KR20070106581A - 텔리트로마이신을 포함하는 고상 제약 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 텔리트로마이신 또는 그의 제약상 허용되는 산과의 부가염 중 하나를 활성 성분으로서 포함하는 고상 제약 조성물에 관한 것이다. 본 발명은, 상기 조성물이 조성물의 총 중량을 기준으로, 텔리트로마이신 또는 그의 제약상 허용되는 산과의 부가염 중 하나 0.1 내지 80 중량％, 및 1종 이상의 가소성 거동을 갖는 희석제 10 내지 50 중량％를 포함하는 것을 특징으로 한다. 유리하게는, 본 발명의 조성물은 주목할 만하게 감소된 크기를 갖지만 동일한 텔리트로마이신 용량을 제공하면서 개선된 기계적 특성을 나타내는 텔리트로마이신 정제의 형태를 취한다.

텔리트로마이신, 고상 제약 조성물, 정제

Description

텔리트로마이신을 포함하는 고상 제약 조성물 {SOLID PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING TELITHROMYCIN}

본 발명은, 특히 환자가 삼키기 쉬운 텔리트로마이신 (telithromycin)의 신규한 고상 제약 조성물에 관한 것이다.

종종, 고상 제약 조성물로 경구 투여되는 활성 성분의 단위량으로 인해, 수많은 환자들, 즉 아동은 물론이고 아동 이외의 환자들도 삼키기 어려울 수 있는 크기의 정제를 제조할 수 밖에 없다. 또한, 활성 성분의 특성으로 인해, 제제의 응집성을 확보할 뿐 아니라 (예를 들어, 활성 성분의 맛의 차폐가 요구되는 경우) 중요하거나 심지어 필수적인 기능을 수행하도록, 때때로 그 자체로 상당한 양의 수많은 부형제를 활성 성분에 첨가할 필요가 있다. 이러한 경우는 가장 구체적으로, 텔리트로마이신과 같은 마크롤라이드/케톨라이드형 (macrolide/ketolide type) 화합물의 경우에 해당한다.

활성 성분인 텔리트로마이신, 즉 11,12-디데옥시-3-데((2,6-디데옥시-3-C-메틸-3-O-메틸-알파-L-리보헥소피라노실)옥시)-6-O-메틸-3-옥소-12,11-(옥시카르보닐((4-(4-(3-피리디닐)-¹H-이미다졸-1-일)부틸이미노))에리트로마이신은 EP 0 680 967에 기재되어 있다. 항생성을 갖는 상기 활성 성분의 경우, 경구 투여가 바람직한 투여 형태이다.

현재, 400 mg 및 300 mg의 용량을 함유하는 텔리트로마이신 정제가 판매되고 있다. 이들 정제는 정제 (코팅 전)의 총 중량을 기준으로 50 중량％의 활성 성분, 및 과립화의 경우 상당한 분율의 부형제 (약 30 중량％의 락토스), 붕해의 경우 부형제 혼합물 (매우 높은 분율의 옥수수 전분과 매우 낮은 분율의 나트륨 크로스카르멜로스의 혼합물 약 13 중량％), 낮은 백분율의 희석제 (4 내지 5 중량％의 미정질 셀룰로스), 낮은 백분율의 결합제 (2 중량％ 미만) 및 윤활제 (1 중량％ 미만)를 함유하며, 이들 정제는 필름 코팅으로 코팅되어 있다.

따라서, 텔리트로마이신 400 mg 및 300 mg을 함유하는 정제들은 각각, 800 mg 및 600 mg (필름 코팅 미포함)의 총 질량을 갖고, 각각 (18 mm × 9 mm) 및 (13.9 mm × 8.7 mm)의 큰 크기를 갖는 타원형이다. 따라서, 환자가 이러한 정제를 삼키키가 때때로 어려움을 쉽게 알 수 있다.

따라서, 이러한 텔리트로마이신 정제 크기의 감소를 달성하는 것이 바람직하다.

이러한 문제는, 간단히 정제 조성물 중 활성 성분의 분율을 증가시킴에 따라 동등한 용량의 활성 성분에서 정제의 크기가 감소되는 것으로써 해결하는 것을 고려할 수 있다. 그러나, 텔리트로마이신 활성 성분이 특정 기계적 특성을 갖기 때문에, 상기 방법은 현재 시판중인 정제의 경우에서 가능하지 않다 (시판중인 정제의 경우, 상기 기재된 바와 같이, 조성물 (코팅 전) 중 텔리트로마이신의 최대 중 량은 50 중량％에 그침).

