KR20060003047A - 펩타이드 벡터 - Google Patents

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KR20060003047A KR1020057020113A KR20057020113A KR20060003047A KR 20060003047 A KR20060003047 A KR 20060003047A KR 1020057020113 A KR1020057020113 A KR 1020057020113A KR 20057020113 A KR20057020113 A KR 20057020113A KR 20060003047 A KR20060003047 A KR 20060003047A
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이라나 센
제니 메리 컴스탁
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소시에떼 더 콘세이유 더 레세르세 에 다플리까띠옹 시엔띠피끄, 에스.아.에스.
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Abstract

본 발명은 표적화된 세포독성 화합물 및 그의 종양 및 기타 증상의 치료용 용도에 관한 방법을 특징으로 한다.
표적화 세포독성 화합물, 종양, 세포증식, 아미노산, 펩티드.

Description

소마토스테틴 벡터 {SOMATOSTATIN VECTORS}
본 발명은 치료 조성물 및 질병 상태의 치료를 위한 그 용도에 관한 것이다. 보다 구체적으로, 본 발명은 화합물, 조성물 및 비정상적이며 바람직하지 않은 세포 증식, 이동, 및/또는 생리적 활성과 연관된 질병 상태의 치료방법에 관한 것이다.
대부분의 세포독성 약물은 치료효과가 필요한 조직 또는 세포에 대한 선택성의 결여로 인하여 바람직하지 못한 독성 부작용을 나타낸다. 세포독성제를 표적 세포 유형에 선택적으로 전달하기 위한 다양한 노력이 경주되어 왔다.
약물을 관심 있는 표적 세포에 유도하기 위해 생물학적 수용체 리간드를 약물 전달체로 사용하면 독성 부작용을 감소시킬 수 있으며, 약물 전달의 효율도 매우 향상시킬 수 있다. 예를 들면, 국제특허출원 공개공보 WO97/19954에는 앤트라사이클린 세포독성제의 컨쥬게이트, 예컨대 펩티드 호르몬 예컨대 LHRH, 봄베신 또는 소마토스테틴과 조합된 독소루비신이 개시되어 있다. 상기 세포독성제는 화학식 -C(O)-(CH2)n-C(O)-, n = 0-7의 연결체를 통하여 상기 펩티드에 부착되어 있다.
유사하게, 유럽특허출원 EP1118336에는 또한 화학식 -C(O)-(CH2)n-C(O)-, n = 0-7의 구조를 갖는 스페이서를 통하여 컨쥬게이트된 소마토스테틴 유사체, 예를 들면, 옥트레오티드, 란레오티드, 및 배프레오티드, 및 세포독성 약물, 예컨대 파클리탁셀, 독소루비신, 또는 캄프토테신의 컨쥬게이트가 개시되어 있다.
U.S. 특허출원공개 2002/0115596에는 펩티드의 아미노산 서열이 자유 전립선 특이적 항원에 의해 우선적으로 잘리는 것으로 제시된 올리고 펩티드 및 세포독성제의 컨쥬게이트가 개시되어 있다. 이러한 컨쥬게이트는 전립선암 및 양성전립선비대증의 치료에 유용한 것으로 기재되어 있다.
U.S.특허출원공개 2003/0064984에는 잘릴 수 있는 연결체 팔 및 예컨대 항체 또는 펩티드와 같은 표적물질을 갖고 있는 세포독성 유사체 CC-1065 및 듀요카르마이신의 컨쥬케이트가 개시되어 있다. 상기 세포독성 유사체는 연결체가 잘림과 동시에 방출되는 것으로 기재되어 있다.
국제특허출원 WO02/34237에는 공유결합에 의해 폴리펩티드에 직접 부착되어 있는 활성제의 컨쥬게이트가 기재되어 있다. 상기 폴리펩티드는 상기 활성제를, 예를 들면 형태적(conformational) 보호를 통하여 위장에서 안정화시키는 것으로 기재되어 있다.
그러나, 표적화의 특이성, 전신 독성문제 및 약물동력학적 측면에서 향상된 특성을 갖는 세포독성 약물에 대한 상당한 개발 필요성이 여전히 남아 있다.
발명의 요약
본 발명은 표적화 모이어티 예컨대, 예를 들면, 생물학적 수용체의 리간드에 결합된 세포독성 모이어티를 포함하는 표적화 세포독성 화합물을 제공한다. 상기 두 개의 모이어티는 연결체 예를 들면 하기 화학식 1로 기술되는 연결체를 통하여 결합되어 있다.
X-B1-B2-B3-B4-Z
식 중에서:
X는 세포독성 또는 세포증식억제제이고;
각각의 B1, B2, B3, 및 B4는 각각의 경우에 독립적으로 (Doc)m, (Aepa)n, -(C(O)-A1-A2-A3-A4-A5-C(O))s- 또는 (아미노산)p 이고;
각각의 A1 및 A5는 각각의 경우에 독립적으로 CR1R2 이고;
각각의 R1 및 R2는 각각의 경우에 독립적으로, H, F, Br, Cl, I, C(1-30)알킬, C(2-30)알케닐, 치환된 C(1-30)알킬, 치환된 C(2-30)알케닐, SR3, S(O)R4, 또는 S(O)2R5, 또는 R1 및 R2 는 함께 C(3-30)시클로알킬고리, C(3-30)헤테로사이클 고리, 또는 C(5-30)아릴 고리를 형성할 수 있고;
각각의 R3, R4, 및 R5 는 각각의 경우에 독립적으로, C(1-30)알킬, C(2-30)알케닐, 치환된 C(1-30)알킬, 또는 치환된 C(2-30)알케닐이고;
각각의 A2, A3, 및 A4 는 각각의 경우에 독립적으로, CR6R7, O, S, (CH2)t 또는 결여되어있으며;
각각의 R6 및 R7 은 각각의 경우에 독립적으로, H, F, Br, Cl, I, C(1-30)알킬, C(2-30)알케닐, 치환된 C(1-30)알킬, 치환된 C(2-30)알케닐, SR3, S(O)R4, 또는 S(O)2R5; 또는 R6 및 R7 는 함께 고리 시스템을 형성할 수 있고;
m 은 각각의 경우에 독립적으로, 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 또는 10이고;
n 은 각각의 경우에 독립적으로, 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 또는 10이고;
p 는 각각의 경우에 독립적으로, 0, 1, 또는 2이고;
s 는 각각의 경우에 독립적으로, 1, 2, 3, 4, 또는 5이고;
t 는 각각의 경우에 독립적으로, 0, 1, 2, 또는 3이고;
Z 는 생물학적 수용체의 리간드, 그 유사체 또는 상기 리간드 또는 상기 유사체의 유도체이며;
단, X가 독소루비신 또는 독소루비신 유도체인 경우, m 및 n 중 하나 이상은 0이 아니며; X가 파클리탁셀 또는 파클리탁셀 유도체인 경우, B1 은 (아미노산)p 이고 p 는 1 또는 2이다.
제1의 바람직한 구현예는 화학식 1에 따른 화합물에 있어, X가 세포독성 모이어티인 것을 특징으로 한다. 더욱 바람직하게는 X는 앤트라사이클린이다. 여전히 더욱 바람직하게 X는 캄프토테신, 캄프토테신 유도체, 파클리탁셀, 파클리탁셀 유도체, 독소루비신 또는 독소루비신 유도체이며; 단, X가 독소루비신 또는 독소루비신 유도체인 경우, m 및 n 중 하나 이상은 0이 아니며, X 가 파클리탁셀 또는 파클리탁셀 유도체인 경우, B1은 (아미노산)p 이고 p 는 1 또는 2이다.
상기 제1의 바람직한 구현예의 추가의 바람직한 구현예는 화학식 1에 따른 화합물에 있어서, X가 캄프토테신 또는 캄프토테신 유도체이며, 상기 캄프토테신 유도체는 하기인 것을 특징으로 하며:
Figure 112005059874811-PCT00001
;
Figure 112005059874811-PCT00002
;
Figure 112005059874811-PCT00003
또는 X는 파클리탁셀 또는 파클리탁셀 유도체이며, 상기 파클리탁셀 유도체 는 하기인 것을 특징으로 하며:
Figure 112005059874811-PCT00004
;
또는 X는 독소루비신 또는 독소루비신 유도체이며, 상기 독소루비신 유도체는 하기인 것을 특징으로 한다:
Figure 112005059874811-PCT00005
.
제2의 바람직한 구현예는 화학식 1에 따른 화합물에 있어서, Z의 리간드가 소마토스테틴, 봄베신, 또는 LHRH, 또는 그의 유사체, 또는 상기 리간드 또는 상기 유사체의 유도체인 것을 특징으로 한다.
상기 제2 바람직한 구현예의 추가의 구현예는 화학식 1에 따른 화합물에 있어서, Z가 하기인 것을 특징으로 한다:
하기 화학식에 따른 소마토스테틴 유사체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2;
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2;
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2;
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2;
-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2;
-Caeg-시클로(DCys-Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
-D2Nal-시클로[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
-DPhe-시클로[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol;
-시클로({4-(-NH-C2H4-NH-CO-O)Pro}-Phg-DTrp-Lys-Tyr(4-Bzl)-Phe); 또는
-DPhe-시클로[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2;
또는 하기 화학식에 따른 LHRH 유사체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DLys(-)-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2;
Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DOrn(-)-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2;
Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DDab(-)-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2;
Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DDap(-)-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2;
Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DApa(-)-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2;
Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DLys(-)-Leu-Arg-Pro-NHEt;
Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DOrn(-)-Leu-Arg-Pro-NHEt;
Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DDab(-)-Leu-Arg-Pro-NHEt;
Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DDap(-)-Leu-Arg-Pro-NHEt;
Glp-His-Trp-Ser-His-DLys(-)-Trp-Tyr-Pro-Gly-NH2;
Glp-His-Trp-Ser-His-DOrn(-)-Trp-Tyr-Pro-Gly-NH2;
Glp-His-Trp-Ser-His-DDab(-)-Trp-Tyr-Pro-Gly-NH2; 또는
Glp-His-Trp-Ser-His-DDap(-)-Trp-Tyr-Pro-Gly-NH2;
또는 하기 화학식에 따른 봄베신 유사체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla -His-Phe-Nle-NH2;
-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Ψ(CH2-NH)-Leu-NH2;
-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Ψ(CH2-NH)-Phe-NH2;
-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2;
-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2;
-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2;
-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -His-Ala-Nle-NH2;
-Gln-Trp-Ala-Val-βAla -Ala-Phe-Nle-NH2;
-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2;
-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Met-NH2;
-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Phe-Met-NH2;
-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-Ala-Phe-Nle-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Ψ(CH2-NH)-Leu-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Ψ(CH2-NH)-Phe-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Met-NH2;
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Phe-Met-NH2; 또는
-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2.
제3의 바람직한 구현예는 화학식 1에 따른 화합물에 있어서, m 및 n 중 하나 이상이 0이 아닌 것을 특징으로 한다.
제4의 바람직한 구현예는 특별히 본 명세서에 개시된 구조의 화합물인 것을 특징으로 한다. 더욱 바람직하게는 실시예 1-79에 기술된 화합물 및 중간체이다. 여전히 더욱 바람직하게는 실시예 19-25, 28-32, 40-42, 45-65, 및 74-79에 기술된 것이다.
제5의 바람직한 구현예는 하기 화학식에 따른 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염이다:
Figure 112005059874811-PCT00006
;
Figure 112005059874811-PCT00007
;
Figure 112005059874811-PCT00008
;
Figure 112005059874811-PCT00009
;
Figure 112005059874811-PCT00010
Figure 112005059874811-PCT00011
Figure 112005059874811-PCT00012
Figure 112005059874811-PCT00013
Figure 112005059874811-PCT00014
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;
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;
Figure 112005059874811-PCT00020
Figure 112005059874811-PCT00021
.
바람직하게는 하기 화학식에 따른 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염이다:
Figure 112005059874811-PCT00022
Figure 112005059874811-PCT00023
Figure 112005059874811-PCT00024
또는
Figure 112005059874811-PCT00025
더 더욱 바람직하게는 하기 화학식에 따른 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염이다:
Figure 112005059874811-PCT00026
제6의 바람직한 구현예는 표 A에 열거된 화합물로부터 선택되는 것을 특징으로 한다.
제7의 바람직한 구현예는 표 B에 열거된 화합물로부터 선택되는 것을 특징으로 한다.
제8의 바람직한 구현예는 표 C에 열거된 화합물로부터 선택되는 것을 특징으로 한다.
제9의 바람직한 구현예는 표 D에 열거된 화합물로부터 선택되는 것을 특징으로 한다.
제10의 바람직한 구현예는 표 E에 열거된 화합물로부터 선택되는 것을 특징으로 한다.
제11의 바람직한 구현예는 표 F에 열거된 화합물로부터 선택되는 것을 특징으로 한다.
제12의 바람직한 구현예는 표 G에 열거된 화합물로부터 선택되는 것을 특징으로 한다.
제13의 바람직한 구현예는 표 H에 열거된 화합물로부터 선택되는 것을 특징으로 한다.
제14의 바람직한 구현예는 표 I에 열거된 화합물로부터 선택되는 것을 특징으로 한다.
본 발명의 제2 양태에서 본 발명은 표적화 모이어티, 예컨대, 예를 들면, 생물학적 수용체의 리간드에 결합된 세포독성 모이어티를 함유하는 치료적으로 유효한 양의 표적화 세포독성 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 약학조성물을 특징으로 한다. 상기 두 개의 모이어티는 연결체, 예를 들면 본 명세서에 정의된 화학식 1로 기술되는 연결체를 통하여 결합되어 있다.
본 발명의 제3 양태에서, 본 발명은 치료가 필요한 질병을 앓고 있는 대상체의 질병을 치료하는 방법에 있어서, 상기 방법은 상기 대상체에게 치료적으로 유효한 양의 본 명세서에서 정의된 화학식 1의 표적화 세포독성 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 투여하는 것을 포함하며, 상기 질병은 섬유증, 양성전립선비대증, 동맥경화증, 재발협착증, 유방암, 대장암, 췌장암, 전립선암, 폐암, 소세포폐암, 난소암, 상피암, 및 조혈성암으로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 한다.
본 발명의 제4 양태에서, 본 발명은 치료가 필요한 질병을 앓고 있는 대상체의 질병을 치료하는 방법에 있어서, 상기 방법은 상기 대상체에게 치료적으로 유효한 양의 본 명세서에서 정의된 화학식 1의 표적화 세포독성 화합물, 또는 그의 약 학적으로 허용가능한 염을 투여하는 것을 포함하며, 상기 질병은 양성전립선비대증, 재발협착증, 유방암, 대장암, 췌장암, 전립선암, 폐암, 소세포폐암, 난소암, 상피암, 및 조혈성암으로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 한다.
본 발명의 제5 양태에서, 본 발명은 치료가 필요한 질병을 앓고 있는 대상체의 질병을 치료하는 방법에 있어서, 상기 방법은 상기 대상체에게 치료적으로 유효한 양의 본 명세서에서 정의된 화학식 1의 표적화 세포독성 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 투여하는 것을 포함하며, 상기 질병은 하나 이상의 소마토스테틴-형의 수용체를 발현하는 세포의 원치않는 증식을 특징으로 한다.
본 발명의 제6 양태에서, 본 발명은 치료가 필요한 질병을 앓고 있는 대상체의 질병을 치료하는 방법에 있어서, 상기 방법은 상기 대상체에게 치료적으로 유효한 양의 본 명세서에서 정의된 화학식 1의 표적화 세포독성 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 투여하는 것을 포함하며, 상기 질병은 하나 이상의 봄베신-형의 수용체를 발현하는 세포의 원치않는 증식을 특징으로 한다.
본 발명의 제7 양태에서, 본 발명은 치료가 필요한 질병을 앓고 있는 대상체의 질병을 치료하는 방법에 있어서, 상기 방법은 상기 대상체에게 치료적으로 유효한 양의 본 명세서에서 정의된 화학식 1의 표적화 세포독성 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 투여하는 것을 포함하며, 상기 질병은 하나 이상의 LHRH 유형의 수용체를 발현하는 세포의 원치않는 증식을 특징으로 한다.
본 명세서에서 사용된 용어 "아미노산"은 α-아미노산, β-아미노산, ν-아미노산을 포함하는 임의의 천연 및 비천연 아미노산을 언급하는 것이나 이로 제 한되는 것은 아니며, 달리 언급하지 않으며 D-아미노산 또는 L-아미노산일 수 있다. N-말단 아미노산의 경우를 제외하고는, 본 명세서의 아미노산의 모든 약자(e.g. Ala)는 구조 -NH-C(R)(R')-CO-를 나타내며, 여기에서 R 및 R' 각각은 독립적으로 수소 또는 아미노산의 측쇄 (e.g., Ala의 경우 R = CH3 및 R' = H )이며, 또는 R 및 R' 은 서로 결합하여 고리 시스템을 형성할 수 있다. N-말단 아미노산의 경우, 약자는 구조 (R2R3)-N-C(R)(R')-CO-를 나타내며, 여기에서 R2 및 R3 은 상기 화학식 1에 정의한 바와 같다.
바람직한 예시적인 아미노산의 리스트는 다음을 포함하나, 이로 제한되는 것은 아니다: Ala, Arg, Asp, Asn, Cys, Glu, pGlu, Gln, Gly, His, Ile, Leu, Lys, Met, Phe, Pro, Ser, Thr, Trp, Tyr, Val, β-Ala, Act, Apc, Gaba, Apn, Ahx, Ahp, Aoc, Anc, Adc, Aun, Ado, Acc, A3c, A4c, A5c, A6c, Aib, Orn, Dab, Dap, hArg, 4Pal, 3Pal, 2Pal, Abu, Cha, Cit, Nle, Nva, Taz, 2Thi, 3Thi, Dhp, Dmt, 2Fua, 3Hyp, 4Hyp, Inc, Inp, Ktp, hLeu. Oic, hPhe, Pip, Sar, Thz, Tic, Tle, Phg 및 Caeg.
본 발명 화합물의 펩티드 부분은 본원에서 다른 형식 e.g.,(Tyr11)소마토스테틴(1-14)-NH2로 또한 나타낼 수 있으며, 여기에서 천연서열로부터 치환된 아미노산(들)(e.g., 소마토스테틴에서 Phe11대신에 Tyr11 )은 첫 번째 괄호안에 둔다. 두 번째 괄호안의 숫자는 펩티드에 존재하는 아미노산의 수를 언급하는 것이다 (e.g., 소마토스테틴(1-11)은 소마토스테틴에 대한 펩티드 서열의 아미노산 1 내지 11을 언급하는 것이다). 예를 들면 (Tyr11)소마토스테틴(1-14)-NH2에서의 "NH2"는 펩티드의 C-말단이 아미드화 된 것을 나타낸다. (Tyr11)소마토스테틴(1-14), 또는 대안적으로 (Tyr11)소마토스테틴(1-14)-OH는 C-말단이 자유 산인 것을 나타낸다.
