KR20110085976A - 에리쓰리톨 정제 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 비표면적이 0.25 ㎡/g을 초과, 바람직하게 0.3 ㎡/g를 초과하는 에리쓰리톨을 그래뉼화하고 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 솔비톨, 말티톨, 자일리톨, 아이소말트 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 것과 응집시킨다. 정제를 제조하고 상응하는 공정이 기재되어 있다.
Description
본 발명은 정제화용 에리쓰리톨 함유 조성물의 제조에 관한 것이다.
무설탕 및/또는 저칼로리 제품 사용의 관심에 따라서, 제제, 과자류 또는 식품 용도의 정제(tablet)는 대부분 당알콜, 예를 들면 자일리톨, 말티톨, 솔비톨, 만니톨 및 에리쓰리톨로 제조된다.
정제는 의약 또는 시약뿐 아니라 충진제로서 기능하는 성분, 예를 들면 락토오스 또는 포스페이트; 윤활제, 예를 들면 탈크, 스테아린산 또는 파라핀; 및 붕괴제, 예를 들면 카르복시메틸-셀룰로오스 또는 전분을 함유한다. 과자 제조에 대해서, 정제는 종종 향료(aroma's) 및 착색제를 낮은 농도로 포함한다.
유럽특허 EP 0 497 439에는 분사-건조된 에리쓰리톨의 직접적인 압축이 기재되어 있다. 정제는 항상 바인더로서 말토덱스트린을 이용하여 제조된다.
유럽특허 출원 EP 0 528 604에는 공결정화 솔비톨 및 자일리톨 및 이들로부터 제조된 정제가 기재되어 있다.
EP 0 896 528는 분사 건조된 또는 유동상 그래뉼화에 의해 얻어진 고농도의 비흡습성(non-hygroscopic) 폴리올을 갖는 폴리올 조성물에 관한 것이다.
EP 0 922 464는 에리쓰리톨에 기초한 빠른 분해성(disintegradable) 압축 성형 물질의 제조 방법에 관한 것이다. 정제는 직접적인 압축 성형에 의해 얻어진다. 이와 같이 얻어진 빠른 분해성 압축 성형 물질이 구강 또는 물에 가해질 때 우수한 분해성 및 용해성을 제공한다.
EP 0 913 148은 정제화용 부형제로서 적당한 에리쓰리톨 함유 조성물의 제조 방법에 관한 것이다. 적당한 조성물은 에리쓰리톨과, 2 폴리올, 예를 들면 솔비톨의 공결정화에 의해 제조되었다. 상기 에리쓰리톨은 그 자체로서 사용되고 솔비톨과 혼합한 후 공결정화되었다. 공결정화 후에, 생성물을 밀링(milling)하고 정제화했다. 이 방법은 그래뉼 단계를 수반하지 않는다.
정제의 부형제로서 비표면적이 증가한 에리쓰리톨을 사용하는 것에 더욱 흥미가 있다.
본 발명은 정제화용 에리쓰리톨 함유 조성물의 제조에 관한 것이다.
본 발명은 비표면적이 0.25 ㎡/g을 초과, 바람직하게 0.3 ㎡/g를 초과, 보다 바람직하게 0.4 ㎡/g을 초과하는 에리쓰리톨 및 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 솔비톨, 말티톨, 자일리톨, 아이소말트 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 바인더로 이루어지는 압축성 조성물에 관한 것으로, 상기 조성물이 그래뉼화하는 것을 특징으로 한다.
본 발명은 상술한 압축성 조성물을 포함한 츄잉 정제(chewable tablet)에 관한 것이다.
또한, 본 발명은 본 발명의 압축성 조성물을 제조하는 방법에 관한 것으로 하기의 단계를 포함한다:
a) 비표면적이 0.25㎡/g을 초과, 바람직하게 0.3 ㎡/g을 초과, 보다 바람직하게 0.4㎡/g을 초과하는 에리쓰리톨을 취하는 단계,
b) 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 솔비톨, 말티톨, 자일리톨, 아이소말트 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 바인더를 첨가하는 단계,
c) 그래뉼화하는 단계,
d) 그래뉼화된 생성물을 선택적으로 습식 체분리(wet sieving)하는 단계,
e) 상기 그래뉼화된 생성물을 건조하는 단계,
f) 상기 그래뉼화된 생성물을 선택적으로 체분리하는 단계.
본 발명은 본 발명에 따른 정제를 제조하는 방법으로 하기의 단계를 포함한다:
a) 본 발명에 따라서 제조된 그래뉼화된 생성물을 취하는 단계,
b) 윤활제와 혼합하는 단계,
c) 5 내지 30kN의 압축력으로 정제화하는 단계.
