KR20010113970A - 응고 캐스케이드의 선택적 억제에 유용한 치환 폴리시클릭아릴 및 헤테로아릴 피리돈 - Google Patents

응고 캐스케이드의 선택적 억제에 유용한 치환 폴리시클릭아릴 및 헤테로아릴 피리돈 Download PDF

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Abstract

본 발명은 응고 캐스케이드의 세린 프로테아제의 억제제로서 유용한 하기 화학식 Ⅰ 을 갖는 치환된 폴리시클릭 아릴 및 헤테로아릴 피리돈 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 및 관상 동맥 및 심혈관계 질환을 포함하는 다양한 혈전성 상태의 치료 및 예방을 위한 항응고 요법을 위한 화합물, 조성물 및 방법에 관한 것이다:
[식중, Ψ 는 NH 및 NOH 로 이루어진 군으로부터 선택됨].

Description

응고 캐스케이드의 선택적 억제에 유용한 치환 폴리시클릭 아릴 및 헤테로아릴 피리돈{SUBSTITUTED POLYCYCLIC ARYL AND HETEROARYL PYRIDONES USEFUL FOR SELECTIVE INHIBITION OF THE COAGULATION CASCADE}
포유류에서 생리 시스템은 혈액의 유동성을 조절한다 [Majerus, P. W. 등: Anticoagulant, Thrombolytic, and Antiplatelet Drugs. Hardman, J. G. 및 Limbird, L. E. 가 편집: Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 제 9 판, New York, McGraw-Hill Book Co., 1996, pp. 1341-1343]. 혈액은 혈관계 내에서 유동성을 유지해야 하지만, 손상된 혈관에서는 신속하게 지혈되어서, 혈액 손실을 중단시킬 수 있어야 한다. 지혈 또는 응고는 먼저 혈소판이 상처나고/나거나 손상된 혈관의 내피하 영역 내 거대분자에 부착할 때 시작된다. 이러한 혈소판이 응집되어 일차 지혈 플러그를 형성하고 혈장 응고 인자의 국소적 활성화를 촉진시켜, 응집된 혈소판을 강화시키는 피브린 응괴를 생성한다.
혈장 응고 인자에는 인자 II, V, VII, VIII, IX, X, XI, 및 XII 가 포함된다; 이들은 또한 프로테아제 효소원으로도 불린다. 이러한 응고 인자 또는 프로테아제 효소원은 세린 프로테아제에 의해 활성화되어, 소위 "응고 캐스케이드" 또는 연쇄 반응이라 불리는 응고를 일으킨다 [Handin, R. I.: Bleeding and Thrombosis. Wilson, J., 등이 편집: Harrison's Principles of Internal Medicine. 제 12 판, New York, McGraw-Hill Book Co., 1991, p.350]. 응고 (coagulation or clotting) 는 상이한 경로를 따라 두 가지 방식으로 일어난다. 내인성 또는 접촉 경로는 XII 에서 XIIa 에서 XIa 에서 IXa 로 그리고 X 에서 Xa 로의 전환을 일으킨다. Xa 는 인자 Va 와 함께 프로트롬빈 (II) 을 트롬빈 (IIa) 으로 전환시켜 피브리노겐을 피브린으로 전환시킨다. 피브린의 중합은 피브린 응괴를 만든다. 외인성 경로는 Xa 에 의한 응고 인자 VII 에서 VIIa 로의 전환으로 개시된다. 조직 인자 (Tissue Factor) 및 VIIa 의 존재는 칼슘 이온 및 인지질의 존재 하에서 Xa 의 형성을 가속화한다. Xa 의 형성은 상기 기재된 바와 같이 트롬빈, 피브린, 및 피브린 응괴를 만든다. 하나 이상의 이러한 여러 상이한 응고 인자 및 두 개의 다른 응고 경로의 존재는 효율적이고 선택적인 제어를 가능케 할 수 있고, 응고 단계의 부분들의 더 나은 이해를 도모할 수 있다.
혈관 손상의 결과인 응고가 인간과 같은 포유류에서 중요한 생리적 단계인데 반하여, 응고는 또한 질환 상태를 일으킬 수도 있다. 혈전이라 불리는 병리적 단계는 혈소판 응집물 및/또는 피브린 응괴가 혈관을 막을 때 (즉 폐색시킬 때) 일어난다. 동맥 혈전은 동맥이 공급하던 조직의 허혈성 괴사를 일으킬 수 있다. 관상동맥에 혈전이 일어나는 경우, 심근 경색 또는 심장 발작이 일어날 수 있다. 정맥에서 일어나는 혈전은 정맥이 배출시키던 조직에 부종 및 염증을 일으킬 수 있다. 심정맥의 혈전은 폐 색전으로 합병증을 나타낼 수 있다. 혈관 내 응괴를 예방 또는 치료하는 것은 혈액 혈소판 응집 형성의 억제, 피브린 형성의 억제, 혈전 형성의 억제, 색전 형성의 억제에 의해, 그리고 불안정성 협심증, 난치성 협심증, 심근경색증, 일과성 허혈 발작, 심방 세동, 혈전성 뇌졸중, 색전성 뇌졸중, 심정맥 혈전증, 파종성 혈관내 응고, 안구내 피브린 축적, 및 재개통된 혈관의 재폐색 또는 재협착을 치료 또는 예방하기 위해 치료적으로 유용할 것이다.
응고 캐스케이드 또는 응고 과정에 존재하는 응고 인자의 억제제로서 작용하는, 비펩티드계 및 펩티드계 피리돈 화합물에 대한 몇 가지 보고가 있었다. PCT 특허 출원 WO 98/47876 (Van Boeckel 등) 은 항혈전 화합물로서 펩티드계 6-알킬피리돈 및 2-알킬피리미디논을 기재하고 있다. PCT 특허 출원 WO 98/16547 (Zhu 및 Scarborough) 는 아미드 치환기를 함유하고, 포유류의 인자 Xa 에 대한 활성을 갖는 3-(N-헤테로시클릴아미도)-4,5,6-치환-피리도닐아세트아미드 및 2,4-치환-5-(N-헤테로시클릴아미노)-피리미디노닐-아세트아미드를 기재하고 있다. US 특허 제 5,656,645 호 (Tamura 등) 은 포르밀 관능을 갖고 트롬빈에 대한 활성을 갖는, 아미드 치환기 함유 4,5,6-치환-3-아미노피리도닐-아세트아미드, 1,6-치환-5-아미노우라시닐 아세트아미드, 및 2,4-치환-5-아미노피리미디노닐-아세트아미드를 기재하고 있다. US 특허 제 5,658,930 호 (Tamura 등) 은 다시 포르밀 관능을 갖고 트롬빈에 대한 활성을 갖는 아미드 치환기 함유 4,5,6-치환-3-아미노피리도닐-아세트아미드, 1,6-치환-5-아미노우라시닐 아세트아미드, 및 2,4-치환-5-아미노피리미디노닐-아세트아미드를 기재하고 있다. PCT 특허 출원 96/18644 및 97/46207 (Tamura 등) 은 포르밀 관능을 갖고 트롬빈에 대한 활성을 갖는, 아미드 치환기 함유 4,5,6-치환-3-아미노피리도닐아세트아미드, 1,6-치환-5-아미노우라시닐-아세트아미드, 및 2,4-치환-5-아미노피리미디노닐-아세트아미드를 더욱 기재하고 있다. PCT 특허 출원 WO 98/09949 (Suzuki 등) 은 1,2-디케톤의 2-헤테로시클릴아세트아미도 유도체를 기재하고, 이들이 프로테아제, 특히 키마제 (chymase) 억제제임을 보고하고 있다. 미국 특허 제 5,668,289 호 (Sanderson 등) 은 4 및 5 위치에서 비치환되고 트롬빈을 억제한다고 보고된 6-알킬, 6-시클로알킬, 및 6-트리플루오로메틸 피리돈을 기재하고 있다. US 특허 제 5,792,779 호 (Sanderson 등) 은 트롬빈 억제제로서의 용도를 갖는 치환 4,6-알킬, 4,6-시클로알킬, 및 4,6-트리플루오로메틸 피리돈을 기재하고 있다. PCT 특허 출원 WO 97/30708 (Sanderson 등) 은 트롬빈 억제제로서의 용도를 갖는 부가적인 치환 4,6-알킬, 4,6-시클로알킬, 및 4,6-트리플루오로메틸 피리돈을 기재하고 있다. US 특허 제 5,869,487 호 (Coburn 등) 은 융합 6-메틸피리돈 관능성을 함유하고 트롬빈 억제제로서의 용도를 갖는 피리도[3,4-B]피라진을 기재하고 있다. PCT 특허 출원 WO 98/31670 (Sanderson 등) 은 트롬빈 억제제로서의 용도를 갖는 부가적인 4-치환된 6-알킬, 6-시클로알킬, 및 6-트리플루오로메틸 피리돈을 기재하고 있다. PCT 특허 출원 WO 98/17274 (Coburn 등) 은 인간의 트롬빈 억제제로서의 용도를 갖는 치환 3,4-디아미노-6-메틸피리돈을 개시하고 있다. PCT 특허 출원 WO 98/42342 (Isaacs 등) 은 인간의트롬빈을 억제한다고 보고된, 부가적인 6-알킬, 시클로알킬, 및 트리플루오로메틸 치환 피리돈 및 피라지논을 기재하고 있다.
본 발명은 항응고 요법 분야에 속하며, 구체적으로 관상 동맥 질환 및 심혈관계 질환과 같은 혈전성 상태의 예방 및 치료용 화합물, 조성물 및 방법에 관한 것이다. 보다 자세하게는, 본 발명은 응고 캐스케이드의 세린 프로테아제를 억제하는 치환 폴리시클릭 아릴 및 헤테로아릴 피리돈 화합물에 관한 것이다.
발명의 개요
본 발명의 목적은 항응고 요법에 유용하고 하기 화학식을 갖는 화합물을 제공하는 것이다:
본 발명의 또다른 목적은 관상 동맥 질환, 심혈관계 질환 및 기타 응고 관련 장애와 같은 혈전성 상태를 예방 및 치료하기 위한 방법을 제공하는 것이다. 상기 혈전성 상태는 유효량의 화학식 I 의 화합물을 이를 필요로 하는 환자에게 투여함으로써 예방 및 치료된다.
본 발명의 다양한 기타 목적 및 이점은 하기 본 발명의 설명에서 보다 명확해질 것이다.
발명의 설명
본 발명은 관상 동맥 질환 및 심혈관계 질환을 포함하는 다양한 혈전성 상태의 치료 및 예방을 위한 항응고 요법에 유용한, 하기 화학식 I 로 나타내는 치환폴리시클릭 아릴 및 헤테로아릴 피리돈, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염으로 이루어지는 화합물 군에 관한 것이다:
[화학식 Ⅰ]
[식중;
J 는 O 및 S 로 구성된 군으로부터 선택되고;
선택적으로 J 는 CH-R6및 N-R6로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, R6는 R4a, R4b, R39, R40, R5, R14및 R15로 구성된 군으로부터 선택된 치환기의 결합점에 연결되어 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리를 형성하는, 1 내지 4 원자수 길이의 사슬를 갖는 직쇄 스페이서 부분이다);
B 는 하기 화학식 V 이고:
식중, D1, D2, J1, J2및 K1은 독립적으로 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 두 개가 O 및 S 이면 D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개는 공유 결합이어야 하고, D1, D2, J1, J2및 K1중 네 개 이하가 N 이며, 이때 R32, R33, R34, R35, 및 R36은 각각 독립적으로 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질, 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 선택되고;
R9, R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R19, R32, R33, R34, R35, 및 R36은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 디알킬술포늄, 트리알킬포스포늄, 디알킬술포늄알킬, 카르복시, 헤테로아르알킬티오, 헤테로아르알콕시, 시클로알킬아미노, 아실알킬, 아실알콕시, 아릴로일알콕시, 헤테로시클릴옥시, 아르알킬아릴, 아르알킬, 아르알케닐, 아르알키닐, 헤테로시클릴, 퍼할로아르알킬, 아르알킬술포닐, 아르알킬술포닐알킬, 아르알킬술피닐, 아르알킬술피닐알킬, 할로시클로알킬, 할로시클로알케닐, 시클로알킬술피닐, 시클로알킬술피닐알킬, 시클로알킬술포닐, 시클로알킬술포닐알킬, 헤테로아릴아미노, N-헤테로아릴아미노-N-알킬아미노, 헤테로아릴아미노알킬, 할로알킬티오, 알카노일옥시, 알콕시, 알콕시알킬, 할로알콕시알킬, 헤테로아르알콕시, 시클로알콕시, 시클로알케닐옥시, 시클로알콕시알킬, 시클로알킬알콕시, 시클로알케닐옥시알킬, 시클로알킬렌디옥시, 할로시클로알콕시, 할로시클로알콕시알킬, 할로시클로알케닐옥시, 할로시클로알케닐옥시알킬, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 티오, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬티오알킬, 아릴아미노, 아르알킬아미노, 아릴티오, 아릴티오알킬, 헤테로아르알콕시알킬, 알킬술피닐, 알킬술피닐알킬, 아릴술피닐알킬, 아릴술포닐알킬, 헤테로아릴술피닐알킬, 헤테로아릴술포닐알킬, 알킬술포닐, 알킬술포닐알킬, 할로알킬술피닐알킬, 할로알킬술포닐알킬, 알킬술폰아미도, 알킬아미노술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 모노아릴아미도술포닐, 아릴술폰아미도, 디아릴아미도술포닐, 모노알킬 모노아릴 아미도술포닐, 아릴술피닐, 아릴술포닐, 헤테로아릴티오, 헤테로아릴술피닐, 헤테로아릴술포닐, 헤테로시클릴술포닐, 헤테로시클릴티오, 알카노일, 알케노일, 아로일, 헤테로아로일, 아르알카노일, 헤테로아르알카노일, 할로알카노일, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알케닐옥시, 알케닐옥시알킬, 알킬렌디옥시, 할로알킬렌디옥시, 시클로알킬, 시클로알킬알카노일, 시클로알케닐, 저급 시클로알킬알킬, 저급 시클로알케닐알킬, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 히드록시할로알킬, 히드록시아르알킬, 히드록시알킬, 알킬레닐아미노, 히드록시헤테로아르알킬, 할로알콕시알킬, 아릴, 아르알킬, 아릴옥시, 아르알콕시, 아릴옥시알킬, 포화 헤테로시클릴, 부분 포화 헤테로시클릴, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴옥시알킬, 아릴알킬, 헤테로아릴알킬, 아릴알케닐, 헤테로아릴알케닐, 카르복시알킬, 카르복시알콕시, 알콕시카르복스아미도, 알킬아미도카르보닐아미도, 아릴아미도카르보닐아미도, 카르보알콕시알킬, 카르보알콕시알케닐, 카르복시, 카르보아르알콕시, 카르복스아미도, 카르복스아미도알킬, 시아노, 카르보할로알콕시, 포스포노, 포스포노알킬, 디아르알콕시포스포노, 및 디아르알콕시포스포노알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
선택적으로는 R16, R19, R32, R33, R34, R35, 및 R36은 독립적으로 Qb이고, 단 R16및 R19두 개가 동시에 Qb이지 않고 Qb는 Qbe이고;
R32와 R33, R33와 R34, R34와 R35, 및 R35와 R36은 독립적으로 임의 선택되어 스페이서 쌍을 형성하고 (이 때, 스페이서 쌍은 함께, 상기 스페이서 쌍 원의 결합점을 연결하여 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 부분 포화 헤테로시클릴 고리, 5 내지 6 개 인접 원을 갖는 헤테로아릴 고리, 및 아릴로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는 3 내지 6 개 인접 원소를 갖는 직쇄 부분을 형성하고, 단 R32와 R33, R33와 R34, R34와 R35, 및 R35와 R36스페이서 쌍으로 구성된 군 중 두 개 이상이 동시에 사용될 수 없다);
R9와 R10, R10와 R11, R11와 R12, 및 R12와 R13은 독립적으로 임의 선택되어 스페이서 쌍을 형성하고 (이 때, 스페이서 쌍은 함께, 상기 스페이서 쌍 원의 결합점을 연결하여 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 부분 포화 헤테로시클릴 고리, 5 내지 6 개 인접 원을 갖는 헤테로아릴 고리, 및 아릴로 구성된 군으로부터 선택된 고리를 형성하는 3 내지 6 개 인접 원소를 갖는 직쇄 부분을 형성하고, 단 R9와 R10, R10와 R11, R11와 R12, 및 R12와 R13스페이서 쌍으로 구성된 군 중 두 개 이상이 동시에 사용될 수 없다);
선택적으로는 B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C8 알킬, C3-C8 알킬레닐, C3-C8 알케닐, C3-C8 알키닐, C2-C8 할로알킬, 및 C3-C8 할로알케닐로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 6 개 이하의 원자를 포함하는 임의 탄소에서 R32, R33, R34, R35, 및 R36로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환된다);
선택적으로는 B 는 C3-C15 시클로알킬, C5-C10 시클로알케닐, C4-C12 포화 헤테로시클릴, 및 C4-C9 부분 포화 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (이 때, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소를 제외한 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소 원자는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환된다);
A 는 단일 공유 결합, (W7)rr-(CH(R15))pa및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, rr 는 0 또는 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 6 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 O, S, C(O), C(S), C(O)S, C(S)O, C(O)N(R7), C(S)N(R7), (R7)NC(O), (R7)NC(S), S(O), S(0)2, S(0)2N(R7), (R7)NS(0)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), C(NR7)N(R7), (R7)NC(NR7), (R7)NC(NR7)NR7, 및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단 rr 및 pa 두 개가 동시에 0 일 수 없다);
R7및 R8은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 알킬, 아실, 아로일, 헤테로아로일, 및 알콕시알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R14, R15, R37, 및 R38은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 할로, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알콕시알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 할로알콕시알킬, 할로알케닐옥시알킬, 할로시클로알콕시, 할로시클로알콕시알킬, 할로시클로알케닐록시알킬, 카르복시, 카르복시알킬, 카르보알콕시, 카르복스아미드, 및 카르복스아미도알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R14및 R38은 독립적으로 아실, 아로일, 및 헤테로아로일로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고, 단, 아실은 포르밀 및 2-옥소아실을 제외하여 선택되고;
Ψ는 NR5, O, C(O), C(S), S, S(O), S(O)2, ON(R5), P(O)(R8), 및 CR39R40으로 구성된 군으로부터 선택되고;
R5는 히드리도, 히드록시, 아미노, 알킬, 알콕시, 알콕시알킬, 할로알킬, 아실, 아로일, 및 헤테로아로일로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R39및 R40은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 할로, 시아노, 히드록시알킬, 아실, 아로일, 헤테로아로일, 아실아미도, 알콕시, 알킬, 알콕시알킬, 할로알킬, 할로알콕시, 할로알콕시알킬, 알킬술포닐, 할로알킬술포닐, 카르복시, 카르복시알킬, 카르보알콕시, 카르복스아미드, 및 카르복스아미도알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R1, R2및 X0은 독립적으로 Z0-Q, 히드리도, 알킬, 알케닐, 및 할로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
선택적으로는 R1및 X0은 독립적으로 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 구아니디노, 히드록시, 히드록시아미노, 알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올, 알킬티오, 디알킬술포늄, 트리알킬포스포늄, 디알킬술포늄알킬, 헤테로아릴아미노, 니트로, 아릴아미노, 아르알킬아미노, 알카노일, 알케노일, 아로일,헤테로아로일, 아르알카노일, 헤테로아르알카노일, 할로알카노일, 히드록시할로알킬, 시아노, 및 포스포노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
선택적으로는 X0과 R1및 R1과 R2(스페이서 쌍 X0과 R1및 스페이서 쌍 R1과 R2두 개가 동시에 사용되지 않음) 는 -W=X-Y=Z- (-W=X-Y=Z- 는 아릴 및 5 내지 6 개의 인접원을 갖는 헤테로아릴 고리로 이루어진 군으로부터 선택되는 고리를 형성함) 이도록 선택되고;
W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 C(R9), C(R10), C(R11), C(R12), N, N(R10), O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, W, X, Y 및 Z 중 하나가 N, N(R10), O 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택될 경우, W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 공유 결합이도록 선택되고, W, X, Y 및 Z 중 하나 이하가 O 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고, W, X, Y 및 Z 중 3 개 이하가 N 및 N(R10) 로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고;
선택적으로 X0과 R1및 R1및 R2스페이서 쌍은 함께 스페이서 쌍을 형성하도록 독립적으로 선택되고 (이 때, 스페이서 쌍은 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리 및 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 부분 포화 헤테로시클릴 고리로 이루어진 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는, 상기 스페이서 쌍 원의 부착점을 연결하는 3 내지 6 개의 인접 원자를 갖는 직쇄 부분을 형성하고, 상기 스페이서 쌍은 R9, R10, R11, R12및 R13으로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고, 단, 스페이서 쌍 X0과 R1및 R1과 R2두 개가 동시에 존재하지 않는다);
Z0는 공유 단일 결합, (CR41R42)q(식중, q 는 1 내지 6 으로부터 선택되는 정수임), (CH(R41))g-W0-(CH(R42))p(식중, g 및 p 는 0 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W0는 0, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R41), (R41)NC(O), C(S)N(R41), (R41)NC(S), OC(O)N(R41), (R41)NC(O)O, SC(S)N(R41), (R41)NC(S)S, SC(O)N(R41), (R41)NC(O)S, OC(S)N(R41), (R41)NC(S)O, N(R42)C(O)N(R41), (R41)NC(O)N(R42), N(R42)C(S)N(R41), (R41)NC(S)N(R42), S(O), S(O)2, S(O)2N(R41), N(R41)S(O)2, Se, Se(O), Se(O)2, Se(O)2N(R41), N(R41)Se(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R41), ON(R41), 및 SiR28R29으로부터 선택됨), 및 (CH(R41))e-W22-(CH(R42))h(식중, e 및 h 는 독립적으로 0 내지 2 로부터 선택되는 정수이고, W22는 CR41=CR42, CR41R42=C; 비닐리덴), 에티닐리덴 (CC; 1,2-에티닐), 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐, 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 이루어진 군으로부터 선택됨) 으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합된 경우, R41및 R42는 할로 및 시아노를 제외하여 선택되고, Z0는 직접 피리돈 고리에 연결되고;
R41및 R42는 독립적으로 아미디노, 히드록시아미노, 히드리도, 히드록시, 아미노, 할로, 시아노, 아릴록시, 히드록시알킬, 아실, 아로일, 헤테로아로일, 헤테로아릴록시알킬, 알콕시, 알킬, 아릴, 아르알킬, 아릴록시알킬, 아르알콕시알킬알콕시, 알콕시알킬, 헤테로아릴록시알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알킬알케닐, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 할로알킬, 할로알케닐, 할로시클로알킬, 할로시클로알케닐, 할로알콕시, 할로알콕시알킬, 할로알케닐록시알킬, 할로시클로알콕시, 할로시클로알콕시알킬, 할로시클로알케닐록시알킬, 포화 헤테로시클릴, 부분 포화 헤테로시클릴, 헤테로아릴, 헤테로아르알킬, 헤테로아릴티오알킬, 헤테로아르알킬티오알킬, 알킬술포닐, 할로알킬술포닐, 아릴술포닐, 아릴술포닐알킬, 아르알킬술포닐, 시클로알킬술포닐, 시클로알킬술포닐알킬, 헤테로아릴술포닐알킬, 헤테로아릴술포닐, 및 아르알킬술포닐알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Q 는 하기 화학식 II 이고:
식중, D1, D2, J1, J2및 K1는 독립적으로 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 두 개가 O 및 S 인 경우 D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개는 공유 결합이어야 하며, D1, D2, J1, J2및 K1중 네 개 이하가 N 이고, 단 R9, R10, R11, R12, 및 R13은 각각 독립적으로 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질, 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 선택되고;
선택적으로 Q 는 하기 화학식 III 에서 선택되고:
식중, D3, D4, J3, 및 J4는 독립적으로 C, N, O, S 로 구성된 군으로부터 선택되며, D3, D4, J3, 및 J4중 하나 이하가 O 이고, D3, D4, J3, 및 J4중 하나 이하가 S 이고, D1, D2, J1, 및 J2중 세 개 이하가 N 이며, 단, R9, R10, R11, 및 R12는 각각 독립적으로 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질, 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 선택되고;
선택적으로는 Q 는 히드리도, 알킬, 알콕시, 알킬아미노, 알킬티오, 할로알킬티오, 알케닐, 알키닐, 포화 헤테로시클릴, 부분 포화 헤테로시클릴, 아실, 아로일, 헤테로아로일, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 시클로알킬알케닐, 할로알킬, 할로알콕시, 할로알케닐, 할로시클로알킬, 할로시클로알케닐, 할로알콕시알킬, 할로알케닐옥시알킬, 할로시클로알콕시알킬, 및 할로시클로알케닐옥시알킬로 구성된 군으로부터 선택되고, 단 Z0은 Q 가 히드리도인 경우, 단일 공유 결합을 제외하여 선택되고;
K 는 (CR4aR4b)n이고 (식중, n 은 1 내지 2 로부터 선택된 정수이다);
R4a및 R4b는 독립적으로 할로, 히드리도, 히드록시, 시아노, 히드록시알킬, 알킬, 알케닐, 알콕시알킬, 아르알킬, 헤테로아르알킬, 알킬티오알킬, 할로알킬, 할로알케닐, 및 시아노알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
E0는 K 가 (CR4aR4b)n인 경우 E1이고 (식중, E1은 공유 단일 결합, O, S,C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R7), (R7)NC(O), C(S)N(R7), (R7)NC(S), OC(O)N(R7), (R7)NC(O)O, SC(S)N(R7), (R7)NC(S)S, SC(O)N(R7), (R7)NC(O)S, OC(S)N(R7), (R7)NC(S)O, N(R8)C(O)N(R7), (R7)NC(O)N(R8), N(R8)C(S)N(R7), (R7)NC(S)N(R8), S(O), S(O)2, S(O)2N(R7), N(R7)S(O)2, S(O)2N(R7)C(O), C(O)N(R7)S(O)2, P(O)(R8)N(R7), N(R7), ON(R7), CR4a=R4b, 에티닐리덴 (C≡C; 1,2-에티닐), 및 C=CR4aR4b로 구성된 군으로부터 선택된다);
선택적으로는 K 는 (CH(R14))j-T 이고 (식중, j 는 0 내지 2 의 정수로부터 선택되며, T 는 단일 공유 결합, O, S, 및 N(R7) 으로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, (CH(R14))j는 피리돈 고리에 결합된다);
E0는 K 가 (CH(R14))j-T 인 경우 선택적으로 E2이고 (식중, E2는 공유 단일 결합, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R7), (R7)NC(O), C(S)N(R7), (R7)NC(S), (R7)NC(O)O, (R7)NC(S)S, (R7)NC(O)S, (R7)NC(S)O, N(R8)C(O)N(R7), (R7)NC(O)N(R8), N(R8)C(S)N(R7), (R7)NC(S)N(R8), S(O), S(O)2, S(O)2N(R7),N(R7)S(O)2, S(O)2N(H)C(O), C(O)N(H)S(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), 및 N(R7) 으로 구성된 군으로부터 선택된다);
선택적으로는 K 는 G-(CH(R15))k이고 (식중, k 는 1 내지 2 의 정수로부터 선택되며, G 는 O, S, 및 N(R7) 으로 구성된 군으로부터 선택되고, 단 R15는 k 가 1 인 경우 히드록시, 시아노, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 및 술프히드릴 이외의 것이다);
E0는 K 가 G-(CH(R15))k인 경우 선택적으로 E3이고 (식중, E3은 공유 단일 결합, O, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R7), (R7)NC(O), C(S)N(R7), (R7)NC(S), OC(O)N(R7), (R7)NC(O)O, SC(S)N(R7), (R7)NC(S)S, SC(O)N(R7), (R7)NC(O)S, OC(S)N(R7), (R7)NC(S)O, N(R8)C(O)N(R7), (R7)NC(O)N(R8), N(R8)C(S)N(R7), (R7)NC(S)N(R8), S(O), S(O)2, S(O)2N(R7), N(R7)S(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R7), ON(R7), CR4a=CR4b, 에티닐리덴 (C≡C; 1,2-에티닐), 및 C=CR4aR4b로 구성된 군으로부터 선택된다);
Y0는 하기 화학식 IV 이고:
식중, D5, D6, J5, 및 J6은 독립적으로 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 독립적으로 C 및 N+로 구성된 군으로부터 선택되고, D5, D6, J5, 및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5, 및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5, 및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5, 및 J6중 한 개는 공유 결합이어야 하며, K2가 N+인 경우 D5, D6, J5, 및 J6중 세 개 이하가 N 이고, K2가 탄소인 경우 D5, D6, J5및 J6중 네 개 이하가 N 이고, 단, R16, R17, R18, 및 R19는 각각 독립적으로 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질, 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 선택되고;
선택적으로는 R16및 R17은 독립적으로 함께 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 부분 포화 헤테로시클릴 고리, 및 5 내지 6 개 인접 원을 갖는 헤테로아릴, 및 아릴로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성하도록 연결된 3 내지 6 개 인접 원자를 갖는 직쇄 부분 스페이서를 형성하고;
Qb는 NR20R21,+NR20R21R22, 옥시, 알킬, 아미노알킬레닐, 알킬아미노, 디알킬아미노, 디알킬술포늄알킬, 아실아미노 및 Qbe(Qbe는 히드리도임) 로 구성된 군으로부터 선택되고, R20, R21, 및 R22는 독립적으로 히드리도, 아미노, 알킬, 히드록시, 알콕시, 아미노알킬레닐, 알킬아미노, 디알킬아미노, 및 히드록시알킬로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20, R21, 및 R22중 두 개 이상이 동시에 히드록시, 알콕시, 알킬아미노, 아미노, 및 디알킬아미노이지 않고, K2가 N+인 경우 R20, R21, 및 R22는 히드록시, 알콕시, 알킬아미노, 아미노, 및 디알킬아미노 이외의 것이어야 하고;
R20과 R21, R20과 R22, 및 R21과 R22는 선택적으로 독립적으로 선택되어 스페이서 쌍을 형성하고 (식중, 스페이서 쌍은 함께, 상기 스페이서 쌍 원의 부착점을 연결하여 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리를 형성하는 4 내지 7 개 인접 원소를 갖는 직쇄 부분을 형성함), 단, R20과 R21, R20과 R22, 및 R21과 R22스페이서 쌍으로 구성된 군 중 두 개 이상이 동시에 사용되지 않고;
선택적으로는 Qb는 N(R26)SO2N(R23)(R24), N(R26)C(O)OR5, N(R26)C(O)OR5, N(R26)C(S)OR5및 N(R26)C(S)SR5로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R23, R24, 및 R26로 구성된 군의 두 개가 동일한 원자에 결합된 경우, R23, R24, 및 R26중 하나 이하가 히드록시, 알콕시, 알킬아미노, 아미노, 또는 디알킬아미노이고;
선택적으로는 Qb는 디알킬술포늄, 트리알킬포스포늄, C(NR25)NR23R24, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), N(R26)C(O)N(R23)(R24), N(R26)C(S)N(R23)(R24), C(NR25)OR5, C(O)N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), C(S)N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), N(R26)N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), ON(R26)C(NR25)N(R23)(R24), N(R26)N(R26)SO2N(R23)(R24), C(NR25)SR5, C(O)NR23R24, 및 C(O)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R23, R24, 및 R26로 구성된 군 중 두 개가 동일한 원자에 결합되고 상기 Qb기가 탄소 원자에 직접 결합된 경우, R23, R24, 및 R26중 하나 이하가 히드록시, 알콕시, 알킬아미놀, 아미노, 또는 디알킬아미노일 수 있고;
R23, R24, R25, 및 R26은 독립적으로 히드리도, 알킬, 히드록시, 알콕시, 아미노알킬레닐, 알킬아미노, 디알킬아미노, 아미노, 및 히드록시알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
R23및 R24는 선택적으로 함께 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리를 형성하는 부착점을 연결하는 4 내지 7 개 인접 원자를 갖는 직쇄 스페이서 부분을 형성하고;
QS는 단일 공유 결합, (CR37R38)b-(W0)az(식중, az 는 0 내지 1 로부터 선택된 정수이며, b 는 1 내지 4 로부터 선택된 정수이고, W0는 O, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R14), (R14)NC(O), C(S)N(R14), (R14)NC(S), OC(O)N(R14), SC(S)N(R14), SC(O)N(R14), OC(S)N(R14), N(R15)C(O)N(R14), (R14)NC(O)N(R15), N(R15)C(S)N(R14), (R14)NC(S)N(R15), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R14) 및 ON(R14) 로 구성된 군으로부터 선택됨), (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d(식중, c 및 d 는 독립적으로 1 내지 4 로부터 선택되는 정수이고, W1은 O, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R14), (R14)NC(O), C(S)N(R14), (R14)NC(S), OC(O)N(R14), (R14)NC(O)O, SC(S)N(R14), (R14)NC(S)S, SC(O)N(R14), (R14)NC(O)S, OC(S)N(R14), (R14)NC(S)O, N(R15)C(O)N(R14), (R14)NC(O)N(R15), N(R15)C(S)N(R14), (R14)NC(S)N(R15), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R14) 및 ON(R14) 로 구성된 군으로부터 선택됨), 및 (CH(R14))e-W22-(CH(R15))h(식중, e 및 h 는 독립적으로 0 내지 2 로부터 선택되는 정수이고 W22는 CR41=CR42(CR41R42=C; 비닐리덴), 에티닐리덴 (C≡C; 1,2-에티닐), 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐, 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 구성된 군으로부터 선택됨) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R14및 R15는 N 에 직접 결합된 경우 할로 및 시아노 이외의 것으로부터 선택되고 (CR37R38)b, (CH(R14))c, (CH(R14))e는 E0에 직접 결합되고;
선택적으로 Y0은 Qb-Qss이고 (식중, Qss는 (CR37R38)f(식중, f 는 1 내지 6 으로부터 선택되는 정수이다), (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d(식중, c 및 d 는 독립적으로 1 내지 4 로부터 선택되는 정수이고, W1은 O, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R14), (R14)NC(O), C(S)N(R14), (R14)NC(S), OC(O)N(R14), (R14)NC(O)O, SC(S)N(R14), (R14)NC(S)S, SC(O)N(R14), (R14)NC(O)S, OC(S)N(R14),(R14)NC(S)O, N(R15)C(O)N(R14), (R14)NC(O)N(R15), N(R15)C(S)N(R14), (R14)NC(S)N(R15), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R14) 및 ON(R14) 로 구성된 군으로부터 선택된다), 및 (CH(R14))e-W2-(CH(R15))h(식중, e 및 h 는 독립적으로 0 내지 2 로부터 선택되고 W2는 CR4a=CR4b, 에티닐리덴 (C≡C; 1,2-에티닐), 및 C=CR4aR4b로 구성된 군으로부터 선택된다) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단 R14및 R15는 N 에 직접 결합된 경우 할로 및 시아노 이외의 것으로부터 선택되고 (CR37R38)f, (CH(R14))c, 및 (CH(R14))e는 E0에 직접 결합된다);
