KR20150091468A

KR20150091468A - 최소한 하나의 플라보노이드와 페룰산을 포함하는 화장료 조성물

Info

Publication number: KR20150091468A
Application number: KR1020157012164A
Authority: KR
Inventors: 지 판; 애슐리 머타우; 자미 이앤내콘 스포머; 진 티어리 씨모넷
Original assignee: 로레알
Priority date: 2012-10-12
Filing date: 2013-10-11
Publication date: 2015-08-11
Also published as: CN105407720B; JP2015533169A; EP2906037B1; EP2906037A1; US20140107046A1; ES2698328T3; CN105407720A; EP2906037A4; US9072919B2; KR102083360B1; WO2014059225A1; JP6513024B2

Abstract

본 발명은 (a) 적어도 하나의 플라보노이드(flavonoid);(b) 페룰산(ferulic acid)을 포함하는 수성 조성물로서, 상기 플라보노이드(a) 및 페룰산(b)는 시너지적 산화 방지제 활동을 발현하기에 충분한 양으로 제공 될 수 있는 것에 특징이 있는 수성 조성물을 제공하는 것이다.

Description

최소한 하나의 플라보노이드와 페룰산을 포함하는 화장료 조성물{COSMETIC COMPOSITIONS CONTAINING AT LEAST ONE FLAVONOID AND FERULIC ACID}

본 발명은 최소한 하나의 플라보노이드를 포함하는 수성 조성물 및 페룰산 그리고 화장 용도를 위해 선택적으로 1 이상의 추가적 산화 방지제와 관련된다,

활성산소(free radicals)의 형성은 피부 노화에 넓게 용인된 중요 메카니즘이다. 활성산소는 고도로 직접적으로 다양한 세포의 멤브레인, 지질, 프로테인, RNA와 DNA를 손상시킬 수 있는 비결합(unpaired) 전자를 가진 고 반응성 분자이다. 이러한 반응성 산소 종 중 손상 효과는 내부로는 통상의 물질 대사 동안 그리고 외부로는 다양한 산화 스트레스를 통하여 유발된다. 자외선 노출과 환경 공해는 피부에서 활성산소를 생산함으로써 피부 노화를 촉진시킬 수 있다.

산화 방지제는 활성산소를 추격하면서 그리고 다음의 산화반응을 저지함으로써 산화스트레스의 손상으로부터 세포를 보호한다. 산화 방지제의 국소적 사용은 피부 노화를 방지하기 위한 피부 관리 제품에서 널리 사용된다.

이전부터 화장품 관련 분야에서, 폴리페놀은 비타민 E 또는 카로티노이드와 같은 다른 산화 방지제와 함께 시너지 효과가 나타난다고 알려졌다. 또한 시너지 산화 방지 효과는 카로티노이드와 토코트리에놀의 조합에 기초가 되는 것으로 알려져 왔다.

미국 특허 번호 제7,452,549호 Nestec S. A.는 델타 토콜(delta tocols)과 폴리페놀의 시너지 산화 방지제 조합을 기술한다. 미국특허공개번호 제2012/0071550호의 Lycored 유한 회사는 카로티노이드와 폴리페놀의 상승 작용적 배합체를 기술한다. 미국 특허 번호 제5,686,082호 로레알(L'Oreal)은 폴리페놀과 은행 추출물의 조합을 포함하는 화장용 또는 제약물질을 기술한다. 미국특허공개번호 제2003/0206972호 J. G. Babish 및 T. Howell은 카로티노이드와 토코트리에놀과 시너지적 산화 방지 효과를 가지는 조성물을 기술한다.

미국 특허 번호 제7,452,549호는 NO, TNF, PGE2 및 과산화물 억제를 측정했다. 그리고, 세럼(serum)에서 저밀도 리포프로테인 산화의 억제에서 델타 토콜과 폴리페놀 사이의 시너지 효과를 보였다. 미국특허공개번호 제2012/0071550호에서는 UV 흡광도를 사용하였고 폴리페놀과 카로틴노이드의 시너지효과적인 조합방법을 보여주었다. 여기서 다양한 염증 매개체의 생산을 억제하는데 사용되었다. 이러한 특허 중 어느 것도 페놀화합물 그 자체 사이에는 시너지효과를 기술하지 않고 있다.

다른 분야에서, 시너지효과의 산화 방지제 결합은 오일, 바이오 디젤유와 다른 열가소성 중합체류에 기름을 친 것과 같이, 동일한 시스템에서 다른 화학 물질의 산화 안정성을 개선시키는 데에 사용된다. 미국 특허 번호 제6,121,209호, Exxon은 시너지 산화 방지제시스템을 기술한다. 미국 특허공개번호 제2011/0067294,호 K. Y. S.NG 기타는 바이오디젤의 산화 안정성 위의 자연적 및 합성 항산화제의 효과를 기술한다. 미국 특허 번호 제6,646,035호는 클라리언트 파이낸스 (BVI) Limited는 페놀 산화 방지제의 상승 작용적 배합체를 기술한다. 미국 특허 번호 제3,839,210호 GAF 코포레이션은 페놀, 아마이스(amice) 및 설폰(Sulfone)의 상승 작용적은 항산화방지제 혼합물을 밝혀냈다.