최종적으로, 본 발명은 식품, 사료, 의약품 및 화장품에 정제를 사용하는 방법에 관한 것이다.
본 발명은 비표면적이 0.25 ㎡/g을 초과, 바람직하게 0.3 ㎡/g를 초과하는 에리쓰리톨을 그래뉼화하고 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 솔비톨, 말티톨, 자일리톨, 아이소말트 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 것과 응집시킨다. 정제를 제조하고 상응하는 공정이 기재되어 있다.
본 발명은 비표면적이 0.25 ㎡/g을 초과, 바람직하게 0.3 ㎡/g를 초과, 보다 바람직하게 0.4 ㎡/g을 초과하는 에리쓰리톨 및 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 솔비톨, 말티톨, 자일리톨, 아이소말트 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 바인더로 이루어지는 압축성 조성물에 관한 것으로, 상기 조성물이 그래뉼화하는 것을 특징으로 한다.
에리쓰리톨은 화학적 방법, 바람직하게 탄수화물의 수소화 이외에 방법, 및/또는 미생물 방법 또는 발효, 바람직하게 발효를 통해 얻을 수 있는 테트리톨이다. 임의의 에리쓰리톨은 비표면적이 0.25㎡/g보다 큰 것이 적합하다. 어떠한 제한 없이, 비표면적이 0.25㎡/g 보다 큰 에리쓰리톨의 적당한 소스는 비표면적이 0.25㎡/g 보다 큰 것이면 WO2009016133에 기재된 마이크론 에리쓰리톨 또는 터보밀링 에리쓰리톨 등, 또는 미세 등급의 에리쓰리톨을 포함한다.
비표면적은 BET 방법에 의해 측정된다.
놀랍게도 비표면적은 상기 조성물이 액체 형태의 바인더를 갖는 경우에도 다음의 그래뉼화에 대한 긍정적인 효과를 갖는 것을 알 수 있었다. 비표면적이 클수록 그래뉼화가 더욱 양호해진다. 그래뉼화는 1차 분말 입자를 제조하여 그래뉼이라고 불리는 더 큰 실체(entity)를 형성하는 방법이다. 그래뉼화는 분말 믹스(powder mix)의 구성물의 분리를 방지하여 분말 믹스의 유동성을 향상시키고 분말 믹스의 압축성을 향상시킨다.
그래뉼화 방법은 2개의 기본적의 타입, 즉 공정에서 액체를 사용하는 습식 방법 및 액체를 사용하지 않는 건식 방법으로 나눌 수 있다. 종종 습식 그래뉼화가 사용되고 많은 단계를 수반한다: 활성 성분의 건조된 1차 분말 입자 및 부형제를 저전단력 믹서(low-shear mixer) 또는 고전단력 믹서(high-shear mixer) 또는 유동상을 사용하여 교반시 그래뉼화 유체의 존재하에서 응집(그래뉼화)시키는 단계, 습식 체분리(습식 선별)하여 더 큰 덩어리(lump)를 제거하는 단계, 그래뉼화된 생성물을 건조하는 단계, 건조된 그래뉼화 생성물을 밀링하거나 체분리(선별)하여 소망의 그래뉼 크기 분포를 갖는 그래뉼화된 생성물을 얻는 단계. 얻어진 그래뉼은 정제화될 수 있다.
또한, 에리쓰리톨은 Ph.Eur.VI에 대해, 100㎛미만, 바람직하게 50㎛미만, 보다 바람직하게 40㎛미만의 부피 평균 직경을 갖는다. 바인더, 예를 들면 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 및 이들의 혼합물은 건조한 형태로 첨가되고, 반면에 바인더, 예를 들면 솔비톨은 액체의 형태로 첨가된다. 바인더, 예를 들면, 말티톨, 아이소말트, 자일리톨 및 이들의 혼합물은 건조한 형태 또는 액체 형태로 첨가될 수 있다. 바람직한 바인더는 건조물의 농도가 적어도 50%, 바람직하게 60%, 보다 바람직하게 적어도 70%인 액체 솔비톨이다.
에리쓰리톨 대 바인더의 건조중량비는 50% 대 50%, 바람직하게 70% 대 30% 내지 90% 대 10%이다. 바람직하게, 바인더로서 액체 솔비톨을 사용하면 에리쓰리톨 대 솔비톨의 건조중량비는 50% 대 50%, 바람직하게 70% 대 30% 내지 90% 대 10%이다.