또한, 상기 특정 활성 성분으로 인한 정제 크기의 문제점 이외에도, 텔리트로마이신과 관련된 또다른 결점이 존재하며, 이는 정제의 제조를 위한 공업적 방법을 수행하는 동안 자명해진다.

사실상, 텔리트로마이신은 압축하기 어려운 활성 성분이다. 따라서, 얻어진 정제의 기계적 특성은, 특히 고처리량 (high-throughput) 제조의 경우에 만족스럽지 못하다. 압축 공정 동안, 정제가 쪼개지는 성향이 나타날 수 있고, 그 결과 응집성의 부족과 관련된 외관상의 결점으로 인해 순응할 수 없음을 나타내는 정제 거부율이 상승하고, 결과적으로 주목할 만한 경제적 손실이 발생한다.

전적으로 놀랍고 뜻밖에도, 텔리트로마이신 정제를 위한 신규한 조성이 발견되었고, 이에 의해 상기 언급된 주요 결점들을 동시에 치유할 수 있는데, 구체적으로는 첫째, 필름 코팅을 제외한 정제의 80 중량％까지의 범위로 매우 높은 분율의 텔리트로마이신 활성 성분을 포함하며, 따라서 동등한 용량의 활성 성분에서 크기가 매우 실질적으로 감소된 정제를 제공할 수 있고, 둘째, 코팅전 정제의 파괴 강도를 매우 유의하게 증가시킴에 따라, 공업적 규모에서 응집성의 부족과 관련된 외관상의 결점으로 인한 정제 거부율을 매우 실질적으로 감소시킬 수 있다.

따라서, 본 발명의 특징부는 조성물의 총 중량을 기준으로,

- 텔리트로마이신 또는 그의 제약상 허용되는 산과의 부가염 0.1 내지 80 중량％ (텔리트로마이신 기준 분율), 및

- 가소성 거동을 갖는 1종 이상의 희석제 10 내지 50 중량％

를 포함하는 것을 특징으로 하는, 텔리트로마이신 또는 그의 제약상 허용되는 산과의 부가염을 활성 성분으로서 포함하는 고상 제약 조성물이다.

달리 명시되어 있지 않다면, 조성물의 총 중량을 기준으로 한 중량 분율은 조성물의 임의의 가능한 코팅 (특히, 필름 코팅)을 계산하지 않은 조성물의 총 중량을 기준으로 한 중량 분율을 의미하는 것으로 이해되어야 한다.

보다 구체적으로, 텔리트로마이신 활성 성분에 대한 중량 분율은 그의 제약상 허용되는 산과의 부가염 형태로 존재하는지에 대한 여부와 무관하게, 조성물의 임의의 가능한 코팅 (특히, 필름 코팅)을 계산하지 않은 조성물의 총 중량을 기준으로 한 텔리트로마이신 화합물의 중량 분율이다.

텔리트로마이신의 제약상 허용되는 산과의 가능한 부가염으로서, 특히 무기산 또는 유기산과의 부가염, 특히 아세트산, 프로피온산, 트리플루오로아세트산, 말레산, 타르타르산, 메탄술폰산, 벤젠술폰산, p-톨루엔술폰산, 염산, 브롬화수소산, 요오드화수소산, 황산 또는 인산, 보다 구체적으로 스테아르산, 에틸숙신산 또는 라우릴황산에 의해 형성된 염이 언급될 수 있다.

바람직하게는, 본 발명에 따른 조성물은 조성물의 총 중량을 기준으로, 50 내지 80 중량％, 보다 구체적으로 60 내지 80 중량％, 보다 더 구체적으로 60 내지 70 중량％ (텔리트로마이신 기준 분율)의 텔리트로마이신 또는 그의 제약상 허용되는 산과의 부가염을 포함한다.

