KR101651702B1 - 에리쓰리톨 정제 - Google Patents
에리쓰리톨 정제 Download PDFInfo
- Publication number
- KR101651702B1 KR101651702B1 KR1020117007521A KR20117007521A KR101651702B1 KR 101651702 B1 KR101651702 B1 KR 101651702B1 KR 1020117007521 A KR1020117007521 A KR 1020117007521A KR 20117007521 A KR20117007521 A KR 20117007521A KR 101651702 B1 KR101651702 B1 KR 101651702B1
- Authority
- KR
- South Korea
- Prior art keywords
- erythritol
- tablet
- composition
- surface area
- specific surface
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 53
- 235000019414 erythritol Nutrition 0.000 claims abstract description 45
- UNXHWFMMPAWVPI-UHFFFAOYSA-N Erythritol Natural products OCC(O)C(O)CO UNXHWFMMPAWVPI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 44
- 239000004386 Erythritol Substances 0.000 claims abstract description 43
- UNXHWFMMPAWVPI-ZXZARUISSA-N erythritol Chemical compound OC[C@H](O)[C@H](O)CO UNXHWFMMPAWVPI-ZXZARUISSA-N 0.000 claims abstract description 43
- 229940009714 erythritol Drugs 0.000 claims abstract description 43
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 claims abstract description 27
- 235000010356 sorbitol Nutrition 0.000 claims abstract description 27
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 claims abstract description 27
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 claims abstract description 26
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract description 24
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 claims abstract description 12
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 claims abstract description 12
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 claims abstract description 12
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 claims abstract description 11
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 claims abstract description 11
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 claims abstract description 11
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 claims abstract description 11
- 229940105329 carboxymethylcellulose Drugs 0.000 claims abstract description 11
- 239000000845 maltitol Substances 0.000 claims abstract description 11
- 235000010449 maltitol Nutrition 0.000 claims abstract description 11
- VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N maltitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]([C@H](O)CO)O[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N 0.000 claims abstract description 11
- 229940035436 maltitol Drugs 0.000 claims abstract description 11
- SERLAGPUMNYUCK-DCUALPFSSA-N 1-O-alpha-D-glucopyranosyl-D-mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO[C@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O SERLAGPUMNYUCK-DCUALPFSSA-N 0.000 claims abstract description 10
- OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 100676-05-9 Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OC2C(OC(O)C(O)C2O)CO)O1 OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 10
- GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N Maltose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N 0.000 claims abstract description 10
- GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N beta-maltose Chemical compound OC[C@H]1O[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N 0.000 claims abstract description 10
- 239000000905 isomalt Substances 0.000 claims abstract description 10
- 235000010439 isomalt Nutrition 0.000 claims abstract description 10
- HPIGCVXMBGOWTF-UHFFFAOYSA-N isomaltol Natural products CC(=O)C=1OC=CC=1O HPIGCVXMBGOWTF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 10
- 229960002160 maltose Drugs 0.000 claims abstract description 10
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 claims abstract description 9
- 229960002920 sorbitol Drugs 0.000 claims abstract description 9
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims description 64
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 claims description 17
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims description 9
- 230000001055 chewing effect Effects 0.000 claims description 9
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims description 9
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims description 9
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims description 9
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims description 9
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 8
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 claims description 8
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims description 8
- 235000013305 food Nutrition 0.000 claims description 7
- 238000007873 sieving Methods 0.000 claims description 7
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 6
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 claims description 5
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims description 5
- 238000007906 compression Methods 0.000 claims description 3
- 230000006835 compression Effects 0.000 claims description 3
- 239000007910 chewable tablet Substances 0.000 claims description 2
- 229940068682 chewable tablet Drugs 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- -1 microcrystalline Polymers 0.000 abstract description 3
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 abstract 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 abstract 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 21
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 18
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 17
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 12
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 11
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 11
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 6
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 5
- 238000009826 distribution Methods 0.000 description 4
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000009508 confectionery Nutrition 0.000 description 3
- 239000003599 detergent Substances 0.000 description 3
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 3
- 239000000463 material Substances 0.000 description 3
- 238000003801 milling Methods 0.000 description 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 3
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 description 3
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- 238000010998 test method Methods 0.000 description 3
- RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N Acetaminophen Chemical compound CC(=O)NC1=CC=C(O)C=C1 RZVAJINKPMORJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 2
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 2
- 238000002288 cocrystallisation Methods 0.000 description 2
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 2
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 2
- 238000007907 direct compression Methods 0.000 description 2
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 2
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 2
- 238000000855 fermentation Methods 0.000 description 2
- 230000004151 fermentation Effects 0.000 description 2
- 239000003337 fertilizer Substances 0.000 description 2
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 2
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 2
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 2
- 238000000691 measurement method Methods 0.000 description 2
- 230000000813 microbial effect Effects 0.000 description 2
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960005489 paracetamol Drugs 0.000 description 2
- 239000000575 pesticide Substances 0.000 description 2
- 229920000728 polyester Polymers 0.000 description 2
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 2
- 238000000746 purification Methods 0.000 description 2
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 2
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 2
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 2
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 description 2
- OCKGFTQIICXDQW-ZEQRLZLVSA-N 5-[(1r)-1-hydroxy-2-[4-[(2r)-2-hydroxy-2-(4-methyl-1-oxo-3h-2-benzofuran-5-yl)ethyl]piperazin-1-yl]ethyl]-4-methyl-3h-2-benzofuran-1-one Chemical compound C1=C2C(=O)OCC2=C(C)C([C@@H](O)CN2CCN(CC2)C[C@H](O)C2=CC=C3C(=O)OCC3=C2C)=C1 OCKGFTQIICXDQW-ZEQRLZLVSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 238000004438 BET method Methods 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 229920002774 Maltodextrin Polymers 0.000 description 1