"알킬"은 하나 이상의 탄소원자를 포함하는 탄화수소기를 언급하는 것으로, 여기에서 존재하는 경우 다수의 탄소원자는 단일 결합으로 연결되어 있다. 상기 알킬 탄화수소기는 직쇄일 수 있으며 또는 하나 이상의 분지쇄 또는 시클릭기를 포함할 수 있다.
"치환된 알킬"은 탄화수소기의 하나 이상의 수소원자가 할로겐 (i.e., 불소, 염소, 브롬, 및 요오드), -OH, -CN, -SH, -NH2, -NHCH3, -NO2, 1 내지 6 할로겐으로 알킬 치환된 -C1 -2 알킬 , -CF3, -OCH3, -OCF3 및 (CH2)0-4-COOH로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환체로 치환된 알킬을 언급하는 것이다. 다른 구현예에서, 1, 2, 3 또는 4 개의 치환체가 존재한다. -(CH2)0-4-COOH 의 존재는 알킬산의 생산을 초래한다. -(CH2)0-4-COOH 로 구성되거나 또는 이를 포함하는 알킬산의 예는 2-노르보네인 아세트산, tert-부티르산 및 3-시클로펜틸 프로피온산을 포함한다.
"헤테로알킬" 은 탄화수소기의 하나 이상의 탄소원자가 하나 이상의 하기 기 : 아미노, 아미도, -O-, 또는 카보닐로 치환된 알킬을 언급하는 것이다. 다른 구현예에서, 1 또는 2 헤테로원자가 존재한다.
"치환된 헤테로알킬"은 탄화수소 기의 하나 이상의 수소원자가 할로겐, (i.e., 불소, 염소, 브롬, 및 요오드), -OH, -CN, -SH, -NH2, -NHCH3, -NO2, 1 내지 6 할로겐으로 알킬 치환된 -C1 -2 알킬, -CF3, -OCH3, -OCF3, 및 -(CH2)0-4-COOH로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환체로 치환된 헤테로알킬을 언급하는 것이다. 다른 구현예에서, 1, 2, 3 또는 4개의 치환체가 존재한다.
"알케닐"은 하나 이상의 탄소-탄소 이중결합이 존재하는 두 개 이상의 탄소로 구성되는 탄화수소기를 언급하는 것이다. 상기 알케닐 탄화수소기는 직쇄일 수 있으며 또는 하나 이상의 분지쇄 또는 시클릭기를 포함할 수 있다.
"치환된 알케닐"은 하나 이상의 수소가 할로겐 (i.e., 불소, 염소, 브롬, 및 요오드), -OH, -CN, -SH, -NH2, -NHCH3, -NO2, 1 내지 6 할로겐으로 치환된 -C1 -2 알킬, -CF3, -OCH3, -OCF3, 및 -(CH2)0-4-COOH로 구성되는 군으로부터 선택되는 하나 이상의 치환체로 치환된 알케닐을 언급하는 것이다. 다른 구현예에서, 1, 2, 3 또는 4 개의 치환체가 존재한다.
"아릴"은 컨쥬케이트화 pi-전자 시스템을 갖는 하나 이상의 고리를 갖으며, 두 개 이하의 컨쥬게이트화 또는 융합 고리 시스템을 포함하는 임의적으로 치환된 방향족기를 언급하는 것이다. 아릴은 탄소고리 아릴, 헤테로고리 아릴 및 바이아릴기를 포함한다. 바람직하게, 상기 아릴은 5 또는 6원 고리이다. 헤테로고리 아 릴의 바람직한 원자는 하나 이상의 황, 산소, 및/또는 질소이다. 아릴의 예는 페닐, 1-나프틸, 2-나프틸, 인돌, 퀴놀린, 2-이미다졸, 및 9-안트라센을 포함한다. 아릴 치환체는 -C1 -4 알킬, -C1 -4 알콕시, 할로겐 (i.e., 불소, 염소, 브롬, 및 요오드), -OH, -CN, -SH, -NH2, -NO2, 1 내지 5개의 할로겐으로 치환된 -C1 -2 알킬, -CF3, -OCF3, 및 -(CH2)0-4-COOH로 구성되는 군으로부터 선택된다. 다른 구현예에서 상기 아릴은 0, 1, 2, 3, 또는 4개의 치환체를 포함하다.
"알킬아릴"은 "아릴"에 연결된 "알킬"을 언급하는 것이다.
용어 시클로알킬은 기술분야의 당업자에게 알려진 제시된 탄소원자수의 모노-시클로알킬기 또는 바이시클로알킬기를 포함하는 것으로 해석된다.
용어 헤테로고리는 하나 이상의 헤테로원자, 예컨대, 산소, 질소 및/또는 황과 같은 것을 갖는 모노-시클릭 시스템 및 바이-시클릭 시스템을 포함한다. 상기 고리시스템은 방향족, 예를 들면, 피리딘, 인돌, 퀴놀린, 피리미딘, 티오펜 (티에닐로도 공지됨), 퓨란, 벤조티오펜, 테트라졸, 디히드로인돌, 인다졸, N-포밀인돌, 벤즈이미다졸, 티아졸, 및 티아디아졸일 수 있다. 상기 고리시스템은 또한 비방향족, 예를 들면 피롤리딘, 피페리딘, 모폴린 등일 수 있다.
당업계의 화학자는 본 발명에 열거된 헤테로원자를 포함하는 치환체의 일정 조합이 생리적 조건하에서 덜 안정할 화합물이 될 수 있음을 인지할 것이다. 따라서, 그러한 화합물은 덜 바람직하다.
Doc 은 하기 구조로 대표되는 8-아미노-3,6-디옥사옥탄산이다:
Figure 112005059874811-PCT00027
Aepa 는 하기 구조로 대표되는 4-(2-아미노에틸l)-1-카르복시 메틸-피페라진이다:
Figure 112005059874811-PCT00028
Suc 또는 succ 은 하기 구조로 대표되는 숙시닐이다:
Figure 112005059874811-PCT00029
Glut 또는 글루타릴은 하기의 구조를 갖는다:
Figure 112005059874811-PCT00030
캄프토테신 모이어티는 하기의 구조를 갖는다:
Figure 112005059874811-PCT00031
캄프토테신 유도체 모이어티는 하기의 구조를 갖지만, 이로 제한되는 것은 아니다:
Figure 112005059874811-PCT00032
파클리탁셀 모이어티는 하기의 구조를 갖는다:
Figure 112005059874811-PCT00033
독소루비신 모이어티는 하기의 구조를 갖는다:
Figure 112005059874811-PCT00034
독소루비신 유도체 모이어티는 하기의 구조를 가지나 이로 제한되는 것은 아니다:
Figure 112005059874811-PCT00035
DLys(-) 은 하기의 구조로 대표된다:
Figure 112005059874811-PCT00036
DOrn(-) 은 하기의 구조로 대표된다:
Figure 112005059874811-PCT00037
DDab(-) 은 하기의 구조로 대표된다:
Figure 112005059874811-PCT00038
DDap(-) 은 하기의 구조로 대표된다:
Figure 112005059874811-PCT00039
DApa(-)은 하기의 구조로 대표된다:
Figure 112005059874811-PCT00040
본 명세서에 사용된 특정 약어는 다음과 같이 정의된다:
Abu α- 아미노부티르산
Acc 1-아미노-1-시클로(C3-C9)알킬 카르복실산
A3c 1-아미노-1-시클로프로판카르복실산
A4c 1-아미노-1-시클로부탄카르복실산
A5c 1-아미노-1-시클로펜탄카르복실산
A6c 1-아미노-1-시클로헥산카르복실산
Act 하기 구조로 대표되는 4-아미노-4-카르복시테트라히드로피란:
Figure 112005059874811-PCT00041
Aib α-아미노이소부티르산
Ala 또는 A 알라닌
β-Ala 베타 알라닌
Apc 하기의 구조를 나타냄:
Figure 112005059874811-PCT00042
Arg 또는 R 아르기닌
hArg 호모아르기닌
Asn 또는 N 아스파라진
Asp 또는 D 아스파르트산
Ava 5-아미노발레르산;
Cha β-시클로헥실알라닌
Cys 또는 C 시스테인
Dab 2,4-디아미노부티르산
Dap 2,3-디아미노프로피온산
Dhp 3,4-데히드로프롤린
Dmt 5,5-디메틸티아졸리딘-4-카르복실산
Doc 하기 구조의 8-아미노-3,6-디옥사옥탄산:
Figure 112005059874811-PCT00043
2Fua β-(2-푸릴)-알라닌
Gln 또는 Q 글루타민
Glu 또는 E 글루탐산
pGlu 또는 Glp 피로글루탐산
Gly 또는 G 글리신
His 또는 H 히스티딘
3Hyp 트랜스-3-히드록시-L-프롤신,i.e.,(2S,3S)-3-히드록시피롤리딘-2-카르복실산
4Hyp 4-히드록시피롤린, i.e., (2S,4R)-4-히드록시피롤리딘-2-카르복실산
Ile 또는 I 이소루이신
Inc 인돌-2-카르복실산
Inp 이소니페코트산
Ktp 4-케토프롤린
Leu 또는 L 루이신
hLeu 호모루이신
Lys 또는 K 리신
Met 또는 M 메티오닌
Nle 노르루이신
Nva 노르발린
Oic 옥타히드로인돌-2-카르복실산
Orn 오르니틴
2Pal β-(2-피리디닐)알라닌
3Pal β-(3-피리디닐)알라닌
4Pal β-(4-피리디닐)알라닌
Phe 또는 F 페닐알라닌
hPhe 호모페닐알라닌
Pip 피페콜산
Pro 또는 P 프롤린
Sar 사르코신 또는 N-메틸 글리신
Ser 또는 S 세린
Taz 하기 구조의 β-(4-티아졸릴)알라닌:
Figure 112005059874811-PCT00044
2Thi β-(2-티에닐)알라닌
3Thi β-(3-티에닐)알라닌
Thr 또는 T 트레오닌
Thz 티아졸리딘-4-카르복실산
Tic 1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린-3-카르복실산
Tle tert-루이신
Trp 또는 W 트립토판
Tyr 또는 Y 타이로신
Val 또는 V 발린
Gaba 4-아미노부티르산
Apn 5-아미노펜탄산
Ahx 6-아미노헥산산
Ahp 7-아미노헵탄산
Aoc 8-아미노옥탄산
Anc 9-아미노노난산
Adc 10-아미노데칸산
Aun 11-아미노운데칸산
Ado 12-아미노도데칸산
Phg 페닐글리신
Caeg 하기 구조식의 N-(2-아미노에틸)-N-(2-시스토시닐-1-옥소-에틸)-글리신:
Figure 112005059874811-PCT00045
본 명세서에 사용된 특정의 다른 약어는 다음과 같이 정의된다:
Aloc: 알릴옥시카르보닐
Boc: tert-부틸옥시카르보닐
Bhoc 벤즈히드릴옥시카르보닐
Bzl: 벤질
DCM: 디클로로메탄
Dde: 1-(4,4-디메틸-2,6-디옥소시클로헥스-1-일리딘)에틸]
DIC: N, N-디이소프로필카르보디이미드
DIEA: 디이소프로필에틸 아민
Dmab: 4-{N-(1-(4,4-디메틸-2,6-디옥소시클로헥실리덴)-3-메틸부틸)-아미노} 벤질
DMAP: 4-(디메틸아미노)피리딘
DMF: 디메틸포름아미드
DNP: 2,4-디니트로페닐
Et: 에틸
Fmoc: 플루오르에닐메틸옥시카르보닐
HBTU: 2-(1H-벤조트리아졸-1-일)-1,1,3,3-테트라메틸유로니움 헥사플루오르포스페이트
cHex 시클로헥실
HOAT: O-(7-아자벤조트리아졸-1-일)-1,1,3,3-테트라메틸유로니움 헥사 플루오르포스페이트
HOBt: 1-히드록시-벤조트리아졸
Mmt: 4-메톡시트리틸
NMP: N-메틸피롤리돈
Pbf: 2,2,4,6,7-펜타메틸디히드로벤조퓨란-5-술포닐
tBu: tert-부틸
TIS: 트리이소프로릴실란
TOS: 토실
trt 트리틸
TFA: 트리플루오르아세트산
TFFH: 테트라메틸플루오르포르아미디니움 헥사플루오르포스페이트
Z: 벤질옥시카르보닐
본 발명은 표적화 모이어티, 예컨대, 예를 들면, 생물학적 수용체의 리간드에 결합된 세포독성 모이어티를 포함하는 표적화 세포독성 화합물, 및 세포신생, 과대세포신생 및 기타 원치않는 세포 증식과 관련된 증상의 치료를 위한 그의 치료 용도와 관련된 방법을 특징으로 한다.
본 발명에 유용한 소마토스테틴의 예는 본 명세서에 기술되어 있다. 나아가, 추가의 예는 화학식에 포함되는 것 및 특히 하기에 열거된 공보에 개시된 것이 있으며, 이들은 모두 그 전문을 본원에 참조로 인용한다:
PCT 출원 No. WO 03/057214 (2003)
U.S. 출원 No. 20030191134 (2003)
U.S. 출원 No. 20030083241 (2003)
U.S. 특허 No. 6,316,414 (2001)
PCT 출원 No. WO 02/10215 (2002)
PCT 출원 No. WO 99/22735 (1999)
PCT 출원 No. WO 98/08100 (1998)
PCT 출원 No. WO 98/44921 (1998)
PCT 출원 No. WO 98/45285 (1998)
PCT 출원 No. WO 98/44922 (1998)
EP 출원 No. P5 164 EU (발명자: G. Keri);
Van Binst, G. et al. Peptide Research 5:8 (1992);
Horvath, A. et al. Abstract, "Conformations of Somatostatin Analogs Having Antitumor Activity", 22nd European Peptide Symposium, September 13-19, 1992, Interlaken, Switzerland;
PCT 출원 No. WO 91/09056 (1991);
EP 출원 No. 0 363 589 A2 (1990);
U.S. 특허 No. 4,904,642 (1990);
U.S. 특허 No. 4,871,717 (1989);
U.S. 특허 No. 4,853,371 (1989);
U.S. 특허 No. 4,725,577 (1988);
U.S. 특허 No. 4,684,620 (1987);
U.S. 특허 No. 4,650,787 (1987);
U.S. 특허 No. 4,603,120 (1986);
U.S. 특허 No. 4,585,755 (1986);
EP 출원 No. 0 203 031 A2 (1986);
U.S. 특허 No. 4,522,813 (1985);
U.S. 특허 No. 4,486,415 (1984);
U.S. 특허 No. 4,485,101 (1984);
U.S. 특허 No. 4,435,385 (1984);
U.S. 특허 No. 4,395,403 (1983);
U.S. 특허 No. 4,369,179 (1983);
U.S. 특허 No. 4,360,516 (1982);
U.S. 특허 No. 4,358,439 (1982);
U.S. 특허 No. 4,328,214 (1982);
U.S. 특허 No. 4,316,890 (1982);
U.S. 특허 No. 4,310,518 (1982);
U.S. 특허 No. 4,291,022 (1981);
U.S. 특허 No. 4,238,481 (1980);
U.S. 특허 No. 4,235,886 (1980);
U.S. 특허 No… 4,224,199 (1980);
U.S. 특허 No. 4,211,693 (1980);
U.S. 특허 No. 4,190,648 (1980);
U.S. 특허 No. 4,146,612 (1979);
U.S. 특허 No. 4,133,782 (1979);
U.S. 특허 No. 5,506,339 (1996);
U.S. 특허 No. 4,261,885 (1981);
U.S. 특허 No. 4,728,638 (1988);
U.S. 특허 No. 4,282,143 (1981);
U.S. 특허 No. 4,215,039 (1980);
U.S. 특허 No. 4,209,426 (1980);
U.S. 특허 No. 4,190,575 (1980);
EP 특허 No. 0 389 180 (1990);
EP 출원 No. 0 505 680 (1982);
EP 출원 No. 0 083 305 (1982);
EP 출원 No. 0 030 920 (1980);
PCT 출원 No. WO 88/05052 (1988);
PCT 출원 No. WO 90/12811 (1990);
PCT 출원 No. WO 97/01579 (1997);
PCT 출원 No. WO 91/18016 (1991);
U.K. 출원 No. GB 2,095,261 (1981); 및
프랑스 출원 No. FR 2,522,655 (1983).
본 발명에 유용한 LHRH (황체호르몬 자극 호르몬, leutinizing hormone releasing hormone) 펩티드의 예는 본원에 기술되어 있다. 나아가 추가의 예는 화학식에 포함되는 것 및 특히 하기에 열거된 공보에 개시된 것이 있으며, 이들은 모두 그 전문을 본원에 참조로 인용한다:
EP 출원 No. 0 081 877 (1983)
EP 출원 No. 0 328 089 (1989)
EP 출원 No. 0 417 454 (1991)
EP 출원 No. 0 626 170 (1994)
EP 출원 No. 0 832 107 (1998)
EP 출원 No. 1 340 768 (2003)
U.S. 출원 No. 2003040482 (2003)
U.S. 특허 No. 4,317,815 (1982)
U.S. 특허 No. 4,431,635 (1984)
U.S. 특허 No. 4,581,169 (1986)
U.S. 특허 No. 4,628,044 (1986)
U.S. 특허 No. 4,642,332 (1987)
U.S. 특허 No. 4,656,247 (1987)
U.S. 특허 No. 4,721,775 (1988)
U.S. 특허 No. 5,075,224 (1991)
U.S. 특허 No. 5,140,009 (1992)
U.S. 특허 No. 5,484,592 (1996)
U.S. 특허 No. 5,885,966 (1999)
U.S. 특허 No. 6,284,733 (2001)
U.S. 특허 No. 6,559,282 (2003)
PCT 출원 No. WO 00/24764 (2000)
PCT 출원 No. WO 90/11298 (1990)
PCT 출원 No. WO 92/15330 (1992)
PCT 출원 No. WO 94/14841 (1994)
PCT 출원 No. WO 94/25060 (1994)
PCT 출원 No. WO 96/40757 (1996)
본 발명에 유용한 봄베신 펩티드의 예는 본원에 기술되어 있다. 나아가 추가의 예는 화학식에 포함되는 것 및 특히 하기에 열거된 공보에 개시된 것이 있으며, 이들은 모두 그 전문을 본원에 참조로 인용한다:
EP 출원 No. 0 309 297 (1989)
EP 출원 No. 0 339 193 (1989)
EP 출원 No. 0 402 852 (1990)
EP 출원 No. 0 434 979 (1991)
EP 출원 No. 0 468 497 (1992)
EP 출원 No. 0 835 662 (1998)
U.S. 출원 No. 2003050436 (2003)
U.S. 출원 No. 2003166539 (2003)
U.S. 특허 No. 5,084,555 (1992)
U.S. 특허 No. 5,100,873 (1992)
U.S. 특허 No. 5,217,955 (1993)
U.S. 특허 No. 5,369,094 (1994)
U.S. 특허 No. 5,410,018 (1995)
U.S. 특허 No. 5,620,955 (1997)
U.S. 특허 No. 5,723,578 (1998)
U.S. 특허 No. 5,843,903 (1998)
U.S. 특허 No. 5,877,277 (1999)
U.S. 특허 No. 6,156,725 (2000)
U.S. 특허 No. 6,307,017 (2001)
PCT 출원 No. WO 90/03980 (1990)
PCT 출원 No. WO 91/06563 (1991)
PCT 출원 No. WO 91/17181 (1991)
PCT 출원 No. WO 94/02018 (1994)
PCT 출원 No. WO 94/21674 (1994)
소마토스테틴, LHRH, 및 봄베신 펩티드를 합성하는 방법은 문헌에 잘 정리되어 있으며, 기술분야 당업자의 능력 내에서 합성할 수 있다. 나아가 합성 방법은 하기의 실시예에서도 제공된다. 하기의 실시예는 또한 본 발명의 표적화 세포독성 화합물 합성방법을 제시한다.
