JP4985402B2 - 複素環化合物及びトロンボポエチンレセプター活性化剤 - Google Patents

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Description

本発明はトロンボポエチンレセプターに親和性及びアゴニスト作用を有することによりトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬に関するものである。具体的には例えば造血幹細胞、巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化増殖を促進し、血小板増多作用を示しうる化合物あるいは血管内皮および内皮前駆細胞の分化増殖を促進し血管新生療法に用いたり、抗動脈硬化作用を示しうる化合物を構成成分とする医薬組成物に関するものである。
トロンボポエチンは332個のアミノ酸からなるサイトカインであり、レセプターを介して造血幹細胞、巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化、増殖を刺激することにより血小板産生を亢進することから血液疾患の病態に対する薬剤として期待されている。また最近では、血管内皮および内皮前駆細胞の分化増殖を促進することが報告され、血管新生療法や抗動脈硬化，心血管イベント抑制などが期待されている。（例えば、非特許文献１、非特許文献２及び非特許文献３参照。）。
現在までにトロンボポエチンレセプターを介して血小板産生を調節する生理活性物質としては、トロンボポエチンそのもののほか、トロンボポエチンレセプターに親和性を有する低分子ペプチドが知られている。（例えば、特許文献１、特許文献２、特許文献３及び特許文献４参照。）。
ペプチド誘導体ではない低分子化合物でトロンボポエチンレセプターを介して血小板産生を促進する化合物の探索も試みられており、トロンボポエチンレセプターに親和性のある低分子化合物の報告がなされている。（例えば、特許文献５〜特許文献２６参照。）
１）北陸製薬より出願されている１，４−ベンゾジアゼピン誘導体（特許文献５、６）
２）塩野義製薬より出願されている特許の国際公開公報（特許文献７〜10）
３）スミスクライン ビーチャム（Smithkline Beecham Corp）より出願されている特許の国際公開公報（特許文献11〜１９）
４）鳥居薬品より出願されている国内公報（特許文献２０）
５）Roche Diagnostics GMBH より出願されている国際公開公報（特許文献２１）
６）山之内製薬より出願されている国際公開公報（特許文献２２,２３）
７）日本たばこ産業より出願されている国内公報（特許文献２４）
８）日産化学工業より出願されている国内公報（特許文献２５、２６）
特開平１０−７２４９２号公報 国際公開第96/40750号パンフレット 国際公開第96/40189号パンフレット 国際公開第98/25965号パンフレット 特開平１１−１４７７号公報 特開平１１−１５２２７６号公報 国際公開第01/07423号パンフレット 国際公開第01/53267号パンフレット 国際公開第02/059099号パンフレット 国際公開第02/059100号パンフレット 国際公開第00/35446号パンフレット 国際公開第00/66112号パンフレット 国際公開第01/34585号パンフレット 国際公開第01/17349号パンフレット 国際公開第01/39773号パンフレット 国際公開第01/21180号パンフレット 国際公開第01/89457号パンフレット 国際公開第02/49413号パンフレット 国際公開第02/085343号パンフレット 特開2001-97948号公報 国際公開第99/11262号パンフレット 国際公開第02/062775号パンフレット 国際公開第03/062233号パンフレット 特開 2003-238565 号公報 国際公開第04/033433号パンフレット 国際公開第04/108683号パンフレット Microvasc．Res． 1999 :58,p.108-113 Circ． Res． 1999:84,p.785-796 Blood 2001:98,p.71a-72a
トロンボポエチンやトロンボポエチンレセプターに親和性を有する低分子ペプチドは、消化管で容易に分解されてしまう可能性が高く、通常、経口投与は困難であり、トロンボポエチンそのものには抗トロンボポエチン抗体の出現が報告されている。
又、ペプチド誘導体ではない低分子化合物は、経口投与が可能である可能性が高いものの、未だ実用可能な薬剤が上市されるに至ってはいない。
そのため、優れたトロンボポエチンレセプター親和性及びアゴニスト活性を有し、トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬となり、且つ経口投与も可能な低分子化合物が望まれていた。具体的には例えば造血幹細胞、巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化増殖を促進し、血小板増多剤、あるいは他の血球系細胞増多剤となりうる低分子化合物、あるいは血管内皮および内皮前駆細胞の分化増殖を促進し血管新生療法に用いたり、動脈硬化を予防・治療する薬剤となりうる低分子化合物が望まれていた。
本発明者らは、トロンボポエチンレセプター親和性及びアゴニスト活性を有する低分子化合物を見出すべく鋭意検討したところ、本発明化合物が高い親和性及びアゴニスト作用を有することを見出し、これにより巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化増殖を促進しきわめて高い血小板増多作用があることを見出し、本発明を完成するに至った。
即ち、本発明は、以下を特徴とする要旨を有するものである。
１．式（１）
Figure 0004985402
 ［式中、Ａは窒素原子又はＣＲ４(式中、Ｒ４は、水素原子、水酸基(該水酸基は、Ｃ2-6アルケニル基又はＣ2-6アルキニル基で置換されていてもよい。)、チオール基(該チオール基は、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基又はＣ1-10アルキルカルボニル基で置換されていてもよい。)、アミノ基 (該アミノ基は、Ｃ2-6アルケニル基又はＣ2-6アルキニル基で置換されていてもよい。)、ホルミル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基及びＣ1-10アルコキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ルオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯＲ５又はＣＯＲ５（式中、Ｒ５は水酸基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基及びＣ1-10アルコキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ルオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）又はＮＲ６Ｒ７（式中、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）若しくはＣ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味するか又はＲ６及びＲ７が一緒になって-(CH2)m1-Ｅ-(CH2)m2-（式中、Ｅは酸素原子、硫黄原子、ＣＲ26Ｒ27（式中、Ｒ26及びＲ27はそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-14アリール基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ2-14アリールオキシ基、水酸基又は保護された水酸基を意味する。）又はＮＲ8（式中、Ｒ8は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、ｍ１及びｍ２はそれぞれ独立して０−５の整数を表すが、ｍ１＋ｍ２は３、４又は５である。）を意味する。）を意味する。）を意味する。)を意味し、
Ｂは、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ9(式中、Ｒ９は、水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。)を意味し（但し、Ａが窒素原子の場合、Ｂは、ＮＨを意味しない。）、
Ｒ1は、Ｃ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、ホルミル基、シアノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基及びＣ1-10アルコキシカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、チオール基又はアミノ基（該チオール基及びアミノ基は、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基又はＣ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）で置換されていてもよい。）を意味し、
Ｌ１は単結合、ＣＲ10Ｒ11（式中、Ｒ10及びＲ11はそれぞれ独立に、水素原子又はＣ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味する。）、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ12（式中、Ｒ12は、水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、
ＸはＯＲ13、ＳＲ13又はＮＲ14Ｒ15（式中、Ｒ13は水素原子、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基又はＣ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）を意味し、Ｒ14及びＲ15はそれぞれ独立に、水素原子、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、
Ｒ２は、水素原子、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味し、
Ｌ２は単結合、ＣＲ34Ｒ35（式中、Ｒ34及びＲ35はそれぞれ独立に、水素原子又はＣ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味する。）、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ16（式中、Ｒ16は、水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、
Ｌ３は単結合、ＣＲ17Ｒ18（式中、Ｒ17及びＲ18はそれぞれ独立に、水素原子、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ19（式中、Ｒ19は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルコキシ基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、
Ｙは酸素原子、硫黄原子又はＮＲ23（式中、Ｒ23は、水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、
Ｌ４は単結合、ＣＲ20Ｒ21（式中、Ｒ20及びＲ21はそれぞれ独立に、水素原子、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ22（式中、Ｒ22は水素原子、水酸基、保護された水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、
Ｌ４が単結合のとき、Ｒ３はメチル基（該メチル基はＣ1-10アルキル基、Ｃ2-１０アルケニル基、Ｃ2-10アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-１０アルケニル基、Ｃ2-10アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は-Ｗ1(CＷ2Ｗ3)ｍＷ4（式中、Ｗ1は(ＣＲ24Ｒ25)n（式中、Ｒ24及びＲ25はそれぞれ独立に、水素原子、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又は一緒になってＯ＝又はＳ＝を意味し、ｎは、０、１、２又は３を意味する。）、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ36（式中、Ｒ36は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、ホルミル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基を意味する。）を意味し、Ｗ2及びＷ3はそれぞれ独立に、水素原子又はＣ1-3アルキル基（該Ｃ1-3アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味し、ｍは０、１、２又は３を意味し、Ｗ4は、水酸基、保護された水酸基、チオール基、アミノ基、ホルミル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基及びモノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、チオール基、ホスホン酸基、スルホン酸基、テトラゾール基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、ＳＯ２Ｒ28、ＳＯＲ28、ＣＯＲ28（式中、Ｒ28は水酸基、保護された水酸基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基及びＣ1-10アルコキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基、Ｃ2-14アリ−ルオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ル基及びＣ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＮＲ29Ｒ30（式中、Ｒ29及びＲ30はそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、保護された水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルスルホニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルスルホニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基はカルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリ−ル基又はＣ2-14アリ−ルオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ル基及びＣ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、スルホニル基、スルファモイル基、スルホ基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）若しくはＣ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）を意味するか又はＲ29及びＲ30が一緒になって-(CH2)m3-Ｇ-(CH2)m4-（式中、Ｇは酸素原子、硫黄原子、ＣＲ31Ｒ32（式中、Ｒ31及びＲ32はそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-14アリール基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ2-14アリールオキシ基、水酸基又は保護された水酸基を意味する。）又はＮＲ33（式中、Ｒ33は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基
、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、ｍ３及びｍ４はそれぞれ独立して０−５の整数を表すが、ｍ３＋ｍ４は３、４又は５である。）を意味する。）を意味する。）、テトラゾール基又はホスホン酸基を意味する。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）又は-Ｗ５(CＷ６Ｗ７)ｍ10Ｗ８（式中、Ｗ５はＷ１、Ｗ６はＷ２、Ｗ７はＷ３、m10はmと同様の意味を表し、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３及びmは前記と同じ意味を表し、Ｗ８は、水酸基、保護された水酸基、チオール基、アミノ基、ホルミル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基及びモノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、ＳＯ２Ｒ28a、ＳＯＲ28a、ＣＯＲ28a（式中Ｒ28aはＲ28と同様の意味を表し、Ｒ28は前記と同じを意味する）、テトラゾール基又はホスホン酸基を意味する）で独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）又は-Ｗ９(CＷ１０Ｗ１１)ｍ11Ｗ１２（式中、Ｗ９はＷ１、Ｗ１０はＷ２、Ｗ１１はＷ３、Ｗ１2はＷ８、m11はmと同様の意味を表し、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ8及びmは前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい）、C２−１０アルキル基、C2−１０アルケニル基、C2−１０アルキニル基若しくはC２−９ヘテロシクリル基（該C2−１０アルキル基、C2−１０アルケニル基、C2−１０アルキニル基及びC2−９ヘテロシクリル基は、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-１０アルケニル基、Ｃ2-１０アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルスルホニル基、Ｃ1-10アルキルアミノカルボニル基、Ｃ1-10アルキルアミノスルホニル基、Ｃ１−１０ジアルキルアミノカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-１０アルケニル基、Ｃ2-１０アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルスルホニル基、Ｃ1-10アルキルアミノカルボニル基、Ｃ1-10アルキルアミノスルホニル基、Ｃ１−１０ジアルキルアミノカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は-Ｗ1(CＷ2Ｗ3)ｍＷ4（式中Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ4及びmは前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）又は-Ｗ５(CＷ６Ｗ７)ｍ10Ｗ８（式中Ｗ5、Ｗ6、Ｗ7、Ｗ8及びm10は前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい）、-Ｗ９(CＷ１０Ｗ１１)ｍ11Ｗ１２（式中Ｗ9、Ｗ10、Ｗ11、Ｗ12及びm11は前記と同じ意味を表す。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は-Ｗ１３(CＷ１４Ｗ１５)ｍ12Ｗ１６（式中、Ｗ１３はＷ１、Ｗ１４はＷ２、Ｗ１５はＷ３、Ｗ１６はＷ４、m12はmと同様の意味を表し、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ4及びmは前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）又はＬ４がＣＲ20Ｒ21（式中、Ｒ20及びＲ21はそれぞれ独立に、水素原子、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ22（式中、Ｒ22は水素原子、水酸基、保護された水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボ
ニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）のとき、Ｒ３はC１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基又はＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基はＣ1-10アルキル基、Ｃ2-10アルケニル基、Ｃ2-10アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-10アルケニル基、Ｃ2-10アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は-Ｗ1(CＷ2Ｗ3)ｍＷ4（式中Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ4及びmは前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）又は-Ｗ５(CＷ６Ｗ７)ｍ10Ｗ８（式中Ｗ５、Ｗ６、Ｗ７、Ｗ８及びm10は前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい）、-Ｗ９(CＷ１０Ｗ１１)ｍ11Ｗ１２（式中Ｗ９、Ｗ10、Ｗ11、Ｗ12及びm11は前記と同じ意味を表す。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は-Ｗ１３(CＷ１４Ｗ１５)ｍ12Ｗ１６（式中Ｗ１3、Ｗ14、Ｗ15、Ｗ16及びm12は前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）を意味する]で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２．Ｌ４が単結合であり、Ｒ３はメチル基（該メチル基はＣ1-10アルキル基、Ｃ2-１０アルケニル基、Ｃ2-10アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-１０アルケニル基、Ｃ2-10アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は-Ｗ1(CＷ2Ｗ3)ｍＷ4（式中、Ｗ1は(ＣＲ24Ｒ25)n（式中、Ｒ24及びＲ25はそれぞれ独立に、水素原子、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又は一緒になってＯ＝又はＳ＝を意味し、ｎは、０、１、２又は３を意味する。）、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ36（式中、Ｒ36は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、ホルミル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基を意味する。）を意味し、Ｗ2及びＷ3はそれぞれ独立に、水素原子又はＣ1-3アルキル基（該Ｃ1-3アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味し、ｍは０、１、２又は３を意味し、Ｗ4は、水酸基、保護された水酸基、チオール基、アミノ基、ホルミル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基及びモノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、チオール基、ホスホン酸基、スルホン酸基、テトラゾール基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、ＳＯ２Ｒ28、ＳＯＲ28、ＣＯＲ28（式中、Ｒ28は水酸基、保護された水酸基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基及びＣ1-10アルコキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基、Ｃ2-14アリ−ルオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ル基及びＣ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＮＲ29Ｒ30（式中、Ｒ29及びＲ30はそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、保護された水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルスルホニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルスルホニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基はカルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリ−ル基又はＣ2-14アリ−ルオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ル基及びＣ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、スルホニル基、スルファモイル基、スルホ基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルコキシ基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）若しくはＣ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）を意味するか又はＲ29及びＲ30が一緒になって-(CH2)m3-Ｇ-(CH2)m4-（式中、Ｇは酸素原子、硫黄原子、ＣＲ31Ｒ32（式中、Ｒ31及びＲ32はそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-14アリール基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ2-14アリールオキシ基、水酸基又は保護された水酸基を意味する。）又はＮＲ33（式中、Ｒ33は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル
基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、ｍ３及びｍ４はそれぞれ独立して０−５の整数を表すが、ｍ３＋ｍ４は３、４又は５である。）を意味する。）を意味する。）、テトラゾール基又はホスホン酸基を意味する。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）又は-Ｗ５(CＷ６Ｗ７)ｍ10Ｗ８（式中、Ｗ５はＷ１、Ｗ６はＷ２、Ｗ７はＷ３、m10はmと同様の意味を表し、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３及びmは前記と同じ意味を表し、Ｗ８は、水酸基、保護された水酸基、チオール基、アミノ基、ホルミル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基及びモノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、ＳＯ２Ｒ28a、ＳＯＲ28a、ＣＯＲ28a（式中Ｒ28aはＲ28と同様の意味を表し、Ｒ28は前記と同じを意味する）、テトラゾール基又はホスホン酸基を意味する）で独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）又は-Ｗ９(CＷ１０Ｗ１１)ｍ11Ｗ１２（式中、Ｗ９はＷ１、Ｗ１０はＷ２、Ｗ１１はＷ３、Ｗ１2はＷ８、m11はmと同様の意味を表し、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ8及びmは前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）、C２−１０アルキル基、C2−１０アルケニル基、C2−１０アルキニル基若しくはC２−９ヘテロシクリル基（該C2−１０アルキル基、C2−１０アルケニル基、C2−１０アルキニル基及びC2−９ヘテロシクリル基は、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-１０アルケニル基、Ｃ2-１０アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−１０ジアルキルアミノカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-１０アルケニル基、Ｃ2-１０アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルアミノカルボニル基、Ｃ１−１０ジアルキルアミノカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は-Ｗ1(CＷ2Ｗ3)ｍＷ4（式中Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ4及びmは前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）又は-Ｗ５(CＷ６Ｗ７)ｍ10Ｗ８（式中Ｗ5、Ｗ6、Ｗ7、Ｗ8及びm10は前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい）、-Ｗ９(CＷ１０Ｗ１１)ｍ11Ｗ１２（式中Ｗ9、Ｗ10、Ｗ11、Ｗ12及びm11は前記と同じ意味を表す。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は-Ｗ１３(CＷ１４Ｗ１５)ｍ12Ｗ１６（式中、Ｗ１３はＷ１、Ｗ１４はＷ２、Ｗ１５はＷ３、Ｗ１６はＷ４、m12はmと同様の意味を表し、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ4及びmは前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）である１に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
３．Ｌ４がＣＲ20Ｒ21（式中、Ｒ20及びＲ21はそれぞれ独立に、水素原子、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ22（式中、Ｒ22は水素原子、水酸基、保護された水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）であり、Ｒ３はC１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基又はＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基はＣ1-10アルキル基、Ｃ2-10アルケニル基、Ｃ2-10アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-10アルケニル基、Ｃ2-10アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は-Ｗ1(CＷ2Ｗ3)ｍＷ4（式中、Ｗ1は(ＣＲ24Ｒ25)n（式中、Ｒ24及びＲ25はそれぞれ独立に、水素原子、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又は一緒になってＯ＝又はＳ＝を意味し、ｎは、０、１、２又は３を意味する。）、酸素原子、硫黄原子又はＮＲ36（式中、Ｒ36は、水素原子、Ｃ1-6アルキル基、ホルミル基又はＣ1-6アルキルカルボニル基を意味する。）を意味し、Ｗ2及びＷ3はそれぞれ独立に、水素原子又はＣ1-3アルキル基（該Ｃ1-3アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味し、ｍは０、１、２又は３を意味し、Ｗ4は、水酸基、保護された水酸基、チオール基、アミノ基、ホルミル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基及びモノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、チオール基、ホスホン酸基、スルホン酸基、テトラゾール基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、ＳＯ２Ｒ28、ＳＯＲ28、ＣＯＲ28（式中、Ｒ28は水酸基、保護された水酸基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基及びＣ1-10アルコキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基、Ｃ2-14アリ−ルオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ル基及びＣ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6
アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＮＲ29Ｒ30（式中、Ｒ29及びＲ30はそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、保護された水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルスルホニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルスルホニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基はカルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）若しくはＣ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）を意味するか又はＲ29及びＲ30が一緒になって-(CH2)m3-Ｇ-(CH2)m4-（式中、Ｇは酸素原子、硫黄原子、ＣＲ31Ｒ32（式中、Ｒ31及びＲ32はそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-14アリール基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ2-14アリールオキシ基、水酸基又は保護された水酸基を意味する。）又はＮＲ33（式中、Ｒ33は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、ｍ３及びｍ４はそれぞれ独立して０−５の整数を表すが、ｍ３＋ｍ４は３、４又は５である。）を意味する。）を意味する。）、テトラゾール基又はホスホン酸基を意味する。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）又は-Ｗ５(CＷ６Ｗ７)ｍ10Ｗ８（式中、Ｗ５はＷ１、Ｗ６はＷ２、Ｗ７はＷ３、m10はmと同様の意味を表し、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３及びmは前記と同じ意味を表し、Ｗ８は、水酸基、保護された水酸基、チオール基、アミノ基、ホルミル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基及びモノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、ＳＯ２Ｒ28a、ＳＯＲ28a、ＣＯＲ28a（式中Ｒ28aはＲ28と同様の意味を表し、Ｒ28は前記と同じを意味する）、テトラゾール基又はホスホン酸基を意味する）で独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）、-Ｗ９(CＷ１０Ｗ１１)ｍ11Ｗ１２（式中、Ｗ９はＷ１、Ｗ１０はＷ２、Ｗ１１はＷ３、Ｗ１2はＷ８、m11はmと同様の意味を表し、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ8及びmは前記と同じ意味を表す。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は-Ｗ１３(CＷ１４Ｗ１５)ｍ12Ｗ１６（式中、Ｗ１３はＷ１、Ｗ１４はＷ２、Ｗ１５はＷ３、Ｗ１６はＷ４、m12はmと同様の意味を表し、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、Ｗ4及びmは前記と同じ意味を表す。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）である、１記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
４．Ａが窒素原子でＢが硫黄原子である１〜３のいずれか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
５．Ａが窒素原子でＢが酸素原子である１〜３のいずれか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
６．Ａが窒素原子であり、ＢがＮＨを除くＮＲ9(式中、Ｒ９は、水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。)である１〜３のいずれか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
７．ＡがＣＲ４(式中、Ｒ４は、水素原子、水酸基(該水酸基は、Ｃ2-6アルケニル基又はＣ2-6アルキニル基で置換されていてもよい。)、チオール基(該チオール基は、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基又はＣ1-10アルキルカルボニル基で置換されていてもよい。)、アミノ基 (該アミノ基は、Ｃ2-6アルケニル基又はＣ2-6アルキニル基で置換されていてもよい。)、ホルミル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基及びＣ1-10アルコキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ルオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯＲ５又はＣＯＲ５（式中、Ｒ５は水酸基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基及びＣ1-10アルコキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ルオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）又はＮＲ６Ｒ７（式中、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）若しくはＣ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味するか又はＲ６及びＲ７が一緒になって-(CH2)m1-Ｅ-(CH2)m2-（式中、Ｅは酸素原子、硫黄原子、ＣＲ26Ｒ27（式中、Ｒ26及びＲ27はそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-14アリール基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ2-14アリールオキシ基、水酸基又は保護された水酸基を意味する。）又はＮＲ8（式中、Ｒ8は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、ｍ１及びｍ２はそれぞれ独立して０−５の整数を表すが、ｍ１＋ｍ２は３、４又は５である。）を意味する。）を意味する。）を意味する。)であり、Ｂが酸素原子である１〜３のいずれか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
８．ＡがＣＲ４(式中、Ｒ４は、水素原子、水酸基(該水酸基はＣ2-6アルケニル基又はＣ2-6アルキニル基で置換されていてもよい。)、チオール基(該チオール基は、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基又はＣ1-10アルキルカルボニル基で置換されていてもよい。)、アミノ基 (該アミノ基は、Ｃ2-6アルケニル基又はＣ2-6アルキニル基で置換されていてもよい。)、ホルミル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基及びＣ1-10アルコキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ルオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯＲ５又はＣＯＲ５（式中、Ｒ５は水酸基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基及びＣ1-10アルコキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ルオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）又はＮＲ６Ｒ７（式中、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）若しくはＣ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味するか又はＲ６及びＲ７が一緒になって-(CH2)m1-Ｅ-(CH2)m2-（式中、Ｅは酸素原子、硫黄原子、ＣＲ26Ｒ27（式中、Ｒ26及びＲ27はそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-14アリール基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ2-14アリールオキシ基、水酸基又は保護された水酸基を意味する。）又はＮＲ8（式中、Ｒ8は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、ｍ１及びｍ２はそれぞれ独立して０−５の整数を表すが、ｍ１＋ｍ２は３、４又は５である。）を意味する。）を意味する。）を意味する。)であり、Ｂが、硫黄原子である１〜３のいずれか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
９．ＡがＣＲ４(式中、Ｒ４は、水素原子、水酸基(該水酸基は、Ｃ2-6アルケニル基又はＣ2-6アルキニル基で置換されていてもよい。)、チオール基(該チオール基は、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基又はＣ1-10アルキルカルボニル基で置換されていてもよい。)、アミノ基(該アミノ基は、Ｃ2-6アルケニル基又はＣ2-6アルキニル基で置換されていてもよい。)、ホルミル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基及びＣ1-10アルコキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ルオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯＲ５又はＣＯＲ５（式中、Ｒ５は水酸基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ2-9ヘテロシクリル基及びＣ1-10アルコキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ルオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）又はＮＲ６Ｒ７（式中、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）若しくはＣ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味するか又はＲ６及びＲ７が一緒になって-(CH2)m1-Ｅ-(CH2)m2-（式中、Ｅは酸素原子、硫黄原子、ＣＲ26Ｒ27（式中、Ｒ26及びＲ27はそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-14アリール基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ2-14アリールオキシ基、水酸基又は保護された水酸基を意味する。）又はＮＲ8（式中、Ｒ8は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、ｍ１及びｍ２はそれぞれ独立して０−５の整数を表すが、ｍ１＋ｍ２は３、４又は５である。）を意味する。）を意味する。）を意味する。)であり、Ｂが、ＮＲ9(式中、Ｒ９は、水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロ
ゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。)である１〜３のいずれか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１０．Ｌ１が単結合である１〜９のいずれか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１１．Ｌ２が単結合である１〜１０のいずれか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１２．Ｌ３がＮＲ19（式中、Ｒ19は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルコキシ基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）である１〜１１のいずれか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１３．Ｌ3がＮＨである１〜１１のいずれか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１４．Ｌ3が１２に記載の定義と同じであり、Ｌ４がＮＲ22（式中、Ｒ22は、水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）である３〜１１のいずれか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１５．Ｌ3が１３に記載の定義と同じであり、Ｌ４がＮＲ22（式中、Ｒ22は、水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）である３〜１１のいずれか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１６．Ｌ４がＮＨである１４又は１５に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１７．Ｌ3が１２に記載の定義と同じであり、Ｌ４が単結合である２、４〜１１のいずれか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１８．Ｌ3が１３に記載の定義と同じであり、Ｌ４が単結合である２、４〜１１のいずれか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１９．が酸素原子である１４〜１８のいずれか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２０．Ｙが硫黄原子である１４〜１８のいずれか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２１．が水酸基である１９又は２０に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２２．Ｒ３がC２−９ヘテロシクリル基（該C２−９ヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾール基、C１−１０アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基又はモノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基で任意に置換されていてもよい）である１９〜２１のいずれか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２３．Ｒ３がC２−９ヘテロシクリル基（該C２−９ヘテロシクリル基は、水酸基、アミノ基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾール基及びＣ1-10アルコキシカルボニル基から選ばれる置換基並びに水酸基、アミノ基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾール基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ１−１０アルキル基、フッ素で置換されたＣ１−１０アルキル基、Ｃ１−１０アルキル基で置換されているスルファモイル基、Ｃ１−１０アルキル基で置換されているカルバモイル基及びＣ１−１０アルキルカルボニルアミノ基から選ばれる置換基で置換されている。）である１９〜２１のいずれか１項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２４．Ｒ３がC１−１０アルキル基又はC2−１０アルケニル基（該C2−１０アルキル基及びC2−１０アルケニル基は、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基は水酸基、アミノ基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、スルファモイル基、テトラゾール基、C１−１０アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基又はモノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基で任意に置換されていてもよい）、ニトロ基、ハロゲン原子、水酸基、アミノ基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、スルファモイル基又はテトラゾール基で任意に置換されていてもよい）である、１９〜２１のいずれか１項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２５．Ｒ３がC１−１０アルキル基又はC2−１０アルケニル基（該C１−１０アルキル基及びC2−１０アルケニル基は、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基は水酸基、アミノ基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、スルファモイル基又はテトラゾール基で任意に置換されていてもよい）、ハロゲン原子、ニトロ基、水酸基、アミノ基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、スルファモイル基又はテトラゾール基で任意に置換されていてもよい）である、１９〜２１のいずれか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２６．Ｒ３がC２−９ヘテロシクリル基（該C２−９ヘテロシクリル基はC１−１０アルキル基、C１−１０アルキルスルホニル基、C１−１０アルキルアミノスルホニル基C１−１０アルキルカルボニル基、C１−１０アルキルアミノカルボニル基又はC１−１０ジアルキルアミノカルボニル基（該C１−１０アルキル基、C１−１０アルキルカルボニル基、C１−１０アルキルアミノカルボニル基及びC１−１０ジアルキルアミノカルボニル基はフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、ニトロ基、シアノ基、水酸基、アミノ基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、スルファモイル基又はテトラゾール基で置換されていてもよい。）で置換されている。）である１９〜２１のいずれか１項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２７．１〜２６のいずれか1項に記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤。
２８．２７に記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬。
２９．２７に記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する血小板増多剤。
３０．１〜２６のいずれか1項に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
本発明によれば、例えば造血幹細胞、巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化増殖を促進し、血小板増多作用を示しうる化合物あるいは血管内皮および内皮前駆細胞の分化増殖を促進し血管新生療法に用いたり、抗動脈硬化作用を示しうる化合物を構成成分とする医薬組成物が提供される。
以下、更に詳細に本発明を説明する。
尚、本発明中「n」はノルマルを「i」はイソを「s」はセカンダリーを「t」はターシャリーを「c」はシクロを「o」はオルトを「m」はメタを「p」はパラを意味し、「Ph」はフェニル、「Py」はピリジル、「Naphthyl」はナフチル、「Me」はメチル、「Et」はエチル、「Pr」はプロピル、「Bu」はブチルを意味する。
まず、置換基Ｒ1〜Ｒ36の各置換基における語句について説明する。
ハロゲン原子としては、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素が挙げられる。
Ｃ１−３アルキル基としては、直鎖、分枝及びＣ３シクロアルキル基を含んでいてもよく、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル及びc-プロピル等が挙げられる。
Ｃ１−６アルキル基としては、直鎖、分枝及びＣ３−６シクロアルキル基を含んでいてもよく、上記に加え、n-ブチル、i-ブチル、s-ブチル、t-ブチル、c-ブチル、1-メチル-c-プロピル、2-メチル-c-プロピル、n-ペンチル、1-メチル-n-ブチル、2-メチル-n-ブチル、3-メチル-n-ブチル、1,1-ジメチル-n-プロピル、1,2-ジメチル-n-プロピル、2,2-ジメチル-n-プロピル、1-エチル-n-プロピル、c-ペンチル、1-メチル-c-ブチル、2-メチル-c-ブチル、3-メチル-c-ブチル、1,2-ジメチル-c-プロピル、2,3-ジメチル-c-プロピル、1-エチル-c-プロピル、2-エチル-c-プロピル、n-ヘキシル、1-メチル-n-ペンチル、2-メチル-n-ペンチル、3-メチル-n-ペンチル、4-メチル-n-ペンチル、1,1-ジメチル-n-ブチル、1,2-ジメチル-n-ブチル、1,3-ジメチル-n-ブチル、2,2-ジメチル-n-ブチル、2,3-ジメチル-n-ブチル、3,3-ジメチル-n-ブチル、1-エチル-n-ブチル、2-エチル-n-ブチル、1,1,2-トリメチル-n-プロピル、1,2,2-トリメチル-n-プロピル、1-エチル-1-メチル-n-プロピル、1-エチル-2-メチル-n-プロピル、c-ヘキシル、1-メチル-c-ペンチル、2-メチル-c-ペンチル、3-メチル-c-ペンチル、1-エチル-c-ブチル、2-エチル-c-ブチル、3-エチル-c-ブチル、1,2-ジメチル-c-ブチル、1,3-ジメチル-c-ブチル、2,2-ジメチル-c-ブチル、2,3-ジメチル-c-ブチル、2,4-ジメチル-c-ブチル、3,3-ジメチル-c-ブチル、1-n-プロピル-c-プロピル、2-n-プロピル-c-プロピル、1-i-プロピル-c-プロピル、2-i-プロピル-c-プロピル、1,2,2-トリメチル-c-プロピル、1,2,3-トリメチル-c-プロピル、2,2,3-トリメチル-c-プロピル、1-エチル-2-メチル-c-プロピル、2-エチル-1-メチル-c-プロピル、2-エチル-2-メチル-c-プロピル及び2-エチル-3-メチル-c-プロピル等が挙げられる。
Ｃ１−１０アルキル基としては直鎖、分枝及びＣ３−１０シクロアルキル基を含んでいてもよく、上記に加え、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチル、１−ヘプチル、２−ヘプチル、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピル、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピル、１−オクチル、３−オクチル、４−メチル−３−ｎ−ヘプチル、６−メチル−２−ｎ−ヘプチル、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチル、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチル、１−ノニル、２−ノニル、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチル、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチル、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシル、１−デシル、２−デシル、４−デシル、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチル、３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチル、c-ヘプチル、c-オクチル、1-メチル-c-ヘキシル、2-メチル-c-ヘキシル、3-メチル-c-ヘキシル、1,2-ジメチル-c-ヘキシル、1-エチル-c-ヘキシル、1-メチル-c-ペンチル、2-メチル-c-ペンチル及び3-メチル-c-ペンチル等が挙げられる。
Ｃ２−１０アルキル基としては直鎖、分枝及びＣ３−１０シクロアルキル基を含んでいてもよく、Ｃ１−１０アルキル基に示した例からメチル基を除いたものが挙げられる。
Ｃ２−６アルキニル基としては、エチニル、1-プロピニル、2-プロピニル、1-ブチニル、2-ブチニル、3-ブチニル、1-メチル-2-プロピニル、1-ペンチニル、2-ペンチニル、3-ペンチニル、4-ペンチニル、1-メチル-2-ブチニル、1-メチル-3-ブチニル、2-メチル-3-ブチニル、3-メチル-1-ブチニル、1,1-ジメチル-2-プロピニル、2-エチル-2-プロピニル、1-ヘキシニル、2-ヘキシニル、3-ヘキシニル、4-ヘキシニル、5-ヘキシニル、1-メチル-2-ペンチニル、1-メチル-3-ペンチニル、1-メチル-4-ペンチニル、2-メチル-3-ペンチニル、2-メチル-4-ペンチニル、3-メチル-1-ペンチニル、3-メチル-4-ペンチニル、4-メチル-1-ペンチニル、4-メチル-2-ペンチニル、1,1-ジメチル-2-ブチニル、1,1-ジメチル-3-ブチニル、1,2-ジメチル-3-ブチニル、2,2-ジメチル-3-ブチニル、3,3-ジメチル-1-ブチニル、1-エチル-2-ブチニル、1-エチル-3-ブチニル、1-n-プロピル-2-プロピニル、2-エチル-3-ブチニル、1-メチル-1-エチル-2-プロピニル及び1-i-プロピル-2-プロピニル等が挙げられる。
Ｃ２−１０アルキニル基としては直鎖、分枝及びＣ３−１０シクロアルキニル基を含んでいてもよく、上記に加え１−メチル-n-ヘキシニル、1,2-ジメチル-n-へキシニル、1-エチル-n-ヘキシニル、1-n-ヘプチニル、2-n-ヘプチニル、3-n-ヘプチニル、4-n-ヘプチニル、1-n-オクチニル、2-n-オクチニル、及び3-n-オクチニル、等が挙げられる。
Ｃ２−６アルケニル基としては、直鎖、分枝及びＣ３−６シクロアルケニル基を含んでいてもよく、エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-メチル-1-エテニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-メチル-1-プロペニル、2-メチル-2-プロペニル、1-エチルエテニル、1-メチル-1-プロペニル、1-メチル-2-プロペニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル、4-ペンテニル、1-n-プロピルエテニル、1-メチル-1-ブテニル、1-メチル-2-ブテニル、1-メチル-3-ブテニル、2-エチル-2-プロペニル、2-メチル-1-ブテニル、2-メチル-2-ブテニル、2-メチル-3-ブテニル、3-メチル-1-ブテニル、3-メチル-2-ブテニル、3-メチル-3-ブテニル、1,1-ジメチル-2-プロペニル、1-i-プロピルエテニル、1,2-ジメチル-1-プロペニル、1,2-ジメチル-2-プロペニル、1-c-ペンテニル、２-c-ペンテニル、３-c-ペンテニル、1-ヘキセニル、2-ヘキセニル、3-ヘキセニル、4-ヘキセニル、5-ヘキセニル、1-メチル-1-ペンテニル、1-メチル-2-ペンテニル、1-メチル-3-ペンテニル、1-メチル-4-ペンテニル、1-n-ブチルエテニル、2-メチル-1-ペンテニル、2-メチル-2-ペンテニル、2-メチル-3-ペンテニル、2-メチル-4-ペンテニル、２-n-プロピル-2-プロペニル、3-メチル-1-ペンテニル、3-メチル-2-ペンテニル、3-メチル-3-ペンテニル、3-メチル-4-ペンテニル、3-エチル-３-ブテニル、4-メチル-1-ペンテニル、4-メチル-2-ペンテニル、4-メチル-3-ペンテニル、4-メチル-4-ペンテニル、1,1-ジメチル-2-ブテニル、1,1-ジメチル-3-ブテニル、1,2-ジメチル-1-ブテニル、1,2-ジメチル-2-ブテニル、1,2-ジメチル-3-ブテニル、1-メチル-2-エチル-2-プロペニル、1-s-ブチルエテニル、1,3-ジメチル-1-ブテニル、1,3-ジメチル-2-ブテニル、1,3-ジメチル-3-ブテニル、1-i-ブチルエテニル、2,2-ジメチル-3-ブテニル、2,3-ジメチル-1-ブテニル、2,3-ジメチル-2-ブテニル、2,3-ジメチル-3-ブテニル、2-i-プロピル-2-プロペニル、3,3-ジメチル-1-ブテニル、1-エチル-1-ブテニル、1-エチル-2-ブテニル、1-エチル-3-ブテニル、1-n-プロピル-1-プロペニル、1-n-プロピル-2-プロペニル、2-エチル-1-ブテニル、2-エチル-2-ブテニル、2-エチル-3-ブテニル、1,1,2-トリメチル-2-プロペニル、1-t-ブチルエテニル、1-メチル-1-エチル-2-プロペニル、1-エチル-2-メチル-1-プロペニル、1-エチル-2-メチル-2-プロペニル、1-i-プロピル-1-プロペニル、1-i-プロピル-2-プロペニル、1-メチル-２-c-ペンテニル、1-メチル-３-c-ペンテニル、2-メチル-1-c-ペンテニル、2-メチル-２-c-ペンテニル、2-メチル-３-c-ペンテニル、2-メチル-4-c-ペンテニル、2-メチル-5-c-ペンテニル、2-メチレン-c-ペンチル、3-メチル-1-c-ペンテニル、3-メチル-２-c-ペンテニル、3-メチル-３-c-ペンテニル、3-メチル-4-c-ペンテニル、3-メチル-5-c-ペンテニル、3-メチレン-c-ペンチル、1-c-ヘキセニル、2-c-ヘキセニル及び3-c-ヘキセニル等が挙げられる。
Ｃ２−１０アルケニル基としては、直鎖、分枝及びＣ３−１０シクロアルケニル基を含んでいてもよく、上記に加え、１−メチル-n-ヘキセニル、1,2-ジメチル-n-へキセニル、1-エチル-n-ヘキセニル、1-n-ヘプテニル、2-n-ヘプテテル、3-n-ヘプテニル、4-n-ヘプテニル、1-n-オクテニル、2-n-オクテニル、3-n-オクテニル、1-メチル-c-へキセニル、1,2-ジメチル-c-へキセニル、1-エチル-c-ヘキセニル、1-c-ヘプテニル、2-c-ヘプテニル、3-c-ヘプテニル、4-c-ヘプテニル、1-c-オクテニル、2-c-オクテニル、3-c-オクテニル及び4-c-オクテニル等が挙げられる。
Ｃ2-9ヘテロシクリル基としては、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子の中から自由に選ばれる1つ以上の原子と２つ乃至9つの炭素原子からなる単環及び縮環二環性の複素環基が挙げられ、具体的には、以下に示す構造が挙げられる。
Figure 0004985402
 Ｃ2-14アリール基としては、環構成原子としてヘテロ原子を含まないＣ6-14アリール基及びＣ2-9芳香族系複素環基が含まれるが、Ｃ2-9芳香族系複素環基には、酸素原子、窒素原子、硫黄原子が１〜３原子単独もしくは組み合わせて含むことができる５〜７員環までのＣ2-6単環式複素環基及び構成原子数が８〜１０までのＣ5-9縮合二環式複素環基が含まれる。
ヘテロ原子を含まないＣ6-14アリール基としては、フェニル基、１−インデニル基、２−インデニル基、３−インデニル基、４−インデニル基、５−インデニル基、６−インデニル基、７−インデニル基、α-ナフチル基、β-ナフチル基、１−テトラヒドロナフチル基、２−テトラヒドロナフチル基、５−テトラヒドロナフチル基、６−テトラヒドロナフチル基、o-ビフェニリル基、m-ビフェニリル基、p-ビフェニリル基、1-アントリル基、2-アントリル基、9-アントリル基、1-フェナントリル基、2-フェナントリル基、3-フェナントリル基、4-フェナントリル基及び9-フェナントリル基等が挙げられる。
５〜７員環までのＣ2-6単環式複素環基としては、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、２−ピラニル基、３−ピラニル基、４−ピラニル基、１−ピロリル基、２−ピロリル基、３−ピロリル基、１−イミダゾリル基、２−イミダゾリル基、４−イミダゾリル基、１−ピラゾリル基、３−ピラゾリル基、４−ピラゾリル基、２−チアゾリル基、４−チアゾリル基、５−チアゾリル基、３−イソチアゾリル基、４−イソチアゾリル基、５−イソチアゾリル基、２−オキサゾリル基、４−オキサゾリル基、５−オキサゾリル基、３−イソオキサゾリル基、４−イソオキサゾリル基、５−イソオキサゾリル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、４−ピリジル基、２−ピラジニル基、２−ピリミジニル基、４−ピリミジニル基、５−ピリミジニル基、３−ピリダジニル基、４−ピリダジニル基、２−１，３，４−オキサジアゾリル基、２−１，３，４−チアジアゾリル基、３−１，２，４−オキサジアゾリル基、５−１，２，４−オキサジアゾリル基、３−１，２，４−チアジアゾリル基、５−１，２，４−チアジアゾリル基、３−１，２，５−オキサジアゾリル基及び３−１，２，５−チアジアゾリル基等が挙げられる。
構成原子数が８〜１０までのＣ5-9縮合二環式複素環基としては、２−ベンゾフラニル基、３−ベンゾフラニル基、４−ベンゾフラニル基、５−ベンゾフラニル基、６−ベンゾフラニル基、７−ベンゾフラニル基、１−イソベンゾフラニル基、４−イソベンゾフラニル基、５−イソベンゾフラニル基、２−ベンゾチエニル基、３−ベンゾチエニル基、４−ベンゾチエニル基、５−ベンゾチエニル基、６−ベンゾチエニル基、７−ベンゾチエニル基、１−イソベンゾチエニル基、４−イソベンゾチエニル基、５−イソベンゾチエニル基、２−クロメニル基、３−クロメニル基、４−クロメニル基、５−クロメニル基、６−クロメニル基、７−クロメニル基、８−クロメニル基、１−インドリジニル基、２−インドリジニル基、３−インドリジニル基、５−インドリジニル基、６−インドリジニル基、７−インドリジニル基、８−インドリジニル基、１−イソインドリル基、２−イソインドリル基、４−イソインドリル基、５−イソインドリル基、１−インドリル基、２−インドリル基、３−インドリル基、４−インドリル基、５−インドリル基、６−インドリル基、７−インドリル基、１−インダゾリル基、２−インダゾリル基、３−インダゾリル基、４−インダゾリル基、５−インダゾリル基、６−インダゾリル基、７−インダゾリル基、１−プリニル基、２−プリニル基、３−プリニル基、６−プリニル基、７−プリニル基、８−プリニル基、２−キノリル基、３−キノリル基、４−キノリル基、５−キノリル基、６−キノリル基、７−キノリル基、８−キノリル基、１−イソキノリル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基、５−イソキノリル基、６−イソキノリル基、７−イソキノリル基、８−イソキノリル基、１−フタラジニル基、５−フタラジニル基、６−フタラジニル基、１−２、７−ナフチリジニル基、３−２,７−ナフチリジニル基、４−２,７−ナフチリジニル基、１−２,６−ナフチリジニル基、３−２,６−ナフチリジニル基、４−２,６−ナフチリジニル基、２−１,８−ナフチリジニル基、３−１,８−ナフチリジニル基、４−１,８−ナフチリジニル基、２−１,７−ナフチリジニル基、３−１,７−ナフチリジニル基、４−１,７−ナフチリジニル基、５−１,７−ナフチリジニル基、６−１,７−ナフチリジニル基、８−１,７−ナフチリジニル基、２−１,６−ナフチリジニル基、３−１,６−ナフチリジニル基、４−１,６−ナフチリジニル基、５−１,６−ナフチリジニル基、７−１,６−ナフチリジニル基、８−１,６−ナフチリジニル基、２−１,５−ナフチリジニル基、３−１,５−ナフチリジニル基、４−１,５−ナフチリジニル基、６−１,５−ナフチリジニル基、７−１,５−ナフチリジニル基、８−１,５−ナフチリジニル基、２−キノキサリニル基、５−キノキサリニル基、６−キノキサリニル基、２−キナゾリニル基、４−キナゾリニル基、５−キナゾリニル基、６−キナゾリニル基、７−キナゾリニル基、８−キナゾリニル基、３−シンノリニル基、４−シンノリニル基、５−シンノリニル基、６−シンノリニル基、７−シンノリニル基、８−シンノリニル基、２−プテリジニル基、４−プテリジニル基、６−プテリジニル基及び７−プテリジニル基等が挙げられる。
Ｃ2-14アリールオキシ基としては、環構成原子としてヘテロ原子を含まないＣ6-14アリールオキシ基及びＣ2-9芳香族系複素環オキシ基が含まれるが、Ｃ2-9芳香族系複素環オキシ基には、酸素原子、窒素原子、硫黄原子が１〜３原子単独もしくは組み合わせて含むことができる５〜７員環までのＣ2-6単環式複素環オキシ基及び構成原子数が８〜１０までのＣ5-9縮合二環式複素環オキシ基が含まれる。
ヘテロ原子を含まないＣ6-14アリールオキシ基としては、フェニルオキシ基、１−インデニルオキシ基、２−インデニルオキシ基、３−インデニルオキシ基、４−インデニルオキシ基、５−インデニルオキシ基、６−インデニルオキシ基、７−インデニルオキシ基、α-ナフチルオキシ基、β-ナフチルオキシ基、１−テトラヒドロナフチルオキシ基、２−テトラヒドロナフチルオキシ基、５−テトラヒドロナフチルオキシ基、６−テトラヒドロナフチルオキシ基、o-ビフェニリルオキシ基、m-ビフェニリルオキシ基、p-ビフェニリルオキシ基、1-アントリルオキシ基、2-アントリルオキシ基、9-アントリルオキシ基、1-フェナントリルオキシ基、2-フェナントリルオキシ基、3-フェナントリルオキシ基、4-フェナントリルオキシ基及び9-フェナントリルオキシ基等が挙げられる。
５〜７員環までのＣ2-6単環式複素環オキシ基としては、２−チエニルオキシ基、３−チエニルオキシ基、２−フリルオキシ基、３−フリルオキシ基、２−ピラニルオキシ基、３−ピラニルオキシ基、４−ピラニルオキシ基、１−ピロリルオキシ基、２−ピロリルオキシ基、３−ピロリルオキシ基、１−イミダゾリルオキシ基、２−イミダゾリルオキシ基、４−イミダゾリルオキシ基、１−ピラゾリルオキシ基、３−ピラゾリルオキシ基、４−ピラゾリルオキシ基、２−チアゾリルオキシ基、４−チアゾリルオキシ基、５−チアゾリルオキシ基、３−イソチアゾリルオキシ基、４−イソチアゾリルオキシ基、５−イソチアゾリルオキシ基、２−オキサゾリルオキシ基、４−オキサゾリルオキシ基、５−オキサゾリルオキシ基、３−イソオキサゾリルオキシ基、４−イソオキサゾリルオキシ基、５−イソオキサゾリルオキシ基、２−ピリジルオキシ基、３−ピリジルオキシ基、４−ピリジルオキシ基、２−ピラジニルオキシ基、２−ピリミジニルオキシ基、４−ピリミジニルオキシ基、５−ピリミジニルオキシ基、３−ピリダジニルオキシ基、４−ピリダジニルオキシ基、２−１，３，４−オキサジアゾリルオキシ基、２−１，３，４−チアジアゾリルオキシ基、３−１，２，４−オキサジアゾリルオキシ基、５−１，２，４−オキサジアゾリルオキシ基、３−１，２，４−チアジアゾリルオキシ基、５−１，２，４−チアジアゾリルオキシ基、３−１，２，５−オキサジアゾリルオキシ基及び３−１，２，５−チアジアゾリルオキシ基等が挙げられる。
構成原子数が８〜１０までのＣ5-9縮合二環式複素環オキシ基としては、２−ベンゾフラニルオキシ基、３−ベンゾフラニルオキシ基、４−ベンゾフラニルオキシ基、５−ベンゾフラニルオキシ基、６−ベンゾフラニルオキシ基、７−ベンゾフラニルオキシ基、１−イソベンゾフラニルオキシ基、４−イソベンゾフラニルオキシ基、５−イソベンゾフラニルオキシ基、２−ベンゾチエニルオキシ基、３−ベンゾチエニルオキシ基、４−ベンゾチエニルオキシ基、５−ベンゾチエニルオキシ基、６−ベンゾチエニルオキシ基、７−ベンゾチエニルオキシ基、１−イソベンゾチエニルオキシ基、４−イソベンゾチエニルオキシ基、５−イソベンゾチエニルオキシ基、２−クロメニルオキシ基、３−クロメニルオキシ基、４−クロメニルオキシ基、５−クロメニルオキシ基、６−クロメニルオキシ基、７−クロメニルオキシ基、８−クロメニルオキシ基、１−インドリジニルオキシ基、２−インドリジニルオキシ基、３−インドリジニルオキシ基、５−インドリジニルオキシ基、６−インドリジニルオキシ基、７−インドリジニルオキシ基、８−インドリジニルオキシ基、１−イソインドリルオキシ基、２−イソインドリルオキシ基、４−イソインドリルオキシ基、５−イソインドリルオキシ基、１−インドリルオキシ基、２−インドリルオキシ基、３−インドリルオキシ基、４−インドリルオキシ基、５−インドリルオキシ基、６−インドリルオキシ基、７−インドリルオキシ基、１−インダゾリルオキシ基、２−インダゾリルオキシ基、３−インダゾリルオキシ基、４−インダゾリルオキシ基、５−インダゾリルオキシ基、６−インダゾリルオキシ基、７−インダゾリルオキシ基、１−プリニルオキシ基、２−プリニルオキシ基、３−プリニルオキシ基、６−プリニルオキシ基、７−プリニルオキシ基、８−プリニルオキシ基、２−キノリルオキシ基、３−キノリルオキシ基、４−キノリルオキシ基、５−キノリルオキシ基、６−キノリルオキシ基、７−キノリルオキシ基、８−キノリルオキシ基、１−イソキノリルオキシ基、３−イソキノリルオキシ基、４−イソキノリルオキシ基、５−イソキノリルオキシ基、６−イソキノリルオキシ基、７−イソキノリルオキシ基、８−イソキノリルオキシ基、１−フタラジニルオキシ基、５−フタラジニルオキシ基、６−フタラジニルオキシ基、１−２，７−ナフチリジニルオキシ基、３−２，７−ナフチリジニルオキシ基、４−２,７−ナフチリジニルオキシ基、１−２，６−ナフチリジニルオキシ基、３−２，６−ナフチリジニルオキシ基、４−２，６−ナフチリジニルオキシ基、２−１，８−ナフチリジニルオキシ基、３−１，８−ナフチリジニルオキシ基、４−１，８−ナフチリジニルオキシ基、２−１，７−ナフチリジニルオキシ基、３−１，７−ナフチリジニルオキシ基、４−１，７−ナフチリジニルオキシ基、５−１，７−ナフチリジニルオキシ基、６−１，７−ナフチリジニルオキシ基、８−１，７−ナフチリジニルオキシ基、２−１，６−ナフチリジニルオキシ基、３−１，６−ナフチリジニルオキシ基、４−１，６−ナフチリジニルオキシ基、５−１，６−ナフチリジニルオキシ基、７−１，６−ナフチリジニルオキシ基、８−１，６−ナフチリジニルオキシ基、２−１，５−ナフチリジニルオキシ基、３−１，５−ナフチリジニルオキシ基、４−１，５−ナフチリジニルオキシ基、６−１，５−ナフチリジニルオキシ基、７−１，５−ナフチリジニルオキシ基、８−１，５−ナフチリジニルオキシ基、２−キノキサリニルオキシ基、５−キノキサリニルオキシ基、６−キノキサリニルオキシ基、２−キナゾリニルオキシ基、４−キナゾリニルオキシ基、５−キナゾリニルオキシ基、６−キナゾリニルオキシ基、７−キナゾリニルオキシ基、８−キナゾリニルオキシ基、３−シンノリニルオキシ基、４−シンノリニルオキシ基、５−シンノリニルオキシ基、６−シンノリニルオキシ基、７−シンノリニルオキシ基、８−シンノリニルオキシ基、２−プテリジニルオキシ基、４−プテリジニルオキシ基、６−プテリジニルオキシ基及び７−プテリジニルオキシ基等が挙げられる。
Ｃ１−６アルキルカルボニル基としては、直鎖、分枝及びＣ３−６シクロアルキルカルボニル基を含んでいてもよく、メチルカルボニル、エチルカルボニル、n-プロピルカルボニル、i-プロピルカルボニル、c-プロピルカルボニル、n-ブチルカルボニル、i-ブチルカルボニル、s-ブチルカルボニル、t-ブチルカルボニル、c-ブチルカルボニル、1-メチル-c-プロピルカルボニル、2-メチル-c-プロピルカルボニル、n-ペンチルカルボニル、1-メチル-n-ブチルカルボニル、2-メチル-n-ブチルカルボニル、3-メチル-n-ブチルカルボニル、1,1-ジメチル-n-プロピルカルボニル、1,2-ジメチル-n-プロピルカルボニル、2,2-ジメチル-n-プロピルカルボニル、1-エチル-n-プロピルカルボニル、c-ペンチルカルボニル、1-メチル-c-ブチルカルボニル、2-メチル-c-ブチルカルボニル、3-メチル-c-ブチルカルボニル、1,2-ジメチル-c-プロピルカルボニル、2,3-ジメチル-c-プロピルカルボニル、1-エチル-c-プロピルカルボニル、2-エチル-c-プロピルカルボニル、n-ヘキシルカルボニル、1-メチル-n-ペンチルカルボニル、2-メチル-n-ペンチルカルボニル、3-メチル-n-ペンチルカルボニル、4-メチル-n-ペンチルカルボニル、1,1-ジメチル-n-ブチルカルボニル、1,2-ジメチル-n-ブチルカルボニル、1,3-ジメチル-n-ブチルカルボニル、2,2-ジメチル-n-ブチルカルボニル、2,3-ジメチル-n-ブチルカルボニル、3,3-ジメチル-n-ブチルカルボニル、1-エチル-n-ブチルカルボニル、2-エチル-n-ブチルカルボニル、1,1,2-トリメチル-n-プロピルカルボニル、1,2,2-トリメチル-n-プロピルカルボニル、1-エチル-1-メチル-n-プロピルカルボニル、1-エチル-2-メチル-n-プロピルカルボニル、c-ヘキシルカルボニル、1-メチル-c-ペンチルカルボニル、2-メチル-c-ペンチルカルボニル、3-メチル-c-ペンチルカルボニル、1-エチル-c-ブチルカルボニル、2-エチル-c-ブチルカルボニル、3-エチル-c-ブチルカルボニル、1,2-ジメチル-c-ブチルカルボニル、1,3-ジメチル-c-ブチルカルボニル、2,2-ジメチル-c-ブチルカルボニル、2,3-ジメチル-c-ブチルカルボニル、2,4-ジメチル-c-ブチルカルボニル、3,3-ジメチル-c-ブチルカルボニル、1-n-プロピル-c-プロピルカルボニル、2-n-プロピル-c-プロピルカルボニル、1-i-プロピル-c-プロピルカルボニル、2-i-プロピル-c-プロピルカルボニル、1,2,2-トリメチル-c-プロピルカルボニル、1,2,3-トリメチル-c-プロピルカルボニル、2,2,3-トリメチル-c-プロピルカルボニル、1-エチル-2-メチル-c-プロピルカルボニル、2-エチル-1-メチル-c-プロピルカルボニル、2-エチル-2-メチル-c-プロピルカルボニル及び2-エチル-3-メチル-c-プロピルカルボニル等が挙げられる。
Ｃ１−１０アルキルカルボニル基としては、直鎖、分枝及びＣ３−１０シクロアルキルカルボニル基を含んでいてもよく、上記に加えて、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルカルボニル、１−ヘプチルカルボニル、２−ヘプチルカルボニル、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルカルボニル、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルカルボニル、１−オクチルカルボニル、３−オクチルカルボニル、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルカルボニル、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルカルボニル、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルカルボニル、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルカルボニル、１−ノニルカルボニル、２−ノニルカルボニル、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルカルボニル、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルカルボニル、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルカルボニル、１−デシルカルボニル、２−デシルカルボニル、４−デシルカルボニル、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルカルボニル及び３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルカルボニル等が挙げられる。