선택적으로 Y0은 Qb-Qsss이고 (식중, Qsss는 (CH(R38))r-W3이고, r 은 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W3은 1,1-시클로프로필, 1,2-시클로프로필, 1,1-시클로부틸, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,4-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,5-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 1,4-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,5-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 1,4-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,5-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 3,5-피페리디닐, 3,6-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2H-2,3-피라닐, 2H-2,4-피라닐, 2H-2,5-피라닐, 4H-2,3-피라닐, 4H-2,4-피라닐, 4H-2,5-피라닐, 2H-피란-2-온-3,4-일, 2H-피란-2-온-4,5-일, 4H-피란-4-온-2,3-일, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐, 3,4-테트라히드로푸라닐, 2,3-테트라히드로피라닐, 2,4-테트라히드로피라닐, 2,5-테트라히드로피라닐, 2,6-테트라히드로피라닐, 3,4-테트라히드로피라닐, 및 3,5-테트라히드로피라닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 부착점 이외인 W3고리의 각 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 선택적으로 R9, R10, R11, 및 R12로 구성된 군의 하나 이상으로 치환되고, 단 (CH(R38))r은 E0에 결합하고 Qb는 각 W3의 최저 수 치환기 위치에 결합한다);
선택적으로 Y0은 Qb-Qsssr이고 (식중, Qsssr은 (CH(R38))r-W4이고, r 은 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W4는 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,4-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,5-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 1,4-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,5-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 1,4-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,5-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐,3,5-피페리디닐, 3,6-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2H-2,3-피라닐, 2H-2,4-피라닐, 2H-2,5-피라닐, 4H-2,3-피라닐, 4H-2,4-피라닐, 4H-2,5-피라닐, 2H-피란-2-온-3,4-일, 2H-피란-2-온-4,5-일, 4H-피란-4-온-2,3-일, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐, 3,4-테트라히드로푸라닐, 2,3-테트라히드로피라닐, 2,4-테트라히드로피라닐, 2,5-테트라히드로피라닐, 2,6-테트라히드로피라닐, 3,4-테트라히드로피라닐, 및 3,5-테트라히드로피라닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 부착점 이외인 W4고리의 각 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11, 및 R12를 구성하는 하나 이상의 기로 임의 치환되고, 단 (CH(R38))r은 E0에 결합하고 Qb는 각 W4의 최고 수 치환기 위치에 결합한다);
선택적으로 Y0은 Qb-Qssss이고 (식중, Qssss는 (CH(R38))r-W5이고, r 은 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W5는 1,4-인데닐, 1,5-인데닐, 1,6-인데닐, 1,7-인데닐, 2,7-인데닐, 2,6-인데닐, 2,5-인데닐, 2,4-인데닐, 3,4-인데닐, 3,5-인데닐, 3,6-인데닐, 3,7-인데닐, 2,4-벤조푸라닐, 2,5-벤조푸라닐, 2,6-벤조푸라닐, 2,7-벤조푸라닐, 3,4-벤조푸라닐, 3,5-벤조푸라닐, 3,6-벤조푸라닐, 3,7-벤조푸라닐, 2,4-벤조티오페닐, 2,5-벤조티오페닐, 2,6-벤조티오페닐, 2,7-벤조티오페닐, 3,4-벤조티오페닐, 3,5-벤조티오페닐, 3,6-벤조티오페닐, 3,7-벤조티오페닐,2,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,4-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,5-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,6-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,4-인돌릴, 2,5-인돌릴, 2,6-인돌릴, 2,7-인돌릴, 3,4-인돌릴, 3,5-인돌릴, 3,6-인돌릴, 3,7-인돌릴, 1,4-이소인돌릴, 1,5-이소인돌릴, 1,6-이소인돌릴, 2,4-이소인돌릴, 2,5-이소인돌릴, 2,6-이소인돌릴, 2,7-이소인돌릴, 1,3-이소인돌릴, 3,4-인다졸릴, 3,5-인다졸릴, 3,6-인다졸릴, 3,7-인다졸릴, 2,4-벤족사졸릴, 2,5-벤족사졸릴, 2,6-벤족사졸릴, 2,7-벤족사졸릴, 3,4-벤즈이속사졸릴, 3,5-벤즈이속사졸릴, 3,6-벤즈이속사졸릴, 3,7-벤즈이속사졸릴, 1,4-나프틸, 1,5-나프틸, 1,6-나프틸, 1,7-나프틸, 1,8-나프틸, 2,4-나프틸, 2,5-나프틸, 2,6-나프틸, 2,7-나프틸, 2,8-나프틸, 2,4-퀴놀리닐, 2,5-퀴놀리닐, 2,6-퀴놀리닐, 2,7-퀴놀리닐, 2,8-퀴놀리닐, 3,4-퀴놀리닐, 3,5-퀴놀리닐, 3,6-퀴놀리닐, 3,7-퀴놀리닐, 3,8-퀴놀리닐, 4,5-퀴놀리닐, 4,6-퀴놀리닐, 4,7-퀴놀리닐, 4,8-퀴놀리닐, 1,4-이소퀴놀리닐, 1,5-이소퀴놀리닐, 1,6-이소퀴놀리닐, 1,7-이소퀴놀리닐, 1,8-이소퀴놀리닐, 3,4-이소퀴놀리닐, 3,5-이소퀴놀리닐, 3,6-이소퀴놀리닐, 3,7-이소퀴놀리닐, 3,8-이소퀴놀리닐, 4,5-이소퀴놀리닐, 4,6-이소퀴놀리닐, 4,7-이소퀴놀리닐, 4,8-이소퀴놀리닐, 3,4-신놀리닐, 3,5-신놀리닐, 3,6-신놀리닐, 3,7-신놀리닐, 3,8-신놀리닐, 4,5-신놀리닐, 4,6-신놀리닐, 4,7-신놀리닐, 및 4,8-신놀리닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 부착점 이외인 W5고리의 각 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 선택적으로 R9, R10, R11, 및 R12를 구성하는 하나 이상의 기로 치환되고, 단 Qb는 각 W5의 최저 수 치환기 위치에 결합하고 (CH(R38))r은 E0에 결합한다);
선택적으로 Y0은 Qb-Qssssr이다 (식중, Qssssr은 (CH(R38))r-W6이고, r 은 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W6은 1,4-인데닐, 1,5-인데닐, 1,6-인데닐, 1,7-인데닐, 2,7-인데닐, 2,6-인데닐, 2,5-인데닐, 2,4-인데닐, 3,4-인데닐, 3,5-인데닐, 3,6-인데닐, 3,7-인데닐, 2,4-벤조푸라닐, 2,5-벤조푸라닐, 2,6-벤조푸라닐, 2,7-벤조푸라닐, 3,4-벤조푸라닐, 3,5-벤조푸라닐, 3,6-벤조푸라닐, 3,7-벤조푸라닐, 2,4-벤조티오페닐, 2,5-벤조티오페닐, 2,6-벤조티오페닐, 2,7-벤조티오페닐, 3,4-벤조티오페닐, 3,5-벤조티오페닐, 3,6-벤조티오페닐, 3,7-벤조티오페닐, 2,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,4-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,5-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,6-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,4-인돌릴, 2,5-인돌릴, 2,6-인돌릴, 2,7-인돌릴, 3,4-인돌릴, 3,5-인돌릴, 3,6-인돌릴, 3,7-인돌릴, 1,4-이소인돌릴, 1,5-이소인돌릴, 1,6-이소인돌릴, 2,4-이소인돌릴, 2,5-이소인돌릴, 2,6-이소인돌릴, 2,7-이소인돌릴, 1,3-이소인돌릴, 3,4-인다졸릴, 3,5-인다졸릴, 3,6-인다졸릴, 3,7-인다졸릴, 2,4-벤족사졸릴, 2,5-벤족사졸릴, 2,6-벤족사졸릴, 2,7-벤족사졸릴, 3,4-벤즈이속사졸릴, 3,5-벤즈이속사졸릴, 3,6-벤즈이속사졸릴, 3,7-벤즈이속사졸릴, 1,4-나프틸, 1,5-나프틸, 1,6-나프틸, 1,7-나프틸, 1,8-나프틸, 2,4-나프틸, 2,5-나프틸, 2,6-나프틸, 2,7-나프틸, 2,8-나프틸, 2,4-퀴놀리닐, 2,5-퀴놀리닐, 2,6-퀴놀리닐, 2,7-퀴놀리닐, 2,8-퀴놀리닐,3,4-퀴놀리닐, 3,5-퀴놀리닐, 3,6-퀴놀리닐, 3,7-퀴놀리닐, 3,8-퀴놀리닐, 4,5-퀴놀리닐, 4,6-퀴놀리닐, 4,7-퀴놀리닐, 4,8-퀴놀리닐, 1,4-이소퀴놀리닐, 1,5-이소퀴놀리닐, 1,6-이소퀴놀리닐, 1,7-이소퀴놀리닐, 1,8-이소퀴놀리닐, 3,4-이소퀴놀리닐, 3,5-이소퀴놀리닐, 3,6-이소퀴놀리닐, 3,7-이소퀴놀리닐, 3,8-이소퀴놀리닐, 4,5-이소퀴놀리닐, 4,6-이소퀴놀리닐, 4,7-이소퀴놀리닐, 4,8-이소퀴놀리닐, 3,4-신놀리닐, 3,5-신놀리닐, 3,6-신놀리닐, 3,7-신놀리닐, 3,8-신놀리닐, 4,5-신놀리닐, 4,6-신놀리닐, 4,7-신놀리닐, 및 4,8-신놀리닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 부착점 이외인 W6고리의 각 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11, 및 R12를 구성하는 하나 이상의 기로 임의 치환되고, 단, Qb는 각 W6의 최고 수 치환기 위치에 결합하고 (CH(R38))r은 E0에 결합한다)].
화학식 I 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 또 다른 구현예에서,
J 는 O 및 S 로 구성된 군으로부터 선택되고;
B 는 하기 화학식 V 이고:
[화학식 V]
식중, D1, D2, J1, J2및 K1은 독립적으로 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 두 개가 O 및 S 인 경우 D1, D2, J1, J2및 K1중 하나는 공유 결합이어야 하고, D1, D2, J1, J2및 K1중 4 개 이하가 N 이고;
R9, R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R19, R32, R33, R34, R35, 및 R36은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 디알킬술포늄, 트리알킬포스포늄, 디알킬술포늄알킬, 카르복시, 헤테로아르알킬티오, 헤테로아르알콕시, 시클로알킬아미노, 아실알킬, 아실알콕시, 아릴로일알콕시, 헤테로시클릴옥시, 아르알킬아릴, 아르알킬, 아르알케닐, 아르알키닐, 헤테로시클릴, 퍼할로아르알킬, 아르알킬술포닐, 아르알킬술포닐알킬, 아르알킬술피닐, 아르알킬술피닐알킬, 할로시클로알킬, 할로시클로알케닐, 시클로알킬술피닐, 시클로알킬술피닐알킬, 시클로알킬술포닐, 시클로알킬술포닐알킬, 헤테로아릴아미노, N-헤테로아릴아미노-N-알킬아미노, 헤테로아릴아미노알킬, 할로알킬티오, 알카노일옥시, 알콕시, 알콕시알킬, 할로알콕시알킬, 헤테로아르알콕시, 시클로알콕시, 시클로알케닐옥시, 시클로알콕시알킬, 시클로알킬알콕시, 시클로알케닐옥시알킬, 시클로알킬렌디옥시, 할로시클로알콕시, 할로시클로알콕시알킬, 할로시클로알케닐옥시, 할로시클로알케닐옥시알킬, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 티오, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬티오알킬, 아릴아미노, 아르알킬아미노, 아릴티오, 아릴티오알킬, 헤테로아르알콕시알킬, 알킬술피닐, 알킬술피닐알킬, 아릴술피닐알킬, 아릴술포닐알킬, 헤테로아릴술피닐알킬, 헤테로아릴술포닐알킬, 알킬술포닐, 알킬술포닐알킬, 할로알킬술피닐알킬, 할로알킬술포닐알킬, 알킬술폰아미도, 알킬아미노술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 모노아릴아미도술포닐, 아릴술폰아미도, 디아릴아미도술포닐, 모노알킬 모노아릴 아미도술포닐, 아릴술피닐, 아릴술포닐, 헤테로아릴티오, 헤테로아릴술피닐, 헤테로아릴술포닐, 헤테로시클릴술포닐, 헤테로시클릴티오, 알카노일, 알케노일, 아로일, 헤테로아로일, 아르알카노일, 헤테로아르알카노일, 할로알카노일, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알케닐옥시, 알케닐옥시알킬, 알킬렌디옥시, 할로알킬렌디옥시, 시클로알킬, 시클로알킬알카노일, 시클로알케닐, 저급 시클로알킬알킬, 저급 시클로알케닐알킬, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 히드록시할로알킬, 히드록시아르알킬, 히드록시알킬, 알킬레닐아미노, 히드록시헤테로아르알킬, 할로알콕시알킬, 아릴, 아르알킬, 아릴옥시, 아르알콕시, 아릴옥시알킬, 포화 헤테로시클릴, 부분 포화 헤테로시클릴, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴옥시알킬, 아릴알킬, 헤테로아릴알킬, 아릴알케닐, 헤테로아릴알케닐, 카르복시알킬, 카르복시알콕시, 알콕시카르복스아미도, 알킬아미도카르보닐아미도, 아릴아미도카르보닐아미도, 카르보알콕시알킬, 카르보알콕시알케닐, 카르복시, 카르보아르알콕시, 카르복스아미도, 카르복스아미도알킬, 시아노, 카르보할로알콕시, 포스포노, 포스포노알킬, 디아르알콕시포스포노, 및 디아르알콕시포스포노알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
선택적으로 R16, R19, R32, R33, R34, R35, 및 R36은 독립적으로 Qb이고, 단 R16및 R19가 동시에 Qb이지 않고 Qb는 Qbe이고;
선택적으로는 B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C8 알킬, C3-C8 알킬레닐, C3-C8 알케닐, C3-C8 알키닐, C2-C8 할로알킬, 및 C3-C8 할로알케닐로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 원자 및 임의 탄소가 R32, R33, R34, R35, 및 R36로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의로 치환된다);
선택적으로는 B 는 C3-C12 시클로알킬, C5-C10 시클로알케닐, 및 C4-C9 포화 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소를 제외한 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환된다);
A 는 단일 공유 결합, (W7)rr-(CH(R15))pa및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, rr 는 0 또는 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 6 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 O, S, C(O), C(O)N(R7), C(S)N(R7), (R7)NC(O), (R7)NC(S), 및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, rr 및 pa 가 동시에 0 이 아니다);
R7및 R8은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 알킬, 및 알콕시알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
R14, R15, R37, 및 R38은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬, 알콕시알킬, 할로알킬, 할로알콕시, 및 할로알콕시알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R14및 R38은 독립적으로 아로일, 및 헤테로아로일로 구성된 군으로부터 선택될 수 있고;
Ψ는 NR5, C(O) 및 S(O)2로 구성된 군으로부터 선택되고;
R5는 히드리도, 히드록시, 알킬 및 알콕시로 구성된 군으로부터 선택되고;
R39및 R40은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 할로, 히드록시알킬, 알킬, 알콕시알킬, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로알콕시알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 알킬, 알케닐, 시아노, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 할로알킬티오, 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 구아니디노, 히드록시, 히드록시아미노, 알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올, 알킬티오, 및 포스포노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
스페이서 쌍 X0과 R1및 스페이서 쌍 R1및 R2두 개가 동시에 사용되지 않는, X0과 R1및 R1과 R2는 선택적으로 -W=X-Y=Z- (-W=X-Y=Z- 는 아릴 및 5 내지 6 개의 인접원을 갖는 헤테로아릴 고리로 이루어진 군으로부터 선택된 고리를 형성함) 이도록 선택되고;
W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 C(R9), C(R10), C(R11), C(R12), N, N(R10), O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, W, X, Y 및 Z 중 하나가 N, N(R10), O 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택될 경우, W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 공유 결합이도록 선택될 수 있고, W, X, Y 및 Z 중 하나 이하가 O 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고, W, X, Y 및 Z 중 3 개 이하가 N 및 N(R10) 로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고;
선택적으로 X0과 R1및 R1및 R2스페이서 쌍은 함께 스페이서 쌍을 형성하도록 독립적으로 선택되고 (여기서, 스페이서 쌍은 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리 및 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 부분 포화 헤테로시클릴 고리로 이루어진 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는 상기 스페이서 쌍 원의 부착점을 연결하는 3 내지 6 개의 인접 원자를 갖는 직쇄 부분을 형성하고, 상기 스페이서 쌍은 R9, R10, R11, R12및 R13으로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고, 단, 스페이서 쌍 X0과 R1및 스페이서 쌍 R1과 R2두 개가 동시에 존재하지 않는다); R2는 Z0-Q 이고;
Z0는 공유 단일 결합, (CR41R42)q(식중, q 는 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수임), (CH(R41))g-W0-(CH(R42))p(식중, g 및 p 는 0 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W0는 0, S, C(O), S(O), S(O)2, N(R41), 및 ON(R41) 으로부터 선택됨), 및 (CH(R41))e-W22-(CH(R42))h(식중, e 및 h 는 독립적으로 0 내지 2 로부터 선택되는 정수이고, W22는 CR41=CR42, 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐, 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 이루어진 군으로부터 선택됨) 로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, Z0는 직접 피리돈 고리에 연결되고;
R41및 R42는 독립적으로 아미디노, 히드록시아미노, 히드리도, 히드록시, 아미노, 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Q 는 히드리도 (단, Z0는 공유 단일 결합이 아님), 하기 화학식 II 로 이루어진 군으로부터 선택되고:
[화학식 II]
식중, D1, D2, J1, J2및 K1은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단 하나 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중하나 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 2 개가 O 및 S 인 경우, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나가 공유결합이어야 하고, D1, D2, J1, J2및 K1중 4 개 이하가 N 이고, 단 R9, R10, R11, R12및 R13은 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질, 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 각각 독립적으로 선택되고;
K 는 (CR4aR4b)n(식중, n 은 1 내지 2 로부터 선택되는 정수임) 이고;
R4a및 R4b는 할로, 히드리도, 히드록시알킬, 알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;
E0는 공유 단일 결합, C(O), C(S), C(O)N(R7), (R7)NC(O), S(O)2, (R7)NS(O)2및 S(O)2N(R7) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Y0는 하기 화학식 IV 이고:
[화학식 IV]
식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, K2가 탄소인 경우 D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 단, R16, R17, R18및 R19는 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질, 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 각각 독립적으로 선택되고;
Qb는 NR20R21,+NR20R21R22, 아미노알킬레닐 및 Qbe(Qbe는 히드리도임) 로 이루어진 군으로부터 선택되고, R20, R21및 R22는 히드리도, 알킬, 히드록시, 아미노, 아미노알킬레닐, 디알킬아미노, 알킬아미노, 및 히드록시알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, R20및 R21중 두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니고;
선택적으로는 Qb는 C(NR25)NR23R24, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), C(O)N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), N(R26)N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 ON(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, R23, R24및 R26으로이루어진 군 중 2 개가 동일 원자에 부착된 경우, R23, R24및 R26중 하나 이하가 히드록시, 알킬아미노, 아미노 또는 디알킬아미노이고;
R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 알킬, 히드록시, 아미노, 알킬레닐아미노, 디알킬아미노, 알킬아미노 및 히드록시알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Qs는 단일 공유 결합, (CR37R38)b-(W0)az(식중, az 는 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, b 는 1 내지 5 로부터 선택되는 정수이고, W0은 0, C(O), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14) , N(R14)S(O)2및 N(R14) 로 이루어진 군으로부터 선택됨), (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d(식중, c 및 d 는 1 내지 4 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W1은 0, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R14), (R14)NC(O), C(S)N(R14), (R14)NC(S), OC(O)N(R14), (R14)NC(O)O, SC(S)N(R14), (R14)NC(S)S, SC(O)N(R14), (R14)NC(O)S, OC(S)N(R14), (R14)NC(S)O, N(R15)C(O)N(R14), (R14)NC(O)N(R15), (R15)C(S)N(R14), (R14)NC(S)N(R15), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R14) 및 ON(R14) 로 이루어진군으로부터 선택됨) 및 (CH(R14))e-W22-(CH(R15))h(식중, e 및 h 는 0 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W22는 CR41=CR42, CR41R42=C; 비닐리덴), 에티닐리덴 (C≡C; 1,2-에티닐), 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1.3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3.4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐, 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 이루어진 군으로부터 선택됨) 으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단 N 에 직접 결합된 경우 R14및 R15는 할로 및 시아노 이외의 것으로부터 선택되고, (CR37R38)b', (CH(R14))c'및 (CH(R14))e는 E0에 결합되고;
Y0는 선택적으로 Qb-Qss이고 (식중, Qss는 (CR37R38)f(식중, f 는 1 내지 4 로부터 선택되는 정수임), (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d(식중, c 및 d 는 1 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W1은 0, S, C(O), C(O)N(R14), (R14)NC(O), N(R15)C(O)N(R14), (R14)NC(O)N(R15), N(R14) 및 ON(R14) 로 이루어진 군으로부터 선택됨), 및 (CH(R14))e-W2-(CH(R15))h(식중, e 및 h 는 0 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W2는 CR4a=CR4b, 에티닐리덴 (C≡C; 1,2-에티닐), 및 C=CR4aR4b로 이루어진 군으로부터 선택됨) 로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합된 경우 R14및 R15는 할로 이외의 것으로부터 선택되고, (CR37R38)b, (CH(R14))c및 (CH(R14))e는 E0에 결합됨);
Y0는 선택적으로 Qb-Qsss이고 (식중, Qsss는 (CH(R38))r-W3이고, r 은 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이고, W3는 1,1-시클로프로필, 1,2-시클로프로필, 1,1-시클로부틸, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,4-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,5-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 1,4-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,5-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 1,4-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,5-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 3,5-피페리디닐, 3,6-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2H-2,3-피라닐, 2H-2,4-피라닐, 2H-2,5-피라닐, 4H-2,3-피라닐, 4H-2,4-피라닐, 4H-2,5-피라닐, 2H-피란-2-온-3,4-일, 2H-피란-2-온-4,5-일, 4H-피란-4-온-2,3-일, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2.4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐, 3,4-테트라히드로푸라닐, 2,3-테트라히드로피라닐, 2,4-테트라히드로피라닐, 2,5-테트라히드로피라닐, 2,6-테트라히드로피라닐, 3,4-테트라히드로피라닐, 및 3,5-테트라히드로피라닐로 이루어진 군으로부터 선택되고, 부착점 이외의 W3의 고리의 각각의 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11및 R12로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고, 단, (CH(R38))r은 E0에 결합되고, Qb는 각각의 W3의 가장 낮은 수의 치환 위치에 결합됨) 임);
Y0는 선택적으로는 Qb-Qsssr이고 (식중, Qsssr은 (CH(R38))r-W4이고, r 은 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이고, W4는 1,2-시클로부틸, 1.2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,4-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,5-모르폴리닐, 2,6.-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 1,4-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,5-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 1,4-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,5-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 3,5-피페리디닐, 3,6-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3.4-피롤리디닐, 2H-2,3-피라닐, 2H-2,4-피라닐, 2H-2,5-피라닐, 4H-2,3-피라닐, 4H-2,4-피라닐, 4H-2,5-피라닐, 2H-피란-2-온-3,4-일, 2H-피란-2-온-4,5-일, 4H-피란-4-온-2,3-일, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐, 3,4-테트라히드로푸라닐, 2,3-테트라히드로피라닐, 2,4-테트라히드로피라닐, 2,5-테트라히드로피라닐, 2,6-테트라히드로피라닐, 3,4-테트라히드로피라닐 및 3,5-테트라히드로피라닐로 이루어진 군으로부터 선택되고, 부착점 이외의 W4의 고리의 각각의 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11및 R12로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고, 단, (CH(R38))r은 E0에 결합되고, Qb는 각각의 W4의 가장 높은 수의 치환 위치에 결합됨);
Y0는 선택적으로는 Qb-Qssss이고 (식중, Qssss은 (CH(R38))r-W5이고, r 은 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이고, W5는 1,4-인데닐, 1,5-인데닐, 1,6-인데닐, 1,7-인데닐, 2,7-인데닐, 2,6-인데닐, 2,5-인데닐, 2,4-인데닐, 3,4-인데닐, 3,5-인데닐, 3,6-인데닐, 3,7-인데닐, 2,4-벤조푸라닐, 2,5-벤조푸라닐, 2,6-벤조푸라닐, 2,7-벤조푸라닐, 3,4-벤조푸라닐, 3,5-벤조푸라닐, 3,6-벤조푸라닐, 3,7-벤조푸라닐, 2,4-벤조티오페닐, 2,5-벤조티오페닐, 2,6-벤조티오페닐, 2,7-벤조티오페닐, 3,4-벤조티오페닐, 3,5-벤조티오페닐, 3,6-벤조티오페닐, 3,7-벤조티오페닐, 2,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,4-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,5-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,6-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,4-인돌릴, 2,5-인돌릴, 2,6-인돌릴, 2,7-인돌릴, 3,4-인돌릴, 3,5-인돌릴, 3,6-인돌릴, 3,7-인돌릴, 1,4-이소인돌릴, 1,5-이소인돌릴, 1,6-이소인돌릴, 2,4-이소인돌릴, 2,5-이소인돌릴, 2,6-이소인돌릴, 2,7-이소인돌릴, 1,3-이소인돌릴, 3,4-인다졸릴, 3,5-인다졸릴, 3.6-인다졸릴, 3,7-인다졸릴, 2.4-벤족사졸릴, 2,5-벤족사졸릴, 2,6-벤족사졸릴, 2,7-벤족사졸릴, 3,4-벤즈이속사졸릴, 3,5-벤즈이속사졸릴, 3,6-벤즈이속사졸릴, 3,7-벤즈이속사졸릴, 1,4-나프틸, 1,5-나프틸, 1,6-나프틸, 1,7-나프틸, 1,8-나프틸, 2,4-나프틸, 2.5-나프틸, 2,6-나프틸, 2,7-나프틸, 2,8-나프틸, 2,4-퀴놀리닐, 2,5-퀴놀리닐, 2,6-퀴놀리닐, 2,7-퀴놀리닐, 2,8-퀴놀리닐, 3,4-퀴놀리닐, 3,5-퀴놀리닐, 3,6-퀴놀리닐, 3,7-퀴놀리닐, 3,8-퀴놀리닐, 4,5-퀴놀리닐, 4,6-퀴놀리닐, 4,7-퀴놀리닐, 4,8-퀴놀리닐, 1,4-이소퀴놀리닐, 1,5-이소퀴놀리닐, 1,6-이소퀴놀리닐, 1,7-이소퀴놀리닐, 1,8-이소퀴놀리닐, 3,4-이소퀴놀리닐, 3,5-이소퀴놀리닐, 3,6-이소퀴놀리닐, 3,7-이소퀴놀리닐, 3,8-이소퀴놀리닐, 4.5-이소퀴놀리닐, 4,6-이소퀴놀리닐, 4,7-이소퀴놀리닐, 4,8-이소퀴놀리닐, 3,4-신놀리닐, 3,5-신놀리닐, 3,6-신놀리닐, 3,7-신놀리닐, 3,8-신놀리닐, 4,5-신놀리닐, 4,6-신놀리닐, 4,7-신놀리닐 및 4,8-신놀리닐로 이루어진 군으로부터 선택되고, 부착점 이외의 W5의 고리의 각각의 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11및 R12로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고, 단, Qb는 각각의 W5의 가장 낮은 수의 치환 위치에 결합되고, (CH(R38))r은 E0에 결합됨);
Y0는 선택적으로는 Qb-Qssssr이다 (식중, Qssssr은 (CH(R38))r-W6이고, r 은 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이고, W6은 1,4-인데닐, 1,5-인데닐, 1,6-인데닐, 1,7-인데닐, 2,7-인데닐, 2,6-인데닐, 2,5-인데닐, 2,4-인데닐, 3,4-인데닐, 3,5-인데닐, 3,6-인데닐, 3,7-인데닐, 2,4-벤조푸라닐, 2,5-벤조푸라닐, 2,6-벤조푸라닐, 2,7-벤조푸라닐, 3,4-벤조푸라닐, 3,5-벤조푸라닐, 3,6-벤조푸라닐, 3,7-벤조푸라닐, 2,4-벤조티오페닐, 2,5-벤조티오페닐, 2,6-벤조티오페닐, 2,7-벤조티오페닐, 3,4-벤조티오페닐, 3,5-벤조티오페닐, 3,6-벤조티오페닐, 3,7-벤조티오페닐, 2,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,4-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,5-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,6-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,4-인돌릴, 2,5-인돌릴, 2,6-인돌릴, 2,7-인돌릴, 3,4-인돌릴, 3,5-인돌릴, 3,6-인돌릴, 3,7-인돌릴, 1,4-이소인돌릴, 1,5-이소인돌릴, 1,6-이소인돌릴, 2,4-이소인돌릴, 2,5-이소인돌릴, 2,6-이소인돌릴, 2,7-이소인돌릴, 1,3-이소인돌릴, 3,4-인다졸릴, 3,5-인다졸릴, 3,6-인다졸릴, 3,7-인다졸릴, 2,4-벤족사졸릴, 2,5-벤족사졸릴, 2,6-벤족사졸릴, 2,7-벤족사졸릴, 3,4-벤즈이속사졸릴, 3,5-벤즈이속사졸릴, 3,6-벤즈이속사졸릴, 3,7-벤즈이속사졸릴, 1,4-나프틸, 1,5-나프틸, 1,6-나프틸, 1,7-나프틸, 1,8-나프틸, 2,4-나프틸, 2,5-나프틸, 2,6-나프틸, 2,7-나프틸, 2,8-나프틸, 2,4-퀴놀리닐, 2,5-퀴놀리닐, 2,6-퀴놀리닐, 2,7-퀴놀리닐, 2,8-퀴놀리닐, 3,4-퀴놀리닐, 3,5-퀴놀리닐, 3,6-퀴놀리닐, 3,7-퀴놀리닐, 3,8-퀴놀리닐, 4,5-퀴놀리닐, 4,6-퀴놀리닐, 4,7-퀴놀리닐, 4,8-퀴놀리닐, 1,4-이소퀴놀리닐, 1,5-이소퀴놀리닐, 1,6-이소퀴놀리닐, 1,7-이소퀴놀리닐, 1,8-이소퀴놀리닐, 3,4-이소퀴놀리닐, 3,5-이소퀴놀리닐, 3,6-이소퀴놀리닐, 3,7-이소퀴놀리닐, 3,8-이소퀴놀리닐, 4,5-이소퀴놀리닐, 4,6-이소퀴놀리닐, 4,7-이소퀴놀리닐, 4,8-이소퀴놀리닐, 3,4-신놀리닐, 3,5-신놀리닐, 3,6-신놀리닐, 3,7-신놀리닐, 3,8-신놀리닐, 4,5-신놀리닐, 4,6-신놀리닐, 4,7-신놀리닐 및 4,8-신놀리닐로 이루어진 군으로부터 선택되고, 부착점 이외의 W6의 고리의 각각의 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11및 R12로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고, 단, Qb는 각각의 W6의 가장 높은 수의 치환 위치에 결합되고, (CH(R38))r은 E0에 결합됨).
