KR20140134712A - 시클로덱스트린 기재의 마이크로에멀젼 및 그의 피부과용 용도 - Google Patents

시클로덱스트린 기재의 마이크로에멀젼 및 그의 피부과용 용도 Download PDF

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마크 더블류. 트럼보
피나키 란잔 마지
디넨 디브양 샤
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프리시전 더마톨로지, 인크.
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Abstract

피부에 전달하기 위한 활성제의 용해도, 안정성, 생체이용률 또는 안전성을 증가시키는 데에 유용한 시클로덱스트린-안정화된 마이크로에멀젼 시스템이 본원에 기재되어 있다. 마이크로에멀젼은 도포시 피부 자극 또는 냄새의 발생을 감소시킬 수 있다.

Description

시클로덱스트린 기재의 마이크로에멀젼 및 그의 피부과용 용도 {CYCLODEXTRIN-BASED MICROEMULSIONS, AND DERMATOLOGICAL USES THEREOF}
관련 출원
본 출원은 2012년 3월 22일에 출원된 미국 특허 가출원 일련 번호 61/614,177을 우선권 주장하며, 이 가출원의 내용은 본원에 참조로 포함된다.
배경기술
마이크로에멀젼은 연속상으로 현탁된 서브마이크로미터 크기의 액적을 갖는 열역학적으로 안정하고 광학적으로 투명한 에멀젼이다. 이러한 에멀젼은 자발적으로 형성되며, 전형적으로 수성상, 유기상 및 계면활성제/보조-계면활성제 성분으로 이루어진다.
이전의 데이터에 따르면 안정한 수중유 마이크로에멀젼을 유지하기 위해서는 휘발성 저급 알콜, 예컨대 에탄올이 필요함이 시사되었다. 그러나, 휘발성 저급 알콜의 국소 도포는 피부 상에서 건조 효과를 초래한다. 또한, 휘발성 저급 알콜 및 그를 함유하는 조성물은 매우 가연성이다. 이러한 이유 때문에, 국소 도포용 휘발성 저급 알콜-함유 마이크로에멀젼은 제한된 상업적 용도를 갖는다.
바람직한 약물 전달 및 가용화 특징을 나타냄과 동시에, 표적화 약물 농도, 약물 안정성, 생체이용률, 안전성 등과 같은 다른 제제 기준을 충족시키는 수-불혼화성 약물을 위한 제제를 개발하는 것은 쉽지 않다. 현재, 리포솜, 중합체/계면활성제 응집체, 마이크로에멀젼을 비롯한 수많은 약물 전달 시스템이 이용가능하다. 그러나, 이들 시스템은 다수의 단점, 예컨대 전달 시스템 자체의 낮은 효율 (예를 들어, 약물의 낮은 생체이용률), 불균질성 및 불안정성을 갖는다.
수-불혼화성 약물이 캡슐화 또는 가용화될 수 있는, 국소 투여용 약물 전달 비히클이 요구된다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 수성상; 제1 계면활성제; 및 제2 계면활성제로 본질적으로 이루어지고, 여기서 제1 계면활성제는 시클로덱스트린 또는 시클로덱스트린의 유도체인 마이크로에멀젼에 관한 것이다.
도 1은 시클로덱스트린 및 약물 분자가 함유된 수중유 마이크로에멀젼의 예의 개략도이다.
도 2는 라브라솔(Labrasol)® (카프릴로카프로일 마크로골-8 글리세리드 및/또는 카프릴로카프로일 폴리옥실-8 글리세리드), 히드록시프로필 X-시클로덱스트린 (여기서, X = 알파, 베타 또는 감마; HPxCD), 및 순수한 물이 함유된 시스템으로부터 얻은 3상 다이어그램을 도시한다. 음영 부분은 마이크로에멀젼의 존재를 나타낸다.
도 3은 (1) 수성상 (정사각형; 조성에 대해서는 도 5 참조); 및 (2) 순수한 물 (흑색 원형)을 함유하는 시스템의 3상 다이어그램을 도시한다. (a)의 음영 부분은 마이크로에멀젼의 존재를 나타낸다.
도 4(a)는 0.06%의 최종 농도로 레티놀 (레티스타(Retistar) 유래)을 함유하는, 투명한 라브라솔®-HPGCD-물 마이크로에멀젼 시스템을 나타낸다. 이 마이크로에멀젼은 또한 카프르산/카프릴산 트리글리세리드를 함유한다.
도 4(b)는 1.2%의 최종 농도로 레티놀 (레티놀 50C 유래)을 함유하는, 투명한 라브라솔®-HPGCD-물 마이크로에멀젼 시스템을 나타낸다. 이 마이크로에멀젼은 또한 카프르산/카프릴산 트리글리세리드를 함유한다. 이 조성물에서의 레티놀의 혼화성은 시클로덱스트린 시스템 및 마이크로에멀젼 시스템 중 어느 하나 또는 이들 둘 모두 때문일 수 있다.
도 4(c)는 1.2%의 최종 농도로 고체 레티놀을 함유하는, 투명한 라브라솔®-HPGCD-물 마이크로에멀젼 시스템을 나타낸다. 이 조성물에서의 레티놀의 혼화성은 시클로덱스트린 시스템 및 마이크로에멀젼 시스템 중 어느 하나 또는 이들 둘 모두 때문일 수 있다.
도 5는 대표적인 수성상의 조성을 표로 나타낸다.
도 6은 (a) 본 발명의 마이크로에멀젼 (마이크로에멀젼 A); 및 (b) 본 발명의 제2 마이크로에멀젼 (마이크로에멀젼 B)의 조성을 표로 나타낸다.
도 7은 (윗줄, 왼쪽에서부터 오른쪽으로, 최종 레티놀 농도 = 0.06%) 물 중 1.2% 레티스타 (F); 5% HPACD가 함유된 물 중 1.2% 레티스타 (G); 15% 라브라솔® 및 5% HPACD가 함유된 물 중 1.2% 레티스타 (H); 물 중 1.2% 레티스타 (B); 5% HPBCD가 함유된 물 중 1.2% 레티스타 (C); 15% 라브라솔® 및 5% HPBCD가 함유된 물 중 1.2% 레티스타 (D); 물 중 1.2% 레티스타 (J); 5% HPGCD가 함유된 물 중 1.2% 레티스타 (K); 15% 라브라솔® 및 5% HPGCD가 함유된 물 중 1.2% 레티스타 (L); 및 (아랫줄, 왼쪽에서부터 오른쪽으로, 최종 레티놀 농도 = 1.2%) 물 중 2.66% 레티놀 50C (2); 5% HPACD가 함유된 물 중 2.66% 레티놀 50C (3); 15% 라브라솔® 및 5% HPACD가 함유된 물 중 2.66% 레티놀 50C (4); 물 중 2.66% 레티놀 50C (6); 5% HPGCD가 함유된 물 중 2.66% 레티놀 50C (7); 15% 라브라솔® 및 5% HPGCD가 함유된 물 중 2.66% 레티놀 50C (8); 및 15% 라브라솔® 및 5% HPGCD가 함유된 물 중 1.2% 고체 레티놀 (1)을 나타낸다.
도 8은 라브라솔®, HPBCD 및 수성상이 함유된 시스템 (조성에 대해서는 도 10 참조)으로부터 얻은 3상 다이어그램을 도시한다. 음영 부분은 마이크로에멀젼의 존재를 나타낸다.
도 9는 라브라솔®, HPBCD 및 (1) 수성상 (정사각형; 조성에 대해서는 도 10 참조) 또는 (2) 순수한 물 (흑색 원형)이 함유된 시스템으로부터 얻은 3상 다이어그램을 도시한다.
도 10은 예시적인 크림 제제의 성분 및 각 성분의 중량%를 표로 나타낸다.
도 11은 마이크로에멀젼 (각 사진의 하위 상; 라브라솔®-HPGCD-수용액 (80:5:15) 중의 1.2% 레티놀)의 크림 제제의 오일상 (각 사진의 상위 상; 1 = 경질 미네랄 오일; 2 = 이소노닐 이소노나노에이트; 3 = 실리콘 오일; 및 4 = 이소프로필 미리스테이트)으로 존재할 수 있는 오일과의 상용성을 나타낸다.
도 12는 HPGCD 기재의 마이크로에멀젼 베이스에 캡슐화된 0.5% 레티놀을 함유하는 최종 크림 제품 (왼쪽); 및 상응하는 대조군 (오른쪽) (마이크로에멀젼이 함유되지 않은 0.5% 레티놀 제품)을 나타낸다.
도 13은 레티놀-변형 처리 비히클을 사용하는, 예시적인 크림 제제의 성분 및 각 성분의 중량%를 표로 나타낸다.
도 14는 활성제로서 레티놀을 포함하는, 예시적인 크림 제제의 성분 및 각 성분의 중량%를 표로 나타낸다.
도 15는 마이크로에멀젼 기재의 겔 제제 (활성제로서 레티놀 사용)의 성분 및 각 성분의 중량%를 표로 나타낸다.
도 16은 본 발명의 마이크로에멀젼의 이점을 갖는 조성물 및 그러한 이점을 갖지 않는 조성물에 대하여 2주 동안 40℃에서 화학적 안정성 테스트를 수행한 결과를 표로 나타낸다.
개요
특정 실시양태에서, 본 발명은 휘발성 저급 알콜이 함유되지 않은 마이크로에멀젼 제제에서 보조-계면활성제로서의 시클로덱스트린 (CD)의 용도에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 시클로덱스트린-안정화된 마이크로에멀젼 제제에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 시클로덱스트린-안정화된 마이크로에멀젼 제제는 증가한 약물 용해도, 안정성, 생체이용률, 안전성, 감소한 피부 자극성 및 냄새 차폐 능력과 같은 바람직한 성질을 나타낸다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 메탄올, 에탄올, 프로판올 또는 부탄올을 포함하지 않는 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 활성제-함유 마이크로에멀젼 제제는 가압식 용기에서 추진제와 혼합될 때, 단일상의 광학적으로 투명한 마이크로에멀젼을 유지한다. 특정 실시양태에서, 에어로졸 용기로부터 구동될 때, 본 발명의 마이크로에멀젼 제제는 발포체를 생성한다.
CD -안정화된 마이크로에멀젼
특정 실시양태에서, 본 발명은 마이크로에멀젼의 특징적인 상 거동, 즉 적절한 비율로 혼합되었을 때 광학적으로 투명한 용액의 자발적 형성을 나타내는 수용액 중의 계면활성제 조합에 관한 것이다. 시클로덱스트린이 통상의 수중유 에멀젼을 안정화시킬 수 있는 것으로 보고되었지만, 마이크로에멀젼을 안정화시키는 보조-계면활성제로서 작용하는 시클로덱스트린에 대해서는 보고되지 않았다. 특정 실시양태에서, 통상의 수중유 에멀젼 및 마이크로에멀젼은 이들이 둘다 수성상에 분산된 오일 액적으로 이루어진다는 점에서 유사하지만; 이들은 특별한 기본적인 차이가 있다. 첫째, 마이크로에멀젼에서의 오일 액적 크기는 통상의 에멀젼에서 달성가능한 최소 액적 크기보다 한 자릿수 이상 더 작다. 둘째, 통상의 에멀젼은 열역학적으로 불안정하고 상당한 에너지 유입이 초래될 필요가 있지만; 이와 달리 마이크로에멀젼은 열역학적으로 안정하고 최소한의 혼합으로 자발적으로 형성될 수 있다.
특정 실시양태에서, 카프릴로카프로일 폴리에틸렌 글리콜 계면활성제/시클로덱스트린/물 시스템의 상 거동에 관한 연구는 마이크로에멀젼의 특징적인 상 거동 성질을 입증하였다 (도 1-4). 특정 실시양태에서, 본 발명의 마이크로에멀젼은 또한 전형적인 마이크로에멀젼 시스템의 물리적 특징, 예컨대 자발적 형성, 투명한 동위원소 용액, 안정성 등을 만족시킨다. 특정 실시양태에서, 곡선 아래 영역 (도 2, 실선)은 투명/단일상 마이크로에멀젼 시스템을 나타낸다. 특정 실시양태에서, 상 경계선 밖의 조성물은 불투명/불균질 에멀젼 시스템이다. 특정 실시양태에서, 확립된 마이크로에멀젼 시스템과 매우 유사하게, 본 발명의 마이크로에멀젼 시스템은 최소한의 진탕 (단순한 와동 또는 수동 진탕)으로 형성되고 열역학적으로 조절될 때 안정하게 유지된다. 다이어그램로부터, 투명한 상을 포함하는 전체 면적, 즉 마이크로에멀젼 영역은 시클로덱스트린의 코어 직경이 증가할수록 (즉, HPACD < HPBCD < HPGCD) 커지는 것으로 가정된다. 특정 실시양태에서, 카프릴로카프로일 마크로골-8 글리세리드 및/또는 카프릴로카프로일 폴리옥실-8 글리세리드 (라브라솔®)는 양친매성 성질을 가지며 물에서 분산가능한 유성 액체로, 이러한 라브라솔®-HPXCD-물 시스템에서 오일로서 처리된다. 특정 실시양태에서, 적절한 양의 다른 유성/양친매성 용매(들)/계면활성제(들) (예를 들어, 카프릴산/카프르산 트리글리세리드, 스판스(Spans), 트윈(Tween), 이소프로필 미리스테이트, 올레산, 디에틸 세바케이트, 트랜스큐톨 등)가 마이크로에멀젼의 온전성을 유지하면서 이들 시스템에 첨가될 수 있다. 특정 실시양태에서, 추가 보조-용매 (예를 들어, 프로필렌 글리콜, 에탄올, 헥실렌 글리콜) 또는 성분 (예를 들어, 우레아, 염, 소르비톨)이 첨가되어 마이크로에멀젼 상 경계선의 효과 및 그에 따라 보고된 시스템에서의 약물 용해도 (적용가능한 경우)를 확인할 수 있다.
CD -안정화된 마이크로에멀젼에서의 활성제의 캡슐화
특정 실시양태에서, 본원에 기재된 마이크로에멀젼은 수-불혼화성 성분의 전달에 유용할 수 있다. 특정 실시양태에서, 모델 약물은 레티놀이다. 레티놀은 수중에서 불혼화성이고 오일 또는 계면활성제 매체 중의 분산물 (각각 예를 들어, 레티스타® 및 레티놀 50 C)로서 시판된다. 고체 레티놀 또한 시판되고 있으나, 물리적 및 화학적 불안정성을 피하기 위해 극저온의 보관 조건을 필요로 한다. 특정 실시양태에서, 본 발명의 시클로덱스트린 기재의 마이크로에멀젼을 사용할 경우에, 1.0 중량% 초과의 레티놀을 시스템에 혼입할 수 있다. 특정 실시양태에서, 시클로덱스트린 기재의 마이크로에멀젼 시스템은 시클로덱스트린 코어의 내부 및 마이크로에멀젼 코어의 내부에서 레티놀을 보호한다. 특정 실시양태에서, 특정 이론에 구애됨이 없이, 이중-보호 구조가 약물 분자의 열역학적 활성을 증가시키므로, 비히클로부터의 약물 방출 (생체이용률)을 증대시킬 수 있다. 특정 실시양태에서, 상기 방법을 사용하는 약물의 캡슐화는 약물의 용해도 또는 안정성을 다루거나, 생체이용률을 증대시키거나, 피부 자극성을 감소시키거나, 안전성을 증가시키거나, 냄새를 차폐시키는 데에 사용될 수 있다. 특정 실시양태에서, 다른 수-불혼화성 약물 또는 화장품 성분이 이러한 시스템으로부터 이점을 얻을 수 있다. 특정 실시양태에서, 이러한 시스템으로부터 이점을 얻을 수 있는 분자는 레티놀, 콜키신, 벤조일 퍼옥시드, 히드로퀴논, 트레티노인, 클로베타졸 프로피오네이트 및 아다팔렌을 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다.
특정 실시양태에서, 약물 캡슐화 방법은 국소 (예를 들어, 진피 또는 경피성), 비경구, 안내, 비내, 직장, 또는 다른 약물 전달 경로를 사용하는 다른 수-불혼화성 약물의 전달에 유용하다. 특정 실시양태에서, 시스템은 두 상이한 시스템 (즉, 마이크로에멀젼 및 시클로덱스트린)에서의 동시 약물 캡슐화의 장점을 이용하는 조절 약물 전달에 사용될 수 있다.
활성제의 CD -안정화된 마이크로에멀젼을 함유하는 반고체 및 발포체 제제
특정 실시양태에서, 본 발명은 시클로덱스트린 기재의 마이크로에멀젼이 캡슐화된 수-불혼화성 약물을 포함하는, 반고체의 시클로덱스트린 기재의 마이크로에멀젼 시스템을 제제화하는 방법에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 시클로덱스트린 기재의 마이크로에멀젼 시스템을 사용하여 반고체 또는 발포체 제제로 약물 로딩을 증가시키는 방법에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 시클로덱스트린 기재의 마이크로에멀젼 시스템을 포함하는 크림 또는 로션 제제에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 크림 또는 로션 제제의 제조 방법에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 크림 또는 로션 제제는 국소 및 기타 도포에 있어서 유용하다. 특정 실시양태에서, 시클로덱스트린 기재의 마이크로에멀젼 시스템은 크림/로션의 수성상을 포함한다. 특정 실시양태에서, 크림/로션의 오일상은 마이크로에멀젼 시스템과 불혼화성이다. 특정 실시양태에서, 크림은 마이크로에멀젼을 탈안정화시키지 않는 오일 또는 수혼화성 증점제를 사용하여 증점될 수 있다. 특정 실시양태에서, 증점제가 약물 가용화 능력을 또한 갖는 키토산, 소듐 알기네이트 및 블록 공중합체로 이루어진 군으로부터 선택될 경우에 약물의 추가 로딩이 가능하다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 시클로덱스트린 기재의 마이크로에멀젼 시스템을 포함하는 에어로졸 발포체 제제에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 에어로졸 발포체 제제는 상기에 언급된 크림 제제 및 추진제를 포함한다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 시클로덱스트린 기재의 마이크로에멀젼 시스템을 포함하는 비-에어로졸 발포체 제제에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 마이크로에멀젼이 온전하게 유지되는 한, 추가 계면활성제 또는 발포체 제공 성분이 첨가될 수 있다 (바람직한 발포체 품질을 달성하기 위해).
정의
편의상, 본 명세서 및 첨부된 특허청구범위에서 사용되는 특정 용어들이 여기에 집합되어 있다. 이러한 정의는 전체 개시내용을 고려하여 해석되고 당업자에 의해 이해되어야 한다.
본 명세서 및 특허청구범위에서 사용된 부정 관사 "하나의" 및 "한"은, 명확하게 그 반대가 지시되지 않는 한, "적어도 하나"를 의미하는 것으로 이해되어야 한다.
본 명세서 및 특허청구범위에서 사용된 용어 "및/또는"은 그렇게 결합된 요소 중 "어느 하나 또는 둘 모두", 즉 일부 경우에는 함께 존재하고 다른 경우에는 별개로 존재하는 요소를 의미하는 것으로 이해되어야 한다. "및/또는"을 이용하여 나열된 복수의 요소도 동일한 방식으로, 즉 그렇게 결합된 요소 중 "하나 이상"으로 해석되어야 한다. "및/또는" 절로 구체적으로 명시된 요소 이외의 다른 요소가, 구체적으로 명시된 그러한 요소와 관련이 있는지 또는 관련이 없는지에 상관없이 임의로 존재할 수 있다. 따라서, 비제한적 예로서, "A 및/또는 B"를 언급하는 것은 "포함하는"과 같은 개방형 용어와 함께 사용될 경우에, 한 실시양태에서는 A만을 나타내고 (임의로, B 이외의 요소를 포함함); 또 다른 실시양태에서는 B만을 나타내고 (임의로, A 이외의 요소를 포함함); 또 다른 실시양태에서는 A와 B를 둘다 나타내는 것 (임의로, 다른 요소를 포함함) 등일 수 있다.
본 명세서 및 특허청구범위에서 사용된 용어 "또는"은 그렇게 결합된 요소 중 "어느 하나 또는 둘 모두", 즉 일부 경우에는 함께 존재하고 다른 경우에는 별개로 존재하는 요소를 의미하는 것으로 이해되어야 한다. "또는"을 이용하여 나열된 복수의 요소도 동일한 방식으로, 즉 그렇게 결합된 요소 중 "하나 이상"으로 해석되어야 한다. "또는" 절로 구체적으로 명시된 요소 이외의 다른 요소가, 구체적으로 명시된 그러한 요소와 관련이 있는지 또는 관련이 없는지에 상관없이 임의로 존재할 수 있다. 따라서, 비제한적 예로서, "A 또는 B"를 언급하는 것은 "포함하는"과 같은 개방형 용어와 함께 사용될 경우에, 한 실시양태에서는 A만을 나타내고 (임의로, B 이외의 요소를 포함함); 또 다른 실시양태에서는 B만을 나타내고 (임의로, A 이외의 요소를 포함함); 또 다른 실시양태에서는 A와 B를 둘다 나타내는 것 (임의로, 다른 요소를 포함함) 등일 수 있다.
