KR20200105894A - 첩부제 - Google Patents

Abstract

지지체층 및 점착제층을 구비하는 첩부제이고, 상기 점착제층이 비수성이고, 상기 점착제층이 노닐산바닐릴아미드 및 수산화알루미늄을 함유하고 있고, 상기 점착제층에 있어서의 노닐산바닐릴아미드의 함유량이, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 0.01 ∼ 0.025 질량％ 이고, 상기 점착제층에 있어서의 수산화알루미늄의 함유량이, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 0.55 ∼ 1.5 질량％ 이며, 또한, 상기 점착제층에 있어서의 노닐산바닐릴아미드의 함유량과 수산화알루미늄의 함유량의 질량비 (노닐산바닐릴아미드의 함유량 : 수산화알루미늄의 함유량) 가, 1 : 27 ∼ 1 : 150 인, 첩부제.

Description

첩부제

본 발명은 첩부제에 관한 것이고, 보다 상세하게는, 노닐산바닐릴아미드를 함유하는 첩부제에 관한 것이다.

요통, 어깨 결림 등의 만성 질환의 증상을 완화시키는 것을 목적으로 한 제제로서, 종래부터, 국소에 온감 자극을 부여하는 온감 타입의 외용제가 개발되어 있다. 온감 타입의 외용제는, 온감 자극 성분에 의해 국소에 온열감을 발생시켜 모세 혈관을 확장·혈행을 촉진시키고, 조직의 신진대사를 높임으로써, 상기 만성 질환에 대하여 소염·진통 효과를 발휘한다고 생각되고 있다.

상기 온감 자극 성분으로는, 고추 엑기스, 합성 고추의 노닐산바닐릴아미드, 및 니코틴산에스테르 등이 알려져 있고, 예를 들어, 일본 공개특허공보 평10-298065호 (특허문헌 1) 에는, 물을 30 ∼ 80 중량％ 함유하는 친수성 기제층에 비타민 E 아세테이트, 폴리에틸렌술폰산나트륨, 노닐산바닐릴아미드, 고추 엑기스, 고추 분말, 고추 팅크, 캡사이신, 니코틴산벤질, 및 펠라르곤산으로부터 선택되는 적어도 1 종의 혈류 촉진제를 배합한 첩부제가 기재되어 있다.

그러나, 첩부 부위에 온감 자극을 지속적으로 부여하기 위해서는 첩부제 중에 다량의 온감 자극 성분을 배합할 필요가 있고, 또한 그 때문에, 피부염 등에 의한 발적 등의 피부 자극이 발생하거나, 첩부제의 박리 후에 첩부 부위에 피부 자극이 잔존한다는 문제를 가지고 있었다. 이와 같은 문제를 해결하는 것을 목적으로 한 첩부제로는, 예를 들어, 국제 공개 제2004/047820호 (특허문헌 2) 에, 온감 부여 물질, l-멘톨 및 폴리에틸렌글리콜을 함유하는 온감 파프제가 개시되어 있다.

또, 피부염 등의 피부 자극을 저감시키는 것을 목적으로 한 첩부제로는, 예를 들어, 일본 공개특허공보 2007-45738호 (특허문헌 3) 에 있어서, 점착 기제에 3 ∼ 30 질량％ 의 저분자량 폴리이소부틸렌, 그리고, 수산화알루미늄 및/또는 산화티탄을 함유하는 첩부제가 개시되어 있다.

일본 공개특허공보 평10-298065호 국제 공개 제2004/047820호 일본 공개특허공보 2007-45738호

그러나, 본 발명자들이 온감 자극 성분으로서 노닐산바닐릴아미드를 함유하는 첩부제, 특히 비수계의 첩부제에 대하여 추가적인 검토를 실시한 결과, 환자의 피부 증상 등에 따라서는, 드물게, 피부염 등의 피부 자극과는 별개의, 온감 자극 성분 유래의 「가려움」이 첩부 부위에 발생하는 경우가 있는 것을 알아냈다. 또, 종래부터 피부염 등의 피부 자극을 억제하는 성분으로서 알려져 있는 성분이어도, 이러한 가려움의 억제에는 반드시 유효하지는 않고, 게다가, 그 성분 등에 따라서는, 적당한 온감 자극을 첩부 부위에 지속적으로 부여하는 것이 곤란해지는 경우가 있는 것도 본 발명자들은 알아냈다.

본 발명은 상기 과제를 감안하여 이루어진 것으로, 첩부 부위에 적당한 온감 자극을 부여할 수 있으며, 또한, 온감 자극 성분 유래의 가려움의 발생을 충분히 억제할 수 있는 비수계 첩부제를 제공하는 것을 목적으로 한다.

본 발명자들은, 상기 목적을 달성하기 위해 예의 연구를 거듭한 결과, 지지체층 및 점착제층을 구비하는 첩부제에 있어서, 상기 점착제층을 실질적으로 물을 함유하지 않는 비수성으로 하고, 상기 점착제층에 노닐산바닐릴아미드 및 수산화알루미늄을, 특정 함유량, 또한, 특정 비율이 되도록 조합하여 함유시킴으로써, 첩부 부위에 적당한 온감 자극을 부여할 수 있으며, 또한, 온감 자극 성분인 노닐산바닐릴아미드 유래의 가려움의 발생을 충분히 억제할 수 있는 것을 알아내고, 본 발명을 완성시키기에 이르렀다.

즉, 본 발명의 첩부제는, 지지체층 및 점착제층을 구비하는 첩부제이고,

상기 점착제층이 비수성이고,

상기 점착제층이 노닐산바닐릴아미드 및 수산화알루미늄을 함유하고 있고,

상기 점착제층에 있어서의 노닐산바닐릴아미드의 함유량이, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 0.01 ∼ 0.025 질량％ 이고,

상기 점착제층에 있어서의 수산화알루미늄의 함유량이, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 0.55 ∼ 1.5 질량％ 이며, 또한,

상기 점착제층에 있어서의 노닐산바닐릴아미드의 함유량과 수산화알루미늄의 함유량의 질량비 (노닐산바닐릴아미드의 함유량 : 수산화알루미늄의 함유량) 가, 1 : 27 ∼ 1 : 150 인 것이다.

