KR850007069A - N-아실화 1-알킬아미노-1-데옥시-케토오스 유도체의 제조방법 - Google Patents
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Description
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Claims (10)
- 일반식(Ⅰa)-(Ⅰb)의 화합물.위의 식들 중에서, R1은 수소 또는 임의로 치환된, 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 단일 또는 다중 불포화 알케닐기(이들 각각이 경우에 있어서 탄소원자수는 30개 이하임)이고, X는 CH2, O, S 또는 NR(여기서 R는 수소 또는 탄소원자수가 20개 이하인 알킬기임)이고, R2는 수소 또는 임의로 치환된 직쇄 또는 측쇄 포화 또는 단일 또는 다중 불포화 탄화수소기(탄소원자수가 30개 이하임)이다.
- 제1항의 화합물들의 약리학적으로 허용되는 염류.
- 제1또는 2항에 있어서, R1이 임의로 치환된 직쇄 또는 측쇄 알킬기(탄소원자수가 7-21개임)또는 단일-또는 이중불포화, 임의로 치환시킨 직쇄 또는 측쇄 알케닐기(탄소원자수가 7-21개임)인 화합물.
- 제1-3항에 있어서, R2가 1-20개의 탄소원자를 갖는 화합물.
- 질병을 치료시키기 위한 제1-4항의 화합물.
- (a) 헥소오즈를 일반식 R1-NH2(여기서 R1은 제1항에서 정의한 바와 같음)의 아미노 화합물과 반응시켜서 일반식(Ⅱ)의 글리코실 아민을 얻고,(b) 이 글리코실 아민을 아마도리(Amadori)전위법으로 일반식(Ⅲ)의 N-알킬화 1-아미노-1-데옥시케토오즈로 전위시키고,(c) -COX-R2(여기서 X 및 R2는 제1항에서 정의한 바와 같음)기를 적당한 시약과 함께 일반식(Ⅲ)의 화합물에 도입시킴을 특징으로 하는 제1항의 화합물의 제조방법.
- 제6항에 있어서, (c) 단계의 반응을, X가 CH₂인 화합물의 경우에는, 일반식 R2-CH2-CO-Y(여기에는 R2는 제1항에서 정의한 바와 같고, Y는 할로겐 또는 아미드화 반응에서 통상적인 이탈기임)의 시약으로 행하거나, X가 0인 경우에는 일반식 R2-O-CO-Y′(여기서 R2는 앞에서 정의한 바와 같고, Y′는 할로겐임)의 시약으로 행하건, X가 S인 경우에는, 일반식 R2-S-CO-Y′(여기서 R2및 Y′는 앞에서 정의한 바와 같음)의 시약으로 행하거나, X가 NH또는 N-R(여기에서 R는 탄소원자수가 20개이하인 알킬기임)인 경우에는, 처음에 방향족 할로겐 포름산 에스테르와 반응시켜서 카르바에이트를 얻고, 이어서 일반식 R1-NH2또는 R2-NH2(여기서 R1및 R2는 앞에서 정의한 바와 같음)의 아민과 반응시킴을 특징으로 하는 방법.
- 제1항의 화합물 중 적어도 한가지 이상을 함유하는 약제.
- 질병 치료용으로서 제1-4항의 화합물들의 용도.
- 전염병의 예방 또는 치료용으로서 제1-4항의 화합물들의 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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