KR20210003716A - 외분비 촉진제 - Google Patents
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Abstract
드라이 스킨, 드라이 아이나 드라이 마우스 등의 증상 개선이라는 목적을 위해 외분비를 포괄적으로 촉진하고, 식품 조성물로서 사용할 수 있는 외분비 촉진제, 보다 상세하게는, 각질층 수분량 증가제, 타액 분비 촉진제 및 누액 분비 촉진제를 제공하는 것을 과제로 하고, 하기 일반식 (1)로 나타내어지는 화합물을 유효 성분으로 하는 외분비 촉진제, 보다 상세하게는 각질층 수분량 증가제, 타액 분비 촉진제 또는 누액 분비 촉진제이다.
(일반식 (1) 중, R1~R4, R6 및 R7은 수소 원자 등을 나타낸다. R5는 수산기 등을 나타낸다. *은 부제 탄소 원자를 나타낸다.)
(일반식 (1) 중, R1~R4, R6 및 R7은 수소 원자 등을 나타낸다. R5는 수산기 등을 나타낸다. *은 부제 탄소 원자를 나타낸다.)
Description
본 발명은 외분비 촉진제에 관한 것이다. 보다 상세하게는, 본 발명은 각질층 수분량 증가제, 타액 분비 촉진제, 및 누액 분비 촉진제에 관한 것이다.
외분비란 선세포에 의해 직접, 또는 도관 등을 통하여 체표면 또는 관강 내로 내보내는 분비를 말한다. 외분비의 대표예로서 타액이 알려져 있고, 그 밖에 비점막 및 기도 점막의 분비, 위 및 장의 분비, 질의 분비, 땀 등을 들 수 있다. 이러한 외분비의 장해에 수반하는 질환으로서는, 드라이 마우스(구강 건조증), 드라이 노즈(코 건조증), 드라이 아이(눈 건조증), 드라이 스킨(피부 건조증), 드라이 버자이너(질 건조증) 등의 건조 증상; 외분비의 저하에 의한 만성 췌염, 만성 위염, 만성 기관지염 등을 들 수 있다.
드라이 스킨은 각질층 수분량으로 판단할 수 있다. 그 때문에, 각질층 수분량을 증가시키면 드라이 스킨을 개선할 수 있다.
각질층 수분량 증가제로서, 소나무 껍질 추출물, 히알루론산 및 세라미드를 유효 성분으로 하는 기술(예를 들면, 특허문헌 1 참조)이나, 쥐꼬리망초의 추출물을 유효 성분으로 하는 기술(예를 들면, 특허문헌 2 참조)이 제안되어 있다.
또한, 드라이 아이나 드라이 마우스에 시달리는 소비자는 5000만명에 오른다고 되어 있다. 드라이 아이는 누액 분비량으로 판단할 수 있다. 또한, 드라이 마우스는 타액 분비량으로 판단할 수 있다. 그 때문에, 누액 분비량이나 타액 분비량을 증가시키면 드라이 아이나 드라이 마우스를 개선할 수 있다.
누액 분비와 타액 분비의 양쪽의 증가를 목적으로 해서, PAR-2 활성화 작용을 갖는 펩티드 유도체를 유효 성분으로 하는 기술(예를 들면, 특허문헌 3 참조)이나, 지방산 유도체를 유효 성분으로 하는 기술이 제안되어 있다(예를 들면, 특허문헌 4 참조).
그러나, 드라이 스킨, 드라이 아이나 드라이 마우스 등의 증상 개선이라는 목적을 위하여, 외분비를 포괄적으로 촉진시키는 기술이 요망되고 있다. 또한, 이것들의 증상은 일상생활에 있어서 일어나는 보편적인 증상이므로, 의사나 의약품에 의지하지 않고 개선할 수 있는 것이 요망되고 있다.
본 발명의 과제는, 드라이 스킨, 드라이 아이나 드라이 마우스 등의 증상 개선이라는 목적을 위하여 외분비를 포괄적으로 촉진시키고, 식품 조성물로서 이용할 수 있는 외분비 촉진제, 보다 상세하게는, 각질층 수분량 증가제, 타액 분비 촉진제, 및 누액 분비 촉진제를 제공하는 것이다.
본 발명자들은 상기 과제에 대하여 예의 검토한 결과, 특정의 화학식으로 나타내어지는 화합물을 유효 성분으로 함으로써 상기 과제를 해결할 수 있는 것을 찾아내어, 본 발명을 완성하기에 이르렀다. 또한, 상기 유효 성분을 계속적으로 섭취함으로써 상기 증상 효과가 향상되는 것을 찾아냈다.
즉, 본 발명자들은 하기의 〔1〕∼〔7〕을 제공한다.
〔1〕 하기 일반식 (1)로 나타내어지는 화합물을 유효 성분으로 하는 외분비 촉진제.
(상기 일반식 (1) 중, R1은 수소 원자, 수산기, 또는 메톡시기를 나타낸다. R2는 수소 원자, 수산기, 또는 메톡시기를 나타낸다. R3은 수소 원자, 또는 수산기를 나타낸다. R4는 수소 원자, 또는 -C6H11O5기를 나타낸다. R5는 수산기, 또는 메톡시기를 나타낸다. R6은 수소 원자, 또는 -C6H11O5기를 나타낸다. R7은 수소 원자, 또는 수산기를 나타낸다. 단, R4 및 R6 중 한쪽은 -C6H11O5기이다. *은 부제 탄소 원자를 나타낸다.)