화학식 I 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 바람직한 구현예에서,
J 는 O 이고;
B 는 하기 화학식이고;
R9, R10, R11, R12, R13, R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오,알카노일록시, 알콕시, 알콕시알킬, 할로알콕시알킬, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬티오알킬, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알킬술포닐알킬, 아릴, 아르알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알킬술폰아미도, 알킬아미노술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 알케닐, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 히드록시할로알킬, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로알콕시알킬, 카르복시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 카르복스아미도알킬, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
선택적으로는 R9, R10, R11, R12, 및 R13는 헤테로아릴 및 헤테로시클릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, R9, R10, R11, R12및 R13는 B 가 아닌 치환기이고;
선택적으로 R16, R19, R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 Qb이고, 단, R16및 R19는 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
선택적으로는 B 는 화학식 V 이고, 단, R1및 R2는 스페이서 쌍 및 -W=X-Y=Z- 로 이루어진 군으로부터 선택되고:
[화학식 V]
식중, D1, D2, J1, J2및 K1은 독립적으로 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 두 개가 O 및 S 이면 D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개는 공유 결합이어야 하고, D1, D2, J1, J2및 K1중 네 개 이하가 N 이고;
선택적으로는 B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C8 알킬, C3-C8 알킬레닐, C3-C8 알케닐, C3-C8 알키닐, 및 C2-C8 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 원자 및 임의 탄소가 R32, R33, R34, R35, 및 R36로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의로 치환된다);
B 는 C3-C12 시클로알킬, 및 C4 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소를 제외한 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환된다);
선택적으로는 B 는 (단, R1및 R2는 스페이서 쌍 및 -W=X-Y=Z- 로 이루어진 군으로부터 선택됨) C5-C9 포화 헤테로시클릴이고, 이 때 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되고, B 의 A 에 대한 부착점에서의 고리 탄소가 아닌 고리 탄소가 옥소로 임의 치환되고, 단, 둘 이상의 고리가 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환되고;
A 는 단일 공유 결합, (W7)rr-(CH(R15))pa및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, rr 는 0 또는 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 6 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 O, S, C(O), (R7)NC(O), (R7)NC(S) 및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단 rr 및 pa 두 개가 동시에 0 이지 않다);
R7은 히드리도, 히드록시, 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Ψ 는 NH 및 NOH 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
선택적으로는 R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 알킬, 알케닐, 시아노, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 할로알킬티오, 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 히드록시, 히드록시아미노, 알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올, 및 알킬티오로 이루어진 군으로부터 선택되고;
스페이서 쌍 X0과 R1및 스페이서 쌍 R1및 R2가 동시에 사용되지 않는, X0과 R1및 R1과 R2는 선택적으로 -W=X-Y=Z- (-W=X-Y=Z- 는 아릴 및 5 내지 6 개의 인접원을 갖는 헤테로아릴 고리로 이루어진 군으로부터 선택된 고리를 형성함) 이도록 선택되고;
W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 C(R9), C(R10), C(R11), C(R12), N, N(R10), O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, W, X, Y 및 Z 중 하나가 N, N(R10), O 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택될 경우, W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 공유 결합이도록 선택될 수 있고, W, X, Y 및 Z 중 하나 이하는 O 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고, W, X, Y 및 Z 중 3 개 이하가 N 및 N(R10) 로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고;
선택적으로는 X0과 R1및 R1과 R2스페이서 쌍은 함께 스페이서 쌍을 형성하도록 독립적으로 선택되고 (이 때, 스페이서 쌍은 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리 및 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 부분 포화 헤테로시클릴 고리로 이루어진 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는 상기 스페이서 쌍 원의 부착점을 연결하는 3 내지 6 개의 인접 원자를 갖는 직쇄 부분을 형성하고, 상기 스페이서 쌍은 R9, R10, R11, R12및 R13으로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고, 단, 스페이서 쌍 X0과 R1및 스페이서 쌍 R1과 R2두 개가 동시에 존재하지 않음);
R2는 Z0-Q 이고;
Z0는 공유 단일 결합, (CR41R42)q(식중, q 는 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수임), (CH(R41))g-W0-(CH(R42))p(식중, g 및 p 는 0 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W0는 0, S, C(O), S(O), N(R41), 및 ON(R41) 로 이루어진 군으로부터 선택됨), 및 (CH(R41))e-W22-(CH(R42))h(식중, e 및 h 는 독립적으로 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, W22는 CR41=CR42, 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐, 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 이루어진 군으로부터 선택됨) 로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합된 경우, R41및 R42는 할로 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고, Z0는 직접 피리돈 고리에 연결되고;
R41및 R42는 독립적으로 아미디노, 히드록시아미노, 히드리도, 히드록시, 아미노, 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Q 는 히드리도 (단, Z0는 공유 단일 결합이 아님), 및 하기 화학식 II 로 이루어진 군으로부터 선택되고:
[화학식 II]
식중, D1, D2, J1, J2및 K1은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 2 개가 O 및 S 인 경우, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나가 공유결합이어야 하고, D1, D2, J1, J2및 K1중 4 개 이하가 N 이고, 단, R9, R10, R11, R12및 R13은 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질, 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 각각 독립적으로 선택되고;
K 는 (CR4aR4b)n(식중, n 은 1 내지 2 로부터 선택되는 정수임) 이고;
R4a및 R4b는 할로, 히드리도, 히드록시알킬, 알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;
K 가 (CR4aR4b)n인 경우 E0는 E1이고 (E1는 공유 단일 결합, C(O), C(S), C(O)N(R7), (R7)NC(O), S(O)2, (R7)NS(O)2및 S(O)2N(R7) 로 이루어진 군으로부터 선택됨);
Y0는 하기 화학식 IV 이고:
[화학식 IV]
식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 단 R16, R17, R18및 R19는 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질, 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 각각 독립적으로 선택되고;
R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 니트로, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 알케닐, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 알킬레닐아미노, 할로알콕시알킬, 카르보알콕시, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qb는 NR20R21, 아미노알킬레닐, Qbe(Qbe는 히드리도임), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노이지 않고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노, 또는 디알킬아미노이지 않고;
R20, R21, R23, R24, R25,및 R26는 독립적으로 히드리도, 알킬, 히드록시, 아미노알킬레닐, 아미노, 디알킬아미노, 알킬아미노, 및 히드록시알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qs는 단일 공유 결합, (CR37R38)b(식중, b 는 1 내지 4 로부터 선택되는 정수임) 및 (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d(식중, c 및 d 는 1 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W1은 C(O)N(R14), (R14)NC(O), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2, 및 N(R14) 로 이루어진 군으로부터 선택됨) 로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합된 경우 R14는 할로 이외의 것으로부터 선택되고, (CR37R38)b, 및 (CH(R14))c는 E0에 결합되고;
R14는 히드리도, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R37및 R38은 독립적으로 히드리도, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
선택적으로는 R38은 아로일 및 헤테로아로일로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Y0는 선택적으로 Qb-Qss이고 (식중, Qss는 (CH(R14))e-W2-(CH(R15))h이고, 여기서 e 및 h 는 독립적으로 1 내지 2 에서 선택되는 정수이고, W2는 CR4a=CH4b이고, 단, (CH(R14))e는 E0에 결합됨);
Y0는 선택적으로 Qb-Qssss및 Qb-Qssssr로 이루어진 군으로부터 선택된다 (식중, Qssss은 (CH(R38))r-W5이고, Qssssr은 (CH(R38))r-W6이고, r 은 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이고, W5및 W6는 독립적으로 1,4-인데닐, 1,5-인데닐, 1,6-인데닐, 1,7-인데닐, 2,7-인데닐, 2,6-인데닐, 2,5-인데닐, 2,4-인데닐, 3,4-인데닐, 3,5-인데닐, 3,6-인데닐, 3,7-인데닐, 2,4-벤조푸라닐, 2,5-벤조푸라닐, 2,6-벤조푸라닐, 2,7-벤조푸라닐, 3,4-벤조푸라닐, 3,5-벤조푸라닐, 3,6-벤조푸라닐, 3,7-벤조푸라닐, 2,4-벤조티오페닐, 2,5-벤조티오페닐, 2,6-벤조티오페닐, 2,7-벤조티오페닐, 3,4-벤조티오페닐, 3,5-벤조티오페닐, 3,6-벤조티오페닐, 3,7-벤조티오페닐, 2,7-이미다조(1,2-a)피리딜, 3,4-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,5-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,6-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,4-인돌릴, 2,5-인돌릴, 2,6-인돌릴, 2,7-인돌릴, 3,4-인돌릴, 3,5-인돌릴, 3,6-인돌릴, 3,7-인돌릴, 1,4-이소인돌릴, 1,5-이소인돌릴, 1,6-이소인돌릴, 2,4-이소인돌릴, 2,5-이소일돌릴, 2,6-이소인돌릴, 2,7-이소인돌릴, 1,3-이소인돌릴, 3,4-인다졸릴, 3,5-인다졸릴, 3,6-인다졸릴, 3,7-인다졸릴, 2,4-벤족사졸릴, 2,5-벤족사졸릴, 2,6-벤족사졸릴, 2,7-벤족사졸릴, 3,4-벤즈이속사졸릴, 3,5-벤즈이속사졸릴, 3,6-벤즈이속사졸릴, 3,7-벤즈이속사졸릴, 1,4-나프틸, 1,5-나프틸, 1,6-나프틸, 1,7-나프틸, 1,8-나프틸, 2,4-나프틸, 2,5-나프틸, 2,6-나프틸, 2,7-나프틸, 2,8-나프틸, 2,4-퀴놀리닐, 2,5-퀴놀리닐, 2,6-퀴놀리닐, 2,7-퀴놀리닐, 2,8-퀴놀리닐,3,4-퀴놀리닐, 3,5-퀴놀리닐, 3,6-퀴놀리닐, 3,7-퀴놀리닐, 3,8-퀴놀리닐, 4,5-퀴놀리닐, 4,6-퀴놀리닐, 4,7-퀴놀리닐, 4,8-퀴놀리닐, 1,4-이소퀴놀리닐, 1,5-이소퀴놀리닐, 1,6-이소퀴놀리닐, 1,7-이소퀴놀리닐, 1,8-이소퀴놀리닐, 3,4-이소퀴놀리닐, 3,5-이소퀴놀리닐, 3,6-이소퀴놀리닐, 3,7-이소퀴놀리닐, 3,8-이소퀴놀리닐, 4,5-이소퀴놀리닐, 4,6-이소퀴놀리닐, 4,7-이소퀴놀리닐, 4,8-이소퀴놀리닐, 3,4-신놀리닐, 3,5-신놀리닐, 3,6-신놀리닐, 3,7-신놀리닐, 3,8-신놀리닐, 4,5-신놀리닐, 4,6-시놀리닐, 4,7-신놀리닐, 및 4,8-신놀리닐로 이루어진 군으로부터 선택되고, W5및 W6의 부착점이 이외의, W5의 고리 및 W6의 고리의 각 탄소 및 히드리도 함유 질소 원자는 R9, R10, R11및 R12로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고, 단, Qb는 각 W5의 최저 수 치환기 위치에 결합하고, Qb는 각 W6의 최고 수 치환기 위치에 결합하고, (CH(R38))r는 E0에 결합됨).
하기 화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 더욱 바람직한 구현예에서,
J 는 O 이고;
B 는 하기 화학식이고;
R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 알카노일록시, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 알카노일, 할로알카노일, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아릴, 아르알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 알케닐, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 히드록시알킬, 알킬레닐아미노, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
선택적으로는 B 는 하기 화학식 V 이고, 단, R1및 R2는 스페이서 쌍 및 -W=X-Y=Z- 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
[화학식 V]
식중, D1, D2, J1, J2및 K1은 독립적으로 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 두 개가 O 및 S 이면 D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개는 공유 결합이어야 하고, D1, D2, J1, J2및 K1중 네 개 이하는 N 이고;
선택적으로는 B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C8 알킬, C3-C8 알킬레닐, C3-C8 알케닐, C3-C8 알키닐 및 C2-C8 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 원자 및 임의 탄소가 R32, R33, R34, R35, 및 R36로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의로 치환된다);
B 는 C3-C12 시클로알킬 및 C4 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소를 제외한 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소만 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 위치에 인접한 질소 원자및 고리 탄소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환된다);
선택적으로는 B 는 (단, R1및 R2는 스페이서 쌍 및 -W=X-Y=Z- 로 이루어진 군으로부터 선택됨) C5-C9 포화 헤테로시클릴이고, 이 때 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되고, B 의 A 에 대한 부착점에서의 고리 탄소가 아닌 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환된다);
R9, R10, R11, R12및 R13은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 알콕시아미노, 알카노일, 할로알카노일, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시, 카르복시알킬, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
선택적으로는 R9, R10, R11, R12및 R13은 헤테로아릴 및 헤테로시클릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, R9, R10, R11, R12및 R13은 B 가 아닌 치환기이고;
A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, rr 는 0 또는 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 O, S, C(O), (R7)NC(O), (R7)NC(S) 및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택됨);
R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Ψ는 NH 이고;
R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 알킬, 시아노, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 히드록시, 히드록시아미노, 알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올, 및 알킬티오로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R1과 R2는 선택적으로-W=X-Y=Z- (-W=X-Y=Z- 는 아릴 및 5 내지 6 개의 인접원을 갖는 헤테로아릴 고리로 이루어진 군으로부터 선택된 고리를 형성함) 이도록 선택되고;
W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 C(R9), C(R10), C(R11), C(R12), N, N(R10), O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, W, X, Y 및 Z 중 하나가 N, N(R10), O, 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택되는 경우, W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 공유 결합이도록 선택될 수 있고, W, X, Y 및 Z 중 하나 이하는 O 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고, W, X, Y 및 Z 중 3 개 이하는 N 및 N(R10) 로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고;
선택적으로 R1및 R2스페이서 쌍은 함께 스페이서 쌍을 형성하도록 독립적으로 선택되고, 여기서 스페이서 쌍은 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리 및 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 부분 포화 헤테로시클릴 고리로 이루어진 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는 상기 스페이서 쌍 원의 부착점을 연결하는 3내지 6 개의 인접 원자를 갖는 직쇄 부분을 형성하고, 상기 스페이서 쌍은 R9, R10, R11, R12및 R13으로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0는 공유 단일 결합 및 (CR41R42)q(식중, q 는 1 내지 2 로부터 선택되는 정수임), (CH(R41))g-W0-(CH(R42))p(식중, g 및 p 는 0 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W0는 0, S, 및 N(R41) 으로 이루어진 군으로부터 선택됨) 및 (CH(R41))e-W22-(CH(R42))h(식중, e 및 h 는 독립적으로 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, W22는 CR41=CR42, 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐, 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 이루어진 군으로부터 선택됨) 으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, Z0는 직접 피리돈 고리에 연결되고;
R41및 R42는 독립적으로 히드리도, 히드록시, 및 아미노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Q 는 히드리도 (단, Z0는 공유 단일 결합을 제외함), 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서, 부착점에서의 탄소에 인접한 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점에서의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터의 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
K 는 CHR4a(식중, R4a는 히드리도, 히드록시알킬, 알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택됨) 이고;
E0는 공유 단일 결합, C(O)N(H), (H)NC(O), (R7)NS(O)2및 S(O)2N(R7) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Y0는 하기 화학식 IV 이고:
[화학식 IV]
식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, K2가 탄소인 경우 D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 단 R16, R17, R18및 R19는 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질, 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 각각 독립적으로 선택됨];
R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;
R16및 R19는 선택적으로 Qb이고, 단, R16및 R19는 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 C(NR25)NR23R24로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노이지 않고;
R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 알킬, 히드록시, 아미노, 알킬아미노 및 디알킬아미노로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Qs는 단일 공유 결합, (CR37R38)b(식중, b 는 1 내지 4 로부터 선택되는 정수임), 및 (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d(식중, c 및 d 는 1 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W1은 C(O)N(R14), (R14)NC(O), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2및 N(R14) 로 이루어진 군으로부터 선택됨) 으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합된 경우 R14는 할로 이외의 것으로부터 선택되고, (CR37R38)b및 (CH(R14))c는 E0에 결합되고;
R14는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R37및 R38은 히드리도, 알킬 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는 R38은 아로일 및 헤테로아로일로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Y0는 선택적으로는 Qb-Qss이다 (식중, Qss는 (CH(R14))e-W2-(CH(R15))h이고 (식중, e 및 h 는 1 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W2는 CR4a=CR4b임), 단, (CH(R14))e는 E0에 결합됨).
화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 더욱 더 바람직한 구현예에서,
J 는 O 이고;
B 는 하기 화학식이고;
R32, R33, R34, R35, 및 R36은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr(식중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 (R7)NC(O) 및 N(R7) 로 이루어진 군으로부터 선택됨) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R15는 히드리도, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Ψ는 NH 이고;
R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시, 및 할로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0는 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Q 는 아릴 및 헤테로아릴 (여기서, 부착점에서의 탄소에 인접한 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점에서의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환됨) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R9, R11및 R13은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노 ,알킬티오, 알킬술폰아미도, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복시아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 아미도카르보닐, 할로, 할로알킬, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
K 는 CH2이고;
E0은 C(O)N(H) 이고;
Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고;
[화학식 IV]
식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고;
R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R16및 R19는 선택적으로 Qb이고, 단, R16및 R19는 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시이지 않고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시이지 않고;
R20, R21, R23, R24및 R25는 독립적으로 히드리도, 알킬 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택된다.
화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 또 다른 더욱 더 바람직한 구현예에서,
J 는 O 이고;
선택적으로는 B 는 히드리도, C2-C8 알킬, C3-C8 알케닐, C3-C8 알키닐 및 C2-C8 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 원자 및 임의 탄소가 R32, R33, R34, R35, 및 R36로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의로 치환된다);
R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐,알킬, 알케닐, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, rr 는 0 또는 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 (R7)NC(O) 및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택되고;
R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R15는 히드리도, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Ψ는 NH 이고;
R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0는 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Q 는 아릴 및 헤테로아릴 (여기서, 부착점에서의 탄소에 인접한 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점에서의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환됨) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R9, R11, 및 R13은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술폰아미도, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 알킬레닐아미노, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 아미도카르보닐, 할로, 할로알킬, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
K 는 CH2이고;
E0은 C(O)N(H) 이고;
Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고;
[화학식 IV]
식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, K2가 탄소인 경우 D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 단, R16, R17, R18및 R19는 각각 독립적으로 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 선택되고;
R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 알킬레닐아미노, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R16및 R19는 선택적으로 Qb이고, 단, R16및 R19는 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), C(NR25)NR23R24및 N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21가 동시에 히드록시이지 않고, R23및 R24가 동시에 히드록시이지 않고;
R20, R21, R23, R24및 R25는 독립적으로 히드리도, 알킬 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택된다.
화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능함 염의 더욱 또 다른 더욱더 바람직한 구현예에서,
J 는 O 이고;
B 는 C3-C7 시클로알킬 및 C4 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소를 제외한 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 둘 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소는 R34로 임의 치환된다);
R9, R11, 및 R13은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술폰아미도, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 알킬레닐아미노, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 아미도카르보닐, 할로, 할로알킬, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R33및 R34는 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr(식중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 (R7)NC(O) 및 N(R7) 로 이루어진 군으로부터 선택됨) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R15는 히드리도, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Ψ는 NH 이고;
R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시, 및 할로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0는 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Q 는 아릴 및 헤테로아릴 (여기서, 부착점에서의 탄소에 인접한 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점에서의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환됨) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
K 는 CH2이고;
E0은 C(O)N(H) 이고;
Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고;
[화학식 IV]
식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 단, R16, R17, R18및 R19는 각각 독립적으로 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질, 및 산소의 2가 성질을 유지하도록 선택되고;
R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 알킬레닐아미노, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R16및 R19는 선택적으로 Qb이고, 단, R16및 R19는 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시이지 않고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시이지 않고;
R20, R21, R23, R24및 R25는 독립적으로 히드리도, 알킬 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택된다.
화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 더욱 더 바람직한 구현예에서,
J 는 O 이고;
B 는 하기 화학식 V 이고;
[화학식 V]
식중, D1, D2, J1, J2및 K1은 독립적으로 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 두 개가 O 및 S 이면 D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개는 공유 결합이어야 하고, D1, D2, J1, J2및 K1중 네 개 이하는 N 이고;
R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
선택적으로는 B 는 히드리도, C2-C8 알킬, C3-C8 알케닐, C3-C8 알키닐 및 C2-C8 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 원자 및 임의 탄소가 R32, R33, R34, R35, 및 R36로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의로 치환된다);
B 는 C3-C7 시클로알킬, 및 C4-C6 포화 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소를 제외한 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 둘 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환된다);
R9, R10, R11, R12및 R13은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 알콕시아미노, 알카노일, 할로알카노일, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 헤테로아릴, 헤테로시클릴, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시, 카르복시알킬, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, rr 는 0 또는 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 (R7)NC(O) 및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택됨);
R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R15는 히드리도, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Ψ는 NH 이고;
X0는 히드리도, 알킬, 시아노, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 히드록시, 히드록시아미노, 알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올, 및 알킬티오로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R1및 R2는 함께 -W=X-Y=Z- (식중, -W=X-Y=Z- 는 아릴 및 5 내지 6 개의 인접한 원을 갖는 헤테로아릴 고리로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성함) 이도록 하고;
W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 C(R9), C(R10), C(R11), C(R12), N, N(R10), O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, W, X, Y 및 Z 중 하나가 N, N(R10), O, 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택되는 경우, W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 공유 결합이도록 선택될 수 있고, W, X, Y 및 Z 중 하나 이하는 O 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택되고, W, X, Y 및 Z 중 3 개 이하는 N 및 N(R10) 로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고;
선택적으로 R1및 R2스페이서 쌍은 함께 스페이서 쌍을 형성하도록 선택되고, 여기서 스페이서 쌍은 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리 및 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 부분 포화 헤테로시클릴 고리로 이루어진 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는 상기 스페이서 쌍 원의 부착점을 연결하는 3 내지 6 개의 인접 원자를 갖는 직쇄 부분을 형성하고, 상기 스페이서 쌍은 R9, R10, R11, R12및 R13으로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고;
K 는 CH2이고;
E0은 C(O)N(H) 이고;
Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고;
[화학식 IV]
식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 단, R16, R17, R18및 R19는 각각 독립적으로 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질, 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 선택되고;
R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R16및 R19는 선택적으로 Qb이고, 단, R16및 R19는 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노, 또는 디알킬아미노이지 않고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노, 또는 디알킬아미노이지 않고;
R20, R21, R23, R24, R25및 R26는 독립적으로 히드리도, 알킬, 히드록시, 아미노, 알킬아미노 및 디알킬아미노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택된다.
화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 가장 바람직한 구현예에서,
J 는 O 이고;
B 는 하기 화학식이고;
R32, R33, R34, R35, 및 R36은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr(식중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 N(R7) 임) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R7은 히드리도 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R15는 히드리도, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Ψ는 NH 이고;
R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시, 및 할로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0는 공유 단일 결합이고;
Q 는 아릴 및 헤테로아릴 (여기서, 부착점에서의 탄소에 인접한 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점에서의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환됨) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R9, R11및 R13은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노 ,알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복시아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 알콕시아미노, 아미노알킬, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로, 할로알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 카르복시아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
K 는 CH2이고;
E0은 C(O)N(H) 이고;
Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고;
[화학식 IV]
식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고;
R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R16및 R19는 선택적으로 Qb이고, 단, R16및 R19는 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe가 이고;
Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
R20, R21, R23, R24및 R25는 독립적으로 히드리도 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qs는 CH2이다.
화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 또 다른 가장 바람직한 구현예에서,
J 는 O 이고;
선택적으로는 B 는 히드리도, C2-C8 알킬, C3-C8 알케닐, C3-C8 알키닐 및 C2-C8 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 원자 및 임의 탄소가 R32, R33, R34, R35, 및 R36로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의로 치환된다);
R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, rr 는 0 또는 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 N(R7) 임);
R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Ψ는 NH 이고;
R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0는 공유 단일 결합이고;
Q 는 아릴 및 헤테로아릴 (여기서, 부착점에서의 탄소에 인접한 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점에서의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환됨) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R9, R11, 및 R13은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알콕시, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 알콕시아미노, 아미노알킬, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로, 할로알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 카르복시아미도 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
K 는 CH2이고;
E0은 C(O)N(H) 이고;
Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고;
[화학식 IV]
식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 단, R16, R17, R18및 R19는 각각 독립적으로 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질, 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 선택되고;
R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R16및 R19는 선택적으로 Qb이고, 단, R16및 R19는 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 C(NR25)NR23R24로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R20, R21, R23, R24, R25및 R26는 독립적으로 히드리도 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qs는 CH2이다.
화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능함 염의 더욱 또 다른 가장 바람직한 구현예에서,
J 는 O 이고;
B 는 C3-C7 시클로알킬 및 C4 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소를 제외한 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 둘 이상의 고리 탄소가 동시에옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환된다);
R9, R11, 및 R13은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알콕시, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 알콕시아미노, 아미노알킬, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로, 할로알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 카르복시아미도 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R33및 R34는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R33은 선택적으로 Qb이고;
A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr(식중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 N(R7) 임) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R15는 히드리도, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Ψ는 NH 이고;
R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시, 및 할로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0는 공유 단일 결합이고;
Q 는 아릴 및 헤테로아릴 (여기서, 부착점에서의 탄소에 인접한 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점에서의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환됨) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
K 는 CH2이고;
E0은 C(O)N(H) 이고;
Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고;
[화학식 IV]
식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 단, R16, R17, R18및 R19는 각각 독립적으로 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질, 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 선택되고;
R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 알킬레닐아미노, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R16및 R19는 선택적으로 Qb이고, 단, R16및 R19는 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고 ;
R20, R21, R23, R24, R25및 R26는 독립적으로 히드리도 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qs는 CH2이다.
화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 더욱 가장 바람직한 구현예에서,
J 는 O 이고;
B 는 하기 화학식 V 이고;
[화학식 V]
식중, D1, D2, J1, J2및 K1은 독립적으로 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 두 개가 O 및 S 이면 D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개는 공유 결합이어야 하고, D1, D2, J1, J2및 K1중 네 개 이하는 N 이고;
R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
선택적으로는 B 는 히드리도, C2-C8 알킬, C3-C8 알케닐, C3-C8 알키닐, 및 C2-C8 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 원자 및 임의 탄소가 R32, R33, R34, R35, 및 R36로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의로 치환된다);
B 는 C3-C7 시클로알킬, 및 C4-C6 포화 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소를 제외한 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 둘 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환된다);
R9, R11및 R13은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노 ,알킬티오, 알콕시, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 알콕시아미노, 아미노알킬, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로, 할로알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 카르복시아미도 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, rr 는 0 또는 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 N(R7) 임);
R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Ψ는 NH 이고;
X0는 히드리도, 알킬, 시아노, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 히드록시, 히드록시아미노, 알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올, 및 알킬티오로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R1및 R2는 함께 -W=X-Y=Z- (식중, -W=X-Y=Z- 는 아릴 및 5 내지 6 개의 인접한 원을 갖는 헤테로아릴 고리로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성함) 이도록 하고;
W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 C(R9), C(R10), C(R11), C(R12) 및 N 으로 이루어진 군으로부터 선택되고;
K 는 CH2이고;
E0은 C(O)N(H) 이고;
Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고;
[화학식 IV]
식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 단, R16, R17, R18및 R19는 각각 독립적으로 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질, 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 선택되고;
R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R16및 R19는 선택적으로 Qb이고, 단, R16및 R19는 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
R20, R21, R23, R24, R25및 R26는 독립적으로 히드리도 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qs는 CH2이다.
화학식 Ⅰ 의 바람직한 특정 구현예에서, 화합물은 하기 화학식 I-S 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염이다:
식중,
B 는 하기 화학식이고:
R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 니트로, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 아세틸, 프로파노일, 트리플루오로아세틸, 펜타플루오로프로파노일, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-트리플루오로메틸-1-히드록시에틸, 카르복시메틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
B 는 히드리도, 트리메틸실릴, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부테닐, 3-부테닐, 2-부티닐, sec-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 2-메틸프로페닐, 1-펜틸, 2-펜테닐, 3-펜테닐, 4-펜테닐, 2-펜티닐, 3-펜티닐, 2-펜틸, 1-메틸-2-부테닐, 1-메틸-3-부테닐, 1-메틸-2-부티닐, 3-펜틸, 1-에틸-2-프로페닐, 2-메틸부틸, 2-메틸-2-부테닐, 2-메틸-3-부테닐, 2-메틸-3-부티닐, 3-메틸부틸, 3-메틸-2-부테닐, 3-메틸-3-부테닐, 1-헥실, 2-헥세닐, 3-헥세닐, 4-헥세닐, 5-헥세닐, 2-헥시닐, 3-헥시닐, 4-헥시닐, 2-헥실, 1-메틸-2-펜테닐, 1-메틸-3-펜테닐, 1-메틸-4-펜테닐, 1-메틸-2-펜티닐, 1-메틸-3-펜티닐, 3-헥실, 1-에틸-2-부테닐, 1-에틸-3-부테닐, 1-프로필-2-프로페닐, 1-에틸-2-부티닐, 1-헵틸, 2-헵테닐, 3-헵테닐, 4-헵테닐, 5-헵테닐, 6-헵테닐, 2-헵티닐, 3-헵티닐, 4-헵티닐, 5-헵티닐, 2-헵틸, 1-메틸-2-헥세닐, 1-메틸-3-헥세닐, 1-메틸-4-헥세닐, 1-메틸-5-헥세닐, 1-메틸-2-헥시닐, 1-메틸-3-헥시닐, 1-메틸-4-헥시닐, 3-헵틸, 1-에틸-2-펜테닐, 1-에틸-3-펜테닐, 1-에틸-4-펜테닐, 1-부틸-2-프로페닐, 1-에틸-2-펜티닐,1-에틸-3-펜티닐, 1-옥틸, 2-옥테닐, 3-옥테닐, 4-옥테닐, 5-옥테닐, 6-옥테닐, 7-옥테닐, 2-옥티닐, 3-옥티닐, 4-옥티닐, 5-옥티닐, 6-옥티닐, 2-옥틸, 1-메틸-2-헵테닐, 1-메틸-3-헵테닐, 1-메틸-4-헵테닐, 1-메틸-5-헵테닐, 1-메틸-6-헵테닐, 1-메틸-2-헵티닐, 1-메틸-3-헵티닐, 1-메틸-4-헵티닐, 1-메틸-5-헵테닐, 1-메틸-6-헵테닐, 1-메틸-2-헵테닐, 1-메틸-3-헵티닐, 1-메틸-4-헵티닐, 1-메틸-5-헵티닐, 3-옥틸, 1-에틸-2-헥세닐, 1-에틸-3-헥세닐, 1-에틸-4-헥세닐, 1-에틸-2-헥시닐, 1-에틸-3-헥시닐, 1-에틸-4-헥시닐, 1-에틸-5-헥세닐, 1-펜틸-2-프로페닐, 4-옥틸, 1-프로필-2-펜테닐, 1-프로필-3-펜테닐, 1-프로필-4-펜테닐, 1-부틸-2-부테닐, 1-프로필-2-펜티닐, 1-프로필-3-펜티닐, 1-부틸-2-부티닐, 1-부틸-3-부테닐, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2-디플루오로프로필, 4-트리플루오로메틸-5,5,5-트리플루오로펜틸, 4-트리플루오로메틸펜틸, 5,5,6,6,6-펜타플루오로헥실 및 3,3,3-트리플루오로프로필로 구성된 군에서 선택되고, 여기서, B 군의 각 원은 A 에 대한 B의 부착점으로부터의 5 개 이하의 임의의 탄소에서 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군 중 하나 이상으로 임의 치환되며;
선택적으로 B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 옥세탄-2-일, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일, 아제티딘-3-일, 티아에탄-2-일, 티아에탄-3-일, 시클로펜틸, 시클로헥실, 아다만틸, 노르보르닐, 3-트리플루오로메틸노르보닐, 비시클로[3.1.0]헥산-6-일, 시클로헵틸, 및 시클로옥틸로 구성된 군에서 선택되고, 여기서 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, 부착점의 탄소에 인접한 고리 탄소 또는 질소 원자는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소 원자는 R10으로 임의 치환되며, R13에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소 원자는 R12로 임의 치환되고;
R9, R10, R11, R12및 R13은 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 카르복시메틸, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 니트로, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 아세틸, 프로파노일, 트리플루오로아세틸, 펜타플루오로프로파노일, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-트리플루오로메틸-1-히드록시에틸, 카르복시메틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
A 는 단일 공유 결합, O, S, NH, N(CH3), N(OH), C(O), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CF3CC(O), C(O)CCH3, C(O)CCF3, CH2C(O), (O)CCH2, CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2, CF3CHCH2, CH3CC(O)CH2, CF3CC(O)CH, CF3CC(O)CH2, CH2C(O)CCH3, CH2C(O)CCF3, CH2CH2C(O), 및 CH2(O)CCH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
A 는 선택적으로 CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3), 및 CH2CH2N(CH2CH3) 로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, B 는 히드리도이고;
R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 티올, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 및 브로모로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH, CH2, CH2CH2, CH(OH), CH(NH2), CH2CH(OH), CH2CHNH2, CH(OH)CH2및 CH(NH2)CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Q 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 1,2,4-트리아졸-3-일, 1,2,4-트리아졸-5-일, 1,2,4-옥사디아졸-3-일, 1,2,4-옥사디아졸-5-일, 1,3,4-옥사디아졸-3-일, 1,3,4-옥사디아졸-5-일, 3-이소티아졸릴, 5-이소티아졸릴, 2-옥사졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 5-이속사졸릴, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-피라지닐, 2-피리미디닐, 4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐, 1,3,5-트리아진-2-일, 1,2,4-트리아진-3-일, 1,2,4-트리아진-5-일, 1,2,4-트리아진-6-일, 1,2,3-트리아진-4-일, 및 1,2,3-트리아진-5-일로 구성된 군에서 선택되며, 여기서, 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되며, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되며, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
K 는 CHR4a(식중, R4a는 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 메톡시메틸, 트리플루오로메틸,펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로메틸, 메틸티오메틸, 및 히드리도로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택됨) 이고;
E0는 공유 단일 결합, C(O)N(H), (H)NC(O) 및 S(O)2N(R7) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Y0는 하기로 이루어진 화학식들의 군으로부터 선택되고:
R16, R17, R18, 및 R19는 히드리도, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 에틸술피닐, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 아세틸, 프로파노일, 트리플루오로아세틸, 펜타플루오로프로파노일, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸 및 시아노로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고;
R16및 R19는 선택적으로 Qb이며 (단 R16및 R19중의 둘 이상이 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이다);
Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시, N-메틸아미노, 및 N,N-디메틸아미노이지 않고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시, N-메틸아미노, 및 N,N-디메틸아미노이지 않고;
R20, R21, R23, R24, R25,및 R26는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소프로필, 히드록시, 2-아미노에틸, 2-(N-메틸아미노)에틸, 및 2-(N,N-디메틸아미노)에틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qs는 단일 공유 결합, CH2, CH2CH2, CH3CH, CF3CH, CH3CHCH2, CF3CHCH2, CH2(CH3)CH, CH=CH, CF=CH, C(CH3)=CH, CH=CHCH2, CF=CHCH2, C(CH3)=CHCH2, CH2CH=CH,CH2CF=CH, CH2C(CH3)=CH, CH2CH=CHCH2, CH2CF=CHCH2, CH2(CH3)=CHCH2, CH2CH=CHCH2CH2, CH2CF=CHCH2CH2, 및 CH2C(CH3)=CHCH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택된다.