실시예 1
H-Lys(Boc)-DTyr(tBu)-DTyr(tBu)-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진
상기 보호된 표제 펩티드-레진을 플루오레닐메틸옥시카르보닐 (Fmoc) 화학 방법을 이용하여 Applied Biosystems (ABI) (Foster City, CA) model 433A 펩티드 합성기 상에서 자동 합성하였다. 0.72 mmol/g의 치환된 연결 아미드 MBHA (4-메틸벤질히드릴아민) 레진 (Novabiochem, San Diego, CA)을 사용하였다. 하기의 Fmoc 아미노산 (AnaSpec, San Jose, CA)을 사용하였다: Fmoc-Thr(tBu)-OH, Fmoc-Cys(Trt)-OH, Fmoc-Lys(Boc)-OH, Fmoc-DTrp(Boc)-OH, Fmoc-Tyr(tBu)-OH, Fmoc-DTyr(tBu)-OH, Fmoc-Phe-OH, Fmoc-Cys(Trt)-OH, Fmoc-Thr(tBu)-OH, 및 Fmoc-Abu-OH. 합성을 0.25 mmol 용량으로 수행하였다. 상기 Fmoc기를 N-메틸피롤리돈(NMP)중의 20% 피페리딘으로 30분 동안 처리하여 제거하였다. 각각의 커플링 단계에서, 상기 Fmoc 아미노산 (4 eq, 1 mmol)을 먼저 N,N-디메틸포름아미드 (DMF) 중에 0.45M 2-(1-H-벤조트리아졸-1-일)-1,1,2,3-테트라메틸유로니움 헥사플루오르포스페이트 (HBTU) 및 0.45M 1-히드록시-벤조트리아졸 (HOBT)을 포함하는 2mL의 용액으로 미리 활성화시켰다. 상기 수득한 활성화 아미노산 에스테르, 1 mL의 디이소프로필에틸아민 (DIEA) 및 1 mL의 NMP를 상기 레진에 추가하였다. ABI 433A 펩티드 합성기를 하기와 같은 주기 반응을 수행하도록 프로그램하였다: (1) NMP로 세척, (2) NMP중의 20% 피페리딘으로 30분 동안 Fmoc 보호기의 제거, (3) NMP로 세척, (4) 미리-활성화된 Fmoc 아미노산과 1시간 동안 커플링. 상기 레진을 상기 서열에 따라서 연속적으로 커플링하였다. 펩티드 사슬이 조립된 후, 상기 Fmoc을 제거하고, 상기 레진을 DMF 및 디클로로메탄 (DCM)을 사용하여 완벽하게 세척하였다.
실시예 2
H-Doc-Doc-Doc-Doc-Lys(Boc)-DTyr(tBu)-DTyr(tBu)-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진
상기 보호된 표제 펩티드-레진을 실질적으로 실시예 1에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. Fmoc-8-아미노-3, 6-디옥사옥탄산 (Fmoc-Doc-OH)은 Chem-Impex Internatoinal (Wood Dale, IL)사로부터 구입하였다. H-Lys(Boc)-DTyr(tBu)-DTyr(tBu)-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진 (0.45 mmol 용량)의 조립 후에, 상기 보호된 펩티드-레진을 수동합성을 위해 쉐이커 상의 반응용기로 옮겼다. 상기 레진을 Fmoc-Doc-OH (1.5 eq, 0.75 mmol), N, N-디이소프로필카르보디이미드 (DIC, 1.5 eq, 0.75 mmol) 및 HOBT (1.5 eq, 0.75 mmol)의 DMF 용액과 2시간 동안 교반하였다. 상기 레진을 DMF로 세척하고 DMF 중의 20% 피페리딘으로 처리하여 Fmoc 보호기를 제거하였다. 남은 세 개의 Doc 잔기는 이어서 동일한 수동처리 절차를 이용하여 상기 레진에 커플링하였 다. DMF 중의 20% 피페리딘으로 Fmoc 보호기를 제거한 후, 상기 보호된 펩티드-레진을 DMF 및 DCM으로 세척하였다.
실시예 3
H-Doc-Doc-Doc-Doc-Doc-Doc-Lys(Boc)-DTyr(tBu)-DTyr(tBu)-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진
상기 보호된 표제 펩티드-레진을 실질적으로 실시예 2에 기술된 절차에 따라서 합성하였다.
실시예 4
H-Aepa-Lys(Boc)-DTyr(tBu)-DTyr(tBu)-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진
상기 보호된 표제 펩티드-레진을 실질적으로 실시예 1에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. Fmoc-4-(2-아미노에틸)-1-카르복시메틸-피페라진 (Fmoc-Aepa-OH) 는 Neosystems (Strasbourg, France)에서 구입하였다. H-Lys(Boc)-DTyr(tBu)-DTyr(tBu)-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진의 조립 후에, 상기 보호된 펩티드-레진을 수동합성을 위해 쉐이커 상의 반응 용기로 옮겼다. 상기 Fmoc-Aepa-OH (1.5 eq, 0.75 mmol)을 2 mL의 DMF 중의 O-(7-아자벤조트리아졸-1-일)-1,1,3,3-테트라메틸유로니움 헥사플루오르포스페이트 (HATU, 1.4 eq, 0.7 mmol) 및 1-히드록시-7-아자벤조트리아졸 (HOAT, 1.4 eq., 0.7 mmol)로 2분간 미리 활성화하였다. 상기 수득한 활성화된 Fmoc-Aepa-OH의 에스테르 및 1 mL의 DIEA를 상기 반응용기에 첨가하고 상기 혼합물을 2시간 동 안 교반하였다. 상기 레진을 DMF로 세척하고 DMF 중의 20% 피페리딘으로 처리하여 Fmoc 보호기를 제거하였다. 상기 보호된 펩티드-레진을 DMF 및 DCM으로 세척하였다.
실시예 5
H-Doc-Doc-Doc-Doc-Aepa-Lys(Boc)-DTyr(tBu)-DTyr(tBu)-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진
상기 보호된 표제 펩티드-레진을 실질적으로 실시예4에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. Fmoc-Doc-OH의 커플링은 실시예 2에 기술된 해당 절차에 따라 수행하였다.
실시예 6
H-DPhe-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진
상기 보호된 표제 펩티드-레진을 실질적으로 실시예 1에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. Fmoc-DPhe-OH는 AnaSpec (San Jose, CA)로부터 구입하였다.
실시예 7
H-Aepa-DPhe-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진
상기 보호된 표제 펩티드-레진을 실질적으로 실시예 4에 기술된 절차에 따라서 합성하였다.
실시예 8
5-O-tBoc-글리실-5-(R)-에틸-9,10-디플루오로-1,4,5,13-테트라히드로-3H,15H-옥세피노[3',4':6'7]인돌리지노[1,2-b]퀴놀린-3,15-디온:
Figure 112005059874811-PCT00046
5-(R)-에틸-9,10-디플루오로-1,4,5,13-테트라히드로-5-히드록시-3H,15H-옥세피노[3',4':6,7]인돌리지노[1,2-b]퀴놀린-3,15-디온 (300 mg), Boc-Gly-OH (923 mg, 7eq.) 및 4-(디메틸아미노)피리딘 (DMAP) (560.4 mg, 6 eq.) 을 DCM 및 DMF (30 mL, v/v, 30/0.5)의 혼합 용매시스템 중에 용해하였다. 상기 용액에 1-(3-디메틸아미노프로필)-3-에틸카르보이미드 히드로클로리드 (EDC) (1.08 g, 7.5 eq.)를 첨가하였다. 상기 혼합물을 실온에서 밤새 교반하고, 상기 용매를 감압하에서 제거하였다. 잔류물을 100 mL의 DCM 중에 용해하고, 10% 시트르산 수용액 (20 mL x 2), 포화 NaHCO3 (20 mL x 2) 및 브린 (10 mL x 3)으로 연속적으로 세척하였다. 상기 유기층을 MgSO4상에서 건조하고, 여과하여, 감압하에서 증발시켜다. 상기 비정제 산물을 용출액으로서 DCM 중의 10% 메탄올을 사용하여 실리카겔 컬럼상에서 플레시 크로마토그래피로 정제하여 순수한 산물 5-O-tBoc-글리실-5-(R)-에틸-9,10-디플루오로-1,4,5,13-테트라히드로-3H,15H-옥세피노[3',4':6,7]인돌리지노[1,2-b]퀴 놀린-3,15-디온을 수득하였다. 330 mg, TLC (실리카겔, DCM/MeOH: 9/1): Rf=0.43. 전자분무 이온화 질량분광분석법(ESI MS) 결과 분자량이 556.4이었다 (계산치 분자량 555.5와 합치).
실시예 9
5-O-글리실-5-(R)-에틸-9,10-디플루오로-1,4,5,13-테트라히드로-3H,15H-옥세피노[3',4':6,7]인돌리지노[1,2-b]퀴놀린-3,15-디온 TFA 염
Figure 112005059874811-PCT00047
5-O-tBoc-글리실-5-(R)-에틸-9,10-디플루오로-1,4,5,13-테트라히드로-3H,15H-옥세피노[3',4':6,7]인돌리지노[1,2-b]퀴놀린-3,15-디온 (330 mg)을 질소하에서 1시간 동안 DCM 중의 30% 트리플루오르아세트산 (TFA)용액으로 처리하였다. TFA 및 용매를 감압하에서 제거하였다. 잔류물을 차가운 에테르와 분쇄하여 옅은 황색의 분말을 수득하였다. TLC (실리카겔, DCM/MeOH: 9/1): Rf=0.13. ESI MS 분석에 의하면 분자량이 456.0이었다 (계산치 분자량 455.4와 합치).
실시예 10
5-O-(N-글루타릴-글리실)-5-(R)-에틸-9,10-디플루오로-1,4,5,13-테트라히드로-3H,15H-옥세피노[3',4':6,7]인돌리지노[1,2-b]퀴놀린-3,15-디온
Figure 112005059874811-PCT00048
DMF 중의 (7 mL) 5-O-글리실-5-(R)-에틸-9,10-디플루오로-1, 4, 5, 13-테트라히드로-3H,15H-옥세피노[3',4':6,7]인돌리지노[1,2-b]퀴놀린-3,15-디온 (208 mg, 0.37 mmol), 글루타릭 무수물 (66 mg, 0.58 mmol, 1.5 eq.) 및 트리에틸아민 (243 mL)의 혼합물을 3시간 동안 실온에서 교반하였다. 상기 용매를 감압 하에서 제거하였다. 잔류물을 물(10 mL)에 용해하고, 0 oC의 0.5N HCl 용액을 첨가하여 상기 용액의 pH를 3으로 맞추었다. 생성된 침전물을 여과하여 수집하고, 냉수 및 에테르로 세척하였다. 감압하에서 건조하여, 고체를 수득하였다 (160 mg). 수율은 77% 이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 570.0이었다 (계산치 분자량과 합치 569.5). 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 98%이었다.
실시예 11
5-O-(N-숙시닐-글리실)-5-(R)-에틸-9,10-디플루오로-1,4,5,13-테트라히드로-3H,15H-옥세피노[3',4':6,7]인돌리지노[1,2-b]퀴놀린-3,15-디온
Figure 112005059874811-PCT00049
상기 표제화합물을 실질적으로 실시예 10에 기술된 절차에 따라서 숙시닉 무수물을 사용하여 합성하였다. 수율은 86%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 556.2이었다 (계산치 분자량 555.50와 합치). 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 96% 이었다.
실시예 12
캄프토테신-20-(S)-[O-(tBoc-글리실)]
Figure 112005059874811-PCT00050
캄프토테신 (0.79 g, 2.2 mmol), Boc-Gly-OH (1.2 g, 6.8 mmol, 3 eq.) 및 DMAP (0.83 g, 6.8 mmol, 3 eq.)을 DCM 및 THF (18 mL, v/v, 5/1)의 혼합용매 시스템에 용해하였다. 상기 혼합물을 얼음 냉수조에서 냉각하고, 여기에 1,3-디이소프로필카르보디이미드 (DIC) (1.1 mL, 6.8 mmol, 3.1 eq.)를 첨가하였다. 0 0C에서 0.5시간 동안 교반한 후에, 상기 혼합물의 온도를 실온으로 올리고 밤새 교반하였다. 상기 용액을 50 mL의 DCM으로 희석하고, 10% 시트르산 수용액 (20 mL x 2), 포화 NaHCO3 (20 mL x 2) 및 브린 (10 mL x 3)으로 연속적으로 세척하였다. 유기층을 MgSO4 상에서 건조하고 여과하고, 감압하에서 증발시켜 건조하였다. 상기 비정제 산물을 용출액으로서 DCM 중의 4% 메탄올을 사용하여 실리카겔 컬럼상에서플래시 크로마토그래피로 정제하여 순수한 산물 캄프토테신-20-(S)-(O-tBoc-글리실) (1.07 g, 백색 고체)을 수득하였다. TLC (실리카, DCM/MeOH: 9/1): Rf =0.6. MS ESI 분석에 의하면 분자량은 506.3이었다(계산치 분자량 505.53과 합치).
실시예 13
캄프토테신-20-(S)-(O-글리실) TFA 염
Figure 112005059874811-PCT00051
캄프토테신-20-(S)-[O-(Boc-글리실)] (1.07g, 2.1 mmol)을 N2 하에서 DCM 중의 50% TFA로 1시간 동안 처리하였다. TFA 및 상기 용매를 감압하에서 제거하였다. 잔류물을 차가운 에테르와 분쇄하였다. 형성된 침전물을 여과에 의해 수집하고 차가운 에테르로 세척하여 옅은 황색이 분말 (0.9 g, 1.78 mmol)을 수득하였다. 수율= 83%, TLC (실리카겔, DCM/MeOH: 9/1): Rf =0.23. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 406.2이었다(계산치 분자량 405.41과 합치).
실시예 14
캄프토테신-20-(S)-[O-(N-숙시닐-글리실)]
Figure 112005059874811-PCT00052
DMF (10 mL) 중의 캄프토테신-20-(S)-(O-글리실) TFA (0.9 g, 1.7 mmol), 숙시닉 무수물 (0.35g, 3.5 mmol, 2 eq.), 및 트리에틸아민 (0.72 mL, 3eq.)의 혼합 물을 5분 동안 실온에서 교반하였다. 형성된 침전물을 여과에 의해 수집하였다. 수집한 고체를 냉수(10 mL)에 현탁하였다. 5% 시트르산 수용액을 첨가하여 상기 수현탁액의 pH를 2로 맞추었다. 0 oC 에서 0.5시간 동안 교반 후에, 상기 침전물을 여과하고, 냉수 및 에테르로 세척하고, 감압하에서 건조하였다. 고체 0.88 g (1.58 mmol)을 수득하였다. 수율은 99 %이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 505.7 이었다 (계산치 분자량 505.49와 합치 ). 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 99% 이었다.
실시예 15
캄프토테신-20-(S)-[O-(N-글루타릴-글리실)]
Figure 112005059874811-PCT00053
상기 표제화합물을 실질적으로 실시예 14에 기술된 절차에 따라서 글루타릭 무수물을 사용하여 합성하였다. 수율은 75%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 520.5 이었다 (계산치 분자량 519.52와 합치). 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 98%이었다.
실시예 16
캄프토테신-20-(S)-[O-(Boc-발릴)]
Figure 112005059874811-PCT00054
0 oC의 DCM (10 mL) 중의 캄프토테신 (350 mg) 및 DMAP(180 mg) 의 현탁액에 Boc-Val-F (2 eq.)의 DCM 용액을 첨가하였으며, 이는 문헌의 방법(Carpino et al., J.Org.Chem., 56, 2611, 1991)을 사용하여 제조하였다. 0-5 ℃에서 30분 동안 교반 후에, 상기 혼합물의 온도를 실온으로 올리고 밤새 교반하였다. 상기 혼합물을 클로로포름 (30 mL)으로 희석하고, 물, 10% 시트르산 수용액 및 포화 NaHCO3로 세척하고, MgSO4상에서 건조하고 여과하였다. 상기 용매를 감압하에서 제거하고, 상기 잔류물을 클로로포름/아세톤 (9:1)으로 용출하여 실리카겔 컬럼상에서 크로마토그래피로 정제하였다. 목적하는 산물을 포함하는 분획을 합하고 감압하에서 농축하여 고체를 수득하였다.
실시예 17
캄프토테신-20-(S)-(O-발릴) TFA 염
Figure 112005059874811-PCT00055
실시예 16에서 수득한 캄프토테신-20-(S)-[O-(Boc-발리닐)]을 30분 동안 클로로포름 (10 mL) 중의 35% TFA로 처리하였다. TFA 및 용매를 진공에서 제거하여 고체를 수득하였다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 448.4이었다 (계산치 분자량 447.50와 합치).
실시예 18
캄프토테신-20-(S)-[O-(N-숙시닐-발릴)]
Figure 112005059874811-PCT00056
클로로포름 (10 mL)중의 캄프토테신-20-(S)-(O-발릴) TFA 염 (150 mg), 숙시닉 무수물 (4 eq.), 및 DMAP (2 eq.)의 혼합물에 트리에틸아민 (6 eq.)을 첨가하였다. 실온에서 밤새 교반 후에, 상기 혼합물을 클로로포름 (20 mL)으로 희석하였다. 수득한 용액을 물 및 시트르산 수용액으로 세척하고, MgSO4 상에서 건조하고 여과하였다. 용매를 진공에서 제거하고, 상기 잔류물을 아세톤과 분쇄하였다. 120 mg의 상기 표제화합물을 수득하였다. TLC (실리카 겔, 클로로포름/메탄올=9:1): Rf=0.22. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 548.2이었다 (계산치 분자량 547.57과 합치).