〔2〕 상기 일반식 (1) 중, R4 및 R6 중 적어도 한쪽으로서 나타내어지는 -C6H11O5기가, 테트라히드로피란 골격을 갖는 기인 상기 〔1〕에 기재된 외분비 촉진제.
〔3〕 상기 일반식 (1) 중, R4 및 R6 중 적어도 한쪽으로서 나타내어지는 -C6H11O5기가, 4개의 수산기를 갖는 기인 상기 〔1〕 또는 〔2〕에 기재된 외분비 촉진제.
〔4〕 하기 일반식 (2)로 나타내어지는 화합물로 나타내어지는 화합물을 더 함유하고, 상기 일반식 (1)로 나타내어지는 화합물에 대한 상기 일반식 (2)로 나타내어지는 화합물의 비율(일반식 (2)로 나타내어지는 화합물/일반식 (1)로 나타내어지는 화합물)이, 0.001∼1인 상기 〔1〕∼〔3〕 중 어느 하나에 기재된 외분비 촉진제.
〔5〕 1일당의 섭취량이 0.001∼1000㎎이며, 3일간 이상 섭취하는 상기 〔1〕∼〔4〕 중 어느 하나에 기재된 외분비 촉진제.
〔6〕 각질층 수분량 증가제, 타액 분비 촉진제, 또는 누액 분비 촉진제인 상기 〔1〕∼〔5〕 중 어느 하나에 기재된 외분비 촉진제.
〔7〕 상기 〔1〕∼〔6〕 중 어느 하나에 기재된 외분비 촉진제를 포함하는 외분비 촉진용 식품 조성물.
본 발명에 의하면, 드라이 스킨, 드라이 아이나 드라이 마우스 등의 증상 개선이라는 목적을 위하여 외분비를 포괄적으로 촉진하고, 식품 조성물로서 이용할 수 있는 외분비 촉진제, 보다 상세하게는, 각질층 수분량 증가제, 타액 분비 촉진제, 및 누액 분비 촉진제를 제공할 수 있다.
도 1은 평가시험 1의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 2는 평가시험 2의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 3은 평가시험 3의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 4는 평가시험 4의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 5는 평가시험 5의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 6은 평가시험 6의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 7은 평가시험 7의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 8은 평가시험 8의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 9는 평가시험 9의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 10은 평가시험 10의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 11은 평가시험 11의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 12는 평가시험 12의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 2는 평가시험 2의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 3은 평가시험 3의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 4는 평가시험 4의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 5는 평가시험 5의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 6은 평가시험 6의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 7은 평가시험 7의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 8은 평가시험 8의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 9는 평가시험 9의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 10은 평가시험 10의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 11은 평가시험 11의 결과를 나타내는 그래프이다.
도 12는 평가시험 12의 결과를 나타내는 그래프이다.
이하, 본 발명을 그 적합한 실시형태에 입각해서 상세히 설명한다.
[1. 유효 성분]
본 발명의 외분비 촉진제, 보다 상세하게는 각질층 수분량 증가제, 타액 분비 촉진제, 및 누액 분비 촉진제는, 일반식 (1)로 나타내어지는 화합물을 공통의 유효 성분으로 한다.
일반식 (1) 중, R1은 수소 원자, 수산기, 또는 메톡시기를 나타낸다. R2는 수소 원자, 수산기, 또는 메톡시기를 나타낸다. R3은 수소 원자, 또는 수산기를 나타낸다. R4는 수소 원자, 또는 -C6H11O5기를 나타낸다. R5는 수산기, 또는 메톡시기를 나타낸다. R6은 수소 원자, 또는 -C6H11O5기를 나타낸다. R7은 수소 원자, 또는 수산기를 나타낸다. 단, R4 및 R6 중 한쪽은 -C6H11O5기이다. *은 부제 탄소 원자를 나타낸다.
일반식 (1) 중, R1∼R3, R5 및 R7로서는, 예를 들면 다음의 조합(R1, R2, R3, R5, R7)을 들 수 있다. (수소 원자, 수산기, 수산기, 수산기, 수산기), (수산기, 수산기, 수소 원자, 수산기, 수산기), (수소 원자, 메톡시기, 수산기, 수산기, 수산기), (메톡시기, 수산기, 수소 원자, 수산기, 수산기), (수소 원자, 메톡시기, 수소 원자, 수산기, 수산기), (수소 원자, 수산기, 수소 원자, 수산기, 수산기), (수소 원자, 수소 원자, 수소 원자, 수산기, 수산기), (수소 원자, 수산기, 수소 원자, 메톡시기, 수산기), (수산기, 수산기, 수소 원자, 메톡시기, 수산기).
이것들 중에서도, R1∼R3, R5 및 R7은 (수산기, 수산기, 수소 원자, 수산기, 수산기)의 조합이 바람직하다.
일반식 (1) 중, R4 및 R6 중 적어도 한쪽은 -C6H11O5기이며, R6이 -C6H11O5기인 것이 바람직하다. 또한, -C6H11O5기는 테트라히드로피란 골격을 갖는 기인 것이 바람직하고, 4개의 수산기를 갖는 기인 것이 보다 바람직하며, 하기 식 (3)으로 나타내어지는 기인 것이 더욱 바람직하다.