본 발명의 첩부제에 있어서는, 상기 점착제층이 실질적으로 물을 함유하고 있지 않은 것이 바람직하다. 또, 상기 점착제층이, 살리실산메틸, 살리실산글리콜, l-멘톨, dl-캠퍼, 박하유, 및 티몰로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1 종의 소염 진통제를 함유하는 것이 바람직하고, 상기 점착제층에 있어서의 상기 소염 진통제의 함유량이, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 1 ∼ 10 질량％ 인 것이 보다 바람직하다.

또한, 본 발명의 첩부제에 있어서는, 상기 점착제층이, 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체, 폴리이소부틸렌, 스티렌-부타디엔-스티렌 블록 공중합체, 천연 고무, 폴리부텐, 스티렌-부타디엔 고무, 및 이소프렌으로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1 종의 고무계 점착 기제를 함유하는 것이 바람직하다.

본 발명에 의하면, 첩부 부위에 적당한 온감 자극을 부여할 수 있으며, 또한, 온감 자극 성분 유래의 가려움의 발생을 충분히 억제할 수 있는 비수계 첩부제를 제공하는 것이 가능해진다.

이하, 본 발명을 그 바람직한 실시형태에 입각하여 상세히 설명한다. 본 발명의 첩부제는, 지지체층 및 점착제층을 구비하는 첩부제이고,

상기 점착제층이 노닐산바닐릴아미드 및 수산화알루미늄을 함유하고 있고,

상기 점착제층에 있어서의 노닐산바닐릴아미드의 함유량이, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 0.01 ∼ 0.025 질량％ 이고,

상기 점착제층에 있어서의 수산화알루미늄의 함유량이, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 0.55 ∼ 1.5 질량％ 이며, 또한,

상기 점착제층에 있어서의 노닐산바닐릴아미드의 함유량과 수산화알루미늄의 함유량의 질량비 (노닐산바닐릴아미드의 함유량 : 수산화알루미늄의 함유량) 가, 1 : 27 ∼ 1 : 150 이다.

본 발명의 첩부제는, 지지체층 및 점착제층을 구비한다. 상기 지지체층으로는, 후술하는 점착제층을 지지할 수 있는 것이면 특별히 제한되지 않고, 첩부제의 지지체층으로서 공지된 것을 적절히 채용할 수 있다. 본 발명에 관련된 지지체층의 재질로는, 예를 들어, 폴리에틸렌, 폴리프로필렌 등의 폴리올레핀 ; 에틸렌-아세트산비닐 공중합체, 아세트산비닐-염화비닐 공중합체, 폴리염화비닐 등 ; 나일론 등의 폴리아미드 ; 폴리에틸렌테레프탈레이트 (PET), 폴리부틸렌테레프탈레이트, 폴리에틸렌나프탈레이트 등의 폴리에스테르 ; 셀룰로오스 유도체 ; 폴리우레탄 등의 합성 수지나, 알루미늄 등의 금속을 들 수 있다. 이들 중에서도, 약물 비흡착성이나 약물 비투과성의 관점에서는, 폴리에스테르, 폴리에틸렌테레프탈레이트가 바람직하다. 상기 지지체층의 형태로는, 예를 들어, 필름 ; 시트, 시트상 다공질체, 시트상 발포체 등의 시트류 ; 직포, 편포, 부직포 등의 포백 ; 박 ; 및 이들의 적층체를 들 수 있다. 또, 상기 지지체층의 두께로는, 특별히 제한되지 않지만, 첩부제를 첩부할 때의 작업 용이성 및 제조 용이성의 관점에서는, 5 ∼ 1000 ㎛ 의 범위 내인 것이 바람직하다.

본 발명의 첩부제는, 상기 점착제층의 상기 지지체층과는 반대의 면 상에 박리 라이너를 추가로 구비하는 것이어도 된다. 이러한 박리 라이너로는, 폴리에틸렌, 폴리프로필렌 등의 폴리올레핀 ; 에틸렌-아세트산비닐 공중합체, 아세트산비닐-염화비닐 공중합체, 폴리염화비닐 등 ; 나일론 등의 폴리아미드 ; 폴리에틸렌테레프탈레이트 등의 폴리에스테르 ; 셀룰로오스 유도체 ; 폴리우레탄 등의 합성 수지나, 알루미늄, 종이 등의 재질로 이루어지는 필름이나 시트 및 이들의 적층체를 들 수 있다. 이들 박리 라이너로는, 상기 점착제층으로부터 용이하게 박리할 수 있도록 그 점착제층과 접촉하는 측의 면에 함실리콘 화합물 코트나 함불소 화합물 코트 등의 이형 처리가 실시된 것인 것이 바람직하다.

본 발명의 첩부제는 비수계 첩부제이고, 본 발명에 관련된 점착제층은, 비수계의 점착제층인 것이 필요하다. 본 발명에 있어서 「비수계의 점착제층」이란, 점착제층이 실질적으로 물을 함유하고 있지 않은 것을 말하고, 상기 물로는, 정제수, 멸균수, 천연수, 및 이들의 혼합물 등을 들 수 있다. 본 발명에 있어서, 실질적으로 물을 함유하고 있지 않다란, 제조 공정 중에 상기 점착제층에 의도적으로 물을 배합하는 공정이 없는 것을 말하고, 제조 공정 중에 함유된 공기중 등의 수분이나 첩부제의 피부에 대한 적용 중에 땀 등을 흡수한 수분까지를 제외하는 것은 아니다. 이와 같은 점착제층에 있어서의 물의 함유량으로는, 보다 구체적으로는, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 1 질량％ 미만인 것이 바람직하고, 0.99 질량％ 이하인 것이 보다 바람직하고, 0 ∼ 0.5 질량％ 인 것이 더욱 바람직하다.