상기 조성물은 25℃, 상대습도 65%에서 수분 흡수율(moisture pick-up)이 3% 미만, 바람직하게 2.7% 미만인 것을 특징으로 한다.
또한, 본 발명은 식품, 사료, 의약품, 화장품, 세제, 비료 또는 농약에서의 사용방법에 관한 것이다. 실제로, 어떠한 제한 없이, 본 발명의 압축성 조성물은 식품, 동물 사료, 건강 식품, 유전체, 동물 의학; 입욕제; 농약; 비료; 식물 그래뉼; 식물 씨드; 또는 씨드 그레인(seed grain); 및 인간 및/또는 동물에 의해 소화될 임의의 다른 제품; 또는 본 발명의 압축성 조성물의 향상된 특성으로부터 혜택을 받을 수 있는 임의의 다른 제품에 사용될 수 있다. 본 발명의 압축성 조성물은 효소 또는 미생물에 기초한 첨가제, 세제 정제, 비타민, 향미료, 향료, 산류, 감미제, 또는 의약 또는 비의약 적용의 각종 활성 성분의 담체로서 사용될 수 있다. 첨가제 혼합물을 적용할 수 있다.
본 발명은 상술한 압축성 조성물을 포함한 츄잉 정제에 관한 것이다. 본원에 사용된 "정제"는 임의의 정제, 특히 임의의 형태, 형상 및 임의의 물리적, 화학적 또는 민감한 특성의 정제, 및 임의의 투여 경로, 지시 및 적용에 대한 정제를 포함한다. 본 발명에 따라서 생성된 정제는 츄잉 정제이다. 본 발명에 따른 츄잉 정제는 씹어서 정제 입자를 파괴하고 삼키기 전에 입에서 활성성분, 맛, 향료 등을 방출시키는 연질 정제이다. 츄잉 정제 제형은 연질 알약, 정제, 검 및 최근에 "츄잉 스퀘어(chewy square)"일 수 있다. 정제의 경도 및 마손도(friability)는 활성 성분을 포함하고 소망의 츄잉 특성을 갖는 츄잉 정제의 매우 중요한 성질이다.
상기 정제는 식품, 사료, 화장품, 세제 및/또는 의약품 용도에 적용할 수 있다. 츄잉 정제는 구강 및 물에서 빠르게 분해가능한 정제와는 상당히 상이하고 작용 목적이 상이하다.
정제 형성시에 윤활제로서 마그네슘 스테아레이트, 칼슘 스테아레이트, 스테아린산, 슈크로오스 지방산 에스테르 및/또는 탈크 등은 필요에 따라서 첨가될 수 있다. 또한, 표면활성제, 예를 들면 소디움 라우릴 설페이트, 프로필렌 글리콜, 소디움 도데칸술포네이트, 소디움 올레이트 술포네이트, 및 스테아레이트 및 탈크와 혼합된 소디움 라우레이트, 소디움 스테아릴 푸마레이트, 슈크로오스 지방산 에스테르 등이 필요에 따라서 첨가될 수 있다.
이와 같이 얻어진 정제는 Ph.Eur.VI에 따라서 5 내지 30kN의 압축력에서 마손도가 0.3 내지 0.7%, 바람직하게 0.3 내지 0.5%이다. 바람직하게 이들 정제는 표면이 1㎠이상 중량이 350 mg 이상이고, 표면이 2 ㎠ 이하이고 중량이 1090 mg 이하이다.
이들 정제의 인장 강도는 압축력의 함수로서 표시할 수 있다. 5 내지 30 kN의 압축력에서 1.5와 3.10N/㎟사이이고, 또한 3.60N/㎟ 이하인 인장 강도를 얻을 수 있다. 20 kN에서 인장 강도는 적어도 2.5N/㎟, 바람직하게 적어도 2.8N/㎟, 보다 바람직하게 적어도 2.9N/㎟, 적어도 3.0N/㎟, 적어도 3.1N/㎟, 적어도 3.2N/㎟, 가장 바람직하게 3.5N/㎟이다. 정제는 15kN의 압축력에서 경도가 적어도 110N, 바람직하게 적어도 130N, 보다 바람직하게 적어도 145N이다. 바람직하게 정제는 표면이 1㎠이상 중량이 350 mg 이상이고, 표면이 2 ㎠ 이하이고 중량이 1090 mg 이하이다.
본 발명의 츄잉 정제는 5 내지 30kN의 압축력에서 마손도가 0.3 내지 0.7%이고, 5 내지 30 kN의 압축력에서 1.5와 3.10N/㎟사이이고, 또한 3.60N/㎟ 이하인 인장강도를 얻을 수 있다.
