KR20170074157A - 메이스리그난을 유효성분으로 포함하는 갱년기 예방 또는 치료용 조성물 - Google Patents
메이스리그난을 유효성분으로 포함하는 갱년기 예방 또는 치료용 조성물 Download PDFInfo
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Abstract
본 발명은 메이스리그난(Macelignan)을 유효성분으로 포함하는 여성 갱년기 증후군 예방 또는 치료용 약학 조성물과 여성 갱년기 증후군 예방 또는 개선용 건강기능식품에 대한 것으로, 상기 메이스리그난은 에스트로겐 유사활성을 보여 여성 갱년기 증후군 치료 또는 개선 효과가 뛰어나다.
Description
본 발명은 여성 갱년기 증후군 예방 또는 치료용 약학 조성물, 건강기능식품에 대한 것이다.
여성이 나이가 들면서 난소가 노화되어 기능이 떨어지면서 배란 및 여성호르몬의 생산이 더이상 이루어지지 않는데, 이로 인해 나타나는 현상이 바로 폐경이며, 대개 1년간 생리가 없을 때 폐경으로 진단한다. 이러한 변화는 대개 40대 중후반에서 시작되어 점진적으로 진행되는데, 이때부터 생리가 완전히 없어지는 폐경이 나타난 이후의 약 1년까지를 폐경이행기, 더 흔히는 갱년기라고 하며 그 기간은 평균 4~7년 정도이다. 폐경 자체는 난소의 노화에 의한 것이며, 질병이라기보다는 자연적인 신체적 변화 과정의 하나라고 볼 수 있다.
갱년기 질환은 갱년기, 대개 50세를 전후하여 여성 성기능을 유지할 뿐만 아니라 혈액순환, 체중조절, 뼈 관리를 돕는 등의 다양한 기능을 하는 여성호르몬인 에스트로겐의 분비가 저하되면서 발병하는 질환으로 갱년기가 아니더라도 난소 절제, 난소 기능저하 등 다른 원인에 의한 에스트로겐 결핍 환자에서도 동일한 증상이 나타나는 것으로 알려져 있다.
폐경 이행기에 가장 흔하게 나타나는 증상은 생리가 불규칙해지는 것이다. 또한, 여성호르몬 결핍에 의한 증상이 나타나는데, 우리나라 여성의 50% 정도는 급성 여성호르몬 결핍 증상인 안면홍조, 발한, 다한증 등을 경험하는 것으로 알려져 있다. 그리고 약 20%에 해당하는 여성들은 갱년기 증상이 좀 더 심하게 나타나는데, 안면홍조와 함께 피로감, 불안감, 감정기복, 우울증, 기억력 장애, 알츠하이머병 등이 동반되기도 하고, 주로 밤에 증상이 나타나는 경우에는 수면 장애를 겪기도 한다. 급성 여성호르몬 결핍 증상은 폐경 약 1~2년 전부터 시작되어 폐경 후 3~5년간 지속될 수 있다.
폐경기 증상 중에는 만성적으로 여성호르몬이 결핍되면 비뇨생식기계의 위축에 따른 증상인 질 건조감, 성교통, 반복적인 질 감염과 요로계 감염으로 인한 질염, 방광염, 배뇨통, 급뇨 등이 나타날 수도 있으며, 정신적 불안정과 관련이 있는 집중장애, 단기 기억장애, 불안과 신경과민, 기억력 감소, 및 성욕 감퇴가 올 수 있고, 피부관절계 변화로 피부 건조와 위축, 근육통, 관절통이 있을 수 있고, 갱년기성 골다공증의 진행으로 인한 골절의 증가 등이 발생할 수 있으며, 이러한 증상들을 모두 폐경기 증상으로 간주한다.
