KR20120106388A - 하이드록시신나믹 애씨드를 함유하는 피부 미백용 화장료 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 하이드록시신나믹 애씨드를 포함하는 피부 미백용 화장료 조성물에 관한 것으로, 보다 구체적으로, 인삼에서 추출된 하이드록시신나믹 애씨드 및 화장학적으로 허용가능한 담체를 포함한다. 본 발명에 의한 하이드록시신나믹 애씨드를 포함하는 피부 미백용 화장료 조성물은 피부에 자극이 적으면서 우수한 미백 효과를 제공할 수 있다.

Description

하이드록시신나믹 애씨드를 함유하는 피부 미백용 화장료 조성물{Cosmetic Composition for Skin-Whitening having Hydroxycinnamic Acid}

본 발명은 하이드록시신나믹 애씨드를 포함하는 피부 미백용 화장료 조성물에 관한 것이다.

사람의 피부색을 결정하는 데는 여러 요인들이 관여하는데, 그 중에서도 멜라닌 색소를 만드는 멜라노사이트(melanocyte)의 활동성, 혈관의 분포, 피부의 두께 및 카로티노이드, 빌리루빈 등의 인체 내외의 색소 함유 유무 등의 요인들이 중요하다. 특히, 가장 중요한 요인은 인체 내의 멜라노사이트에서 타이로시나제 등의 여러 효소가 작용하여 생성되는 멜라닌이라는 흑색 색소이다. 이 멜라닌 색소의 형성에는 유전적 요인, 호르몬 분비, 스트레스 등과 관련된 생리적 요인 및 자외선 조사 등과 같은 환경적 요인 등이 영향을 미친다. 피부 내, 외부의 스트레스적 자극에 의해 생겨난 멜라닌은, 스트레스가 사라져도 피부 각질화를 통해서 외부로 배출되기 전까지는 없어지지 않는 안정한 물질이다. 하지만 멜라닌이 필요 이상으로 많이 생기게 되면 기미나 주근깨, 점 등과 같은 과색소 침착증을 유발하여 미용상으로 좋지 않은 결과를 가져오게 한다. 이를 극복하기 위해서 아스코르빈산, 코지산, 알부틴, 하이드로퀴논, 글루타치온 또는 이들의 유도체, 또는 타이로시나제 저해활성을 가진 물질들을 화장료나 의약품에 배합하여 사용하여 왔으나, 이들의 불충분한 미백효과, 피부에 대한 안전성 문제, 화장료에 배합시 나타나는 제형의 안정성 문제 등으로 인해 그 사용이 제한되고 있다.

상기 문제점을 해결하기 위한 본 발명의 목적은, 피부에 자극이 적고, 우수한 미백효과를 제공하면서 안정적인 화장료 제형을 형성할 수 있는 피부 미백용 화장료 조성물을 제공하는데 있다.

상기 목적을 달성하기 위한 본 발명의 양상은, 인삼에서 추출된 하이드록시신나믹 애씨드 및 화장학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 피부 미백용 화장료 조성물에 관한 것이다.

상기 하이드록시신나믹 애씨드는 홍삼, 백삼, 수삼, 미삼, 인삼잎 및 인삼 열매로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상에서 추출될 수 있다. 또한, 상기 하이드록시신나믹 애씨드는 정제수, 탄소수 1 내지 4의 무수 또는 함수 알코올, 프로필렌글라이콜, 부틸렌글라이콜, 에틸아세테이트, 아세톤, 헥산 및 글리세린으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 용매를 이용하여 추출될 수 있다.

상기 하이드록시신나믹 애씨드는 상기 피부 미백용 화장료 조성물 100 중량부에 대해 0.0001~10 중량부로 포함될 수 있다.

상기 피부 미백용 화장료 조성물은 화장수, 유연화장수, 수렴화장수, 영양화장수, 영양크림, 마사지크림, 에센스, 로션, 아이크림, 아이에센스, 메이크업베이스, 파운데이션, 파우더, 클렌징크림, 클렌징폼, 클렌징워터, 오일, 팩, 피부외용연고, 보디로션, 보디크림, 보디오일 및 보디에센스로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상일 수 있다.

