JP5205967B2 - ヒドラジド化合物及びトロンボポエチンレセプター活性化剤 - Google Patents

ヒドラジド化合物及びトロンボポエチンレセプター活性化剤 Download PDF

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Description

本発明はトロンボポエチンレセプターに親和性及びアゴニスト作用を有することによりトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬に関するものである。具体的には例えば造血幹細胞、巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化増殖を促進し、血小板増多作用を示しうる化合物あるいは血管内皮及び内皮前駆細胞の分化増殖を促進し血管新生療法に用いたり、抗動脈硬化作用を示しうる化合物を構成成分とする医薬組成物に関するものである。
トロンボポエチンは332のアミノ酸からなるサイトカインであり、レセプターを介して造血幹細胞、巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化、増殖を刺激することにより血小板産生を亢進することから血液疾患の病態に対する薬剤として期待されている。また最近では、血管内皮及び内皮前駆細胞の分化増殖を促進することが報告され、血管新生療法や抗動脈硬化、心血管イベント抑制などが期待されている。(例えば、非特許文献1、非特許文献2及び非特許文献3参照。)。
現在までにトロンボポエチンレセプターを介して血小板産生を調節する生理活性物質としては、トロンボポエチンそのもののほか、トロンボポエチンレセプターに親和性を有する低分子ペプチドが知られている。(例えば、特許文献1、特許文献2、特許文献3及び特許文献4参照。)。
ペプチド誘導体ではない低分子化合物でトロンボポエチンレセプターを介して血小板産生を促進する化合物の探索も試みられており、トロンボポエチンレセプターに親和性のある低分子化合物の報告がなされている。(例えば、特許文献5〜特許文献26参照。)
1)北陸製薬より出願されている1,4−ベンゾジアゼピン誘導体(特許文献5、6)
2)塩野義製薬より出願されている特許の国際公開公報(特許文献7〜10)
3)スミスクライン ビーチャム(Smithkline Beecham Corp)より出願されている特許の国際公開公報(特許文献11〜19)
4)鳥居薬品より出願されている国内公報(特許文献20)
5)Roche Diagnostics GMBH より出願されている国際公開公報(特許文献21)
6)山之内製薬より出願されている国際公開公報(特許文献22,23)
7)日本たばこ産業より出願されている国内公報(特許文献24)
8)日産化学工業より出願されている国内公報(特許文献25,26)
特開平10−72492号公報 国際公開第96/40750号パンフレット 国際公開第96/40189号パンフレット 国際公開第98/25965号パンフレット 特開平11−1477号公報 特開平11−152276号公報 国際公開第01/07423号パンフレット 国際公開第01/53267号パンフレット 国際公開第02/059099号パンフレット 国際公開第02/059100号パンフレット 国際公開第00/35446号パンフレット 国際公開第00/66112号パンフレット 国際公開第01/34585号パンフレット 国際公開第01/17349号パンフレット 国際公開第01/39773号パンフレット 国際公開第01/21180号パンフレット 国際公開第01/89457号パンフレット 国際公開第02/49413号パンフレット 国際公開第02/085343号パンフレット 特開2001-97948号公報 国際公開第99/11262号パンフレット 国際公開第02/062775号パンフレット 国際公開第03/062233号パンフレット 特開2003-238565号公報 国際公開第04/033433号パンフレット 国際公開第04/108683号パンフレット Microvasc.Res. 1999 :58,p.108-113 Circ. Res. 1999:84,p.785-796 Blood 2001:98,p.71a-72a
トロンボポエチンやトロンボポエチンレセプターに親和性を有する低分子ペプチドは、消化管で容易に分解されてしまう可能性が高く、通常、経口投与は困難であり、トロンボポエチンそのものには抗トロンボポエチン抗体の出現が報告されている。
又、ペプチド誘導体ではない低分子化合物は、経口投与が可能である可能性が高いものの、未だ実用可能な薬剤が上市されるに至ってはいない。
そのため、優れたトロンボポエチンレセプター親和性及びアゴニスト活性を有し、トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬となり、且つ経口投与も可能な低分子化合物が望まれていた。具体的には例えば造血幹細胞、巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化増殖を促進し、血小板増多剤、あるいは他の血球系細胞増多剤となりうる低分子化合物、あるいは血管内皮及び内皮前駆細胞の分化増殖を促進し血管新生療法に用いたり、動脈硬化を予防・治療する薬剤となりうる低分子化合物が望まれていた。
本発明者らはトロンボポエチンレセプター親和性及びアゴニスト活性を有する低分子化合物を見出すべく、鋭意検討したところ本発明化合物に、高い親和性及びアゴニスト作用を有することを見出し、これにより巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化増殖を促進しきわめて高い血小板増多作用があることを見出し、本発明を完成するに至った。
即ち、本発明は、以下を特徴とする要旨からなるものである。
1.式(I)
Figure 0005205967
[式中、R 1-10アルキル基該C1-10アルキル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)を意味し、
は水素原子を意味し、
はチエニル基(該チエニル基はCONR
(式中、R 及びR はそれぞれ独立して、水素原子、C 1-10 アルキル基(該C 1-10 アルキル基はカルボキシル基、C 1-10 アルコキシ基、又はC 2-14 アリール基で任意に置換されていてもよい。)を意味するか、
又はR 及びR が一緒になって-(CH 2 ) m1 -E-(CH 2 ) m2 -(式中、EはCR 10 11 (式中、R 10 及びR 11 はそれぞれ独立して、水素原子又はC 1-10 アルキル基を意味する。)を意味し、m1及びm2はそれぞれ独立して0−5の整数を表すが、m1+m2は2、3、4又は5である。)を意味する。)
で表される置換基で置換されている。)を意味するか、
若しくは、
はチエニル基(該チエニル基は、CONR 17 18
(式中、R 17 は、水素原子、又はC 1-10 アルキル基を意味し、R 18 はアミノ基、モノ若しくはジC 1-10 アルキルアミノ基、又はC 2-9 ヘテロシクリル基を意味するか、
又はR 17 及びR 18 が一緒になって-(CH 2 ) m3 -G-(CH 2 ) m4 -(式中、GはCR 19 20 (式中、R 19 は、水素原子を意味し、R 20 はアミノ基、モノ若しくはジC 1-10 アルキルアミノ基又はC 2-9 ヘテロシクリル基を意味する。)を意味し、m3及びm4はそれぞれ独立して0−5の整数を表すが、m3+m4は2、3、4又は5である。)を意味するか、
又はNR 17 18 が一緒になって含窒素C 2-9 シクリル基(該含窒素C 2-9 シクリル基は、水酸基、C 1-10 アルコキシ基から独立に選ばれる2乃至3個の置換基で置換されている。)を意味する。)
で表される置換基で置換されている。)を意味し、
は、式(II)
Figure 0005205967
(Dは窒素原子を意味し、EはCR 22 (式中、R 22 は水素原子、C 1-3 アルキル基、C 1-3 アルコキシ基(該C 1-3 アルキル基及びC 1-3 アルコキシ基は少なくとも1つ以上のハロゲン原子によって置換されている。)、C 1-10 アルコキシ基又はC 1-10 アルキル基を意味する。)を意味し、A=Bは一緒になってNR 23 (式中、R 23 はフェニル基(該フェニル基はC 1-10 アルキル基、C 1-10 アルコキシ基、ハロゲン原子、C 1-3 アルキル基、C 1-3 アルコキシ基(該C 1-3 アルキル基及びC 1-3 アルコキシ基は少なくとも1つ以上のハロゲン原子によって置換されている。)でそれぞれ独立に表される置換基で置換されていてもよい。)を意味する。)を意味する。)を意味し、
は、単結合を意味し、
Xは、OHを意味し、
Yは、酸素原子を意味する。]で表される化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
2. がメチル基である上記1に記載の化合物、の互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
3.L −Xが、式(II)
Figure 0005205967
(式中、Dが窒素原子、EがCR22(式中、R22はメチル基を意味する。)、A=Bが一緒になってNR23(式中、R23はフェニル基(該フェニル基は、1つ又は2つの、ハロゲン原子、C1-10アルキル基又はトリフルオロメチル基で置換されている)を意味する。)を意味する。)である、上記1又は2に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。


.Rがチエニル基(該チエニル基はCONR
(式中、R 及びR はそれぞれ独立して、水素原子、C 1-3 アルキル基(該C 1-3 アルキル基はカルボキシル基、メトキシ基、又はピリジル基で任意に置換されていてもよい。)を意味するか、
又はR 及びR が一緒になってピロリジニル基を意味する。)
で表される置換基で置換されている。)であるか、
若しくは、
がチエニル基(該チエニル基は、CONR 17 18
(式中、R 17 は水素原子を意味し、R 18 はジメチルアミノ基又はモルホリノ基を意味するか、
又はR 17 及びR 18 が一緒になって-(CH 2 ) m3 -G-(CH 2 ) m4 -(式中、GはCR 19 20 (式中、R 19 は水素原子を意味し、R 20 はジメチルアミノ基又はピロリジニル基を意味する。)を意味し、m3及びm4はそれぞれ独立して1又は2の整数を表すが、m3+m4は3又は4である。)を意味するか、
又はNR 17 18 が一緒になってピロリジニル基(該ピロリジニル基は、水酸基、メトキシ基から独立に選ばれる2個の置換基で置換されている。)を意味する。)
で表される置換基で置換されている。)である、
上記1から3のいずれか1項に記載の化合物、の互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
.Rがチエニル基(該チエニル基はCONR
(式中、R 及びR はそれぞれ独立して、水素原子、C 1-3 アルキル基(該C 1-3 アルキル基はカルボキシル基、メトキシ基、又はピリジル基で任意に置換されていてもよい。)を意味する。)
で表される一つの置換基で置換されている。)である、
上記4に記載の化合物、の互変異性体しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
.Rがチエニル基(該チエニル基はCONR
(式中、R 及びR が一緒になってピロリジニル基を意味する。)
で表される一つの置換基で置換されている。)である、
上記4に記載の化合物、の互変異性体しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
.Rがチエニル基(該チエニル基は、CONR 17 18
(式中、R 17 は水素原子を意味し、R 18 はジメチルアミノ基又はモルホリノ基を意味する。)
で表される一つの置換基で置換されている。)である、
上記4に記載の化合物、の互変異性体しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
.Rがチエニル基(該チエニル基は、CONR 17 18
(式中、R 17 及びR 18 が一緒になって-(CH 2 ) m3 -G-(CH 2 ) m4 -(式中、GはCR 19 20 (式中、R 19 は水素原子を意味し、R 20 はジメチルアミノ基又はピロリジニル基を意味する。)を意味し、m3及びm4はそれぞれ独立して1又は2の整数を表すが、m3+m4は3又は4である。)を意味する。)
で表される一つの置換基で置換されている。)である、
上記4に記載の化合物、の互変異性体しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
9.R がチエニル基(該チエニル基は、CONR 17 18
(式中、NR 17 18 が一緒になってピロリジニル基(該ピロリジニル基は、水酸基、メトキシ基から独立に選ばれる2個の置換基で置換されている。)を意味する。)
で表される一つの置換基で置換されている。)である、
上記4に記載の化合物、の互変異性体しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
10.上記1からのいずれか1項に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する、トロンボポエチンレセプター活性化剤。
11.上記10に記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬。
12.上記10に記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤を有効成分として含有する血小板増多剤。
13.上記1からのいずれか1項に記載の化合物、の互変異性体しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。


なお、特許文献13、18及び26には、血小板増多作用を有するヒドラジド化合物についての記載がなされているが、本発明のヒドラジド化合物についての具体的な記載はなされておらず、また、本発明は、特許文献13,18及び26の記載からは予測できないほど高い巨核球コロニー形成促進作用を示し、医薬品として有用である。
本発明によれば、例えば造血幹細胞、巨核球前駆細胞、巨核球細胞の分化増殖を促進し、血小板増多作用を示しうる化合物あるいは血管内皮および内皮前駆細胞の分化増殖を促進し血管新生療法に用いたり、抗動脈硬化作用を示しうる化合物を構成成分とする医薬組成物が提供される。
以下、更に詳細に本発明を説明する。
なお、本発明中「n」はノルマルを「i」はイソを、「t」はターシャリーを、「c」はシクロを、「p」はパラを意味し、「Ph」はフェニルを、「Me」はメチルを、「Et」はエチルを、「Pr」はプロピルを、「Bu」はブチルを意味する。
まず、置換基R1〜R35の各置換基における語句について説明する。
ハロゲン原子としては、フッ素、塩素、臭素及びヨウ素が挙げられる。
1-3アルキル基としては、直鎖、分枝及びCシクロアルキル基を含んでいてもよく、メチル、エチル、n-プロピル、i-プロピル及びc-プロピル等が挙げられる。
1-6アルキル基としては、直鎖、分枝及びC3-6シクロアルキル基を含んでいてもよく、上記に加え、n-ブチル、i-ブチル、s-ブチル、t-ブチル、c-ブチル、1-メチル-c-プロピル、2-メチル-c-プロピル、n-ペンチル、1-メチル-n-ブチル、2-メチル-n-ブチル、3-メチル-n-ブチル、1,1-ジメチル-n-プロピル、1,2-ジメチル-n-プロピル、2,2-ジメチル-n-プロピル、1-エチル-n-プロピル、c-ペンチル、1-メチル-c-ブチル、2-メチル-c-ブチル、3-メチル-c-ブチル、1,2-ジメチル-c-プロピル、2,3-ジメチル-c-プロピル、1-エチル-c-プロピル、2-エチル-c-プロピル、n-ヘキシル、1-メチル-n-ペンチル、2-メチル-n-ペンチル、3-メチル-n-ペンチル、4-メチル-n-ペンチル、1,1-ジメチル-n-ブチル、1,2-ジメチル-n-ブチル、1,3-ジメチル-n-ブチル、2,2-ジメチル-n-ブチル、2,3-ジメチル-n-ブチル、3,3-ジメチル-n-ブチル、1-エチル-n-ブチル、2-エチル-n-ブチル、1,1,2-トリメチル-n-プロピル、1,2,2-トリメチル-n-プロピル、1-エチル-1-メチル-n-プロピル、1-エチル-2-メチル-n-プロピル、c-ヘキシル、1-メチル-c-ペンチル、2-メチル-c-ペンチル、3-メチル-c-ペンチル、1-エチル-c-ブチル、2-エチル-c-ブチル、3-エチル-c-ブチル、1,2-ジメチル-c-ブチル、1,3-ジメチル-c-ブチル、2,2-ジメチル-c-ブチル、2,3-ジメチル-c-ブチル、2,4-ジメチル-c-ブチル、3,3-ジメチル-c-ブチル、1-n-プロピル-c-プロピル、2-n-プロピル-c-プロピル、1-i-プロピル-c-プロピル、2-i-プロピル-c-プロピル、1,2,2-トリメチル-c-プロピル、1,2,3-トリメチル-c-プロピル、2,2,3-トリメチル-c-プロピル、1-エチル-2-メチル-c-プロピル、2-エチル-1-メチル-c-プロピル、2-エチル-2-メチル-c-プロピル及び2-エチル-3-メチル-c-プロピル等が挙げられる。
1-10アルキル基としては直鎖、分枝及びC3-10シクロアルキル基を含んでいてもよく、上記に加え、1−メチル−1−エチル−n−ペンチル、1−ヘプチル、2−ヘプチル、1−エチル−1,2−ジメチル−n−プロピル、1−エチル−2,2−ジメチル−n−プロピル、1−オクチル、3−オクチル、4−メチル−3−n−ヘプチル、6−メチル−2−n−ヘプチル、2−プロピル−1−n−ヘプチル、2,4,4−トリメチル−1−n−ペンチル、1−ノニル、2−ノニル、2,6−ジメチル−4−n−ヘプチル、3−エチル−2,2−ジメチル−3−n−ペンチル、3,5,5−トリメチル−1−n−へキシル、1−デシル、2−デシル、4−デシル、3,7−ジメチル−1−n−オクチル及び3,7−ジメチル−3−n−オクチル等が挙げられる。
2-6アルキニル基としては、エチニル、1-プロピニル、2-プロピニル、1-ブチニル、2-ブチニル、3-ブチニル、1-メチル-2-プロピニル、1-ペンチニル、2-ペンチニル、3-ペンチニル、4-ペンチニル、1-メチル-2-ブチニル、1-メチル-3-ブチニル、2-メチル-3-ブチニル、3-メチル-1-ブチニル、1,1-ジメチル-2-プロピニル、1-ヘキシニル、2-ヘキシニル、3-ヘキシニル、4-ヘキシニル、5-ヘキシニル、1-メチル-2-ペンチニル、1-メチル-3-ペンチニル、1-メチル-4-ペンチニル、2-メチル-3-ペンチニル、2-メチル-4-ペンチニル、3-メチル-1-ペンチニル、3-メチル-4-ペンチニル、4-メチル-1-ペンチニル、4-メチル-2-ペンチニル、1,1-ジメチル-2-ブチニル、1,1-ジメチル-3-ブチニル、1,2-ジメチル-3-ブチニル、2,2-ジメチル-3-ブチニル、3,3-ジメチル-1-ブチニル、1-エチル-2-ブチニル、1-エチル-3-ブチニル、1-n-プロピル-2-プロピニル、2-エチル-3-ブチニル、1-メチル-1-エチル-2-プロピニル及び1-i-プロピル-2-プロピニル等が挙げられる。
2-6アルケニル基としては、直鎖、分枝及びC3-6シクロアルケニル基を含んでいてもよく、エテニル、1-プロペニル、2-プロペニル、1-メチル-1-エテニル、1-ブテニル、2-ブテニル、3-ブテニル、2-メチル-1-プロペニル、2-メチル-2-プロペニル、1-エチルエテニル、1-メチル-1-プロペニル、1-メチル-2-プロペニル、1-ペンテニル、2-ペンテニル、3-ペンテニル、4-ペンテニル、1-n-プロピルエテニル、1-メチル-1-ブテニル、1-メチル-2-ブテニル、1-メチル-3-ブテニル、2-エチル-2-プロペニル、2-メチル-1-ブテニル、2-メチル-2-ブテニル、2-メチル-3-ブテニル、3-メチル-1-ブテニル、3-メチル-2-ブテニル、3-メチル-3-ブテニル、1,1-ジメチル-2-プロペニル、1-i-プロピルエテニル、1,2-ジメチル-1-プロペニル、1,2-ジメチル-2-プロペニル、1-c-ペンテニル、2-c-ペンテニル、3-c-ペンテニル、1-ヘキセニル、2-ヘキセニル、3-ヘキセニル、4-ヘキセニル、5-ヘキセニル、1-メチル-1-ペンテニル、1-メチル-2-ペンテニル、1-メチル-3-ペンテニル、1-メチル-4-ペンテニル、1-n-ブチルエテニル、2-メチル-1-ペンテニル、2-メチル-2-ペンテニル、2-メチル-3-ペンテニル、2-メチル-4-ペンテニル、2-n-プロピル-2-プロペニル、3-メチル-1-ペンテニル、3-メチル-2-ペンテニル、3-メチル-3-ペンテニル、3-メチル-4-ペンテニル、3-エチル-3-ブテニル、4-メチル-1-ペンテニル、4-メチル-2-ペンテニル、4-メチル-3-ペンテニル、4-メチル-4-ペンテニル、1,1-ジメチル-2-ブテニル、1,1-ジメチル-3-ブテニル、1,2-ジメチル-1-ブテニル、1,2-ジメチル-2-ブテニル、1,2-ジメチル-3-ブテニル、1-メチル-2-エチル-2-プロペニル、1-s-ブチルエテニル、1,3-ジメチル-1-ブテニル、1,3-ジメチル-2-ブテニル、1,3-ジメチル-3-ブテニル、1-i-ブチルエテニル、2,2-ジメチル-3-ブテニル、2,3-ジメチル-1-ブテニル、2,3-ジメチル-2-ブテニル、2,3-ジメチル-3-ブテニル、2-i-プロピル-2-プロペニル、3,3-ジメチル-1-ブテニル、1-エチル-1-ブテニル、1-エチル-2-ブテニル、1-エチル-3-ブテニル、1-n-プロピル-1-プロペニル、1-n-プロピル-2-プロペニル、2-エチル-1-ブテニル、2-エチル-2-ブテニル、2-エチル-3-ブテニル、1,1,2-トリメチル-2-プロペニル、1-t-ブチルエテニル、1-メチル-1-エチル-2-プロペニル、1-エチル-2-メチル-1-プロペニル、1-エチル-2-メチル-2-プロペニル、1-i-プロピル-1-プロペニル、1-i-プロピル-2-プロペニル、1-メチル-2-c-ペンテニル、1-メチル-3-c-ペンテニル、2-メチル-1-c-ペンテニル、2-メチル-2-c-ペンテニル、2-メチル-3-c-ペンテニル、2-メチル-4-c-ペンテニル、2-メチル-5-c-ペンテニル、2-メチレン-c-ペンチル、3-メチル-1-c-ペンテニル、3-メチル-2-c-ペンテニル、3-メチル-3-c-ペンテニル、3-メチル-4-c-ペンテニル、3-メチル-5-c-ペンテニル、3-メチレン-c-ペンチル、1-c-ヘキセニル、2-c-ヘキセニル及び3-c-ヘキセニル等が挙げられる。
1-6アルキルカルボニル基としては、直鎖、分枝及びC3-6シクロアルキルカルボニル基を含んでいてもよく、メチルカルボニル、エチルカルボニル、n-プロピルカルボニル、i-プロピルカルボニル、c-プロピルカルボニル、n-ブチルカルボニル、i-ブチルカルボニル、s-ブチルカルボニル、t-ブチルカルボニル、c-ブチルカルボニル、1-メチル-c-プロピルカルボニル、2-メチル-c-プロピルカルボニル、n-ペンチルカルボニル、1-メチル-n-ブチルカルボニル、2-メチル-n-ブチルカルボニル、3-メチル-n-ブチルカルボニル、1,1-ジメチル-n-プロピルカルボニル、1,2-ジメチル-n-プロピルカルボニル、2,2-ジメチル-n-プロピルカルボニル、1-エチル-n-プロピルカルボニル、c-ペンチルカルボニル、1-メチル-c-ブチルカルボニル、2-メチル-c-ブチルカルボニル、3-メチル-c-ブチルカルボニル、1,2-ジメチル-c-プロピルカルボニル、2,3-ジメチル-c-プロピルカルボニル、1-エチル-c-プロピルカルボニル、2-エチル-c-プロピルカルボニル、n-ヘキシルカルボニル、1-メチル-n-ペンチルカルボニル、2-メチル-n-ペンチルカルボニル、3-メチル-n-ペンチルカルボニル、4-メチル-n-ペンチルカルボニル、1,1-ジメチル-n-ブチルカルボニル、1,2-ジメチル-n-ブチルカルボニル、1,3-ジメチル-n-ブチルカルボニル、2,2-ジメチル-n-ブチルカルボニル、2,3-ジメチル-n-ブチルカルボニル、3,3-ジメチル-n-ブチルカルボニル、1-エチル-n-ブチルカルボニル、2-エチル-n-ブチルカルボニル、1,1,2-トリメチル-n-プロピルカルボニル、1,2,2-トリメチル-n-プロピルカルボニル、1-エチル-1-メチル-n-プロピルカルボニル、1-エチル-2-メチル-n-プロピルカルボニル、c-ヘキシルカルボニル、1-メチル-c-ペンチルカルボニル、2-メチル-c-ペンチルカルボニル、3-メチル-c-ペンチルカルボニル、1-エチル-c-ブチルカルボニル、2-エチル-c-ブチルカルボニル、3-エチル-c-ブチルカルボニル、1,2-ジメチル-c-ブチルカルボニル、1,3-ジメチル-c-ブチルカルボニル、2,2-ジメチル-c-ブチルカルボニル、2,3-ジメチル-c-ブチルカルボニル、2,4-ジメチル-c-ブチルカルボニル、3,3-ジメチル-c-ブチルカルボニル、1-n-プロピル-c-プロピルカルボニル、2-n-プロピル-c-プロピルカルボニル、1-i-プロピル-c-プロピルカルボニル、2-i-プロピル-c-プロピルカルボニル、1,2,2-トリメチル-c-プロピルカルボニル、1,2,3-トリメチル-c-プロピルカルボニル、2,2,3-トリメチル-c-プロピルカルボニル、1-エチル-2-メチル-c-プロピルカルボニル、2-エチル-1-メチル-c-プロピルカルボニル、2-エチル-2-メチル-c-プロピルカルボニル及び2-エチル-3-メチル-c-プロピルカルボニル等が挙げられる。
1-10アルキルカルボニル基としては、直鎖、分枝及びC3-10シクロアルキルカルボニル基を含んでいてもよく、上記に加えて、1−メチル−1−エチル−n−ペンチルカルボニル、1−ヘプチルカルボニル、2−ヘプチルカルボニル、1−エチル−1,2−ジメチル−n−プロピルカルボニル、1−エチル−2,2−ジメチル−n−プロピルカルボニル、1−オクチルカルボニル、3−オクチルカルボニル、4−メチル−3−n−ヘプチルカルボニル、6−メチル−2−n−ヘプチルカルボニル、2−プロピル−1−n−ヘプチルカルボニル、2,4,4−トリメチル−1−n−ペンチルカルボニル、1−ノニルカルボニル、2−ノニルカルボニル、2,6−ジメチル−4−n−ヘプチルカルボニル、3−エチル−2,2−ジメチル−3−n−ペンチルカルボニル、3,5,5−トリメチル−1−n−へキシルカルボニル、1−デシルカルボニル、2−デシルカルボニル、4−デシルカルボニル、3,7−ジメチル−1−n−オクチルカルボニル及び3,7−ジメチル−3−n−オクチルカルボニル等が挙げられる。
1-3アルコキシ基としては、直鎖、分枝又はCシクロアルコキシ基を含んでいてもよく、メトキシ、エトキシ、n-プロポキシ、i-プロポキシ及びc-プロポキシ等が挙げられる。
1-6アルコキシ基としては、直鎖、分枝及びC3-6シクロアルコキシ基を含んでいてもよく、上記に加えて、n-ブトキシ、i-ブトキシ、s-ブトキシ、t-ブトキシ、c-ブトキシ、1-メチル-c-プロポキシ、、2-メチル-c-プロポキシ、n-ペンチルオキシ、1-メチル-n-ブトキシ、2-メチル-n-ブトキシ、3-メチル-n-ブトキシ、1,1-ジメチル-n-プロポキシ、1,2-ジメチル-n-プロポキシ、2,2-ジメチル-n-プロポキシ、1-エチル-n-プロポキシ、c-ペンチルオキシ、1-メチル-c-ブトキシ、2-メチル-c-ブトキシ、3-メチル-c-ブトキシ、1,2-ジメチル-c-プロポキシ、2,3-ジメチル-c-プロポキシ、1-エチル-c-プロポキシ、2-エチル-c-プロポキシ、n-ヘキシルオキシ、1-メチル-n-ペンチルオキシ、2-メチル-n-ペンチルオキシ、3-メチル-n-ペンチルオキシ、4-メチル-n-ペンチルオキシ、1,1-ジメチル-n-ブトキシ、1,2-ジメチル-n-ブトキシ、1,3-ジメチル-n-ブトキシ、2,2-ジメチル-n-ブトキシ、2,3-ジメチル-n-ブトキシ、3,3-ジメチル-n-ブトキシ、1-エチル-n-ブトキシ、2-エチル-n-ブトキシ、1,1,2-トリメチル-n-プロポキシ、1,2,2-トリメチル-n-プロポキシ、1-エチル-1-メチル-n-プロポキシ、1-エチル-2-メチル-n-プロポキシ、c-ヘキシルオキシ、1-メチル-c-ペンチルオキシ、2-メチル-c-ペンチルオキシ、3-メチル-c-ペンチルオキシ、1-エチル-c-ブトキシ、2-エチル-c-ブトキシ、3-エチル-c-ブトキシ、1,2-ジメチル-c-ブトキシ、1,3-ジメチル-c-ブトキシ、2,2-ジメチル-c-ブトキシ、2,3-ジメチル-c-ブトキシ、2,4-ジメチル-c-ブトキシ、3,3-ジメチル-c-ブトキシ、1-n-プロピル-c-プロポキシ、2-n-プロピル-c-プロポキシ、1-i-プロピル-c-プロポキシ、2-i-プロピル-c-プロポキシ、1,2,2-トリメチル-c-プロポキシ、1,2,3-トリメチル-c-プロポキシ、2,2,3-トリメチル-c-プロポキシ、1-エチル-2-メチル-c-プロポキシ、2-エチル-1-メチル-c-プロポキシ、2-エチル-2-メチル-c-プロポキシ及び2-エチル-3-メチル-c-プロポキシ等が挙げられる。
1-10アルコキシ基としては、直鎖、分枝及びC3-10シクロアルコキシ基を含んでいてもよく、上記に加えて、1−メチル−1−エチル−n−ペンチルオキシ、1−ヘプチルオキシ、2−ヘプチルオキシ、1−エチル−1,2−ジメチル−n−プロピルオキシ、1−エチル−2,2−ジメチル−n−プロピルオキシ、1−オクチルオキシ、3−オクチルオキシ、4−メチル−3−n−ヘプチルオキシ、6−メチル−2−n−ヘプチルオキシ、2−プロピル−1−n−ヘプチルオキシ、2,4,4−トリメチル−1−n−ペンチルオキシ、1−ノニルオキシ、2−ノニルオキシ、2,6−ジメチル−4−n−ヘプチルオキシ、3−エチル−2,2−ジメチル−3−n−ペンチルオキシ、3,5,5−トリメチル−1−n−へキシルオキシ、1−デシルオキシ、2−デシルオキシ、4−デシルオキシ、3,7−ジメチル−1−n−オクチルオキシ及び3,7−ジメチル−3−n−オクチルオキシ等が挙げられる。
1-10チオアルキル基としては直鎖、分枝及びC3-10シクロチオアルキル基を含んでいてもよく、メチルチオ、エチルチオ、n-プロピルチオ、i-プロピルチオ、c-プロピルチオ、n-ブチルチオ、i-ブチルチオ、s-ブチルチオ、t-ブチルチオ、c-ブチルチオ、1-メチル-c-プロピルチオ、2-メチル-c-プロピルチオ、n-ペンチルチオ、1-メチル-n-ブチルチオ、2-メチル-n-ブチルチオ、3-メチル-n-ブチルチオ、1,1-ジメチル-n-プロピルチオ、1,2-ジメチル-n-プロピルチオ、2,2-ジメチル-n-プロピルチオ、1-エチル-n-プロピルチオ、c-ペンチルチオ、1-メチル-c-ブチルチオ、2-メチル-c-ブチルチオ、3-メチル-c-ブチルチオ、1,2-ジメチル-c-プロピルチオ、2,3-ジメチル-c-プロピルチオ、1-エチル-c-プロピルチオ、2-エチル-c-プロピルチオ、n-ヘキシルチオ、1-メチル-n-ペンチルチオ、2-メチル-n-ペンチルチオ、3-メチル-n-ペンチルチオ、4-メチル-n-ペンチルチオ、1,1-ジメチル-n-ブチルチオ、1,2-ジメチル-n-ブチルチオ、1,3-ジメチル-n-ブチルチオ、2,2-ジメチル-n-ブチルチオ、2,3-ジメチル-n-ブチルチオ、3,3-ジメチル-n-ブチルチオ、1-エチル-n-ブチルチオ、2-エチル-n-ブチルチオ、1,1,2-トリメチル-n-プロピルチオ、1,2,2-トリメチル-n-プロピルチオ、1-エチル-1-メチル-n-プロピルチオ、1-エチル-2-メチル-n-プロピルチオ、c-ヘキシルチオ、1-メチル-c-ペンチルチオ、2-メチル-c-ペンチルチオ、3-メチル-c-ペンチルチオ、1-エチル-c-ブチルチオ、2-エチル-c-ブチルチオ、3-エチル-c-ブチルチオ、1,2-ジメチル-c-ブチルチオ、1,3-ジメチル-c-ブチルチオ、2,2-ジメチル-c-ブチルチオ、2,3-ジメチル-c-ブチルチオ、2,4-ジメチル-c-ブチルチオ、3,3-ジメチル-c-ブチルチオ、1-n-プロピル-c-プロピルチオ、2-n-プロピル-c-プロピルチオ、1-i-プロピル-c-プロピルチオ、2-i-プロピル-c-プロピルチオ、1,2,2-トリメチル-c-プロピルチオ、1,2,3-トリメチル-c-プロピルチオ、2,2,3-トリメチル-c-プロピルチオ、1-エチル-2-メチル-c-プロピルチオ、2-エチル-1-メチル-c-プロピルチオ、2-エチル-2-メチル-c-プロピルチオ、2-エチル-3-メチル-c-プロピルチオ、1−メチル−1−エチル−n−ペンチルチオ、1−ヘプチルチオ、2−ヘプチルチオ、1−エチル−1,2−ジメチル−n−プロピルチオ、1−エチル−2,2−ジメチル−n−プロピルチオ、1−オクチルチオ、3−オクチルチオ、4−メチル−3−n−ヘプチルチオ、6−メチル−2−n−ヘプチルチオ、2−プロピル−1−n−ヘプチルチオ、2,4,4−トリメチル−1−n−ペンチルチオ、1−ノニルチオ、2−ノニルチオ、2,6−ジメチル−4−n−ヘプチルチオ、3−エチル−2,2−ジメチル−3−n−ペンチルチオ、3,5,5−トリメチル−1−n−へキシルチオ、1−デシルチオ、2−デシルチオ、4−デシルチオ、3,7−ジメチル−1−n−オクチルチオ及び3,7−ジメチル−3−n−オクチルチオ等が挙げられる
1-6アルキルスルホニルアミノ基としては、直鎖、分枝及びC3-6シクロアルキルスルホニルアミノ基を含んでいてもよく、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ、n-プロピルスルホニルアミノ、i-プロピルスルホニルアミノ、c-プロピルスルホニルアミノ、n-ブチルスルホニルアミノ、i-ブチルスルホニルアミノ、s-ブチルスルホニルアミノ、t-ブチルスルホニルアミノ、c-ブチルスルホニルアミノ、1-メチル-c-プロピルスルホニルアミノ、2-メチル-c-プロピルスルホニルアミノ、n-ペンチルスルホニルアミノ、1-メチル-n-ブチルスルホニルアミノ、2-メチル-n-ブチルスルホニルアミノ、3-メチル-n-ブチルスルホニルアミノ、1,1-ジメチル-n-プロピルスルホニルアミノ、1,2-ジメチル-n-プロピルスルホニルアミノ、2,2-ジメチル-n-プロピルスルホニルアミノ、1-エチル-n-プロピルスルホニルアミノ、c-ペンチルスルホニルアミノ、1-メチル-c-ブチルスルホニルアミノ、2-メチル-c-ブチルスルホニルアミノ、3-メチル-c-ブチルスルホニルアミノ、1,2-ジメチル-c-プロピルスルホニルアミノ、2,3-ジメチル-c-プロピルスルホニルアミノ、1-エチル-c-プロピルスルホニルアミノ、2-エチル-c-プロピルスルホニルアミノ、n-ヘキシルスルホニルアミノ、1-メチル-n-ペンチルスルホニルアミノ、2-メチル-n-ペンチルスルホニルアミノ、3-メチル-n-ペンチルスルホニルアミノ、4-メチル-n-ペンチルスルホニルアミノ、1,1-ジメチル-n-ブチルスルホニルアミノ、1,2-ジメチル-n-ブチルスルホニルアミノ、1,3-ジメチル-n-ブチルスルホニルアミノ、2,2-ジメチル-n-ブチルスルホニルアミノ、2,3-ジメチル-n-ブチルスルホニルアミノ、3,3-ジメチル-n-ブチルスルホニルアミノ、1-エチル-n-ブチルスルホニルアミノ、2-エチル-n-ブチルスルホニルアミノ、1,1,2-トリメチル-n-プロピルスルホニルアミノ、1,2,2-トリメチル-n-プロピルスルホニルアミノ、1-エチル-1-メチル-n-プロピルスルホニルアミノ、1-エチル-2-メチル-n-プロピルスルホニルアミノ、c-ヘキシルスルホニルアミノ、1-メチル-c-ペンチルスルホニルアミノ、2-メチル-c-ペンチルスルホニルアミノ、3-メチル-c-ペンチルスルホニルアミノ、1-エチル-c-ブチルスルホニルアミノ、2-エチル-c-ブチルスルホニルアミノ、3-エチル-c-ブチルスルホニルアミノ、1,2-ジメチル-c-ブチルスルホニルアミノ、1,3-ジメチル-c-ブチルスルホニルアミノ、2,2-ジメチル-c-ブチルスルホニルアミノ、2,3-ジメチル-c-ブチルスルホニルアミノ、2,4-ジメチル-c-ブチルスルホニルアミノ、3,3-ジメチル-c-ブチルスルホニルアミノ、1-n-プロピル-c-プロピルスルホニルアミノ、2-n-プロピル-c-プロピルスルホニルアミノ、1-i-プロピル-c-プロピルスルホニルアミノ、2-i-プロピル-c-プロピルスルホニルアミノ、1,2,2-トリメチル-c-プロピルスルホニルアミノ、1,2,3-トリメチル-c-プロピルスルホニルアミノ、2,2,3-トリメチル-c-プロピルスルホニルアミノ、1-エチル-2-メチル-c-プロピルスルホニルアミノ、2-エチル-1-メチル-c-プロピルスルホニルアミノ、2-エチル-2-メチル-c-プロピルスルホニルアミノ及び2-エチル-3-メチル-c-プロピルスルホニルアミノ等が挙げられる。