이밖에 이러한 여성 갱년기 증후군에는 복부비만, 자궁위축, 인지장애, 혈류장애, 피부 노화 등의 신체적인 변화뿐만 아니라 집중력 저하, 불면, 두통, 이명, 신경과민 등의 정신신경계통에서 증상을 나타내므로 삶의 질을 저하시키는 중요한 원인이 된다. 폐경 후의 여성 인구가 증가하면서 폐경 후 여성의 심혈관 질환과 골다공증을 예방하고 치료하기 위해 비스테로이드계 제제에 의한 치료법 또는 여성 호르몬인 에스트로겐(estrogen)과 프로게스틴 (progestin)을 이용하는 호르몬 대체 요법(hormone replacement therapy)을 시행하고 있으나 장기적인 호르몬 대체 요법의 사용으로 유방암 발생 등의 부작용 등이 문제가 되고 있다. 따라서, 갱년기 증후군이 심각한 경우에 사용하는 이러한 호르몬 대체요법은 다양한 부작용을 수반할 수 있으므로 세심한 주의를 필요로 한다.
더불어 비스테로이드계 제제의 경우 대부분이 두통 및 체중증가 등의 부작용을 갖고 있는 것으로 알려져 있다.
따라서 에스트로겐 유사 효능을 나타내어 여성 갱년기 증후군을 예방 또는 치료할 수 있으면서도, 과도한 작용을 나타내지 않아 유방암 등의 유발 가능성이 적은 물질의 개발이 요구되어 왔다.
따라서 본 발명은 에스트로겐 유사 활성을 보이는 화합물을 유효성분으로 포함하는 약학 조성물을 제공하는 데 그 목적이 있다.
또한 본 발명은 에스트로겐 유사 활성을 보이는 화합물을 유효성분으로 포함하는 건강기능식품을 제공하는 데 또 다른 목적이 있다.
상기 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 메이스리그난(Macelignan)을 유효성분으로 포함하는 여성 갱년기 증후군 예방 또는 치료용 약학 조성물을 제공한다.
[화학식 1]
상기 또다른 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 메이스리그난(Macelignan)을 유효성분으로 포함하는 여성 갱년기 증후군 예방 또는 개선용 건강기능식품을 제공한다.
본 발명에 따르면 육두구에서 추출한 메이스리그난은 에스트로겐 유사활성을 보이므로, 이를 여성 갱년기 증후군 예방 또는 치료용 약학 조성물과 예방 또는 개선용 건강기능식품으로 유용하게 활용할 수 있다.
도 1은 육두구로부터 메이스리그난(Macelignan)을 추출하는 과정을 나타낸 이미지이고,
도 2 및 도 3은 추출된 메이스리그난의 NMR 스펙트럼 결과이고,
도 4는 이스트(Yeast)를 이용하여 메이스리그난의 에스트로겐 활성을 평가한 결과이고,
도 5는 E-스크린(E-Screen)을 이용하여 메이스리그난의 에스트로겐 활성을 평가한 결과이다.
도 2 및 도 3은 추출된 메이스리그난의 NMR 스펙트럼 결과이고,
도 4는 이스트(Yeast)를 이용하여 메이스리그난의 에스트로겐 활성을 평가한 결과이고,
도 5는 E-스크린(E-Screen)을 이용하여 메이스리그난의 에스트로겐 활성을 평가한 결과이다.
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 메이스리그난(Macelignan)을 유효성분으로 포함하는 여성 갱년기 증후군 예방 또는 치료용 약학 조성물을 제공한다.
[화학식 1]
상기 메이스리그난은 육두구를 메탄올로 추출한 메탄올 추출물을 에틸 아세테이트(Ethyl acetate, EtOAc)로 분획한 육두구 분획물에서 추출한 것을 특징으로 한다.
상기 여성 갱년기 증후군은 안면홍조, 발한, 불면증, 신경과민, 우울증, 현기증, 집중력 결핍, 단기 기억장애, 불안, 기억력 감퇴, 심계항진, 근육통, 관절통, 피부건조, 질건조증, 질위축, 하부요도 위축, 질염, 자궁위축, 방광염, 배뇨통, 급뇨, 복부비만, 고지혈증, 동맥경화 및 지방간으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나 이상의 갱년기 증상이며, 이에 제한되는 것은 아니다.
상기 약학조성물은 약학조성물의 제조에 통상적으로 사용하는 적절한 담체, 부형제 또는 희석제를 더 포함할 수 있다.