또한, 본 발명은 본 발명의 압축성 조성물을 제조하는 방법에 관한 것으로 하기의 단계를 포함한다:
a) 비표면적이 0.25㎡/g을 초과, 바람직하게 0.3 ㎡/g을 초과, 보다 바람직하게 0.4㎡/g을 초과하는 에리쓰리톨을 취하는 단계,
b) 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 솔비톨, 말티톨, 자일리톨, 아이소말트 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 바인더를 첨가하는 단계,
c) 그래뉼화하는 단계,
d) 그래뉼화된 생성물을 선택적으로 습식 체분리하는 단계,
e) 상기 그래뉼화된 생성물을 건조하는 단계,
f) 상기 그래뉼화된 생성물을 선택적으로 체분리하는 단계.
본 방법에서, 에리쓰리톨은 100㎛ 미만, 바람직하게 50㎛ 미만, 보다 바람직하게 40㎛ 미만의 부피 평균 직경을 갖는다. 조립재료(coarse material)를 출발물질로 하는 경우, 100㎛ 미만, 바람직하게 50㎛ 미만, 보다 바람직하게 40㎛미만의 부피 평균 직경을 얻기 위해서 본 방법에서 밀링 단계, 바람직하게 터보밀링이 포함된다. 이와 같이 얻어진 생성물은 비표면적이 0.25㎡/g을 초과, 바람직하게 0.3 ㎡/g를 초과, 보다 바람직하게 0.4 ㎡/g이고 다음의 그래뉼화에 대한 긍정적인 효과가 있는 것이 입증된다.
바인더, 예를 들면 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 및 이들의 혼합물은 건조 형태로 첨가되는 반면 바인더, 예를 들면 솔비톨은 액체 형태로 첨가된다. 바인더, 예를 들면 말티톨, 아이소말트, 자일리톨, 또는 이들의 혼합물은 건조 또는 액체 형태로 첨가될 수 있다. 바람직하게 바인더는 액체 솔비톨이고 건조물 농도가 적어도 50%, 바람직하게 적어도 60%, 보다 바람직하게 적어도 70%로 첨가된다. 혼합물의 부피 평균 직경 및 수분 함량에 따라서 생성물을 체분리하고 및/또는 건조한다.
본 공정에서 단계 c)에서 형성된 그래뉼은 선택적으로 소정의 크기의 체를 통해서 가압된다. 바람직하게 이러한 체분리를 위해 스크리닝 기기를 적용한다. 이와 함께 또는 이후에 생성물을 건조한다.
그래뉼의 건조를 위해서 임의의 형태의 건조기를 사용할 수 있지만, 이러한 목적을 위해서 유동상을 적용하는 것이 바람직하다. 충분하게 건조된 생성물을 일반적인 그래뉼레이터를 사용하여 그래뉼화한다.
본 발명은 본 발명에 따른 정제를 제조하기 위한 방법에 관한 것으로 하기의 단계를 포함한다:
a) 본 발명에 따라서 제조된 그래뉼화 생성물을 취하는 단계,
b) 윤활제와 혼합하는 단계,
c) 5 내지 30kN의 압축력으로 정제화하는 단계.
그래뉼화 생성물(=압축성 조성물)은 적당한 윤활제, 바람직하게 마그네슘 스테아레이트와 함께 혼합하고 정제기로 정제화한다.
최종적으로 본 발명은 식품, 사료, 의약품 및 화장품에 정제를 사용하는 방법에 관한 것이다.
정제가 일반적으로 최대 약 99%(w/w)가 에리쓰리톨 함유 압축성 조성물인, 식품(과자) 용도로 제조되는 경우, 향료, 착색제, 향미료 및 윤활제가 첨가된다. 정제가 제제 용도로 제조되는 경우, 의약과 같은 활성 성분이 첨가되고 필요에 따라서 충진제, 윤활제 또는 붕괴제가 첨가된다.
이하, 본 발명은 일련의 비제한 실시예의 형태로 설명될 것이다.
실시예
그래뉼 및 정제 특성의 평가 방법
그래뉼은 부피 평균 직경(크기분포)을 특징으로 한다.
하기의 측정 방법을 사용하였다.
크기 분포
크기 분포는 유럽 약전(European Pharmacopoeia) VI 시험 방법 2.9.31에 따라서 Sympatec GmbH(Germany)로부터 제조된 레이저 광 입도 분석기(particle sizer), Helos KF-Rodos T.4.1을 이용하여 결정하였다. 입자 크기는 레이저 광 산란에 의해 분석하였다.
