KR830004332A - 린코마이신 및 클린다마이신의 제조방법 - Google Patents

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KR830004332A
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케네스 엠사이러스
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
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    • C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
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Abstract

내용 없음

Description

린코마이신 및 클린다마이신의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (1)

  1. 구조식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법,
    구조식(Ⅲ)의 화합물을 제조하는 방법,
    구조식(Ⅴ)의 화합물을 제조하는 방법 및
    구조식(Ⅷ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기 구조식(I)에서 R1은 치환기 R2에 의해 이미 치환되지 않은 피리딘의 어느 위치에나 단일 또는 다중으로 치환될 수 있는 것으로서 수소, 알킬, 알킬부분의 탄소수가 1-8인 치환알킬, 치환알킬의 이성체들, 시클로알킬, 치환 시클로 알킬, 치환산소, 치환 질소, 할로겐, 페닐, 치환페닐, n이 1-8인-(CH2)n-OH, -(OH2)n-NR4R5및 그들의 이성체 들로 이루어진 기중에서 선택된다. 상기식에서 R4및 R5는 수소나 탄소수 1-8인 알킬 및 그들의 이성체이다. 한편 R2는 R1에 의해 이미 치환되지 않은 피리딘의 어느 부분에나 단일 치환될 수 있으며이다.
    여기서 X는 7(R)-하이드록시-메틸-1-티오-α-린코스아미니드, 7(S)-하이드록시-메틸-1-티오-α-린코스아미니드, 7(S)-할로-메틸-1-티오-α-린코스아미니드, 7(R)-할로-메틸-1-티오-α-린코스아미니드, 7(S)-메톡시-메틸-1-티오-α-린코스아미니드, 7-데옥시-7(S)-(메틸티오)-메틸-1-티오-α-린코스아미니드, 7-데옥시-7(S)-(2-하이드록시 에틸티오)-메틸-1-티오-α-린코스아미니드, 7-데옥시-7(S)-(3-하이드록시 프로필티오)-메틸-1-티오-α-린코스아미니드 및 이들의 제약상 가능한 그들의 산부가염 들로 구성된 군중에서 선택된 화합물의 아미노기이다.
    상기식(Ⅲ)에서 R1및 R2는 링상의 2,3,4,5,6,7,5,9 위치에 단일 또는 다중 치환될 수 있는 것으로서, 수소, 알킬, 알킬 부분의 탄소수가 1-8인 치환알킬, 치환알킬의 이성체들, 시클로 알킬, 치환 시클로 알킬, 치환 산소, 치환 질소, 할로겐, 페닐, 치환페닐, n이 1-8인 -(CH2)n -0H, -(CH2)n -NR4R5및 그들의 이성체들로 이루어진 기중에서 선택된다.
    한편 R2는 R1에 의해 이미 치환되지 않은 피리딘의 어느 부분에나 단일 치환될수 있으며이다.
    여기서 X는 7(R)-하이드록시-메틸-1-티오-α-린코스아미니드, 7(S)-하이드록시-메틸-1-티오-α-린코스아미니드, 7(S)-할로-메틸-1-티오-α-린코스아미니드, 7(R)-할로-메틸-티오-1-α-린코스 아미니드, 7(S)-메톡시-메틸-1-티오-α-린코스아미니드, 7-데옥시-7(S)-(메틸티오)-메틸-1-티오-α-린코스아미니드, 7-데옥시-7(S)-(2-하이드록시에틸티오)-메틸-1-티오-α-린코스아미니드 및 7-데옥시-7(S)-(3-하이드록시 프로필티오)-메틸-1-티오-α-린코스아미니드들로 구성된 기중에서 선택된 화합물의 아미노기이다.
    R3는 H, CH3, C2H5및 -CH2-CH2-OH 중하나이며, n은 1-4이다.
    상기 화합물(Ⅲ)은 다음 구조식의 아미노산과의 반응을 포함한다.
    여기서, R1은 위에서 정의된 바와 같고,기는 R1에 의해 이미 치환되지 않은 피리딘 링상의 어느 위치에나 치환가능하며, R3는 7(R)-하이드록시-메틸-1-티오-α-린코스아미니드, 7(S)-하이드록시-메틸-1-티오-α-린코스아미니드, 7(S)-할로-메틸-1-티오-α-린코스아미니드, 7(R)-할로-메틸-1-티오-α-린코스 아미니드, 7(S)-메톡시-메틸-1-티오-α-린코스아미니드, 7-데옥시-7(S)-(메틸티오)-메틸-1-티오-α-린코스 아미니드, 7-데옥시-7-(S)-(2-하이드록시에틸티오)-메틸-1-티오-α-린코스아미니드 및 7-데옥시-7(S)-(3-하이드록시프로필티오)-메틸-1-티오-α-린코스아미니드, 7-데옥시-7(S)-(3-하이드록시프로필티오)-메틸-1-티오-α-린코스아미니드로 구성된 기중에서 선택된 화합물을 함유하며 위에서 정의된 바와 같다.
    상기 구조식(Ⅴ)의 화합물은 아래 구조식의 화합물의 촉매 환원 반응을 포함한다.
    여기서 R1은 에틸이며, X는 7(S)-클로로-메틸-1-티오-α-린코스아미니드이다.
    상기 구조식(Ⅷ)의 화합물은 아래 구조식의 화합물의 촉매 환원반응을 포함한다.
    여기서 R1은 부틸이며, X는 7(S)-클로로-메틸-1-티오-α-린코스아미니드이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019800004298A 1979-11-23 1980-11-08 린코마이신 및 클린다마이신의 제조방법 KR850000065B1 (ko)