산화 방지제의 혼합물은 영양 보충제, 음식 및 음료의 분야에서도 알려졌다. 미국특허공개번호 제2011/0136245호 T. L. parker는 음식에서 발견된 페놀 화합물의 상승적 상호 작용을 기술했다. 미국특허공개번호 제2005/0266121는 T. C. 라인 기타는 항산화 조성물을 기술한다. 미국특허공개번호 제2009/0110674호 N. C. Loizou는 건강 상태 보충을 기술한다. 미국 특허 번호 6,733,797,W. K. 합산기는 메모리와 인지 능력을 개량하기 위한 neuroceuticals를 기술한다. 미국특허출원번호 제2002/0110604호 Ashni Naturaceutical,회사는 시너지적 산화 방지제 활동을 나타내는 조성물을 기술한다. 이러한 특허에서, 자연적 식료품에서 발생하는 특정 비율을 가진 일정한 페놀성(phenolic) 조합은 인간 영양의 또는 식료품 보존을 위한 단지 미국특허출원번호 제2011/0136245호에서 기술된다. 일정한 페놀 산화 방지제 조합은 화장품을 위해 적용 가능한 열가소성 중합체류를 위한 안정기 조성물로서의 미국 특허 번호 제6,646,035호에서 기술되었다. 상기 특허 어떤 것도 화장품 재료에서 이용되는 페놀, 폴리페놀 화합물 사이의 시너지 효과를 기술하지 않는다.

상기 문제점을 해결하기 위해 본 발명의 조성물은 자유라디칼에 대한 강한 보호 수단을 제공하는 데 있다.

또한 본 발명의 조성물이 비타민 C 또는 레스베라트롤로, 최소한 하나의 플라보노이드와 페룰산 사이에 적용을 제공하는 데 있다.

상기와 같은 목적을 달성하기 위해, 본 발명은 (a) 적어도 하나의 플라보노이드(flavonoid);(b) 페룰산(ferulic acid)을 포함하는 수성 조성물로서 상기 플라보노이드(a) 및 페룰산(b)는 시너지적 산화 방지제 활동을 발현하기에 충분한 양으로 제공 될 수 있는 것에 특징이 있는 수성 조성물을 제공한다.

또한 본 발명은 상기 수성 조성물은 상기 플라보노이드(a), 페룰산(b)와 다른 산화 방지제(c)를 적어도 하나 이상 첨가하며, 상기 플라보노이드(a),페룰산(b) 및 산화방지제(c)는 시너지적 산화 방지제 활동을 생산하기에 충분한 양이 제공될 수 있는 것에 특징이 있는 수성 조성물을 제공한다.

또한 본 발명은 상기 플라보노이드(flavonoid)는 바이칼린(baicalin) 또는 탁시폴린(taxifolin)인 것에 특징이 있는 수성 조성물 을 제공한다.

또한 본 발명은 상기 산화방지제(c)는 비타민 C 또는 레스베라트롤(resveratrol)인 것에 특징이 있는 수성 조성물 을 제공한다.

또한 본 발명은 상기 수성 조성물은 최소한 하나의 하이드로트로프(hydrotrope)인 것에 특징이 있는 수성 조성물을 제공한다.

또한 본 발명은 상기 하이드로트로프(hydrotrope)가 카페인(caffeine) 또는 니코틴아미드(nicotinamide)인 것에 특징이 있는 수성 조성물을 제공한다.

또한 본 발명은 상기 수성 조성물은 최소한 하나의 하이드로트로프(hydrotrope)를 더 포함할 수 있는 것에 특징이 있는 수성 조성물을 제공한다.

또한 본 발명은 (a)적어도 하나의 플라보노이드(flavonoid); (b)페룰산(ferulic acid)을 포함하는 수성 조성물 제조방법으로서, 상기 플라보노이드(a) 및 페룰산(b)는 시너지적 산화 방지제 활동을 생산하기에 충분한 양으로 제공되는 것에 특징이 있는 수성 조성물 제조방법을 제공한다.

또한 본 발명은 상기 수성 조성물 제조방법은 상기 플라보노이드(a), 페룰산(b)과 다른 산화 방지제(c)를 적어도 하나 이상 첨가하며, 상기 플라보노이드(a), 페룰산(b) 및 산화방지제(c)는 시너지적 산화방지제 활동을 생산하기에 충분한 양이 제공될 수 있는 것에 특징이 있는 수성 조성물제조방법을 제공한다.

또한 본 발명은 수성 조성물을 스킨(skin)에 적용시킬 수 있는 (a)적어도 하나의 플라보노이드와 (b)페룰산으로 구성될 수 있는 제조방법으로서, 여기서 상기 플라보노이드(a)와 페룰산(b)은 시너지적 산화 방지제 활동을 생산하기에 충분한 양이 존재하는 것에 특징이 있는 수성 조성물제조방법을 제공한다.

