KR20070104340A - 트롬보포이에틴 수용체 활성화제로서의3-에틸리덴히드라지노 치환 헤테로시클릭 화합물 - Google Patents

트롬보포이에틴 수용체 활성화제로서의3-에틸리덴히드라지노 치환 헤테로시클릭 화합물 Download PDF

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Abstract

화학식 (1) 로 표시되는 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00358
[상기 식 중, A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 는 명세서에서 정의한 바와 같음].

Description

트롬보포이에틴 수용체 활성화제로서의 3-에틸리덴히드라지노 치환 헤테로시클릭 화합물 {3-ETHYLIDENEHYDRAZINO SUBSTITUTED HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS THROMBOPOIETIN RECEPTOR ACTIVATORS}
본 발명은 트롬보포이에틴 수용체의 활성화가 유효한 질환에 대항하기 위한 트롬보포이에틴 수용체에 대한 친화성 및 작동제 작용을 갖는 예방제, 치료제 및 개선제에 관한 것이다. 구체적으로, 조혈 줄기 세포, 거대핵 전구세포 및 거대핵세포의 분화 및 증식의 촉진을 통해 혈소판을 증가시키는 화합물 또는 치료적 혈관신생을 위한 화합물을 포함하는, 또는 혈관 내피세포 및 내피 전구세포의 분화 및 증식을 촉진시키는 항-동맥경화증 작용을 갖는 약학 조성물에 관한 것이다.
트롬보포이에틴은 수용체에 의해 매개되는 조혈 줄기 세포, 거대핵 전구세포 및 거대핵세포의 분화 및 증식을 촉진하여 혈소판 생성을 증가시키는 332 개의 아미노산으로 이루어지는 사이토카인이고, 그러므로 혈액작용 장애 약물로서 유망하다. 이것이 혈관 내피세포 및 내피 전구세포의 분화 및 증식을 촉진한다는 최근 보고는 치료적 혈관신생, 항-동맥경화증 및 심혈관 사건의 예방에 대한 기대를 증가시켜 왔다 (예를 들어, 비-특허 문헌 1, 비-특허 문헌 2 및 비-특허 문헌 3).
트롬보포이에틴 수용체를 통한 혈소판 생성을 조절하는 지금까지 공지되어온 생물학적 활성 물질에는, 트롬보포이에틴 그 자체 외에도, 트롬보포이에틴 수용체에 대한 친화성을 갖는 저분자량 펩티드가 포함된다 (예를 들어, 특허 문헌 1, 특허 문헌 2, 특허 문헌 3 및 특허 문헌 4).
트롬보포이에틴 수용체에 의해 매개되는 혈소판 생성을 증가시키는 비펩티드성 저분자량 화합물에 대한 연구 결과로서, 트롬보포이에틴 수용체에 대한 친화성을 갖는 저분자량 화합물이 보고되어 있다 (예를 들어, 특허 문헌 5 내지 특허 문헌 26).
1) 1,4-벤조디아제핀 유도체와 관련된 [Hokuriku Seiyaku Co., Ltd.] 에 의해 출원된 출원 (특허 문헌 5 및 6)
2) [Shionogi & Co., Ltd.] 에 의해 출원된 국제 공개 특허 출원 (특허 문헌 7-10)
3) [SmithKline Beecham Corp] 에 의해 출원된 국제 공개 특허 출원 (특허 문헌 11-19)
4) [Torii Pharmaceutical Co., Ltd.] 에 의해 출원된 일본 공개 특허 출원 (특허 문헌 20)
5) [Roche Diagnostics GMBH] 에 의해 출원된 국제 공개 특허 출원 (특허 문헌 21)
6) [Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd.] 에 의해 출원된 국제 공개 특허 출원 (특허 문헌 22 및 23)
7) [Japan Tabacco Inc.] 에 의해 출원된 일본 공개 특허 출원 (특허 문헌 24)
8) [Nissan Chemical Industries, Ltd.] 에 의해 출원된 일본 공개 특허 출원 (특허 문헌 25 및 26)
특허 문헌 1 JP-A-10-72492
특허 문헌 2 WO96/40750
특허 문헌 3 WO96/40189
특허 문헌 4 WO98/25965
특허 문헌 5 JP-A-11-1477
특허 문헌 6 JP-A-11-152276
특허 문헌 7 WO01/07423
특허 문헌 8 WO01/53267
특허 문헌 9 WO02/059099
특허 문헌 10 WO02/059100
특허 문헌 11 WO00/35446
특허 문헌 12 WO00/66112
특허 문헌 13 WO01/34585
특허 문헌 14 WO01/17349
특허 문헌 15 WO01/39773
특허 문헌 16 WO01/21180
특허 문헌 17 WO01/89457
특허 문헌 18 WO02/49413
특허 문헌 19 WO02/085343
특허 문헌 20 JP-A-2001-97948
특허 문헌 21 WO99/11262
특허 문헌 22 WO02/062775
특허 문헌 23 WO03/062233
특허 문헌 24 JP-A-2003-238565
특허 문헌 25 WO04/033433
특허 문헌 26 WO04/108683
비-특허 문헌 1 Microvasc. Res., 1999: 58
비-특허 문헌 2 Circ. Res., 1999: 84, p.785-796
비-특허 문헌 3 Blood 2001:98, p.71a-72a
발명의 개시
트롬보포이에틴 및 트롬보포이에틴 수용체에 대한 친화성을 갖는 저분자량 펩티드는 위장관에서 쉽게 분해될 것이고, 통상 경구 투여하는 것이 어렵다. 트롬보포이에틴 그 자체에 대해서, 항-트롬보포이에틴 항체의 출현이 보고되어 있다.
게다가, 아마도 비펩티드성 저분자량 화합물을 경구 투여하는 것이 가능할지라도, 실용적인 약물이 시장에 출시되지 않았다.
그러므로, 트롬보포이에틴 수용체의 활성화가 유효한 질환에 대항한 예방제, 치료제 및 개선제로서의 트롬보포이에틴 수용체에 대한 뛰어난 친화성 및 작동제 작용을 갖는 경구 투여 가능한 저분자량 화합물이 요구되어 왔다. 구체적으로, 조혈 줄기 세포, 거대핵 전구세포 및 거대핵세포의 분화 및 증식을 촉진하여 혈소판 증가 작용제 또는 기타 혈액 세포에 대한 증가 작용제로서 역할을 할 수 있는 저분자량 화합물 또는 치료적 혈관신생을 위해 또는 내피세포 및 내피 전구세포를 촉진하여 동맥경화증에 대한 예방제 및 치료제로서 사용할 수 있는 저분자량 화합물이 요구되어 왔다.
본 출원인들은 트롬보포이에틴 수용체에 대한 친화성 및 작동제 작용을 갖는 저분자량 화합물을 발견하기 위해 광범위한 연구를 수행하였고, 그 결과, 본 발명의 화합물이 거대핵 전구세포 및 거대핵세포의 분화 및 증식을 촉진하여 강력한 혈소판 증가 작용을 나타내게 할 수 있는 높은 친화성 및 작동제 작용을 갖는 것을 발견하였다. 상기 발견을 기초로 하여 본 발명을 완성하였다.
즉 본 발명은 하기에 관한 것이다:
1. 하기 화학식 (1) 로 표시되는 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00001
[상기 식 중, A 는 질소 원자 또는 CR4 (식 중, R4 는 수소 원자, 히드록실기 (상기 히드록실기는 C2 -6 알케닐기 또는 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 티올기 (상기 티올기는 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 또는 C1 -10 알킬카르보닐기로 치환될 수 있음), 아미노기 (상기 아미노기는 1 또는 2개의 C2 -6 알케닐기 또는 1 또는 2개의 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2-14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1-10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R5, SOR5 또는 COR5 (식 중, R5 은 히드록실기, C1-10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노 기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 NR6R7 (식 중, R6 및 R7 각각은 독립적으로 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2-14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1-10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이거나 R6 및 R7 은 서로 함께 -(CH2)m1-E-(CH2)m2- (식 중, E 는 산소 원자, 황 원자, CR26R27 (식 중, R26 및 R27 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -14 아릴기, C1 -10 알콕시기, C2 -14 아릴옥시기, 히드록실기 또는 보호된 히드록실기임) 또는 NR8 (식 중, R8 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1-10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, m1 및 m2 각각은 독립적으로 0 ∼ 5의 정수이며, 단 m1+m2 는 3, 4 또는 5임) 를 의미함) 임) 임) 이고,
B 는 산소 원자, 황 원자 또는 NR9 (식 중, R9 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원 자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1-10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고
(단 A 가 질소 원자인 경우, B 는 NH 가 아님),
R1 은 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 할로겐 원자, 카르복실기, 니트로기, 포르밀기, 시아노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기 및 C1 -10 알콕시카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1-10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), 티올기 및 아미노기 (상기 티올기 및 아미노기는 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2-6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 임의 치환기로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이고,
L1 은 결합, CR10R11 (식 중, R10 및 R11 각각은 독립적으로 수소 원자 또는 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 임), 산소 원자, 황 원자 또는 NR12 (식 중, R12 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1-10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키 닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고,
X 는 OR13, SR13 또는 NR14R15 (식 중, R13 은 수소 원자, C1-10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 또는 C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이고, R14 및 R15 각각은 독립적으로 수소 원자, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2-14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 - 14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1-10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고,
R2 는 수소 원자, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1-10 알콕시기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기 1 이상의 할로겐 원자로 치 환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이고,
L2 는 결합, CR34R35 (식 중, R34 및 R35 각각은 독립적으로 수소 원자 또는 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 임), 산소 원자, 황 원자 또는 NR16 (식 중, R16 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1-10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고,
L3 은 결합, CR17R18 (식 중, R17 및 R18 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1-10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알 킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임), 산소 원자, 황 원자 또는 NR19 (식 중, R19 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알콕시기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고,
Y 는 산소 원자, 황 원자 또는 NR23 (식 중, R23 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알콕시카르보 닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2-6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고,
L4 는 결합, CR20R21 (식 중, R20 및 R21 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1-10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미 노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임), 산소 원자, 황 원자 또는 NR22 (식 중, R22 는 수소 원자, 히드록실기, 보호된 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임 ) 이고,
L4 가 결합인 경우, R3 은 메틸기 (상기 메틸기는 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1-10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 1 이상의 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 -W1(CW2W3)mW4 (식 중, W1 은 (CR24R25)n (식 중, R24 및 R25 각각은 독립적으로 수소 원자 또는 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 이거나, 또는 R24 및 R25 는 서로 함께 O= 또는 S= 을 의미하고, n 은 0, 1, 2 또는 3임), 산소 원자, 황 원자 또는 NR36 (식 중, R36 은 수소 원자, C1 -6 알킬기, 포르밀기 또는 C1-6 알킬카르보닐기임) 이고, W2 및 W3 각각은 독립적으로 수소 원자 또는 C1 -3 알킬기 (상기 C1 -3 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 이고, m 은 0, 1, 2 또는 3이고, W4 는 히드록실기, 보호된 히드록실기, 티올기, 아미노기, 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2-6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, 티올기, 포스폰산 기, 설폰산기, 테트라졸기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R28, SOR28, COR28 (식 중, R28 은 히드록실기, 보호된 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기, C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐 기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2-14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 NR29R30 (식 중, R29 및 R30 각각은 독립적으로 수소 원자, 히드록실기, 보호된 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬설포닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬설포닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1-10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치 환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 설포닐기, 설파모일기, 설포기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알콕시기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1-10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1-6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2-6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이거나, 또는 R29 및 R30 은 서로 함께 -(CH2)m3-G-(CH2)m4- (식 중, G 는 산소 원자, 황 원자, CR31R32 (식 중, R31 및 R32 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -14 아릴기, C1-10 알콕시기, C2 -14 아릴옥시기, 히드록실기 또는 보호된 히드록실기임) 또는 NR33 (식 중, R33 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알 킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1-6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, m3 및 m4 각각은 독립적으로 0 ∼ 5의 정수이고, 단, m3+m4 는 3, 4 또는 5임) 를 의미함) 임), 테트라졸기 또는 포스폰산기임) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 -W5(CW6W7)m10W8 (식 중, W5, W6, W7 및 m10 은 각각 W1, W2, W3 및 m 과 동일하고, W1, W2, W3 및 m 은 상기 정의한 바와 같으며, W8 은 히드록실기, 보호된 히드록실기, 티올기, 아미노기, 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2-6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알 킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2-14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R28a, SOR28a, COR28a (식 중, R28a 는 R28 과 동일하고, R28 은 상기 정의한 바와 같음), 테트라졸기 또는 포스폰산기임) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 및 -W9(CW10W11)m11W12 (식 중, W9, W10, W11, W12 및 m11 은 각각 W1, W2, W3, W8 및 m 과 동일하고, W1, W2, W3, W8 및 m 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 치환기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기 또는 C2 -9 헤테로시클릭기 (상기 C2 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기 및 C2 -9 헤테로시클릭기는 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬설포닐기, C1 -10 알킬아미노카르보닐기, C1 -10 알킬아미노설포닐기, C1 -10 디알킬아미노카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬설포닐기, C1 -10 알킬아미노카르보닐기, C1 -10 알킬아미노설포닐기, C1 -10 디알킬아미노카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 1 이상의 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 -W1(CW2W3)mW4 (식 중, W1, W2, W3, W4 및 m 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 -W5(CW6W7)m10W8 (식 중, W5, W6, W7, W8 및 m10 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), W9(CW10W11)m11W12 (식 중, W9, W10, W11, W12 및 m11 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 치환기 및 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 -W13(CW14W15)m12W16 (식 중, W13, W14, W15, W16 및 m12 는 각각 W1, W2, W3, W4 및 m 과 동일하고, W1, W2, W3, W4 및 m 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이고, 또는 L4 가 CR20R21 (식 중, R20 및 R21 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노 - 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임), 산소 원자, 황 원자 또는 NR22 (식 중, R22 는 수소 원자, 히드록실기, 보호된 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이 상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 인 경우, R3 은 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 또는 C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노 기 (상기 C1 -10 알킬기, C2-10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 1 이상의 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 -W1(CW2W3)mW4 (식 중, W1, W2, W3, W4 및 m 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 -W5(CW6W7)m10W8 (식 중, W5, W6, W7, W8 및 m10 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), -W9(CW10W11)m11W12 (식 중, W9, W10, W11, W12 및 m11 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 치환기 및 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 -W13(CW14W15)m12W16 (식 중, W13, W14, W15, W16 및 m12 는 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임].
2. 1 에 있어서, L4 는 결합이고, R3 은 메틸기 (상기 메틸기는 C1 -10 알킬기, C2-10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시 기, C1-10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 1 이상의 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 -W1(CW2W3)mW4 (식 중, W1 은 (CR24R25)n (식 중, R24 및 R25 각각은 독립적으로 수소 원자 또는 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 이거나, 또는 R24 및 R25 는 서로 함께 O= 또는 S= 를 의미하고, n 은 0, 1, 2 또는 3임), 산소 원자, 황 원자 또는 NR36 (식 중, R36 은 수소 원자, C1 -6 알킬기, 포르밀기 또는 C1 -6 알킬카르보닐기임) 이고, W2 및 W3 각각은 독립적으로 수소 원자 또는 C1-3 알킬기 (상기 C1 -3 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 이고, m 은 0, 1, 2 또는 3 이고, W4 는 히드록실기, 보호된 히드록실기, 티올기, 아미노기, 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, 티올기, 포스폰산기, 설폰산기, 테트라졸기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R28, SOR28, COR28 (식 중, R28 은 히드록실기, 보호된 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기, C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 NR29R30 (식 중, R29 및 R30 각각은 독립적으로 수소 원자, 히드록실기, 보호된 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬설포닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬설포닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 C1-10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 설포닐기, 설파모일기, 설포기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알콕시기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이거나, 또는 R29 및 R30 은 서로 함께 -(CH2)m3-G-(CH2)m4- (식 중, G 는 산소 원자, 황 원자, CR31R32 (식 중, R31 및 R32 각각은 독립적으로 수 소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -14 아릴기, C1 -10 알콕시기, C2 -14 아릴옥시기, 히드록실기 또는 보호된 히드록실기임) 또는 NR33 (식 중, R33 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히 드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, m3 및 m4 각각은 독립적으로 0 ∼ 5의 정수이며, 단 m3+m4 은 3, 4 또는 5임) 를 의미함) 임), 테트라졸기 또는 포스폰산기임) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 -W5(CW6W7)m10W8 (식 중, W5, W6, W7 및 m10 은 각각 W1, W2, W3 및 m 과 동일하고, W1, W2, W3 및 m 은 상기 정의한 바와 같고, W8 은 히드록실기, 보호된 히드록실기, 티올기, 아미노기, 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알킬카르보닐아미노기 및 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실 기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R28a, SOR28a, COR28a (식 중, R28a 는 R28 과 동일하고, R28 은 상기 정의한 바와 같음), 테트라졸기 또는 포스폰산기임) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 치환될 수 있음) 및 -W9(CW10W11)m11W12 (식 중, W9, W10, W11, W12 및 m11 은 각각 W1, W2, W3, W8 및 m 과 동일하고, W1, W2, W3, W8 및 m 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 치환기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기 또는 C2 -9 헤테로시클릭기 (상기 C2 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기 및 C2 -9 헤테로시클릭기는 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬아미노카르보닐기, C1 -10 디알킬아미노카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테 로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬아미노카르보닐기, C1 -10 디알킬아미노카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 1 이상의 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 -W1(CW2W3)mW4 (식 중, W1, W2, W3, W4 및 m 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 치환될 수 있음) 또는 -W5(CW6W7)m10W8 (식 중, W5, W6, W7, W8 및 m10 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), W9(CW10W11)m11W12 (식 중, W9, W10, W11, W12 및 m11 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 치환기 및 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 -W13(CW14W15)m12W16 (식 중, W13, W14, W15, W16 및 m12 는 각각 W1, W2, W3, W4 및 m 과 동일하고, W1, W2, W3, W4 및 m 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
3. 1 에 있어서, L4 는 CR20R21 (식 중, R20 및 R21 각각은 독립적으로 수소 원 자, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이 상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임), 산소 원자, 황 원자 또는 NR22 (식 중, R22 는 수소 원자, 히드록실기, 보호된 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1-6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐 아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, R3 은 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2-10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 또는 C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 1 이상의 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 -W1(CW2W3)mW4 (식 중, W1 은 (CR24R25)n (식 중, R24 및 R25 각각은 독립적으로 수소 원자 또는 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 이거나, 또는 R24 및 R25 는 서로 함께 O= 또는 S= 를 의미하고, n 은 0, 1, 2 또는 3임) , 산소 원자, 황 원자 또는 NR36 (식 중, R36 은 수소 원자, C1 -6 알킬기, 포르밀기 또는 C1 -6 알킬카르보닐기임) 이고, W2 및 W3 각각은 독립적으로 수소 원자 또는 C1 -3 알킬기 (상기 C1 -3 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 이고, m 은 0, 1, 2 또는 3이고, W4 는 히드록실기, 보호된 히드록실기, 티올기, 아미노기, 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기는 카르복실기, 니트로기, 시아노 기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1-10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, 티올기, 포스폰산기, 설폰산기, 테트라졸기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R28, SOR28, COR28 (식 중, R28 은 히드록실기, 보호된 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테 로시클릭기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1-10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기, C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 NR29R30 (식 중, R29 및 R30 각각은 독립적으로 수소 원자, 히드록실기, 보호된 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬설포닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬설포닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2-14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1-10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히 드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이거나, 또는 R29 및 R30 은 서로 함께 -(CH2)m3-G-(CH2)m4- (식 중, G 는 산소 원자, 황 원자, CR31R32 (식 중, R31 및 R32 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -14 아릴기, C1 -10 알콕시기, C2 -14 아릴옥시기, 히드록실기 또는 보호된 히드록실기임) 또는 NR33 (식 중, R33 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1-10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, m3 및 m4 각각은 독립적으로 0 ∼ 5의 정수이며, 단 m3+m4 는 3, 4 또는 5임) 를 의미함) 임), 테트라졸기 또는 포스폰산기임) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 -W5(CW6W7)m10W8 (식 중, W5, W6, W7 및 m10 은 각각 W1, W2, W3 및 m 과 동일하고, W1, W2, W3 및 m 은 상기 정의한 바와 같고, W8 은 히드록실기, 보호된 히드록실기, 티 올기, 아미노기, 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R28a, SOR28a, COR28a (식 중, R28a 는 R28 과 동일하고, R28 은 상기 정의한 바와 같음), 테트라졸기 또는 포스폰산기임) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), -W9(CW10W11)m11W12 (식 중, W9, W10, W11, W12 및 m11 은 각각 W1, W2, W3, W8 및 m 과 동일하고, W1, W2, W3, W8 및 m 은 상 기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 치환기 및 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 -W13(CW14W15)m12W16 (식 중, W13, W14, W15, W16 및 m12 는 각각 W1, W2, W3, W4 및 m 과 동일하고, W1, W2, W3, W4 및 m 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
4. 1 내지 3 중 어느 하나에 있어서, A 는 질소 원자이고, B 는 황 원자인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
5. 1 내지 3 중 어느 하나에 있어서, A 는 질소 원자이고, B 는 산소 원자인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
6. 1 내지 3 중 어느 하나에 있어서, A 는 질소 원자이고, B 는 NH 이외의 NR9 (식 중, R9 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복 실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1-6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1-10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노 기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
7. 1 내지 3 중 어느 하나에 있어서, A 는 CR4 (식 중, R4 는 수소 원자, 히드록실기 (상기 히드록실기는 C2 -6 알케닐기 또는 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 티올기 (상기 티올기는 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 또는 C1-10 알킬카르보닐기로 치환될 수 있음), 아미노기 (상기 아미노기는 1 또는 2개의 C2-6 알케닐기 또는 1 또는 2개의 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아 릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2-14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R5, SOR5 또는 COR5 (식 중, R5 은 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2-6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1-10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 NR6R7 (식 중, R6 및 R7 각각은 독립적으로 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이거나, 또는 R6 및 R7 은 서로 함께 -(CH2)m1-E-(CH2)m2- (식 중, E 는 산소 원자, 황 원자, CR26R27 (식 중, R26 및 R27 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -14 아릴기, C1 -10 알콕시기, C2 -14 아릴옥시기, 히드록실기 또는 보호된 히드록실기임) 또는 NR8 (식 중, R8 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모 노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, m1 및 m2 각각은 독립적으로 0 ∼ 5의 정수이며, 단 m1+m2 은 3, 4 또는 5임) 를 의미함) 임) 임) 이고, B 는 산소 원자인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
8. 1 내지 3 중 어느 하나에 있어서, A 는 CR4 (식 중, R4 는 수소 원자, 히드록실기 (상기 히드록실기는 C2 -6 알케닐기 또는 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 티올기 (상기 티올기는 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 또는 C1-10 알킬카 르보닐기로 치환될 수 있음), 아미노기 (상기 아미노기는 1 또는 2개의 C2-6 알케닐기 또는 1 또는 2개의 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2-14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R5, SOR5 또는 COR5 (식 중, R5 는 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2-6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1-10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 NR6R7 (식 중, R6 및 R7 각각은 독립적으로 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이거나, 또는 R6 및 R7 은 서로 함께 -(CH2)m1-E-(CH2)m2- (식 중, E 는 산소 원자, 황 원자, CR26R27 (식 중, R26 및 R27 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -14 아릴기, C1 -10 알콕시기, C2 -14 아릴옥시기, 히드록실기 또는 보호된 히드록실기임) 또는 NR8 (식 중, R8 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, m1 및 m2 각각은 독립적으로 0 ∼5의 정수이며, 단 m1+m2 는 3, 4 또는 5임) 를 의미함) 임) 임) 이고, B 는 황 원자인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
9. 1 내지 3 중 어느 하나에 있어서, A 는 CR4 (식 중, R4 는 수소 원자, 히드록실기 (상기 히드록실기는 C2 -6 알케닐기 또는 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 티올기 (상기 티올기는 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 또는 C1-10 알킬카르보닐기로 치환될 수 있음), 아미노기 (상기 아미노기는 1 또는 2개의 C2-6 알케닐기 또는 1 또는 2개의 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2-14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선 택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R5, SOR5 또는 COR5 (식 중, R5 는 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되 는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2-6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1-10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 NR6R7 (식 중, R6 및 R7 각각은 독립적으로 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루 어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이거나, 또는 R6 및 R7 은 서로 함께 -(CH2)m1-E-(CH2)m2- (식 중, E 는 산소 원자, 황 원자, CR26R27 (식 중, R26 및 R27 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -14 아릴기, C1 -10 알콕시기, C2 -14 아릴옥시기, 히드록실기 또는 보호된 히드록실기임) 또는 NR8 (식 중, R8 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, m1 및 m2 각각은 독립적으로 0 ∼5의 정수이며, 단 m1+m2 는 3, 4 또는 5임) 를 의미함) 임) 임) 이고, B 는 NR9 (식 중, R9 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2-14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
10. 1 내지 9 중 어느 하나에 있어서, L1 은 결합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
11. 1 내지 10 중 어느 하나에 있어서, L2 는 결합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
12. 1 내지 11 중 어느 하나에 있어서, L3 은 NR19 (식 중, R19 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알콕시기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
13. 1 내지 11 중 어느 하나에 있어서, L3 은 NH인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
14. 3 내지 11 중 어느 하나에 있어서, L3 은 제 12 항에 정의한 바와 같고, L4 는 NR22 (식 중, R22 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케 닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또 는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
15. 3 내지 11 중 어느 하나에 있어서, L3 은 제 13 항에 정의한 바와 같고, L4 는 NR22 (식 중, R22 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬 카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
16. 14 또는 15 에 있어서, L4 는 NH인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
17. 2 및 4 내지 11 중 어느 하나에 있어서, L3 은 제 12 항에 정의한 바와 같고, L4 는 결합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
18. 2 및 4 내지 11 중 어느 하나에 있어서, L3 은 제 13 항에 정의한 바와 같고, L4 는 결합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
19. 14 내지 18 중 어느 하나에 있어서, Y 는 산소 원자인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
20. 14 내지 18 중 어느 하나에 있어서, Y 는 황 원자인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
21. 19 또는 20 에 있어서, X 는 히드록실기인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
22. 19 내지 21 중 어느 하나에 있어서, R3 은 C2 -9 헤테로시클릭기 (상기 C2 -9 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 설파모일기, 테트라졸기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
23. 19 내지 21 중 어느 하나에 있어서, R3 은 C2 -9 헤테로시클릭기 (상기 C2 -9 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 설파모일기, 테트라졸기 및 C1 -10 알콕시카르보닐기로 이루어진 군 중에서 선택되는 치환기 및 히드록실기, 아미노기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 설파모일기, 테트라졸기, C1 -10 알콕시카르보닐기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알킬기, 1 이상의 불소 원자로 치환된 C1 -10 알킬기, C1 -10 알킬기로 치환된 설파모일기, C1 -10 알킬기로 치환된 카르바모일기 및 C1 -10 알킬카르 보닐아미노기로 이루어진 군 중에서 선택되는 치환기로 치환됨) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
24. 19 내지 21 중 어느 하나에 있어서, R3 은 C1 -10 알킬기 또는 C2 -10 알케닐기 (상기 C1 -10 알킬기 및 C2 -10 알케닐기는 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 히드록실기, 아미노기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 설파모일기, 테트라졸기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), 니트로기, 할로겐 원자, 히드록실기, 아미노기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 설파모일기 및 테트라졸기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
25. 19 내지 21 중 어느 하나에 있어서, R3 은 C1 -10 알킬기 또는 C2 -10 알케닐기 (상기 C1 -10 알킬기 및 C2 -10 알케닐기는 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥실기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥실기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 히드록실기, 아미노기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 설파모일기 및 테트라졸기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), 할로겐 원자, 니트로기, 히드록실기, 아미노기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 설파모일기 및 테트라졸기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
26. 19 내지 21 중 어느 하나에 있어서, R3 은 C2 -9 헤테로시클릭기 (상기 C2 -9 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 할로겐 원자, 카르복실기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 티오카르바모일기, -CH2COOH, -OCH2COOH, -NHCH2COOH, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, -(C=O)COOH, -CH2(C=O)COOH, -NH(C=O)COOH, -NHSO2NH2, C1 -10 알킬기, C1 -10 알킬설포닐기, C1 -10 알킬아미노설포닐기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬아미노카르보닐기 및 C1 -10 디알킬아미노카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C1 -10 알킬설포닐기, C1 -10 알킬아미노설포닐기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬아미노카르보닐기 및 C1 -10 디알킬아미노카르보닐기는 페닐기, 티에닐기, 푸릴기, 피리딜기, 니트로기, 시아노기, 히드록실기, 아미노기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 설파모일기 및 테트라졸기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
27. 1 내지 26 중 어느 하나에 따른 트롬보포이에틴 수용체 활성화제.
28. 27 에 따른 트롬보포이에틴 수용체 활성화제, 상기 활성화제의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물을 활성 성분으로서 함유하는, 트롬보포이에틴 수용체의 활성화가 효과적인 질환에 대한 예방제, 치료제 또는 개선제.
29. 27 에 따른 트롬보포이에틴 수용체 활성화제, 상기 활성화제의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물을 활성 성분으로서 함유하는 혈소판 증가제.
30. 1 내지 26 중 어느 하나에 따른 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물을 활성 성분으로서 함유하는 약제.
본 발명은 조혈 줄기 세포, 거대핵 전구세포 및 거대핵세포의 분화 및 증식의 촉진을 통해 혈소판을 증가시키는 화합물 또는 치료적 혈관신생을 위한 화합물을 포함하는, 또는 혈관 내피세포 및 내피 전구세포의 분화 및 증식을 촉진시키는 항-동맥경화증 작용을 갖는 약학 조성물을 제공한다.
도 1 은 본 발명의 화합물에 의해 촉진되었을 때, UT7/EPO-mpl 세포의 증식을 나타낸다 (합성예 4).
도 2 는 본 발명의 화합물에 의해 촉진되었을 때, UT7/EPO 세포의 증식을 나타낸다 (합성예 4).
이제, 본 발명을 상세하게 기재할 것이다.
본 발명에서, "n" 은 노르말을 표시하고, "i" 는 이소를 표시하고, "s" 는 이차를 표시하고, "t" 는 삼차를 표시하고, "c" 는 시클로를 표시하고, "o" 는 오르소를 표시하고, "m" 은 메타를 표시하고, "p" 는 파라를 표시하고, "Ph" 는 페닐을 표시하고, "Py" 는 피리딜을 표시하고, "Naphthyl" 은 나프틸을 표시하고, "Me" 는 메틸을 표시하고, "Et" 는 에틸을 표시하고, "Pr" 은 프로필을 표시하고, "Bu" 는 부틸을 표시하고, "Ac" 는 아세틸을 표시한다.
먼저, 각각의 치환기 R1 내지 R36 에서의 용어를 설명할 것이다.
할로겐 원자로서, 불소 원자, 염소 원자, 브롬 원자 또는 요오드 원자를 언급할 수 있다. C1 -3 알킬기는 선형, 분지형 또는 C3 시클로알킬기일 수 있고, 메틸, 에틸, n-프로필, i-프로필 및 c-프로필 등을 언급할 수 있다.
