KR20080065238A - 프리뮬라 덴티쿨라타의 추출물을 함유하는 조성물 및 이의용도 - Google Patents

프리뮬라 덴티쿨라타의 추출물을 함유하는 조성물 및 이의용도 Download PDF

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세카 보두팔리
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Abstract

본 발명은 프리뮬라 덴티쿨라타(primula denticulata)의 추출물을 포함하는 조성물 및 여드름을 치료하고 피부, 헤어 및 두피에서 오일 또는 모공의 외관을 감소시키기 위한 이의 용도를 특징으로 한다.
프리뮬라 덴티쿨라타, 아스파라거스 라세모서스, 카테킨 함유 추출물, 여드름, 녹차, 알피니아, 살리실산, 벤조일 퍼옥사이드

Description

프리뮬라 덴티쿨라타의 추출물을 함유하는 조성물 및 이의 용도{Compositions containing an extract of a primula denticulata and use thereof}
본 발명은 프리뮬라 덴티쿨라타(primula denticulata) 추출물을 함유하는 조성물 및 이의 용도에 관한 것이다.
여드름 질환은 종종 비염증성 또는 염증성으로 분류된다. 비염증성 여드름은 소포 관(follicular duct)을 확장시키는, 각질, 피지 및 박테리아의 압축물로 이루어진 폐쇄형 면포(백두) 및 개방형 면포(흑두)를 특징으로 한다. 면포는 모피지선 관이 차단되는 경우 및/또는 피지선에 의한 피지 생성이 증가하는 경우에 형성된다. 면포의 형성은 염증을 일으킬 수 있고, 이는 박테리아 증식 및/또는 피지의 과잉생성을 야기한다. 통상적으로, 박테리아는 프로피오니박테리아(Propionibacteria)(P. acnes: 여드름균)와 같은 혐기성 박테리아이다. 염증성 여드름은 흉터를 생성시킬 수 있는 구진(뾰루지), 농포 및 결절낭성 병변을 특징으 로 한다. 몇몇 인자가 피지 생성, 호르몬 자극, 모공 막힘 및 피부 병원체를 포함하는 여드름 발병기전에서 중요한 역할을 하는 것으로 여겨진다. 여드름이 있는 개체의 피지량은 대조 개체의 피지량에 비해 대략 70% 증가한다.
본 발명은 프리뮬라 덴티쿨라타의 추출물이 여드름을 치료하고 피부에서 오일(oil) 또는 모공의 외관을 감소시키는 데 국소적으로 유효하다는 예기치 않은 발견에 관한 것이다.
한 측면에서, 본 발명은 여드름을 치료하거나 피부에서 오일 또는 모공의 외관을 감소시킬 필요가 있는 피부에 프리뮬라 덴티쿨라타의 추출물을 포함하는 조성물을 투여함으로써 여드름을 치료하거나 피부에서 오일 또는 모공의 외관을 감소시키는 방법을 특징으로 한다.
한 측면에서, 본 발명은 (a) 프리뮬라 덴티쿨라타의 추출물을 포함하는 조성물 및 (b) 여드름을 치료하거나 피부에서 오일 또는 모공의 외관을 감소시키기 위해서 상기 조성물을 피부에 도포하도록 사용자에게 지시하는 설명서를 포함하는 제품을 특징으로 한다.
한 측면에서, 본 발명은 여드름을 치료하거나 피부에서 오일 또는 모공의 외관을 감소시키기 위해서 프리뮬라 덴티쿨라타의 추출물을 포함하는 조성물을 피부에 도포하도록 사용자에게 지시함으로써 프리뮬라 덴티쿨라타의 추출물을 포함하는 조성물을 판촉하는 방법을 특징으로 한다.
한 측면에서, 본 발명은 여드름을 치료하거나 피부에서 오일 또는 모공의 외 관을 감소시킬 필요가 있는 피부에 아스파라거스 라세모서스(Asparagus racemosus)의 추출물 및 카테킨 함유 추출물을 포함하는 조성물을 투여함으로써 여드름을 치료하거나 피부에서 오일 또는 모공의 외관을 감소시키는 방법을 특징으로 한다.
본 발명의 기타 특징 및 이점은 발명의 상세한 설명 및 특허청구범위로부터 자명해질 것이다.
당해 분야의 숙련가는 본원의 설명에 기초하여 본 발명을 최대한 이용할 수 있을 것으로 여겨진다. 다음 특정 양태는 단지 예시적인 것으로 해석되어야 하고 어떤 식으로든 나머지 개시내용을 제한하는 것으로 해석되어서는 안된다.
달리 정의되지 않는 한, 본 명세서에 사용되는 모든 기술 및 학술 용어는 본 발명이 속하는 기술분야의 숙련가에 의해 통상적으로 이해되는 바와 동일한 의미를 갖는다. 또한, 본 명세서에서 언급되는 모든 공보, 특허 출원, 특허 및 기타 참조문헌은 참고로 인용된다. 달리 지시하지 않는 한, 백분율은 중량%[즉 %(중량/중량)]를 나타낸다.
정의
"여드름을 치료한다"는 것은 여드름 또는 주사비(rosacea)를 감소시키거나 예방하는 것을 의미한다.
"제품"은 가공된 포장 형태의 제품을 의미한다. 한 양태로서, 패키지(package)는 조성물을 함유하는 플라스틱, 금속 또는 유리관 또는 병과 같은 용기이다. 제품은 이러한 용기를 저장하기 위해서 플라스틱 또는 판지 상자와 같은 추가의 포장 용기를 포함할 수 있다. 한 양태로서, 제품은 여드름을 치료하거나 피부에서 오일 또는 모공의 외관을 감소시키기 위한 것과 같은 피부 질환을 치료하기 위해서 사용자가 조성물을 피부에 도포하도록 지시하는 설명서를 포함한다.
"판촉"은 판촉, 광고 또는 마케팅을 의미한다. 판촉의 예에는 제품에 또는 상점, 잡지, 신문, 라디오, 텔레비젼, 인터넷 등에서의 기록되거나 보여주거나 들려주는 문구(statement)가 포함되지만, 이로써 제한되는 것은 아니다.
여드름 치료의 판촉에 있어서, 이러한 문구의 예에는 "여드름을 치료한다", "여드름을 예방한다", "여드름 병변, 면포 또는 뾰루지를 감소시킨다", "여드름 병변, 면포 또는 뾰루지의 외관을 감소시킨다", "여드름 파열(breakout) 및 상처의 외관을 감소시킨다", "여드름 파열 및 상처의 외관을 방지, 억제 또는 조절한다" 및 "여드름 파열 및 상처를 감소시킨다"가 있지만, 이로써 제한되지 않는다.
피부에서 오일 외관의 감소를 판촉하는 데 있어서, 이러한 문구의 예에는 "피지의 외관을 감소시킨다", "피지의 생성을 방지, 억제 또는 조절한다", "피지를 감소시킨다", "지성/번들거리는 피부의 외관을 감소시킨다", "미끈거리는 피부의 외관을 감소시킨다", 및 "피부, 헤어 또는 두피의 번들거림을 감소시킨다"가 포함되지만, 이로써 제한되지 않는다. 하나의 양태에서, 조성물을 여드름에 대한 치료를 필요로 하지 않는 피부(예: 여드름이 없는 피부 또는 두피/헤어)에 도포한다.
