KR20230028484A - 암의 치료를 위한 병용 요법 - Google Patents

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아놀드 레빈
멜리사 덤블
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피엠브이 파마슈티컬스 인코포레이티드
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Abstract

종양유전자 및 종양 억제자의 돌연변이는 암의 발달 및 진행에 기여한다. 본 개시는 p53 돌연변이체의 DNA 야생형 기능을 회복시키는 방법을 기술한다. 본 개시의 화합물은 돌연변이 p53에 결합하여, DNA에 결합하여 종양 억제에 관여하는 하류 이펙터를 활성화시키는 p53 돌연변이체의 능력을 회복시킬 수 있다. 개시된 화합물은 p53 돌연변이를 함유하는 암의 진행을 감소시키기 위하여 이차 작용제와 조합하여 사용될 수 있다.

Description

암의 치료를 위한 병용 요법
상호 참조
본 출원은 2020년 6월 24일에 출원된 미국 가출원 번호 63/043,342; 및 2021년 3월 17일에 출원된 미국 가출원 번호 63/162,184의 이익을 주장하며, 이 출원들은 참조로 본원에 포함된다.
세포의 통제되지 않은 증식인 암은 종양 형성, 성장, 및 일부 경우에는 전이를 특징으로 하는 다요인성 질환이다. 활성화된 종양 유전자, 손상된 게놈, 또는 다른 암 촉진 변경을 보유한 세포는 정교한 종양 억제 네트워크를 통해 복제가 방지될 수 있다. 이런 종양 억제 네트워크의 중심 구성요소는 세포의 가장 강력한 종양 억제자 중 하나인 p53이다. p53의 야생형 및 돌연변이 입체형태는 모두 암의 진행에 연루된다.
참조에 의한 포함
본 출원에서 언급된 각각의 특허, 간행물, 및 비특허 문헌은 각각이 개별적으로 참조에 의해 포함되는 것처럼 전체 내용이 참조에 의해 본원에 포함된다.
본원에는 치료를 필요로 하는 대상체에서 암을 치료하는 방법이 제공되며, 방법은: (i) 치료적 유효량의 화합물을 대상체에게 투여하는 단계로, 화합물은 돌연변이 p53 단백질에 결합하여 돌연변이 p53 단백질을 항암 활성을 나타내는 p53의 입체형태로 재구성하는 것인 단계; 및 (ii) p53 유도 세포자멸사 이외의 경로를 통해 기능하는 항암제의 치료적 유효량을 대상체에게 투여하는 단계를 포함한다.
또한 본원에는 치료를 필요로 하는 대상체에서 암을 치료하는 방법이 제공되며, 방법은: (i) 대상체에서 돌연변이 p53 단백질의 항암 활성을 증가시키는 화합물의 치료적 유효량을 대상체에게 투여하는 단계; 및 (ii) p53 유도 세포자멸사 이외의 경로를 통해 기능하는 항암제의 치료적 유효량을 대상체에게 투여하는 단계를 포함한다.
추가로 본원에는 암을 치료하는 방법이 제공되며, 방법은: (i) 치료를 필요로 하는 대상체에게 돌연변이 p53 단백질에 결합하여 돌연변이 p53 단백질을 항암 활성을 나타내는 p53의 입체형태로 재구성하는 화합물의 치료적 유효량을 투여하는 단계; 및 (ii) 대상체에게 p53 유도 세포자멸사 이외의 경로를 통해 기능하는 추가 항암제의 치료적 유효량을 투여하는 단계를 포함하며, 제1 환자 집단 및 제2 환자 집단에서 암의 치료의 통제된 연구에서: (a) 제1 환자 집단의 제1 평균 생존 시간이 결정되고, 제1 환자 집단은 돌연변이 p53 단백질에 결합하여 돌연변이 p53 단백질을 항암 활성을 나타내는 p53의 입체형태로 재구성하는 화합물의 치료적 유효량으로 치료되며; (b) 제2 환자 집단의 제2 평균 생존 시간이 결정되고, 제2 환자 집단은 돌연변이 p53 단백질에 결합하여 돌연변이 p53 단백질을 항암 활성을 나타내는 p53의 입체형태로 재구성하는 화합물의 치료적 유효량 및 추가 치료제의 치료적 유효량으로 치료되며; 그러면 제2 평균 생존 시간은 제1 평균 생존 시간보다 적어도 약 50% 더 크다.
도 1은 비히클(2Q7Dx4); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx35); 화합물 1,75 mg/kg(2Q7Dx6); 화합물 1,150 mg/kg(2Q7Dx15); 화합물 1,75 mg/kg(2Q7Dx15) + 항-PD-1(Q3Dx35); 또는 화합물 1,150 mg/kg(2Q7Dx15) + 항-PD-1(Q3Dx35)로 치료를 받은 27일 동안 육종의 마우스 동계 모델(MT373)에서 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다.
도 2는 비히클(2Q7Dx4); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx35); 화합물 1,75 mg/kg(2Q7Dx6); 화합물 1,150 mg/kg(2Q7Dx15); 화합물 1,75 mg/kg(2Q7Dx15) + 항-PD-1(Q3Dx35); 또는 화합물 1,150 mg/kg(2Q7Dx15) + 항-PD-1(Q3Dx35)로 치료를 받은 185일 동안 육종의 마우스 동계 모델(MT373)에서 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다.
도 3은 비히클; 항-PD-1 200 μg; 화합물 1,75 mg/kg; 화합물 1,150 mg/kg; 화합물 1,75 mg/kg + 항-PD-1; 또는 화합물 1,150 mg/kg + 항-PD-1로 치료를 받은 MT373 마우스 동계 육종 종양이 이식된 개별 C57B1/6 마우스에서의 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다.
도 4는 비히클; 항-PD-1; 화합물 1,75 mg/kg; 화합물 1,150 mg/kg; 화합물 1,75 mg/kg + 항-PD-1; 또는 화합물 1,150 mg/kg + 항-PD-1로 치료를 받은 마우스의 생존 백분율의 변화를 도시한다.
도 5는 비히클(2Q7Dx4); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx35); 화합물 1,75 mg/kg(2Q7Dx6); 화합물 1,150 mg/kg(2Q7Dx15); 화합물 1,75 mg/kg(2Q7Dx15) + 항-PD-1(Q3Dx35); 또는 화합물 1,150 mg/kg(2Q7Dx15) + 항-PD-1(Q3Dx35)로 치료를 받은 MT373 마우스 동계 육종 종양이 이식된 암컷 마우스에서의 퍼센트 체중 변화의 변화를 도시한다..
도 6은 비히클(Q7Dx3); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 화합물 1,150 mg/kg(Q7Dx5); 화합물 1,300 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1,600 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1,150 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 또는 화합물 1,300 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19)으로 치료를 받은 20일 동안 MT245 마우스 동계 육종 종양이 이식된 암컷 C57B1/6 마우스에서의 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다.
도 7은 비히클(Q7Dx3); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 화합물 1,150 mg/kg(Q7Dx5); 화합물 1,300 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1,600 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1,150 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 또는 화합물 1,300 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19)으로 치료를 받은 157일 동안 MT245 마우스 동계 육종 종양이 이식된 암컷 C57B1/6 마우스에서의 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다.
도 8은 비히클(Q7Dx3); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 화합물 1,150 mg/kg(Q7Dx5); 화합물 1,300 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1,600 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1,150 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 또는 화합물 1,300 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19)으로 치료를 받은 MT245 마우스 동계 육종 종양이 이식된 개별 C57B1/6 마우스에서의 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다.
도 9는 비히클(Q7Dx3); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 화합물 1,150 mg/kg(Q7Dx5); 화합물 1,300 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1,600 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1,150 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 또는 화합물 1,300 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19)으로 치료를 받은 MT245 마우스 동계 육종 종양이 이식된 C57B1/6 마우스의 카플란-마이어 생존 곡선을 제공한다.
도 10은 비히클(Q7Dx3); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 화합물 1,150 mg/kg(Q7Dx5); 화합물 1,300 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1,600 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1,150 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 또는 화합물 1,300 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19)으로 치료를 받은 MT245 마우스 동계 육종 종양이 이식된 C57B1/6 마우스의 퍼센트 체중 변화를 도시한다.
도 11은 비히클; 화합물 1,150 mg/kg(Q7Dx2); 화합물 1,300 mg/kg(Q7Dx2); 또는 화합물 1,600 mg/kg(Q7Dx2)으로 치료를 받은 MT245 마우스 동계 육종 종양이 이식된 C57B1/6 마우스의 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다.
도 12는 비히클(2Q7Dx4); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx7); 화합물 2,50 mg/kg(QDx44); 화합물 2,100 mg/kg(QDx71); 화합물 2,150 mg/kg(2Q7Dx10); 화합물 2,300 mg/kg(2Q7Dx11); 화합물 2 50 mg/kg(QDx71) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24); 또는 화합물 2,150 mg/kg(2Q7Dx11) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24)으로 치료를 받은 20일 동안 MT373 마우스 육종 종양이 이식된 C57B1/6 마우스의 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다.
도 13은 비히클(2Q7Dx4); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx7); 화합물 2,50 mg/kg(QDx44); 화합물 2,100 mg/kg(QDx71); 화합물 2,150 mg/kg(2Q7Dx10); 화합물 2,300 mg/kg(2Q7Dx11); 화합물 2 50 mg/kg(QDx71) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24); 또는 화합물 2,150 mg/kg(2Q7Dx11) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24)으로 치료를 받은 182일 동안 MT373 마우스 육종 종양이 이식된 C57B1/6 마우스의 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다.
도 14는 비히클(2Q7Dx4); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx7); 화합물 2,50 mg/kg(QDx44); 화합물 2,100 mg/kg(QDx71); 화합물 2,150 mg/kg(2Q7Dx10); 화합물 2,300 mg/kg(2Q7Dx11); 화합물 2 50 mg/kg(QDx71) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24); 또는 화합물 2,150 mg/kg(2Q7Dx11) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24)으로 치료를 받은 MT373 마우스 육종 종양이 이식된 개별 C57B1/6 마우스의 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다.
도 15는 비히클(2Q7Dx4); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx7); 화합물 2,50 mg/kg(QDx44); 화합물 2,100 mg/kg(QDx71); 화합물 2,150 mg/kg(2Q7Dx10); 화합물 2,300 mg/kg(2Q7Dx11); 화합물 2 50 mg/kg(QDx71) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24); 또는 화합물 2,150 mg/kg(2Q7Dx11) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24)으로 치료를 받은 MT373 마우스 육종 종양이 이식된 C57B1/6 마우스의 생존 퍼센트의 변화를 도시한다.
도 16은 비히클; 항-PD-1; 화합물 2,50 mg/kg(QD); 화합물 2,100 mg/kg(QD); 또는 화합물 2,50 mg/kg(QD) + 항-PD-1로 치료를 받은 MT373 마우스 육종 종양이 이식된 C57B1/6 마우스의 생존 퍼센트의 변화를 도시한다.
도 17은 비히클(2Q7Dx4); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx7); 화합물 2,50 mg/kg(QDx44); 화합물 2,100 mg/kg(QDx71); 화합물 2,150 mg/kg(2Q7Dx10); 화합물 2,300 mg/kg(2Q7Dx11); 화합물 2 50 mg/kg(QDx71) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24); 또는 화합물 2,150 mg/kg(2Q7Dx11) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24)으로 치료를 받은 MT373 마우스 육종 종양이 이식된 C57B1/6 마우스의 체중 백분율의 변화를 도시한다.
본 발명은 돌연변이 p53에게 야생형 기능을 복원시키는 화합물 및 방법을 제공한다. 본 발명의 화합물은 돌연변이 p53에 결합하여 p53 돌연변이체의 DNA에 결합하는 능력을 복원시킨다. p53 돌연변이체의 활성의 복원은 p53의 하류 이펙터의 활성화를 허용하여 암 진행의 억제로 이어질 수 있다. 본 발명은 p53 돌연변이를 보유한 암성 병변 또는 종양의 치료 방법을 추가로 제공한다.
암은 신체 전체로 전이될 가능성을 가진 세포의 통제되지 않은 증식을 특징으로 하는 관련된 질환의 집합이다. 암은 예를 들어: 폐, 유방, 및 결장과 같이 신체의 내부 및 외부 부분을 덮는 세포로부터 발생할 수 있는 암종; 뼈, 연골, 지방, 결합 조직, 근육, 및 다른 지지 조직에 위치한 세포로부터 발생할 수 있는 육종; 림프절 및 면역 체계 조직에서 발생할 수 있는 림프종; 골수에서 발생하고 혈류에 축적될 수 있는 백혈병; 및 갑상선, 뇌하수체, 부신, 및 다른 선 조직에서 발생할 수 있는 선종을 포함한 5가지의 광범위한 카테고리로 분류될 수 있다.
비록 상이한 암이 실제로 신체 조직의 어디에서든 발생할 수 있고, 특유한 특징을 함유할 수 있지만, 암을 유발하는 기본적인 과정은 질환의 모든 형태에서 유사하다. 암은 세포가 세포 분열시 정상적인 통제로부터 벗어나서 통제되지 않고 성장하고 분열하기 시작할 때 시작된다. 세포에서의 유전자 돌연변이는 세포가 손상된 DNA를 수복하고 세포자멸사를 시작하는 능력을 배제할 수 있고, 세포의 통제되지 않은 성장 및 분열을 초래할 수 있다.
종양 세포 집단의 증식 능력은 세포 증식 속도에 의해서뿐만 아니라 세포 소모율에 의해 측정된다. 프로그래밍된 세포 사멸, 또는 세포자멸사는 세포 소모의 주요 메커니즘을 나타낸다. 암세포는 다양한 전략을 통해, 예를 들어, p53 기능의 억제를 통해 세포자멸사를 회피할 수 있음으로써, 세포자멸사 촉진 단백질의 발현을 억제한다.
종양유전자 및 종양 억제 유전자는 세포의 증식을 조절할 수 있다. 유전자 돌연변이는 종양유전자 및 종양 억제자에 영향을 미쳐서 잠재적으로 활성을 비정상적으로 활성화하거나 억제하여, 추가로 통제되지 않은 세포 분열을 용이하게 할 수 있다. 종양유전자가 세포 성장을 보조하는 반면, 종양 억제 유전자는 손상된 DNA를 수복하고 세포자멸사를 활성화함으로써 세포 분열을 둔화시킨다. 암에서 돌연변이될 수 있는 세포 종양유전자에는, 예를 들어, Cdk1, Cdk2, Cdk3, Cdk4, Cdk6, EGFR, PDGFR, VEGF, HER2, Raf 키나제, K-Ras, 및 myc가 포함된다. 암에서 돌연변이될 수 있는 종양 억제 유전자에는, 예를 들어, BRCA1, BRCA2, 사이클린 의존성 키나제 억제제 1C, 망막모세포종 단백질(pRb), PTEN, p16, p27, p53, 및 p73이 포함된다.
종양 억제자 p53.
종양 억제자 단백질 p53은 예를 들어, UV 방사선, 저산소증, 종양유전자 활성화, 및 DNA 손상을 포함한 세포 스트레스에 대한 반응으로 세포 성장을 조절할 수 있는 393개 아미노산 전사 인자이다. p53은 예를 들어, 세포자멸사의 개시, 게놈 안정성의유지, 세포 사이클 정지, 노화의 유도, 및 혈관신생의 억제를 포함한 암의 진행을 억제하기 위한 다양한 메커니즘을 가지고 있다. 종양 억제에서의 p53의 중요한 역할로 인하여, p53은 직접적인 돌연변이에 의해 또는 종양 억제에 관여하는 관련된 신호전달 경로의 교란을 통해 거의 모든 암에서 비활성화된다. p53 유전자의 동형접합성 손실은 유방암, 결장암, 및 폐암의 암종을 포함하여, 거의 모든 유형의 암에서 일어난다. 여러 유형의 인간 암에서 특정 p53 돌연변이의 존재는 덜 선호되는 환자 예후와 상관이 있다.
스트레스 신호의 부재시에, p53 수준은 p53과, E3 유비퀴틴 계통인 Mdm2와의 상호작용을 통해 낮은 수준으로 유지된다. 스트레스가 없는 세포에서, Mdm2는 프로테아좀에 의한 분해에 대해 p53을 표적으로 할 수 있다. 스트레스 상태 하에서는 Mdm2와 p53 사이의 상호작용이 파괴되며, p53이 축적된다. p53의 활성화로 이어지는 중요한 사건은 단백질 키나제에 의한 p53의 N 말단 도메인의 인산화로써 상류 스트레스 신호를 전환시키는 것이다. p53의 인산화는 입체형태 변화로 이어져서, p53에 의한 DNA 결합을 촉진할 수 있고 하류 이펙터의 전사를 허용할 수 있다. p53의 활성화에는, 예를 들어, 본질적인 세포자멸 경로, 외부적인 세포자멸 경로, 세포 사이클 정지, 노화, 및 DNA 수복이 포함될 수 있다. p53은 예를 들어, Fas/Apo1, KILLER/DR5, Bax, Puma, Noxa, Bid, 카스파제-3, 카스파제-6, 카스파제-7, 카스파제-8, 카스파제-9, 및 p21(WAF1)을 포함한 위의 경로에 관여하는 단백질을 활성화할 수 있다. 추가적으로, p53은 예를 들어, c-MYC, 사이클린 B, VEGF, RAD51, 및 hTERT를 포함한 다양한 유전자의 전사를 억압할 수 있다.
p53 테트라머의 각각의 사슬은 트랜스활성화 도메인(아미노산 1-100), DNA 결합 도메인(아미노산 101-306), 및 테트라머화 도메인(아미노산 307-355)을 포함하여, 매우 이동적이고 대부분 비정형화된 여러 개의 기능성 도메인으로 구성된다. 대부분의 p53 암 돌연변이는 DNA 결합 표면에 대한 기본 스캐폴드로서 작용하는 역평행 β 시트의 중심 β 샌드위치를 함유하는, 단백질의 DNA 결합 코어 도메인에 위치한다. DNA 결합 표면은 예를 들어, Arg175 및 Arg248에서 아연 이온에 의해 안정화되는 2개의 β 회전 루프, L2 및 L3, 및 루프-시트-나선 모티프로 구성된다. 모두 함께, 이들 구조적 요소는 양전하 아미노산이 풍부한 연장된 DNA 결합 표면을 형성하며, 다양한 p53 반응 요소와 특이적 접촉을 한다.
실제로 모든 유형의 암에서 p53 돌연변이의 만연으로 인해, 암성 세포에서 야생형 p53 기능의 재활성화는 효과적인 치료법일 수 있다. 단백질의 DNA 결합 도메인 또는 DNA 결합 표면의 주변에 위치한 p53의 돌연변이는 DNA 인식 및 결합에 필요한 비정상적인 단백질 접힘을 초래한다. p53의 돌연변이는, 예를 들어, 아미노산 Val143, His168, Arg175, Tyr220, Gly245, Arg248, Arg249, Phe270, Arg273, 및 Arg282에서 일어날 수 있다. p53의 활성을 없앨 수 있는 p53 돌연변이로는, 예를 들어, R175H, Y220C, G245S, R248Q, R248W, R273H, 및 R282H를 들 수 있다. 이들 p53 돌연변이는 DNA 결합 부위의 구조를 왜곡시키거나, 또는 체온에서 접혀진 단백질을 열역학적으로 탈안정화할 수 있다. p53 돌연변이체의 야생형 기능은 p53 돌연변이체를 접힘-펼침 평형을 접혀진 상태로 이동시킬 수 있는 화합물에 결합시킴으로써, 펼침 및 탈안정화 속도를 감소시킴으로써 회복될 수 있다.
아미노산의 비제한적인 예에는: 알라닌(A, Ala); 아르기닌(R, Arg); 아스파라긴(N, Asn); 아스파르트산(D, Asp); 시스테인(C, Cys); 글루탐산(E, Glu); 글루타민(Q, Gln); 글리신(G, Gly); 히스티딘(H, His); 아이소류신(I, Ile); 류신(L, Leu); 리신(K, Lys); 메티오닌(M, Met); 페닐알라닌(F, Phe); 프롤린(P, Pro); 세린(S, Ser); 트레오닌(T, Thr); 트립토판(W, Trp); 티로신(Y, Tyr); 및 발린(V, Val)이 포함된다.
발명의 화합물의 메커니즘.
본 발명의 화합물은 p53 돌연변이체에 선택적으로 결합할 수 있고, 예를 들어, DNA 결합 기능 및 종양 억제에 관여하는 하류 표적의 활성화를 포함한, p53 돌연변이체의 야생형 활성을 회복시킬 수 있다. 일부 구체예에서, 발명의 화합물은 p53 Y220C 돌연변이체에 선택적으로 결합한다. Y220C 돌연변이체는 온도 민감성 돌연변이체로, 저온에서 DNA에 결합하고 체온에서 변성된다. 발명의 화합물은 체온에서 단백질의 변성 가능성을 줄이기 위해 Y220C 돌연변이체를 안정화시킬 수 있다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물은 돌연변이 p53을 안정화시키고 돌연변이 p53이 DNA에 결합하는 것을 허용함으로써, 야생형 및 돌연변이 p53 단백질의 평형을 야생형 p53 쪽으로 이동시킨다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 돌연변이 p53 단백질을 재활성화하여 야생형 p53 활성을 제공한다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 돌연변이 p53 단백질을 재활성화하여 친-세포자멸성(pro-apoptotic) p53 활성을 제공한다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 돌연변이 p53 단백질을 재활성화하여 혈관신생을 차단한다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 돌연변이 p53 단백질을 재활성화하여 세포 노화를 유도한다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 돌연변이 p53 단백질을 재활성화하여 세포 주기 정지를 유도한다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물은 돌연변이 p53을 항암 활성을 나타내는 p53의 입체형태로 재구성한다. 일부 구체예에서, 돌연변이 p53은 야생형 입체형태 p53으로 재구성된다. 일부 구체예에서, 돌연변이 p53은 p53의 친-세포자멸성 입체형태로 재구성된다. 일부 구체예에서, 돌연변이 p53은 혈관신생을 차단하는 p53의 입체형태로 재구성된다. 일부 구체예에서, 돌연변이 p53은 세포 노화를 유도하는 p53의 입체형태로 재구성된다. 일부 구체예에서, 돌연변이 p53은 세포 주기 정지를 유도하는 p53의 입체형태로 재구성된다.
p53의 주변에는 β 가닥 S7과 S8을 연결시키는 β 샌드위치가 위치하며, Y220의 방향족 고리는 β 샌드위치의 소수성 코어의 필수적인 부분이다. Y220C 돌연변이는 내부 표면 공동의 형성으로 인해 매우 탈안정적일 수 있다. 발명의 화합물은 이 표면 틈새에 결합하여 그곳을 차지하여 β 샌드위치를 안정화시키고, 그로써 야생형 p53 DNA 결합 활성을 복원시킬 수 있다.
발명의 화합물의 돌연변이 p53에 결합하고 안정화시키는 능력을 측정하기 위하여, 예를 들어, p53 돌연변이체에서의 입체형태 변화 또는 야생형 p53 표적의 활성화를 검출하기 위한 검정이 사용될 수 있다. p53의 입체형태 변화는, 예를 들어, 시차 주사 형광측정법(DSF), 등온 적정 열량측정법(ITC), 핵자기 공명 분광법(NMR), 또는 X 선 결정학에 의해 측정될 수 있다. 추가적으로, p53의 돌연변이 형태의 야생형에 특이적인 항체는 예를 들어, 면역침전(IP), 면역형광(IF), 또는 면역블롯팅을 통해 입체형태 변화를 검출하기 위해 사용될 수 있다.
DNA에 결합하는 p53 돌연변이체의 능력을 검출하기 위해 사용된 방법에는, 예를 들어, DNA 친화성 면역블롯팅, 변형된 효소 결합 면역흡착 검정(ELISA), 전기영동 이동성 이동 검정(EMSA), 형광 공명 에너지 전달(FRET), 균일한 시간 분해 형광(HTRF), 및 염색질 면역침전(ChIP) 검정이 포함될 수 있다.
본원에 기술된 화합물이 p53의 전사 활성을 재활성화할 수 있는지의 여부를 측정하기 위하여, p53 신호전달 캐스케이드의 하류 표적의 활성화가 측정될 수 있다. p53 이펙터 단백질의 활성화는, 예를 들어, 면역조직화학(IHC-P), 역전사 중합효소 연쇄 반응(RT-PCR), 및 웨스턴 블롯팅에 의해 검출될 수 있다. p53의 활성화는 또한 카스파제 캐스케이드를 통한 세포자멸사의 유도에 의해 및, 예를 들어, 아넥신 V 염색, TUNEL 검정, 프로-카스파제 및 카스파제 수준, 및 시토크롬 c 수준을 포함한 방법을 사용하여 측정될 수 있다. p53 활성화의 또 다른 결과는 노화이며, β-갈락토시다제 염색과 같은 방법을 사용하여 측정될 수 있다.
p53 돌연변이체의 DNA 결합 능력을 증가시키는 개시의 화합물의 유효성을 측정하기 위해 사용될 수 있는 p53 돌연변이체는 p53 절단 돌연변이체로, p53의 DNA 결합 도메인을 포함하는 아미노산 94-312만을 함유한다. 예를 들어, 화합물 효능을 테스트하기 위해 사용된 p53 Y220C 돌연변이체의 서열은 다음과 같을 수 있다:
SSSVPSQ KTYQGSYGFR LGFLHSGTAK SVTCTYSPAL NKMFCQLAKT CPVQLWVDST
PPPGTRVRAM AIYKQSQHMT EVVRRCPHHE RCSDSDGLAP PQHLIRVEGN LRVEYLDDRN
TFRHSVVVPC EPPEVGSDCT TIHYNYMCNS SCMGGMNRRP ILTIITLEDS SGNLLGRNSF
EVHVCACPGR DRRTEEENLR KKGEPHHELP PGSTKRALSN NT(서열 번호. 1)
발명의 화합물은 DNA에 결합하는 p53 돌연변이체의 능력을 발명의 화합물의 부재시에 DNA에 결합하는 p53 돌연변이체의 능력과 비교하여 적어도 또는 최대 약 0.1%, 적어도 또는 최대 약 0.2%, 적어도 또는 최대 약 0.3%, 적어도 또는 최대 약 0.4%, 적어도 또는 최대 약 0.5%, 적어도 또는 최대 약 0.6%, 적어도 또는 최대 약 0.7%, 적어도 또는 최대 약 0.8%, 적어도 또는 최대 약 0.9%, 적어도 또는 최대 약 1%, 적어도 또는 최대 약 2%, 적어도 또는 최대 약 3%, 적어도 또는 최대 약 4%, 적어도 또는 최대 약 5%, 적어도 또는 최대 약 6%, 적어도 또는 최대 약 7%, 적어도 또는 최대 약 8%, 적어도 또는 최대 약 9%, 적어도 또는 최대 약 10%, 적어도 또는 최대 약 11%, 적어도 또는 최대 약 12%, 적어도 또는 최대 약 13%, 적어도 또는 최대 약 14%, 적어도 또는 최대 약 15%, 적어도 또는 최대 약 16%, 적어도 또는 최대 약 17%, 적어도 또는 최대 약 18%, 적어도 또는 최대 약 19%, 적어도 또는 최대 약 20%, 적어도 또는 최대 약 21%, 적어도 또는 최대 약 22%, 적어도 또는 최대 약 23%, 적어도 또는 최대 약 24%, 적어도 또는 최대 약 25%, 적어도 또는 최대 약 26%, 적어도 또는 최대 약 27%, 적어도 또는 최대 약 28%, 적어도 또는 최대 약 29%, 적어도 또는 최대 약 30%, 적어도 또는 최대 약 31%, 적어도 또는 최대 약 32%, 적어도 또는 최대 약 33%, 적어도 또는 최대 약 34%, 적어도 또는 최대 약 35%, 적어도 또는 최대 약 36%, 적어도 또는 최대 약 37%, 적어도 또는 최대 약 38%, 적어도 또는 최대 약 39%, 적어도 또는 최대 약 40%, 적어도 또는 최대 약 41%, 적어도 또는 최대 약 42%, 적어도 또는 최대 약 43%, 적어도 또는 최대 약 44%, 적어도 또는 최대 약 45%, 적어도 또는 최대 약 46%, 적어도 또는 최대 약 47%, 적어도 또는 최대 약 48%, 적어도 또는 최대 약 49%, 적어도 또는 최대 약 50%, 적어도 또는 최대 약 51%, 적어도 또는 최대 약 52%, 적어도 또는 최대 약 53%, 적어도 또는 최대 약 54%, 적어도 또는 최대 약 55%, 적어도 또는 최대 약 56%, 적어도 또는 최대 약 57%, 적어도 또는 최대 약 58%, 적어도 또는 최대 약 59%, 적어도 또는 최대 약 60%, 적어도 또는 최대 약 61%, 적어도 또는 최대 약 62%, 적어도 또는 최대 약 63%, 적어도 또는 최대 약 64%, 적어도 또는 최대 약 65%, 적어도 또는 최대 약 66%, 적어도 또는 최대 약 67%, 적어도 또는 최대 약 68%, 적어도 또는 최대 약 69%, 적어도 또는 최대 약 70%, 적어도 또는 최대 약 71%, 적어도 또는 최대 약 72%, 적어도 또는 최대 약 73%, 적어도 또는 최대 약 74%, 적어도 또는 최대 약 75%, 적어도 또는 최대 약 76%, 적어도 또는 최대 약 77%, 적어도 또는 최대 약 78%, 적어도 또는 최대 약 79%, 적어도 또는 최대 약 80%, 적어도 또는 최대 약 81%, 적어도 또는 최대 약 82%, 적어도 또는 최대 약 83%, 적어도 또는 최대 약 84%, 적어도 또는 최대 약 85%, 적어도 또는 최대 약 86%, 적어도 또는 최대 약 87%, 적어도 또는 최대 약 88%, 적어도 또는 최대 약 89%, 적어도 또는 최대 약 90%, 적어도 또는 최대 약 91%, 적어도 또는 최대 약 92%, 적어도 또는 최대 약 93%, 적어도 또는 최대 약 94%, 적어도 또는 최대 약 95%, 적어도 또는 최대 약 96%, 적어도 또는 최대 약 97%, 적어도 또는 최대 약 98%, 적어도 또는 최대 약 99%, 적어도 또는 최대 약 100%, 적어도 또는 최대 약 125%, 적어도 또는 최대 약 150%, 적어도 또는 최대 약 175%, 적어도 또는 최대 약 200%, 적어도 또는 최대 약 225%, 또는 적어도 또는 최대 약 250% 만큼 증가시킬 수 있다.
본원에 기술된 화합물은 p53 돌연변이체의 활성을, 화합물의 부재시 p53 돌연변이체의 활성보다, 예를 들어, 적어도 또는 최대 약 2배, 적어도 또는 최대 약 3배, 적어도 또는 최대 약 4배, 적어도 또는 최대 약 5배, 적어도 또는 최대 약 6배, 적어도 또는 최대 약 7배, 적어도 또는 최대 약 8배, 적어도 또는 최대 약 9배, 적어도 또는 최대 약 10배, 적어도 또는 최대 약 11배, 적어도 또는 최대 약 12배, 적어도 또는 최대 약 13배, 적어도 또는 최대 약 14배, 적어도 또는 최대 약 15배, 적어도 또는 최대 약 16배, 적어도 또는 최대 약 17배, 적어도 또는 최대 약 18배, 적어도 또는 최대 약 19배, 적어도 또는 최대 약 20배, 적어도 또는 최대 약 25배, 적어도 또는 최대 약 30배, 적어도 또는 최대 약 35배, 적어도 또는 최대 약 40배, 적어도 또는 최대 약 45배, 적어도 또는 최대 약 50배, 적어도 또는 최대 약 55배, 적어도 또는 최대 약 60배, 적어도 또는 최대 약 65배, 적어도 또는 최대 약 70배, 적어도 또는 최대 약 75배, 적어도 또는 최대 약 80배, 적어도 또는 최대 약 85배, 적어도 또는 최대 약 90배, 적어도 또는 최대 약 95배, 적어도 또는 최대 약 100배, 적어도 또는 최대 약 110배, 적어도 또는 최대 약 120배, 적어도 또는 최대 약 130배, 적어도 또는 최대 약 140배, 적어도 또는 최대 약 150배, 적어도 또는 최대 약 160배, 적어도 또는 최대 약 170배, 적어도 또는 최대 약 180배, 적어도 또는 최대 약 190배, 적어도 또는 최대 약 200배, 적어도 또는 최대 약 250배, 적어도 또는 최대 약 300배, 적어도 또는 최대 약 350배, 적어도 또는 최대 약 400배, 적어도 또는 최대 약 450배, 적어도 또는 최대 약 500배, 적어도 또는 최대 약 550배, 적어도 또는 최대 약 600배, 적어도 또는 최대 약 650배, 적어도 또는 최대 약 700배, 적어도 또는 최대 약 750배, 적어도 또는 최대 약 800배, 적어도 또는 최대 약 850배, 적어도 또는 최대 약 900배, 적어도 또는 최대 약 950배, 적어도 또는 최대 약 1,000배, 적어도 또는 최대 약 1,500배, 적어도 또는 최대 약 2,000배, 적어도 또는 최대 약 3,000배, 적어도 또는 최대 약 4,000배, 적어도 또는 최대 약 5,000배, 적어도 또는 최대 약 6,000배, 적어도 또는 최대 약 7,000배, 적어도 또는 최대 약 8,000배, 적어도 또는 최대 약 9,000배, 또는 적어도 또는 최대 약 10,000배 더 크게 증가시킬 수 있다.
발명의 화합물은, 예를 들어, 세포자멸사, 세포 주기 정지, 또는 세포의 노화를 유도하기 위해 사용될 수 있다. 일부 구체예에서, 세포는 암세포이다. 일부 구체예에서, 세포는 p53의 돌연변이를 보유한다.
발명의 화합물.
일부 구체예에서, 개시의 화합물은 치환된 헤테로사이클릴 기를 포함하며, 화합물은 돌연변이 p53 단백질에 결합하여 돌연변이 단백질의 야생형 p53 활성을 증가시킨다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 할로 치환기를 포함하는 헤테로사이클릴 기를 포함하며, 화합물은 돌연변이 p53 단백질에 결합하여 돌연변이 단백질의 야생형 p53 활성을 증가시킨다. 일부 구체예에서, 화합물은 추가로 인돌 기를 포함한다. 일부 구체예에서, 인돌 기는 인돌 기의 1 위치에서 1,1,1,-트라이플루오로에틸 치환기를 가진다.
일부 구체예에서, 인돌 기는 인돌 기의 2 위치에 프로파르길 치환기를 가진다. 일부 구체예에서, 프로파르길 치환기는 프로파르길 치환기의 sp 탄소 원자를 통해 인돌 기에 부착된다. 일부 구체예에서, 프로파르길 치환기는 프로파르길 치환기의 메틸렌 기를 통해 아닐린 기의 질소 원자에 부착된다. 일부 구체예에서, 인돌 기는 인돌 기의 4 위치에 아미노 치환기를 포함한다. 일부 구체예에서, 아미노 치환기는 헤테로사이클릴 기에 부착된다. 일부 구체예에서, 헤테로사이클릴 기는 피페리딘 기이다. 일부 구체예에서, 할로 치환기는 플루오로 기이다. 일부 구체예에서, 할로 치환기는 클로로 기이다. 일부 구체예에서, 화합물은 헤테로사이클릴 기 상에 할로 치환기가 없는 유사한 화합물의 경구 생체이용률보다 적어도 약 50% 더 큰 경구 생체이용률을 가진다.
발명의 화합물의 비제한적인 예에는 다음 식 중 임의의 것의 화합물이 포함된다:
Figure pct00001
Figure pct00002
Figure pct00003
Figure pct00004
Figure pct00005
Figure pct00006
Figure pct00007
Figure pct00008
Figure pct00009
Figure pct00010
Figure pct00011
Figure pct00012
Figure pct00013
Figure pct00014
Figure pct00015
Figure pct00016
Figure pct00017
Figure pct00018
Figure pct00019
Figure pct00020
Figure pct00021
Figure pct00022
Figure pct00023
또는
Figure pct00024
.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 화합물, 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이다:
Figure pct00025
,
식에서:
- 각각의
Figure pct00026
는 독립적으로 단일 결합 또는 이중 결합이고;
- X1은 CR5, CR5R6, N, NR5, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X2는 CR7, CR7R8, N, NR7, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X3은 CR9, CR9R10, N, NR9, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X4는 CR11, CR11R12, N, NR11, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X5는 CR13, N, 또는 NR13이며;
여기서 X1, X2, X3, 및 X4 중 적어도 하나는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- A는 연결기이며;
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이고;
- m은 1, 2, 3, 또는 4이며;
- Y는 N, O이거나, 또는 없고;
- R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 할로이거나, 또는 수소이며;
- 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하며, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없으며;
- 각각의 R2, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R19 및 R20은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, A는 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이며, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, A는 알킬렌이다. 일부 구체예에서, A는 알케닐렌이다. 일부 구체예에서, A는 알키닐렌이다.
일부 구체예에서, A는 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이며, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, A는 치환된 아릴이다. 일부 구체예에서, A는 치환된 헤테로아릴이다. 일부 구체예에서, A는 치환된 헤테로사이클릴이다.
일부 구체예에서, R1은 알킬, 알케닐, -C(O)R16, -C(O)OR16, 또는 -C(O)NR16R17이며, 이들 각각은 비치환되거나 또는 치환된다 일부 구체예에서, R1은 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 알킬이다.
일부 구체예에서, 식의 화합물은 다음, 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이다:
Figure pct00027
,
식에서:
- 각각의
Figure pct00028
는 독립적으로 단일 결합 또는 이중 결합이고;
- X1은 CR5, CR5R6, N, NR5, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X2는 CR7, CR7R8, N, NR7, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X3은 CR9, CR9R10, N, NR9, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X4는 CR11, CR11R12, N, NR11, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X5는 CR13, N, 또는 NR13이며;
여기서 X1, X2, X3, 및 X4 중 적어도 하나는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이며;
- m은 1, 2, 3, 또는 4이고;
- Y는 N, O이거나, 또는 없으며;
- 고리 A는 고리형 기이고;
- R1'는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, C=O, C=S, -CN, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이며;
- R3은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알킬렌, 알케닐, 알케닐렌, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 A는 R3 및 A가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하고, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없고,
- 각각의 R2, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R19 및 R20은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이며; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, 발명의 화합물은 다음 식의 화합물, 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이다:
Figure pct00029
,
- 각각의
Figure pct00030
는 독립적으로 단일 결합 또는 이중 결합이고;
- X1은 CR5, CR5R6, N, NR5, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X2는 CR7, CR7R8, N, NR7, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X3은 CR9, CR9R10, N, NR9, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X4는 CR11, CR11R12, N, NR11, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X5는 CR13, N, 또는 NR13이며;
여기서 X1, X2, X3, 및 X4 중 적어도 하나는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이며;
- m은 1, 2, 3, 또는 4이고;
- Y는 N, O이거나, 또는 없으며;
- R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, C=O, C=S, -CN, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이며;
- 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알킬렌, 알케닐, 알케닐렌, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하고, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없고;
- 각각의 R2, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R19 및 R20은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것, 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이다:
Figure pct00031
,
식에서:
- 각각의
Figure pct00032
는 독립적으로 단일 결합 또는 이중 결합이고;
- X1은 CR5, CR5R6, N, NR5, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X2는 CR7, CR7R8, N, NR7, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X3은 CR9, CR9R10, N, NR9, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X4는 CR11, CR11R12, N, NR11, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X5는 CR13, N, 또는 NR13이며;
여기서 X1, X2, X3, 및 X4 중 적어도 하나는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이며;
- m은 1, 2, 3, 또는 4이고;
- Y는 N, O이거나, 또는 없으며;
- 고리 A는 고리형 기이고;
- R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, C=O, C=S, -CN, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이며;
- R3은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알킬렌, 알케닐, 알케닐렌, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 A는 R3 및 A가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하고, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없고,
- 각각의 R2, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R19 및 R20은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이며; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, 점선 결합의 패턴은 방향족 시스템, 예를 들어, 인돌, 인돌렌, 피롤로피리딘, 피롤로피리미딘, 또는 피롤로피라진을 제공하도록 선택된다.
일부 구체예에서, X1은 CR5, CR5R6, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X2는 CR7, CR7R8, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X3은 CR9, CR9R10, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X4는 CR11, CR11R12, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X5는 CR13, N, 또는 NR13이다. 일부 구체예에서, X1은 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X2는 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X3은 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X4는 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X5는 N이다.
일부 구체예에서, Q1은 결합이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이다. 일부 구체예에서, m은 1이다. 일부 구체예에서, m은 2이다. 일부 구체예에서, m은 3이다. 일부 구체예에서, m은 4이다.
일부 구체예에서, R1은 각각이 비치환된 또는 치환된 알킬, 알케닐, -C(O)R16, -C(O)OR16, 또는 -C(O)NR16R17이다. 일부 구체예에서, R1은 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 알킬이다.
일부 구체예에서, 고리 A는 각각이 치환된 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, 고리 A는 치환된 아릴이다. 일부 구체예에서, 고리 A는 플루오로-로 치환된 아릴이다. 일부 구체예에서, 고리 A는 클로로-로 치환된 아릴이다. 일부 구체예에서, 고리 A는 치환된 헤테로아릴이다, 일부 구체예에서, 고리 A는 플루오로-로 치환된 헤테로아릴이다. 일부 구체예에서, 고리 A는 클로로-로 치환된 헤테로아릴이다. 일부 구체예에서, 고리 A는 치환된 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, 고리 A는 플루오로-로 치환된 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, A는 클로로-로 치환된 헤테로사이클릴이다.
일부 구체예에서, 고리 A는 피페리디닐, 피페라지닐, 테타하이드로피라닐, 모르폴리닐, 또는 피롤리디닐이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, 고리 A는 피페리디닐, 피페라지닐, 테타하이드로피라닐, 모르폴리닐, 또는 피롤리디닐이고, 이들 각각은 독립적으로 적어도 할로-로 치환된다. 일부 구체예에서, 고리 A는 할로-로 치환된 피페리디닐이다. 일부 구체예에서, 고리 A는 할로-로 치환된 메틸피페리디닐이다. 일부 구체예에서, 고리 A는 3-플루오로-1-메틸피페리디닐이다. 일부 구체예에서, 고리 A는 3-플루오로-1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리디닐이다. 일부 구체예에서, 고리 A는 적어도 할로-로 치환된 테트라하이드로피라닐이다.
일부 구체예에서, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R16은 수소 또는 알킬이다. 일부 구체예에서, R17은 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R17은 치환된 아릴이다. 일부 구체예에서, R17은 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R17은 설폭사이드 기, 카르복실 기, 아미드 기, 아미노 기, 알킬, 알콕시, 하이드록시, 할로, 시아노, 또는 헤테로사이클릴로 치환된 페닐이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R17은 메톡시로 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R17은 치환된 설폭사이드 기로 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R17은 카르복실 기로 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R17은 치환된 아미드 기로 치환된 페닐이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것이다:
Figure pct00033
Figure pct00034
, 또는
Figure pct00035
.
일부 구체예에서, Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이다. 일부 구체예에서, Q1은 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌 또는 결합이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이다. 일부 구체예에서, Q1은 결합이다.
일부 구체예에서, Y는 N이다. 일부 구체예에서, Y는 O이다. 일부 구체예에서, Y는 없다.
일부 구체예에서, R2는 수소 또는 알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 치환된 C1-C5-알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 트라이플루오로에틸이다. 일부 구체예에서, R2는 사이클로알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 사이클로프로필이다.
일부 구체예에서, R13은 알킬, 알케닐, 수소, 또는 할로겐이다. 일부 구체예에서, R13은 수소이다.
일부 구체예에서, R2는 C1-C5-알킬이고, R13은 C1-C5-알킬이다. 일부 구체예에서, R2 C1-C5-알킬이고, R13은 수소이다. 일부 구체예에서, R2는 치환된 C1-C5-알킬렌이다. 일부 구체예에서, R2 메틸, 에틸, 프로필, 아이소-프로필, 부틸, 또는 tert-부틸이고, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R13은 메틸, 에틸, 프로필, 아이소-프로필, 부틸 또는 tert-부틸이다. 일부 구체예에서, R2 수소이고, R13은 수소이다. 일부 구체예에서, R2는 트라이플루오로에틸이고, R13은 수소이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것이다:
Figure pct00036
Figure pct00037
또는
Figure pct00038
.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것이다:
Figure pct00039
또는
Figure pct00040
.
일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알킬렌, 알케닐, 알케닐렌, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이며, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C1-C6-알킬렌이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 치환된 또는 비치환된 C1-C4 알킬렌이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 치환된 또는 비치환된 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 치환된 또는 비치환된 피페리디닐이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 치환된 또는 비치환된 사이클로알킬이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 아미노 기로 치환된 사이클로알킬이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 치환된 또는 비치환된 사이클로부틸이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 아미노 기로 치환된 사이클로부틸이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 치환된 또는 비치환된 사이클로헥실이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 아미노 기로 치환된 사이클로헥실이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것이다:
Figure pct00041
Figure pct00042
, 또는
Figure pct00043
.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것이다:
Figure pct00044
또는
Figure pct00045
.
R1은 하이드록시 기, 설프하이드릴 기, 할로겐, 아미노 기, 니트로 기, 니트로소 기, 시아노 기, 아지도 기, 설폭사이드 기, 설폰 기, 설폰아미드 기, 카르복실 기, 카르복스알데하이드 기, 이민 기, 알킬 기, 할로-알킬 기, 고리형 알킬 기, 알케닐 기, 할로-알케닐 기, 알키닐 기, 할로-알키닐 기, 알콕시 기, 아릴 기, 아릴옥시 기, 아르알킬 기, 아릴알콕시 기, 헤테로사이클릴 기, 아실 기, 아실옥시 기, 카바메이트 기, 아미드 기, 우레탄 기, 및 에스테르 기로부터 선택된 하나 이상의 치환기로 치환된 기일 수 있다. 일부 구체예에서, R1은 알킬, 알케닐, -C(O)R16, -C(O)OR16, 또는 -C(O)NR16R17이다.
일부 구체예에서, R1은 치환된 또는 비치환된 C1-C3 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 아민 기로 치환된 C1-C3-알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 C1-알킬이다. 일부 구체예에서, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R16은 H이고, R17은 치환된 아릴이다. 일부 구체예에서, R16은 H이고, R17은 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R16은 H이고, R17은 알킬, 알콕시, 할로, 설폰아미드, 설폰, 또는 카르복시 기로 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R16은 H이고, R17은 치환된 헤테로아릴이다. 일부 구체예에서, R16은 H이고, R17은 치환된 헤테로사이클릴이다.
일부 구체예에서, Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이다. 일부 구체예에서, Q1은 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이다. 일부 구체예에서, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이고, R16은 아릴이며, R17은 알킬이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이고, R16은 아릴이며, R17은 수소이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이고, R16은 헤테로아릴이며, R17은 알킬이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이고, R16은 헤테로아릴이며, R17은 수소이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이고, R16은 치환된 헤테로아릴이며, R17은 수소이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이고, R16은 치환된 알킬이며, R17은 수소이다. 일부 구체예에서, R17은 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이고, 이들 각각은 할로겐, 알킬, 또는 하이드록시로 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R16은 수소이고, R17은 할로겐 또는 알킬로 치환된 또는 비치환된 아릴 또는 헤테로아릴이다. 일부 구체예에서, R16은 알킬이고, R17은 할로겐 또는 알킬로 치환된 헤테로아릴이다. 일부 구체예에서, R17은 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이고, 이들 각각의은 알킬로 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R17은 아릴 또는 헤테로아릴이고, 이들 각각은 독립적으로 알킬로 치환되며, 알킬은 선택적으로 플루오르, 염소, 브롬, 요오드, 또는 시아노로 치환된다.
일부 구체예에서, R2는 알킬이고, R13은 알킬이며, 이들 각각은 치환되거나 또는 치환된다. 일부 구체예에서, R2는 수소이고, R13은 비치환되거나 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 메틸, 에틸, 프로필, 아이소-프로필, 부틸, 또는 tert-부틸이며, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R13은 메틸, 에틸, 프로필, 아이소-프로필, 부틸 또는 tert-부틸이다. 일부 구체예에서, R2는 수소이고, R13은 수소이다. 일부 구체예에서, R2는 수소이고, R13은 알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 트라이플루오로에틸이고, R13은 수소이다.
일부 구체예에서, R3은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R3은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R3은 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R3은 H이다.
일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 비치환된 또는 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 비치환된 또는 치환된 사이클로알킬이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 치환된 사이클로헥실이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 치환된 사이클로부틸이다.
일부 구체예에서, R3 및 R4의 적어도 하나는 알킬, 알킬렌, 알케닐, 알케닐렌, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이며, 이들 각각은 적어도 할로-로 치환된다. 일부 구체예에서, R3은 수소이고 R4는 고리 A이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 치환된 또는 비치환된 사이클로알킬이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 치환된 또는 비치환된 사이클로프로필이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 치환된 사이클로프로필이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 치환된 사이클로헥실이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 아미노 기로 치환된 사이클로헥실이다.
일부 구체예에서, R3은 H이고, R4 또는 고리 A는 비치환된 또는 치환된 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 피페리디닐, 피페라지닐, 테타하이드로피라닐, 모르폴리닐, 또는 피롤리디닐이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4 또는 고리 A는 치환된 피페리디닐이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4 또는 고리 A는 알킬, 카르복시, 헤테로사이클릴, 또는 아미드 기로 치환된 피페리딘이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4 또는 고리 A는 비치환된 또는 치환된 메틸 피페리디닐이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4 또는 고리 A는 3-플루오로-1-메틸피페리디닐이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4 또는 고리 A는 메톡시프로판올로 치환된 피페리디닐이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4 또는 고리 A는 3-플루오로-1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리디닐이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4 또는 고리 A는 비치환된 또는 치환된 테트라하이드로피라닐이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4 또는 고리 A는 비치환된 테트라하이드로피라닐이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4 또는 고리 A는 알킬로 치환된 테트라하이드로피라닐이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4 또는 고리 A는 테트라하이드로티오피란-1,1-다이옥사이드이다.
일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이고, 이들 각각은 적어도 할로-로 치환된다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 적어도 할로-로 치환된 C4-C6-사이클로알킬이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 적어도 할로-로 치환된 사이클로헥실이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 적어도 할로-로 치환된 아릴이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 적어도 할로-로 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 플루오로-로 치환된 아릴이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 플루오로-로 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 클로로-로 치환된 아릴이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 클로로-로 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 적어도 할로-로 치환된 헤테로아릴이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 플루오로-로 치환된 헤테로아릴이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 클로로-로 치환된 헤테로아릴이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 적어도 할로-로 치환된 C4-C6-헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 플루오로-로 치환된 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 클로로-로 치환된 헤테로사이클릴이다.
일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 피페리디닐, 피페라지닐, 테타하이드로피라닐, 모르폴리닐, 또는 피롤리디닐이며, 이들 각각은 독립적으로 적어도 할로-로 치환된다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 할로-로 치환된 피페리디닐이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 할로-로 치환된 메틸피페리디닐이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 3-플루오로-1-메틸피페리디닐이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 3-플루오로-1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리디닐이다. 일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 적어도 할로-로 치환된 테트라하이드로피라닐이다.
일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는:
Figure pct00046
Figure pct00047
Figure pct00048
, 또는
Figure pct00049
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, 고리는 할로-로 치환된다. 일부 구체예에서, 고리는 플루오로로 치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00050
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, 고리는 할로-로 치환된다. 일부 구체예에서, 고리는 플루오로로 치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00051
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, Ra는 알킬렌이다. 일부 구체예에서, Ra는 메틸이다. 일부 구체예에서, 고리는 할로로 치환된다. 일부 구체예에서, 고리는 플루오로로 치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00052
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, 고리는 할로로 치환된다. 일부 구체예에서, 고리는 플루오로로 치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00053
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, R4 또는 고리 A는 하이드록시 기, 설프하이드릴 기, 할로겐, 아미노 기, 니트로 기, 니트로소 기, 시아노 기, 아지도 기, 설폭사이드 기, 설폰 기, 설폰아미드 기, 카르복실 기, 카르복스알데하이드 기, 이민 기, 알킬 기, 할로-알킬 기, 고리형 알킬 기, 알케닐 기, 할로-알케닐 기, 알키닐 기, 할로-알키닐 기, 알콕시 기, 아릴 기, 아릴옥시 기, 아르알킬 기, 아릴알콕시 기, 헤테로사이클릴 기, 아실 기, 아실옥시 기, 카바메이트 기, 아미드 기, 우레탄 기, 및 에스테르 기로부터 선택된 하나 이상의 치환으로 치환된다.
일부 구체예에서, R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 치환된 헤테로고리를 형성한다. 일부 구체예에서, R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 하이드록시 기, 할로겐, 아미노 기, 또는 알킬 기로 치환된 헤테로고리를 형성한다. 일부 구체예에서, R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 헤테로고리를 형성하며, 헤테로고리는 치환된 또는 비치환된 헤테로고리에 의해 치환된다.
일부 구체예에서, R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 다음 식의 고리를 형성한다:
Figure pct00054
또는
Figure pct00055
.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것, 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이다:
Figure pct00056
Figure pct00057
,
Figure pct00058
,
Figure pct00059
,
또는
Figure pct00060
,
식에서:
- R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, C=O, C=S, -CN, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고;
- 각각의 RQ는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- Y는 0, 1, 2, 3, 또는 4이고;
- 각각의 R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R19 및 R20은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이며; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알킬렌, 알콕시, -NR21R22, 또는 아릴; 할로 또는 수소이다.
일부 구체예에서, R1은 치환된 C1-C3-알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 C1-C3-알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이며, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 알콕시, 카르복실 기, 아미노 기, 아실 기, 아실옥시 기, 또는 아미드 기이고, 이들 중 임의의 것이 비치환되거나 치환되거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이며, R16은 수소이고, R17은 치환된 카르복실 기이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이며, R16은 수소이고, R17은 치환된 아릴이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이며, R16은 수소이고, R17은 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이며, R16은 수소이고, R17은 각각이 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된 설폭사이드 기, 카르복실 기, 아미드 기, 아미노 기, 알킬, 알콕시, 하이드록시, 할로, 시아노, 또는 헤테로사이클릴로 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R17은 메톡시로 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R17은 설폭사이드 기로 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R17은 카르복실 기로 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R17은 치환된 아미드 기이다. 일부 구체예에서, R17은 메톡시 및 설폰아미드로 치환된다.
일부 구체예에서, R2는 수소 또는 알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 치환된 C1-C5-알킬렌이다. 일부 구체예에서, R2는 트라이플루오로에틸이다. 일부 구체예에서, R13은 알킬, 알케닐, 수소, 또는 할로겐이다. 일부 구체예에서, R2는 알킬이고, R13은 알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 수소이고, R13은 알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 메틸, 에틸, 프로필, 아이소-프로필, 부틸, 또는 tert-부틸이다. 일부 구체예에서, R13은 메틸, 에틸, 프로필, 아이소-프로필, 부틸 또는 tert-부틸이다. 일부 구체예에서, R2는 수소이고, R13은 수소이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염:
Figure pct00061
,
Figure pct00062
, 또는
Figure pct00063
이며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, 각각의 RQ는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이다. 일부 구체예에서, 각각의 RQ
일부 구체예에서, Y는 1이다. 일부 구체예에서, Y는 2이다. 일부 구체예에서, Y는 3이다. 일부 구체예에서, Y는 4이다.
일부 구체예에서, R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알킬렌, 알콕시, -NR21R22, 또는 아릴; 할로 또는 수소이다.
일부 구체예에서, R1은 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 치환된 C1-C3-알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 C1-C3-알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이고, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 알콕시, 카르복실 기, 아미노 기, 아실 기, 아실옥시 기, 또는 아미드 기이며, 이들 중 임의의 것이 비치환되거나 또는 치환되거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이고, R16은 수소이며, R17은 치환된 카르복실 기이다.
일부 구체예에서, R16은 알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 수소이고, R17은 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R16은 수소이고, R17은 페닐, 인돌릴, 피페리디닐, 이미다졸릴, 티아졸릴, 모르폴리닐, 피롤릴, 또는 피리디닐이며, 이들은 각각 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것이다:
Figure pct00064
또는
Figure pct00065
.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것이다:
Figure pct00066
또는
Figure pct00067
.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것이다:
Figure pct00068
, 또는
Figure pct00069
.
일부 구체예에서, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R16은 아릴이고, R17은 알킬이다. 일부 구체예에서, R16은 아릴이고, R17은 수소이다. 일부 구체예에서, R16은 헤테로아릴이고, R17은 알킬이다. 일부 구체예에서, R16은 헤테로아릴이고, R17은 수소이다. 일부 구체예에서, R16은 치환된 헤테로아릴이고, R17은 수소이다. 일부 구체예에서, R16은 치환된 알킬이고, R17은 수소이다. 일부 구체예에서, R17은 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이고, 이들 각각은 할로겐, 알킬, 또는 하이드록시로 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R16은 수소이고, R17은 할로겐 또는 알킬로 치환된 또는 비치환된 아릴 또는 헤테로아릴이다. 일부 구체예에서, R16은 알킬이고, R17은 할로겐 또는 알킬로 치환된 헤테로아릴이다. 일부 구체예에서, R16은 수소이다. 일부 구체예에서, R17은 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이고, 이들 각각은 알킬로 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R17은 각각이 알킬로 독립적으로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴이고, 알킬은 플루오르, 염소, 브롬, 요오드, 또는 시아노로 선택적으로 치환된다. 일부 구체예에서, R16은 알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 수소이고, R17은 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R16은 수소이고, R17은 각각이 치환되거나 또는 비치환된 페닐, 인돌릴, 피페리디닐, 이미다졸릴, 티아졸릴, 모르폴리닐, 피롤릴, 또는 피리디닐이다. 일부 구체예에서, R16은 수소이고, R17은 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R16은 수소이고, R17은 각각이 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된 설폭사이드 기, 카르복실 기, 아미드 기, 아미노 기, 알킬, 알콕시, 하이드록시, 할로, 시아노, 또는 헤테로사이클릴로 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R17은 메톡시로 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R17은 치환된 설폭사이드 기로 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R17은 카르복실 기로 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R17은 치환된 아미드 기이다. 일부 구체예에서, R17은 메톡시 및 설폰아미드로 치환된다.
일부 구체예에서, 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 비치환된 또는 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R3은 수소이고 R4는 -C(O)R19, -C(O)OR19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이며, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 수소이고, R4는 알킬, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이며, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 치환된 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 치환된 또는 비치환된 C4-C6-헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 치환된 C1-C6-알킬이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 치환된 또는 비치환된 사이클로알킬이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 치환된 또는 비치환된 C4-C6-사이클로알킬이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 아미노 기로 치환된 C4-C6-사이클로알킬이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이다:
Figure pct00070
,
식에서:
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이고;
- R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, C=O, C=S, -CN, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이며;
- 각각의 R3 및 R4는 독립적으로, 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알킬렌, 알케닐, 알케닐렌, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하고, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없고;
- 각각의 Z1 및 Z2는 독립적으로 CR28, CR29, 또는 N이며;
- 각각의 R2, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R19 및 R20은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고;
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이며; 그리고
- 각각의 R25, R26, R27, R28, 및 R29는 독립적으로 수소이거나 또는 하이드록시 기, 설프하이드릴 기, 할로겐, 아미노 기, 니트로 기, 니트로소 기, 시아노 기, 아지도 기, 설폭사이드 기, 설폰 기, 설폰아미드 기, 카르복실 기, 카르복스알데하이드 기, 이민 기, 알킬 기, 할로-알킬 기, 알케닐 기, 할로-알케닐 기, 알키닐 기, 할로-알키닐 기, 알콕시 기, 아릴 기, 아릴옥시 기, 아르알킬 기, 아릴알콕시 기, 헤테로사이클릴 기, 아실 기, 아실옥시 기, 카바메이트 기, 아미드 기, 우레이도 기, 에폭시 기, 및 에스테르 기로부터 선택된 치환기이다.
일부 구체예에서, Z1은 N이다. 일부 구체예에서, Z1 및 Z2는 N이다. 일부 구체예에서, 각각의 R25 및 R26은 독립적으로 할로겐이다. 일부 구체예에서, R25
Figure pct00071
이다.
일부 구체예에서, R25는 치환된 설폰 기이다. 일부 구체예에서, R25는 알킬로 치환된 설폰 기이다. 일부 구체예에서, R25는 메탄설포닐 기이다. 일부 구체예에서, R25는 아미노 기로 치환된 설폰 기이다. 일부 구체예에서, R25는 설폰아미드이다. 일부 구체예에서, R25는 카르복시 기이다. 일부 구체예에서, R25는 메톡시카르보닐 기이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이다:
Figure pct00072
Figure pct00073
Figure pct00074
또는
Figure pct00075
,
식에서:
- R2는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 RQ는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이며;
- Y는 0, 1, 2, 3, 또는 4이고;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이며; 그리고
- 각각의 R25, R26, R27, R28, 및 R29는 독립적으로 수소이거나 또는 하이드록시 기, 설프하이드릴 기, 할로겐, 아미노 기, 니트로 기, 니트로소 기, 시아노 기, 아지도 기, 설폭사이드 기, 설폰 기, 설폰아미드 기, 카르복실 기, 카르복스알데하이드 기, 이민 기, 알킬 기, 할로-알킬 기, 알케닐 기, 할로-알케닐 기, 알키닐 기, 할로-알키닐 기, 알콕시 기, 아릴 기, 아릴옥시 기, 아르알킬 기, 아릴알콕시 기, 헤테로사이클릴 기, 아실 기, 아실옥시 기, 카바메이트 기, 아미드 기, 우레이도 기, 에폭시 기, 및 에스테르 기로부터 선택된 치환기이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것이다:
Figure pct00076
Figure pct00077
Figure pct00078
, 또는
Figure pct00079
.
일부 구체예에서, R25는 치환된 설폰 기이다. 일부 구체예에서, R25는 설폰 기이다. 치환된 with 알킬. 일부 구체예에서, R25는 메탄설포닐 기이다. 일부 구체예에서, R25는 아미노 기로 치환된 설폰 기이다. 일부 구체예에서, R25는 설폰아미드이다. 일부 구체예에서, R25는 카르복시 기이다. 일부 구체예에서, R25는 메톡시카르보닐 기이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이다:
Figure pct00080
Figure pct00081
Figure pct00082
, 또는
Figure pct00083
,
식에서:
- 각각의 RQ는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이며;
- Y는 0, 1, 2, 3, 또는 4이고;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이며;
- 각각의 R26, R27, R28, 및 R29는 독립적으로 수소이거나 또는 하이드록시 기, 설프하이드릴 기, 할로겐, 아미노 기, 니트로 기, 니트로소 기, 시아노 기, 아지도 기, 설폭사이드 기, 설폰 기, 설폰아미드 기, 카르복실 기, 카르복스알데하이드 기, 이민 기, 알킬 기, 할로-알킬 기, 알케닐 기, 할로-알케닐 기, 알키닐 기, 할로-알키닐 기, 알콕시 기, 아릴 기, 아릴옥시 기, 아르알킬 기, 아릴알콕시 기, 헤테로사이클릴 기, 아실 기, 아실옥시 기, 카바메이트 기, 아미드 기, 우레이도 기, 에폭시 기, 및 에스테르 기로부터 선택된 치환기이고; 그리고
- R30은 각각이 치환된 또는 비치환된 알킬 또는 아미노 기이다.