C1 -6 알킬기는 선형, 분지형 또는 C3 -6 시클로알킬기일 수 있고, 상기 언급한 것들 외에도, n-부틸, i-부틸, s-부틸, t-부틸, c-부틸, 1-메틸-c-프로필, 2-메틸-c-프로필, n-펜틸, 1-메틸-n-부틸, 2-메틸-n-부틸, 3-메틸-n-부틸, 1,1-디메틸-n-프로필, 1,2-디메틸-n-프로필, 2,2-디메틸-n-프로필, 1-에틸-n-프로필, c-펜틸, 1-메틸-c-부틸, 2-메틸-c-부틸, 3-메틸-c-부틸, 1,2-디메틸-c-프로필, 2,3-디메틸-c-프로필, 1-에틸-c-프로필, 2-에틸-c-프로필, n-헥실, 1-메틸-n-펜틸, 2-메틸-n-펜틸, 3-메틸-n-펜틸, 4-메틸-n-펜틸, 1,1-디메틸-n-부틸, 1,2-디메틸-n-부틸, 1,3-디메틸-n-부틸, 2,2-디메틸-n-부틸, 2,3-디메틸-n-부틸, 3,3-디메틸-n-부틸, 1-에틸-n-부틸, 2-에틸-n-부틸, 1,1,2-트리메틸-n-프로필, 1,2,2-트리메틸-n-프로필, 1-에틸-1-메틸-n-프로필, 1-에틸-2-메틸-n-프로필, c-헥실, 1-메틸-c-펜틸, 2-메틸-c-펜틸, 3-메틸-c-펜틸, 1-에틸-c-부틸, 2-에틸-c-부틸, 3-에틸-c-부틸, 1,2-디메틸-c-부틸, 1,3-디메틸-c-부틸, 2,2-디메틸-c-부틸, 2,3-디메틸-c-부틸, 2,4-디메틸-c-부틸, 3,3-디메틸-c-부틸, 1-n-프로필-c-프로필, 2-n-프로필-c-프로필, 1-i-프로필-c-프로필, 2-i-프로필-c-프로필, 1,2,2-트리메틸-c-프로필, 1,2,3-트리메틸-c-프로필, 2,2,3-트리메틸-c-프로필, 1-에틸-2-메틸-c-프로필, 2-에틸-1-메틸-c-프로필, 2-에틸-2-메틸-c-프로필, 2-에틸-3-메틸-c-프로필 등을 언급할 수 있다.
C1 -10 알킬기는 선형, 분지형 또는 C3 -10 시클로알킬기일 수 있고, 상기 언급한 것들 외에도, 1-메틸-1-에틸-n-펜틸, 1-헵틸, 2-헵틸, 1-에틸-1,2-디메틸-n-프로필, 1-에틸-2,2-디메틸-n-프로필, 1-옥틸, 3-옥틸, 4-메틸-3-n-헵틸, 6-메틸-2-n-헵틸, 2-프로필-1-n-헵틸, 2,4,4-트리메틸-1-n-펜틸, 1-노닐, 2-노닐, 2,6-디메틸-4-n-헵틸, 3-에틸-2,2-디메틸-3-n-펜틸, 3,5,5-트리메틸-1-n-헥실, 1-데실, 2-데실, 4-데실, 3,7-디메틸-1-n-옥틸, 3,7-디메틸-3-n-옥틸, c-헵틸, c-옥틸, 1-메틸-c-헥실, 2-메틸-c-헥실, 3-메틸-c-헥실, 1,2-디메틸-c-헥실, 1-에틸-c-헥실, 1-메틸-c-펜틸, 2-메틸-c-펜틸, 3-메틸-c-펜틸 등을 언급할 수 있다.
C2 -10 알킬기는 선형, 분지형 또는 C3 -10 시클로알킬기일 수 있고, 메틸기를 제외한 C1 -10 알킬기로서 상기 언급된 것들을 언급할 수 있다.
C2 -6 알키닐기로서, 에티닐, 1-프로피닐, 2-프로피닐, 1-부티닐, 2-부티닐, 3-부티닐, 1-메틸-2-프로피닐, 1-펜티닐, 2-펜티닐, 3-펜티닐, 4-펜티닐, 1-메틸-2-부티닐, 1-메틸-3-부티닐, 2-메틸-3-부티닐, 3-메틸-1-부티닐, 1,1-디메틸-2-프로피닐, 2-에틸-2-프로피닐, 1-헥시닐, 2-헥시닐, 3-헥시닐, 4-헥시닐, 5-헥시닐, 1-메틸-2-펜티닐, 1-메틸-3-펜티닐, 1-메틸-4-펜티닐, 2-메틸-3-펜티닐, 2-메틸-4-펜티닐, 3-메틸-1-펜티닐, 3-메틸-4-펜티닐, 4-메틸-1-펜티닐, 4-메틸-2-펜티닐, 1,1-디메틸-2-부티닐, 1,1-디메틸-3-부티닐, 1,2-디메틸-3-부티닐, 2,2-디메틸-3-부티닐, 3,3-디메틸-1-부티닐, 1-에틸-2-부티닐, 1-에틸-3-부티닐, 1-n-프로필-2-프로피닐, 2-에틸-3-부티닐, 1-메틸-1-에틸-2-프로피닐, 1-i-프로필-2-프로피닐 등을 언급할 수 있다.
C2 -10 알키닐기는 선형 또는 분지형일 수 있고, 상기 언급한 것들 외에도, 1-메틸-n-헥시닐, 1,2-디메틸-n-헥시닐, 1-에틸-n-헥시닐, 1-n-헵티닐, 2-n-헵티닐, 3-n-헵티닐, 4-n-헵티닐, 1-n-옥티닐, 2-n-옥티닐, 3-n-옥티닐 등을 언급할 수 있다.
C2 -6 알케닐기는 선형, 분지형 또는 C3 -6 시클로알케닐기일 수 있고, 에테닐, 1-프로페닐, 2-프로페닐, 1-메틸-1-에테닐, 1-부테닐, 2-부테닐, 3-부테닐, 2-메틸-1-프로페닐, 2-메틸-2-프로페닐, 1-에틸에테닐, 1-메틸-1-프로페닐, 1-메틸-2-프로페닐, 1-펜테닐, 2-펜테닐, 3-펜테닐, 4-펜테닐, 1-n-프로필에테닐, 1-메틸-1-부테닐, 1-메틸-2-부테닐, 1-메틸-3-부테닐, 2-에틸-2-프로페닐, 2-메틸-1-부테닐, 2-메틸-2-부테닐, 2-메틸-3-부테닐, 3-메틸-1-부테닐, 3-메틸-2-부테닐, 3-메틸-3-부테닐, 1,1-디메틸-2-프로페닐, 1-i-프로필에테닐, 1,2-디메틸-1-프로페닐, 1,2-디메틸-2-프로페닐, 1-c-펜테닐, 2-c-펜테닐, 3-c-펜테닐, 1-헥세닐, 2-헥세닐, 3-헥세닐, 4-헥세닐, 5-헥세닐, 1-메틸-1-펜테닐, 1-메틸-2-펜테닐, 1-메틸-3-펜테닐, 1-메틸-4-펜테닐, 1-n-부틸에테닐, 2-메틸-1-펜테닐, 2-메틸-2-펜테닐, 2-메틸-3-펜테닐, 2-메틸-4-펜테닐, 2-n-프로필-2-프로페닐, 3-메틸-1-펜테닐, 3-메틸-2-펜테닐, 3-메틸-3-펜테닐, 3-메틸-4-펜테닐, 3-에틸-3-부테닐, 4-메틸-1-펜테닐, 4-메틸-2-펜테닐, 4-메틸-3-펜테닐, 4-메틸-4-펜테닐, 1,1-디메틸-2-부테닐, 1,1-디메틸-3-부테닐, 1,2-디메틸-1-부테닐, 1,2-디메틸-2-부테닐, 1,2-디메틸-3-부테닐, 1-메틸-2-에틸-2-프로페닐, 1-s-부틸에테닐, 1,3-디메틸-1-부테닐, 1,3-디메틸-2-부테닐, 1,3-디메틸-3-부테닐, 1-i-부틸에테닐, 2,2-디메틸-3-부테닐, 2,3-디메틸-1-부테닐, 2,3-디메틸-2-부테닐, 2,3-디메틸-3-부테닐, 2-i-프로필-2-프로페닐, 3,3-디메틸-1-부테닐, 1-에틸-1-부테닐, 1-에틸-2-부테닐, 1-에틸-3-부테닐, 1-n-프로필-1-프로페닐, 1-n-프로필-2-프로페닐, 2-에틸-1-부테닐, 2-에틸-2-부테닐, 2-에틸-3-부테닐, 1,1,2-트리메틸-2-프로페닐, 1-t-부틸에테닐, 1-메틸-1-에틸-2-프로페닐, 1-에틸-2-메틸-1-프로페닐, 1-에틸-2-메틸-2-프로페닐, 1-i-프로필-1-프로페닐, 1-i-프로필-2-프로페닐, 1-메틸-2-c-펜테닐, 1-메틸-3-c-펜테닐, 2-메틸-1-c-펜테닐, 2-메틸-2-c-펜테닐, 2-메틸-3-c-펜테닐, 2-메틸-4-c-펜테닐, 2-메틸-5-c-펜테닐, 2-메틸렌-c-펜틸, 3-메틸-1-c-펜테닐, 3-메틸-2-c-펜테닐, 3-메틸-3-c-펜테닐, 3-메틸-4-c-펜테닐, 3-메틸-5-c-펜테닐, 3-메틸렌-c-펜틸, 1-c-헥세닐, 2-c-헥세닐, 3-c-헥세닐 등을 언급할 수 있다.
C2 -10 알케닐기는 선형, 분지형 또는 C3 -10 시클로알케닐기일 수 있고, 상기 언급한 것들 외에도, 1-메틸-n-헥세닐, 1,2-디메틸-n-헥세닐, 1-에틸-n-헥세닐, 1-n-헵테닐, 2-n-헵테닐, 3-n-헵테닐, 4-n-헵테닐, 1-n-옥테닐, 2-n-옥테닐, 3-n-옥테닐, 1-메틸-c-헥세닐, 1,2-디메틸-c-헥세닐, 1-에틸-c-헥세닐, 1-c-헵테닐, 2-c-헵테닐, 3-c-헵테닐, 4-c-헵테닐, 1-c-옥테닐, 2-c-옥테닐, 3-c-옥테닐, 4-c-옥테닐 등을 언급할 수 있다.
C2 -9 헤테로시클릭기는 질소 원자, 산소 원자 및 황 원자 중에서 임의로 선택된 하나 이상의 원자 및 2 내지 9 개의 탄소 원자로 이루어진 헤테로모노시클릭 또는 융합 헤테로비시클릭기일 수 있고, 구체적으로 하기 구조를 언급할 수 있다.
Figure 112007041622983-PCT00002
C2 -14 아릴기는 고리 구성 원자로서 헤테로 원자를 함유하지 않는 C6 -14 아릴기 또는 C2 -9 방향족 헤테로시클릭기일 수 있고, C2 -9 방향족 헤테로시클릭기는 5 내지 7-원 C2 -6 헤테로모노시클릭기 또는 1 내지 3 개의 산소 원자, 질소 원자 또는 황 원자를 단독으로 또는 조합으로 함유하는 8 내지 10-원 C5 -9 융합 헤테로비시클릭기일 수 있다.
헤테로 원자를 함유하지 않는 C6 -14 아릴기로서, 페닐기, 1-인데닐기, 2-인데닐기, 3-인데닐기, 4-인데닐기, 5-인데닐기, 6-인데닐기, 7-인데닐기, α-나프틸기, β-나프틸기, 1-테트라히드로나프틸기, 2-테트라히드로나프틸기, 5-테트라히드로나프틸기, 6-테트라히드로나프틸기, o-비페닐릴기, m-비페닐릴기, p-비페닐릴기, 1-안트릴기, 2-안트릴기, 9-안트릴기, 1-페난트릴기, 2-페난트릴기, 3-페난트릴기, 4-페난트릴기, 9-페난트릴기 등을 언급할 수 있다.
5 내지 7-원 C2 -6 헤테로모노시클릭기는 2-티에닐기, 3-티에닐기, 2-푸릴기, 3-푸릴기, 2-피라닐기, 3-피라닐기, 4-피라닐기, 1-피롤릴기, 2-피롤릴기, 3-피롤릴기, 1-이미다졸릴기, 2-이미다졸릴기, 4-이미다졸릴기, 1-피라졸릴기, 3-피라졸릴기, 4-피라졸릴기, 2-티아졸릴기, 4-티아졸릴기, 5-티아졸릴기, 3-이소티아졸릴기, 4-이소티아졸릴기, 5-이소티아졸릴기, 2-옥사졸릴기, 4-옥사졸릴기, 5-옥사졸릴기, 3-이속사졸릴기, 4-이속사졸릴기, 5-이속사졸릴기, 2-피리딜기, 3-피리딜기, 4-피리딜기, 2-피라지닐기, 2-피리미디닐기, 4-피리미디닐기, 5-피리미디닐기, 3-피리다지닐기, 4-피리다지닐기, 2-1,3,4-옥사디아졸릴기, 2-1,3,4-티아디아졸릴기, 3-1,2,4-옥사디아졸릴기, 5-1,2,4-옥사디아졸릴기, 3-1,2,4-티아디아졸릴기, 5-1,2,4-티아디아졸릴기, 3-1,2,5-옥사디아졸릴기, 3-1,2,5-티아디아졸릴기 등 일 수 있다.
8 내지 10-원 C5 -9 융합 헤테로시클릭기는 2-벤조푸라닐기, 3-벤조푸라닐기, 4-벤조푸라닐기, 5-벤조푸라닐기, 6-벤조푸라닐기, 7-벤조푸라닐기, 1-이소벤조푸라닐기, 4-이소벤조푸라닐기, 5-이소벤조푸라닐기, 2-벤조티에닐기, 3-벤조티에닐기, 4-벤조티에닐기, 5-벤조티에닐기, 6-벤조티에닐기, 7-벤조티에닐기, 1-이소벤조티에닐기, 4-이소벤조티에닐기, 5-이소벤조티에닐기, 2-크로메닐기, 3-크로메닐기, 4-크로메닐기, 5-크로메닐기, 6-크로메닐기, 7-크로메닐기, 8-크로메닐기, 1-인돌리지닐기, 2-인돌리지닐기, 3-인돌리지닐기, 5-인돌리지닐기, 6-인돌리지닐기, 7-인돌리지닐기, 8-인돌리지닐기, 1-이소인돌릴기, 2-이소인돌릴기, 4-이소인돌릴기, 5-이소인돌릴기, 1-인돌릴기, 2-인돌릴기, 3-인돌릴기, 4-인돌릴기, 5-인돌릴기, 6-인돌릴기, 7-인돌릴기, 1-인다졸릴기, 2-인다졸릴기, 3-인다졸릴기, 4-인다졸릴기, 5-인다졸릴기, 6-인다졸릴기, 7-인다졸릴기, 1-푸리닐기, 2-푸리닐기, 3-푸리닐기, 6-푸리닐기, 7-푸리닐기, 8-푸리닐기, 2-퀴놀릴기, 3-퀴놀릴기, 4-퀴놀릴기, 5-퀴놀릴기, 6-퀴놀릴기, 7-퀴놀릴기, 8-퀴놀릴기, 1-이소퀴놀릴기, 3-이소퀴놀릴기, 4-이소퀴놀릴기, 5-이소퀴놀릴기, 6-이소퀴놀릴기, 7-이소퀴놀릴기, 8-이소퀴놀릴기, 1-프탈라지닐기, 5-프탈라지닐기, 6-프탈라지닐기, 1-2,7-나프티리디닐기, 3-2,7-나프티리디닐기, 4-2,7-나프티리디닐기, 1-2,6-나프티리디닐기, 3-2,6-나프티리디닐기, 4-2,6-나프티리디닐기, 2-1,8-나프티리디닐기, 3-1,8-나프티리디닐기, 4-1,8-나프티리디닐기, 2-1,7-나프티리디닐기, 3-1,7-나프티리디닐기, 4-1,7-나프티리디닐기, 5-1,7-나프티리디닐기, 6-1,7-나프티리디닐기, 8-1,7-나프티리디닐기, 2-1,6-나프티리디닐기, 3-1,6-나프티리디닐기, 4-1,6-나프티리디닐기, 5-1,6-나프티리디닐기, 7-1,6-나프티리디닐기, 8-1,6-나프티리디닐기, 2-1,5-나프티리디닐기, 3-1,5-나프티리디닐기, 4-1,5-나프티리디닐기, 6-1,5-나프티리디닐기, 7-1,5-나프티리디닐기, 8-1,5-나프티리디닐기, 2-퀴녹살리닐기, 5-퀴녹살리닐기, 6-퀴녹살리닐기, 2-퀴나졸리닐기, 4-퀴나졸리닐기, 5-퀴나졸리닐기, 6-퀴나졸리닐기, 7-퀴나졸리닐기, 8-퀴나졸리닐기, 3-신놀리닐기, 4-신놀리닐기, 5-신놀리닐기, 6-신놀리닐기, 7-신놀리닐기, 8-신놀리닐기, 2-프테르디닐기, 4-프테르디닐기, 6-프테르디닐기, 7-프테르디닐기 등 일 수 있다.
C2 -14 아릴옥시기는 고리 구성 원자로서 헤테로 원자를 함유하지 않는 C6 -14 아릴옥시기 또는 C2 -9 방향족 헤테로시클릭 옥시기일 수 있고, C2 -9 방향족 헤테로시클릭 옥시기는 5 내지 7-원 C2 -6 헤테로모노시클릭 옥시기 또는 1 내지 3 개의 산소 원자, 질소 원자 또는 황 원자를 단독으로 또는 조합으로 함유하는 8 내지 10-원 C5 -9 융합 헤테로비시클릭 옥시기일 수 있다.
헤테로 원자를 함유하지 않는 C6 -14 아릴옥시기로서, 페닐옥시기, 1-인데닐옥시기, 2-인데닐옥시기, 3-인데닐옥시기, 4-인데닐옥시기, 5-인데닐옥시기, 6-인데닐옥시기, 7-인데닐옥시기, α-나프틸옥시기, β-나프틸옥시기, 1-테트라히드로나프틸옥시기, 2-테트라히드로나프틸옥시기, 5-테트라히드로나프틸옥시기, 6-테트라히드로나프틸옥시기, o-비페닐릴옥시기, m-비페닐릴옥시기, p-비페닐릴옥시기, 1-안트릴옥시기, 2-안트릴옥시기, 9-안트릴옥시기, 1-페난트릴옥시기, 2-페난트릴옥시기, 3-페난트릴옥시기, 4-페난트릴옥시기, 9-페난트릴옥시기 등을 언급할 수 있다.
5 내지 7-원 C2 -6 헤테로모노시클릭 옥시기는 2-티에닐옥시기, 3-티에닐옥시기, 2-푸릴옥시기, 3-푸릴옥시기, 2-피라닐옥시기, 3-피라닐옥시기, 4-피라닐옥시기, 1-피롤릴옥시기, 2-피롤릴옥시기, 3-피롤릴옥시기, 1-이미다졸릴옥시기, 2-이미다졸릴옥시기, 4-이미다졸릴옥시기, 1-피라졸릴옥시기, 3-피라졸릴옥시기, 4-피라졸릴옥시기, 2-티아졸릴옥시기, 4-티아졸릴옥시기, 5-티아졸릴옥시기, 3-이소티아졸릴옥시기, 4-이소티아졸릴옥시기, 5-이소티아졸릴옥시기, 2-옥사졸릴옥시기, 4-옥사졸릴옥시기, 5-옥사졸릴옥시기, 3-이속사졸릴옥시기, 4-이속사졸릴옥시기, 5-이속사졸릴옥시기, 2-피리딜옥시기, 3-피리딜옥시기, 4-피리딜옥시기, 2-피라지닐옥시기, 2-피리미디닐옥시기, 4-피리미디닐옥시기, 5-피리미디닐옥시기, 3-피리다지닐옥시기, 4-피리다지닐옥시기, 2-1,3,4-옥사디아졸릴옥시기, 2-1,3,4-티아디아졸릴옥시기, 3-1,2,4-옥사디아졸릴옥시기, 5-1,2,4-옥사디아졸릴옥시기, 3-1,2,4-티아디아졸릴옥시기, 5-1,2,4-티아디아졸릴옥시기, 3-1,2,5-옥사디아졸릴옥시기, 3-1,2,5-티아디아졸릴옥시기 등 일 수 있다.
8 내지 10-원 C5 -9 융합 헤테로비시클릭 옥시기는 2-벤조푸라닐옥시기, 3-벤조푸라닐옥시기, 4-벤조푸라닐옥시기, 5-벤조푸라닐옥시기, 6-벤조푸라닐옥시기, 7-벤조푸라닐옥시기, 1-이소벤조푸라닐옥시기, 4-이소벤조푸라닐옥시기, 5-이소벤조푸라닐옥시기, 2-벤조티에닐옥시기, 3-벤조티에닐옥시기, 4-벤조티에닐옥시기, 5-벤조티에닐옥시기, 6-벤조티에닐옥시기, 7-벤조티에닐옥시기, 1-이소벤조티에닐옥시기, 4-이소벤조티에닐옥시기, 5-이소벤조티에닐옥시기, 2-크로메닐옥시기, 3-크로메닐옥시기, 4-크로메닐옥시기, 5-크로메닐옥시기, 6-크로메닐옥시기, 7-크로메닐옥시기, 8-크로메닐옥시기, 1-인돌리지닐옥시기, 2-인돌리지닐옥시기, 3-인돌리지닐옥시기, 5-인돌리지닐옥시기, 6-인돌리지닐옥시기, 7-인돌리지닐옥시기, 8-인돌리지닐옥시기, 1-이소인돌릴옥시기, 2-이소인돌릴옥시기, 4-이소인돌릴옥시기, 5-이소인돌릴옥시기, 1-인돌릴옥시기, 2-인돌릴옥시기, 3-인돌릴옥시기, 4-인돌릴옥시기, 5-인돌릴옥시기, 6-인돌릴옥시기, 7-인돌릴옥시기, 1-인다졸릴옥시기, 2-인다졸릴옥시기, 3-인다졸릴옥시기, 4-인다졸릴옥시기, 5-인다졸릴옥시기, 6-인다졸릴옥시기, 7-인다졸릴옥시기, 1-푸리닐옥시기, 2-푸리닐옥시기, 3-푸리닐옥시기, 6-푸리닐옥시기, 7-푸리닐옥시기, 8-푸리닐옥시기, 2-퀴놀릴옥시기, 3-퀴놀릴옥시기, 4-퀴놀릴옥시기, 5-퀴놀릴옥시기, 6-퀴놀릴옥시기, 7-퀴놀릴옥시기, 8-퀴놀릴옥시기, 1-이소퀴놀릴옥시기, 3-이소퀴놀릴옥시기, 4-이소퀴놀릴옥시기, 5-이소퀴놀릴옥시기, 6-이소퀴놀릴옥시기, 7-이소퀴놀릴옥시기, 8-이소퀴놀릴옥시기, 1-프탈라지닐옥시기, 5-프탈라지닐옥시기, 6-프탈라지닐옥시기, 1-2,7-나프티리디닐옥시기, 3-2,7-나프티리디닐옥시기, 4-2,7-나프티리디닐옥시기, 1-2,6-나프티리디닐옥시기, 3-2,6-나프티리디닐옥시기, 4-2,6-나프티리디닐옥시기, 2-1,8-나프티리디닐옥시기, 3-1,8-나프티리디닐옥시기, 4-1,8-나프티리디닐옥시기, 2-1,7-나프티리디닐옥시기, 3-1,7-나프티리디닐옥시기, 4-1,7-나프티리디닐옥시기, 5-1,7-나프티리디닐옥시기, 6-1,7-나프티리디닐옥시기, 8-1,7-나프티리디닐옥시기, 2-1,6-나프티리디닐옥시기, 3-1,6-나프티리디닐옥시기, 4-1,6-나프티리디닐옥시기, 5-1,6-나프티리디닐옥시기, 7-1,6-나프티리디닐옥시기, 8-1,6-나프티리디닐옥시기, 2-1,5-나프티리디닐옥시기, 3-1,5-나프티리디닐옥시기, 4-1,5-나프티리디닐옥시기, 6-1,5-나프티리디닐옥시기, 7-1,5-나프티리디닐옥시기, 8-1,5-나프티리디닐옥시기, 2-퀴녹살리닐옥시기, 5-퀴녹살리닐옥시기, 6-퀴녹살리닐옥시기, 2-퀴나졸리닐옥시기, 4-퀴나졸리닐옥시기, 5-퀴나졸리닐옥시기, 6-퀴나졸리닐옥시기, 7-퀴나졸리닐옥시기, 8-퀴나졸리닐옥시기, 3-신놀리닐옥시기, 4-신놀리닐옥시기, 5-신놀리닐옥시기, 6-신놀리닐옥시기, 7-신놀리닐옥시기, 8-신놀리닐옥시기, 2-프테르디닐옥시기, 4-프테르디닐옥시기, 6-프테르디닐옥시기, 7-프테르디닐옥시기 등 일 수 있다.
C1 -6 알킬카르보닐기는 선형, 분지형 또는 C3 -6 시클로알킬카르보닐기일 수 있고, 메틸카르보닐, 에틸카르보닐, n-프로필카르보닐, i-프로필카르보닐, c-프로필카르보닐, n-부틸카르보닐, i-부틸카르보닐, s-부틸카르보닐, t-부틸카르보닐, c-부틸카르보닐, 1-메틸-c-프로필카르보닐, 2-메틸-c-프로필카르보닐, n-펜틸카르보닐, 1-메틸-n-부틸카르보닐, 2-메틸-n-부틸카르보닐, 3-메틸-n-부틸카르보닐, 1,1-디메틸-n-프로필카르보닐, 1,2-디메틸-n-프로필카르보닐, 2,2-디메틸-n-프로필카르보닐, 1-에틸-n-프로필카르보닐, c-펜틸카르보닐, 1-메틸-c-부틸카르보닐, 2-메틸-c-부틸카르보닐, 3-메틸-c-부틸카르보닐, 1,2-디메틸-c-프로필카르보닐, 2,3-디메틸-c-프로필카르보닐, 1-에틸-c-프로필카르보닐, 2-에틸-c-프로필카르보닐, n-헥실카르보닐, 1-메틸-n-펜틸카르보닐, 2-메틸-n-펜틸카르보닐, 3-메틸-n-펜틸카르보닐, 4-메틸-n-펜틸카르보닐, 1,1-디메틸-n-부틸카르보닐, 1,2-디메틸-n-부틸카르보닐, 1,3-디메틸-n-부틸카르보닐, 2,2-디메틸-n-부틸카르보닐, 2,3-디메틸-n-부틸카르보닐, 3,3-디메틸-n-부틸카르보닐, 1-에틸-n-부틸카르보닐, 2-에틸-n-부틸카르보닐, 1,1,2-트리메틸-n-프로필카르보닐, 1,2,2-트리메틸-n-프로필카르보닐, 1-에틸-1-메틸-n-프로필카르보닐, 1-에틸-2-메틸-n-프로필카르보닐, c-헥실카르보닐, 1-메틸-c-펜틸카르보닐, 2-메틸-c-펜틸카르보닐, 3-메틸-c-펜틸카르보닐, 1-에틸-c-부틸카르보닐, 2-에틸-c-부틸카르보닐, 3-에틸-c-부틸카르보닐, 1,2-디메틸-c-부틸카르보닐, 1,3-디메틸-c-부틸카르보닐, 2,2-디메틸-c-부틸카르보닐, 2,3-디메틸-c-부틸카르보닐, 2,4-디메틸-c-부틸카르보닐, 3,3-디메틸-c-부틸카르보닐, 1-n-프로필-c-프로필카르보닐, 2-n-프로필-c-프로필카르보닐, 1-i-프로필-c-프로필카르보닐, 2-i-프로필-c-프로필카르보닐, 1,2,2-트리메틸-c-프로필카르보닐, 1,2,3-트리메틸-c-프로필카르보닐, 2,2,3-트리메틸-c-프로필카르보닐, 1-에틸-2-메틸-c-프로필카르보닐, 2-에틸-1-메틸-c-프로필카르보닐, 2-에틸-2-메틸-c-프로필카르보닐, 2-에틸-3-메틸-c-프로필카르보닐 등을 언급할 수 있다.
C1 -10 알킬카르보닐은 선형, 분지형 또는 C3 -10 시클로알킬카르보닐기일 수 있고, 상기 언급한 것들 외에도, 1-메틸-1-에틸-n-펜틸카르보닐, 1-헵틸카르보닐, 2-헵틸카르보닐, 1-에틸-1,2-디메틸-n-프로필카르보닐, 1-에틸-2,2-디메틸-n-프로필카르보닐, 1-옥틸카르보닐, 3-옥틸카르보닐, 4-메틸-3-n-헵틸카르보닐, 6-메틸-2-n-헵틸카르보닐, 2-프로필-1-n-헵틸카르보닐, 2,4,4-트리메틸-1-n-펜틸카르보닐, 1-노닐카르보닐, 2-노닐카르보닐, 2,6-디메틸-4-n-헵틸카르보닐, 3-에틸-2,2-디메틸-3-n-펜틸카르보닐, 3,5,5-트리메틸-1-n-헥실카르보닐, 1-데실카르보닐, 2-데실카르보닐, 4-데실카르보닐, 3,7-디메틸-1-n-옥틸카르보닐, 3,7-디메틸-3-n-옥틸카르보닐 등을 언급할 수 있다.
C1 -6 알킬아미노설포닐기는 선형, 분지형 또는 C3 -6 시클로알킬아미노설포닐기일 수 있고, 메틸아미노설포닐, 에틸아미노설포닐, n-프로필아미노설포닐, i-프로필아미노설포닐, c-프로필아미노설포닐, n-부틸아미노설포닐, i-부틸아미노설포닐, s-부틸아미노설포닐, t-부틸아미노설포닐, c-부틸아미노설포닐, 1-메틸-c-프로필아미노설포닐, 2-메틸-c-프로필아미노설포닐, n-펜틸아미노설포닐, 1-메틸-n-부틸아미노설포닐, 2-메틸-n-부틸아미노설포닐, 3-메틸-n-부틸아미노설포닐, 1,1-디메틸-n-프로필아미노설포닐, 1,2-디메틸-n-프로필아미노설포닐, 2,2-디메틸-n-프로필아미노설포닐, 1-에틸-n-프로필아미노설포닐, c-펜틸아미노설포닐, 1-메틸-c-부틸아미노설포닐, 2-메틸-c-부틸아미노설포닐, 3-메틸-c-부틸아미노설포닐, 1,2-디메틸-c-프로필아미노설포닐, 2,3-디메틸-c-프로필아미노설포닐, 1-에틸-c-프로필아미노설포닐, 2-에틸-c-프로필아미노설포닐, n-헥실아미노설포닐, 1-메틸-n-펜틸아미노설포닐, 2-메틸-n-펜틸아미노설포닐, 3-메틸-n-펜틸아미노설포닐, 4-메틸-n-펜틸아미노설포닐, 1,1-디메틸-n-부틸아미노설포닐, 1,2-디메틸-n-부틸아미노설포닐, 1,3-디메틸-n-부틸아미노설포닐, 2,2-디메틸-n-부틸아미노설포닐, 2,3-디메틸-n-부틸아미노설포닐, 3,3-디메틸-n-부틸아미노설포닐, 1-에틸-n-부틸아미노설포닐, 2-에틸-n-부틸아미노설포닐, 1,1,2-트리메틸-n-프로필아미노설포닐, 1,2,2-트리메틸-n-프로필아미노설포닐, 1-에틸-1-메틸-n-프로필아미노설포닐, 1-에틸-2-메틸-n-프로필아미노설포닐, c-헥실아미노설포닐, 1-메틸-c-펜틸아미노설포닐, 2-메틸-c-펜틸아미노설포닐, 3-메틸-c-펜틸아미노설포닐, 1-에틸-c-부틸아미노설포닐, 2-에틸-c-부틸아미노설포닐, 3-에틸-c-부틸아미노설포닐, 1,2-디메틸-c-부틸아미노설포닐, 1,3-디메틸-c-부틸아미노설포닐, 2,2-디메틸-c-부틸아미노설포닐, 2,3-디메틸-c-부틸아미노설포닐, 2,4-디메틸-c-부틸아미노설포닐, 3,3-디메틸-c-부틸아미노설포닐, 1-n-프로필-c-프로필아미노설포닐, 2-n-프로필-c-프로필아미노설포닐, 1-i-프로필-c-프로필아미노설포닐, 2-i-프로필-c-프로필아미노설포닐, 1,2,2-트리메틸-c-프로필아미노설포닐, 1,2,3-트리메틸-c-프로필아미노설포닐, 2,2,3-트리메틸-c-프로필아미노설포닐, 1-에틸-2-메틸-c-프로필아미노설포닐, 2-에틸-1-메틸-c-프로필아미노설포닐, 2-에틸-2-메틸-c-프로필아미노설포닐, 2-에틸-3-메틸-c-프로필아미노설포닐 등을 언급할 수 있다.