화학식 Ⅰ 의 보다 바람직한 특정 구현예에서, 화합물들은 하기 화학식 I-MPS (식중, B 는 방향족임) 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염이다:
식중;
B 는 하기 화학식이고:
R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2및 CF3CHCH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 메톡시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 및 브로모로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Q 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 5-이속사졸릴, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-피라지닐, 2-피리미디닐, 4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐 및 1,3,5-트리아진-2-일로 구성된 군에서 선택되며, 여기서, 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되며, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되며, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
R9, R11및 R13은 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 카르복시메틸, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시이지 않고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시이지 않고;
R20, R21, R23, R24및 R25는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소프로필 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qs는 단일 공유 결합, CH2, 및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택된다.
화학식 I 의 또 다른 더욱 바람직한 특정 구현예에서, 화합물은 하기 화학식 I-MPS (식중, B 는 비고리 치환기임) 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염이다:
[화학식 I-MPS]
식중;
B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부테닐, 3-부테닐, 2-부티닐, sec-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 2-메틸프로페닐, 1-펜틸, 2-펜테닐, 3-펜테닐, 4-펜테닐, 2-펜티닐, 3-펜티닐, 2-펜틸, 1-메틸-2-부테닐, 1-메틸-3-부테닐, 1-메틸-2-부티닐, 3-펜틸, 1-에틸-2-프로페닐, 2-메틸부틸, 2-메틸-2-부테닐, 2-메틸-3-부테닐, 2-메틸-3-부티닐, 3-메틸부틸, 3-메틸-2-부테닐, 3-메틸-3-부테닐, 1-헥실, 2-헥세닐, 3-헥세닐, 4-헥세닐, 5-헥세닐, 2-헥시닐, 3-헥시닐, 4-헥시닐, 2-헥실, 1-메틸-2-펜테닐, 1-메틸-3-펜테닐, 1-메틸-4-펜테닐, 1-메틸-2-펜티닐, 1-메틸-3-펜티닐, 3-헥실, 1-에틸-2-부테닐, 1-에틸-3-부테닐, 1-프로필-2-프로페닐, 1-에틸-2-부티닐, 1-헵틸, 2-헵테닐, 3-헵테닐, 4-헵테닐, 5-헵테닐, 6-헵테닐, 2-헵티닐, 3-헵티닐, 4-헵티닐, 5-헵티닐, 2-헵틸, 1-메틸-2-헥세닐, 1-메틸-3-헥세닐, 1-메틸-4-헥세닐, 1-메틸-5-헥세닐, 1-메틸-2-헥시닐, 1-메틸-3-헥시닐, 1-메틸-4-헥시닐, 3-헵틸, 1-에틸-2-펜테닐, 1-에틸-3-펜테닐, 1-에틸-4-펜테닐, 1-부틸-2-프로페닐, 1-에틸-2-펜티닐, 1-에틸-3-펜티닐, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2-디플루오로프로필, 4-트리플루오로메틸-5,5,5-트리플루오로펜틸, 4-트리플루오로메틸펜틸, 5,5,6,6,6-펜타플루오로헥실 및 3,3,3-트리플루오로프로필로 구성된 군에서 선택되고, 여기서, B 군의 각 원은 A 에 대한 B의 부착점으로부터의 5 개 이하의 임의의 탄소에서 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군 중 하나 이상으로 임의 치환되며;
R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2및 CF3CHCH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
A 는 선택적으로 CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3), 및 CH2CH2N(CH2CH3)로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, B 는 히드리도이고;
R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 메톡시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 및 브로모로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Q 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 5-이속사졸릴, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-피라지닐, 2-피리미디닐, 4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐 및 1,3,5-트리아진-2-일로 구성된 군에서 선택되며, 여기서, 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되며, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되며,R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
R9, R11및 R13은 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 카르복시메틸, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시이지 않고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시이지 않고;
R20, R21, R23, R24및 R25는 독립적으로 히드리도, 알킬 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qs는 단일 공유 결합, CH2, 및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택된다.
화학식 Ⅰ 의 또 다른 더욱 바람직한 특정 구현예에서, 화합물은 하기 화학식 I-MPS (식중, B 는 비방향족 고리 치환기임) 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염이다:
[화학식 I-MPS]
식중;
선택적으로 B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일, 아제티딘-3-일, 티아에탄-3-일, 시클로펜틸, 시클로헥실, 노르보르닐, 비시클로[3.1.0]헥산-6-일, 및 시클로헵틸로 구성된 군에서 선택되고, 여기서각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, 부착점의 탄소에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되며, R13에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고;
R9, R11및 R13은 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 카르복시메틸, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R33은 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2및 CF3CHCH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 메톡시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 및 브로모로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Q 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 5-이속사졸릴, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-피라지닐, 2-피리미디닐, 4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐 및 1,3,5-트리아진-2-일로 구성된 군에서 선택되며, 여기서, 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되며, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되며,R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시이지 않고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시이지 않고;
R20, R21, R23, R24및 R25는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소프로필 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qs는 단일 공유 결합, CH2, 및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택된다.
화학식 Ⅰ 의 화합물의 더욱 더 바람직한 구현예에서, 화합물은 하기 화학식 I-FARMPS (두 개의 융합 방향족 고리가 있음) 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염이다:
식중, B 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 5-이속사졸릴, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-피라지닐, 2-피리미디닐,4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐 및 1,3,5-트리아진-2-일로 구성된 군에서 선택되며, 여기서, 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R32로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R36으로 임의 치환되며, R32에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R33으로 임의 치환되고, R36에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R35로 임의 치환되며, R33및 R35모두에 인접한 임의의 탄소는 R34로 임의 치환되고;
R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 시아노 및 Qb로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고;
B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸,2-부테닐, 3-부테닐, 2-부티닐, sec-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 2-메틸프로페닐, 1-펜틸, 2-펜테닐, 3-펜테닐, 4-펜테닐, 2-펜티닐, 3-펜티닐, 2-펜틸, 1-메틸-2-부테닐, 1-메틸-3-부테닐, 1-메틸-2-부티닐, 3-펜틸, 1-에틸-2-프로페닐, 2-메틸부틸, 2-메틸-2-부테닐, 2-메틸-3-부테닐, 2-메틸-3-부티닐, 3-메틸부틸, 3-메틸-2-부테닐, 3-메틸-3-부테닐, 1-헥실, 2-헥세닐, 3-헥세닐, 4-헥세닐, 5-헥세닐, 2-헥시닐, 3-헥시닐, 4-헥시닐, 2-헥실, 1-메틸-2-펜테닐, 1-메틸-3-펜테닐, 1-메틸-4-펜테닐, 1-메틸-2-펜티닐, 1-메틸-3-펜티닐, 3-헥실, 1-에틸-2-부테닐, 1-에틸-3-부테닐, 1-프로필-2-프로페닐, 1-에틸-2-부티닐, 1-헵틸, 2-헵테닐, 3-헵테닐, 4-헵테닐, 5-헵테닐, 6-헵테닐, 2-헵티닐, 3-헵티닐, 4-헵티닐, 5-헵티닐, 2-헵틸, 1-메틸-2-헥세닐, 1-메틸-3-헥세닐, 1-메틸-4-헥세닐, 1-메틸-5-헥세닐, 1-메틸-2-헥시닐, 1-메틸-3-헥시닐, 1-메틸-4-헥시닐, 3-헵틸, 1-에틸-2-펜테닐, 1-에틸-3-펜테닐, 1-에틸-4-펜테닐, 1-부틸-2-프로페닐, 1-에틸-2-펜티닐, 1-에틸-3-펜티닐, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2-디플루오로프로필, 4-트리플루오로메틸-5,5,5-트리플루오로펜틸, 4-트리플루오로메틸펜틸, 5,5,6,6,6-펜타플루오로헥실 및 3,3,3-트리플루오로프로필로 구성된 군에서 선택되고, 여기서, B 군의 각 원은 A 에 대한 B의 부착점으로부터의 5 개 이하의 임의의 탄소에서 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군 중 하나 이상으로 임의 치환되며;
선택적으로 B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일, 아제티딘-3-일, 티아에탄-3-일, 시클로펜틸, 시클로헥실, 노르보르닐, 7-옥사비시클로[2,2,1]헵탄-2-일, 비시클로[3.1.0]헥산-6-일, 시클로헵틸, 2-모르폴리닐, 3-모르폴리닐, 4-모르폴리닐, 1-피페라지닐, 2-피페라지닐, 1-피페리디닐, 2-피페리디닐, 3-피페리디닐, 4-피페리디닐, 1-피롤리디닐, 2-피롤리디닐, 3-피롤리디닐, 2-디옥사닐, 4H-2-피라닐, 4H-3-피라닐, 4H-4-피라닐, 4H-피란-4-온-2-일, 4H-피란-4-온-3-일, 2-테트라히드로푸라닐, 3-테트라히드로푸라닐, 2-테트라히드로피라닐, 3-테트라히드로피라닐, 4-테트라히드로피라닐, 2-테트라히드로티에닐 및 3-테트라히드로티에닐로 구성된 군에서 선택되고, 여기서 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, 부착점의 탄소에 인접한 질소 원자 및 고리 탄소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되며, R13에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고;
R9및 R11은 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸,2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 카르복시메틸, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2및 CF3CHCH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
A 는 선택적으로 CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) 및 CH2CH2N(CH2CH3) 로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, B 는 히드리도이고;
X0는 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸,펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 메톡시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 및 브로모로 이루어진 군으로부터 선택되고;
W, X, Y, 및 Z 는 독립적으로 CH, N, CF, CCI, C-CN, C-CH3, C-CH2CH3, C-NH2, C-CH2NH2, C-CH2NHCH3, C-NHCH3, C-N(CH3)2, C-CH(NH2)CH3, C-CH2CH2NH2, C-NHOCH3, C-NHOCH2CH3, C-C(NH)NH2, C-C(NOH)NH2, C-OH, C-CH2OH, C-CH2CH2OH, C-CH(OH)CH3, C-OCH3, C-OCH2CH3, C-CO2H, C-CO2CH3, C-C(O)NH2, C-C(O)NHCH3, C-C(O)NH(CH3)2, C-CH2CO2H, C-SO2NH2, C-SO2NHCH3, C-NH(O)CCH3및 C-NH(O)CCF3으로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), C(NR25)NR23R24, 및 N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시이지 않고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시이지 않고;
R20, R21, R23, R24, R25및 R26는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소프로필 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qs는 단일 공유 결합, CH2, 및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택된다.
하기 화학식을 갖는 본 발명의 보다 바람직한 특정 구현예 I-MPS 및 I-FARMPS 화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 염:
[화학식 I-MPS]
[화학식 I-FARMPS]
은 공통적인 구조 단위를 갖고,
식중;
Y0은 하기로 이루어진 화학식 군으로부터 선택되고:
R16, R17, R18, 및 R19는 히드리도, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 카르복시, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 에틸술피닐, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸 및 시아노로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고;
R16및 R19는 선택적으로 Qb이다 (단 R16및 R19이 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이다).
화학식 Ⅰ 의 가장 바람직한 특정 구현예에서, 화합물은 하기 화학식 I-EMPS (B 는 방향족임) 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염이다:
식중;
B 는 하기 화학식이고;
R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 아미도카르보닐, 카르복시, 시아노 및 Qb로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고;
A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), CH2, CH3CH 및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
X0은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 히드록시메틸, 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로, 및 클로로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0은 공유 단일 결합이고;
Q 는 페닐, 2-티에닐, 2-푸릴, 2-피롤릴, 2-이미다졸릴, 2-티아졸릴, 3-이곳사졸릴, 2-피리딜, 및 3-피리딜로 구성된 군에서 선택되며, 여기서, 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되며, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되며, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
R9, R11및 R13은 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, 메틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 카르복시 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 카르복시, 카르복시메틸, 아미노, 아세트아미도,트리플루오로메틸, 펜타플루오로메틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 메톡시카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qb는 NR20R21및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, Qb기는 탄소 원자에 직접 결합되고;
R20, R21, R23, R24및 R25는 독립적으로 히드리도, 메틸, 및 에틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qs는 CH2이다.
화학식 Ⅰ 의 또 다른 가장 바람직한 구현예에서, 화합물은 하기 화학식 I-EMPS (식중 B 는 비고리 치환기임) 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염이다:
[화학식 I-EMPS]
식중;
B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부테닐, 3-부테닐, 2-부티닐, sec-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 2-메틸프로페닐, 1-펜틸, 2-펜테닐, 3-펜테닐, 2-펜티닐, 3-펜티닐, 2-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2-메틸-2-부테닐, 3-메틸부틸, 3-메틸2-부테닐, 1-헥실, 2-헥세닐, 3-헥세닐, 4-헥세닐, 2-헥시닐, 3-헥시닐, 4-헥시닐, 2-헥실, 1-메틸-2-페테닐, 1-메틸-3-펜테닐, 1-메틸-2-펜티닐, 1-메틸-3-펜티닐, 3-헥실, 1-에틸-2-부테닐, 1-헵틸, 2-헵테닐, 3-헵테닐, 4-헵테닐, 5-헵테닐, 2-헵티닐, 3-헵티닐, 4-헵티닐, 5-헵티닐, 2-헵틸, 1-메틸-2-헥세닐, 1-메틸-3-헥세닐, 1-메틸-4-헥세닐, 1-메틸-2-헥시닐, 1-메틸-3-헥시닐, 1-메틸-4-헥시닐, 3-헵틸, 1-에틸-2-펜테닐, 1-에틸-3-펜테닐, 1-에틸-2-펜티닐, 1-에틸-3-펜티닐, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2-디플루오로프로필, 4-트리플루오로메틸-5,5,5-트리플루오로펜틸, 4-트리플루오로메틸펜틸, 5,5,6,6,6-펜타플루오로헥실 및 3,3,3-트리플루오로프로필로 구성된 군에서 선택되고, 여기서, B 군의 각 원은 A 에 대한 B의 부착점으로부터의 5 개 이하의 임의의 탄소에서 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군 중 하나 이상으로 임의 치환되며;
R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 아미도카르보닐, 카르복시, 시아노 및 Qb로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고;
A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), CH2, CH3CH 및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
A 는 선택적으로 CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) 및 CH2CH2N(CH2CH3) 로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, B 는 히드리도이고;
X0은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 히드록시메틸, 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로, 및 클로로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0은 공유 단일 결합이고;
Q 는 페닐, 2-티에닐, 2-푸릴, 2-피롤릴, 2-이미다졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 2-피리딜 및 3-피리딜로 구성된 군에서 선택되며, 여기서, 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되며, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되며, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
R9, R11및 R13은 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, 메틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 카르복시 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 카르복시, 카르복시메틸, 아미노, 아세트아미도, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로메틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 메톡시카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qb는 NR20R21, C(NR25)NR23R24및 N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, Qb기는 탄소 원자에 직접 결합되고;
R20, R21, R23, R24, R25및 R26는 독립적으로 히드리도, 메틸 및 에틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qs는 CH2이다.
화학식 Ⅰ 의 더욱 또 다른 가장 바람직한 구현예에서, 화합물은 하기 화학식 I-EMPS (식중, B 는 비-방향족 고리 치환기임) 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염이다:
[화학식 I-EMPS]
식중;
선택적으로 B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-3-일, 티아에탄-3-일, 시클로펜틸 및 시클로헥실로 구성된 군에서 선택되고, 여기서 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, 부착점에서의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되며, R13위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고;
R33은 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 카르복시, 아미노, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 아미도카르보닐, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), CH2, CH3CH, 및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
X0은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 히드록시메틸, 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로, 및 클로로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0은 공유 단일 결합이고;
Q 는 페닐, 2-티에닐, 2-푸릴, 2-피롤릴, 2-이미다졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 2-피리딜 및 3-피리딜로 구성된 군에서 선택되며, 여기서, 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되며, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되며, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
R9, R11및 R13은 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, 메틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 아미노카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 카르복시, 카르복시메틸, 아미노, 아세트아미도, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 메톡시카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qb는 NR20R21및 C(NR25)NR23R24로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, Qb기는 탄소 원자에 직접 결합되고;
R20, R21, R23, R24및 R25는 독립적으로 히드리도, 메틸 및 에틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qs는 CH2이다.
화학식 Ⅰ 의 화합물의 또 다른 가장 바람직한 구현예에서, 화합물은 하기 화학식 I-FARMPS (식중, 두 개의 융합 방향족 고리가 있음) 의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염이다:
[화학식 I-FARMPS]
식중;
B 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 및 5-이속사졸릴로 구성된 군에서 선택되며, 여기서, 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R32로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R36으로 임의 치환되며, R32에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R33으로 임의 치환되고, R36에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R35로 임의 치환되며, R33및 R35모두에 인접한 임의의 탄소는 R34로 임의 치환되고;
R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 아미도카르보닐, 카르복시, 시아노 및 Qb로 구성된 군에서 독립적으로 선택되고;
B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부테닐, 2-부티닐, sec-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 2-메틸프로페닐, 1-펜틸, 2-펜테닐, 3-펜테닐, 2-펜티닐, 3-펜티닐, 2-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2-메틸-2-부테닐, 3-메틸부틸, 3-메틸-2-부테닐, 1-헥실, 2-헥세닐, 3-헥세닐, 4-헥세닐, 2-헥시닐, 3-헥시닐, 4-헥시닐, 2-헥실, 1-메틸-2-펜테닐, 1-메틸-3-펜테닐, 1-메틸-2-펜티닐, 1-메틸-3-펜티닐, 3-헥실, 1-에틸-2-부테닐, 1-헵틸, 2-헵테닐, 3-헵테닐, 4-헵테닐, 5-헵테닐, 2-헵티닐, 3-헵티닐, 4-헵티닐, 5-헵티닐, 2-헵틸, 1-메틸-2-헥세닐, 1-메틸-3-헥세닐, 1-메틸-4-헥세닐, 1-메틸-2-헥시닐, 1-메틸-3-헥시닐, 1-메틸-4-헥시닐, 3-헵틸, 1-에틸-2-펜테닐, 1-에틸-3-펜테닐, 1-에틸-2-펜티닐, 1-에틸-3-펜티닐, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2-디플루오로프로필, 4-트리플루오로메틸-5,5,5-트리플루오로펜틸, 4-트리플루오로메틸펜틸, 5,5,6,6,6-펜타플루오로헥실 및 3,3,3-트리플루오로프로필로 구성된 군에서 선택되고, 여기서, B 군의 각 원은 A 에 대한 B의 부착점으로부터의 5 개 이하의 임의의 탄소에서 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군 중 하나 이상으로 임의 치환되며;
선택적으로는 B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-3-일, 티아에탄-3-일, 시클로펜틸, 시클로헥실, 1-피롤리디닐, 2-피롤리디닐, 3-피롤리디닐, 2-테트라히드로푸라닐, 3-테트라히드로푸라닐, 2-테트라히드로티에닐 및 3-테트라히드로티에닐로 구성된 군에서 선택되고, 여기서 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, 부착점의 탄소에 인접한 고리 탄소 및 질소 원자는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되며, R13위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고;
R9, R11및 R13은 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, 메틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 카르복시 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 카르복시, 카르복시메틸, 아미노, 아세트아미도, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로메틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 메톡시카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), CH2, CH3CH 및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
A 는 선택적으로 CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) 및 CH2CH2N(CH2CH3) 로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, B 는 히드리도이고;
X0은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 아미노메틸, 시아노, 메틸,트리플루오로메틸, 히드록시메틸, 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
W 및 Z 는 CH, N, CF, CCI, C-CN, C-NH2, C-CH2NH2, C-NHCH3, C-OH, C-CH2OH, C-CO2H, 및 C-C(O)NH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
X 및 Y 는 독립적으로 CH, N, CF, C-CN, C-CH3, C-NH2, C-CH2NH2, C-CH2NHCH3, C-NHCH3, C-CH(NH2)CH3, C-CH2CH2NH2, C-NHOCH3, C-C(NH)NH2, C-C(NOH)NH2, C-OH, C-CH2OH, C-CH2CH2OH, C-CH(OH)CH3, C-OCH3, C-CO2H, C-C(O)NH2, C-C(O)NHCH3, C-CH2CO2H, 및 C-SO2NH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qb는 NR20R21, C(NR25)NR23R24및 N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, Qb기는 탄소 원자에 직접 결합되고;
R20, R21, R23, R24, R25및 R26는 독립적으로 히드리도, 메틸 및 에틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
Qs는 CH2이다.
하기 화학식을 갖는 본 발명의 가장 바람직한 특정 구현예 (I-EMPS) 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
[화학식 I-MPS]
[화학식 I-FARMPS]
은 공통의 구조 단위를 갖고,
식중;
Y0은 하기로 이루어진 화학식의 군으로부터 선택되고;
R16, R17, R18, 및 R19는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 메틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로메톡시, 플루오로, 클로로, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 카르복시, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택된다.
본 발명의 화합물은 관상 동맥 및 뇌혈관 질환을 포함한 각종 혈전성 증상의 치료 및 예방을 위한 항응고 요법에 사용될 수 있다. 본 발명의 화합물은 응고 캐스케이드와 관련된 세린 프로테아제 및 Ⅱ, ⅤⅡ, ⅤⅢ, ⅠⅩ, Ⅹ, ⅩⅠ 또는 ⅩⅡ 인자를 억제하는데 사용될 수 있다. 본 발명의 화합물은 포유류, 혈액, 혈액 제제 및 포유류 장기에서의 혈소판 응집 형성, 피브린 형성, 혈전 형성 및 색전 형성을 억제할 수 있다. 또한, 본 화합물은 포유 동물에서 불안정성 협심증, 난치성 협심증, 심근경색증, 일과성 허혈발작, 심방 세동, 혈전성 뇌졸중, 색전성 뇌졸중, 심정맥 혈전증, 파종성 혈관내 응고, 안구내 피브린 축적, 및 재개통된 혈관의 재폐색 또는 재협착을 치료 또는 예방하는데 사용될 수 있다. 또한, 본 화합물은 상기와 같은 질병의 발현 위험이 있는 대상에 대한 예방적 치료에 사용될 수 있다. 본 화합물은 죽상경화증의 위험을 낮추는데 사용될 수 있다. 화학식 Ⅰ의 화합물은 또한 뇌혈관 사고(CVA) 또는 졸중의 에방에 사용될 것이다.
이들 화합물은, 인간 치료에 유용할 뿐만 아니라, 또한 포유류, 설치류 등을 포함한 반려 동물, 외래종 동물 및 농장 동물의 수의학적 치료에 사용된다. 더욱 바람직한 동물로는, 말, 개 및 고양이가 포함된다.
본 발명의 또 다른 구현예에서, 본 신규 화합물은 이후의 실시예 1 ∼ 28 및 실시예 표 1 에 있는 화합물 세트에서 선택된다.
명확성을 위해, 화합물의 설명에서의 총칭적 용어의 용도를 여기에서 정의한다.
표준 단일 문자 원소 기호는, 다른 지시가 없는 한, 특정 유형의 원자를 나타내기 위해 사용된다. 기호 "C" 는 탄소 원자를 나타낸다. 기호 "O" 는 산소 원자를 나타낸다. 기호 "N" 은 질소 원자를 나타낸다. 기호 "P" 는 인 원자를 나타낸다. 기호 "S" 는 황 원자를 나타낸다. 기호 "H" 는 히드리도 원자를 나타낸다. 이중 문자 원소 기호는 주기율표의 원소를 정의하는 것으로 사용된다(즉, Cl 은 염소를 나타내고, Se 는 셀레늄을 나타낸다).
본 명세서에서 사용된 바로서, 용어 "알킬"은, 단독으로 또는 "할로알킬" 및 "알킬티오"와 같이 다른 용어 내에서, 탄소수가 1 내지 약 10, 바람직하게는 3 내지 약 8, 더욱 바람직하게는 3 내지 약 6 인 비시클릭 (acyclic) 알킬 라디칼을 의미한다. 상기 알킬 라디칼은 하기 정의된 것과 같은 기로 임의 치환될 수 있다. 그러한 라디칼의 예로는 메틸, 에틸, 클로로에틸, 히드록시에틸, n-프로필, 옥소프로필, 이소프로필, n-부틸, 시아노부틸, 이소부틸, sec-부틸, tert-부틸, 펜틸, 아미노펜틸, 이소-아밀, 헥실, 옥틸 등이 포함된다.
용어 "알케닐"은 하나 이상의 이중 결합을 그 중에 포함하는 불포화, 비시클릭 탄화수소 라디칼을 언급한다. 그러한 알케닐 라디칼은 약 2 내지 약 10, 바람직하게는 약 3 내지 약 8, 더욱 바람직하게는 3 내지 약 6 개의 탄소 원자를 함유한다. 상기 알케닐 라디칼은 하기 정의된 것과 같은 기로 임의 치환될 수 있다. 적합한 알케닐 라디칼의 예로는 프로페닐, 2-클로로프로페닐, 부텐-1-일, 이소부테닐, 펜텐-1-일, 2,2-메틸부텐-1-일, 3-메틸부텐-1-일, 헥센-1-일, 3-히드록시헥센-1-일, 헵텐-1-일 및 옥텐-1-일 등이 포함된다.
용어 "알키닐"은 하나 이상의 삼중 결합을 그 중에 포함하는 불포화, 비시클릭 탄화수소 라디칼로서, 약 2 내지 약 10, 바람직하게는 약 3 내지 약 8, 더욱 바람직하게는 3 내지 약 6 개의 탄소 원자를 함유하는 라디칼을 의미한다. 상기 알키닐 라디칼은 하기 정의된 바와 같은 기로 임의 치환될 수 있다. 적합한 알키닐 라디칼의 예로는 에티닐, 프로피닐, 히드록시프로피닐, 부틴-1-일, 부틴-2-일, 펜틴-1-일, 펜틴-2-일, 4-메톡시펜틴-2-일, 3-메틸부틴-1-일, 헥신-1-일, 헥신-2-일, 헥신-3-일, 3,3-디메틸부틴-1-일 라디칼 등이 포함된다.
용어 "히드리도"는 단일 수소 원자 (H)를 가리킨다. 이 히드리도 라디칼은, 예를 들어, 산소 원자에 결합하여 "히드록시" 라디칼을 형성할 수 있으며, 하나의 히드리도 라디칼이 탄소 원자에 결합하여 "메틴" 라디칼 -CH= 을 형성하거나, 두 개의 히드리도 라디칼이 탄소 원자에 결합하여 "메틸렌"(-CH2-) 라디칼을 형성할 수 있다.
용어 "탄소" 라디칼은 네 개의 공유결합이 형성가능한, 어떠한 공유결합도 없는 탄소 원자를 가리킨다.
용어 "시아노" 라디칼은 네 개의 공유결합 중의 셋이 하나의 질소 원자를 나누어 가진 탄소 라디칼을 가리킨다.
용어 "히드록시알킬"은 임의의 하나 이상의 알킬 탄소 원자가 상기 정의한 바와 같은 히드록실로 치환된 라디칼을 의미한다. 구체적으로 의미하는 것으로는 모노히드록시알킬, 디히드록시알킬 및 폴리히드록시알킬 라디칼이 있다.
용어 "알카노일"은 하나 이상의 말단 알킬 탄소 원자가 하기 정의된 바와 같은 하나 이상의 카르보닐 라디칼로 치환된 라디칼을 의미한다. 구체적으로 의미하는 것으로는 모노카르보닐알킬 및 디카르보닐알킬 라디칼이 있다. 모노카르보닐알킬 라디칼의 예로는 포르밀, 아세틸 및 펜타노일이 포함된다. 디카르보닐알킬 라디칼의 예로는 옥살릴, 말로닐 및 숙시닐이 포함된다.
용어 "알킬렌" 라디칼은 탄소수가 1 내지 약 10 이고, 둘 이상의 공유결합을 위한 부착점이 있는 선형 또는 분지형 라디칼을 가리킨다. 그러한 라디칼의 예로는 메틸렌, 에틸렌, 메틸에틸렌 및 이소프로필리덴이 있다.
용어 "알케닐렌" 라디칼은 탄소수가 2 내지 약 10 이며, 하나 이상의 이중 결합이 있고, 둘 이상의 공유결합을 위한 부착점이 있는 선형 또는 분지형 라디칼을 가리킨다. 그러한 라디칼의 예로는 1,1-비닐리덴 (CH2=C), 1,2-비닐리덴 (-CH=CH-) 및 1,4-부타디에닐 (-CH=CH-CH=CH-)이 있다.
용어 "할로"는 불소, 염소, 브롬 또는 요오드 원자와 같은 할로겐을 의미한다.
용어 "할로알킬"은 임의의 하나 이상의 알킬 탄소 원자가 상기 정의된 바와 같은 할로로 치환된 라디칼을 의미한다. 구체적으로 의미하는 것으로는 모노할로알킬, 디할로알킬 및 폴리할로알킬 라디칼이 있다. 한 예를 들어, 모노할로알킬 라디칼은 라디칼 내에 브로모, 클로로 또는 플루오로 원자 중의 하나를 가질 수 있다. 디할로 라디칼은 둘 이상의 동일한 할로 원자 또는 상이한 할로 라디칼의 조합을 가질 수 있고, 폴리할로알킬 라디칼은 둘 초과의 동일한 할로 원자 또는 상이한 할로 라디칼의 조합을 가질 수 있다. 더욱 바람직한 할로알킬 라디칼은 탄소수가 1 내지 약 6 인 "저급 할로알킬" 라디칼이다. 그러한 할로알킬 라디칼의 예로는 플루오로메틸, 디플루오로메틸, 트리플루오로메틸, 클로로메틸, 디클로로메틸, 트리클로로메틸, 트리플루오로에틸, 펜타플루오로에틸, 헵타플루오로프로필, 디플루오로클로로메틸, 디클로로플루오로메틸, 디플루오로에틸, 디플루오로프로필, 디클로로에틸 및 디클로로프로필이 포함된다.
용어 "히드록시할로알킬"은 임의의 하나 이상의 할로알킬 탄소 원자가 상기 정의된 바와 같은 히드록시로 치환된 라디칼을 의미한다. "히드록시할로알킬" 라디칼의 예로는 헥사플루오로히드록시프로필이 포함된다.
용어 "할로알킬렌 라디칼"은 임의의 하나 이상의 알킬렌 탄소 원자가 상기 정의된 바와 같은 할로로 치환된 알킬렌 라디칼을 가리킨다. 디할로 알킬렌 라디칼은 둘 이상의 동일한 할로 원자 또는 상이한 할로 라디칼의 조합을 가질 수 있으며, 폴리할로알킬렌 라디칼은 둘 초과의 동일한 할로 원자 또는 상이한 할로 라디칼의 조합을 가질 수 있다. 더욱 바람직한 할로알킬렌 라디칼은 탄소수가 1 내지 약 6 인 "저급 할로알킬렌" 라디칼이다. "할로알킬렌" 라디칼의 예로는 디플루오로메틸렌, 테트라플루오로에틸렌, 테트라클로로에틸렌, 알킬 치환된 모노플루오로메틸렌 및 아릴 치환된 트리플루오로메틸렌이 포함된다.
용어 "할로알케닐"은 임의의 하나 이상의 알케닐 탄소 원자가 상기 정의된 바와 같은 할로로 치환되어 있는, 탄소수가 1 내지 약 10 이고 하나 이상의 이중결합이 있는 선형 또는 분지형 라디칼을 가리킨다. 디할로알케닐 라디칼은 둘 이상의 동일한 할로 원자 또는 상이한 할로 라디칼의 조합을 가질 수 있으며, 폴리할로알케닐 라디칼은 둘 초과의 동일한 할로 원자 또는 상이한 할로 라디칼의 조합을 가질 수 있다.
용어 "알콕시" 및 "알콕시알킬"은 메톡시 라디칼과 같이, 각각, 탄소수가 1 내지 약 10 인 알킬 부분이 있는 선형 또는 분지형 산소 함유 라디칼을 의미한다. 또한, 용어 "알콕시알킬"은 하나 이상의 알콕시 라디칼이 알킬 라디칼에 부착된 알킬 라디칼로서, 다시 말해서 모노알콕시알킬 및 디알콕시알킬 라디칼을 형성한 알킬 라디칼을 의미한다. 더욱 바람직한 알콕시 라디칼은 탄소수가 1 내지 6 인 "저급 알콕시" 라디칼이다. 그러한 라디칼의 예로는 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 부톡시, 이소프로폭시 및 tert-부톡시 알킬을 의미한다. "알콕시" 라디칼은 추가로 하나 이상의 할로 원자, 예컨대 플루오로, 클로로 또는 브로모로 치환되어 "할로알콕시" 및 "할로알콕시알킬" 라디칼을 제공할 수 있다. 그러한 할로알콕시 라디칼의 예로는 플루오로메톡시, 클로로메톡시, 트리플루오로메톡시, 디플루오로메톡시, 트리플루오로에톡시, 플루오로에톡시, 테트라플루오로에톡시, 펜타플루오로에톡시 및 플루오로프로폭시가 포함된다. 그러한 할로알콕시알킬 라디칼의 예로는 플루오로메톡시메틸, 클로로메톡시에틸, 트리플루오로메톡시메틸, 디플루오로메톡시에틸 및 트리플루오로에톡시메틸이 포함되다.
