KR20070119673A - 살체내기생충제 - Google Patents

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벤카타-랑가라오 카니칸티
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바이엘 헬스케어 아게
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Abstract

본 발명은 에모뎁시드 및 프라지콴텔 또는 엡시프란텔 및 1,2-이소프로필리덴글리세롤을 포함하는 외부 투여될 수 있는 조성물, 그의 제조방법 및 체내기생충을 방제하기 위한 그의 용도에 관한 것이다.
에모뎁시드, 프라지콴텔, 엡시프란텔, 체내기생충, 수의학적 조성물

Description

살체내기생충제 {Endoparasiticide}
본 발명은 에모뎁시드 및 프라지콴텔 또는 엡시프란텔 및 1,2-이소프로필리덴글리세롤을 포함하는 외부 투여 조성물, 그의 제조방법 및 체내기생충을 방제하기 위한 그의 용도에 관한 것이다.
구충 활성 화합물인 프라지콴텔(US P 4 001 411) 및 구조적으로 관련된 활성 화합물인 엡시프란텔(US P 4 661 489)은 흔히 경구 투여된다. 예를 들어, DE-A-199 41 024, WO 98/03157, US 2002/0081292 A1 및 WO 97/25976 참조. 살체내기생충제(endoparasiticide)를 국소 투여하는 경우, 활성 화합물은 문제가 되는 체내기생충에 도달하기 위해서는 피부를 통해 혈류로 이동해야 한다. 프라지콴텔 및 엡시프란텔은 경피 투여에 특히 적합하지 않기 때문에, 국소 경피 투여 형태는 예상되는 곤란함으로 인해, 이들 활성 화합물들에 대해 통상적이지 않다. EP-A-267 404에는 프라지콴텔을 사용한 구충 질환(helmintic disease)의 피부 처치용 조성물이 설명되어 있다. 하지만, 이 조성물의 투여는, 일반적으로 효과적인 경피 투여가, 예를 들어 개의 경우보다 얻기가 훨씬 더 용이한 고양이에 제한된다.
WO 01/60380(피닉스 사이언티픽(Phoenix Scientific, Inc.))은 피롤리돈 용매, 추가의 용매 및 살기생충 활성 화합물을 포함할 수 있는, 주사용 또는 푸어-온(pour-on) 투여용 살기생충제 제제를 개시하고 있다. 활성 화합물의 광범위한 리 스트에는 무엇보다도, 프라지콴텔이 언급되어 있다.
EP-A-1 308 163(와이어스(Wyeth))은 목시덱틴, 프라지콴텔, 벤질 알코올, 에탄올, 콜로이드성 실리카, 계면활성제 및 오일을 포함하는 겔 형태로 된 살체내기생충제 조성물을 개시하고 있다.
WO 95/23590(보막 레이보러토리스(Bomac Laboratories))은 피부 투여용 구충제 조성물을 제조하기 위한 복잡한 방법을 개시하고 있다. 상기 조성물은 담체, 에멀젼화제, 오일 및 희석제를 포함한다. 적합한 활성 화합물은 특히, 벤즈이미다졸이지만, 무엇보다도 마크로시클릭 락톤 및 프라지콴텔이 또한 언급되어 있다.
WO 02/094288은 아베르멕틴 옥심 유도체, 특히 셀라멕틴을 프라지콴텔과 함께 포함하는 수의학적 제약 조성물을 설명하고 있다. 제안되어 있는 투여 경로에는 국소 투여가 포함되며; 해당 제제는 디(C2-4-글리콜) 모노(C1 -4-알킬) 에테르 및, 적당하다면 피부 친화성 용매를 포함한다.
EP-A 382 173으로부터는 시클릭 뎁시펩티드 PF 1022 및 체내기생충에 대한 그의 작용이 알려져 있다.