본 발명에 관련된 점착제층은, 온감 자극 성분으로서 노닐산바닐릴아미드 (「노닐산바닐아미드」라고도 한다) 를 함유한다. 본 발명에 있어서, 상기 점착제층 중에 함유되는 노닐산바닐릴아미드의 함유량으로는, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 0.01 ∼ 0.025 질량％ 인 것이 필요하다. 또, 상기 노닐산바닐릴아미드의 함유량으로는, 0.012 ∼ 0.025 질량％ 인 것이 보다 바람직하고, 0.012 ∼ 0.02 질량％ 인 것이 더욱 바람직하다. 노닐산바닐릴아미드의 함유량이 상기 하한 미만이면, 첩부 부위에 부여하는 온감 자극이 불충분해져 온열감이 저하되는 경향이 있고, 한편, 상기 상한을 초과하면, 첩부 부위에 부여하는 온감 자극이 지나치게 강해지거나, 가려움의 발생을 충분히 억제하는 것이 곤란해지거나, 불쾌취가 발생하거나 하는 경향이 있다.

본 발명에 관련된 점착제층은, 수산화알루미늄을 함유한다. 본 발명에 있어서, 상기 점착제층 중에 함유되는 수산화알루미늄의 함유량으로는, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 0.55 ∼ 1.5 질량％ 인 것이 필요하다. 또, 상기 수산화알루미늄의 함유량으로는, 0.6 ∼ 1.5 질량％ 인 것이 보다 바람직하고, 0.6 ∼ 1.47 질량％ 인 것이 더욱 바람직하다. 수산화알루미늄의 함유량이 상기 하한 미만이면, 가려움의 발생을 충분히 억제하는 것이 곤란해지는 경향이 있고, 한편, 상기 상한을 초과하면, 첩부 부위에 부여하는 온감 자극이 불충분해져 온열감이 저하되는 경향이 있다.

또한, 본 발명에 있어서는, 상기 점착제층에 있어서의 노닐산바닐릴아미드의 함유량과 수산화알루미늄의 함유량의 질량비 (노닐산바닐릴아미드의 함유량 : 수산화알루미늄의 함유량) 가, 1 : 27 ∼ 1 : 150 인 것도 필요하다. 또, 상기 질량비로는, 1 : 30 ∼ 1 : 150 인 것이 보다 바람직하고, 1 : 30 ∼ 1 : 122.5 인 것이 더욱 바람직하다. 노닐산바닐릴아미드의 함유량에 대한 수산화알루미늄의 함유량이 상기 하한 미만이면, 가려움의 발생을 충분히 억제하는 것이 곤란해지거나, 첩부 부위에 부여하는 온감 자극이 지나치게 강해지거나 하는 경향이 있고, 한편, 상기 상한을 초과하면, 첩부 부위에 부여하는 온감 자극이 불충분해져 온열감이 저하되는 경향이 있다.

본 발명에 관련된 점착제층으로는, 살리실산메틸, 살리실산글리콜, l-멘톨, dl-캠퍼, 박하유, 및 티몰로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1 종의 소염 진통제를 추가로 함유하는 것이 바람직하다. 이들 소염 진통제를 노닐산바닐릴아미드와 병용함으로써, 노닐산바닐릴아미드 유래의 온감 자극을 보다 향상시킬 수 있다. 이들 중에서도, 상기 소염 진통제로는, 적당한 소염 진통 효과 및 첩부 부위에 적당한 자극감을 부여하는 경향이 있는 관점에서, 살리실산메틸, 살리실산글리콜, 및 l-멘톨로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1 종인 것이 바람직하고, 살리실산글리콜 및 l-멘톨의 조합인 것이 보다 바람직하다.

본 발명에 있어서, 상기 점착제층이 상기 소염 진통제를 함유하는 경우, 상기 점착제층 중에 함유되는 소염 진통제의 함유량 (2 종 이상의 경우에는 그들의 합계 함유량, 이하 동일) 으로는, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 1 ∼ 10 질량％ 인 것이 바람직하고, 1.5 ∼ 9 질량％ 인 것이 보다 바람직하고, 2.55 ∼ 7.66 질량％ 인 것이 더욱 바람직하다. 상기 소염 진통제의 함유량이 상기 하한 미만이면, 소염 진통 효과가 불충분해지는 경향이 있고, 한편, 상기 상한을 초과하면, 점착제층 중에 균일하게 함유시키는 것이 곤란해지는 경향이 있다.

본 발명에 관련된 점착제층의 점착 기제로는, 실질적으로 물을 함유하지 않는 것이면 특별히 제한되지 않고, 예를 들어, 고무계 점착 기제, 아크릴계 점착 기제, 및 실리콘계 점착 기제를 들 수 있다.

상기 고무계 점착 기제로는, 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체 (SIS), 폴리이소부틸렌 (PIB), 이소프렌, 스티렌-부타디엔-스티렌 블록 공중합체 (SBS), 스티렌-부타디엔 고무 (SBR), 폴리부텐, 천연 고무 등을 들 수 있고, 이들 중의 1 종을 단독으로 사용해도 되고 2 종 이상을 조합하여 사용해도 된다. 이들 중에서도, 양호한 피부에 대한 부착성 및 첩부 부위에 적당한 온감 자극을 부여할 수 있는 경향이 있는 관점에서, 상기 고무계 점착 기제로는, 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체 및 폴리이소부틸렌으로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1 종을 사용하는 것이 바람직하고, 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체를 사용하거나, 또는, 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체 및 폴리이소부틸렌을 조합하여 사용하는 것이 보다 바람직하다. 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체 및 폴리이소부틸렌을 조합하여 사용하는 경우, 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체와 폴리이소부틸렌의 질량비 (SIS 의 질량 : PIB 의 질량) 로는, 예를 들어, 1 : 0.281 ∼ 1 : 0.587 (더욱 바람직하게는 1 : 0.338 ∼ 1 : 0.431 의 범위) 인 것이 보다 바람직하다.