일부 구체예에서, R30은 메틸이다. 일부 구체예에서, R30은 NH2이다. 일부 구체예에서, R30은 NHMe이다. 일부 구체예에서, R30은 NMe2이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것이다:
Figure pct00084
,
식에서 R30은 각각이 비치환된 또는 치환된 알킬 또는 아미노 기이다. 일부 구체예에서, R30은 메틸이다.
본 개시의 화합물의 비제한적인 예는 다음:
Figure pct00085
Figure pct00086
Figure pct00087
또는 그것들의 제약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
본 개시의 화합물의 비제한적인 예는 다음:
Figure pct00088
Figure pct00089
Figure pct00090
Figure pct00091
, 및
Figure pct00092
,
또는 그것들의 제약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
본 개시의 화합물의 비제한적인 예는 다음:
Figure pct00093
Figure pct00094
, 및
Figure pct00095
,
또는 그것들의 제약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
본 개시의 화합물의 비제한적인 예는 다음:
Figure pct00096
Figure pct00097
, 및
Figure pct00098
,
또는 그것들의 제약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
본 개시의 화합물의 비제한적인 예는 다음:
Figure pct00099
Figure pct00100
, 및
Figure pct00101
,
또는 그것들의 제약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
본 개시의 화합물의 비제한적인 예는 다음:
Figure pct00102
Figure pct00103
Figure pct00104
Figure pct00105
, 및
Figure pct00106
,
또는 그것들의 제약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
본 개시의 화합물의 비제한적인 예는 다음:
Figure pct00107
Figure pct00108
,
또는 그것들의 제약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
본 개시의 화합물의 비제한적인 예는 다음:
Figure pct00109
Figure pct00110
Figure pct00111
Figure pct00112
Figure pct00113
Figure pct00114
Figure pct00115
Figure pct00116
Figure pct00117
Figure pct00118
Figure pct00119
Figure pct00120
Figure pct00121
Figure pct00122
;
Figure pct00123
Figure pct00124
Figure pct00125
Figure pct00126
Figure pct00127
Figure pct00128
Figure pct00129
,
또는 전술한 것들 중 임의의 것의 제약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
본 개시의 화합물의 비제한적인 예는 다음:
Figure pct00130
Figure pct00131
Figure pct00132
Figure pct00133
Figure pct00134
Figure pct00135
Figure pct00136
Figure pct00137
Figure pct00138
Figure pct00139
Figure pct00140
Figure pct00141
Figure pct00142
Figure pct00143
Figure pct00144
Figure pct00145
Figure pct00146
Figure pct00147
Figure pct00148
Figure pct00149
Figure pct00150
; 및
Figure pct00151
,
또는 전술한 것들 중 임의의 것의 제약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
본 개시의 화합물의 비제한적인 예는 다음:
Figure pct00152
Figure pct00153
Figure pct00154
Figure pct00155
Figure pct00156
Figure pct00157
Figure pct00158
Figure pct00159
Figure pct00160
Figure pct00161
Figure pct00162
Figure pct00163
,
또는 전술한 것들 중 임의의 것의 제약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
본 개시의 화합물의 비제한적인 예는 다음:
Figure pct00164
Figure pct00165
,
또는 그것들의 제약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
본 개시의 화합물의 비제한적인 예는 다음:
Figure pct00166
Figure pct00167
Figure pct00168
Figure pct00169
, 및
Figure pct00170
,
또는 그것들의 제약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
본 개시의 화합물의 비제한적인 예는 다음:
Figure pct00171
Figure pct00172
, 및
Figure pct00173
,
또는 그것들의 제약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
본 개시의 화합물의 비제한적인 예는 다음:
Figure pct00174
Figure pct00175
, 및
Figure pct00176
,
또는 그것들의 제약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
본 개시의 화합물의 비제한적인 예는 다음:
Figure pct00177
Figure pct00178
, 및
Figure pct00179
,
또는 그것들의 제약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
본 개시의 화합물의 비제한적인 예는 다음:
Figure pct00180
Figure pct00181
Figure pct00182
, 및
Figure pct00183
,
또는 그것들의 제약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
본 개시의 화합물의 비제한적인 예는 다음:
Figure pct00184
Figure pct00185
,
또는 그것들의 제약학적으로 허용되는 염을 포함한다.
일부 구체예에서, 개시는 인돌 기를 포함하는 화합물 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염을 제공하며, 인돌 기는: a) 인돌 기의 1-위치에 할로알킬 기; b) 인돌 기의 2-위치에 고리형 기인 제1 치환기; 및 c) 적어도 할로-로 치환된 제2 치환기를 포함한다.
일부 구체예에서, 고리형 기는 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이며, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, 고리형 기는 비치환된 아릴이다. 일부 구체예에서, 고리형 기는 치환된 아릴이다. 일부 구체예에서, 고리형 기는 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, 고리형 기는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이다. 일부 구체예에서, 헤테로아릴은 방향족 5-원 또는 6-원 단환식 고리이다. 일부 구체예에서, 헤테로아릴은 티아졸릴, 티아다이아졸릴, 피라졸릴, 티오페닐, 또는 옥사다이아졸릴이다. 일부 구체예에서, 헤테로아릴은 피리디닐 또는 피리미디닐이다.
일부 구체예에서, 제2 치환기는 인돌 기의 4-위치에 있다. 일부 구체예에서, 제2 치환기는 치환된 또는 비치환된 제2 고리형 기이다. 일부 구체예에서, 제2 고리형 기는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, 헤테로사이클릴은 피페리디닐이다. 일부 구체예에서, 헤테로사이클릴은 테트라하이드로피라닐이다. 일부 구체예에서, 헤테로사이클릴은 플루오로-로 치환된다. 일부 구체예에서, 헤테로사이클릴은 클로로-로 치환된다. 일부 구체예에서, 할로알킬 기는 트라이플루오로에틸이다.
일부 구체예에서, 개시는 인돌 기를 포함하는 화합물, 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염을 제공하며, 인돌기는: a) 인돌 기의 3-위치에 치환된 또는 비치환된 비고리형 기; 및 b) 인돌 기의 2-위치에 치환된 또는 비치환된 고리형 기를 포함하고, 화합물은 화합물의 부재시 p53 돌연변이체의 생물학적 활성 입체형태의 안정성과 비교하여 p53 돌연변이체의 생물학적 활성 입체형태의 안정성을 증가시킨다.
일부 구체예에서, 비고리형 기는 수소이다. 일부 구체예에서, 비고리형 기는 할로-이다. 일부 구체예에서, 고리형 기는 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 사이클로알킬렌이며, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, 고리형 기는 아릴 또는 헤테로아릴이며, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, 고리형 기는 치환된 아릴이다. 일부 구체예에서, 고리형 기는 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, 고리형 기는 각각이 치환된 또는 비치환된 알킬, 사이클로알킬, 알콕시, 아민 기, 카르복실 기, 카르복실산 기, 카바미드 기, 또는 아미드 기; 시아노, 할로-, 또는 수소로 치환된 페닐이다.
일부 구체예에서, 고리형 기는 치환된 헤테로아릴이다. 일부 구체예에서, 고리형 기는 고리 구성원으로서 1, 2, 또는 3개의 헤테로원자를 포함하는 방향족 5-원, 6-원, 7-원, 또는 8-원 단환식 고리 시스템이고, 각각의 헤테로원자는 O, N, 또는 S로부터 독립적으로 선택된다. 일부 구체예에서, 고리형 기는 피리디닐, 피리미디닐, 티아다이아졸릴, 티아졸릴, 피라졸릴, 티오페닐, 또는 옥사다이아졸릴이고, 일부 구체예에서, 고리형 기는 1,3,5-티아다이아졸-2-일이다. 일부 구체예에서, 고리형 기는 1,3,4-옥사다이아졸-2-일 또는 1,2,4-옥사다이아졸-2-일이다. 일부 구체예에서, 고리형 기는 피리디닐이다.
일부 구체예에서, 인돌 기는 인돌 기의 4-위치에 치환기를 추가로 포함한다. 일부 구체예에서, 치환기는 치환된 또는 비치환된 아미노 기이다. 일부 구체예에서, 아미노 기는 제2 고리형 기로 치환된다. 일부 구체예에서, 제2 고리형 기는 적어도 할로-로 치환된 헤테로사이클릴 기이다. 일부 구체예에서, 테로사이클릴 기는 적어도 플루오로-로 치환된다. 일부 구체예에서, 테로사이클릴 기는 적어도 클로로-로 치환된다. 일부 구체예에서, 테로사이클릴 기는 피페리디닐이다. 일부 구체예에서, 테로사이클릴 기는 테트라하이드로피라닐이다.
개시의 화합물의 비제한적인 예는 다음 식 중 임의의 것 또는 그것들의 제약학적으로 허용되는 염을 포함한다:
Figure pct00186
Figure pct00187
Figure pct00188
Figure pct00189
Figure pct00190
Figure pct00191
Figure pct00192
Figure pct00193
Figure pct00194
Figure pct00195
, 및
Figure pct00196
.
일부 구체예에서, 개시는 다음 식의 화합물 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염을 제공한다:
Figure pct00197
식에서:
- 각각의
Figure pct00198
는 독립적으로 단일 결합 또는 이중 결합이고;
- X1은 CR5, CR5R6, N, NR5, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X2는 CR7, CR7R8, N, NR7, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X3은 CR9, CR9R10, N, NR9, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X4는 CR11, CR11R12, N, NR11, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X5는 CR13, N, 또는 NR13이며;
여기서 X1, X2, X3, 및 X4 중 적어도 하나는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- A는 치환된 또는 비치환된 고리이며;
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이고;
- m은 1, 2, 3, 또는 4이며;
- Y는 N, O이거나, 또는 없고;
- R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 할로이거나, 또는 수소이며;
- 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하고, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없고;
- 각각의 R2, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R19 및 R20은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이며; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, A는 치환된 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 사이클로알킬렌이다. 일부 구체예에서, A는 6-탄소 단환식 또는 10-탄소 이환식 방향족 고리 시스템이며 여기서 각각의 고리의 0, 1, 2, 3, 또는 4개의 원자는 선택적으로 치환된다. 일부 구체예에서, A는 나프틸이다. 일부 구체예에서, A는 인다졸릴이다.
일부 구체예에서, A는 치환된 아릴이다. 일부 구체예에서, A는 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, A는 각각이 치환된 또는 비치환된 알킬, 사이클로알킬, 알콕시, 아민 기, 카르복실 기, 카르복실산 기, 카바미드 기, 또는 아미드 기; 시아노, 할로겐, 또는 수소로 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, A는 알킬로 치환된 페닐이고, 알킬은 치환된다. 일부 구체예에서, A는 알킬로 치환된 페닐이고, 알킬은 치환된 또는 비치환된 아미노 기로 치환된다. 일부 구체예에서, A는 치환된 또는 비치환된 아민 기로 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, A는 치환된 또는 비치환된 카르복실 기로 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, A는 시아노로 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, A는 할로-로 치환된 페닐이다.
일부 구체예에서, A는 치환된 또는 비치환된 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, A는 치환된 헤테로사이클릴이다.
일부 구체예에서, A는 고리 구성원으로서 1, 2, 또는 3개의 헤테로원자를 포함하는 방향족 5-원, 6-원, 7-원, 또는 8-원 단환식 고리 시스템이며, 각각의 헤테로원자는 O, N, 또는 S로부터 독립적으로 선택된다. 일부 구체예에서, A는 1, 2, 3, 4, 5, 또는 6개의 헤테로원자를 포함하는 방향족 8-원, 9-원, 10-원, 11-원, 또는 12-원 이환식 고리 시스템이며, 각각의 헤테로원자는 O, N, 또는 S로부터 독립적으로 선택된다. 일부 구체예에서, A는 1, 2, 또는 3개의 헤테로원자를 포함하는 방향족 5-원, 6-원, 7-원, 또는 8-원 단환식 고리 시스템이며, 방향족 5-원, 6-원, 7-원, 또는 8-원 단환식 고리 시스템은 치환된다. 일부 구체예에서, A는 1, 2, 3, 4, 5, 또는 6개의 헤테로원자를 갖는 8-원, 9-원, 10-원, 11-원, 또는 12-원 이환식 고리 시스템이며, 8-원, 9-원, 10-원, 11-원, 또는 12-원 이환식 고리 시스템은 치환된다.
일부 구체예에서, A는 피리디닐, 피리미디닐, 티아다이아졸릴, 티아졸릴, 피라졸릴, 티오페닐, 또는 옥사다이아졸릴이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, A는 1,3,5-티아다이아졸-2-일이다. 일부 구체예에서, A는 1,3,4-옥사다이아졸-2-일 또는 1,2,4-옥사다이아졸-2-일이다. 일부 구체예에서, A는 1,3,4-옥사다이아졸-2-일이다.
일부 구체예에서, m은 1이다. 일부 구체예에서, m은 2이다. 일부 구체예에서, Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이다. 일부 구체예에서, Q1은 결합이다. 일부 구체예에서, Y는 N이다.
일부 구체예에서, R2는 수소이다. 일부 구체예에서, R2는 치환된 또는 비치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 트라이플루오로에틸이다. 일부 구체예에서, R2는 사이클로알킬이다.
일부 구체예에서, R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, 알킬, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴; 시아노, 할로, 또는 할로겐이다. 일부 구체예에서, R1은 -NR16R17이다. 일부 구체예에서, R1은 치환된 알킬이다.
일부 구체예에서, 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴; 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R3은 수소이고, R4는 적어도 할로-로 치환된 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R4는 플루오로로 치환된 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R4는 클로로로 치환된 헤테로사이클릴이다.
일부 구체예에서, R13은 알킬, 알케닐, 수소, 또는 할로겐이다. 일부 구체예에서, R13은 수소이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식:
Figure pct00199
,
또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염을 가지며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식:
Figure pct00200
,
또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염을 가지며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식:
Figure pct00201
,
또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염을 가지며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식:
Figure pct00202
,
또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염을 가지며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, 개시는 다음 식의 화합물:
Figure pct00203
, 또는
Figure pct00204
,
또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염을 제공하며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이다. 일부 구체예에서, Q1은 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이다. 일부 구체예에서, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, Q1은 결합이다.
일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴; 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R4는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R4는 피페리디닐, 피페라지닐, 테타하이드로피라닐, 모르폴리닐, 또는 피롤리디닐이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, R4
Figure pct00205
Figure pct00206
, 또는
Figure pct00207
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00208
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00209
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, Ra는 알킬렌이다. 일부 구체예에서, Ra는 메틸이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00210
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00211
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 임의의 것이 비치환되거나 치환된 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 알콕시, 카르복실 기, 아미노 기, 아실 기, 아실옥시 기, 또는 아미드 기이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R16은 수소이고, R17은 치환된 카르복실 기이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것이다:
Figure pct00212
,
식에서 R25는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)NR16R17, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R25는 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 일부 구체예에서, R25는 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R25는 -C(O)R16이고, R16은 알킬, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R25는 -C(O)R16이고, R16은 치환된 페닐이다.
일부 구체예에서, 개시는 다음 식의 화합물 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염을 제공한다:
Figure pct00213
,
식에서:
- 각각의
Figure pct00214
는 독립적으로 단일 결합 또는 이중 결합이고;
- X1은 CR5, CR5R6, N, NR5, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X2는 CR7, CR7R8, N, NR7, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X3은 CR9, CR9R10, N, NR9, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X4는 CR11, CR11R12, N, NR11, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X5는 CR13, N, 또는 NR13이며;
여기서 X1, X2, X3, 및 X4 중 적어도 하나는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- A는 비치환된 또는 치환된 아릴이며;
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이고;
- m은 1, 2, 3, 또는 4이며;
- n은 0, 1, 2, 3, 또는 4이고;
- Y는 N, O이거나, 또는 없으며;
- 각각의 Rx 및 R1은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴; 시아노, 할로, 또는 수소이거나; 또는 R1 및 Rx는 Ar과 함께 융합된 고리를 형성하고;
- 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하며, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없고;
- 각각의 R2, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R19 및 R20은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이며; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
점선 결합의 패턴은 방향족 시스템, 예를 들어, 인돌, 인돌렌, 피롤로피리딘, 피롤로피리미딘, 또는 피롤로피라진을 제공하도록 선택될 수 있다. 일부 구체예에서, X1은 CR5, CR5R6, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X2는 CR7, CR7R8, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X3은 CR9, CR9R10, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X4는 CR11, CR11R12, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X5는 CR13, N, 또는 NR13이다. 일부 구체예에서, X1은 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X2는 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X3은 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X4는 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X5는 N이다.
일부 구체예에서, Ar은 6-탄소 단환식 또는 10-탄소 이환식 방향족 고리 시스템이고 각각의 고리의 0, 1, 2, 3, 또는 4개의 원자는 선택적으로 치환된다. 일부 구체예에서, Ar은 페닐이다. 일부 구체예에서, Ar은 나프틸이다. 일부 구체예에서, Ar은 인다졸릴이다.
R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴, 또는 수소일 수 있다. 일부 구체예에서, R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알킬렌, 알콕시, -NR21R22, 또는 아릴; 할로 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R1은 메틸, 사이클로헥실, 메틸렌, 메톡시, 또는 벤질이다. 일부 구체예에서, R1은 플루오로 또는 클로로이다. 일부 구체예에서, R1은 페닐이다. 일부 구체예에서, R1은 수소이다.
일부 구체예에서, R1은 치환된 알킬이다. R1은 하이드록시 기, 설프하이드릴 기, 할로겐, 아미노 기, 니트로 기, 니트로소 기, 시아노 기, 아지도 기, 설폭사이드 기, 설폰 기, 설폰아미드 기, 카르복실 기, 카르복스알데하이드 기, 이민 기, 알킬 기, 할로-알킬 기, 고리형 알킬 기, 알케닐 기, 할로-알케닐 기, 알키닐 기, 할로-알키닐 기, 알콕시 기, 아릴 기, 아릴옥시 기, 아르알킬 기, 아릴알콕시 기, 헤테로사이클릴 기, 아실 기, 아실옥시 기, 카바메이트 기, 아미드 기, 우레탄 기, 또는 에스테르 기로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환될 수 있다.
일부 구체예에서, R1은 아민 기로 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이다. 일부 구체예에서, R1은 -C(O)NR16R17로 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 -C(O)NR16R17로 치환된 메틸이다. 일부 구체예에서, R1은 -C(O)OR16으로 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 COOH로 치환된 메틸이다.
일부 구체예에서, m은 1, 2, 3, 또는 4이다. 일부 구체예에서, m은 1이다. 일부 구체예에서, X3은 Q1에 연결된 탄소 원자이고, m은 1이다. 일부 구체예에서, n은 1, 2, 또는 3이다. 일부 구체예에서, n은 1이다. 일부 구체예에서, n은 2이다. 일부 구체예에서, n은 0이다.
일부 구체예에서, Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이다. 일부 구체예에서, Q1은 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이다. 일부 구체예에서, Q1은 결합이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이다.
일부 구체예에서, R2는 수소 또는 알킬이다. 일부 구체예에서, R13은 알킬, 알케닐, 수소, 또는 할로겐이다. 일부 구체예에서, R2는 알킬이고, R13은 알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 수소이고, R13은 알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 메틸, 에틸, 프로필, 아이소-프로필, 부틸, 또는 tert-부틸이다. 일부 구체예에서, R13은 메틸, 에틸, 프로필, 아이소-프로필, 부틸 또는 tert-부틸이다. 일부 구체예에서, R2는 수소이고, R13은 수소이다. 일부 구체예에서, R2는 트라이플루오로에틸이고, R13은 수소이다.
일부 구체예에서, R3은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴; 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R4는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R4는 피페리디닐, 피페라지닐, 테타하이드로피라닐, 모르폴리닐, 또는 피롤리디닐이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, R4
Figure pct00215
Figure pct00216
,
Figure pct00217
또는
Figure pct00218
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00219
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00220
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, Ra는 알킬렌이다. 일부 구체예에서, Ra는 메틸이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00221
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00222
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00223
인 고리이다.
일부 구체예에서, 개시는 다음 식의 화합물을 제공한다:
Figure pct00224
,
식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, 개시는 다음 식의 화합물 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염을 제공한다:
Figure pct00225
또는
Figure pct00226
,
식에서:
- X1은 CR5, CR5R6, N, NR5, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X2는 CR7, CR7R8, N, NR7, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X3은 CR9, CR9R10, N, NR9, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X4는 CR11, CR11R12, N, NR11, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- Ar은 비치환된 또는 치환된 아릴이고;
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이며;
- n은 0, 1, 2, 3, 또는 4이고;
- 각각의 Rx 및 R1은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴; 시아노, 할로, 또는 수소이거나; 또는 R1 및 Rx는 Ar과 함께 융합된 고리를 형성하며;
- 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하고, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없으며;
- 각각의 R2, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R19 및 R20은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것이다:
Figure pct00227
,
식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, Ar은 6-탄소 단환식 또는 10-탄소 이환식 방향족 고리 시스템이고 각각의 고리의 0, 1, 2, 3, 또는 4개의 원자는 선택적으로 치환된다. 일부 구체예에서, Ar은 페닐이다. 일부 구체예에서, Ar은 나프틸이다. 일부 구체예에서, Ar은 인다졸릴이다.
일부 구체예에서, R1은 치환된 알킬이다. R1은 하이드록시 기, 설프하이드릴 기, 할로겐, 아미노 기, 니트로 기, 니트로소 기, 시아노 기, 아지도 기, 설폭사이드 기, 설폰 기, 설폰아미드 기, 카르복실 기, 카르복스알데하이드 기, 이민 기, 알킬 기, 할로-알킬 기, 고리형 알킬 기, 알케닐 기, 할로-알케닐 기, 알키닐 기, 할로-알키닐 기, 알콕시 기, 아릴 기, 아릴옥시 기, 아르알킬 기, 아릴알콕시 기, 헤테로사이클릴 기, 아실 기, 아실옥시 기, 카바메이트 기, 아미드 기, 우레탄 기, 및 에스테르 기로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환될 수 있다.
일부 구체예에서, R1은 아민 기로 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이다. 일부 구체예에서, R1은 -C(O)NR16R17로 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 -C(O)NR16R17로 치환된 메틸이다. 일부 구체예에서, R1은 -C(O)OR16으로 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 COOH로 치환된 메틸이다.
일부 구체예에서, Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이다. 일부 구체예에서, Q1은 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이다. 일부 구체예에서, Q1은 결합이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이다.
일부 구체예에서, R2는 수소 또는 알킬이다. 일부 구체예에서, R13은 알킬, 알케닐, 수소, 또는 할로겐이다. 일부 구체예에서, R2는 알킬이고, R13은 알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 수소이고, R13은 알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 메틸, 에틸, 프로필, 아이소-프로필, 부틸, 또는 tert-부틸이다. 일부 구체예에서, R13은 메틸, 에틸, 프로필, 아이소-프로필, 부틸 또는 tert-부틸이다. 일부 구체예에서, R2는 수소이고, R13은 수소이다. 일부 구체예에서, R2는 트라이플루오로에틸이고, R13은 수소이다.
일부 구체예에서, R3은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴; 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R4는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R4는 피페리디닐, 피페라지닐, 테타하이드로피라닐, 모르폴리닐, 또는 피롤리디닐이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, R4
Figure pct00228
,
Figure pct00229
,
Figure pct00230
, 또는
Figure pct00231
이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00232
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00233
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, Ra는 알킬렌이다. 일부 구체예에서, Ra는 메틸이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00234
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00235
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00236
인 고리이다.
일부 구체예에서, 개시는 다음 식의 화합물:
Figure pct00237
, 또는
Figure pct00238
,
또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염을 제공하며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, 개시는 다음 식의 화합물 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염을 제공한다:
Figure pct00239
Figure pct00240
Figure pct00241
, 또는
Figure pct00242
,
식에서:
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이고;
- 각각의 R1, Rx, Rx1, Rx2, Rx3, 및 Rx4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴; 시아노, 할로, 또는 수소이거나; 또는 R1 및 Rx는 Ar과 함께 융합된 고리를 형성하며;
- 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하고, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없으며;
- n은 0, 1, 2, 3, 또는 4이고;
- 각각의 R2, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R19 및 R20은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이며; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, R1은 치환된 알킬이다. R1은 하이드록시 기, 설프하이드릴 기, 할로겐, 아미노 기, 니트로 기, 니트로소 기, 시아노 기, 아지도 기, 설폭사이드 기, 설폰 기, 설폰아미드 기, 카르복실 기, 카르복스알데하이드 기, 이민 기, 알킬 기, 할로-알킬 기, 고리형 알킬 기, 알케닐 기, 할로-알케닐 기, 알키닐 기, 할로-알키닐 기, 알콕시 기, 아릴 기, 아릴옥시 기, 아르알킬 기, 아릴알콕시 기, 헤테로사이클릴 기, 아실 기, 아실옥시 기, 카바메이트 기, 아미드 기, 우레탄 기, 및 에스테르 기로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환될 수 있다.
일부 구체예에서, R1은 아민 기로 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이고, R16은 수소이며, R17은 알킬, 아릴, 헤테로아릴, 아미노 기, 카르복실 기, 또는 에스테르 기이고, 이들 중 임의의 것이 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이며, R16은 수소이고, R17은 치환된 또는 비치환된 알킬, 아릴, 또는 헤테로아릴이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이며, R16은 수소이고, R17은 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이며, R16은 수소이고, R17은 치환된 또는 비치환된 피리디닐이다.
일부 구체예에서, R1은 -C(O)NR16R17이다. 일부 구체예에서, R1은 -C(O)NR16R17이며, R16 및 R17은 수소이다. 일부 구체예에서, R1은 -C(O)NR16R17이며, R16은 수소이고, R17은 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 -C(O)NR16R17이며, R16은 수소이고, R17은 메틸이다. 일부 구체예에서, R1은 -C(O)OR16이다. 일부 구체예에서, R1은 -C(O)OH이다. 일부 구체예에서, R1은 메틸이다. 일부 구체예에서, R1은 할로겐이다. 일부 구체예에서, R1은 클로로 또는 플루오로이다.
일부 구체예에서, n은 0, 1, 2, 또는 3이다. 일부 구체예에서, n은 1이다. 일부 구체예에서, n은 2이다. 일부 구체예에서, n은 0이다.
일부 구체예에서, Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이다. 일부 구체예에서, Q1은 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이다. 일부 구체예에서, Q1은 결합이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이다.
일부 구체예에서, R2는 수소 또는 알킬이다. 일부 구체예에서, R13은 알킬, 알케닐, 수소, 또는 할로겐이다. 일부 구체예에서, R2는 알킬이고, R13은 알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 수소이고, R13은 알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 메틸, 에틸, 프로필, 아이소-프로필, 부틸, 또는 tert-부틸이다. 일부 구체예에서, R13은 메틸, 에틸, 프로필, 아이소-프로필, 부틸 또는 tert-부틸이다. 일부 구체예에서, R2는 수소이고, R13은 수소이다. 일부 구체예에서, R2는 트라이플루오로에틸이고, R13은 수소이다.
일부 구체예에서, R3은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴; 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R4는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R4는 피페리디닐, 피페라지닐, 테타하이드로피라닐, 모르폴리닐, 또는 피롤리디닐이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, R4
Figure pct00243
Figure pct00244
Figure pct00245
, 또는
Figure pct00246
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00247
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00248
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, Ra는 알킬렌이다. 일부 구체예에서, Ra는 메틸이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00249
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00250
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00251
인 고리이다.
일부 구체예에서, 개시는 다음 식의 화합물:
Figure pct00252
,
또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염을 제공하며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, R1은 치환된 알킬이다. R1은 하이드록시 기, 설프하이드릴 기, 할로겐, 아미노 기, 니트로 기, 니트로소 기, 시아노 기, 아지도 기, 설폭사이드 기, 설폰 기, 설폰아미드 기, 카르복실 기, 카르복스알데하이드 기, 이민 기, 알킬 기, 할로-알킬 기, 고리형 알킬 기, 알케닐 기, 할로-알케닐 기, 알키닐 기, 할로-알키닐 기, 알콕시 기, 아릴 기, 아릴옥시 기, 아르알킬 기, 아릴알콕시 기, 헤테로사이클릴 기, 아실 기, 아실옥시 기, 카바메이트 기, 아미드 기, 우레탄 기, 및 에스테르 기로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환될 수 있다.
일부 구체예에서, R1은 아민 기로 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이며, R16은 수소이고, R17은 알킬, 아릴, 헤테로아릴, 아미노 기, 카르복실 기, 또는 에스테르 기이며, 이들 중 임의의 것은 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이며, R16은 수소이고, R17은 치환된 또는 비치환된 알킬, 아릴, 또는 헤테로아릴이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이며, R16은 수소이고, R17은 치환된 또는 비치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이며, R16은 수소이고, R17은 치환된 또는 비치환된 피리디닐이다.
일부 구체예에서, R1은 -C(O)NR16R17이다. 일부 구체예에서, R1은 -C(O)NR16R17이고, R16 및 R17은 수소이다. 일부 구체예에서, R1은 -C(O)NR16R17이고, R16은 수소이며, R17은 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 -C(O)NR16R17이고, R16은 수소이며, R17은 메틸이다. 일부 구체예에서, R1은 -C(O)OR16이다. 일부 구체예에서, R1은 -C(O)OH이다. 일부 구체예에서, R1은 메틸이다. 일부 구체예에서, R1은 할로겐이다. 일부 구체예에서, R1은 클로로 또는 플루오로이다.
일부 구체예에서, n은 1, 2, 또는 3이다. 일부 구체예에서, n은 1이다. 일부 구체예에서, n은 2이다. 일부 구체예에서, n은 0이다.
일부 구체예에서, R3은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴; 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R4는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R4는 피페리디닐, 피페라지닐, 테타하이드로피라닐, 모르폴리닐, 또는 피롤리디닐이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 R4
Figure pct00253
,
Figure pct00254
,
Figure pct00255
,
Figure pct00256
, 또는
Figure pct00257
이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00258
또는
Figure pct00259
인 고리이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00260
인 고리이다.
개시의 화합물의 비제한적인 예는 다음 식 중 임의의 것의 화합물 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염을 포함한다:
Figure pct00261
Figure pct00262
Figure pct00263
Figure pct00264
Figure pct00265
Figure pct00266
Figure pct00267
또는
Figure pct00268
.
일부 구체예에서, 개시는 다음 식의 화합물 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염을 제공한다:
Figure pct00269
,
식에서:
- 각각의
Figure pct00270
는 독립적으로 단일 결합 또는 이중 결합이고;
- X1은 CR5, CR5R6, N, NR5, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X2는 CR7, CR7R8, N, NR7, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X3은 CR9, CR9R10, N, NR9, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X4는 CR11, CR11R12, N, NR11, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X5는 CR13, N, 또는 NR13이며;
여기서 X1, X2, X3, 및 X4 중 적어도 하나는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- Het는 치환된 또는 비치환된 헤테로아릴이며;
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이고;
- m은 1, 2, 3, 또는 4이며;
- Y는 N, O이거나, 또는 없고;
- R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 할로이거나, 또는 수소이며;
- 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하고, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없으며;
- 각각의 R2, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R19 및 R20은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
점선 결합의 패턴은 방향족 시스템, 예를 들어, 인돌, 인돌렌, 피롤로피리딘, 피롤로피리미딘, 또는 피롤로피라진을 제공하도록 선택될 수 있다. 일부 구체예에서, X1은 CR5, CR5R6, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X2는 CR7, CR7R8, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X3은 CR9, CR9R10, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X4는 CR11, CR11R12, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X5는 CR13, N, 또는 NR13이다. 일부 구체예에서, X1은 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X2는 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X3은 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X4는 Q1에 연결된 탄소 원자이다. 일부 구체예에서, X5는 N이다.
일부 구체예에서, Het는 고리 구성원으로서 1, 2, 또는 3개의 헤테로원자를 포함하는 방향족 5-원, 6-원, 7-원, 또는 8-원 단환식 고리 시스템이고, 각각의 헤테로원자는 O, N, 또는 S로부터 독립적으로 선택된다. 일부 구체예에서, Het는 1, 2, 3, 4, 5, 또는 6개의 헤테로원자를 포함하는 방향족 8-원, 9-원, 10-원, 11-원, 또는 12-원 이환식 고리 시스템이며, 각각의 헤테로원자는 O, N, 또는 S로부터 독립적으로 선택된다. 일부 구체예에서, Het는 1, 2, 또는 3개의 헤테로원자를 포함하는 방향족 5-원, 6-원, 7-원, 또는 8-원 단환식 고리 시스템이며, 방향족 5-원, 6-원, 7-원, 또는 8-원 단환식 고리 시스템은 치환된다. 일부 구체예에서, Het는 1, 2, 3, 4, 5, 또는 6개의 헤테로원자를 포함하는 8-원, 9-원, 10-원, 11-원, 또는 12-원 이환식 고리 시스템이며, 8-원, 9-원, 10-원, 11-원, 또는 12-원 이환식 고리 시스템은 치환된다.
일부 구체예에서, Het는 피리디닐, 피리미디닐, 티아다이아졸릴, 티아졸릴, 피라졸릴, 티오페닐, 또는 옥사다이아졸릴이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, Het는 1,3,5-티아다이아졸-2-일이다. 일부 구체예에서, Het는 1,3,4-옥사다이아졸-2-일 또는 1,2,4-옥사다이아졸-2-일이다. 일부 구체예에서, Het는 1,3,4-옥사다이아졸-2-일이다.
일부 구체예에서, R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알킬렌, 알콕시, -NR21R22, 또는 아릴; 할로 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R1은 메틸, 사이클로헥실, 메틸렌, 메톡시, 또는 벤질이다. 일부 구체예에서, R1은 플루오로 또는 클로로이다. 일부 구체예에서, R1은 페닐이다. 일부 구체예에서, R1은 수소이다.
일부 구체예에서, R1은 치환된 알킬 또는 알킬렌이다. R1은 하이드록시 기, 설프하이드릴 기, 할로겐, 아미노 기, 니트로 기, 니트로소 기, 시아노 기, 아지도 기, 설폭사이드 기, 설폰 기, 설폰아미드 기, 카르복실 기, 카르복스알데하이드 기, 이민 기, 알킬 기, 할로-알킬 기, 고리형 알킬 기, 알케닐 기, 할로-알케닐 기, 알키닐 기, 할로-알키닐 기, 알콕시 기, 아릴 기, 아릴옥시 기, 아르알킬 기, 아릴알콕시 기, 헤테로사이클릴 기, 아실 기, 아실옥시 기, 카바메이트 기, 아미드 기, 우레탄 기, 및 에스테르 기로부터 선택된 하나 이상의 치환기에 의해 치환될 수 있다.
일부 구체예에서, R1은 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이며, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 알콕시, 카르복실 기, 아미노 기, 아실 기, 아실옥시 기, 또는 아미드 기이며, 이들 중 임의의 것이 비치환되거나 또는 치환되거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이며, R16은 수소이고, R17은 치환된 카르복실 기이다.
일부 구체예에서, m은 1, 2, 3, 또는 4이다. 일부 구체예에서, m은 1이다. 일부 구체예에서, X1은 Q1에 연결된 탄소 원자이고, m은 1이다. 일부 구체예에서, X2는 Q1에 연결된 탄소 원자이고, m은 1이다.
일부 구체예에서, Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이다. 일부 구체예에서, Q1은 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이다. 일부 구체예에서, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, Q1은 결합이다.
일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이고, R16은 아릴이며, R17은 알킬이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이고, R16은 아릴이며, R17은 수소이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이고, R16은 헤테로아릴이며, R17은 알킬이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이고, R16은 헤테로아릴이며, R17은 수소이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이고, R16은 치환된 헤테로아릴이며, R17은 수소이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이고, R16은 치환된 알킬이며, R17은 수소이다. 일부 구체예에서, R17은 각각이 독립적으로 할로겐, 알킬, 또는 하이드록시로 치환된 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R16은 수소이고, R17은 할로겐 또는 알킬로 치환된 또는 비치환된 아릴 또는 헤테로아릴이다. 일부 구체예에서, R16은 알킬이고, R17은 할로겐 또는 알킬로 치환된 헤테로아릴이다. 일부 구체예에서, R17은 각각이 독립적으로 알킬로 치환된 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R17은 각각이 독립적으로 알킬로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴이고, 알킬은 플루오르, 염소, 브롬, 요오드, 또는 시아노로 선택적으로 치환된다.
일부 구체예에서, R2는 수소 또는 알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 트라이플루오로에틸이다. 일부 구체예에서, R13은 알킬, 알케닐, 수소, 또는 할로겐이다. 일부 구체예에서, R13은 메틸, 에틸, 프로필, 아이소-프로필, 부틸 또는 tert-부틸이다. 일부 구체예에서, R2는 트라이플루오로에틸이고, R13은 수소이다.
일부 구체예에서, R3은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고; R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나; 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R4는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R4는 피페리디닐, 피페라지닐, 테타하이드로피라닐, 모르폴리닐, 또는 피롤리디닐이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, R4
Figure pct00271
,
Figure pct00272
,
Figure pct00273
, 또는
Figure pct00274
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00275
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00276
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, Ra는 알킬렌이다. 일부 구체예에서, Ra는 메틸이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00277
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00278
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 치환된 헤테로고리를 형성한다. 일부 구체예에서, R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 하이드록시 기, 할로겐, 아미노 기, 또는 알킬 기로 치환된 헤테로고리를 형성한다. 일부 구체예에서, R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 헤테로고리를 형성하며, 헤테로고리는 치환된 또는 비치환된 헤테로고리에 의해 치환된다.
일부 구체예에서, 개시는 다음 식의 화합물:
Figure pct00279
,
또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염을 제공하며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, 개시는 다음 식의 화합물:
Figure pct00280
또는
Figure pct00281
,
또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염을 제공하며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것:
Figure pct00282
,
또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, 개시는 다음 식의 화합물:t
Figure pct00283
,
Figure pct00284
,
Figure pct00285
, 또는
Figure pct00286
,
또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염을 제공하며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알킬렌, 알콕시, -NR21R22, 또는 아릴; 할로 또는 수소이다.
일부 구체예에서, R1은 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이며, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 알콕시, 카르복실 기, 아미노 기, 아실 기, 아실옥시 기, 또는 아미드 기이며, 이들 중 임의의 것이 비치환되거나 또는 치환되거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 메틸이며, R16은 수소이고, R17은 치환된 카르복실 기이다.
일부 구체예에서, R2는 수소 또는 알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R2는 트라이플루오로에틸이다.
일부 구체예에서, Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이다. 일부 구체예에서, Q1은 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이다. 일부 구체예에서, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, Q1은 결합이다.
일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴; 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R4는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R4는 피페리디닐, 피페라지닐, 테타하이드로피라닐, 모르폴리닐, 또는 피롤리디닐이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, R4
Figure pct00287
,
Figure pct00288
, 또는
Figure pct00289
인 고리이며, 고리는 치환되거나 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00290
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00291
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, Ra는 알킬렌이다. 일부 구체예에서, Ra는 메틸이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00292
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00293
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, 개시는 다음 식의 화합물:
Figure pct00294
, 또는
Figure pct00295
,
또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염을 제공하며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이다. 일부 구체예에서, Q1은 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이다. 일부 구체예에서, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, Q1은 결합이다.
일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴; 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R4는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R4는 피페리디닐, 피페라지닐, 테타하이드로피라닐, 모르폴리닐, 또는 피롤리디닐이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, R4
Figure pct00296
,
Figure pct00297
, 또는
Figure pct00298
인 고리이며, 고리는 치환되거나 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00299
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00300
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, Ra는 알킬렌이다. 일부 구체예에서, Ra는 메틸이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00301
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00302
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 알콕시, 카르복실 기, 아미노 기, 아실 기, 아실옥시 기, 또는 아미드 기이며, 이들 중 어느 것이든지 비치환되거나 또는 치환되거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R16은 수소이고, R17은 치환된 카르복실 기이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이다:
Figure pct00303
,
식에서 R25는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)NR16R17, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R25는 치환된 또는 비치환된 아릴이다. 일부 구체예에서, R25는 치환된 페닐이다. 일부 구체예에서, R25는 -C(O)R16이고, R16은 알킬, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R25는 -C(O)R16이고, R16은 치환된 페닐이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이다:
Figure pct00304
, 또는
Figure pct00305
,
식에서:
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이고;
- R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 할로이거나, 또는 수소이며;
- 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하고, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없으며;
- 각각의 R2, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R19 및 R20은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이며, 변수는 위에서 정의된 것과 같고, o는 1, 2, 3, 또는 4이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이다:
Figure pct00306
Figure pct00307
, 또는
Figure pct00308
,
식에서:
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이고;
- 각각의 R1, R1a, 및 R1b는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 할로이거나, 또는 수소이며;
- 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하고, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없으며;
- o는 0, 1, 2, 3, 또는 4이고;
- 각각의 R2, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R19 및 R20은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이며; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, 각각의 R1a 및 R1b는 독립적으로 알킬, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 NR16R17이다. 일부 구체예에서, R1A는 비치환된 페닐이고, R1b는 아미노이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것:
Figure pct00309
Figure pct00310
Figure pct00311
Figure pct00312
,
Figure pct00313
,
Figure pct00314
, 또는
Figure pct00315
,
또는 그것들의 제약학적으로 허용되는 염이며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)NR16R17, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 할로이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R1은 알킬, 알콕시, 아릴, 또는 할로이다. 일부 구체예에서, R1은 메톡시, 메틸, 또는 페닐이다. 일부 구체예에서, 각각의 R1a 및 R1b는 독립적으로 알킬, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 NR16R17이다. 일부 구체예에서, R1A는 비치환된 페닐이고, R1b는 아미노이다.
일부 구체예에서, Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이다. 일부 구체예에서, Q1은 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이다. 일부 구체예에서, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, Q1은 결합이다.
일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴; 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴, 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R4는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R4는 피페리디닐, 피페라지닐, 테타하이드로피라닐, 모르폴리닐, 또는 피롤리디닐이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, R4
Figure pct00316
,
Figure pct00317
, 또는
Figure pct00318
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00319
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00320
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, Ra는 알킬렌이다. 일부 구체예에서, Ra는 메틸이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00321
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00322
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 알콕시, 카르복실 기, 아미노 기, 아실 기, 아실옥시 기, 또는 아미드 기이며, 이들 중 어느 것이든지 비치환되거나 또는 치환되거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R16은 수소이고, R17은 치환된 카르복실 기이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이다:
Figure pct00323
,
식에서:
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이고;
- 각각의 R1c 및 R1d는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 할로이거나, 또는 수소이며;
- 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하고, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없으며;
- 각각의 R2, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R19 및 R20은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, 각각의 R1c 및 R1d는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -OR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것:
Figure pct00324
, 또는
Figure pct00325
,
또는 그것들의 제약학적으로 허용되는 염이며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, 각각의 R1c 및 R1d는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 할로이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R1c는 아미노이고, R1d는 페닐이다. 일부 구체예에서, R1c는 아미노이고, R1d는 사이클로알케닐이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이다:
Figure pct00326
또는
Figure pct00327
,
식에서:
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이고;
- 각각의 R1a 및 R1f는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 할로이거나, 또는 수소이며;
- 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하고, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없으며;
- 각각의 R2, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R19 및 R20은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이며; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것:
Figure pct00328
또는
Figure pct00329
또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것:
Figure pct00330
, 또는
Figure pct00331
또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이다. 일부 구체예에서, Q1은 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이다. 일부 구체예에서, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, Q1은 결합이다.
일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴; 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R4는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R4는 피페리디닐, 피페라지닐, 테타하이드로피라닐, 모르폴리닐, 또는 피롤리디닐이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, R4
Figure pct00332
,
Figure pct00333
, 또는
Figure pct00334
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00335
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00336
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, Ra는 알킬렌이다. 일부 구체예에서, Ra는 메틸이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00337
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00338
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, 각각의 R1e 및 R1f는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, NR16R17, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R1e는 치환된 알킬이고, R1f는 수소이다. 일부 구체예에서, R1e는 수소이고, R1f는 NR16R17이며, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R1e는 수소이고, R1f는 NR16R17이며, R16은 수소이고, R17은 알킬이다. 일부 구체예에서, R1e는 수소이고, R1f는 NR16R17이며, R16은 수소이고, R17은 페닐이다. 일부 구체예에서, R1e는 수소이고, R1f는 아미노이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이다:
Figure pct00339
, 또는
Figure pct00340
,
식에서:
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이고;
- 각각의 R1, R1g, 및 R1h는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 할로이거나, 또는 수소이며;
- 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하고, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없으며;
- 각각의 R2, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R19 및 R20은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것:
Figure pct00341
,
Figure pct00342
,
Figure pct00343
,
또는 그것들의 제약학적으로 허용되는 염이며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것:
Figure pct00344
또는
Figure pct00345
,
또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이다. 일부 구체예에서, Q1은 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이다. 일부 구체예에서, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, Q1은 결합이다.
일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴; 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R4는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R4는 피페리디닐, 피페라지닐, 테타하이드로피라닐, 모르폴리닐, 또는 피롤리디닐이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, R4
Figure pct00346
,
Figure pct00347
, 또는
Figure pct00348
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00349
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00350
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, Ra는 알킬렌이다. 일부 구체예에서, Ra는 메틸이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00351
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00352
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 할로이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R1은 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 알킬이고, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 알콕시, 카르복실 기, 아미노 기, 아실 기, 아실옥시 기, 또는 아미드 기이며, 이들 중 어느 것이든지 비치환되거나 또는 치환되거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R16은 수소이고, R17은 치환된 카르복실 기이다. 일부 구체예에서, R16은 수소이고, R17은 알킬 또는 아릴로 치환된 카르복실이다. 일부 구체예에서, R16은 수소이고, R17은 사이클로알킬 또는 페닐로 치환된 카르복실이다. 일부 구체예에서, R16 및 R17은 수소이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것:
Figure pct00353
, 또는
Figure pct00354
,
또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 할로이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R1은 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 알킬이고, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 알콕시, 카르복실 기, 아미노 기, 아실 기, 아실옥시 기, 또는 아미드 기이며, 이들 중 어느 것이든지 비치환되거나 또는 치환되거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R16은 수소이고, R17은 치환된 카르복실 기이다. 일부 구체예에서, R16은 수소이고, R17은 알킬 또는 아릴로 치환된 카르복실이다. 일부 구체예에서, R16은 수소이고, R17은 사이클로알킬 또는 페닐로 치환된 카르복실이다. 일부 구체예에서, R16 및 R17은 수소이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것:
Figure pct00355
또는
Figure pct00356
,
또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이다. 일부 구체예에서, Q1은 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이다. 일부 구체예에서, Q1은 C1-알킬렌이다. 일부 구체예에서, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, Q1은 결합이다.
일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴; 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R4는 헤테로사이클릴이다. 일부 구체예에서, R4는 피페리디닐, 피페라지닐, 테타하이드로피라닐, 모르폴리닐, 또는 피롤리디닐이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, R4
Figure pct00357
,
Figure pct00358
, 또는
Figure pct00359
인 고리이며, 고리는 치환되거나 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00360
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00361
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, Ra는 알킬렌이다. 일부 구체예에서, Ra는 메틸이다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00362
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R3은 H이고, R4
Figure pct00363
인 고리이며, 고리는 치환되거나 또는 비치환된다.
일부 구체예에서, R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 할로이거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서 R1은 치환된 알킬이다. 일부 구체예에서, R1은 NR16R17로 치환된 알킬이고, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 알킬, 사이클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 알콕시, 카르복실 기, 아미노 기, 아실 기, 아실옥시 기, 또는 아미드 기이며, 이들 중 어느 것이든지 비치환되거나 또는 치환되거나, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R16은 수소이고, R17은 아릴, 헤테로아릴, 카르복실, 또는 수소이다. 일부 구체예에서, R16은 수소이고, R17은 아릴, 헤테로아릴, 사이클로알킬, 또는 알킬로 치환된 카르복실이다. 일부 구체예에서, R16 및 R17은 수소이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이다:
Figure pct00364
, 또는
Figure pct00365
,
식에서:
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이고;
- R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 할로이거나, 또는 수소이며;
- 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하고, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없으며;
- 각각의 R2, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R19 및 R20은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것:
Figure pct00366
, 또는
Figure pct00367
,
또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것:
Figure pct00368
,
Figure pct00369
또는
Figure pct00370
,
또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이며, 식에서 변수는 위에서 정의된 것과 같다.
일부 구체예에서, 화합물은 다음 식의 것 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이다:
Figure pct00371
, 또는
Figure pct00372
,
식에서:
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이고;
- 각각의 R1c 및 R1d는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 할로이거나, 또는 수소이며;
- 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하고, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없으며;
- 각각의 R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R19 및 R20은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
일부 구체예에서, R25는 헤테로사이클릴, 사이클로알킬, 아릴이고, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R25는 페닐 사이클로프로필이며, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R25는 치환된 사이클로프로필이다. 일부 구체예에서, R25는 헤테로아릴 또는 헤테로사이클릴이며, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환된다. 일부 구체예에서, R25는 티오페닐, 인돌리닐, 또는 피롤릴이며, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환된다.
본 개시의 화합물의 비제한적인 예에는 다음 식 중 임의의 것의 화합물 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이 포함된다:
Figure pct00373
Figure pct00374
Figure pct00375
Figure pct00376
Figure pct00377
Figure pct00378
Figure pct00379
Figure pct00380
Figure pct00381
,
Figure pct00382
,
Figure pct00383
Figure pct00384
Figure pct00385
Figure pct00386
Figure pct00387
Figure pct00388
Figure pct00389
또는
Figure pct00390
.
본 개시의 화합물의 비제한적인 예에는 다음 식 중 임의의 것의 화합물 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염이 포함된다:
Figure pct00391
Figure pct00392
Figure pct00393
Figure pct00394
Figure pct00395
Figure pct00396
Figure pct00397
Figure pct00398
Figure pct00399
Figure pct00400
Figure pct00401
Figure pct00402
Figure pct00403
Figure pct00404
Figure pct00405
Figure pct00406
Figure pct00407
,
Figure pct00408
Figure pct00409
,
Figure pct00410
, 또는
Figure pct00411
.
본원의 화합물은 그것의 입체이성질체, 거울상 이성질체, 부분입체 이성질체, 혼합물, 라세미 혼합물, 회전장애 이성질체, 및 호변 이성질체를 모두 포함할 수 있다.
선택적 치환기의 비제한적인 예에는 하이드록시 기, 설프하이드릴 기, 할로겐, 아미노 기, 니트로 기, 니트로소 기, 시아노 기, 아지도 기, 설폭사이드 기, 설폰 기, 설폰아미드 기, 카르복실 기, 카르복스알데하이드 기, 이민 기, 알킬 기, 할로-알킬 기, 알케닐 기, 할로-알케닐 기, 알키닐 기, 할로-알키닐 기, 알콕시 기, 아릴 기, 아릴옥시 기, 아르알킬 기, 아릴알콕시 기, 헤테로사이클릴 기, 아실 기, 아실옥시 기, 카바메이트 기, 아미드 기, 우레이도 기, 에폭시 기, 및 에스테르 기가 포함된다.
알킬 및 알킬렌 기의 비제한적인 예에는 직쇄형, 분지형, 및 고리형 알킬 및 알킬렌 기가 포함된다. 알킬 또는 알킬렌 기는, 예를 들어, 치환된 또는 비치환된 C1, C2, C3, C4, C5, C6, C7, C8, C9, C10, C11, C12, C13, C14, C15, C16, C17, C18, C19, C20, C21, C22, C23, C24, C25, C26, C27, C28, C29, C30, C31, C32, C33, C34, C35, C36, C37, C38, C39, C40, C41, C42, C43, C44, C45, C46, C47, C48, C49, 또는 C50 기일 수 있다.
직쇄형 알킬 기의 비제한적인 예에는 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 펜틸, 헥실, 헵틸, 옥틸, 노닐, 및 데실이 포함된다.
분지형 알킬 기에는 임의의 수의 알킬 기로 치환된 직쇄형 알킬 기가 포함된다. 분지형 알킬 기의 비제한적인 예에는 아이소프로필, 아이소부틸, sec-부틸, 및 t-부틸이 포함된다.
치환된 알킬 기의 비제한적인 예에는 하이드록시메틸, 클로로메틸, 트라이플루오로메틸, 아미노메틸, 1-클로로에틸, 2-하이드록시에틸, 1,2-다이플루오로에틸, 및 3-카르복시프로필이 포함된다.
고리형 알킬 기의 비제한적인 예에는 사이클로프로필, 사이클로부틸, 사이클로펜틸, 사이클로헥실, 사이클로헵틸릴, 및 사이클로옥틸 기가 포함된다. 고리형 알킬 기에는 또한 융합된-, 가교된-, 및 스피로-이중고리 및 고급 융합된-, 가교된-, 및 스피로-시스템에 포함된다. 고리형 알킬 기는 임의의 수의 직쇄형, 분지형, 또는 고리형 알킬 기로 치환될 수 있다. 고리형 알킬 기의 비제한적인 예에는 사이클로프로필, 2-메틸-사이클로프로프-1-일, 사이클로프로프-2-엔-1-일, 사이클로부틸, 2,3-다이하이드록시사이클로부트-1-일, 사이클로부트-2-엔-1-일, 사이클로펜틸, 사이클로펜트-2-엔-1-일, 사이클로펜타-2,4-다이엔-1-일, 사이클로헥실, 사이클로헥스-2-엔-1-일, 사이클로헵틸, 사이클로옥타닐, 2,5-다이메틸사이클로펜트-1-일, 3,5-다이클로로사이클로헥스-1-일, 4-하이드록시사이클로헥스-1-일, 3,3,5-트라이메틸사이클로헥스-1-일, 옥타하이드로펜탈레닐, 옥타하이드로-1H-인데닐, 3a,4,5,6,7,7a-헥사하이드로-3H-인덴-4-일, 데카하이드로아줄레닐, 바이사이클로-[2.1.1]헥사닐, 바이사이클로[2.2.1]헵타닐, 바이사이클로[3.1.1]헵타닐, 1,3-다이메틸[2.2.1]헵탄-2-일, 바이사이클로[2.2.2]옥타닐, 및 바이사이클로[3.3.3]운데카닐이 포함된다.
알케닐 및 알케닐렌 기의 비제한적인 예에는 직쇄형, 분지형, 및 고리형 알케닐 기가 포함된다. 알케닐 기의 올레핀 또는 올레핀들은, 예를 들어, E, Z, 시스, 트랜스, 말단, 또는 엑소-메틸렌일 수 있다. 알케닐 또는 알케닐렌 기는, 예를 들어, 치환된 또는 비치환된 C2, C3, C4, C5, C6, C7, C8, C9, C10, C11, C12, C13, C14, C15, C16, C17, C18, C19, C20, C21, C22, C23, C24, C25, C26, C27, C28, C29, C30, C31, C32, C33, C34, C35, C36, C37, C38, C39, C40, C41, C42, C43, C44, C45, C46, C47, C48, C49, 또는 C50 기일 수 있다. 알케닐 및 알케닐렌 기의 비제한적인 예에는 에테닐, 프로프-1-엔-1-일, 아이소프로페닐, 부트-1-엔-4-일; 2-클로로에테닐, 4-하이드록시부텐-1-일, 7-하이드록시-7-메틸옥트-4-엔-2-일, 및 7-하이드록시-7-메틸옥트-3,5-다이엔-2-일이 포함된다.
알키닐 또는 알키닐렌 기의 비제한적인 예에는 직쇄형, 분지형, 및 고리형 알키닐 기가 포함된다. 알키닐 또는 알키닐렌 기의 삼중 결합은 내부에 있거나 말단에 있을 수 있다. 알키닐 또는 알키닐렌 기는, 예를 들어, 치환된 또는 비치환된 C2, C3, C4, C5, C6, C7, C8, C9, C10, C11, C12, C13, C14, C15, C16, C17, C18, C19, C20, C21, C22, C23, C24, C25, C26, C27, C28, C29, C30, C31, C32, C33, C34, C35, C36, C37, C38, C39, C40, C41, C42, C43, C44, C45, C46, C47, C48, C49, 또는 C50 기일 수 있다. 알키닐 또는 알키닐렌 기의 비제한적인 예에는 에티닐, 프로프-2-인-1-일, 프로프-1-인-1-일, 및 2-메틸-헥스-4-인-1-일; 5-하이드록시-5-메틸헥스-3-인-1-일, 6-하이드록시-6-메틸헵트-3-인-2-일, 및 5-하이드록시-5-에틸헵트-3-인-1-일이 포함된다.
할로-알킬 기는 임의의 수의 할로겐 원자, 예를 들어, 플루오르, 염소, 브롬, 및 요오드 원자로 치환된 임의의 알킬 기일 수 있다. 할로-알케닐 기는 임의의 수의 할로겐 원자로 치환된 임의의 알케닐 기일 수 있다. 할로-알키닐 기는 임의의 수의 할로겐 원자로 치환된 임의의 알키닐 기일 수 있다.
알콕시 기는, 예를 들어, 임의의 알킬, 알케닐, 또는 알키닐 기로 치환된 산소 원자일 수 있다. 에테르 또는 에테르 기는 알콕시 기를 포함한다. 알콕시 기의 비제한적인 예에는 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 아이소프로폭시, 및 아이소부톡시가 포함된다.
아릴 기는 헤테로고리형이거나 또는 비헤테로고리형일 수 있다. 아릴 기는 단환식이거나 다환식일 수 있다. 아릴 기는 임의의 수의 본원에 기술된 치환기, 예를 들어, 하이드로카르빌 기, 알킬 기, 알콕시 기, 및 할로겐 원자로 치환될 수 있다. 아릴 기의 비제한적인 예에는 페닐, 톨루일, 나프틸, 피롤릴, 피리딜, 이미다졸릴, 티오페닐, 및 퓨릴이 포함된다. 치환된 아릴 기의 비제한적인 예에는 3,4-다이메틸페닐, 4-tert-부틸페닐, 4-사이클로프로필페닐, 4-다이에틸아미노페닐, 4-(트라이플루오로메틸)페닐, 4-(다이플루오로메톡시)-페닐, 4-(트라이플루오로메톡시)페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 3,4-다이클로로페닐, 2-플루오로페닐, 2-클로로페닐, 2-요오도페닐, 3-요오도페닐, 4-요오도페닐, 2-메틸페닐, 3-플루오로페닐, 3-메틸페닐, 3-메톡시페닐, 4-플루오로페닐, 4-메틸페닐, 4-메톡시페닐, 2,3-다이플루오로페닐, 3,4-다이플루오로페닐, 3,5-다이플루오로페닐, 2,3-다이클로로페닐, 3,4-다이클로로페닐, 3,5-다이클로로페닐, 2-하이드록시페닐, 3-하이드록시페닐, 4-하이드록시페닐, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 4-메톡시페닐, 2,3-다이메톡시페닐, 3,4-다이메톡시페닐, 3,5-다이메톡시페닐, 2,4-다이플루오로페닐, 2,5-다이플루오로페닐, 2,6-다이플루오로페닐, 2,3,4-트라이플루오로페닐, 2,3,5-트라이플루오로페닐, 2,3,6-트라이플루오로페닐, 2,4,5-트라이플루오로페닐, 2,4,6-트라이플루오로페닐, 2,4-다이클로로페닐, 2,5-다이클로로페닐, 2,6-다이클로로페닐, 3,4-다이클로로페닐, 2,3,4-트라이클로로페닐, 2,3,5-트라이클로로페닐, 2,3,6-트라이클로로페닐, 2,4,5-트라이클로로페닐, 3,4,5-트라이클로로페닐, 2,4,6-트라이클로로페닐, 2,3-다이메틸페닐, 2,4-다이메틸페닐, 2,5-다이메틸페닐, 2,6-다이메틸페닐, 2,3,4-트라이메틸페닐, 2,3,5-트라이메틸페닐, 2,3,6-트라이메틸페닐, 2,4,5-트라이메틸페닐, 2,4,6-트라이메틸페닐, 2-에틸페닐, 3-에틸페닐, 4-에틸페닐, 2,3-다이에틸페닐, 2,4-다이에틸페닐, 2,5-다이에틸페닐, 2,6-다이에틸페닐, 3,4-다이에틸페닐, 2,3,4-트라이에틸페닐, 2,3,5-트라이에틸페닐, 2,3,6-트라이에틸페닐, 2,4,5-트라이에틸페닐, 2,4,6-트라이에틸페닐, 2-아이소프로필페닐, 3-아이소프로필페닐, 및 4-아이소프로필페닐이 포함된다.
치환된 아릴 기의 비제한적인 예에는 2-아미노페닐, 2-(N-메틸아미노)페닐, 2-(N,N-다이메틸아미노)페닐, 2-(N-에틸아미노)페닐, 2-(N,N-다이에틸아미노)페닐, 3-아미노페닐, 3-(N-메틸아미노)페닐, 3-(N,N-다이메틸아미노)페닐, 3-(N-에틸아미노)페닐, 3-(N,N-다이에틸아미노)페닐, 4-아미노페닐, 4-(N-메틸아미노)페닐, 4-(N,N-다이메틸아미노)페닐, 4-(N-에틸아미노)페닐, 및 4-(N,N-다이에틸아미노)페닐이 포함된다.
헤테로고리는 탄소가 아닌 고리 원자, 예를 들어, N, O, S, P, Si, B, 또는 임의의 다른 헤테로원자를 함유하는 임의의 고리일 수 있다. 헤테로고리는 임의의 수의 치환기, 예를 들어, 알킬 기 및 할로겐 원자로 치환될 수 있다. 헤테로고리는 방향족(헤테로아릴) 또는 비방향족일 수 있다. 헤테로고리의 비제한적인 예에는 피롤, 피롤리딘, 피리딘, 피페리딘, 석신아미드, 말레이미드, 모르폴린, 이미다졸, 티오펜, 퓨란, 테트라하이드로퓨란, 피란, 및 테트라하이드로피란이 포함된다.
헤테로고리의 비제한적인 예에는: i) 하나 이상의 헤테로원자를 함유하는 단일 고리를 가지는 헤테로고리형 단위로서, 그것의 비제한적인 예로 다이아지리닐, 아지리디닐, 아제티디닐, 피라졸리디닐, 이미다졸리디닐, 옥사졸리디닐, 아이소옥사졸리닐, 티아졸리디닐, 아이소티아졸리디닐, 옥사티아졸리디노닐, 옥사졸리디노닐, 하이단토이닐, 테트라하이드로퓨라닐, 피롤리디닐, 모르폴리닐, 피페라지닐, 피페리디닐, 다이하이드로피라닐, 테트라하이드로피라닐, 피페리딘-2-오닐, 2,3,4,5-테트라하이드로-1H-아제피닐, 2,3-다이하이드로-1H-인돌, 및 1,2,3,4-테트라하이드로퀴놀린을 들 수 있는 헤테로고리형 단위; 및 ii) 둘 이상의 고리를 가지며 그 중 하나는 헤테로고리형 고리인 헤테로고리형 단위로서, 그것의 비제한적인 예로 헥사하이드로-1H-피롤리지닐, 3a,4,5,6,7,7a-헥사하이드로-1H-벤조[d]이미다졸릴, 3a,4,5,6,7,7a-헥사하이드로-1H-인돌릴, 1,2,3,4-테트라하이드로퀴놀리닐, 및 데카하이드로-1H-사이클로옥타[b]피롤릴을 들 수 있는 헤테로고리형 단위가 포함된다.
