KR20210145098A - 시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친을 포함하는 화장료 조성물 - Google Patents

Abstract

시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친으로 이루어진 군에서 선택된 2종 이상을 유효성분으로 포함하는 것인 주름개선용 화장료 조성물, 건강식품 또는 상기 조성물을 피부에 적용하는 방법은 엘라스타제의 활성을 억제함으로써 뛰어난 주름예방 및 개선 효과를 나타내며, 유효성분 간 시너지 효과로 인해 낮은 농도에서도 뛰어난 주름예방 및 개선 효과를 가질 수 있다.

Description

시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친을 포함하는 화장료 조성물{Cosmetic composition comprising syringic acid, vanillic acid, and epicatechin}

시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친을 포함하는 화장료 조성물에 관한 것이다.

노화는 모든 생명체가 겪는 반응으로, 수명, 생존과 직결되어 있는 요소이다. 노화에 관련된 가장 기본적이고, 근원적인 원인으로는 free radical에 따른 산화적 스트레스에 의한 세포 손상이다. 특히, 자외선 자극에 의한 피부노화는 활성산소종의 생성을 증대시켜 만성적인 피부노화를 일으킬 뿐만 아니라, 자외선에 의한 직접적인 콜라겐 분해 및 MMPs (matrix metalloproteinases)의 활성 증가로 인한 콜라겐 분해를 야기시켜 피부노화에는 자외선과 같은 외적인 요소가 주요하게 작용한다.

다양한 합성물질이 현재 피부 노화 방지제로 개발되었으며 레티노이드가 가장 많이 사용된다. 레티노이드는 레티노산과 레티놀 (비타민 A)으로 구성된 비타민A의 합성 유사체로서 광노화된 피부에서 콜라겐 합성을 촉진하고 MMPs의 발현을 억제한다. 레티노익 산은 또한 엘라스틴과 콜라겐 합성을 촉진한다. 그러나, 레티노이드는 피부 및 간 독성 및 열창 (paronychia)과 같은 질병을 일으키는 것으로 보고 되었다.

따라서 화장품 연구 및 개발 분야에서는 안전성과 부작용이 없으며 효과적이고 안정한 노화 방지제를 위한 연구가 활발히 진행되고 있으나, 아직은 미비한 실정이다.

일 양상은 시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상을 유효성분으로 포함하는 것인 주름개선용 화장료 조성물을 제공하는 것이다.

다른 양상은 시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친을 포함하는 것인 주름개선용 건강기능식품을 제공하는 것이다.

또 다른 양상은 개체의 피부에 상기 조성물을 적용하는 단계를 포함하는 피부 주름개선 방법을 제공하는 것이다.

일 양상은 시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상을 유효성분으로 포함하는 것인 주름개선용 화장료 조성물을 제공한다.

용어 “시린직산”이란 하기 화학식 1의 구조를 가지는 화합물로, 상기 명칭 외에도 시린산, 시링산, 시링직산 또는 siringic acid라고도 불린다. 분자식은 C₉H₁₀O₅이고 분자량은 198이며, 안토시안, 리그닌, 시나핀산 등을 분해할 때 얻어지는 화합물일 수 있다.

용어 “바닐릭산”　또는 vanillic acid란 하기 화학식 2의 구조를 가지는 화합물로, 분자식은 C₈H₈O₄이고, 분자량은 168이다.

용어 “에피카테친”이란 하기 화학식 3의 구조를 가지는 화합물로, 카테친의 부분입체 이성질체이다. 분자식은 C₁₅H₁₄O₆이고, 분자량은 290.27이다.

용어 "주름"은 크게 얼굴표정을 짓는데 쓰이는 표정근에 의한 표정　주름과 전반적 혹은 국소적으로 피부가 쇠하여 생기는 잔주름으로 구분 할 수 있다. 구체적으로　주름은 유전자에 의한 원인, 피부 진피에 존재하는 콜라겐 또는 엘라스틴의 감소, 외부 환경 등에 의해 유발될 수 있다.

용어, "개선"은 본 발명의 조성물을 이용하여 피부의　주름의 증상을 완화시키는 것을 의미하며, “예방”은　주름이 생성되는 것을 방지하거나,　주름　생성을 지연시키는 것을 모두 포함한다.

일 구체예에 있어서, 상기 시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친의 혼합 중량비는 1~9:1~9:1~9인 것인 주름 개선용 화장료 조성물일 수 있다.

상기 혼합 중량비는 1~8:1~8:1~8, 1~7:1~7:1~7, 1~6:1~6:1~6, 1~5:1~5:1~5, 1~4:1~4:1~4, 1~3:1~3:1~3, 1~2:1~2:1~2일 수 있다.

일 구체예에 있어서, 상기 시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친으로 이루어진 군에서 선택된 2종의 혼합 중량비는 1~9:9~1인 것인 주름 개선용 화장료 조성물일 수 있다.

상기 혼합 중량비는 1~8:8~1, 1~7:7~1, 1~6:6~1, 1:5~5:1, 1~4:4~1, 1~3:3~1, 1~2:2~1일 수 있다.