본 명세서 및 특허청구범위에서 사용된 용어 "적어도 하나"는 하나 이상의 요소의 목록과 관련하여, 요소 목록의 하나 이상의 요소로부터 선택된 적어도 하나의 요소를 의미하나, 요소 목록에서 구체적으로 나열된 각각의 모든 요소 중 적어도 하나를 반드시 포함하는 것은 아니며 요소 목록의 요소의 임의의 조합을 제외하지 않는 것으로 이해되어야 한다. 상기 정의는 또한 "적어도 하나"라는 용어가 관련된 요소 목록에서 구체적으로 명시된 요소 이외의 요소가, 구체적으로 명시된 그러한 요소와 관련이 있는지 또는 관련이 없는지에 상관없이 임의로 존재할 수 있음을 허용한다. 따라서, 비제한적 예로서, "A 및 B 중 적어도 하나" (또는 대등하게 "A 또는 B 중 적어도 하나", 또는 대등하게 "A 및/또는 B 중 적어도 하나")는 한 실시양태에서는 B가 존재하지 않으면서, 임의로 하나 초과를 포함하여 적어도 하나의 A를 나타내고 (또한 임의로, B 이외의 요소를 포함함); 또 다른 실시양태에서는 A가 존재하지 않으면서, 임의로 하나 초과를 포함하여 적어도 하나의 B를 나타내고 (또한 임의로, A 이외의 요소를 포함함); 또 다른 실시양태에서는, 임의로 하나 초과를 포함하여 적어도 하나의 A 및 임의로 하나 초과를 포함하여 적어도 하나의 B를 나타내는 것 (또한 임의로, 다른 요소를 포함함) 등일 수 있다.
또한 명확하게 그 반대가 지시되지 않는 한, 하나 초과의 단계 또는 작용을 포함하는 본원에서 청구된 임의의 방법에서, 그 방법의 단계 또는 작용의 순서는 방법의 단계 또는 작용이 인용된 순서로 반드시 제한되는 것은 아님이 이해되어야 한다.
특허청구범위 및 명세서에서, "포함하는", "비롯한", "가지는", "갖는", "함유하는", "수반하는", "보유하는", "구성된" 등과 같은 모든 연결구는 개방형으로, 즉 비제한적으로 포함함을 의미하는 것으로 이해되어야 한다. "이루어진" 및 "본질적으로 이루어진"이라는 연결구만이 미국 특허청의 특허 심사 지침서 섹션 2111.03에 상술된 바와 같이, 각각 폐쇄형 또는 반폐쇄형 연결구이어야 한다.
본 발명의 에멀젼 및 조성물의 예시적인 구성성분
본 발명의 조성물의 다양한 구성성분의 예시적인 물질이 하기에 기재된다.
1. 추진제
특정 실시양태에서, 추진제는 HFA 또는 1종 이상의 히드로플루오로카본의 혼합물이다. 적합한 히드로플루오로카본은 1,1,1,2-테트라플루오로에탄 (HFA 134a); 1,1,1,2,3,3,3-헵타플루오로프로판 (HFA 227); 및 상기 HFA와 의료용으로 현재 승인받은 상태이거나 승인받게 될 수 있는 다른 HFA의 혼합물 및 혼화물을 포함한다. HFA 추진제의 농도는 조성물의 약 2 중량% 내지 약 50 중량%이다. 특정 실시양태에서, 추진제는 히드로플루오로올레핀 (HFO), 또는 HFO와 HFA의 혼합물을 포함한다. 적합한 히드로플루오로올레핀은 1,3,3,3-테트라플루오로프로펜 (HFO 1234ze) 및 상기 HFO와 국부용으로 적합한 다른 HFO의 혼합물 및 혼화물을 포함한다. HFO 추진제의 농도는 조성물의 약 2 중량% 내지 약 50 중량%이다. 탄화수소 및 CFC 추진제가 또한 본 발명에서 사용될 수 있다.
2. 비히클
본 발명의 제제에 사용하기에 적합한 국부용 비히클 및 비히클 성분은 화장품 및 제약 업계에 널리 공지되어 있으며, 물; 유기 용매, 예컨대 알콜 (특히, 에탄올과 같이 피부에서 쉽게 증발할 수 있는 저급 알콜), 글리콜 (예컨대, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 및 글리세롤 (글리세린)), 지방족 알콜 (예컨대, 라놀린); 물과 유기 용매 (예컨대, 물과 알콜)의 혼합물, 및 유기 용매, 예컨대 알콜과 글리세롤의 혼합물 (임의로, 물이 함유되기도 함); 지질계 물질, 예컨대 지방산, 아실글리세롤 (오일, 예컨대 미네랄 오일, 및 천연 또는 합성 기원의 지방 포함), 포스포글리세리드, 스핑고지질 및 왁스; 단백질계 물질, 예컨대 콜라겐 및 젤라틴; 실리콘계 물질 (비-휘발성 및 휘발성), 예컨대 시클로메티콘, 디메티콘올, 디메티콘, 및 디메티콘 코폴리올; 탄화수소계 물질, 예컨대 페트롤라툼 및 스쿠알란; 및 피부에 투여하기에 적합한 다른 비히클 및 비히클 성분 뿐만 아니라, 상기에 명시되었거나 당업계에 공지된 국부용 비히클 성분의 혼합물과 같은 비히클 (또는 비히클 성분)을 포함한다.
한 실시양태에서, 본 발명의 조성물은 수중유 에멀젼이다. 본 발명의 조성물을 제제화하는 데에 사용하기에 적합한 액체는 물, 및 수혼화성 용매, 예컨대 글리콜 (예를 들어, 에틸렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 이소프렌 글리콜, 프로필렌 글리콜), 글리세롤, 액체 폴리올, 디메틸 술폭시드, 및 이소프로필 알콜을 포함한다. 1종 이상의 수성 비히클이 존재할 수 있다.
한 실시양태에서, 메탄올, 에탄올, 프로판올 또는 부탄올이 함유되지 않은 제제가 바람직하다.
3. 계면활성제 및 유화제
다수의 국부용 제제는 특정 용매 시스템에 다양한 화학물질을 분산시키기 위해 표면 활성 성분 (유화제 및 계면활성제)을 사용하는 화학적 에멀젼을 함유한다. 예를 들어, 지질과 매우 유사하거나 (유성 또는 지방질) 친유성인 성분은 이들이 친유성 내부 및 친수성 외부를 함유하는 미시적 수용성 구조 (액적)를 형성하여, 수중유 에멀젼을 초래하는 유화제와 먼저 배합되지 않는 한, 수성 용매에 균일하게 분산되지 않는다. 수성 매질에서 가용성이기 위해서는, 분자가 이 또한 극성인 물 분자와 유리하게 상호작용하도록 극성이거나 하전되어야 한다. 마찬가지로, 수용성의 극성이거나 하전된 성분을 고 지질 또는 오일 기재의 용매에 용해시키기 위해서는, 친유성 용매에 용해되어 유중수 에멀젼을 형성할 수 있도록 구조의 내부에 친수성 성분을 함유하면서 외부는 친유성인 안정한 구조를 형성하는 유화제가 전형적으로 사용된다. 이러한 에멀젼이 에멀젼 액적 내에서 유화제의 극성 또는 하전 부분과 상호작용할 수 있는 염 또는 다른 하전 성분의 첨가에 의해 탈안정화될 수 있음이 널리 공지되어 있다. 에멀젼 탈안정화는 2개의 층으로 분리되는 수성 및 친유성 성분을 초래하여, 국부용 제품의 상업적 가치를 잠재적으로 저하시킨다.
본 발명에서 사용하기에 적합한 계면활성제는 이온성 또는 비-이온성일 수 있다. 여기에는 세틸 알콜, 폴리소르베이트 (폴리소르베이트 20, 폴리소르베이트 40, 폴리소르베이트 60, 폴리소르베이트 80), 스테아레트-10 (브리즈(Brij) 76), 소듐 도데실 술페이트 (소듐 라우릴 술페이트), 라우릴 디메틸 아민 옥시드, 세틸트리메틸암모늄 브로마이드 (CTAB), 폴리에톡실화 알콜, 폴리옥시에틸렌 소르비탄, 옥톡시놀, N,N-디메틸도데실아민-N-옥시드, 헥사데실트리메틸암모늄 브로마이드 (HTAB), 폴리옥실 10 라우릴 에테르, 담즙염 (예컨대, 소듐 데옥시콜레이트 또는 소듐 콜레이트), 폴리옥실 피마자 오일, 노닐페놀 에톡실레이트, 시클로덱스트린, 레시틴, 디메티콘 코폴리올, 라우르아미드 DEA, 코카미드 DEA, 코카미드 MEA, 올레일 베타인, 코카미도프로필 베타인, 코카미도프로필 포스파티딜 PG-디모늄 클로라이드, 디세틸 포스페이트 (디헥사데실 포스페이트), 세테아레트-10 포스페이트, 메틸벤제토늄 클로라이드, 디세틸 포스페이트, 세테트-10 포스페이트 (세테트-10은 n이 평균값 10을 갖는 세틸 알콜의 폴리에틸렌 글리콜 에테르이고; 세테트-10 포스페이트는 세테트-10의 인산 에스테르의 혼합물임), 세테트-20, 브리즈 S10 (폴리에틸렌 글리콜 옥타데실 에테르, 평균 Mn ~ 711), 및 폴록사머 (폴록사머 188 (HO(C2H4O)a(CH(CH3)CH2O)b(C2H4O)aH, 평균 분자량 8400) 및 폴록사머 407 (HO(C2H4O)a(CH(CH3)CH2O)b(C2H4O)aH, 여기서 a는 약 101이고 b는 약 56임)을 포함하나, 이들로 제한되지는 않음)이 포함되나, 이들로 제한되지는 않는다. 이러한 계면활성제의 적절한 조합물 또는 혼합물이 또한 본 발명에 따라 사용될 수 있다.
이러한 계면활성제 중 다수는 또한 본 발명의 제제에서 유화제로서 작용할 수 있다.
본 발명의 제제에 사용하기에 적합한 다른 유화제는 베헨트리모늄 메토술페이트-세테아릴 알콜, 비-이온성 유화제, 예컨대 유화 왁스, 폴리옥시에틸렌 올레일 에테르, PEG-40 스테아레이트, 세토스테아릴 알콜 (세테아릴 알콜), 세테아레트-12, 세테아레트-20, 세테아레트-30, 세테아레트 알콜, 세테트-20 (세테트-20은 n이 평균값 20을 갖는 세틸 알콜의 폴리에틸렌 글리콜 에테르임), 올레산, 올레일 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트, 및 PEG-100 스테아레이트, 세라미드 2, 세라미드 3, 스테아르산, 콜레스테롤, 스테아레트-2, 및 스테아레트-20, 또는 이들의 조합물/혼합물 뿐만 아니라, 양이온성 유화제, 예컨대 스테아라미도프로필 디메틸아민 및 베헨트리모늄 메토술페이트, 또는 이들의 조합물/혼합물을 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다.
4. 보습제, 연화제, 및 습윤제
일반적인 국부용 제품, 및 특히 화장품의 가장 중요한 측면 중 하나는 제품의 심미적 품질에 대한 소비자의 인식이다. 예를 들어, 백색 페트롤라툼은 우수한 보습제이며 피부 보호제이지만, 특히 얼굴에는 단독으로 거의 사용되지 않는데, 그 이유는 번들거리고, 끈적거리며, 피부에 쉽게 발라지지 않고, 또한 의류를 오염시킬 수 있기 때문이다. 소비자는 심미적으로 고급스럽고 피부에서 용인되는 촉감 및 성능을 갖는 제품을 높이 평가한다.
본 발명의 제제에 사용하기에 적합한 보습제는 락트산 및 다른 히드록시산 및 이들의 염, 글리세롤, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 소듐 PCA, 소듐 히알루로네이트, 카르보왁스 200, 카르보왁스 400, 및 카르보왁스 800을 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다.
본 발명의 제제에 사용하기에 적합한 연화제 또는 습윤제는 판테놀, 세틸 팔미테이트, 글리세롤 (글리세린), PPG-15 스테아릴 에테르, 라놀린 알콜, 라놀린, 라놀린 유도체, 콜레스테롤, 페트롤라툼, 이소스테아릴 네오펜타노에이트, 옥틸 스테아레이트, 미네랄 오일, 이소세틸 스테아레이트, 미리스틸 미리스테이트, 옥틸 도데칸올, 2-에틸헥실 팔미테이트 (옥틸 팔미테이트), 디메티콘, 페닐 트리메티콘, 시클로메티콘, C12-C15 알킬 벤조에이트, 디메티콘올, 프로필렌 글리콜, 테오브로마 그란디플로룸(Theobroma grandiflorum) 시드 버터, 세라미드 (예를 들어, 세라미드 2 또는 세라미드 3), 히드록시프로필 비스팔미트아미드 MEA, 히드록시프로필 비스라우르아미드 MEA, 히드록시프로필 비스이소스테아르아미드 MEA, 1,3-비스(N-2-(히드록시에틸)스테아로일아미노)-2-히드록시 프로판, 비스-히드록시에틸 토코페릴숙시노일아미도 히드록시프로판, 우레아, 알로에, 알란토인, 글리시레틴산, 홍화 오일, 올레일 알콜, 올레산, 스테아르산, 디카프릴레이트/디카프레이트, 디에틸 세바케이트, 이소스테아릴 알콜, 펜틸렌 글리콜, 이소노닐 이소노나노에이트, 및 1,3-비스(N-2-(히드록시에틸)팔미토일아미노)-2-히드록시프로판을 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다.
또한, 이러한 보습제 및 연화제의 적절한 조합물 및 혼합물이 본 발명에 따라 사용될 수 있다.
5. 보존제 및 항산화제
조성물은 도포된 제제의 안정성 또는 효능을 향상시키는 데에 적합화된 성분을 추가로 포함할 수 있다.
본 발명에서 사용하기에 적합한 보존제는 우레아, 예컨대 이미다졸리디닐 우레아 및 디아졸리디닐 우레아; 페녹시에탄올; 소듐 메틸 파라벤, 메틸파라벤, 에틸파라벤, 및 프로필파라벤; 소르브산칼륨; 벤조산나트륨; 소르브산; 벤조산; 포름알데히드; 시트르산; 시트르산나트륨; 이산화염소; 4급 암모늄 화합물, 예컨대 벤즈알코늄 클로라이드, 벤제토늄 클로라이드, 세트리미드, 데쿠알리늄 클로라이드, 및 세틸피리디늄 클로라이드; 수은 함유 작용제, 예컨대 질산페닐수은, 아세트산페닐수은, 및 티메로살; 피록톤 올라민; 비티스 비니페라(Vitis vinifera) 시드 오일; 및 알콜계 작용제, 예를 들어 클로로부탄올, 디클로로벤질 알콜, 페닐에틸 알콜, 및 벤질 알콜을 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다.
적합한 항산화제는 아스코르브산 및 그의 에스테르, 중아황산나트륨, 부틸화 히드록시톨루엔, 부틸화 히드록시아니솔, 토코페롤 (예컨대, α-토코페롤), 토코페릴 아세테이트, 아스코르브산나트륨/아스코르브산, 아스코르빌 팔미테이트, 프로필 갈레이트, 및 킬레이트화제, 예컨대 EDTA (예를 들어, 디소듐 EDTA), 시트르산 및 시트르산나트륨을 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다.
특정 실시양태에서, 항산화제 또는 보존제는 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트를 포함한다.
특정 실시양태에서, 본 발명의 항산화제 또는 보존제는 또한, 예를 들어 보습제 또는 연화제로도 기능할 수 있다.
또한, 이러한 보존제 또는 항산화제의 조합물 또는 혼합물도 본 발명의 제제에 사용될 수 있다.
6. 활성제
활성제는 포유동물, 특히 인간에 국소 도포되었을 때 바람직한 효과를 갖는 임의의 물질일 수 있다. 활성제의 적합한 부류는 항생제, 항미생물제, 항여드름제, 항박테리아제, 항진균제, 항바이러스제, 스테로이드성 항염증제, 비-스테로이드성 항염증제, 마취제, 항소양제, 항원충제, 항산화제, 항히스타민제, 비타민제, 및 호르몬제를 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다. 이러한 활성제의 혼합물이 또한 사용될 수 있다. 또한, 이러한 작용제의 피부과용으로 허용되는 염 및 에스테르도 사용될 수 있다.
6.1 항생제
대표적인 항생제는 벤조일 퍼옥시드, 알파 테르피네올, 옥토피록스, 에리트로마이신, 아연, 테트라시클린, 트리클로산, 아젤라산 및 그의 유도체, 페녹시 에탄올 및 페녹시 프로판올, 에틸 아세테이트, 클린다마이신 (예를 들어, 클린다마이신 포스페이트) 및 메클로시클린; 세보스타트, 예컨대 플라비노이드; 알파 및 베타 히드록시산; 및 담즙염, 예컨대 스킴놀 술페이트 및 그의 유도체, 데옥시콜레이트 및 콜레이트를 비제한적으로 포함한다. 항생제는 항진균제일 수 있다. 적합한 항진균제는 클로트리마졸, 에코나졸, 케토코나졸, 이트라코나졸, 미코나졸, 옥시코나졸, 술코나졸, 부테나핀, 나프티핀, 테르비나핀, 운데실린산, 톨나프테이트, 및 니스타틴을 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다. 이러한 항생제의 혼합물이 또한 사용될 수 있다. 또한, 이러한 작용제의 피부과용으로 허용되는 염 및 에스테르도 사용될 수 있다.
6.2 비- 스테로이드성 항염증제
비-스테로이드성 항염증제의 대표적인 예는 옥시캄, 예컨대 피록시캄, 이속시캄, 테녹시캄, 수독시캄; 살리실레이트, 예컨대 아스피린, 디살시드, 베노릴레이트, 트리리세이트, 사파프린, 솔프린, 디플루니살, 및 펜도살; 아세트산 유도체, 예컨대 디클로페낙, 펜클로페낙, 인도메타신, 술린닥, 톨메틴, 이속세팍, 푸로페낙, 티오피낙, 지도메타신, 아세마타신, 펜티아작, 조메피락, 클린다낙, 옥세피낙, 펠비낙, 및 케토로락, 페나메이트, 예컨대 메페남산, 메클로페남산, 플루페남산, 니플룸산, 및 톨페남산; 프로피온산 유도체, 예컨대 이부프로펜, 나프록센, 베녹사프로펜, 플루르비프로펜, 케토프로펜, 페노프로펜, 펜부펜, 인도프로펜, 피르프로펜, 카프로펜, 옥사프로진, 프라노프로펜, 미로프로펜, 티옥사프로펜, 수프로펜, 알미노프로펜, 및 티아프로페닉; 피라졸, 예컨대 페닐부타존, 옥시펜부타존, 페프라존, 아자프로파존, 및 트리메타존; 및 니아신아미드를 비제한적으로 포함한다. 이러한 비-스테로이드성 항염증제의 혼합물 뿐만 아니라, 이러한 작용제의 피부과용으로 허용되는 염 및 에스테르도 사용될 수 있다. 예를 들어, 플루페남산 유도체인 에토페나미에이트가 국소 도포용으로 특히 유용하다.
6.3 스테로이드성 항염증제
스테로이드성 항염증 약물의 대표적인 예는 코르티코스테로이드, 예컨대 히드로코르티손, 히드록실-트리암시놀론, 알파-메틸 덱사메타손, 덱사메타손-포스페이트, 베클로메타손 디프로피오네이트, 클로베타졸 발레레이트, 데소니드, 데스옥시메타손, 데스옥시코르티코스테론 아세테이트, 덱사메타손, 디클로리손, 디플로라손 디아세테이트, 디플루코르톨론 발레레이트, 플루아드레놀론, 플루클로롤론 아세토니드, 플루드로코르티손, 플루메타손 피발레이트, 플루오시놀론 아세토니드, 플루오시노니드, 플루코르틴 부틸에스테르, 플루오코르톨론, 플루프레드니덴 (플루프레드닐리덴) 아세테이트, 플루란드레놀론, 할시노니드, 히드로코르티손 아세테이트, 히드로코르티손 부티레이트, 메틸프레드니솔론, 트리암시놀론 아세토니드, 코르티손, 코르토독손, 플루세토니드, 플루드로코르티손, 디플루오로손 디아세테이트, 플루라드레놀론, 플루드로코르티손, 디플루로손 디아세테이트, 플루라드레놀론 아세토니드, 메드리손, 암시나펠, 암시나피드, 베타메타손 및 그의 에스테르 (베타메타손 디프로피오네이트 포함), 클로로프레드니손, 클로르프레드니손 아세테이트, 클로코르텔론, 클레시놀론, 디클로리손, 디플루르프레드네이트, 플루클로로니드, 플루니솔리드, 플루오로메탈론, 플루페롤론, 플루프레드니솔론, 히드로코르티손 발레레이트, 히드로코르티손 시클로펜틸프로피오네이트, 히드로코르타메이트, 메프레드니손, 파라메타손, 프레드니솔론, 프레드니손, 베클로메타손 디프로피오네이트, 트리암시놀론, 및 이들의 혼합물을 비제한적으로 포함한다.
6.4 마취제
적합한 마취제는 아미노아실아닐리드 화합물, 예컨대 리도카인, 프리로카인, 부피바카인, 레보-부피바카인, 로피바카인, 메피바카인 및 고리 시스템 또는 아민 질소에 다양한 치환기를 갖는 관련 국소 마취제 화합물; 아미노알킬 벤조에이트 화합물, 예컨대 프로카인, 클로로프로카인, 프로폭시카인, 헥실카인, 테트라카인, 시클로메티카인, 베녹시네이트, 부타카인, 프로파라카인, 부탐벤, 및 관련 국소 마취제 화합물; 코카인 및 관련 국소 마취제 화합물; 아미노 카르보네이트 화합물, 예컨대 디페로돈 및 관련 국소 마취제 화합물; N-페닐아미딘 화합물, 예컨대 페나카인 및 관련 마취제 화합물; N-아미노알킬 아미드 화합물, 예컨대 디부카인 및 관련 국소 마취제 화합물; 아미노케톤 화합물, 예컨대 팔리카인, 디클로닌 및 관련 국소 마취제 화합물; 및 아미노 에테르 화합물, 예컨대 프라목신, 디메티소퀴엔, 및 관련 국소 마취제 화합물; 및 파라-아미노 벤조산 에스테르, 예컨대 벤조카인을 포함한다. 다른 적합한 국소 마취제는 케토카인, 디부카인, 아메토카인, 프로파나카인, 및 프로피포카인을 포함한다.