Ｃ１−６アルキルアミノスルホニル基としては、直鎖、分枝及びＣ３−６シクロアルキルアミノスルホニル基を含んでいてもよく、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、n-プロピルアミノスルホニル、i-プロピルアミノスルホニル、c-プロピルアミノスルホニル、n-ブチルアミノスルホニル、i-ブチルアミノスルホニル、s-ブチルアミノスルホニル、t-ブチルアミノスルホニル、c-ブチルアミノスルホニル、1-メチル-c-プロピルアミノスルホニル、2-メチル-c-プロピルアミノスルホニル、n-ペンチルアミノスルホニル、1-メチル-n-ブチルアミノスルホニル、2-メチル-n-ブチルアミノスルホニル、3-メチル-n-ブチルアミノスルホニル、1,1-ジメチル-n-プロピルアミノスルホニル、1,2-ジメチル-n-プロピルアミノスルホニル、2,2-ジメチル-n-プロピルアミノスルホニル、1-エチル-n-プロピルアミノスルホニル、c-ペンチルアミノスルホニル、1-メチル-c-ブチルアミノスルホニル、2-メチル-c-ブチルアミノスルホニル、3-メチル-c-ブチルアミノスルホニル、1,2-ジメチル-c-プロピルアミノスルホニル、2,3-ジメチル-c-プロピルアミノスルホニル、1-エチル-c-プロピルアミノスルホニル、2-エチル-c-プロピルアミノスルホニル、n-ヘキシルアミノスルホニル、1-メチル-n-ペンチルアミノスルホニル、2-メチル-n-ペンチルアミノスルホニル、3-メチル-n-ペンチルアミノスルホニル、4-メチル-n-ペンチルアミノスルホニル、1,1-ジメチル-n-ブチルアミノスルホニル、1,2-ジメチル-n-ブチルアミノスルホニル、1,3-ジメチル-n-ブチルアミノスルホニル、2,2-ジメチル-n-ブチルアミノスルホニル、2,3-ジメチル-n-ブチルアミノスルホニル、3,3-ジメチル-n-ブチルアミノスルホニル、1-エチル-n-ブチルアミノスルホニル、2-エチル-n-ブチルアミノスルホニル、1,1,2-トリメチル-n-プロピルアミノスルホニル、1,2,2-トリメチル-n-プロピルアミノスルホニル、1-エチル-1-メチル-n-プロピルアミノスルホニル、1-エチル-2-メチル-n-プロピルアミノスルホニル、c-ヘキシルアミノスルホニル、1-メチル-c-ペンチルアミノスルホニル、2-メチル-c-ペンチルアミノスルホニル、3-メチル-c-ペンチルアミノスルホニル、1-エチル-c-ブチルアミノスルホニル、2-エチル-c-ブチルアミノスルホニル、3-エチル-c-ブチルアミノスルホニル、1,2-ジメチル-c-ブチルアミノスルホニル、1,3-ジメチル-c-ブチルアミノスルホニル、2,2-ジメチル-c-ブチルアミノスルホニル、2,3-ジメチル-c-ブチルアミノスルホニル、2,4-ジメチル-c-ブチルアミノスルホニル、3,3-ジメチル-c-ブチルアミノスルホニル、1-n-プロピル-c-プロピルアミノスルホニル、2-n-プロピル-c-プロピルアミノスルホニル、1-i-プロピル-c-プロピルアミノスルホニル、2-i-プロピル-c-プロピルアミノスルホニル、1,2,2-トリメチル-c-プロピルアミノスルホニル、1,2,3-トリメチル-c-プロピルアミノスルホニル、2,2,3-トリメチル-c-プロピルアミノスルホニル、1-エチル-2-メチル-c-プロピルアミノスルホニル、2-エチル-1-メチル-c-プロピルアミノスルホニル、2-エチル-2-メチル-c-プロピルアミノスルホニル及び2-エチル-3-メチル-c-プロピルアミノスルホニル等が挙げられる。
Ｃ１−１０アルキルアミノスルホニル基としては直鎖、分枝及びＣ３−１０シクロアルキルアミノスルホニル基を含んでいてもよく、上記に加え、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルアミノスルホニル、１−ヘプチルアミノスルホニル、２−ヘプチルアミノスルホニル、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルアミノスルホニル、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルアミノスルホニル、１−オクチルアミノスルホニル、３−オクチルアミノスルホニル、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルアミノスルホニル、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルアミノスルホニル、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルアミノスルホニル、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルアミノスルホニル、１−ノニルアミノスルホニル、２−ノニルアミノスルホニル、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルアミノスルホニル、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルアミノスルホニル、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルアミノスルホニル、１−デシルアミノスルホニル、２−デシルアミノスルホニル、４−デシルアミノスルホニル、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルアミノスルホニル、３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルアミノスルホニル、c-ヘプチルアミノスルホニル、c-オクチルアミノスルホニル、1-メチル-c-ヘキシルアミノスルホニル、2-メチル-c-ヘキシルアミノスルホニル、3-メチル-c-ヘキシルアミノスルホニル、1,2-ジメチル-c-ヘキシルアミノスルホニル、1-エチル-c-ヘキシルアミノスルホニル、1-メチル-c-ペンチルアミノスルホニル、2-メチル-c-ペンチルアミノスルホニル及び3-メチル-c-ペンチルアミノスルホニル等が挙げられる。
Ｃ１−６アルキルスルホニル基としては、直鎖、分枝及びＣ３−６シクロアルキルスルホニル基を含んでいてもよく、メチルスルホニル、エチルスルホニル、n-プロピルスルホニル、i-プロピルスルホニル、c-プロピルスルホニル、n-ブチルスルホニル、i-ブチルスルホニル、s-ブチルスルホニル、t-ブチルスルホニル、c-ブチルスルホニル、1-メチル-c-プロピルスルホニル、2-メチル-c-プロピルスルホニル、n-ペンチルスルホニル、1-メチル-n-ブチルスルホニル、2-メチル-n-ブチルスルホニル、3-メチル-n-ブチルスルホニル、1,1-ジメチル-n-プロピルスルホニル、1,2-ジメチル-n-プロピルスルホニル、2,2-ジメチル-n-プロピルスルホニル、1-エチル-n-プロピルスルホニル、c-ペンチルスルホニル、1-メチル-c-ブチルスルホニル、2-メチル-c-ブチルスルホニル、3-メチル-c-ブチルスルホニル、1,2-ジメチル-c-プロピルスルホニル、2,3-ジメチル-c-プロピルスルホニル、1-エチル-c-プロピルスルホニル、2-エチル-c-プロピルスルホニル、n-ヘキシルスルホニル、1-メチル-n-ペンチルスルホニル、2-メチル-n-ペンチルスルホニル、3-メチル-n-ペンチルスルホニル、4-メチル-n-ペンチルスルホニル、1,1-ジメチル-n-ブチルスルホニル、1,2-ジメチル-n-ブチルスルホニル、1,3-ジメチル-n-ブチルスルホニル、2,2-ジメチル-n-ブチルスルホニル、2,3-ジメチル-n-ブチルスルホニル、3,3-ジメチル-n-ブチルスルホニル、1-エチル-n-ブチルスルホニル、2-エチル-n-ブチルスルホニル、1,1,2-トリメチル-n-プロピルスルホニル、1,2,2-トリメチル-n-プロピルスルホニル、1-エチル-1-メチル-n-プロピルスルホニル、1-エチル-2-メチル-n-プロピルスルホニル、c-ヘキシルスルホニル、1-メチル-c-ペンチルスルホニル、2-メチル-c-ペンチルスルホニル、3-メチル-c-ペンチルスルホニル、1-エチル-c-ブチルスルホニル、2-エチル-c-ブチルスルホニル、3-エチル-c-ブチルスルホニル、1,2-ジメチル-c-ブチルスルホニル、1,3-ジメチル-c-ブチルスルホニル、2,2-ジメチル-c-ブチルスルホニル、2,3-ジメチル-c-ブチルスルホニル、2,4-ジメチル-c-ブチルスルホニル、3,3-ジメチル-c-ブチルスルホニル、1-n-プロピル-c-プロピルスルホニル、2-n-プロピル-c-プロピルスルホニル、1-i-プロピル-c-プロピルスルホニル、2-i-プロピル-c-プロピルスルホニル、1,2,2-トリメチル-c-プロピルスルホニル、1,2,3-トリメチル-c-プロピルスルホニル、2,2,3-トリメチル-c-プロピルスルホニル、1-エチル-2-メチル-c-プロピルスルホニル、2-エチル-1-メチル-c-プロピルスルホニル、2-エチル-2-メチル-c-プロピルスルホニル及び2-エチル-3-メチル-c-プロピルスルホニル等が挙げられる。
Ｃ１−１０アルキルスルホニル基としては直鎖、分枝及びＣ３−１０シクロアルキルスルホニル基を含んでいてもよく、上記に加え、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルスルホニル、１−ヘプチルスルホニル、２−ヘプチルスルホニル、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルスルホニル、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルスルホニル、１−オクチルスルホニル、３−オクチルスルホニル、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルスルホニル、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルスルホニル、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルスルホニル、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルスルホニル、１−ノニルスルホニル、２−ノニルスルホニル、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルスルホニル、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルスルホニル、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルスルホニル、１−デシルスルホニル、２−デシルスルホニル、４−デシルスルホニル、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルスルホニル、３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルスルホニル、c-ヘプチルスルホニル、c-オクチルスルホニル、1-メチル-c-ヘキシルスルホニル、2-メチル-c-ヘキシルスルホニル、3-メチル-c-ヘキシルスルホニル、1,2-ジメチル-c-ヘキシルスルホニル、1-エチル-c-ヘキシルスルホニル、1-メチル-c-ペンチルスルホニル、2-メチル-c-ペンチルスルホニル及び3-メチル-c-ペンチルスルホニル等が挙げられる。
Ｃ１−１０アルコキシ基としては、直鎖、分枝及びＣ３−１０シクロアルコキシ基を含んでいてもよく、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、i-プロポキシ、c-プロポキシ、n-ブトキシ、i-ブトキシ、s-ブトキシ、t-ブトキシ、c-ブトキシ、1-メチル-c-プロポキシ、2-メチル-c-プロポキシ、n-ペンチルオキシ、1-メチル-n-ブトキシ、2-メチル-n-ブトキシ、3-メチル-n-ブトキシ、1,1-ジメチル-n-プロポキシ、1,2-ジメチル-n-プロポキシ、2,2-ジメチル-n-プロポキシ、1-エチル-n-プロポキシ、c-ペンチルオキシ、1-メチル-c-ブトキシ、2-メチル-c-ブトキシ、3-メチル-c-ブトキシ、1,2-ジメチル-c-プロポキシ、2,3-ジメチル-c-プロポキシ、1-エチル-c-プロポキシ、2-エチル-c-プロポキシ、n-ヘキシルオキシ、1-メチル-n-ペンチルオキシ、2-メチル-n-ペンチルオキシ、3-メチル-n-ペンチルオキシ、4-メチル-n-ペンチルオキシ、1,1-ジメチル-n-ブトキシ、1,2-ジメチル-n-ブトキシ、1,3-ジメチル-n-ブトキシ、2,2-ジメチル-n-ブトキシ、2,3-ジメチル-n-ブトキシ、3,3-ジメチル-n-ブトキシ、1-エチル-n-ブトキシ、2-エチル-n-ブトキシ、1,1,2-トリメチル-n-プロポキシ、1,2,2-トリメチル-n-プロポキシ、1-エチル-1-メチル-n-プロポキシ、1-エチル-2-メチル-n-プロポキシ、c-ヘキシルオキシ、1-メチル-c-ペンチルオキシ、2-メチル-c-ペンチルオキシ、3-メチル-c-ペンチルオキシ、1-エチル-c-ブトキシ、2-エチル-c-ブトキシ、3-エチル-c-ブトキシ、1,2-ジメチル-c-ブトキシ、1,3-ジメチル-c-ブトキシ、2,2-ジメチル-c-ブトキシ、2,3-ジメチル-c-ブトキシ、2,4-ジメチル-c-ブトキシ、3,3-ジメチル-c-ブトキシ、1-n-プロピル-c-プロポキシ、2-n-プロピル-c-プロポキシ、1-i-プロピル-c-プロポキシ、2-i-プロピル-c-プロポキシ、1,2,2-トリメチル-c-プロポキシ、1,2,3-トリメチル-c-プロポキシ、2,2,3-トリメチル-c-プロポキシ、1-エチル-2-メチル-c-プロポキシ、2-エチル-1-メチル-c-プロポキシ、2-エチル-2-メチル-c-プロポキシ、2-エチル-3-メチル-c-プロポキシ、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルオキシ、１−ヘプチルオキシ、２−ヘプチルオキシ、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルオキシ、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルオキシ、１−オクチルオキシ、３−オクチルオキシ、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルオキシ、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルオキシ、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルオキシ、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルオキシ、１−ノニルオキシ、２−ノニルオキシ、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルオキシ、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルオキシ、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルオキシ、１−デシルオキシ、２−デシルオキシ、４−デシルオキシ、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルオキシ及び３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルオキシ等が挙げられる。
Ｃ１−１０チオアルキル基としては直鎖、分枝及びＣ３−１０シクロチオアルキル基を含んでいてもよく、メチルチオ、エチルチオ、n-プロピルチオ、i-プロピルチオ、c-プロピルチオ、n-ブチルチオ、i-ブチルチオ、s-ブチルチオ、t-ブチルチオ、c-ブチルチオ、1-メチル-c-プロピルチオ、2-メチル-c-プロピルチオ、n-ペンチルチオ、1-メチル-n-ブチルチオ、2-メチル-n-ブチルチオ、3-メチル-n-ブチルチオ、1,1-ジメチル-n-プロピルチオ、1,2-ジメチル-n-プロピルチオ、2,2-ジメチル-n-プロピルチオ、1-エチル-n-プロピルチオ、c-ペンチルチオ、1-メチル-c-ブチルチオ、2-メチル-c-ブチルチオ、3-メチル-c-ブチルチオ、1,2-ジメチル-c-プロピルチオ、2,3-ジメチル-c-プロピルチオ、1-エチル-c-プロピルチオ、2-エチル-c-プロピルチオ、n-ヘキシルチオ、1-メチル-n-ペンチルチオ、2-メチル-n-ペンチルチオ、3-メチル-n-ペンチルチオ、4-メチル-n-ペンチルチオ、1,1-ジメチル-n-ブチルチオ、1,2-ジメチル-n-ブチルチオ、1,3-ジメチル-n-ブチルチオ、2,2-ジメチル-n-ブチルチオ、2,3-ジメチル-n-ブチルチオ、3,3-ジメチル-n-ブチルチオ、1-エチル-n-ブチルチオ、2-エチル-n-ブチルチオ、1,1,2-トリメチル-n-プロピルチオ、1,2,2-トリメチル-n-プロピルチオ、1-エチル-1-メチル-n-プロピルチオ、1-エチル-2-メチル-n-プロピルチオ、c-ヘキシルチオ、1-メチル-c-ペンチルチオ、2-メチル-c-ペンチルチオ、3-メチル-c-ペンチルチオ、1-エチル-c-ブチルチオ、2-エチル-c-ブチルチオ、3-エチル-c-ブチルチオ、1,2-ジメチル-c-ブチルチオ、1,3-ジメチル-c-ブチルチオ、2,2-ジメチル-c-ブチルチオ、2,3-ジメチル-c-ブチルチオ、2,4-ジメチル-c-ブチルチオ、3,3-ジメチル-c-ブチルチオ、1-n-プロピル-c-プロピルチオ、2-n-プロピル-c-プロピルチオ、1-i-プロピル-c-プロピルチオ、2-i-プロピル-c-プロピルチオ、1,2,2-トリメチル-c-プロピルチオ、1,2,3-トリメチル-c-プロピルチオ、2,2,3-トリメチル-c-プロピルチオ、1-エチル-2-メチル-c-プロピルチオ、2-エチル-1-メチル-c-プロピルチオ、2-エチル-2-メチル-c-プロピルチオ、2-エチル-3-メチル-c-プロピルチオ、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルチオ、１−ヘプチルチオ、２−ヘプチルチオ、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルチオ、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルチオ、１−オクチルチオ、３−オクチルチオ、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルチオ、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルチオ、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルチオ、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルチオ、１−ノニルチオ、２−ノニルチオ、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルチオ、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルチオ、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルチオ、１−デシルチオ、２−デシルチオ、４−デシルチオ、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルチオ及び３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルチオ等が挙げられる。
Ｃ１−６アルコキシカルボニル基としては、直鎖、分枝及びＣ３−６シクロアルコキシカルボニル基を含んでいてもよく、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、n-プロポキシカルボニル、i-プロポキシカルボニル、c-プロポキシカルボニル、n-ブトキシカルボニル、i-ブトキシカルボニル、s-ブトキシカルボニル、t-ブトキシカルボニル、c-ブトキシカルボニル、1-メチル-c-プロポキシカルボニル、2-メチル-c-プロポキシカルボニル、n-ペンチルオキシカルボニル、1-メチル-n-ブトキシカルボニル、2-メチル-n-ブトキシカルボニル、3-メチル-n-ブトキシカルボニル、1,1-ジメチル-n-プロポキシカルボニル、1,2-ジメチル-n-プロポキシカルボニル、2,2-ジメチル-n-プロポキシカルボニル、1-エチル-n-プロポキシカルボニル、c-ペンチルオキシカルボニル、1-メチル-c-ブトキシカルボニル、2-メチル-c-ブトキシカルボニル、3-メチル-c-ブトキシカルボニル、1,2-ジメチル-c-プロポキシカルボニル、2,3-ジメチル-c-プロポキシカルボニル、1-エチル-c-プロポキシカルボニル、2-エチル-c-プロポキシカルボニル、n-ヘキシルオキシカルボニル、1-メチル-n-ペンチルオキシカルボニル、2-メチル-n-ペンチルオキシカルボニル、3-メチル-n-ペンチルオキシカルボニル、4-メチル-n-ペンチルオキシカルボニル、1,1-ジメチル-n-ブトキシカルボニル、1,2-ジメチル-n-ブトキシカルボニル、1,3-ジメチル-n-ブトキシカルボニル、2,2-ジメチル-n-ブトキシカルボニル、2,3-ジメチル-n-ブトキシカルボニル、3,3-ジメチル-n-ブトキシカルボニル、1-エチル-n-ブトキシカルボニル、2-エチル-n-ブトキシカルボニル、1,1,2-トリメチル-n-プロポキシカルボニル、1,2,2-トリメチル-n-プロポキシカルボニル、1-エチル-1-メチル-n-プロポキシカルボニル、1-エチル-2-メチル-n-プロポキシカルボニル、c-ヘキシルオキシカルボニル、1-メチル-c-ペンチルオキシカルボニル、2-メチル-c-ペンチルオキシカルボニル、3-メチル-c-ペンチルオキシカルボニル、1-エチル-c-ブトキシカルボニル、2-エチル-c-ブトキシカルボニル、3-エチル-c-ブトキシカルボニル、1,2-ジメチル-c-ブトキシカルボニル、1,3-ジメチル-c-ブトキシカルボニル、2,2-ジメチル-c-ブトキシカルボニル、2,3-ジメチル-c-ブトキシカルボニル、2,4-ジメチル-c-ブトキシカルボニル、3,3-ジメチル-c-ブトキシカルボニル、1-n-プロピル-c-プロポキシカルボニル、2-n-プロピル-c-プロポキシカルボニル、1-i-プロピル-c-プロポキシカルボニル、2-i-プロピル-c-プロポキシカルボニル、1,2,2-トリメチル-c-プロポキシカルボニル、1,2,3-トリメチル-c-プロポキシカルボニル、2,2,3-トリメチル-c-プロポキシカルボニル、1-エチル-2-メチル-c-プロポキシカルボニル、2-エチル-1-メチル-c-プロポキシカルボニル、2-エチル-2-メチル-c-プロポキシカルボニル及び2-エチル-3-メチル-c-プロポキシカルボニル等が挙げられる。
Ｃ１−１０アルコキシカルボニル基としては、直鎖、分枝及びＣ３−１０シクロアルコキシカルボニル基を含んでいてもよく、上記に加えて、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルオキシカルボニル、１−ヘプチルオキシカルボニル、２−ヘプチルオキシカルボニル、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルオキシカルボニル、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルオキシカルボニル、１−オクチルオキシカルボニル、３−オクチルオキシカルボニル、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルオキシカルボニル、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルオキシカルボニル、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルオキシカルボニル、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルオキシカルボニル、１−ノニルオキシカルボニル、２−ノニルオキシカルボニル、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルオキシカルボニル、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルオキシカルボニル、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルオキシカルボニル、１−デシルオキシカルボニル、２−デシルオキシカルボニル、４−デシルオキシカルボニル、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルオキシカルボニル及び３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルオキシカルボニル等が挙げられる。
Ｃ１−１０アルキルカルボニルオキシ基としては、直鎖、分枝及びＣ３−１０シクロアルキルカルボニルオキシ基を含んでいてもよく、メチルカルボニルオキシ、エチルカルボニルオキシ、n-プロピルカルボニルオキシ、i-プロピルカルボニルオキシ、c-プロピルカルボニルオキシ、n-ブチルカルボニルオキシ、i-ブチルカルボニルオキシ、s-ブチルカルボニルオキシ、t-ブチルカルボニルオキシ、c-ブチルカルボニルオキシ、1-メチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-メチル-c-プロピルカルボニルオキシ、n-ペンチルカルボニルオキシ、1-メチル-n-ブチルカルボニルオキシ、2-メチル-n-ブチルカルボニルオキシ、3-メチル-n-ブチルカルボニルオキシ、1,1-ジメチル-n-プロピルカルボニルオキシ、1,2-ジメチル-n-プロピルカルボニルオキシ、2,2-ジメチル-n-プロピルカルボニルオキシ、1-エチル-n-プロピルカルボニルオキシ、c-ペンチルカルボニルオキシ、1-メチル-c-ブチルカルボニルオキシ、2-メチル-c-ブチルカルボニルオキシ、3-メチル-c-ブチルカルボニルオキシ、1,2-ジメチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2,3-ジメチル-c-プロピルカルボニルオキシ、1-エチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-エチル-c-プロピルカルボニルオキシ、n-ヘキシルカルボニルオキシ、1-メチル-n-ペンチルカルボニルオキシ、2-メチル-n-ペンチルカルボニルオキシ、3-メチル-n-ペンチルカルボニルオキシ、4-メチル-n-ペンチルカルボニルオキシ、1,1-ジメチル-n-ブチルカルボニルオキシ、1,2-ジメチル-n-ブチルカルボニルオキシ、1,3-ジメチル-n-ブチルカルボニルオキシ、2,2-ジメチル-n-ブチルカルボニルオキシ、2,3-ジメチル-n-ブチルカルボニルオキシ、3,3-ジメチル-n-ブチルカルボニルオキシ、1-エチル-n-ブチルカルボニルオキシ、2-エチル-n-ブチルカルボニルオキシ、1,1,2-トリメチル-n-プロピルカルボニルオキシ、1,2,2-トリメチル-n-プロピルカルボニルオキシ、1-エチル-1-メチル-n-プロピルカルボニルオキシ、1-エチル-2-メチル-n-プロピルカルボニルオキシ、c-ヘキシルカルボニルオキシ、1-メチル-c-ペンチルカルボニルオキシ、2-メチル-c-ペンチルカルボニルオキシ、3-メチル-c-ペンチルカルボニルオキシ、1-エチル-c-ブチルカルボニルオキシ、2-エチル-c-ブチルカルボニルオキシ、3-エチル-c-ブチルカルボニルオキシ、1,2-ジメチル-c-ブチルカルボニルオキシ、1,3-ジメチル-c-ブチルカルボニルオキシ、2,2-ジメチル-c-ブチルカルボニルオキシ、2,3-ジメチル-c-ブチルカルボニルオキシ、2,4-ジメチル-c-ブチルカルボニルオキシ、3,3-ジメチル-c-ブチルカルボニルオキシ、1-n-プロピル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-n-プロピル-c-プロピルカルボニルオキシ、1-i-プロピル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-i-プロピル-c-プロピルカルボニルオキシ、1,2,2-トリメチル-c-プロピルカルボニルオキシ、1,2,3-トリメチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2,2,3-トリメチル-c-プロピルカルボニルオキシ、1-エチル-2-メチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-エチル-1-メチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-エチル-2-メチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-エチル-3-メチル-c-プロピルカルボニルオキシ、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルカルボニルオキシ、１−ヘプチルカルボニルオキシ、２−ヘプチルカルボニルオキシ、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルカルボニルオキシ、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルカルボニルオキシ、１−オクチルカルボニルオキシ、３−オクチルカルボニルオキシ、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルカルボニルオキシ、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルカルボニルオキシ、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルカルボニルオキシ、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルカルボニルオキシ、１−ノニルカルボニルオキシ、２−ノニルカルボニルオキシ、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルカルボニルオキシ、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルカルボニルオキシ、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルカルボニルオキシ、１−デシルカルボニルオキシ、２−デシルカルボニルオキシ、４−デシルカルボニルオキシ、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルカルボニルオキシ及び３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルカルボニルオキシ等が挙げられる。
Ｃ１−１０アルキルカルボニルアミノ基としては、直鎖、分枝及びＣ３−１０シクロアルキルカルボニルアミノ基を含んでいてもよく、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノ、n-プロピルカルボニルアミノ、i-プロピルカルボニルアミノ、c-プロピルカルボニルアミノ、n-ブチルカルボニルアミノ、i-ブチルカルボニルアミノ、s-ブチルカルボニルアミノ、t-ブチルカルボニルアミノ、c-ブチルカルボニルアミノ、1-メチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-メチル-c-プロピルカルボニルアミノ、n-ペンチルカルボニルアミノ、1-メチル-n-ブチルカルボニルアミノ、2-メチル-n-ブチルカルボニルアミノ、3-メチル-n-ブチルカルボニルアミノ、1,1-ジメチル-n-プロピルカルボニルアミノ、1,2-ジメチル-n-プロピルカルボニルアミノ、2,2-ジメチル-n-プロピルカルボニルアミノ、1-エチル-n-プロピルカルボニルアミノ、c-ペンチルカルボニルアミノ、1-メチル-c-ブチルカルボニルアミノ、2-メチル-c-ブチルカルボニルアミノ、3-メチル-c-ブチルカルボニルアミノ、1,2-ジメチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2,3-ジメチル-c-プロピルカルボニルアミノ、1-エチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-エチル-c-プロピルカルボニルアミノ、n-ヘキシルカルボニルアミノ、1-メチル-n-ペンチルカルボニルアミノ、2-メチル-n-ペンチルカルボニルアミノ、3-メチル-n-ペンチルカルボニルアミノ、4-メチル-n-ペンチルカルボニルアミノ、1,1-ジメチル-n-ブチルカルボニルアミノ、1,2-ジメチル-n-ブチルカルボニルアミノ、1,3-ジメチル-n-ブチルカルボニルアミノ、2,2-ジメチル-n-ブチルカルボニルアミノ、2,3-ジメチル-n-ブチルカルボニルアミノ、3,3-ジメチル-n-ブチルカルボニルアミノ、1-エチル-n-ブチルカルボニルアミノ、2-エチル-n-ブチルカルボニルアミノ、1,1,2-トリメチル-n-プロピルカルボニルアミノ、1,2,2-トリメチル-n-プロピルカルボニルアミノ、1-エチル-1-メチル-n-プロピルカルボニルアミノ、1-エチル-2-メチル-n-プロピルカルボニルアミノ、c-ヘキシルカルボニルアミノ、1-メチル-c-ペンチルカルボニルアミノ、2-メチル-c-ペンチルカルボニルアミノ、3-メチル-c-ペンチルカルボニルアミノ、1-エチル-c-ブチルカルボニルアミノ、2-エチル-c-ブチルカルボニルアミノ、3-エチル-c-ブチルカルボニルアミノ、1,2-ジメチル-c-ブチルカルボニルアミノ、1,3-ジメチル-c-ブチルカルボニルアミノ、2,2-ジメチル-c-ブチルカルボニルアミノ、2,3-ジメチル-c-ブチルカルボニルアミノ、2,4-ジメチル-c-ブチルカルボニルアミノ、3,3-ジメチル-c-ブチルカルボニルアミノ、1-n-プロピル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-n-プロピル-c-プロピルカルボニルアミノ、1-i-プロピル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-i-プロピル-c-プロピルカルボニルアミノ、1,2,2-トリメチル-c-プロピルカルボニルアミノ、1,2,3-トリメチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2,2,3-トリメチル-c-プロピルカルボニルアミノ、1-エチル-2-メチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-エチル-1-メチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-エチル-2-メチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-エチル-3-メチル-c-プロピルカルボニルアミノ、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルカルボニルアミノ、１−ヘプチルカルボニルアミノ、２−ヘプチルカルボニルアミノ、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルカルボニルアミノ、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルカルボニルアミノ、１−オクチルカルボニルアミノ、３−オクチルカルボニルアミノ、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルカルボニルアミノ、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルカルボニルアミノ、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルカルボニルアミノ、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルカルボニルアミノ、１−ノニルカルボニルアミノ、２−ノニルカルボニルアミノ、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルカルボニルアミノ、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルカルボニルアミノ、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルカルボニルアミノ、１−デシルカルボニルアミノ、２−デシルカルボニルアミノ、４−デシルカルボニルアミノ、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルカルボニルアミノ及び３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルカルボニルアミノ等が挙げられる。
Ｃ１−１０アルキルアミノカルボニル基としては、Ｃ１−１０モノアルキルアミノカルボニル基及びＣ１−１０ジアルキルアミノカルボニル基を意味し、Ｃ１−１０モノアルキルアミノカルボニル基としては、直鎖、分枝及びＣ３−１０シクロアルキルアミノカルボニル基を含んでいてもよく、メチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、n-プロピルアミノカルボニル、i-プロピルアミノカルボニル、c-プロピルアミノカルボニル、n-ブチルアミノカルボニル、i-ブチルアミノカルボニル、s-ブチルアミノカルボニル、t-ブチルアミノカルボニル、c-ブチルアミノカルボニル、1-メチル-c-プロピルアミノカルボニル、2-メチル-c-プロピルアミノカルボニル、n-ペンチルアミノカルボニル、1-メチル-n-ブチルアミノカルボニル、2-メチル-n-ブチルアミノカルボニル、3-メチル-n-ブチルアミノカルボニル、1,1-ジメチル-n-プロピルアミノカルボニル、1,2-ジメチル-n-プロピルアミノカルボニル、2,2-ジメチル-n-プロピルアミノカルボニル、1-エチル-n-プロピルアミノカルボニル、c-ペンチルアミノカルボニル、1-メチル-c-ブチルアミノカルボニル、2-メチル-c-ブチルアミノカルボニル、3-メチル-c-ブチルアミノカルボニル、1,2-ジメチル-c-プロピルアミノカルボニル、2,3-ジメチル-c-プロピルアミノカルボニル、1-エチル-c-プロピルアミノカルボニル、2-エチル-c-プロピルアミノカルボニル、n-ヘキシルアミノカルボニル、1-メチル-n-ペンチルアミノカルボニル、2-メチル-n-ペンチルアミノカルボニル、3-メチル-n-ペンチルアミノカルボニル、4-メチル-n-ペンチルアミノカルボニル、1,1-ジメチル-n-ブチルアミノカルボニル、1,2-ジメチル-n-ブチルアミノカルボニル、1,3-ジメチル-n-ブチルアミノカルボニル、2,2-ジメチル-n-ブチルアミノカルボニル、2,3-ジメチル-n-ブチルアミノカルボニル、3,3-ジメチル-n-ブチルアミノカルボニル、1-エチル-n-ブチルアミノカルボニル、2-エチル-n-ブチルアミノカルボニル、1,1,2-トリメチル-n-プロピルアミノカルボニル、1,2,2-トリメチル-n-プロピルアミノカルボニル、1-エチル-1-メチル-n-プロピルアミノカルボニル、1-エチル-2-メチル-n-プロピルアミノカルボニル、c-ヘキシルアミノカルボニル、1-メチル-c-ペンチルアミノカルボニル、2-メチル-c-ペンチルアミノカルボニル、3-メチル-c-ペンチルアミノカルボニル、1-エチル-c-ブチルアミノカルボニル、2-エチル-c-ブチルアミノカルボニル、3-エチル-c-ブチルアミノカルボニル、1,2-ジメチル-c-ブチルアミノカルボニル、1,3-ジメチル-c-ブチルアミノカルボニル、2,2-ジメチル-c-ブチルアミノカルボニル、2,3-ジメチル-c-ブチルアミノカルボニル、2,4-ジメチル-c-ブチルアミノカルボニル、3,3-ジメチル-c-ブチルアミノカルボニル、1-n-プロピル-c-プロピルアミノカルボニル、2-n-プロピル-c-プロピルアミノカルボニル、1-i-プロピル-c-プロピルアミノカルボニル、2-i-プロピル-c-プロピルアミノカルボニル、1,2,2-トリメチル-c-プロピルアミノカルボニル、1,2,3-トリメチル-c-プロピルアミノカルボニル、2,2,3-トリメチル-c-プロピルアミノカルボニル、1-エチル-2-メチル-c-プロピルアミノカルボニル、2-エチル-1-メチル-c-プロピルアミノカルボニル、2-エチル-2-メチル-c-プロピルアミノカルボニル、2-エチル-3-メチル-c-プロピルアミノカルボニル、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルアミノカルボニル、１−ヘプチルアミノカルボニル、２−ヘプチルアミノカルボニル、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルアミノカルボニル、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルアミノカルボニル、１−オクチルアミノカルボニル、３−オクチルアミノカルボニル、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルアミノカルボニル、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルアミノカルボニル、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルアミノカルボニル、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルアミノカルボニル、１−ノニルアミノカルボニル、２−ノニルアミノカルボニル、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルアミノカルボニル、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルアミノカルボニル、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルアミノカルボニル、１−デシルアミノカルボニル、２−デシルアミノカルボニル、４−デシルアミノカルボニル、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルアミノカルボニル、及び３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルアミノカルボニル等が挙げられる。
Ｃ１−１０ジアルキルアミノカルボニル基としては、対称及び非対称を含んでいてもよい。対称Ｃ１−１０ジアルキルアミノカルボニル基としては、直鎖、分枝及びＣ３−１０シクロアルキルアミノカルボニル基を含んでいてもよく、ジメチルアミノカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、ジ-n-プロピルアミノカルボニル、ジ-i-プロピルアミノカルボニル、ジ-c-プロピルアミノカルボニル、ジ-n-ブチルアミノカルボニル、ジ-i-ブチルアミノカルボニル、ジ-s-ブチルアミノカルボニル、ジ-t-ブチルアミノカルボニル、ジ-c-ブチルアミノカルボニル、ジ-(1-メチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-メチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-n-ペンチルアミノカルボニル、ジ-(1-メチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2-メチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(3-メチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,1-ジメチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1,2-ジメチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2,2-ジメチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-c-ペンチルアミノカルボニル、ジ-(1-メチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2-メチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(3-メチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,2-ジメチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2,3-ジメチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-エチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-n-ヘキシルアミノカルボニル、ジ-(1-メチル-n-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(2-メチル-n-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(3-メチル-n-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(4-メチル-n-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(1,1-ジメチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,2-ジメチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,3-ジメチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2,2-ジメチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2,3-ジメチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(3,3-ジメチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2-エチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,1,2-トリメチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1,2,2-トリメチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-1-メチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-2-メチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-c-ヘキシルアミノカルボニル、ジ-(1-メチル-c-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(2-メチル-c-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(3-メチル-c-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2-エチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(3-エチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,2-ジメチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,3-ジメチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2,2-ジメチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2,3-ジメチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2,4-ジメチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(3,3-ジメチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1-n-プロピル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-n-プロピル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1-i-プロピル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-i-プロピル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1,2,2-トリメチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1,2,3-トリメチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2,2,3-トリメチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-2-メチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-エチル-1-メチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-エチル-2-メチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-エチル-3-メチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ−（１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチル）アミノカルボニル、ジ−（１−ヘプチル）アミノカルボニル、ジ−（２−ヘプチル）アミノカルボニル、ジ−（１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピル）アミノカルボニル、ジ−（１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピル）アミノカルボニル、ジ−（１−オクチル）アミノカルボニル、ジ−（３−オクチル）アミノカルボニル、ジ−（４−メチル−３−ｎ−ヘプチル）アミノカルボニル、ジ−（６−メチル−２−ｎ−ヘプチル）アミノカルボニル、ジ−（２−プロピル−１−ｎ−ヘプチル）アミノカルボニル、ジ−（２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチル）アミノカルボニル、ジ−（１−ノニル）アミノカルボニル、ジ−（２−ノニル）アミノカルボニル、ジ−（２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチル）アミノカルボニル、ジ−（３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチル）アミノカルボニル、ジ−（３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシル）アミノカルボニル、ジ−（１−デシル）アミノカルボニル、ジ−（２−デシル）アミノカルボニル、ジ−（４−デシル）アミノカルボニル、ジ−（３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチル）アミノカルボニル、及びジ−（３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチル）アミノカルボニル等が挙げられる。
非対称Ｃ１−１０ジアルキルアミノカルボニル基としては、直鎖、分枝及びＣ３−１０シクロアルキルアミノカルボニル基を含んでいてもよく、（メチル、エチル）アミノカルボニル、（メチル、n-プロピル）アミノカルボニル、（メチル、i-プロピル）アミノカルボニル、（メチル、c-プロピル）アミノカルボニル、（メチル、n-ブチル）アミノカルボニル、（メチル、i-ブチル）アミノカルボニル、（メチル、s-ブチル）アミノカルボニル、（メチル、t-ブチル）アミノカルボニル、（メチル、n-ペンチル）アミノカルボニル、（メチル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（メチル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（メチル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（エチル、n-プロピル）アミノカルボニル、（エチル、i-プロピル）アミノカルボニル、（エチル、c-プロピル）アミノカルボニル、（エチル、n-ブチル）アミノカルボニル、（エチル、i-ブチル）アミノカルボニル、（エチル、s-ブチル）アミノカルボニル、（エチル、t-ブチル）アミノカルボニル、（エチル、n-ペンチル）アミノカルボニル、（エチル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（エチル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（エチル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、i-プロピル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、c-プロピル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、ｎ-ブチル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、i-ブチル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、s-ブチル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、t-ブチル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、n-ペンチル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（ｎ-プロピル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（i-プロピル、c-プロピル）アミノカルボニル、（i-プロピル、n-ブチル）アミノカルボニル、（i-プロピル、i-ブチル）アミノカルボニル、（i-プロピル、s-ブチル）アミノカルボニル、（i-プロピル、t-ブチル）アミノカルボニル、（i-プロピル、n-ペンチル）アミノカルボニル、（i-プロピル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（i-プロピル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（i-プロピル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（c-プロピル、n-ブチル）アミノカルボニル、（c-プロピル、i-ブチル）アミノカルボニル、（c-プロピル、s-ブチル）アミノカルボニル、（c-プロピル、t-ブチル）アミノカルボニル、（c-プロピル、n-ペンチル）アミノカルボニル、（c-プロピル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（c-プロピル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（c-プロピル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（n-ブチル、i-ブチル）アミノカルボニル、（n-ブチル、s-ブチル）アミノカルボニル、（n-ブチル、t-ブチル）アミノカルボニル、（n-ブチル、n-ペンチル）アミノカルボニル、（n-ブチル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（n-ブチル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（n-ブチル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（i-ブチル、s-ブチル）アミノカルボニル、（i-ブチル、t-ブチル）アミノカルボニル、（i-ブチル、n-ペンチル）アミノカルボニル、（i-ブチル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（i-ブチル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（i-ブチル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（s-ブチル、t-ブチル）アミノカルボニル、（s-ブチル、n-ペンチル）アミノカルボニル、（s-ブチル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（s-ブチル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（s-ブチル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（t-ブチル、n-ペンチル）アミノカルボニル、（t-ブチル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（t-ブチル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（t-ブチル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（n-ペンチル、c-ペンチル）アミノカルボニル、（n-ペンチル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（n-ペンチル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（c-ペンチル、n-ヘキシル）アミノカルボニル、（c-ペンチル、c-ヘキシル）アミノカルボニル、（n-ヘキシル、ｃ-ヘキシル）アミノカルボニル、（メチル、n-ヘプチル）アミノカルボニル、(メチル、n-オクチル)アミノカルボニル、(メチル、n-ノナニル)アミノカルボニル、(メチル、n-デシル)アミノカルボニル、（エチル、n-ヘプチル）アミノカルボニル、(エチル、n-オクチル)アミノカルボニル、(エチル、n-ノナニル)アミノカルボニル、及び(エチル、n-デシル)アミノカルボニル等が挙げられる。
Ｃ１−１０モノアルキルアミノ基としては、直鎖、分枝及びＣ３−１０シクロアルキルアミノ基を含んでいてもよく、メチルアミノ、エチルアミノ、n-プロピルアミノ、i-プロピルアミノ、c-プロピルアミノ、n-ブチルアミノ、i-ブチルアミノ、s-ブチルアミノ、t-ブチルアミノ、c-ブチルアミノ、1-メチル-c-プロピルアミノ、2-メチル-c-プロピルアミノ、n-ペンチルアミノ、1-メチル-n-ブチルアミノ、2-メチル-n-ブチルアミノ、3-メチル-n-ブチルアミノ、1,1-ジメチル-n-プロピルアミノ、1,2-ジメチル-n-プロピルアミノ、2,2-ジメチル-n-プロピルアミノ、1-エチル-n-プロピルアミノ、c-ペンチルアミノ、1-メチル-c-ブチルアミノ、2-メチル-c-ブチルアミノ、3-メチル-c-ブチルアミノ、1,2-ジメチル-c-プロピルアミノ、2,3-ジメチル-c-プロピルアミノ、1-エチル-c-プロピルアミノ、2-エチル-c-プロピルアミノ、n-ヘキシルアミノ、1-メチル-n-ペンチルアミノ、2-メチル-n-ペンチルアミノ、3-メチル-n-ペンチルアミノ、4-メチル-n-ペンチルアミノ、1,1-ジメチル-n-ブチルアミノ、1,2-ジメチル-n-ブチルアミノ、1,3-ジメチル-n-ブチルアミノ、2,2-ジメチル-n-ブチルアミノ、2,3-ジメチル-n-ブチルアミノ、3,3-ジメチル-n-ブチルアミノ、1-エチル-n-ブチルアミノ、2-エチル-n-ブチルアミノ、1,1,2-トリメチル-n-プロピルアミノ、1,2,2-トリメチル-n-プロピルアミノ、1-エチル-1-メチル-n-プロピルアミノ、1-エチル-2-メチル-n-プロピルアミノ、c-ヘキシルアミノ、1-メチル-c-ペンチルアミノ、2-メチル-c-ペンチルアミノ、3-メチル-c-ペンチルアミノ、1-エチル-c-ブチルアミノ、2-エチル-c-ブチルアミノ、3-エチル-c-ブチルアミノ、1,2-ジメチル-c-ブチルアミノ、1,3-ジメチル-c-ブチルアミノ、2,2-ジメチル-c-ブチルアミノ、2,3-ジメチル-c-ブチルアミノ、2,4-ジメチル-c-ブチルアミノ、3,3-ジメチル-c-ブチルアミノ、1-n-プロピル-c-プロピルアミノ、2-n-プロピル-c-プロピルアミノ、1-i-プロピル-c-プロピルアミノ、2-i-プロピル-c-プロピルアミノ、1,2,2-トリメチル-c-プロピルアミノ、1,2,3-トリメチル-c-プロピルアミノ、2,2,3-トリメチル-c-プロピルアミノ、1-エチル-2-メチル-c-プロピルアミノ、2-エチル-1-メチル-c-プロピルアミノ、2-エチル-2-メチル-c-プロピルアミノ、2-エチル-3-メチル-c-プロピルアミノ、１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチルアミノ、１−ヘプチルアミノ、２−ヘプチルアミノ、１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピルアミノ、１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピルアミノ、１−オクチルアミノ、３−オクチルアミノ、４−メチル−３−ｎ−ヘプチルアミノ、６−メチル−２−ｎ−ヘプチルアミノ、２−プロピル−１−ｎ−ヘプチルアミノ、２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチルアミノ、１−ノニルアミノ、２−ノニルアミノ、２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチルアミノ、３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチルアミノ、３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシルアミノ、１−デシルアミノ、２−デシルアミノ、４−デシルアミノ、３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチルアミノ及び３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチルアミノ等が挙げられる。
Ｃ１−１０ジアルキルアミノ基としては、対称及び非対称を含んでいてもよい。対称Ｃ１−１０ジアルキルアミノ基としては、直鎖、分枝及びＣ３−１０シクロアルキルアミノ基を含んでいてもよく、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジ-n-プロピルアミノ、ジ-i-プロピルアミノ、ジ-c-プロピルアミノ、ジ-n-ブチルアミノ、ジ-i-ブチルアミノ、ジ-s-ブチルアミノ、ジ-t-ブチルアミノ、ジ-c-ブチルアミノ、ジ-(1-メチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-メチル-c-プロピル)アミノ、ジ-n-ペンチルアミノ、ジ-(1-メチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(2-メチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(3-メチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(1,1-ジメチル-n-プロピル)アミノ、ジ-(1,2-ジメチル-n-プロピル)アミノ、ジ-(2,2-ジメチル-n-プロピル)アミノ、ジ-(1-エチル-n-プロピル)アミノ、ジ-c-ペンチルアミノ、ジ-(1-メチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(2-メチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(3-メチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(1,2-ジメチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2,3-ジメチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(1-エチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-エチル-c-プロピル)アミノ、ジ-n-ヘキシルアミノ、ジ-(1-メチル-n-ペンチル)アミノ、ジ-(2-メチル-n-ペンチル)アミノ、ジ-(3-メチル-n-ペンチル)アミノ、ジ-(4-メチル-n-ペンチル)アミノ、ジ-(1,1-ジメチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(1,2-ジメチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(1,3-ジメチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(2,2-ジメチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(2,3-ジメチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(3,3-ジメチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(1-エチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(2-エチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(1,1,2-トリメチル-n-プロピル)アミノ、ジ-(1,2,2-トリメチル-n-プロピル)アミノ、ジ-(1-エチル-1-メチル-n-プロピル)アミノ、ジ-(1-エチル-2-メチル-n-プロピル)アミノ、ジ-c-ヘキシルアミノ、ジ-(1-メチル-c-ペンチル)アミノ、ジ-(2-メチル-c-ペンチル)アミノ、ジ-(3-メチル-c-ペンチル)アミノ、ジ-(1-エチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(2-エチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(3-エチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(1,2-ジメチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(1,3-ジメチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(2,2-ジメチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(2,3-ジメチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(2,4-ジメチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(3,3-ジメチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(1-n-プロピル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-n-プロピル-c-プロピル)アミノ、ジ-(1-i-プロピル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-i-プロピル-c-プロピル)アミノ、ジ-(1,2,2-トリメチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(1,2,3-トリメチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2,2,3-トリメチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(1-エチル-2-メチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-エチル-1-メチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-エチル-2-メチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-エチル-3-メチル-c-プロピル)アミノ、ジ−（１−メチル−１−エチル−ｎ−ペンチル）アミノ、ジ−（１−ヘプチル）アミノ、ジ−（２−ヘプチル）アミノ、ジ−（１−エチル−１，２−ジメチル−ｎ−プロピル）アミノ、ジ−（１−エチル−２，２−ジメチル−ｎ−プロピル）アミノ、ジ−（１−オクチル）アミノ、ジ−（３−オクチル）アミノ、ジ−（４−メチル−３−ｎ−ヘプチル）アミノ、ジ−（６−メチル−２−ｎ−ヘプチル）アミノ、ジ−（２−プロピル−１−ｎ−ヘプチル）アミノ、ジ−（２，４，４−トリメチル−１−ｎ−ペンチル）アミノ、ジ−（１−ノニル）アミノ、ジ−（２−ノニル）アミノ、ジ−（２，６−ジメチル−４−ｎ−ヘプチル）アミノ、ジ−（３−エチル−２，２−ジメチル−３−ｎ−ペンチル）アミノ、ジ−（３，５，５−トリメチル−１−ｎ−へキシル）アミノ、ジ−（１−デシル）アミノ、ジ−（２−デシル）アミノ、ジ−（４−デシル）アミノ、ジ−（３，７−ジメチル−１−ｎ−オクチル）アミノ及びジ−（３，７−ジメチル−３−ｎ−オクチル）アミノ等が挙げられる。
非対称Ｃ１−１０ジアルキルアミノ基としては、直鎖、分枝及びＣ３−１０シクロアルキルアミノ基を含んでいてもよく、（メチル、エチル）アミノ、（メチル、n-プロピル）アミノ、（メチル、i-プロピル）アミノ、（メチル、c-プロピル）アミノ、（メチル、n-ブチル）アミノ、（メチル、i-ブチル）アミノ、（メチル、s-ブチル）アミノ、（メチル、t-ブチル）アミノ、（メチル、n-ペンチル）アミノ、（メチル、c-ペンチル）アミノ、（メチル、n-ヘキシル）アミノ、（メチル、c-ヘキシル）アミノ、（エチル、n-プロピル）アミノ、（エチル、i-プロピル）アミノ、（エチル、c-プロピル）アミノ、（エチル、n-ブチル）アミノ、（エチル、i-ブチル）アミノ、（エチル、s-ブチル）アミノ、（エチル、t-ブチル）アミノ、（エチル、n-ペンチル）アミノ、（エチル、c-ペンチル）アミノ、（エチル、n-ヘキシル）アミノ、（エチル、c-ヘキシル）アミノ、（ｎ-プロピル、i-プロピル）アミノ、（ｎ-プロピル、c-プロピル）アミノ、（ｎ-プロピル、ｎ-ブチル）アミノ、（ｎ-プロピル、i-ブチル）アミノ、（ｎ-プロピル、s-ブチル）アミノ、（ｎ-プロピル、t-ブチル）アミノ、（ｎ-プロピル、n-ペンチル）アミノ、（ｎ-プロピル、c-ペンチル）アミノ、（ｎ-プロピル、n-ヘキシル）アミノ、（ｎ-プロピル、c-ヘキシル）アミノ、（i-プロピル、c-プロピル）アミノ、（i-プロピル、n-ブチル）アミノ、（i-プロピル、i-ブチル）アミノ、（i-プロピル、s-ブチル）アミノ、（i-プロピル、t-ブチル）アミノ、（i-プロピル、n-ペンチル）アミノ、（i-プロピル、c-ペンチル）アミノ、（i-プロピル、n-ヘキシル）アミノ、（i-プロピル、c-ヘキシル）アミノ、（c-プロピル、n-ブチル）アミノ、（c-プロピル、i-ブチル）アミノ、（c-プロピル、s-ブチル）アミノ、（c-プロピル、t-ブチル）アミノ、（c-プロピル、n-ペンチル）アミノ、（c-プロピル、c-ペンチル）アミノ、（c-プロピル、n-ヘキシル）アミノ、（c-プロピル、c-ヘキシル）アミノ、（n-ブチル、i-ブチル）アミノ、（n-ブチル、s-ブチル）アミノ、（n-ブチル、t-ブチル）アミノ、（n-ブチル、n-ペンチル）アミノ、（n-ブチル、c-ペンチル）アミノ、（n-ブチル、n-ヘキシル）アミノ、（n-ブチル、c-ヘキシル）アミノ、（i-ブチル、s-ブチル）アミノ、（i-ブチル、t-ブチル）アミノ、（i-ブチル、n-ペンチル）アミノ、（i-ブチル、c-ペンチル）アミノ、（i-ブチル、n-ヘキシル）アミノ、（i-ブチル、c-ヘキシル）アミノ、（s-ブチル、t-ブチル）アミノ、（s-ブチル、n-ペンチル）アミノ、（s-ブチル、c-ペンチル）アミノ、（s-ブチル、n-ヘキシル）アミノ、（s-ブチル、c-ヘキシル）アミノ、（t-ブチル、n-ペンチル）アミノ、（t-ブチル、c-ペンチル）アミノ、（t-ブチル、n-ヘキシル）アミノ、（t-ブチル、c-ヘキシル）アミノ、（n-ペンチル、c-ペンチル）アミノ、（n-ペンチル、n-ヘキシル）アミノ、（n-ペンチル、c-ヘキシル）アミノ、（c-ペンチル、n-ヘキシル）アミノ、（c-ペンチル、c-ヘキシル）アミノ、（n-ヘキシル、ｃ-ヘキシル）アミノ、（メチル、n-ヘプチル）アミノ、(メチル、n-オクチル)アミノ、(メチル、n-ノナニル)アミノ、(メチル、n-デシル)アミノ、（エメチル、n-ヘプチル）アミノ、(エチル、n-オクチル)アミノ、(エチル、n-ノナニル)アミノ及び(エチル、n-デシル)アミノ等が挙げられる。
保護された水酸基における保護基としては、C１−４アルコキシメチル基（例えばMOM：メトキシメチル、MEM：２−メトキシエトキシメチル、エトキシメチル、n-プロポキシメチル、i-プロポキシメチル、n-ブトキシメチル、iBM：イソブチルオキシメチル、BUM：ｔ−ブトキシメチル、POM：ピバロイルオキシメチル及びSEM：トリメチルシリルエトキシメチル、BOM：ベンジルオキシメチル、PMBM：ｐ−メトキシベンジルオキシメチル等が挙げられ、好ましくはC１−２アルコキシメチル基等が挙げられる）、アリールオキシメチル基（例えばp-AOM：P-アニシルオキシメチル等が挙げられる）、C１−４アルキルアミノメチル基（例えばジメチルアミノメチル）、置換アセタミドメチル基（例えばAcm：アセタミドメチル及びTacm：トリメチルアセタミドメチル等が挙げられる）、置換チオメチル基（例えばMTM：メチルチオメチル、PTM：フェニルチオメチル、Btm：ベンジルチオメチル等が挙げられる）、カルボキシル基、C１−７アシル基（例えばホルミル、アセチル、フルオロアセチル、ジフルオロアセチル、トリフルオロアセチル、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、プロピオニル、Pv：ピバロイル及びチグロイル等が挙げられる）、アリールカルボニル基（例えばベンゾイル、ベンゾイルホルミル、ベンゾイルプロピオニル、フェニルプロピオニル等が挙げられる）、C１−４アルコキシカルボニル基（例えばメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、n-プロポキシカルボニル、i-プロポキシカルボニル、n-ブトキシカルボニル、ｉ−ブトキシカルボニル、BOC：ｔ−ブトキシカルボニル、AOC：ｔ-アミルオキシカルボニル、VOC：ビニルオキシカルボニル、AOC：アリルオキシカルボニル、Teoc：２−（トリメチルシリル）エトキシカルボニル、Troc：２，２，２−トリクロロエトキシカルボニル等が挙げられ、好ましくはBOC等が挙げられる）、アリールオキシカルボニル基（例えばZ：ベンジルオキシカルボニル、ｐ−ニトロベンジルオキシカルボニル、MOZ：ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル等が挙げられる）、C１−４アルキルアミノカルボニル基（例えばメチルカルバモイル、Ec：エチルカルバモイル、n-プロピルカルバモイル等が挙げられる）、アリールアミノカルボニル基（例えばフェニルカルバモイル等が挙げられる）、トリアルキルシリル基（例えばTMS：トリメチルシリル、TES：トリエチルシリル、TIPS：トリイソプロピルシリル、DEIPS：ジエチルイソプロピルシリル、DMIPS：ジメチルイソプロピルシリル、DTBMS：ジ−ｔ−ブチルメチルシリル、IPDMS：イソプロピルジメチルシリル、TBDMS：ｔ−ブチルジメチルシリル、TDS：テキシルジメチルシリル、等が挙げられ、好ましくはｔ−ブチルジメチルシリル等が挙げられる）、トリアルキルアリールシリル基（例えばDPMS：ジフェニルメチルシリル、TBDPS：ｔ−ブチルジフェニルシリル、TBMPS：ｔ−ブチルジメトキシフェニルシリル、TPS：トリフェニルシリル等が挙げられる）、アルキルスルホニル基（例えばMs：メタンスルホニル、エタンスルホニル等が挙げられる）及びアリールスルホニル基（例えばベンゼンスルホニル、Ts：p-トルエンスルホニル、p-クロロベンゼンスルホニル、MBS：p-メトキシベンゼンスルホニル、m-ニトロベンゼンスルホニル、iMds：２，６−ジメトキシ−４−メチルベンゼンスルホニル、Mds：２，６−ジメチル−４−メトキシベンゼンスルホニル、Mtb：２，４，６−トリメトキシベンゼンスルホニル、Mte：２，３，５，６−テトラメチル−４−メトキシベンゼンスルホニル、Mtr：２，３，６−トリメチル−４−メトキシベンゼンスルホニル、Mts：２，４，６−トリメチルベンゼンスルホニル、Pme：ペンタメチルベンゼンスルホニル、等が挙げられる）等が挙げられる。
置換基Ｒ１の好ましい具体例としては、下記に記載の置換基で任意に置換されたフェニル基、チエニル基（２−チエニル基、３−チエニル基）、フリル基（２−フリル基、３−フリル基）、ピリダジニル基（３−ピリダジニル基、４−ピリダジニル基）、ピリジル基（２−ピリジル基、３−ピリジル基、４−ピリジル基）、キノリル基（２−キノリル基、３−キノリル基、４−キノリル基、５−キノリル基、６−キノリル基、７−キノリル基、８−キノリル基）及びイソキノリル基（１−イソキノリル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基、５−イソキノリル基、６−イソキノリル基、７−イソキノリル基、８−イソキノリル基）が挙げられる。
置換基：Ｃ1-10アルキル基、ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されたＣ1-10アルキル基、ニトロ基、アミノ基、Ｃ1-10アルキル基で置換されたアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基で置換されたアミノ基、Ｃ1-10アルキル基で置換されたチオール基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基で置換されたチオール基、水酸基、Ｃ１−６アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基。
特に好ましいＲ１の具体例としては、下記に記載の置換基で任意に置換されたフェニル基、チエニル基（２−チエニル基、３−チエニル基）、フリル基（２−フリル基、３−フリル基）、ピリダジニル基（３−ピリダジニル基、４−ピリダジニル基）、ピリジル基（２−ピリジル基、３−ピリジル基、４−ピリジル基）、キノリル基（２−キノリル基、３−キノリル基、４−キノリル基、５−キノリル基、６−キノリル基、７−キノリル基、８−キノリル基）及びイソキノリル基（１−イソキノリル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基、５−イソキノリル基、６−イソキノリル基、７−イソキノリル基、８−イソキノリル基）が挙げられる。
置換基：メチル基、ｔ−ブチル基、トリフルオロメチル基、塩素原子、臭素原子、フッ素原子、メトキシ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、ｔ−ブチルオキシ基及びｔ−ブチルアミノ基。
更に好ましい具体例としては、３−メチル−フェニル基、４−メチル−フェニル基、３，４−ジメチル−フェニル基、３−ｔ−ブチル−フェニル基、４−ｔ−ブチル−フェニル基、３−トリフルオロメチル−フェニル基、４−トリフルオロメチル−フェニル基、３，４−ジトリフルオロメチル−フェニル基、３―クロロ−フェニル基、４―クロロ−フェニル基、４−ブロモ−フェニル基、３−フルオロ−フェニル基、４−フルオロ−フェニル基、３，４−ジクロロ−フェニル基、４−メトキシ−フェニル基、４−メチルアミノ−フェニル基、３−メチル−チエニル基、４−メチル−チエニル基、３，４−ジメチル−チエニル基、３−ｔ−ブチル−チエニル基、４−ｔ−ブチル−チエニル基、３−トリフルオロメチル−チエニル基、４−トリフルオロメチル−チエニル基、３，４−ジトリフルオロメチル−チエニル基、３―クロロ−チエニル基、４―クロロ−チエニル基、３−フルオロ−チエニル基、４−フルオロ−チエニル基、３，４−ジクロロ−チエニル基、４−メトキシ−チエニル基、４−メチルアミノ−チエニル基、３−メチル−フリル基、４−メチル−フリル基、３，４−ジメチル−フリル基、３−ｔ−ブチル−フリル基、４−ｔ−ブチル−フリル基、３−トリフルオロメチル−フリル基、４−トリフルオロメチル−フリル基、３，４−ジトリフルオロメチル−フリル基、３―クロロ−フリル基、４―クロロ−フリル基、３−フルオロ−フリル基、４−フルオロ−フリル基、３，４−ジクロロ−フリル基、４−メトキシ−フリル基、４−メチルアミノ−フリル基、５−クロロ−ピリダジニル基、５−メチルピリダジニル基、５−メトキシ−ピリダジニル基、４−クロロ−ピリダジニル基、４−メチルピリダジニル基、４−メトキシ−ピリダジニル基及び４−ｔ―ブトキシ−ピリダジニル基などが挙げられる。
Ｌ１の好ましい具体例としては、単結合、ＣＨ２、酸素原子、硫黄原子、ＮＨ、Ｎ−Ｍｅ、Ｎ−ＣＨＯ、ＣＨＭe、ＣＭe2及びＮ−ＣＨ２Ｐｈなどが挙げられ、特に好ましい例としては単結合、ＣＨ２、酸素原子、硫黄原子、ＮＨ及びＮＭeなどが挙げられる。
置換基Ｒ２の好ましい具体例としては、水素、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、i-プロピル基、t-ブチル基及びフェニル基(該メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、i-プロピル基、t-ブチル基及びフェニル基は、アミノ基、モノメチルアミノ基、ジメチルアミノ基、モノエチルアミノ基、ジエチルアミノ基、メトキシ基、エトキシ基、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、メチルカルボニルオキシ基、エチルカルボニルオキシ基、メチルカルボニルアミノ基及びエチルカルボニルアミノ基で任意に置換されていてもよい)などが挙げられ、特に好ましい例としては、水素、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、i-プロピル基、t-ブチル基及びフェニル基などが挙げられる。
Ｌ２の好ましい具体例としては、単結合、ＣＨ２、酸素原子、硫黄原子、ＮＨ、Ｎ−Ｍｅ、Ｎ−ＣＨＯ、ＣＨＭe、ＣＭe2及びＮ−ＣＨ２Ｐｈなどが挙げられ、特に好ましい例としては単結合、ＣＨ２、酸素原子、硫黄原子、ＮＨ及びＮＭeなどが挙げられる。
Ｌ３の好ましい具体例としては、単結合、ＣＨ２、酸素原子、硫黄原子、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−Ｍｅ、Ｎ−ＣＨＯ、ＣＨＭe、ＣＭe2及びＮ−ＣＨ２Ｐｈなどが挙げられ、特に好ましい例としては単結合、ＣＨ２、酸素原子、硫黄原子、ＮＨ及びＮＭeなどが挙げられる。
Ｘの好ましい具体例としては、ＯＨ、ＳＨ、ＮＨ2、ＯＭｅ、ＳＭｅ、ＮＨＭｅ、ＮＨＥｔ、ＮＨ−ＣＨＯ、ＮＨ−ＣＨ２Ｐｈ、ＯＣＨ２Ｐｈ、ＳＣＨ２Ｐｈ、ＯＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、ＳＣ（＝Ｏ）ＣＨ３及びＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３などが挙げられ、特に好ましい例としてはＯＨ、ＳＨ及びＮＨ2などが挙げられる。
Ｙの好ましい具体例としては、酸素原子、硫黄原子、ＮＨ、Ｎ−ＯＨ、Ｎ−ＣＨＯ、Ｎ−Ｍｅ、Ｎ−ＣＨ２Ｐｈ、Ｎ−ＯＭｅ及びＮ−ＯＣＨ２Ｐｈなどが挙げられ、特に好ましい例としては酸素原子、硫黄原子、ＮＨ及びＮ−ＯＨなどが挙げられる。