본 발명에 의한 인삼 유래 하이드록시신나믹 애씨드는 멜라닌 생성을 억제하는 효능 및 색소 침착을 개선하는 효과가 우수하다. 또한, 피부에 안전하게 작용하고 안정적인 제형을 형성할 수 있어 피부 안전성 및 미백효과 등이 우수한 피부 미백용 화장료 조성물을 제공할 수 있다.

이하, 본 발명에 관하여 보다 상세하게 설명한다.

본 발명은 하이드록시신나믹 애씨드를 포함하는 피부 미백용 화장료 조성물을 제공한다.

상기 하이드록시신나믹 애씨드는 피부에 대한 자극이 적으면서 UV나 염증 등에 의해 발생한 피부의 멜라닌 생성을 억제하고, 색소 침착에 대한 우수한 개선효과를 나타낸다.

상기 하이드록시신나믹 애씨드는 인산에서 유래된 하이드록시신나믹 애씨드 및 그 유도체(hydroxycinnamic acid derivatives)일 수 있으며, 보다 구체적으로, mono hydroxylcinnamic acid, m-, o-, p-hydroxycinnamic acid 및 이들의 유도체 및 이성질체로 이루어진 군에서 선택된 1 종 이상일 수 있다. 바람직하게는 하기의 화학식 1로 표시되는 화합물 및 그 유도체일 수 있다

[화학식 1]

상기 하이드록시신나믹 애씨드는 홍삼, 백삼, 수삼, 미삼, 인삼잎 및 인삼열매로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상에서 추출될 수 있다.

보다 구체적으로, 상기 하이드록시신나믹 애씨드는 정제수, 탄소수 1 내지 4의 무수 또는 함수 알코올, 프로필렌글라이콜, 부틸렌글라이콜, 에틸아세테이트, 아세톤, 헥산 및 글리세린 등으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 추출용매를 이용하여 획득될 수 있으며, 바람직하게는 물 및 탄소수 1 내지 4의 무수 또는 함수 알코올의 단독 또는 이들의 혼합물일 수 있다.

상기 추출용매는 식물 전체 중량에 대해 1 내지 8배(중량비), 바람직하게는 3 내지 5배로 이용될 수 있다.

상기 하이드록시신나믹 애씨드의 추출방법으로는, 탈지하는 단계, 추출하는 단계, 및 분리하는 단계를 포함할 수 있다.

상기 탈지하는 단계는 인삼에 유기용매를 가하여 상온에서 1 내지 5회로 교반하여 탈지한다. 상기 유기용매는 상기 식물의 전체 중량에 대해 1 내지 6배, 바람직하게는 3배로 가해진다.

상기 추출하는 단계는 상기 탈지된 식물에 추출용매를 가하고, 1 내지 5회 환류 추출한다. 상기 환류온도는 50 내지 100 ℃이고, 환류 이후에 10 내지 20 ℃에서 1 내지 3일간 추출 혼합물을 침적시킨다.

상기 분리하는 단계는 상기 추출 혼합물에서 하이드록시신나믹 애씨드 추출물을 분리한다. 보다 구체적으로, 상기 침적한 이후에 추출 혼합물을 여과하고 원심분리한 후 잔사 및 여액을 분리한다. 다음으로, 상기 분리된 여액을 감압농축한 후 농축액에 물을 현탁한다. 상기 현탁액에서 에테르 등으로 색소를 제거한 후 수층에서 유기용매를 사용하여 1 내지 5회 추출한 후, 수득한 유기용매층을 감압농축한다. 다음으로, 상기 농축액에 소량의 메탄올을 첨가하고, 대량의 에틸아세테이트 등을 추가하여 생성된 침전물을 건조시켜, 본 발명에 의한 하이드록시신나믹 애씨드 추출물을 획득한다. 상기 하이드록시신나믹 애씨드 추출물은 실리카겔 컬럼 크로마토그래피를 실시한 이후 농축된다.

