KR20050107474A

KR20050107474A - 포유류 모발 성장의 조절

Info

Publication number: KR20050107474A
Application number: KR1020057016099A
Authority: KR
Inventors: 존 에릭 오블롱; 사라 존슨 맥파일; 섀넌 크리스틴 맥아더; 찰스 칼슨 바스콤; 데이비드 조셉 아이크호프; 존 맥밀런 맥키버
Original assignee: 더 프록터 앤드 갬블 캄파니
Priority date: 2003-03-04
Filing date: 2004-03-04
Publication date: 2005-11-11
Also published as: EP1601340A2; US20080188505A1; JP2006515328A; US8481015B2; AU2004218345A1; US8591874B2; MXPA05009391A; CA2516500A1; BRPI0408010A; JP4152987B2; WO2004078157A2; CN1756527B; WO2004078157A3; US20050003024A1; CN1756527A; US20060127431A1

Abstract

본 발명은 아그마틴 또는 그 염을 포함하는 안전하고 유효한 양의 피부 케어 활성제; BHT 또는 BHA, 헥사미딘, 세틸 피리디늄 클로라이드, 녹차 카테킨, 피토스테롤, 우르솔산, 식물 추출물로부터 유래되는 화합물, 그 염 및 유도체로 구성된 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 제1 추가 피부 케어 활성제; 및 아그마틴 조성물을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체를 함유하는 국소용 피부 케어 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 또한 그러한 아그마틴 조성물을 사용하여 모발 성장 및 포유류 피부 상태를 조절하는 방법에 관한 것이다. 본 방법은 일반적으로 본 조성물을 피부에 국소적으로 도포하는 처치가 필요한 포유류의 피부에 안전하고 유효한 양의 그러한 조성물을 국소적으로 도포하는 단계를 포함한다.

Description

포유류 모발 성장의 조절{REGULATION OF MAMMALIAN HAIR GROWTH}

본 발명은 피부 케어 활성제의 조합물, 특히 다른 피부 케어 활성제, 예를 들어 부틸화 하이드록시톨루엔(BHT) 및 부틸화 하이드록시아니솔(BHA), 세틸 피리디늄 클로라이드, 헥사미딘, 피토스테롤, 식물 추출물로부터 유래되는 화합물, 녹차 카테킨 화합물, 우르솔산, 및 자유 지방산과 조합된 아그마틴(agmatine) 또는 그의 염을 함유하는 국소 조성물에 관한 것이다. 그러한 조성물은 포유류 모발 성장의 조절, 바람직하게는 모발 성장의 억제 및/또는 지연 및/또는 면도 횟수의 감소를 포함하지만 그에 한정되지는 않는 각질 조직의 상태의 조절에 유용하다.

당업계에 잘 알려져 있는 바와 같이, 정상적인 모발 성장은 성장 기간과 휴식 기간이 번갈아 나타나는 것이 수반되는 활성 사이클로 일어난다. 이 사이클은 종종 생장기(anagen), 퇴화기(catagen) 및 휴지기(telogen)로 알려져 있는 3가지 주요 단계로 나뉜다. 생장기는 이 사이클 중 성장 단계이며, 분화되어 모발을 형성하는 세포가 급속하게 증식하면서 모낭이 진피 내로 깊이 침투되는 것을 그 특징으로 할 수도 있다. 다음의 기는 퇴화기로서, 이는 세포 분화의 정지를 특징으로 하는 변이 단계이며, 이 단계 동안 모낭은 진피를 통하여 퇴행되고 모발 성장은 정지된다. 다음 단계인 휴지기는 종종 퇴행된 모낭이 모유두 세포가 촘촘히 찬 모배(germ)를 포함하는 휴식 단계를 그 특징으로 한다. 휴지기에서는 새로운 생장기의 개시가 모배에서의 급속한 세포 증식, 모유두의 확장 및 기저막 성분의 생성(elaboration)에 의해 야기된다. 이 사이클은 모발 성장 전반에 걸쳐 반복된다. 모발 성장이 정지되면, 모낭 중 대부분이 휴지기에 존재하고 생장기가 관여되지 않아서 전체적이거나 부분적인 대머리가 시작된다.

포유류 모발 성장의 주요 기능은 환경으로부터의 보호를 제공하는 것이다. 그러나, 이 기능은 모발이 본질적으로 화장 상의 이유 때문에 신체의 다양한 부분으로부터 제거되거나 유지되는 인간에게는 손실되었다. 예를 들어, 미국 여성의 경우 두피 상에는 모발이 있지만 다리, 겨드랑이 또는 얼굴의 소정 부위 상에는 모발이 없는 것을 일반적으로 선호한다.

면도, 전기 분해 요법, 탈모용 크림 또는 로션, 탈모 장치, 왁스를 이용한 제모(waxing), 모발 뽑기(plucking), 치료적 안드로겐, 및 레이저를 이용한 모발 제거를 포함하는 다양한 절차 및 개인 케어 제품이 원하지 않는 모발의 제거를 위하여 개발되었다. 그러나, 그러한 종래의 절차에서는 그와 관련된 단점이 흔히 있다. 예를 들어, 면도는 면도 자국(nicks), 베임(cuts), 발진 및 자극을 야기할 수도 있으며 원하지 않는 꺼칠한 수염(stubble)을 종종 남긴다. 전기 분해 요법 및 레이저를 이용한 모발 제거는 처리된 부위에 장기간 동안 모발이 없게 할 수 있지만 비용이 많이 들고 고통스럽고 및/또는 때로 흉터를 남길 수 있다. 왁스를 이용한 제모 및 모발 뽑기는 고통스러우며 보다 짧은 모발에 대해서는 양호하지 않은 선택(poor option)이다. 여성 조모증의 치료에 사용되는 항안드로겐은 불쾌한 신체적 부작용이 있으며 가능하게는 출생시 결함(birth defect)에 연루될 수 있다. 비-조모증 여성에 있어서 안드로겐의 역할은 정상적인 모발 성장에 필요하지 않기 때문에, 출생시 결함과의 연루성으로 인하여 안드로겐 매개 경로를 통해서는 기능하지 않는 기술에 대한 필요성이 존재한다. 탈모 장치는 사용하기가 고통스러울 수 있으며 겨드랑이 및 얼굴을 포함하는 다수의 신체 부위에는 잘 맞지 않는다. 마지막으로, 탈모용 크림은 효과적이기는 하지만 도포하기가 번잡스러우며 높은 자극 가능성으로 인하여 빈번한 사용은 일반적으로 권장되지 않는다.

따라서, 포유류 각질 조직 상태의 조절 뿐만 아니라 명시된 신체 부위 상에서의 원하지 않는 포유류 모발 성장의 지연, 억제 및/또는 중단을 위한 안전하며 효과적인 방법에 대한 필요성이 존재한다.

놀랍게도 다른 선택된 피부 케어 활성제와 조합된 아그마틴 또는 그의 설페이트 염을 함유하는 조성물이 모발 성장의 지연, 억제 또는 제거를 포함하는 포유류 모발 성장의 조절에 유용하다는 것이 지금에 와서 밝혀졌다. 이론에 구애됨이 없이, 아그마틴은 포유류 피부의 모낭 단위에서 그리고 이 모낭 단위 주위에서 프로테아제 활성을 억제함으로써 모발 성장을 조정할 수 있는 것으로 생각된다. 프로테아제는 초기 생장기에서 피부의 진피를 통한 모낭 진행 동안 세포외 기질의 재건에 있어서의 중요 성분이다. 부가적으로, 프로테아제는 모든 생장기 동안 맥관계 상(vasculature bed)의 유지 뿐만 아니라 초기 생장기 동안 모낭의 혈관 형성에 있어서의 중요 과정인 혈관 신생에서 그 역할을 한다. 부가적으로, 아그마틴은 오르니틴 데카르복실라제(ornithine decarboxylase, ODC)를 조절 및 분해하는 단백질인 안티자임의 상향조절에 의해 모발 성장을 조정할 수 있다고 생각된다. 오르니틴 데카르복실라제는 세포 생존성에 있어서 결정적인 효소이다. 따라서, 아그마틴은 안티자임의 상향조절에 의해 ODC 활성을 간접적으로 억제할 수 있다. 따라서, 아그마틴은 모낭 단위의 구조적 리모델링을 차단하고 ODC를 통하여 모낭 세포 증식 및 모낭 단위의 혈관 형성을 억제하고, 그럼으로써 포유류 모발 성장 특성을 변경시키는 데에 있어서 그 역할을 한다.

놀랍게도, 선택된 피부 케어 조성물, 예를 들어 BHT 또는 BHA, 세틸 피리디늄 클로라이드, 헥사미딘, 및 우르솔산이 모발 성장의 지연, 억제 또는 제거를 포함하는 포유류 모발 성장의 조절을 위하여 단독으로 사용될 수 있다는 것이 또한 밝혀졌다.

기존의 기술 중 어느 것도 본 발명의 장점 및 효과를 모두 제공하지는 못한다.

발명의 개요

본 발명은 아그마틴 또는 그 염을 포함하는 안전하고 유효한 양의 피부 케어 활성제; BHT 또는 BHA, 헥사미딘, 세틸 피리디늄 클로라이드, 녹차 카테킨, 피토스테롤, 우르솔산, 식물 추출물로부터 유래되는 화합물, 그 염 및 유도체로 구성된 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 제1 추가 피부 케어 활성제; 및 아그마틴 조성물을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체를 함유하는 국소용 피부 케어 조성물에 관한 것이다.

본 발명은 또한 그러한 아그마틴 조성물을 사용하여 모발 성장 및 포유류 피부 상태를 조절하는 방법에 관한 것이다. 본 방법은 일반적으로 본 조성물을 피부에 국소적으로 도포하는 처치가 필요한 포유류의 피부에 안전하고 유효한 양의 그러한 조성물을 국소적으로 도포하는 단계를 포함한다.

본 발명은 세틸 피리디늄 클로라이드 또는 그 염을 포함하는 안전하고 유효한 양의 피부 케어 활성제; 우르솔산 및 식물 추출물로부터 유래되는 화합물, 그 염 및 유도체로 구성된 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 제1 추가 피부 케어 활성제; 및 세틸 피리디늄 클로라이드 조성물을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체를 함유하는 국소용 피부 케어 조성물에 관한 것이다.

본 발명은 또한 그러한 세틸 피리디늄 클로라이드 조성물을 사용하여 모발 성장 및 포유류 피부 상태를 조절하는 방법에 관한 것이다. 본 방법은 일반적으로 본 조성물을 피부에 국소적으로 도포하는 처치가 필요한 포유류의 피부에 안전하고 유효한 양의 그러한 조성물을 국소적으로 도포하는 단계를 포함한다.

본 발명은 또한 안전하고 유효한 양의 헥사미딘, 세틸 피리디늄 클로라이드, 우르솔산 또는 BHT, 그 염 및 유도체와; 이 화합물들 중 임의의 화합물을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체를 사용하여 모발 성장을 조절하는 방법에 관한 것이다.

본 발명은 안전하고 유효한 양의 BHT 또는 BHA; 헥사미딘, 세틸 피리디늄 클로라이드, 피토스테롤, 녹차 카테킨 및 우르솔산, 그 염 및 유도체와 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 추가의 피부 케어 활성제; 및 BHT 화합물을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체를 사용하여 모발 성장을 조절하는 방법에 관한 것이다.

본 발명은 또한 안전하고 유효한 양의 헥사미딘; 세틸 피리디늄 클로라이드, 피토스테롤, 녹차 카테킨 및 우르솔산, 그 염 및 유도체와 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 추가의 피부 케어 활성제; 및 헥사미딘 화합물을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체를 사용하여 모발 성장을 조절하는 방법에 관한 것이다.

본 발명은 또한 안전하고 유효한 양의 세틸 피리디늄 클로라이드; 피토스테롤, 녹차 카테킨 및 우르솔산, 그 염 및 유도체와 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 추가의 피부 케어 활성제; 및 세틸 피리디늄 클로라이드 화합물을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체를 사용하여 모발 성장을 조절하는 방법에 관한 것이다.

본 발명은 또한 안전하고 유효한 양의 피토스테롤; 녹차 카테킨 및 우르솔산, 그 염 및 유도체와 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 추가의 피부 케어 활성제; 및 BHT 화합물을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체를 사용하여 모발 성장을 조절하는 방법에 관한 것이다.

본 발명은 또한 안전하고 유효한 양의 녹차 카테킨 및 안전하고 유효한 양의 우르솔산, 그 염 및 유도체와 이들의 혼합물; 및 녹차 카테킨 화합물을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체를 사용하여 모발 성장을 조절하는 방법에 관한 것이다.

본 발명의 상기 및 기타 특징, 태양 및 이점은 본 발명의 개시 내용을 읽음으로써 당업계의 숙련자에게 명백하게 될 것이다.

본 명세서는 본 발명을 구체적으로 지시하며 명확하게 청구하는 청구의 범위로 결론을 맺지만, 본 발명은 이하의 상세한 설명으로부터 더 잘 이해될 것이라고 여겨진다.

본 발명의 조성물은 본 발명의 성분 뿐만 아니라 본 명세서에 기술된 다른 성분을 포함하거나, 본질적으로 이들로 구성되거나, 또는 이들로 구성될 수 있다. 본 명세서에서 사용되는 바와 같이 "본질적으로 구성된"이라는 것은 조성물 또는 성분이 부가적인 성분을 포함할 수도 있으나 이 부가 성분들이 청구된 조성물 또는 방법의 기본적이고 신규한 특성을 실질적으로 변경하지는 않는 경우만을 의미한다.

달리 명시되지 않는 한 모든 백분율, 부 및 비는 본 발명의 국소 조성물의 총 중량을 기준으로 하며 모든 측정은 25℃에서 행한다. 달리 명시되지 않는 한, 열거된 성분에 관련된 이러한 모든 중량은 활성제 수준에 기초하며, 따라서 시판되는 물질 내에 포함될 수 있는 담체 또는 부산물은 포함하지 않는다.

본 명세서에 인용된 모든 문서는 전체적으로 참조됨으로써 본 명세서에 포함되어 있다.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, "뷰티 케어 제품"은 피부 및/또는 모발을 처리 또는 관리하거나, 피부 및/또는 모발을 어쨌든 보습, 개선 또는 세정하는 데에 사용되는 것이다. "뷰티 케어 제품"이라는 용어에 의해 고려되는 제품은 보습제, 개인 세정 제품, 폐쇄형 약물 전달 패치, 파우더, 화장지(wipes), 헤어 컨디셔너, 헤어 토닉, 샴푸, 모발 착색제, 스킨 트리트먼트 에멀젼, 면도용 크림, 발한 억제제, 탈취제 등을 포함하지만 그에 한정되는 것은 아니다.

본 발명의 조성물은 포유류 모발 성장의 조절에 유용하다. 모발 성장 조절은 위생 상의 압력 또는 사회적인 압력으로 인하여 소정의 신체 부분에서 종종 요망된다. 모발 성장 조절에 대한 요망은 또한 신체에 대하여 내부적 및/또는 외부적인 인자에 의해 유발되거나 야기되는 모발 성장 패턴으로부터 또한 기인할 수도 있다. 이 예로는 환경에 의한 손상, 방사선 노출(자외선 방사 및 방사선 요법을 포함), 유전, 자연적 노화, 폐경 상태(예를 들어, 폐경후 모발 성장 변화), 스트레스, 질환, 화학 요법 등이 포함된다.

"모발 성장 조절", 즉 포유류 모발 성장 조절은 모발 성장의 감소, 조정, 억제, 약화, 지연, 촉진, 증강 및/또는 축소, 및/또는 면도 횟수의 감소를 포함한다.

본 명세서에서 참조되는 바와 같이, "모발 성장의 감소/억제"는 모발 제거 횟수가 감소되거나, 포유류 모발의 촉각 및 시각적 느낌이 개선되는 경우 - 여기서, 대상은 처리된 부위에서 모발을 덜 감지함(즉, 모발이 더욱 부드럽고 더욱 미세하며 덜 인지될 수 있는 것으로 감지됨) - 또는 양적으로는 면도에 의해 제거되는 모발의 중량(즉, 모발 질량)이 감소되고 그럼으로써 포유류의 면도의 용이성, 횟수 및 유효성이 개선되는 경우에 입증된다.