실시예 19
{5-(R)-에틸-9,10-디플루오로-1,4,5,13-테트라히드로-3H,15H-옥세피노[3',4':6,7] 인돌리지노[1,2-b]퀴놀린-3,15-디온-5-O-글리실-글루타릴}-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys-)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00057
실시예 3의 H-(Doc)6-Lys(Boc)-DTyr(tBu)-DTyr(tBu)-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진 (0.196 mmol)을 5 mL의 DCM 중의 5-O-(N-글루타릴-글리실)-5-(R)-에틸-9,10-디플루오로-1,4,5,13-테트라히드로-3H,15H-옥세피노[3',4':6,7]인돌리지노[1,2-b]퀴놀린-3,15-디온 (0.123 g, 0.22 mmol, 1.1 eq.) (실시예 10), DIC (136 μL, 0.88 mmol, 4.4 eq.) 및 1-히드록시-7-아자벤조트리아졸 (HOAT) (30 mg, 0.22 mmol, 1.1 eq.)과 혼합하였다. 상기 혼합물을 2일 동안 교반하였다. 상기 레진을 DMF, 메탄올 및 DCM으로 연속적으로 세척하였다. 공기 중에서 건조 후에, 상기 레진을 TFA, H2O 및 트리이소프로필실란 (TIS) (9.5 mL / 0.85 mL /0.8 mL) 의 혼합물로 2시간 동안 처리하였다. 상기 레진을 여과하여 걸러내고 여액을 100ml의 차가운 에테르에 부어 넣었다. 침전물을 원심분리하여 수집하였다. 상기 비정제 산물을 100 mL의 5% AcOH 수용액에 용해하고, 여기에 요오드 메탄올 용액을 황색이 유지될 때까지 적가하였다. 상기 반응 용액을 추가로 1시간 동안 교반하였다. 10% Na2S2O3 수용액을 첨가하여 과량의 요오드를 소광(quench) 하였다. 상기 용액 중의 비정제 산물을 C18 DYNAMAX-100 A0 (Varian, Walnut Creek, CA) 컬럼 (4 x 43 cm) 이 장착된 제조용 HPLC 시스템 상에서 정제하였다. 상기 컬럼을 50분 내에 80% A 및 20% B부터 55%A 및 45% B 까지의 선형 농도구배로 용출하였으며, 여기에서 A는 수중의 0.1% TFA이고, B는 아세토니트릴 중의 0.1% TFA이다. 상기 분획을 분석용 HPLC로 확인하였다. 정제된 산물을 포함하는 분획을 모아서 동결건조로 건조하였다. 수율: 25%. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 99.9%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 2761.1이었다 (계산치 분자량 2761.04와 합치).
실시예 20
{5-(R)-에틸-9,10-디플루오로-1,4,5,13-테트라히드로-3H,15H-옥세피노[3',4':6,7]인돌리지노[1,2-b]퀴놀린-3,15-디온-5-O-글리실-글루타릴}-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00058
상기 표제화합물을 실시예 2의 H-Doc-Doc-Doc-Doc-Lys(Boc)-DTyr(tBu)-DTyr(tBu)-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진을 사용하여 실질적으로 실시예 19에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. 수율은 21.4 %이었다. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 99%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 2471.2 이었다(계산치 분자량 2471.727과 합치).
실시예 21
{5-(R)-에틸-9,10-디플루오로-1,4,5,13-테트라히드로-3H,15H-옥세피노[3',4':6.7]인돌리지노[1,2-b]퀴놀린-3,15-디온-5-O-글리실-숙시닐}-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00059
상기 표제화합물을 5-O-(N-숙시닐-글리실)-5-(R)-에틸-9,10-디플루오로-1,4,5,13-테트라히드로-3H,15H-옥세피노[3',4':6,7]인돌리지노[1,2-b]퀴놀린-3,15-디온 (실시예 11) 및 H-Aepa-DPhe-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진 (실시예 7)을 사용하여 실질적으로 실시예 19의 방법에 따라 합성하였다. 수율은 48%이었다. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 99.9%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 1739.8이었다(계산치 분자량 1740.14와 합치).
실시예 22
캄프토테신-20-(S)-O-글리실-숙시닐-Doc-Doc-Doc-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00060
상기 표제화합물을 캄프토테신-20-(S)-[O-(N-숙시닐-글리실)] (실시예 14) 및 H-Doc-Doc-Doc-Doc-Aepa-DPhe-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)- 연결 아미드 MBHA 레진을 사용하여 실질적으로 실시예 19의 방법에 따라 합성하였다. 수율은 32 %이었다. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 99 %이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 2269.0이었다(계산치 분자량 2269.8과 합치).
실시예 23
캄프토테신-20-(S)-O-글리실-글루타릴-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00061
상기 표제화합물을 캄프토테신-20-(S)-[O-(글루타릴-글리실)] (실시예 15) 및 H-Aepa-Lys(Boc)-DTyr(tBu)-DTyr(tBu)-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진 (실시예 4)을 사용하여 실질적으로 실시예 19의 방법에 따라서 합성하였다. 수율은 이었다 11%. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 95%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 2008.9 이었다(계산치 분자량 2009.2와 합치).
실시예 24
캄프토테신-20-(S)-O-발릴-숙시닐-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00062
상기 표제화합물을 캄프토테신-20-(S)-[O-(N-숙시닐-발릴)](실시예 18) 및 H-DPhe-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진 (실시예 6)을 사용하여 실질적으로 실시예 19의 방법에 따라 합성하였다. 145 mg의 옅은 황색의 고체를 수득하였다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 1562.4 이었다(계산치 분자량 1561.8과 합치).
실시예 25
{5-(R)-에틸-9,10-디플루오로-1,4,5,13-테트라히드로-3H,15H-옥세피노[3',4':6.7]인돌리지노[1,2-b]퀴놀린-3,15-디온-5-O-글리시닐-숙시닐}-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00063
상기 표제화합물을 5-(R)-에틸-9,10-디플루오로-1,4,5,13-테트라히드로-3H,15H-옥세피노[3',4':6,7]인돌리지노[1,2-b]퀴놀린-3,15-디온-5-O-(N-숙시닐-글리실) (실시예 11) 및 H-DPhe-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진 (실시예 6)을 사용하여 실질적으로 실시 예 19에 기재된 방법에 따라 합성하였다. 황색의 고체를 수득하였다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 1570.2이었다 (계산치 분자량 1569.72와 합치).
실시예 26
H-Aepa-(Doc)4-Gln(Trt)-Trp(Boc)-Ala-Val-Aλα-His(Trt)-Leu-Leu-연결아미드 MBHA 레진
상기 보호된 표제 펩티드-레진을 실질적으로 실시예 5에 기재된 방법에 따라 합성하였다. Fmoc-His(Trt)-OH, Fmoc-Gln(Trt)-OH, Fmoc-Leu-OH, Fmoc-Ala-OH, 및 Fmoc-βAla -OH는 AnaSpec (San Jose, CA)로부터 구입하였다.
실시예 27
H-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln(Trt)-Trp(Boc)-Ala-Val-Aλα-His(Trt)-Leu-Leu-연결 아미드 MBHA 레진
상기 보호된 표제 펩티드-레진을 실질적으로 실시예 26에 기재된 방법에 따라 합성하였다.
실시예 28
캄프토테신-20-(S)-O-글리시닐-숙시닐-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Aλα-His-Leu-Leu-NH2
Figure 112005059874811-PCT00064
DCM (7mL) 및 DMF (7mL) 중의 H-Aepa-(Doc)4-Gln(Trt)-Trp(Boc)-Ala-Val-Aλα-His(Trt)-Leu-Leu-연결 아미드 MBHA 레진 (실시예 26)(0.125 mmol), 캄프토테신-20-(S)-[O-(N-글리실-숙시닐)] (실시예 14) (0.138 mmol, 1.1 eq.), DIC (0.55 mmol, 4.4 eq.), 및 HOBt (0.275 mmol, 2.2 eq.)의 혼합물을 실온에서 5일간 교반하였다. 상기 펩티드를, TFA, H2O 및 TIS (9.5 mL / 0.85 mL /0.8 mL)용액을 사용하여 2시간 동안 레진으로부터 잘라냈다. 상기 레진을 여과하여 걸러내고 상기 펩티드를 디에틸 에테르를 사용하여 침전시켰다. 상기 현탁액을 원심분리한 후, 비정제 펩티드 펠렛을 수득하였다. 상기 비정제 산물을 Microsorb C18 컬럼이 장착된 제조용 HPLC 시스템상에서 100% A 및 0% B부터 20% A 및 80% B까지의 선형 구배로 80분 내에 용출하여 정제하였으며, A는 수중의 0.1% TFA이며, B는 아세토니트릴 중의 0.1% TFA이다. 상기 분획을 분석용 HPLC로 확인하였다. 목적하는 산물을 포함하는 분획을 합하여 동결건조하여 건조시켰다. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 96.1% 이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 2172.9이었다 (계산치 분자량 2173.44와 합치).
실시예 29
캄프토테신-20-(S)-O-글리시닐-숙시닐-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Aλα-His-Leu-Leu-NH2
Figure 112005059874811-PCT00065
상기 표제 펩티드를 실질적으로 실시예 28에 기재된 방법에 따라 합성하였다. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 99.9 %이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 2321.1이었다 (계산치 분자량 2320.62와 합치).
실시예 30
캄프토테신-20-(S)-O-글리시닐-숙시닐-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Aλα-His-Leu-Leu-NH2
Figure 112005059874811-PCT00066
상기 표제 펩티드를 실질적으로 실시예 28에 기재된 방법에 따라 합성하였다. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 99.9 %이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 1882.8이었다 (계산치 분자량 1883.13와 합치).
실시예 31
캄프토테신-20-(S)-O-글리시닐-숙시닐-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Aλα-His-Leu-Leu-NH2
Figure 112005059874811-PCT00067
상기 표제 펩티드를 실질적으로 실시예 28에 기재된 방법에 따라 합성하였다. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 99.9%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 2030.7 이었다(계산치 분자량 2030.30과 합치).
실시예 32
캄프토테신-20-(S)-O-글리시닐-숙시닐-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Aλα -His-Leu-Nle-NH2
Figure 112005059874811-PCT00068
상기 표제 펩티드를 Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln(Trt)-Trp(Boc)-Ala-Val-Aλα-His(Trt)-Leu-Nle-연결 아미드 MBHA 레진 을 사용하여 실질적으로 실시예 28에 기재된 방법에 따라 합성하였다.
실시예 33
pGlu-His(Trt)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-DLys[Nε-Aepa]-Leu-Arg(Pbf)-Pro-Gly-연결 아미드 MBHA 레진
상기 표제 펩티드를 레진을 실질적으로 실시예 1에 기술된 절차에 따라서 합 성하였다. Fmoc-Arg(Pbf)-OH, Fmoc-Ser(tBu)-OH, Fmoc-His(Trt)-OH, Fmoc-Pro-OH, Fmoc-Gly-OH, Fmoc-Leu-OH, Fmoc-DLys(Dde)-OH은 Novabiochem (San Diego, CA)에서 구입하였다. pGlu-OH는 Chem-Impex Internatoinal (Wood Dale, IL)에서 구입하였다. 상기 합성은 0.25 mmol 용량으로 수행되었다. 상기 Fmoc 기를 N-메틸피롤리돈(NMP) 중의 20% 피페리딘으로 30분간 처리하여 제거하였다. pGlu-His(Trt)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-DLys(Dde)-Leu-Arg(Pbf)-Pro-Gly-연결 아미드 MBHA 레진의 조립을 마친 후, 상기 보호된 펩티드-레진을 수동합성을 위해 쉐이커 상의 반응 용기로 옮겼다. DLys 잔기 상의 Dde 보호기를 DMF 중의 2% 히드라진을 0.5시간 동안 사용하여 제거하였다. 상기 레진을 DMF, MeOH 및 DCM로 완벽하게 세척하고, 0.5 mL의 DIEA를 포함하는 DMF 중의 미리-활성화된 Fmoc-Aepa-OH 에스테르 용액 (실시예 4에 기술됨)과 2시간 동안 교반하였다. 상기 레진을 DMF로 세척하고, DMF 중의 20% 피페리딘으로 처리하여 Aepa 잔기상의 Fmoc 보호기를 제거하였다. 상기 보호된 펩티드-레진을 DMF 및 DCM을 사용하여 완벽하게 세척하였다.
실시예 34
pGlu-His(Trt)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-DLys[Nε-(Aepa-(Doc)4-)]-Leu-Arg(Pbf)-Pro-Gly-연결 아미드 MBHA 레진
상기 보호된 표제 펩티드 레진을 pGlu-His(Trt)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-DLys[Nε-Aepa]-Leu-Arg(Pbf)-Pro-Gly-연결 아미드 MBHA 레진 (실시예 33)을 사용하여 실질적으로 실시예 2의 방법에 따라 합성하였다.
실시예 35
H-(Doc)4-Aepa-Caeg-DCys(Trt)-3Pal-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-DCys(Trt)-Thr(Bzl)-Tyr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진
상기 보호된 표제 펩티드 레진을 실질적으로 실시예 5의 방법에 따라 합성하였다. Fmoc-Thr(Bzl)-OH, Fmoc-DCys(Trt)-OH, 및 Fmoc-3Pal-OH은 Chem-Impex Internatoinal(Wood Dale, IL)로부터 구입하였다. Fmoc-DTrp(Boc)-OH, Fmoc-Lys(Boc)-OH 및 Fmoc-Tyr(tBu)-OH은 AnaSpec(San Jose, CA)으로부터 구입하였다. Fmoc-Caeg(Bhoc)-OH은 PepSeptive Biosystems (Framingham, Mass)로부터 구입하였다.
실시예 36
H-(Doc)4-Aepa-DPhe-Cys(Trt)-3lTyr-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Val-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진
상기 보호된 표제 펩티드 레진을 실시예 5의 방법에 따라 합성하였다. Fmoc-3lTyr-OH 및 Fmoc-DPhe-OH은 Chem-Impex Internatoinal(Wood Dale, IL)로부터 구입하였다.
실시예 37
파클리탁셀-2'-O-글리실
Figure 112005059874811-PCT00069
10 mL의 디클로로메탄 중의 Boc-Gly-OH (53 mg) 및 파클리탁셀 (215 mg)의 용액에 4-디메틸아미노피리딘 (DMAP, 10 mg)을 첨가하고 이어서 EDC (58 mg)를 첨가하였다. 실온에서 밤새 교반 후에, 상기 반응 혼합물을 20 mL의 디클로로메탄으로 희석하고, 상기 혼합물을 10% 시트르산 수용액, 포화 NaHCO3 및 물로 세척하고, MgSO4 상에서 건조하고, 여과하였다. 상기 용매를 진공에서 제거하였다. 상기 비정제 산물을 실온에서 디클로로메탄 중의 30% TFA로 45분 동안 처리하였다. TFA 및 상기 용매를 진공에서 제거하여, 고체를 수득하였다. 0.256 g, ESI MS 분석에 의하면 분자량은 911.0 이었다(계산치 분자량 911.1과 합치).
실시예 38
파클리탁셀-2'-O-(N-글리실-숙시닐)
Figure 112005059874811-PCT00070
5 mL의 피리딘 중의 파클리탁셀-2'-O-글리실 TFA 염 (127 mg, 1 eq.) 및 숙시닉 무수물 (150 mg, 12 eq)의 혼합물을 실온에서 밤새 교반하였다. 상기 용매를 진공에서 제거하였다. 잔류물을 물과 1시간 동안 분쇄하고, 상기 침전물을 여과하여 수집하고, 물로 세척하고 건조하여 고체(94.8 mg)를 수득하였다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 1010.9이었다(계산치 분자량 1011.06과 합치).
실시예 39
파클리탁셀-2'-O-(N-발릴-숙시닐)
Figure 112005059874811-PCT00071
상기 표제화합물을 Boc-Val-OH를 사용하여 실질적으로 실시예 37 및 38에 기재된 방법에 따라 합성하였다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 1052.5이었다 (계산 치 분자량 1053.27와 합치).
실시예 40
파클리탁셀-2'-O-Gly-숙시닐-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00072
5mL DCM 중의 H-Aepa-Lys(Boc)-DTyr(tBu)-DTyr(tBu)-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-연결 아미드 MBHA 레진 (0.1 mmol) (실시예 4), 파클리탁셀-2'-O-(N-글리실-숙시닐) (실시예 39) (1.1 eq.), DIC (136 μL, 4.4 eq.), 및 HOAT(30 mg, 1.1 eq.)의 혼합물을 2일 동안 교반하였다. 상기 레진을 DMF, 메탄올 및 DCM으로 연속적으로 세척하였다. 공기 중에서 건조한 후에, 상기 레진을 TFA, H2O 및 트리이소프로필실란 (TIS) (9.5 mL / 0.85 mL /0.8 mL)의 혼합물로 2시간 동안 처리하였다. 상기 레진을 여과하여 걸러내고 여액을 100 mL의 차가운 에테르에 부어넣었다. 상기 침전물을 원심분리하여 수집하였다. 상기 비정제 산물을 혼합 용액 시스템 (100 mL의 5% 아세트산 수용액 및 30 mL의 아세토니트릴) 중에 용해하였다. 상기 용액에 황색이 유지될 때까지 요오드 메탄올 용액을 적가하였다. 상기 반응 용액을 추가로 45분 동안 교반하고, 10% Na2S2O3 수용액을 첨 가하여 과량의 요오드를 소광하였다. 상기 용액 중의 비정제 산물을 C18 DYNAMAX-100 A0 (Varian, Walnut Creek, CA)의 컬럼(4x43cm)이 장착된 제조용 HPLC 시스템상에서 정제하였다. 상기 컬럼을 80% A 및 20% B부터 55%A 및 45% B까지의 선형 구배로 50분 내에 용출하여 정제하였으며, A는 수중의 0.1% TFA이며, B는 아세토니트릴 중의 0.1% TFA이다. 상기 분획을 분석용 HPLC로 확인하였다. 정제 산물을 포함하는 분획을 합하여 동결건조하여 건조시켰다. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 98%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 2500.9이었다 (계산치 분자량 2501.0과 합치 ).
실시예 41
파클리탁셀-2'-O-Val-숙시닐-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00073
상기 표제 펩티드를 실질적으로 실시예 40에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 99%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 2066.2이었다 (계산치 분자량 2067.4와 합치).
실시예 42
파클리탁셀-2'-O-Val-숙시닐-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu- Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00074
상기 표제 펩티드를 실질적으로 실시예 40에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 95%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 2544.3이었다 (계산치 분자량 2543.9와 합치).