R4 및 R6 중 적어도 한쪽이 -C6H11O5기인 C-배당체는, O-배당체와 비교하여 배당체부가 장에서 끊기기 어렵고, 배당체가 결합된 채 혈중에 순환한다고 생각된다. 또한, 식 (1)의 O-배당체는 항산화 능력을 가지는 것이 알려져 있고, C-배당체로 됨으로써 그 효과가 강하게 나타내어지는 것으로 생각된다.
일반식 (1) 중, *은 부제 탄소 원자를 나타낸다. 즉, 일반식 (1)로 나타내어지는 화합물은, 하기에 나타내는 (R)체와 (S)체의 광학 이성체가 존재한다. 본 발명에 있어서는, 어느 광학 이성체를 이용해도 좋고, 라세미체를 이용해도 좋다.
일반식 (1)로 나타내어지는 화합물의 1일당의 섭취량의 하한은 0.001㎎ 이상이 바람직하고, 0.05㎎ 이상이 보다 바람직하고, 0.1㎎ 이상이 더욱 바람직하며, 0.2㎎ 이상이 또한 보다 바람직하다. 0.001㎎ 이상이면, 드라이 스킨, 드라이 아이나 드라이 마우스 등의 증상 개선이라는 목적을 위하여 외분비를 포괄적으로 촉진시킬 수 있다. 한편, 그 상한은 1000㎎ 이하가 바람직하고, 100㎎ 이하가 보다 바람직하고, 50㎎ 이하가 더욱 바람직하며, 10㎎ 이하가 또한 보다 바람직하다. 1000㎎ 이하이면 쓴맛을 억제할 수 있기 때문에, 식품 조성물로서 적합하게 이용할 수 있다.
일반식 (1)로 나타내어지는 화합물의 1일당의 섭취량은 0.001∼1000㎎이 바람직하고, 0.05∼100㎎이 보다 바람직하고, 0.1∼50㎎이 더욱 바람직하며, 0.2∼10㎎이 또한 보다 바람직하다.
일반식 (1)로 나타내어지는 화합물의 섭취 일수는 1일 이상이 바람직하고, 3일 이상이 보다 바람직하며, 7일 이상이 더욱 바람직하다. 후술하는 실시예에 있어서, 일반식 (1)로 나타내어지는 화합물을 계속적으로 섭취할 경우, 각질층 수분량, 타액량, 누액 메니스커스 높이의 향상이 나타내어지고 있어, 드라이 스킨, 드라이 아이나 드라이 마우스 등의 증상 개선의 향상이 기대될 수 있다.
또, 일반식 (1)로 나타내어지는 화합물은, 유효 성분으로서 1종 단독으로도 좋고, 2종 이상을 병용해도 좋다.
[2. 외분비 촉진제, 각질층 수분량 증가제, 타액 분비 촉진제, 누액 분비 촉진제]
본 발명의 외분비 촉진제, 보다 상세하게는 각질층 수분량 증가제, 타액 분비 촉진제, 누액 분비 촉진제(이하, 총칭해서 단지 「제」라고도 기재한다)는, 상기 일반식 (1)로 나타내어지는 화합물을 유효 성분으로 한다.
상기한 효능을 고려하면, 본 발명의 외분비 촉진제, 보다 상세하게는 각질층 수분량 증가제, 타액 분비 촉진제, 누액 분비 촉진제는 각각, 피부 건조 개선제, 구강 건조 개선제, 눈 건조 개선제로서 이용을 기대할 수 있다.
본 발명의 외분비 촉진제, 보다 상세하게는 각질층 수분량 증가제, 타액 분비 촉진제, 누액 분비 촉진제는, 하기 일반식 (2)로 나타내어지는 화합물로 나타내어지는 화합물을 상기 유효 성분의 조제로서 함유하는 것이 바람직하다.
일반식 (2)로 나타내어지는 화합물을 상기 유효 성분의 조제로서 함유할 경우, 일반식 (1)로 나타내어지는 화합물에 대한 일반식 (2)로 나타내어지는 화합물의 비율(일반식 (2)로 나타내어지는 화합물/일반식 (1)로 나타내어지는 화합물)은, 0.001∼1이 바람직하다. 비율의 범위가 이러한 범위 내이면, 본 발명의 효과를 더욱 향상시킬 수 있다. 비율의 상한값은 0.3 이하가 바람직하고, 0.2 이하가 보다 바람직하고, 0.1 이하가 더욱 바람직하다. 또한, 하한값은 0.002 이상이 바람직하고, 0.01 이상이 보다 바람직하고, 0.04 이상이 더욱 바람직하다. 또, 일반식 (2)로 나타내어지는 화합물을 상기 유효 성분의 조제로서 함유할 경우, 비율이 1 초과이면, 일반식 (1)로 나타내어지는 화합물의 유효 성분으로서의 효과를 현저히 저하시킬 경우가 있다.
본 발명의 제는 본 발명의 소망의 효과가 얻어지는 한 섭취(투여) 경로는 특별히 한정되지 않는다. 예를 들면, 경구(예를 들면 구강내, 설하), 비경구(예를 들면 점안, 정맥내, 근육내, 피하, 경피, 경비, 경폐) 어느 경로라도 좋다. 이것들 중에서도, 침습성이 적은 경로가 바람직하고, 경구가 보다 바람직하다.