본 명세서에서 참조되는 바와 같이, "포유류 모발"은 포유류의 임의의 신체 부분 상의 모발을 포함하며, 얼굴 모발, 두발 또는 체모를 포함할 수도 있다. 남성의 얼굴 모발은 일반적으로 턱수염, 콧수염, 눈썹 및 구레나룻(sideburns) 모발을 말하지만 얼굴 및/또는 목의 임의의 부위를 포함할 수도 있다. 여성의 얼굴 모발(주로 연모이지만 성모를 포함할 수 있음)은 일반적으로 눈썹, 윗입술, 턱 및 볼 부위를 말하지만 얼굴 및/또는 목의 임의의 부위를 또한 포함할 수도 있다. 조절이 일반적으로 요망되는 다른 모발 성장 부위는 겨드랑이, 비키니 부위, 다리, 팔, 등 및 가슴을 포함한다. 모발 손실 감소가 요망되는 것은 종종 두발, 특히 화학 요법 및/또는 방사선 요법 환자의 두발과 관련된다. 본 발명의 조성물은 조모증 또는 기타 병을 앓고 있는 여성에 있어서 원하지 않는 모발의 성장을 감소시키는 데에 특히 적합하다.

본 조성물은 조모증의 치료에 특히 적합하다. 인간에게 있어서, 본 조성물은 모발 성장의 감지된 감소를 달성하기 위하여 3개월 이상 동안 일일 1회 또는 2회, 또는 훨씬 더 빈번하게 적용되어야 한다.

본 명세서에 사용되는 바와 같이 "촉각 및 시각적 느낌의 개선"이라는 용어는 더욱 부드럽고 더욱 미세하며 덜 인지될 수 있는 것으로 감지되도록 피부 상의 모발의 출현이 보다 더 인지될 수 있게 개선되는 것을 말한다. 부가적으로, 면도의 용이성, 횟수 및 유효성이 포유류에 의해 감지될 것이다. 모발 성장의 감소는 모발 제거 횟수가 감소되거나, 대상이 처리된 부위에서 모발을 덜 감지하거나, 양적으로는 면도에 의해 제거되는 모발의 중량(즉, 모발 질량)이 감소되는 경우에 입증된다.

본 명세서에 사용되는 바와 같이 "각질 조직"이라는 용어는 피부, 모발 등을 포함하지만 그에 한정되지는 않는 포유류(인간, 개, 고양이 등)의 가장 바깥쪽의 보호 외피로서 배치된 케라틴 함유층을 말한다.

본 명세서에서 사용되는 "국소 적용"이라는 용어는 본 발명의 조성물을 각질 조직의 표면상에 도포하거나 바르는 것을 말한다.

본 명세서에서 사용되는 "피부학적으로 허용 가능한"이라는 용어는 이와 같이 설명되는 조성물 또는 그의 성분들이 과도한 독성, 비상용성, 불안정성 및 알러지 반응 등이 없이 포유류의 각질 조직과의 접촉용으로 적합하다는 것을 의미한다.

본 명세서에서 사용되는 "안전하고 유효한 양"이라는 용어는, 숙련자의 타당한 판단의 범위 내에서 독립적이거나 조합적으로 본 명세서에 개시된 이득들을 포함하는 긍정적인 이득, 바람직하게는 모발 성장 조절 이득, 또는 긍정적인 모발 외양 또는 촉감 이득을 유의하게 유발하기에 충분하지만, 심각한 부작용을 회피하기에는 충분히 적은, 즉 합리적인 이득 대 위험 비를 제공하는 화합물 또는 조성물의 양을 의미한다. 본 명세서에서 사용된 "주변 조건"이라는 용어는, 달리 명시되지 않는 한, 약 1 기압, 약 50%의 상대 습도 및 약 25℃ 하의 주위 조건을 나타낸다. 본 발명의 조성물은 안정성, 상당한(소비자가 용납할 수 없는) 피부 자극의 부재 및 우수한 미적 특성을 포함하는 추가의 효과를 제공한다.

본 발명의 조성물은 안정하다. 아그마틴을 포함하는 본 발명에서 사용되는 성분은 서로 그리고 다른 피부 케어 활성제, 예를 들어 테르펜 알코올, 레티노이드, 펩티드, 토코페롤 소르베이트 및 비타민 B₃ 화합물과 상용성이다. 따라서, 추가의 피부 케어 활성제, 예를 들어 헥사미딘, 세틸 피리디늄 클로라이드, 피토스테롤, BHT, BHA, 식물 추출물로부터 유래되는 화합물, 녹차 카테킨 화합물, 우르솔산 및 자유 지방산과 함께 아그마틴의 조합물을 함유하는 본 조성물은 부가적 및/또는 상승 작용적 피부 이득을 제공할 수 있다. 부가적으로, 생성된 피부 케어 조성물은 제품 안정성이 우수하며 저장 수명이 상당히 길다.

선택된 다른 피부 케어 활성제와 조합된 아그마틴을 함유하는 생성된 조성물은 미적 특성이 우수하다. 우수한 미적 특성의 예로는 (i) 가볍고 미끈거리지 않으며, (ii) 피부 상에서의 느낌이 매끄럽고 비단결같으며, (iii) 용이하게 발라지고/지거나 (iv) 빠르게 흡수되는 쾌적한 크림 및 로션과 같은 조성물이 포함된다. 우수한 미적 특성의 다른 예는 소비자가 용납할 수 있는 외양(즉, 불쾌한 냄새 또는 변색이 전혀 존재하지 않음)을 가지며 우수한 피부 느낌을 제공하는 조성물을 포함한다. 본 발명의 조성물은 매우 다양한 다른 선택 성분을 함유할 수도 있다.

본 발명의 조성물은 그 필수 성분 및 선택 성분을 포함하여 이하에서 상세히 설명된다.

I. 재료

A. 아그마틴

본 발명의 국소 조성물은 안전하고 유효한 양의 아그마틴을 함유한다.

본 발명에 유용한 아그마틴은 하기 일반 구조식으로 나타낼 수 있다:

R_1,R₂, R₃, R₄, R₅, R₆, R₇, R₈, R₉은 알킬, 사이클로알킬, 헤테로알킬, 헤테로사이클로알킬, 방향족, 헤테로방향족, 카르복스아미도, 설폰아미도, 카르복실, 카르복실레이트, 카르바메이트, 우레아, 설페이트, 포스페이트, 실릴, 아실, 아미노산, 폴리펩티드, 이미노, 수소, 니트로, 질소, 산소, 황, 인, 또는 존재하지 않음.

A, D = 탄소, 질소, 방향족, 헤테로방향족, 수소, 또는 존재하지 않음.

B, C= 질소, 산소, 황, 인, 수소, 또는 존재하지 않음.

n= 0 내지 20.

본 발명의 조성물에 있어서, 아그마틴은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.0001% 내지 약 99.99%, 더 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%, 가장 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 2.5%로 함유된다.

B. 피부 케어 활성제

본 발명의 국소 조성물은 BHT 또는 BHA, 헥사미딘, 세틸 피리디늄 클로라이드, 녹차 카테킨, 피토스테롤, 우르솔산 및 그 염과 유도체로 구성된 군으로부터 선택되는 제1 추가 피부 케어 활성제를 함유한다.

본 발명의 국소 조성물은 또한 BHT 또는 BHA, 헥사미딘, 세틸 피리디늄 클로라이드, 녹차 카테킨, 피토스테롤, 우르솔산 및 그 염과 유도체, 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 제2 추가 피부 케어 활성제를 함유하며, 제2 추가 피부 케어 활성제는 제1 피부 케어 활성제와는 다르다.

1. 부틸화 하이드록시톨루엔(BHT) 및 부틸화 하이드록시아니솔(BHA)

본 발명의 국소 조성물은 안전하고 유효한 양의 BHT 또는 BHA를 함유한다. 본 발명에 유용한 BHT는 하기 일반 구조식으로 나타낼 수 있다:

X = OH, SH

Y = H, OH, OR₅, COOR₅, 알킬, 사이클로알킬, 헤테로알킬, 헤테로사이클로알킬, 방향족, 헤테로방향족, 카르복스아미도, 설폰아미도, 카르바메이트, 우레아, 트라이알킬실릴

R₁, R₂, R₃, R₄는 알킬, 사이클로알킬, 헤테로알킬, 헤테로사이클로알킬, 방향족, 헤테로방향족, OR₅, 카르복스아미도, 설폰아미도, 포르밀, 아실, 카르복실, 카르복실레이트, 카르바메이트, 우레아, 트라이알킬실릴, 하이드록실, 수소이고,

R₅는 알킬, 사이클로알킬, 헤테로알킬, 헤테로사이클로알킬, 방향족, 헤테로방향족, 트라이알킬실릴, 아실, 수소.

본 발명의 조성물에 있어서, BHT 또는 BHA는 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.0001% 내지 약 99.99%, 더 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%, 가장 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 0.5%로 함유된다.

2. 헥사미딘

본 발명의 국소 조성물은 안전하고 유효한 양의 헥사미딘, 그 염 또는 유도체를 함유한다. 더 바람직하게는, 헥사미딘은 헥사미딘 이세티오네이트이다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "헥사미딘"은 그의 임의의 이성체 및 상호변이성체를 포함하며 상표명 엘라스탭(Elastab)(등록상표) HP100 하에 래브러또레아 세로비오로지끄(Laboratoires Serobiologiques)(프랑스 풀노이 소재)로부터 헥사미딘 이세티오네이트로 구매가능하다.

본 발명의 조성물에 있어서, 헥사미딘은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.0001% 내지 약 99.99%, 더 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%, 가장 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 2.0%로 함유된다.

3. 세틸 피리디늄 클로라이드

본 발명의 국소 조성물은 안전하고 유효한 양의 세틸 피리디늄 클로라이드를 함유한다.

세틸 피리디늄 클로라이드의 다른 형태는 4차 질소 상의 치환기 중 하나 또는 2개의 탄소쇄의 길이(일반적으로 알킬기)가 약 8 내지 약 20개, 일반적으로 약 10개 내지 약 18개의 탄소 원자인 반면 나머지 치환기(일반적으로 알킬 또는 벤질기)는 더 적은 갯수의 탄소 원자, 예를 들어 약 1 내지 약 7개의 탄소 원자, 일반적으로 메틸 또는 에틸기를 갖는 것을 포함한다. 도데실 트라이메틸 암모늄 브로마이드, 테트라데실피리디늄 클로라이드, 도미펜브로마이드, N-테트라데실-4-에틸 피리디늄 클로라이드, 도데실 다이메틸 (2-페녹시에틸) 암모늄 브로마이드, 벤질 다이메틸스테아릴 암모늄 클로라이드, 세틸 피리디늄 클로라이드, 4차화 5-아미노- 1,3-비스(2-에틸-헥실)-5-메틸 헥사하이드로피리미딘, 벤즈알코늄 클로라이드, 벤즈에토늄 클로라이드 및 메틸 벤즈에토늄 클로라이드가 전형적인 4차 암모늄 제제의 예이다. 다른 화합물로는 본 명세서에 참고로 포함되어 있는 1980년 6월 3일자의 베일리(Bailey)의 미국 특허 제4,206,215호에 개시되어 있는 비스-[4-(R-아미노)-1-피리디늄-알칸이 있다. 피리디늄 화합물이 본 발명에서 사용하기에 바람직한 4차 암모늄 화합물이며, 가장 바람직한 것은 세틸 피리디늄 클로라이드이다.

본 발명의 조성물에 있어서, 세틸 피리디늄 클로라이드는 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.0001% 내지 약 99.99%, 더 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 5%, 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 2%, 가장 바람직하게는 약 0.05% 내지 약 1.0%로 함유된다.

4. 녹차 카테킨

본 발명의 국소 조성물은 카테킨, 에피카테킨, 에피갈로카테킨, 에피카테킨 갈레이트, 에피갈로카테킨 갈레이트, 갈로카테킨 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 카테킨 화합물을 함유한다. 더 바람직하게는, 카테킨에는 카페인이 없으며 카테킨은 녹차 식물원에 풍부하고 이로부터 추출된다. 가장 바람직하게는, 카테킨은 에피갈로카테킨 갈레이트이다.

본 발명의 조성물에 있어서, 카테킨 혼합물은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.0001% 내지 약 99.99%, 더 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%, 가장 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 2.5%로 함유된다.

5. 피토스테롤

본 발명의 국소 조성물은 β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, Δ5-아벤나스테롤, 루페놀, α-스피나스테롤, 스티그마스테롤, 그들의 유도체 및 그 조합으로 구성된 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 피토스테롤을 함유한다. 더욱 바람직하게는, 피토스테롤은 β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, 스티그마스테롤, 그들의 유도체 및 그 조합으로 구성된 군으로부터 선택된다. 더욱 더 바람직하게는, 피토스테롤은 β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, 스티그마스테롤, 및 그 조합으로 구성된 군으로부터 선택된다. 가장 바람직하게는, 피토스테롤은 스티그마스테롤이다.

본 발명의 피토스테롤은 그 기원이 합성 또는 천연일 수 있으며 본질적으로 순수한 화합물 또는 화합물들의 혼합물(예를 들어, 천연 공급원으로부터의 추출물)로 이용될 수 있다. 피토스테롤은 일반적으로 식물성 유지류의 비누화불가능한 부분에서 발견되며 자유 스테롤, 아세틸화 유도체, 스테롤 에스테르, 에톡실화 또는 글리코시드 유도체로 이용가능하다. 더욱 바람직하게는, 피토스테롤은 자유 스테롤이다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "피토스테롤"은 이들의 이성체, 상호변이성체 및 유도체(예를 들어, 에스테르)를 포함하며 알드리치 케미칼 컴퍼니(미국 위스콘신주 밀워키 소재), 시그마 케미칼 컴퍼니(미국 미주리주 세인트 루이스 소재), 코그니스(Cognis), 및 칼샴스(Karlshamns)(스웨덴 칼샴스 소재)로부터 구매가능하다.

본 발명의 조성물에 있어서, 피토스테롤은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 99.99%, 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 50%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 20%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 10%, 그리고 가장 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 10%로 함유된다.

6. 우르솔산

본 발명의 국소 조성물은 안전하고 유효한 양의 우스솔산을 함유한다. 본 발명의 조성물에 있어서, 우르솔산은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.0001% 내지 약 99.99%, 더 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%, 가장 바람직하게는 약 0.05% 내지 약 5%로 함유된다.

7. 식물 추출물로부터 유래되는 화합물

본 발명의 국소 조성물은 콩과(leguminosae), 가지과(solanaceae), 벼과(gramineae), 박과(cucurbitaceae)로 구성된 군으로부터 선택되는 식물의 추출물로부터 유래되는 안전하고 유효한 양의 화합물을 함유한다. 바람직하게는, 식물 추출물로부터 유래되는 화합물은 프로테아제 억제제 및 하나 이상의 아이소플라본이다. 본 발명의 조성물에 있어서, 식물 추출물로부터 유래되는 화합물은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.0001% 내지 약 99.99%, 더 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%, 가장 바람직하게는 약 0.05% 내지 약 5%로 함유된다.

C. 피부학적으로 허용가능한 담체

본 발명의 국소 조성물은 또한 카테킨 조성물을 위한 피부학적으로 허용가능한 담체를 함유한다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이 "피부학적으로 허용가능한 담체"라는 구절은 담체가 각질 조직에 국소 적용하기에 적합하며, 우수한 미적 특성을 가지며, 본 발명의 활성제 및 기타 성분들과 상용성이며, 어떤 안전성 또는 독성 문제도 야기하지 않음을 의미한다. 담체의 안전하고 유효한 양은 조성물의 약 50% 내지 약 99.99%, 바람직하게는 약 60% 내지 약 99.9%, 더욱 바람직하게는 약 70% 내지 약 98%, 그리고 가장 바람직하게는 약 80% 내지 약 95%이다.

담체는 매우 다양한 형태일 수 있다. 예를 들어, 수중유, 유중수, 수중유중수, 및 실리콘중수중유 에멀젼을 포함하며 이에 제한되지 않는 에멀젼 담체가 여기서 유용하다.

바람직한 담체는 수중유 에멀젼 및 유중수 에멀젼, 예를 들어 수중실리콘 또는 실리콘중수 에멀젼과 같은 에멀젼을 포함한다. 숙련자라면 잘 알 수 있듯이, 주어진 성분은 본 조성물 내의 본 성분의 수 용해성/분배성에 따라 주로 물 또는 오일 상 내로 분배될 것이다. 카테킨 화합물은 주로 오일 상 내로 분배된다. 수중유 에멀젼이 특히 바람직하다.