- 239000005913 Maltodextrin Substances 0.000 description 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- BCKXLBQYZLBQEK-KVVVOXFISA-M Sodium oleate Chemical compound [Na+].CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC([O-])=O BCKXLBQYZLBQEK-KVVVOXFISA-M 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 238000005299 abrasion Methods 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 description 1
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 235000014633 carbohydrates Nutrition 0.000 description 1
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 description 1
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 description 1
- 239000000306 component Substances 0.000 description 1
- 238000000748 compression moulding Methods 0.000 description 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 description 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 1
- 230000002255 enzymatic effect Effects 0.000 description 1
- MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N ethyl 3-pyrrolidin-1-ylpropanoate Chemical compound CCOC(=O)CCN1CCCC1 MVPICKVDHDWCJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 235000013355 food flavoring agent Nutrition 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 238000000227 grinding Methods 0.000 description 1
- 235000013402 health food Nutrition 0.000 description 1
- 238000005984 hydrogenation reaction Methods 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 238000002356 laser light scattering Methods 0.000 description 1
- 229910052943 magnesium sulfate Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000019341 magnesium sulphate Nutrition 0.000 description 1
- 229940035034 maltodextrin Drugs 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 1
- 229960001855 mannitol Drugs 0.000 description 1
- 239000012778 molding material Substances 0.000 description 1
- 238000000465 moulding Methods 0.000 description 1
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 description 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 1
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K phosphate Chemical compound [O-]P([O-])([O-])=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 238000007670 refining Methods 0.000 description 1
- 230000003763 resistance to breakage Effects 0.000 description 1
- 238000012216 screening Methods 0.000 description 1
- BTURAGWYSMTVOW-UHFFFAOYSA-M sodium dodecanoate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCC([O-])=O BTURAGWYSMTVOW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229940082004 sodium laurate Drugs 0.000 description 1
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 description 1
- 229940045902 sodium stearyl fumarate Drugs 0.000 description 1
- DAJSVUQLFFJUSX-UHFFFAOYSA-M sodium;dodecane-1-sulfonate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCS([O-])(=O)=O DAJSVUQLFFJUSX-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 235000013599 spices Nutrition 0.000 description 1
- 238000001694 spray drying Methods 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000007858 starting material Substances 0.000 description 1
- 229960004793 sucrose Drugs 0.000 description 1
- 150000005846 sugar alcohols Chemical class 0.000 description 1
- BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-M sulfonate Chemical compound [O-]S(=O)=O BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 230000009747 swallowing Effects 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 239000007916 tablet composition Substances 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N25/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests
- A01N25/08—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, characterised by their forms, or by their non-active ingredients or by their methods of application, e.g. seed treatment or sequential application; Substances for reducing the noxious effect of the active ingredients to organisms other than pests containing solids as carriers or diluents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L27/00—Spices; Flavouring agents or condiments; Artificial sweetening agents; Table salts; Dietetic salt substitutes; Preparation or treatment thereof
- A23L27/30—Artificial sweetening agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L27/00—Spices; Flavouring agents or condiments; Artificial sweetening agents; Table salts; Dietetic salt substitutes; Preparation or treatment thereof
- A23L27/30—Artificial sweetening agents
- A23L27/33—Artificial sweetening agents containing sugars or derivatives
- A23L27/34—Sugar alcohols
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23P—SHAPING OR WORKING OF FOODSTUFFS, NOT FULLY COVERED BY A SINGLE OTHER SUBCLASS
- A23P10/00—Shaping or working of foodstuffs characterised by the products
- A23P10/20—Agglomerating; Granulating; Tabletting
- A23P10/28—Tabletting; Making food bars by compression of a dry powdered mixture
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
- A23V2002/00—Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/10—General cosmetic use
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/40—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of particular ingredients
- A61K2800/59—Mixtures
- A61K2800/592—Mixtures of compounds complementing their respective functions
- A61K2800/5922—At least two compounds being classified in the same subclass of A61K8/18
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
- A61K8/0216—Solid or semisolid forms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/02—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by special physical form
- A61K8/0216—Solid or semisolid forms
- A61K8/022—Powders; Compacted Powders
- A61K8/0225—Granulated powders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/34—Alcohols
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
- A61K8/34—Alcohols
- A61K8/345—Alcohols containing more than one hydroxy group
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C05—FERTILISERS; MANUFACTURE THEREOF
- C05F—ORGANIC FERTILISERS NOT COVERED BY SUBCLASSES C05B, C05C, e.g. FERTILISERS FROM WASTE OR REFUSE
- C05F11/00—Other organic fertilisers
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C11—ANIMAL OR VEGETABLE OILS, FATS, FATTY SUBSTANCES OR WAXES; FATTY ACIDS THEREFROM; DETERGENTS; CANDLES
- C11D—DETERGENT COMPOSITIONS; USE OF SINGLE SUBSTANCES AS DETERGENTS; SOAP OR SOAP-MAKING; RESIN SOAPS; RECOVERY OF GLYCEROL
- C11D3/00—Other compounding ingredients of detergent compositions covered in group C11D1/00
- C11D3/16—Organic compounds
- C11D3/20—Organic compounds containing oxygen
- C11D3/2003—Alcohols; Phenols
- C11D3/2065—Polyhydric alcohols
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Birds (AREA)
- Food Science & Technology (AREA)
- Polymers & Plastics (AREA)
- Emergency Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Wood Science & Technology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Dentistry (AREA)
- Toxicology (AREA)
- Plant Pathology (AREA)
- Pest Control & Pesticides (AREA)
- Zoology (AREA)
- Environmental Sciences (AREA)
- Agronomy & Crop Science (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Cephalosporin Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- General Preparation And Processing Of Foods (AREA)
- Seasonings (AREA)
- Fodder In General (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
Abstract
본 발명은 비표면적이 0.25 ㎡/g을 초과, 바람직하게 0.3 ㎡/g를 초과하는 에리쓰리톨을 그래뉼화하고 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 솔비톨, 말티톨, 자일리톨, 아이소말트 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 것과 응집시킨다. 정제를 제조하고 상응하는 공정이 기재되어 있다.
Description
본 발명은 정제화용 에리쓰리톨 함유 조성물의 제조에 관한 것이다.
무설탕 및/또는 저칼로리 제품 사용의 관심에 따라서, 제제, 과자류 또는 식품 용도의 정제(tablet)는 대부분 당알콜, 예를 들면 자일리톨, 말티톨, 솔비톨, 만니톨 및 에리쓰리톨로 제조된다.
정제는 의약 또는 시약뿐 아니라 충진제로서 기능하는 성분, 예를 들면 락토오스 또는 포스페이트; 윤활제, 예를 들면 탈크, 스테아린산 또는 파라핀; 및 붕괴제, 예를 들면 카르복시메틸-셀룰로오스 또는 전분을 함유한다. 과자 제조에 대해서, 정제는 종종 향료(aroma's) 및 착색제를 낮은 농도로 포함한다.
유럽특허 EP 0 497 439에는 분사-건조된 에리쓰리톨의 직접적인 압축이 기재되어 있다. 정제는 항상 바인더로서 말토덱스트린을 이용하여 제조된다.
유럽특허 출원 EP 0 528 604에는 공결정화 솔비톨 및 자일리톨 및 이들로부터 제조된 정제가 기재되어 있다.
