JP2015510934A - シクロデキストリンに基づくマイクロエマルション、およびその皮膚科使用 - Google Patents

シクロデキストリンに基づくマイクロエマルション、およびその皮膚科使用 Download PDF

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Abstract

皮膚に送達するための活性薬剤の可溶性、安定性、バイオアベイラビリティー、または安全性を増加させるのに有用なシクロデキストリン安定化マイクロエマルション系がここに記載されている。そのマイクロエマルションは、塗布した際に、皮膚炎や臭気の発生を減少させるであろう。

Description

関連出願
本出願は、その内容をここに引用する、２０１２年３月２２日に出願された米国仮特許出願第６１／６１４１７７号への優先権の恩恵を主張するものである。
本発明は、シクロデキストリンに基づくマイクロエマルション、およびその皮膚科使用に関する。
マイクロエマルションは、連続相中に懸濁されるサブミクロンサイズの液滴を有する、熱力学的に安定した光学的に透明なエマルションである。これらのマイクロエマルションは、自発的に生じ、典型的に、水相、有機相、および界面活性剤／補助界面活性剤成分からなる。
以前のデータは、安定な水中油エマルションを維持するためには、エタノールなどの揮発性低級アルコールが必要であることを示している。しかしながら、揮発性低級アルコールの局所適用には、皮膚を乾燥させる作用がある。その上、揮発性低級アルコールおよびそれらを含有する組成物は、極めて燃えやすい。これらの理由のために、局所適用のための揮発性低級アルコール含有マイクロエマルションは、商業的利用が限られてきた。
所望の薬物送達特徴および可溶化特徴を示しつつ、目標とする薬物濃度、薬物安定性、バイオアベイラビリティー、安全性などの他の製剤基準を満たす水混和性薬物の製剤を開発することは難題である。現在、リポソーム、高分子／界面活性剤凝集体、マイクロエマルションを含む、多くの薬物送達系が利用できる。しかしながら、これらの系には、送達系自体の低い効率（例えば、薬物の低いバイオアベイラビリティー）、不均一性、および不安定性などの数多くの欠点がある。
水混和性薬物が被包されるまたは可溶化されるであろう、局所投与のための薬物送達ビヒクルが必要とされている。
ある実施の形態において、本発明は、水相と、シクロデキストリンまたはシクロデキストリンの誘導体である第１の界面活性剤と、第２の界面活性剤とから実質的になるマイクロエマルションに関する。
図１は、シクロデキストリンおよび薬物分子を有する水中油マイクロエマルションの一例の説明図を示す。 図２は、Ｌａｂｒａｓｏｌ（登録商標）（カプリロカプロイルマクロゴール−８グリセリドおよび／またはカプリロカプロイルポリオキシル−８グリセリド）、ヒドロキシプロピルＸ−シクロデキストリン（ここで、Ｘ＝アルファ、ベータ、またはガンマ；ＨＰxＣＤ）、および純水の系から展開された三元状態図を示す。斜線部分は、マイクロエマルションの存在を示す。 図３は、（１）水相（正方形；組成については図５参照）；および（２）純水（黒丸）を含有する系の三元状態図を示す。（ａ）の斜線部分は、マイクロエマルションの存在を示す。 図４（ａ）は、０．０６％の最終濃度でレチノール（Ｒｅｔｉｓｔａｒから）を含有する、透明な、Ｌａｂｒａｓｏｌ（登録商標）−ＨＰＧＣＤ−水マイクロエマルション系を示す。このマイクロエマルションは、トリ（カプリン酸／カプリル酸）グリセリル(capric/caprylic tryglycerides)も含有している。図４（ｂ）は、１．２％の最終濃度でレチノール（Ｒｅｔｉｎｏｌ ５０Ｃから）を含有する、透明な、Ｌａｂｒａｓｏｌ（登録商標）−ＨＰＧＣＤ−水マイクロエマルション系を示す。このマイクロエマルションは、トリ（カプリン酸／カプリル酸）グリセリルも含有している。この組成物中のレチノールの混和性は、シクロデキストリン系およびマイクロエマルション系のいずれかまたは両方に起因するであろう。図４（ｃ）は、１．２％の最終濃度で固体レチノールを含有する、透明な、Ｌａｂｒａｓｏｌ（登録商標）−ＨＰＧＣＤ−水マイクロエマルション系を示す。この組成物中のレチノールの混和性は、シクロデキストリン系およびマイクロエマルション系のいずれかまたは両方に起因するであろう。 図５は、代表的な水相の組成を表に示している。 図６は、（ａ）本発明のマイクロエマルション（マイクロエマルションＡ）；および（ｂ）本発明の第２のマイクロエマルション（マイクロエマルションＢ）の組成を表に示している。 図７は、（上段、左から右に、最終レチノール濃度＝０．０６％）水中の１．２％のＲｅｔｉｓｔａｒ（Ｆ）；５％のＨＰＡＣＤを有する水中の１．２％のＲｅｔｉｓｔａｒ（Ｇ）；１５％のＬａｂｒａｓｏｌ（登録商標）および５％のＨＰＡＣＤを有する水中の１．２％のＲｅｔｉｓｔａｒ（Ｈ）；水中の１．２％のＲｅｔｉｓｔａｒ（Ｂ）；５％のＨＰＡＣＤを有する水中の１．２％のＲｅｔｉｓｔａｒ（Ｃ）；１５％のＬａｂｒａｓｏｌ（登録商標）および５％のＨＰＡＣＤを有する水中の１．２％のＲｅｔｉｓｔａｒ（Ｄ）；水中の１．２％のＲｅｔｉｓｔａｒ（Ｊ）；５％のＨＰＡＣＤを有する水中の１．２％のＲｅｔｉｓｔａｒ（Ｋ）；１５％のＬａｂｒａｓｏｌ（登録商標）および５％のＨＰＡＣＤを有する水中の１．２％のＲｅｔｉｓｔａｒ（Ｌ）；および（下段、左から右に、最終レチノール濃度＝１．２％）水中の２．６６％のＲｅｔｉｎｏｌ ５０Ｃ（２）；５％のＨＰＡＣＤを有する水中の２．６６％のＲｅｔｉｎｏｌ ５０Ｃ（３）；１５％のＬａｂｒａｓｏｌ（登録商標）および５％のＨＰＡＣＤを有する水中の２．６６％のＲｅｔｉｎｏｌ ５０Ｃ（４）；水中の２．６６％のＲｅｔｉｎｏｌ ５０Ｃ（６）；５％のＨＰＡＣＤを有する水中の２．６６％のＲｅｔｉｎｏｌ ５０Ｃ（７）；１５％のＬａｂｒａｓｏｌ（登録商標）および５％のＨＰＡＣＤを有する水中の２．６６％のＲｅｔｉｎｏｌ ５０Ｃ（８）；および１５％のＬａｂｒａｓｏｌ（登録商標）および５％のＨＰＡＣＤを有する水中の１．２％の固体レチノール（１）を示している。 図８は、Ｌａｂｒａｓｏｌ（登録商標）、ＨＰＢＣＤ、および水相（組成については図１０参照）の系から展開された三元状態図を示している。斜線部分は、マイクロエマルションの存在を示す。 図９は、Ｌａｂｒａｓｏｌ（登録商標）、ＨＰＢＣＤ、および（１）水相（組成については図１０参照）または（２）純水（黒丸）の系から展開された三元状態図を示している。 図１０−１は、例示のクリーム製剤中の成分と各成分の質量百分率を表に示している。 図１０−２は、図１０−１の続きである。 図１１は、マイクロエマルション（各写真の下相；Ｌａｂｒａｓｏｌ（登録商標）−ＨＰＧＣＤ−水溶液（８０：５：１５）中の１．２％のレチノール）の、クリーム製剤の油相中に存在するであろう油（各写真の上相；１＝軽油；２＝イソノナン酸イソニノル；３＝シリコン油；および４＝ミリスチン酸イソプロピル）との相溶性を示している。 図１２は、（左側）ＨＰＧＣＤに基づくマイクロエマルション基剤中に被包された０．５％のレチノールを含有する完成クリーム製品；および（右側）対応する対照（マイクロエマルションを含まない０．５％のレチノール製品）を示している。 図１３−１は、レチノール転換処理ビヒクルを使用した、例示のクリーム製剤中の成分と各成分の質量百分率を表に示している。 図１３−２は、図１３−１の続きである。 図１４は、活性薬剤としてレチノールを含む、例示のクリーム製剤中の成分と各成分の質量百分率を表に示している。 図１５は、マイクロエマルション系ゲル製剤（活性薬剤としてレチノールを使用する）の成分と各成分の質量百分率を表に示している。 図１６は、本発明のマイクロエマルションの恩恵がある組成物とない組成物に関する４０℃での２週間に亘る化学安定性試験からの結果を表に示している。
概要
ある実施の形態において、本発明は、揮発性低級アルコールを含まないマイクロエマルション製剤中の補助界面活性剤としてのシクロデキストリン（ＣＤ）の使用に関する。
ある実施の形態において、本発明はシクロデキストリン安定化マイクロエマルション製剤に関する。ある実施の形態において、そのシクロデキストリン安定化マイクロエマルション製剤は、増加した薬物溶解度、安定性、バイオアベイラビリティー、安全性、低減した皮膚炎、および匂いをマスキングする能力などの、望ましい性質を示す。
ある実施の形態において、本発明は、マイクロエマルションが、メタノール、エタノール、プロパノール、またはブタノールを含まない、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、活性薬剤を含有するマイクロエマルション製剤は、加圧容器中で噴射剤と混ざる際に、単相の光学的に透明なマイクロエマルションのままでいる。ある実施の形態において、エアゾール容器から作動される際に、本発明のマイクロエマルション製剤はフォーム(foam)を生成する。
ＣＤ−安定化マイクロエマルション
ある実施の形態において、本発明は、マイクロエマルションの相挙動特徴、すなわち、適切な比率で混合されたときに光学的に透明な溶液の自発的形成を示す、水溶液中の界面活性剤の組合せに関する。シクロデキストリンは従来の水中油エマルションを安定化することができると報告されてきたが、マイクロエマルションを安定化する補助界面活性剤としての機能を果たすシクロデキストリンの報告はまだない。ある実施の形態において、従来の水中油エマルションおよびマイクロエマルションは、両方とも水相中に分散された油滴からなるという点で似ている；しかしながら、それらは、特有の基本的な相違点を示す。第１に、マイクロエマルション中の油滴のサイズは、従来のエマルション中で達成できる最小の液滴サイズよりも、大きさが一桁以上小さい。第２に、従来のエマルションは、熱力学的に不安定であり、著しいエネルギーを投入する必要がある；反対に、マイクロエマルションは、熱力学的に安定であり、最小の混合で自発的に形成することができる。
ある実施の形態において、カプリロカプロイルポリエチレングリコール界面活性剤／シクロデキストリン／水系の相挙動の研究により、マイクロエマルションの特徴的な相挙動性質が示された（図１〜４）。ある実施の形態において、本発明のマイクロエマルションは、自発的形成、透明な等方性溶液、安定性などの典型的なマイクロエマルション系の物理的特徴も満たす。ある実施の形態において、曲線下の領域（図２、線が引かれている）は、透明／単相マイクロエマルション系を表す。ある実施の形態において、相境界線の外の組成は、不透明／不均一エマルション系である。ある実施の形態において、既存のマイクロエマルション系に酷似して、本発明のマイクロエマルション系は、形成のために最小の振盪（単純なボルテックス操作または手動の振盪）しか必要とせず、熱力学的に制御された場合、安定なままであった。状態図から、透明相、すなわち、マイクロエマルション系区域に及ぶ総面積は、シクロデキストリンのコア直径が増加するにつれて増加する（すなわち、ＨＰＡＣＤ＜ＨＰＢＣＤ＜ＨＰＧＣＤ）と仮定される。ある実施の形態において、水中に分散性であり、両親媒性特異性を有する油性液体である、カプリロカプロイルマクロゴール−８グリセリドおよび／またはカプリロカプロイルポリオキシル−８グリセリド（Ｌａｂｒａｓｏｌ（登録商標））は、このＬａｂｒａｓｏｌ（登録商標）−ＨＰＸＣＤ−水系において油として扱われる。ある実施の形態において、そのマイクロエマルションの完全性を維持しながら、適切な量の他の油性／両親媒性溶媒／界面活性剤（例えば、トリ（カプリン酸／カプリル酸）グリセリル、Ｓｐａｎｓ、Ｔｗｅｅｎ、ミリスチン酸イソプロピル、オレイン酸、セバシン酸ジエチル、Ｔｒａｎｓｃｕｔｏｌ（登録商標）など）をこれらの系に加えても差し支えない。ある実施の形態において、報告された系におけるマイクロエマルション相の境界線の作用、それゆえ薬物溶解度（適用できる場合）を見るために、追加の共溶媒（例えば、プロピレングリコール、エタノール、ヘキシレングリコール）または成分（例えば、尿素、塩、ソルビトール）を加えてもよい。
ＣＤ−安定化マイクロエマルション中の活性薬剤の被包
ある実施の形態において、ここに記載されたマイクロエマルションは、水混和性成分の送達に有用であろう。ある実施の形態において、モデル薬物はレチノールである。レチノールは、水中に混和性であり、油または界面活性剤媒質（例えば、それぞれ、Ｒｅｔｉｓｔａｒ（登録商標）およびＲｅｔｉｎｏｌ ５０Ｃ）中の分散液として市販されている。固体レチノールも市販されているが、物理的および化学的不安定を避けるために、非常に低い温度の貯蔵条件が必要である。ある実施の形態において、本発明のシクロデキストリンに基づくマイクロエマルションを使用すると、その系中に、１．０質量％超のレチノールを含ませることが可能である。ある実施の形態において、シクロデキストリンに基づくマイクロエマルション系により、レチノールをシクロデキストリンのコアの内部、並びにマイクロエマルションコアの内部に保護することができる。ある実施の形態において、どの特定の理論にも拘束することを意図するものではないが、この二重保護構造により、薬物分子の熱力学的活性が増し、それゆえ、薬物のビヒクルからの放出（バイオアベイラビリティー）が向上するであろう。ある実施の形態において、薬物の可溶性または安定性に対処するために、バイオアベイラビリティーを向上させるために、皮膚炎を低減させるために、安全性を増すために、または匂いをマスキングするために、上記の方法を使用した薬物の被包を使用することができる。ある実施の形態において、他の水混和性薬物または化粧品成分もこの系から恩恵を受けられる。ある実施の形態において、この系から恩恵を受けられるであろう分子としては、以下に限られないが、レチノール、コルヒチン、過酸化ベンゾイル、ヒドロキノン、トレチノイン、プロピオン酸クロベタゾール、およびアダパレンが挙げられる。
ある実施の形態において、前記薬物被包方法は、薬物送達の局所（例えば、皮膚または経皮）、非経口、眼、鼻、直腸、または他の経路を使用した、他の水混和性薬物の送達にとって有用である。ある実施の形態において、それらの系は、２つの異なる系（すなわち、マイクロエマルションおよびシクロデキストリン）内の同時の薬物被包の利点を使用した、制御薬物送達のために使用しても差し支えない。
活性薬剤のＣＤ−安定化マイクロエマルションを含有する半固体およびフォーム製剤
ある実施の形態において、本発明は、被包された水混和性薬物を含む、半固体のシクロデキストリンに基づくマイクロエマルション系を配合する方法に関する。ある実施の形態において、本発明は、シクロデキストリンに基づくマイクロエマルション系を使用することによって、半固体またはフォーム製剤における薬物添加量を増加させる方法に関する。
ある実施の形態において、本発明は、シクロデキストリンに基づくマイクロエマルション系を含むクリームまたはローション製剤に関する。ある実施の形態において、本発明は、そのクリームまたはローション製剤を製造する方法に関する。ある実施の形態において、そのクリームまたはローション製剤は、局所適用および他の適用にとって有用である。ある実施の形態において、そのシクロデキストリンに基づくマイクロエマルション系は、クリーム／ローションの水相を含む。ある実施の形態において、そのクリーム／ローションの油相は、前記マイクロエマルション系と混和性である。ある実施の形態において、そのクリームは、前記マイクロエマルションを不安定化させない油または水混和性増粘剤を使用して増粘してもよい。ある実施の形態において、その増粘剤が、キトサン、アルギン酸ナトリウム、および前記薬剤を可溶化する能力も有するブロックコポリマーからなる群より選択される場合、その薬物の追加の添加も可能である。
ある実施の形態において、本発明は、シクロデキストリンに基づくマイクロエマルション系を含むエアゾールフォーム製剤に関する。ある実施の形態において、そのエアゾールフォーム製剤は、上述したクリーム製剤および噴射剤を含む。
ある実施の形態において、本発明は、シクロデキストリンに基づくマイクロエマルション系を含む非エアゾールフォーム製剤に関する。ある実施の形態において、そのマイクロエマルションが無傷のままである限り、追加の界面活性剤またはフォーム達成成分を加えてもよい（所望のフォーム品質を達成するために）。
定義
便宜上、本明細書および添付の特許請求の範囲に使用される特定の用語をここに集めた。これらの定義は、全開示を考えて読むべきであり、当業者がするように理解すべきである。
本明細書および特許請求の範囲に使用されるような単数形は、そうではないと明らかに示されない限り、「少なくとも１つ」を意味すると理解すべきである。
本明細書および特許請求の範囲に使用されるような「および／または」いう句は、そのように接続された要素の「いずれかまたは両方」、すなわち、ある場合には接続的に存在し、他の場合には離接的に存在する要素を意味すると理解すべきである。「および／または」と共に列記された多数の要素は、同じ様式で、すなわち、そのように接続された要素の「１つ以上」と解釈すべきである。他の要素が、具体的に特定されたそれらの要素と関連付けられていようとなかろうと、「および／または」の節により具体的に特定された要素の他に必要に応じて存在してもよい。それゆえ、非限定的例として、「Ａおよび／またはＢ」への言及は、「含む(comprising)」などの制限のない言葉と共に使用されたときに、１つの実施の形態において、Ａのみ（Ｂ以外の要素を必要に応じて含む）；別の実施の形態において、Ｂのみ（Ａ以外の要素を必要に応じて含む）；さらに別の実施の形態において、ＡとＢの両方（他の要素を必要に応じて含む）；などを称することができる。
本明細書および特許請求の範囲に使用されるような「または」という句は、そのように接続された要素の「いずれかまたは両方」、すなわち、ある場合には接続的に存在し、他の場合には離接的に存在する要素を意味すると理解すべきである。「または」と共に列記された多数の要素は、同じ様式で、すなわち、そのように接続された要素の「１つ以上」と解釈すべきである。他の要素が、具体的に特定されたそれらの要素と関連していようとなかろうと、「または」の節により具体的に特定された要素の他に必要に応じて存在してもよい。それゆえ、非限定的例として、「ＡまたはＢ」への言及は、「含む(comprising)」などの制限のない言葉と共に使用されたときに、１つの実施の形態において、Ａのみ（Ｂ以外の要素を必要に応じて含む）；別の実施の形態において、Ｂのみ（Ａ以外の要素を必要に応じて含む）；さらに別の実施の形態において、ＡとＢの両方（他の要素を必要に応じて含む）；などを称することができる。
本明細書および特許請求の範囲に使用されるように、１つ以上の要素のリストを参照した「少なくとも１つ（一方）」という句は、要素のリストにおける任意の１つ以上の要素から選択される少なくとも１つの要素を意味するが、要素のリストに具体的に列記された各要素と全ての要素の少なくとも１つを必ずしも含まず、要素のリストにおける要素の任意の組合せを排除するものではないと理解すべきである。この定義により、具体的に特定されたそれらの要素に関連していようとなかろうと、「少なくとも１つ」という句が称する要素のリスト内で具体的に特定された要素の他に、要素が必要に応じて存在してもよいことが可能になる。それゆえ、非限定的例として、「ＡおよびＢの少なくとも一方」（または、同等に、「ＡまたはＢの少なくとも一方、または、同等に、「Ａおよび／またはＢの少なくとも一方」）は、１つの実施の形態において、Ｂが存在せず、必要に応じて複数を含む少なくとも１つのＡ（またＢ以外の要素を必要に応じて含む）；別の実施の形態において、Ａが存在せず、必要に応じて複数を含む少なくとも１つのＡ（またＡ以外の要素を必要に応じて含む）；さらに別の実施の形態において、必要に応じて複数を含む少なくとも１つのＡ、および必要に応じて複数を含む少なくとも１つのＢ（また他の要素を必要に応じて含む）；などを称することができる。
そうではないと明らかに示されない限り、複数の工程または行為を含むここに請求される任意の方法において、その方法の工程または行為の順序は、その方法の工程または行為が挙げられた順序に必ずしも制限されないことも理解すべきである。
特許請求の範囲、並びに明細書において、「含む(comprising)」、「含む(including)」、「担持する(carrying)」、「有する(having)」、「含有する(containing)」、「含む(involving)」、「保持する(holding)」、「からなる(composed of)」などの全ての移行句は、制限がない、すなわち、含むがそれらに限られないことを意味するものと理解すべきである。「からなる(consisting of)」および「から実質的になる(consisting essentially of)」という移行句のみが、米国特許庁の特許審査手続きマニュアル、セクション２１１１．０３に述べられているように、それぞれ、制限されたまたは半制限された移行句であるものとする。
本発明のエマルションおよび組成物の例示の成分
本発明の組成物の様々な成分の例示の身元が以下に記載されている。
１． 噴射剤
ある実施の形態において、噴射剤は、ＨＦＡまたは１種類以上のハイドロフルオロカーボンの混合物である。適切なハイドロフルオロカーボンとしては、１，１，１，２−テトラフルオロエタン（ＨＦＡ１３４ａ）；１，１，１，２，３，３，３−ヘプタフルオロプロパン（ＨＦＡ２２７）；およびこれらと、医療用途に現在承認されているまたは承認されるであろう他のＨＦＡとの混合物(mixture)および混合剤(admixture)が挙げられる。ＨＦＡ噴射剤の濃度は、組成物の約２質量％から約５０質量％である。ある実施の形態において、噴射剤は、ハイドロフルオロオレフィン（ＨＦＯ）、またはＨＦＯとＨＦＡとの混合物を含む。適切なハイドロフルオロオレフィンとしては、１，３，３，３−テトラフルオロプロペン（ＨＦＯ１２３４ｚｅ）およびこれと、局所使用に適した他のＨＦＯとの混合物と混合剤が挙げられる。ＨＦＯ噴射剤の濃度は、組成物の約２質量％から約５０質量％である。炭化水素並びにＣＦＣ噴射剤も本発明に使用しても差し支えない。
２． ビヒクル
本発明の配合物に使用するための適切な局所ビヒクルおよびビヒクル成分が、化粧および製薬の技術分野においてよく知られており、その例としては、水などのビヒクル（またはビヒクル成分）；アルコール（特に、エタノールなどの皮膚から容易に蒸発できる低級アルコール）、グリコール（プロピレングリコール、ブチレングリコール、およびグリセロール（グリセリン）など）、脂肪族アルコール（ラノリンなど）；水と有機溶媒（水とアルコールなど）の混合物、アルコールとグリセロールなどの有機溶媒の混合物（必要に応じて水も含む）；脂肪酸、アシルグリセロール（鉱油などの油、および天然または合成起源の脂肪を含む）、ホスホグリセリド、スフィンゴ脂質およびワックスなどの脂質系材料；コラーゲンおよびゼラチンなどの蛋白質系材料；シクロメチコン、ジメチコノール、ジメチコンおよびジメチコンコポリオールなどのシリコーン系材料（非揮発性および揮発性の両方）；ワセリンおよびスクアレンなどの炭化水素系材料；および皮膚に投与するのに適した他のビヒクルおよびビヒクル成分、並びに先に特定したまたはそうでなければ当該技術分野に公知の局所ビヒクル成分の混合物が挙げられる。
１つの実施の形態において、本発明の組成物は水中油エマルションである。本発明の組成物の配合に使用するのに適した液体としては、水、およびグリコール（例えば、エチレングリコール、ブチレングリコール、イソプレングリコール、プロピレングリコール）、グリセロール、脂質ポリオール(lipid polyol)、ジメチルスルホキシド、およびイソプロピルアルコールなどの水混和性溶媒が挙げられる。
１つの実施の形態において、メタノール、エタノール、プロパノール、またはブタノールを含まない配合物が望ましい。
３． 界面活性剤および乳化剤
多くの局所配合物が、特定の溶媒系に異なる化学物質を分散させるために界面活性成分（乳化剤および界面活性剤）を使用する化学エマルションを含有する。例えば、ほとんどの脂質様（油状または脂肪質）または脂肪親和性成分は、最初に乳化剤と混ぜ合わされ、これにより、脂肪親和性の内部と親水性の外部を含有する微細水溶性構造（液滴）を形成し、水中油エマルションを生じない限り、水性溶媒中には均質に分散しない。水性媒質中に可溶性であるために、分子は、極性である水分子と有利に相互作用するように、極性であるか、または帯電されなければならない。同様に、水溶性の極性または荷電成分を主に脂質または油性溶媒中に溶解させるために、脂肪親和性溶媒中に溶解して油中水エマルションを形成できるように外部が脂肪親和性であり、構造の内部に親水性成分を含有する安定な構造を形成する乳化剤が、一般に使用される。そのようなエマルションは、エマルション液滴内で乳化剤の極性または荷電部分と相互作用できる塩または他の荷電成分の添加により不安定化させられることがよく知られている。エマルションが不安定化されると、水性成分と脂肪親和性成分が二層に分離し、局所製品の商品価値を損ねることになりかねない。
