KR860001076A - 트리시클릭 디히드로피리다지논류의 제조방법 - Google Patents

트리시클릭 디히드로피리다지논류의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

트리시클릭 디히드로피리다지논류의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 화합물의 라세미 또는 광학적으로 활성인 에난티오머 및 그 염류의 제조 방법에 있어서,
    {상기 식중, n는 0 및 1 내지 2의 정수이고, R는 수소 C1-C6저급알킬, -CH2-CH=CH2, -CH2-C≡CH 및 (CH2)m-C6H5(여기에서, m는 0 또는 1내지 3의 정수임)이고, R1및 R2는 수소,C1-C6저급알킬, (CH2)m-C6H5,(CH2)m-C6H11,(CH2)m-C5H9(여기에서, m는 0 또는 1내지 3의 정수임), -CH2-CH=CH2, -CH2-C≡CH, R3-CO-[여기에서, R3는 C1-C10측쇄 및 비측쇄알킬사슬(이 알킬사슬은 히드록시, 아미노, 할로겐, 티올기 또는 유리 또는 에스테르화 카르복실기를 함유함). 헤테로시클릭 고리, 치환 또는 비치환 방향족 고리, 시클로지방족 고리, 시클로 지방족알킬, 아랄킬 및 헤테로 알킬, C1-C6저급알콕시, 벤질옥시 또는 NHR6(여기에서,R6는 수소, C1-C6저급알킬 또는 CH2OC6H5임)으로 되는 군중에서 선택됨] 또는 R4SO2기 여기에서, R4는 CH3, C2H5, 페닐, p-메틸페닐의 군중에서 선택됨)로 되는 군중에서 독립적으로 선택됨} , 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 히드라지노화합물과 반응시킴을 특징으로 하는 방법.
    (식중, n,R1및 R2는 상기 정의한 바와 같고, Rd는 수소 또는 C1-C6저급알킬기임.)
    H2N-NH-R' (Ⅲ)
    (식중, R'는 수소,C1-C6저급알킬 또는 페닐기임).
  2. 제1항에 있어서, 상기 일반식(Ⅱ)의 화합물과 일반식(Ⅲ)의 히드라지노 화합물과의 반응을 C1-C6알코올류, 글리콜류, 에테르류, 물, 포름산 및 아세트 산으로 또는 군중에서 선택된 용매 중에서 행함을 특징으로 하는 방법.
  3. 제1-2항에 있어서. 일반식(Ⅱ)의 출발 화합물중 R1또는 R2가 수소인 경우에 일반식(Ⅰ)의 화합물을 편리하게 활성화시킨 형태의 일반식 R3COOH(여기에서, R3는 상기 정의한 바와 같음)의 카르복실산 또는 일반식 R4SO3H(여기에서, R4는 상기 정의한 바와 같음)의 술폰산과 임의로 반응시킴을 특징으로 하는 방법.
  4. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 출발 화합물중 R1또는 R2가 수소인 경우에 일반식(Ⅰ)의 화합물을 임의로 알킬화시켜서, R1또는 R2가 상기 정의한 바와 같으나, 수소가 아닌 일반식(I)의 화합물을 얻고, 이어서 이화합물을 편리하게 활성화시킨 형태의 일반식 R3COOH(여기에서, R3는 상기 정의한 바와 같음)의 카르복실산 또는 일반식 R4SO3H(여기에서, R4는 상기 정의한 바와 같음)의 술폰산과 임의로 반응시킴을 특징으로 하는 방법.
  5. 제1-4항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 출발화합물 R'가 수소인 경우에, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 일반식 R'X(여기에서 R'는 사이기 정의한 바와 같으나 수소가 아니고, X는 Cl,Br 또는 I임)의 할로화합물과 임의로 반응시킴을 특징으로 하는 방법.
  6. 제1-4항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 출발화합물이 라세미 화합물인 경우에, 일반식(Ⅰ)의 화합물을 임의로 광학적으로 분할시킴을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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