6.5 항미생물제
적합한 항미생물제는 항박테리아제, 항진균제, 항원충제 및 항바이러스제, 예컨대 베타-락탐 약물, 퀴놀론 약물, 시프로플록사신, 노르플록사신, 테트라시클린, 에리트로마이신, 아미카신, 트리클로산, 독시시클린, 카프레오마이신, 클로르헥시딘, 클로르테트라시클린, 옥시테트라시클린, 클린다마이신 (예를 들어, 클린다마이신 포스페이트), 에탐부톨, 메트로니다졸, 펜타미딘, 겐타마이신, 케나마이신, 리네오마이신, 메타시클린, 메테나민, 미노시클린, 네오마이신, 네틸마이신, 스트렙토마이신, 토브라마이신, 및 미코나졸을 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다. 테트라시클린 히드로클로라이드, 파메솔, 에리트로마이신 에스톨레이트, 에리트로마이신 스테아레이트 (염), 아미카신 술페이트, 독시시클린 히드로클로라이드, 클로르헥시딘 글루코네이트, 클로르헥시딘 히드로클로라이드, 클로르테트라시클린 히드로클로라이드, 옥시테트라시클린 히드로클로라이드, 클린다마이신 히드로클로라이드, 클린다마이신 포스페이트, 에탐부톨 히드로클로라이드, 메트로니다졸 히드로클로라이드, 펜타미딘 히드로클로라이드, 겐타마이신 술페이트, 케나마이신 술페이트, 리네오마이신 히드로클로라이드, 메타시클린 히드로클로라이드, 메테나민 히푸레이트, 메테나민 만델레이트, 미노시클린 히드로클로라이드, 네오마이신 술페이트, 네틸마이신 술페이트, 파로모마이신 술페이트, 스트렙토마이신 술페이트, 토브라마이신 술페이트, 미코나졸 히드로클로라이드, 아만파딘 히드로클로라이드, 아만파딘 술페이트, 트리클로산, 옥토피록스, 니스타틴, 톨나프테이트, 클로트리마졸, 아니둘라푼진, 미카푼진, 보리코나졸, 라노코나졸, 시클로피록스 및 이들의 혼합물도 또한 포함된다.
6.6 각질용해제
적합한 각질용해제는 우레아, 살리실산, 파파인, 황, 글리콜산, 피루브산, 레조르시놀, N-아세틸시스테인, 레티노이드, 예컨대 레티노산 (예를 들어, 트레티노인) 및 그의 유도체 (예를 들어, 시스 및 트랜스, 에스테르), 레티놀, 알파 히드록시산, 베타 히드록시산, 콜타르(coal tar), 및 이들의 조합물을 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다.
7. 퍼징 기체
한 실시양태에서, 조성물이 충전된 용기 내의 공기는 불활성 기체로 대체된다. 특정 실시양태에서, 불활성 기체는 아르곤, 질소 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다.
8. 완충제
적합한 완충제 염은 당업계에 널리 공지되어 있다. 적합한 완충제 염의 예는 시트르산나트륨, 시트르산, 일염기성 인산나트륨, 이염기성 인산나트륨, 삼염기성 인산나트륨, 일염기성 인산칼륨, 이염기성 인산칼륨, 및 삼염기성 인산칼륨을 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다.
9. 점도 조절제
본 발명의 제제에 사용하기에 적합한 점도 조정제 (즉, 증점제 및 감점제 또는 점도 조절제)는 보호 콜로이드 또는 비-이온성 검, 예컨대 히드록시에틸셀룰로스, 크산탄 검, 및 스클레로티움 검 뿐만 아니라, 규산알루미늄마그네슘, 실리카, 미세결정질 왁스, 밀랍, 파라핀, 및 세틸 팔미테이트를 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다. 또한, 이러한 점도 조정제의 적절한 조합물 또는 혼합물도 본 발명에 따라 사용될 수 있다.
10. 추가 구성성분
본 발명의 에멀젼에 혼합하기에 적합한 추가 구성성분은 피부 보호제, 흡착제, 완화제, 연화제, 보습제, 지속 방출 물질, 가용화제, 피부-침투제, 피부 진정제, 냄새 제거제, 발한 억제제, 선스크린제, 선리스 태닝제(sunless tanning agent), 비타민제, 헤어 컨디셔닝제, 자극 억제제, 노화 방지제, 연마제, 흡수제, 케이크화 방지제, 대전 방지제, 수렴제 (예를 들어, 위치 헤이즐(witch hazel), 알콜, 및 허브 추출물, 예컨대 캐모마일 추출물), 결합제/부형제, 완충제, 킬레이트화제, 막 형성제, 컨디셔닝제, 백탁제, 지질, 면역조절제, 및 pH 조정제 (예를 들어, 시트르산, 수산화나트륨, 및 인산나트륨)를 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다.
예를 들어, 건강한 피부에서 일반적으로 발견되는 지질 (또는 그의 기능적 등가물)이 본 발명의 에멀젼에 혼입될 수 있다. 특정 실시양태에서, 지질은 세라미드, 콜레스테롤, 및 유리 지방산으로 이루어진 군으로부터 선택된다. 지질의 예는 세라미드 1, 세라미드 2, 세라미드 3, 세라미드 4, 세라미드 5, 세라미드 6, 히드록시프로필 비스팔미트아미드 MEA 및 히드록시프로필 비스라우르아미드 MEA, 및 이들의 조합물을 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다.
진피-표피 접합부의 단백질 구조와 상호작용하는 펩티드의 예는 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트를 포함한다.
피부 진정제의 예는 조류 추출물, 쑥 추출물, 스테아릴 글리시레티네이트, 비사보롤, 알란토인, 알로에, 아보카도 오일, 녹차 추출물, 홉 추출물, 캐모마일 추출물, 콜로이드 오트밀, 칼라민, 오이 추출물, 및 이들의 조합물을 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다.
특정 실시양태에서, 조성물은 베르가모트 또는 베르가모트 오일을 포함한다. 베르가모트 오일은 천연 피부 토너이며 해독제이다. 특정 실시양태에서, 이는 피부의 조숙한 노화를 방지할 수 있으며 지성 피부 상태 및 여드름에 대하여 우수한 효과를 가질 수 있다.
비타민제의 예는 비타민 A, D, E, K, 및 이들의 조합물을 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다. 비타민 유사체, 예를 들어 비타민 D 유사체로서 칼시포트리엔 또는 칼시포트리올이 또한 고려된다.
특정 실시양태에서, 비타민제는 테트라헥실데실 아스코르베이트로서 존재할 수 있다. 상기 화합물은 지질의 과산화를 억제하면서 항산화 활성을 나타낸다. 특정 실시양태에서, 이를 사용하여 UV 노출의 손상 효과를 완화시킬 수 있다. 연구를 통해, 이는 콜라겐 생성을 자극할 뿐만 아니라, 멜라닌 생성 (색소 생성)을 억제함으로써 피부를 투명화하고 미백화하여 보다 보다 균일한 피부색을 촉진하는 것으로 확인되었다.
선스크린제의 예는 p-아미노벤조산, 아보벤존, 시녹세이트, 디옥시벤존, 호모살레이트, 멘틸 안트라닐레이트, 옥토크릴렌, 옥틸 메톡시신나메이트, 옥틸 살리실레이트, 옥시벤존, 파디메이트 O, 페닐벤즈이미다졸 술폰산, 술리소벤존, 이산화티타늄, 트롤라민 살리실레이트, 산화아연, 4-메틸벤질리덴 캄포르, 메틸렌 비스-벤조트리아졸릴 테트라메틸부틸페놀, 비스-에틸헥실옥시페놀 메톡시페닐 트리아진, 테레프탈릴리덴 디캄포르 술폰산, 드로메트리졸 트리실록산, 디소듐 페닐 디벤즈이미다졸 테트라술포네이트, 디에틸아미노 히드록시벤조일 헥실 벤조에이트, 옥틸 트리아존, 디에틸헥실 부타미도 트리아존, 폴리실리콘-15, 및 이들의 조합물을 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다.
적합한 방향제 및 착색제가 본 발명의 제제에 사용될 수 있다. 국부용 제품에 사용하기에 적합한 방향제 및 착색제의 예는 당업계에 공지되어 있다.
적합한 면역조절제는 테트라클로로데카옥시드, 데옥시콜산, 타크롤리무스, 피메크롤리무스, 및 베타-글루칸을 포함하나, 이들로 제한되지는 않는다.
특정 실시양태에서, 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트가 첨가된다. 상기 펩티드는 인간 섬유모세포에서 콜라겐 합성을 자극한다.
때로는, 조성물의 한 구성성분이 여러 기능을 수행할 수 있다. 한 실시양태에서, 본 발명은 윤활제, 연화제, 또는 피부-침투제로서 작용할 수 있는 구성성분에 관한 것이다. 한 실시양태에서, 다기능성 구성성분은 소세틸 스테아레이트, 이소프로필 이소스테아레이트, 이소프로필 팔미테이트, 또는 이소프로필 미리스테이트이다.
본 발명의 예시적인 마이크로에멀젼
특정 실시양태에서, 본 발명은 수성상; 제1 계면활성제; 및 제2 계면활성제를 포함하는 마이크로에멀젼에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 수성상; 제1 계면활성제; 및 제2 계면활성제로 본질적으로 이루어진 마이크로에멀젼에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 수성상; 제1 계면활성제; 및 제2 계면활성제로 이루어진 마이크로에멀젼에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 수성상이 마이크로에멀젼의 약 75 중량% 내지 약 95 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 수성상이 마이크로에멀젼의 약 75 중량%, 약 80 중량%, 약 85 중량%, 약 90 중량%, 또는 약 95 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 수성상이 마이크로에멀젼의 약 80 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 수성상이 마이크로에멀젼의 약 90 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 수성상이 물인, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 수성상이 물을 포함하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 수성상이 보습제 또는 연화제를 포함하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 보습제 또는 연화제는 판테놀, 페트롤라툼, 락트산, 글리세롤, 부틸렌 글리콜, 소듐 PCA, 소듐 히알루로네이트, 카르보왁스 200, 카르보왁스 400, 카르보왁스 800, 세틸 팔미테이트, PPG-15 스테아릴 에테르, 라놀린 알콜, 라놀린, 라놀린 유도체, 콜레스테롤, 이소스테아릴 네오펜타노에이트, 옥틸 스테아레이트, 미네랄 오일, 이소세틸 스테아레이트, 미리스틸 미리스테이트, 옥틸 도데칸올, 2-에틸헥실 팔미테이트, 디메티콘, 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체, 폴리디메틸실록산, 카프릴산/카프르산 트리글리세리드, 시어 버터(shea butter), 호호바 왁스(jojoba wax), 해바라기 왁스, 미모사 왁스, 페닐 트리메티콘, 시클로메티콘, C12-C15 알킬 벤조에이트, C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트, 디메티콘올, 프로필렌 글리콜, 테오브로마 그란디플로룸 시드 버터, 세라미드 2, 히드록시프로필 비스팔미트아미드 MEA, 히드록시프로필 비스라우르아미드 MEA, 히드록시프로필 비스이소스테아르아미드 MEA, 1,3-비스(N-2-(히드록시에틸)스테아로일아미노)-2-히드록시 프로판, 비스-히드록시에틸 토코페릴숙시노일아미도 히드록시프로판, 우레아, 알로에, 알란토인, 글리시레틴산, 홍화 오일, 올레일 알콜, 스테아르산, 디카프릴레이트/디카프레이트, 디에틸 세바케이트, 이소스테아릴 알콜, 펜틸렌 글리콜, 1,3-비스(N-2-(히드록시에틸)팔미토일아미노)-2-히드록시프로판, 가수분해된 벼 추출물, 세틸 알콜, 디팔미토일 히드록시프롤린, 및 이들의 조합물/혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다.
특정 실시양태에서, 보습제 또는 연화제는 판테놀, 알란토인, 소듐 히알루로네이트, 펜틸렌 글리콜, 및 이들의 조합물/혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다.
특정 실시양태에서, 보습제 또는 연화제는 수성상의 약 0.8 중량% 내지 약 2.3 중량%의 양으로 존재한다. 특정 실시양태에서, 보습제 또는 연화제는 수성상의 약 0.8 중량%, 약 0.9 중량%, 약 1.0 중량%, 약 1.1 중량%, 약 1.2 중량%, 약 1.3 중량%, 약 1.4 중량%, 약 1.5 중량%, 약 1.6 중량%, 약 1.7 중량%, 약 1.8 중량%, 약 1.9 중량%, 약 2.0 중량%, 약 2.1 중량%, 약 2.2 중량% 또는 약 2.3 중량%로 존재한다.
특정 실시양태에서, 보습제 또는 연화제는 판테놀을 포함하고; 판테놀은 수성상의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 양으로 존재한다. 특정 실시양태에서, 판테놀은 수성상의 약 0.5 중량%, 약 0.6 중량%, 약 0.7 중량%, 약 0.8 중량%, 약 0.9 중량%, 약 1.0 중량%, 약 1.1 중량%, 약 1.2 중량%, 약 1.3 중량%, 약 1.4 중량%, 또는 약 1.5 중량%로 존재한다. 특정 실시양태에서, 판테놀은 수성상의 약 1.0 중량%로 존재한다.
특정 실시양태에서, 보습제 또는 연화제는 알란토인을 포함하고; 알란토인은 수성상의 약 0.2 중량% 내지 약 0.6 중량%의 양으로 존재한다. 특정 실시양태에서, 알란토인은 수성상의 약 0.2 중량%, 약 0.3 중량%, 약 0.4 중량%, 약 0.5 중량%, 또는 약 0.6 중량%로 존재한다. 특정 실시양태에서, 알란토인은 수성상의 약 0.4 중량%로 존재한다.
특정 실시양태에서, 보습제 또는 연화제는 소듐 히알루로네이트를 포함하고; 소듐 히알루로네이트는 수성상의 약 0.005 중량% 내지 약 0.02 중량%의 양으로 존재한다. 특정 실시양태에서, 소듐 히알루로네이트는 수성상의 약 0.005 중량%, 약 0.01 중량%, 약 0.015 중량%, 또는 약 0.02 중량%로 존재한다. 특정 실시양태에서, 소듐 히알루로네이트는 수성상의 약 0.01 중량%로 존재한다.
특정 실시양태에서, 보습제 또는 연화제는 펜틸렌 글리콜을 포함하고; 펜틸렌 글리콜은 수성상의 약 0.1 중량% 내지 약 0.3 중량%의 양으로 존재한다. 특정 실시양태에서, 펜틸렌 글리콜은 수성상의 약 0.1 중량%, 약 0.2 중량%, 또는 약 0.3 중량%로 존재한다. 특정 실시양태에서, 펜틸렌 글리콜은 수성상의 약 0.2 중량%로 존재한다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 수성상이 항염증제를 포함하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 항염증제는 니아신아미드이다.
특정 실시양태에서, 항염증제는 수성상의 약 0.5 중량% 내지 약 2 중량%의 양으로 존재한다. 특정 실시양태에서, 항염증제는 수성상의 약 0.5 중량%, 약 1 중량%, 약 1.5 중량%, 또는 약 2 중량%로 존재한다. 특정 실시양태에서, 항염증제는 수성상의 약 1 중량%로 존재한다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 수성상이 항산화제 또는 보존제를 포함하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 항산화제 또는 보존제는 이미다졸리디닐 우레아, 디아졸리디닐 우레아, 페녹시에탄올, 소듐 메틸 파라벤, 메틸파라벤, 에틸파라벤, 프로필파라벤, 소르브산칼륨, 벤조산나트륨, 소르브산, 벤조산, 포름알데히드, 시트르산, 시트르산나트륨, 이산화염소, 벤즈알코늄 클로라이드, 벤제토늄 클로라이드, 세트리미드, 데쿠알리늄 클로라이드, 세틸피리디늄 클로라이드, 질산페닐수은, 아세트산페닐수은, 티메로살, 피록톤 올라민, 비티스 비니페라 시드 오일, 클로로부탄올, 디클로로벤질 알콜, 페닐에틸 알콜, 벤질 알콜, 아스코르브산, 중아황산나트륨, 부틸화 히드록시톨루엔, 부틸화 히드록시아니솔, α-토코페롤, 토코페릴 아세테이트, 아스코르브산나트륨/아스코르브산, 아스코르빌 팔미테이트, 프로필 갈레이트, 디소듐 EDTA, 시트르산 및 시트르산나트륨, 및 이들의 조합물/혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다.
특정 실시양태에서, 항산화제 또는 보존제는 소르브산칼륨, 벤조산나트륨, 디소듐 EDTA, 및 이들의 조합물/혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된다.
특정 실시양태에서, 항산화제 또는 보존제는 수성상의 약 0.2 중량% 내지 약 0.6 중량%의 양으로 존재한다.
특정 실시양태에서, 항산화제 또는 보존제는 소르브산칼륨을 포함하고; 소르브산칼륨은 수성상의 약 0.07 중량% 내지 약 0.23 중량%의 양으로 존재한다. 특정 실시양태에서, 소르브산칼륨은 수성상의 약 0.07 중량%, 약 0.08 중량%, 약 0.09 중량%, 약 0.1 중량%, 약 0.11 중량%, 약 0.12 중량%, 약 0.13 중량%, 약 0.14 중량%, 약 0.15 중량%, 약 0.16 중량%, 약 0.17 중량%, 약 0.18 중량%, 약 0.19 중량%, 약 0.2 중량%, 약 0.21 중량%, 약 0.22 중량% 또는 약 0.23 중량%로 존재한다. 특정 실시양태에서, 소르브산칼륨은 수성상의 약 0.15 중량%로 존재한다.
특정 실시양태에서, 항산화제 또는 보존제는 벤조산나트륨을 포함하고; 벤조산나트륨은 수성상의 약 0.07 중량% 내지 약 0.23 중량%의 양으로 존재한다. 특정 실시양태에서, 벤조산나트륨은 수성상의 약 0.07 중량%, 약 0.08 중량%, 약 0.09 중량%, 약 0.1 중량%, 약 0.11 중량%, 약 0.12 중량%, 약 0.13 중량%, 약 0.14 중량%, 약 0.15 중량%, 약 0.16 중량%, 약 0.17 중량%, 약 0.18 중량%, 약 0.19 중량%, 약 0.2 중량%, 약 0.21 중량%, 약 0.22 중량% 또는 약 0.23 중량%로 존재한다. 특정 실시양태에서, 벤조산나트륨은 수성상의 약 0.15 중량%로 존재한다.
특정 실시양태에서, 항산화제 또는 보존제는 디소듐 EDTA를 포함하고; 디소듐 EDTA는 수성상의 약 0.05 중량% 내지 약 0.15 중량%의 양으로 존재한다. 특정 실시양태에서, 디소듐 EDTA는 수성상의 약 0.05 중량%, 약 0.06 중량%, 약 0.07 중량%, 약 0.08 중량%, 약 0.09 중량%, 약 0.10 중량%, 약 0.11 중량%, 약 0.12 중량%, 약 0.13 중량%, 약 0.14 중량%, 또는 약 0.15 중량%로 존재한다. 특정 실시양태에서, 디소듐 EDTA는 수성상의 약 0.10 중량%로 존재한다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 수성상이 pH 조정제를 포함하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, pH 조정제는 수산화나트륨이다.
특정 실시양태에서, pH 조정제는 수성상의 약 0.02 중량% 내지 약 0.1 중량%의 양으로 존재한다. 특정 실시양태에서, pH 조정제는 수성상의 약 0.02 중량%, 약 0.04 중량%, 약 0.06 중량%, 약 0.08 중량%, 또는 약 0.1 중량%로 존재한다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 제1 계면활성제가 마이크로에멀젼의 약 1 중량% 내지 약 8 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 제1 계면활성제가 마이크로에멀젼의 약 1 중량%, 약 2 중량%, 약 3 중량%, 약 4 중량%, 약 5 중량%, 약 6 중량%, 약 7중량% 또는 약 8 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 제1 계면활성제가 마이크로에멀젼의 약 3 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 제1 계면활성제가 마이크로에멀젼의 약 5 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 제1 계면활성제가 시클로덱스트린 또는 시클로덱스트린의 유도체를 포함하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 제1 계면활성제가 시클로덱스트린 또는 시클로덱스트린의 유도체인, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 제1 계면활성제가 시클로덱스트린인, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 제1 계면활성제가 히드록시프로필 α-시클로덱스트린, 히드록시프로필 β-시클로덱스트린, 또는 히드록시프로필 γ-시클로덱스트린인, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 제1 계면활성제가 히드록시프로필 β-시클로덱스트린인, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 제2 계면활성제가 마이크로에멀젼의 약 4 중량% 내지 약 22 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 제2 계면활성제가 마이크로에멀젼의 약 4 중량%, 약 5 중량%, 약 6 중량%, 약 7 중량%, 약 8 중량%, 약 9 중량%, 약 10 중량%, 약 11 중량%, 약 12 중량%, 약 13 중량%, 약 14 중량%, 약 15 중량%, 약 16 중량%, 약 17 중량%, 약 18 중량%, 약 19 중량%, 약 20 중량%, 약 21 중량%, 또는 약 22 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 제2 계면활성제가 마이크로에멀젼의 약 7 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 제2 계면활성제가 마이크로에멀젼의 약 15 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 제2 계면활성제가 카프릴로카프로일 마크로골-8 글리세리드 또는 카프릴로카프로일 폴리옥실-8 글리세리드를 포함하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 제2 계면활성제가 카프릴로카프로일 마크로골-8 글리세리드 또는 카프릴로카프로일 폴리옥실-8 글리세리드, 또는 이들의 조합물인, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
마이크로에멀젼의 약 80 중량%의 양의 물;
마이크로에멀젼의 약 5 중량%의 양의 히드록시프로필 β-시클로덱스트린; 및
마이크로에멀젼의 약 15 중량%의 양의 카프릴로카프로일 마크로골-8 글리세리드 또는 카프릴로카프로일 폴리옥실-8 글리세리드
를 포함하는 마이크로에멀젼에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
마이크로에멀젼의 약 80 중량%의 양의 물;
마이크로에멀젼의 약 5 중량%의 양의 히드록시프로필 β-시클로덱스트린; 및
마이크로에멀젼의 약 15 중량%의 양의 카프릴로카프로일 마크로골-8 글리세리드 또는 카프릴로카프로일 폴리옥실-8 글리세리드
로 본질적으로 이루어진 마이크로에멀젼에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
마이크로에멀젼의 약 80 중량%의 양의 물;
마이크로에멀젼의 약 5 중량%의 양의 히드록시프로필 β-시클로덱스트린; 및
마이크로에멀젼의 약 15 중량%의 양의 카프릴로카프로일 마크로골-8 글리세리드 또는 카프릴로카프로일 폴리옥실-8 글리세리드
로 이루어진 마이크로에멀젼에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
마이크로에멀젼의 약 90 중량%의 양의 물;
마이크로에멀젼의 약 3 중량%의 양의 히드록시프로필 β-시클로덱스트린; 및
마이크로에멀젼의 약 7 중량%의 양의 카프릴로카프로일 마크로골-8 글리세리드 또는 카프릴로카프로일 폴리옥실-8 글리세리드
를 포함하는 마이크로에멀젼에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
마이크로에멀젼의 약 90 중량%의 양의 물;
마이크로에멀젼의 약 3 중량%의 양의 히드록시프로필 β-시클로덱스트린; 및
마이크로에멀젼의 약 7 중량%의 양의 카프릴로카프로일 마크로골-8 글리세리드 또는 카프릴로카프로일 폴리옥실-8 글리세리드
로 본질적으로 이루어진 마이크로에멀젼에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
마이크로에멀젼의 약 90 중량%의 양의 물;
마이크로에멀젼의 약 3 중량%의 양의 히드록시프로필 β-시클로덱스트린; 및
마이크로에멀젼의 약 7 중량%의 양의 카프릴로카프로일 마크로골-8 글리세리드 또는 카프릴로카프로일 폴리옥실-8 글리세리드
로 이루어진 마이크로에멀젼에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 메탄올, 에탄올, 프로판올 또는 부탄올을 포함하지 않는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다.