정제는 그 경도 및 마손도를 특징으로 한다. 각각의 압축력에 대해서, 경도에 대해서 10정 및 마손도에 대해서 19정을 분석하고 평균값을 산출하였다. 하기의 측정 방법을 사용하였다.
경도
경도, 즉 직경 파쇄 강도(diametral crushing strength)는 종래의 약제의 경도 시험기(경도 시험기 모델 Multicheck V, Erweka GmbH(Germany)로부터 시판됨)를 이용하여 유럽 약전(European Pharmacopoeia) VI 시험 방법 2.9.8 정제의 파손에 대한 내성에 따라서 결정하였다. 다른 크기의 정제와 값을 비교하기 위해서 파괴 강도를 파괴 면적에 대해서 정규화시켰다. 정규화 값은(N/㎟으로 표시함) 본원에서 인장강도(Ts)으로 칭하고 하기와 같이 산출된다:
Ts=2H/πTD,
H는 정제의 경도이고, T는 두께, D는 직경이다. 각각의 압축력에 대해서, 경도(H), 두께(T) 및 직경(D)에 대해 10정을 분석하였다.
마손도
마손도 측정은 유럽 약전(European Pharmacopoeia) VI 시험 방법 2.9.7 코팅되지 않은 정제의 마손도에 따라서 결정하였다.
실시예 1A
조립 에리쓰리톨 생성물(Cargill C*PharmEridex 16956)은 Bauermeister turbo mill UTL에서 1mm 체로 밀링하여 30㎛의 부피 평균 직경을 갖는 분말을 얻었다. 부피 평균 직경은 레이저 산란에 의해 결정하였다. 에리쓰리톨은 비표면적이 0.40㎡/g이었다.
500g의 밀링된 에리쓰리톨 분말은 고전단력 믹서(Pro-C-ept-Mi-Pro, Chopper:3000 rpm 및 임펠러:1200 rpm)로 60초간 건조 혼합하였다.
79.17g의 액체 솔비톨(건조물질 70%)(Cargill C*PharmSorbidex NC 16205)은 9.5g/min으로 적하첨가했다. 액체 솔비톨 첨가 후, 혼합물의 혼합을 60초 동안 계속했다.
그래뉼화 분말을 2mm 체로 수동적으로 습식 선별했다.
습식 체분리된 그래뉼은 유동상(Aeromatic-Fielder GEA-Strea-1)에서 70℃의 온도에서 30분간 건조하였다.
건조된 그래뉼은 그래뉼레이터(Erweka(FGS+AR400E))에서 0.500mm 체에 의해 5 내지 10분간 분당 100회 선별하였다.
건조된 체분리된 그래뉼은 Pharmatech Equipment에서 28 rpm으로 3% 마그네슘 스테아레이트와 혼합하였다.
실시예 1B
조립 에리쓰리톨 생성물(Cargill ZeroseTM 16952)은 Bauermeister turbo mill UTL에서 1mm 체로 밀링하여 20㎛의 부피 평균 직경을 갖는 분말을 얻었다. 부피 평균 직경은 레이저 산란에 의해 결정하였다. 에리쓰리톨은 비표면적이 0.45㎡/g이었다.
500g의 밀링된 에리쓰리톨 분말은 고전단력 믹서(Pro-C-ept-Mi-Pro, Chopper:3000 rpm 및 임펠러:1200 rpm)로 60초간 건조 혼합하였다.
79.17g의 액체 솔비톨(건조물질 70%)(Cargill C*PharmSorbidex NC 16205)은 9.5g/min으로 적하첨가했다. 액체 솔비톨 첨가 후, 혼합물의 혼합을 60초 동안 계속했다.
그래뉼화 분말을 2mm 체로 수동적으로 습식 선별했다.
습식 체분리된 그래뉼은 유동상(Aeromatic-Fielder GEA-Strea-1)에서 70℃의 온도에서 30분간 건조하였다.
건조된 그래뉼은 그래뉼레이터(Erweka(FGS+AR400E))에서 0.500mm 체에 의해 5 내지 10분간 분당 100회 선별하였다.
건조 체분리된 그래뉼은 Pharmatech Equipment에서 28 rpm으로 3% 마그네슘 스테아레이트와 혼합하였다.
실시예 2A
실시예 1A에서 얻어진 그래뉼화된 생성물은 5kN 내지 30kN의 압축력으로 정제기(Korsch-PH100)를 이용하여 정제하였다.
정제는 표면이 1㎠이고, 정제 직경이 11.3mm이고 중량이 350mg이었다.
이와 같이 얻어진 정제는 다음과 같이 분석하였다.