피부에서 모공 외관의 감소를 판촉하는 데 있어서, 이러한 문구의 예에는 "모공 크기를 감소시킨다", "모공의 외관을 최소화한다", "모공의 외관을 리파이닝(refining)한다", "모공의 가시성을 감소시킨다" 및 "열린 모공을 닫는다"가 있 지만, 이로써 제한되지 않는다. 한 양태로서, 여드름에 대한 치료를 필요로 하지 않는 피부(즉 여드름이 없는 피부)에 조성물을 도포한다.
본 명세서에서 사용되는 용어 "치료를 필요로 하는 피부에 투여"는 치료를 필요로 하는 피부 영역 또는 치료를 필요로 하는 피부 영역에 근접한 피부 영역에 접촉(예: 와이프(wipe), 튜브, 롤러, 분무기 또는 패치를 포함하지만 이로써 제한되지 않는 도포기 또는 손을 사용하여)시킴을 의미한다.
본 명세서에서 사용되는 용어 "조성물"은 피부에 투여하기에 적합한 조성물을 의미한다.
본 명세서에서 사용되는 용어 "향장학적으로 허용되는"은 당해 용어가 설명하는 성분이 피부에 접촉시 과도한 독성, 불혼화성, 불안정성, 자극, 알러지 반응 등이 없이 사용하기에 적합함을 의미한다.
본 명세서에서 사용되는 용어 "안전하고 유효한 양"은 화합물, 담체 또는 조성물의 양이 조직 탄성을 향상시키기에 충분하지만 중대한 부작용을 방지하기에 충분히 낮은 양을 의미한다. 화합물 또는 조성물의 안전하고 유효한 양은 치료되는 영역, 최종 사용자의 연령, 건강 및 피부 유형, 치료 기간 및 특성, 사용되는 특정 화합물 또는 조성물, 사용되는 특정 향장학적으로 허용되는 담체 등의 인자에 따라 달라질 것이다.
프리뮬라 덴티쿨라타 추출물
본 발명의 조성물은 프리뮬라 덴티쿨라타의 추출물을 함유한다. "프리뮬라 덴티쿨라타 추출물" 또는 "프리뮬라 덴티쿨라타의 추출물"은 프리뮬라 덴티쿨라타로부터 분리된 화합물의 혼합물을 의미한다. 이러한 화합물의 예로는 사포게닌(sapogenins), 플라본(flavones) 및 찰콘(chalcones)이 있지만, 이들로 제한되지 않는다.
아래에 개설하는 바와 같이, 본 출원인은 프리민, 2-메톡시-6-펜틸-1,4-벤조퀴논(프리뮬라 덴티쿨라타 식물에 존재)이 실제로 지방생성 활성(피지 생성 증가)을 갖는 것을 발견하였다. 프리민이 프리뮬라에 기인하는 알러지 반응의 일부를 야기하기 때문에, 프리민 감소된 추출물로부터 제조된 국소 조성물은 비자극성이고 우수할 것으로 예상된다. 그러므로, 한 양태로서, 프리뮬라 덴티쿨라타 추출물은 실질적으로 프리민을 함유하지 않는다(프리민을 0.1중량% 미만으로 함유하고, 예를 들면, 프리민을 0.01중량% 미만으로 함유하거나 프리민을 함유하지 않느다). 한 양태로서, 조성물은 실질적으로 프리민을 함유하지 않는다(프리민을 0.01중량% 미만으로 함유하고, 예를 들면, 프리민을 0.001중량% 미만으로 함유하거나 프리민을 함유하지 않는다).
아스파라거스 추출물
본 발명의 조성물은 아스파라거스의 추출물을 함유할 수 있다. "아스파라거스 추출물" 또는 "아스파라거스의 추출물"은 아스파라거스(빗자루과)로부터 분리된 화합물의 혼합물을 의미한다. 한 양태로서, 아스파라거스 라세모서스(Asparagus racemosus)[샤타바리(Shatavari)]가 본 발명의 조성물에 사용된다. 아스파라거스 라세모서스는 아유르베틱(Ayurvedic) 텍스트에서 위궤양, 소화불량의 예방 및 치료용으로 및 최유약으로서 권장된다.
아스파라거스 추출물에 존재하는 화합물의 예로는 스테로이드성 사포닌, 사포게닌 및 플라본이 있지만 이로써 제한되지 않는다.
위스테리아 ( Wisteria ) 추출물
본 발명의 조성물은 위스테리아의 추출물을 함유할 수 있다. "위스테리아 추출물" 또는 "위스테리아의 추출물"은 위스테리아[파필리오나세애과(Papilionaceae family)]로부터 분리한 화합물의 혼합물을 의미한다. 한 양태로서, 위스테리아 플로리분대(Wisteria floribundae)(일본 위스테리아)가 본 발명의 조성물에 사용된다. 위스테리아 브라키보트리스(Wisteria brachybotrys), 위스테리아 프루테센스(Wisteria frutescens), 위스테리아 마크로스타키아(Wisteria macrostachya), 위스테리아 시넨시스(Wisteria sinensis), 위스테리아 베누스타(Wisteria venusta), 위스테리아 빌로사(Wisteria villosa)를 포함하지만 이들로 제한되지 않는 위스테리아속으로부터의 기타 종을 본 발명의 조성물에 사용할 수 있다.
위스테리아 추출물에 존재하는 화합물의 예에는 베툴린, 베툴린산 및 플라본이 포함되지만 이로써 제한되지 않는다.
조성물
본 발명은 일반적으로, 프리뮬라 덴티쿨라타 식물 추출물 또는 프리뮬라 덴티쿨라타의 추출물과 하나 이상의 카테킨 또는 카테킨 함유 식물 추출물의 조합, 예를 들면, 프리뮬라 덴티쿨라타 식물 추출물과 알피니아 갈란가(Alpinia galanga) 식물 추출물의 조합 또는 프리뮬라 덴티쿨라타와 녹차로부터의 식물 추출물의 조합을 포함하는, 피지 생성 및 이로 인한 질환의 감소 및 억제가 향상된 조성물을 포함한다. 또 다른 양태로서, 본 발명의 조성물은 아스파라거스 식물 추출물과 하나 이상의 카테킨 또는 카테킨 함유 식물 추출물을 포함하고, 예를 들면, 아스파라거스 식물 추출물과 알피니아 갈란가 식물 추출물의 조합 또는 아스파라거스와 녹차로부터의 식물 추출물의 조합을 포함한다. 또 다른 양태로서, 본 발명의 조성물은 위스테리아 식물 추출물과 하나 이상의 카테킨 또는 카테킨 함유 식물 추출물을 포함하고, 예를 들면, 위스테리아 식물 추출물과 알피니아 갈란가 식물 추출물의 조합 또는 아스파라거스와 녹차로부터의 식물 추출물의 조합을 포함한다.
이러한 조성물은, 예를 들면, 피부 외관을 향상시킴으로써, 건강한 피부에 이점을 제공하는 것을 포함하지만 이로써 제한되지 않는 다수의 피부 관리 목적으로 사용될 수 있다. 본 발명의 조성물은 피지 과잉생성 작용, 지성 피부 및, 이로부터 발전하는 여드름과 면포 형성과 같은 피부 질환을 감소시키면서, 염증과 같은 각종 약제학적 이상에 대해 치료학적으로 사용될 수 있다.
