KR20090049222A - 커피 열매 추출물을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 예방 및치료용 조성물 - Google Patents
커피 열매 추출물을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 예방 및치료용 조성물 Download PDFInfo
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Abstract
커피 열매 추출물을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 예방 및 치료용 조성물로서, 근육세포 내로의 포도당 섭취를 증가시킴으로써 당뇨병 예방 및 치료에 유용한 조성물을 개시한다.
커피 열매, 인슐린, 당뇨
Description
본 발명은 커피 열매 추출물을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 예방 및 치료용 조성물에 관한 것이다.
당뇨병(diabetes)은 전세계적으로 중요한 성인병 중의 하나로서, 최근 우리나라에서도 급속한 경제 성장과 더불어 당뇨병 발병율이 7~8%에 달하며, 60~70대의 경우 중요한 사망원인이 되고 있다. 고혈당 상태가 지속되면 여러 가지 당뇨합병증을 유발하는데, 당뇨합병증은 당뇨병에 의한 사망의 중요원인으로서, 당뇨병에 걸린 후 10~20년이 지나면 체내 여러 기관이 손상을 받아 당뇨성 망막병증(retinopathy), 당뇨성 백내장(cataract), 당뇨성 신증(nephropathy), 당뇨성 신경병증(Neuropathy) 등이 나타난다. 특히, 만성 당뇨성 신증은 말기 신부전의 원인이 될 수 있고, 당뇨성 백내장은 실명까지 초래하므로 그 예방 및 치료가 중요하다.
당뇨병은 인슐린이 분비가 되지 않거나 인슐린의 작용력이 감소하여 나타나 는 것으로, 전자는 제1형 당뇨병이고, 후자는 제2형 당뇨병에 속한다. 제2형 당뇨병은 인슐린이 분비되지만 인슐린 작용 조직에서 그 작용력이 낮아져, 즉 인슐린 저항성이 강화되어 정상 혈당을 유지하지 못하므로 혈당이 점점 높아지게 된다. 인슐린 저항성을 완화시킴으로써 소량의 인슐린으로 혈당을 정상화할 수 있도록 도와주는 인슐린 민감성 물질은 이러한 제2형 당뇨병의 치료제가 될 수 있다.
다양한 한약재들이 당뇨에 효과가 있는 것으로 알려져 있으나, 정확한 효과 및 혈당을 낮추는 기전에 대해서는 자세히 알려져 있지 않다.
본 발명자들은 인슐린 민감성 효과, 인슐린처럼 작용하는 인슐린성 효과 또는 탄수화물의 소화 흡수를 방해하는 α-글루코아밀라제 억제 효과 등 당뇨에 효과를 나타내는 물질을 다양한 천연 물질 중에서 탐색하던 중, 커피 열매 추출물이 근육세포 내로의 포도당 섭취를 증가시킬 수 있음을 밝혀내고 본 발명을 완성하였다. 따라서, 본 발명은 커피 열매 추출물을 포함하는 당뇨병 예방 및 치료용 조성물을 제공하고 그 기전을 밝히는 것을 목적으로 한다.
본 발명은 커피 열매 추출물을 유효 성분으로 포함하는 당뇨병 예방 및 치료용 조성물을 제공한다. 본 발명의 조성물은 근육세포 내로의 포도당 섭취를 증가시킬 수 있다.
본 발명의 일실시예에 따르면, 커피 열매 추출물은 래트(Rat)의 근육세포 내로의 포도당 섭취를 증가시켜 혈중 포도당 농도를 낮추는 효과를 나타내며, 세포 독성은 나타내지 않는다. 따라서 상기 커피 열매 추출물을 당뇨병 예방 및 치료용 조성물의 유효성분으로 사용할 수 있다.
이하, 본 발명의 실시예에 관하여 더욱 구체적으로 설명한다. 그러나 후술하는 실시예는 본 발명의 일실시예일 뿐, 본 발명이 그러한 실시예에 한정되는 것은 아니고, 본 발명의 요지와 범위로부터 벗어남이 없이 다양한 수정이나 변형을 하는 것이 가능하다.
본 발명에 있어서 커피 열매는 커피 열매의 과육을 의미하는 것으로서, 커피 열매에 들어있는 커피의 씨앗인 소위 "커피원두(coffee bean)"와는 전혀 다른 원료이다. 커피열매는 대략 길이가 15~18cm 이고, 처음에는 초록색이었다가 여물면 붉은 색으로 변한다. 커피 열매의 모양과 색은 대추와 유사하고, 서양에서는 체리와 비슷하다고 하여 체리(cherry)라고 불린다. 커피 열매는 붉은 껍질(과피), 껍질 아래의 과육, 및 과육 안의 커피 원두 2개로 구성된다.