경구 섭취(경구 투여)의 경우의 형태로서는, 예를 들면 분말, 세립, 과립, 캡슐, 사셰, 태블릿, 볼러스, 로젠지 등의 고체 형태; 수용액, 추출물, 현탁액, 시럽, 엘릭시르, 에멀젼, 분산체 등의 액체 형태; 반액체 형상, 크림 형상, 페이스트 형상 등의 형태를 들 수 있다.
그 중에서도, 캡슐 중의 분말 또는 농축액인 필의 형태; 분말차를 마시는 것 과 마찬가지로, 물이나 끓인물 등의 액체에 넣거나 또는 녹이거나 한 후에 섭취될 수 있는 분말 형태; 프리즈드라이 과립 등의 과립 형태; 츄어블 형상 등의 태블릿 형태로 섭취(투여)하는 것이 바람직하다.
비경구 투여의 경우의 형태로서는, 예를 들면 수용액, 추출물, 현탁액, 에멀젼, 분산체 등의 액체 등의 점안제; 반액체 형상, 크림 형상, 페이스트 등의 안과용제; 수용액, 추출물, 현탁액, 에멀젼, 분산체 등의 액체 등의 정맥내 주사제, 근육내 주사제 또는 피하 주사제; 수용액, 추출물, 현탁액, 에멀젼, 분산체 등의 액체 등의 경피 투여제; 수용액, 추출물, 현탁액, 에멀젼, 분산체 등의 액체, 분말, 세립 등의 경비 투여제 또는 경폐 투여제 등의 형태를 들 수 있다.
[3. 외분비 촉진용 식품 조성물]
본 발명의 제는 그대로 섭취(투여)해도 좋다. 또한, 본 발명의 제는 음식품이나 기능성 식품, 조성물에, 누액 분비 촉진 작용, 안정 피로 예방·개선 작용 및 눈의 조절력 저하 예방·개선 작용, 타액량 증가 작용, 및 누액량 증가 작용으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 적어도 하나의 작용을 부여하기 위한 첨가제로서도 사용할 수 있다.
본 발명의 제를 첨가제로서 배합할 수 있는 음식품이나 기능성 식품, 조성물에는 특별히 제한은 없다. 예를 들면, 음료(청량음료, 탄산음료, 영양음료, 분말음료, 과실음료, 우유음료, 젤리음료 등), 과자류(쿠키, 케이크, 껌, 캔디, 태블릿, 구미, 만두, 양갱, 푸딩, 젤리, 아이스크림, 셔벗 등), 수산 가공품(어묵, 피시스틱, 마어묵 등), 축산 가공품(햄버거, 햄, 소세지, 비엔나, 치즈, 버터, 요구르트, 생크림, 마가린, 발효유 등), 수프(분말 형상 수프, 액상 수프 등), 주식류(밥류, 면(건면, 생면), 빵, 시리얼 등), 조미료(마요네즈, 쇼트닝, 드레싱, 소스, 양념장, 간장 등)를 들 수 있다.
또한, 본 발명의 제는, 누액 분비 촉진용, 안정 피로 예방 또는 개선용 또는 눈의 조절력 저하 예방 또는 개선용 조성물에 유효 성분으로서 포함시킨, 예를 들면, 내복 조성물, 의약 조성물로서도 이용할 수 있다.
본 발명의 제 또는 조성물은, 고형 제형이나 액체 제형을 제조하는데에 사용되고 있는 관용의 임의의 보조 성분, 예를 들면 부형제, 붕괴제, 희석제, 완충제, 착향제, 착색제, 교미제, 결합제, 계면활성제, 증점제, 활택제, 현탁제, 방부제, 산화방지제 등의 1종 이상을 함유시켜도 좋다.
부형제로서는, 예를 들면 히드록시프로필셀룰로오스, 히드록시프로필메틸셀룰로오스, 메틸셀룰로오스, 결정 셀룰로오스, 에틸셀룰로오스, 저치환도 히드록시프로필셀룰로오스 등의 셀룰로오스 및 그 약리학적으로 허용되는 유도체; 폴리비닐피롤리돈, 부분 비누화 폴리비닐알콜 등의 합성 고분자; 젤라틴, 아라비아고무 분말, 풀루란, 한천, 알긴산, 알긴산 나트륨, 크탄산검 등의 다당류; 옥수수 전분, 감자 전분, α화 전분, 히드록시프로필스타치 등의 스타치 및 그 약리학적으로 허용되는 유도체; 유당, 과당, 포도당, 백당, 트레할로스, 팔라티노오스, 만니톨, 소르비톨, 에리스리톨, 크실리톨, 환원 팔라티노오스, 분말 환원 맥아당 물엿, 말티 톨, 흑당 포도당 액당 등의 당류 및 당알콜류; 경질 무수규산, 미립 산화규소, 산화티탄, 수산화알루미늄 겔 등의 무기 부형제를 들 수 있다.
붕괴제로서는, 예를 들면 크로스포비돈, 카르멜로오스칼슘, 크로스카르멜로오스나트륨, 저치환도 히드록시프로필셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰로오스, 카르복시메틸스타치나트륨, 크로스카르멜로오스나트륨, 히드록시프로필스타치, 부분 α화 전분을 들 수 있다.