본 발명의 마이크로에멀젼의 예시적인 성질
특정 실시양태에서, 본 발명은 실질적으로 광학적으로 투명한, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 실온에서 실질적으로 안정한, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다.
마이크로에멀젼의 예시적인 제조 방법
특정 실시양태에서, 본 발명은 수성상, 제1 계면활성제 및 제2 계면활성제를 배합하는 단계를 포함하는, 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나의 제조 방법에 관한 것이다.
활성제를 포함하는 예시적인 마이크로에멀젼
특정 실시양태에서, 본 발명은 수성상; 활성제; 제1 계면활성제; 및 제2 계면활성제를 포함하는 활성제-함유 마이크로에멀젼에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 수성상; 활성제; 제1 계면활성제; 및 제2 계면활성제로 본질적으로 이루어진 활성제-함유 마이크로에멀젼에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 수성상; 활성제; 제1 계면활성제; 및 제2 계면활성제로 이루어진 활성제-함유 마이크로에멀젼에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 활성제가 레티놀을 포함하는, 상기에 언급된 활성제-함유 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 활성제가 레티놀인, 상기에 언급된 활성제-함유 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나; 및 활성제를 포함하는, 상기에 언급된 활성제-함유 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 활성제가 활성제-함유 마이크로에멀젼의 약 0.01 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 활성제-함유 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 활성제가 활성제-함유 마이크로에멀젼의 약 0.01 중량%, 약 0.02 중량%, 약 0.04 중량%, 약 0.06 중량%, 약 0.08 중량%, 약 0.1 중량%, 약 0.2 중량%, 약 0.3 중량%, 약 0.4 중량%, 약 0.5 중량%, 약 0.6 중량%, 약 0.7 중량%, 약 0.8 중량%, 약 0.9 중량%, 약 1.0 중량%, 약 1.2 중량%, 약 1.4 중량%, 약 1.6 중량%, 약 1.8 중량%, 약 2.0 중량%, 약 2.2 중량%, 약 2.4 중량%, 약 2.6 중량%, 약 2.8 중량%, 약 3.0 중량%, 약 3.5 중량%, 약 4.0 중량%, 약 4.5 중량%, 또는 약 5.0 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 활성제-함유 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 활성제가 활성제-함유 마이크로에멀젼의 약 0.06 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 활성제-함유 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 활성제가 활성제-함유 마이크로에멀젼의 약 1.2 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 활성제-함유 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다.
본 발명의 활성제-함유 마이크로에멀젼의 예시적인 성질
특정 실시양태에서, 본 발명은 실질적으로 광학적으로 투명한, 상기에 언급된 활성제-함유 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 실온에서 실질적으로 안정한, 상기에 언급된 활성제-함유 마이크로에멀젼 중 어느 하나에 관한 것이다.
마이크로에멀젼의 예시적인 제조 방법
특정 실시양태에서, 본 발명은 수성상, 제1 계면활성제, 제2 계면활성제, 및 활성제를 배합하는 단계를 포함하는, 상기에 언급된 활성제-함유 마이크로에멀젼 중 어느 하나의 제조 방법에 관한 것이다.
본 발명의 예시적인 제제
특정 실시양태에서, 본 발명은 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나; 활성제; 보습제 또는 연화제; 제3 계면활성제; 항산화제 또는 보존제; 점도 조절제; 및 pH 조정제를 포함하는 제제에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
제제의 약 28 중량% 내지 약 84 중량%의 양의 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나;
제제의 약 0.08 중량% 내지 약 2.5 중량%의 레티놀;
제제의 약 2 중량% 내지 약 9 중량%의 이소노닐 이소노나노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 2.5 중량% 내지 약 7.5 중량%의 세틸 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, 세테트-20 및 스테아레트-20;
제제의 약 0.1 중량% 내지 약 0.4 중량%의 펜틸렌 글리콜;
제제의 약 1 중량% 내지 약 6 중량%의 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 1 중량% 내지 약 5 중량%의 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린;
모두 합쳐서 제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 호호바 왁스, 해바라기 왁스 및 미모사 왁스;
제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 시어 버터;
제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세리드;
제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 폴리디메틸실록산;
제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체;
제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 디팔미토일 히드록시프롤린;
제제의 약 0.5 중량% 내지 약 2.2 중량%의 세틸 알콜;
제제의 약 0.005 중량% 내지 약 0.02 중량%의 소듐 히알루로네이트;
제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 판테놀;
제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 니아신아미드;
모두 합쳐서 제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 조류 추출물 및 쑥 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 글리세린, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트;
제제의 약 0.3 중량% 내지 약 2.2 중량%의 규산알루미늄마그네슘;
제제의 약 0.25 중량% 내지 약 0.75 중량%의 토코페릴 아세테이트;
제제의 약 0.25 중량% 내지 약 0.75 중량%의 테트라헥실데실 아스코르베이트;
제제의 약 0.2 중량% 내지 약 0.6 중량%의 알란토인;
제제의 약 0.15 중량% 내지 약 0.45 중량%의 베르가모트;
제제의 약 0.15 중량% 내지 약 0.45 중량%의 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트;
제제의 약 0.1 중량% 내지 약 0.4 중량%의 아스코르브산나트륨;
제제의 약 0.1 중량% 내지 약 0.3 중량%의 비사보롤;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.25 중량%의 토코페롤;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.25 중량%의 소르브산칼륨;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.25 중량%의 벤조산나트륨;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.15 중량%의 부틸화 히드록시톨루엔;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.15 중량%의 스테아릴 글리시레티네이트;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.3 중량%의 크산탄 검;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.15 중량%의 디소듐 EDTA; 및
제제의 약 0.02 중량% 내지 약 0.06 중량%의 수산화나트륨
을 포함하는 제제에 관한 것이고, 여기서 성분의 총량은 100% 이하이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
제제의 약 28 중량% 내지 약 84 중량%의 양의 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나;
제제의 약 0.08 중량% 내지 약 2.5 중량%의 레티놀;
제제의 약 2 중량% 내지 약 9 중량%의 이소노닐 이소노나노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 2.5 중량% 내지 약 7.5 중량%의 세틸 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, 세테트-20 및 스테아레트-20;
제제의 약 0.1 중량% 내지 약 0.4 중량%의 펜틸렌 글리콜;
제제의 약 1 중량% 내지 약 6 중량%의 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 1 중량% 내지 약 5 중량%의 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린;
모두 합쳐서 제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 호호바 왁스, 해바라기 왁스 및 미모사 왁스;
제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 시어 버터;
제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세리드;
제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 폴리디메틸실록산;
제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체;
제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 디팔미토일 히드록시프롤린;
제제의 약 0.5 중량% 내지 약 2.2 중량%의 세틸 알콜;
제제의 약 0.005 중량% 내지 약 0.02 중량%의 소듐 히알루로네이트;
제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 판테놀;
제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 니아신아미드;
모두 합쳐서 제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 조류 추출물 및 쑥 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 글리세린, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트;
제제의 약 0.3 중량% 내지 약 2.2 중량%의 규산알루미늄마그네슘;
제제의 약 0.25 중량% 내지 약 0.75 중량%의 토코페릴 아세테이트;
제제의 약 0.25 중량% 내지 약 0.75 중량%의 테트라헥실데실 아스코르베이트;
제제의 약 0.2 중량% 내지 약 0.6 중량%의 알란토인;
제제의 약 0.15 중량% 내지 약 0.45 중량%의 베르가모트;
제제의 약 0.15 중량% 내지 약 0.45 중량%의 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트;
제제의 약 0.1 중량% 내지 약 0.4 중량%의 아스코르브산나트륨;
제제의 약 0.1 중량% 내지 약 0.3 중량%의 비사보롤;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.25 중량%의 토코페롤;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.25 중량%의 소르브산칼륨;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.25 중량%의 벤조산나트륨;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.15 중량%의 부틸화 히드록시톨루엔;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.15 중량%의 스테아릴 글리시레티네이트;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.3 중량%의 크산탄 검;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.15 중량%의 디소듐 EDTA; 및
제제의 약 0.02 중량% 내지 약 0.06 중량%의 수산화나트륨
으로 본질적으로 이루어진 제제에 관한 것이고, 여기서 성분의 총량은 100% 이하이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
제제의 약 28 중량% 내지 약 84 중량%의 양의 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나;
제제의 약 0.08 중량% 내지 약 2.5 중량%의 레티놀;
제제의 약 2 중량% 내지 약 9 중량%의 이소노닐 이소노나노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 2.5 중량% 내지 약 7.5 중량%의 세틸 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, 세테트-20 및 스테아레트-20;
제제의 약 0.1 중량% 내지 약 0.4 중량%의 펜틸렌 글리콜;
제제의 약 1 중량% 내지 약 6 중량%의 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 1 중량% 내지 약 5 중량%의 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린;
모두 합쳐서 제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 호호바 왁스, 해바라기 왁스 및 미모사 왁스;
제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 시어 버터;
제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세리드;
제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 폴리디메틸실록산;
제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체;
제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 디팔미토일 히드록시프롤린;
제제의 약 0.5 중량% 내지 약 2.2 중량%의 세틸 알콜;
제제의 약 0.005 중량% 내지 약 0.02 중량%의 소듐 히알루로네이트;
제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 판테놀;
제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 니아신아미드;
모두 합쳐서 제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 조류 추출물 및 쑥 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 글리세린, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트;
제제의 약 0.3 중량% 내지 약 2.2 중량%의 규산알루미늄마그네슘;
제제의 약 0.25 중량% 내지 약 0.75 중량%의 토코페릴 아세테이트;
제제의 약 0.25 중량% 내지 약 0.75 중량%의 테트라헥실데실 아스코르베이트;
제제의 약 0.2 중량% 내지 약 0.6 중량%의 알란토인;
제제의 약 0.15 중량% 내지 약 0.45 중량%의 베르가모트;
제제의 약 0.15 중량% 내지 약 0.45 중량%의 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트;
제제의 약 0.1 중량% 내지 약 0.4 중량%의 아스코르브산나트륨;
제제의 약 0.1 중량% 내지 약 0.3 중량%의 비사보롤;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.25 중량%의 토코페롤;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.25 중량%의 소르브산칼륨;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.25 중량%의 벤조산나트륨;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.15 중량%의 부틸화 히드록시톨루엔;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.15 중량%의 스테아릴 글리시레티네이트;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.3 중량%의 크산탄 검;
제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.15 중량%의 디소듐 EDTA; 및
제제의 약 0.02 중량% 내지 약 0.06 중량%의 수산화나트륨
으로 이루어진 제제에 관한 것이고, 여기서 성분의 총량은 100%이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
제제의 약 55.19 중량%의 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나;
제제의 약 1.33 중량%의 레티놀;
제제의 약 6.00 중량%의 이소노닐 이소노나노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 5.00 중량%의 세틸 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, 세테트-20 및 스테아레트-20;
제제의 약 0.25 중량%의 펜틸렌 글리콜;
제제의 약 4.00 중량%의 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 2.50 중량%의 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린;
모두 합쳐서 제제의 약 2.00 중량%의 호호바 왁스, 해바라기 왁스 및 미모사 왁스;
제제의 약 2.00 중량%의 시어 버터;
제제의 약 2.00 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세리드;
제제의 약 1.50 중량%의 폴리디메틸실록산;
제제의 약 1.50 중량%의 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체;
제제의 약 1.00 중량%의 디팔미토일 히드록시프롤린;
제제의 약 1.00 중량%의 세틸 알콜;
제제의 약 0.01 중량%의 소듐 히알루로네이트;
제제의 약 1.00 중량%의 판테놀;
제제의 약 1.00 중량%의 니아신아미드;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 조류 추출물 및 쑥 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 글리세린, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트;
제제의 약 0.60 중량%의 규산알루미늄마그네슘;
제제의 약 0.50 중량%의 토코페릴 아세테이트;
제제의 약 0.50 중량%의 테트라헥실데실 아스코르베이트;
제제의 약 0.40 중량%의 알란토인;
제제의 약 0.30 중량%의 베르가모트;
제제의 약 0.30 중량%의 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트;
제제의 약 0.24 중량%의 아스코르브산나트륨;
제제의 약 0.20 중량%의 비사보롤;
제제의 약 0.16 중량%의 토코페롤;
제제의 약 0.15 중량%의 소르브산칼륨;
제제의 약 0.15 중량%의 벤조산나트륨;
제제의 약 0.10 중량%의 부틸화 히드록시톨루엔;
제제의 약 0.10 중량%의 스테아릴 글리시레티네이트;
제제의 약 0.10 중량%의 크산탄 검;
제제의 약 0.10 중량%의 디소듐 EDTA; 및
제제의 약 0.04 중량%의 수산화나트륨
을 포함하는 제제에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
제제의 약 55.19 중량%의 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나;
제제의 약 1.33 중량%의 레티놀;
제제의 약 6.00 중량%의 이소노닐 이소노나노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 5.00 중량%의 세틸 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, 세테트-20 및 스테아레트-20;
제제의 약 0.25 중량%의 펜틸렌 글리콜;
제제의 약 4.00 중량%의 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 2.50 중량%의 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린;
모두 합쳐서 제제의 약 2.00 중량%의 호호바 왁스, 해바라기 왁스 및 미모사 왁스;
제제의 약 2.00 중량%의 시어 버터;
제제의 약 2.00 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세리드;
제제의 약 1.50 중량%의 폴리디메틸실록산;
제제의 약 1.50 중량%의 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체;
제제의 약 1.00 중량%의 디팔미토일 히드록시프롤린;
제제의 약 1.00 중량%의 세틸 알콜;
제제의 약 0.01 중량%의 소듐 히알루로네이트;
제제의 약 1.00 중량%의 판테놀;
제제의 약 1.00 중량%의 니아신아미드;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 조류 추출물 및 쑥 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 글리세린, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트;
제제의 약 0.60 중량%의 규산알루미늄마그네슘;
제제의 약 0.50 중량%의 토코페릴 아세테이트;
제제의 약 0.50 중량%의 테트라헥실데실 아스코르베이트;
제제의 약 0.40 중량%의 알란토인;
제제의 약 0.30 중량%의 베르가모트;
제제의 약 0.30 중량%의 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트;
제제의 약 0.24 중량%의 아스코르브산나트륨;
제제의 약 0.20 중량%의 비사보롤;
제제의 약 0.16 중량%의 토코페롤;
제제의 약 0.15 중량%의 소르브산칼륨;
제제의 약 0.15 중량%의 벤조산나트륨;
제제의 약 0.10 중량%의 부틸화 히드록시톨루엔;
제제의 약 0.10 중량%의 스테아릴 글리시레티네이트;
제제의 약 0.10 중량%의 크산탄 검;
제제의 약 0.10 중량%의 디소듐 EDTA; 및
제제의 약 0.04 중량%의 수산화나트륨
으로 본질적으로 이루어진 제제에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
제제의 약 55.19 중량%의 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나;
제제의 약 1.33 중량%의 레티놀;
제제의 약 6.00 중량%의 이소노닐 이소노나노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 5.00 중량%의 세틸 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, 세테트-20 및 스테아레트-20;
제제의 약 0.25 중량%의 펜틸렌 글리콜;
제제의 약 4.00 중량%의 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 2.50 중량%의 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린;
모두 합쳐서 제제의 약 2.00 중량%의 호호바 왁스, 해바라기 왁스 및 미모사 왁스;
제제의 약 2.00 중량%의 시어 버터;
제제의 약 2.00 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세리드;
제제의 약 1.50 중량%의 폴리디메틸실록산;
제제의 약 1.50 중량%의 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체;
제제의 약 1.00 중량%의 디팔미토일 히드록시프롤린;
제제의 약 1.00 중량%의 세틸 알콜;
제제의 약 0.01 중량%의 소듐 히알루로네이트;
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제제의 약 1.00 중량%의 니아신아미드;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 조류 추출물 및 쑥 추출물;
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제제의 약 0.60 중량%의 규산알루미늄마그네슘;
제제의 약 0.50 중량%의 토코페릴 아세테이트;
제제의 약 0.50 중량%의 테트라헥실데실 아스코르베이트;
제제의 약 0.40 중량%의 알란토인;
제제의 약 0.30 중량%의 베르가모트;
제제의 약 0.30 중량%의 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트;
제제의 약 0.24 중량%의 아스코르브산나트륨;
제제의 약 0.20 중량%의 비사보롤;
제제의 약 0.16 중량%의 토코페롤;
제제의 약 0.15 중량%의 소르브산칼륨;
제제의 약 0.15 중량%의 벤조산나트륨;
제제의 약 0.10 중량%의 부틸화 히드록시톨루엔;
제제의 약 0.10 중량%의 스테아릴 글리시레티네이트;
제제의 약 0.10 중량%의 크산탄 검;
제제의 약 0.10 중량%의 디소듐 EDTA; 및
제제의 약 0.04 중량%의 수산화나트륨
으로 이루어진 제제에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
제제의 약 54.92 중량%의 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나;
제제의 약 1.20 중량%의 레티놀;
제제의 약 6.00 중량%의 이소노닐 이소노나노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 5.00 중량%의 세틸 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, 세테트-20 및 스테아레트-20;
제제의 약 0.25 중량%의 펜틸렌 글리콜;
제제의 약 4.00 중량%의 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 2.50 중량%의 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린;
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제제의 약 2.00 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세리드;
제제의 약 1.50 중량%의 폴리디메틸실록산;
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제제의 약 1.00 중량%의 디팔미토일 히드록시프롤린;
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제제의 약 0.01 중량%의 소듐 히알루로네이트;
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모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 조류 추출물 및 쑥 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 글리세린, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트;
제제의 약 1.00 중량%의 규산알루미늄마그네슘;
제제의 약 0.50 중량%의 토코페릴 아세테이트;
제제의 약 0.50 중량%의 테트라헥실데실 아스코르베이트;
제제의 약 0.40 중량%의 알란토인;
제제의 약 0.30 중량%의 베르가모트;
제제의 약 0.30 중량%의 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트;
제제의 약 0.24 중량%의 아스코르브산나트륨;
제제의 약 0.20 중량%의 비사보롤;
제제의 약 0.16 중량%의 토코페롤;
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제제의 약 0.10 중량%의 크산탄 검;
제제의 약 0.10 중량%의 디소듐 EDTA; 및
제제의 약 0.04 중량%의 수산화나트륨
을 포함하는 제제에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
제제의 약 54.92 중량%의 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나;
제제의 약 1.20 중량%의 레티놀;
제제의 약 6.00 중량%의 이소노닐 이소노나노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 5.00 중량%의 세틸 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, 세테트-20 및 스테아레트-20;
제제의 약 0.25 중량%의 펜틸렌 글리콜;
제제의 약 4.00 중량%의 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 2.50 중량%의 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린;
모두 합쳐서 제제의 약 2.00 중량%의 호호바 왁스, 해바라기 왁스 및 미모사 왁스;
제제의 약 2.00 중량%의 시어 버터;
제제의 약 2.00 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세리드;
제제의 약 1.50 중량%의 폴리디메틸실록산;
제제의 약 1.50 중량%의 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체;