상기 아크릴계 점착 기제로는, 「의약품 첨가물 사전 2016 (일본 의약품 첨가제 협회 편집)」에 점착제로서 수재되어 있는 아크릴산·아크릴산옥틸에스테르 공중합체, 아크릴산2-에틸헥실·비닐피롤리돈 공중합체, 아크릴산에스테르·아세트산비닐 코폴리머, 아크릴산2-에틸헥실·메타크릴산2-에틸헥실·메타크릴산도데실 공중합체, 아크릴산메틸·아크릴산2-에틸헥실 공중합 수지, 아크릴산2-에틸헥실·아크릴산메틸·아크릴산·메타크릴산글리시딜 공중합체, 아크릴산2-에틸헥실·아세트산비닐·아크릴산하이드록시에틸·메타크릴산글리시딜 공중합체, 아크릴산2-에틸헥실·디아세톤아크릴아미드·메타크릴산아세토아세톡시에틸·메타크릴산메틸 공중합체, 아크릴산에틸·메타크릴산메틸 코폴리머, 아크릴 수지 알칸올아민액에 함유되는 아크릴계 고분자 등을 들 수 있고, 이들 중의 1 종을 단독으로 사용해도 되고 2 종 이상을 조합하여 사용해도 된다.

상기 실리콘계 점착 기제로는, 폴리디메틸실록산 (ASTMD-1418 에 의한 표시로는 MQ 라고 표시되는 폴리머 등), 폴리메틸비닐실록산 (ASTMD-1418 에 의한 표시로는 VMQ 라고 표시되는 폴리머 등), 폴리메틸페닐실록산 (ASTMD-1418 에 의한 표시로는 PVMQ 라고 표시되는 폴리머 등) 등을 들 수 있고, 이들 중의 1 종을 단독으로 사용해도 되고 2 종 이상을 조합하여 사용해도 된다.

이들 중에서도, 본 발명에 관련된 점착제층의 점착 기제로는, 상기 고무계 점착 기제인 것이 바람직하고, 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체 및 폴리이소부틸렌으로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1 종의 고무계 점착 기제인 것이 보다 바람직하다.

본 발명에 있어서, 이들 점착 기제의 함유량 (2 종 이상의 경우에는 그들의 합계 함유량, 이하 동일) 으로는, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 10 ∼ 50 질량％ 인 것이 보다 바람직하고, 20 ∼ 40 질량％ 인 것이 더욱 바람직하다. 점착 기제의 함유량이 상기 하한 미만이면, 점착제층의 응집성이 저하되는 경향이 있고, 한편, 상기 상한을 초과하면, 피부에 대한 부착성이 저하되는 경향이 있다.

본 발명에 관련된 점착제층으로는, 상기 점착 기제로서 상기 고무계 점착 기제를 함유하는 경우에는 특히, 점착 부여제를 추가로 함유하는 것이 바람직하다. 상기 점착 부여제는, 주로 상기 점착 기제의 점착성을 높이는 것을 목적으로 하여 배합된다.

상기 점착 부여제로는, 예를 들어, 로진계 수지, 테르펜계 수지, 석유계 수지 (지환족 탄화수소 모노머의 단독 중합체 또는 공중합체인 지환족 포화 탄화수소 수지 등), 페놀계 수지, 및 자일렌계 수지를 들 수 있고, 이들 중의 1 종을 단독으로 사용해도 되고 2 종 이상을 조합하여 사용해도 된다.

상기 로진계 수지란, 로진산을 주성분으로 하는 수지이다. 본 발명에 관련된 점착제층이 상기 로진계 수지를 함유하는 경우, 그 로진계 수지로는, 예를 들어, 수소 첨가 로진글리세린에스테르, 초담색 (超淡色) 로진, 초담색 로진에스테르, 산 변성 초담색 로진을 들 수 있고, 이들 중의 1 종을 단독으로 사용해도 되고 2 종 이상을 조합하여 사용해도 된다. 상기 로진계 수지로는, 파인크리스탈 (KE-311, PE-590, KE-359, KE-100 등) (상품명, 아라카와 화학 공업 주식회사 제조) 등의 시판되는 것을 적절히 사용해도 되고, 이들 중의 1 종을 단독으로 사용해도 되고 2 종 이상을 조합하여 사용해도 된다.

또, 상기 테르펜계 수지란, 이소프렌을 구성 단위로 하는 수지이다. 본 발명에 관련된 점착제층이 상기 테르펜계 수지를 함유하는 경우, 그 테르펜계 수지로는, 예를 들어, 피넨 중합체 (α-피넨 중합체, β-피넨 중합체 등), 테르펜 중합체, 디펜텐 중합체, 테르펜-페놀 중합체, 방향족 변성 테르펜 중합체, 피넨-페놀 공중합체를 들 수 있고, 이들 중의 1 종을 단독으로 사용해도 되고 2 종 이상을 조합하여 사용해도 된다. 상기 테르펜계 수지로는, YS 레진 (YS 레진 PXN, YS 레진 PX1150N, YS 레진 PX1000, YS 레진 TO125, YS 레진 TO105 등), 클리아론 P105, 클리아론 M115, 클리아론 K100 (이상, 상품명, 야스하라 케미컬 주식회사 제조), 타마놀 901 (상품명, 아라카와 화학 공업 주식회사 제조) 등의 시판되는 것을 적절히 사용해도 되고, 이들 중의 1 종을 단독으로 사용해도 되고 2 종 이상을 조합하여 사용해도 된다.