결합제로서는, 예를 들면 히드록시프로필셀룰로오스, 히드록시프로필메틸셀룰로오스, 메틸셀룰로오스, 에틸셀룰로오스, 폴리비닐알콜, 폴리비닐피롤리돈, 젤라틴, 덱스트린, 전분, 알파화 전분을 들 수 있다.
활택제로서는, 예를 들면 스테아르산 칼슘, 스테아르산 마그네슘, 수크로오스 지방산 에스테르, 경질 무수규산, 푸말산 스테아릴나트륨, 폴리에틸렌글리콜, 탤크, 스테아르산을 들 수 있다.
교미제로서는, 예를 들면 사카린나트륨, 아스파르템, 스테비아, 글리시리진 산 2칼륨, 아세설팜칼륨, 타우마틴, 수크랄로스, 과당 등의 감미료 제제; 시트르산, 주석산, 말산, 숙신산, 푸말산, 락트산 또는 그것들의 염 등의 산미료를 들 수 있다.
산화방지제로서는, 예를 들면 아스코르브산, 아스코르브산 팔미테이트, 갈릭산 프로필, BHT(디부틸히드록시톨루엔), BHA(부틸화히드록시아니졸), 갈릭산 프로필과 시트르산의 혼합물, 하이드로퀴논, 3급 부틸하이드로퀴논, 2당류의 트레할로스, 천연의 토코페롤계 화합물, 갈릭산의 장쇄 에스테르(C8∼C22), 예를 들면 갈릭산 도데실, 치바 스페셜티 케미컬(주)로부터 입수 가능한 일가녹스계 화합물, 시트르산 및/또는 시트르산 이소프로필, 4,5-디히드록시-m-벤젠술폰산/나트륨염, 디메톡시페놀, 카테콜, 메톡시페놀, 카로티노이드, 푸란류, 아미노산류를 들 수 있다.
착색제로서는, 예를 들면 라이코핀 베이스, 베니바나 적색소, 치자나무 황색소, 치자나무 청색소, 차조기 색소, 홍누룩 색소, 적양배추 색소, 당근 색소, 히비스커스 색소, 카카오 색소, 스피루리나 청색소, 타마린드 색소 등의 천연 색소나, 적색 3호, 적색 104호, 적색 105호, 적색 106호, 황색 4호, 황색 5호, 녹색 3호, 청색 1호 등의 법정 색소, 리보플래빈, 구리클로로필린나트륨, 이산화티탄을 들 수 있다.
착향제로서는, 예를 들면 지방족 탄화수소, 테르펜 탄화수소, 방향족 탄화수소 등의 탄화수소류; 지방족 알콜, 테르펜 알콜, 방향족 알콜 등의 알콜류; 지방족 에테르, 방향족 에테르 등의 에테르류; 지방족 옥사이드, 테르펜류의 옥사이드 등의 옥사이드류; 지방족 알데히드, 테르펜계 알데히드, 수소화 방향족 알데히드, 티오알데히드, 방향족 알데히드 등의 알데히드류; 지방족 케톤, 테르펜 케톤, 수소화 방향족 케톤, 지방족 환상 케톤, 비벤젠계 방향족 케톤, 방향족 케톤 등의 케톤류; 아세탈류, 케탈류, 페놀류, 페놀에테르류; 지방산, 테르펜계 카르복실산, 수소화 방향족 카르복실산, 방향족 카르복실산 등의 산류; 산 아마이드류; 지방족 락톤, 대환상 락톤, 테르펜계 락톤, 수소화 방향족 락톤, 방향족 락톤 등의 락톤류; 지방족 에스테르, 푸란계 카르복실산족 에스테르, 지방족 환상 카르복실산 에스테르, 시클로헥실카르복실산족 에스테르, 테르펜계 카르복실산 에스테르, 방향족 카르복실산 에스테르 등의 에스테르류; 니트로머스크류, 니트릴, 아민, 피리딘류, 퀴놀린류, 피롤, 인돌 등의 함질소 함유 화합물 등등의 합성 향료 및 동물이나 식물로부터의 천연 향료 등의 향료를 들 수 있다.
(실시예)
이하, 본 발명을 실시예에 의해 상세히 설명한다. 이하의 실시예는 본 발명을 적합하게 설명하기 위한 것이고, 본 발명을 한정하는 것은 아니다.
이하의 실시예에 있어서 사용하는 화합물 A∼D의 화학식을 이하에 나타낸다. 또, 화합물 A∼D는 모두 시판품을 사용하고 있다.
(정제의 조제)
하기 평가시험에서 사용한 츄어블 정제, 플라세보 정제의 조제 방법을 기재한다. 화합물 A∼D를 0.05㎎∼1㎎, 덱스트린(파인덱스 #2, 마쓰다니 카가쿠 고교사제) P49∼49.95㎎(화합물 A∼D량에 맞추어 변동하고, 총량을 50㎎으로 한다.), 에리스리톨(「에리스리톨 50M」, 붓산 푸드 사이언스사제) 100㎎, 결정 셀룰로오스(「세올루스 ST-100」, 아사히카세이사제) 90㎎, 스테아르산 칼슘(「스테아르산 칼슘」, 다이헤이 카가쿠 산교사제) 10㎎을 균일하게 혼합하고, 12kN으로 직타하여 정제를 조제했다. 단, 플라세보 정제의 경우, 화합물 A∼D를 0㎎으로 하고 대신에 덱스트린을 50㎎으로 한다.