실시예 2B
실시예 1B에서 얻어진 그래뉼화 생성물은 5kN 내지 30kN의 압축력으로 정제기(Korsch-PH100)를 이용하여 정제하였다.
정제는 표면이 1㎠이고, 정제 직경이 11.3mm이고 중량이 350mg이었다.
이와 같이 얻어진 정제는 다음과 같이 분석하였다.
실시예 3A
조립 에리쓰리톨 생성물(Cargill C*PharmEridex 16956)은 Bauermeister turbo mill UTL에서 1mm 체로 밀링하여 30㎛의 부피 평균 직경을 갖는 분말을 얻었다. 250g의 밀링된 에리쓰리톨 분말은 고전단력 믹서(Pro-C-ept-Mi-Pro, Chopper:3000 rpm 및 임펠러:1200 rpm)에서 250 g 파라세타몰(fines)와 60초간 건조 혼합하였다.
74.42g의 액체 솔비톨(건조물질 70%)(Cargill C*PharmSorbidex NC 16205)은 9.5g/min으로 적하첨가했다. 액체 솔비톨 첨가 후, 혼합물의 혼합을 60초 동안 계속했다.
그래뉼화 분말을 2mm 체로 수동적으로 습식 선별했다.
습식 체분리된 그래뉼은 유동상(Aeromatic-Fielder GEA-Strea-1)에서 70℃의 온도에서 30분간 건조하였다.
건조된 그래뉼은 그래뉼레이터(Erweka(FGS+AR400E))에서 0.500mm 체로 5 내지 10분간 분당 100회 선별하였다.
건조 체분리된 그래뉼은 Pharmatech Equipment에서 28 rpm으로 3% 마그네슘 스테아레이트와 혼합하였다.
실시예 3B
조립 에리쓰리톨 생성물(Cargill ZeroseTM 16952)은 Bauermeister turbo mill UTL에서 1mm 체로 밀링하여 20㎛의 부피 평균 직경을 갖는 분말을 얻었다. 250g의 밀링된 에리쓰리톨 분말은 고전단력 믹서(Pro-C-ept-Mi-Pro, Chopper:3000 rpm 및 임펠러:1200 rpm)에서 60초간 250g 파라세타몰(fine)와 건조 혼합하였다.
74.42g의 액체 솔비톨(건조물질 70%)(Cargill C*PharmSorbidex NC 16205)은 9.5g/min으로 적하첨가했다. 액체 솔비톨 첨가 후, 혼합물의 혼합을 60초 동안 계속했다.
그래뉼화된 분말을 2mm 체로 수동적으로 습식 선별했다.
습식 체분리된 그래뉼은 유동상(Aeromatic-Fielder GEA-Strea-1)에서 70℃의 온도에서 30분간 건조하였다.
건조된 그래뉼은 그래뉼레이터(Erweka(FGS+AR400E))에서 0.500mm 체로 5 내지 10분간 분당 100회 선별하였다.
건조 체분리된 그래뉼은 Pharmatech Equipment에서 28 rpm으로 3% 마그네슘 스테아레이트와 혼합하였다.
실시예 4A
실시예 3A에서 얻어진 그래뉼화된 생성물은 10kN 내지 30kN의 압축력으로 정제기(Korsch-PH100)에서 정제하였고 20kN의 압축력에서 1.8N/㎟의 인장강도를 제공했다.
정제는 표면이 2 ㎠ 이고 직경은 16mm이고 중량이 1090 mg 이다.
실시예 4B
실시예 3B에서 얻어진 그래뉼화된 생성물은 10kN 내지 30kN의 압축력으로 정제기(Korsch-PH100)에서 정제하였고 20kN의 압축력에서 2.7N/㎟의 인장강도를 제공했다.
정제는 표면이 1 ㎠ 이고 직경은 11.3mm이고 중량이 350 mg이다.
Claims (11)
- 비표면적이 0.25 ㎡/g을 초과, 바람직하게 0.3 ㎡/g를 초과, 보다 바람직하게 0.4 ㎡/g을 초과하는 에리쓰리톨 및 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 솔비톨, 말티톨, 자일리톨, 아이소말트 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 바인더로 이루어지고, 그래뉼화하는 것을 특징으로 하는 압축성 조성물.
- 청구항 1에 있어서, 상기 에리쓰리톨의 부피 평균 직경은 100 ㎛ 미만, 바람직하게 50 ㎛ 미만, 보다 바람직하게 40 ㎛ 미만인 것을 특징으로 하는 조성물.