상기 하이드록시신나믹 애씨드는 상기 피부 미백용 화장료 조성물 100 중량부에 대해 0.0001~10 중량부로 포함될 수 있다. 상기 하이드록시신나믹 애씨드가 상기 기준으로 0.0001 중량부 미만으로 포함되면 미백효과 등의 개선을 얻을 수 없고, 10 중량부를 초과하면 함량 증가에 비해 효과의 증가를 더 이상 얻을 수 없으며, 안정적인 조성물의 생성이 어려워질 수 있기에 바람직하지 않다.

본 발명에 의한 미백 화장료 조성물은 화장학적으로 허용가능한 담체를 더 포함한다. 상기 담체는 본 발명의 기술 분야에서 알려진 것이라면 제한 없이 사용될 수 있고, 원하는 제형에 따라서 적절히 선택하여 구성할 수 있다. 예를 들어, 유기용매, 정제수, 식물 추출물, 해조 추출물, 과일 추출물, 야채 추출물, 콩과식물 추출물, 발효물, 단백질 분해 가수분해물, 펩티드, 효모 추출물 및 이들의 유도체, 미생물 추출물, 동물성 유도체 추출물, 용제, 정제수, 보습제, 계면활성제, 킬레이트제, 유연제, 완충제, 기포제, 세정제, 왁스, 파라핀, 전분, 탈크, 실리콘, 오일, 방부제, 색소, 향료, 산화방지제, 방부제, 아미노산류, 펩티드류, 단백질류, 탄화수소류, 합성에스테르, 지방산 알코올, 글리세린, 습윤제, 침강방지제, 분산제, 겔화제, 용해화제, 유탁화제 등을 들 수 있으나, 이에 제한하는 것은 아니다.

본 발명의 미백 화장료 조성물은 피부 색소침착의 완화 및 예방 또는 피부 브라이트닝 등을 개선하기 위한 제형으로 제조될 수 있다. 상기 제형은 본 기술 분야에서 알려진 것이라면 제한 없이 적용될 수 있으며, 보다 구체적으로, 유연화장수, 수렴화장수, 영양화장수, 영양크림, 마사지크림, 에센스, 로션, 아이크림, 아이에센스, 메이크업베이스, 파운데이션, 파우더, 클렌징크림, 클렌징폼, 클렌징워터, 오일, 팩, 피부외용연고, 보디로션, 보디크림, 보디오일, 보디에센스 등으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상일 수 있으나, 이에 제한하는 것은 아니다.

이하, 실시예 및 실험예를 통하여 본 발명을 더욱 상세히 설명하지만, 본 발명이 이들 예로만 한정되는 것은 아니다.

제조예 1: 인삼 추출물의 제조

인삼 2㎏에 80% 메탄올 수용액 4ℓ를 넣고, 3회 환류(~80℃) 추출한 후, 15℃에서 1일간 침적시켰다. 그 후, 여과포 여과와 원심분리를 통해 잔사와 여액을 분리하고, 분리된 여액을 감압농축하여 얻은 엑기스를 물에 현탁한 후, 에테르 1ℓ로 5회 추출하여 색소를 제거하고, 수층을 1-부탄올 500㎖로 3회 추출하였다. 이로부터 얻은 총 1-부탄올 층을 감압농축하여 1-부탄올 엑기스를 얻고, 이를 소량의 메탄올에 녹인 다음, 대량의 에틸아세테이트에 추가하여, 생성된 침전물을 건조함으로써, 인삼 추출물 100g을 수득하였다. 상기 수득된 조 생성물을 실리카겔 컬럼 크로마토그래피(클로로포름 : 메탄올 = 8:1~4:1(v/v))로 분리하여 하이드록시신나믹 애씨드 유도체를 수득하였다.