본 발명에 따른 에멀젼은 일반적으로 전술한 용액과 지방 또는 오일을 함유한다. 지방 및 오일은 동물, 식물 또는 석유에서 파생하며 천연이거나 합성(예를 들어, 인조)일 수 있다. 바람직한 에멀젼은 또한 글리세린과 같은 습윤제를 함유한다. 에멀젼은 바람직하게는 조성물의 중량을 기준으로 약 1% 내지 약 10%, 더욱 바람직하게는 약 2% 내지 약 5%의 유화제를 더 함유할 것이다. 에멀전은 비이온, 음이온 또는 양이온을 띤다. 적합한 에멀전은 예를 들면 1973년 8월 28일자로 디커트(Dickert) 등에게 허여된 미국특허 제3,755,560호, 1983년 12월 20일자로 딕슨(Dixon) 등에게 허여된 미국특허 제4,421,769호와, 문헌[McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, North American Edition, pages 317324(1986)]에 공개되어 있다.

에멀젼은 또한 각질 조직에 적용시 거품 발생을 최소화하는 소포제를 함유할 수도 있다. 소포제에는 분자량이 높은 실리콘을 포함하며 이러한 용도로 이 분야에서 잘 알려진 기타 물질도 포함한다.

적합한 에멀젼은 원하는 제품 형태에 따라 광범위한 점도를 가질 수도 있다. 바람직한 저점도 에멀젼의 예는 약 50 센티스토크 이하, 더욱 바람직하게는 약 10 센티스토크 이하, 가장 바람직하게는 약 5 센티스토크 이하의 점도를 가진다.

바람직한 실리콘중수 및 수중유에멀젼이 이하에서 보다 상세히 설명된다.

1) 실리콘중수 에멀젼

실리콘중수 에멀젼은 연속 실리콘 상과 분산된 수성 상을 함유한다.

(a) 연속 실리콘 상

본 발명의 바람직한 실리콘중수 에멀젼은 연속 실리콘 상을 중량 기준으로 약 1% 내지 약 60%, 바람직하게는 약 5% 내지 약 40%, 더욱 바람직하게는 약 10% 내지 약 20%를 포함한다. 연속 실리콘 상은 이하에서 설명된 불연속 수성 상을 함유하거나 이를 둘러싸는 외부 상으로 존재한다.

연속 실리콘 상은 폴리오르가노실록산 오일을 함유한다. 바람직한 실리콘중수 에멀젼 시스템은 임의의 레티노이드를 위한 산화적으로 안정한 비히클을 제공하도록 조제된다. 이들 바람직한 에멀젼의 연속 실리콘 상은 약 50 중량% 내지 약 99.9 중량%의 유기폴리실록산 오일과 약 50 중량% 미만의 비실리콘 오일을 포함한다. 바람직한 실시예에서, 연속 실리콘상은 연속 실리콘상의 중량 기준으로 적어도 약 50%, 바람직하게는 약 60% 내지 약 99.9%, 더욱 바람직하게는 약 70% 내지 약 99.9%, 그리고 더욱 더 바람직하게는 약 80% 내지 약 99.9%의 폴리오르가노실록산 오일, 및 연속 실리콘 상 중량 기준으로 최대 약 50%, 바람직하게는 약 40% 미만, 더욱 바람직하게는 약 30% 미만, 더욱 더 바람직하게는 약 10% 미만, 가장 바람직하게는 약 2% 미만의 비실리콘 오일을 포함한다. 이들 바람직한 에멀젼 시스템은 낮은 농도의 폴리오르가노실록산 오일을 함유하는 비교할만한 유중수 에멀젼보다 연장된 기간에 걸쳐 레티노이드에 더 큰 산화 안정성을 제공한다. 연속 실리콘 상 내의 비실리콘 오일의 농도는 조성물내의 선택된 레티노이드의 산화 안정성을 더 증가시키기 위하여 최소화되거나 회피된다. 이러한 타입의 실리콘중수 에멀젼은 조셉 마이클 주코우스키(Joseph Michael Zukowski), 브렌트 윌리엄 메이슨(Brent William Mason), 래리 리차드 로빈슨(Larry Richard Robinson) 및 그레그 조오지 힐브랜드(Greg George Hillebrand)의 명의로 1995년 12월 11일자로 출원되어 동시 계류중인 미국 특허 출원 제08/570,275호에 설명되어 있다.

조성물에 사용하기 위한 유기폴리실록산 오일은 휘발성, 비휘발성, 또는 휘발성 실리콘과 비휘발성 실리콘의 혼합물일 수도 있다. 이 문맥에서 사용된 "비휘발성"이라는 용어는 주변 조건 하에서 액체이며 (1 기압 하에서) 약 100℃ 초과의 인화점을 가지는 실리콘을 말한다. 이 문맥에서 사용된 "휘발성"이라는 용어는 모든 다른 실리콘 오일을 말한다. 적합한 유기폴리실록산은 넓은 범위의 휘발성과 점도를 가진 다양한 실리콘으로부터 선택될 수 있다. 적합한 유기폴리실록산 오일의 예는 폴리알킬실록산, 사이클릭 폴리알킬실록산 및 폴리알킬아릴실록산을 포함한다.

본 명세서에서 본 조성물에 유용한 폴리알킬실록산은 25℃에서 약 0.5 내지 약 1,000,000 센티스토크의 점도를 갖는 폴리알킬실록산을 포함한다. 그러한 폴리알킬실록산은 일반 화학식 R₃SiO[R₂SiO]_xSiR₃으로 나타낼 수 있으며, 여기서 R 은 1 내지 약 30개 탄소 원자를 갖는 알킬기이며 (바람직하게는 R은 메틸 또는 에틸, 더욱 바람직하게는 메틸이며; 또한 혼합된 알킬기들이 동일한 분자내에 이용될 수 있음), 그리고 x는 약 10,000,000을 초과하는 범위일 수 있는 원하는 분자량을 얻도록 선택된 0 내지 약 10,000의 정수이다. 시판되는 폴리알킬실록산은 다이메티콘으로도 알려진 폴리다이메틸실록산을 포함하며, 그 예는 제너럴 일렉트릭 컴퍼니(General Electric Company)에서 판매하는 비카실(Vicasil)(등록상표) 시리즈와 다우 코닝 코포레이션(Dow Corning Corporation)에서 판매하는 다우 코닝(Dow Corning)(등록상표) 200 시리즈를 포함한다. 적합한 폴리다이메틸실록산의 구체예에는 점도가 0.65 센티스토크이며 비등점이 100℃인 다우 코닝(등록상표) 200 유체, 점도가 10 센티스토크이며 비등점이 200℃ 초과인 다우 코닝(등록상표) 225 유체, 및 각각 점도가 50, 350 및 12,500 센티스토크이며 비등점이 200℃ 초과인 다우 코닝 (등록상표) 200 유체들이 포함된다. 적합한 다이메티콘은 화학식 (CH₃)₃SiO[(CH₃)₂SiO]_x[CH₃RSiO]_ySi(CH₃)₃에 의해 나타내지는 것들을 포함하며, 여기서 R은 2 내지 약 30개 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬이며 x와 y는 각각 약 10,000,000을 초과하는 범위일 수 있는 원하는 분자량을 얻도록 선택된 1 이상의 정수이다. 이들 알킬-치환된 다이메티콘의 예는 세틸 다이메티콘 및 라우릴 다이메티콘을 포함한다.

본 조성물에 사용하기에 적합한 사이클릭 폴리알킬실록산은 화학식 [SiR₂-O]_n에 의해 나타내지는 것들을 포함하는데, 여기서 R은 알킬기(바람직하게는 R은 메틸 또는 에틸, 더욱 바람직하게는 메틸)이며 n은 약 3 내지 약 8의 정수, 더욱 바람직하게는 n은 약 3 내지 약 7의 정수이며, 가장 바람직하게는 n은 약 4 내지 약 6의 정수이다. R이 메틸일 때, 이들 물질은 전형적으로 사이클로메티콘으로 불린다. 구매가능한 사이클로메티콘은 점도가 2.5 센티스토크이며 비등점이 172℃이고 사이클로메티콘 사량체(즉, n=4)를 주로 포함하는 다우 코닝(등록상표) 244 유체, 점도가 2.5 센티스토크이며 비등점이 178℃이고 사이클로메티콘 오량체(즉, n=5)를 주로 포함하는 다우 코닝 (등록상표) 344 유체, 점도가 4.2 센티스토크이며 비등점이 205℃이고 사이클로메티콘 사량체와 오량체(즉, n=4 및 5)의 혼합물을 주로 포함하는 다우 코닝(등록상표) 245 유체, 및 점도가 4.5 센티스토크이며 비등점이 217°이고 사이클로메티콘의 사량체, 오량체 및 육량체(즉, n=4, 5 및 6)의 혼합물을 주로 포함하는 다우 코닝(등록상표) 345 유체를 포함한다.

일반 화학식 [(CH₂)₃SiO_1/2]_x[SiO₂]y에 해당하는 중합체성 물질인 트라이메틸실록시실리케이트와 같은 물질이 또한 유용하며, 여기서 x는 약 1 내지 약 500의 정수이며 y는 약 1 내지 약 500의 정수이다. 구매가능한 트라이메틸실록시실리케이트는 다우 코닝(등록상표) 593 유체로서 다이메티콘과의 혼합물로서 시판된다.

다이메티코놀 또한 본 조성물에 사용하기에 적합하다. 이들 화합물은 화학식 R₃SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH와 HOR₂SiO[R₂SiO]_xSiR₂OH에 의해 나타내질 수 있으며, 여기서 R은 알킬기(바람직하게는 R은 메틸 또는 에틸, 더욱 바람직하게는 메틸)이며 x는 0 내지 약 500의 정수로서 원하는 분자량을 얻도록 선택된다. 구매가능한 다이메티코놀은 일반적으로 다이메티콘 또는 사이클로메티콘과의 혼합물로서 시판된다(예를 들어, 다우 코닝(등록상표) 1401, 1402 및 1403 유체).

폴리알킬아릴 실록산 또한 본 조성물에 사용하기에 적합하다. 25℃에서 약 15 내지 약 65 센티스토크의 점도를 갖는 폴리메틸페닐 실록산이 특히 유용하다.

본 발명에서 사용하기 바람직한 것은 폴리알킬실록산, 알킬 치환 다이메티콘, 사이클로메티콘, 트라이메틸실록시실리케이트, 다이메티코놀, 폴리알킬아릴 실록산, 및 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 유기폴리실록산이다. 본 발명에서 사용하기 더욱 바람직한 것은 폴리알킬실록산과 사이클로메티콘이다. 폴리알킬실록산중 바람직한 것은 다이메티콘이다.

전술한 바와 같이, 연속 실리콘 상은 하나 이상의 비실리콘 오일을 함유할 수도 있다. 연속 실리콘 상내의 비실리콘 오일의 농도는 조성물내의 임의의 레티노이드의 산화 안정성을 더 증가시키기 위해 최소화되거나 회피된다. 적합한 비실리콘 오일은 약 1 기압 하에서 약 25℃ 이하의 용융점을 갖는다. 연속 실리콘 상에 사용하기 적합한 비실리콘 오일의 예는 예를 들어 광유, 식물유, 합성 오일, 반합성 오일등과 같은 유중수 에멀젼 형태의 국소 개인 케어 제품에서 화학 업계에서 주지된 것들이다.

(b) 분산된 수성 상

본 발명의 국소 조성물은 약 30% 내지 약 90%, 더욱 바람직하게는 약 50% 내지 약 85%, 그리고 가장 바람직하게는 약 70% 내지 약 80%의 분산된 수성 상을 포함한다. 에멀젼 기술에서 "분산상"이라는 용어는 이 분야의 기술자에게는 잘 알려진 용어로서 이 상(phase)이 연속 상내에 현탁되어 연속 상에 의해 둘러싸인 작은 입자나 소적(droplet)으로 존재하는 것을 뜻한다. 분산상은 또한 내부상 또는 불연속상으로 불린다. 분산된 수성 상은 앞에서 설명된 연속 실리콘 상내에 현탁되어 실리콘 상에 의해 둘러싸인 작은 수성 입자 또는 소적의 분산물이다.

수성 상은 물 또는 물과 하나 이상의 수용성 또는 수 분산성 성분의 배합물일 수 있다. 그러한 선택 성분의 비제한적 예는 증점제(thickener), 산, 염기, 염, 킬레이트제, 고무, 수용성 또는 수분산성 알코올 및 폴리올, 완충 용액, 방부제, 썬스크린제, 착색제 등을 포함한다.

본 발명의 국소 조성물은 전형적으로 조성물의 중량을 기준으로 분산된 수성 상내에 약 25% 내지 약 90%, 바람직하게는 약 40% 내지 약 80%, 더욱 바람직하게는 약 60% 내지 약 80%의 물을 포함할 것이다.

(c) 수성 상을 분산시키기 위한 유화제

본 발명의 실리콘중수 에멀젼은 바람직하게는 유화제를 포함한다. 바람직한 실시형태에서, 조성물은 조성물의 중량 기준으로 약 0.1% 내지 약 10% 유화제, 더욱 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 7.5%, 가장 바람직하게는 약 1% 내지 약 5% 유화제를 함유한다. 유화제는 연속 실리콘 상내에 수성 상을 분산시키고 현탁시키는 것을 돕는다.

바람직한 실리콘중수 에멀젼을 형성시키기 위해 매우 다양한 유화제를 본 발명에서 이용할 수 있다. 선택된 유화제가 조성물의 필수 성분들과 화학적 및 물리적으로 상용가능하다면 공지의 또는 종래의 유화제를 본 조성물에 이용할 수 있으며, 이들은 원하는 분산 특성을 제공한다. 적합한 유화제는 국소 개인 케어 제품에 사용하기 위해 당업자에게 알려진 실리콘 유화제, 비실리콘-함유 유화제, 및 그 혼합물을 포함한다. 바람직하게는 이들 유화제는 약 14 미만, 더욱 바람직하게는 약 2 내지 약 14, 가장 바람직하게는 약 4 내지 약 14의 HLB 값을 가진다. 이 범위 밖의 HLB 값을 갖는 유화제를 다른 유화제와 함께 이용하여 이 범위내에 속하는 배합을 위한 효과적인 가중치를 준 평균 HLB를 얻을 수 있다.

실리콘 유화제가 바람직하다. 다양한 실리콘 유화제가 본 발명에 사용된다. 이러한 실리콘 유화제는 일반적으로 당업자에게 실리콘 계면활성제로도 알려져 있는 유기적으로 개질된 유기폴리실록산이다. 유용한 실리콘 유화제는 다이메티콘 코폴리올을 포함한다. 이러한 물질들은 폴리에틸렌 옥사이드 사슬, 폴리프로필렌 옥사이드 사슬, 이 사슬들의 혼합물, 그리고 에틸렌 옥사이드와 프로필렌 옥사이드에서 유도된 부분을 함유하는 폴리에테르 사슬과 같은 폴리에테르 측쇄를 포함하도록 개질된 폴리다이메틸 실록산이다. 다른 예는 알킬-변성 다이메티콘 코폴리올, 즉, C2-C30 펜던트 측쇄를 함유한 화합물들을 포함한다. 다른 유용한 다이메티콘 코폴리올은 다양한 양이온성, 음이온성, 양쪽성, 및 쯔비터이온성 펜던트 부분을 가진 물질들을 포함한다.

본 발명에서 유용한 다이메티콘 코폴리올 유화제는 하기 일반 구조식으로 나타낼 수 있다:

여기서, R은 C1-C30 직쇄, 분지쇄, 또는 사이클릭 알킬이며,

R²는 --(CH₂)_n--O--(CH₂CHR³O)_m--H, 및

--(CH₂)_n--O--(CH₂CHR³O)_m--(CH₂CHR⁴O)_o--H로 구성된 군으로부터 선택되며,

여기서, n은 3 내지 약 10의 정수이고; R³ 및 R⁴는 R³ 및 R⁴가 동시에 동일하지 않도록 H와 C1-C6 직쇄 또는 분지쇄 알킬로 구성된 군으로부터 선택되며; m, o, x 및 y는 분자가 약 200 내지 약 10,000,000의 전체적인 분자량을 갖도록 선택되며 m, o, x 및 y는 m과 o가 모두 동시에 0이 아니도록 0 이상의 정수로부터 독립적으로 선택되며 z는 1 이상의 정수로부터 독립적으로 선택된다. 이들 코폴리올의 위치성 이성체를 얻을 수 있다고 인식된다. R³ 및 R⁴기를 함유하는 R² 부분에 대한 상기에 개시된 화학적 표시는 제한적인 것으로 의미되는 것이 아니라 편의를 위해 그렇게 나타내어 진다.

