KR840008145A - β-락탐 화합물의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음.

Description

β-락탐 화합물의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 다음 일반식(III)의 화합물을 폐환시켜, Z이 아실 또는 SO3 -M+인 다음 일반식(Ⅳ)의 화합물을 생성시켜거나; Z이 수소인 다음 일반식(Ⅳ)의 화합물을 피리딘 -SO3로 처리 또는 아실화하여 Z이 수소가 아닌 일반식(Ⅳ)의 화합물을 생성시키거나; Z이 비발로일이 아닌 아실인 일반식(IV)의 화합물을 가용매분해 조건하에 처리하여 Z이 수소인 일반식(Ⅳ)의 화합물을 생성시키고; 필요에 따라, 존재하는 어떠한 보호그룹도 제거시켜 그의 부가염을 생성시킴을 특징으로 하여, 다음 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R은 아미노, 보호된 아미노그룹, 수소, C1-C4알킬, C1-C4알콕시 카보닐, 카복시, 보호된 카복시; 또는 하이드록시, 할로겐, 메톡시, 아미노, 보호된 아미노, 보호된 카복시 또는 시아노로 치환된 C1-C4알킬이며; R1은 수소, C1-C4알킬, C1-C4알콕시 카보닐, 보호된 카복시, 카복시, 페닐; C1-C4알킬, 하이드록시, 할로겐, C1-C4알콕시, 아미노, 보호된 아미노, 카복시, 보호된 카복시 또는 시아노로 치환된 페닐; 또는 하이드록시, 할로겐, 메톡시, 아미노, 보호된 아미노, 카복시, 보호된 카복시 또는 시아노로 치환된 C1-C4알킬이고; Z은 수소, 아실그룹 또는 일반식 -SO3 -M+(여기에서 M+는 알칼리금속 양이온 또는 삼-또는 사치환된 암모늄이온 이다.)의 설포그룹이며, 단, 일반식(III)에서 Z은 아실 또는 SO3 -M+이고; Y는 하이드록시, 브로모 또는 클로로이다.
  2. 제1항에 있어서, 폐환반응을, Y가 하이드록시인 경우, 트리페닐 포스핀, 사염화탄소 및 트리메틸아민을 사용하거나 디알킬 아조디카복실 레이트 및 유기 아인산화합물을 사용하여 수행하거나, Y가 하이드록시가 아닌 경우, 일반식(III)의 화합물을 염기와 반응시켜 수행하는 방법.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 유기 아인산화합물을 트리페닐포스핀, 트리페닐 포스파이트, 디페닐 페닐포스포네이트 또는 페닐디페닐포피노에이트에서 선택하는 방법.
  4. 제1항 또는 제2항에 있어서, 염기를 수소화나트륨, 리튬 디알킬아미드 및 알칼리 금속탄산염에서 선택하는 방법.
  5. 제1항 내지 제4항중 어느하나에 있어서, R이 아실아미노그룹인 방법.
  6. 제5항에 있어서, 아실아미노그룹을 프탄이미드, 석신이미드, 또는 다음 일반식의 그룹중 하나에서 선택하는 방법.
    상기식에서, a,a′는 독립적으로 수소, 할로겐, 하이드록시, C1-C4알킬, C1-C4알콕시 또는 시아노이며; R8는 페닐, 티에닐, 푸릴, 티아졸릴, 옥사-졸릴, 1,3,4-티아디아졸릴, 1,3,4-옥사디아졸릴, 1,2,4-티아디아졸릴, 1,2,4-옥사디아졸릴이며, 이런 헤테로 사이클릭 환은 아미노, 하이드록시, 할로겐 또는 메틸로 치환되며, Q는 수소, 아미노, 하이드록시, 카복시 또는 메틸이며; R9는 C1-C4알킬, 카복시메틸, 1-또는 2-카복시에틸 또는 2-카복시프로프-2-일이다.
  7. 제1항 내지 제4항중 어느 하나에 있어서, R이 다음 일반식의 보호된 아미노 그룹인 방법.
    상기식에서, R5는 C1-C5알킬, 할로-치환된 알킬, C3-C5알케닐 , C3-C6사이클로알킬, 아다만틸, 디페닐메틸, 벤질, 치환된 벤질(여기에서 벤질은 메톡시, 메틸, 할로겐 또는 니트로로 치환된다); 다음 일반식으로 표시되는 3급-알키닐그룹
    [여기에서, R6및 R7은 독립적으로 C1-C3알킬이거나, R6및 R7은 함께 C5-C7사이클로알킬그룹을 형성한다]; 또는 구조식의 그룹이다.
  8. 제1항 내지 7항중 어느 하나에 있어서, 일반식(Ⅳ)화합물의 Z이 다음 일반식(Ⅶ)의 산 또는 그의 활성화 유도체에서 유도된 방법.
    상기식에서, R3는 C1-C10알킬, C2-C10알케닐, C2-C10알키닐, 페닐; C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 할로겐 또는 니트로로 치환된 페닐; 또는 할로겐, 카복시 보호된 카복시, C1-C4알콕시카보닐, C1-C4알킬설포닐, 니트로, C1-C4알콕시, 아미노, 보호된 아미노, 페닐 또는 상기에서 정의한 바와 같이 치환된 페닐로 치환된 C1-C10알킬이다.
  9. 제8항에 있어서, Z이 C1-C4알카노일, 벤조일 또는 치환된 벤조일인 방법.
  10. 제9항에 있어서, Z이 아세틸 또는 벤조일인 방법.
  11. 제1항 내지 7항중 어느 하나에 있어서, -0-Z이 -O-SO3-N+(n-부틸)4인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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