놀랍게도, 본 발명에 따르면, 상기 기재된 바와 같이 이미 시판중인 텔리트로마이신 정제 조성물의 부형제들 중 하나의 분율을, 이미 공지된 동일 조성물의 다른 2종의 특정 부형제를 희생시키면서까지 매우 실질적으로 증가시킴으로써, 텔리트로마이신 활성 성분의 분율을 적어도 80 중량％까지 증가시키면서 동시에 (특히, 조성물 압축 공정 동안) 정제의 파괴 강도도 증가시킬 수 있다는 점을 특히 주목한다. 어떠한 이론에도 얽매이고자 하는 것은 아니나, 상기 특정 부형제, 즉 희석제, 특히 미정질 셀룰로스의 분율의 매우 실질적인 증가로 인해, 이미 공지된 동일 조성물 중에 이미 존재하던 다른 2종의 특정 부형제, 즉 락토스 및 옥수수 전분이 희생되지만, (특히, 조성물의 압축 동안) 텔리트로마이신 조성물의 기계적 특성의 결정인자인 가소적 기능이 상기 희석제에 부여될 수 있는 것으로 보이며, 이에 따라 "가소성 거동을 갖는 희석제"란 표현이 사용된다.

따라서, 본 발명에 따르면, "가소성 거동을 갖는 희석제"란 표현은 희석제 기능, 및 특히, 조성물의 압축 동안 텔리트로마이신 조성물을 기준으로 10 내지 50 중량％의 중량 분율에서 상기 가소적 기능을 나타내는, 당업자에게 알려져 있는 임의의 부형제를 의미한다.

또한, 예상치 못한 만큼 유리한 상기 결과는 시판중인 정제 조성물 중에 존재하는 여타 부형제에게 적용시킴으로써 더 개선됨을 주목할 수 있다.

따라서, 본 발명에 따른 제약 조성물은 또한, 조성물의 총 중량을 기준으로,

- 1종 이상의 결합제 2.5 내지 3.5 중량％,

- 1종 이상의 붕해제 3 내지 8 중량％, 및

- 1종 이상의 윤활제 0.6 내지 1 중량％

를 포함하는 것이 바람직하다.

가소성 거동을 갖는 희석제는 본 발명에 따른 조성물의 총 중량을 기준으로, 20 내지 30 중량％의 분율로 존재하는 것이 바람직하다.

보다 구체적으로, 본 발명에 따른 제약 조성물은 조성물의 총 중량을 기준으로,

- 텔리트로마이신 또는 그의 제약상 허용되는 산과의 부가염 50 내지 80 중량％, 보다 구체적으로 60 내지 80 중량％, 보다 더 구체적으로 60 내지 70 중량％ (텔리트로마이신 기준 분율),

- 1종 이상의 가소성 거동을 갖는 희석제 20 내지 30 중량％,

- 1종 이상의 결합제 2.8 내지 3 중량％,

- 1종 이상의 붕해제 3.5 내지 6 중량％, 및

- 1종 이상의 윤활제 0.6 내지 1 중량％.

를 포함하는 것을 특징으로 한다.

본 발명의 특히 바람직한 실시양태에 따르면, 상기 정의된 바와 같은 가소성 거동을 갖는 희석제는 미정질 셀룰로스이다.

한 특정 실시양태에 따르면, 본 발명에 따른 제약 조성물은 다음을 특징으로 한다:

- 결합제가 포비돈 K25, 포비돈 K30, 코포비돈 및 히드록시프로필셀룰로스, 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되고,

- 붕해제가 나트륨 크로스카르멜로스, 크로스포비돈 및 나트륨 카르복시메틸 전분, 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되고,

- 윤활제가 마그네슘 스테아레이트 및 마이크로화 스테아르산, 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된다.

보다 더 구체적으로, 본 발명에 따른 제약 조성물은 다음을 특징으로 한다:

- 결합제가 포비돈 K25 및 포비돈 K30, 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되고,

- 붕해제가 나트륨 크로스카르멜로스이고,

- 윤활제가 마그네슘 스테아레이트이다.

최종적으로, 가장 특히 바람직한 실시양태에 따르면, 본 발명에 따른 제약 조성물은 조성물의 총 중량을 기준으로,

- 텔리트로마이신 60 내지 70 중량％,

- 미정질 셀룰로스 20 내지 30 중량％,

- 포비돈 K25 및 포비돈 K30, 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 포비돈 2.8 내지 3 중량％,

- 나트륨 크로스카르멜로스 3.5 내지 6 중량％, 및

- 마그네슘 스테아레이트 0.6 내지 1 중량％

를 포함하는 것을 특징으로 한다.