1-10アルキルスルホニルアミノ基としては直鎖、分枝及びC3-10シクロアルキルスルホニルアミノ基を含んでいてもよく、上記に加え、1−メチル−1−エチル−n−ペンチルスルホニルアミノ、1−ヘプチルスルホニルアミノ、2−ヘプチルスルホニルアミノ、1−エチル−1,2−ジメチル−n−プロピルスルホニルアミノ、1−エチル−2,2−ジメチル−n−プロピルスルホニルアミノ、1−オクチルスルホニルアミノ、3−オクチルスルホニルアミノ、4−メチル−3−n−ヘプチルスルホニルアミノ、6−メチル−2−n−ヘプチルスルホニルアミノ、2−プロピル−1−n−ヘプチルスルホニルアミノ、2,4,4−トリメチル−1−n−ペンチルスルホニルアミノ、1−ノニルスルホニルアミノ、2−ノニルスルホニルアミノ、2,6−ジメチル−4−n−ヘプチルスルホニルアミノ、3−エチル−2,2−ジメチル−3−n−ペンチルスルホニルアミノ、3,5,5−トリメチル−1−n−へキシルスルホニルアミノ、1−デシルスルホニルアミノ、2−デシルスルホニルアミノ、4−デシルスルホニルアミノ、3,7−ジメチル−1−n−オクチルスルホニルアミノ、3,7−ジメチル−3−n−オクチルスルホニルアミノ、c-ヘプチルスルホニルアミノ、c-オクチルスルホニルアミノ、1-メチル-c-ヘキシルスルホニルアミノ、2-メチル-c-ヘキシルスルホニルアミノ、3-メチル-c-ヘキシルスルホニルアミノ、1,2-ジメチル-c-ヘキシルスルホニルアミノ、1-エチル-c-ヘキシルスルホニルアミノ、1-メチル-c-ペンチルスルホニルアミノ、2-メチル-c-ペンチルスルホニルアミノ及び3-メチル-c-ペンチルスルホニルアミノ等が挙げられる。
1-6アルコキシカルボニル基としては、直鎖、分枝及びC3-6シクロアルコキシカルボニル基を含んでいてもよく、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、n-プロポキシカルボニル、i-プロポキシカルボニル、c-プロポキシカルボニル、n-ブトキシカルボニル、i-ブトキシカルボニル、s-ブトキシカルボニル、t-ブトキシカルボニル、c-ブトキシカルボニル、1-メチル-c-プロポキシカルボニル、2-メチル-c-プロポキシカルボニル、n-ペンチルオキシカルボニル、1-メチル-n-ブトキシカルボニル、2-メチル-n-ブトキシカルボニル、3-メチル-n-ブトキシカルボニル、1,1-ジメチル-n-プロポキシカルボニル、1,2-ジメチル-n-プロポキシカルボニル、2,2-ジメチル-n-プロポキシカルボニル、1-エチル-n-プロポキシカルボニル、c-ペンチルオキシカルボニル、1-メチル-c-ブトキシカルボニル、2-メチル-c-ブトキシカルボニル、3-メチル-c-ブトキシカルボニル、1,2-ジメチル-c-プロポキシカルボニル、2,3-ジメチル-c-プロポキシカルボニル、1-エチル-c-プロポキシカルボニル、2-エチル-c-プロポキシカルボニル、n-ヘキシルオキシカルボニル、1-メチル-n-ペンチルオキシカルボニル、2-メチル-n-ペンチルオキシカルボニル、3-メチル-n-ペンチルオキシカルボニル、4-メチル-n-ペンチルオキシカルボニル、1,1-ジメチル-n-ブトキシカルボニル、1,2-ジメチル-n-ブトキシカルボニル、1,3-ジメチル-n-ブトキシカルボニル、2,2-ジメチル-n-ブトキシカルボニル、2,3-ジメチル-n-ブトキシカルボニル、3,3-ジメチル-n-ブトキシカルボニル、1-エチル-n-ブトキシカルボニル、2-エチル-n-ブトキシカルボニル、1,1,2-トリメチル-n-プロポキシカルボニル、1,2,2-トリメチル-n-プロポキシカルボニル、1-エチル-1-メチル-n-プロポキシカルボニル、1-エチル-2-メチル-n-プロポキシカルボニル、c-ヘキシルオキシカルボニル、1-メチル-c-ペンチルオキシカルボニル、2-メチル-c-ペンチルオキシカルボニル、3-メチル-c-ペンチルオキシカルボニル、1-エチル-c-ブトキシカルボニル、2-エチル-c-ブトキシカルボニル、3-エチル-c-ブトキシカルボニル、1,2-ジメチル-c-ブトキシカルボニル、1,3-ジメチル-c-ブトキシカルボニル、2,2-ジメチル-c-ブトキシカルボニル、2,3-ジメチル-c-ブトキシカルボニル、2,4-ジメチル-c-ブトキシカルボニル、3,3-ジメチル-c-ブトキシカルボニル、1-n-プロピル-c-プロポキシカルボニル、2-n-プロピル-c-プロポキシカルボニル、1-i-プロピル-c-プロポキシカルボニル、2-i-プロピル-c-プロポキシカルボニル、1,2,2-トリメチル-c-プロポキシカルボニル、1,2,3-トリメチル-c-プロポキシカルボニル、2,2,3-トリメチル-c-プロポキシカルボニル、1-エチル-2-メチル-c-プロポキシカルボニル、2-エチル-1-メチル-c-プロポキシカルボニル、2-エチル-2-メチル-c-プロポキシカルボニル及び2-エチル-3-メチル-c-プロポキシカルボニル等が挙げられる。
1-10アルコキシカルボニル基としては、直鎖、分枝及びC3-10シクロアルコキシカルボニル基を含んでいてもよく、上記に加えて、1−メチル−1−エチル−n−ペンチルオキシカルボニル、1−ヘプチルオキシカルボニル、2−ヘプチルオキシカルボニル、1−エチル−1,2−ジメチル−n−プロピルオキシカルボニル、1−エチル−2,2−ジメチル−n−プロピルオキシカルボニル、1−オクチルオキシカルボニル、3−オクチルオキシカルボニル、4−メチル−3−n−ヘプチルオキシカルボニル、6−メチル−2−n−ヘプチルオキシカルボニル、2−プロピル−1−n−ヘプチルオキシカルボニル、2,4,4−トリメチル−1−n−ペンチルオキシカルボニル、1−ノニルオキシカルボニル、2−ノニルオキシカルボニル、2,6−ジメチル−4−n−ヘプチルオキシカルボニル、3−エチル−2,2−ジメチル−3−n−ペンチルオキシカルボニル、3,5,5−トリメチル−1−n−へキシルオキシカルボニル、1−デシルオキシカルボニル、2−デシルオキシカルボニル、4−デシルオキシカルボニル、3,7−ジメチル−1−n−オクチルオキシカルボニル及び3,7−ジメチル−3−n−オクチルオキシカルボニル等が挙げられる。
1-10アルキルカルボニルオキシ基としては、直鎖、分枝及びC3-10シクロアルキルカルボニルオキシ基を含んでいてもよく、メチルカルボニルオキシ、エチルカルボニルオキシ、n-プロピルカルボニルオキシ、i-プロピルカルボニルオキシ、c-プロピルカルボニルオキシ、n-ブチルカルボニルオキシ、i-ブチルカルボニルオキシ、s-ブチルカルボニルオキシ、t-ブチルカルボニルオキシ、c-ブチルカルボニルオキシ、1-メチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-メチル-c-プロピルカルボニルオキシ、n-ペンチルカルボニルオキシ、1-メチル-n-ブチルカルボニルオキシ、2-メチル-n-ブチルカルボニルオキシ、3-メチル-n-ブチルカルボニルオキシ、1,1-ジメチル-n-プロピルカルボニルオキシ、1,2-ジメチル-n-プロピルカルボニルオキシ、2,2-ジメチル-n-プロピルカルボニルオキシ、1-エチル-n-プロピルカルボニルオキシ、c-ペンチルカルボニルオキシ、1-メチル-c-ブチルカルボニルオキシ、2-メチル-c-ブチルカルボニルオキシ、3-メチル-c-ブチルカルボニルオキシ、1,2-ジメチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2,3-ジメチル-c-プロピルカルボニルオキシ、1-エチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-エチル-c-プロピルカルボニルオキシ、n-ヘキシルカルボニルオキシ、1-メチル-n-ペンチルカルボニルオキシ、2-メチル-n-ペンチルカルボニルオキシ、3-メチル-n-ペンチルカルボニルオキシ、4-メチル-n-ペンチルカルボニルオキシ、1,1-ジメチル-n-ブチルカルボニルオキシ、1,2-ジメチル-n-ブチルカルボニルオキシ、1,3-ジメチル-n-ブチルカルボニルオキシ、2,2-ジメチル-n-ブチルカルボニルオキシ、2,3-ジメチル-n-ブチルカルボニルオキシ、3,3-ジメチル-n-ブチルカルボニルオキシ、1-エチル-n-ブチルカルボニルオキシ、2-エチル-n-ブチルカルボニルオキシ、1,1,2-トリメチル-n-プロピルカルボニルオキシ、1,2,2-トリメチル-n-プロピルカルボニルオキシ、1-エチル-1-メチル-n-プロピルカルボニルオキシ、1-エチル-2-メチル-n-プロピルカルボニルオキシ、c-ヘキシルカルボニルオキシ、1-メチル-c-ペンチルカルボニルオキシ、2-メチル-c-ペンチルカルボニルオキシ、3-メチル-c-ペンチルカルボニルオキシ、1-エチル-c-ブチルカルボニルオキシ、2-エチル-c-ブチルカルボニルオキシ、3-エチル-c-ブチルカルボニルオキシ、1,2-ジメチル-c-ブチルカルボニルオキシ、1,3-ジメチル-c-ブチルカルボニルオキシ、2,2-ジメチル-c-ブチルカルボニルオキシ、2,3-ジメチル-c-ブチルカルボニルオキシ、2,4-ジメチル-c-ブチルカルボニルオキシ、3,3-ジメチル-c-ブチルカルボニルオキシ、1-n-プロピル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-n-プロピル-c-プロピルカルボニルオキシ、1-i-プロピル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-i-プロピル-c-プロピルカルボニルオキシ、1,2,2-トリメチル-c-プロピルカルボニルオキシ、1,2,3-トリメチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2,2,3-トリメチル-c-プロピルカルボニルオキシ、1-エチル-2-メチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-エチル-1-メチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-エチル-2-メチル-c-プロピルカルボニルオキシ、2-エチル-3-メチル-c-プロピルカルボニルオキシ、1−メチル−1−エチル−n−ペンチルカルボニルオキシ、1−ヘプチルカルボニルオキシ、2−ヘプチルカルボニルオキシ、1−エチル−1,2−ジメチル−n−プロピルカルボニルオキシ、1−エチル−2,2−ジメチル−n−プロピルカルボニルオキシ、1−オクチルカルボニルオキシ、3−オクチルカルボニルオキシ、4−メチル−3−n−ヘプチルカルボニルオキシ、6−メチル−2−n−ヘプチルカルボニルオキシ、2−プロピル−1−n−ヘプチルカルボニルオキシ、2,4,4−トリメチル−1−n−ペンチルカルボニルオキシ、1−ノニルカルボニルオキシ、2−ノニルカルボニルオキシ、2,6−ジメチル−4−n−ヘプチルカルボニルオキシ、3−エチル−2,2−ジメチル−3−n−ペンチルカルボニルオキシ、3,5,5−トリメチル−1−n−へキシルカルボニルオキシ、1−デシルカルボニルオキシ、2−デシルカルボニルオキシ、4−デシルカルボニルオキシ、3,7−ジメチル−1−n−オクチルカルボニルオキシ及び3,7−ジメチル−3−n−オクチルカルボニルオキシ等が挙げられる。
1-10アルキルカルボニルアミノ基としては、直鎖、分枝及びC3-10シクロアルキルカルボニルアミノ基を含んでいてもよく、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノ、n-プロピルカルボニルアミノ、i-プロピルカルボニルアミノ、c-プロピルカルボニルアミノ、n-ブチルカルボニルアミノ、i-ブチルカルボニルアミノ、s-ブチルカルボニルアミノ、t-ブチルカルボニルアミノ、c-ブチルカルボニルアミノ、1-メチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-メチル-c-プロピルカルボニルアミノ、n-ペンチルカルボニルアミノ、1-メチル-n-ブチルカルボニルアミノ、2-メチル-n-ブチルカルボニルアミノ、3-メチル-n-ブチルカルボニルアミノ、1,1-ジメチル-n-プロピルカルボニルアミノ、1,2-ジメチル-n-プロピルカルボニルアミノ、2,2-ジメチル-n-プロピルカルボニルアミノ、1-エチル-n-プロピルカルボニルアミノ、c-ペンチルカルボニルアミノ、1-メチル-c-ブチルカルボニルアミノ、2-メチル-c-ブチルカルボニルアミノ、3-メチル-c-ブチルカルボニルアミノ、1,2-ジメチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2,3-ジメチル-c-プロピルカルボニルアミノ、1-エチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-エチル-c-プロピルカルボニルアミノ、n-ヘキシルカルボニルアミノ、1-メチル-n-ペンチルカルボニルアミノ、2-メチル-n-ペンチルカルボニルアミノ、3-メチル-n-ペンチルカルボニルアミノ、4-メチル-n-ペンチルカルボニルアミノ、1,1-ジメチル-n-ブチルカルボニルアミノ、1,2-ジメチル-n-ブチルカルボニルアミノ、1,3-ジメチル-n-ブチルカルボニルアミノ、2,2-ジメチル-n-ブチルカルボニルアミノ、2,3-ジメチル-n-ブチルカルボニルアミノ、3,3-ジメチル-n-ブチルカルボニルアミノ、1-エチル-n-ブチルカルボニルアミノ、2-エチル-n-ブチルカルボニルアミノ、1,1,2-トリメチル-n-プロピルカルボニルアミノ、1,2,2-トリメチル-n-プロピルカルボニルアミノ、1-エチル-1-メチル-n-プロピルカルボニルアミノ、1-エチル-2-メチル-n-プロピルカルボニルアミノ、c-ヘキシルカルボニルアミノ、1-メチル-c-ペンチルカルボニルアミノ、2-メチル-c-ペンチルカルボニルアミノ、3-メチル-c-ペンチルカルボニルアミノ、1-エチル-c-ブチルカルボニルアミノ、2-エチル-c-ブチルカルボニルアミノ、3-エチル-c-ブチルカルボニルアミノ、1,2-ジメチル-c-ブチルカルボニルアミノ、1,3-ジメチル-c-ブチルカルボニルアミノ、2,2-ジメチル-c-ブチルカルボニルアミノ、2,3-ジメチル-c-ブチルカルボニルアミノ、2,4-ジメチル-c-ブチルカルボニルアミノ、3,3-ジメチル-c-ブチルカルボニルアミノ、1-n-プロピル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-n-プロピル-c-プロピルカルボニルアミノ、1-i-プロピル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-i-プロピル-c-プロピルカルボニルアミノ、1,2,2-トリメチル-c-プロピルカルボニルアミノ、1,2,3-トリメチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2,2,3-トリメチル-c-プロピルカルボニルアミノ、1-エチル-2-メチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-エチル-1-メチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-エチル-2-メチル-c-プロピルカルボニルアミノ、2-エチル-3-メチル-c-プロピルカルボニルアミノ、1−メチル−1−エチル−n−ペンチルカルボニルアミノ、1−ヘプチルカルボニルアミノ、2−ヘプチルカルボニルアミノ、1−エチル−1,2−ジメチル−n−プロピルカルボニルアミノ、1−エチル−2,2−ジメチル−n−プロピルカルボニルアミノ、1−オクチルカルボニルアミノ、3−オクチルカルボニルアミノ、4−メチル−3−n−ヘプチルカルボニルアミノ、6−メチル−2−n−ヘプチルカルボニルアミノ、2−プロピル−1−n−ヘプチルカルボニルアミノ、2,4,4−トリメチル−1−n−ペンチルカルボニルアミノ、1−ノニルカルボニルアミノ、2−ノニルカルボニルアミノ、2,6−ジメチル−4−n−ヘプチルカルボニルアミノ、3−エチル−2,2−ジメチル−3−n−ペンチルカルボニルアミノ、3,5,5−トリメチル−1−n−へキシルカルボニルアミノ、1−デシルカルボニルアミノ、2−デシルカルボニルアミノ、4−デシルカルボニルアミノ、3,7−ジメチル−1−n−オクチルカルボニルアミノ及び3,7−ジメチル−3−n−オクチルカルボニルアミノ等が挙げられる。
モノC1-10アルキルアミノ基としては、直鎖、分枝及びC3-10シクロアルキルアミノ基を含んでいてもよく、メチルアミノ、エチルアミノ、n-プロピルアミノ、i-プロピルアミノ、c-プロピルアミノ、n-ブチルアミノ、i-ブチルアミノ、s-ブチルアミノ、t-ブチルアミノ、c-ブチルアミノ、1-メチル-c-プロピルアミノ、2-メチル-c-プロピルアミノ、n-ペンチルアミノ、1-メチル-n-ブチルアミノ、2-メチル-n-ブチルアミノ、3-メチル-n-ブチルアミノ、1,1-ジメチル-n-プロピルアミノ、1,2-ジメチル-n-プロピルアミノ、2,2-ジメチル-n-プロピルアミノ、1-エチル-n-プロピルアミノ、c-ペンチルアミノ、1-メチル-c-ブチルアミノ、2-メチル-c-ブチルアミノ、3-メチル-c-ブチルアミノ、1,2-ジメチル-c-プロピルアミノ、2,3-ジメチル-c-プロピルアミノ、1-エチル-c-プロピルアミノ、2-エチル-c-プロピルアミノ、n-ヘキシルアミノ、1-メチル-n-ペンチルアミノ、2-メチル-n-ペンチルアミノ、3-メチル-n-ペンチルアミノ、4-メチル-n-ペンチルアミノ、1,1-ジメチル-n-ブチルアミノ、1,2-ジメチル-n-ブチルアミノ、1,3-ジメチル-n-ブチルアミノ、2,2-ジメチル-n-ブチルアミノ、2,3-ジメチル-n-ブチルアミノ、3,3-ジメチル-n-ブチルアミノ、1-エチル-n-ブチルアミノ、2-エチル-n-ブチルアミノ、1,1,2-トリメチル-n-プロピルアミノ、1,2,2-トリメチル-n-プロピルアミノ、1-エチル-1-メチル-n-プロピルアミノ、1-エチル-2-メチル-n-プロピルアミノ、c-ヘキシルアミノ、1-メチル-c-ペンチルアミノ、2-メチル-c-ペンチルアミノ、3-メチル-c-ペンチルアミノ、1-エチル-c-ブチルアミノ、2-エチル-c-ブチルアミノ、3-エチル-c-ブチルアミノ、1,2-ジメチル-c-ブチルアミノ、1,3-ジメチル-c-ブチルアミノ、2,2-ジメチル-c-ブチルアミノ、2,3-ジメチル-c-ブチルアミノ、2,4-ジメチル-c-ブチルアミノ、3,3-ジメチル-c-ブチルアミノ、1-n-プロピル-c-プロピルアミノ、2-n-プロピル-c-プロピルアミノ、1-i-プロピル-c-プロピルアミノ、2-i-プロピル-c-プロピルアミノ、1,2,2-トリメチル-c-プロピルアミノ、1,2,3-トリメチル-c-プロピルアミノ、2,2,3-トリメチル-c-プロピルアミノ、1-エチル-2-メチル-c-プロピルアミノ、2-エチル-1-メチル-c-プロピルアミノ、2-エチル-2-メチル-c-プロピルアミノ、2-エチル-3-メチル-c-プロピルアミノ、1−メチル−1−エチル−n−ペンチルアミノ、1−ヘプチルアミノ、2−ヘプチルアミノ、1−エチル−1,2−ジメチル−n−プロピルアミノ、1−エチル−2,2−ジメチル−n−プロピルアミノ、1−オクチルアミノ、3−オクチルアミノ、4−メチル−3−n−ヘプチルアミノ、6−メチル−2−n−ヘプチルアミノ、2−プロピル−1−n−ヘプチルアミノ、2,4,4−トリメチル−1−n−ペンチルアミノ、1−ノニルアミノ、2−ノニルアミノ、2,6−ジメチル−4−n−ヘプチルアミノ、3−エチル−2,2−ジメチル−3−n−ペンチルアミノ、3,5,5−トリメチル−1−n−へキシルアミノ、1−デシルアミノ、2−デシルアミノ、4−デシルアミノ、3,7−ジメチル−1−n−オクチルアミノ及び3,7−ジメチル−3−n−オクチルアミノ等が挙げられる。
ジC1-10アルキルアミノ基としては、対称及び非対称を含んでいてもよい。対称ジC1-10アルキルアミノ基としては、直鎖、分枝及びC3-10シクロアルキルアミノ基を含んでいてもよく、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、ジ-n-プロピルアミノ、ジ-i-プロピルアミノ、ジ-c-プロピルアミノ、ジ-n-ブチルアミノ、ジ-i-ブチルアミノ、ジ-s-ブチルアミノ、ジ-t-ブチルアミノ、ジ-c-ブチルアミノ、ジ-(1-メチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-メチル-c-プロピル)アミノ、ジ-n-ペンチルアミノ、ジ-(1-メチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(2-メチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(3-メチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(1,1-ジメチル-n-プロピル)アミノ、ジ-(1,2-ジメチル-n-プロピル)アミノ、ジ-(2,2-ジメチル-n-プロピル)アミノ、ジ-(1-エチル-n-プロピル)アミノ、ジ-c-ペンチルアミノ、ジ-(1-メチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(2-メチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(3-メチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(1,2-ジメチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2,3-ジメチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(1-エチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-エチル-c-プロピル)アミノ、ジ-n-ヘキシルアミノ、ジ-(1-メチル-n-ペンチル)アミノ、ジ-(2-メチル-n-ペンチル)アミノ、ジ-(3-メチル-n-ペンチル)アミノ、ジ-(4-メチル-n-ペンチル)アミノ、ジ-(1,1-ジメチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(1,2-ジメチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(1,3-ジメチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(2,2-ジメチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(2,3-ジメチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(3,3-ジメチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(1-エチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(2-エチル-n-ブチル)アミノ、ジ-(1,1,2-トリメチル-n-プロピル)アミノ、ジ-(1,2,2-トリメチル-n-プロピル)アミノ、ジ-(1-エチル-1-メチル-n-プロピル)アミノ、ジ-(1-エチル-2-メチル-n-プロピル)アミノ、ジ-c-ヘキシルアミノ、ジ-(1-メチル-c-ペンチル)アミノ、ジ-(2-メチル-c-ペンチル)アミノ、ジ-(3-メチル-c-ペンチル)アミノ、ジ-(1-エチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(2-エチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(3-エチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(1,2-ジメチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(1,3-ジメチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(2,2-ジメチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(2,3-ジメチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(2,4-ジメチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(3,3-ジメチル-c-ブチル)アミノ、ジ-(1-n-プロピル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-n-プロピル-c-プロピル)アミノ、ジ-(1-i-プロピル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-i-プロピル-c-プロピル)アミノ、ジ-(1,2,2-トリメチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(1,2,3-トリメチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2,2,3-トリメチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(1-エチル-2-メチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-エチル-1-メチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-エチル-2-メチル-c-プロピル)アミノ、ジ-(2-エチル-3-メチル-c-プロピル)アミノ、ジ−(1−メチル−1−エチル−n−ペンチル)アミノ、ジ−(1−ヘプチル)アミノ、ジ−(2−ヘプチル)アミノ、ジ−(1−エチル−1,2−ジメチル−n−プロピル)アミノ、ジ−(1−エチル−2,2−ジメチル−n−プロピル)アミノ、ジ−(1−オクチル)アミノ、ジ−(3−オクチル)アミノ、ジ−(4−メチル−3−n−ヘプチル)アミノ、ジ−(6−メチル−2−n−ヘプチル)アミノ、ジ−(2−プロピル−1−n−ヘプチル)アミノ、ジ−(2,4,4−トリメチル−1−n−ペンチル)アミノ、ジ−(1−ノニル)アミノ、ジ−(2−ノニル)アミノ、ジ−(2,6−ジメチル−4−n−ヘプチル)アミノ、ジ−(3−エチル−2,2−ジメチル−3−n−ペンチル)アミノ、ジ−(3,5,5−トリメチル−1−n−へキシル)アミノ、ジ−(1−デシル)アミノ、ジ−(2−デシル)アミノ、ジ−(4−デシル)アミノ、ジ−(3,7−ジメチル−1−n−オクチル)アミノ及びジ−(3,7−ジメチル−3−n−オクチル)アミノ等が挙げられる。
非対称ジC1-10アルキルアミノ基としては、直鎖、分枝及びC3-10シクロアルキルアミノ基を含んでいてもよく、(メチル、エチル)アミノ、(メチル、n-プロピル)アミノ、(メチル、i-プロピル)アミノ、(メチル、c-プロピル)アミノ、(メチル、n-ブチル)アミノ、(メチル、i-ブチル)アミノ、(メチル、s-ブチル)アミノ、(メチル、t-ブチル)アミノ、(メチル、n-ペンチル)アミノ、(メチル、c-ペンチル)アミノ、(メチル、n-ヘキシル)アミノ、(メチル、c-ヘキシル)アミノ、(エチル、n-プロピル)アミノ、(エチル、i-プロピル)アミノ、(エチル、c-プロピル)アミノ、(エチル、n-ブチル)アミノ、(エチル、i-ブチル)アミノ、(エチル、s-ブチル)アミノ、(エチル、t-ブチル)アミノ、(エチル、n-ペンチル)アミノ、(エチル、c-ペンチル)アミノ、(エチル、n-ヘキシル)アミノ、(エチル、c-ヘキシル)アミノ、(n-プロピル、i-プロピル)アミノ、(n-プロピル、c-プロピル)アミノ、(n-プロピル、n-ブチル)アミノ、(n-プロピル、i-ブチル)アミノ、(n-プロピル、s-ブチル)アミノ、(n-プロピル、t-ブチル)アミノ、(n-プロピル、n-ペンチル)アミノ、(n-プロピル、c-ペンチル)アミノ、(n-プロピル、n-ヘキシル)アミノ、(n-プロピル、c-ヘキシル)アミノ、(i-プロピル、c-プロピル)アミノ、(i-プロピル、n-ブチル)アミノ、(i-プロピル、i-ブチル)アミノ、(i-プロピル、s-ブチル)アミノ、(i-プロピル、t-ブチル)アミノ、(i-プロピル、n-ペンチル)アミノ、(i-プロピル、c-ペンチル)アミノ、(i-プロピル、n-ヘキシル)アミノ、(i-プロピル、c-ヘキシル)アミノ、(c-プロピル、n-ブチル)アミノ、(c-プロピル、i-ブチル)アミノ、(c-プロピル、s-ブチル)アミノ、(c-プロピル、t-ブチル)アミノ、(c-プロピル、n-ペンチル)アミノ、(c-プロピル、c-ペンチル)アミノ、(c-プロピル、n-ヘキシル)アミノ、(c-プロピル、c-ヘキシル)アミノ、(n-ブチル、i-ブチル)アミノ、(n-ブチル、s-ブチル)アミノ、(n-ブチル、t-ブチル)アミノ、(n-ブチル、n-ペンチル)アミノ、(n-ブチル、c-ペンチル)アミノ、(n-ブチル、n-ヘキシル)アミノ、(n-ブチル、c-ヘキシル)アミノ、(i-ブチル、s-ブチル)アミノ、(i-ブチル、t-ブチル)アミノ、(i-ブチル、n-ペンチル)アミノ、(i-ブチル、c-ペンチル)アミノ、(i-ブチル、n-ヘキシル)アミノ、(i-ブチル、c-ヘキシル)アミノ、(s-ブチル、t-ブチル)アミノ、(s-ブチル、n-ペンチル)アミノ、(s-ブチル、c-ペンチル)アミノ、(s-ブチル、n-ヘキシル)アミノ、(s-ブチル、c-ヘキシル)アミノ、(t-ブチル、n-ペンチル)アミノ、(t-ブチル、c-ペンチル)アミノ、(t-ブチル、n-ヘキシル)アミノ、(t-ブチル、c-ヘキシル)アミノ、(n-ペンチル、c-ペンチル)アミノ、(n-ペンチル、n-ヘキシル)アミノ、(n-ペンチル、c-ヘキシル)アミノ、(c-ペンチル、n-ヘキシル)アミノ、(c-ペンチル、c-ヘキシル)アミノ、(n-ヘキシル、c-ヘキシル)アミノ、(メチル、n-ヘプチル)アミノ、(メチル、n-オクチル)アミノ、(メチル、n-ノナニル)アミノ、(メチル、n-デシル)アミノ、(エチル、n-ヘプチル)アミノ、(エチル、n-オクチル)アミノ、(エチル、n-ノナニル)アミノ及び(エチル、n-デシル)アミノ等が挙げられる。
1-10アルキルアミノカルボニル基としては、C1-10モノアルキルアミノカルボニル基及びC1-10ジアルキルアミノカルボニル基を含んでいてもよい。
1-10モノアルキルアミノカルボニル基は、直鎖、分枝及びC3-10シクロアルキルアミノカルボニル基を含んでいてもよく、メチルアミノカルボニル、エチルアミノカルボニル、n-プロピルアミノカルボニル、i-プロピルアミノカルボニル、c-プロピルアミノカルボニル、n-ブチルアミノカルボニル、i-ブチルアミノカルボニル、s-ブチルアミノカルボニル、t-ブチルアミノカルボニル、c-ブチルアミノカルボニル、1-メチル-c-プロピルアミノカルボニル、2-メチル-c-プロピルアミノカルボニル、n-ペンチルアミノカルボニル、1-メチル-n-ブチルアミノカルボニル、2-メチル-n-ブチルアミノカルボニル、3-メチル-n-ブチルアミノカルボニル、1,1-ジメチル-n-プロピルアミノカルボニル、1,2-ジメチル-n-プロピルアミノカルボニル、2,2-ジメチル-n-プロピルアミノカルボニル、1-エチル-n-プロピルアミノカルボニル、c-ペンチルアミノカルボニル、1-メチル-c-ブチルアミノカルボニル、2-メチル-c-ブチルアミノカルボニル、3-メチル-c-ブチルアミノカルボニル、1,2-ジメチル-c-プロピルアミノカルボニル、2,3-ジメチル-c-プロピルアミノカルボニル、1-エチル-c-プロピルアミノカルボニル、2-エチル-c-プロピルアミノカルボニル、n-ヘキシルアミノカルボニル、1-メチル-n-ペンチルアミノカルボニル、2-メチル-n-ペンチルアミノカルボニル、3-メチル-n-ペンチルアミノカルボニル、4-メチル-n-ペンチルアミノカルボニル、1,1-ジメチル-n-ブチルアミノカルボニル、1,2-ジメチル-n-ブチルアミノカルボニル、1,3-ジメチル-n-ブチルアミノカルボニル、2,2-ジメチル-n-ブチルアミノカルボニル、2,3-ジメチル-n-ブチルアミノカルボニル、3,3-ジメチル-n-ブチルアミノカルボニル、1-エチル-n-ブチルアミノカルボニル、2-エチル-n-ブチルアミノカルボニル、1,1,2-トリメチル-n-プロピルアミノカルボニル、1,2,2-トリメチル-n-プロピルアミノカルボニル、1-エチル-1-メチル-n-プロピルアミノカルボニル、1-エチル-2-メチル-n-プロピルアミノカルボニル、c-ヘキシルアミノカルボニル、1-メチル-c-ペンチルアミノカルボニル、2-メチル-c-ペンチルアミノカルボニル、3-メチル-c-ペンチルアミノカルボニル、1-エチル-c-ブチルアミノカルボニル、2-エチル-c-ブチルアミノカルボニル、3-エチル-c-ブチルアミノカルボニル、1,2-ジメチル-c-ブチルアミノカルボニル、1,3-ジメチル-c-ブチルアミノカルボニル、2,2-ジメチル-c-ブチルアミノカルボニル、2,3-ジメチル-c-ブチルアミノカルボニル、2,4-ジメチル-c-ブチルアミノカルボニル、3,3-ジメチル-c-ブチルアミノカルボニル、1-n-プロピル-c-プロピルアミノカルボニル、2-n-プロピル-c-プロピルアミノカルボニル、1-i-プロピル-c-プロピルアミノカルボニル、2-i-プロピル-c-プロピルアミノカルボニル、1,2,2-トリメチル-c-プロピルアミノカルボニル、1,2,3-トリメチル-c-プロピルアミノカルボニル、2,2,3-トリメチル-c-プロピルアミノカルボニル、1-エチル-2-メチル-c-プロピルアミノカルボニル、2-エチル-1-メチル-c-プロピルアミノカルボニル、2-エチル-2-メチル-c-プロピルアミノカルボニル、2-エチル-3-メチル-c-プロピルアミノカルボニル、1−メチル−1−エチル−n−ペンチルアミノカルボニル、1−ヘプチルアミノカルボニル、2−ヘプチルアミノカルボニル、1−エチル−1,2−ジメチル−n−プロピルアミノカルボニル、1−エチル−2,2−ジメチル−n−プロピルアミノカルボニル、1−オクチルアミノカルボニル、3−オクチルアミノカルボニル、4−メチル−3−n−ヘプチルアミノカルボニル、6−メチル−2−n−ヘプチルアミノカルボニル、2−プロピル−1−n−ヘプチルアミノカルボニル、2,4,4−トリメチル−1−n−ペンチルアミノカルボニル、1−ノニルアミノカルボニル、2−ノニルアミノカルボニル、2,6−ジメチル−4−n−ヘプチルアミノカルボニル、3−エチル−2,2−ジメチル−3−n−ペンチルアミノカルボニル、3,5,5−トリメチル−1−n−へキシルアミノカルボニル、1−デシルアミノカルボニル、2−デシルアミノカルボニル、4−デシルアミノカルボニル、3,7−ジメチル−1−n−オクチルアミノカルボニル、及び3,7−ジメチル−3−n−オクチルアミノカルボニル等が挙げられる。
