KR860003250A - 위치 2에 α-히드록실쇄가 치환된 4-히드록시-3-퀴놀린 카르복실산으로 부터 유도된 에스테르의 제조방법 - Google Patents
위치 2에 α-히드록실쇄가 치환된 4-히드록시-3-퀴놀린 카르복실산으로 부터 유도된 에스테르의 제조방법 Download PDFInfo
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (16)
- 다음 구조식(Ⅱ)로 표시되는 생성물과 구조식 ()로 표시되는 화합물을 반응시키고, 필요하다면 염을 형성하기 위해 산과 반응시킴을 특징으로하는 다음 구조식(Ⅰ)을 갖는 라세믹 또는 광학활성 형태의 화합물 및 이들의 염의 제조방법 :상기식에서, 위치 5,6,7 또는 8의 X는 수소원자, 할로겐원자, C1내지 C5를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬기, C1내지 C4를 갖는 직쇄 또는 알콕시기, 트리플루오로메틸기, 트리플루오로메틸티오기 또는 트리플루오로메톡시기를 나타내고, R1은 수소원자 또는 C1내지 C4를 갖는 알킬기를 나타내고, R2는 C1내지 C4를 갖는 알킬기로 치환될 수 있는 티아졸릴, 4,5-디히드로티아졸릴, 피리디닐, 옥사졸릴, 이소옥사졸릴, 이미다졸릴, 피리미딜 및 테트라졸릴기를 나타내거나 또는 R2는 히드록시기 C1내지 C4를 갖는 알킬기, C1내지 C4를 갖는 알콕시기, 트리플루오로메틸기, 니트로기 및 할로겐원자로 구성되는 기로부터 선택된 적어도 하나의 기로 치환될 수 있는 페닐기이고 : R3는 수소원자, C1내지 C4를 갖는 알킬기 또는 아릴기를 나타내고 : R4는 수소원자, C1내지 C4를 갖는 알킬기 또는 아릴기를 나타내고, R5는 아미노기, 알킬기가 C1내지 C6를 갖는 알킬아미노 또는 디알킬아미노로 치환될 수 있는 C1내지 C14를 함유하는 직쇄 또는 측쇄 알킬기, C6내지 C14를 갖는 아릴기로 치환될 수 있는 C2내지 C6를 함유하는 알케닐기를 나타내거나 또는 R5는 C6내지 C14를 갖는 아릴기 또는 C3내지 C14를 함유하는 헤테로아릴기를 나타내고 이들은 라세믹 또는 광학활성 형태 및 부가염의 형태로 존재할 수 있고, X가 위치 8에서 트리플루오로메틸기를 나타낼때, R1은 수소원자를 나타내고, R2는 2-티아졸릴기를 나타내고, R3는 수소원자를 나타내고, 그리고 R4는 메틸기를 나타내고 R5는 메틸기가 아니다.상기식에서, X,R1,R2,R3및 R4는 상기에 정의한 바와 같다.
- 제1항에 있어서, 출발물질로서 X가 위치 8에서 트리플루오로메틸기를 나타내는 구조식 Ⅱ의 화합물을 사용함을 특징으로하는 방법.
- 제1항 또는 2항에 있어서, 출발물질로서 R이 수소원자인 구조식 Ⅱ의 화합물을 사용함을 특징으로하는 방법.
- 제1,2 또는 3항에 있어서, 출발물질로서 R2가 티아졸릴기인 구조식 Ⅱ의 화합물을 사용함을 특징으로하는 방법.
- 제 1 내지 4항중 어느 한항에 있어서, 출발물질로서 R3가 수소원자인 구조식 Ⅱ의 화합물을 사용함을 특징으로하는 방법.
- 제 1 내지 5항중 어느 한항에 있어서, 출발물질로서 R4가 에틸기이고, R5가 아미노기로 치환될 수 있는 C1내지 C4를 갖는 알킬기인 구조식 Ⅱ의 화합물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, 출발물질로서 X가 위치 8에서 트리플루오로메틸기이고, R1및 R3가 수소원자이고, R2가 2-티아졸릴기이고, R4가 에틸기인 구조식 Ⅱ의 화합물을 사용함을 특징으로하는 방법.
- 제1항에 있어서, 출발물질로서 X가 위치 8에서 트리플루오로메틸기이고, R1및 R3가 수소원자이고, R2가 2-티아졸릴기이고, R4가 에틸, 프로필 또는 아미노기가 임의로 보호된 아미노메틸기인 구조식 Ⅱ의 화합물을 사용함을 특징으로 하는 방법.