Ｌ４の好ましい具体例としては、単結合、ＣＨ２、酸素原子、硫黄原子、ＮＨ、Ｎ−Ｍｅ、Ｎ−ＣＨＯ、ＣＨＭｅ、ＣＭｅ2及びＮ−ＣＨ２Ｐｈなどが挙げられ、特に好ましい例としては単結合、ＣＨ２、酸素原子、硫黄原子、ＮＨ及びＮＭｅなどが挙げられる。
置換基Ｒ３の好ましい具体例としては、下記に記載の置換基で任意に置換されたメチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、c-プロピル基、c-ブチル基、c-ペンチル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル、2-プロピニル、1-ブチニル、2-ブチニル、3-ブチニル、1-ペンチニル、2-ペンチニル、4-ペンチニル、1-メチル-2-ブチニル、1-メチル-3-ブチニル、2-メチル-3-ブチニル、3-メチル-1-ブチニル、及び以下に示すヘテロシクリル基などが挙げられる。
ヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 置換基：水素原子、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、ニトロ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、フェニル基、チエニル基、ピリジル基、フリル基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-（Ｃ＝Ｏ）ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）ＣＯ２Ｈ、-ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＨ２、C1-10アルキル基（該C1-10アルキル基は水酸基、カルボキシル基、以下に示すアリール基、以下に示すヘテロ環又はC
1-10アルキルアミノカルボニル基（該C 1-10アルキルアミノカルボニル基は以下に示すアリール基又は以下に示すヘテロ環で置換されていてもよい。）で置換されていてもよい。）、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルアミノカルボニル基、Ｃ1-10ジアルキルアミノカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該C1-10アルコキシ基、C1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルアミノカルボニル基、Ｃ1-10ジアルキルアミノカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、アミノカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基はカルボキシル基、カルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、アミノ基、以下に示すアリール基又は以下に示すヘテロ環で置換されていてもよい。）、以下に示すアリール基及びヘテロ環などが挙げられる。
アリール基：フェニル基、チエニル基（２−チエニル基、３−チエニル基）、フリル基（２−フリル基、３−フリル基）、ピリダジニル基（３−ピリダジニル基、４−ピリダジニル基）、ピリジル基（２−ピリジル基、３−ピリジル基、４−ピリジル基）、ピリミジニル基（２−ピリミジニル基、４−ピリミジニル基、５−ピリミジニル基）、キノリル基（２−キノリル基、３−キノリル基、４−キノリル基、５−キノリル基、６−キノリル基、７−キノリル基、８−キノリル基）及びイソキノリル基（１−イソキノリル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基、５−イソキノリル基、６−イソキノリル基、７−イソキノリル基、８−イソキノリル基）が挙げられる。
ヘテロ環：１，３，４−オキサジアゾ−ル基、１，３，４−チアジアゾ−ル基、１，２，４−オキサジアゾ−ル基、１，２，４−チアジアゾ−ル基、１，２，５−オキサジアゾ−ル基、１，２，５−チアジアゾ−ル基、１，２−オキサゾ−ル基及び１，２−チアゾ−ル基が挙げられる。
更に置換基Ｒ３の好ましい具体例としては、下記に記載の置換基Ａから任意に選ばれる置換基及び下記に記載の置換基Ｂから任意に選ばれる置換基で任意に置換されていても良いメチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、c-プロピル基、c-ブチル基、c-ペンチル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル、2-プロピニル、1-ブチニル、2-ブチニル、3-ブチニル、1-ペンチニル、2-ペンチニル、4-ペンチニル、1-メチル-2-ブチニル、1-メチル-3-ブチニル、2-メチル-3-ブチニル、3-メチル-1-ブチニル及び以下に示すヘテロシクリル基などが挙げられる。
ヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 置換基Ａ：水酸基、アミノ基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ及びアルコキシカルボニル基が挙げられる。
置換基Ｂ：水酸基、アミノ基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ１−１０アルキル基、フッ素で置換されたＣ１−１０アルキル基、Ｃ１−１０アルキル基で置換されているスルファモイル基、Ｃ１−１０アルキル基で置換されているカルバモイル基、Ｃ１−１０アルキルカルボニルアミノ基、Ｃ１−１０アルキルアミノカルボニル基（該Ｃ１−１０アルキルカルボニルアミノ基及びＣ１−１０アルキルアミノカルボニル基はフェニル基、ピリジル基、チエニル基及びフリル基で置換されていてもよい。）が挙げられる。
本発明の、トロンボポエチンレセプター活性化剤、トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬及び血小板増多剤に用いる好ましい化合物としては、以下に示すものが挙げられる。
１）Ａが窒素原子でＢが硫黄原子である式（１）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２）Ａが窒素原子でＢが酸素原子である式（１）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
３）Ａが窒素原子であり、ＢがＮＨを除くＮＲ9(式中、Ｒ９は、水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。)である式（１）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
４）ＡがＣＲ４(式中、Ｒ４は、水素原子、水酸基(該水酸基は、Ｃ2-6アルケニル基又はＣ2-6アルキニル基で置換されていてもよい。)、チオール基(該チオール基は、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基又はＣ1-10アルキルカルボニル基で置換されていてもよい。)、アミノ基 (該アミノ基は、Ｃ2-6アルケニル基又はＣ2-6アルキニル基で置換されていてもよい。)、ホルミル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基及びＣ1-10アルコキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14
アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ルオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯＲ５又はＣＯＲ５（式中、Ｒ５は水酸基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基及びＣ1-10アルコキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ルオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）又はＮＲ６Ｒ７（式中、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）若しくはＣ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味するか又はＲ６及びＲ７が一緒になって-(CH2)m1-Ｅ-(CH2)m2-（式中、Ｅは酸素原子、硫黄原子、ＣＲ26Ｒ27（式中、Ｒ26及びＲ27はそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-14アリール基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ2-14アリールオキシ基、水酸基又は保護された水酸基を意味する。）又はＮＲ8（式中、Ｒ8は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、ｍ１及びｍ２はそれぞれ独立して０−５の整数を表すが、ｍ１＋ｍ２は３、４又は５である。）を意味する。）を意味する。）を意味する。)であり、Ｂが、酸素原子である式（１）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
５）ＡがＣＲ４(式中、Ｒ４は、水素原子、水酸基(該水酸基は、Ｃ2-6アルケニル基又はＣ2-6アルキニル基で置換されていてもよい。)、チオール基(該チオール基は、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基又はＣ1-10アルキルカルボニル基で置換されていてもよい。)、アミノ基(該アミノ基は、Ｃ2-6アルケニル基又はＣ2-6アルキニル基で置換されていてもよい。)、ホルミル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基及びＣ1-10アルコキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ルオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯＲ５又はＣＯＲ５（式中、Ｒ５は水酸基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基及びＣ1-10アルコキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ルオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）又はＮＲ６Ｒ７（式中、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）若しくはＣ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味するか又はＲ６及びＲ７が一緒になって-(CH2)m1-Ｅ-(CH2)m2-（式中、Ｅは酸素原子、硫黄原子、ＣＲ26Ｒ27（式中、Ｒ26及びＲ27はそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-14アリール基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ2-14アリールオキシ基、水酸基又は保護された水酸基を意味する。）又はＮＲ8（式中、Ｒ8は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、ｍ１及びｍ２はそれぞれ独立して０−５の整数を表すが、ｍ１＋ｍ２は３、４又は５である。）を意味する。）を意味する。）を意味する。)であり、Ｂが、硫黄原子である式（１）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
６）ＡがＣＲ４(式中、Ｒ４は、水素原子、水酸基(該水酸基は、Ｃ2-6アルケニル基又はＣ2-6アルキニル基で置換されていてもよい。)、チオール基(該チオール基は、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基又はＣ1-10アルキルカルボニル基で置換されていてもよい。)、アミノ基(該アミノ基は、Ｃ2-6アルケニル基又はＣ2-6アルキニル基で置換されていてもよい。)、ホルミル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基及びＣ1-10アルコキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ルオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、ＳＯ２Ｒ５、ＳＯＲ５又はＣＯＲ５（式中、Ｒ５は水酸基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基及びＣ1-10アルコキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリ−ルオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）又はＮＲ６Ｒ７（式中、Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立して、水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）若しくはＣ2-14アリ−ル基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味するか又はＲ６及びＲ７が一緒になって-(CH2)m1-Ｅ-(CH2)m2-（式中、Ｅは酸素原子、硫黄原子、ＣＲ26Ｒ27（式中、Ｒ26及びＲ27はそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-14アリール基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ2-14アリールオキシ基、水酸基又は保護された水酸基を意味する。）又はＮＲ8（式中、Ｒ8は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）を意味し、ｍ１及びｍ２はそれぞれ独立して０−５の整数を表すが、ｍ１＋ｍ２は３、４又は５である。）を意味する。）を意味する。）を意味する。)であり、Ｂが、ＮＲ9(式中、Ｒ９は、水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカ
ルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリ−ルオキシ基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。)である式(１)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
７）ＡがＣＲ37(式中、Ｒ37は、水素原子、水酸基(該水酸基は、Ｃ2-6アルケニル基又はＣ2-6アルキニル基で置換されていてもよい。)、チオール基(該チオール基は、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基又はＣ1-10アルキルカルボニル基で置換されていてもよい。)、アミノ基(該アミノ基は、Ｃ2-6アルケニル基又はＣ2-6アルキニル基で置換されていてもよい。)、ホルミル基、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基又はモノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基はハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基又はシアノ基で置換されていてもよい）、ＳＯ２Ｒ38、ＳＯＲ38又はＣＯＲ38（式中、Ｒ38は水酸基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基(該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基及びＣ1-10アルコキシ基は、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基又はシアノ基で置換されていてもよい)、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）である）を意味する)である式（１）で表される４)、５）又は６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお置換基Ｒ37及びＲ38の各置換基における語句は、置換基Ｒ1〜Ｒ36の各置換基における語句の説明のとおりである。
８）Ｂが、ＮＲ39(式中、Ｒ39は、水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ハロゲン原子、ニトロ基又はシアノ基で置換されていてもよい）、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）を意味する)である式（１）で表される３)又は６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお置換基Ｒ39の各置換基における語句は、置換基Ｒ1〜Ｒ36の各置換基における語句の説明のとおりである。
９）Ｌ１が、単結合である式（１）で表される１）、２）、３）、４）、５）、６）、７）又は８）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１０）Ｌ２が、単結合である式（１）で表される１）、２）、３）、４）、５）、６）７）、８）又は９）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１１）Ｌ３がＮＲ19（式中、Ｒ19は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。）である式（１）で表される１）、２）、３）、４）、５）、６）、７）、８）、９）又は１０）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１２）Ｌ３が、ＮＨである１）、２）、３）、４）、５）、６）、７）、８）、９）又は１０）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１３）Ｌ３が、ＣＨ２である１）、２）、３）、４）、５）、６）、７）、８）、９）又は１０）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１４）Ｒ２が、水素原子、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ1-12アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）である１１）、１２)又は１３）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１５）Ｒ２が、水素原子、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-3アルコキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基及びＣ1-3アルコキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、フェニル基又はフェニルオキシ基（該フェニル基及びフェニルオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、フェニル基又はフェニルオキシ基（該フェニル基及びフェニルオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）である１１）、１２)又は１３）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１６）Ｒ２が、水素原子、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基又はＣ2-6アルキニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基及びＣ2-6アルキニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基又は保護された水酸基で任意に置換されていてもよい）である１１）、１２)又は１３）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１７）Ｒ２が、水素原子又はＣ1-６アルキル基（該Ｃ1-６アルキル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基又は保護された水酸基で任意に置換されていてもよい）である１１）、１２)又は１３）記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１８）Ｒ２が、水素原子又はＣ1-３アルキル基（該Ｃ1-３アルキル基は、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基又は保護された水酸基で任意に置換されていてもよい）である１１）、１２)又は１３）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
１９）Ｒ1が、Ｃ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリール基は、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、ホルミル、シアノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、Ｃ2-14アリール基、Ｃ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、チオール基又はアミノ基（該チオール基及びアミノ基は、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基又はＣ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）である１４）、１５)、１６）、１７）又は１８）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２０）Ｒ1が、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリダジニル基、ピリジル基、キノリル基又はイソキノリル基（該フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリダジニル基、ピリジル基、キノリル基及びイソキノリル基は、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、ホルミル、シアノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基及びＣ1-10アルコキシカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、チオール基又はアミノ基（該チオール基及びアミノ基は、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基又はＣ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）である１４）、１５)、１６）、１７）又は１８）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２１）Ｒ1が、フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリダジニル基、ピリジル基、キノリル基又はイソキノリル基（該フェニル基、チエニル基、フリル基、ピリダジニル基、ピリジル基、キノリル基又はイソキノリル基は、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、ホルミル、シアノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基(該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基は、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基又はシアノ基で任意に置換されていてもよい)、Ｃ2-14アリール基、Ｃ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、チオール基又はアミノ基（該チオール基及びアミノ基は、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基又はＣ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、水酸基又は保護された水酸基で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）である１４）、１５)、１６）、１７）又は１８）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２２）Ｒ1が、フェニル基（該フェニル基は、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、ホルミル、シアノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルオキシ基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）、チオール基又はアミノ基（該チオール基及びアミノ基は、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基又はＣ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）である１４）、１５)、１６）、１７）又は１８）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２３）Ｒ1が、フェニル基（該フェニル基は、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、ホルミル、シアノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基(該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルオキシ基はハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基又はシアノ基で任意に置換されていてもよい)、Ｃ2-14アリール基、Ｃ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）、チオール基又はアミノ基（該チオール基及びアミノ基は、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基又はＣ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基又はＣ1-10アルキルカルボニル基は、ハロゲン原子、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、水酸基又は保護された水酸基で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）である１４）、１５)、１６）、１７）又は１８）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２４）Ｙが酸素原子である１９）、２０）、２１）、２２）又は２３）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２５）Ｙが硫黄原子である１９）、２０）、２１）、２２）又は２３）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２６）Ｘが水酸基である２４）又は２５）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２７）Ｌ４が単結合であり、Ｒ３がエチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、c-プロピル基、c-ブチル基、c-ペンチル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基、1-ブチニル基、2-ブチニル基、3-ブチニル基、1-ペンチニル基、2-ペンチニル基、4-ペンチニル基、1-メチル-2-ブチニル基、1-メチル-3-ブチニル基、2-メチル-3-ブチニル基、3-メチル-1-ブチニル基又は及び以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （該エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、c-プロピル基、c-ブチル基、c-ペンチル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基、1-ブチニル基、2-ブチニル基、3-ブチニル基、1-ペンチニル基、2-ペンチニル基、4-ペンチニル基、1-メチル-2-ブチニル基、1-メチル-3-ブチニル基、2-メチル-3-ブチニル基、3-メチル-1-ブチニル基及び上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基又は以下に示すアリール基若しくはへテロ環（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基及び以下に示すアリール基及びヘテロ環は水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、スルホン酸基又はスルファモイル基で任意に置換されていてもよい）
アリール基：フェニル基、チエニル基（２−チエニル基、３−チエニル基）、フリル基（２−フリル基、３−フリル基）、ピリダジニル基（３−ピリダジニル基、４−ピリダジニル基）、ピリジル基（２−ピリジル基、３−ピリジル基、４−ピリジル基）、キノリル基（２−キノリル基、３−キノリル基、４−キノリル基、５−キノリル基、６−キノリル基、７−キノリル基、８−キノリル基）及びイソキノリル基（１−イソキノリル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基、５−イソキノリル基、６−イソキノリル基、７−イソキノリル基、８−イソキノリル基）が挙げられる。
ヘテロ環：１，３，４−オキサジアゾ−ル基、１，３，４−チアジアゾ−ル基、１，２，４−オキサジアゾ−ル基、１，２，４−チアジアゾ−ル基、１，２，５−オキサジアゾ−ル基、１，２，５−チアジアゾ−ル基、１，２−オキサゾ−ル基及び１，２−チアゾ−ル基が挙げられる。）
である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２８）Ｌ４が、単結合であり、Ｒ３がメチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、c-プロピル基、c-ブチル基、c-ペンチル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基、1-ブチニル基、2-ブチニル基、3-ブチニル基、1-ペンチニル基、2-ペンチニル基、4-ペンチニル基、1-メチル-2-ブチニル基、1-メチル-3-ブチニル基、2-メチル-3-ブチニル基、3-メチル-1-ブチニル基又は以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （該メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、c-プロピル基、c-ブチル基、c-ペンチル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基、1-ブチニル基、2-ブチニル基、3-ブチニル基、1-ペンチニル基、2-ペンチニル基、4-ペンチニル基、1-メチル-2-ブチニル基、1-メチル-3-ブチニル基、2-メチル-3-ブチニル基、3-メチル-1-ブチニル基及び上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ１−１０アルキルアミノカルボニル基又はＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ１−１０アルキルアミノカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基はＣ2-14アリール基、水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、スルホン酸基又はスルファモイル基で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）
である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
２９）Ｌ４が、単結合であり、Ｒ３がメチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、c-プロピル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基又は1-ブチニル基（該メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、c-プロピル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基及び1-ブチニル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基又はＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基は水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、スルホン酸基又はスルファモイル基で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
３０）Ｌ４が、単結合であり、Ｒ３がメチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、c-プロピル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基又は1-ブチニル基（該メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、c-プロピル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基及び1-ブチニル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ又はアルコキシカルボニル基で任意に置換されていてもよい）である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
３１）Ｌ４が、単結合であり、Ｒ３が以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （上記に示すヘテロシクリル基は水素原子、水酸基、アミノ基、ハロゲン原子、ニトロ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、フェニル基、チエニル基、ピリジル基、フリル基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、-（Ｃ＝Ｏ）ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２（Ｃ＝Ｏ）ＣＯ２Ｈ、-ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＮＨ２、C1-10アルコキシカルボニル基、C1-10アルキル基（該C1-10アルキル基は水酸基、カルボキシル基、フェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、３−ピリダジニル基、４−ピリダジニル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、４−ピリジル基、２−キノリル基、３−キノリル基、４−キノリル基、５−キノリル基、６−キノリル基、７−キノリル基、８−キノリル基、１−イソキノリル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基、５−イソキノリル基、６−イソキノリル基、７−イソキノリル基、８−イソキノリル基、１，３，４−オキサジアゾ−ル基、１，３，４−チアジアゾ−ル基、１，２，４−オキサジアゾ−ル基、１，２，４−チアジアゾ−ル基、１，２，５−オキサジアゾ−ル基、１，２，５−チアジアゾ−ル基、１，２−オキサゾ−ル基、１，２−チアゾ−ル基又はC
1-10アルキルアミノカルボニル基（該C 1-10アルキルアミノカルボニル基はフェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、３−ピリダジニル基、４−ピリダジニル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、４−ピリジル基、２−キノリル基、３−キノリル基、４−キノリル基、５−キノリル基、６−キノリル基、７−キノリル基、８−キノリル基、１−イソキノリル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基、５−イソキノリル基、６−イソキノリル基、７−イソキノリル基、８−イソキノリル基、１，３，４−オキサジアゾ−ル基、１，３，４−チアジアゾ−ル基、１，２，４−オキサジアゾ−ル基、１，２，４−チアジアゾ−ル基、１，２，５−オキサジアゾ−ル基、１，２，５−チアジアゾ−ル基、１，２−オキサゾ−ル基又は１，２−チアゾ−ル基で置換されていてもよい。）で置換されていてもよい。）、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルアミノカルボニル基、Ｃ1-10ジアルキルアミノカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該C1-10アルコキシ基、C1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルアミノカルボニル基、Ｃ1-10ジアルキルアミノカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基はカルボキシル基、カルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、フェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、３−ピリダジニル基、４−ピリダジニル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、４−ピリジル基、２−キノリル基、３−キノリル基、４−キノリル基、５−キノリル基、６−キノリル基、７−キノリル基、８−キノリル基、１−イソキノリル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基、５−イソキノリル基、６−イソキノリル基、７−イソキノリル基、８−イソキノリル基、１，３，４−オキサジアゾ−ル基、１，３，４−チアジアゾ−ル基、１，２，４−オキサジアゾ−ル基、１，２，４−チアジアゾ−ル基、１，２，５−オキサジアゾ−ル基、１，２，５−チアジアゾ−ル基、１，２−オキサゾ−ル基又は１，２−チアゾ−ル基で置換されていてもよい。）、ピリジルアミノカルボニル基、フェニル基、２−チエニル基、３−チエニル基、２−フリル基、３−フリル基、３−ピリダジニル基、４−ピリダジニル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、４−ピリジル基、２−キノリル基、３−キノリル基、４−キノリル基、５−キノリル基、６−キノリル基、７−キノリル基、８−キノリル基、１−イソキノリル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基、５−イソキノリル基、６−イソキノリル基、７−イソキノリル基、８−イソキノリル基、１，３，４−オキサジアゾ−ル基、１，３，４−チアジアゾ−ル基、１，２，４−オキサジアゾ−ル基、１，２，４−チアジアゾ−ル基、１，２，５−オキサジアゾ−ル基、１，２，５−チアジアゾ−ル基、１，２−オキサゾ−ル基又は１，２−チアゾ−ル基で任意に置換されていてもよい。）
である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
３２）Ｌ４が、単結合であり、Ｒ３が以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ又はアルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C１−１０アルキルカルボニル基、C１−１０アルキルスルホニル基、C１−１０アルキルアミノスルホニル基、C１−１０アルキルアミノカルボニル基又はC１−１０ジアルキルアミノカルボニル基（該C１−１０アルキル基、C１−１０アルキルカルボニル基、C１−１０アルキルスルホニル基、C１−１０アルキルアミノスルホニル基、C１−１０アルキルアミノカルボニル基及びC１−１０ジアルキルアミノカルボニル基はフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基、ニトロ基、シアノ基、水酸基、アミノ基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、スルファモイル基又はテトラゾール基で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい）である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
３３）Ｌ４が、単結合であり、Ｒ３が以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基又はＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基は水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、スルホン酸基又はスルファモイル基で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）
である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
３４）Ｌ４が、単結合であり、Ｒ３が以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、メチルカルボニル基、エチルカルボニル基、n-プロピルカルボニル基、メチルスルホニル基、エチルスルホニル基、n-プロピルスルホニル基、i-プロピルスルホニル基、メチルアミノスルホニル基、エチルアミノスルホニル基、n-プロピルアミノスルホニル基、i-プロピルアミノスルホニル基、メチルアミノカルボニル基、エチルアミノカルボニル基、n-プロピルアミノカルボニル基、i-プロピルアミノカルボニル基、c-プロピルアミノカルボニル基又はn-ブチルアミノカルボニル基（該メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、メチルカルボニル基、エチルカルボニル基、n-プロピルカルボニル基、メチルスルホニル基、エチルスルホニル基、n-プロピルスルホニル基、i-プロピルスルホニル基、メチルアミノスルホニル基、エチルアミノスルホニル基、n-プロピルアミノスルホニル基、i-プロピルアミノスルホニル基、メチルアミノカルボニル基、エチルアミノカルボニル基、n-プロピルアミノカルボニル基、i-プロピルアミノカルボニル基、c-プロピルアミノカルボニル基及びn-ブチルアミノカルボニル基はフェニル基、チエニル基、ピリジル基又はフリル基で置換されていてもよい）で任意に置換されている）
である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
３５）Ｌ４がＮＲ22（式中、Ｒ22は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）であり、Ｒ３がエチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、c-プロピル基、c-ブチル基、c-ペンチル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基、1-ブチニル基、2-ブチニル基、3-ブチニル基、1-ペンチニル基、2-ペンチニル基、4-ペンチニル基、1-メチル-2-ブチニル基、1-メチル-3-ブチニル基、2-メチル-3-ブチニル基、3-メチル-1-ブチニル基又は及び以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （該エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、c-プロピル基、c-ブチル基、c-ペンチル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基、1-ブチニル基、2-ブチニル基、3-ブチニル基、1-ペンチニル基、2-ペンチニル基、4-ペンチニル基、1-メチル-2-ブチニル基、1-メチル-3-ブチニル基、2-メチル-3-ブチニル基、3-メチル-1-ブチニル基及び上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基又は以下に示すアリール基若しくはへテロ環（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基及び以下に示すアリール基及びヘテロ環は水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、スルホン酸基又はスルファモイル基で任意に置換されていてもよい）
アリール基：フェニル基、チエニル基（２−チエニル基、３−チエニル基）、フリル基（２−フリル基、３−フリル基）、ピリダジニル基（３−ピリダジニル基、４−ピリダジニル基）、ピリジル基（２−ピリジル基、３−ピリジル基、４−ピリジル基）、キノリル基（２−キノリル基、３−キノリル基、４−キノリル基、５−キノリル基、６−キノリル基、７−キノリル基、８−キノリル基）及びイソキノリル基（１−イソキノリル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基、５−イソキノリル基、６−イソキノリル基、７−イソキノリル基、８−イソキノリル基）が挙げられる。
ヘテロ環：１，３，４−オキサジアゾ−ル基、１，３，４−チアジアゾ−ル基、１，２，４−オキサジアゾ−ル基、１，２，４−チアジアゾ−ル基、１，２，５−オキサジアゾ−ル基、１，２，５−チアジアゾ−ル基、１，２−オキサゾ−ル基及び１，２−チアゾ−ル基が挙げられる。）
である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
３６）Ｌ４がＮＲ22（式中、Ｒ22は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）であり、Ｒ３がメチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、c-プロピル基、c-ブチル基、c-ペンチル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基、1-ブチニル基、2-ブチニル基、3-ブチニル基、1-ペンチニル基、2-ペンチニル基、4-ペンチニル基、1-メチル-2-ブチニル基、1-メチル-3-ブチニル基、2-メチル-3-ブチニル基、3-メチル-1-ブチニル基又は以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （該メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、c-プロピル基、c-ブチル基、c-ペンチル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基、1-ブチニル基、2-ブチニル基、3-ブチニル基、1-ペンチニル基、2-ペンチニル基、4-ペンチニル基、1-メチル-2-ブチニル基、1-メチル-3-ブチニル基、2-メチル-3-ブチニル基、3-メチル-1-ブチニル基及び上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基は水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、スルホン酸基又はスルファモイル基で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）
である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
３７）Ｌ４がＮＲ22（式中、Ｒ22は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）であり、Ｒ３がメチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、c-プロピル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基又は1-ブチニル基（該メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、c-プロピル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基及び1-ブチニル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基又はＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基は水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、スルホン酸基又はスルファモイル基で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
３８）Ｌ４がＮＲ22（式中、Ｒ22は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）であり、Ｒ３がメチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、c-プロピル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基又は1-ブチニル基（該メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、c-プロピル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基及び1-ブチニル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ又はアルコキシカルボニル基で任意に置換されていてもよい）である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
３９）Ｌ４がＮＲ22（式中、Ｒ22は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）であり、Ｒ３が以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基又はＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基は水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、スルホン酸基又はスルファモイル基で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
４０）Ｌ４がＮＲ22（式中、Ｒ22は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）であり、Ｒ３が以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ又はアルコキシカルボニル基で任意に置換されていてもよい）である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
４１）Ｌ４がＮＲ22（式中、Ｒ22は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）であり、Ｒ３が以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基又はＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基は水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、スルホン酸基又はスルファモイル基で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
４２）Ｌ４がＮＲ22（式中、Ｒ22は水素原子、水酸基、ホルミル基、Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基（該Ｃ1-10アルキル基、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニル基は、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基（該Ｃ2-14アリール基及びＣ2-14アリールオキシ基は、Ｃ1-6アルキル基（該Ｃ1-6アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）又はハロゲン原子で置換されていてもよい。）で任意に置換されていてもよい。）又はＣ2-14アリール基（該Ｃ2-14アリ−ル基はＣ1-10アルキル基（該Ｃ1-10アルキル基は、ハロゲン原子で置換されていてもよい。）、Ｃ2-6アルケニル基、Ｃ2-6アルキニル基、カルボキシル基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基、アミノ基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、水酸基、保護された水酸基、Ｃ2-14アリール基又はＣ2-14アリールオキシ基で任意に置換されていてもよい。）であり、Ｒ３が以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ又はアルコキシカルボニル基で任意に置換されていてもよい）である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
４３）Ｌ４がＮＨであり、Ｒ３がエチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、c-プロピル基、c-ブチル基、c-ペンチル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基、1-ブチニル基、2-ブチニル基、3-ブチニル基、1-ペンチニル基、2-ペンチニル基、4-ペンチニル基、1-メチル-2-ブチニル基、1-メチル-3-ブチニル基、2-メチル-3-ブチニル基、3-メチル-1-ブチニル基又は及び以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （該エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、c-プロピル基、c-ブチル基、c-ペンチル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基、1-ブチニル基、2-ブチニル基、3-ブチニル基、1-ペンチニル基、2-ペンチニル基、4-ペンチニル基、1-メチル-2-ブチニル基、1-メチル-3-ブチニル基、2-メチル-3-ブチニル基、3-メチル-1-ブチニル基及び上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基又は以下に示すアリール基若しくはへテロ環（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基及び以下に示すアリール基及びヘテロ環は水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、スルホン酸基又はスルファモイル基で任意に置換されていてもよい）
アリール基：フェニル基、チエニル基（２−チエニル基、３−チエニル基）、フリル基（２−フリル基、３−フリル基）、ピリダジニル基（３−ピリダジニル基、４−ピリダジニル基）、ピリジル基（２−ピリジル基、３−ピリジル基、４−ピリジル基）、キノリル基（２−キノリル基、３−キノリル基、４−キノリル基、５−キノリル基、６−キノリル基、７−キノリル基、８−キノリル基）及びイソキノリル基（１−イソキノリル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基、５−イソキノリル基、６−イソキノリル基、７−イソキノリル基、８−イソキノリル基）が挙げられる。
ヘテロ環：１，３，４−オキサジアゾ−ル基、１，３，４−チアジアゾ−ル基、１，２，４−オキサジアゾ−ル基、１，２，４−チアジアゾ−ル基、１，２，５−オキサジアゾ−ル基、１，２，５−チアジアゾ−ル基、１，２−オキサゾ−ル基及び１，２−チアゾ−ル基が挙げられる。）である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
４４）Ｌ４がＮＨであり、Ｒ３がメチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、c-プロピル基、c-ブチル基、c-ペンチル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基、1-ブチニル基、2-ブチニル基、3-ブチニル基、1-ペンチニル基、2-ペンチニル基、4-ペンチニル基、1-メチル-2-ブチニル基、1-メチル-3-ブチニル基、2-メチル-3-ブチニル基、3-メチル-1-ブチニル基又は以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （該メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、c-プロピル基、c-ブチル基、c-ペンチル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基、1-ブチニル基、2-ブチニル基、3-ブチニル基、1-ペンチニル基、2-ペンチニル基、4-ペンチニル基、1-メチル-2-ブチニル基、1-メチル-3-ブチニル基、2-メチル-3-ブチニル基、3-メチル-1-ブチニル基及び上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基は水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、スルホン酸基又はスルファモイル基で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
４５）Ｌ４がＮＨであり、Ｒ３がメチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、c-プロピル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基又は1-ブチニル基（該メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、c-プロピル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基及び1-ブチニル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基又はＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基は水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、スルホン酸基又はスルファモイル基で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
４６）Ｌ４がＮＨであり、Ｒ３がメチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、c-プロピル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基又は1-ブチニル基（該メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、c-プロピル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基及び1-ブチニル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ又はアルコキシカルボニル基で任意に置換されていてもよい）である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
４７）Ｌ４がＮＨであり、Ｒ３が以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基又はＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基は水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、スルホン酸基又はスルファモイル基で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）
４８）Ｌ４がＮＨであり、Ｒ３が以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ又はアルコキシカルボニル基で任意に置換されていてもよい）である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
４９）Ｌ４がＮＨであり、Ｒ３が以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （該ヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基又はＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基は水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、スルホン酸基又はスルファモイル基で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
５０）Ｌ４がＮＨであり、Ｒ３が以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （該ヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ又はアルコキシカルボニル基で任意に置換されていてもよい）
である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
５１）Ｌ４が酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ３がエチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、c-プロピル基、c-ブチル基、c-ペンチル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基、1-ブチニル基、2-ブチニル基、3-ブチニル基、1-ペンチニル基、2-ペンチニル基、4-ペンチニル基、1-メチル-2-ブチニル基、1-メチル-3-ブチニル基、2-メチル-3-ブチニル基、3-メチル-1-ブチニル基又は及び以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （該エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、c-プロピル基、c-ブチル基、c-ペンチル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基、1-ブチニル基、2-ブチニル基、3-ブチニル基、1-ペンチニル基、2-ペンチニル基、4-ペンチニル基、1-メチル-2-ブチニル基、1-メチル-3-ブチニル基、2-メチル-3-ブチニル基、3-メチル-1-ブチニル基及び上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基又は以下に示すアリール基若しくはへテロ環（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基及び以下に示すアリール基及びヘテロ環は水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、スルホン酸基又はスルファモイル基で任意に置換されていてもよい）
アリール基：フェニル基、チエニル基（２−チエニル基、３−チエニル基）、フリル基（２−フリル基、３−フリル基）、ピリダジニル基（３−ピリダジニル基、４−ピリダジニル基）、ピリジル基（２−ピリジル基、３−ピリジル基、４−ピリジル基）、キノリル基（２−キノリル基、３−キノリル基、４−キノリル基、５−キノリル基、６−キノリル基、７−キノリル基、８−キノリル基）及びイソキノリル基（１−イソキノリル基、３−イソキノリル基、４−イソキノリル基、５−イソキノリル基、６−イソキノリル基、７−イソキノリル基、８−イソキノリル基）が挙げられる。
ヘテロ環：１，３，４−オキサジアゾ−ル基、１，３，４−チアジアゾ−ル基、１，２，４−オキサジアゾ−ル基、１，２，４−チアジアゾ−ル基、１，２，５−オキサジアゾ−ル基、１，２，５−チアジアゾ−ル基、１，２−オキサゾ−ル基及び１，２−チアゾ−ル基が挙げられる。）
である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
５２）Ｌ４が酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ３がメチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、c-プロピル基、c-ブチル基、c-ペンチル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基、1-ブチニル基、2-ブチニル基、3-ブチニル基、1-ペンチニル基、2-ペンチニル基、4-ペンチニル基、1-メチル-2-ブチニル基、1-メチル-3-ブチニル基、2-メチル-3-ブチニル基、3-メチル-1-ブチニル基又は以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （該メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、c-プロピル基、c-ブチル基、c-ペンチル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基、1-ブチニル基、2-ブチニル基、3-ブチニル基、1-ペンチニル基、2-ペンチニル基、4-ペンチニル基、1-メチル-2-ブチニル基、1-メチル-3-ブチニル基、2-メチル-3-ブチニル基、3-メチル-1-ブチニル基及び上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基、Ｃ1-10アルキルカルボニルアミノ基は水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、スルホン酸基又はスルファモイル基で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）
である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
５３）Ｌ４が酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ３がメチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、c-プロピル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基又は1-ブチニル基（該メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、c-プロピル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基及び1-ブチニル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基又はＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基は水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、スルホン酸基又はスルファモイル基で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
５４）Ｌ４が酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ３がメチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、c-プロピル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基又は1-ブチニル基（該メチル基、エチル基、n-プロピル基、i-プロピル基、n-ブチル基、c-プロピル基、c-ヘキシル基、エチニル基、1-プロピニル基、2-プロピニル基及び1-ブチニル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ、-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ又はアルコキシカルボニル基で任意に置換されていてもよい）である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
５５）Ｌ４が酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ３が以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基又はＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基は水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、スルホン酸基又はスルファモイル基で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）
５６）Ｌ４が酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ３が以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ又はアルコキシカルボニル基で任意に置換されていてもよい）
である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
５７）Ｌ４が酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ３が以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、アルコキシカルボニル基、C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基又はＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基（該C１−１０アルキル基、C２−１０アルケニル基、C２−１０アルキニル基、C２−９ヘテロシクリル基、Ｃ1-10アルコキシ基、Ｃ1-10チオアルキル基、Ｃ1-10アルキルカルボニル基、モノ若しくはジＣ1-10アルキルアミノ基、Ｃ1-10アルキルカルボニルオキシ基、Ｃ1-10アルコキシカルボニル基及びＣ1-10アルキルカルボニルアミノ基は水酸基、カルボキシル基、カルバモイル基、スルホン酸基又はスルファモイル基で任意に置換されていてもよい）で任意に置換されていてもよい）である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
５８）Ｌ４が酸素原子又は硫黄原子であり、Ｒ３が以下に示すヘテロシクリル基
Figure 0004985402
 （上記に示すヘテロシクリル基は水酸基、アミノ基、チオール基、カルボキシル基、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルバモイル基、ヒドロキシカルバモイル基、シアノカルバモイル基、スルファモイル基、ヒドロキシスルファモイル基、シアノスルファモイル基、テトラゾール基、-ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＯＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＮＨＣＨ２ＣＯ２Ｈ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、-ＣＨ２ＯＨ、-ＯＣＨ２ＯＨ、-ＮＨＣＨ２ＯＨ及び-ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ又はアルコキシカルボニル基で任意に置換されていてもよい）である２４）、２５）又は２６）に記載の化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
５９）A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、Xが以下に示す第１表に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第１表における記号は以下の置換基を示す。
Figure 0004985402
第1表
―――――――――――――――――――――――――――――――
No A B R1 L1 R2 L2 L3 Y L4 R3 X
―――――――――――――――――――――――――――――――
1 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
2 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
3 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
4 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
5 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
6 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
7 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
8 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
9 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
10 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
11 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
12 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
13 N NMe Q1a a bond H a bond NH S NH Q3a OH
14 N NMe Q1a a bond H a bond NH S NH Q3b OH
15 N NMe Q1a a bond H a bond NH S NH Q3c OH
16 N NMe Q1a a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
17 N NMe Q1a a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
18 N NMe Q1a a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
19 N NMe Q1a a bond H a bond NH O NH Q3a OH
20 N NMe Q1a a bond H a bond NH O NH Q3b OH
21 N NMe Q1a a bond H a bond NH O NH Q3c OH
22 N NMe Q1a a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
23 N NMe Q1a a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
24 N NMe Q1a a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
25 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
26 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
27 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
28 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
29 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
30 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
31 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
32 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
33 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
34 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
35 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
36 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
37 N NMe Q1b a bond H a bond NH S NH Q3a OH
38 N NMe Q1b a bond H a bond NH S NH Q3b OH
39 N NMe Q1b a bond H a bond NH S NH Q3c OH
40 N NMe Q1b a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
41 N NMe Q1b a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
42 N NMe Q1b a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
43 N NMe Q1b a bond H a bond NH O NH Q3a OH
44 N NMe Q1b a bond H a bond NH O NH Q3b OH
45 N NMe Q1b a bond H a bond NH O NH Q3c OH
46 N NMe Q1b a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
47 N NMe Q1b a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
48 N NMe Q1b a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
49 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
50 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
51 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
52 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
53 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
54 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
55 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
56 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
57 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
58 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
59 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
60 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
61 N NMe Q1c a bond H a bond NH S NH Q3a OH
62 N NMe Q1c a bond H a bond NH S NH Q3b OH
63 N NMe Q1c a bond H a bond NH S NH Q3c OH
64 N NMe Q1c a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
65 N NMe Q1c a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
66 N NMe Q1c a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
67 N NMe Q1c a bond H a bond NH O NH Q3a OH
68 N NMe Q1c a bond H a bond NH O NH Q3b OH
69 N NMe Q1c a bond H a bond NH O NH Q3c OH
