KR830002693A - 약제의 에테르류 및 중간체의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

약제의 에테르류 및 중간체의 제조방법
첨부도면은 산소압력에 대한 헤모글로빈의 산소 포화도.

Claims (60)

  1. (a) 페놀(Ⅱ)를 알칸 유도체(Ⅲ)과 반응시키거나 또는
  2. (b) 에테르(Ⅳ)를 전환시키거나 또는
  3. (c) Q1이 그룹인 이들의 화합물과 염류를 위해 에테르(Ⅶ)의 선택적환언 또는
  4. (d) 페놀(Ⅷ)로 포로밀그룹의 도입 또는
  5. (e) 구조식(Ⅸ) 화합물의 전환 또는
  6. (f) 벤조 익산(Ⅹ)의 디카르복실화시킴을 특징으로 하여 생성물을 이들의 염 또는 어미산으로 전환시켜 적함하게 수행되는 것으로 구성되는 구조식(Ⅰ)화합물 이들의 염 또는 X가 카르복실일때 이들의 에스테르 또는 아마이드의 제조방법.
  9. 상기 구조식에서
  10. Q1은로 부터 선택된 것이며 상기에서 Q2와 Q3는 수소와 탄소수 1내지 4의 알킬로부터 독립적으로 선택된것이고
  11. X는 시아노, 카르복실과 5-테트라졸일로부터 선택된 것이며,
  12. Z1은 이탈원자 또는 그룹 ; 또는
  13. -OZ2는 하이드록실 또는 이들로 전환될수 있는 그룹이고
  14. Z3는 포름일때 이들로 전환될 수있는 그룹이고 Z3는 -OZ2가 하이드록실일때 포름일때 포름일과 다른 것이나 또는 -OZ2가 Z3는 함께 선택적으로 분활되어 o-하이드록시-포름일관능을 제공할 수 있는 링시스템을 구성하며 Z5는로 선택적으로 환언될 수 있는 그룹이고
  15. Z6는 구조식(Ⅰ)에서 정의된 바와 같이 그룹 X로 전환될 수 있는 그룹이고 Q4는; 로 부터 적합하게 선택된 것이며 Z7,Z8과 Z9의 하나는카르복실이고 다른 둘은 수소이다.
  16. 구조식(Ⅲ),(Ⅳ),(Ⅶ),(Ⅷ),(Ⅸ)와 (Ⅹ)의 화합물 또는 이들의 염에서, 그룹 X 또는 (구조식(Ⅸ)에서)Z6는 시아노, 5-테트라졸일과 그룹 CO, Y로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 청구범위 1에 따른 방법.
  17. 상기 구조식에서
  18. Y는 -DR1이고 R1은 수소, 탄소수 1내지 4인 알킬 또는 벤질, 또는 Y는 -NR2R3상기에서 R2와 R3는 독립적으로 수소 또는 탄소수 1내지 4의 알킬.
  19. 그룹 X 또는 Z6가 -CO, Y 또는 이들의 염인것을 특징으로 하는 청구범위 2에따른 방법.
  20. 구조식 (Ⅲ), (Ⅳ),(Ⅷ)와 (X)의 화합물에서 Q1이로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 청구범위 1내지 3의 어느 하나에 따른 방법.
  21. 상기 구조식에서
  22. Q2와 Q3는 수소와 메틸로부터 독립적으로 선택된다.
  23. Q1이 -(CH2)2-CH2-X 인 것을 특징으로 하는 청구범위 4에 따른 방법.
  24. 상기 식에서
  25. X는 5-테트라졸일과 그룹-CO. Y 또는 이들의 염
  26. Y는 -OR1익 R1은 수소, 탄소 원자 1내지 4의 알킬 또는 벤질, 또는
  27. Y는 -NR2R3
  28. 상기에서 R2와 R3는 독립적으로 수소 또는 탄소원자 1내지 4의 알킬
  29. 그룹 X가 -CO. Y 또는 이들의 염인것을 특징으로 하는 청구범위 5에 따른 방법.
  30. 상기 구조식에서 Y는 -OR1이고 R1은 수소,
  31. Z1이 할로, 아릴설포닐옥시와 알킬설포닐옥시로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 청구범위 1 (a)와 2내지 6의 어느 하나에 따른 방법.