EP 0 896 528는 분사 건조된 또는 유동상 그래뉼화에 의해 얻어진 고농도의 비흡습성(non-hygroscopic) 폴리올을 갖는 폴리올 조성물에 관한 것이다.
EP 0 922 464는 에리쓰리톨에 기초한 빠른 분해성(disintegradable) 압축 성형 물질의 제조 방법에 관한 것이다. 정제는 직접적인 압축 성형에 의해 얻어진다. 이와 같이 얻어진 빠른 분해성 압축 성형 물질이 구강 또는 물에 가해질 때 우수한 분해성 및 용해성을 제공한다.
EP 0 913 148은 정제화용 부형제로서 적당한 에리쓰리톨 함유 조성물의 제조 방법에 관한 것이다. 적당한 조성물은 에리쓰리톨과, 2 폴리올, 예를 들면 솔비톨의 공결정화에 의해 제조되었다. 상기 에리쓰리톨은 그 자체로서 사용되고 솔비톨과 혼합한 후 공결정화되었다. 공결정화 후에, 생성물을 밀링(milling)하고 정제화했다. 이 방법은 그래뉼 단계를 수반하지 않는다.
정제의 부형제로서 비표면적이 증가한 에리쓰리톨을 사용하는 것에 더욱 흥미가 있다.
본 발명은 정제화용 에리쓰리톨 함유 조성물의 제조에 관한 것이다.
본 발명은 비표면적이 0.25 ㎡/g을 초과, 바람직하게 0.3 ㎡/g를 초과, 보다 바람직하게 0.4 ㎡/g을 초과하는 에리쓰리톨 및 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 솔비톨, 말티톨, 자일리톨, 아이소말트 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 바인더로 이루어지는 압축성 조성물에 관한 것으로, 상기 조성물이 그래뉼화하는 것을 특징으로 한다.
본 발명은 상술한 압축성 조성물을 포함한 츄잉 정제(chewable tablet)에 관한 것이다.
또한, 본 발명은 본 발명의 압축성 조성물을 제조하는 방법에 관한 것으로 하기의 단계를 포함한다:
a) 비표면적이 0.25㎡/g을 초과, 바람직하게 0.3 ㎡/g을 초과, 보다 바람직하게 0.4㎡/g을 초과하는 에리쓰리톨을 취하는 단계,
b) 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 솔비톨, 말티톨, 자일리톨, 아이소말트 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 바인더를 첨가하는 단계,
c) 그래뉼화하는 단계,
d) 그래뉼화된 생성물을 선택적으로 습식 체분리(wet sieving)하는 단계,
e) 상기 그래뉼화된 생성물을 건조하는 단계,
f) 상기 그래뉼화된 생성물을 선택적으로 체분리하는 단계.
본 발명은 본 발명에 따른 정제를 제조하는 방법으로 하기의 단계를 포함한다:
a) 본 발명에 따라서 제조된 그래뉼화된 생성물을 취하는 단계,
b) 윤활제와 혼합하는 단계,
c) 5 내지 30kN의 압축력으로 정제화하는 단계.
최종적으로, 본 발명은 식품, 사료, 의약품 및 화장품에 정제를 사용하는 방법에 관한 것이다.
본 발명은 비표면적이 0.25 ㎡/g을 초과, 바람직하게 0.3 ㎡/g를 초과하는 에리쓰리톨을 그래뉼화하고 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 솔비톨, 말티톨, 자일리톨, 아이소말트 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 것과 응집시킨다. 정제를 제조하고 상응하는 공정이 기재되어 있다.
본 발명은 비표면적이 0.25 ㎡/g을 초과, 바람직하게 0.3 ㎡/g를 초과, 보다 바람직하게 0.4 ㎡/g을 초과하는 에리쓰리톨 및 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 솔비톨, 말티톨, 자일리톨, 아이소말트 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 바인더로 이루어지는 압축성 조성물에 관한 것으로, 상기 조성물이 그래뉼화하는 것을 특징으로 한다.
에리쓰리톨은 화학적 방법, 바람직하게 탄수화물의 수소화 이외에 방법, 및/또는 미생물 방법 또는 발효, 바람직하게 발효를 통해 얻을 수 있는 테트리톨이다. 임의의 에리쓰리톨은 비표면적이 0.25㎡/g보다 큰 것이 적합하다. 어떠한 제한 없이, 비표면적이 0.25㎡/g 보다 큰 에리쓰리톨의 적당한 소스는 비표면적이 0.25㎡/g 보다 큰 것이면 WO2009016133에 기재된 마이크론 에리쓰리톨 또는 터보밀링 에리쓰리톨 등, 또는 미세 등급의 에리쓰리톨을 포함한다.
비표면적은 BET 방법에 의해 측정된다.
놀랍게도 비표면적은 상기 조성물이 액체 형태의 바인더를 갖는 경우에도 다음의 그래뉼화에 대한 긍정적인 효과를 갖는 것을 알 수 있었다. 비표면적이 클수록 그래뉼화가 더욱 양호해진다. 그래뉼화는 1차 분말 입자를 제조하여 그래뉼이라고 불리는 더 큰 실체(entity)를 형성하는 방법이다. 그래뉼화는 분말 믹스(powder mix)의 구성물의 분리를 방지하여 분말 믹스의 유동성을 향상시키고 분말 믹스의 압축성을 향상시킨다.
그래뉼화 방법은 2개의 기본적의 타입, 즉 공정에서 액체를 사용하는 습식 방법 및 액체를 사용하지 않는 건식 방법으로 나눌 수 있다. 종종 습식 그래뉼화가 사용되고 많은 단계를 수반한다: 활성 성분의 건조된 1차 분말 입자 및 부형제를 저전단력 믹서(low-shear mixer) 또는 고전단력 믹서(high-shear mixer) 또는 유동상을 사용하여 교반시 그래뉼화 유체의 존재하에서 응집(그래뉼화)시키는 단계, 습식 체분리(습식 선별)하여 더 큰 덩어리(lump)를 제거하는 단계, 그래뉼화된 생성물을 건조하는 단계, 건조된 그래뉼화 생성물을 밀링하거나 체분리(선별)하여 소망의 그래뉼 크기 분포를 갖는 그래뉼화된 생성물을 얻는 단계. 얻어진 그래뉼은 정제화될 수 있다.
또한, 에리쓰리톨은 Ph.Eur.VI에 대해, 100㎛미만, 바람직하게 50㎛미만, 보다 바람직하게 40㎛미만의 부피 평균 직경을 갖는다. 바인더, 예를 들면 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 및 이들의 혼합물은 건조한 형태로 첨가되고, 반면에 바인더, 예를 들면 솔비톨은 액체의 형태로 첨가된다. 바인더, 예를 들면, 말티톨, 아이소말트, 자일리톨 및 이들의 혼합물은 건조한 형태 또는 액체 형태로 첨가될 수 있다. 바람직한 바인더는 건조물의 농도가 적어도 50%, 바람직하게 60%, 보다 바람직하게 적어도 70%인 액체 솔비톨이다.
