KR860004011A - 페닐프로피오닌 산의 유도체 및 그것의 염들의 제조방법 - Google Patents

페닐프로피오닌 산의 유도체 및 그것의 염들의 제조방법 Download PDF

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KR860004011A
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삐에르-쟝 꼬르누 (외 2)
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보우샤라
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C227/00Preparation of compounds containing amino and carboxyl groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C227/12Formation of amino and carboxyl groups

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Abstract

내용 없음

Description

페닐프로피오닌 산의 유도체 및 그것의 염들의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 다음 일반식(Ⅱ)의 4―할로게노니트로벤젠을 다음 일반식(Ⅲ)의 메틸말로닌산의 알킬에스테르의 알칼리금속유도체와 반응시켜 다음 일반식(Ⅳ)의 디알킬 2―(4니트로페닐)2―메틸말로네이트를 얻고 이것을 탈카복실화 및 검화를 동시에 일으키게 하는 강한 염기와 작용시켜 다음 일반식(A)의 2―(4―니트로페닐)프로피오닌산을 얻고 그것을 알킬화제로 다시 에스테르화시켜 다음 일반식(Ⅴ)의 2(4―니트로페닐)프로피오닌산의 저급알킬 에스테르를 얻고 이 화합물을 백금족의 금속의 존재하에 가수소화하여 다음 일반식(Ⅶ)의 아미노페닐 유도체를 얻고, 다음 일반식(Ⅴ)의 화합물을 양성자 수용체의 존재하에 메탈릴 할라이드와 반응시켜 다음 일반식(Ⅶ)의 모노메탈릴화된 유도체를 분리해내고 이 일반식(Ⅶ)의 에스테르를 검화시켜 염기성 매질중에서 다음 일반식(Ⅰ)의 산형태로 전환시키고 그것을 더욱 무기 또는 유기염기를 첨가하여 염기화시키거나 키탈염기로 분해시킨 다음 강산으로 얻어진 염을 가수분해시킴을 특징으로 하는 다음 일반식(Ⅰ)의 2―(4―메탈일아미노페닐)프로피온산 및 그것의 염기부가염의 제조방법.
    상기식에서 R은 수소 또는 무기 또는 유기염기의 1원자가 양이온이고, Hal은 불소는 제외한 할로겐 이고, M은 알칼리 금속이고, R1은 저급알킬기이고, R2는 4탄소원자까지의 저급알킬기이다.
  2. 상기 1항에 있어 알킬메틸말로네이트의 알킬이금속 유도체는 알칼리금속 하이드라이드, 아미드 또는 알킬과 반응시킴에 의한 반응혼합물중에서 얻어진 나트륨, 칼륨 또는 리튬유도체인 상기의 방법.
  3. 상기 1항에있어서, 4―할로게노니트로벤젠 및 알칼리금속 유도체 사이의 출합은 디메틸포름아미드, 디메틸아세트아미드 또는 디메틸 술폭시드와 같은 강한 극성비양자성 용매중에서 수행됨을 특징으로 하는 상기의 방법.
  4. 상기 1항에 있어서, 탈카복실화 및 검화는 에톡사이드나트륨, tert 부틸레이트 칼륨 또는 tert. 부틸레이트리튬 또는 tert. 아밀레이트 리튬과 같은 알칼리금속 알카노에이트에 의해 동시에 얻어짐을 특징으로 하는 상기의 방법.
  5. 상기 1항에 있어서, 제에스테르화는 탄산칼륨염, 트리에틸아민 또는 피리딘 염기와 같은 염기의 존재하에 알킬할라이드 또는 디알킬술포에이트에 의해 얻어짐을 특징으로 하는 상기의 방법.
  6. 상기 1항에 있어서, 가수소화는 목탄상의 팔라듐, 목탄상의 플라티늄, 탄산칼슘염상의 플라티늄 클로라이드, 목탄상의 로듐, 마그네슘 옥사이드상의 팔라듐 및 그와같은 담체상의 플라티늄족의 금속의 촉매양의 존재하에 수행함을 특징으로 하는 상기의 방법.
  7. 상기 1항에 있어, 메틸릴화 단계는 알칼리금속탄산염 또는 수산화물의 존재하에 상응하는 클로라이드 또는 브로마이드 또는 산성촉매의 존재하에 저급알카놀을 사용하여 수행됨을 특징으로 하는 상기의 방법.
  8. 상기 1항에 있어서, 최종검화 단계는 메탄올, 에탄올 또는 이소프로판올과 같은 저급알칸올 중에서 수산화나트륨 또는 칼륨과 같은 강염기를 수용하여 수행됨을 특징으로 하는 상기의 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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