이들 중에서도, 상기 점착 부여제로는, 양호한 피부에 대한 부착성 및 첩부 부위에 적당한 온감 자극을 부여할 수 있는 경향이 있는 관점에서, 상기 로진계 수지 및 상기 테르펜계 수지로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1 종인 것이 바람직하고, 수소 첨가 로진글리세린에스테르 및 피넨 중합체로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1 종인 것이 보다 바람직하다.

본 발명에 있어서, 상기 점착제층이 상기 점착 부여제를 함유하는 경우, 상기 점착제층 중에 함유되는 점착 부여제의 함유량 (2 종 이상의 경우에는 그들의 합계 함유량, 이하 동일) 으로는, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 10 ∼ 50 질량％ 인 것이 바람직하고, 10 ∼ 30 질량％ 인 것이 보다 바람직하고, 15 ∼ 30 질량％ 인 것이 더욱 바람직하다. 상기 점착 부여제의 함유량이 상기 하한 미만이면, 충분한 피부에 대한 부착성이 발휘되지 않게 되는 경향이 있고, 한편, 상기 상한을 초과하면, 충분한 점착제층의 응집성이 발휘되지 않게 되거나, 첩부제를 박리할 때의 통증이 증대되는 경향이 있다.

본 발명에 관련된 점착제층으로는, 유효 성분의 경피 흡수 촉진 작용을 갖는 흡수 촉진제 (경피 흡수 촉진제) 를 추가로 함유하고 있어도 된다. 상기 흡수 촉진제로는, 지방족 알코올, 탄소수 6 ∼ 20 의 지방산, 지방산에스테르, 지방산아미드, 또는 지방족 알코올 에테르 ; 방향족 유기산 ; 방향족 알코올 ; 방향족 유기산 에스테르 또는 에테르 ; POE 경화 피마자유류 ; 레시틴류 ; 인지질 ; 대두유 유도체 ; 트리아세틴 등을 들 수 있고, 이들 중의 1 종을 단독으로 사용해도 되고 2 종 이상을 조합하여 사용해도 된다.

본 발명에 있어서, 상기 점착제층이 상기 흡수 촉진제를 함유하는 경우, 상기 점착제층 중에 함유되는 흡수 촉진제의 함유량 (2 종 이상의 경우에는 그들의 합계 함유량, 이하 동일) 으로는, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 15 질량％ 이하인 것이 바람직하고, 12 질량％ 이하인 것이 보다 바람직하고, 10 질량％ 이하인 것이 더욱 바람직하다.

또, 본 발명에 관련된 점착제층에는, 본 발명의 효과를 저해하지 않는 범위 내에서, 노닐산바닐릴아미드 및 상기 소염 진통제 이외의 다른 유효 성분, 산화 방지제, 가소제, 충전제, 용해제 등을 적절히, 적량, 추가로 함유하고 있어도 된다.

노닐산바닐릴아미드 및 상기 소염 진통제 이외의 다른 유효 성분으로는, 예를 들어, 황백 분말, 글리시레트산 등의 식물 유래 성분 ; 비스테로이드성 소염 진통제 (디클로페낙, 인도메타신, 케토프로펜, 펠비낙, 록소프로펜, 이부프로펜, 플루르비프로펜, 티아프로펜, 아세메타신, 술린닥, 에토돌락, 톨메틴, 피록시캄, 멜록시캄, 암피록시캄, 나프록센, 아자프로파존, 발데콕시브, 셀레콕시브, 로페콕시브, 암페낙 등), 해열 진통약 (아세트아미노펜 등), 항히스타민제 (디펜히드라민, 클로르페니라민, 메퀴타진, 호모클로르사이클리진 등), 강압제 (딜티아젬, 니카르디핀, 닐바디핀, 메토프롤롤, 비소프롤롤, 트란돌라프릴 등), 항파킨슨제 (페르골리드, 로피니롤, 브로모크립틴, 셀레길린 등), 기관지 확장제 (툴로부테롤, 이소프로테레놀, 살부타몰 등), 항알레르기제 (케토티펜, 로라타딘, 아젤라스틴, 테르페나딘, 세티리진, 아시타자노라스트 등), 국소 마취제 (리도카인, 디부카인 등), 신경 장해성 동통 치료약 (프레가발린 등), 비마약성 진통약 (부프레노르핀, 트라마돌, 펜타조신), 마취계 진통제 (모르핀, 옥시코돈, 펜타닐 등), 비뇨기관용제 (옥시부티닌, 탐술로신 등), 정신 신경용제 (프로마진, 클로르프로마진 등), 스테로이드 호르몬제 (에스트라디올, 프로게스테론, 노르에티스테론, 코르티존, 히드로코르티존 등), 항우울제 (세르트랄린, 플루옥세틴, 파록세틴, 시탈로프람 등), 항치매약 (도네페질, 리바스티그민, 갈란타민 등), 항정신병약 (리스페리돈, 올란자핀 등), 중추 신경 흥분제 (메틸페니데이트 등), 골조송증 치료약 (라록시펜, 알렌드로네이트 등), 유암 예방약 (타목시펜 등), 항비만약 (마진돌, 시부트라민 등), 불면증 개선약 (멜라토닌 등), 항류머티즘약 (악타리트 등) 등의 약효 성분을 들 수 있고, 이들 중의 1 종을 단독으로 사용해도 되고 2 종 이상을 조합하여 사용해도 된다.