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Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4368193A (en) * 1981-04-20 1983-01-11 The Upjohn Company Process for treating malaria
US4383109A (en) * 1981-04-20 1983-05-10 The Upjohn Company Lincomycin nucleotides
US4393054A (en) * 1982-05-19 1983-07-12 The Upjohn Company Method of treating cardiac arrhythmia
US4430495A (en) 1982-09-17 1984-02-07 The Upjohn Company Process for preparing lincomycin and clindamycin ribonucleotides
EP0362232B1 (en) * 1987-05-19 1991-11-06 The Upjohn Company Pirlimycin growth enhancers for meat producing animals
TW282399B (ko) * 1990-05-25 1996-08-01 Takeda Pharm Industry Co Ltd
CA2445591A1 (en) * 2001-04-27 2002-11-07 The Procter & Gamble Company Nitrogen heterocyclic compounds and compositions for controlling biofilms
ATE337777T1 (de) * 2001-06-15 2006-09-15 Innovent Technology Ltd Zusammensetzung zur behandlung von huf- und klauenerkrankungen
BR0212214A (pt) * 2001-08-28 2004-10-19 Pharmacia Corp Base livre de clindamicina cristalina
CA2493799A1 (en) * 2002-08-15 2004-02-26 Vicuron Pharmaceuticals, Inc. Lincomycin derivatives possessing antibacterial activity
US7199105B2 (en) * 2002-08-15 2007-04-03 Vicuron Pharmaceuticals, Inc. Lincomycin derivatives possessing antibacterial activity
WO2005012320A2 (en) * 2003-06-17 2005-02-10 Vicuron Pharmaceuticals, Inc. Novel lincomycin derivatives possessing antimicrobial activity
US7256177B2 (en) 2003-06-17 2007-08-14 Vicuron Pharmaceuticals, Inc. Lincomycin derivatives possessing antibacterial activity
US7199106B2 (en) 2003-06-17 2007-04-03 Vicuron Pharmaceuticals, Inc. Lincomycin derivatives possessing antimicrobial activity
US7361743B2 (en) * 2004-02-11 2008-04-22 Pfizer Inc Lincomycin derivatives possessing antibacterial activity
CN100404543C (zh) * 2006-09-21 2008-07-23 浙江海正药业股份有限公司 一种合成吡利霉素的中间体及其制备方法和用途
EP2809156B1 (en) * 2011-12-08 2017-05-24 The Board of Regents of The University of Texas System Allosteric modulators of 5-hydroxytryptamine 2c receptor (5-ht2cr)

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3086912A (en) * 1961-07-03 1963-04-23 Upjohn Co Antibiotic lincolnensin and method of production
US3496163A (en) * 1965-02-08 1970-02-17 Upjohn Co 7-halo-7-deoxylincomycins and process for preparing the same
US3758454A (en) * 1971-03-12 1973-09-11 Upjohn Co Lincomycin type compounds and process for making them
US3853843A (en) * 1972-12-13 1974-12-10 Upjohn Co Derivatives of thiolincosaminide compounds

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Publication number Publication date
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