에리쓰리톨 대 바인더의 건조중량비는 50% 대 50%, 바람직하게 70% 대 30% 내지 90% 대 10%이다. 바람직하게, 바인더로서 액체 솔비톨을 사용하면 에리쓰리톨 대 솔비톨의 건조중량비는 50% 대 50%, 바람직하게 70% 대 30% 내지 90% 대 10%이다.
상기 조성물은 25℃, 상대습도 65%에서 수분 흡수율(moisture pick-up)이 3% 미만, 바람직하게 2.7% 미만인 것을 특징으로 한다.
또한, 본 발명은 식품, 사료, 의약품, 화장품, 세제, 비료 또는 농약에서의 사용방법에 관한 것이다. 실제로, 어떠한 제한 없이, 본 발명의 압축성 조성물은 식품, 동물 사료, 건강 식품, 유전체, 동물 의학; 입욕제; 농약; 비료; 식물 그래뉼; 식물 씨드; 또는 씨드 그레인(seed grain); 및 인간 및/또는 동물에 의해 소화될 임의의 다른 제품; 또는 본 발명의 압축성 조성물의 향상된 특성으로부터 혜택을 받을 수 있는 임의의 다른 제품에 사용될 수 있다. 본 발명의 압축성 조성물은 효소 또는 미생물에 기초한 첨가제, 세제 정제, 비타민, 향미료, 향료, 산류, 감미제, 또는 의약 또는 비의약 적용의 각종 활성 성분의 담체로서 사용될 수 있다. 첨가제 혼합물을 적용할 수 있다.
본 발명은 상술한 압축성 조성물을 포함한 츄잉 정제에 관한 것이다. 본원에 사용된 "정제"는 임의의 정제, 특히 임의의 형태, 형상 및 임의의 물리적, 화학적 또는 민감한 특성의 정제, 및 임의의 투여 경로, 지시 및 적용에 대한 정제를 포함한다. 본 발명에 따라서 생성된 정제는 츄잉 정제이다. 본 발명에 따른 츄잉 정제는 씹어서 정제 입자를 파괴하고 삼키기 전에 입에서 활성성분, 맛, 향료 등을 방출시키는 연질 정제이다. 츄잉 정제 제형은 연질 알약, 정제, 검 및 최근에 "츄잉 스퀘어(chewy square)"일 수 있다. 정제의 경도 및 마손도(friability)는 활성 성분을 포함하고 소망의 츄잉 특성을 갖는 츄잉 정제의 매우 중요한 성질이다.
상기 정제는 식품, 사료, 화장품, 세제 및/또는 의약품 용도에 적용할 수 있다. 츄잉 정제는 구강 및 물에서 빠르게 분해가능한 정제와는 상당히 상이하고 작용 목적이 상이하다.
정제 형성시에 윤활제로서 마그네슘 스테아레이트, 칼슘 스테아레이트, 스테아린산, 슈크로오스 지방산 에스테르 및/또는 탈크 등은 필요에 따라서 첨가될 수 있다. 또한, 표면활성제, 예를 들면 소디움 라우릴 설페이트, 프로필렌 글리콜, 소디움 도데칸술포네이트, 소디움 올레이트 술포네이트, 및 스테아레이트 및 탈크와 혼합된 소디움 라우레이트, 소디움 스테아릴 푸마레이트, 슈크로오스 지방산 에스테르 등이 필요에 따라서 첨가될 수 있다.
이와 같이 얻어진 정제는 Ph.Eur.VI에 따라서 5 내지 30kN의 압축력에서 마손도가 0.3 내지 0.7%, 바람직하게 0.3 내지 0.5%이다. 바람직하게 이들 정제는 표면이 1㎠이상 중량이 350 mg 이상이고, 표면이 2 ㎠ 이하이고 중량이 1090 mg 이하이다.
이들 정제의 인장 강도는 압축력의 함수로서 표시할 수 있다. 5 내지 30 kN의 압축력에서 1.5와 3.10N/㎟사이이고, 또한 3.60N/㎟ 이하인 인장 강도를 얻을 수 있다. 20 kN에서 인장 강도는 적어도 2.5N/㎟, 바람직하게 적어도 2.8N/㎟, 보다 바람직하게 적어도 2.9N/㎟, 적어도 3.0N/㎟, 적어도 3.1N/㎟, 적어도 3.2N/㎟, 가장 바람직하게 3.5N/㎟이다. 정제는 15kN의 압축력에서 경도가 적어도 110N, 바람직하게 적어도 130N, 보다 바람직하게 적어도 145N이다. 바람직하게 정제는 표면이 1㎠이상 중량이 350 mg 이상이고, 표면이 2 ㎠ 이하이고 중량이 1090 mg 이하이다.
본 발명의 츄잉 정제는 5 내지 30kN의 압축력에서 마손도가 0.3 내지 0.7%이고, 5 내지 30 kN의 압축력에서 1.5와 3.10N/㎟사이이고, 또한 3.60N/㎟ 이하인 인장강도를 얻을 수 있다.
또한, 본 발명은 본 발명의 압축성 조성물을 제조하는 방법에 관한 것으로 하기의 단계를 포함한다:
a) 비표면적이 0.25㎡/g을 초과, 바람직하게 0.3 ㎡/g을 초과, 보다 바람직하게 0.4㎡/g을 초과하는 에리쓰리톨을 취하는 단계,
b) 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 솔비톨, 말티톨, 자일리톨, 아이소말트 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 바인더를 첨가하는 단계,
c) 그래뉼화하는 단계,
d) 그래뉼화된 생성물을 선택적으로 습식 체분리하는 단계,
e) 상기 그래뉼화된 생성물을 건조하는 단계,
f) 상기 그래뉼화된 생성물을 선택적으로 체분리하는 단계.
본 방법에서, 에리쓰리톨은 100㎛ 미만, 바람직하게 50㎛ 미만, 보다 바람직하게 40㎛ 미만의 부피 평균 직경을 갖는다. 조립재료(coarse material)를 출발물질로 하는 경우, 100㎛ 미만, 바람직하게 50㎛ 미만, 보다 바람직하게 40㎛미만의 부피 평균 직경을 얻기 위해서 본 방법에서 밀링 단계, 바람직하게 터보밀링이 포함된다. 이와 같이 얻어진 생성물은 비표면적이 0.25㎡/g을 초과, 바람직하게 0.3 ㎡/g를 초과, 보다 바람직하게 0.4 ㎡/g이고 다음의 그래뉼화에 대한 긍정적인 효과가 있는 것이 입증된다.