본 발명의 일실시예에서 커피 열매 추출물의 제조과정은 다음과 같다.
1. 커피열매 전처리
커피 열매를 수확하여 씨앗을 분리하여 제거한 후 커피열매의 과육과 과피를 일광건조 또는 열풍건조를 통하여 커피열매 건조원료를 제조하였다.
2. 커피열매 추출물 제조
커피열매 건조물 1kg에 물 90L 가하여 상온 또는 환류 추출하고, 여과하여 40~45℃에서 감압 농축하여 커피열매 추출물 300g을 얻었다.
본 발명의 일실시예에서, 상기 커피 열매 추출물은 조성물 총 중량에 대하여 0.01~100중량%로 혼합될 수 있다.
본 발명의 일실시예에 따른 조성물은 상기 커피 열매 추출물 외에 그와 동일 또는 유사한 기능을 나타내는 다른 유효성분 1종 이상을 더 함유할 수 있다.
본 발명의 일실시예에 따른 조성물은 상기 기재한 유효성분 외에 투여를 위해서 추가로 약제학적으로 허용 가능한 담체를 1종 이상 포함할 수 있다. 약제학적으로 허용 가능한 담체로는 식염수, 멸균수, 링거액, 완충 식염수, 덱스트로즈 용액, 말토덱스트린 용액, 글리세롤 및 에탄올로 구성된 군으로부터 선택된 1 성분 이상을 사용할 수 있다. 또한, 필요에 따라 항산화제, 완충액, 정균제, 희석제, 분산제, 계면활성제, 결합제 또는 윤활제 등 다른 통상의 첨가제를 첨가하여 수용액, 현탁액, 유탁액 등과 같은 주사용 제형, 환약, 캡슐, 과립 또는 정제로 제제화할 수 있다.
본 발명의 일실시예에 따른 조성물은 목적하는 방법에 따라 비경구 투여 (예를 들어 정맥 내, 피하, 복강 내 또는 국소에 적용)되거나 경구 투여될 수 있으며, 투여량은 환자의 체중, 연령, 성별, 건강상태, 식이, 투여시간, 투여방법, 배설율 및 질환의 중증도 등에 따라 달라질 수 있다. 일일 투여량은 상기 커피 열매 추출물을 동결 건조하였을 때의 양을 기준으로 1~100㎎/㎏일 수 있고, 10㎎/㎏ 일 수 있으며, 하루 1회 내지 수 회에 나누어 투여할 수 있다. 또한 본 발명의 일실시예에 따른 조성물은 당뇨의 예방 및 치료를 위하여 단독으로, 또는 수술, 방사선 치료, 호르몬 치료, 화학 치료 및 생물학적 반응 조절제를 사용하는 방법들과 병용하여 사용할 수 있다.
본 발명의 일실시예에 따른 커피열매 추출물은 당뇨의 예방 및 치료를 목적 으로 건강기능식품 조성물에도 첨가될 수 있다. 첨가량은 사용 목적(예방, 건강조절 또는 치료적 처리)에 따라 적합하게 결정될 수 있다. 상기 식품은 통상적인 의미에서의 분말, 과립, 정제, 캡슐 또는 음료 등의 제형인 건강식품을 모두 포함할 뿐만 아니라, 예를 들어 육류, 소세지, 빵, 쵸코렛, 캔디류, 스넥류, 과자류, 피자, 라면, 기타 면류, 껌류, 아이스크림류를 포함한 낙농제품, 각종 스프, 음료수, 차, 드링크제, 알콜 음료 또는 비타민 복합제 등 모든 종류의 식품을 포함할 수 있다.
상기 건강기능식품 조성물은 여러 가지 감미제 또는 천연 탄수화물 등을 추가 성분으로 함유할 수 있다. 구체적으로 천연 탄수화물은 포도당, 과당과 같은 모노사카라이드, 말토스, 슈크로스와 같은 디사카라이드, 및 덱스트린, 사이클로덱스트린과 같은 폴리사카라이드, 자일리톨, 소르비톨, 에리트리톨 등의 당알콜을 사용할 수 있고, 감미제로는 타우마틴, 스테비아 추출물과 같은 천연 감미제, 또는 사카린, 아스파르탐과 같은 합성 감미제 등을 사용할 수 있다. 상기 천연 탄수화물의 비율은 본 발명의 일실시예에 따른 건강기능식품 조성물 100㎖당 일반적으로 약 0.01∼0.04g일 수 있고, 약 0.02∼0.03g 일 수 있다.