제제의 약 1.00 중량%의 디팔미토일 히드록시프롤린;
제제의 약 1.00 중량%의 세틸 알콜;
제제의 약 0.01 중량%의 소듐 히알루로네이트;
제제의 약 1.00 중량%의 판테놀;
제제의 약 1.00 중량%의 니아신아미드;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 조류 추출물 및 쑥 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 글리세린, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트;
제제의 약 1.00 중량%의 규산알루미늄마그네슘;
제제의 약 0.50 중량%의 토코페릴 아세테이트;
제제의 약 0.50 중량%의 테트라헥실데실 아스코르베이트;
제제의 약 0.40 중량%의 알란토인;
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제제의 약 0.30 중량%의 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트;
제제의 약 0.24 중량%의 아스코르브산나트륨;
제제의 약 0.20 중량%의 비사보롤;
제제의 약 0.16 중량%의 토코페롤;
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제제의 약 0.10 중량%의 스테아릴 글리시레티네이트;
제제의 약 0.10 중량%의 크산탄 검;
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제제의 약 0.04 중량%의 수산화나트륨
으로 본질적으로 이루어진 제제에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
제제의 약 54.92 중량%의 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나;
제제의 약 1.20 중량%의 레티놀;
제제의 약 6.00 중량%의 이소노닐 이소노나노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 5.00 중량%의 세틸 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, 세테트-20 및 스테아레트-20;
제제의 약 0.25 중량%의 펜틸렌 글리콜;
제제의 약 4.00 중량%의 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 2.50 중량%의 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린;
모두 합쳐서 제제의 약 2.00 중량%의 호호바 왁스, 해바라기 왁스 및 미모사 왁스;
제제의 약 2.00 중량%의 시어 버터;
제제의 약 2.00 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세리드;
제제의 약 1.50 중량%의 폴리디메틸실록산;
제제의 약 1.50 중량%의 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체;
제제의 약 1.00 중량%의 디팔미토일 히드록시프롤린;
제제의 약 1.00 중량%의 세틸 알콜;
제제의 약 0.01 중량%의 소듐 히알루로네이트;
제제의 약 1.00 중량%의 판테놀;
제제의 약 1.00 중량%의 니아신아미드;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 조류 추출물 및 쑥 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 글리세린, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트;
제제의 약 1.00 중량%의 규산알루미늄마그네슘;
제제의 약 0.50 중량%의 토코페릴 아세테이트;
제제의 약 0.50 중량%의 테트라헥실데실 아스코르베이트;
제제의 약 0.40 중량%의 알란토인;
제제의 약 0.30 중량%의 베르가모트;
제제의 약 0.30 중량%의 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트;
제제의 약 0.24 중량%의 아스코르브산나트륨;
제제의 약 0.20 중량%의 비사보롤;
제제의 약 0.16 중량%의 토코페롤;
제제의 약 0.15 중량%의 소르브산칼륨;
제제의 약 0.15 중량%의 벤조산나트륨;
제제의 약 0.10 중량%의 부틸화 히드록시톨루엔;
제제의 약 0.10 중량%의 스테아릴 글리시레티네이트;
제제의 약 0.10 중량%의 크산탄 검;
제제의 약 0.10 중량%의 디소듐 EDTA; 및
제제의 약 0.04 중량%의 수산화나트륨
으로 이루어진 제제에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
제제의 약 55.94 중량%의 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나;
제제의 약 0.18 중량%의 레티놀;
제제의 약 6.00 중량%의 이소노닐 이소노나노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 5.00 중량%의 세틸 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, 세테트-20 및 스테아레트-20;
제제의 약 0.25 중량%의 펜틸렌 글리콜;
제제의 약 4.00 중량%의 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 2.50 중량%의 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린;
모두 합쳐서 제제의 약 2.00 중량%의 호호바 왁스, 해바라기 왁스 및 미모사 왁스;
제제의 약 2.00 중량%의 시어 버터;
제제의 약 2.00 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세리드;
제제의 약 1.50 중량%의 폴리디메틸실록산;
제제의 약 1.50 중량%의 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체;
제제의 약 1.00 중량%의 디팔미토일 히드록시프롤린;
제제의 약 1.00 중량%의 세틸 알콜;
제제의 약 0.01 중량%의 소듐 히알루로네이트;
제제의 약 1.00 중량%의 판테놀;
제제의 약 1.00 중량%의 니아신아미드;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 조류 추출물 및 쑥 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 글리세린, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트;
제제의 약 1.00 중량%의 규산알루미늄마그네슘;
제제의 약 0.50 중량%의 토코페릴 아세테이트;
제제의 약 0.50 중량%의 테트라헥실데실 아스코르베이트;
제제의 약 0.40 중량%의 알란토인;
제제의 약 0.30 중량%의 베르가모트;
제제의 약 0.30 중량%의 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트;
제제의 약 0.24 중량%의 아스코르브산나트륨;
제제의 약 0.20 중량%의 비사보롤;
제제의 약 0.16 중량%의 토코페롤;
제제의 약 0.15 중량%의 소르브산칼륨;
제제의 약 0.15 중량%의 벤조산나트륨;
제제의 약 0.10 중량%의 부틸화 히드록시톨루엔;
제제의 약 0.10 중량%의 스테아릴 글리시레티네이트;
제제의 약 0.10 중량%의 크산탄 검;
제제의 약 0.10 중량%의 디소듐 EDTA; 및
제제의 약 0.04 중량%의 수산화나트륨
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특정 실시양태에서, 본 발명은
제제의 약 55.94 중량%의 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나;
제제의 약 0.18 중량%의 레티놀;
제제의 약 6.00 중량%의 이소노닐 이소노나노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 5.00 중량%의 세틸 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, 세테트-20 및 스테아레트-20;
제제의 약 0.25 중량%의 펜틸렌 글리콜;
제제의 약 4.00 중량%의 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 2.50 중량%의 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린;
모두 합쳐서 제제의 약 2.00 중량%의 호호바 왁스, 해바라기 왁스 및 미모사 왁스;
제제의 약 2.00 중량%의 시어 버터;
제제의 약 2.00 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세리드;
제제의 약 1.50 중량%의 폴리디메틸실록산;
제제의 약 1.50 중량%의 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체;
제제의 약 1.00 중량%의 디팔미토일 히드록시프롤린;
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제제의 약 0.01 중량%의 소듐 히알루로네이트;
제제의 약 1.00 중량%의 판테놀;
제제의 약 1.00 중량%의 니아신아미드;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 조류 추출물 및 쑥 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 글리세린, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트;
제제의 약 1.00 중량%의 규산알루미늄마그네슘;
제제의 약 0.50 중량%의 토코페릴 아세테이트;
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제제의 약 0.40 중량%의 알란토인;
제제의 약 0.30 중량%의 베르가모트;
제제의 약 0.30 중량%의 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트;
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제제의 약 0.15 중량%의 벤조산나트륨;
제제의 약 0.10 중량%의 부틸화 히드록시톨루엔;
제제의 약 0.10 중량%의 스테아릴 글리시레티네이트;
제제의 약 0.10 중량%의 크산탄 검;
제제의 약 0.10 중량%의 디소듐 EDTA; 및
제제의 약 0.04 중량%의 수산화나트륨
으로 본질적으로 이루어진 제제에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
제제의 약 55.94 중량%의 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나;
제제의 약 0.18 중량%의 레티놀;
제제의 약 6.00 중량%의 이소노닐 이소노나노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 5.00 중량%의 세틸 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, 세테트-20 및 스테아레트-20;
제제의 약 0.25 중량%의 펜틸렌 글리콜;
제제의 약 4.00 중량%의 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 2.50 중량%의 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린;
모두 합쳐서 제제의 약 2.00 중량%의 호호바 왁스, 해바라기 왁스 및 미모사 왁스;
제제의 약 2.00 중량%의 시어 버터;
제제의 약 2.00 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세리드;
제제의 약 1.50 중량%의 폴리디메틸실록산;
제제의 약 1.50 중량%의 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체;
제제의 약 1.00 중량%의 디팔미토일 히드록시프롤린;
제제의 약 1.00 중량%의 세틸 알콜;
제제의 약 0.01 중량%의 소듐 히알루로네이트;
제제의 약 1.00 중량%의 판테놀;
제제의 약 1.00 중량%의 니아신아미드;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 조류 추출물 및 쑥 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 글리세린, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트;
제제의 약 1.00 중량%의 규산알루미늄마그네슘;
제제의 약 0.50 중량%의 토코페릴 아세테이트;
제제의 약 0.50 중량%의 테트라헥실데실 아스코르베이트;
제제의 약 0.40 중량%의 알란토인;
제제의 약 0.30 중량%의 베르가모트;
제제의 약 0.30 중량%의 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트;
제제의 약 0.24 중량%의 아스코르브산나트륨;
제제의 약 0.20 중량%의 비사보롤;
제제의 약 0.16 중량%의 토코페롤;
제제의 약 0.15 중량%의 소르브산칼륨;
제제의 약 0.15 중량%의 벤조산나트륨;
제제의 약 0.10 중량%의 부틸화 히드록시톨루엔;
제제의 약 0.10 중량%의 스테아릴 글리시레티네이트;
제제의 약 0.10 중량%의 크산탄 검;
제제의 약 0.10 중량%의 디소듐 EDTA; 및
제제의 약 0.04 중량%의 수산화나트륨
으로 이루어진 제제에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
제제의 약 57.82 중량%의 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나;
제제의 약 1.20 중량%의 레티놀;
제제의 약 4.00 중량%의 이소노닐 이소노나노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 5.00 중량%의 세틸 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, 세테트-20 및 스테아레트-20;
제제의 약 0.25 중량%의 펜틸렌 글리콜;
제제의 약 2.00 중량%의 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 2.50 중량%의 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린;
모두 합쳐서 제제의 약 2.00 중량%의 호호바 왁스, 해바라기 왁스 및 미모사 왁스;
제제의 약 2.00 중량%의 시어 버터;
제제의 약 2.00 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세리드;
제제의 약 1.50 중량%의 폴리디메틸실록산;
제제의 약 1.50 중량%의 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체;
제제의 약 1.00 중량%의 디팔미토일 히드록시프롤린;
제제의 약 1.50 중량%의 세틸 알콜;
제제의 약 0.01 중량%의 소듐 히알루로네이트;
제제의 약 1.00 중량%의 판테놀;
제제의 약 1.00 중량%의 니아신아미드;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 조류 추출물 및 쑥 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 글리세린, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트;
제제의 약 1.50 중량%의 규산알루미늄마그네슘;
제제의 약 0.50 중량%의 토코페릴 아세테이트;
제제의 약 0.50 중량%의 테트라헥실데실 아스코르베이트;
제제의 약 0.40 중량%의 알란토인;
제제의 약 0.30 중량%의 베르가모트;
제제의 약 0.30 중량%의 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트;
제제의 약 0.24 중량%의 아스코르브산나트륨;
제제의 약 0.20 중량%의 비사보롤;
제제의 약 0.16 중량%의 토코페롤;
제제의 약 0.15 중량%의 소르브산칼륨;
제제의 약 0.15 중량%의 벤조산나트륨;
제제의 약 0.10 중량%의 부틸화 히드록시톨루엔;
제제의 약 0.10 중량%의 스테아릴 글리시레티네이트;
제제의 약 0.20 중량%의 크산탄 검;
제제의 약 0.10 중량%의 디소듐 EDTA; 및
제제의 약 0.04 중량%의 수산화나트륨
을 포함하는 제제에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
제제의 약 57.82 중량%의 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나;
제제의 약 1.20 중량%의 레티놀;
제제의 약 4.00 중량%의 이소노닐 이소노나노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 5.00 중량%의 세틸 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, 세테트-20 및 스테아레트-20;
제제의 약 0.25 중량%의 펜틸렌 글리콜;
제제의 약 2.00 중량%의 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 2.50 중량%의 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린;
모두 합쳐서 제제의 약 2.00 중량%의 호호바 왁스, 해바라기 왁스 및 미모사 왁스;
제제의 약 2.00 중량%의 시어 버터;
제제의 약 2.00 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세리드;
제제의 약 1.50 중량%의 폴리디메틸실록산;
제제의 약 1.50 중량%의 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체;
제제의 약 1.00 중량%의 디팔미토일 히드록시프롤린;
제제의 약 1.50 중량%의 세틸 알콜;
제제의 약 0.01 중량%의 소듐 히알루로네이트;
제제의 약 1.00 중량%의 판테놀;
제제의 약 1.00 중량%의 니아신아미드;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 조류 추출물 및 쑥 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 글리세린, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트;
제제의 약 1.50 중량%의 규산알루미늄마그네슘;
제제의 약 0.50 중량%의 토코페릴 아세테이트;
제제의 약 0.50 중량%의 테트라헥실데실 아스코르베이트;
제제의 약 0.40 중량%의 알란토인;
제제의 약 0.30 중량%의 베르가모트;
제제의 약 0.30 중량%의 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트;
제제의 약 0.24 중량%의 아스코르브산나트륨;
제제의 약 0.20 중량%의 비사보롤;
제제의 약 0.16 중량%의 토코페롤;
제제의 약 0.15 중량%의 소르브산칼륨;
제제의 약 0.15 중량%의 벤조산나트륨;
제제의 약 0.10 중량%의 부틸화 히드록시톨루엔;
제제의 약 0.10 중량%의 스테아릴 글리시레티네이트;
제제의 약 0.20 중량%의 크산탄 검;
제제의 약 0.10 중량%의 디소듐 EDTA; 및
제제의 약 0.04 중량%의 수산화나트륨
으로 본질적으로 이루어진 제제에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
제제의 약 57.82 중량%의 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나;
제제의 약 1.20 중량%의 레티놀;
제제의 약 4.00 중량%의 이소노닐 이소노나노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 5.00 중량%의 세틸 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, 세테트-20 및 스테아레트-20;
제제의 약 0.25 중량%의 펜틸렌 글리콜;
제제의 약 2.00 중량%의 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 2.50 중량%의 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린;
모두 합쳐서 제제의 약 2.00 중량%의 호호바 왁스, 해바라기 왁스 및 미모사 왁스;
제제의 약 2.00 중량%의 시어 버터;
제제의 약 2.00 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세리드;
제제의 약 1.50 중량%의 폴리디메틸실록산;
제제의 약 1.50 중량%의 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체;
제제의 약 1.00 중량%의 디팔미토일 히드록시프롤린;
제제의 약 1.50 중량%의 세틸 알콜;
제제의 약 0.01 중량%의 소듐 히알루로네이트;
제제의 약 1.00 중량%의 판테놀;
제제의 약 1.00 중량%의 니아신아미드;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 조류 추출물 및 쑥 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 글리세린, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트;
제제의 약 1.50 중량%의 규산알루미늄마그네슘;
제제의 약 0.50 중량%의 토코페릴 아세테이트;
제제의 약 0.50 중량%의 테트라헥실데실 아스코르베이트;
제제의 약 0.40 중량%의 알란토인;
제제의 약 0.30 중량%의 베르가모트;
제제의 약 0.30 중량%의 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트;
제제의 약 0.24 중량%의 아스코르브산나트륨;
제제의 약 0.20 중량%의 비사보롤;
제제의 약 0.16 중량%의 토코페롤;
제제의 약 0.15 중량%의 소르브산칼륨;
제제의 약 0.15 중량%의 벤조산나트륨;
제제의 약 0.10 중량%의 부틸화 히드록시톨루엔;
제제의 약 0.10 중량%의 스테아릴 글리시레티네이트;
제제의 약 0.20 중량%의 크산탄 검;
제제의 약 0.10 중량%의 디소듐 EDTA; 및
제제의 약 0.04 중량%의 수산화나트륨
으로 이루어진 제제에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
제제의 약 58.84 중량%의 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나;
제제의 약 0.18 중량%의 레티놀;
제제의 약 4.00 중량%의 이소노닐 이소노나노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 5.00 중량%의 세틸 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, 세테트-20 및 스테아레트-20;
제제의 약 0.25 중량%의 펜틸렌 글리콜;
제제의 약 2.00 중량%의 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 2.50 중량%의 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린;
모두 합쳐서 제제의 약 2.00 중량%의 호호바 왁스, 해바라기 왁스 및 미모사 왁스;
제제의 약 2.00 중량%의 시어 버터;
제제의 약 2.00 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세리드;
제제의 약 1.50 중량%의 폴리디메틸실록산;
제제의 약 1.50 중량%의 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체;
제제의 약 1.00 중량%의 디팔미토일 히드록시프롤린;
제제의 약 1.50 중량%의 세틸 알콜;
제제의 약 0.01 중량%의 소듐 히알루로네이트;
제제의 약 1.00 중량%의 판테놀;
제제의 약 1.00 중량%의 니아신아미드;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 조류 추출물 및 쑥 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 글리세린, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트;
제제의 약 1.50 중량%의 규산알루미늄마그네슘;
제제의 약 0.50 중량%의 토코페릴 아세테이트;
제제의 약 0.50 중량%의 테트라헥실데실 아스코르베이트;
제제의 약 0.40 중량%의 알란토인;
제제의 약 0.30 중량%의 베르가모트;
제제의 약 0.30 중량%의 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트;
제제의 약 0.24 중량%의 아스코르브산나트륨;
제제의 약 0.20 중량%의 비사보롤;
제제의 약 0.16 중량%의 토코페롤;
제제의 약 0.15 중량%의 소르브산칼륨;
제제의 약 0.15 중량%의 벤조산나트륨;
제제의 약 0.10 중량%의 부틸화 히드록시톨루엔;
제제의 약 0.10 중량%의 스테아릴 글리시레티네이트;
제제의 약 0.20 중량%의 크산탄 검;
제제의 약 0.10 중량%의 디소듐 EDTA; 및
제제의 약 0.04 중량%의 수산화나트륨
을 포함하는 제제에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
제제의 약 58.84 중량%의 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나;
제제의 약 0.18 중량%의 레티놀;
제제의 약 4.00 중량%의 이소노닐 이소노나노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 5.00 중량%의 세틸 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, 세테트-20 및 스테아레트-20;
제제의 약 0.25 중량%의 펜틸렌 글리콜;
제제의 약 2.00 중량%의 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 2.50 중량%의 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린;
모두 합쳐서 제제의 약 2.00 중량%의 호호바 왁스, 해바라기 왁스 및 미모사 왁스;
제제의 약 2.00 중량%의 시어 버터;
제제의 약 2.00 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세리드;
제제의 약 1.50 중량%의 폴리디메틸실록산;
제제의 약 1.50 중량%의 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체;
제제의 약 1.00 중량%의 디팔미토일 히드록시프롤린;
제제의 약 1.50 중량%의 세틸 알콜;
제제의 약 0.01 중량%의 소듐 히알루로네이트;
제제의 약 1.00 중량%의 판테놀;
제제의 약 1.00 중량%의 니아신아미드;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 조류 추출물 및 쑥 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 글리세린, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트;
제제의 약 1.50 중량%의 규산알루미늄마그네슘;
제제의 약 0.50 중량%의 토코페릴 아세테이트;
제제의 약 0.50 중량%의 테트라헥실데실 아스코르베이트;
제제의 약 0.40 중량%의 알란토인;
제제의 약 0.30 중량%의 베르가모트;
제제의 약 0.30 중량%의 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트;
제제의 약 0.24 중량%의 아스코르브산나트륨;
제제의 약 0.20 중량%의 비사보롤;
제제의 약 0.16 중량%의 토코페롤;
제제의 약 0.15 중량%의 소르브산칼륨;
제제의 약 0.15 중량%의 벤조산나트륨;
제제의 약 0.10 중량%의 부틸화 히드록시톨루엔;
제제의 약 0.10 중량%의 스테아릴 글리시레티네이트;
제제의 약 0.20 중량%의 크산탄 검;
제제의 약 0.10 중량%의 디소듐 EDTA; 및
제제의 약 0.04 중량%의 수산화나트륨
으로 본질적으로 이루어진 제제에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은
제제의 약 58.84 중량%의 상기에 언급된 마이크로에멀젼 중 어느 하나;
제제의 약 0.18 중량%의 레티놀;
제제의 약 4.00 중량%의 이소노닐 이소노나노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 5.00 중량%의 세틸 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, 세테트-20 및 스테아레트-20;
제제의 약 0.25 중량%의 펜틸렌 글리콜;
제제의 약 2.00 중량%의 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트;
모두 합쳐서 제제의 약 2.50 중량%의 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린;
모두 합쳐서 제제의 약 2.00 중량%의 호호바 왁스, 해바라기 왁스 및 미모사 왁스;
제제의 약 2.00 중량%의 시어 버터;
제제의 약 2.00 중량%의 카프릴산/카프르산 트리글리세리드;
제제의 약 1.50 중량%의 폴리디메틸실록산;
제제의 약 1.50 중량%의 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체;
제제의 약 1.00 중량%의 디팔미토일 히드록시프롤린;
제제의 약 1.50 중량%의 세틸 알콜;
제제의 약 0.01 중량%의 소듐 히알루로네이트;
제제의 약 1.00 중량%의 판테놀;
제제의 약 1.00 중량%의 니아신아미드;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 조류 추출물 및 쑥 추출물;
모두 합쳐서 제제의 약 1.00 중량%의 글리세린, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트;
제제의 약 1.50 중량%의 규산알루미늄마그네슘;
제제의 약 0.50 중량%의 토코페릴 아세테이트;
제제의 약 0.50 중량%의 테트라헥실데실 아스코르베이트;
제제의 약 0.40 중량%의 알란토인;
제제의 약 0.30 중량%의 베르가모트;
제제의 약 0.30 중량%의 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트;
제제의 약 0.24 중량%의 아스코르브산나트륨;
제제의 약 0.20 중량%의 비사보롤;
제제의 약 0.16 중량%의 토코페롤;
제제의 약 0.15 중량%의 소르브산칼륨;
제제의 약 0.15 중량%의 벤조산나트륨;
제제의 약 0.10 중량%의 부틸화 히드록시톨루엔;
제제의 약 0.10 중량%의 스테아릴 글리시레티네이트;
제제의 약 0.20 중량%의 크산탄 검;
제제의 약 0.10 중량%의 디소듐 EDTA; 및
제제의 약 0.04 중량%의 수산화나트륨
으로 이루어진 제제에 관한 것이다.