本発明に使用するのに適した界面活性剤はイオン性であっても、非イオン性であってもよい。これらの例としては、以下に限られないが、セチルアルコール、ポリソルベート（ポリソルベート２０、ポリソルベート４０、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０）、ステアレス−１０（Ｂｒｉｊ７６）、ドデシル硫酸ナトリウム（ラウリル硫酸ナトリウム）、ラウリルジメチルアミンオキシド、臭化セチルトリメチルアンモニウム（ＣＴＡＢ）、ポリエトキシル化アルコール、ポリオキシエチレンソルビタン、オクトキシノール、Ｎ，Ｎ−ジメチルドデシルアミン−Ｎ−オキシド、臭化ヘキサデシルトリメチルアンモニウム（ＨＴＡＢ）、ポリオキシル１０ラウリルエーテル、胆汁酸塩（デオキシコール酸ナトリウムまたはコール酸ナトリウムなど）、ポリオキシルヒマシ油、ノニルフェノールエトキシレート、シクロデキストリン、レシチン、ジメチコンコポリオール、ラウラミドＤＥＡ、コカミドＤＥＡ、コカミドＭＥＡ、オレイルベタイン、コカミドプロピルベタイン、コカミドプロピルホスファチジルＰＧ−ジモニウムクロリド、リン酸ジセチル（リン酸ジヘキサデシル）、セテアレス−１０リン酸、塩化メチルベンゼトニウム、リン酸ジセチル、セテス−１０リン酸（セテス−１０は、セチルアルコールのポリエチレングリコールエーテルであり、ｎは１０の平均値を有する；セテス−１０リン酸は、セテス−１０のリン酸エステルの混合物である）、セテス−２０、ＢｒｉｊＳ１０（ポリエチレングリコールオクタデシルエーテル、平均Ｍn約７１１）、およびポロキサマー（以下に限られないが、ポロキサマー１８８（ＨＯ（Ｃ2Ｈ4Ｏ）a（ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2Ｏ）b（Ｃ2Ｈ4Ｏ）aＨ、平均分子量８４００）およびポロキサマー４０７（ＨＯ（Ｃ2Ｈ4Ｏ）a（ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2Ｏ）b（Ｃ2Ｈ4Ｏ）aＨ、式中、ａは約１０１であり、ｂは約５６である）が挙げられる。そのような界面活性剤の適切な組合せまたは混合物も本発明にしたがって使用してもよい。
これらの界面活性剤の多くは、本発明の配合物において乳化剤としても働くであろう。
本発明の配合物に使用するための他の適切な乳化剤としては、以下に限られないが、ベヘントリモニウムメトサルフェート−セテアリルアルコール、乳化ワックスのような非イオン性乳化剤、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、ステアリン酸ＰＥＧ−４０、セトステアリルアルコール（セテアリルアルコール）、セテアレス−１２、セテアレス−２０、セテアレス−３０、セテアレスアルコール、セテス−２０（セテス−２０は、セチルアルコールのポリエチレングリコールエーテルであり、ｎは２０の平均値を有する）、オレイン酸、オレイルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、ステアリン酸ＰＥＧ−１００、ステアリン酸ＰＥＧ−１００、セラミド２、セラミド３、ステアリン酸、コレステロール、ステアレス−２とステアレス−２０、またはそれらの組合せ／混合物、並びにステアラミドプロピルジメチルアミンとベヘントリモニウムメトサルフェート、またはそれらの組合せ／混合物が挙げられる。
４． 保湿剤、皮膚軟化薬、および湿潤剤
一般に局所製品、特に化粧用製品の最も重要な特徴の内の１つは、消費者による製品の美的資質の認識である。例えば、白色ワセリンは優れた保湿剤および皮膚保護薬であるが、白色ワセリンは、べたつき、粘り気があり、皮膚に容易に擦り込めず、衣類を汚すかもしれないので、特に顔において、単独ではめったに使用されない。消費者は、美的に優雅であり、触感と皮膚上での性能が許容される製品を高く評価する。
本発明の配合物に使用するのに適した保湿剤としては、以下に限られないが、乳酸および他のヒドロキシ酸とそれらの塩、グリセロール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ナトリウムＰＣＡ、ヒアルロン酸ナトリウム、Ｃａｒｂｏｗａｘ２００、Ｃａｒｂｏｗａｘ４００、およびＣａｒｂｏｗａｘ８００が挙げられる。
本発明の配合物に使用するための適切な皮膚軟化薬または湿潤剤としては、以下に限られないが、パンテノール、パルミチン酸セチル、グリセロール（グリセリン）、ＰＰＧ−１５ステアリルエーテル、ラノリンアルコール、ラノリン、ラノリン誘導体、コレステロール、ワセリン、ネオペンタン酸イソステアリル、ステアリン酸オクチル、鉱油、ステアリン酸イソセチル、ミリスチン酸ミリスチル、オクチルドデカノール、パルミチン酸２−エチルヘキシル（パルミチン酸オクチル）、ジメチコン、フェニルトリメチコン、シクロメチコン、安息香酸ジメチコノール、プロピレングリコール、テオブロマグランジフロルム種子脂、セラミド（例えば、セラミド２またはセラミド３）、ヒドロキシプロピルビスパルミタミドＭＥＡ、ヒドロキシプロピルビスラウラミドＭＥＡ、ヒドロキシプロピルビスイソステアラミドＭＥＡ、１，３−ビス（Ｎ−２−（ヒドロキシエチル）ステアロイルアミノ）−２−ヒドロキシプロパン、ビス−ヒドロキシエチルトコフェリルスクシノイルアミドヒドロキシプロパン、尿素、アロエ、アラントイン、グリシルレチン酸、ヒマワリ油、オレイルアルコール、オレイン酸、ステアリン酸、ジカプリレート／ジカプレート、セバシン酸ジエチル、イソステアリルアルコール、ペンチレングリコール、イソノナン酸イソノニル、および１，３−ビス（Ｎ−２−（ヒドロキシエチル）パルミトイルアミノ）−２−ヒドロキシプロパンが挙げられる。
その上、これの保湿剤および皮膚軟化薬のいずれの適切な組合せおよび混合物を本発明にしたがって使用してもよい。
５． 防腐剤および酸化防止剤
前記組成物は、塗布される配合物の安定性または効果を改善するために適用される成分をさらに含んでもよい。
本発明に使用するのに適した防腐剤としては、以下に限られないが、イミダゾリジニル尿素およびジアゾリジニル尿素などの尿素；フェノキシエタノール；ナトリウムメチルパラベン、メチルパラベン、エチルパラベン、およびプロピルパラベン；ソルビン酸ナトリウム；安息香酸ナトリウム；ソルビン酸；安息香酸；ホルムアルデヒド；クエン酸；クエン酸ナトリウム；二酸化塩素；塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、セトリミド、塩化デクアリニウム、および塩化セチルピリジニウムなどの第四級アンモニウム化合物；硝酸フェニル水銀、酢酸フェニル水銀、およびチメロサールなどの水銀剤；ピロクトンオラミン；ヴィティス・ヴィニフェラ種子脂；およびアルコール剤、例えば、クロロブタノール、ジクロロベンジルアルコール、フェニルエチルアルコール、およびベンジルアルコールが挙げられる。
適切な酸化防止剤としては、以下に限られないが、アスコルビン酸とそのエステル、亜硫酸水素ナトリウム、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソール、トコフェロール（α−トコフェロールなど）、酢酸トコフェリル、アスコルビン酸ナトリウム／アスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビル、没食子酸プロピル、およびＥＤＴＡ（例えば、ＥＤＴＡ二ナトリウム）などのキレート剤、クエン酸、およびクエン酸ナトリウムが挙げられる。
ある実施の形態において、酸化防止剤または防腐剤は、カルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）を含む。
ある実施の形態において、本発明の酸化防止剤または防腐剤は、例えば、保湿剤または皮膚軟化薬としても機能するであろう。
その上、これらの防腐剤または酸化防止剤の組合せまたは混合物を本発明の配合物に使用してもよい。
６． 活性薬剤
活性薬剤は、哺乳類、特にヒトに局所塗布されたときに、所望の効果を有するどのような物質であってもよい。適切な部類の活性薬剤としては、以下に限られないが、抗生物質製剤、抗菌剤(antimicrobial agent)、抗ニキビ剤、抗菌剤(antibacterial agent)、抗真菌薬、抗ウイルス剤、ステロイド性抗炎症薬、非ステロイド性抗炎症薬、麻酔薬、抗そう痒薬、抗原虫薬、酸化防止剤、抗ヒスタミン薬、ビタミン類、およびホルモンが挙げられる。これらの活性薬剤のいずれの混合物を使用してもよい。その上、これらの薬剤のいずれの皮膚科的に許容される塩およびエステルを使用してもよい。
６．１ 抗生物質
代表的な抗生物質としては、制限するものではなく、過酸化ベンゾイル、アルファテルピネオール、Ｏｃｔｏｐｉｒｏｘ（登録商標）、エリスロマイシン、亜鉛、テトラサイクリン、トリクロサン、アゼライン酸とその誘導体、フェノキシエタノールおよびフェノキシプロパノール、酢酸エチル、クリンダマイシン（例えば、リン酸クリンダマイシン）およびメクロサイクリン；フラビノイドなどのセボスタット；アルファおよびベータヒドロキシ酸；およびシムノールサルフェートとその誘導体、デオキシコール酸塩およびコール酸塩などの胆汁酸塩が挙げられる。抗生物質は抗真菌薬であって差し支えない。適切な抗真菌薬としては、以下に限られないが、クロトリマゾール、エコナゾール、ケトコナゾール、イトラコナゾール、ミコナゾール、オキシコナゾール、スルコナゾール、ブテナフィン、ナフチフィン、テルビナフィン、ウンデシル酸、トルナフテート、およびナイスタチンが挙げられる。これらの抗生物質製剤の混合物を使用してもよい。その上、これらの薬剤のいずれの皮膚科的に許容される塩およびエステルを使用してもよい。
６．２ 非ステロイド性抗炎症薬
非ステロイド性抗炎症薬の代表的な例としては、制限するものではなく、ピロキシカム、イソキシカム、テノキシカム、スドキシカムなどのオキシカム；アスピリン、ジサルシド、ベノリレート、トリリサート、サファプリン、ソルプリン、ジフルニサル、およびフェンドサールなどのサリチル酸塩；ジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、トルメチン、イソキセパック、フロフェナク、チオピナク、ジドメタシン、アセマタシン、フェンチアザク、ゾメピラック、クリンダナク、オキセピナク、フェルビナク、およびケトロラクなどの酢酸誘導体；メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、ニフルム酸およびトルフェナム酸などの、フェナム酸系；イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルルビプロフェン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、インドプロフェン、ピルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフェン、ミロプロフェン、チオキサプロフェン、スプロフェン、アルミノプロフェン、およびチアプロフェン酸などのプロピオン酸誘導体；フェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、フェプラゾン、アザプロパゾン、およびトリメタゾンなどのピラゾール；およびナイアシンアミドが挙げられる。これらの非ステロイド性抗炎症薬の混合物、並びにこれらの薬剤の皮膚科的に許容される塩とエステルを使用してもよい。例えば、フルフェナム酸の誘導体であるエトフェナメートは、局所塗布にとって特に有用である。
６．３ ステロイド性抗炎症薬
ステロイド性抗炎症薬の代表例としては、制限するものではなく、ヒドロコルチゾン、ヒドロキシルトリアムシノロン、アルファ−メチルデキサメタゾン、リン酸デキサメタゾン、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、吉草酸クロベタゾール、デソニド、デソキシメタゾン、酢酸デソキシコルチコステロン、デキサメタゾン、ジクロリゾン、二酢酸ジフロラゾン、吉草酸ジフルコルトロン、フルアドレノロン、フルクロロロンアセトニド、フルドロコルチゾン、ピバル酸フルメタゾン、フルオシノロンアセトニド、フルオシノニド、フルコルチンブチルエステル、フルオコルトロン、酢酸フルプレドニデン（フルプレドニリデン）、フルランドレノロン、ハルシノニド、酢酸ヒドロコルチゾン、酪酸ヒドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、コルチゾン、コルトドキソン、フルセトニド、フルドロコルチゾン、二酢酸ジフルオロゾン、フルラドレノロン、フルドロコルチゾン、二酢酸ジフルロゾン、フルラドレノロンアセトニド、メドリゾン、アムシナフェル、アムシナフィド、ベタメタゾンおよびそのエステルの残りのもの（ジプロピオン酸ベタメタゾンを含む）、クロロプレドニゾン、酢酸クロルプレドニゾン、クロコルテロン、クレスシノロン、ジクロリゾン、ジフルルプレドナート、フルクロロニド、フルニソリド、フルオロメタロン、フルペロロン、フルプレドニゾロン、吉草酸ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾンシクロペンチルプロピオネート、ヒドロコルタメート、メプレドニゾン、パラメタゾン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ジプロピオン酸ベクロメタゾン、トリアムシノロン、およびその混合物などのコルチコステロイドが挙げられる。
６．４ 麻酔薬
適切な麻酔薬としては、リドカイン、プリロカイン、ブピバカイン、レボ−ブピバカイン、ロピバカイン、メピバカインおよび環系またはアミン窒素に様々な置換基を有する関連する局所麻酔薬化合物などのアミノアシルアニリド化合物；プロカイン、クロロプロカイン、プロポキシカイン、ヘキシルカイン、テトラカイン、シクロメチカイン、ベノキシネート、ブタカイン、プロパラカイン、ブタンベン、および関連する局所麻酔薬化合物などの安息香酸アミノアルキル化合物；コカインおよび関連する局所麻酔薬化合物；ジペロドンおよび関連する局所麻酔薬化合物などのアミノカルボン酸塩（エステル）化合物；フェナカインおよび関連する局所麻酔薬化合物などのＮ−フェニルアミジン化合物；ジブカインおよび関連する局所麻酔薬化合物などのＮ−アミノアルキルアミド化合物；ファリカイン、ジクロニンおよび関連する局所麻酔薬化合物などのアミノケトン化合物；およびプラモキシン、ジメチゾクイエン、および関連する局所麻酔薬化合物などのアミノエーテル化合物；並びにベンゾカインなどのパラアミノ安息香酸エステルが挙げられる。他の適切な局所麻酔薬としては、ケトカイン、ジブカイン、アメトカイン、プロパナカイン、およびプロピポカインが挙げられる。
６．５ 抗菌剤(antimicrobial agent)
適切な抗菌剤としては、以下に限られないが、ベータラクタム薬、キノリン薬、シプロフロキサシン、ノルフロキサシン、テトラサイクリン、エリスロマイシン、アミカシン、トリクロサン、ドキシサイクリン、カプレオマイシン、クロルヘキシジン、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、クリンダマイシン（例えば、リン酸クリンダマイシン）、エタンブトール、メトロニダゾール、ペンタミジン、ゲンタマイシン、カナマイシン、リンコマイシン、メタサイクリン、メテナミン、ミノサイクリン、ネオマイシン、ネチルミシン、ストレプトマイシン、トブラマイシン、およびミコナゾールなどの抗菌剤(antibacterial agent)、抗真菌薬、抗原虫薬および抗ウイルス剤が挙げられる。また、テトラサイクリン塩酸塩、ファメソール(famesol)、エリスロマイシンエストレート、ステアリン酸エリスロマイシン（塩）、硫酸アミカシン、ドキシサイクリン塩酸塩、グルコン酸クロルヘキシジン、クロルヘキシジン塩酸塩、クロルテトラサイクリン塩酸塩、オキシテトラサイクリン塩酸塩、クリンダマイシン塩酸塩、リン酸クリンダマイシン、エタンブトール塩酸塩、メトロニダゾール塩酸塩、ペンタミジン塩酸塩、硫酸ゲンタマイシン、硫酸カナマイシン、リンコマイシン塩酸塩、メタサイクリン塩酸塩、ヒプル酸メテナミン、マンデル酸メテナミン、ミノサイクリン塩酸塩、硫酸ネオマイシン、硫酸ネチルマイシン、硫酸パロモマイシン、硫酸ストレプトマイシン、硫酸トブラマイシン、ミコナゾール塩酸塩、アマンファジン塩酸塩、硫酸アマンファジン、トリクロサン、Ｏｃｔｏｐｉｒｏｘ（登録商標）、ナイスタチン、トルナフテート、クロトリマゾール、アニデュラファンギン、マイカファンギン、ボリコナゾール、ラノコナゾール、シクロピロックスおよびそれらの混合物も含まれる。
６．６ 角質溶解剤
適切な角質溶解剤としては、以下に限られないが、尿素、サリチル酸、パパイン、硫黄、グリコール酸、ピルビン酸、レゾルシノール、Ｎ−アセチルシステイン、レチノール酸（例えば、トレチノイン）およびその誘導体（例えば、シスおよびトランス、エステル）などのレチノイド、レチノール、アルファヒドロキシ酸、ベータヒドロキシ酸、コールタール、およびそれらの組合せが挙げられる。
７． パージガス
１つの実施の形態において、組成物が充填される容器中の空気は不活性ガスにより置き換えられる。ある実施の形態において、不活性ガスは、アルゴン、窒素、およびそれらの混合物からなる群より選択される。
８． 緩衝塩
適切な緩衝塩は当該技術分野において周知である。適切な緩衝塩の例としては、以下に限られないが、クエン酸ナトリウム、クエン酸、リン酸二水素一ナトリウム、リン酸水素二ナトリウム、リン酸三ナトリウム、リン酸二水素カリウム、リン酸水素二カリウム、およびリン酸三カリウムが挙げられる。
９． 粘度調整剤
本発明の配合物に使用するのに適した粘度調整剤（すなわち、増粘剤および低粘稠化剤(thinning agent)または粘度調整物質）としては、以下に限られないが、保護コロイドまたはヒドロキシエチルセルロース、キサンタンガム、およびスクレロチウムガムなどの非イオン性ガム、並びにケイ酸アルミニウムマグネシウム、シリカ、マイクロクリスタリンワックス、蜜蝋、パラフィン、およびパルミチン酸セチルが挙げられる。その上、これらの粘度調整剤の適切な組合せおよび混合物を本発明にしたがって使用してもよい。
１０． 追加の成分
本発明のエマルションに含ませるのに適した追加の成分としては、以下に限られないが、皮膚保護薬、吸着剤、緩和剤、皮膚軟化薬、湿潤剤、持効性材料、可溶化剤、皮膚浸透剤、皮膚鎮静剤、防臭剤、制汗剤、日焼け止め剤、太陽光によらない日焼け剤、ビタミン類、髪質改良剤、抗刺激剤、老化防止剤、表皮剥脱剤(abrasive)、吸着剤、固化防止剤、帯電防止剤、アストリンゼン（例えば、ウィッチヘーゼル、アルコール、およびカモミールエキスなどのハーブエキス）、結合剤／賦形剤、キレート剤、被膜形成剤、品質改良剤、隠蔽剤、脂質、免疫刺激剤、およびｐＨ調整剤（例えば、クエン酸、水酸化ナトリウム、およびリン酸ナトリウム）が挙げられる。
例えば、健康な皮膚に通常見られる脂質（またはその機能的同等物）が本発明のエマルションに含まれてもよい。ある実施の形態において、脂質は、セラミド、コレステロール、および遊離脂肪酸からなる群より選択される。脂質の例としては、セラミド１、セラミド２、セラミド３、セラミド４、セラミド５、セラミド６、ヒドロキシプロピルビスパルミタミドＭＥＡ、およびヒドロキシプロピルビスラウラミドＭＥＡ、並びにそれらの組合せが挙げられる。
真皮と表皮の接合部のタンパク質構造と相互作用するペプチドの例としては、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニンおよびパルミトイルジペプチド−６ジアミノブチロイルヒドロキシブチラートが挙げられる。
皮膚鎮静剤の例としては、以下に限られないが、藻類エキス、ヨモギエキス、グリシルレチン酸ステアリル、ビサボロール、アラントイン、アロエ、アボカド油、緑茶エキス、ホップエキス、カモミールエキス、コロイドオートミール、カラミン、キュウリエキス、およびそれらの組合せからが挙げられる。
ある実施の形態において、前記組成物は、ベルガモットまたはベルガモット油を含む。ベルガモット油は、天然の化粧水かつ解毒剤(detoxifier)である。ある実施の形態において、ベルガモット油は、皮膚の早すぎる老化を防ぐであろうし、油性肌条件およびニキビに優れた効果を有するであろう。
ビタミン類の例としては、以下に限られないが、ビタミンＡ、Ｄ、Ｅ、Ｋ、およびそれらの組合せが挙げられる。ビタミン類似体、例えば、ビタミンＤ類似体のカルシポトリエンまたはカルシポトリオールも考えられる。
ある実施の形態において、ビタミンはアスコルビン酸テトラヘキシルデシルとして存在してもよい。この化合物は抗酸化活性を示し、脂質過酸化反応を阻害する。ある実施の形態において、その使用により、ＵＶ曝露の損傷効果を緩和できる。研究により、それが、コラーゲンの生成を刺激し、メラニン形成（色素の生成）を阻害することによって、肌に透明感を与え、明るくし、それによって、より均一な肌の色合いを促進することが示された。
日焼け止め剤の例としては、以下に限られないが、ｐ−アミノ安息香酸、アボベンゾン、シノキセート、ジオキシベンゾン、ホモサラート、アントラニル酸メンチル、オクトクリレン、メトキシケイ皮酸オクチル、サリチル酸オクチル、オキシベンゾン、パジメートＯ、フェニルベンズイミダゾールスルホン酸、スルイソベンゾン、二酸化チタン、サリチル酸トロラミン、酸化亜鉛、４−メチルベンジリデンカンフル、メチレンビス−ベンゾトリアゾリルテトラメチルブチルフェノール、ビス−エチルヘキシルオキシフェノールメトキシフェニルトリアジン、テレフタリリデンジカンフルスルホン酸、ドロメトリゾールトリシロキサン、フェニルジベンズイミダゾールテトラスルホン酸二ナトリウム、ジエチルアミノヒドロキシベンゾイル安息香酸ヘキシル、オクチルトリアゾン、ジエチルヘキシルブタミドトリアゾン、ポリシリコーン−１５、およびそれらの組合せが挙げられる。
適切な芳香および色を本発明の配合物に使用してもよい。局所製品に使用するのに適した芳香および色の例が当該技術分野に公知である。
適切な免疫刺激剤としては、以下に限られないが、テトラクロロデカオキシド、デオキシコール酸、タクロリムス、ピメクロリムス、およびベータ−グルカンが挙げられる。
ある実施の形態において、パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートが加えられる。このペプチドは、ヒト線維芽細胞におけるコラーゲン合成を刺激する。
大抵の場合、組成物の一成分がいくつかの機能を果たしてもよい。１つの実施の形態において、本発明は、滑剤、皮膚軟化薬、または皮膚浸透剤として働いてもよい成分に関する。１つの実施の形態において、多機能成分は、ステアリン酸イソセチル、イソステアリン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、またはミリスチン酸イソプロピルである。
本発明の例示のマイクロエマルション
ある実施の形態において、本発明は、水相、第１の界面活性剤、および第２の界面活性剤を含むマイクロエマルションに関する。
ある実施の形態において、本発明は、水相、第１の界面活性剤、および第２の界面活性剤から実質的になるマイクロエマルションに関する。
ある実施の形態において、本発明は、水相、第１の界面活性剤、および第２の界面活性剤からなるマイクロエマルションに関する。