1-10ジアルキルアミノカルボニル基としては、対称及び非対称を含んでいてもよい。対称C1-10ジアルキルアミノカルボニル基としては、直鎖、分枝及びC3-10シクロアルキルアミノカルボニル基を含んでいてもよく、ジメチルアミノカルボニル、ジエチルアミノカルボニル、ジ-n-プロピルアミノカルボニル、ジ-i-プロピルアミノカルボニル、ジ-c-プロピルアミノカルボニル、ジ-n-ブチルアミノカルボニル、ジ-i-ブチルアミノカルボニル、ジ-s-ブチルアミノカルボニル、ジ-t-ブチルアミノカルボニル、ジ-c-ブチルアミノカルボニル、ジ-(1-メチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-メチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-n-ペンチルアミノカルボニル、ジ-(1-メチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2-メチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(3-メチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,1-ジメチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1,2-ジメチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2,2-ジメチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-c-ペンチルアミノカルボニル、ジ-(1-メチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2-メチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(3-メチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,2-ジメチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2,3-ジメチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-エチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-n-ヘキシルアミノカルボニル、ジ-(1-メチル-n-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(2-メチル-n-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(3-メチル-n-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(4-メチル-n-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(1,1-ジメチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,2-ジメチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,3-ジメチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2,2-ジメチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2,3-ジメチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(3,3-ジメチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2-エチル-n-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,1,2-トリメチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1,2,2-トリメチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-1-メチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-2-メチル-n-プロピル)アミノカルボニル、ジ-c-ヘキシルアミノカルボニル、ジ-(1-メチル-c-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(2-メチル-c-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(3-メチル-c-ペンチル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2-エチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(3-エチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,2-ジメチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1,3-ジメチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2,2-ジメチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2,3-ジメチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(2,4-ジメチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(3,3-ジメチル-c-ブチル)アミノカルボニル、ジ-(1-n-プロピル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-n-プロピル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1-i-プロピル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-i-プロピル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1,2,2-トリメチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1,2,3-トリメチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2,2,3-トリメチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(1-エチル-2-メチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-エチル-1-メチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-エチル-2-メチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ-(2-エチル-3-メチル-c-プロピル)アミノカルボニル、ジ−(1−メチル−1−エチル−n−ペンチル)アミノカルボニル、ジ−(1−ヘプチル)アミノカルボニル、ジ−(2−ヘプチル)アミノカルボニル、ジ−(1−エチル−1,2−ジメチル−n−プロピル)アミノカルボニル、ジ−(1−エチル−2,2−ジメチル−n−プロピル)アミノカルボニル、ジ−(1−オクチル)アミノカルボニル、ジ−(3−オクチル)アミノカルボニル、ジ−(4−メチル−3−n−ヘプチル)アミノカルボニル、ジ−(6−メチル−2−n−ヘプチル)アミノカルボニル、ジ−(2−プロピル−1−n−ヘプチル)アミノカルボニル、ジ−(2,4,4−トリメチル−1−n−ペンチル)アミノカルボニル、ジ−(1−ノニル)アミノカルボニル、ジ−(2−ノニル)アミノカルボニル、ジ−(2,6−ジメチル−4−n−ヘプチル)アミノカルボニル、ジ−(3−エチル−2,2−ジメチル−3−n−ペンチル)アミノカルボニル、ジ−(3,5,5−トリメチル−1−n−へキシル)アミノカルボニル、ジ−(1−デシル)アミノカルボニル、ジ−(2−デシル)アミノカルボニル、ジ−(4−デシル)アミノカルボニル、ジ−(3,7−ジメチル−1−n−オクチル)アミノカルボニル、及びジ−(3,7−ジメチル−3−n−オクチル)アミノカルボニル等が挙げられる。
1-10ジアルキルアミノカルボニル基としては、非対称C1-10ジアルキルアミノカルボニル基及び対称C1-10ジアルキルアミノカルボニル基を含んでいてもよい。
非対称C1-10ジアルキルアミノカルボニル基としては、直鎖、分枝及びC3-10シクロアルキルアミノカルボニル基を含んでいてもよく、(メチル、エチル)アミノカルボニル、(メチル、n-プロピル)アミノカルボニル、(メチル、i-プロピル)アミノカルボニル、(メチル、c-プロピル)アミノカルボニル、(メチル、n-ブチル)アミノカルボニル、(メチル、i-ブチル)アミノカルボニル、(メチル、s-ブチル)アミノカルボニル、(メチル、t-ブチル)アミノカルボニル、(メチル、n-ペンチル)アミノカルボニル、(メチル、c-ペンチル)アミノカルボニル、(メチル、n-ヘキシル)アミノカルボニル、(メチル、c-ヘキシル)アミノカルボニル、(エチル、n-プロピル)アミノカルボニル、(エチル、i-プロピル)アミノカルボニル、(エチル、c-プロピル)アミノカルボニル、(エチル、n-ブチル)アミノカルボニル、(エチル、i-ブチル)アミノカルボニル、(エチル、s-ブチル)アミノカルボニル、(エチル、t-ブチル)アミノカルボニル、(エチル、n-ペンチル)アミノカルボニル、(エチル、c-ペンチル)アミノカルボニル、(エチル、n-ヘキシル)アミノカルボニル、(エチル、c-ヘキシル)アミノカルボニル、(n-プロピル、i-プロピル)アミノカルボニル、(n-プロピル、c-プロピル)アミノカルボニル、(n-プロピル、n-ブチル)アミノカルボニル、(n-プロピル、i-ブチル)アミノカルボニル、(n-プロピル、s-ブチル)アミノカルボニル、(n-プロピル、t-ブチル)アミノカルボニル、(n-プロピル、n-ペンチル)アミノカルボニル、(n-プロピル、c-ペンチル)アミノカルボニル、(n-プロピル、n-ヘキシル)アミノカルボニル、(n-プロピル、c-ヘキシル)アミノカルボニル、(i-プロピル、c-プロピル)アミノカルボニル、(i-プロピル、n-ブチル)アミノカルボニル、(i-プロピル、i-ブチル)アミノカルボニル、(i-プロピル、s-ブチル)アミノカルボニル、(i-プロピル、t-ブチル)アミノカルボニル、(i-プロピル、n-ペンチル)アミノカルボニル、(i-プロピル、c-ペンチル)アミノカルボニル、(i-プロピル、n-ヘキシル)アミノカルボニル、(i-プロピル、c-ヘキシル)アミノカルボニル、(c-プロピル、n-ブチル)アミノカルボニル、(c-プロピル、i-ブチル)アミノカルボニル、(c-プロピル、s-ブチル)アミノカルボニル、(c-プロピル、t-ブチル)アミノカルボニル、(c-プロピル、n-ペンチル)アミノカルボニル、(c-プロピル、c-ペンチル)アミノカルボニル、(c-プロピル、n-ヘキシル)アミノカルボニル、(c-プロピル、c-ヘキシル)アミノカルボニル、(n-ブチル、i-ブチル)アミノカルボニル、(n-ブチル、s-ブチル)アミノカルボニル、(n-ブチル、t-ブチル)アミノカルボニル、(n-ブチル、n-ペンチル)アミノカルボニル、(n-ブチル、c-ペンチル)アミノカルボニル、(n-ブチル、n-ヘキシル)アミノカルボニル、(n-ブチル、c-ヘキシル)アミノカルボニル、(i-ブチル、s-ブチル)アミノカルボニル、(i-ブチル、t-ブチル)アミノカルボニル、(i-ブチル、n-ペンチル)アミノカルボニル、(i-ブチル、c-ペンチル)アミノカルボニル、(i-ブチル、n-ヘキシル)アミノカルボニル、(i-ブチル、c-ヘキシル)アミノカルボニル、(s-ブチル、t-ブチル)アミノカルボニル、(s-ブチル、n-ペンチル)アミノカルボニル、(s-ブチル、c-ペンチル)アミノカルボニル、(s-ブチル、n-ヘキシル)アミノカルボニル、(s-ブチル、c-ヘキシル)アミノカルボニル、(t-ブチル、n-ペンチル)アミノカルボニル、(t-ブチル、c-ペンチル)アミノカルボニル、(t-ブチル、n-ヘキシル)アミノカルボニル、(t-ブチル、c-ヘキシル)アミノカルボニル、(n-ペンチル、c-ペンチル)アミノカルボニル、(n-ペンチル、n-ヘキシル)アミノカルボニル、(n-ペンチル、c-ヘキシル)アミノカルボニル、(c-ペンチル、n-ヘキシル)アミノカルボニル、(c-ペンチル、c-ヘキシル)アミノカルボニル、(n-ヘキシル、c-ヘキシル)アミノカルボニル、(メチル、n-ヘプチル)アミノカルボニル、(メチル、n-オクチル)アミノカルボニル、(メチル、n-ノナニル)アミノカルボニル、(メチル、n-デシル)アミノカルボニル、(エチル、n-ヘプチル)アミノカルボニル、(エチル、n-オクチル)アミノカルボニル、(エチル、n-ノナニル)アミノカルボニル、及び(エチル、n-デシル)アミノカルボニル等が挙げられる。
1-6アルキルアミノスルホニル基としては、直鎖、分枝及びC3-6シクロアルキルアミノスルホニル基を含んでいてもよく、メチルアミノスルホニル、エチルアミノスルホニル、n-プロピルアミノスルホニル、i-プロピルアミノスルホニル、c-プロピルアミノスルホニル、n-ブチルアミノスルホニル、i-ブチルアミノスルホニル、s-ブチルアミノスルホニル、t-ブチルアミノスルホニル、c-ブチルアミノスルホニル、1-メチル-c-プロピルアミノスルホニル、2-メチル-c-プロピルアミノスルホニル、n-ペンチルアミノスルホニル、1-メチル-n-ブチルアミノスルホニル、2-メチル-n-ブチルアミノスルホニル、3-メチル-n-ブチルアミノスルホニル、1,1-ジメチル-n-プロピルアミノスルホニル、1,2-ジメチル-n-プロピルアミノスルホニル、2,2-ジメチル-n-プロピルアミノスルホニル、1-エチル-n-プロピルアミノスルホニル、c-ペンチルアミノスルホニル、1-メチル-c-ブチルアミノスルホニル、2-メチル-c-ブチルアミノスルホニル、3-メチル-c-ブチルアミノスルホニル、1,2-ジメチル-c-プロピルアミノスルホニル、2,3-ジメチル-c-プロピルアミノスルホニル、1-エチル-c-プロピルアミノスルホニル、2-エチル-c-プロピルアミノスルホニル、n-ヘキシルアミノスルホニル、1-メチル-n-ペンチルアミノスルホニル、2-メチル-n-ペンチルアミノスルホニル、3-メチル-n-ペンチルアミノスルホニル、4-メチル-n-ペンチルアミノスルホニル、1,1-ジメチル-n-ブチルアミノスルホニル、1,2-ジメチル-n-ブチルアミノスルホニル、1,3-ジメチル-n-ブチルアミノスルホニル、2,2-ジメチル-n-ブチルアミノスルホニル、2,3-ジメチル-n-ブチルアミノスルホニル、3,3-ジメチル-n-ブチルアミノスルホニル、1-エチル-n-ブチルアミノスルホニル、2-エチル-n-ブチルアミノスルホニル、1,1,2-トリメチル-n-プロピルアミノスルホニル、1,2,2-トリメチル-n-プロピルアミノスルホニル、1-エチル-1-メチル-n-プロピルアミノスルホニル、1-エチル-2-メチル-n-プロピルアミノスルホニル、c-ヘキシルアミノスルホニル、1-メチル-c-ペンチルアミノスルホニル、2-メチル-c-ペンチルアミノスルホニル、3-メチル-c-ペンチルアミノスルホニル、1-エチル-c-ブチルアミノスルホニル、2-エチル-c-ブチルアミノスルホニル、3-エチル-c-ブチルアミノスルホニル、1,2-ジメチル-c-ブチルアミノスルホニル、1,3-ジメチル-c-ブチルアミノスルホニル、2,2-ジメチル-c-ブチルアミノスルホニル、2,3-ジメチル-c-ブチルアミノスルホニル、2,4-ジメチル-c-ブチルアミノスルホニル、3,3-ジメチル-c-ブチルアミノスルホニル、1-n-プロピル-c-プロピルアミノスルホニル、2-n-プロピル-c-プロピルアミノスルホニル、1-i-プロピル-c-プロピルアミノスルホニル、2-i-プロピル-c-プロピルアミノスルホニル、1,2,2-トリメチル-c-プロピルアミノスルホニル、1,2,3-トリメチル-c-プロピルアミノスルホニル、2,2,3-トリメチル-c-プロピルアミノスルホニル、1-エチル-2-メチル-c-プロピルアミノスルホニル、2-エチル-1-メチル-c-プロピルアミノスルホニル、2-エチル-2-メチル-c-プロピルアミノスルホニル及び2-エチル-3-メチル-c-プロピルアミノスルホニル等が挙げられる。
1-10アルキルアミノスルホニル基としては直鎖、分枝及びC3-10シクロアルキルアミノスルホニル基を含んでいてもよく、上記に加え、1−メチル−1−エチル−n−ペンチルアミノスルホニル、1−ヘプチルアミノスルホニル、2−ヘプチルアミノスルホニル、1−エチル−1,2−ジメチル−n−プロピルアミノスルホニル、1−エチル−2,2−ジメチル−n−プロピルアミノスルホニル、1−オクチルアミノスルホニル、3−オクチルアミノスルホニル、4−メチル−3−n−ヘプチルアミノスルホニル、6−メチル−2−n−ヘプチルアミノスルホニル、2−プロピル−1−n−ヘプチルアミノスルホニル、2,4,4−トリメチル−1−n−ペンチルアミノスルホニル、1−ノニルアミノスルホニル、2−ノニルアミノスルホニル、2,6−ジメチル−4−n−ヘプチルアミノスルホニル、3−エチル−2,2−ジメチル−3−n−ペンチルアミノスルホニル、3,5,5−トリメチル−1−n−へキシルアミノスルホニル、1−デシルアミノスルホニル、2−デシルアミノスルホニル、4−デシルアミノスルホニル、3,7−ジメチル−1−n−オクチルアミノスルホニル、3,7−ジメチル−3−n−オクチルアミノスルホニル、c-ヘプチルアミノスルホニル、c-オクチルアミノスルホニル、1-メチル-c-ヘキシルアミノスルホニル、2-メチル-c-ヘキシルアミノスルホニル、3-メチル-c-ヘキシルアミノスルホニル、1,2-ジメチル-c-ヘキシルアミノスルホニル、1-エチル-c-ヘキシルアミノスルホニル、1-メチル-c-ペンチルアミノスルホニル、2-メチル-c-ペンチルアミノスルホニル及び3-メチル-c-ペンチルアミノスルホニル等が挙げられる。
1-6アルキルスルホニル基としては、直鎖、分枝及びC3-6シクロアルキルスルホニル基を含んでいてもよく、メチルスルホニル、エチルスルホニル、n-プロピルスルホニル、i-プロピルスルホニル、c-プロピルスルホニル、n-ブチルスルホニル、i-ブチルスルホニル、s-ブチルスルホニル、t-ブチルスルホニル、c-ブチルスルホニル、1-メチル-c-プロピルスルホニル、2-メチル-c-プロピルスルホニル、n-ペンチルスルホニル、1-メチル-n-ブチルスルホニル、2-メチル-n-ブチルスルホニル、3-メチル-n-ブチルスルホニル、1,1-ジメチル-n-プロピルスルホニル、1,2-ジメチル-n-プロピルスルホニル、2,2-ジメチル-n-プロピルスルホニル、1-エチル-n-プロピルスルホニル、c-ペンチルスルホニル、1-メチル-c-ブチルスルホニル、2-メチル-c-ブチルスルホニル、3-メチル-c-ブチルスルホニル、1,2-ジメチル-c-プロピルスルホニル、2,3-ジメチル-c-プロピルスルホニル、1-エチル-c-プロピルスルホニル、2-エチル-c-プロピルスルホニル、n-ヘキシルスルホニル、1-メチル-n-ペンチルスルホニル、2-メチル-n-ペンチルスルホニル、3-メチル-n-ペンチルスルホニル、4-メチル-n-ペンチルスルホニル、1,1-ジメチル-n-ブチルスルホニル、1,2-ジメチル-n-ブチルスルホニル、1,3-ジメチル-n-ブチルスルホニル、2,2-ジメチル-n-ブチルスルホニル、2,3-ジメチル-n-ブチルスルホニル、3,3-ジメチル-n-ブチルスルホニル、1-エチル-n-ブチルスルホニル、2-エチル-n-ブチルスルホニル、1,1,2-トリメチル-n-プロピルスルホニル、1,2,2-トリメチル-n-プロピルスルホニル、1-エチル-1-メチル-n-プロピルスルホニル、1-エチル-2-メチル-n-プロピルスルホニル、c-ヘキシルスルホニル、1-メチル-c-ペンチルスルホニル、2-メチル-c-ペンチルスルホニル、3-メチル-c-ペンチルスルホニル、1-エチル-c-ブチルスルホニル、2-エチル-c-ブチルスルホニル、3-エチル-c-ブチルスルホニル、1,2-ジメチル-c-ブチルスルホニル、1,3-ジメチル-c-ブチルスルホニル、2,2-ジメチル-c-ブチルスルホニル、2,3-ジメチル-c-ブチルスルホニル、2,4-ジメチル-c-ブチルスルホニル、3,3-ジメチル-c-ブチルスルホニル、1-n-プロピル-c-プロピルスルホニル、2-n-プロピル-c-プロピルスルホニル、1-i-プロピル-c-プロピルスルホニル、2-i-プロピル-c-プロピルスルホニル、1,2,2-トリメチル-c-プロピルスルホニル、1,2,3-トリメチル-c-プロピルスルホニル、2,2,3-トリメチル-c-プロピルスルホニル、1-エチル-2-メチル-c-プロピルスルホニル、2-エチル-1-メチル-c-プロピルスルホニル、2-エチル-2-メチル-c-プロピルスルホニル及び2-エチル-3-メチル-c-プロピルスルホニル等が挙げられる。
1-10アルキルスルホニル基としては直鎖、分枝及びC3-10シクロアルキルスルホニル基を含んでいてもよく、上記に加え、1−メチル−1−エチル−n−ペンチルスルホニル、1−ヘプチルスルホニル、2−ヘプチルスルホニル、1−エチル−1,2−ジメチル−n−プロピルスルホニル、1−エチル−2,2−ジメチル−n−プロピルスルホニル、1−オクチルスルホニル、3−オクチルスルホニル、4−メチル−3−n−ヘプチルスルホニル、6−メチル−2−n−ヘプチルスルホニル、2−プロピル−1−n−ヘプチルスルホニル、2,4,4−トリメチル−1−n−ペンチルスルホニル、1−ノニルスルホニル、2−ノニルスルホニル、2,6−ジメチル−4−n−ヘプチルスルホニル、3−エチル−2,2−ジメチル−3−n−ペンチルスルホニル、3,5,5−トリメチル−1−n−へキシルスルホニル、1−デシルスルホニル、2−デシルスルホニル、4−デシルスルホニル、3,7−ジメチル−1−n−オクチルスルホニル、3,7−ジメチル−3−n−オクチルスルホニル、c-ヘプチルスルホニル、c-オクチルスルホニル、1-メチル-c-ヘキシルスルホニル、2-メチル-c-ヘキシルスルホニル、3-メチル-c-ヘキシルスルホニル、1,2-ジメチル-c-ヘキシルスルホニル、1-エチル-c-ヘキシルスルホニル、1-メチル-c-ペンチルスルホニル、2-メチル-c-ペンチルスルホニル及び3-メチル-c-ペンチルスルホニル等が挙げられる。
2-14アリール基としては、環構成原子としてヘテロ原子を含まないC6-14アリール基及びC2-9芳香族系複素環基が含まれるが、C2-9芳香族系複素環基には、酸素原子、窒素原子、硫黄原子が1〜3原子単独もしくは組み合わせて含むことができる5〜7員環までのC2-6単環式複素環基及び構成原子数が8〜10までのC5-9縮合二環式複素環基が含まれる。
ヘテロ原子を含まないC6-14アリール基としては、フェニル基、1−インデニル基、2−インデニル基、3−インデニル基、4−インデニル基、5−インデニル基、6−インデニル基、7−インデニル基、α-ナフチル基、β-ナフチル基、1−テトラヒドロナフチル基、2−テトラヒドロナフチル基、5−テトラヒドロナフチル基、6−テトラヒドロナフチル基、o-ビフェニリル基、m-ビフェニリル基、p-ビフェニリル基、1-アントリル基、2-アントリル基、9-アントリル基、1-フェナントリル基、2-フェナントリル基、3-フェナントリル基、4-フェナントリル基及び9-フェナントリル基等が挙げられる。
5〜7員環までのC2-6単環式複素環基としては、2−チエニル基、3−チエニル基、2−フリル基、3−フリル基、2−ピラニル基、3−ピラニル基、4−ピラニル基、1−ピロリル基、2−ピロリル基、3−ピロリル基、1−イミダゾリル基、2−イミダゾリル基、4−イミダゾリル基、1−ピラゾリル基、3−ピラゾリル基、4−ピラゾリル基、2−チアゾリル基、4−チアゾリル基、5−チアゾリル基、3−イソチアゾリル基、4−イソチアゾリル基、5−イソチアゾリル基、2−オキサゾリル基、4−オキサゾリル基、5−オキサゾリル基、3−イソオキサゾリル基、4−イソオキサゾリル基、5−イソオキサゾリル基、2−ピリジル基、3−ピリジル基、4−ピリジル基、2−ピラジニル基、2−ピリミジニル基、4−ピリミジニル基、5−ピリミジニル基、3−ピリダジニル基、4−ピリダジニル基、2−1,3,4−オキサジアゾリル基、2−1,3,4−チアジアゾリル基、3−1,2,4−オキサジアゾリル基、5−1,2,4−オキサジアゾリル基、3−1,2,4−チアジアゾリル基、5−1,2,4−チアジアゾリル基、3−1,2,5−オキサジアゾリル基及び3−1,2,5−チアジアゾリル基等が挙げられる。
構成原子数が8〜10までのC5-9縮合二環式複素環基としては、2−ベンゾフラニル基、3−ベンゾフラニル基、4−ベンゾフラニル基、5−ベンゾフラニル基、6−ベンゾフラニル基、7−ベンゾフラニル基、1−イソベンゾフラニル基、4−イソベンゾフラニル基、5−イソベンゾフラニル基、2−ベンゾチエニル基、3−ベンゾチエニル基、4−ベンゾチエニル基、5−ベンゾチエニル基、6−ベンゾチエニル基、7−ベンゾチエニル基、1−イソベンゾチエニル基、4−イソベンゾチエニル基、5−イソベンゾチエニル基、2−クロメニル基、3−クロメニル基、4−クロメニル基、5−クロメニル基、6−クロメニル基、7−クロメニル基、8−クロメニル基、1−インドリジニル基、2−インドリジニル基、3−インドリジニル基、5−インドリジニル基、6−インドリジニル基、7−インドリジニル基、8−インドリジニル基、1−イソインドリル基、2−イソインドリル基、4−イソインドリル基、5−イソインドリル基、1−インドリル基、2−インドリル基、3−インドリル基、4−インドリル基、5−インドリル基、6−インドリル基、7−インドリル基、1−インダゾリル基、2−インダゾリル基、3−インダゾリル基、4−インダゾリル基、5−インダゾリル基、6−インダゾリル基、7−インダゾリル基、1−プリニル基、2−プリニル基、3−プリニル基、6−プリニル基、7−プリニル基、8−プリニル基、2−キノリル基、3−キノリル基、4−キノリル基、5−キノリル基、6−キノリル基、7−キノリル基、8−キノリル基、1−イソキノリル基、3−イソキノリル基、4−イソキノリル基、5−イソキノリル基、6−イソキノリル基、7−イソキノリル基、8−イソキノリル基、1−フタラジニル基、5−フタラジニル基、6−フタラジニル基、1−2、7−ナフチリジニル基、3−2,7−ナフチリジニル基、4−2,7−ナフチリジニル基、1−2,6−ナフチリジニル基、3−2,6−ナフチリジニル基、4−2,6−ナフチリジニル基、2−1,8−ナフチリジニル基、3−1,8−ナフチリジニル基、4−1,8−ナフチリジニル基、2−1,7−ナフチリジニル基、3−1,7−ナフチリジニル基、4−1,7−ナフチリジニル基、5−1,7−ナフチリジニル基、6−1,7−ナフチリジニル基、8−1,7−ナフチリジニル基、2−1,6−ナフチリジニル基、3−1,6−ナフチリジニル基、4−1,6−ナフチリジニル基、5−1,6−ナフチリジニル基、7−1,6−ナフチリジニル基、8−1,6−ナフチリジニル基、2−1,5−ナフチリジニル基、3−1,5−ナフチリジニル基、4−1,5−ナフチリジニル基、6−1,5−ナフチリジニル基、7−1,5−ナフチリジニル基、8−1,5−ナフチリジニル基、2−キノキサリニル基、5−キノキサリニル基、6−キノキサリニル基、2−キナゾリニル基、4−キナゾリニル基、5−キナゾリニル基、6−キナゾリニル基、7−キナゾリニル基、8−キナゾリニル基、3−シンノリニル基、4−シンノリニル基、5−シンノリニル基、6−シンノリニル基、7−シンノリニル基、8−シンノリニル基、2−プテリジニル基、4−プテリジニル基、6−プテリジニル基及び7−プテリジニル基等が挙げられる。
2-14アリールオキシ基としては、環構成原子としてヘテロ原子を含まないC6-14アリールオキシ基及びC2-9芳香族系複素環オキシ基が含まれるが、C2-9芳香族系複素環オキシ基には、酸素原子、窒素原子、硫黄原子が1〜3原子単独もしくは組み合わせて含むことができる5〜7員環までのC2-6単環式複素環オキシ基及び構成原子数が8〜10までのC5-9縮合二環式複素環オキシ基が含まれる。
ヘテロ原子を含まないC6-14アリールオキシ基としては、フェニルオキシ基、1−インデニルオキシ基、2−インデニルオキシ基、3−インデニルオキシ基、4−インデニルオキシ基、5−インデニルオキシ基、6−インデニルオキシ基、7−インデニルオキシ基、α-ナフチルオキシ基、β-ナフチルオキシ基、1−テトラヒドロナフチルオキシ基、2−テトラヒドロナフチルオキシ基、5−テトラヒドロナフチルオキシ基、6−テトラヒドロナフチルオキシ基、o-ビフェニリルオキシ基、m-ビフェニリルオキシ基、p-ビフェニリルオキシ基、1-アントリルオキシ基、2-アントリルオキシ基、9-アントリルオキシ基、1-フェナントリルオキシ基、2-フェナントリルオキシ基、3-フェナントリルオキシ基、4-フェナントリルオキシ基及び9-フェナントリルオキシ基等が挙げられる。
5〜7員環までのC2-6単環式複素環オキシ基としては、2−チエニルオキシ基、3−チエニルオキシ基、2−フリルオキシ基、3−フリルオキシ基、2−ピラニルオキシ基、3−ピラニルオキシ基、4−ピラニルオキシ基、1−ピロリルオキシ基、2−ピロリルオキシ基、3−ピロリルオキシ基、1−イミダゾリルオキシ基、2−イミダゾリルオキシ基、4−イミダゾリルオキシ基、1−ピラゾリルオキシ基、3−ピラゾリルオキシ基、4−ピラゾリルオキシ基、2−チアゾリルオキシ基、4−チアゾリルオキシ基、5−チアゾリルオキシ基、3−イソチアゾリルオキシ基、4−イソチアゾリルオキシ基、5−イソチアゾリルオキシ基、2−オキサゾリルオキシ基、4−オキサゾリルオキシ基、5−オキサゾリルオキシ基、3−イソオキサゾリルオキシ基、4−イソオキサゾリルオキシ基、5−イソオキサゾリルオキシ基、2−ピリジルオキシ基、3−ピリジルオキシ基、4−ピリジルオキシ基、2−ピラジニルオキシ基、2−ピリミジニルオキシ基、4−ピリミジニルオキシ基、5−ピリミジニルオキシ基、3−ピリダジニルオキシ基、4−ピリダジニルオキシ基、2−1,3,4−オキサジアゾリルオキシ基、2−1,3,4−チアジアゾリルオキシ基、3−1,2,4−オキサジアゾリルオキシ基、5−1,2,4−オキサジアゾリルオキシ基、3−1,2,4−チアジアゾリルオキシ基、5−1,2,4−チアジアゾリルオキシ基、3−1,2,5−オキサジアゾリルオキシ基及び3−1,2,5−チアジアゾリルオキシ基等が挙げられる。
構成原子数が8〜10までのC5-9縮合二環式複素環オキシ基としては、2−ベンゾフラニルオキシ基、3−ベンゾフラニルオキシ基、4−ベンゾフラニルオキシ基、5−ベンゾフラニルオキシ基、6−ベンゾフラニルオキシ基、7−ベンゾフラニルオキシ基、1−イソベンゾフラニルオキシ基、4−イソベンゾフラニルオキシ基、5−イソベンゾフラニルオキシ基、2−ベンゾチエニルオキシ基、3−ベンゾチエニルオキシ基、4−ベンゾチエニルオキシ基、5−ベンゾチエニルオキシ基、6−ベンゾチエニルオキシ基、7−ベンゾチエニルオキシ基、1−イソベンゾチエニルオキシ基、4−イソベンゾチエニルオキシ基、5−イソベンゾチエニルオキシ基、2−クロメニルオキシ基、3−クロメニルオキシ基、4−クロメニルオキシ基、5−クロメニルオキシ基、6−クロメニルオキシ基、7−クロメニルオキシ基、8−クロメニルオキシ基、1−インドリジニルオキシ基、2−インドリジニルオキシ基、3−インドリジニルオキシ基、5−インドリジニルオキシ基、6−インドリジニルオキシ基、7−インドリジニルオキシ基、8−インドリジニルオキシ基、1−イソインドリルオキシ基、2−イソインドリルオキシ基、4−イソインドリルオキシ基、5−イソインドリルオキシ基、1−インドリルオキシ基、2−インドリルオキシ基、3−インドリルオキシ基、4−インドリルオキシ基、5−インドリルオキシ基、6−インドリルオキシ基、7−インドリルオキシ基、1−インダゾリルオキシ基、2−インダゾリルオキシ基、3−インダゾリルオキシ基、4−インダゾリルオキシ基、5−インダゾリルオキシ基、6−インダゾリルオキシ基、7−インダゾリルオキシ基、1−プリニルオキシ基、2−プリニルオキシ基、3−プリニルオキシ基、6−プリニルオキシ基、7−プリニルオキシ基、8−プリニルオキシ基、2−キノリルオキシ基、3−キノリルオキシ基、4−キノリルオキシ基、5−キノリルオキシ基、6−キノリルオキシ基、7−キノリルオキシ基、8−キノリルオキシ基、1−イソキノリルオキシ基、3−イソキノリルオキシ基、4−イソキノリルオキシ基、5−イソキノリルオキシ基、6−イソキノリルオキシ基、7−イソキノリルオキシ基、8−イソキノリルオキシ基、1−フタラジニルオキシ基、5−フタラジニルオキシ基、6−フタラジニルオキシ基、1−2,7−ナフチリジニルオキシ基、3−2,7−ナフチリジニルオキシ基、4−2,7−ナフチリジニルオキシ基、1−2,6−ナフチリジニルオキシ基、3−2,6−ナフチリジニルオキシ基、4−2,6−ナフチリジニルオキシ基、2−1,8−ナフチリジニルオキシ基、3−1,8−ナフチリジニルオキシ基、4−1,8−ナフチリジニルオキシ基、2−1,7−ナフチリジニルオキシ基、3−1,7−ナフチリジニルオキシ基、4−1,7−ナフチリジニルオキシ基、5−1,7−ナフチリジニルオキシ基、6−1,7−ナフチリジニルオキシ基、8−1,7−ナフチリジニルオキシ基、2−1,6−ナフチリジニルオキシ基、3−1,6−ナフチリジニルオキシ基、4−1,6−ナフチリジニルオキシ基、5−1,6−ナフチリジニルオキシ基、7−1,6−ナフチリジニルオキシ基、8−1,6−ナフチリジニルオキシ基、2−1,5−ナフチリジニルオキシ基、3−1,5−ナフチリジニルオキシ基、4−1,5−ナフチリジニルオキシ基、6−1,5−ナフチリジニルオキシ基、7−1,5−ナフチリジニルオキシ基、8−1,5−ナフチリジニルオキシ基、2−キノキサリニルオキシ基、5−キノキサリニルオキシ基、6−キノキサリニルオキシ基、2−キナゾリニルオキシ基、4−キナゾリニルオキシ基、5−キナゾリニルオキシ基、6−キナゾリニルオキシ基、7−キナゾリニルオキシ基、8−キナゾリニルオキシ基、3−シンノリニルオキシ基、4−シンノリニルオキシ基、5−シンノリニルオキシ基、6−シンノリニルオキシ基、7−シンノリニルオキシ基、8−シンノリニルオキシ基、2−プテリジニルオキシ基、4−プテリジニルオキシ基、6−プテリジニルオキシ基及び7−プテリジニルオキシ基等が挙げられる。
保護された水酸基、保護されたチオール基及び保護されたアミノ基における保護基としては、C1-4アルコキシメチル基(例えばMOM:メトキシメチル、MEM:2−メトキシエトキシメチル、エトキシメチル、n-プロポキシメチル、i-プロポキシメチル、n-ブトキシメチル、iBM:イソブチルオキシメチル、BUM:t−ブトキシメチル、POM:ピバロイルオキシメチル及びSEM:トリメチルシリルエトキシメチル等が挙げられ、好ましくはC1−2アルコキシメチル基等が挙げられる)、アリールオキシメチル基(例えばBOM:ベンジルオキシメチル、PMBM:p−メトキシベンジルオキシメチル及びp-AOM:P-アニシルオキシメチル等が挙げられ、好ましくはベンジルオキシメチル等が挙げられる)、C1-4アルキルアミノメチル基(例えばジメチルアミノメチル)、置換アセタミドメチル基(例えばAcm:アセタミドメチル及びTacm:トリメチルアセタミドメチル等が挙げられる)、置換チオメチル基(例えばMTM:メチルチオメチル、PTM:フェニルチオメチル、Btm:ベンジルチオメチル等が挙げられる)、カルボキシル基、C1-7アシル基(例えばホルミル、アセチル、フルオロアセチル、ジフルオロアセチル、トリフルオロアセチル、クロロアセチル、ジクロロアセチル、トリクロロアセチル、プロピオニル、Pv:ピバロイル及びチグロイル等が挙げられる)、アリールカルボニル基(例えばベンゾイル、ベンゾイルホルミル、ベンゾイルプロピオニル、フェニルプロピオニル等が挙げられる)、C1-4アルコキシカルボニル基(例えばメトキシカルボニル、エトキシカルボニル、n-プロポキシカルボニル、i-プロポキシカルボニル、n-ブトキシカルボニル、i−ブトキシカルボニル、BOC:t−ブトキシカルボニル、AOC:t-アミルオキシカルボニル、VOC:ビニルオキシカルボニル、AOC:アリルオキシカルボニル、Teoc:2−(トリメチルシリル)エトキシカルボニル、Troc:2,2,2−トリクロロエトキシカルボニル等が挙げられ、好ましくはBOC等が挙げられる)、アリールオキシカルボニル基(例えばZ:ベンジルオキシカルボニル、p−ニトロベンジルオキシカルボニル、MOZ:p−メトキシベンジルオキシカルボニル等が挙げられる)、C1-4アルキルアミノカルボニル基(例えばメチルカルバモイル、Ec:エチルカルバモイル、n-プロピルカルバモイル等が挙げられる)、アリールアミノカルボニル基(例えばフェニルカルバモイル等が挙げられる)、トリアルキルシリル基(例えばTMS:トリメチルシリル、TES:トリエチルシリル、TIPS:トリイソプロピルシリル、DEIPS:ジエチルイソプロピルシリル、DMIPS:ジメチルイソプロピルシリル、DTBMS:ジ−t−ブチルメチルシリル、IPDMS:イソプロピルジメチルシリル、TBDMS:t−ブチルジメチルシリル、TDS:テキシルジメチルシリル、等が挙げられ、好ましくはt−ブチルジメチルシリル等が挙げられる)、トリアルキルアリールシリル基(例えばDPMS:ジフェニルメチルシリル、TBDPS:t−ブチルジフェニルシリル、TBMPS:t−ブチルジメトキシフェニルシリル、TPS:トリフェニルシリル等が挙げられる)、アルキルスルホニル基(例えばMs:メタンスルホニル、エタンスルホニル等が挙げられる)及びアリールスルホニル基(例えばベンゼンスルホニル、Ts:p-トルエンスルホニル、p-クロロベンゼンスルホニル、MBS:p-メトキシベンゼンスルホニル、m-ニトロベンゼンスルホニル、iMds:2,6−ジメトキシ−4−メチルベンゼンスルホニル、Mds:2,6−ジメチル−4−メトキシベンゼンスルホニル、Mtb:2,4,6−トリメトキシベンゼンスルホニル、Mte:2,3,5,6−テトラメチル−4−メトキシベンゼンスルホニル、Mtr:2,3,6−トリメチル−4−メトキシベンゼンスルホニル、Mts:2,4,6−トリメチルベンゼンスルホニル、Pme:ペンタメチルベンゼンスルホニル、等が挙げられる)等が挙げられる。