C1 -10 알킬아미노설포닐기는 선형, 분지형 또는 C3 -10 시클로알킬설포닐아미노기일 수 있고, 상기 언급한 것들 외에도, 1-메틸-1-에틸-n-펜틸아미노설포닐, 1-헵틸아미노설포닐, 2-헵틸아미노설포닐, 1-에틸-1,2-디메틸-n-프로필아미노설포닐, 1-에틸-2,2-디메틸-n-프로필아미노설포닐, 1-옥틸아미노설포닐, 3-옥틸아미노설포닐, 4-메틸-3-n-헵틸아미노설포닐, 6-메틸-2-n-헵틸아미노설포닐, 2-프로필-1-n-헵틸아미노설포닐, 2,4,4-트리메틸-1-n-펜틸아미노설포닐, 1-노닐아미노설포닐, 2-노닐아미노설포닐, 2,6-디메틸-4-n-헵틸아미노설포닐, 3-에틸-2,2-디메틸-3-n-펜틸아미노설포닐, 3,5,5-트리메틸-1-n-헥실아미노설포닐, 1-데실아미노설포닐, 2-데실아미노설포닐, 4-데실아미노설포닐, 3,7-디메틸-1-n-옥틸아미노설포닐, 3,7-디메틸-3-n-옥틸아미노설포닐, c-헵틸아미노설포닐, c-옥틸아미노설포닐, 1-메틸-c-헥실아미노설포닐, 2-메틸-c-헥실아미노설포닐, 3-메틸-c-헥실아미노설포닐, 1,2-디메틸-c-헥실아미노설포닐, 1-에틸-c-헥실아미노설포닐, 1-메틸-c-펜틸아미노설포닐, 2-메틸-c-펜틸아미노설포닐, 3-메틸-c-펜틸아미노설포닐 등을 언급할 수 있다.
C1 -6 알킬설포닐기는 선형, 분지형 또는 C3 -6 시클로알킬설포닐기일 수 있고, 메틸설포닐, 에틸설포닐, n-프로필설포닐, i-프로필설포닐, c-프로필설포닐, n-부틸설포닐, i-부틸설포닐, s-부틸설포닐, t-부틸설포닐, c-부틸설포닐, 1-메틸-c-프로필설포닐, 2-메틸-c-프로필설포닐, n-펜틸설포닐, 1-메틸-n-부틸설포닐, 2-메틸-n-부틸설포닐, 3-메틸-n-부틸설포닐, 1,1-디메틸-n-프로필설포닐, 1,2-디메틸-n-프로필설포닐, 2,2-디메틸-n-프로필설포닐, 1-에틸-n-프로필설포닐, c-펜틸설포닐, 1-메틸-c-부틸설포닐, 2-메틸-c-부틸설포닐, 3-메틸-c-부틸설포닐, 1,2-디메틸-c-프로필설포닐, 2,3-디메틸-c-프로필설포닐, 1-에틸-c-프로필설포닐, 2-에틸-c-프로필설포닐, n-헥실설포닐, 1-메틸-n-펜틸설포닐, 2-메틸-n-펜틸설포닐, 3-메틸-n-펜틸설포닐, 4-메틸-n-펜틸설포닐, 1,1-디메틸-n-부틸설포닐, 1,2-디메틸-n-부틸설포닐, 1,3-디메틸-n-부틸설포닐, 2,2-디메틸-n-부틸설포닐, 2,3-디메틸-n-부틸설포닐, 3,3-디메틸-n-부틸설포닐, 1-에틸-n-부틸설포닐, 2-에틸-n-부틸설포닐, 1,1,2-트리메틸-n-프로필설포닐, 1,2,2-트리메틸-n-프로필설포닐, 1-에틸-1-메틸-n-프로필설포닐, 1-에틸-2-메틸-n-프로필설포닐, c-헥실설포닐, 1-메틸-c-펜틸설포닐, 2-메틸-c-펜틸설포닐, 3-메틸-c-펜틸설포닐, 1-에틸-c-부틸설포닐, 2-에틸-c-부틸설포닐, 3-에틸-c-부틸설포닐, 1,2-디메틸-c-부틸설포닐, 1,3-디메틸-c-부틸설포닐, 2,2-디메틸-c-부틸설포닐, 2,3-디메틸-c-부틸설포닐, 2,4-디메틸-c-부틸설포닐, 3,3-디메틸-c-부틸설포닐, 1-n-프로필-c-프로필설포닐, 2-n-프로필-c-프로필설포닐, 1-i-프로필-c-프로필설포닐, 2-i-프로필-c-프로필설포닐, 1,2,2-트리메틸-c-프로필설포닐, 1,2,3-트리메틸-c-프로필설포닐, 2,2,3-트리메틸-c-프로필설포닐, 1-에틸-2-메틸-c-프로필설포닐, 2-에틸-1-메틸-c-프로필설포닐, 2-에틸-2-메틸-c-프로필설포닐, 2-에틸-3-메틸-c-프로필설포닐 등을 언급할 수 있다.
C1 -10 알킬설포닐기는 선형, 분지형 또는 C3 -10 시클로알킬설포닐기일 수 있고, 상기 언급한 것들 외에도, 1-메틸-1-에틸-n-펜틸설포닐, 1-헵틸설포닐, 2-헵틸설포닐, 1-에틸-1,2-디메틸-n-프로필설포닐, 1-에틸-2,2-디메틸-n-프로필설포닐, 1-옥틸설포닐, 3-옥틸설포닐, 4-메틸-3-n-헵틸설포닐, 6-메틸-2-n-헵틸설포닐, 2-프로필-1-n-n-헵틸설포닐, 2,4,4-트리메틸-1-n-펜틸설포닐, 1-노닐설포닐, 2-노닐설포닐, 2,6-디메틸-4-n-헵틸설포닐, 3-에틸-2,2-디메틸-3-n-펜틸설포닐, 3,5,5-트리메틸-1-n-헥실설포닐, 1-데실설포닐, 2-데실설포닐, 4-데실설포닐, 3,7-디메틸-1-n-옥틸설포닐, 3,7-디메틸-3-n-옥틸설포닐, c-헵틸설포닐, c-옥틸설포닐, 1-메틸-c-헥실설포닐, 2-메틸-c-헥실설포닐, 3-메틸-c-헥실설포닐, 1,2-디메틸-c-헥실설포닐, 1-에틸-c-헥실설포닐, 1-메틸-c-펜틸설포닐, 2-메틸-c-펜틸설포닐, 3-메틸-c-펜틸설포닐 등을 언급할 수 있다.
C1 -10 알콕시기는 선형, 분지형 또는 C3 -10 시클로알콕시기일 수 있고, 메톡시, 에톡시, n-프로폭시, i-프로폭시, c-프로폭시, n-부톡시, i-부톡시, s-부톡시, t-부톡시, c-부톡시, 1-메틸-c-프로폭시, 2-메틸-c-프로폭시, n-펜틸옥시, 1-메틸-n-부톡시, 2-메틸-n-부톡시, 3-메틸-n-부톡시, 1,1-디메틸-n-프로폭시, 1,2-디메틸-n-프로폭시, 2,2-디메틸-n-프로폭시, 1-에틸-n-프로폭시, c-펜틸옥시, 1-메틸-c-부톡시, 2-메틸-c-부톡시, 3-메틸-c-부톡시, 1,2-디메틸-c-프로폭시, 2,3-디메틸-c-프로폭시, 1-에틸-c-프로폭시, 2-에틸-c-프로폭시, n-헥실옥시, 1-메틸-n-펜틸옥시, 2-메틸-n-펜틸옥시, 3-메틸-n-펜틸옥시, 4-메틸-n-펜틸옥시, 1,1-디메틸-n-부톡시, 1,2-디메틸-n-부톡시, 1,3-디메틸-n-부톡시, 2,2-디메틸-n-부톡시, 2,3-디메틸-n-부톡시, 3,3-디메틸-n-부톡시, 1-에틸-n-부톡시, 2-에틸-n-부톡시, 1,1,2-트리메틸-n-프로폭시, 1,2,2-트리메틸-n-프로폭시, 1-에틸-1-메틸-n-프로폭시, 1-에틸-2-메틸-n-프로폭시, c-헥실옥시, 1-메틸-c-펜틸옥시, 2-메틸-c-펜틸옥시, 3-메틸-c-펜틸옥시, 1-에틸-c-부톡시, 2-에틸-c-부톡시, 3-에틸-c-부톡시, 1,2-디메틸-c-부톡시, 1,3-디메틸-c-부톡시, 2,2-디메틸-c-부톡시, 2,3-디메틸-c-부톡시, 2,4-디메틸-c-부톡시, 3,3-디메틸-c-부톡시, 1-n-프로필-c-프로폭시, 2-n-프로필-c-프로폭시, 1-i-프로필-c-프로폭시, 2-i-프로필-c-프로폭시, 1,2,2-트리메틸-c-프로폭시, 1,2,3-트리메틸-c-프로폭시, 2,2,3-트리메틸-c-프로폭시, 1-에틸-2-메틸-c-프로폭시, 2-에틸-1-메틸-c-프로폭시, 2-에틸-2-메틸-c-프로폭시, 2-에틸-3-메틸-c-프로폭시, 1-메틸-1-에틸-n-펜틸옥시, 1-헵틸옥시, 2-헵틸옥시, 1-에틸-1,2-디메틸-n-프로필옥시, 1-에틸-2,2-디메틸-n-프로필옥시, 1-옥틸옥시, 3-옥틸옥시, 4-메틸-3-n-헵틸옥시, 6-메틸-2-n-헵틸옥시, 2-프로필-1-n-헵틸옥시, 2,4,4-트리메틸-1-n-펜틸옥시, 1-노닐옥시, 2-노닐옥시, 2,6-디메틸-4-n-헵틸옥시, 3-에틸-2,2-디메틸-3-n-펜틸옥시, 3,5,5-트리메틸-1-n-헥실옥시, 1-데실옥시, 2-데실옥시, 4-데실옥시, 3,7-디메틸-1-n-옥틸옥시, 3,7-디메틸-3-n-옥틸옥시 등을 언급할 수 있다.
C1 -10 티오알킬기는 선형, 분지형 또는 C3 -10 시클로티오알킬기일 수 있고, 메틸티오, 에틸티오, n-프로필티오, i-프로필티오, c-프로필티오, n-부틸티오, i-부틸티오, s-부틸티오, t-부틸티오, c-부틸티오, 1-메틸-c-프로필티오, 2-메틸-c-프로필티오, n-펜틸티오, 1-메틸-n-부틸티오, 2-메틸-n-부틸티오, 3-메틸-n-부틸티오, 1,1-디메틸-n-프로필티오, 1,2-디메틸-n-프로필티오, 2,2-디메틸-n-프로필티오, 1-에틸-n-프로필티오, c-펜틸티오, 1-메틸-c-부틸티오, 2-메틸-c-부틸티오, 3-메틸-c-부틸티오, 1,2-디메틸-c-프로필티오, 2,3-디메틸-c-프로필티오, 1-에틸-c-프로필티오, 2-에틸-c-프로필티오, n-헥실티오, 1-메틸-n-펜틸티오, 2-메틸-n-펜틸티오, 3-메틸-n-펜틸티오, 4-메틸-n-펜틸티오, 1,1-디메틸-n-부틸티오, 1,2-디메틸-n-부틸티오, 1,3-디메틸-n-부틸티오, 2,2-디메틸-n-부틸티오, 2,3-디메틸-n-부틸티오, 3,3-디메틸-n-부틸티오, 1-에틸-n-부틸티오, 2-에틸-n-부틸티오, 1,1,2-트리메틸-n-프로필티오, 1,2,2-트리메틸-n-프로필티오, 1-에틸-1-메틸-n-프로필티오, 1-에틸-2-메틸-n-프로필티오, c-헥실티오, 1-메틸-c-펜틸티오, 2-메틸-c-펜틸티오, 3-메틸-c-펜틸티오, 1-에틸-c-부틸티오, 2-에틸-c-부틸티오, 3-에틸-c-부틸티오, 1,2-디메틸-c-부틸티오, 1,3-디메틸-c-부틸티오, 2,2-디메틸-c-부틸티오, 2,3-디메틸-c-부틸티오, 2,4-디메틸-c-부틸티오, 3,3-디메틸-c-부틸티오, 1-n-프로필-c-프로필티오, 2-n-프로필-c-프로필티오, 1-i-프로필-c-프로필티오, 2-i-프로필-c-프로필티오, 1,2,2-트리메틸-c-프로필티오, 1,2,3-트리메틸-c-프로필티오, 2,2,3-트리메틸-c-프로필티오, 1-에틸-2-메틸-c-프로필티오, 2-에틸-1-메틸-c-프로필티오, 2-에틸-2-메틸-c-프로필티오, 2-에틸-3-메틸-c-프로필티오, 1-메틸-1-에틸-n-펜틸티오, 1-헵틸티오, 2-헵틸티오, 1-에틸-1,2-디메틸-n-프로필티오, 1-에틸-2,2-디메틸-n-프로필티오, 1-옥틸티오, 3-옥틸티오, 4-메틸-3-n-헵틸티오, 6-메틸-2-n-헵틸티오, 2-프로필-1-n-헵틸티오, 2,4,4-트리메틸-1-n-펜틸티오, 1-노닐티오, 2-노닐티오, 2,6-디메틸-4-n-헵틸티오, 3-에틸-2,2-디메틸-3-n-펜틸티오, 3,5,5-트리메틸-1-n-헥실티오, 1-데실티오, 2-데실티오, 4-데실티오, 3,7-디메틸-1-n-옥틸티오, 3,7-디메틸-3-n-옥틸티오 등을 언급할 수 있다.
C1 -6 알콕시카르보닐기는 선형, 분지형 또는 C3 -6 시클로알콕시카르보닐기일 수 있고, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, n-프로폭시카르보닐, i-프로폭시카르보닐, c-프로폭실카르보닐, n-부톡시카르보닐, i-부톡시카르보닐, s-부톡시카르보닐, t-부톡시카르보닐, c-부톡시카르보닐, 1-메틸-c-프로폭시카르보닐, 2-메틸-c-프로폭시카르보닐, n-펜틸옥시카르보닐, 1-메틸-n-부톡시카르보닐, 2-메틸-n-부톡시카르보닐, 3-메틸-n-부톡시카르보닐, 1,1-디메틸-n-프로폭시카르보닐, 1,2-디메틸-n-프로폭시카르보닐, 2,2-디메틸-n-프로폭시카르보닐, 1-에틸-n-프로폭시카르보닐, c-펜틸옥시카르보닐, 1-메틸-c-부톡시카르보닐, 2-메틸-c-부톡시카르보닐, 3-메틸-c-부톡시카르보닐, 1,2-디메틸-c-프로폭시카르보닐, 2,3-디메틸-c-프로폭시카르보닐, 1-에틸-c-프로폭시카르보닐, 2-에틸-c-프로폭시카르보닐, n-헥실옥시카르보닐, 1-메틸-n-펜틸옥시카르보닐, 2-메틸-n-펜틸옥시카르보닐, 3-메틸-n-펜틸옥시카르보닐, 4-메틸-n-펜틸옥시카르보닐, 1,1-디메틸-n-부톡시카르보닐, 1,2-디메틸-n-부톡시카르보닐, 1,3-디메틸-n-부톡시카르보닐, 2,2-디메틸-n-부톡시카르보닐, 2,3-디메틸-n-부톡시카르보닐, 3,3-디메틸-n-부톡시카르보닐, 1-에틸-n-부톡시카르보닐, 2-에틸-n-부톡시카르보닐, 1,1,2-트리메틸-n-프로폭시카르보닐, 1,2,2-트리메틸-n-프로폭시카르보닐, 1-에틸-1-메틸-n-프로폭시카르보닐, 1-에틸-2-메틸-n-프로폭시카르보닐, c-헥실옥시카르보닐, 1-메틸-c-펜틸옥시카르보닐, 2-메틸-c-펜틸옥시카르보닐, 3-메틸-c-펜틸옥시카르보닐, 1-에틸-c-부톡시카르보닐, 2-에틸-c-부톡시카르보닐, 3-에틸-c-부톡시카르보닐, 1,2-디메틸-c-부톡시카르보닐, 1,3-디메틸-c-부톡시카르보닐, 2,2-디메틸-c-부톡시카르보닐, 2,3-디메틸-c-부톡시카르보닐, 2,4-디메틸-c-부톡시카르보닐, 3,3-디메틸-c-부톡시카르보닐, 1-n-프로필-c-프로폭시카르보닐, 2-n-프로필-c-프로폭시카르보닐, 1-i-프로필-c-프로폭시카르보닐, 2-i-프로필-c-프로폭시카르보닐, 1,2,2-트리메틸-c-프로폭시카르보닐, 1,2,3-트리메틸-c-프로폭시카르보닐, 2,2,3-트리메틸-c-프로폭시카르보닐, 1-에틸-2-메틸-c-프로폭시카르보닐, 2-에틸-1-메틸-c-프로폭시카르보닐, 2-에틸-2-메틸-c-프로폭시카르보닐, 2-에틸-3-메틸-c-프로폭시카르보닐 등을 언급할 수 있다.
C1 -10 알콕시카르보닐기는 선형, 분지형 또는 C3 -10 시클로알콕시카르보닐기일 수 있고, 상기 언급한 것들 외에도, 1-메틸-1-에틸-n-펜틸옥시카르보닐, 1-헵틸옥시카르보닐, 2-헵틸옥시카르보닐, 1-에틸-1,2-디메틸-n-프로필옥시카르보닐, 1-에틸-2,2-디메틸-n-프로필옥시카르보닐, 1-옥틸옥시카르보닐, 3-옥틸옥시카르보닐, 4-메틸-3-n-헵틸옥시카르보닐, 6-메틸-2-n-헵틸옥시카르보닐, 2-프로필-1-n-헵틸옥시카르보닐, 2,4,4-트리메틸-1-n-펜틸옥시카르보닐, 1-노닐옥시카르보닐, 2-노닐옥시카르보닐, 2,6-디메틸-4-n-헵틸옥시카르보닐, 3-에틸-2,2-디메틸-3-n-펜틸옥시카르보닐, 3,5,5-트리메틸-1-n-헥실옥시카르보닐, 1-데실옥시카르보닐, 2-데실옥시카르보닐, 4-데실옥시카르보닐, 3,7-디메틸-1-n-옥틸옥시카르보닐, 3,7-디메틸-3-n-옥틸옥시카르보닐 등을 언급할 수 있다.
C1 -10 알킬카르보닐옥시기는 선형, 분지형 또는 C3 -10 시클로알킬카르보닐옥시기일 수 있고, 메틸카르보닐옥시, 에틸카르보닐옥시, n-프로필카르보닐옥시, i-프로필카르보닐옥시, c-프로필카르보닐옥시, n-부틸카르보닐옥시, i-부틸카르보닐옥시, s-부틸카르보닐옥시, t-부틸카르보닐옥시, c-부틸카르보닐옥시, 1-메틸-c-프로필카르보닐옥시, 2-메틸-c-프로필카르보닐옥시, n-펜틸카르보닐옥시, 1-메틸-n-부틸카르보닐옥시, 2-메틸-n-부틸카르보닐옥시, 3-메틸-n-부틸카르보닐옥시, 1,1-디메틸-n-프로필카르보닐옥시, 1,2-디메틸-n-프로필카르보닐옥시, 2,2-디메틸-n-프로필카르보닐옥시, 1-에틸-n-프로필카르보닐옥시, c-펜틸카르보닐옥시, 1-메틸-c-부틸카르보닐옥시, 2-메틸-c-부틸카르보닐옥시, 3-메틸-c-부틸카르보닐옥시, 1,2-디메틸-c-프로필카르보닐옥시, 2,3-디메틸-c-프로필카르보닐옥시, 1-에틸-c-프로필카르보닐옥시, 2-에틸-c-프로필카르보닐옥시, n-헥실카르보닐옥시, 1-메틸-n-펜틸카르보닐옥시, 2-메틸-n-펜틸카르보닐옥시, 3-메틸-n-펜틸카르보닐옥시, 4-메틸-n-펜틸카르보닐옥시, 1,1-디메틸-n-부틸카르보닐옥시, 1,2-디메틸-n-부틸카르보닐옥시, 1,3-디메틸-n-부틸카르보닐옥시, 2,2-디메틸-n-부틸카르보닐옥시, 2,3-디메틸-n-부틸카르보닐옥시, 3,3-디메틸-n-부틸카르보닐옥시, 1-에틸-n-부틸카르보닐옥시, 2-에틸-n-부틸카르보닐옥시, 1,1,2-트리메틸-n-프로필카르보닐옥시, 1,2,2-트리메틸-n-프로필카르보닐옥시, 1-에틸-1-메틸-n-프로필카르보닐옥시, 1-에틸-2-메틸-n-프로필카르보닐옥시, c-헥실카르보닐옥시, 1-메틸-c-펜틸카르보닐옥시, 2-메틸-c-펜틸카르보닐옥시, 3-메틸-c-펜틸카르보닐옥시, 1-에틸-c-부틸카르보닐옥시, 2-에틸-c-부틸카르보닐옥시, 3-에틸-c-부틸카르보닐옥시, 1,2-디메틸-c-부틸카르보닐옥시, 1,3-디메틸-c-부틸카르보닐옥시, 2,2-디메틸-c-부틸카르보닐옥시, 2,3-디메틸-c-부틸카르보닐옥시, 2,4-디메틸-c-부틸카르보닐옥시, 3,3-디메틸-c-부틸카르보닐옥시, 1-n-프로필-c-프로필카르보닐옥시, 2-n-프로필-c-프로필카르보닐옥시, 1-i-프로필-c-프로필카르보닐옥시, 2-i-프로필-c-프로필카르보닐옥시, 1,2,2-트리메틸-c-프로필카르보닐옥시, 1,2,3-트리메틸-c-프로필카르보닐옥시, 2,2,3-트리메틸-c-프로필카르보닐옥시, 1-에틸-2-메틸-c-프로필카르보닐옥시, 2-에틸-1-메틸-c-프로필카르보닐옥시, 2-에틸-2-메틸-c-프로필카르보닐옥시, 2-에틸-3-메틸-c-프로필카르보닐옥시, 1-메틸-1-에틸-n-펜틸카르보닐옥시, 1-헵틸카르보닐옥시, 2-헵틸카르보닐옥시, 1-에틸-1,2-디메틸-n-프로필카르보닐옥시, 1-에틸-2,2-디메틸-n-프로필카르보닐옥시, 1-옥틸카르보닐옥시, 3-옥틸카르보닐옥시, 4-메틸-3-n-헵틸카르보닐옥시, 6-메틸-2-n-헵틸카르보닐옥시, 2-프로필-1-n-헵틸카르보닐옥시, 2,4,4-트리메틸-1-n-펜틸카르보닐옥시, 1-노닐카르보닐옥시, 2-노닐카르보닐옥시, 2,6-디메틸-4-n-헵틸카르보닐옥시, 3-에틸-2,2-디메틸-3-n-펜틸카르보닐옥시, 3,5,5-트리메틸-1-n-헥실카르보닐옥시, 1-데실카르보닐옥시, 2-데실카르보닐옥시, 4-데실카르보닐옥시, 3,7-디메틸-1-n-옥틸카르보닐옥시, 3,7-디메틸-3-n-옥틸카르보닐옥시 등을 언급할 수 있다.
C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 선형, 분지형 또는 C3 -10 시클로알킬카르보닐아미노기일 수 있고, 메틸카르보닐아미노, 에틸카르보닐아미노, n-프로필카르보닐아미노, i-프로필카르보닐아미노, c-프로필카르보닐아미노, n-부틸카르보닐아미노, i-부틸카르보닐아미노, s-부틸카르보닐아미노, t-부틸카르보닐아미노, c-부틸카르보닐아미노, 1-메틸-c-프로필카르보닐아미노, 2-메틸-c-프로필카르보닐아미노, n-펜틸카르보닐아미노, 1-메틸-n-부틸카르보닐아미노, 2-메틸-n-부틸카르보닐아미노, 3-메틸-n-부틸카르보닐아미노, 1,1-디메틸-n-프로필카르보닐아미노, 1,2-디메틸-n-프로필카르보닐아미노, 2,2-디메틸-n-프로필카르보닐아미노, 1-에틸-n-프로필카르보닐아미노, c-펜틸카르보닐아미노, 1-메틸-c-부틸카르보닐아미노, 2-메틸-c-부틸카르보닐아미노, 3-메틸-c-부틸카르보닐아미노, 1,2-디메틸-c-프로필카르보닐아미노, 2,3-디메틸-c-프로필카르보닐아미노, 1-에틸-c-프로필카르보닐아미노, 2-에틸-c-프로필카르보닐아미노, n-헥실카르보닐아미노, 1-메틸-n-펜틸카르보닐아미노, 2-메틸-n-펜틸카르보닐아미노, 3-메틸-n-펜틸카르보닐아미노, 4-메틸-n-펜틸카르보닐아미노, 1,1-디메틸-n-부틸카르보닐아미노, 1,2-디메틸-n-부틸카르보닐아미노, 1,3-디메틸-n-부틸카르보닐아미노, 2,2-디메틸-n-부틸카르보닐아미노, 2,3-디메틸-n-부틸카르보닐아미노, 3,3-디메틸-n-부틸카르보닐아미노, 1-에틸-n-부틸카르보닐아미노, 2-에틸-n-부틸카르보닐아미노, 1,1,2-트리메틸-n-프로필카르보닐아미노, 1,2,2-트리메틸-n-프로필카르보닐아미노, 1-에틸-1-메틸-n-프로필카르보닐아미노, 1-에틸-2-메틸-n-프로필카르보닐아미노, c-헥실카르보닐아미노, 1-메틸-c-펜틸카르보닐아미노, 2-메틸-c-펜틸카르보닐아미노, 3-메틸-c-펜틸카르보닐아미노, 1-에틸-c-부틸카르보닐아미노, 2-에틸-c-부틸카르보닐아미노, 3-에틸-c-부틸카르보닐아미노, 1,2-디메틸-c-부틸카르보닐아미노, 1,3-디메틸-c-부틸카르보닐아미노, 2,2-디메틸-c-부틸카르보닐아미노, 2,3-디메틸-c-부틸카르보닐아미노, 2,4-디메틸-c-부틸카르보닐아미노, 3,3-디메틸-c-부틸카르보닐아미노, 1-n-프로필-c-프로필카르보닐아미노, 2-n-프로필-c-프로필카르보닐아미노, 1-i-프로필-c-프로필카르보닐아미노, 2-i-프로필-c-프로필카르보닐아미노, 1,2,2-트리메틸-c-프로필-카르보닐아미노, 1,2,3-트리메틸-c-프로필카르보닐아미노, 2,2,3-트리메틸-c-프로필카르보닐아미노, 1-에틸-2-메틸-c-프로필카르보닐아미노, 2-에틸-1-메틸-c-프로필카르보닐아미노, 2-에틸-2-메틸-c-프로필카르보닐아미노, 2-에틸-3-메틸-c-프로필카르보닐아미노, 1-메틸-1-에틸-n-펜틸카르보닐아미노, 1-헵틸카르보닐아미노, 2-헵틸카르보닐아미노, 1-에틸-1,2-디메틸-n-프로필카르보닐아미노, 1-에틸-2,2-디메틸-n-프로필카르보닐아미노, 1-옥틸카르보닐아미노, 3-옥틸카르보닐아미노, 4-메틸-3-n-헵틸카르보닐아미노, 6-메틸-2-n-헵틸카르보닐아미노, 2-프로필-1-n-헵틸카르보닐아미노, 2,4,4-트리메틸-1-n-펜틸카르보닐아미노, 1-노닐카르보닐아미노, 2-노닐카르보닐아미노, 2,6-디메틸-4-n-헵틸카르보닐아미노, 3-에틸-2,2-디메틸-3-n-펜틸카르보닐아미노, 3,5,5-트리메틸-1-n-헥실카르보닐아미노, 1-데실카르보닐아미노, 2-데실카르보닐아미노, 4-데실카르보닐아미노, 3,7-디메틸-1-n-옥틸카르보닐아미노, 3,7-디메틸-3-n-옥틸카르보닐아미노 등을 언급할 수 있다.
C1 -10 알킬아미노카르보닐기는 C1 -10 모노알킬아미노카르보닐기 또는 C1 -10 디알킬아미노카르보닐기일 수 있다. C1 -10 모노알킬아미노카르보닐기는 선형, 분지형 또는 C3 -10 시클로알킬아미노카르보닐기일 수 있고, 메틸아미노카르보닐, 에틸아미노카르보닐, n-프로필아미노카르보닐, i-프로필아미노카르보닐, c-프로필아미노카르보닐, n-부틸아미노카르보닐, i-부틸아미노카르보닐, s-부틸아미노카르보닐, t-부틸아미노카르보닐, c-부틸아미노카르보닐, 1-메틸-c-프로필아미노카르보닐, 2-메틸-c-프로필아미노카르보닐, n-펜틸아미노카르보닐, 1-메틸-n-부틸아미노카르보닐, 2-메틸-n-부틸아미노카르보닐, 3-메틸-n-부틸아미노카르보닐, 1,1-디메틸-n-프로필아미노카르보닐, 1,2-디메틸-n-프로필아미노카르보닐, 2,2-디메틸-n-프로필아미노카르보닐, 1-에틸-n-프로필아미노카르보닐, c-펜틸아미노카르보닐, 1-메틸-c-부틸아미노카르보닐, 2-메틸-c-부틸아미노카르보닐, 3-메틸-c-부틸아미노카르보닐, 1,2-디메틸-c-프로필아미노카르보닐, 2,3-디메틸-c-프로필아미노카르보닐, 1-에틸-c-프로필아미노카르보닐, 2-에틸-c-프로필아미노카르보닐, n-헥실아미노카르보닐, 1-메틸-n-펜틸아미노카르보닐, 2-메틸-n-펜틸아미노카르보닐, 3-메틸-n-펜틸아미노카르보닐, 4-메틸-n-펜틸아미노카르보닐, 1,1-디메틸-n-부틸아미노카르보닐, 1,2-디메틸-n-부틸아미노카르보닐, 1,3-디메틸-n-부틸아미노카르보닐, 2,2-디메틸-n-부틸아미노카르보닐, 2,3-디메틸-n-부틸아미노카르보닐, 3,3-디메틸-n-부틸아미노카르보닐, 1-에틸-n-부틸아미노카르보닐, 2-에틸-n-부틸아미노카르보닐, 1,1,2-트리메틸-n-프로필아미노카르보닐, 1,2,2-트리메틸-n-프로필아미노카르보닐, 1-에틸-1-메틸-n-프로필아미노카르보닐, 1-에틸-2-메틸-n-프로필아미노카르보닐, c-헥실아미노카르보닐, 1-메틸-c-펜틸아미노카르보닐, 2-메틸-c-펜틸아미노카르보닐, 3-메틸-c-펜틸아미노카르보닐, 1-에틸-c-부틸아미노카르보닐, 2-에틸-c-부틸아미노카르보닐, 3-에틸-c-부틸아미노카르보닐, 1,2-디메틸-c-부틸아미노카르보닐, 1,3-디메틸-c-부틸아미노카르보닐, 2,2-디메틸-c-부틸아미노카르보닐, 2,3-디메틸-c-부틸아미노카르보닐, 2,4-디메틸-c-부틸아미노카르보닐, 3,3-디메틸-c-부틸아미노카르보닐, 1-n-프로필-c-프로필아미노카르보닐, 2-n-프로필-c-프로필아미노카르보닐, 1-i-프로필-c-프로필아미노카르보닐, 2-i-프로필-c-프로필아미노카르보닐, 1,2,2-트리메틸-c-프로필아미노카르보닐, 1,2,3-트리메틸-c-프로필아미노카르보닐, 2,2,3-트리메틸-c-프로필아미노카르보닐, 1-에틸-2-메틸-c-프로필아미노카르보닐, 2-에틸-1-메틸-c-프로필아미노카르보닐, 2-에틸-2-메틸-c-프로필아미노카르보닐, 2-에틸-3-메틸-c-프로필아미노카르보닐, 1-메틸-1-에틸-n-펜틸아미노카르보닐, 1-헵틸아미노카르보닐, 2-헵틸아미노카르보닐, 1-에틸-1,2-디메틸-n-프로필아미노카르보닐, 1-에틸-2,2-디메틸-n-프로필아미노카르보닐, 1-옥틸아미노카르보닐, 3-옥틸아미노카르보닐, 4-메틸-3-n-헵틸아미노카르보닐, 6-메틸-2-n-헵틸아미노카르보닐, 2-프로필-1-n-헵틸아미노카르보닐, 2,4,4-트리메틸-1-n-펜틸아미노카르보닐, 1-노닐아미노카르보닐, 2-노닐아미노카르보닐, 2,6-디메틸-4-n-헵틸아미노카르보닐, 3-에틸-2,2-디메틸-3-n-펜틸아미노카르보닐, 3,5,5-트리메틸-1-n-헥실아미노카르보닐, 1-데실아미노카르보닐, 2-데실아미노카르보닐, 4-데실아미노카르보닐, 3,7-디메틸-1-n-옥틸아미노카르보닐, 3,7-디메틸-3-n-옥틸아미노카르보닐 등을 언급할 수 있다.