ある実施の形態において、本発明は、水相がマイクロエマルションの約７５質量％から約９５質量％の量で存在する、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、水相がマイクロエマルションの約７５質量％、約８０質量％、約８５質量％、約９０質量％、または約９５質量％で存在する、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、水相がマイクロエマルションの約８０質量％で存在する、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、水相がマイクロエマルションの約９０質量％で存在する、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、水相が水である、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、水相が水を含む、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、水相が保湿剤または皮膚軟化薬を含む、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、前記保湿剤または皮膚軟化薬は、パンテノール、ワセリン、乳酸、グリセロール、ブチレングリコール、ナトリウムＰＣＡ、ヒアルロン酸ナトリウム、Ｃａｒｂｏｗａｘ２００、Ｃａｒｂｏｗａｘ４００、Ｃａｒｂｏｗａｘ８００、パルミチン酸セチル、ＰＰＧ−１５ステアリルエーテル、ラノリンアルコール、ラノリン、ラノリン誘導体、コレステロール、ネオペンタン酸イソステアリル、ステアリン酸オクチル、鉱油、ステアリン酸イソセチル、ミリスチン酸ミリスチル、オクチルドデカノール、パルミチン酸２−エチルヘキシル、ジメチコン、ジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、ポリジメチルシロキサン、トリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、シアバター、ホホバワックス、ヒマワリワックス、ミモザワックス、フェニルトリメチコン、シクロメチコン、安息香酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、エチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、ジメチコノール、プロピレングリコール、テオブロマグランジフロルム種子脂、セラミド２、ヒドロキシプロピルビスパルミタミドＭＥＡ、ヒドロキシプロピルビスラウラミドＭＥＡ、ヒドロキシプロピルビスイソステアラミドＭＥＡ、１，３−ビス−（Ｎ−２−（ヒドロキシエチル）ステアロイルアミノ）−２−ヒドロキシプロパン、ビス−ヒドロキシエチルトコフェリルスクシノイルアミドヒドロキシプロパン、尿素、アロエ、アラントイン、グリチルレチン酸、ヒマワリ油、オレイルアルコール、ステアリン酸、ジカプリレート／ジカプレート、セバシン酸ジエチル、イソステアリルアルコール、ペンチレングリコール、１，３−ビス（Ｎ−２−（ヒドロキシエチル）パルミトイルアミノ）−２−ヒドロキシプロパン、加水分解米抽出物、セチルアルコール、ジパルミトイルヒドロキシプロリン、およびそれらの組合せ／混合物からなる群より選択される。
ある実施の形態において、前記保湿剤または皮膚軟化薬は、パンテノール、アラントイン、ヒアルロン酸ナトリウム、ペンチレングリコール、およびそれらの組合せ／混合物からなる群より選択される。
ある実施の形態において、前記保湿剤または皮膚軟化薬は、前記水相の約０．８質量％から約２．３質量％の量で存在する。ある実施の形態において、前記保湿剤または皮膚軟化薬は、前記水相の約０．８質量％、約０．９質量％、約１．０質量％、約１．１質量％、約１．２質量％、約１．３質量％、約１．４質量％、約１．５質量％、約１．６質量％、約１．７質量％、約１．８質量％、約１．９質量％、約２．０質量％、約２．１質量％、約２．２質量％、または約２．３質量％で存在する。
ある実施の形態において、前記保湿剤または皮膚軟化薬はパンテノールを含み、このパンテノールは、前記水相の約０．５質量％から約１．５質量％の量で存在する。ある実施の形態において、前記パンテノールは、前記水相の約０．５質量％、約０．６質量％、約０．７質量％、約０．８質量％、約０．９質量％、約１．０質量％、約１．１質量％、約１．２質量％、約１．３質量％、約１．４質量％、または約１．５質量％で存在する。ある実施の形態において、前記パンテノールは、前記水相の約１．０質量％で存在する。
ある実施の形態において、前記保湿剤または皮膚軟化薬はアラントインを含み、このアラントインは、前記水相の約０．２質量％から約０．６質量％の量で存在する。ある実施の形態において、前記アラントインは、前記水相の約０．２質量％、約０．３質量％、約０．４質量％、約０．５質量％、または約０．６質量％で存在する。ある実施の形態において、前記アラントインは、前記水相の約０．４質量％で存在する。
ある実施の形態において、前記保湿剤または皮膚軟化薬はヒアルロン酸ナトリウムを含み、このヒアルロン酸ナトリウムは、前記水相の約０．００５質量％から約０．０２質量％の量で存在する。ある実施の形態において、前記ヒアルロン酸ナトリウムは、前記水相の約０．００５質量％、約０．０１質量％、約０．０１５質量％、または約０．０２質量％で存在する。ある実施の形態において、前記ヒアルロン酸ナトリウムは、前記水相の約０．０１質量％で存在する。
ある実施の形態において、前記保湿剤または皮膚軟化薬はペンチレングリコールを含み、このペンチレングリコールは、前記水相の約０．１質量％から約０．３質量％の量で存在する。ある実施の形態において、前記ペンチレングリコールは、前記水相の約０．１質量％、約０．２質量％、または約０．３質量％で存在する。ある実施の形態において、前記ペンチレングリコールは、前記水相の約０．２質量％で存在する。
ある実施の形態において、本発明は、水相が抗炎症薬を含む、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、その抗炎症薬はナイアシンアミドである。
ある実施の形態において、前記抗炎症薬は、前記水相の約０．５質量％から約２質量％の量で存在する。ある実施の形態において、前記抗炎症薬は、前記水相の約０．５質量％、約１質量％、約１．５質量％、または約２質量％の量で存在する。ある実施の形態において、前記抗炎症薬は、前記水相の約１質量％で存在する。
ある実施の形態において、本発明は、水素が酸化防止剤または防腐剤を含む、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、前記酸化防止剤または防腐剤は、イミダゾリジニル尿素、ジアゾリジニル尿素、フェノキシエタノール、ナトリウムメチルパラベン、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ソルビン酸カリウム、安息香酸ナトリウム、ソルビン酸、安息香酸、ホルムアルデヒド、クエン酸、クエン酸ナトリウム、二酸化塩素、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、セトリミド、塩化デクアリニウム、塩化セチルピリジニウム、硝酸フェニル水銀、酢酸フェニル水銀、チメロサール、ピロクトンオラミン、ヴィティス・ヴィニフェラ種子脂、クロロブタノール、ジクロロベンジルアルコール、フェニルエチルアルコール、ベンジルアルコール、アスコルビン酸、亜硫酸水素ナトリウム、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソール、α−トコフェロール、酢酸トコフェリル、アスコルビン酸ナトリウム／アスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビル、没食子酸プロピル、ＥＤＴＡ二ナトリウム、クエン酸、およびクエン酸ナトリウム、並びにそれらの組合せ／混合物からなる群より選択される。
ある実施の形態において、前記酸化防止剤または防腐剤は、ソルビン酸カリウム、安息香酸ナトリウム、ＥＤＴＡ二ナトリウム、およびそれらの組合せ／混合物からなる群より選択される。
ある実施の形態において、前記酸化防止剤または防腐剤は、前記水相の約０．２質量％から約０．６質量％の量で存在する。
ある実施の形態において、前記酸化防止剤または防腐剤はソルビン酸カリウムを含み、そのソルビン酸カリウムは、前記水相の約０．０７質量％から約０．２３質量％の量で存在する。ある実施の形態において、前記ソルビン酸カリウムは、前記水相の約０．０７質量％、約０．０８質量％、約０．０９質量％、約０．１質量％、約０．１１質量％、約０．１２質量％、約０．１３質量％、約０．１４質量％、約０．１５質量％、約０．１６質量％、約０．１７質量％、約０．１８質量％、約０．１９質量％、約０．２質量％、約０．２１質量％、約０．２２質量％、または約０．２３質量％で存在する。ある実施の形態において、前記ソルビン酸カリウムは、前記水相の約０．１５質量％で存在する。
ある実施の形態において、前記酸化防止剤または防腐剤は安息香酸ナトリウムを含み、その安息香酸ナトリウムは、前記水相の約０．０７質量％から約０．２３質量％の量で存在する。ある実施の形態において、前記安息香酸ナトリウムは、前記水相の約０．０７質量％、約０．０８質量％、約０．０９質量％、約０．１質量％、約０．１１質量％、約０．１２質量％、約０．１３質量％、約０．１４質量％、約０．１５質量％、約０．１６質量％、約０．１７質量％、約０．１８質量％、約０．１９質量％、約０．２質量％、約０．２１質量％、約０．２２質量％、または約０．２３質量％で存在する。ある実施の形態において、前記安息香酸ナトリウムは、前記水相の約０．１５質量％で存在する。
ある実施の形態において、前記酸化防止剤または防腐剤はＥＤＴＡ二ナトリウムを含み、そのＥＤＴＡ二ナトリウムは、前記水相の約０．０５質量％から約０．１５質量％の量で存在する。ある実施の形態において、前記ＥＤＴＡ二ナトリウムは、前記水相の約０．０５質量％、約０．０６質量％、約０．０７質量％、約０．０８質量％、約０．０９質量％、約０．１質量％、約０．１１質量％、約０．１２質量％、約０．１３質量％、約０．１４質量％、または約０．１５質量％で存在する。ある実施の形態において、前記ＥＤＴＡ二ナトリウムは、前記水相の約０．１０質量％で存在する。
ある実施の形態において、本発明は、水相がｐＨ調整剤を含む、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、前記ｐＨ調整剤は水酸化ナトリウムである。
ある実施の形態において、前記ｐＨ調整剤は、前記水相の約０．０２質量％から約０．１質量％の量で存在する。ある実施の形態において、前記ｐＨ調整剤は、前記水相の約０．０２質量％、約０．０４質量％、約０．０６質量％、約０．０８質量％、または約０．１質量％で存在する。
ある実施の形態において、本発明は、第１の界面活性剤がマイクロエマルションの約１質量％から約８質量％の量で存在する、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記第１の界面活性剤が、前記マイクロエマルションの約１質量％、約２質量％、約３質量％、約４質量％、約５質量％、約６質量％、約７質量％、または約８質量％で存在する、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記第１の界面活性剤がマイクロエマルションの約３質量％で存在する、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記第１の界面活性剤がマイクロエマルションの約５質量％で存在する、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、第１の界面活性剤がシクロデキストリンまたはシクロデキストリンの誘導体を含む、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記第１の界面活性剤がシクロデキストリンまたはシクロデキストリンの誘導体である、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記第１の界面活性剤がシクロデキストリンである、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記第１の界面活性剤が、ヒドロキシプロピルα−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピルβ−シクロデキストリン、またはヒドロキシプロピルγ−シクロデキストリンである、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記第１の界面活性剤がヒドロキシプロピルβ−シクロデキストリンである、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、第２の界面活性剤がマイクロエマルションの約４質量％から約２２質量％の量で存在する、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記第２の界面活性剤が前記マイクロエマルションの約４質量％、約５質量％、約６質量％、約７質量％、約８質量％、約９質量％、約１０質量％、約１１質量％、約１２質量％、約１３質量％、約１４質量％、約１５質量％、約１６質量％、約１７質量％、約１８質量％、約１９質量％、約２０質量％、約２１質量％、または約２２質量％で存在する、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記第２の界面活性剤が前記マイクロエマルションの約７質量％で存在する、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記第２の界面活性剤が前記マイクロエマルションの約１５質量％で存在する、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、第２の界面活性剤が、カプリロカプロイルマクロゴール−８グリセリドまたはカプリロカプロイルポリオキシル−８グリセリドを含む、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記第２の界面活性剤が、カプリロカプロイルマクロゴール−８グリセリドまたはカプリロカプロイルポリオキシル−８グリセリド、もしくはそれらの組合せである、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、マイクロエマルションにおいて、
該マイクロエマルションの約８０質量％の量の水；
該マイクロエマルションの約５質量％の量のヒドロキシプロピルβ−シクロデキストリン；および
該マイクロエマルションの約１５質量％の量のカプリロカプロイルマクロゴール−８グリセリドまたはカプリロカプロイルポリオキシル−８グリセリド；
を含むマイクロエマルションに関する。
ある実施の形態において、本発明は、マイクロエマルションにおいて、
該マイクロエマルションの約８０質量％の量の水；
該マイクロエマルションの約５質量％の量のヒドロキシプロピルβ−シクロデキストリン；および
該マイクロエマルションの約１５質量％の量のカプリロカプロイルマクロゴール−８グリセリドまたはカプリロカプロイルポリオキシル−８グリセリド；
から実質的になるマイクロエマルションに関する。
ある実施の形態において、本発明は、マイクロエマルションにおいて、
該マイクロエマルションの約８０質量％の量の水；
該マイクロエマルションの約５質量％の量のヒドロキシプロピルβ−シクロデキストリン；および
該マイクロエマルションの約１５質量％の量のカプリロカプロイルマクロゴール−８グリセリドまたはカプリロカプロイルポリオキシル−８グリセリド；
からなるマイクロエマルションに関する。
ある実施の形態において、本発明は、マイクロエマルションにおいて、
該マイクロエマルションの約９０質量％の量の水；
該マイクロエマルションの約３量％の量のヒドロキシプロピルβ−シクロデキストリン；および
該マイクロエマルションの約７質量％の量のカプリロカプロイルマクロゴール−８グリセリドまたはカプリロカプロイルポリオキシル−８グリセリド；
を含むマイクロエマルションに関する。
ある実施の形態において、本発明は、マイクロエマルションにおいて、
該マイクロエマルションの約９０質量％の量の水；
該マイクロエマルションの約３量％の量のヒドロキシプロピルβ−シクロデキストリン；および
該マイクロエマルションの約７質量％の量のカプリロカプロイルマクロゴール−８グリセリドまたはカプリロカプロイルポリオキシル−８グリセリド；
から実質的になるマイクロエマルションに関する。
ある実施の形態において、本発明は、マイクロエマルションにおいて、
該マイクロエマルションの約９０質量％の量の水；
該マイクロエマルションの約３量％の量のヒドロキシプロピルβ−シクロデキストリン；および
該マイクロエマルションの約７質量％の量のカプリロカプロイルマクロゴール−８グリセリドまたはカプリロカプロイルポリオキシル−８グリセリド；
からなるマイクロエマルションに関する。
ある実施の形態において、本発明は、マイクロエマルションが、メタノール、エタノール、プロパノール、またはブタノールを含まない、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。
本発明のマイクロエマルションの例示の性質
ある実施の形態において、本発明は、マイクロエマルションが実質的に光学的透明である、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、マイクロエマルションが室温で実質的に安定している、上述したマイクロエマルションのいずれか１つに関する。
マイクロエマルションを製造するための例示の方法
ある実施の形態において、本発明は、前記水相、前記第１の界面活性剤、および前記第２の界面活性剤を組み合わせる工程を有してなる、上述したマイクロエマルションのいずれか１つを製造する方法に関する。
活性薬剤を含む例示のマイクロエマルション
ある実施の形態において、本発明は、水相、活性薬剤、第１の界面活性剤、および第２の界面活性剤を含む、活性薬剤含有マイクロエマルションに関する。
ある実施の形態において、本発明は、水相、活性薬剤、第１の界面活性剤、および第２の界面活性剤から実質的になる、活性薬剤含有マイクロエマルションに関する。
ある実施の形態において、本発明は、水相、活性薬剤、第１の界面活性剤、および第２の界面活性剤からなる、活性薬剤含有マイクロエマルションに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記活性薬剤がレチノールを含む、上述した活性薬剤含有マイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記活性薬剤がレチノールである、上述した活性薬剤含有マイクロエマルションのいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記活性薬剤含有マイクロエマルションが、上述したマイクロエマルションのいずれか１つ、および活性薬剤を含む、上述した活性薬剤含有マイクロエマルションのいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、活性薬剤が活性薬剤含有マイクロエマルションの約０．０１質量％から約５質量％の量で存在する、上述した活性薬剤含有マイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記活性薬剤が前記活性薬剤含有マイクロエマルションの約０．０１質量％、約０．０２質量％、約０．０４質量％、約０．０６質量％、約０．０８質量％、約０．１質量％、約０．２質量％、約０．３質量％、約０．４質量％、約０．５質量％、約０．６質量％、約０．７質量％、約０．８質量％、約０．９質量％、約１．０質量％、約１．２質量％、約１．４質量％、約１．６質量％、約１．８質量％、約２．０質量％、約２．２質量％、約２．４質量％、約２．６質量％、約２．８質量％、約３．０質量％、約３．５質量％、約４．０質量％、約４．５質量％、または約５．０質量％で存在する、上述した活性薬剤含有マイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記活性薬剤が前記活性薬剤含有マイクロエマルションの約０．０６質量％で存在する、上述した活性薬剤含有マイクロエマルションのいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記活性薬剤が前記活性薬剤含有マイクロエマルションの約１．２質量％で存在する、上述した活性薬剤含有マイクロエマルションのいずれか１つに関する。
本発明の活性薬剤含有マイクロエマルションの例示の性質
ある実施の形態において、本発明は、活性薬剤含有マイクロエマルションが実質的に光学的透明である、上述した活性薬剤含有マイクロエマルションのいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、活性薬剤含有マイクロエマルションが室温で実質的に安定している、上述した活性薬剤含有マイクロエマルションのいずれか１つに関する。
マイクロエマルションを製造するための例示の方法
ある実施の形態において、本発明は、前記水相、前記第１の界面活性剤、前記第２の界面活性剤、および前記活性薬剤を組み合わせる工程を有してなる、上述した活性薬剤含有マイクロエマルションのいずれか１つを製造する方法に関する。
本発明の例示の製剤
ある実施の形態において、本発明は、製剤であって、
上述したマイクロエマルションのいずれか１つ；活性薬剤；保湿剤または皮膚軟化薬；第３の界面活性剤；酸化防止剤または防腐剤；粘度調整剤；およびｐＨ調整剤；
を含む製剤に関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤であって、
該製剤の約２８質量％から約８４質量％の量の上述したマイクロエマルションのいずれか１つ、
該製剤の約０．０８質量％から約２．５質量％のレチノール、
該製剤の約２質量％から約９質量％のイソノナン酸イソノニル、
合計で、該製剤の約２．５質量％から約７．５質量％の、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、セテス−２０、およびステアレス−２０、
該製剤の約０．１質量％から約０．４質量％のペンチレングリコール、
該製剤の約１質量％から約６質量％のエチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、
合計で、該製剤の約１質量％から約５質量％の、パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリン、
合計で、該製剤の約１質量％から約３質量％の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックス、
該製剤の約１質量％から約３質量％のシアバター、
該製剤の約１質量％から約３質量％のトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、
該製剤の約１質量％から約３質量％のポリジメチルシロキサン、
該製剤の約１質量％から約３質量％のジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、
該製剤の約０．５質量％から約１．５質量％のジパルミトイルヒドロキシプロリン、
該製剤の約０．５質量％から約２．２質量％のセチルアルコール、
該製剤の約０．００５質量％から約０．０２質量％のヒアルロン酸ナトリウム、
該製剤の約０．５質量％から約１．５質量％のパンテノール、
該製剤の約０．５質量％から約１．５質量％のナイアシンアミド、
合計で、該製剤の約０．５質量％から約１．５質量％の、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物、
合計で、該製剤の約０．５質量％から約１．５質量％の、藻類エキスおよびヨモギエキス、
合計で、該製剤の約０．５質量％から約１．５質量％の、グリセリン、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、
該製剤の約０．３質量％から約２．２質量％のケイ酸アルミニウムマグネシウム、
該製剤の約０．２５質量％から約０．７５質量％の酢酸トコフェリル、
該製剤の約０．２５質量％から約０．７５質量％のアスコルビン酸テトラヘキシルデシル、
該製剤の約０．２質量％から約０．６質量％のアラントイン、
該製剤の約０．１５質量％から約０．４５質量％のベルガモット、
該製剤の約０．１５質量％から約０．４５質量％のカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）、
該製剤の約０．１質量％から約０．４質量％のアスコルビン酸ナトリウム、
該製剤の約０．１質量％から約０．３質量％のビサボロール、
該製剤の約０．０５質量％から約０．２５質量％のトコフェロール、
該製剤の約０．０５質量％から約０．２５質量％のソルビン酸カリウム、