2-9ヘテロシクリル基としては、窒素原子、酸素原子及び硫黄原子の中から自由に選ばれる1つ以上の原子と2つ乃至9つの炭素原子からなる単環及び縮環二環性の複素環基が挙げられ、具体的には、
Figure 0005205967
が挙げられる。
含窒素C2-9シクリル基としては上記のうち,窒素原子1つ以上を有し、更に酸素原子及び硫黄原子の中から自由に選ばれる1つ以上の原子を含んでいても良く、2つ乃至9つの炭素原子からなる単環及び縮環二環性の複素環基が挙げられ、具体的には、
Figure 0005205967
が挙げられる。
3-7カルボシクリル基としては、
Figure 0005205967
が挙げられる。
−Xの好ましい具体例としては以下の構造式が挙げられる。
Figure 0005205967
特に望ましい例として以下の構造式が挙げられる。
Figure 0005205967
構造式中R33及びR35の好ましい具体例としては
水素原子、C1-6アルキル基(該C1-6アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。)及びC1-6アルコキシ基(該C1-6アルコキシ基はハロゲン原子で置換されていてもよい。)が挙げられる。
特に好ましい具体例としては、水素原子、C1-3アルキル基(該C1-3アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。)及びC1-3アルコキシ基(該C1-3アルコキシ基はハロゲン原子で置換されていてもよい。)が挙げられる。
34の好ましい具体例としては、次の置換基で任意に置換されているC2-14アリール基が挙げられる。
置換基:ハロゲン原子、C1-6アルキル基(該C1-6アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。)、C1-6アルコキシ基(該C1-6アルコキシ基はハロゲン原子で置換されていてもよい。)。
特に好ましい具体例としては、次の置換基で任意に置換されているフェニル基が挙げられる。
置換基:ハロゲン原子、C1-6アルキル基(該C1-6アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。)、C1-6アルコキシ基(該C1-6アルコキシ基はハロゲン原子で置換されていてもよい。)。
Xの好ましい具体例としてはOH、SHが挙げられる。特に好ましい具体例としてOHが挙げられる。
Yの好ましい具体例としては酸素原子、硫黄原子、NHが挙げられる。特に好ましい具体例としては酸素原子が挙げられる。
の好ましい具体例としては単結合、酸素原子、硫黄原子、NHが挙げられる。特に好ましい具体例としては単結合が挙げられる。
の好ましい具体例としては、水素原子、C1-10アルキル基(該C1-10アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。)が挙げられる。特に好ましい具体例としては、水素原子、C1-3アルキル基(該C1-3アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。)が挙げられる。
の好ましい具体例としては、水素原子が挙げられる。
の好ましい具体例としては、以下の置換基Aから選ばれる置換基及び以下の置換基Bから選ばれる置換基で置換されているC2-14アリール基が挙げられる。
置換基A:水素原子、ニトロ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、カルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、ホルミル基、C1-10アルコキシカルボニル基、C1-10アルキルアミノスルホニル基、C1-10アルキルアミノカルボニル基。
置換基B:
Figure 0005205967
特に好ましい具体例としては、以下の置換基で置換されているフェニル基、チエニル基、フリル基及びピリジル基が挙げられる。
Figure 0005205967
本発明の、トロンボポエチンレセプター活性化剤、トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬及び血小板増多剤に用いる特に好ましい化合物としては以下に示すものが挙げられる。
1) 式(I)において、Lの式(II)におけるA=Bが一緒になってNR34、Dが窒素原子、EがCR33であり、Lが単結合である、式(III)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0005205967
2) 式(I)において、Lの式(II)におけるBが窒素原子、D=Eが一緒になってNR33、AがCR34あり、Lが単結合である、式(IV)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0005205967
3) Rが水素原子である1)2)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
4) Yが酸素原子である3)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
5) XがOHである4)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
6) Rが水素原子、C1-3アルキル基(該C1-3アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。)である5)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
7) R33が水素原子、C1-3アルキル基(該C1-3アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。)である6)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
8) R34が以下で示す置換基で任意に置換されているフェニル基である7)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基:t−ブチル基、メチル基、メトキシ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、塩素原子、臭素原子、フッ素原子。
9) Rが、以下の置換基Aから選ばれる置換基及び以下の置換基Bから選ばれる置換基で置換されているC2-14アリール基である8)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基A:
水素原子、ニトロ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、カルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、ホルミル基、C1-10アルコキシカルボニル基、C1-10アルキルアミノスルホニル基、C1-10アルキルアミノカルボニル基。
置換基B:
Figure 0005205967
10) RにおいてC2-14アリール基がフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基である9)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
11) RにおいてC2-14アリール基がチエニル基である9)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
12) 式(I)において、Lの式(II)におけるD=Eが一緒になって硫黄原子、BがCR35、AがCR34あり、Lが単結合である、式(V)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0005205967
13) 式(I)において、Lの式(II)におけるD=Eが一緒になって酸素原子、BがCR35であり、AがCR34、Lが単結合である、式(VI)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0005205967
14) 式(I)において、Lの式(II)におけるA=Bが一緒になってNR34、Eが窒素原子、DがCR35であり、Lが単結合である、式(VII)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0005205967
15) Rが水素原子である12)13)14)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
16) Yが酸素原子である15)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
17) XがOHである16)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
18) Rが水素原子、C1-3アルキル基(該C1-3アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。)である17)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
19) R35が水素原子、C1-3アルキル基(該C1-3アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。)である18)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
20) R34が以下で示す置換基で任意に置換されているフェニル基である19)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基:t−ブチル基、メチル基、メトキシ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、塩素原子、臭素原子、フッ素原子。
21) Rが、以下の置換基Aから選ばれる置換基及び以下の置換基Bから選ばれる置換基で置換されているC2-14アリール基である20)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基A:
水素原子、ニトロ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、カルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、ホルミル基、C1-10アルコキシカルボニル基、C1-10アルキルアミノスルホニル基、C1-10アルキルアミノカルボニル基。
置換基B:
Figure 0005205967
22) RにおいてC2-14アリール基がフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基である21)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
23) RにおいてC2-14アリール基がチエニル基である22)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
24) 式(I)において、Lの式(II)におけるA=Bが一緒になってNR34、DがCR35であり、EがCR33、Lが単結合である、式(VIII)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0005205967
25) 式(I)において、Lの式(II)におけるD=Eが一緒になってNR33、BがCR35、AがCR33であり、Lが単結合である、式(IX)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0005205967
26) Rが水素原子である24)25)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
27) Yが酸素原子である26)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
28) XがOHである27)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
29) Rが水素原子、C1-3アルキル基(該C1-3アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。)である28)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
30) R33及びR35が、それぞれ独立に水素原子、C1-3アルキル基(該C1-3アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。)である29)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
31) R34が以下で示す置換基で任意に置換されているフェニル基である30)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基:t−ブチル基、メチル基、メトキシ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、塩素原子、臭素原子、フッ素原子。
32) Rが、以下の置換基Aから選ばれる置換基及び以下の置換基Bから選ばれる置換基で置換されているC2-14アリール基である31)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基A:
水素原子、ニトロ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、カルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、ホルミル基、C1-10アルコキシカルボニル基、C1-10アルキルアミノスルホニル基、C1-10アルキルアミノカルボニル基。
置換基B:
Figure 0005205967
33) RにおいてC2-14アリール基がフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基である32)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
34) RにおいてC2-14アリール基がチエニル基である32)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0005205967
35) 式(I)において、Lの式(II)におけるBが窒素原子、D=Eが一緒になって酸素原子、AがCR34であり、Lが単結合である、式(X)で表される化合物、該化合物の互変異性
36) 式(I)において、Lの式(II)におけるBが窒素原子、D=Eが一緒になって硫黄原子、AがCR34であり、Lが単結合である、式(XI)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0005205967
37) 式(I)において、Lの式(II)におけるA=Bが一緒になってNR34、D及びEがそれぞれ窒素原子であり、Lが単結合である、式(XII)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
Figure 0005205967
38) Rが水素原子である35)36)37)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
39) Yが酸素原子である38)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
40) XがOHである39)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
41) Rが水素原子、C1-3アルキル基(該C1-3アルキル基はハロゲン原子で置換されていてもよい。)である40)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
42) R34が以下で示す置換基で任意に置換されているフェニル基である41)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基:t−ブチル基、メチル基、メトキシ基、トリフルオロメチル基、トリフルオロメトキシ基、塩素原子、臭素原子、フッ素原子。
43) Rが、以下の置換基Aから選ばれる置換基及び以下の置換基Bから選ばれる置換基で置換されているC2-14アリール基である42)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
置換基A:
水素原子、ニトロ基、ハロゲン原子、カルボキシル基、カルバモイル基、スルファモイル基、スルホ基、ホルミル基、C1-10アルコキシカルボニル基、C1-10アルキルアミノスルホニル基、C1-10アルキルアミノカルボニル基。
置換基B:
Figure 0005205967
44) C2-14アリール基がフェニル基、チエニル基、フリル基、ピリジル基である43)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
45) C2-14アリール基がチエニル基である43)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
46) 式(III)においてRが水素原子、R33がメチル基、XがOH、Yが酸素原子であり、R34、R、Rが以下に示す第1表に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第1表における記号は以下の置換基を示す。
Figure 0005205967
Figure 0005205967
第1表
34133413
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
Q1−1 Me Q3−1 Q1−2 Me Q3−1
Q1−1 Me Q3−2 Q1−2 Me Q3−2
Q1−1 Me Q3−3 Q1−2 Me Q3−3
Q1−1 Me Q3−4 Q1−2 Me Q3−4
Q1−1 Me Q3−5 Q1−2 Me Q3−5
Q1−1 Me Q3−6 Q1−2 Me Q3−6
Q1−1 Me Q3−7 Q1−2 Me Q3−7
Q1−1 Me Q3−8 Q1−2 Me Q3−8
Q1−1 Me Q3−9 Q1−2 Me Q3−9
Q1−1 Me Q3−10 Q1−2 Me Q3−10
Q1−1 Me Q3−11 Q1−2 Me Q3−11
Q1−1 Me Q3−12 Q1−2 Me Q3−12
Q1−1 Me Q3−13 Q1−2 Me Q3−13
Q1−1 Me Q3−14 Q1−2 Me Q3−14
Q1−1 Me Q3−15 Q1−2 Me Q3−15
Q1−1 Me Q3−16 Q1−2 Me Q3−16
Q1−1 Me Q3−17 Q1−2 Me Q3−17
Q1−1 Me Q3−18 Q1−2 Me Q3−18
Q1−1 Me Q3−19 Q1−2 Me Q3−19
Q1−1 Me Q3−20 Q1−2 Me Q3−20
Q1−1 Me Q3−21 Q1−2 Me Q3−21
Q1−1 Me Q3−22 Q1−2 Me Q3−22
Q1−1 Me Q3−23 Q1−2 Me Q3−23
Q1−1 Me Q3−24 Q1−2 Me Q3−24
Q1−1 Me Q3−25 Q1−2 Me Q3−25
Q1−1 Me Q3−26 Q1−2 Me Q3−26
Q1−1 Me Q3−27 Q1−2 Me Q3−27
Q1−1 Me Q3−28 Q1−2 Me Q3−28
Q1−1 Me Q3−29 Q1−2 Me Q3−29
Q1−1 Me Q3−30 Q1−2 Me Q3−30
Q1−1 Me Q3−31 Q1−2 Me Q3−31
Q1−1 Me Q3−32 Q1−2 Me Q3−32
Q1−1 Me Q3−33 Q1−2 Me Q3−33
Q1−1 Me Q3−34 Q1−2 Me Q3−34
Q1−1 Me Q3−35 Q1−2 Me Q3−35
Q1−1 Me Q3−36 Q1−2 Me Q3−36
Q1−1 Me Q3−37 Q1−2 Me Q3−37
Q1−1 Me Q3−38 Q1−2 Me Q3−38
Q1−1 Me Q3−39 Q1−2 Me Q3−39
Q1−1 Me Q3−40 Q1−2 Me Q3−40
Q1−1 Me Q3−41 Q1−2 Me Q3−41
Q1−1 Me Q3−42 Q1−2 Me Q3−42
Q1−1 Me Q3−43 Q1−2 Me Q3−43
Q1−1 Me Q3−44 Q1−2 Me Q3−44
Q1−1 Me Q3−45 Q1−2 Me Q3−45
Q1−1 Me Q3−46 Q1−2 Me Q3−46
Q1−1 Me Q3−47 Q1−2 Me Q3−47
Q1−3 Me Q3−1 Q1−4 Me Q3−1
Q1−3 Me Q3−2 Q1−4 Me Q3−2
Q1−3 Me Q3−3 Q1−4 Me Q3−3
Q1−3 Me Q3−4 Q1−4 Me Q3−4
Q1−3 Me Q3−5 Q1−4 Me Q3−5
Q1−3 Me Q3−6 Q1−4 Me Q3−6
Q1−3 Me Q3−7 Q1−4 Me Q3−7
Q1−3 Me Q3−8 Q1−4 Me Q3−8
Q1−3 Me Q3−9 Q1−4 Me Q3−9
Q1−3 Me Q3−10 Q1−4 Me Q3−10
Q1−3 Me Q3−11 Q1−4 Me Q3−11
Q1−3 Me Q3−12 Q1−4 Me Q3−12
Q1−3 Me Q3−13 Q1−4 Me Q3−13
Q1−3 Me Q3−14 Q1−4 Me Q3−14
Q1−3 Me Q3−15 Q1−4 Me Q3−15
Q1−3 Me Q3−16 Q1−4 Me Q3−16
Q1−3 Me Q3−17 Q1−4 Me Q3−17
Q1−3 Me Q3−18 Q1−4 Me Q3−18
Q1−3 Me Q3−19 Q1−4 Me Q3−19
Q1−3 Me Q3−20 Q1−4 Me Q3−20
Q1−3 Me Q3−21 Q1−4 Me Q3−21
Q1−3 Me Q3−22 Q1−4 Me Q3−22
Q1−3 Me Q3−23 Q1−4 Me Q3−23
Q1−3 Me Q3−24 Q1−4 Me Q3−24
Q1−3 Me Q3−25 Q1−4 Me Q3−25
Q1−3 Me Q3−26 Q1−4 Me Q3−26
Q1−3 Me Q3−27 Q1−4 Me Q3−27
Q1−3 Me Q3−28 Q1−4 Me Q3−28
Q1−3 Me Q3−29 Q1−4 Me Q3−29
Q1−3 Me Q3−30 Q1−4 Me Q3−30
Q1−3 Me Q3−31 Q1−4 Me Q3−31
Q1−3 Me Q3−32 Q1−4 Me Q3−32
Q1−3 Me Q3−33 Q1−4 Me Q3−33
Q1−3 Me Q3−34 Q1−4 Me Q3−34
Q1−3 Me Q3−35 Q1−4 Me Q3−35
Q1−3 Me Q3−36 Q1−4 Me Q3−36
Q1−3 Me Q3−37 Q1−4 Me Q3−37
Q1−3 Me Q3−38 Q1−4 Me Q3−38
Q1−3 Me Q3−39 Q1−4 Me Q3−39
Q1−3 Me Q3−40 Q1−4 Me Q3−40
Q1−3 Me Q3−41 Q1−4 Me Q3−41
Q1−3 Me Q3−42 Q1−4 Me Q3−42
Q1−3 Me Q3−43 Q1−4 Me Q3−43
Q1−3 Me Q3−44 Q1−4 Me Q3−44
Q1−3 Me Q3−45 Q1−4 Me Q3−45
Q1−3 Me Q3−46 Q1−4 Me Q3−46
Q1−3 Me Q3−47 Q1−4 Me Q3−47
Q1−5 Me Q3−1 Q1−6 Me Q3−1
Q1−5 Me Q3−2 Q1−6 Me Q3−2
Q1−5 Me Q3−3 Q1−6 Me Q3−3
Q1−5 Me Q3−4 Q1−6 Me Q3−4
Q1−5 Me Q3−5 Q1−6 Me Q3−5
Q1−5 Me Q3−6 Q1−6 Me Q3−6
Q1−5 Me Q3−7 Q1−6 Me Q3−7
Q1−5 Me Q3−8 Q1−6 Me Q3−8
Q1−5 Me Q3−9 Q1−6 Me Q3−9
Q1−5 Me Q3−10 Q1−6 Me Q3−10
Q1−5 Me Q3−11 Q1−6 Me Q3−11
Q1−5 Me Q3−12 Q1−6 Me Q3−12
Q1−5 Me Q3−13 Q1−6 Me Q3−13
Q1−5 Me Q3−14 Q1−6 Me Q3−14
Q1−5 Me Q3−15 Q1−6 Me Q3−15
Q1−5 Me Q3−16 Q1−6 Me Q3−16
Q1−5 Me Q3−17 Q1−6 Me Q3−17
Q1−5 Me Q3−18 Q1−6 Me Q3−18
Q1−5 Me Q3−19 Q1−6 Me Q3−19
Q1−5 Me Q3−20 Q1−6 Me Q3−20
Q1−5 Me Q3−21 Q1−6 Me Q3−21
Q1−5 Me Q3−22 Q1−6 Me Q3−22
Q1−5 Me Q3−23 Q1−6 Me Q3−23
Q1−5 Me Q3−24 Q1−6 Me Q3−24
Q1−5 Me Q3−25 Q1−6 Me Q3−25
Q1−5 Me Q3−26 Q1−6 Me Q3−26
Q1−5 Me Q3−27 Q1−6 Me Q3−27
Q1−5 Me Q3−28 Q1−6 Me Q3−28
Q1−5 Me Q3−29 Q1−6 Me Q3−29
Q1−5 Me Q3−30 Q1−6 Me Q3−30
Q1−5 Me Q3−31 Q1−6 Me Q3−31
Q1−5 Me Q3−32 Q1−6 Me Q3−32
Q1−5 Me Q3−33 Q1−6 Me Q3−33
Q1−5 Me Q3−34 Q1−6 Me Q3−34
Q1−5 Me Q3−35 Q1−6 Me Q3−35
Q1−5 Me Q3−36 Q1−6 Me Q3−36
Q1−5 Me Q3−37 Q1−6 Me Q3−37
Q1−5 Me Q3−38 Q1−6 Me Q3−38
Q1−5 Me Q3−39 Q1−6 Me Q3−39
Q1−5 Me Q3−40 Q1−6 Me Q3−40
Q1−5 Me Q3−41 Q1−6 Me Q3−41
Q1−5 Me Q3−42 Q1−6 Me Q3−42
Q1−5 Me Q3−43 Q1−6 Me Q3−43
Q1−5 Me Q3−44 Q1−6 Me Q3−44
Q1−5 Me Q3−45 Q1−6 Me Q3−45
Q1−5 Me Q3−46 Q1−6 Me Q3−46
Q1−5 Me Q3−47 Q1−6 Me Q3−47
Q1−7 Me Q3−1 Q1−8 Me Q3−1
Q1−7 Me Q3−2 Q1−8 Me Q3−2
Q1−7 Me Q3−3 Q1−8 Me Q3−3
Q1−7 Me Q3−4 Q1−8 Me Q3−4
Q1−7 Me Q3−5 Q1−8 Me Q3−5
Q1−7 Me Q3−6 Q1−8 Me Q3−6
Q1−7 Me Q3−7 Q1−8 Me Q3−7
Q1−7 Me Q3−8 Q1−8 Me Q3−8
Q1−7 Me Q3−9 Q1−8 Me Q3−9
Q1−7 Me Q3−10 Q1−8 Me Q3−10
Q1−7 Me Q3−11 Q1−8 Me Q3−11
Q1−7 Me Q3−12 Q1−8 Me Q3−12
Q1−7 Me Q3−13 Q1−8 Me Q3−13
Q1−7 Me Q3−14 Q1−8 Me Q3−14
Q1−7 Me Q3−15 Q1−8 Me Q3−15
Q1−7 Me Q3−16 Q1−8 Me Q3−16
Q1−7 Me Q3−17 Q1−8 Me Q3−17
Q1−7 Me Q3−18 Q1−8 Me Q3−18
Q1−7 Me Q3−19 Q1−8 Me Q3−19
Q1−7 Me Q3−20 Q1−8 Me Q3−20
Q1−7 Me Q3−21 Q1−8 Me Q3−21
Q1−7 Me Q3−22 Q1−8 Me Q3−22
Q1−7 Me Q3−23 Q1−8 Me Q3−23
Q1−7 Me Q3−24 Q1−8 Me Q3−24
Q1−7 Me Q3−25 Q1−8 Me Q3−25
Q1−7 Me Q3−26 Q1−8 Me Q3−26
Q1−7 Me Q3−27 Q1−8 Me Q3−27
Q1−7 Me Q3−28 Q1−8 Me Q3−28
Q1−7 Me Q3−29 Q1−8 Me Q3−29
Q1−7 Me Q3−30 Q1−8 Me Q3−30
Q1−7 Me Q3−31 Q1−8 Me Q3−31
Q1−7 Me Q3−32 Q1−8 Me Q3−32
Q1−7 Me Q3−33 Q1−8 Me Q3−33
Q1−7 Me Q3−34 Q1−8 Me Q3−34
Q1−7 Me Q3−35 Q1−8 Me Q3−35
Q1−7 Me Q3−36 Q1−8 Me Q3−36
Q1−7 Me Q3−37 Q1−8 Me Q3−37
Q1−7 Me Q3−38 Q1−8 Me Q3−38
Q1−7 Me Q3−39 Q1−8 Me Q3−39
Q1−7 Me Q3−40 Q1−8 Me Q3−40
Q1−7 Me Q3−41 Q1−8 Me Q3−41
Q1−7 Me Q3−42 Q1−8 Me Q3−42
Q1−7 Me Q3−43 Q1−8 Me Q3−43
Q1−7 Me Q3−44 Q1−8 Me Q3−44
Q1−7 Me Q3−45 Q1−8 Me Q3−45
Q1−7 Me Q3−46 Q1−8 Me Q3−46
Q1−7 Me Q3−47 Q1−8 Me Q3−47
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
47) 式(IV)においてRが水素原子、R33がメチル基、XがOH、Yが酸素原子であり、R34、R、Rが以下に示す第2表に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第2表における記号は第1表と同じ置換基を示す。
第2表
34133413
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
Q1−1 Me Q3−1 Q1−2 Me Q3−1
Q1−1 Me Q3−2 Q1−2 Me Q3−2
Q1−1 Me Q3−3 Q1−2 Me Q3−3
Q1−1 Me Q3−4 Q1−2 Me Q3−4
Q1−1 Me Q3−5 Q1−2 Me Q3−5
Q1−1 Me Q3−6 Q1−2 Me Q3−6
Q1−1 Me Q3−7 Q1−2 Me Q3−7
Q1−1 Me Q3−8 Q1−2 Me Q3−8
Q1−1 Me Q3−9 Q1−2 Me Q3−9
Q1−1 Me Q3−10 Q1−2 Me Q3−10
Q1−1 Me Q3−11 Q1−2 Me Q3−11
Q1−1 Me Q3−12 Q1−2 Me Q3−12
Q1−1 Me Q3−13 Q1−2 Me Q3−13
Q1−1 Me Q3−14 Q1−2 Me Q3−14
Q1−1 Me Q3−15 Q1−2 Me Q3−15
Q1−1 Me Q3−16 Q1−2 Me Q3−16
Q1−1 Me Q3−17 Q1−2 Me Q3−17
Q1−1 Me Q3−18 Q1−2 Me Q3−18
Q1−1 Me Q3−19 Q1−2 Me Q3−19
Q1−1 Me Q3−20 Q1−2 Me Q3−20
Q1−1 Me Q3−21 Q1−2 Me Q3−21
Q1−1 Me Q3−22 Q1−2 Me Q3−22
Q1−1 Me Q3−23 Q1−2 Me Q3−23
Q1−1 Me Q3−24 Q1−2 Me Q3−24
Q1−1 Me Q3−25 Q1−2 Me Q3−25
Q1−1 Me Q3−26 Q1−2 Me Q3−26
Q1−1 Me Q3−27 Q1−2 Me Q3−27
Q1−1 Me Q3−28 Q1−2 Me Q3−28
Q1−1 Me Q3−29 Q1−2 Me Q3−29
Q1−1 Me Q3−30 Q1−2 Me Q3−30
Q1−1 Me Q3−31 Q1−2 Me Q3−31
Q1−1 Me Q3−32 Q1−2 Me Q3−32
Q1−1 Me Q3−33 Q1−2 Me Q3−33
Q1−1 Me Q3−34 Q1−2 Me Q3−34
Q1−1 Me Q3−35 Q1−2 Me Q3−35
Q1−1 Me Q3−36 Q1−2 Me Q3−36
Q1−1 Me Q3−37 Q1−2 Me Q3−37
Q1−1 Me Q3−38 Q1−2 Me Q3−38
Q1−1 Me Q3−39 Q1−2 Me Q3−39
Q1−1 Me Q3−40 Q1−2 Me Q3−40
Q1−1 Me Q3−41 Q1−2 Me Q3−41
Q1−1 Me Q3−42 Q1−2 Me Q3−42
Q1−1 Me Q3−43 Q1−2 Me Q3−43
Q1−1 Me Q3−44 Q1−2 Me Q3−44
Q1−1 Me Q3−45 Q1−2 Me Q3−45
Q1−1 Me Q3−46 Q1−2 Me Q3−46
Q1−1 Me Q3−47 Q1−2 Me Q3−47
Q1−3 Me Q3−1 Q1−4 Me Q3−1
Q1−3 Me Q3−2 Q1−4 Me Q3−2
Q1−3 Me Q3−3 Q1−4 Me Q3−3
Q1−3 Me Q3−4 Q1−4 Me Q3−4
Q1−3 Me Q3−5 Q1−4 Me Q3−5
Q1−3 Me Q3−6 Q1−4 Me Q3−6
Q1−3 Me Q3−7 Q1−4 Me Q3−7
Q1−3 Me Q3−8 Q1−4 Me Q3−8
Q1−3 Me Q3−9 Q1−4 Me Q3−9
Q1−3 Me Q3−10 Q1−4 Me Q3−10
Q1−3 Me Q3−11 Q1−4 Me Q3−11
Q1−3 Me Q3−12 Q1−4 Me Q3−12
Q1−3 Me Q3−13 Q1−4 Me Q3−13
Q1−3 Me Q3−14 Q1−4 Me Q3−14
Q1−3 Me Q3−15 Q1−4 Me Q3−15
Q1−3 Me Q3−16 Q1−4 Me Q3−16
Q1−3 Me Q3−17 Q1−4 Me Q3−17
Q1−3 Me Q3−18 Q1−4 Me Q3−18
Q1−3 Me Q3−19 Q1−4 Me Q3−19
Q1−3 Me Q3−20 Q1−4 Me Q3−20
Q1−3 Me Q3−21 Q1−4 Me Q3−21
Q1−3 Me Q3−22 Q1−4 Me Q3−22
Q1−3 Me Q3−23 Q1−4 Me Q3−23
Q1−3 Me Q3−24 Q1−4 Me Q3−24
Q1−3 Me Q3−25 Q1−4 Me Q3−25
Q1−3 Me Q3−26 Q1−4 Me Q3−26
Q1−3 Me Q3−27 Q1−4 Me Q3−27
Q1−3 Me Q3−28 Q1−4 Me Q3−28
Q1−3 Me Q3−29 Q1−4 Me Q3−29
Q1−3 Me Q3−30 Q1−4 Me Q3−30
Q1−3 Me Q3−31 Q1−4 Me Q3−31
Q1−3 Me Q3−32 Q1−4 Me Q3−32
Q1−3 Me Q3−33 Q1−4 Me Q3−33
Q1−3 Me Q3−34 Q1−4 Me Q3−34
Q1−3 Me Q3−35 Q1−4 Me Q3−35
Q1−3 Me Q3−36 Q1−4 Me Q3−36
Q1−3 Me Q3−37 Q1−4 Me Q3−37
Q1−3 Me Q3−38 Q1−4 Me Q3−38
Q1−3 Me Q3−39 Q1−4 Me Q3−39
Q1−3 Me Q3−40 Q1−4 Me Q3−40
Q1−3 Me Q3−41 Q1−4 Me Q3−41
Q1−3 Me Q3−42 Q1−4 Me Q3−42
Q1−3 Me Q3−43 Q1−4 Me Q3−43
Q1−3 Me Q3−44 Q1−4 Me Q3−44
Q1−3 Me Q3−45 Q1−4 Me Q3−45
Q1−3 Me Q3−46 Q1−4 Me Q3−46
Q1−3 Me Q3−47 Q1−4 Me Q3−47
Q1−5 Me Q3−1 Q1−6 Me Q3−1
Q1−5 Me Q3−2 Q1−6 Me Q3−2
Q1−5 Me Q3−3 Q1−6 Me Q3−3
Q1−5 Me Q3−4 Q1−6 Me Q3−4
Q1−5 Me Q3−5 Q1−6 Me Q3−5
Q1−5 Me Q3−6 Q1−6 Me Q3−6
Q1−5 Me Q3−7 Q1−6 Me Q3−7
Q1−5 Me Q3−8 Q1−6 Me Q3−8
Q1−5 Me Q3−9 Q1−6 Me Q3−9