본 발명에서 사용가능한 담체, 부형제 또는 희석제로는, 락토즈, 덱스트로즈, 수크로스, 솔비톨, 만니톨, 자일리톨, 에리스리톨, 말티톨, 전분, 아카시아 고무, 알지네이트, 젤라틴, 칼슘 포스페이트, 칼슘 실리케이트, 셀룰로즈, 메틸 셀룰로즈, 미정질 셀룰로스, 폴리비닐 피롤리돈, 물, 메틸히드록시벤조에이트, 프로필히드록시벤조에이트, 탈크, 마그네슘 스테아레이트 또는 광물유 등을 들 수 있다.
본 발명에 따른 약학조성물은, 각각 통상의 방법에 따라 산제, 과립제, 정제, 캡슐제, 현탁액, 에멀젼, 시럽, 에어로졸 등의 경구형 제형, 외용제, 좌제 및 멸균 주사용액의 형태로 제형화하여 사용될 수 있다.
제제화할 경우에는 보통 사용하는 충진제, 증량제, 결합제, 습윤제, 붕해제, 계면활성제 등의 희석제 또는 부형제를 사용하여 조제된다. 경구투여를 위한 고형제제에는 정제, 환제, 산제, 과립제, 캡슐제 등이 포함되며, 이러한 고형제제는 상기 화합물은 적어도 하나 이상의 부형제, 예를 들면, 전분, 칼슘카보네이트(calcium carbonate), 수크로스(sucrose) 또는 락토오스(lactose), 젤라틴 등을 섞어 조제할 수 있다.
또한 단순한 부형제 이외에 마그네슘 스테아레이트, 탈크 같은 윤활제들도 사용된다. 경구를 위한 액상 제제로는 현탁제, 내용액제, 유제, 시럽제 등이 해당되는데 흔히 사용되는 단순희석제인 물, 리퀴드 파라핀 이외에 여러 가지 부형제, 예를 들면 습윤제, 감미제, 방향제, 보존제 등이 포함될 수 있다.
비경구 투여를 위한 제제에는 멸균된 수용액, 비수성용제, 현탁제, 유제, 동결건조 제제, 좌제가 포함된다. 비수성용제, 현탁제로는 프로필렌글리콜(propylene glycol), 폴리에틸렌 글리콜, 올리브 오일과 같은 식물성 기름, 에틸올레이트와 같은 주사 가능한 에스테르 등이 사용될 수 있다. 좌제의 기제로는 위텝솔(witepsol), 마크로골, 트윈(tween) 61, 카카오지, 라우린지, 글리세로제라틴 등이 사용될 수 있다.
본 발명에 따른 약학 조성물의 유효성분인 메이스리그난의 사용량은 환자의 나이, 성별, 체중, 질환에 따라 달라질 수 있으나, 0.001 내지 100 mg/kg으로, 바람직하게는 0.01 내지 10 mg/kg을 일일 1회 내지 수회 투여할 수 있다.
또한, 본 발명에 따른 약학 조성물의 투여량은 투여경로, 질병의 정도, 성별, 체중, 나이 등에 따라서 증감될 수 있다. 따라서, 상기 투여량은 어떠한 면으로든 본 발명의 범위를 한정하는 것은 아니다.
상기 약학조성물은 쥐, 생쥐, 가축, 인간 등의 포유동물에 다양한 경로로 투여될 수 있다. 투여의 모든 방식은 예상될 수 있는데, 예를 들면, 경구, 직장 또는 정맥, 근육, 피하, 기관지내 흡입, 자궁내 경막 또는 뇌혈관내(intracerebroventricular) 주사에 의해 투여될 수 있다.
또한 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 메이스리그난(Macelignan)을 유효성분으로 포함하는 여성 갱년기 증후군 예방 또는 개선용 건강기능식품을 제공한다.
[화학식 1]
상기 메이스리그난은 육두구를 메탄올로 추출한 메탄올 추출물을 에틸 아세테이트(Ethyl acetate, EtOAc)로 분획한 육두구 분획물에서 추출한 것을 특징으로 한다.
상기 건강기능식품은 분말, 과립, 정제, 캡슐, 시럽 또는 음료의 형태로 제공될 수 있으며, 상기 건강기능식품은 유효성분인 메이스리그난에 다른 식품 또는 식품 첨가물과 함께 사용되고, 통상적인 방법에 따라 적절하게 사용될 수 있다. 유효성분의 혼합양은 그의 사용 목적 예를 들어 예방, 건강 또는 치료적 처치에 따라 적합하게 결정될 수 있다.