該製剤の約０．０５質量％から約０．２５質量％の安息香酸ナトリウム、
該製剤の約０．０５質量％から約０．１５質量％のブチル化ヒドロキシトルエン、
該製剤の約０．０５質量％から約０．１５質量％のグリシルレチン酸ステアリル、
該製剤の約０．０５質量％から約０．３質量％のキサンタンガム、
該製剤の約０．０５質量％から約０．１５質量％のＥＤＴＡ二ナトリウム、および
該製剤の約０．０２質量％から約０．０６質量％の水酸化ナトリウム、
を含み、
各成分の合計量が１００％以下である、製剤に関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤であって、
該製剤の約２８質量％から約８４質量％の量の上述したマイクロエマルションのいずれか１つ、
該製剤の約０．０８質量％から約２．５質量％のレチノール、
該製剤の約２質量％から約９質量％のイソノナン酸イソノニル、
合計で、該製剤の約２．５質量％から約７．５質量％の、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、セテス−２０、およびステアレス−２０、
該製剤の約０．１質量％から約０．４質量％のペンチレングリコール、
該製剤の約１質量％から約６質量％のエチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、
合計で、該製剤の約１質量％から約５質量％の、パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリン、
合計で、該製剤の約１質量％から約３質量％の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックス、
該製剤の約１質量％から約３質量％のシアバター、
該製剤の約１質量％から約３質量％のトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、
該製剤の約１質量％から約３質量％のポリジメチルシロキサン、
該製剤の約１質量％から約３質量％のジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、
該製剤の約０．５質量％から約１．５質量％のジパルミトイルヒドロキシプロリン、
該製剤の約０．５質量％から約２．２質量％のセチルアルコール、
該製剤の約０．００５質量％から約０．０２質量％のヒアルロン酸ナトリウム、
該製剤の約０．５質量％から約１．５質量％のパンテノール、
該製剤の約０．５質量％から約１．５質量％のナイアシンアミド、
合計で、該製剤の約０．５質量％から約１．５質量％の、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物、
合計で、該製剤の約０．５質量％から約１．５質量％の、藻類エキスおよびヨモギエキス、
合計で、該製剤の約０．５質量％から約１．５質量％の、グリセリン、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、
該製剤の約０．３質量％から約２．２質量％のケイ酸アルミニウムマグネシウム、
該製剤の約０．２５質量％から約０．７５質量％の酢酸トコフェリル、
該製剤の約０．２５質量％から約０．７５質量％のアスコルビン酸テトラヘキシルデシル、
該製剤の約０．２質量％から約０．６質量％のアラントイン、
該製剤の約０．１５質量％から約０．４５質量％のベルガモット、
該製剤の約０．１５質量％から約０．４５質量％のカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）、
該製剤の約０．１質量％から約０．４質量％のアスコルビン酸ナトリウム、
該製剤の約０．１質量％から約０．３質量％のビサボロール、
該製剤の約０．０５質量％から約０．２５質量％のトコフェロール、
該製剤の約０．０５質量％から約０．２５質量％のソルビン酸カリウム、
該製剤の約０．０５質量％から約０．２５質量％の安息香酸ナトリウム、
該製剤の約０．０５質量％から約０．１５質量％のブチル化ヒドロキシトルエン、
該製剤の約０．０５質量％から約０．１５質量％のグリシルレチン酸ステアリル、
該製剤の約０．０５質量％から約０．３質量％のキサンタンガム、
該製剤の約０．０５質量％から約０．１５質量％のＥＤＴＡ二ナトリウム、および
該製剤の約０．０２質量％から約０．０６質量％の水酸化ナトリウム、
から実質的になり、
各成分の合計量が１００％以下である、製剤に関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤であって、
該製剤の約２８質量％から約８４質量％の量の上述したマイクロエマルションのいずれか１つ、
該製剤の約０．０８質量％から約２．５質量％のレチノール、
該製剤の約２質量％から約９質量％のイソノナン酸イソノニル、
合計で、該製剤の約２．５質量％から約７．５質量％の、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、セテス−２０、およびステアレス−２０、
該製剤の約０．１質量％から約０．４質量％のペンチレングリコール、
該製剤の約１質量％から約６質量％のエチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、
合計で、該製剤の約１質量％から約５質量％の、パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリン、
合計で、該製剤の約１質量％から約３質量％の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックス、
該製剤の約１質量％から約３質量％のシアバター、
該製剤の約１質量％から約３質量％のトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、
該製剤の約１質量％から約３質量％のポリジメチルシロキサン、
該製剤の約１質量％から約３質量％のジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、
該製剤の約０．５質量％から約１．５質量％のジパルミトイルヒドロキシプロリン、
該製剤の約０．５質量％から約２．２質量％のセチルアルコール、
該製剤の約０．００５質量％から約０．０２質量％のヒアルロン酸ナトリウム、
該製剤の約０．５質量％から約１．５質量％のパンテノール、
該製剤の約０．５質量％から約１．５質量％のナイアシンアミド、
合計で、該製剤の約０．５質量％から約１．５質量％の、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物、
合計で、該製剤の約０．５質量％から約１．５質量％の、藻類エキスおよびヨモギエキス、
合計で、該製剤の約０．５質量％から約１．５質量％の、グリセリン、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、
該製剤の約０．３質量％から約２．２質量％のケイ酸アルミニウムマグネシウム、
該製剤の約０．２５質量％から約０．７５質量％の酢酸トコフェリル、
該製剤の約０．２５質量％から約０．７５質量％のアスコルビン酸テトラヘキシルデシル、
該製剤の約０．２質量％から約０．６質量％のアラントイン、
該製剤の約０．１５質量％から約０．４５質量％のベルガモット、
該製剤の約０．１５質量％から約０．４５質量％のカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）、
該製剤の約０．１質量％から約０．４質量％のアスコルビン酸ナトリウム、
該製剤の約０．１質量％から約０．３質量％のビサボロール、
該製剤の約０．０５質量％から約０．２５質量％のトコフェロール、
該製剤の約０．０５質量％から約０．２５質量％のソルビン酸カリウム、
該製剤の約０．０５質量％から約０．２５質量％の安息香酸ナトリウム、
該製剤の約０．０５質量％から約０．１５質量％のブチル化ヒドロキシトルエン、
該製剤の約０．０５質量％から約０．１５質量％のグリシルレチン酸ステアリル、
該製剤の約０．０５質量％から約０．３質量％のキサンタンガム、
該製剤の約０．０５質量％から約０．１５質量％のＥＤＴＡ二ナトリウム、および
該製剤の約０．０２質量％から約０．０６質量％の水酸化ナトリウム、
からなり、
各成分の合計量が１００％に等しい、製剤に関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤であって、
該製剤の約５５．１９質量％の上述したマイクロエマルションのいずれか１つ、
該製剤の約１．３３質量％のレチノール、
該製剤の約６．００質量％のイソノナン酸イソノニル、
合計で、該製剤の約５．００質量％の、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、セテス−２０、およびステアレス−２０、
該製剤の約０．２５質量％のペンチレングリコール、
該製剤の約４．００質量％のエチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、
合計で、該製剤の約２．５０質量％の、パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリン、
合計で、該製剤の約２．００質量％の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックス、
該製剤の約２．００質量％のシアバター、
該製剤の約２．００質量％のトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、
該製剤の約１．５０質量％のポリジメチルシロキサン、
該製剤の約１．５０質量％のジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、
該製剤の約１．００質量％のジパルミトイルヒドロキシプロリン、
該製剤の約１．００質量％のセチルアルコール、
該製剤の約０．０１質量％のヒアルロン酸ナトリウム、
該製剤の約１．００質量％のパンテノール、
該製剤の約１．００質量％のナイアシンアミド、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、藻類エキスおよびヨモギエキス、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、グリセリン、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、
該製剤の約０．６０質量％のケイ酸アルミニウムマグネシウム、
該製剤の約０．５０質量％の酢酸トコフェリル、
該製剤の約０．５０質量％のアスコルビン酸テトラヘキシルデシル、
該製剤の約０．４０質量％のアラントイン、
該製剤の約０．３０質量％のベルガモット、
該製剤の約０．３０質量％のカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）、
該製剤の約０．２４質量％のアスコルビン酸ナトリウム、
該製剤の約０．２０質量％のビサボロール、
該製剤の約０．１６質量％のトコフェロール、
該製剤の約０．１５質量％のソルビン酸カリウム、
該製剤の約０．１５質量％の安息香酸ナトリウム、
該製剤の約０．１０質量％のブチル化ヒドロキシトルエン、
該製剤の約０．１０質量％のグリシルレチン酸ステアリル、
該製剤の約０．１０質量％のキサンタンガム、
該製剤の約０．１０質量％のＥＤＴＡ二ナトリウム、および
該製剤の約０．０４質量％の水酸化ナトリウム、
を含む、製剤に関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤であって、
該製剤の約５５．１９質量％の上述したマイクロエマルションのいずれか１つ、
該製剤の約１．３３質量％のレチノール、
該製剤の約６．００質量％のイソノナン酸イソノニル、
合計で、該製剤の約５．００質量％の、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、セテス−２０、およびステアレス−２０、
該製剤の約０．２５質量％のペンチレングリコール、
該製剤の約４．００質量％のエチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、
合計で、該製剤の約２．５０質量％の、パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリン、
合計で、該製剤の約２．００質量％の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックス、
該製剤の約２．００質量％のシアバター、
該製剤の約２．００質量％のトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、
該製剤の約１．５０質量％のポリジメチルシロキサン、
該製剤の約１．５０質量％のジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、
該製剤の約１．００質量％のジパルミトイルヒドロキシプロリン、
該製剤の約１．００質量％のセチルアルコール、
該製剤の約０．０１質量％のヒアルロン酸ナトリウム、
該製剤の約１．００質量％のパンテノール、
該製剤の約１．００質量％のナイアシンアミド、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、藻類エキスおよびヨモギエキス、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、グリセリン、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、
該製剤の約０．６０質量％のケイ酸アルミニウムマグネシウム、
該製剤の約０．５０質量％の酢酸トコフェリル、
該製剤の約０．５０質量％のアスコルビン酸テトラヘキシルデシル、
該製剤の約０．４０質量％のアラントイン、
該製剤の約０．３０質量％のベルガモット、
該製剤の約０．３０質量％のカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）、
該製剤の約０．２４質量％のアスコルビン酸ナトリウム、
該製剤の約０．２０質量％のビサボロール、
該製剤の約０．１６質量％のトコフェロール、
該製剤の約０．１５質量％のソルビン酸カリウム、
該製剤の約０．１５質量％の安息香酸ナトリウム、
該製剤の約０．１０質量％のブチル化ヒドロキシトルエン、
該製剤の約０．１０質量％のグリシルレチン酸ステアリル、
該製剤の約０．１０質量％のキサンタンガム、
該製剤の約０．１０質量％のＥＤＴＡ二ナトリウム、および
該製剤の約０．０４質量％の水酸化ナトリウム、
から実質的になる、製剤に関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤であって、
該製剤の約５５．１９質量％の上述したマイクロエマルションのいずれか１つ、
該製剤の約１．３３質量％のレチノール、
該製剤の約６．００質量％のイソノナン酸イソノニル、
合計で、該製剤の約５．００質量％の、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、セテス−２０、およびステアレス−２０、
該製剤の約０．２５質量％のペンチレングリコール、
該製剤の約４．００質量％のエチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、
合計で、該製剤の約２．５０質量％の、パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリン、
合計で、該製剤の約２．００質量％の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックス、
該製剤の約２．００質量％のシアバター、
該製剤の約２．００質量％のトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、
該製剤の約１．５０質量％のポリジメチルシロキサン、
該製剤の約１．５０質量％のジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、
該製剤の約１．００質量％のジパルミトイルヒドロキシプロリン、
該製剤の約１．００質量％のセチルアルコール、
該製剤の約０．０１質量％のヒアルロン酸ナトリウム、
該製剤の約１．００質量％のパンテノール、
該製剤の約１．００質量％のナイアシンアミド、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、藻類エキスおよびヨモギエキス、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、グリセリン、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、
該製剤の約０．６０質量％のケイ酸アルミニウムマグネシウム、
該製剤の約０．５０質量％の酢酸トコフェリル、
該製剤の約０．５０質量％のアスコルビン酸テトラヘキシルデシル、
該製剤の約０．４０質量％のアラントイン、
該製剤の約０．３０質量％のベルガモット、
該製剤の約０．３０質量％のカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）、
該製剤の約０．２４質量％のアスコルビン酸ナトリウム、
該製剤の約０．２０質量％のビサボロール、
該製剤の約０．１６質量％のトコフェロール、
該製剤の約０．１５質量％のソルビン酸カリウム、
該製剤の約０．１５質量％の安息香酸ナトリウム、
該製剤の約０．１０質量％のブチル化ヒドロキシトルエン、
該製剤の約０．１０質量％のグリシルレチン酸ステアリル、
該製剤の約０．１０質量％のキサンタンガム、
該製剤の約０．１０質量％のＥＤＴＡ二ナトリウム、および
該製剤の約０．０４質量％の水酸化ナトリウム、
からなる、製剤に関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤であって、
該製剤の約５４．９２質量％の上述したマイクロエマルションのいずれか１つ、
該製剤の約１．２０質量％のレチノール、
該製剤の約６．００質量％のイソノナン酸イソノニル、
合計で、該製剤の約５．００質量％の、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、セテス−２０、およびステアレス−２０、
該製剤の約０．２５質量％のペンチレングリコール、
該製剤の約４．００質量％のエチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、
合計で、該製剤の約２．５０質量％の、パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリン、
合計で、該製剤の約２．００質量％の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックス、
該製剤の約２．００質量％のシアバター、
該製剤の約２．００質量％のトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、
該製剤の約１．５０質量％のポリジメチルシロキサン、
該製剤の約１．５０質量％のジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、
該製剤の約１．００質量％のジパルミトイルヒドロキシプロリン、
該製剤の約１．００質量％のセチルアルコール、
該製剤の約０．０１質量％のヒアルロン酸ナトリウム、
該製剤の約１．００質量％のパンテノール、
該製剤の約１．００質量％のナイアシンアミド、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、藻類エキスおよびヨモギエキス、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、グリセリン、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、
該製剤の約１．００質量％のケイ酸アルミニウムマグネシウム、
該製剤の約０．５０質量％の酢酸トコフェリル、
該製剤の約０．５０質量％のアスコルビン酸テトラヘキシルデシル、
該製剤の約０．４０質量％のアラントイン、
該製剤の約０．３０質量％のベルガモット、
該製剤の約０．３０質量％のカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）、
該製剤の約０．２４質量％のアスコルビン酸ナトリウム、
該製剤の約０．２０質量％のビサボロール、
該製剤の約０．１６質量％のトコフェロール、
該製剤の約０．１５質量％のソルビン酸カリウム、
該製剤の約０．１５質量％の安息香酸ナトリウム、
該製剤の約０．１０質量％のブチル化ヒドロキシトルエン、
該製剤の約０．１０質量％のグリシルレチン酸ステアリル、
該製剤の約０．１０質量％のキサンタンガム、
該製剤の約０．１０質量％のＥＤＴＡ二ナトリウム、および
該製剤の約０．０４質量％の水酸化ナトリウム、
を含む、製剤に関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤であって、
該製剤の約５４．９２質量％の上述したマイクロエマルションのいずれか１つ、
該製剤の約１．２０質量％のレチノール、
該製剤の約６．００質量％のイソノナン酸イソノニル、
合計で、該製剤の約５．００質量％の、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、セテス−２０、およびステアレス−２０、
該製剤の約０．２５質量％のペンチレングリコール、
該製剤の約４．００質量％のエチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、
合計で、該製剤の約２．５０質量％の、パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリン、
合計で、該製剤の約２．００質量％の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックス、
該製剤の約２．００質量％のシアバター、
該製剤の約２．００質量％のトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、
該製剤の約１．５０質量％のポリジメチルシロキサン、
該製剤の約１．５０質量％のジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、
該製剤の約１．００質量％のジパルミトイルヒドロキシプロリン、
該製剤の約１．００質量％のセチルアルコール、
該製剤の約０．０１質量％のヒアルロン酸ナトリウム、
該製剤の約１．００質量％のパンテノール、
該製剤の約１．００質量％のナイアシンアミド、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、藻類エキスおよびヨモギエキス、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、グリセリン、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、
該製剤の約１．００質量％のケイ酸アルミニウムマグネシウム、
該製剤の約０．５０質量％の酢酸トコフェリル、
該製剤の約０．５０質量％のアスコルビン酸テトラヘキシルデシル、
該製剤の約０．４０質量％のアラントイン、
該製剤の約０．３０質量％のベルガモット、
該製剤の約０．３０質量％のカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）、
該製剤の約０．２４質量％のアスコルビン酸ナトリウム、
該製剤の約０．２０質量％のビサボロール、
該製剤の約０．１６質量％のトコフェロール、
該製剤の約０．１５質量％のソルビン酸カリウム、
該製剤の約０．１５質量％の安息香酸ナトリウム、
該製剤の約０．１０質量％のブチル化ヒドロキシトルエン、
該製剤の約０．１０質量％のグリシルレチン酸ステアリル、
該製剤の約０．１０質量％のキサンタンガム、
該製剤の約０．１０質量％のＥＤＴＡ二ナトリウム、および
該製剤の約０．０４質量％の水酸化ナトリウム、
から実質的になる、製剤に関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤であって、
該製剤の約５４．９２質量％の上述したマイクロエマルションのいずれか１つ、
該製剤の約１．２０質量％のレチノール、
該製剤の約６．００質量％のイソノナン酸イソノニル、
合計で、該製剤の約５．００質量％の、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、セテス−２０、およびステアレス−２０、
該製剤の約０．２５質量％のペンチレングリコール、
該製剤の約４．００質量％のエチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、
合計で、該製剤の約２．５０質量％の、パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリン、
合計で、該製剤の約２．００質量％の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックス、
該製剤の約２．００質量％のシアバター、
該製剤の約２．００質量％のトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、
該製剤の約１．５０質量％のポリジメチルシロキサン、
該製剤の約１．５０質量％のジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、
該製剤の約１．００質量％のジパルミトイルヒドロキシプロリン、
該製剤の約１．００質量％のセチルアルコール、
該製剤の約０．０１質量％のヒアルロン酸ナトリウム、
該製剤の約１．００質量％のパンテノール、
該製剤の約１．００質量％のナイアシンアミド、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、藻類エキスおよびヨモギエキス、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、グリセリン、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、
該製剤の約１．００質量％のケイ酸アルミニウムマグネシウム、
該製剤の約０．５０質量％の酢酸トコフェリル、
該製剤の約０．５０質量％のアスコルビン酸テトラヘキシルデシル、
該製剤の約０．４０質量％のアラントイン、
該製剤の約０．３０質量％のベルガモット、
該製剤の約０．３０質量％のカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）、
該製剤の約０．２４質量％のアスコルビン酸ナトリウム、
該製剤の約０．２０質量％のビサボロール、
該製剤の約０．１６質量％のトコフェロール、
該製剤の約０．１５質量％のソルビン酸カリウム、
該製剤の約０．１５質量％の安息香酸ナトリウム、
該製剤の約０．１０質量％のブチル化ヒドロキシトルエン、
該製剤の約０．１０質量％のグリシルレチン酸ステアリル、
該製剤の約０．１０質量％のキサンタンガム、
該製剤の約０．１０質量％のＥＤＴＡ二ナトリウム、および
該製剤の約０．０４質量％の水酸化ナトリウム、
からなる、製剤に関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤であって、
該製剤の約５５．９４質量％の上述したマイクロエマルションのいずれか１つ、
該製剤の約０．１８質量％のレチノール、
該製剤の約６．００質量％のイソノナン酸イソノニル、
合計で、該製剤の約５．００質量％の、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、セテス−２０、およびステアレス−２０、
該製剤の約０．２５質量％のペンチレングリコール、
該製剤の約４．００質量％のエチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、
合計で、該製剤の約２．５０質量％の、パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリン、
合計で、該製剤の約２．００質量％の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックス、
該製剤の約２．００質量％のシアバター、
該製剤の約２．００質量％のトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、
該製剤の約１．５０質量％のポリジメチルシロキサン、
該製剤の約１．５０質量％のジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、
該製剤の約１．００質量％のジパルミトイルヒドロキシプロリン、
該製剤の約１．００質量％のセチルアルコール、
該製剤の約０．０１質量％のヒアルロン酸ナトリウム、
該製剤の約１．００質量％のパンテノール、
該製剤の約１．００質量％のナイアシンアミド、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、藻類エキスおよびヨモギエキス、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、グリセリン、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、
該製剤の約１．００質量％のケイ酸アルミニウムマグネシウム、
該製剤の約０．５０質量％の酢酸トコフェリル、
該製剤の約０．５０質量％のアスコルビン酸テトラヘキシルデシル、
該製剤の約０．４０質量％のアラントイン、
該製剤の約０．３０質量％のベルガモット、
該製剤の約０．３０質量％のカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）、
該製剤の約０．２４質量％のアスコルビン酸ナトリウム、
該製剤の約０．２０質量％のビサボロール、
該製剤の約０．１６質量％のトコフェロール、
該製剤の約０．１５質量％のソルビン酸カリウム、
該製剤の約０．１５質量％の安息香酸ナトリウム、
該製剤の約０．１０質量％のブチル化ヒドロキシトルエン、
該製剤の約０．１０質量％のグリシルレチン酸ステアリル、
該製剤の約０．１０質量％のキサンタンガム、
該製剤の約０．１０質量％のＥＤＴＡ二ナトリウム、および
該製剤の約０．０４質量％の水酸化ナトリウム、
を含む、製剤に関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤であって、
該製剤の約５５．９４質量％の上述したマイクロエマルションのいずれか１つ、
該製剤の約０．１８質量％のレチノール、
該製剤の約６．００質量％のイソノナン酸イソノニル、
合計で、該製剤の約５．００質量％の、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、セテス−２０、およびステアレス−２０、
該製剤の約０．２５質量％のペンチレングリコール、
該製剤の約４．００質量％のエチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、
合計で、該製剤の約２．５０質量％の、パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリン、
合計で、該製剤の約２．００質量％の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックス、
該製剤の約２．００質量％のシアバター、
該製剤の約２．００質量％のトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、
該製剤の約１．５０質量％のポリジメチルシロキサン、
該製剤の約１．５０質量％のジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、
該製剤の約１．００質量％のジパルミトイルヒドロキシプロリン、
該製剤の約１．００質量％のセチルアルコール、
該製剤の約０．０１質量％のヒアルロン酸ナトリウム、
該製剤の約１．００質量％のパンテノール、
該製剤の約１．００質量％のナイアシンアミド、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、藻類エキスおよびヨモギエキス、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、グリセリン、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、
該製剤の約１．００質量％のケイ酸アルミニウムマグネシウム、
該製剤の約０．５０質量％の酢酸トコフェリル、
該製剤の約０．５０質量％のアスコルビン酸テトラヘキシルデシル、
該製剤の約０．４０質量％のアラントイン、
該製剤の約０．３０質量％のベルガモット、
該製剤の約０．３０質量％のカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）、
該製剤の約０．２４質量％のアスコルビン酸ナトリウム、
該製剤の約０．２０質量％のビサボロール、
該製剤の約０．１６質量％のトコフェロール、
該製剤の約０．１５質量％のソルビン酸カリウム、
該製剤の約０．１５質量％の安息香酸ナトリウム、
該製剤の約０．１０質量％のブチル化ヒドロキシトルエン、
該製剤の約０．１０質量％のグリシルレチン酸ステアリル、
該製剤の約０．１０質量％のキサンタンガム、
該製剤の約０．１０質量％のＥＤＴＡ二ナトリウム、および
該製剤の約０．０４質量％の水酸化ナトリウム、
から実質的になる、製剤に関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤であって、
該製剤の約５５．９４質量％の上述したマイクロエマルションのいずれか１つ、
該製剤の約０．１８質量％のレチノール、
該製剤の約６．００質量％のイソノナン酸イソノニル、
合計で、該製剤の約５．００質量％の、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、セテス−２０、およびステアレス−２０、
該製剤の約０．２５質量％のペンチレングリコール、
該製剤の約４．００質量％のエチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、
合計で、該製剤の約２．５０質量％の、パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリン、
合計で、該製剤の約２．００質量％の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックス、
該製剤の約２．００質量％のシアバター、
該製剤の約２．００質量％のトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、
該製剤の約１．５０質量％のポリジメチルシロキサン、
該製剤の約１．５０質量％のジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、
該製剤の約１．００質量％のジパルミトイルヒドロキシプロリン、
該製剤の約１．００質量％のセチルアルコール、
該製剤の約０．０１質量％のヒアルロン酸ナトリウム、
該製剤の約１．００質量％のパンテノール、
該製剤の約１．００質量％のナイアシンアミド、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、藻類エキスおよびヨモギエキス、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、グリセリン、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、
該製剤の約１．００質量％のケイ酸アルミニウムマグネシウム、
該製剤の約０．５０質量％の酢酸トコフェリル、
該製剤の約０．５０質量％のアスコルビン酸テトラヘキシルデシル、
該製剤の約０．４０質量％のアラントイン、
該製剤の約０．３０質量％のベルガモット、
該製剤の約０．３０質量％のカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）、
該製剤の約０．２４質量％のアスコルビン酸ナトリウム、
該製剤の約０．２０質量％のビサボロール、
該製剤の約０．１６質量％のトコフェロール、
該製剤の約０．１５質量％のソルビン酸カリウム、
該製剤の約０．１５質量％の安息香酸ナトリウム、
該製剤の約０．１０質量％のブチル化ヒドロキシトルエン、
該製剤の約０．１０質量％のグリシルレチン酸ステアリル、
該製剤の約０．１０質量％のキサンタンガム、
該製剤の約０．１０質量％のＥＤＴＡ二ナトリウム、および
該製剤の約０．０４質量％の水酸化ナトリウム、
からなる、製剤に関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤であって、
該製剤の約５７．８２質量％の上述したマイクロエマルションのいずれか１つ、
該製剤の約１．２０質量％のレチノール、
該製剤の約４．００質量％のイソノナン酸イソノニル、
合計で、該製剤の約５．００質量％の、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、セテス−２０、およびステアレス−２０、
該製剤の約０．２５質量％のペンチレングリコール、
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合計で、該製剤の約２．５０質量％の、パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリン、
合計で、該製剤の約２．００質量％の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックス、
該製剤の約２．００質量％のシアバター、
該製剤の約２．００質量％のトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、
該製剤の約１．５０質量％のポリジメチルシロキサン、
該製剤の約１．５０質量％のジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、
該製剤の約１．００質量％のジパルミトイルヒドロキシプロリン、
該製剤の約１．５０質量％のセチルアルコール、
該製剤の約０．０１質量％のヒアルロン酸ナトリウム、
該製剤の約１．００質量％のパンテノール、
該製剤の約１．００質量％のナイアシンアミド、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、藻類エキスおよびヨモギエキス、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、グリセリン、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、
該製剤の約１．５０質量％のケイ酸アルミニウムマグネシウム、
該製剤の約０．５０質量％の酢酸トコフェリル、
該製剤の約０．５０質量％のアスコルビン酸テトラヘキシルデシル、
該製剤の約０．４０質量％のアラントイン、
該製剤の約０．３０質量％のベルガモット、
該製剤の約０．３０質量％のカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）、
該製剤の約０．２４質量％のアスコルビン酸ナトリウム、
該製剤の約０．２０質量％のビサボロール、
該製剤の約０．１６質量％のトコフェロール、
該製剤の約０．１５質量％のソルビン酸カリウム、
該製剤の約０．１５質量％の安息香酸ナトリウム、
該製剤の約０．１０質量％のブチル化ヒドロキシトルエン、
該製剤の約０．１０質量％のグリシルレチン酸ステアリル、
該製剤の約０．２０質量％のキサンタンガム、
該製剤の約０．１０質量％のＥＤＴＡ二ナトリウム、および
該製剤の約０．０４質量％の水酸化ナトリウム、
を含む、製剤に関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤であって、
該製剤の約５７．８２質量％の上述したマイクロエマルションのいずれか１つ、
該製剤の約１．２０質量％のレチノール、
該製剤の約４．００質量％のイソノナン酸イソノニル、
合計で、該製剤の約５．００質量％の、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、セテス−２０、およびステアレス−２０、
該製剤の約０．２５質量％のペンチレングリコール、
該製剤の約２．００質量％のエチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、
合計で、該製剤の約２．５０質量％の、パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリン、
合計で、該製剤の約２．００質量％の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックス、
該製剤の約２．００質量％のシアバター、
該製剤の約２．００質量％のトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、
該製剤の約１．５０質量％のポリジメチルシロキサン、
該製剤の約１．５０質量％のジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、
該製剤の約１．００質量％のジパルミトイルヒドロキシプロリン、
該製剤の約１．５０質量％のセチルアルコール、
該製剤の約０．０１質量％のヒアルロン酸ナトリウム、
該製剤の約１．００質量％のパンテノール、
該製剤の約１．００質量％のナイアシンアミド、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、藻類エキスおよびヨモギエキス、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、グリセリン、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、
該製剤の約１．５０質量％のケイ酸アルミニウムマグネシウム、
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該製剤の約０．５０質量％のアスコルビン酸テトラヘキシルデシル、
該製剤の約０．４０質量％のアラントイン、
該製剤の約０．３０質量％のベルガモット、
該製剤の約０．３０質量％のカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）、
該製剤の約０．２４質量％のアスコルビン酸ナトリウム、
該製剤の約０．２０質量％のビサボロール、
該製剤の約０．１６質量％のトコフェロール、
該製剤の約０．１５質量％のソルビン酸カリウム、
該製剤の約０．１５質量％の安息香酸ナトリウム、
該製剤の約０．１０質量％のブチル化ヒドロキシトルエン、
該製剤の約０．１０質量％のグリシルレチン酸ステアリル、
該製剤の約０．２０質量％のキサンタンガム、
該製剤の約０．１０質量％のＥＤＴＡ二ナトリウム、および
該製剤の約０．０４質量％の水酸化ナトリウム、
から実質的になる、製剤に関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤であって、
該製剤の約５７．８２質量％の上述したマイクロエマルションのいずれか１つ、
該製剤の約１．２０質量％のレチノール、
該製剤の約４．００質量％のイソノナン酸イソノニル、
合計で、該製剤の約５．００質量％の、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、セテス−２０、およびステアレス−２０、
該製剤の約０．２５質量％のペンチレングリコール、
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合計で、該製剤の約２．５０質量％の、パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリン、
合計で、該製剤の約２．００質量％の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックス、
該製剤の約２．００質量％のシアバター、
該製剤の約２．００質量％のトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、
該製剤の約１．５０質量％のポリジメチルシロキサン、
該製剤の約１．５０質量％のジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、
該製剤の約１．００質量％のジパルミトイルヒドロキシプロリン、
該製剤の約１．５０質量％のセチルアルコール、
該製剤の約０．０１質量％のヒアルロン酸ナトリウム、
該製剤の約１．００質量％のパンテノール、
該製剤の約１．００質量％のナイアシンアミド、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、藻類エキスおよびヨモギエキス、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、グリセリン、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、
該製剤の約１．５０質量％のケイ酸アルミニウムマグネシウム、
該製剤の約０．５０質量％の酢酸トコフェリル、
該製剤の約０．５０質量％のアスコルビン酸テトラヘキシルデシル、
該製剤の約０．４０質量％のアラントイン、
該製剤の約０．３０質量％のベルガモット、
該製剤の約０．３０質量％のカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）、
該製剤の約０．２４質量％のアスコルビン酸ナトリウム、
該製剤の約０．２０質量％のビサボロール、
該製剤の約０．１６質量％のトコフェロール、
該製剤の約０．１５質量％のソルビン酸カリウム、
該製剤の約０．１５質量％の安息香酸ナトリウム、
該製剤の約０．１０質量％のブチル化ヒドロキシトルエン、
該製剤の約０．１０質量％のグリシルレチン酸ステアリル、
該製剤の約０．２０質量％のキサンタンガム、
該製剤の約０．１０質量％のＥＤＴＡ二ナトリウム、および
該製剤の約０．０４質量％の水酸化ナトリウム、
からなる、製剤に関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤であって、
該製剤の約５８．８４質量％の上述したマイクロエマルションのいずれか１つ、
該製剤の約０．１８質量％のレチノール、
該製剤の約４．００質量％のイソノナン酸イソノニル、
合計で、該製剤の約５．００質量％の、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、セテス−２０、およびステアレス−２０、
該製剤の約０．２５質量％のペンチレングリコール、
該製剤の約２．００質量％のエチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、
合計で、該製剤の約２．５０質量％の、パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリン、
合計で、該製剤の約２．００質量％の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックス、
該製剤の約２．００質量％のシアバター、
該製剤の約２．００質量％のトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、
該製剤の約１．５０質量％のポリジメチルシロキサン、
該製剤の約１．５０質量％のジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、
該製剤の約１．００質量％のジパルミトイルヒドロキシプロリン、
該製剤の約１．５０質量％のセチルアルコール、
該製剤の約０．０１質量％のヒアルロン酸ナトリウム、
該製剤の約１．００質量％のパンテノール、
該製剤の約１．００質量％のナイアシンアミド、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、藻類エキスおよびヨモギエキス、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、グリセリン、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、