일 구체예에 있어서, 상기 화장료 조성물은 엘라스타제의 활성을 억제하는 것인 주름개선용 화장료 조성물일 수 있다.

일 구체예에 있어서, 상기 유효성분은 화장료 조성물 총 중량에 대하여 0.01 내지 90중량%로 포함되는 것인 주름개선용 화장료 조성물일 수 있다.

상기 유효성분은 0.01 내지 80, 0.01 내지 70, 0.01 내지 60, 0.01 내지 50, 0.01 내지 40, 0.01 내지 30, 0.01 내지 20, 0.01 내지 15, 0.01 내지 10, 0.01 내지 8, 0.01 내지 5중량%일 수 있다.

일 구체예에 있어서, 상기　화장료　조성물은 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클렌징, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션 및 스프레이로 구성된 군으로부터 선택되는 제형을 갖는 것을 특징으로 하는, 주름개선용　화장료　조성물일 수 있다.

다른 양상은 시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친으로 이루어진 군에서 선택된 2종 이상을 포함하는 것인 주름개선용 건강식품을 제공한다.

용어 “건강식품”이란, 상기 시린직산, 바닐릭산 또는 에피카테친을 유효성분으로써 음료, 차류, 향신료, 껌, 과자류 등의 식품소재에 첨가하거나, 캡슐화, 분말화, 현탁액 등으로 제조한 식품으로, 이를 섭취할 경우　건강상 특정한 효과가 있는 것을 의미하나, 일반 약품과는 달리 식품을 원료로 하여 약품의 장기 복용 시 발생할 수 있는 부작용 등이 없는 장점이 있다.

이와 같이 하여 얻어지는 상기 건강식품은, 일상적으로 섭취하는 것이 가능하기 때문에 높은 주름개선 효과를 기대할 수 있어 매우 유용하다.

상기 시린직산, 바닐릭산 또는 에피카테친을 유효성분으로써 식품첨가물로 사용하는 경우, 상기 유효성분을 그대로 첨가하거나 다른 식품 또는 식품 성분과 함께 사용될 수 있고, 통상적인 방법에 따라 적절하게 사용될 수 있다. 유효성분의 혼합양은 그의 사용 목적(예방,　건강　또는 치료적 처치)에 따라 적합하게 결정될 수 있다. 일반적으로, 식품 또는 음료의 제조시에 본 발명의　조성물은 원료에 대하여 15 중량부 이하, 바람직하게는 10 중량부 이하의 양으로 첨가된다. 그러나,　건강　및 위생을 목적으로 하거나 또는　건강　조절을 목적으로 하는 장기간의 섭취의 경우에는 상기 양은 상기 범위 이하일 수 있으며, 안전성 면에서 아무런 문제가 없기 때문에 유효성분은 상기 범위 이상의 양으로도 사용될 수 있다.

상기 식품의 종류에는 특별한 제한은 없다. 상기 물질을 첨가할 수 있는 식품의 예로는 육류, 소시지, 빵, 초콜릿, 캔디류, 스낵류, 과자류, 피자, 라면, 기타 면류, 껌류, 아이스크림류를 포함한 낙농제품, 각종 수프, 음료수, 차, 드링크제, 알코올 음료 및 비타민 복합제 등이 있으며, 통상적인 의미에서의　건강식품을 모두 포함한다.

상기 건강음료　조성물은 통상의 음료와 같이 여러 가지 향미제 또는 천연 탄수화물 등을 추가 성분으로서 함유할 수 있다. 상술한 천연 탄수화물은 포도당, 과당과 같은 단당류, 말토스, 슈크로스와 같은 이당류, 및 덱스트린, 사이클로덱스트린과 같은 다당류, 자일리톨, 소르비톨, 에리트리톨 등의 당알코올이다. 감미제로서는 타우마틴, 스테비아 추출물과 같은 천연 감미제나, 사카린, 아스파르탐과 같은 합성 감미제 등을 사용할 수 있다. 상기 천연 탄수화물의 비율은 본 발명의　조성물　100 mL 당 일반적으로 약 0.01 내지 0.04 g, 바람직하게는 약 0.02 내지 0.03 g 이다.

상기 외에도 건강식품은 여러 가지 영양제, 비타민, 전해질, 풍미제, 착색제, 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알코올, 탄산 음료에 사용되는 탄산화제 등을 함유할 수 있다. 그 밖에 본 발명의　건강식품은 천연 과일 주스, 과일 주스 음료 및 야채 음료의 제조를 위한 과육을 함유할 수 있다. 이러한 성분은 독립적으로 또는 혼합하여 사용할 수 있다. 이러한 첨가제의 비율은 크게 중요하진 않지만 본 발명의　조성물　100 중량부당 0.01 내지 0.1 중량부의 범위에서 선택되는 것이 일반적이다.

또한, 상기 화장료 조성물은 화장료 조성물에 통상적으로 첨가되는 성분, 예컨대 안정화제, 가용화제, 수용성 비타민, 유용성 비타민, 고분자 펩티드, 고분자 다당, 스핑고 지질, 안료 및 향료와 같은 통상적인 보조제 및 담체를 추가적으로 포함할 수 있다.