또한 본 발명은 상기 수성 조성물은 상기 플라보노이드(a), 페룰산(b)와 다른 산화 방지제(c)를 적어도 하나 이상 첨가하며,상기 플라보노이드(a), 페룰산(b) 및 산화방지제(c)는 시너지적 산화방지제 활동을 생산하기에 충분한 양이 제공될 수 있는 것에 특징이 있는 수성 조성물제조방법을 제공한다.

본 발명에 의한 조성물은 자유라디칼에 대한 강한 보호 효과와 이러한 반응성 산소종의 손상 효과를 제공한다.

또한 본 발명의 조성물의 첨가는 비타민 C 또는 레스베라트롤 각각의 효과 이외에 시너지적 효과를 제공하는 특징이 있다.

도 1은 개별적 화합물의 ORAC 결과의 그래프를 보여준다.
도 2는 예상치와 비교한 산화 방지제 결합의 ORAC 결과의 그래프를 보여준다.
(별표 (*)는 예상치와 측정치 사이의 50%이상의 확연한 차이를 보여준다.)

본 발명은 (a)적어도 하나의 플라보노이드와 (b)페룰산을 포함하는 수성 조성물을 제공하며, 여기서 플라보노이드(a)와 페룰산(b)는 시너지적 산화 방지제 활동을 얻을 수 있는 충분한 양으로 존재한다.

조성물은 또한 추가적 산화 방지제를 포함할 수 있다. 따라서 본 발명은 또한 (a)최소한 하나의 플라보노이드, (b)페룰 산과 (a)와 (b)와 상이한 (c) 하나 또는 하나 이상의 추가적 산화 방지제를 포함하는 수성 조성물을 제공하며, 여기서 플라보노이드(a), 페룰산(b) 및 산화 방지제(c)는 시너지적 산화 방지제 활동을 나타날 정도의 충분한 양이 제공된다.

조성물은 자유라디칼에 대한 강한 보호 효과와 이러한 반응성 산소종의 손상 효과를 제공한다.

놀랍게도 어떤 페놀성 결합의 산화방지제 용량은 비타민 C 유무에 관계없이 개별적 화합물의 부가적인 효과보다 상당히 강하다. 강한 시너지 효과는 비타민 C 또는 레스베라트롤로, 최소한 하나의 플라보노이드와 페룰산 사이에 관찰되었으며, 그것이 화장품 조성물에서도 적용될 수 있다.

상승 작용(Synergism)은 개별적 화합물의 예상된 또는 가항치를 가진 산소 라디칼 흡수는 분석 (ORAC)에 의해 측정된 성분의 조합의 산화방지제 용량을 비교하여 결정되었다. 예상된 분석(ORAC)은 각각의 값은 상호영향을 미치지 않는다는 가정하에 개별적으로 측정하되 결합상태에서 각각의 산화방지제 화합물의 산화방지용량의 합산된 양이다. 어떤 결합에서 예상된 ORAC값은 다음 식을 사용함으로 계산될 수 있다:

ORAC(total)= Sum of ORAC(각각의 화합물 n)×Percentage(화장용 조성물에 사용되는 화합물 n), n=1,2,3 시너지적인 산화방지제 활동성은 측정된 분석(ORAC)이 예상했던 값보다 충분히 커야한다. 예상치보다 충분히 큰 값은 예상값 보다 적어도 25% 정도 더 큰 값을 갖아야 한다. 실시예에서 보여준 수성 조성물의 일부는 50%보다 더 큰 산화방지제 활동보다 더 큰 상승효과를 보여준다.

산소 라디칼 흡수 분석(ORAC)은 가장 일반적으로 사용되는 반응성 산소 종(ROS)에 대하여 산화 방지제의 용량를 평가하기 위한 방법의 하나이고, 특히 가장 중요한 자유라디칼의 하나인 특이적인 퍼록실(peroxyl)은 사람 피부 환경에 따라 존재한다.

상기 ORAC 분석은 아조 개시체 화합물 ( 2,2-Azobis ( 2-아미디노프로판 ) 디히드로클로라이드, AAPH )와 같은 방임 라디칼 발생기와 혼합된 후 형광 발광 화합물 (플루오레세인)의 산화 분해를 측정한다. 아조 개시체는 형광의 손실을 야기하는 형광성 분자를 손상시킨 가열로 퍼록실 라디칼을 생산한다고 생각한다. 산화 방지제는 산화 감퇴 작용(oxidative degeneration)에서 형광성 분자를 보호한다고 생각한다. 형광계를 이용하는 형광의 감퇴를 측량함으로써, 보호도는 표준 제어 산화 방지제 Trolox와 비교하여 알아낸다. 결과는 산화방지제 Trolox의 Mol 값에서 나타내진다. 자동적으로 캐패시티를 측정하고 계산할 수 있는 장비는 Thermo Scientific으로부터의 VarioSkan사의 플레쉬마이크로플레이트 리더(flash microplate reader)과 같은 것으로 상업적으로 사용가능하다.