(평가시험 1: 각질층 수분량의 개선 평가 1)
피험자 10명에게, 화합물 A∼D를 각각 0.3㎎ 단독으로 배합한 츄어블 정제, 화합물 B와 D를 각각 0.3㎎씩 배합한 츄어블 정제, 및 화합물 A∼D 비배합의 플라세보정을 섭취시켰다. 피험자는 섭취부터 측정 종료까지 21±2℃, 50±5% RH의 항온실에서 지내고, 섭취 전과 섭취 120분 후에, 오른팔 팔안쪽부의 각질층 수분량을, SKICON-200(IBS사제)을 이용하여 측정했다. 각질층 수분량은 피부 표면보다 약 30㎛ 심부(주로 각질층)에 미약한 전기를 흘리고, 저항값을 측정함으로써 얻어진다. 단, 혈관부는 제외하는 것으로 한다. 섭취 전과 섭취 120분 후의 각질 수분량의 변화량을 산출했다. 변화량의 평균값의 결과를 도 1 및 표 1에 기록한다.
도 1 및 표 1로부터 알 수 있는 바와 같이, 화합물 B∼D를 각각 0.3㎎ 단독으로 배합한 츄어블 정제를 섭취하면 피험자의 각질층 수분량이 증가했다. 또한, 화합물 B와 D를 각각 0.3㎎씩 배합한 츄어블 정제를 섭취하면, 피험자의 각질층 수분량 증가 효과가 향상되었다. 한편, 플라세보정 및 화합물 A를 0.3㎎ 배합한 츄어블 정제에는, 피험자의 각질층 수분량 증가 효과는 거의 확인되지 않았다.
(평가시험 2: 각질층 수분량의 개선 평가 2)
동 피험자 10명에게, 화합물 D를 각각 0.05㎎∼1㎎ 배합한 츄어블 정제를 섭취시켰다. 평가시험 1과 동일한 상황에서 지내게 하고, 섭취 120분 후의 각질층 수분량을 마찬가지의 방법으로 측정했다. 섭취 전과 섭취 120분 후의 각질 수분량의 변화량을 산출했다. 변화량의 평균값의 결과를 도 2 및 표 2에 기록한다.
도 2 및 표 2로부터 알 수 있는 바와 같이, 0.1㎎ 이상의 화합물 D를 배합한 츄어블 정제를 섭취하면, 각질층 수분량의 개선 효과의 향상이 확인되었다. 또한, 화합물 D의 배합량을 증가시키면, 각질층 수분량도 개선 효과의 가일층의 향상이 확인되었다.
(평가시험 3: 피부 건조감의 개선 평가)
피험자 10명에게 화합물 D를 0.3㎎ 배합한 츄어블 정제와 플라세보정을 1일 1회, 1주간 섭취시켰다. 섭취 개시 1일째, 3일째, 7일째에 피부 건조감의 개선도에 대해서, VAS(Visual Analogue Scale)법(Ahlsio B, Britton M, Murray V, Theorell T; Disablement and quality of life after stroke Stroke 15:886-890, 1984. 참조)으로 평가했다. 회답은, 섭취 전에 비해 피부의 건조감이 「매우 개선되었다」 경우를 100으로 하고 「전혀 개선되지 않았다」 경우를 0으로 하여, 각피험자의 개선도를 그 사이의 수치로 자기평가했다. 수치의 평균값의 결과를 도 3 및 표 3에 기록한다.
도 3 및 표 3으로부터 알 수 있는 바와 같이, 화합물 D를 0.3㎎ 배합한 츄어블 정제를 섭취하면 건조감은 1일에서 개선이 보였다. 또한, 동 정제를 3일 이상 계속해서 섭취하면 건조감의 개선 효과의 유지가 확인되었다.
(평가시험 4: 타액량의 개선 평가 1)
피험자 10명에게, 화합물 A∼D를 각각 0.3㎎ 단독으로 배합한 츄어블 정제, 화합물 B와 D를 각각 0.3㎎씩 배합한 츄어블 정제, 및 화합물 A∼D 비배합의 플라세보정을 섭취시켰다. 피험자는 섭취에서 측정 종료까지 21±2℃, 50±5% RH의 항온실에서 지내고, 섭취 전과 섭취 120분 후에, 안정적으로 한 상태에서 10분간 타액을 토출시켰다. 단, 측정 1시간 전부터 구강 활동은 금했다. 섭취 전과 섭취 120분 후의 타액량의 변화량을 측정했다. 변화량의 평균값의 결과를 도 4 및 표 4에 기록한다.
(평가시험 5: 누액 메니스커스 높이의 개선 평가 1)
평가시험 4의 시험 후, 광간섭 단층계(RS-3000 Advance, 니덱사제)를 사용하여, 2회 눈깜박 후의 2초 후에 동공 하의 각막-하검간에 저류한 누액의 메니스커스 높이를 측정했다. 단, 측정 1시간 전부터 구강 활동은 금했다. 섭취 전과 섭취 120분 후의 누액 메니스커스 높이의 변화량을 측정했다. 변화량의 평균값의 결과를 도 5 및 표 5에 기록한다.
도 4 및 표 4로부터 알 수 있는 바와 같이, 화합물 B∼D를 각각 0.3㎎ 단독으로 배합한 츄어블 정제를 섭취하면, 플라세보나 화합물 A와 비교하여 피험자의 타액량이 증가했다.