헤테로아릴의 비제한적인 예에는: i) 단일 고리를 함유하는 헤테로아릴 고리로, 그것의 비제한적인 예로, 1,2,3,4-테트라졸릴, [1,2,3]트라이아졸릴, [1,2,4]트라이아졸릴, 트라이아지닐, 티아졸릴, 1H-이미다졸릴, 옥사졸릴, 아이소옥사졸릴, 아이소티아졸릴, 퓨라닐, 티오페닐, 피리미디닐, 2-페닐피리미디닐, 피리디닐, 3-메틸피리디닐, 및 4-다이메틸아미노피리디닐을 들 수 있는 헤테로아릴 고리; 및 ii) 2개 이상의 융합된 고리를 함유하며 그 중 하나는 헤테로아릴 고리인 헤테로아릴 고리로, 그것의 비제한적인 예로: 7H-퓨리닐, 9H-퓨리닐, 6-아미노-9H-퓨리닐, 5H-피롤로[3,2-d]피리미디닐, 7H-피롤로[2,3-d]피리미디닐, 피리도[2,3-d]피리미디닐, 4,5,6,7-테트라하이드로-1-H-인돌릴, 퀴녹살리닐, 퀴나졸리닐, 퀴놀리닐, 8-하이드록시-퀴놀리닐, 및 아이소퀴놀리닐을 들 수 있는 헤테로아릴 고리가 포함된다.
본원의 임의의 화합물은 정제될 수 있다. 본원의 화합물은 적어도 1% 순수, 적어도 2% 순수, 적어도 3% 순수, 적어도 4% 순수, 적어도 5% 순수, 적어도 6% 순수, 적어도 7% 순수, 적어도 8% 순수, 적어도 9% 순수, 적어도 10% 순수, 적어도 11% 순수, 적어도 12% 순수, 적어도 13% 순수, 적어도 14% 순수, 적어도 15% 순수, 적어도 16% 순수, 적어도 17% 순수, 적어도 18% 순수, 적어도 19% 순수, 적어도 20% 순수, 적어도 21% 순수, 적어도 22% 순수, 적어도 23% 순수, 적어도 24% 순수, 적어도 25% 순수, 적어도 26% 순수, 적어도 27% 순수, 적어도 28% 순수, 적어도 29% 순수, 적어도 30% 순수, 적어도 31% 순수, 적어도 32% 순수, 적어도 33% 순수, 적어도 34% 순수, 적어도 35% 순수, 적어도 36% 순수, 적어도 37% 순수, 적어도 38% 순수, 적어도 39% 순수, 적어도 40% 순수, 적어도 41% 순수, 적어도 42% 순수, 적어도 43% 순수, 적어도 44% 순수, 적어도 45% 순수, 적어도 46% 순수, 적어도 47% 순수, 적어도 48% 순수, 적어도 49% 순수, 적어도 50% 순수, 적어도 51% 순수, 적어도 52% 순수, 적어도 53% 순수, 적어도 54% 순수, 적어도 55% 순수, 적어도 56% 순수, 적어도 57% 순수, 적어도 58% 순수, 적어도 59% 순수, 적어도 60% 순수, 적어도 61% 순수, 적어도 62% 순수, 적어도 63% 순수, 적어도 64% 순수, 적어도 65% 순수, 적어도 66% 순수, 적어도 67% 순수, 적어도 68% 순수, 적어도 69% 순수, 적어도 70% 순수, 적어도 71% 순수, 적어도 72% 순수, 적어도 73% 순수, 적어도 74% 순수, 적어도 75% 순수, 적어도 76% 순수, 적어도 77% 순수, 적어도 78% 순수, 적어도 79% 순수, 적어도 80% 순수, 적어도 81% 순수, 적어도 82% 순수, 적어도 83% 순수, 적어도 84% 순수, 적어도 85% 순수, 적어도 86% 순수, 적어도 87% 순수, 적어도 88% 순수, 적어도 89% 순수, 적어도 90% 순수, 적어도 91% 순수, 적어도 92% 순수, 적어도 93% 순수, 적어도 94% 순수, 적어도 95% 순수, 적어도 96% 순수, 적어도 97% 순수, 적어도 98% 순수, 적어도 99% 순수, 적어도 99.1% 순수, 적어도 99.2% 순수, 적어도 99.3% 순수, 적어도 99.4% 순수, 적어도 99.5% 순수, 적어도 99.6% 순수, 적어도 99.7% 순수, 적어도 99.8% 순수, 또는 적어도 99.9% 순수할 수 있다.
일부 구체예에서, 발명의 화합물은 대상체의 암을 치료하기 위해 사용될 수 있다. 발명의 화합물은, 예를 들어, 암 세포주의 증식을 둔하시키거나, 암세포를 사멸시킬 수 있다. 발명의 화합물에 의해 치료될 수 있는 암의 비제한적인 예에는: 급성 림프모세포성 백혈병(lymphoblastic leukemia), 급성 골수성 백혈병(myeloid leukemia), 부신피질 암종(adrenocortical carcinoma), AIDS 관련 암, AIDS 관련 림프종(lymphoma), 항문암(anal cancer), 맹장암(appendix cancer), 성상세포종(astrocytoma), 기저세포 암종(basal cell carcinoma), 담관암(bile duct cancer), 방광암(bladder cancer), 골암(bone cancer), 뇌종양(brain tumor), 예컨대 소뇌 성상세포종(cerebellar astrocytoma), 대뇌 성상세포종(cerebral astrocytoma)/악성 신경교종(malignant glioma), 뇌실막종(ependymoma), 수모세포종(medulloblastoma), 천막상 원시 신경외배엽 종양(supratentorial primitive neuroectodermal tumor), 시각 경로 및 시상하부 신경교종(visual pathway and hypothalamic glioma), 유방암(breast cancer), 기관지 선종(bronchial adenoma), 버킷 림프종(Burkitt lymphoma), 원인 불명의 암종, 중추신경계 림프종, 소뇌 성상세포종, 자궁경부암(cervical cancer), 소아암(childhood cancer), 만성 림프구성 백혈병(lymphocytic leukemia), 만성 골수성 백혈병, 만성 골수증식성 장애(myeloproliferative disorder), 결장암(colon cancer), 피부 T 세포 림프종(cutaneous T-cell lymphoma), 결합조직 형성 작은 원형 세포 종양(desmoplastic small round cell tumor), 자궁내막암(endometrial cancer), 상의세포종(ependymoma), 식도암(esophageal cancer), 유잉 육종(Ewing's sarcoma), 생식 세포 종양(germ cell tumor), 담낭암(gallbladder cancer), 위암(gastric cancer), 위장 유암종 종양(gastrointestinal carcinoid tumor), 위장 간질 종양(gastrointestinal stromal tumor), 신경교종(glioma), 털세포 백혈병(hairy cell leukemia), 두경부암(head and neck cancer), 심장암(heart cancer), 간세포(간) 암, 호지킨 림프종(Hodgkin lymphoma), 하인두암(Hypopharyngeal cancer), 안내 흑색종(intraocular melanoma), 샘세포 암종(islet cell carcinoma), 카포시 육종(Kaposi sarcoma), 신장암(kidney cancer), 후두암(laryngeal cancer), 입술 및 구강암(lip and oral cavity cancer), 지방육종(liposarcoma), 간암, 폐암, 예컨대 비소세포 및 소세포 폐암, 림프종, 백혈병, 거대글로불린혈증(macroglobulinemia), 뼈의 악성 섬유상 조직구종(malignant fibrous histiocytoma of bone)/골육종(osteosarcoma), 수모세포종(medulloblastoma), 흑색종(melanoma), 중피종(mesothelioma), 원발성이 모호한 전이성 편평 목 암(metastatic squamous neck cancer with occult primary), 구강암(mouth cancer), 다발성 내분비 신생물 증후군(multiple endocrine neoplasia syndrome), 골수이형성 증후군(myelodysplastic syndrome), 골수성 백혈병, 비강 및 부비동암(nasal cavity and paranasal sinus cancer), 비인두암(nasopharyngeal carcinoma), 신경모세포종(neuroblastoma), 비호지킨 림프종(non-Hodgkin lymphoma), 비소세포 폐암, 구강암, 구인두암(oropharyngeal cancer), 골육종/뼈의 악성 섬유상 조직구종, 난소암(ovarian cancer), 난소 상피세포암(ovarian epithelial cancer), 난소 생식 세포 종양(ovarian germ cell tumor), 췌장암(pancreatic cancer), 췌방암 샘세포(pancreatic cancer islet cell), 부비동 및 비강암(paranasal sinus and nasal cavity cancer), 부갑상선암(parathyroid cancer), 음경암(penile cancer), 인두암(pharyngeal cancer), 크롬친화세포종(pheochromocytoma), 송과체 성상세포종(pineal astrocytoma), 송과체 생식종(pineal germinoma), 뇌하수체 선종(pituitary adenoma), 흉막폐 모세포종(pleuropulmonary blastoma), 형질 세포 신생물(plasma cell neoplasia), 원발성 중추신경계 림프종, 전립선암(prostate cancer), 직장암(rectal cancer), 신세포 암종(renal cell carcinoma), 신장 골반 및 요관 이행세포 암(renal pelvis and ureter transitional cell cancer), 망막모세포종(retinoblastoma), 횡문근육종(rhabdomyosarcoma), 침샘암(salivary gland cancer), 육종(sarcoma), 피부암(skin cancer), 피부 암종 머클 세포(skin carcinoma merkel cell), 소장암(small intestine cancer), 연조직 육종(soft tissue sarcoma), 편평 세포 암종(squamous cell carcinoma), 위암(stomach cancer), T 세포 림프종, 인후암(throat cancer), 흉선종(thymoma), 흉선 암종(thymic carcinoma), 갑상선암(thyroid cancer), 영양막 종양(trophoblastic tumor)(임신성), 원발성 부위를 알 수 없는 암, 요도암(urethral cancer), 자궁 육종(uterine sarcoma), 질암(vaginal cancer), 외음부암(vulvar cancer), 발덴스트롬 거대글로불린혈증(Waldenstrom macroglobulinemia), 및 빌름즈 종양(Wilms tumor)이 포함된다.
일부 구체예에서, 발명의 화합물은 치명적이지 않은 독성을 보인다.
제약학적으로 허용되는 염.
발명은 본원에 기술된 임의의 치료적 화합물의 제약학적으로 허용되는 염의 용도를 제공한다. 제약학적으로 허용되는 염에는, 예를 들어, 산 부가 염 및 염기 부가 염이 포함된다. 산 부가 염을 형성하기 위해 화합물에 부가되는 산은 유기산 또는 무기산일 수 있다. 염기 부가 염을 형성하기 위해 화합물에 부가되는 염기는 유기 염기 또는 무기 염기일 수 있다. 일부 구체예에서, 제약학적으로 허용되는 염은 금속 염이다. 일부 구체예에서, 제약학적으로 허용되는 염은 암모늄 염이다.
금속 염은 발명의 화합물에 무기 염기를 첨가함으로써 발생할 수 있다. 무기 염기는 예를 들어, 수산화물, 탄산염, 중탄산염, 또는 인산염과 같이, 염기성 카운터이온과 쌍을 이룬 금속 양이온으로 이루어진다. 금속은 알칼리 금속, 알칼리 토금속, 전이 금속, 또는 주족 금속(main 그룹)일 수 있다. 일부 구체예에서, 금속은 리튬, 나트륨, 칼륨, 세슘, 세륨, 마그네슘, 망간, 철, 칼슘, 스트론튬, 코발트, 티타늄, 알루미늄, 구리, 카드뮴, 또는 아연이다.
일부 구체예에서, 금속 염은 리튬 염, 나트륨 염, 칼륨 염, 세슘 염, 세륨 염, 마그네슘 염, 망간 염, 철 염, 칼슘 염, 스트론튬 염, 코발트 염, 티타늄 염, 알루미늄 염, 구리 염, 카드뮴 염, 또는 아연 염이다.
암모늄 염은 암모니아 또는 유기 아민을 발명의 화합물에 첨가함으로써 발생할 수 있다. 일부 구체예에서, 유기 아민은 트라이에틸 아민, 다이아이소프로필 아민, 에탄올 아민, 다이에탄올 아민, 트라이에탄올 아민, 모르폴린, N-메틸 모르폴린, 피페리딘, N-메틸피페리딘, N-에틸피페리딘, 다이벤질아민, 피페라진, 피리딘, 피라졸, 피피라졸, 이미다졸, 피라진, 또는 피피라진이다.
일부 구체예에서, 암모늄 염은 트라이에틸 아민 염, 다이아이소프로필 아민 염, 에탄올 아민 염, 다이에탄올 아민 염, 트라이에탄올 아민 염, 모르폴린 염, N-메틸모르폴린 염, 피페리딘 염, N-메틸피페리딘 염, N-에틸피페리딘 염, 다이벤질아민 염, 피페라진 염, 피리딘 염, 피라졸 염, 피피라졸 염, 이미다졸 염, 피라진 염, 또는 피피라진 염이다.
산 부가 염은 산을 발명의 화합물에 첨가함으로써 발생할 수 있다. 일부 구체예에서, 산은 유기 산이다. 일부 구체예에서, 산은 무기 산이다. 일부 구체예에서, 산은 염산, 브롬화수소산, 요오드화수소산, 질산, 아질산, 황산, 아황산, 인산, 아이소니코틴산, 락트산, 살리실산, 타르타르산, 아스코르브산, 겐티신산, 글루콘산, 글루카론산, 당산, 포름산, 벤조산, 글루탐산, 판토텐산, 아세트산, 프로피온산, 부티르산, 푸마르산, 석신산, 메탄설폰산, 에탄설폰산, 벤젠설폰산, p-톨루엔설폰산, 시트르산, 옥살산, 또는 말레산이다.
일부 구체예에서, 염은 염산염, 브롬화수소산 염, 요오드화수소산 염, 질산염, 아질산염, 황산염, 아황산염, 인산염, 아이소니코틴산염, 락트산염, 살리실산염, 타르타르산염, 아스코르브산염, 겐티신산염, 글루콘산염, 글루카론산염, 당산염, 포름산염, 벤조산염, 글루탐산염, 판토텐산염, 아세트산염, 프로피온산염, 부티르산염, 푸마르산, 석신산염, 메탄설폰산(메실레이트) 염, 에탄설폰산염, 벤젠설폰산, p-톨루엔설폰산 염, 시트르산 염, 옥살산염, 또는 말레산염이다.
발명의 제약학적 조성물.
발명의 제약학적 조성물은, 예를 들어, 대상체를, 예를 들어, 또 다른 치료제로 치료하기 전, 중에, 또는 후에 사용될 수 있다.
대상체는, 예를 들어, 노인, 성인, 청소년, 청소년 전, 어린이, 유아, 영유아, 신생아, 및 비인간 동물일 수 있다. 일부 구체예에서, 대상체는 환자이다.
발명의 제약학적 조성물은 본원에 기술된 임의의 제약학적 화합물과 다른 화학적 구성요소, 예컨대 담체, 안정화제, 희석제, 분산제, 현탁제, 증점제, 및/또는 부형제와의 조합일 수 있다. 제약학적 조성물은 화합물의 유기체에 대한 투여를 용이하게 한다. 제약학적 조성물은, 예를 들어, 정맥내, 피하, 근육내, 경구, 비경구, 눈에, 피하, 경피, 비강, 질, 및 국소적 투여를 포함한 다양한 형태 및 경로에 의해 제약학적 조성물로서 치료적 유효량으로 투여될 수 있다.
제약학적 조성물은 국소적 방식으로, 예를 들어, 화합물의 장기에의 직접적인 주입을 통해, 선택적으로 데포 또는 지속성 방출 제제 또는 임플란트로 투여될 수 있다. 제약학적 조성물은 신속 방출 제제의 형태로, 장기간 방출 제제의 형태로, 또는 즉시 방출 제제의 형태로 제공될 수 있다. 신속 방출 형태는 즉시 방출을 제공할 수 있다. 장기간 방출 제제는 제어된 방출 또는 지속적인 지연 방출을 제공할 수 있다.
경구 투여의 경우, 제약학적 조성물은 활성 화합물을 제약학적으로 허용되는 담체 또는 부형제와 조합함으로써 제제화될 수 있다. 그러한 담체는 환자가 경구 섭취하기 위한 액체, 겔, 시럽, 엘릭서, 슬러리, 또는 현탁액을 제제화하기 위해 사용될 수 있다. 경구용 용해성 제제에 사용된 용매의 비제한적인 예로는 물, 에탄올, 아이소프로판올, 식염수, 생리 식염수, DMSO, 다이메틸포름아미드, 인간 칼륨 완충액, 인산염 완충 식염수(PBS), 인산 나트륨 완충액, 4-2-하이드록시에틸-1-피페라진엔탄설폰산 완충액(HEPES), 3-(N-모르폴리노)프로판설폰산 완충액(MOPS), 피페라진-N,N'-비스(2-에탄설폰산) 완충액(PIPES), 및 식염수 시트르산 나트륨 완충액(SSC)을 들 수 있다. 경구용 용해성 제제에 사용된 공용매의 비제한적인 예로는 수크로스, 우레아, 크레마포어(cremaphor), DMSO, 및 인산 칼륨 완충액을 들 수 있다.
제약학적 조제물은 정맥내 투여를 위해 제제화될 수 있다. 제약학적 조성물은 유성 또는 수성 비히클 중의 멸균 현탁액, 용액 또는 에멀션으로서 비경구 주입하기에 적합한 형태일 수 있고, 현탁제, 안정화제 및/또는 분산제와 같은 제제화제를 함유할 수 있다. 비경구 투여를 위한 제약학적 제제에는 수용성 형태로 활성 화합물의 수성 용액이 포함된다. 활성 화합물의 현탁액은 유성 주입 현탁액으로서 제조될 수 있다. 적합한 친유성 용매 또는 비히클로는 참기름과 같은 지방 오일, 또는 합성 지방산 에스테르, 예컨대 올레산 에틸 또는 트라이글리세라이드, 또는 리포솜을 들 수 있다. 현탁액은 또한 적합한 안정화제 또는 조제물이 고농축 용액이 되는 것을 허용하기 위한 조성물의 용해도를 증가시키는 작용제를 함유할 수 있다. 대안으로, 활성 성분은 적합한 비히클, 예컨대, 멸균된 발열원이 없는 물로 사용 전에 구성하기 위한 분말 형태일 수 있다.
활성 화합물은 국소적으로 투여될 수 있고 다양한 국소적으로 투여 가능한 조성물, 예컨대 용액, 현탁액, 로션, 겔, 페이스트, 약용 스틱, 밤, 크림, 및 연고로 제제화될 수 있다. 그러한 제약학적 조성물은 가용화제, 안정화제, 등장성 향상제, 완충제 및 보존제를 함유할 수 있다.
발명의 화합물은 대상체의 피부, 또는 체강, 예를 들어, 구강, 질, 방광, 두개골, 척수, 흉강, 또는 골반강에 국소적으로 적용될 수 있다. 발명의 화합물은 접근 가능한 체강에 적용될 수 있다.
화합물은 또한 코코아 버터 또는 다른 글리세라이드와 같은 종래의 좌약 기제뿐만 아니라, 폴리비닐피롤리돈, 및 PEG와 같은 합성 중합체를 함유하는 관장제, 직장 겔, 직장 발포제, 직장 에어로졸, 좌약, 젤리 좌약, 또는 정체 관장제와 같은 직장 조성물로 제제화될 수 있다. 조성물의 좌약 형태에서, 선택적으로 코코아 버터와 조합된, 지방산 글리세라이드의 혼합물과 같은 저융점 왁스가 용융될 수 있다.
본원에 제공된 치료 또는 사용 방법을 실시함에 있어서, 치료적 유효량의 본원에 기술된 화합물은 치료된 질환 또는 병태를 가지고 있는 대상체에게 제약학적 조성물로 투여된다. 일부 구체예에서, 대상체는 인간과 같은 포유류이다. 치료적 유효량은 질환의 중증도, 대상체의 연령 및 상대적인 건강, 사용된 화합물의 효능, 및 기타 요인에 따라 광범위하게 달라질 수 있다. 화합물은 단독으로 또는 혼합물의 구성요소로서 하나 이상의 치료제와 함께 사용될 수 있다.
제약학적 조성물은 제약학적으로 사용될 수 있는 조제물로의 활성 화합물의 가공을 용이하게 하는 부형제 및 보조제를 포함하는 하나 이상의 생리적으로 허용되는 담체를 사용하여 제제화될 수 있다. 제제는 선택된 투여 경로에 따라 변형될 수 있다. 본원에 기술된 화합물을 포함하는 제약학적 조성물은, 예를 들어, 혼합, 용해, 유화, 캡슐화, 포획, 또는 압축 가공에 의해 제조될 수 있다.
제약학적 조성물은 적어도 하나의 제약학적으로 허용되는 담체, 희석제, 또는 부형제 및 유리 염기 또는 제약학적으로 허용되는 염 형태로서 본원에 기술된 화합물을 포함할 수 있다. 제약학적 조성물은 가용화제, 안정화제, 등장성 향상제, 완충제 및 보존제를 함유할 수 있다.
본원에 기술된 화합물을 포함하는 조성물의 제조 방법은 화합물을 하나 이상의 비활성, 제약학적으로 허용되는 부형제 또는 담체와 제제화하여 고체, 반고체, 또는 액체 조성물을 형성하는 단계를 포함한다. 고체 조성물로는, 예를 들어, 분말, 정제, 분산 과립, 캡슐, 및 캐시(cachet)를 들 수 있다. 액체 조성물에는, 예를 들어, 화합물이 용해되는 용액, 화합물을 포함하는 에멀션, 또는 본원에 개시된 화합물을 포함하는 리포솜, 미셸, 또는 나노입자를 함유하는 용액이 포함된다. 반고체 조성물에는, 예를 들어, 겔, 현탁액 및 크림이 포함된다. 조성물은 액체 용액 또는 현탁액, 사용 전에 액체 중의 용액 또는 현탁액에 적합한 고체 형태이거나, 또는 에멀션으로서 있을 수 있다. 이들 조성물은 또한 경미한 양의 무독성, 보조 물질, 예컨대 습윤제 또는 유화제, pH 완충제, 및 기타 제약학적으로 허용되는 첨가제를 함유할 수 있다.
발명에 사용하기에 적합한 투여 형태의 비제한적인 예에는 액체, 분말, 겔, 나노현탁액, 나노입자, 마이크로겔, 수성 또는 유성 현탁액, 에멀션, 및 그것들의 임의의 조합이 포함된다.
제약학적으로 허용되는 부형제의 비제한적인 예에는 결합제, 붕해제, 부착 방지제, 정전기 방지제, 계면활성제, 항산화제, 코팅제, 착색제, 가소화제, 보존제, 현탁제, 유화제, 항미생물제, 구형화제, 및 그것들의 임의의 조합이 포함된다.
발명의 조성물은 예를 들어, 즉시 방출 형태 또는 제어된 방출 제제일 수 있다. 즉시 방출 제제는 화합물이 신속하게 작용할 수 있게 제제화될 수 있다. 즉시 방출 제제의 비제한적인 예로는 쉽게 용해될 수 있는 제제를 들 수 있다. 제어된 방출 제제는 활성제의 방출 속도 및 방출 프로파일이 생리학적 또는 시간치료적 요구조건에 매칭될 수 있도록 적응되었거나, 또는 대안으로, 프로그래밍된 속도에서 활성제의 방출을 이루도록 제제화된 제약학적 제제일 수 있다. 제어된 방출 제제의 비제한적인 예에는 과립, 지연 방출 과립, 하이드로겔(예컨대, 합성 또는 천연 기원임), 다른 겔화제(예컨대, 겔 형성 식이 섬유), 매트릭스 기반 제제(예컨대, 적어도 하나의 활성 성분이 전체적으로 분산되어 있는 중합체 물질을 포함하는 제제), 매트릭스 내의 과립, 중합체 혼합물, 및 과립 덩어리가 포함된다.
일부에서, 제어된 방출 제제는 지연된 방출 형태이다. 지연된 방출 형태는 연장된 기간 동안 화합물의 작용을 지연시키기 위해 제제화될 수 있다. 지연된 방출 형태는 하나 이상의 화합물의 유효 용량의 방출을, 예를 들어, 약 4, 약 8, 약 12, 약 16, 또는 약 24시간 동안 지연시키기 위해 제제화될 수 있다.
제어된 방출 제제는 지속성 방출 형태일 수 있다. 지속성 방출 형태는 예를 들어 화합물의 작용을 연장된 기간 동안 지속시키기 위해 제제화될 수 있다. 지속성 방출 형태는 약 4, 약 8, 약 12, 약 16 또는 약 24시간 동안 유효 용량의 임의의 본원에 기술된 화합물을 제공하도록(예컨대, 생리적으로 효과적인 혈액 프로파일을 제공하도록) 제제화될 수 있다.
제약학적으로 허용되는 부형제의 비제한적인 예는 예를 들어, 각각 전체적으로 참조로 포함되어 있는 문헌: Remington: The Science and Practice of Pharmacy, Nineteenth Ed(Easton, Pa.: Mack Publishing Company, 1995); Hoover, John E., Remington's Pharmaceutical Sciences, Mack Publishing Co., Easton, Pennsylvania 1975; Liberman, H.A. and Lachman, L., Eds., Pharmaceutical Dosage Forms, Marcel Decker, New York, N.Y., 1980; 및 Pharmaceutical Dosage Forms and Drug Delivery Systems, Seventh Ed.(Lippincott Williams & Wilkins 1999)에서 찾아볼 수 있다.
다중 치료제가 임의의 순서로 또는 동시에 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 발명의 화합물은 또 다른 치료제로의 치료와 조합되어, 치료 전에, 또는 후에 투여된다. 만약 동시적이라면, 다중 치료제는 단일한 일원화된 형태로, 또는 다중 형태로, 예를 들어, 다수의 별개의 알약으로서 제공될 수 있다. 작용제는 함께 또는 별도로, 단일 포장 또는 복수의 포장으로 패킹될 수 있다. 치료제 중 하나 또는 전부는 다중 용량으로 제공될 수 있다. 만약 동시적이 아니라면, 다중 용량 사이의 타이밍은 약 1개월까지 달라질 수 있다.
본원에 기술된 치료제는 질환 또는 병태의 발생 전에, 중에, 또는 후에 투여될 수 있고, 치료제를 함유한 조성물의 치료 시기는 달라질 수 있다. 예를 들어, 조성물은 예방용으로 사용될 수 있고 질환 또는 병태의 발생 가능성을 줄이기 위하여 병태 또는 질환에 대한 경향이 있는 대상체에게 연속적으로 투여될 수 있다. 조성물은 증상의 개시 중에 또는 개시 후 가능한 빨리 대상체에게 투여될 수 있다. 치료제의 투여는 증상의 개시 후 처음 48시간 이내에, 증상의 개시 후 처음 24시간 이내에, 증상의 개시 후 처음 6시간 이내에, 또는 증상의 개시 후 처음 3시간 이내에 시작될 수 있다. 초기 투여는 본원에 기술된 임의의 제제를 사용하여 실제적인 임의의 경로를 통해, 예컨대 본원에 기술된 임의의 경로에 의해 이루어질 수 있다.
화합물은 질환 또는 병태의 개시가 검출되거나 의심되는 후에 가능한 빨리, 그리고 질환의 치료를 위해 필요한 길이의 시간 동안, 예컨대, 예를 들어, 약 1개월 내지 약 3개월 동안 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 화합물이 투여될 수 있는 시간의 길이는 약 1일, 약 2일, 약 3일, 약 4일, 약 5일, 약 6일, 약 1주, 약 2주, 약 3주, 약 4주, 약 1개월, 약 5주, 약 6주, 약 7주, 약 8주, 약 2개월, 약 9주, 약 10주, 약 11주, 약 12주, 약 3개월, 약 13주, 약 14주, 약 15주, 약 16주, 약 4개월, 약 17주, 약 18주, 약 19주, 약 20주, 약 5개월, 약 21주, 약 22주, 약 23주, 약 24주, 약 6개월, 약 7개월, 약 8개월, 약 9개월, 약 10개월, 약 11개월, 약 1년, 약 13개월, 약 14개월, 약 15개월, 약 16개월, 약 17개월, 약 18개월, 약 19개월, 약 20개월, 약 21개월, 약 22개월 약 23개월, 약 2년, 약 2.5년, 약 3년, 약 3.5년, 약 4년, 약 4.5년, 약 5년, 약 6년, 약 7년, 약 8년, 약 9년, 또는 약 10년일 수 있다. 치료 길이는 각 대상체에 대해 달라질 수 있다.
본원에 기술된 제약학적 조성물은 정확한 투여량의 단일 투여에 적합한 단위 투여 형태일 수 있다. 단위 투여 형태에서, 제제는 하나 이상의 화합물의 적절한 양을 함유하는 단위 용량으로 나누어진다. 단위 투여량은 제형의 별개의 양을 함유하는 포장 형태일 수 있다. 비제한적인 예는 포장된 주사 가능한 바이알, 또는 앰풀이다. 수성 현탁 조성물은 단일 용량의, 재밀봉할 수 없는 용기에 포장될 수 있다. 다중 용량 재밀봉 가능한 용기는, 예를 들어 보존제와 함께 또는 보존제 없이 사용될 수 있다. 주사용 제제는 단위 투여 형태로, 예를 들어, 앰풀로, 또는 보존제와 함께 다중 용량 용기로 제공될 수 있다.
본원에 제공된 제약학적 조성물은 다른 치료법, 예를 들어, 화학요법, 방사선, 수술, 항염증제, 및 선택된 비타민과 함께 투여될 수 있다. 다른 작용제는 제약학적 조성물 전에, 후에, 또는 동시에 투여될 수 있다.
의도된 투여 방식에 따라, 제약학적 조성물은 고체, 반고체 또는 액체 투여 형태, 예컨대, 예를 들어, 정제, 좌약, 알약, 캡슐, 분말, 액체, 현탁액, 로션, 크림, 또는 겔의 형태로, 예를 들어, 정확한 투여량의 단일 투여에 적합한 단위 투여 형태로 있을 수 있다.
고체 조성물의 경우, 무독성 고체 담체로는, 예를 들어, 제약 등급의 만니톨, 락토스, 전분, 스테아르산 마그네슘, 사카린 나트륨, 탈크, 셀룰로스, 글루코스, 수크로스, 및 탄산 마그네슘을 들 수 있다.
개시의 조성물과 조합하기에 적합한 제약학적으로 활성인 작용제의 비제한적인 예에는 항감염제, 즉, 아미노글리코시드, 항바이러스제, 항미생물제, 항콜린작용제/진경제, 항당뇨병제, 항고혈압제, 항신생물제, 심혈관 작용제, 중추신경계 작용제, 응고 변형제, 호르몬, 면역학적 작용제, 면역억제제, 및 안과용 조제물이 포함된다.
화합물은 리포솜 기술을 통해 전달될 수 있다. 약물 운반체로서의 리포솜의 사용은 화합물의 치료 지수를 증가시킬 수 있다. 리포솜은 천연 인지질로 구성되며, 계면활성제 특성을 가진 복합 지질 사슬을 함유할 수 있다(예컨대, 난 포스파티딜에탄올 아민). 리포솜 설계는 건강하지 않은 조직에 대한 부착을 위해 표면 리간드를 사용할 수 있다. 리포솜의 비제한적인 예에는 다층 소포(MLV), 작은 단층 소포(SUV), 및 큰 단층 소포(LUV)가 포함된다. 리포솜의 물리화학적 특성은 생물학적 장벽을 통한 침투 및 투여 부위에서의 보유를 최적화하기 위해, 그리고 비표적 조직에 대한 조기 분해 및 독성의 발생 가능성을 감소시키기 위해 조절될 수 있다. 최적의 리포솜 특성은 투여 경로에 따라 달라진다: 큰 크기의 리포솜은 국소 주입시 양호한 보유를 보이며, 작은 크기의 피로솜은 수동 표적화를 달성하는데 더 잘 적합하다. 페길화는 간 및 비장에 의한 리포솜의 흡수를 감소시키며, 순환 시간을 증가시켜서, 향상된 투과성 및 보유(EPR) 효과로 인해 염증 부위에서의 증가된 국지화를 초래한다. 추가적으로, 리포솜 표면은 특정 표적 세포로의 캡슐화된 약물의 선택적 전달을 이루기 위해 변형될 수 있다. 표적화 리간드의 비제한적인 예에는 질환과 관련된 세포 표면 상에 농축된 수용체에 특이적인 단클론성 항체, 비타민, 펩타이드, 및 다당류가 포함된다.
개시에서 사용하기에 적합한 투여 형태의 비제한적인 예에는 액체, 엘릭서, 나노현탁액, 수성 또는 유성 현탁액, 액적, 시럽, 및 그것들의 임의의 조합이 포함된다. 개시에 사용하기 적합한 제약학적으로 허용되는 부형제의 비제한적인 예에는 과립화제, 결합제, 윤활제, 붕해제, 감미제, 유동화제, 부착 방지제, 정전기 방지제, 계면활성제, 항산화제, 검, 코팅제, 착색제, 향료, 코팅제, 가소화제, 보존제, 현탁제, 유화제, 식물 셀룰로스 물질 및 구형화제, 및 그것들의 임의의 조합이 포함된다.
발명의 조성물은 키트로서 포장될 수 있다. 일부 구체예에서, 키트는 조성물의 투여/사용에 대한 서면 지침을 포함한다. 서면 자료는, 예를 들어 라벨일 수 있다. 서면 자료는 투여의 조건 방법을 제시할 수 있다. 지침은 대상체 및 주치의에게 치료의 투여로부터 최적의 임상 결과를 달성하기 위한 최상의 안내를 제공한다. 서면 자료는 라벨일 수 있다. 일부 구체예에서, 라벨은 규제 기관, 예를 들어 미국 식품의약국(FDA), 유럽 의약품 기구(EMA), 또는 다른 규제 기관에 의해 승인될 수 있다.
투약.
본원에 기술된 제약학적 조성물은 정확한 투여량의 단일 투여에 적합한 단위 투여 형태일 수 있다. 단위 투여 형태에서, 제제는 하나 이상의 화합물의 적절한 양을 함유하는 단위 용량으로 나누어질 수 있다. 단위 투여량은 별개의 양의 제제를 함유하는 포장의 형태일 수 있다. 비제한적인 예는 바이알 또는 앰풀 중의 액체이다. 수성 현탁 조성물은 단일 용량의 재밀봉할 수 없는 용기에 포장될 수 있다. 다중 용량 재밀봉 가능한 용기가, 예를 들어, 보존제와 함께 사용될 수 있다. 비경구 주입을 위한 제제는 단위 투여 형태로, 예를 들어, 앰풀로, 또는 보존제와 함께 다중 용량 용기로 제공될 수 있다.
본원에 기술된 화합물은 약 1 mg 내지 약 2000 mg; 약 100 mg 내지 약 2000 mg; 약 10 mg 내지 약 2000 mg; 약 5 mg 내지 약 1000 mg, 약 10 mg 내지 약 500 mg, 약 50 mg 내지 약 250 mg, 약 100 mg 내지 약 200 mg, 약 1 mg 내지 약 50 mg, 약 50 mg 내지 약 100 mg, 약 100 mg 내지 약 150 mg, 약 150 mg 내지 약 200 mg, 약 200 mg 내지 약 250 mg, 약 250 mg 내지 약 300 mg, 약 300 mg 내지 약 350 mg, 약 350 mg 내지 약 400 mg, 약 400 mg 내지 약 450 mg, 약 450 mg 내지 약 500 mg, 약 500 mg 내지 약 550 mg, 약 550 mg 내지 약 600 mg, 약 600 mg 내지 약 650 mg, 약 650 mg 내지 약 700 mg, 약 700 mg 내지 약 750 mg, 약 750 mg 내지 약 800 mg, 약 800 mg 내지 약 850 mg, 약 850 mg 내지 약 900 mg, 약 900 mg 내지 약 950 mg, 또는 약 950 mg 내지 약 1000 mg의 범위로 조성물에 존재할 수 있다.
본원에 기술된 화합물은 약 1 mg, 약 2 mg, 약 3 mg, 약 4 mg, 약 5 mg, 약 10 mg, 약 15 mg, 약 20 mg, 약 25 mg, 약 30 mg, 약 35 mg, 약 40 mg, 약 45 mg, 약 50 mg, 약 55 mg, 약 60 mg, 약 65 mg, 약 70 mg, 약 75 mg, 약 80 mg, 약 85 mg, 약 90 mg, 약 95 mg, 약 100 mg, 약 125 mg, 약 150 mg, 약 175 mg, 약 200 mg, 약 250 mg, 약 300 mg, 약 350 mg, 약 400 mg, 약 450 mg, 약 500 mg, 약 550 mg, 약 600 mg, 약 650 mg, 약 700 mg, 약 750 mg, 약 800 mg, 약 850 mg, 약 900 mg, 약 950 mg, 약 1000 mg, 약 1050 mg, 약 1100 mg, 약 1150 mg, 약 1200 mg, 약 1250 mg, 약 1300 mg, 약 1350 mg, 약 1400 mg, 약 1450 mg, 약 1500 mg, 약 1550 mg, 약 1600 mg, 약 1650 mg, 약 1700 mg, 약 1750 mg, 약 1800 mg, 약 1850 mg, 약 1900 mg, 약 1950 mg, 또는 약 2000 mg의 양으로 조성물에 존재할 수 있다.
일부 구체예에서, 용량은 대상체의 체중으로 나누어진 약물의 양의 관점에서, 예를 들어, 대상체 체질량의 킬로그램당 약물의 밀리그램으로 표시될 수 있다. 일부 구체예에서, 화합물은 약 5 mg/kg 내지 약 50 mg/kg, 250 mg/kg 내지 약 2000 mg/kg, 약 10 mg/kg 내지 약 800 mg/kg, 약 50 mg/kg 내지 약 400 mg/kg, 약 100 mg/kg 내지 약 300 mg/kg, 또는 약 150 mg/kg 내지 약 200 mg/kg의 범위의 양으로 투여된다.
조합 치료
개시의 화합물과 적어도 하나의 추가 치료제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제와의 병용 요법은 병태를 치료하기 위해 사용될 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법은 치료적 용량으로 단독으로 투여되었을 때 각각의 개별적인 구성요소에 의해 달성된 부가 효과보다 상당히 더 좋은 치료 결과를 발생할 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 화합물 또는 추가 치료제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제의 투여량은 각각의 작용제를 사용한 단일요법과 비교하여 감소될 수 있는 한편, 전체적인 치료 효과는 여전히 달성된다. 일부 구체예에서, 화합물 및 추가 치료제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제는 시너지 효과를 나타낼 수 있다. 일부 구체예에서, 화합물 및 추가 치료제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제의 시너지 효과는 대상체에게 투여된 약물의 총량을 감소시키기 위해 사용될 수 있고, 그것은 대상체가 겪는 부작용을 감소시킨다.
개시의 화합물은 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제와 조합하여 사용될 수 있다. 일부 구체예에서, 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제는 개시의 화합물과 동일하거나 상이한 표적을 조절할 수 있다. 일부 구체예에서, 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제는 개시의 화합물과 동일한 표적, 또는 동일한 경로의 다른 구성요소, 또는 표적 효소의 중복 세트를 조절할 수 있다. 일부 구체예에서, 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제는 개시의 화합물과 상이한 표적을 조절할 수 있다.
따라서, 한 측면으로, 본 개시는 암을 치료하는 방법을 제공하며, 방법은 치료를 필요로 하는 대상체에게 (a) 개시의 화합물의 유효량 및 (b) 병용 요법을 제공하기 위한 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제의 유효량을 투여하는 단계를 포함한다. 일부 구체예에서, 병용 요법은 각각 단독으로 투여된 화합물 및 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 효과와 비교하여 향상된 치료 효과를 가질 수 있다. 특정한 예시의 구체예에 따르면, 병용 요법은 시너지 치료 효과를 가진다. 이 구체예에 따르면, 병용 요법은 각각의 개별적인 구성요소가 치료 용량으로 단독으로 투여될 때 달성된 부가 효과보다 상당히 더 좋은 치료 결과(예컨대, 항암, 세포 성장 정지, 세포자멸사, 분화의 유도, 세포 사멸, 등)를 유발한다.
병용 요법은 시너지 치료 효과를 제공하기 위하여, 한정하는 것은 아니지만, 개시의 화합물과 화학요법제, 치료 항체, 또는 방사선 치료의 조합을 포함한다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 하나 이상의 항암(항신생물 또는 세포독성) 화학요법 약물과 조합하여 사용된다. 본 개시의 조합에 사용하기에 적합한 화학요법제로는, 한정하는 것은 아니지만, 알킬화제, 항생제, 항대사제, 호르몬제, 식물 유래 작용제, 항혈관신생제, 분화 유도체, 세포 성장 정지 유도제, 세포자멸사 유도제, 세포독성제, 세포 생물에너지학에 영향을 미치는 작용제, 생물학적 작용제, 등, 단클론성 항체, 키나제 억제제 및 성장 인자 및 그것의 수용체의 억제제, 유전자 요법제, 세포 요법, 또는 그것들의 임의의 조합을 들 수 있다.
a. 에스트로겐 수용체 길항물질과의 조합 치료
일부 구체예에서, 개시의 화합물은 에스트로겐 수용체 길항물질과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 토레미펜(Fareston®), 풀베스트란트(Faslodex®), 또는 타목시펜 시트레이트 (Soltamox®)와 함께 사용된다.
풀베스트란트는 선택적인 에스트로겐 수용체 분해제(SERD)이며 항-에스트로겐 요법 후에 질환이 진행된 폐경후 여성에서 호르몬 수용체 양성 전이성 유방암의 치료에 대해 지시된다. 풀베스트란트는 작용물질 효과가 거의 내지 전혀 없는 완전한 에스트로겐 수용체 길항물질이며 에스트로겐 수용체의 프로테아좀 분해를 가속화한다. 풀베스트란트는 불량한 경구 생체이용률을 가지며 근육내 주사를 통해 투여된다. ErbB3 및 ErbB4 수용체의 풀베스트란트 유도 발현은 에스트로겐 수용체 양성 유방암을 헤레굴린 베타1(heregulin beta1)에 민감하게 만든다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 풀베스트란트와 함께 사용된다.
b. 아로마타제 억제제와의 조합 치료
일부 구체예에서, 개시의 화합물은 아로마타제 억제제와 함께 사용된다. 아로마타제 억제제는 폐경후 여성의 유방암 및 남성의 여성 유방증(gynecomastia)의 치료에 사용된다. 아로마타제 억제제는 외부 테스토스테론을 사용할 때 에스트로겐 전환을 줄이기 위하여 오프라벨로 사용될 수 있다. 아로마타제 억제제는 또한 고위험 여성에서 화학적 예방에 사용될 수 있다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물은 비선택적 아로마타제 억제제와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 비선택적 아로마타제 억제제, 예컨대 아미노글루테티미드 또는 테스토락톤(Teslac®)과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 선택적 아로마타제 억제제와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 선택적 아로마타제 억제제, 예컨대 아나스트로졸(Arimidex®), 레트로졸(Femara®), 엑스메스탄(Aromasin®), 보로졸(Rivizor®), 포르메스탄(Lentaron®), 또는 파드로졸(Afema®)과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 엑스메스탄과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 1,4,6-안드로스타트라이엔-3,17-다이온(ATD) 또는 4-안즈로스텐-3,6,17-트라이온과 같은 아로마타제 억제제와 함께 사용된다.
c. mTOR 억제제와의 조합 치료
일부 구체예에서, 개시의 화합물은 mTOR 억제제와 함께 사용된다. mTOR 억제제는 포스파티딜이노시톨-3 키나제(PI3K) 관련 키나제(PIKK)의 패밀리에 속하는 세린/트레오닌 특이적 단백질 키나제인 라파마이신의 메커니즘적 표적(mTOR)을 억제하는 약물이다. mTOR은 단백질 복합체 mTORC1 및 mTORC2를 형성하고 그것을 통한 신호전달에 의해 세포 대사, 성장, 및 증식을 조절한다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물은 mTOR 억제제, 예컨대 라파마이신, 템시롤리무스(CCI-779), 에베롤리무스(RAD001), 리다포롤리무스(AP-23573)와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 에버롤리무스(Afinitor®)와 함께 사용된다. 에버롤리무스는 mTORC1 단백질 복합체에 영향을 미치고 키나제 AKT의 과다활성화로 이어질 수 있으며, 그것은 일부 세포 유형에서 더 오래 생존하는 것으로 이어질 수 있다. 에버롤리무스는 mTORC1과 직접 상호작용하여 하류 신호전달을 억제하는 단백질 수용체인 FKBP12에 결합한다. 세포 주기 및 당분해 과정에 연루된 단백질을 코딩하는 mRNA는 그 결과로서 손상되거나 변경되어 종양 성장 및 증식을 억제한다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물은 mTOR 억제제 및 아로마타제 억제제와 함께 사용된다. 예를 들어, 개시의 화합물은 에버롤리무스 및 엑스메스탄과 함께 사용된다.
d. 항대사제와의 조합 치료
항대사제는 세포 내의 정상 물질과 유사한 화학요법 치료이다. 세포가 세포 대사에 항대사제를 포함시킬 때, 세포는 분열할 수 없다. 항대사제는 세포 주기 특이적이며 세포 주기에서 특정 단계의 세포를 공격한다.
일부 예에서, 개시의 화합물은 하나 이상의 항대사제, 예컨대 엽산 길항물질, 피리미딘 길항물질, 퓨린 길항물질, 또는 아데노신 탈아민효소 억제제와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 항대사제, 예컨대 메토트렉세이트, 5-플루오로우라실, 폭스우리딘, 시타라빈, 카페시타빈, 겜시타빈, 6-머캡토퓨린, 6-티오구아닌, 클라드리빈, 플루다라빈, 넬라라빈, 또는 펜토스타틴과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 카페시타빈(Xeloda®), 겜시타빈(Gemzar®), 또는 시타라빈(Cytosar-U®)과 함께 사용된다.
e. 식물 알칼로이드와의 조합 치료
일부 구체예에서, 개시의 화합물은 식물 알칼로이드와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 식물 알칼로이드, 예컨대 알칼로이드, 탁산, 포도필로톡신, 또는 캄토테칸 유사체와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 식물 알칼로이드, 예컨대 빈크리스틴, 빈블라스틴, 비노렐빈, 파클리탁셀, 도세탁셀, 에토포시드, 테니소피드, 이리노테칸, 또는 토포테칸과 함께 사용된다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물은 탁산, 예컨대 파클리탁셀(Abraxane® 또는 Taxol®) 및 도세탁셀(Taxotere®)과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 파클리탁셀과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 도세탁셀과 함께 사용된다.
f. 치료 항체와의 조합 치료
일부 구체예에서, 개시의 화합물은 치료 항체와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 네이키드 단클론성 항체, 예컨대 알렘투주맙(Campath®) 또는 트라스투주맙(Herceptin®)과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 콘쥬게이션된 단클론성 항체, 예컨대 방사성 표지된 항체 또는 화학물질 표지된 항체와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 콘쥬게이션된 단클론성 항체, 예컨대 이브리투모맙 티욱세탄(Zevalin®), 브렌툭시맙 베도틴(Adcetris®), 아도-트라스투주맙 엠탄신(Kadcyla®), 또는 데닐류킨 디프티톡스(Ontak®)와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 이중특이적 단클론성 항체, 예컨대 블리나투모맙(Blincyto®)과 함께 사용된다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물은 항-CD20 항체, 예컨대 리툭시맙(Mabthera®/ Rituxan®), 오비누투주맙(Gazyva®), 이브리투모맙 티욱세탄, 토시투모맙, 오파투무맙(Genmab®), 오카라투주맙, 오크렐리주맙, TRU-015, 또는 벨투주맙과 함께 사용된다. 개시의 화합물과 함께 사용될 수 있는 다른 항체로는 프로그래밍된 세포 사멸(PD-1) 수용체에 대한 항체, 예를 들어 펨브롤리주맙(Keytruda®) 또는 니볼루맙(Opdivo®)을 들 수 있다.
g. PD-L1 및/또는 PD-1 길항물질과의 조합 치료
PD-1 경로는 면역 세포 공동 수용체 프로그래밍된 사멸-1(PD-1) 및 PD-1 리간드 PD-L1 및 PD-L2를 포함한다. PD-1 경로는 종양 미세환경에서 국소 면역억제를 매개한다. PD-1 및 PD-L1 길항물질은 면역 시스템을 억제한다. 일부 구체예에서, PD-1 또는 PD-L1 길항물질은 각각 PD-1 또는 PD-L1에 특이적으로 결합하거나, 차단하거나, 또는 하향조절하는 단클론성 항체 또는 그것의 항원 결합 단편이다. 일부 구체예에서, PD-1 또는 PD-L1 길항물질은 각각 PD-1 또는 PD-L1에 특이적으로 결합하거나, 차단하거나, 또는 하향조절하는 화합물 또는 생물학적 분자이다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물은 PD-1 또는 PD-L1 길항물질과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 PD-1/PD-L1 길항물질, 예를 들어, MK-3475, 니볼루맙 (Opdivo®), 펨브롤리주맙 (Keytruda®), 인간화된 항체 (i.e., h409Al l, h409A16 및 h409A17), AMP-514, BMS-936559, MEDI0680, MEDI4736, MPDL3280A, MSB0010718C, MDX-1105, MDX-1106, 또는 피딜주맙과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 면역부착 분자인 PD-1/PD-L1 길항물질, 예컨대 AMP-224와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 PD-1 또는 PD-L1을 과다발현하는 암세포 또는 종양을 치료하기 위하여 PD-1/PD-L1 길항물질과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 miR-34를 과다발현하는 암세포 또는 종양을 치료하기 위하여 PD-1/PD-L1 길항물질과 함께 사용된다.
h. 항호르몬 요법과의 조합 치료
항호르몬 요법은 선택된 호르몬 또는 효과를 억제하기 위한 작용제를 사용한다. 항호르몬 요법은 호르몬 길항물질로 호르몬 기능을 길항함으로써 및/또는 호르몬의 생성을 방지함으로써 달성된다. 일부 구체예에서, 호르몬의 억제는 특정 호르몬의 존재에 대한 반응으로 성장하는 특정 암을 가진 대상체에게 유익할 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 호르몬 길항물질과 함께 사용된다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물은 항-안드로겐, 항-에스트로겐, 아로마타제 억제제, 또는 황체 형성 호르몬 방출 호르몬(LHRH) 작용물질과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 항-안드로겐, 예컨대 비칼루타마이드(Casodex®), 사이프로테론(Androcur®), 플루타마이드(Euflex®), 또는 닐루타마이드(Anandron®)와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 항-에스트로겐, 예컨대 풀베스트란트(Faslodex®), 랄록시펜(Evista®), 또는 타목시펜(Novaladex®, Tamofen®)과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 LHRH 작용물질, 예컨대 부세렐린(Suprefact®), 고세렐린(Zoladex®), 또는 류프롤라이드(Lupron®, Lupron Depot®, Eligard®)와 함께 사용된다.
i. 저메틸화(탈메틸화)제와의 조합 치료
저메틸화(탈메틸화)제는 기본적인 DNA 서열을 변경하지 않으면서 세포의 연속적인 생성을 통해 세포 기능에 영향을 미치는 DNA 메틸화를 억제한다. 저메틸화제는 DNA 메틸트랜스퍼라제의 활성을 차단할 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 저메틸화제, 예컨대 아자시티딘(Vidaza®, Azadine®) 또는 데시타빈(Dacogen®)과 함께 사용된다.
j. 항염증제와의 조합 치료
일부 구체예에서, 개시의 화합물은 비스테로이드성 항염증 약물(NSAID), 특이적 COX-2 억제제, 또는 코르티코스테로이드와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 NSAID, 예컨대 아스피린, 이부프로펜, 나프록센, 셀레콕십, 케토롤락, 또는 다이클로페낙과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 특정 COX-2 억제제, 예컨대 셀레콕십(Celebrex®), 로페콕십, 또는 에토리콕십과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 코르티코스테로이드, 예컨대 덱사메타손 또는 글루코스테로이드(예컨대, 하이드로코르티손 및 프레드니손)와 함께 사용된다.
k. HDAC 억제제와의 조합 치료
히스톤 탈아세틸화제(HDAC) 억제제는 히스톤 탈아세틸화제를 억제하는 화학적 화합물이다. HDAC 억제제는 p53 활성의 조절자인 p21 발현을 유도할 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 HDAC 억제제와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 HDAC 억제제, 예컨대 보리노스타트, 로미뎁신(Istodax®), 키다미드, 파노비노스타트(Farydak®), 벨리노스타트(PDX101), 파노비노스타트(LBH589), 발프로산, 모세티노스타트(MGCD0103), 아벡시노스타트(PCI-24781), 엔티노스타트(MS-275), SB939, 레스미노스타트(4SC-201), 기비노스타트(ITF2357), 퀴시노스타트(JNJ-26481585), HBI-8000, 케베트린, CUDC-101, AR-42, CHR-2845, CHR-3996, 4SC-202, CG200745, ACY-1215, ME-344, 설포라판, 또는 트라이코스타틴 A와 함께 사용된다.
l. 백금 기반 항신생물 약물과의 조합 치료
백금 기반 항신생물 약물은 백금의 배위 복합체이다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 백금 기반 항신생물 약물, 예컨대 시스플라틴, 옥살리플라틴, 카보플라틴, 네다플라틴, 트라이플라틴 테트라트립탄 테트라니트레이드, 페난트리플라틴, 피코플라틴, 또는 사트라플라틴과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 시스플라틴 또는 카보플라틴과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 시스플라티눔, 플라타민, 네오플라틴, 시스마플라트, 시스-다이아민다이클로로백금(II), 또는 CDDP; Platinol®) 및 카보플라틴(또한 시스-다이아민(1,1-사이클로부탄다이카르복실라토)백금(II); 상표명 Paraplatin® 및 Paraplatin-AQ®)과 함께 사용된다.
m. 키나제 억제제와의 조합 치료
단백질 인산화의 비정상적인 활성화는 자주 암의 직접적인 결과의 동인이다. 키나제 신호전달 경로는 증식, 생존, 이동성, 대사, 혈관신생, 및 항종양 면역 반응의 회피를 포함한, 종양 생물학의 표현형에 관여한다.
MEK 억제제: MEK 억제제는 유사분열 촉진 물질 활성화된 단백질 키나제 효소 MEK1 및/또는 MEK2를 억제하는 약물이다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 MEK1 억제제와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 MEK2 억제제와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 MEK1 및 MEK2를 억제할 수 있는 작용제와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 MEK1/MEK2 억제제, 예컨대 트라메티닙(Mekinist®), 코비메티닙, 바이니메티닙, 셀루메티닙(AZD6244), 피마서팁(AS-703026), PD-325901, CI-1040, PD035901, 또는 TAK-733과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 트라메티닙과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 코비메티닙과 함께 사용된다.
BRAF 억제제: BRAF 억제제는 세린/트레오닌-단백질 키나제 B-raf (BRAF) 단백질을 억제하는 약물이다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 BRAF 억제제와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 야생형 BRAF를 억제할 수 있는 BRAF 억제제와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 돌연변이딘 BRAF를 억제할 수 있는 BRAF 억제제와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 V600E 돌연변이된 BRAF를 억제할 수 있는 BRAF 억제제와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 BRAF 억제제, 예컨대 베무라페닙(Zelboraf®), 다브라페닙(Tafinlar®), C-1, NVP-LGX818, 또는 소라페닙(Nexavar®)과 함께 사용된다.
KRAS 억제제: KRAS는 세포 신호전달에서 온/오프 스위치로서 작용하는 유전자이다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 KRAS 억제제와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 야생형 KRAS 억제제와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 KRAS 억제제와 함께 사용된다.
BTK 억제제: 브루톤의 티로신 키나제(BTK)는 B 세포 수용체 신호전달에 관여하는 Tec 키나제 패밀리의 비수용체 티로신 키나제이다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 BTK 억제제와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 BTK 억제제, 예컨대 이브루티닙 또는 아칼라브루티닙과 함께 사용된다.
CDK 억제제: CDK4 및 CDK6은 세포 주기의 G1 및 S 단계 사이의 이행을 제어하는 사이클린 의존성 키나제이다. CDK4/CDK6 활성은 암세포에서 조절되지 않으며 과활성이다. 선택적인 CDK4/CDK6 억제제는 세포 주기의 중간 G1 단계에서 세포 주기 진행을 차단할 수 있어서, 암세포의 증식을 정지 및 방지할 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 CDK4/CDK6 억제제와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 CDK4/CDK6 억제제, 예컨대 팔보시클립(Ibrance®), 리보시클립, 트릴라시클립, 셀리시클립, 디나시클립, 밀시클립, 로니시클립, 아투베시클립, 브리시클립, 리비시클립, 보루시클립, 또는 아베마시클립과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 팔보시클립과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 리보시클립과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 아베마시클립과 함께 사용된다.
일부 예에서, 개시의 화합물은 CDK4 및/또는 CDK6의 억제제 및 CDK4/6 억제제의 세포정지 활성을 강화하는 작용제 및/또는 가역적인 세포 증식 억제를 비가역적인 성장 정지 또는 세포 사멸로 전환시키는 작용제와 함께 사용된다. 암 하위유형의 예에는 NSCLC, 흑색종, 신경모세포종, 교모세포종, 지방육종, 및 맨틀 세포 림프종이 포함된다. 일부 예에서, 개시의 화합물은 CDKN2A(사이클린 의존성 키나제 억제제 2A) 결실을 완화시키는 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제와 함께 사용된다. 일부 예에서, 개시의 화합물은 CDK9(사이클린 의존성 키나제 9) 비정상을 완화시키는 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제와 함께 사용된다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물은 CDK2, CDK7, 및/또는 CDK9 억제제와 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 CDK2, CDK7, 또는 CDK9 억제제, 예컨대 셀리시클립, 보루시클립, 또는 밀시클립과 함께 사용된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 CDK 억제제, 예컨대 디나시클립, 로니시클립(Kisqali®), 또는 브리시클립과 함께 사용된다. 일부 예에서, 개시의 화합물은 CDKN2A(사이클린 의존성 키나제 억제제 2A) 결실을 완화시키는 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제와 함께 사용된다.
ATM 조절제: 개시의 화합물은 ATM을 조절하는(상향조절하거나 하향조절하는) 하나 이상의 제약학적 활성제와 함께 사용된다. 일부 구체예에서 본원에 기술된 화합물은 하나 이상의 ATM 조절제와 시너지 효과를 나타낼 수 있다. 일부 구체예에서 본원에 기술된 화합물은 모든 ATM 조절제와 시너지 효과를 나타낼 수 있다.
AKT 억제제: 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 AKT(단백질 키나제 B(PKB))를 억제하는 하나 이상의 제약학적 활성제와 함께 사용된다. 일부 구체예에서 본원에 기술된 화합물은 하나 이상의 AKT 억제제와 시너지 효과를 낼 수 있다.
n. 다른 제약학적 활성제와의 조합 치료
일부 예에서, 개시의 화합물은 PTEN(인산염 및 텐신 상동체) 결실을 완화시키는 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제와 함께 사용된다. 일부 예에서, 개시의 화합물은 Wip-1알파 과다 발현을 완화시키는 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제와 함께 사용된다. 일부 예에서, 개시의 화합물은 뉴클레오사이드 대사 억제제인 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제와 함께 사용된다. 뉴클레오사이드 대사 억제제의 예로는 카페시타빈, 겜시타빈 및 시타라빈(Arac)을 들 수 있다.
아래의 표는 본원에 기술된 방법과 함께 사용하기에 적합한 추가 제약학적 활성제를 열거한다.
Figure pct00412
Figure pct00413
Figure pct00414
조합 치료의 투여
개시의 화합물 또는 개시의 화합물 및 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제를 포함하는 제약학적 조성물 또는 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제를 포함하는 제약학적 조성물은 동시에(즉, 동시 투여) 또는 순차적으로(즉, 순차적 투여) 투여될 수 있다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물 및 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제는 동시에, 동일한 조성물로 또는 별도의 조성물로 투여된다. 약물이 동시에 투여되는 경우, 화합물 및 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제는 동일한 조성물(예컨대, 화합물과 적어도 추가 제약학적 활성제를 모두 포함하는 조성물)에 함유되거나 또는 별도의 조성물에 함유될 수 있다(예컨대, 화합물은 하나의 조성물에 함유되고 적어도 추가 제약학적 활성제는 또 다른 조성물에 함유됨).
일부 구체예에서, 화합물 및 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제는 순차적으로 투연된다, 즉, 화합물은 추가 제약학적 활성제의 투여 전 또는 후에 투여된다. 일부 구체예에서, 화합물은 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제 전에 투여된다. 일부 구체예에서, 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제는 화합물 전에 투여된다. 화합물 및 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제는 동일한 또는 상이한 포장에 함유될 수 있는 별도의 조성물에 함유된다.
일부 구체예에서, 화합물 및 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제의 투여는 동시적이다, 즉, 화합물의 투여 기간과 작용제의 투여 기간은 서로 중복된다. 일부 구체예에서, 화합물 및 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제의 투여는 동시적이지 않다. 예를 들어, 일부 구체예에서, 화합물의 투여는 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제가 투여되기 전에 종료된다. 일부 구체예에서, 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제의 투여는 화합물이 투여되기 전에 종료된다. 이들 두 비동시적인 투여 사이의 기간은 수 일 내지 수 주 간격의 범위일 수 있다.
화합물 및 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제의 투약 빈도는 투여하는 의사의 판단에 따라 치료 과정 동안 조정될 수 있다. 별도로 투여되는 경우, 화합물 및 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제는 상이한 투약 빈도 또는 간격으로 투여될 수 있다. 예를 들어, 화합물은 주마다 투여될 수 있는 한편, 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제는 그것보다 많거나 적게 투여될 수 있다. 또는, 화합물은 주 2회 투여될 수 있는 한편, 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제는 그것보다 많거나 적게 투여될 수 있다. 더불어, 화합물 및 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제는 동일한 투여 경로를 사용하여 또는 상이한 투여 경로를 사용하여 투여될 수 있다.
치료법에 사용하기 위한 화합물 및/또는 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제의 치료적 유효량은 치료되는 병태의 본질, 원하는 치료 기간, 환자의 연령 및 병태에 따라 달라질 수 있고, 주치의에 의해 결정될 수 있다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물이 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제와 함께 투여될 때, 화합물의 투여량은 화합물이 단독으로 투여되는 경우보다 더 낮은 투여량으로 제공될 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 개시의 화합물의 투여량은 약 5 mg/kg 내지 약 1000 mg/kg; 약 50 mg/kg 내지 약 600 mg/kg; 약 150 mg/kg 내지 약 600 mg/kg; 또는 약 300 mg/kg 내지 약 600 mg/kg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 개시의 화합물의 투여량은 약 5 mg/kg 내지 약 25 mg/kg; 약 25 mg/kg 내지 약 50 mg/kg; 약 50 mg/kg 내지 약 75 mg/kg; 약 75 mg/kg 내지 약 100 mg/kg; 약 100 mg/kg 내지 약 125 mg/kg; 약 125 mg/kg 내지 약 150 mg/kg; 약 150 mg/kg 내지 약 200 mg/kg; 약 200 mg/kg 내지 약 250 mg/kg; 약 250 mg/kg 내지 약 300 mg/kg; 약 300 mg/kg 내지 약 350 mg/kg; 약 350 mg/kg 내지 약 400 mg/kg; 약 400 mg/kg 내지 약 450 mg/kg; 약 450 mg/kg 내지 약 500 mg/kg; 약 500 mg/kg 내지 약 550 mg/kg; 약 550 mg/kg 내지 약 600 mg/kg; 약 600 mg/kg 내지 약 700 mg/kg; 약 700 mg/kg 내지 약 800 mg/kg; 약 800 mg/kg 내지 약 900 mg/kg; 또는 약 900 mg/kg 내지 약 1000 mg/kg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 개시의 화합물의 투여량은 약 50 mg/kg 내지 약 75 mg/kg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 개시의 화합물의 투여량은 약 75 mg/kg 내지 약 150 mg/kg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 개시의 화합물의 투여량은 약 150 mg/kg 내지 약 300 mg/kg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 개시의 화합물의 투여량은 약 300 mg/kg 내지 약 600 mg/kg일 수 있다.