실험예 1

(1)세포독성과 멜라닌합성 저해효과 평가

제조예 1에서 획득한 하이드록시신나믹 애씨드 유도체를 B16melanomacells을 이용한 MTT assay로 cytotoxicity를 측정한 후, melanin contentassay로 멜라닌합성 저해효과를 측정하였다. 이때 표준물질로 알려진 kojic acid와 arbutin, ascorbic acid 및 유사한 구조의 trans-Ferulic acid를 동일한 조건에서 측정하였다. 멜라닌합성 저해효과는 3회를 측정하여 IC50(μM)의 평균값으로 표 1에 제시하였다. 하이드록시신나믹 애씨드에 대한 항산화 효과를 DPPH method로 측정하여 표 1에 요약하였다. 또한, 하이드록시신나믹 애씨드에 대한 티로시나아제 저해효과를 mushroom tyrosinase assay로 측정하였다.

화합물	항산화효과 IC50 (μM)	티로시나아제 저해효과 IC50 (μM)	멜라닌합성 저해효과 IC50 (μM)
제조예 1	>300	0.02	127
Kojic acid	>300	0.118	367
Arbutin	>300	0.183	147
Ascorbic acid	27	-	111
trans-Ferulic acid	-	0.559	359

표 1을 참조하면, 본 발명에 의한 하이드록시신나믹 애씨드는 기존의 미백제인 kojic acid 보다 멜라닌 생성 억제율이 우수함을 확인할 수 있고, 아스코르브산의 가수분해 방법에 따른 멜라닌 생성 억제율과 거의 비슷한 것을 알 수 있다. 또한, 하이드록시신나믹 애씨드의 티로시나아제 저해효과는 우수한 티로시나아제 저해제로 알려진 kojic acid에 비하여 효과가 10배 이상 높으며, 유사한 구조의 Ferulic acid 보다 높은 효과를 보여주고 있다. 이 결과에서 본 발명에 의한 하이드록시신나믹 애씨드는 매우 우수한 티로시나아제 저해제임을 확인할 수 있다. 또한, 항산화성에서도 본 발명에 의한 하이드록시신나믹 애씨드는 아스코르브산에 비해 높은 수치를 보여주고 있다.

실시예 1 및 비교예 1 내지 2: 크림 제형의 제조

표 2에 제시한 바와 같은 조성으로 배합하여 크림 제형을 제조하였다.

성분(중량(%))	실시예 1	비교예 1	비교예 2
스테아린산	0.5	0.5	0.5
에탄올	10.0	10.0	10.0
바셀린	1.0	1.0	1.0
스쿠알란	2.5	2.5	2.5
유동파라핀	6.0	6.0	6.0
모노올레인산폴리옥시에틸렌소르비탄	1.5	1.5	1.5
1,3-부틸렌글리콜	8.0	8.0	8.0
에틸렌디아민테트라아세트산나트륨	0.05	0.05	0.05
트리에탄올아민	0.8	0.8	0.8
향료	0.2	0.2	0.2
방부제	적량	적량	적량
산화방지제	적량	적량	적량
하이드록시신나믹 애씨드(제조예 1)	0.02	-	-
Kojic acid		0.04	-
Arbutin		-	2
정제수	잔부	잔부	잔부

실험예 2

(1) 인체 피부에 대한 미백 효과

인체 피부에 대한 미백 효과 시험은 건강한 12명의 남자를 대상으로 피검자의 상박 부위에 직경 1.5㎝의 구멍이 뚫린 불투명 테이프를 부착한 뒤, 각 피검자의 최소 홍반량(Minimal Erythema Dose)의 1.5~2배 정도의 자외선(UVB)을 조사하여 피부의 흑화를 유도하였다. 제조예 1의 추출물 1중량%(용매는 1,3-부틸렌글리콜:에탄올=7:3(v/v))씩 바르고, 대조군으로는 Kojic acid 3중량%(대조군 1) 및 용매(제조예 1과 동일, vehicle)만을 발랐으며, 한 곳은 아무것도 바르지 않고(대조군 2) 10주 동안 상태변화를 관찰했다. 1주 단위로 피부의 색깔을 색차계 CR2002(일본, 미놀타 사)로 측정하였다. 도포 시작시점과 완료시점에서의 피부색의 차이(△L*)를 하기 수학식 1에 따라 계산하고, 이를 하기 표 3에 나타내었다. 미백효과는 시료 도포 부위와 대조군 부위의 △L*의 비교로 판정하는데, △L*값이 1.5 정도일 경우는 침착된 색소의 미백화가 뚜렷한 경우이다.