상기 건강기능식품에 함유된 메이스리그난은 상기 약학조성물의 유효용량에 준해서 사용할 수 있으나, 건강 및 위생을 목적으로 하거나 또는 건강 조절을 목적으로 하는 장기간의 섭취의 경우에는 상기 범위 이하일 수 있으며, 유효성분은 안전성 면에서 아무런 문제가 없기 때문에 상기 범위 이상의 양으로도 사용될 수 있음은 확실하다.
상기 건강기능식품의 종류에는 특별한 제한이 없고, 예로는 육류, 소세지, 빵, 쵸코렛, 캔디류, 스넥류, 과자류, 피자, 라면, 기타 면류, 껌류, 아이스크림류를 포함한 낙농제품, 각종 스프, 음료수, 차, 드링크제, 알콜 음료 및 비타민 복합제 등을 들 수 있다.
이하, 본 발명의 이해를 돕기 위하여 실시예를 들어 상세하게 설명하기로 한다. 다만 하기의 실시예는 본 발명의 내용을 예시하는 것일 뿐 본 발명의 범위가 하기 실시예에 한정되는 것은 아니다. 본 발명의 실시예는 당업계에서 평균적인 지식을 가진 자에게 본 발명을 보다 완전하게 설명하기 위해 제공되는 것이다.
<
실시예
1>
메이스리그난
추출 및 분리 정제
메이스리그난은 도 1과 같이 추출 및 분리 정제하였다.
먼저 휴먼허브 (www.humanherb.co.kr)에서 구입한 육두구 1 kg에 메탄올 10 l를 가한 후 상온에서 3일 동안 3회에 걸쳐 실온 추출하였다. 추출물을 여과지를 이용하여 여과한 후 얻어진 여액을 45℃에서 감압 농축하여 메탄올 추출물 204.64 g을 얻었다.
메탄올 추출물 204.64 g에 증류수 1 L를 가하고 진탕한 후 얻어진 현탁액에 동량의 n-헥산(n-Hexane), 아세트산에틸(Ethyl acetate, EtOAc), n-부탄올(n-Butanol, n-BuOH)로 4회씩 각각 순차적으로 분획하여 n-헥산 분획물 (282.23 g), EtOAc 분획물 (16.41 g), n-BuOH 분획물 (8.86 g), H2O 분획물 (17.77 g)을 얻었다.
EtOAc 분획물 (16.41 g)을 실리카겔 (SiO2) 컬럼 크로마토그래피 (6×31cm)를 실시하였으며 전개용매는 n-헥산 및 EtOAc를 사용하여 10:1, 5:1, 3:1, 1:1, 1:3, 100% EtOAc의 비율로 극성을 증가시키는 것으로 하였다.("MSE-1~MSE-12"라 명명함).
이 소분획들 중 MSE-4에서 1.63 g의 노란색 유상 메이스리그난(Macelignan)을 분리할 수 있었다.
분리된 MSE-4는 핵자기공명분광기(Nuclear Magnetic Resonance spectrometer, NMR)를 이용하여 구조를 확인하였다.
<실시예 2> 메이스리그난(Macelignan)의 구조 확인
분리 정제한 화합물의 구조는 핵자기공명분광기를 이용하여 분석을 수행하였다. 그 결과, 리그난 계열의 메이스리그난(Macelignan)으로 확인되었으며, 이에 대한 NMR 스펙트럼은 도 2 및 도 3에 나타내었다. 1H-NMR(CDCl3, 500MHz) ; δ 6.80 and 6.70 (each 1H, d, J=7.8 Hz, H-5, 5′), 6.63 and 6.60 (each 1H, br s, H-2, 2′), 6.62 and 6.58 (each 1H, d, J=7.8 Hz, H-6, 6′), 5.90 (2H, s, O-CH2-O), 5.45 (1H, s, 4′-OH), 3.85 (3H, s, -OCH3), 2.71 and 2.25 (each 2H, m, H-7, 7′), 1.71 (2H, m, H-8, 8′), 0.82 (6H, m, H-9, 9′) ; 13C-NMR(CDCl3, 125MHz) ; δ 147.6 (C-3), 146.4 (C-3′), 145.6 (C-4), 143.7 (C-4′), 135.9 (C-1), 133.9 (C-1′), 122.0 (C-6), 121.8 (C-6′), 114.1 (C-5′), 111.6 (C-2′), 109.5 (C-5), 108.1 (C-2), 100.9 (-OCH2O-), 56.0 (-OCH3-), 39.5 (C-8), 39.4 (C-8′), 39.2 (C-7), 39.0 (C-7′), 16.4 (C-9), 16.3 (C-9′) 상기 결과는 이미 공지된 메이스리그난의 데이터와 일치함을 확인하였다(Kor . J. Pharmacogn ., 36, 3, 240-244, 2005).