일부 구체예에서, 병용 요법에서 개시의 화합물의 투여량은 약 5 mg/kg; 약 25 mg/kg; 약 50 mg/kg; 약 75 mg/kg; 약 100 mg/kg; 약 125 mg/kg; 약 150 mg/kg; 약 175 mg/kg; 약 200 mg/kg; 약 250 mg/kg; 약 300 mg/kg; 약 350 mg/kg; 약 400 mg/kg; 약 450 mg/kg; 약 500 mg/kg; 약 550 mg/kg; 약 600 mg/kg; 약 700 mg/kg; 약 800 mg/kg; 약 900 mg/kg; 또는 약 1000 mg/kg의 양일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 개시의 화합물의 투여량은 약 50 mg/kg의 양일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 개시의 화합물의 투여량은 약 75 mg/kg의 양일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 개시의 화합물의 투여량은 약 150 mg/kg의 양일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 개시의 화합물의 투여량은 약 300 mg/kg의 양일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 개시의 화합물의 투여량은 약 600 mg/kg의 양일 수 있다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물이 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제와 함께 사용될 때, 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 화합물이 단독으로 투여될 때보다 낮은 투여량으로 제공될 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 50 μg 내지 약 100 μg; 약 100 μg 내지 약 150 μg; 약 150 μg 내지 약 200 μg; 약 200 μg 내지 약 250 μg; 약 250 μg 내지 약 300 μg; 약 300 μg 내지 약 350 μg; 약 350 μg 내지 약 400 μg; 약 400 μg 내지 약 450 μg; 약 450 μg 내지 약 500 μg; 약 500 μg 내지 약 600 μg; 약 600 μg 내지 약 700 μg; 약 700 μg 내지 약 800 μg; 약 800 μg 내지 약 900 μg; 또는 약 900 μg 내지 약 1000 μg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 100 μg 내지 약 150 μg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 150 μg 내지 약 200 μg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 200 μg 내지 약 250 μg일 수 있다.
일부 구체예에서, 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 50 μg; 약 100 μg; 약 150 μg; 약 200 μg; 약 250 μg; 약 300 μg; 약 350 μg; 약 400 μg; 약 450 μg; 또는 약 500 μg의 양일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 200 μg의 양일 수 있다.
일부 구체예에서, 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 1 mg/kg 내지 약 5 mg/kg; 약 5 mg/kg 내지 약 25 mg/kg; 약 25 mg/kg 내지 약 50 mg/kg; 약 50 mg/kg 내지 약 75 mg/kg; 약 75 mg/kg 내지 약 100 mg/kg; 약 100 mg/kg 내지 약 150 mg/kg; 약 150 mg/kg 내지 약 200 mg/kg; 약 200 mg/kg 내지 약 250 mg/kg; 약 250 mg/kg 내지 약 300 mg/kg; 약 300 mg/kg 내지 약 350 mg/kg; 약 350 mg/kg 내지 약 400 mg/kg; 약 400 mg/kg 내지 약 450 mg/kg; 약 450 mg/kg 내지 약 500 mg/kg; 약 500 mg/kg 내지 약 600 mg/kg; 약 600 mg/kg 내지 약 700 mg/kg; 약 700 mg/kg 내지 약 800 mg/kg; 약 800 mg/kg 내지 약 900 mg/kg; 또는 약 900 mg/kg 내지 약 1000 mg/kg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 1 mg/kg 내지 약 5 mg/kg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 100 mg/kg 내지 약 150 mg/kg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 200 mg/kg 내지 약 250 mg/kg일 수 있다.
일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 50 mg/kg 내지 약 600 mg/kg일 수 있고; 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 1 mg/kg 내지 약 500 mg/kg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 50 mg/kg 내지 약 150 mg/kg일 수 있고; 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 1 mg/kg 내지 약 250 mg/kg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 150 mg/kg 내지 약 600 mg/kg일 수 있고; 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 1 mg/kg 내지 약 500 mg/kg일 수 있다.
일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 50 mg/kg일 수 있고; 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 5 mg/kg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 75 mg/kg일 수 있고; 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 5 mg/kg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 150 mg/kg일 수 있고; 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 5 mg/kg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 300 mg/kg일 수 있고; 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 5 mg/kg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 600 mg/kg일 수 있고; 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 5 mg/kg일 수 있다.
일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 50 mg/kg 내지 약 600 mg/kg일 수 있고; 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 100 μg 내지 약 500 μg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 50 mg/kg 내지 약 150 mg/kg일 수 있고; 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 100 μg 내지 약 500 μg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 150 mg/kg 내지 약 300 mg/kg일 수 있고; 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 100 μg 내지 약 500 μg일 수 있다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 300 mg/kg 내지 약 600 mg/kg일 수 있고; 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 100 μg 내지 약 500 μg일 수 있다.
일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 50 mg/kg일 수 있고; 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 200 μg이다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 75 mg/kg이고; 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 200 μg이다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 150 mg/kg이고; 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 200 μg이다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 300 mg/kg이고; 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 200 μg이다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 600 mg/kg이고; 병용 요법에서 적어도 하나의 추가 제약학적 활성제의 투여량은 약 200 μg이다.
일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 50 mg/kg 내지 약 600 mg/kg일 수 있고; 병용 요법에서 추가 제약학적 활성제로서의 항-PD-1의 투여량은 약 200 μg이다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 50 mg/kg 내지 약 150 mg/kg일 수 있고; 병용 요법에서 추가 제약학적 활성제로서의 항-PD-1의 투여량은 약 200 μg이다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 150 mg/kg 내지 약 300 mg/kg일 수 있고; 병용 요법에서 추가 제약학적 활성제로서의 항-PD-1의 투여량은 약 200 μg이다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 300 mg/kg 내지 약 600 mg/kg일 수 있고; 병용 요법에서 추가 제약학적 활성제로서의 항-PD-1의 투여량은 약 200 μg이다.
일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 50 mg/kg이고; 병용 요법에서 추가 제약학적 활성제로서의 항-PD-1의 투여량은 약 200 μg이다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 75 mg/kg이고; 병용 요법에서 추가 제약학적 활성제로서의 항-PD-1의 투여량은 약 200 μg이다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 150 mg/kg이고; 병용 요법에서 추가 제약학적 활성제로서의 항-PD-1의 투여량은 약 200 μg이다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 300 mg/kg이고; 병용 요법에서 추가 제약학적 활성제로서의 항-PD-1의 투여량은 약 200 μg이다. 일부 구체예에서, 병용 요법으로 투여된 개시의 화합물의 투여량은 약 600 mg/kg이고; 병용 요법에서 추가 제약학적 활성제로서의 항-PD-1의 투여량은 약 200 μg이다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 대상체에게 1일에 1, 2, 3, 4, 또는 5회 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 대상체에게 1일 1회 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 대상체에게 1일 2회 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 대상체에게 1일 3회 투여될 수 있다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 1, 2, 3, 4, 5, 6, 또는 7일마다 한 번 1일에 1, 2, 3, 4, 또는 5회 대상체에게 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 3일마다 한 번 1일 1회 대상체에게 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 3일마다 한 번 1일 2회 대상체에게 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 7일마다 한 번 1일에 1, 2, 3, 4, 또는 5회 대상체에게 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 7일마다 한 번 1일 1회 대상체에게 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 7일마다 한 번 1일 2회 대상체에게 투여될 수 있다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 1 내지 50회 용량 동안 1, 2, 3, 4, 5, 6, 또는 7일마다 한 번 1일에 1, 2, 3, 4, 또는 5회 대상체에게 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 약 5회 용량 동안 1, 2, 3, 4, 5, 6, 또는 7일마다 한 번 1일에 1, 2, 3, 4, 또는 5회 대상체에게 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 약 10회 용량 동안 1, 2, 3, 4, 5, 6, 또는 7일마다 한 번 1일에 1, 2, 3, 4, 또는 5회 대상체에게 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 약 15회 용량 동안 1, 2, 3, 4, 5, 6, 또는 7일마다 한 번 1일에 1, 2, 3, 4, 또는 5회 대상체에게 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 약 20회 용량 동안 1, 2, 3, 4, 5, 6, 또는 7일마다 한 번 1일에 1, 2, 3, 4, 또는 5회 대상체에게 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 약 25회 용량 동안 1, 2, 3, 4, 5, 6, 또는 7일마다 한 번 1일에 1, 2, 3, 4, 또는 5회 대상체에게 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 약 30회 용량 동안 1, 2, 3, 4, 5, 6, 또는 7일마다 한 번 1일에 1, 2, 3, 4, 또는 5회 대상체에게 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 약 35회 용량 동안 1, 2, 3, 4, 5, 6, 또는 7일마다 한 번 1일에 1, 2, 3, 4, 또는 5회 대상체에게 투여될 수 있다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 약 5회 용량 동안 7일마다 1일 1회 대상체에게 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 약 10회 용량 동안 7일마다 1일 1회 대상체에게 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 약 15회 용량 동안 7일마다 1일 2회 대상체에게 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 약 20회 용량 동안 3일마다 1일 1회 대상체에게 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 약 35회 용량 동안 3일마다 1일 1회 대상체에게 투여될 수 있다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 약 5회 용량 동안 7일마다 1일 2회 대상체에게 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 제약학적으로 허용되는 양은 약 15회 용량 동안 7일마다 1일 2회 대상체에게 투여될 수 있다.
조합 치료를 위한 제약학적 조성물
특정 구체예에 따르면, 화합물 및 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제는 단일 제약학적 조성물 내에서 투여된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물 및 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제는 함께 취해지기 위해 단일 단위 투여 형태로 제공될 수 있다. 일부 구체예에 따르면, 제약학적 조성물은 제약학적으로 허용되는 희석제 또는 담체를 추가로 포함한다. 특정 구체예에 따르면, 개시의 화합물 및 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제는 상이한 제약학적 조성물 내에서 투여된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물 및 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제는 동시에 또는 특정 시간 차로 투여되기 위해 별도의 실체로서(예컨대, 별도의 용기의) 단일 단위 투여량으로 제공될 수 있다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물 및 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제는 동일한 투여 경로를 통해 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물 및 추가 제약학적 활성제, 예를 들어, 본원에 기술된 임의의 추가 치료제는 상이한 투여 경로를 통해 투여될 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물 및 추가 제약학적 활성제는 경구로 투여된다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 경구로 투여되고, 추가의 제약학적으로 허용되는 작용제는 경구로 투여되지 않는다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물은 경구로 투여되지 않으며, 추가의 제약학적으로 허용되는 작용제는 경구로 투여된다.
추가의 항암제와 함께 개시의 화합물을 투여함으로써 병태를 치료하는 것은 개시의 화합물 및 추가 항암제로의 병용 요법을 받지 않은 대상체와 비교하여 대상체의 평균 생존 시간을 증가시킬 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물 및 추가 항암제로의 병용 요법을 받은 제1 환자 집단의 평균 생존 시간은 어떠한 암 치료도 받지 않은 제2 환자 집단의 평균 생존 시간보다 클 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물 및 추가 항암제로의 병용 요법을 받은 제1 환자 집단의 평균 생존 시간은 개시의 화합물을 단독으로 사용한 치료법을 받은 제2 환자 집단의 평균 생존 시간보다 클 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물 및 추가 항암제로의 병용 요법을 받은 제1 환자 집단의 평균 생존 시간은 추가 항암제 단독을 사용한 치료법을 받은 제2 환자 집단의 평균 생존 시간보다 클 수 있다.
일부 구체예에서, 개시의 화합물 및 추가 항암제로의 병용 요법을 받은 제1 환자 집단의 평균 생존 시간은 병용 요법을 받지 않은 제2 환자 집단의 평균 생존 시간보다 적어도 약 50%, 약 60%, 약 70%, 약 80%, 약 90%, 약 100%, 약 110%, 약 120%, 약 130%, 약 140%, 약 150%, 약 160%, 약 170%, 약 180%, 약 190%, 약 200%, 약 210%, 약 220%, 약 230%, 약 240%, 약 250%, 약 260%, 약 270%, 약 280%, 약 290%, 약 300%, 약 310%, 약 320%, 약 330%, 약 340%, 약 350%, 약 360%, 약 370%, 약 380%, 약 390%, 약 400%, 약 410%, 약 420%, 약 430%, 약 440%, 약 450%, 약 460%, 약 470%, 약 480%, 약 490%, 또는 약 500% 만큼 더 클 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물 및 추가 항암제로의 병용 요법을 받은 제1 환자 집단의 평균 생존 시간은 병용 요법을 받지 않은 제2 환자 집단의 평균 생존 시간보다 적어도 약 50% 만큼 더 클 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물 및 추가 항암제로의 병용 요법을 받은 제1 환자 집단의 평균 생존 시간은 병용 요법을 받지 않은 제2 환자 집단의 평균 생존 시간보다 적어도 약 100% 만큼 더 클 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물 및 추가 항암제로의 병용 요법을 받은 제1 환자 집단의 평균 생존 시간은 병용 요법을 받지 않은 제2 환자 집단의 평균 생존 시간보다 적어도 약 150% 만큼 더 클 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물 및 추가 항암제로의 병용 요법을 받은 제1 환자 집단의 평균 생존 시간은 병용 요법을 받지 않은 제2 환자 집단의 평균 생존 시간보다 적어도 약 200% 만큼 더 클 수 있다.
치료 방법
본원에는 치료를 필요로 하는 대상체에서 암을 치료하는 방법이 제공되며, 방법은: (i) 대상체에게 치료적 유효량의 화합물을 투여하는 단계, 여기서 화합물은 돌연변이 p53 단백질에 결합하여 돌연변이 p53 단백질을 항암 활성을 나타내는 p53의 입체형태로 재구성하는 단계; 및 (ii) 대상체에게 p53 유도 세포자멸사 이외의 경로를 통해 기능하는 항암제의 치료적 유효량을 투여하는 단계를 포함한다.
또한 본원에는 치료를 필요로 하는 대상체에서 암을 치료하는 방법이 제공되며, 방법은: (i) 대상체에세 돌연변이 p53 단백질의 항암 활성을 증가시키는 화합물의 치료적 유효량을 대상체에게 투여하는 단계; 및 (ii) p53 유도 세포자멸사 이외의 경로를 통해 기능하는 항암제의 치료적 유효량을 대상체에게 투여하는 단계를 포함한다.
일부 구체예에서, 화합물은 돌연변이 p53 단백질에 결합하여 돌연변이 p53 단백질을 항암 활성을 나타내는 p53의 입체형태로 재구성한다.
추가로 본원에는 암을 치료하는 방법이 제공되며, 방법은: (i) 치료를 필요로 하는 대상체에게 돌연변이 p53 단백질에 결합하여 돌연변이 p53 단백질을 항암 활성을 나타내는 p53의 입체형태로 재구성하는 화합물의 치료적 유효량을 투여하는 단계; 및 (ii) 대상체에게 p53 유도 세포자멸사 이외의 경로를 통해 기능하는 추가 항암제의 치료적 유효량을 투여하는 단계를 포함하며, 제1 환자 집단 및 제2 환자 집단에서 암의 치료의 통제된 연구에서: (a) 제1 환자 집단의 제1 평균 생존 시간이 결정되고, 여기서 제1 환자 집단은 돌연변이 p53 단백질에 결합하여 돌연변이 p53 단백질을 항암 활성을 나타내는 p53의 입체형태로 재구성하는 화합물의 치료적 유효량으로 치료되며; (b) 제2 환자 집단의 제2 평균 생존 시간이 결정되고, 제2 환자 집단은 돌연변이 p53 단백질에 결합하여 돌연변이 p53 단백질을 항암 활성을 나타내는 p53의 입체형태로 재구성하는 화합물의 치료적 유효량 및 추가 치료제의 치료적 유효량으로 치료되며; 그러면 제2 평균 생존 시간은 제1 평균 생존 시간보다 적어도 약 50% 더 크다.
일부 구체예에서, 제2 평균 생존 시간은 제1 평균 생존 시간보다 적어도 약 100% 더 크다. 일부 구체예에서, 제2 평균 생존 시간은 제1 평균 생존 시간보다 적어도 약 200% 더 크다.
일부 구체예에서, 화합물은 돌연변이 p53 단백질의 안정성을 증가시킨다. 일부 구체예에서, 암은 돌연변이 p53 단백질을 발현한다. 일부 구체예에서, 돌연변이 p53 단백질은 아미노산 220에서 돌연변이를 갖는다. 일부 구체예에서, 돌연변이 p53 단백질은 p53 Y220C이다. 일부 구체예에서, 화합물은 야생형 p53에 비교하여 돌연변이 p53 단백질에 선택적으로 결합한다. 일부 구체예에서, 암은 난소암이다. 일부 구체예에서, 암은 유방암이다. 일부 구체예에서, 암은 폐암이다. 일부 구체예에서, 대상체는 인간이다.
일부 구체예에서, 화합물의 투여는 경구 투여이다. 일부 구체예에서, 화합물의 투여는 피하 투여이다. 일부 구체예에서, 화합물의 투여는 국소적이다. 일부 구체예에서, 화합물의 치료적 유효량은 약 1 mg/kg 내지 약 500 mg/kg이다. 일부 구체예에서, 화합물의 치료적 유효량은 약 100 mg 내지 약 5000 mg이다. 일부 구체예에서, 화합물의 치료적 유효량은 약 500 mg 내지 약 2000 mg이다. 일부 구체예에서, 화합물의 치료적 유효량은 약 250 mg, 약 500 mg, 약 750 mg, 약 1000 mg, 약 1250 mg, 약 1500 mg, 약 1750 mg, 약 2000 mg, 약 2250 mg, 또는 약 2500 mg이다. 일부 구체예에서, 화합물의 치료적 유효량은 약 150 mg이다. 일부 구체예에서, 화합물의 치료적 유효량은 약 300 mg이다. 일부 구체예에서, 화합물의 치료적 유효량은 약 500 mg이다. 일부 구체예에서, 화합물의 치료적 유효량은 약 600 mg이다. 일부 구체예에서, 화합물의 치료적 유효량은 약 1200 mg이다. 일부 구체예에서, 화합물의 치료적 유효량은 약 1500 mg이다. 일부 구체예에서, 화합물의 치료적 유효량은 약 2000 mg이다.
일부 구체예에서, 항암제는 소분자이다. 일부 구체예에서, 항암제는 항체이다. 일부 구체예에서, 항암제는 면역 체크포인트 억제제이다. 일부 구체예에서, 면역 체크포인트 억제제는 항-PD-1 작용제이다. 일부 구체예에서, 항-PD-1 작용제는 니볼루맙이다. 일부 구체예에서, 항-PD-1 작용제는 펨브롤리주맙. 일부 구체예에서, 항-PD-1 작용제는 세미플리맙(cemiplimab)이다. 일부 구체예에서, 면역 체크포인트 억제제는 항-PD-L1 작용제이다. 일부 구체예에서, 항-PD-L1 작용제는 아테졸리주맙(atezolizumab)이다. 일부 구체예에서, 항-PD-L1 작용제는 아벨루맙(avelumab)이다. 일부 구체예에서, 항-PD-L1 작용제는 두르발루맙(durvalumab)이다. 일부 구체예에서, 항암제의 투여는 경구 투여이다. 일부 구체예에서, 항암제의 투여는 피하 투여이다. 일부 구체예에서, 항암제의 투여는 국소 투여이다. 일부 구체예에서, 항암제의 치료적 유효량은 약 5 mg/kg 내지 약 500 mg/kg이다. 일부 구체예에서, 항암제의 치료적 유효량은 약 10 μg 내지 약 500 μg이다. 일부 구체예에서, 항암제의 치료적 유효량은 약 200 μg이다.
약동학적 및 약력학적 데이터는 다양한 실험 기법에 의해 얻어질 수 있다. 특정 조성물을 묘사하는 적절한 약동학적 및 약력학적 프로파일 구성요소는 인간 대상체에서의 약물 대사의 변동으로 인해 달라질 수 있다. 약동학적 및 약력학적 프로파일은 대상체 그룹의 평균 파라미터의 측정을 토대로 할 수 있다. 대상체 그룹은 대표적인 평균을 측정하기에 적합한 임의의 타당한 수의 대상체, 예를 들어, 5명의 대상체, 10명의 대상체, 15명의 대상체, 20명의 대상체, 25명의 대상체, 30명의 대상체, 35명의 대상체, 또는 그 이상을 포함한다. 평균은, 예를 들어, 각각의 측정된 파라미터에 대해 모든 대상체의 측정의 평균을 계산함으로써 측정된다. 용량은 원하는 약동학적 또는 약력학적 프로파일, 예컨대 본원에서 기술된 것과 같은 원하는 또는 효과적인 혈액 프로파일을 달성하기 위해 조절될 수 있다.
약력학 파라미터는 발명의 조성물을 기술하기에 적합한 임의의 파라미터일 수 있다. 예를 들어, 약력학적 프로파일은, 예를 들어, 약 0분, 약 1분, 약 2분, 약 3분, 약 4분, 약 5분, 약 6분, 약 7분, 약 8분, 약 9분, 약 10분, 약 11분, 약 12분, 약 13분, 약 14분, 약 15분, 약 16분, 약 17분, 약 18분, 약 19분, 약 20분, 약 21분, 약 22분, 약 23분, 약 24분, 약 25분, 약 26분, 약 27분, 약 28분, 약 29분, 약 30분, 약 31분, 약 32분, 약 33분, 약 34분, 약 35분, 약 36분, 약 37분, 약 38분, 약 39분, 약 40분, 약 41분, 약 42분, 약 43분, 약 44분, 약 45분, 약 46분, 약 47분, 약 48분, 약 49분, 약 50분, 약 51분, 약 52분, 약 53분, 약 54분, 약 55분, 약 56분, 약 57분, 약 58분, 약 59분, 약 60분, 약 0시간, 약 0.5시간, 약 1시간, 약 1.5시간, 약 2시간, 약 2.5시간, 약 3시간, 약 3.5시간, 약 4시간, 약 4.5시간, 약 5시간, 약 5.5시간, 약 6시간, 약 6.5시간, 약 7시간, 약 7.5시간, 약 8시간, 약 8.5시간, 약 9시간, 약 9.5시간, 약 10시간, 약 10.5시간, 약 11시간, 약 11.5시간, 약 12시간, 약 12.5시간, 약 13시간, 약 13.5시간, 약 14시간, 약 14.5시간, 약 15시간, 약 15.5시간, 약 16시간, 약 16.5시간, 약 17시간, 약 17.5시간, 약 18시간, 약 18.5시간, 약 19시간, 약 19.5시간, 약 20시간, 약 20.5시간, 약 21시간, 약 21.5시간, 약 22시간, 약 22.5시간, 약 23시간, 약 23.5시간, 또는 약 24시간의 투약 후 시간에 얻어질 수 있다.
약동학 파라미터는 화합물을 기술하기에 적합한 임의의 파라미터일 수 있다. Cmax는, 예를 들어, 약 1 ng/mL 이상; 약 5 ng/mL 이상; 약 10 ng/mL 이상; 약 15 ng/mL 이상; 약 20 ng/mL 이상; 약 25 ng/mL 이상; 약 50 ng/mL 이상; 약 75 ng/mL 이상; 약 100 ng/mL 이상; 약 200 ng/mL 이상; 약 300 ng/mL 이상; 약 400 ng/mL 이상; 약 500 ng/mL 이상; 약 600 ng/mL 이상; 약 700 ng/mL 이상; 약 800 ng/mL 이상; 약 900 ng/mL 이상; 약 1000 ng/mL 이상; 약 1250 ng/mL 이상; 약 1500 ng/mL 이상; 약 1750 ng/mL 이상; 약 2000 ng/mL 이상; 또는 본원에 기술된 화합물의 약동학적 프로파일을 기술하기에 적절한 임의의 다른 Cmax일 수 있다. Cmax는, 예를 들어, 약 1 ng/mL 내지 약 5,000 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 4,500 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 4,000 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 3,500 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 3,000 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 2,500 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 2,000 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 1,500 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 1,000 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 900 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 800 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 700 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 600 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 500 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 450 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 400 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 350 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 300 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 250 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 200 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 150 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 125 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 100 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 90 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 80 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 70 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 60 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 50 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 40 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 30 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 20 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 10 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 5 ng/mL; 약 10 ng/mL 내지 약 4,000 ng/mL; 약 10 ng/mL 내지 약 3,000 ng/mL; 약 10 ng/mL 내지 약 2,000 ng/mL; 약 10 ng/mL 내지 약 1,500 ng/mL; 약 10 ng/mL 내지 약 1,000 ng/mL; 약 10 ng/mL 내지 약 900 ng/mL; 약 10 ng/mL 내지 약 800 ng/mL; 약 10 ng/mL 내지 약 700 ng/mL; 약 10 ng/mL 내지 약 600 ng/mL; 약 10 ng/mL 내지 약 500 ng/mL; 약 10 ng/mL 내지 약 400 ng/mL; 약 10 ng/mL 내지 약 300 ng/mL; 약 10 ng/mL 내지 약 200 ng/mL; 약 10 ng/mL 내지 약 100 ng/mL; 약 10 ng/mL 내지 약 50 ng/mL; 약 25 ng/mL 내지 약 500 ng/mL; 약 25 ng/mL 내지 약 100 ng/mL; 약 50 ng/mL 내지 약 500 ng/mL; 약 50 ng/mL 내지 약 100 ng/mL; 약 100 ng/mL 내지 약 500 ng/mL; 약 100 ng/mL 내지 약 400 ng/mL; 약 100 ng/mL 내지 약 300 ng/mL; 또는 약 100 ng/mL 내지 약 200 ng/mL일 수 있다.
본원에 기술된 화합물의 Tmax는, 예를 들어, 약 0.5시간 이하, 약 1시간 이하, 약 1.5시간 이하, 약 2시간 이하, 약 2.5시간 이하, 약 3시간 이하, 약 3.5시간 이하, 약 4시간 이하, 약 4.5시간 이하, 약 5시간 이하, 또는 본원에 기술된 화합물의 약동학적 프로파일을 기술하기에 적절한 임의의 다른 Tmax일 수 있다. Tmax는, 예를 들어, 약 0.1시간 내지 약 24시간; 약 0.1시간 내지 약 0.5시간; 약 0.5시간 내지 약 1시간; 약 1시간 내지 약 1.5시간; 약 1.5시간 내지 약 2시간; 약 2시간 내지 약 2.5시간; 약 2.5시간 내지 약 3시간; 약 3시간 내지 약 3.5시간; 약 3.5시간 내지 약 4시간; 약 4시간 내지 약 4.5시간; 약 4.5시간 내지 약 5시간; 약 5시간 내지 약 5.5시간; 약 5.5시간 내지 약 6시간; 약 6시간 내지 약 6.5시간; 약 6.5시간 내지 약 7시간; 약 7시간 내지 약 7.5시간; 약 7.5시간 내지 약 8시간; 약 8시간 내지 약 8.5시간; 약 8.5시간 내지 약 9시간; 약 9시간 내지 약 9.5시간; 약 9.5시간 내지 약 10시간; 약 10시간 내지 약 10.5시간; 약 10.5시간 내지 약 11시간; 약 11시간 내지 약 11.5시간; 약 11.5시간 내지 약 12시간; 약 12시간 내지 약 12.5시간; 약 12.5시간 내지 약 13시간; 약 13시간 내지 약 13.5시간; 약 13.5시간 내지 약 14시간; 약 14시간 내지 약 14.5시간; 약 14.5시간 내지 약 15시간; 약 15시간 내지 약 15.5시간; 약 15.5시간 내지 약 16시간; 약 16시간 내지 약 16.5시간; 약 16.5시간 내지 약 17시간; 약 17시간 내지 약 17.5시간; 약 17.5시간 내지 약 18시간; 약 18시간 내지 약 18.5시간; 약 18.5시간 내지 약 19시간; 약 19시간 내지 약 19.5시간; 약 19.5시간 내지 약 20시간; 약 20시간 내지 약 20.5시간; 약 20.5시간 내지 약 21시간; 약 21시간 내지 약 21.5시간; 약 21.5시간 내지 약 22시간; 약 22시간 내지 약 22.5시간; 약 22.5시간 내지 약 23시간; 약 23시간 내지 약 23.5시간; 또는 약 23.5시간 내지 약 24시간일 수 있다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 Tmax는 약 2시간이다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 Tmax는 약 4시간이다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 Tmax는 약 6시간이다. 일부 구체예에서, 개시의 화합물의 Tmax는 약 8시간이다.
본원에 기술된 화합물의 AUC(0-inf) 또는 AUC(last)는, 예를 들어, 약 1 ng·시간/mL 이상, 약 5 ng·시간/mL 이상, 약 10 ng·시간/mL 이상, 약 20 ng·시간/mL 이상, 약 30 ng·시간/mL 이상, 약 40 ng·시간/mL 이상, 약 50 ng·시간/mL 이상, 약 100 ng·시간/mL 이상, 약 150 ng·시간/mL 이상, 약 200 ng·시간/mL 이상, 약 250 ng·시간/mL 이상, 약 300 ng·시간/mL 이상, 약 350 ng·시간/mL 이상, 약 400 ng·시간/mL 이상, 약 450 ng·시간/mL 이상, 약 500 ng·시간/mL 이상, 약 600 ng·시간/mL 이상, 약 700 ng·시간/mL 이상, 약 800 ng·시간/mL 이상, 약 900 ng·시간/mL 이상, 약 1000 ng·시간/mL 이상, 약 1250 ng·시간/mL 이상, 약 1500 ng·시간/mL 이상, 약 1750 ng·시간/mL 이상, 약 2000 ng·시간/mL 이상, 약 2500 ng·시간/mL 이상, 약 3000 ng·시간/mL 이상, 약 3500 ng·시간/mL 이상, 약 4000 ng·시간/mL 이상, 약 5000 ng·시간/mL 이상, 약 6000 ng·시간/mL 이상, 약 7000 ng·시간/mL 이상, 약 8000 ng·시간/mL 이상, 약 9000 ng·시간/mL 이상, 약 10,000 ng·시간/mL 이상, 또는 본원에 기술된 화합물의 약동학적 프로파일을 기술하기에 적절한 임의의 다른 AUC(0-inf) 또는 AUC(last)일 수 있다. 일부 구체예에서, 본원에 기술된 AUC(0-inf) 또는 AUC(last)는, 예를 들어, 약 10,000 ng·시간/mL 이상, 약 11,000 ng·시간/mL 이상, 약 12,000 ng·시간/mL 이상, 약 13,000 ng·시간/mL 이상, 약 14,000 ng·시간/mL 이상, 약 15,000 ng·시간/mL 이상, 약 16,000 ng·시간/mL 이상, 약 17,000 ng·시간/mL 이상, 약 18,000 ng·시간/mL 이상, 약 19,000 ng·시간/mL 이상, 약 20,000 ng·시간/mL 이상, 약 21,000 ng·시간/mL 이상, 약 22,000 ng·시간/mL 이상, 약 23,000 ng·시간/mL 이상, 약 24,000 ng·시간/mL 이상, 또는 약 25,000 ng·시간/mL 이상일 수 있다.
화합물의 AUC(0-inf) 또는 AUC(last)는, 예를 들어, 약 1 ng·시간/mL 내지 약 10,000 ng·시간/mL; 약 1 ng·시간/mL 내지 약 10 ng·시간/mL; 약 10 ng·시간/mL 내지 약 25 ng·시간/mL; 약 25 ng·시간/mL 내지 약 50 ng·시간/mL; 약 50 ng·시간/mL 내지 약 100 ng·시간/mL; 약 100 ng·시간/mL 내지 약 200 ng·시간/mL; 약 200 ng·시간/mL 내지 약 300 ng·시간/mL; 약 300 ng·시간/mL 내지 약 400 ng·시간/mL; 약 400 ng·시간/mL 내지 약 500 ng·시간/mL; 약 500 ng·시간/mL 내지 약 600 ng·시간/mL; 약 600 ng·시간/mL 내지 약 700 ng·시간/mL; 약 700 ng·시간/mL 내지 약 800 ng·시간/mL; 약 800 ng·시간/mL 내지 약 900 ng·시간/mL; 약 900 ng·시간/mL 내지 약 1,000 ng·시간/mL; 약 1,000 ng·시간/mL 내지 약 1,250 ng·시간/mL; 약 1,250 ng·시간/mL 내지 약 1,500 ng·시간/mL; 약 1,500 ng·시간/mL 내지 약 1,750 ng·시간/mL; 약 1,750 ng·시간/mL 내지 약 2,000 ng·시간/mL; 약 2,000 ng·시간/mL 내지 약 2,500 ng·시간/mL; 약 2,500 ng·시간/mL 내지 약 3,000 ng·시간/mL; 약 3,000 ng·시간/mL 내지 약 3,500 ng·시간/mL; 약 3,500 ng·시간/mL 내지 약 4,000 ng·시간/mL; 약 4,000 ng·시간/mL 내지 약 4,500 ng·시간/mL; 약 4,500 ng·시간/mL 내지 약 5,000 ng·시간/mL; 약 5,000 ng·시간/mL 내지 약 5,500 ng·시간/mL; 약 5,500 ng·시간/mL 내지 약 6,000 ng·시간/mL; 약 6,000 ng·시간/mL 내지 약 6,500 ng·시간/mL; 약 6,500 ng·시간/mL 내지 약 7,000 ng·시간/mL; 약 7,000 ng·시간/mL 내지 약 7,500 ng·시간/mL; 약 7,500 ng·시간/mL 내지 약 8,000 ng·시간/mL; 약 8,000 ng·시간/mL 내지 약 8,500 ng·시간/mL; 약 8,500 ng·시간/mL 내지 약 9,000 ng·시간/mL; 약 9,000 ng·시간/mL 내지 약 9,500 ng·시간/mL; 또는 약 9,500 ng·시간/mL 내지 약 10,000 ng·시간/mL일 수 있다. 일부 구체예에서, 본원에 기술된 화합물의 AUC(0-inf) 또는 AUC(last)는, 예를 들어, 약 10,000 ng·시간/mL, 약 11,000 ng·시간/mL, 약 12,000 ng·시간/mL, 약 13,000 ng·시간/mL, 약 14,000 ng·시간/mL, 약 15,000 ng·시간/mL, 약 16,000 ng·시간/mL, 약 17,000 ng·시간/mL, 약 18,000 ng·시간/mL, 약 19,000 ng·시간/mL, 약 20,000 ng·시간/mL, 약 21,000 ng·시간/mL, 약 22,000 ng·시간/mL, 약 23,000 ng·시간/mL, 약 24,000 ng·시간/mL, 또는 약 25,000 ng·시간/mL일 수 있다.
본원에 기술된 화합물의 혈장 농도는, 예를 들어, 약 1 ng/mL 이상, 약 5 ng/mL 이상, 약 10 ng/mL 이상, 약 15 ng/mL 이상, 약 20 ng/mL 이상, 약 25 ng/mL 이상, 약 50 ng/mL 이상, 약 75 ng/mL 이상, 약 100 ng/mL 이상, 약 150 ng/mL 이상, 약 200 ng/mL 이상, 약 300 ng/mL 이상, 약 400 ng/mL 이상, 약 500 ng/mL 이상, 약 600 ng/mL 이상, 약 700 ng/mL 이상, 약 800 ng/mL 이상, 약 900 ng/mL 이상, 약 1000 ng/mL 이상, 약 1200 ng/mL 이상, 또는 본원에 기술된 화합물의 임의의 다른 혈장 농도일 수 있다. 혈장 농도는, 예를 들어, 약 1 ng/mL 내지 약 2,000 ng/mL; 약 1 ng/mL 내지 약 5 ng/mL; 약 5 ng/mL 내지 약 10 ng/mL; 약 10 ng/mL 내지 약 25 ng/mL; 약 25 ng/mL 내지 약 50 ng/mL; 약 50 ng/mL 내지 약 75 ng/mL; 약 75 ng/mL 내지 약 100 ng/mL; 약 100 ng/mL 내지 약 150 ng/mL; 약 150 ng/mL 내지 약 200 ng/mL; 약 200 ng/mL 내지 약 250 ng/mL; 약 250 ng/mL 내지 약 300 ng/mL; 약 300 ng/mL 내지 약 350 ng/mL; 약 350 ng/mL 내지 약 400 ng/mL; 약 400 ng/mL 내지 약 450 ng/mL; 약 450 ng/mL 내지 약 500 ng/mL; 약 500 ng/mL 내지 약 600 ng/mL; 약 600 ng/mL 내지 약 700 ng/mL; 약 700 ng/mL 내지 약 800 ng/mL; 약 800 ng/mL 내지 약 900 ng/mL; 약 900 ng/mL 내지 약 1,000 ng/mL; 약 1,000 ng/mL 내지 약 1,100 ng/mL; 약 1,100 ng/mL 내지 약 1,200 ng/mL; 약 1,200 ng/mL 내지 약 1,300 ng/mL; 약 1,300 ng/mL 내지 약 1,400 ng/mL; 약 1,400 ng/mL 내지 약 1,500 ng/mL; 약 1,500 ng/mL 내지 약 1,600 ng/mL; 약 1,600 ng/mL 내지 약 1,700 ng/mL; 약 1,700 ng/mL 내지 약 1,800 ng/mL; 약 1,800 ng/mL 내지 약 1,900 ng/mL; 또는 약 1,900 ng/mL 내지 약 2,000 ng/mL일 수 있다.
일부 구체예에서, 혈장 농도는 약 2,500 ng/mL, 약 3,000 ng/mL, 약 3,500 ng/mL, 약 4,000 ng/mL, 약 4,500 ng/mL, 약 5,000 ng/mL, 약 5,500 ng/mL, 약 6,000 ng/mL, 약 6,500 ng/mL, 약 7,000 ng/mL, 약 7,500 ng/mL, 약 8,000 ng/mL, 약 8,500 ng/mL, 약 9,000 ng/mL, 약 9,500 ng/mL, 또는 약 10,000 ng/mL일 수 있다. 일부 구체예에서, 혈장 농도는 약 10,000 ng/mL, 약 15,000 ng/mL, 약 20,000 ng/mL, 약 25,000 ng/mL, 약 30,000 ng/mL, 약 35,000 ng/mL, 약 40,000 ng/mL, 약 45,000 ng/mL, 약 50,000 ng/mL, 약 55,000 ng/mL, 약 60,000 ng/mL, 약 65,000 ng/mL, 약 70,000 ng/mL, 또는 약 75,000 ng/mL일 수 있다.
약력학적 파라미터는 본 개시의 조성물을 기술하기에 적합한 임의의 파라미터일 수 있다. 예를 들어, 약력학적 프로파일은 종양 세포주 또는 이종이식편 연구에서, 예를 들어, 약 24시간, 약 48시간, 약 72시간, 또는 1주에 종양 세포에 대한 생존성 표현형의 감소 또는 종양 크기 감소를 나타낼 수 있다.
실시예
실시예 1: 개시의 화합물
알키닐, 아릴, 및 헤테로아릴 링커를 가진 인돌 화합물을 제조하였다. 알키닐 결합 인돌 화합물을 표 1에 제시한다. 아릴 결합 인돌 화합물을 표 2에 제시한다. 헤테로아릴 결합 인돌 화합물을 표 3에 제시한다.
본 개시의 알키닐 인돌 화합물.
분자 번호 IUPAC 명칭
1. 1-아닐리노-3-{1-에틸-5-[(1-메틸-4-피페리딜아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}-2-프로핀
2. 1-아닐리노-3-{1-에틸-5-[(메틸아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}-2-프로핀
3. 1-아닐리노-3-{1-에틸-5-[(테트라하이드로-2H-피란-4-일아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}-2-프로핀
4. 1-아닐리노-3-[5-(벤질아미노메틸)-1-에틸-1H-인돌-2-일]-2-프로핀
5. 3-{1-에틸-5-[(메틸아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}-1-(p-플루오로페닐아미노)-2-프로핀
6. 3-{1-에틸-5-[(테트라하이드로-2H-피란-4-일미노)메틸]-1H-인돌-2-일}-1-(p-플루오로페닐아미노)-2-프로핀
7. 1-(p-클로로페닐아미노)-3-{1-에틸-5-[(1-메틸-4-피페리딜아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}-2-프로핀
8. 3-{1-에틸-5-[(테트라하이드로-2H-피란-4-일아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}-1-(6-메틸-3-피리딜아미노)-2-프로핀
9. 3-{1-에틸-5-[(메틸아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}-1-(6-메틸-3-피리딜아미노)-2-프로핀
10. 3-{1-에틸-5-[(1-메틸-4-피페리딜아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}-1-(2-메틸-4-피리딜아미노)-2-프로핀
11. 3-[5-(벤질아미노메틸)-1-에틸-1H-인돌-2-일]-1-(2-메틸-4-피리딜아미노)-2-프로핀
12. N-(3-{5-[(다이에틸아미노)메틸]-1-에틸-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아닐린
13. 4-클로로-N-(3-{5-[(다이에틸아미노)메틸]-1-에틸-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아닐린
14. N-({1-에틸-2-[3-(페닐아미노)프로프-1-인-1-일]-1H-인돌-5-일}메틸)옥세탄-3-아민
15. N-[3-(1-에틸-5-{[(2-메틸프로필)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아닐린
16. N-[3-(1-에틸-5-{[(2-메톡시에틸)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아닐린
17. N-({1-에틸-2-[3-(페닐아미노)프로프-1-인-1-일]-1H-인돌-5-일}메틸)-1-메탄설포닐피페리딘-4-아민
18. N-(3-{1-에틸-5-[(에틸아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아닐린
19. N-{3-[5-({[2-(다이메틸아미노)에틸]아미노}메틸)-1-에틸-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아닐린
20. 6-tert-부틸-N-[3-(1-에틸-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]피리딘-3-아민
21. N-[(2-{3-[(4-클로로페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-에틸-1H-인돌-5-일)메틸]옥산-4-아민
22. 6-tert-부틸-N-(3-{1-에틸-5-[(메틸아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)피리딘-3-아민
23. 4-[(3-{1-에틸-5-[(메틸아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤조니트릴
24. 4-tert-부틸-N-(3-{1-에틸-5-[(메틸아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)벤즈아미드
25. 4-클로로-N-(3-{1-에틸-5-[(메틸아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)-3-플루오로벤즈아미드
26. 4-시아노-N-({1-에틸-2-[3-(페닐포름아미도)프로프-1-인-1-일]-1H-인돌-5-일}메틸)-N-메틸벤즈아미드
27. 3-(3-{1-에틸-5-[(메틸아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)-1-[4-(트라이플루오로메틸)페닐]우레아
28. N-{[1-(2-클로로에틸)-2-{3-[(4-클로로페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1H-인돌-5-일]메틸}옥산-4-아민
29. 2-(4-{[3-(1-에틸-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페닐)-2-메틸프로판니트릴
30. 4-시아노-N-(3-{1-에틸-5-[(메틸아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)벤즈아미드
31. N-(3-{1-에틸-5-[(메틸아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)-6-메틸피리딘-3-카르복사미드
32. 3-[3-(1-에틸-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]-1-페닐우레아
33. N-[(2-{3-[(4-클로로-3-플루오로페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-에틸-1H-인돌-5-일)메틸]-1-메틸피페리딘-4-아민
34. 2-(5-{[3-(1-에틸-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
35. N-{[1-(2-클로로에틸)-2-{3-[(4-클로로페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1H-인돌-5-일]메틸}-1-메틸피페리딘-4-아민
36. 6-tert-부틸-N-[3-(1-에틸-5-{[(1-메탄설포닐피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]피리딘-3-아민
37. 2-(4-{[3-(1-에틸-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페닐)-2-메틸프로판산
38. 3-(1-에틸-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)-N-메틸프로프-2-인아미드
39. 에틸 2-(4-{[3-(1-에틸-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페닐)-2-메틸프로파노에이트
40. 2-(5-{[3-(1-에틸-5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
41. N-[(1-에틸-2-{3-[(4-메틸페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1H-인돌-5-일)메틸]-1-메틸피페리딘-4-아민
42. 4-{[3-(1-에틸-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤조니트릴
43. 3-(1-에틸-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)-N-페닐프로프-2-인아미드
44. N-[(2-{3-[(4-클로로페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-에틸-1H-인돌-5-일)메틸]-1-메탄설포닐피페리딘-4-아민
45. 1-(4-{[(2-{3-[(4-클로로페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-에틸-1H-인돌-5-일)메틸]아미노}피페리딘-1-일)에탄-1-온
46. 6-tert-부틸-N-[3-(1-에틸-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]피리딘-3-카르복사미드
47. N-(3-{1-에틸-5-[(메틸아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)-4-(트라이플루오로메틸)아닐린
48. N-[(1-에틸-2-{3-[(4-메틸페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1H-인돌-5-일)메틸]옥산-4-아민
49. N-(3-{1-에틸-4-[(메틸아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아닐린
50. N-[3-(1-에틸-4-{[4-(피롤리딘-1-일)피페리딘-1-일]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아닐린
51. N-({1-에틸-2-[3-(페닐아미노)프로프-1-인-1-일]-1H-인돌-4-일}메틸)-1-메틸피페리딘-4-아민
52. 1-[(2-{3-[(4-클로로페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-에틸-1H-인돌-4-일)메틸]피페리딘-4-올
53. 4-클로로-N-[3-(1-에틸-4-{[4-(피롤리딘-1-일)피페리딘-1-일]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아닐린
54. 1-[(2-{3-[(4-클로로페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-에틸-1H-인돌-4-일)메틸]-N,N-다이메틸피페리딘-4-아민
55. 4-클로로-N-(3-{1-에틸-4-[(4-메틸피페라진-1-일)메틸]-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아닐린
56. 1-{1-[(2-{3-[(4-클로로페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-에틸-1H-인돌-4-일)메틸]피페리딘-4-일}피페리딘-4-올
57. 2-(5-{[3-(4-{[4-(4-아미노피페리딘-1-일)피페리딘-1-일]메틸}-1-에틸-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
58. 1-[(1-에틸-2-{3-[(4-플루오로페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1H-인돌-5-일)메틸]-N,N-다이메틸피페리딘-4-아민
59. 4-N-({1-에틸-2-[3-(페닐아미노)프로프-1-인-1-일]-1H-인돌-5-일}메틸)-1-N,1-N-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
60. 4-클로로-N-(3-{1-에틸-5-[(메틸아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)-3-플루오로아닐린
61. 6-tert-부틸-N-(3-{1-에틸-5-[(메틸아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)피리딘-3-카르복사미드
62. N-(3-{1-에틸-5-[(메틸아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)벤즈아미드
63. 3-(3-{1-에틸-5-[(메틸아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)-1-(4-메틸페닐)우레아
64. 4-클로로-N-(3-{1-에틸-5-[(메틸아미노)메틸]-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아닐린
65. 4-{[3-(1-에틸-5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤조니트릴
66. N-[(2-{3-[(4-클로로-3-플루오로페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-에틸-1H-인돌-5-일)메틸]옥산-4-아민
67. 3-[3-(1-에틸-5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]-1-페닐우레아
68. 6-tert-부틸-N-[3-(1-에틸-5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]피리딘-3-아민
69. 4-{[(2-{3-[(4-클로로페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-에틸-1H-인돌-5-일)메틸]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
70. N-[(2-{3-[(4-클로로페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-에틸-1H-인돌-5-일)메틸]-1-(2-메탄설포닐에틸)피페리딘-4-아민
71. 1-(4-{[(2-{3-[(4-클로로페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-에틸-1H-인돌-5-일)메틸]아미노}피페리딘-1-일)-2-(다이메틸아미노)에탄-1-온
72. 2-(4-{[(2-{3-[(4-클로로페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-에틸-1H-인돌-5-일)메틸]아미노}피페리딘-1-일)-N,N-다이메틸아세트아미드
73. 2-tert-부틸-N-[3-(1-에틸-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]피리미딘-5-아민
74. 2-메틸-2-(5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
75. 2-[5-({3-[1-(2-플루오로에틸)-5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
76. 3-(1-에틸-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-올
77. 2-[5-({3-[1-(2-클로로에틸)-5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
78. 2-[5-({3-[1-(2,2-다이플루오로에틸)-5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
79. 6-클로로-N-[3-(1-에틸-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]피리딘-3-아민
80. tert-부틸 N-({3-에틸-2-[3-(페닐아미노)프로프-1-인-1-일]-1H-인돌-6-일}메틸)-N-(옥산-4-일)카바메이트
81. 6-클로로-N-[3-(1-에틸-4-{[4-(피롤리딘-1-일)피페리딘-1-일]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]피리딘-3-아민
82. 3-(1-에틸-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일 벤조에이트
83. 2-[5-({3-[1-(2-클로로에틸)-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
84. N-(6-클로로피리딘-3-일)-3-(1-에틸-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인아미드
85. N-[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]-3-(1-에틸-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인아미드
86. N-({3-에틸-2-[3-(페닐아미노)프로프-1-인-1-일]-1H-인돌-6-일}메틸)옥산-4-아민
87. 2-[5-({3-[1-(2-클로로에틸)-4-{[4-(피롤리딘-1-일)피페리딘-1-일]메틸}-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
88. 2-(5-{[3-(5-{[(1-메탄설포닐피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
89. 2-[5-({3-[5-({[1-(2-메탄설포닐에틸)피페리딘-4-일]아미노}메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
90. 2-(5-{[3-(5-{[(1-아세틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
91. 2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(다이메틸아미노)아세틸]피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
92. 2-메틸-2-(5-{[3-(5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
93. 2-메틸-2-{5-[(3-{5-[(메틸아미노)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
94. 6-클로로-N-[3-(5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]피리딘-3-아민
95. 6-클로로-N-[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]피리딘-3-아민
96. 2-[5-({3-[1-(사이클로프로필메틸)-5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
97. 2-(5-{[3-(4-{[4-(다이에틸아미노)피페리딘-1-일]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
98. 2-메틸-2-{5-[(3-{4-[(4-메틸피페라진-1-일)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
99. 2-(5-{[3-(1-에틸-7-플루오로-4-{[4-(피롤리딘-1-일)피페리딘-1-일]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
100. 2-메틸-2-(5-{[3-(4-{[4-(피롤리딘-1-일)피페리딘-1-일]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
101. 2-(5-{[3-(4-{[4-(4-하이드록시피페리딘-1-일)피페리딘-1-일]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
102. N-(6-시아노피리딘-3-일)-3-(1-에틸-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인아미드
103. N-[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]-3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인아미드
104. N-[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]-3-(5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인아미드
105. 2-메틸-2-(5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(옥시란-2-일메틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
106. 2-(5-{[3-(5-{[(2-메톡시에틸)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
107. 2-메틸-2-[5-({3-[5-({[2-(모르폴린-4-일)에틸]아미노}메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
108. 2-메틸-2-(5-{[3-(4-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
109. 2-메틸-2-(5-{[3-(4-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
110. 2-[5-({3-[5-({[2-(다이메틸아미노)에틸]아미노}메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
111. 2-(5-{[3-(7-플루오로-4-{[4-(피롤리딘-1-일)피페리딘-1-일]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
112. 2-메틸-2-[5-({3-[1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-5-{[(2,2,2-트라이플루오로에틸)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
113. 2-[5-({3-[5-({[1-(2-하이드록시에틸)피페리딘-4-일]아미노}메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
114. 2-[5-({3-[5-({[1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]아미노}메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
115. 2-[5-({3-[5-({[4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
116. 2-메틸-2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(모르폴린-4-일)아세틸]피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
117. 2-(5-{[3-(4-{[(2-메톡시에틸)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
118. 2-메틸-2-{5-[(3-{4-[(메틸아미노)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
119. 2-{5-[(3-{4-[(4-아세틸피페라진-1-일)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
120. 2-메틸-2-[5-({3-[4-(모르폴린-4-일메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
121. 2-(5-{[3-(4-{[4-(다이메틸아미노)피페리딘-1-일]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
122. 2-[5-({3-[4-(하이드록시메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
123. 2-메틸-2-[5-({3-[4-({4-[2-(모르폴린-4-일)-2-옥소에틸]피페라진-1-일}메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
124. 2-(5-{[3-(3-에틸-7-{[4-(피롤리딘-1-일)피페리딘-1-일]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
125. 메틸 5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르복실레이트
126. N-메틸-5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르복사미드
127. N-(2-하이드록시에틸)-5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르복사미드
128. N-(2-메톡시에틸)-5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르복사미드
129. 2-[(5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)포름아미도]아세트산
130. 5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르복실산
131. N-(2-메탄설포닐에틸)-5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르복사미드
132. 2-[5-({3-[1-(시아노메틸)-5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
133. 2-메틸-2-[5-({3-[1-(2-메틸프로필)-5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
134. 2-메틸-2-{5-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
135. 5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르보니트릴
136. N,N-다이메틸-5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르복사미드
137. N-(옥산-4-일)-5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르복사미드
138. 2-tert-부틸-N-[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]피리미딘-5-아민
139. N-(1-메틸피페리딘-4-일)-5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르복사미드
140. N-[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]-3-[1-(2-플루오로에틸)-5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일]프로프-2-인아미드
141. 2-(5-{[3-(7-클로로-4-{[4-(피롤리딘-1-일)피페리딘-1-일]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
142. 2-(5-{[3-(6-플루오로-4-{[4-(피롤리딘-1-일)피페리딘-1-일]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
143. 2-(5-{[3-(1-에틸-5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1H-피롤로[2,3-c]피리딘-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
144. 2-메틸-2-(5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-피롤로[2,3-c]피리딘-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
145. 2-(5-{[3-(5-{[4-(다이메틸아미노)피페리딘-1-일]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-피롤로[2,3-c]피리딘-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
146. 2-(5-{[3-(7-클로로-4-{[4-(피롤리딘-1-일)피페리딘-1-일]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-피롤로[2,3-c]피리딘-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
147. 2-(5-{[3-(4-{[4-(다이메틸아미노)-피페리딘-1-일]메틸}-6-플루오로-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
148. 2-(5-{[3-(4-{[4-(다이에틸아미노)피페리딘-1-일]메틸}-6-플루오로-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
149. 2-(5-{[3-(6-플루오로-4-{[4-(4-하이드록시피페리딘-1-일)피페리딘-1-일]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
150. 2-(5-{[3-(6-플루오로-5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
151. 2-(5-{[3-(5-{[(1-아세틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-6-플루오로-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
152. 2-(5-{[3-(6-클로로-4-{[4-(다이메틸아미노)피페리딘-1-일]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
153. 2-(5-{[3-(6-클로로-4-{[4-(다이에틸아미노)피페리딘-1-일]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
154. 2-(5-{[3-(6-클로로-4-{[4-(4-하이드록시피페리딘-1-일)피페리딘-1-일]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
155. 2-(5-{[3-(4-{[4-(2-메탄설포닐-에틸)피페라진-1-일]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
156. 2-(4-{[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]메틸}피페라진-1-일)-N,N-다이메틸아세트아미드
157. 2-메틸-2-{5-[(3-{4-[(3-옥소피페라진-1-일)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
158. 2-메틸-2-[5-({3-[4-({4-[2-(모르폴린-4-일)-2-옥소에틸]피페리딘-1-일}메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
159. 2-(4-{[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]메틸}피페라진-1-일)아세트아미드
160. N-[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]-3-(4-{[4-(피롤리딘-1-일)피페리딘-1-일]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인아미드
161. 2-(1-{[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]메틸}피페리딘-4-일)아세트아미드
162. 2-(5-{[3-(4-{[4-(2-아미노에틸)-피페라진-1-일]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
163. 2-(1-{[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]메틸}피페리딘-4-일)-N,N-다이메틸아세트아미드
164. 2-메틸-2-(5-{[3-(4-{[4-(모르폴린-4-일)피페리딘-1-일]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
165. 2-(5-{[3-(4-{[4-(4-아미노피페리딘-1-일)피페리딘-1-일]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
166. 2-메틸-2-[5-({3-[1-(옥시란-2-일메틸)-4-{[4-(피롤리딘-1-일)피페리딘-1-일]메틸}-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
167. 2-(5-{[3-(3-에틸-6-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
168. 2-메틸-2-(5-{[3-(6-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-3-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
169. 2-(5-{[3-(1-아세틸-3-에틸-6-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
170. 2-(5-{[3-(3-에틸-6-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
171. 2-메틸-2-(5-{[3-(6-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-3-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
172. 2-{5-[(3-{6-클로로-4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
173. 2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-6-플루오로-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-카르복사미드
174. 2-[5-({3-[6-플루오로-4-(4-메틸피페라진-1-카르보닐)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
175. 6-플루오로-2-{3-[(6-메탄설포닐피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
176. 2-{5-[(3-{6-플루오로-4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
177. 5-[(3-{6-플루오로-4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-N-(피리딘-3-일)피리딘-2-카르복사미드
178. 2-메틸-2-(5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-피롤로[2,3-b]피리딘-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
179. 2-메틸-2-{5-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-피롤로[2,3-b]피리딘-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
180. 2-(5-{[3-(7-클로로-1-에틸-4-{[4-(피롤리딘-1-일)피페리딘-1-일]메틸}-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
181. 2-(5-{[3-(7-클로로-5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
182. 2-(5-{[3-(7-클로로-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
183. 2-{5-[(3-{7-플루오로-4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
184. 2-(5-{[3-(7-플루오로-5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
185. 2-(5-{[3-(7-플루오로-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
186. 2-메틸-2-(5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-1,3-벤조다이아졸-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
187. N-{[2-(2-페닐에티닐)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-1,3-벤조다이아졸-5-일]메틸}옥산-4-아민
188. 2-메틸-2-(5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-피롤로[3,2-b]피리딘-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
189. 2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-5-메틸-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
190. 4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-5-메틸-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
191. 2-메틸-2-{5-[(3-{5-메틸-4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
192. N-[1-(2-메탄설포닐에틸)피페리딘-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-5-메틸-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
193. 4-[(3-{5-메틸-4-[(피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
194. 2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-5-메틸-N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
195. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-5-메틸-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에탄-1-올
196. 2-[5-({3-[4-(메톡시메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
197. 2-[5-({3-[4-(시아노메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
198. 2-메틸-2-[5-({3-[5-(모르폴린-4-카르보닐)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
199. 2-메틸-2-[5-({3-[5-(4-메틸피페라진-1-카르보닐)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
200. 2-{5-[(3-{5-[4-(다이메틸아미노)피페리딘-1-카르보닐]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
201. 2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-{1-[2-(다이메틸아미노)아세틸]피페리딘-4-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-5-카르복사미드
202. 2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(옥산-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-5-카르복사미드
203. 2-메틸-2-(5-{[3-(5-{1-[(옥산-4-일)아미노]에틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
204. 2-메틸-2-{5-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-피롤로[3,2-c]피리딘-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
205. 2-메틸-2-[5-({3-[5-(모르폴린-4-일메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
206. 2-[5-({3-[5-({[1-(2-시아노에틸)-피페리딘-4-일]아미노}메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
207. 2-메틸-2-(5-{[3-(5-{[(1-메틸아제티딘-3-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
208. 2-메틸-2-(5-{[3-(5-{[(옥세탄-3-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
209. 2-(5-{[3-(5-{[4-(다이메틸아미노)-피페리딘-1-일]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
210. 2-메틸-2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(4-메틸피페라진-1-일)아세틸]피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
211. 2-(5-{[3-(5-{[(1-메톡시프로판-2-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
212. 2-메틸-2-(5-{[3-(5-{[(피리딘-4-일메틸)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
213. 2-메틸-2-(5-{[3-(5-{[(피리딘-3-일메틸)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
214. 2-[5-({3-[5-({[1-(다이메틸아미노)-프로판-2-일]아미노}메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
215. 2-[4-({[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-5-일]메틸}아미노)피페리딘-1-일]-N-(옥산-4-일)아세트아미드
216. 2-[5-({3-[5-({[1-(2-메톡시아세틸)-피페리딘-4-일]아미노}메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
217. 2-메틸-2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(옥산-4-일)아세틸]피페리딘-4-일}아미노)-메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-피리딘-2-일}프로판니트릴
218. 2-메틸-2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(피리딘-3-일)아세틸]피페리딘-4-일}아미노)-메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-피리딘-2-일}프로판니트릴
219. 2-메틸-2-(5-{[3-(5-{[(1-{2-[(옥산-4-일)아미노]아세틸}피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-프로판니트릴
220. 2-[4-({[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-5-일]메틸}아미노)피페리딘-1-일]-N-메틸-N-(프로판-2-일)아세트아미드
221. 2-[4-({[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-5-일]메틸}아미노)피페리딘-1-일]-N-(2-메톡시에틸)-N-메틸아세트아미드
222. 6-메탄설포닐-N-[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]피리딘-3-아민
223. 2-[4-({[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-5-일]메틸}아미노)피페리딘-1-일]-N,N-다이메틸아세트아미드
224. 2-메틸-2-{5-[(3-{5-[({1-[2-옥소-2-(피롤리딘-1-일)에틸]피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
225. 4-({[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-5-일]메틸}아미노)-N,N-다이메틸피페리딘-1-카르복사미드
226. 2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(아제티딘-1-일)-2-옥소에틸]피페리딘-4-일}아미노)-메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
227. 2-메틸-2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(피롤리딘-1-일)아세틸]피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-프로판니트릴
228. 2-(5-{[3-(5-{[(1-{2-[4-(다이메틸아미노)피페리딘-1-일]아세틸}피페리딘-4-일)아미노]-메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
229. 2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(다이에틸아미노)아세틸]피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
230. 2-메틸-2-(5-{[3-(5-{[(1-{2-[메틸(프로판-2-일)아미노]아세틸}피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
231. 2-메틸-2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(피리딘-4-일)아세틸]피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
232. 2-[4-({[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-5-일]메틸}아미노)피페리딘-1-일]-N-(피리딘-4-일)아세트아미드
233. 2-메틸-2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(모르폴린-4-일)-2-옥소에틸]피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
234. 2-메틸-2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(4-메틸피페라진-1-일)-2-옥소에틸]피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
235. 2-[4-({[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-5-일]메틸}아미노)피페리딘-1-일]-N-(피리딘-3-일)아세트아미드
236. 2-[4-({[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-5-일]메틸}아미노)피페리딘-1-일]-N-(1-메틸피페리딘-4-일)아세트아미드
237. 2-메틸-2-[5-({3-[5-({[4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
238. 2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(4-하이드록시피페리딘-1-일)아세틸]피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
239. 2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(4-아세틸피페라진-1-일)아세틸]피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
240. 2-(5-{[3-(5-{[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
241. 2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(1,1-다이옥소-1λ6,4-티오모르폴린-4-일)아세틸]피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
242. 2-[5-({3-[5-({[1-(4-아세틸피페라진-1-카르보닐)피페리딘-4-일]아미노}메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
243. 2-(5-{[3-(5-{[(1-{2-[비스(2-하이드록시에틸)아미노]아세틸}피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
244. 2-메틸-2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(3-옥소피페라진-1-일)아세틸]피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
245. 2-메틸-2-[5-({3-[5-({[1-(모르폴린-4-카르보닐)피페리딘-4-일]아미노}-메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
246. 2-메틸-2-(5-{[3-(5-{[(1-메틸피페리딘-3-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
247. N-[4-({[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-5-일]메틸}아미노)-사이클로헥실]아세트아미드
248. 2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(1H-이미다졸-1-일)아세틸]피페리딘-4-일}아미노)-메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
249. 2-(5-{[3-(5-{[(1-{2-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]아세틸}피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
250. N-[4-({[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-5-일]메틸}아미노)-사이클로헥실]메탄설폰아미드
251. 2-메틸-2-(5-{[3-(5-{[(1-메틸-6-옥소피페리딘-3-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
252. 2-[5-({3-[5-({[3-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
253. 2-메틸-2-[5-({3-[5-({[1-(4-메틸피페라진-1-카르보닐)피페리딘-4-일]아미노}메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
254. 2-{5-[(3-{5-[({1-[4-(다이메틸아미노)피페리딘-1-카르보닐]피페리딘-4-일}아미노)-메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
255. 2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(3-하이드록시피롤리딘-1-일)아세틸]-피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
256. 2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(3-메톡시피롤리딘-1-일)아세틸]-피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
257. 2-메틸-2-[5-({3-[5-({[1-(2-{2-옥사-8-아자스피로[4.5]데칸-8-일}아세틸)-피페리딘-4-일]아미노}메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
258. 2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(4-하이드록시-4-메틸피페리딘-1-일)아세틸]피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
259. 2-(5-{[3-(5-{[(1-{2-[비스(2-메톡시에틸)아미노]아세틸}피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
260. 2-(5-{[3-(5-{[(1-{2-[메톡시(메틸)아미노]아세틸}피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
261. 2-(5-{[3-(5-{[(1-{2-[(2,3-우레이도프로필)(메틸)아미노]아세틸}피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
262. 2-메틸-2-(5-{[3-(5-{[(1-메틸-2-옥소피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
263. 2-메틸-2-(5-{[3-(5-{[(1-{2-[메틸(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]아세틸}피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
264. 2-메틸-2-[5-({3-[5-({[1-(2-{9-메틸-3,9-다이아자스피로[5.5]운데칸-3-일}아세틸)피페리딘-4-일]아미노}메틸)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
265. 2-(5-{[3-(5-{[(1-{2-[3-(다이메틸-아미노)피롤리딘-1-일]아세틸}피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
266. N-[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]-6-(피롤리딘-1-카르보닐)피리딘-3-아민
267. 6-(모르폴린-4-카르보닐)-N-[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]피리딘-3-아민
268. 2-클로로-N-[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]-메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]피리미딘-5-아민
269. 5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-N-페닐피리딘-2-카르복사미드
270. N-메틸-5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-N-(프로판-2-일)피리딘-2-카르복사미드
271. 5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-N-(피리딘-4-일)피리딘-2-카르복사미드
272. 5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-N-(피리딘-3-일)피리딘-2-카르복사미드
273. N-(1-메틸아제티딘-3-일)-5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르복사미드
274. N,N-다이에틸-5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르복사미드
275. 5-{[3-(5-{[(옥산-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-N-(옥세탄-3-일)피리딘-2-카르복사미드
276. 1-(4-{[(2-{3-[(2-tert-부틸피리미딘-5-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-5-일)메틸]아미노}피페리딘-1-일)-2-(다이메틸아미노)에탄-1-온
277. 1-(4-{[(2-{3-[(6-클로로피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-5-일)메틸]아미노}피페리딘-1-일)-2-(다이메틸아미노)에탄-1-온
278. 5-[(3-{5-[({1-[2-(다이메틸아미노)-아세틸]피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-N-(1-메틸피페리딘-4-일)피리딘-2-카르복사미드
279. 1-(4-{[(2-{3-[(4-클로로-3-플루오로페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-5-일)메틸]아미노}피페리딘-1-일)-2-(다이메틸아미노)에탄-1-온
280. 2-(다이메틸아미노)-1-(4-{[(2-{3-[(6-메틸피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-5-일)메틸]아미노}피페리딘-1-일)에탄-1-온
281. 1-(4-{[(2-{3-[(6-tert-부틸피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-5-일)메틸]아미노}피페리딘-1-일)-2-(다이메틸아미노)에탄-1-온
282. N-[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]-3-[1-(2-플루오로에틸)-5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1H-인돌-2-일]프로프-2-인아미드
283. 2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(다이메틸아미노)아세틸]피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1-에틸-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
284. 2-[5-({3-[1-(2,2-다이플루오로에틸)-5-[({1-[2-(다이메틸아미노)아세틸]피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
285. 2-{5-[(3-{5-[({1-[2-(다이메틸아미노)아세틸]피페리딘-4-일}아미노)메틸]-1-(2-플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
286. N-(6-클로로피리딘-3-일)-3-(5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인아미드
287. 2-(5-{[3-(5-{[(1-아세틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(옥시란-2-일메틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
288. 2-메틸-2-{5-[(3-{5-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
289. 2-{5-[(3-{4-[(1-아세틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
290. 2-메틸-2-{5-[(3-{4-[(프로판-2-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
291. 2-메틸-2-{5-[(3-{4-[(피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
292. 2-(5-{[3-(4-{[1-(2-메톡시에틸)-피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
293. 2-{5-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
294. 3-[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)-피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-1-(옥산-4-일)우레아
295. 3-[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)-피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-1-(1-메틸피페리딘-4-일)우레아
296. 2-(4-{[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)-피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)-N,N-다이메틸아세트아미드
297. 2-메틸-2-(5-{[3-(4-{[1-(프로판-2-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
298. 2-메틸-2-(5-{[3-(4-{[1-(1-메틸피페리딘-4-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
299. 4-{[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)-피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-N,N-다이메틸피페리딘-1-카르복사미드
300. N-[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)-피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-4-메틸피페라진-1-카르복사미드
301. 1-[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-3,3-다이메틸우레아
302. N-[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)-피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]모르폴린-4-카르복사미드
303. 2-{5-[(3-{4-[(4-하이드록시사이클로헥실)-아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
304. 2-메틸-2-[5-({3-[4-({1-[2-(4-메틸피페라진-1-일)-2-옥소에틸]-피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
305. 2-메틸-2-{5-[(3-{4-[(옥산-4-일메틸)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
306. 2-{5-[(3-{4-[(1-에틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
307. 2-(5-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
308. 2-{5-[(3-{4-[(1-메탄설포닐피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
309. 2-(5-{[3-(4-{[1-(2-메탄설포닐-에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
310. 2-메틸-2-(5-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-하이드록시사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
311. 2-메틸-2-(5-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-하이드록시사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
312. 2-메틸-2-[5-({3-[4-({1-[2-(모르폴린-4-일)-2-옥소에틸]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
313. 2-(4-{[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)-N,N-비스(2-메톡시에틸)아세트아미드
314. 2-메틸-2-{5-[(3-{4-[(피롤리딘-3-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
315. 2-메틸-2-{5-[(3-{4-[(1-메틸피롤리딘-3-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
316. 2-(4-{[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)아세트아미드
317. 메틸 2-(4-{[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)아세테이트
318. 2-[5-({3-[4-({1-[2-(4-하이드록시피페리딘-1-일)-2-옥소에틸]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
319. 2-메틸-2-{5-[(3-{4-[(2-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
320. 2-{5-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티올란-3-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
321. 2-메틸-2-[5-({3-[4-({1-[2-옥소-2-(피롤리딘-1-일)에틸]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
322. 2-{5-[(3-{4-[(1-{2-[4-(다이메틸아미노)피페리딘-1-일]-2-옥소에틸}피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
323. 2-[5-({3-[4-({1-[2-(다이메틸아미노)아세틸]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
324. 2-(5-{[3-(4-{[1-(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
325. 2-(5-{[3-(4-{[1-(시아노메틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
326. 2-메틸-2-[5-({3-[1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-4-{[1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
327. 2-{5-[(3-{4-[(1-{2-[4-(2-메탄설포닐에틸)피페라진-1-일]-2-옥소에틸}피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
328. 2-[5-({3-[4-({1-[2-(1,1-다이옥소-1λ6,4-티오모르폴린-4-일)-2-옥소에틸]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
329. 2-(5-{[3-(4-{[1-(1-메탄설포닐피페리딘-4-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
330. 2-(4-{[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)-N-(2,3-우레이도프로필)-N-메틸아세트아미드
331. 2-(4-{[2-(3-{[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)-N-(2,3-우레이도프로필)아세트아미드
332. 2-[5-({3-[4-({1-[2-(4-메탄설포닐피페라진-1-일)-2-옥소에틸]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
333. 2-{5-[(3-{4-[(1-{2-[4-(2-하이드록시에틸)피페라진-1-일]-2-옥소에틸}피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
334. 2-메틸-2-(5-{[3-(4-{[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
335. 2-[5-({3-[4-({1-[1-(2-메탄설포닐에틸)피페리딘-4-일]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
336. 2-[5-({3-[4-({1-[1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
337. 2-[5-({3-[4-({1-[1-(2-하이드록시에틸)피페리딘-4-일]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
338. 2-[5-({3-[4-({1-[2-(다이메틸아미노)에틸]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
339. 2-(5-{[3-(4-{[1-(1-아세틸피페리딘-4-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
340. 2-메틸-2-[5-({3-[4-({1-[(1R,4R)-4-하이드록시사이클로헥실]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
341. 2-메틸-2-[5-({3-[4-({1-[(1S,4S)-4-하이드록시사이클로헥실]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
342. N-(1-메틸피페리딘-4-일)-2-{3-[(6-메틸피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
343. 2-메틸-2-{5-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
344. 5-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-N-(피리딘-3-일)피리딘-2-카르복사미드
345. 5-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-카르보니트릴
346. N-[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]-3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인아미드
347. 2-{3-[(2-플루오로페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
348. 2-{3-[(3-플루오로페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
349. 4-아미노-N-(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)벤젠-1-설폰아미드
350. 2-{3-[(6-tert-부틸피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
351. 2-{3-[(4-플루오로페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
352. N,N-다이메틸-5-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-카르복사미드
353. 5-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-N-(프로판-2-일)피리딘-2-카르복사미드
354. N-(피리딘-3-일)-5-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르복사미드
355. N-(피리딘-3-일)-5-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르복사미드
356. 2-{3-[(6-메탄설포닐피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
357. 6-tert-부틸-N-(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)피리딘-3-카르복사미드
358. 2-{3-[(6-클로로피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
359. 2-{4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]페닐}프로판-2-올
360. 6-메틸-N-(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)피리딘-3-카르복사미드
361. N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-2-(3-{[6-(트라이플루오로메틸)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1H-인돌-4-아민
362. 3-(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)-1-페닐우레아
363. 2-{3-[(4-tert-부틸-2-플루오로페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
364. 2-{3-플루오로-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]페닐}-2-메틸프로판니트릴
365. 4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
366. 2-{3-[(2,6-다이플루오로-4-메탄-설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
367. N-메틸-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
368. 2-{3-[(4-메탄설포닐-3-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
369. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
370. 2-{3-[(5-메탄설포닐피리딘-2-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
371. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메틸페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
372. 메틸 3-메톡시-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤조에이트
373. N-{3-메톡시-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]페닐}메탄설폰아미드
374. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤조니트릴
375. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤조산
376. 2-{3-[(2,4-다이메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
377. 2-{3-[(2-메톡시피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
378. 2-{3-[(5-플루오로-2-메톡시페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
379. 2-{3-[(2-에톡시-4-메탄-설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
380. 2-{3-[(3-플루오로-2-메톡시페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
381. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
382. 2-{3-[(4-플루오로-2-메톡시페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
383. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-벤즈아미드
384. 2-{3-[(2-플루오로-6-메톡시페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
385. 2-{3-[(4-tert-부틸-2-메톡시페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
386. 4-메톡시-3-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-벤조니트릴
387. 2-{3-[(5-tert-부틸-2-메톡시페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
388. N-(1-메틸피페리딘-4-일)-2-[3-(페닐아미노)프로프-1-인-1-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
389. 5-메탄설포닐-2-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤조니트릴
390. 2-(3-{[2-(2-플루오로에톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
391. 2-{3-[(3-메톡시피리딘-4-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
392. 2-{3-[(2-클로로-4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
393. 2-{3-[(4-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
394. 2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2-메톡시에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
395. 5-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-카르보니트릴
396. 4-{[2-(3-{[6-(모르폴린-4-카르보닐)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
397. 4-{[2-(3-{[6-(4-메틸피페라진-1-카르보닐)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
398. 4-[(2-{3-[(퀴놀린-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
399. 4-[(2-{3-[(퀴녹살린-6-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
400. 4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
401. 5-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-카르복사미드
402. 4-[(2-{3-[(6-메톡시피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
403. 4-{[2-(3-{[6-(4-하이드록시피페리딘-1-카르보닐)피리딘-3-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
404. 4-[(2-{3-[(1-메틸-2-옥소-1,2-다이하이드로피리딘-4-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
405. 4-[(2-{3-[(2-메톡시피리딘-4-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
406. 2-{4-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-플루오로페닐}-2-메틸프로판니트릴
407. 5-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-N-(1-메틸피페리딘-4-일)피리딘-2-카르복사미드
408. 4-[(2-{3-[(2-플루오로-4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
409. 4-{[2-(3-{[4-(에탄설포닐)-페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
410. 4-[(2-{3-[(2-tert-부틸피리미딘-5-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
411. 3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-N-(4-메탄설포닐-페닐)-프로프-2-인아미드
412. 5-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-N-(옥산-4-일)피리딘-2-카르복사미드
413. 5-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-N-(피리딘-3-일)피리딘-2-카르복사미드
414. 5-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-N-메틸피리딘-2-카르복사미드
415. 4-[(2-{3-[(3-클로로-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
416. N-(2,3-우레이도프로필)-5-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-카르복사미드
417. 5-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-N-하이드록시피리딘-2-카르복사미드
418. 5-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-N-(2-하이드록시에틸)피리딘-2-카르복사미드
419. 5-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-N-하이드록시-N-메틸피리딘-2-카르복사미드
420. 4-아미노-N-(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)벤젠-1-설폰아미드
421. 4-({2-[3-({피리도[2,3-b]피라진-7-일}아미노)프로프-1-인-1-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일}아미노)-1λ6-티안-1,1-다이온
422. 4-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-벤즈아미드
423. 4-{[2-(3-{[2-(메틸설파닐)피리미딘-5-일]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
424. 4-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
425. 4-{[2-(3-{[4-(2-메틸프로판-2-설포닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
426. 4-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-N,N-다이메틸벤젠-1-설폰아미드
427. 4-{[1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-2-[2-(트라이메틸실릴)에티닐]-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
428. 4-[(2-{3-[(5-메탄설포닐피리딘-2-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
429. 4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
430. 4-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-N-메틸벤젠-1-설폰아미드
431. 4-{[2-에티닐-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
432. N-{4-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시페닐}메탄설폰아미드
433. 4-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시벤조산
434. 4-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시벤조니트릴
435. 4-[(2-{3-[(5-플루오로-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
436. 4-[(2-{3-[(2-메톡시-6-메틸피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
437. 4-[(2-{3-[(2-하이드록시-6-메틸피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
438. 4-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시벤즈아미드
439. 4-[(2-{3-[(2-메톡시피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
440. 4-[(2-{3-[(4-플루오로-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
441. 4-[(2-{3-[(5-tert-부틸-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
442. 4-[(2-{3-[(2-에톡시-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
443. 4-[(2-{3-[(3-플루오로-2-메톡시페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
444. 4-({2-[3-(메틸아미노)프로프-1-인-1-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일}아미노)-1λ6-티안-1,1-다이온
445. 4-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
446. 4-[(2-{3-[(2-플루오로-6-메톡시페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
447. 3-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-4-메톡시벤조니트릴
448. 4-[(2-{3-[(4-tert-부틸-2-메톡시-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
449. 4-({2-[3-(페닐아미노)프로프-1-인-1-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일}아미노)-1λ6-티안-1,1-다이온
450. 4-{[2-(3-{[2-(2-플루오로에톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
451. 2-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-5-메탄설포닐벤조니트릴
452. 4-[(2-{3-[(2-클로로-4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
453. 4-[(2-{3-[(4-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
454. 4-{[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2-메톡시에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
455. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-N,N-다이메틸아세트아미드
456. 2-메틸-2-(5-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-일)프로판니트릴
457. 2-(5-((3-(4-(((1S,4S)-4-(다이메틸아미노)-사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
458. N-[1-(2-메탄설포닐에틸)피페리딘-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
459. 5-({3-[4-({1-[(다이메틸카바모일)메틸]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-카르복사미드
460. 5-{[3-(4-{[1-(2-메탄설포닐에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르복사미드
461. 5-[(3-{4-[(피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-카르복사미드
462. 5-{[3-(4-{[1-(카바모일메틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르복사미드
463. 5-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르복사미드
464. 5-{[3-(4-{[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르복사미드
465. 5-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)-사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르복사미드
466. 4-{[3-(4-{[1-(2-메탄설포닐-에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
467. 4-{[3-(4-{[1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
468. 5-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)-사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}피리딘-2-카르복사미드
469. N,N-다이메틸-4-{[3-(4-{[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
470. 4-{[3-(4-{[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
471. 2-{4-[(2-{3-[(4-설파모일페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-피페리딘-1-일}아세트아미드
472. 4-{[3-(4-{[1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-N,N-다이메틸벤젠-1-설폰아미드
473. 4-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
474. 4-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
475. 4-{[3-(4-{[1-(2,3-우레이도프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
476. 4-({3-[4-({1-[2-(모르폴린-4-일)-2-옥소에틸]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)벤젠-1-설폰아미드
477. 메틸 2-{4-[(2-{3-[(4-설파모일페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로-에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세테이트
478. 4-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
479. 4-({3-[4-({1-[2-(2-하이드록시에톡시)에틸]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)벤젠-1-설폰아미드
480. N,N-다이메틸-2-{4-[(2-{3-[(4-설파모일페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세트아미드
481. 4-({3-[4-({1-[2-(4-하이드록시피페리딘-1-일)-2-옥소에틸]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)벤젠-1-설폰아미드
482. 2-{4-[(2-{3-[(4-설파모일페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세트산
483. 4-({3-[4-({1-[2-(4-메틸피페라진-1-일)-2-옥소에틸]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)벤젠-1-설폰아미드
484. N-메틸-2-{4-[(2-{3-[(4-설파모일페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세트아미드
485. N-메틸-4-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
486. 4-{[3-(4-{[1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-N-메틸벤젠-1-설폰아미드
487. N-메틸-4-{[3-(4-{[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
488. 2-(다이메틸아미노)에틸 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세테이트
489. 2-메톡시-4-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
490. 2-클로로-4-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
491. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
492. 4-{[3-(4-{[1-(2,3-우레이도프로필)-피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로-에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
493. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
494. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
495. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤즈아미드
496. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
497. 4-{[3-(4-{[1-(2,3-우레이도프로필)-피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤즈아미드
498. 2-[5-({3-[1-(시아노메틸)-4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
499. 2-[5-({3-[1-(3-메톡시프로필)-4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
500. 2-[5-({3-[1-(2-클로로에틸)-4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
501. 2-메틸-2-{5-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(프로판-2-일)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
502. 2-{5-[(3-{1-사이클로펜틸-4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
503. 2-메틸-2-{5-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(3,3,3-트라이플루오로프로필)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}프로판니트릴
504. 1-(2-클로로에틸)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-2-{3-[(6-메틸피리딘-3-일)아미노]-프로프-1-인-1-일}-1H-인돌-4-아민
505. 1-(2-클로로에틸)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-2-{3-[(6-메틸피리딘-3-일)아미노]-프로프-1-인-1-일}-1H-인돌-4-아민
506. 1-(2-클로로에틸)-2-{3-[(4-클로로페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1H-인돌-4-아민
507. 2-[5-({3-[1-(1-시아노에틸)-4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
508. 2-[5-({3-[1-(시아노메틸)-4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]-2-메틸프로판니트릴
509. 4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(옥시란-2-일메틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
510. 2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(옥시란-2-일메틸)-1H-인돌-4-아민
511. 4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(옥시란-2-일메틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
512. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(옥시란-2-일메틸)-1H-인돌-4-아민
513. 1-[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]-3-(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)우레아
514. 1-(6-메탄설포닐피리딘-3-일)-3-(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)우레아
515. 1-[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]-3-(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)우레아
516. 3-(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)-1-(6-메탄설포닐피리딘-3-일)우레아
517. 1-(6-시아노피리딘-3-일)-3-(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)우레아
518. 1-(6-시아노피리딘-3-일)-3-(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)우레아
519. 3-(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)-1-(퀴녹살린-6-일)우레아
520. N-(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)-4-메틸피페라진-1-카르복사미드
521. N-(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)모르폴린-4-카르복사미드
522. 4-[(2-{3-[(6-메탄설포닐피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
523. 2-{4-[(2-{3-[(6-메탄설포닐피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-N,N-다이메틸아세트아미드
524. N-(1-에틸피페리딘-4-일)-2-{3-[(6-메탄설포닐피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
525. N-[1-(2-메탄설포닐에틸)피페리딘-4-일]-2-{3-[(6-메탄설포닐피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
526. 2-{3-[(6-메탄설포닐피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(1-메틸피페리딘-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
527. 2-{4-[(2-{3-[(6-메탄설포닐피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에탄-1-올
528. 4-{4-[(2-{3-[(6-메탄설포닐피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-1λ6-티안-1,1-다이온
529. 2-{4-[(2-{3-[(6-메탄설포닐피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-1-(4-메틸피페라진-1-일)에탄-1-온
530. 2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(옥산-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
531. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에탄-1-올
532. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-1-(4-메틸피페라진-1-일)에탄-1-온
533. 2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(1-메틸피페리딘-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
534. N-(2,3-우레이도프로필)-2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-N-메틸아세트아미드
535. 4-N-(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-1-N,1-N-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
536. (1S,4S)-4-N-(2-{3-[(4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-1-N,1-N-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
537. 2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
538. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-1-(모르폴린-4-일)에탄-1-온
539. 1-(4-하이드록시피페리딘-1-일)-2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에탄-1-온
540. 2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
541. N-{1-[1-(2-메탄설포닐에틸)피페리딘-4-일]피페리딘-4-일}-2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
542. 2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
543. 3-{4-[(2-{3-[(4-메탄-설포닐페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판니트릴
544. 2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
545. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄-설포닐페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세트아미드
546. 4-{4-[(2-{3-[(4-메탄-설포닐페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-1λ6-티안-1,1-다이온
547. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄-설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-N-메틸아세트아미드
548. 2-(3-{[4-(에탄설포닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
549. 2-{4-[(2-{3-[(2-플루오로-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에탄-1-올
550. 2-{3-[(2-플루오로-4-메탄-설포닐페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(2-메탄설포닐에틸)-피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
551. 2-{4-[(2-{3-[(2-플루오로-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세트아미드
552. 2-{3-[(2-플루오로-4-메탄-설포닐페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
553. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-2-메톡시에탄-1-온
554. 2-{3-[(4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피롤리딘-3-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
555. N-하이드록시-2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세트아미드
556. 3-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-1,2-다이올
557. 2-{3-[(2-플루오로-4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(1-메틸피페리딘-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
558. 2-(3-{[4-(에탄설포닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[1-(1-메틸피페리딘-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
559. 2-{3-[(2-플루오로-4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(옥산-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
560. 2-(4-{[2-(3-{[4-(에탄설포닐)-페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)에탄-1-올
561. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-2-올
562. 2-(3-{[4-(에탄설포닐)-페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[1-(2-메탄설포닐에틸)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
563. 4-{[1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-2-{3-[(4-트라이플루오로메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
564. 2-(4-{[1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-2-{3-[(4-트라이플루오로메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)에탄-1-올