ORAC 분석이 다음을 포함한다. 하기 기술하는 참고 : Cao g,Alessio h, 커틀러 R (1993). 산화 방지제를 위한 Oxygen-라디칼 흡수 용량 분석 . 자유 Radic 생물학의 교육학 석사학위 14 (3) : 303-11 ; Ou B, Hampsch-Woodill m, 수도원부원장 R (2001). 플루오레세인을 형광 발광 화합물로 사용하는 개선된 산소 라디칼 흡수능 분석의 개발과 유효성 확인 . J Agric Food chem 49 (10) : 4619-26 ; Huang D, Ou B, 수도원 부원장 R (2005). 산화 방지제 캐패시티 분석 뒤에 있는 화학 . J. Agric. Food chem. 53 (6) : 1841-56 ;와 Garrett A R, Murray Bk, Robison R A, O'Neill K L (2010). ORAC과 TOSC 분석을 이용하는 측정 산화 방지제 캐패시티 . 산화 스트레스 II에있는 발전적 프로토콜 : 분자 생물학 (시리즈), Donald J Armstrong (ed) 594 : 251-62.

플라보노이드, 페룰산과 추가적 산화 방지제 성분은 시너지적 항산화 활성을 생산하기에 충분한 양에 있는 조성물에서 존재하고 한다. 시너지적 항산화 활성은 ORAC 분석을 이용하여 알아낼 수 있다.

후라보노이드류는 폴리페놀의 특정 그룹이다. 후라보노이드류는 폴리페놀 화합물의 가장 풍부한 그룹이다. 그들은 찰콘류(chalcones), 플라본(flavones), 플라바논스(flavanones), 폴라바놀(flavanols), 프라보놀스(flavonols), 디하이드로플라보놀(dihydroflavonols),이소플라보노이드류(isoflavonoids),네오플라보노이드(neoflavonoids), 카테킨(catechins),안소시아니딘(anthocyanidins)류, 그리고 타닌산(tannins)으로 화학적 구조에 따라서, 더 세분화 분류된다. 4,000이상 후라보노이드류가 확인되며, 그것의 다수가 과일,야채 및 음료(차, 커피, 비어, 포도주와 과일 음료)에서 발생한다. 후라보노이드류는 바이러스 백신, 항 알레르기 제제, 항혈소판의 항염증성, 항암의 및 산화 방지제 활동을 갖고 있다고 알려져 왔다. 후라보노이드류는 효율적으로 유리기를 청소함으로써 산화 스트레스를 손상시키는 것으로부터 지질과 활력 세포 성분을 보호한다.

바이칼린, 중국 약초 Huang-chin의 성분은 플라본(flavone플라보노이드(flavonoid)이다. 그것은 산화 스트레스 질병, 점화, 알레르기, 암, 박테리아 감염, 기타 등등에 대하여 강력한 효과를 증명하는 효능있는 산화 방지제이다.

페룰산은 수산화신남산(hydroxycinnamic acid)이며, 그것이 거대한 회향, 커피의 시드, 애플, 솜 엉겅퀴, 피넛과 오렌지당에서 및 코멜린이드(commelinid) 플랜트 (라이스, 소맥, 연맥과 파인애플과 같은)의 양쪽 시드와 셀 벽에서 넓게 발견될 수 있다. 많은 천연 페놀과 같이, 그것은 유리기를 향하여 매우 반응성 있고, 산화 스트레스를 감소시키는 강한 산화 방지제이다. 많은 연구는 페룰산이 항 종양성 활성을 가질 수 있다고 제안한다.

수성 조성물에 있는 플라보노이드 또는 현재 후라보노이드류의 양은 조성물의 전체 무게 대비 약 0.01% 내지 약 20% 존재한다 ; 약 0.1%에서 약 20% ; 또는 약 0.1%에서 약 10%.

조성물은 조성물과 페룰산에서 이용된 플라보노이드(들)로부터 다른 하나 또는 그 이상의 추가적 산화 방지제를 포함할 수 있다. 추가적 산화 방지제는 화장품 배합물에 사용을 위해 적합한 임의의 산화 방지제일 수 있다. 적절한 산화 방지제는 비타민C, 레스베라트롤, 탄닌 산, 폴리페놀, 아미노산류와 그 유도체, 이미다졸, 카르노신과 유도체, 카로티노이드, 카로틴 ( α-carotene, β-carotene과 같은 것 및 리코펜 ), ( 구연산, 젖산 또는 말산과 같은 )α -hydroxy 산, ( 비타민 E와 같은 ) 토코페롤과 유도체, 비타민 A, 조효소 Q10, 바이오플라보노이드(bioflavonoids), 글루타티온,식물 추출물 (로즈메리 추출과 같은 것, 올리브잎 추출)와 같은 펩티드와 녹차 추출물을 포함하지만 여기에 한정되지는 않는다. 수성 조성물에서 현재 추가적 산화 방지제의 양은 조성물의 전체 무게에 대비해 약 0.01% 내지 20%내에 있다; 약 0.1% 내지 20% ; 또는 약 0.1% 내지 10%.

페놀/폴리페놀과 같은 몇몇 산화 방지제 화합물은 용해도가 매우 낮다. 수성 조성물은 물에서 산화 방지제를 용해도 증가시키기 위하여 선택적으로 최소한 하나의 하이드로트로프(hydrotrope) 또는 최소한 하나의 글리콜(glycol)을 포함할 수 있다.