실시예 43
N-Boc-독소루비신-14-O-(Fmoc-글리신) 에스테르
Figure 112005059874811-PCT00075
DMF (5 mL) 중의 독소루비신-HCl (190 mg) 용액에 (BOC)2O (1.2 eq) 첨가하고 이어서 디이소프로필에틸아민 (2.5 eq.)을 첨가하였다. 3시간 동안 교반 후에, 휘발성 물질을 진공에서 제거하고, 잔류물을 물로 처리하였다. 상기 고체를 여과하여 수집하고, 물로 세척하고 건조하였다. 수득한 산물을 DMF (10 mL)에 용해하고, 여기에 Fmoc-Gly-OH (1.2 eq.), DMAP (0.2 eq.) 및 EDC (1.2 eq)을 첨가하였다. 상기 혼합물을 실온에서 4시간 동안 교반하였다. 용매를 증발시킨 후에, 잔 류물을 클로로포름-메탄올 및 물 사이에 분배하였다. 유기층을 MgSO4 상에서 건조, 여과하고, 용매를 진공에서 제거하고, 상기 잔류물을 실리카겔 상에서 클로로포름-메탄올 (9:1)로 용출하여 크로마토그래피 하였다. 목적하는 산물을 포함하는 분획을 합하고 용매를 진공에서 제거하였다.
실시예 44
N-BOC-독소루비신-14-O-[(N-숙시닐)글리신] 에스테르
Figure 112005059874811-PCT00076
DMF (5 mL) 중의 Boc-독소루비신-14-O-(Fmoc-글리신) 에스테르 (100 mg) 용액에 1 mL의 피페리딘을 첨가하였다. 실온에서 2시간 동안 교반 후에, 상기 혼합물을 클로로포름(20mL)으로 희석하였다. 상기 혼합물을 브린으로 세척하고 MgSO4 상에서 건조하고 여과하였다. 상기 용매를 진공에서 제거하여 적은 양의 부피(~5 mL)가 되게하였다. 상기 혼합물에 숙시닉 무수물 (4 eq.), DMAP (2 eq.) 및 트리에틸아민 (4 eq.)을 첨가하였다. 상기 용액을 실온에서 밤새 교반하였다. 휘발성 물질을 진공에서 제거하였다. 잔류물을 5% 수성 시트르산과 분쇄하였다. 침전물을 여과에 의해 수집하고, 물로 세척하고 건조하였다.
실시예 45
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-DLys[Nε-(독소루비신-14-O-글리실-숙시닐-Aepa-(Doc)4-)]-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
Figure 112005059874811-PCT00077
상기 표제화합물을 pGlu-His(Trt)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-DLys[Nε-(Aepa-(Doc)4-)]-Leu-Arg(Pbf)-Pro-Gly-연결 아미드 MBHA 레진 (실시예 34) 및 Boc-독소루비신-14-O-[(N-숙시닐)글리신] 에스테르 (실시예 44)을 사용하여 실질적으로 실시예 28의 방법에 따라 합성하였다.
실시예 46
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-DLys[Nε-(독소루비신-14-O-Gly-숙시닐-(Doc)4-Gaba-]-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
Figure 112005059874811-PCT00078
상기 표제화합물을 실질적으로 실시예 45에 기재된 방법에 따라 합성하였다. Fmoc-Gaba-OH는 Novabiochem (San Diego, CA)으로부터 구입하였다.
실시예 47
독소루비신-14-O-글리실-숙시닐-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00079
상기 표제화합물을 실질적으로 실시예 19에 기재된 방법에 따라 합성하였다. H-(Doc)4-Aepa-Caeg-DCys(Trt)-3Pal-Trp(Boc)-Lys(Boc)-DCys(Trt)-Thr(Bzl)-Tyr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진 (실시예 35) 및 BOC-독소루비신-14-O-[(N-숙시닐)글리신] 에스테르 (실시예 44)를 사용하였다.
실시예 48
파클리탁셀-2'-O-글리실-숙시닐-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로[Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00080
상기 표제화합물을 H-(Doc)4-Aepa-DPhe-Cys(Trt)-3lTyr-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Val-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진 (실시예 36) 및 파클리탁셀 -2'-O-( N-글리실-숙시닐) (실시예 38)을 사용하여 실질적으로 실시예 40에 기재된 방법에 따라 합성한다.
실시예 49
파클리탁셀-2'-O-글리실-숙시닐-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Aλα-His-Phe-Nle-NH2
Figure 112005059874811-PCT00081
상기 표제화합물을 H-Aepa-(Doc)2-Gln(Trt)-Trp(Boc)-Ala-Val-Aλα-His(Trt)-Phe-Nle-연결 아미드 MBHA 레진 및 파클리탁셀-2'-O-(N-글리실-숙시닐) (실시예 38)을 사용하여 실질적으로 실시예 28에 기재된 방법에 따라 합성한다.
실시예 50
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-DLys[Nε-(파클리탁셀-2'-O-글리실-숙시닐-Aepa-(Doc)4-)]-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
Figure 112005059874811-PCT00082
상기 표제화합물을 pGlu-His(Trt)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-DLys[Nε-(Aepa-(Doc)4-)]-Leu-Arg(Pbf)-Pro-Gly-연결 아미드 MBHA 레진 (실시예 34) 및 2'-O-(N-숙시닐-글리실)-파클리탁셀 (실시예 38)을 사용하여 실질적으로 실시예 45에 기재된 방법에 따라 합성하였다.
실시예 51
pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-DLys[Nε-(캄프토테신-20-(S)-O-글리시닐-숙시닐-(Doc)4-Aepa-)]-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
Figure 112005059874811-PCT00083
상기 표제화합물을 캄프토테신-20-(S)-[O-(N- 숙시닐-글리실)] (실시예 14)을 사용하여 실질적으로 실시예 50에 기재된 방법에 따라 합성한다.
실시예 52
Figure 112005059874811-PCT00084
상기 표제화합물을 실질적으로 실시예 19에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. 수율= 11 %. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 99.9%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 1891.8이었다 (계산치 분자량 1891.1와 합치).
실시예 53
캄프토테신-Gly-글루타릴-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00085
상기 표제화합물을 실질적으로 실시예 19에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. 수율= 23 %. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 99 %이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 1841.9이었다 (계산치 분자량 1841.1과 합치).
실시예 54
캄프토테신-Gly-숙시닐-(Doc)6-DPhe-c(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00086
상기 표제화합물을 실질적으로 실시예 19에 기술된 절차에 따라서 합성하였 다. 수율=18 %. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 98 %이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 2390.0이었다 (계산치 분자량 2390.7과 합치).
실시예 55
캄프토테신-Gly-글루타릴-Lys-Lys-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00087
상기 표제화합물을 실질적으로 실시예 19에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. 수율=12 %. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 100%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 2097.0이었다 (계산치 분자량 2097.4와 합치).
실시예 56
캄프토테신-Gly-숙시닐-(Doc)4-DPhe-c(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00088
상기 표제화합물을 실질적으로 실시예 19에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. 수율=31%. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 100%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 2100.9이었다 (계산치 분자량 2100.3과 합치).
실시예 57
캄프토테신-Gly-숙시닐-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00089
상기 표제화합물을 실질적으로 실시예 19에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. 수율=21%. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 97%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 1688.0이었다 (계산치 분자량 1688.9와 합치).
실시예 58
캄프토테신-Abu-숙시닐-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00090
상기 표제화합물을 실질적으로 실시예 19에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. 수율=23%. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 95%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 2435.2이었다 (계산치 분자량 2435.8과 합치 ).
실시예 59
캄프토테신-글루타릴-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00091
상기 표제화합물을 실질적으로 실시예 19에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. 수율=11%. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 95%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 2074.0이었다 (계산치 분자량 2074.4와 합치).
실시예 60
캄프토테신-글루타릴-Doc-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00092
상기 표제화합물을 실질적으로 실시예 19에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. 수율=16%. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 95%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 1929.5이었다 (계산치 분자량 1929.2와 합치).
실시예 61
캄프토테신-20-글리시닐-숙시노일-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00093
상기 표제화합물을 실질적으로 실시예 19에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. 수율=15.6%. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 94%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 1520.1이었다 (계산치 분자량 1519.71과 합치).
실시예 62
{5-(R)-에틸-9,10-디플루오로-1,4,5,13-테트라히드로-3H,15H-옥세피노[3',4':6,7]인돌리지노[1,2-b]퀴놀린-3,15-디온-5-O-글리실-숙시닐}-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00094
상기 표제화합물을 실질적으로 실시예 19에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. 수율=25%. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 97%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 2320.0이었다 (계산치 분자량 2319.6과 합치 ).
실시예 63
{5-(R)-에틸-9,10-디플루오로-1,4,5,13-테트라히드로-3H,15H-옥세피노[3',4':6.7]인돌리지노[1,2-b]퀴놀린-3,15-디온-5-O-글리실-글루타릴}-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00095
상기 표제화합물을 실질적으로 실시예 19에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. 수율=24%. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 95%이었다. ESI MS 분석에 의 하면 분자량은 2059.4이었다 (계산치 분자량 2060.3와 합치).
실시예 64
{5-(R)-에틸-9,10-디플루오로-1,4,5,13-테트라히드로-3H,15H-옥세피노[3',4':6.7]인돌리지노[1,2-b]퀴놀린-3,15-디온-5-O-글리실-숙시닐}-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-c(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00096
상기 표제화합물을 실질적으로 실시예 19에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. 수율=48. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 99.9%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 2626.0이었다 (계산치 분자량 2626.9와 합치).
실시예 65
캄프토테신-20-글루타릴-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00097
상기 표제화합물을 실질적으로 실시예 19에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. 수율=10%. 분석용 HPLC 분석에 근거한 순도는 98.9%이었다. ESI MS 분석에 의하면 분자량은 2365.0 이었다 (계산치 분자량 2365.0와 합치).
실시예 66
H-DPhe-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Aloc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결-아미드-MBHA-레진
상기 표제 펩티드를 플루오레닐메틸옥시카르보닐 (Fmoc) 화학 방법을 이용하여 Applied Biosystems (ABI) (Foster City, CA) model 433A 펩티드 합성기 상에서 자동 합성하였다. 0.72 mmol/g의 치환된 연결 아미드 MBHA 레진 (Nova Biochem, San Diego, CA)을 사용하였다. 상기 Fmoc 아미노산 (AnaSpec, San Jose, CA)을 하기의 측쇄 보호기와 사용하였다: Fmoc-Thr(tBu)-OH, Fmoc-Cys(Trt)-OH, Fmoc-Lys(Aloc)-OH, Fmoc-DTrp(Boc)-OH, Fmoc-Tyr(OtBu)-OH, Fmoc-DPhe-OH, 및 Fmoc-Abu-OH. 합성을 0.25 mmol 용량에서 수행하였다. 상기 Fmoc기를 N-메틸피롤리돈(NMP) 중의 20% 피페리딘으로 30분간 처리하여 제거하였다. 각각의 커플링 단계에서, 상기 Fmoc 아미노산 (4 eq, 1 mmol)을 먼저 DMF 중의 0.45M 2-(1-H-벤조트리아졸-1-일)-1,1,2,3-테트라메틸유로니움 헥사플루오르포스페이트 / 1-히드록시-벤조트리아졸 (HBTU/HOBT)로 미리 활성화하였다. 상기 활성화된 아미노산 에스테르를 1mL의 디이소프로필에틸아민 (DIEA) 및 NMP과 함께 상기 레진에 첨가하였다. ABI 433A 펩티드 합성기를 하기의 주기 반응을 수행하도록 프로그램하였다: (1) NMP로 세척, (2) NMP 중의 20% 피페리딘으로 30분간 Fmo 보호기의 제거, (3) NMP로 세척, (4) 1시간 동안 미리 활성화된 Fmoc 아미노산과 커플링. Cys(Trt)2,Tyr(tBu)3, 및 DTrp(Boc)4에 한 번의 커플링을 적용하였다. 그외 모든 아미노산의 경우에는, 중복 커플링을 사용하였다. 상기 레진을 서열에 따라서 연속적으로 커플링하였다. 펩티드 사슬을 조립한 후에, 상기 Fmoc을 제거하고 DMF 및 DCM으로 완벽하게 세척하였다.
실시예 67
Fmoc-Aepa-DPhe-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Aloc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결-아미드-MBHA-레진
상기 표제 펩티드를 실시예 66에서 수득한 펩티드를 출발물질로 하여 합성하였다. Fmoc-Aepa-OH (Neosystems Laboratoire, Gennevilliers, France. 1.5 eq, 0.75mmol)를 2mL의 DMF 중의 [O-(7-아자벤조트리아졸-1-일)-1,1,3,3-테트라메틸유로니움 헥사플루오르포스페이트] (HATU, 1.4 eq, 0.7 mmol) 및 1-히드록시-7-아자벤조트리아졸(HOAT,1.4 eq, 0.7 mmol)로 5분간 미리 활성화하였다. 상기 레진을 작은 반응용기로 옮기고, 상기 활성화된 Fmoc-Aepa-OH 에스테르를 1 mL의 DIEA와 함께 쉐이커 상에서 2시간 동안 교반하였다. 상기 레진을 DMF 및 DCM으로 완벽하게 세척하였다.
실시예 68
H-Doc-Doc-Doc-Doc-Aepa-DPhe-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Aloc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결-아미드-MBHA-레진
상기 표제 펩티드를 실시예 68의 펩티드를 출발물질로 하여 합성하였다. 상기 레진을 DMF로 세척하고, DMF 중의 25% 피페리딘으로 처리하여 Fmoc을 제거하였다. 상기 레진을 Fmoc-Doc-OH (Chem-Impex Internatoinal (Wood Dale, IL)), 1.5 eq, 0.75 mmol)의 DMF, N, N-디이소프로필카르보디이미드 (DIC, 1.5 eq, 0.75 mmol), 및 HOBT (1.5 eq, 0.75 mmol) 용액과 두 시간 동안 혼합하였다. 제2 내지 제4 Fmoc-Doc-OH을 제1 Fmoc-Doc-OH의 커플링에서 기술된 동일한 방법을 사용하여 상기 레진에 커플링 하였다. 상기 방법을 펩티드 사슬의 조립이 완결될 때까지 반복하였다. 최종 Fmoc을 DMF 중의 25% 피페리딘으로 제거하고, 상기 레진을 DMF 및 DCM로 세척하였다.
실시예 69
H-Doc-Doc-Doc-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys(Aloc)-Abu-Cys)-Thr-NH2
상기 펩티드를 19 mL의 TFA (트리플루오르아세트산 (Halocarbon Products Corp. River Edge, NJ)), 1.6 mL의 TIS (트리이소프로필실란, Aldrich) 및 1.7 mL의 물을 사용하여 2시간 동안 레진으로부터 잘라냈다. 상기 레진을 여과하고, 및 침전된 펩티드를 에테르에 부어 넣었다. 상기 침전물을 150 mL의 5% 아세트산 및 30 mL의 아세토니트릴 중에 용해하였다. 지속적이 적색이 유지될 때까지 I2 (MeOH 중에 20 mg/ml)를 적가하였다. 상기 플레이크를 뜨거운 수돗물 조에 넣고 2시간 동안 교반하였다. 반응을 10% Na2SSO3를 사용하여 소광하였다. 상기 펩티드를 5-60% CH3CN의 구배로 Phenomenex C18 컬럼을 사용하여 60분간에 걸쳐 정제하였으며, 여기에서 완충액 A는 수중의 0.1%TFA 이고, 완충액 B는 CH3CN 중의 0.1% TFA 이다. 산물을 포함하는 분획을 동결 건조하여 186 mg(40% 수율) 의 백색분말을 수득하였 다. MS (전자분무): 1722.2
실시예 70
H-Doc-Doc-Doc-Aepa-DPhe-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Aloc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결-아미드-MBHA-레진
상기 표제 펩티드를 실시예 67의 펩티드를 출발물질로 하여 합성하였다. 상기 레진을 DMF로 세척하고, DMF 중의 25% 피페리딘으로 처리하여 Fmoc을 제거하였다. 상기 레진을 N, N-디이소프로필카르보디이미드 (DIC, 1.5 eq, 0.75 mmol), HOBT (1.5 eq, 0.75 mmol), 및 Fmoc-Doc-OH (Chem-Impex International, Wood Dale, IL.,1.5 eq, 0.75 mmol)의 DMF 용액과 두 시간 동안 혼합하였다. 제2 및 제3 Fmoc-Doc-OH을 상기 레진에 제1 Fmoc-Doc-OH의 커플링 방법과 동일한 방법을 사용하여 커플링하였다. 상기 방법을 펩티드 사슬 조립이 완성될 때까지 반복하였다. 최종 Fmoc을 DMF 중의 25% 피페리딘으로 제거하였다. 상기 레진을 DMF 및 DCM으로 세척하였다.
실시예 71
H-Doc-Doc-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys(Aloc)-Abu-Cys)-Thr-NH2
펩티드를 19 mL의 TFA (트리플루오르아세트산 (Halocarbon Products Corp. River Edge, NJ)), 1.6 mL의 TIS (트리이소프로필실란, Aldrich) 및 1.7 mL의 물을 사용하여 상기 레진으로부터 2시간 동안 잘라냈다. 상기 레진을 여과하고, 침전된 펩티드를 에테르에 부어 넣었다. 상기 침전물을 150 mL의 5% 아세트산 및 30 mL의 아세토니트릴 중에 용해하였다. 지속적이 적색이 유지될 때까지 I2 (MeOH 중에 20 mg/ml)를 적가하였다. 상기 플레이크를 뜨거운 수돗물 조에 넣고 2시간 동안 교반하였다. 반응을 10% Na2SSO3를 사용하여 소광하였다. 상기 펩티드를 5-60% CH3CN의 구배로 Phenomenex C18 컬럼을 사용하여 60분간에 걸쳐 정제하였으며, 여기에서 완충액 A는 수중의 0.1%TFA 이고, 완충액 B는 CH3CN 중의 0.1% TFA 이다. 산물을 포함하는 분획을 동결 건조하여 186 mg(42% 수율) 의 백색분말을 수득하였다. MS (전자분무): 1722.2.
실시예 72
파클리탁셀-2'-글루타레이트
Figure 112005059874811-PCT00098
10 mL의 피리딘 중의 파클리탁셀 (HandeTech USA,Inc, Houston, Texas, 1g.,1.17 mmol) 용액에 글루타릭 무수물 (Aldrich, 1.6 g, 14.1 mmol, 12 eq.)을 첨가하였다. 수득한 용액을 4시간 동안 실온에서 교반하고, 이어서 감압하에서 증발시켰다. 20mL의 물을 첨가하였다. 끈적한 고체를 여과로 수집하였다. 아세톤/물에서 재결정화하여 74% 수율로 0.842 g의 백색 고체, 0.869mmole을 수득하였다. MS (전자 분무): 969.0.