추가의 시클릭 뎁시펩티드 및 그의 살체내기생충 작용은 독일 특허 출원 EP-A 626 376; EP-A 626 375; EP-A 644 883의 주제이다.
구충 활성 시클릭 뎁시펩티드인 에모뎁시드는 WO 93/19053으로부터 알려져 있다.
EP 662 326에는 프라지콴텔 또는 엡시프란텔 및 시클릭 뎁시펩티드를 포함하 는 살체내기생충제 조성물이 설명되어 있다.
WO 96/38165는 아베르멕틴, 이베르멕틴, 밀베마이신을 시클릭 뎁시펩티드, 및 적당하다면, 프라지콴텔 또는 엡시프란텔과 함께 포함하는 살체내기생충제 조성물을 제공한다.
뎁시펩티드, 예를 들어 에모뎁시드를 포함하는 피부 투여용 조성물은 무엇보다도, WO 01/62268 및 본 출원인의 출원 WO 05/055973에 설명되어 있다.
하지만, 선행기술에 따른 조성물의 활성 수준 및/또는 작용 기간은, 특히 특정 숙주의 경우에 있어서, 특정 유기체에 대해서, 그리고/또는 낮은 투여 농도에서, 모든 사용 영역에 있어서 완전히 만족스럽지 못하다.
현대 의약품이 충족해야 할 매우 다양한 요건들, 예를 들어 활성 수준(예를 들어, 활성 화합물의 혈장 농도), 작용 기간, 활성 범위, 투여 범위, 독성, 활성 화합물들의 조합, 제제 보조제들과의 조합에 관한 요건들, 및 발생할 수 있는 내성 때문에, 신규한 의약품의 개발은 항상 완전하다고 볼 수 없으며, 공지된 조성물에 비해, 적어도 일부 측면에서 이점을 갖는 신규한 조성물에 대한 필요는 계속 존재하고 있다.
애완동물 소유자가 가능한 간단한 방식으로 살체내기생충 활성 화합물을 투여할 수 있게 하기 위해서, 외부 투여가능한 조성물을 제공하는 것이 더욱 바람직하며, 본 출원의 맥락 중 외부 투여는 일반적으로 동물의 피부 또는 모피(coat)에 투여하는 것을 의미한다.
문헌으로부터 공지되어 있는 바와 같이, 국소 투여시 분자량이 1000 u보다 큰 분자를 피부에 침투시키는 것은 매우 어렵다. 비교적 큰 분자량을 갖는 펩티드 또는 단백질의 침투는 특히 불량하다(문헌 [Cevc et al., Advanced Drug Delivery Reviews 18 (1996) 349-378]; [Bauer et al. Pharmazeutische Technologie, 1993, p. 364, Thieme Verlag]; [Gurny et al. Dermal and Transdermal Drug Delivery, 1993, p. 131, Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft]). 하지만, 살체내기생충 활성 화합물의 경우, 활성 화합물은 예를 들어 위장관에서 체내기생충에 대해 작용하는 것으로 의도되기 때문에, 침투는 필수조건이다.
선행기술의 몇몇 문헌들이 프라지콴텔 및/또는 시클릭 뎁시펩티드의 국소 투여를 제안하였지만, 당업자에게는 이러한 활성 화합물들이 이러한 목적에 특히 적합하지 않으며, 결과적으로 공지된 제제들은, 특히 예를 들어 소위 도스-드라이빙(dose-driving) 기생충, 예를 들어 편충인 트리쿠리스 불피스(Trichuris vulpis) 및/또는 촌충인 태니아 카니스(Taenia canis)의 경우 완전히 만족스럽지 못한 것으로 알려져 있다.
외부 투여되었을 때, 넓은 범위의 체내기생충들에 대해 매우 우수한 작용을 보이며, 동시에 양호한 안정성을 갖는 살체내기생충제 조성물이 이제 발견되었다.