Q1−5 Me Q3−10 Q1−6 Me Q3−10
Q1−5 Me Q3−11 Q1−6 Me Q3−11
Q1−5 Me Q3−12 Q1−6 Me Q3−12
Q1−5 Me Q3−13 Q1−6 Me Q3−13
Q1−5 Me Q3−14 Q1−6 Me Q3−14
Q1−5 Me Q3−15 Q1−6 Me Q3−15
Q1−5 Me Q3−16 Q1−6 Me Q3−16
Q1−5 Me Q3−17 Q1−6 Me Q3−17
Q1−5 Me Q3−18 Q1−6 Me Q3−18
Q1−5 Me Q3−19 Q1−6 Me Q3−19
Q1−5 Me Q3−20 Q1−6 Me Q3−20
Q1−5 Me Q3−21 Q1−6 Me Q3−21
Q1−5 Me Q3−22 Q1−6 Me Q3−22
Q1−5 Me Q3−23 Q1−6 Me Q3−23
Q1−5 Me Q3−24 Q1−6 Me Q3−24
Q1−5 Me Q3−25 Q1−6 Me Q3−25
Q1−5 Me Q3−26 Q1−6 Me Q3−26
Q1−5 Me Q3−27 Q1−6 Me Q3−27
Q1−5 Me Q3−28 Q1−6 Me Q3−28
Q1−5 Me Q3−29 Q1−6 Me Q3−29
Q1−5 Me Q3−30 Q1−6 Me Q3−30
Q1−5 Me Q3−31 Q1−6 Me Q3−31
Q1−5 Me Q3−32 Q1−6 Me Q3−32
Q1−5 Me Q3−33 Q1−6 Me Q3−33
Q1−5 Me Q3−34 Q1−6 Me Q3−34
Q1−5 Me Q3−35 Q1−6 Me Q3−35
Q1−5 Me Q3−36 Q1−6 Me Q3−36
Q1−5 Me Q3−37 Q1−6 Me Q3−37
Q1−5 Me Q3−38 Q1−6 Me Q3−38
Q1−5 Me Q3−39 Q1−6 Me Q3−39
Q1−5 Me Q3−40 Q1−6 Me Q3−40
Q1−5 Me Q3−41 Q1−6 Me Q3−41
Q1−5 Me Q3−42 Q1−6 Me Q3−42
Q1−5 Me Q3−43 Q1−6 Me Q3−43
Q1−5 Me Q3−44 Q1−6 Me Q3−44
Q1−5 Me Q3−45 Q1−6 Me Q3−45
Q1−5 Me Q3−46 Q1−6 Me Q3−46
Q1−5 Me Q3−47 Q1−6 Me Q3−47
Q1−7 Me Q3−1 Q1−8 Me Q3−1
Q1−7 Me Q3−2 Q1−8 Me Q3−2
Q1−7 Me Q3−3 Q1−8 Me Q3−3
Q1−7 Me Q3−4 Q1−8 Me Q3−4
Q1−7 Me Q3−5 Q1−8 Me Q3−5
Q1−7 Me Q3−6 Q1−8 Me Q3−6
Q1−7 Me Q3−7 Q1−8 Me Q3−7
Q1−7 Me Q3−8 Q1−8 Me Q3−8
Q1−7 Me Q3−9 Q1−8 Me Q3−9
Q1−7 Me Q3−10 Q1−8 Me Q3−10
Q1−7 Me Q3−11 Q1−8 Me Q3−11
Q1−7 Me Q3−12 Q1−8 Me Q3−12
Q1−7 Me Q3−13 Q1−8 Me Q3−13
Q1−7 Me Q3−14 Q1−8 Me Q3−14
Q1−7 Me Q3−15 Q1−8 Me Q3−15
Q1−7 Me Q3−16 Q1−8 Me Q3−16
Q1−7 Me Q3−17 Q1−8 Me Q3−17
Q1−7 Me Q3−18 Q1−8 Me Q3−18
Q1−7 Me Q3−19 Q1−8 Me Q3−19
Q1−7 Me Q3−20 Q1−8 Me Q3−20
Q1−7 Me Q3−21 Q1−8 Me Q3−21
Q1−7 Me Q3−22 Q1−8 Me Q3−22
Q1−7 Me Q3−23 Q1−8 Me Q3−23
Q1−7 Me Q3−24 Q1−8 Me Q3−24
Q1−7 Me Q3−25 Q1−8 Me Q3−25
Q1−7 Me Q3−26 Q1−8 Me Q3−26
Q1−7 Me Q3−27 Q1−8 Me Q3−27
Q1−7 Me Q3−28 Q1−8 Me Q3−28
Q1−7 Me Q3−29 Q1−8 Me Q3−29
Q1−7 Me Q3−30 Q1−8 Me Q3−30
Q1−7 Me Q3−31 Q1−8 Me Q3−31
Q1−7 Me Q3−32 Q1−8 Me Q3−32
Q1−7 Me Q3−33 Q1−8 Me Q3−33
Q1−7 Me Q3−34 Q1−8 Me Q3−34
Q1−7 Me Q3−35 Q1−8 Me Q3−35
Q1−7 Me Q3−36 Q1−8 Me Q3−36
Q1−7 Me Q3−37 Q1−8 Me Q3−37
Q1−7 Me Q3−38 Q1−8 Me Q3−38
Q1−7 Me Q3−39 Q1−8 Me Q3−39
Q1−7 Me Q3−40 Q1−8 Me Q3−40
Q1−7 Me Q3−41 Q1−8 Me Q3−41
Q1−7 Me Q3−42 Q1−8 Me Q3−42
Q1−7 Me Q3−43 Q1−8 Me Q3−43
Q1−7 Me Q3−44 Q1−8 Me Q3−44
Q1−7 Me Q3−45 Q1−8 Me Q3−45
Q1−7 Me Q3−46 Q1−8 Me Q3−46
Q1−7 Me Q3−47 Q1−8 Me Q3−47
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
48) 46)及び47)における個々の化合物のR1がそれぞれ水素原子に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
49) 46)及び47)における個々の化合物のR1がそれぞれトリフルオロメチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
50) 46)及び47)における個々の化合物のR1がそれぞれエチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
51) 46)及び47)における個々の化合物のRがそれぞれn−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
52) 46)及び47)における個々の化合物のRがそれぞれi−イソプロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
53) 46)から52)における個々の化合物のR33がそれぞれ水素原子に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
54) 46)から52)における個々の化合物のR33がそれぞれトリフルオロメチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
55) 46)から52)における個々の化合物のR33がそれぞれエチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
56) 46)から52)における個々の化合物のR33がそれぞれn−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
57) 46)から52)における個々の化合物のR33がそれぞれi−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
58) 式(V)においてRが水素原子、R35がメチル基、XがOH、Yが酸素原子であり、R34、R、Rが以下に示す第3表に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第3表における記号は第1表と同じ置換基を示す。
第3表
34133413
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
Q1−1 Me Q3−1 Q1−2 Me Q3−1
Q1−1 Me Q3−2 Q1−2 Me Q3−2
Q1−1 Me Q3−3 Q1−2 Me Q3−3
Q1−1 Me Q3−4 Q1−2 Me Q3−4
Q1−1 Me Q3−5 Q1−2 Me Q3−5
Q1−1 Me Q3−6 Q1−2 Me Q3−6
Q1−1 Me Q3−7 Q1−2 Me Q3−7
Q1−1 Me Q3−8 Q1−2 Me Q3−8
Q1−1 Me Q3−9 Q1−2 Me Q3−9
Q1−1 Me Q3−10 Q1−2 Me Q3−10
Q1−1 Me Q3−11 Q1−2 Me Q3−11
Q1−1 Me Q3−12 Q1−2 Me Q3−12
Q1−1 Me Q3−13 Q1−2 Me Q3−13
Q1−1 Me Q3−14 Q1−2 Me Q3−14
Q1−1 Me Q3−15 Q1−2 Me Q3−15
Q1−1 Me Q3−16 Q1−2 Me Q3−16
Q1−1 Me Q3−17 Q1−2 Me Q3−17
Q1−1 Me Q3−18 Q1−2 Me Q3−18
Q1−1 Me Q3−19 Q1−2 Me Q3−19
Q1−1 Me Q3−20 Q1−2 Me Q3−20
Q1−1 Me Q3−21 Q1−2 Me Q3−21
Q1−1 Me Q3−22 Q1−2 Me Q3−22
Q1−1 Me Q3−23 Q1−2 Me Q3−23
Q1−1 Me Q3−24 Q1−2 Me Q3−24
Q1−1 Me Q3−25 Q1−2 Me Q3−25
Q1−1 Me Q3−26 Q1−2 Me Q3−26
Q1−1 Me Q3−27 Q1−2 Me Q3−27
Q1−1 Me Q3−28 Q1−2 Me Q3−28
Q1−1 Me Q3−29 Q1−2 Me Q3−29
Q1−1 Me Q3−30 Q1−2 Me Q3−30
Q1−1 Me Q3−31 Q1−2 Me Q3−31
Q1−1 Me Q3−32 Q1−2 Me Q3−32
Q1−1 Me Q3−33 Q1−2 Me Q3−33
Q1−1 Me Q3−34 Q1−2 Me Q3−34
Q1−1 Me Q3−35 Q1−2 Me Q3−35
Q1−1 Me Q3−36 Q1−2 Me Q3−36
Q1−1 Me Q3−37 Q1−2 Me Q3−37
Q1−1 Me Q3−38 Q1−2 Me Q3−38
Q1−1 Me Q3−39 Q1−2 Me Q3−39
Q1−1 Me Q3−40 Q1−2 Me Q3−40
Q1−1 Me Q3−41 Q1−2 Me Q3−41
Q1−1 Me Q3−42 Q1−2 Me Q3−42
Q1−1 Me Q3−43 Q1−2 Me Q3−43
Q1−1 Me Q3−44 Q1−2 Me Q3−44
Q1−1 Me Q3−45 Q1−2 Me Q3−45
Q1−1 Me Q3−46 Q1−2 Me Q3−46
Q1−1 Me Q3−47 Q1−2 Me Q3−47
Q1−3 Me Q3−1 Q1−4 Me Q3−1
Q1−3 Me Q3−2 Q1−4 Me Q3−2
Q1−3 Me Q3−3 Q1−4 Me Q3−3
Q1−3 Me Q3−4 Q1−4 Me Q3−4
Q1−3 Me Q3−5 Q1−4 Me Q3−5
Q1−3 Me Q3−6 Q1−4 Me Q3−6
Q1−3 Me Q3−7 Q1−4 Me Q3−7
Q1−3 Me Q3−8 Q1−4 Me Q3−8
Q1−3 Me Q3−9 Q1−4 Me Q3−9
Q1−3 Me Q3−10 Q1−4 Me Q3−10
Q1−3 Me Q3−11 Q1−4 Me Q3−11
Q1−3 Me Q3−12 Q1−4 Me Q3−12
Q1−3 Me Q3−13 Q1−4 Me Q3−13
Q1−3 Me Q3−14 Q1−4 Me Q3−14
Q1−3 Me Q3−15 Q1−4 Me Q3−15
Q1−3 Me Q3−16 Q1−4 Me Q3−16
Q1−3 Me Q3−17 Q1−4 Me Q3−17
Q1−3 Me Q3−18 Q1−4 Me Q3−18
Q1−3 Me Q3−19 Q1−4 Me Q3−19
Q1−3 Me Q3−20 Q1−4 Me Q3−20
Q1−3 Me Q3−21 Q1−4 Me Q3−21
Q1−3 Me Q3−22 Q1−4 Me Q3−22
Q1−3 Me Q3−23 Q1−4 Me Q3−23
Q1−3 Me Q3−24 Q1−4 Me Q3−24
Q1−3 Me Q3−25 Q1−4 Me Q3−25
Q1−3 Me Q3−26 Q1−4 Me Q3−26
Q1−3 Me Q3−27 Q1−4 Me Q3−27
Q1−3 Me Q3−28 Q1−4 Me Q3−28
Q1−3 Me Q3−29 Q1−4 Me Q3−29
Q1−3 Me Q3−30 Q1−4 Me Q3−30
Q1−3 Me Q3−31 Q1−4 Me Q3−31
Q1−3 Me Q3−32 Q1−4 Me Q3−32
Q1−3 Me Q3−33 Q1−4 Me Q3−33
Q1−3 Me Q3−34 Q1−4 Me Q3−34
Q1−3 Me Q3−35 Q1−4 Me Q3−35
Q1−3 Me Q3−36 Q1−4 Me Q3−36
Q1−3 Me Q3−37 Q1−4 Me Q3−37
Q1−3 Me Q3−38 Q1−4 Me Q3−38
Q1−3 Me Q3−39 Q1−4 Me Q3−39
Q1−3 Me Q3−40 Q1−4 Me Q3−40
Q1−3 Me Q3−41 Q1−4 Me Q3−41
Q1−3 Me Q3−42 Q1−4 Me Q3−42
Q1−3 Me Q3−43 Q1−4 Me Q3−43
Q1−3 Me Q3−44 Q1−4 Me Q3−44
Q1−3 Me Q3−45 Q1−4 Me Q3−45
Q1−3 Me Q3−46 Q1−4 Me Q3−46
Q1−3 Me Q3−47 Q1−4 Me Q3−47
Q1−5 Me Q3−1 Q1−6 Me Q3−1
Q1−5 Me Q3−2 Q1−6 Me Q3−2
Q1−5 Me Q3−3 Q1−6 Me Q3−3
Q1−5 Me Q3−4 Q1−6 Me Q3−4
Q1−5 Me Q3−5 Q1−6 Me Q3−5
Q1−5 Me Q3−6 Q1−6 Me Q3−6
Q1−5 Me Q3−7 Q1−6 Me Q3−7
Q1−5 Me Q3−8 Q1−6 Me Q3−8
Q1−5 Me Q3−9 Q1−6 Me Q3−9
Q1−5 Me Q3−10 Q1−6 Me Q3−10
Q1−5 Me Q3−11 Q1−6 Me Q3−11
Q1−5 Me Q3−12 Q1−6 Me Q3−12
Q1−5 Me Q3−13 Q1−6 Me Q3−13
Q1−5 Me Q3−14 Q1−6 Me Q3−14
Q1−5 Me Q3−15 Q1−6 Me Q3−15
Q1−5 Me Q3−16 Q1−6 Me Q3−16
Q1−5 Me Q3−17 Q1−6 Me Q3−17
Q1−5 Me Q3−18 Q1−6 Me Q3−18
Q1−5 Me Q3−19 Q1−6 Me Q3−19
Q1−5 Me Q3−20 Q1−6 Me Q3−20
Q1−5 Me Q3−21 Q1−6 Me Q3−21
Q1−5 Me Q3−22 Q1−6 Me Q3−22
Q1−5 Me Q3−23 Q1−6 Me Q3−23
Q1−5 Me Q3−24 Q1−6 Me Q3−24
Q1−5 Me Q3−25 Q1−6 Me Q3−25
Q1−5 Me Q3−26 Q1−6 Me Q3−26
Q1−5 Me Q3−27 Q1−6 Me Q3−27
Q1−5 Me Q3−28 Q1−6 Me Q3−28
Q1−5 Me Q3−29 Q1−6 Me Q3−29
Q1−5 Me Q3−30 Q1−6 Me Q3−30
Q1−5 Me Q3−31 Q1−6 Me Q3−31
Q1−5 Me Q3−32 Q1−6 Me Q3−32
Q1−5 Me Q3−33 Q1−6 Me Q3−33
Q1−5 Me Q3−34 Q1−6 Me Q3−34
Q1−5 Me Q3−35 Q1−6 Me Q3−35
Q1−5 Me Q3−36 Q1−6 Me Q3−36
Q1−5 Me Q3−37 Q1−6 Me Q3−37
Q1−5 Me Q3−38 Q1−6 Me Q3−38
Q1−5 Me Q3−39 Q1−6 Me Q3−39
Q1−5 Me Q3−40 Q1−6 Me Q3−40
Q1−5 Me Q3−41 Q1−6 Me Q3−41
Q1−5 Me Q3−42 Q1−6 Me Q3−42
Q1−5 Me Q3−43 Q1−6 Me Q3−43
Q1−5 Me Q3−44 Q1−6 Me Q3−44
Q1−5 Me Q3−45 Q1−6 Me Q3−45
Q1−5 Me Q3−46 Q1−6 Me Q3−46
Q1−5 Me Q3−47 Q1−6 Me Q3−47
Q1−7 Me Q3−1 Q1−8 Me Q3−1
Q1−7 Me Q3−2 Q1−8 Me Q3−2
Q1−7 Me Q3−3 Q1−8 Me Q3−3
Q1−7 Me Q3−4 Q1−8 Me Q3−4
Q1−7 Me Q3−5 Q1−8 Me Q3−5
Q1−7 Me Q3−6 Q1−8 Me Q3−6
Q1−7 Me Q3−7 Q1−8 Me Q3−7
Q1−7 Me Q3−8 Q1−8 Me Q3−8
Q1−7 Me Q3−9 Q1−8 Me Q3−9
Q1−7 Me Q3−10 Q1−8 Me Q3−10
Q1−7 Me Q3−11 Q1−8 Me Q3−11
Q1−7 Me Q3−12 Q1−8 Me Q3−12
Q1−7 Me Q3−13 Q1−8 Me Q3−13
Q1−7 Me Q3−14 Q1−8 Me Q3−14
Q1−7 Me Q3−15 Q1−8 Me Q3−15
Q1−7 Me Q3−16 Q1−8 Me Q3−16
Q1−7 Me Q3−17 Q1−8 Me Q3−17
Q1−7 Me Q3−18 Q1−8 Me Q3−18
Q1−7 Me Q3−19 Q1−8 Me Q3−19
Q1−7 Me Q3−20 Q1−8 Me Q3−20
Q1−7 Me Q3−21 Q1−8 Me Q3−21
Q1−7 Me Q3−22 Q1−8 Me Q3−22
Q1−7 Me Q3−23 Q1−8 Me Q3−23
Q1−7 Me Q3−24 Q1−8 Me Q3−24
Q1−7 Me Q3−25 Q1−8 Me Q3−25
Q1−7 Me Q3−26 Q1−8 Me Q3−26
Q1−7 Me Q3−27 Q1−8 Me Q3−27
Q1−7 Me Q3−28 Q1−8 Me Q3−28
Q1−7 Me Q3−29 Q1−8 Me Q3−29
Q1−7 Me Q3−30 Q1−8 Me Q3−30
Q1−7 Me Q3−31 Q1−8 Me Q3−31
Q1−7 Me Q3−32 Q1−8 Me Q3−32
Q1−7 Me Q3−33 Q1−8 Me Q3−33
Q1−7 Me Q3−34 Q1−8 Me Q3−34
Q1−7 Me Q3−35 Q1−8 Me Q3−35
Q1−7 Me Q3−36 Q1−8 Me Q3−36
Q1−7 Me Q3−37 Q1−8 Me Q3−37
Q1−7 Me Q3−38 Q1−8 Me Q3−38
Q1−7 Me Q3−39 Q1−8 Me Q3−39
Q1−7 Me Q3−40 Q1−8 Me Q3−40
Q1−7 Me Q3−41 Q1−8 Me Q3−41
Q1−7 Me Q3−42 Q1−8 Me Q3−42
Q1−7 Me Q3−43 Q1−8 Me Q3−43
Q1−7 Me Q3−44 Q1−8 Me Q3−44
Q1−7 Me Q3−45 Q1−8 Me Q3−45
Q1−7 Me Q3−46 Q1−8 Me Q3−46
Q1−7 Me Q3−47 Q1−8 Me Q3−47
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
59) 式(VI)においてRが水素原子、R35がメチル基、XがOH、Yが酸素原子であり、R34、R、Rが以下に示す第4表に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第4表における記号は第1表と同じ置換基を示す。
第4表
34133413
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
Q1−1 Me Q3−1 Q1−2 Me Q3−1
Q1−1 Me Q3−2 Q1−2 Me Q3−2
Q1−1 Me Q3−3 Q1−2 Me Q3−3
Q1−1 Me Q3−4 Q1−2 Me Q3−4
Q1−1 Me Q3−5 Q1−2 Me Q3−5
Q1−1 Me Q3−6 Q1−2 Me Q3−6
Q1−1 Me Q3−7 Q1−2 Me Q3−7
Q1−1 Me Q3−8 Q1−2 Me Q3−8
Q1−1 Me Q3−9 Q1−2 Me Q3−9
Q1−1 Me Q3−10 Q1−2 Me Q3−10
Q1−1 Me Q3−11 Q1−2 Me Q3−11
Q1−1 Me Q3−12 Q1−2 Me Q3−12
Q1−1 Me Q3−13 Q1−2 Me Q3−13
Q1−1 Me Q3−14 Q1−2 Me Q3−14
Q1−1 Me Q3−15 Q1−2 Me Q3−15
Q1−1 Me Q3−16 Q1−2 Me Q3−16
Q1−1 Me Q3−17 Q1−2 Me Q3−17
Q1−1 Me Q3−18 Q1−2 Me Q3−18
Q1−1 Me Q3−19 Q1−2 Me Q3−19
Q1−1 Me Q3−20 Q1−2 Me Q3−20
Q1−1 Me Q3−21 Q1−2 Me Q3−21
Q1−1 Me Q3−22 Q1−2 Me Q3−22
Q1−1 Me Q3−23 Q1−2 Me Q3−23
Q1−1 Me Q3−24 Q1−2 Me Q3−24
Q1−1 Me Q3−25 Q1−2 Me Q3−25
Q1−1 Me Q3−26 Q1−2 Me Q3−26
Q1−1 Me Q3−27 Q1−2 Me Q3−27
Q1−1 Me Q3−28 Q1−2 Me Q3−28
Q1−1 Me Q3−29 Q1−2 Me Q3−29
Q1−1 Me Q3−30 Q1−2 Me Q3−30
Q1−1 Me Q3−31 Q1−2 Me Q3−31
Q1−1 Me Q3−32 Q1−2 Me Q3−32
Q1−1 Me Q3−33 Q1−2 Me Q3−33
Q1−1 Me Q3−34 Q1−2 Me Q3−34
Q1−1 Me Q3−35 Q1−2 Me Q3−35
Q1−1 Me Q3−36 Q1−2 Me Q3−36
Q1−1 Me Q3−37 Q1−2 Me Q3−37
Q1−1 Me Q3−38 Q1−2 Me Q3−38
Q1−1 Me Q3−39 Q1−2 Me Q3−39
Q1−1 Me Q3−40 Q1−2 Me Q3−40
Q1−1 Me Q3−41 Q1−2 Me Q3−41
Q1−1 Me Q3−42 Q1−2 Me Q3−42
Q1−1 Me Q3−43 Q1−2 Me Q3−43
Q1−1 Me Q3−44 Q1−2 Me Q3−44
Q1−1 Me Q3−45 Q1−2 Me Q3−45
Q1−1 Me Q3−46 Q1−2 Me Q3−46
Q1−1 Me Q3−47 Q1−2 Me Q3−47
Q1−3 Me Q3−1 Q1−4 Me Q3−1
Q1−3 Me Q3−2 Q1−4 Me Q3−2
Q1−3 Me Q3−3 Q1−4 Me Q3−3
Q1−3 Me Q3−4 Q1−4 Me Q3−4
Q1−3 Me Q3−5 Q1−4 Me Q3−5
Q1−3 Me Q3−6 Q1−4 Me Q3−6
Q1−3 Me Q3−7 Q1−4 Me Q3−7
Q1−3 Me Q3−8 Q1−4 Me Q3−8
Q1−3 Me Q3−9 Q1−4 Me Q3−9
Q1−3 Me Q3−10 Q1−4 Me Q3−10
Q1−3 Me Q3−11 Q1−4 Me Q3−11
Q1−3 Me Q3−12 Q1−4 Me Q3−12
Q1−3 Me Q3−13 Q1−4 Me Q3−13
Q1−3 Me Q3−14 Q1−4 Me Q3−14
Q1−3 Me Q3−15 Q1−4 Me Q3−15
Q1−3 Me Q3−16 Q1−4 Me Q3−16
Q1−3 Me Q3−17 Q1−4 Me Q3−17
Q1−3 Me Q3−18 Q1−4 Me Q3−18
Q1−3 Me Q3−19 Q1−4 Me Q3−19
Q1−3 Me Q3−20 Q1−4 Me Q3−20
Q1−3 Me Q3−21 Q1−4 Me Q3−21
Q1−3 Me Q3−22 Q1−4 Me Q3−22
Q1−3 Me Q3−23 Q1−4 Me Q3−23
Q1−3 Me Q3−24 Q1−4 Me Q3−24
Q1−3 Me Q3−25 Q1−4 Me Q3−25
Q1−3 Me Q3−26 Q1−4 Me Q3−26
Q1−3 Me Q3−27 Q1−4 Me Q3−27
Q1−3 Me Q3−28 Q1−4 Me Q3−28
Q1−3 Me Q3−29 Q1−4 Me Q3−29
Q1−3 Me Q3−30 Q1−4 Me Q3−30
Q1−3 Me Q3−31 Q1−4 Me Q3−31
Q1−3 Me Q3−32 Q1−4 Me Q3−32
Q1−3 Me Q3−33 Q1−4 Me Q3−33
Q1−3 Me Q3−34 Q1−4 Me Q3−34
Q1−3 Me Q3−35 Q1−4 Me Q3−35
Q1−3 Me Q3−36 Q1−4 Me Q3−36
Q1−3 Me Q3−37 Q1−4 Me Q3−37
Q1−3 Me Q3−38 Q1−4 Me Q3−38
Q1−3 Me Q3−39 Q1−4 Me Q3−39
Q1−3 Me Q3−40 Q1−4 Me Q3−40
Q1−3 Me Q3−41 Q1−4 Me Q3−41
Q1−3 Me Q3−42 Q1−4 Me Q3−42
Q1−3 Me Q3−43 Q1−4 Me Q3−43
Q1−3 Me Q3−44 Q1−4 Me Q3−44
Q1−3 Me Q3−45 Q1−4 Me Q3−45
Q1−3 Me Q3−46 Q1−4 Me Q3−46
Q1−3 Me Q3−47 Q1−4 Me Q3−47
Q1−5 Me Q3−1 Q1−6 Me Q3−1
Q1−5 Me Q3−2 Q1−6 Me Q3−2
Q1−5 Me Q3−3 Q1−6 Me Q3−3
Q1−5 Me Q3−4 Q1−6 Me Q3−4
Q1−5 Me Q3−5 Q1−6 Me Q3−5
Q1−5 Me Q3−6 Q1−6 Me Q3−6
Q1−5 Me Q3−7 Q1−6 Me Q3−7
Q1−5 Me Q3−8 Q1−6 Me Q3−8
Q1−5 Me Q3−9 Q1−6 Me Q3−9
Q1−5 Me Q3−10 Q1−6 Me Q3−10
Q1−5 Me Q3−11 Q1−6 Me Q3−11
Q1−5 Me Q3−12 Q1−6 Me Q3−12
Q1−5 Me Q3−13 Q1−6 Me Q3−13
Q1−5 Me Q3−14 Q1−6 Me Q3−14
Q1−5 Me Q3−15 Q1−6 Me Q3−15
Q1−5 Me Q3−16 Q1−6 Me Q3−16
Q1−5 Me Q3−17 Q1−6 Me Q3−17
Q1−5 Me Q3−18 Q1−6 Me Q3−18
Q1−5 Me Q3−19 Q1−6 Me Q3−19
Q1−5 Me Q3−20 Q1−6 Me Q3−20
Q1−5 Me Q3−21 Q1−6 Me Q3−21
Q1−5 Me Q3−22 Q1−6 Me Q3−22
Q1−5 Me Q3−23 Q1−6 Me Q3−23
Q1−5 Me Q3−24 Q1−6 Me Q3−24
Q1−5 Me Q3−25 Q1−6 Me Q3−25
Q1−5 Me Q3−26 Q1−6 Me Q3−26
Q1−5 Me Q3−27 Q1−6 Me Q3−27
Q1−5 Me Q3−28 Q1−6 Me Q3−28
Q1−5 Me Q3−29 Q1−6 Me Q3−29
Q1−5 Me Q3−30 Q1−6 Me Q3−30
Q1−5 Me Q3−31 Q1−6 Me Q3−31
Q1−5 Me Q3−32 Q1−6 Me Q3−32
Q1−5 Me Q3−33 Q1−6 Me Q3−33
Q1−5 Me Q3−34 Q1−6 Me Q3−34
Q1−5 Me Q3−35 Q1−6 Me Q3−35
Q1−5 Me Q3−36 Q1−6 Me Q3−36
Q1−5 Me Q3−37 Q1−6 Me Q3−37
Q1−5 Me Q3−38 Q1−6 Me Q3−38
Q1−5 Me Q3−39 Q1−6 Me Q3−39
Q1−5 Me Q3−40 Q1−6 Me Q3−40
Q1−5 Me Q3−41 Q1−6 Me Q3−41
Q1−5 Me Q3−42 Q1−6 Me Q3−42
Q1−5 Me Q3−43 Q1−6 Me Q3−43
Q1−5 Me Q3−44 Q1−6 Me Q3−44
Q1−5 Me Q3−45 Q1−6 Me Q3−45
Q1−5 Me Q3−46 Q1−6 Me Q3−46
Q1−5 Me Q3−47 Q1−6 Me Q3−47
Q1−7 Me Q3−1 Q1−8 Me Q3−1
Q1−7 Me Q3−2 Q1−8 Me Q3−2
Q1−7 Me Q3−3 Q1−8 Me Q3−3
Q1−7 Me Q3−4 Q1−8 Me Q3−4
Q1−7 Me Q3−5 Q1−8 Me Q3−5
Q1−7 Me Q3−6 Q1−8 Me Q3−6
Q1−7 Me Q3−7 Q1−8 Me Q3−7
Q1−7 Me Q3−8 Q1−8 Me Q3−8
Q1−7 Me Q3−9 Q1−8 Me Q3−9
Q1−7 Me Q3−10 Q1−8 Me Q3−10
Q1−7 Me Q3−11 Q1−8 Me Q3−11
Q1−7 Me Q3−12 Q1−8 Me Q3−12
Q1−7 Me Q3−13 Q1−8 Me Q3−13
Q1−7 Me Q3−14 Q1−8 Me Q3−14
Q1−7 Me Q3−15 Q1−8 Me Q3−15
Q1−7 Me Q3−16 Q1−8 Me Q3−16
Q1−7 Me Q3−17 Q1−8 Me Q3−17
Q1−7 Me Q3−18 Q1−8 Me Q3−18
Q1−7 Me Q3−19 Q1−8 Me Q3−19
Q1−7 Me Q3−20 Q1−8 Me Q3−20
Q1−7 Me Q3−21 Q1−8 Me Q3−21
Q1−7 Me Q3−22 Q1−8 Me Q3−22
Q1−7 Me Q3−23 Q1−8 Me Q3−23
Q1−7 Me Q3−24 Q1−8 Me Q3−24
Q1−7 Me Q3−25 Q1−8 Me Q3−25
Q1−7 Me Q3−26 Q1−8 Me Q3−26
Q1−7 Me Q3−27 Q1−8 Me Q3−27
Q1−7 Me Q3−28 Q1−8 Me Q3−28
Q1−7 Me Q3−29 Q1−8 Me Q3−29
Q1−7 Me Q3−30 Q1−8 Me Q3−30
Q1−7 Me Q3−31 Q1−8 Me Q3−31
Q1−7 Me Q3−32 Q1−8 Me Q3−32
Q1−7 Me Q3−33 Q1−8 Me Q3−33
Q1−7 Me Q3−34 Q1−8 Me Q3−34
Q1−7 Me Q3−35 Q1−8 Me Q3−35
Q1−7 Me Q3−36 Q1−8 Me Q3−36
Q1−7 Me Q3−37 Q1−8 Me Q3−37
Q1−7 Me Q3−38 Q1−8 Me Q3−38
Q1−7 Me Q3−39 Q1−8 Me Q3−39
Q1−7 Me Q3−40 Q1−8 Me Q3−40
Q1−7 Me Q3−41 Q1−8 Me Q3−41
Q1−7 Me Q3−42 Q1−8 Me Q3−42
Q1−7 Me Q3−43 Q1−8 Me Q3−43
Q1−7 Me Q3−44 Q1−8 Me Q3−44
Q1−7 Me Q3−45 Q1−8 Me Q3−45
Q1−7 Me Q3−46 Q1−8 Me Q3−46
Q1−7 Me Q3−47 Q1−8 Me Q3−47
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
60) 式(VII)においてRが水素原子、R35がメチル基、XがOH、Yが酸素原子であり、R34、R、Rが以下に示す第5表に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第5表における記号は第1表と同じ置換基を示す。
第5表
34133413
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
Q1−1 Me Q3−1 Q1−2 Me Q3−1
Q1−1 Me Q3−2 Q1−2 Me Q3−2
Q1−1 Me Q3−3 Q1−2 Me Q3−3
Q1−1 Me Q3−4 Q1−2 Me Q3−4
Q1−1 Me Q3−5 Q1−2 Me Q3−5
Q1−1 Me Q3−6 Q1−2 Me Q3−6
Q1−1 Me Q3−7 Q1−2 Me Q3−7
Q1−1 Me Q3−8 Q1−2 Me Q3−8
Q1−1 Me Q3−9 Q1−2 Me Q3−9
Q1−1 Me Q3−10 Q1−2 Me Q3−10
Q1−1 Me Q3−11 Q1−2 Me Q3−11
Q1−1 Me Q3−12 Q1−2 Me Q3−12
Q1−1 Me Q3−13 Q1−2 Me Q3−13
Q1−1 Me Q3−14 Q1−2 Me Q3−14
Q1−1 Me Q3−15 Q1−2 Me Q3−15
Q1−1 Me Q3−16 Q1−2 Me Q3−16
Q1−1 Me Q3−17 Q1−2 Me Q3−17
Q1−1 Me Q3−18 Q1−2 Me Q3−18
Q1−1 Me Q3−19 Q1−2 Me Q3−19
Q1−1 Me Q3−20 Q1−2 Me Q3−20
Q1−1 Me Q3−21 Q1−2 Me Q3−21
Q1−1 Me Q3−22 Q1−2 Me Q3−22
Q1−1 Me Q3−23 Q1−2 Me Q3−23
Q1−1 Me Q3−24 Q1−2 Me Q3−24
Q1−1 Me Q3−25 Q1−2 Me Q3−25
Q1−1 Me Q3−26 Q1−2 Me Q3−26
Q1−1 Me Q3−27 Q1−2 Me Q3−27
Q1−1 Me Q3−28 Q1−2 Me Q3−28
Q1−1 Me Q3−29 Q1−2 Me Q3−29
Q1−1 Me Q3−30 Q1−2 Me Q3−30
Q1−1 Me Q3−31 Q1−2 Me Q3−31
Q1−1 Me Q3−32 Q1−2 Me Q3−32
Q1−1 Me Q3−33 Q1−2 Me Q3−33
Q1−1 Me Q3−34 Q1−2 Me Q3−34
Q1−1 Me Q3−35 Q1−2 Me Q3−35
Q1−1 Me Q3−36 Q1−2 Me Q3−36
Q1−1 Me Q3−37 Q1−2 Me Q3−37
Q1−1 Me Q3−38 Q1−2 Me Q3−38
Q1−1 Me Q3−39 Q1−2 Me Q3−39
Q1−1 Me Q3−40 Q1−2 Me Q3−40
Q1−1 Me Q3−41 Q1−2 Me Q3−41
Q1−1 Me Q3−42 Q1−2 Me Q3−42
Q1−1 Me Q3−43 Q1−2 Me Q3−43
Q1−1 Me Q3−44 Q1−2 Me Q3−44
Q1−1 Me Q3−45 Q1−2 Me Q3−45
Q1−1 Me Q3−46 Q1−2 Me Q3−46
Q1−1 Me Q3−47 Q1−2 Me Q3−47
Q1−3 Me Q3−1 Q1−4 Me Q3−1
Q1−3 Me Q3−2 Q1−4 Me Q3−2
Q1−3 Me Q3−3 Q1−4 Me Q3−3
Q1−3 Me Q3−4 Q1−4 Me Q3−4
Q1−3 Me Q3−5 Q1−4 Me Q3−5
Q1−3 Me Q3−6 Q1−4 Me Q3−6
Q1−3 Me Q3−7 Q1−4 Me Q3−7
Q1−3 Me Q3−8 Q1−4 Me Q3−8
Q1−3 Me Q3−9 Q1−4 Me Q3−9
Q1−3 Me Q3−10 Q1−4 Me Q3−10
Q1−3 Me Q3−11 Q1−4 Me Q3−11
Q1−3 Me Q3−12 Q1−4 Me Q3−12
Q1−3 Me Q3−13 Q1−4 Me Q3−13
Q1−3 Me Q3−14 Q1−4 Me Q3−14
Q1−3 Me Q3−15 Q1−4 Me Q3−15
Q1−3 Me Q3−16 Q1−4 Me Q3−16
Q1−3 Me Q3−17 Q1−4 Me Q3−17
Q1−3 Me Q3−18 Q1−4 Me Q3−18
Q1−3 Me Q3−19 Q1−4 Me Q3−19
Q1−3 Me Q3−20 Q1−4 Me Q3−20
Q1−3 Me Q3−21 Q1−4 Me Q3−21
Q1−3 Me Q3−22 Q1−4 Me Q3−22
Q1−3 Me Q3−23 Q1−4 Me Q3−23