- 청구항 1 또는 2에 있어서, 상기 에리쓰리톨 대 솔비톨의 건조중량비는 50% 대 50% 내지 90% 대 10%인 것을 특징으로 하는 조성물.
- 청구항 1 내 3 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 25℃, 65% 상대 습도에서, 수분 흡수율(moisture pick-up)이 3% 미만, 바람직하게 2.7% 미만인 것을 특징으로 하는 조성물.
- 청구항 1 내지 4 항 중 어느 한 항에 따른 조성물을 포함하는 츄잉 정제(chewable tablet).
- 청구항 5에 있어서, 상기 정제는 5 내지 30kN의 압축력에서 마손도(friability)가 0.3% 내지 0.7%, 바람직하게 0.3% 내지 0.5%인 것을 특징으로 하는 정제.
- 청구항 6에 있어서, 상기 정제는 20kN에서 인장 강도가 적어도 2.5N/㎟, 바람직하게 적어도 2.8N/㎟, 보다 바람직하게 적어도 3.3N/㎟인 것을 특징으로 하는 정제.
- 청구항 1 내지 4 중 어느 한 항에 따른 압축성 조성물을 제조하는 방법:
a) 비표면적이 0.25㎡/g을 초과, 바람직하게 0.3 ㎡/g을 초과, 보다 바람직하게 0.4㎡/g을 초과하는 에리쓰리톨을 취하는 단계,
b) 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 솔비톨, 말티톨, 자일리톨, 아이소말트 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 바인더를 첨가하는 단계,
c) 그래뉼화하는 단계,
d) 그래뉼화된 생성물을 선택적으로 습식 체분리(wet sieving)하는 단계,
e) 상기 그래뉼화된 생성물을 건조하는 단계,
f) 상기 그래뉼화된 생성물을 선택적으로 체분리하는 단계. - 청구항 5 내지 7 중 어느 한 항에 따른 정제를 제조하는 방법:
a) 청구항 8에 따른 방법의 그래뉼화된 생성물을 취하는 단계,
b) 윤활제와 혼합하는 단계,
c) 5 내지 30kN의 압축력으로 정제화하는 단계. - 청구항 9에 있어서, 단계 a) 및/또는 b)에서 활성 성분을 첨가하는 것을 특징으로 하는 방법.
- 식품, 사료, 의약품 및 화장품에 청구항 5 내지 7 중 어느 한 항에 따른 츄잉 정제를 사용하는 방법.
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Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20170027727A (ko) * | 2014-07-01 | 2017-03-10 | 로께뜨프레르 | 과자류 제품의 신규한 조성물 |
Families Citing this family (22)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN102905691A (zh) * | 2010-06-01 | 2013-01-30 | 卡吉尔公司 | 赤藓糖醇和异麦芽酮糖醇的口腔分散片剂 |
JP6322873B2 (ja) * | 2012-04-20 | 2018-05-16 | ディーエスエム アイピー アセッツ ビー.ブイ. | 固形色安定性l−アスコルビン酸組成物 |
US20190201345A1 (en) * | 2016-06-28 | 2019-07-04 | Japan Antivirus Res. Inst., Ltd. | Excipient and tablet |
US10632076B2 (en) | 2016-11-18 | 2020-04-28 | Fertin Pharma A/S | Tablet comprising separate binder and erythritol |
US10543205B2 (en) | 2016-11-18 | 2020-01-28 | Fertin Pharma A/S | Oral delivery vehicle containing nicotine |
US11351103B2 (en) * | 2016-11-18 | 2022-06-07 | Johnson & Johnson Consumer Inc. | Method of providing oral care benefits |
CN110087634A (zh) * | 2016-11-18 | 2019-08-02 | 费丁制药联合股份有限公司 | 提供口腔护理有益效果的方法 |
FR3068249B1 (fr) * | 2017-06-30 | 2019-08-16 | L'oreal | Composition cosmetique solide nettoyante |
SG10201802129QA (en) * | 2017-07-05 | 2019-02-27 | Frimline Private Ltd | A pharmaceutical composition for neuropathic pain |
CN109418809A (zh) * | 2017-08-26 | 2019-03-05 | 石家庄以岭药业股份有限公司 | 一种西梅咀嚼片及其制备方法 |
SG10201807034XA (en) * | 2017-09-05 | 2019-04-29 | Frimline Private Ltd | A pharmaceutical composition for improving or preventing progression of Chronic Kidney Disease |
US11096895B2 (en) | 2018-05-17 | 2021-08-24 | Fertin Pharma A/S | Oral tablet suitable for active pharmaceutical ingredients |
US11058633B2 (en) | 2018-05-17 | 2021-07-13 | Fertin Pharma A/S | Disintegrating oral tablet suitable for active pharmaceutical ingredients |
US11135157B2 (en) * | 2018-05-17 | 2021-10-05 | Fertin Pharma A/S | Oral tablet for delivery of active ingredients to the throat |
US11052047B2 (en) | 2018-05-17 | 2021-07-06 | Fertin Pharma A/S | Oral tablet suitable for fast release of active pharmaceutical ingredients |