C1 -10 디알킬아미노카르보닐기는 대칭형 또는 비대칭형일 수 있다. 대칭형 C1 -10 디알킬아미노카르보닐기는 선형, 분지형 또는 C3 -10 시클로알킬아미노카르보닐기일 수 있고, 디메틸아미노카르보닐, 디에틸아미노카르보닐, 디-n-프로필아미노카르보닐, 디-i-프로필아미노카르보닐, 디-c-프로필아미노카르보닐, 디-n-부틸아미노카르보닐, 디-i-부틸아미노카르보닐, 디-s-부틸아미노카르보닐, 디-t-부틸아미노카르보닐, 디-c-부틸아미노카르보닐, 디-(1-메틸-c-프로필)아미노카르보닐, 디-(2-메틸-c-프로필)아미노카르보닐, 디-n-펜틸아미노카르보닐, 디-(1-메틸-n-부틸)아미노카르보닐, 디-(2-메틸-n-부틸)아미노카르보닐, 디-(3-메틸-n-부틸)아미노카르보닐, 디-(1,1-디메틸-n-프로필)아미노카르보닐, 디-(1,2-디메틸-n-프로필)아미노카르보닐, 디-(2,2-디메틸-n-프로필)아미노카르보닐, 디-(1-에틸-n-프로필)아미노카르보닐, 디-c-펜틸아미노카르보닐, 디-(1-메틸-c-부틸)아미노카르보닐, 디-(2-메틸-c-부틸)아미노카르보닐, 디-(3-메틸-c-부틸)아미노카르보닐, 디-(1,2-디메틸-c-프로필)아미노카르보닐, 디-(2,3-디메틸-c-프로필)아미노카르보닐, 디-(1-에틸-c-프로필)아미노카르보닐, 디-(2-에틸-c-프로필)아미노카르보닐, 디-n-헥실아미노카르보닐, 디-(1-메틸-n-펜틸)아미노카르보닐, 디-(2-메틸-n-펜틸)아미노카르보닐, 디-(3-메틸-n-펜틸)아미노카르보닐, 디-(4-메틸-n-펜틸)아미노카르보닐, 디-(1,1-디메틸-n-부틸)아미노카르보닐, 디-(1,2-디메틸-n-부틸)아미노카르보닐, 디-(1,3-디메틸-n-부틸)아미노카르보닐, 디-(2,2-디메틸-n-부틸)아미노카르보닐, 디-(2,3-디메틸-n-부틸)아미노카르보닐, 디-(3,3-디메틸-n-부틸)아미노카르보닐, 디-(1-에틸-n-부틸)아미노카르보닐, 디-(2-에틸-n-부틸)아미노카르보닐, 디-(1,1,2-트리메틸-n-프로필)아미노카르보닐, 디-(1,2,2-트리메틸-n-프로필)아미노카르보닐, 디-(1-에틸-1-메틸-n-프로필)아미노카르보닐, 디-(1-에틸-2-메틸-n-프로필)아미노카르보닐, 디-c-헥실아미노카르보닐, 디-(1-메틸-c-펜틸)아미노카르보닐, 디-(2-메틸-c-펜틸)아미노카르보닐, 디-(3-메틸-c-펜틸)아미노카르보닐, 디-(1-에틸-c-부틸)아미노카르보닐, 디-(2-에틸-c-부틸)아미노카르보닐, 디-(3-에틸-c-부틸)아미노카르보닐, 디-(1,2-디메틸-c-부틸)아미노카르보닐, 디-(1,3-디메틸-c-부틸)아미노카르보닐, 디-(2,2-디메틸-c-부틸)아미노카르보닐, 디-(2,3-디메틸-c-부틸)아미노카르보닐, 디-(2,4-디메틸-c-부틸)아미노카르보닐, 디-(3,3-디메틸-c-부틸)아미노카르보닐, 디-(1-n-프로필-c-프로필)아미노카르보닐, 디-(2-n-프로필-c-프로필)아미노카르보닐, 디-(1-i-프로필-c-프로필)아미노카르보닐, 디-(2-i-프로필-c-프로필)아미노카르보닐, 디-(1,2,2-트리메틸-c-프로필)아미노카르보닐, 디-(1,2,3-트리메틸-c-프로필)아미노카르보닐, 디-(2,2,3-트리메틸-c-프로필)아미노카르보닐, 디-(1-에틸-2-메틸-c-프로필)아미노카르보닐, 디-(2-에틸-1-메틸-c-프로필)아미노카르보닐, 디-(2-에틸-2-메틸-c-프로필)아미노카르보닐, 디-(2-에틸-3-메틸-c-프로필)아미노카르보닐, 디-(1-메틸-1-에틸-n-펜틸)아미노카르보닐, 디-(1-헵틸)아미노카르보닐, 디-(2-헵틸)아미노카르보닐, 디-(1-에틸-1,2-디메틸-n-프로필)아미노카르보닐, 디-(1-에틸-2,2-디메틸-n-프로필)아미노카르보닐, 디-(1-옥틸)아미노카르보닐, 디-(3-옥틸)아미노카르보닐, 디-(4-메틸-3-n-헵틸)아미노카르보닐, 디-(6-메틸-2-n-헵틸)아미노카르보닐, 디-(2-프로필-1-n-헵틸)아미노카르보닐, 디-(2,4,4-트리메틸-1-n-펜틸)아미노카르보닐, 디-(1-노닐)아미노카르보닐, 디-(2-노닐)아미노카르보닐, 디-(2,6-디메틸-4-n-헵틸)아미노카르보닐, 디-(3-에틸-2,2-디메틸-3-n-펜틸)아미노카르보닐, 디-(3,5,5-트리메틸-1-n-헥실)아미노카르보닐, 디-(1-데실)아미노카르보닐, 디-(2-데실)아미노카르보닐, 디-(4-데실)아미노카르보닐, 디-(3,7-디메틸-1-n-옥틸)아미노카르보닐, 디-(3,7-디메틸-3-n-옥틸)아미노카르보닐 등을 언급할 수 있다.
비대칭형 C1 -10 디알킬아미노카르보닐기는 선형, 분지형 또는 C3 -10 시클로알킬아미노카르보닐기일 수 있고, (메틸, 에틸)아미노카르보닐, (메틸, n-프로필)아미노카르보닐, (메틸, i-프로필)아미노카르보닐, (메틸, c-프로필)아미노카르보닐, (메틸, n-부틸)아미노카르보닐, (메틸, i-부틸)아미노카르보닐, (메틸, s-부틸)아미노카르보닐, (메틸, t-부틸)아미노카르보닐, (메틸, n-펜틸)아미노카르보닐, (메틸, c-펜틸)아미노카르보닐, (메틸, n-헥실)아미노카르보닐, (메틸, c-헥실)아미노카르보닐, (에틸, n-프로필)아미노카르보닐, (에틸, i-프로필)아미노카르보닐, (에틸, c-프로필)아미노카르보닐, (에틸, n-부틸)아미노카르보닐, (에틸, i-부틸)아미노카르보닐, (에틸, s-부틸)아미노카르보닐, (에틸, t-부틸)아미노카르보닐, (에틸, n-펜틸)아미노카르보닐, (에틸, c-펜틸)아미노카르보닐, (에틸, n-헥실)아미노카르보닐, (에틸, c-헥실)아미노카르보닐, (n-프로필, i-프로필)아미노카르보닐, (n-프로필, c-프로필)아미노카르보닐, (n-프로필, n-부틸)아미노카르보닐, (n-프로필, i-부틸)아미노카르보닐, (n-프로필, s-부틸)아미노카르보닐, (n-프로필, t-부틸)아미노카르보닐, (n-프로필, n-펜틸)아미노카르보닐, (n-프로필, c-펜틸)아미노카르보닐, (n-프로필, n-헥실)아미노카르보닐, (n-프로필, c-헥실)아미노카르보닐, (i-프로필, c-프로필)아미노카르보닐, (i-프로필, n-부틸)아미노카르보닐, (i-프로필, i-부틸)아미노카르보닐, (i-프로필, s-부틸)아미노카르보닐, (i-프로필, t-부틸)아미노카르보닐, (i-프로필, n-펜틸)아미노카르보닐, (i-프로필, c-펜틸)아미노카르보닐, (i-프로필, n-헥실)아미노카르보닐, (i-프로필, c-헥실)아미노카르보닐, (c-프로필, n-부틸)아미노카르보닐, (c-프로필, i-부틸)아미노카르보닐, (c-프로필, s-부틸)아미노카르보닐, (c-프로필, t-부틸)아미노카르보닐, (c-프로필, n-펜틸)아미노카르보닐, (c-프로필, c-펜틸)아미노카르보닐, (c-프로필, n-헥실)아미노카르보닐, (c-프로필, c-헥실)아미노카르보닐, (n-부틸, i-부틸)아미노카르보닐, (n-부틸, s-부틸)아미노카르보닐, (n-부틸, t-부틸)아미노카르보닐, (n-부틸, n-펜틸)아미노카르보닐, (n-부틸, c-펜틸)아미노카르보닐, (n-부틸, n-헥실)아미노카르보닐, (n-부틸, c-헥실)아미노카르보닐, (i-부틸, s-부틸)아미노카르보닐, (i-부틸, t-부틸)아미노카르보닐, (i-부틸, n-펜틸)아미노카르보닐, (i-부틸, c-펜틸)아미노카르보닐, (i-부틸, n-헥실)아미노카르보닐, (i-부틸, c-헥실)아미노카르보닐, (s-부틸, t-부틸)아미노카르보닐, (s-부틸, n-펜틸)아미노카르보닐, (s-부틸, c-펜틸)아미노카르보닐, (s-부틸, n-헥실)아미노카르보닐, (s-부틸, c-헥실)아미노카르보닐, (t-부틸, n-펜틸)아미노카르보닐, (t-부틸, c-펜틸)아미노카르보닐, (t-부틸, n-헥실)아미노카르보닐, (t-부틸, c-헥실)아미노카르보닐, (n-펜틸, c-펜틸)아미노카르보닐, (n-펜틸, n-헥실)아미노카르보닐, (n-펜틸, c-헥실)아미노카르보닐, (c-펜틸, n-헥실)아미노카르보닐, (c-펜틸, c-헥실)아미노카르보닐, (n-헥실, c-헥실)아미노카르보닐, (메틸, n-헵틸)아미노카르보닐, (메틸, n-옥틸)아미노카르보닐, (메틸, n-노닐)아미노카르보닐, (메틸, n-데실)아미노카르보닐, (메틸, n-헵틸)아미노카르보닐, (에틸, n-옥틸)아미노카르보닐, (에틸, n-노닐)아미노카르보닐, (에틸, n-데실)아미노카르보닐 등을 언급할 수 있다.
C1 -10 모노알킬아미노기는 선형, 분지형 또는 C3 -10 시클로알킬아미노기일 수 있고, 메틸아미노, 에틸아미노, n-프로필아미노, i-프로필아미노, c-프로필아미노, n-부틸아미노, i-부틸아미노, s-부틸아미노, t-부틸아미노, c-부틸아미노, 1-메틸-c-프로필아미노, 2-메틸-c-프로필아미노, n-펜틸아미노, 1-메틸-n-부틸아미노, 2-메틸-n-부틸아미노, 3-메틸-n-부틸아미노, 1,1-디메틸-n-프로필아미노, 1,2-디메틸-n-프로필아미노, 2,2-디메틸-n-프로필아미노, 1-에틸-n-프로필아미노, c-펜틸아미노, 1-메틸-c-부틸아미노, 2-메틸-c-부틸아미노, 3-메틸-c-부틸아미노, 1,2-디메틸-c-프로필아미노, 2,3-디메틸-c-프로필아미노, 1-에틸-c-프로필아미노, 2-에틸-c-프로필아미노, n-헥실아미노, 1-메틸-n-펜틸아미노, 2-메틸-n-펜틸아미노, 3-메틸-n-펜틸아미노, 4-메틸-n-펜틸아미노, 1,1-디메틸-n-부틸아미노, 1,2-디메틸-n-부틸아미노, 1,3-디메틸-n-부틸아미노, 2,2-디메틸-n-부틸아미노, 2,3-디메틸-n-부틸아미노, 3,3-디메틸-n-부틸아미노, 1-에틸-n-부틸아미노, 2-에틸-n-부틸아미노, 1,1,2-트리메틸-n-프로필아미노, 1,2,2-트리메틸-n-프로필아미노, 1-에틸-1-메틸-n-프로필아미노, 1-에틸-2-메틸-n-프로필아미노, c-헥실아미노, 1-메틸-c-펜틸아미노, 2-메틸-c-펜틸아미노, 3-메틸-c-펜틸아미노, 1-에틸-c-부틸아미노, 2-에틸-c-부틸아미노, 3-에틸-c-부틸아미노, 1,2-디메틸-c-부틸아미노, 1,3-디메틸-c-부틸아미노, 2,2-디메틸-c-부틸아미노, 2,3-디메틸-c-부틸아미노, 2,4-디메틸-c-부틸아미노, 3,3-디메틸-c-부틸아미노, 1-n-프로필-c-프로필아미노, 2-n-프로필-c-프로필아미노, 1-i-프로필-c-프로필아미노, 2-i-프로필-c-프로필아미노, 1,2,2-트리메틸-c-프로필아미노, 1,2,3-트리메틸-c-프로필아미노, 2,2,3-트리메틸-c-프로필아미노, 1-에틸-2-메틸-c-프로필아미노, 2-에틸-1-메틸-c-프로필아미노, 2-에틸-2-메틸-c-프로필아미노, 2-에틸-3-메틸-c-프로필아미노, 1-메틸-1-에틸-n-펜틸아미노, 1-헵틸아미노, 2-헵틸아미노, 1-에틸-1,2-디메틸-n-프로필아미노, 1-에틸-2,2-디메틸-n-프로필아미노, 1-옥틸아미노, 3-옥틸아미노, 4-메틸-3-n-헵틸아미노, 6-메틸-2-n-헵틸아미노, 2-프로필-1-n-헵틸아미노, 2,4,4-트리메틸-1-n-펜틸아미노, 1-노닐아미노, 2-노닐아미노, 2,6-디메틸-4-n-헵틸아미노, 3-에틸-2,2-디메틸-3-n-펜틸아미노, 3,5,5-트리메틸-1-n-헥실아미노, 1-데실아미노, 2-데실아미노, 4-데실아미노, 3,7-디메틸-1-n-옥틸아미노, 3,7-디메틸-3-n-옥틸아미노 등을 언급할 수 있다.
C1 -10 디알킬아미노기는 대칭형 또는 비대칭형일 수 있다. 대칭형 C1 -10 디알킬아미노기는 선형, 분지형 또는 C3 -10 시클로알킬아미노기일 수 있고, 디메틸아미노, 디에틸아미노, 디-n-프로필아미노, 디-i-프로필아미노, 디-c-프로필아미노, 디-n-부틸아미노, 디-i-부틸아미노, 디-s-부틸아미노, 디-t-부틸아미노, 디-c-부틸아미노, 디-(1-메틸-c-프로필)아미노, 디-(2-메틸-c-프로필)아미노, 디-n-펜틸아미노, 디-(1-메틸-n-부틸)아미노, 디-(2-메틸-n-부틸)아미노, 디-(3-메틸-n-부틸)아미노, 디-(1,1-디메틸-n-프로필)아미노, 디-(1,2-디메틸-n-프로필)아미노, 디-(2,2-디메틸-n-프로필)아미노, 디-(1-에틸-n-프로필)아미노, 디-c-펜틸아미노, 디-(1-메틸-c-부틸)아미노, 디-(2-메틸-c-부틸)아미노, 디-(3-메틸-c-부틸)아미노, 디-(1,2-디메틸-c-프로필)아미노, 디-(2,3-디메틸-c-프로필)아미노, 디-(1-에틸-c-프로필)아미노, 디-(2-에틸-c-프로필)아미노, 디-n-헥실아미노, 디-(1-메틸-n-펜틸)아미노, 디-(2-메틸-n-펜틸)아미노, 디-(3-메틸-n-펜틸)아미노, 디-(4-메틸-n-펜틸)아미노, 디-(1,1-디메틸-n-부틸)아미노, 디-(1,2-디메틸-n-부틸)아미노, 디-(1,3-디메틸-n-부틸)아미노, 디-(2,2-디메틸-n-부틸)아미노, 디-(2,3-디메틸-n-부틸)아미노, 디-(3,3-디메틸-n-부틸)아미노, 디-(1-에틸-n-부틸)아미노, 디-(2-에틸-n-부틸)아미노, 디-(1,1,2-트리메틸-n-프로필)아미노, 디-(1,2,2-트리메틸-n-프로필)아미노, 디-(1-에틸-1-메틸-n-프로필)아미노, 디-(1-에틸-2-메틸-n-프로필)아미노, 디-c-헥실아미노, 디-(1-메틸-c-펜틸)아미노, 디-(2-메틸-c-펜틸)아미노, 디-(3-메틸-c-펜틸)아미노, 디-(1-에틸-c-부틸)아미노, 디-(2-에틸-c-부틸)아미노, 디-(3-에틸-c-부틸)아미노, 디-(1,2-디메틸-c-부틸)아미노, 디-(1,3-디메틸-c-부틸)아미노, 디-(2,2-디메틸-c-부틸)아미노, 디-(2,3-디메틸-c-부틸)아미노, 디-(2,4-디메틸-c-부틸)아미노, 디-(3,3-디메틸-c-부틸)아미노, 디-(1-n-프로필-c-프로필)아미노, 디-(2-n-프로필-c-프로필)아미노, 디-(1-i-프로필-c-프로필)아미노, 디-(2-i-프로필-c-프로필)아미노, 디-(1,2,2-트리메틸-c-프로필)아미노, 디-(1,2,3-트리메틸-c-프로필)아미노, 디-(2,2,3-트리메틸-c-프로필)아미노, 디-(1-에틸-2-메틸-c-프로필)아미노, 디-(2-에틸-1-메틸-c-프로필)아미노, 디-(2-에틸-2-메틸-c-프로필)아미노, 디-(2-에틸-3-메틸-c-프로필)아미노, 디-(1-메틸-1-에틸-n-펜틸)아미노, 디-(1-헵틸)아미노, 디-(2-헵틸)아미노, 디-(1-에틸-1,2-디메틸-n-프로필)아미노, 디-(1-에틸-2,2-디메틸-n-프로필)아미노, 디-(1-옥틸)아미노, 디-(3-옥틸)아미노, 디-(4-메틸-3-n-헵틸)아미노, 디-(6-메틸-2-n-헵틸)아미노, 디-(2-프로필-1-n-헵틸)아미노, 디-(2,4,4-트리메틸-1-n-펜틸)아미노, 디-(1-노닐)아미노, 디-(2-노닐)아미노, 디-(2,6-디메틸-4-n-헵틸)아미노, 디-(3-에틸-2,2-디메틸-3-n-펜틸)아미노, 디-(3,5,5-트리메틸-1-n-헥실)아미노, 디-(1-데실)아미노, 디-(2-데실)아미노, 디-(4-데실)아미노, 디-(3,7-디메틸-1-n-옥틸)아미노, 디-(3,7-디메틸-3-n-옥틸)아미노 등을 언급할 수 있다.
비대칭형 C1 -10 디알킬아미노기는 선형, 분지형 또는 C3 -10 시클로알킬아미노기일 수 있고, (메틸, 에틸)아미노, (메틸, n-프로필)아미노, (메틸, i-프로필)아미노, (메틸, c-프로필)아미노, (메틸, n-부틸)아미노, (메틸, i-부틸)아미노, (메틸, s-부틸)아미노, (메틸, t-부틸)아미노, (메틸, n-펜틸)아미노, (메틸, c-펜틸)아미노, (메틸, n-헥실)아미노, (메틸, c-헥실)아미노, (에틸, n-프로필)아미노, (에틸, i-프로필)아미노, (에틸, c-프로필)아미노, (에틸, n-부틸)아미노, (에틸, i-부틸)아미노, (에틸, s-부틸)아미노, (에틸, t-부틸)아미노, (에틸, n-펜틸)아미노, (에틸, c-펜틸)아미노, (에틸, n-헥실)아미노, (에틸, c-헥실)아미노, (n-프로필, i-프로필)아미노, (n-프로필, c-프로필)아미노, (n-프로필, n-부틸)아미노, (n-프로필, i-부틸)아미노, (n-프로필, s-부틸)아미노, (n-프로필, t-부틸)아미노, (n-프로필, n-펜틸)아미노, (n-프로필, c-펜틸)아미노, (n-프로필, n-헥실)아미노, (n-프로필, c-헥실)아미노, (i-프로필, c-프로필)아미노, (i-프로필, n-부틸)아미노, (i-프로필, i-부틸)아미노, (i-프로필, s-부틸)아미노, (i-프로필, t-부틸)아미노, (i-프로필, n-펜틸)아미노, (i-프로필, c-펜틸)아미노, (i-프로필, n-헥실)아미노, (i-프로필, c-헥실)아미노, (c-프로필, n-부틸)아미노, (c-프로필, i-부틸)아미노, (c-프로필, s-부틸)아미노, (c-프로필, t-부틸)아미노, (c-프로필, n-펜틸)아미노, (c-프로필, c-펜틸)아미노, (c-프로필, n-헥실)아미노, (c-프로필, c-헥실)아미노, (n-부틸, i-부틸)아미노, (n-부틸, s-부틸)아미노, (n-부틸, t-부틸)아미노, (n-부틸, n-펜틸)아미노, (n-부틸, c-펜틸)아미노, (n-부틸, n-헥실)아미노, (n-부틸, c-헥실)아미노, (i-부틸, s-부틸)아미노, (i-부틸, t-부틸)아미노, (i-부틸, n-펜틸)아미노, (i-부틸, c-펜틸)아미노, (i-부틸, n-헥실)아미노, (i-부틸, c-헥실)아미노, (s-부틸, t-부틸)아미노, (s-부틸, n-펜틸)아미노, (s-부틸, c-펜틸)아미노, (s-부틸, n-헥실)아미노, (s-부틸, c-헥실)아미노, (t-부틸, n-펜틸)아미노, (t-부틸, c-펜틸)아미노, (t-부틸, n-헥실)아미노, (t-부틸, c-헥실)아미노, (n-펜틸, c-펜틸)아미노, (n-펜틸, n-헥실)아미노, (n-펜틸, c-헥실)아미노, (c-펜틸, n-헥실)아미노, (c-펜틸, c-헥실)아미노, (n-헥실, c-헥실)아미노, (메틸, n-헵틸)아미노, (메틸, n-옥틸)아미노, (메틸, n-노닐)아미노, (메틸, n-데실)아미노, (메틸, n-헵틸)아미노, (에틸, n-옥틸)아미노, (에틸, n-노닐)아미노, (에틸, n-데실)아미노 등을 언급할 수 있다.
보호된 히드록실기 중의 보호기는 C1 -4 알콕시메틸기 (예컨대 MOM: 메톡시메틸, MEM: 2-메톡시에톡시메틸, 에톡시메틸, n-프로폭시메틸, i-프로폭시메틸, n-부톡시메틸, iBM: 이소부틸옥시메틸, BUM: t-부톡시메틸, POM: 피발로일옥시메틸, SEM: 트리메틸실릴에톡시메틸 등, 바람직하게는 C1 -2 알콕시메틸 등), 아릴옥시메틸 (예컨대 BOM: 벤질옥시메틸, PMBM: p-메톡시벤질옥시메틸, p-AOM: p-아니실옥시메틸 등), C1 -4 알킬아미노메틸기 (예컨대 디메틸아미노메틸), 치환 아세트아미도메틸기 (예컨대 Acm: 아세트아미도메틸, Tacm: 트리메틸아세트아미도메틸 등), 치환 티오메틸기 (예컨대 MTM: 메틸티오메틸, PTM: 페닐티오메틸, Btm: 벤질티오메틸 등), 카르복실기, C1 -7 아실기 (예컨대 포르밀, 아세틸, 플루오로아세틸, 디플루오로아세틸, 트리플루오로아세틸, 클로로아세틸, 디클로로아세틸, 트리클로로아세틸, 프로피오닐, Pv: 피발로일, 티글로일 등), 아릴카르보닐기 (예컨대 벤조일, 벤조일포르밀, 벤조일프로피오닐, 페닐프로피오닐 등), C1 -4 알콕시카르보닐기 (예컨대 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, n-프로폭시카르보닐, i-프로폭시카르보닐, n-부톡시카르보닐, i-부톡시카르보닐, BOC: t-부톡시카르보닐, AOC: t-아밀옥시카르보닐, VOC: 비닐옥시카르보닐, AOC: 알릴옥시카르보닐, Teoc: 2-(트리메틸실릴)에톡시카르보닐, Troc: 2,2,2-트리클로로에톡시카르보닐 등, 바람직하게는 BOC 등), 아릴옥시카르보닐기 (예컨대 Z: 벤질옥시카르보닐, p-니트로벤질옥시카르보닐, MOZ: p-메톡시벤질옥시카르보닐 등), C1 -4 알킬아미노카르보닐기 (예컨대 메틸카르바모일, Ec: 에틸카르바모일, n-프로필카르바모일, 등), 아릴아미노카르보닐기 (예컨대 페닐카르바모일 등), 트리알킬실릴기 (예컨대 TMS: 트리메틸실릴, TES: 트리에틸실릴, TIPS: 트리이소프로필실릴, DEIPS: 디에틸이소프로필실릴, DMIPS: 디메틸이소프로필실릴, DTBMS: 디-t-부틸메틸실릴, IPDMS: 이소프로필디메틸실릴, TBDMS: t-부틸디메틸실릴, TDS: 텍실디메틸실릴 등, 바람직하게는 t-부틸디메틸실릴 등), 트리알킬아릴실릴기 (예컨대 DPMS: 디페닐메틸실릴, TBDPS: t-부틸디페닐실릴, TBMPS: t-부틸디메톡시페닐실릴, TPS: 트리페닐실릴 등), 알킬설포닐기, (예컨대 Ms: 메탄설포닐, 에탄설포닐 등) 또는 아릴설포닐기 (예컨대 벤젠설포닐, Ts: p-톨루엔설포닐, p-클로로벤젠설포닐, MBS: p-메톡시벤젠설포닐, m-니트로벤젠설포닐, iMds: 2,6-디메톡시-4-메틸벤젠설포닐, Mds: 2,6-디메틸-4-메톡시벤젠설포닐, Mtb: 2,4,6-트리메톡시벤젠설포닐, Mte: 2,3,5,6-테트라메틸-4-메톡시벤젠설포닐, Mtr: 2,3,6-트리메틸-4-메톡시벤젠설포닐, Mts: 2,4,6-트리메틸벤젠설포닐, Pme: 펜타메틸벤젠설포닐 등) 일 수 있다.
치환기 R1 의 구체적인 바람직한 예는 하나 이상의 하기 치환기로 임의로 치환된 페닐기, 티에닐기 (2-티에닐기 및 3-티에닐기), 푸릴기 (2-푸릴기 및 3-푸릴기), 피리다지닐기 (3-피리다지닐기 및 4-피리다지닐기), 피리딜기 (2-피리딜기, 3-피리딜기 및 4-피리딜기), 퀴놀릴기 (2-퀴놀릴기, 3-퀴놀릴기, 4-퀴놀릴기, 5-퀴놀릴기, 6-퀴놀릴기, 7-퀴놀릴기 및 8-퀴놀릴기) 및 이소퀴놀릴기 (1-이소퀴놀릴기, 3-이소퀴놀릴기, 4-이소퀴놀릴기, 5-이소퀴놀릴기, 6-이소퀴놀릴기, 7-이소퀴놀릴기 및 8-이소퀴놀릴기) 이다.
치환기: C1 -10 알킬기, 할로겐 원자, 하나 이상의 할로겐 원자로 치환된 C1 -10 알킬기, 하나 이상의 할로겐 원자로 치환된 C1 -10 알콕시기, 니트로기, 아미노기, 1 또는 2 개의 C1 -10 알킬기로 치환된 아미노기, C1 -10 알킬카르보닐기로 치환된 아미노기, C1 -10 알킬기로 치환된 티올기, C1 -10 알킬카르보닐기로 치환된 티올기, 히드록실기, C1 -6 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기.
치환기 R1 의 특히 바람직한 예는 하나 이상의 하기 치환기로 임의로 치환된 페닐기, 티에닐기 (2-티에닐기 및 3-티에닐기), 푸릴기 (2-푸릴기 및 3-푸릴기), 피리다지닐기 (3-피리다지닐기 및 4-피리다지닐기), 피리딜기 (2-피리딜기, 3-피리딜기 및 4-피리딜기), 퀴놀릴기 (2-퀴놀릴기, 3-퀴놀릴기, 4-퀴놀릴기, 5-퀴놀릴기, 6-퀴놀릴기, 7-퀴놀릴기 및 8-퀴놀릴기) 및 이소퀴놀릴기 (1-이소퀴놀릴기, 3-이소퀴놀릴기, 4-이소퀴놀릴기, 5-이소퀴놀릴기, 6-이소퀴놀릴기, 7-이소퀴놀릴기 및 8-이소퀴놀릴기) 이다.
치환기: 메틸기, t-부틸기, 트리플루오로메틸기, 트리플루오로메톡시기, 염소 원자, 브롬 원자, 불소 원자, 메톡시기, 메틸아미노기, 디메틸아미노기, t-부틸옥시기 및 t-부틸아미노기.