Q1−3 Me Q3−24 Q1−4 Me Q3−24
Q1−3 Me Q3−25 Q1−4 Me Q3−25
Q1−3 Me Q3−26 Q1−4 Me Q3−26
Q1−3 Me Q3−27 Q1−4 Me Q3−27
Q1−3 Me Q3−28 Q1−4 Me Q3−28
Q1−3 Me Q3−29 Q1−4 Me Q3−29
Q1−3 Me Q3−30 Q1−4 Me Q3−30
Q1−3 Me Q3−31 Q1−4 Me Q3−31
Q1−3 Me Q3−32 Q1−4 Me Q3−32
Q1−3 Me Q3−33 Q1−4 Me Q3−33
Q1−3 Me Q3−34 Q1−4 Me Q3−34
Q1−3 Me Q3−35 Q1−4 Me Q3−35
Q1−3 Me Q3−36 Q1−4 Me Q3−36
Q1−3 Me Q3−37 Q1−4 Me Q3−37
Q1−3 Me Q3−38 Q1−4 Me Q3−38
Q1−3 Me Q3−39 Q1−4 Me Q3−39
Q1−3 Me Q3−40 Q1−4 Me Q3−40
Q1−3 Me Q3−41 Q1−4 Me Q3−41
Q1−3 Me Q3−42 Q1−4 Me Q3−42
Q1−3 Me Q3−43 Q1−4 Me Q3−43
Q1−3 Me Q3−44 Q1−4 Me Q3−44
Q1−3 Me Q3−45 Q1−4 Me Q3−45
Q1−3 Me Q3−46 Q1−4 Me Q3−46
Q1−3 Me Q3−47 Q1−4 Me Q3−47
Q1−5 Me Q3−1 Q1−6 Me Q3−1
Q1−5 Me Q3−2 Q1−6 Me Q3−2
Q1−5 Me Q3−3 Q1−6 Me Q3−3
Q1−5 Me Q3−4 Q1−6 Me Q3−4
Q1−5 Me Q3−5 Q1−6 Me Q3−5
Q1−5 Me Q3−6 Q1−6 Me Q3−6
Q1−5 Me Q3−7 Q1−6 Me Q3−7
Q1−5 Me Q3−8 Q1−6 Me Q3−8
Q1−5 Me Q3−9 Q1−6 Me Q3−9
Q1−5 Me Q3−10 Q1−6 Me Q3−10
Q1−5 Me Q3−11 Q1−6 Me Q3−11
Q1−5 Me Q3−12 Q1−6 Me Q3−12
Q1−5 Me Q3−13 Q1−6 Me Q3−13
Q1−5 Me Q3−14 Q1−6 Me Q3−14
Q1−5 Me Q3−15 Q1−6 Me Q3−15
Q1−5 Me Q3−16 Q1−6 Me Q3−16
Q1−5 Me Q3−17 Q1−6 Me Q3−17
Q1−5 Me Q3−18 Q1−6 Me Q3−18
Q1−5 Me Q3−19 Q1−6 Me Q3−19
Q1−5 Me Q3−20 Q1−6 Me Q3−20
Q1−5 Me Q3−21 Q1−6 Me Q3−21
Q1−5 Me Q3−22 Q1−6 Me Q3−22
Q1−5 Me Q3−23 Q1−6 Me Q3−23
Q1−5 Me Q3−24 Q1−6 Me Q3−24
Q1−5 Me Q3−25 Q1−6 Me Q3−25
Q1−5 Me Q3−26 Q1−6 Me Q3−26
Q1−5 Me Q3−27 Q1−6 Me Q3−27
Q1−5 Me Q3−28 Q1−6 Me Q3−28
Q1−5 Me Q3−29 Q1−6 Me Q3−29
Q1−5 Me Q3−30 Q1−6 Me Q3−30
Q1−5 Me Q3−31 Q1−6 Me Q3−31
Q1−5 Me Q3−32 Q1−6 Me Q3−32
Q1−5 Me Q3−33 Q1−6 Me Q3−33
Q1−5 Me Q3−34 Q1−6 Me Q3−34
Q1−5 Me Q3−35 Q1−6 Me Q3−35
Q1−5 Me Q3−36 Q1−6 Me Q3−36
Q1−5 Me Q3−37 Q1−6 Me Q3−37
Q1−5 Me Q3−38 Q1−6 Me Q3−38
Q1−5 Me Q3−39 Q1−6 Me Q3−39
Q1−5 Me Q3−40 Q1−6 Me Q3−40
Q1−5 Me Q3−41 Q1−6 Me Q3−41
Q1−5 Me Q3−42 Q1−6 Me Q3−42
Q1−5 Me Q3−43 Q1−6 Me Q3−43
Q1−5 Me Q3−44 Q1−6 Me Q3−44
Q1−5 Me Q3−45 Q1−6 Me Q3−45
Q1−5 Me Q3−46 Q1−6 Me Q3−46
Q1−5 Me Q3−47 Q1−6 Me Q3−47
Q1−7 Me Q3−1 Q1−8 Me Q3−1
Q1−7 Me Q3−2 Q1−8 Me Q3−2
Q1−7 Me Q3−3 Q1−8 Me Q3−3
Q1−7 Me Q3−4 Q1−8 Me Q3−4
Q1−7 Me Q3−5 Q1−8 Me Q3−5
Q1−7 Me Q3−6 Q1−8 Me Q3−6
Q1−7 Me Q3−7 Q1−8 Me Q3−7
Q1−7 Me Q3−8 Q1−8 Me Q3−8
Q1−7 Me Q3−9 Q1−8 Me Q3−9
Q1−7 Me Q3−10 Q1−8 Me Q3−10
Q1−7 Me Q3−11 Q1−8 Me Q3−11
Q1−7 Me Q3−12 Q1−8 Me Q3−12
Q1−7 Me Q3−13 Q1−8 Me Q3−13
Q1−7 Me Q3−14 Q1−8 Me Q3−14
Q1−7 Me Q3−15 Q1−8 Me Q3−15
Q1−7 Me Q3−16 Q1−8 Me Q3−16
Q1−7 Me Q3−17 Q1−8 Me Q3−17
Q1−7 Me Q3−18 Q1−8 Me Q3−18
Q1−7 Me Q3−19 Q1−8 Me Q3−19
Q1−7 Me Q3−20 Q1−8 Me Q3−20
Q1−7 Me Q3−21 Q1−8 Me Q3−21
Q1−7 Me Q3−22 Q1−8 Me Q3−22
Q1−7 Me Q3−23 Q1−8 Me Q3−23
Q1−7 Me Q3−24 Q1−8 Me Q3−24
Q1−7 Me Q3−25 Q1−8 Me Q3−25
Q1−7 Me Q3−26 Q1−8 Me Q3−26
Q1−7 Me Q3−27 Q1−8 Me Q3−27
Q1−7 Me Q3−28 Q1−8 Me Q3−28
Q1−7 Me Q3−29 Q1−8 Me Q3−29
Q1−7 Me Q3−30 Q1−8 Me Q3−30
Q1−7 Me Q3−31 Q1−8 Me Q3−31
Q1−7 Me Q3−32 Q1−8 Me Q3−32
Q1−7 Me Q3−33 Q1−8 Me Q3−33
Q1−7 Me Q3−34 Q1−8 Me Q3−34
Q1−7 Me Q3−35 Q1−8 Me Q3−35
Q1−7 Me Q3−36 Q1−8 Me Q3−36
Q1−7 Me Q3−37 Q1−8 Me Q3−37
Q1−7 Me Q3−38 Q1−8 Me Q3−38
Q1−7 Me Q3−39 Q1−8 Me Q3−39
Q1−7 Me Q3−40 Q1−8 Me Q3−40
Q1−7 Me Q3−41 Q1−8 Me Q3−41
Q1−7 Me Q3−42 Q1−8 Me Q3−42
Q1−7 Me Q3−43 Q1−8 Me Q3−43
Q1−7 Me Q3−44 Q1−8 Me Q3−44
Q1−7 Me Q3−45 Q1−8 Me Q3−45
Q1−7 Me Q3−46 Q1−8 Me Q3−46
Q1−7 Me Q3−47 Q1−8 Me Q3−47
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
61) 58)59)及び60)における個々の化合物のR35がそれぞれ水素原子に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
62) 58)59)及び60)における個々の化合物のR35がそれぞれトリフルオロメチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
63) 58)59)及び60)における個々の化合物のR35がそれぞれエチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
64) 58)59)及び60)における個々の化合物のR35がそれぞれn−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
65) 58)59)及び60)における個々の化合物のR35がそれぞれi−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
66) 58)から65)における個々の化合物のRがそれぞれ水素原子に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
67) 58)から65)における個々の化合物のRがそれぞれトリフルオロメチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
68) 58)から65)における個々の化合物のRがそれぞれエチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
69) 58)から65)における個々の化合物のRがそれぞれn−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
70) 58)から65)における個々の化合物のRがそれぞれi−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
71) 式(VIII)においてRが水素原子、R33が水素原子、R35が水素原子、XがOH、Yが酸素原子であり、R34、R、Rが以下に示す第6表に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第6表における記号は第1表と同じ置換基を示す。
第6表
34133413
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
Q1−1 Me Q3−1 Q1−2 Me Q3−1
Q1−1 Me Q3−2 Q1−2 Me Q3−2
Q1−1 Me Q3−3 Q1−2 Me Q3−3
Q1−1 Me Q3−4 Q1−2 Me Q3−4
Q1−1 Me Q3−5 Q1−2 Me Q3−5
Q1−1 Me Q3−6 Q1−2 Me Q3−6
Q1−1 Me Q3−7 Q1−2 Me Q3−7
Q1−1 Me Q3−8 Q1−2 Me Q3−8
Q1−1 Me Q3−9 Q1−2 Me Q3−9
Q1−1 Me Q3−10 Q1−2 Me Q3−10
Q1−1 Me Q3−11 Q1−2 Me Q3−11
Q1−1 Me Q3−12 Q1−2 Me Q3−12
Q1−1 Me Q3−13 Q1−2 Me Q3−13
Q1−1 Me Q3−14 Q1−2 Me Q3−14
Q1−1 Me Q3−15 Q1−2 Me Q3−15
Q1−1 Me Q3−16 Q1−2 Me Q3−16
Q1−1 Me Q3−17 Q1−2 Me Q3−17
Q1−1 Me Q3−18 Q1−2 Me Q3−18
Q1−1 Me Q3−19 Q1−2 Me Q3−19
Q1−1 Me Q3−20 Q1−2 Me Q3−20
Q1−1 Me Q3−21 Q1−2 Me Q3−21
Q1−1 Me Q3−22 Q1−2 Me Q3−22
Q1−1 Me Q3−23 Q1−2 Me Q3−23
Q1−1 Me Q3−24 Q1−2 Me Q3−24
Q1−1 Me Q3−25 Q1−2 Me Q3−25
Q1−1 Me Q3−26 Q1−2 Me Q3−26
Q1−1 Me Q3−27 Q1−2 Me Q3−27
Q1−1 Me Q3−28 Q1−2 Me Q3−28
Q1−1 Me Q3−29 Q1−2 Me Q3−29
Q1−1 Me Q3−30 Q1−2 Me Q3−30
Q1−1 Me Q3−31 Q1−2 Me Q3−31
Q1−1 Me Q3−32 Q1−2 Me Q3−32
Q1−1 Me Q3−33 Q1−2 Me Q3−33
Q1−1 Me Q3−34 Q1−2 Me Q3−34
Q1−1 Me Q3−35 Q1−2 Me Q3−35
Q1−1 Me Q3−36 Q1−2 Me Q3−36
Q1−1 Me Q3−37 Q1−2 Me Q3−37
Q1−1 Me Q3−38 Q1−2 Me Q3−38
Q1−1 Me Q3−39 Q1−2 Me Q3−39
Q1−1 Me Q3−40 Q1−2 Me Q3−40
Q1−1 Me Q3−41 Q1−2 Me Q3−41
Q1−1 Me Q3−42 Q1−2 Me Q3−42
Q1−1 Me Q3−43 Q1−2 Me Q3−43
Q1−1 Me Q3−44 Q1−2 Me Q3−44
Q1−1 Me Q3−45 Q1−2 Me Q3−45
Q1−1 Me Q3−46 Q1−2 Me Q3−46
Q1−1 Me Q3−47 Q1−2 Me Q3−47
Q1−3 Me Q3−1 Q1−4 Me Q3−1
Q1−3 Me Q3−2 Q1−4 Me Q3−2
Q1−3 Me Q3−3 Q1−4 Me Q3−3
Q1−3 Me Q3−4 Q1−4 Me Q3−4
Q1−3 Me Q3−5 Q1−4 Me Q3−5
Q1−3 Me Q3−6 Q1−4 Me Q3−6
Q1−3 Me Q3−7 Q1−4 Me Q3−7
Q1−3 Me Q3−8 Q1−4 Me Q3−8
Q1−3 Me Q3−9 Q1−4 Me Q3−9
Q1−3 Me Q3−10 Q1−4 Me Q3−10
Q1−3 Me Q3−11 Q1−4 Me Q3−11
Q1−3 Me Q3−12 Q1−4 Me Q3−12
Q1−3 Me Q3−13 Q1−4 Me Q3−13
Q1−3 Me Q3−14 Q1−4 Me Q3−14
Q1−3 Me Q3−15 Q1−4 Me Q3−15
Q1−3 Me Q3−16 Q1−4 Me Q3−16
Q1−3 Me Q3−17 Q1−4 Me Q3−17
Q1−3 Me Q3−18 Q1−4 Me Q3−18
Q1−3 Me Q3−19 Q1−4 Me Q3−19
Q1−3 Me Q3−20 Q1−4 Me Q3−20
Q1−3 Me Q3−21 Q1−4 Me Q3−21
Q1−3 Me Q3−22 Q1−4 Me Q3−22
Q1−3 Me Q3−23 Q1−4 Me Q3−23
Q1−3 Me Q3−24 Q1−4 Me Q3−24
Q1−3 Me Q3−25 Q1−4 Me Q3−25
Q1−3 Me Q3−26 Q1−4 Me Q3−26
Q1−3 Me Q3−27 Q1−4 Me Q3−27
Q1−3 Me Q3−28 Q1−4 Me Q3−28
Q1−3 Me Q3−29 Q1−4 Me Q3−29
Q1−3 Me Q3−30 Q1−4 Me Q3−30
Q1−3 Me Q3−31 Q1−4 Me Q3−31
Q1−3 Me Q3−32 Q1−4 Me Q3−32
Q1−3 Me Q3−33 Q1−4 Me Q3−33
Q1−3 Me Q3−34 Q1−4 Me Q3−34
Q1−3 Me Q3−35 Q1−4 Me Q3−35
Q1−3 Me Q3−36 Q1−4 Me Q3−36
Q1−3 Me Q3−37 Q1−4 Me Q3−37
Q1−3 Me Q3−38 Q1−4 Me Q3−38
Q1−3 Me Q3−39 Q1−4 Me Q3−39
Q1−3 Me Q3−40 Q1−4 Me Q3−40
Q1−3 Me Q3−41 Q1−4 Me Q3−41
Q1−3 Me Q3−42 Q1−4 Me Q3−42
Q1−3 Me Q3−43 Q1−4 Me Q3−43
Q1−3 Me Q3−44 Q1−4 Me Q3−44
Q1−3 Me Q3−45 Q1−4 Me Q3−45
Q1−3 Me Q3−46 Q1−4 Me Q3−46
Q1−3 Me Q3−47 Q1−4 Me Q3−47
Q1−5 Me Q3−1 Q1−6 Me Q3−1
Q1−5 Me Q3−2 Q1−6 Me Q3−2
Q1−5 Me Q3−3 Q1−6 Me Q3−3
Q1−5 Me Q3−4 Q1−6 Me Q3−4
Q1−5 Me Q3−5 Q1−6 Me Q3−5
Q1−5 Me Q3−6 Q1−6 Me Q3−6
Q1−5 Me Q3−7 Q1−6 Me Q3−7
Q1−5 Me Q3−8 Q1−6 Me Q3−8
Q1−5 Me Q3−9 Q1−6 Me Q3−9
Q1−5 Me Q3−10 Q1−6 Me Q3−10
Q1−5 Me Q3−11 Q1−6 Me Q3−11
Q1−5 Me Q3−12 Q1−6 Me Q3−12
Q1−5 Me Q3−13 Q1−6 Me Q3−13
Q1−5 Me Q3−14 Q1−6 Me Q3−14
Q1−5 Me Q3−15 Q1−6 Me Q3−15
Q1−5 Me Q3−16 Q1−6 Me Q3−16
Q1−5 Me Q3−17 Q1−6 Me Q3−17
Q1−5 Me Q3−18 Q1−6 Me Q3−18
Q1−5 Me Q3−19 Q1−6 Me Q3−19
Q1−5 Me Q3−20 Q1−6 Me Q3−20
Q1−5 Me Q3−21 Q1−6 Me Q3−21
Q1−5 Me Q3−22 Q1−6 Me Q3−22
Q1−5 Me Q3−23 Q1−6 Me Q3−23
Q1−5 Me Q3−24 Q1−6 Me Q3−24
Q1−5 Me Q3−25 Q1−6 Me Q3−25
Q1−5 Me Q3−26 Q1−6 Me Q3−26
Q1−5 Me Q3−27 Q1−6 Me Q3−27
Q1−5 Me Q3−28 Q1−6 Me Q3−28
Q1−5 Me Q3−29 Q1−6 Me Q3−29
Q1−5 Me Q3−30 Q1−6 Me Q3−30
Q1−5 Me Q3−31 Q1−6 Me Q3−31
Q1−5 Me Q3−32 Q1−6 Me Q3−32
Q1−5 Me Q3−33 Q1−6 Me Q3−33
Q1−5 Me Q3−34 Q1−6 Me Q3−34
Q1−5 Me Q3−35 Q1−6 Me Q3−35
Q1−5 Me Q3−36 Q1−6 Me Q3−36
Q1−5 Me Q3−37 Q1−6 Me Q3−37
Q1−5 Me Q3−38 Q1−6 Me Q3−38
Q1−5 Me Q3−39 Q1−6 Me Q3−39
Q1−5 Me Q3−40 Q1−6 Me Q3−40
Q1−5 Me Q3−41 Q1−6 Me Q3−41
Q1−5 Me Q3−42 Q1−6 Me Q3−42
Q1−5 Me Q3−43 Q1−6 Me Q3−43
Q1−5 Me Q3−44 Q1−6 Me Q3−44
Q1−5 Me Q3−45 Q1−6 Me Q3−45
Q1−5 Me Q3−46 Q1−6 Me Q3−46
Q1−5 Me Q3−47 Q1−6 Me Q3−47
Q1−7 Me Q3−1 Q1−8 Me Q3−1
Q1−7 Me Q3−2 Q1−8 Me Q3−2
Q1−7 Me Q3−3 Q1−8 Me Q3−3
Q1−7 Me Q3−4 Q1−8 Me Q3−4
Q1−7 Me Q3−5 Q1−8 Me Q3−5
Q1−7 Me Q3−6 Q1−8 Me Q3−6
Q1−7 Me Q3−7 Q1−8 Me Q3−7
Q1−7 Me Q3−8 Q1−8 Me Q3−8
Q1−7 Me Q3−9 Q1−8 Me Q3−9
Q1−7 Me Q3−10 Q1−8 Me Q3−10
Q1−7 Me Q3−11 Q1−8 Me Q3−11
Q1−7 Me Q3−12 Q1−8 Me Q3−12
Q1−7 Me Q3−13 Q1−8 Me Q3−13
Q1−7 Me Q3−14 Q1−8 Me Q3−14
Q1−7 Me Q3−15 Q1−8 Me Q3−15
Q1−7 Me Q3−16 Q1−8 Me Q3−16
Q1−7 Me Q3−17 Q1−8 Me Q3−17
Q1−7 Me Q3−18 Q1−8 Me Q3−18
Q1−7 Me Q3−19 Q1−8 Me Q3−19
Q1−7 Me Q3−20 Q1−8 Me Q3−20
Q1−7 Me Q3−21 Q1−8 Me Q3−21
Q1−7 Me Q3−22 Q1−8 Me Q3−22
Q1−7 Me Q3−23 Q1−8 Me Q3−23
Q1−7 Me Q3−24 Q1−8 Me Q3−24
Q1−7 Me Q3−25 Q1−8 Me Q3−25
Q1−7 Me Q3−26 Q1−8 Me Q3−26
Q1−7 Me Q3−27 Q1−8 Me Q3−27
Q1−7 Me Q3−28 Q1−8 Me Q3−28
Q1−7 Me Q3−29 Q1−8 Me Q3−29
Q1−7 Me Q3−30 Q1−8 Me Q3−30
Q1−7 Me Q3−31 Q1−8 Me Q3−31
Q1−7 Me Q3−32 Q1−8 Me Q3−32
Q1−7 Me Q3−33 Q1−8 Me Q3−33
Q1−7 Me Q3−34 Q1−8 Me Q3−34
Q1−7 Me Q3−35 Q1−8 Me Q3−35
Q1−7 Me Q3−36 Q1−8 Me Q3−36
Q1−7 Me Q3−37 Q1−8 Me Q3−37
Q1−7 Me Q3−38 Q1−8 Me Q3−38
Q1−7 Me Q3−39 Q1−8 Me Q3−39
Q1−7 Me Q3−40 Q1−8 Me Q3−40
Q1−7 Me Q3−41 Q1−8 Me Q3−41
Q1−7 Me Q3−42 Q1−8 Me Q3−42
Q1−7 Me Q3−43 Q1−8 Me Q3−43
Q1−7 Me Q3−44 Q1−8 Me Q3−44
Q1−7 Me Q3−45 Q1−8 Me Q3−45
Q1−7 Me Q3−46 Q1−8 Me Q3−46
Q1−7 Me Q3−47 Q1−8 Me Q3−47
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
72) 式(IX)においてRが水素原子、R33が水素原子、R35が水素原子、XがOH、Yが酸素原子であり、R34、R、Rが以下に示す第7表に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第7表における記号は第1表と同じ置換基を示す。
第7表
34133413
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
Q1−1 Me Q3−1 Q1−2 Me Q3−1
Q1−1 Me Q3−2 Q1−2 Me Q3−2
Q1−1 Me Q3−3 Q1−2 Me Q3−3
Q1−1 Me Q3−4 Q1−2 Me Q3−4
Q1−1 Me Q3−5 Q1−2 Me Q3−5
Q1−1 Me Q3−6 Q1−2 Me Q3−6
Q1−1 Me Q3−7 Q1−2 Me Q3−7
Q1−1 Me Q3−8 Q1−2 Me Q3−8
Q1−1 Me Q3−9 Q1−2 Me Q3−9
Q1−1 Me Q3−10 Q1−2 Me Q3−10
Q1−1 Me Q3−11 Q1−2 Me Q3−11
Q1−1 Me Q3−12 Q1−2 Me Q3−12
Q1−1 Me Q3−13 Q1−2 Me Q3−13
Q1−1 Me Q3−14 Q1−2 Me Q3−14
Q1−1 Me Q3−15 Q1−2 Me Q3−15
Q1−1 Me Q3−16 Q1−2 Me Q3−16
Q1−1 Me Q3−17 Q1−2 Me Q3−17
Q1−1 Me Q3−18 Q1−2 Me Q3−18
Q1−1 Me Q3−19 Q1−2 Me Q3−19
Q1−1 Me Q3−20 Q1−2 Me Q3−20
Q1−1 Me Q3−21 Q1−2 Me Q3−21
Q1−1 Me Q3−22 Q1−2 Me Q3−22
Q1−1 Me Q3−23 Q1−2 Me Q3−23
Q1−1 Me Q3−24 Q1−2 Me Q3−24
Q1−1 Me Q3−25 Q1−2 Me Q3−25
Q1−1 Me Q3−26 Q1−2 Me Q3−26
Q1−1 Me Q3−27 Q1−2 Me Q3−27
Q1−1 Me Q3−28 Q1−2 Me Q3−28
Q1−1 Me Q3−29 Q1−2 Me Q3−29
Q1−1 Me Q3−30 Q1−2 Me Q3−30
Q1−1 Me Q3−31 Q1−2 Me Q3−31
Q1−1 Me Q3−32 Q1−2 Me Q3−32
Q1−1 Me Q3−33 Q1−2 Me Q3−33
Q1−1 Me Q3−34 Q1−2 Me Q3−34
Q1−1 Me Q3−35 Q1−2 Me Q3−35
Q1−1 Me Q3−36 Q1−2 Me Q3−36
Q1−1 Me Q3−37 Q1−2 Me Q3−37
Q1−1 Me Q3−38 Q1−2 Me Q3−38
Q1−1 Me Q3−39 Q1−2 Me Q3−39
Q1−1 Me Q3−40 Q1−2 Me Q3−40
Q1−1 Me Q3−41 Q1−2 Me Q3−41
Q1−1 Me Q3−42 Q1−2 Me Q3−42
Q1−1 Me Q3−43 Q1−2 Me Q3−43
Q1−1 Me Q3−44 Q1−2 Me Q3−44
Q1−1 Me Q3−45 Q1−2 Me Q3−45
Q1−1 Me Q3−46 Q1−2 Me Q3−46
Q1−1 Me Q3−47 Q1−2 Me Q3−47
Q1−3 Me Q3−1 Q1−4 Me Q3−1
Q1−3 Me Q3−2 Q1−4 Me Q3−2
Q1−3 Me Q3−3 Q1−4 Me Q3−3
Q1−3 Me Q3−4 Q1−4 Me Q3−4
Q1−3 Me Q3−5 Q1−4 Me Q3−5
Q1−3 Me Q3−6 Q1−4 Me Q3−6
Q1−3 Me Q3−7 Q1−4 Me Q3−7
Q1−3 Me Q3−8 Q1−4 Me Q3−8
Q1−3 Me Q3−9 Q1−4 Me Q3−9
Q1−3 Me Q3−10 Q1−4 Me Q3−10
Q1−3 Me Q3−11 Q1−4 Me Q3−11
Q1−3 Me Q3−12 Q1−4 Me Q3−12
Q1−3 Me Q3−13 Q1−4 Me Q3−13
Q1−3 Me Q3−14 Q1−4 Me Q3−14
Q1−3 Me Q3−15 Q1−4 Me Q3−15
Q1−3 Me Q3−16 Q1−4 Me Q3−16
Q1−3 Me Q3−17 Q1−4 Me Q3−17
Q1−3 Me Q3−18 Q1−4 Me Q3−18
Q1−3 Me Q3−19 Q1−4 Me Q3−19
Q1−3 Me Q3−20 Q1−4 Me Q3−20
Q1−3 Me Q3−21 Q1−4 Me Q3−21
Q1−3 Me Q3−22 Q1−4 Me Q3−22
Q1−3 Me Q3−23 Q1−4 Me Q3−23
Q1−3 Me Q3−24 Q1−4 Me Q3−24
Q1−3 Me Q3−25 Q1−4 Me Q3−25
Q1−3 Me Q3−26 Q1−4 Me Q3−26
Q1−3 Me Q3−27 Q1−4 Me Q3−27
Q1−3 Me Q3−28 Q1−4 Me Q3−28
Q1−3 Me Q3−29 Q1−4 Me Q3−29
Q1−3 Me Q3−30 Q1−4 Me Q3−30
Q1−3 Me Q3−31 Q1−4 Me Q3−31
Q1−3 Me Q3−32 Q1−4 Me Q3−32
Q1−3 Me Q3−33 Q1−4 Me Q3−33
Q1−3 Me Q3−34 Q1−4 Me Q3−34
Q1−3 Me Q3−35 Q1−4 Me Q3−35
Q1−3 Me Q3−36 Q1−4 Me Q3−36
Q1−3 Me Q3−37 Q1−4 Me Q3−37
Q1−3 Me Q3−38 Q1−4 Me Q3−38
Q1−3 Me Q3−39 Q1−4 Me Q3−39
Q1−3 Me Q3−40 Q1−4 Me Q3−40
Q1−3 Me Q3−41 Q1−4 Me Q3−41
Q1−3 Me Q3−42 Q1−4 Me Q3−42
Q1−3 Me Q3−43 Q1−4 Me Q3−43
Q1−3 Me Q3−44 Q1−4 Me Q3−44
Q1−3 Me Q3−45 Q1−4 Me Q3−45
Q1−3 Me Q3−46 Q1−4 Me Q3−46
Q1−3 Me Q3−47 Q1−4 Me Q3−47
Q1−5 Me Q3−1 Q1−6 Me Q3−1
Q1−5 Me Q3−2 Q1−6 Me Q3−2
Q1−5 Me Q3−3 Q1−6 Me Q3−3
Q1−5 Me Q3−4 Q1−6 Me Q3−4
Q1−5 Me Q3−5 Q1−6 Me Q3−5
Q1−5 Me Q3−6 Q1−6 Me Q3−6
Q1−5 Me Q3−7 Q1−6 Me Q3−7
Q1−5 Me Q3−8 Q1−6 Me Q3−8
Q1−5 Me Q3−9 Q1−6 Me Q3−9
Q1−5 Me Q3−10 Q1−6 Me Q3−10
Q1−5 Me Q3−11 Q1−6 Me Q3−11
Q1−5 Me Q3−12 Q1−6 Me Q3−12
Q1−5 Me Q3−13 Q1−6 Me Q3−13
Q1−5 Me Q3−14 Q1−6 Me Q3−14
Q1−5 Me Q3−15 Q1−6 Me Q3−15
Q1−5 Me Q3−16 Q1−6 Me Q3−16
Q1−5 Me Q3−17 Q1−6 Me Q3−17
Q1−5 Me Q3−18 Q1−6 Me Q3−18
Q1−5 Me Q3−19 Q1−6 Me Q3−19
Q1−5 Me Q3−20 Q1−6 Me Q3−20
Q1−5 Me Q3−21 Q1−6 Me Q3−21
Q1−5 Me Q3−22 Q1−6 Me Q3−22
Q1−5 Me Q3−23 Q1−6 Me Q3−23
Q1−5 Me Q3−24 Q1−6 Me Q3−24
Q1−5 Me Q3−25 Q1−6 Me Q3−25
Q1−5 Me Q3−26 Q1−6 Me Q3−26
Q1−5 Me Q3−27 Q1−6 Me Q3−27
Q1−5 Me Q3−28 Q1−6 Me Q3−28
Q1−5 Me Q3−29 Q1−6 Me Q3−29
Q1−5 Me Q3−30 Q1−6 Me Q3−30
Q1−5 Me Q3−31 Q1−6 Me Q3−31
Q1−5 Me Q3−32 Q1−6 Me Q3−32
Q1−5 Me Q3−33 Q1−6 Me Q3−33
Q1−5 Me Q3−34 Q1−6 Me Q3−34
Q1−5 Me Q3−35 Q1−6 Me Q3−35
Q1−5 Me Q3−36 Q1−6 Me Q3−36
Q1−5 Me Q3−37 Q1−6 Me Q3−37
Q1−5 Me Q3−38 Q1−6 Me Q3−38
Q1−5 Me Q3−39 Q1−6 Me Q3−39
Q1−5 Me Q3−40 Q1−6 Me Q3−40
Q1−5 Me Q3−41 Q1−6 Me Q3−41
Q1−5 Me Q3−42 Q1−6 Me Q3−42
Q1−5 Me Q3−43 Q1−6 Me Q3−43
Q1−5 Me Q3−44 Q1−6 Me Q3−44
Q1−5 Me Q3−45 Q1−6 Me Q3−45
Q1−5 Me Q3−46 Q1−6 Me Q3−46
Q1−5 Me Q3−47 Q1−6 Me Q3−47
Q1−7 Me Q3−1 Q1−8 Me Q3−1
Q1−7 Me Q3−2 Q1−8 Me Q3−2
Q1−7 Me Q3−3 Q1−8 Me Q3−3
Q1−7 Me Q3−4 Q1−8 Me Q3−4
Q1−7 Me Q3−5 Q1−8 Me Q3−5
Q1−7 Me Q3−6 Q1−8 Me Q3−6
Q1−7 Me Q3−7 Q1−8 Me Q3−7
Q1−7 Me Q3−8 Q1−8 Me Q3−8
Q1−7 Me Q3−9 Q1−8 Me Q3−9
Q1−7 Me Q3−10 Q1−8 Me Q3−10
Q1−7 Me Q3−11 Q1−8 Me Q3−11
Q1−7 Me Q3−12 Q1−8 Me Q3−12
Q1−7 Me Q3−13 Q1−8 Me Q3−13
Q1−7 Me Q3−14 Q1−8 Me Q3−14
Q1−7 Me Q3−15 Q1−8 Me Q3−15
Q1−7 Me Q3−16 Q1−8 Me Q3−16
Q1−7 Me Q3−17 Q1−8 Me Q3−17
Q1−7 Me Q3−18 Q1−8 Me Q3−18
Q1−7 Me Q3−19 Q1−8 Me Q3−19
Q1−7 Me Q3−20 Q1−8 Me Q3−20
Q1−7 Me Q3−21 Q1−8 Me Q3−21
Q1−7 Me Q3−22 Q1−8 Me Q3−22
Q1−7 Me Q3−23 Q1−8 Me Q3−23
Q1−7 Me Q3−24 Q1−8 Me Q3−24
Q1−7 Me Q3−25 Q1−8 Me Q3−25
Q1−7 Me Q3−26 Q1−8 Me Q3−26
Q1−7 Me Q3−27 Q1−8 Me Q3−27
Q1−7 Me Q3−28 Q1−8 Me Q3−28
Q1−7 Me Q3−29 Q1−8 Me Q3−29
Q1−7 Me Q3−30 Q1−8 Me Q3−30
Q1−7 Me Q3−31 Q1−8 Me Q3−31
Q1−7 Me Q3−32 Q1−8 Me Q3−32
Q1−7 Me Q3−33 Q1−8 Me Q3−33
Q1−7 Me Q3−34 Q1−8 Me Q3−34
Q1−7 Me Q3−35 Q1−8 Me Q3−35
Q1−7 Me Q3−36 Q1−8 Me Q3−36
Q1−7 Me Q3−37 Q1−8 Me Q3−37
Q1−7 Me Q3−38 Q1−8 Me Q3−38
Q1−7 Me Q3−39 Q1−8 Me Q3−39
Q1−7 Me Q3−40 Q1−8 Me Q3−40
Q1−7 Me Q3−41 Q1−8 Me Q3−41
Q1−7 Me Q3−42 Q1−8 Me Q3−42
Q1−7 Me Q3−43 Q1−8 Me Q3−43
Q1−7 Me Q3−44 Q1−8 Me Q3−44
Q1−7 Me Q3−45 Q1−8 Me Q3−45
Q1−7 Me Q3−46 Q1−8 Me Q3−46
Q1−7 Me Q3−47 Q1−8 Me Q3−47
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
73) 70)及び71)における個々の化合物のR35がそれぞれメチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
74) 70)及び71)における個々の化合物のR33がそれぞれメチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
75) 70)及び71)における個々の化合物のR33及びR35がそれぞれメチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
76) 70)及び71)における個々の化合物のR33がそれぞれトリフルオロメチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
77) 70)及び71)における個々の化合物のR35がそれぞれトリフルオロメチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
78) 70)及び71)における個々の化合物のR33及びR35がそれぞれトリフルオロメチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
79) 70)及び71)における個々の化合物のR33がそれぞれメチル基、R35がそれぞれトリフルオロメチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
80) 70)及び71)における個々の化合物のR33がそれぞれトリフルオロメチル基、R35がそれぞれメチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
81) 73)から80)における個々の化合物のR33がそれぞれエチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
82) 73)から80)における個々の化合物のR33がそれぞれn−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
83) 73)から80)における個々の化合物のR33がそれぞれi−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
84) 73)から83)における個々の化合物のR35がそれぞれエチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
85) 73)から83)における個々の化合物のR35がそれぞれn−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