본 발명에 사용되는 식물 및 식물 부분은 시판원으로부터 입수 가능하다. 예를 들면, 프리뮬라 식물은 블루스톤 페레니알즈, 인코포레이티드(Bluestone Perennials, Inc., 미국 오하이오주 매디슨에 소재)와 같은 미국 및 영국의 다양한 다년생 식물 묘상으로부터 입수 가능하다. 알피니아 갈란가 종자는 유.씨. 메디슨(U.C. Medicine, 미국 뉴욕주 미네올라에 소재)로부터 구입할 수 있다. 녹차 및 아스파라거스는 사빈사 코포레이션(Sabinsa Corporation, 미국 뉴 저지주 피스캐타웨이 소재)로부터 입수할 수 있다. 카테킨은, 예를 들면, 인도핀(Indofine, 미국 뉴 저지주 소머빌에 소재) 또는 알드리치(Aldrich, 미국 위스콘신주 밀워키에 소재)가 시판하고 있다.
본 발명에서 유용한 조성물은 포유류의 피부(예: 사람 피부)와 같은 표적 조직에 투여하기에 적합한 제형을 포함한다. 한 양태로서, 본 발명의 조성물은 (i) 프리뮬라 덴티쿨라타와 (ii) 향장학적으로 허용되는 담체를 안전하고 유효한 양으로 함유한다. 한 양태로서, 향장학적으로 허용되는 담체는 조성물의 약 50중량% 내지 약 99.99중량%(예: 조성물의 약 80중량% 내지 약 99중량%)이다.
조성물은 용액, 현탁액, 로션, 크림, 젤, 토너, 스틱, 스프레이, 연고, 클렌징 액상 세척제 및 고형 바(bar), 샴푸 및 헤어 컨디셔너, 페이스트, 폼(foam), 파우더, 무스, 면도용 크림, 와이프, 스트립, 패치, 분말형 패치, 상처 드레싱 및 반창고, 하이드로겔, 막 형성 제품, 안면 및 피부 마스크, 메이크업(예: 파운데이션, 아이 라이너 및 아이 쉐도우) 등을 포함하지만 이로써 제한되지 않는 각종 제품 유형으로 제조될 수 있다. 이들 제품 유형은 용액, 현탁액, 유액(예: 미세유액 및 나노유액), 젤, 고형물 및 리포좀을 포함하지만 이로써 제한되지 않는 향장학적으로 허용되는 담체의 몇몇 유형을 함유할 수 있다. 다음은 이러한 담체의 비제한적인 예이다. 기타 담체가 당해 기술분야의 숙련가에 의해 제형될 수 있다.
본 발명에서 유용한 조성물은 용액으로서 제형될 수 있다. 용액은 통상적으로 수성 또는 유기 용매(예: 향장학적으로 허용되는 수성 또는 유기 용매 약 50% 내지 99.99% 또는 약 90% 내지 약 99%)를 포함한다. 적합한 유기 용매의 예는 다음과 같다: 프로필렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜(200-600), 폴리프로필렌 글리콜(425-2025), 글리세롤, 1,2,4-부탄트리올, 소르비톨 에스테르, 1,2,6-헥산트리올, 에탄올 및 이들의 혼합물.
로션은 이러한 용액으로부터 제조될 수 있다. 로션은 통상적으로 연화제(들)를 약 1% 내지 약 20%(예: 약 5% 내지 약 10%) 및 물 약 50% 내지 약 90%(예: 약 60% 내지 약 80%)를 함유한다. 본 명세서에서 사용되는 용어 "연화제"는 건조를 방지하거나 완화시킬 뿐만 아니라 피부 또는 헤어를 보호하기 위해 사용되는 물질을 의미한다. 연화제의 예로는 문헌[참조: International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, eds. Wenninger and McEwen, pp. 1656-61, 1626, and 1654-55 (The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Assoc., Washington, D.C., 7th Edition, 1997)](이후 "ICI 핸드북"이라고 한다)에 기재되어 있는 것들이 있지만 이들로 제한되지 않는다.
용액으로부터 제형될 수 있는 또 다른 유형의 제품은 크림이다. 크림은 통상적으로 연화제(들) 약 5% 내지 약 50%(예: 약 10% 내지 약 20%) 및 물 약 45% 내지 약 85%(예: 약 50% 내지 약 75%)를 함유한다.
용액으로부터 제형될 수 있는 또 다른 유형의 제품은 연고이다. 연고는 동물성, 식물성 또는 합성 오일 또는 반고체 탄화수소의 단순 기재를 함유할 수 있 다. 연고는 연화제(들) 약 2% 내지 약 10%와 농후화제(들) 약 0.1% 내지 약 2%를 함유할 수 있다. 농후화제의 예로는 ICI 핸드북(참조: pp. 1693-1697)에 기재되어 있는 것들이 있지만 이로써 제한되지 않는다.
본 발명에서 유용한 조성물은 유액으로서 제형될 수도 있다. 담체가 유액인 경우, 담체의 약 1% 내지 약 10%(예: 약 2% 내지 약 5%)는 유화제(들)를 함유한다. 유화제는 비이온성, 음이온성 또는 양이온성일 수 있다. 유화제의 예로는 ICI 핸드북(참조: pp. 1673-1686)에 기재되어 있는 것들이 있지만 이로써 제한되지 않는다.
로션 및 크림이 유액으로서 제형될 수 있다. 통상적으로, 이러한 로션은 유화제(들)를 0.5% 내지 약 5% 함유하는 한편, 이러한 크림은 통상적으로 연화제(들) 약 1% 내지 약 20%(예: 약 5% 내지 약 10%), 물 약 20% 내지 약 80%(예: 30% 내지 약 70%) 및 유화제(들) 약 1% 내지 약 10%(예: 약 2% 내지 약 5%)를 함유할 것이다.
수중유형 및 유중수형의 로션 및 크림과 같은 단일 유액 피부 관리 제제가 당해 기술분야에 익히 알려져 있고 본 발명에서 유용하다. 수중유중수(water-in-oil-in-water)형 또는 유중수중유(oil-in-water-in-oil)형과 같은 다중상 유액 조성물이 또한 본 발명에서 유용하다. 일반적으로, 이러한 단일상 또는 다중상 유액은 물, 연화제 및 유화제를 필수 성분으로서 함유한다.
본 발명의 조성물은 또한 젤(적합한 젤화제(들)를 사용한 수성, 알코올, 알코올/물 또는 오일 젤)로서 제형될 수 있다. 수성 및/또는 알콜성 젤에 적합한 젤 화제로는 천연 고무, 아크릴산 및 아크릴레이트 중합체 및 공중합체, 및 셀룰로스 유도체(예: 하이드록시메틸 셀룰로스 및 하이드록시프로필 셀룰로스)가 있지만 이로써 제한되지 않는다. 오일(예: 미네랄 오일)에 적합한 젤화제로는 수소화 부틸렌/에틸렌/스티렌 공중합체 및 수소화 에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체가 있지만 이로써 제한되지 않는다. 이러한 젤은 통상적으로 이러한 젤화제를 약 0.1중량% 내지 5중량% 함유한다.
본 발명의 조성물은 또한 고형 제형(예: 왁스계 스틱, 비누 바 조성물, 파우더 및 파우더 함유 와이프)으로 제형될 수 있다.