용어 "알케닐옥시" 및 "알케닐옥시알킬"은 에테닐옥시 또는 프로페닐옥시 라디칼과 같이, 각각, 탄소수가 2 내지 약 10 인 알케닐 부분이 있는 선형 또는 분지형 옥시 함유 라디칼을 의미한다. 또한, 용어 "알케닐옥시알킬"은 하나 이상의 알케닐옥시 라디칼이 알킬 라디칼에 부착된 알케닐 라디칼로서, 다시 말해서 모노알케닐옥시알킬 및 디알케닐옥시아릴을 형성한 알케닐 라디칼을 의미한다. 더욱 바람직한 알케닐옥시 라디칼은 탄소수가 2 내지 6 인 "저급 알케닐옥시" 라디칼이다. 그러한 라디칼의 예로는 에테닐옥시, 프로페닐옥시, 부테닐옥시 및 이소프로페닐옥시 알킬이 포함된다. "알케닐옥시" 라디칼은 추가로 하나 이상의 할로 원자, 예컨대 플루오로, 클로로 또는 브로모로 치환되어 "할로알케닐옥시" 라디칼을 제공할 수 있다. 그러한 라디칼의 예로는 트리플루오로에테닐옥시, 플루오로에테닐옥시, 디플루오로에테닐옥시 및 플루오로프로페닐옥시가 있다.
용어 "할로알콕시알킬"은 또한 하나 이상의 할로알콕시 라디칼이 알킬 라디칼에 부착된 알킬 라디칼로서, 다시 말해서 모노할로알콕시알킬 및 디할로알콕시알킬 라디칼을 형성한 알킬 라디칼을 의미한다. 또한, 용어 "할로알케닐옥시"는 하나 이상의 할로알케닐옥시 라디칼이 산소 라디칼에 부착된 산소 라디칼로서, 다시 말해서 모노할로알케닐옥시 및 디할로알케닐옥시 라디칼을 형성한 산소 라디칼을 의미한다. 또한, 용어 "할로알케닐옥시알킬"은 하나 이상의 할로알케닐옥시 라디칼이 알킬 라디칼에 부착된 알킬 라디칼로서, 다시 말해서 모노할로알케닐옥시알킬 및 디할로알케닐옥시알킬 라디칼을 형성한 알킬 라디칼을 의미한다.
용어 "알킬렌디옥시" 라디칼은 둘 이상의 산소가 단일 알킬렌기에 결합하여 있는 알킬렌 라디칼을 가리킨다. "알킬렌디옥시" 라디칼의 예로는 메틸렌디옥시, 에틸렌디옥시, 아릴 치환된 메틸렌디옥시 및 아릴 치환된 메틸렌디옥시가 포함된다. 용어 "할로알킬렌디옥시" 라디칼은 둘 이상의 옥시기가 단일 할로알킬기에 결합하여 있는 할로알킬렌 라디칼을 가리킨다. "할로알킬렌디옥시" 라디칼의 예로는 디플루오로메틸렌디옥시, 테트라플루오로에틸렌디옥시, 테트라클로로에틸렌디옥시, 알킬 치환된 모노플루오로메틸렌디옥시 및 아릴 치환된 모노플루오로메틸렌디옥시가 포함된다.
용어 "아릴"은, 단독으로 또는 조합되어, 1, 2 또는 3 개의 고리를 포함하는 카르복시클릭 방향족계로서, 상기 고리가 함께 펜던트(pendant) 방식으로 결합되거나 또는 융합될 수 있는 것을 의미한다. 용어 "융합"은, 두번째 고리가 첫번째 고리와 공통된(즉, 나누어 가진) 두 개의 인접 원자를 가짐으로서 두번째 고리가 존재하는(즉, 결합되어 있는 또는 형성되어 있는) 것을 의미한다. 용어 "융합"은 용어 "축합"과 동등한 것이다. 용어 "아릴"은 페닐, 나프틸, 테트라히드로나프틸, 인단 및 비페닐과 같은 방향족 라디칼을 의미한다.
용어 "퍼할로아릴"은 페닐, 나프틸, 테트라히드로나프틸, 인단 및 비페닐과 같은 방향족 라디칼로서, 상기 아릴 라디칼이 하기 정의된 바와 같은 셋 이상의 할로 라디칼로 치환되어 있는 것을 의미한다.
용어 "헤테로시클릴"은, 본 명세서에서 "C4∼C15헤테로시클릴"로 언급되며, 탄소, 질소, 황 및 산소에서 선택된 4 내지 15 개의 고리 구성원이 있는 포화 및 부분 포화된 헤테로원자 함유 고리형 라디칼로서, 하나 이상의 고리 원자가 헤테로원자인 것을 의미한다. 헤테로시클릴 라디칼은 펜던트 방식으로 결합되거나 또는융합될 수 있는 1, 2 또는 3 개의 고리를 포함할 수 있다. 포화 헤테로시클릭 라디칼의 예로는 질소수가 1 내지 4 인 포화 3 내지 6원 헤테로모노시클릭기[예컨대, 피롤리디닐, 이미다졸리디닐, 피페리디노, 피페라지닐, 등]; 산소수가 1 내지 2 이고, 질소수가 1 내지 3 인 포화 3 내지 6원 헤테로모노시클릭기[예컨대, 모르폴리닐, 등]; 황수가 1 내지 2 이고, 질소수가 1 내지 3 인 포화 3 내지 6원 헤테로모로시클릭기[예컨대, 티아졸리디닐 등]이 포함된다. 부분 포화 헤테로시클릴 라디칼의 예로는 디히드로티오펜, 디히드로피란, 디히드로푸란 및 디히드로티아졸이 포함된다. 헤테로시클릭 라디칼의 비제한적 예로는 2-피롤리닐, 3-피롤리닐, 피롤린디닐, 1,3-디옥솔라닐, 2H-피라닐, 4H-피라닐, 피페리디닐, 1,4-디옥사닐, 모르폴리닐, 1,4-디티아닐, 티오모르폴리닐 등이 포함된다.
용어 "헤테로아릴"은 탄소, 질소, 황 및 산소에서 선택된 5 내지 15 개의 고리 구성원이 있는 완전 불포화된 헤테로원자 함유 고리형 방향족 라디칼로서, 하나 이상의 고리 원자가 헤테로원자인 것을 의미한다. 헤테로아릴 라디칼은 펜던트 방식으로 결합되거나 또는 융합될 수 있는 1, 2 또는 3 개의 고리를 포함할 수 있다. "헤테로아릴" 라디칼의 예로는 하기가 포함된다: 질소수가 1 내지 4 인 불포화 5 내지 6원 헤테로모노시클릴기, 예를 들어 피롤릴, 피롤리닐, 이미다졸릴, 피라졸릴, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 트리아졸릴[예컨대, 4H-1,2,4-트리아졸릴, 1H-1,2,3-트리아졸릴, 2H-1,2,3-트리아졸릴 등], 테트라졸릴 [예컨대, 1H-테트라졸릴, 2H-테트라졸릴 등] 등; 질소수가 1 내지 5 인 불포화 축합 헤테로시클릭기, 예를 들어 인돌릴, 이소인돌릴, 인돌리지닐, 벤즈이미다졸릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 인다졸릴, 벤조트리아졸릴, 테트라졸로피리다지닐[예컨대, 테타르졸로[1,5-b]피리다지닐 등] 등; 산소 원자를 함유한 불포화 3 내지 6원 헤테로모노시클릭기, 예를 들어 피라닐, 2-푸릴, 3-푸릴 등; 황 원자를 함유한 불포화 5 내지 6원 헤테로모노시클릭기, 예를 들어 2-티에닐, 3-티에닐 등; 산소수가 1 내지 2 이고, 질소수가 1 내지 3 인 불포화 5 내지 6원 헤테로모노시클릭기, 예를 들어 옥사졸릴, 이속사졸릴, 옥사디아졸릴[예컨대, 1,2,4-옥사디아졸릴, 1,3,4-옥사디아졸릴, 1,2,5-옥사디아졸릴 등] 등; 산소수가 1 내지 2 이고, 질소수가 1 내지 3 인 불포화 축합 헤테로시클릭기 [예컨대, 벤족사졸릴, 벤즈옥사디아졸릴 등]; 황수가 1 내지 2 이고 질소수가 1 내지 3 인 불포화 5 내지 6원 헤테로모노시클릭기, 예를 들어 티아졸릴, 티아디아졸릴 [예컨대, 1,2,4-티아디아졸릴, 1,3,4-티아디아졸릴, 1,2,5-티아디아졸릴 등] 등; 황수가 1 내지 2 이고, 질소수가 1 내지 3 인 불포화 축합 헤테로시클릭기 [예컨대, 벤조티아졸릴, 벤조티아디아졸릴 등] 등. 또한, 상기 용어는 헤테로시클릭 라디칼이 아릴 라디칼과 융합된 라디칼도 의미한다. 그러한 융합 비시클릭 라디칼의 예로는 벤조푸란, 벤조티오펜 등이 포함된다. 상기 "헤테로시클릴"기는 하기 정의된 바와 같은 1 내지 3 개의 치환기를 가질 수 있다. 바람직한 헤테로시클릭 라디칼로는 5 내지 12원 융합 또는 비융합 라디칼이 포함된다. 헤테로아릴 라디칼의 비제한적 예로는 피롤릴, 피리디닐, 피리딜옥시, 피라졸릴, 트리아졸릴, 피리미디닐, 피리다지닐, 옥사졸릴, 티아졸릴, 이미다졸릴, 인돌릴, 티오페닐, 푸라닐, 테트라졸릴, 2-이미다졸리닐, 이미다졸리디닐, 2-피라졸리닐, 피라졸리디닐, 이속사졸릴, 이소티아졸릴, 1,2,3-옥사디아졸릴, 1,2,3-트리아졸릴, 1,3,4-티아디아졸릴, 피라지닐, 피페라지닐, 1,3,5-트리아지닐, 1,3,5-트리티아닐, 벤조(b)티오페닐, 벤즈이미다졸릴, 퀴놀리닐, 테트라아졸릴 등이 포함된다.
용어 "술포닐"은, 단독으로 사용되든, 알킬술포닐과 같이 다른 용어에 연결되어 사용되든 간에, 각각 2가 라디칼 -SO2- 를 가리킨다. "알킬술포닐"은 술포닐 라디칼에 부착된 알킬 라디칼(여기서, 알킬은 상기 정의된 바와 같음)을 의미한다. "알킬술포닐알킬"은 알킬 라디칼에 부착된 알킬술포닐 라디칼(여기서, 알킬은 상기 정의된 바와 같음)을 의미한다. "할로알킬술포닐"은 술포닐 라디칼에 부착된 할로알킬 라디칼(여기서, 할로알킬은 상기 정의된 바와 같음)을 의미한다. "할로알킬술포닐알킬"은 알킬 라디칼에 부착된 할로알킬술포닐 라디칼(여기서, 알킬은 상기 정의된 바와 같음)을 의미한다. 용어 "아미노술포닐"은 술포닐 라디칼에 부착된 아미노 라디칼을 가리킨다.
용어 "술피닐"은, 단독으로 사용되든, 알킬술피닐과 같이 다른 용어에 연결되어 사용되든 간에, 각각 2가 라디칼 -S(O)- 를 가리킨다. "알킬술피닐"은 술피닐 라디칼에 부착된 알킬 라디칼(여기서, 알킬은 상기 정의된 바와 같음)을 의미한다. "아릴술피닐알킬"은 알킬 라디칼에 부착된 알킬술피닐 라디칼(여기서, 알킬은 상기 정의된 바와 같음)을 의미한다. "할로알킬술피닐"은 술피닐 라디칼에 부착된 할로알킬 라디칼(여기서, 할로알킬은 상기 정의된 바와 같음)을 의미한다. "할로아릴술피닐알킬"은 알킬 라디칼에 부착된 할로알킬술피닐 라디칼(여기서, 알킬은 상기 정의된 바와 같음)을 의미하다.
용어 "아르알킬"은 아릴 치환된 알킬 라디칼을 의미한다. 바람직한 아르알킬 라디칼은 아릴 라디칼이 탄소수가 1 내지 6 인 알킬 라디칼에 부착된 "저급 아르알킬" 라디칼이다. 그러한 라디칼의 예로는 벤질, 디페닐메틸, 트리페닐메틸, 페닐에틸 및 디페닐에틸이 포함된다. 용어 벤질 및 페닐메틸은 상호 교체가능하다.
용어 "헤테로아르알킬"은 헤테로아릴 치환된 알킬 라디칼로서, 이 헤테로아르알킬 라디칼은 상기 아르알킬 라디칼에서 정의된 바와 같은 치환기 셋 이상으로 부가적으로 치환될 수 있는 것을 의미한다. 용어 "퍼할로아르알킬"은 아릴 치환된 알킬 라디칼로서, 이 아르알킬 라디칼은 상기 정의된 바와 같은 할로 라디칼 셋 이상으로 치환된 것을 의미한다.
용어 "아르알킬술피닐"은 술피닐 라디칼에 부착된 아르아릴 라디칼(여기서, 아르알킬은 상기 정의된 바와 같음)을 의미한다. "아르알킬술피닐알킬"은 알킬 라디칼에 부착된 아르알킬술피닐 라디칼(여기서, 알킬은 상기 정의된 바와 같음)을 의미하다.
용어 "아르알킬술포닐"은 술포닐 라디칼에 부착된 아르알킬 라디칼(여기서, 아르알킬은 상기 정의된 바와 같음)을 의미한다. "아르알킬술포닐알킬"은 알킬 라디칼에 부착된 아르알킬술포닐 라디칼(여기서, 알킬은 상기 정의된 바와 같음)을 의미하다.
용어 "시클로알킬"은 탄소수 3 내지 15 인 라디칼을 의미한다. 더욱 바람직한 시클로알킬 라디칼은 탄소수가 3 내지 7 인 "저급 시클로알킬" 라디칼이다. 그 예로는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실 및 시클로헵틸과 같은 라디칼이 포함된다. 용어 "시클로알킬"은 탄소수가 7 내지 15 이고, 2 내지 4 개의 고리가 있는 라디칼을 의미한다. 그 예로는 노르보르닐(즉, 비시클로[2.2.1]헵틸) 및 아다만틸과 같은 라디칼이 포함된다. 용어 "시클로알킬알킬"은 시클로알킬 치환된 알킬 라디칼을 의미한다. 바람직한 시클로알킬알킬 라디칼은 탄소수가 1 내지 6 인 알킬 라디칼에 부착된 시클로알킬 라디칼을 갖는 "저급 시클로알킬알킬" 라디칼이다. 그러한 라디칼의 예로는 시클로헥실헥실이 포함된다. 용어 "시클로알케닐"은 탄소수가 3 내지 10 이고, 하나 이상의 탄소-탄소 이중 결합이 있는 라디칼을 의미한다. 바람직한 시클로알케닐 라디칼은 탄소수가 3 내지 7 인 "저급 시클로알케닐" 라디칼이다. 그 예로는 시클로부테닐, 시클로펜테닐, 시클로헥세닐 및 시클로헵테닐과 같은 라디칼이 포함된다. 용어 "할로시클로알킬"은 임의의 하나 이상의 시클로알킬 탄소 원자가 상기 정의된 바와 같은 할로로 치환된 라디칼을 의미한다. 구체적으로 의미하는 것으로는 모노할로시클로알킬, 디할로시클로알킬 및 폴리할로시클로알킬 라디칼이 있다. 한 예를 들어, 모노할로시클로알킬 라디칼은 그 라디칼 내에 브로모, 클로로 또는 플루오로 원자 중의 하나를 가질 수 있다. 디할로 라디칼은 둘 이상의 동일한 할로 원자 또는 상이한 할로 라디칼의 조합을 가질 수 있고, 폴리할로시클로알킬 라디칼은 둘 초과의 동일한 할로 원자 또는 상이한 할로 라디칼의 조합을 가질 수 있다. 더욱 바람직한 할로시클로아릴 라디칼은 탄소수가 3 내지 약 8 인 "저급 할로시클로알킬" 라디칼이다. 그러한 할로시클로알킬 라디칼의 예로는 플루오로시클로프로필, 디플루오로시클로부틸, 트리플루오로시클로펜틸, 테트라플루오로시클로헥실 및 디클로로시클로프로필이 포함된다. 용어 "할로시클로알케닐"은 임의의 하나 이상의 시클로알케닐 탄소 원자가 상기 정의된 바와 같은 할로로 치환된 라디칼을 의미한다. 구체적으로 의미하는 것으로는 모노할로시클로알케닐, 디할로시클로알케닐 및 폴리할로시클로알케닐 라디칼이 있다.
용어 "시클로알콕시"는 옥시 라디칼에 부착된 시클로알킬 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는 시클로헥속시 및 시클로펜톡시가 포함된다. 또한, 용어 "시클로알콕시알킬"은 하나 이상의 시클로알콕시 라디칼이 알킬 라디칼에 부착된 알킬 라디칼로서, 다시 말해서 모노시클로알콕시알킬 및 디시클로알콕시알킬 라디칼을 형성하는 알킬 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는 시클로헥속시에틸이 포함된다. "시클로알콕시" 라디칼은 추가로 플루오로, 클로로 또는 브로모와 같은 할로 원자 하나 이상으로 치환되어 "할로시클로알콕시" 및 "할로시클로알콕시알킬" 라디칼을 제공할 수 잇다.
용어 "시클로알킬알콕시"는 알콕시 라디칼에 부착된 시클로알킬 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는 시클로헥실메톡시 및 시클로펜틸메톡시가 포함된다.
용어 "시클로알케닐옥시"는 옥시 라디칼에 부착된 시클로알케닐 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는 시클로헥세닐옥시 및 시클로펜테닐옥시가 포함된다. 또한, 용어 "시클로알케닐옥시알킬"은 하나 이상의 시클로알케닐옥시 라디칼이 알킬 라디칼에 부착된 알킬 라디칼로서, 다시 말해서 모노시클로알케닐옥시알킬 및 디시클로알케닐옥시알킬 라디칼을 형성하는 알킬 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는 시클로헥세닐옥시에틸이 포함된다. "시클로알케닐옥시" 라디칼은 추가로 플루오로, 클로로 또는 브로모와 같은 할로 원자 하나 이상으로 치환되어 "할로시클로알케닐옥시" 및 "할로시클로알케닐옥시알킬" 라디칼을 제공할 수 있다.
용어 "시클로알킬렌디옥시" 라디칼은 둘 이상의 산소가 단일 시클로알킬렌기에 부착된 시클로알킬렌 라디칼을 가리킨다. "알킬렌디옥시" 라디칼의 예로는 1,2-디옥시시클로헥실렌이 포함된다.
용어 "시클로알킬술피닐"은 술피닐 라디칼에 부착된 시클로알킬 라디칼(여기서, 시클로알킬은 상기 정의된 바와 같음)을 의미한다. "시클로알킬술피닐알킬"은 알킬 라디칼에 부착된 시클로알킬술피닐 라디칼(여기서, 알킬은 상기 정의된 바와 같음)을 의미한다. 용어 "시클로아릴술포닐"은 술포닐 라디칼에 부착된 시클로알킬 라디칼(여기서, 시클로알킬은 상기 정의된 바와 같음)을 의미한다. "시클로알킬술포닐알킬"은 알킬 라디칼에 부착된 시클로알킬술포닐 라디칼(여기서, 알킬은 상기 정의된 바와 같음)을 의미한다.
용어 "시클로알킬알카노일"은 하나 이상의 시클로알킬 탄소 원자가 하기 정의된 바와 같은 카르보닐 라디칼 하나 이상으로 치환된 라디칼을 의미한다. 구체적으로 의미하는 것으로는 모노카르보닐시클로알킬 및 디카르보닐시클로알킬라디칼이 있다. 모노카르보닐시클로알킬 라디칼의 예로는 시클로헥실카르보닐, 시클로헥실아세틸 및 시클로펜틸카르보닐이 포함된다. 디카르보닐시클로알킬 라디칼의 예로는 1,2-디카르보닐시클로헥산이 포함된다.
용어 "알킬티오"는 2가 황 원자에 부착되어 있고 탄소수 1 내지 10 인 선형 또는 분지형 알킬 라디칼을 함유하는 라디칼을 의미한다. 더욱 바람직한 알킬티오 라디칼은 탄소수가 1 내지 6 인 "저급 알킬티오" 라디칼이다. "저급 알킬티오"의 예로는 메틸티오 (CH3-S-)가 있다. "알킬티오" 라디칼은 추가로 플루오로, 클로로 또는 브로모와 같은 할로 원자 하나 이상으로 치환되어 "할로알킬티오" 라디칼을 제공할 수 있다. 그러한 라디칼의 예로는 플루오로메틸티오, 클로로메틸티오, 트리플루오로메틸티오, 디플루오로메틸티오, 트리플루오로에틸티오, 플루오로에틸티오, 테트라플루오로에틸티오, 펜타플루오로에틸티오 및 플루오로프로필티오가 포함된다.
용어 "알킬 아릴 아미노"는 탄소수 1 내지 10 인 선형 또는 분지형 알킬 라디칼 및 하나의 아릴 라디칼이 모두 아미노 라디칼에 부착되어 있는 라디칼을 의미한다. 그 예로는 N-메틸-4-메톡시아닐린, N-에틸-4-메톡시아닐린 및 N-메틸-4-트리플루오로메톡시아닐린이 포함된다.
용어 알킬아미노는 각각 아미노 라디칼에 부착되어 있는 1 또는 2 개의 알킬 라디칼을 함유하는 "모노알킬아미노" 및 "디알킬아미노"를 가리킨다.
용어 아릴아미노는 각각 아미노 라디칼에 부착되어 있는 1 또는 2 개의 아릴 라디칼을 함유하는 "모노아릴아미노" 및 "디아릴아미노"를 가리킨다. 그러한 라디칼의 예로는 N-페닐아미노 및 N-나프틸아미노가 포함된다.
용어 "아르알킬아미노"는 아미노 라디칼에 부착된 아르알킬 라디칼(여기서, 아르알킬은 상기 정의된 바와 같음)을 의미한다. 용어 아르알킬아미노는 각각 아미노 라디칼에 부착되어 있는 1 또는 2 개의 아르알킬 라디칼을 함유하는 "모노아르아릴아미노" 및 "디아르알킬아미노"를 가리킨다. 또한, 용어 아르알킬아미노는 아미노 라디칼에 부착된 하나의 알킬 라디칼 및 하나의 아르알킬 라디칼을 함유하는 "모노아르알킬 모노알킬아미노"를 가리킨다.
용어 "아릴술피닐"은 2가 S(O) 원자에 결합되어 있고, 상기 정의된 바와 같은 아릴 라디칼을 함유한 라디칼을 의미한다. 용어 "아릴술피닐알킬"은 탄소수 1 내지 10 인 선형 또는 분지형 알킬 라디칼에 부착된 아릴술피닐 라디칼을 가리킨다.
용어 "아릴술포닐"은 술포닐 라디칼에 부착된 아릴 라디칼(여기서, 아릴은 상기 정의된 바와 같음)을 의미한다. "아릴술포닐알킬"은 알킬 라디칼에 부착된 아릴술포닐 라디칼(여기서, 알킬은 상기 정의된 바와 같음)을 의미한다. 용어 "헤테로아릴술피닐"은 2가 S(O) 원자에 결합되어 있고, 상기 정의된 바와 같은 헤테로아릴 라디칼을 함유한 라디칼을 의미한다. 용어 "헤테로아릴술피닐알킬"은 탄소수 1 내지 10 인 선형 또는 분지형 알킬 라디칼에 부착된 헤테로아릴술피닐 라디칼을 가리킨다. 용어 "헤테로아릴술포닐"은 술포닐 라디칼에 부착된 헤테로아릴 라디칼(여기서, 헤테로아릴은 상기 정의된 바와 같음)을 의미한다. "헤테로아릴술포닐알킬"은 알킬 라디칼에 부착된 헤테로아릴술포닐 라디칼(여기서, 알킬은 상기 정의된 바와 같음)을 의미한다.
용어 "아릴옥시"는 산소 원자에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 아릴 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는 페녹시, 4-클로로-3-에틸페녹시, 4-클로로-3-메틸페녹시, 3-클로로-4-에틸페녹시, 3,4-디클로로페녹시, 4-메틸페녹시, 3-트리플루오로메톡시페녹시, 3-트리플루오로메틸페녹시, 4-플루오로페녹시, 3,4-디메틸페녹시, 5-브로모-2-플루오로페녹시, 4-브로모-3-플루오로페녹시, 4-플루오로-3-메틸페녹시, 5,6,7,8-테트라히드로나프틸옥시, 3-이소프로필페녹시, 3-시클로프로필페녹시, 3-에틸페녹시, 3-펜타플루오로에틸페녹시, 3-(1,1,2,2-테트라플루오로에녹시)페녹시 및 4-tert-부틸페녹시가 포함된다.
용어 "아로일"은 상기 정의된 바와 같은 카르보닐 라디칼에 부착되어 있는, 상기 정의된 바와 같은 아릴 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는 벤조일 및 톨루오일이 포함된다.
용어 "아르알카노일"은 상기 정의된 바와 같은 카르보닐 라디칼에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 아르알킬 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는, 페닐아세틸이 포함된다.
용어 "아르알콕시"는 산소 원자를 통해 다른 라디칼에 부착된, 옥시 함유 아르알킬 라디칼을 의미한다. 더욱 바람직한 아르알콕시 라디칼은 상기 정의된 바와 같은 저급 알콕시 라디칼에 부착된 페닐 라디칼이 있는 "저급 아르알콕시" 라디칼이다. 그러한 라디칼의 예로는 벤질옥시, 1-페닐에톡시, 3-트리플루오로메톡시벤질옥시, 3-트리플루오로메틸벤질옥시, 3,5-디플루오로벤질옥시, 3-브로모벤질옥시, 4-프로필벤질옥시, 2-플루오로-3-트리플루오로메틸벤질옥시 및 2-페닐에톡시가 포함된다.
용어 "아릴옥시알킬"은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 아릴옥시 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는 페녹시메틸이 포함된다.
용어 "할로아릴옥시알킬"은 1 내지 5 개의 할로 라디칼이 아릴옥시기에 부착되어 있는, 상기 정의된 바와 같은 아릴옥시알킬 라디칼을 의미한다.
용어 "헤테로아로일"은 상기 정의된 바와 같은 카르보닐 라디칼에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 헤테로아릴 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는 푸로일 및 니코티닐이 포함된다.
용어 "헤테로아르알카노일"은 상기 정의된 바와 같은 카르보닐 라디칼에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 헤테로아르알킬 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는 피리딜아세틸 및 푸릴부티릴이 포함된다.
용어 "헤테로아르알콕시"는 산소 원자를 통해 다른 라디칼에 부착된, 옥시 함유 헤테로아르알킬 라디칼을 의미한다. 더욱 바람직한 헤테로아르알콕시 라디칼은 상기 정의된 바와 같은 저급 알콕시 라디칼에 부착된 헤테로아릴 라디칼이 있는 "저급 헤테로아르알콕시" 라디칼이다.
용어 "할로헤테로아릴옥시알킬"은 1 내지 4 개의 할로 라디칼이 헤테로아릴옥시기에 부착되어 있는, 상기 정의된 바와 같은 헤테로아릴옥시알킬 라디칼을 의미한다.
용어 "헤테로아릴아미노"는 아미노기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 헤테로시클릴 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는 피리딜아미노가 포함된다.
용어 "헤테로아릴아미노알킬"은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 헤테로아릴아미노 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는 피리딜메틸아미노가 포함된다.
용어 "헤테로아릴옥시"는 옥시기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 헤테로시클릴 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는 2-티오페닐옥시, 2-피리미딜옥시, 2-피리딜옥시, 3-피리딜옥시 및 4-피리딜옥시가 포함된다.
용어 "헤테로아릴옥시알킬"은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 헤테로아릴옥시 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는 2-피리딜옥시메틸, 3-피리딜옥시에틸 및 4-피리딜옥시메틸이 포함된다.
용어 "아릴티오"는 황 원자에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 아릴 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는 페닐티오가 포함된다.
용어 "아릴티오알킬"은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 아릴티오 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는 페닐티오메틸이 포함된다.
용어 "알킬티오알킬"은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 알킬티오 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는 메틸티오메틸이 포함된다. 용어 "알콕시알킬"은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 알콕시 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는 메톡시메틸이 포함된다.
용어 "카르보닐"은 네 개의 공유결합 중의 둘이 하나의 산소 원자를 나누어 가진 탄소 라디칼을 가리킨다. 용어 "카르복시"는, 카르보닐기에서 두 개의 비공유 결합 중의 하나에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 히드록시 라디칼을 의미한다. 용어 "카르복스아미드"는 카르보닐기에서 두 개의 비공유 결합 중의 하나에 부착된, 아미노, 모노알킬아미노, 디알킬아미노, 모노시클로알킬아미노, 알킬시클로알킬아미노 및 디시클로알킬아미노 라디칼을 의미하다. 용어 "카르복스아미도알킬"은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 카르복스아미드 라디칼을 의미한다. 용어 "카르복시알킬"은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 카르복시 라디칼을 의미한다. 용어 "카르보알콕시"는 카르보닐기에서 두 개의 비공유 결합 중의 하나에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 알콕시 라디칼을 의미한다. 용어 "카르보아르알콕시"는 카르보닐기에서 두 개의 비공유 결합 중의 하나에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 아르알콕시 라디칼을 의미한다. 용어 "모노카르보알콕시알킬"은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 하나의 카르보알콕시라디칼을 의미한다. 용어 "디카르보알콕시알킬"은 알킬렌기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 두 개의 카르보알콕시 라디칼을 의미한다. 용어 "모노시아노알킬"은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 하나의 시아노 라디칼을 의미한다. 용어 "디시아노알킬렌"은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 두 개의 시아노 라디칼을 의미한다. 용어 "카르보알콕시시아노알킬"은 카르보알콕시알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 하나의 시아노 라디칼을 의미한다.
용어 "아실"은 단독으로 또는 조합되어 예컨대, 히드리도, 알킬, 알케닐, 알키닐, 할로알킬, 알콕시, 알콕시알킬, 할로알콕시, 아릴, 헤테로시클릴, 헤테로아릴, 알킬술피닐알킬, 알킬술포닐알킬, 아르알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알케닐, 알킬티오, 아릴티오, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 아르알콕시, 아릴티오 및 알킬티오알킬에서 선택된 라디칼에 부착된 카르보닐 또는 티오노카르보닐기를 의미한다. "아실"의 예로는 포르밀, 아세틸, 벤조일, 트리플루오로아세틸, 프탈로일, 말로닐, 니코티닐 등이 있다. 용어 "할로알카노일"은 상기 정의된 바와 같은 알카노일 라디칼에 부착된, 본 명세서에 정의된 하나 이상의 할로 라디칼을 의미한다. 그러한 라디칼의 예로는, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, 브로모프로파노일 및 펩타플루오로부타노일이 포함된다.
용어 "포스포노"는 두 개의 공유결합으로 산소 라디칼에 부착된 5가 인을 의미한다. 용어 "디알콕시포스포노"는 두 개의 공유결합으로 포스포노 라디칼에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 두 개의 알콕시 라디칼을 의미한다. 용어 "디아르알콕시포스포노"는 두 개의 공유결합으로 포스포노 라디칼에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 두 개의 아르알콕시 라디칼을 가리킨다. 용어 "디알콕시포스포노알킬"은 알킬 라디칼에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 디알콕시포스포노 라디칼을 가리킨다. 용어 "디아르알콕시포스포노알킬"은 알킬 라디칼에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 디아르알콕시포스포노 라디칼을 가리킨다.
용어 "아미노"는 탄소와 같은 단일 원자에 대한 결합에 이용가능한 하나의 공유결합이 있고, 히드리도, 히드록시 또는 알킬과 같은 두 개의 치환기를 함유한 질소 원자를 가리킨다. 그러한 아미노 라디칼의 예로는 -NH2-, -NHCH3-, -NHOH- 및 -NHOCH3- 가 포함된다. 용어 "이미노"는 탄소와 같은 단일 원자에 대한 결합에이용가능한 두 개의 공유결합이 있고, 히드리도, 히드록시 또는 알킬과 같은 하나의 치환기를 함유한 질소 원자를 가리킨다. 그러한 이미노 라디칼의 예로는 =NH, =NCH3, =NOH 및 =NOCH3가 포함된다. 용어 "이미노카르보닐"은 네 개의 공유결합 자리 중의 둘을 이미노기와 나누어 가진 탄소 라디칼을 가리킨다. 그러한 이미노 카르보닐 라디칼의 예로는, C=NH, C=NCH3, C=NOH 및 C=NOCH3가 포함된다. 용어 "아미디노"는 이미노카르보닐 라디칼의 이용가능한 두 개의 결합 중의 하나에 부착된, 치환 또는 비치환 아미노기를 의미한다. 그러한 아미디노 라디칼의 예로는 NH2-C=NH, NH2-C=NCH3, NH2-C=NOCH3및 CH3NH-C=NOH 가 포함된다. 용어 "구아니디노"는 상기 정의된 바와 같은 아미노기에 부착된 아미디노기(여기서, 상기 아미노기는 세번째 기로 결합될 수 있음)를 의미한다. 그러한 구아니디노 라디칼의 예로는 NH2-C(NH)-NH-, NH2-C(NCH3)-NH-, NH2-C(NOCH3)-NH- 및 CH3NH-C(NOH)-NH- 가 포함된다.
용어 "술포늄"은 양으로 하전된 3가 황 원자로서, 상기 황은 알킬, 알케닐, 아르알킬 또는 아릴과 같이 탄소가 기재인 기 3 개로 치환될 수 있는 것을 가리킨다. 용어 "디알킬 술포늄"은 상기 황 원자가 두 개의 알킬기로 치환된 술포늄기를 가리킨다. 그러한 디알킬술포늄 라디칼의 예로는 (CH3)2S+- 가 포함된다. 용어 "디알킬 술포늄 알킬"은 상기 정의된 바와 같은 알킬렌기의 한 결합에 부착된 디알킬 술포늄기를 가리킨다. 그러한 디알킬술포늄알킬 라디칼의 예로는(CH3)2S+-CH2CH2- 가 포함된다.