또한, 도 5 및 표 5로부터 알 수 있는 바와 같이, 화합물 B∼D를 각각 0.3㎎ 단독으로 배합한 츄어블 정제를 섭취하면, 피험자의 누액 메니스커스 높이가 증가했다. 또한, 화합물 B와 D를 각각 0.3㎎씩 배합한 츄어블 정제를 섭취하면, 피험자의 누액 메니스커스 높이 증가 효과가 현저히 향상되었다. 한편, 플라세보정 및 화합물 A를 0.3㎎ 배합한 츄어블 정제에는, 누액 메니스커스 높이의 증가 효과가 확인되지 않았다.
(평가시험 6: 타액량의 개선 평가 2)
동 피험자 10명에게 츄어블 정제에 대해서 화합물 D를 각각 0.05㎎∼1㎎ 배합한 것 이외는, 평가시험 4와 마찬가지로 해서 타액량의 변화량을 측정했다. 변화량의 평균값의 결과를 도 6 및 표 6에 기록한다.
(평가시험 7: 누액 메니스커스 높이의 개선 평가 2)
동 피험자 10명에게 츄어블 정제에 대해서 화합물 D를 각각 0.05㎎∼1㎎ 배합한 것 이외는, 평가시험 5와 마찬가지로 해서 누액 메니스커스 높이의 변화량을 측정했다. 변화량의 평균값의 결과를 도 7 및 표 7에 기록한다.
도 6 및 표 6으로부터 알 수 있는 바와 같이, 0.2㎎ 이상의 화합물 D를 배합한 츄어블 정제를 섭취하면, 플라세보와 비교해서 피험자의 타액량이 증가했다.
또한, 도 7 및 표 7로부터 알 수 있는 바와 같이, 0.05㎎ 이상의 화합물 D를 배합한 츄어블 정제를 섭취하면, 피험자의 누액 메니스커스 높이의 증가 효과가 확인되었다. 또한, 0.1㎎ 이상의 화합물 D를 배합한 츄어블 정제를 섭취하면, 피험자의 현저한 누액 메니스커스 높이의 증가 효과가 확인되었다.
(평가시험 8: 구강 건조감의 개선 평가)
피험자 12명에게 화합물 D를 0.3㎎ 배합한 츄어블 정제와 플라세보정을 1일 1회, 1주일 섭취시켰다. 섭취 개시 1일째, 3일째, 7일째에 구강 건조감의 개선도에 대해서 VAS(Visual Analogue Scale)법으로 평가했다. 회답은, 섭취 전에 비해 구강내의 건조감이 「매우 개선되었다」 경우를 100으로 하고, 「전혀 개선되지 않았다」를 0으로 해서, 각 피험자의 개선도를 그 사이의 수치로 자기평가했다. 수치의 평균값의 결과를 도 8 및 표 8에 기록한다.
(평가시험 9: 눈 건조감의 개선 평가)
피험자 12명에게 화합물 D를 0.3㎎ 배합한 츄어블 정제와 플라세보정을 1일 1회, 1주일 섭취시켰다. 섭취 개시 1일째, 3일째, 7일째에 눈 건조감의 개선도에 대해서 VAS(Visual Analogue Scale)법으로 평가했다. 회답은, 섭취 전에 비해 눈의 건조감이 「매우 개선되었다」 경우를 100으로 하고, 「전혀 개선되지 않았다」를 0으로 하여, 각 피험자의 개선도를 그 사이의 수치로 자기평가했다. 수치의 평균값의 결과를 도 9 및 표 9에 기록한다.
도 8 및 표 8로부터 알 수 있는 바와 같이, 화합물 D를 0.3㎎ 배합한 츄어블 정제를 섭취하면, 구강 내의 건조감은 1일에서 개선이 보여졌다. 또한, 동 정제를 3일 이상 계속해서 섭취하면, 현저한 구강 건조감의 개선 효과가 확인되었다.
또한, 도 9 및 표 9로부터 알 수 있는 바와 같이, 화합물 D를 0.3㎎ 배합한 츄어블 정제를 섭취하면, 눈 건조감은 1일에서 개선이 보여졌다. 또한, 동 정제를 3일 이상 계속해서 섭취하면, 현저한 눈 건조감의 개선 효과가 확인되었다.
이하, 처방예를 기재한다.
또, 처방예에 사용한 화합물 (1)∼(5)를 표 10에 기록한다. 표 10 중, R1~R7은 하기 일반식 (1)의 R1∼R7에 대응한다. -C6H11O5기는 하기 식 (3)으로 나타내어지는 입체 구조이다.
(처방예 1: 정제)
화합물 (1) 0.3㎎
덱스트린 49.7㎎
에리스리톨 100㎎
결정 셀룰로오스 90㎎
스테아르산 칼슘 10㎎
합계 250㎎
(처방예 2: 정제)
화합물 (1) 0.3㎎
화합물 (2) 0.3㎎
덱스트린 49.4㎎
에리스리톨 100㎎
결정 셀룰로오스 90㎎
스테아르산 칼슘 10㎎
합계 250㎎
(처방예 3: 정제)
화합물 (3) 0.3㎎
화합물 (4) 0.3㎎
덱스트린 49.4㎎
에리스리톨 100㎎
결정 셀룰로오스 90㎎
스테아르산 칼슘 10㎎
합계 250㎎
(처방예 4: 정제)
화합물 (2) 0.3㎎
화합물 (5) 0.3㎎
덱스트린 49.4㎎
에리스리톨 100㎎
결정 셀룰로오스 90㎎
스테아르산 칼슘 10㎎
합계 250㎎
(처방예 5: 드링크제)
화합물 (3) 0.3㎎
화합물 (5) 0.3㎎
흑당 포도당 액당 250㎎
에리스리톨 200㎎
감미료 제제 1.4㎎
아스코르브산 3㎎
향료 12㎎
라이코핀 베이스 8㎎
정제수 적당량
합계 10g
이하의 평가시험 10∼12에 있어서 사용하는 화합물 E의 화학식을 이하에 나타낸다. 또, 화합물 E는 시판품을 사용하고 있다.