바인더, 예를 들면 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 및 이들의 혼합물은 건조 형태로 첨가되는 반면 바인더, 예를 들면 솔비톨은 액체 형태로 첨가된다. 바인더, 예를 들면 말티톨, 아이소말트, 자일리톨, 또는 이들의 혼합물은 건조 또는 액체 형태로 첨가될 수 있다. 바람직하게 바인더는 액체 솔비톨이고 건조물 농도가 적어도 50%, 바람직하게 적어도 60%, 보다 바람직하게 적어도 70%로 첨가된다. 혼합물의 부피 평균 직경 및 수분 함량에 따라서 생성물을 체분리하고 및/또는 건조한다.
본 공정에서 단계 c)에서 형성된 그래뉼은 선택적으로 소정의 크기의 체를 통해서 가압된다. 바람직하게 이러한 체분리를 위해 스크리닝 기기를 적용한다. 이와 함께 또는 이후에 생성물을 건조한다.
그래뉼의 건조를 위해서 임의의 형태의 건조기를 사용할 수 있지만, 이러한 목적을 위해서 유동상을 적용하는 것이 바람직하다. 충분하게 건조된 생성물을 일반적인 그래뉼레이터를 사용하여 그래뉼화한다.
본 발명은 본 발명에 따른 정제를 제조하기 위한 방법에 관한 것으로 하기의 단계를 포함한다:
a) 본 발명에 따라서 제조된 그래뉼화 생성물을 취하는 단계,
b) 윤활제와 혼합하는 단계,
c) 5 내지 30kN의 압축력으로 정제화하는 단계.
그래뉼화 생성물(=압축성 조성물)은 적당한 윤활제, 바람직하게 마그네슘 스테아레이트와 함께 혼합하고 정제기로 정제화한다.
최종적으로 본 발명은 식품, 사료, 의약품 및 화장품에 정제를 사용하는 방법에 관한 것이다.
정제가 일반적으로 최대 약 99%(w/w)가 에리쓰리톨 함유 압축성 조성물인, 식품(과자) 용도로 제조되는 경우, 향료, 착색제, 향미료 및 윤활제가 첨가된다. 정제가 제제 용도로 제조되는 경우, 의약과 같은 활성 성분이 첨가되고 필요에 따라서 충진제, 윤활제 또는 붕괴제가 첨가된다.
이하, 본 발명은 일련의 비제한 실시예의 형태로 설명될 것이다.
실시예
그래뉼 및 정제 특성의 평가 방법
그래뉼은 부피 평균 직경(크기분포)을 특징으로 한다.
하기의 측정 방법을 사용하였다.
크기 분포
크기 분포는 유럽 약전(European Pharmacopoeia) VI 시험 방법 2.9.31에 따라서 Sympatec GmbH(Germany)로부터 제조된 레이저 광 입도 분석기(particle sizer), Helos KF-Rodos T.4.1을 이용하여 결정하였다. 입자 크기는 레이저 광 산란에 의해 분석하였다.
정제는 그 경도 및 마손도를 특징으로 한다. 각각의 압축력에 대해서, 경도에 대해서 10정 및 마손도에 대해서 19정을 분석하고 평균값을 산출하였다. 하기의 측정 방법을 사용하였다.
경도
경도, 즉 직경 파쇄 강도(diametral crushing strength)는 종래의 약제의 경도 시험기(경도 시험기 모델 Multicheck V, Erweka GmbH(Germany)로부터 시판됨)를 이용하여 유럽 약전(European Pharmacopoeia) VI 시험 방법 2.9.8 정제의 파손에 대한 내성에 따라서 결정하였다. 다른 크기의 정제와 값을 비교하기 위해서 파괴 강도를 파괴 면적에 대해서 정규화시켰다. 정규화 값은(N/㎟으로 표시함) 본원에서 인장강도(Ts)으로 칭하고 하기와 같이 산출된다:
Ts=2H/πTD,
H는 정제의 경도이고, T는 두께, D는 직경이다. 각각의 압축력에 대해서, 경도(H), 두께(T) 및 직경(D)에 대해 10정을 분석하였다.
마손도
마손도 측정은 유럽 약전(European Pharmacopoeia) VI 시험 방법 2.9.7 코팅되지 않은 정제의 마손도에 따라서 결정하였다.
실시예 1A
조립 에리쓰리톨 생성물(Cargill C*PharmEridex 16956)은 Bauermeister turbo mill UTL에서 1mm 체로 밀링하여 30㎛의 부피 평균 직경을 갖는 분말을 얻었다. 부피 평균 직경은 레이저 산란에 의해 결정하였다. 에리쓰리톨은 비표면적이 0.40㎡/g이었다.
500g의 밀링된 에리쓰리톨 분말은 고전단력 믹서(Pro-C-ept-Mi-Pro, Chopper:3000 rpm 및 임펠러:1200 rpm)로 60초간 건조 혼합하였다.
79.17g의 액체 솔비톨(건조물질 70%)(Cargill C*PharmSorbidex NC 16205)은 9.5g/min으로 적하첨가했다. 액체 솔비톨 첨가 후, 혼합물의 혼합을 60초 동안 계속했다.
그래뉼화 분말을 2mm 체로 수동적으로 습식 선별했다.
습식 체분리된 그래뉼은 유동상(Aeromatic-Fielder GEA-Strea-1)에서 70℃의 온도에서 30분간 건조하였다.
건조된 그래뉼은 그래뉼레이터(Erweka(FGS+AR400E))에서 0.500mm 체에 의해 5 내지 10분간 분당 100회 선별하였다.
건조된 체분리된 그래뉼은 Pharmatech Equipment에서 28 rpm으로 3% 마그네슘 스테아레이트와 혼합하였다.
실시예 1B
조립 에리쓰리톨 생성물(Cargill ZeroseTM 16952)은 Bauermeister turbo mill UTL에서 1mm 체로 밀링하여 20㎛의 부피 평균 직경을 갖는 분말을 얻었다. 부피 평균 직경은 레이저 산란에 의해 결정하였다. 에리쓰리톨은 비표면적이 0.45㎡/g이었다.
500g의 밀링된 에리쓰리톨 분말은 고전단력 믹서(Pro-C-ept-Mi-Pro, Chopper:3000 rpm 및 임펠러:1200 rpm)로 60초간 건조 혼합하였다.