본 발명의 일실시예에 따른 조성물은 여러 가지 영양제, 비타민, 전해질, 풍미제, 착색제, 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알코올 또는 탄산 음료에 사용되는 탄산화제 등을 함유할 수 있다. 이러한 성분은 독립적으로 또는 혼합하여 사용될 수 있다.
이하, 본 발명의 이해를 돕기 위하여 실시예 및 실험예를 제시한다. 그러나 하기의 실시예 및 실험예는 본 발명을 보다 쉽게 이해하기 위하여 제공되는 것일 뿐, 실시예에 의해 본 발명의 내용이 한정되는 것은 아니다.
[실시예 1: 커피 열매 추출물의 제조]
커피 열매를 수확하여 씨앗을 분리하여 제거한 후 커피열매의 과육과 과피를 일광건조 또는 열풍건조를 통하여 커피열매 건조원료를 제조하였다. 커피열매 건조물 1kg에 물 90L 가하여 상온 또는 환류 추출하고, 여과하여 40~45℃에서 감압 농축하여 커피열매 추출물 300g을 얻었다.
[실험예 1: 커피 열매 추출물이 근육 세포 내로의 포도당 섭취에 미치는 영향 측정]
상기 커피 열매 추출물이 근육 세포 내로의 포도당 섭취에 미치는 영향을 조사하기 위하여 하기와 같은 실험을 수행하였다.
계대 배양한 래트(Rat)의 근육세포 세포주(cell line)를 75cm2 플라스크에 완전히 채워질 때까지 배양한 후, 인슐린 1uM을 1시간 동안 처리하였다.
그리고 상기 배양용기에 있는 근육세포의 수를 세어 24 웰 플레이트에 웰을 빈 공간 없이 완전히 채울 수 있도록 분주하였다. 근육세포를 PBS로 세척하고, 우태아혈청(FBS, fetal bovine serum)이 없는 1000㎕의 DMEM에서 12시간 이상 배양하 였다. 커피 열매 추출물을 100ppm의 농도로 6시간 동안 처리하는데, 커피 열매 추출물에 인슐린 민감성 성분이 함유되어 있는지 여부를 조사하기 위하여 커피 열매 추출물 100ppm을 5시간 처리한 후 인슐린 1uM을 첨가해주어 1시간 동안은 커피 열매 추출물 및 인슐린이 동시에 처리되도록 하였다. 처리가 완료된 후 PBS 500㎕를 첨가하여 웰에 있는 근육 세포를 한 번 세척하였다. 다음으로 1μCi /㎖의 [14C] 2-데옥시-글루코스를 첨가한 HEPES 용액 500㎕을 웰에 가하여 상온에서 15분 동안 포도당 섭취가 일어나도록 배양하였다. 그 후, 14C이 세포 내로 이동한 양을 통해 포도당의 세포 내로의 섭취 정도를 측정하였다. 함유된 14C의 함량은 베타 카운터(Tri-Carb 2100TR, Packard Bioscience, IL)로 측정하였다. 모든 실험은 3회 반복하였고, 실험 결과는 커피 열매 추출물과 인슐린을 모두 처리하지 않은 음성 대조군의 값에 대한 % 비로 나타내었다. 결과는 도 1에 나타내었다.
도 1에 나타난 바와 같이, 커피 열매 추출물을 100ppm 농도로 처리하였을 때, 래트의 근육 세포에서의 포도당 섭취량은 음성대조군에 비해 약 170% 정도 증가하였다. 그리고 인슐린만 1 uM 처리하였을 때 래트의 근육 세포에서의 포도당 섭취량은 135% 정도 증가하였다. 인슐린과 커피 열매 추출물을 동시에 처리하였을 때에는 상가 및 상승 작용이 나타나지 않아, 커피 열매 추출물에 인슐린 민감성 성분이 함유되어 있지는 않고, 커피 열매 추출물은 인슐린 신호전달과 다른 경로로 포도당의 섭취를 증가시키는 것으로 추측할 수 있다.
[실험예 2: 커피 열매 추출물의 세포 독성 측정]
상기 커피 열매 추출물이 독성을 나타내는지를 조사하기 위하여 하기와 같이 세포증식측정(cell proliferation assay)을 실시하였다.