565. N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-2-{3-[(4-트라이플루오로메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1H-인돌-4-아민
566. 2-{3-[(4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(1-메틸피롤리딘-3-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
567. 2-{3-[(4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(3-메탄설포닐프로필)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
568. 2-(3-{[4-(에탄설포닐)-페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
569. 4-(4-{[2-(3-{[4-(에탄설포닐)-페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)-1λ6-티안-1,1-다이온
570. 2-(3-{[4-(에탄설포닐)-페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
571. N-[1-(2-메탄설포닐에틸)-피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-2-{3-[(4-트라이플루오로메탄-설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1H-인돌-4-아민
572. N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-2-{3-[(4-트라이플루오로메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1H-인돌-4-아민
573. N-[1-(1-메틸피페리딘-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-2-{3-[(4-트라이플루오로메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1H-인돌-4-아민
574. 2-{3-[(2-플루오로-4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
575. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세토니트릴
576. 2-{3-[(2-플루오로-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
577. 2-{3-[(3-클로로-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
578. 2-{3-[(2,6-다이플루오로-4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
579. 2-{3-[(3-클로로-4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
580. 2-{4-[(2-{3-[(3-클로로-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에탄-1-올
581. (2S)-3-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-1,2-다이올
582. N-(5-아미노펜틸)-2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세트아미드
583. 2-{3-[(2,6-다이플루오로-4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
584. 2-(3-{[4-(에탄설포닐)페닐]-아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(옥산-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
585. 2-(4-{[2-(3-{[4-(에탄설포닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)아세토니트릴
586. 2-(3-{[4-(2-메틸프로판-2-설포닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
587. 2-(2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에톡시)에탄-1-올
588. 1-{4-[(2-{3-[(2-플루오로-4-메탄-설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-2-올
589. 3-{4-[(2-{3-[(2-플루오로-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-1,2-다이올
590. (1S,4S)-4-N-(2-{3-[(2-플루오로-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-1-N,1-N-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
591. 3-(4-{[2-(3-{[4-(에탄설포닐)-페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)프로판-1,2-다이올
592. 2-(3-{[4-(에탄설포닐)-페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[1-(3-메탄설포닐프로필)-피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
593. 1-(4-{[2-(3-{[4-(에탄설포닐)-페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)프로판-2-올
594. 2-[2-(4-{[2-(3-{[4-(에탄설포닐)-페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)에톡시]에탄-1-올
595. (1R,4R)-4-N-(2-{3-[(2-플루오로-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-1-N,1-N-다이메틸-사이클로헥산-1,4-다이아민
596. 2-{3-[(2,6-다이플루오로-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(2-메탄설포닐에틸)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
597. 4-{4-[(2-{3-[(2,6-다이플루오로-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-1λ6-티안-1,1-다이온
598. 2-{3-[(4-메탄설포닐-3-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
599. 2-{3-[(4-메탄설포닐-3-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
600. 4-N-(2-{3-[(2-플루오로-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-1-N,1-N-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
601. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세트산
602. 2-하이드록시에틸 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세테이트
603. 2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(2-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
604. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-3-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에탄-1-올
605. (2S)-2-(2-{4-[(2-{3-[(4-메탄-설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세트아미도)펜탄다이오산
606. 1,5-다이메틸 (2S)-2-(2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세트아미도)펜탄다이오에이트
607. N-(4-카르밤이미다미도부틸)-2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세트아미드
608. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(옥산-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
609. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에탄-1-올
610. 2-{3-[(5-메탄설포닐피리딘-2-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(옥산-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
611. 3-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-1,2-다이올
612. 4-[(2-{3-[(2,4-다이메톡시페닐)-아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
613. 메틸 4-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시벤조에이트
614. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(2-메탄설포닐에틸)-피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
615. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
616. (1S,4S)-4-N-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-1-N,1-N-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
617. (1R,4R)-4-N-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-1-N,1-N-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
618. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
619. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-2-오
620. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(1-메틸피롤리딘-3-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
621. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(2-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
622. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
623. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-1-(4-메틸피페라진-1-일)에탄-1-온
624. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세트아미드
625. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(1-메틸피페리딘-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
626. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥실}피페리딘-4-올
627. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-1-(모르폴린-4-일)에탄-1-온
628. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-N,N-다이메틸아세트아미드
629. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세토니트릴
630. 메틸 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄-설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세테이트
631. 1-(4-하이드록시피페리딘-1-일)-2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시-페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에탄-1-온
632. 2-(2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에톡시)에탄-1-올
633. -[(1R,4R)-4-[(2-{3-[(4-메탄-설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥실]피페리딘-4-올
634. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세트산
635. (1R,4R)-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥산-1-올
636. (1S,4S)-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥산-1-올
637. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
638. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥실}-3-메틸피롤리딘-3-올
639. (3R,4R)-1-{4-[(2-{3-[(4-메탄-설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥실}-피롤리딘-3,4-다이올
640. 4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-카르복스이미다미드
641. 1-[(1S,4S)-4-[(2-{3-[(4-메탄-설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥실]피페리딘-4-올
642. 4-[(2-{3-[(3-메톡시피리딘-4-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
643. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1S,4S)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
644. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
645. 2-(3-{[2-(2-플루오로에톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
646. 4-{[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(트라이플루오로메틸)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
647. 2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(트라이플루오로메틸)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
648. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에탄-1-온
649. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[1-(1-메틸피페리딘-4-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
650. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-벤즈아미드
651. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[1-(1-메틸피페리딘-4-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
652. 3-(4-{[2-(3-{[2-(2-플루오로에톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)프로판-1,2-다이올
653. 3-(4-{[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2-메톡시에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)프로판-1,2-다이올
654. 2-(4-{[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2-메톡시에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)아세트아미드
655. 2-(4-{[2-(3-{[2-(2-플루오로에톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)-1-(4-메틸피페라진-1-일)에탄-1-온
656. 2-(3-{[2-(2-플루오로에톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(옥산-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
657. 2-(3-{[2-(2-플루오로에톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[1-(1-메틸피페리딘-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
658. 4-[(2-{3-[(4-메톡시피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
659. S-{4-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시페닐}-2-하이드록시에탄-1-설폰아미도
660. 2-하이드록시-S-{3-메톡시-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]페닐}에탄-1-설폰아미도
661. 2-메틸-2-[5-({3-[4-(모르폴린-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)피리딘-2-일]프로판니트릴
662. -{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-N-[5-(2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세트아미도)펜틸]아세트아미드
663. 6-[(2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세틸)옥시]헥실 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}아세테이트
664. 3-메톡시-4-({3-[4-({1-[2-(4-메틸피페라진-1-일)-2-옥소에틸]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)벤젠-1-설폰아미드
665. 2-{5-메탄설포닐-2-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]페녹시}아세트아미드
666. 2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2-메톡시에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
667. 2-(4-{[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2-메톡시에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)에탄-1-올
668. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤조산
669. 2-{2-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-5-메탄설포닐페녹시}아세트아미드
670. 4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-카르복사미드
671. 2-{3-[(4-메톡시피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
672. 4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-카르보티오아미드
673. 4-[(2-{3-[(6-메탄설포닐-4-메톡시피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
674. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
675. 4-{[2-(3-{[4-(에탄설포닐)-2-메톡시페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
676. 2-(3-{[4-(에탄설포닐)-2-메톡시페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
677. 4-{[3-(4-{[1-(2,3-우레이도프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
678. 메틸 4-{[3-(4-{[1-(2,3-우레이도프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
679. 메틸 3-메톡시-4-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤조에이트
680. 3-메톡시-4-({3-[4-({1-[2-(4-메틸피페라진-1-일)-2-옥소에틸]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)벤즈아미드
681. 4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-N-메틸피페리딘-1-카르복스이미다미드
682. 2-{3-[(6-메탄설포닐-4-메톡시피리딘-3-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
683. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(피리딘-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
684. 3-(4-{[2-(3-{[4-(에탄설포닐)-2-메톡시페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)프로판-1,2-다이올
685. 2-(3-{[4-(에탄설포닐)-2-메톡시페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
686. 2-하이드록시-S-{3-메톡시-4-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]페닐}에탄-1-설폰아미도
687. 2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2,2,2-트라이플루오로에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
688. 4-{[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2,2,2-트라이플루오로에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
689. 2-하이드록시-S-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페닐)에탄-1-설폰아미도
690. S-(4-{[3-(4-{[1-(2,3-우레이도프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시페닐)-2-하이드록시에탄-1-설폰아미도
691. 2-{3-메톡시-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]페닐}-2-메틸프로판니트릴
692. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-[(3R,4R)-3,4-우레이도피롤리딘-1-일]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
693. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[(3R,4R)-3,4-우레이도피롤리딘-1-일]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
694. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(4-하이드록시피페리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
695. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(4-하이드록시피페리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
696. 2-{4-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시페닐}-2-메틸프로판니트릴
697. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
698. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
699. (3S,4S)-1-[(1S,4S)-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥실]피롤리딘-3,4-다이올
700. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
701. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
702. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N,N-다이메틸-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
703. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(2-메톡시에틸)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
704. 2-[(2-{3-[(2-메톡시-4-설파모일페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]아세트아미드
705. 4-[(3-{4-[(1,5-우레이도펜탄-3-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
706. N-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아세트아미드
707. 3-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-1-(1-메틸피페리딘-4-일)우레아
708. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1-메틸피페리딘-4-일)카바모일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
709. N-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-4-메틸피페라진-1-카르복사미드
710. N-(2-{3-[(4-카바모일-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-4-메틸피페라진-1-카르복사미드
711. 3-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-1-[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]우레아
712. 1-(2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-3-(피리딘-4-일)우레아
713. 3-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-1-[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]우레아
714. 3-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-1-[1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]우레아
715. 3-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-1-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]우레아
716. 1-[1-(2,3-우레이도프로필)피페리딘-4-일]-3-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)우레아
717. 2-(4-{[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)카바모일]아미노}피페리딘-1-일)아세트아미드
718. 3-메톡시-4-({3-[4-({2-옥사스피로[3.3]헵탄-6-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)벤젠-1-설폰아미드
719. [1-(클로로메틸)-3-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로부틸]메탄올
720. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-{2-옥사스피로[3.3]헵탄-6-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
721. 4-({3-[4-({2-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
722. N-{2-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
723. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
724. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-아미노사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
725. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-아미노사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
726. rel-(1R,3R)-N1-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,3-다이아민
727. rac-(1R,3S)-N1-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,3-다이아민
728. (1R,2S)-N1-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,2-다이아민Q
729. rac-(1R,2S)-N1-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,2-다이아민
730. rel-(1R,3S)-3-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥산-1-올
731. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-하이드록시-4-메틸사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
732. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-하이드록시-4-메틸사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
733. 4-[(3-{4-[(4-시아노사이클로헥실)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
734. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-시아노사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
735. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-시아노사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
736. 3-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥산-1-카르복실산
737. 2-플루오로-N1-(2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,4-다이아민
738. (1R,2R,4S)-2-플루오로-N1-(2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,4-다이아민
739. 2-플루오로-N1-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)- N4-메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
740. (1R,2R,4S)-2-플루오로-N1-(2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4-메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
741. 2-플루오로-N1-(2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4,N4-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
742. (1R,2R,4S)-2-플루오로-N1-(2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4,N4-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
743. (3S,4R)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥산-1-올
744. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[비스(2-하이드록시에틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
745. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-[비스(2-하이드록시에틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
746. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
747. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
748. 3-메톡시-N-(1,2-옥사졸-3-일)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
749. 3-메톡시-N-(옥산-4-일)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
750. 3-메톡시-N-(1,2-옥사졸-3-일)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
751. 3-메톡시-N-(옥산-4-일)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
752. N-(3-(4-(((1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-N-(2-하이드록시-4-(메틸설포닐)페닐)프로피온아미드
753. N-(3-(4-(((1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-N-(2-하이드록시-4-(메틸설포닐)페닐)프로피온아미드
754. 3-메톡시-N-(5-메틸-1,2-옥사졸-3-일)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
755. 3-메톡시-N-(5-메틸-1,2-옥사졸-3-일)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
756. (1S,4S)- N4-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1-(2-메톡시에틸)-N1-메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
757. (1R,4R)- N4-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1-(2-메톡시에틸)-N1-메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
758. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-[(3S,4S)-3,4-우레이도피롤리딘-1-일]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
759. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-((3R,4R)-3,4-우레이도피롤리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
760. 4-((3-(4-(((1R,4S)-4-((3S,4S)-3,4-우레이도피롤리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
761. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[비스(2-메톡시에틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
762. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-[비스(2-메톡시에틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
763. 4-({3-[4-({1,4-다이옥사스피로[4.5]데칸-8-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
764. N-{1,4-다이옥사스피로[4.5]데칸-8-일}-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
765. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(4-옥소사이클로헥실)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
766. 4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥산-1-온
767. (1R,4R)- N4-[2-(3-{[2-메톡시-4-(모르폴린-4-설포닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
768. (1S,4S)- N4-[2-(3-{[2-메톡시-4-(모르폴린-4-설포닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
769. N,N-비스(2-하이드록시에틸)-3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
770. N,N-비스(2-하이드록시에틸)-3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
771. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
772. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
773. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
774. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
775. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
776. (1R,4R)- N4-{2-[3-({2-메톡시-4-[(4-메틸피페라진-1-일)설포닐]페닐}아미노)프로프-1-인-1-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일}-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
777. (1R,4R)- N4-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-[(옥시란-2-일)메틸]-1H-인돌-4-일)-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
778. 2-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1H-인돌-1-일)메틸]프로프-2-
779. 5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페놀
780. 5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페놀
781. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
782. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
783. N-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠설포닐)아세트아미드
784. N-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠설포닐)아세트아미드
785. N-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠설포닐)프로판아미드
786. N-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠설포닐)프로판아미드
787. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)에탄-1-올
788. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)에탄-1-올
789. (1R,4R)- N4-[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2-메톡시에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
790. N-(3-(4-(((1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-N-(2-하이드록시-4-(메틸설포닐)페닐)아이소부티르아미드
791. N-(3-(4-(((1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-N-(2-하이드록시-4-(메틸설포닐)페닐)아이소부티르아미드
792. (1R,4R)- N4-[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2,2,2-트라이플루오로에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
793. (1S,4S)- N4-[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2,2,2-트라이플루오로에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
794. (1S,4S)- N4-{2-[3-(2-아미노-4-메탄설포닐페녹시)프로프-1-인-1-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일}-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
795. (1R,4R)- N4-(2-{3-[(2-에톡시-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
796. (1S,4S)- N4-(2-{3-[(2-에톡시-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
797. 3-하이드록시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
798. 3-하이드록시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
799. 3-(2-메톡시에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
800. (1R,4R)- N4-{2-[3-(2-아미노-4-메탄설포닐페녹시)프로프-1-인-1-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일}-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
801. N-에틸-3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
802. N-에틸-3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
803. 3-(2-메톡시에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
804. 3-(2-플루오로에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
805. 3-(2-플루오로에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
806. 3-(플루오로메톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
807. 3-(플루오로메톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
808. (1S,4S)- N4-(2-{3-[4-메탄설포닐-2-(메틸아미노)페녹시]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
809. (1R,4R)- N4-(2-{3-[4-메탄설포닐-2-(메틸아미노)페녹시]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
810. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
811. (1S,4S)-N4-(2-{3-[2-(다이메틸아미노)-4-메탄설포닐페녹시]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
812. (1R,4R)-N4-(2-{3-[2-(다이메틸아미노)-4-메탄설포닐페녹시]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
813. 3-(시아노메톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
814. 3-(2-시아노에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
815. N-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]옥시}페닐)아세트아미드
816. N-(2-((3-(4-(((1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)옥시)-5-(메틸설포닐)페닐)아세트아미드
817. (1R,4R)-N1-(2-(3-((2-(플루오로메톡시)-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4,N4-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
818. (1S,4S)-N1-(2-(3-((2-(플루오로메톡시)-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4,N4-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
819. (1R,4R)-N4-[2-(3-{[4-(에탄설포닐)-2-메톡시페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
820. (1S,4S)-N4-[2-(3-{[4-(에탄설포닐)-2-메톡시페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
821. 2-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페닐)-2-메틸프로판니트릴
822. 2-(4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시페닐)-2-메틸프로판니트릴
823. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
824. 3-(시아노메톡시)-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
825. 3-(3-(4-(((1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-6-(메틸설포닐)벤조[d]옥사졸-2(3H)-온
826. 3-(3-(4-(((1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-6-(메틸설포닐)벤조[d]옥사졸-2(3H)-온
827. 3-메톡시-N,N-다이메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노} 벤젠-1-설폰아미드
828. (1R,4R)-N1-(2-(3-(((3S,4R)-3-메톡시테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4,N4-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
829. (1S,4S)-N1-(2-(3-(((3S,4R)-3-메톡시테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4,N4-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
830. (1R,4R)-N4-(2-{3-[(4-클로로-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
831. (1S,4S)-N1-(2-(3-((4-클로로-2-메톡시페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4,N4-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
832. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-2-플루오로-5-메톡시벤즈아미드
833. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-2-플루오로-5-메톡시벤즈아미드
834. (1R,4R)-N4-[2-(3-{[2-메톡시-4-(트라이플루오로메틸)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
835. (1S,4S)-N1-(2-(3-((2-메톡시-4-(트라이플루오로메틸)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4,N4-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
836. 2-플루오로-5-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
837. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-2-플루오로-5-메톡시-N-메틸벤즈아미드
838. (1S,4S)-N4-[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(트라이플루오로메틸)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
839. (1R,4R)-N4-[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(트라이플루오로메틸)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
840. (1R,4R)-N4-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메틸페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
841. (1S,4S)-N1,N1-다이메틸-N4-(2-(3-((2-메틸-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,4-다이아민
842. (1R,4R)-N4-[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(트라이플루오로메톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
843. (1S,4S)-N1,N1-다이메틸-N4-(2-(3-((4-(메틸설포닐)-2-(트라이플루오로메톡시)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,4-다이아민
844. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이에틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
845. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(다이에틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
846. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이에틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
847. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(다이에틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
848. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이에틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
849. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
850. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
851. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
852. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
853. N-에틸-3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
854. N-에틸-3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-((2-메톡시에틸)(메틸)아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
855. (1R,4R)-N1-(2-(3-((2-(플루오로메톡시)-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4-(2-메톡시에틸)-N4-메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
856. (1S,4S)-N1-(2-(3-((2-(플루오로메톡시)-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4-(2-메톡시에틸)-N4-메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
857. 3-(플루오로메톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
858. 3-(플루오로메톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
859. 3-(플루오로메톡시)-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-((2-메톡시에틸)(메틸)아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-N-메틸벤즈아미드
860. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
861. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-((2-메톡시에틸)(메틸)아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
862. (1R,4R)-N1,N1-다이에틸-N4-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,4-다이아민
863. (1S,4S)-N1,N1-다이에틸-N4-(2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,4-다이아민
864. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
865. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
866. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[비스(2-메톡시에틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
867. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-[비스(2-메톡시에틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
868. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
869. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
870. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
871. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
872. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
873. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
874. 2-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1H-인돌-1-일)아세토니트릴
875. 4-({3-[1-(2-플루오로에틸)-4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
876. 1-(2-플루오로에틸)-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]-1H-인돌-4-아민
877. 4-({3-[1-(시아노메틸)-4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
878. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-프로필-N-[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]-1H-인돌-4-아민
879. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2-메틸프로필)-N-[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]-1H-인돌-4-아민
880. 1-(2,2-다이플루오로에틸)-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]-1H-인돌-4-아민
881. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1R,4R)-4-모르폴리노사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
882. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-모르폴리노사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
883. N-에틸-3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
884. N-에틸-3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-모르폴리노사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
885. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
886. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
887. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
888. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-(3-메탄설포닐아제티딘-1-일)사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
889. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1S,4S)-4-(3-(메틸설포닐)아제티딘-1-일)사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
890. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(3-메탄설포닐아제티딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
891. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(3-(메틸설포닐)아제티딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
892. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(3-메탄설포닐아제티딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
893. 3-메톡시-N-메틸-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(3-(메틸설포닐)아제티딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
894. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
895. N-((1S,4S)-4-(2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
896. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
897. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
898. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
899. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
900. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-(2-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
901. 4-((3-(4-((2-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
902. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
903. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
904. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
905. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
906. N-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠설포닐)프로판아미드
907. N-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠설포닐)프로판아미드
908. N-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠설포닐)아세트아미드
909. N-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠설포닐)아세트아미드
910. N-((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-(2-플루오로에톡시)-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
911. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-(2-플루오로에톡시)-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
912. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
913. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
914. 5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페놀
915. 5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페놀
916. N-(3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-N-(2-하이드록시-4-(메틸설포닐)페닐)프로피온아미드
917. N-(3-(4-(((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-N-(2-하이드록시-4-(메틸설포닐)페닐)프로피온아미드
918. N-(2-하이드록시-4-메탄설포닐페닐)-2-메틸-N-[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]프로판아미드
919. N-(3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-N-(2-하이드록시-4-(메틸설포닐)페닐)아이소부티르아미드
920. 2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2-메톡시에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
921. 2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2-메톡시에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
922. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
923. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
924. 5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페닐 2-메틸프로파노에이트
925. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)에탄-1-올
926. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)에탄-1-올
927. N-(3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-N-(2-하이드록시-4-(메틸설포닐)페닐)아세트아미드
928. 5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페닐 2-메틸프로파노에이트
929. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
930. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
931. 2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2,2,2-트라이플루오로에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
932. 2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2,2,2-트라이플루오로에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
933. 2-[3-(2-아미노-4-메탄설포닐페녹시)프로프-1-인-1-일]-N-[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
934. 2-{3-[(2-에톡시-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
935. 2-{3-[(2-에톡시-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
936. 3-(2-메톡시에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
937. 3-(2-메톡시에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
938. N-에틸-3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
939. N-에틸-3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
940. 3-(2-플루오로에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
941. 3-(2-플루오로에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
942. 3-(시아노메톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
943. 3-(시아노메톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
944. 2-{3-[4-메탄설포닐-2-(메틸아미노)페녹시]프로프-1-인-1-일}-N-[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
945. 2-{3-[4-메탄설포닐-2-(메틸아미노)페녹시]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
946. 2-[3-(2-아미노-4-메탄설포닐페녹시)프로프-1-인-1-일]-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
947. N-((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-(2-아미노-4-(메틸설포닐)페녹시)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
948. 3-하이드록시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
949. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤조니트릴
950. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤조니트릴
951. 2-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페닐)-2-메틸프로판니트릴
952. 2-(4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시페닐)-2-메틸프로판니트릴
953. 3-(플루오로메톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
954. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-(플루오로메톡시)-N-메틸벤즈아미드
955. 3-(2-시아노에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
956. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-(2-시아노에톡시)-N-메틸벤즈아미드
957. 2-(3-{[2-(플루오로메톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
958. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-(플루오로메톡시)-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
959. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
960. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-(시아노메톡시)벤젠설폰아미드
961. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
962. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
963. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤젠설폰아미드
964. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤젠설폰아미드
965. N-((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((4-클로로-2-메톡시페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
966. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((4-클로로-2-메톡시페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
967. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N,N-다이메틸벤젠설폰아미드
968. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N,N-다이메틸벤젠설폰아미드
969. N-((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((4-(에틸설포닐)-2-메톡시페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
970. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((4-(에틸설포닐)-2-메톡시페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
971. N-((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-(((3S,4R)-3-메톡시테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
972. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-(((3S,4R)-3-메톡시테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
973. 2-플루오로-5-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
974. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-2-플루오로-5-메톡시벤즈아미드
975. 2-플루오로-5-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
976. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-2-플루오로-5-메톡시-N-메틸벤즈아미드
977. 2-(3-{[2-메톡시-4-(트라이플루오로메틸)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
978. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-메톡시-4-(트라이플루오로메틸)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
979. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤조산
980. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤조산
981. 2-플루오로-5-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤조산
982. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-2-플루오로-5-메톡시벤조산
983. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메틸페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
984. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-메틸-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
985. 2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(트라이플루오로메톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
986. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((4-(메틸설포닐)-2-(트라이플루오로메톡시)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
987. 2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(트라이플루오로메틸)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
988. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((4-(메틸설포닐)-2-(트라이플루오로메틸)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
989. 2-{3-[(2-클로로-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
990. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-클로로-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
991. 3-(3-(4-(((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-6-(메틸설포닐)벤조[d]옥사졸-2(3H)-온
992. 3-(3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-6-(메틸설포닐)벤조[d]옥사졸-2(3H)-온
993. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1S,4S)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
994. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
995. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
996. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
997. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
998. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
999. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1000. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1001. 2-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페닐)-2-메틸프로판니트릴
1002. 2-(4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시페닐)-2-메틸프로판니트릴
1003. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
1004. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
1005. N-((4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시페닐)설포닐)아세트아미드
1006. N-((4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시페닐)설포닐)아세트아미드
1007. N-((4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시페닐)설포닐)-2-아미노아세트아미드
1008. N-((4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시페닐)설포닐)-2-아미노아세트아미드
1009. 메틸 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세테이트
1010. 메틸 2-(2-((3-(4-(((1S,4S)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-5-(메틸설포닐)페녹시)아세테이트
1011. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세트산
1012. 2-(2-((3-(4-(((1S,4S)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-5-(메틸설포닐)페녹시)아세트산
1013. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1014. 2-(3-{[4-(에탄설포닐)-2-메톡시페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1015. 2-(3-{[4-(에탄설포닐)-2-메톡시페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1S,4S)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1016. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1017. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1018. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{6-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1019. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(6-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1020. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{6-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1021. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(6-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1022. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{6-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1023. N-((1S,4S)-4-(6-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1024. N-((1R,4R)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-(플루오로메톡시)-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1025. N-((1S,4S)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-(플루오로메톡시)-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1026. 4-(3-(4-(((1R,4R)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-7-(메틸설포닐)-2H-벤조[b][1,4]옥사진-3(4H)-온
1027. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤젠설폰아미드
1028. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤젠설폰아미드
1029. N-((1R,4R)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-에톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1030. N-((1S,4S)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-에톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1031. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1032. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤즈아미드
1033. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{6-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1034. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(6-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤즈아미드
1035. 2-플루오로-5-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1036. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1R,4R)-4-(3-메톡시피롤리딘-1-일)사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1037. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1S,4S)-4-(3-메톡시피롤리딘-1-일)사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1038. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(3-메톡시피롤리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1039. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(3-메톡시피롤리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1040. 2-(3-{[2-(플루오로메톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1041. 2-(3-{[2-(플루오로메톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1S,4S)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1042. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1043. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1044. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1045. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1046. 2-(3-((2-에톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1R,4R)-4-모르폴리노사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1047. 2-(3-((2-에톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1S,4S)-4-모르폴리노사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1048. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-(3-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1049. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1S,4S)-4-(3-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1050. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-(4-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1051. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1S,4S)-4-(4-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1052. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(4-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1053. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(4-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-N-메틸벤즈아미드
1054. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(4-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1055. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(4-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1056. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(3-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1057. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(3-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-N-메틸벤즈아미드
1058. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(3-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1059. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(3-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1060. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1R,4R)-4-모르폴리노사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1061. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-모르폴리노사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1062. 4-[(1R,4R)-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥실]-1λ6-티오모르폴린-1,1-다이온
1063. 4-((1S,4S)-4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)사이클로헥실)티오모르폴린 1,1-다이옥사이드
1064. 4-[(1R,4R)-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥실]-1λ4-티오모르폴린-1-온
1065. 4-[(1S,4S)-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥실]-1λ4-티오모르폴린-1-온
1066. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(1,1-다이옥시도티오모르폴리노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1067. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(1,1-다이옥시도티오모르폴리노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1068. 4-((1S,4S)-4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)사이클로헥실)티오모르폴린 1-옥사이드
1069. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(1-옥소-1λ4-티오모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1070. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(1-옥소-1λ4-티오모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1071. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(1-옥시도티오모르폴리노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1072. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(1,1-다이옥소-1λ6-티오모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1073. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(1,1-다이옥시도티오모르폴리노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1074. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1S,4S)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1075. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1076. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1077. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1078. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1079. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1080. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1081. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1082. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1083. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{1-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1084. N-((1S,4S)-4-(1-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1085. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{1-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1086. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(1-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1087. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{1-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1088. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(1-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1089. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
1090. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
1091. 2-(3-{[2-(플루오로메톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1092. 2-(3-{[2-(플루오로메톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1S,4S)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1093. N-((1R,4R)-4-(2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-에톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1094. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-에톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1095. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1096. N-((1R,4R)-4-(2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일)사이클로헥실)-2-(3-((4-(에틸설포닐)-2-메톡시페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1097. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일)사이클로헥실)-2-(3-((4-(에틸설포닐)-2-메톡시페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1098. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1099. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1S,4S)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1100. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1101. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1102. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1103. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1104. 2-{3-[(2-에톡시-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1105. 2-{3-[(2-에톡시-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1S,4S)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1106. N-에틸-3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1107. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
1108. 2-(2-((3-(4-(((1S,4S)-4-(6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-5-(메틸설포닐)페녹시)아세토니트릴
1109. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-8-아자스피로[4.5]데칸-8-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1110. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-8-아자스피로[4.5]데칸-8-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1111. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-8-아자스피로[4.5]데칸-8-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1112. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(2-옥사-8-아자스피로[4.5]데칸-8-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1113. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-8-아자스피로[4.5]데칸-8-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1114. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{3-옥사-9-아자스피로[5.5]운데칸-9-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1115. N-((1S,4S)-4-(3-옥사-9-아자스피로[5.5]운데칸-9-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1116. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{3-옥사-9-아자스피로[5.5]운데칸-9-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1117. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(3-옥사-9-아자스피로[5.5]운데칸-9-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1118. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{3-옥사-9-아자스피로[5.5]운데칸-9-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1119. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(3-옥사-9-아자스피로[5.5]운데칸-9-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1120. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(피롤리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1121. 3-메톡시-N-메틸-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(피롤리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
1122. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(피롤리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1123. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(피롤리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1124. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-(피롤리딘-1-일)사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1125. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1S,4S)-4-(피롤리딘-1-일)사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1126. -{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-(3-메톡시피롤리딘-1-일)사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1127. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(3-메톡시피롤리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1128. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(3-메톡시피롤리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1129. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(3-메톡시피롤리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-N-메틸벤즈아미드
1130. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{헥사하이드로-1H-퓨로[3,4-c]피롤-5-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1131. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(테트라하이드로-1H-퓨로[3,4-c]피롤-5(3H)-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1132. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{헥사하이드로-1H-퓨로[3,4-c]피롤-5-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1133. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1R,4R)-4-(테트라하이드로-1H-퓨로[3,4-c]피롤-5(3H)-일)사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1134. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{헥사하이드로-1H-퓨로[3,4-c]피롤-5-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1135. 3-메톡시-N-메틸-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(테트라하이드로-1H-퓨로[3,4-c]피롤-5(3H)-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
1136. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-[4-(트라이플루오로메틸)피페리딘-1-일]사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1137. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-N-((1S,4S)-4-(4-(트라이플루오로메틸)피페리딘-1-일)사이클로헥실)-1H-인돌-4-아민
1138. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[4-(트라이플루오로메틸)피페리딘-1-일]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1139. 3-메톡시-N-메틸-4-((3-(1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-4-(((1S,4S)-4-(4-(트라이플루오로메틸)피페리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
1140. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[4-(트라이플루오로메틸)피페리딘-1-일]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1141. 3-메톡시-4-((3-(1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-4-(((1S,4S)-4-(4-(트라이플루오로메틸)피페리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1142. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-(4-메탄설포닐피페리딘-1-일)사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1143. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1S,4S)-4-(4-(메틸설포닐)피페리딘-1-일)사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1144. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(4-메탄설포닐피페리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1145. 3-메톡시-N-메틸-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(4-(메틸설포닐)피페리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
1146. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(4-메탄설포닐피페리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1147. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(4-(메틸설포닐)피페리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1148. 1-[(1S,3R)-3-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥실]-4,5-다이하이드로-1H-1,2,3,4-테트라졸-5-온
1149. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1R,4R)-4-모르폴리노사이클로헥실)-1-(옥시란-2-일메틸)-1H-인돌-4-아민
1150. 2-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-4-(((1R,4R)-4-모르폴리노사이클로헥실)아미노)-1H-인돌-1-일)메틸)아크릴로니트릴
1151. N-((1R,4R)-4-(2-옥사-8-아자스피로[4.5]데칸-8-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-벤조[d]이미다졸-4-아민
1152. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-8-아자스피로[4.5]데칸-8-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-벤조[d]이미다졸-4-아민
1153. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(2-옥사-8-아자스피로[4.5]데칸-8-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1154. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-8-아자스피로[4.5]데칸-8-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1155. 1-[1-(2-하이드록시에틸)피페리딘-4-일]-3-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)우레아
1156. 3-메톡시-4-({3-[4-({2-옥사스피로[3.3]헵탄-6-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)벤젠-1-설폰아미드
1157. [1-(클로로메틸)-3-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로부틸]메탄올
1158. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-{2-옥사스피로[3.3]헵탄-6-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1159. 4-({3-[4-({2-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1160. N-{2-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1161. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1162. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-아미노사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1163. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-아미노사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1164. rel-(1R,3R)-N1-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,3-다이아민
1165. rac-(1R,3S)-N1-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,3-다이아민
1166. (1R,2S)-N1-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,2-다이아민
1167. rac-(1R,2S)-N1-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,2-다이아민
1168. rel-(1R,3S)-3-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥산-1-올
1169. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-하이드록시-4-메틸사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1170. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-하이드록시-4-메틸사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1171. 4-[(3-{4-[(4-시아노사이클로헥실)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1172. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-시아노사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1173. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-시아노사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1174. 3-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥산-1-카르복실산
1175. 2-플루오로-N1-(2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,4-다이아민
1176. (1R,2R,4S)-2-플루오로-N1-(2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,4-다이아민
1177. 2-플루오로-N1-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)- N4-메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1178. (1R,2R,4S)-2-플루오로-N1-(2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4-메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1179. 2-플루오로-N1-(2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4,N4-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1180. (1R,2R,4S)-2-플루오로-N1-(2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4,N4-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1181. (3S,4R)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥산-1-올
1182. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[비스(2-하이드록시에틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1183. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-[비스(2-하이드록시에틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1184. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1185. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1186. 3-메톡시-N-(1,2-옥사졸-3-일)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1187. 3-메톡시-N-(옥산-4-일)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1188. 3-메톡시-N-(1,2-옥사졸-3-일)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1189. 3-메톡시-N-(옥산-4-일)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1190. N-(3-(4-(((1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-N-(2-하이드록시-4-(메틸설포닐)페닐)프로피온아미드
1191. N-(3-(4-(((1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-N-(2-하이드록시-4-(메틸설포닐)페닐)프로피온아미드
1192. 3-메톡시-N-(5-메틸-1,2-옥사졸-3-일)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1193. 3-메톡시-N-(5-메틸-1,2-옥사졸-3-일)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1194. (1S,4S)- N4-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1-(2-메톡시에틸)-N1-메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1195. (1R,4R)- N4-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1-(2-메톡시에틸)-N1-메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1196. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-[(3S,4S)-3,4-우레이도피롤리딘-1-일]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1197. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-((3R,4R)-3,4-우레이도피롤리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1198. 4-((3-(4-(((1R,4S)-4-((3S,4S)-3,4-우레이도피롤리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1199. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[비스(2-메톡시에틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1200. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-[비스(2-메톡시에틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1201. 4-({3-[4-({1,4-다이옥사스피로[4.5]데칸-8-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1202. N-{1,4-다이옥사스피로[4.5]데칸-8-일}-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1203. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(4-옥소사이클로헥실)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
1204. 4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥산-1-온
1205. (1R,4R)- N4-[2-(3-{[2-메톡시-4-(모르폴린-4-설포닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1206. (1S,4S)- N4-[2-(3-{[2-메톡시-4-(모르폴린-4-설포닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1207. N,N-비스(2-하이드록시에틸)-3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1208. N,N-비스(2-하이드록시에틸)-3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1209. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1210. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1211. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1212. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1213. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1214. (1R,4R)- N4-{2-[3-({2-메톡시-4-[(4-메틸피페라진-1-일)설포닐]페닐}아미노)프로프-1-인-1-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일}-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1215. (1R,4R)- N4-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-[(옥시란-2-일)메틸]-1H-인돌-4-일)-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1216. 2-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1H-인돌-1-일)메틸]프로프-2-엔니트릴
1217. 5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페놀
1218. 5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페놀
1219. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
1220. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
1221. N-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠설포닐)아세트아미드
1222. N-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠설포닐)아세트아미드
1223. N-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠설포닐)프로판아미드
1224. N-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠설포닐)프로판아미드
1225. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)에탄-1-올
1226. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)에탄-1-올
1227. (1R,4R)- N4-[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2-메톡시에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1228. N-(3-(4-(((1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-N-(2-하이드록시-4-(메틸설포닐)페닐)아이소부티르아미드
1229. N-(3-(4-(((1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-N-(2-하이드록시-4-(메틸설포닐)페닐)아이소부티르아미드
1230. (1R,4R)- N4-[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2,2,2-트라이플루오로에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1231. (1S,4S)- N4-[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2,2,2-트라이플루오로에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1232. (1S,4S)- N4-{2-[3-(2-아미노-4-메탄설포닐페녹시)프로프-1-인-1-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일}-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1233. (1R,4R)- N4-(2-{3-[(2-에톡시-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1234. (1S,4S)- N4-(2-{3-[(2-에톡시-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1235. 3-하이드록시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1236. 3-하이드록시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1237. 3-(2-메톡시에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1238. (1R,4R)- N4-{2-[3-(2-아미노-4-메탄설포닐페녹시)프로프-1-인-1-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일}-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1239. N-에틸-3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1240. N-에틸-3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1241. 3-(2-메톡시에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1242. 3-(2-플루오로에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1243. 3-(2-플루오로에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1244. 3-(플루오로메톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1245. 3-(플루오로메톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1246. (1S,4S)- N4-(2-{3-[4-메탄설포닐-2-(메틸아미노)페녹시]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1247. (1R,4R)- N4-(2-{3-[4-메탄설포닐-2-(메틸아미노)페녹시]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1248. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1249. (1S,4S)-N4-(2-{3-[2-(다이메틸아미노)-4-메탄설포닐페녹시]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1250. (1R,4R)-N4-(2-{3-[2-(다이메틸아미노)-4-메탄설포닐페녹시]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1251. 3-(시아노메톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1252. 3-(2-시아노에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1253. N-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]옥시}페닐)아세트아미드
1254. N-(2-((3-(4-(((1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)옥시)-5-(메틸설포닐)페닐)아세트아미드
1255. (1R,4R)-N1-(2-(3-((2-(플루오로메톡시)-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4,N4-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1256. (1S,4S)-N1-(2-(3-((2-(플루오로메톡시)-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4,N4-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1257. (1R,4R)-N4-[2-(3-{[4-(에탄설포닐)-2-메톡시페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1258. (1S,4S)-N4-[2-(3-{[4-(에탄설포닐)-2-메톡시페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1259. 2-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페닐)-2-메틸프로판니트릴
1260. 2-(4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시페닐)-2-메틸프로판니트릴
1261. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1262. 3-(시아노메톡시)-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1263. 3-(3-(4-(((1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-6-(메틸설포닐)벤조[d]옥사졸-2(3H)-온
1264. 3-(3-(4-(((1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-6-(메틸설포닐)벤조[d]옥사졸-2(3H)-온
1265. 3-메톡시-N,N-다이메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노} 벤젠-1-설폰아미드
1266. (1R,4R)-N1-(2-(3-(((3S,4R)-3-메톡시테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4,N4-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1267. (1S,4S)-N1-(2-(3-(((3S,4R)-3-메톡시테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4,N4-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1268. (1R,4R)-N4-(2-{3-[(4-클로로-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1269. (1S,4S)-N1-(2-(3-((4-클로로-2-메톡시페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4,N4-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1270. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-2-플루오로-5-메톡시벤즈아미드
1271. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-2-플루오로-5-메톡시벤즈아미드
1272. (1R,4R)-N4-[2-(3-{[2-메톡시-4-(트라이플루오로메틸)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1273. (1S,4S)-N1-(2-(3-((2-메톡시-4-(트라이플루오로메틸)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4,N4-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1274. 2-플루오로-5-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1275. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-2-플루오로-5-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1276. (1S,4S)-N4-[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(트라이플루오로메틸)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1277. (1R,4R)-N4-[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(트라이플루오로메틸)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1278. (1R,4R)-N4-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메틸페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1279. (1S,4S)-N1,N1-다이메틸-N4-(2-(3-((2-메틸-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,4-다이아민
1280. (1R,4R)-N4-[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(트라이플루오로메톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1281. (1S,4S)-N1,N1-다이메틸-N4-(2-(3-((4-(메틸설포닐)-2-(트라이플루오로메톡시)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,4-다이아민
1282. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이에틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1283. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(다이에틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1284. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이에틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1285. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(다이에틸아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1286. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(다이에틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1287. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
1288. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
1289. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1290. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1291. N-에틸-3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1292. N-에틸-3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-((2-메톡시에틸)(메틸)아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
1293. (1R,4R)-N1-(2-(3-((2-(플루오로메톡시)-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4-(2-메톡시에틸)-N4-메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1294. (1S,4S)-N1-(2-(3-((2-(플루오로메톡시)-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4-(2-메톡시에틸)-N4-메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
1295. 3-(플루오로메톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1296. 3-(플루오로메톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1297. 3-(플루오로메톡시)-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-((2-메톡시에틸)(메틸)아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-N-메틸벤즈아미드
1298. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1299. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-((2-메톡시에틸)(메틸)아미노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1300. (1R,4R)-N1,N1-다이에틸-N4-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,4-다이아민
1301. (1S,4S)-N1,N1-다이에틸-N4-(2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,4-다이아민
1302. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1303. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1304. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[비스(2-메톡시에틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1305. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-[비스(2-메톡시에틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1306. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1307. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-[(2-메톡시에틸)(메틸)아미노]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1308. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1309. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1310. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1311. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1312. 2-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1H-인돌-1-일)아세토니트릴
1313. 4-({3-[1-(2-플루오로에틸)-4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1314. 1-(2-플루오로에틸)-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]-1H-인돌-4-아민
1315. 4-({3-[1-(시아노메틸)-4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1316. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-프로필-N-[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]-1H-인돌-4-아민
1317. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2-메틸프로필)-N-[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]-1H-인돌-4-아민
1318. 1-(2,2-다이플루오로에틸)-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]-1H-인돌-4-아민
1319. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1R,4R)-4-모르폴리노사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1320. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-모르폴리노사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1321. N-에틸-3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1322. N-에틸-3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-모르폴리노사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
1323. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
1324. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
1325. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1326. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-(3-메탄설포닐아제티딘-1-일)사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1327. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1S,4S)-4-(3-(메틸설포닐)아제티딘-1-일)사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1328. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(3-메탄설포닐아제티딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1329. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(3-(메틸설포닐)아제티딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1330. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(3-메탄설포닐아제티딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1331. 3-메톡시-N-메틸-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(3-(메틸설포닐)아제티딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
1332. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1333. N-((1S,4S)-4-(2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1334. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1335. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1336. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1337. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-아자스피로[3.3]헵탄-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1338. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-(2-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1339. 4-((3-(4-((2-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1340. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1341. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1342. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1343. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1344. N-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠설포닐)프로판아미드
1345. N-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠설포닐)프로판아미드
1346. N-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠설포닐)아세트아미드
1347. N-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠설포닐)아세트아미드
1348. N-((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-(2-플루오로에톡시)-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1349. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-(2-플루오로에톡시)-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1350. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1351. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1352. 5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페놀
1353. 5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페놀
1354. N-(3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-N-(2-하이드록시-4-(메틸설포닐)페닐)프로피온아미드
1355. N-(3-(4-(((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-N-(2-하이드록시-4-(메틸설포닐)페닐)프로피온아미드
1356. N-(2-하이드록시-4-메탄설포닐페닐)-2-메틸-N-[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]프로판아미드
1357. N-(3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-N-(2-하이드록시-4-(메틸설포닐)페닐)아이소부티르아미드
1358. 2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2-메톡시에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1359. 2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2-메톡시에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1360. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
1361. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
1362. 5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페닐 2-메틸프로파노에이트
1363. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)에탄-1-올
1364. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)에탄-1-올
1365. N-(3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-N-(2-하이드록시-4-(메틸설포닐)페닐)아세트아미드
1366. 5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페닐 2-메틸프로파노에이트
1367. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1368. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1369. 2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2,2,2-트라이플루오로에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1370. 2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(2,2,2-트라이플루오로에톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1371. 2-[3-(2-아미노-4-메탄설포닐페녹시)프로프-1-인-1-일]-N-[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1372. 2-{3-[(2-에톡시-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1373. 2-{3-[(2-에톡시-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1374. 3-(2-메톡시에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1375. 3-(2-메톡시에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1376. N-에틸-3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1377. N-에틸-3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1378. 3-(2-플루오로에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1379. 3-(2-플루오로에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1380. 3-(시아노메톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1381. 3-(시아노메톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1382. 2-{3-[4-메탄설포닐-2-(메틸아미노)페녹시]프로프-1-인-1-일}-N-[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1383. 2-{3-[4-메탄설포닐-2-(메틸아미노)페녹시]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1384. 2-[3-(2-아미노-4-메탄설포닐페녹시)프로프-1-인-1-일]-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1385. N-((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-(2-아미노-4-(메틸설포닐)페녹시)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1386. 3-하이드록시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1387. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤조니트릴