치환기의 더욱 더 바람직한 구체적인 예는 3-메틸-페닐기, 4-메틸-페닐기, 3,4-디메틸-페닐기, 3-t-부틸-페닐기, 4-t-부틸-페닐기, 3-트리플루오로메틸-페닐기, 4-트리플루오로메톡시-페닐기, 4-트리플루오로메틸-페닐기, 3,4-디트리플루오로메틸-페닐기, 3-클로로-페닐기, 4-클로로-페닐기, 4-브로모-페닐기, 3-플루오로-페닐기, 4-플루오로-페닐기, 3,4-디클로로-페닐기, 4-메톡시-페닐기, 4-메틸아미노-페닐기, 3-메틸-티에닐기, 4-메틸-티에닐기, 3,4-디메틸-티에닐기, 3-t-부틸-티에닐기, 4-t-부틸-티에닐기, 3-트리플루오로메틸-티에닐기, 4-트리플루오로메틸-티에닐기, 3,4-디트리플루오로메틸-티에닐기, 3-클로로-티에닐기, 4-클로로-티에닐기, 3-플루오로-티에닐기, 4-플루오로-티에닐기, 3,4-디클로로-티에닐기, 4-메톡시-티에닐기, 4-메틸아미노-티에닐기, 3-메틸-푸릴기, 4-메틸-푸릴기, 3,4-디메틸-푸릴기, 3-t-부틸-푸릴기, 4-t-부틸-푸릴기, 3-트리플루오로메틸-푸릴기, 4-트리플루오로메틸-푸릴기, 3,4-디트리플루오로메틸-푸릴기, 3-클로로-푸릴기, 4-클로로-푸릴기, 3-플루오로-푸릴기, 4-플루오로-푸릴기, 3,4-디클로로-푸릴기, 4-메톡시-푸릴기, 4-메틸-푸릴기, 5-클로로-피리다지닐기, 5-메틸-피리다지닐기, 5-메톡시-피리다지닐기, 4-클로로-피리다지닐기, 4-메틸피리다지닐기, 4-메톡시-피리다지닐기, 4-t-부톡시-피리다지닐기 등이다.
L1 의 구체적인 바람직한 예는 결합, CH2, 산소 원자, 황 원자, NH, N-Me, N-CHO, CHMe, CMe2, N-CH2Ph 등이고, 특히 바람직한 예는 결합, CH2, 산소 원자, 황 원자, NH, NMe 등이다.
치환기 R2 의 구체적인 바람직한 예는 수소 원자, 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, t-부틸기, 및 페닐기 (메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, t-부틸기 및 페닐기는 아미노기, 모노메틸아미노기, 디메틸아미노기, 모노에틸아미노기, 디에틸아미노기, 메톡시기, 에톡시기, 메톡시카르보닐기, 에톡시카르보닐기, 메틸카르보닐옥시기, 에틸카르보닐옥시기, 메틸카르보닐아미노기 또는 에틸카르보닐아미노기 등으로 임의로 치환될 수 있음) 이고, 특히 바람직한 예는 수소 원자, 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, t-부틸기, 페닐기 등이다.
L2 의 구체적인 바람직한 예는 결합, CH2, 산소 원자, 황 원자, NH, N-Me, N-CHO, CHMe, CMe2, N-CH2Ph 등이고, 특히 바람직한 예는 결합, CH2, 산소 원자, 황 원자, NH, NMe 등이다.
L3 의 구체적인 바람직한 예는 결합, CH2, 산소 원자, 황 원자, NH, NH-OH, N-Me, N-CHO, CHMe, CMe2, N-CH2PH 등이고, 특히 바람직한 예는 결합, CH2, 산소 원자, 황 원자, NH, NMe 등이다.
X 의 구체적인 바람직한 예는 OH, SH, NH2, OMe, SMe, NHMe, NHEt, NH-CHO, NH-CH2Ph, OCH2Ph, SCH2Ph, OC(=O)CH3, SC(=O)CH3, NHC(=O)CH3 등이고, 특히 바람직한 예는 OH, SH, NH2 등이다.
Y 의 구체적인 바람직한 예는 산소 원자, 황 원자, NH, N-OH, N-CHO, N-Me, N-CH2Ph, N-OMe, N-OCH2Ph 등이고, 특히 바람직한 예는 산소 원자, 황 원자, NH, N-OH 등이다.
L4 의 구체적인 바람직한 예는 결합, CH2, 산소 원자, 황 원자, NH, N-Me, N-CHO, CHMe, CMe2, N-CH2Ph 등이고, 특히 바람직한 예는 결합, CH2, 산소 원자, 황 원자, NH, NMe 등이다.
치환기 R3 의 구체적인 바람직한 예는 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, s-부틸기, t-부틸기, c-프로필기, c-부틸기, c-펜틸기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기, 1-부티닐기, 2-부티닐기, 3-부티닐기, 1-펜티닐기, 2-펜티닐기, 4-펜티닐기, 1-메틸-2-부티닐기, 1-메틸-3-부티닐기, 2-메틸-3-부티닐기, 3-메틸-1-부티닐기 및 하나 이상의 하기 치환기로 임의로 치환된 하기 헤테로시클릭기이다.
헤테로시클릭기
Figure 112007041622983-PCT00003
치환기: 수소 원자, 히드록실기, 아미노기, 할로겐 원자, 니트로기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록실카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, 페닐기, 티에닐기, 피리딜기, 푸릴기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, -(C=O)CO2H, -CH2(C=O)CO2H, -NH(C=O)CO2H, -NHS(=O)2NH2, C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 히드록실기, 카르복실기, 하기 아릴기, 하기 헤테로시클릭기 및 C1 -10 알킬아미노기 (상기 C1 -10 알킬아미노기는 하기 아릴기 중 하나 이상 또는 헤테로시클릭기 중 하나 이상으로 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있음), C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬아미노카르보닐기, C1 -10 디알킬아미노카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, 아미노카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1-10 알킬아미노카르보닐기, C1 -10 디알킬아미노카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, 아미노카르보닐기 및 C1-10 알킬카르보닐아미노기는 카르복실기, 카르바모일기, 설파모일기, 설포기, 아미노기, 하기 아릴기 및 하기 헤테로시클릭기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있음), 하기 아릴기 및 하기 헤테로시클릭기.
아릴기: 페닐기, 티에닐기 (2-티에닐기 및 3-티에닐기), 푸릴기 (2-푸릴기 및 3-푸릴기), 피리다지닐기 (3-피리다지닐기 및 4-피리다지닐기), 피리딜기 (2-피리딜기, 3-피리딜기 및 4-피리딜기), 피리미디닐기 (2-피리미디닐기, 4-피리미디닐기 및 5-피리미디닐기), 퀴놀릴기 (2-퀴놀릴기, 3-퀴놀릴기, 4-퀴놀릴기, 5-퀴놀릴기, 6-퀴놀릴기, 7-퀴놀릴기 및 8-퀴놀릴기) 및 이소퀴놀릴기 (1-이소퀴놀릴기, 3-이소퀴놀릴기, 4-이소퀴놀릴기, 5-이소퀴놀릴기, 6-이소퀴놀릴기, 7-이소퀴놀릴기 및 8-이소퀴놀릴기).
헤테로시클릭기: 1,3,4-옥사디아졸기, 1,3,4-티아디아졸기, 1,2,4-옥사디아졸기, 1,2,4-티아디아졸기, 1,2,5-옥사디아졸기, 1,2,5-티아디아졸기, 1,2-옥사졸기 및 1,2-티아졸기.
치환기 R3 의 더더욱 구체적인 바람직한 예는 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, s-부틸기, t-부틸기, c-프로필기, c-부틸기, c-펜틸기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기, 1-부티닐기, 2-부티닐기, 3-부티닐기, 1-펜티닐기, 2-펜티닐기, 4-펜티닐기, 1-메틸-2-부티닐기, 1-메틸-3-부티닐기, 2-메틸-3-부티닐기, 3-메틸-1-부티닐기, 및 치환기 세트 A 로부터 임의로 선택되는 하나 이상의 치환기 및 치환기 세트 B 로부터 임의로 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환되는 하기 헤테로시클릭기이다.
헤테로시클릭기
Figure 112007041622983-PCT00004
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치환기 세트 A: 히드록실기, 아미노기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H 및 알콕시카르보닐기.
치환기 세트 B: 히드록실기, 아미노기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알킬기, 하나 이상의 불소 원자로 치환된 C1 -10 알킬기, C1 -10 알킬기로 치환된 설파모일기, C1 -10 알킬기로 치환된 카르바모일기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 C1 -10 알킬아미노카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 C1 -10 알킬아미노카르보닐기는 페닐기, 피리딜기, 티에닐기 및 푸릴기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있음).
본 발명의 트롬보포이에틴 수용체 활성화제, 트롬보포이에틴 수용체의 활성화가 효과적인 질환에 대한 예방제, 치료제 또는 개선제, 및 혈소판 증가제로서 유리한 화합물은 다음과 같다.
1) A 가 질소 원자이고, B 가 황 원자인, 화학식 (1)로 표시되는 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
2) A 가 질소 원자이고, B 가 산소 원자인, 화학식 (1)로 표시되는 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
3) A 가 질소 원자이고, B 가 NH 이외의 NR9 (식 중, R9 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)임)인, 화학식 (1)로 표시되는 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
4) A 가 CR4 (식 중, R4 는 수소 원자, 히드록실기 (상기 히드록실기는 C2 -6 알케닐 또는 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 티올기 (상기 티올기는 C1 -10 알킬기, C2-6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 또는 C1 -10 알킬카르보닐기로 치환될 수 있음), 아미노기 (상기 아미노기는 하나 또는 두개의 C2 -6 알케닐기, 또는 하나 또는 두개의 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1-10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1-10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R5, SOR5 또는 COR5 (식 중, R5 는 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1-10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1-6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 NR6R7 (식 중, R6 및 R7 각각은 독립적으로 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1-10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2-14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)이거나, 또는 R6 및 R7 은 서로 함께 -(CH2)m1-E-(CH2)m2- (식 중, E 는 산소 원자, 황 원자, CR26R27 (식 중, R26 및 R27 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2-14 아릴기, C1 -10 알콕시기, C2 -14 아릴옥시기, 히드록실기 또는 보호된 히드록실기임) 또는 NR8 (식 중, R8 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)임)이고, m1 및 m2 각각은 독립적으로 0 내지 5 의 정수이며, 단, m1 + m2 는 3, 4 또는 5 임)을 의미함)임)임)이고, B 가 산소 원자인, 화학식 (1)로 표시되는 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
5) A 가 CR4 (식 중, R4 는 수소 원자, 히드록실기 (상기 히드록실기는 C2 -6 알케닐 또는 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 티올기 (상기 티올기는 C1 -10 알킬기, C2-6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 또는 C1 -10 알킬카르보닐기로 치환될 수 있음), 아미노기 (상기 아미노기는 하나 또는 두개의 C2 -6 알케닐기, 또는 하나 또는 두개의 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1-10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1-10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R5, SOR5 또는 COR5 (식 중, R5 는 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1-10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1-6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로부터 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 NR6R7 (식 중, R6 및 R7 각각은 독립적으로 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2-14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)이거나, 또는 R6 및 R7 은 서로 함께 -(CH2)m1-E-(CH2)m2- (식 중, E 는 산소 원자, 황 원자, CR26R27 (식 중, R26 및 R27 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -14 아릴기, C1 -10 알콕시기, C2 -14 아릴옥시기, 히드록실기 또는 보호된 히드록실기임) 또는 NR8 (식 중, R8 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)임)이고, m1 및 m2 각각은 독립적으로 0 내지 5 의 정수이며, 단, m1 + m2 는 3, 4 또는 5 임)을 의미함)임)임)이고, B 가 황 원자인, 화학식 (1)로 표시되는 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
6) A 가 CR4 (식 중, R4 는 수소 원자, 히드록실기 (상기 히드록실기는 C2 -6 알케닐 또는 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 티올기 (상기 티올기는 C1 -10 알킬기, C2-6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 또는 C1 -10 알킬카르보닐기로 치환될 수 있음), 아미노기 (상기 아미노기는 하나 또는 두개의 C2 -6 알케닐기, 또는 하나 또는 두개의 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1-10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로부터 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R5, SOR5 또는 COR5 (식 중, R5 는 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로부터 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 NR6R7 (식 중, R6 및 R7 각각은 독립적으로 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1-10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)이거나, 또는 R6 및 R7 은 서로 함께 -(CH2)m1-E-(CH2)m2- (식 중, E 는 산소 원자, 황 원자, CR26R27 (식 중, R26 및 R27 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -14 아릴기, C1 -10 알콕시기, C2 -14 아릴옥시기, 히드록실기 또는 보호된 히드록실기임) 또는 NR8 (식 중, R8 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)임)이고, m1 및 m2 각각은 독립적으로 0 내지 5 의 정수이며, 단, m1 + m2 는 3, 4 또는 5 임)을 의미함)임)임)이고, B 가 NR9 (식 중, R9 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로부터 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)임)인, 화학식 (1)로 표시되는 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
7) 상기 4), 5) 또는 6) 에 있어서, A 가 CR37 (식 중, R37 은 수소 원자, 히드록실기 (상기 히드록실기는 C2 -6 알케닐 또는 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 티올기 (상기 티올기는 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 또는 C1 -10 알킬카르보닐기로 치환될 수 있음), 아미노기 (상기 아미노기는 하나 또는 두개의 C2 -6 알케닐기, 또는 하나 또는 두개의 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기는 할로겐 원자, 카르복실기, 니트로기 및 시아노기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있음), SO2R38, SOR38 또는 COR38 (식 중, R38 은 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알콕시기는 할로겐 원자, 카르복실기, 니트로기 및 시아노기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 또는 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)임)임)인, 화학식 (1)로 표시되는 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 (각 치환기 R37 및 R38 에서의 용어는 각 치환기 R1 내지 R36 에서의 용어와 동일함).
8) 상기 3) 또는 6) 에 있어서, B 가 NR39 (식 중, R39 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2-6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 할로겐 원자, 니트로기 및 시아노기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있음), C2-14 아릴기 또는 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기 및 할로겐 원자로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있음)임)인, 화학식 (1)로 표시되는 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 (치환기 R39 에서의 용어는 각 치환기 R1 내지 R36 에서의 용어와 동일함).
9) 상기 1), 2), 3), 4), 5), 6), 7) 또는 8) 에 있어서, L1 이 결합인, 화학식 (1)로 표시되는 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
10) 상기 1), 2), 3), 4), 5), 6), 7), 8) 또는 9) 에 있어서, L2 가 결합인, 화학식 (1)로 표시되는 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
11) 상기 1), 2), 3), 4), 5), 6), 7), 8), 9) 또는 10) 에 있어서, L3 이 NR19 (식 중, R19 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)임)인, 화학식 (1)로 표시되는 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
12) 상기 1), 2), 3), 4), 5), 6), 7), 8), 9) 또는 10) 에 있어서, L3 이 NH 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
13) 상기 1), 2), 3), 4), 5), 6), 7), 8), 9) 또는 10) 에 있어서, L3 이 CH2 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
14) 상기 11), 12) 또는 13) 에 있어서, R2 가 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로부터 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 또는 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
15) 상기 11), 12) 또는 13) 에 있어서, R2 가 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -3 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -3 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, 페닐기 및 페닐옥실기 (상기 페닐기 및 페닐옥실기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), 페닐기 또는 페닐옥시기 (상기 페닐기 및 페닐옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
16) 상기 11), 12) 또는 13) 에 있어서, R2 가 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기 또는 C2 -6 알키닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기 및 C2 -6 알키닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기 및 보호된 히드록실기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
17) 상기 11), 12) 또는 13) 에 있어서, R2 가 수소 원자 또는 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기 및 보호된 히드록실기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
18) 상기 11), 12) 또는 13) 에 있어서, R2 가 수소 원자 또는 C1 -3 알킬기 (상기 C1 -3 알킬기는 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기 및 보호된 히드록실기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
19) 상기 14), 15), 16), 17) 또는 18) 에 있어서, R1 이 C2 -14 아릴기 (상기 C2-14 아릴기는 할로겐 원자, 카르복실기, 니트로기, 포르밀기, 시아노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1-6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로부터 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기, C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), 티올기 및 아미노기 (상기 티올기 및 아미노기는 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
20) 상기 14), 15), 16), 17) 또는 18) 에 있어서, R1 이 페닐기, 티에닐기, 푸릴기, 피리다지닐기, 피리딜기, 퀴놀릴기 또는 이소퀴놀릴기 (상기 페닐기, 티에닐기, 푸릴기, 피리다지닐기, 피리딜기, 퀴놀릴기 및 이소퀴놀릴기는 할로겐 원자, 카르복실기, 니트로기, 포르밀기, 시아노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기 및 C1 -10 알콕시카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), 티올기 및 아미노기 (상기 티올기 및 아미노기는 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
21) 상기 14), 15), 16), 17) 또는 18) 에 있어서, R1 이 페닐기, 티에닐기, 푸릴기, 피리다지닐기, 피리딜기, 퀴놀릴기 또는 이소퀴놀릴기 (상기 페닐기, 티에닐기, 푸릴기, 피리다지닐기, 피리딜기, 퀴놀릴기 및 이소퀴놀릴기는 할로겐 원자, 카르복실기, 니트로기, 포르밀기, 시아노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐옥시기는 할로겐 원자, 카르복실기, 니트로기 및 시아노기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기, C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), 티올기 및 아미노기 (상기 티올기 및 아미노기는 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1-10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 할로겐 원자, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 히드록실기 및 보호된 히드록실기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
22) 상기 14), 15), 16), 17) 또는 18) 에 있어서, R1 이 페닐기 (상기 페닐기는 할로겐 원자, 카르복실기, 니트로기, 포르밀기, 시아노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2-6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐옥시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), 티올기 및 아미노기 (상기 티올기 및 아미노기는 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
23) 상기 14), 15), 16), 17) 또는 18) 에 있어서, R1 이 페닐기 (상기 페닐기는 할로겐 원자, 카르복실기, 니트로기, 포르밀기, 시아노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2-6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐옥시기는 할로겐 원자, 카르복실기, 니트로기 및 시아노기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기, C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), 티올기 및 아미노기 (상기 티올기 및 아미노기는 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 할로겐 원자, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 히드록실기 및 보호된 히드록실기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
24) 상기 19), 20), 21), 22) 또는 23) 에 있어서, Y 가 산소 원자인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
25) 상기 19), 20), 21), 22) 또는 23) 에 있어서, Y 가 황 원자인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
26) 상기 24) 또는 25) 에 있어서, X 가 히드록실기인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
27) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 결합이고, R3 이 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, s-부틸기, t-부틸기, c-프로필기, c-부틸기, c-펜틸기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기, 1-부티닐기, 2-부티닐기, 3-부티닐기, 1-펜티닐기, 2-펜티닐기, 4-펜티닐기, 1-메틸-2-부티닐기, 1-메틸-3-부티닐기, 2-메틸-3-부티닐기, 3-메틸-1-부티닐기, 또는 하기 헤테로시클릭기 중 어느 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00005
(상기 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, s-부틸기, t-부틸기, c-프로필기, c-부틸기, c-펜틸기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기, 1-부티닐기, 2-부티닐기, 3-부티닐기, 1-펜티닐기, 2-펜티닐기, 4-펜티닐기, 1-메틸-2-부티닐기, 1-메틸-3-부티닐기, 2-메틸-3-부티닐기, 3-메틸-1-부티닐기 및 상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 및 하기 아릴기 및 헤테로시클릭기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 및 하기 아릴기 및 헤테로시클릭기는 히드록실기, 카르복실기, 카르바모일기, 설폰산기 및 설파모일기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음:
아릴기: 페닐기, 티에닐기 (티에닐기 (2-티에닐기 및 3-티에닐기), 푸릴기 (2-푸릴기 및 3-푸릴기), 피리다지닐기 (3-피리다지닐기 및 4-피리다지닐기), 피리딜기 (2-피리딜기, 3-피리딜기 및 4-피리딜기), 피라지닐기, 피리미디닐기 (2-피리미디닐기, 4-피리미디닐기 및 5-피리미디닐기), 퀴놀릴기 (2-퀴놀릴기, 3-퀴놀릴기, 4-퀴놀릴기, 5-퀴놀릴기, 6-퀴놀릴기, 7-퀴놀릴기 및 8-퀴놀릴기) 및 이소퀴놀릴기 (1-이소퀴놀릴기, 3-이소퀴놀릴기, 4-이소퀴놀릴기, 5-이소퀴놀릴기, 6-이소퀴놀릴기, 7-이소퀴놀릴기 및 8-이소퀴놀릴기;
헤테로시클릭기: 1,3,4-옥사디아졸기, 1,3,4-티아디아졸기, 1,2,4-옥사디아졸기, 1,2,4-티아디아졸기, 1,2,5-옥사디아졸기, 1,2,5-티아디아졸기, 1,2-옥사졸기, 1,2-티아졸기, 1,3-옥사졸기, 1,3-티아졸기, 피롤기, 이미다졸기 및 피라졸기).
28) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 결합이고, R3 이 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, s-부틸기, t-부틸기, c-프로필기, c-부틸기, c-펜틸기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기, 1-부티닐기, 2-부티닐기, 3-부티닐기, 1-펜티닐기, 2-펜티닐기, 4-펜티닐기, 1-메틸-2-부티닐기, 1-메틸-3-부티닐기, 2-메틸-3-부티닐기, 3-메틸-1-부티닐기, 또는 하기 헤테로시클릭기 중 어느 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00006
(상기 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, s-부틸기, t-부틸기, c-프로필기, c-부틸기, c-펜틸기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기, 1-부티닐기, 2-부티닐기, 3-부티닐기, 1-펜티닐기, 2-펜티닐기, 4-펜티닐기, 1-메틸-2-부티닐기, 1-메틸-3-부티닐기, 2-메틸-3-부티닐기, 3-메틸-1-부티닐기 및 상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1-10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬아미노카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1-10 알킬아미노카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 C2 -14 아릴기, 히드록실기, 카르복실기, 카르바모일기, 설폰산기 및 설파모일기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음).
29) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 결합이고, R3 이 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, c-프로필기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기 또는 1-부티닐기 (상기 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, c-프로필기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기 및 1-부티닐기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2-10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 히드록실기, 카르복실기, 카르바모일기, 설폰산기 및 설파모일기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
30) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 결합이고, R3 이 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, c-프로필기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기 또는 1-부티닐기 (상기 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, c-프로필기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기 및 1-부티닐기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH 및 C1 -10 알콕시카르보닐기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
31) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 결합이고, R3 이 하기 헤테로시클릭기 중 어느 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00007
(상기 헤테로시클릭기는 수소 원자, 히드록실기, 아미노기, 할로겐 원자, 니트로기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, 페닐기, 티에닐기, 피리딜기, 푸릴기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, -(C=O)CO2H, -CH2(C=O)CO2H, -NH(C=O)CO2H, -NHS(=O)2NH2, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 히드록실기, 카르복실기, 페닐기, 2-티에닐기, 3-티에닐기, 2-푸릴기, 3-푸릴기, 3-피리다지닐기, 4-피리다지닐기, 2-피리딜기, 3-피리딜기, 4-피리딜기, 피라지닐기, 2-피리미디닐기, 4-피리미디닐기, 5-피리미디닐기, 1,3-옥사졸릴기, 1,3-티아졸릴기, 피롤릴기, 이미다졸릴기, 피라졸릴기, 2-퀴놀릴기, 3-퀴놀릴기, 4-퀴놀릴기, 5-퀴놀릴기, 6-퀴놀릴기, 7-퀴놀릴기, 8-퀴놀릴기, 1-이소퀴놀릴리기, 3-이소퀴놀릴리기, 4-이소퀴놀릴리기, 5-이소퀴놀릴리기, 6-이소퀴놀릴리기, 7-이소퀴놀릴리기, 8-이소퀴놀릴리기, 1,3,4-옥사디아졸기, 1,3,4-티아디아졸기, 1,2,4-옥사디아졸기, 1,2,4-티아디아졸기, 1,2,5-옥사디아졸기, 1,2,5-티아디아졸기, 1,2-옥사졸기, 1,2-티아졸기 및 C1 -10 알킬아미노카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬아미노카르보닐기는 페닐기, 2-티에닐기, 3-티에닐기, 2-푸릴기, 3-푸릴기, 3-피리다지닐기, 4-피리다지닐기, 2-피리딜기, 3-피리딜기, 4-피리딜기, 2-퀴놀릴기, 3-퀴놀릴기, 4-퀴놀릴기, 5-퀴놀릴기, 6-퀴놀릴기, 7-퀴놀릴기, 8-퀴놀릴기, 1-이소퀴놀릴리기, 3-이소퀴놀릴리기, 4-이소퀴놀릴리기, 5-이소퀴놀릴리기, 6-이소퀴놀릴리기, 7-이소퀴놀릴리기, 8-이소퀴놀릴리기, 1,3,4-옥사디아졸기, 1,3,4-티아디아졸기, 1,2,4-옥사디아졸기, 1,2,4-티아디아졸기, 1,2,5-옥사디아졸기, 1,2,5-티아디아졸기, 1,2-옥사졸기, 1,2-티아졸기, 1,3-옥사졸기, 1,3-티아졸기, 피롤기, 이미다졸기 및 피라졸기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있음), C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬아미노카르보닐기, C1 -10 디알킬아미노카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1-10 알킬아미노카르보닐기, C1 -10 디알킬아미노카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 카르복실기, 카르바모일기, 설파모일기, 설포기, 페닐기, 2-티에닐기, 3-티에닐기, 2-푸릴기, 3-푸릴기, 3-피리다지닐기, 4-피리다지닐기, 2-피리딜기, 3-피리딜기, 4-피리딜기, 2-퀴놀릴기, 3-퀴놀릴기, 4-퀴놀릴기, 5-퀴놀릴기, 6-퀴놀릴기, 7-퀴놀릴기, 8-퀴놀릴기, 1-이소퀴놀릴리기, 3-이소퀴놀릴리기, 4-이소퀴놀릴리기, 5-이소퀴놀릴리기, 6-이소퀴놀릴리기, 7-이소퀴놀릴리기, 8-이소퀴놀릴리기, 1,3,4-옥사디아졸기, 1,3,4-티아디아졸기, 1,2,4-옥사디아졸기, 1,2,4-티아디아졸기, 1,2,5-옥사디아졸기, 1,2,5-티아디아졸기, 1,2-옥사졸기, 1,2-티아졸기, 1,3-옥사졸기, 1,3-티아졸기, 피롤기, 이미다졸기 및 피라졸기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있음), 피리딜아미노카르보닐기, 페닐기, 2-티에닐기, 3-티에닐기, 2-푸릴기, 3-푸릴기, 3-피리다지닐기, 4-피리다지닐기, 2-피리딜기, 3-피리딜기, 4-피리딜기, 2-퀴놀릴기, 3-퀴놀릴기, 4-퀴놀릴기, 5-퀴놀릴기, 6-퀴놀릴기, 7-퀴놀릴기, 8-퀴놀릴기, 1-이소퀴놀릴리기, 3-이소퀴놀릴리기, 4-이소퀴놀릴리기, 5-이소퀴놀릴리기, 6-이소퀴놀릴리기, 7-이소퀴놀릴리기, 8-이소퀴놀릴리기, 1,3,4-옥사디아졸기, 1,3,4-티아디아졸기, 1,2,4-옥사디아졸기, 1,2,4-티아디아졸기, 1,2,5-옥사디아졸기, 1,2,5-티아디아졸기, 1,2-옥사졸기, 1,2-티아졸기, 1,3-옥사졸기, 1,3-티아졸기, 피롤기, 이미다졸기 및 피라졸기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음).
32) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 결합이고, R3 이 하기 헤테로시클릭기 중 어느 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00008
(상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬설포닐기, C1 -10 알킬아미노설포닐기, C1 -10 알킬아미노카르보닐기 및 C1 -10 디알킬아미노카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C1-10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬설포닐기, C1 -10 알킬아미노설포닐기, C1 -10 알킬아미노카르보닐기 및 C1 -10 디알킬아미노카르보닐기는 페닐기, 티에닐기, 푸릴기, 피리딜기, 니트로기, 시아노기, 히드록실기, 아미노기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 설파모일기 및 테트라졸기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음).
33) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 결합이고, R3 이 하기 헤테로시클릭기 중 어느 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00009
(상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1-10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1-10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 히드록실기, 카르복실기, 카르바모일기, 설폰산기 및 설파모일기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음).
34) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 결합이고, R3 이 하기 헤테로시클릭기 중 어느 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00010
(상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, 메틸카르보닐기, 에틸카르보닐기, n-프로필카르보닐기, 메틸설포닐기, 에틸설포닐기, n-프로필설포닐기, i-프로필설포닐기, 메틸아미노설포닐기, 에틸아미노설포닐기, n-프로필아미노설포닐기, i-프로필아미노설포닐기, 메틸아미노카르보닐기, 에틸아미노카르보닐기, n-프로필아미노카르보닐기, i-프로필아미노카르보닐기, c-프로필아미노카르보닐기 및 n-부틸아미노카르보닐기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환됨 (메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, 메틸카르보닐기, 에틸카르보닐기, n-프로필카르보닐기, 메틸설포닐기, 에틸설포닐기, n-프로필설포닐기, i-프로필설포닐기, 메틸아미노설포닐기, 에틸아미노설포닐기, n-프로필아미노설포닐기, i-프로필아미노설포닐기, 메틸아미노카르보닐기, 에틸아미노카르보닐기, n-프로필아미노카르보닐기, i-프로필아미노카르보닐기, c-프로필아미노카르보닐기 및 n-부틸아미노카르보닐기는 페닐기, 티에닐기, 피리딜기 및 푸릴기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 치환될 수 있음)).
35) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 NR22 (식 중, R22 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2-14 아릴기 (C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, R3 가 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, s-부틸기, t-부틸기, c-프로필기, c-부틸기, c-펜틸기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기, 1-부티닐기, 2-부티닐기, 3-부티닐기, 1-펜티닐기, 2-펜티닐기, 4-펜티닐기, 1-메틸-2-부티닐기, 1-메틸-3-부티닐기, 2-메틸-3-부티닐기, 3-메틸-1-부티닐기 또는 하기의 헤테로시클릭기 중 임의의 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00011
(에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, s-부틸기, t-부틸기, c-프로필기, c-부틸기, c-펜틸기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기, 1-부티닐기, 2-부티닐기, 3-부티닐기, 1-펜티닐기, 2-펜티닐기, 4-펜티닐기, 1-메틸-2-부티닐기, 1-메틸-3-부티닐기, 2-메틸-3-부티닐기, 3-메틸-1-부티닐기 및 상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음 (C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 히드록실기, 카르복실기, 카르바모일기, 설폰산기 및 설파모일기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음):
아릴기: 페닐기, 티에닐기 (2-티에닐기 및 3-티에닐기), 푸릴기 (2-푸릴기 및 3-푸릴기), 피리다지닐기 (3-피리다지닐기 및 4-피리다지닐기), 피리딜기 (2-피리딜기, 3-피리딜기 및 4-피리딜기), 퀴놀릴기 (2-퀴놀릴기, 3-퀴놀릴기, 4-퀴놀릴기, 5-퀴놀릴기, 6-퀴놀릴기, 7-퀴놀릴기 및 8-퀴놀릴기) 및 이소퀴놀릴기 (1-이소퀴놀릴기, 3-이소퀴놀릴기, 4-이소퀴놀릴기, 5-이소퀴놀릴기, 6-이소퀴놀릴기, 7-이소퀴놀릴기 및 8-이소퀴놀릴기);
헤테로시클릭기: 1,3,4-옥사디아졸기, 1,3,4-티아디아졸기, 1,2,4-옥사디아졸기, 1,2,4-티아디아졸기, 1,2,5-옥사디아졸기, 1,2,5-티아디아졸기, 1,2-옥사졸기 및 1,2-티아졸기).
36) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 NR22 (식 중, R22 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2-14 아릴기 (C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, R3 가 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, s-부틸기, t-부틸기, c-프로필기, c-부틸기, c-펜틸기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기, 1-부티닐기, 2-부티닐기, 3-부티닐기, 1-펜티닐기, 2-펜티닐기, 4-펜티닐기, 1-메틸-2-부티닐기, 1-메틸-3-부티닐기, 2-메틸-3-부티닐기, 3-메틸-1-부티닐기 또는 하기의 헤테로시클릭기 중 임의의 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00012
(메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, s-부틸기, t-부틸기, c-프로필기, c-부틸기, c-펜틸기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기, 1-부티닐기, 2-부티닐기, 3-부티닐기, 1-펜티닐기, 2-펜티닐기, 4-펜티닐기, 1-메틸-2-부티닐기, 1-메틸-3-부티닐기, 2-메틸-3-부티닐기, 3-메틸-1-부티닐기 및 상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음 (C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 히드록실기, 카르복실기, 카르바모일기, 설폰산기 및 설파모일기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)).
37) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 NR22 (식 중, R22 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2-14 아릴기 (C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, R3 가 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, c-프로필기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기 또는 1-부티닐기 (메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, c-프로필기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기 및 1-부티닐기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음 (C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 히드록실기, 카르복실기, 카르바모일기, 설폰산기 및 설파모일기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
38) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 NR22 (식 중, R22 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2-14 아릴기 (C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, R3 가 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, c-프로필기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기 또는 1-부티닐기 (메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, c-프로필기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기 및 1-부티닐기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH 및 C1 -10 알콕시카르보닐기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
39) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 NR22 (식 중, R22 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2-14 아릴기 (C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, R3 가 하기의 헤테로시클릭기 중 임의의 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00013
(상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음 (C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 히드록실기, 카르복실기, 카르바모일기, 설폰산기 및 설파모일기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)).
40) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 NR22 (식 중, R22 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2-14 아릴기 (C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, R3 가 하기의 헤테로시클릭기 중 임의의 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00014
(상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH 및 C1 -10 알콕시카르보닐기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음).
41) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 NR22 (식 중, R22 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2-14 아릴기 (C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, R3 가 하기의 헤테로시클릭기 중 임의의 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00015
(상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음 (C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 히드록실기, 카르복실기, 카르바모일기, 설폰산기 및 설파모일기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)).
42) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 NR22 (식 중, R22 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 하나 이상의 C1 -6 알킬기 (C1 -6 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2-14 아릴기 (C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (C1 -10 알킬기는 하나 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, R3 가 하기의 헤테로시클릭기 중 임의의 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00016
(상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH 및 C1 -10 알콕시카르보닐기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음).
43) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 NH 이고, R3 가 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, s-부틸기, t-부틸기, c-프로필기, c-부틸기, c-펜틸기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기, 1-부티닐기, 2-부티닐기, 3-부티닐기, 1-펜티닐기, 2-펜티닐기, 4-펜티닐기, 1-메틸-2-부티닐기, 1-메틸-3-부티닐기, 2-메틸-3-부티닐기, 3-메틸-1-부티닐기 또는 하기의 헤테로시클릭기 중 임의의 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00017
(에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, s-부틸기, t-부틸기, c-프로필기, c-부틸기, c-펜틸기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기, 1-부티닐기, 2-부티닐기, 3-부티닐기, 1-펜티닐기, 2-펜티닐기, 4-펜티닐기, 1-메틸-2-부티닐기, 1-메틸-3-부티닐기, 2-메틸-3-부티닐기, 3-메틸-1-부티닐기 및 상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 하기의 아릴기 및 헤테로시클릭기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음 (C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 하기의 아릴기 및 헤테로시클릭기는 히드록실기, 카르복실기, 카르바모일기, 설폰산기 및 설파모일기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음):
아릴기: 페닐기, 티에닐기 (2-티에닐기 및 3-티에닐기), 푸릴기 (2-푸릴기 및 3-푸릴기), 피리다지닐기 (3-피리다지닐기 및 4-피리다지닐기), 피리딜기 (2-피리딜기, 3-피리딜기 및 4-피리딜기), 퀴놀릴기 (2-퀴놀릴기, 3-퀴놀릴기, 4-퀴놀릴기, 5-퀴놀릴기, 6-퀴놀릴기, 7-퀴놀릴기 및 8-퀴놀릴기) 및 이소퀴놀릴기 (1-이소퀴놀릴기, 3-이소퀴놀릴기, 4-이소퀴놀릴기, 5-이소퀴놀릴기, 6-이소퀴놀릴기, 7-이소퀴놀릴기 및 8-이소퀴놀릴기);
헤테로시클릭기: 1,3,4-옥사디아졸기, 1,3,4-티아디아졸기, 1,2,4-옥사디아졸기, 1,2,4-티아디아졸기, 1,2,5-옥사디아졸기, 1,2,5-티아디아졸기, 1,2-옥사졸기 및 1,2-티아졸기).
44) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 NH 이고, R3 가 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, s-부틸기, t-부틸기, c-프로필기, c-부틸기, c-펜틸기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기, 1-부티닐기, 2-부티닐기, 3-부티닐기, 1-펜티닐기, 2-펜티닐기, 4-펜티닐기, 1-메틸-2-부티닐기, 1-메틸-3-부티닐기, 2-메틸-3-부티닐기, 3-메틸-1-부티닐기 또는 하기의 헤테로시클릭기 중 임의의 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00018
(메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, s-부틸기, t-부틸기, c-프로필기, c-부틸기, c-펜틸기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기, 1-부티닐기, 2-부티닐기, 3-부티닐기, 1-펜티닐기, 2-펜티닐기, 4-펜티닐기, 1-메틸-2-부티닐기, 1-메틸-3-부티닐기, 2-메틸-3-부티닐기, 3-메틸-1-부티닐기 및 상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음 (C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 히드록실기, 카르복실기, 카르바모일기, 설폰산기 및 설파모일기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)).
45) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 NH 이고, R3 가 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, c-프로필기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기 또는 1-부티닐기 (메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, c-프로필기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기 및 1-부티닐기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음 (C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 히드록실기, 카르복실기, 카르바모일기, 설폰산기 및 설파모일기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
46) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 NH 이고, R3 가 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, c-프로필기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기 또는 1-부티닐기 (메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, c-프로필기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기 및 1-부티닐기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH 및 C1 -10 알콕시카르보닐기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
47) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 NH 이고, R3 가 하기의 헤테로시클릭기 중 임의의 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00019
(상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음 (C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 히드록실기, 카르복실기, 카르바모일기, 설폰산기 및 설파모일기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)).
48) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 NH 이고, R3 가 하기의 헤테로시클릭기 중 임의의 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00020
(상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH 및 C1 -10 알콕시카르보닐기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음).
49) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 NH 이고, R3 가 하기의 헤테로시클릭기 중 임의의 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00021
(상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음 (C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 히드록실기, 카르복실기, 카르바모일기, 설폰산기 및 설파모일기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)).
50) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 NH 이고, R3 가 하기의 헤테로시클릭기 중 임의의 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00022
(상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH 및 C1 -10 알콕시카르보닐기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음).
51) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 산소 원자 또는 황 원자이고, R3 가 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, s-부틸기, t-부틸기, c-프로필기, c-부틸기, c-펜틸기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기, 1-부티닐기, 2-부티닐기, 3-부티닐기, 1-펜티닐기, 2-펜티닐기, 4-펜티닐기, 1-메틸-2-부티닐기, 1-메틸-3-부티닐기, 2-메틸-3-부티닐기, 3-메틸-1-부티닐기 또는 하기의 헤테로시클릭기 중 임의의 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00023
(에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, s-부틸기, t-부틸기, c-프로필기, c-부틸기, c-펜틸기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기, 1-부티닐기, 2-부티닐기, 3-부티닐기, 1-펜티닐기, 2-펜티닐기, 4-펜티닐기, 1-메틸-2-부티닐기, 1-메틸-3-부티닐기, 2-메틸-3-부티닐기, 3-메틸-1-부티닐기 및 상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 하기의 아릴기 및 헤테로시클릭기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음 (C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 하기의 아릴기 및 헤테로시클릭기는 히드록실기, 카르복실기, 카르바모일기, 설폰산기 및 설파모일기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음):
아릴기: 페닐기, 티에닐기 (2-티에닐기 및 3-티에닐기), 푸릴기 (2-푸릴기 및 3-푸릴기), 피리다지닐기 (3-피리다지닐기 및 4-피리다지닐기), 피리딜기 (2-피리딜기, 3-피리딜기 및 4-피리딜기), 퀴놀릴기 (2-퀴놀릴기, 3-퀴놀릴기, 4-퀴놀릴기, 5-퀴놀릴기, 6-퀴놀릴기, 7-퀴놀릴기 및 8-퀴놀릴기) 및 이소퀴놀릴기 (1-이소퀴놀릴기, 3-이소퀴놀릴기, 4-이소퀴놀릴기, 5-이소퀴놀릴기, 6-이소퀴놀릴기, 7-이소퀴놀릴기 및 8-이소퀴놀릴기);
헤테로시클릭기: 1,3,4-옥사디아졸기, 1,3,4-티아디아졸기, 1,2,4-옥사디아졸기, 1,2,4-티아디아졸기, 1,2,5-옥사디아졸기, 1,2,5-티아디아졸기, 1,2-옥사졸기 및 1,2-티아졸기).
52) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 산소 원자 또는 황 원자이고, R3 가 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, s-부틸기, t-부틸기, c-프로필기, c-부틸기, c-펜틸기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기, 1-부티닐기, 2-부티닐기, 3-부티닐기, 1-펜티닐기, 2-펜티닐기, 4-펜티닐기, 1-메틸-2-부티닐기, 1-메틸-3-부티닐기, 2-메틸-3-부티닐기, 3-메틸-1-부티닐기 또는 하기의 헤테로시클릭기 중 임의의 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00024
(메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, s-부틸기, t-부틸기, c-프로필기, c-부틸기, c-펜틸기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기, 1-부티닐기, 2-부티닐기, 3-부티닐기, 1-펜티닐기, 2-펜티닐기, 4-펜티닐기, 1-메틸-2-부티닐기, 1-메틸-3-부티닐기, 2-메틸-3-부티닐기, 3-메틸-1-부티닐기 및 상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음 (C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 히드록실기, 카르복실기, 카르바모일기, 설폰산기 및 설파모일기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)).
53) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 산소 원자 또는 황 원자이고, R3 가 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, c-프로필기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기 또는 1-부티닐기 (메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, c-프로필기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기 및 1-부티닐기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음 (C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 히드록실기, 카르복실기, 카르바모일기, 설폰산기 및 설파모일기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
54) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 산소 원자 또는 황 원자이고, R3 가 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, c-프로필기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기 또는 1-부티닐기 (메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, c-프로필기, c-헥실기, 에티닐기, 1-프로피닐기, 2-프로피닐기 및 1-부티닐기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH 및 C1 -10 알콕시카르보닐기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
55) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 산소 원자 또는 황 원자이고, R3 가 하기의 헤테로시클릭기 중 임의의 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00025
(상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음 (C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 히드록실기, 카르복실기, 카르바모일기, 설폰산기 및 설파모일기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)).
56) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 산소 원자 또는 황 원자이고, R3 가 하기의 헤테로시클릭기 중 임의의 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00026
(상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH 및 C1 -10 알콕시카르보닐기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음).
57) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 산소 원자 또는 황 원자이고, R3 가 하기의 헤테로시클릭기 중 임의의 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00027
(상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음 (C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 히드록실기, 카르복실기, 카르바모일기, 설폰산기 및 설파모일기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음)).
58) 상기 24), 25) 또는 26) 에 있어서, L4 가 산소 원자 또는 황 원자이고, R3 가 하기의 헤테로시클릭기 중 임의의 하나인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
Figure 112007041622983-PCT00028
(상기 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 티올기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 테트라졸기, -CH2CO2H, -OCH2CO2H, -NHCH2CO2H, -CH2CH2CO2H, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH 및 C1 -10 알콕시카르보닐기로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음).
59) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 1 에서의 임의의 조합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물. 표 1 에서의 기호는 하기의 치환기를 가리킨다.
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Figure 112007041622983-PCT00194
Figure 112007041622983-PCT00195
Figure 112007041622983-PCT00196
Figure 112007041622983-PCT00197
Figure 112007041622983-PCT00198
60) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 2 에서의 임의의 조합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물. 표 2 에서의 기호는 하기의 치환기를 가리킨다.
Figure 112007041622983-PCT00199
Figure 112007041622983-PCT00200
Figure 112007041622983-PCT00201
Figure 112007041622983-PCT00202
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Figure 112007041622983-PCT00206
Figure 112007041622983-PCT00207
Figure 112007041622983-PCT00208
Figure 112007041622983-PCT00209
Figure 112007041622983-PCT00210
Figure 112007041622983-PCT00211
Figure 112007041622983-PCT00212
Figure 112007041622983-PCT00213
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Figure 112007041622983-PCT00218
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Figure 112007041622983-PCT00220
Figure 112007041622983-PCT00221
Figure 112007041622983-PCT00222
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Figure 112007041622983-PCT00240
Figure 112007041622983-PCT00241
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Figure 112007041622983-PCT00265
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Figure 112007041622983-PCT00280
Figure 112007041622983-PCT00281
Figure 112007041622983-PCT00282
Figure 112007041622983-PCT00283
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Figure 112007041622983-PCT00285
Figure 112007041622983-PCT00286
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Figure 112007041622983-PCT00288
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Figure 112007041622983-PCT00290
Figure 112007041622983-PCT00291
Figure 112007041622983-PCT00292
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Figure 112007041622983-PCT00294
Figure 112007041622983-PCT00295
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Figure 112007041622983-PCT00301
Figure 112007041622983-PCT00302
Figure 112007041622983-PCT00303
61) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 2 에서의 임의의 조합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 [단, 61) 의 경우, 표 2 에서의 Q1a, Q1b, Q1c, Q1i, Q1j, T3a, T3b, T3c, T3d, T3e, Q3e, T3f, T3g, T3h, T3i 및 T3j 는 하기의 치환기를 가리킴].
Figure 112007041622983-PCT00304
62) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 3 에서의 임의의 조합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물. 표 3 에서의 기호는 하기의 치환기를 가리킨다.
Figure 112007041622983-PCT00305
Figure 112007041622983-PCT00306
Figure 112007041622983-PCT00307
Figure 112007041622983-PCT00308
Figure 112007041622983-PCT00309
Figure 112007041622983-PCT00310
Figure 112007041622983-PCT00311
Figure 112007041622983-PCT00312
Figure 112007041622983-PCT00313
Figure 112007041622983-PCT00314
Figure 112007041622983-PCT00315
Figure 112007041622983-PCT00316
Figure 112007041622983-PCT00317
Figure 112007041622983-PCT00318
Figure 112007041622983-PCT00319
Figure 112007041622983-PCT00320
Figure 112007041622983-PCT00321
Figure 112007041622983-PCT00322
Figure 112007041622983-PCT00323
Figure 112007041622983-PCT00324
Figure 112007041622983-PCT00325
Figure 112007041622983-PCT00326
63) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 3 에서의 임의의 조합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 [단, 63) 의 경우, 표 3 에서의 Q1a, Q1b 및 Q3a 는 하기의 치환기를 가리킴].
Figure 112007041622983-PCT00327
64) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 2 에서의 임의의 조합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 [단, 64) 의 경우, 표 2 에서의 Q1a, Q1b, Q1c, Q1i, Q1j, T3a, T3b, T3c, T3d, T3e, Q3e, T3f, T3g, T3h, T3i 및 T3j 는 하기의 치환기를 가리킴].
Figure 112007041622983-PCT00328
65) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 1 에서의 임의의 조합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 [단, 65) 의 경우, 표 1 에서의 Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g 및 Q3h 는 하기의 치환기를 가리킴].
Figure 112007041622983-PCT00329
66) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 1 에서의 임의의 조합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 [단, 66) 의 경우, 표 1 에서의 Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g 및 Q3h 는 하기의 치환기를 가리킴].
Figure 112007041622983-PCT00330
67) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 1 에서의 임의의 조합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 [단, 67) 의 경우, 표 1 에서의 Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g 및 Q3h 는 하기의 치환기를 가리킴].
Figure 112007041622983-PCT00331
68) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 1 에서의 임의의 조합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 [단, 68) 의 경우, 표 1 에서의 Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g 및 Q3h 는 하기의 치환기를 가리킴].
Figure 112007041622983-PCT00332
69) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 1 에서의 임의의 조합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 [단, 69) 의 경우, 표 1 에서의 Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g 및 Q3h 는 하기의 치환기를 가리킴].
Figure 112007041622983-PCT00333
70) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 1 에서의 임의의 조합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 [단, 70) 의 경우, 표 1 에서의 Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g 및 Q3h 는 하기의 치환기를 가리킴].
Figure 112007041622983-PCT00334
71) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 1 에서의 임의의 조합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 [단, 71) 의 경우, 표 1 에서의 Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g 및 Q3h 는 하기의 치환기를 가리킴].
Figure 112007041622983-PCT00335
72) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 1 의 조합 중 임의인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 (단, 72) 의 경우에, 표 1 의 Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g 및 Q3h 는 하기 치환기를 말함).
Figure 112007041622983-PCT00336
73) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 1의 조합 중 임의인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 (단, 73) 의 경우에, 표 1 의 Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g 및 Q3h 는 하기 치환기를 말함).
Figure 112007041622983-PCT00337
74) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 1의 조합 중 임의인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 (단, 74) 의 경우에, 표 1 의 Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g 및 Q3h 는 하기 치환기를 말함).
Figure 112007041622983-PCT00338
75) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 1의 조합 중 임의인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 (단, 75) 의 경우에, 표 1 의 Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g 및 Q3h 는 하기 치환기를 말함).
Figure 112007041622983-PCT00339
76) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 1의 조합 중 임의인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 (단, 76) 의 경우에, 표 1 의 Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g 및 Q3h 는 하기 치환기를 말함).
Figure 112007041622983-PCT00340
77) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 1의 조합 중 임의인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 (단, 77) 의 경우에, 표 1 의 Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g 및 Q3h 는 하기 치환기를 말함).
Figure 112007041622983-PCT00341
78) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 1의 조합 중 임의인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 (단, 78) 의 경우에, 표 1 의 Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g 및 Q3h 는 하기 치환기를 말함).
Figure 112007041622983-PCT00342
79) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 1의 조합 중 임의인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 (단, 79) 의 경우에, 표 1 의 Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g 및 Q3h 는 하기 치환기를 말함).
Figure 112007041622983-PCT00343
80) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 1의 조합 중 임의인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 (단, 80) 의 경우에, 표 1 의 Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g 및 Q3h 는 하기 치환기를 말함).
Figure 112007041622983-PCT00344
81) A, B, R1, L1, R2, L2, L3, Y, L4, R3 및 X 가 하기 표 1의 조합 중 임의인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물 (단, 81) 의 경우에, 표 1 의 Q1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k', Q1l', Q1m', Q1n', Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g 및 Q3h 는 하기 치환기를 말함).
Figure 112007041622983-PCT00345
82) 59) 내지 81) 중 임의에 있어서, X 가 SH로 전환된 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
83) 59) 내지 81) 중 임의에 있어서, X 가 NH2로 전환된 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
84) 59) 내지 81) 중 임의에 있어서, X 가 OAc로 전환된 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
85) 1) 내지 84) 중 임의에 의해 표시되는 트롬보포이에틴 수용체 활성화제.
86) 85) 또는 화학식 (1) 로 표시되는 트롬보포이에틴 수용체 활성화제, 상기 활성화제의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물을 활성 성분으로서 함유하는, 트롬보포이에틴 수용체의 활성화가 효과적인 질환에 대한 예방제, 치료제 및 개선제.
87) 85) 또는 화학식 (1) 로 표시되는 트롬보포이에틴 수용체 활성화제, 상기 활성화제의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물을 활성 성분으로서 함유하는 혈소판 증가제.
88) 1) 내지 84) 중 임의 또는 화학식 (1) 로 표시되는 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물을 활성 성분으로서 함유하는 약제.
본 발명에서, 화학식 (1) 로 표시되는 본 발명의 화합물은 내향 또는 외향이성질체화되는 토토머 또는 기하 이성질체, 토토머 또는 기하 이성질체의 혼합물 또는 그의 혼합물의 형태로 있을 수 있다. 본 발명의 화합물은 이성질체화로부터 생성된 것이든 아니든지 간에, 비대칭 중심을 가지는 경우, 본 발명의 화합물은 분해된 광학 이성질체의 형태 또는 특정 비율로 그것들을 함유하는 혼합물의 형태로 있을 수 있다.
예를 들어, 하기에서 화학식 (2), (3) 및 (4) 에 의해 표시된 바와 같은 본 발명의 푸란 화합물, 티오펜 화합물 및 피롤 화합물은 테트론산 (4-히드록시-2(5H)-푸라논) 유사체, 티오테트론산 (4-히드록시-2(5H)-티오페논) 유사체 및 테트라민산 (4-히드록시-3-피롤린-2-온) 유사체, 이의 혼합물 또는 이의 이성질체의 혼합물의 형태로 있을 수 있다.
Figure 112007041622983-PCT00346
화학식 (1) 로 표시되는 본 발명의 화합물 또는 이의 약학적 허용염은 생성 조건에 따라 임의의 결정 또는 임의의 수화물의 형태로 있을 수 있다. 본 발명은 상기 결정, 수화물 및 혼합물을 포함한다. 그것들은 아세톤, 에탄올 및 테트라히드로푸란과 같은 유기 용매와의 용매화물의 형태로 있을 수 있고, 본 발명은 상기 형태 중 임의를 포함한다.
화학식 (1) 로 표시되는 본 발명의 화합물은 약학적 허용염으로 전환될 수 있거나, 또는 필요하다면, 생성 염으로부터 유리될 수 있다. 본 발명의 약학적 허용염은 예를 들어, 알칼리 금속 (예컨대, 리튬, 나트륨 및 칼륨), 알칼리 토금속 (예컨대, 마그네슘 및 칼슘), 암모늄, 유기 염기 및 아미노산과의 염일 수 있다. 상기 염은 무기산 (예컨대, 염산, 브롬화수소산, 인산 및 황산) 및 유기산 (예컨대, 아세트산, 시트르산, 말레산, 푸마르산, 벤젠설폰산 및 p-톨루엔설폰산)과의 염일 수 있다.
프로드러그로서 작용하는 화합물은 생체내 생리학적 조건 하에서 또는 용매화 분해시 본 발명의 약리학적 활성 화합물을 제공하는, 화학적으로 또는 대사적으로 분해가능한 기를 갖는 본 발명의 유도체이다. 적절한 프로드러그의 선택 또는 제조 방법은 예를 들어, [Design of Prodrug (Elsevier, Amsterdam 1985)] 에 개시되어 있다. 본 발명에서, 화합물이 히드록실기를 갖는 경우, 화합물을 적절한 아실 할라이드 또는 적절한 산 무수물과 반응시킴으로써 수득되는 아실옥시 유도체를 예를 들어 프로드러그라고 말할 수 있다. 프로드러그로서 특히 바람직한 아실옥시에는 -OCOC2H5, -OCO(t-Bu), -OCOC15H31, -OCO(m-CO2Na-Ph), -OCOCH2CH2CO2Na, -OCOCH(NH2)CH3, -OCOCH2N(CH3)2 등이 포함된다. 본 발명의 화합물이 아미노기를 갖는 경우, 아미노기를 갖는 화합물을 적절한 산 할라이드 또는 적절한 혼합 산 무수물과 반응시킴으로써 수득되는 아미드 유도체를 예를 들어, 프로드러그라고 말할 수 있다. 프로드러그로서 특히 바람직한 아미드에는 -NHCO(CH2)20OCH3, -NHCOCH(NH2)CH3 등이 포함된다. 본 발명의 화합물이 카르복실기를 갖는 경우, 지방족 알콜과의 카르복실산 에스테르, 또는 1,2- 또는 1,3-디글리세리드의 알콜성이 없는 히드록실기와의 반응에 의해 수득되는 카르복실산 에스테르를 예를 들어, 프로드러그라고 말할 수 있다. 특히 바람직한 프로드러그는 메틸 에스테르 및 에틸 에스테르이다.
본 발명의 트롬보포이에틴 수용체 활성화제, 상기 활성화제의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물을 활성 성분으로서 함유하는, 트롬보포이에틴 수용체의 활성화가 효과적인 질환에 대한 예방제, 치료제 및 개선제, 또는 혈소판 증가제는 보통 정제, 캡슐, 분말, 과립, 알약 및 시럽과 같은 경구 약제로서, 직장 약제로서, 경피 약제로서 또는 주사액으로서 투여될 수 있다. 본 발명의 작용제는 단일 치료제로서 또는 다른 치료제와의 혼합물로서 투여될 수 있다. 작용제는 그 자체로 투여될 수 있지만, 이는 보통 의약 조성물의 형태로 투여된다. 상기 약학적 제제는 통상의 방법에 의해 약리학적으로 및 약학적으로 허용가능한 첨가제를 첨가함으로써 수득될 수 있다. 즉, 경구 약제에 대하여, 통상의 부형제, 윤활제, 결합제, 붕해제, 습윤제, 가소제 및 코팅제가 사용될 수 있다. 경구 액상 제제는 수성 또는 유성 현탁액, 용액, 에멀젼, 시럽 또는 엘릭시르의 형태로 있을 수 있거나, 또는 사용 전에 물 또는 기타 적절한 용매와 혼합되는 건조 시럽으로서 공급될 수 있다. 상기 액상 제제는 현탁화제, 향료, 희석제 및 에멀젼화제와 같은 통상의 첨가제를 함유할 수 있다. 직장 투여의 경우, 상기 제제는 좌제로서 투여될 수 있다. 좌제는 카카오 기름, 라우린 수지, 마크로골 (Macrogol), 글리세로젤라틴, 위텝솔 (Witepsol), 소듐 스테아레이트 및 이의 혼합물과 같은 적절한 성분을 베이스로서 사용할 수 있고, 필요하다면, 에멀젼화제, 현탁화제, 방부제 등을 함유할 수 있다. 주사액에 대해, 주사용 증류수, 생리 식염수, 5% 글루코스 용액, 프로필렌 글리콜 및 기타 용매 또는 용해제, pH 조절제, 등장성제 및 안정화제와 같은 약학적 성분이 수성 투여 형태 또는 사용 전에 용해될 필요가 있는 투여 형태를 형성하는데 사용될 수 있다.
인간에 투여하기 위한 본 발명의 작용제의 투여량은, 환자의 연령 및 상태에 따라 다르지만, 보통 경구 약물 또는 직장 투여의 경우 약 0.1 ∼ 1000 mg/인간/일이고, 주사의 경우 약 0.05 mg ∼ 500 mg/인간/일이다. 상기 언급된 범위는 단지 예일 뿐이고, 투여량은 환자의 상태에 따라 결정되어야 할 것이다.
트롬보포이에틴 수용체 친화성을 갖고 트롬보포이에틴 수용체 작동제로서 작용하는 화합물의 사용이 병리학적 상태를 호전시킬 것이라고 예상되는 경우, 본 발명이 사용된다. 예를 들어, 비정상적 혈소판 수를 수반하는 조혈 장애가 언급될 수 있다. 구체적으로는, 이는 비정상적 거핵구형성에 의해 야기되는 인간 및 포유류 질환, 특히 혈소판감소증을 수반하는 질환의 치료 또는 예방에 효과적이다. 상기 질환의 예에는, 암의 화학치료 또는 방사선치료에 수반되는 혈소판감소증, C 간염과 같은 질환에 대한 항바이러스 치료에 수반되는 혈소판감소증, 골수 이식, 수술 및 중증 감염, 또는 위장관 출혈에 의해 유발되는 혈소판감소증이 포함되나, 상기 질환은 언급된 것들에 제한되지 않는다. 재생불량성 빈혈, 특발성 혈소판감소성 자반증, 골수이형성 증후군, 간 질환, HIV 감염 및 트롬보포이에틴 부족과 같은 전형적인 혈소판감소증도 또한 본 발명의 작용제의 표적이다. 본 발명은 말초 줄기 세포 이동제, 거핵아구성 또는 거핵구성 백혈병 세포 분화 유도제 및 혈소판 공여자를 위한 혈소판 증가제로서 사용될 수 있다. 또한, 잠재적인 용도에는, 혈관 내피세포 및 내피 전구세포의 분화 및 증식을 바탕으로 한 치료적 혈관신생, 동맥경화증, 심근경색, 불안정 협심증, 말초 동맥 폐색 질환의 예방 및 치료가 포함되나, 제한은 없다.
화학식 (1) 로 표시되는 화합물은 하기 예시된 반응식 (5) 로 표시되는 방법에 의해 제조된다 :
Figure 112007041622983-PCT00347
.
용매 내에서, 필요하다면 촉매의 존재 하에, 교반이 수반된 가열 하에, 화합물 (I) 을 -NH2 화합물 (II) 와 반응시켜, 목적하는 화합물 또는 이의 전구체를 수득한다. 상기 전구체는 필요하다면, 가수분해, 탈보호, 환원 또는 산화되어, 목적하는 화합물로 될 수 있다. 본 발명의 화합물은 보통 칼럼 크로마토그래피, 박층 크로마토그래피, 고성능 액체 크로마토그래피 (HPLC) 또는 고성능 액체 크로마토그래피-질량 분석법 (LC-MS) 에 의해 정제될 수 있고, 필요하다면 재결정화하거나 용매로 세척하여 고순도로 수득될 수 있다.
중간체 (I) 의 합성을 위해, 하기 헤테로시클릭 화합물의 합성을 참조할 수 있다 :
1) 피라졸 (화학식 (6))
J. Chem. Soc. Perkin. TransI, p.81, (1985)
2) 이소티아졸 (화학식 (7))
Liebigs. Annalen. der. Chemie., 10, 1534-1546 (1979)
3) 이속사졸 (화학식 (8))
Synthesis, 10, 664-665 (1975)
4) 티오펜 (화학식 (9))
JP-A-48-026755
5) 푸란 (화학식 (10))
J. Org. Chem., 21, 1492-1509 (1956) 및 EP1253146
6) 피롤 (화학식 (11))
J. Heterocyclic Chem., 30, 1253 (1993) 및 Tetrahedron, 50(26), 7849-56 (1994)
7) 테트론산 (4-히드록시-2(5H)-푸라논) 유사체 (화학식 (12))
Synthesis, 7, 564-566 (1988) 및 Yakugaku Zasshi, 96(4), 536-543 (1976)
8) 테트라민산 (4-히드록시-3-피롤린-2-온) 유사체 (화학식 (13))
Synthesis, 2, 190-192 (1987) 및 Agric. Biol. Chem., 43(8), 1641-1646 (1979)
Figure 112007041622983-PCT00348
Figure 112007041622983-PCT00349
.
-NH2 화합물 (II) 의 합성을 위해, 예를 들어, L3 = NH 인 경우, 하기를 참조할 수 있다 :
1) L4 = 결합, Y = O
Synthetic Commun., 28(7), 1223-1231 (1998), J. Chem. Soc., 1225 (1948) 및 J. Chem. Soc., 2831 (1952)
2) L4 = NH, Y = O
J. Am. Chem. Soc., 46, 2813 (1924) 및 J. Chem. Soc., 2654 (1952)
3) L4 = NH, Y = S
Can. J. Chem., 35, 834 (1957)
4) L4 = NR22 또는 N-(R22 및 R3 에 의해 형성되는 헤테로시클릭기)
J. Org. Chem., 53, 2263 (1988)
5) L4 = CH2, Y = O
J. Org. Chem., 30, 2487 (1965)
6) L4 = O, Y = O
Bull. Soc. Chim. Belg., 68, 409, (1959)
7) L4 = S, Y = S
J. Med. Chem., 22, 853 (1979).
L3 이 NR19, L4 가 NH 이고, Y 가 O 또는 S 인 화학식 (1) 로 표시되는 화합물은 하기 예시된 반응식 (14) 로 표시되는 방법에 의해 제조된다 :
Figure 112007041622983-PCT00350
.