제제의 예시적인 성분
상기에 약술된 바와 같이, 특정 실시양태에서, 본 발명은 제제에 관한 것이다. 하기에 기재된 성분이 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 존재할 수 있다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 활성제가 살리실산, 파파인, 황, 글리콜산, 피루브산, 레조르시놀, N-아세틸시스테인, 레티노이드, 예컨대 레티노산 (예를 들어, 트레티노인) 및 그의 유도체 (예를 들어, 시스 및 트랜스 이성질체, 에스테르), 레티놀, 알파 히드록시산, 베타 히드록시산, 콜타르, 및 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 활성제가 레티놀인, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 레티놀이 마이크로에멀젼에 의해 안정화된 것인, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 레티놀이 마이크로에멀젼에 캡슐화된 것인, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 활성제가 실질적으로 수불용성인, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 활성제가 제제의 약 0.01 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 활성제가 제제의 약 0.01 중량%, 약 0.02 중량%, 약 0.04 중량%, 약 0.06 중량%, 약 0.08 중량%, 약 0.1 중량%, 약 0.2 중량%, 약 0.3 중량%, 약 0.4 중량%, 약 0.5 중량%, 약 0.6 중량%, 약 0.7 중량%, 약 0.8 중량%, 약 0.9 중량%, 약 1.0 중량%, 약 1.2 중량%, 약 1.4 중량%, 약 1.6 중량%, 약 1.8 중량%, 약 2.0 중량%, 약 2.2 중량%, 약 2.4 중량%, 약 2.6 중량%, 약 2.8 중량%, 약 3.0 중량%, 약 3.5 중량%, 약 4.0 중량%, 약 4.5 중량%, 또는 약 5.0 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 활성제가 제제의 약 0.06 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 활성제가 제제의 약 1.2 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 레티놀이 제제의 약 0.01 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 레티놀이 제제의 약 0.01 중량%, 약 0.02 중량%, 약 0.04 중량%, 약 0.06 중량%, 약 0.08 중량%, 약 0.1 중량%, 약 0.2 중량%, 약 0.3 중량%, 약 0.4 중량%, 약 0.5 중량%, 약 0.6 중량%, 약 0.7 중량%, 약 0.8 중량%, 약 0.9 중량%, 약 1.0 중량%, 약 1.2 중량%, 약 1.4 중량%, 약 1.6 중량%, 약 1.8 중량%, 약 2.0 중량%, 약 2.2 중량%, 약 2.4 중량%, 약 2.6 중량%, 약 2.8 중량%, 약 3.0 중량%, 약 3.5 중량%, 약 4.0 중량%, 약 4.5 중량%, 또는 약 5.0 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 레티놀이 제제의 약 0.06 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 레티놀이 제제의 약 1.2 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 제3 계면활성제가 세틸 알콜, 폴리소르베이트 20, 폴리소르베이트 40, 폴리소르베이트 60, 폴리소르베이트 80, 스테아레트-10 (브리즈 76), 소듐 도데실 술페이트 (소듐 라우릴 술페이트), 라우릴 디메틸 아민 옥시드, 세틸트리메틸암모늄 브로마이드 (CTAB), 폴리에톡실화 알콜, 폴리옥시에틸렌 소르비탄, 옥톡시놀, N,N-디메틸도데실아민-N-옥시드, 헥사데실트리메틸암모늄 브로마이드 (HTAB), 폴리옥실 10 라우릴 에테르, 담즙염 (예컨대, 소듐 데옥시콜레이트 또는 소듐 콜레이트), 폴리옥실 피마자 오일, 노닐페놀 에톡실레이트, 시클로덱스트린, 레시틴, 디메티콘 코폴리올, 라우르아미드 DEA, 코카미드 DEA, 코카미드 MEA, 올레일 베타인, 코카미도프로필 베타인, 코카미도프로필 포스파티딜 PG-디모늄 클로라이드, 디세틸 포스페이트 (디헥사데실 포스페이트), 세테아레트-10 포스페이트, 메틸벤제토늄 클로라이드, 디세틸 포스페이트, 세테트-10 포스페이트 (세테트-10은 n이 평균값 10을 갖는 세틸 알콜의 폴리에틸렌 글리콜 에테르이고; 세테트-10 포스페이트는 세테트-10의 인산 에스테르의 혼합물임), 세테트-20, 브리즈 S10 (폴리에틸렌 글리콜 옥타데실 에테르, 평균 Mn ~ 711), 폴록사머 (폴록사머 188 (HO(C2H4O)a(CH(CH3)CH2O)b(C2H4O)aH, 평균 분자량 8400) 및 폴록사머 407 (HO(C2H4O)a(CH(CH3)CH2O)b(C2H4O)aH, 여기서 a는 약 101이고 b는 약 56임)을 포함하나, 이들로 제한되지는 않음), 베헨트리모늄 메토술페이트-세테아릴 알콜, 유화 왁스, 폴리옥시에틸렌 올레일 에테르, PEG-40 스테아레이트, 세토스테아릴 알콜 (세테아릴 알콜), 세테아레트-12, 세테아레트-20, 세테아레트-30, 세테아레트 알콜, 세테트-20 (세테트-20은 n이 평균값 20을 갖는 세틸 알콜의 폴리에틸렌 글리콜 에테르임), 올레산, 올레일 알콜, 글리세릴 스테아레이트, PEG-75 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트, 세라미드 2, 세라미드 3, 스테아르산, 콜레스테롤, 스테아레트-2, 스테아레트-20, 스테아라미도프로필 디메틸아민 및 베헨트리모늄 메토술페이트, 및 이들의 조합물/혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 제3 계면활성제가 세틸 알콜, 세테트-20 (세테트-20은 n이 평균값 20을 갖는 세틸 알콜의 폴리에틸렌 글리콜 에테르임), PEG-75 스테아레이트, 글리세릴 스테아레이트, 스테아레트-20, 및 이들의 조합물/혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 제3 계면활성제가 제제의 약 2.5 중량% 내지 약 7.5 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 제3 계면활성제는 제제의 약 3 중량% 내지 약 7 중량%의 양으로 존재한다. 특정 실시양태에서, 제3 계면활성제는 제제의 약 3 중량%, 약 4 중량%, 약 5 중량%, 약 6 중량%, 또는 약 7 중량%의 양으로 존재한다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 판테놀, 페트롤라툼, 락트산, 글리세롤, 부틸렌 글리콜, 소듐 PCA, 소듐 히알루로네이트, 카르보왁스 200, 카르보왁스 400, 카르보왁스 800, 세틸 팔미테이트, PPG-15 스테아릴 에테르, 라놀린 알콜, 라놀린, 라놀린 유도체, 콜레스테롤, 이소스테아릴 네오펜타노에이트, 옥틸 스테아레이트, 미네랄 오일, 이소세틸 스테아레이트, 미리스틸 미리스테이트, 옥틸 도데칸올, 2-에틸헥실 팔미테이트, 디메티콘, 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체, 폴리디메틸실록산, 카프릴산/카프르산 트리글리세리드, 시어 버터, 호호바 왁스, 해바라기 왁스, 미모사 왁스, 페닐 트리메티콘, 시클로메티콘, C12-C15 알킬 벤조에이트, C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트, 디메티콘올, 프로필렌 글리콜, 테오브로마 그란디플로룸 시드 버터, 세라미드 2, 히드록시프로필 비스팔미트아미드 MEA, 히드록시프로필 비스라우르아미드 MEA, 히드록시프로필 비스이소스테아르아미드 MEA, 1,3-비스(N-2-(히드록시에틸)스테아로일아미노)-2-히드록시 프로판, 비스-히드록시에틸 토코페릴숙시노일아미도 히드록시프로판, 우레아, 알로에, 알란토인, 글리시레틴산, 홍화 오일, 올레일 알콜, 스테아르산, 디카프릴레이트/디카프레이트, 디에틸 세바케이트, 이소스테아릴 알콜, 펜틸렌 글리콜, 1,3-비스(N-2-(히드록시에틸)팔미토일아미노)-2-히드록시프로판, 가수분해된 벼 추출물, 세틸 알콜, 디팔미토일 히드록시프롤린, 이소노닐 이소노나노에이트, 및 이들의 조합물/혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 판테놀, 글리세롤, 부틸렌 글리콜, 소듐 히알루로네이트, 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체, 폴리디메틸실록산, 카프릴산/카프르산 트리글리세리드, 시어 버터, 호호바 왁스, 해바라기 왁스, 미모사 왁스, C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트, 알란토인, 펜틸렌 글리콜, 가수분해된 벼 추출물, 세틸 알콜, 디팔미토일 히드록시프롤린, 이소노닐 이소노나노에이트, 및 이들의 조합물/혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 12 중량% 내지 약 38 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 보습제 또는 연화제는 제제의 약 15 중량% 내지 약 35 중량%의 양으로 존재한다. 특정 실시양태에서, 보습제 또는 연화제는 제제의 약 15 중량%, 약 16 중량%, 약 17 중량%, 약 18 중량%, 약 19 중량%, 약 20 중량%, 약 21 중량%, 약 22 중량%, 약 23 중량%, 약 24 중량%, 약 25 중량%, 약 26 중량%, 약 27 중량%, 약 28 중량%, 약 29 중량%, 약 30 중량%, 약 31 중량%, 약 32 중량%, 약 33 중량%, 약 34 중량%, 또는 약 35 중량%의 양으로 존재한다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 2 중량% 내지 약 9 중량%의 양으로 이소노닐 이소노나노에이트를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 2 중량%, 약 3 중량%, 약 4 중량%, 약 5 중량%, 약 6 중량%, 약 7 중량%, 약 8 중량%, 또는 약 9 중량%로 이소노닐 이소노나노에이트를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 0.1 중량% 내지 약 0.4 중량%의 양으로 펜틸렌 글리콜을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 0.1 중량%, 약 0.2 중량%, 약 0.3 중량%, 또는 약 0.4 중량%로 펜틸렌 글리콜을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 1 중량% 내지 약 6 중량%의 양으로 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 1 중량%, 약 1.5 중량%, 약 2 중량%, 약 2.5 중량%, 약 3 중량%, 약 3.5 중량%, 약 4 중량%, 약 4.5 중량%, 약 5 중량%, 약 5.5 중량%, 또는 약 6 중량%로 C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 모두 합쳐서 제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 양으로 호호바 왁스, 해바라기 왁스 및 미모사 왁스를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 모두 합쳐서 제제의 약 1 중량%, 약 1.5 중량%, 약 2 중량%, 약 2.5 중량%, 또는 약 3 중량%로 호호바 왁스, 해바라기 왁스 및 미모사 왁스를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 양으로 시어 버터를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 1 중량%, 약 2 중량%, 또는 약 3 중량%로 시어 버터를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 양으로 카프릴산/카프르산 트리글리세리드를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 1 중량%, 약 2 중량%, 또는 약 3 중량%로 카프릴산/카프르산 트리글리세리드를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 양으로 폴리디메틸실록산을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 1 중량%, 약 2 중량%, 또는 약 3 중량%로 폴리디메틸실록산을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 1 중량% 내지 약 3 중량%의 양으로 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 1 중량%, 약 2 중량%, 또는 약 3 중량%로 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 양으로 디팔미토일 히드록시프롤린을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 0.5 중량%, 약 0.6 중량%, 약 0.7 중량%, 약 0.8 중량%, 약 0.9 중량%, 약 1.0 중량%, 약 1.1 중량%, 약 1.2 중량%, 약 1.3 중량%, 약 1.4 중량%, 또는 약 1.5 중량%로 디팔미토일 히드록시프롤린을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 0.5 중량% 내지 약 2.2 중량%의 양으로 세틸 알콜을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 0.5 중량%, 약 0.6 중량%, 약 0.7 중량%, 약 0.8 중량%, 약 0.9 중량%, 약 1.0 중량%, 약 1.1 중량%, 약 1.2 중량%, 약 1.3 중량%, 약 1.4 중량%, 약 1.5 중량%, 약 1.6 중량%, 약 1.7 중량%, 약 1.8 중량%, 약 1.9 중량%, 약 2.0 중량%, 약 2.1 중량%, 또는 약 2.2 중량%로 세틸 알콜을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 0.005 중량% 내지 약 0.02 중량%의 양으로 소듐 히알루로네이트를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 0.005 중량%, 약 0.01 중량%, 약 0.015 중량%, 또는 약 0.02 중량%로 소듐 히알루로네이트를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 양으로 판테놀을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 0.5 중량%, 약 1.0 중량%, 또는 약 1.5 중량%로 판테놀을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 모두 합쳐서 제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 양으로 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 모두 합쳐서 제제의 약 0.5 중량%, 약 1.0 중량%, 또는 약 1.5 중량%로 부틸렌 글리콜 및 가수분해된 벼 추출물을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 0.2 중량% 내지 약 0.6 중량%의 양으로 알란토인을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 보습제 또는 연화제가 제제의 약 0.2 중량%, 약 0.3 중량%, 약 0.4 중량%, 약 0.5 중량%, 또는 약 0.6 중량%로 알란토인을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 항산화제 또는 보존제가 이미다졸리디닐 우레아, 디아졸리디닐 우레아, 페녹시에탄올, 소듐 메틸 파라벤, 메틸파라벤, 에틸파라벤, 프로필파라벤, 소르브산칼륨, 벤조산나트륨, 소르브산, 벤조산, 포름알데히드, 시트르산, 시트르산나트륨, 이산화염소, 벤즈알코늄 클로라이드, 벤제토늄 클로라이드, 세트리미드, 데쿠알리늄 클로라이드, 세틸피리디늄 클로라이드, 질산페닐수은, 아세트산페닐수은, 티메로살, 피록톤 올라민, 비티스 비니페라 시드 오일, 클로로부탄올, 디클로로벤질 알콜, 페닐에틸 알콜, 벤질 알콜, 아스코르브산 및 그의 에스테르, 중아황산나트륨, 부틸화 히드록시톨루엔, 부틸화 히드록시아니솔, 토코페롤, 토코페릴 아세테이트, 아스코르브산나트륨/아스코르브산, 아스코르빌 팔미테이트, 프로필 갈레이트, 디소듐 EDTA, 시트르산, 시트르산나트륨 및 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트, 및 이들의 조합물/혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 항산화제 또는 보존제가 소르브산칼륨, 벤조산나트륨, 부틸화 히드록시톨루엔, 토코페롤, 토코페릴 아세테이트, 아스코르브산나트륨, 디소듐 EDTA 및 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트, 및 이들의 조합물/혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 항산화제 또는 보존제가 제제의 약 0.8 중량% 내지 약 2.5 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 항산화제 또는 보존제는 제제의 약 0.8 중량%, 약 0.9 중량%, 약 1.0 중량%, 약 1.1 중량%, 약 1.2 중량%, 약 1.3 중량%, 약 1.4 중량%, 약 1.5 중량%, 약 1.6 중량%, 약 1.7 중량%, 약 1.8 중량%, 약 1.9 중량%, 약 2.0 중량%, 약 2.1 중량%, 약 2.2 중량%, 약 2.3 중량%, 약 2.4 중량% 또는 약 2.5 중량%의 양으로 존재한다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 항산화제 또는 보존제가 제제의 약 0.25 중량% 내지 약 0.75 중량%의 양으로 토코페릴 아세테이트를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 항산화제 또는 보존제가 제제의 약 0.25 중량%, 약 0.30 중량%, 약 0.35 중량%, 약 0.40 중량%, 약 0.45 중량%, 약 0.50 중량%, 약 0.55 중량%, 약 0.60 중량%, 약 0.65 중량%, 약 0.70 중량%, 또는 약 0.75 중량%로 토코페릴 아세테이트를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 항산화제 또는 보존제가 제제의 약 0.15 중량% 내지 약 0.45 중량%의 양으로 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 항산화제 또는 보존제가 제제의 약 0.15 중량%, 약 0.20 중량%, 약 0.25 중량%, 약 0.30 중량%, 약 0.35 중량%, 약 0.40 중량%, 또는 약 0.45 중량%로 (3-(4-클로로페녹시)-2-히드록시프로필)카르바메이트를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 항산화제 또는 보존제가 제제의 약 0.1 중량% 내지 약 0.4 중량%의 양으로 아스코르브산나트륨을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 항산화제 또는 보존제가 제제의 약 0.10 중량%, 약 0.15 중량%, 약 0.20 중량%, 약 0.25 중량%, 약 0.30 중량%, 약 0.35 중량%, 또는 약 0.40 중량%로 아스코르브산나트륨을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 항산화제 또는 보존제가 제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.25 중량%의 양으로 토코페롤을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 항산화제 또는 보존제가 제제의 약 0.10 중량%, 약 0.15 중량%, 또는 약 0.20 중량%로 토코페롤을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 항산화제 또는 보존제가 제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.25 중량%의 양으로 소르브산칼륨을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 항산화제 또는 보존제가 제제의 약 0.10 중량%, 약 0.15 중량%, 또는 약 0.20 중량%로 소르브산칼륨을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 항산화제 또는 보존제가 제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.25 중량%의 양으로 벤조산나트륨을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 항산화제 또는 보존제가 제제의 약 0.10 중량%, 약 0.15 중량%, 또는 약 0.20 중량%로 벤조산나트륨을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 항산화제 또는 보존제가 제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.15 중량%의 양으로 부틸화 히드록시톨루엔을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 항산화제 또는 보존제가 제제의 약 0.05 중량%, 약 0.07 중량%, 약 0.09 중량%, 약 0.11 중량%, 약 0.13 중량%, 또는 약 0.15 중량%로 부틸화 히드록시톨루엔을 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 항산화제 또는 보존제가 제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.15 중량%의 양으로 디소듐 EDTA를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 항산화제 또는 보존제가 제제의 약 0.05 중량%, 약 0.07 중량%, 약 0.09 중량%, 약 0.11 중량%, 약 0.13 중량%, 또는 약 0.15 중량%로 디소듐 EDTA를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 점도 조절제가 히드록시에틸셀룰로스, 크산탄 검, 스클레로티움 검, 규산알루미늄마그네슘, 실리카, 미세결정질 왁스, 밀랍, 파라핀, 및 세틸 팔미테이트 및 이들의 조합물/혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 점도 조절제가 크산탄 검, 규산알루미늄마그네슘 및 이들의 조합물/혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 점도 조절제가 제제의 약 0.3 중량% 내지 약 2.6 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 점도 조절제가 제제의 약 0.3 중량%, 약 0.4 중량%, 약 0.5 중량%, 약 0.6 중량%, 약 0.7 중량%, 약 0.8 중량%, 약 0.9 중량%, 약 1.0 중량%, 약 1.2 중량%, 약 1.4 중량%, 약 1.6 중량%, 약 1.8 중량%, 약 2.0 중량%, 약 2.2 중량%, 약 2.4 중량%, 또는 약 2.6 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 점도 조절제가 규산알루미늄마그네슘을 포함하고; 규산알루미늄마그네슘이 제제의 약 0.3 중량% 내지 약 2.3 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 규산알루미늄마그네슘은 제제의 약 0.3 중량%, 약 0.4 중량%, 약 0.5 중량%, 약 0.6 중량%, 약 0.7 중량%, 약 0.8 중량%, 약 0.9 중량%, 약 1.0 중량%, 약 1.1 중량%, 약 1.2 중량%, 약 1.3 중량%, 약 1.4 중량%, 약 1.5 중량%, 약 1.6 중량%, 약 1.7 중량%, 약 1.8 중량%, 약 1.9 중량%, 약 2.0 중량%, 약 2.1 중량%, 약 2.2 중량%, 또는 약 2.3 중량%로 존재한다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 점도 조절제가 크산탄 검을 포함하고; 크산탄 검이 제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.3 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 크산탄 검은 제제의 약 0.05 중량%, 약 0.1 중량%, 약 0.15 중량%, 약 0.2 중량%, 약 0.25 중량%, 또는 약 0.3 중량%로 존재한다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 pH 조정제가 시트르산, 수산화나트륨, 및 인산나트륨으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 pH 조정제가 수산화나트륨인, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, pH 조정제는 용액으로서 제제에 첨가된다. 특정 실시양태에서, pH 조정제는 50% 용액으로서 제제에 첨가된다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 pH 조정제가 제제의 약 0.02 중량% 내지 약 0.06 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 pH 조정제가 제제의 약 0.03 중량% 내지 약 0.05 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 pH 조정제가 제제의 약 0.02 중량%, 약 0.03 중량%, 약 0.04 중량%, 약 0.05 중량%, 또는 약 0.06 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 수산화나트륨이 제제의 약 0.02 중량% 내지 약 0.06 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 수산화나트륨이 제제의 약 0.03 중량% 내지 약 0.05 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 수산화나트륨이 제제의 약 0.02 중량%, 약 0.03 중량%, 약 0.04 중량%, 약 0.05 중량%, 또는 약 0.06 중량%로 존재하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 추가 구성성분을 추가로 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 추가 구성성분은 피부 보호제, 흡착제, 완화제, 연화제, 보습제, 지속 방출 물질, 가용화제, 피부-침투제, 피부 진정제, 냄새 제거제, 발한 억제제, 선스크린제, 선리스 태닝제, 비타민제, 헤어 컨디셔닝제, 자극 억제제, 노화 방지제, 연마제, 흡수제, 케이크화 방지제, 대전 방지제, 수렴제, 결합제/부형제, 완충제, 킬레이트화제, 막 형성제, 컨디셔닝제, 백탁제, 지질, 항염증제 및 면역조절제, 및 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택된다.
특정 실시양태에서, 추가 구성성분은 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트, 및 이들의 조합물로 이루어진 군으로부터 선택된다. 특정 실시양태에서, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌 및 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트는 글리세린과 배합된다. 특정 실시양태에서, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌, 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트, 및 글리세린은 모두 합쳐서 제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%로 존재한다. 특정 실시양태에서, 팔미토일 디펩티드-5 디아미노부틸로일 히드록시트레오닌, 팔미토일 디펩티드-6 디아미노히드록시부티레이트, 및 글리세린은 모두 합쳐서 제제의 약 0.5 중량%, 약 0.6 중량%, 약 0.7 중량%, 약 0.8 중량%, 약 0.9 중량%, 약 1.0 중량%, 약 1.1 중량%, 약 1.2 중량%, 약 1.3 중량%, 약 1.4 중량%, 또는 약 1.5 중량%로 존재한다.