본 발명은
에모뎁시드 및
프라지콴텔 또는 엡시프란텔을
활성 화합물로서 포함하고,
1,2-이소프로필리덴글리세롤을 용매로서 포함하며,
여기서 수 함량은 1 중량% 이하인 조성물을 제공한다.
본 발명은 나아가, 활성 화합물들이 용매 및, 적당하다면 추가의 보조제와 혼합되어 있는 그러한 조성물을 제공하는 방법을 제공한다.
INN 에모뎁시드는 시클로[(R)-락토일-N-메틸-l-류실-(R)-3-(p-모르포리노페닐)락토일-N-메틸-l-류실-(R)-락토일-N-메틸-l-류실-(R)-3-(p-모르폴리노페닐)락토일-N-메틸-l-류실]의 체계명을 갖는 화합물을 나타낸다. 에모뎁시드는 WO 93/19053에 설명되어 있고, 하기와 같은 화학식을 갖는다:
Figure 112007072643283-PCT00001
프라지콴텔 및 엡시프란텔은 체내기생충에 대한 활성 화합물로서 오랜 시간 동안 알려져 왔다(예를 들어, 엡시프란텔에 대해서는 US 4 661 489, 프라지콴텔에 대해서는 US 4 001 411 참조). 프라지콴텔을 함유하는 제품은, 예를 들어 상표명 드론치트(Droncit)®로 상업적으로 입수가능하다. 본 발명의 맥락에서는, 프라지콴텔의 사용이 바람직하다.
본 발명에 따르면, 순수한 입체이성질체 및 입체이성질체들의 혼합물 모두가 사용 가능하다. 화학적으로 가능하다면, 제약학적으로 허용되는 염을 사용하는 것 또한 실행가능하다. 나아가, 조성물 중 활성 화합물의 프로드럭을 사용하는 것 또한 가능하며, 실제 활성 화합물은 프로드럭을 투여한 후 조성물로부터 방출된다.
바람직한 온혈동물 독성을 갖는 본 발명에 따른 조성물은 인간 및 축산 및 가축교배, 생산용 가축, 사육용 가축, 동물원 동물, 실험실 동물, 시험용 동물 및 애완동물에 있어서 발생하는 병원성 체내기생충을 방제하는데 적합하다. 본 조성물은 내성있고 정상적으로는 감수성있는 종에 대해 활성을 가지며, 모든 또는 일부 해충 발생 단계에 대해 활성을 갖는다. 병원성 체내기생충을 방제함으로써, 질환, 사망률 및 성능(예를 들어, 육류, 우유, 양모, 피혁, 알, 꿀 등에 관한) 저하를 감소시킴으로써, 보다 경제적이고 간편한 동물 관리가 본 활성 화합물을 사용함으로써 가능해지는 것이 의도된다. 병원성 체내기생충에는 조충류, 흡충류, 선충류 및 구두충류가 포함된다.