96웰 플레이트에 키운 래트의 근육세포 (1 X 104 세포/ 웰)에 커피 열매 추출물을 1~100ppm 의 농도로 처리하여 세포독성측정키트 [cell cytotoxicity assay kit (Promega, CytoTox 96® Cat. No. TB163)]를 이용하여 커피 열매 추출물의 세포 독성을 측정하였다. 결과는 도 2에 나타내었다.
도 2에 나타난 바와 같이, 최고 농도인 100ppm 으로 커피 열매 추출물을 처리하였을 때, DMSO 만을 처리한 대조군에 비해 세포 생존율이 거의 일정함을 관찰하였다.
하기 본 발명의 일실시예에 따른 조성물의 제조예를 설명하나, 이는 발명을 한정하고자 함이 아니라 단지 구체적으로 설명하고자 함이다.
[제조예 1] 주사제
실시예 1의 커피열매 추출물 50 mg, 주사용 멸균 증류수 적량, pH 조절제 적량을 혼합하고, 통상의 주사제의 제조방법에 따라 1 앰플당(2㎖) 상기의 성분 함량으로 제조하였다.
[제형예 2] 액제
실시예 1의 커피열매 추출물 100 mg, 이성화당 10 g, 만니톨 5 g, 정제수 적량을 혼합하고, 통상의 액제의 제조방법에 따라 정제수에 각각의 성분을 가하여 용해시키고 레몬향을 적량 가한 다음 상기의 성분을 혼합한 다음 정제수를 가하여 전체를 정제수를 가하여 전체 100㎖로 조절한 후 갈색병에 충진하여 멸균시켜 액제를 제조하였다.
[제형예 3] 연질캅셀제
실시예 1의 커피열매 추출물 50mg, L-카르니틴 80~140mg, 대두유 180mg, 팜유 2mg, 식물성 경화유 8mg, 황납 4mg 및 레시틴 6mg을 혼합하고, 통상의 방법에 따라 1캡슐당 400mg씩 충진하여 연질캅셀을 제조하였다.
[제형예 4] 정제
실시예 1의 커피열매 추출물 50mg, 갈락토올리고당 200mg, 유당 60mg 및 맥아당 140mg을 혼합하고 유동층 건조기를 이용하여 과립한 후 당 에스테르(sugar ester)를 6mg을 첨가하여 타정기로 타정하여 정제를 제조하였다.
[제형예 5] 과립제
실시예 1의 커피열매 추출물 50mg, 무수결정 포도당 250mg 및 전분 550mg을 혼합하고, 유동층 과립기를 사용하여 과립으로 성형한 후 포에 충진하였다.
[제형예 6] 드링크제
실시예 1의 커피열매 추출물 50mg, 포도당 0.1g, 구연산 0.6g, 및 액상 올리고당 0.2g을 혼합한 후 정제수 300ml를 가하여 각 병에 200ml씩 충진한다. 병에 충진한 후 130℃ 에서 4~5 초간 살균하여 음료를 제조하였다.
도 1은 커피 열매 추출물이 근육세포의 포도당 섭취에 미치는 영향을 나타낸 그래프이다.
도 2는 커피 열매 추출물의 세포 독성을 나타낸 그래프이다.
Claims (3)
- 커피 열매 추출물을 유효 성분으로 포함하는 당뇨병 예방 및 치료용 조성물.
- 제1항에 있어서, 상기 조성물은 세포 내로의 포도당 섭취를 증가시키는 당뇨병 예방 및 치료용 조성물.
- 제2항에 있어서, 상기 세포는 근육세포인 당뇨병 예방 및 치료용 조성물.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
KR1020070115391A KR20090049222A (ko) | 2007-11-13 | 2007-11-13 | 커피 열매 추출물을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 예방 및치료용 조성물 |
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KR1020070115391A KR20090049222A (ko) | 2007-11-13 | 2007-11-13 | 커피 열매 추출물을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 예방 및치료용 조성물 |
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Family
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KR1020070115391A KR20090049222A (ko) | 2007-11-13 | 2007-11-13 | 커피 열매 추출물을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 예방 및치료용 조성물 |
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KR (1) | KR20090049222A (ko) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2023158258A1 (ko) * | 2022-02-20 | 2023-08-24 | 주식회사 픽시스 | 커피 추출물을 포함하는 식후 혈당상승억제용 조성물 |
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2007
- 2007-11-13 KR KR1020070115391A patent/KR20090049222A/ko not_active Application Discontinuation
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WO2023158258A1 (ko) * | 2022-02-20 | 2023-08-24 | 주식회사 픽시스 | 커피 추출물을 포함하는 식후 혈당상승억제용 조성물 |
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