該製剤の約１．５０質量％のケイ酸アルミニウムマグネシウム、
該製剤の約０．５０質量％の酢酸トコフェリル、
該製剤の約０．５０質量％のアスコルビン酸テトラヘキシルデシル、
該製剤の約０．４０質量％のアラントイン、
該製剤の約０．３０質量％のベルガモット、
該製剤の約０．３０質量％のカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）、
該製剤の約０．２４質量％のアスコルビン酸ナトリウム、
該製剤の約０．２０質量％のビサボロール、
該製剤の約０．１６質量％のトコフェロール、
該製剤の約０．１５質量％のソルビン酸カリウム、
該製剤の約０．１５質量％の安息香酸ナトリウム、
該製剤の約０．１０質量％のブチル化ヒドロキシトルエン、
該製剤の約０．１０質量％のグリシルレチン酸ステアリル、
該製剤の約０．２０質量％のキサンタンガム、
該製剤の約０．１０質量％のＥＤＴＡ二ナトリウム、および
該製剤の約０．０４質量％の水酸化ナトリウム、
を含む、製剤に関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤であって、
該製剤の約５８．８４質量％の上述したマイクロエマルションのいずれか１つ、
該製剤の約０．１８質量％のレチノール、
該製剤の約４．００質量％のイソノナン酸イソノニル、
合計で、該製剤の約５．００質量％の、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、セテス−２０、およびステアレス−２０、
該製剤の約０．２５質量％のペンチレングリコール、
該製剤の約２．００質量％のエチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、
合計で、該製剤の約２．５０質量％の、パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリン、
合計で、該製剤の約２．００質量％の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックス、
該製剤の約２．００質量％のシアバター、
該製剤の約２．００質量％のトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、
該製剤の約１．５０質量％のポリジメチルシロキサン、
該製剤の約１．５０質量％のジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、
該製剤の約１．００質量％のジパルミトイルヒドロキシプロリン、
該製剤の約１．５０質量％のセチルアルコール、
該製剤の約０．０１質量％のヒアルロン酸ナトリウム、
該製剤の約１．００質量％のパンテノール、
該製剤の約１．００質量％のナイアシンアミド、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、藻類エキスおよびヨモギエキス、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、グリセリン、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、
該製剤の約１．５０質量％のケイ酸アルミニウムマグネシウム、
該製剤の約０．５０質量％の酢酸トコフェリル、
該製剤の約０．５０質量％のアスコルビン酸テトラヘキシルデシル、
該製剤の約０．４０質量％のアラントイン、
該製剤の約０．３０質量％のベルガモット、
該製剤の約０．３０質量％のカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）、
該製剤の約０．２４質量％のアスコルビン酸ナトリウム、
該製剤の約０．２０質量％のビサボロール、
該製剤の約０．１６質量％のトコフェロール、
該製剤の約０．１５質量％のソルビン酸カリウム、
該製剤の約０．１５質量％の安息香酸ナトリウム、
該製剤の約０．１０質量％のブチル化ヒドロキシトルエン、
該製剤の約０．１０質量％のグリシルレチン酸ステアリル、
該製剤の約０．２０質量％のキサンタンガム、
該製剤の約０．１０質量％のＥＤＴＡ二ナトリウム、および
該製剤の約０．０４質量％の水酸化ナトリウム、
から実質的になる、製剤に関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤であって、
該製剤の約５８．８４質量％の上述したマイクロエマルションのいずれか１つ、
該製剤の約０．１８質量％のレチノール、
該製剤の約４．００質量％のイソノナン酸イソノニル、
合計で、該製剤の約５．００質量％の、セチルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、セテス−２０、およびステアレス−２０、
該製剤の約０．２５質量％のペンチレングリコール、
該製剤の約２．００質量％のエチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、
合計で、該製剤の約２．５０質量％の、パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリン、
合計で、該製剤の約２．００質量％の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックス、
該製剤の約２．００質量％のシアバター、
該製剤の約２．００質量％のトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、
該製剤の約１．５０質量％のポリジメチルシロキサン、
該製剤の約１．５０質量％のジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、
該製剤の約１．００質量％のジパルミトイルヒドロキシプロリン、
該製剤の約１．５０質量％のセチルアルコール、
該製剤の約０．０１質量％のヒアルロン酸ナトリウム、
該製剤の約１．００質量％のパンテノール、
該製剤の約１．００質量％のナイアシンアミド、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、藻類エキスおよびヨモギエキス、
合計で、該製剤の約１．００質量％の、グリセリン、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、
該製剤の約１．５０質量％のケイ酸アルミニウムマグネシウム、
該製剤の約０．５０質量％の酢酸トコフェリル、
該製剤の約０．５０質量％のアスコルビン酸テトラヘキシルデシル、
該製剤の約０．４０質量％のアラントイン、
該製剤の約０．３０質量％のベルガモット、
該製剤の約０．３０質量％のカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）、
該製剤の約０．２４質量％のアスコルビン酸ナトリウム、
該製剤の約０．２０質量％のビサボロール、
該製剤の約０．１６質量％のトコフェロール、
該製剤の約０．１５質量％のソルビン酸カリウム、
該製剤の約０．１５質量％の安息香酸ナトリウム、
該製剤の約０．１０質量％のブチル化ヒドロキシトルエン、
該製剤の約０．１０質量％のグリシルレチン酸ステアリル、
該製剤の約０．２０質量％のキサンタンガム、
該製剤の約０．１０質量％のＥＤＴＡ二ナトリウム、および
該製剤の約０．０４質量％の水酸化ナトリウム、
からなる、製剤に関する。
製剤の例示の成分
先に概説したように、ある実施の形態において、本発明は製剤に関する。下記に記載される成分は、上述した製剤のいずれの１つに存在してもよい。
ある実施の形態において、本発明は、前記活性薬剤が、サリチル酸、パパイン、硫黄、グリコール酸、ピルビン酸、レゾルシノール、Ｎ−アセチルシステイン、レチノール酸（例えば、トレチノイン）およびその誘導体（例えば、シスおよびトランス異性体、エステル）などのレチノイド、レチノール、アルファヒドロキシ酸、ベータヒドロキシ酸、コールタール、およびそれらの組合せからなる群より選択される、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記活性薬剤がレチノールである、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記レチノールが前記マイクロエマルションにより安定化されている、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記レチノールが前記マイクロエマルション中に被包されている、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記活性薬剤が実質的に水に不溶性である、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記活性薬剤が前記製剤の約０．０１質量％から約５質量％の量で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記活性薬剤が前記製剤の約０．０１質量％、約０．０２質量％、約０．０４質量％、約０．０６質量％、約０．０８質量％、約０．１質量％、約０．２質量％、約０．３質量％、約０．４質量％、約０．５質量％、約０．６質量％、約０．７質量％、約０．８質量％、約０．９質量％、約１．０質量％、約１．２質量％、約１．４質量％、約１．６質量％、約１．８質量％、約２．０質量％、約２．２質量％、約２．４質量％、約２．６質量％、約２．８質量％、約３．０質量％、約３．５質量％、約４．０質量％、約４．５質量％、または約５．０質量％で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記活性薬剤が前記製剤の約０．０６質量％で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記活性薬剤が前記製剤の約１．２質量％で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、レチノールが前記製剤の約０．０１質量％から約５質量％の量で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、レチノールが前記製剤の約０．０１質量％、約０．０２質量％、約０．０４質量％、約０．０６質量％、約０．０８質量％、約０．１質量％、約０．２質量％、約０．３質量％、約０．４質量％、約０．５質量％、約０．６質量％、約０．７質量％、約０．８質量％、約０．９質量％、約１．０質量％、約１．２質量％、約１．４質量％、約１．６質量％、約１．８質量％、約２．０質量％、約２．２質量％、約２．４質量％、約２．６質量％、約２．８質量％、約３．０質量％、約３．５質量％、約４．０質量％、約４．５質量％、または約５．０質量％で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、レチノールが前記製剤の約０．０６質量％で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、レチノールが前記製剤の約１．２質量％で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記第３の界面活性剤が、セチルアルコール、ポリソルベート２０、ポリソルベート４０、ポリソルベート６０、ポリソルベート８０、ステアレス−１０（Ｂｒｉｊ７６）、ドデシル硫酸ナトリウム（ラウリル硫酸ナトリウム）、ラウリルジメチルアミンオキシド、臭化セチルトリメチルアンモニウム（ＣＴＡＢ）、ポリエトキシル化アルコール、ポリオキシエチレンソルビタン、オクトキシノール、Ｎ，Ｎ−ジメチルドデシルアミン−Ｎ−オキシド、臭化ヘキサデシルトリメチルアンモニウム（ＨＴＡＢ）、ポリオキシル１０ラウリルエーテル、胆汁塩（デオキシコール酸ナトリウムやコール酸ナトリウムなど）、ポリオキシルヒマシ油、ノニルフェノールエトキシレート、シクロデキストリン、レシチン、ジメチコンコポリオール、ラウラミドＤＥＡ、コカミドＤＥＡ、コカミドＭＥＡ、オレイルベタイン、コカミドプロピルベタイン、コカミドプロピルホスファチジルＰＧ−ジモニウムクロリド、リン酸ジセチル（リン酸ジヘキサデシル）、セテアレス−１０リン酸、塩化メチルベンゼトニウム、リン酸ジセチル、セテス−１０リン酸（セテス−１０は、セチルアルコールのポリエチレングリコールエーテルであり、ｎは１０の平均値を有する；セテス−１０リン酸は、セテス−１０のリン酸エステルの混合物である）、セテス−２０、ＢｒｉｊＳ１０（ポリエチレングリコールオクタデシルエーテル、平均Ｍn約７１１）、ポロキサマー（以下に限られないが、ポロキサマー１８８（ＨＯ（Ｃ2Ｈ4Ｏ）a（ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2Ｏ）b（Ｃ2Ｈ4Ｏ）aＨ、平均分子量８４００）およびポロキサマー４０７（ＨＯ（Ｃ2Ｈ4Ｏ）a（ＣＨ（ＣＨ3）ＣＨ2Ｏ）b（Ｃ2Ｈ4Ｏ）aＨ、式中、ａは約１０１であり、ｂは約５６である）、ベヘントリモニウムメトサルフェート−セテアリルアルコール、乳化ワックス、ポリオキシエチレンオレイルエーテル、ステアリン酸ＰＥＧ−４０、セトステアリルアルコール（セテアリルアルコール）、セテアレス−１２、セテアレス−２０、セテアレス−３０、セテアレスアルコール、セテス−２０（セテス−２０は、セチルアルコールのポリエチレングリコールエーテルであり、ｎは２０の平均値を有する）、オレイン酸、オレイルアルコール、ステアリン酸グリセリル、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、ステアリン酸ＰＥＧ−１００、ステアリン酸ＰＥＧ−１００、セラミド２、セラミド３、ステアリン酸、コレステロール、ステアレス−２、ステアレス−２０、ステアラミドプロピルジメチルアミン、およびベヘントリモニウムメトサルフェート、並びにそれらの組合せ／混合物からなる群より選択される、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記第３の界面活性剤が、セチルアルコール、セテス−２０（セテス−２０は、セチルアルコールのポリエチレングリコールエーテルであり、ｎは２０の平均値を有する）、ステアリン酸ＰＥＧ−７５、ステアリン酸グリセリル、ステアレス−２０、およびそれらの組合せ／混合物からなる群より選択される、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記第３の界面活性剤が、前記製剤の約２．５質量％から約７．５質量％の量で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、前記第３の界面活性剤は、前記製剤の約３質量％から約７質量％の量で存在する。ある実施の形態において、前記第３の界面活性剤は、前記製剤の約３質量％、約４質量％、約５質量％、約６質量％、または約７質量％の量で存在する。
ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、パンテノール、ワセリン、乳酸、グリセロール、ブチレングリコール、ナトリウムＰＣＡ、ヒアルロン酸ナトリウム、Ｃａｒｂｏｗａｘ２００、Ｃａｒｂｏｗａｘ４００、Ｃａｒｂｏｗａｘ８００、パルミチン酸セチル、ＰＰＧ−１５ステアリルエーテル、ラノリンアルコール、ラノリン、ラノリン誘導体、コレステロール、ネオペンタン酸イソステアリル、ステアリン酸オクチル、鉱油、ステアリン酸イソセチル、ミリスチン酸ミリスチル、オクチルドデカノール、パルミチン酸２−エチルヘキシル、ジメチコン、ジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、ポリジメチルシロキサン、トリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、シアバター、ホホバワックス、ヒマワリワックス、ミモザワックス、フェニルトリメチコン、シクロメチコン、安息香酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、エチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、ジメチコノール、プロピレングリコール、テオブロマグランジフロルム種子脂、セラミド２、ヒドロキシプロピルビスパルミタミドＭＥＡ、ヒドロキシプロピルビスラウラミドＭＥＡ、ヒドロキシプロピルビスイソステアラミドＭＥＡ、１，３−ビス（Ｎ−２−（ヒドロキシエチル）ステアロイルアミノ）−２−ヒドロキシプロパン、ビス−ヒドロキシエチルトコフェリルスクシノイルアミドヒドロキシプロパン、尿素、アロエ、アラントイン、グリシルレチン酸、ヒマワリ油、オレイルアルコール、ステアリン酸、ジカプリレート／ジカプレート、セバシン酸ジエチル、イソステアリルアルコール、ペンチレングリコール、１，３−ビス（Ｎ−２−（ヒドロキシエチル）パルミトイルアミノ）−２−ヒドロキシプロパン、加水分解米抽出物、セチルアルコール、ジパルミトイルヒドロキシプロリン、イソノナン酸イソノニル、およびそれらの組合せ／混合物からなる群より選択される、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、パンテノール、グリセロール、ブチレングリコール、ヒアルロン酸ナトリウム、ジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、ポリジメチルシロキサン、トリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、シアバター、ホホバワックス、ヒマワリワックス、ミモザワックス、エチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、アラントイン、ペンチレングリコール、加水分解米抽出物、セチルアルコール、ジパルミトイルヒドロキシプロリン、イソノナン酸イソノニル、およびそれらの組合せ／混合物からなる群より選択される、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が前記製剤の約１２質量％から約３８質量％の量で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、前記保湿剤または皮膚軟化薬は、前記製剤の約１５質量％から約３５質量％の量で存在する。ある実施の形態において、前記保湿剤または皮膚軟化薬は、前記製剤の約１５質量％、約１６質量％、約１７質量％、約１８質量％、約１９質量％、約２０質量％、約２１質量％、約２２質量％、約２３質量％、約２４質量％、約２５質量％、約２６質量％、約２７質量％、約２８質量％、約２９質量％、約３０質量％、約３１質量％、約３２質量％、約３３質量％、約３４質量％、または約３５質量％の量で存在する。
ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約２質量％から約９質量％の量でイソノナン酸イソノニルを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約２質量％、約３質量％、約４質量％、約５質量％、約６質量％、約７質量％、約８質量％、または約９質量％でイソノナン酸イソノニルを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約０．１質量％から約０．４質量％の量でペンチレングリコールを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約０．１質量％、約０．２質量％、約０．３質量％、または約０．４質量％でペンチレングリコールを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約１質量％から約６質量％の量でエチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキルを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約１質量％、約１．５質量％、約２質量％、約２．５質量％、約３質量％、約３．５質量％、約４質量％、約４．５質量％、約５質量％、約５．５質量％、または約６質量％でエチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキルを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、合計で、前記製剤の約１質量％から約３質量％の量の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックスを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、合計で、前記製剤の約１質量％、約１．５質量％、約２質量％、約２．５質量％、または約３質量％の、ホホバワックス、ヒマワリワックス、およびミモザワックスを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約１質量％から約３質量％の量でシアバターを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約１質量％、約２質量％、または約３質量％でシアバターを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約１質量％から約３質量％の量でトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリルを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約１質量％、約２質量％、または約３質量％でトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリルを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約１質量％から約３質量％の量でポリジメチルシロキサンを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約１質量％、約２質量％、または約３質量％でポリジメチルシロキサンを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約１質量％から約３質量％の量でジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマーを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約１質量％、約２質量％、または約３質量％でジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマーを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約０．５質量％から約１．５質量％の量でジパルミトイルヒドロキシプロリンを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約０．５質量％、約０．６質量％、約０．７質量％、約０．８質量％、約０．９質量％、約１．０質量％、約１．１質量％、約１．２質量％、約１．３質量％、約１．４質量％、または約１．５質量％でジパルミトイルヒドロキシプロリンを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約０．５質量％から約２．２質量％の量でセチルアルコールを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約０．５質量％、約０．６質量％、約０．７質量％、約０．８質量％、約０．９質量％、約１．０質量％、約１．１質量％、約１．２質量％、約１．３質量％、約１．４質量％、約１．５質量％、約１．６質量％、約１．７質量％、約１．８質量％、約１．９質量％、約２．０質量％、約２．１質量％、または約２．２質量％でセチルアルコールを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約０．００５質量％から約０．０２質量％の量でヒアルロン酸ナトリウムを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約０．００５質量％、約０．０１質量％、約０．０１５質量％、または約０．