US11058641B2 (en) | 2018-05-17 | 2021-07-13 | Fertin Pharma A/S | Oral tablet for taste masking of active ingredients |
US11096896B2 (en) | 2018-05-17 | 2021-08-24 | Fertin Pharma A/S | Tablet dosage form for buccal absorption of active ingredients |
US20190350858A1 (en) | 2018-05-17 | 2019-11-21 | Fertin Pharma A/S | Oral tablet for delivery of active ingredients to the gastrointestinal tract |
US11096894B2 (en) | 2018-05-17 | 2021-08-24 | Fertin Pharma A/S | Oral tablet for induced saliva generation |
US11090263B2 (en) | 2018-05-22 | 2021-08-17 | Fertin Pharma A/S | Tableted chewing gum suitable for active pharmaceutical ingredients |
CN111035620B (zh) * | 2019-12-25 | 2021-08-27 | 广州莱可福生物科技有限公司 | 一种辅料组合物、植物甾醇复合营养素咀嚼片及其制备方法 |
CN111548218A (zh) * | 2020-04-27 | 2020-08-18 | 上海应用技术大学 | 一种通用型花肥速释片及其制备方法和应用 |
Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH11113525A (ja) * | 1997-08-05 | 1999-04-27 | Cerestar Holding Bv | エリスリトールのタブレット化 |
KR20030081489A (ko) * | 2001-03-06 | 2003-10-17 | 교와 핫꼬 고교 가부시끼가이샤 | 당알콜을 함유하는 분무건조 분말의 용도 |
WO2008012465A2 (fr) * | 2006-07-28 | 2008-01-31 | Roquette Freres | Sorbitol granule et son procede de preparation |
Family Cites Families (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
GB9100009D0 (en) * | 1991-01-02 | 1991-02-20 | Cerestar Holding Bv | Erythritol compositions |
JP2003176242A (ja) * | 1996-07-12 | 2003-06-24 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | 速崩壊性圧縮成型物及びその製造法 |
ATE291930T1 (de) * | 1996-07-12 | 2005-04-15 | Daiichi Seiyaku Co | Schnell zerfallende, druckgeformte materialien sowie prozess zu deren herstellung |
JP4358919B2 (ja) * | 1998-10-07 | 2009-11-04 | 興和創薬株式会社 | 口腔内速溶性固形物の製造方法 |
JP4358920B2 (ja) * | 1998-10-07 | 2009-11-04 | 興和創薬株式会社 | エリスリトール含有球形顆粒剤及びその製造方法 |
KR20050121712A (ko) * | 2003-04-08 | 2005-12-27 | 노파르티스 아게 | 유기 화합물 |
CN101203553B (zh) * | 2005-04-22 | 2011-05-18 | 旭化成化学株式会社 | 多孔纤维素聚集体及其成型组合物 |
JP4955974B2 (ja) * | 2005-09-30 | 2012-06-20 | 小林製薬株式会社 | 錠菓 |
CA2694280A1 (en) * | 2007-07-27 | 2009-02-05 | Cargill, Incorporated | Micronization of polyols |
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-
2011
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-
2012
- 2012-02-03 HR HR20120121T patent/HRP20120121T1/hr unknown
-
2015
- 2015-07-16 US US14/801,448 patent/US20150320034A1/en not_active Abandoned
Patent Citations (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPH11113525A (ja) * | 1997-08-05 | 1999-04-27 | Cerestar Holding Bv | エリスリトールのタブレット化 |
KR20030081489A (ko) * | 2001-03-06 | 2003-10-17 | 교와 핫꼬 고교 가부시끼가이샤 | 당알콜을 함유하는 분무건조 분말의 용도 |
WO2008012465A2 (fr) * | 2006-07-28 | 2008-01-31 | Roquette Freres | Sorbitol granule et son procede de preparation |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20170027727A (ko) * | 2014-07-01 | 2017-03-10 | 로께뜨프레르 | 과자류 제품의 신규한 조성물 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
DK2334202T3 (da) | 2012-03-05 |
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US20110250247A1 (en) | 2011-10-13 |
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EP2467027B1 (en) | Process for compressing isomalt |
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