하이드로트로프(Hydrotropes)(또는 하이드로트로프제( hydrotropic agents))는 수용성 화합물의 다양한 등급을 갖는다. 이 화합물은 물에서 상당히 빈용해성 유기분자의 용해도 증가시키기 위한 친양쪽성(amphiphilic) 분자구조와 능력에 의해 특징된다. 하이드로트로프(hydrotrope)의 양이 수성 조성물에서 조성물의 전체무게 대비 약 0.1% 내지 약 20%에서 움직일 수 있다; 약 0.1%에서 약 10% ; 또는 약 1%에서 약 50%.

대부분의 하이드로트로프(hydrotrope)는 이온성 부분을 구비한 방향성 구조를 가지고 있고, 반면에 그들의 일부는 아래 표에서 목록화되기 때문에, 선형 알킬 사슬이다. 하이드로트로프(hydrotrope)가 눈에 띄게 계면활성제를 닮고, 표면 장력을 감소시키기 위한 능력을 갖을지라도, 그들 작은 소수화 유니트(unit)와 상대적으로 짧은 알킬체인은 지방 친양성체의 분리된 클래스로부터 그들을 구별한다. 따라서 그들의 소수성은 고농도에도 불구하고 교질 입자와 같은 잘 구성된 자기동반 구조를 생성하기에 충분하지 않는다.

공통 굴수성 분자(hydrotropic molecules)는 다음을 포함한다 : 나트륨 1,3-벤젠다이설폰산, 소디움 벤조에이트, 나트륨 4-피리딘카복실레이트, 나트륨 살리실레이트, 소듐 벤젠 설포네이트, 카페인, p 톨루엔 설폰산 나트륨염, 나트륨 부틸 monoglycolsulfate, 4-아미노벤조익 산 HCl, 나트륨쿠멘설포네이트, N,N-디에틸니코틴아미드,N-피콜릴니코틴아마이드, N-allylnicotinamide, 2-메타크릴로일옥시에틸 포스포릴콜린, 레조르시놀, 부틸우레아, 피로갈롤,N-picolylacetamide 3.5, 국부 마취제 HCl, 프롤린 HCl, 니코틴아미드, 피리딘, 3-피콜릴아민, 나트륨 이부프로펜, 소듐 자일렌술포네이트, 에틸 카르바 메이트, 피리독살 염산염, 소디움벤조에이트, 2-피롤리돈, 에틸루레아, N,N-디메틸아세트아미드, 엔-메틸아세트아마이드와 아이소니아지드. 하이드로트로프(Hydrotropes)는 리(lee) J. 기타, 파클리탁셀의 굴수성 가용화에 개시되어 있다 :하이드로트로피성 , 약제학적 연구, Vol. 20, No 7, 2003을 위한 화학 구조의 분석 ; 그리고 Lee S. 기타, 굴수성 폴리머 : 피콜릴니코틴아마이드 모이어티 , 고분자, 36, 2248-2255, 2003을 포함하는 폴리머의 합성과 특성화에서 발견될 수 있다.

미용학적으로 허용가능한 하이드로트로프(hydrotrope)는 화장품 조성물에서 이용될 수 있는 하이드로트로프(hydrotrope)에 참조한다. 하이드로트로프(hydrotrope)가 다양한 분야에서 이용된 분자의 광범위 클래스를 표현하는 반면에 화장품 용도는 안전과 허용한계 제한 때문에 제한될 것이다. 화장품에 사용되는 적절한 하이드로트로프(hydrotrope)는 니코틴아미드 (비타민 B3), 카페인, 소듐 피시에이 (피롤리돈 탄소 산의 나트륨염), 나트륨 살리실레이트, 우레아 및 하이드록시에틸 우레아를 포함하지만 여기에 한정되지는 않는다.

수성 조성물은 또한 18-메틸레이코사노익 산(18-methyleicosanoic 산), 비타민, 판텐올, 실리콘, 야채, 동물적, 무기물 또는 합성 오일, 겔화제, 산화 방지제, 용매, 향기, 필러, 차폐제, 냄새 흡착제와 착색 물질과 같은 농화제, 향기, 진주 광택제, 방부제, 선스크린, 음이온성 또는 비이온성 또는 양이온 또는 양쪽성 중합체, 프로테인, 단백질 가수 분해 산물, 지방산과 같은 본 발명으로 조성물의 특성에 영향을 주는 미용 분야에서 통상적으로 이용된 최소한 하나의 첨가제를 포함할 수 있다. 이러한 첨가제는 한정되지는 않지만 조성물의 전체 무게에 대비 0에서 50% 또는 1에서 50% 정도 범위를 갖는다.

수성 조성물은 조성물의 전체 무게에 대하여, 물 무게에 약 1에서 약 99.9%를 포함한다. 조성물에 있는 물의 양은 조성물의 전체 무게 대비 약 1 내지 99.5%에서 갖을 수 있다; 약 1에서 60% ; 또는 약 1에서 50%.