L3 이 NR19, L4 가 결합이고, Y 가 O 또는 S 인 화학식 (1) 로 표시되는 화합물은 하기 예시된 반응식 (15) 로 표시되는 방법에 의해 제조된다 :
Figure 112007041622983-PCT00351
.
용매 내에서, 필요하다면 촉매의 존재 하에, 교반과 함께 가열 하에, 화합물 (I) 을 NH2 화합물 (IV) 와 반응시켜 화합물 (III) 을 목적하는 생성물로서 수득한다 :
Figure 112007041622983-PCT00352
.
L3 이 NR19, L4 가 NR22 이거나 R3 과 함께 헤테로시클릭기를 형성하는 화학식 (1) 로 표시되는 화합물은 하기 예시된 반응식 (16) 으로 표시되는 방법에 의해 제조된다 :
Figure 112007041622983-PCT00353
.
이제, 본 발명은 참조 합성예, 합성예, 분석예 및 제형예를 참조로 더욱 상세히 기술될 것이다. 그러나, 본 발명은 이들 특정 실시예에 의해 제한되는 것은 아님을 알아야 할 것이다.
1H-NMR 분석을 300 MHz 에서 수행하였고, LC/MS 를 하기 조건 하에 측정하였 다.
LC/MS 조건 1
칼럼: Waters SunFire C18 (3.5 ㎛, 4.6 x 30 mm)
용출제: 아세토니트릴/0.1% 수성 포름산 (10/90 → 60/40)
LC/MS 조건 2
칼럼: Waters SunFire C18 (3.5 ㎛, 4.6 x 30 mm)
용출제: 아세토니트릴/0.1% 수성 포름산 (10/90 → 85/15)
LC/MS 조건 3
칼럼: Waters SunFire C18 (3.5 ㎛, 4.6 x 30 mm)
용출제: 아세토니트릴/0.1% 수성 포름산 (20/80 → 100/0)
LC/MS 조건 4
칼럼: Waters Xterra MSC18 (5 ㎛, 4.6 x 50 mm)
용출제: 아세토니트릴/0.1% 수성 포름산 (10/90 → 60/40)
LC/MS 조건 5
칼럼: Waters Xterra MSC18 (3.5 ㎛, 2.1 x 20 mm)
용출제: 아세토니트릴/0.2% 수성 포름산 (20/80 → 90/10)
참조 합성예 1
2-(3,4-디클로로페닐)-4-(1-히도라조노에틸)티오펜-3-올의 합성
이소프로판올 (20 mL) 중 2-(3,4-디클로로페닐)-3-히드록시-4-메틸카르보닐티오펜 (300 mg, 1.05 mmol) (WO2004/108683 에서 개시된 방법에 의해 제조됨) 의 현탁액에 히드라진 모노히드레이트 (61 ㎕, 1.25 mmol) 를 첨가하였다. 반응 혼합물을 1.5 시간 동안 환류시키고, 실온에서 0.5 시간 동안 및 0℃ 에서 1 시간 동안 교반하였다. 침전 고체를 여과에 의해 수집하고, 진공 펌프를 사용해 건조시켜, 목적 생성물을 수득하였다 (수율 100%).
형태: 담황색 고체
1H-NMR (DMSO-d6) δ (ppm): 2.10(s, 3H), 6.63(br s, 2H), 7.58(s, 2H), 7.61 (s, 1H), 7.98 (s, 1H), 12.88(s, 1H).
LC/MS: 조건 4, 체류 시간 4.95 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 301, 303 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 299, 301 [M-1]-
참조 합성예 2
메틸 1-히드라지노티오카르보닐피페리딘-4-카르복실레이트의 합성
테트라히드로푸란 중 메틸 이소니페코테이트 (1.0 g, 7.0 mmol) 의 용액에 티오카르보닐 디이미다졸 (1.24 g, 6.98 mmol) 을 실온에서 첨가하고, 반응 용액을 실온에서 1.5 시간 동안 교반한 다음, 히드라진 모노히드레이트 (700 mg, 14.0 mmol) 와 함께 4 시간 동안 교반하였다. 포화 수성 염화나트륨을 첨가한 후, 반응 용액을 에틸 아세테이트 및 클로로포름으로 추출하고, 추출물을 무수 황산마 그네슘으로 건조시키고, 농축시켜, 목적 생성물을 수득하였다 (수율 114%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 5, 체류 시간 0.52 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 218, [M+1]+
참조 합성예 3
에틸 1-히드라지노티오카르보닐피페리딘-3-카르복실레이트의 합성
에틸 니페코테이트를 사용하여 참조 합성예 2 와 동일한 방식으로 합성을 수행하였다.
참조 합성예 4
1-히드라지노티오카르보닐피페리딘-4-카르복실산 디에틸아미드의 합성
이소니페코틱산 디에틸아미드를 사용하여 참조 합성예 2 와 동일한 방식으로 합성을 수행하였다.
참조 합성예 5
1-히드라지노티오카르보닐피페리딘-4-올의 합성
에탄올 (7 mL) 중 메틸 히드라진카르보티오에이트 (1.0 g, 8.2 mmol) 및 피페리딘-4-올 (1.24 g, 12.3 mmol) 의 용액을 90℃ 에서 2 일 동안 가열 환류시켰다. 에틸 아세테이트를 첨가한 후, 반응 용액을 포화 수성 염화나트륨으로 세척하고, 무수 황산마그네슘으로 건조시키고, 농축시켜, 미정제 목적 생성물을 수득 하였다. 미정제 생성물을 다음 반응에서 직접 사용하였다.
참조 합성예 6
1-히드라지노티오카르보닐피페리딘-3-올의 합성
피페리딘-3-올을 사용하여 참조 합성예 5 와 동일한 방식으로 합성을 수행하였다.
참조 합성예 7
1-히드라지노티오카르보닐피페리딘-4-메탄올의 합성
4-피페리딘메탄올을 사용하여 참조 합성예 5 와 동일한 방식으로 합성을 수행하였다.
참조 합성예 8
메틸 2-[4-(tert-부톡시카르보닐)피페라진-1-일]아세테이트의 합성
아세토니트릴 (10 mL) 중 1-(tert-부톡시카르보닐)피페라진 (1.38 g, 7.41 mmol) 의 용액을 트리에틸아민 (2.07 mL, 14.8 mmol) 및 메틸 2-브로모아세테이트 (1.02 mL, 11.1 mmol) 와 함께 실온에서 4 시간 동안 교반한 다음, 여과하였다. 여과물을 농축시키고, 포화 수성 염화암모늄을 첨가한 후, 에틸 아세테이트로 추출하였다. 유기상을 포화 수성 염화암모늄 및 포화 수성 염화나트륨으로 세척하고, 무수 황산마그네슘으로 건조시키고, 농축시켜, 목적 생성물을 수득하였다 (수율 83%).
형태: 담황색 액체
1H-NMR (CDCl3) δ: 1.46(s, 9H), 2.53(t, J=5.1 Hz, 4H), 3.24(s, 2H), 3.49(t, J=5.1 Hz, 4H), 3.73(s, 3H)
참조 합성예 9
에틸 3-[4-(tert-부톡시카르보닐)피페라진-1-일]프로피오네이트의 합성
에틸 3-브로모프로피오네이트를 사용하여 참조 합성예 8 과 동일한 방식으로 합성을 수행하였다..
형태: 고체 및 액체의 무색 혼합물
1H-NMR (CDCl3) δ: 1.26(t, J=7.2 Hz, 3H), 1.46(s, 9H), 2.41(t, J=4.8 Hz, 4H), 2.50(t, J=7.2 Hz, 2H), 2.71(t, J=7.2 Hz, 2H), 3.42(t, J=4.8 Hz, 4H), 4.14(q, J=7.2 Hz, 2H)
참조 합성예 10
메틸 2-[4-히드라지노티오카르보닐피페라진-1-일]아세테이트의 합성
디옥산 (9 mL) 중 참조 합성예 8 에서 제조된 메틸 2-[4-(tert-부톡시카르보닐)피페라진-1-일]아세테이트의 용액을 4N 염화수소/디옥산 용액 (3.91 mL, 15.7 mmol)과 함께 80℃ 에서 1.5 시간 동안 교반하였다. 상기 용액이 냉각되도록 놔두고, 여과하였다. 테트라히드로푸란 및 트리에틸아민 (0.88 mL, 6.3 mmol) 을 필터 케이크에 첨가하고, 생성 용액을 사용하여 참조 합성예 2 의 과정을 수행하였다. 생성 미정제 생성물을 다음 반응에 직접 사용하였다.
형태: 담황색 고체
참조 합성예 11
에틸 3-[4-히드라지노티오카르보닐피페라진-1-일]프로피오네이트의 합성
참조 합성예 9 에서 제조된 에틸 3-[4-(tert-부톡시카르보닐)피페라진-1-일]프로피오네이트를 사용하여 참조 합성예 10 과 동일한 방식으로 합성을 수행하였다.
형태: 담황색 고체
합성예 1
메틸 1-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트의 합성
2-(3,4-디클로로페닐)-3-히드록시-4-메틸카르보닐티오펜 (30 mg, 0.10 mmol) 및 참조 합성예 2 에서 제조된 메틸 1-히드라지노티오카르보닐피페리딘-4-카르복실레이트 (46 mg, 0.20 mmol) 의 디메틸포름아미드 용액 (600 ㎕) 에 진한 염산 (9 ㎕, 0.1 mmol) 을 실온에서 첨가하고, 생성 용액을 실온에서 8 시간 동안 교반한 다음, 물과 혼합하고, 에틸 아세테이트로 추출하였다. 상기 추출물을 1 M 염산 및 포화 수성 염화나트륨으로 세척하고, 무수 황산마그네슘으로 건조시키고, 농축시켰다. 생성 잔류물을 실리카겔 칼럼 크로마토그래피 (헥산/에틸 아세테이트 = 1/1) 에 의해 정제하고, 클로로포름으로부터 재결정화하여, 목적 생성물을 수득 하였다 (수율 55%).
형태: 백색 고체
1H-NMR (DMSO-d6) δ: 1.55-1.75 (m, 2H), 1.85-1.95 (m, 2H), 2.38 (s, 3H), 2.7-2.8(m, 1H), 3.15-3.30 (m, 2H), 3.48 (s, 3H), 4.58 (d, J = 13.5Hz, 2H), 7.64(d, J = 8.4 Hz, 1H), 7.71(d, J = 8.4, 2.1Hz, 1H), 8.00(s, 1H), 8.03(d, J = 2.1 Hz, 1H), 12.4 (s, 1H)
LC/MS: 조건 5, 체류 시간 5.19 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 486, 488 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 484, 486 [M-1]-
합성예 2
1-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산의 합성
메탄올 (300 ㎕) 중 메틸 1-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트 (10 mg, 0.021 mmol) 의 현탁액에 1 M 수성 수산화나트륨 (250 ㎕) 을 실온에서 첨가하고, 상기 현탁액을 실온에서 7 시간 동안 교반하였다. 반응 후에, 1 M 염산 (250 ㎕) 을 첨가하고, 생성 결정을 여과에 의해 목적 생성물로서 수집하였다 (수율 71%).
형태: 회색 고체
LC/MS: 조건 5, 체류 시간 4.87 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 472, 474 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 470, 472 [M-1]-
합성예 3
메틸 2-[(2-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴}-히드라지노카르보노티오일)아미노]아세테이트의 합성
디메틸포름아미드 (300 ㎕) 중 참조 합성예 1 에서 제조된 2-(3,4-디클로로페닐)-4-(1-히드라조노에틸)티오펜-3-올 (30 mg, 0.10 mmol) 및 메틸 2-이소티오시아나토아세테이트 (20 mg, 0.15 mmol) 의 용액을 실온, 40℃ 및 50℃ 에서 각각 2 시간씩 교반하였다. 메탄올-물을 첨가한 후, 상기 용액을 실온에서 0.5 시간 동안 교반하고, 생성 결정을 여과에 의해 목적 생성물로서 수집하였다 (수율 72%).
형태: 백색 고체
LC/MS: 조건 5, 체류 시간 4.95 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 432, 434 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 430, 432 [M-1]-
합성예 4
2-[(2-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴}-히드라지노카르보노티오일)아미노]아세트산의 합성
합성예 3 에서 제조된 메틸 2-[(2-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴}-히드라지노카르보노티오일)아미노]아세테이트를 사용하여 합성예 2 와 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 39%).
형태: 백색 고체
LC/MS: 조건 5, 체류 시간 4.65 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 418, 420 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 416, 418 [M-1]-
합성예 5
메틸 3-[(2-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴}-히 드라지노카르보노티오일)아미노]프로피오네이트의 합성
메틸 3-이소티오시아나토프로피오네이트를 사용하여 합성예 3 과 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 78%).
형태: 백색 고체
LC/MS: 조건 5, 체류 시간 5.03 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 446 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 444, 446 [M-1]-
합성예 6
3-[(2-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴}-히드라지노카르보노티오일)아미노]프로피온산의 합성
합성예 5 에서 제조된 메틸 3-[(2-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴}-히드라지노카르보노티오일)아미노]프로피오네이트를 사용하여 합성예 2 와 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 41%).
형태: 백색 고체
LC/MS: 조건 5, 체류 시간 4.74 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 432, 434 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 430, 432 [M-1]-
합성예 7
1-(2-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴}-히드라지노카르보노티오일)아미노-2-메톡시에탄의 합성
2-메톡시에틸 이소티오시아네이트를 사용하여 합성예 3 과 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 43%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 5, 체류 시간 5.05 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 418, 420 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 416, 418 [M-1]-
합성예 8
메틸 1-{1-[5-(4-브로모페닐)-4-히드록시-티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트의 합성
1-[5-(4-브로모페닐)-4-히드록시-티오펜-3-일]-에타논 (WO2004/108683 에서 개시된 방법에 의해 제조됨) 및 참조 합성예 2 에서 제조된 메틸 1-히드라지노티오카르보닐-피페리딘-4-카르복실레이트를 사용하여 합성예 1 과 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 64%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 2, 체류 시간 3.74 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 496, 498 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 494, 496 [M-1]-
합성예 9
1-{1-[5-(4-브로모페닐)-4-히드록시-티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산의 합성
합성예 8 에서 제조된 메틸 1-{1-[5-(4-브로모페닐)-4-히드록시-티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트를 사용하여 합 성예 2 와 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 87%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 2, 체류 시간 3.45 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 482, 484 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 480, 482 [M-1]-
합성예 10
1-{1-[4-히드록시-5-(4-트리플루오로메틸페닐)-티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산의 합성
메틸 1-{1-[4-히드록시-5-(4-트리플루오로메틸페닐)-티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트
1-[4-히드록시-5-(4-트리플루오로메틸페닐)-티오펜-3-일]에타논 (WO2004/108683 에서 개시된 방법에 의해 제조됨) 및 참조 합성예 2 에서 제조된 메틸 1-히드라지노티오카르보닐피페리딘-4-카르복실레이트를 사용하여 합성예 1 과 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 36%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 1, 체류 시간 4.54 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 486 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 484 [M-1]-
1-{1-[4-히드록시-5-(4-트리플루오로메틸페닐)-티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산
상기에서 제조된 메틸 1-{1-[4-히드록시-5-(4-트리플루오로메틸페닐)-티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트를 사용하여 합성예 2 와 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 58%).
형태: 백색 고체
LC/MS: 조건 5, 체류 시간 4.88 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 472 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 470 [M-1]-
합성예 11
1-{1-[5-(4-트리플루오로메톡시페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산의 합성
메틸 1-{1-[5-(4-트리플루오로메톡시페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴 -히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트
1-[5-(4-트리플루오로메톡시페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]에타논 (WO2004/108683 에서 개시된 방법에 의해 제조됨) 및 참조 합성예 2 에서 제조된 메틸 1-히드라지노티오카르보닐피페리딘-4-카르복실레이트를 사용하여 합성예 1 과 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 53%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 2, 체류 시간 3.75 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 502 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 500 [M-1]-
1-{1-[5-(4-트리플루오로메톡시페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산
상기에서 제조된 메틸 1-{1-[5-(4-트리플루오로메톡시페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트를 사용하 여 합성예 2 와 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 52%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 2, 체류 시간 3.49 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 488 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 486 [M-1]-
합성예 12
1-{1-[5-(4-클로로페닐)-4-히드록시-티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산의 합성
메틸 1-{1-[5-(4-클로로페닐)-4-히드록시-티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트
1-[5-(4-클로로페닐)-4-히드록시-티오펜-3-일]에타논 (WO2004/108683 에서 개시된 방법에 의해 제조됨) 및 참조 합성예 2 에서 제조된 메틸 1-히드라지노티오카르보닐피페리딘-4-카르복실레이트를 사용하여 합성예 1 과 동일한 방식으로 합성 을 수행하였다 (수율 41%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 1, 체류 시간 4.50 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 452, 454 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 450, 452 [M-1]-
1-{1-[5-(4-클로로페닐)-4-히드록시-티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산
상기 제조된 메틸 1-{1-[5-(4-클로로페닐)-4-히드록시-티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트를 사용하여 합성예 2 와 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 92%).
형태: 황색 고체
LC/MS: 조건 1, 체류 시간 4.14 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 438, 440 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 436, 438 [M-1]-
합성예 13
1-{1-[5-(3,4-디메틸페닐)-4-히드록시-티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산의 합성
메틸 1-{1-[5-(3,4-디메틸페닐)-4-히드록시-티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지 노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트
1-[5-(3,4-디메틸페닐)-4-히드록시-티오펜-3-일]-에타논 (WO2004/108683 에서 개시된 방법에 의해 제조됨) 및 참조 합성예 2 에서 제조된 메틸 1-히드라지노티오카르보닐피페리딘-4-카르복실레이트를 사용하여 합성예 1 과 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 28%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 2, 체류 시간 3.69 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 446 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 444 [M-1]-
1-{1-[5-(3,4-디메틸페닐)-4-히드록시-티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산
상기 제조된 메틸 1-{1-[5-(3,4-디메틸페닐)-4-히드록시-티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트를 사용하여 합성예 2 와 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 100%).
형태: 담갈색 고체
LC/MS: 조건 2, 체류 시간 3.38 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 431.78 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 429.89 [M-1]-
합성예 14
1-{1-[5-(4-t-부틸페닐)-4-히드록시-티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산의 합성
메틸 1-{1-[5-(4-t-부틸페닐)-4-히드록시-티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트
2-(4-t-부틸페닐)-3-히드록시-4-메틸카르보닐티오펜 및 참조 합성예 2 에서 제조된 메틸 1-히드라지노티오카르보닐피페리딘-4-카르복실레이트를 사용하여 합성예 1 과 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 57%).
형태: 담갈색 고체
LC/MS: 조건 2, 체류 시간 3.87 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 474 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 472 [M-1]-
1-{1-[5-(4-t-부틸페닐)-4-히드록시-티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오 카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산
상기에서 제조된 메틸 1-{1-[5-(4-t-부틸페닐)-4-히드록시-티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트를 사용하여 합성예 2 와 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 89%).
형태: 진갈색 고체
1H-NMR (DMSO-d6 중 ppm)
δ 1.22 (s, 9H), 1.57-1.61 (m, 2H), 1.88-1.92 (m, 2H), 2.36 (s, 3H), 4.53-4.58 (m, 2H), 7.41 (d, 2H, J = 8.5 Hz), 7.67 (d, 2H, J = 8.5 Hz), 7.85 (s, 1H), 10.25 (brs, 1H), 11.98 (brs, 1H)
합성예 15
1-{1-[5-(3-클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산의 합성
메틸 1-{1-[5-(3-클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트
1-[5-(3-클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]에타논 (WO2004/108683 에서 개시된 방법에 의해 제조됨) 및 참조 합성예 2 에서 제조된 메틸 1-히드라지노티오카르보닐피페리딘-4-카르복실레이트를 사용하여 합성예 1 과 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 63%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 2, 체류 시간 3.67 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 452, 454 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 450, 452 [M-1]-
1-{1-[5-(3-클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산
상기 제조된 메틸 1-{1-[5-(3-클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트를 사용하여 합성예 2 와 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 71%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 2, 체류 시간 3.38 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 438, 440 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 436, 438 [M-1]-
합성예 16
1-{1-[4-히드록시-1-메틸-5-(4-트리플루오로메틸페닐)-1H-피라졸-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산의 합성
메틸 1-{1-[4-히드록시-1-메틸-5-(4-트리플루오로메틸페닐)-1H-피라졸-3- 일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트
1-[4-히드록시-1-메틸-5-(4-트리플루오로메틸페닐)-1H-피라졸-3-일]에타논 (WO2004/108683 에서 개시된 방법에 의해 제조됨) 및 참조 합성예 2 에서 제조된 메틸 1-히드라지노티오카르보닐피페리딘-4-카르복실레이트를 사용하여 합성예 1 과 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 70%).
형태: 황색 고체
LC/MS: 조건 1, 체류 시간 4.12 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 484 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 482 [M-1]-
1-{1-[4-히드록시-1-메틸-5-(4-트리플루오로메틸페닐)-1H-피라졸-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산
상기 제조된 메틸 1-{1-[4-히드록시-1-메틸-5-(4-트리플루오로메틸페닐)-1H-피라졸-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트를 사 용하여 합성예 2 와 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 85%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 1, 체류 시간 3.69 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 470 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 468 [M-1]-
합성예 17
1-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시-1-메틸-1H-피라졸-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산의 합성
메틸 1-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시-1-메틸-1H-피라졸-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트
1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시-1-메틸-1H-피라졸-3-일]에타논 (WO2004/108683 에서 개시된 방법에 의해 제조됨) 및 참조 합성예 2 에서 제조된 메틸 1-히드라지노티오카르보닐피페리딘-4-카르복실레이트를 사용하여 합성예 1 과 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 61%).
형태: 연분홍색 고체
LC/MS: 조건 1, 체류 시간 4.30 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 484, 486 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 482, 484 [M-1]-
1-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시-1-메틸-1H-피라졸-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산
상기 제조된 메틸 1-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시-1-메틸-1H-피라졸-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실레이트를 사용하여 합성예 2 와 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 89%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 1, 체류 시간 3.79 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 470, 472 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 468, 470 [M-1]-
합성예 18
1-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-3-카르복실산의 합성
에틸 1-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라 지노티오카르보닐}-피페리딘-3-카르복실레이트
참조 합성예 3 에서 제조된 에틸 1-히드라지오노티오카르보닐피페리딘-3-카르복실레이트를 사용하여 합성예 1 과 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 52%).
형태: 백색 고체
1-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-3-카르복실산
상기 제조된 에틸 1-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-3-카르복실레이트를 사용하여 합성예 2 와 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 67%).
형태: 백색 고체
LC/MS: 조건 5, 체류 시간 4.98 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 472 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 470 [M-1]-
합성예 19
1-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산 디에틸아미드의 합성
참조 합성예 4 에서 제조된 1-히드라지오노티오카르보닐피페리딘-4-카르복실산 디에틸아미드를 사용하여 합성예 1 과 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수 율 23%).
형태: 백색 고체
LC/MS: 조건 5, 체류 시간 3.80 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 527 [M+1]+
합성예 20
1-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-올의 합성
참조 합성예 5 에서 제조된 1-히드라지노티오카르보닐피페리딘-4-올을 사용하여 합성예 1 과 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 21%).
형태: 백색 고체
LC/MS: 조건 5, 체류 시간 4.88 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 444 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 442 [M-1]-
합성예 21
1-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-3-올의 합성
참조 합성예 6 에서 제조된 미정제 1-히드라지노티오카르보닐피페리딘-3-올 을 사용하여 합성예 1 과 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 53%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 5, 체류 시간 4.92 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 444 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 442 [M-1]-
합성예 22
1-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-메탄올의 합성
참조 합성예 7 에서 제조된 미정제 1-히드라지노티오카르보닐피페리딘-4-메탄올을 사용하여 합성예 1 과 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 22%).
형태: 백색 고체
LC/MS: 조건 5, 체류 시간 4.98 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 458 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 456 [M-1]-
합성예 23
1-(2-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴}-히드라지노카르보노티오일)아미노-3-메톡시프로판의 합성
3-메톡시프로필 이소티오시아네이트를 사용하여 합성예 3 과 동일한 방식으 로 합성을 수행하였다 (수율 19%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 5, 체류 시간 5.22 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 432 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 430 [M-1]-
합성예 24
1-{1-[5-(4-브로모페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산 4-피콜릴아미드의 합성
합성예 9 에서 제조된 1-{1-[5-(4-브로모페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산 (84 mg, 0.17 mmol) 에, 디메틸포름아미드 (2 mL) 및 1-[3-(디메틸아미노)프로필]-3-에틸카르보디이미드 히드로클로라이드 (66 mg, 0.25 mmol) 및 HOBt (47 mg, 0.25 mmol) 를 첨가한 다음, 디메틸포름아미드 (2.5 mL) 및 디이소프로필에틸아민 (91 ㎕, 0.52 mmol) 을 첨가하였다. 생성 용액을 실온에서 1 시간 동안 교반한 다음, 4-피콜릴아민 (47 mg, 0.43 mmol) 의 디메틸포름아미드 용액 (1.5 mL) 과 함께 24 시간 동안 교반하였다. 물을 첨가한 후, 반응 혼합물을 여과하고, 여과 케이크를 건조시키고, 이소프로 필 알콜로 반복해서 세척하여, 목적 생성물을 수득하였다 (수율 34%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 1, 체류 시간 3.05 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 572, 574 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 570, 572 [M-1]-
합성예 25
1-{1-[5-(4-브로모페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산 2-피콜릴아미드의 합성
2-피콜릴아민을 사용하여 합성예 24 와 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 22%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 1, 체류 시간 3.62 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 572, 574 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 570, 572 [M-1]-
합성예 26
1-{1-[5-(4-브로모페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페리딘-4-카르복실산 3-피콜릴아미드의 합성
3-피콜릴아민을 사용하여 합성예 24 와 동일한 방식으로 합성을 수행하였다 (수율 4%).
형태: 황색 고체
LC/MS: 조건 1, 체류 시간 3.25 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 572, 574 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 570, 572 [M-1]-
합성예 27
2-[4-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페라진-1-일]아세트산의 합성
메틸 2-[4-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페라진-1-일]아세테이트
참조 합성예 10 에서 제조된 메틸 2-[4-히드라지노티오카르보닐피페라진-1-일]아세테이트 (356 mg, 1.52 mmol) 및 2-(3,4-디클로로페닐)-3-히드록시-4-메틸카르보닐티오펜 (147 mg, 0.512 mmol) 을 디메틸포름아미드 (4 mL) 및 진한 염산 (42.6 ㎕, 1.52 mmol) 과 함께 실온 ∼ 60℃ 에서 5 시간 동안 교반하였다. 물을 첨가한 후, 반응 혼합물을 여과하고, 필터 케이크를 건조시켰다. 필터 케이크를 클로로포름과 혼합시키고, 여과하고, 여과물을 농축시킨 다음 클로로포름, 이소프로필 알콜 및 n-헥산과 혼합하고, 여과시켰다. 필터 케이크를 건조시켜, 미정제 목적 생성물을 수득하였다 (수율 18%). 미정제 생성물을 다음 반응에 직접 사용하였다.
LC/MS: 조건 1, 체류 시간 3.97 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 501, 503 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 499, 501 [M-1]-
2-[4-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페라진-1-일]아세트산의 합성
메틸 2-[4-{1-[5-(3,4-디클로로페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페라진-1-일]아세테이트를 사용하여 합성예 2 의 과정에 따라 미정제 목적 생성물을 수득하였다. 미정제 생성물을 클로로포름으로 세척하여, 목적 생성물을 수득하였다 (수율 11%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 1, 체류 시간 3.60 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 487, 489 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 485, 487 [M-1]-
합성예 28
2-[4-{1-[5-(4-브로모페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페라진-1-일]아세트산의 합성
메틸 2-[4-{1-[5-(4-브로모페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지 노티오카르보닐}-피페라진-1-일]아세테이트
2-(4-브로모페닐)-3-히드록시-4-메틸카르보닐티오펜을 사용하여 합성예 27 의 축합 과정에 따라 미정제 목적 생성물을 수득하였다 (수율 57%). 미정제 생성물을 다음 반응에 직접 사용하였다.
형태: 담황색 고체
2-[4-{1-[5-(4-브로모페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페라진-1-일]아세트산
메틸 2-[4-{1-[5-(4-브로모페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페라진-1-일]아세테이트를 사용하여 합성예 27 의 가수분해 과정에 따라 목적 생성물을 수득하였다 (수율 43%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 1, 체류 시간 3.45 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 497, 499 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 495, 497 [M-1]-
합성예 29
3-[4-{1-[5-(4-브로모페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페라진-1-일]프로피온산의 합성
메틸 3-[4-{1-[5-(4-브로모페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지 노티오카르보닐}-피페라진-1-일]프로피오네이트
참조 합성예 11 에서 제조된 에틸 3-[4-히드라지노티오카르보닐피페라진-1-일]프로피오네이트를 사용하여 합성예 27 의 축합 과정에 따라 미정제 목적 생성물을 수득하였다 (수율 13%). 미정제 생성물을 다음 반응에 직접 사용하였다.
LC/MS: 조건 1, 체류 시간 3.05 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 539, 541 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 537, 539 [M-1]-
3-[4-{1-[5-(4-브로모페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페라진-1-일]프로피온산
메틸 3-[4-{1-[5-(4-브로모페닐)-4-히드록시티오펜-3-일]-에틸리덴-히드라지노티오카르보닐}-피페라진-1-일]프로피오네이트 및 용매로서 에탄올을 사용하여 합 성예 2 의 가수분해 과정에 따라 목적 생성물을 수득하였다 (수율 55%).
형태: 담황색 고체
LC/MS: 조건 1, 체류 시간 3.07 (분)
LC/MS (ESI+)m/z; 511, 513 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 509, 511 [M-1]-
합성예에서 수득되는 화합물의 구조 화학식을 하기에 나타내었다.
Figure 112007041622983-PCT00354
Figure 112007041622983-PCT00355
Figure 112007041622983-PCT00356
분석예 1
트롬보포이에틴 (TPO)-의존성 세포주의 증식 자극
본 발명의 합성예 4 의 화합물과 트롬보포이에틴 (TPO) 수용체와의 반응성을 인간 백혈병 세포주인 UT7/EPO-mpl 을 사용하여 분석하였다.
(1) 세포 및 세포 배양
UT7/EPO-mpl 은 Takatoku 등 (J. Biol. Chem., 272:7259-7263 (1997)) 의 방법에 의해, 사이토메갈로바이러스 즉각-조기 (immediate-early) 프로모터의 조절 하에 인간 TPO 수용체 (c- mp1) 의 발현을 유도하는 벡터를 인간 백혈병 세포주 UT7/EPO 내에 삽입함으로써 수득된 안정한 형질전환 세포주이다. 상기 세포주의 증식은 TPO 에 의해 자극되는 반면, 이의 모세포주인 UT7/EPO 는 TPO 에 대한 반응을 나타내지 않는다. 상기 2 개의 세포주를 10% 소 태아 혈청 (FBS; Thermo Electron 또는 BioWest) 을 함유하는 Iscove's modified Dulbecco's 배지 (IMDM; GIBCO) 내에서 CO2 인큐베이터 (5% CO2, 37℃) 를 사용하여 하위배양하였다.