프라지콴텔 또는 엡시프란텔은 특히, 다음과 같은 체내기생충들을 방제한다:
슈도필리데아(Pseudophyllidea) 목으로부터, 예를 들어 디필로보트리움(Diphyllobothrium) 종, 스피로메트라(Spirometra) 종, 시스토세팔루스 (Schistocephalus) 종, 리굴라(Ligula) 종, 보트리디움(Bothridium) 종, 디플로고노포루스(Diphlogonoporus) 종,
시클로필리데아(Cyclophyllidea) 목으로부터, 예를 들어 메소세스토이데스(Mesocestoides) 종, 아노플로세팔라(Anoplocephala) 종, 파라노플로세팔라(Paranoplocephala) 종, 모니에지아(Moniezia) 종, 티사노솜사(Thysanosomsa) 종, 티사니에지아(Thysaniezia) 종, 아비텔리나(Avitellina) 종, 스틸레시아(Stilesia) 종, 싯토태니아(Cittotaenia) 종, 안디라(Andyra) 종, 베르티엘라(Bertiella) 종, 태니아(Taenia) 종, 에치노코쿠스(Echinococcus) 종, 히다티게라(Hydatigera) 종, 다바이네아(Davainea) 종, 라일리에티나(Raillietina) 종, 히메놀레피스(Hymenolepis) 종, 에치놀레피스(Echinolepis) 종, 에치노코틸(Echinocotyle) 종, 디오르치스(Diorchis) 종, 디필리디움(Dipylidium) 종, 조이유시엘라(Joyeuxiella) 종, 디플로필리디움(Diplopylidium) 종,
모노게네아(Monogenea) 아강으로부터는, 예를 들어 기로닥틸루스(Gyrodactylus) 종, 닥틸로기루스(Dactylogyrus) 종, 폴리스토마(Polystoma) 종,
디게네아(Digenea) 아강으로부터, 예를 들어 디플로스토뭄(Diplostomum) 종, 포스토디플로스토뭄(Posthodiplostomum) 종, 시스토소마(Schistosoma) 종, 트리코빌하르지아(Trichobilharzia) 종, 오르니토빌하르지아(Ornithobilharzia) 종, 아우스트로빌하르지아(Austrobilharzia) 종, 기간토빌하르지아(Gigantobilharzia) 종, 류코클로리디움(Leucochloridium) 종, 브라킬라이마(Brachylaima) 종, 에치노스토마(Echinostoma) 종, 에치노파리피움(Echinoparyphium) 종, 에치노카스무스(Echinochasmus) 종, 히포데래움(Hypoderaeum) 종, 파시올라(Fasciola) 종, 파시올리데스(Fasciolides) 종, 파시올롭시스(Fasciolopsis) 종, 시클로코엘룸(Cyclocoelum) 종, 티플로코엘룸(Typhlocoelum) 종, 파람피스토뭄(Paramphistomum) 종, 칼리코포론(Calicophoron) 종, 코틸로포론(Cotylophoron) 종, 기간토코틸(Gigantocotyle) 종, 피쇼에데리우스(Fischoederius) 종, 가스트로틸라쿠스(Gastrothylacus) 종, 노토코틸루스(Notocotylus) 종, 카타트로피스(Catatropis) 종, 플라기오르키스(Plagiorchis) 종, 프로스토고니무스(Prosthogonimus) 종, 디크로코엘리움(Dicrocoelium) 종, 유리트레마(Eurytrema) 종, 트로글로트레마(Troglotrema) 종, 파라고니무스(Paragonimus) 종, 콜리리클룸(Collyriclum) 종, 나노피에투스(Nanophyetus) 종, 오피스토르키스(Opisthorchis) 종, 클로노르키스(Clonorchis) 종, 메토르키스(Metorchis) 종, 헤테로피에스(Heterophyes) 종, 메타고니무스(Metagonimus) 종,
에모뎁시드는 특히, 다음과 같은 체내기생충들을 방제한다:
에노플리다(Enoplida) 목으로부터, 예를 들어 트리쿠리스(Trichuris) 종, 카필라리아(Capillaria) 종, 트리코모소이데스(Trichomosoides) 종, 트리키넬라(Trichinella) 종,