실시예 73
파클리탁셀-2'-Doc-Suc-OH
Figure 112005059874811-PCT00099
25 mL DCM 중의 파클리탁셀 (1 g., 1.17 mmol) 및 Boc-Doc-OH (0.31g., 1.17 mmol) 용액에 DIC (0.241 mL,1.54 mmol)를 첨가하고, 이어서 DMAP (50 mg. 0.4 mmol)를 첨가하였다. 수득한 용액을 4시간 동안 실온에서 교반하였다. 상기 용액을 3 X 10% 시트르산, 3 X 포화 NaHCO3, 1 x 포화 NaCl로 세척하고, MgSO4 상에 서 건조, 여과하고 증발시켰다. 수득한 잔류물을 EtOAc에 용해하고, 이어서 헥산으로 침전하였다. 상기 산물을 여과하여 수집하고, 감압하에서 건조하였다. 고체(1.19 g, 1.08 mmol)를 수득하였다. 수율은 92%이었다. MS (전자 분무): m/e=1099.7(+1). HPLC 분석에 의한 순도는 95%이었다. 수득한 Boc-Doc-파클리탁셀 (1.19 g, 1.08 mmol)을 20 mL의 포름산 중에 용해하고, 30분 동안 교반하고, 이어서 증발시켰다. 상기 산물을 15 mL의 피리딘에 용해하였다. 상기 용액에 숙시닉 무수물 (1.29 g, 13 mmol)을 첨가하였다. 상기 혼합물을 실온에서 밤새 교반하였다. 피리딘을 감압하에서 증발에 의해 제거하였다. 잔류물을 물과 분쇄하고 수집하였다 (0.99 g, 0.91mmole, 84% 수율). MS (전자 분무) 결과는 1099.4(+1), 1121.6 (Na+1)이었다. HPLC의한 순도는 75%이었다.
실시예 74
파클리탁셀-2'-글루타릴-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00100
실시예 69 유래 펩티드 (125 mg, 0.067 mmol)의 DMF 용액(10 mL)에 파클리탁셀-2'-Glut-OH (실시예 72, 65 mg, 0.067 mmol), HOBT (20 mg, 0.147 mmol), BOP (29 mg, 0.067mmol) 및 DIEA (8 eq., 93 μL)를 첨가하였다. 상기 용액을 밤새 교반하고, 이어서, 감압하에서 증발시켰다. 잔류물을 최소의 MeOH에 용해하고 에테르로 침전시켰다. 고체 (108 mg, 0.04 mmol)를 수득하였다. 수율은 60%이었다. MS (전자 분무) 결과는 1409.5(+2) 이었다. Lys으로부터 Aloc를 제거하기 위하여, 펩티드를 DCM/THF (무수물, 15mL/5mL) 중에 용해하였다. 여기에 0 oC의 글레시알 아세트산 (15 μL, 5 eq.), Pd(PPh3)4 (12 mg, 0.3 eq.) 및 Bu3SnH(2x31 μL, 3eq) 을 첨가하였다. 1시간 동안 교반 후에, 상기 용액을 에테르 중의 0.5M HCl(0.7mL, 10 eq.)을 사용하여 소광하였다. 상기 펩티드를 에테르로 침전하였다. 상기 비정제 펩티드를 5-90%의 구배를 사용하여 PLRP-S 컬럼 (Polymer Labs, 100A, 8μ)상에서 1시간에 걸쳐 정제하였으며, 여기에서 용매 A는 수중의 5% MeOH이고, 용매B는 CH3CN이다. 정제 분획을 합하여 동결건조하여 42 mg의 펩티드를 수득하였다. MS (전자 분무)결과는 2731.4 (계산치 분자량 2732.1과 합치)이었다. HPLC 분석에 근거한 순도는 99.9% 이었다.
실시예 75
파클리탁셀-2'-Doc-Suc-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00101
실시예 71의 펩티드(200 mg, 0.12 mmol)의 DMF 용액(10ml) 에 파클레탁셀-2'-Doc-Suc-OH (실시예 73,140 mg, 0.128 mmol), HOBT (39 mg, 0.281 mmol), BOP (74 mg, 0.166 mmol) 및 DIEA (8 eq., 177 μL)를 첨가하였다. 상기 용액을 밤새 교반한 후 감압하에서 증발시켰다. 고체를 수득하였다(355 mg, 0.126 mmol).
Lys으로부터 Aloc를 제거하기 위하여, 상기 산물을 DCM/THF (무수물, 15mL/5mL) 중에 용해하였다. 이어서, 여기에 0 0C의 글레시알 아세트산 (19 μL, 5 eq.), Pd(PPh3)4 (12 mg, 0.3 eq.) 및 Bu3SnH (2x54 μL, 3eq)을 첨가하였다. 상기 용액을 1시간 동안 교반하고, 이어서 에테르 중의 0.5M HCl(0.7 mL, 10 eq.)로 소광하였다. 상기 산물을 에테르로 침전하였다. 침전물을 5-90%의 구배를 사용하여 PLRP-S 컬럼(Polymer Labs, 100A, 8μ) 상에서 1시간에 걸쳐 정제하였으며, 여기에서, 용매 A는 수중의 5% MeOH 이며, 용매 B는 CH3CN이었다. 순수한 분획을 조합하여 동결건조하였다. MS (전자 분무) 결과는 2717.3 (계산치 분자량 2718.1과 합치)이었다. HPLC 분석에 근거한 순도는 99.9% 이었다.
실시예 76
파클리탁셀-Sar-Suc-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00102
상기 표제화합물을 2'-O-(N-숙시닐-N-메틸-글리실)-파클리탁셀 (실시예 38) 및 H-Doc-Doc-Doc-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys(Aloc)-Abu-Cys)-Thr-NH2 (실시예 69)를 사용하여 실질적으로 실시예 28에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. 수율은 18.8%이었으며 HPLC 분석에 근거한 순도는 95% 이었다. 측정된 분자량은 2789.2이었다.
실시예 77
파클리탁셀-Suc-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
Figure 112005059874811-PCT00103
상기 표제화합물을 실시예 72에 기술된 대로 제조된 파클리탁셀-2'-숙시닐 을 사용하고, 글루타릭 무수물 대신에 숙시닉 무수물 및 펩티드를 실질적으로 실시예 1에 기술된 대로 합성한 H-Doc-Doc-Doc-Doc-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2 를 사용하여 실질적으로 실시예 28에 기술된 절차에 따라서 합성하였고, 이를 실질적으로 실시예 2에 기술된 대로 4개의 Doc 잔기에 커플링하였다. 수율은 12.1%이었으며, HPLC 분석에 근거한 순도는 97% 이었다. 측정된 분자량은 2537.8이었다.
실시예 78
파클리탁셀-Sar-Suc-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
Figure 112005059874811-PCT00104
상기 표제화합물을 실질적으로 실시예 38에 기술된 대로 제조된 파클리탁셀-2'-O-(N-숙시닐-N-메틸-글리실)를 사용하고, Boc-Gly-OH 대신에 Boc-Sar-OH 및 펩티드를 실질적으로 실시예 1에 기술된 대로 합성한 H-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2 를 사용하여 실질적으로 실시예 28에 기술된 절차에 따라서 합성하였고, 이어서, 실시예 4에 기술된 Aepa 잔기에 커플링한 후, 실시예 5에 기술된 4개의 Doc 잔기에 커플링하였다. 수율은 13.4% 이었으며, HPLC 분 석에 근거한 순도는 98% 이었다. 측정된 분자량은 2778.1이었다.
실시예 79
캄프토테신-Gly-Suc-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
Figure 112005059874811-PCT00105
상기 표제화합물을 캄프토테신-20-(S)-[O-(N-숙시닐-글리실)] (실시예 14) 및 H-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2 (실시예 78, SEQ ID NO: 12)를 사용하여 실질적으로 실시예 28에 기술된 절차에 따라서 합성하였다. . 수율은 14.4%이었으며, HPLC 분석에 근거한 순도는 99.4% 이었다. 질량 분광분석법으로 측정된 분자량은 2258이었다.
기타 화합물의 합성
하기의 표 A-I에 열거된 화합물은 상술한 방법에 따라 합성할 수 있다.
표 A
Figure 112005059874811-PCT00106
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
Figure 112005059874811-PCT00107
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)3-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00108
Figure 112005059874811-PCT00109
Figure 112005059874811-PCT00110
Figure 112005059874811-PCT00111
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
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-(Doc)2-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
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-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
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-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
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-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00112
Figure 112005059874811-PCT00113
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
Figure 112005059874811-PCT00114
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
Figure 112005059874811-PCT00115
Figure 112005059874811-PCT00116
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
표 B
Figure 112005059874811-PCT00117
Figure 112005059874811-PCT00118
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
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-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
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-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
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-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
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-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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-(Doc)3-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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-Doc-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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-(Doc)3-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)6-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)5-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)3-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Doc-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)5-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)3-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Doc-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-Doc-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-(Doc)3-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)6-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)8-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKLLNSILN-NH2
-(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKALNSILN-NH2
-(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKFLNSILN-NH2
-(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2
-(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQ(Nle)AVKKYLNSILN-NH2
-HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKLLNSILN-NH2
-HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKALNSILN-NH2
-HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKFLNSILN-NH2
-HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2
-HSDAVFTDNYTRLRKQ(Nle)AVKKYLNSILN-NH2
-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00119
-(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMA(A5c)KKYLAAVLGKRYKQRVKNK-NH2
-(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVLGKRYKQR(A6c)KNK-NH2
-(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL(Ava)KRYKQRVKNK-NH2
-(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL(βAla)KRYKQRVKNK-NH2.
-HSDGIFTDSYSRYRKQMA(A5c)KKYLAAVLGKRYKQRVKNK-NH2
-HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVLGKRYKQR(A6c)KNK-NH2
-HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL(Ava)KRYKQRVKNK-NH2
-HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL(βAla)KRYKQRVKNK-NH2
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00120
-Doc-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
표 C
Figure 112005059874811-PCT00121
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
Figure 112005059874811-PCT00122
Figure 112005059874811-PCT00123
Figure 112005059874811-PCT00124
Figure 112005059874811-PCT00125
Figure 112005059874811-PCT00126
Figure 112005059874811-PCT00127
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)3-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Doc-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Aepa)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)6-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)5-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)3-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Doc-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)5-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)3-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Doc-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-(Doc)3-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-Doc-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00128
-Aepa-(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00129
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00130
-Aepa-(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
표 D
Figure 112005059874811-PCT00131
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
Figure 112005059874811-PCT00132
Figure 112005059874811-PCT00133
Figure 112005059874811-PCT00134
Figure 112005059874811-PCT00135
Figure 112005059874811-PCT00136
Figure 112005059874811-PCT00137
-HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL(βAla)KRYKQRVKNK-NH2
-HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL(Ava)KRYKQRVKNK-NH2
-HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVLGKRYKQR(A6c)KNK-NH2
-HSDGIFTDSYSRYRKQMA(A5c)KKYLAAVLGKRYKQRVKNK-NH2
-(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL(βAla)KRYKQRVKNK-NH2
-(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL(Ava)KRYKQRVKNK-NH2
-(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVLGKRYKQR(A6c)KNK-NH2
-(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMA(A5c)KKYLAAVLGKRYKQRVKNK-NH2
-Aepa-Doc-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-(Doc)3-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Doc-Lys--DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)3-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00138
Figure 112005059874811-PCT00139
Figure 112005059874811-PCT00140
Figure 112005059874811-PCT00141
Figure 112005059874811-PCT00142
-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Lys-Lys-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)8-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Lys-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00143
-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00144
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Doc-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00145
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
표 E
Figure 112005059874811-PCT00146
-(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)6-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Doc-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)3-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)5-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)6-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Aepa)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Doc-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)3-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)5-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Aepa)2-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-HSDAVFTDNYTRLRKQ(Nle)AVKKYLNSILN-NH2
-HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2
-HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKFLNSILN-NH2
-HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKALNSILN-NH2
-HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKLLNSILN-NH2
-(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQ(Nle)AVKKYLNSILN-NH2
-(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2
-(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKFLNSILN-NH2
-(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKALNSILN-NH2
-(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKLLNSILN-NH2
Figure 112005059874811-PCT00147
-Aepa-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)8-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Lys-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00148
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로e(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로e(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로e(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로e(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00149
-(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로e(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로e(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로e(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로e(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Doc-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로e(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00150
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)3-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
Figure 112005059874811-PCT00151
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
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-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
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-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
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-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
표 F
Figure 112005059874811-PCT00152
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
Figure 112005059874811-PCT00153
Figure 112005059874811-PCT00154
Figure 112005059874811-PCT00155
Figure 112005059874811-PCT00156
Figure 112005059874811-PCT00157
Figure 112005059874811-PCT00158
Figure 112005059874811-PCT00159
Figure 112005059874811-PCT00160
Figure 112005059874811-PCT00161
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL(βAla)KRYKQRVKNK-NH2
-(Doc)HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL(Ava)KRYKQRVKNK-NH2
-(Doc)HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVLGKRYKQR(A6c)KNK-NH2
-(Doc)HSDGIFTDSYSRYRKQMA(A5c)KKYLAAVLGKRYKQRVKNK-NH2
-(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL(βAla)KRYKQRVKNK-NH2
-(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL(Ava)KRYKQRVKNK-NH2
-(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVLGKRYKQR(A6c)KNK-NH2
-(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMA(A5c)KKYLAAVLGKRYKQRVKNK-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00162
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
Figure 112005059874811-PCT00163
Figure 112005059874811-PCT00164
Figure 112005059874811-PCT00165
Figure 112005059874811-PCT00166
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
Figure 112005059874811-PCT00167
Figure 112005059874811-PCT00168
Figure 112005059874811-PCT00169
Figure 112005059874811-PCT00170
Figure 112005059874811-PCT00171
-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
표 G
Figure 112005059874811-PCT00172
-Aepa-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
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-Aepa-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
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-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
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-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
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-(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)3-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)5-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)6-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Aepa)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Doc-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)3-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)5-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Doc-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00173
Figure 112005059874811-PCT00174
-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Doc-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)3-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
Doc-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)3-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)5-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)6-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Aepa)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
Doc-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)3-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)5-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-Doc-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-(Doc)3-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
Figure 112005059874811-PCT00175
-(Doc)HSDAVFTDNYTRLRKQ(Nle)AVKKYLNSILN-NH2
-(Doc)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2
-(Doc)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKALNSILN-NH2
-(Doc)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKLLNSILN-NH2
-(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQ(Nle)AVKKYLNSILN-NH2
-(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2
-(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKALNSILN-NH2
-(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKLLNSILN-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
Figure 112005059874811-PCT00176
-(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00177
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
Figure 112005059874811-PCT00178
Figure 112005059874811-PCT00179
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
Figure 112005059874811-PCT00180
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Aepa)2-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Aepa)2-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)3-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
Figure 112005059874811-PCT00181
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
Figure 112005059874811-PCT00182
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
Figure 112005059874811-PCT00183
-(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
표 H
Figure 112005059874811-PCT00184
-Suc-(Doc)3-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Suc-Aepa-(Doc)3-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Suc-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Suc-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Suc-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Suc-Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Suc-(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
Figure 112005059874811-PCT00185
Figure 112005059874811-PCT00186
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Aepa)2-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Aepa)2-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)2-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)2-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-(Doc)3-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
-Doc-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
Figure 112005059874811-PCT00187
Figure 112005059874811-PCT00188
Figure 112005059874811-PCT00189
Figure 112005059874811-PCT00190
Figure 112005059874811-PCT00191
-HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL(βAla)KRYKQRVKNK-NH2
-HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL(Ava)KRYKQRVKNK-NH2
-HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVLGKRYKQR(A6c)KNK-NH2
-HSDGIFTDSYSRYRKQMA(A5c)KKYLAAVLGKRYKQRVKNK-NH2
-(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL(βAla)KRYKQRVKNK-NH2
-(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL(Ava)KRYKQRVKNK-NH2
-(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVLGKRYKQR(A6c)KNK-NH2
-(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMA(A5c)KKYLAAVLGKRYKQRVKNK-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00192
Figure 112005059874811-PCT00193
Figure 112005059874811-PCT00194
Figure 112005059874811-PCT00195
Figure 112005059874811-PCT00196
Figure 112005059874811-PCT00197
표 I
Figure 112005059874811-PCT00198
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00199
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Aepa)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Doc-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)3-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)5-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Doc-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)3-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-Doc-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Doc-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)3-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)5-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)6-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Aepa)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Doc-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)3-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)5-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-Doc-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-(Doc)3-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Aepa-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-HSDAVFTDNYTRLRKQ(Nle)AVKKYLNSILN-NH2
-HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2
-HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKALNSILN-NH2
-HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKLLNSILN-NH2
-(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQ(Nle)AVKKYLNSILN-NH2
-(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2
-(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKALNSILN-NH2
-(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKLLNSILN-NH2
-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00200
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00201
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
Figure 112005059874811-PCT00202
-Suc-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Suc-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Suc-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Suc-(Doc)3-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Suc-(Doc)3-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Suc-(Doc)5-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
-Suc-(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Suc-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Suc-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Suc-(Doc)3-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Suc-(Doc)3-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Suc-(Doc)5-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-3lTyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
-Suc-(Doc)3-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Suc-(Doc)3-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Suc-(Doc)5-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Suc-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Suc-(Doc)5-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
-Suc-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
생물학적 분석
소마토스테틴 수용체- 방사능리간드 결합 분석
인간 소마토스테틴 수용체 서브타입 (hSSTR-1, hSSTR-2, hSSTR-3, hSSTR-4, 또는 hSSTR-5)을 발현하는 CHO-K1 세포를 얼음 냉각된 50 mM Tris-HCl에서 균질화하고(Polytron setting 6, 15 sec), 39,000 g (10 min)에서 1회 원심분리 후, 새로운 완충액에 재현탁하고, 다시 원심분리하는 2회 원심분리를 통하여, 시험관내 결합 분석용 막을 수득하였다. 분석을 위해, 최종 펠렛을 10 mM Tris-HCl에 재현탁하였다. hSSTR-1, hSSTR-3, 및 hSSTR-4 분석의 경우, 상기 준비한 막의 분취물 (aliquot)을 BSA (0.2%); MgCl2 (5 mM)를 포함하는 50 mM HEPES (pH 7.4) 중에서 0.05 nM [125I-Tyr11]SRIF-14과 25℃에서 90분간 인큐베이션하였다. 최종 부피는 0.3 ml이었다. hSSTR-2 및 hSSTR-5 분석의 경우, [125I]-[4-(2-히드록시에틸)]-1-피페라지닐아세틸-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2(0.05nM) 및 [125I]-DPhe-시클로 (Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2 를 각각 방사능리간드로 사용하였으며, 25℃에서 90분간 인큐배이션하였다. Brandel 여과 매니폴드를 사용한 GF/C 필터(0.3% 폴리에틸렌이미닌 중에서 미리 침지함)를 통하여 신속히 여과하여 상기 배양을 종결하였다. 이어서, 각 튜브 및 필터를 5-ml의 얼음냉각 완충액으로 3회 세척하였다. 특이적 결합은 결합한 총 방사능리간드에서 1000 nM SRIF-14 (hSSTR-1, hSSTR-3, hSSTR-4, 또는 hSSTR-5의 경우), 또는 1000 nM DPhe-c(Cys- Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2 (hSSTR-2의 경우)의 존재 중에서 결합한 방사능리간드를 뺀 것으로 정의하였다.