86) 73)から83)における個々の化合物のR35がそれぞれi−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
87) 70)から86)における個々の化合物のRがそれぞれ水素原子に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
88) 70)から86)における個々の化合物のRがそれぞれトリフルオロメチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
89) 70)から86)における個々の化合物のRがそれぞれエチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
90) 70)から86)における個々の化合物のRがそれぞれn−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
91) 70)から86)における個々の化合物のRがそれぞれi−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
92) 式(X)においてRが水素原子、XがOH、Yが酸素原子であり、R34、R、Rが以下に示す第8表に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第8表における記号は第1表と同じ置換基を示す。
第8表
34133413
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
Q1−1 Me Q3−1 Q1−2 Me Q3−1
Q1−1 Me Q3−2 Q1−2 Me Q3−2
Q1−1 Me Q3−3 Q1−2 Me Q3−3
Q1−1 Me Q3−4 Q1−2 Me Q3−4
Q1−1 Me Q3−5 Q1−2 Me Q3−5
Q1−1 Me Q3−6 Q1−2 Me Q3−6
Q1−1 Me Q3−7 Q1−2 Me Q3−7
Q1−1 Me Q3−8 Q1−2 Me Q3−8
Q1−1 Me Q3−9 Q1−2 Me Q3−9
Q1−1 Me Q3−10 Q1−2 Me Q3−10
Q1−1 Me Q3−11 Q1−2 Me Q3−11
Q1−1 Me Q3−12 Q1−2 Me Q3−12
Q1−1 Me Q3−13 Q1−2 Me Q3−13
Q1−1 Me Q3−14 Q1−2 Me Q3−14
Q1−1 Me Q3−15 Q1−2 Me Q3−15
Q1−1 Me Q3−16 Q1−2 Me Q3−16
Q1−1 Me Q3−17 Q1−2 Me Q3−17
Q1−1 Me Q3−18 Q1−2 Me Q3−18
Q1−1 Me Q3−19 Q1−2 Me Q3−19
Q1−1 Me Q3−20 Q1−2 Me Q3−20
Q1−1 Me Q3−21 Q1−2 Me Q3−21
Q1−1 Me Q3−22 Q1−2 Me Q3−22
Q1−1 Me Q3−23 Q1−2 Me Q3−23
Q1−1 Me Q3−24 Q1−2 Me Q3−24
Q1−1 Me Q3−25 Q1−2 Me Q3−25
Q1−1 Me Q3−26 Q1−2 Me Q3−26
Q1−1 Me Q3−27 Q1−2 Me Q3−27
Q1−1 Me Q3−28 Q1−2 Me Q3−28
Q1−1 Me Q3−29 Q1−2 Me Q3−29
Q1−1 Me Q3−30 Q1−2 Me Q3−30
Q1−1 Me Q3−31 Q1−2 Me Q3−31
Q1−1 Me Q3−32 Q1−2 Me Q3−32
Q1−1 Me Q3−33 Q1−2 Me Q3−33
Q1−1 Me Q3−34 Q1−2 Me Q3−34
Q1−1 Me Q3−35 Q1−2 Me Q3−35
Q1−1 Me Q3−36 Q1−2 Me Q3−36
Q1−1 Me Q3−37 Q1−2 Me Q3−37
Q1−1 Me Q3−38 Q1−2 Me Q3−38
Q1−1 Me Q3−39 Q1−2 Me Q3−39
Q1−1 Me Q3−40 Q1−2 Me Q3−40
Q1−1 Me Q3−41 Q1−2 Me Q3−41
Q1−1 Me Q3−42 Q1−2 Me Q3−42
Q1−1 Me Q3−43 Q1−2 Me Q3−43
Q1−1 Me Q3−44 Q1−2 Me Q3−44
Q1−1 Me Q3−45 Q1−2 Me Q3−45
Q1−1 Me Q3−46 Q1−2 Me Q3−46
Q1−1 Me Q3−47 Q1−2 Me Q3−47
Q1−3 Me Q3−1 Q1−4 Me Q3−1
Q1−3 Me Q3−2 Q1−4 Me Q3−2
Q1−3 Me Q3−3 Q1−4 Me Q3−3
Q1−3 Me Q3−4 Q1−4 Me Q3−4
Q1−3 Me Q3−5 Q1−4 Me Q3−5
Q1−3 Me Q3−6 Q1−4 Me Q3−6
Q1−3 Me Q3−7 Q1−4 Me Q3−7
Q1−3 Me Q3−8 Q1−4 Me Q3−8
Q1−3 Me Q3−9 Q1−4 Me Q3−9
Q1−3 Me Q3−10 Q1−4 Me Q3−10
Q1−3 Me Q3−11 Q1−4 Me Q3−11
Q1−3 Me Q3−12 Q1−4 Me Q3−12
Q1−3 Me Q3−13 Q1−4 Me Q3−13
Q1−3 Me Q3−14 Q1−4 Me Q3−14
Q1−3 Me Q3−15 Q1−4 Me Q3−15
Q1−3 Me Q3−16 Q1−4 Me Q3−16
Q1−3 Me Q3−17 Q1−4 Me Q3−17
Q1−3 Me Q3−18 Q1−4 Me Q3−18
Q1−3 Me Q3−19 Q1−4 Me Q3−19
Q1−3 Me Q3−20 Q1−4 Me Q3−20
Q1−3 Me Q3−21 Q1−4 Me Q3−21
Q1−3 Me Q3−22 Q1−4 Me Q3−22
Q1−3 Me Q3−23 Q1−4 Me Q3−23
Q1−3 Me Q3−24 Q1−4 Me Q3−24
Q1−3 Me Q3−25 Q1−4 Me Q3−25
Q1−3 Me Q3−26 Q1−4 Me Q3−26
Q1−3 Me Q3−27 Q1−4 Me Q3−27
Q1−3 Me Q3−28 Q1−4 Me Q3−28
Q1−3 Me Q3−29 Q1−4 Me Q3−29
Q1−3 Me Q3−30 Q1−4 Me Q3−30
Q1−3 Me Q3−31 Q1−4 Me Q3−31
Q1−3 Me Q3−32 Q1−4 Me Q3−32
Q1−3 Me Q3−33 Q1−4 Me Q3−33
Q1−3 Me Q3−34 Q1−4 Me Q3−34
Q1−3 Me Q3−35 Q1−4 Me Q3−35
Q1−3 Me Q3−36 Q1−4 Me Q3−36
Q1−3 Me Q3−37 Q1−4 Me Q3−37
Q1−3 Me Q3−38 Q1−4 Me Q3−38
Q1−3 Me Q3−39 Q1−4 Me Q3−39
Q1−3 Me Q3−40 Q1−4 Me Q3−40
Q1−3 Me Q3−41 Q1−4 Me Q3−41
Q1−3 Me Q3−42 Q1−4 Me Q3−42
Q1−3 Me Q3−43 Q1−4 Me Q3−43
Q1−3 Me Q3−44 Q1−4 Me Q3−44
Q1−3 Me Q3−45 Q1−4 Me Q3−45
Q1−3 Me Q3−46 Q1−4 Me Q3−46
Q1−3 Me Q3−47 Q1−4 Me Q3−47
Q1−5 Me Q3−1 Q1−6 Me Q3−1
Q1−5 Me Q3−2 Q1−6 Me Q3−2
Q1−5 Me Q3−3 Q1−6 Me Q3−3
Q1−5 Me Q3−4 Q1−6 Me Q3−4
Q1−5 Me Q3−5 Q1−6 Me Q3−5
Q1−5 Me Q3−6 Q1−6 Me Q3−6
Q1−5 Me Q3−7 Q1−6 Me Q3−7
Q1−5 Me Q3−8 Q1−6 Me Q3−8
Q1−5 Me Q3−9 Q1−6 Me Q3−9
Q1−5 Me Q3−10 Q1−6 Me Q3−10
Q1−5 Me Q3−11 Q1−6 Me Q3−11
Q1−5 Me Q3−12 Q1−6 Me Q3−12
Q1−5 Me Q3−13 Q1−6 Me Q3−13
Q1−5 Me Q3−14 Q1−6 Me Q3−14
Q1−5 Me Q3−15 Q1−6 Me Q3−15
Q1−5 Me Q3−16 Q1−6 Me Q3−16
Q1−5 Me Q3−17 Q1−6 Me Q3−17
Q1−5 Me Q3−18 Q1−6 Me Q3−18
Q1−5 Me Q3−19 Q1−6 Me Q3−19
Q1−5 Me Q3−20 Q1−6 Me Q3−20
Q1−5 Me Q3−21 Q1−6 Me Q3−21
Q1−5 Me Q3−22 Q1−6 Me Q3−22
Q1−5 Me Q3−23 Q1−6 Me Q3−23
Q1−5 Me Q3−24 Q1−6 Me Q3−24
Q1−5 Me Q3−25 Q1−6 Me Q3−25
Q1−5 Me Q3−26 Q1−6 Me Q3−26
Q1−5 Me Q3−27 Q1−6 Me Q3−27
Q1−5 Me Q3−28 Q1−6 Me Q3−28
Q1−5 Me Q3−29 Q1−6 Me Q3−29
Q1−5 Me Q3−30 Q1−6 Me Q3−30
Q1−5 Me Q3−31 Q1−6 Me Q3−31
Q1−5 Me Q3−32 Q1−6 Me Q3−32
Q1−5 Me Q3−33 Q1−6 Me Q3−33
Q1−5 Me Q3−34 Q1−6 Me Q3−34
Q1−5 Me Q3−35 Q1−6 Me Q3−35
Q1−5 Me Q3−36 Q1−6 Me Q3−36
Q1−5 Me Q3−37 Q1−6 Me Q3−37
Q1−5 Me Q3−38 Q1−6 Me Q3−38
Q1−5 Me Q3−39 Q1−6 Me Q3−39
Q1−5 Me Q3−40 Q1−6 Me Q3−40
Q1−5 Me Q3−41 Q1−6 Me Q3−41
Q1−5 Me Q3−42 Q1−6 Me Q3−42
Q1−5 Me Q3−43 Q1−6 Me Q3−43
Q1−5 Me Q3−44 Q1−6 Me Q3−44
Q1−5 Me Q3−45 Q1−6 Me Q3−45
Q1−5 Me Q3−46 Q1−6 Me Q3−46
Q1−5 Me Q3−47 Q1−6 Me Q3−47
Q1−7 Me Q3−1 Q1−8 Me Q3−1
Q1−7 Me Q3−2 Q1−8 Me Q3−2
Q1−7 Me Q3−3 Q1−8 Me Q3−3
Q1−7 Me Q3−4 Q1−8 Me Q3−4
Q1−7 Me Q3−5 Q1−8 Me Q3−5
Q1−7 Me Q3−6 Q1−8 Me Q3−6
Q1−7 Me Q3−7 Q1−8 Me Q3−7
Q1−7 Me Q3−8 Q1−8 Me Q3−8
Q1−7 Me Q3−9 Q1−8 Me Q3−9
Q1−7 Me Q3−10 Q1−8 Me Q3−10
Q1−7 Me Q3−11 Q1−8 Me Q3−11
Q1−7 Me Q3−12 Q1−8 Me Q3−12
Q1−7 Me Q3−13 Q1−8 Me Q3−13
Q1−7 Me Q3−14 Q1−8 Me Q3−14
Q1−7 Me Q3−15 Q1−8 Me Q3−15
Q1−7 Me Q3−16 Q1−8 Me Q3−16
Q1−7 Me Q3−17 Q1−8 Me Q3−17
Q1−7 Me Q3−18 Q1−8 Me Q3−18
Q1−7 Me Q3−19 Q1−8 Me Q3−19
Q1−7 Me Q3−20 Q1−8 Me Q3−20
Q1−7 Me Q3−21 Q1−8 Me Q3−21
Q1−7 Me Q3−22 Q1−8 Me Q3−22
Q1−7 Me Q3−23 Q1−8 Me Q3−23
Q1−7 Me Q3−24 Q1−8 Me Q3−24
Q1−7 Me Q3−25 Q1−8 Me Q3−25
Q1−7 Me Q3−26 Q1−8 Me Q3−26
Q1−7 Me Q3−27 Q1−8 Me Q3−27
Q1−7 Me Q3−28 Q1−8 Me Q3−28
Q1−7 Me Q3−29 Q1−8 Me Q3−29
Q1−7 Me Q3−30 Q1−8 Me Q3−30
Q1−7 Me Q3−31 Q1−8 Me Q3−31
Q1−7 Me Q3−32 Q1−8 Me Q3−32
Q1−7 Me Q3−33 Q1−8 Me Q3−33
Q1−7 Me Q3−34 Q1−8 Me Q3−34
Q1−7 Me Q3−35 Q1−8 Me Q3−35
Q1−7 Me Q3−36 Q1−8 Me Q3−36
Q1−7 Me Q3−37 Q1−8 Me Q3−37
Q1−7 Me Q3−38 Q1−8 Me Q3−38
Q1−7 Me Q3−39 Q1−8 Me Q3−39
Q1−7 Me Q3−40 Q1−8 Me Q3−40
Q1−7 Me Q3−41 Q1−8 Me Q3−41
Q1−7 Me Q3−42 Q1−8 Me Q3−42
Q1−7 Me Q3−43 Q1−8 Me Q3−43
Q1−7 Me Q3−44 Q1−8 Me Q3−44
Q1−7 Me Q3−45 Q1−8 Me Q3−45
Q1−7 Me Q3−46 Q1−8 Me Q3−46
Q1−7 Me Q3−47 Q1−8 Me Q3−47
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
93)式(XI)においてRが水素原子、XがOH、Yが酸素原子であり、R34、R、Rが以下に示す第9表に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第9表における記号は第1表と同じ置換基を示す。
第9表
34133413
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
Q1−1 Me Q3−1 Q1−2 Me Q3−1
Q1−1 Me Q3−2 Q1−2 Me Q3−2
Q1−1 Me Q3−3 Q1−2 Me Q3−3
Q1−1 Me Q3−4 Q1−2 Me Q3−4
Q1−1 Me Q3−5 Q1−2 Me Q3−5
Q1−1 Me Q3−6 Q1−2 Me Q3−6
Q1−1 Me Q3−7 Q1−2 Me Q3−7
Q1−1 Me Q3−8 Q1−2 Me Q3−8
Q1−1 Me Q3−9 Q1−2 Me Q3−9
Q1−1 Me Q3−10 Q1−2 Me Q3−10
Q1−1 Me Q3−11 Q1−2 Me Q3−11
Q1−1 Me Q3−12 Q1−2 Me Q3−12
Q1−1 Me Q3−13 Q1−2 Me Q3−13
Q1−1 Me Q3−14 Q1−2 Me Q3−14
Q1−1 Me Q3−15 Q1−2 Me Q3−15
Q1−1 Me Q3−16 Q1−2 Me Q3−16
Q1−1 Me Q3−17 Q1−2 Me Q3−17
Q1−1 Me Q3−18 Q1−2 Me Q3−18
Q1−1 Me Q3−19 Q1−2 Me Q3−19
Q1−1 Me Q3−20 Q1−2 Me Q3−20
Q1−1 Me Q3−21 Q1−2 Me Q3−21
Q1−1 Me Q3−22 Q1−2 Me Q3−22
Q1−1 Me Q3−23 Q1−2 Me Q3−23
Q1−1 Me Q3−24 Q1−2 Me Q3−24
Q1−1 Me Q3−25 Q1−2 Me Q3−25
Q1−1 Me Q3−26 Q1−2 Me Q3−26
Q1−1 Me Q3−27 Q1−2 Me Q3−27
Q1−1 Me Q3−28 Q1−2 Me Q3−28
Q1−1 Me Q3−29 Q1−2 Me Q3−29
Q1−1 Me Q3−30 Q1−2 Me Q3−30
Q1−1 Me Q3−31 Q1−2 Me Q3−31
Q1−1 Me Q3−32 Q1−2 Me Q3−32
Q1−1 Me Q3−33 Q1−2 Me Q3−33
Q1−1 Me Q3−34 Q1−2 Me Q3−34
Q1−1 Me Q3−35 Q1−2 Me Q3−35
Q1−1 Me Q3−36 Q1−2 Me Q3−36
Q1−1 Me Q3−37 Q1−2 Me Q3−37
Q1−1 Me Q3−38 Q1−2 Me Q3−38
Q1−1 Me Q3−39 Q1−2 Me Q3−39
Q1−1 Me Q3−40 Q1−2 Me Q3−40
Q1−1 Me Q3−41 Q1−2 Me Q3−41
Q1−1 Me Q3−42 Q1−2 Me Q3−42
Q1−1 Me Q3−43 Q1−2 Me Q3−43
Q1−1 Me Q3−44 Q1−2 Me Q3−44
Q1−1 Me Q3−45 Q1−2 Me Q3−45
Q1−1 Me Q3−46 Q1−2 Me Q3−46
Q1−1 Me Q3−47 Q1−2 Me Q3−47
Q1−3 Me Q3−1 Q1−4 Me Q3−1
Q1−3 Me Q3−2 Q1−4 Me Q3−2
Q1−3 Me Q3−3 Q1−4 Me Q3−3
Q1−3 Me Q3−4 Q1−4 Me Q3−4
Q1−3 Me Q3−5 Q1−4 Me Q3−5
Q1−3 Me Q3−6 Q1−4 Me Q3−6
Q1−3 Me Q3−7 Q1−4 Me Q3−7
Q1−3 Me Q3−8 Q1−4 Me Q3−8
Q1−3 Me Q3−9 Q1−4 Me Q3−9
Q1−3 Me Q3−10 Q1−4 Me Q3−10
Q1−3 Me Q3−11 Q1−4 Me Q3−11
Q1−3 Me Q3−12 Q1−4 Me Q3−12
Q1−3 Me Q3−13 Q1−4 Me Q3−13
Q1−3 Me Q3−14 Q1−4 Me Q3−14
Q1−3 Me Q3−15 Q1−4 Me Q3−15
Q1−3 Me Q3−16 Q1−4 Me Q3−16
Q1−3 Me Q3−17 Q1−4 Me Q3−17
Q1−3 Me Q3−18 Q1−4 Me Q3−18
Q1−3 Me Q3−19 Q1−4 Me Q3−19
Q1−3 Me Q3−20 Q1−4 Me Q3−20
Q1−3 Me Q3−21 Q1−4 Me Q3−21
Q1−3 Me Q3−22 Q1−4 Me Q3−22
Q1−3 Me Q3−23 Q1−4 Me Q3−23
Q1−3 Me Q3−24 Q1−4 Me Q3−24
Q1−3 Me Q3−25 Q1−4 Me Q3−25
Q1−3 Me Q3−26 Q1−4 Me Q3−26
Q1−3 Me Q3−27 Q1−4 Me Q3−27
Q1−3 Me Q3−28 Q1−4 Me Q3−28
Q1−3 Me Q3−29 Q1−4 Me Q3−29
Q1−3 Me Q3−30 Q1−4 Me Q3−30
Q1−3 Me Q3−31 Q1−4 Me Q3−31
Q1−3 Me Q3−32 Q1−4 Me Q3−32
Q1−3 Me Q3−33 Q1−4 Me Q3−33
Q1−3 Me Q3−34 Q1−4 Me Q3−34
Q1−3 Me Q3−35 Q1−4 Me Q3−35
Q1−3 Me Q3−36 Q1−4 Me Q3−36
Q1−3 Me Q3−37 Q1−4 Me Q3−37
Q1−3 Me Q3−38 Q1−4 Me Q3−38
Q1−3 Me Q3−39 Q1−4 Me Q3−39
Q1−3 Me Q3−40 Q1−4 Me Q3−40
Q1−3 Me Q3−41 Q1−4 Me Q3−41
Q1−3 Me Q3−42 Q1−4 Me Q3−42
Q1−3 Me Q3−43 Q1−4 Me Q3−43
Q1−3 Me Q3−44 Q1−4 Me Q3−44
Q1−3 Me Q3−45 Q1−4 Me Q3−45
Q1−3 Me Q3−46 Q1−4 Me Q3−46
Q1−3 Me Q3−47 Q1−4 Me Q3−47
Q1−5 Me Q3−1 Q1−6 Me Q3−1
Q1−5 Me Q3−2 Q1−6 Me Q3−2
Q1−5 Me Q3−3 Q1−6 Me Q3−3
Q1−5 Me Q3−4 Q1−6 Me Q3−4
Q1−5 Me Q3−5 Q1−6 Me Q3−5
Q1−5 Me Q3−6 Q1−6 Me Q3−6
Q1−5 Me Q3−7 Q1−6 Me Q3−7
Q1−5 Me Q3−8 Q1−6 Me Q3−8
Q1−5 Me Q3−9 Q1−6 Me Q3−9
Q1−5 Me Q3−10 Q1−6 Me Q3−10
Q1−5 Me Q3−11 Q1−6 Me Q3−11
Q1−5 Me Q3−12 Q1−6 Me Q3−12
Q1−5 Me Q3−13 Q1−6 Me Q3−13
Q1−5 Me Q3−14 Q1−6 Me Q3−14
Q1−5 Me Q3−15 Q1−6 Me Q3−15
Q1−5 Me Q3−16 Q1−6 Me Q3−16
Q1−5 Me Q3−17 Q1−6 Me Q3−17
Q1−5 Me Q3−18 Q1−6 Me Q3−18
Q1−5 Me Q3−19 Q1−6 Me Q3−19
Q1−5 Me Q3−20 Q1−6 Me Q3−20
Q1−5 Me Q3−21 Q1−6 Me Q3−21
Q1−5 Me Q3−22 Q1−6 Me Q3−22
Q1−5 Me Q3−23 Q1−6 Me Q3−23
Q1−5 Me Q3−24 Q1−6 Me Q3−24
Q1−5 Me Q3−25 Q1−6 Me Q3−25
Q1−5 Me Q3−26 Q1−6 Me Q3−26
Q1−5 Me Q3−27 Q1−6 Me Q3−27
Q1−5 Me Q3−28 Q1−6 Me Q3−28
Q1−5 Me Q3−29 Q1−6 Me Q3−29
Q1−5 Me Q3−30 Q1−6 Me Q3−30
Q1−5 Me Q3−31 Q1−6 Me Q3−31
Q1−5 Me Q3−32 Q1−6 Me Q3−32
Q1−5 Me Q3−33 Q1−6 Me Q3−33
Q1−5 Me Q3−34 Q1−6 Me Q3−34
Q1−5 Me Q3−35 Q1−6 Me Q3−35
Q1−5 Me Q3−36 Q1−6 Me Q3−36
Q1−5 Me Q3−37 Q1−6 Me Q3−37
Q1−5 Me Q3−38 Q1−6 Me Q3−38
Q1−5 Me Q3−39 Q1−6 Me Q3−39
Q1−5 Me Q3−40 Q1−6 Me Q3−40
Q1−5 Me Q3−41 Q1−6 Me Q3−41
Q1−5 Me Q3−42 Q1−6 Me Q3−42
Q1−5 Me Q3−43 Q1−6 Me Q3−43
Q1−5 Me Q3−44 Q1−6 Me Q3−44
Q1−5 Me Q3−45 Q1−6 Me Q3−45
Q1−5 Me Q3−46 Q1−6 Me Q3−46
Q1−5 Me Q3−47 Q1−6 Me Q3−47
Q1−7 Me Q3−1 Q1−8 Me Q3−1
Q1−7 Me Q3−2 Q1−8 Me Q3−2
Q1−7 Me Q3−3 Q1−8 Me Q3−3
Q1−7 Me Q3−4 Q1−8 Me Q3−4
Q1−7 Me Q3−5 Q1−8 Me Q3−5
Q1−7 Me Q3−6 Q1−8 Me Q3−6
Q1−7 Me Q3−7 Q1−8 Me Q3−7
Q1−7 Me Q3−8 Q1−8 Me Q3−8
Q1−7 Me Q3−9 Q1−8 Me Q3−9
Q1−7 Me Q3−10 Q1−8 Me Q3−10
Q1−7 Me Q3−11 Q1−8 Me Q3−11
Q1−7 Me Q3−12 Q1−8 Me Q3−12
Q1−7 Me Q3−13 Q1−8 Me Q3−13
Q1−7 Me Q3−14 Q1−8 Me Q3−14
Q1−7 Me Q3−15 Q1−8 Me Q3−15
Q1−7 Me Q3−16 Q1−8 Me Q3−16
Q1−7 Me Q3−17 Q1−8 Me Q3−17
Q1−7 Me Q3−18 Q1−8 Me Q3−18
Q1−7 Me Q3−19 Q1−8 Me Q3−19
Q1−7 Me Q3−20 Q1−8 Me Q3−20
Q1−7 Me Q3−21 Q1−8 Me Q3−21
Q1−7 Me Q3−22 Q1−8 Me Q3−22
Q1−7 Me Q3−23 Q1−8 Me Q3−23
Q1−7 Me Q3−24 Q1−8 Me Q3−24
Q1−7 Me Q3−25 Q1−8 Me Q3−25
Q1−7 Me Q3−26 Q1−8 Me Q3−26
Q1−7 Me Q3−27 Q1−8 Me Q3−27
Q1−7 Me Q3−28 Q1−8 Me Q3−28
Q1−7 Me Q3−29 Q1−8 Me Q3−29
Q1−7 Me Q3−30 Q1−8 Me Q3−30
Q1−7 Me Q3−31 Q1−8 Me Q3−31
Q1−7 Me Q3−32 Q1−8 Me Q3−32
Q1−7 Me Q3−33 Q1−8 Me Q3−33
Q1−7 Me Q3−34 Q1−8 Me Q3−34
Q1−7 Me Q3−35 Q1−8 Me Q3−35
Q1−7 Me Q3−36 Q1−8 Me Q3−36
Q1−7 Me Q3−37 Q1−8 Me Q3−37
Q1−7 Me Q3−38 Q1−8 Me Q3−38
Q1−7 Me Q3−39 Q1−8 Me Q3−39
Q1−7 Me Q3−40 Q1−8 Me Q3−40
Q1−7 Me Q3−41 Q1−8 Me Q3−41
Q1−7 Me Q3−42 Q1−8 Me Q3−42
Q1−7 Me Q3−43 Q1−8 Me Q3−43
Q1−7 Me Q3−44 Q1−8 Me Q3−44
Q1−7 Me Q3−45 Q1−8 Me Q3−45
Q1−7 Me Q3−46 Q1−8 Me Q3−46
Q1−7 Me Q3−47 Q1−8 Me Q3−47
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
94)式(XII)においてRが水素原子、XがOH、Yが酸素原子であり、R34、R、Rが以下に示す第10表に記載の組み合わせからなる化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。なお第10表における記号は第1表と同じ置換基を示す。
第10表
34133413
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
Q1−1 Me Q3−1 Q1−2 Me Q3−1
Q1−1 Me Q3−2 Q1−2 Me Q3−2
Q1−1 Me Q3−3 Q1−2 Me Q3−3
Q1−1 Me Q3−4 Q1−2 Me Q3−4
Q1−1 Me Q3−5 Q1−2 Me Q3−5
Q1−1 Me Q3−6 Q1−2 Me Q3−6
Q1−1 Me Q3−7 Q1−2 Me Q3−7
Q1−1 Me Q3−8 Q1−2 Me Q3−8
Q1−1 Me Q3−9 Q1−2 Me Q3−9
Q1−1 Me Q3−10 Q1−2 Me Q3−10
Q1−1 Me Q3−11 Q1−2 Me Q3−11
Q1−1 Me Q3−12 Q1−2 Me Q3−12
Q1−1 Me Q3−13 Q1−2 Me Q3−13
Q1−1 Me Q3−14 Q1−2 Me Q3−14
Q1−1 Me Q3−15 Q1−2 Me Q3−15
Q1−1 Me Q3−16 Q1−2 Me Q3−16
Q1−1 Me Q3−17 Q1−2 Me Q3−17
Q1−1 Me Q3−18 Q1−2 Me Q3−18
Q1−1 Me Q3−19 Q1−2 Me Q3−19
Q1−1 Me Q3−20 Q1−2 Me Q3−20
Q1−1 Me Q3−21 Q1−2 Me Q3−21
Q1−1 Me Q3−22 Q1−2 Me Q3−22
Q1−1 Me Q3−23 Q1−2 Me Q3−23
Q1−1 Me Q3−24 Q1−2 Me Q3−24
Q1−1 Me Q3−25 Q1−2 Me Q3−25
Q1−1 Me Q3−26 Q1−2 Me Q3−26
Q1−1 Me Q3−27 Q1−2 Me Q3−27
Q1−1 Me Q3−28 Q1−2 Me Q3−28
Q1−1 Me Q3−29 Q1−2 Me Q3−29
Q1−1 Me Q3−30 Q1−2 Me Q3−30
Q1−1 Me Q3−31 Q1−2 Me Q3−31
Q1−1 Me Q3−32 Q1−2 Me Q3−32
Q1−1 Me Q3−33 Q1−2 Me Q3−33
Q1−1 Me Q3−34 Q1−2 Me Q3−34
Q1−1 Me Q3−35 Q1−2 Me Q3−35
Q1−1 Me Q3−36 Q1−2 Me Q3−36
Q1−1 Me Q3−37 Q1−2 Me Q3−37
Q1−1 Me Q3−38 Q1−2 Me Q3−38
Q1−1 Me Q3−39 Q1−2 Me Q3−39
Q1−1 Me Q3−40 Q1−2 Me Q3−40
Q1−1 Me Q3−41 Q1−2 Me Q3−41
Q1−1 Me Q3−42 Q1−2 Me Q3−42
Q1−1 Me Q3−43 Q1−2 Me Q3−43
Q1−1 Me Q3−44 Q1−2 Me Q3−44
Q1−1 Me Q3−45 Q1−2 Me Q3−45
Q1−1 Me Q3−46 Q1−2 Me Q3−46
Q1−1 Me Q3−47 Q1−2 Me Q3−47
Q1−3 Me Q3−1 Q1−4 Me Q3−1
Q1−3 Me Q3−2 Q1−4 Me Q3−2
Q1−3 Me Q3−3 Q1−4 Me Q3−3
Q1−3 Me Q3−4 Q1−4 Me Q3−4
Q1−3 Me Q3−5 Q1−4 Me Q3−5
Q1−3 Me Q3−6 Q1−4 Me Q3−6
Q1−3 Me Q3−7 Q1−4 Me Q3−7
Q1−3 Me Q3−8 Q1−4 Me Q3−8
Q1−3 Me Q3−9 Q1−4 Me Q3−9
Q1−3 Me Q3−10 Q1−4 Me Q3−10
Q1−3 Me Q3−11 Q1−4 Me Q3−11
Q1−3 Me Q3−12 Q1−4 Me Q3−12
Q1−3 Me Q3−13 Q1−4 Me Q3−13
Q1−3 Me Q3−14 Q1−4 Me Q3−14
Q1−3 Me Q3−15 Q1−4 Me Q3−15
Q1−3 Me Q3−16 Q1−4 Me Q3−16
Q1−3 Me Q3−17 Q1−4 Me Q3−17
Q1−3 Me Q3−18 Q1−4 Me Q3−18
Q1−3 Me Q3−19 Q1−4 Me Q3−19
Q1−3 Me Q3−20 Q1−4 Me Q3−20
Q1−3 Me Q3−21 Q1−4 Me Q3−21
Q1−3 Me Q3−22 Q1−4 Me Q3−22
Q1−3 Me Q3−23 Q1−4 Me Q3−23
Q1−3 Me Q3−24 Q1−4 Me Q3−24
Q1−3 Me Q3−25 Q1−4 Me Q3−25
Q1−3 Me Q3−26 Q1−4 Me Q3−26
Q1−3 Me Q3−27 Q1−4 Me Q3−27
Q1−3 Me Q3−28 Q1−4 Me Q3−28
Q1−3 Me Q3−29 Q1−4 Me Q3−29
Q1−3 Me Q3−30 Q1−4 Me Q3−30
Q1−3 Me Q3−31 Q1−4 Me Q3−31
Q1−3 Me Q3−32 Q1−4 Me Q3−32
Q1−3 Me Q3−33 Q1−4 Me Q3−33
Q1−3 Me Q3−34 Q1−4 Me Q3−34
Q1−3 Me Q3−35 Q1−4 Me Q3−35
Q1−3 Me Q3−36 Q1−4 Me Q3−36
Q1−3 Me Q3−37 Q1−4 Me Q3−37
Q1−3 Me Q3−38 Q1−4 Me Q3−38
Q1−3 Me Q3−39 Q1−4 Me Q3−39
Q1−3 Me Q3−40 Q1−4 Me Q3−40
Q1−3 Me Q3−41 Q1−4 Me Q3−41
Q1−3 Me Q3−42 Q1−4 Me Q3−42
Q1−3 Me Q3−43 Q1−4 Me Q3−43
Q1−3 Me Q3−44 Q1−4 Me Q3−44
Q1−3 Me Q3−45 Q1−4 Me Q3−45
Q1−3 Me Q3−46 Q1−4 Me Q3−46
Q1−3 Me Q3−47 Q1−4 Me Q3−47
Q1−5 Me Q3−1 Q1−6 Me Q3−1
Q1−5 Me Q3−2 Q1−6 Me Q3−2
Q1−5 Me Q3−3 Q1−6 Me Q3−3
Q1−5 Me Q3−4 Q1−6 Me Q3−4
Q1−5 Me Q3−5 Q1−6 Me Q3−5
Q1−5 Me Q3−6 Q1−6 Me Q3−6
Q1−5 Me Q3−7 Q1−6 Me Q3−7
Q1−5 Me Q3−8 Q1−6 Me Q3−8
Q1−5 Me Q3−9 Q1−6 Me Q3−9
Q1−5 Me Q3−10 Q1−6 Me Q3−10
Q1−5 Me Q3−11 Q1−6 Me Q3−11
Q1−5 Me Q3−12 Q1−6 Me Q3−12
Q1−5 Me Q3−13 Q1−6 Me Q3−13
Q1−5 Me Q3−14 Q1−6 Me Q3−14
Q1−5 Me Q3−15 Q1−6 Me Q3−15
Q1−5 Me Q3−16 Q1−6 Me Q3−16
Q1−5 Me Q3−17 Q1−6 Me Q3−17
Q1−5 Me Q3−18 Q1−6 Me Q3−18
Q1−5 Me Q3−19 Q1−6 Me Q3−19
Q1−5 Me Q3−20 Q1−6 Me Q3−20
Q1−5 Me Q3−21 Q1−6 Me Q3−21
Q1−5 Me Q3−22 Q1−6 Me Q3−22
Q1−5 Me Q3−23 Q1−6 Me Q3−23
Q1−5 Me Q3−24 Q1−6 Me Q3−24
Q1−5 Me Q3−25 Q1−6 Me Q3−25
Q1−5 Me Q3−26 Q1−6 Me Q3−26
Q1−5 Me Q3−27 Q1−6 Me Q3−27
Q1−5 Me Q3−28 Q1−6 Me Q3−28
Q1−5 Me Q3−29 Q1−6 Me Q3−29
Q1−5 Me Q3−30 Q1−6 Me Q3−30
Q1−5 Me Q3−31 Q1−6 Me Q3−31
Q1−5 Me Q3−32 Q1−6 Me Q3−32
Q1−5 Me Q3−33 Q1−6 Me Q3−33
Q1−5 Me Q3−34 Q1−6 Me Q3−34
Q1−5 Me Q3−35 Q1−6 Me Q3−35
Q1−5 Me Q3−36 Q1−6 Me Q3−36
Q1−5 Me Q3−37 Q1−6 Me Q3−37
Q1−5 Me Q3−38 Q1−6 Me Q3−38
Q1−5 Me Q3−39 Q1−6 Me Q3−39
Q1−5 Me Q3−40 Q1−6 Me Q3−40
Q1−5 Me Q3−41 Q1−6 Me Q3−41
Q1−5 Me Q3−42 Q1−6 Me Q3−42
Q1−5 Me Q3−43 Q1−6 Me Q3−43
Q1−5 Me Q3−44 Q1−6 Me Q3−44
Q1−5 Me Q3−45 Q1−6 Me Q3−45
Q1−5 Me Q3−46 Q1−6 Me Q3−46
Q1−5 Me Q3−47 Q1−6 Me Q3−47
Q1−7 Me Q3−1 Q1−8 Me Q3−1
Q1−7 Me Q3−2 Q1−8 Me Q3−2
Q1−7 Me Q3−3 Q1−8 Me Q3−3
Q1−7 Me Q3−4 Q1−8 Me Q3−4
Q1−7 Me Q3−5 Q1−8 Me Q3−5
Q1−7 Me Q3−6 Q1−8 Me Q3−6
Q1−7 Me Q3−7 Q1−8 Me Q3−7
Q1−7 Me Q3−8 Q1−8 Me Q3−8
Q1−7 Me Q3−9 Q1−8 Me Q3−9
Q1−7 Me Q3−10 Q1−8 Me Q3−10
Q1−7 Me Q3−11 Q1−8 Me Q3−11
Q1−7 Me Q3−12 Q1−8 Me Q3−12
Q1−7 Me Q3−13 Q1−8 Me Q3−13
Q1−7 Me Q3−14 Q1−8 Me Q3−14
Q1−7 Me Q3−15 Q1−8 Me Q3−15
Q1−7 Me Q3−16 Q1−8 Me Q3−16
Q1−7 Me Q3−17 Q1−8 Me Q3−17
Q1−7 Me Q3−18 Q1−8 Me Q3−18
Q1−7 Me Q3−19 Q1−8 Me Q3−19
Q1−7 Me Q3−20 Q1−8 Me Q3−20
Q1−7 Me Q3−21 Q1−8 Me Q3−21
Q1−7 Me Q3−22 Q1−8 Me Q3−22
Q1−7 Me Q3−23 Q1−8 Me Q3−23
Q1−7 Me Q3−24 Q1−8 Me Q3−24
Q1−7 Me Q3−25 Q1−8 Me Q3−25
Q1−7 Me Q3−26 Q1−8 Me Q3−26
Q1−7 Me Q3−27 Q1−8 Me Q3−27
Q1−7 Me Q3−28 Q1−8 Me Q3−28
Q1−7 Me Q3−29 Q1−8 Me Q3−29
Q1−7 Me Q3−30 Q1−8 Me Q3−30