랍디티아(Rhabditia) 목으로부터, 예를 들어 미크로네마(Micronema) 종, 스트롱길로이데스(Strongyloides) 종,
스트롱길리다(Strongylida) 목으로부터, 예를 들어 스트로닐루스(Stronylus) 종, 트리오돈토포루스(Triodontophorus) 종, 오에소파고돈투스(Oesophagodontus) 종, 트리코네마(Trichonema) 종, 기알로세팔루스(Gyalocephalus) 종, 실린드로파링스(Cylindropharynx) 종, 포테리오스토뭄(Poteriostomum) 종, 시클로코세르쿠스(Cyclococercus) 종, 실리코스테파누스(Cylicostephanus) 종, 오에소파고스토뭄(Oesophagostomum) 종, 차베르티아(Chabertia) 종, 스테파누루스(Stephanurus) 종, 안실로스토마(Ancylostoma) 종, 운시나리아(Uncinaria) 종, 부노스토뭄(Bunostomum) 종,
글로보세팔루스(Globocephalus) 종, 신가무스(Syngamus) 종, 시아토스토마(Cyathostoma) 종, 메타스트롱길루스(Metastrongylus) 종, 딕티오카울루스(Dictyocaulus) 종, 무엘레리우스(Muellerius) 종, 프로토스트롱길루스(Protostrongylus) 종, 네오스트롱길루스(Neostrongylus) 종, 시스토카울루스(Cystocaulus) 종, 뉴모스트롱길루스(Pneumostrongylus) 종, 스피코카울루스(Spicocaulus) 종, 엘라포스트롱길루스(Elaphostrongylus) 종, 파렐라포스트롱길루스(Parelaphostrongylus) 종, 크레노소마(Crenosoma) 종, 파라크레노소마(Paracrenosoma) 종, 안지오스트롱길루스(Angiostrongylus) 종, 앨루로스트롱길루스(Aelurostrongylus) 종, 필라로이데스(Filaroides) 종, 파라필라로이데스(Parafilaroides) 종, 트리코스트롱길루스(Trichostrongylus) 종, 해몬쿠스(Haemonchus) 종, 오스테르타기아(Ostertagia) 종, 마르샬라기아(Marshallagia) 종, 쿠페리아(Cooperia) 종, 네마토디루스(Nematodirus) 종, 효스트롱길루스(Hyostrongylus) 종, 오벨리스코이데스(Obeliscoides) 종, 아미도스토뭄(Amidostomum) 종, 올룰라누스(Ollulanus) 종,
옥시우리다(Oxyurida) 목으로부터, 예를 들어 옥시우리스(Oxyuris) 종, 엔테로비우스(Enterobius) 종, 파살루루스(Passalurus) 종, 시파시아(Syphacia) 종, 아스피쿨루리스(Aspiculuris) 종, 헤테라키스(Heterakis) 종,
아스카리디아(Ascaridia) 목으로부터, 예를 들어 아스카리스(Ascaris) 종, 톡사스카리스(Toxascaris) 종, 톡소카라(Toxocara) 종, 파라스카리스(Parascaris) 종, 아니사키스(Anisakis) 종, 아스카리디아(Ascaridia) 종,
스피루리다(Spirurida) 목으로부터, 예를 들어 그나토스토마(Gnathostoma) 종, 피살롭테라(Physaloptera) 종, 텔라지아(Thelazia) 종, 공길로네마(Gongylonema) 종, 하브로네마(Habronema) 종, 파라브로네마(Parabronema) 종, 드라시아(Draschia) 종, 드라쿤쿨루스(Dracunculus) 종,
필라리다(Filariida) 목으로부터, 스테파노필라리아(Stephanofilaria) 종, 파라필라리아(Parafilaria) 종, 세타리아(Setaria) 종, 로아(Loa) 종, 디로필라리아(Dirofilaria) 종, 리토모소이데스(Litomosoides) 종, 브루기아(Brugia) 종, 우체레리아(Wuchereria) 종, 온코체르카(Onchocerca) 종,
기간토린치다(Gigantorhynchida) 목으로부터, 예를 들어 필리콜리스(Filicollis) 종, 모닐리포르미스(Moniliformis) 종, 마크라칸토린쿠스(Macracanthorhynchus) 종, 프로스테노르키스(Prosthenorchis) 종.