79.17g의 액체 솔비톨(건조물질 70%)(Cargill C*PharmSorbidex NC 16205)은 9.5g/min으로 적하첨가했다. 액체 솔비톨 첨가 후, 혼합물의 혼합을 60초 동안 계속했다.
그래뉼화 분말을 2mm 체로 수동적으로 습식 선별했다.
습식 체분리된 그래뉼은 유동상(Aeromatic-Fielder GEA-Strea-1)에서 70℃의 온도에서 30분간 건조하였다.
건조된 그래뉼은 그래뉼레이터(Erweka(FGS+AR400E))에서 0.500mm 체에 의해 5 내지 10분간 분당 100회 선별하였다.
건조 체분리된 그래뉼은 Pharmatech Equipment에서 28 rpm으로 3% 마그네슘 스테아레이트와 혼합하였다.
실시예 2A
실시예 1A에서 얻어진 그래뉼화된 생성물은 5kN 내지 30kN의 압축력으로 정제기(Korsch-PH100)를 이용하여 정제하였다.
정제는 표면이 1㎠이고, 정제 직경이 11.3mm이고 중량이 350mg이었다.
이와 같이 얻어진 정제는 다음과 같이 분석하였다.
실시예 2B
실시예 1B에서 얻어진 그래뉼화 생성물은 5kN 내지 30kN의 압축력으로 정제기(Korsch-PH100)를 이용하여 정제하였다.
정제는 표면이 1㎠이고, 정제 직경이 11.3mm이고 중량이 350mg이었다.
이와 같이 얻어진 정제는 다음과 같이 분석하였다.
실시예 3A
조립 에리쓰리톨 생성물(Cargill C*PharmEridex 16956)은 Bauermeister turbo mill UTL에서 1mm 체로 밀링하여 30㎛의 부피 평균 직경을 갖는 분말을 얻었다. 250g의 밀링된 에리쓰리톨 분말은 고전단력 믹서(Pro-C-ept-Mi-Pro, Chopper:3000 rpm 및 임펠러:1200 rpm)에서 250 g 파라세타몰(fines)와 60초간 건조 혼합하였다.
74.42g의 액체 솔비톨(건조물질 70%)(Cargill C*PharmSorbidex NC 16205)은 9.5g/min으로 적하첨가했다. 액체 솔비톨 첨가 후, 혼합물의 혼합을 60초 동안 계속했다.
그래뉼화 분말을 2mm 체로 수동적으로 습식 선별했다.
습식 체분리된 그래뉼은 유동상(Aeromatic-Fielder GEA-Strea-1)에서 70℃의 온도에서 30분간 건조하였다.
건조된 그래뉼은 그래뉼레이터(Erweka(FGS+AR400E))에서 0.500mm 체로 5 내지 10분간 분당 100회 선별하였다.
건조 체분리된 그래뉼은 Pharmatech Equipment에서 28 rpm으로 3% 마그네슘 스테아레이트와 혼합하였다.
실시예 3B
조립 에리쓰리톨 생성물(Cargill ZeroseTM 16952)은 Bauermeister turbo mill UTL에서 1mm 체로 밀링하여 20㎛의 부피 평균 직경을 갖는 분말을 얻었다. 250g의 밀링된 에리쓰리톨 분말은 고전단력 믹서(Pro-C-ept-Mi-Pro, Chopper:3000 rpm 및 임펠러:1200 rpm)에서 60초간 250g 파라세타몰(fine)와 건조 혼합하였다.
74.42g의 액체 솔비톨(건조물질 70%)(Cargill C*PharmSorbidex NC 16205)은 9.5g/min으로 적하첨가했다. 액체 솔비톨 첨가 후, 혼합물의 혼합을 60초 동안 계속했다.
그래뉼화된 분말을 2mm 체로 수동적으로 습식 선별했다.
습식 체분리된 그래뉼은 유동상(Aeromatic-Fielder GEA-Strea-1)에서 70℃의 온도에서 30분간 건조하였다.
건조된 그래뉼은 그래뉼레이터(Erweka(FGS+AR400E))에서 0.500mm 체로 5 내지 10분간 분당 100회 선별하였다.
건조 체분리된 그래뉼은 Pharmatech Equipment에서 28 rpm으로 3% 마그네슘 스테아레이트와 혼합하였다.
실시예 4A
실시예 3A에서 얻어진 그래뉼화된 생성물은 10kN 내지 30kN의 압축력으로 정제기(Korsch-PH100)에서 정제하였고 20kN의 압축력에서 1.8N/㎟의 인장강도를 제공했다.
정제는 표면이 2 ㎠ 이고 직경은 16mm이고 중량이 1090 mg 이다.
실시예 4B
실시예 3B에서 얻어진 그래뉼화된 생성물은 10kN 내지 30kN의 압축력으로 정제기(Korsch-PH100)에서 정제하였고 20kN의 압축력에서 2.7N/㎟의 인장강도를 제공했다.
정제는 표면이 1 ㎠ 이고 직경은 11.3mm이고 중량이 350 mg이다.
Claims (20)
- 부피 평균 직경이 100 ㎛ 미만이며, 비표면적이 0.25 ㎡/g을 초과하는 에리쓰리톨 및 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 솔비톨, 말티톨, 자일리톨, 아이소말트 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 바인더로 이루어지고, 그래뉼화하는 것을 특징으로 하는 압축성 조성물.
- 청구항 1에 있어서, 상기 에리쓰리톨의 부피 평균 직경은 50 ㎛ 미만인 것을 특징으로 하는 조성물.
- 청구항 1 또는 2에 있어서, 상기 에리쓰리톨 대 솔비톨의 건조중량비는 50% 대 50% 내지 90% 대 10%인 것을 특징으로 하는 조성물.
- 청구항 1에 있어서, 상기 조성물은 25℃, 65% 상대 습도에서, 수분 흡수율(moisture pick-up)이 3% 미만인 것을 특징으로 하는 조성물.
- 청구항 1에 따른 조성물을 포함하는 츄잉 정제(chewable tablet).
- 청구항 5에 있어서, 상기 정제는 5 내지 30kN의 압축력에서 마손도(friability)가 0.3% 내지 0.7%인 것을 특징으로 하는 정제.
- 청구항 6에 있어서, 상기 정제는 20kN에서 인장 강도가 적어도 2.5N/㎟인 것을 특징으로 하는 정제.