물론, 본 발명에 따른 고상 조성물은 압축 공정으로 처리된 조성물, 즉 압축 공정으로부터 얻어진 조성물로 구성될 수 있다. 따라서, 본 발명에 따른 제약 조성물은 특히, 정제의 형태인 것을 특징으로 한다.

특히, 텔리트로마이신은 과립화, 특히 습윤 과립화에 의해 얻어진 과립 형태로 본 발명에 따른 조성물 중에 존재할 수 있고, 따라서 본 발명에 따른 제약 조성물은 압축 공정 이전 또는 이후에 조성물의 여타 성분을 포함하는 외부상에 분산된 텔리트로마이신 과립을 포함한다. 특히, 텔리트로마이신 과립은 또한, 상기 결합제를 포함하고, 외부상은 상기 붕해제 및 윤활제를 포함한다. 가소성 거동을 갖는 희석제가 상기 텔리트로마이신 과립 및 상기 외부상 중에 존재할 수 있음을 알 수 있다.

조성물이 압축 공정으로 처리되는 경우, 이로부터 얻어진 정제는 또한, 당업자에게 잘 알려져 있는 작업 조건에 따라 특히, 코팅 작업 (특히, 필름 코팅)으로 처리될 수 있다. 따라서, 본 발명에 따른 제약 조성물은 특히, 정제의 형태인 것을 특징으로 하고, 필름 코팅으로 코팅된 것을 특징으로 한다. 보다 구체적으로, 상기 필름 코팅은 히프로멜로스, 폴리에틸렌 글리콜, 이산화티탄, 탈크, 황색 산화철 및 적색 산화철, 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 1종 이상의 성분을 포함할 수 있다.

최종적으로, 본 발명에 따른 제약 조성물은 50 mg 내지 600 mg의 텔리트로마이신, 특히 400 mg 또는 별법으로 300 mg의 텔리트로마이신을 포함하는 것이 바람직하다.

따라서, 본 발명에 따른 신규한 조성물은 400 mg 및 300 mg의 텔리트로마이신 활성 성분 용량의 경우, 즉 활성 성분 용량이 기존의 정제와 동일한 경우, 감소된 크기를 가질 수 있다. 본 발명에 따른 정제는 각각, (13.9 mm × 8.7 mm) 및 (12.5 mm × 7.8 mm)의 크기를 갖는다.

따라서, 본 발명에 따른 조성물은 결국, 시판중인 정제 조성물과 비교시, 텔리트로마이신 용량이 동일함에도 불구하고 감소된 크기의 정제 형태를 가질 수 있고, 이는 그 자체로 환자 순응성 및 완성된 약품의 제조 비용 감소의 측면에서 매우 중요한 이점을 제공한다. 또한, 하기 연구에서 제시된 바와 같이, 이와 같이 크기가 감소된 정제는 보다 우수한 경도를 나타내고, 이는 공업적 규모에서 응집성의 부족과 관련된 외관상의 결점으로 인한 정제 거부율이 매우 유리하게 감소된다는 점 (예를 들어, 300 mg 텔리트로마이신 정제의 경우 2％에서 0.02％로 감소됨)으로 반영된다.

하기 실시예는 본 발명을 예시하려는 의도이며, 어떤 방식으로든 본 발명의 범주를 제한할 수 있는 것으로 해석되어서는 안 된다.

도 1은 하기 기재된 파괴 강도 시험에 따라 3종의 정제의 경도 (단위: N)를 압축력의 함수 (단위: kN)로서 나타낸, 점선으로 이루어진 3개의 곡선을 도시한다. 가장 짧은 점선으로 이루어진 곡선은 실시예 1.1에서 제조된 본 발명에 따른 조성물 (압축 및 필름 코팅 전임)에 대한 시험에 상응하고, 가장 긴 점선으로 이루어진 곡선은 시판중인 정제 조성물 (압축 및 필름 코팅 전임)에 대한 시험에 상응하고, 중간 길이의 점선으로 이루어진 곡선은 텔리트로마이신 활성 성분의 분말에 대한 시험에 상응한다.

실시예 1: 400 mg의 텔리트로마이신을 함유하는 정제

하기 표 1에 보고된 조성을 갖는 텔리트로마이신-기재 정제 (본 발명에 따른 조성물이며, 필름 코팅으로 코팅됨)를 제조하였다.