용어 "포스포늄"은 양으로 하전된 4가 인 원자로서, 상기 인은 알킬, 알케닐, 아르알킬 또는 아릴과 같이 탄소 기재의 기 4 개로 치환될 수 있는 것을 가리킨다. 용어 "트리알킬 포스포늄"은 상기 인이 세 개의 알킬기로 치환된 포스포늄기를 가리킨다. 그러한 트리알킬포스포늄 라디칼의 예로는 (CH3)3P+- 가 포함된다.
상기 정의된 "알킬, "알케닐", "알키닐", "알카노일", "알킬렌", "알케닐렌", "히드록시알킬", "할로알킬", "할로알킬렌", "할로알케닐", "알콕시", "알케닐옥시", "알케닐옥시알킬", "알콕시알킬", "아릴", "퍼할로아릴", "할로알콕시", "할로알콕시알킬", "할로알케닐옥시", "할로알케닐옥시알킬", "알킬렌디옥시" , "할로알킬렌디옥시", "헤테로시클릴", "헤테로아릴", "히드록시할로알킬", "알킬술포닐", "할로알킬술포닐", "알킬술포닐알킬", "할로알킬술포닐알킬", "알킬술피닐", "아릴술피닐알킬", "할로알킬술피닐알킬", "아르알킬", "헤테로아르알킬", "퍼할로아르알킬", "아르알킬술포닐", "아르알킬술포닐알킬", "아르알킬술피닐", "아르아릴술피닐알킬", "시클로알킬", "시클로알킬알카노일", "시클로알킬알킬", "시클로알케닐", "할로시클로알킬", "할로시클로알케닐", "시클로알킬술피닐", "시클로알킬술피닐알킬', "시클로알킬술포닐", "시클로알킬술포닐알킬", "시클로알콕시", "시클로알콕시알킬", "시클로알킬알콕시", "시클로알케닐옥시", "시클로알케닐옥시알킬", "시클로알킬렌디옥시", "할로시클로알콕시", "할로시클로알콕시알킬", "할로시클로알케닐옥시", "할로시클로알케닐옥시알킬", "알킬티오", "할로알킬티오", "알킬술피닐", "아미노", "옥시", "티오", "알킬아미노", "아릴아미노", "아르알킬아미노", "아릴술피닐", "아릴술피닐알킬", "아릴술포닐", "아릴술포닐알킬", "헤테로아릴술피닐", "헤테로아릴술피닐알킬", "헤테로아릴술포닐", "헤테로아릴술포닐알킬", "헤테로아릴아미노", "헤테로아릴아미노알킬", "헤테로아릴옥시", "헤테로아릴옥시알킬", "아릴옥시", "아로일", "아르알카노일", "아르알콕시", "아릴옥시알킬", "할로아릴옥시알킬", "헤테로아로일", "헤테로아르알카노일", "헤테로아르알콕시", "헤테로아르알콕시알킬", "아릴티오", "아릴티오알킬", "알콕시알킬", "아실", "아미디노", "구아니디노", "디알킬술포늄", "트리알킬포스포늄" 및 "디알킬술포늄알킬"기는 하기와 같은 하나 이상의 비(非)히드리도 치환기를 임의로 가질 수 있다: 아미디노, 구아니디노, 디알킬술포늄, 트리알킬포스포늄, 디알킬술포늄알킬, 퍼할로아르알킬, 아르알킬술포닐, 아르알킬술포닐알킬, 아르알킬술피닐, 아르알킬술피닐알킬, 할로시클로알킬, 할로시클로알케닐, 시클로알킬술피닐, 시클로알킬술피닐알킬, 시클로알킬술포닐, 시클로알킬술포닐알킬, 헤테로아릴아미노, N-헤테로아릴아미노-N-알킬아미노, 헤테로아릴아미노알킬, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴옥시알킬, 할로알킬티오, 알카노일옥시, 알콕시, 알콕시알킬, 할로알콕시알킬, 헤테로아르알콕시, 시클로알콕시, 시클로알케닐옥시, 시클로알콕시알킬, 시클로알킬알콕시, 시클로알케닐옥시알킬, 시클로알킬렌디옥시, 할로시클로알콕시, 할로시클로알콕시알킬, 할로시클로알케닐옥시, 할로시클로알케닐옥시알킬, 히드록시, 아미노, 티오, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬티오알킬, 아릴아미노, 아르알킬아미노, 아릴티오, 아릴티오알킬, 헤테로아르알콕시알킬, 알킬술피닐, 알킬술피닐알킬, 아릴술피닐알킬, 아릴술포닐알킬, 헤테로아릴술피닐알킬, 헤테로아릴술포닐알킬, 알킬술포닐, 알킬술포닐알킬, 할로알킬술피닐알킬, 할로알킬술포닐알킬, 알킬술폰아미도, 알킬아미노술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬아미도술포닐, 디알킬아미도술포닐, 모노아릴아미도술포닐, 아릴술폰아미도, 디아릴아미도술포닐, 모노알킬모노아릴아미도술포닐, 아릴술피닐, 아릴술포닐, 헤테로아릴티오, 헤테로아릴술피닐, 헤테로아릴술포닐, 알카노일, 알케노일, 아로일, 헤테로아로일, 아르알카노일, 헤테로아르알카노일, 할로알카노일, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알케닐옥시, 알케닐옥시알킬, 알킬렌디옥시, 할로알킬렌디옥시, 시클로알킬, 시클로알킬알카노일, 시클로알케닐, 저급 시클로알킬알킬, 저급 시클로알케닐알킬, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 히드록시할로알킬, 히드록시아르알킬, 히드록시알킬, 아미노알킬, 히드록시헤테로아르알킬, 할로알콕시알킬, 아릴, 아르알킬, 아릴옥시, 아르알콕시, 아릴옥시알킬, 포화 헤테로시클릴, 부분 포화 헤테로시클릴, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴옥시알킬, 아릴알킬, 헤테로아릴알킬, 아릴알케닐, 헤테로아릴알케닐, 카르복시알킬, 카르보알콕시, 알콕시카르보닐, 카르보아르알콕시, 카르복스아미도, 카르복스아미도알킬, 시아노, 카르보할로알콕시, 포스포노, 포스포노알킬, 디아르알콕시포스포노 및 디아르알콕시포스포노알킬.
용어 "스페이서"는 1 내지 7 개의 근접 원자들의 주쇄를 갖는 직쇄 부분 및공유결합을 포함할 수 있다. 상기 스페이서는 단가 또는 다가 사슬의 1 내지 7 개의 원자를 가질 수 있다. 단가 사슬은 하기에서 선택된 라디칼로 구성될 수 있다: =C(H)-, =C(R2a)-, -O-, -S-, S(O)-, -S(O)2-, -NH-, -N(R2a)-, -N=, -CH(OH)-, =C(OH)-, -CH(OR2a)-, =C(OR2a)- 및 -C(O)- (여기서, R2a는 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 아르알킬, 아릴옥시알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬, 아릴티오알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시알킬, 퍼할로아르알킬, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴옥시알킬, 헤테로아릴티오알킬 및 헤테로아릴알케닐에서 선택된다). 단가 사슬은 1 또는 2 또는 3 또는 4 또는 5 또는 6 또는 7 개의 원자의 직쇄 또는 1 또는 2 또는 3 또는 4 또는 5 또는 6 개의 원자의 직쇄와 측쇄로 구성될 수 있다. 상기 사슬은 하기에서 선택되는 하나 이상의 라디칼 및 상기 정의된 많은 다른 라디칼 또는 당업자에게 통상적으로 통지되거나 확인된 많은 다른 라디칼로 구성될 수 있다: 저급 알킬렌, 저급 알케닐, -O-, -O-CH2-, -S-CH2-, -CH2CH2-, 에테닐, -CH=CH(OH)-, -OCH2O-, -O(CH2)2O-, -NHCH2-, -OCH(R2a)O-, -O(CH2CHR2a)O-, -OCF2O-, -O(CF2)2O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(H)-, -N(H)O-, -N(R2a)O-, -N(R2a)-, -C(O)-, -C(O)NH-, -C(O)NR2a-, -N=, -OCH2-, -SCH2-, S(O)CH2-, -CH2C(O)-, -CH(OH)-, =C(OH)-, -CH(OR2a)-, =C(OR2a)-, -S(O)2CH2- 및 -NR2aCH2-. 측쇄는 하나 이상의 비히드리도 치환기, 예컨대 하기와 같은 치환기를 포함할 수 있다: 아미디노, 구아니디노, 디알킬술포늄, 트리알킬포스포늄, 디알킬술포늄알킬, 퍼할로아르알킬, 아르알킬술포닐, 아르알킬술포닐알킬, 아르알킬술피닐, 아르알킬술피닐알킬, 할로시클로알킬, 할로시클로알케닐, 시클로알킬술피닐, 시클로알킬술피닐알킬, 시클로알킬술포닐, 시클로알킬술포닐알킬, 헤테로아릴아미노, N-헤테로아릴아미노-N-알킬아미노, 헤테로아릴아미노알킬, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴옥시알킬, 할로알킬티오, 알카노일옥시, 알콕시, 알콕시알킬, 할로알콕시알킬, 헤테로아르알콕시, 시클로알콕시, 시클로알케닐옥시, 시클로알콕시알킬, 시클로알킬알콕시, 시클로알케닐옥시알킬, 시클로알킬렌디옥시, 할로시클로알콕시, 할로시클로알콕시알킬, 할로시클로알케닐옥시, 할로시클로알케닐옥시알킬, 히드록시, 아미노, 티오, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬티오알킬, 아릴아미노, 아르알킬아미노, 아릴티오, 아릴티오알킬, 헤테로아르알콕시알킬, 알킬술피닐, 알킬술피닐알킬, 아릴술피닐알킬, 아릴술포닐알킬, 헤테로아릴술피닐알킬, 헤테로아릴술포닐알킬, 알킬술포닐, 알킬술포닐알킬, 할로알킬술피닐알킬, 할로알킬술포닐알킬, 알킬술폰아미도, 알킬아미노술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬아미도술포닐, 디알킬아미도술포닐, 모노아릴아미도술포닐, 아릴술폰아미도, 디아릴아미도술포닐, 모노알킬모노아릴아미도술포닐, 아릴술피닐, 아릴술포닐, 헤테로아릴티오, 헤테로아릴술피닐, 헤테로아릴술포닐, 알카노일, 알케노일, 아로일, 헤테로아로일, 아르알카노일, 헤테로아르알카노일, 할로알카노일, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알케닐옥시,알케닐옥시알킬, 알킬렌디옥시, 할로알킬렌디옥시, 시클로알킬, 시클로알케닐, 저급 시클로알킬알킬, 저급 시클로알케닐알킬, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 히드록시할로알킬, 히드록시아르알킬, 히드록시알킬, 아미노알킬, 히드록시헤테로아르알킬, 할로알콕시알킬, 아릴, 아르알킬, 아릴옥시, 아르알콕시, 아릴옥시알킬, 포화 헤테로시클릴, 부분 포화 헤테로시클릴, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴옥시알킬, 아릴알킬, 헤테로아릴알킬, 아릴알케닐, 헤테로아릴알케닐, 카르복시알킬, 카르보알콕시, 카르보아르알콕시, 카르복스아미도, 카르복스아미도알킬, 시아노, 카르보할로알콕시, 포스포노, 포스포노알킬, 디아르알콕시포스포노 및 디아르알콕시포스포노알킬.
본 발명의 화합물은 토토머, 기하 또는 입체 이성질형으로 존재할 수 있다. 본 발명은, 그들이 본 발명의 범주 내에 들어가는 한, 시스- 및 트랜스 기하 이성질체, E- 및 Z 기하 이성질체, R- 및 S 거울상 이성질체, 부분입체 이성질체, d 이성질체, l 이성질체, 이의 라세미 혼합물 및 이의 다른 혼합물을 포함하는, 그러한 모든 화합물을 고려한다. 또한, 그러한 토토머, 기하 또는 입체 이성질형의 제약학적으로 허용가능한 염도 본 발명에 포함된다.
용어 "시스" 및 "트랜스"는 이중 결합으로 연결된 두 탄소 원자가 각각 수소 원자를 이중 결합의 동일편("시스") 또는 이중 결합의 반대편("트랜스") 상에 갖는 기하 이성질의 형태를 가리킨다.
기술된 화합물 중 일부는 알케닐기를 함유하며, 이는 시스 및 트랜스 또는 "E" 및 "Z" 기하 형태를 모두 포함한다는 것을 의미한다.
기술된 화합물 중 일부는 하나 이상의 입체중심을 포함하며, 이는 존재하는 각 입체중심에 대해 R, S, 및 R과 S의 혼합물을 포함한다는 것을 의미한다.
본 명세서에 기술된 화합물 중 일부는 하나 이상의 케톤성 또는 알데히드성 카르보닐기 또는 이의 조합을 단독으로 또는 헤테로시클릭 고리계의 일부로서 포함할 수 있다. 그러한 카르보닐기는 "케토" 형으로 일부 또는 주로 존재할 수 있고, 존재하는 각 알데히드 및 케톤기의 하나 이상의 "에놀"형으로서 일부 또는 주로 존재할 수 있다. 알데히드성 또는 케톤성 카르보닐기를 갖는 본 발명의 화합물이란, "케토" 및 "에놀" 토토머 형태 모두를 포함한다는 것을 의미한다.
본 명세서에 기술된 화합물 중 일부는 하나 이상의 아미드 카르보닐기 또는 이의 조합을 단독으로 또는 헤테로시클릭 고리계의 일부로서 포함할 수 있다. 그러한 카르보닐기는 "케토"형으로 일부 또는 주로 존재할 수 있고, 존재하는 각 아미드기의 하나 이상의 "에놀"형으로서 일부 또는 주로 존재할 수 있다. 아미드성 카르보닐기를 갖는 본 발명의 화합물이란, "케토" 및 "에놀" 토토머 형태 모두를 포함한다는 것을 의미한다. 상기 아미드 카르보닐기는 그 형태가 옥소(C=O) 및 티오노(C=S) 모두일 수 있다.
본 명세서에 기술된 화합물 중 일부는 하나 이상의 이민 또는 에나민기 또는 이의 조합을 함유할 수 있다. 그러한 기는 "이민"형으로 일부 또는 주로 존재할 수 있고, 존재하는 각 기의 하나 이상의 "에나민"형으로 일부 또는 주로 존재할 수 있다. 상기 이민 또는 에나민기를 갖는 본 발명의 화합물이란, "이민" 및 "에나민" 토토머 형태 모두를 포함한다는 것을 의미한다.
또한, 본 발명은, 하기 화학식 (Ⅰ)의 화합물 또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염의 치료적 유효량을 하기의 이상이 있는 대상체에게 투여하는 것을 포함하는, 대상체의 관상 동맥 및 뇌혈관 질환을 포함한 각종 혈전성 증상의 치료 및 예방을 위한 항응고 요법에서의 치료 및 예방법을 포함한다:
[화학식 Ⅰ]
다른 구현예로서, 상기 정의된 바와 같은 본 발명의 화학식 (Ⅰ)의 화합물 또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염은, 본 발명의 화학식 (Ⅰ)의 화합물 또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염의 치료적 유효량을 하기의 이상이 있는 대상체에게 투여하는 것을 포함하는, 대상체의 관상 동맥 질환, 뇌혈관 질환 및 다른 응고 캐스케이드 관련 장애의 치료 및 예방법에 포함된다.
또한, 본 발명의 화학식 (Ⅰ)의 화합물 또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염은, 보관된 전혈의 응고 예방 및 다른 시험 또는 보관용 생물학적 시료의 응고 예방을 위해 혈액 응고 억제가 요구되는 경우마다 사용될 수 있다. 따라서, 본 억제의 응고 억제제는 혈관 이식, 스텐트(stent), 정형외과용 인공삽입물 (prosthesis), 심장 인공삽입물 및 체외순환 기구로 구성된 군에서 선택된 물질과 포유류의 혈액이 접촉하는 때와 같이 혈액 응고를 억제하는 것을 목적으로 하는 곳및 혈장 응고 인자를 함유하는 또는 함유하는 것으로 생각되는 임의의 매질 및 보관된 전혈에 첨가 또는 접촉될 수 있다.
화학식 (Ⅰ)의 화합물은 응고 캐스케이드에 관련된 세린 프로테아제의 활성을 억제할 수 있고, 따라서 약제의 제조, 응고 캐스케이드 세린 프로테아제가 매개하는 질환의 예방학적 또는 치료학적 치료 방법, 예컨대 포유류, 혈액, 혈액 제제 및 포유류 장기에서의 혈소판 응집 형성, 피브린 형성, 혈전 형성 및 색전 형성 억제에 사용될 수 있다. 또한, 본 화합물은 불안정성 협심증, 난치성 협심증, 심근경색증, 일과성 허혈발작, 심방 세동, 혈전성 뇌졸중, 색전성 뇌졸중, 심정맥 혈전증, 파종성 혈관내 응고, 안구내 피브린 증강, 및 재소통 혈관의 재폐색 또는 재협착을 치료 또는 예방하는데 사용될 수 있다. 또한, 본 화합물은 응고 캐스케이드 세린 프로테아제의 활성 기작을 연구하는데 사용되어, 보다 우수한 억제제의 고안 및 보다 우수한 분석법의 발전을 가능하게 할 수 있다. 화학식 (Ⅰ)의 화합물은 또한 뇌혈관 사고(CVA) 또는 뇌졸중의 예방에 사용될 것이다.
화학식 (Ⅰ)의 화합물 계열에 또한 포함되는 것은 그의 제약학적으로 허용가능한 염이다. 용어 "제약학적으로 허용가능한 염"은 알칼리 금속염 및 유리산 또는 유리염기의 염 형성에 통상적으로 사용되는 염을 의미한다. 상기 염의 특성은 중요하지 않으며, 제약학적으로 허용가능한 것이 제공된다. 화학식 (Ⅰ)의 화합물의 적합한 제약학적으로 허용가능한 산 부가 염은 무기산 또는 유기산으로부터 제조될 수 있다. 상기 무기산의 예로는 염산, 브롬화수소산, 요오드화수소산, 질산, 탄산, 황산 및 인산이 있다. 적절한 유기산은 유기산의 지방족, 시클로지방족, 방향족, 아르지방족(araliphatic), 헤테로시클릭, 카르복실산계 및 황산계 종류에서 선택되며, 유기산의 예로는 포름산, 아세트산, 프로피온산, 숙신산, 글리콜산, 글루콘산, 락트산, 말산, 타르타르산, 시트르산, 아스코르브산, 글루코론산, 말레산, 푸마르산, 피루브산, 아스파르트산, 글루탐산, 벤조산, 안트란산, 메실산(mesylic acid), 살리실산, p-히드록시벤조산, 페닐아세트산, 만델산, 엠본산(파모산), 메탄술폰산, 에틸술폰산, 벤젠술폰산, 술파닐산, 스테아르산, 시클로헥실아미노술폰산, 알겐산, 갈락투론산이 있다. 화학식 (Ⅰ)의 화합물의 적합한 제약학적으로 허용가능한 염기 부가 염으로는 알루미늄, 칼슘, 리튬, 마그네슘, 칼륨, 나트륨 및 아연으로 제조된 금속염 또는 N,N'-디벤질에틸렌디아민, 콜린, 클로로프로카인, 디에탄올아민, 에틸렌디아민, 메글루민(N-메틸글루카민) 및 프로카인으로 제조된 유기염이 포함된다. 모든 이들 염은 예를 들어, 적절한 산 또는 염기를 화학식 (Ⅰ)의 화합물과 반응시킴으로써, 상응하는 화학식 (Ⅰ)의 화합물로부터 통상적인 수단으로 제조될 수 있다.
또한, 본 발명은 하나 이상의 제약학적으로 허용가능한 담체, 보조제 (adjuvant) 또는 희석제와 화학식 (Ⅰ)의 화합물의 치료적 유효량을 함유한 제약학적 조성물을 포함한다. 본 발명의 제약학적 조성물은 하나 이상의 무독성, 제약학적 허용가능한 담체 및/또는 희석제 및/또는 보조제(이하, 총칭하여 "담체" 물질로 칭함), 필요한 경우, 다른 활성 성분과 함께 화학식 (Ⅰ)의 활성 화합물을 함유할 수 있다. 본 발명의 활성 화합물은 임의의 적합한 경로로, 바람직하게는 상기 경로용에 적합하도록 한 제약학적 조성물의 형태로, 그리고 의도하는 치료에 효과적인 투여량으로 투여될 수 있다.
활성 화합물 및 조성물은, 예를 들어 경구, 혈관내, 복강내, 피하, 근육내, 안구 또는 국소적으로 투여될 수 있다. 안구의 피브린 증강 치료를 위해, 본 화합물은 경구 또는 비경구 뿐만 아니라, 안구내 또는 국소적으로 투여될 수 있다.
본 화합물은 활성 성분이 서서히 방출되도록 하는 방식으로 제형화될 수 있는 데포(depot) 주사 또는 임플란트(implant) 제제의 형태로 투여될 수 있다. 활성 성분은 펠릿 또는 소형 실린더로 압축되고, 데포 주사 또는 임플란트로서 피하 또는 근육내로 주입될 수 있다. 임플란트는 생분해성 중합체 또는 합성 실리콘과 같은 불활성 물질, 예를 들어 실라스틱(silastic), 실리콘 고무 또는 다른 중합체 함유 실리콘을 사용할 수 있다.
또한, 본 화합물은 리포솜 전달계의 형태, 예컨대 작은 단층판 소포, 큰 단층판 소포 및 다층판 소포의 형태로 투여될 수 있다. 리포솜은 각종 인지질, 예컨대 콜레스테롤, 스테아릴아민 또는 포스파티딜콜린으로부터 형성될 수 있다.
또한, 본 화합물은 화합물 분자가 커플링된 개개의 담체로서 단일클론성 항체를 사용하여 전달될 수 있다. 또한, 본 화합물은 표적성 약물 담체로서 가용성 중합체와 커플링될 수 있다. 그러한 중합체로는 폴리비닐피롤리돈, 피란 공중합체, 폴리히드록시-프로필-메타크릴아미드-페놀, 폴리히드록시에틸-아스파르트아미드-페놀 또는 폴리에틸렌옥시드-팔미토일 잔기로 치환된 폴리리신이 포함될 수 있다. 또한, 본 화합물은 약물의 조절 방출성을 달성하는데 유용한 생분해성 중합체류, 예컨대 폴리락트산, 폴리글리콜산, 폴리락트산과 폴리글리콜산의 공중합체,폴리엡실론 카프로락톤, 폴리히드록시 부티르산, 폴리오르토에스테르, 폴리아세탈, 폴리디히드로피란, 폴리시아노아크릴레이트 및 히드로겔의 가교 또는 양쪽성 블록 공중합체에 커플링될 수 있다.
경구 투여를 위해, 제약학적 조성물은 예를 들어, 정제, 캡슐제(각 캡슐제는 서방성 또는 지효성 제제를 포함함), 환제, 산제, 과립제, 엘릭서제, 팅크제, 현탁액, 시럽제를 포함한 액제, 및 에멀션의 형태일 수 있다. 제약학적 조성물은, 바람직하게는 활성 성분의 특정량을 함유한 복용 단위의 형태로 제조된다. 상기 복용 단위의 예로는 정제 또는 캡슐제가 있다. 또한, 활성 성분은 적합한 담체로서 예를 들어, 식염수, 덱스트로오스 또는 물을 사용한 조성물로서 주사제로 투여될 수도 있다.
본 발명의 화합물 및/또는 조성물로 질환 증상을 치료하기 위한 복용 섭생 및 투여되는 치료적 활성 화합물의 양은, 대상체의 연령, 체중, 성별 및 의학적 상태, 질환의 경중, 투여 경로와 횟수 및 사용된 특정 화합물을 포함하여 각종 인자에 의존하며, 따라서 광범위하게 변화가능하다.
제약학적 조성물은 활성 성분을 약 0.1 내지 2000 mg, 바람직하게는 약 0.5 내지 500 mg 의 범위로 함유할 수 있다. 약 0.01 내지 100 mg/체중 1 kg, 바람직하게는 약 0.5 내지 약 20 mg/체중 1 kg 의 일일 투여량이 적절할 수 있다. 상기 일일 투여량은 일일 1회 내지 4회 투여량으로 투여될 수 있다.
본 화합물은, 활성 성분을 예를 들어, 0.075 내지 30 % w/w, 바람직하게는 0.2 내지 20 % w/w, 가장 바람직하게는 0.4 내지 15 %w/w 의 총량으로 함유한, 국소 연고 또는 크림으로 또는 좌제로 제형화될 수 있다. 연고로 제형화되는 경우, 활성 성분은 파라핀계 또는 물 혼화성 연고 기재와 함께 사용될 수 있다.
대안적으로, 활성 성분은 수중유 크림 기재와 함께 크림으로 제형화될 수 있다. 필요한 경우, 상기 크림 기재의 수성상은 예를 들어, 30 % w/w 이상의 다가 알콜, 예컨대 프로필렌 글리콜, 부탄-1,3-디올, 만니톨, 소르비톨, 글리세롤, 폴리에틸렌 글리콜 및 이의 혼합물을 포함할 수 있다. 국소 제형은 바람직하게는 피부 또는 다른 적용부분을 통한 활성성분의 흡수력 또는 침투력을 증진시키는 화합물을 포함할 수 있다. 상기 피부 침투 증진제의 예로는 디메틸술폭시드 및 관련 유사체가 포함된다. 또한, 본 발명의 화합물은 경피 장치로 투여될 수도 있다. 바람직하게는, 국소 투여는 저장소 및 다공성 막 형태 또는 고형 매트릭스 변형체 중 하나의 패치를 사용하여 수행될 것이다. 둘 중 어느 경우이든, 활성 제제는 저장소 또는 마이크로캡슐로부터 막을 통해, 피험체의 피부 또는 점막층과 접촉한 활성 제제 투과성 접착제 내로 지속적으로 전달된다. 활성제가 피부를 통해 흡수되는 경우, 활성제의 조절 및 선결된 유량이 피험체에 투여된다. 마이크로캡슐의 경우, 캡슐화제가 또한 막으로 기능할 수 있다.
본 발명의 에멀션의 유성상은 공지 성분으로부터 공지된 방식으로 조성될 수 있다. 상기 상이 오직 에멀션화제만을 함유할 수도 있지만, 지방, 오일 또는 지방 및 오일 모두와 하나 이상의 에멀션화제의 혼합물을 함유할 수 있다. 바람직하게는, 친수성 에멀션화제가, 안정화제로 작용하는 친유성 에멀션화제와 함께 포함된다. 또한, 오일 및 지방을 모두 포함하는 것이 바람직하다. 이와 더불어,안정화제(들)이 있거나 또는 없는 에멀션화제(들)이 소위 에멀션화 왁스를 구성하며, 오일 및 지방과 함께 상기 왁스가 크림 제형의 유성 분산상을 형성하는 소위 에멀션화 연고 기재를 구성한다. 본 발명의 제형에서 사용하기에 적합한 에멀션화제 및 에멀션 안정화제로는 다른 것들 중에서도, Tween 60, Span 80, 세토스테아릴 알콜, 미리스틸 알콜, 글리세릴 모노스테아레이트 및 나트륨 라우릴 술페이트가 포함된다.
제형에 적합한 오일 또는 지방의 선택은, 제약학적 에멀션 제형에 흔히 사용되는 대부분의 오일에서 활성 화합물의 용해도가 매우 낮기 때문에, 목적하는 화장 성질을 달성하는 것을 기초로 한다. 따라서, 상기 크림은, 바람직하게는 튜브 또는 다른 용기로부터의 누출을 피하기에 적합한 점조도를 갖는, 번들거리지 않고, 오염되지 않으며, 씻어내기 가능한 산물이어야 한다. 직쇄 또는 분지쇄, 1 또는 2염기성 알킬 에스테르, 예컨대 디이소아디페이트, 이소세틸 스테아레이트, 코코넛 지방산의 프로필렌 글리콜 디에스테르, 이소프로필 미리스테이트, 데실 올레에이트, 이소프로필 팔미테이트, 부틸 스테아레이트, 2-에틸헥실 팔미테이트 또는 분지쇄 에스테르의 배합물이 사용될 수 있다. 이들은 요구되는 성질에 따라, 단독으로 또는 조합되어 사용될 수 있다. 대안적으로는, 백색 연파라핀 및/또는 유동 파라핀 또는 다른 미네랄 오일과 같은 고융점 지질이 사용될 수 있다.
치료적 목적을 위해, 본 발명의 활성 화합물은 통상적으로 필요한 투여 경로에 적절한 하나 이상의 보조제와 조합된다. 경구 투여되는 경우, 화합물은 락토오스, 수크로오스, 전분 분말, 알칸산의 셀룰로오스 에스테르, 셀룰로오스 알킬 에스테르, 탈크, 스테아르산, 마그네슘 스테아레이트, 산화마그네슘, 인산 및 황산의 나트륨염 및 칼슘염, 겔라틴, 아카시아 고무, 나트륨 알기네이트, 폴리비닐피롤리돈 및/또는 폴리비닐 알콜과 혼합된 후, 편리한 투여를 위해 정제화 또는 캡슐화될 수 있다. 상기 캡슐제 또는 정제는, 히드록시프로필메틸 셀룰로오스 중의 활성 화합물의 분산액으로 제공될 수 있는 조절 방출성 제형을 포함할 수 있다. 비경구 투여용 제형은 수성 또는 비수성 등장성 멸균 주입 용액 또는 현탁액의 형태일 수 있다. 이들 용액 및 현탁액은, 경구 투여용 제형에서 사용되는 것으로 언급한 하나 이상의 담체 또는 희석제를 갖는 멸균 산제 또는 과립제로부터 제조될 수 있다. 본 화합물은 물, 폴리에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 에탄올, 옥수수유, 면실유, 땅콩유, 참깨유, 벤질 알콜, 염화나트륨 및/또는 각종 완충제 중에 용해될 수 있다. 다른 보조제 및 투여 양식은 제약학 업계에 훌륭히, 광범위하게 공지되어 있다.
관상 동맥 및 뇌혈관 질환을 포함한 각종 혈전성 증상의 치료 및 예방을 위한 본 발명의 방법을 실행하는데 있어서, 본 발명의 화합물 및 조성물은 단독으로 또는 다른 것과 조합되어, 또는 다른 치료제나 생체내 진단제와 조합되어 투여된다. 또한, 본 발명의 응고 캐스케이드 억제제는, 죽상경화증의 치료 또는 예방을 위한, 각종 병리의 치료, 항콜레스테롤과다혈증제(예컨대, HMG CoA 환원효소 저해제, 예컨대 메바스타틴, 로바스타틴, 심바스타틴, 프라바스타틴 및 플루바스타틴, HMG CoA 합성효소 저해제 등)를 포함하는 지질 저하제, 항당뇨병제 또는 다른 심혈관제[고리형 이뇨제, 티아지드형 이뇨제, 니트레이트, 알도스테론 길항제(예컨대,스피로노락톤 및 에폭시멕슬레레논), 안지오텐신 전환 효소(예컨대, ACE) 억제제, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제, 베타 차단제, 항부정맥제, 항고혈압제 및 칼슘 통로 차단제]에서의 상승 효과를 얻기 위해, 티클로피딘 또는 클로피드로겔에 제한되지 않고, 하기를 포함하는 적합한 항혈소판응집제와 함께 투여될 수도 있다: 피브리노겐 수용체 길항제(예컨대, 불안정성 협심증을 치료 또는 예방하기 위해 또는 혈관성형술 후의 재폐색 및 재협착을 방지하기 위해), 아스피린, 와파린 또는 헤파린과 같은 항응고제, 플라스미노겐 활성제 또는 스트렙토키나아제와 같은 혈전용해제. 예를 들어, 관상동맥 질환으로 고통받는 환자 및 혈관성형술을 받은 환자는 피브리노겐 수용제 길항제 및 본 발명의 응고 캐스케이드 억제제를 함께 투여함으로서 이익을 얻을 것이다. 또한, 응고 캐스케이드 억제제는 조직 플라스미노겐 활성제 매개 혈전용해 재관류의 효능을 증진시킬 수 있다.
본 발명의 응고 캐스케이드 억제제 및 다른 항혈소판제, 항응고제, 심혈관 치료제 또는 혈전용해제의 통상적 복용량은, 환자의 치료 필요성에 따라, 부가적인 항혈소판제, 항응고제, 심혈관 치료제 또는 혈전용해제의 공동투여가 없이 투여된 응고 캐스케이드 억제제의 통상적 복용량과 동일할 수 있거나, 또는 부가적인 항혈소판제, 항응고제, 심혈관 치료제 또는 혈전용해제의 공동투여가 없이 투여된 응고 캐스케이드 억제제의 통상적 복용량보다 실질적으로 더 낮을 수 있다.
언급된 모든 참조문은 본 명세서에 기록된 바와 같이 참조로서 혼입되어 있다.
비록 본 발명을 구체적 구현예로 기술하였으나, 이들 구현예의 상세한 설명을 제한적인 것으로 간주하지 않는다. 하기의 실시예로 본 발명을 묘사하겠으며, 이것으로 본 발명의 범주를 제한하고자 하는 것은 아니다. 더욱 상세한 내용이 없어도, 당업자들은 앞선 설명서를 이용하여 본 발명을 최대 한도로 활용할 수 있을 것으로 생각한다. 따라서, 하기의 바람직한 구체적 구현예는 단지 묘사적인 것으로 간주될 것이며, 어떤 방법이든 본 명세서의 나머지 부분에 대한 제한이 아니다. 또한, 반응식 또는 하기 실시예에서 묘사된 구조적 변형의 다양한 변화를 포함하는 화합물도 고안되었다. 당업자들은, 하기의 제조 방법의 조건 및 공정의 공지된 변형이 이들 화합물을 제조하는데 사용될 수 있다는 것을 쉽게 이해할 것이다.