수성 조성물의 pH는 제한되지 않으나 2와 12 사이에, 또는 3과 9 사이가 일반적이다. pH는 조성물에 베이스(base)(유기물 또는 무기물)를 추가함으로써 예를 들면 암모니아 또는 1차, 2차 또는 3차 (폴리)아민 즉 모노에타놀라민, 디에타놀아민, 트리에타놀아민, 이소프로파놀라민 또는 1,3-프로판디아민과 같은, 또는 선택적으로 무기성의 또는 유리하게는 시트릭 산 같은 카로복실산같은 유기산의 첨가에의해 원하는 값으로 조정될 수 있다.

일반적으로, 본 발명의 임의의 조성물은 섭취되고, 스킨(본체의 임의의 피부 부위 위에서)에 또는 점막에 주입되거나 국부적으로 적용될 수 있다 (구강 내, 광대뼈, 중력정수, 생식기, 결막성, 그리고 기타 등등). 고려되고 있는 투여의 본 방법에 따라 조성물은 정상적으로 이용된 임의의 제형에 제공될 수 있다.

스킨에 대한 국소 적용을 위해, 조성물은 수성 또는 유성 용액의 또는 로션 또는 혈청 타입의 분산의, 수상 (O/W) 또는 그 역(W/O)에서 지방성 단계의 분산에 의해 획득되는 우유 유형의 액체성 또는 준 액체 경도를 가진 유제의, 또는 수성 또는 무수겔 또는 크림 형태의 부드러운 경도를 가진 서스펜션 또는 유제의 또는 그밖에 마이크로 캡슐 또는 미세입자의 또는 이온 그리고/또는 비이온성 타입의 또는 발포제의 소포를 갖는 분산의 사항을 형태를 안에 들여놓을 수 있다. 이러한 조성물은 일반적인 방법에 따라서 준비된다.

사출을 위해, 조성물은 수성 또는 기름기가 많은 로션의 형태로 또는 세럼(serum)의 형태로 제공될 수 있다. 눈을 위해, 조성물은 강하(form of drop)의 형태로 제공될 수 있고, 섭취를 위해, 그것은 캡슐, 과립, 시럽 또는 정제의 형태로 제공될 수 있다.

본 발명에 따른 조성물의 다양한 성분의 양은 고려 대상인 분야에서 통상적으로 이용되는 그것들이다.

미용 분야에서, 얼굴을 위해, 핸드를 위해, 발을 위해, 대부분의 해부학의 폴드(fold)를 위해 또는 바다를 위해(실시예, 데이 크림, 나이트 크림, 화장 지우는 크림, 파운데이션 크림 또는 태양 정수용의 것), 리퀴드 파운데이션, 메이크업 세안 밀크, 보호또는 케어바디스킨 예를 들면 크리닝 로션, 선 로션, 인공 태닝로션, 목욕용제, 박테리아살균제를 포함하는 데오도라징 조성물, 애프터셰이브 로션 겔 또는 로션, 탈모 정수, 곤충 침 또는 공격에 대응되는 조성물 또는 습진, 빨간 코, 건선, 지의와 같은, 일정한 피부 질환과 심한 소양성을 처리하기 위한 조성물을 들 수 있다.

본 발명의 또 다른 측면은 조성물에 최소한 하나의 플라보노이드; 페룰산; 그리고 (a)와(b)를 포함시키는 것을 구성하는 수성 조성물을 준비하기 위한 방법을 제공한다. 그리고 (a)와(b)와 다른 추가적 산화 방지제, 여기서 플라보노이드 (a), 페룰산(b) 및 산화 방지제(c)는 시너지적 산화 방지제 활동을 위해 충분한 양으로 제공된다. 조성물은 이 분야 기술에서 공지된 물에서 조성물을 혼합시킴으로써 준비될 수 있다.

하이드로트로프(Hydrotrope) 또는 글리콜은 만약에 어떤 조성물의 물에 대한 용해도가 낮으면 수용성 조성성분의 조성물의 용해도를 늘리는데 사용될 수 있다. 물에 완전히 용해될 수 있는 하나 또는 그 상의 하이드로트로프(Hydrotrope) 물질에 의해 준비된다. 성분(들)은 혼합 막대기 또는 임의의 혼합기를 이용하여 그리고 추가되고 혼합된다. 성분의 가용화는 몇분 내에 발생하고, 명백한 안정적인 솔루션(solution)까지 지속되는 것까지 혼합되는 것은 보통 혼합의 한 시간 내에 획득된다. 페놀 화합물을 용해하기 위한 상기 절차를 따를 경우 어떤 가열도 필요하지 않는다. 모든 것은 페놀 화합물의 안정성을 유지하기 위한 실온에 준비된다. 이것은 일정한 화합물의 활동을 보호하기 위해 매우 유용하고, 또한 매우 쉬운 과정을 만든다.

실시예 1

ORAC을 사용함으로써 샘플을 테스트하기 위해, 화합물은 수계 NaH₂PO₄ 버퍼 안으로 용해한다. 그러므로, 보통 단지 친수성 화합물은 이 분석에서 테스트될 수 있다. 요구된 농도가 분석에서 매우 낮고 에탄올 또는 아세톤과 같은 일정한 유기 용제류가 가용화를 조력하기 위해 이용될 수 있을지라도, 매우 제한된 용해도를 가진 일정한 화합물을 위한 몇몇 문제는 여전히 있다. 여기에서, 하이드로트로프(hydrotrope)의 사용으로, 명백한 수용액은 산화 방지제 결합로 제조될 수 있다. 이러한 솔루션은 상이한 결합의 ORAC을 테스트하기 위해 이용되었다. 이용된 하이드로트로프(hydrotrope),카페인과 니코틴아미드는 둘 다 개별적으로 그리고 그들이 산화방지제 화합물의 용량을 어떤 영향을 미치지 않는다는 확신을 만들기 위한 솔루션에서 테스트된다.

