KR830004265A - 클로로-및 알콕시-치환된-2,4-디아미노퀴나졸린 - Google Patents

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KR830004265A
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hydrogen
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언스트 헤스 한스-유르겐
싱 빈드라 자스지트
케스하브 샤 프라풀
Original Assignee
에밀 안토니 아고스티니
화이자 인크
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
    • C07D239/95—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with hetero atoms directly attached in positions 2 and 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond

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Abstract

내용 없음

Description

클로로-및 알콕시-치환된-2,4-디아미노퀴나졸린
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 수성 또는 유기용매 존재하에 60내지 160℃에서 다음 구조식(Ⅲ)의 아민 동몰량과 반응시켜 다음 구조식(Ⅰ)의 2,4-디아미노 퀴나졸린 화합물 및 이의 약학적으로 무독한 산부가염을 제조하는 방법.
    상기 구조식에서
    Y1은 수소, 또는 클로로이고
    Y2는 OR이고
    Y3는 Y1이 수소일때 OR이고
    Y1이 클로로일때 수소, 또는 OR이고
    R은 탄소수 1내지 3의 알킬이고
    R1및 R2는 같거나 다르며 서로 분리되어 있을 경우 각각 수소, 탄소수 1내지 5의 알킬,
    탄소수 3내지 8의 시클로알킬, 탄소수 3내지 5의 알케닐, 탄소수 3내지 5의 알키닐, 또는 하이드록시로 치환된 탄소수 2내지 5의 알킬이고 R1및 R2가 함께 있을 경우 그들이 부착되어 있는 질소원자와 함께 다음 구조식의 그룹을 형성하고
    여기서 X1은 S(0)t, CHOR6, -(CH2)p, 또는 CHR7이고, X2는 X1,0,NR3,NCOR4, 또는 NCOOR5
    (여기서 m은 2 또는 3이고 n은 2 또는 3이고 p는 1내지 3이고 t는 0,1 또는 2이다)이고
    R3는 수소, 탄소수 1내지 6의 알킬, 탄소수 3내지 5의 알케닐, 탄소수 3내지 5의 알키닐, 하이드록시로 치환된 탄소수 2내지 5의 알킬, 탄소수 3내지 8의 시클로알킬, -(CH2)q(C6H4R8, 또는 -(CH2)|qC10H6R8(여기서 q는 0 또는 1임)이고
    R4는 수소, 탄소수 1내지 6의 알킬, 탄소수 3내지 5의 알케닐, 탄소수 3내지 8의 시클로알킬 및시클로 알킬메틸,
    R10,CH2R10, 또는 (CH2)qC6H4R|8(여기서 A는 S 또는 0이고 q는 상술한 바와 같고 R10은 다음 구조식의 그룹을 나타낸다)이고
    (여기서 r은 1 또는 2이고 A는 상술한 바와 같다)
    R5는 탄소수 1내지 7의 알킬, 탄소수 3내지 5의 알케닐, 탄소수 3내지 8의 시클로알킬, 하이드록시로 치환된 탄소수 2내지 5의 알킬 CH2C6H4R8, CH2C10H6R8, CH2R10, 또는 CH2O-피리딜이고
    R6는 수소, C6H4R8, -(CH2)PZR15, 또는 탄소수 1내지 6의 알킬(여기서 알킬은 Cl,F,Br,OH, CH3O, SO2CH3, 또는 NHS02CH3로 치환된 것이고, 상기 p는 상술한 바와같고 Z는 0,S,S0,SO2, NH 또는 NR16이다)이고
    R7는 탄소수 1내지 6의 알킬, 탄소수 1내지 5의 하이드록시알킬, -(CH2)qC6H4R8, 또는 COC6H4R|8이고
    R8은 H, Cl, Br, F, CH3, CH3O, CF3, OH S020H3, 또는 NHSC2CH3이고
    R9는 H, Cl, CH3, C2H5, 또는 페닐이고
    R11은 수소, 또는 메틸티오이고
    R12는 H, 탄소수 1내지 4의 NH2알킬, 또는 NHC02R14이고
    R14는 탄소수 1내지 4의 알킬이고
    R15는 탄소수 1내지 4의 알킬, C6H4R8, 또는 C10H|6R8이고
    R16은 수소, 또는 탄소수 1내지 4의 알킬이다)
    L1은 Cl,Br, 탄소수 1내지 4의 S-알킬, 또는 S-벤질이다.
  2. 다음 구조식(Ⅳ)의 화합물을 수성 또는 유기용매 존재하에 60내지 160℃에서 암모니아와 반응시켜 다음 구조식(I)의 화합물 및 이의 약학적으로 무독한 산부가염을 제조하는 방법.
    상기 구조식에서
    Y1,Y2,Y3,R1및 R2는 특허청구범위 (1)에서 정의한 바와 같고
    L2는 Cl,Br 또는 탄소수 1내지 4의 알콕시이다.
  3. 다음 구조식(Ⅴ)의 화합물을 불활성 유기용매 존재하에 0℃내지 용매의 환류온도까지에서 구조식 WX3의 화합물과 반응시켜 다음 구조식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약학적으로 무독한 산부가염을 제조하는 방법.
    상기 구조식에서
    W는 R3,COR4또는 COOR5이고 R3,R4,R5,m,n,Y|1,Y2및 Y3는 특허청구범위 1에서 정의한 바와 같고 X3는 Cl,Br이다.
  4. 다음 구조식(Ⅵ)의 화합물은 구조식 A1NR1R2의 화합물과 50내지 180℃에서, 임의로 염기성 촉매존재하에, 반응시켜 다음 구조식(I)의 화합물 및 이의 약학적으로 무독한 산부가염을 제조하는 방법.
    상기 구조식에서
    Y1,Y2,Y3,R1및 R2는 특허청구범위 (1)에서 정의한 바와 같고
    Q는 CN, 또는 C(=NH)NH2이고
    A'은 Q가 CN일때 C(=NH)XR3, 또는 C(=NH)NH2(여기서 X는 0 또는 S이고 R3는 탄소수 1내지 6의 알킬이다)이고
    Q가 C(=NH)NH2일때 CN이다.
  5. 다음 구조식(Ⅶ)의 화합물을 극성용매 및 알칼리금속 아미드 존재하에 무수 암모니아와 반응시켜 다음 구조식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약학적으로 무독한 산부가염을 제조하는 방법.
    상기 구조식에서
    Y1,Y2,Y3,R1및 R2는 특허청구범위 (1)에서 정의한 바와 같다.
  6. 다음 구조식(Ⅷ)의 화합물을 25내지 125℃에서 하나 또는 그 이상의 폐환제와 반응시켜 다음 구조식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약학적으로 무독한 산부가염을 제조하는 방법.
    상기 구조식에서
    Y1,Y2,Y3,R1및 R2는 특허청구범위 (1)에서 정의한 바와 같다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019800004177A 1979-11-01 1980-10-31 2, 4-디아미노퀴나졸린 화합물의 제조 방법 KR840001095B1 (ko)

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