수용성 비타민으로서는 화장품에 배합 가능한 것이라면 어떠한 것이라도 되지만, 바람직하게는 비타민 B1, 비타민 B2, 비타민 B6, 피리독신, 염산피리독신, 비타민 B12, 판토텐산, 니코틴산, 니코틴산아미드, 엽산, 비타민 C, 비타민 H 등을 들 수 있으며, 그들의 염 (티아민염산염, 아스코르빈산나트륨염 등)이나 유도체 (아스코르빈산-2-인산나트륨염, 아스코르빈산-2-인산마그네슘염 등)도 본 발명에서 사용할 수 있는 수용성 비타민에 포함된다. 수용성 비타민은 미생물 변환법, 미생물의 배양물로부터의 정제법, 효소법 또는 화학 합성법 등의 통상의 방법에 의해 수득할 수 있다.

유용성 비타민으로서는 화장품에 배합 가능한 것이라면 어떠한 것이라도 되지만, 바람직하게는 비타민 A, 카로틴, 비타민 D2, 비타민 D3, 비타민 E (d1-알파 토코페롤, d-알파 토코페롤, d-알파 토코페롤) 등을 들 수 있으며, 그들의 유도체 (팔미틴산아스코르빈, 스테아르산아스코르빈, 디팔미틴산아스코르빈, 아세트산dl-알파 토코페롤, 니코틴산dl-알파 토코페롤비타민 E, DL-판토테닐알코올, D-판토테닐알코올, 판토테닐에틸에테르 등) 등도 본 발명에서 사용되는 유용성 비타민에 포함된다. 유용성 비타민은 미생물 변환법, 미생물의 배양물로부터의 정제법, 효소 또는 화학 합성법 등의 통상의 방법에 의해 취득할 수 있다.

고분자 펩티드로서는 화장품에 배합 가능한 것이라면 어떠한 것이라도 되지만, 바람직하게는 콜라겐, 가수 분해 콜라겐, 젤라틴, 엘라스틴, 가수 분해 엘라스틴, 케라틴 등을 들 수 있다. 고분자 펩티드는 미생물의 배양액으로부터의 정제법, 효소법 또는 화학 합성법 등의 통상의 방법에 의해 정제 취득할 수 있으며, 또는 통상 돼지나 소 등의 진피, 누에의 견섬유 등의 천연물로부터 정제하여 사용할 수 있다.

고분자 다당으로서는 화장품에 배합 가능한 것이라면 어떠한 것이라도 되지만, 바람직하게는 히드록시에틸셀룰로오스, 크산탄검, 히알루론산나트륨, 콘드로이틴 황산 또는 그 염 (나트륨염 등) 등을 들 수 있다. 예를 들어, 콘드로이틴 황산 또는 그 염 등은 통상 포유 동물이나 어류로부터 정제하여 사용할 수 있다.

스핑고 지질로서는 화장품에 배합 가능한 것이라면 어떠한 것이라도 되지만, 바람직하게는 세라미드, 피토스핑고신, 스핑고당지질 등을 들 수 있다. 스핑고 지질은 통상 포유류, 어류, 패류, 효모 또는 식물 등으로부터 통상의 방법에 의해 정제하거나 화학 합성법에 의해 취득할 수 있다.

이외에 첨가해도 되는 배합 성분으로서는 유지 성분, 보습제, 에몰리엔트제, 계면 활성제, 유기 및 무기 안료, 유기 분체, 자외선 흡수제, 방부제, 살균제, 산화 방지제, 식물 추출물, pH 조정제, 알콜, 색소, 향료, 혈행 촉진제, 냉감제, 제한(制汗)제, 정제수 등을 들 수 있다.

유지 성분으로서는 에스테르계 유지, 탄화수소계 유지, 실리콘계 유지, 불소계 유지, 동물 유지, 식물 유지 등을 들 수 있다.