특정 실시양태에서, 추가 구성성분은 조류 추출물 및 쑥 추출물이다. 특정 실시양태에서, 조류 추출물 및 쑥 추출물은 모두 합쳐서 제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%로 존재한다. 특정 실시양태에서, 조류 추출물 및 쑥 추출물은 모두 합쳐서 제제의 약 0.5 중량%, 약 0.6 중량%, 약 0.7 중량%, 약 0.8 중량%, 약 0.9 중량%, 약 1.0 중량%로 존재한다.
특정 실시양태에서, 추가 구성성분은 스테아릴 글리시레티네이트이다. 특정 실시양태에서, 스테아릴 글리시레티네이트는 제제의 약 0.05 중량% 내지 약 0.15 중량%의 양으로 존재한다. 특정 실시양태에서, 스테아릴 글리시레티네이트는 제제의 약 0.05 중량%, 약 0.06 중량%, 약 0.07 중량%, 약 0.08 중량%, 약 0.09 중량%, 약 0.10 중량%, 약 0.11 중량%, 약 0.12 중량%, 약 0.13 중량%, 약 0.14 중량%, 또는 약 0.15 중량%로 존재한다.
특정 실시양태에서, 추가 구성성분은 비사보롤이다. 특정 실시양태에서, 비사보롤은 제제의 약 0.1 중량% 내지 약 0.3 중량%의 양으로 존재한다. 특정 실시양태에서, 비사보롤은 제제의 약 0.1 중량%, 약 0.15 중량%, 약 0.2 중량%, 약 0.25 중량%, 또는 약 0.3 중량%로 존재한다.
특정 실시양태에서, 추가 구성성분은 베르가모트이다. 특정 실시양태에서, 베르가모트는 제제의 약 0.15 중량% 내지 약 0.45 중량%의 양으로 존재한다. 특정 실시양태에서, 베르가모트는 제제의 약 0.15 중량%, 약 0.2 중량%, 약 0.25 중량%, 약 0.3 중량%, 약 0.35 중량%, 약 0.4 중량%, 또는 약 0.45 중량%로 존재한다.
특정 실시양태에서, 추가 구성성분은 테트라헥실데실 아스코르베이트이다. 특정 실시양태에서, 테트라헥실데실 아스코르베이트는 제제의 약 0.25 중량% 내지 약 0.75 중량%의 양으로 존재한다. 특정 실시양태에서, 테트라헥실데실 아스코르베이트는 제제의 약 0.25 중량%, 약 0.3 중량%, 약 0.35 중량%, 약 0.4 중량%, 약 0.45 중량%, 약 0.5 중량%, 약 0.55 중량%, 약 0.6 중량%, 약 0.65 중량%, 약 0.7 중량%, 또는 약 0.75 중량%로 존재한다.
특정 실시양태에서, 추가 구성성분은 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트이다. 특정 실시양태에서, 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트는 글리세린과 배합된다. 특정 실시양태에서, 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린은 모두 합쳐서 제제의 약 1 중량% 내지 약 4 중량%의 양으로 존재한다. 특정 실시양태에서, 팔미토일-리실-발릴-리신 비스트리플루오로아세테이트 및 글리세린은 모두 합쳐서 제제의 약 1 중량%, 약 1.5 중량%, 약 2 중량%, 약 2.5 중량%, 약 3 중량%, 약 3.5 중량%, 또는 약 4 중량%로 존재한다.
특정 실시양태에서, 추가 구성성분은 니아신아미드이다. 특정 실시양태에서, 니아신아미드는 제제의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 양으로 존재한다. 특정 실시양태에서, 니아신아미드는 제제의 약 0.5 중량%, 약 0.6 중량%, 약 0.7 중량%, 약 0.8 중량%, 약 0.9 중량%, 약 1.0 중량%, 약 1.1 중량%, 약 1.2 중량%, 약 1.3 중량%, 약 1.4 중량%, 또는 약 1.5 중량%로 존재한다.
본 발명의 예시적인 발포체-형성 조성물
특정 실시양태에서, 본 발명은 상기에 언급된 제제 중 어느 하나; 및 추진제를 포함하는 발포체-형성 조성물에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 상기에 언급된 제제 중 어느 하나; 및 추진제로 본질적으로 이루어진 발포체-형성 조성물에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 상기에 언급된 제제 중 어느 하나; 및 추진제로 이루어진 발포체-형성 조성물에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 상기에 언급된 제제 중 어느 하나; 추진제; 및 퍼징 기체를 포함하는 발포체-형성 조성물에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 상기에 언급된 제제 중 어느 하나; 추진제; 및 퍼징 기체로 본질적으로 이루어진 발포체-형성 조성물에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 상기에 언급된 제제 중 어느 하나; 추진제; 및 퍼징 기체로 이루어진 발포체-형성 조성물에 관한 것이다.
예시적인 추진제
상기에 약술된 바와 같이, 특정 실시양태에서, 본 발명은 제제, 추진제, 및 퍼징 기체를 포함하는 발포체-형성 조성물에 관한 것이다. 하기에 기재된 추진제가 상기에 언급된 발포체-형성 조성물 중 어느 하나에 존재할 수 있다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 추진제가 1,1,1,2-테트라플루오로에탄, 1,1,1,2,3,3,3-헵타플루오로프로판, 1,3,3,3-테트라플루오로프로펜, 및 이들의 조합물/혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 상기에 언급된 발포체-형성 조성물 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 추진제가 발포체-형성 조성물의 약 2 중량% 내지 약 50 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 발포체-형성 조성물 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 추진제가 발포체-형성 조성물의 약 5 중량% 내지 약 30 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 발포체-형성 조성물 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 추진제가 발포체-형성 조성물의 약 5 중량%, 약 6 중량%, 약 7 중량%, 약 8 중량%, 약 9 중량%, 약 10 중량%, 약 11 중량%, 약 12 중량%, 약 13 중량%, 약 14 중량%, 약 15 중량%, 약 16 중량%, 약 17 중량%, 약 18 중량%, 약 19 중량%, 약 20 중량%, 약 21 중량%, 약 22 중량%, 약 23 중량%, 약 24 중량%, 약 25 중량%, 약 26 중량%, 약 27 중량%, 약 28 중량%, 약 29 중량%, 또는 약 30 중량%인, 상기에 언급된 발포체-형성 조성물 중 어느 하나에 관한 것이다.
예시적인 퍼징 기체
상기에 약술된 바와 같이, 특정 실시양태에서, 본 발명은 제제, 추진제, 및 퍼징 기체를 포함하는 발포체-형성 조성물에 관한 것이다. 하기에 기재된 퍼징 기체가 상기에 언급된 발포체-형성 조성물 중 어느 하나에 존재할 수 있다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 퍼징 기체가 질소 및 아르곤으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인, 상기에 언급된 조성물 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 퍼징 기체가 아르곤인, 상기에 언급된 조성물 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 퍼징 기체가 조성물의 약 0.4 중량% 내지 약 6 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 조성물 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 퍼징 기체가 조성물의 약 0.8 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 존재하는, 상기에 언급된 조성물 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 퍼징 기체가 조성물의 약 0.8 중량%, 약 1 중량%, 약 1.2 중량%, 약 1.4 중량%, 약 1.6 중량%, 약 1.8 중량%, 약 2 중량%, 약 2.2 중량%, 약 2.5 중량%, 약 2.6 중량%, 약 2.8 중량%, 약 3 중량%, 약 3.2 중량%, 약 3.4 중량%, 약 3.6 중량%, 약 3.8 중량%, 약 4 중량%, 약 4.2 중량%, 약 4.4 중량%, 약 4.6 중량%, 약 4.8 중량% 또는 약 5 중량%인, 상기에 언급된 조성물 중 어느 하나에 관한 것이다.
본 발명의 제제의 예시적인 성질
특정 실시양태에서, 본 발명은 반고체인 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 크림인 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 겔인 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 에어로졸 용기에서 배출될 때 발포체를 형성하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 발포체는 온도-안정성을 갖는다. 특정 실시양태에서, 발포체는 시간-안정성을 갖는다. 특정 실시양태에서, 발포체의 밀도는 약 0.05 내지 약 0.5 g/cm3이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 에어로졸 용기에서 쉽게 진탕되는 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 에어로졸 용기로부터 쉽게 분배되는 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 발병 대상체의 피부에 도포하였을 때, 비-자극성인 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 발병 대상체의 피부에 도포하였을 때, 우수한 내성을 갖는 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 발병 대상체의 피부에 도포하였을 때, 염증을 감소시키는 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 발병 대상체의 피부에 도포하였을 때, 비-세포독성인 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 발병 대상체의 피부에 도포하였을 때, 약하게 감작화를 초래하는 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 발병 대상체의 피부에 도포하였을 때, 감작화를 초래하지 않는 상기에 언급된 제제중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 발병 대상체의 피부에 도포하였을 때, 부종 또는 홍반을 발생시키지 않는 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 발병 대상체의 피부에 도포하였을 때, 피부를 보습화하는 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 발병 대상체의 피부에 도포하였을 때, 피부 수분량을 증가시키는 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 발병 대상체의 피부에 도포하였을 때, 경표피성 수분 손실을 감소시키는 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 용도를 위한 본 발명의 예시적인 제제
특정 실시양태에서, 본 발명은 피부 장애의 치료 또는 예방에 사용하기 위한 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 1일 1회 또는 1일 2회 국소 도포용으로 에멀젼 또는 조성물이 제제화되는, 피부 장애의 치료 또는 예방에 사용하기 위한 상기에 언급된 제제 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 피부 장애는 심상성 여드름 또는 모공 각화증이다.
특정 실시양태에서, 피부 장애는 피부 노화이다. 특정 실시양태에서, 피부 노화의 치료 또는 예방은 주름, 주근깨, 푸석푸석함, 잔주름, 커진 모공 크기, 또는 균일하지 않은 피부 색조의 치료 또는 예방을 포함한다.
예시적인 사용 방법
특정 실시양태에서, 본 발명은 피부 장애의 치료를 필요로 하는 대상체의 환부에 상기에 언급된 제제 중 어느 하나의 치료 유효량을 도포하는 단계를 포함하는, 피부 장애의 치료 방법에 관한 것이다.
한 실시양태에서, 본 발명은 대상체가 인간인, 상기에 언급된 방법 중 어느 하나에 관한 것이다.
한 실시양태에서, 본 발명은 조성물을 1일 1회 도포하는, 상기에 언급된 방법 중 어느 하나에 관한 것이다.
한 실시양태에서, 본 발명은 조성물을 1일 2회 도포하는, 상기에 언급된 방법 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 피부 장애가 심상성 여드름 또는 모공 각화증인, 상기에 언급된 방법 중 어느 하나에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 피부 장애가 피부 노화인, 상기에 언급된 방법 중 어느 하나에 관한 것이다. 특정 실시양태에서, 본 발명은 피부 노화의 치료 또는 예방이 주름, 주근깨, 푸석푸석함, 잔주름, 커진 모공 크기, 또는 균일하지 않은 피부 색조의 치료 또는 예방을 포함하는, 상기에 언급된 방법 중 어느 하나에 관한 것이다.
본 발명의 제제의 예시적인 제조 방법
특정 실시양태에서, 본 발명은 상기에 언급된 활성제-함유 마이크로에멀젼 중 어느 하나를 보습제 또는 연화제, 제3 계면활성제, 항산화제 또는 보존제, 점도 조절제; 및 pH 조정제와 배합하는 단계를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나의 제조 방법에 관한 것이다.
특정 실시양태에서, 본 발명은 실시예 4에 기재된 단계를 포함하는, 상기에 언급된 제제 중 어느 하나의 제조 방법에 관한 것이다.
실시예
여기서 개략적으로 설명되는 본 발명은 본 발명의 특정 측면 및 실시양태를 단지 예시하기 위한 목적으로 포함되었고, 본 발명을 제한하려는 것이 아닌 하기 실시예를 참조하면 보다 용이하게 이해될 것이다.
실시예 1: 수성 매질 중의 카프릴로카프로일 폴리에틸렌 글리콜 기재의 계면활성제 및 시클로덱스트린의 혼합물에 의한 자발적 마이크로에멀젼 형성
마이크로에멀젼의 제조: 임의의 두 성분 (예: 라브라솔®-물, HPXCD-물, 또는 라브라솔®-HPXCD)을 (상이한 비율로) 상이한 섬광 바이알(scintillation vial)에서 혼합한 후에, 제3의 성분을 투명에서 혼탁으로 또는 혼탁에서 투명으로의 전환이 발생할 때까지 (단일 상황) 각각의 바이알에 적정하였다. 최종적으로, 각 성분 (라브라솔®, 물, 및 시클로덱스트린)에 대한 중량% 데이터를 플롯팅하여 3상 다이어그램을 작성하였다. 도 2를 참조한다.
도 3에서는, "물" 상 (상위)이 "수성" 상으로 대체되었다. 수성상의 예는 도 5에 나타나 있다.
실시예 2: 라브라솔 ®- HPGCD -물 시스템 및 개별적으로 라브라솔 ®, HPGCD , 및 물에서의 레티놀의 용해도/분산성
물질
사용된 약물: 1. 시그마(Sigma) 제조의 고체 레티놀 (98%), 2. 바스프(BASF) 제조의 레티스타 (5% 레티놀, 카프릴산/카프르산 트리글리세리드, 아스코르브산나트륨, 토코페롤), 3. 바스프 제조의 레티놀 50C (50% 레티놀, 에톡실화 소르비탄 모노라우레이트 (트윈 20), 부틸화 히드록시톨루엔 (BHT), 2-(1,1-디메틸에틸)-4-메톡시-페놀).
사용된 시클로덱스트린: 히드록시프로필-X-시클로덱스트린 (X = 알파, 베타, 또는 감마).
방법
도 4(a)의 바이알 L은 신규한 마이크로에멀젼 (투명한 투과성 시스템)의 형성 뿐만 아니라, 라브라솔®-HPGCD-물 마이크로에멀젼 시스템에서의 레티스타 (최종 레티놀 농도: 0.06%)의 완벽한 혼화성을 보여준다 (주: 레티스타로부터 유래된 카프르산/카프릴산 트리글리세리드 또한 마이크로에멀젼 시스템에 기여함). 레티놀의 혼화성은 시클로덱스트린 시스템 및 마이크로에멀젼 시스템에의 약물 혼입 때문일 수 있다.
도 4(b)의 8번으로 표지된 바이알은 신규한 마이크로에멀젼 (투명한 투과성 시스템)의 형성 뿐만 아니라, 라브라솔®-HPGCD-물 마이크로에멀젼 시스템에서의 레티놀 50C (최종 레티놀 농도: 1.2%)의 완벽한 혼화성을 보여준다 (주: 레티놀 50C로부터 유래된 에톡실화 소르비탄 모노라우레이트 또한 마이크로에멀젼 시스템에 기여함). 레티놀의 혼화성은 시클로덱스트린 시스템 및 마이크로에멀젼 시스템에의 약물 혼입 때문일 수 있다.
도 4(c)의 1번으로 표지된 바이알은 신규한 마이크로에멀젼 (투명한 투과성 시스템)의 형성 뿐만 아니라, 라브라솔®-HPGCD-물 마이크로에멀젼 시스템에서의 고체 레티놀 (최종 레티놀 농도: 1.2%)의 완벽한 혼화성을 보여준다. 레티놀의 이러한 혼화성은 시클로덱스트린 시스템 및 마이크로에멀젼 시스템에의 약물 혼입 때문일 수 있다.
레티놀은 시클로덱스트린 시스템 뿐만 아니라, 마이크로에멀젼 시스템에도 혼입된다.
실시예 3 - CD -안정화된 마이크로에멀젼에서의 제약/화장품 성분의 캡슐화
물질
사용된 레티놀: 1. 시그마 제조의 고체 레티놀 (98%), 2. 바스프 제조의 레티스타 (5% 레티놀, 카프릴산/카프르산 트리글리세리드, 아스코르브산나트륨, 토코페롤), 3. 바스프 제조의 레티놀 50C (50% 레티놀, 에톡실화 소르비탄 모노라우레이트, BHT, 2-(1,1-디메틸에틸)-4-메톡시-페놀)
방법
마이크로에멀젼의 제조: 임의의 두 성분 (예: 라브라솔®-물, 시클로덱스트린-물, 또는 라브라솔®-HPBCD)을 (상이한 비율로) 상이한 섬광 바이알에서 혼합한 후에, 제3의 성분을 투명에서 혼탁으로 또는 혼탁에서 투명으로의 전환이 발생할 때까지 (단일 상황) 각각의 바이알에 적정하였다. 최종적으로, 각 성분 (라브라솔, 물 및 시클로덱스티린)에 대한 중량% 데이터를 플롯팅하여 3상 다이어그램을 작성하였다.
약물의 혼입: 약물을 개별 성분 또는 임의의 2성분 조합 시스템에 용해시킨 후에, 마이크로에멀젼을 제제화할 수 있다. 별법으로, 약물을 사전에 제조된 마이크로에멀젼 상에 직접 첨가한 후에, 투명 용액이 달성될 때까지 진탕시킬 수 있다 (달성가능한 약물 농도를 사전에 알고 있을 경우).
도 7을 참조한다.
실시예 4 - 레티놀 크림
0.5% 레티놀 크림 베이스를 제제화한 후에, 이것을 에어로졸 발포체 제품의 제조에 사용하였다. 조성이 도 10에 나타나 있고, 제제화 방법은 하기에 약술되었다.
0.5% 레티놀 제품을 제조하는 데에 사용된 시클로덱스트린 기재의 마이크로에멀젼을 사용하여 반고체 제제를 제조하는 단계식 방법.
단계 1. 물을 제제의 수성상으로 대체한 마이크로에멀젼 다이어그램의 작성 (도 8).
단계 2. 라브라솔®-HPXCD-수용액 시스템의 다이어그램의 분명한 영역으로부터 선택된 조성물을 기재로 하는 마이크로에멀젼의 제조.
단계 3. 불혼화성/상용성 테스트: 제조한 마이크로에멀젼과 목적으로 하는 크림 제제의 액체 오일상 사이의 상용성을 테스트하였다 (도 11). 마이크로에멀젼이 크림의 오일상으로부터 유래된 오일의 존재하에서도 온전하게 유지되었음이 관찰되었다. 상기 테스트를 다른 오일을 사용하여 반복하였다. 바람직한 오일은 마이크로에멀젼을 탈안정화시키지 않는 것이다.
단계 4. 최종 크림 제제를 제제화하기 위해 적절한 절차를 고안하였다 (도 10 참조). 도 12는 시클로덱스트린 기재의 크림 및 상응하는 대조군 (마이크로에멀젼이 함유되지 않은 것)의 시각적 외관을 보여준다.
최종 크림 제제의 제조 절차 (도 10 참조):
상 A:
1. 상 A의 모든 성분을 유리 비커에 칭량하여 넣는다.
2. 60℃까지 가열 혼합하고 스패튤라(spatula)로 계속 혼합하면서 60℃에서 유지한다. 균일하게 가열하기 위해 수조를 사용한다.
상 B:
1. 실온에서 마이크로에멀젼 시스템을 비커에 첨가한다.
2. 비커를 균질화기에 넣고, 급속 혼합하면서 덩어리지지 않도록 주의하면서 비검 K(Veegum K) 과립을 살포한다.
3. 상 B를 5분 동안 균질화한다.
상 C:
1. 실온에서, 상 C 성분을 비커에 칭량하여 넣는다.
2. 모든 크산탄 검이 완전히 습윤화되고 덩어리가 없어질 때까지 혼합한다.
상 D:
1. 상 D 성분을 소형 비커에 칭량하여 넣고 실온에서 상 BC로 옮긴다 (하기 절차 참조).
상 E:
1. 45℃에서, 개별적으로 상 E를 배치에 첨가하고 균일해질 때까지 혼합한다.
상 F:
1. 소형 비커에서 상 F를 배합한다.
2. 상 F를 50℃까지 가열하고 혼합한다.
3. 모든 클로르페네신이 용해될 때까지 혼합한다.
상 G:
1. 성분을 비커에 칭량하여 넣고 함께 완전히 혼합한다.
상 H:
1. 상 B로서 이미 첨가되었다.
상 I:
1. 냉장실에서 방향제를 꺼내어 실온이 되도록 둔다.
절차:
1. 상 B를 균질화한 후에, 이것을 상 C와 라이트닝 믹서(lightning mixer)에서 완전히 수화될 때까지 15분 동안 혼합한다. 배치 제조 전체 공정 동안에 아르곤 블랭킷을 유지한다.
2. 상 D를 상기 혼합물에 첨가한 후에, BCD를 50℃까지 가열하고 혼합한다.
3. 상 A가 60℃임을 확인하고 계속 혼합하면서 상 A를 50℃에서 BCD로 옮긴다.
4. 전부 옮겼을 때 배치를 3분 동안 균질화한다.
5. 이어서, 균질화기를 끄고 라이트닝 믹서만을 사용하여 배치를 45℃로 냉각시킨다 (수조 없이).
6. 45℃에서, 개별적으로 상 E를 배치에 첨가하고 균일해질 때까지 혼합한다.
7. 이어서, 45℃에서 상 F를 배치에 첨가하고 혼합하고 배치를 32-30℃로 냉각시킨다 (수조 없이).
8. 30℃에서 상 G를 제제에 첨가한다.
9. 배치를 라이트닝 믹서에서 혼합하면서 방향제를 서서히 첨가하고 배치를 덮어 둔다.
10. 배치가 25℃가 되면 QS한다.