70 N NMe Q1c a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
71 N NMe Q1c a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
72 N NMe Q1c a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
73 N NMe Q1d a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
74 N NMe Q1d a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
75 N NMe Q1d a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
76 N NMe Q1d a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
77 N NMe Q1d a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
78 N NMe Q1d a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
79 N NMe Q1d a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
80 N NMe Q1d a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
81 N NMe Q1d a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
82 N NMe Q1d a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
83 N NMe Q1d a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
84 N NMe Q1d a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
85 N NMe Q1d a bond H a bond NH S NH Q3a OH
86 N NMe Q1d a bond H a bond NH S NH Q3b OH
87 N NMe Q1d a bond H a bond NH S NH Q3c OH
88 N NMe Q1d a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
89 N NMe Q1d a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
90 N NMe Q1d a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
91 N NMe Q1d a bond H a bond NH O NH Q3a OH
92 N NMe Q1d a bond H a bond NH O NH Q3b OH
93 N NMe Q1d a bond H a bond NH O NH Q3c OH
94 N NMe Q1d a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
95 N NMe Q1d a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
96 N NMe Q1d a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
97 N NMe Q1e a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
98 N NMe Q1e a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
99 N NMe Q1e a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
100 N NMe Q1e a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
101 N NMe Q1e a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
102 N NMe Q1e a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
103 N NMe Q1e a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
104 N NMe Q1e a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
105 N NMe Q1e a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
106 N NMe Q1e a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
107 N NMe Q1e a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
108 N NMe Q1e a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
109 N NMe Q1e a bond H a bond NH S NH Q3a OH
110 N NMe Q1e a bond H a bond NH S NH Q3b OH
111 N NMe Q1e a bond H a bond NH S NH Q3c OH
112 N NMe Q1e a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
113 N NMe Q1e a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
114 N NMe Q1e a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
115 N NMe Q1e a bond H a bond NH O NH Q3a OH
116 N NMe Q1e a bond H a bond NH O NH Q3b OH
117 N NMe Q1e a bond H a bond NH O NH Q3c OH
118 N NMe Q1e a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
119 N NMe Q1e a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
120 N NMe Q1e a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
121 N NMe Q1f a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
122 N NMe Q1f a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
123 N NMe Q1f a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
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161 N NMe Q1g a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
162 N NMe Q1g a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
163 N NMe Q1g a bond H a bond NH O NH Q3a OH
164 N NMe Q1g a bond H a bond NH O NH Q3b OH
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174 N NMe Q1h a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
175 N NMe Q1h a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
176 N NMe Q1h a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
177 N NMe Q1h a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
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180 N NMe Q1h a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
181 N NMe Q1h a bond H a bond NH S NH Q3a OH
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184 N NMe Q1h a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
185 N NMe Q1h a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
186 N NMe Q1h a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
187 N NMe Q1h a bond H a bond NH O NH Q3a OH
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198 N NMe Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
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240 N NMe Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
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408 N NEt Q1g a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
409 N NEt Q1h a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
410 N NEt Q1h a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
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505 N S Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
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525 N S Q1b a bond H a bond NH O NH Q3c OH
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535 N S Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
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977 CH NMe Q1a a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
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980 CH NMe Q1a a bond H a bond NH O NH Q3b OH
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982 CH NMe Q1a a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
983 CH NMe Q1a a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
984 CH NMe Q1a a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
985 CH NMe Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
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989 CH NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
990 CH NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
991 CH NMe Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
992 CH NMe Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
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1016 CH NMe Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
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1018 CH NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
1019 CH NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
1020 CH NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
1021 CH NMe Q1c a bond H a bond NH S NH Q3a OH
1022 CH NMe Q1c a bond H a bond NH S NH Q3b OH
1023 CH NMe Q1c a bond H a bond NH S NH Q3c OH
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1026 CH NMe Q1c a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
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1036 CH NMe Q1d a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
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1067 CH NMe Q1e a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
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1070 CH NMe Q1e a bond H a bond NH S NH Q3b OH
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1072 CH NMe Q1e a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
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1075 CH NMe Q1e a bond H a bond NH O NH Q3a OH
1076 CH NMe Q1e a bond H a bond NH O NH Q3b OH
1077 CH NMe Q1e a bond H a bond NH O NH Q3c OH
1078 CH NMe Q1e a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
1079 CH NMe Q1e a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
1080 CH NMe Q1e a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
1081 CH NMe Q1f a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
1082 CH NMe Q1f a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
1083 CH NMe Q1f a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
1084 CH NMe Q1f a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
1085 CH NMe Q1f a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
1086 CH NMe Q1f a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
1087 CH NMe Q1f a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
1088 CH NMe Q1f a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
1089 CH NMe Q1f a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
1090 CH NMe Q1f a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
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1092 CH NMe Q1f a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
1093 CH NMe Q1f a bond H a bond NH S NH Q3a OH
1094 CH NMe Q1f a bond H a bond NH S NH Q3b OH
1095 CH NMe Q1f a bond H a bond NH S NH Q3c OH
1096 CH NMe Q1f a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
1097 CH NMe Q1f a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
1098 CH NMe Q1f a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
1099 CH NMe Q1f a bond H a bond NH O NH Q3a OH
1100 CH NMe Q1f a bond H a bond NH O NH Q3b OH
1101 CH NMe Q1f a bond H a bond NH O NH Q3c OH
1102 CH NMe Q1f a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
1103 CH NMe Q1f a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
1104 CH NMe Q1f a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
1105 CH NMe Q1g a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
1106 CH NMe Q1g a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
1107 CH NMe Q1g a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
1108 CH NMe Q1g a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
1109 CH NMe Q1g a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
1110 CH NMe Q1g a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
1111 CH NMe Q1g a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
1112 CH NMe Q1g a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
1113 CH NMe Q1g a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
1114 CH NMe Q1g a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
1115 CH NMe Q1g a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
1116 CH NMe Q1g a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
1117 CH NMe Q1g a bond H a bond NH S NH Q3a OH
1118 CH NMe Q1g a bond H a bond NH S NH Q3b OH
1119 CH NMe Q1g a bond H a bond NH S NH Q3c OH
1120 CH NMe Q1g a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
1121 CH NMe Q1g a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
1122 CH NMe Q1g a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
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1134 CH NMe Q1h a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
1135 CH NMe Q1h a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
1136 CH NMe Q1h a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
1137 CH NMe Q1h a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
1138 CH NMe Q1h a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
1139 CH NMe Q1h a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
1140 CH NMe Q1h a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
1141 CH NMe Q1h a bond H a bond NH S NH Q3a OH
1142 CH NMe Q1h a bond H a bond NH S NH Q3b OH
1143 CH NMe Q1h a bond H a bond NH S NH Q3c OH
1144 CH NMe Q1h a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
1145 CH NMe Q1h a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
1146 CH NMe Q1h a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
1147 CH NMe Q1h a bond H a bond NH O NH Q3a OH
1148 CH NMe Q1h a bond H a bond NH O NH Q3b OH
1149 CH NMe Q1h a bond H a bond NH O NH Q3c OH
1150 CH NMe Q1h a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
1151 CH NMe Q1h a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
1152 CH NMe Q1h a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
1153 CH NMe Q1i a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
1154 CH NMe Q1i a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
1155 CH NMe Q1i a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
1156 CH NMe Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
1157 CH NMe Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
1158 CH NMe Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
1159 CH NMe Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
1160 CH NMe Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
1161 CH NMe Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
1162 CH NMe Q1i a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
1163 CH NMe Q1i a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
1164 CH NMe Q1i a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
1165 CH NMe Q1i a bond H a bond NH S NH Q3a OH
1166 CH NMe Q1i a bond H a bond NH S NH Q3b OH
1167 CH NMe Q1i a bond H a bond NH S NH Q3c OH
1168 CH NMe Q1i a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
1169 CH NMe Q1i a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
1170 CH NMe Q1i a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
1171 CH NMe Q1i a bond H a bond NH O NH Q3a OH
1172 CH NMe Q1i a bond H a bond NH O NH Q3b OH
1173 CH NMe Q1i a bond H a bond NH O NH Q3c OH
1174 CH NMe Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
1175 CH NMe Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
1176 CH NMe Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
1177 CH NMe Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
1178 CH NMe Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
1179 CH NMe Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
1180 CH NMe Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
1181 CH NMe Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
1182 CH NMe Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
1183 CH NMe Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
1184 CH NMe Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
1185 CH NMe Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
1186 CH NMe Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
1187 CH NMe Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
1188 CH NMe Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
1189 CH NMe Q1j a bond H a bond NH S NH Q3a OH
1190 CH NMe Q1j a bond H a bond NH S NH Q3b OH
1191 CH NMe Q1j a bond H a bond NH S NH Q3c OH
1192 CH NMe Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
1193 CH NMe Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
1194 CH NMe Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
1195 CH NMe Q1j a bond H a bond NH O NH Q3a OH
1196 CH NMe Q1j a bond H a bond NH O NH Q3b OH
1197 CH NMe Q1j a bond H a bond NH O NH Q3c OH
1198 CH NMe Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
1199 CH NMe Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
1200 CH NMe Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
1201 CH NEt Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
1202 CH NEt Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
1203 CH NEt Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
1204 CH NEt Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
1205 CH NEt Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
1206 CH NEt Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
1207 CH NEt Q1a a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
1208 CH NEt Q1a a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
1209 CH NEt Q1a a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
1210 CH NEt Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
1211 CH NEt Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
1212 CH NEt Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
1213 CH NEt Q1a a bond H a bond NH S NH Q3a OH
1214 CH NEt Q1a a bond H a bond NH S NH Q3b OH
1215 CH NEt Q1a a bond H a bond NH S NH Q3c OH
1216 CH NEt Q1a a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
1217 CH NEt Q1a a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
1218 CH NEt Q1a a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
1219 CH NEt Q1a a bond H a bond NH O NH Q3a OH
1220 CH NEt Q1a a bond H a bond NH O NH Q3b OH
1221 CH NEt Q1a a bond H a bond NH O NH Q3c OH
1222 CH NEt Q1a a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
1223 CH NEt Q1a a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
1224 CH NEt Q1a a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
1225 CH NEt Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
1226 CH NEt Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
1227 CH NEt Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
1228 CH NEt Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
1229 CH NEt Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
1230 CH NEt Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
1231 CH NEt Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
1232 CH NEt Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
1233 CH NEt Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
1234 CH NEt Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
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1243 CH NEt Q1b a bond H a bond NH O NH Q3a OH
1244 CH NEt Q1b a bond H a bond NH O NH Q3b OH
1245 CH NEt Q1b a bond H a bond NH O NH Q3c OH
1246 CH NEt Q1b a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
1247 CH NEt Q1b a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
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1255 CH NEt Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
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1257 CH NEt Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
1258 CH NEt Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
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1284 CH NEt Q1d a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
1285 CH NEt Q1d a bond H a bond NH S NH Q3a OH
1286 CH NEt Q1d a bond H a bond NH S NH Q3b OH
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1291 CH NEt Q1d a bond H a bond NH O NH Q3a OH
1292 CH NEt Q1d a bond H a bond NH O NH Q3b OH
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1294 CH NEt Q1d a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
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1302 CH NEt Q1e a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
1303 CH NEt Q1e a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
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1305 CH NEt Q1e a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
1306 CH NEt Q1e a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
1307 CH NEt Q1e a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
1308 CH NEt Q1e a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
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1310 CH NEt Q1e a bond H a bond NH S NH Q3b OH
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1312 CH NEt Q1e a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
1313 CH NEt Q1e a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
1314 CH NEt Q1e a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
1315 CH NEt Q1e a bond H a bond NH O NH Q3a OH
1316 CH NEt Q1e a bond H a bond NH O NH Q3b OH
1317 CH NEt Q1e a bond H a bond NH O NH Q3c OH
1318 CH NEt Q1e a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
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1322 CH NEt Q1f a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
1323 CH NEt Q1f a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
1324 CH NEt Q1f a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
1325 CH NEt Q1f a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
1326 CH NEt Q1f a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
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1333 CH NEt Q1f a bond H a bond NH S NH Q3a OH
1334 CH NEt Q1f a bond H a bond NH S NH Q3b OH
1335 CH NEt Q1f a bond H a bond NH S NH Q3c OH
1336 CH NEt Q1f a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
1337 CH NEt Q1f a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
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1339 CH NEt Q1f a bond H a bond NH O NH Q3a OH
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1344 CH NEt Q1f a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
1345 CH NEt Q1g a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
1346 CH NEt Q1g a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
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1349 CH NEt Q1g a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
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1353 CH NEt Q1g a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
1354 CH NEt Q1g a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
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1356 CH NEt Q1g a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
1357 CH NEt Q1g a bond H a bond NH S NH Q3a OH
1358 CH NEt Q1g a bond H a bond NH S NH Q3b OH
1359 CH NEt Q1g a bond H a bond NH S NH Q3c OH
1360 CH NEt Q1g a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
1361 CH NEt Q1g a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
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1363 CH NEt Q1g a bond H a bond NH O NH Q3a OH
1364 CH NEt Q1g a bond H a bond NH O NH Q3b OH
1365 CH NEt Q1g a bond H a bond NH O NH Q3c OH
1366 CH NEt Q1g a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
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1369 CH NEt Q1h a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
1370 CH NEt Q1h a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
1371 CH NEt Q1h a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
1372 CH NEt Q1h a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
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1377 CH NEt Q1h a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
1378 CH NEt Q1h a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
1379 CH NEt Q1h a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
1380 CH NEt Q1h a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
1381 CH NEt Q1h a bond H a bond NH S NH Q3a OH
1382 CH NEt Q1h a bond H a bond NH S NH Q3b OH
1383 CH NEt Q1h a bond H a bond NH S NH Q3c OH
1384 CH NEt Q1h a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
1385 CH NEt Q1h a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
1386 CH NEt Q1h a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
1387 CH NEt Q1h a bond H a bond NH O NH Q3a OH
1388 CH NEt Q1h a bond H a bond NH O NH Q3b OH
1389 CH NEt Q1h a bond H a bond NH O NH Q3c OH
1390 CH NEt Q1h a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
1391 CH NEt Q1h a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
1392 CH NEt Q1h a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
1393 CH NEt Q1i a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
1394 CH NEt Q1i a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
1395 CH NEt Q1i a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
1396 CH NEt Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
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1398 CH NEt Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
1399 CH NEt Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
1400 CH NEt Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
1401 CH NEt Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
1402 CH NEt Q1i a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
1403 CH NEt Q1i a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
1404 CH NEt Q1i a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
1405 CH NEt Q1i a bond H a bond NH S NH Q3a OH
1406 CH NEt Q1i a bond H a bond NH S NH Q3b OH
1407 CH NEt Q1i a bond H a bond NH S NH Q3c OH
1408 CH NEt Q1i a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
1409 CH NEt Q1i a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
1410 CH NEt Q1i a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
1411 CH NEt Q1i a bond H a bond NH O NH Q3a OH
1412 CH NEt Q1i a bond H a bond NH O NH Q3b OH
1413 CH NEt Q1i a bond H a bond NH O NH Q3c OH
1414 CH NEt Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
1415 CH NEt Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
1416 CH NEt Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
1417 CH NEt Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
1418 CH NEt Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
1419 CH NEt Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
1420 CH NEt Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
1421 CH NEt Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
1422 CH NEt Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
1423 CH NEt Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
1424 CH NEt Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
1425 CH NEt Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
1426 CH NEt Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
1427 CH NEt Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
1428 CH NEt Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
1429 CH NEt Q1j a bond H a bond NH S NH Q3a OH
1430 CH NEt Q1j a bond H a bond NH S NH Q3b OH
1431 CH NEt Q1j a bond H a bond NH S NH Q3c OH
1432 CH NEt Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
1433 CH NEt Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
1434 CH NEt Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
1435 CH NEt Q1j a bond H a bond NH O NH Q3a OH
1436 CH NEt Q1j a bond H a bond NH O NH Q3b OH
1437 CH NEt Q1j a bond H a bond NH O NH Q3c OH
1438 CH NEt Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
1439 CH NEt Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
1440 CH NEt Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
1441 CH S Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
1442 CH S Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
1443 CH S Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
1444 CH S Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
1445 CH S Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
1446 CH S Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
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1566 CH S Q1f a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
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1659 CH S Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
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1662 CH S Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
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1706 CH O Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
1707 CH O Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
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1717 CH O Q1b a bond H a bond NH S NH Q3a OH
1718 CH O Q1b a bond H a bond NH S NH Q3b OH
1719 CH O Q1b a bond H a bond NH S NH Q3c OH
1720 CH O Q1b a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
1721 CH O Q1b a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
1722 CH O Q1b a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
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1724 CH O Q1b a bond H a bond NH O NH Q3b OH
1725 CH O Q1b a bond H a bond NH O NH Q3c OH
1726 CH O Q1b a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
1727 CH O Q1b a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
1728 CH O Q1b a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
1729 CH O Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
1730 CH O Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
1731 CH O Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
1732 CH O Q1c a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
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1735 CH O Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
1736 CH O Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
1737 CH O Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
1738 CH O Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
1739 CH O Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
1740 CH O Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
1741 CH O Q1c a bond H a bond NH S NH Q3a OH
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1754 CH O Q1d a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
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1756 CH O Q1d a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
1757 CH O Q1d a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
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1759 CH O Q1d a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
1760 CH O Q1d a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
1761 CH O Q1d a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
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1766 CH O Q1d a bond H a bond NH S NH Q3b OH
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1785 CH O Q1e a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
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1787 CH O Q1e a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
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1791 CH O Q1e a bond H a bond NH S NH Q3c OH
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1793 CH O Q1e a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
1794 CH O Q1e a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
1795 CH O Q1e a bond H a bond NH O NH Q3a OH
1796 CH O Q1e a bond H a bond NH O NH Q3b OH
1797 CH O Q1e a bond H a bond NH O NH Q3c OH
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1811 CH O Q1f a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
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1894 CH O Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
1895 CH O Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
1896 CH O Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
1897 CH O Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
1898 CH O Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
1899 CH O Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
1900 CH O Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
1901 CH O Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
1902 CH O Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
1903 CH O Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
1904 CH O Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
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1906 CH O Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
1907 CH O Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
1908 CH O Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
1909 CH O Q1j a bond H a bond NH S NH Q3a OH
1910 CH O Q1j a bond H a bond NH S NH Q3b OH
1911 CH O Q1j a bond H a bond NH S NH Q3c OH
1912 CH O Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
1913 CH O Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
1914 CH O Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
1915 CH O Q1j a bond H a bond NH O NH Q3a OH
1916 CH O Q1j a bond H a bond NH O NH Q3b OH
1917 CH O Q1j a bond H a bond NH O NH Q3c OH
1918 CH O Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
1919 CH O Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
1920 CH O Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
1921 CMe NMe Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
1922 CMe NMe Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
1923 CMe NMe Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
1924 CMe NMe Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
1925 CMe NMe Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
1926 CMe NMe Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
1927 CMe NMe Q1a a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
1928 CMe NMe Q1a a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
1929 CMe NMe Q1a a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
1930 CMe NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
1931 CMe NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
1932 CMe NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
1933 CMe NMe Q1a a bond H a bond NH S NH Q3a OH
1934 CMe NMe Q1a a bond H a bond NH S NH Q3b OH
1935 CMe NMe Q1a a bond H a bond NH S NH Q3c OH
1936 CMe NMe Q1a a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
1937 CMe NMe Q1a a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
1938 CMe NMe Q1a a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
1939 CMe NMe Q1a a bond H a bond NH O NH Q3a OH
1940 CMe NMe Q1a a bond H a bond NH O NH Q3b OH
1941 CMe NMe Q1a a bond H a bond NH O NH Q3c OH
1942 CMe NMe Q1a a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
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1945 CMe NMe Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
1946 CMe NMe Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
1947 CMe NMe Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
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1949 CMe NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
1950 CMe NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
1951 CMe NMe Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
1952 CMe NMe Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
1953 CMe NMe Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
1954 CMe NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
1955 CMe NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
1956 CMe NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
1957 CMe NMe Q1b a bond H a bond NH S NH Q3a OH
1958 CMe NMe Q1b a bond H a bond NH S NH Q3b OH
1959 CMe NMe Q1b a bond H a bond NH S NH Q3c OH
1960 CMe NMe Q1b a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
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1965 CMe NMe Q1b a bond H a bond NH O NH Q3c OH
1966 CMe NMe Q1b a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
1967 CMe NMe Q1b a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
1968 CMe NMe Q1b a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
1969 CMe NMe Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
1970 CMe NMe Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
1971 CMe NMe Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
1972 CMe NMe Q1c a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
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1975 CMe NMe Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
1976 CMe NMe Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
1977 CMe NMe Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
1978 CMe NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
1979 CMe NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
1980 CMe NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
1981 CMe NMe Q1c a bond H a bond NH S NH Q3a OH
1982 CMe NMe Q1c a bond H a bond NH S NH Q3b OH
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1984 CMe NMe Q1c a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
1985 CMe NMe Q1c a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
1986 CMe NMe Q1c a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
1987 CMe NMe Q1c a bond H a bond NH O NH Q3a OH
1988 CMe NMe Q1c a bond H a bond NH O NH Q3b OH
1989 CMe NMe Q1c a bond H a bond NH O NH Q3c OH
1990 CMe NMe Q1c a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
1991 CMe NMe Q1c a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
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1993 CMe NMe Q1d a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
1994 CMe NMe Q1d a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
1995 CMe NMe Q1d a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
1996 CMe NMe Q1d a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
1997 CMe NMe Q1d a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
1998 CMe NMe Q1d a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
1999 CMe NMe Q1d a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
2000 CMe NMe Q1d a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
2001 CMe NMe Q1d a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
2002 CMe NMe Q1d a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
2003 CMe NMe Q1d a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
2004 CMe NMe Q1d a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
2005 CMe NMe Q1d a bond H a bond NH S NH Q3a OH
2006 CMe NMe Q1d a bond H a bond NH S NH Q3b OH
2007 CMe NMe Q1d a bond H a bond NH S NH Q3c OH
2008 CMe NMe Q1d a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
2009 CMe NMe Q1d a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
2010 CMe NMe Q1d a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
2011 CMe NMe Q1d a bond H a bond NH O NH Q3a OH
2012 CMe NMe Q1d a bond H a bond NH O NH Q3b OH
2013 CMe NMe Q1d a bond H a bond NH O NH Q3c OH
2014 CMe NMe Q1d a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
2015 CMe NMe Q1d a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
2016 CMe NMe Q1d a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
2017 CMe NMe Q1e a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
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2065 CMe NMe Q1g a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
2066 CMe NMe Q1g a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
2067 CMe NMe Q1g a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
2068 CMe NMe Q1g a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
2069 CMe NMe Q1g a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
2070 CMe NMe Q1g a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
2071 CMe NMe Q1g a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
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2074 CMe NMe Q1g a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
2075 CMe NMe Q1g a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
2076 CMe NMe Q1g a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
2077 CMe NMe Q1g a bond H a bond NH S NH Q3a OH