０２質量％でヒアルロン酸ナトリウムを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約０．５質量％から約１．５質量％の量でパンテノールを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約０．５質量％、約１．０質量％、または約１．５質量％でパンテノールを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、合計で、前記製剤の約０．５質量％から約１．５質量％の量で、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物を含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、合計で、前記製剤の約０．５質量％、約１．０質量％、または約１．５質量％で、ブチレングリコールおよび加水分解米抽出物を含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約０．２質量％から約０．６質量％の量でアラントインを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記製剤の約約０．２質量％、約０．３質量％、約０．４質量％、約０．５質量％、または約０．６質量％でアラントインを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記酸化防止剤または防腐剤が、イミダゾリジニル尿素、ジアゾリジニル尿素、フェノキシエタノール、ナトリウムメチルパラベン、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ソルビン酸カリウム、安息香酸ナトリウム、ソルビン酸、安息香酸、ホルムアルデヒド、クエン酸、クエン酸ナトリウム、二酸化塩素、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、セトリミド、塩化デクアリニウム、塩化セチルピリジニウム、硝酸フェニル水銀、酢酸フェニル水銀、チメロサール、ピロクトンオラミン、ヴィニフェラ種のブドウの種油、クロロブタノール、ジクロロベンジルアルコール、フェニルエチルアルコール、ベンジルアルコール、アスコルビン酸とそのエステル、亜硫酸水素ナトリウム、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソール、トコフェロール、酢酸トコフェリル、アスコルビン酸ナトリウム／アスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビル、没食子酸プロピル、ＥＤＴＡ二ナトリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、およびカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）並びにそれらの組合せ／混合物からなる群より選択される、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記酸化防止剤または防腐剤が、ソルビン酸カリウム、安息香酸ナトリウム、ブチル化ヒドロキシトルエン、トコフェロール、酢酸トコフェリル、アスコルビン酸ナトリウム、ＥＤＴＡ二ナトリウム、およびカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）、およびそれらの組合せ／混合物からなる群より選択される、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記酸化防止剤または防腐剤が、前記製剤の約０．８質量％から約２．５質量％の量で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、前記酸化防止剤または防腐剤は、前記製剤の約０．８質量％、約０．９質量％、約１．０質量％、約１．１質量％、約１．２質量％、約１．３質量％、約１．４質量％、約１．５質量％、約１．６質量％、約１．７質量％、約１．８質量％、約１．９質量％、約２．０質量％、約２．１質量％、約２．２質量％、約２．３質量％、約２．４質量％、または約２．５質量％で存在する。
ある実施の形態において、本発明は、前記酸化防止剤または防腐剤が、前記製剤の約０．２５質量％から約０．７５質量％の量で酢酸トコフェリルを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記酸化防止剤または防腐剤が、前記製剤の約０．２５質量％、約０．３０質量％、約０．３５質量％、約０．４０質量％、約０．４５質量％、約０．５０質量％、約０．５５質量％、約０．６０質量％、約０．６５質量％、約０．７０質量％、または約０．７５質量％で酢酸トコフェリルを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記酸化防止剤または防腐剤が、前記製剤の約０．１５質量％から約０．４５質量％の量でカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）を含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記酸化防止剤または防腐剤が、前記製剤の約０．１５質量％、約０．２０質量％、約０．２５質量％、約０．３０質量％、約０．３５質量％、約０．４０質量％、または約０．４５質量％でカルバミン酸（３−（４−クロロフェノキシ）−２−ヒドロキシプロピル）を含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記酸化防止剤または防腐剤が、前記製剤の約０．１質量％から約０．４質量％の量でアスコルビン酸ナトリウムを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記酸化防止剤または防腐剤が、前記製剤の約０．１０質量％、約０．１５質量％、約０．２０質量％、約０．２５質量％、約０．３０質量％、約０．３５質量％、または約０．４０質量％でアスコルビン酸ナトリウムを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記酸化防止剤または防腐剤が、前記製剤の約０．０５質量％から約０．２５質量％の量でトコフェロールを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記酸化防止剤または防腐剤が、前記製剤の約０．１０質量％、約０．１５質量％、または約０．２０質量％でトコフェロールを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記酸化防止剤または防腐剤が、前記製剤の約０．０５質量％から約０．２５質量％の量でソルビン酸カリウムを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記酸化防止剤または防腐剤が、前記製剤の約０．１０質量％、約０．１５質量％、または約０．２０質量％でソルビン酸カリウムを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記酸化防止剤または防腐剤が、前記製剤の約０．０５質量％から約０．２５質量％の量で安息香酸ナトリウムを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記酸化防止剤または防腐剤が、前記製剤の約０．１０質量％、約０．１５質量％、または約０．２０質量％で安息香酸ナトリウムを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記酸化防止剤または防腐剤が、前記製剤の約０．０５質量％から約０．１５質量％の量でブチル化ヒドロキシトルエンを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記酸化防止剤または防腐剤が、前記製剤の約０．０５質量％、約０．０７質量％、約０．０９質量％、約０．１１質量％、約０．１３質量％、または約０．１５質量％でブチル化ヒドロキシトルエンを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記酸化防止剤または防腐剤が、前記製剤の約０．０５質量％から約０．１５質量％の量でＥＤＴＡ二ナトリウムを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記酸化防止剤または防腐剤が、前記製剤の約０．０５質量％、約０．０７質量％、約０．０９質量％、約０．１１質量％、約０．１３質量％、または約０．１５質量％でＥＤＴＡ二ナトリウムを含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記粘度調整剤が、ヒドロキシエチルセルロース、キサンタンガム、スクレロチウムガム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、シリカ、マイクロクリスタリンワックス、蜜蝋、パラフィン、およびパルミチン酸セチル、並びにそれらの組合せ／混合物からなる群より選択される、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記粘度調整剤が、キサンタンガム、ケイ酸アルミニウムマグネシウム、およびそれらの組合せ／混合物からなる群より選択される、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記粘度調整剤が、前記製剤の約０．３質量％から約２．６質量％の量で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記粘度調整剤が、前記製剤の約０．３質量％、約０．４質量％、約０．５質量％、約０．６質量％、約０．７質量％、約０．８質量％、約０．９質量％、約１．０質量％、約１．２質量％、約１．４質量％、約１．６質量％、約１．８質量％、約２．０質量％、約２．２質量％、約２．４質量％、または約２．６質量％で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記粘度調整剤がケイ酸アルミニウムマグネシウムを含み、このケイ酸アルミニウムマグネシウムが、前記製剤の約０．３質量％から約２．３質量％の量で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、前記ケイ酸アルミニウムマグネシウムは、前記製剤の約０．３質量％、約０．４質量％、約０．５質量％、約０．６質量％、約０．７質量％、約０．８質量％、約０．９質量％、約１．０質量％、約１．１質量％、約１．２質量％、約１．３質量％、約１．４質量％、約１．５質量％、約１．６質量％、約１．７質量％、約１．８質量％、約１．９質量％、約２．０質量％、約２．１質量％、約２．２質量％、または約２．３質量％で存在する。
ある実施の形態において、本発明は、前記粘度調整剤がキサンタンガムを含み、このキサンタンガムが、前記製剤の約０．０５質量％から約０．３質量％の量で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、前記キサンタンガムは、前記製剤の約０．０５質量％、約０．１質量％、約０．１５質量％、約０．２質量％、約０．２５質量％、または約０．３質量％で存在する。
ある実施の形態において、本発明は、前記ｐＨ調整剤が、クエン酸、水酸化ナトリウム、およびリン酸ナトリウムからなる群より選択される、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記ｐＨ調整剤が水酸化ナトリウムである、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、前記ｐＨ調整剤は、溶液として前記製剤に加えられる。ある実施の形態において、前記ｐＨ調整剤は、５０％溶液として前記製剤に加えられる。
ある実施の形態において、本発明は、前記ｐＨ調整剤が、前記製剤の約０．０２質量％から約０．０６質量％の量で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記ｐＨ調整剤が、前記製剤の約０．０３質量％から約０．０５質量％の量で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記ｐＨ調整剤が、前記製剤の約０．０２質量％、約０．０３質量％、約０．０４質量％、約０．０５質量％、または約０．０６質量％で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記水酸化ナトリウムが、前記製剤の約０．０２質量％から約０．０６質量％の量で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記水酸化ナトリウムが、前記製剤の約０．０３質量％から約０．０５質量％の量で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記水酸化ナトリウムが、前記製剤の約０．０２質量％、約０．０３質量％、約０．０４質量％、約０．０５質量％、または約０．０６質量％で存在する、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記製剤が追加の成分をさらに含む、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、その追加の成分は、皮膚保護薬、吸着剤、緩和剤、皮膚軟化薬、保湿剤、持効性材料、可溶化剤、皮膚浸透剤、皮膚鎮静剤、防臭剤、制汗剤、日焼け止め剤、太陽光によらない日焼け剤、ビタミン類、髪質改良剤、抗刺激剤、老化防止剤、表皮剥脱剤(abrasive)、吸着剤、固化防止剤、帯電防止剤、アストリンゼン、結合剤／賦形剤、緩衝剤、キレート剤、被膜形成剤、品質改良剤、隠蔽剤、脂質、抗炎症薬、免疫刺激剤、およびそれらの組合せからなる群より選択される。
ある実施の形態において、前記追加の成分は、パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、およびそれらの組合せからなる群より選択される。ある実施の形態において、そのパルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、およびパルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラートは、グリセリンと組み合わされる。ある実施の形態において、前記パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、パルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、およびグリセリンは、合計で、前記製剤の約０．５質量％から約１．５質量％で存在する。ある実施の形態において、前記パルミトイルジペプチド−５ジアミノブチロイルヒドロキシスレオニン、パルミトイルジペプチド−６ジアミノヒドロキシブチラート、およびグリセリンは、合計で、前記製剤の約０．５質量％、約０．６質量％、約０．７質量％、約０．８質量％、約０．９質量％、約１．０質量％、約１．１質量％、約１．２質量％、約１．３質量％、約１．４質量％、または約１．５質量％で存在する。
ある実施の形態において、前記追加の成分は、藻類エキスおよびヨモギエキスである。ある実施の形態において、この藻類エキスおよびヨモギエキスは、合計で、前記製剤の約０．５質量％から約１．５質量％で存在する。ある実施の形態において、この藻類エキスおよびヨモギエキスは、合計で、約０．５質量％、約０．６質量％、約０．７質量％、約０．８質量％、約０．９質量％、約１．０質量％で存在する。
ある実施の形態において、前記追加の成分はグリチルレチン酸ステアリルである。ある実施の形態において、そのグリチルレチン酸ステアリルは、前記製剤の約０．０５質量％から約０．１５質量％の量で存在する。ある実施の形態において、前記グリチルレチン酸ステアリルは、前記製剤の約０．０５質量％、約０．０６質量％、約０．０７質量％、約０．０８質量％、約０．０９質量％、約０．１０質量％、約０．１１質量％、約０．１２質量％、約０．１３質量％、約０．１４質量％、または約０．１５質量％で存在する。
ある実施の形態において、前記追加の成分はビサボロールである。ある実施の形態において、そのビサボロールは、前記製剤の約０．１質量％から約０．３質量％の量で存在する。ある実施の形態において、前記ビサボロールは、前記製剤の約０．１質量％、約０．１５質量％、約０．２質量％、約０．２５質量％、または約０．３質量％で存在する。
ある実施の形態において、前記追加の成分はベルガモットである。ある実施の形態において、そのベルガモットは、前記製剤の約０．１５質量％から約０．４５質量％の量で存在する。ある実施の形態において、前記ベルガモットは、前記製剤の約０．１５質量％、約０．２質量％、約０．２５質量％、約０．３質量％、約０．３５質量％、約０．４質量％、または約０．４５質量％で存在する。
ある実施の形態において、前記追加の成分はアスコルビン酸テトラヘキシルデシルである。ある実施の形態において、そのアスコルビン酸テトラヘキシルデシルは、前記製剤の約０．２５質量％から約０．７５質量％の量で存在する。ある実施の形態において、前記アスコルビン酸テトラヘキシルデシルは、前記製剤の約０．２５質量％、約０．３質量％、約０．３５質量％、約０．４質量％、約０．４５質量％、約０．５質量％、約０．５５質量％、約０．６質量％、約０．６５質量％、約０．７質量％、または約０．７５質量％で存在する。
ある実施の形態において、前記追加の成分はパルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートである。ある実施の形態において、そのパルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートはグリセリンと組み合わされる。ある実施の形態において、そのパルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリンは、合計で、前記製剤の約１質量％から約４質量％の量で存在する。ある実施の形態において、前記パルミトイル−リシル−バリル−リシンビストリフルオロアセテートおよびグリセリンは、合計で、前記製剤の約１質量％、約１．５質量％、約２質量％、約２．５質量％、約３質量％、約３．５質量％、または約４質量％で存在する。
ある実施の形態において、前記追加の成分はナイアシンアミドである。ある実施の形態において、そのナイアシンアミドは、前記製剤の約０．５質量％から約１．５質量％の量で存在する。ある実施の形態において、前記ナイアシンアミドは、前記製剤の約０．５質量％、約０．６質量％、約０．７質量％、約０．８質量％、約０．９質量％、約１．０質量％、約１．１質量％、約１．２質量％、約１．３質量％、約１．４質量％、または約１．５質量％で存在する。
本発明の例示のフォーム形成組成物
ある実施の形態において、本発明は、上述した製剤のいずれか１つ、および噴射剤を含むフォーム形成組成物に関する。
ある実施の形態において、本発明は、上述した製剤のいずれか１つ、および噴射剤から実質的になるフォーム形成組成物に関する。
ある実施の形態において、本発明は、上述した製剤のいずれか１つ、および噴射剤からなるフォーム形成組成物に関する。
ある実施の形態において、本発明は、上述した製剤のいずれか１つ、噴射剤、およびパージガスを含むフォーム形成組成物に関する。
ある実施の形態において、本発明は、上述した製剤のいずれか１つ、噴射剤、およびパージガスから実質的になるフォーム形成組成物に関する。
ある実施の形態において、本発明は、上述した製剤のいずれか１つ、噴射剤、およびパージガスからなるフォーム形成組成物に関する。
例示の噴射剤
先に概説したように、ある実施の形態において、本発明は、製剤、噴射剤、およびパージガスを含むフォーム形成組成物に関する。以下に記載する噴射剤が上述したフォーム形成組成物のいずれの１つに存在してもよい。
ある実施の形態において、本発明は、前記噴射剤が、１，１，１，２−テトラフルオロエタン、１，１，１，２，３，３，３−ヘプタフルオロプロパン、１，３，３，３−テトラフルオロプロペン、およびそれらの組合せ／混合物からなる群より選択される、上述したフォーム形成組成物のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記噴射剤が、前記フォーム形成組成物の約２質量％から約５０質量％の量で存在する、上述したフォーム形成組成物のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記噴射剤が、前記フォーム形成組成物の約５質量％から約３０質量％の量で存在する、上述したフォーム形成組成物のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記噴射剤が、前記フォーム形成組成物の約５質量％、約６質量％、約７質量％、約８質量％、約９質量％、約１０質量％、約１１質量％、約１２質量％、約１３質量％、約１４質量％、約１５質量％、約１６質量％、約１７質量％、約１８質量％、約１９質量％、約２０質量％、約２１質量％、約２２質量％、約２３質量％、約２４質量％、約２５質量％、約２６質量％、約２７質量％、約２８質量％、約２９質量％、または約３０質量％で存在する、上述したフォーム形成組成物のいずれか１つに関する。
例示のパージガス
先に概説したように、ある実施の形態において、本発明は、製剤、噴射剤、およびパージを含むフォーム形成組成物に関する。以下に記載するパージガスが上述したフォーム形成組成物のいずれの１つに存在してもよい。
ある実施の形態において、本発明は、前記パージガスが、窒素およびアルゴンからなる群より選択される、上述した組成物のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記パージガスがアルゴンである、上述した組成物のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記パージガスが、前記組成物の約０．４質量％から約６質量％の量で存在する、上述した組成物のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記パージガスが、前記組成物の約０．８質量％から約５質量％の量で存在する、上述した組成物のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、前記パージガスが、前記組成物の約０．８質量％、約１質量％、約１．２質量％、約１．４質量％、約１．６質量％、約１．８質量％、約２質量％、約２．２質量％、約２．５質量％、約２．６質量％、約２．８質量％、約３質量％、約３．２質量％、約３．４質量％、約３．６質量％、約３．８質量％、約４質量％、約４．２質量％、約４．４質量％、約４．６質量％、約４．８質量％、または約５質量％の量で存在する、上述した組成物のいずれか１つに関する。
本発明の製剤の例示の性質