당업자들은 하기의 구체적 예시물을 제조하기 위한 이들 일반 방법을 사용할 수 있으며, 예시물들은1H NMR, 질량 분광계, 성분 조성 및 유사한 방법에 의해 적절하게 특성화되었거나 또는 특성화될 수 있다. 또한, 이들 화합물은 생체내에서 형성될수도 있다. 하기의 실시예는 화학식 (Ⅰ)의 화합물의 제조 방법의 상세한 설명을 포함한다. 이들 상세한 설명은 본 범주 내에 들어가며, 오직 묘사적 목적을 위해 존재하는 것으로, 본 발명의 범주에 대한 제한으로 의도한 것은 아니다. 다른 지시가 없는 한, 모든 부는 중량부이며, 온도는 섭씨 도이다.
하기의 통상적인 합성 순서는 본 발명을 행하는데 유용하다. 반응식 및 표에서 사용된 약자로는 하기가 포함된다: "AA" 는 아미노산을 나타내며, "AcCN" 은 아세토니트릴, "AcOH"는 아세트산, "BINAP"는 2,2'-비스(디페닐포스피노)-1,1'-비나프틸, "BnOH"는 벤질 알콜, "BnCHO"는 2-페닐에탄알, "BnSO2Cl"은 벤질술포닐 클로라이드, "Boc"은 tert-부틸옥시카르보닐, "BOP"는 벤조트리아졸-1-일-옥시-트리스-(디메틸아미노), "bu"는 부틸, "dba"는 디벤질리덴아세톤, "DCC"는 1,3-디시클로헥실카르보디이미드, "DCM"은 디클로로메탄 또는 메틸렌 클로라이드, "DIBAH" 또는 "DIBAL"은 디이소부틸알루미늄 히드리드, "DMF"는 디메틸포름아미드, "DMSO"는 디메틸술폭시드, "DPPA"는 디페닐포스포릴 아지드, "EDC"는 1-[3-(디메틸아미노)프로필]-3-에틸카르보디이미드 히드로클로라이드, "Ex. No."는 실시예 번호, "Fmoc" 는 9-플루오레닐메톡시카르보닐, "HOBt"는 히드록시벤졸트리아졸, "LDA"는 리튬 디이소프로필아미드, "MW"는 분자량, "NMM"은 N-메틸모르폴린, "Ph"는 페닐 또는 아릴, "PHTH"는 프탈로일기, "pnZ"는 4-니트로벤질옥시카르보닐, "PTC"는 상전이 촉매, "py"는 피리딘, "RNH2"는 1차 유기 아민, "p-TsOH"는 파라톨루엔술폰산, "TBAF"는 트리에틸아민, "TBTU"는 2-(1H-벤조트리오졸-1-일)-1,1,3,3-테트라메틸 우라늄 테트라플루오로보레이트, "TEA"는 트리에틸아민, "TFA"는 트리플루오로아세트산, "THF"는 테트라히드로푸란, "TMS"는 트리메틸실릴, "TMSCN"은 트리메틸실릴 시아나이드, "Cbz" 또는 "Z"는 벤질옥시카르보닐을 나타낸다.
일반 합성 과정 및 특정 실시예
본 발명의 피리돈 화합물은 예를 들어 하기 과정 및 하기 제공되는 반응식에 따라 합성될 수 있다.
융합 아릴 또는 헤테로아릴기를 갖는 피리돈은 퀴놀론인 것으로 생각할 수 있다. 기본적인 피리돈 고리형에 대한 일반적인 퀴놀론 유사체를 하기 도 1 에 나타내었다:
도 1
W, X, Y 및 Z 는 CH, N, CF, CCl, C-CN, C-CH3, C-CH2CH3, C-NH2, C-CH2NH2, C-CH2NHCH3, C-NHCH3, C-N(CH3)2, C-CH(NH2)CH3, C-CH2CH2NH2, C-NHOCH3, C-NHOCH2CH3, C-C(NH)NH2, C-C(NOH)NH2, C-OH, C-CH2OH, C-CH2CH2OH, C-CH(OH)CH3, C-OCH3, C-OCH2CH3, C-CO2H, C-CO2CH3, C-C(O)NH2, C-C(O)NHCH3, C-C(O)NH(CH3)2, C-CH2CO2H, C-SO2NH2, C-SO2NHCH3, C-NH(O)CCH3및 C-NH(O)CCF3로부터 임의로 선택된다. W-X=Y-Z 의 W 가 피리돈의 5 및 6 위치 대신 피리돈의 4 및 5 위치에 부착한 퀴놀론이 유사한 과정에 의해 제조될 수 있다. 매우 다양한 퀴놀론형 2-피리돈을 제조하기 위한 통상적인 방법이 반응식 1 및 반응식 2 에 요약되어 있다. 상기 과정은 목적하는 기에 대한 전구체 기 그 자체로 (예를 들어, 뒤이어 아미노로 전환시키기 위한 니트로, 뒤이어 히드록시메틸로 가수분해시키거나, 또는 알데히드 또는 카르복실산 등으로의 산화시키기 위한 아세톡시메틸) 또는 보호기를 사용하여 융합 고리에 매우 다양한 치환기를 도입시킬 수 있다. 본 발명의 피리돈의 특정 퀴놀리논 유사체의 제조는 실시예 1 내지 실시예 16 에서와 같이 예시된다.
실시예 1
EX-1A) 무수 DMF 50 ml 중 3-니트로-1H-퀴놀린-2-온 (2.35 g, 12.37 mmole) 을 광유 중 NaH 60 % (0.59 g, 14.87 mmole) 와 혼합하고, 혼합물을 5 분간 교반하였다. 상기 혼합물에, 2-메틸-2-브로모아세테이트 (2.27 g, 14.84 mmole) 를 적가하였다. 반응 혼합물을 20 ℃ 에서 2 시간 동안 교반시킨 후, DMF 를 진공 회전 증발 제거하여 황색 오일 잔류물을 수득하였다. 잔류물을 수중 연마하여 물 및 헥산으로 세척한 황색 고체를 수득하였다. 황색 고체를 에틸아세테이트에서 재결정화하여 목적 생성물인 메틸-(3-니트로-2-옥소-2H-퀴놀린-1-일)아세테이트로서 황색 침상 결정 고체를 수득하였다 (1.38 g). 실리카 겔 플래시 크로마토그래피로 모액으로부터 생성물을 더욱 수득하여 (1.20 g) 이를 O-알킬화 부생성물 (0.334 g) 로부터 분리하였다. 목적 생성물 (EX-1A) 의 수율이 80 % 였다.
EX-1B) 화합물 EX-1A (2.51 g, 9.58 mmole) 을 메탄올 150 ml 중 활성탄 (0.51 g, 0.48 mmole) 상에서 10 % Pd 와 혼합하였다. 혼합물을 고무 풍선을 통하여 도입한 H2하에서 2 시간 동안 교반하였다. 반응 혼합물을 여과하고, 메탄올을 제거하여 메틸-(3-아미노-2-옥소-2H-퀴놀린-1-일)아세테이트 (3) 로서 백색 결정 고체를 수득하였다 (2.06 g, y=93 %) (3).
화합물 3 (2.04 g, 8.79 mmole) 및 피리딘 (3.55 ml, 43.95 mmole) 을 200 ml 아세토니트릴에 용해시켰다. 상기 혼합물을 물-아세톤-건조 아이스 혼합물 배스를 사용하여 -10 ℃ 로 냉각시켰다. 상기 혼합물에, 아세토니트릴 10 ml 중 톨루엔술포닐 클로라이드 (4.19 g, 21.98 mmole) 를 빠르게 적가하였다. 반응 혼합물을 -10 ℃ 에서 0 ℃ 로 2.5 시간 동안 교반하였다. 반응 동안, 백색 고체로서의 생성물이 용액으로부터 침전되었다. 순수 생성물인 메틸-(3-벤질술포닐아미도-2-옥소-2H-퀴놀린-1-일)아세테이트 (EX-1B) (2.92 g) 을 여과 및 아세토니트릴로의 세척으로 수득하였다. 여과액을 분리 공정하고 용출액으로서 헥산 중 25 % 에틸아세테이트를 사용하여 Biotage-40 실리카 겔 컬럼 크로마토그래피하여 생성물을 더욱 수득하였다 (0.34 g).
EX-1C) 화합물 EX-1B (3.19 g, 8.26 mmole) 을 THF 50 ml, MeOH 30 ml 및 1 M LiOH 50 ml 에 용해시켰다. 혼합물을 20 ℃ 에서 1 시간 동안 교반하였다. 혼합물을 농축시켜 유기 용매를 제거하였다. 1 M HCl 을 사용하여 잔류하는 수용액을 pH = 1 로 산성화시키고, 용액으로부터 고체를 침전시켰다. 고체를 여과 정제하고, 1 M HCl 및 물로 세척하고, 진공 건조시켜 순수 생성물 (3-벤질술포닐아미노-2-옥소-2H-퀴놀린-1-일)아세트산 (EX-1C) 으로서 백색 고체를 산출하였다 (2.98 g, 97 % 의 수율).
EX-1D) 화합물 EX-1C (0.209 g, 0.56 mmol), EDC (0.140 g, 0.73 mmol) 및 HOBt (0.112 g, 0.73 mmol) 을 DMF 1.5 ml 에서 혼합시키고, 혼합물을 20 ℃ 에서 10 분간 교반하였다. 상기 혼합물에 DMF 1.5 ml 중 (4S)-(9Cl)-N-[[[4-아미노-5-히드록시-5-(2-티아졸릴)펜틸]아미노]이미노메틸]-4-메톡시-2,3,6-트리메틸벤젠술폰아미드 HCl 염 (0.387 g, 0.73 mmol), 디이소프로필에틸아민 (0.65 ml, 3.93 mmol) 의 예비 혼합 용액을 첨가하였다. 합한 반응 혼합물을 20 ℃ 에서 45 분간 교반하였다. 반응 혼합물을 에틸아세테이트 및 포화 염화암모늄 수용액 사이에서 분할하였다. 유기상을 포화 탄산칼륨 수용액 및 염화암모늄 수용액으로 세척하고, Na2SO4상에서 건조시켰다. 에틸아세테이트를 제거한 후, 잔류물을 Biotage 실리카 겔 컬럼 크로마토그래피하여 생성물 N-[2(S)-1(R,S)-2-[1-히드록시-1-(2-티아졸릴)]-5-[[(4-메톡시-2,3,6-트리메틸)술포닐아미노]-이미노메틸]아미노펜틸]-[3-벤질술포닐아미노-2-옥소-2H-퀴놀린-1-일)아세트아미드 (EX-1D) 를 백색 고체로서 수득하였다 (0.347 g, y = 76 %).
화합물이 두 개의 부분입체이성질체의 혼합물이므로,1H NMR 및13C NMR 가 복잡하였다.
EX-1E) 화합물 EX-1D (0.32 g, 0.395 mmol) 를 아세토니트릴 5 ml 중 1,3-디히드로-1-히드록시-3,3-비스(트리플루오로메틸)-1-옥시드-1,2-벤즈요오독솔 (0.238 g, 0.593 mmole) 과 혼합하였다. 혼합물을 20 ℃ 에서 2 시간 동안 혼합하였다. 이어서, 1 M NaHSO3수용액 30 ml 와 혼합하였다. 합한 용액을 에틸아세테이트로 추출하고, 유기상을 포화 NaHCO3수용액으로 세척하고, Na2SO4로 건조시켰다. 에틸아세테이트를 제거한 후, 잔류하는 잔류물을 용출액으로서 헥산 중 30 % 에틸아세테이트를 사용하여 실리카 겔 플래시 컬럼 크로마토그래피하여 생성물 N-[[2(S)-2-[1-옥소-1-(2-티아졸릴)]-5-[[[(4-메톡시-2,3,6-트리메틸)술포닐아미노]이미노메틸]아미노]펜틸]-(3-벤질술포닐아미노-2-옥소-2H-퀴놀린-1-일)아세트아미드 (EX-1E) 로서 백색 고체를 수득하였다 (0.296 g, 93 %).
화합물 EX-1E (0.240 g, 0.296 mmol) 를 티오아니솔 (0.220 g, 1.78 mmol) 및 트리플루오로아세트산 8 ml 로 5 시간 동안 처리하였다. TFA 를 제거한 후, 잔류물을 디에틸에테르에서 2 회 및 에틸아세테이트에서 1 회 연마하여 생성물 N-[[2(S)-2-[1-옥소-1-(2-티아졸릴)]-5-[(아미노)이미노메틸)아미노]펜틸]-(3-벤질술포닐아미노-2-옥소-2H-퀴놀린-1-일)아세트아미드 트리플루오로아세트산 염으로서 백색 비정형 고체를 산출하였다 (0.183 g, 87 % 의 수율).
실시예 2
EX-2A) DMF 중 DIEA 의 존재 하에 커플링제로서 EDC, HOBt 를 사용하여 3-벤질술포닐아미노-2-옥소-2H-퀴놀린-1-일)아세트산을 벤질-[[(4-아미노메틸페닐)이미노메틸]아미노]카르바메이트 히드로겐 클로라이드 염과 커플링시켰다. 분리 공정하여 생성물, N-[[4-[(벤질카르보닐-아미노)이미노메틸]페닐]메틸]-(3-벤질술포닐아미노-2-옥소-2H-퀴놀린-1-일)아세트아미드로서 백색 비정형 고체를 산출하였다.
화합물 EX-2A (0.118 g, 0.185 mmol), p-톨루엔술폰산 모노 히드레이트 (0.035 g, 0.185 mmol) 및 활성탄 상의 10 % Pd (0.029 g, 0.018 mmol) 을 메탄올 5 ml 와 혼합하였다. 혼합물을 고무 풍선을 통해 도입된 수소 대기 하에서 2 시간 동안 교반하였다. 촉매를 여과 제거하고 메탄올을 제거한 후, 잔류하는 잔류물을 2:1 의 에테르 및 메탄올의 용매에서 재결정화하여 생성물로서 N-[[4-[(아미노)이미노메틸]페닐]메틸]-(3-벤질술포닐-아미노-2-옥소-2H-퀴놀린-1-일)아세트아미드 p-톨루엔술폰산염을 백색 비정형 고체로서 수득하였다 (0.080 g, 수율 = 64%).
실시예 3
EX-3A) 메틸 2-[3-아미노-2-옥소-2H-퀴놀린-1-일]아세테이트 (9.1 g, 39.2 mmol) 을 DCM 200 ml 중 DMAP (50 mg, 0.4 mmol), Boc 무수물 (9.41 g, 43.1 mmol), 및 트리에틸아민 (6 ml, 43.1 mmol) 와 혼합하였다. 반응 혼합물을 20 ℃ 에서 14 시간 동안 교반하였다. 반응 용액을 1 M 시트르산 용액으로 2 회, 포화 중탄산나트륨 용액으로 3 회, 포화 염화암모늄으로 1 회 세척하고, 무수 MgSO4상에서 건조시켰다. 여과 및 용매 제거 후, 잔류물을 메탄올로 처리하였다. 백색 고체가 침전하였다. 여과하고 메탄올로 세척하여 순수 생성물 EX-3A 를 백색 분말로서 수득하였다 (9.90 g, 87 %).
EX-3B) 화합물 EX-3A (1.09 g, 3.75 mmol) 를 물 30 ml 및 메탄올 30 ml 중 KOH (5.2 g, 92.8 mmol) 과 혼합하였다. 3 시간 동안 환류시킨 후, 반응 용액을 10 ml 로 농축하고, 진한 HCl 를 사용하여 pH = 2 로 산성화하였다. 0 ℃ 로 냉각시킨 후, 생성물을 여과하고, 물로 세척하고 진공 건조하였다. 순수 생성물로서 황색 분말 산을 수득하였다 (0.733 g, y = 90 %).
EX-3C) 화합물 EX-3B (0.296 g, 1.16 mmol) 을 메탄올 15 ml 중 페닐아세트알데히드 (0.21 g, 1.74 mmol) 로 10 분간 처리하였다. 상기 혼합물에 나트륨 시아노보노히드리드 (0.08 g, 1.28 mmol) 를 첨가하였다. 2 시간 후, 반응을 완료시켰다. 메탄올을 감압 제거하고 잔류물을 물과 혼합하였다. 여과하고 물로 세척한 후 생성물 2-[3-(2-페닐에틸아미노)-2-옥소-2H-퀴놀린-1-일]아세트산 (EX-3C)를 백색 분말로서 수득하였다 (0.225 g, 60 %).
EX-3D) 화합물 EX-3D 를 화합물 EX-2A 에 대하여 기재한 것과 동일한 방법으로 합성하였다. 백색 분말이었다.
실시예 3 의 생성물을 p-톨루엔술폰산염 및 비정형 고체로서 실시예 2 의 화합물에 대하여 기재한 것과 동일한 방법으로 합성하였다.
실시예 4
EX-4A) 2-[3-아미노-2-옥소-2H-퀴놀린-1-일]아세트산 (0.206 g, 0.81 mmol) 을 피리딘 중 벤젠술포닐클로라이드 (0.172 g, 0.97 mmol) 로 1 시간 동안 처리하였다. 피리딘을 제거한 후, 잔류물을 아세톤에서 재결정화하여 생성물, 2-[3-벤젠술포닐아미노-2-옥소-2H-퀴놀린-1-일]아세트산 (EX-4A) 로서 백색 결정 고체를 수득하였다 (0.117 g, y = 41 %).
EX-4B) 화합물 EX-4A 를 화합물 EX-2A 에 대하여 기재한 것과 동일한 방식으로 합성하여 백색 분말을 산출하였다.
상기 실시예의 화합물을 실시예 2 의 화합물에 대하여 기재한 것과 동일한방식으로 합성하였다. 비정형 회백색 (off-white) 고체 및 p-톨루엔술폰산염이었다.
실시예 5
EX-5A) 디클로로메탄 500 ml 중 2-아미노 피리딘 (20.42 g, 217.0 mmol) 용액을 0 ℃ 로 냉각시키고 트리에틸 아민 (36.29 ml, 260.4 mmol) 및 피발로일 클로라이드 (28.06 ml, 227.8 mmol) 로 처리하였다. 15 분 후, 반응 혼합물을 실온으로 가온시키고 밤새 교반하였다. 반응 혼합물을 얼음 상에 붓고, 유기층을 포화 NaHCO3(수용액) 으로 세척하고, Na2SO4상에서 건조시켰다. 휘발 성분을 제거하고, 갈색 오일을 단리하였다. 헥산으로 결정화하여 N-(피리드-2-일)-2,2-디메틸아세트아미드 (EX-5A) 를 백색 결정으로서 80 % 의 수율로 31 g 수득하였다. 참고 문헌: [Turner, J. A.J. Org. Chem. 1983, 48, 3401].
EX-5B) -78 ℃ 에서 THF (115 ml) 중 EX-5A (2.00 g, 11.23 mmol) 용액을 n-BuLi (헥산 중 2.0 M 용액 14.1 ml, 28.10 mmol) 로 처리하였다. 반응 혼합물을 0 ℃ 로 가온하고 2 시간 동안 교반하였다. 반응 혼합물을 다시 -78 ℃ 로 냉각시키고, 혼합물을 DMF (2.18 ml, 28.10 mmol) 로 켄칭하였다. 반응 혼합물을 실온으로 가온시키고 밤새 교반하였다. 반응 혼합물을 얼음 슬러리 및 6 N HCl 에 붓고, 산성화된 혼합물을 15 분간 교반하였다. 유기층을 분리하고 (버리고), 수성층을 K2CO3를 사용하여 중화시키고, 에테르로 추출하였다 (3 ×100 ml). 합한 유기층을 물, 염수로 세척하고, MgSO4상에서 건조시켰다. 휘발물질의 여과 및 증발 후, 정치 후 고체화된 황색 오일을 단리하였다. EX-5B 생성물 1.23 g (53 %) 을 단리하였다. 참고 문헌: [Turner, J. A.J. Org. Chem.1990, 55, 4744].
EX-5C) EX-5B (0.62 g, 3.01 mmol) 및 3 N HCl (30 ml) 의 혼합물을 밤새 환류시켰다. 반응 혼합물을 실온으로 냉각시킨 후, 에테르로 세척하였다 (2 ×50 ml). 유기층을 버렸다. 수성층을 K2CO3을 사용하여 중화시키고, 에테르로 추출하였다 (4 ×50 ml). 합한 에테르층을 K2CO3상에서 건조시키고, 여과하고 농축하여 정치 후 고체화되는 황색 오일로서 2-아미노피리딘카르복스알데히드 (EX-5C) 를 수득하였다 (0.36 g). 조제 물질을 임의의 다른 정제에 사용하였다. 참고 문헌: [Moormann, A. E.; Yen, C. H.; Yu, S. Syn. Commun. 1987, 17, 1695].
EX-5d) 히푸르산 (0.54 g, 3.01 mmol) 및 아세트산 무수물 (30 ml) 의 혼합물을 80 ℃ 로 가열하였다. 2 시간 후, 반응 혼합물이 균질해졌다. 고온의 반응 혼합물을 아세트산 무수물 중 EX-5C (0.37 g, 3.01 mmol) 용액으로 처리하였다. 추가 16 시간 동안 반응 혼합물을 교반한 후에는, 반응 혼합물이 이질화되었다. 휘발 성분을 진공 제거하고, 침전물을 여과하였다. 여과 케이크를 에테르로 세척하고 (3 ×30 ml), 3-벤즈아미도-2-옥소-2H-1,8-나프티리딘 (EX-5D) 0.36 g 을 황갈색 (tan) 착색된 분말로서 45 % 의 수율로 단리시켰다:
EX-5E) DMF (5 ml) 중 EX-5D (0.072 g, 0.271 mmol) 의 용액을 0 ℃ 로 냉각시키고, NaH (광유 중 60 % 분산액, 0.013 g, 0.325 mmol) 를 서서히 첨가하였다. 5 분 후, 메틸 브로모아세테이트를 시린지를 통하여 적가하였다. 반응 혼합물을 실온으로 가온시키고, TLC 에 의해 출발 물질이 검출되지 않을 때까지 교반하였다. DMF 를 진공 제거하여 황색 잔류물을 산출하였다. 잔류물을 수중 연마하고 물 및 헥산으로 세척하여 메틸 2-[3-벤즈아미도-2-옥소-2H-1,8-나프티리딘-1-일]아세테이트 (EX-5E) 를 68 % 수율로 0.062 g 산출하였다:
EX-5F) THF 및 메탄올 (3:2, 5ml) 중 EX-5E (0.053 g, 0.157 mmol) 의 용액을 1.0 M LiOH (수용액) 으로 처리하였다. 반응 혼합물을 밤새 교반하였다. 혼합물을 농축하여 휘발 성분을 제거하였다. 생성된 수용액을 1 N HCl 으로 산성화시키고, 용액으로부터 고체를 침전시켰다. 여과 후, 여과 케이크를 1 N HCl 및 물로 세척하여 2-[3-벤즈아미도-2-옥소-2H-1,8-나프티리딘-1-일]아세트산 (EX-5F) 를 백색 고체로서 74 % 수율로 0.038 g 산출하였다:
EX-5G) DMF 3 ml 중 EX-5F (0.099 g, 0.30 mmol) 용액을 N-히드록시벤조트리아졸 (0.054 g, 0.40 mmol), 및 1-[3-(디메틸아미노)프로필]-3-에틸카르보디이미드 히드로클로라이드 (0.076 g, 0.40 mmol), 및 N,N-디이소프로필에틸아민 (0.37 ml, 2.14 mmol) 로 처리하였다. 생성된 혼합물을 실온에서 15 분간 교반하였다. 이어서, 반응 혼합물을 DMF (3 ml) 중 용액으로서 4-(N-Cbz-아미디노)벤질아민(0.127 g, 0.40 mmol) 로 처리하였다. 생성된 반응 혼합물을 18 시간 동안 교반하였다. 반응 혼합물을 에틸 아세테이트 및 포화 NH4Cl (수성) 용액 사이에서 분할하였다. 분리된 유기층을 포화 K2CO3(수성), 포화 NH4Cl (수성), 및 염수로 세척하였다. 유기층을 건조하고 (Na2SO4), 여과 및 농축하였다. (EX-5G) 를 백색 고체로서 단리시키고, 조제 생성물을 더이상 정제하지 않고 다음 단계에 사용하였다:
메탄올 6 ml 및 디옥산 중 4 N HCl 1 ml 중 Cbz-아미딘 (EX-5G) (0.090 g, 0.15 mmol) 용액을 10 % Pd/C 25 mg 을 사용하여 한 분할로 처리하였다. 생성된 반응 혼합물을 수소 기체 (25 psi) 하에서 18 시간 동안 교반하였다. Celite 패드를 통하여 반응 혼합물을 여과시킨 후, 용매를 감압 제거하였다. 1 M HCl 을 서서히 첨가하여 본 발명의 순수 생성물을 백색 고체로서 침전시켰다:
부가적인 치환된 N-[치환]-(3-벤질술포닐아미노-2-옥소-2H-퀴놀린-1-일)아세트아미드를 상기와 유사한 방법을 사용하여 당업계의 숙련자가 제조할 수 있다.상기 아세트아미드를 실시예 표 1 에 나타내었다.
[실시예 표 1]
N-[치환]-(3-벤질술포닐아미노-2-옥소-2H-퀴놀린-1-일)아세트아미드
실시예 번호
6 2-[4-아미노페닐]에틸
7 4-아미노부틸
8 5-아미노펜틸
9 6-(N,N-디메틸아미노)헥실
10 4-아미노메틸벤질
11 3-아미노메틸벤질
12 3-[이미다조-1-일]프로필
13 2-[이미다조-5-일]에틸
14 2-[피리드-3-일]에틸
15 3-[N-메틸피페리딘-4-일]프로필
16 4-아미노벤질
본 발명의 피리돈 유사체는 도 2 에 나타낸 일반 구조를 갖는다.
도 2
일반 합성 경로를 반응식 3 (치환기는 본원에서 정의한 바와 같음) 에 설명하였다. 상기 화합물들을 실시예 17 내지 23 에서 예시하였다.
실시예 17
N-[[2(S)-2-[1-히드록시-1-(2-티아졸릴)]-5-[[[(4-메톡시-2,3,6-트리메틸)술포닐아미노]이미노메틸]아미노]펜틸]-6-(2-페닐에틸)-2-옥소-3-[[(페닐메틸)술포닐]아미노]-1(2H)-피리딘아세트아미드 (0.084 g, 0.098 mmol) 을 아세트니트릴 1 ml 중 1,3-디히드로-1-히드록시-3,3-비스(트리플루오로메틸)-1-옥시드-1,2-벤즈요오독솔 (0.0588 g, 0.147 mmol) 로 처리하였다. EX-1E 제조에서와 유사한 분리 공정 과정을 사용하여 산화 생성물을 수득하였다. 산화 생성물을 티오아니솔 (0.073 g, 0.59 mmol) 및 트리플루오로아세트산 3 ml 로 6 시간 동안 처리하였다. TFA 를 제거한 후, 잔류물을 에테르에서 연마하였다. 0.1 % TFA 의 존재 하에 H2O 중 5 % 에서 95 % 아세토니트릴로 진행하는 구배를 사용하여 제조 C-18 역 HPLC 컬럼으로 정제하여 30 분 후 생성물, N-[[2(S)-2-[1-옥소-1-(2-티아졸릴)]-5-[[[(아미노)이미노메틸]아미노]펜틸]-6-(2-페닐에틸)-2-옥소-3-[[(페닐메틸)술포닐]아미노]-1(2H)-피리딘아세트아미드 트리플루오로아세트산염을 백색 비정형 고체로서 수득하였다 (0.0232 g, y = 31 %).
실시예 18
상기 화합물, N-[[2(S)-2-[1-옥소-1-(2-티아졸릴)]-5-[(아미노)이미노메틸)-아미노]펜틸]-6-메틸-2-옥소-3-[[(페닐메틸)술포닐]아미노]-1(2H)-피리딘아세트아미드 트리플루오로아세트산염을 실시예 1 에서와 유사한 방식으로 제조하였다.
실시예 19
화합물, N-[[4-(아미노)이미노메틸]페닐]메틸-6-(2-페닐에틸)-2-옥소-3-[[(페닐메틸)술포닐]아미노]-1(2H)-피리딘아세트아미드 p-톨루엔술폰산염을 출발 물질로서 6-(2-페닐에틸)-2-옥소-3-[[(페닐메틸)술포닐]아미노]-1(2H)-피리딘아세트산을 사용하여 실시예 2 에서와 유사한 방식으로 합성하였다.
실시예 20
상기 화합물, N-[[4[-(아미노)이미노메틸]페닐]메틸]-6-메틸-2-옥소-3-[[(페닐메틸)술포닐]아미노]-1(2H)-피리딘아세트아미드 p-톨루엔술폰산염을 출발 물질로서 6-메틸-2-옥소-3-[[(페닐메틸)술포닐]아미노]-1(2H)-피리딘아세트산을 사용하여 실시예 2 와 유사한 방식으로 합성하였다.
실시예 21
출발 물질로서 6-(2-페닐에틸)-2-옥소-3-[[(페닐메틸)술포닐]아미노]-1(2H)-피리딘아세트산을 사용하고 이를 4-[1-(N,N-비스-Boc-아미디노)피페리디닐]메틸아민과 커플링시켜서 실시예 2 와 유사한 방식으로 상기 화합물을 합성하였다. 커플링 생성물을 디옥산 중 4 N HCl 으로 처리하여 생성물을 산출하였다. 화합물을 역상 C-18 HPLC 로 정제하여 최종 순수 생성물을 산출하였다.
실시예 22
출발 물질로서 6-메틸-2-옥소-3-[[(페닐메틸)술포닐]아미노]-1(2H)-피리딘아세트산을 사용하고 이를 4-[1-(N,N-비스-Boc-아미디노)피페리디닐]메틸아민과 커플링시켜서 실시예 2 와 유사한 방식으로 상기 화합물을 합성하였다. 커플링 생성물을 디옥산 중 4 N HCl 으로 처리하여 생성물을 산출하였다. 화합물을 역상 C-18 HPLC 로 정제하여 최종 순수 생성물을 산출하였다.
피리돈 유사체 중 한 하위군은 5 또는 6 위치에서 피리돈 고리가 치환된 헤테로아릴기를 갖는다. 반응식 4 는 헤테로아릴 치환된 피리돈을 제조하는 방법을 예시한다. 매우 다양한 치환된 피리딘 및 다른 5 내지 6 원 헤테로아릴기가 하기 기재된 과정을 사용하여 도입될 수 있음이 용이하게 인식될 것임에도 불구하고, 제조 과정은 6-치환 피리딜기의 제조를 위한 실시예 23 에서 예시된다.
실시예 23
EX-23A) 시판되는 4-아세틸피리딘 1 당량을 환류 아세토니트릴 중 N,N-디메틸포름아미드 디메틸 아세탈 3 당량으로 12 시간 동안 처리하였다. 용매 및 과량의 N,N-디메틸포름아미드 디메틸 아세탈을 제거한 후, 생성된 황색 고체를 DMF 에 용해시켰다. 상기 용액에 시아노아세트아미드 1 당량 및 나트륨 메톡시드 2 당량을 첨가하였다. 생성된 혼합물을 5 시간 동안 100 ℃ 에서 가열하였다. 냉각시킨 후, 반응 혼합물을 물과 혼합하고 HCl 을 사용하여 pH 5 로 산성화하였다. 생성된 황색 침전물을 여과하고, 물로 세척하고 진공 건조시켜 황색 고체로서 생성물 EX-23A 를 산출하였다.
EX-23B) 화합물 EX-23A 를 가열하여 48 % 수성 HBr 1 분할과 2 분할의 아세트산으로 12 시간 동안 환류시켰다. 혼합물을 냉각시킨 후, 물과 혼합하고 pH 5 로 조절하여, 옅은 황색 침전물이 형성되었다. 옅은 황색 침전물을 여과하고 1 N HCl 및 물로 세척하고, 진공 건조하여 회백색 고체로서 생성물 EX-23B 를 산출하였다.
EX-23C) 환류 온도에서 화합물 EX-23B 를 DPPA 1.1 당량, 디옥산 중 트리에틸아민 1 당량으로 2 시간 동안 처리하였다. t-부탄올 5 당량을 혼합물에 첨가하고, 이어서 혼합물을 밤새 환류하였다. 용매를 제거한 후, 잔류하는 잔류물을 표준 수성 분리 공정 과정으로 분리 공정하였다. 이어서, 잔류물을 실리카 겔 컬럼 크로마토그래피로 정제하여 화합물 EX-23C 를 수득하였다.
EX-23D) 화합물 EX-23C 를 DMF 중 수소화나트륨 1 당량 및 이어서 메틸 브로모아세테이트 1 당량과 혼합하였다. 실온에서 12 시간 동안 교반 후, 반응물을 표준 과정으로 분리 공정하였다. 생성물 EX-23D 를 실리카 겔 컬럼 크로마토그래피로 정제하였다.
EX-23E) 화합물 EX-23D 를 디클로로메탄 중 50 % TFA 로 1 시간 동안 처리하였다. 용매 및 TFA 를 제거한 후, 잔류물을 트리에틸아민 1 당량을 사용하여 THF 에 재용해시켰다. 상기 용액에 페닐아세트알데히드 1 당량 및 나트륨 트리아세톡시보로히드리드 2 당량을 첨가하였다. 12 시간 동안 교반 후, 반응물을 수성 염화암모늄을 첨가하여 켄칭하였다. 표준 수성 분리 공정 및 실리카 겔 컬럼 크로마토그래피하여 목적 생성물 EX-23E 를 수득하였다.