(평가시험 10: 각질층 수분량의 개선 평가 3)
피험자 10명에게 화합물 D를 0.2㎎ 및 화합물 E를 각각 0.001㎎∼0.4㎎ 배합한 츄어블 정제를 섭취시켰다. 평가시험 1과 동일 상황에서 지내게 하고, 섭취 120분 후의 각질층 수분량을 마찬가지의 방법으로 측정했다. 섭취 전과 섭취 120분 후의 각질 수분량의 변화량을 산출했다. 변화량의 평균값의 결과를 도 10 및 표 11에 기록한다.
도 10 및 표 11로부터 알 수 있는 바와 같이, 화합물 D를 0.2㎎ 및 화합물 E를 각각 0.001∼0.2㎎(E/D=0.005∼1) 배합한 츄어블 정제를 섭취하면, 각질층 수분량의 개선 효과의 향상이 확인되었다. 한편, 화합물 E가 0.4㎎(E/D=2)인 경우에는 화합물 D만의 경우와 비교하여 동등했다.
(평가시험 11: 타액량의 개선 평가 3)
피험자 10명에게 화합물 D를 0.2㎎ 및 화합물 E를 각각 0.001㎎∼0.4㎎ 배합한 츄어블 정제를 섭취시켰다. 평가시험 4와 마찬가지로 해서 타액량의 변화량을 측정했다. 변화량의 평균값의 결과를 도 11 및 표 12에 기록한다.
도 11 및 표 12로부터 알 수 있는 바와 같이, 화합물 D를 0.2㎎ 및 화합물 E를 각각 0.001㎎∼0.2㎎(E/D=0.005∼1) 배합한 츄어블 정제를 섭취하면, 타액량의 개선 효과의 향상이 확인되었다. 한편, 화합물 E가 0.4㎎(E/D=2)인 경우에는, 화합물 D만의 경우와 비교하여 동등했다.
(평가시험 12: 누액 메니스커스 높이의 개선 평가 3)
피험자 10명에게 화합물 D를 0.2㎎ 및 화합물 E를 각각 0.001㎎∼0.4㎎ 배합한 츄어블 정제를 섭취시켰다. 평가시험 5와 마찬가지로 해서 누액 메니스커스 높이의 변화량을 측정했다. 변화량의 평균값의 결과를 도 12 및 표 13에 기록한다.
도 12 및 표 13으로부터 알 수 있는 바와 같이, 화합물 D를 0.2㎎ 및 화합물 E를 각각 0.001㎎∼0.2㎎(E/D=0.005∼1) 배합한 츄어블 정제를 섭취하면, 누액 메니스커스 높이의 증가 효과의 향상이 확인되었다. 한편, 화합물 E가 0.4㎎(E/D=2)인 경우에는 화합물 D만의 경우와 비교해서 동등 이하였다.
Claims (7)
- 하기 일반식 (1)로 나타내어지는 화합물을 유효 성분으로 하는 외분비 촉진제.
(상기 일반식 (1) 중, R1은 수소 원자, 수산기, 또는 메톡시기를 나타낸다. R2는 수소 원자, 수산기, 또는 메톡시기를 나타낸다. R3은 수소 원자, 또는 수산기를 나타낸다. R4는 수소 원자, 또는 -C6H11O5기를 나타낸다. R5는 수산기, 또는 메톡시기를 나타낸다. R6은 수소 원자, 또는 -C6H11O5기를 나타낸다. R7은 수소 원자, 또는 수산기를 나타낸다. 단, R4 및 R6 중 한쪽은 -C6H11O5기이다. *은 부제 탄소 원자를 나타낸다.) - 제 1 항에 있어서,
상기 일반식 (1) 중, R4 및 R6 중 적어도 한쪽으로서 나타내어지는 -C6H11O5기가 테트라히드로피란 골격을 갖는 기인 외분비 촉진제. - 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서,
상기 일반식 (1) 중, R4 및 R6 중 적어도 한쪽으로서 나타내어지는 -C6H11O5기가 4개의 수산기를 갖는 기인 외분비 촉진제. - 제 1 항 내지 제 4 항 중 어느 한 항에 있어서,
1일당의 섭취량이 0.001∼1000㎎이며, 3일간 이상 섭취하는 외분비 촉진제. - 제 1 항 내지 제 5 항 중 어느 한 항에 있어서,
각질층 수분량 증가제, 타액 분비 촉진제, 또는 누액 분비 촉진제인 외분비 촉진제. - 제 1 항 내지 제 6 항 중 어느 한 항에 기재된 외분비 촉진제를 포함하는 외분비 촉진용 식품 조성물.
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