2078 CMe NMe Q1g a bond H a bond NH S NH Q3b OH
2079 CMe NMe Q1g a bond H a bond NH S NH Q3c OH
2080 CMe NMe Q1g a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
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2104 CMe NMe Q1h a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
2105 CMe NMe Q1h a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
2106 CMe NMe Q1h a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
2107 CMe NMe Q1h a bond H a bond NH O NH Q3a OH
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2112 CMe NMe Q1h a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
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2115 CMe NMe Q1i a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
2116 CMe NMe Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
2117 CMe NMe Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
2118 CMe NMe Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
2119 CMe NMe Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
2120 CMe NMe Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
2121 CMe NMe Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
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2136 CMe NMe Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
2137 CMe NMe Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
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2141 CMe NMe Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
2142 CMe NMe Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
2143 CMe NMe Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
2144 CMe NMe Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
2145 CMe NMe Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
2146 CMe NMe Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
2147 CMe NMe Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
2148 CMe NMe Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
2149 CMe NMe Q1j a bond H a bond NH S NH Q3a OH
2150 CMe NMe Q1j a bond H a bond NH S NH Q3b OH
2151 CMe NMe Q1j a bond H a bond NH S NH Q3c OH
2152 CMe NMe Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
2153 CMe NMe Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
2154 CMe NMe Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
2155 CMe NMe Q1j a bond H a bond NH O NH Q3a OH
2156 CMe NMe Q1j a bond H a bond NH O NH Q3b OH
2157 CMe NMe Q1j a bond H a bond NH O NH Q3c OH
2158 CMe NMe Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
2159 CMe NMe Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
2160 CMe NMe Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
2161 CMe NEt Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
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2164 CMe NEt Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
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2166 CMe NEt Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
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2173 CMe NEt Q1a a bond H a bond NH S NH Q3a OH
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2176 CMe NEt Q1a a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
2177 CMe NEt Q1a a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
2178 CMe NEt Q1a a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
2179 CMe NEt Q1a a bond H a bond NH O NH Q3a OH
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2184 CMe NEt Q1a a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
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2214 CMe NEt Q1c a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
2215 CMe NEt Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
2216 CMe NEt Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
2217 CMe NEt Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
2218 CMe NEt Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
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2220 CMe NEt Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
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2304 CMe NEt Q1f a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
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2309 CMe NEt Q1g a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
2310 CMe NEt Q1g a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
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2312 CMe NEt Q1g a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
2313 CMe NEt Q1g a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
2314 CMe NEt Q1g a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
2315 CMe NEt Q1g a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
2316 CMe NEt Q1g a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
2317 CMe NEt Q1g a bond H a bond NH S NH Q3a OH
2318 CMe NEt Q1g a bond H a bond NH S NH Q3b OH
2319 CMe NEt Q1g a bond H a bond NH S NH Q3c OH
2320 CMe NEt Q1g a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
2321 CMe NEt Q1g a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
2322 CMe NEt Q1g a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
2323 CMe NEt Q1g a bond H a bond NH O NH Q3a OH
2324 CMe NEt Q1g a bond H a bond NH O NH Q3b OH
2325 CMe NEt Q1g a bond H a bond NH O NH Q3c OH
2326 CMe NEt Q1g a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
2327 CMe NEt Q1g a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
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2349 CMe NEt Q1h a bond H a bond NH O NH Q3c OH
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2353 CMe NEt Q1i a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
2354 CMe NEt Q1i a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
2355 CMe NEt Q1i a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
2356 CMe NEt Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
2357 CMe NEt Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
2358 CMe NEt Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
2359 CMe NEt Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
2360 CMe NEt Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
2361 CMe NEt Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
2362 CMe NEt Q1i a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
2363 CMe NEt Q1i a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
2364 CMe NEt Q1i a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
2365 CMe NEt Q1i a bond H a bond NH S NH Q3a OH
2366 CMe NEt Q1i a bond H a bond NH S NH Q3b OH
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2369 CMe NEt Q1i a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
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2381 CMe NEt Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
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2391 CMe NEt Q1j a bond H a bond NH S NH Q3c OH
2392 CMe NEt Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
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2728 CMe O Q1d a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
2729 CMe O Q1d a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
2730 CMe O Q1d a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
2731 CMe O Q1d a bond H a bond NH O NH Q3a OH
2732 CMe O Q1d a bond H a bond NH O NH Q3b OH
2733 CMe O Q1d a bond H a bond NH O NH Q3c OH
2734 CMe O Q1d a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
2735 CMe O Q1d a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
2736 CMe O Q1d a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
2737 CMe O Q1e a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
2738 CMe O Q1e a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
2739 CMe O Q1e a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
2740 CMe O Q1e a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
2741 CMe O Q1e a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
2742 CMe O Q1e a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
2743 CMe O Q1e a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
2744 CMe O Q1e a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
2745 CMe O Q1e a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
2746 CMe O Q1e a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
2747 CMe O Q1e a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
2748 CMe O Q1e a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
2749 CMe O Q1e a bond H a bond NH S NH Q3a OH
2750 CMe O Q1e a bond H a bond NH S NH Q3b OH
2751 CMe O Q1e a bond H a bond NH S NH Q3c OH
2752 CMe O Q1e a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
2753 CMe O Q1e a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
2754 CMe O Q1e a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
2755 CMe O Q1e a bond H a bond NH O NH Q3a OH
2756 CMe O Q1e a bond H a bond NH O NH Q3b OH
2757 CMe O Q1e a bond H a bond NH O NH Q3c OH
2758 CMe O Q1e a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
2759 CMe O Q1e a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
2760 CMe O Q1e a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
2761 CMe O Q1f a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
2762 CMe O Q1f a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
2763 CMe O Q1f a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
2764 CMe O Q1f a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
2765 CMe O Q1f a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
2766 CMe O Q1f a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
2767 CMe O Q1f a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
2768 CMe O Q1f a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
2769 CMe O Q1f a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
2770 CMe O Q1f a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
2771 CMe O Q1f a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
2772 CMe O Q1f a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
2773 CMe O Q1f a bond H a bond NH S NH Q3a OH
2774 CMe O Q1f a bond H a bond NH S NH Q3b OH
2775 CMe O Q1f a bond H a bond NH S NH Q3c OH
2776 CMe O Q1f a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
2777 CMe O Q1f a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
2778 CMe O Q1f a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
2779 CMe O Q1f a bond H a bond NH O NH Q3a OH
2780 CMe O Q1f a bond H a bond NH O NH Q3b OH
2781 CMe O Q1f a bond H a bond NH O NH Q3c OH
2782 CMe O Q1f a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
2783 CMe O Q1f a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
2784 CMe O Q1f a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
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2802 CMe O Q1g a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
2803 CMe O Q1g a bond H a bond NH O NH Q3a OH
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2806 CMe O Q1g a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
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2809 CMe O Q1h a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
2810 CMe O Q1h a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
2811 CMe O Q1h a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
2812 CMe O Q1h a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
2813 CMe O Q1h a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
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2815 CMe O Q1h a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
2816 CMe O Q1h a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
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2833 CMe O Q1i a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
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2836 CMe O Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
2837 CMe O Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
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2841 CMe O Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
2842 CMe O Q1i a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
2843 CMe O Q1i a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
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2846 CMe O Q1i a bond H a bond NH S NH Q3b OH
2847 CMe O Q1i a bond H a bond NH S NH Q3c OH
2848 CMe O Q1i a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
2849 CMe O Q1i a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
2850 CMe O Q1i a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
2851 CMe O Q1i a bond H a bond NH O NH Q3a OH
2852 CMe O Q1i a bond H a bond NH O NH Q3b OH
2853 CMe O Q1i a bond H a bond NH O NH Q3c OH
2854 CMe O Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
2855 CMe O Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
2856 CMe O Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
2857 CMe O Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
2858 CMe O Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
2859 CMe O Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
2860 CMe O Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
2861 CMe O Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
2862 CMe O Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
2863 CMe O Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
2864 CMe O Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
2865 CMe O Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
2866 CMe O Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
2867 CMe O Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
2868 CMe O Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
2869 CMe O Q1j a bond H a bond NH S NH Q3a OH
2870 CMe O Q1j a bond H a bond NH S NH Q3b OH
2871 CMe O Q1j a bond H a bond NH S NH Q3c OH
2872 CMe O Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
2873 CMe O Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
2874 CMe O Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
2875 CMe O Q1j a bond H a bond NH O NH Q3a OH
2876 CMe O Q1j a bond H a bond NH O NH Q3b OH
2877 CMe O Q1j a bond H a bond NH O NH Q3c OH
2878 CMe O Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
2879 CMe O Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
2880 CMe O Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
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2924 N NMe Q1m a bond Me a bond NH S a bond Q3f OH
2925 N NMe Q1m a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
2926 N NMe Q1m a bond Me a bond NH S NH Q3d OH
2927 N NMe Q1m a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
2928 N NMe Q1m a bond Me a bond NH S NH Q3f OH
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2930 N NMe Q1n a bond Me a bond NH O a bond Q3d OH
2931 N NMe Q1n a bond Me a bond NH O a bond Q3e OH
2932 N NMe Q1n a bond Me a bond NH O a bond Q3f OH
2933 N NMe Q1n a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
2934 N NMe Q1n a bond Me a bond NH O NH Q3d OH
2935 N NMe Q1n a bond Me a bond NH O NH Q3e OH
2936 N NMe Q1n a bond Me a bond NH O NH Q3f OH
2937 N NMe Q1n a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
2938 N NMe Q1n a bond Me a bond NH S a bond Q3d OH
2939 N NMe Q1n a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
2940 N NMe Q1n a bond Me a bond NH S a bond Q3f OH
2941 N NMe Q1n a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
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2943 N NMe Q1n a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
2944 N NMe Q1n a bond Me a bond NH S NH Q3f OH
2945 N NEt Q1k a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
2946 N NEt Q1k a bond Me a bond NH O a bond Q3d OH
2947 N NEt Q1k a bond Me a bond NH O a bond Q3e OH
2948 N NEt Q1k a bond Me a bond NH O a bond Q3f OH
2949 N NEt Q1k a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
2950 N NEt Q1k a bond Me a bond NH O NH Q3d OH
2951 N NEt Q1k a bond Me a bond NH O NH Q3e OH
2952 N NEt Q1k a bond Me a bond NH O NH Q3f OH
2953 N NEt Q1k a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
2954 N NEt Q1k a bond Me a bond NH S a bond Q3d OH
2955 N NEt Q1k a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
2956 N NEt Q1k a bond Me a bond NH S a bond Q3f OH
2957 N NEt Q1k a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
2958 N NEt Q1k a bond Me a bond NH S NH Q3d OH
2959 N NEt Q1k a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
2960 N NEt Q1k a bond Me a bond NH S NH Q3f OH
2961 N NEt Q1l a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
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2969 N NEt Q1l a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
2970 N NEt Q1l a bond Me a bond NH S a bond Q3d OH
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2972 N NEt Q1l a bond Me a bond NH S a bond Q3f OH
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2975 N NEt Q1l a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
2976 N NEt Q1l a bond Me a bond NH S NH Q3f OH
2977 N NEt Q1m a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
2978 N NEt Q1m a bond Me a bond NH O a bond Q3d OH
2979 N NEt Q1m a bond Me a bond NH O a bond Q3e OH
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2982 N NEt Q1m a bond Me a bond NH O NH Q3d OH
2983 N NEt Q1m a bond Me a bond NH O NH Q3e OH
2984 N NEt Q1m a bond Me a bond NH O NH Q3f OH
2985 N NEt Q1m a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
2986 N NEt Q1m a bond Me a bond NH S a bond Q3d OH
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2991 N NEt Q1m a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
2992 N NEt Q1m a bond Me a bond NH S NH Q3f OH
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2998 N NEt Q1n a bond Me a bond NH O NH Q3d OH
2999 N NEt Q1n a bond Me a bond NH O NH Q3e OH
3000 N NEt Q1n a bond Me a bond NH O NH Q3f OH
3001 N NEt Q1n a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
3002 N NEt Q1n a bond Me a bond NH S a bond Q3d OH
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3004 N NEt Q1n a bond Me a bond NH S a bond Q3f OH
3005 N NEt Q1n a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
3006 N NEt Q1n a bond Me a bond NH S NH Q3d OH
3007 N NEt Q1n a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
3008 N NEt Q1n a bond Me a bond NH S NH Q3f OH
3009 N S Q1k a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
3010 N S Q1k a bond Me a bond NH O a bond Q3d OH
3011 N S Q1k a bond Me a bond NH O a bond Q3e OH
3012 N S Q1k a bond Me a bond NH O a bond Q3f OH
3013 N S Q1k a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
3014 N S Q1k a bond Me a bond NH O NH Q3d OH
3015 N S Q1k a bond Me a bond NH O NH Q3e OH
3016 N S Q1k a bond Me a bond NH O NH Q3f OH
3017 N S Q1k a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
3018 N S Q1k a bond Me a bond NH S a bond Q3d OH
3019 N S Q1k a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
3020 N S Q1k a bond Me a bond NH S a bond Q3f OH
3021 N S Q1k a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
3022 N S Q1k a bond Me a bond NH S NH Q3d OH
3023 N S Q1k a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
3024 N S Q1k a bond Me a bond NH S NH Q3f OH
3025 N S Q1l a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
3026 N S Q1l a bond Me a bond NH O a bond Q3d OH
3027 N S Q1l a bond Me a bond NH O a bond Q3e OH
3028 N S Q1l a bond Me a bond NH O a bond Q3f OH
3029 N S Q1l a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
3030 N S Q1l a bond Me a bond NH O NH Q3d OH
3031 N S Q1l a bond Me a bond NH O NH Q3e OH
3032 N S Q1l a bond Me a bond NH O NH Q3f OH
3033 N S Q1l a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
3034 N S Q1l a bond Me a bond NH S a bond Q3d OH
3035 N S Q1l a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
3036 N S Q1l a bond Me a bond NH S a bond Q3f OH
3037 N S Q1l a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
3038 N S Q1l a bond Me a bond NH S NH Q3d OH
3039 N S Q1l a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
3040 N S Q1l a bond Me a bond NH S NH Q3f OH
3041 N S Q1m a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
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4306 CMe S Q1l’a bond Me a bond NH O a bond Q3d OH
4307 CMe S Q1l’a bond Me a bond NH O a bond Q3e OH
4308 CMe S Q1l’a bond Me a bond NH O a bond Q3f OH
4309 CMe S Q1l’a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
4310 CMe S Q1l’a bond Me a bond NH O NH Q3d OH
4311 CMe S Q1l’a bond Me a bond NH O NH Q3e OH
4312 CMe S Q1l’a bond Me a bond NH O NH Q3f OH
4313 CMe S Q1l’a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
4314 CMe S Q1l’a bond Me a bond NH S a bond Q3d OH
4315 CMe S Q1l’a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
4316 CMe S Q1l’a bond Me a bond NH S a bond Q3f OH
4317 CMe S Q1l’a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
4318 CMe S Q1l’a bond Me a bond NH S NH Q3d OH
4319 CMe S Q1l’a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
4320 CMe S Q1l’a bond Me a bond NH S NH Q3f OH
4321 CMe S Q1m’a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
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4416 CMe O Q1n’a bond Me a bond NH S NH Q3f OH
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4434 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3f OH
4435 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3d OH
4436 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
4437 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3f OH
4438 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3d OH
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4440 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3f OH
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4481 N NEt Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3e OH
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4483 N NEt Q1c a bond Me a bond NH S a bond Q3d OH
4484 N NEt Q1c a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
4485 N NEt Q1c a bond Me a bond NH S a bond Q3f OH
4486 N NEt Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3d OH
4487 N NEt Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
4488 N NEt Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3f OH
4489 N S Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3d OH
4490 N S Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3e OH
4491 N S Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3f OH
4492 N S Q1a a bond Me a bond NH O NH Q3d OH
4493 N S Q1a a bond Me a bond NH O NH Q3e OH
4494 N S Q1a a bond Me a bond NH O NH Q3f OH
4495 N S Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3d OH
4496 N S Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
4497 N S Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3f OH
4498 N S Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3d OH
4499 N S Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
4500 N S Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3f OH
4501 N S Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3d OH
4502 N S Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3e OH
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4504 N S Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3d OH
4505 N S Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3e OH
4506 N S Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3f OH
4507 N S Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3d OH
4508 N S Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
4509 N S Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3f OH
4510 N S Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3d OH
4511 N S Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
4512 N S Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3f OH
4513 N S Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3d OH
4514 N S Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3e OH
4515 N S Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3f OH
4516 N S Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3d OH
4517 N S Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3e OH
4518 N S Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3f OH
4519 N S Q1c a bond Me a bond NH S a bond Q3d OH
4520 N S Q1c a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
4521 N S Q1c a bond Me a bond NH S a bond Q3f OH
4522 N S Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3d OH
4523 N S Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
4524 N S Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3f OH
4525 N O Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3d OH
4526 N O Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3e OH
4527 N O Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3f OH
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4530 N O Q1a a bond Me a bond NH O NH Q3f OH
4531 N O Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3d OH
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4534 N O Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3d OH
4535 N O Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
4536 N O Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3f OH
4537 N O Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3d OH
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4540 N O Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3d OH
4541 N O Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3e OH
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4545 N O Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3f OH
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4678 CH O Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3d OH
4679 CH O Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
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4843 CMe O Q1c a bond Me a bond NH S a bond Q3d OH
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4846 CMe O Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3d OH
4847 CMe O Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
4848 CMe O Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3f OH
4849 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3g OH
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4854 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3h OH
4855 N NEt Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3g OH
4856 N NEt Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3h OH
4857 N NEt Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3g OH
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4928 N NEt Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4929 N NEt Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4930 N NEt Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
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4932 N NEt Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
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4935 N S Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4936 N S Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4937 N S Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4938 N S Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4939 N O Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4940 N O Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
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4942 N O Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4943 N O Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4944 N O Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4945 CH NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4946 CH NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4947 CH NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4948 CH NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4949 CH NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4950 CH NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4951 CH NEt Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4952 CH NEt Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4953 CH NEt Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4954 CH NEt Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4955 CH NEt Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4956 CH NEt Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4957 CH S Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4958 CH S Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4959 CH S Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4960 CH S Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4961 CH S Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4962 CH S Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4963 CH O Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4964 CH O Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4965 CH O Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4966 CH O Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4967 CH O Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4968 CH O Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4969 CMe NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4970 CMe NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4971 CMe NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4972 CMe NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4973 CMe NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4974 CMe NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4975 CMe NEt Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4976 CMe NEt Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4977 CMe NEt Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4978 CMe NEt Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4979 CMe NEt Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4980 CMe NEt Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4981 CMe S Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4982 CMe S Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4983 CMe S Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4984 CMe S Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4985 CMe S Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4986 CMe S Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4987 CMe O Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4988 CMe O Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4989 CMe O Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4990 CMe O Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4991 CMe O Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3g OH
4992 CMe O Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4992 CMe O Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3h OH
4993 CH NH Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
4994 CH NH Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
4995 CH NH Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
4996 CH NH Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
4997 CH NH Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
4998 CH NH Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
4999 CH NH Q1a a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
5000 CH NH Q1a a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
5001 CH NH Q1a a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
5002 CH NH Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
5003 CH NH Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
5004 CH NH Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
5005 CH NH Q1a a bond H a bond NH S NH Q3a OH
5006 CH NH Q1a a bond H a bond NH S NH Q3b OH
5007 CH NH Q1a a bond H a bond NH S NH Q3c OH
5008 CH NH Q1a a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
5009 CH NH Q1a a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
5010 CH NH Q1a a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
5011 CH NH Q1a a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5012 CH NH Q1a a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5013 CH NH Q1a a bond H a bond NH O NH Q3c OH
5014 CH NH Q1a a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
5015 CH NH Q1a a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
5016 CH NH Q1a a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
5017 CH NH Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
5018 CH NH Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
5019 CH NH Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
5020 CH NH Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
5021 CH NH Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
5022 CH NH Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
5023 CH NH Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
5024 CH NH Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
5025 CH NH Q1b a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
5026 CH NH Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
5027 CH NH Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
5028 CH NH Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
5029 CH NH Q1b a bond H a bond NH S NH Q3a OH
5030 CH NH Q1b a bond H a bond NH S NH Q3b OH
5031 CH NH Q1b a bond H a bond NH S NH Q3c OH
5032 CH NH Q1b a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
5033 CH NH Q1b a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
5034 CH NH Q1b a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
5035 CH NH Q1b a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5036 CH NH Q1b a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5037 CH NH Q1b a bond H a bond NH O NH Q3c OH
5038 CH NH Q1b a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
5039 CH NH Q1b a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
5040 CH NH Q1b a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
5041 CH NH Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
5042 CH NH Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
5043 CH NH Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
5044 CH NH Q1c a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
5045 CH NH Q1c a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
5046 CH NH Q1c a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
5047 CH NH Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
5048 CH NH Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
5049 CH NH Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
5050 CH NH Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
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5052 CH NH Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
5053 CH NH Q1c a bond H a bond NH S NH Q3a OH
5054 CH NH Q1c a bond H a bond NH S NH Q3b OH
5055 CH NH Q1c a bond H a bond NH S NH Q3c OH
5056 CH NH Q1c a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
5057 CH NH Q1c a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
5058 CH NH Q1c a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
5059 CH NH Q1c a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5060 CH NH Q1c a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5061 CH NH Q1c a bond H a bond NH O NH Q3c OH
5062 CH NH Q1c a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
5063 CH NH Q1c a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
5064 CH NH Q1c a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
5065 CH NH Q1d a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
5066 CH NH Q1d a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
5067 CH NH Q1d a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
5068 CH NH Q1d a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
5069 CH NH Q1d a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
5070 CH NH Q1d a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
5071 CH NH Q1d a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
5072 CH NH Q1d a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
5073 CH NH Q1d a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
5074 CH NH Q1d a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
5075 CH NH Q1d a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
5076 CH NH Q1d a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
5077 CH NH Q1d a bond H a bond NH S NH Q3a OH
5078 CH NH Q1d a bond H a bond NH S NH Q3b OH
5079 CH NH Q1d a bond H a bond NH S NH Q3c OH
5080 CH NH Q1d a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
5081 CH NH Q1d a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
5082 CH NH Q1d a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
5083 CH NH Q1d a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5084 CH NH Q1d a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5085 CH NH Q1d a bond H a bond NH O NH Q3c OH
5086 CH NH Q1d a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
5087 CH NH Q1d a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
5088 CH NH Q1d a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
5089 CH NH Q1e a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
5090 CH NH Q1e a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
5091 CH NH Q1e a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
5092 CH NH Q1e a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
5093 CH NH Q1e a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
5094 CH NH Q1e a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
5095 CH NH Q1e a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
5096 CH NH Q1e a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
5097 CH NH Q1e a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
5098 CH NH Q1e a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
5099 CH NH Q1e a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
5100 CH NH Q1e a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
5101 CH NH Q1e a bond H a bond NH S NH Q3a OH
5102 CH NH Q1e a bond H a bond NH S NH Q3b OH
5103 CH NH Q1e a bond H a bond NH S NH Q3c OH
5104 CH NH Q1e a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
5105 CH NH Q1e a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
5106 CH NH Q1e a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