  32. Z1이 브로모, p-톨루엔 설포닐옥시와 메탄설포닐옥시로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 청구범위 7에 따른 방법.
  33. OZ2가 하이드록실로 전환될 수 있는 그룹이고 Z3가 포름일인 것을 특징으로 하는 청구범위 (1b)와 2내지 6의 어느 하나에 따른 방법.
  34. 부분 Z2가 탄소원자 1내지 4의 알킬인 것을 특징으로하는 청구 범위 9에 따른 방법.
  35. 부분 Z2가 메틸인 것을 특징으로 하는 청구범위 9에 따른 방법.
  36. 구조식(Ⅳ)의 화합물을 마그네슘 이오다이드와 소디움티오크레졸 에이트로부터 선택된 제로처리라는 것을 특징으로 하는 청구범위 10과 11에 따른 방법.
  37. 에틸 5-(2-포름일-3-메톡시페녹시) 펜타노에이트를 에틸 5-(2-포름일-3-하이드록시페녹시) 펜타노에이트를 전환시키는 것을 특징으로 하는 청구범위 1(b)와 12에 따른 방법.
  38. 로 부터 선택되는 것을 특징으로 하는 청구범위 1(c), 2와 3의 어느 하나에 따른 방법.
  39. Q2와 Q3가 수소와 메틸로부터 독립적으로 선택되는 것을 특징으로 하는 청구범위 14에 따른 방법.
  40. Q2와 Q3가 둘다 수소인 것을 특징으로하는 청구범위 14에 따른 방법.
  41. -Q4가로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 청구범위 1(e), 2와 3의 어느하나에 따른 방법.
  42. 상기 구조식에서 Q2와 Q3는 독립적으로 수소와 메틸로부터 독립적으로 선택된 것이다.
  43. Q2와 Q3가 둘다 수소인 것을 특징으로 하는 청구범위 17에 따른 방법.
  44. Z6가 카르복실그룹 또는 이들의 염으로 전환될 수 있는 그룹인 것을 특징으로 하는 청구범위 1(e), 17과 18의 어느 하나에 따른 공정.
  45. Z6가 그룹 -CO. Y인 구조식의 화합물을 가수분해시켜 X가 카르복실인 구조식(Ⅰ)의 상응하는 화합물 또는 이들의 염으로 전환시키는 것을 특징으로 하는 청구범위 19에 따른 방법.
  46. 상기에서 Y는 -OR1이고 R1은 탄소원자 1내지 4의 알킬 또는 벤질
  47. 에틸 5-(2-포름일-3-하이드록시페녹시) 펜타노에이트를 가수분해시켜 5-(2-포름일-3-하이드록시페녹시)펜타노익산 또는 이들의 염을 얻는 것을 특징으로하는 청구범위 19에 따른 방법.
  48. Z7이 카르복실이고 Z8과 Z9이 둘다 수소인 것을 특징으로 하는 청구범위 1(f)와 2내지 6의 어느 하나에 따른 방법.
  49. 구조식(Ⅰ)의 생성화합물이 약학적으로 받아들여질 수 있는 염으로서 분리되는 것을 특징으로 하는 청구범위 1내지 22의 어느 하나에 따른 방법.
  50. X가 카르복실일때, 청구범위 1내지 23의 어느 하나에 따른 방법에 의해 제조된 청구범위 1에서 정의된 구조식(Ⅰ)의 화합물, 이들의 염 또는 에스테르 또는 이들의 아마이드.
  51. 청구범위 1에 따른 방법에 의해 제조된 5-(2-포름일-3-하이드록시페녹시) 펜타노익산, 또는 이들의 염.
  52. 다음 구조식의 에테르류, X가 카르복실일때 언급한 화합물의 염류와 이들의 에스테르류와 아마이드류
  54. 상기 구조식에서
  55. Q1은로 부터 선택되고
  56. 상기 구조식에서
  57. Q2와 Q3는 수소와 탄소원자 1내지 4의 알킬로부터 독립적으로 선택되고
  58. X 시아노, 카르복실과 5-테트라졸일로부터 선택되고
  59. Z2는 알킬기이다.
  60. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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