본 발명에 유용한 조성물은 상기한 성분들 이외에 해당 분야에서 정해진 수준으로 피부에 사용하기 위한 조성물에서 통상적으로 사용되는 다양한 추가의 오일 가용성 물질 및/또는 수용성 물질을 함유할 수 있다.
추가의 향장학적 활성제
한 양태로서, 조성물은 상기 화합물 이외에 또 다른 향장학적 활성제를 추가로 함유한다. "향장학적 활성제"는 미백제, 다크닝제(darkening agent)(예: 자가 태닝제), 항여드름제, 번들거림 억제제, 항미생물제(예: 항효모제), 항진균제, 항박테리아제, 항염증제, 항기생충제, 외용 진통제, 선스크린, 광차단제, 항산화제, 각질용해제, 세제/계면활성제, 보습제, 영양제, 비타민, 에너지 증강제(energy enhancer), 항발한제, 아스트리젠트, 냄새제거제, 헤어 리무버, 헤어 성장 향상제, 헤어 성장 지연제, 퍼밍제(firming agent), 굳은살 방지제(anti-callous agent), 피부 컨디셔닝제, 셀룰라이트 방지제, 플루오라이드 및 악취 억제제(예: 악취 차단 또는 pH 변화제)를 포함하지만 이로써 제한되지 않는, 조직에 대해 향장학적 또는 치료학적 효과를 갖는 화합물(예: 합성 화합물 또는 천연 원료로부터 분리된 화합물, 또는 화합물의 혼합물을 함유하는 천연 추출물)을 의미한다.
한 양태로서, 향장학적 활성제는 하이드록시산, 벤조일 퍼옥사이드, D-판텐올, 옥틸 메톡시신니메이트, 이산화티탄, 옥틸 살리실레이트, 호모살레이트, 아보벤존, 카로테노이드, 유리 라디칼 스캐빈저, 스핀 트랩, 레티노이드 및 레티노이드 전구체(예: 레티놀 및 레티닐 팔미테이트), 세라마이드, 다중불포화 지방산, 필수 지방산, 엔자임, 엔자임 억제제, 미네랄, 호르몬(예: 에스트로겐), 스테로이드(예: 하이드로코르티손), 2-디메틸아미노에탄올, 구리염(예: 염화구리), 구리 함유 펩타이드(예: Cu:Gly-His-Lys), 코엔자임 Q10, 아미노산(예: 프롤린), 비타민, 락토비온산, 아세틸-코엔자임 A, 니아신, 리보플라빈, 티아민, 리보스, 전자 수송체(예: NADH 및 FADH2) 및 기타 식물 추출물[예: 알로에 베라, 화란국화(feverfew) 및 대두] 및 이들의 유도체 및 혼합물로 이루어진 그룹으로부터 선택되지만 이로써 제한되지 않는다. 향장학적 활성제는 통상적으로 조성물의 약 0.001중량% 내지 약 20중량%, 예를 들면, 약 0.005중량% 내지 약 10중량%(예: 약 0.01중량% 내지 약 5중량%)로 본 발명의 조성물 중에 존재한다.
비타민의 예로는 비타민 A, 비타민 B(예: 비타민 B3, 비타민 B5 및 비타민 B12), 비타민 C, 비타민 K, 비타민 E(예: 알파, 감마 또는 델타-토코페롤) 및 이들의 유도체(예: 염 및 에스테르) 및 혼합물이 있지만 이로써 제한되지 않는다.
하이드록시산의 예로는 글리콜산, 락트산, 말산, 살리실산, 시트르산 및 타르타르산이 있지만 이로써 제한되지 않는다.
항산화제의 예로는 수용성 항산화제, 예를 들면, 설프하이드릴 화합물 및 이의 유도체(예: 나트륨 메타비설파이트 및 N-아세틸-시스테인), 리포산 및 디하이드로리포산, 레스베라트롤, 락토페린 및, 아스코르브산 및 아스코르브산 유도체(예: 아스코르빌 팔미테이트 및 아스코르빌 폴리펩타이드)가 있지만 이로써 제한되지 않는다. 본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 오일 가용성 항산화제로는 부틸화 하이드록시톨루엔, 레티노이드(예: 레티놀 및 레티닐 팔미테이트), 상이한 유형의 토코페롤[예: 알파, 감마 및 델타-토코페롤 및 이들의 에스테르(예: 아세테이트)] 및 이들의 혼합물, 토코트리엔올 및 유비퀴논이 있지만 이로써 제한되지 않는다. 본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 항산화제를 함유하는 천연 추출물로는 플라보노이드, 이소플라보노이드 및 이들의 유도체, 예를 들면, 제니스테인 및 디아드제인(예: 대두 및 클로버 추출물)을 함유하는 추출물, 레스베라트롤 함유 추출물 등이 있지만 이로써 제한되지 않는다. 이러한 천연 추출물의 예로는 포도씨, 녹차, 소나무 수피 및 프로폴리스가 있다.
엔자임의 예로는 프로테아제, 예를 들면, 진균 프로테아제, 박테리아 프로테아제 또는 포유류 프로테아제가 있지만 이로써 제한되지 않는다. 이러한 프로테아제의 예로는 펩신, 카텝신, 사람 요산(urinary acid) 프로테아제, 뉴로스포라 오리재(Neurospora oryzae), 무코르 푸실러스(Mucor pusillus), 무코르 미에이(Mucor miehei), 리조퍼스 치넨시스(Rhizopus Chinensis) 또는 엔도티아 파라시티 카(Endothia parasitica)로부터 유도된 진균 프로테아제 및 박테리아 프로테아제 리조퍼스펩신, 페니실로펩신 및 엔도티아펩신이 있지만 이로써 제한되지 않는다. 또한, 프로테아제는 유전 공학 공정 및 기술을 포함하는 공정으로부터 유도될 수 있다.
진균 추출물의 예로는 뉴로스포라 오리재, 무코르 퍼실러스, 무코르 미에이, 리조퍼스 치넨시스 또는 엔도티아 파라시티카 무코르 미에이로부터의 추출물이 있지만 이로써 제한되지 않는다. 이러한 프로테아제 및 진균 추출물을 함유하는 조성물의 예는 미국 특허 제5,976,556호에 기재되어 있다.
항여드름제
한 양태로서, 본 발명은 항여드름제를 포함하는 국소 조성물에 관한 것이다. 항여드름제는 여드름의 국소 치료를 위해 미국 식품의약국이 승인한 화합물[참조: Fedral Register vol. 56, No.152, p. 37622-37635 & Federal Register vol. 56, No. 159, p. 41008-41020]을 의미한다. 항여드름제의 예로는 살리실산, 벤조일 퍼옥사이드, 황, 레티노산, 칸디다 봄비콜라/글루코스/메틸 랩시데이트(rapeseedate) 효모, 토탄수(peat water), 레조르시놀, 실트, 토탄, 퍼메틴, 아젤라산, 클린다마이신, 아다팔렌, 에리트로마이신, 나트륨 설파세타마이드 및 이들의 조합이 있지만 이로써 제한되지 않는다. 한 양태로서, 조성물 중의 항여드름제의 양은, 조성물의 총 중량을 기준으로 하여, 약 0.01중량% 내지 약 10중량%, 예를 들면, 약 0.1중량% 내지 약 5중량% 또는 약 0.5중량% 내지 약 2중량%이다.