5107 CH NH Q1e a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5108 CH NH Q1e a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5109 CH NH Q1e a bond H a bond NH O NH Q3c OH
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5112 CH NH Q1e a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
5113 CH NH Q1f a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
5114 CH NH Q1f a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
5115 CH NH Q1f a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
5116 CH NH Q1f a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
5117 CH NH Q1f a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
5118 CH NH Q1f a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
5119 CH NH Q1f a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
5120 CH NH Q1f a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
5121 CH NH Q1f a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
5122 CH NH Q1f a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
5123 CH NH Q1f a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
5124 CH NH Q1f a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
5125 CH NH Q1f a bond H a bond NH S NH Q3a OH
5126 CH NH Q1f a bond H a bond NH S NH Q3b OH
5127 CH NH Q1f a bond H a bond NH S NH Q3c OH
5128 CH NH Q1f a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
5129 CH NH Q1f a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
5130 CH NH Q1f a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
5131 CH NH Q1f a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5132 CH NH Q1f a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5133 CH NH Q1f a bond H a bond NH O NH Q3c OH
5134 CH NH Q1f a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
5135 CH NH Q1f a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
5136 CH NH Q1f a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
5137 CH NH Q1g a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
5138 CH NH Q1g a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
5139 CH NH Q1g a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
5140 CH NH Q1g a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
5141 CH NH Q1g a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
5142 CH NH Q1g a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
5143 CH NH Q1g a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
5144 CH NH Q1g a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
5145 CH NH Q1g a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
5146 CH NH Q1g a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
5147 CH NH Q1g a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
5148 CH NH Q1g a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
5149 CH NH Q1g a bond H a bond NH S NH Q3a OH
5150 CH NH Q1g a bond H a bond NH S NH Q3b OH
5151 CH NH Q1g a bond H a bond NH S NH Q3c OH
5152 CH NH Q1g a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
5153 CH NH Q1g a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
5154 CH NH Q1g a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
5155 CH NH Q1g a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5156 CH NH Q1g a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5157 CH NH Q1g a bond H a bond NH O NH Q3c OH
5158 CH NH Q1g a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
5159 CH NH Q1g a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
5160 CH NH Q1g a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
5161 CH NH Q1h a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
5162 CH NH Q1h a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
5163 CH NH Q1h a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
5164 CH NH Q1h a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
5165 CH NH Q1h a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
5166 CH NH Q1h a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
5167 CH NH Q1h a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
5168 CH NH Q1h a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
5169 CH NH Q1h a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
5170 CH NH Q1h a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
5171 CH NH Q1h a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
5172 CH NH Q1h a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
5173 CH NH Q1h a bond H a bond NH S NH Q3a OH
5174 CH NH Q1h a bond H a bond NH S NH Q3b OH
5175 CH NH Q1h a bond H a bond NH S NH Q3c OH
5176 CH NH Q1h a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
5177 CH NH Q1h a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
5178 CH NH Q1h a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
5179 CH NH Q1h a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5180 CH NH Q1h a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5181 CH NH Q1h a bond H a bond NH O NH Q3c OH
5182 CH NH Q1h a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
5183 CH NH Q1h a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
5184 CH NH Q1h a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
5185 CH NH Q1i a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
5186 CH NH Q1i a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
5187 CH NH Q1i a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
5188 CH NH Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
5189 CH NH Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
5190 CH NH Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
5191 CH NH Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
5192 CH NH Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
5193 CH NH Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
5194 CH NH Q1i a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
5195 CH NH Q1i a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
5196 CH NH Q1i a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
5197 CH NH Q1i a bond H a bond NH S NH Q3a OH
5198 CH NH Q1i a bond H a bond NH S NH Q3b OH
5199 CH NH Q1i a bond H a bond NH S NH Q3c OH
5200 CH NH Q1i a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
5201 CH NH Q1i a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
5202 CH NH Q1i a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
5203 CH NH Q1i a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5204 CH NH Q1i a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5205 CH NH Q1i a bond H a bond NH O NH Q3c OH
5206 CH NH Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
5207 CH NH Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
5208 CH NH Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
5209 CH NH Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
5210 CH NH Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
5211 CH NH Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
5212 CH NH Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
5213 CH NH Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
5214 CH NH Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
5215 CH NH Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
5216 CH NH Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
5217 CH NH Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
5218 CH NH Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
5219 CH NH Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
5220 CH NH Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
5221 CH NH Q1j a bond H a bond NH S NH Q3a OH
5222 CH NH Q1j a bond H a bond NH S NH Q3b OH
5223 CH NH Q1j a bond H a bond NH S NH Q3c OH
5224 CH NH Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
5225 CH NH Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
5226 CH NH Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
5227 CH NH Q1j a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5228 CH NH Q1j a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5229 CH NH Q1j a bond H a bond NH O NH Q3c OH
5230 CH NH Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
5231 CH NH Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
5232 CH NH Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
5233 CMe NH Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
5234 CMe NH Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
5235 CMe NH Q1a a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
5236 CMe NH Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
5237 CMe NH Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
5238 CMe NH Q1a a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
5239 CMe NH Q1a a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
5240 CMe NH Q1a a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
5241 CMe NH Q1a a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
5242 CMe NH Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
5243 CMe NH Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
5244 CMe NH Q1a a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
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5251 CMe NH Q1a a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5252 CMe NH Q1a a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5253 CMe NH Q1a a bond H a bond NH O NH Q3c OH
5254 CMe NH Q1a a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
5255 CMe NH Q1a a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
5256 CMe NH Q1a a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
5257 CMe NH Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
5258 CMe NH Q1b a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
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5260 CMe NH Q1b a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
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5268 CMe NH Q1b a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
5269 CMe NH Q1b a bond H a bond NH S NH Q3a OH
5270 CMe NH Q1b a bond H a bond NH S NH Q3b OH
5271 CMe NH Q1b a bond H a bond NH S NH Q3c OH
5272 CMe NH Q1b a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
5273 CMe NH Q1b a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
5274 CMe NH Q1b a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
5275 CMe NH Q1b a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5276 CMe NH Q1b a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5277 CMe NH Q1b a bond H a bond NH O NH Q3c OH
5278 CMe NH Q1b a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
5279 CMe NH Q1b a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
5280 CMe NH Q1b a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
5281 CMe NH Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
5282 CMe NH Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
5283 CMe NH Q1c a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
5284 CMe NH Q1c a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
5285 CMe NH Q1c a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
5286 CMe NH Q1c a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
5287 CMe NH Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
5288 CMe NH Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
5289 CMe NH Q1c a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
5290 CMe NH Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
5291 CMe NH Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
5292 CMe NH Q1c a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
5293 CMe NH Q1c a bond H a bond NH S NH Q3a OH
5294 CMe NH Q1c a bond H a bond NH S NH Q3b OH
5295 CMe NH Q1c a bond H a bond NH S NH Q3c OH
5296 CMe NH Q1c a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
5297 CMe NH Q1c a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
5298 CMe NH Q1c a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
5299 CMe NH Q1c a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5300 CMe NH Q1c a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5301 CMe NH Q1c a bond H a bond NH O NH Q3c OH
5302 CMe NH Q1c a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
5303 CMe NH Q1c a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
5304 CMe NH Q1c a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
5305 CMe NH Q1d a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
5306 CMe NH Q1d a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
5307 CMe NH Q1d a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
5308 CMe NH Q1d a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
5309 CMe NH Q1d a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
5310 CMe NH Q1d a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
5311 CMe NH Q1d a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
5312 CMe NH Q1d a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
5313 CMe NH Q1d a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
5314 CMe NH Q1d a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
5315 CMe NH Q1d a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
5316 CMe NH Q1d a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
5317 CMe NH Q1d a bond H a bond NH S NH Q3a OH
5318 CMe NH Q1d a bond H a bond NH S NH Q3b OH
5319 CMe NH Q1d a bond H a bond NH S NH Q3c OH
5320 CMe NH Q1d a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
5321 CMe NH Q1d a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
5322 CMe NH Q1d a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
5323 CMe NH Q1d a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5324 CMe NH Q1d a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5325 CMe NH Q1d a bond H a bond NH O NH Q3c OH
5326 CMe NH Q1d a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
5327 CMe NH Q1d a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
5328 CMe NH Q1d a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
5329 CMe NH Q1e a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
5330 CMe NH Q1e a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
5331 CMe NH Q1e a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
5332 CMe NH Q1e a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
5333 CMe NH Q1e a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
5334 CMe NH Q1e a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
5335 CMe NH Q1e a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
5336 CMe NH Q1e a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
5337 CMe NH Q1e a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
5338 CMe NH Q1e a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
5339 CMe NH Q1e a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
5340 CMe NH Q1e a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
5341 CMe NH Q1e a bond H a bond NH S NH Q3a OH
5342 CMe NH Q1e a bond H a bond NH S NH Q3b OH
5343 CMe NH Q1e a bond H a bond NH S NH Q3c OH
5344 CMe NH Q1e a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
5345 CMe NH Q1e a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
5346 CMe NH Q1e a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
5347 CMe NH Q1e a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5348 CMe NH Q1e a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5349 CMe NH Q1e a bond H a bond NH O NH Q3c OH
5350 CMe NH Q1e a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
5351 CMe NH Q1e a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
5352 CMe NH Q1e a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
5353 CMe NH Q1f a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
5354 CMe NH Q1f a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
5355 CMe NH Q1f a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
5356 CMe NH Q1f a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
5357 CMe NH Q1f a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
5358 CMe NH Q1f a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
5359 CMe NH Q1f a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
5360 CMe NH Q1f a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
5361 CMe NH Q1f a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
5362 CMe NH Q1f a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
5363 CMe NH Q1f a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
5364 CMe NH Q1f a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
5365 CMe NH Q1f a bond H a bond NH S NH Q3a OH
5366 CMe NH Q1f a bond H a bond NH S NH Q3b OH
5367 CMe NH Q1f a bond H a bond NH S NH Q3c OH
5368 CMe NH Q1f a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
5369 CMe NH Q1f a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
5370 CMe NH Q1f a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
5371 CMe NH Q1f a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5372 CMe NH Q1f a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5373 CMe NH Q1f a bond H a bond NH O NH Q3c OH
5374 CMe NH Q1f a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
5375 CMe NH Q1f a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
5376 CMe NH Q1f a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
5377 CMe NH Q1g a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
5378 CMe NH Q1g a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
5379 CMe NH Q1g a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
5380 CMe NH Q1g a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
5381 CMe NH Q1g a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
5382 CMe NH Q1g a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
5383 CMe NH Q1g a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
5384 CMe NH Q1g a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
5385 CMe NH Q1g a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
5386 CMe NH Q1g a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
5387 CMe NH Q1g a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
5388 CMe NH Q1g a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
5389 CMe NH Q1g a bond H a bond NH S NH Q3a OH
5390 CMe NH Q1g a bond H a bond NH S NH Q3b OH
5391 CMe NH Q1g a bond H a bond NH S NH Q3c OH
5392 CMe NH Q1g a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
5393 CMe NH Q1g a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
5394 CMe NH Q1g a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
5395 CMe NH Q1g a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5396 CMe NH Q1g a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5397 CMe NH Q1g a bond H a bond NH O NH Q3c OH
5398 CMe NH Q1g a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
5399 CMe NH Q1g a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
5400 CMe NH Q1g a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
5401 CMe NH Q1h a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
5402 CMe NH Q1h a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
5403 CMe NH Q1h a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
5404 CMe NH Q1h a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
5405 CMe NH Q1h a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
5406 CMe NH Q1h a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
5407 CMe NH Q1h a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
5408 CMe NH Q1h a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
5409 CMe NH Q1h a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
5410 CMe NH Q1h a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
5411 CMe NH Q1h a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
5412 CMe NH Q1h a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
5413 CMe NH Q1h a bond H a bond NH S NH Q3a OH
5414 CMe NH Q1h a bond H a bond NH S NH Q3b OH
5415 CMe NH Q1h a bond H a bond NH S NH Q3c OH
5416 CMe NH Q1h a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
5417 CMe NH Q1h a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
5418 CMe NH Q1h a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
5419 CMe NH Q1h a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5420 CMe NH Q1h a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5421 CMe NH Q1h a bond H a bond NH O NH Q3c OH
5422 CMe NH Q1h a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
5423 CMe NH Q1h a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
5424 CMe NH Q1h a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
5425 CMe NH Q1i a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
5426 CMe NH Q1i a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
5427 CMe NH Q1i a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
5428 CMe NH Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
5429 CMe NH Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
5430 CMe NH Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
5431 CMe NH Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
5432 CMe NH Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
5433 CMe NH Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
5434 CMe NH Q1i a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
5435 CMe NH Q1i a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
5436 CMe NH Q1i a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
5437 CMe NH Q1i a bond H a bond NH S NH Q3a OH
5438 CMe NH Q1i a bond H a bond NH S NH Q3b OH
5439 CMe NH Q1i a bond H a bond NH S NH Q3c OH
5440 CMe NH Q1i a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
5441 CMe NH Q1i a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
5442 CMe NH Q1i a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
5443 CMe NH Q1i a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5444 CMe NH Q1i a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5445 CMe NH Q1i a bond H a bond NH O NH Q3c OH
5446 CMe NH Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
5447 CMe NH Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
5448 CMe NH Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3c OH
5449 CMe NH Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3a OH
5450 CMe NH Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3b OH
5451 CMe NH Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3c OH
5452 CMe NH Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3a OH
5453 CMe NH Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3b OH
5454 CMe NH Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3c OH
5455 CMe NH Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3a OH
5456 CMe NH Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3b OH
5457 CMe NH Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3c OH
5458 CMe NH Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3a OH
5459 CMe NH Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3b OH
5460 CMe NH Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3c OH
5461 CMe NH Q1j a bond H a bond NH S NH Q3a OH
5462 CMe NH Q1j a bond H a bond NH S NH Q3b OH
5463 CMe NH Q1j a bond H a bond NH S NH Q3c OH
5464 CMe NH Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3a OH
5465 CMe NH Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3b OH
5466 CMe NH Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3c OH
5467 CMe NH Q1j a bond H a bond NH O NH Q3a OH
5468 CMe NH Q1j a bond H a bond NH O NH Q3b OH
5469 CMe NH Q1j a bond H a bond NH O NH Q3c OH
5470 CMe NH Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3a OH
5471 CMe NH Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3b OH
5472 CMe NH Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3c OH

６０）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが以下に示す第２表に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。なお第２表における記号は以下の置換基を示す。
Figure 0004985402
 第２表
――――――――――――――――――――――――――――――――
No Ａ Ｂ Ｒ１ Ｌ１ Ｒ２ Ｌ２ Ｌ３ Ｙ Ｌ４ Ｒ３ Ｘ
――――――――――――――――――――――――――――――――
1 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S NH T3a OH
2 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S NH T3b OH
3 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S NH T3c OH
4 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S NH T3d OH
5 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S NH T3e OH
6 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S NH T3f OH
7 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S NH T3g OH
8 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S NH T3h OH
9 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S NH T3i OH
10 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S NH T3j OH
11 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S a bond T3a OH
12 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S a bond T3b OH
13 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S a bond T3c OH
14 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S a bond T3d OH
15 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S a bond T3e OH
16 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S a bond T3f OH
17 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
18 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
19 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S a bond T3i OH
20 N NMe Q1a a bond Me a bond NH S a bond T3j OH
21 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O NH T3a OH
22 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O NH T3b OH
23 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O NH T3c OH
24 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O NH T3d OH
25 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O NH T3e OH
26 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O NH T3f OH
27 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O NH T3g OH
28 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O NH T3h OH
29 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O NH T3i OH
30 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O NH T3j OH
31 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond T3a OH
32 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond T3b OH
33 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond T3c OH
34 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond T3d OH
35 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond T3e OH
36 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond T3f OH
37 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond T3g OH
38 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond T3h OH
39 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond T3i OH
40 N NMe Q1a a bond Me a bond NH O a bond T3j OH
41 N NMe Q1a a bond H a bond NH S NH T3a OH
42 N NMe Q1a a bond H a bond NH S NH T3b OH
43 N NMe Q1a a bond H a bond NH S NH T3c OH
44 N NMe Q1a a bond H a bond NH S NH T3d OH
45 N NMe Q1a a bond H a bond NH S NH T3e OH
46 N NMe Q1a a bond H a bond NH S NH T3f OH
47 N NMe Q1a a bond H a bond NH S NH T3g OH
48 N NMe Q1a a bond H a bond NH S NH T3h OH
49 N NMe Q1a a bond H a bond NH S NH T3i OH
50 N NMe Q1a a bond H a bond NH S NH T3j OH
51 N NMe Q1a a bond H a bond NH S a bond T3a OH
52 N NMe Q1a a bond H a bond NH S a bond T3b OH
53 N NMe Q1a a bond H a bond NH S a bond T3c OH
54 N NMe Q1a a bond H a bond NH S a bond T3d OH
55 N NMe Q1a a bond H a bond NH S a bond T3e OH
56 N NMe Q1a a bond H a bond NH S a bond T3f OH
57 N NMe Q1a a bond H a bond NH S a bond T3g OH
58 N NMe Q1a a bond H a bond NH S a bond T3h OH
59 N NMe Q1a a bond H a bond NH S a bond T3i OH
60 N NMe Q1a a bond H a bond NH S a bond T3j OH
61 N NMe Q1a a bond H a bond NH O NH T3a OH
62 N NMe Q1a a bond H a bond NH O NH T3b OH
63 N NMe Q1a a bond H a bond NH O NH T3c OH
64 N NMe Q1a a bond H a bond NH O NH T3d OH
65 N NMe Q1a a bond H a bond NH O NH T3e OH
66 N NMe Q1a a bond H a bond NH O NH T3f OH
67 N NMe Q1a a bond H a bond NH O NH T3g OH
68 N NMe Q1a a bond H a bond NH O NH T3h OH
69 N NMe Q1a a bond H a bond NH O NH T3i OH
70 N NMe Q1a a bond H a bond NH O NH T3j OH
71 N NMe Q1a a bond H a bond NH O a bond T3a OH
72 N NMe Q1a a bond H a bond NH O a bond T3b OH
73 N NMe Q1a a bond H a bond NH O a bond T3c OH
74 N NMe Q1a a bond H a bond NH O a bond T3d OH
75 N NMe Q1a a bond H a bond NH O a bond T3e OH
76 N NMe Q1a a bond H a bond NH O a bond T3f OH
77 N NMe Q1a a bond H a bond NH O a bond T3g OH
78 N NMe Q1a a bond H a bond NH O a bond T3h OH
79 N NMe Q1a a bond H a bond NH O a bond T3i OH
80 N NMe Q1a a bond H a bond NH O a bond T3j OH
81 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S NH T3a OH
82 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S NH T3b OH
83 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S NH T3c OH
84 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S NH T3d OH
85 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S NH T3e OH
86 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S NH T3f OH
87 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S NH T3g OH
88 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S NH T3h OH
89 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S NH T3i OH
90 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S NH T3j OH
91 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond T3a OH
92 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond T3b OH
93 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond T3c OH
94 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond T3d OH
95 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond T3e OH
96 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond T3f OH
97 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
98 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
99 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond T3i OH
100 N NMe Q1b a bond Me a bond NH S a bond T3j OH
101 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O H T3a OH
102 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O H T3b OH
103 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O NH T3c OH
104 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O NH T3d OH
105 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O NH T3e OH
106 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O NH T3f OH
107 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O NH T3g OH
108 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O NH T3h OH
109 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O NH T3i OH
110 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O NH T3j OH
111 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond T3a OH
112 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond T3b OH
113 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond T3c OH
114 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond T3d OH
115 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond T3e OH
116 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond T3f OH
117 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond T3g OH
118 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond T3h OH
119 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond T3i OH
120 N NMe Q1b a bond Me a bond NH O a bond T3j OH
121 N NMe Q1b a bond H a bond NH S H T3a OH
122 N NMe Q1b a bond H a bond NH S H T3b OH
123 N NMe Q1b a bond H a bond NH S H T3c OH
124 N NMe Q1b a bond H a bond NH S NH T3d OH
125 N NMe Q1b a bond H a bond NH S NH T3e OH
126 N NMe Q1b a bond H a bond NH S NH T3f OH
127 N NMe Q1b a bond H a bond NH S NH T3g OH
128 N NMe Q1b a bond H a bond NH S NH T3h OH
129 N NMe Q1b a bond H a bond NH S NH T3i OH
130 N NMe Q1b a bond H a bond NH S NH T3j OH
131 N NMe Q1b a bond H a bond NH S a bond T3a OH
132 N NMe Q1b a bond H a bond NH S a bond T3b OH
133 N NMe Q1b a bond H a bond NH S a bond T3c OH
134 N NMe Q1b a bond H a bond NH S a bond T3d OH
135 N NMe Q1b a bond H a bond NH S a bond T3e OH
136 N NMe Q1b a bond H a bond NH S a bond T3f OH
137 N NMe Q1b a bond H a bond NH S a bond T3g OH
138 N NMe Q1b a bond H a bond NH S a bond T3h OH
139 N NMe Q1b a bond H a bond NH S a bond T3i OH
140 N NMe Q1b a bond H a bond NH S a bond T3j OH
141 N NMe Q1b a bond H a bond NH O NH T3a OH
142 N NMe Q1b a bond H a bond NH O NH T3b OH
143 N NMe Q1b a bond H a bond NH O NH T3c OH
144 N NMe Q1b a bond H a bond NH O NH T3d OH
145 N NMe Q1b a bond H a bond NH O NH T3e OH
146 N NMe Q1b a bond H a bond NH O NH T3f OH
147 N NMe Q1b a bond H a bond NH O NH T3g OH
148 N NMe Q1b a bond H a bond NH O NH T3h OH
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150 N NMe Q1b a bond H a bond NH O NH T3j OH
151 N NMe Q1b a bond H a bond NH O a bond T3a OH
152 N NMe Q1b a bond H a bond NH O a bond T3b OH
153 N NMe Q1b a bond H a bond NH O a bond T3c OH
154 N NMe Q1b a bond H a bond NH O a bond T3d OH
155 N NMe Q1b a bond H a bond NH O a bond T3e OH
156 N NMe Q1b a bond H a bond NH O a bond T3f OH
157 N NMe Q1b a bond H a bond NH O a bond T3g OH
158 N NMe Q1b a bond H a bond NH O a bond T3h OH
159 N NMe Q1b a bond H a bond NH O a bond T3i OH
160 N NMe Q1b a bond H a bond NH O a bond T3j OH
161 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S NH T3a OH
162 N NMe Q1c a bond Me a bond H S NH T3b OH
163 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S NH T3c OH
164 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S NH T3d OH
165 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S NH T3e OH
166 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S NH T3f OH
167 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S NH T3g OH
168 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S NH T3h OH
169 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S NH T3i OH
170 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S NH T3j OH
171 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S a bond T3a OH
172 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S a bond T3b OH
173 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S a bond T3c OH
174 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S a bond T3d OH
175 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S a bond T3e OH
176 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S a bond T3f OH
177 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
178 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
179 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S a bond T3i OH
180 N NMe Q1c a bond Me a bond NH S a bond T3j OH
181 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O NH T3a OH
182 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O NH T3b OH
183 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O NH T3c OH
184 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O NH T3d OH
185 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O NH T3e OH
186 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O NH T3f OH
187 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O NH T3g OH
188 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O NH T3h OH
189 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O NH T3i OH
190 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O NH T3j OH
191 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond T3a OH
192 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond T3b OH
193 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond T3c OH
194 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond T3d OH
195 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond T3e OH
196 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond T3f OH
197 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond T3g OH
198 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond T3h OH
199 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond T3i OH
200 N NMe Q1c a bond Me a bond NH O a bond T3j OH
201 N NMe Q1c a bond H a bond NH S NH T3a OH
202 N NMe Q1c a bond H a bond NH S NH T3b OH
203 N NMe Q1c a bond H a bond NH S NH T3c OH
204 N NMe Q1c a bond H a bond NH S NH T3d OH
205 N NMe Q1c a bond H a bond NH S NH T3e OH
206 N NMe Q1c a bond H a bond NH S NH T3f OH
207 N NMe Q1c a bond H a bond NH S NH T3g OH
208 N NMe Q1c a bond H a bond NH S H T3h OH
209 N NMe Q1c a bond H a bond NH S NH T3i OH
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211 N NMe Q1c a bond H a bond NH S a bond T3a OH
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213 N NMe Q1c a bond H a bond NH S a bond T3c OH
214 N NMe Q1c a bond H a bond NH S a bond T3d OH
215 N NMe Q1c a bond H a bond NH S a bond T3e OH
216 N NMe Q1c a bond H a bond NH S a bond T3f OH
217 N NMe Q1c a bond H a bond NH S a bond T3g OH
218 N NMe Q1c a bond H a bond NH S a bond T3h OH
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222 N NMe Q1c a bond H a bond NH O NH T3b OH
223 N NMe Q1c a bond H a bond NH O NH T3c OH
224 N NMe Q1c a bond H a bond NH O NH T3d OH
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227 N NMe Q1c a bond H a bond NH O NH T3g OH
228 N NMe Q1c a bond H a bond NH O NH T3h OH
229 N NMe Q1c a bond H a bond NH O NH T3i OH
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232 N NMe Q1c a bond H a bond NH O a bond T3b OH
233 N NMe Q1c a bond H a bond NH O a bond T3c OH
234 N NMe Q1c a bond H a bond NH O a bond T3d OH
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237 N NMe Q1c a bond H a bond NH O a bond T3g OH
238 N NMe Q1c a bond H a bond NH O a bond T3h OH
239 N NMe Q1c a bond H a bond NH O a bond T3i OH
240 N NMe Q1c a bond H a bond NH O a bond T3j OH
241 N NMe Q1i a bond Me a bond NH S NH T3a OH
242 N NMe Q1i a bond Me a bond NH S NH T3b OH
243 N NMe Q1i a bond Me a bond NH S NH T3c OH
244 N NMe Q1i a bond Me a bond NH S NH T3d OH
245 N NMe Q1i a bond Me a bond NH S NH T3e OH
246 N NMe Q1i a bond Me a bond NH S NH T3f OH
247 N NMe Q1i a bond Me a bond NH S NH T3g OH
248 N NMe Q1i a bond Me a bond NH S NH T3h OH
249 N NMe Q1i a bond Me a bond NH S NH T3i OH
250 N NMe Q1i a bond Me a bond NH S NH T3j OH
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253 N NMe Q1i a bond Me a bond NH S a bond T3c OH
254 N NMe Q1i a bond Me a bond NH S a bond T3d OH
255 N NMe Q1i a bond Me a bond NH S a bond T3e OH
256 N NMe Q1i a bond Me a bond NH S a bond T3f OH
257 N NMe Q1i a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
258 N NMe Q1i a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