다이메티콘 코폴리올로 엄격히 분류되지는 않지만, 이전 문단에서 구조적으로 표시된 실리콘 계면활성제 또한 본 발명에서 유용한데,

여기서 R²는 --(CH₂)_n--O--R⁵이고,

여기서 R⁵는 양이온성, 음이온성, 양쪽성 또는 쯔비터이온성 부분이다.

본 발명에서 유용한 다이메티콘 코폴리올 유화제는 예를 들어 1990년10월 2일자로 피구에로아 주니어(Figueroa, Jr.) 등에게 허여된 미국 특허 제4,960,764호; 1989년 8월 30일자로 사노구에이라(Sanogueira)에게 허여된 유럽 특허 제330,369호; 문헌[G.H. Dahms, et al., "New Formulation Possibilities Offered by Silicone Copolyols," Cosmetics & Toiletries, vol. 110, pp. 91-100, March 1995]; 문헌[M.E. Carlotti et al., "Optimization of W/O-S Emulsions And Study Of The Quantitative Relationships Between Ester Structure And Emulsion Properties," J. Dispersion Science And Technology, 13(3), 315-336 (1992)]; 문헌[P. Hameyer, "Comparative Technological Investigations of Organic and Organosilicone Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsion Preparations," HAPPI 28(4), pp. 88-128 (1991)]; 문헌[J. Smid-Korbar et al., "Efficiency and usability of silicone surfactants in emulsions," Provisional Communication, International Journal of Cosmetic Science, 12, 135-139 (1990)]; 및 문헌[D.G. Krzysik et al., "A New Silicone Emulsifier For Water-in-Oil Systems," Drug and Cosmetic Industry, vol. 146(4), pp. 28-81 (April 1990)]에 설명되어 있다.

본 발명에서 유용한 비실리콘-함유 유화제중에는 당 에스테르와 폴리에스테르, 알콕시화 당 에스테르와 폴리에스테르, C1-C30 지방 알코올의 C1-C30 지방산 에스테르, C1-C30 지방 알코올의 C1-C30 지방산 에스테르의 알콕시화 유도체, C1-C30 지방 알코올의 알콕시화 에테르, C1-C30 지방산의 폴리글리세릴 에스테르, 폴리올의 C1-C30 에스테르, 폴리올의 C1-C30 에테르, 알킬 포스페이트, 폴리옥시알킬렌 지방 에테르 포스페이트, 지방산 아미드, 아실 락틸레이트, 비누, 및 그 혼합물과 같은 다양한 비이온성 및 음이온성 유화제가 있다. 다른 적합한 유화제는 예를 들어, 문헌[Allured Publishing Corporation에 의해 출판된 McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, North American Edition (1986)]; 1991년 4월 30일자로 시오티(Ciotti) 등에게 허여된 미국 특허 제5,011,681호; 1983년 12월 20일자로 딕슨 등에게 허여된 미국 특허 제4,421,769호; 및 1973년 8월 28일자로 디커트 등에게 허여된 미국 특허 제3,755,560호에 설명되어 있다.

2) 수중유 에멀젼

다른 바람직한 국소 담체는 연속 수성 상과 그 안에 분산된 소수성의 수불용성 상("오일 상")을 갖는 수중유 에멀젼을 포함한다. 수중유 에멀젼을 포함하는 적합한 담체의 예가 1991년 12월 17일자로 허여된 터너, 디.제이.(Turner, D.J.)의 미국 특허 제5,073,371호, 및 1991년 12월 17일자로 허여된 터너 디.제이. 등의 미국 특허 제5,073,372호에 개시되어 있다. 구조제, 친수성 계면활성제 및 물을 함유하는 특히 바람직한 수중유 에멀젼이 이하에 상세하게 설명되어 있다.

(a) 구조제

바람직한 수중유 에멀젼은 액정 겔 망상 구조의 형성을 돕기 위하여 구조제를 포함한다. 이론에 의해 제한됨이 없이, 구조제는 조성물의 안정성에 기여하는 유동학적 특성을 조성물에 제공하는 것을 돕는 것으로 여겨진다. 구조제는 또한 유화제 또는 계면활성제로 작용할 수도 있다. 본 발명의 바람직한 조성물은 조성물의 중량 기준으로 약 0.5% 내지 약 20%, 더욱 바람직하게는 약 1% 내지 약 10%, 가장 바람직하게는 약 1% 내지 약 5%의 구조제를 포함한다.

본 발명의 바람직한 구조제는 스테아르산, 팔미트산, 스테아릴 알코올, 세틸 알코올, 베헤닐 알코올, 스테아르산, 팔미트산, 평균 약 1 내지 약 21 에틸렌 옥사이드 단위를 갖는 스테아릴 알코올의 폴리에틸렌 글리콜 에테르, 평균 약 1 내지 약 5 에틸렌 옥사이드 단위를 갖는 세틸 알코올의 폴리에틸렌 글리콜 에테르, 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된다. 본 발명의 더욱 바람직한 구조제는 스테아릴 알코올, 세틸 알코올, 베헤닐 알코올, 평균 약 2 에틸렌 옥사이드 단위를 갖는 스테아릴 알코올의 폴리에틸렌 글리콜 에테르(스테아레쓰-2), 평균 약 21 에틸렌 옥사이드 단위를 갖는 스테아릴 알코올의 폴리에틸렌 글리콜 에테르(스테아레쓰-21), 평균 약 2 에틸렌 옥사이드 단위를 갖는 세틸 알코올의 폴리에틸렌 글리콜 에테르, 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된다. 더욱 더 바람직한 구조제는 스테아르산, 팔미트산, 스테아릴 알코올, 세틸 알코올, 베헤닐 알코올, 스테아레쓰-2, 스테아레쓰-21, 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된다.

(b) 친수성 계면활성제

바람직한 수중유 에멀젼은 소수성 물질을 수 상 내에 분산시킬 수 있는 적어도 하나의 친수성 계면활성제를 약 0.05% 내지 약 10%, 바람직하게는 약 1% 내지 약 6%, 그리고 더욱 바람직하게는 약 1% 내지 약 3%(조성물의 중량에 의한 백분율)를 포함한다. 계면활성제는 최소한 물에 분산되기에 충분할만큼 친수성이어야 한다.

적합한 계면활성제는 매우 다양한 공지의 양이온성, 음이온성, 쯔비터이온성 및 양쪽성 계면활성제를 포함한다. 문헌[Allured Publishing Corporation에 의해 발행된 McCutcheon's, Detergents and Emulsifiers, North American Edition (1986)]; 미국 특허 제5,011,681호; 미국 특허 제4,421,769호; 및 미국 특허 제3,755,560호를 참고하는데, 이들 문헌은 전체가 참고로 본 명세서에 포함되어 있다.

선택된 정확한 계면활성제는 조성물의 pH와 그 외에 존재하는 다른 성분들에 의존할 것이다.

양이온성 계면활성제, 특히 다이알킬 4차 암모늄 화합물이 바람직하며, 그 예는 미국 특허 제5,151,209호; 미국 특허 제5,151,210호; 미국 특허 제5,120,532호; 미국 특허 제4,387,090호; 미국 특허 제3,155,591호; 미국 특허 제3,929,678호; 미국 특허 제3,959,461호; 문헌[McCutcheon's, Detergents & Emulsifiers, (North American edition 1979) M. C. Publishing Co.]; 및 문헌[Schwartz, et al., Surface Active Agents, Their Chemistry and Technology, New York: Interscience Publishers, 1949]에 설명되어 있는데, 그 설명이 참고로 본 명세서에 포함되어 있다.

다양한 음이온성 계면 활성제도 본 발명에서 유용하다. 예를 들어, 1975년 12월 30일자로 래플린(Laughlin) 등에게 허여된 미국 특허 제3,929,678호를 참고하는데, 그 전체가 참고로 본 명세서에 포함되어 있다. 음이온성 계면활성제의 비제한적인 예가 알코일 이세티오네이트, 및 알킬 및 알킬 에테르 설페이트를 포함한다. 알코일 이세티오네이트는 전형적으로 화학식 RCOOCH₂CH₂SO₃M을 가지는데, 여기서 R은 약 10 내지 약 30개 탄소 원자를 갖는 알킬 또는 알케닐이며, M은 암모늄, 소듐, 포타슘 및 트라이에탄올아민과 같은 수용성 양이온이다. 이들 이세티오네이트의 비제한적인 예는 암모늄 코코일 이세티오네이트, 소듐 코코일 이세티오네이트, 소듐 라우로일 이세티오네이트, 소듐 스테아로일 이세티오네이트, 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 알코일 이세티오네이트를 포함한다.

알킬 및 알킬 에테르 설페이트는 전형적으로 각각 화학식 ROSO₃M 및 RO(C₂H₄O)_xSO₃M을 가지는데, 여기서 R은 약 10 내지 약 30개 탄소 원자를 갖는 알킬 또는 알케닐이며, x는 약 1 내지 약 10이며, M은 암모늄, 나트륨, 칼륨 및 트라이에탄올아민과 같은 수용성 양이온이다. 음이온성 계면활성제의 다른 적합한 부류는 하기 일반 화학식의 유기 황산 반응 산물의 수용성 염이다:

R₁--SO₃--M

여기서, R₁은 약 8 내지 약 24, 바람직하게는 약 10 내지 약 16개 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄의 포화된 지방족 탄화수소 라디칼로 구성된 군으로부터 선택되며; M은 양이온이다. 또 다른 음이온성 합성 계면활성제는 석시나메이트, 약 12 내지 약 24개 탄소 원자를 갖는 올레핀 설포네이트, 및 -알킬옥시 알칸 설포네이트로 표시되는 부류를 포함한다. 이들 물질의 예는 소듐 라우릴 설페이트와 암모늄 라우릴 설페이트이다.

본 발명에서 유용한 다른 음이온성 물질은 전형적으로 약 8 내지 약 24개 탄소 원자, 바람직하게는 약 10 내지 약 20개 탄소 원자를 갖는 지방산의 비누(즉, 알칼리 금속 염, 예를 들어, 소듐 또는 포타슘 염)이다. 비누를 만드는 데 이용된 지방산은 예를 들어 식물성 또는 동물성 글리세라이드(예를 들어, 야자유, 코코넛 기름, 콩기름, 피마자유, 탈로우, 라드 등)와 같은 천연 공급원으로부터 얻을 수 있다. 지방산은 또한 합성 제조될 수 있다. 비누는 미국 특허 제4,557,853호에 보다 상세히 설명되어 있다.

양쪽성 및 쯔비터이온성 계면활성제도 본 발명에 유용하다. 본 발명의 조성물에 사용될 수 있는 양쪽성 및 쯔비터이온성 계면활성제의 예들은 지방족 라디칼이 직쇄 또는 분지쇄일 수 있고 지방족 치환제 중 하나가 약 8 내지 22개의 탄소 원자(바람직하게는 C₈ - C₁₈)와 카르복시, 설포네이트, 설페이트, 포스페이트, 또는 포스포네이트 등의 음이온 물 용해기를 함유하는 지방족 2차 및 3차 아민 유도체로 널리 설명되는 것들이다. 예들로는 화학식 RN[CH₂)_mCO₂M]₂ 및 RNH(CH₂)_mCO₂M의 알킬 이미노 아세테이트, 및 이미조다이알카노에이트와 아미노알카노에이트가 있는데, 여기서 m은 1 내지 4이고, R은 C₈C₂₂ 알킬 또는 알케닐이고, M은 H, 알칼리 금속, 알칼리 토금속 암모늄, 또는 알칸올암모늄이다. 또한 이미데졸리늄과 암모늄 유도체도 포함된다. 유용한 양쪽성 물질의 다른 예에는 코아미도프로필 PG다이모늄 클로라이드 포스페이트(모나 코포레이션(Mona Corp.)으로부터 Monaquat PTC로서 구매 가능)와 같은 포스페이트가 포함된다.

양쪽성 및 쯔비터이온성 계면활성제로서 본 발명에서 또한 유용한 것은 베타인, 설타인 및 하이드록시설타인, 예를 들어 코카미도프로필 하이드록시설테인(롱-프랑(RhonePoulenc)으로부터 미라타인(Mirataine) CBS로서 입수가능함), 및 화학식 RCON(CH₃)CH₂CH₂CO₂M에 해당하는 알카노일 사코시네이트를 포함하는데, 여기서 R은 약 10 내지 약 20개 탄소 원자를 갖는 알킬 또는 알케닐이며, M은 암모늄, 나트륨, 칼륨 및 트라이알칸올아민(예를 들어, 트라이에탄올아민)과 같은 수용성 양이온이고, 그 바람직한 예는 소듐 라우로일 사코시네이트이다.

(c) 물

바람직한 수중유 에멀젼은 국소 담체 중량 기준으로 약 25% 내지 약 98%, 바람직하게는 약 65% 내지 약 95%, 더욱 바람직하게는 약 70% 내지 약 90% 물을 포함한다.

소수성 상은 연속 수성 상 내에 분산된다. 소수성 상은 수중실리콘 에멀젼과 관련하여 본 명세서에 설명된 실리콘, 및 에멀젼과 관련하여 상기에서 설명된 것과 같은 다른 오일 및 지방을 포함하지만 이들로 제한되지 않는 당업계에 공지된 것들과 같은 수 불용성 또는 부분적으로 수용성인 물질을 함유할 수 있다.

(d) 조성물 형태

로션 및 크림을 포함하지만 이들로 제한되지 않는 본 발명의 국소 조성물은 피부학적으로 허용가능한 연화제를 함유할 수 있다. 이러한 조성물은 바람직하게는 약 2% 내지 약 50%의 연화제를 함유한다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "연화제"는 피부 보호를 위해서 뿐만 아니라 건조함의 방지 또는 완화에 유용한 물질을 말한다. 매우 다양한 적합한 연화제가 알려져 있으며 본 발명에서 사용될 수 있다. 참고로 본 명세서에 포함되어 있는 문헌[Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2nd Edition, Vol. 1, pp. 3243 (1972)]은 연화제로 적합한 물질의 많은 예를 담고 있다. 바람직한 연화제는 글리세린이다. 글리세린은 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 20%, 더욱 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 10%, 그리고 가장 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 7%, 예를 들어, 5%의 양으로 이용된다.

본 발명에 따른 로션과 크림은 일반적으로 용액 담체 시스템 및 하나 이상의 연화제를 포함한다. 본 발명에 따른 로션은 전형적으로 약 1% 내지 약 20%, 바람직하게는 약 5% 내지 약 10%의 연화제; 및 약 50% 내지 약 90%, 바람직하게는 약 60% 내지 약 80%의 물; 및 상기 개시한 양의 카테킨을 포함한다. 크림은 전형적으로 약 5% 내지 약 50%, 바람직하게는 약 10% 내지 약 20%의 연화제; 약 45% 내지 약 85%, 바람직하게는 약 50% 내지 약 75%의 물; 및 상기 개시한 양의 카테킨을 포함한다.

본 발명의 연고는 동물 또는 식물성 오일 또는 반고체 탄화수소(유성)의 간단한 담체 기제; 물을 흡수하여 에멀젼을 형성하는 흡수 연고 기제; 또는 수용성 담체, 예를 들어, 수용성 용액 담체를 포함할 수 있다. 연고는 참고로 본 명세서에 포함된 문헌[Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2nd Edition, Vol. 1, pp. 7273 (1972)]에 설명된 것과 같은 증점화제, 및/또는 연화제를 추가로 포함할 수 있다.

세정에 유용한 본 발명의 조성물("세정제")은 예를 들어 상기한 바와 같은 적합한 담체로 제형화되며, 바람직하게는 상기한 양의 카테킨에 더하여 약 1% 내지 약 90%의 피부학적으로 허용가능한 계면활성제를 함유한다.

세정 조성물의 물리적 형태는 중요하지 않다. 본 조성물은 예를 들어 화장실용 바(toilet bar), 액체 비누(liquid), 샴푸, 목욕용 겔, 헤어 컨디셔너, 헤어 토닉, 페이스트 또는 무스로 제형화될 수 있다. 화장실용 바가 피부 세정에 이용되는 가장 흔한 세정제 형태이므로 화장실용 바가 가장 바람직하다. 샴푸와 같은 헹굼 세정 조성물은 충분한 수준의 활성제를 피부와 두피상에 남기기에 적합한 전달 시스템을 필요로 한다. 바람직한 전달 시스템은 불용성 복합체의 사용을 수반한다. 그러한 전달 시스템의 보다 완전한 개시를 위해서는, 1989년 5월 30일자로 바포드(Barford) 등에게 허여된 미국 특허 제4,835,148호를 참고한다.