<
실시예
3> 이스트를 이용한 에스트로겐 활성 평가
이스트 균주(Saccharomyces cerevisiae ER+LYS 8127: 인간 에스트로겐 수용체(human estrogen receptor)를 가지고 있는 재조합 이스트)를 에스트로겐 활성 분석에 사용하였다. 이를 진탕 배양기(shaking incubator) (30℃, 300 rpm)를 이용하여 성장 배지(YNB(yeast nitrogen base) (6.74 g/L), 덱트로오스(dextrose) (20 g/L), L-라이신(L-lysine) (36 mg/L), L-히스티딘(L-histidine) (24 mg/L) 포함)에서 증식시키고. 이틀간 배양한 후, OD 600nm에서 흡광도가 1.0~2.0에 도달되도록 하였다.
그런 후 이스트의 수용체(receptor) 생산을 위하여 50 μM CuSO4가 첨가된 증식배지에서 OD 600nm에서의 0.03 수치로 희석하였다. 15 mL 코니칼 튜브(conical tube)에 희석된 이스트 2 mL, 메이스리그난 화합물 2 μL를 첨가한 후, 진탕 배양기(30℃, 300 rpm)에서 24시간 동안 배양하였다.
배양한 이스트를 OD 600nm에서 0.25 수치로 희석하여 96-웰 플레이트에 100 μL를 첨가하여 β-갈락토시다아제 분석(β-Galactosidase assay)을 수행하였다. 배지 색깔 측정을 위해 OD 590nm에서 흡광도를 측정하였다.
β-갈락토시다아제 활성은 2 mg/ml ONPG(O-nitrophenyl-β-D-galactopyranoside), 0.1% 도데실황산나트륨(sodium dodecyl sulfate), 50 mM β-멀캅토에탄올(β-mercaptoethanol)과 25 U/ml 자이몰라제(zymolase)가 첨가된 100 μL Z 완충액(60mM Na2HPO4, 40 mM NaH2PO4, 10 mM KCl, 1 mM MgSO4, pH 7.0)을 넣어 유도하였다. 20분간 상온에서 배양한 후, OD 420nm에서 흡광도를 측정하고, OD420nm-OD590nm 값을 산출하여 음성대조군 (negative control)으로 나머지 값을 나누었다.
hER-ERE 유전자 구성(gene construct)을 가지고 있는 재조합 이스트 균주에 DMSO, 에스트라디올 또는 메이스리그난을 각각 처리하여 에스트로겐 활성도를 비교하여 그 결과를 도 4에 나타내었다. 에스트라디올을 처리한 군에서는 DMSO 처리군에 비해 증가된 에스트로겐 활성을 나타내었고, 메이스리그난을 1.25, 2.5, 5, 10 μg/mL로 처리한 군에서도 농도의존적으로 증가된 에스트로겐 활성이 확인되었다.
<
실시예
5> E-Screen을 이용한 에스트로겐 활성 평가
에스트로겐 수용체를 가지고 있는 유방암세포(breast carcinoma cell)는 24-웰 플레이트에 2x104cells/well로 배지(10% charcoal stripped-FBS in DMEM)와 함께 분주하여 37℃에서 배양하였다. 분주 24시간 후에, 배지를 제거하고 0.01-500 μg/mL 농도 범위에 있는 메이스리그난 화합물이 포함된 배지로 교체하였다. 3일간 배양한 후 세포증식 유도 측정을 MTT(3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide)를 이용한 분석으로 평가하였다. 대조군 세포로는 에스트로겐 수용체가 결여된 MDA-MB-231 세포를 사용하였다.