에스테르계 유지로서는 트리2-에틸헥산산글리세릴, 2-에틸헥산산세틸, 미리스틴산이소프로필, 미리스틴산부틸, 팔미틴산이소프로필, 스테아르산에틸, 팔미틴산옥틸, 이소스테아르산이소세틸, 스테아르산부틸, 리놀레산에틸, 리놀레산이소프로필, 올레인산에틸, 미리스틴산이소세틸, 미리스틴산이소스테아릴, 팔미틴산이소스테아릴, 미리스틴산옥틸도데실, 이소스테아르산이소세틸, 세바신산디에틸, 아디핀산디이소프로필, 네오펜탄산이소알킬, 트리(카프릴, 카프린산)글리세릴, 트리2-에틸헥산산트리메틸롤프로판, 트리이소스테아르산트리메틸롤프로판, 테트라2-에틸헥산산펜타엘리슬리톨, 카프릴산세틸, 라우린산데실, 라우린산헥실, 미리스틴산데실, 미리스틴산미리스틸, 미리스틴산세틸, 스테아르산스테아릴, 올레인산데실, 리시노올레인산세틸, 라우린산이소스테아릴, 미리스틴산이소트리데실, 팔미틴산이소세틸, 스테아르산옥틸, 스테아르산이소세틸, 올레인산이소데실, 올레인산옥틸도데실, 리놀레산옥틸도데실, 이소스테아르산이소프로필, 2-에틸헥산산세토스테아릴, 2-에틸헥산산스테아릴, 이소스테아르산헥실, 디옥탄산에틸렌글리콜, 디올레인산에틸렌글리콜, 디카프린산프로필렌글리콜, 디(카프릴,카프린산)프로필렌글리콜, 디카프릴산프로필렌글리콜, 디카프린산네오펜틸글리콜, 디옥탄산네오펜틸글리콜, 트리카프릴산글리세릴, 트리운데실산글리세릴, 트리이소팔미틴산글리세릴, 트리이소스테아르산글리세릴, 네오펜탄산옥틸도데실, 옥탄산이소스테아릴, 이소노난산옥틸, 네오데칸산헥실데실, 네오데칸산옥틸도데실, 이소스테아르산이소세틸, 이소스테아르산이소스테아릴, 이소스테아르산옥틸데실, 폴리글리세린올레인산에스테르, 폴리글리세린이소스테아르산에스테르, 시트르산트리이소세틸, 시트르산트리이소알킬, 시트르산트리이소옥틸, 락트산라우릴, 락트산미리스틸, 락트산세틸, 락트산옥틸데실, 시트르산트리에틸, 시트르산아세틸트리에틸, 시트르산아세틸트리부틸, 시트르산트리옥틸, 말산디이소스테아릴, 히드록시스테아르산 2-에틸헥실, 숙신산디2-에틸헥실, 아디핀산디이소부틸, 세바신산디이소프로필, 세바신산디옥틸, 스테아르산콜레스테릴, 이소스테아르산콜레스테릴, 히드록시스테아르산콜레스테릴, 올레인산콜레스테릴, 올레인산디히드로콜레스테릴, 이소스테아르산피트스테릴, 올레인산피트스테릴, 12-스테알로일히드록시스테아르산이소세틸, 12-스테알로일히드록시스테아르산스테아릴, 12-스테알로일히드록시스테아르산이소스테아릴 등의 에스테르계 등을 들 수 있다.

탄화 수소계 유지로서는 스쿠알렌, 유동 파라핀, 알파-올레핀올리고머, 이소파라핀, 세레신, 파라핀, 유동 이소파라핀, 폴리부덴, 마이크로크리스탈린왁스, 와셀린 등의 탄화 수소계 유지 등을 들 수 있다.

실리콘계 유지로서는 폴리메틸실리콘, 메틸페닐실리콘, 메틸시클로폴리실록산, 옥타메틸폴리실록산, 데카메틸폴리실록산, 도데카메틸시클로실록산, 디메틸실록산ㆍ메틸세틸옥시실록산 공중합체, 디메틸실록산ㆍ메틸스테알록시실록산 공중합체, 알킬 변성 실리콘유, 아미노 변성 실리콘유 등을 들 수 있다.

불소계 유지로서는 퍼플루오로폴리에테르 등을 들 수 있다.

동물 또는 식물 유지로서는 아보카도유, 아르몬드유, 올리브유, 참깨유, 쌀겨유, 새플라워유, 대두유, 옥수수유, 유채유, 행인(杏仁)유, 팜핵유, 팜유, 피마자유, 해바라기유, 포도종자유, 면실유, 야자유, 쿠쿠이너트유, 소맥배아유, 쌀 배아유, 시아버터, 월견초유, 마커데이미아너트유, 메도홈유, 난황유, 우지(牛脂), 마유, 밍크유, 오렌지라피유, 호호바유, 캔데리러왁스, 카르나바왁스, 액상 라놀린, 경화피마자유 등의 동물 또는 식물 유지를 들 수 있다.

보습제로서는 수용성 저분자 보습제, 지용성 분자 보습제, 수용성 고분자, 지용성 고분자 등을 들 수 있다.

수용성 저분자 보습제로서는 세린, 글루타민, 솔비톨, 만니톨, 피롤리돈-카르복실산나트륨, 글리세린, 프로필렌글리콜, 1,3-부틸렌글리콜, 에틸렌글리콜, 폴리에틸렌글리콜B(중합도 n = 2 이상), 폴리프로필렌글리콜(중합도 n = 2 이상), 폴리글리세린B(중합도 n = 2 이상), 락트산, 락트산염 등을 들 수 있다.

지용성 저분자 보습제로서는 콜레스테롤, 콜레스테롤에스테르 등을 들 수 있다.

수용성 고분자로서는 카르복시비닐폴리머, 폴리아스파라긴산염, 트라가칸트, 크산탄검, 메틸셀룰로오스, 히드록시메틸셀룰로오스, 히드록시에틸셀룰로오스, 히드록시프로필셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰로오스, 수용성 키틴, 키토산, 덱스트린 등을 들 수 있다.

지용성 고분자로서는 폴리비닐피롤리돈ㆍ에이코센 공중합체, 폴리비닐피롤리돈ㆍ헥사데센 공중합체, 니트로셀룰로오스, 덱스트린지방산에스테르, 고분자 실리콘 등을 들 수 있다.