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260 N NMe Q1i a bond Me a bond NH S a bond T3j OH
261 N NMe Q1i a bond Me a bond NH O NH T3a OH
262 N NMe Q1i a bond Me a bond NH O NH T3b OH
263 N NMe Q1i a bond Me a bond NH O NH T3c OH
264 N NMe Q1i a bond Me a bond NH O NH T3d OH
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319 N NMe Q1i a bond H a bond NH O a bond T3i OH
320 N NMe Q1i a bond H a bond NH O a bond T3j OH
321 N NMe Q1j a bond Me a bond NH S NH T3a OH
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326 N NMe Q1j a bond Me a bond NH S NH T3f OH
327 N NMe Q1j a bond Me a bond NH S NH T3g OH
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329 N NMe Q1j a bond Me a bond NH S NH T3i OH
330 N NMe Q1j a bond Me a bond NH S NH T3j OH
331 N NMe Q1j a bond Me a bond NH S a bond T3a OH
332 N NMe Q1j a bond Me a bond NH S a bond T3b OH
333 N NMe Q1j a bond Me a bond NH S a bond T3c OH
334 N NMe Q1j a bond Me a bond NH S a bond T3d OH
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336 N NMe Q1j a bond Me a bond NH S a bond T3f OH
337 N NMe Q1j a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
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340 N NMe Q1j a bond Me a bond NH S a bond T3j OH
341 N NMe Q1j a bond Me a bond NH O NH T3a OH
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351 N NMe Q1j a bond Me a bond NH O a bond T3a OH
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397 N NMe Q1j a bond H a bond NH O a bond T3g OH
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404 N S Q1a a bond Me a bond NH S NH T3d OH
405 N S Q1a a bond Me a bond NH S NH T3e OH
406 N S Q1a a bond Me a bond NH S NH T3f OH
407 N S Q1a a bond Me a bond NH S NH T3g OH
408 N S Q1a a bond Me a bond NH S NH T3h OH
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1413 CH NMe Q1c a bond H a bond NH S a bond T3c OH
1414 CH NMe Q1c a bond H a bond NH S a bond T3d OH
1415 CH NMe Q1c a bond H a bond NH S a bond T3e OH
1416 CH NMe Q1c a bond H a bond NH S a bond T3f OH
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1524 CH NMe Q1j a bond Me a bond NH S NH T3d OH
1525 CH NMe Q1j a bond Me a bond NH S NH T3e OH
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1534 CH NMe Q1j a bond Me a bond NH S a bond T3d OH
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1537 CH NMe Q1j a bond Me a bond NH S a bond T3g OH
1538 CH NMe Q1j a bond Me a bond NH S a bond T3h OH
1539 CH NMe Q1j a bond Me a bond NH S a bond T3i OH
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1736 CH S Q1b a bond H a bond NH S a bond T3f OH
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1756 CH S Q1b a bond H a bond NH O a bond T3f OH
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1920 CH S Q1i a bond H a bond NH O a bond T3j OH
1921 CH S Q1j a bond Me a bond NH S NH T3a OH
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1992 CH S Q1j a bond H a bond NH O a bond T3b OH
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1995 CH S Q1j a bond H a bond NH O a bond T3e OH
1996 CH S Q1j a bond H a bond NH O a bond T3f OH
1997 CH S Q1j a bond H a bond NH O a bond T3g OH
1998 CH S Q1j a bond H a bond NH O a bond T3h OH
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2323 CH O Q1j a bond Me a bond NH S NH T3c OH
2324 CH O Q1j a bond Me a bond NH S NH T3d OH
2325 CH O Q1j a bond Me a bond NH S NH T3e OH
2326 CH O Q1j a bond Me a bond NH S NH T3f OH
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2386 CH O Q1j a bond H a bond NH O NH T3f OH
2387 CH O Q1j a bond H a bond NH O NH T3g OH
2388 CH O Q1j a bond H a bond NH O NH T3h OH
2389 CH O Q1j a bond H a bond NH O NH T3i OH
2390 CH O Q1j a bond H a bond NH O NH T3j OH
2391 CH O Q1j a bond H a bond NH O a bond T3a OH
2392 CH O Q1j a bond H a bond NH O a bond T3b OH
2393 CH O Q1j a bond H a bond NH O a bond T3c OH
2394 CH O Q1j a bond H a bond NH O a bond T3d OH
2395 CH O Q1j a bond H a bond NH O a bond T3e OH
2396 CH O Q1j a bond H a bond NH O a bond T3f OH
2397 CH O Q1j a bond H a bond NH O a bond T3g OH
2398 CH O Q1j a bond H a bond NH O a bond T3h OH
2399 CH O Q1j a bond H a bond NH O a bond T3i OH
2400 CH O Q1j a bond H a bond NH O a bond T3j OH
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2406 CMe NMe Q1a a bond Me a bond NH S NH T3f OH
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3708 CMe NMe Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3e OH
3709 CMe NMe Q1j a bond H a bond NH S NH Q3e OH
3710 CMe NMe Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3e OH
3711 CMe NMe Q1j a bond H a bond NH O NH Q3e OH
3712 CMe NMe Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3e OH
3713 CMe S Q1i a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
3714 CMe S Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
3715 CMe S Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3e OH
3716 CMe S Q1i a bond Me a bond NH O a bond Q3e OH
3717 CMe S Q1i a bond H a bond NH S NH Q3e OH
3718 CMe S Q1i a bond H a bond NH S a bond Q3e OH
3719 CMe S Q1i a bond H a bond NH O NH Q3e OH
3720 CMe S Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3e OH
3721 CMe S Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
3722 CMe S Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
3723 CMe S Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3e OH
3724 CMe S Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3e OH
3725 CMe S Q1j a bond H a bond NH S NH Q3e OH
3726 CMe S Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3e OH
3727 CMe S Q1j a bond H a bond NH O NH Q3e OH
3728 CMe S Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3e OH
3729 CMe O Q1i a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
3730 CMe O Q1i a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
3731 CMe O Q1i a bond Me a bond NH O NH Q3e OH
3732 CMe O Q1i a bond Me a bond NH O a bond Q3e OH
3733 CMe O Q1i a bond H a bond NH S NH Q3e OH
3734 CMe O Q1i a bond H a bond NH S a bond Q3e OH
3735 CMe O Q1i a bond H a bond NH O NH Q3e OH
3736 CMe O Q1i a bond H a bond NH O a bond Q3e OH
3737 CMe O Q1j a bond Me a bond NH S NH Q3e OH
3738 CMe O Q1j a bond Me a bond NH S a bond Q3e OH
3739 CMe O Q1j a bond Me a bond NH O NH Q3e OH
3740 CMe O Q1j a bond Me a bond NH O a bond Q3e OH
3741 CMe O Q1j a bond H a bond NH S NH Q3e OH
3742 CMe O Q1j a bond H a bond NH S a bond Q3e OH
3743 CMe O Q1j a bond H a bond NH O NH Q3e OH
3744 CMe O Q1j a bond H a bond NH O a bond Q3e OH

６１）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第２表（但し、６１）の場合、表中のQ1a, Q1b, Q1c, Q1i, Q1j, T3a, T3b, T3c, T3d, T3e, Q3e, T3f, T3g, T3h, T3i及びT3jはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
 ６２）A、B、R1、L1、R2、L2、L3、Y、L4、R3、Xが以下に示す第３表に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第３表における記号は以下の置換基を示す。
Figure 0004985402
第３表
―――――――――――――――――――――――――――――――――
No A B R1 L1 R2 L2 L3 Y L4 R3 X
―――――――――――――――――――――――――――――――――
1 N NMe Q1a NH Me a bond NH S NH Q3a OH
2 N NMe Q1a NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
3 N NMe Q1a NH Me a bond NH O NH Q3a OH
4 N NMe Q1a NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
5 N NMe Q1a NH H a bond NH S NH Q3a OH
6 N NMe Q1a NH H a bond NH S a bond Q3a OH
7 N NMe Q1a NH H a bond NH O NH Q3a OH
8 N NMe Q1a NH H a bond NH O a bond Q3a OH
9 N NMe Q1b NH Me a bond NH S NH Q3a OH
10 N NMe Q1b NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
11 N NMe Q1b NH Me a bond NH O NH Q3a OH
12 N NMe Q1b NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
13 N NMe Q1b NH H a bond NH S NH Q3a OH
14 N NMe Q1b NH H a bond NH S a bond Q3a OH
15 N NMe Q1b NH H a bond NH O NH Q3a OH
16 N NMe Q1b NH H a bond NH O a bond Q3a OH
17 N S Q1a NH Me a bond NH S NH Q3a OH
18 N S Q1a NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
19 N S Q1a NH Me a bond NH O NH Q3a OH
20 N S Q1a NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
21 N S Q1a NH H a bond NH S NH Q3a OH
22 N S Q1a NH H a bond NH S a bond Q3a OH
23 N S Q1a NH H a bond NH O NH Q3a OH
24 N S Q1a NH H a bond NH O a bond Q3a OH
25 N S Q1b NH Me a bond NH S NH Q3a OH
26 N S Q1b NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
27 N S Q1b NH Me a bond NH O NH Q3a OH
28 N S Q1b NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
29 N S Q1b NH H a bond NH S NH Q3a OH
30 N S Q1b NH H a bond NH S a bond Q3a OH
31 N S Q1b NH H a bond NH O NH Q3a OH
32 N S Q1b NH H a bond NH O a bond Q3a OH
33 N O Q1a NH Me a bond NH S NH Q3a OH
34 N O Q1a NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
35 N O Q1a NH Me a bond NH O NH Q3a OH
36 N O Q1a NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
37 N O Q1a NH H a bond NH S NH Q3a OH
38 N O Q1a NH H a bond NH S a bond Q3a OH
39 N O Q1a NH H a bond NH O NH Q3a OH
40 N O Q1a NH H a bond NH O a bond Q3a OH
41 N O Q1b NH Me a bond NH S NH Q3a OH
42 N O Q1b NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
43 N O Q1b NH Me a bond NH O NH Q3a OH
44 N O Q1b NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
45 N O Q1b NH H a bond NH S NH Q3a OH
46 N O Q1b NH H a bond NH S a bond Q3a OH
47 N O Q1b NH H a bond NH O NH Q3a OH
48 N O Q1b NH H a bond NH O a bond Q3a OH
49 CH NMe Q1a NH Me a bond NH S NH Q3a OH
50 CH NMe Q1a NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
51 CH NMe Q1a NH Me a bond NH O NH Q3a OH
52 CH NMe Q1a NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
53 CH NMe Q1a NH H a bond NH S NH Q3a OH
54 CH NMe Q1a NH H a bond NH S a bond Q3a OH
55 CH NMe Q1a NH H a bond NH O NH Q3a OH
56 CH NMe Q1a NH H a bond NH O a bond Q3a OH
57 CH NMe Q1b NH Me a bond NH S NH Q3a OH
58 CH NMe Q1b NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
59 CH NMe Q1b NH Me a bond NH O NH Q3a OH
60 CH NMe Q1b NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
61 CH NMe Q1b NH H a bond NH S NH Q3a OH
62 CH NMe Q1b NH H a bond NH S a bond Q3a OH
63 CH NMe Q1b NH H a bond NH O NH Q3a OH
64 CH NMe Q1b NH H a bond NH O a bond Q3a OH
65 CH S Q1a NH Me a bond NH S NH Q3a OH
66 CH S Q1a NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
67 CH S Q1a NH Me a bond NH O NH Q3a OH
68 CH S Q1a NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
69 CH S Q1a NH H a bond NH S NH Q3a OH
70 CH S Q1a NH H a bond NH S a bond Q3a OH
71 CH S Q1a NH H a bond NH O NH Q3a OH
72 CH S Q1a NH H a bond NH O a bond Q3a OH
73 CH S Q1b NH Me a bond NH S NH Q3a OH
74 CH S Q1b NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
75 CH S Q1b NH Me a bond NH O NH Q3a OH
76 CH S Q1b NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
77 CH S Q1b NH H a bond NH S NH Q3a OH
78 CH S Q1b NH H a bond NH S a bond Q3a OH
79 CH S Q1b NH H a bond NH O NH Q3a OH
80 CH S Q1b NH H a bond NH O a bond Q3a OH
81 CH O Q1a NH Me a bond NH S NH Q3a OH
82 CH O Q1a NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
83 CH O Q1a NH Me a bond NH O NH Q3a OH
84 CH O Q1a NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
85 CH O Q1a NH H a bond NH S NH Q3a OH
86 CH O Q1a NH H a bond NH S a bond Q3a OH
87 CH O Q1a NH H a bond NH O NH Q3a OH
88 CH O Q1a NH H a bond NH O a bond Q3a OH
89 CH O Q1b NH Me a bond NH S NH Q3a OH
90 CH O Q1b NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
91 CH O Q1b NH Me a bond NH O NH Q3a OH
92 CH O Q1b NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
93 CH O Q1b NH H a bond NH S NH Q3a OH
94 CH O Q1b NH H a bond NH S a bond Q3a OH
95 CH O Q1b NH H a bond NH O NH Q3a OH
96 CH O Q1b NH H a bond NH O a bond Q3a OH
97 CMe NMe Q1a NH Me a bond NH S NH Q3a OH
98 CMe NMe Q1a NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
99 CMe NMe Q1a NH Me a bond NH O NH Q3a OH
100 CMe NMe Q1a NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
101 CMe NMe Q1a NH H a bond NH S NH Q3a OH
102 CMe NMe Q1a NH H a bond NH S a bond Q3a OH
103 CMe NMe Q1a NH H a bond NH O NH Q3a OH
104 CMe NMe Q1a NH H a bond NH O a bond Q3a OH
105 CMe NMe Q1b NH Me a bond NH S NH Q3a OH
106 CMe NMe Q1b NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
107 CMe NMe Q1b NH Me a bond NH O NH Q3a OH
108 CMe NMe Q1b NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
109 CMe NMe Q1b NH H a bond NH S NH Q3a OH
110 CMe NMe Q1b NH H a bond NH S a bond Q3a OH
111 CMe NMe Q1b NH H a bond NH O NH Q3a OH
112 CMe NMe Q1b NH H a bond NH O a bond Q3a OH
113 CMe S Q1a NH Me a bond NH S NH Q3a OH
114 CMe S Q1a NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
115 CMe S Q1a NH Me a bond NH O NH Q3a OH
116 CMe S Q1a NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
117 CMe S Q1a NH H a bond NH S NH Q3a OH
118 CMe S Q1a NH H a bond NH S a bond Q3a OH
119 CMe S Q1a NH H a bond NH O NH Q3a OH
120 CMe S Q1a NH H a bond NH O a bond Q3a OH
121 CMe S Q1b NH Me a bond NH S NH Q3a OH
122 CMe S Q1b NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
123 CMe S Q1b NH Me a bond NH O NH Q3a OH
124 CMe S Q1b NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
125 CMe S Q1b NH H a bond NH S NH Q3a OH
126 CMe S Q1b NH H a bond NH S a bond Q3a OH
127 CMe S Q1b NH H a bond NH O NH Q3a OH
128 CMe S Q1b NH H a bond NH O a bond Q3a OH
129 CMe O Q1a NH Me a bond NH S NH Q3a OH
130 CMe O Q1a NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
131 CMe O Q1a NH Me a bond NH O NH Q3a OH
132 CMe O Q1a NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
133 CMe O Q1a NH H a bond NH S NH Q3a OH
134 CMe O Q1a NH H a bond NH S a bond Q3a OH
135 CMe O Q1a NH H a bond NH O NH Q3a OH
136 CMe O Q1a NH H a bond NH O a bond Q3a OH
137 CMe O Q1b NH Me a bond NH S NH Q3a OH
138 CMe O Q1b NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
139 CMe O Q1b NH Me a bond NH O NH Q3a OH
140 CMe O Q1b NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
141 CMe O Q1b NH H a bond NH S NH Q3a OH
142 CMe O Q1b NH H a bond NH S a bond Q3a OH
143 CMe O Q1b NH H a bond NH O NH Q3a OH
144 CMe O Q1b NH H a bond NH O a bond Q3a OH
145 N NMe Q1a O Me a bond NH S NH Q3a OH
146 N NMe Q1a O Me a bond NH S a bond Q3a OH
147 N NMe Q1a O Me a bond NH O NH Q3a OH
148 N NMe Q1a O Me a bond NH O a bond Q3a OH
149 N NMe Q1a O H a bond NH S NH Q3a OH
150 N NMe Q1a O H a bond NH S a bond Q3a OH
151 N NMe Q1a O H a bond NH O NH Q3a OH
152 N NMe Q1a O H a bond NH O a bond Q3a OH
153 N NMe Q1b O Me a bond NH S NH Q3a OH
154 N NMe Q1b O Me a bond NH S a bond Q3a OH
155 N NMe Q1b O Me a bond NH O NH Q3a OH
156 N NMe Q1b O Me a bond NH O a bond Q3a OH
157 N NMe Q1b O H a bond NH S NH Q3a OH
158 N NMe Q1b O H a bond NH S a bond Q3a OH
159 N NMe Q1b O H a bond NH O NH Q3a OH
160 N NMe Q1b O H a bond NH O a bond Q3a OH
161 N S Q1a O Me a bond NH S NH Q3a OH
162 N S Q1a O Me a bond NH S a bond Q3a OH
163 N S Q1a O Me a bond NH O NH Q3a OH
164 N S Q1a O Me a bond NH O a bond Q3a OH
165 N S Q1a O H a bond NH S NH Q3a OH
166 N S Q1a O H a bond NH S a bond Q3a OH
167 N S Q1a O H a bond NH O NH Q3a OH
168 N S Q1a O H a bond NH O a bond Q3a OH
169 N S Q1b O Me a bond NH S NH Q3a OH
170 N S Q1b O Me a bond NH S a bond Q3a OH
171 N S Q1b O Me a bond NH O NH Q3a OH
172 N S Q1b O Me a bond NH O a bond Q3a OH
173 N S Q1b O H a bond NH S NH Q3a OH
174 N S Q1b O H a bond NH S a bond Q3a OH
175 N S Q1b O H a bond NH O NH Q3a OH
176 N S Q1b O H a bond NH O a bond Q3a OH
177 N O Q1a O Me a bond NH S NH Q3a OH
178 N O Q1a O Me a bond NH S a bond Q3a OH
179 N O Q1a O Me a bond NH O NH Q3a OH
180 N O Q1a O Me a bond NH O a bond Q3a OH
181 N O Q1a O H a bond NH S NH Q3a OH
182 N O Q1a O H a bond NH S a bond Q3a OH
183 N O Q1a O H a bond NH O NH Q3a OH
184 N O Q1a O H a bond NH O a bond Q3a OH
185 N O Q1b O Me a bond NH S NH Q3a OH
186 N O Q1b O Me a bond NH S a bond Q3a OH
187 N O Q1b O Me a bond NH O NH Q3a OH
188 N O Q1b O Me a bond NH O a bond Q3a OH
189 N O Q1b O H a bond NH S NH Q3a OH
190 N O Q1b O H a bond NH S a bond Q3a OH
191 N O Q1b O H a bond NH O NH Q3a OH
192 N O Q1b O H a bond NH O a bond Q3a OH
193 CH NMe Q1a O Me a bond NH S NH Q3a OH
194 CH NMe Q1a O Me a bond NH S a bond Q3a OH
195 CH NMe Q1a O Me a bond NH O NH Q3a OH
196 CH NMe Q1a O Me a bond NH O a bond Q3a OH
197 CH NMe Q1a O H a bond NH S NH Q3a OH
198 CH NMe Q1a O H a bond NH S a bond Q3a OH
199 CH NMe Q1a O H a bond NH O NH Q3a OH
200 CH NMe Q1a O H a bond NH O a bond Q3a OH
201 CH NMe Q1b O Me a bond NH S NH Q3a OH
202 CH NMe Q1b O Me a bond NH S a bond Q3a OH
203 CH NMe Q1b O Me a bond NH O NH Q3a OH
204 CH NMe Q1b O Me a bond NH O a bond Q3a OH
205 CH NMe Q1b O H a bond NH S NH Q3a OH
206 CH NMe Q1b O H a bond NH S a bond Q3a OH
207 CH NMe Q1b O H a bond NH O NH Q3a OH
208 CH NMe Q1b O H a bond NH O a bond Q3a OH
209 CH S Q1a O Me a bond NH S NH Q3a OH
210 CH S Q1a O Me a bond NH S a bond Q3a OH
211 CH S Q1a O Me a bond NH O NH Q3a OH
212 CH S Q1a O Me a bond NH O a bond Q3a OH
213 CH S Q1a O H a bond NH S NH Q3a OH
214 CH S Q1a O H a bond NH S a bond Q3a OH
215 CH S Q1a O H a bond NH O NH Q3a OH
216 CH S Q1a O H a bond NH O a bond Q3a OH
217 CH S Q1b O Me a bond NH S NH Q3a OH
218 CH S Q1b O Me a bond NH S a bond Q3a OH
219 CH S Q1b O Me a bond NH O NH Q3a OH
220 CH S Q1b O Me a bond NH O a bond Q3a OH
221 CH S Q1b O H a bond NH S NH Q3a OH
222 CH S Q1b O H a bond NH S a bond Q3a OH
223 CH S Q1b O H a bond NH O NH Q3a OH
224 CH S Q1b O H a bond NH O a bond Q3a OH
225 CH O Q1a O Me a bond NH S NH Q3a OH
226 CH O Q1a O Me a bond NH S a bond Q3a OH
227 CH O Q1a O Me a bond NH O NH Q3a OH
228 CH O Q1a O Me a bond NH O a bond Q3a OH
229 CH O Q1a O H a bond NH S NH Q3a OH
230 CH O Q1a O H a bond NH S a bond Q3a OH
231 CH O Q1a O H a bond NH O NH Q3a OH
232 CH O Q1a O H a bond NH O a bond Q3a OH
233 CH O Q1b O Me a bond NH S NH Q3a OH
234 CH O Q1b O Me a bond NH S a bond Q3a OH
235 CH O Q1b O Me a bond NH O NH Q3a OH
236 CH O Q1b O Me a bond NH O a bond Q3a OH
237 CH O Q1b O H a bond NH S NH Q3a OH
238 CH O Q1b O H a bond NH S a bond Q3a OH
239 CH O Q1b O H a bond NH O NH Q3a OH
240 CH O Q1b O H a bond NH O a bond Q3a OH
241 CMe NMe Q1a O Me a bond NH S NH Q3a OH
242 CMe NMe Q1a O Me a bond NH S a bond Q3a OH
243 CMe NMe Q1a O Me a bond NH O NH Q3a OH
244 CMe NMe Q1a O Me a bond NH O a bond Q3a OH
245 CMe NMe Q1a O H a bond NH S NH Q3a OH
246 CMe NMe Q1a O H a bond NH S a bond Q3a OH
247 CMe NMe Q1a O H a bond NH O NH Q3a OH
248 CMe NMe Q1a O H a bond NH O a bond Q3a OH
249 CMe NMe Q1b O Me a bond NH S NH Q3a OH
250 CMe NMe Q1b O Me a bond NH S a bond Q3a OH
251 CMe NMe Q1b O Me a bond NH O NH Q3a OH
252 CMe NMe Q1b O Me a bond NH O a bond Q3a OH
253 CMe NMe Q1b O H a bond NH S NH Q3a OH
254 CMe NMe Q1b O H a bond NH S a bond Q3a OH
255 CMe NMe Q1b O H a bond NH O NH Q3a OH
256 CMe NMe Q1b O H a bond NH O a bond Q3a OH
257 CMe S Q1a O Me a bond NH S NH Q3a OH
258 CMe S Q1a O Me a bond NH S a bond Q3a OH
259 CMe S Q1a O Me a bond NH O NH Q3a OH
260 CMe S Q1a O Me a bond NH O a bond Q3a OH
261 CMe S Q1a O H a bond NH S NH Q3a OH
262 CMe S Q1a O H a bond NH S a bond Q3a OH
263 CMe S Q1a O H a bond NH O NH Q3a OH
264 CMe S Q1a O H a bond NH O a bond Q3a OH
265 CMe S Q1b O Me a bond NH S NH Q3a OH
266 CMe S Q1b O Me a bond NH S a bond Q3a OH
267 CMe S Q1b O Me a bond NH O NH Q3a OH
268 CMe S Q1b O Me a bond NH O a bond Q3a OH
269 CMe S Q1b O H a bond NH S NH Q3a OH
270 CMe S Q1b O H a bond NH S a bond Q3a OH
271 CMe S Q1b O H a bond NH O NH Q3a OH
272 CMe S Q1b O H a bond NH O a bond Q3a OH
273 CMe O Q1a O Me a bond NH S NH Q3a OH
274 CMe O Q1a O Me a bond NH S a bond Q3a OH
275 CMe O Q1a O Me a bond NH O NH Q3a OH
276 CMe O Q1a O Me a bond NH O a bond Q3a OH
277 CMe O Q1a O H a bond NH S NH Q3a OH
278 CMe O Q1a O H a bond NH S a bond Q3a OH
279 CMe O Q1a O H a bond NH O NH Q3a OH
280 CMe O Q1a O H a bond NH O a bond Q3a OH
281 CMe O Q1b O Me a bond NH S NH Q3a OH
282 CMe O Q1b O Me a bond NH S a bond Q3a OH
283 CMe O Q1b O Me a bond NH O NH Q3a OH
284 CMe O Q1b O Me a bond NH O a bond Q3a OH
285 CMe O Q1b O H a bond NH S NH Q3a OH
286 CMe O Q1b O H a bond NH S a bond Q3a OH
287 CMe O Q1b O H a bond NH O NH Q3a OH
288 CMe O Q1b O H a bond NH O a bond Q3a OH
289 N NMe Q1a CH2 Me a bond NH S NH Q3a OH
290 N NMe Q1a CH2 Me a bond NH S a bond Q3a OH
291 N NMe Q1a CH2 Me a bond NH O NH Q3a OH
292 N NMe Q1a CH2 Me a bond NH O a bond Q3a OH
293 N NMe Q1a CH2 H a bond NH S NH Q3a OH
294 N NMe Q1a CH2 H a bond NH S a bond Q3a OH
295 N NMe Q1a CH2 H a bond NH O NH Q3a OH
296 N NMe Q1a CH2 H a bond NH O a bond Q3a OH
297 N NMe Q1b CH2 Me a bond NH S NH Q3a OH
298 N NMe Q1b CH2 Me a bond NH S a bond Q3a OH
299 N NMe Q1b CH2 Me a bond NH O NH Q3a OH
300 N NMe Q1b CH2 Me a bond NH O a bond Q3a OH
301 N NMe Q1b CH2 H a bond NH S NH Q3a OH
302 N NMe Q1b CH2 H a bond NH S a bond Q3a OH
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631 CMe S Q1b a bond H a bond CH2 O a bond Q3a OH
632 CMe S Q1b a bond H a bond CH2 O NH Q3a OH
633 CMe O Q1a a bond Me a bond CH2 S a bond Q3a OH
634 CMe O Q1a a bond Me a bond CH2 S NH Q3a OH
635 CMe O Q1a a bond Me a bond CH2 O a bond Q3a OH
636 CMe O Q1a a bond Me a bond CH2 O NH Q3a OH
637 CMe O Q1a a bond H a bond CH2 S a bond Q3a OH
638 CMe O Q1a a bond H a bond CH2 S NH Q3a OH
639 CMe O Q1a a bond H a bond CH2 O a bond Q3a OH
640 CMe O Q1a a bond H a bond CH2 O NH Q3a OH
641 CMe O Q1b a bond Me a bond CH2 S a bond Q3a OH
642 CMe O Q1b a bond Me a bond CH2 S NH Q3a OH
643 CMe O Q1b a bond Me a bond CH2 O a bond Q3a OH
644 CMe O Q1b a bond Me a bond CH2 O NH Q3a OH
645 CMe O Q1b a bond H a bond CH2 S a bond Q3a OH
646 CMe O Q1b a bond H a bond CH2 S NH Q3a OH
647 CMe O Q1b a bond H a bond CH2 O a bond Q3a OH
648 CMe O Q1b a bond H a bond CH2 O NH Q3a OH
649 CMe NH Q1a NH Me a bond NH S NH Q3a OH
650 CMe NH Q1a NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
651 CMe NH Q1a NH Me a bond NH O NH Q3a OH
652 CMe NH Q1a NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
653 CMe NH Q1a NH H a bond NH S NH Q3a OH
654 CMe NH Q1a NH H a bond NH S a bond Q3a OH
655 CMe NH Q1a NH H a bond NH O NH Q3a OH
656 CMe NH Q1a NH H a bond NH O a bond Q3a OH
657 CMe NH Q1b NH Me a bond NH S NH Q3a OH
658 CMe NH Q1b NH Me a bond NH S a bond Q3a OH
659 CMe NH Q1b NH Me a bond NH O NH Q3a OH
660 CMe NH Q1b NH Me a bond NH O a bond Q3a OH
661 CMe NH Q1b NH H a bond NH S NH Q3a OH
662 CMe NH Q1b NH H a bond NH S a bond Q3a OH
663 CMe NH Q1b NH H a bond NH O NH Q3a OH
664 CMe NH Q1b NH H a bond NH O a bond Q3a OH
665 CMe NH Q1a O Me a bond NH S NH Q3a OH
666 CMe NH Q1a O Me a bond NH S a bond Q3a OH
667 CMe NH Q1a O Me a bond NH O NH Q3a OH
668 CMe NH Q1a O Me a bond NH O a bond Q3a OH
669 CMe NH Q1a O H a bond NH S NH Q3a OH
670 CMe NH Q1a O H a bond NH S a bond Q3a OH
671 CMe NH Q1a O H a bond NH O NH Q3a OH
672 CMe NH Q1a O H a bond NH O a bond Q3a OH
673 CMe NH Q1b O Me a bond NH S NH Q3a OH
674 CMe NH Q1b O Me a bond NH S a bond Q3a OH
675 CMe NH Q1b O Me a bond NH O NH Q3a OH
676 CMe NH Q1b O Me a bond NH O a bond Q3a OH
677 CMe NH Q1b O H a bond NH S NH Q3a OH
678 CMe NH Q1b O H a bond NH S a bond Q3a OH
679 CMe NH Q1b O H a bond NH O NH Q3a OH
680 CMe NH Q1b O H a bond NH O a bond Q3a OH
681 CMe NH Q1a CH2 Me a bond NH S NH Q3a OH
682 CMe NH Q1a CH2 Me a bond NH S a bond Q3a OH
683 CMe NH Q1a CH2 Me a bond NH O NH Q3a OH
684 CMe NH Q1a CH2 Me a bond NH O a bond Q3a OH
685 CMe NH Q1a CH2 H a bond NH S NH Q3a OH
686 CMe NH Q1a CH2 H a bond NH S a bond Q3a OH
687 CMe NH Q1a CH2 H a bond NH O NH Q3a OH
688 CMe NH Q1a CH2 H a bond NH O a bond Q3a OH
689 CMe NH Q1b CH2 Me a bond NH S NH Q3a OH
690 CMe NH Q1b CH2 Me a bond NH S a bond Q3a OH
691 CMe NH Q1b CH2 Me a bond NH O NH Q3a OH
692 CMe NH Q1b CH2 Me a bond NH O a bond Q3a OH
693 CMe NH Q1b CH2 H a bond NH S NH Q3a OH
694 CMe NH Q1b CH2 H a bond NH S a bond Q3a OH
695 CMe NH Q1b CH2 H a bond NH O NH Q3a OH
696 CMe NH Q1b CH2 H a bond NH O a bond Q3a OH
697 CMe NH Q1a a bond Me a bond NH S CH2 Q3a OH
698 CMe NH Q1a a bond Me a bond NH O CH2 Q3a OH
699 CMe NH Q1a a bond H a bond NH S CH2 Q3a OH
700 CMe NH Q1a a bond H a bond NH O CH2 Q3a OH
701 CMe NH Q1b a bond Me a bond NH S CH2 Q3a OH
702 CMe NH Q1b a bond Me a bond NH O CH2 Q3a OH
703 CMe NH Q1b a bond H a bond NH S CH2 Q3a OH
704 CMe NH Q1b a bond H a bond NH O CH2 Q3a OH
705 CMe NH Q1a a bond Me a bond CH2 S a bond Q3a OH
706 CMe NH Q1a a bond Me a bond CH2 S NH Q3a OH
707 CMe NH Q1a a bond Me a bond CH2 O a bond Q3a OH
708 CMe NH Q1a a bond Me a bond CH2 O NH Q3a OH
709 CMe NH Q1a a bond H a bond CH2 S a bond Q3a OH
710 CMe NH Q1a a bond H a bond CH2 S NH Q3a OH
711 CMe NH Q1a a bond H a bond CH2 O a bond Q3a OH
712 CMe NH Q1a a bond H a bond CH2 O NH Q3a OH
713 CMe NH Q1b a bond Me a bond CH2 S a bond Q3a OH
714 CMe NH Q1b a bond Me a bond CH2 S NH Q3a OH
715 CMe NH Q1b a bond Me a bond CH2 O a bond Q3a OH
716 CMe NH Q1b a bond Me a bond CH2 O NH Q3a OH
717 CMe NH Q1b a bond H a bond CH2 S a bond Q3a OH
718 CMe NH Q1b a bond H a bond CH2 S NH Q3a OH
719 CMe NH Q1b a bond H a bond CH2 O a bond Q3a OH
720 CMe NH Q1b a bond H a bond CH2 O NH Q3a OH
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６３）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第３表（但し、６３）の場合、表中のQ1a, Q1b及びQ3aはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
 ６４）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第２表（但し、６４）の場合、表中のQ1a, Q1b, Q1c, Q1i, Q1j, T3a, T3b, T3c, T3d, T3e, Q3e, T3f, T3g, T3h, T3i及びT3jはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
 ６５）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第１表（但し、６５）の場合、表中のQ1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k’, Q1l’, Q1m’, Q1n’, Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g及びQ3hはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
６６）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第１表（但し、６６）の場合、表中のQ1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k’, Q1l’, Q1m’, Q1n’, Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g及びQ3hはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
６７）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第１表（但し、６７）の場合、表中のQ1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k’, Q1l’, Q1m’, Q1n’, Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g及びQ3hはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
６８）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第１表（但し、６８）の場合、表中のQ1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k’, Q1l’, Q1m’, Q1n’, Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g及びQ3hはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
 ６９）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第１表（但し、６９）の場合、表中のQ1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k’, Q1l’, Q1m’, Q1n’, Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g及びQ3hはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
７０）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第１表（但し、７０）の場合、表中のQ1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k’, Q1l’, Q1m’, Q1n’, Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g及びQ3hはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
７１）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第１表（但し、７１）の場合、表中のQ1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k’, Q1l’, Q1m’, Q1n’, Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g及びQ3hはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
 ７２）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第１表（但し、７２）の場合、表中のQ1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k’, Q1l’, Q1m’, Q1n’, Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g及びQ3hはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
 ７３）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第１表（但し、７３）の場合、表中のQ1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k’, Q1l’, Q1m’, Q1n’, Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g及びQ3hはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
 ７４）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第１表（但し、７４）の場合、表中のQ1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k’, Q1l’, Q1m’, Q1n’, Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g及びQ3hはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
 ７５）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第１表（但し、７５）の場合、表中のQ1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k’, Q1l’, Q1m’, Q1n’, Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g及びQ3hはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
 ７６）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第１表（但し、７６）の場合、表中のQ1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k’, Q1l’, Q1m’, Q1n’, Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g及びQ3hはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
 ７７）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第１表（但し、７７）の場合、表中のQ1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k’, Q1l’, Q1m’, Q1n’, Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g及びQ3hはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
 ７８）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第１表（但し、７８）の場合、表中のQ1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k’, Q1l’, Q1m’, Q1n’, Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g及びQ3hはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
 ７９）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第１表（但し、７９）の場合、表中のQ1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k’, Q1l’, Q1m’, Q1n’, Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g及びQ3hはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
 ８０）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第１表（但し、８０）の場合、表中のQ1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k’, Q1l’, Q1m’, Q1n’, Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g及びQ3hはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
 ８１）Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｌ１、Ｒ２、Ｌ２、Ｌ３、Ｙ、Ｌ４、Ｒ３、Ｘが上記第１表（但し、８１）の場合、表中のQ1a, Q1b, Q1c, Q1d, Q1e, Q1f, Q1g, Q1h, Q1i, Q1j, Q1k, Q1l, Q1m, Q1n, Q1k’, Q1l’, Q1m’, Q1n’, Q3a, Q3b, Q3c, Q3d, Q3e, Q3f, Q3g及びQ3hはそれぞれ下記する置換基を表す。）に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくは医薬的に許容されうる塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0004985402
 ８２） ５９）から８１）における個々の化合物のＸがそれぞれＳＨに変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
８３） ５９）から８１）における個々の化合物のＸがそれぞれＮＨ２に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
８４） ５９）から８１）における個々の化合物のＸがそれぞれＯＡｃに変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
８５） １）から８４）における個々の化合物で表せるトロンボポエチンレセプター活性化剤。
８６） ８５）又は式（１）で表されるトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬。
８７） ８５）又は式（１）で表されるトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する血小板増多剤。
８８） １）から８４）の何れか又は式（１）で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
本発明には、本発明の式（１）で示される化合物が、たとえば環内、環外を問わずそれらの互変異性、幾何異性を経由して存在することに加えて、その混合物あるいはそれぞれの異性体の混合物として存在することも含まれる。又、異性化の結果、不斉中心が生じる場合、及び不斉中心を含む場合はそれぞれの光学異性体及び任意の比率の混合物として存在することも含む。
具体的に一例を示せば本発明には、本発明化合物に含まれるフラン化合物、チオフェン化合物及びピロール化合物が以下の式（２）、（３）及び（４）のように、テトロン酸（４-ヒドロキシ-２(５H)-フラノン）類縁体、チオテトロン酸（４-ヒドロキシ-２(５H)-チオフェノン）類縁体及びテトラミン酸（４−ヒドロキシ−３−ピロリン−２−オン）類縁体として存在することに加えて、混合物あるいはそれぞれの異性体の混合物として存在することも含まれる。
Figure 0004985402
 本発明の式（１）で示される化合物或いはその製薬上許容される塩は製造条件により任意の結晶形として存在することができ、任意の水和物として存在することができるが、これら結晶形や水和物およびそれらの混合物も本発明の範囲に含有される。またアセトン、エタノール、テトラヒドロフラン、ジメチルホルムアミドなどの有機溶媒を含む溶媒和物として存在することもあるが、これらの形態はいずれも本発明の範囲に含有される。
本発明の式（１）で示される化合物は、必要に応じて製薬上許容される塩に変換することも、又は生成した塩から遊離させることもできる。本発明の製薬上許容される塩としては、例えば、アルカリ金属（リチウム、ナトリウム、カリウムなど）、アルカリ土類金属（マグネシウム、カルシウムなど）、アンモニウム、有機塩基及びアミノ酸との塩などが挙げられる。また無機酸（塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸など）及び有機酸（酢酸、クエン酸、マレイン酸、フマル酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ−トルエンスルホン酸など）との塩も可能である。
プロドラッグとしては、化学的又は代謝的に分解できる基を有する本発明の誘導体であり、加溶媒分解により又は生理的条件下のインビボにおいて薬理学的に活性な本発明を形成する化合物となる化合物である。適当なプロドラッグ誘導体を選択する方法および製造する方法は、例えば Design of Prodrug(Elsevier,Amsterdam 1985)に記載されている。本発明の場合、水酸基を有する場合は、その化合物と適当なアシルハライド又は適当な酸無水物とを反応させることによって製造されるアシルオキシ誘導体のようなプロドラッグが例示される。プロドラッグとして特に好ましいアシルオキシとしては-OCOC2H5, -OCO(t-Bu),-OCOC15H31, -OCO(m-CO2Na-Ph), -OCOCH2CH2CO2Na, -OCOCH(NH2)CH3, -OCOCH2N(CH3)2 などがあげられる。本発明を形成する化合物がアミノ基を有する場合は、アミノ基を有する化合物と適当な酸ハロゲン化物又は適当な混合酸無水物とを反応させることにより製造されるアミド誘導体のようなプロドラッグが例示される。プロドラッグとして特に好ましいアミドとしては、-NHCO(CH2)20OCH3, -NHCOCH(NH2)CH3 等があげられる。本発明を形成する化合物がカルボキシル基を有する場合は、脂肪族アルコールとによって合成されるカルボン酸エステルや１，２−あるいは１，３−ジグリセリドの遊離アルコール性水酸基と反応させたカルボン酸エステルがプロドラッグとして例示される。プロドラッグとして特に好ましいのはメチルエステル、エチルエステルなどが挙げられる。
本発明のトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬又は血小板増多剤は、通常錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、丸剤、シロップ剤などの経口投与剤、直腸投与剤、経皮吸収剤あるいは注射剤として投与できる。本剤は１個の治療剤として、あるいはほかの治療剤との混合物として投与できる。それらは単体で投与してもよいが、一般的には医薬組成物の形態で投与する。それらの製剤は、薬理的、製剤学的に許容しうる添加物を加え、常法により製造することができる。すなわち、経口剤には通常の賦形剤、滑沢剤、結合剤、崩壊剤、湿潤剤、可塑剤、コーティング剤などの添加物を使用することができる。経口用液剤は、水性又は油性懸濁液、溶液、乳濁液、シロップ、エリキシルなどの形態であってもよく、あるいは使用前に水又はほかの適当な溶媒で調製するドライシロップとして供されてもよい。前記の液剤は、懸濁化剤、香料、希釈剤あるいは乳化剤のような通常の添加剤を含むことができる。直腸内投与する場合は座剤として投与することができる。坐剤はカカオ脂、ラウリン脂、マクロゴール、グリセロゼラチン、ウィテップゾール、ステアリン酸ナトリウム又はそれらの混合物など、適当な物質を基剤として、必要に応じて乳化剤、懸濁化剤、保存剤などを加えることができる。注射剤は、水性あるいは用時溶解型剤形を構成しうる注射用蒸留水、生理食塩水、５％ブドウ糖溶液、プロピレングリコールなどの溶解剤ないし溶解補助剤、ｐＨ調節剤、等張化剤、安定化剤などの製剤成分が使用される。
本発明の薬剤をヒトに投与する場合は、その投与量を患者の年齢、状態により決定するが通常成人の場合、経口剤あるいは直腸内投与では０．１〜１０００ｍｇ/ヒト/日程度、注射剤で０．０５ｍｇ〜５００ｍｇ/ヒト/日程度である。これらの数値はあくまでも例示であり、投与量は患者の症状にあわせて決定されるものである。
本発明を使用する場面としては、トロンボポエチンレセプター親和性及びアゴニスト活性を有する化合物を使用することにより病態の改善が期待できる場面が挙げられる。具体的には、血小板数の異常を伴う血液疾患が挙げられる。より詳細には巨核球による造血過程の異常に起因するヒトを含む哺乳類の疾患、とりわけ血小板減少を伴う疾患の治療や予防に有用である。このような疾患としては例えば、癌化学療法及び又は癌放射線療法に伴う血小板減少、C型肝炎等の抗ウイルス療法に伴う血小板減少、骨髄移植、手術、及び重症感染症による血小板減少、あるいは消化管出血等をあげることができるが、これらに限定されることはない。血小板減少を伴う代表的な疾患である再生不良性貧血や特発性血小板減少性紫斑病、骨髄異形成症候群、肝疾患、HIV感染症、トロンボポエチン欠損症なども本発明の医薬適用対象である。また、本発明は末梢血幹細胞放出促進剤、巨核球性白血病細胞の分化誘導剤、血小板ドナーの血小板増加剤などとして使用することもできる。またこの他、血管内皮及び内皮前駆細胞の分化増殖により、血管新生療法に用いたり、動脈硬化症，心筋梗塞，不安定狭心症，末梢動脈閉塞症などを予防・治療する場面が想定されるが、これらに限定されることはない。
式（１）で表される化合物は、例えば以下の式（５）の製造法により製造することができる。
Figure 0004985402
 化合物（Ｉ）に(ＩＩ)で示される-ＮＨ２体を溶媒中で必要に応じて触媒の存在下、加熱攪拌することにより目的物あるいは前駆体を得ることができる。前駆体に対して必要に応じて、加水分解、脱保護基、還元、酸化などを行うことにより目的物を得ることができる。本発明化合物は、通常は、カラムクロマトグラフィー、薄層クロマトグラフィー、高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）、高速液体クロマトグラフィー−質量分析（ＬＣ−ＭＳ）などにより精製することが可能であり、必要に応じては再結晶や溶媒による洗浄により高純度のものを得ることができる。
ここで（Ｉ）で表される中間体の合成法の例としては、以下のようなヘテロ環化合物に関して、以下の方法が例示できる。
１）ピラゾール（式（６））
ジャーナル オブ ケミカル ソサエティ− パーキン トランザクションＩ ８１ページ（１９８５年）（Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｐｅｒｋｉｎ．Ｔｒａｎｓ.Ｉ，８１，（１９８５））記載の方法。
２）イソチアゾール（式（７））
リービッヒ アナレン デア ケミ−，１０，１５３４−１５４６ページ（１９７９年）（Ｌｉｅｂｉｇｓ．Ａｎｎａｌｅｎ．ｄｅｒ．Ｃｈｅｍｉｅ．，１０，１５３４−１５４６（１９７９））記載の方法を利用する方法。
３）イソオキサゾール(式（８）)
シンセシス,１０，６６４−６６５ページ（１９７５年）（Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，１０，６６４−６６５（１９７５））記載の方法を利用する方法。
４）チオフェン（式（９））
特開昭４８−０２６７５５記載の方法を利用する方法。
５）フラン(式（１０）)
ジャ−ナル オブ オルガニック ケミストリ−，２１，１４９２-１５０９ページ（１９５６年）（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，２１，１４９２-１５０９（１９５６））記載の方法やＥＰ１２５３１４６記載の方法を利用する方法。
６）ピロール(式（１１）)
ジャ−ナル オブ ヘテロサイクリック ケミストリ−，３０，１２５３ページ（１９９３年）（Ｊ．Ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｉｃ Ｃｈｅｍ．，３０，１２５３（１９９３））記載の方法やテトラへドロン，５０（２６），７８４９−５６ページ（１９９４年）（Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ，５０（２６），７８４９−５６（１９９４））記載の方法を利用する方法。
７）テトロン酸（４-ヒドロキシ-２(５H)-フラノン）類縁体(式（１２）)
シンセシス，７，５６４−５６６ページ（１９８８年）（Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，７，５６４−５６６（１９８８））及び薬学雑誌，９６（４），５３６−５４３（１９７６）記載の方法。
８）テトラミン酸（４−ヒドロキシ−３−ピロリン−２−オン）類縁体(式（１３）)
シンセシス，２，１９０−１９２ページ（１９８７年）（Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，２，１９０−１９２（１９８７））及びアグリカルチャラル バイオロジカル ケミストリ−，４３（８），１６４１−１６４６ページ（１９７９年）（Ａｇｒｉｃ．Ｂｉｏｌ．Ｃｈｅｍ．，４３（８），１６４１−１６４６（１９７９））記載の方法。
Figure 0004985402
Figure 0004985402
Figure 0004985402
Figure 0004985402
一方、（ＩＩ）の−ＮＨ２体は、Ｌ３＝ＮＨの場合を例示すれば以下のような方法が知られている。
１）Ｌ４＝単結合、Ｙ＝Ｏ
シンセティック コミュニケイションズ,２８（７），１２２３−１２３１ページ（１９９８年）（Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｃｏｍｍｕｎ．，２８（７），１２２３−１２３１（１９９８））、ジャ−ナル オブ ケミカル ソサエティ−，１２２５ページ（１９４８）（Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．，１２２５（１９４８））やジャ−ナル オブ ケミカル ソサエティ−２８３１ページ（１９５２）（Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．，２８３１（１９５２））などの方法
２）Ｌ４＝ＮＨ、Ｙ＝Ｏ
ジャ−ナル オブ アメリカン ケミカル ソサエティ−，４６，２８１３（１９２４年）（Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．，４６，２８１３（１９２４））やジャ−ナル オブ ケミカル ソサエティ−，２６５４ページ（１９５２年）（Ｊ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．，２６５４（１９５２））などの方法
３）Ｌ４＝ＮＨ、Ｙ＝Ｓ
カナディアン ジャ−ナル オブ ケミストリ−，３５，８３４ページ（１９５７年）（Ｃａｎ．Ｊ．Ｃｈｅｍ．，３５，８３４（１９５７））などの方法
４）Ｌ４＝ＮＲ２２、又はＮ−（Ｒ２２とＲ３が一緒になってヘテロシクリル）
ジャ−ナル オブ オルガニック ケミストリ−，５３，２２６３ページ（１９８８年）（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，５３，２２６３（１９８８））などの方法
５）Ｌ４＝ＣＨ２、Ｙ＝Ｏ
ジャ−ナル オブ オルガニック ケミストリ−，３０，２４８７ページ（１９６５年）（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，３０，２４８７（１９６５））などの方法
６）Ｌ４＝Ｏ、Ｙ＝Ｏ
ブルテン オブ ソサエティ− オブ ケミ− ベルギ−，６８，４０９ページ（１９５９年）（Ｂｕｌｌ．Ｓｏｃ．Ｃｈｉｍ．Ｂｅｌｇ．，６８，４０９，（１９５９））などの方法
７）Ｌ４＝Ｓ、Ｙ＝Ｓ
ジャ−ナル オブ メディシナル ケミストリ−，２２，８５３ページ（１９７９年）（Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，２２，８５３（１９７９））などの方法
式（１）で表される化合物うち、Ｌ３がＮＲ１９で、Ｌ４がＮＨ、ＹがＯ又はＳで表される化合物は以下の式（１４）の製造法により製造することができる。
Figure 0004985402
 式（１）で表される化合物のうち、Ｌ３がＮＲ１９で、Ｌ４が単結合で、ＹがＯ又はＳで表される化合物は以下の式（１５）の製造法により製造することができる。
Figure 0004985402
 化合物(I)と化合物（VI）で示される-ＮＨ２体を溶媒中で、必要に応じて触媒の存在下、加熱攪拌することにより目的物である化合物(III)を得ることができる。
Figure 0004985402
 式（１）で表される化合物のうち、Ｌ３がＮＲ１９で、Ｌ４がＮＲ２２又はＲ３と一緒になってヘテロシクリル基で表される化合物は、以下の式（１６）の製造法により製造することが出来る。
Figure 0004985402
以下に参考合成例、合成例、試験例、製剤例を示し本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。
尚、1H-NMRは300 MHzで測定し、LC/MSは以下の条件で測定した。
LC/MS 条件１
カラム：Waters SunFire C18(3.5μm、4.6x30mm)
溶離液：アセトニトリル/0.1%ギ酸水溶液（10/90→60/40）
LC/MS 条件２
カラム：Waters SunFire C18(3.5μm、4.6x30mm)
溶離液：アセトニトリル/0.1%ギ酸水溶液（10/90→85/15）
LC/MS 条件３
カラム：Waters SunFire C18(3.5μm、4.6x30mm)
溶離液：アセトニトリル/0.1%ギ酸水溶液（20/80→100/0）
LC/MS 条件４
カラム：Waters Xterra MSC18(5μm、4.6x50mm)
溶離液：アセトニトリル/0.1%ギ酸水溶液（10/90→60/40）
LC/MS 条件５
カラム：Waters Xterra MSC18(3.5μm、2.1x20mm)
溶離液：アセトニトリル/0.2%ギ酸水溶液（20/80→90/10）
参考合成例１
2-(3,4-ジクロロフェニル)-4-(1-ヒドラゾンエチル)チオフェン-3-オールの合成
2-(3,4-ジクロロフェニル)-3-ヒドロキシ-4-メチルカルボニルチオフェン（WO2004/108683記載の方法により合成した）（300mg, 1.05mmol)のイソプロパノール（20mL）懸濁液に室温でヒドラジン一水和物（61μL, 1.25mmol）を加え、1.5時間還流した。室温で0.5時間、0℃で1時間攪拌して得られた結晶をろ過し、真空乾燥して目的物(100%収率)を得た。
形状：淡黄色固形物
1H-NMR (DMSO-d6)δ(ppm): 2.10(s, 3H), 6.63(br s, 2H), 7.58(s, 2H), 7.61 (s, 1H), 7.98 (s, 1H), 12.88(s, 1H).