결합 디자인을 위해 선택한 모든 산화 방지제가 ORAC 분석에서 잠재적인 캐패시티를 보이는 반면에 하이드로트로프(hydrotrope)일정한 산화방지제의 용해도를 증가시키기 위해선 그들 혼자로는 어떤 커패시티도 갖지 못한다. 개별적 화합물의 결과는 도 1에 도시된다.

바이칼린(baicalin)과 페룰산의 용해도는 물에서 매우 낮다. 글리콜과 알코올과 같은 각각의 하이드로트로프 (5% 카페인, 또는 5% 카페인과 5% 니코틴아미드) 또는 유기 용제류의 사용으로, 우리는 수용액에서 레스베라트롤(resveratrol) 또는 비타민 C와 같은 제 3산화 방지제와 함께 그들 두개 모두를 공동 구조화한다. 상이한 결합의 산화방지제 캐패시티는 시험된 식에서 각각의 개별적 화합물의 첨가제는 그들 예상된 ORAC 값으로 ORAC에 의해 알아내고 비교되었다. 상세한 조성물과 검사 결과는 테이블 1과 도 2에 나타내어진다.

테스트된 용액 샘플의 조성물

샘플 번호	조성물
1	제어 : 물에 있는 5% 카페인과 5% 니코틴아미드
2	물에 있는 0.5% 바이칼린 + 5% 카페인과 5% 니코틴아미드
3	0.5% 바이칼린, 0.5% 페룰산 +물에 있는 5% 카페인과 5% 니코틴아미드
4	0.5% 바이칼린, 0.5% 페룰산, 10% Vit C +물과 글리콜에 있는 5% 카페인과 5% 니코틴아미드
5	0.5% 바이칼린, 0.5% 페룰산, 10% Vit C +물과 글리콜에 있는 5% 카페인
6	0.5% 바이칼린, 0.5% 레스베라트롤, 10% Vit C +물과 글리콜에 있는 5% 카페인
7	0.5% 레스베라트롤, 0.5% 페룰산 +물과 글리콜에 있는 5% 카페인과 5% 니코틴아미드
8	0.5% 바이칼린, 0.5% 페룰산, 0.5% 레스베라트롤, +물과 글리콜에 있는 5% 카페인과 5% 니코틴아미드
9	0.75% 탁시폴린, 0.5% 페룰산, 0.5% 레스베라트롤, +물과 글리콜에 있는 5% 카페인과 5% 니코틴아미드

Vit C는 비타민 C를 의미한다.

바이칼린(baicalin)과 페룰산이 샘플 4, 5와 8에서 보여준 것처럼 비타민 C와 레스베라트롤처럼 제3의 산화방지제와 공동 공식화될 때 강한 시너지 효과가 발생된다. 시너지 효과는 샘플 3에 도시된 바와 같이 제 3산화 방지제 없이 그 명백한 것이 아니다. 그와 같은 시너지 효과는 각각의 바이칼린 또는 페룰산이 샘플 6과 7에 도시된 바와 같은 결합으로부터 제거될 때 나타나지 않는다. 또 다른 플라보노이드 화합물인 탁시폴린(taxifolin)이 바이칼린(baicalin)을 대체할 때, 강한 시너지효과가 또한 샘플 9에서 알 수 있다.

이러한 테스트가 수용액에서 이루어졌기 때문에, 확인된 결합이 여기에서 준비가 되어 있고 활성 라디칼에 대한 더 강한 보호를 제공하기 위한 임의의 화장품에서 적용된다.

실시예 2

물질 A 준비: 세럼(Serum)

단계	성분	총 중량 %
A	프로필렌글리콜	10
A	디프로필렌글리콜	10
A	에탄올	10
A	페룰산	0.5
A	바이칼린	0.4
B	물	49
B	비타민 C	10
B	카페인	5
B	니코틴아마이드	5
B	바이칼린	0.1

준비 A는 상기의 목록화된 성분을 이용하여 다음과 같이 만든다.

글리콜 상(상 A) 조서물은 에탄올을 제외하고 65℃에 함께 섞어서 만들어 진다. 순수한 용액을 획득했고, 실온에서 그것을 냉가시키고, 에탄올을 추가한다. 동시에, 수상(aqueous phase) (상B) 성분은 명백한 솔루션이 획득되었을 때까지 실온에 혼합되었다. 글리콜 상은 또 다른 1 시간 동안 일정 교반을 가진 수상(aqueous phase)안으로 추가했고 바람직한 세럼(serum)은 획득되었다. 최종적인 pH는 NaOH의 사용으로 4.5에 조절된다.