시험관내 성장 분석
시험관내 증식 분석의 경우, hSSTR-2 수용체를 발현하는 배양한 CHO-K1 세포 또는 CHO-K1 세포를 10% 소태아혈청 (FBS)을 포함하는 RPMI 1640 배지 (DMEM) 중에서 플라스틱 24-웰 플레이트에 대략 104 세포/웰/1.0ml의 농도로 파종하였다. 이어서, 상기 테스트 펩티드를 목적하는 농도로 첨가하고 1일 내지 3일 동안 배양하였다(5% CO2, 37℃, 가습 공기). 상기 세포를 무혈청 RPMI 배지로 세정한 후, 트립신으로 처리하여, RPMI 1640 (+10% FBS) 중에 재현탁하고, 1:20으로 희석하여 Coulter Counter로 세포 수를 세었다.
LHRH 방사능리간드 결합
래트의 재조합 LHRH 수용체를 발현하는 CHO-K1 세포를 20 mL의 얼음 냉각 50 mM Tris-HCl 중에서 Brinkman Polytron (Westbury, NY; setting 6, 15 sec)을 사용하여 균질화하여 방사능리간드 결합 연구용 막을 제조하였다. 상기 균질화물을 원심분리 (39,000 g /10 min)로 2회 세척하고, 최종 펠렛을 5 mM MgCl2 및 0.1% BSA (bovine serum albumin)를 포함하는 50 mM Tris-HCl 중에 재현탁하였다. 분석을 위해, 일정량의 분취물(0.4 ml)을 0.05 mL의 표지되지 않은 경쟁용 테스트 펩티드 없이 또는 이와 함께 0.05 nM [125I]D-Trp6 LHRH (2200 Ci/mmol)와 인큐베이션 하였다. 60분간의 인큐베이션(4℃) 후에, 0.5% 폴리에틸렌이민/0.1% BSA 중에 미리 침지된 GF/B 필터(Brandel, Gaithersburg, MD)를 통하여 빠르게 여과하여 결합한 [125I]D-Trp6 LHRH를 결합하지 않은 것으로부터 분리하였다. 상기 필터를 이어서 얼음 냉각한 50 mM Tris-HCl 5-ml로 3회 세척하고, 필터에 트랩된 결합 방사능을 감마 분광기 (Wallac LKB, Gaithersburg, MD)로 계측하였다. 특이적 결합은 결합한 총 [125I]D-Trp6 LHRH에서 1000 nM D-Trp6 LHRH (Bachem, Torrence, CA)의 존재 중에서 결합한 [125I]D-Trp6 LHRH를 뺀 것으로 정의하였다.
봄베신 / GRP 방사능리간드 결합
천연(native) 봄베신/GRP 수용체를 발현하는 AR42J 래트 췌장 세포를 20 mL의 얼음 냉각 50mM Tris-HCl 중에서 Brinkman Polytron (Westbury, NY; setting 6, 15 sec)을 사용하여 균질화하여 방사능리간드 결합 연구용 막을 제조하였다. 상기 균질화물을 원심분리 (39,000 g /10 min)로 2회 세척하고, 최종 펠렛을 5 mM MgCl2 및 0.1% BSA 를 포함하는 50 mM Tris-HCl 중에 재현탁하였다. 분석을 위해, 일정량의 분취물(0.4 ml)을 0.05 mL의 표지되지 않은 경쟁용 테스트 펩티드 없이 또는 이와 함께 0.05 nM [125I-Tyr4]bombesin (2200 Ci/mmol, New England Nuclear, Boston, MA)와 인큐베이션하였다. 30분간의 인큐베이션(4℃) 후에, 0.3% 폴리에틸 렌이민 중에 미리 침지된 GF/B 필터(Brandel, Gaithersburg, MD)를 통하여 빠르게 여과하여 결합한 [125I-Tyr4] 봄베신을 결합하지 않은 것으로부터 분리하였다. 상기 필터를 이어서 얼음 냉각한 5-ml의 50 mM Tris-HCl로 3회 세척하고, 필터에 트랩된 결합 방사능을 감마 분광기 (Wallac LKB, Gaithersburg, MD)로 계측하였다. 특이적 결합은 결합한 총 [125I-Tyr4] 봄베신에서 1000 nM 봄베신 (Bachem, Torrence, CA)의 존재 중에서 결합한 [125I-Tyr4] 봄베신을 뺀 것으로 정의하였다.
본 발명의 일부 화합물은 하나 이상의 비대칭 센터를 갖는다. 분자의 다양한 치환체의 성질에 따라서 분자내에 추가의 비대칭 센터가 존재할 수 있다. 각각의 상기 비대칭센터는 두 개의 광학 이성질체를 생산하며, 분리, 정제 또는 부분 정제된 광학 이성질체, 라세미 혼합물 또는 그 부분입체 이성질체 상태의 상기 모든 광학 이성질체도 본 발명의 범위에 포함된다.
본 발명의 화합물은 일반적으로 그의 약학적으로 허용가능한 산부가염, 예컨대 무기 및 유기산을 사용하여 만들어진 염의 형태로 제공될 수 있다. 상기 산의 예는 염산, 질산, 황산, 인산, 포름산, 아세트산, 트리플루오르아세트산, 프로피온산, 말레산, 숙신산, D-타르타르산, L-타르타르산, 말론산, 메탄 술폰산 등이 있다. 부가적으로, 예컨대 카르복시기와 같은 산성기를 포함하는 특정 화합물은 그의 무기염의 형태로 분리될 수 있으며, 여기에서 카운터 이온은 소디움, 포타슘, 리튬, 칼슘, 마그네슘 등으로부터 선택될 수 있으며, 또한 유기 염기로부터 선택될 수 있다.
약학적으로 허용가능한 염은 본 발명의 화합물 약 1 당량을 취하여 이를 목적하는 적절한 상기 염의 해당 산 약 1 당량 이상과 접촉하여 형성될 수 있다. 상기 염의 제조 및 수득한 염의 분리법은 기술분야의 당업자에게 공지되어 있다.
본 발명의 화합물은 경구, 비경구 (예를 들면, 근육내, 복강내, 정맥 또는 피하 주사, 또는 이식), 비강, 질, 직장, 설하 또는 국소 경로 투여를 통해 투여될 수 있으며, 약학적으로 허용가능한 담체와 함께 제형화하여 각 투여에 적절한 형태의 단위 투약 형태로 제공될 수 있다. 따라서, 본 발명은 약학적으로 허용가능한 담체와 함께 활성성분으로서, 하나 이상의 본 발명의 화합물을 포함하는 약학 조성물을 특징으로 한다.
경구 투여를 위한 고체 투약형태는 캡슐, 정제, 필, 분말 및 과립을 포함한다. 이러한 고체 단위 투약 형태에 있어서, 활성 화합물은 하나 이상의 불활성의 약학적으로 허용가능한 담체 예컨대 슈크로스, 락토스, 또는 전분과 함께 혼합된다. 상기 단위 투약 형태는 또한, 통상적으로 실시되는 경우와 같이, 상기 불활성 희석제 이외의 예를 들면 윤활제 예컨대 마그네슘 스테아레이트와 같은 부가의 다른 물질을 또한 포함할 수 있다. 캡슐, 정제 및 알약의 경우에, 단위 투약형태는 또한 완충제를 포함할 수 있다. 정제 및 알약은 부가적으로 장용으로 코팅되어 제조될 수 있다.
경구 투여를 위한 액상 투약형태는 약학적으로 허용가능한 에멀젼, 용액, 현탁액, 시럽, 또는 물과 같은 당업계에서 통상적으로 사용되는 불활성 희석제를 포 함하는 엘릭서제를 포함한다. 상기 불활성 희석제 이외에, 조성물은 또한 애쥬번트, 예컨대 습윤제, 에멀젼화제 및 현탁제, 및 감미제, 풍미제 및 방향제를 포함할 수 있다.
비경구 투여를 위한 본 발명에 따른 제제는 멸균된 수용성 또는 비수용성 용액, 현탁액, 또는 에멀젼을 포함한다. 비수용성 용매 또는 비히클의 예는 프로필렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 식물성유, 예컨대 올리브유 및 옥수수유, 젤라틴, 및 주사용 유기 에스테르 예컨대 에틸 올레이트가 있다. 상기 단위 투약 형태는 또한 애쥬번트 예컨대 방부제, 습윤제, 에멀젼화제 및 분산제를 포함할 수 있다. 이들은 예를 들면, 박테리아를 거를 수 있는 필터를 사용하여, 조성물에 멸균제를 혼입하여, 조성물에 방사선을 쬐거나, 또는 조성물을 가열하여 멸균될 수 있다. 이들은 멸균수, 또는 기타 다른 멸균된 주사용 매질에 사용 직전에 용해될 수 있는 멸균된 고체 조성물의 형태로 또한 제조될 수 있다.
직장 또는 질 투여용 조성물은 바람직하게는 활성 성분에 부가하여, 예컨대 코코아 버터 또는 좌약용 왁스와 같은 부형제를 포함할 수 있는 좌약 형태이다.
비강 또는 설하 투여용 조성물은 기술분야에 공지된 표준 부형제와 함께 제조된다.
일반적으로, 본 발명의 조성물 중의 활성 성분의 유효량은 변할 수 있다; 그러나, 활성 성분의 양은 적절한 단위 투약형태를 수득할 수 있는 양일 필요가 있다. 상기 선별된 투여량은 목적하는 치료효과, 투여경로 및 치료 기간에 의존하며, 이들 모두는 기술분야 당업자의 지식의 범위내이다. 일반적으로, 하루, 체중 kg 당 0.0001 내지 100 mg의 투여량이 인간 및 다른 동물, 예를 들면 포유류에게 투여된다.
바람직한 투여량 범위는 체중 kg 당 0.01 내지 10.0 mg이다. 상기 투여량은 예를 들면 하루에 일회 또는 수회로 나누어 투여될 수 있다.
다른 구현예
본 발명의 범위 및 정신을 벋어나지 않으며 상술한 본 발명의 방법 및 시스템에 대한 다양한 변경 및 변형은 기술분야의 당업자에게 자명할 것이다. 비록 본 발명을 특정의 바람직한 구현예와 연관시켜 기술하였지만, 청구된 발명을 이러한 실시예로 과도하게 한정하려는 것이 아님을 이해하여야만 한다. 실로, 본 발명을 실시하는 데 있어 의약, 면역학, 약학, 내분비학, 또는 관련 분야의 당업자에게 자명한, 다양하게 변형된 상술한 발명의 형태도 본 발명의 범위에 포함된다.
본 명세서에 언급된 모든 문헌은 각각의 문헌 전체가 개시된 것과 마찬가지로 본원에 참조로 도입되었다.
<110> SOCIETE DE CONSEILS DE RECHECHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES S.A.S. <120> SOMATOSTATIN VECTORS <130> 119P-PCT2 <140> PCT/US04/012200 <141> 2004-04-21 <150> 60/464,528 <151> 2003-04-22 <160> 23 <170> KopatentIn 1.71 <210> 1 <211> 8 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Description of Artificial Sequence: Synthetic peptide <220> <221> MOD_RES <222> (5) <223> Beta-alanine <220> <221> MOD_RES <222> (8) <223> Norleucine <400> 1 Gln Trp Ala Ala Xaa His Phe Xaa 1 5 <210> 2 <211> 8 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Description of Artificial Sequence: Synthetic peptide <220> <221> SITE <222> (7)..(8) <223> Psi(CH2-NH) linker between residues 7-8 <400> 2 Gln Trp Ala Val Gly His Leu Leu 1 5 <210> 3 <211> 8 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Description of Artificial Sequence: Synthetic peptide <220> <221> SITE <222> (7)..(8) <223> Psi(CH2-NH) linker between residues 7-8 <400> 3 Gln Trp Ala Val Gly His Leu Phe 1 5 <210> 4 <211> 8 <212> PRT <213> 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Val Xaa His Leu Xaa 1 5 <210> 13 <211> 9 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Description of Artificial Sequence: Synthetic peptide <220> <221> MOD_RES <222> (1) <223> 4-Aminobutyric acid <220> <221> SITE <222> (8)..(9) <223> Psi(CH2-NH) linker between residues 8-9 <400> 13 Xaa Gln Trp Ala Val Gly His Leu Leu 1 5 <210> 14 <211> 9 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Description of Artificial Sequence: Synthetic peptide <220> <221> MOD_RES <222> (1) <223> 4-Aminobutyric acid <220> <221> MOD_RES <222> (6) <223> Beta-alanine <400> 14 Xaa Gln Trp Ala Val Xaa His Leu Leu 1 5 <210> 15 <211> 28 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Description of Artificial Sequence: Synthetic peptide <400> 15 His Ser Asp Ala Val Phe Thr Asp Asn Tyr Thr Arg Leu Arg Lys Gln 1 5 10 15 Met Ala Val Lys Lys Leu Leu Asn Ser Ile Leu Asn 20 25 <210> 16 <211> 28 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Description of Artificial Sequence: Synthetic peptide <400> 16 His Ser Asp Ala Val Phe Thr Asp Asn Tyr Thr Arg Leu Arg Lys Gln 1 5 10 15 Met Ala Val Lys Lys Ala Leu Asn Ser Ile Leu Asn 20 25 <210> 17 <211> 28 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Description of Artificial Sequence: Synthetic peptide <400> 17 His Ser Asp Ala Val Phe Thr Asp Asn Tyr Thr Arg Leu Arg Lys Gln 1 5 10 15 Met Ala Val Lys Lys Phe Leu Asn Ser Ile Leu Asn 20 25 <210> 18 <211> 28 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Description of Artificial Sequence: Synthetic peptide <400> 18 His Ser Asp Ala Val Phe Thr Asp Asn Tyr Thr Arg Leu Arg Lys Gln 1 5 10 15 Met Ala Val Lys Lys Tyr Leu Asn Ser Ile Leu Asn 20 25 <210> 19 <211> 28 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Description of Artificial Sequence: Synthetic peptide <220> <221> MOD_RES <222> (17) <223> Norleucine <400> 19 His Ser Asp Ala Val Phe Thr Asp Asn Tyr Thr Arg Leu Arg Lys Gln 1 5 10 15 Xaa Ala Val Lys Lys Tyr Leu Asn Ser Ile Leu Asn 20 25 <210> 20 <211> 38 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Description of Artificial Sequence: Synthetic peptide <220> <221> MOD_RES <222> (19) <223> 1-Amino-1-cyclopentanecarboxylic acid <400> 20 His Ser Asp Gly Ile Phe Thr Asp Ser Tyr Ser Arg Tyr Arg Lys Gln 1 5 10 15 Met Ala Xaa Lys Lys Tyr Leu Ala Ala Val Leu Gly Lys Arg Tyr Lys 20 25 30 Gln Arg Val Lys Asn Lys 35 <210> 21 <211> 38 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Description of Artificial Sequence: Synthetic peptide <220> <221> MOD_RES <222> (35) <223> 1-Amino-1-cyclohexanecarboxylic acid <400> 21 His Ser Asp Gly Ile Phe Thr Asp Ser Tyr Ser Arg Tyr Arg Lys Gln 1 5 10 15 Met Ala Val Lys Lys Tyr Leu Ala Ala Val Leu Gly Lys Arg Tyr Lys 20 25 30 Gln Arg Xaa Lys Asn Lys 35 <210> 22 <211> 38 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Description of Artificial Sequence: Synthetic peptide <220> <221> MOD_RES <222> (28) <223> 5-Aminovaleric acid <400> 22 His Ser Asp Gly Ile Phe Thr Asp Ser Tyr Ser Arg Tyr Arg Lys Gln 1 5 10 15 Met Ala Val Lys Lys Tyr Leu Ala Ala Val Leu Xaa Lys Arg Tyr Lys 20 25 30 Gln Arg Val Lys Asn Lys 35 <210> 23 <211> 38 <212> PRT <213> Artificial Sequence <220> <223> Description of Artificial Sequence: Synthetic peptide <220> <221> MOD_RES <222> (28) <223> Beta-alanine <400> 23 His Ser Asp Gly Ile Phe Thr Asp Ser Tyr Ser Arg Tyr Arg Lys Gln 1 5 10 15 Met Ala Val Lys Lys Tyr Leu Ala Ala Val Leu Xaa Lys Arg Tyr Lys 20 25 30 Gln Arg Val Lys Asn Lys 35

Claims (25)

  1. 하기 화학식 1의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    [화학식 1]
    X-B1-B2-B3-B4-Z
    식 중에서:
    X는 세포독성 또는 세포증식억제제이고;
    B1, B2, B3, 및 B4 각각은, 각각의 경우에 독립적으로 (Doc)m, (Aepa)n, -(C(O)-A1-A2-A3-A4-A5-C(O))s- 또는 (아미노산)p 이며,
    A1 및 A5 각각은, 각각의 경우에 독립적으로 CR1R2 이고;
    R1 및 R2 각각은, 각각의 경우에 독립적으로, H, F, Br, Cl, I, C(1-30)알킬, C(2-30)알케닐, 치환된 C(1-30)알킬, 치환된 C(2-30)알케닐, SR3, S(O)R4, 또는 S(O)2R5, 또는 R1 및 R2 는 함께 C(3-30)시클로알킬고리, C(3-30)헤테로사이클 고리, 또는 C(5-30)아릴 고리를 형성할 수 있고;
    R3, R4, 및 R5 각각은 각각의 경우에 독립적으로, C(1-30)알킬, C(2-30)알케닐, 치환된 C(1-30)알킬, 또는 치환된 C(2-30)알케닐이고;
    A2, A3, 및 A4 각각은 각각의 경우에 독립적으로, CR6R7, O, S, (CH2)t 또는 결여되어있거나;
    R6 및 R7 각각은, 각각의 경우에 독립적으로, H, F, Br, Cl, I, C(1-30)알킬, C(2-30)알케닐, 치환된 C(1-30)알킬, 치환된 C(2-30)알케닐, SR3, S(O)R4, 또는 S(O)2R5; 또는 R6 및 R7 는 함께 고리 시스템을 형성할 수 있고;
    m 은 각각의 경우에 독립적으로, 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 또는 10이고;
    n 은 각각의 경우에 독립적으로, 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 또는 10이고;
    p 는 각각의 경우에 독립적으로, 0, 1, 또는 2이고;
    s 는 각각의 경우에 독립적으로, 1, 2, 3, 4, 또는 5이고;
    t 는 각각의 경우에 독립적으로, 0, 1, 2, 또는 3이고;
    Z 는 생물학적 수용체의 리간드, 그 유사체, 또는 상기 리간드 또는 상기 유사체의 유도체이며;
    단, X가 독소루비신 또는 독소루비신 유도체인 경우, m 및 n 중 하나 이상은 0이 아니며,
    X가 파클리탁셀 또는 파클리탁셀 유도체인 경우, B1 은 (아미노산)p 이고 p 는 1 또는 2인 것을 조건으로 한다.