11. 전체 배치를 버세이팅(versate)하고 (휘핑-혼합) 빛을 차단한 적합한 용기에 넣는다. 용기 헤드스페이스(headspace)에 아르곤 블랭킷을 유지하고 밀봉한다.
참조
본원에 인용된 모든 미국 특허 및 미국 공개 특허 출원은 본원에 참조로 포함된다.
등가물
당업자라면 본원에 기재된 발명의 구체적 실시양태에 대한 다수의 등가물을 단지 일상적인 실험을 통해 알게 되거나 확인할 수 있을 것이다. 이러한 등가물은 하기 특허청구범위에 의해 포함시키고자 한다.

Claims (35)

  1. 수성상; 제1 계면활성제; 및 제2 계면활성제로 본질적으로 이루어지고, 여기서 제1 계면활성제는 시클로덱스트린 또는 시클로덱스트린의 유도체인 마이크로에멀젼.
  2. 제1항에 있어서, 수성상이 마이크로에멀젼의 약 75 중량% 내지 약 95 중량%의 양으로 존재하는 것인 마이크로에멀젼.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 수성상이 보습제 또는 연화제를 포함하는 것인 마이크로에멀젼.
  4. 제3항에 있어서, 보습제 또는 연화제가 판테놀, 페트롤라툼, 락트산, 글리세롤, 부틸렌 글리콜, 소듐 PCA, 소듐 히알루로네이트, 카르보왁스 200, 카르보왁스 400, 카르보왁스 800, 세틸 팔미테이트, PPG-15 스테아릴 에테르, 라놀린 알콜, 라놀린, 라놀린 유도체, 콜레스테롤, 이소스테아릴 네오펜타노에이트, 옥틸 스테아레이트, 미네랄 오일, 이소세틸 스테아레이트, 미리스틸 미리스테이트, 옥틸 도데칸올, 2-에틸헥실 팔미테이트, 디메티콘, 디메티콘/디비닐디메티콘/실세스퀴옥산 가교 중합체, 폴리디메틸실록산, 카프릴산/카프르산 트리글리세리드, 시어 버터(shea butter), 호호바 왁스(jojoba wax), 해바라기 왁스, 미모사 왁스, 페닐 트리메티콘, 시클로메티콘, C12-C15 알킬 벤조에이트, C12-C15 알킬 에틸헥사노에이트, 디메티콘올, 프로필렌 글리콜, 테오브로마 그란디플로룸(Theobroma grandiflorum) 시드 버터, 세라미드 2, 히드록시프로필 비스팔미트아미드 MEA, 히드록시프로필 비스라우르아미드 MEA, 히드록시프로필 비스이소스테아르아미드 MEA, 1,3-비스(N-2-(히드록시에틸)스테아로일아미노)-2-히드록시 프로판, 비스-히드록시에틸 토코페릴숙시노일아미도 히드록시프로판, 우레아, 알로에, 알란토인, 글리시레틴산, 홍화 오일, 올레일 알콜, 스테아르산, 디카프릴레이트/디카프레이트, 디에틸 세바케이트, 이소스테아릴 알콜, 펜틸렌 글리콜, 1,3-비스(N-2-(히드록시에틸)팔미토일아미노)-2-히드록시프로판, 가수분해된 벼 추출물, 세틸 알콜, 디팔미토일 히드록시프롤린, 및 이들의 조합물/혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 마이크로에멀젼.
  5. 제3항에 있어서, 보습제 또는 연화제가 판테놀, 알란토인, 소듐 히알루로네이트, 펜틸렌 글리콜, 및 이들의 조합물/혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 마이크로에멀젼.
  6. 제3항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서, 보습제 또는 연화제가 수성상의 약 0.8 중량% 내지 약 2.3 중량%의 양으로 존재하는 것인 마이크로에멀젼.
  7. 제3항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서, 보습제 또는 연화제가 판테놀을 포함하고; 판테놀이 수성상의 약 0.5 중량% 내지 약 1.5 중량%의 양으로 존재하는 것인 마이크로에멀젼.
  8. 제3항 내지 제7항 중 어느 한 항에 있어서, 보습제 또는 연화제가 알란토인을 포함하고; 알란토인이 수성상의 약 0.2 중량% 내지 약 0.6 중량%의 양으로 존재하는 것인 마이크로에멀젼.
  9. 제3항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 보습제 또는 연화제가 소듐 히알루로네이트를 포함하고; 소듐 히알루로네이트가 수성상의 약 0.005 중량% 내지 약 0.02 중량%의 양으로 존재하는 것인 마이크로에멀젼.
  10. 제3항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서, 보습제 또는 연화제가 펜틸렌 글리콜을 포함하고; 펜틸렌 글리콜이 수성상의 약 0.1 중량% 내지 약 0.3 중량%의 양으로 존재하는 것인 마이크로에멀젼.
  11. 제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서, 수성상이 항염증제를 포함하는 것인 마이크로에멀젼.
  12. 제11항에 있어서, 항염증제가 니아신아미드인 마이크로에멀젼.
  13. 제11항 또는 제12항에 있어서, 항염증제가 수성상의 약 0.5 중량% 내지 약 2 중량%의 양으로 존재하는 것인 마이크로에멀젼.
  14. 제1항 내지 제13항 중 어느 한 항에 있어서, 수성상이 항산화제 또는 보존제를 포함하는 것인 마이크로에멀젼.
  15. 제14항에 있어서, 항산화제 또는 보존제가 이미다졸리디닐 우레아, 디아졸리디닐 우레아, 페녹시에탄올, 소듐 메틸 파라벤, 메틸파라벤, 에틸파라벤, 프로필파라벤, 소르브산칼륨, 벤조산나트륨, 소르브산, 벤조산, 포름알데히드, 시트르산, 시트르산나트륨, 이산화염소, 벤즈알코늄 클로라이드, 벤제토늄 클로라이드, 세트리미드, 데쿠알리늄 클로라이드, 세틸피리디늄 클로라이드, 질산페닐수은, 아세트산페닐수은, 티메로살, 피록톤 올라민, 비티스 비니페라(Vitis vinifera) 시드 오일, 클로로부탄올, 디클로로벤질 알콜, 페닐에틸 알콜, 벤질 알콜, 아스코르브산, 중아황산나트륨, 부틸화 히드록시톨루엔, 부틸화 히드록시아니솔, α-토코페롤, 토코페릴 아세테이트, 아스코르브산나트륨/아스코르브산, 아스코르빌 팔미테이트, 프로필 갈레이트, 디소듐 EDTA, 시트르산 및 시트르산나트륨, 및 이들의 조합물/혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 마이크로에멀젼.
  16. 제14항 또는 제15항에 있어서, 항산화제 또는 보존제가 소르브산칼륨, 벤조산나트륨, 디소듐 EDTA, 및 이들의 조합물/혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 마이크로에멀젼.
  17. 제14항 내지 제16항 중 어느 한 항에 있어서, 항산화제 또는 보존제가 수성상의 약 0.2 중량% 내지 약 0.6 중량%의 양으로 존재하는 것인 마이크로에멀젼.
  18. 제14항 내지 제17항 중 어느 한 항에 있어서, 항산화제 또는 보존제가 소르브산칼륨을 포함하고; 소르브산칼륨이 수성상의 약 0.07 중량% 내지 약 0.23 중량%의 양으로 존재하는 것인 마이크로에멀젼.
  19. 제14항 내지 제18항 중 어느 한 항에 있어서, 항산화제 또는 보존제가 벤조산나트륨을 포함하고; 벤조산나트륨이 수성상의 약 0.07 중량% 내지 약 0.23 중량%의 양으로 존재하는 것인 마이크로에멀젼.
  20. 제14항 내지 제19항 중 어느 한 항에 있어서, 항산화제 또는 보존제가 디소듐 EDTA를 포함하고; 디소듐 EDTA가 수성상의 약 0.05 중량% 내지 약 0.15 중량%의 양으로 존재하는 것인 마이크로에멀젼.
  21. 제1항 내지 제20항 중 어느 한 항에 있어서, 수성상이 pH 조정제를 포함하는 것인 마이크로에멀젼.
  22. 제21항에 있어서, pH 조정제가 수산화나트륨인 마이크로에멀젼.
  23. 제21항 또는 제22항에 있어서, pH 조정제가 수성상의 약 0.02 중량% 내지 약 0.1 중량%의 양으로 존재하는 것인 마이크로에멀젼.
  24. 제1항 내지 제23항 중 어느 한 항에 있어서, 제1 계면활성제가 마이크로에멀젼의 약 1 중량% 내지 약 8 중량%의 양으로 존재하는 것인 마이크로에멀젼.
  25. 제1항 내지 제24항 중 어느 한 항에 있어서, 제1 계면활성제가 시클로덱스트린인 마이크로에멀젼.
  26. 제1항 내지 제25항 중 어느 한 항에 있어서, 제1 계면활성제가 히드록시프로필 α-시클로덱스트린, 히드록시프로필 β-시클로덱스트린 또는 히드록시프로필 γ-시클로덱스트린인 마이크로에멀젼.
  27. 제1항 내지 제26항 중 어느 한 항에 있어서, 제1 계면활성제가 히드록시프로필 β-시클로덱스트린인 마이크로에멀젼.
  28. 제1항 내지 제27항 중 어느 한 항에 있어서, 제2 계면활성제가 마이크로에멀젼의 약 4 중량% 내지 약 22 중량%의 양으로 존재하는 것인 마이크로에멀젼.
  29. 제1항 내지 제28항 중 어느 한 항에 있어서, 제2 계면활성제가 카프릴로카프로일 마크로골-8 글리세리드 또는 카프릴로카프로일 폴리옥실-8 글리세리드를 포함하는 것인 마이크로에멀젼.
  30. 제1항 내지 제29항 중 어느 한 항에 있어서,
    마이크로에멀젼의 약 80 중량%의 양의 물;
    마이크로에멀젼의 약 5 중량%의 양의 히드록시프로필 β-시클로덱스트린; 및
    마이크로에멀젼의 약 15 중량%의 양의 카프릴로카프로일 마크로골-8 글리세리드 또는 카프릴로카프로일 폴리옥실-8 글리세리드
    로 본질적으로 이루어진 마이크로에멀젼.
  31. 제1항 내지 제29항 중 어느 한 항에 있어서,
    마이크로에멀젼의 약 90 중량%의 양의 물;
    마이크로에멀젼의 약 3 중량%의 양의 히드록시프로필 β-시클로덱스트린; 및
    마이크로에멀젼의 약 7 중량%의 양의 카프릴로카프로일 마크로골-8 글리세리드 또는 카프릴로카프로일 폴리옥실-8 글리세리드
    로 본질적으로 이루어진 마이크로에멀젼.
  32. 제1항 내지 제31항 중 어느 한 항에 있어서, 메탄올, 에탄올, 프로판올 또는 부탄올을 포함하지 않는 마이크로에멀젼.
  33. 제1항 내지 제32항 중 어느 한 항에 있어서, 실질적으로 광학적으로 투명한 마이크로에멀젼.
  34. 제1항 내지 제33항 중 어느 한 항에 있어서, 실온에서 실질적으로 안정한 마이크로에멀젼.
  35. 수성상, 제1 계면활성제 및 제2 계면활성제를 배합하는 단계를 포함하는, 제1항 내지 제34항 중 어느 한 항의 마이크로에멀젼의 제조 방법.
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2018182257A1 (ko) * 2017-03-31 2018-10-04 (주)아모레퍼시픽 벤조산아마이드 화합물 및 사이클로덱스트린 용해보조제를 포함하는 조성물

Families Citing this family (42)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2004037225A2 (en) 2002-10-25 2004-05-06 Foamix Ltd. Cosmetic and pharmaceutical foam
IL152486A0 (en) 2002-10-25 2003-05-29 Meir Eini Alcohol-free cosmetic and pharmaceutical foam carrier
US10117812B2 (en) 2002-10-25 2018-11-06 Foamix Pharmaceuticals Ltd. Foamable composition combining a polar solvent and a hydrophobic carrier
US7704518B2 (en) 2003-08-04 2010-04-27 Foamix, Ltd. Foamable vehicle and pharmaceutical compositions thereof
US9265725B2 (en) 2002-10-25 2016-02-23 Foamix Pharmaceuticals Ltd. Dicarboxylic acid foamable vehicle and pharmaceutical compositions thereof
US20080138296A1 (en) 2002-10-25 2008-06-12 Foamix Ltd. Foam prepared from nanoemulsions and uses
US7700076B2 (en) 2002-10-25 2010-04-20 Foamix, Ltd. Penetrating pharmaceutical foam
US9668972B2 (en) 2002-10-25 2017-06-06 Foamix Pharmaceuticals Ltd. Nonsteroidal immunomodulating kit and composition and uses thereof
US20080260655A1 (en) 2006-11-14 2008-10-23 Dov Tamarkin Substantially non-aqueous foamable petrolatum based pharmaceutical and cosmetic compositions and their uses
US8636982B2 (en) 2007-08-07 2014-01-28 Foamix Ltd. Wax foamable vehicle and pharmaceutical compositions thereof
WO2009069006A2 (en) 2007-11-30 2009-06-04 Foamix Ltd. Foam containing benzoyl peroxide
WO2009090495A2 (en) 2007-12-07 2009-07-23 Foamix Ltd. Oil and liquid silicone foamable carriers and formulations
CA2760186C (en) 2009-04-28 2019-10-29 Foamix Ltd. Foamable vehicle and pharmaceutical compositions comprising aprotic polar solvents and uses thereof
CA2769677A1 (en) 2009-07-29 2011-02-03 Foamix Ltd. Non surface active agent non polymeric agent hydro-alcoholic foamable compositions, breakable foams and their uses
CA2769625C (en) 2009-07-29 2017-04-11 Foamix Ltd. Non surfactant hydro-alcoholic foamable compositions, breakable foams and their uses
US10029013B2 (en) 2009-10-02 2018-07-24 Foamix Pharmaceuticals Ltd. Surfactant-free, water-free formable composition and breakable foams and their uses
US9849142B2 (en) 2009-10-02 2017-12-26 Foamix Pharmaceuticals Ltd. Methods for accelerated return of skin integrity and for the treatment of impetigo
US10988618B2 (en) 2011-09-23 2021-04-27 Dystar Hilton Davis Corp. Self-assembled nano-structured particle and methods for preparing
BR112014007031A2 (pt) 2011-09-23 2017-06-13 Emerald Hilton Davis Llc partícula de nano-estrutura auto-montável e método para preparação
US9381156B2 (en) 2014-02-14 2016-07-05 Mission Pharmacal Company Stabilized, sprayable emulsion containing active agent particles
MX2016009387A (es) * 2014-02-14 2016-12-08 Mission Pharma Co Una composicion que puede rociarse que contiene oxido de zinc y un propelente de fluoro olefina.
MX2016009215A (es) 2014-02-14 2017-02-17 Mission Pharma Co Dispositivo para suministro de rocio.
GB2525895A (en) * 2014-05-07 2015-11-11 Boots Co Plc Skin care composition
GB2525894A (en) 2014-05-07 2015-11-11 Boots Co Plc Skin care composition
DK3288528T3 (da) 2015-04-29 2021-04-06 Evolved By Nature Inc Silkebaserede fugtighedscremesammensætninger og fremgangsmåder deraf
EP3344233A4 (en) * 2015-09-03 2019-05-08 Delivra Inc. TRANSDERMAL FORMULATIONS FOR THE DELIVERY OF DOXYCLYCLIN AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF DOXYCLYCLIN-RELATED ILLNESSES AND SUFFERING
BR112018008556A2 (pt) 2015-10-30 2018-10-23 Patagonia Pharmaceuticals Llc ?composições farmacêuticas e métodos para tratar ictiose congênita?
EP3466406A4 (en) * 2016-05-24 2020-01-01 Natura Cosméticos S.A. ANTI-WRINKLE COSMETIC, COMPOSITION AND METHOD FOR THE COSMETIC TREATMENT OF THE SKIN
MX2018014430A (es) 2016-05-24 2019-04-01 Natura Cosmeticos Sa Composicion cosmetica antienvejecimiento, sistema de composicion y metodo para tratamiento cosmetico de la piel.
KR102479716B1 (ko) * 2016-07-28 2022-12-21 허니웰 인터내셔날 인코포레이티드 추진제 및 유화 조성물
HUE060262T2 (hu) * 2016-07-28 2023-02-28 Honeywell Int Inc Propelláns és önvédelmi készítmények
CA2978573A1 (en) 2016-09-08 2018-03-08 Foamix Pharmaceuticals Ltd. Compositions and methods for treating rosacea and acne
BR112019013612B1 (pt) 2017-01-31 2022-08-09 Kimberly-Clark Worldwide, Inc Método para inibir o crescimento bacteriano em um produto, composição antibacteriana, e, lenço.
CN106943348B (zh) * 2017-03-29 2020-02-07 甘肃新天马制药股份有限公司 一种乳酸依沙吖啶油膜剂及其制备方法
US10076484B1 (en) * 2017-05-01 2018-09-18 Robert Baron Formulation and method of conditioning skin and preserving cosmetics applied thereto
ES2765513A1 (es) * 2019-05-10 2020-06-09 Llorca Manuel Asin Composicion para aumentar la solubilidad de compuestos
CN112294693B (zh) * 2019-07-26 2021-07-20 珀莱雅化妆品股份有限公司 一种视黄醇及其衍生物的超分子制剂及其制备方法
CN110423264B (zh) * 2019-08-26 2020-12-01 中国科学院长春应用化学研究所 一种基于活化酯高效制备棕榈酰三肽-5的方法
CN112107506B (zh) * 2020-09-30 2023-03-28 广州市科能化妆品科研有限公司 视黄醇类包裹物及其制备方法和应用
TW202330004A (zh) * 2021-11-19 2023-08-01 美商Pg13啟動台阿爾發公司以金卓拉之名營業 用於治療更年期症狀之調配物及方法
CN114869797B (zh) * 2022-03-22 2023-07-21 深圳市美莲达生物科技有限公司 含有视黄醇和黄精多糖的精华液及其应用
CN117462451B (zh) * 2023-12-28 2024-04-02 拉芳家化股份有限公司 一种含抗真菌剂的组合物以及制备与应用

Family Cites Families (20)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5472954A (en) * 1992-07-14 1995-12-05 Cyclops H.F. Cyclodextrin complexation
DE19713092A1 (de) * 1997-03-27 1998-10-01 Wacker Chemie Gmbh Komplexe aus Gamma-Cyclodextrin und Retinol bzw. Retinol-Derivaten sowie Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung
IT1291362B1 (it) * 1997-05-13 1999-01-07 Vectorpharma Int Composizioni farmaceutiche multicomponente bifasiche contenenti sostanze atte a modificare la partizione dei principi attivi
US7465460B1 (en) * 1999-06-23 2008-12-16 Dennis Gross Composition of low viscosity and method for treating skin
US7919113B2 (en) * 1999-12-30 2011-04-05 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem Dispersible concentrate lipospheres for delivery of active agents
US6444214B1 (en) * 2000-05-04 2002-09-03 Kimberly-Clark Worldwide, Inc. Ion-sensitive, water-dispersible polymers, a method of making same and items using same
DE10151245A1 (de) * 2001-10-17 2003-05-15 Beiersdorf Ag Kosmetische und/oder dermatologische Wirkstoffkombination
ITMI20032019A1 (it) * 2003-10-17 2005-04-18 Fidia Farmaceutici Microemulsioni di retinoidi e composizioni farmaceutiche che le contengono
JP4994039B2 (ja) * 2003-11-26 2012-08-08 スパーナス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド 脂溶性または疎水性化合物の送達に有用なミセル系
US20050266085A1 (en) * 2004-05-28 2005-12-01 Warner Kevin S Gelled emulsion and microemulsion formulations for dermal drug delivery
JP2006029981A (ja) * 2004-07-15 2006-02-02 Taisho Pharmaceut Co Ltd 感冒薬配合成分の分析方法及び分析用泳動液
SI1791791T1 (sl) * 2004-09-27 2019-10-30 Special Water Patents B V Postopki in sestavki za obdelavo vode
PL1846534T3 (pl) * 2004-12-21 2011-10-31 Honeywell Int Inc Stabilizowane kompozycje jodowęglowe
AU2007356328A1 (en) * 2006-11-14 2009-01-15 Tal Berman Stable non-alcoholic foamable pharmaceutical emulsion compositions with an unctuous emollient and their uses
CA2688316C (en) * 2007-06-01 2016-07-19 Galderma Research & Development New moisturizer comprising at least one natural moisturizing factor and use thereof
FR2920967B1 (fr) * 2007-09-14 2009-10-23 Sederma Soc Par Actions Simpli Utilisation de l'hydroxymethionine en tant qu'actif anti age
US8652443B2 (en) * 2008-02-14 2014-02-18 Precision Dermatology, Inc. Foamable microemulsion compositions for topical administration
FR2939698B1 (fr) * 2008-12-12 2011-01-21 Univ Lille Ii Droit & Sante Procede de fabrication d'une formulation et utilisation pour la delivrance de medicaments polaires
US9084902B2 (en) 2010-06-30 2015-07-21 Mcneil-Ppc, Inc. Non-alchohol bioactive essential oil mouth rinses
CN102106819A (zh) * 2010-12-29 2011-06-29 中国药科大学 药物-环糊精包合物自微乳组合物的制备方法及应用

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2018182257A1 (ko) * 2017-03-31 2018-10-04 (주)아모레퍼시픽 벤조산아마이드 화합물 및 사이클로덱스트린 용해보조제를 포함하는 조성물
KR20180111350A (ko) * 2017-03-31 2018-10-11 (주)아모레퍼시픽 벤조산아마이드 화합물 및 사이클로덱스트린 용해보조제를 포함하는 조성물
US11654094B2 (en) 2017-03-31 2023-05-23 Amorepacific Corporation Composition comprising benzoic acid amide compound and cyclodextrin solubilizing agent

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