본 발명에 있어서, 상기 점착제층이 상기 다른 유효 성분을 함유하는 경우, 상기 점착제층 중에 함유되는 다른 유효 성분의 함유량 (2 종 이상의 경우에는 그들의 합계 함유량, 이하 동일) 으로는, 치료 목적에 따라 적절히 조정되는 것이기 때문에 일률적으로는 말할 수 없지만, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 5 질량％ 이하인 것이 바람직하고, 0.5 ∼ 5 질량％ 인 것이 보다 바람직하고, 0.5 ∼ 4 질량％ 인 것이 더욱 바람직하고, 1 ∼ 3 질량％ 인 것이 더욱더 바람직하다.

상기 산화 방지제로는, 예를 들어, 아스코르브산, 갈산프로필, 부틸하이드록시아니솔, 디부틸하이드록시톨루엔, 노르디히드로구아이아레트산, 토코페롤, 아세트산토코페롤, 아황산수소나트륨을 들 수 있고, 이들 중의 1 종만이어도 되고 2 종 이상의 혼합물이어도 된다.

본 발명에 있어서, 상기 점착제층이 상기 산화 방지제를 함유하는 경우, 상기 점착제층 중에 함유되는 산화 방지제의 함유량 (2 종 이상의 경우에는 그들의 합계 함유량, 이하 동일) 으로는, 예를 들어, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 5 질량％ 이하인 것이 바람직하고, 0.1 ∼ 5 질량％ 인 것이 보다 바람직하고, 3 질량％ 이하인 것이 더욱 바람직하고, 0.1 ∼ 1 질량％ 인 것이 더욱더 바람직하다.

상기 가소제로는, 예를 들어, 실리콘 오일 ; 파라핀계 프로세스 오일, 나프텐계 프로세스 오일 및 방향족계 프로세스 오일 등의 석유계 오일 ; 스쿠알란, 스쿠알렌 ; 올리브유, 동백유, 피마자유, 톨유 및 낙화생유 등의 식물계 오일 ; 디부틸프탈레이트 및 디옥틸프탈레이트 등의 이염기산에스테르 ; 폴리부텐 및 액상 이소프렌 고무 등의 액상 고무 ; 디에틸렌글리콜, 폴리에틸렌글리콜, 프로필렌글리콜, 디프로필렌글리콜을 들 수 있고, 이들 중의 1 종을 단독으로 사용해도 되고 2 종 이상을 조합하여 사용해도 된다. 이들 중에서도, 상기 가소제로는, 실리콘 오일, 유동 파라핀, 및 액상 폴리부텐으로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1 종인 것이 바람직하다.

본 발명에 있어서, 상기 점착제층이 상기 가소제를 함유하는 경우, 상기 점착제층 중에 함유되는 가소제의 함유량 (2 종 이상의 경우에는 그들의 합계 함유량, 이하 동일) 으로는, 예를 들어, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 15 ∼ 50 질량％ 인 것이 바람직하고, 20 ∼ 45 질량％ 인 것이 보다 바람직하고, 22 ∼ 43 질량％ 인 것이 더욱 바람직하다.

상기 충전제로는, 예를 들어, 탄산칼슘이나 탄산마그네슘 등의 탄산염 ; 규산마그네슘 등의 규산염 ; 규산, 규산알루미늄, 황산바륨, 황산칼슘, 아연산칼슘, 산화아연, 산화티탄을 들 수 있고, 이들 중의 1 종을 단독으로 사용해도 되고 2 종 이상을 조합하여 사용해도 된다. 이들 중에서도, 상기 충전제로는, 산화티탄 및 규산알루미늄으로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1 종인 것이 바람직하다.

본 발명에 있어서, 상기 점착제층이 상기 충전제를 함유하는 경우, 상기 점착제층 중에 함유되는 충전제의 함유량 (2 종 이상의 경우에는 그들의 합계 함유량, 이하 동일) 으로는, 예를 들어, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 5 질량％ 이하인 것이 바람직하고, 0.5 ∼ 5 질량％ 인 것이 보다 바람직하고, 0.5 ∼ 3.5 질량％ 인 것이 더욱 바람직하고, 1 ∼ 3 질량％ 인 것이 더욱더 바람직하다.

상기 용해제로는, 예를 들어, 벤질알코올 ; 피로티오데칸 ; 미리스트산이소프로필 ; 크로타미톤 ; N-메틸-2-피롤리돈 등의 피롤리돈류 ; 고급 알코올류 ; 아디프산디에틸, 아디프산이소프로필, 아디프산디이소프로필, 아디프산디이소부틸, 아디프산디옥틸, 아디프산디(2-헵틸운데실), 세바크산디이소프로필, 세바크산디에틸 등의 다염기산류를 들 수 있고, 이들 중의 1 종을 단독으로 사용해도 되고 2 종 이상을 조합하여 사용해도 된다.

본 발명에 있어서, 상기 점착제층이 상기 용해제를 함유하는 경우, 상기 점착제층 중에 함유되는 용해제의 함유량 (2 종 이상의 경우에는 그들의 합계 함유량, 이하 동일) 으로는, 예를 들어, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 10 질량％ 이하인 것이 바람직하다.

본 발명에 관련된 점착제층으로는, 특별히 제한되지 않지만, 단위 면적 (첩부면의 면적) 당의 전체 질량이 80 ∼ 400 g/㎡ 인 것이 바람직하고, 110 ∼ 380 g/㎡ 인 것이 보다 바람직하다. 또, 본 발명에 관련된 점착제층의 첩부면의 면적으로는, 치료의 목적이나 적용 대상에 따라 적절히 조정할 수 있고, 특별히 제한되지 않지만, 통상, 0.5 ∼ 200 ㎠ 의 범위이다. 또한, 본 발명에 관련된 점착제층의 첩부면의 형상으로는, 특별히 제한되지 않고, 환형, 타원형, 정방형형, 장방형형 등, 임의의 형상을 채용할 수 있다.