에몰리엔트제로서는 장쇄아실글루타민산콜레스테릴에스테르, 히드록시스테아르산콜레스테릴, 12-히드록시스테아르산, 스테아르산, 로진산, 라놀린지방산콜레스테릴에스테르 등을 들 수 있다.

계면 활성제로서는 비이온성 계면 활성제, 음이온성 계면 활성제, 양이온성 계면 활성제, 양성 계면 활성제 등을 들 수 있다.

비이온성 계면 활성제로서는 자기 유화형 모노스테아르산글리세린, 프로필렌글리콜지방산에스테르, 글리세린지방산에스테르, 폴리글리세린지방산에스테르, 솔비탄지방산에스테르, POE (폴리옥시에틸렌)솔비탄지방산에스테르, POE 솔비트지방산에스테르, POE 글리세린지방산에스테르, POE 알킬에테르, POE 지방산에스테르, POE 경화피마자유, POE 피마자유, POEㆍPOP (폴리옥시에틸렌ㆍ폴리옥시프로필렌) 공중합체, POEㆍPOP 알킬에테르, 폴리에테르변성실리콘, 라우린산알카놀아미드, 알킬아민옥시드, 수소첨가대두인지질 등을 들 수 있다.

음이온성 계면 활성제로서는 지방산비누, 알파-아실술폰산염, 알킬술폰산염, 알킬알릴술폰산염, 알킬나프탈렌술폰산염, 알킬황산염, POE 알킬에테르황산염, 알킬아미드황산염, 알킬인산염, POE 알킬인산염, 알킬아미드인산염, 알킬로일알킬타우린염, N-아실아미노산염, POE 알킬에테르카르복실산염, 알킬술포숙신산염, 알킬술포아세트산나트륨, 아실화 가수분해 콜라겐펩티드염, 퍼플루오로알킬인산에스테르 등을 들 수 있다.

양이온성 계면 활성제로서는 염화알킬트리메틸암모늄, 염화스테아릴트리메틸암모늄, 브롬화스테아릴트리메틸암모늄, 염화세토스테아릴트리메틸암모늄, 염화디스테아릴디메틸암모늄, 염화스테아릴디메틸벤질암모늄, 브롬화베헤닐트리메틸암모늄, 염화벤잘코늄, 스테아르산디에틸아미노에틸아미드, 스테아르산디메틸아미노프로필아미드, 라놀린 유도체 제 4급 암모늄염 등을 들 수 있다.

양성 계면 활성제로서는 카르복시베타인형, 아미드베타인형, 술포베타인형, 히드록시술포베타인형, 아미드술포베타인형, 포스포베타인형, 아미노카르복실산염형, 이미다졸린 유도체형, 아미드아민형 등의 양성 계면 활성제 등을 들 수 있다.

유기 및 무기 안료로서는 규산, 무수규산, 규산마그네슘, 탤크, 세리사이트, 마이카, 카올린, 벵갈라, 클레이, 벤토나이트, 티탄피막운모, 옥시염화비스무트, 산화지르코늄, 산화마그네슘, 산화아연, 산화티탄, 산화알루미늄, 황산칼슘, 황산바륨, 황산마그네슘, 탄산칼슘, 탄산마그네슘, 산화철, 군청, 산화크롬, 수산화크롬, 칼라민 및 이들의 복합체등의 무기 안료 ; 폴리아미드, 폴리에스테르, 폴리프로필렌, 폴리스티렌, 폴리우레탄, 비닐수지, 요소수지, 페놀수지, 불소수지, 규소수지, 아크릴수지, 멜라민수지, 에폭시수지, 폴리카보네이트수지, 디비닐벤젠ㆍ스티렌 공중합체, 실크파우더, 셀룰로오스, CI 피그먼트옐로우, CI 피그먼트오렌지 등의 유기 안료 및 이들의 무기 안료와 유기 안료의 복합 안료 등을 들 수 있다.

유기 분체로서는 스테아르산칼슘 등의 금속비누 ; 세틸린산아연나트륨, 라우릴린산아연, 라우릴린산칼슘 등의 알킬인산금속염 ; N-라우로일-베타-알라닌칼슘, N-라우로일-베타-알라닌아연, N-라우로일글리신칼슘 등의 아실아미노산 다가금속염 ; N-라우로일-타우린칼슘, N-팔미토일-타우린칼슘 등의 아미드술폰산 다가금속염 ; N-엡실론-라우로일-L-리진, N-엡실론-팔미토일리진, N-알파-파리토일올니틴, N-알파-라우로일아르기닌, N-알파-경화우지지방산아실아르기닌 등의 N-아실염기성아미노산 ; N-라우로일글리실글리신 등의 N-아실폴리펩티드 ; 알파-아미노카프릴산, 알파-아미노라우린산 등의 알파-아미노지방산 ; 폴리에틸렌, 폴리프로필렌, 나일론, 폴리메틸메타크릴레이트, 폴리스티렌, 디비닐벤젠ㆍ스티렌 공중합체, 사불화에틸렌 등을 들 수 있다.