Q1−7 Me Q3−31 Q1−8 Me Q3−31
Q1−7 Me Q3−32 Q1−8 Me Q3−32
Q1−7 Me Q3−33 Q1−8 Me Q3−33
Q1−7 Me Q3−34 Q1−8 Me Q3−34
Q1−7 Me Q3−35 Q1−8 Me Q3−35
Q1−7 Me Q3−36 Q1−8 Me Q3−36
Q1−7 Me Q3−37 Q1−8 Me Q3−37
Q1−7 Me Q3−38 Q1−8 Me Q3−38
Q1−7 Me Q3−39 Q1−8 Me Q3−39
Q1−7 Me Q3−40 Q1−8 Me Q3−40
Q1−7 Me Q3−41 Q1−8 Me Q3−41
Q1−7 Me Q3−42 Q1−8 Me Q3−42
Q1−7 Me Q3−43 Q1−8 Me Q3−43
Q1−7 Me Q3−44 Q1−8 Me Q3−44
Q1−7 Me Q3−45 Q1−8 Me Q3−45
Q1−7 Me Q3−46 Q1−8 Me Q3−46
Q1−7 Me Q3−47 Q1−8 Me Q3−47
−−−−−−−−−− −−−−−−−−−−−−−−−−−−
95) 92)、93)及び94)における個々の化合物のR1がそれぞれ水素原子に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
96) 92)、93)及び94)における個々の化合物のR1がそれぞれトリフルオロメチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
97) 92)、93)及び94)における個々の化合物のR1がそれぞれエチル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
98) 92)、93)及び94)における個々の化合物のRがそれぞれn−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
99) 92)、93)及び94)における個々の化合物のRがそれぞれi−プロピル基に変換された化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
100) 1)〜99)における個々の化合物で表されるトロンボポエチンレセプター活性化剤。
101) 100)又は式(I)で表されるトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬。
102) 100)又は式(I)で表されるトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する血小板増多剤。
103) 1)〜99)のいずれか又は式(I)で表される化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
本発明には、本発明の式(I)で示される化合物が、例えば環内、環外を問わずそれらの互変異性、幾何異性を経由して存在することに加えて、その混合物あるいはそれぞれの異性体の混合物として存在することも含まれる。又、不斉中心が存在する場合、及び異性化の結果、不斉中心が生じる場合はそれぞれの光学異性体及び任意の比率の混合物として存在することも含む。
例えば式(III)でR=Hであるピラゾール化合物を例にとる(III)で示される化合物は、以下の互変異性を経由してピラゾロンタイプで存在することに加えて混合物あるいはそれぞれの異性体の混合物として存在することも含まれる。また、本発明化合物に光学活性体、ジアステレオマー、幾何異性体が存在するときは、それぞれの混合物及び分離されたそれぞれの双方を含む。
Figure 0005205967
本発明の式(I)で示される化合物あるいはその製薬上許容される塩は製造条件により任意の結晶形として存在することができ、任意の水和物として存在することができるが、これら結晶形や水和物及びそれらの混合物も本発明の範囲に含有される。またアセトン、エタノール、テトラヒドロフランなどの有機溶媒を含む溶媒和物として存在することもあるが、これらの形態はいずれも本発明の範囲に含有される。
本発明の式(I)で示される化合物は、必要に応じて製薬上許容される塩に変換することも、又は生成した塩から遊離させることもできる。本発明の製薬上許容される塩としては、例えば、アルカリ金属(リチウム、ナトリウム、カリウムなど)、アルカリ土類金属(マグネシウム、カルシウムなど)、アンモニウム、有機塩基及びアミノ酸との塩などが挙げられる。また無機酸(塩酸、臭化水素酸、リン酸、硫酸など)及び有機酸(酢酸、クエン酸、マレイン酸、フマル酸、酒石酸、ベンゼンスルホン酸、p−トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸など)との塩も可能である。
プロドラッグとしては、化学的又は代謝的に分解できる基を有する本発明の誘導体であり、加溶媒分解により又は生理的条件下のインビボにおいて薬理学的に活性な本発明を形成する化合物となる化合物である。適当なプロドラッグ誘導体を選択する方法及び製造する方法は、例えば Design of Prodrugs(Elsevier,Amsterdam 1985)に記載されている。本発明の場合、水酸基を有する場合は、その化合物と適当なアシルハライド又は適当な酸無水物とを反応させることによって製造されるアシルオキシ誘導体のようなプロドラッグが例示される。プロドラッグとして特に好ましいアシルオキシとしては-OCOC2H5、-OCO(t-Bu),-OCOC15H31、-OCO(m-CO2Na-Ph)、-OCOCH2CH2CO2Na、-OCOCH(NH2)CH3、-OCOCH2N(CH3)2などが挙げられる。本発明を形成する化合物がアミノ基を有する場合は、アミノ基を有する化合物と適当な酸ハロゲン化物又は適当な混合酸無水物とを反応させることにより製造されるアミド誘導体のようなプロドラッグが例示される。プロドラッグとして特に好ましいアミドとしては、-NHCO(CH2)20OCH3、-NHCOCH(NH2)CH3等が挙げられる。
本発明のトロンボポエチンレセプター活性化剤、該活性化剤の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬又は血小板増多剤は、通常錠剤、カプセル剤、散剤、顆粒剤、丸剤、シロップ剤などの経口投与剤、直腸投与剤、経皮吸収剤あるいは注射剤として投与できる。本剤は1個の治療剤として、あるいはほかの治療剤との混合物として投与できる。それらは単体で投与してもよいが、一般的には医薬組成物の形態で投与する。それらの製剤は、薬理的、製剤学的に許容しうる添加物を加え、常法により製造することができる。すなわち、経口剤には通常の賦形剤、滑沢剤、結合剤、崩壊剤、湿潤剤、可塑剤、コーティング剤などの添加物を使用することができる。経口用液剤は、水性又は油性懸濁液、溶液、乳濁液、シロップ、エリキシルなどの形態であってもよく、あるいは使用前に水又はほかの適当な溶媒で調製するドライシロップとして供されてもよい。前記の液剤は、懸濁化剤、香料、希釈剤あるいは乳化剤のような通常の添加剤を含むことができる。直腸内投与する場合は座剤として投与することができる。坐剤はカカオ脂、ラウリン脂、マクロゴール、グリセロゼラチン、ウィテップゾール、ステアリン酸ナトリウム又はそれらの混合物など、適当な物質を基剤として、必要に応じて乳化剤、懸濁化剤、保存剤などを加えることができる。注射剤は、水性あるいは用時溶解型剤形を構成しうる注射用蒸留水、生理食塩水、5%ブドウ糖溶液、プロピレングリコールなどの溶解剤乃至溶解補助剤、pH調節剤、等張化剤、安定化剤などの製剤成分が使用される。
本発明の薬剤をヒトに投与する場合は、その投与量を患者の年齢、状態により決定するが通常成人の場合、経口剤あるいは直腸内投与では0.1〜1000mg/ヒト/日程度、注射剤で0.05mg〜500mg/ヒト/日程度である。これらの数値はあくまでも例示であり、投与量は患者の症状にあわせて決定されるものである。
本発明を使用する場面としては、トロンボポエチンレセプター親和性及びアゴニスト活性を有する化合物を使用することにより病態の改善が期待できる場面が挙げられる。具体的には、血小板数の異常を伴う血液疾患が挙げられる。より詳細には巨核球による造血過程の異常に起因するヒトを含む哺乳類の疾患、とりわけ血小板減少を伴う疾患の治療や予防に有用である。このような疾患としては例えば、癌化学療法及び又は癌放射線療法に伴う血小板減少、C型肝炎等の抗ウイルス療法に伴う血小板減少、骨髄移植、手術、及び重症感染症による血小板減少、あるいは消化管出血等をあげることができるが、これらに限定されることはない。血小板減少を伴う代表的な疾患である再生不良性貧血や特発性血小板減少性紫斑病、骨髄異形成症候群、肝疾患、HIV感染症、トロンボポエチン欠損症なども本発明の医薬適用対象である。また、本発明は末梢血幹細胞放出促進剤、巨核球性白血病細胞の分化誘導剤、血小板ドナーの血小板増加剤などとして使用することもできる。またこの他、血管内皮及び内皮前駆細胞の分化増殖により、血管新生療法に用いたり、動脈硬化症,心筋梗塞,不安定狭心症,末梢動脈閉塞症などを予防・治療する場面が想定されるが、これらに限定されることはない。
式(I)で表される化合物は、例えば式(III)で表されるピラゾール化合物を例にとれば以下の式(1)の製造法により製造することができる。
Figure 0005205967
ピラゾロン(C−3)は公知の方法により合成できる(Syn.Comm.,20(20),3213(1990)、Chem.Ber.,59,320(1926)、Monatsh.Chem.,89,30(1958)など)。例えばβ−ケトエステル類(C−2)にヒドラジン類(R34NHNH(C−1)やその塩)を酢酸中で還流することにより反応させることで得ることができる。これらをアシルハライド(RCOCl)や酸無水物((RCO)O)によりアシル化し(C−4)とし、次いでジオキサン中炭酸カリウム存在下加熱することなどによりフリース転移することで4−アシル−5−ヒドロキシピラゾール類(C−5)を得ることができる。4−ホルミル−5−ヒドロキシピラゾール類(C−5)(R=H)は、ピラゾロン(C−3)をPOCl−DMFで反応させることなどにより得ることができる。これらとヒドラジド類(RCONHNH(C−6)やその塩)を必要に応じては触媒存在下溶媒中で加熱攪拌することにより目的物を得ることができる。なおヒドラジド(C−6)の合成方法としては以下のような文献記載の方法などが知られている。
1)シンセティック コミュニケイションズ,28(7)1223−1231ページ(1998年)(Synthetic Commun.,28(7)1223−1231(1998))
2)ジャ−ナル オブ ケミカル ソサエティ−,1225ページ(1948)(J.Chem.Soc.,1225(1948))
3)ジャ−ナル オブ ケミカル ソサエティ−2831ページ(1952)(J.Chem.Soc.,2831(1952))
4)国際公開03/7328号パンフレット
5)日本化学雑誌88巻5号73ページ(1967)
6)ジャ−ナル オブ ヘテロサイクリック ケミストリー,28(17)17ページ(1991)(Journal of Heterocyclic Chemistry,28(17),17(1991))
式(I)で表される化合物は、例えば式(III)で表されるピラゾール化合物を例にとれば以下の式(3)の製造法により製造することもできる。
Figure 0005205967
化合物(C−7)は化合物(C−5)とヒドラジン又はその等価体を溶媒中で必要に応じて触媒の存在下、加熱攪拌することにより得ることができる。
化合物(C−7)を化合物(C−8)と溶媒中で必要に応じて触媒、脱水縮合剤又は塩基の存在下、必要に応じて加熱攪拌することにより目的物あるいは前駆体を得ることができる。前駆体に対して必要に応じて、加水分解、脱保護基、還元、酸化などを行うことにより目的物を得ることができる。本発明化合物は、通常は、カラムクロマトグラフィー、薄層クロマトグラフィー、高速液体クロマトグラフィー(HPLC)、高速液体クロマトグラフィー−質量分析(LC−MS)などにより精製することが可能であり、必要に応じては再結晶や溶媒による洗浄により高純度のものを得ることができる。
式(I)で表される化合物の他の合成原料の合成方法としては、以下のような方法が知られている。
1)式(V)で表される化合物の合成原料
Figure 0005205967
の合成方法例としては、以下のJournal of Heterocyclic Chemistry,27(2),315(1990)記載の方法を参考に合成できる(C−9)より、国際公開第04/108683号パンフレット記載の方法に準じて合成できる。
Figure 0005205967
2)式(VII)で表される化合物の合成原料
Figure 0005205967
の合成方法例としては、以下のZhurnal Obshchei Khimii,47(5),1201(1977)記載の方法を参考に合成できる(C−10)より、国際公開第04/108683号パンフレット記載の方法に準じて合成できる。
Figure 0005205967
3)式(X)で表される化合物の合成原料
Figure 0005205967
の合成方法例としては、以下のJournal of Organic Chemistry,54(3),706(1989)
記載の方法で合成できる(C−11)より、国際公開第04/108683号パンフレット記載の方法に準じて合成できる。
Figure 0005205967
4)式(XI)で表される化合物の合成原料
Figure 0005205967
の合成方法例としては、以下のEur.Pat.Appl.,48615(1982)記載の方法で合成できる(C−12)より、国際公開第04/108683号パンフレット記載の方法に準じて合成できる。
Figure 0005205967
5)式(XII)で表される化合物の合成原料
Figure 0005205967
の合成方法例としては、以下のActa Chemica Scandinavica,22(8),2476(1968)
記載の方法を参考に合成できる(C−13)より、国際公開第04/108683号パンフレット記載の方法に準じて合成できる。
Figure 0005205967
上記、式(V)で表される化合物の合成原料、式(VII)で表される化合物の合成原料、式(X)で表される化合物の合成原料、式(XI)で表される化合物の合成原料及び式(XII)で表される化合物の合成原料は式(1)に示すC-5と同様に用いることにより、式(I)で表される本発明化合物を合成することができる。
以下に参考合成例、合成例、試験例、製剤例を示し本発明を更に詳細に説明するが、本発明はこれら実施例に限定されるものではない。
なおLC/MSは以下の条件で測定した。
LC/MS 条件1
カラム:Waters SunFire C18(3.5μm、4.6x30mm)
溶離液:アセトニトリル/0.1%ギ酸水溶液(10/90→30/70)
LC/MS 条件2
カラム:Waters SunFire C18(3.5μm、4.6x30mm)
溶離液:アセトニトリル/0.1%ギ酸水溶液(10/90→60/40)
LC/MS 条件3
カラム:Waters SunFire C18(3.5μm、4.6x30mm)
溶離液:アセトニトリル/0.1%ギ酸水溶液(10/90→85/15)
LC/MS 条件4
カラム:Waters Xterra MSC18(5μm、4.6x50mm)
溶離液:アセトニトリル/0.1%ギ酸水溶液(10/90→30/70)
LC/MS 条件5
カラム:Waters Xterra MSC18(5μm、4.6x50mm)
溶離液:アセトニトリル/0.1%ギ酸水溶液(10/90→60/40)
LC/MS 条件6
カラム:Waters Xterra MSC18(5μm、4.6x50mm)
溶離液:アセトニトリル/0.1%ギ酸水溶液(10/90→85/15)
LC/MS 条件7
カラム:Waters Xterra MSC18(5μm、4.6x50mm)
溶離液:アセトニトリル/0.1%ギ酸水溶液(20/80→100/0)
LC/MS 条件8
カラム:Waters Xterra MSC18(3.5μm、2.1x20mm)
溶離液:アセトニトリル/0.2%ギ酸水溶液(20/80→90/10)
参考合成例1
5−ヒドラジノカルボニル−チオフェン−2−カルボン酸 2−プロピルアミドの合成
5−(2−プロピルカルバモイル)−チオフェン−2−カルボン酸 メチルエステル(1.22g,5.37mmol)をエタノール(40 mL)に溶解し、これにヒドラジン一水和物(2.7g)を加えた後16時間、85 ℃で加熱還流した。冷却後、溶媒を留去し、得られた固体をクロロホルムで再結晶することで目的物を549.2mg得た(収率45%)。
形状:無色固体
LC/MS:条件2 保持時間1.07(分)
LC/MS(ESI+)m/z;228 [M+1]+
LC/MS(ESI-)m/z;226 [M-1]+
参考合成例2〜17
参考合成例1に準じて合成した化合物の収率、形状及びLC/MSの条件、観測ピーク、保持時間を第11表に示す。
Figure 0005205967
以下に参考合成例の各化合物の構造を示す。
Figure 0005205967
合成例1
5−(N′−{1−[1−(3,4−ジメチルフェニル)−3−メチル−5−オキソ−1,5−ジヒドロピラゾール−4−イリデン]−エチル}ヒドラジノカルボニル)−チオフェン−2−カルボン酸 イソプロピルアミド
1−(5−ヒドロキシ−3−メチル−1−(3,4−ジメチルフェニル)−1H−ピラゾール−4−イル)−エタノン(30mg, 0.123mmol、特許文献25記載の方法により合成した。)と参考合成例1で合成した5−ヒドラジノカルボニル−チオフェン−2−カルボン酸 2−プロピルアミドとp−トルエンスルホン酸1水和物(2mg)のイソプロパノール溶液(1mL)を90℃で一晩加熱還流した。冷却後クロロホルム−エーテルを加え得られた結晶を濾過、クロロホルム−エーテル溶液で洗浄、乾燥することにより目的物24mg(43%収率)を得た。
形状:白色固体
LC/MS:条件2 保持時間4.17(分)
LC/MS(ESI+)m/z;454 [M+1]+
LC/MS(ESI+)m/z;452 [M-1]+
合成例2〜10
合成例1に準じて合成した化合物の収率、形状及びLC/MSの条件、観測ピーク及び保持時間と用いたヒドラジドの参考合成例番号を第12表に示す。
合成例2〜10においては1−(5−ヒドロキシ−3−メチル−1−(3,4−ジメチルフェニル)−1H−ピラゾール−4−イル)−エタノン1当量と参考合成例番号で示すヒドラジド1当量のジメチルスルホキシド、イソプロパノール−p-トルエンスルホン酸溶液又はジメチルホルムアミド−塩酸溶液を必要に応じて加熱し、冷却後、必要に応じて濃縮し、エタノール、メタノール、水、クロロホルム、エーテル又はヘキサン等の貧溶媒を加え、得られた結晶を濾過することにより目的物を得た。
Figure 0005205967
合成例11〜27
合成例1に準じて合成した化合物の収率、形状及びLC/MSの条件、観測ピーク及び保持時間と用いたヒドラジドの参考合成例番号を第13表に示す。
合成例11〜27においては1−(5−ヒドロキシ−3−メチル−1−(4−ターシャリーブチルフェニル)−1H−ピラゾール−4−イル)−エタノン(特許文献25記載の方法により合成した。)1当量と参考合成例番号で示すヒドラジド1当量のジメチルスルホキシド、イソプロパノール−p-トルエンスルホン酸溶液又はジメチルホルムアミド−塩酸溶液を必要に応じて加熱し、冷却後、必要に応じて濃縮し、エタノール、メタノール、水、クロロホルム、エーテル又はヘキサン等の貧溶媒を加え、得られた結晶を濾過することにより目的物を得た。
Figure 0005205967
合成例28〜36
合成例1に準じて合成した化合物の収率、形状及びLC/MSの条件、観測ピーク及び保持時間と用いたヒドラジドの参考合成例番号を第14表に示す。
合成例28〜36においては1−(5−ヒドロキシ−3−メチル−1−(4−トリフルオロメチルフェニル)−1H−ピラゾール−4−イル)−エタノン(特許文献25記載の方法により合成した。)1当量と参考合成例番号で示すヒドラジド1当量のジメチルスルホキシド、イソプロパノール−p-トルエンスルホン酸溶液又はジメチルホルムアミド−塩酸溶液を必要に応じて加熱し、冷却後、必要に応じて濃縮し、エタノール、メタノール、水、クロロホルム、エーテル又はヘキサン等の貧溶媒を加え、得られた結晶を濾過することにより目的物を得た。
Figure 0005205967
合成例37〜44
合成例1に準じて合成した化合物の収率、形状及びLC/MSの条件、観測ピーク及び保持時間と用いたヒドラジドの参考合成例番号を第15表に示す。
合成例37〜44においては1−(5−ヒドロキシ−3−メチル−1−(3,4−ジクロロフェニル)−1H−ピラゾール−4−イル)−エタノン(特許文献25記載の方法により合成した。)1当量と参考合成例番号で示すヒドラジド1当量のジメチルスルホキシド、イソプロパノール−p-トルエンスルホン酸溶液又はジメチルホルムアミド−塩酸溶液を必要に応じて加熱し、冷却後、必要に応じて濃縮し、エタノール、メタノール、水、クロロホルム、エーテル又はヘキサン等の貧溶媒を加え、得られた結晶を濾過することにより目的物を得た。
Figure 0005205967
以下に合成例の各化合物の構造を示す。
Figure 0005205967
Figure 0005205967
Figure 0005205967
Figure 0005205967
試験例1 トロンボポエチン依存性細胞株の増殖促進活性
本発明化合物である合成例化合物のトロンボポエチンレセプター応答性を、ヒト白血病細胞株UT7/EPO-mplを用いて測定した。
(1)細胞及び培養
細胞株UT7/EPO-mplはTakatokuらの方法(J. Biol. Chem.,272:7259−7263(1997))により、cytomegalovirus immediate-earlyプロモーター制御下にてヒトトロンボポエチンレセプター(c-mpl)発現を誘導するベクターをヒト白血病細胞株UT7/EPO に導入した安定形質転換細胞株であり、トロンボポエチンに応答して増殖反応を示す。なお、その親株であるUT7/EPO細胞はトロンボポエチンに応答性を示さない。上記2種の細胞は10%牛血清(Thermo ElectronあるいはBioWest)を含むIMDM培地(GIBCO)中で、COインキュベーター(5%CO2、37℃)を用いて継代培養した。
(2)細胞増殖の測定
上記継代培養細胞をPBSで2回洗浄後、細胞濃度が6×10個/mLとなるように10%牛血清を含むIMDM培地に懸濁し、この懸濁液100μLを組織培養用96穴プレート(CORNING)に移した。さらに、トロンボポエチン(Pepro Tech EC)あるいは別途ジメチルスルホキシド中に溶解した合成例化合物を10%牛血清を含むIMDM培地にて83倍希釈した後、上記細胞懸濁液に20μLずつ添加した。引き続き、本細胞懸濁液をCO2インキュベーター(5%CO2、37℃)中にて4日間培養した。細胞増殖はWST-8試薬(岸田化学)を用い、添付の説明書に従って測定した。すなわち、各穴に10μLの5mMのWST-8試薬溶液を添加し、37℃にて4時間加温した。生成したホルマザン色素は96穴マイクロプレートリーダー(日本モレキュラーデバイス、Spectramax190)を用いて450 nmの吸光度を測定した。トロンボポエチン応答性細胞株UT7/EPO-mplの増殖は合成例に示された化合物により濃度依存的に促進された。合成例化合物は上記細胞の親株であるUT7/EPOの増殖には影響を及ぼさなかった。以上の結果より、本発明の合成例化合物はトロンボポエチンレセプターに特異的に作用し、その活性化剤として働くことが明らかとなった。
試験例1の方法に従い、合成例化合物を試験し、10 ng/mLのTPOにおけるヒト白血病細胞株UT7/EPO-mplの増殖率を100%としたときの50%増殖率を与える化合物濃度(EC50)の結果を第16表に示す。
第16表
───────────────────
合成例 EC50
No. (ng/mL)
───────────────────
1 2.3
2 0.82
3 2.8
4 3.5
5 2.8
6 3.2
7 1.8
8 0.34
9 4.3
10 2.2
11 0.56
12 0.28
13 0.53
14 5.8
15 2.6
16 1.9
17 2.3
18 2.7
19 1.4
20 0.28
21 0.63
22 3.2
23 3.1
24 3.0
25 0.30
26 0.61
27 0.77
28 0.43
29 0.86
30 2.7
31 4.2
32 3.3
33 2.2
34 2.5
35 3.8
36 0.26
37 2.7
38 2.7
39 2.1
40 2.8
41 2.8
42 2.9
43 2.5
44 6.4
───────────────────
製剤例1
以下の成分を含有する顆粒剤を製造する。
成分 式(I)で表される化合物 10mg
乳糖 700mg
コーンスターチ 274mg
HPC−L 16mg
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
計 1000mg
式(I)で表される化合物と乳糖を60メッシュのふるいに通す。コーンスターチを120メッシュのふるいに通す。これらをV型混合機にて混合する。混合末に低粘度ヒドロキシプロピルセルロース(HPC-L)水溶液を添加し、練合、造粒(押し出し造粒 孔径0.5〜1mm)した後、乾燥する。得られた乾燥顆粒を振動ふるい(12/60メッシュ)で篩過し顆粒剤を得る。
製剤例2
以下の成分を含有するカプセル充填用散剤を製造する。
成分 式(I)で表される化合物 10mg
乳糖 79mg
コーンスターチ 10mg
ステアリン酸マグネシウム 1mg
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
計 100mg
式(I)で表される化合物と乳糖を60メッシュのふるいに通す。コーンスターチを120メッシュのふるいに通す。これらとステアリン酸マグネシウムをV型混合機にて混合する。10倍散100mgを5号硬ゼラチンカプセルに充填する。
製剤例3
以下の成分を含有するカプセル充填用顆粒剤を製造する。
成分 式(I)で表される化合物 15mg
乳糖 90mg
コーンスターチ 42mg
HPC−L 3mg
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
計 150mg
式(I)で表される化合物と乳糖を60メッシュのふるいに通す。コーンスターチを120メッシュのふるいに通す。これらをV型混合機にて混合する。混合末に低粘度ヒドロキシプロピルセルロース(HPC-L)水溶液を添加し、練合、造粒した後、乾燥する。得られた乾燥顆粒を振動ふるい(12/60メッシュ)で篩過し整粒し、その150mgを4号硬ゼラチンカプセルに充填する。
製剤例4
以下の成分を含有する錠剤を製造する。
成分 式(I)で表される化合物 10mg
乳糖 90mg
微結晶セルロース 30mg
ステアリン酸マグネシウム 5mg
CMC-Na 15mg
−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−−
計 150mg
式(I)で表される化合物と乳糖と微結晶セルロース、CMC-Na(カルボキシメチルセルロース ナトリウム塩)を60メッシュのふるいに通し、混合する。混合末にステアリン酸マグネシウムを添加し、製剤用混合末を得る。本混合末を直打し150mgの錠剤を得る。
製剤例5
静脈用製剤は次のように製造する。
式(I)で表される化合物 100mg
飽和脂肪酸グルセリド 1000mL
上記成分の溶液は通常、1分間に1mLの速度で患者に静脈内投与される。
本発明化合物は、トロンボポエチンレセプターに親和性及びアゴニスト作用を示すため、トロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬、特に、血小板減少症等の血小板数の異常を伴う血液疾患の病態に対する薬剤や血管内皮及び内皮前駆細胞の分化増殖を促進することで治療予防できる病態に対する薬剤として用いることができ、医薬品として有用である。

なお、2005年11月7日に出願された日本特許出願2005−322114号の明細書、特許請求の範囲及び要約書の全内容をここに引用し、本発明の明細書の開示として、取り入れるものである。

Claims (13)

  1. 式(I)
    Figure 0005205967
    [式中、RはC1-10アルキル基(該C1-10アルキル基は、ハロゲン原子で任意に置換されていてもよい。)を意味し、
    は水素原子を意味し、
    はチエニル基(該チエニル基はCONR
    (式中、R及びRはそれぞれ独立して、水素原子、C1-10アルキル基(該C1-10アルキル基はカルボキシル基、C1-10アルコキシ基、又はC2-14アリール基で任意に置換されていてもよい。)を意味するか、
    又はR及びRが一緒になって-(CH2)m1-E-(CH2)m2-(式中、EはCR1011(式中、R10及びR11はそれぞれ独立して、水素原子又はC1-10アルキル基を意味する。)を意味し、m1及びm2はそれぞれ独立して0−5の整数を表すが、m1+m2は2、3、4又は5である。)を意味する。)
    で表される置換基で置換されている。)を意味するか、
    若しくは、
    はチエニル基(該チエニル基は、CONR1718
    (式中、R17は、水素原子、又はC1-10アルキル基を意味し、R18はアミノ基、モノ若しくはジC1-10アルキルアミノ基、又はC2-9ヘテロシクリル基を意味するか、
    又はR17及びR18が一緒になって-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中、GはCR1920(式中、R19は、水素原子を意味し、R20はアミノ基、モノ若しくはジC1-10アルキルアミノ基又はC2-9ヘテロシクリル基を意味する。)を意味し、m3及びm4はそれぞれ独立して0−5の整数を表すが、m3+m4は2、3、4又は5である。)を意味するか、
    又はNR1718が一緒になって含窒素C2-9シクリル基(該含窒素C2-9シクリル基は、水酸基、C1-10アルコキシ基から独立に選ばれる2乃至3個の置換基で置換されている。)を意味する。)
    で表される置換基で置換されている。)を意味し、
    −Xは、式(II)
    Figure 0005205967
    (Dは窒素原子を意味し、EはCR22(式中、R22は水素原子、C1-3アルキル基、C1-3アルコキシ基(該C1-3アルキル基及びC1-3アルコキシ基は少なくとも1つ以上のハロゲン原子によって置換されている。)、C1-10アルコキシ基又はC1-10アルキル基を意味する。)を意味し、A=Bは一緒になってNR23(式中、R23はフェニル基(該フェニル基はC1-10アルキル基、C1-10アルコキシ基、ハロゲン原子、C1-3アルキル基、C1-3アルコキシ基(該C1-3アルキル基及びC1-3アルコキシ基は少なくとも1つ以上のハロゲン原子によって置換されている。)でそれぞれ独立に表される置換基で置換されていてもよい。)を意味する。)を意味する。)を意味し、
    は、単結合を意味し、
    Xは、OHを意味し、
    Yは、酸素原子を意味する。]
    で表される化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
  2. がメチル基である、請求項1に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
  3. −Xが、式(II)
    Figure 0005205967
    (式中、Dが窒素原子、EがCR22(式中、R22はメチル基を意味する。)、A=Bが一緒になってNR23(式中、R23はフェニル基(該フェニル基は、1つ又は2つの、ハロゲン原子、C1-10アルキル基又はトリフルオロメチル基で置換されている)を意味する。)を意味する。)である、請求項1又は2に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
  4. がチエニル基(該チエニル基はCONR
    (式中、R及びRはそれぞれ独立して、水素原子、C1-3アルキル基(該C1-3アルキル基はカルボキシル基、メトキシ基、又はピリジル基で任意に置換されていてもよい。)を意味するか、
    又はR及びRが一緒になってピロリジニル基を意味する。)
    で表される置換基で置換されている。)であるか、
    若しくは、
    がチエニル基(該チエニル基は、CONR1718
    (式中、R17は水素原子を意味し、R18はジメチルアミノ基又はモルホリノ基を意味するか、
    又はR17及びR18が一緒になって-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中、GはCR1920(式中、R19は水素原子を意味し、R20はジメチルアミノ基又はピロリジニル基を意味する。)を意味し、m3及びm4はそれぞれ独立して1又は2の整数を表すが、m3+m4は3又は4である。)を意味するか、
    又はNR1718が一緒になってピロリジニル基(該ピロリジニル基は、水酸基、メトキシ基から独立に選ばれる2個の置換基で置換されている。)を意味する。)
    で表される置換基で置換されている。)である、
    請求項1から3のいずれか1項に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
  5. がチエニル基(該チエニル基はCONR
    (式中、R及びRはそれぞれ独立して、水素原子、C1-3アルキル基(該C1-3アルキル基はカルボキシル基、メトキシ基、又はピリジル基で任意に置換されていてもよい。)を意味する。)
    で表される一つの置換基で置換されている。)である、
    請求項4に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
  6. がチエニル基(該チエニル基はCONR
    (式中、R及びRが一緒になってピロリジニル基を意味する。)
    で表される一つの置換基で置換されている。)である、
    請求項4に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
  7. がチエニル基(該チエニル基は、CONR1718
    (式中、R17は水素原子を意味し、R18はジメチルアミノ基又はモルホリノ基を意味する。)
    で表される一つの置換基で置換されている。)である、
    請求項4に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
  8. がチエニル基(該チエニル基は、CONR1718
    (式中、R17及びR18が一緒になって-(CH2)m3-G-(CH2)m4-(式中、GはCR1920(式中、R19は水素原子を意味し、R20はジメチルアミノ基又はピロリジニル基を意味する。)を意味し、m3及びm4はそれぞれ独立して1又は2の整数を表すが、m3+m4は3又は4である。)を意味する。)
    で表される一つの置換基で置換されている。)である、
    請求項4に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
  9. がチエニル基(該チエニル基は、CONR1718
    (式中、NR1718が一緒になってピロリジニル基(該ピロリジニル基は、水酸基、メトキシ基から独立に選ばれる2個の置換基で置換されている。)を意味する。)
    で表される一つの置換基で置換されている。)である、
    請求項4に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物。
  10. 請求項1から9のいずれか1項に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する、トロンボポエチンレセプター活性化剤。
  11. 請求項10に記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤を有効成分として含有するトロンボポエチンレセプター活性化作用が有効な疾患の予防・治療・改善薬。
  12. 請求項10に記載のトロンボポエチンレセプター活性化剤を有効成分として含有する血小板増多剤。
  13. 請求項1から9のいずれか1項に記載の化合物、その互変異性体若しくはそれらの医薬的に許容され得る塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬。
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