활성 성분들의 적합한 조합을 사용함으로써, 상기 열거한 체내기생충들의 전 범위를 해결할 수 있다. 본 발명에 따른 조성물을 톡소카라 카티 ( Toxocara cati ), 톡사스카리스 레오니나 ( Toxascaris leonina ), 안실로스토마 투배포르메 ( Ancylostoma tubaeforme ), 디필리디움 카니눔 ( Dipylidium caninum ), 태니아 태니애포르미스(Taenia taeniaeformis ) 및 에치노코쿠스 멀틸로쿨라리스( Echinococcus multilocularis )에 대해 사용하는 것이 특히 바람직하다.
가축 및 사육용 가축에는 포유동물, 예를 들어 소, 말, 양, 돼지, 염소, 낙타, 물소, 당나귀, 토끼, 노란 사슴, 순록, 모피가 있는 동물, 예를 들어 밍크, 친칠라 또는 라쿤, 새, 예를 들어 닭, 거위, 칠면조, 오리, 타조가 포함된다.
실험실 및 시험 동물에는 마우스, 래트, 기니아 피그, 골든 햄스터, 개 및 고양이가 포함된다.
애완동물에는 개 및 고양이가 포함된다.
투여는 예방 및 치료 모두를 위한 것일 수 있다.
고양이에게 투여하는 것이 매우 특히 바람직하다.
본 발명에 따른 조성물은 바람직하게는, 유체, 예를 들어 현탁액, 에멀젼 또는, 특히 용액이다. 본 발명에 따르면, 사용되는 용매는 1,2-이소프로필리덴글리세롤이며, 이는 단독의 용매로서 사용되거나, 다른 용매와의 혼합물로 사용될 수 있다. 그러한 용매 혼합물은 바람직하게는, 60 부피% 이상의 1,2-이소프로필리덴글리세롤을 포함한다. 1,2-이소프로필리덴글리세롤을 단독 용매로 사용하는 것이 특히 바람직하다.
놀랍게도, 1,2-이소프로필리덴글리세롤 용매를 (바람직하게는, 60 부피% 이상의 농도로) 포함하는 본 발명에 따른 그러한 조성물이 외부 투여시 선충 및 조충에 대해 특히 효과적이며, 선행기술에서 흔히 추천되었던 침투 증강제를 사용할 필요가 없다는 것이 발견되었다.
상기 언급된 용매 혼합물에 대한 적합한 추가의 용매는 적합한 용해도 특성을 갖는 제약학적으로 허용되는 유기 용매, 예를 들어 N-메틸-2-피롤리돈(NMP)이다.
1,2-이소프로필리덴글리세롤의 가수분해의 위험을 최소화하고, 제제의 안정성을 상당히 증강시키기 위해서는, 본 발명에 따른 조성물의 수 함량을 가능한 낮 게 유지하는 것이 추천된다. 보통, 수 함량은 1 중량%, 바람직하게는 0.5 중량%를 초과해서는 안 된다.
1,2-이소프로필리덴글리세롤의 한 가지 가수분해 생성물은 아세톤이며, 약제 중에서의 그의 농도는 국제 지침에 따라 가능한 낮게 유지되어야 한다. 나아가, 아세톤은 신체 내로의 활성 화합물의 흡수에 영향줄 수 있다. 예를 들어 보관 중 1,2-이소프로필리덴글리세롤의 가수분해에 의한 이러한 특성의 변화는 약제에 있어서 허용될 수 없다.
본 발명에 따른 조성물의 용매 함량은 보통, 완성된 조성물의 전체 중량을 기준으로, 60 중량% 내지 96 중량%, 바람직하게는 70 중량% 내지 96 중량%, 특히 바람직하게는 80 중량% 내지 90 중량%이다.
본 발명에 따른 조성물에 수의학에서 통상적인 추가의 보조제를 첨가하는 것이 유리할 수 있다.
바람직한 보조제로는 예를 들어, 산화 안정제, 예를 들어 부틸화된 히드록시아니솔(BHA), 부틸화된 히드록시톨루엔(BHT) 및 아스코르브산이 있다. 이들은, 예를 들어, 완성된 조성물의 전체 중량을 기준으로, 0.1 중량% 내지 1 중량%, 바람직하게는 0.3 중량% 내지 0.7 중량%의 농도로 사용될 수 있다.