본 발명의 조성물은 또한 화장품의 형태일 수 있다. 적합한 화장품 형태는 파운데이션, 립스틱, 루즈, 마스카라 등을 포함하지만 이들로 제한되지 않는다. 그러한 화장품은 오일, 착색제, 색소, 연화제, 방향제, 왁스, 안정제 등과 같은 통상의 성분들을 포함할 수도 있다. 본 발명에서 사용하기에 적합한 예시적인 담체와 그러한 다른 성분들은 예를 들어 마샤 엘. 캔터(Marcia L. Canter), 브레인 디. 바포드(Brain D. Barford) 및 브라이언 디. 호프리히터(Brian D. Hofrichter)의 명의로 1995년 4월 28일자로 출원되어 동시 계류중인 미국 특허 출원 제08/430,961호에 설명되어 있다.

D. 선택 성분

본 발명의 조성물은 본 발명의 효과를 허용할 없을 정도로 변경하지 않는 한 주어진 제품 유형에서 종래에 사용되던 다양한 기타 성분을 포함할 수도 있다.

본 조성물에 포함될 경우, 선택 성분들은 적당한 판단의 범위내에서 과도한 독성, 불상용성, 불안정성, 알레르기 반응 등이 없이 인간의 각질 조직과 접촉하여 사용하기에 적합해야 한다. 문헌[CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Second Edition (1992)]에는 피부 케어 산업계에서 일반적으로 사용되며 본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 매우 다양한 비제한적인 화장품 및 제약 성분이 설명되어 있다.

그러나, 본 발명의 임의의 실시 형태에 있어서, 본 발명에 유용한 활성제는 그가 제공하는 이득 또는 자명한 작용 양식에 의해 분류될 수 있다. 그러나 본 발명에 유용한 활성제는 몇몇 경우에 있어서 한 가지 이상의 효과를 제공하거나 한 가지 이상의 작용 양식을 통하여 작동한다는 것을 알아야 한다. 그러므로, 본 명세서에서의 분류는 오직 편의를 위한 것이며 활성제를 열거된 특정 용도(들)로 한정하려는 것은 아니다.

1.) 모발 성장 억제 화합물

본 발명의 조성물은 다른 모발 성장 억제 화합물을 또한 함유할 수도 있다. 이러한 화합물은 당업계에서 모발 성장을 억제하는 것으로 공지되어 있으며 하기로 구성된다: 1,10-페난트롤린; 5'-p-플루오로설포닐 벤조일 아데노신; 5-케토-D-프룩토스; 5-케토-D-프룩토스- 1,6-비스포스페이트; 6-아미노-6-데옥시-글루코스; 아가릭산(agaric acid); Br-cAMP; 시스테인 설핀산; D-만노스아민; 다이에틸아미노말로네이트; 독시사이클린; 에타크린산; 에톡시퀸; 에우파쿠닌; 에우파로틴 아세테이트; 플루바스타틴; 구아니디노 석신산; 시스테인 경로 효소의 억제제; 메타사이클린; 메바스타틴; 메비놀린; 미노사이클린; N- 알파 -(p-토실)-L-라이신 클로로메틸 케톤; N-아세틸- 베타 -D-만노스아민; 옥살로아세트산; 포스포글리세레이트; 프라바스타틴; 프로토카테추익 알데하이드; 퀴날딕산(quinaldic acid); 리바스타틴; 심바스타틴; 스쿠알레스타틴; 탁소다이온; 탁소돈; 테트라사이클린; 베르놀레핀; 1,10-페난트롤린; 1,8-다이아미노옥탄; 2-메틸-6-헵틴-2,5- 다이아민; 3-카르복시프로필 다이설파이드; 소 팔메토(saw palmetto) 추출물, 분홍바늘꽃(willow herb) 추출물, 호박 종자 추출물, 5-(N-벤질옥시카르보닐) -1-페닐알안아미도메틸) -3-브로모-4,5-다이하이드로이속사졸; 5'-데옥시-5'-(N-메틸-N-(2-아미노옥시-에틸) -아미노아데노신(MAOEA); 5'-데옥시-5'-메틸- 티오아데노신; 6-헵틴-2,4-다이아민; 악티노닌; 알파 -메틸-DL-메티오닌; 알파-에틸-오르니틴; 아피게닌; 아르기나제 억제제; 바티미스타트; Br-cAMP; 카페익산(caffeic acid); 캅토프릴; 클로로타우린; 콜레스테롤 경로 효소의 억제제; 사이클로옥시게나제 억제제; 시스테아민; 시스테인 설핀산; 시스테이닐-글리신; D-시스테인; D-페니실라민; 다이플루오로메틸오르니틴(DFMO); 다이에틸 아미노말로네이트; 다이에틸 글리옥살 비스(쿠아닐하이드라존); 다이에틸다이티오카르밤산; 다이메틸 시스테아민; 독시사이클린; 에이코사펜타엔산; 에스트라무스틴; 에타크린산; 에토포시드; 구아니디노 석신산; H-호모아르기닌; 콜레스테롤 경로 효소의 억제제; 당단백질, 프로테오글리칸 또는 글리코사미노글리칸 형성 억제제; 하이퓨신 생합성 경로의 억제제; L-알라노신; L-아르기닌아미드; L-아스파라긴아미드; L-시스테인 메틸 에스테르; 리포산; 로바스타틴; 마리미스타트; 마틀라이스타틴(matlystatin)-B; 메소-다이메르캅토석신산; 메타사이클린; 메틸글리옥살 비스(구아닐하이드라존); 미노사이클린; N(G)-메틸-L-아르기닌; N-[N[((R)-1- 포스포노프로필)-(S)-류실]-(S)-페닐알라닌-N-메틸아미드; N-아세틸시스테인; N-포스폰알킬 다이펩티드; N-포스포노아세틸-아스파르트산; 날리딕산(nalidixic acid); N-알파-아세틸-L-아르기닌; N-알파-벤조일-L- 아르기닌아미드; N-알파-벤조일-L-아르기닌; N-알파-벤조일-L-아르기닌 메틸 에스테르; NG-L-아르기닌 벤질 에스테르; NG-니트로-L-아르기닌; NG-니트로-L-아르기닌 메틸 에스테르; 노르다이하이드로구아이아네틱산(nordihydroguaianetic acid, NDGA); 크레오소트(creosote)로부터의 추출물; 옥살로아세트산; 판토텐산; 판토텐산 유사체; 포스포시스테아민; 프로필 갈레이트; 단백질 키나제 C 억제제; 프로토카테추익 알데하이드; 프로토카테추익 알데하이드; 쿠에르세틴; S-카르바밀-L-시스테인; S-트리틸-L-시스테인; 설파살라진; 혈관 신생 억제제; 테트라사이클린; 티오살리실산; 타이라민; 2-다이플루오로메틸-, 2,5-다이아미노 펜탄산; 헤르비마이신; HNMPA (AM)3; 알칼리성 포스파타제의 억제제; 라벤두스틴 A; 메틸 카페에이트; 단백질-타이로신 키나제 억제제; 트리포스틴 A47; O-p-니트로하이드록실아민, 알파.-플루오로메틸히스티딘, 마이코페놀산, 브로모크립틴, 크로모글리케이트, 퀴놀린-3-카르복스아미드, 16 알파 - 또는 베타 -치환된 4-아자-5 알파 -안드로스트-1-엔-3-온; 2-아릴-인돌 유도체; 2-페닐-3-아미노알킬-인돌 유도체; 3-옥소-4-아자-5 알파-안드로스탄 유도체; 5 알파 -안드로스탄-3-온; 5-(아미노카르보닐알킬)-3-(헤테로바이사이클릴-알킬아미노알킬)-2- 페닐인돌 유도체; 6-아자인돌 유도체; 7-아자인돌 유도체; 아릴-이미다조-피리딘; 피나스테리드; GnRH 억제제, 알로에; 카르복시알킬아민 유도체; 정향; 에키나세아 안구스티폴리아(Echinacea angustifolia); 에키나세아 푸르푸레아(Echinacea purpurea); 엘라스틴 분해 효소 억제제; 생강 추출물; 아몬드 가수분해물; 리쏘스페루뭄(Lithosperumum); 펩티드; 장미과(Rosaceae)의 추출물; 상귀소르바 오피시날리스(Sanguisorba officinalis)의 추출물; 트로파에올룸 마주스(Tropaeolum majus); 백 자작나무 및 꼭두서니과(rubiaceae) 식물 군의 추출물; extract of 주니페루스(Juniperus) 속의 추출물 및/또는 맥아 추출물; 말론아미드 유도체; 엘라스타제 억제제; 파파인, 트립신, 키모트립신, 펩신, 브로멜라인, 피신 또는 판크레아틴; 식물 과실의 효소 추출물; 플레이오네(Pleione) sp., 쿠르쿠마 론가 엘.(Curcuma longa L.) 또는 디오파이로스 카키(Diopyros kaki) 유래의 화합물; 2-인돌 카르복실산 유도체; 알파-TNF 길항제; 아미노프로판; 박테리아 리보좀; 비스테로이드계 항염증약(non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDS); 다이에틸렌다이아민; 히스타민 길항제; 인터류킨-1 길항제; 리폭시게나제 억제제 및 촉진제; 페노티아진; 설포트랜스퍼라제 억제제; 테트라졸릴-벤조푸란 카르복스아미드; 테트라졸릴-벤조티오펜 카르복스아미드; 시아노구아니딘 유도체; 17알파-하이드록시-4,9(11)- 프레그나다이엔-3,20-다이온 유도체.; 항-혈관신생 스테로이드; 피리미딘-시아노구아니딘 유도체; 치환 아미딘 또는 구아니딘. 벤조티오펜 유도체; (-)시스 6(S)-페닐-5(R)-[4-(2-피롤리딘-1- 일에톡시페닐]- 5,6,7,8-테트라하이드로나프탈렌-2-올 D-타르트레이트 (I); 테트라하이드로나프탈렌 유도체; 에스트로겐 작용제 또는 길항제; 테트라하이드로아이소퀴놀린; 헵타펩티드 황체 형성 호르몬 방출 호르몬(luteinizing hormone releasing hormone, LHRH) 유사체; 테트라하이드로아이소퀴놀린 유도체; 테트라하이드로아이소퀴놀린 유도체; 3-(아닐리노메틸렌) 옥신돌 유도체; 벤조-[f]-퀴놀린-3-온 유도체; ((S-(-)-N-( 알파 -에틸벤질)-3- 하이드록시-2-페닐퀴놀린-4-카르복스아미드); 24-에틸-(델타)4,22 -콜레스타다이엔-3-온; 하이드란게아 마크로필라(Hydrangea macrophylla)로부터의 추출물; 하이드란게아 세라타(Hydrangea serrata); 이리다세아에 벨람칸다 아단스(Iridaceae Belamcanda Adans); 이리다세아에 이리스 엘.(Iridaceae Iris L.); 모라세아에 후물루스(Moraceae Humulus); CDK 결합 단백질; 사이클린 의존성 키나제(cyclin-dependent kinase, CDK) 결합 모티프를 포함하는 키메라 폴리펩티드; E6AP-결합 폴리펩티드; 2-메르캅토에탄올; 2-메르캅토프로피온산; 시스테인; 다이에틸다이티오카르밤산; 다이티오트레이톨; 글루타티온; 호모시스테인; 리포산; 메캅토프로피온산; N-아세틸-L-시스테인; 티오다이글리콜; 티오다이글리콜산; 티오글리세롤; 티오글리콜산; 티오락트산; 티오말산; 티오프로피온산; 티오살리실산; 티오잔틴; 벤조산 락톤 에테르; 1-할로메틸-5알파-안드로스탄 및 델타-안드로스텐; 헤지호그(hedgehog) 길항제; 패치형 길항제; 구리; 철; 아연; 1 데하이드로멜렌게스트롤 아세테이트; 1-데하이드로메게스트롤 아세테이트; 클로르마디논 아세테이트; 사이프로테론 아세테이트; 메드록시프로게스테론 아세테이트; 메게스트롤 아세테이트; 멜렌게스트롤 아세테이트; 노메게스트롤 아세테이트; 비-엘라스토머성 폴리올레핀 수지; 부분적으로 플루오르화된 폴리올레핀 수지; 핵산 분자; 트립신 유사체; 정균제 또는 지혈제, 특히 플루오르화주석; 알파- 또는 감마-리놀렌산; EGF; 리폭시게나제; 레굴로(Regulo) 식물(아벨모슈스 모샤투스(Abelmoschus moschatus))의 추출물; 월로(Wolo) 식물(보라수스 플라벨리페르(Borassus flabellifer))의 추출물; 안드로스텐다이온 유사체; 액티빈(activin) A(폴리펩티드); 하이드린단; 부티르산 유도체; 피토에스트로겐; 테트라하이드로아이소퀴놀린; 테트라하이드로나프탈렌; 3-아미노-2,3-다이하이드로 벤조산; 6-플루오로-2,5-다이아미노 헥산산; (S)-2-아미노-4-아미노 옥시-부티르산; 세레노아 레펜스(Serenoa repens) 유래의 과실 및 기타 식물 부분의 추출물; 당근유; 정향유; 다이아조 화합물; 정유; 꿀; 주니퍼유(juniper oil); 라벤더유; 레몬 주스; 팔마로사유(palmarosa oil); 로즈마리유(rosemary oil); 당; 당질 물질; 튜자유(thuja oil); 트라이아릴메탄 화합물; 퍼플루오로-치환 아닐린 유도체; 17알파-프로필테스토스테론; 4-안드로스텐-3-온 17베타-카르복실산; (4R)-5,10-세코-19-노르프레그나 4,5-다이엔-3,10,20-트라이온; 클로르마디논 아세테이트; 사이프로테론 아세테이트; 프로게스테론; 스피로노락톤; 멜라토닌; 보우만 버크(Bowman Birk) 억제제(대두 유래); 2-치환 6-테트라 하이드로나프틸 또는 인다닐 나프탈렌 유도체; 센티페다(Centipeda) 속으로부터의 수성의 알코올 추출물; 헤지호그 신호 전달 경로의 길항제; 표피 성장 인자(epidermal growth factor, EGF); 피나스테리드; 스피로노락톤; 지방산; 2-페닐-벤조티오펜 유도체; 2-아릴이미노-옥사자 또는 티아자 헤테로사이클릭 화합물; 글루타티온 합성 촉진제; 인돌 유도체; 신나모눔 베룸(Cinnamonum verum); 쿠르쿠르비타 페포(Curcurbita pepo); 에필로비움 로세움(Epilobium roseum); 살비아 오피시날리스(Salvia officinalis); 세레노아 레펜스(Serenoa repens); 카시아 옵투시포일라 린네(Cassia obtusifoila Linne); 폴리뉴클레오티드; 휴면 세포 추출물; N-치환 벤질- 또는 티에닐메틸-4-피리돈 화합물; (1H)-벤조(c)퀴놀리진-3-온 유도체; 5-알파-리덕타제 억제제; 아데닐석시네이트 신테타제 억제제; 아스파테이트 트랜스카르바밀라제 억제제; 감마글루타밀 트랜스펩티다제 억제제; 오르니틴 데카르복실라제 억제제; 시트르산; 사해 염; 비스아보롤; 개미알; 안드로겐 수용체 차단제; 프리비타민(previtamin) D; 프로비타민(provitamin) D; 비타민 D; 비타민 K; 박과(Cucurbitaceae); 이쿠리닌(Ikurinin)의 추출물; 포스포다이에스터라제; 플론드린(Phlondrin); 플로레틴; 5 알파 -안드로스텐-3 알파 ,17 베타 -다이올; 사이프로테론; 헤데라 헬렉스(Hedera helex); 리토스페르뭄(Lithospermum) 뿌리; 메도록시프로게스테론; 메스타놀론; 노르에티스테론; 스쿠텔라리아(Scutellaria) 뿌리; 토마토; 코미포라 마이라(Commiphora myrrha)의 추출물; 사임보포곤 나르두스(Cymbopogon nardus); 라게르스트로에미아 스페시오사(Lagerstroemia speciosa); 필란투스 누리리(phyllanthus nuriri); 스밀락스 제이라니카(Smilax zeylanica); 우드포르디아 프루티코사(Woodfordia fruticosa); 킬레이팅제; 클로로페놀; o-페닐페놀; 페놀; 니프톨리드(Niphtolide); 복숭아유; 소르브산; 시스탄케 살사(Cistanche salsa); 플란타고 아시아티카 엘.(Plantago asiatica L.); 스타키스 시에볼디이(Stachys sieboldii); 2-아미노-5-치환 벤조페논; 아닐린 유도체; 가시 금송화 우려낸 것(bur marigold infusion); 장뇌유; 시트르산; 침엽수(conifer) 추출물; 데이지 우려낸 것; 꿀; 시-벅톤유(sea-buckthorn oil); 탄닌 용액; 캅시쿰(capsicum); 캅시쿰 추출물(가지과); 다이티오알카노일기 및 아미노산, 펩티드 또는 트리스아민 보유 지방산 에스테르로 치환된 활성제를 포함하는 콘쥬게이트; EGF를 코딩하는 재조합 DNA ; TGF알파를 코딩하는 재조합 DNA; 11-베타-아릴-17-스피로-피롤린-2-일리덴 N-옥사이드 스테로이드 프로게스틴 및 항프로게스틴; 페닐 이미다졸리딘; 약산의 암모늄 염; 정유; 비타민 F; 쿠마린 유도체; 황체 형성 호르몬 방출 호르몬; 황체 형성 호르몬 방출 호르몬 유사체; 하이드록삼산 유도체; 보르네올; 시네올; 리날올; 메틸 헵테논; 생강유; 쇼가올; 진게론; 진기베롤; 진기베론; 글루타티온 S-트랜스퍼라제 조정제; 아미노산(들); 리폭시다제; 글루타민 대사 억제제; 티오몰리브데이트 화합물; 헤어레스(Hairless) 단백질 억제제; 아로마타제 억제제; ��瓚鎌첨玲윷刮틈恬��유도체; EGF; EGF 유사체; 및 코익스 라크라이마-조비(Coix lachryma-jobi) 종자의 추출물.