1388. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤조니트릴
1389. 2-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페닐)-2-메틸프로판니트릴
1390. 2-(4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시페닐)-2-메틸프로판니트릴
1391. 3-(플루오로메톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1392. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-(플루오로메톡시)-N-메틸벤즈아미드
1393. 3-(2-시아노에톡시)-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1394. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-(2-시아노에톡시)-N-메틸벤즈아미드
1395. 2-(3-{[2-(플루오로메톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1396. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-(플루오로메톡시)-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1397. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1398. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-(시아노메톡시)벤젠설폰아미드
1399. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1400. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1401. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤젠설폰아미드
1402. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤젠설폰아미드
1403. N-((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((4-클로로-2-메톡시페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1404. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((4-클로로-2-메톡시페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1405. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N,N-다이메틸벤젠설폰아미드
1406. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N,N-다이메틸벤젠설폰아미드
1407. N-((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((4-(에틸설포닐)-2-메톡시페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1408. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((4-(에틸설포닐)-2-메톡시페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1409. N-((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-(((3S,4R)-3-메톡시테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1410. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-(((3S,4R)-3-메톡시테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1411. 2-플루오로-5-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1412. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-2-플루오로-5-메톡시벤즈아미드
1413. 2-플루오로-5-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1414. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-2-플루오로-5-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1415. 2-(3-{[2-메톡시-4-(트라이플루오로메틸)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1416. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-메톡시-4-(트라이플루오로메틸)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1417. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤조산
1418. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤조산
1419. 2-플루오로-5-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤조산
1420. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-2-플루오로-5-메톡시벤조산
1421. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메틸페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1422. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-메틸-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1423. 2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(트라이플루오로메톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1424. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((4-(메틸설포닐)-2-(트라이플루오로메톡시)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1425. 2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(트라이플루오로메틸)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1426. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((4-(메틸설포닐)-2-(트라이플루오로메틸)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1427. 2-{3-[(2-클로로-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1428. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-클로로-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1429. 3-(3-(4-(((1R,4R)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-6-(메틸설포닐)벤조[d]옥사졸-2(3H)-온
1430. 3-(3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-6-(메틸설포닐)벤조[d]옥사졸-2(3H)-온
1431. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1S,4S)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1432. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1433. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1434. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1435. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1436. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1437. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1438. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1439. 2-(3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페닐)-2-메틸프로판니트릴
1440. 2-(4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시페닐)-2-메틸프로판니트릴
1441. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
1442. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
1443. N-((4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시페닐)설포닐)아세트아미드
1444. N-((4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시페닐)설포닐)아세트아미드
1445. N-((4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시페닐)설포닐)-2-아미노아세트아미드
1446. N-((4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시페닐)설포닐)-2-아미노아세트아미드
1447. 메틸 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세테이트
1448. 메틸 2-(2-((3-(4-(((1S,4S)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-5-(메틸설포닐)페녹시)아세테이트
1449. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세트산
1450. 2-(2-((3-(4-(((1S,4S)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-5-(메틸설포닐)페녹시)아세트산
1451. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1452. 2-(3-{[4-(에탄설포닐)-2-메톡시페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1453. 2-(3-{[4-(에탄설포닐)-2-메톡시페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1S,4S)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1454. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1455. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1456. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{6-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1457. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(6-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1458. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{6-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1459. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(6-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1460. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{6-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1461. N-((1S,4S)-4-(6-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1462. N-((1R,4R)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-(플루오로메톡시)-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1463. N-((1S,4S)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-(플루오로메톡시)-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1464. 4-(3-(4-(((1R,4R)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-7-(메틸설포닐)-2H-벤조[b][1,4]옥사진-3(4H)-온
1465. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤젠설폰아미드
1466. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤젠설폰아미드
1467. N-((1R,4R)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-에톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1468. N-((1S,4S)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-에톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1469. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1470. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤즈아미드
1471. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{6-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1472. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(6-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤즈아미드
1473. 2-플루오로-5-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1474. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1R,4R)-4-(3-메톡시피롤리딘-1-일)사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1475. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1S,4S)-4-(3-메톡시피롤리딘-1-일)사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1476. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(3-메톡시피롤리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1477. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(3-메톡시피롤리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1478. 2-(3-{[2-(플루오로메톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1479. 2-(3-{[2-(플루오로메톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1S,4S)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1480. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1481. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1482. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1483. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1484. 2-(3-((2-에톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1R,4R)-4-모르폴리노사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1485. 2-(3-((2-에톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1S,4S)-4-모르폴리노사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1486. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-(3-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1487. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1S,4S)-4-(3-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1488. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-(4-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1489. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1S,4S)-4-(4-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1490. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(4-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1491. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(4-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-N-메틸벤즈아미드
1492. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(4-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1493. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(4-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1494. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(3-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1495. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(3-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-N-메틸벤즈아미드
1496. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(3-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1497. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(3-메톡시피페리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1498. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1R,4R)-4-모르폴리노사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1499. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-모르폴리노사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1500. 4-[(1R,4R)-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥실]-1
Figure pct00415
-티오모르폴린-1,1-다이온
1501. 4-((1S,4S)-4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)사이클로헥실)티오모르폴린 1,1-다이옥사이드
1502. 4-[(1R,4R)-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥실]-1λ4-티오모르폴린-1-온
1503. 4-[(1S,4S)-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥실]-1λ4-티오모르폴린-1-온
1504. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(1,1-다이옥시도티오모르폴리노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1505. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(1,1-다이옥시도티오모르폴리노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1506. 4-((1S,4S)-4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)사이클로헥실)티오모르폴린 1-옥사이드
1507. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(1-옥소-1λ4-티오모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1508. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(1-옥소-1λ4-티오모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1509. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(1-옥시도티오모르폴리노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1510. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(1,1-다이옥소-1λ6-티오모르폴린-4-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1511. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(1,1-다이옥시도티오모르폴리노)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1512. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1S,4S)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1513. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1514. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1515. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1516. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1517. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1518. 3-(시아노메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1519. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1520. 3-(플루오로메톡시)-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1521. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{1-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1522. N-((1S,4S)-4-(1-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1523. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{1-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1524. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(1-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1525. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{1-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1526. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(1-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1527. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
1528. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
1529. 2-(3-{[2-(플루오로메톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1530. 2-(3-{[2-(플루오로메톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(1S,4S)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1531. N-((1R,4R)-4-(2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-에톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1532. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-에톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1533. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1534. N-((1R,4R)-4-(2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일)사이클로헥실)-2-(3-((4-(에틸설포닐)-2-메톡시페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1535. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-7-아자스피로[3.5]노난-7-일)사이클로헥실)-2-(3-((4-(에틸설포닐)-2-메톡시페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1536. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1537. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1S,4S)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1538. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1539. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1540. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1541. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1542. 2-{3-[(2-에톡시-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1543. 2-{3-[(2-에톡시-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1S,4S)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1544. N-에틸-3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1545. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
1546. 2-(2-((3-(4-(((1S,4S)-4-(6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-5-(메틸설포닐)페녹시)아세토니트릴
1547. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-8-아자스피로[4.5]데칸-8-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1548. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{2-옥사-8-아자스피로[4.5]데칸-8-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1549. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{2-옥사-8-아자스피로[4.5]데칸-8-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1550. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(2-옥사-8-아자스피로[4.5]데칸-8-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1551. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-8-아자스피로[4.5]데칸-8-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1552. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{3-옥사-9-아자스피로[5.5]운데칸-9-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1553. N-((1S,4S)-4-(3-옥사-9-아자스피로[5.5]운데칸-9-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1554. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{3-옥사-9-아자스피로[5.5]운데칸-9-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1555. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(3-옥사-9-아자스피로[5.5]운데칸-9-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1556. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{3-옥사-9-아자스피로[5.5]운데칸-9-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1557. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(3-옥사-9-아자스피로[5.5]운데칸-9-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1558. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(피롤리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1559. 3-메톡시-N-메틸-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(피롤리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
1560. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(피롤리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1561. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(피롤리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1562. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-(피롤리딘-1-일)사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1563. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1S,4S)-4-(피롤리딘-1-일)사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1564. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-(3-메톡시피롤리딘-1-일)사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1565. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(3-메톡시피롤리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1566. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(3-메톡시피롤리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1567. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(3-메톡시피롤리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-N-메틸벤즈아미드
1568. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{헥사하이드로-1H-퓨로[3,4-c]피롤-5-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1569. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(테트라하이드로-1H-퓨로[3,4-c]피롤-5(3H)-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1570. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-{헥사하이드로-1H-퓨로[3,4-c]피롤-5-일}사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1571. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1R,4R)-4-(테트라하이드로-1H-퓨로[3,4-c]피롤-5(3H)-일)사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1572. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-{헥사하이드로-1H-퓨로[3,4-c]피롤-5-일}사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1573. 3-메톡시-N-메틸-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(테트라하이드로-1H-퓨로[3,4-c]피롤-5(3H)-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
1574. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-[4-(트라이플루오로메틸)피페리딘-1-일]사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1575. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-N-((1S,4S)-4-(4-(트라이플루오로메틸)피페리딘-1-일)사이클로헥실)-1H-인돌-4-아민
1576. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[4-(트라이플루오로메틸)피페리딘-1-일]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1577. 3-메톡시-N-메틸-4-((3-(1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-4-(((1S,4S)-4-(4-(트라이플루오로메틸)피페리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
1578. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-[4-(트라이플루오로메틸)피페리딘-1-일]사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1579. 3-메톡시-4-((3-(1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-4-(((1S,4S)-4-(4-(트라이플루오로메틸)피페리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1580. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(1R,4R)-4-(4-메탄설포닐피페리딘-1-일)사이클로헥실]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1581. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1S,4S)-4-(4-(메틸설포닐)피페리딘-1-일)사이클로헥실)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1582. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(4-메탄설포닐피페리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1583. 3-메톡시-N-메틸-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(4-(메틸설포닐)피페리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
1584. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1R,4R)-4-(4-메탄설포닐피페리딘-1-일)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1585. 3-메톡시-4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(4-(메틸설포닐)피페리딘-1-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1586. 1-[(1S,3R)-3-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]사이클로헥실]-4,5-다이하이드로-1H-1,2,3,4-테트라졸-5-온
1587. 2-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-4-(((1R,4R)-4-모르폴리노사이클로헥실)아미노)-1H-인돌-1-일)메틸)아크릴로니트릴
1588. N-((1R,4R)-4-(2-옥사-8-아자스피로[4.5]데칸-8-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-벤조[d]이미다졸-4-아민
1589. N-((1S,4S)-4-(2-옥사-8-아자스피로[4.5]데칸-8-일)사이클로헥실)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-벤조[d]이미다졸-4-아민
1590. 4-((3-(4-(((1R,4R)-4-(2-옥사-8-아자스피로[4.5]데칸-8-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1591. 4-((3-(4-(((1S,4S)-4-(2-옥사-8-아자스피로[4.5]데칸-8-일)사이클로헥실)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-벤조[d]이미다졸-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1592. 1-{3-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피롤리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-올
1593. N-[3-(4-{[1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피롤리딘-3-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]벤즈아미드
1594. 1-{3-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피롤리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-올
1595. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(옥산-4-일)피롤리딘-3-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1596. 2-(3-{[2-메톡시-4-(모르폴린-4-설포닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1597. 3-메톡시-N,N-다이메틸-4-[(3-{4-[(피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
1598. 2-{5-메탄설포닐-2-[(3-{4-[(피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]페녹시}아세토니트릴
1599. 3-메톡시-4-((3-(4-(피페리딘-4-일아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
1600. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(3R)-피페리딘-3-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1601. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(2S,4S)-2-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1602. 3-메톡시-4-((3-(4-((1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1603. 2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(트라이플루오로메톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1604. N-(1-메틸피페리딘-4-일)-2-(3-((4-(메틸설포닐)-2-(2,2,2-트라이플루오로에톡시)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1605. 2-{4-메톡시-5-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
1606. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-N-(1,2-옥사졸-3-일)벤젠-1-설폰아미드
1607. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-N-(옥산-4-일)벤젠-1-설폰아미드
1608. 3-메톡시-N-(5-메틸-1,2-옥사졸-3-일)-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
1609. N-(2-하이드록시에틸)-3-메톡시-N-메틸-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
1610. 3-메톡시-N,N-다이메틸-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
1611. 4-[(3-{6-플루오로-4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1612. 6-플루오로-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1613. 2-(3-((4-메톡시-6-(메틸설포닐)피리딘-3-일)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1614. 3-메톡시-N-(2-메톡시에틸)-N-메틸-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
1615. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)(메틸)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1616. 1-(4-{3-메톡시-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠설포닐}피페라진-1-일)에탄-1-온
1617. 2-(3-{[2-메톡시-4-(모르폴린-4-설포닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1618. 3-메톡시-4-((3-(4-((1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤조산
1619. 3-메톡시-N-메틸-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤즈아미드
1620. N,N-비스(2-하이드록시에틸)-3-메톡시-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
1621. 3-메톡시-N-메틸-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
1622. 2-[3-({2-메톡시-4-[(4-메틸피페라진-1-일)설포닐]페닐}아미노)프로프-1-인-1-일]-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1623. 5-메탄설포닐-2-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]페놀
1624. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-6-메톡시-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1625. 2-{3-[2-(다이메틸아미노)-4-메탄설포닐페녹시]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1626. 2-{5-메탄설포닐-2-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]페녹시}아세토니트릴
1627. 2-(3-{[2-(플루오로메톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1628. 2-(3-{[2-메톡시-4-(모르폴린-4-카르보닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1629. 1-{3-메톡시-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤조yl}피페리딘-4-올
1630. 3-(3-(4-((1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-6-(메틸설포닐)벤조[d]옥사졸-2(3H)-온
1631. 2-(3-{[2-메톡시-4-(5-메톡시피리딘-3-일)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1632. 2-{3-[(5-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1633. N-(2-하이드록시에틸)-3-메톡시-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤즈아미드
1634. 3-메톡시-N-(2-메톡시에틸)-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤즈아미드
1635. 3-메톡시-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤즈아미드
1636. 2-[3-({4-[4-(다이메틸아미노)피페리딘-1-카르보닐]-2-메톡시페닐}아미노)프로프-1-인-1-일]-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1637. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-N-(옥산-4-일)벤즈아미드
1638. 2-(3-{[2-메톡시-4-(4-메틸피페라진-1-카르보닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1639. 2-{3-[(2-메톡시-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-카르보닐}페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1640. 2-(3-{[2-메톡시-4-(피리딘-3-일)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1641. 2-(3-{[2-메톡시-4-(피리딘-4-일)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1642. N-(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)피리딘-3-카르복사미드
1643. 2-(3-{[2-메톡시-4-(1,3-옥사졸-2-일)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1644. 2-{3-[(3-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1645. N-(1-메틸피페리딘-4-일)-2-[3-({4-[(모르폴린-4-일)메틸]페닐}아미노)프로프-1-인-1-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1646. 2-(3-{[2-메톡시-4-(1,3-티아졸-2-일)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1647. 2-[3-({2-메톡시-4-[1-(2-메톡시에틸)-1H-피라졸-4-일]페닐}아미노)프로프-1-인-1-일]-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1648. 2-{3-[(2-메톡시-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-카르보닐}페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1649. 2-{3-[(4-클로로-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1650. 2-(3-(((3S,4R)-3-메톡시테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1651. 2-플루오로-5-메톡시-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤즈아미드
1652. 2-(3-{[2-메톡시-4-(트라이플루오로메틸)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1653. 2-플루오로-5-메톡시-N-메틸-4-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤즈아미드
1654. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-[(옥시란-2-일)메틸]-1H-인돌-4-아민
1655. 2-(3-((2-에톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1656. 2-{3-[(2-플루오로-4-메탄설포닐-6-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1657. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-3-메틸-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1658. 2-(3-(((3R,4R)-3-메톡시테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1659. 2-{3-[(5-플루오로-4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1660. 2-{3-[(5-메탄설포닐티오펜-2-일)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1661. N-메틸-5-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]티오펜-2-카르복사미드
1662. N,N-다이메틸-5-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]티오펜-2-카르복사미드
1663. 5-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]티오펜-2-카르복실산
1664. 2-(3-((4-메톡시피리딘-3-일)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1665. 2-(2-((3-(4-((1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-5-(메틸설포닐)페녹시)아세트아미드
1666. N-(2-하이드록시에틸)-3-메톡시-4-((3-(4-((1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1667. 4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)-1-메틸피페리딘-2-온
1668. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(3R,4S)-3-메톡시-1-메틸피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1669. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(3S,4R)-3-메톡시-1-메틸피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1670. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(3S,4R)-3-메톡시-1-메틸피페리딘-4-일]- N-메틸-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1671. N-(1-에틸피페리딘-4-일)-2-(3-{[2-(플루오로메톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1672. 4-[(3-{4-[(1-에틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1673. 2-{2-[(3-{4-[(1-에틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-5-메탄설포닐페녹시}아세토니트릴
1674. N-(1-에틸피페리딘-4-일)-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1675. 4-[(3-{4-[(1-에틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1676. 3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[1-(프로판-2-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1677. 2-(5-메탄설포닐-2-{[3-(4-{[1-(프로판-2-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}페녹시)아세토니트릴
1678. 2-(3-{[2-(플루오로메톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[1-(프로판-2-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1679. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(프로판-2-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1680. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[1-(프로판-2-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1681. 2-[2-(2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에톡시)에톡시]에탄-1-올
1682. 4-({4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}메틸)-1,3-다이옥솔란-2-온
1683. 3-메톡시-4-({3-[4-({1-[(2-옥소-1,3-다이옥솔란-4-일)메틸]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)벤젠-1-설폰아미드
1684. 4-{[3-(4-{[1-(2,3-우레이도프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-(1,2-옥사졸-3-일)벤젠-1-설폰아미드
1685. 4-((3-(4-((1-(2,3-우레이도프로필)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1686. 4-({3-[4-({1-[(2S)-2,3-우레이도프로필]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1687. 4-({3-[4-({1-[(2R)-2,3-우레이도프로필]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1688. 4-{[3-(4-{[1-(2,3-우레이도프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-(5-메틸-1,2-옥사졸-3-일)벤젠-1-설폰아미드
1689. 4-{[3-(4-{[1-(2,3-우레이도프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-(옥산-4-일)벤젠-1-설폰아미드
1690. 4-{[3-(4-{[1-(2,3-우레이도프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-N-(2-하이드록시에틸)-3-메톡시-N-메틸벤젠-1-설폰아미드
1691. 2-(5-{[3-(4-{[1-(2,3-우레이도프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-4-메톡시피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
1692. N-(2-하이드록시에틸)-3-메톡시-N-메틸-4-{[3-(4-{[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1693. 3-(4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)프로판-1,2-다이올
1694. (2R)-3-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-1,2-다이올
1695. (2S)-3-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-1,2-다이올
1696. 3-[4-({2-[3-({2-메톡시-4-[(4-메틸피페라진-1-일)설포닐]페닐}아미노)프로프-1-인-1-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일}아미노)피페리딘-1-일]프로판-1,2-다이올
1697. 4-((3-(4-((1-(2,3-우레이도프로필)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤조산
1698. 메틸 4-((3-(4-((1-(2,3-우레이도프로필)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤조에이트
1699. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(1-{[(4R)-2-옥소-1,3-다이옥솔란-4-일]메틸}피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
1700. (4R)-4-({4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}메틸)-1,3-다이옥솔란-2-온
1701. 4-{[3-(4-{[1-(2,3-우레이도프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N,N-다이메틸벤젠-1-설폰아미드
1702. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}EtOAc
1703. N-(1-{[(4R)-2,2-다이메틸-1,3-다이옥솔란-4-일]메틸}피페리딘-4-일)-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1704. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-2-일 아세테이트
1705. 4-[(3-{4-[(1-{[(4R)-2,2-다이메틸-1,3-다이옥솔란-4-일]메틸}피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1706. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-올
1707. 1-(4-((2-(3-((4-(에틸설포닐)-2-메톡시페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
1708. 1-에톡시-3-(4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)프로판-2-올
1709. 4-{[3-(4-{[1-(2,3-우레이도프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-(2-메톡시에틸)-N-메틸벤젠-1-설폰아미드
1710. 1-(아세틸옥시)-3-{4-[(2-{3-[(2-메톡시-4-설파모일페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-2-일 아세테이트
1711. 4-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1712. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[1-(2-메톡시아세틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1713. 1-(4-(N-(2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아세트아미도)피페리딘-1-일)프로판-2-일 아세테이트
1714. 1-[4-(4-{[3-(4-{[1-(2,3-우레이도프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠설포닐)피페라진-1-일]에탄-1-온
1715. (4S)-4-({4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}메틸)-1,3-다이옥솔란-2-온
1716. 1-(아세틸옥시)-3-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-2-일 아세테이트
1717. N-[1-(2,3-다이메톡시프로필)피페리딘-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1718. 4-{[3-(4-{[1-(2,3-다이메톡시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1719. 3-(4-{[2-(3-{[2-메톡시-4-(모르폴린-4-설포닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)프로판-1,2-다이올
1720. 4-({3-[4-({1-[(2R)-2,3-우레이도프로필]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)-3-메톡시벤즈아미드
1721. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에틸 2-메틸프로파노에이트
1722. 2-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에틸 프로파노에이트
1723. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-(프로파노일옥시)프로판-2-일 프로파노에이트
1724. 1-{4-[(2-{3-[(2-메톡시-4-설파모일페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-(프로파노일옥시)프로판-2-일 프로파노에이트
1725. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-[(2-메틸프로파노일)옥시]프로판-2-일 2-메틸프로파노에이트
1726. 1-{4-[(2-{3-[(2-메톡시-4-설파모일페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-[(2-메틸프로파노일)옥시]프로판-2-일 2-메틸프로파노에이트
1727. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-2-일 프로파노에이트
1728. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-2-일 2-메틸프로파노에이트
1729. 2-하이드록시-3-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로필 2-메틸프로파노에이트
1730. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-일 아세테이트
1731. 2-하이드록시-3-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로필 프로파노에이트
1732. N,N-비스(2-하이드록시에틸)-4-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1733. 4-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1734. (S)-4-((3-(4-((1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1735. 1-{4-[(2-{3-[(2-메톡시-4-설파모일페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-2-일 2-메틸프로파노에이트
1736. 1-{4-[(2-{3-[(2-메톡시-4-설파모일페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-2-일 아세테이트
1737. 2-{4-[(2-{3-[(2-메톡시-4-설파모일페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에틸 2-메틸프로파노에이트
1738. 4-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1739. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-일 프로파노에이트
1740. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-일 2-메틸프로파노에이트
1741. 1-메톡시-3-{4-[(2-{3-[(2-메톡시-4-설파모일페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-2-일 2-메틸프로파노에이트
1742. 1-{4-[(2-{3-[(2-메톡시-4-설파모일페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-2-일 프로파노에이트
1743. N-(4-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠설포닐)아세트아미드
1744. N-(4-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠설포닐)프로판아미드
1745. 2-{4-[(2-{3-[(2-메톡시-4-설파모일페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에틸 프로파노에이트
1746. 4-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-메틸벤젠-1-설폰아미드
1747. 1-메톡시-3-{4-[(2-{3-[(2-메톡시-4-설파모일페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-2-일 프로파노에이트
1748. (2R)-1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-올
1749. (2S)-1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-올
1750. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[(1S,4S)-4-(다이메틸아미노)사이클로헥실]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤즈아미드
1751. 3-메톡시-4-((3-(4-((1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1752. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-(1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1753. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-N-메틸벤즈아미드
1754. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-N-메틸벤젠-1-설폰아미드
1755. 2-{4-[(2-{3-[(2-메톡시-4-설파모일페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}EtOAc
1756. 1-메톡시-3-{4-[(2-{3-[(2-메톡시-4-설파모일페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-2-일 아세테이트
1757. 4-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤즈아미드
1758. 2-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-5-메탄설포닐페놀
1759. 4-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N,N-다이메틸벤젠-1-설폰아미드
1760. 4-({3-[4-({1-[(2R)-3-하이드록시-2-메톡시프로필]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
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1764. 1-메톡시-3-(4-{[2-(3-{[2-메톡시-4-(프로판아미도설포닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)프로판-2-일 프로파노에이트
1765. 1-(4-{[2-(3-{[2-메톡시-4-(프로판아미도설포닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)-3-(프로파노일옥시)프로판-2-일 프로파노에이트
1766. (2R)-3-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-2-메톡시프로판-1-올
1767. (2S)-3-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-2-메톡시프로판-1-올
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1773. N-(3-(4-((1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)-N-(2-하이드록시-4-(N-프로피오닐설파모일)페닐)프로피온아미드
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1783. 1-[4-({2-[3-(2-아미노-4-메탄설포닐페녹시)프로프-1-인-1-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일}아미노)피페리딘-1-일]-3-메톡시프로판-2-올
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1785. 4-({3-[4-({1-[(2S)-2-하이드록시-3-메톡시프로필]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
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1803. (2S)-1-(4-{[2-(3-{[2-(플루오로메톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
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1807. 1-{4-[(2-{3-[(5-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-올
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1809. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-올
1810. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-(2,2,2-트라이플루오로에톡시)프로판-2-올
1811. 4-하이드록시-9-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-2-옥사-6λ5-아자스피로[5.5]운데칸-6-일륨
1812. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(3-메톡시프로필)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1813. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-3-메틸-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-올
1814. 1-{4-[(2-{3-[(5-플루오로-4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-올
1815. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(옥세탄-3-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1816. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-(1-(테트라하이드로퓨란-3-일)피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1817. (R)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-(1-(테트라하이드로퓨란-3-일)피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1818. (S)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-(1-(테트라하이드로퓨란-3-일)피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1819. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-(1-((테트라하이드로퓨란-2-일)메틸)피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1820. 2-플루오로-4-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-5-메톡시벤즈아미드
1821. 1-메톡시-3-(4-((2-(3-(((3S,4R)-3-메톡시테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)프로판-2-올
1822. 1-(4-{[2-(3-{[4-(사이클로프로판설포닐)-2-메톡시페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
1823. 3-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판니트릴
1824. 4-(4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)부탄니트릴
1825. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-{1-[(옥솔란-2-일)메틸]피페리딘-4-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1826. 1-메톡시-3-(4-{[2-(3-{[2-메톡시-4-(트라이플루오로메틸)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)프로판-2-올
1827. 2-플루오로-4-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-5-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1828. 1-(4-{[2-(3-{[4-(벤젠설포닐)-2-메톡시페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
1829. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(2-메톡시-2-메틸프로필)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1830. 2-(4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)에탄-1-올
1831. 1-메톡시-3-(4-{[2-(3-{[2-메톡시-4-(프로판-2-설포닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)프로판-2-올
1832. 1-{3-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-올
1833. 1-메톡시-3-(4-((2-(3-(((3R,4R)-3-메톡시테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)프로판-2-올
1834. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-프로필-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-올
1835. 1-(4-{[1-(2-플루오로에틸)-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
1836. 2-(4-{[1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1H-인돌-1-일)아세토니트릴
1837. 1-(4-{[1-(2-클로로에틸)-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
1838. rac-1-[(3R,4S)-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-3-메틸피페리딘-1-일]-3-메톡시프로판-2-올
1839. rac-1-[(3R,4R)-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-3-메틸피페리딘-1-일]-3-메톡시프로판-2-올
1840. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메틸페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-올
1841. 1-[4-({1-[(2,2-다이플루오로사이클로프로필)메틸]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1H-인돌-4-일}아미노)피페리딘-1-일]-3-메톡시프로판-2-올
1842. 4-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
1843. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(3-메탄설포닐프로필)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1844. 4-{[3-(4-{[1-(3-메탄설포닐프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
1845. 1-(4-{[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(트라이플루오로메틸)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
1846. 1-(4-{[1-(2,2-다이플루오로에틸)-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)이노]프로프-1-인-1-일}-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
1847. 1-(4-{[2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(트라이플루오로메톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
1848. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(3,3,3-트라이플루오로프로필)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-올
1849. 1-(4-{[1-(2,2-다이플루오로프로필)-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
1850. 1-{4-[(2-{3-[(2-클로로-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-올
1851. 1-{4-[(2-{3-[(2-플루오로-4-메탄설포닐-6-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-올
1852. 1-(4-((2-(3-((4-((6-옥사-3-아자비사이클로[3.1.1]헵탄-3-일)설포닐)-2-메톡시페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
1853. (2S)-1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-일 프로파노에이트
1854. 1-{4-[(2-{3-[(4-클로로-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-메톡시프로판-2-올
1855. 2-(2-(4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)에톡시)에탄-1-올
1856. 4-((3-(4-((1-(2,3-우레이도프로필)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-N-(2-하이드록시에틸)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1857. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[1-(4-메틸-1,3-티아졸-2-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1858. N-(1-사이클로프로필피페리딘-4-일)-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1859. 4-[(3-{4-[(1-사이클로프로필피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시벤조산
1860. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-{1-[(3R)-옥솔란-3-일]피페리딘-4-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1861. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-{1-[(3S)-옥솔란-3-일]피페리딘-4-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1862. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤조산
1863. 3-메톡시-4-((3-(4-((1-(테트라하이드로-2H-피란-4-일)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
1864. N-(2-하이드록시에틸)-3-메톡시-4-((3-(4-((1-(테트라하이드로-2H-피란-4-일)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1865. 3-메톡시-4-((3-(4-((1'-메틸-[1,4'-bi피페리딘]-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
1866. 3-메톡시-4-((3-(4-((1-(2-(4-메틸피페라진-1-일)-2-옥소에틸)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
1867. 2-{2-[(3-{4-[(1-아세틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-5-메탄설포닐페녹시}아세토니트릴
1868. 4-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시아세틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N,N-다이메틸벤젠-1-설폰아미드
1869. 2-하이드록시-1-{4-[(2-{3-[(2-하이드록시-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에탄-1-온
1870. 2-하이드록시-1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에탄-1-온
1871. N-((3S,4S)-1,3-다이메틸피페리딘-4-일)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1872. N-((3R,4R)-1,3-다이메틸피페리딘-4-일)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1873. N-((3R,4R)-1,3-다이메틸피페리딘-4-일)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1874. N-((3R,4S)-1,3-다이메틸피페리딘-4-일)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1875. N-((3S,4R)-1,3-다이메틸피페리딘-4-일)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1876. 1-(4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)-2-메틸피페리딘-1-일)에탄-1-온
1877. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-2-메틸피페리딘-1-일}에탄-1-온
1878. 4-{[3-(4-{[(2S,4S)-1-아세틸-2-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1879. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-2-메톡시에탄-1-온
1880. 2-하이드록시-1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-1-온
1881. 2-메톡시-1-(4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)에탄-1-온
1882. 3-메톡시-4-((3-(4-((1-(2-메톡시아세틸)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1883. 4-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시프로파노일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1884. 3-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-3-옥소프로판니트릴
1885. 4-{[3-(4-{[1-(2-시아노아세틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1886. 4-{[3-(4-{[1-(2-하이드록시아세틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1887. 4-[(3-{4-[(1-아세틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1888. 2-(다이메틸아미노)-1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}에탄-1-온
1889. 4-((3-(4-((1-(다이메틸글리실)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
1890. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}-2-메틸프로판-1-온
1891. 3-메톡시-4-{[3-(4-{[1-(2-메틸프로파노일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}벤젠-1-설폰아미드
1892. 4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)-N,N-다이메틸피페리딘-1-카르복사미드
1893. 4-[(3-{4-[(1-아세틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시-N,N-다이메틸벤젠-1-설폰아미드
1894. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일}프로판-1-온
1895. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(1-프로파노일피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
1896. 1-(4-{[2-(3-{[2-메톡시-4-(모르폴린-4-설포닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)에탄-1-온
1897. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(1-{[(4S)-2-옥소-1,3-다이옥솔란-4-일]메틸}피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
1898. N-((3-메톡시-4-((3-(4-((1-((2-옥소-1,3-다이옥솔란-4-일)메틸)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)페닐)설포닐)프로피온아미드
1899. N-[3-메톡시-4-({3-[4-({1-[(2-옥소-1,3-다이옥솔란-4-일)메틸]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)벤젠설포닐]아세트아미드
1900. 3-메톡시-N-메틸-4-({3-[4-({1-[(2-옥소-1,3-다이옥솔란-4-일)메틸]피페리딘-4-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)벤즈아미드
1901. 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-(옥타하이드로인돌리진-7-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1902. N-[(7R,8aS)-옥타하이드로인돌리진-7-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1903. N-[(7R,8aR)-옥타하이드로인돌리진-7-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1904. rac-(3R,4S)-3-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1-메틸피페리딘-4-올
1905. rac-(3R,4R)-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1-메틸피페리딘-3-올
1906. 3-메톡시-4-((3-(4-((1-(테트라하이드로-2H-피란-4-일)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
1907. rac-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1908. N-((3S,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1909. N-[(3S,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1910. N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1911. N-[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1912. N-[(3R,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1913. rac-4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1914. rac-4-{[3-(4-{[(3R,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1915. rac-메틸 4-{[3-(4-{[(3R,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
1916. rac-메틸 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
1917. rac-4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
1918. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
1919. 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
1920. rac-4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤즈아미드
1921. rac-4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1922. 4-((3-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1923. rac-4-{[3-(4-{[(3R,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1924. 2-플루오로-4-((3-(4-(((3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-5-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1925. 2-플루오로-4-((3-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-5-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1926. 4-{[3-(4-{[(3R,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
1927. 4-{[3-(4-{[(3S,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
1928. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1929. 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1930. 메틸 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
1931. rac-4-{[3-(4-{[(3R,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤즈아미드
1932. 메틸 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
1933. rac-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-(프로판-2-일)피페리딘-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1934. rac-4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-(프로판-2-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
1935. rac-에틸 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-(프로판-2-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
1936. rac-에틸 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
1937. (2R)-1-(아세틸옥시)-3-[(3RS,4SR)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(2-메톡시-4-설파모일페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]프로판-2-일 아세테이트
1938. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤즈아미드
1939. 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤즈아미드
1940. N-[(3S,4R)-3-플루오로-1-(프로판-2-일)피페리딘-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1941. N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-(프로판-2-일)피페리딘-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1942. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1943. 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1944. rac-2-하이드록시프로필 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
1945. 4-((3-(4-(((3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-N-아이소프로필-3-메톡시벤즈아미드
1946. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-(프로판-2-일)벤즈아미드
1947. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-(프로판-2-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
1948. 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-(프로판-2-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
1949. rac-2-[(3R,4S)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]아세트아미드
1950. N-[(3S,4R)-1-에틸-3-플루오로피페리딘-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1951. N-[(3R,4S)-1-에틸-3-플루오로피페리딘-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1952. rac-4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-(2-메톡시에틸)벤즈아미드
1953. rac-4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N,N-다이메틸벤즈아미드
1954. rac-4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-N-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)-3-메톡시벤즈아미드
1955. rac-4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-(프로판-2-일)벤즈아미드
1956. rac-4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-(옥산-4-일)벤즈아미드
1957. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-(옥산-4-일)벤즈아미드
1958. rac-N-[(3R,4S)-1-에틸-3-플루오로피페리딘-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1959. 에틸 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-(프로판-2-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
1960. 에틸 4-((3-(4-(((3R,4S)-1-에틸-3-플루오로피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤조에이트
1961. 에틸 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-1-에틸-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일] 아미노}-3-메톡시벤조에이트
1962. 에틸 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-1-에틸-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일] 아미노}-3-메톡시벤조에이트
1963. 에틸 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-(프로판-2-일)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
1964. 2-플루오로-4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-5-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1965. 2-플루오로-4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-5-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1966. 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-1-에틸-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일] 아미노}-3-메톡시벤조산
1967. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-1-에틸-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일] 아미노}-3-메톡시벤조산
1968. rac-N-(2-{비스[(피리딘-2-일)메틸]아미노}에틸)-4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤즈아미드
1969. rac-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-메틸-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1970. rac-4-((3-(4-(((3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤조산
1971. rac-4-{[3-(4-{[(3R,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
1972. 2-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일] 아미노}-5-메탄설포닐페놀
1973. 2-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일] 아미노}-5-메탄설포닐페놀
1974. rac-6-플루오로-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1975. N-(4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일] 아미노}-3-메톡시벤젠설포닐)아세트아미드
1976. N-(4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일] 아미노}-3-메톡시벤젠설포닐)아세트아미드
1977. 에틸 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일] 아미노}-3-메톡시벤조에이트
1978. 에틸 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일] 아미노}-3-메톡시벤조에이트
1979. N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(3-{[2-(플루오로메톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1980. N-[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(3-{[2-(플루오로메톡시)-4-메탄설포닐페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1981. 2-{3-[(2-에톡시-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1982. 2-{3-[(2-에톡시-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1983. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1984. 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
1985. N-((3S,4R)-3-플루오로피페리딘-4-일)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1986. N-((3R,4S)-3-플루오로피페리딘-4-일)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1987. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤즈아미드
1988. 4-((3-(4-(((3R,4S)-3-플루오로피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤즈아미드
1989. 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1990. 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
1991. 2-[(3S,4R)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]에탄-1-올
1992. 2-[(3R,4S)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]에탄-1-올
1993. 2-(다이메틸아미노)-1-[(3S,4R)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]에탄-1-온
1994. 2-(다이메틸아미노)-1-[(3R,4S)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]에탄-1-온
1995. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
1996. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
1997. N-[(3S,4R)-3-플루오로-1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1998. N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
1999. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-[(2R)-2-하이드록시-3-메톡시프로필]피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
2000. 1-[(3S,4R)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]에탄-1-온
2001. 1-[(3R,4S)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]에탄-1-온
2002. 1-[(3S,4R)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]프로판-1-온
2003. 1-[(3R,4S)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]프로판-1-온
2004. 1-[(3S,4R)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]-2-메톡시에탄-1-온
2005. 1-[(3R,4S)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]-2-메톡시에탄-1-온
2006. 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤즈아미드
2007. 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-[(2R)-2-하이드록시-3-메톡시프로필]피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
2008. N-[(7S,8R)-7-플루오로-1,4-다이옥사스피로[4.5]데칸-8-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2009. 1-[(3S,4R)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]프로판-2-올
2010. 1-((3S,4S)-3-플루오로-4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
2011. 1-((3R,4S)-3-플루오로-4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
2012. 4-((3-(4-(((3S,4S)-3-플루오로-1-((R)-2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤조산
2013. 4-((3-(4-(((3R,4S)-3-플루오로-1-((R)-2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤조산
2014. 4-((3-(4-(((3R,4S)-3-플루오로-1-((R)-2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤조산
2015. 4-((3-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-((R)-2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤조산
2016. 메틸 4-((3-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-((R)-2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤조에이트
2017. 메틸 4-((3-(4-(((3R,4S)-3-플루오로-1-((R)-2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤조에이트
2018. (R)-1-((3R,4S)-3-플루오로-4-((2-(3-((2-플루오로-6-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-프로필-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
2019. (R)-1-((3R,4S)-4-((1-allyl-2-(3-((2-플루오로-6-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1H-인돌-4-일)아미노)-3-플루오로피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
2020. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-1-[(2R)-2,3-우레이도프로필]-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
2021. 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-1-[(2R)-2,3-우레이도프로필]-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
2022. (2R)-1-[(3RS,4SR)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-프로필-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]-3-메톡시프로판-2-올
2023. 4-((3-(4-(((3S,4S)-3-플루오로-1-((R)-2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤조산
2024. 4-((3-(4-(((3S,4S)-3-플루오로-1-((R)-2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤조산
2025. 4-((3-(4-(((3R,4R)-3-플루오로-1-((R)-2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤조산
2026. (2R)-1-(아세틸옥시)-3-[(3R,4S)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(2-메톡시-4-설파모일페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]프로판-2-일 아세테이트
2027. N-[(2R)-2,3-우레이도프로필]-4-{[3-(4-{[(3RS,4SR)-3-플루오로-1-[(2R)-2-하이드록시-3-메톡시프로필]피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
2028. (2R)-1-(아세틸옥시)-3-[(3S,4R)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(2-메톡시-4-설파모일페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]프로판-2-일 아세테이트
2029. rac-N-(2-{비스[(피리딘-2-일)메틸]아미노}에틸)-2-[(3R,4S)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐) 아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]아세트아미드
2030. 2-아미노-1-[(3R,4S)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]에탄-1-온
2031. 2-아미노-1-[(3S,4R)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]에탄-1-온
2032. 1-[(3R,4S)-3-플루오로-4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]피페리딘-1-일]프로판-2-올
2033. 3-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-올
2034. (4-((3-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤조일)글리신
2035. 메틸 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
2036. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
2037. 메틸 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-(2-하이드록시에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
2038. 메틸 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-(2-하이드록시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
2039. 메틸 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-1-(카바모일메틸)-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
2040. 메틸 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
2041. 메틸 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-(2-하이드록시에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
2042. 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-(2-메톡시에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
2043. 메틸 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-(2-하이드록시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
2044. N-[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-{3-[(2-메톡시-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-카르보닐}페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2045. N-[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-{3-[(2-메톡시-4-{7-옥사-2-아자스피로[3.5]노난-2-카르보닐}페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2046. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-(2-하이드록시에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
2047. N-[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(3-{[2-메톡시-4-(모르폴린-4-카르보닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2048. N-[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(3-{[2-메톡시-4-(4-메틸피페라진-1-카르보닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2049. 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-(2-하이드록시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
2050. 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-(2-하이드록시에틸)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
2051. 메틸 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-1-[(다이메틸카바모일)메틸]-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
2052. 메틸 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-1-[(다이메틸카바모일)메틸]-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
2053. 메틸 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-1-(카바모일메틸)-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조에이트
2054. 2-((3R,4S)-3-플루오로-4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)아세트아미드
2055. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-(1,3-티아졸-2-일)벤즈아미드
2056. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-(1-메틸피페리딘-4-일)벤즈아미드
2057. 1-(4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조yl)피페리딘-4-올
2058. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-1-[(다이메틸카바모일)메틸]-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
2059. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-(2-하이드록시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
2060. tert-부틸 (3S,4R)-4-{[2-(3-{[4-(에탄설포닐)-2-메톡시페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-3-플루오로피페리딘-1-카르복실레이트
2061. 2-(3-((4-(에틸설포닐)-2-메톡시페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((3S,4R)-3-플루오로피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2062. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-[2-(모르폴린-4-일)에틸]벤즈아미드
2063. 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-1-(카바모일메틸)-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
2064. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-1-(카바모일메틸)-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
2065. 4-{[3-(4-{[(3R,4S)-1-[(다이메틸카바모일)메틸]-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
2066. tert-부틸 (3S,4R)-4-[(2-{3-[(2-에톡시-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-3-플루오로피페리딘-1-카르복실레이트
2067. (2S)-2-[(4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시페닐)포름아미도]펜탄다이오산
2068. (2S)-4-카바모일-2-[(4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시페닐)포름아미도]부탄산
2069. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠-1-설폰산
2070. 1,5-다이메틸 (2S)-2-[(4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시페닐)포름아미도]펜탄다이오에이트
2071. 2-[3-({4-[4-(다이메틸아미노)피페리딘-1-카르보닐]-2-메톡시페닐}아미노)프로프-1-인-1-일]-N-[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2072. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-1-(carb옥시메틸)-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤조산
2073. 2-(3-{[4-(에탄설포닐)-2-메톡시페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-[(3S,4R)-3-플루오로피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2074. (1R,2R,4S)-2-플루오로-N1-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)사이클로헥산-1,4-다이아민
2075. (1R,2R,4S)-2-플루오로-N1-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N4-메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
2076. (1S,3R,4R)-3-플루오로-N4-(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)-N1,N1-다이메틸사이클로헥산-1,4-다이아민
2077. 2-(4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤젠설포닐)에탄-1-올
2078. N-에틸-4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤즈아미드
2079. 2-{3-[(2-에톡시-4-메탄설포닐페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(3S,4R)-3-플루오로피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2080. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N,N-다이메틸벤즈아미드
2081. N-에틸-4-((3-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
2082. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-메틸-N-(프로판-2-일)벤즈아미드
2083. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-(2-메톡시에틸)벤즈아미드
2084. N-[2-(다이에틸아미노)에틸]-4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤즈아미드
2085. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-N-(2-하이드록시에틸)-3-메톡시벤즈아미드
2086. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-[(2R,3R,4R,5S,6R)-2,4,5-트라이하이드록시-6-(하이드록시메틸)옥산-3-일]벤즈아미드
2087. 4-((3-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-N-(1-하이드록시프로판-2-일)-3-메톡시벤즈아미드
2088. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-N-[(2R)-1-하이드록시프로판-2-일]-3-메톡시벤즈아미드
2089. N-[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]사이클로프로판카르복사미드
2090. (1R,2R)-N-[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]-2-페닐사이클로프로판-1-카르복사미드
2091. N-[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]-1-메틸-1H-피롤-3-카르복사미드
2092. 1-에틸-N-[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]-1H-피롤-3-카르복사미드
2093. 1-tert-부틸-N-[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]-1H-피롤-3-카르복사미드
2094. 메틸 (2S)-4-카바모일-2-[(4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시페닐)포름아미도]부타노에이트
2095. 4-((3-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-N-((R)-2-하이드록시프로필)-3-메톡시벤즈아미드
2096. rac-4-{[3-(4-{[(3R,4S)-1-에틸-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일] 아미노}-3-메톡시벤조산
2097. 4-((3-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-N-((S)-2-하이드록시프로필)-3-메톡시벤즈아미드
2098. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-N-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)-3-메톡시벤즈아미드
2099. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-N-[(2S)-2-하이드록시프로필]-3-메톡시벤즈아미드
2100. N-(2,3-우레이도프로필)-4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤즈아미드
2101. N-[(2R)-2,3-우레이도프로필]-4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤즈아미드
2102. N-[(2S)-2,3-우레이도프로필]-4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤즈아미드
2103. N-(1,5-우레이도펜탄-3-일)-4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤즈아미드
2104. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-N-(3-하이드록시-2-메톡시프로필)-3-메톡시벤즈아미드
2105. 1-[(4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시페닐)포름아미도]-3-[(2-메틸프로파노일)옥시]프로판-2-일 2-메틸프로파노에이트
2106. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시-N-[(2-옥소-1,3-다이옥솔란-4-일)메틸]벤즈아미드
2107. 4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-N-(2-메탄설포닐에틸)-3-메톡시벤즈아미드
2108. 1-(아세틸옥시)-3-[(4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시페닐)포름아미도]프로판-2-일 아세테이트
2109. 1-[(4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시페닐)포름아미도]-3-(프로파노일옥시)프로판-2-일 프로파노에이트
2110. 2-[(4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시페닐)포름아미도]프로필 2-메틸프로파노에이트
2111. (S)-5-에톡시-2-(4-((3-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤즈아미도)-5-옥소펜탄산
2112. (4-((3-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤조yl)-L-글루타민
2113. (S)-2-(4-((3-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤즈아미도)-5-메톡시-5-옥소펜탄산
2114. (S)-1-((3S,4S)-3-플루오로-4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
2115. (S)-1-((3R,4R)-3-플루오로-4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
2116. (S)-1-((3R,4S)-3-플루오로-4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
2117. (S)-1-((3S,4R)-3-플루오로-4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
2118. 1-((3S,4S)-3-플루오로-4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
2119. 1-((3R,4S)-3-플루오로-4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
2120. (R)-1-((3S,4S)-3-플루오로-4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
2121. (R)-1-((3R,4R)-3-플루오로-4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
2122. (R)-1-((3R,4S)-3-플루오로-4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
2123. (R)-1-((3S,4R)-3-플루오로-4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
2124. 4-((3-(4-(((3R,4S)-3-플루오로-1-((R)-2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
2125. 1-(3,3-다이플루오로-4-((2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
2126. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(1-메틸아제판-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2127. 1-{4-[(2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]아제판-1-일}-3-메톡시프로판-2-올
2128. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-{8-메틸-8-아자비사이클로[3.2.1]옥탄-3-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2129. 2-(3-{[4-메탄설포닐-2-(트라이플루오로메톡시)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(옥산-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2130. 3-메톡시-4-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-N-(1,2-옥사졸-3-일)벤젠-1-설폰아미드
2131. 3-메톡시-N-(옥산-4-일)-4-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
2132. 3-메톡시-N-(5-메틸-1,2-옥사졸-3-일)-4-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
2133. 2-{4-메톡시-5-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
2134. N-(2-하이드록시에틸)-3-메톡시-N-메틸-4-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
2135. 6-플루오로-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-(옥산-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2136. 4-[(3-{6-플루오로-4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
2137. 3-메톡시-N,N-다이메틸-4-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
2138. 3-메톡시-N-(2-메톡시에틸)-N-메틸-4-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
2139. 1-(4-{3-메톡시-4-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠설포닐}피페라진-1-일)에탄-1-온
2140. 2-(3-{[2-메톡시-4-(모르폴린-4-설포닐)페닐]아미노}프로프-1-인-1-일)-N-(옥산-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2141. 3-메톡시-N-메틸-4-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤즈아미드
2142. 3-메톡시-4-((3-(4-((테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤조산
2143. 메틸 3-메톡시-4-((3-(4-((테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤조에이트
2144. 3-메톡시-4-((3-(4-((테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
2145. 3-메톡시-N-(2-메톡시에틸)-N-메틸-4-((3-(4-((테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
2146. N,N-비스(2-하이드록시에틸)-3-메톡시-4-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
2147. 3-메톡시-N-메틸-4-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
2148. 5-메탄설포닐-2-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]페놀
2149. 3-메톡시-4-[(3-{5-메톡시-4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
2150. 2-[3-({2-메톡시-4-[(4-메틸피페라진-1-일)설포닐]페닐}아미노)프로프-1-인-1-일]-N-(옥산-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2151. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-5-메톡시-N-(옥산-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2152. 3-메톡시-4-[(3-{6-메톡시-4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]벤젠-1-설폰아미드
2153. 5-메탄설포닐-2-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]페닐 프로파노에이트
2154. N-(2-하이드록시에틸)-3-메톡시-4-((3-(4-((테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드
2155. 2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-N-[(2S,4R)-2-메틸옥산-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
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2164. N-[(3S,4S)-3-플루오로옥산-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2165. N-[(3R,4R)-3-플루오로옥산-4-일]-2-{3-[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
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2172. 4-((2-(3-((4-메톡시피리딘-3-일)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)테트라하이드로-2H-티오피란 1,1-다이옥사이드
2173. 2-{5-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-4-메톡시피리딘-2-일}-2-메틸프로판니트릴
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2177. 4-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-N-(2-하이드록시에틸)-3-메톡시-N-메틸벤젠-1-설폰아미드
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2181. N-(2,3-우레이도프로필)-4-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드
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2184. 4-({2-[3-({4-[(4-아세틸피페라진-1-일)설포닐]-2-메톡시페닐}아미노)프로프-1-인-1-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일}아미노)-1λ6-티안-1,1-다이온
2185. 4-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시-N-(2-메톡시에틸)-N-메틸벤젠-1-설폰아미드
2186. 4-[(2-{3-[(2-메톡시-4-{2-옥사-6-아자스피로[3.3]헵탄-6-설포닐}페닐)아미노]프로프-1-인-1-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
2187. 4-({2-[3-({2-메톡시-4-[(4-메틸피페라진-1-일)설포닐]페닐}아미노)프로프-1-인-1-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일}아미노)-1λ6-티안-1,1-다이온
2188. 4-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드
2189. 4-((2-(3-((4-메톡시-6-(메틸설포닐)피리딘-3-일)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)테트라하이드로-2H-티오피란 1,1-다이옥사이드
2190. 4-((2-(3-((4-(메틸설포닐)-2-(2,2,2-트라이플루오로에톡시)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)테트라하이드로-2H-티오피란 1,1-다이옥사이드
2191. 2-(2-((3-(4-((1,1-다이옥시도테트라하이드로-2H-티오피란-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-5-(메틸설포닐)페녹시)아세트아미드
2192. 2-(2-((3-(4-((1,1-다이옥시도테트라하이드로-2H-티오피란-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-5-(메틸설포닐)페녹시)아세트아미드
2193. N-(2,3-우레이도프로필)-4-((3-(4-((1,1-다이옥시도테트라하이드로-2H-티오피란-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드
2194. 3-메톡시-4-((3-(4-(3-(1-메틸피페리딘-4-일)우레이도)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드
개시의 아릴 결합 인돌 화합물.
분자 번호 IUPAC 명칭
2195. 4-{4- [(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}벤즈아미드
2196. 4- ({2- [4-(아미노메틸)페닐]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일}아미노)-1λ6-티안-1,1-다이온
2197. 4-[(2-{4-[(메틸아미노)메틸]페닐}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
2198. tert-부틸 N- [(4-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}페닐)메틸]-N-메틸카바메이트
2199. 4-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-N-메틸벤즈아미드
2200. tert-부틸 N- [(4-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}페닐)메틸]카바메이트
2201. 2-(5-{[(4-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}페닐)메틸]아미노}피리딘-2-일)-2-메틸프로판니트릴
2202. 4-{[2-(4-{[(4-메탄설포닐페닐)아미노]메틸}페닐)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
2203. 4-[(2-{4-[(페닐아미노)메틸]페닐}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
2204. 3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}벤조니트릴
2205. 4-{[2-(2-플루오로-4-메틸페닐)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
2206. 4-{[2-(3-클로로페닐)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
2207. -{[2-(3-메톡시페닐)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
2208. 4-{[2-(4-클로로페닐)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
2209. 4-tert-부틸-N-[(4-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}페닐)메틸]벤즈아미드
2210. 4-시아노-N- [(4-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}페닐)메틸]벤즈아미드
2211. 4-클로로-N-[(4-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}페닐)메틸]벤즈아미드
2212. 3-[6-(1-시아노-1-메틸에틸)피리딘-3-일]-1-[(4-{4-[(1,1-다이옥소-1-λ6티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}페닐)메틸]우레아
2213. 3-[(4-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}페닐)메틸]-1-페닐우레아
2214. 3-{4-[ (1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}벤조산
2215. 4-({2-[3-(다이메틸아미노)페닐]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일}아미노)-1λ6-티안-1,1-다이온
2216. 3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-N-메틸벤즈아미드
2217. 4-{4-[(11-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}벤조산
2218. 4-[(2-{4-[(모르폴린-4-일)메틸]페닐}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
2219. 메틸 N-(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}페닐)카바메이트
2220. 1-(4-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}페닐)사이클로프로판-1-카르보니트릴
2221. 4-({2-[4-(하이드록시메틸)페닐]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일}아미노)-1λ6-티안-1,1-다이온
2222. 3.1-[(4-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}페닐)메틸]-3-(4-메탄설포닐페닐)우레아
2223. 4-{[2-(4-{[(6-메탄설포닐피리딘-3-일)아미노]메틸}페닐)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
2224. 2-(4-{[(4-메탄설포닐페닐)아미노]메틸}페닐)-N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2225, 2-(4-{[(6-메틸피리딘-3-일)아미노]메틸}페닐)-N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2226. 2-(4-{[(4-클로로페닐)아미노]메틸}페닐)-N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2227. 2-(4-{[(4-메톡시페닐)아미노]메틸}페닐)-N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2228. 2-(4-{[(3-클로로페닐)아미노]메틸}페닐)-N-[1-(옥산-4-일)피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2229. 6-메틸-N-{[4-(5-{[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]메틸}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)페닐]메틸}피리딘-3-아민
2230. N-{[2-(4-{[(4-메탄설포닐페닐)아미노]메틸}페닐)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-5-일]메틸}-1-메틸피페리딘-4-아민
2231. 2-(5-아미노-[1,1'-bi페닐]-3-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2232. 2-{4-[아미노(페닐)메틸]페닐}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2233. 2-(4-(아미노(사이클로헥실)메틸)페닐)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2234. 2-{4-[(사이클로펜틸아미노)메틸]페닐}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2235. 2-(4-{1-[(4-메탄설포닐페닐)아미노]에틸}페닐)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2236. (+/-)-2-{4-[(사이클로프로필아미노)메틸]페닐}-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2237. (+/-)-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(4-{[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]메틸}페닐)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2238. N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(4-{[(4-메탄설포닐페닐)아미노]메틸}페닐)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2239. (+/-)-N-{[4-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)페닐]메틸}벤즈아미드
2240. (+/-)-N-{[4-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)페닐]메틸}사이클로프로판카르복사미드
2241. 1-메톡시-3-(4-{[2-(3-메틸-2H-인다졸-6-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)프로판-2-올
2242. 1-(4-{[2-(2H-인다졸-6-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
2243. 4-{[1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-2',3'-다이하이드로-1H,1'H-[2,6'-바이인돌]-2'-온
2244. 4-(4-((1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)아이소인돌린-1-온
2245. N-[3-(4-{[1-(2-하이드록시-3-메톡시프로필)피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)페닐]아세트아미드
개시의 헤테로아릴 결합 인돌 화합물.