자외선 흡수제로서는 파라아미노벤조산, 파라아미노벤조산에틸, 파라아미노벤조산아밀, 파라아미노벤조산옥틸, 살리실산에틸렌글리콜, 살리신산페닐, 살리신산옥틸, 살리신산벤질, 살리신산부틸페닐, 살리신산호모멘틸, 계피산벤질, 파라메톡시계피산-2-에톡시에틸, 파라메톡시계피산옥틸, 디파라메톡시계피산모노-2-에틸헥산글리세릴, 파라메톡시계피산이소프로필, 디이소프로필ㆍ디이소프로필계피산에스테르 혼합물, 우로카닌산, 우로카닌산에틸, 히드록시메톡시벤조페논, 히드록시메톡시벤조페논술폰산 및 그 염, 디히드록시메톡시벤조페논, 디히드록시메톡시벤조페논디술폰산나트륨, 디히드록시벤조페논, 테트라히드록시벤조페논, 4-tert-부틸-4'-메톡시디벤조일메탄, 2,4,6-트리아닐리노-p-(카르보-2'-에틸헥실-1'-옥시)-1,3,5-트리아진, 2-(2-히드록시-5-메틸페닐)벤조트리아졸 등을 들 수 있다.

살균제로서는 히노키티올, 트리클로산, 트리클로로히드록시디페닐에테르, 크로르헥시딘글루콘산염, 페녹시에탄올, 레조르신, 이소프로필메틸페놀, 아줄렌, 살리칠산, 진크필리티온, 염화벤잘코늄, 감광소 301 호, 모노니트로과이어콜나트륨, 운데시렌산 등을 들 수 있다.

산화 방지제로서는 부틸히드록시아니솔, 갈릭산프로필, 엘리소르빈산 등을 들 수 있다.

pH 조정제로서는 시트르산, 시트르산나트륨, 말산, 말산나트륨, 프말산, 프말산나트륨, 숙신산, 숙신산나트륨, 수산화나트륨, 인산일수소나트륨 등을 들 수 있다.

알코올로서는 세틸알코올 등의 고급 알코올을 들 수 있다.

또한, 이외에 첨가해도 되는 배합 성분은 이에 한정되는 것은 아니며, 또, 상기 어느 성분도 본 발명의 목적 및 효과를 손상시키지 않는 범위 내에서 배합 가능하지만, 총중량에 대하여 바람직하게는 0.01-5% 중량 백분율, 보다 바람직하게는 0.01-3% 중량 백분율로 배합된다.

상기 화장료 조성물은 당업계에서 통상적으로 제조되는 어떠한 제형으로도 제조될 수 있으며, 예를 들어, 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클린싱, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션 및 스프레이 등으로 제형화될 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. 보다 상세하게는, 유연 화장수 또는 영양 화장수 등과 같은 화장수, 훼이셜 로션, 바디로션 등과 같은 유액, 영양 크림, 수분 크림, 아이 크림 등과 같은 크림, 에센스, 화장연고, 스프레이, 젤, 팩, 선 스크린, 메이크업 베이스, 액체 타입, 고체 타입 또는 스프레이 타입 등의 파운데이션, 파우더 등의 제형으로 제조될 수 있다.

상기 화장료 조성물의 제형이 페이스트, 크림 또는 겔인 경우에는 담체 성분으로서 동물성유, 식물성유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라가칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.

상기 화장료 조성물의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 토스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다.

상기 화장료 조성물의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는 담체 성분으로서 용매, 가용화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.

상기 화장료 조성물의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상의 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라가칸트 등이 이용될 수 있다.

또 다른 양상은 시린직산, 바닐릭산 또는 에피카테친을 유효성분으로써 포함하는 주름 예방 또는 개선용 약학적 조성물을 제공한다.

상기 약학 조성물은 약학적으로 유효한 양으로 투여할 수 있으며, 상기 "약학적으로 유효한 양"은 의학적 치료에 적용 가능한 합리적인 수혜/위험 비율로 질환을 치료하기에 충분한 양을 의미하며, 유효 용량 수준은 개체 종류 및 중증도, 연령, 성별, 약물의 활성, 약물에 대한 민감도, 투여 시간, 투여 경로 및 배출 비율, 치료 기간, 동시 사용되는 약물을 포함한 요소 및 기타 의학 분야에 잘 알려진 요소에 따라 결정될 수 있다.

또 다른 양상은 개체의 피부에 상기의 조성물을 적용하는 단계를 포함하는 피부 주름개선 방법을 제공한다.

용어 "개체"란 인간을 포함한 쥐, 생쥐, 가축, 세포 등의 모든 생물을 의미한다. 구체적인 예로, 인간을 포함한 포유동물일 수 있고, 인 비보(in vivo) 뿐만 아니라 인 비트로(in vitro)의 상태도 포함한다.

용어 "적용"은 손가락, 브러쉬, 솜뭉치, 패드, 스프레이, 스폰지, 면봉, 롤-온(roll-on) 등에 의한 적용과 같이, 개체의 피부에 투여 또는 도포하는 방법을 포함한다. 해당 분야의 통상의 기술자는 적용하는 적절한 방법을 용이하게 결정할 수 있다.