  2. 제 1 항에 있어서, 상기 X는 세포독성 모이어티; 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제 2 항에 있어서, 상기 X는 앤트라사이클린; 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제 3 항에 있어서, 상기 X는 독소루비신, 또는 독소루비신 유도체; 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제 2 항에 있어서, 상기 X는 캄프토테신, 캄프토테신 유도체, 파클리탁셀, 또는 파클리탁셀 유도체인 것을 특징으로 하는 화합물.
  6. 제 5 항에 있어서, 상기 캄프토테신 유도체는 하기인 것을 특징으로 하는 화합물:
    Figure 112005059874811-PCT00203
    _
    Figure 112005059874811-PCT00204
    Figure 112005059874811-PCT00205
    .
  7. 제 5 항에 있어서, 상기 X는 파클리탁셀 또는 파클리탁셀 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염이며, 상기 파클리탁셀 유도체는 하기인 것을 특징으로 하는 화합물:
    Figure 112005059874811-PCT00206
    .
  8. 제 4 항에 있어서, X는 독소루비신 또는 독소루비신 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염이며, 상기 독소루비신 유도체는 하기인 것을 특징으로 한다:
    Figure 112005059874811-PCT00207
    .
  9. 제 1 내지 제 8 항 중 어느 한 항에 있어서, Z는 소마토스테틴, 봄베신, 또
    는 LHRH, 또는 그의 유사체, 또는 상기 리간드 또는 상기 유사체의 유도체; 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  10. 제 9 항에 있어서, 상기 Z는 하기 화학식의 소마토스테틴 유사체, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 것을 특징으로 하는 화합물.
    -DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2;
    -DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2;
    -DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2;
    -DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2;
    -Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2;
    -Caeg-시클로(DCys-Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2;
    -D2Nal-시클로[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Thr-NH2;
    -DPhe-시클로[Cys-Phe-DTrp-Lys-Thr-Cys]-Thr-ol;
    -시클로({4-(-NH-C2H4-NH-CO-O)Pro}-Phg-DTrp-Lys-Tyr(4-Bzl)-Phe);또는
    -DPhe-시클로[Cys-Tyr-DTrp-Lys-Val-Cys]-Trp-NH2.
  11. 제 9 항에 있어서, 상기 Z는 하기 화학식의 LHRH 유사체, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 것을 특징으로 하는 화합물:
    Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DLys(-)-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2;
    Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DOrn(-)-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2;
    Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DDab(-)-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2;
    Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DDap(-)-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2;
    Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DApa(-)-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2;
    Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DLys(-)-Leu-Arg-Pro-NHEt;
    Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DOrn(-)-Leu-Arg-Pro-NHEt;
    Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DDab(-)-Leu-Arg-Pro-NHEt;
    Glp-His-Trp-Ser-Tyr-DDap(-)-Leu-Arg-Pro-NHEt;
    Glp-His-Trp-Ser-His-DLys(-)-Trp-Tyr-Pro-Gly-NH2;
    Glp-His-Trp-Ser-His-DOrn(-)-Trp-Tyr-Pro-Gly-NH2;
    Glp-His-Trp-Ser-His-DDab(-)-Trp-Tyr-Pro-Gly-NH2; 또는
    Glp-His-Trp-Ser-His-DDap(-)-Trp-Tyr-Pro-Gly-NH2.
  12. 제 9 항에 있어서, 상기 Z는 하기 화학식의 봄베신 유사체, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 것을 특징으로 하는 화합물:
    -Gln-Trp-Ala-Ala-βAla -His-Phe-Nle-NH2;
    -Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2-NH)-Leu-NH2;
    -Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2-NH)-Phe-NH2;
    -Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2;
    -Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2;
    -Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2;
    -Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2;
    -Gln-Trp-Ala-Val-βAla-Ala-Phe-Nle-NH2;
    -Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2;
    -Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Met-NH2;
    -Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Phe-Met-NH2;
    -DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2;
    -DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2;
    -DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-Ala-Phe-Nle-NH2;
    -DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2;
    -DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2;
    -DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2;
    -DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2;
    -DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2;
    -DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2-NH)-Leu-NH2;
    -DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2-NH)-Phe-NH2;
    -DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Met-NH2;
    -DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Phe-Met-NH2;
    -DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2.
  13. 제 1 항에 있어서, m 및 n 중 하나 이상은 0이 아닌 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염인 것을 특징으로 하는 화합물.
  14. 제 1 항에 있어서, 상기 화합물은 하기 화학식의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 것을 특징으로 하는 화합물:
    Figure 112005059874811-PCT00208
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00209
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00210
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00211
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00212
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00213
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00214
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00215
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00216
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00217
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00218
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00219
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00220
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00221
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00222
    Figure 112005059874811-PCT00223
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00224
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00225
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00226
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00227
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00228
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00229
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00230
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00231
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00232
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00233
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00234
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00235
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00236
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00237
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00238
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00239
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00240
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00241
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00242
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00243
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00244
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00245
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00246
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00247
    Figure 112005059874811-PCT00248
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00249
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00250
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00251
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00252
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00253
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00254
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00255
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00256
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00257
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00258
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00259
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00260
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00261
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00262
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00263
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00264
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00265
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00266
    .
  15. 제 13 항에 있어서, 하기 화학식의 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 것을 특징으로 하는 화합물:
    Figure 112005059874811-PCT00267
    Figure 112005059874811-PCT00268
  16. 제 14 항에 있어서, 상기 화합물은 하기 화학식의 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 것을 특징으로 하는 화합물:
    Figure 112005059874811-PCT00269
    .
  17. 제 14 항에 있어서, 상기 화합물은 하기 화학식의 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 것을 특징으로 하는 화합물:
    Figure 112005059874811-PCT00270
    .
  18. 화학 합성에서 중간체로서 유용한 화합물에 있어서, 상기 중간체는 하기 화학식의 화합물 또는 그의 유기 또는 무기염을 포함하는 것을 특징으로 하는 화합 물:
    H-Lys(Boc)-DTyr(tBu)-DTyr(tBu)-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진;
    H-Doc-Doc-Doc-Doc-Lys(Boc)-DTyr(tBu)-DTyr(tBu)-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진;
    H-Doc-Doc-Doc-Doc-Doc-Doc-Lys(Boc)-DTyr(tBu)-DTyr(tBu)-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진;
    H-Aepa-Lys(Boc)-DTyr(tBu)-DTyr(tBu)-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진;
    H-Doc-Doc-Doc-Doc-Aepa-Lys(Boc)-DTyr(tBu)-DTyr(tBu)-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진;
    H-DPhe-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진;
    H-Aepa-DPhe-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 레진;
    Figure 112005059874811-PCT00271
    Figure 112005059874811-PCT00272
    _
    Figure 112005059874811-PCT00273
    Figure 112005059874811-PCT00274
    H-Aepa-(Doc)4-Gln(Trt)-Trp(Boc)-Ala-Val-bAla-His(Trt)-Leu-Leu-연결 아미드 MBHA 수지 ;
    H-Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln(Trt)-Trp(Boc)-Ala-Val-bAla-His(Trt)-Leu-Leu-연결 아미드 MBHA 수지;
    pGlu-His(Trt)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-DLys[Ne-Aepa]-Leu-Arg(Pbf)-Pro-Gly-연결 아미드 MBHA 수지;
    pGlu-His(Trt)-Trp(Boc)-Ser(tBu)-Tyr(tBu)-DLys[Ne-(Aepa-(Doc)4-)]-Leu-Arg(Pbf)-Pro-Gly-연결 아미드 MBHA 수지;
    H-(Doc)4-Aepa-Caeg-DCys(Trt)-3Pal-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-DCys(Trt)-Thr(Bzl)-Tyr(tBu)-연결 아미드 MBHA 수지;
    H-(Doc)4-Aepa-DPhe-Cys(Trt)-3ITyr-DTrp(Boc)-Lys(Boc)-Val-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결 아미드 MBHA 수지;
    Figure 112005059874811-PCT00275
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00276
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00277
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00278
    ;
    Figure 112005059874811-PCT00279
    H-DPhe-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Aloc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결-아미드-MBHA-수지;
    Fmoc-Aepa-DPhe-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Aloc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결-아미드-MBHA-수지;
    H-Doc-Doc-Doc-Doc-Aepa-DPhe-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Aloc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결-아미드-MBHA-수지; 또는
    H-Doc-Doc-Doc-Aepa-DPhe-Cys(Trt)-Tyr(tBu)-DTrp(Boc)-Lys(Aloc)-Abu-Cys(Trt)-Thr(tBu)-연결-아미드-MBHA-수지.
  19. 제 1 항에 있어서, 상기 화합물은 하기 화학식의 화합물을 포함하는 것을 특징으로 하는 화합물:
    Figure 112005059874811-PCT00280
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00281
    Figure 112005059874811-PCT00282
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)2-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)2-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00283
    Figure 112005059874811-PCT00284
    Figure 112005059874811-PCT00285
    Figure 112005059874811-PCT00286
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
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    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
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    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
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    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
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    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
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    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
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    -(Doc)2-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
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    -(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)2-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
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    Figure 112005059874811-PCT00287
    Figure 112005059874811-PCT00288
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00289
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00290
    Figure 112005059874811-PCT00291
    -(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00292
    Figure 112005059874811-PCT00293
    -(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -Doc-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
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    -(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -Doc-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
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    -(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
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    -(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -Doc-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -Doc-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)3-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)5-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-Doc-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-Doc-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Aepa)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)5-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Doc-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)5-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
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    -(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Doc-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-Doc-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
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    -(Doc)6-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)8-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKLLNSILN-NH2
    -(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKALNSILN-NH2
    -(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKFLNSILN-NH2
    -(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2
    -(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQ(Nle)AVKKYLNSILN-NH2
    -HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKLLNSILN-NH2
    -HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKALNSILN-NH2
    -HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKFLNSILN-NH2
    -HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2
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    -Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00294
    -(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMA(A5c)KKYLAAVLGKRYKQRVKNK-NH2
    -(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVLGKRYKQR(A6c)KNK-NH2
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    -HSDGIFTDSYSRYRKQMA(A5c)KKYLAAVLGKRYKQRVKNK-NH2
    -HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVLGKRYKQR(A6c)KNK-NH2
    -HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL(Ava)KRYKQRVKNK-NH2
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    -Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
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    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Aepa)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00295
    -Doc-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00296
    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)2-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00297
    Figure 112005059874811-PCT00298
    Figure 112005059874811-PCT00299
    Figure 112005059874811-PCT00300
    Figure 112005059874811-PCT00301
    Figure 112005059874811-PCT00302
    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -Doc-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
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    -(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Doc-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Aepa)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)5-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Doc-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
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    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)5-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)3-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -Aepa-Doc-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-Doc-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Aepa)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)5-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Doc-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)5-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)3-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Doc-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-Doc-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00303
    -Aepa-(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00304
    -Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00305
    -Aepa-(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00306
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
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    Figure 112005059874811-PCT00313
    Figure 112005059874811-PCT00314
    Figure 112005059874811-PCT00315
    Figure 112005059874811-PCT00316
    Figure 112005059874811-PCT00317
    -Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -Lys-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00318
    -DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-Lys-DTyr-DTyr-(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -Aepa-(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -Doc-Aepa-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00319
    -(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Doc-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -Aepa-Doc-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Doc-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00320
    -(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00321
    -(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Doc-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)5-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Aepa)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Doc-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)3-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)5-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Aepa)2-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Doc-Aepa-Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Aepa)2-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -HSDAVFTDNYTRLRKQ(Nle)AVKKYLNSILN-NH2
    -HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2
    -HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKFLNSILN-NH2
    -HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKALNSILN-NH2
    -HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKLLNSILN-NH2
    -(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQ(Nle)AVKKYLNSILN-NH2
    -(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2
    -(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKFLNSILN-NH2
    -(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKALNSILN-NH2
    -(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKLLNSILN-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00322
    -Aepa-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)8-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Aepa)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Lys-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00323
    -Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로e(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로e(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로e(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2-(Doc)6-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로e(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00324
    -(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로e(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Doc-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로e(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로e(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로e(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-Doc-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로e(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00325
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00326
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)2-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
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    -Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
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    -Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00327
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    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
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    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
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    -(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
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    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
    -(Doc)2-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Ala-Nle-NH2
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    -Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
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    -(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
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    Figure 112005059874811-PCT00328
    Figure 112005059874811-PCT00329
    Figure 112005059874811-PCT00330
    Figure 112005059874811-PCT00331
    Figure 112005059874811-PCT00332
    Figure 112005059874811-PCT00333
    Figure 112005059874811-PCT00334
    Figure 112005059874811-PCT00335
    Figure 112005059874811-PCT00336
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
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    -(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVL(Ava)KRYKQRVKNK-NH2
    -(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMAVKKYLAAVLGKRYKQR(A6c)KNK-NH2
    -(Aepa)HSDGIFTDSYSRYRKQMA(A5c)KKYLAAVLGKRYKQRVKNK-NH2
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    -(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
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    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
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    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
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    -(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
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    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00337
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
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    -(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
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    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00338
    Figure 112005059874811-PCT00339
    Figure 112005059874811-PCT00340
    Figure 112005059874811-PCT00341
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00342
    Figure 112005059874811-PCT00343
    Figure 112005059874811-PCT00344
    Figure 112005059874811-PCT00345
    Figure 112005059874811-PCT00346
    -Doc-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
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    -(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
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    -Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00347
    -Aepa-Doc-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
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    -Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -Doc-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -Doc-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)5-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Aepa)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Doc-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)3-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)5-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Doc-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)3-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)5-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00348
    Figure 112005059874811-PCT00349
    -(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)3-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)5-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Aepa)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Doc-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Doc-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)5-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Aepa)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Doc-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)3-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)5-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-Doc-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-Doc-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    Doc-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)5-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)6-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Aepa)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    Doc-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)3-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)5-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -(Doc)6-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-Doc-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-(Doc)3-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00350
    -(Doc)HSDAVFTDNYTRLRKQ(Nle)AVKKYLNSILN-NH2
    -(Doc)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2
    -(Doc)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKALNSILN-NH2
    -(Doc)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKLLNSILN-NH2
    -(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQ(Nle)AVKKYLNSILN-NH2
    -(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKYLNSILN-NH2
    -(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKALNSILN-NH2
    -(Aepa)HSDAVFTDNYTRLRKQMAVKKLLNSILN-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00351
    -(Doc)2-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00352
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00353
    Figure 112005059874811-PCT00354
    -(Doc)2-Aepa-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Val-Cys)-Thr-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00355
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Aepa)2-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Aepa)2-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Doc-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Doc-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Doc-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Doc-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    -(Doc)4-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-ψ(CH2NH)-Leu-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00356
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00357
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00358
    -(Doc)4-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00359
    -Suc-(Doc)3-Aepa-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Suc-Aepa-(Doc)3-Gaba-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Suc-Aepa-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Suc-(Doc)3-Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Suc-(Doc)3-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Suc-Aepa-(Doc)3-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Suc-(Doc)3-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    Figure 112005059874811-PCT00360
    Figure 112005059874811-PCT00361
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)2-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Aepa)2-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Aepa)2-(Doc)2-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -Aepa-(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-Gln-Trp-Ala-Ala-βAla-His-Phe-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Leu-Nle-NH2
    -(Doc)4-DPhe-Gln-Trp-Ala-Val-Gly-His-Leu-Leu-NH2
    -(Doc)4-DAla-Gln-Trp-Ala-Val-βAla-His-Phe-Nle-NH2
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    Figure 112005059874811-PCT00375
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    -(Doc)4-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    Figure 112005059874811-PCT00376
    -(Doc)4-Aepa-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    Figure 112005059874811-PCT00377
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    -Suc-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-Tyr-DTrp-Lys-Abu-Cys)-Thr-NH2
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    -Suc-(Doc)3-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -Suc-(Doc)5-DPhe-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
    -Suc-(Doc)3-Aepa-Lys-DTyr-DTyr-시클로(Cys-3ITyr-DTrp-Lys-Thr-Cys)-Thr-NH2
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    -Suc-(Doc)4-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Suc-(Doc)5-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2
    -Suc-(Doc)4-Aepa-Caeg-시클로(DCys-3Pal-DTrp-Lys-DCys)-Thr(Bzl)-Tyr-NH2 .
  20. 유효한 양의 제 1 항 내지 제 24 항 중 어느 한 항에 따른 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염 및 약학적으로 허용가능한 담체를 포함하는 약학 조 성물.
  21. 질병의 치료가 필요한 대상체의 질병을 치료하는 방법에 있어서, 상기 방법은 상기 대상체에게 치료적으로 유효한 양의 제 1 항 내지 제 24 항 중 어느 한 항에 따른 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 투여하는 것을 포함하며, 상기 질병은 섬유증, 양성전립선비대증, 동맥경화증, 재발협착증, 유방암, 대장암, 췌장암, 전립선암, 폐암, 소세포폐암, 난소암, 상피암, 및 조혈성암으로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는, 대상체의 질병 치료 방법.
  22. 질병의 치료가 필요한 대상체의 질병을 치료하는 방법에 있어서, 상기 방법
    은 상기 대상체에게 치료적으로 유효한 양의 제 1 항 내지 제 24 항 중 어느 한 항에 따른 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 투여하는 것을 포함하며, 상기 질병은 양성전립선비대증, 재발협착증, 유방암, 대장암, 췌장암, 전립선암, 폐암, 소세포폐암, 난소암, 상피암, 및 조혈성암으로 구성되는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는, 대상체의 질병 치료 방법.
  23. 질병의 치료가 필요한 대상체의 질병을 치료하는 방법에 있어서, 상기 방법은 상기 대상체에게 치료적으로 유효한 양의 제 1 항에 따른 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 투여하는 것을 포함하며, 상기 질병은 하나 이상의 소마토스테틴-형 수용체를 발현하는 세포의 원치않는 증식을 특징으로 하는, 대상체의 질병 치료 방법.
  24. 질병의 치료가 필요한 대상체의 질병을 치료하는 방법에 있어서, 상기 방법은 상기 대상체에게 치료적으로 유효한 양의 제 1 항에 따른 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 투여하는 것을 포함하며, 상기 질병은 하나 이상의 봄베신-형의 수용체를 발현하는 세포의 원치않는 증식인 것을 특징으로 하는, 대상체의 질병 치료 방법.
  25. 질병의 치료가 필요한 대상체의 질병을 치료하는 방법에 있어서, 상기 방법은 상기 대상체에게 치료적으로 유효한 양의 제 1 항에 따른 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 투여하는 것을 포함하며, 상기 질병은 하나 이상의 LHRH-형의 수용체를 발현하는 세포의 원치않는 증식인 것을 특징으로 하는, 대상체의 질병 치료 방법.
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