본 발명의 첩부제는, 특별히 제한되지 않고, 공지된 비수계 첩부제의 제조 방법을 적절히 채용함으로써 제조할 수 있다. 예를 들어, 먼저, 노닐산바닐릴아미드, 수산화알루미늄, 상기 점착 기제, 및 필요에 따라 상기의 그 외의 성분을 통상적인 방법에 따라서 혼합하고, 균일한 점착제층 조성물을 얻는다. 이어서, 이 점착제층 조성물을 상기 지지체층의 면 상 (통상은 일방의 면 상) 에 원하는 단위 면적당 질량이 되도록 도포한 후, 필요에 따라 원하는 형상으로 재단함으로써, 본 발명의 첩부제를 얻을 수 있다.

또, 본 발명의 첩부제의 제조 방법으로는, 상기 점착제층의 상기 지지체층과 반대의 면 상에 상기 박리 라이너를 첩합하는 공정을 추가로 포함하고 있어도 되고, 상기 점착제층 조성물을 먼저 상기 박리 라이너의 일방의 면 상에 원하는 단위 면적당 질량이 되도록 도포하여 점착제층을 형성한 후에, 상기 점착제층의 상기 박리 라이너와 반대의 면 상에 상기 지지체층을 첩합하고, 필요에 따라 원하는 형상으로 재단함으로써 본 발명의 첩부제를 얻어도 된다. 또한, 얻어진 첩부제는, 필요에 따라, 보존용 포장 용기 (예를 들어, 알루미늄 라미네이트 봉지) 에 봉입하여 포장체로 해도 된다.

실시예

이하, 실시예 및 비교예에 기초하여 본 발명을 보다 구체적으로 설명하지만, 본 발명은 이하의 실시예에 한정되는 것은 아니다. 또한, 각 실시예 및 비교예에 있어서, 가려움 평가·온감 자극 평가 시험은, 각각, 이하에 나타내는 방법에 의해 실시하였다.

＜가려움 평가·온감 자극 평가 시험＞

각 첩부제를 직경 40 ㎜ 의 원형으로 절단하고 박리 라이너를 박리하여, 각각, 6 ∼ 30 명의 피험자의 어깨의 피부에 1 장의 첩부제를 120 분간 첩부하게 하고, 첩부 중에 있어서의 첩부 부위의 가려움을, 각각, 다음의 가려움 평가의 기준 :

〔가려움 평가〕

0 : 가려움을 전혀 느끼지 않는다

5 : 가려움을 아주 약간 느낀다

10 : 가려움을 약간 느낀다

20 : 가려움을 다소 느낀다

25 : 가려움을 느끼지만 허용할 수 있다

30 : 다소 허용할 수 없는 가려움을 느낀다

35 : 허용할 수 없는 가려움을 느낀다

40 : 통증을 수반하는 가려움을 느낀다

에 따라서 평가하게 하였다. 또, 상기 첩부 중에 있어서의 첩부 부위의 온감 자극을, 각각, 다음의 온감 자극 평가의 기준 :

〔온감 자극 평가〕

0 : 온감 자극을 전혀 느끼지 않는다

25 : 온감 자극을 느끼지만 약하다

40 : 온감 자극을 느끼지만 다소 약하다

50 : 적당한 온감 자극을 느낀다

60 : 온감 자극을 다소 강하게 느낀다

75 : 온감 자극을 강하게 느낀다

100 : 지나치게 강한 온감 자극을 느낀다

에 따라서 평가하게 하였다. 피험자로부터 얻어진 가려움 평가 및 온감 자극 평가의 각 평가의 값에 대하여, 얻어진 값의 합계를 피험자의 인수로 나누어 산출한 평균치를 각각 각 평가치로 하였다. 또한, 가려움 평가에 대해서는 25 미만에서 가려움으로서 문제는 없는 것으로 인정되고, 온감 자극 평가에 대해서는 40 이상 60 미만에서 온감 자극으로서 적당한 온감 자극인 것으로 인정된다.

(실시예 1)

먼저, 노닐산바닐릴아미드 0.012 질량부, 황백 분말 1.70 질량부, 살리실산글리콜 2.55 질량부, l-멘톨 5.11 질량부, 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체 27.24 질량부, 폴리이소부틸렌 10.00 질량부, 테르펜계 수지 22.0 질량부, 유동 파라핀 27.49 질량부, 산화 방지제 (아세트산토코페롤) 0.43 질량부, 수산화알루미늄 1.47 질량부, 및 그 외 성분 (충전제) 2.00 질량부를 혼합하고, 점착제층 조성물을 얻었다. 이어서, 얻어진 점착제층 조성물을 박리 라이너 (이형 처리가 실시된 폴리에틸렌테레프탈레이트제 필름) 상에 도포하여, 단위 면적당 질량이 294 g/㎡ 가 되도록 점착제층을 형성하였다. 얻어진 점착제층의 상기 박리 라이너와 반대의 면 상에 지지체층 (폴리에틸렌테레프탈레이트제 필름) 을 적층하여, 지지체층/점착제층/박리 라이너의 순으로 적층된 첩부제를 얻었다.

(실시예 2 ∼ 4, 비교예 1 ∼ 2)

점착제층 조성물의 조성을 하기의 표 1 에 나타내는 조성이 되도록 한 것 이외에는 실시예 1 과 동일하게 하여, 각 첩부제를 얻었다. 하기의 표 1 ∼ 2 중, 로진계 수지로는 파인크리스탈 (아라카와 화학 공업 주식회사 제조) 을 사용하였다.

실시예 1 ∼ 4 및 비교예 1 ∼ 2 에서 얻어진 첩부제에 대하여 가려움 평가·온감 자극 평가 시험을 실시하였다. 결과를 각 실시예 및 비교예의 점착제층 조성물의 조성과 함께 각각 하기의 표 1 에 나타낸다.