2.) 탈모제

본 발명의 소정 실시 형태는 탈모제를 선택적으로 함유할 수도 있다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "탈모제"는 모발 케라틴의 다이설파이드 결합을 절단하고 그럼으로써 모발 섬유가 분해되게 함으로써 피부로부터 모발을 제거할 수 있는 제제를 의미한다. 본 발명에서 유용한 바람직한 탈모제에는 티오글리콜산암모늄, 황산바륨, 티오글리콜산칼슘, 에탄올아민 티오글리콜레이트, 티오글리콜산칼륨, 티오글리콜산나트륨, 티오글리콜산 및 티오아세트산이 포함된다. 조성물 중에 존재할 경우, 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 약 0.0001% 내지 약 99.9%, 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%의 탈모제를 함유한다. 적합한 탈모제의 예가 미국 특허제5,897,857호에 더욱 상세하게 기술되어 있다.

3.) 박리 활성제

본 발명의 조성물에는 안전하고 유효한 양, 더욱 바람직하게는 조성물의 중량 기준으로 약 0.01% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 5%, 또한 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 2%의 박리 활성제가 첨가될 수도 있다. 박리 활성제는 본 발명의 피부 외양의 이득을 향상시킨다. 예를 들어 박리 활성제는 피부결을 개선시키는 경향이 있다(예들 들어, 매끄러움). 본 발명에서 사용하기에 적합한 하나의 박리 시스템은 설프하이드릴 화합물 및 쯔비터이온성 계면활성제를 포함하며 1996년 1월 18일자로 공개된 WO 96/01101에 대응하고 1997년 10월 28일자로 허여된 도날드 엘. 비세트(Bissett)의 미국 특허 제5,681,852호에 기술되어 있다. 본 발명에 사용하기에 적합한 다른 박리 시스템은 살리실산 및 쯔비터이온성 계면활성제를 포함하며, 1995년 5월 18일자로 공개된 WO 95/13048에 대응하고 1994년 3월 9일자로 출원되었으며 현재는 포기된 미국 특허 출원 제08/209,041호의 연속 출원으로서 1997년 7월 29일자로 허여된 비세트의 미국 특허 제5,652,228호에 개시되어 있다. 상기 특허 출원들에 개시된 것과 같은 쯔비터이온성 계면활성제도 본 발명에서 박리제로 유용한데, 세틸 베타인이 특히 바람직하다.

4.) 여드름 치료제

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 여드름 치료제를 함유할 수 있다. 유용한 여드름 치료제의 예로는 레소시놀, 황, 살리실산, 에리스로마이신, 아연 등을 들 수 있다. 적합한 여드름 치료제의 추가 예는 1997년 3월 4일자로 맥아티(McAtee) 등에게 허여된 미국 특허 제5,607,980호에 더욱 상세히 설명되어 있다.

5.) 주름 방지 활성제/위축 방지 활성제

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 주름 방지 활성제 또는 위축 방지 활성제를 더 함유할 수 있다. 본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 예시적인 주름 방지/위축 방지 활성제는 황-함유 D 및 L 아미노산 및 그 유도체와 염, 특히 N-아세틸 유도체를 포함하며, 그 바람직한 예는 N-아세틸-L-시스테인; 티올, 예를 들어 에탄 티올; 수산기산(예를 들어, 살리신산, 글리콜산), 케토산(예를 들어, 피루브산), 아스코르브산(비타민 C), 피트산, 리포산; 리소포스파티드산, 피부 박리제(예를 들어, 페놀 등), 플라보노이드(예를 들어, 플라바논, 찰콘, 아이소플라본, 플라본 등), 스틸벤, 시나메이트, 레스베라트롤, 키네틴, 제아틴, 다이메틸아미노에탄올, 천연 공급원으로부터의 펩티드(예를 들어, 콩 펩티드), 당 산의 염(예를 들어, Mn 글루코네이트), 테르펜 알코올(예를 들어, 파네솔), 펩티드, 본 발명의 각질 조직 외양의 이득을 향상시키는, 특히 각질 조직 상태, 예를 들어 피부 상태를 조절하는 비타민 B₃ 화합물과 레티노이드, 및 기타 비타민 B 화합물들(예를 들어, 티아민(비타민 B1), 판토텐산(비타민B5), 카르니틴(비타민 Bt), 리보플라빈(비타민 B2), 코발아민(비타민 B12), 판감산 또는 다이아이소프로필아민 다이클로로아세테이트(비타민 B15's), 및 그 유도체와 염(예를 들어, HCl 염 또는 칼슘 염))이다.

(a) 비타민 B ₃ 화합물

본 발명의 조성물은 안전한 유효량의 비타민 B₃ 화합물을 함유할 수도 있다. 비타민 B₃ 화합물은 1997년 4월 11일자로 출원되어 동시 계류중인 미국 특허 출원 제08/834,010호(1997년 10월 30일자로 공개된 국제 공개 WO 97/39733 A1에 해당함)에 개시된 바와 같이 피부 상태를 조절하는 데에 특히 유용하다. 비타민 B₃ 화합물이 본 발명의 조성물에 존재할 경우, 본 조성물은 조성물의 중량을 기준으로 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 50%, 더욱 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 10%, 더욱 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 10%, 그리고 더욱 바람직하게는 약 1% 내지 약 5%, 가장 바람직하게는 약 2% 내지 약 5%의 비타민 B₃화합물을 함유한다.

(b) 레티노이드

본 발명의 조성물은 또한 레티노이드를 함유할 수도 있다. 본 발명에 사용된 "레티노이드"는 비타민 A의 모든 천연 및/또는 합성 유사체나 피부에서 비타민 A의 생물활성을 갖는 레티놀 같은 화합물, 그리고 이 화합물의 기하 이성체와 입체이성체를 포함한다. 레티노이드는 바람직하게는 레티놀, 레티놀 에스테르(예를 들어, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트를 포함하는 레티놀의 C₂ - C₂₂ 알킬 에스테르(포화 또는 불포화 알킬 사슬)), 레티날, 및/또는 레틴산(모두-트랜스(all-trans) 레틴산 및/또는 13-시스-레틴산을 포함), 더 바람직하게는 레틴산 이외의 레티노이드이다. 이러한 화합물은 당업계에 잘 알려져 있으며, 다수의 공급원, 예를 들어 시그마 케미칼 컴퍼니(미국 미주리주 세이트 루이스 소재), 및 베링거 만하임(Boerhinger Mannheim)(미국 인디애나주 인디애나폴리스 소재)으로부터 구매가능하다. 바람직한 레티노이드는 레티놀, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트, 레티날 및 그 조합이다.

(c)산화방지제/라디칼 포착제

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 산화방지제/라디칼 포착제도 또한 함유할 수 있다. 산화방지제/라디칼 포착제는 특별히 벗겨짐이나 피부각질층의 피부결 변화를 증가시킬 수 있는 UV 방사와 피부를 상하게 할 수 있는 환경 요인으로부터의 보호를 제공하는 데 유용하다.

안전하고 유효한 양의 산화방지제/라디칼 포착제, 바람직하게는 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 약 10%, 더욱 바람직하게는 약 1% 내지 약 5%의 산화방지제/라디칼 포착제가 본 발명의 조성물에 첨가될 수도 있다.

아스코르브산(비타민 C)과 그 염, 지방산의 아스코르빌 에스테르, 아스코르브산 유도체(예를 들어, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트), 토코페롤(비타민 E), 토코페롤 소르베이트, 토코페롤 아세테이트, 토코페롤의 다른 에스테르, 부틸화 하이드록시벤조산과 그 염, 6-하이드록시-2,5,7,8-테트라메틸크로만-2-카르복실산(상표명 Trolox(등록상표)로 판매), 몰식자산과 그 알킬에스테르, 특히 프로필 갈레이트, 요산과 그 염과 알킬에스테르, 소르브산과 그 염, 리포산, 아민(예를 들어, N,N-다이에틸하이드록실아민, 아미노-구아니딘), 설프하이드릴 화합물(예를 들어, 글루타티온), 다이하이드록시 푸마르산과 그 염, 라이신 피돌레이트, 아르기닌 피로레이트, 노르다이하이드로구아이아레트산, 생체 플라보노이드, 라이신, 메티오닌, 프롤린, 수퍼옥사이드 디스뮤타제, 실리마린, 차 추출물, 포도 껍질/씨 추출물, 멜라닌, 그리고 로즈마리 추출물과 같은 산화방지제/라디칼 포착제가 사용될 수 있다. 바람직한 산화방지제/라디칼 포착제는 토코페롤 소르베이트, 그리고 토코페롤의 다른 에스테르로부터 선택되며, 더욱 바람직하게는 토코페롤 소르베이트로부터 선택된다. 예를 들어, 국소 조성물에 토코페롤 소르베이트를 사용하고 본 발명에 적용하는 것은 1989년 7월 11일자로 도날드 엘. 비셋(Donald L. Bissett), 로드니 디. 부시(Rodney D. Bush) 및 란짓 채터지(Ranjit Chatterjee)에게 허여된 미국 특허 제4,847,071호에 설명되어 있다.

(d) 킬레이트제

본 발명의 조성물은 또한 안전하고 유효한 양의 킬레이트제 또는 킬레이팅제를 포함할 수 있다. 여기서 사용된 "킬레이트제" 또는 "킬레이팅제"는 금속 이온이 화학 반응에 참여하거나 촉매 작용을 하지 못하도록 착물을 형성함으로써 시스템에서 금속 이온을 제거할 수 있는 활성제를 의미한다. 킬레이팅제를 포함시키면 특히 과도한 스케일링이나 피부 조직 변화에 영향을 미치는 자외선으로부터 보호하거나 피부 손상을 초래할 수 있는 기타 환경 요인에 대해 피부를 보호하는 데 유용하다.

바람직하게는 조성물의 약 0.1 내지 약 10%, 더욱 바람직하게는 약 1 내지 약 5%의 안전하고 유효한 양의 킬레이팅제가 본 발명의 조성물에 첨가될 수도 있다. 본 발명에서 유용한 예시적인 킬레이트제는 1996년 1월 30일자로 허여된 비셋 등의 미국 특허 제5,487,884호, 1995년 10월 31일자로 공개된 부시(Bush) 등의 국제 공개 공보 제91/16035호 및 1995년 10월 31일자로 공개된 부시 등의 국제 공개 공보 제91/16034호에 개시되어 있다. 본 발명의 조성물에 유용한 바람직한 킬레이트제는 푸릴다이옥심 및 그 유도체이다.

(e) 플라보노이드

본 발명의 조성물은 선택적으로 플라보노이드 화합물을 함유할 수 있다. 플라보노이드는 미국특허 제5,686,082호 및 제5,686,367호에 공개되었으며, 둘 다 여기서 모두 참고로 수록되었다.

여기서 설명된 플라보노이드 화합물은 본 발명에서 농도가 약 0.01% 내지 20%가 바람직하며, 약 0.1% 내지 약 10%가 더 바람직하며 약 0.5% 내지 5%가 가장 바람직하다.

(f) 항염증제

안전하고 유효한 양, 바람직하게는 본 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 약 10%, 더욱 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 5%의 항염증제가 본 발명의 조성물에 첨가될 수도 있다. 항염증제는 본 발명의 피부 외양의 이득을 향상시키는데, 예를 들어 이런 제제들은 더욱 균일하고 허용 가능한 피부 톤과 색에 기여한다. 이 조성물에 사용될 항염증제의 정확한 양은 그러한 제제의 효능이 매우 다양하므로 이용될 구체적인 항염증제에 따라 달라진다. 항염증제는 여러 부류로부터 선택될 수 있다. 하나는 코르티코스테로이드를 포함하지만 그로 한정되지는 않는 스테로이드계 항염증제로 이루어진다. 사용하기에 바람직한 스테로이드계 항염증제는 하이드로코르티손이다.

본 조성물에 유용한 항염증제의 두번째 부류는 비스테로이드계 항염증제를 포함한다. 그러한 화합물은 당업계에서 비스테로이드계 항염증제(non-steroidal anti-inflammatory agents, NSAIDS)로 공지되어 있으며, 모두가 본 명세서에 참고로 포함된 하기 미국 특허 제5,280,045호; 제4,708,966호; 제5,189,066호; 제5,510,361호; 제5,189,066호; 제5,476,876호; 및 제5,684,204호에 제조 방법과 함께 상세하게 기술되어 있다.

이들 비스테로이드계 항염증제의 혼합물 및 이들 제제의 피부학적으로 허용가능한 염 및 에스테르가 또한 이용될 수도 있다.

마지막으로, 소위 "천연" 항염증제가 본 발명의 방법에 유용하다. 그러한 제제는 천연 원료(예를 들어, 식물, 곰팡이, 미생물의 부산물)로부터 적합한 물리적 및/또는 화학적 분리에 의해 추출물로서 얻어질 수 있다. 예를 들어, 칸델리라 왁스, 알파-비사보롤, 알로에 베라, 만지스타(Manjistha)(루비아(Rubia)속, 특히 루비아 코르디포리아(Rubia Cordifolia)의 식물로부터 추출됨), 및 구갈(코미포라(Commiphora)속, 특히 코미포라 무쿨(Commiphora Mukul) 식물로부터 추출됨), 콜라 추출물, 카모마일, 붉은 토끼풀 추출물, 및 채찍 산호 추출물을 이용할 수 있다.

본 발명에서 유용한 추가의 항염증제는 알란토인과; 글리시레트산, 글리시리진산 및 그 유도체(예를 들어, 염 및 에스테르)를 포함한 감초(식물 속/종 글리시리자 그라브라(Glycyrrhiza glabra))과의 화합물을 포함한다. 전술한 것들의 구체적인 예는 유용성 감초 추출물, 글리시리진산 및 글리시레트산 자체, 모노암모늄 글리시리지네이트, 모노포타슘 글리시리지네이트, 다이포타슘 글리시리지네이트, 1-베타-글리시레트산, 스테아릴 글리시레티네이트, 및 3-스테아릴옥시-글리시레틴산, 및 다이소듐 3-숙시닐옥시-베타-글리시레티네이트를 포함한다. 스테아릴 글리시레티네이트가 바람직하다.

이들 항염증제의 활성 성분(예를 들어, 비아보롤, 글리시레티네이트 에스테르)은 또한 천연 원료로부터의 추출을 통해 얻거나 또는 합성하여 제조할 수 있다.

(g) 항셀룰라이트제

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 항셀룰라이트제도 또한 함유할 수 있다. 적합한 제제에는 잔틴 화합물(예: 카페인, 테오필린, 테오브롬, 아미노필린)이 포함되나, 이에 국한되지 않는다.

