KR840005077A - A-21978c 사이클릭펩타이드 유도체의 제조방법 - Google Patents

A-21978c 사이클릭펩타이드 유도체의 제조방법 Download PDF

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KR840005077A
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Abstract

내용 없음

Description

A-21978C 사이클릭펩타이드 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

  1. A-21978C 사이클릭 펩타이드 인자인 일반식(3)의 A-21978C 핵 또는 그의 유도체를 일반식(5)의 아실화제 또는 그의 활성화 유도체로 아실화시킴을 특징으로 하여 일반식(1)의 A-21978C 사이클릭 펩타이드 유도체 또는 그의 약학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R은 수소, 8-메틸데카노일, 10-메틸도데카노일, 10-메틸운데카노일, A-21978C0의 특정한 C10-알카노일 그룹 또는 A-21978C 인자 C4및 C5의 특정한 C12-알카노일 그룹, 아미노-보호그룹, 일반식(여기서, Q는 C1-C16알킬렌이11다)의 아미노아실 그룹, 또는 일반식N-알카노일 아미노아실 그룹 [상기식에서, W는 (a) 일반식의 이가 아미노아실라디칼(여기서, A는 C1-C10알킬렌 또는 C5-C6사이클로알킬렌이다); (b) 일반식
    의 이가 아미노아실 라디칼(여기서, R3는 하이드록시메틸, 하이드록시에틸, 머캅토메틸, 머캅토에틸, 메틸티오에틸, 2-티에닐, 3-인돌-메틸, 페닐, 벤질, 또는 치환된 페닐 또는 치환된 벤질(이들의 벤젠환은 클로로, 브로모, 요오도, 니트로, C1-C3알킬, 하이드록시, C1-C3알콕시, C1-C3알킬티오, 카바밀 또는 C1-C3알킬카바밀로 치환된다) 이다; (c) 일반식의 이가 아미노아실라디칼(여기서, X는 수소, 클로로, 브로모, 요오도, 아미노, 니트로, C1-C3알킬, 하이드록시, C1-C3알콕시머캅토, C1-C3알킬티오, 카바밀 또는 C1-C3알킬카바밀이다); (d) 일반식또는의 이가 아미노아실라디칼(여기서, X1은 클로로, 브로모, 요오도, 아미노, 하이드록시, C1-C3알킬 또는 C1-C3알콕시이다); (e) 구조식또는의 이가 아미노아실 라디칼; 또는 (f) 일반식의 이가 아미노아실라디칼(여기서, B는 이가 라디칼 -(CH2)n-(n은 1, 2 또는 3이다), -CH=CH-,-CH=CH-CH2-, 또는이고, R2는 C1-C17알킬 또는 C2-C17알케닐이다]이고; R1은 수소, 아미노-보호그룹, 상기한 바와 같은 일반식의 아미노아실 그룹, 또는 상기한 바와 같은 일반식의 N-알카노일아미노아실 그룹이며; 단, R이 아미노아실 또는 N-알카노일아미노아실이 아닌 경우에, R1은 아미노아실 또는 N-알카노일 아미노아실이어야하고, R1이 아미노-보호그룹인 경우. R은 아미노아실 또는 N-알카노일아미노 아실이어야하며; R' 및 R0는 독립적으로 수소 또는 아미노 보호그룹이고; Z는 -Q-NH2,
    (여기서, Q, A, R2, R3, X, X1및 B는 상기한 바와 같다).
  2. 제1항에 있어서, R이이고, A는 C1-C10알킬렌이며, R2는 C1-C17직쇄 알킬인 방법.
  3. 제1항에 있어서, R이이고, X는 수소이며, R2는 C1-C17직쇄 알킬인 방법.
  4. 제1항에 있어서, R이또는이고, X1은 클로로, 브로모, 요오도, 아미노, C1-C3알킬, 하이드록시 또는 C1-C3알콕시이며, R2는 C1-C17직쇄알킬인 방법.
  5. 제1항에 있어서, R이이고, R2는 C1-C17알킬이며, R3는 페닐, 벤질 또는 3-인돌-메틸인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019830002223A 1982-05-21 1983-05-19 A-21978c 사이클릭 펩타이드 유도체의 제조방법 KR860002193B1 (ko)

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