이를 위하여, 다음과 같은 방식으로 절차를 수행하였다.

1.1 정제의 제조

133.00 kg의 텔리트로마이신 및 39.20 kg의 미정질 셀룰로스 (아비셀 (Avicel) PH 101)를 혼합기-과립화기에 도입하고, 5 분간 혼합하였다.

60.60 kg의 정제수 및 6.00 kg의 포비돈 K25을 각각 혼합한 후, 얻어진 투명 용액을 상기 얻어진 분말 혼합물에 부으면서 교반을 계속하였다.

얻어진 습윤 과립을, 메시 크기가 9.5 mm인 스크린이 장착된 CoMil 회전식 캘리브레이션 장치를 이용하여 분쇄한 후, 분쇄된 과립을 건조 탱크로 옮겼다. 건조 탱크 내의 공기 유동층 건조기에서, 2％ 미만의 잔류 용매화 (residual solvation)가 얻어질 때까지 과립을 60 ℃에서 유지시켰다.

이후, 건조된 과립을 메시 크기가 1.6 mm인 스크린이 장착된 캘리브레이션 장치를 이용하여 체질하였다.

캘리브레이션된 과립에 12.000 kg의 미정질 셀룰로스 (아비셀 PH 101) 및 7.980 kg의 나트륨 크로스카르멜로스를 첨가한 후, 혼합물을 교반 없이 10 분간 방치하였다.

이후, 1.320 kg의 마그네슘 스테아레이트를 첨가한 다음, 혼합물을 4 분간 교반하였다.

이후, 얻어진 과립을, 원하는 400 mg의 용량에 필요한 장비를 갖춘 압축 프레스를 이용하여 압축하였다.

이에 따라, 표 1에 제시된 조성을 가지며, 크기가 시판중인 정제의 (18 mm × 9 mm) 대신에 (13.9 mm × 8.7 mm)인 정제 (필름 코팅 없음)가 얻어졌다.

2.2 정제의 필름 코팅

필름 코팅 용액을 다음과 같이 제조하였다.

하기 성분들을 133.5 kg의 정제수에 서서히 하나씩 도입하면서 교반하고, 균질 현탁액이 얻어질 때까지 혼합물을 교반하였다:

- 24.000 kg의 히드록시프로필메틸셀룰로스 6 cP (히프로멜로스 6 cP),

- 1.050 kg의 폴리에틸렌 글리콜 8000,

- 1.800 kg의 탈크,

- 5.100 kg의 이산화티탄,

- 0.750 kg의 황색 산화철, 및

- 0.150 kg의 적색 산화철.

이후, 추가량 (133.5 kg)의 정제수를 첨가하고, 5 분간 교반을 계속하였다.

얻어진 현탁액을 사용하여, 상기 얻어진 정제를 아셀라 코타 (Accela Cota) 필름 코팅 팬에 의해 필름 코팅하였다.

정제 형태의 본 발명에 따른 조성물의 파괴 강도에 대한 연구

분말의 압축성은 압력이 가해졌을 때 컴팩트한 상태를 형성할 수 있는 능력에 의해 평가하였다. 상기 평가는 스트레인 게이지 (strain gauge)를 갖는 펀치가 장착된 또다른 압축 프레스를 이용하여 상기 예시된 방법에 따라 수행하였다. 증폭 시스템 및 변환기에 의해, 압축 사이클 동안 가해진 힘을 어떤 순간에서든 기록할 수 있었다. 공정 말엽, 형성된 정제의 파괴 강도를 경도 벤치 (bench)에 의해 측정하였다. 주어진 압축력 (단위: kN)에 대한 정제의 파괴 강도 또는 "경도" (단위: N)의 측정값을 얻었다. 분말을 시험하는 경우, 도 1의 곡선들과 같이 곡선을 플롯팅할 수 있도록 상기 공정을 수회 반복하였다.

이에 따라, 텔리트로마이신 활성 성분의 분말, 시판중인 정제의 제조에 사용되는 (압축 및 필름 코팅되기 전의) 조성물 (필름 코팅을 제외하고 50 중량％의 텔리트로마이신 함유), 및 상기 실시예 1.1에서 제조된 (압축 및 필름 코팅되기 전의) 본 발명에 따른 조성물 (필름 코팅을 제외하고 66.7 중량％의 텔리트로마이신 함유)에 대한 비교 시험을 수행하였다.