LC/MS：条件４ 保持時間4.95（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 301, 303 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 299, 301 [M-1]-
参考合成例２
1-ヒドラジノチオカルボニルピペリジン-4-カルボン酸メチルエステルの合成
イソニペコチン酸メチル(1.0g, 7.0mmol)のテトラヒドロフラン溶液に室温でチオカルボニルジイミダゾール(1.24g, 6.98mmol)を加え、室温で1.5時間攪拌した。ヒドラジン一水和物(700mg, 14.0mmol)を加え4時間攪拌した。反応液に飽和食塩水を加えた後、酢酸エチル、クロロホルムで抽出し、抽出液を無水硫酸マグネシウムで乾燥後、濃縮して目的物の粗物 (114%収率)を得た。
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件５ 保持時間0.52（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 218 [M+1]+
参考合成例３
1-ヒドラジノチオカルボニルピペリジン−３−カルボン酸 エチルエステルの合成
ニペコチン酸エチルを用い、参考合成例２と同様に合成した。
参考合成例４
1-ヒドラジノチオカルボニルピペリジン−４−カルボン酸 ジエチルアミドの合成
イソニペコチン酸 ジエチルアミドを用い、参考合成例２と同様に合成した。
形状：淡黄色油状物
参考合成例５
1-ヒドラジノチオカルボニルピペリジン−４−オールの合成
メチルヒドラジンカルボチオエート（1.0g, 8.2mmol）とピペリジン-4-オール（1.24g, 12.3mmol）のエタノール(7mL)溶液を90℃で2日間加熱還流した。反応液に酢酸エチルを加え、飽和食塩水で洗浄、無水硫酸マグネシウムで乾燥、濃縮し、目的物の粗物を得た。得られた粗物はそのまま次反応に用いた。
参考合成例６
1-ヒドラジノチオカルボニルピペリジン−3−オールの合成
ピペリジン-3-オールを用い、参考合成例５と同様に合成した。
参考合成例７
1-ヒドラジノチオカルボニルピペリジン−4-メタノールの合成
4-ピペリジンメタノールを用い、参考合成例５と同様に合成した。
参考合成例８
2-[4-(tert-ブトキシカルボニル)ピペラジン-1-イル]酢酸 メチルエステルの合成
1-(tert-ブトキシカルボニル)ピペラジン(1.38g, 7.41mmol)のアセトニトリル(10mL)溶液に室温でトリエチルアミン(2.07ml, 14.8mmol)とブロモ酢酸メチル(1.02ml, 11.12mmol)を加え、室温で4時間攪拌した。ろ過後、ろ液を濃縮し飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出し、有機相を飽和塩化アンモニウム水溶液、次いで飽和食塩水にて洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥、濃縮して目的物(83%収率)を得た。
形状：淡黄色液体
1H-NMR (CDCl3)δ: 1.46(s, 9H), 2.53(t, J=5.1 Hz, 4H), 3.24(s, 2H), 3.49(t, J=5.1 Hz, 4H), 3.73(s, 3H).
参考合成例９
3-[4-(tert-ブトキシカルボニル)ピペラジン-1-イル]プロピオン酸 エチルエステルの合成
3-ブロモプロピオン酸 エチルエステルを用い、参考合成例８と同様に合成した。
形状：無色の固形物と液体の混合物
1H-NMR (CDCl3)δ: 1.26(t, J=7.2 Hz, 3H), 1.46(s, 9H), 2.41(t, J=4.8 Hz, 4H), 2.50(t, J=7.2 Hz, 2H), 2.71(t, J=7.2 Hz, 2H), 3.42(t, J=4.8 Hz, 4H), 4.14(q, J=7.2 Hz, 2H).
参考合成例１０
2-[4-ヒドラジノチオカルボニルピペラジン-1-イル]酢酸 メチルエステルの合成
参考合成例８で合成した2-[4-(tert-ブトキシカルボニル)ピペラジン-1-イル]酢酸 メチルエステルのジオキサン(9ml)溶液に、室温で4Nの塩酸/ジオキサン溶液(3.91ml, 15.65mmol)を加え、80℃で1.5時間攪拌した。放冷後ろ過し、ろ物にテトラヒドロフランとトリエチルアミン(0.88ml, 6.26mmol)を加えた溶液を用い、参考合成例２と同様に合成した。得られた粗物はそのまま次反応に用いた。
形状：淡黄色固形物
参考合成例１１
3-[4-ヒドラジノチオカルボニルピペラジン-1-イル]プロピオン酸 エチルエステルの合成
参考合成例９で合成した3-[4-(tert-ブトキシカルボニル)ピペラジン-1-イル]プロピオン酸 エチルエステルを用い、参考合成例１０と同様に合成した。
形状：淡黄色固形物
合成例１
1-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸 メチルエステルの合成
2-(3,4-ジクロロフェニル)-3-ヒドロキシ-4-メチルカルボニルチオフェン(30mg, 0.10mmol)と参考合成例２で合成した1-ヒドラジノチオカルボニルピペリジン-4-カルボン酸 メチルエステル(46mg,
0.20mmol)のジメチルホルムアミド溶液(600μL)に、室温で濃塩酸(9μL, 0.1mmol)を加え室温で8時間攪拌し、水を加え、酢酸エチルで抽出した。抽出液を１Ｍ塩酸、次いで飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥して、濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン／酢酸エチル＝１／１）で精製、クロロホルムで再結晶することにより目的物を得た。（55%収率）
形状：白色固形物
1H-NMR (DMSO-d6)δ: 1.55-1.75 (m, 2H), 1.85-1.95 (m, 2H), 2.38 (s, 3H), 2.7-2.8(m, 1H), 3.15-3.30 (m, 2H), 3.48 (s, 3H), 4.58 (d, J = 13.5Hz, 2H), 7.64(d, J = 8.4 Hz, 1H), 7.71(d, J = 8.4, 2.1Hz, 1H), 8.00(s, 1H), 8.03(d, J = 2.1 Hz, 1H), 12.4 (s, 1H).
LC/MS：条件５ 保持時間5.19（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 486, 488 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 484, 486 [M-1]-
合成例２
1-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸の合成
1-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸 メチルエステル(10mg, 0.021mmol)のメタノール(300μL)懸濁液に室温で１M水酸化ナトリウム水溶液(250μL)を加え、室温で7時間攪拌した。反応終了後、１Ｍ塩酸(250μL)を加え、得られた結晶をろ過し目的物（71%収率）を得た。
形状：灰色固形物
LC/MS：条件５ 保持時間4.87（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 472, 474 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 470, 472 [M-1]-
合成例３
2-[(2-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン}-ヒドラジノカルボノチオイル）アミノ]酢酸 メチルエステルの合成
参考合成例１で合成した2-(3,4-ジクロロフェニル)-4-(1-ヒドラゾンエチル)チオフェン-3-オール(30mg, 0.10 mmol)と2−イソチオシアナト酢酸 メチルエステル(20mg, 0.15mmol)のジメチルホルムアミド(300μL)溶液を室温、40℃、50℃で各２時間攪拌した。メタノール−水を加え、室温で0.5時間攪拌、得られた結晶を濾集して目的物(72% 収率)を得た。
形状：白色固形物
LC/MS：条件５ 保持時間4.95（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 432, 434 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 430, 432 [M-1]-
合成例４
2-[(2-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン}-ヒドラジノカルボノチオイル)アミノ]酢酸の合成
合成例３で合成した2-[(2-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン}-ヒドラジノカルボノチオイル)アミノ]酢酸 メチルエステルを用い、合成例２と同様に合成した。（39%収率）
形状：白色固形物
LC/MS：条件５ 保持時間4.65（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 418, 420 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 416, 418 [M-1]-
合成例５
3-[(2-
{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン}-ヒドラジノカルボノチオイル)アミノ]プロピオン酸 メチルエステルの合成
3−イソチオシアナトプロピオン酸 メチルエステルを用い、合成例３と同様の方法で合成した。(78%収率)
形状：白色固形物
LC/MS：条件５ 保持時間5.03（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 446 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 444, 446 [M-1]-
合成例６
3-[(2-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン}-ヒドラジノカルボノチオイル)アミノ]プロピオン酸
合成例５で合成した3-[(2-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン}-ヒドラジノカルボノチオイル)アミノ]プロピオン酸 メチルエステルを用い、合成例２と同様に合成した。（41%収率）
形状：白色固形物
LC/MS：条件５ 保持時間4.74（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 432, 434 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 430, 432 [M-1]-
合成例７
1-[(2-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン}-ヒドラジノカルボノチオイル)アミノ]-2-メトキシエタンの合成
2-メトキシエチルイソチオシアネートを用い、合成例３と同様の方法で合成した（43%収率）
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件５ 保持時間5.05（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 418, 420 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 416, 418 [M-1]-
合成例８
１−｛１−[５−（４−ブロモフェニル）−４−ヒドロキシ−チオフェン−３−イル]−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸 メチルエステルの合成
１−[５−（４−ブロモフェニル）−４−ヒドロキシ−チオフェン−３−イル]−エタノン（WO2004/108683記載の方法により合成した）と参考合成例２で合成した1-ヒドラジノチオカルボニル-ピペリジン-4-カルボン酸
メチルエステルを用い、合成例１と同様に合成した。（６４%収率）
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件２ 保持時間3.74（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 496, 498 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 494, 496 [M-1]-
合成例９
１−｛１−[５−（４−ブロモフェニル）−４−ヒドロキシ−チオフェン−３−イル]−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸の合成
合成例８で合成した１−｛１−[５−（４−ブロモフェニル）−４−ヒドロキシ−チオフェン−３−イル]−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸 メチルエステルを用い、合成例２と同様に合成した。（８７%収率）
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件２ 保持時間3.45（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 482, 484 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 480, 482 [M-1]-
合成例１０
1-{1-[4-ヒドロキシ-5-(4-トリフロオロメチルフェニル)-チオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸の合成
1-{1-[4-ヒドロキシ-5-(4-トリフロオロメチルフェニル)-チオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸 メチルエステル
1-[4-ヒドロキシ-5-(4-トリフルオロメチルフェニル)-チオフェン-3-イル]エタノン（WO2004/108683記載の方法により合成した）と参考合成例２で合成した1-ヒドラジノチオカルボニル-ピペリジン-4-カルボン酸
メチルエステルを用い、合成例１と同様に合成した。（36%収率）
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件１ 保持時間4.54（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 486 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 484 [M-1]-
1-{1-[4-ヒドロキシ-5-(4-トリフロオロメチルフェニル)-チオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸
上記で合成した1-{1-[4-ヒドロキシ-5-(4-トリフロオロメチルフェニル)-チオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸 メチルエステルを用い、合成例２と同様に合成した。（58%収率）
形状：白色固形物
LC/MS：条件５ 保持時間4.88（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 472 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 470 [M-1]-
合成例１１
1-｛１-[５-（４-トリフルオロメトキシフェニル）-４-ヒドロキシチオフェン-３-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル｝-ピペリジン-4-カルボン酸の合成
1-｛１-[５-（４-トリフルオロメトキシフェニル）-４-ヒドロキシチオフェン-３-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル｝-ピペリジン-4-カルボン酸 メチルエステル
１−[５−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−４−ヒドロキシチオフェン−３−イル]エタノン（WO2004/108683記載の方法により合成した）と参考合成例２で合成した1-ヒドラジノチオカルボニル-ピペリジン-4-カルボン酸
メチルエステルを用い、合成例１と同様に合成した。（53%収率）
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件２ 保持時間3.75（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 502 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 500 [M-1]-
1-{１-[５-（４-トリフルオロメトキシフェニル）-４-ヒドロキシチオフェン-３-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸
上記で合成した1-{１-[５-(４-トリフルオロメトキシフェニル)-４-ヒドロキシチオフェン-３-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸 メチルエステルを用い、合成例２と同様に合成した。（52%収率）
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件２ 保持時間3.49（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 488 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 486 [M-1]-
合成例１２
１−｛１−[５−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−チオフェン−３−イル]−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸の合成
１−｛１−[５−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−チオフェン−３−イル]−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸 メチルエステル
１−[５−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−チオフェン−３−イル]−エタノン（WO2004/108683記載の方法により合成した）と参考合成例２で合成した1-ヒドラジノチオカルボニル-ピペリジン-4-カルボン酸
メチルエステルを用い、合成例１と同様に合成した。（４１%収率）
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件１ 保持時間4.50（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 452, 454 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 450, 452 [M-1]-
１−｛１−[５−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−チオフェン−３−イル]−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸
上記で合成した１−｛１−[５−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシ−チオフェン−３−イル]−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸 メチルエステルを用い、合成例２と同様に合成した。（９２%収率）
形状：黄色固形物
LC/MS：条件１ 保持時間4.14（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 438, 440 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 436, 438 [M-1]-
合成例１３
１−｛１−[５−（３，４−ジメチルフェニル）−４−ヒドロキシ−チオフェン−３−イル]−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸の合成
１−｛１−[５−（３，４−ジメチルフェニル）−４−ヒドロキシ−チオフェン−３−イル]−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸 メチルエステル
１−[５−（３，４−ジメチルフェニル）−４−ヒドロキシ−チオフェン−３−イル]−エタノン（WO2004/108683記載の方法により合成した）と参考合成例２で合成した1-ヒドラジノチオカルボニル-ピペリジン-4-カルボン酸
メチルエステルを用い、合成例１と同様に合成した。（２８%収率）
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件２ 保持時間3.69（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 446 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 444 [M-1]-
１−｛１−[５−（３，４−ジメチルフェニル）−４−ヒドロキシ−チオフェン−３−イル]−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸
上記で合成した１−｛１−[５−（３，４−ジメチルフェニル）−４−ヒドロキシ−チオフェン−３−イル]−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸 メチルエステルを用い、合成例２と同様に合成した。（１００%収率）
形状：淡茶色固形物
LC/MS：条件２ 保持時間3.38（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 431.78 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 429.89 [M-1]-
合成例１４
1-{1-[5-(4-t-ブチルフェニル)-4-ヒドロキシ-チオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸の合成
1-{1-[5-(4-t-ブチルフェニル)-4-ヒドロキシ-チオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸 メチルエステル
2-(4-t-ブチルフェニル)-3-ヒドロキシ-4-メチルカルボニルチオフェンと参考合成例２で合成した1-ヒドラジノチオカルボニル-ピペリジン-4-カルボン酸
メチルエステルを用い、合成例１と同様に合成した。（57%収率）
形状：薄茶色固形物
LC/MS：条件２ 保持時間3.87（分）
LC/MS (ESI+)m/z; 474 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 472 [M-1]-
1-{1-[5-(4-t-ブチルフェニル)-4-ヒドロキシ-チオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸
上記で合成した1-{1-[5-(4-t-ブチルフェニル)-4-ヒドロキシ-チオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸 メチルエステルを用い、合成例２と同様に合成した。（89%収率）
形状：濃茶色固形物
1H-NMR (ppm in DMSO- d6)
δ 1.22 (s, 9H), 1.57-1.61 (m, 2H), 1.88-1.92 (m, 2H), 2.36 (s, 3H), 4.53-4.58 (m, 2H), 7.41 (d, 2H, J = 8.5 Hz), 7.67 (d, 2H, J = 8.5 Hz), 7.85 (s, 1H), 10.25 (brs, 1H), 11.98 (brs, 1H).
合成例１５
1-{１-[５-(３-クロロフェニル）-４-ヒドロキシチオフェン-３-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸の合成
1-{１-[５-(３-クロロフェニル）-４-ヒドロキシチオフェン-３-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸 メチルエステル
1-[５-(３-クロロフェニル)-４-ヒドロキシチオフェン-３-イル]エタノン（WO2004/108683記載の方法により合成した）と参考合成例２で合成した1-ヒドラジノチオカルボニル-ピペリジン-4-カルボン酸
メチルエステルを用い、合成例１と同様に合成した。（63%収率）
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件２ 保持時間3.67（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 452, 454 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 450, 452 [M-1]-
1−｛１−[５−（３−クロロフェニル）−４−ヒドロキシチオフェン−３−イル]−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン-4-カルボン酸
上記で合成した1−｛１−[５−（３−クロロフェニル）−４−ヒドロキシチオフェン−３−イル]−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン-4-カルボン酸 メチルエステルを用い、合成例２と同様に合成した。（71%収率）
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件２ 保持時間3.38（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 438, 440 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 436, 438 [M-1]-
合成例１６
1-{1-[4-ヒドロキシ-1-メチル-5-(4-トリフロオロメチルフェニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸の合成
1-{1-[4-ヒドロキシ-1-メチル-5-(4-トリフロオロメチルフェニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸 メチルエステル
1-[4-ヒドロキシ-1-メチル-5-(4-トリフルオロメチルフェニル)-1H-ピラゾ−ル-3-イル]エタノン（WO2004/108683記載の方法により合成した）と参考合成例２で合成した1-ヒドラジノチオカルボニル-ピペリジン-4-カルボン酸 メチルエステルを用い、合成例１と同様に合成した。（70%収率）
形状：黄色固形物
LC/MS：条件１ 保持時間4.12（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 484 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 482 [M-1]-
1-{1-[4-ヒドロキシ-1-メチル-5-(4-トリフロオロメチルフェニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸
上記で合成した1-{1-[4-ヒドロキシ-1-メチル-5-(4-トリフロオロメチルフェニル)-1H-ピラゾール-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸 メチルエステルを用い、合成例２と同様に合成した。（85%収率）
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件１ 保持時間3.69（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 470 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 468 [M-1]-
合成例１７
1-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸の合成
1-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸 メチルエステル
1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル]エタノン（WO2004/108683記載の方法により合成した）と参考合成例２で合成した1-ヒドラジノチオカルボニル-ピペリジン-4-カルボン酸
メチルエステルを用い、合成例１と同様に合成した。（61%収率）
形状：淡桃色固形物
LC/MS：条件１ 保持時間4.30（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 484, 486 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 482, 484 [M-1]-
1-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸
上記で合成した1-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシ-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸 メチルエステルを用い、合成例２と同様に合成した。（89%収率）
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件１ 保持時間3.79（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 470, 472 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 468, 470 [M-1]-
合成例１８
1-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-3-カルボン酸の合成
1-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-3-カルボン酸 エチルエステル
参考合成例３で合成した1-ヒドラジノチオカルボニルピペリジン−３−カルボン酸 エチルエステルを用い、合成例１と同様に合成した。（52%収率）
形状：白色固形物
1-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-3-カルボン酸
上記で合成した1-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-3-カルボン酸 エチルエステルを用い、合成例２と同様に合成した。（67%収率）
形状：白色固形物
LC/MS：条件５ 保持時間4.98（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 472 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 470 [M-1]-
合成例１９
1-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸 ジエチルアミドの合成
参考合成例４で合成した1-ヒドラジノチオカルボニルピペリジン−４−カルボン酸 ジエチルアミドを用い、合成例１と同様に合成した。（23%収率）
形状：白色固形物
LC/MS：条件５ 保持時間3.80（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 527 [M+1]+
合成例２０
1-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-オールの合成
参考合成例５で合成した1-ヒドラジノチオカルボニルピペリジン−４−オールの粗物を用い、合成例１と同様に合成した。（21%収率）
形状：白色固形物
LC/MS：条件５ 保持時間4.88（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 444 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 442 [M-1]-
合成例２１
1-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-3-オールの合成
参考合成例６で合成した1-ヒドラジノチオカルボニルピペリジン−3−オールの粗物を用い、合成例１と同様に合成した。（53%収率）
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件５ 保持時間4.92（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 444 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 442 [M-1]-
合成例２２
1-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-メタノールの合成
参考合成例７で合成した1-ヒドラジノチオカルボニルピペリジン−4-メタノールの粗物を用い、合成例１と同様に合成した。（22%収率）
形状：白色固形物
LC/MS：条件５ 保持時間4.98（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 458 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 456 [M-1]-
合成例２３
1-(2-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン}-ヒドラジノカルボノチオイル）アミノ-3-メトキシプロパンの合成
３−メトキシプロピル イソチオシアネートを用い、合成例３と同様に合成した。（19%収率）
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件５ 保持時間5.22（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 432 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 430 [M-1]-
合成例２４
1-{1-[5-(4-ブロモフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸 4-ピコリルアミドの合成
合成例９で合成した1-｛1-[5-（4-ブロモフェニル）-4-ヒドロキシ-チオフェン-３-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル｝-ピペリジン-４-カルボン酸(84mg, 0.173mmol)にジメチルホルムアミド(2mL)と1-[3-(ジメチルアミノ)プロビル]-3-エチルカルボジイミド塩酸塩(66mg, 0.25mmol)とHOBt(47mg, 0.25mmol)を加え、ジメチルホルムアミド(2.5mL)とジイソプロピルエチルアミン(91μL, 0.52mmol)を加え、室温で1時間撹拌した後、4-ピコリルアミン(47mg, 0.43mmol)のジメチルホルムアミド(1.5mL)溶液を添加し、24時間撹拌した。水を加えてろ過し、ろ物を乾燥後、イソプロピルアルコールで繰り返し洗浄することにより目的物を得た。(34%収率)
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件１ 保持時間3.05（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 572, 574 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 570, 572 [M-1]-
合成例２５
1-{1-[5-(4-ブロモフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸 2-ピコリルアミドの合成
2-ピコリルアミンを用い合成例２４と同様に合成した。(22%収率)
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件１ 保持時間3.62（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 572, 574 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 570, 572 [M-1]-
合成例２６
1-{1-[5-(4-ブロモフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペリジン-4-カルボン酸 3-ピコリルアミドの合成
3-ピコリルアミンを用い合成例２４と同様に合成した。(4%収率)
形状：黄色固形物
LC/MS：条件１ 保持時間3.25（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 572, 574 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 570, 572 [M-1]-
合成例２７
2-[4-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペラジン-1-イル]酢酸の合成
2-[4-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペラジン-1-イル]酢酸 メチルエステル
参考合成例１０で合成した2-[4-ヒドラジノチオカルボニルピペラジン-1-イル]酢酸 メチルエステル(356mg, 1.52mmol)と2-(3,4-ジクロロフェニル)-3-ヒドロキシ-4-メチルカルボニルチオフェン(147mg, 0.512mmol)にジメチルホルムアミド(4mL)と濃塩酸(42.6μL, 1.52mmol)を加え、室温から60℃で5日間攪拌した。水を加え、ろ過し、ろ物を乾燥した。ろ物とクロロホルムを混合してろ過し、ろ液を濃縮後、クロロホルムとイソプロピルアルコールとn-ヘキサンと混合し、ろ過した。ろ物を乾燥することにより目的物の粗物を得た。（18%得率）得られた粗物はそのまま次反応に用いた。
LC/MS：条件１ 保持時間3.97（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 501, 503 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 499, 501 [M-1]-
2-[4-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペラジン-1-イル]酢酸
2-[4-{1-[5-(3,4-ジクロロフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペラジン-1-イル]酢酸 メチルエステルを用い、合成例２と同様の方法で目的物の粗物を得た。粗物をクロロホルムで洗浄することで目的物を得た。(11%収率)
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件１ 保持時間3.60（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 487, 489 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 485, 487 [M-1]-
合成例２８
2-[4-{1-[5-(4-ブロモフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペラジン-1-イル]酢酸の合成
2-[4-{1-[5-(4-ブロモフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペラジン-1-イル]酢酸 メチルエステル
2-(4-ブロモフェニル)-3-ヒドロキシ-4-メチルカルボニルチオフェンを用い、合成例２７の縮合法と同様の方法で目的物の粗物を得た（57%収率）。得られた粗物はそのまま次反応に用いた。
形状：淡黄色固形物
2-[4-{1-[5-(4-ブロモフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペラジン-1-イル]酢酸
2-[4-{1-[5-(4-ブロモフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペラジン-1-イル]酢酸 メチルエステルを用い、合成例２７の加水分解法と同様の方法で目的物を得た。(43%収率)
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件１ 保持時間3.45（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 497, 499 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 495, 497 [M-1]-
合成例２９
3-[4-{1-[5-(4-ブロモフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペラジン-1-イル]プロピオン酸の合成
3-[4-{1-[5-(4-ブロモフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペラジン-1-イル]プロピオン酸 エチルエステル
参考合成例１１で合成した3-[4-ヒドラジノチオカルボニルピペラジン-1-イル]プロピオン酸 エチルエステルを用い、合成例２７の縮合法と同様の方法で目的物の粗物を得た（13%収率）。得られた粗物はそのまま次反応に用いた。
LC/MS：条件１ 保持時間3.05（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 539, 541 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 537, 539 [M-1]-

3-[4-{1-[5-(4-ブロモフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペラジン-1-イル]プロピオン酸
3-[4-{1-[5-(4-ブロモフェニル)-4-ヒドロキシチオフェン-3-イル]-エチリデン-ヒドラジノチオカルボニル}-ピペラジン-1-イル]プロピオン酸 エチルエステルと溶媒にエタノール用い、合成例２の加水分解法と同様の方法で目的物を得た。(55%収率)
形状：淡黄色固形物
LC/MS：条件１ 保持時間3.07（分)
LC/MS (ESI+)m/z; 511, 513 [M+1]+
LC/MS (ESI-)m/z; 509, 511 [M-1]-
以下に合成例化合物の構造式を示す。
Figure 0004985402
Figure 0004985402
Figure 0004985402
Figure 0004985402
試験例１ トロンボポエチン（TPO）依存性細胞株の増殖促進活性
本発明化合物である合成例4 の化合物のトロンボポエチン（TPO）レセプター応答性を、ヒト白血病細胞株UT7/EPO-mplを用いて測定した。
（１）細胞及び培養
細胞株UT7/EPO-mplはTakatokuらの方法（J. Biol. Chem.，２７２：７２５９−７２６３（１９９７））により、cytomegalovirus immediate-earlyプロモーター制御下にてヒトトロンボポエチンレセプター（c-mpl）発現を誘導するベクターをヒト白血病細胞株UT7/EPO に導入した安定形質転換細胞株であり、トロンボポエチンに応答して増殖反応を示す。なお、その親株であるUT7/EPO細胞はトロンボポエチンに応答性を示さない。上記２種の細胞は１０％牛血清（FBS;Thermo ElectronあるいはBioWest）を含むIMDM（Iscove’s modified Dulbecco’s medium）培地（GIBCO）中で、CO２インキュベーター（５％CO2、３７℃）を用いて継代培養した。
（２）細胞増殖の測定
上記継代培養細胞をPBS（Phosphate buffer sline）で２回洗浄後、細胞濃度が６×１０４個／mＬとなるように１０％牛血清を含むIMDM培地に懸濁し、この懸濁液１００μＬを組織培養用９６穴プレート（CORNING）に移した。さらに、トロンボポエチン(Pepro Tech EC)あるいは別途ジメチルスルホキシド中に溶解した合成例１３の化合物を１０％牛血清を含むIMDM培地にて８３倍希釈した後、上記細胞懸濁液に２０μＬずつ添加した。引き続き、本細胞懸濁液をCO2インキュベーター（５％CO2、３７℃）中にて４日間培養した。細胞増殖はWST-8試薬（岸田化学社製）を用い、添付の説明書に従って測定した。すなわち、各穴に１０μＬの５mMのWST-8試薬溶液を添加し、３７℃にて４時間加温した。生成したホルマザン色素は９６穴マイクロプレートリーダー（日本モレキュラーデバイス社製、Spectramax190）を用いて450 nmの吸光度を測定した。UT7/EPO-mpl細胞を用いた時の結果を図１に示した。また、トロンボポエチン（TPO）レセプターが発現していないUT7/EPO細胞を用いた時の結果を図２に示した。
図１に示したように、トロンボポエチン応答性細胞株UT7/EPO-mplの増殖は合成例４の化合物により濃度依存的に促進された。図２に示したように、本化合物は上記細胞の親株であるUT7/EPOの増殖には影響を及ぼさなかった。以上の結果より、本発明の合成例４の化合物はトロンボポエチンレセプターに特異的に作用し、その活性化剤として働くことが明らかとなった。
試験例２
試験例１の方法に従い以下の合成例化合物を試験し、10 ng/mＬのTPOにおけるヒト白血病細胞株UT7/EPO-ｍｐｌの増殖率を100%としたときの50％増殖率を与える化合物濃度（EC50）の結果を第４表に示す。
第４表
───────────────────
合成例 EC50
No. （ng/mL）
───────────────────
１ ３１
２ ３．２
３ ２４
４ ５．６
５ ３０
６ １４
７ ２８
８ ２５
９ ２．３
１０ ２．７
１１ ２．９
１２ ２．１
１３ ２．６
１４ ２．６
１５ ２．６
１６ ３．８
１７ ７．８
１８ ２２
１９ ２６
２０ ３．１
２１ ２３
２２ ２１
２３ ３３
───────────────────

製剤例１
以下の成分を含有する顆粒剤を製造する。
成分 式（１）で表される化合物 １０ｍｇ
乳糖 ７００ｍｇ
コーンスターチ ２７４ｍｇ
ＨＰＣ−Ｌ １６ｍｇ
１０００ｍｇ
式（１）で表される化合物と乳糖を６０メッシュのふるいに通す。コーンスターチを１２０メッシュのふるいに通す。これらをＶ型混合機にて混合する。混合末に低粘度ヒドロキシプロピルセルロース（HPC-L）水溶液を添加し、練合、造粒（押し出し造粒 孔径0.5〜1mm）した後、乾燥する。得られた乾燥顆粒を振動ふるい（12/60メッシュ）で篩過し顆粒剤を得る。
製剤例２
以下の成分を含有するカプセル充填用散剤を製造する。
成分 式（１）で表される化合物 １０ｍｇ
乳糖 ７９ｍｇ
コーンスターチ １０ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム １ｍｇ
１００ｍｇ
式（１）で表される化合物と乳糖を６０メッシュのふるいに通す。コーンスターチを１２０メッシュのふるいに通す。これらとステアリン酸マグネシウムをＶ型混合機にて混合する。10倍散１００ｍｇを5号硬ゼラチンカプセルに充填する。
製剤例３
以下の成分を含有するカプセル充填用顆粒剤を製造する。
成分 式（１）で表される化合物 １５ｍｇ
乳糖 ９０ｍｇ
コーンスターチ ４２ｍｇ
ＨＰＣ−Ｌ ３ｍｇ
１５０ｍｇ
式（１）で表される化合物と乳糖を６０メッシュのふるいに通す。コーンスターチを１２０メッシュのふるいに通す。これらをＶ型混合機にて混合する。混合末に低粘度ヒドロキシプロピルセルロース（HPC-L）水溶液を添加し、練合、造粒した後、乾燥する。得られた乾燥顆粒を振動ふるい（12/60メッシュ）で篩過し整粒し、その１５０ｍｇを４号硬ゼラチンカプセルに充填する。
製剤例４
以下の成分を含有する錠剤を製造する。
成分 式（１）で表される化合物 １０ｍｇ
乳糖 ９０ｍｇ
微結晶セルロース ３０ｍｇ
ステアリン酸マグネシウム ５ｍｇ
CMC-Na １５ｍｇ
１５０ｍｇ
式（１）で表される化合物と乳糖と微結晶セルロース、CMC-Na(カルボキシメチルセルロース ナトリウム塩)を６０メッシュのふるいに通し、混合する。混合末にステアリン酸マグネシウムを添加し、製剤用混合末を得る。本混合末を直打し１５０ｍｇの錠剤を得る。
製剤例５
静脈用製剤は次のように製造する。
式（１）で表される化合物 １００ｍｇ
飽和脂肪酸グルセリド １０００ｍL
上記成分の溶液は通常、1分間に１ｍLの速度で患者に静脈内投与される。
本発明化合物は、トロンボポエチンレセプターに親和性及びアゴニスト作用を示すため、トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬、特に、血小板減少症等の血小板数の異常を伴う血液疾患の病態に対する薬剤や血管内皮および内皮前駆細胞の分化増殖を促進することで治療予防できる病態に対する薬剤として用いることができ、医薬品として有用である。
本発明化合物(合成例４）によるUT7/EPO-mpl細胞の増殖に対する効果を評価した図である。 本発明化合物(合成例４）によるUT7/EPO細胞の増殖に対する効果を評価した図である。

Claims (20)

  1. 式（１）
    Figure 0004985402
    ［式中、Ａは窒素原子又はＣＨを意味し、
    Ａが窒素原子のとき、ＢはＮＲ ９ を意味し、
    ＡがＣＨのとき、Ｂは硫黄原子を意味し、
    Ｒ１はフェニル基（該フェニル基は、ハロゲン原子、Ｃ １−１０アルキル基、Ｃ １−１０アルコキシ基（該Ｃ１−１０アルキル基、Ｃ １−１０ アルコキシ基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。）で置換されていてもよい。）を意味し、
    Ｌ１は単結合を意味し、
    ＸはＯＨを意味し、
    Ｒ２ はＣ １−１０アルキル基を意味し、
    Ｌ２は単結合を意味し、
    Ｌ３ はＮＨを意味し、
    Ｙは硫黄原子を意味し、
    Ｌ４は単結合又はＮＨを意味し、
    Ｌ４が単結合のとき、Ｒ３はピペリジニル基又はピペラジニル基（該ピペリジニル基及びピペラジニル基は、Ｗ ８ でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）を意味し、
    Ｌ４ がＮＨのとき、Ｒ３はC１−１０アルキル基（該C１−１０アルキル基はＣ１−１０アルコキシ基、Ｃ １−１０アルコキシカルボニル基、Ｗ ８ でそれぞれ独立に表される置換基で任意に置換されていてもよい。）を意味し、
    Ｒ ９ はＣ １−１０アルキル基を意味し、
    Ｗ ８は水酸基、Ｃ １−１０アルキル基（該Ｃ１−１０アルキル基は、カルボキシ基又は水酸基で任意に置換されていてもよい。）又はＣＯＲ２８ を意味し、
    Ｒ ２８は水酸基、Ｃ １−１０アルコキシ基又はＮＲ２９Ｒ３０ を意味し、
    Ｒ ２９及びＲ３０はそれぞれ独立して、水素原子、Ｃ １−１０アルキル基（該Ｃ１−１０アルキル基はピリジル基で任意に置換されていてもよい。）を意味する。］で表される化合物、その互変異性体、若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
  2. Ｒ ２ がメチル基であり、
    Ｌ４が単結合であり、かつＲ３ がピペリジニル基又はピペラジニル基（該ピペリジニル基及びピペラジニル基は、メトキシカルボニル基、カルボキシ基、水酸基、ジエチルアミノカルボニル基、ピリジルメチルアミノカルボニル基、メチル基又はエチル基（該メチル基及びエチル基は、カルボキシ基又は水酸基で置換されている。）で置換されている。）であるか、
    Ｌ ４ がＮＨであり、かつＲ ３ がメチル基、エチル基又はｎ−プロピル基（該メチル基、エチル基及びｎ−プロピル基は、メトキシ基、メトキシカルボニル基、又はカルボキシ基で置換されている。）である請求項１に記載の化合物、その互変異性体、若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
  3. Ｌ ４ が単結合であり、Ｒ ３ がピペリジニル基（該ピペリジニル基は、カルボキシ基で置換されている。）である請求項２に記載の化合物、その互変異性体、若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
  4. ＡがＣＨであり、Ｂが硫黄原子である請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物、その互変異性体、若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
  5. Ｒ １ が、３，４−ジクロロフェニル基、４−ｔ−ブチルフェニル基、３，４−ジメチルフェニル基、４−トリフルオロメチルフェニル基、４−クロロフェニル基、４−ブロモフェニル基、４−トリフルオロメトキシフェニル基又は３−クロロフェニル基である請求項４に記載の化合物、その互変異性体、若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
  6. Ａが窒素原子であり、ＢがＮＲ９ であり、Ｒ９ がメチル基である請求項１〜３の何れか１項に記載の化合物、その互変異性体、若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
  7. Ｒ １ が、３，４−ジクロロフェニル基又は４−トリフルオロメチルフェニル基である請求項６に記載の化合物、その互変異性体、若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
  8. 請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、その互変異性体、若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
  9. 請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、その互変異性体、若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化剤。
  10. 請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、その互変異性体、若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化剤が有効な疾患の予防・治療・改善薬。
  11. 請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、その互変異性体、若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する血小板増多剤。
  12. １−｛１−［５−（３，４−ジクロロフェニル）−４−ヒドロキシチオフェン−３−イル］−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸又はその医薬的に許容され得る塩。
  13. １−｛１−[５−（４−ブロモフェニル）−４−ヒドロキシチオフェン−３−イル]−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸又はその医薬的に許容され得る塩。
  14. １−｛１−［４−ヒドロキシ−５−（４−トリフロオロメチルフェニル）−チオフェン−３−イル］−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸又はその医薬的に許容され得る塩。
  15. １−｛１−［５−（４−トリフルオロメトキシフェニル）−４−ヒドロキシチオフェン−３−イル］−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸又はその医薬的に許容され得る塩。
  16. １−｛１−[５−（４−クロロフェニル）−４−ヒドロキシチオフェン−３−イル]−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸又はその医薬的に許容され得る塩。
  17. １−｛１−[５−（３，４−ジメチルフェニル）−４−ヒドロキシチオフェン−３−イル]−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸又はその医薬的に許容され得る塩。
  18. １−｛１−［５−（４−ｔ−ブチルフェニル）−４−ヒドロキシチオフェン−３−イル］−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸又はその医薬的に許容され得る塩。
  19. １−｛１−［５−（３−クロロフェニル）−４−ヒドロキシチオフェン−３−イル］−エチリデン−ヒドラジノチオカルボニル｝−ピペリジン−４−カルボン酸又はその医薬的に許容され得る塩。
  20. 請求項１２〜１９のいずれか１項に記載の化合物又はその医薬的に許容され得る塩を有効成分として含有する血小板増多剤。
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