카테킨
한 양태로서, 본 발명의 조성물은 상승적인 카테킨을 추가로 함유한다. 용어 "카테킨"은 플라보노이드의 플라반-3-올 부류에 속하는 폴리페놀성 물질을 의미한다. 카테킨은 합성적으로 제조되거나 (예를 들면, 식물 추출물의 일부와 같이) 천연적으로 제조될 수 있다. 카테킨의 예로는 카테킨(C), 카테킨 갈레이트(CG), 에피카테킨(EC), 갈로카테킨(GC), 갈로카테킨 갈레이트(GCG), 에피갈로카테킨(EGC), 에피카테킨 갈레이트(ECG) 및 에피갈로카테킨 갈레이트(EGCG)가 있지만 이로써 제한되지 않는다. 카테킨을 함유하는 식물의 예로는 카테추(Catechu), 녹차(Camellia sinensis , Camellia oleifera), 비티스 비니페라(Vitis vinifera), 포도(Vitis vinifera), 짚신나물(Agrimonia eupatoria), 목화(Gossypium sp), 블랙 커런트(black currant)(Ribes nigrum), 월귤(Vaccinium vitis - idaea var . minus), 알피니아 갈란가(Alpinia galanga) 및알피니아 카추마다(Alpinia katsumada)가 있지만 이로써 제한되지 않는다. 기타 식물은 문헌[참조: Handbook of Phytochemical Constituents of GRAS Herbs and Other Economic Plants by James A. Duke (CRC Press 1992)]에 기재되어 있다.
식물 추출물
한 양태로서, 본 발명의 조성물은 또 다른 식물 추출물을 추가로 함유한다. "식물 추출물"은 식물로부터 분리한 화합물들의 혼합물을 의미한다. 이러한 화합 물은 식물의 하나 이상의 부분(예: 전체 식물, 식물의 꽃, 종자, 뿌리, 뿌리줄기, 줄기, 열매 및/또는 잎)으로부터 이러한 식물의 단편을 물리적으로 제거함으로써, 예를 들면, 식물의 꽃을 분쇄함으로써 분리할 수 있다. 이러한 화합물은 또한 당해 기술 분야에 익히 알려진 추출 방법[예: 저급 C1-C8 알코올, C1-C8 알킬 폴리올, C1-C8 알킬 케톤, C1-C8 알킬 에테르, 아세트산 C1-C8 알킬 에스테르 및 클로로포름과 같은 유기 용매 및/또는 무기 용매(예: 물), 무기 산(예: 염산) 및 무기 염기(예: 수산화나트륨) 사용]을 사용하여 식물로부터 분리할 수 있다.
한 양태로서, 식물 추출물(예: 알피니아 추출물, 녹차 추출물, 화란국화 추출물, 짚신나물 추출물, 목화 추출물, 포도 추출물, 블랙 커런트 추출물, 카우베리 추출물 또는 대두 추출물)은 조성물의 약 0.001중량% 내지 약 20중량%, 특히 0.1중량% 내지 약 10중량%의 양으로 조성물 중에 존재한다. 달리 언급하지 않는 한, 추출물의 중량은 추출물의 건조 중량을 의미한다.
화란국화 추출물
한 양태로서, 본 발명의 조성물은 화란국화 추출물을 추가로 함유한다. "화란국화 추출물"은 화란국화 식물로부터 분리한 화합물의 혼합물을 의미한다. 이러한 화합물의 예로는 아피게닌-7-글루코시드, 아피게닌-7-글루쿠로니드, 1-β-하이드록시아르부스쿨린, 6-하이드록시캠프페롤-3,7-4'-트리메틸에테르(타네틴), 6-하이드록시캠프페롤-3,7-디메틸 에테르, 8-β-레이노신, 10-에피카닌, 아스코르브산, 베타-카로텐, 칼슘, 크롬, 크리산테몰리드, 크리산테모민, 크리사르텐-A, 크리사르텐-c, 크리소에리올-7-글루쿠로니드, 코발트, 코스모시인, 에폭시아르테모린, 루테올린-7-글루코시드, 루테올린-7-글루쿠로니드, 만그놀리올리드, 파르테놀리드, 쿠에르세타겐틴-3,7,3'-트리메틸에테르, 쿠에르세타게틴-3'7-디메틸에테르, 레이노신, 타나파르틴, 타나파르틴-1α,4α-에폭사이드, 타나파르틴-1β,4β-에폭시드, β-코스투놀리드, 3-β-하이드록시-파르테놀리드 및 3,7,3'-트리메톡시쿠에르세타게틴이 있지만 이로써 제한되지 않는다. 화란국화 식물에 존재하는 α-불포화 γ-락톤(예: 파르테놀리드)은 알러지 반응을 일으키는 것으로 알려져 있다. 따라서, 한 양태로서, 화란국화 추출물은 알러지를 야기하는 α-불포화 γ-락톤을 실질적으로 함유하지 않는다. 파르테놀리드를 실질적으로 함유하지 않는 화란국화 추출물의 제조는 미국 특허원 제20040105905호의 실시예 1에 기재되어 있다.
대두 추출물
한 양태로서, 본 발명의 조성물은 대두 추출물을 추가로 함유한다. "대두 추출물"은 대두로부터 분리한 화합물의 혼합물을 의미한다. 대두 추출물은 대두의 일부(예: 지질 감소된 대두 분말 또는 여과된 두유와 같은 대두 추출물)만을 함유할 수 있거나 전체 대두(예: 분쇄된 대두 분말)를 함유할 수 있다. 대두 추출물은 유체 형태(예: 두유) 또는 고형(예: 대두 분말 또는 두유 분말)일 수 있다.
대두 추출물은 대두 분말일 수 있다. 대두 분말은 건조 대두를 분쇄하여 제조할 수 있다. 대두 분말은 동결건조시킬 수 있다. 두유 및 두유 분말도 유용한 대두 추출물이다. 두유는 대두로부터 유도된 고형물과 물의 조합이며, 이의 혼합물은 여과된 불용성 성분의 일부 또는 전부를 갖는다. 두유 분말은 한 양태로서 동결건조되거나 분무 건조된 형태인 증발된 두유이다. 두유의 제조방법은 다음 세 가지 방법을 포함하지만 이로써 제한되지 않는다. 첫째, 두유는 대두를 물 속에 넣고 이들이 물을 흡수하도록 하여 제조할 수 있다. 이어서, 팽윤된 대두를 분쇄하고 추가의 물을 가한다. 그 다음, 혼합물을 여과하여 불용성 잔사를 제거한다. 둘째, 두유는 대두 분말로부터 제조할 수도 있다. 대두 분말을 물과 충분히 혼합(예를 들면, 1시간 이상 동안)한 후, 여과하여 불용성 잔사를 제거할 수 있다. 셋째, 두유는 또한 두유 분말로부터 물을 가하여 재구성할 수 있다. 두유는 대두로부터의 고형물을 약 1중량% 내지 약 50중량%(예: 약 5중량% 내지 약 20중량%) 포함할 수 있다.