(2) 세포 증식 분석
상기 기술된 하위배양된 세포를 인산염 완충 식염수 (PBS) 로 2 회 세척하고, 10% FBS 함유 IMDM 내에 6 x 104 세포/ml 의 세포 농도로 현탁시켰다. 세포 현탁액을 100-㎕ 분액으로 96-웰 조직 배양 플레이트 (CORNING) 에 옮겼다. 다음, TPO (Pepro Tech EC), 또는 디메틸 설폭시드 (DMSO) 중에 용해시킨 합성예 4 의 화합물을 10% FBS 함유 IMDM 으로 83-배 희석시키고, 20-㎕ 분액으로 상술된 세포 현탁액에 첨가하였다. 세포 현탁액을 CO2 인큐베이터 (5% CO2, 37℃) 에서 4 일 동안 배양하였다. 세포 증식을 제조업자의 지시에 따라 WST-8 시약 (Kishida Chemical Co., Ltd.) 을 사용하여 분석하였다. 5 mM WST-8 시약 용액의 10-㎕ 분액을 조직 배양 플레이트의 각 웰에 첨가하고, 플레이트를 37℃ 에서 4 시간 동안 인큐베이션시켰다. 96-웰 마이크로플레이트 판독기 (Nihon Molecular Devices, Spectramax 190) 를 사용해 450 nm 에서의 흡광도를 측정함으로써 생성된 포르마잔 색소를 검출하였다. 도 1 은 UT7/EPO-mpl 세포를 사용한 결과를 나타내는 반면, 도 2 는 TPO 수용체를 발현하지 않는 UT7/EPO 세포를 사용해 수득된 데이타를 나타낸다.
도 1 은 TPO-반응성 UT7/EPO-mpl 세포의 증식이 농도-의존적 방식으로 합성예 4 의 화합물에 의해 자극되는 점을 보여주는 반면, 도 2 에서 보여지는 바와 같이 모세포주인 UT7/EPO 의 사용시 증식에 대한 상기 화합물의 효과가 관찰되지 않았다. 상기 결과는, 본 발명의 합성예 4 의 화합물이 활성화제로서 TPO 수용체에 선택적으로 작용함을 지시한다.
분석예 2
하기 합성예의 화합물을 분석예 1 의 방법에 따라 테스트하여, 10 ng/ml TPO 의 존재 하에 관찰되는 인간 백혈병 세포주 UT-7/EPO-mpl 의 성장의 50% 에 상응하는 성장률이 수득되는 각각의 화합물의 농도 (EC50) 를 결정하였다. 그 결과를 표 4 에 요약하였다.
[표 4]
합성예 번호 EC50 (ng/mL)
1 31
2 3.2
3 24
4 5.6
5 30
6 14
7 28
8 25
9 2.3
10 2.7
11 2.9
12 2.1
13 2.6
14 2.6
15 2.6
16 3.8
17 7.8
18 22
19 26
20 3.1
21 23
22 21
23 33
제형예 1
하기 성분을 함유하는 과립 제제를 제조하였다.
성분
화학식 (1) 로 표시되는 화합물 10 mg
락토스 700 mg
옥수수 전분 274 mg
HPC-L 16 mg
1000 mg
화학식 (1) 로 표시되는 화합물 및 락토스를 60-메쉬 망을 통해 걸렀다. 옥수수 전분을 120-메쉬 망을 통해 걸렀다. 그것들을 V-형 혼화기에서 혼합하였다. 분말 혼합물을 저-점도 히드록시프로필셀룰로스 (HPC-L) 수용액으로 반죽하고, 과립화시키고 (압출 과립화, 다이 크기 0.5-1 mm), 건조시켰다. 생성 건조 과립을 진탕 망 (12/60 메쉬) 을 통해 걸러서, 과립 제제를 수득하였다.
제형예 2
하기 성분을 함유하는 캡슐화용 분말 제제를 제조하였다.
성분
화학식 (1) 로 표시되는 화합물 10 mg
락토스 79 mg
옥수수 전분 10 mg
마그네슘 스테아레이트 1 mg
100 mg
화학식 (1) 로 표시되는 화합물 및 락토스를 60-메쉬 망을 통해 걸렀다. 옥수수 전분을 120-메쉬 망을 통해 걸렀다. 그것들을 V-형 혼화기에서 마그네슘 스테아레이트와 혼합하였다. 10% 분말을 경성 젤라틴 캡슐 번호 5 에 각각 100 mg 씩 넣었다.
제형예 3
하기 성분을 함유하는 캡슐화용 과립 제제를 제조하였다.
성분
화학식 (1) 로 표시되는 화합물 15 mg
락토스 90 mg
옥수수 전분 42 mg
HPC-L 3 mg
150 mg
화학식 (1) 로 표시되는 화합물 및 락토스를 60-메쉬 망을 통해 걸렀다. 옥수수 전분을 120-메쉬 망을 통해 걸렀다. 그것들을 V-형 혼화기에서 혼합하였다. 분말 혼합물을 저-점도 히드록시프로필셀룰로스 (HPC-L) 수용액으로 반죽하고, 과립화시키고, 건조시켰다. 생성 건조 과립을 진탕 망 (12/60 메쉬) 을 통해 걸렀다. 과립을 경성 캡슐 번호 4 에 각각 150 mg 씩 넣었다.
제형예 4
하기 성분을 함유하는 정제 제제를 제조하였다.
성분
화학식 (1) 로 표시되는 화합물 10 mg
락토스 90 mg
미세결정질 셀룰로스 30 mg
마그네슘 스테아레이트 5 mg
CMC-Na 15 mg
150 mg
화학식 (1) 로 표시되는 화합물, 락토스, 미세결정질 셀룰로스 및 CMC-Na (카르복시메틸셀룰로스 나트륨염) 을 60-메쉬 망을 통해 걸르고, 혼합하였다. 분말 혼합물을 마그네슘 스테아레이트와 혼합시켜, 벌크 분말 혼합물을 수득하였다. 분말 혼합물을 바로 압축시켜,ㅌ 150 mg 정제로 만들었다.
제형예 5
정맥 내 제제를 하기와 같이 제조하였다.
화학식 (1) 로 표시되는 화합물 100 mg
포화 지방산 글리세리드 1000 ml
상기-언급된 조성을 갖는 용액은 보통 1 분당 1 ml 의 속도로 정맥 내로 환자에게 투여된다.
트롬보포이에틴 수용체에 대한 친화성을 갖고 트롬보포이에틴 수용체 작동제로서 작용하는 본 발명의 화합물은 트롬보포이에틴 수용체의 활성화가 효과적인 질환에 대한 예방제, 치료제 및 개선제로서 유용하며, 특히 비정상적 혈소판 수를 수반하는 조혈 장애용 약물 및 혈관 내피세포 및 내피 전구세포의 분화 및 증식을 자극시킴으로써 치료 또는 예방되는 질환용 약물로서 유용하고, 약제로서 유용하다.

Claims (30)

  1. 하기 화학식 (1) 로 표시되는 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물:
    Figure 112007041622983-PCT00357
    [상기 식 중, A 는 질소 원자 또는 CR4 (식 중, R4 는 수소 원자, 히드록실기 (상기 히드록실기는 C2 -6 알케닐기 또는 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 티올기 (상기 티올기는 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 또는 C1 -10 알킬카르보닐기로 치환될 수 있음), 아미노기 (상기 아미노기는 1 또는 2개의 C2 -6 알케닐기 또는 1 또는 2개의 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드 록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R5, SOR5 또는 COR5 (식 중, R5 은 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1-10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 NR6R7 (식 중, R6 및 R7 각각은 독립적으로 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1-10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이거나 R6 및 R7 은 서로 함께 -(CH2)m1-E-(CH2)m2- (식 중, E 는 산소 원자, 황 원자, CR26R27 (식 중, R26 및 R27 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -14 아릴기, C1 -10 알콕시기, C2 -14 아릴옥시기, 히드록실기 또는 보호된 히드록실기임) 또는 NR8 (식 중, R8 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2-6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시 카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, m1 및 m2 각각은 독립적으로 0 ∼ 5의 정수이며, 단 m1+m2 는 3, 4 또는 5임) 를 의미함) 임) 임) 이고,
    B 는 산소 원자, 황 원자 또는 NR9 (식 중, R9 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1-10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고
    (단 A 가 질소 원자인 경우, B 는 NH 가 아님),
    R1 은 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 할로겐 원자, 카르복실기, 니트로기, 포르밀기, 시아노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기 및 C1 -10 알콕시카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1-6 알킬 기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), 티올기 및 아미노기 (상기 티올기 및 아미노기는 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2-6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2-6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있 음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 임의 치환기로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이고,
    L1 은 결합, CR10R11 (식 중, R10 및 R11 각각은 독립적으로 수소 원자 또는 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 임), 산소 원자, 황 원자 또는 NR12 (식 중, R12 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1-10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고,
    X 는 OR13, SR13 또는 NR14R15 (식 중, R13 은 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 또는 C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이고, R14 및 R15 각각은 독립적으로 수소 원자, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고,
    R2 는 수소 원자, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1-10 알콕시기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이고,
    L2 는 결합, CR34R35 (식 중, R34 및 R35 각각은 독립적으로 수소 원자 또는 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 임), 산소 원자, 황 원자 또는 NR16 (식 중, R16 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1-10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호 된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고,
    L3 은 결합, CR17R18 (식 중, R17 및 R18 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1-6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임), 산소 원자, 황 원자 또는 NR19 (식 중, R19 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1-10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알콕시기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1-10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고,
    Y 는 산소 원자, 황 원자 또는 NR23 (식 중, R23 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2-14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고,
    L4 는 결합, CR20R21 (식 중, R20 및 R21 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1-6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르 보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임), 산소 원자, 황 원자 또는 NR22 (식 중, R22 는 수소 원자, 히드록실기, 보호된 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1-6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1-6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임 ) 이고,
    L4 가 결합인 경우, R3 은 메틸기 (상기 메틸기는 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 1 이상의 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 -W1(CW2W3)mW4 (식 중, W1 은 (CR24R25)n (식 중, R24 및 R25 각각은 독립적으로 수소 원자 또는 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 이거나, 또는 R24 및 R25 는 서로 함께 O= 또는 S= 을 의미하고, n 은 0, 1, 2 또는 3임), 산소 원자, 황 원자 또는 NR36 (식 중, R36 은 수소 원자, C1 -6 알킬기, 포르밀기 또는 C1 -6 알킬카르보닐기임) 이고, W2 및 W3 각각은 독립적으로 수소 원자 또는 C1 -3 알킬기 (상기 C1-3 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 이고, m 은 0, 1, 2 또는 3이고, W4 는 히드록실기, 보호된 히드록실기, 티올기, 아미노기, 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2-9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또 는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, 티올기, 포스폰산기, 설폰산기, 테트라졸기, C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1-10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R28, SOR28, COR28 (식 중, R28 은 히드록실기, 보호된 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1-10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키 닐기, C2 -9 헤테로시클릭기 및 C1-10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1-6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기, C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 NR29R30 (식 중, R29 및 R30 각각은 독립적으로 수 소 원자, 히드록실기, 보호된 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬설포닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬설포닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 설포닐기, 설파모일기, 설포기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알콕시기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1-10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환 될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이거나, 또는 R29 및 R30 은 서로 함께 -(CH2)m3-G-(CH2)m4- (식 중, G 는 산소 원자, 황 원자, CR31R32 (식 중, R31 및 R32 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -14 아릴기, C1 -10 알콕시기, C2 -14 아릴옥시기, 히드록실기 또는 보호된 히드록실기임) 또는 NR33 (식 중, R33 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알 콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1-10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이 상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, m3 및 m4 각각은 독립적으로 0 ∼ 5의 정수이고, 단, m3+m4 는 3, 4 또는 5임) 를 의미함) 임), 테트라졸기 또는 포스폰산기임) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 -W5(CW6W7)m10W8 (식 중, W5, W6, W7 및 m10 은 각각 W1, W2, W3 및 m 과 동일하고, W1, W2, W3 및 m 은 상기 정의한 바와 같으며, W8 은 히드록실기, 보호된 히드록실기, 티올기, 아미노기, 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2-14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치 환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R28a, SOR28a, COR28a (식 중, R28a 는 R28 과 동일하고, R28 은 상기 정의한 바와 같음), 테트라졸기 또는 포스폰산기임) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 및 -W9(CW10W11)m11W12 (식 중, W9, W10, W11, W12 및 m11 은 각각 W1, W2, W3, W8 및 m 과 동일하고, W1, W2, W3, W8 및 m 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 치환기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기 또는 C2 -9 헤테로시클릭기 (상기 C2 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기 및 C2 -9 헤테로시클릭기는 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1-10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬설포닐기, C1 -10 알킬아미노카르보닐기, C1 -10 알킬아미노설포닐기, C1 -10 디알킬아미노카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1-10 알킬설포닐기, C1 -10 알킬아미노카르보닐기, C1 -10 알킬아미노설포닐기, C1 - 10 디알킬아미노카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 1 이상의 C2 -14 아릴기 (상기 C2-14 아릴기는 -W1(CW2W3)mW4 (식 중, W1, W2, W3, W4 및 m 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 -W5(CW6W7)m10W8 (식 중, W5, W6, W7, W8 및 m10 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), W9(CW10W11)m11W12 (식 중, W9, W10, W11, W12 및 m11 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 치환기 및 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 -W13(CW14W15)m12W16 (식 중, W13, W14, W15, W16 및 m12 는 각각 W1, W2, W3, W4 및 m 과 동일하고, W1, W2, W3, W4 및 m 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이고, 또는 L4 가 CR20R21 (식 중, R20 및 R21 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카 르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2-14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임), 산소 원자, 황 원자 또는 NR22 (식 중, R22 는 수소 원자, 히드록실기, 보호된 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 인 경우, R3 은 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 또는 C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1-10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 1 이상의 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 -W1(CW2W3)mW4 (식 중, W1, W2, W3, W4 및 m 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 -W5(CW6W7)m10W8 (식 중, W5, W6, W7, W8 및 m10 은 상기 정의한 바 와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), -W9(CW10W11)m11W12 (식 중, W9, W10, W11, W12 및 m11 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 치환기 및 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 -W13(CW14W15)m12W16 (식 중, W13, W14, W15, W16 및 m12 는 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임].
  2. 제 1 항에 있어서, L4 는 결합이고, R3 은 메틸기 (상기 메틸기는 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 1 이상의 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 -W1(CW2W3)mW4 (식 중, W1 은 (CR24R25)n (식 중, R24 및 R25 각각은 독립 적으로 수소 원자 또는 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 이거나, 또는 R24 및 R25 는 서로 함께 O= 또는 S= 를 의미하고, n 은 0, 1, 2 또는 3임), 산소 원자, 황 원자 또는 NR36 (식 중, R36 은 수소 원자, C1 -6 알킬기, 포르밀기 또는 C1 -6 알킬카르보닐기임) 이고, W2 및 W3 각각은 독립적으로 수소 원자 또는 C1 -3 알킬기 (상기 C1 -3 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 이고, m 은 0, 1, 2 또는 3 이고, W4 는 히드록실기, 보호된 히드록실기, 티올기, 아미노기, 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, 티올기, 포스폰산기, 설폰산기, 테트라졸기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R28, SOR28, COR28 (식 중, R28 은 히드록실기, 보호된 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노 기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기, C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 NR29R30 (식 중, R29 및 R30 각각은 독립적으로 수소 원자, 히드록실기, 보호된 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬설포닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬설포닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 설포닐기, 설파모일기, 설포기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알콕시기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상 기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이거나, 또는 R29 및 R30 은 서로 함께 -(CH2)m3-G-(CH2)m4- (식 중, G 는 산소 원자, 황 원자, CR31R32 (식 중, R31 및 R32 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -14 아릴기, C1 -10 알콕시기, C2 -14 아릴옥시기, 히드록실기 또는 보호된 히드록실기임) 또는 NR33 (식 중, R33 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원 자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2-14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1-6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, m3 및 m4 각각은 독립적으로 0 ∼ 5의 정수이며, 단 m3+m4 은 3, 4 또는 5임) 를 의미함) 임), 테트라졸기 또는 포스폰산기임) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 -W5(CW6W7)m10W8 (식 중, W5, W6, W7 및 m10 은 각각 W1, W2, W3 및 m 과 동일하고, W1, W2, W3 및 m 은 상기 정의한 바와 같고, W8 은 히드록실기, 보호된 히드록실기, 티올기, 아미노기, 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2-6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R28a, SOR28a, COR28a (식 중, R28a 는 R28 과 동일하고, R28 은 상기 정의한 바와 같음), 테트라졸기 또는 포스폰산기임) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 치환될 수 있음) 및 -W9(CW10W11)m11W12 (식 중, W9, W10, W11, W12 및 m11 은 각각 W1, W2, W3, W8 및 m 과 동일하고, W1, W2, W3, W8 및 m 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 치환기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기 또는 C2 -9 헤테로시클릭기 (상기 C2 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기 및 C2 -9 헤테로시클릭기는 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1-10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬아미노카르보닐기, C1 -10 디알킬아미노카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1-10 알킬아미노카르보닐기, C1 -10 디알킬아미노카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 1 이상의 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 -W1(CW2W3)mW4 (식 중, W1, W2, W3, W4 및 m 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 치환될 수 있음) 또는 -W5(CW6W7)m10W8 (식 중, W5, W6, W7, W8 및 m10 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), W9(CW10W11)m11W12 (식 중, W9, W10, W11, W12 및 m11 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 치환기 및 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 -W13(CW14W15)m12W16 (식 중, W13, W14, W15, W16 및 m12 는 각각 W1, W2, W3, W4 및 m 과 동일하고, W1, W2, W3, W4 및 m 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  3. 제 1 항에 있어서, L4 는 CR20R21 (식 중, R20 및 R21 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐 아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임), 산소 원자, 황 원자 또는 NR22 (식 중, R22 는 수소 원자, 히드록실기, 보호된 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보 닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이 상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, R3 은 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2-10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 또는 C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2-10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C2 -10 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 1 이상의 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 -W1(CW2W3)mW4 (식 중, W1 은 (CR24R25)n (식 중, R24 및 R25 각각은 독립적으로 수소 원자 또는 C1 -6 알킬 기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 이거나, 또는 R24 및 R25 는 서로 함께 O= 또는 S= 를 의미하고, n 은 0, 1, 2 또는 3임) , 산소 원자, 황 원자 또는 NR36 (식 중, R36 은 수소 원자, C1 -6 알킬기, 포르밀기 또는 C1 -6 알킬카르보닐기임) 이고, W2 및 W3 각각은 독립적으로 수소 원자 또는 C1 -3 알킬기 (상기 C1 -3 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 이고, m 은 0, 1, 2 또는 3이고, W4 는 히드록실기, 보호된 히드록실기, 티올기, 아미노기, 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1-10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, 티올기, 포스폰산기, 설폰산기, 테트라졸기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R28, SOR28, COR28 (식 중, R28 은 히드록실기, 보호된 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2-9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할 로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기, C2-14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 NR29R30 (식 중, R29 및 R30 각각은 독립적으로 수소 원자, 히드록실기, 보호된 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬설포닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬설포닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2-14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로 겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이거나, 또는 R29 및 R30 은 서로 함께 -(CH2)m3-G-(CH2)m4- (식 중, G 는 산소 원자, 황 원자, CR31R32 (식 중, R31 및 R32 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -14 아릴기, C1 -10 알콕시기, C2 -14 아릴옥시기, 히드록실기 또는 보호된 히드록실기임) 또는 NR33 (식 중, R33 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, m3 및 m4 각각은 독립적으로 0 ∼ 5의 정수이며, 단 m3+m4 는 3, 4 또는 5임) 를 의미함) 임), 테트라졸기 또는 포스폰산기임) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 -W5(CW6W7)m10W8 (식 중, W5, W6, W7 및 m10 은 각각 W1, W2, W3 및 m 과 동일하고, W1, W2, W3 및 m 은 상기 정의한 바와 같고, W8 은 히드록실기, 보호된 히드록실기, 티올기, 아미노기, 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 (상기 C1 -10 알킬 기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R28a, SOR28a, COR28a (식 중, R28a 는 R28 과 동일하고, R28 은 상기 정의한 바와 같음), 테트라졸기 또는 포스폰산기임) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), -W9(CW10W11)m11W12 (식 중, W9, W10, W11, W12 및 m11 은 각각 W1, W2, W3, W8 및 m 과 동일하고, W1, W2, W3, W8 및 m 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 치환기 및 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 -W13(CW14W15)m12W16 (식 중, W13, W14, W15, W16 및 m12 는 각각 W1, W2, W3, W4 및 m 과 동일하고, W1, W2, W3, W4 및 m 은 상기 정의한 바와 같음) 로 독립적으로 표시되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  4. 제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항에 있어서, A 는 질소 원자이고, B 는 황 원자인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  5. 제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항에 있어서, A 는 질소 원자이고, B 는 산소 원자인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  6. 제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항에 있어서, A 는 질소 원자이고, B 는 NH 이외의 NR9 (식 중, R9 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기 는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2-14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐 아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  7. 제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항에 있어서, A 는 CR4 (식 중, R4 는 수소 원자, 히드록실기 (상기 히드록실기는 C2 -6 알케닐기 또는 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 티올기 (상기 티올기는 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 또는 C1 -10 알킬카르보닐기로 치환될 수 있음), 아미노기 (상기 아미노기는 1 또는 2개의 C2 -6 알케닐기 또는 1 또는 2개의 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히 드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2-14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어 진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R5, SOR5 또는 COR5 (식 중, R5 은 히드록실기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 NR6R7 (식 중, R6 및 R7 각각은 독립적으로 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1-10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2-14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1-10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이거나, 또는 R6 및 R7 은 서로 함께 -(CH2)m1-E-(CH2)m2- (식 중, E 는 산소 원자, 황 원자, CR26R27 (식 중, R26 및 R27 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -14 아릴기, C1 -10 알콕시기, C2 -14 아릴옥시기, 히드록실기 또는 보호된 히드록실기임) 또는 NR8 (식 중, R8 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르 보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1-10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, m1 및 m2 각각은 독립적으로 0 ∼ 5의 정수이며, 단 m1+m2 은 3, 4 또는 5임) 를 의미함) 임) 임) 이고, B 는 산소 원자인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  8. 제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항에 있어서, A 는 CR4 (식 중, R4 는 수소 원자, 히드록실기 (상기 히드록실기는 C2 -6 알케닐기 또는 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 티올기 (상기 티올기는 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 또는 C1-10 알킬카르보닐기로 치환될 수 있음), 아미노기 (상기 아미노기는 1 또는 2개의 C2 -6 알케닐기 또는 1 또는 2개의 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R5, SOR5 또는 COR5 (식 중, R5 는 히드록실기, C1-10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보 닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1-10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어 진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 NR6R7 (식 중, R6 및 R7 각각은 독립적으로 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2-14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모 노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이거나, 또는 R6 및 R7 은 서로 함께 -(CH2)m1-E-(CH2)m2- (식 중, E 는 산소 원자, 황 원자, CR26R27 (식 중, R26 및 R27 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -14 아릴기, C1 -10 알콕시기, C2 -14 아릴옥시기, 히드록실기 또는 보호된 히드록실기임) 또는 NR8 (식 중, R8 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상 의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, m1 및 m2 각각은 독립적으로 0 ∼5의 정수이며, 단 m1+m2 는 3, 4 또는 5임) 를 의미함) 임) 임) 이고, B 는 황 원자인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  9. 제 1 항 내지 제 3 항 중 어느 한 항에 있어서, A 는 CR4 (식 중, R4 는 수소 원자, 히드록실기 (상기 히드록실기는 C2 -6 알케닐기 또는 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 티올기 (상기 티올기는 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기 또는 C1 -10 알킬카르보닐기로 치환될 수 있음), 아미노기 (상기 아미노기는 1 또는 2개의 C2 -6 알케닐기 또는 1 또는 2개의 C2 -6 알키닐기로 치환될 수 있음), 포르밀기, 할로겐 원자, 니트로기, 시아노기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬 카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2-14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치 환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2-6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1-10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), SO2R5, SOR5 또는 COR5 (식 중, R5 는 히드록실기, C1-10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기, C1 -10 알콕시기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C2 -9 헤테로시클릭기 및 C1 -10 알콕시기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2-6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1-10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 NR6R7 (식 중, R6 및 R7 각각은 독립적으로 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1-10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로 기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1-10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1-6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 이거나, 또는 R6 및 R7 은 서로 함께 -(CH2)m1-E-(CH2)m2- (식 중, E 는 산소 원자, 황 원자, CR26R27 (식 중, R26 및 R27 각각은 독립적으로 수소 원자, C1 -10 알킬기, C2 -14 아릴기, C1 -10 알콕시기, C2 -14 아릴옥시기, 히드록실기 또는 보호된 히드록 실기임) 또는 NR8 (식 중, R8 은 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1-10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2-14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1-10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드 록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 이고, m1 및 m2 각각은 독립적으로 0 ∼5의 정수이며, 단 m1+m2 는 3, 4 또는 5임) 를 의미함) 임) 임) 이고, B 는 NR9 (식 중, R9 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1-10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복 실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴옥시기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  10. 제 1 항 내지 제 9 항 중 어느 한 항에 있어서, L1 은 결합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  11. 제 1 항 내지 제 10 항 중 어느 한 항에 있어서, L2 는 결합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  12. 제 1 항 내지 제 11 항 중 어느 한 항에 있어서, L3 은 NR19 (식 중, R19 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알콕시기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1-10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2-14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니 트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  13. 제 1 항 내지 제 11 항 중 어느 한 항에 있어서, L3 은 NH인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  14. 제 3 항 내지 제 11 항 중 어느 한 항에 있어서, L3 은 제 12 항에 정의한 바와 같고, L4 는 NR22 (식 중, R22 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1-10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  15. 제 3 항 내지 제 11 항 중 어느 한 항에 있어서, L3 은 제 13 항에 정의한 바와 같고, L4 는 NR22 (식 중, R22 는 수소 원자, 히드록실기, 포르밀기, C1 -10 알킬 기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐기는 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기 (상기 C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기는 1 이상의 C1 -6 알킬기 (상기 C1 -6 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 또는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 또는 C2 -14 아릴기 (상기 C2 -14 아릴기는 C1 -10 알킬기 (상기 C1 -10 알킬기는 1 이상의 할로겐 원자로 치환될 수 있음), C2 -6 알케닐기, C2 -6 알키닐기, 카르복실기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알콕시기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기, 아미노기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, 히드록실기, 보호된 히드록실기, C2 -14 아릴기 및 C2 -14 아릴옥시기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 임) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  16. 제 14 항 또는 제 15 항에 있어서, L4 는 NH인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  17. 제 2 항 및 제 4 항 내지 제 11 항 중 어느 한 항에 있어서, L3 은 제 12 항에 정의한 바와 같고, L4 는 결합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  18. 제 2 항 및 제 4 항 내지 제 11 항 중 어느 한 항에 있어서, L3 은 제 13 항에 정의한 바와 같고, L4 는 결합인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  19. 제 14 항 내지 제 18 항 중 어느 한 항에 있어서, Y 는 산소 원자인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  20. 제 14 항 내지 제 18 항 중 어느 한 항에 있어서, Y 는 황 원자인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  21. 제 19 항 또는 제 20 항에 있어서, X 는 히드록실기인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  22. 제 19 항 내지 제 21 항 중 어느 한 항에 있어서, R3 은 C2 -9 헤테로시클릭기 (상기 C2 -9 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 설파모일기, 테트라졸기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  23. 제 19 항 내지 제 21 항 중 어느 한 항에 있어서, R3 은 C2 -9 헤테로시클릭기 (상기 C2 -9 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 설파모일기, 테트라졸기 및 C1 -10 알콕시카르보닐기로 이루어진 군 중에서 선택되는 치환기 및 히드록실기, 아미노기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 설파모일기, 테트라졸기, C1 -10 알콕시카르보닐기, 니트로기, 시아노기, 할로겐 원자, C1 -10 알킬기, 1 이상의 불소 원자로 치환된 C1 -10 알킬기, C1 -10 알킬기로 치환된 설파모일기, C1 -10 알킬기로 치환된 카르바모일기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기로 이루어진 군 중에서 선택되는 치환기로 치환됨) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  24. 제 19 항 내지 제 21 항 중 어느 한 항에 있어서, R3 은 C1 -10 알킬기 또는 C2 -10 알케닐기 (상기 C1 -10 알킬기 및 C2 -10 알케닐기는 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -10 알케닐기, C1 -10 알콕시기, C1-10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 히드록실기, 아미노기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 설파모일기, 테트라졸기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐옥시기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 및 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), 니트로기, 할로겐 원 자, 히드록실기, 아미노기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 설파모일기 및 테트라졸기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  25. 제 19 항 내지 제 21 항 중 어느 한 항에 있어서, R3 은 C1 -10 알킬기 또는 C2 -10 알케닐기 (상기 C1 -10 알킬기 및 C2 -10 알케닐기는 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥실기, C1 -10 알콕시카르보닐기, C1 -10 알킬카르보닐아미노기 (상기 C1 -10 알킬기, C2 -6 알케닐기, C1 -10 알콕시기, C1 -10 티오알킬기, C1 -10 알킬카르보닐기, 모노- 또는 디-C1 -10 알킬아미노기, C1 -10 알킬카르보닐옥실기, C1 -10 알콕시카르보닐기 및 C1 -10 알킬카르보닐아미노기는 히드록실기, 아미노기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 설파모일기 및 테트라졸기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음), 할로겐 원자, 니트로기, 히드록실기, 아미노기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 설파모일기 및 테트라졸기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  26. 제 19 항 내지 제 21 항 중 어느 한 항에 있어서, R3 은 C2 -9 헤테로시클릭기 (상기 C2 -9 헤테로시클릭기는 히드록실기, 아미노기, 할로겐 원자, 카르복실기, 설폰산기, 카르바모일기, 히드록시카르바모일기, 시아노카르바모일기, 설파모일기, 히드록시설파모일기, 시아노설파모일기, 티오카르바모일기, -CH2COOH, -OCH2COOH, -NHCH2COOH, -CH2OH, -OCH2OH, -NHCH2OH, -CH2CH2OH, -(C=O)COOH, -CH2(C=O)COOH, -NH(C=O)COOH, -NHSO2NH2, C1 -10 알킬기, C1 -10 알킬설포닐기, C1 -10 알킬아미노설포닐기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬아미노카르보닐기 및 C1 -10 디알킬아미노카르보닐기 (상기 C1 -10 알킬기, C1 -10 알킬설포닐기, C1 -10 알킬아미노설포닐기, C1 -10 알킬카르보닐기, C1 -10 알킬아미노카르보닐기 및 C1 -10 디알킬아미노카르보닐기는 페닐기, 티에닐기, 푸릴기, 피리딜기, 니트로기, 시아노기, 히드록실기, 아미노기, 카르복실기, 포스폰산기, 설폰산기, 카르바모일기, 설파모일기 및 테트라졸기로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 로 이루어진 군 중에서 선택되는 1 이상의 치환기로 임의 치환될 수 있음) 인 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물.
  27. 제 1 항 내지 제 26 항 중 어느 한 항에 따른 트롬보포이에틴 수용체 활성화제.
  28. 제 27 항에 따른 트롬보포이에틴 수용체 활성화제, 상기 활성화제의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물을 활성 성분으로서 함유하는, 트롬보포이에틴 수용체의 활성화가 효과적인 질환에 대한 예방제, 치료제 또는 개선제.
  29. 제 27 항에 따른 트롬보포이에틴 수용체 활성화제, 상기 활성화제의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물을 활성 성분으로서 함유하는 혈소판 증가제.
  30. 제 1 항 내지 제 26 항 중 어느 한 항에 따른 화합물, 상기 화합물의 토토머, 프로드러그 또는 약학적 허용염 또는 이의 용매화물을 활성 성분으로서 함유하는 약제.
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