시린직산, 에피카테친 또는 바닐릭산을 유효성분으로 포함하는 화장료 조성물, 건강식품 또는 상기 조성물을 피부에 적용하는 방법은 엘라스타제의 활성을 억제함으로써 뛰어난 주름예방 및 개선 효과를 나타낸다.

또한, 유효성분 간 시너지 효과로 인해 낮은 농도에서도 뛰어난 주름예방 및 개선 효과를 가질 수 있다.

도 1은 시린직산, 에피카테친 또는 바닐릭산 단독에 의한 엘라스타제의 저해활성을 비교한 결과이다.
도 2는 시린직산 및 에피카테친의 혼합 중량비에 따른 시너지 효과를 나타낸 결과이다.
도 3은 바닐릭산 및 에피카테친의 혼합 중량비에 따른 시너지 효과를 나타낸 결과이다.
도 4는 시린직산 및 바닐릭산의 혼합 중량비에 따른 시너지 효과를 나타낸 결과이다.
도 5는 시린직산, 에피카테친 및 바닐릭산의 혼합 중량비에 따른 시너지 효과를 나타낸 결과이다.

이하 본 발명을 실시예를 통하여 보다 상세하게 설명한다. 그러나, 이들 실시예는 본 발명을 예시적으로 설명하기 위한 것으로 본 발명의 범위가 이들 실시예에 한정되는 것은 아니다.

[실시예]

실시예 1: 시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친의 농도별 주름개선 효과 확인

시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친 세가지 유효 성분의 추출 용매별 주름개선 효과를 확인하기 위하여 엘라스타제 억제 분석(Elastaste Inhition Assay)을 실시하였다.

시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친을 50% 에탄올에 용해하였다. 상기 96 well plate에 상기 용해한 물질을 2ml씩 넣고 0.78 mM N-석시닐-Ala-Ala-Ala-p-니트로아닐리드(N-Succinyl-Ala-Ala-Ala-p-nitroanilide) 100μL, 0.04 U/mL 엘라스타제 100μL를 첨가한 후 농도별(25 μg/mL, 50 μg/mL, 100 μg/mL)로 각각 제조하였다. 상기 농도별로 각각 제조된 시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친를 스펙트로포토미터(spectrophotometer)를 이용해 405 nm 파장에서 1분 간격으로 25번 측정한다.

그 결과, 도 1에 나타낸 바와 같이, 50% 에탄올 추출물로부터 분리된 시린직산, 바닐릭산, 에피카테친은 25 μg/mL의 농도에서 각각 15%, 8%, 12%의 엘라스타제 저해활성을, 50 μg/mL의 농도에서 각각 23%, 15%, 17%의 엘라스타제 저해활성을, 100 μg/mL의 농도에서 각각 31%, 17%, 24%의 엘라스타제 저해활성을 각각 나타내었는데, 이는 양성 대조군(positive control)인 EGCG보다 높은 값이다.

상기 실시예 1을 통하여, 시린직산, 바닐릭산, 에피카테친은 단독으로써 각각 엘라스타제 저해활성을 나타냄을 알 수 있었으며, 또한 높은 농도일수록 더 높은 저해활성을 가짐을 알 수 있었다.

실시예 2: 시린직산 및 에피카테친 혼합물의 시너지 효과 확인

시린직산 및 에피카테친 혼합물의 시너지 효과를 확인하기 위하여 엘라스타제 억제 분석(Elastase Inhibition Assay)을 실시하였다.

엘라스타제 억제 분석은 실시예 1과 동일한 방법으로 실시되었다.

상기 시린직산 및 에피카테친 혼합물은 10μg/mL 농도인 시린직산 및 에피카테친을 하기 표 1의 혼합 중량비로 혼합하여 제조하였다.

(중량%)	시린직산	에피카테친
제조예1-1	1	9
제조예1-2	2	8
제조예1-3	3.33	6.66
제조예1-4	5	5

Combination index는 [Son et al., Biomolecules 2019,9, 828.]와 동일한 방법으로 계산하였다. 상기 Combination index값이 통상적으로 0.8 내지 1.0사이이면 미약한 시너지 효과를, 0.6 내지 0.8사이이면 시너지 효과가 있다고 할 수 있으며, 0.6이하이면 시너지 효과가 우수하다고 할 수 있으며, 0.4 이하이면 매우 강력한 시너지 효과를 나타낸다고 판단할 수 있다 도 2에 나타난 바와 같이, 시린직산과 에피카테친을 1:9~9:1로 혼합하여 이를 combination index로 표시하여 나타낸 결과, 1:9, 1:4, 1:2, 1:1의 혼합 중량비에서 시린직산과 에피카테친 두 개의 유효성분만으로는 시너지 효과를 나타내지 못하였다.

실시예 3: 바닐릭산 및 에피카테친 혼합물의 시너지 효과 확인

바닐릭산 및 에피카테친 혼합물의 시너지 효과를 확인하기 위하여 엘라스타제 억제 분석(Elastaste Inhition Assay)을 실시하였다.

엘라스타제 억제 분석은 실시예 1과 동일한 방법으로 실시되었다.

