KR830006284A - 5-치환된 옥사졸리딘-2,4-디온의 제조방법 - Google Patents

5-치환된 옥사졸리딘-2,4-디온의 제조방법 Download PDF

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KR830006284A
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폴 에스. 밀러
화이자 인코포레이티드
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Abstract

내용 없음

Description

5-치환된 옥사졸리딘-2,4-디온의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (1)

  1. (a) 일반식(Ⅱ) 화합물을 포스겐과 반응 불활성용매중에서 반응시켜 일반식(Ⅲ)의 중간화합물을 형성시킨 다음 분리하거나 또는 분리하지 않고 상기 일반식(Ⅲ)의 중간물질을 가수분해하여 일반식(Ⅳ) 화합물을 수득하거나.
    (b) 약염기 존재하에서는 알킬 클로로포르메이트 또는 강염기 존재하에서는 디알킬 카보네이트를 일반식(Ⅴ) 화합물과 반응 불활성 용매중에서 반응시켜 일반식(Ⅳ) 화합물을 수득하거나
    (c) 우레아 또는 우레탄을 강염기 존자해에 일반식(Ⅵ),(Ⅶ) 또는 (Ⅷ)의 에스테르와 반응 불활성 용매중에서 반응시켜 일반식(Ⅸ)의 화합물을 수득하거나
    (d) 일반식(Ⅹ)의 티오화합물을 반응 불활성용매중에서 산화하여 일반식(Ⅸ)의 화합물을 수득하거나
    (e) 일반식(XII)의 티오화합물을 가수분해하여 일반식(Ⅳ)의 화합물을 수득하거나
    (f) 일반식(XIV)의 화합물을 가수분해하여 일반식(Ⅸ)의 화합물을 수득하거나
    (g) 일반식(XIV)의 화합물을 가수분해하여 일반식(Ⅸ)의 화합물을 수득하거나
    (h) 형성된 일반식(XV)의 화합물을 유리기 촉매 존재하에 보롬화하여 일반식(XVI)의 중간화물을 형성시킨후 상기 준간 화합물을 탈브롬화하여 일반식(XVⅡ)의 화합물을 수득하거나
    (i) 형성된 일반식(XⅧ)의 화합물을 수성용매 중에서 할로겐으로 할로겐화하여 일반식(ⅩⅨ)의 화합물을 수득하거나
    (j) 형성된 일반식(IX)의 라셈미 광항적으로 활성인 아민으로 형성된 부분입체이성질염을 분리시킴으로써 광학적으로 활성인 엔안티오머로 분리시키고 산성화에 의해 광학적으로 활성인 일반식(Ⅸ)화합물을 재생하거나
    (k) 형서된 일반식(Ⅸ)의 화합물을 일반식 R5CI의 산클로라이드 또는 상응하는 무수물 또는 이소시아네이트로 아실화하여 일반식(ⅩⅩ)의 화합물을 수득하고 및 / 또는
    (l) 형성된 일반식(Ⅸ)의 화합물을 약학적으로 무독한 양이온성 염으로 전환하거나 또는
    (m) R1에서 염기성 질소를 갖는 형성된 일반식(Ⅰ) 화합물을 이의 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여 일반식(Ⅰ)의 라세미 또는 광학적으로 활성인 화합물 또는 약학적으로 무득한 양이온성염(R이 수소인 경우) 또는 양학적으로 무독한 산부가염(R1에 염기성 질소 장용성이 함유될 경우)을 제조하는 방법.
    상기 일반식에서
    R은 수소, 탄수소 1 내지 4의 알카노일, 벤조일, 탄수소 2 내지 4의 카브알콕시, 탄수소 1 내지 3의 알킬카바모일, 탄수소 5내지 7의 사이클로알킬카바모일, 디-탄수소 1 내지 3의 디알킬카바모일이고
    R1은 다음 일반식의 그룹에서 선택된다.
    여기에서 R'은 탄수소 1 내지 4의 할킬 또는 페닐이고
    R″는 수소, 탄수소 1 내지 4의 알킬 또는 페닐이고,
    X는 할로이고
    (ⅱ)
    여기에서 Y는 수소 또는 탄수소 1내지 3의 알콕시이고
    Y'는 수소 또는 탄수소 1 내지 3의 알킬이고
    Y″는 수소 또는 할로이며
    여기에서 Z'는 수소, 할로 또는 탄수소 1 내지 3의 알콕시이고
    Z″는 수소 또는 할로이고
    여기에서 W는 수소 또는 할로이고
    n은 1 또는 2이며
    여기에서 Q는 황 또는 산소이고
    V는 수소 또는 탄수소 1 내지 3의 알킬이고
    여기에서 Q는 황 또는 산소이고
    V는 수소 또는 탄수소 1 내지 3이 알킬이며
    여기에서
    Y는 황 또는 산소이고
    X는 수소, 할로, 메틸, 페닐, 벤조일 또는 탄수소 1 내지 3의 알콕시이고
    X1은 수소 또는 메틸이고
    X2는 수소 또는 할로이고,
    X2는 탄수소 1 내지 3의 알킬이고
    X6는 다음 일반식의 그룹에서 선택되고
    (여기에서 R1는 탄수소 1 내지 4의 알킬 또는 페닐이고, W, n, Q, V, Y, X, X1및 X2는 상기에서 정의된 바와 같음)
    R4는 수소, 저급알카노일 또는 벤조일이고
    R3는 수소, 저급알킬 또는 페닐이고
    YN'는 탄수소 1 내지 3의 알콕시이고
    YN''는 할로이고
    R5는 탄수소 1 내지 14의 알카노일, 벤조일, 탄수소 2 내지 4의 카르알콕시, 탄수소 1 내지 3의 알킬카바모일, 탄수소 5 내지 7의 사이클로알킬카바모일 또는 디-탄수소 1 내지 3의 알킬카바모일이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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