(h) 국소 마취제

본 발명의 조성물은 안전하고 유효한 양의 국소 마취제도 또한 함유할 수 있다. 국소 마취제의 예에는 벤조카인, 리도카인, 부피바카인, 클로르프로카인, 다이부카인, 에티도카인, 메피바카인, 테트라카인, 다이클로닌, 헥실카인, 프로카인, 코카인, 케타민, 프라목신, 페놀 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염이 포함된다.

(i) 태닝 활성제

본 발명의 조성물은 태닝 활성제를 함유할 수도 있다. 존재할 경우, 본 조성물은 조성물 중량 기준으로 약 0.1% 내지 약 20%, 더욱 바람직하게는 약 2% 내지 약 7%, 그리고 가장 바람직하게는 약 3% 내지 약 6%의 다이하이드록시아세톤을 인공 태닝 활성제로 포함하는 것이 바람직하다.

다이하이드록시아세톤은 산성 pH 값에서 더욱 안정한 것으로 알려져 있다. 문헌[ The Merck Index, Tenth Edition, entry 3167, p. 463 (1983), and "Dihydroxyacetone for Cosmetics", E. Merck Technical Bulletin, 03-304 110, 319 897, 180 588]을 참고.

(j) 피부 미백제

본 발명의 조성물은 피부 미백제를 함유할 수도 있다. 사용시 본 조성물은 바람직하게는 조성물의 중량을 기준으로 약 0.1% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.2% 내지 약 5%, 또한 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 2%의 피부 미백제를 함유한다. 적합한 피부 미백제에는 코직산, 알뷰틴, 트라넥삼산, 아스코르브산 및 유도체, 예를 들어, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트 또는 소듐 아스코르빌 포스페이트 또는 아스코르빌 포스페이트의 기타 염 등을 포함하는, 당업계에서 잘 알려진 것이 포함된다. 본 발명에서 사용하기에 적합한 피부 미백제에는 1995년 6월 12일자로 출원된 미국 PCT 출원 제95/07432호에 해당하며, 힐레브란드(Hillebrand)의 이름으로 1995년 6월 7일자로 출원되어 공동 계류 중인 특허 출원 제08/479,935호와, 1995년 3월 1일자로 출원되고 1995년 9월 8일자로 공개된 미국 PCT 출원 제95/02809호에 해당하며, 1995년 2월 24일자로 출원되고 칼라 엘. 크발네스(Kalla L. Kvalnes), 미셸 에이. 드롱(Mitchell A. DeLong), 바튼 제이. 브래드베리(Barton J. Bradbury), 커티스 비. 모틀리(Curtis B. Motley)와 존 디. 카터(John D. Carter)의 이름으로 공동 계류 중인 특허 출원 제08/390,152호에 설명되어 있는 것이 또한 포함된다.

(k) 항미생물 및 항진균 활성제

본 발명의 조성물은 항미생물 또는 항진균 활성제를 함유할 수 있다. 그러한 활성제는 미생물을 파괴하거나, 미생물의 발생을 방지하거나, 또는 미생물의 병원균 작용을 방지할 수 있다. 안전하고 유효한 양의 항미생물 또는 항진균 활성제가 바람직하게는 약 0.001% 내지 약 10%, 더욱 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 5%, 그리고 가장 바람직하게는 약 0.05% 내지 약 2%의 양으로 본 조성물에 첨가될 수 있다.

(l) 썬스크린 활성제

일반적으로 썬스크린은 본 발명에 유용한 조성물의 약 0.5% 내지 약 20%로 함유될 수 있다. 정확한 양은, 선택되는 썬스크린 및 원하는 자외선 차단 지수(Sun Protection Factor, SPF)에 따라 달라진다. SPF는 일반적으로 홍반을 방지하기 위한 썬스크린의 자외선 차단의 기준으로 이용된다. 문헌[Federal Register, Vol. 43, No. 166, pp. 38206-38269, August 25, 1978] 참조.

또한 본 조성물에서 특히 유용한 것은 1990년 6월 26일자로 사바텔리(Sabatelli)에게 허여된 미국 특허 제4,937,370호, 그리고 1991년 3월 21일자로 사바텔리 및 스퍼낙(Spirnak) 에게 허여된 미국 특허 제4,999,186호에 개시된 것과 같은 썬스크린 활성제이다. 본 명세서에 개시된 썬스크린제는 단일 분자내에 두개의 다른 발색단 부분을 가지며 이들은 상이한 자외선 방사 흡수 스펙트럼을 나타낸다. 상기 발색단 부분 중 하나는 UVB 방사 범위에서 지배적으로 흡수하며, 다른 하나는 UVA 방사 범위에서 강력하게 흡수한다.

(m) 컨디셔닝제

본 발명의 조성물은 습윤제, 보습제, 또는 피부 컨디셔너로 구성된 군으로부터 선택된 컨디셔닝제를 함유할 수도 있다. 다양한 이들 물질이 이용될 수 있으며, 각각은 조성물의 중량 기준으로 약 0.01% 내지 약 20%, 더욱 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 10%, 그리고 가장 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 7%의 수준으로 존재할 수 있다. 이들 물질은 구아니딘; 우레아; 글리콜산 및 글리콜레이트 염(예를 들어, 암모늄 및 4차 알킬 암모늄); 살리실산; 락트산 및 락테이트염(예를 들어, 암모늄 및 4차 알킬 암모늄); 다양한 형태의 알로에 베라(예를 들어, 알로에 베라 겔); 소르비톨, 만니톨, 글리세롤, 헥산트라이올, 부탄트라이올, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜 등과 같은 폴리하이드록시 화합물; 폴리에틸렌 글리콜; 당(예를 들어, 멜리비오스) 및 전분; 당 및 전분 유도체(예를 들어, 알콕시화 글루코스, 프룩토스, 수크로스 등); 히알루론산; 락트아미드 모노에탄올아민; 아세트아미드 모노에탄올아민; 및 그 혼합물을 포함하지만, 이들로 제한되지 않는다. 본 발명에서 또한 유용한 것은 1990년 12월 11일자로 허여된 오르(Orr) 등의 미국 특허 제4,976,953호에 기술되어 있는 프로폭실화 글리세롤이다.

당 및 관련 물질의 다양한 C₁-C₃₀ 모노에스테르 및 폴리에스테르가 또한 유용하다. 이러한 에스테르는 당이나 폴리올 부분과 하나 이상의 카르복실산 부분으로부터 유도된다. 그러한 에스테르 물질은 미국 특허 제2,831,854호, 1977년 1월 25일자로 잔다섹(Jandacek)에게 허여된 미국 특허 제4,005,196호, 1977년 1월 25일자로 잔다섹에게 허여된 미국 특허 제4,005,195호, 1994년 4월 26일자로 레톤(Letton) 등에게 허여된 미국 특허 제5,306,516호, 1994년 4월 26일자로 레톤 등에게 허여된 미국 특허 제5,306,515호, 1994년 4월 26일자로 레톤 등에게 허여된 미국 특허 제5,305,514호, 1989년 1월 10일자로 잔다섹 등에게 허여된 미국 특허 제4,797,300호, 1976년 6월 15일자로 리지(Rizzi) 등에게 허여된 미국 특허 제3,963,699호; 1985년 5월 21일자로 폴펜하인(Volpenhein)에게 허여된 미국 특허 제4,518,772호, 1985년 5월 21일자로 폴펜하인에게 허여된 미국 특허 제4,517,360호에 추가로 설명되어 있다.

바람직하게는, 컨디셔닝제는 글리세롤, 우레아, 구아니딘, 수크로스 폴리에스테르 및 그 조합으로 구성된 군으로부터 선택된다.

(n) 증점화제(증점제(thickener)와 겔화제를 포함)

본 발명의 조성물은 조성물 중량 기준으로 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 5%, 더욱 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 3%, 그리고 가장 바람직하게는 약 0.25% 내지 약 2%의 하나 이상의 증점화제를 함유할 수도 있다.

증점화제의 비제한적인 부류는 하기로 구성된 군으로부터 선택된 것들을 포함한다:

(i) 카르복실산 중합체

이들 중합체는 아크릴산, 치환된 아크릴산, 및 이들 아크릴산과 치환된 아크릴산의 염과 에스테르에서 유도되는 하나 이상의 단량체를 함유하는 가교결합된 화합물인데, 여기서 가교결합제는 둘 이상의 탄소-탄소 이중 결합을 포함하며 다가 알코올에서 유도된다. 본 발명에서 유용한 중합체는 1992년 2월 11일자로 허여된 하피(Haffey) 등의 미국 특허 제5,087,445호; 1985년 4월 5일자로 허여된 후앙(Huang) 등의 미국 특허 제4,509,949호; 1957년 7월 2일자로 허여된 브라운(Brown)의 미국 특허 제2,798,053호; 및 문헌[CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, Fourth Edition, 1991, pp. 12 and 80]에 더욱 충분히 설명되어 있다.

본 발명에서 유용한 시판되는 카르복실산 중합체의 예는 수크로스 또는 펜타에리트라이톨의 알릴 에테르와 가교결합된 아크릴산의 단일중합체인 카보머를 포함한다. 카보머는 비.에프. 굿리치(B.F. Goodrich)에서 판매하는 카보폴(Carbopol)(등록상표) 900 시리즈(예를 들어, 카보폴(등록상표) 954)로서 입수 가능하다. 또한, 다른 적합한 카르복실산 중합성 제제는 아크릴산, 메타크릴산, 또는 그들의 단쇄(즉, C_1-4 알코올) 에스테르들 중 하나로부터의 하나 이상의 단량체를 갖는 C_10-30 알킬 아크릴레이트의 공중합체를 포함하는데, 여기서 가교결합제는 수크로스 또는 펜타에리트라이톨의 알릴 에테르이다. 이러한 공중합체는 아크릴레이트/C_10-30 알킬 아크릴레이트 가교중합체로 알려져 있으며 비.에프. 굿리치로부터 카보폴(등록상표) 1342, 카보폴(등록상표) 1382, 페물렌(Pemulen) TR-1, 및 페물렌 TR-2로서 구매가능하다. 다시 말하면, 본 발명에서 유용한 카르복실산 중합체 증점제의 예는 카보머, 아크릴레이트/C₁₀-C₃₀ 알킬 아크릴레이트 교차중합체, 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된다.

(ii) 가교결합된 폴리아크릴레이트 중합체

본 발명의 조성물은 선택적으로, 양이온성 및 비이온성 중합체 둘 다를 포함하며 증점제 또는 겔화제로서 유용한 가교결합된 폴리아크릴레이트 중합체를 포함할 수 있으며, 양이온성 중합체가 대체로 바람직하다. 유용한 비이온성의 가교결합 폴리아크릴레이트 중합체 및 양이온성의 가교결합 폴리아크릴레이트 중합체의 예로는 1992년 3월 31일자로 허여된 하웨(Hawe) 등의 미국 특허 제5,100,660호; 1989년 7월 18일자로 허여된 허드(Heard)의 미국 특허 제4,849,484호; 1989년 5월 30일자로 허여된 파라르(Farrar) 등의 미국 특허 제4,835,206호; 1986년 12월 9일자로 허여된 글로버(Glover) 등의 미국 특허 제4,628,078호; 1986년 7월 8일자로 허여된 플레셔(Flesher) 등의 미국 특허 제4,599,379호; 및 1987년 7월 15일에 공개된 파라르 등의 유럽 특허 제228,868호에 개시된 것이 있다.

(iii) 폴리아크릴아미드 중합체

본 발명의 조성물은 선택적으로 폴리아크릴아미드 중합체, 특히 치환된 분지쇄 또는 비분지쇄 중합체를 비롯한 비이온성 폴리아크릴아미드 중합체를 함유할 수 있다. 이들 폴리아크릴아미드 중합체 중 가장 바람직한 것은 CTFA 명칭 폴리아크릴아미드와 아이소파라핀 및 라우렛-7이 주어진 비이온성 중합체이며, 세픽 코포레이션(Seppic Corporation) (뉴저지주 페어필드 소재)으로부터 상표명 Sepigel 305로 판매된다.

본 발명에 유용한 다른 폴리아크릴아미드 중합체는 아크릴아미드 및 치환 아크릴아미드와 아크릴산 및 치환 아크릴산의 다중-블록 공중합체를 포함한다. 이러한 다중-블록 공중합체의 시판되는 예는 리포 케미칼즈, 인크.(Lipo Chemicals, Inc.)(뉴저지주 패터슨 소재)의 Hypan SR150H, SS500V, SS500W, SSSA100H를 포함한다.

(iv) 다당류

매우 다양한 다당류가 본 발명에서 유용하다. "다당류"는 반복되는 당(즉, 탄수화물) 단위의 골격을 함유한 겔화제를 말한다. 다당류 겔화제의 비제한적인 예는 셀룰로오스, 카르복시메틸 하이드록시에틸셀룰로오스, 셀룰로오스 아세테이트 프로피오네이트 카르복실레이트, 하이드록시에틸셀룰로오스, 하이드록시에틸 에틸셀룰로오스, 하이드록시프로필셀룰로오스, 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스, 메틸 하이드록시에틸셀룰로오스, 미정질 셀룰로오스, 소듐 셀룰로오스 설페이트, 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것들을 포함한다. 알킬-치환 셀룰로오스 또한 본 발명에서 유용하다. 이들 중합체에서, 셀룰로오스 중합체의 하이드록시 기는 하이드록시알킬화되어(바람직하게는 하이드록시에틸화되거나 하이드록시프로필화되어) 하이드록시알킬화 셀룰로오스를 형성하며 이것은 이어서 에테르 결합을 통하여 C₁₀-C₃₀ 직쇄 또는 분지쇄 알킬기로 더 개질된다. 전형적으로 이들 중합체는 C₁₀-C₃₀ 직쇄 또는 분지쇄 알코올과 하이드록시알킬 셀룰로오스의 에테르이다.

다른 유용한 다당류는 매 세 단위마다 (1-6) 결합된 글루코스를 갖는 (1-3) 결합된 글루코스 단위의 선형 사슬을 포함하는 슬레로글루칸을 포함하며 이것의 시판되는 예는 미셀 머시어 프로덕츠 인크.(Michel Mercier Products Inc.)(미국 뉴저지주 마운틴사이드 소재)로부터의 클리어로겔(Clearogel)(상표명) CS11이다.

(v) 고무

여기서 유용한 다른 증점화제 및 겔화제는 주로 천연 공급원에서 유래한 물질을 포함한다. 이들 겔화제 고무의 비제한적인 예는 아라비아 고무, 한천, 알진, 알진산, 암모늄 알지네이트, 아밀로펙틴, 칼슘 알지네이트, 칼슘 카라기난, 카니틴, 카라기난, 덱스트린, 젤라틴, 젤란 고무, 구아 고무, 구아 하이드록시프로필트라이모늄 클로라이드, 헥토라이트, 히알루론산, 수화 실리카, 하이드록시프로필 키토산, 하이드록시프로필 구아, 카라야 고무, 켈프, 로쿠스트 빈 고무, 나토 고무, 포타슘 알지네이트, 포타슘 카라기난, 프로필렌 글리콜 알지네이트, 슬레로티움 고무, 소듐 카르복시메틸 덱스트란, 소듐 카라기난, 트라가칸트 고무, 잔탄 고무, 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 물질을 포함한다.

본 발명의 바람직한 조성물은 카르복실산 중합체, 가교결합된 폴리아크릴레이트 중합체, 폴리아크릴아미드 중합체, 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 증점화제를 포함하며, 더욱 바람직하게는 카르복실산 중합체, 폴리아크릴아미드 중합체 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 증점화제를 포함한다.

본 발명의 조성물은 조성물의 중량 기준으로 약 0.001% 내지 약 10%, 바람직하게는 약 0.01% 내지 약 7%, 그리고 가장 바람직하게는 약 0.025% 내지 약 5%의 양으로 존재하는 추가의 피부 보호 활성제를 포함하는 것이 바람직하다.