[수학식 1]

△L* = 도포완료시점에서의 L*값-도포개시 할 때 L*값

시 료	턴오버 주기 (day)
	실시예 1	대조군 1	대조군 2
△L*	1.71± 0.13	1.56± 0.11	1.26± 0.13

상기 표 3을 참조하면, 본 발명에 의한 하이드록시신나믹 애씨드를 사용할 경우 △L*값이 1.6 이상으로 우수한 미백 효과를 제시하고 있으며, 기존에 미백 효과가 우수하다고 알려진 Kojic acid에 비해서 보다 높은 수치를 나타내고 있다.

(2) 피부자극성

통상적인 방법에 따라 제조한 제품들의 피부자극성을 알아보기 위하여 성인 20명을 48시간 첩포한 후 30분~ 1시간 경과 후 육안으로 피부상태 변화를 탐독하여 이를 1차 판정한 다음 제거하고 48시간 이후에 다시 판독하여 이를 2차 판정으로 하였으며, 그 결과를 하기의 표 4에 나타내었다.

시 료	FACE			ARM
	실시예 1	비교예 1	비교예 2	실시예 1	비교예 1	비교예 2
평가	E	G	E	E	E	E

* 아주 우수; (E), 우수; (G), 보통; (M), 불량; (B)

표 4를 참조보면, 피부자극성 시험 결과에서 본 발명에 의한 하이드록시신나믹 애씨드를 함유한 실시예 1의 제품은 Kojic acid 및 Arbutin를 포함하는 제품과 비교하여 자극성이 거의 나타나지 않음을 확인할 수 있다.

Claims (5)

1. 인삼에서 추출된 하이드록시신나믹 애씨드 및 화장학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 것을 특징으로 하는 피부 미백용 화장료 조성물.
   
2. 제1항에 있어서,
   상기 하이드록시신나믹 애씨드는 홍삼, 백삼, 수삼, 미삼, 인삼잎 및 인삼 열매로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상에서 추출되는 것을 특징으로 하는 피부 미백용 화장료 조성물.
   
3. 제1항에 있어서,
   상기 하이드록시신나믹 애씨드는 정제수, 탄소수 1 내지 4의 무수 또는 함수 알코올, 프로필렌글라이콜, 부틸렌글라이콜, 에틸아세테이트, 아세톤, 헥산 및 글리세린으로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 용매를 이용하여 추출되는 것을 특징으로 하는 피부 미백용 화장료 조성물.
   
4. 제1항에 있어서,
   상기 하이드록시신나믹 애씨드는 상기 피부 미백용 화장료 조성물 100 중량부에 대해 0.0001~10 중량부로 포함되는 것을 특징으로 하는 피부 미백용 화장료 조성물.
   
5. 제1항에 있어서,
   상기 조성물은 유연화장수, 수렴화장수, 영양화장수, 영양크림, 마사지크림, 에센스, 로션, 아이크림, 아이에센스, 메이크업베이스, 파운데이션, 파우더, 클렌징크림, 클렌징폼, 클렌징워터, 오일, 팩, 피부외용연고, 분말파우더, 페이스트, 겔, 비누, 스프레이, 보디로션, 보디크림, 보디오일 및 보디에센스로 이루어진 군에서 선택된 1종 이상의 제형인 것을 특징으로 하는 피부 미백용 화장료 조성물.