대두의 공지된 활성 성분으로는 이소플라본, 피토에스트로겐, 제니스테인, 다이드제인, 글리시테인, 사포닌 및 피토스테롤이 있지만 이로써 제한되지 않는다. 본 발명에 유용한 대두 추출물은 이들의 지리적 기원, 일조량, 수확 시기 등에 상관없이 모든 대두 종으로부터 제조될 수 있다. 그러나, 특정 품종, 지리적 기원 또는 생장 조건이 바람직할 수 있다. 예를 들면, 이로써 제한되지 않지만, 대두 트립신 억제제(STI) 함량 또는 이소플라본 함량이 특히 풍부한 품종 또는 STI 또는 이소플라본이 대두에 풍부하도록 하는 생장 조건이 바람직할 수 있다.
한 양태로서, 대두 추출물은 변성되지 않은 대두 추출물이다. "변성"은 문헌[참조: Bantam Medical Dictionary (1990 edition)]에 열, X선 또는 화학약품에 의해 야기되는 단백질의 물리적 및 생리학적 특성의 변화로서 정의되어 있다. 이러한 변화로는 활성의 손실(효소의 경우) 및 항원형성력(antigenicity)의 손실(또는 변화)(항원의 경우)이 있다. "변성되지 않은 식물 추출물"은 식물로부터 추출되거나 유도된 산물로서, 이러한 식물 추출물의 유도를 위한 가공(예: 온도, 추출 매질)은 이의 프로테아제 억제 활성을 제거하지 않았다. 이러한 하나의 프로테아제는 트립신이다. 한 양태로서, 본 발명의 대두 추출물의 변성되지 않은 상태는 손상되지 않은 대두 트립신 억제제(STI) 단백질의 존재 또는 이의 트립신 억제 활성에 의해 측정된다.
본 발명의 조성물에 유용한 대두 추출물은 특유의 향을 가질 수 있음을 인지해야 한다. 필요한 경우, 추출물의 향은, 리폭시게나제-2-부족한 콩 및 개선된 당 프로파일을 갖는 것 등을 포함하지만 이로써 제한되지 않는, 향을 감소시키는 것으로 공지된 대두의 특정 품종으로부터 유도된 대두 산물을 사용하여 감소시킬 수 있다. 제형시 산소량을 감소시키는 방법이 또한 향을 감소시킬 수 있다. 다양한 차단제 또는 방향제가 또한 향을 차단하는 데 사용될 수 있다. 두유를 제조하는 한가지 방법은 대두를 탈이온수 또는 정제수에 수 시간 동안 침지시키고, 이들을 완전히 수화시킨 후, 소량의 물을 가하여 이들을 분쇄시키는 것이다. 분쇄공정은 대두유가 추출되도록 한다. 수거한 후, 대두유를 여과하여 대두 깍지 잔류분을 제거한다.
다음에 설명하는 제형에 사용되는 두유는 위에서 기재한 바와 같이 신선한 두유일 수 있거나 대두 분말과 물로부터 제조될 수 있다. 대두 분말을 대두로부터 분쇄하고, 또한 동결건조시키거나 분무 건조시키거나 냉동 걸조시키고, 생성된 두유는 여과하거나 여과하지 않을 수 있다. 이렇게 제조된 두유는 건조 대두 분말을 약 1중량% 내지 약 90중량% 가질 수 있다. 또 다른 예는 동결건조, 분무 건조 또는 냉동 건조된 두유로부터 제조된 두유 분말에 물을 가하고 여과 또는 균질화하거나 여과 또는 균질화하지 않고 가공하여 사용하는 것이다. 또 다른 대두 추출 방법을 또한 사용하여 다음에 설명하는 제형 중의 활성 성분을 생성시킬 수 있다. 예를 들면, 대두의 세린 프로테아제 억제 활성을 유지시키는 방식으로, 바람직하게는 단백질 STI를 온전하게 유지시키는 방식으로, 에탄올/물 혼합물을 사용하여 분쇄된 대두로부터 추출한 후, 에탄올을 추출물로부터 제거하여 활성 성분을 수득할 수 있다.
한 양태로서, 본 발명에 사용되는 대두 추출물은 미생물 함량이 대두 추출물의 약 1,000cfu/g 미만(예: 약 100cfu/g 미만)이다.
대두 추출물을 감마 조사선에 노출시킬 수 있다. 대두 추출물을 약 2 내지 약 30kGy의 감마 조사선, 예를 들면, 약 5 내지 약 10kGy의 감마 조사선에 노출시킬 수 있다. 이러한 처리는 대두 추출물의 생물학적 활성(예: 세린 프로테아제 억제 활성)은 유지시키면서 이의 미생물 함량을 감소시킨다. 대두 추출물을 감마 조사선으로 처리함으로써 조성물의 향장학적 고상함, 예를 들면, 보유된 천연 색을 유지시킬 수 있고 심각한 악취는 유도하지 않는다.
단독으로 또는 감마 조사선과 함께 실시될 수 있는 대두 추출물의 프로테아제 억제 활성을 또한 유지시키는 기타 항미생물 방법으로는 x선, 고에너지 전자 또 는 양성자 빔, 자외선, 정수압 및 항미생물 활성을 지닌 화학약품 제제 및 이들의 조합에 대한 노출이 있지만 이로써 제한되지 않는다.
기타 물질
다양한 기타 물질이 또한 본 발명에 유용한 조성물에 존재할 수 있다. 이들에는 습윤제, 단백질, 폴리펩타이드, 방부제 및 알칼리제가 있다. 이러한 제제의 예는 ICI 핸드북(참조: pp. 1650-1667)에 기재되어 있다. 본 발명의 조성물은 또한 킬레이트제(예: EDTA) 및 방부제(예: 파라벤)를 함유할 수 있다. 적합한 방부제 및 킬레이트제의 예는 ICI 핸드북(참조: pp. 1626 and 1654-55)에 기재되어 있다. 또한, 본 발명에 유용한 조성물은 향장학적 보조제, 예를 들면, 착색제(예: 염료 및 안료), 불투명화제(예: 이산화티탄) 및 방향제를 함유할 수 있다.
미네랄 워터
본 발명의 조성물은 미네랄 워터, 예를 들면, 에비앙(Evian®) 미네랄 워터(프랑스에 소재하는 에비앙)와 같은 천연 광물화된 미네랄 워터를 사용하여 제조할 수 있다. 한 양태로서, 미네랄 워터는 광물 함량이 약 200mg/ℓ 이상(예: 약 300mg/ℓ 내지 약 1000mg/ℓ)이다. 한 양태로서, 미네랄 워터는 칼슘 약 10mg/ℓ 이상 및/또는 마그네슘 약 5mg/ℓ 이상을 함유한다.
용도
본 발명에 따르는 조성물을 사용하여 여드름을 포함하지만 이로써 제한되지 않는 각종 피부 질환을 치료할 수 있다. 한 양태로서, 당해 조성물은 고지혈증, 과안드로겐증(hyperandrogenia), 지루, 지루성 피부염, 두부 지루, 습진성 지루, 안면 지루, 유성 지루, 건성 지루, 신생아 비늘 지루, 피지 과형성, 주사비, 여포성 발진, 모낭충, 지성 피부, 케라틴성 낭종(keratinous cyst), 수염 가성모낭염 및 다모증과 같은 기타 피부 질환을 치료하는 데 사용된다.
본 발명의 조성물은 또한 피부(예: 안면, 두피 또는 헤어)에서 모공 및 오일의 외관을 감소시키는 데 사용할 수 있다.