조성물 제조

본 발명의 조성물은 일반적으로 국소 조성물을 제조하는 당업계에서 알려진 통상의 방법에 의해 제조된다. 그러한 방법은 전형적으로 가열, 냉각, 진공 적용 등이 있거나 없이, 하나 이상의 단계로 성분들을 비교적 균일한 상태로 혼합하는 것을 수반한다. 본 조성물은 활성 물질(예를 들어, 아그마틴, BHT 또는 BHA, 및 헥사미딘, 세틸, 피리디늄 클로라이드, 피토스테롤, 우르솔산 및 녹차 카테킨으로 구성된 군으로부터 선택되는 추가의 피부 케어 활성제)의 안정성(물리적 안정성, 화학적 안정성, 광안정성) 및/또는 전달이 최적화되도록 제조하는 것이 바람직하다. 이 최적화는 적절한 pH(예를 들어, 7 미만), 활성제와 착물화되어 안정성 또는 전달에 나쁜 영향을 미치는 물질의 배제(예를 들어, 오염성 철의 배제), 착물 형성의 방지를 위한 대책의 이용 (예를 들어, 적절한 분산제 또는 이중 구획 패키징), 적절한 광안정성 대책의 이용(예를 들어, 썬스크린제/일광 차단제의 혼입, 불투명 포장의 이용) 등을 포함할 수도 있다.

바람직한 실시형태에서, 이 조성물은 피부에 장기간에 걸쳐 적용된다. "장기간의 국소 적용"은 대상의 생애동안 연장된 기간에 걸쳐 조성물을 연속하여 국소 적용하는 것을 의미하며, 바람직하게는 적어도 약 1주일의 기간, 더욱 바람직하게는 적어도 약 1개월의 기간, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 3개월의 기간, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 6개월의 기간, 그리고 더욱 바람직하게는 적어도 약 1년동안의 기간동안 연속 적용하는 것이다. 다양한 최대 사용기간(예를 들어, 5년, 10년 또는 20년) 후 효과를 얻을 수 있지만, 대상의 생애동안 계속하여 장기간 적용하는 것이 바람직하다. 전형적으로 적용은 그러한 연장된 기간에 걸쳐 하루에 약 한번 정도일 것이지만, 적용율은 1주일에 약 한번에서 최대 하루에 3회 또는 그 이상으로 다양할 수 있다.

광범위한 양의 본 발명의 조성물을 이용하여 피부 외양 및/또는 촉감 효과를 제공할 수 있다. 전형적으로 1회 적용당 적용되는 본 조성물의 양(mg 조성물/㎠ 피부)은 약 0.1 mg/㎠ 내지 약 20 mg/㎠이다. 특히 유용한 적용 양은 약 0.5 mg/㎠ 내지 약 10 mg/㎠이다.

피부 상태를 조절하는 방법

본 발명의 조성물은 각질 조직, 특히 모발 성장 및 포유류 피부 상태의 조절에 유용하다. 그러한 각질 조직 상태의 조절은 예방적 및 치료적 조절을 포함할 수 있다. 이는 포유류 친족의 모발의 외양 및 느낌에 있어서 촉각적으로, 그리고 시각적으로 더욱 두드러진 개선을 제공하는 것을 또한 포함할 수도 있다. 예를 들어, 그러한 조절 방법은 모발이 더욱 부드러우며 더욱 미세하고/하거나 덜 두드러지게 보이게 하는 것에 관한 것이다. 또한, 그러한 방법은 포유류의 면도의 용이성, 횟수 및 유효성을 제공한다. 피부 상태의 조절의 예에는 각질 조직을 두껍게 하기(즉, 피부의 표피 및/또는 진피층 그리고 적용가능한 경우 손톱 및 모간의 각화층의 구축), 포유류 피부의 위축을 방지 및/또는 지연하기, 포유류 피부상의 거미형 혈관 및/또는 붉은 반점의 출현을 방지 및/또는 지연하기, 포유류의 눈밑 다크 서클의 치료(즉, 그의 출현의 방지 및/또는 지연), 및/또는 부은 눈의 외양을 방지, 지연 및/또는 치료하기, 포유류 피부의 창백함을 방지 및/또는 지연하기, 포유류 피부의 처짐을 조절하기 (즉, 방지 및/또는 지연), 포유류의 입술, 모발 및 손톱을 부드럽게 하고/하거나 매끄럽게 하기, 포유류 피부의 가려움을 방지 및/또는 완화하기, 피부결을 조절하기(예를 들어, 주름살 및 잔주름), 광택성 피부의 출현을 조절하기, 셀룰라이트를 치료하기(즉, 그의 출현의 방지 및/또는 지연), 피부의 교체 증가시키기, 및 피부색(예를 들어, 적색, 주근깨)을 개선하기가 포함되지만 이들로 제한되지 않는다.

각질 조직 상태의 조절은 본 발명의 조성물의 안전하고 유효한 양을 각질 조직에 국소적으로 적용하는 것을 수반한다. 적용되는 조성물의 양, 적용 빈도 및 사용 기간은 주어진 조성물의 피부 케어 활성제 및/또는 기타 성분의 수준 및 원하는 조절 수준에 따라, 예를 들어 존재하거나 발생할 것으로 예상되는 각질 조직 손상의 수준 관점에서 매우 다양할 것이다.

바람직한 실시 형태에서, 이 조성물은 피부에 장기간에 걸쳐 적용된다. "장기간의 국소 적용"은 대상의 생애동안 연장된 기간에 걸쳐 조성물을 연속하여 국소 적용하는 것을 의미하며, 바람직하게는 적어도 약 1주일의 기간, 더욱 바람직하게는 적어도 약 1개월의 기간, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 3개월의 기간, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 6개월의 기간, 그리고 더욱 바람직하게는 적어도 약 1년동안의 기간동안 연속 적용하는 것이다. 다양한 최대 사용기간(예를 들어, 5년, 10년 또는 20년) 후 효과를 얻을 수 있지만, 대상의 생애동안 계속하여 장기간 적용하는 것이 바람직하다. 전형적으로 적용은 그러한 연장된 기간에 걸쳐 하루에 약 한번 정도일 것이지만, 적용율은 1주일에 약 한번에서 최대 하루에 3회 또는 그 이상으로 다양할 수 있다.

광범위한 양의 본 발명의 조성물을 이용하여 피부 외양 및/또는 촉감 효과를 제공할 수 있다. 전형적으로 1회 적용당 적용되는 본 조성물의 양(mg 조성물/㎠ 피부)은 약 0.1 mg/㎠ 내지 약 10 mg/㎠이다. 특히 유용한 적용 양은 약 1 mg/㎠ 내지 약 2 mg/㎠이다.

각질 조직 상태의 조절은 바람직하게는 스킨 로션, 크림, 겔, 폼, 연고, 페이스트, 세럼, 스틱, 에멀젼, 스프레이, 컨디셔너, 토닉, 화장품, 립스틱, 파운데이션, 손톱 광택제, 애프터-쉐이브 등의 형태의 조성물을 적용함으로써 이루어지며, 이들은 일부 미적, 예방적, 치료적 또는 다른 효과를 위하여 피부 또는 다른 각질 조직상에 남겨지도록 하는 것이 바람직하다(즉, "지속 잔류(leave-on)" 조성물). 본 조성물을 피부에 적용한 후, 이것은 바람직하게는 적어도 약 15분, 더욱 바람직하게는 적어도 약 30분, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 1시간, 더욱 더 바람직하게는 적어도 몇 시간 동안, 예를 들어 최대 약 12시간 동안 피부 상에 남아 있다. 외부의 얼굴, 모발 및/또는 손톱 부분의 임의의 부분, 예를 들어 얼굴, 입술, 눈밑 부위, 윗입술, 눈꺼풀, 두피, 목, 몸통, 팔, 겨드랑이, 손, 다리, 발, 손톱, 발톱, 두발, 속눈썹, 눈썹 등이 처치될 수 있다. 본 조성물은 손가락 또는 용구 또는 장치(예를 들어 패드, 면봉, 어플리케이터 펜, 스프레이 어플리케이트 등)을 이용하여 적용될 수 있다.

피부의 적어도 최소 수준의 피부 케어 활성제에의 연속적인 노출을 보장하기 위한 다른 시도는 예를 들어 얼굴에 적용되는 패치를 사용하여 이 화합물을 적용하는 것이다. 그러한 시도는 보다 강한 처치를 요하는 문제성 피부 부위(예를 들어, 얼굴의 눈꼬리 주름 부위, 찌푸린 주름, 눈밑 부위, 윗입술 등)에 특히 유용하다. 패치는 폐쇄형, 반폐쇄형 또는 비폐쇄형일 수 있으며 접착성 또는 비접착성일 수 있다. 본 조성물은 패치 내에 함유되거나 또는 패치의 적용에 앞서 피부에 적용될 수 있다. 패치는 또한 우(Wu) 등의 미국 특허 제5,821,250호, 제5,981,547호, 및 제5,972,957호에 개시되어 있는 것과 같은 발열 반응을 위한 화학 개시제(initiator)와 같은 추가의 활성제를 포함할 수 있다. 패치는 바람직하게는 적어도 약 5분, 더욱 바람직하게는 적어도 약 15분, 더욱 바람직하게는 적어도 약 30분, 더욱 더 바람직하게는 적어도 약 1시간의 기간 동안, 더욱 더 바람직하게는 야간 치료의 형태로서 야간에 피부에 남겨진다.

다음 실시예는 본 발명의 범위 내에서 본 발명을 더욱 상세히 설명하고 보여준다. 본 발명의 사상 및 범주로부터 벗어남이 없이 많은 변형이 가능하므로, 실시예는 단지 설명을 위한 목적으로 제공되는 것일 뿐 본 발명의 제한으로 해석되어서는 안된다.

스킨 크림

실시예 1-5

보습 스킨 크림/로션을 다음 성분들로부터 종래 방법에 의해 제조한다.

적합한 용기에서 상 A 성분들을 합하고 적합한 혼합기(예를 들어, 테크마(Tekmar) RW20DZM)로 혼합시키고, 교반시키면서 약 70 - 80℃의 온도로 가열하고, 이 온도를 유지한다. 별개의 적합한 용기에서 상 B 성분들을 합하고 적합한 혼합기로 혼합시키고, 교반시키면서 약 70 - 75℃로 가열하고, 이 온도를 유지한다. 이어서 상 B 혼합물을 상 A 혼합물에 첨가하고 잘 혼합하여 배합물을 유화시킨다. 이어서 상 A 및 B 성분들의 에멀젼을 약 60℃로 냉각시키고 이어서 상 C 성분들을 계속 혼합하면서 이 에멀젼에 첨가한다. 이어서 상 A, B 및 C 성분들의 에멀젼을 약 40℃로 더 냉각시키고 이어서 상 D 성분들을 혼합하면서 상기 에멀젼에 첨가한다. 이어서 생성된 에멀젼을 적합한 분쇄기(Tekmar T-25)를 이용하여 약 5분간 또는 생성물이 균일해질 때까지 분쇄한다.

실시예 6-8

손 및 신체 피부 케어용의 보습 스킨 크림/로션을 다음 성분들로부터 종래 방법에 의해 제조한다.

다음 실시예는 본 발명의 범위 내에서 본 발명을 더욱 상세히 설명하고 보여준다. 본 실시예는 예시 목적으로 주어진 것이며 본 발명을 제한하는 것으로 파악되어서는 아니된다. 적용가능할 경우, 성분들은 CTFA 명칭으로 주어진다. 모든 실시예는 종래의 조제 기술을 사용하여 제조한 수중유 에멀젼이다. 코팅된 이산화티타늄은 오일 상 성분을 통하여 혼입하는 반면, 나일론 입자 및 간섭 안료는 수성 상을 통하여 첨가한다.

발한 억제제/탈취제

실시예 9-12

발한 억제제 연질 고체/크림을 다음 성분들로부터 종래 방법에 의해 제조한다.

실시예 13

가교결합 실록산 엘라스토머를 포함하는 본 발명의 파운데이션 콤팩트를 하기와 같이 제조한다:

가열원을 갖춘 적합한 용기에서, 안료, TiO₂(미분화 및 실리콘 처리됨), 소수성 활석, GE SFE 839, 사이클로메티콘(DC245) 및 다이메티콘 코폴리올(DC5225C)을 균질해질 때까지 혼합시키고, 이어서 실버슨(Silverson) L4RT 혼합기를 이용하여 9000 rpm에서 원하는 입자 크기로 분쇄한다. 다음, 프로필파라벤 및 글리세린을 상기 혼합물에 첨가하고 균질해질 때까지 혼합한다. 이어서 이 혼합물을 85 - 90℃ 사이의 온도로 가열하고, 이 때 지랍 왁스를 혼합물이 균질해질 때까지 혼합하면서 첨가한다(혼합물 내로 용융시킴). 이어서 혼합물을 금형에 붓고 실온으로 냉각시킨다. 일단 냉각되면, 혼합물을 적절한 패키지 내로 포함시킨다.파운데이션 콤팩트를 얼굴에 적용하여 색, 보습 및 개선된 느낌을 제공한다.

Claims

a) 아그마틴, 바람직하게는 0.001% 내지 10%의 아그마틴을 포함하는 안전하고 유효한 양의 피부 케어 활성제;

b) BHT, BHA, 헥사미딘, 세틸 피리디늄 클로라이드, 녹차 카테킨, 피토스테롤, 우르솔산, 식물 추출물로부터 유래되는 화합물, 그 염, 유도체 또는 이들의 혼합물을 포함하는 안전하고 유효한 양의 제1 추가 피부 케어 활성제, 바람직하게는 0.001% 내지 20%의 제1 추가 피부 케어 활성제; 및

c) 피부학적으로 허용가능한 담체

를 함유하는 국소 피부 케어 조성물.
제1항에 있어서, BHT, BHA, 헥사미딘, 세틸 피리디늄 클로라이드, 녹차 카테킨, 피토스테롤, 우르솔산, 식물 추출물로부터 유래되는 화합물, 그 염, 유도체 또는 이들의 혼합물을 포함하며 제1 피부 케어 활성제와는 다른 제2 추가 피부 케어 활성제를 더 함유하는 조성물.
제1항 또는 제2항에 있어서, 1% 내지 10%의 아그마틴, 0.1% 내지 10%의 세틸 피리디늄 클로라이드, 0.01% 내지 2%의 헥사미딘, 0.01% 내지 1%의 BHT, 0.1% 내지 10%의 녹차 카테킨 및 식물 추출물로부터 유래되는 0.1% 내지 10%의 화합물을 함유하는 조성물.
상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 녹차 카테킨이 카테킨, 에피카테킨, 에피갈로카테킨, 에피카테킨 갈레이트, 에피갈로카테킨 갈레이트, 갈로카테킨 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 조성물.
상기 전 청구항 중 어느 한 항에 있어서, 박리 활성제, 여드름 치료 활성제, 비타민 B₃ 화합물, 펩티드, 하이드록시산, 산화방지제, 라디칼 포착제, 킬레이트제, 항염증제, 국소 마취제, 태닝 활성제, 피부 미백제, 항셀룰라이트제, 플라보노이드, 항미생물제, 피부 진정제, 피부 치유제, 항진균 활성제, 썬스크린 활성제, 컨디셔닝제, 구조제, 증점제 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 제3 추가 피부 케어 활성제를 더 함유하는 조성물.
제5항에 있어서, 제3 추가 피부 케어 활성제가 알란토인, 비스아볼올, 토코페롤 니코티네이트, 나이아신아미드, 토코페롤, 토코페롤 에스테르, 팔미토일 펩티드 유도체, 아이소플라본, 덱스판텐올, 판텐올, 살리신산 및 그 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 조성물.
포유류 모발 성장을 억제하는 방법으로서,

이러한 처치를 필요로 하는 포유류의 피부에 상기 전 청구항 중 어느 한 항에 따른 안전하고 유효한 양의 조성물을 국소적으로 적용하는 단계를 포함하는 방법.
포유류 모발 성장을 억제하는 방법으로서,

이러한 처치를 필요로 하는 포유류의 피부에 안전하고 유효한 양의 헥사미딘, 그 염 또는 유도체 또는 이들의 혼합물; 및 피부학적으로 허용가능한 담체를 국소적으로 적용하는 단계를 포함하는 방법.
포유류 모발 성장을 억제하는 방법으로서,

이러한 처치를 필요로 하는 포유류의 피부에 헥사미딘, 아그마틴, 세틸 피리디늄 클로라이드, 우르솔산, BHT 또는 BHA, 피토스테롤, 녹차 카테킨, 식물 추출물로부터 유래되는 화합물, 그 염 및 유도체와 이들의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 안전하고 유효한 양의 하나 이상의 화합물, 및 피부학적으로 허용가능한 담체를 국소적으로 적용하는 단계를 포함하는 방법.
면도 횟수를 감소시키는 방법으로서,

이러한 처치를 필요로 하는 포유류의 피부에 안전하고 유효한 양의 상기 전 청구항 중 어느 한 항에 따른 조성물을 국소적으로 적용하는 단계를 포함하는 방법.