추가의 바람직한 보조제는 안정제, 예를 들어 유기 산, 특히 락트산이다. 이들은 보통, 완성된 조성물의 전체 중량을 기준으로, 1 중량% 내지 5 중량%, 바람직하게는 1 중량% 내지 3 중량%의 양으로 사용된다.
적당하다면, 본 발명에 따른 조성물은 또한, 상승제(synergist) 또는 추가의 활성 화합물을 포함할 수 있다.
바로 사용할 수 있는 제제는 보통, 0.1 중량% 내지 25 중량%, 바람직하게는 0.1 중량% 내지 20 중량%의 농도로 활성 화합물을 포함하며, 여기서 에모뎁시드에 대해서는 0.5 중량% 내지 5 중량%, 특히 1 중량% 내지 3 중량%의 농도가 바람직하고, 프라지콴텔 또는 엡시프란텔에 대해서는 1 중량% 내지 15 중량%, 특히 5 중량% 내지 10 중량%의 농도가 바람직하다.
조성물은 적합한 용기 내에서 적당량의 성분들을 혼합함으로써 제조되며, 바람직하게는 성분들은 투명한 용액이 형성될 때까지 혼합된다.
일반적으로, 투여시 체중 1 kg 당 약 1 내지 약 100 mg의 해당 활성 화합물을 투여하도록 본 발명에 따른 조성물을 계량하는 것이 유리한 것으로 발견되었다. 에모뎁시드의 경우에는, 체중 1 kg 당 1 내지 20 mg, 특히 1 내지 10 mg의 활성 화합물이 바람직하고, 프라지콴텔 또는 엡시프란텔의 경우에는 체중 1 kg 당 5 내지 50 mg, 특히 5 내지 20 mg의 활성 화합물이 바람직하다.
실시예 1
7.94 g의 프라지콴텔,
1.98 g의 에모뎁시드,
87.58 g의 1,2-이소프로필리덴글리세롤,
2.00 g의 락트산 및
0.50 g의 부틸화된 히드록시아니솔을 포함하는 100 g의 용액.
임상 시험에서, 실시예 1에 따른 조성물이 톡소카라 카티 , 톡사스카리스 레오 니나 , 안실로스토마 투배포르메, 디필리디움 카니눔 , 태니아 태니애포르미스 및 에치노코쿠스 멀틸로쿨라리스 감염에 대해 고양이에서 매우 효과적인 것으로 발견되었다.

Claims (7)

  1. 에모뎁시드 및
    프라지콴텔 또는 엡시프란텔을 활성 화합물로서 포함하고,
    1,2-이소프로필리덴글리세롤을 용매로서 포함하며, 수 함량은 1 중량% 이하인 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 에모뎁시드 및 프라지콴텔을 활성 화합물로서 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 사용된 용매가 60 부피% 이상의 1,2-이소프로필리덴글리세롤을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 1,2-이소프로필리덴글리세롤을 단독 용매로서 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  5. 활성 화합물들을 용매 및, 적당하다면 추가의 보조제와 혼합하는 것을 특징으로 하는, 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 따른 조성물을 제조하는 방법.
  6. 1,2-이소프로필리덴글리세롤을 용매로서 포함하고, 수 함량이 1 중량% 이하 이며, 체내기생충(endoparasite)을 방제하기 위한 외부 투여에 적합한 조성물을 제조하기 위한, 에모뎁시드 및 프라지콴텔 또는 엡시프란텔의 용도.
  7. 체내기생충을 방제하기 위한, 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 따른 조성물의 용도.
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Free format text: TRIAL NUMBER: 2014101001028; TRIAL DECISION FOR APPEAL AGAINST DECISION TO DECLINE REFUSAL REQUESTED 20140221

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