본 발명의 조성물은 또한 여드름 병변, 면포 또는 뾰루지를 감소시키고, 여드름 병변, 면포 또는 뾰루지의 외관을 감소시키고, 여드름 파열 및 상처의 외관을 감소시키고, 여드름 파열 및 상처의 외관을 방지, 억제 또는 조절하고, 여드름 파열 및 상처를 감소시키기 위해 사용될 수 있다.
본 발명의 조성물은 또한 피지의 외관을 감소시키고 피지 생성을 방지, 억제 또는 조절하고 피지를 감소시키고, 지성/번들거리는 피부의 외관을 감소시키고, 미끈거리는 피부의 외관을 감소시키고, 피부, 헤어 또는 두피에서의 번들거림을 감소시키는 것과 같이 피부에서 오일 외관의 감소를 촉진하는 데 사용할 수 있다.
본 발명의 조성물은 여드름 치료가 필요하지 않은 피부(즉 여드름이 나지 않은 피부) 또는 두피/헤어에 사용할 수 있다.
본 발명의 조성물 및 이러한 조성물을 함유하는 제형은 당해 기술분야의 숙련가에게 익히 알려진 방법을 사용하여 제조할 수 있다.
실시예 1: 프리뮬라 덴티쿨라타 잎의 추출 및 분별화
프리뮬라 덴티쿨라타[다르게는 드럼스틱 프림로즈(drumstick primrose)로 알려짐]의 잎(25g)을 실온에서 밤새 교반하면서 1:1 디클로로메탄/메탄올로 추출하였다. 추출 및 진공하 용매 증발 후, 추출물 9g을 수득하였다.
추출 후 수득한 조 추출물 5g을 디아이온(Diaion®) HP-20 수지(Supelco, 미국 펜실베니아주 벨레폰트에 소재) 20g 및 메탄올 100㎖와 혼합하였다. 용매를 제거한 후, 추출물과 디아이온 HP-20 수지 혼합물을 디아이온 HP-20 수지 100g으로 충전된 칼럼에 넣고 물 1ℓ, 메탄올 1.2ℓ 및 아세톤 1ℓ로 용출시켰다. 메탄올 분획을 증발시켜 추출물을 1.92g 수득하였다.
상기 메탄올 분획으로부터의 잔사를 C18-역상 실리카 겔 카트릿지(Alltech Associates Inc., 미국 일리노이주 디어필드에 소재)를 사용한 고체상 추출(SPE)에 의해 10개의 분획으로 추가로 분별화하였다. 잔류물 572mg을 10g C18 실리카 겔 SPE 카트릿지에 넣고, 각각 20, 40, 45, 50, 55, 60, 65, 70, 90 및 100%의 아세토니트릴/물 구배의 30㎖ 분취액으로 용출시켰다. 50 내지 65% 용출액을 사용하여 수득한 분획을 합하였다.
실시예 2: 알피니아 갈란가 종자의 추출 및 분별화
갈란갈(알피니아 갈란가) 종자(200g)를 실온에서 밤새 교반하면서 1:1 디클 로로메탄/메탄올로 추출하였다. 여과 및 진공하 용매 증발 후, 추출물 18g을 수득하였다.
위에서 수득한 조 추출물 2g을 디아이온 HP-20 수지(Supelco, 미국 펜실베니아주 벨레폰트 소재) 8g 및 메탄올 40㎖와 혼합하였다. 용매를 제거한 후, 추출물 및 HP-20 수지 혼합물을 디아이온 HP-20 수지 40g이 충전된 칼럼에 넣고, H2O로 사전 조건화(preconditioning)하였다. HP-20 칼럼을 물 400㎖, 메탄올 500㎖ 및 아세톤 400㎖로 용출시켰다. 메탄올 분획을 증발시켜 추출물을 1.6g 수득하였다.
메탄올 분획을 추가로 C18-역상 실리카 겔 카트릿지(Alltech Associates Inc., 미국 일리노이주 디어필드에 소재)를 사용한 고체상 추출(SPE)에 의해 10개의 분획으로 추가로 분별화하였다. 잔류물 922mg을 10g C18 실리카 겔 SPE 카트릿지에 넣고, 각각 20, 40, 45, 50, 55, 60, 65, 70, 90 및 100%의 아세토니트릴/물의 30㎖ 분취액으로 용출시켰다. 20 내지 40% 용출액을 사용하여 수득한 분획을 합하였다.
실시예 3: 시험관내 피지세포의 지방생성 검정
페이스리프트(facelift) 시술을 행하는 개체로부터 수득한 안면 피부 샘플을 사용하였다. 도착시, 채피도로 수득한 상부 0.4mm 피부 절편을 제거하고 추가로 0.4mm 피부 절편(피지선이 충부한 것으로 사전에 입증됨)을 사용하여 피지 세포를 분리하였다. 조직을 페니실린, 스트렙토마이신 및 10% 소혈청을 함유하는 둘베코 개질 이글 배지(DMEM) 속의 디스파제로 20분 동안 37℃에서 소화시킨 후, 인산 완충된 염수(PBS) 속의 0.3% 트립신/0.1% 에틸렌디아민테트라아세트산(EDTA)로 10분 동안 37℃에서 소화시켰다. 조직을 스칼펠 블레이드(scalpel blade)로 강하게 긁어내어 단일 세포 현탁액을 수득하였다. 방출된 세포를 미토마이신 C 불활성화된 3T3 피브로블라스트의 피더(feeder) 층에 살포하고, 생장 배지에서 3일 동안 37℃에서 배양하였다. 생장 배지는 DMEM과 F12 배지(3:1), L-글루타민, 나트륨 피루베이트, 페니실린, 스트렙토마이신, 8% 우태혈청, 2% 가열 불활성화된 사람 혈청, 상피 생장 인자, 인슐린 및 하이드로코르티손을 함유하고 콜레라 독소(ChT)를 함유하거나 함유하지 않는다. ChT로 처리된 배양물을 3일 동안 저혈청 배지로 옮기고, 지질 형성을 유도하고 저장하기 위해서 추가로 7일 동안 혈청 비함유 배지로 옮기는 한편, ChT 처리하지 않은 배양물은 10일 동안 생장 배지(비유도 조건)에서 유지시켰다. 저혈청 배지는 L-글루타민, 나트륨 피루베이트, 페니실린, 스트렙토마이신, 2% 가열 불활성화된 소 혈청 및 2% 가열 불활성화된 사람 혈청이 보충된 DMEM과 F12 배지(3:1), 1X 인슐린-트렌스페린-셀레늄, 1X 미량 원소로 이루어져 있다. 혈청 비함유 배지는 L-글루타민, 나트륨 피루베이트, 페니실린, 스트렙토마이신, 1X 인슐린-트렌스페린-셀레늄, 1X 미량 원소, 3,3,5-트리요오도-L-티로닌 나트륨이 보충된 DMEM과 F12 배지(3:1)를 함유하였다. 나일 레드 착색(Nile Red staining)에 의한 중성 지질 분석을 위해서, 세포를 96웰 플레이트에서 성장시켰고, 박막 크로마토그래피에 의한 지질 분석을 위해서, 세포를 6웰 플레이트에서 성장시키고 배양 말기에 긁어 채취하였다.