분자 번호 IUPAC 명칭
2246. 4-((2-(6-메톡시피리딘-3-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)테트라하이드로-2H-티오피란 1,1-다이옥사이드 -인돌-4-아민
2247. 4-((2-(6-메틸피리딘-3-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)테트라하이드로-2H-티오피란 1,1-다이옥사이드
2248. 4-((2-(6-(다이메틸아미노)피리딘-3-일)-1- (2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)테트라하이드로-2H-티오피란 1,1-다이옥사이드
2249. 4-((2-(퀴놀린-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)테트라하이드로-2H-티오피란 1,1-다이옥사이드
2250. 4-((2-(2-플루오로피리딘-3-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)테트라하이드로-2H-티오피란 1,1-다이옥사이드
2251. 1-(4-((2-(5-아미노피리딘-3-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)피페리딘-1-일)-3-메톡시프로판-2-올
2252. 2-(2-아미노-6-페닐피리딘-4-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2253. 5-(4-((1,1-다이옥시도테트라하이드로-2H-티오피란-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-N-메틸피콜린아미드
2254. 2-(2-아미노-6-페닐피리미딘-4-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2255. 2-(2-아미노-6-(사이클로헥스-1-엔-1-일)피리미딘-4-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2256. 2-(2-아미노-6-사이클로헥실피리미딘-4-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2257. 2-(2-(메틸아미노)피리미딘-4-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2258. 2-(2-아미노피리미딘-4-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2259. 4-{[2-(1-메틸-1H-피라졸-3-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일]아미노}-1λ6-티안-1,1-다이온
2260. 4-({2-[1-(2-하이드록시에틸)-1H-피라졸-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일}아미노)-1λ6-티안-1,1-다이온
2261. 4-[(2-{1-[(피리딘-3-일)메틸]-1H-피라졸-4-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
2262. 4-((2-(1-(2-메톡시에틸)-1H-피라졸-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노)테트라하이드로-2H-티오피란 1,1-다이옥사이드
2263. 4-[(2-{1-[(피리딘-4-일)메틸]-1H-피라졸-4-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-일)아미노]-1λ6-티안-1,1-다이온
2264. 2-(5-아미노-1-페닐-1H-피라졸-3-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2265. 2-{5-[아미노(페닐)메틸]-1H-피라졸-3-일}-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2266. 2-(5-아미노-1H-피라졸-3-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2267. 2-(5-{[(4-메탄설포닐페닐)아미노]메틸}-1H-피라졸-3-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2268. 2-[5-(메틸아미노)-1H-피라졸-3-일]-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2269. 2-(5-{[(4-메탄설포닐페닐)아미노]메틸}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2270. N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-티아다이아졸-2-일]메틸}사이클로프로판카르복사미드
2271. N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-티아다이아졸-2-일]메틸}벤즈아미드
2272. (+/-)-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(5-{[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]메틸}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2273. (+/-)-N-[(3R,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(5-{[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]메틸}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2274. (+/-)-N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-티아다이아졸-2-일]메틸}사이클로펜탄카르복사미드
2275. (+/-)-N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-티아다이아졸-2-일]메틸}티오펜-2-카르복사미드
2276. 1-플루오로-N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]사이클로프로판-1-카르복사미드
2277. (+/-)-2,2-다이플루오로-N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]사이클로프로판-1-카르복사미드
2278. (+/-)-(1R,2S)-2-메틸-N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]사이클로프로판-1-카르복사미드
2279. (+/-)-(1R,2R)-2-메틸-N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]사이클로프로판-1-카르복사미드
2280. N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]사이클로프로판카르복사미드
2281. (+/-)-N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-티아다이아졸-2-일]메틸}옥세탄-3-카르복사미드
2282. (+/-)-N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-티아다이아졸-2-일]메틸}사이클로부탄카르복사미드
2283. (+/-)-메틸 N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-티아다이아졸-2-일]메틸}카바메이트
2284. 메틸 4-{[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]카바모일}벤조에이트
2285. (+/-)-N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-티아다이아졸-2-일]메틸}-1-메틸피페리딘-4-카르복사미드
2286. N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]피리딘-2-카르복사미드
2287. N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]피리딘-3-카르복사미드
2288. (+/-)-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-{5-[(메틸아미노)메틸]-1,3,4-티아다이아졸-2-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2289. (+/-)-벤질 N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-티아다이아졸-2-일]메틸}카바메이트
2290. N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]-4-[(모르폴린-4-일)메틸]벤즈아미드
2291. N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]-3-[(모르폴린-4-일)메틸]벤즈아미드
2292. N-{[5-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-티아다이아졸-2-일]메틸}사이클로프로판카르복사미드
2293. N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-티아다이아졸-2-일]메틸}사이클로프로판카르복사미드
2294. N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]피리딘-4-카르복사미드
2295. 2-플루오로-N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]벤즈아미드
2296. 3-플루오로-N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]벤즈아미드
2297. 4-플루오로-N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]벤즈아미드
2298. (+/-)-(1S,2S)-N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]-2-페닐사이클로프로판-1-카르복사미드
2299. 4-{[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]카바모일}벤조산
2300. N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]-1H-인다졸-5-카르복사미드
2301. 3-메틸-1-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]우레아
2302. 2-메틸-N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]프로판아미드
2303. N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]아세트아미드
2304. N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]-2-페닐아세트아미드
2305. 2-메톡시-N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]아세트아미드
2306. N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(5-{[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]메틸}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2307. N-[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(5-{[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]메틸}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2308. 4-메톡시-N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]벤즈아미드
2309. 3-메톡시-N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]벤즈아미드
2310. N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]부탄아미드
2311. 2-메톡시-N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]벤즈아미드
2312. 2-[5-(아미노메틸)-1,3,4-티아다이아졸-2-일]-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2313. 3,3-다이메틸-1-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]우레아
2314. N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]-1H-인다졸-6-카르복사미드
2315. 벤질 N-{[5-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-티아다이아졸-2-일]메틸}카바메이트
2316. 1-메틸-N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]사이클로프로판-1-카르복사미드
2317. N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]-1H-피라졸-4-카르복사미드
2318. N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]-1H-피라졸-5-카르복사미드
2319. 1-에틸-N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]사이클로프로판-1-카르복사미드
2320. (+/-)-메틸 (1R,2R)-2-{[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]카바모일}사이클로프로판-1-카르복실레이트
2321. (+/-)-(1R,2R)-2-{[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]카바모일}사이클로프로판-1-카르복실산
2322. 1-메틸-N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]-1H-피롤-3-카르복사미드
2323. N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]-1H-피롤-3-카르복사미드
2324. N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]-2-(티오펜-2-일)사이클로프로판-1-카르복사미드
2325. N-(1-메틸피페리딘-4-일)-2-(5-{[(피롤리딘-3-일)아미노]메틸}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2326. (+/-)-(1R,2S)-2-{[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸]카바모일}사이클로프로판-1-카르복실산
2327. N-(1-메틸피페리딘-4-일)-2-(5-{[(1H-피라졸-4-일)아미노]메틸}-1,3,4-티아다이아졸-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2328. N-((5-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸)사이클로펜탄카르복사미드
2329. N-((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)-2-(5-(((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)메틸)-1,3,4-티아다이아졸-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2330. N-((5-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸)벤즈아미드
2331. N-((5-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-티아다이아졸-2-일)메틸)사이클로프로판카르복사미드
2332. 2-(5-((다이메틸아미노)메틸)-1,3,4-티아다이아졸-2-일)-N-((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2333. N-((3S,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)-2-(5-(((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)메틸)-1,3,4-티아다이아졸-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2334. N-{[2-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3-티아졸-4-일]메틸}사이클로프로판카르복사미드
2335. N-{[2-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3-티아졸-4-일]메틸}벤즈아미드
2336. (+/-)-N-{[2-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3-티아졸-5-일]메틸}벤즈아미드
2337. N-[(2-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3-티아졸-5-일)메틸]벤즈아미드
2338. (+/-)-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(1,3-티아졸-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2339. N-[(2-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3-티아졸-5-일)메틸]사이클로프로판카르복사미드
2340. (+/-)-N-{[2-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3-티아졸-5-일]메틸}사이클로프로판카르복사미드
2341. (+/-)-2-[5-(아미노메틸)-1,3-티아졸-2-일]-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2342. 2-(4-(아미노메틸)티아졸-2-일)-N-((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2343. (+/-)-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-{5-[(페닐아미노)메틸]-1,3-티아졸-2-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2344. N-[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(5-{[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]메틸}-1,3-티아졸-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2345. 2-(5-{[(4-메탄설포닐페닐)아미노]메틸}티오펜-2-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2346. (+/-)-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(5-{[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]메틸}티오펜-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2347. (+/-)-N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)티오펜-2-일]메틸}벤즈아미드
2348. (+/-)-N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)티오펜-2-일]메틸}사이클로프로판카르복사미드
2349. N-(1-메틸피페리딘-4-일)-2-(5-(((4-(메틸설포닐)페닐)아미노)메틸)티오펜-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2350. N-((5-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)티오펜-2-일)메틸)벤즈아미드
2351. N-((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)-2-(5-(((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)메틸)티오펜-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2352. 2-(5-(아미노(사이클로헥실)메틸)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2353. N-(1-메틸피페리딘-4-일)-2-{5-[(페닐아미노)메틸]-1,3,4-옥사다이아졸-2-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2354. 2-(5-(아미노(테트라하이드로-2H-피란-4-일)메틸)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2355. N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)메틸]사이클로프로판카르복사미드
2356. 2-(5-{[(4-메탄설포닐페닐)아미노]메틸}-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2357. N-(1-메틸피페리딘-4-일)-2-(5-{[(1H-피라졸-4-일)아미노]메틸}-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2358. 2-(5-(아미노메틸)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2359. (+/-)-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(5-{[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]메틸}-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2360. (+/-)-N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일]메틸}-2-메톡시벤즈아미드
2361. (+/-)-2-[5-(아미노메틸)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일]-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2362. (+/-)-N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일]메틸}-4-메톡시벤즈아미드
2363. (+/-)-N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일]메틸}벤즈아미드
2364. (+/-)-N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일]메틸}-3-메톡시벤즈아미드
2365. (+/-)-N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일]메틸}티오펜-2-카르복사미드
2366. (+/-)-2-(5-{[(사이클로프로필메틸)아미노]메틸}-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2367. (+/-)-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(5-{[(3-메탄설포닐페닐)아미노]메틸}-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2368. (+/-)-N-[(3R,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(5-{[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]메틸}-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2369. (+/-)-2-(5-((비스(사이클로프로필메틸)아미노)메틸)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)-N-((3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2370. (+/-)-N-((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)-2-(5-(((3-(메틸설포닐)페닐)아미노)메틸)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2371. (+/-)-N-((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)-2-(5-(((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)메틸)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2372. (+/-)-2-(5-(아미노메틸)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)-N-((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2373. (+/-)-N-((3S,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)-2-(5-(((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)메틸)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2374. N-((5-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)메틸)벤즈아미드
2375. (+/-)-N-((5-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)메틸)티오펜-2-카르복사미드
2376. (+/-)-N-((5-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)메틸)-2-메톡시벤즈아미드
2377. (+/-)-N-((5-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)메틸)-3-메톡시벤즈아미드
2378. (+/-)-N-((5-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)메틸)-4-메톡시벤즈아미드
2379. (+/-)-2-(5-(((사이클로프로필메틸)아미노)메틸)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)-N-((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2380. (+/-)-N-((3R,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)-2-(5-(((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)메틸)-1,3,4-옥사다이아졸-2-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2381. 2-(3-{[(4-메탄설포닐페닐)아미노]메틸}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)-N-(1-메틸피페리딘-4-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2382. N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-3-일)메틸]사이클로프로판카르복사미드
2383. N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-3-일)메틸]벤즈아미드
2384. N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-3-일)메틸]티오펜-2-카르복사미드
2385. 1-메틸-N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-3-일)메틸]-1H-피라졸-4-카르복사미드
2386. 1-메틸-N-[(5-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-3-일)메틸]-1H-피라졸-3-카르복사미드
2387. N-(1-메틸피페리딘-4-일)-2-{5-[(페닐아미노)메틸]-1,2,4-옥사다이아졸-3-일}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2388. N-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]티오펜-2-카르복사미드
2389. N-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]벤즈아미드
2390. (+/-)-(1S,2R)-2-플루오로-N-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]사이클로프로판-1-카르복사미드
2391. N-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]사이클로프로판카르복사미드
2392. (+/-)-(1S,2S)-2-플루오로-N-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]사이클로프로판-1-카르복사미드
2393. 4-클로로-N-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]벤즈아미드
2394. N-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]-1,3-티아졸-2-카르복사미드
2395. 4-플루오로-N-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]벤즈아미드
2396. 4-시아노-N-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]벤즈아미드
2397. 1-메틸-N-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]-1H-피롤-3-카르복사미드
2398. 3-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]-1-페닐우레아
2399. 1-메틸-N-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]-1H-피라졸-4-카르복사미드
2400. 1-메틸-N-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]-1H-피라졸-3-카르복사미드
2401. (+/-)-(1R,2R)-N-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]-2-페닐사이클로프로판-1-카르복사미드
2402. (+/-)-(1R,2R)-2-메틸-N-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]사이클로프로판-1-카르복사미드
2403. (+/-)-(1R,2S)-2-메틸-N-[(3-{4-[(1-메틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]사이클로프로판-1-카르복사미드
2404. N-[(3-{4-[(옥산-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]사이클로프로판카르복사미드
2405. N-({3-[4-(벤질아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]-1,2,4-옥사다이아졸-5-일}메틸)사이클로프로판카르복사미드
2406. N-[(3-{4-[(1-아세틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]사이클로프로판카르복사미드
2407. N-[(3-{4-[(1,1-다이옥소-1λ6-티안-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]사이클로프로판카르복사미드
2408. N-[(3-{4-[(1-벤질피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]사이클로프로판카르복사미드
2409. N-[(3-{4-[(1-사이클로프로필피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]사이클로프로판카르복사미드
2410. N-[(3-{4-[(사이클로프로필메틸)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]사이클로프로판카르복사미드
2411. N-[(3-{4-[(사이클로부틸메틸)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]사이클로프로판카르복사미드
2412. (+/-)-N-[(3-{4-[(피롤리딘-3-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]사이클로프로판카르복사미드
2413. N-[(3-{4-[(1-에틸피페리딘-4-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]사이클로프로판카르복사미드
2414. (+/-)-N-[(3-{4-[(1-메틸피롤리딘-3-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸]사이클로프로판카르복사미드
2415. N-{[3-(4-{[(제티딘-3-일)메틸]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}사이클로프로판카르복사미드
2416. (+/-)-N-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}사이클로프로판카르복사미드
2417. (+/-)-N-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}벤즈아미드
2418. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}사이클로프로판카르복사미드
2419. N-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}사이클로프로판카르복사미드
2420. (+/-)-N-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}티오펜-2-카르복사미드
2421. (+/-)-N-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}티오펜-3-카르복사미드
2422. (+/-)-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(5-{[(4-메탄설포닐페닐)아미노]메틸}-1,2,4-옥사다이아졸-3-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2423. (+/-)-N-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1,3-티아졸-5-카르복사미드
2424. (+/-)-1-에틸-N-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1H-피롤-3-카르복사미드
2425. (+/-)-(1R,2R)-N-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-2-페닐사이클로프로판-1-카르복사미드
2426. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-메틸-1H-피롤-3-카르복사미드
2427. N-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-메틸-1H-피롤-3-카르복사미드
2428. (+/-)-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(5-{[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]메틸}-1,2,4-옥사다이아졸-3-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2429. (+/-)-1-tert-부틸-N-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1H-피롤-3-카르복사미드
2430. (+/-)-(1R,2R)-N-{[3-(4-{[(3RS,4SR)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-2-페닐사이클로프로판-1-카르복사미드
2431. 1-에틸-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1H-피롤-3-카르복사미드
2432. 1-에틸-N-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1H-피롤-3-카르복사미드
2433. (+/-)-N-[(3R,4S)-3-플루오로피페리딘-4-일]-2-(5-{[(4-메탄설포닐-2-메톡시페닐)아미노]메틸}-1,2,4-옥사다이아졸-3-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2434. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}티오펜-3-카르복사미드
2435. N-{[3-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}티오펜-3-카르복사미드
2436. (+/-)-N-[(3R,4S)-3-플루오로피페리딘-4-일]-2-(5-{[메틸(1H-피라졸-4-일)아미노]메틸}-1,2,4-옥사다이아졸-3-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2437. (+/-)-N-[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(5-{[메틸(1H-피라졸-4-일)아미노]메틸}-1,2,4-옥사다이아졸-3-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2438. (1RS,2RS)-2-시아노-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}사이클로프로판-1-카르복사미드
2439. 1-tert-부틸-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1H-피롤-3-카르복사미드
2440. (1RS,2SR)-2-시아노-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}사이클로프로판-1-카르복사미드
2441. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}인돌리진-2-카르복사미드
2442. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-페닐-1H-이미다졸-4-카르복사미드
2443. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-(2-메톡시에틸)-1H-피롤-3-카르복사미드
2444. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-(프로판-2-일)-1H-피롤-3-카르복사미드
2445. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}피리딘-4-카르복사미드
2446. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}피리딘-2-카르복사미드
2447. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}피리딘-3-카르복사미드
2448. N-[(3S,4R)-3-플루오로피페리딘-4-일]-2-(5-{[(1H-피라졸-4-일)아미노]메틸}-1,2,4-옥사다이아졸-3-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2449. 벤질 N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}카바메이트
2450. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-(2-플루오로에틸)-1H-피롤-3-카르복사미드
2451. (1S,2R)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-2-페닐사이클로프로판-1-카르복사미드
2452. (1R,2S)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-2-페닐사이클로프로판-1-카르복사미드
2453. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-5-메틸티오펜-3-카르복사미드
2454. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-4-메틸티오펜-3-카르복사미드
2455. (1R,2R)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-2-(4-플루오로페닐)사이클로프로판-1-카르복사미드
2456. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-2-메틸티오펜-3-카르복사미드
2457. (1s,3r)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-3-메틸사이클로부탄-1-카르복사미드
2458. 5-클로로-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}티오펜-3-카르복사미드
2459. N-[(3S,4R)-3-플루오로피페리딘-4-일]-2-(5-{[(1H-피라졸-5-일)아미노]메틸}-1,2,4-옥사다이아졸-3-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2460. 2-클로로-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}티오펜-3-카르복사미드
2461. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}피라졸로[1,5-a]피리딘-2-카르복사미드
2462. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}이미다조[1,2-a]피리딘-2-카르복사미드
2463. 1-사이클로프로필-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1H-피롤-3-카르복사미드
2464. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1,5-다이메틸-1H-피롤-3-카르복사미드
2465. 4-(다이메틸아미노)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}벤즈아미드
2466. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}벤젠설폰아미드
2467. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}사이클로부탄카르복사미드
2468. (1r,3s)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-3-메틸사이클로부탄-1-카르복사미드
2469. (1R,2R)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-2-(2-플루오로페닐)사이클로프로판-1-카르복사미드
2470. (1R,2R)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-2-(1-메틸-1H-피라졸-4-일)사이클로프로판-1-카르복사미드
2471. (1R,2R)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-2-(피리딘-2-일)사이클로프로판-1-카르복사미드
2472. N-[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(5-{[(1H-피라졸-4-일)아미노]메틸}-1,2,4-옥사다이아졸-3-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2473. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}아세트아미드
2474. 1-[2-(다이메틸아미노)에틸]-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1H-피롤-3-카르복사미드
2475. N-[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-2-(5-{[(1H-피라졸-5-일)아미노]메틸}-1,2,4-옥사다이아졸-3-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2476. 1-tert-부틸-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1H-피라졸-4-카르복사미드
2477. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-(프로판-2-일)-1H-이미다졸-4-카르복사미드
2478. (1S)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-2,2-다이메틸사이클로프로판-1-카르복사미드
2479. (1R,2R)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-2-[(4-메틸피페라진-1-일)메틸]사이클로프로판-1-카르복사미드
2480. (1R,2R)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-2-(3-플루오로페닐)사이클로프로판-1-카르복사미드
2481. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-메틸-1H-1,2,3-트라이아졸-4-카르복사미드
2482. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-(1-하이드록시프로판-2-일)-1H-피롤-3-카르복사미드
2483. 2-[3-({[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}카바모일)-1H-피롤-1-일]아세트산
2484. (1R)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-2,2-다이메틸사이클로프로판-1-카르복사미드
2485. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-(2-메틸프로필)-1H-피롤-3-카르복사미드
2486. 1-(사이클로프로필메틸)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1H-피롤-3-카르복사미드
2487. 3-(다이메틸아미노)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}벤즈아미드
2488. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-4-(피롤리딘-1-일)벤즈아미드
2489. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-(2-하이드록시프로필)-1H-피롤-3-카르복사미드
2490. (1R,2R)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-2-[(모르폴린-4-일)메틸]사이클로프로판-1-카르복사미드
2491. (1R,2R)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-2-{[(프로판-2-일)아미노]메틸}사이클로프로판-1-카르복사미드
2492. (1R,2R)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-2-[(프로필아미노)메틸]사이클로프로판-1-카르복사미드
2493. 3-[3-({[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}카바모일)-1H-피롤-1-일]프로판산
2494. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-(2-하이드록시에틸)-1H-피롤-3-카르복사미드
2495. 1-(2,2-다이플루오로에틸)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1H-피롤-3-카르복사미드
2496. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-(2-메톡시-2-메틸프로필)-1H-피롤-3-카르복사미드
2497. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-(2-하이드록시-2-메틸프로필)-1H-피롤-3-카르복사미드
2498. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-(2-메톡시프로필)-1H-피롤-3-카르복사미드
2499. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-메틸-1H-인돌-6-카르복사미드
2500. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-(프로판-2-일)-1H-피라졸-4-카르복사미드
2501. 4-(4,4-다이플루오로피페리딘-1-일)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}벤즈아미드
2502. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-(프로판-2-일)-1H-이미다졸-5-카르복사미드
2503. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1H-인돌-5-카르복사미드
2504. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-메틸-1H-인돌-5-카르복사미드
2505. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-4-(모르폴린-4-일)벤즈아미드
2506. 2-[5-(아미노메틸)-1,2,4-옥사다이아졸-3-일]-N-[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민
2507. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-3-(모르폴린-4-일)벤즈아미드
2508. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-3-(피롤리딘-1-일)벤즈아미드
2509. (1R,2R)-2-[(다이메틸아미노)메틸]-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}사이클로프로판-1-카르복사미드
2510. (1R,2R)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-2-[(피롤리딘-1-일)메틸]사이클로프로판-1-카르복사미드
2511. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-3-메틸-1H-인돌-5-카르복사미드
2512. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일] 아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1H-인돌-6-카르복사미드
2513. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-(2-메톡시에틸)-1H-이미다졸-5-카르복사미드
2514. (1R,2R)-2-에틸-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}사이클로프로판-1-카르복사미드
2515. 1-tert-부틸-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1H-이미다졸-5-카르복사미드
2516. (1S,2S)-N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-2-{[(프로판-2-일)아미노]메틸}사이클로프로판-1-카르복사미드
2517. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-1-에틸-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-(2-메톡시에틸)-1H-피롤-3-카르복사미드
2518. N-{[3-(4-{[(3R,4S)-1-에틸-3-플루오로피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-1-(2-메톡시에틸)-1H-피롤-3-카르복사미드
2519. N-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일]메틸}-3-메틸-1H-인돌-6-카르복사미드
2520. (+/-)-N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-3-일]메틸}사이클로프로판카르복사미드
2521. (+/-)-N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-3-일]메틸}벤즈아미드
2522. (+/-)-N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-3-일]메틸}티오펜-2-카르복사미드
2523. (+/-)-N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-3-일]메틸}티오펜-3-카르복사미드
2524. (+/-)-N-{[5-(4-{[(3R,4S)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-3-일]메틸}-1,3-티아졸-5-카르복사미드
2525. N-((3-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸)-1-(1-플루오로프로판-2-일)-1H-피롤-3-카르복사미드
2526. N-((3-(4-(((3S,4R)-1-에틸-3-플루오로피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸)-1-(2-플루오로에틸)-1H-피롤-3-카르복사미드
2527. N-((3-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)-1,2,4-옥사다이아졸-5-일)메틸)-1-(1-메톡시프로판-2-일)-1H-피롤-3-카르복사미드
실시예 2: 마우스 육종 모델(MT373)에서 화합물 1 및 항-PD-1 작용제의 조합.
화합물 1은 1 위치에서 트라이플루오로에틸 기로; 2 위치에서 프로피닐 아미노-메톡시-N-메틸벤즈아미드 기로; 및 4 위치에서 헤테로고리 치환된 아미노 기로 치환된 인돌 화합물이다.
화합물 1의 효능을 육종의 마우스 동계 모델(MT373)에서 단일 작용제로서 및 항-PD-1과 함께 테스트하였다. C57Bl/6 마우스를 MT373 세포로 이식하고, 종양을 약 80 mm3까지 성장시켰다. 마우스를 접종 후 6일차에 6개의 연구 그룹 중 하나로 무작위로 배정하였다. 마우스에게 비히클 대조군(0.2% HPC, 0.5% Tween 80)을 매주 1회 1일에 2회(2Q7D); 마우스당 200 μg의 항-PD-1을 3일마다 1회(Q3Dx35); 75 mg/kg 또는 150 mg/kg의 화합물 1을 6주 동안 매주 1회, 1일 2회(2Q7Dx6); 75 mg/kg의 화합물 1 + 항-PD-1의 조합을 매주 1회, 1일 2회(2Q7Dx15); 또는 150 mg/kg의 화합물 1 + 항-PD-1의 조합을 매주 1회, 1일 2회(2Q7Dx15) 경구로 투여(PO)하였다.
동물: 암컷 C57Bl/6 마우스(총 120마리)를 1주 동안 순응시켰고 연구를 시작할 때 생후 8-10주령이었다. 동물을 통풍 케이지에 그룹 하우징하였다(N=5마리). 형광 조명을 12시간 주기로(오전 6:30-오후 6:30) 제공하였다. 온도 및 습도를 매일 모니터링하여 기록하고 각각 68-72℉(20-22.2℃) 및 30-70% 습도 사이에서 유지하였다. 18% 대두 조사된 설치류 사료 및 오토클레이빙된 산성수를 임의로 제공하였다.
종양 세포 배양: MT373 세포를 10% 소 태아 혈청이 첨가된 DMEM 배지에서 배양하였다. 세포를 PBS로 세척하고 92% 생존율로 총 6.59x108 세포를 계수하였다. 세포를 원심분리에 의해 회전시키고 50% PBS:50% 마트리겔 매트릭스에 5x106 생존 세포/200 μL의 농도로 재현탁하였다.
마우스의 이식: 세포 현탁액을 25G 5/8" 바늘이 장착된 1 mL의 투베르쿨린 주사기로 뽑아 세포를 준비하였다. 개별 마우스를 손으로 제압하고, 주사 부위(오른쪽 옆구리)를 70% 에탄올 면봉으로 소독하고, 200 μL의 세포 현탁액을 피하로 주사하였다.
무작위화 및 연구 설정: 이식된 마우스를 만져질 수 있는 종양에 대해 모니터링하였다. 이식 후 5일 후에 종양이 만져지는 마우스는 디지털 캘리퍼스를 통해 측정된 종양 크기를 가졌다. 마우스를 종양 크기에 따라 선택하여 6개의 치료 그룹에 무작위로 배정하였다. 평균 종양 부피(mm3) 및 체중(g)을 표 4A4B에 기록한다. 치료를 매일 2회 투약을 용이하게 하기 위해 이식 후 6일차에 시작하였다.
Figure pct00416
Figure pct00417
종양 부피의 측정 및 계산: 종양 부피를 다음 식을 사용하여 계산하였다: (가장 긴 직경 x 가장 짧은 직경2)/2. 개별 종양 부피 및 체중 측정을 모든 그룹에 대해 동물들이 인도적 종점에 도달할 때까지 매주 2회 수행하였다. 퍼센트 종양 성장 억제(TGI)에 대한 계산은 다음과 같았다: [1-((Tt-T0/Ct-C0))]x100, 식에서 Ct는 시간 t에서 비히클 대조군 그룹의 평균 종양 부피이고, C0는 시간 0에서 비히클 대조군 그룹의 평균 종양 부피이며, T는 치료 그룹의 평균 종양 부피이다. 종양 퇴행은 동일한 정의를 사용하는 식 [(T0-Tt)/T0]x100으로 측정하였다.
그룹 1 동물은 비히클 대조군(물 중의 2% HPC, 0.5% Tween 80(w/v/v))을 4회 용량 동안 주당 1회, 1일 2회(BID, 8시간 간격)로 경구 투여하였다(2Q7Dx4). 그룹 2 동물에게 35회 용량 동안 200 μg의 항-PD-1로 복강내(IP) 투여하였다(Q3Dx35). 그룹 3 및 4 동물은 각각 6회 용량 동안 75 mg/kg(2Q7Dx6) 또는 15회 용량 동안 150 mg/kg(2Q7Dx15)의 화합물 1을 1일 2회(BID, 8시간 간격)로 경구 투여하였다. 그룹 5 및 6 동물은 각각 15회 용량 동안 200 μg의 항-PD-1(Q3Dx15)과 조합된 15회 용량 동안 75 및 150 mg/kg의 화합물 1(2Q7Dx15)로 투여하였다. 표 5는 6개의 연구 그룹 및 투약 요법의 효능을 보여준다. 모든 투약은 102일차에 중단되었고 만져지는 종양이 없는 남아 있는 마우스는 생존에 대해 모니터링되었다. 각 종양이 2000 mm3에 도달하기까지의 시간을 측정하였고 각 투약 그룹에 대한 평균 생존 시간을 계산할 수 있었다. 185일째에, 연구를 중단하였고, 평균 생존율을 모든 그룹에 대해 계산하였다. 퇴행하였지만 다시 성장한 일부 종양을 후속 유전자 분석을 위해 투약 후 24시간 후에 수집하였다.
Figure pct00418
암컷 C57Bl/6 마우스에 이식된 MT373 마우스 동계 육종 종양은 27일 내에 평균 77.4 mm3으로부터 2692 mm3까지 성장하였고 평균 생존 시간은 20.9일이었다. 항-PD-1(200 μg/마우스) Q3Dx35로 처리된 그룹 2 마우스는 27일까지 39% TGI를 초래하였고 평균 생존 시간은 27.14일이었다. 75 mg/kg 2Q7Dx6의 화합물 1을 받은 그룹 3의 마우스는 27일까지 57% TGI를 초래하였고 평균 생존 시간은 32일이었다. 150 mg/kg 2Q7Dx15의 더 높은 용량의 화합물 1 투여는 95% TGI 및 42.9일의 평균 생존을 초래하였다. 화합물 1과 항-PD-1의 공동 투여는 화합물 1의 두 용량 수준에 대해 모두 효능을 상당히 개선시켰다. 75 mg/kg 화합물 1 + 항-PD-1 조합 그룹의 마우스는 27일 째에 91% TGI 및 43.7일의 평균 생존 시간을 입증한 한편, 150 mg/kg 화합물 1 + 항-PD-1 조합은 27일차에 92% 퇴행을 달성하였고 평균 생존 시간을 >185일로 연장시켰다.
27일 째에, 39.6%, 57.1%, 95.7%, 및 91.2%의 종양 성장 억제(TGI)가 각각 항-PD-1, 75 mg/kg의 화합물 1, 150 mg/kg의 화합물 1, 및 75 mg/kg + 200μg 항-PD-1의 조합으로 처리된 동물에서 관찰되었다. 92.3%의 종양 퇴행이 150 mg/kg의 화합물 1 + 항-PD-1로 처리된 마우스에서 27일 째에 관찰되었다. 도 1은 비히클(2Q7Dx4); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx35); 화합물 1, 75 mg/kg(2Q7Dx6); 화합물 1, 150 mg/kg(2Q7Dx15); 화합물 1, 75 mg/kg(2Q7Dx15) + 항-PD-1(Q3Dx35); 또는 화합물 1, 150 mg/kg(2Q7Dx15) + 항-PD-1(Q3Dx35)로 치료를 받았을 때 27일 동안 육종의 마우스 동계 모델(MT373)에서 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다.
도 2는 비히클(2Q7Dx4); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx35); 화합물 1, 75 mg/kg(2Q7Dx6); 화합물 1, 150 mg/kg(2Q7Dx15); 화합물 1, 75 mg/kg(2Q7Dx15) + 항-PD-1(Q3Dx35); 또는 화합물 1, 150 mg/kg(2Q7Dx15) + 항-PD-1(Q3Dx35)로 치료를 받을 때 185일 동안 육종의 마우스 동계 모델(MT373)에서 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다. 평균 생존 시간(그룹의 종양에 대해 2000 mm3에 도달할 때까지 걸리는 평균 시간으로서 정의됨)은 20.9일의 비히클 대조군과 비교할 때, 150 mg/kg의 화합물 1과 항-PD-1의 고용량 조합을 받은 마우스에서 >185일로 상당히 증가하였다. 화합물 1은 연구 과정에 걸쳐 상당한 체중 손실 없이 마우스에 의해 잘 허용되었다. 마우스를 다양한 그룹 처방으로 102일까지 투약한 후 투약을 중단하였으며 185일까지 마우스를 임상 관찰사항, 종양 부피, 및 체중 측정에 대해 모니터링하였다.
표 6표 7은 각각 연구의 28일 및 연구의 185일에 걸친 평균 종양 성장 억제율(%)을 나타낸다. 표 8은 6개의 마우스 그룹에 대하여 비히클 그룹과 비교한 일로 표시된 평균 생존 시간 및 생존율의 증가를 나타낸다.
Figure pct00419
Figure pct00420
Figure pct00421
Figure pct00422
Figure pct00423
도 3은 비히클; 항-PD-1 200 μg; 화합물 1, 75 mg/kg; 화합물 1, 150 mg/kg; 화합물 1, 75 mg/kg + 항-PD-1; 또는 화합물 1, 150 mg/kg + 항-PD-1로 치료를 받은 MT373 마우스 동계 육종 종양이 이식된 개별 C57B1/6 마우스에서의 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다. 비히클 대조군(0.2% HPC, 0.5% Tween 80)으로 처리된 MT373 종양은 모든 마우스가 20일과 27일 사이에 약 2000 mm3에 도달하는 것으로 일관된 성장을 나타냈다. 항-PD-1 Q3Dx35를 받은 마우스에서의 종양은 13일까지 일관된 성장 억제를 입증하였고 그때에 10개 종양 중 8개가 38일까지 다양한 속도로 다시 성장하기 시작하였다. 75 mg/kg 2Q7Dx6으로 화합물 1이 투여된 마우스는 16일까지 일관된 종양 성장을 나타냈고, 그시점에 2개의 종양(마우스 6 및 마우스 10)이 41일 째에 2000 mm3에 도달할 때까지 나머지 마우스보다 훨씬 더 느린 경향이 있었다. 150 mg/kg 2Q7Dx15의 화합물 1; 화합물 1 75 mg/kg 2Q7Dx15 + 200 μg 항-PD-1 Q3Dx35; 및 150 mg/kg 2Q7Dx15 + 200 μg 항-PD-1 Q3Dx35가 투여된 마우스는 20일까지 종양 정체를 보였고, 그 시검에서 종양은 벗어나거나 가변적인 속도로 다시 성장하기 시작하였다. 연구의 결론에서, 2마리 동물(그룹 2 마우스 2, 그룹 6 마우스 10)이 종양 정체를 나타냈다. 여러 마리의 동물(그룹 2: n=1, 그룹 4: n=1, 그룹 5: n=3, 그룹 6: n=4)이 완전한 종양 퇴행을 입증하였다.
도 4는 비히클; 항-PD-1; 화합물 1, 75 mg/kg; 화합물 1, 150 mg/kg; 화합물 1, 75 mg/kg + 항-PD-1; 또는 화합물 1, 150 mg/kg + 항-PD-1로 치료받은 후 마우스의 생존 백분율의 변화를 도시한다. 표 9는 6개의 치료 그룹의 평균 생존 시간(MST)을 요약한다. 표 10표 11은 각각 연구일 0-66일과 70-185일의 개별적인 종양 부피를 나타낸다.
Figure pct00424
Figure pct00425
Figure pct00426
Figure pct00427
Figure pct00428
Figure pct00429
Figure pct00430
체중: 평균 마우스 체중은 연구 과정 동안 잘 유지되었다. 비히클 대조군이 투여된 마우스는 연구 종점(27일)까지 평균 22.9 g이었고 백분율 변화는 연구 초기 1.36%에서 +27.74% 사이로 다양하였다. 항-PD-1이 투여된 마우스는 연구 초기에는 체중의 1.38%가 감소하였지만 회복되었고 27일까지 평균 18.15%가 증가하였다. 한 마리 마우스(6)가 6일차에 16.6%가 빠졌지만 13일까지 회복되었고 1.1%의 체중 손실이 있었다. 화합물 1이 투여된 마우스(그룹 3-6)는 또한 연구 기간 내내 체중을 잘 유지하였고 5% 이상 체중이 손실된 개별 마우스는 없었다. 27일까지, 그룹 3은 12.96%가 증가하였고, 그룹 4는 10.02%가 증가하였으며, 그룹 5는 11.65%가 증가하였고 그룹 6은 9.60%가 증가하였다.
표 11은 연구 기간 동안 마우스 체중의 평균 변화율을 나타낸다(언급이 없는 한 n=10마리임; n/a = 그룹에 마우스가 없음). 표 12는 0일부터 66일의 연구 기간 동안 개별 마우스 체중을 나타낸다. 표 13은 70일 내지 185일의 연구 기간 동안 개별 마우스 체중을 나타낸다. 도 5는 비히클(2Q7Dx4); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx35); 화합물 1, 75 mg/kg(2Q7Dx6); 화합물 1, 150 mg/kg(2Q7Dx15); 화합물 1, 75 mg/kg(2Q7Dx15) + 항-PD-1(Q3Dx35); 또는 화합물 1, 150 mg/kg(2Q7Dx15) + 항-PD-1(Q3Dx35)으로의 치료를 받은 MT373 마우스 동계 육종 종양이 이식된 암컷 C57B1/6 마우스에서 퍼센트 체중 변화의 변화를 도시한다.
Figure pct00431
Figure pct00432
Figure pct00433
Figure pct00434
Figure pct00435
Figure pct00436
Figure pct00437
Figure pct00438
Figure pct00439
임상적 관찰: 화합물 1은 마우스에 대해 이루어진 임상적 관찰 없이 연구 기간 내내 잘 허용되었다. 200 μg Q3D로 항-PD-1이 투여된 그룹 2 마우스 중 한 마리 마우스(7)뿐만 아니라 75 mg/kg 2Q7D의 화합물 1 + 항-PD-1 200 μg Q3D이 투여된 그룹 5의 한 마리 마우스(8)가 괴사성 종양을 나타냈다. 표 14는 치료 그룹의 개별 마우스의 사망일 및 관련된 임상적 관찰을 나타낸다.
Figure pct00440
Figure pct00441
용량 반응성 항-종양 효과를 육종의 마우스 동계 모델(MT373)에서 항-PD-1과 조합된 화합물 1에 대해 테스트하였다. 비히클 대조군 처리된 동물은 20.94일의 평균 생존 시간을 가졌다. 항-PD-1을 마우스당 200 μg으로 복강내 투여하였고 그 결과 39.6% TGI 및 27.14일의 평균 생존을 초래하였다. 화합물 1을 75 mg/kg 또는 150 mg/kg으로 경구 투약하였고, 그 결과 27일차에 각각 57.1% 및 95.7% TGI, 및 각각 32 및 42.9일의 평균 생존 시간을 초래하였다. 병용 요법; 75 mg/kg의 화합물 1 + 200μg 항-PD-1, 및 150 mg/kg의 화합물 1 + 200 μg 항-PD-1으로 투여된 마우스는 연구 27일차에 각각 91.2% TGI 및 92.3% 퇴행을 나타냈다. 병용 요법은 유사하게 단일 요법 대비 평균 생존 시간을 개선시켜 저용량 조합으로 43.78일의 평균 생존기간을 초래하였다(비히클 대조군과 비교하여 생존기간이 22.84일 연장됨). 고용량 조합 치료는 평균 생존 시간을 >185일로 지연시켰고, 비히클 대조군과 비교하여 생존기간이 >164일 연장시켰다. 102일차에 투약을 중간한 후, 마우스를 185일까지 계속 모니터링하였다. 항-PD-1 그룹은 정체 상태의 하나의 잔류 종양이 있었고 10% 치유되었으며; 150 mg/kg 화합물 1 2Q7Dx15 그룹은 10% 치유되었고; 화합물 1 75 mg/kg 2Q7Dx15 + 항-PD-1 Q3Dx35 그룹은 30% 치유되었고 1마리 마우스가 종양이 다시 성장하여 111일차에 안락사시켜야 했으며; 고용량 조합 그룹 화합물 1 150 mg/kg 2Q7Dx15 + 항-PD-1(Q3Dx35)은 40% 치유되었고 1마리 마우스가 정체 상태의 잔류 종양이 있었다.
주 1회 화합물 1의 투여는 종양 성장이 지연되는 용량 반응성 항-종양 효과를 초래하였다. 항-PD-1과의 병용 요법은 항종양 효과를 상당히 개선시켜서 최고 용량 수준에서 퇴행, 치유, 및 상당한 증가를 입증하였다.
실시예 3: 마우스 육종 모델(MT245)에서 화합물 1 및 항-PD-1 작용제의 조합.
화합물 1의 효능을 육종의 마우스 동계 모델(MT245)에서 단일 작용제로서 및 항-PD-1과 조합하여 테스트하였다. C57Bl/6 마우스를 MT245 세포로 이식하고, 종양을 약 77 mm3까지 성장시키고 접종 후 7일차에 7개의 연구 그룹 중 하나로 무작위로 배정하였다. 마우스를 비히클 대조군(0.2% HPC, 0.5% Tween 80); 마우스당 200 μg의 항-PD-1로 19주 동안 3일마다 1회(Q3Dx19) 복강내(IP) 투여; 150 mg/kg의 화합물 1을 5주 동안 매주 1회(Q7Dx5) 경구 투여; 300 mg/kg 및 600 mg/kg의 화합물 1을 9주 동안 매주 1회(Q7Dx9) 투여; 및 화합물 1 150 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19)의 조합; 및 화합물 1 300 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19)을 경구로 투여(PO)하였다.
동물: 암컷 C57Bl/6 마우스(총 90마리)를 1주 동안 순응시켰고 연구를 시작했을 때 생후 8-10주령이었다. 동물을 통풍 케이지에 그룹 하우징하였다(N=5마리). 형광 조명을 12시간 주기로(오전 6:30-오후 6:30) 제공하였다. 온도 및 습도를 매일 모니터링하여 기록하고 각각 68-72℉(20-22.2℃) 및 30-70% 습도 사이에서 유지하였다. 18% 대두 조사된 설치류 사료 및 오토클레이빙된 산성수(pH 2.5-3)를 임의로 제공하였다.
종양 세포 배양: MT245 세포를 10% 소 태아 혈청이 첨가된 DMEM 배지에 따라 배양하였다. 세포를 PBS로 세척하고 85% 생존율로 총 2.33x108 세포를 계수하였다. 세포를 원심분리하고 50% PBS:50% 마트리겔 매트릭스에 1 x 106 생존 세포/100 μL의 농도로 재현탁하였다.
마우스의 이식: 세포 현탁액을 25G 5/8" 바늘이 장착된 1 mL의 투베르쿨린 주사기로 뽑아 세포를 준비하였다. 개별 마우스를 손으로 제압하고, 주사 부위(오른쪽 옆구리)를 70% 에탄올 면봉으로 소독하고, 100 μL의 세포 현탁액을 피하로 주사하였다.
무작위화 및 연구 설정: 이식된 마우스를 만져질 수 있는 종양에 대해 모니터링하였다. 이식 후 6일 후에 종양이 만져지는 마우스는 디지털 캘리퍼스를 통해 측정된 종양 크기를 가졌다. 마우스를 종양 크기에 따라 선택하여 6개의 치료 그룹에 무작위로 배정하였다. 평균 종양 부피(mm3) 및 체중(g)을 표 15A표 15B에 각각 기록한다. 치료를 매일 2회 투약을 용이하게 하기 위해 이식 후 7일차에 시작하였다.
Figure pct00442
Figure pct00443
그룹 1 동물에게 비히클 대조군(2% HPC, 물 중의 0.5% Tween 80(중량/부피/부피))을 3회 용량 동안 주마다 1회(Q7Dx3) 경구 투약하였다. 그룹 2 동물에게 200 μg의 항-PD-1을 19회 용량 동안 3일마다 1회(Q3Dx19) 복강내 투여하였다. 그룹 3, 4 및 5 동물을 각각 150 mg/kg의 화합물 1을 5회 용량 동안 주마다 1회(Q7Dx5), 300 mg/kg의 화합물 1을 9회 용량 동안 주마다 1회(Q7Dx9) 및 600 mg/kg의 화합물 1을 9회 용량 동안 주마다 1회(Q7Dx9) 경구 투약하였다. 그룹 6 및 7 동물을 각각 150 및 300 mg/kg의 화합물 1로 9회 용량 동안(Q7Dx9) 및 200 μg의 항=PD-1과 조합하여 19회 용량 동안(Q3Dx19) 투약하였다. 모든 투약을 55일차에 종결하였고 남아 있는 마우스를 생존에 대해 모니터링하였다. 마우스를 개별 종양이 약 2000 mm3의 종점에 도달했을 때 안락사시켰다. 157일째에 연구를 종결하였고, 평균 생존율을 모든 그룹 전체에서 계산하였다.
표 16은 7개의 효능 연구 그룹 및 연구 그룹의 투약 요법을 나타낸다. 표 17은 일로 나타낸 연구 그룹의 평균 생존 시간 및 비히클 대조군 그룹의 마우스와 비교한 생존 시간의 증가를 나타낸다. 표 18은 각각의 연구 그룹의 마우스의 임상적 관찰 및 사망일을 나타낸다.
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Figure pct00445
Figure pct00446
Figure pct00447
Figure pct00448
종양 부피의 측정 및 계산: 종양 부피를 다음 식을 사용하여 계산하였다: (가장 긴 직경 x 가장 짧은 직경2)/2. 개별 종양 부피 및 체중 측정을 모든 그룹에 대해 동물들이 인도적 종점에 도달할 때까지 매주 2회 수행하였다. 퍼센트 종양 성장 억제(TGI)에 대한 계산은 다음과 같다: [1-((Tt-T0/Ct-C0))]x100, 식에서 Ct는 시간 t에서 비히클 대조군 그룹의 평균 종양 부피이고, C0는 시간 0에서 비히클 대조군 그룹의 평균 종양 부피이며, T는 치료 그룹의 평균 종양 부피이다. 종양 퇴행은 동일한 정의를 사용하는 식 [(T0-Tt)/T0]x100으로 측정하였다.
20일차에, 200 μg 항-PD-1 Q3Dx7; 150 mg/kg의 화합물 1 Q7Dx3; 300 mg/kg의 화합물 1 Q7Dx3; 및 150 mg/kg의 화합물 1 Q7Dx3 + 200 μg 항-PD-1 Q3Dx7로 치료된 동물에서 각각 55.19%, 42.62%, 95.58% 및 97.34%의 종양 성장 억제(TGI)를 관찰하였다. 600 mg/kg의 화합물 1 Q7Dx3; 및 300 mg/kg의 화합물 1 Q7Dx3 + 200 μg 항-PD-1 Q3Dx7로 치료된 마우스에서 20일차에 각각 100% 및 99.93%의 종양 퇴행을 관찰하였다. 종양이 2000 mm3에 도달할 때까지 걸리는 평균 시간으로서 정의된 평균 생존 시간(MST)은 비히클 대조군의 19.3일과 비교할 때, 고용량의 화합물 1 및 화합물 1 및 항-PD-1의 두 용량 수준의 조합을 받은 마우스에서 >157일로 상당히 증가하였다. 화합물 1 및 항-PD-1과의 조합도 역시 연구 과정 전체에서 유의미한 체중 손실 없이 마우스에 의해 잘 견디어졌다. 마우스에게 연구 55일에 걸쳐 투약한 후 임상적 관찰, 종양 부피 및 체중 측정에 대해 모니터링하였다.
암컷 C57Bl/6 마우스에 이식된 MT245 마우스 동계 육종 종양은 20일 내에 평균 77 mm3으로부터 2242 mm3으로 성장하였고 평균 생존율은 19.30일이었다. 항-PD-1 200 μg Q3Dx19가 투여된 마우스에서의 종양은 20일까지 55.19% TGI를 나타냈고 평균 생존율은 24.89일이었다. 150 mg/kg, 300 mg/kg 및 600 mg/kg의 화합물 1로 치료된 그룹 3, 4 및 5의 마우스는 각각 20일까지 42.62% TGI, 95.58% TGI 및 100% 퇴행을 초래하였다. 이들 그룹에 대한 평균 생존율은 각각 25.04, 41.21, 및 >157.00일인 것으로 관찰되었다. 화합물 1과 항-PD-1과의 공동 투여는 화합물 1의 두 용량 수준에 대해 모두 효능을 상당히 개선시켰다. 150 mg/kg 조합 그룹의 마우스는 20일차에 97.34% TGI를 나타냈고 평균 생존 시간은 >157.00일인 한편, 300 mg/kg 조합은 99.93% 퇴행을 달성하였고 평균 생존 시간은 >157.00일로 연장되었다.
도 6은 비히클(Q7Dx3); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 화합물 1, 150 mg/kg(Q7Dx5); 화합물 1, 300 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1, 600 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1, 150 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 또는 화합물 1, 300 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19)으로의 치료를 받은 20일 동안 MT245 마우스 동계 육종 종양으로 이식된 암컷 C57B1/6 마우스에서의 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다. 표 19는 연구의 20일에 걸쳐 평균 백분율 종양 성장 억제(%)를 나타낸다(언급이 없는 한 n=10마리). 표 20은 연구의 157일에 걸쳐 평균 백분율 종양 퇴행(%)을 나타낸다(언급이 없는 한 n=10마리).
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비히클 대조군(2% HPC, 0.5% Tween 80)으로 치료된 MT245 종양은 일관된 성장을 보여서 동물은 20일까지 약 2000mm3에 도달하였고 마우스는 종양 덩어리로 인해 안락사되었다. 항-PD-1 Q3Dx19를 받은 마우스 상의 종양은 20일 내내 일관된 성장 억제를 나타냈고, 그 후 10개 종양 중 9개가 34일까지 다양한 속도로 다시 성장하기 시작하였다. 한 개의 종양(1)은 연구가 끝날 때까지 치료된 상태로 유지되었다. 화합물 1 150 mg/kg Q7Dx5를 투여한 마우스는 3일째에 96.72%로 최대 TGI를 나타냈지만 그 후에 모든 종양이 자라기 시작하여 마우스를 20일과 28일 사이에 종양 덩어리로 인해 안락사시켰다. 화합물 1 300 mg/kg Q7Dx9; 화합물 1 600 mg/kg Q7Dx9; 화합물 1 150 mg/kg Q7Dx9 + 200 μg 항-PD-1 Q3Dx19; 및 300 mg/kg Q7Dx9 + 200 μg 항-PD-1 Q3Dx19를 투여한 마우스는 연구에서 초기에 최대 종양 제어를 보였다. 연구가 끝났을 때, 여러 마리의 마우스가 완전한 종양 퇴행을 보였다(그룹 4: n=4마리, 그룹 5: n=9마리, 그룹 6: n=5마리, 그룹 7: n=10마리).
도 7은 비히클(Q7Dx3); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 화합물 1, 150 mg/kg(Q7Dx5); 화합물 1, 300 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1, 600 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1, 150 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 또는 화합물 1, 300 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19)으로 치료를 받은 157일 동안 MT245 마우스 동계 육종 종양이 이식된 암컷 C57B1/6 마우스에서의 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다. 도 8은 비히클(Q7Dx3); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 화합물 1, 150 mg/kg(Q7Dx5); 화합물 1, 300 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1, 600 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1, 150 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 또는 화합물 1, 300 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19)으로 치료를 받은 MT245 마우스 동계 육종 종양이 이식된 개별 C57B1/6 마우스에서의 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다. 도 9는 비히클(Q7Dx3); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 화합물 1, 150 mg/kg(Q7Dx5); 화합물 1, 300 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1, 600 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1, 150 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 또는 화합물 1, 300 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19)으로 치료를 받은 MT245 마우스 동계 육종 종양이 이식된 C57B1/6 마우스의 카플란-마이어 생존 곡선을 제공한다. 표 21은 0-67일 동안의 연구에 걸친 개별 종양 부피를 나타낸다. 표 22는 73-157일 동안의 연구에 걸친 개별 종양 부피를 나타낸다.
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체중: 마우스 체중은 연구 과정 동안 잘 유지되었다(5). 비히클 대조군이 투여된 마우스는 연구가 끝날 때까지(20일) 평균 20.33g이었고 연구 초기에 -0.28%에서 +11.69%까지 백분율 변화는 다양하였다. 항-PD-1이 투여된 마우스는 연구기간 내내 그리고 34일까지 체중이 꾸준히 증가하여 16.65%가 증가하였다. 한 마리 마우스(7)는 14일째에 체중이 감소하기 시작하여 17일까지 감소하였고 체중 변화는 -9.5%였으며 종양 덩어리로 인해 20일째에 안락사시켰다. 화합물 1 150 mg/kg을 받은 두 마리 마우스(1 및 9)는 마우스를 종양 덩어리로 인해 안락사시킨 20일째에 -5.9% 및 -7.5%의 체중 변화를 보였고, 그 그룹의 모든 다른 마우스는 5% 이하의 체중이 감소하였다. 123일까지, 그룹 4는 26.82% 증가하였고, 그룹 5는 23.01% 증가하였으며, 그룹 6은 24.82% 증가하였고 그룹 7은 25.66% 증가하였다. 그룹 5에서, 한 마리 마우스(5)가 초기에는 >5%의 체중 손실을 보였지만 17일까지 회복되었고 그룹 6의 마우스(10)가 약 31일까지 >5%의 체중 손실을 보였지만 또한 회복되었다.
도 10은 비히클(Q7Dx3); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 화합물 1, 150 mg/kg(Q7Dx5); 화합물 1, 300 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1, 600 mg/kg(Q7Dx9); 화합물 1, 150 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19); 또는 화합물 1, 300 mg/kg(Q7Dx9) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx19)으로 치료를 받은 MT245 마우스 동계 육종 종양이 이식된 C57B1/6 마우스의 퍼센트 체중의 변화를 도시한다. 표 23은 연구 전체에서 마우스의 체중의 평균 백분율 변화를 나타낸다. 표 24는 0-67일 동안의 연구에 걸친 마우스의 개별 체중을 나타낸다. 표 25는 73-157일 동안의 연구에 걸친 마우스의 개별 체중을 나타낸다.
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Figure pct00466
Figure pct00467
단일 작용제로서 및 항-PD-1과 조합된 화합물 1의 용량 반응성 항-종양 효과를 육종의 마우스 동계 모델(MT245)에서 테스트하였다. 비히클 대조군 처리된 동물은 19.30일의 평균 생존 시간을 가졌다. 항-PD-1을 마우스당 200 μg으로 복강내 투여하였고 그 결과 20일 째에 55.19% TGI 및 24.89일의 평균 생존을 초래하였다. 화합물 1을 150 mg/kg Q7Dx5, 300 mg/kg Q7Dx9, 및 600 mg/kg Q7Dx9로 경구 투약하였고, 그 결과 연구 20일까지 각각 42.62% TGI, 95.58% TGI 및 100 퇴행을 초래하였다. 비히클과 비교하여 단일요법 그룹에서 평균 생존의 증가는 각각 25.04, 41.21, 및 >157일이었다. 화합물 1 150 mg/kg Q7Dx9 + 200 μg 항-PD-1 Q7Dx19, 및 화합물 1 600 mg/kg Q7Dx9 + 200 μg 항-PD-1 Q7Dx19으로 투여된 마우스는 연구 20일까지 각각 97.34% TGI 및 99.93% 퇴행을 초래하였고, >157일의 평균 생존의 증가를 나타냈다.
55일째에 투약을 중단한 후 마우스를 계속해서 157일까지 모니터링하였다. 만져지지 않거나 치유된 종양을 가진 마우스는 157일 동안 종양 재성장의 징후를 보이지 않았다. 항-PD-1 Q3Dx9 그룹은 한 마리가 치유되었고, 화합물 1 300 mg/kg 그룹 Q7Dx9는 4마리가 치료되었으며, 화합물 1 600 mg/kg 그룹 Q7Dx9는 9마리가 치유되었고, 화합물 1 150 mg/kg Q7Dx9 + 항-PD-1 Q3Dx19 그룹은 5마리가 치유되었으며, 화합물 1 300 mg/kg Q7Dx9 + 항-PD-1 Q3Dx19 그룹은 10마리가 치유되었다.
화합물 1은 투약 기간 내내 잘 견디어졌고 그룹 전체에서 여러 마우스에서 최소한의 체중 손실(<10%)만이 연구의 초기에(최대 25일까지) 보고되었다. 종양이 약 2000 mm3에 도달하였거나 종양이 괴사되었다면 마우스를 안락사시켰다. 그룹 5의 한 마리 마우스(6)가 알 수 없는 이유로 사망한 것으로 나타났고, 그룹 6의 한 마리 마우스(2)가 가장 크게는 투약 오류로 인한 가능성으로 연구 초기에 사망한 것으로 나타났으며, 그룹 6의 한 마리 마우스(7)가 관련이 없는 흉부 손상이 있어서 안락사가 필요하였다. 표 26은 평균 생존 시간(MST)을 제공한다.
Figure pct00468
매주 1회 화합물 1의 투여는 저용량에서 종양 성장의 지연 및 고용량에서 완전한 퇴행 및 평균 생존 시간의 용량 반응성 증가가 있는 용량 반응성 항-종양 효과를 초래하였다. 항-PD-1과의 병용 요법은 화합물 1의 저용량에서의 항-종양 효과를 상당히 개선시켜서 퇴행, 치유, 및 평균 생존 시간의 상당한 증가를 입증하였다. 도 11은 비히클; 화합물 1, 150 mg/kg(Q7Dx2); 화합물 1, 300 mg/kg(Q7Dx2); 또는 화합물 1, 600 mg/kg(Q7Dx2)으로 치료를 받은 MT245 마우스 동계 육종 종양이 이식된 C57B1/6 마우스의 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다.
실시예 4: 마우스 육종(MT373) 모델에서 화합물 2와 항-PD-1 작용제의 조합
화합물 2는 1 위치에서 트라이플루오로에틸 기로; 2 위치에서 프로피닐 아미노-메톡시-메틸설포닐 페닐 기로; 및 4 위치에서 헤테로고리 치환된 아미노 기로 치환된 인돌 화합물이다.
육종(MT373)의 피하 마우스 동계 모델에서 다양한 용량 수준 및 요법에서 및 항-PD-1의 한 용량 요법과 조합된 화합물 2의 효능. 면역 능력이 있는 마우스(C57Bl/6)를 MT373 세포로 피하 이식하고 종양이 약 75 mm3가 되었을 때 이식 후 6일 째에 연구 그룹으로 무작위로 나누었다. 그룹 1 마우스에 비히클 대조군(0.2% HPC)을 4회 용량에 대해 주 1회(2Q7Dx4), 1일 2회(2Q7Dx4, 8시간 간격) 경구로 투여하였다. 그룹 2 마우스에 7회 용량에 대해 3일마다(Q3Dx7) 200 μg의 항-PD-1로 복강내(IP) 투여하였다. 그룹 3 및 4 마우스에게 각각 44회 용량 동안(QDx44) 50 mg/kg 또는 71회 용량 동안(QDx71) 100 mg/kg의 화합물 2로 매일(QD) 경구 투약하였다. 그룹 5 및 6 마우스에게 각각 10회 용량(2Q7Dx10) 또는 11회 용량(2Q7Dx11) 동안 150 및 300 mg/kg의 화합물 2로 투약하였다. 그룹 7 및 8에서, 마우스에게 각각 71회 용량 동안(QDx71) 50 mg/kg 및 11회 용량 동안(2Q7Dx11) 150 mg/kg의 화합물 2를 24회 용량(Q3Dx24) 동안 200 μg의 항-PD-1과 조합하여 투약하였다.
동물: 암컷 C57Bl/6 마우스(총 120마리)를 1주 동안 순응시켰고 연구를 시작했을 때 생후 8-10주령이었다. 동물을 통풍 케이지에 그룹 하우징하였다(N=5마리). 형광 조명을 12시간 주기로(오전 6:30-오후 6:30) 제공하였다. 온도 및 습도를 매일 모니터링하여 기록하고 각각 68-72℉(20-22.2℃) 및 30-70% 습도 사이에서 유지하였다. 18% 대두 조사된 설치류 사료 및 오토클레이빙된 산성수(pH 2.5-3)를 임의로 제공하였다.
종양 세포 배양: MT373 세포를 10% 소 태아 혈청이 첨가된 DMEM 배지에서 배양하였다. 세포를 PBS로 세척하고 93.5% 생존율로 총 5.67x108 세포를 계수하였다. 세포를 원심분리하고 50% PBS:50% 마트리겔 매트릭스에 5 x 106 생존 세포/200 μL의 농도로 재현탁하였다.
마우스의 이식: 세포 현탁액을 25G 5/8" 바늘이 장착된 1 mL의 투베르쿨린 주사기로 뽑아 세포를 준비하였다. 개별 마우스를 손으로 제압하고, 주사 부위(오른쪽 옆구리)를 70% 에탄올 면봉으로 소독하고, 200 μL의 세포 현탁액을 피하로 주사하였다.
무작위화 및 연구 설정: 이식된 마우스를 만져질 수 있는 종양에 대해 모니터링하였다. 이식 후 5일 후에 종양이 만져지는 마우스는 디지털 캘리퍼스를 통해 측정된 종양 크기를 가졌다. 마우스를 종양 크기에 따라 선택하여 6개의 치료 그룹에 무작위로 배정하였다. 평균 종양 부피(mm3) 및 체중(g)을 표 27A표 27B에 각각 기록한다. 치료를 매일 2회 투약을 용이하게 하기 위해 이식 후 6일 째에 시작하였다.
Figure pct00469
Figure pct00470
종양 부피의 측정 및 계산: 종양 부피를 다음 식을 사용하여 계산하였다: (가장 긴 직경 x 가장 짧은 직경2)/2. 개별 종양 부피 및 체중 측정을 모든 그룹에 대해 동물들이 인도적 종점에 도달할 때까지 매주 2회 수행하였다. 퍼센트 종양 성장 억제(TGI)에 대한 계산은 다음과 같다: [1-((Tt-T0/Ct-C0))]x100, 식에서 Ct는 시간 t에서 비히클 대조군 그룹의 평균 종양 부피이고, C0는 시간 0에서 비히클 대조군 그룹의 평균 종양 부피이며, T는 치료 그룹의 평균 종양 부피이다. 종양 퇴행은 동일한 정의를 사용하는 식 [(T0-Tt)/T0]x100으로 측정하였다.
모든 그룹에 대해 평균 생존 시간을 계산할 수 있도록 모든 활성적으로 성장하는 종양이 2000 mm3에 도달할 때까지 연구를 계속하였다. 마지막 활성적으로 성장하는 종양이 2000 mm3에 도달한 후, 모든 투약을 70일 째에 중단하였고, 만져지는 종양이 없거나 정체 상태로 유지된 작은 종양(<100 mm3)을 가진 남아 있는 마우스를 생존에 대해 모니터링하였다. 각각의 종양이 2000 mm3에 도달하는 시간을 측정하고 각각의 연구 그룹에 대한 평균 생존 시간을 측정하였다. 182일 째에, 연구를 종결하였고, 평균 생존율을 모든 그룹에 대해 계산하였다.
