KR840006992A - 피리딘 유도체 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (18)
- 식(1)의 화합물과 약학적으로 허용되는 그 염을 제조하는 방법 :
-
- 여기에서 R1과 R2는 같거나 다른 수소, C1-6알킬, C1-6알콕시 또는 할로겐이고, R3는 C1-6알킬, C1-6씨클로알킬 C1-6알킬, 선택적으로 치환된 페닐, 또는 선택적으로 치환된 페닐 C1-6알킬인데, 여기에서 선택적인 치환기는 1개 또는 수개의 C1-6알킬, C1-6알콕시, 할로겐 또는 히드록시그룹이고, 또는 R3는 선택적으로 치환된 피리딜 또는 선택적으로 치환된 피리딜 C1-6알킬인데, 여기에서 선택적인 치환기는 1개 또는 수개의 C1-6알킬 또는 C1-6알콕시 그룹 또는 할로겐 원자이고 ; a는 2에서 4까지의 수이고, b는 1에서 6까지의 수이고, R4는 수소, 선택적으로 치환된 페닐인데, 여기에서 선택적인 치환기는 1개 또는 수개의 C1-6알킬, C1-6알콕시, 니트로 또는 히드록시그룹 또는 할로겐 원자, 또는 메틸렌옥시 그룹이고, 또는 R4는 선택적으로 치환된 피리딜 그룹인데, 여기에서 선택적인 치환기는 1개 또는 수개의 C1-6알킬, C1-6알콕시 그룹 또는 할로겐원자이고, 또는 R4는 C3-8씨클로알킬 그룹이고 ; 또는 R4는 N-옥소-3-피리딜, N-옥소-6-메틸-3-피리딜, 6-히드록시메틸-3-피리딜, N-옥소-4,6-디메틸-3-피리딜, 6-히드록시메틸-4-메틸-3-피리딜, N-옥소-5,6-디메틸-3-피리딜, 6-히드록시메틸-5-메틸-3-피리딜, 또는 N-옥소-4-피리딜이고, 또는 R4는 피리돈 그룹인데, 여기에서 질소원자는 C1-6알킬로서 선택적으로 치환된 것임 ; 여기에서 식(2)의 화합물과 반응하는 것을 포함하는 방법 :
-
- 여기에서 R1, R2, R3와 a는 식(1)과 관련하여 정의내린 바와 같고(여기에서 R3중의 어떤 히드록시그룹도 임의 보호됨) ;
- 식(3)의 화합물과 반응하는 것을 포함함 ;
-
- 여기에서 R6는 수소, 선택적으로 치환된 페닐인데, 여기에서 선택적인 치환기는 1개 또는 수개의 C1-6알킬 C1-6알콕시, 니트로 또는 선택적으로 보호된 히드록시 그룹 또는 할로겐 원자, 또는 메틸렌디옥시 그룹이고 또는 R6는 선택적으로 치환된 피리딜 그룹인데, 여기에서 선택적인 치환기는 1개 또는 수개의 C1-6알킬 C1-6알콕시 그룹 또는 할로겐원자이고; 또는 R6는 C3-8씨클로알킬 그룹이고, 또는 R6는 N-옥소-3-피리딜, N-옥소-6-메틸-3-피리딜, N-옥소-4,6-디메틸-3-피리딜, N-옥소-5,6-디메틸-3-피리딜, 또는 N-옥소-4-피리딜이고, 또는 R6는 보호된 히드록시 그룹이나 피리돈 그룹으로 치환된 피리딘 그룹인데, 여기에서 질소원자는 알킬로 치환되고 ; b는 식(1)에 관련하여 정의내린 바와같고 ; R7은 아민으로 치환할 수 있는 그룹이고, 그후에 어떤 히드록시 보호그룹을 제거하며 ; R4가 N-옥소-6-메틸-3-피리딜, N-옥소-4,6-디메틸-3-피리딜, N-옥소-5,6-디메틸-3-피리딜인 경우에 얻어진 식(1)의 화합물을4R가 6-히드록시메틸-3-피리딜, 6-히드록시메틸-4-메틸-3-피리딜, 또는 6-히드록시메틸-5-메틸-3-피리딜인 경우에 상응하는 식(1)의 화합물로 전환하고 ; 그렇게 얻어진 생성물에서 R4는 4-히드록시-3-니트로페닐로 전환되는 4-히드록시페닐이고, 그후에 그렇게 얻어진 식(1)의 화합물을 선택적으로 염으로 전환하는 것임.
- 청구범위 1에서, R6가 메틸티오 또는 니트로아미노인 경우에 청구된 바와같은 방법.
- 청구범위 1 또는 2에서, a가 3 또는 4인 경우에 청구된 바와같은 방법.
- 청구범위 1내지 3의 어느 하나에서, R1과 R2가 둘다 수소인 경우에 청구된 바와 같은 방법.
- 청구범위 1내지 4의 어느 하나에서, R3가 C1-6알킬인 경우에 청구된 바와 같은 방법.
- 청구범위 1내지 4의 어느 하나에서 R3가 페닐인 경우에 청구된 바와 같은 방법.
- 청구범위 1내지 4의 어느 하나에서, R3가 벤질, 3-클로로벤질, 4-클로로벤질 또는 4-메톡시벤질인 경우에 청구된 바와 같은 방법.
- 청구범위 1내지 7의 어느 하나에서, b가 1인 경우에 청구된 바와 같은 방법.
- 청구범위 1내지 8의 어느 하나에서, R4가 페닐, 2-클로로페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 3,4-디클로로페닐, 2-브로모페닐, 3-브로모페닐, 4-플루오로페닐, 4-메틸페닐, 4-히드록시페닐, 3-니트로-4-히드록시페닐과 3,4-메틸렌디옥시페닐인 경우에 청구된 바와같은 방법.
- 청구범위 1내지 8의 어느 하나에서, R4가 6-메틸-2-피리딜인 경우에 청구된 바와같은 화합물.
- ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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