ある実施の形態において、本発明は、製剤が半固体である、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤がクリームである、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、製剤がゲルである、上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、エアゾール容器から放出された際に、フォームを形成する、上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、そのフォームは温度安定性である。ある実施の形態において、そのフォームは時間安定性である。ある実施の形態において、前記フォームの密度は、約０．０５から約０．５ｇ／ｃｍ3である。ある実施の形態において、本発明は、エアゾール容器内で容易に振盪される上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、エアゾール容器から容易に分配される上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、病気を患った被験者の皮膚に塗布した際に、非刺激性である上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、病気を患った被験者の皮膚に塗布した際に、耐容性の良好な上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、病気を患った被験者の皮膚に塗布した際に、炎症を低減させる上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、病気を患った被験者の皮膚に塗布した際に、非細胞毒性である上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、病気を患った被験者の皮膚に塗布した際に、弱感作性である上述した製剤のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、本発明は、病気を患った被験者の皮膚に塗布した際に、非感作性である上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、病気を患った被験者の皮膚に塗布した際に、浮腫や紅斑を生じない上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、病気を患った被験者の皮膚に塗布した際に、皮膚を保湿する上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、病気を患った被験者の皮膚に塗布した際に、皮膚の潤い(hydration)を増加させる上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、病気を患った被験者の皮膚に塗布した際に、経皮水分喪失量を減少させる上述した製剤のいずれか１つに関する。
特定の用途のための本発明の例示の製剤
ある実施の形態において、本発明は、皮膚疾患の治療または予防に使用するための上述した製剤のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、皮膚疾患の治療または予防に使用するための上述したエマルションまたは組成物のいずれか１つに関し、ここで、エマルションまたは組成物は、一日一回または一日二回、局所塗布のために配合されている。
ある実施の形態において、前記皮膚疾患は尋常性座瘡または毛孔性角化症である。
ある実施の形態において、前記皮膚疾患は皮膚の老化である。ある実施の形態において、皮膚の老化の治療または予防は、しわ、そばかす、くすみ、小じわ、増大した毛穴サイズ、または肌の色合いのむらの治療または予防を含む。
例示の使用法
ある実施の形態において、本発明は、皮膚疾患を治療する方法であって、その必要のある被験者の患部に、治療に効果的な量の、上述した製剤のいずれか１つを塗布する工程を含む方法に関する。
１つの実施の形態において、本発明は、被験者がヒトである、上述した方法のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記製剤が一日一回塗布される、上述した方法のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記製剤が一日二回塗布される、上述した方法のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、本発明は、前記皮膚疾患が尋常性座瘡または毛孔性角化症である、上述した方法のいずれか１つに関する。
ある実施の形態において、前記皮膚疾患が皮膚の老化である、上述した方法のいずれか１つに関する。ある実施の形態において、皮膚の老化の治療または予防が、しわ、そばかす、くすみ、小じわ、増大した毛穴サイズ、または肌の色合いのむらの治療または予防を含む、上述した方法のいずれか１つに関する。
本発明の製剤を製造するための例示の方法
ある実施の形態において、本発明は、
上述した活性薬剤含有マイクロエマルションのいずれか１つを、前記保湿剤または皮膚軟化薬、前記第３の界面活性剤、前記酸化防止剤または防腐剤、前記粘度調整剤、および前記ｐＨ調整剤と組み合わせる工程、
を含む、上述した製剤のいずれか１つを製造する方法に関する。
ある実施の形態において、本発明は、実施例４に記載された工程を含む、上述した製剤のいずれか１つを製造する方法に関する。
本発明をここまで一般的に記載してきたが、本発明の特定の態様および実施の形態の説明の目的のみに含められ、本発明の制限を意図するものではない以下の実施例を参照することによって、本発明はより容易に理解されるであろう。
実施例１：水性媒質中のカプリロカプロイルポリエチレングリコール系界面活性剤およびシクロデキストリンの混合物によるマイクロエマルションの自発的形成
マイクロエマルションの調製：任意の二成分（例、Ｌａｂｒａｓｏｌ（登録商標）−水、ＨＰＸＣＤ−水、またはＬａｂｒａｓｏｌ（登録商標）−ＨＰＸＣＤ）を異なるシンチレーションバイアル中で混合し（異なる比率で）、次いで、透明から混濁または混濁から透明の推移が生じる（単純な状況において）まで、各バイアルに第３の成分をゆっくりと滴下した。最後に、各成分（Ｌａｂｒａｓｏｌ（登録商標）、水、およびシクロデキストリン）についての質量％の百分率をプロットして、三元状態図を作成した。図２を参照のこと。
図３において、「水(water)の」相（上）が「水(aqueous)」相と置き換えられている。水相の例は図５に示されている。
実施例２：Ｌａｂｒａｓｏｌ（登録商標）−ＨＰＧＣＤ−水系、並びに個々のＬａｂｒａｓｏｌ（登録商標）、ＨＰＧＣＤ、および水中のレチノールの可溶性／分散性
材料
使用した薬物：１．Sigma社からの固体レチノール（９８％）、２．BASF社からのＲｅｔｉｓｔａｒ（５％のレチノール、トリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、アスコルビン酸ナトリウム、トコフェロール）、３．BASF社からのＲｅｔｉｎｏｌ ５０Ｃ（５０％のレチノール、エトキシル化モノラウリル酸ソルビタン（Ｔｗｅｅｎ ２０）、ブチル化ヒドロキシトルエン（ＢＨＴ）、２−（１，１−ジメチルエチル）−４−メトキシ−フェノール）。
使用したシクロデキストリン：ヒドロキシプロピル−Ｘ−シクロデキストリン（Ｘ＝アルファ、ベータ、またはガンマ）。
方法
図４（ａ）からのバイアルＬは、新規のマイクロエマルションの形成（透き通った透明な系）並びにＬａｂｒａｓｏｌ（登録商標）−ＨＰＧＣＤ−水マイクロエマルション系中のＲｅｔｉｓｔａｒの完全な混和性（最終的なレチノール濃度：０．０６％）（注記：Ｒｅｔｉｓｔａｒからのトリ（カプリン酸／カプリル酸）グリセリルも、マイクロエマルション系に寄与している）を示している。レチノールの混和性は、シクロデキストリン系並びにマイクロエマルション系における薬物の包含のためであろう。
図４（ｂ）からの８と振られたバイアルは、新規のマイクロエマルションの形成（透き通った透明な系）並びにＬａｂｒａｓｏｌ（登録商標）−ＨＰＧＣＤ−水マイクロエマルション系中のＲｅｔｉｎｏｌ ５０Ｃの完全な混和性（最終的なレチノール濃度：１．２％）（注記：Ｒｅｔｉｎｏｌ ５０Ｃからのエトキシル化モノラウリル酸ソルビタンも、マイクロエマルション系に寄与している）を示している。レチノールの混和性は、シクロデキストリン系並びにマイクロエマルション系における薬物の包含のためであろう。
図４（ｃ）からの１と振られたバイアルは、新規のマイクロエマルションの形成（透き通った透明な系）並びにＬａｂｒａｓｏｌ（登録商標）−ＨＰＧＣＤ−水マイクロエマルション系中の固体レチノールの完全な混和性（最終的なレチノール濃度：１．２％）を示している。レチノールの混和性は、シクロデキストリン系並びにマイクロエマルション系における薬物の包含のためであろう。
レチノールは、シクロデキストリン系並びにマイクロエマルション系に包含される。
実施例３：ＣＤ−安定化マイクロエマルション中の薬剤／化粧品成分の被包
材料
使用したレチノール：１．Sigma社からの固体レチノール（９８％）、２．BASF社からのＲｅｔｉｓｔａｒ（５％のレチノール、トリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、アスコルビン酸ナトリウム、トコフェロール）、３．BASF社からのＲｅｔｉｎｏｌ ５０Ｃ（５０％のレチノール、エトキシル化モノラウリル酸ソルビタン、ＢＨＴ、２−（１，１−ジメチルエチル）−４−メトキシ−フェノール）。
マイクロエマルションの調製：任意の二成分（例、Ｌａｂｒａｓｏｌ（登録商標）−水、シクロデキストリン−水、またはＬａｂｒａｓｏｌ（登録商標）−ＨＰＢＣＤ）を異なるシンチレーションバイアル中で混合し（異なる比率で）、次いで、透明から混濁または混濁から透明の推移が生じる（単純な状況において）まで、各バイアルに第３の成分をゆっくりと滴下した。最後に、各成分（Ｌａｂｒａｓｏｌ（登録商標）、水、およびシクロデキストリン）についての質量％の百分率をプロットして、三元状態図を作成した。
薬物の包含：薬物は、個々の成分中または二成分の混成系のいずれの中に溶解させることができ、その後、マイクロエマルションを配合できる。あるいは、先に調製したマイクロエマルション相に薬物を直接加え、その後、透明溶液が得られるまで（達成可能な薬物濃度が前もって分かっている場合）、振盪することができる。
図７参照のこと。
実施例４：レチノールクリーム
０．５％のレチノールクリームベースを配合し、次いで、それを、エアゾールフォーム製品の製造に使用した。その組成が図１０に示されており、配合方法が以下に概説されている。
０．５％のレチノール製品を製造するために使用したシクロデキストリン系マイクロエマルションを使用した、半固体製剤を製造するための段階的方策
工程１．水を製剤の水相と置き換える、マイクロエマルション状態図の作成（図８）。
工程２．Ｌａｂｒａｓｏｌ（登録商標）−ＨＰＸＣＤ−水溶液系の状態図の透明区域から選択された組成に基づくマイクロエマルションの調製。
工程３．非混和性／相溶性試験：調製したマイクロエマルションと、目的のクリーム製剤の液体油性相との間の相溶性を試験した（図１１）。このマイクロエマルションは、クリームの油相からの油の存在下で損傷をうけないままであった。この試験は、他の油を使用して繰り返した。所望の油は、マイクロエマルションを不安定化させないものである。
工程４．最終的なクリーム製剤（図１０参照）を配合するために、適切な手法を設計した。図１２は、シクロデキストリン系クリームおよび対応する対照（マイクロエマルションを含まない）の外観を示している。
最終的なクリーム製剤（図１０参照）を製造する手法：
Ａ相：
１．Ａ相からの全成分をガラスビーカー中に秤量する
２．６０℃に加熱し、混合し、スパチュラで継続的に混合しながら、６０℃に保持する。水浴を使用して、均一な加熱を行う
Ｂ相：
１．ビーカーに、室温でマイクロエマルション系を加える
２．ホモジナイザの下にビーカーを置き、混合しながら、塊の形成を避けるように注意深く、Ｖｅｅｇｕｍ Ｋ顆粒を迅速に振りかける
３．５分間に亘りＢ相を均質化する
Ｃ相：
１．室温で、Ｃ相の成分をビーカー中に秤量する
２．全てのキサンタンガムが完全に濡らしつくされ、塊がなくなるまで、混合する
Ｄ相：
１．Ｄ相の成分を小さなビーカー中に秤量し、室温でＢＣ相に移す（下記の手法参照）
Ｅ相：
１．４５℃で、Ｅ相を個別にバッチに加え、均一になるまで混合する
Ｆ相：
１．小さいビーカー内で、Ｆ相を組み合わせる
２．Ｆ相を５０℃に加熱し、混合する
３．クロルフェネシンの全てが溶解するまで、混合する
Ｇ相：
１．成分をビーカー中に秤量し、完全に一緒になるように混合する
Ｈ相：
１．Ｂ相としてすでに加えられている
Ｉ相：
１．冷蔵庫から香料を取り出し、室温にする
手法
１．Ｂ相を均質化した後、ライトニングミキサ(lightning mixer)で完全に水和するまで、１５分間に亘りそれをＣ相と混合する。バッチ製造の全工程中、アルゴンブランケットを維持する
２．上記混合物にＤ相を加え、次いで、ＢＣＤ相を５０℃に加熱し、混合する
３．Ａ相が６０℃であることを確実にし、継続的に混合しながら、ＢＣＤ相にＡ相を５０℃で移す
４．完全に移されたら、３分間に亘りバッチを均質化させる
５．次いで、ホモジナイザをオフにし、ライトニングミキサのみを使用することによって、バッチを４５℃に冷却する（水浴なし）
６．４５℃で、Ｅ相を個別にバッチに加え、均一になるまで混合する
７．次いで、４５℃でＦ相をバッチに加え、混合し、バッチを３２〜３０℃に冷却する(水浴なし)
８．３０℃でＧ相を製剤に加える
９．バッチがライトニングミキサで混合されている間に、香料をゆっくりと加え、バッチが覆われた状態を維持する
１０．２５℃になったら、十分量をバッチ配合する(QS batch)
１１．全バッチをひっくり返し(versate)（ホイップ混合し(whip-mix)）、光から保護された適切な容器内に入れる。容器のヘッドスペースをアルゴンでブランケットし、密封する。
引用
ここに挙げられた米国特許および米国特許出願公開の全ての明細書をここに引用する。
同等物
当業者は、決まりきった実験しか使用せずに、ここに記載された本発明の特定の実施の形態に対して多くの同等物を認識する、または確認できるであろう。そのような同等物は、以下の特許請求の範囲により包含されることが意図される。

Claims (35)

  1. 水相、第１の界面活性剤、および第２の界面活性剤から実質的になるマイクロエマルションであって、前記第１の界面活性剤がシクロデキストリンまたはシクロデキストリンの誘導体である、マイクロエマルション。
  2. 前記水相が前記マイクロエマルションの約７５質量％から約９５質量％の量で存在する、請求項１記載のマイクロエマルション。
  3. 前記水相が保湿剤または皮膚軟化薬を含む、請求項１または２記載のマイクロエマルション。
  4. 前記保湿剤または皮膚軟化薬が、パンテノール、ワセリン、乳酸、グリセロール、ブチレングリコール、ナトリウムＰＣＡ、ヒアルロン酸ナトリウム、Ｃａｒｂｏｗａｘ２００、Ｃａｒｂｏｗａｘ４００、Ｃａｒｂｏｗａｘ８００、パルミチン酸セチル、ＰＰＧ−１５ステアリルエーテル、ラノリンアルコール、ラノリン、ラノリン誘導体、コレステロール、ネオペンタン酸イソステアリル、ステアリン酸オクチル、鉱油、ステアリン酸イソセチル、ミリスチン酸ミリスチル、オクチルドデカノール、パルミチン酸２−エチルヘキシル、ジメチコン、ジメチコン／ジビニルジメチコン／シルセスキオキサンクロスポリマー、ポリジメチルシロキサン、トリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリル、シアバター、ホホバワックス、ヒマワリワックス、ミモザワックス、フェニルトリメチコン、シクロメチコン、安息香酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、エチルヘキサン酸Ｃ12〜Ｃ15アルキル、ジメチコノール、プロピレングリコール、テオブロマグランジフロルム種子脂、セラミド２、ヒドロキシプロピルビスパルミタミドＭＥＡ、ヒドロキシプロピルビスラウラミドＭＥＡ、ヒドロキシプロピルビスイソステアラミドＭＥＡ、１，３−ビス（Ｎ−２−（ヒドロキシエチル）ステアロイルアミノ）−２−ヒドロキシプロパン、ビス−ヒドロキシエチルトコフェリルスクシノイルアミドヒドロキシプロパン、尿素、アロエ、アラントイン、グリチルレチン酸、ヒマワリ油、オレイルアルコール、ステアリン酸、ジカプリレート／ジカプレート、セバシン酸ジエチル、イソステアリルアルコール、ペンチレングリコール、１，３−ビス（Ｎ−２−（ヒドロキシエチル）パルミトイルアミノ）−２−ヒドロキシプロパン、加水分解米抽出物、セチルアルコール、ジパルミトイルヒドロキシプロリン、およびそれらの組合せ／混合物からなる群より選択される、請求項３記載のマイクロエマルション。
  5. 前記保湿剤または皮膚軟化薬が、パンテノール、アラントイン、ヒアルロン酸ナトリウム、ペンチレングリコール、およびそれらの組合せ／混合物からなる群より選択される、請求項３記載のマイクロエマルション。
  6. 前記保湿剤または皮膚軟化薬が、前記水相の約０．８質量％から約２．３質量％の量で存在する、請求項３から５いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  7. 前記保湿剤または皮膚軟化薬がパンテノールを含み、該パンテノールが前記水相の約０．５質量％から約１．５質量％の量で存在する、請求項３から６いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  8. 前記保湿剤または皮膚軟化薬がアラントインを含み、該アラントインが前記水相の約０．２質量％から約０．６質量％の量で存在する、請求項３から７いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  9. 前記保湿剤または皮膚軟化薬がヒアルロン酸ナトリウムを含み、該ヒアルロン酸ナトリウムが前記水相の約０．００５質量％から約０．０２質量％の量で存在する、請求項３から８いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  10. 前記保湿剤または皮膚軟化薬がペンチレングリコールを含み、該ペンチレングリコールが前記水相の約０．１質量％から約０．３質量％の量で存在する、請求項３から９いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  11. 前記保湿剤または皮膚軟化薬が抗炎症薬を含む、請求項１から１０いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  12. 前記抗炎症薬がナイアシンアミドである、請求項１１記載のマイクロエマルション。
  13. 前記抗炎症薬が前記水相の約０．５質量％から約２質量％の量で存在する、請求項１１または１２記載のマイクロエマルション。
  14. 前記水相が酸化防止剤または防腐剤を含む、請求項１から１３いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  15. 前記酸化防止剤または防腐剤が、イミダゾリジニル尿素、ジアゾリジニル尿素、フェノキシエタノール、ナトリウムメチルパラベン、メチルパラベン、エチルパラベン、プロピルパラベン、ソルビン酸カリウム、安息香酸ナトリウム、ソルビン酸、安息香酸、ホルムアルデヒド、クエン酸、クエン酸ナトリウム、二酸化塩素、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、セトリミド、塩化デクアリニウム、塩化セチルピリジニウム、硝酸フェニル水銀、酢酸フェニル水銀、チメロサール、ピロクトンオラミン、ヴィティス・ヴィニフェラ種子脂、クロロブタノール、ジクロロベンジルアルコール、フェニルエチルアルコール、ベンジルアルコール、アスコルビン酸、亜硫酸水素ナトリウム、ブチル化ヒドロキシトルエン、ブチル化ヒドロキシアニソール、α−トコフェロール、酢酸トコフェリル、アスコルビン酸ナトリウム／アスコルビン酸、パルミチン酸アスコルビル、没食子酸プロピル、ＥＤＴＡ二ナトリウム、クエン酸、およびクエン酸ナトリウム、並びにそれらの組合せ／混合物からなる群より選択される、請求項１４記載のマイクロエマルション。
  16. 前記酸化防止剤または防腐剤が、ソルビン酸カリウム、安息香酸ナトリウム、ＥＤＴＡ二ナトリウム、およびそれらの組合せ／混合物からなる群より選択される、請求項１４または１５記載のマイクロエマルション。
  17. 前記酸化防止剤または防腐剤が、前記水相の約０．２質量％から約０．６質量％の量で存在する、請求項１４から１６いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  18. 前記酸化防止剤または防腐剤がソルビン酸カリウムを含み、該ソルビン酸カリウムが前記水相の約０．０７質量％から約０．２３質量％の量で存在する、請求項１４から１７いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  19. 前記酸化防止剤または防腐剤が安息香酸ナトリウムを含み、該安息香酸ナトリウムが前記水相の約０．０７質量％から約０．２３質量％の量で存在する、請求項１４から１８いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  20. 前記酸化防止剤または防腐剤がＥＤＴＡ二ナトリウムを含み、該ＥＤＴＡ二ナトリウムが前記水相の約０．０５質量％から約０．１５質量％の量で存在する、請求項１４から１９いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  21. 前記水相がｐＨ調整剤を含む、請求項１から２０いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  22. 前記ｐＨ調整剤が水酸化ナトリウムである、請求項２１記載のマイクロエマルション。
  23. 前記ｐＨ調整剤が前記水相の約０．０２質量％から約０．１質量％の量で存在する、請求項２１または２２記載のマイクロエマルション。
  24. 前記第１の界面活性剤が、前記マイクロエマルションの約１質量％から約８質量％の量で存在する、請求項１から２３いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  25. 前記第１の界面活性剤がシクロデキストリンである、請求項１から２４いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  26. 前記第１の界面活性剤が、ヒドロキシプロピルα−シクロデキストリン、ヒドロキシプロピルβ−シクロデキストリン、またはヒドロキシプロピルγ−シクロデキストリンである、請求項１から２５いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  27. 前記第１の界面活性剤がヒドロキシプロピルβ−シクロデキストリンである、請求項１から２６いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  28. 前記第２の界面活性剤が前記マイクロエマルションの約４質量％から約２２質量％の量で存在する、請求項１から２７いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  29. 前記第２の界面活性剤が、カプリロカプロイルマクロゴール−８グリセリドまたはカプリロカプロイルポリオキシル−８グリセリドを含む、請求項１から２８いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  30. 前記マイクロエマルションの約８０質量％の量の水；
    前記マイクロエマルションの約５質量％の量のヒドロキシプロピルβ−シクロデキストリン；および
    前記マイクロエマルションの約１５質量％の量のカプリロカプロイルマクロゴール−８グリセリドまたはカプリロカプロイルポリオキシル−８グリセリド；
    から実質的になる、請求項１から２９いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  31. 前記マイクロエマルションの約９０質量％の量の水；
    前記マイクロエマルションの約３量％の量のヒドロキシプロピルβ−シクロデキストリン；および
    前記マイクロエマルションの約７質量％の量のカプリロカプロイルマクロゴール−８グリセリドまたはカプリロカプロイルポリオキシル−８グリセリド；
    から実質的になる、請求項１から２９いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  32. 前記マイクロエマルションが、メタノール、エタノール、プロパノール、またはブタノールを含まない、請求項１から３１いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  33. 前記マイクロエマルションが実質的に光学的透明である、請求項１から３２いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  34. 前記マイクロエマルションが室温で実質的に安定している、請求項１から３３いずれか１項記載のマイクロエマルション。
  35. 前記水相、前記第１の界面活性剤、および前記第２の界面活性剤を組み合わせる工程を有してなる、請求項１から３４いずれか１項記載のマイクロエマルションを製造する方法。
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