상기 바닐릭산 및 에피카테친 혼합물은 ??μg/mL 농도인 바닐릭산 및 에피카테친을 하기 표 2의 혼합 중량비로 혼합하여 제조하였다.

(중량%)	바닐릭산	에피카테친
제조예2-1	1	9
제조예2-2	2	8
제조예2-3	3.33	6.66
제조예2-4	5	5

도 3에 나타난 바와 같이, 바닐릭산과 에피카테친을 1:9~9:1로 혼합하여 이를 combination index로 표시하여 나타낸 결과, 1:9, 1:4, 1:2, 1:1의 혼합 중량비에서 바닐릭산과 에피카테친 두 개의 유효성분만으로는 시너지 효과를 나타내지 못하였다.

실시예 4: 시린직산 및 바닐릭산 혼합물의 시너지 효과 확인

시린직산 및 바닐릭산 혼합물의 시너지 효과를 확인하기 위하여 엘라스타제 억제 분석(Elastaste Inhition Assay)을 실시하였다.

엘라스타제 억제 분석은 실시예 1과 동일한 방법으로 실시되었다.

상기 시린직산 및 바닐릭산 혼합물은 10μg/mL 농도인 시린직산 및 바닐릭산을 하기 표 3의 혼합 중량비로 혼합하여 제조하였다.

(중량%)	시린직산	바닐릭산
제조예3-1	1	9
제조예3-2	2	8
제조예3-3	3.33	6.66
제조예3-4	5	5
제조예3-5	6.66	3.33
제조예3-6	8	2
제조예3-7	9	1

도 4에 나타난 바와 같이, 시린직산과 바닐릭산을 1:9~9:1로 혼합하여 이를 combination index로 표시하여 나타낸 결과, 시린직산 1: 바닐릭산 1 내지 4의 혼합 중량비로 조합시 시너지 효과가 나타났으며, 최적의 배합비는 1:1로 혼합한 제조예 3-4에서 combination index가 0.22로 최고치였다.

실시예 5: 시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친 혼합물의 시너지 효과 확인

시린직산 및 바닐릭산 혼합물의 시너지 효과를 확인하기 위하여 엘라스타제 억제 분석(Elastaste Inhition Assay)을 실시하였다.

엘라스타제 억제 분석은 실시예 1과 동일한 방법으로 실시되었다.

상기 시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친 혼합물은 10μg/mL 농도인 시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친을 하기 표 4의 혼합 중량비로 혼합하여 제조하였다.

(중량%)	시린직산	에피카테친	바닐릭산
제조예4-1	3.33	3.33	3.33
제조예4-2	5	2.5	2.5
제조예4-3	2.5	2.5	5
제조예4-4	2.5	5	2.5

도 5에 나타난 바와 같이, 시린직산, 에피카테친 및 바닐릭산을 모두 혼합하여 combination index를 비교한 결과, 시린직산:에피카테친:바닐릭산을 2:1:1로 혼합한 제조예 4-2에서 0.28로 최고의 시너지효과를 나타내었다. 이상의 결과는 이들 3가지 화합물의 낮은 농도(IC₅₀ 이하)에서 강력한 시너지 효과를 보였는데 양성대조구인 (-)-epigallocatechin gallate (EGCG) 이상의 엘라스타제 저해효과를 나타내었다.

Claims (9)

1. 시린직산 및 바닐릭산을 유효성분으로 포함하는 주름개선용 화장료 조성물로서,
   상기 시린직산 및 바닐릭산의 혼합 중량비는 1:4 내지 4:1인 것인, 조성물.
2. 시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친을 유효성분으로 포함하는 주름개선용 화장료 조성물로서,
   상기 시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친의 혼합 중량비는 1~4:1~4:1~4인 것인 주름개선용 화장료 조성물.
3. 청구항 2에 있어서, 상기 시린직산, 바닐린산 및 에피카테친의 농도는 IC₅₀ 이하인 주름개선용 화장료 조성물.
4. 청구항 1 또는 2에 있어서, 상기 화장료 조성물은 엘라스타제의 활성을 억제하는 것인 주름개선용 화장료 조성물.
5. 청구항 1 또는 2에 있어서, 상기 유효성분은 화장료 조성물 총 중량에 대하여 0.01 내지 90중량%로 포함되는 것인 주름개선용 화장료 조성물.
6. 청구항 1 또는 2에 있어서, 상기 화장료 조성물은 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클렌징, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션 및 스프레이로 구성된 군으로부터 선택되는 제형을 갖는 것을 특징으로 하는, 주름개선용 화장료 조성물.
7. 시린직산 및 바닐릭산을 포함하는 것인 주름개선용 건강기능식품으로서,
   상기 시린직산 및 바닐릭산의 혼합 중량비는 1:4 내지 4:1인 것인, 건강기능식품.
8. 시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친을 더 포함하는 주름개선용 건강기능식품으로서,
   상기 시린직산, 바닐릭산 및 에피카테친의 혼합 중량비는 1~4:1~4:1~4인 것인 주름개선용 건강기능식품.
9. 개체의 피부에 청구항 1 또는 2의 조성물을 적용하는 단계를 포함하는 피부 주름개선 방법.
   

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