에스트로겐 수용체를 가지고 있는 세포 (A, MCF-7)와 에스트로겐 수용체를 가지고 있지 않는 세포 (B, MDAMB-231)에 대한 메이스리그난의 처리 효과를 비교한 결과, 도 5와 같이, 에스트라디올은 에스트로겐 수용체를 가진 세포에서만 세포증식력을 증가시키는 것을 확인하였다. 이와 동일하게, 에스트로겐 수용체를 가지고 있는 세포에 메이스리그난을 처리한 군에서도 증가된 세포증식력을 확인하였다.
이와 달리, 에스트로겐 수용체를 가지고 있지 않는 세포에 메이스리그난을 처리한 군에서는 에스트라디올 처리군과 마찬가지로 세포증식을 유도하지 않았다.
따라서, 쿠와논 C는 에스트로겐 수용체와 작용함으로써, 에스트라디올과 유사한 기능을 나타내는 것으로 확인되었다.
이상과 같이, 본 발명은 비록 한정된 실시예와 도면에 의해 설명되었으나, 본 발명은 이것에 의해 한정되지 않으며 본 발명이 속하는 기술 분야에서 통상의 지식을 가진 자에 의해 본 발명의 기술 사상과 아래에 기재될 청구범위의 균등 범위 내에서 다양한 수정 및 변형이 가능함은 물론이다.
Claims (5)
- 하기 화학식 1로 표시되는 메이스리그난(Macelignan)을 유효성분으로 포함하는 여성 갱년기 증후군 예방 또는 치료용 약학 조성물.
[화학식 1]
- 제 1항에 있어서,
상기 메이스리그난은 육두구를 메탄올로 추출한 메탄올 추출물을 에틸 아세테이트(Ethyl acetate, EtOAc)로 분획한 육두구 분획물에서 추출한 것을 특징으로 하는 여성 갱년기 증후군 예방 또는 치료용 약학 조성물. - 제 1항에 있어서,
상기 여성 갱년기 증후군은 안면홍조, 발한, 불면증, 신경과민, 우울증, 현기증, 집중력 결핍, 단기 기억장애, 불안, 기억력 감퇴, 심계항진, 근육통, 관절통, 피부건조, 질건조증, 질위축, 하부요도 위축, 질염, 자궁위축, 방광염, 배뇨통, 급뇨, 복부비만, 고지혈증, 동맥경화 및 지방간으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나 이상의 갱년기 증상인 것을 특징으로 하는 여성 갱년기 증후군 예방 또는 치료용 약학 조성물. - 하기 화학식 1로 표시되는 메이스리그난(Macelignan)을 유효성분으로 포함하는 여성 갱년기 증후군 예방 또는 개선용 건강기능식품.
[화학식 1]
- 제 4항에 있어서,
상기 메이스리그난은 육두구를 메탄올로 추출한 메탄올 추출물을 에틸 아세테이트(Ethyl acetate, EtOAc)로 분획한 육두구 분획물에서 추출한 것을 특징으로 하는 여성 갱년기 증후군 예방 또는 개선용 건강기능식품.
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|---|---|---|---|
| KR20150181772 | 2015-12-18 | ||
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|---|---|---|---|
| KR1020160084791A KR20170074157A (ko) | 2015-12-18 | 2016-07-05 | 메이스리그난을 유효성분으로 포함하는 갱년기 예방 또는 치료용 조성물 |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2019151811A1 (ko) * | 2018-02-01 | 2019-08-08 | 한국기초과학지원연구원 | 육두구 추출물을 유효성분으로 포함하는 체력 또는 운동수행능력 향상용 조성물 |
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2016
- 2016-07-05 KR KR1020160084791A patent/KR20170074157A/ko not_active Application Discontinuation
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| WO2019151811A1 (ko) * | 2018-02-01 | 2019-08-08 | 한국기초과학지원연구원 | 육두구 추출물을 유효성분으로 포함하는 체력 또는 운동수행능력 향상용 조성물 |
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