KR850007430A - 세팔로스포린 화합물의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

세팔로스포린 화합물의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 4-위치에 일반식-COOR3의 그룹 및 결합된 음이온를 갖는 상응하는 화합물을 일반식(Ⅲ)의 하이드록실아민 유도체 또는, 그의 염 쯔비터이온(zwitter ion)과 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는, 4-위치에 일반식 -COOR3의 그룹 및 결합된 음이온를 갖는 상응하는 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, R1은 아미노 또는 보호된 아미노그룹이고; R2는 수소 또느 카복실 차단 그룹이며; R3는 카복실 차단 그룹이고; B는또는이며; 점선은 이 화합물이 세프-2-엠 또는 세프-3-엠 화합물임을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 반응을 물, 알코올, 아미드, 에테르, 니트릴, 니트로알칸, 설폭사이드, 설폰, 탄화수소 또는 에스테르, 또는 이들중의 둘이상의 혼합물 중에서 수행하는 방법.
  3. 제1 항 또는 제2항에 있어서, 반응을 무수반응매질 중에서 수행할 경우, 루이스산이 존재하는 방법.
  4. 제1항 또는 제2항에 있어서, 수성조건을 사용할 경우, 반응을 pH3 내지 8사이에서 수행하는 방법.
  5. 제1항 내지 제4항중 어느 하나에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물과 일반식(Ⅲ)의 화합물을 반응시킨 후 이어서 필요에 따라, B가인 화합물의 B가인 화합물로의 환원반응;-이성체의-이성체로서의 전환반응; 카복실-차단 그룹 또는 아미노 보호그룹의 제거반응; 및 비-독성 염 또는 비-독성이며 대사적으로 불안정한 에스테르 형성반응중의 하나이상의 반응을 수행하여 일차적으로 형성된 일반식(Ⅰ) 화합물을 일반식(Ⅰ)의 다른 화합물로 전환시키는 방법.
  6. 제1항 내지 제5항중 어느 하나에 있어서, 수득된 일반식(Ⅰ)의 화합물에서 R1이 아미노 그룹이고, R2가 할로겐원자 또는 에스테르화 그룹이며, 점선이 세프-3-엠 화합물을 나타내고 B가인 방법.
  7. 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 염을 피리딘과 반응시킴을 특징으로 하여 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.
    상기 식에서, R1은 아미노 또는 보호된 아미노 그룹이고; R4는 수소 또는 카복실 차단 그룹이며; B는또는이고; X는 아세톡시 또는 디클로로아세톡시 그룹과 같은 친핵체의 치환가능한 잔기 또는 염소, 브롬 또는 요오드와 같은 할로겐원자이며; 점선은 이 화합물이 세프-2-엠 또는 세프-3-엠 화합물임을 나타낸다.
  8. 제7항 있어서, [6R,7R]-7-(2-아미노티아졸-4-일 글리옥스아미도)-3-(1-피리디늄메틸)세프-3-엠-4-카복실레이트를 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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