실시예 3- 물질 B 준비: 크림(Cream)

단계	성분	총 중량 %
A1	물	57.5
A1	니코틴아마이드	5
A1	카페인	5
A1	바이칼린	0.5
A1	레스베라트롤	0.5
A1	페룰산	0.5
A1	글리세린	10
A2	크산탄 검	0.2
A2	방부제	1
B	디카프릴릴 카르보네이트	3
B	다이메티콘	3
B	디카프릴 알코올과 ceteareth-20	4
B	글리세릴 스테아레이트와 PEG-100 스테아레이트	4.5
C	다이메티콘 암모늄	4
C	폴리아크릴오일다이메틸 타우레이트	0.3
D	나일론-12	1

제조 B는 상기의 목록화된 성분을 이용하여 다음과 같이 만든다

상 A1의 성분은 세정 용액이 획득될 때까지 시퀀스(sequence)에 있는 실온에 믹싱되었다. 분리된 컨테이너에서, 상 A2는 일정한 혼합(stirring)을 가진 상 A1 안으로 예비 부유상태(pre-suspended)가 되고 그리고 나서 추가하여 65℃에 가열되었다. 동시에, 상 B 성분은 65℃에 믹싱되고 완전히 용해된다. 그리고 상 B는 단계 A안으로 추가하고 10-15분 동안 유화된다. 이때 가열은 멈추고 혼합은 계속된다. 단계 C는 또 다른 10분 동안 추가하고 믹싱된다. 온도가 40℃아래에서 유지된다. 상 D가 첨가되고 10 내지 15분 동안 (사이드 스윕) 또는 가루가 완전히 분산될 때까지 혼합된다. 원하던 감광제를 얻을 수 있다.

Claims

(a) 적어도 하나의 플라보노이드(flavonoid) ;
(b) 페룰산(ferulic acid)을 포함하는 수성 조성물로서
상기 플라보노이드(a) 및 페룰산(b)는 시너지적 산화 방지제 활동을 발현하기에 충분한 양으로 제공 될 수 있는 것에 특징이 있는 수성 조성물.
제1항에 있어서,
상기 수성 조성물은 상기 플라보노이드(a), 페룰산(b)와 다른 산화 방지제(c)를 적어도 하나 이상 첨가하며, 상기 플라보노이드(a), 페룰산(b) 및 산화방지제(c)는 시너지적 산화 방지제 활동을 생산하기에 충분한 양이 제공될 수 있는 것에 특징이 있는 수성 조성물.
제1항에 있어서,
상기 플라보노이드(flavonoid)는 바이칼린(baicalin) 또는 탁시폴린(taxifolin)인 것에 특징이 있는 수성 조성물.
제2항에 있어서,
상기 산화방지제(c)는 비타민 C 또는 레스베라트롤(resveratrol)인 것에 특징이 있는 수성 조성물.
제1항에 있어서,
상기 수성 조성물은 최소한 하나의 하이드로트로프(hydrotrope)인 것에 특징이 있는 수성 조성물.
제 5항에 있어서,
상기 하이드로트로프(hydrotrope)가 카페인(caffeine) 또는 니코틴아미드(nicotinamide)인 것에 특징이 있는 수성 조성물.
제 2항에 있어서,
상기 수성 조성물은 최소한 하나의 하이드로트로프(hydrotrope)를 더 포함할 수 있는 것에 특징이 있는 수성 조성물.
제 7항에 있어서,
상기 하이드로트로프(hydrotrope)가 카페인(caffeine) 또는 니코틴아미드(nicotinamide)인 것에 특징이 있는 수성 조성물.
(a) 적어도 하나의 플라보노이드(flavonoid) ;
(b) 페룰산(ferulic acid)을 포함하는 수성 조성물 제조방법으로서,
상기 플라보노이드(a) 및 페룰산(b)는 시너지적 산화 방지제 활동을 생산하기에 충분한 양으로 제공되는 것에 특징이 있는 수성 조성물 제조방법.
제9항에 있어서,
상기 수성 조성물 제조방법은 상기 플라보노이드(a), 페룰산(b)과 다른 산화 방지제(c)를 적어도 하나 이상 첨가하며,
상기 플라보노이드(a), 페룰산(b) 및 산화방지제(c)는 시너지적 산화방지제 활동을 생산하기에 충분한 양이 제공될 수 있는 것에 특징이 있는 수성 조성물제조방법.
수성 조성물을 스킨(skin)에 적용시킬 수 있는 (a)적어도 하나의 플라보노이드와 (b)페룰산으로 구성될 수 있는 제조방법으로서,
여기서 상기 플라보노이드(a)와 페룰산(b)은 시너지적 산화 방지제 활동을 생산하기에 충분한 양이 존재하는 것에 특징이 있는 수성 조성물제조방법.
제11항에 있어서,
상기 수성 조성물은 상기 플라보노이드(a), 페룰산(b)와 다른 산화 방지제(c)를 적어도 하나 이상 첨가하며,
상기 플라보노이드(a), 페룰산(b) 및 산화방지제(c)는 시너지적 산화방지제 활동을 생산하기에 충분한 양이 제공될 수 있는 것에 특징이 있는 수성 조성물제조방법.