- 청구항 1에 따른 압축성 조성물을 제조하는 방법:
a) 부피 평균 직경이 100 ㎛ 미만이고 비표면적이 0.25㎡/g을 초과하는 에리쓰리톨을 취하는 단계,
b) 프리젤라틴화 전분, 미세결정 셀룰로오스, 카르복시메틸 셀룰로오스, 말토오스, 솔비톨, 말티톨, 자일리톨, 아이소말트 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택된 바인더를 첨가하는 단계,
c) 그래뉼화하는 단계,
d) 그래뉼화된 생성물을 선택적으로 습식 체분리(wet sieving)하는 단계,
e) 상기 그래뉼화된 생성물을 건조하는 단계,
f) 상기 그래뉼화된 생성물을 선택적으로 체분리하는 단계. - 청구항 5에 따른 정제를 제조하는 방법:
a) 청구항 8에 따른 방법의 그래뉼화된 생성물을 취하는 단계,
b) 윤활제와 혼합하는 단계,
c) 5 내지 30kN의 압축력으로 정제화하는 단계. - 청구항 9에 있어서, 단계 a) 및/또는 b)에서 활성 성분을 첨가하는 것을 특징으로 하는 방법.
- 식품, 사료, 의약품 및 화장품에 청구항 5에 따른 츄잉 정제를 사용하는 방법.
- 청구항 1에 있어서, 상기 에리쓰리톨의 비표면적은 0.3 ㎡/g를 초과하는 것을 특징으로 하는 조성물.
- 청구항 1에 있어서, 상기 에리쓰리톨의 비표면적은 0.4 ㎡/g을 초과하는 것을 특징으로 하는 조성물.
- 청구항 1에 있어서, 상기 에리쓰리톨의 부피 평균 직경은 40 ㎛ 미만인 것을 특징으로 하는 조성물.
- 청구항 1에 있어서, 상기 조성물은 25℃, 65% 상대 습도에서, 수분 흡수율(moisture pick-up)이 2.7% 미만인 것을 특징으로 하는 조성물.
- 청구항 5에 있어서, 상기 정제는 5 내지 30kN의 압축력에서 마손도(friability)가 0.3% 내지 0.5%인 것을 특징으로 하는 정제.
- 청구항 6에 있어서, 상기 정제는 20kN에서 인장 강도가 적어도 2.8N/㎟인 것을 특징으로 하는 정제.
- 청구항 6에 있어서, 상기 정제는 20kN에서 인장 강도가 적어도 3.3N/㎟인 것을 특징으로 하는 정제.
- 청구항 8에 있어서, 상기 에리쓰리톨의 비표면적은 0.3 ㎡/g을 초과하는 것을 특징으로 하는 방법.
- 청구항 8에 있어서, 상기 에리쓰리톨의 비표면적은 0.4 ㎡/g을 초과하는 것을 특징으로 하는 방법.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP08015598 | 2008-09-04 | ||
| EP08015598.9 | 2008-09-04 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| KR20110085976A KR20110085976A (ko) | 2011-07-27 |
| KR101651702B1 true KR101651702B1 (ko) | 2016-08-26 |
Family
ID=39870661
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| KR1020117007521A KR101651702B1 (ko) | 2008-09-04 | 2009-07-28 | 에리쓰리톨 정제 |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US20110250247A1 (ko) |
| EP (1) | EP2334202B1 (ko) |
| JP (1) | JP5718231B2 (ko) |
| KR (1) | KR101651702B1 (ko) |
| CN (1) | CN102143692A (ko) |
| AT (1) | ATE543393T1 (ko) |
| BR (1) | BRPI0919183B8 (ko) |
| CA (1) | CA2735037C (ko) |
| DK (1) | DK2334202T3 (ko) |
| ES (1) | ES2377869T3 (ko) |
| HR (1) | HRP20120121T1 (ko) |
| PL (1) | PL2334202T3 (ko) |
| PT (1) | PT2334202E (ko) |
| RU (1) | RU2498636C2 (ko) |
| SI (1) | SI2334202T1 (ko) |
| WO (1) | WO2010025796A1 (ko) |
Families Citing this family (23)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN102905691A (zh) * | 2010-06-01 | 2013-01-30 | 卡吉尔公司 | 赤藓糖醇和异麦芽酮糖醇的口腔分散片剂 |
| JP6322873B2 (ja) * | 2012-04-20 | 2018-05-16 | ディーエスエム アイピー アセッツ ビー．ブイ． | 固形色安定性ｌ−アスコルビン酸組成物 |
| FR3023128B1 (fr) * | 2014-07-01 | 2017-11-10 | Roquette Freres | Nouvelle composition edulcorante |
| US20190201345A1 (en) * | 2016-06-28 | 2019-07-04 | Japan Antivirus Res. Inst., Ltd. | Excipient and tablet |
| US10632076B2 (en) | 2016-11-18 | 2020-04-28 | Fertin Pharma A/S | Tablet comprising separate binder and erythritol |
| US10543205B2 (en) | 2016-11-18 | 2020-01-28 | Fertin Pharma A/S | Oral delivery vehicle containing nicotine |
| US11351103B2 (en) * | 2016-11-18 | 2022-06-07 | Johnson & Johnson Consumer Inc. | Method of providing oral care benefits |
| CN110087634A (zh) * | 2016-11-18 | 2019-08-02 | 费丁制药联合股份有限公司 | 提供口腔护理有益效果的方法 |
| FR3068249B1 (fr) * | 2017-06-30 | 2019-08-16 | L'oreal | Composition cosmetique solide nettoyante |
| SG10201802129QA (en) * | 2017-07-05 | 2019-02-27 | Frimline Private Ltd | A pharmaceutical composition for neuropathic pain |
| CN109418809A (zh) * | 2017-08-26 | 2019-03-05 | 石家庄以岭药业股份有限公司 | 一种西梅咀嚼片及其制备方法 |
| SG10201807034XA (en) * | 2017-09-05 | 2019-04-29 | Frimline Private Ltd | A pharmaceutical composition for improving or preventing progression of Chronic Kidney Disease |
| US11096895B2 (en) | 2018-05-17 | 2021-08-24 | Fertin Pharma A/S | Oral tablet suitable for active pharmaceutical ingredients |
| US11058633B2 (en) | 2018-05-17 | 2021-07-13 | Fertin Pharma A/S | Disintegrating oral tablet suitable for active pharmaceutical ingredients |
| US11135157B2 (en) * | 2018-05-17 | 2021-10-05 | Fertin Pharma A/S | Oral tablet for delivery of active ingredients to the throat |
| US11052047B2 (en) | 2018-05-17 | 2021-07-06 | Fertin Pharma A/S | Oral tablet suitable for fast release of active pharmaceutical ingredients |
| US11058641B2 (en) | 2018-05-17 | 2021-07-13 | Fertin Pharma A/S | Oral tablet for taste masking of active ingredients |
| US11096896B2 (en) | 2018-05-17 | 2021-08-24 | Fertin Pharma A/S | Tablet dosage form for buccal absorption of active ingredients |
| US20190350858A1 (en) | 2018-05-17 | 2019-11-21 | Fertin Pharma A/S | Oral tablet for delivery of active ingredients to the gastrointestinal tract |