- 다음 구조식(Ⅲ)으로 표시되는 생성물과 구조식 R5-COOH로 표시되는 산을 반응시키고, 필요하다면 염을 형성하기 위해 산과 반응시킴을 특징으로하는 다음 구조식(Ⅰ)을 갖는 라세믹 또는 광학활성 형태의 화합물 및 이들의 염의 제조방법 :상기식에서, 위치 5,6,7 또는 8의 X는 수소원자, 할로겐원자, C1내지 C5를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알킬기, C1내지 C4를 갖는 직쇄 또는 측쇄 알콕시기, 트리플루오로메틸기, 트리플루오로메틸티오기 또는 트리플루오로메톡시기를 나타내고, R1은 수소원자 또는 C1내지 C4를 갖는 알킬기를 나타내고, R2는 C1내지 C4를 갖는 알킬기로 치환될 수 있는 티아졸릴, 4,5-디히드로티아졸릴, 피리디닐, 옥사졸릴, 이소옥사졸릴, 이미다졸릴, 피리미딜 및 테트라졸릴기를 나타내거나 또는 R2는 히드록시기, C1내지 C4를 갖는 알킬기, C1내지 C4를 갖는 알콕시기, 트리플루오로메틸기, 니트로기 및 할로겐원자로 구성되는 기로부터 선택된 적어도 하나의 기로치환될 수 있는 페닐기이고 : R3는 수소원자, C1내지 C4를 갖는 알킬기 또는 아릴기를 나타내고 R4는 수소원자, C1내지 C4를 갖는 알킬기 또는 아릴기를 나타내고 R5는 아미노기, 알킬기가 C1내지 C6를 갖는 알킬아미노 또는 디알킬아미노로 치환될 수 있는 C1내지 C14를 함유하는 직쇄 또는 측쇄알킬기, C6내지 C14를 갖는 아릴기로 치환될 수 있는 C2내지 C6를 함유하는 알케닐기를 나타내거나 또는 R5는 C6내지 C14를 갖는 아릴기 또는 C3내지 C14를 함유하는 헤테로아릴기를 나타내고 : 이들을 라세믹 또는 광학활성 형태 및 산부가염의 형태로 존재할 수 있고, X가 위치 8에서트리플루오로메틸기를 나타낼때, R1은 수소원자를 나타내고, R2는 2-티아졸릴기를 나타내고, R3는 수소원자를 나타내고, 그리고 R4는 메틸기를 나타내고 R5는 메틸기가 아니다.상기식에서, X,R2,R3및 R4는 상기의 정의한 바와 같다.
- 제9항에 있어서, 출발물질로서 X가 위치 8에서 트리플루오로메틸기이고, R2가 2-티아졸릴기이고, R3가 수소원자이고 그리고 R4가 에틸, 프로필 또는 아미노기가 임의로 보호된 아미노메틸기인 구조식 Ⅱ의 화합물과 R5가 C1내지 C4를 갖는 알킬 또는 아릴기인 산 R5COOH을 사용함을 특징으로하는 방법.
- 제9항 또는 10항에 있어서, 출발물질로서 X가 위치 5에서 트리플루오로메틸기인 구조식 Ⅲ의 화합물을 사용함을 특징으로하는 방법.
- 제 9 내지 11항중 어느 한 항에 있어서, 출발물질로서 R2가 티아졸릴기인 구조식 Ⅲ의 화합물을 사용함을 특징으로하는 방법.
- 제 9 내지 12항중 어느 한 항에 있어서, 출발물질로서 R3가 수소원자인 구조식 Ⅲ의 화합물을 사용함을 특징으로하는 방법.
- 제 9 내지 13항중 어느 한 항에 있어서, 출발물질로서 R4가 에틸기인 구조식 Ⅲ의 화합물과 R5가 아미노기로 치환될 수 있는 C1내지 C4를 갖는 알킬기인 식 R5COOH의 산을 사용함을 특징으로하는 방법.
- 제9항에 있어서, 출발물질로서 X가 위치 5에서 트리플루오로메틸기를 나타내고, R2가 2-티아졸릴기이고, R3가 수소원자이고, 그리고 R4가 에틸기인 구조식 Ⅲ의 화합물과 R5가 에틸기인 식 R5COOH의 산을 사용함을 특징으로하는 방법.
- 제9항에 있어서, 출발물질로서 X가 위치 5에서 트리플루오로메틸기이고, R2가 2-티아졸릴기이고, R3가 수소원자이고 그리고 R4가 에틸기인 구조식 Ⅲ의 화합물과 R5가 에틸 프로필과 또는 아미노기가 보호 될 수 있는 아미노프로필기인 식 R5COOH의 산을 사용함을 특징으로하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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