상기 비교 시험의 결과는 도 1에 3개 곡선의 형태로 보고되어 있다.

상기 비교 시험은 본 발명에 따른 조성물에 의해 제공되는 개선점 (가해진 압력에 비례하여 정제의 응집성이 증가함을 입증하는 곡선 길이 차이에 의해 나타남)을 나타낸다. 곡선을 벗어나면, 정제의 경도가 정체되거나 감소하는데, 이는 분해 현상을 나타낸다.

공업적 규모에서, 300 mg의 텔리트로마이신 용량을 함유하는 유사한 정제의 경우, 상기 개선점은 응집성의 부족과 관련된 외관상의 결점으로 인한 정제 거부율이 2％에서 0.02％로 매우 유리하게 감소된다는 점으로 반영됨을 알 수 있다.

Claims (13)

1. 조성물의 총 중량을 기준으로,

   - 텔리트로마이신 (telithromycin) 또는 그의 제약상 허용되는 산과의 부가염 0.1 내지 80 중량％ (텔리트로마이신 기준 분율), 및

   - 1종 이상의 가소성 거동을 갖는 희석제 10 내지 50 중량％

   를 포함하는 것을 특징으로 하는, 텔리트로마이신 또는 그의 제약상 허용되는 산과의 부가염을 활성 성분으로서 포함하는 고상 제약 조성물.
2. 제1항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로,

   - 1종 이상의 결합제 2.5 내지 3.5 중량％,

   - 1종 이상의 붕해제 3 내지 8 중량％, 및

   - 1종 이상의 윤활제 0.6 내지 1 중량％

   를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.
3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로,

   - 텔리트로마이신 또는 그의 제약상 허용되는 산과의 부가염 50 내지 80 중량％ (텔리트로마이신 기준 분율),

   - 1종 이상의 가소성 거동을 갖는 희석제 20 내지 30 중량％,

   - 1종 이상의 결합제 2.8 내지 3 중량％,

   - 1종 이상의 붕해제 3.5 내지 6 중량％, 및

   - 1종 이상의 윤활제 0.6 내지 1 중량％

   를 포함하는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.
4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 가소성 거동을 갖는 희석제가 미정질 셀룰로스인 것을 특징으로 하는 제약 조성물.
5. 제2항 또는 제3항에 있어서,

   - 결합제가 포비돈 K25, 포비돈 K30, 코포비돈 및 히드록시프로필셀룰로스, 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되고,

   - 붕해제가 나트륨 크로스카르멜로스, 크로스포비돈 및 나트륨 카르복시메틸 전분, 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되고,

   - 윤활제가 마그네슘 스테아레이트 및 마이크로화 스테아르산, 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.
6. 제2항 또는 제3항에 있어서,

   - 결합제가 포비돈 K25 및 포비돈 K30, 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되고,

   - 붕해제가 나트륨 크로스카르멜로스이고,

   - 윤활제가 마그네슘 스테아레이트인 것을 특징으로 하는 제약 조성물.
7. 제1항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로,

   - 텔리트로마이신 60 내지 70 중량％,

   - 미정질 셀룰로스 20 내지 30 중량％,

   - 포비돈 K25 및 포비돈 K30, 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 포비돈 2.8 내지 3 중량％,

   - 나트륨 크로스카르멜로스 3.5 내지 6 중량％, 및

   - 마그네슘 스테아레이트 0.6 내지 1 중량％

   를 포함하는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.
8. 제1항 내지 제7항 중 어느 한 항에 있어서, 정제의 형태인 것을 특징으로 하는 제약 조성물.
9. 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서, 정제의 형태이고, 필름 코팅으로 코팅된 것을 특징으로 하는 제약 조성물.
10. 제10항에 있어서, 상기 필름 코팅이 히프로멜로스, 폴리에틸렌 글리콜, 이산화티탄, 탈크, 황색 산화철 및 적색 산화철, 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 1종 이상의 성분을 포함하는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.
11. 제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서, 50 내지 600 mg의 텔리트로마이신을 포함하는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.
12. 제1항 내지 제11항 중 어느 한 항에 있어서, 400 mg의 텔리트로마이신을 포함하는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.
13. 제1항 내지 제12항 중 어느 한 항에 있어서, 300 mg의 텔리트로마이신을 포함하는 것을 특징으로 하는 제약 조성물.

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