표 1 에 나타낸 결과로부터 분명한 바와 같이, 본 발명의 첩부제에 있어서는, 첩부 부위에 있어서의 가려움의 발생을 충분히 억제할 수 있으며, 또한, 온감 자극을 적당한 범위 내로 유지할 수 있는 것이 확인되었다. 한편, 노닐산바닐릴아미드에 대한 수산화알루미늄의 함유량이 적은 경우 (비교예 1), 및, 수산화알루미늄 대신에 종래부터 피부염 등의 피부 자극 억제 성분으로서 알려져 있는 규산알루미늄을 사용한 경우 (비교예 2) 에는, 본 발명의 첩부제에 비교하여 가려움 평가의 평가치가 현저하게 높아지고, 또, 수산화알루미늄을 함유하고 있어도 그 함유량이 본 발명에 관련된 범위로부터 벗어나는 경우 (비교예 1) 에는 온감 자극 평가의 평가치도 적당한 범위로부터 벗어나는 것이 확인되었다.

(실시예 5 ∼ 9, 비교예 3 ∼ 6)

점착제층 조성물의 조성을 하기의 표 2 에 나타내는 조성이 되도록 한 것 이외에는 실시예 1 과 동일하게 하여, 각 첩부제를 얻었다.

실시예 5 ∼ 9, 비교예 3 ∼ 6 에서 얻어진 첩부제에 대하여 가려움 평가·온감 자극 평가 시험을 실시하였다. 결과를 각 실시예 및 비교예의 점착제층 조성물의 조성과 함께 각각 하기의 표 2 에 나타낸다.

표 2 에 나타낸 결과로부터도 분명한 바와 같이, 본 발명의 첩부제에 있어서는, 첩부 부위에 있어서의 가려움의 발생을 충분히 억제할 수 있으며, 또한, 온감 자극을 적당한 범위 내로 유지할 수 있는 것이 확인되었다. 한편, 수산화알루미늄을 함유하지 않는 경우 (비교예 6) 및 수산화알루미늄 대신에 동일한 금속의 수산화물인 수산화마그네슘을 사용한 경우 (비교예 3) 에도, 본 발명의 첩부제에 비교하여 가려움 평가의 평가치가 높아져 가려움의 발생을 억제할 수 없는 것이 확인되었다.

또, 실시예 6 ∼ 7 과 비교예 4 의 비교, 및, 실시예 6 ∼ 7 과 비교예 5 와 실시예 8 ∼ 9 의 비교 등으로부터 분명한 바와 같이, 본 발명의 첩부제에 있어서는, 수산화알루미늄의 함유량이 특정 범위 내 (점착제층의 전체 질량에 대하여 0.55 ∼ 1.5 질량％) 에 있으며, 또한, 노닐산바닐릴아미드의 함유량이 특정 범위 내 (점착제층의 전체 질량에 대하여 0.01 ∼ 0.025 질량％) 에 있는 것에 더하여, 추가로, 노닐산바닐릴아미드의 함유량과 수산화알루미늄의 함유량의 질량비도 특정 범위 내 (노닐산바닐릴아미드의 함유량 : 수산화알루미늄의 함유량 ＝ 1 : 27 ∼ 1 : 150) 에 있음으로써, 가려움의 발생을 충분히 억제할 수 있으며, 또한, 온감 자극을 적당한 범위 내로 유지할 수 있는 데 대하여, 이들 조건 중 어느 하나라도 벗어나면 (예를 들어, 비교예 4, 비교예 5), 가려움 평가의 평가치가 높아져 가려움의 발생을 억제할 수 없는 것이 확인되었다.

산업상 이용가능성

이상 설명한 바와 같이, 본 발명에 의하면, 첩부 부위에 적당한 온감 자극을 부여할 수 있으며, 또한, 온감 자극 성분 유래의 가려움의 발생을 충분히 억제할 수 있는 비수계 첩부제를 제공하는 것이 가능해진다.

Claims (5)

1. 지지체층 및 점착제층을 구비하는 첩부제이고,
   상기 점착제층이 비수성이고,
   상기 점착제층이 노닐산바닐릴아미드 및 수산화알루미늄을 함유하고 있고,
   상기 점착제층에 있어서의 노닐산바닐릴아미드의 함유량이, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 0.01 ∼ 0.025 질량％ 이고,
   상기 점착제층에 있어서의 수산화알루미늄의 함유량이, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 0.55 ∼ 1.5 질량％ 이며, 또한,
   상기 점착제층에 있어서의 노닐산바닐릴아미드의 함유량과 수산화알루미늄의 함유량의 질량비 (노닐산바닐릴아미드의 함유량 : 수산화알루미늄의 함유량) 가, 1 : 27 ∼ 1 : 150 인, 첩부제.
2. 제 1 항에 있어서,
   상기 점착제층이 실질적으로 물을 함유하고 있지 않은, 첩부제.
3. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서,
   상기 점착제층이, 살리실산메틸, 살리실산글리콜, l-멘톨, dl-캠퍼, 박하유, 및 티몰로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1 종의 소염 진통제를 함유하는, 첩부제.
4. 제 3 항에 있어서,
   상기 점착제층에 있어서의 상기 소염 진통제의 함유량이, 상기 점착제층의 전체 질량에 대하여 1 ∼ 10 질량％ 인, 첩부제.
5. 제 1 항 내지 제 4 항 중 어느 한 항에 있어서,
   상기 점착제층이, 스티렌-이소프렌-스티렌 블록 공중합체, 폴리이소부틸렌, 스티렌-부타디엔-스티렌 블록 공중합체, 천연 고무, 폴리부텐, 스티렌-부타디엔 고무, 및 이소프렌으로 이루어지는 군에서 선택되는 적어도 1 종의 고무계 점착 기제를 함유하는, 첩부제.