| US11096894B2 (en) | 2018-05-17 | 2021-08-24 | Fertin Pharma A/S | Oral tablet for induced saliva generation |
| US11090263B2 (en) | 2018-05-22 | 2021-08-17 | Fertin Pharma A/S | Tableted chewing gum suitable for active pharmaceutical ingredients |
| CN111035620B (zh) * | 2019-12-25 | 2021-08-27 | 广州莱可福生物科技有限公司 | 一种辅料组合物、植物甾醇复合营养素咀嚼片及其制备方法 |
| CN111548218A (zh) * | 2020-04-27 | 2020-08-18 | 上海应用技术大学 | 一种通用型花肥速释片及其制备方法和应用 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2008012465A2 (fr) * | 2006-07-28 | 2008-01-31 | Roquette Freres | Sorbitol granule et son procede de preparation |
Family Cites Families (11)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9100009D0 (en) * | 1991-01-02 | 1991-02-20 | Cerestar Holding Bv | Erythritol compositions |
| JP2003176242A (ja) * | 1996-07-12 | 2003-06-24 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | 速崩壊性圧縮成型物及びその製造法 |
| ATE291930T1 (de) * | 1996-07-12 | 2005-04-15 | Daiichi Seiyaku Co | Schnell zerfallende, druckgeformte materialien sowie prozess zu deren herstellung |
| GB9716432D0 (en) * | 1997-08-05 | 1997-10-08 | Cerestar Holding Bv | Tableting of erythritol |
| JP4358919B2 (ja) * | 1998-10-07 | 2009-11-04 | 興和創薬株式会社 | 口腔内速溶性固形物の製造方法 |
| JP4358920B2 (ja) * | 1998-10-07 | 2009-11-04 | 興和創薬株式会社 | エリスリトール含有球形顆粒剤及びその製造方法 |
| US20040121006A1 (en) * | 2001-03-06 | 2004-06-24 | Shoichi Narita | Utilization of spray-dried powder containing sugar alcohol |
| KR20050121712A (ko) * | 2003-04-08 | 2005-12-27 | 노파르티스 아게 | 유기 화합물 |
| CN101203553B (zh) * | 2005-04-22 | 2011-05-18 | 旭化成化学株式会社 | 多孔纤维素聚集体及其成型组合物 |
| JP4955974B2 (ja) * | 2005-09-30 | 2012-06-20 | 小林製薬株式会社 | 錠菓 |
| CA2694280A1 (en) * | 2007-07-27 | 2009-02-05 | Cargill, Incorporated | Micronization of polyols |
-
2009
- 2009-07-28 CN CN2009801345764A patent/CN102143692A/zh active Pending
- 2009-07-28 BR BRPI0919183A patent/BRPI0919183B8/pt not_active IP Right Cessation
- 2009-07-28 KR KR1020117007521A patent/KR101651702B1/ko active IP Right Grant
- 2009-07-28 SI SI200930183T patent/SI2334202T1/sl unknown
- 2009-07-28 EP EP09811073A patent/EP2334202B1/en active Active
- 2009-07-28 AT AT09811073T patent/ATE543393T1/de active
- 2009-07-28 ES ES09811073T patent/ES2377869T3/es active Active
- 2009-07-28 JP JP2011525422A patent/JP5718231B2/ja active Active
- 2009-07-28 PT PT09811073T patent/PT2334202E/pt unknown
- 2009-07-28 DK DK09811073.7T patent/DK2334202T3/da active
- 2009-07-28 PL PL09811073T patent/PL2334202T3/pl unknown
- 2009-07-28 RU RU2011112805/13A patent/RU2498636C2/ru active
- 2009-07-28 CA CA2735037A patent/CA2735037C/en active Active
- 2009-07-28 WO PCT/EP2009/005460 patent/WO2010025796A1/en active Application Filing
-
2011
- 2011-02-16 US US13/028,898 patent/US20110250247A1/en not_active Abandoned
-
2012
- 2012-02-03 HR HR20120121T patent/HRP20120121T1/hr unknown
-
2015
- 2015-07-16 US US14/801,448 patent/US20150320034A1/en not_active Abandoned
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2008012465A2 (fr) * | 2006-07-28 | 2008-01-31 | Roquette Freres | Sorbitol granule et son procede de preparation |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DK2334202T3 (da) | 2012-03-05 |
| BRPI0919183B8 (pt) | 2021-05-25 |
| RU2011112805A (ru) | 2012-10-10 |
| PL2334202T3 (pl) | 2012-04-30 |
| JP2012501630A (ja) | 2012-01-26 |
| CA2735037C (en) | 2016-07-12 |
| BRPI0919183A2 (pt) | 2015-08-18 |
| ES2377869T3 (es) | 2012-04-02 |
| JP5718231B2 (ja) | 2015-05-13 |
| KR20110085976A (ko) | 2011-07-27 |
| CA2735037A1 (en) | 2010-03-11 |
| WO2010025796A1 (en) | 2010-03-11 |
| RU2498636C2 (ru) | 2013-11-20 |
| EP2334202A1 (en) | 2011-06-22 |
| US20150320034A1 (en) | 2015-11-12 |
| EP2334202B1 (en) | 2012-02-01 |
| ATE543393T1 (de) | 2012-02-15 |
| BRPI0919183B1 (pt) | 2020-05-05 |
| SI2334202T1 (sl) | 2012-04-30 |
| PT2334202E (pt) | 2012-02-28 |
| CN102143692A (zh) | 2011-08-03 |
| HRP20120121T1 (hr) | 2012-03-31 |
| US20110250247A1 (en) | 2011-10-13 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR101651702B1 (ko) | 에리쓰리톨 정제 | |
| JP6718866B2 (ja) | 直接圧縮性のエリスリトールの調製方法及びその使用 | |
| JP5751677B2 (ja) | エリトリトールおよびイソマルトのタブレット化 | |
| JP5902677B2 (ja) | エリトリトール及びイソマルトの口腔内崩壊性錠剤 | |
| EP2467027B1 (en) | Process for compressing isomalt |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A201 | Request for examination | ||
| E902 | Notification of reason for refusal | ||
| E701 | Decision to grant or registration of patent right | ||
| GRNT | Written decision to grant | ||
| FPAY | Annual fee payment |
Payment date: 20190729 Year of fee payment: 4 |