피지세포 분화 및 지질 생성의 자극제 또는 억제제 시험
호르몬, 호르몬의 혼합물, 즉 소 뇌하수체 추출물 또는 시험될 화합물을 혈청 비함유 배지 첨가 초기에 배양물에 가하였다. 피지 배양물에 대한 이들 물질의 작용을 평가하기 위해서 두 가지 기준, 즉 1) 시각적 관찰 및 2) 피지 지질 축적 및 합성의 평가를 사용하였다. 지질 축적의 평가는 나일 레드 방법을 사용하여 완료하였다. 당해 방법은 나일 레드에 의한 중성 지질의 가시화 및 플레이트 판독기를 사용한 535nm 여기 및 580nm 방출시 형광 판독에 의한 정량화에 의존한다. 지질 합성은 14C 아세테이트를 사용한 방사성 표지에 의해 평가하고, 4.1 소프트웨어를 사용하는 바이오 라드 포스포이미져(Bio Rad Phosphoimager)(분자 이미져, FX)에 의해 정량화하였다.
명시야 광학 현미경에서 세포 속의 황색 환으로서 보이는 확대된 세포가 지질 과립을 나타내기 때문에 지질 축적의 형태학적 평가는 쉽게 인지되었다. 피지세포 중의 중성 지질의 축적/억제의 정량화를 나일 레드 결합 분석으로 수행하였다. 간단히, 피지 세포를 시험 화합물에 노출시킨 후, 세포를 DMSO 및 플루로닉(Pluronic) F127을 함유하는 행크스(Hanks) 완충된 염수 용액 속에서 1μM 나일 레드와 상호작용하도록 하였다. 4시간 항온처리하고 세척한 후, 밤새 항온처리한 다음, 형광 플레이트 판독기를 사용하여 535nm 여기 및 580nm 방출시 형광을 판독하고, 유도제(즉 콜레라 독소)와 비교하였다. 화합물이 세포 성장에 대해 억제 작용을 하는지를 판단하기 위해서, 세포를 계수하였다.
위에서 설명한 방법에 따라서 본 발명의 추출물을 지질 축적의 시각적 평가 및 나일 레드 평가로 시험하였다.
표 1의 결과는 프리뮬라 덴티쿨라타가 피지 세포의 지방생성을 억제하는 것을 보여준다. 녹차는 본질적으로 활성이 없지만, 이의 프리뮬라 덴티쿨라타와의 조합은 지방생성의 상승적 억제를 보여준다.
프리뮬라속으로부터의 식물에서 피부 민감제로 통상적으로 밝혀진 프리민은 지방생성 활성을 갖는다(표 2)
지방생성의 억제
시험 물질 0.3㎍/㎖ 1.0㎍/㎖
프리뮬라 덴티쿨라타 9.6% 22.9%
녹차 1.4% 4.2%
프리뮬라 덴티쿨라타 + 녹차 17.8% 39.3%
프리민 농도 지방생성의 유도
0.0㎍/㎖ 0.0
0.3㎍/㎖ 17.9%
1.0㎍/㎖ 21.3%
3.0㎍/㎖ 41.5%
아스파라거스 라세모서스 추출물은 녹차 추출물과 함께 지방세포에서 지방생성을 상승적으로 억제한다(표 3)
지방생성의 억제 아스파라거스 농도(㎍/㎖)
0 1.125 2.5 5
녹차 농도 (㎍/㎖) 0 0 0 5.4 1.7
1.125 0.9 21.2 측정 안됨 측정 안됨
2.5 7.7 측정 안됨 22.3 측정 안됨
5 18 측정 안됨 측정 안됨 47.2

Claims (24)

  1. 프리뮬라 덴티쿨라타(primula denticulata)의 추출물을 포함하는 조성물을 여드름을 치료하거나 피부에서 오일 또는 모공의 외관을 감소시킬 필요가 있는 피부에 투여함을 포함하여, 여드름을 치료하거나 피부에서 오일 또는 모공의 외관을 감소시키는 방법.
  2. 제1항에 있어서, 여드름을 치료함을 포함하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, 여드름 치료가 필요없는 피부의 경우에 피부에서 오일 또는 모공의 외관을 감소시킴을 포함하는 방법.
  4. 제1항에 있어서, 조성물이 프리민을 약 0.001중량% 미만으로 포함하는 방법.
  5. 제2항에 있어서, 조성물이 프리민을 약 0.001중량% 미만으로 포함하는 방법.
  6. 제3항에 있어서, 조성물이 프리민을 약 0.001중량% 미만으로 포함하는 방법.
  7. 제1항에 있어서, 조성물이 살리실산 또는 벤조일 퍼옥사이드를 추가로 포함하는 방법.
  8. 제2항에 있어서, 조성물이 살리실산 또는 벤조일 퍼옥사이드를 추가로 포함하는 방법.
  9. 제3항에 있어서, 조성물이 살리실산 또는 벤조일 퍼옥사이드를 추가로 포함하는 방법.
  10. 제4항에 있어서, 조성물이 살리실산 또는 벤조일 퍼옥사이드를 추가로 포함하는 방법.
  11. 제1항에 있어서, 조성물이 녹차 또는 알피니아의 추출물을 추가로 포함하는 방법.
  12. 제2항에 있어서, 조성물이 녹차 또는 알피니아의 추출물을 추가로 포함하는 방법.
  13. 제3항에 있어서, 조성물이 녹차 또는 알피니아의 추출물을 추가로 포함하는 방법.
  14. 제4항에 있어서, 조성물이 녹차 또는 알피니아의 추출물을 추가로 포함하는 방법.
  15. 제7항에 있어서, 조성물이 녹차 또는 알피니아의 추출물을 추가로 포함하는 방법.
  16. 제11항에 있어서, 조성물이 녹차 또는 알피니아의 추출물을 추가로 포함하는 방법.
  17. (a) 프리뮬라 덴티쿨라타의 추출물을 포함하는 조성물 및
    (b) 여드름을 치료하거나 피부에서 오일 또는 모공의 외관을 감소시키기 위해서 상기 조성물을 피부에 도포하도록 사용자에게 지시하는 설명서를 포함하는 제품.
  18. 제17항에 있어서, 설명서가 여드름을 치료하기 위해서 상기 조성물을 도포하도록 사용자에게 지시하는 제품.
  19. 프리뮬라 덴티쿨라타의 추출물을 포함하는 조성물을 판촉하는 방법으로서, 여드름을 치료하거나 피부에서 오일 또는 모공의 외관을 감소시키기 위해서 상기 조성물을 피부에 도포하도록 사용자에게 지시함을 포함하는 방법.
  20. 제19항에 있어서, 여드름을 치료하기 위해서 조성물을 도포하도록 사용자에게 지시함을 포함하는 방법.
  21. 제15항에 있어서, 조성물이 살리실산 또는 벤조일 퍼옥사이드를 추가로 포함하는 방법.
  22. 아스파라거스 라세모서스(Asparagus racemosus)의 추출물 및 카테킨 함유 추출물을 포함하는 조성물을 여드름을 치료하거나 피부에서 오일 또는 모공의 외관을 감소시킬 필요가 있는 피부에 투여함을 포함하여, 여드름을 치료하거나 피부에서 오일 또는 모공의 외관을 감소시키는 방법.
  23. 제22항에 있어서, 여드름을 치료함을 포함하는 방법.
  24. 제22항에 있어서, 여드름 치료가 필요없는 피부의 경우에 피부에서 오일 또는 모공의 외관을 감소시킴을 포함하는 방법.
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