비히클 대조군을 받은 마우스는 17.3일 생존한 한편, 항-PD-1을 받은 마우스는 24일 동안 생존하였다. 단일 작용제로서 매일 50 또는 100 mg/kg의 화합물 2로 투약된 마우스는 각각 28일 및 >182일 생존한 한편; 150 및 300 mg/kg으로 매주 1회 1일에 2회 요법은 30.8 및 47.8일의 평균 생존을 초래하였다. 매일 100 mg/kg 그룹의 경우, 71%의 마우스가 연구가 종결될 때까지 생존한 한편, 300 mg/kg 2Q7D 그룹에서는 20%가 생존하였다. 50 mg/kg QD 및 150 mg/kg 2Q7D의 화합물 2의 준효능 용량이 항-PD-1과 조합되었을 때 두 그룹에 대해 모두 >182일 평균 생존을 초래하는 평균 생존의 상당한 증가가 관찰되었다. 182일 째에 화합물 2 50 mg/kg QD + 항-PD-1 그룹의 경우, 마우스의 89%가 생존하였다. 150 mg/kg 2Q7D + 항-PD-1 그룹에서는 마우스의 78%가 생존하였다.
연구의 20일까지, 화합물 2를 단독으로 투여한 마우스는 74% TGI(50 mg/kg QDx44), 40% 퇴행(100 mg/kg QDx71), 92% TGI(150 mg/kg 2Q7Dx10), 및 99% TGI(300 mg/kg 2Q7Dx11)의 용량 반응성 단일 작용제 활성을 나타냈다. 항-PD-1 단독은 연구의 20일까지 72% TGI를 초래하였다. 50 mg/kg QDx71 또는 150 mg/kg 2Q7Dx11로 투여된 화합물 2와 항-PD-1의 조합은 20일 째에 비히클 대조군과 비교하여 각각 39% 및 24%의 퇴행을 초래하였다.
표 28은 다양한 용량의 비히클, 항-PD-1, 화합물 2, 및 항-PD-1과 조합된 화합물 2로 치료된 9개의 연구 그룹을 나타낸다. 표 29는 종결 지점(182일)에서 마우스의 생존 시간을 나타낸다.
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암컷 C57Bl/6 마우스에 이식된 MT373 마우스 육종 종양은 20일 내에 평균 75.9 mm3으로부터 2815.4 mm3으로 성장하였다. 20일차는 유의미한 수(N=8마리)의 비히클 대조군이 남아 있는 마지막 날이다. 그룹 3-6의 마우스는 단일 작용제로서 화합물 2를 투여하였다. 2개의 매일 투약 요법에서, 그룹 3의 마우스는 50 mg/kg QDx44의 화합물 2를 받아 20일까지 74.0% TGI를 초래하였고 그룹 4의 마우스는 100 mg/kg QDx71의 화합물 2를 받아 20일까지 39.9% 퇴행을 나타냈다. 주마다 1회 1일 2회의 150 mg/kg 2Q7Dx10의 화합물 2 투여는 연구의 20일까지 92% TGI를 나타냈고 300 mg/kg 2Q7Dx11은 99.% TGI를 나타냈다. 그룹 2의 마우스는 200 μg의 항-PD-1 단독을 투여하였고 그룹 7과 8에서는 50 mg/kg QDx71 및 150 mg/kg 2Q7Dx11의 화합물 2와의 조합으로 투여하였다. 200 μg Q3Dx7로 항-PD-1을 투여한 마우스는 20일까지 72.3% TGI를 보였다. 화합물 2와 항-PD-1 마우스의 조합을 투여한 마우스는 테스트된 두 투약 요법에서 모두 어느 하나의 단일 작용제를 능가하는 효능의 증가를 보였다. 50 mg/kg QDx71의 화합물 및 200 μg의 항-PD-1 Q3Dx24를 투여한 그룹 7의 마우스는 단일 작용제와 비교하여 38.6% 퇴행, 20일까지 각각 74% TGI 및 72.3% TGI를 나타냈다. 150 mg/kg 2Q7Dx11의 화합물 2 및 200 μg의 항-PD-1 Q3Dx24를 투여한 그룹 8의 마우스는 20일까지 단일 작용제와 비교하여 23.5%의 퇴행 및 각각 92% TGI 및 72.3% TGI를 나타냈다.
도 12는 비히클(2Q7Dx4); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx7); 화합물 2, 50 mg/kg(QDx44); 화합물 2, 100 mg/kg(QDx71); 화합물 2, 150 mg/kg(2Q7Dx10); 화합물 2, 300 mg/kg(2Q7Dx11); 화합물 2 50 mg/kg(QDx71) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24); 또는 화합물 2, 150 mg/kg(2Q7Dx11) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24)으로 치료를 받은 20일 동안의 MT373 마우스 육종 종양이 이식된 C57B1/6 마우스에 대한 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다. 표 30 0-69일 동안의 연구에 걸친 개별 종양 부피를 나타낸다. 표 31은 72-182일 동안의 연구에 걸친 개별 종양 부피를 나타낸다. 연구에 남겨진 마우스만이 그룹 4 및 6-8에 대해 표시된다. 표 32는 23일의 연구에 걸친 평균 퍼센트 성장 억제(%)를 나타낸다(언급이 없는 한 n=10마리). 표 33은 182일의 연구에 걸친 평균 백분율 종양 퇴행(%)을 나타낸다(언급이 없는 한 n=10마리).
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비히클 대조군 마우스가 사망하고 종양 덩어리(2000 mm3)로 인해 안락사된 후 연구를 계속하였다. 치료 그룹의 개별 마우스에 투약하고 종양 덩어리가 종점에 이를 때까지 모니터링하였다. 도 13은 비히클(2Q7Dx4); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx7); 화합물 2, 50 mg/kg(QDx44); 화합물 2, 100 mg/kg(QDx71); 화합물 2, 150 mg/kg(2Q7Dx10); 화합물 2, 300 mg/kg(2Q7Dx11); 화합물 2 50 mg/kg(QDx71) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24); 또는 화합물 2, 150 mg/kg (2Q7Dx11) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24)으로 치료를 받은 182일 동안 MT373 마우스 육종 종양이 이식된 C57B1/6 마우스에 대한 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다. 도 14는 비히클(2Q7Dx4); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx7); 화합물 2, 50 mg/kg(QDx44); 화합물 2, 100 mg/kg(QDx71); 화합물 2, 150 mg/kg(2Q7Dx10); 화합물 2, 300 mg/kg(2Q7Dx11); 화합물 2 50 mg/kg(QDx71) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24); 또는 화합물 2, 150 mg/kg(2Q7Dx11) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24)으로 치료를 받은 MT373 마우스 육종 종양이 이식된 C57B1/6 마우스의 종양 부피(mm3)의 변화를 도시한다. 비히클 대조군(0.2% HPC)이 투여된 MT373 종양은 모든 마우스가 16일 내지 23일에 약 2000 mm3에 도달할 때까지 일관된 성장을 나타냈다. 화합물 2가 50 mg/kg QDx44로 투여된 마우스는 일관된 종양 성장을 나타냈고 23일 내지 44일에 약 2000 mm3에 도달하였다. 화합물 2가 100 mg/kg QDx71로 투여된 마우스는 연장된 생존 시간을 보였고 마우스 #1은 51일 째에 약 2000 mm3에 도달하였고 마우스 #7은 129일 째에 도달하였다. 이 그룹의 다른 마우스는 연구가 182일 째에 종료될 때까지 지속된 종양 퇴행을 보였다.
평균 생존율을 단일 작용제 투약 그룹에 대해 계산하였고, 여기서 비히클 대조군 그룹은 17.3일의 평균 생존율을 나타냈다. 50 mg/kg QDx44 및 100 mg/kg QDx71로 매일 투약 요법으로 화합물 2가 투여된 마우스에 대해 평균 생존율은 각각 28일 및 >182.0일이었다. 100 mg/kg QDx71 그룹은 연구가 종결될 때까지 71% 마우스가 생존하였다(2마리는 종양 정체 및 3마리는 치유됨, 즉, 피부 아래에 만져지는 종양이 없음). 100 mg/kg QDx71로 화합물 2의 투여는 또한 비히클 대조군과 비교하여 생존율에서 >164일 연장을 보였다. 주 1회, 1일 2회 150 mg/kg 2Q7Dx10 및 300 mg/kg 2Q7Dx11로 화합물을 투여한 마우스의 경우, 평균 생존율은 각각 30.8일 및 47.8일이었다. 300 mg/kg 2Q7Dx11 그룹은 연구가 종결될 때까지 20% 마우스 생존을 보였다(1마리는 종양 정체 및 1마리 치유).
단일 작용제와 비교하여 두 조합 그룹에 대한 평균 생존율을 또한 계산하였다. 그룹 2의 마우스에게 항-PD-1 단독을 투여하였고 비히클 대조군 그룹의 17.3일과 비교하여 24일의 평균 생존율의 약간의 증가만 있었다. 두 조합 그룹에 대해, 화합물 2와 항-PD-1의 공동 투여는 어느 하나의 단일 작용제와 비교하여 생존율의 증가를 나타냈다. 50 mg/kg QDx71의 화합물 2 및 200 μg의 항-PD-1 Q3Dx24를 투여한 그룹 7의 마우스는 단일 작용제로의 각각 28일 및 24일과 비교하여 >182일의 평균 생존을 보였다. 150 mg/kg 2Q7Dx11의 화합물 2 및 200 μg의 항-PD-1 Q3Dx24를 투여한 그룹 8의 마우스는 단일 작용제로의 각각 30.8일 및 24일과 비교하여 >182일의 평균 생존을 보였다. 두 조합 그룹에서 모두 비히클 대조군과 비교하여 생존율에서 >164일의 연장이 관찰되었다. 50 mg/kg QDx71의 화합물 2 및 200 μg의 항-PD-1 Q3Dx24를 받은 그룹은 마우스의 89%(2마리는 종양 정체 및 6마리 치유)가 연구 종결시에 생존하였다. 150 mg/kg 2Q7Dx11의 화합물 2 및 200 μg의 항-PD-1 Q3Dx24를 받은 그룹은 연구 종결시에 78% 마우스가 생존하였다(2마리 종양 정체 및 5마리 치유).
도 15는 비히클(2Q7Dx4); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx7); 화합물 2, 50 mg/kg(QDx44); 화합물 2, 100 mg/kg(QDx71); 화합물 2, 150 mg/kg(2Q7Dx10); 화합물 2, 300 mg/kg(2Q7Dx11); 화합물 2 50 mg/kg(QDx71) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24); 또는 화합물 2, 150 mg/kg(2Q7Dx11) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24)으로의 치료를 받은 MT373 마우스 육종 종양이 이식된 C57B1/6 마우스의 퍼센트 생존율의 변화를 도시한다. 표 34는 각각의 연구 그룹의 마우스의 임상적 관찰 및 사망일을 나타낸다. 표 35는 동물에 대한 MST를 나타낸다.
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체중: 평균 마우스 체중은 연구 과정 동안 잘 유지되었다. 비히클 대조군이 투여된 마우스는 20-23일의 연구 종점까지 평균 21.9-22.4 g이었고, 백분율 변화는 연구 초기 0.33%에서 연구 종결까지 +18.13-22.4% 사이로 다양하였다. 한 마우스(#10)는 2일 째에 >10% 감소하였지만 16일까지 회복되었다. 항-PD-1이 투여된 마우스는 20일까지 평균 11.8%가 증가하였다. 그룹 4, 5, 및 8의 마우스는 10%를 넘는 어떠한 체중 손실도 겪지 않았고 각각 20일 째에 평균 4.6%, 3.9% 및 5.6%의 증가가 있었다. 한편 그룹 3에서, 한 마리 마우스(#10)가 2일차에 >10% 체중이 감소하였지만 13일차에 회복되었고, 그룹 6에서, 한 마리 마우스(#1)가 2일 차에 >10% 체중이 감소하였고 6일까지 회복하였으며 그룹 7에서, 한 마리 마우스(#9)가 6일차에 >10% 체중이 감소하였고 23일까지 회복되었다. 23일까지 평균적으로, 그룹 3에서 9.7% 증가하였고, 그룹 6에서 7.5% 증가하였으며, 그룹 에서 5.5% 증가하였다.
도 16은 비히클; 항-PD-1; 화합물 2, 50 mg/kg(QD); 화합물 2, 100 mg/kg(QD); 또는 화합물 2, 50 mg/kg(QD) + 항-PD-1로 치료를 받은 MT373 마우스 육종 종양이 이식된 C57B1/6 마우스의 퍼센트 생존율의 변화를 도시한다. 도 17은 비히클(2Q7Dx4); 항-PD-1 200 μg(Q3Dx7); 화합물 2, 50 mg/kg(QDx44); 화합물 2, 100 mg/kg(QDx71); 화합물 2, 150 mg/kg(2Q7Dx10); 화합물 2, 300 mg/kg(2Q7Dx11); 화합물 2 50 mg/kg(QDx71) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24); 또는 화합물 2, 150 mg/kg(2Q7Dx11) + 항-PD-1 200 μg(Q3Dx24)으로 치료를 받은 MT373 마우스 육종 종양이 이식된 C57B1/6 마우스의 백분율 체중의 변화를 도시한다. 표 36은 0-69일의 연구에 걸친 개별 마우스 체중을 나타낸다. 표 37은 72-182일의 연구에 걸친 개별 개별 마우스 체중을 나타낸다. 연구에 남겨진 마우스만이 그룹 4 및 6-8에서 표시된다. 표 38은 연구 전체에서 체중의 평균 퍼센트 변화를 나타낸다(언급이 없는 한 n=10마리).
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임상적 관찰: 일반적으로, 화합물 2는 연구기간 내내 잘 견디어졌다. 일부 실험실 사고 및 빈사 상태 마우스가 표 38에서 기록되었다. 이들은 화합물 2 50 mg/kg QDx44가 투여된 마우스인 그룹 3의 한 마리 마우스(#4), 화합물 2 100 mg/kg QDx71이 투여된 그룹 7의 3마리 마우스(#2, #9, #10), 화합물 2 150 mg/kg 2Q7Dx10이 투여된 그룹 5의 한 마리 마우스(#7), 화합물 2 50 mg/kg QDx71 + 항-PD-1 200 μg Q3Dx24가 투여된 그룹 7의 한 마리 마우스(#6) 및 화합물 2 150 mg/kg 2Q7Dx11 + 항-PD-1 200 μg Q3Dx24가 투여된 그룹 8의 한 마리 마우스(#5)를 포함하였다.
이 연구는 육종의 마우스 동계 모델(MT373)에서 화합물 2 단독 및 항-PD-1과의 조합의 용량 반응성 항-종양 효과를 테스트하기 위해 설계되었다. 단일 작용제 활성을, 매일 및 주 1회 1일 2회의 2가지 투약 요법으로 평가하였다. 화합물 2를 매일 50 mg/kg 또는 100 mg/kg으로 경구 투여하였고, 각각 20일까지 74% TGI 및 39.9% 퇴행을 나타냈다. 화합물 2를 또한 150 mg/kg 또는 300 mg/kg으로 주 1회 1일 2회 경구로 투여하였고 각각 92% 및 99.2% TGI를 나타냈다. 항-PD-1과 화합물 2의 조합을 평가하기 위하여, 단일 작용제로서 항-PD-1을 마우스당 200 μg으로 복강내 투여하였고 20일 째에 72.3% TGI를 나타냈다. 화합물 2와 항-PD-1의 조합을 투여한 마우스는 50 mg/kg 일일 용량의 화합물 2 + 항-PD-1의 경우 38.6% 퇴행 및 150 mg/kg의 주 1회 1일 2회 용량의 화합물 2 + 항-PD-1의 경우 23.5% 퇴행을 각각 나타냈다. 화합물 2 단독 및 항-PD-1과의 조합 역시 투약 기간 내내 잘 견디어졌다.
연구를 182일 째에 종결하였고, 종양이 2000 mm3에 도달하기까지의 시간의 척도로서 평균 생존율을 모든 그룹에 대해 계산하였다. 비히클 대조군이 투여된 마우스는 17.3일의 평균 생존 시간을 가진 반면 항-PD-1만이 투여된 마우스는 24일의 약간 개선된 평균 생존율을 가졌다. 50 mg/kg 또는 100 mg/kg으로 매일 경구 투여된 화합물 2는 각각 28일 및 >182일의 평균 생존 시간을 나타냈다. 150 mg/kg 또는 300 mg/kg으로 주 1회 1일 2회 경구 투여된 화합물 2는 각각 30.8일 및 47.7일의 평균 생존 시간을 나타냈다. 50 mg/kg QD + 항-PD-1 및 150 mg/kg 2Q7D + 항-PD-1의 두 투약 그룹의 화합물 2 + 항-PD-1의 조합은 어느 하나의 단일 작용제에 대비하여 평균 생존 시간이 개선되었고, 비히클 대조군과 비교하여 >182일의 평균 생존율, >164일의 생존 연장을 나타냈다.
70일 째에 투약을 중단한 후, 마우스를 계속해서 182일까지 종양에 대해 모니터링하였다. 단일 작용제 그룹의 2마리가 약간의 잔류 종양 또는 치유가 있었다. 화합물 2 100 mg/kg 그룹은 연구 종결시 마우스의 71%가 생존하였고 화합물 2 300 mg/kg 그룹은 마우스의 20%가 생존하였다. 그러나, 단일 작용제와 비교하여 두 조합 그룹에서 정체 상태의 종양의 수 또는 치유의 수의 증가가 관찰되었다. 화합물 2 50 mg/kg + 항-PD-1 그룹은 연구 종결시 마우스의 89%가 생존하였고, 화합물 2 150 mg/kg + 항-PD-1 그룹은 마우스의 78%가 생존하였다.
전체적으로, 매일 또는 주 1회 1일 2회의 화합물 2의 투여는 고용량에서 종양 성장 지연 및 종양 퇴행이 있는 용량 반응성 항-종양 효과를 초래하였다. 준효능 용량 수준의 화합물 2를 항-PD-1과 조합하는 것은 퇴행, 치유, 및 평균 생존 시간의 상당한 증가를 나타내는 항-종양 효과를 상당히 개선시켰다.
구체예
다음의 비제한적인 구체예는 발명의 예시적인 예를 제공하지만, 발명의 범주를 제한하지 않는다.
구체예 1. 치료를 필요로 하는 대상체에서 암을 치료하는 방법으로서, 방법은: (i) 치료적 유효량의 화합물을 대상체에게 투여하는 단계로, 화합물은 돌연변이 p53 단백질에 결합하여 돌연변이 p53 단백질을 항암 활성을 나타내는 p53의 입체형태로 재구성하는 것인 단계; 및 (ii) p53 유도 세포자멸사 이외의 경로를 통해 기능하는 항암제의 치료적 유효량을 대상체에게 투여하는 단계를 포함하는, 방법.
구체예 2. 구체예 1의 방법으로서, 화합물은 돌연변이 p53 단백질의 안정성을 증가시키는 것인 방법.
구체예 3. 구체예 1 또는 2의 방법으로서, 암은 돌연변이 p53 단백질을 발현하는 것인 방법.
구체예 4. 구체예 1-3 중 어느 하나의 방법으로서, 돌연변이 p53 단백질은 아미노산 220에 돌연변이를 가진 것인 방법.
구체예 5. 구체예 1-4 중 어느 하나의 방법으로서, 돌연변이 p53 단백질은 p53 Y220C인 것인 방법.
구체예 6. 구체예 1-5 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물은 야생형 p53에 비교하여 돌연변이 p53 단백질에 선택적으로 결합하는 것인 방법.
구체예 7. 구체예 1-6 중 어느 하나의 방법으로서, 암은 난소암인 것인 방법.
구체예 8. 구체예 1-6 중 어느 하나의 방법으로서, 암은 유방암인 것인 방법.
구체예 9. 구체예 1-6 중 어느 하나의 방법으로서, 암은 폐암인 것인 방법.
구체예 10. 구체예 1-9 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 투여는 경구 투여인 것인 방법.
구체예 11. 구체예 1-9 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 투여는 피하 투여인 것인 방법.
구체예 12. 구체예 1-9 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 투여는 국소 투여인 것인 방법.
구체예 13. 구체예 1-12 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 치료적 유효량은 약 500 mg 내지 약 1200 mg인 것인 방법.
구체예 14. 구체예 1-13 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 치료적 유효량은 약 500 mg인 것인 방법.
구체예 15. 구체예 1-13 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 치료적 유효량은 약 1200 mg인 것인 방법.
구체예 16. 구체예 1-13 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 치료적 유효량은 약 2000 mg/kg인 것인 방법.
구체예 17. 구체예 1-16 중 어느 하나의 방법으로서, 대상체는 인간인 것인 방법.
구체예 18. 구체예 1-17 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제는 소분자인 것인 방법.
구체예 19. 구체예 1-17 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제는 항체인 것인 방법.
구체예 20. 구체예 1-17 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제는 면역 체크포인트 억제제인 것인 방법.
구체예 21. 구체예 1-17 또는 20 중 어느 하나의 방법으로서, 면역 체크포인트 억제제는 항-PD-1 작용제인 것인 방법.
구체예 22. 구체예 1-17, 20, 또는 21 중 어느 하나의 방법으로서, 항-PD-1 작용제는 니볼루맙인 것인 방법.
구체예 23. 구체예 1-17, 20, 또는 21 중 어느 하나의 방법으로서, 항-PD-1 작용제는 펨브롤리주맙인 것인 방법.
구체예 24. 구체예 1-17, 20, 또는 21 중 어느 하나의 방법으로서, 항-PD-1 작용제는 세미플리맙인 것인 방법.
구체예 25. 구체예 1-17 또는 20 중 어느 하나의 방법으로서, 면역 체크포인트 억제제는 항-PD-L1 작용제인 것인 방법.
구체예 26. 구체예 1-17, 20, 또는 25 중 어느 하나의 방법으로서, 항-PD-L1 작용제는 아테졸리주맙인 것인 방법.
구체예 27. 구체예 1-17, 20, 또는 25 중 어느 하나의 방법으로서, 항-PD-L1 작용제는 아벨루맙인 것인 방법.
구체예 28. 구체예 1-17, 20, 또는 25 중 어느 하나의 방법으로서, 항-PD-L1 작용제는 두르발루맙인 것인 방법.
구체예 29. 구체예 1-28 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제의 투여는 경구 투여인 것인 방법.
구체예 30. 구체예 1-28 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제의 투여는 피하 투여인 것인 방법.
구체예 31. 구체예 1-28 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제의 투여는 국소 투여인 것인 방법.
구체예 32. 구체예 1-31 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제의 치료적 유효량은 약 5 mg/kg 내지 약 500 mg/kg인 것인 방법.
구체예 33. 구체예 1-31 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제의 치료적 유효량은 약 10 μg 내지 약 500 μg인 것인 방법.
구체예 34. 구체예 1-31 또는 33 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제의 치료적 유효량은 약 200 μg인 것인 방법.
구체예 35. 구체예 1-34 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물은 다음 식의 것 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염인 것인 방법:
Figure pct00499
,
식에서:
- 각각의
Figure pct00500
는 독립적으로 단일 결합 또는 이중 결합이고;
- X1은 CR5, CR5R6, N, NR5, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X2는 CR7, CR7R8, N, NR7, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X3은 CR9, CR9R10, N, NR9, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X4는 CR11, CR11R12, N, NR11, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X5는 CR13, N, 또는 NR13이며;
여기서 X1, X2, X3, 및 X4 중 적어도 하나는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- A는 연결기이며;
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이고;
- m은 1, 2, 3, 또는 4이며;
- Y는 N, O이거나, 또는 없고;
- R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 할로이거나, 또는 수소이며;
- 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하며, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없으며;
- 각각의 R2, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R19 및 R20은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
구체예 36. 구체예 35의 방법으로서, A는 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이고, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환되는 것인 방법.
구체예 37. 구체예 35의 방법으로서, A는 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이고, 이들 각각은 치환되거나 비치환되는 것인 방법.
구체예 38. 구체예 35 또는 36의 방법으로서, 화합물은 식:
Figure pct00501
의 것인 방법.
구체예 39. 구체예 35-38 중 어느 하나의 방법으로서, Q1은 C1-알킬렌인 것인 방법
구체예 40. 구체예 35-38 중 어느 하나의 방법으로서, Q1은 결합인 것인 방법.
구체예 41. 구체예 35-40 중 어느 하나의 방법으로서, m은 1인 것인 방법.
구체예 42. 구체예 35-40 중 어느 하나의 방법으로서, m은 2인 것인 방법.
구체예 43. 구체예 35-42 중 어느 하나의 방법으로서, Y는 N인 것인 방법.
구체예 44. 구체예 35-42 중 어느 하나의 방법으로서, Y는 O인 것인 방법.
구체예 45. 구체예 35-44 중 어느 하나의 방법으로서, 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알킬렌, 알케닐, 알케닐렌, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나; 또는 수소인 것인 방법.
구체예 46. 구체예 35-45 중 어느 하나의 방법으로서, R3은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알킬렌, 알케닐, 알케닐렌, 알키닐이고; R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴인 것인 방법.
구체예 47. 구체예 35-45 중 어느 하나의 방법으로서, R3은 H이고; R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴인 것인 방법.
구체예 48. 구체예 35-47 중 어느 하나의 방법으로서, R13은 수소인 것인 방법.
구체예 49. 구체예 35, 36, 38, 40, 41, 43, 45-48 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물은 다음 식의 것이고:
Figure pct00502
,
식에서 고리 A는 치환되거나 또는 비치환된 고리형 기인 것인 방법.
구체예 50. 구체예 35-49 중 어느 하나의 방법으로서, R2는 치환된 또는 비치환된 알킬인 것인 방법.
구체예 51. 구체예 35-50 중 어느 하나의 방법으로서, R2는 메틸, 에틸, 프로필, 아이소-프로필, 부틸, 또는 tert-부틸이고, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환되는 것인 방법.
구체예 52. 구체예 35-51 중 어느 하나의 방법으로서, R2는 치환된 에틸인 것인 방법.
구체예 53. 구체예 35-52 중 어느 하나의 방법으로서, R2는 트라이플루오로에틸인 것인 방법.
구체예 54. 구체예 35, 36, 38, 40, 41,43, 또는 45-53 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물은 다음 식의 것인 방법:
Figure pct00503
.
구체예 55. 구체예 35, 36, 38, 40, 41,43, 또는 45-54 중 어느 하나의 방법으로서, 고리 A는 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환되는 것인 방법.
구체예 56. 구체예 35, 36, 38, 40, 41,43, 또는 45-55 중 어느 하나의 방법으로서, 고리 A는 치환된 아릴인 것인 방법.
구체예 57. 구체예 35, 36, 38, 40, 41,43, 또는 45-55 중 어느 하나의 방법으로서, 고리 A는 치환된 헤테로아릴인 것인 방법.
구체예 58. 구체예 35, 36, 38, 40, 41,43, 또는 45-55 중 어느 하나의 방법으로서, 고리 A는 치환된 세테로사이클릴인 것인 방법.
구체예 59. 구체예 35-58 중 어느 하나의 방법으로서, R1은 알킬, 알케닐, -C(O)R16, -C(O)OR16, 또는 -C(O)NR16R17이고, 이들 각각은 비치환되거나 치환되는 것인 방법.
구체예 60. 구체예 35-59 중 어느 하나의 방법으로서, R1은 치환된 알킬인 것인 방법.
구체예 61. 구체예 35-60 중 어느 하나의 방법으로서, R1은 NR16R17로 치환된 알킬인 것인 방법.
구체예 62. 구체예 35, 36, 38, 40, 41,43, 또는 45-61 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물은 다음 식의 것인 방법:
Figure pct00504
.
구체예 63. 구체예 35-62 중 어느 하나의 방법으로서, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴; 또는 수소인 것인 방법.
구체예 64. 구체예 35-63 중 어느 하나의 방법으로서, R16은 수소 또는 알킬인 것인 방법.
구체예 65. 구체예 35-64 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환되는 것인 방법.
구체예 66. 구체예 35-65 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 치환된 아릴인 것인 방법.
구체예 67. 구체예 35-66 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 치환된 페닐인 것인 방법.
구체예 68. 구체예 35-67 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 각각이 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된 설폭사이드 기, 카르복실 기, 아미드 기, 아미노 기, 알킬, 알콕시, 하이드록시, 할로, 시아노, 또는 헤테로사이클릴로 치환된 페닐인 것인 방법.
구체예 69. 구체예 35-68 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 메톡시로 치환된 페닐인 것인 방법.
구체예 70. 구체예 35-69 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 치환된 설폭사이드 기로 치환된 페닐인 것인 방법.
구체예 71. 구체예 35-70 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 카르복실 기로 치환된 페닐인 것인 방법.
구체예 72. 구체예 35-71 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 아미드 기로 치환된 페닐인 것인 방법.
구체예 73. 구체예 35의 방법으로서, 화합물은 4-[(3-{4-[(1,5-다이하이드록시펜탄-3-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드인 것인 방법.
구체예 74. 구체예 35의 방법으로서, 화합물은 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1r,4r)-4-모르폴리노사이클로헥실)-1-(옥시란-2-일메틸)-1H-인돌-4-아민인 것인 방법.
구체예 75. 구체예 35의 방법으로서, 화합물은 3-메톡시-4-({3-[4-({2-옥사스피로[3.3]헵탄-6-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)벤젠-1-설폰아미드인 것인 방법.
구체예 76. 구체예 35의 방법으로서, 화합물은 4-((3-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드인 것인 방법.
구체예 77. 구체예 35의 방법으로서, 화합물은 N-(2,3-다이하이드록시프로필)-4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤즈아미드인 것인 방법.
구체예 78. 구체예 35의 방법으로서, 화합물은 3-메톡시-N-(2-메톡시에틸)-N-메틸-4-((3-(4-((테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드인 것인 방법.
구체예 79. 구체예 35의 방법으로서, 화합물은 N-(2,3-다이하이드록시프로필)-4-((3-(4-((1,1-다이옥시도테트라하이드로-2H-티오피란-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드인 것인 방법.
구체예 80. 구체예 35의 방법으로서, 화합물은 3-메톡시-4-((3-(4-(3-(1-메틸피페리딘-4-일)우레이도)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드인 것인 방법.
구체예 81. 구체예 35의 방법으로서, 화합물은 N-((3S,4R)-3-플루오로피페리딘-4-일)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민인 것인 방법.
구체예 82. 치료를 필요로 하는 대상체에서 암을 치료하는 방법으로서, 방법은: (i) 대상체에서 돌연변이 p53 단백질의 항암 활성을 증가시키는 화합물의 치료적 유효량을 대상체에게 투여하는 단계; 및 (ii) p53 유도 세포자멸사 이외의 경로를 통해 기능하는 항암제의 치료적 유효량을 대상체에게 투여하는 단계를 포함하는, 방법.
구체예 83. 구체예 82의 방법으로서, 화합물은 돌연변이 p53 단백질에 결합하여 돌연변이 p53 단백질을 항암 활성을 나타내는 p53의 입체형태로 재구성하는 것인 방법.
구체예 84. 구체예 82 또는 83의 방법으로서, 화합물은 돌연변이 p53 단백질의 안정성을 증가시키는 것인 방법.
구체예 85. 구체예 82-84 중 어느 하나의 방법으로서, 암은 돌연변이 p53 단백질을 발현하는 것인 방법.
구체예 86. 구체예 82-85 중 어느 하나의 방법으로서, 돌연변이 p53 단백질은 아미노산 220에 돌연변이를 가진 것인 방법.
구체예 87. 구체예 82-86 중 어느 하나의 방법으로서, 돌연변이 p53 단백질은 p53 Y220C인 것인 방법.
구체예 88. 구체예 82-87 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물은 야생형 p53에 비해 돌연변이 p53 단백질에 선택적으로 결합하는 것인 방법.
구체예 89. 구체예 82-88 중 어느 하나의 방법으로서, 암은 난소암인 것인 방법.
구체예 90. 구체예 82-88 중 어느 하나의 방법으로서, 암은 유방암인 것인 방법.
구체예 91. 구체예 82-88 중 어느 하나의 방법으로서, 암은 폐암인 것인 방법.
구체예 92. 구체예 82-91 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 투여는 경구 투여인 것인 방법.
구체예 93. 구체예 82-91 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 투여는 피하 투여인 것인 방법.
구체예 94. 구체예 82-93 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 투여는 국소 투여인 것인 방법.
구체예 95. 구체예 82-94 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 치료적 유효량은 약 500 mg 내지 약 2000 mg인 것인 방법.
구체예 96. 구체예 82-95 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 치료적 유효량은 약 500 mg인 것인 방법.
구체예 97. 구체예 82-95 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 치료적 유효량은 약 1200 mg인 것인 방법.
구체예 98. 구체예 82-95 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 치료적 유효량은 약 2000 mg인 것인 방법.
구체예 99. 구체예 82-98 중 어느 하나의 방법으로서, 대상체는 인간인 것인 방법.
구체예 100. 구체예 82-99 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제는 소분자인 것인 방법.
구체예 101. 구체예 82-99 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제는 항체인 것인 방법.
구체예 102. 구체예 82-99 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제는 면역 체크포인트 억제제인 것인 방법.
구체예 103. 구체예 82-99 또는 102 중 어느 하나의 방법으로서, 면역 체크포인트 억제제는 항-PD-1 작용제인 것인 방법.
구체예 104. 구체예 82-99, 102, 또는 103 중 어느 하나의 방법으로서, 항-PD-1 작용제는 니볼루맙인 것인 방법.
구체예 105. 구체예 82-99, 102, 또는 103 중 어느 하나의 방법으로서, 항-PD-1 작용제는 펨브롤리주맙인 것인 방법.
구체예 106. 구체예 82-99, 102, 또는 103 중 어느 하나의 방법으로서, 항-PD-1 작용제는 세미플리맙인 것인 방법.
구체예 107. 구체예 82-99 또는 102 중 어느 하나의 방법으로서, 면역 체크포인트 억제제는 항-PD-L1 작용제인 것인 방법.
구체예 108. 구체예 82-99, 102, 또는 107 중 어느 하나의 방법으로서, 항-PD-L1 작용제는 아테졸리주맙인 것인 방법.
구체예 109. 구체예 82-99, 102, 또는 107 중 어느 하나의 방법으로서, 항-PD-L1 작용제는 아벨루맙인 것인 방법.
구체예 110. 구체예 82-99, 102, 또는 107 중 어느 하나의 방법으로서, 항-PD-L1 작용제는 두르발루맙인 것인 방법.
구체예 111. 구체예 82-110 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제의 투여는 경구 투여인 것인 방법.
구체예 112. 구체예 82-110 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제의 투여는 피하 투여인 것인 방법.
구체예 113. 구체예 82-110 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제의 투여는 국소 투여인 것인 방법.
구체예 114. 구체예 82-113 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제의 치료적 유효량은 약 5 mg/kg 내지 약 500 mg/kg인 것인 방법.
구체예 115. 구체예 82-114 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제의 치료적 유효량은 약 10 μg 내지 약 500 μg인 것인 방법.
구체예 116. 구체예 82-115 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제의 치료적 유효량은 약 200 μg인 것인 방법.
구체예 117. 구체예 82-116 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물은 다음 식의 것 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염인 것인 방법:
Figure pct00505
,
식에서:
- 각각의
Figure pct00506
는 독립적으로 단일 결합 또는 이중 결합이고;
- X1은 CR5, CR5R6, N, NR5, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X2는 CR7, CR7R8, N, NR7, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X3은 CR9, CR9R10, N, NR9, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X4는 CR11, CR11R12, N, NR11, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X5는 CR13, N, 또는 NR13이며;
여기서 X1, X2, X3, 및 X4 중 적어도 하나는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- A는 연결기이며;
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이고;
- m은 1, 2, 3, 또는 4이며;
- Y는 N, O이거나, 또는 없고;
- R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 할로이거나, 또는 수소이며;
- 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하며, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없으며;
각각의 R2, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R19 및 R20은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
구체예 118. 구체예 117의 방법으로서, A는 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이며, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환되는 것인 방법.
구체예 119. 구체예 117의 방법으로서, A는 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이며, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환되는 것인 방법.
구체예 120. 구체예 117 또는 118의 방법으로서, 화합물은 다음 식의 것인 방법.
Figure pct00507
.
구체예 121. 구체예 117-120 중 어느 하나의 방법으로서, Q1은 C1-알킬렌인 것인 방법.
구체예 122. 구체예 117-120 중 어느 하나의 방법으로서, Q1은 결합인 것인 방법.
구체예 123. 구체예 117-122 중 어느 하나의 방법으로서, m은 1인 것인 방법.
구체예 124. 구체예 117-122 중 어느 하나의 방법으로서, m은 2인 것인 방법.
구체예 125. 구체예 117-124 중 어느 하나의 방법으로서, Y는 N인 것인 방법.
구체예 126. 구체예 117-124 중 어느 하나의 방법으로서, Y는 O인 것인 방법.
구체예 127. 구체예 117-126 중 어느 하나의 방법으로서, 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알킬렌, 알케닐, 알케닐렌, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나; 또는 수소인 것인 방법.
구체예 128. 구체예 117-127 중 어느 하나의 방법으로서, R3은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알킬렌, 알케닐, 알케닐렌, 알키닐이고; R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴인 것인 방법.
구체예 129. 구체예 117-128 중 어느 하나의 방법으로서, R3은 H이고; R4는 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴인 것인 방법.
구체예 130. 구체예 117-129 중 어느 하나의 방법으로서, R13은 수소인 것인 방법.
구체예 131. 구체예 117, 118, 122, 125, 또는 127-130 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물은 다음 식의 것이고:
Figure pct00508
,
식에서 고리 A는 치환되거나 또는 비치환된 고리형 기인 것인 방법.
구체예 132. 구체예 117-131 중 어느 하나의 방법으로서, R2는 치환된 또는 비치환된 알킬인 것인 방법.
구체예 133. 구체예 117-132 중 어느 하나의 방법으로서, R2는 메틸, 에틸, 프로필, 아이소-프로필, 부틸, 또는 tert-부틸이고, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환되는 것인 방법.
구체예 134. 구체예 117-133 중 어느 하나의 방법으로서, R2는 치환된 에틸인 것인 방법.
구체예 135. 구체예 117-134 중 어느 하나의 방법으로서, R2는 트라이플루오로에틸인 것인 방법.
구체예 136. 구체예 117, 118, 122, 125, 또는 127-135 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물은 다음 식의 것인 방법:
Figure pct00509
.
구체예 137. 구체예 117, 118, 122, 125, 또는 127-136 중 어느 하나의 방법으로서, 고리 A는 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환되는 것인 방법.
구체예 138. 구체예 117, 118, 122, 125, 또는 127-137 중 어느 하나의 방법으로서, 고리 A는 치환된 아릴인 것인 방법.
구체예 139. 구체예 117, 118, 122, 125, 또는 127-137 중 어느 하나의 방법으로서, 고리 A는 치환된 헤테로아릴인 것인 방법.
구체예 140. 구체예 117, 118, 122, 125, 또는 127-137 중 어느 하나의 방법으로서, 고리 A는 치환된 헤테로사이클릴인 것인 방법.
구체예 141. 구체예 117-140 중 어느 하나의 방법으로서, R1은 알킬, 알케닐, -C(O)R16, -C(O)OR16, 또는 -C(O)NR16R17이고, 이들 각각은 비치환되거나 치환되는 것인 방법.
구체예 142. 구체예 117-141 중 어느 하나의 방법으로서, R1은 치환된 알킬인 것인 방법.
구체예 143. 구체예 117-142 중 어느 하나의 방법으로서, R1은 NR16R17로 치환된 알킬인 것인 방법.
구체예 144. 구체예 117, 118, 122, 125, 또는 127-143 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물은 다음 식의 것인 방법:
Figure pct00510
.
구체예 145. 구체예 117, 118, 122, 125, 또는 127-144 중 어느 하나의 방법으로서, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴; 또는 수소인 것인 방법.
구체예 146. 구체예 117, 118, 122, 125, 또는 127-145 중 어느 하나의 방법으로서, R16은 수소 또는 알킬인 것인 방법.
구체예 147. 구체예 117, 118, 122, 125, 또는 127-146 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환되는 것인 방법.
구체예 148. 구체예 117, 118, 122, 125, 또는 127-147 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 치환된 아릴인 것인 방법.
구체예 149. 구체예 117, 118, 122, 125, 또는 127-148 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 치환된 페닐인 것인 방법.
구체예 150. 구체예 117, 118, 122, 125, 또는 127-149 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 각각이 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된 설폭사이드 기, 카르복실 기, 아미드 기, 아미노 기, 알킬, 알콕시, 하이드록시, 할로, 시아노, 또는 헤테로사이클릴로 치환된 페닐인 것인 방법.
구체예 151. 구체예 117, 118, 122, 125, 또는 127-150 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 메톡시로 치환된 페닐인 것인 방법.
구체예 152. 구체예 117, 118, 122, 125, 또는 127-151 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 치환된 설폭사이드 기로 치환된 페닐인 것인 방법.
구체예 153. 구체예 117, 118, 122, 125, 또는 127-152 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 카르복실 기로 치환된 페닐인 것인 방법.
구체예 154. 구체예 117, 118, 122, 125, 또는 127-153 중 어느 하나의 방법으로서, R17 은 아미드 기로 치환된 페닐인 것인 방법.
구체예 155. 구체예 117의 방법으로서, 화합물은 4-[(3-{4-[(1,5-다이하이드록시펜탄-3-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드인 것인 방법.
구체예 156. 구체예 117의 방법으로서, 화합물은 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1r,4r)-4-모르폴리노사이클로헥실)-1-(옥시란-2-일메틸)-1H-인돌-4-아민인 것인 방법.
구체예 157. 구체예 117의 방법으로서, 화합물은 3-메톡시-4-({3-[4-({2-옥사스피로[3.3]헵탄-6-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)벤젠-1-설폰아미드인 것인 방법.
구체예 158. 구체예 117의 방법으로서, 화합물은 4-((3-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드인 것인 방법.
구체예 159. 구체예 117의 방법으로서, 화합물은 N-(2,3-다이하이드록시프로필)-4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤즈아미드인 것인 방법.
구체예 160. 구체예 117의 방법으로서, 화합물은 3-메톡시-N-(2-메톡시에틸)-N-메틸-4-((3-(4-((테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드인 것인 방법.
구체예 161. 구체예 117의 방법으로서, 화합물은 N-(2,3-다이하이드록시프로필)-4-((3-(4-((1,1-다이옥시도테트라하이드로-2H-티오피란-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드인 것인 방법.
구체예 162. 구체예 117의 방법으로서, 화합물은 3-메톡시-4-((3-(4-(3-(1-메틸피페리딘-4-일)우레이도)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드인 것인 방법.
구체예 163. 구체예 117의 방법으로서, 화합물은 N-((3S,4R)-3-플루오로피페리딘-4-일)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민인 것인 방법.
구체예 164. 암을 치료하는 방법으로서, 방법은: (i) 치료를 필요로 하는 대상체에게 돌연변이 p53 단백질에 결합하여 돌연변이 p53 단백질을 항암 활성을 나타내는 p53의 입체형태로 재구성하는 화합물의 치료적 유효량을 투여하는 단계; 및 (ii) 대상체에게 p53 유도 세포자멸사 이외의 경로를 통해 기능하는 추가 항암제의 치료적 유효량을 투여하는 단계를 포함하며, 제1 환자 집단 및 제2 환자 집단에서 암의 치료의 통제된 연구에서: (a) 제1 환자 집단의 제1 평균 생존 시간이 결정되고, 제1 환자 집단은 돌연변이 p53 단백질에 결합하여 돌연변이 p53 단백질을 항암 활성을 나타내는 p53의 입체형태로 재구성하는 화합물의 치료적 유효량으로 치료되며; (b) 제2 환자 집단의 제2 평균 생존 시간이 결정되고, 제2 환자 집단은 돌연변이 p53 단백질에 결합하여 돌연변이 p53 단백질을 항암 활성을 나타내는 p53의 입체형태로 재구성하는 화합물의 치료적 유효량 및 추가 치료제의 치료적 유효량으로 치료되며; 그러면 제2 평균 생존 시간은 제1 평균 생존 시간보다 적어도 약 50% 더 큰 것인 방법.
구체예 165. 구체예 164의 방법으로서, 제2 평균 생존 시간은 제1 평균 생존 시간보다 적어도 약 100% 더 큰 것인 방법.
구체예 166. 구체예 164 또는 165의 방법으로서, 제2 평균 생존 시간은 제1 평균 생존 시간보다 적어도 약 200% 더 큰 것인 방법.
구체예 167. 구체예 164-166 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물은 돌연변이 p53 단백질의 안정성을 증가시키는 것인 방법.
구체예 168. 구체예 164-167 중 어느 하나의 방법으로서, 암은 돌연변이 p53 단백질을 발현하는 것인 방법.
구체예 169. 구체예 164-168 중 어느 하나의 방법으로서, 돌연변이 p53 단백질은 아미노산 220에 돌연변이를 가진 것인 방법.
구체예 170. 구체예 164-169 중 어느 하나의 방법으로서, 돌연변이 p53 단백질은 p53 Y220C인 것인 방법.
구체예 171. 구체예 164-170 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물은 야생형 p53에 비해 돌연변이 p53 단백질에 선택적으로 결합하는 것인 방법.
구체예 172. 구체예 164-171 중 어느 하나의 방법으로서, 암은 난소암인 것인 방법.
구체예 173. 구체예 164-171 중 어느 하나의 방법으로서, 암은 유방암인 것인 방법.
구체예 174. 구체예 164-171 중 어느 하나의 방법으로서, 암은 폐암인 것인 방법.
구체예 175. 구체예 164-174 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 투여는 경구 투여인 것인 방법.
구체예 176. 구체예 164-174 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 투여는 피하 투여인 것인 방법.
구체예 177. 구체예 164-174 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 투여는 국소 투여인 것인 방법.
구체예 178. 구체예 164-177 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 치료적 유효량은 약 500 mg 내지 약 2000 mg인 것인 방법.
구체예 179. 구체예 164-178 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 치료적 유효량은 약 500 mg인 것인 방법.
구체예 180. 구체예 164-178 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 치료적 유효량은 약 1200 mg인 것인 방법.
구체예 181. 구체예 164-178 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물의 치료적 유효량은 약 2000 mg인 것인 방법.
구체예 182. 구체예 164-181 중 어느 하나의 방법으로서, 대상체는 인간인 것인 방법.
구체예 183. 구체예 164-182 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제는 소분자인 것인 방법.
구체예 184. 구체예 164-182 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제는 항체인 것인 방법.
구체예 185. 구체예 164-182 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제는 면역 체크포인트 억제제인 것인 방법.
구체예 186. 구체예 164-182 또는 185 중 어느 하나의 방법으로서, 면역 체크포인트 억제제는 항-PD-1 작용제인 것인 방법.
구체예 187. 구체예 164-182, 185, 또는 186 중 어느 하나의 방법으로서, 항-PD-1 작용제는 니볼루맙인 것인 방법.
구체예 188. 구체예 164-182, 185, 또는 186 중 어느 하나의 방법으로서, 항-PD-1 작용제는 펨브롤리주맙인 것인 방법.
구체예 189. 구체예 164-182, 185, 또는 186 중 어느 하나의 방법으로서, 항-PD-1 작용제는 세미플리맙. 것인 방법.
구체예 190. 구체예 164-182, 또는 185 중 어느 하나의 방법으로서, 면역 체크포인트 억제제는 항-PD-L1 작용제인 것인 방법.
구체예 191. 구체예 164-182, 185, 또는 190 중 어느 하나의 방법으로서, 항-PD-L1 작용제는 아테졸리주맙인 것인 방법.
구체예 192. 구체예 164-182, 185, 또는 190 중 어느 하나의 방법으로서, 항-PD-L1 작용제는 아벨루맙인 것인 방법.
구체예 193. 구체예 164-182, 185, 또는 190 중 어느 하나의 방법으로서, 항-PD-L1 작용제는 두르발루맙인 것인 방법.
구체예 194. 구체예 164-193 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제의 투여는 경구 투여인 것인 방법.
구체예 195. 구체예 164-193 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제의 투여는 피하 투여인 것인 방법.
구체예 196. 구체예 164-193 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제의 투여는 국소 투여인 것인 방법.
구체예 197. 구체예 164-196 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제의 치료적 유효량은 약 5 mg/kg 내지 약 500 mg/kg인 것인 방법.
구체예 198. 구체예 164-197 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제의 치료적 유효량은 약 10 μg 내지 약 500 μg인 것인 방법.
구체예 199. 구체예 164-198 중 어느 하나의 방법으로서, 항암제의 치료적 유효량은 약 200 μg인 것인 방법.
구체예 200. 구체예 164-199 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물은 다음 식의 것 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염인 것인 방법:
Figure pct00511
,
식에서:
- 각각의
Figure pct00512
는 독립적으로 단일 결합 또는 이중 결합이고;
- X1은 CR5, CR5R6, N, NR5, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X2는 CR7, CR7R8, N, NR7, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X3은 CR9, CR9R10, N, NR9, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
- X4는 CR11, CR11R12, N, NR11, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- X5는 CR13, N, 또는 NR13이며;
여기서 X1, X2, X3, 및 X4 중 적어도 하나는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
- A는 연결기이며;
- Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이고;
- m은 1, 2, 3, 또는 4이며;
- Y는 N, O이거나, 또는 없고;
- R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 할로이거나, 또는 수소이며;
- 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하고, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없으며;
- 각각의 R2, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
- 각각의 R19 및 R20은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이고; 그리고
- 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
구체예 201. 구체예 200의 방법으로서, A는 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이며, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환되는 것인 방법.
구체예 202. 구체예 200의 방법으로서, A는 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이며, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환되는 것인 방법.
구체예 203. 구체예 200 또는 201의 방법으로서, 화합물은 다음 식의 것인 방법:
Figure pct00513
.
구체예 204. 구체예 200-203 중 어느 하나의 방법으로서, Q1은 C1-알킬렌인 것인 방법.
구체예 205. 구체예 200-203 중 어느 하나의 방법으로서, Q1은 결합인 것인 방법.
구체예 206. 구체예 200-205 중 어느 하나의 방법으로서, m은 1인 것인 방법.
구체예 207. 구체예 200-205 중 어느 하나의 방법으로서, m은 2인 것인 방법.
구체예 208. 구체예 200-207 중 어느 하나의 방법으로서, Y는 N인 것인 방법.
구체예 209. 구체예 200-207 중 어느 하나의 방법으로서, Y는 O인 것인 방법.
구체예 210. 구체예 200-209 중 어느 하나의 방법으로서, 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알킬렌, 알케닐, 알케닐렌, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴; 또는 수소인 것인 방법.
구체예 211. 구체예 200-210 중 어느 하나의 방법으로서, R3은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알킬렌, 알케닐, 알케닐렌, 알키닐이고; R4는 각각이 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴인 것인 방법.
구체예 212. 구체예 200-211 중 어느 하나의 방법으로서, R3은 H이고; R4는 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이며, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환되는 것인 방법.
구체예 213. 구체예 200-212 중 어느 하나의 방법으로서, R13은 수소인 것인 방법.
구체예 214. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-213 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물은 다음 식의 것이며:
Figure pct00514
,
식에서 고리 A는 치환된 또는 비치환된 고리형 기인 것인 방법.
구체예 215. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-214 중 어느 하나의 방법으로서, R2는 치환된 또는 비치환된 알킬인 것인 방법.
구체예 216. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-215 중 어느 하나의 방법으로서, R2는 메틸, 에틸, 프로필, 아이소-프로필, 부틸, 또는 tert-부틸이며, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환되는 것인 방법.
구체예 217. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-216 중 어느 하나의 방법으로서, R2는 치환된 에틸인 것인 방법.
구체예 218. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-217 중 어느 하나의 방법으로서, R2는 트라이플루오로에틸인 것인 방법.
구체예 219. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-218 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물은 다음 식의 것인 방법:
Figure pct00515
.
구체예 220. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-219 중 어느 하나의 방법으로서, 고리 A는 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이며, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환되는 것인 방법.
구체예 221. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-220 중 어느 하나의 방법으로서, 고리 A는 치환된 아릴인 것인 방법.
구체예 222. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-220 중 어느 하나의 방법으로서, 고리 A는 치환된 헤테로아릴인 것인 방법.
구체예 223. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-220 중 어느 하나의 방법으로서, 고리 A는 치환된 헤테로사이클릴인 것인 방법.
구체예 224. 구체예 200-223 중 어느 하나의 방법으로서, R1은 알킬, 알케닐, -C(O)R16, -C(O)OR16, 또는 -C(O)NR16R17이며, 이들 각각은 비치환되거나 또는 치환되는 것인 방법.
구체예 225. 구체예 200-224 중 어느 하나의 방법으로서, R1은 치환된 알킬인 것인 방법.
구체예 226. 구체예 200-225 중 어느 하나의 방법으로서, R1은 NR16R17로 치환된 알킬인 것인 방법.
구체예 227. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-226 중 어느 하나의 방법으로서, 화합물은 다음 식의 것인 방법:
Figure pct00516
.
구체예 228. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-227 중 어느 하나의 방법으로서, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴; 또는 수소인 것인 방법.
구체예 229. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-228 중 어느 하나의 방법으로서, R16은 수소 또는 알킬인 것인 방법.
구체예 230. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-229 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이고, 이들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 비치환되는 것인 방법.
구체예 231. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-230 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 치환된 아릴인 것인 방법.
구체예 232. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-231 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 치환된 페닐인 것인 방법.
구체예 233. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-232 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 각각이 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된 설폭사이드 기, 카르복실 기, 아미드 기, 아미노 기, 알킬, 알콕시, 하이드록시, 할로, 시아노, 또는 헤테로사이클릴로 치환된 페닐인 것인 방법.
구체예 234. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-233 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 메톡시로 치환된 페닐인 것인 방법.
구체예 235. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-234 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 치환된 설폭사이드 기로 치환된 페닐인 것인 방법.
구체예 236. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-235 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 카르복실 기로 치환된 페닐인 것인 방법.
구체예 237. 구체예 200, 201, 203, 205, 206, 208, 또는 210-236 중 어느 하나의 방법으로서, R17은 아미드 기로 치환된 페닐인 것인 방법.
구체예 238. 구체예 200의 방법으로서, 화합물은 4-[(3-{4-[(1,5-다이하이드록시펜탄-3-일)아미노]-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일}프로프-2-인-1-일)아미노]-3-메톡시벤젠-1-설폰아미드인 것인 방법.
구체예 239. 구체예 200의 방법으로서, 화합물은 2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-N-((1r,4r)-4-모르폴리노사이클로헥실)-1-(옥시란-2-일메틸)-1H-인돌-4-아민인 것인 방법.
구체예 240. 구체예 200의 방법으로서, 화합물은 3-메톡시-4-({3-[4-({2-옥사스피로[3.3]헵탄-6-일}아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일]프로프-2-인-1-일}아미노)벤젠-1-설폰아미드인 것인 방법.
구체예 241. 구체예 200의 방법으로서, 화합물은 4-((3-(4-(((3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시-N-메틸벤즈아미드인 것인 방법.
구체예 242. 구체예 200의 방법으로서, 화합물은 N-(2,3-다이하이드록시프로필)-4-{[3-(4-{[(3S,4R)-3-플루오로-1-메틸피페리딘-4-일]아미노}-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일]아미노}-3-메톡시벤즈아미드인 것인 방법.
구체예 2200. 구체예 200의 방법으로서, 화합물은 3-메톡시-N-(2-메톡시에틸)-N-메틸-4-((3-(4-((테트라하이드로-2H-피란-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤젠설폰아미드인 것인 방법.
구체예 244. 구체예 200의 방법으로서, 화합물은 N-(2,3-다이하이드록시프로필)-4-((3-(4-((1,1-다이옥시도테트라하이드로-2H-티오피란-4-일)아미노)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)-3-메톡시벤젠설폰아미드인 것인 방법.
구체예 245. 구체예 200의 방법으로서, 화합물은 3-메톡시-4-((3-(4-(3-(1-메틸피페리딘-4-일)우레이도)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-2-일)프로프-2-인-1-일)아미노)벤즈아미드인 것인 방법.
구체예 246. 구체예 200의 방법으로서, 화합물은 N-((3S,4R)-3-플루오로피페리딘-4-일)-2-(3-((2-메톡시-4-(메틸설포닐)페닐)아미노)프로프-1-인-1-일)-1-(2,2,2-트라이플루오로에틸)-1H-인돌-4-아민인 것인 방법.
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Claims (43)

  1. 치료를 필요로 하는 대상체에서 암을 치료하는 방법으로서, 방법은:
    (i) 대상체에서 돌연변이 p53 단백질의 항암 활성을 증가시키는 화합물의 치료적 유효량을 대상체에게 투여하는 단계; 및
    (ii) p53 유도 세포자멸사 이외의 경로를 통해 기능하는 항암제의 치료적 유효량을 대상체에게 투여하는 단계
    를 포함하는, 방법.
  2. 제1항에 있어서, 화합물은 돌연변이 p53 단백질에 결합하여 돌연변이 p53 단백질을 항암 활성을 나타내는 p53의 입체형태로 재구성하는 것을 특징으로 하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, 화합물은 돌연변이 p53 단백질의 안정성을 증가시키는 것을 특징으로 하는 방법.
  4. 제1항에 있어서, 암은 돌연변이 p53 단백질을 발현하는 것을 특징으로 하는 방법.
  5. 제1항에 있어서, 돌연변이 p53 단백질은 아미노산 220에 돌연변이를 가진 것을 특징으로 하는 방법.
  6. 제1항에 있어서, 돌연변이 p53 단백질은 p53 Y220C인 것을 특징으로 하는 방법.
  7. 제1항에 있어서, 화합물은 야생형 p53에 비교하여 돌연변이 p53 단백질에 선택적으로 결합하는 것을 특징으로 하는 방법.
  8. 제1항에 있어서, 암은 난소암인 것을 특징으로 하는 방법.
  9. 제1항에 있어서, 암은 유방암인 것을 특징으로 하는 방법.
  10. 제1항에 있어서, 암은 폐암인 것을 특징으로 하는 방법.
  11. 제1항에 있어서, 화합물의 투여는 경구 투여인 것을 특징으로 하는 방법.
  12. 제1항에 있어서, 화합물의 치료적 유효량은 약 500 mg 내지 약 2000 mg인 것을 특징으로 하는 방법.
  13. 제1항에 있어서, 대상체는 인간인 것을 특징으로 하는 방법.
  14. 제1항에 있어서, 항암제는 면역 체크포인트 억제제인 것을 특징으로 하는 방법.
  15. 제14항에 있어서, 면역 체크포인트 억제제는 항-PD-1 작용제인 것을 특징으로 하는 방법.
  16. 제14항에 있어서, 면역 체크포인트 억제제는 항-PD-L1 작용제인 것을 특징으로 하는 방법.
  17. 제1항에 있어서, 항암제의 투여는 경구 투여인 것을 특징으로 하는 방법.
  18. 제1항에 있어서, 항암제의 치료적 유효량은 약 5 mg/kg 내지 약 500 mg/kg인 것을 특징으로 하는 방법.
  19. 제1항에 있어서, 항암제의 치료적 유효량은 약 10 μg 내지 약 500 μg인 것을 특징으로 하는 방법.
  20. 제1항에 있어서, 화합물은 다음 식의 것 또는 그것의 제약학적으로 허용되는 염인 것을 특징으로 하는 방법:
    Figure pct00517
    ,
    식에서:
    - 각각의
    Figure pct00518
    는 독립적으로 단일 결합 또는 이중 결합이고;
    - X1은 CR5, CR5R6, N, NR5, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
    - X2는 CR7, CR7R8, N, NR7, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
    - X3은 CR9, CR9R10, N, NR9, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이며;
    - X4는 CR11, CR11R12, N, NR11, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
    - X5는 CR13, N, 또는 NR13이며;
    여기서 X1, X2, X3, 및 X4 중 적어도 하나는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;
    - A는 연결기이며;
    - Q1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이거나, 또는 결합이고;
    - m은 1, 2, 3, 또는 4이며;
    - Y는 N, O이거나, 또는 없고;
    - R1은 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴, 또는 할로이거나, 또는 수소이며;
    - 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하며, 고리는 치환되거나 또는 비치환되거나, 또는 R3은 없고;
    - 각각의 R2, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이며;
    - 각각의 R19 및 R20은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 -C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;
    - 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이며; 그리고
    - 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이거나, 또는 수소이다.
  21. 제20항에 있어서, A는 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이고, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환되는 것을 특징으로 하는 방법.
  22. 제20항에 있어서, 화합물은 다음 식의 것인 것을 특징으로 하는 방법:
    Figure pct00519
    .
  23. 제22항에 있어서, Q1은 C1-알킬렌인 것을 특징으로 하는 방법.
  24. 제22항에 있어서, Q1은 결합인 것을 특징으로 하는 방법.
  25. 제22항에 있어서, m은 1인 것을 특징으로 하는 방법.
  26. 제22항에 있어서, Y는 N인 것을 특징으로 하는 방법.
  27. 제22항에 있어서, 각각의 R3 및 R4는 독립적으로 각각이 독립적으로 치환된 또는 비치환된 알킬, 알킬렌, 알케닐, 알케닐렌, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴; 또는 수소인 것을 특징으로 하는 방법.
  28. 제27항에 있어서, R3은 H이고; R4는 각각이 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴인 것을 특징으로 하는 방법.
  29. 제20항에 있어서, R13은 수소인 것을 특징으로 하는 방법.
  30. 제20항에 있어서, 화합물은 다음 식의 것이며:
    Figure pct00520
    ,
    고리 A는 치환된 또는 비치환된 고리형 기인 것을 특징으로 하는 방법.
  31. 제30항에 있어서, R2는 치환된 또는 비치환된 알킬인 것을 특징으로 하는 방법.
  32. 제30항에 있어서, R2는 치환된 에틸인 것을 특징으로 하는 방법.
  33. 제32항에 있어서, R2는 트라이플루오로에틸인 것을 특징으로 하는 방법.
  34. 제30항에 있어서, 고리 A는 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이고, 이들 각각은 치환되거나 또는 비치환되는 것을 특징으로 하는 방법.
  35. 제34항에 있어서, 고리 A는 치환된 헤테로아릴인 것을 특징으로 하는 방법.
  36. 제34항에 있어서, 고리 A는 치환된 헤테로사이클릴인 것을 특징으로 하는 방법.
  37. 제30항에 있어서, R1은 각각이 비치환되거나 또는 치환된 알킬, 알케닐, -C(O)R16, -C(O)OR16, 또는 -C(O)NR16R17인 것을 특징으로 하는 방법.
  38. 제37항에 있어서, R1은 NR16R17로 치환된 알킬인 것을 특징으로 하는 방법.
  39. 제38항에 있어서, 화합물은 다음 식의 것인 것을 특징으로 하는 방법:
    Figure pct00521
    .
  40. 제39항에 있어서, 각각의 R16 및 R17은 독립적으로 각각이 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된 알킬, 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로사이클릴; 또는 수소인 것을 특징으로 하는 방법.
  41. 제40항에 있어서, R16은 수소 또는 알킬인 것을 특징으로 하는 방법.
  42. 제40항에 있어서, R17은 각각이 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴인 것을 특징으로 하는 방법.
  43. 제42항에 있어서, R17은 각각이 독립적으로 치환되거나 또는 비치환된 설폭사이드 기, 카르복실 기, 아미드 기, 아미노 기, 알킬, 알콕시, 하이드록시, 할로, 시아노, 또는 헤테로사이클릴로 치환된 페닐인 것을 특징으로 하는 방법.
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