EX-23F) 화합물 EX-23E 를 1:1:1 비의 THF, 메탄올 및 물 중 1 M LiOH 를 사용하여 30 분간 처리하였다. 이를 1 N HCl 로 산성화시킨 후, 유기 용매를 제거하고 침전물이 형성되었다. 침전물을 여과하고, 물로 세척하고 진공 건조하여 목적 생성물 EX-23F 를 산출하였다. 화합물 EX-23F 를 DMF 중 디이소프로필에틸아민 3 당량의 존재 하에 HOBt 및 EDC 1 당량으로 10 분간 처리하였다. 이어서, 아미딘에서 Cbz 으로 보호되는 4-아미노메틸벤즈아미딘 1 당량을 반응 혼합물에 첨가하였다. 실온에서 4 시간 동안 교반 후, 반응 혼합물을 표준 과정으로 분리 공정하고 생성물 EX-23G 를 실리카 겔 컬럼 크로마토그래피로 정제하였다.
화합물 EX-23G 를 HCl 5 당량 및 10 % Pd/C 5 % 당량의 존재 하에 메탄올에 용해시켰다. 혼합물을 수소 대기 (실온) 의 존재 하에 5 시간 동안 교반하였다. 여과 및 용매 제거 후, 화합물 23 을 순수 생성물로서 수득하였다.
관계된 과정에서, 5-치환된 피리돈이 실시예 24 및 25 에 설명된 바와 같이 제조될 수 있다.
실시예 24
EX-24A) 에탄올 500 ml 중 3-니트로-2-히드록시피리딘 (49.5 g, 0.35 mol) 및 10 % Pd/C (4.21 g, 4mmol) 을 풍선을 통하여 도입된 수소 대기 하에 24 시간 동안 교반하였다. Celite 545 패드를 통하여 여과시키고 에탄올을 제거한 후, 갈색 고체를 순수 생성물, 3-아미노피리드-2-온으로서 수득하였다 (38 g, 97 %).
EX-24B) 화합물 EX-24A (27.25 g, 0.248 mol) 를 DCM 500 ml 중 Boc 무수물 (59.47 g, 0.272 mol), 트리에틸아민 (52 ml, 0.372 mol) 및 DMAP (1.5 g, 12.4mmol) 로 4 시간 동안 처리하였다. 수성 분리 공정 및 용매 제거 후, 잔류물을 용출액으로서 헥산 중 40 % 에틸아세테이트를 사용하여 짧은 실리카 겔 플러그로 통과시키고 조제 생성물을 수득하였다 (28 g, 56 %). 아세톤에서 재결정화하여 순수 생성물, 3-(N-Boc-아미노)피리드-2-온을 침상형 백색 결정 고체로서 수득하였다.
EX-24C) 디클로로메탄 250 ml 중 화합물 EX-24B (13.58 g, 64.6 mmol) 및 N-요오도숙신이미드 (21.8 g, 97 mmol) 를 실온에서 18 시간 동안 교반하였다. 부생성물인 숙신이미드를 제거하기 위하여 여과시킨 후, 감압 하 용매를 제거하였다. 잔류하는 잔류물을 실리카겔 플래시 크로마토그래피하여 생성물, 3-(N-Boc-아미노)-5-요오도피리드-2-온으로서 갈색 고체를 수득하였다 (17.3 g, 80 %).
EX-24D) 화합물 EX-24C (9.62 g, 28.6 mmol) 를 THF 200 ml 중 광유 중 수소화나트륨 (1.71 g, 42.9 mmol) 60 % 로 10 분간 처리하였다. 상기 혼합물에 메틸 보로모아세테이트를 첨가하였다 (4.33 ml, 45.8 mmol). 생성된 구조물을 실온에서 1 시간 동안 교반하였다. THF 를 제거한 후, 잔류물을 헥산으로 세척하여 광유를 제거하였다. 이어서, 에틸 아세테이트 및 포화 수성 염화암모늄 사이를 분할하였다. 유기층을 포화 수성 염화암모늄으로 3 회 세척하고 무수 MgSO4상에서 건조시켰다. 용매를 제거한 후, 생성물, 메틸 2-[3-(N-Boc-아미노)-5-요오도-2-옥소피리드-2-일]아세테이트로서 황색 비저형 고체를 수득하였다 (11.1 g, 95 %).
EX-24E) 3-피리딜 보론산 (2.0 g, 4.93 mmol) 을 톨루엔 80 ml 에 현탁시키고, 질소를 10 분간 버블링시켜서 혼합물을 탈기시켰다. 테트라키스-(트리페닐)포스핀 팔라듐 (0.54 g, 0.46 mmol) 을 톨루엔 20 ml 및 메탄올 50 ml 의 예비-탈기된 혼합물에 용해시켰다. 촉매 용액을 질소 하에 보론산 용액에 첨가하였다. 상기 생성된 혼합물에 메탄올 25 ml 중 화합물 EX-24D (3.80 g, 9.31 mmol), 이어서 2 M Na2CO3용액 22 ml 를 첨가하였다. 반응 용액을 가열하여 2.5 시간 동안 환류시켰다. 이를 실온으로 냉각시킨 후, 2.5 N NaOH 10 ml 와 혼합하고 30 분간 교반하였다. 모든 용매를 제거한 후, 잔류하는 잔류물을 메탄올에 재용해시키고, 1 N HCl 를 사용하여 용액의 pH 를 6 으로 조절하였다. 모든 용매를 제거한 후, 잔류물을 실리카 겔에 흡수시키고, 용출액으로서 DCM 중 5 % 메탄올을 사용하여 실리카 겔 플래시 크로마토그래피하였다. 순수 생성물, 메틸 2-[3-(N-Boc-아미노)-5-(피리드-3-일)-2-옥소피리드-2-일]아세테이트 (EX-24E) 를 백색 비정형 고체로서수득하였다 (1.01 g, 57 %).
중간 물질 EX-24E 로 출발하여, 상기 기재한 과정에 의하여 다른 실시예에 기재한 것과 유사한 방식으로 최종 억제 화합물을 합성하였다.
실시예 25
EX-25A) 3-니트로벤젠보론산 (1.41 g, 8.43 mmol) 을 디옥산 50 ml 에 현탁시키고, 혼합물을 질소로 탈기시켰다. 테트라키스(트리페닐)포스핀 팔라듐 (0.406 g, 0.35 mmol) 을 디옥산 10 ml 에 용해시키고, 질소 하에 보론산 용액에 첨가하였다. 상기 혼합물에 화합물 EX-24D (2.87 g, 7.03 mmol) 및 2 M 인산칼륨 용액 7 ml 을 첨가하였다. 반응 혼합물을 가열하여 3 시간 동안 환류시켰다. 디옥산을 제거한 후, 잔류하는 잔류물을 에틸아세테이트 및 수성 포화 염화나트륨사이에서 분할하였다. 유기층을 수성 포화 염화암모늄으로 세척하고, 황산나트륨 상에서 건조시켰다. 실리카 겔 컬럼 플래시 크로마토그래피로 순수 생성물을 단리하여 황색 결정질 고체를 수득하였다 (1.13 g, 40 %). 생성물, 메틸 2-[3-(N-Boc-아미노)-5-(3-니트로페닐)-2-옥소피리드-2-일]아세테이트는 LC-MS 상에 하나의 피크를 나타내었다. 그러나,1H NMR 및13C NMR 을 기준으로 2.8 대 1 비의 두 개의 이성질체의 혼합물이었다. 한 이성질체는 Boc 아미노기의 동일한 측면에 다른 하나는 반대 방향에 니트로기를 가졌다. 여기서 NMR 데이터만 우세한 이성질체를 나열하였다.
중간 물질 EX-25A 로 출발하여, 상기 기재한 과정에 의하여 다른 실시예에 기재된 것과 유사한 방식으로 최종 억제 화합물을 합성하였다.
술포닐이 N-1 아세트아미드 측쇄의 카르보닐기로 대체된 본 발명의 피리돈의 술포닐 유사체의 제조가 반응식 3 에서의 일반 과정을 사용하여 성취될 수 있다. 본 발명의 술폰아미드의 특정 실시예인 실시예 26 이 반응식 5 에 나타낸 일반 과정에 따라 합성된다.
실시예 26
화합물 EX-23A, EX-23B, 및 EX-23C 에 대하여 실시예 23 에 기재된 것과 같은 동일한 방법을 사용하여 화합물 EX-26C 를 제조할 수 있다.
EX-26D) 화합물 EX-26C 를 DMF 중 나트륨 브로모메탄술포네이트 1.5 당량 및 NaH 1.1 당량으로 밤새 처리하였다. 반응물을 물로 희석하여 켄칭하고 1 N HCl 을 첨가하여 반응 용액의 pH 를 3 으로 조절하고 생성물을 침전시켰다. 여과하고 물 및 에테르로 세척하여 조제 생성물을 수득하였다. 에탄올 중 재결정화하여 순수 생성물 EX-26D 를 더 정제하였다.
EX-26E) 화합물 EX-26D 를 디클로로메탄 중 50 % TFA 로 1 시간 동안 처리하였다. 용매 및 TFA 를 제거한 후, 잔류물을 트리에틸아민 1 당량과의 THF/메탄올에 재용해시켰다. 상기 용액에 페닐아세트알데히드 1 당량 및 나트륨 트리아세톡시보로히드리드 2 당량을 첨가하였다. 12 시간 동안 교반시킨 후, 반응물을 수성 염화암모늄을 첨가하여 켄칭하였다. 표준 수성 분리 공정 및 실라카 겔 컬럼 크로마토그래피하여 목적 생성물 EX-26E 를 수득하였다.
EX-26F) 화합물 EX-26E 를 톨루엔 중 PCl51 당량으로 30 분간 처리하였다. 이어서 아미딘에서 Cbz 로 보호되는 4-아미노메틸벤즈아미딘 1 당량을 반응 혼합물에 첨가한 후 피리딘 5 당량을 첨가하였다. 혼합물을 12 시간 동안 교반하였다. 반응 혼합물을 표준 과정으로 분리 공정하고 생성물 EX-26F 를 실리카 겔 컬럼 크로마토그래피로 정제하였다.
화합물 26 을 실시예 23 중 화합물 23 에 대한 과정을 사용하여 EX-26F 로부터 제조하였다.
메틸렌이 N-1 아세트아미드 측쇄의 카르보닐기를 대체한 본 발명의 피리돈의 메틸렌 유사체의 제조가 반응식 3 의 일반 과정의 필수적인 특징을 사용하여 성취될 수 있다. 본 발명의 에틸렌아민의 특정 실시예인 실시예 27 이 반응식 6 에 구체적으로 나타낸 바와 같이 합성될 수 있다.
실시예 27
EX-27A) B-A 기와의 피리디닐아세테이트 에스테르의 에테르 용액에 -78 ℃ 에서 디이소부틸알루미늄 히드리드 (5 당량) 를 첨가하였다. 30 분간의 교반 후, 메탄올을 첨가하여 반응물을 켄칭하였다. 생성된 혼합물을 Rochelle 염의 포화 수용액에 부었다. 층을 분리하고, 수성층을 에틸 에테르로 추출하였다. 합한 추출물을 MgSO4상에서 건조시키고, 용매를 증발 건조시켰다. 잔류하는 잔류물을 실리카 겔 컬럼 크로마토그래피하여 순수 생성물 알데히드 (EX-27A) 를 수득하였다.
EX-27B) 화합물 EX-27A 를 THF 중 나트륨 트리아세톡시보로히드리드 2 당량 및 Cbz 보호된 4-아미디노벤질아민 1 당량과 혼합하였다. 반응 혼합물을 표준 과정에 따라 분리 공정하였다. 생성물 EX-27B 를 실리카겔 컬럼 크로마토그래피로 정제하였다.
화합물 EX-27B 를 먼저 디옥산 중 4 N HCl 으로 4 시간 동안 처리하였다. 디옥산을 제거한 후, 잔류물을 HCl 5 당량 및 10 % Pd/C 5 % 당량의 존재 하에 메탄올에 재용해시켰다. 혼합물을 수소 대기 하에 (실온) 5 시간 동안 교반하였다.여과 및 용매 제거 후, 화합물을 순수 생성물로서 수득하였다.
또 다른 하위 군의 피리돈 유사체는 도 3 에 나타낸 일반 구조를 갖는다. 치환기는 본원에서 개시한 바와 같이 정의된다. Z0은 S, O, N 등과 같은 헤테로원자일 수 있다. 피리돈 유사체의 상기 하위 군의 합성이 반응식 7 에 요약된 바와 같이 실시예 28 의 합성에서와 같이 예시될 수 있다.
도 3
실시예 28
EX-28A) 시판되는 화합물 2-아미노-3-니트로-6-클로로피리딘을 DMF 중 탄산나트륨의 존재 하에 페닐티올 1 당량과 80 ℃ 에서 반응시켰다. 반응 완료 후, 반응 혼합물을 물과 혼합하였다. 여과하여 메탄올 중 재결정화하여 정제될 수 있는 조제 생성물 EX-28A 를 수득하였다.
EX-28B) 화합물 EX-28A 를 12 N H2SO4에 용해시키고, 용액을 먼저 0 ℃, 이어서 100 ℃ 에서 NaNO2(3 당량) 수용액으로 처리하였다. 물로 희석하여 생성물을 침전시켰다. 여과하고 물 및 에테르로 세척하여, 에탄올 중 재결정화하여 더욱 정제될 수 있는 조제 생성물 EX-23B 를 수득하였다.
EX-28C) 화합물 EX-28B 를 DMF 중 수소화나트륨 1 당량 및 이어서 메틸 브로모아세테이트 1 당량과 혼합하였다. 실온에서 12 시간 동안 교반 후, 반응물을 표준 과정으로 분리 공정하였다. 생성물 EX-28C 를 실리카겔 컬럼 크로마토그래피로 정제하였다.
EX-28D) 화합물 EX-28C 를 10 % Pd/C 5 % 당량의 존재 하에 메탄올에 용해시켰다. 혼합물을 수소 대기 하에 (실온) 30 분간 교반하였다. 여과 및 용매 제거 후, 화합물 EX-28D 를 순수 생성물로서 수득하였다.
실시예 화합물 28 이 화합물 EX-23E, EX-23F, EX-23G 및 23 의 제조에 기재된 것과 유사한 방식으로 EX-28D 로부터 제조될 수 있다.
히드록실, 티올, 및 아민 관능기를 갖는 본 발명의 화학식 Ⅰ 화합물은 매우 다양한 유도체로 전환될 수 있다. 대안적으로는, 유도체화된 화학식 Ⅰ 화합물은 유도체화된 중간 물질을 화학식 Ⅰ 의 화합물로 더욱 변환시키기 전, 우선 제조 공정에서 하나 이상의 중간 물질을 유도체화함으로써 수득될 수 있다. 알콜 또는 페놀 형태의 히드록실기는 카르복실산, 술폰산, 카르밤산, 포스폰산, 및 인산의 에스테르로 용이하게 전환될 수 있다. 카르복실산 에스테르를 형성하기 위한 아실화는 지방족 산 무수물 또는 산 클로라이드와 같은 적절한 아실화 시약을 사용하여 용이하게 이루어진다. 해당하는 아릴 및 헤테로아릴 산 무수물 및 산 클로라이드가 또한 사용될 수 있다. 상기 반응은 통상적으로 불활성 용매 중 피리딘과 같은 아민 촉매를 사용하여 수행된다. 유사하게, 카르밤산 에스테르 (우레탄) 이 카르바모일 클로라이드 및 이소시아네이트와 히드록실기를 반응시킴으로써 수득될 수 있다. 술포네이트, 포스포네이트, 및 포스페이트 에스테르가 해당하는 산 클로라이드 및 유사한 시약을 사용하여 제조될 수 있다. 하나 이상의 티올기를 갖는 화학식 Ⅰ 의 화합물이 동일한 시약 및 상응하는 반응 조건을 사용하여 페놀 및 알콜과 유사한 해당하는 티오에스테르 유도체 유사체로 전환될 수 있다. 하나 이상의 존재하는 일차 또는 2차 아민기를 갖는 화학식 Ⅰ 의 화합물이 해당하는 아미드 유도체로 전환될 수 있다. 카르복실산의 아미드는 알콜 및 페놀과 함께 사용되는것과 유사한 반응 조건을 사용하여 적절한 산 클로라이드 또는 무수물을 사용하여 제조될 수 있다. 해당하는 일차 또는 2 차 아민의 우레아가 트리에틸아민 또는 피리딘과 같은 산 제거제의 존재 하에 직접적으로 이소시아네이트 및 카르바모일 클로라이드를 사용하여 제조될 수 있다. 술폰아미드는 수성 수산화나트륨 또는 3 차 아민의 존재 하에 해당하는 술포닐 클로라이드로부터 제조될 수 있다. 상기 유도체를 제조하기 위한 적절한 과정 및 방법을 [House's Modern Synthetic Reactions, W.A. Benjamin, Inc., Shriner Fuson, and Curtin in The Systematic Identification of Organic Compounds, 제 5 판, John Wiley & Sons], 및 Fieser and Fieser in Reagents for Organic Synthesis, 1 권, John Wiley & Sons] 에서 찾을 수 있다. 화학식 Ⅰ 의 화합물의 히드록실, 티올, 및 아민을 유도체화하는데 사용될 수 있는 매우 다양한 시약들이 본원에 참고 문헌으로서 포함되어 있는 상기 인용된 참고 문헌 또는 공급원으로부터 입수가능하다.
히드록실, 티올 및 아민 관능기를 갖는 본 발명의 화학식 I 의 화합물은 매우 다양한 유도체로 알킬화될 수 있다. 이와는 달리, 알킬화된 화학식 I 의 화합물은 일차로, 알킬화된 유도체를 화학식 I 의 화합물로 더욱 변환시키기 전에, 제조 공정에서 하나 이상의 중간 물질을 알킬화시킴으로써 수득할 수 있다. 화학식 I 의 화합물의 히드록실기는 에테르로 쉽게 전환될 수 있다. 에테르를 형성하기 위한 알킬화는 알킬 브로마이드, 알킬 요오다이드 또는 알킬 술포네이트와 같은 적합한 알킬화 시약을 이용하여 달성할 수 있다. 해당 아르알킬, 헤테로아르알킬, 알콕시알킬, 아르알킬옥시알킬, 및 헤테로아르알킬옥시알킬 브로마이드, 요오다이드, 및 술포네이트 또한 사용할 수 있다. 상기 반응은 일반적으로 불활성 용매 중 피리딘과 같은 아민 촉매와, DMF, DMSO, THF, 및 유사하고 비견되는 용매와 같은 불활성 극성 용매를 이용하는 수소화나트륨, 칼륨 t-부톡시드, 나트륨 아미드, 리튬 아미드, 및 n-부틸 리튬과 같은 알콕시드 형성제를 이용하여 수행된다. 하나 이상의 티올기를 갖는 화학식 I 의 화합물은 동일한 시약 및 유사한 반응 조건을 이용하여 알콜 및 페놀의 것에 해당하는 해당 티오에테르 유도체 유사체로 전환될 수 있다. 하나 이상의 일차, 이차 또는 삼차 아민기를 갖는 화학식 I 의 화합물은 해당 이차, 삼차 또는 사차 암모늄 유도체로 전환될 수 있다. 사차 암모늄 유도체는 알콜 및 페놀에 사용된 적절한 브로마이드, 요오다이드 및 술포네이트 유사체를 이용하여 제조할 수 있다. 아민의 반응에는 이를 화학반응량의 아민에 대한 알킬화제 (즉, 삼차 아민은 1 당량, 이차 아민은 2 당량, 및 일차 아민은 3 당량) 로 승온시키는 조건에 관여한다. 일차 및 이차 아민에는 각각 2 당량 및 1 당량의 산 제거제가 동시에 사용된다. 이차 또는 삼차 아민은 해당 일차 또는 이차 아민으로부터 제조할 수 있다. 일차 아민은 빙초산 존재 하에서, 포름알데히드와 같은 알데히드, 및 나트륨 시아노보로히드라이드를 이용한 환원성 아민화로 탈알킬화될 수 있다. 일차 아민은, 아민을 트리플루오로아세틸과 같은, 쉽게 절단되는 보호기로일차 보호화시킴으로써 단일알킬화될 수 있다. 바튼 (Barton's) 염기 (2-tert-부틸-1,1,3,3-테트라메틸구아니딘) 와 같은 비친핵성 염기의 존재 하에서, 디메틸술페이트와 같은 알킬화제는 단일메틸화 보호 아민을 제공한다. 수성 수산화칼륨을 사용한 보호기의 제거는 목적하는 모노알킬화 아민을 제공한다. 이러한 유도체를제조하기 위한 추가적으로 적합한 공정 및 방법은 문헌 [House's Modern Synthetic Reactions, W. A. Benjamin, Inc., Shriner, Fuson, and Curtin in The Systematic Identification of Organic Compounds, 제 5 판, John Wiley & Sons] 및 [Fieser and Fieser in Reagents for Organic Synthesis, John Wiley & Sons] 에서 찾아볼 수 있다. 퍼플루오로알킬 유도체는 DesMarteau 가 문헌 [J. Chem. Soc. Chem. Commun. 2241 (1998)] 에 기재한 바와 같이 제조할 수 있다. 화학식 I 의 화합물의 히드록실, 티올 및 아민을 유도체화하는데 사용할 수 있는 매우 다양한 시약들은 시판 중이거나, 본문에 참고문헌으로 삽입된 상기 언급한 참고 문헌에서 찾아볼 수 있다.
생물학적 활성 분석
TF-VIIa 분석
본 분석에서, 100 nM 재조합 가용성 조직 인자 및 2 nM 재조합 인간 인자 VIIa 를 0.4 mM 의 기질 N-메틸술포닐-D-phe-gly-p-니트로아닐린 및 저해제 또는 완충액 (5 mM CaCl2, 50 mM Tris-HCl, pH 8.0, 100 mM NaCl, 0.1% BSA) 을 함유하는 96-웰 분석 플레이트에 첨가한다. 최종 부피 100 ㎕ 의 반응물을 465 nm 에서 즉시 측정하여 배경 흡광도를 결정한다.플레이트를 실온에서 60 분 동안 인큐베이션하고, 이 때 기질의 가수분해율을 p-니트로아닐린의 방출에 대해 405 nm 에서 반응을 모니터링함으로써 결정한다. TF-VIIa 활성의 억제 퍼센트를 실험 시료 및 대조 시료로부터 OD405nm값에서 계산한다.
Xa 분석
인간 인자 Ⅹa 0.3 nM 및 N-α-벤질옥시카르보닐-D-아르기닐-L-글리실-L-아르기닌-p-니트로아닐린-디히드로클로라이드 (S-2765) 0.15 mM 을 억제제 또는 완충액 (50 mM Tris-HCl, pH 8.0, 100 mM NaCl, 0.1 % BSA) 을 함유하는 96-웰 분석 플레이트에 첨가한다. 100 ㎕ 의 최종 부피의 반응물을 405 nm 에서 즉시 측정하여 배경 흡광도를 결정한다. 플레이트를 실온에서 60 분간 인큐베이션하고, 이 때 405 nm 에서 p-니트로아닐린의 방출에 대하여 반응을 모니터링함으로써 물질의 가수분해율을 결정한다. Xa 활성의 퍼센트 억제를 실험 및 대조구 샘플의 OD405nm값으로부터 계산한다.
트롬빈 분석
0.28 nM 인간 트롬빈 및 0.06 mM H-D-페닐알라닐-L-피페콜일-L-아르기닌-p-니트로아닐린 디히드로클로라이드를 억제제 또는 완충액 (50 mM Tris-HCl, pH 8.0, 100 mM NaCl, 0.1 % BSA) 를 함유하는 96-웰 분석 플레이트에 첨가한다. 100 ㎕ 의 최종부피의 반응물을 즉시 405 nm 에서 측정하여 배경 흡광도를 결정한다. 플레이트를 실온에서 60 분간 인큐베이션하고, 이 때 405 nm 에서 p-니트로아닐린의 방출에 대하여 반응을 모니터링함으로써 기질의 가수분해율을 결정한다. 트롬빈 활성의 퍼센트 억제를 실험 및 대조구 샘플로부터의 OD405nm값으로부터 계산한다.
트립신 분석
돼지의 췌장으로부터의 5 ㎍/ml 트립신, 유형 IⅩ 및 0.375 mM N-α-벤조일-L-아르기닌-p-니트로아닐리드 (L-BAPNA) 를 억제제 또는 완충액 (50 mM Tris-HCl, pH 8.0, 100 mM NaCl, 0.1 % BSA) 를 함유하는 96-웰 분석 플레이트에 첨가한다. 100 ㎕ 의 최종부피의 반응물을 즉시 405 nm 에서 측정하여 배경 흡광도를 결정한다. 플레이트를 실온에서 60 분간 인큐베이션하고, 이 때 p-니트로아닐린의 방출을 405 nm 에서 반응을 모니터링함으로써 기질의 가수분해율을 결정한다. 트롬빈 활성의 퍼센트 억제를 실험 및 대조구 시료로부터의 OD405nm값으로부터 계산한다.
성숙한 단백질 서열의 아미노산 1-219 로 이루어진 재조합 가용성 TF 를 E. coli 에서 발현시키고 Mono Q Sepharose FPLC 를 사용하여 정제한다. 재조합 인간 VⅡa 를 American Diagnostica, Greenwich CT 로부터 구입하고 색원체 기질 N-메틸술포닐-D-phe-gly-arg-p-니트로아닐린을 American Peptide Company, Inc., Sunnyvale, CA 에 의해 제조하였다. 인자 Ⅹa 를 Enzyme Research Laboratories, South Bend IN 으로부터, 트롬빈을 Calbiochem, La Jolla, CA 로부터, 그리고 트립신 및 L-BAPNA 를 Sigma, St. Louis MO 로부터 수득하였다. 색원체 기질 S-2765 및 S-2238 을 Chromogenix, Sweden 으로부터 구입하였다.
생물학적 검정 과정에 의해 결정된 실시예 1 내지 실시예 22 의 화합물의 생물학적 활성을 표 1 에 요약하였다.

Claims (58)

  1. 하기 화학식의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    [식중;
    B 는 하기 화학식이고;
    R9, R10, R11, R12, R13, R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 알카노일록시, 알콕시, 알콕시알킬, 할로알콕시알킬, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬티오알킬, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알킬술포닐알킬, 아릴, 아르알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알킬술폰아미도, 알킬아미노술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 알케닐, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 히드록시할로알킬, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로알콕시알킬, 카르복시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 카르복스아미도알킬, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R9, R10, R11, R12, 및 R13는 헤테로아릴 및 헤테로시클릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, R9, R10, R11, R12및 R13는 B 가 아닌 치환기이고;
    선택적으로는 R16, R19, R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 Qb이고, 단, R16및 R19는 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    선택적으로는 B 는 화학식 V 이고, 단, R1및 R2는 스페이서 쌍 및 -W=X-Y=Z- 로 이루어진 군으로부터 선택되고:
    [화학식 V]
    식중, D1, D2, J1, J2및 K1은 독립적으로 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및K1중 두 개가 O 및 S 이면 D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개는 공유 결합이어야 하고, D1, D2, J1, J2및 K1중 네 개 이하가 N 이고;
    선택적으로는 B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C8 알킬, C3-C8 알킬레닐, C3-C8 알케닐, C3-C8 알키닐, 및 C2-C8 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 원자 및 임의 탄소가 R32, R33, R34, R35, 및 R36로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의로 치환된다);
    B 는 C3-C12 시클로알킬, 및 C4 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소를 제외한 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의치환된다);
    선택적으로는 B 는 (단, R1및 R2는 스페이서 쌍 및 -W=X-Y=Z- 로 이루어진 군으로부터 선택됨) C5-C9 포화 헤테로시클릴이고, 이 때 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되고, B 의 A 에 대한 부착점에서의 고리 탄소가 아닌 고리 탄소가 옥소로 임의 치환되고, 단, 둘 이상의 고리가 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환되고;
    A 는 단일 공유 결합, (W7)rr-(CH(R15))pa및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, rr 는 0 또는 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 6 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 O, S, C(O), (R7)NC(O), (R7)NC(S) 및 N(R7)로 구성된 군으로부터 선택되고, 단 rr 및 pa 두 개가 동시에 0 이지 않다);
    R7은 히드리도, 히드록시, 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Ψ 는 NH 및 NOH 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 알킬, 알케닐, 시아노, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 할로알킬티오, 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 히드록시, 히드록시아미노, 알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올, 및 알킬티오로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    스페이서 쌍 X0과 R1및 스페이서 쌍 R1및 R2가 동시에 사용되지 않는, X0과 R1및 R1과 R2는 선택적으로 -W=X-Y=Z- (-W=X-Y=Z- 는 아릴 및 5 내지 6 개의 인접원을 갖는 헤테로아릴 고리로 이루어진 군으로부터 선택된 고리를 형성함) 이도록 선택되고;
    W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 C(R9), C(R10), C(R11), C(R12), N, N(R10), O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, W, X, Y 및 Z 중 하나가 N, N(R10), O 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택될 경우, W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 공유 결합이도록 선택될 수 있고, W, X, Y 및 Z 중 하나 이하는 O 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고, W, X, Y 및 Z 중 3 개 이하가 N 및 N(R10) 로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고;
    선택적으로는 X0과 R1및 R1과 R2스페이서 쌍은 함께 스페이서 쌍을 형성하도록 독립적으로 선택되고 (이 때, 스페이서 쌍은 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리 및 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 부분 포화 헤테로시클릴 고리로 이루어진 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는 상기 스페이서 쌍 원의 부착점을 연결하는 3 내지 6 개의 인접 원자를 갖는 직쇄 부분을 형성하고, 상기 스페이서 쌍은 R9, R10, R11, R12및 R13으로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고, 단, 스페이서 쌍 X0과 R1및 스페이서 쌍 R1과 R2두 개가 동시에 존재하지 않음);
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0는 공유 단일 결합, (CR41R42)q(식중, q 는 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수임), (CH(R41))g-W0-(CH(R42))p(식중, g 및 p 는 0 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W0는 0, S, C(O), S(O), N(R41), 및 ON(R41) 로 이루어진 군으로부터 선택됨), 및 (CH(R41))e-W22-(CH(R42))h(식중, e 및 h 는 독립적으로 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, W22는 CR41=CR42, 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸,1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐, 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 이루어진 군으로부터 선택됨) 로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합된 경우, R41및 R42는 할로 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고, Z0는 직접 피리돈 고리에 연결되고;
    R41및 R42는 독립적으로 아미디노, 히드록시아미노, 히드리도, 히드록시, 아미노, 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Q 는 히드리도 (단, Z0는 공유 단일 결합이 아님), 및 하기 화학식 II 로 이루어진 군으로부터 선택되고:
    [화학식 II]
    식중, D1, D2, J1, J2및 K1은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 2 개가 O 및 S 인 경우, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나가 공유결합이어야 하고, D1, D2, J1, J2및 K1중 4 개 이하가 N 이고, 단, R9, R10, R11, R12및 R13은 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질, 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 각각 독립적으로 선택되고;
    K 는 (CR4aR4b)n(식중, n 은 1 내지 2 로부터 선택되는 정수임) 이고;
    R4a및 R4b는 할로, 히드리도, 히드록시알킬, 알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    K 가 (CR4aR4b)n인 경우 E0는 E1이고 (E1는 공유 단일 결합, C(O), C(S), C(O)N(R7), (R7)NC(O), S(O)2, (R7)NS(O)2및 S(O)2N(R7) 로 이루어진 군으로부터 선택됨);
    Y0는 하기 화학식 IV 이고:
    [화학식 IV]
    식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 단 R16, R17, R18및 R19는 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질, 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 각각 독립적으로 선택되고;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 니트로, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 알케닐, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 알킬레닐아미노, 할로알콕시알킬, 카르보알콕시, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qb는 NR20R21, 아미노알킬레닐, Qbe(Qbe는 히드리도임), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노이지 않고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노, 또는 디알킬아미노이지 않고;
    R20, R21, R23, R24, R25,및 R26는 독립적으로 히드리도, 알킬, 히드록시, 아미노알킬레닐, 아미노, 디알킬아미노, 알킬아미노, 및 히드록시알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, (CR37R38)b(식중, b 는 1 내지 4 로부터 선택되는 정수임), 및 (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d(식중, c 및 d 는 1 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W1은 C(O)N(R14), (R14)NC(O), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2, 및 N(R14) 로 이루어진 군으로부터 선택됨) 로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합된 경우 R14는 할로 이외의 것으로부터 선택되고, (CR37R38)b, 및 (CH(R14))c는 E0에 결합되고;
    R14는 히드리도, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R37및 R38은 독립적으로 히드리도, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R38은 아로일 및 헤테로아로일로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0는 선택적으로는 Qb-Qss이고 (식중, Qss는 (CH(R14))e-W2-(CH(R15))h이고, 여기서 e 및 h 는 독립적으로 1 내지 2 에서 선택되는 정수이고, W2는 CR4a=CH4b이고, 단, (CH(R14))e는 E0에 결합됨);
    Y0는 선택적으로는 Qb-Qssss및 Qb-Qssssr로 이루어진 군으로부터 선택된다 (식중, Qssss은 (CH(R38))r-W5이고, Qssssr은 (CH(R38))r-W6이고, r 은 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이고, W5및 W6는 독립적으로 1,4-인데닐, 1,5-인데닐, 1,6-인데닐, 1,7-인데닐, 2,7-인데닐, 2,6-인데닐, 2,5-인데닐, 2,4-인데닐, 3,4-인데닐, 3,5-인데닐, 3,6-인데닐, 3,7-인데닐, 2,4-벤조푸라닐, 2,5-벤조푸라닐, 2,6-벤조푸라닐, 2,7-벤조푸라닐, 3,4-벤조푸라닐, 3,5-벤조푸라닐, 3,6-벤조푸라닐, 3,7-벤조푸라닐, 2,4-벤조티오페닐, 2,5-벤조티오페닐, 2,6-벤조티오페닐, 2,7-벤조티오페닐, 3,4-벤조티오페닐, 3,5-벤조티오페닐, 3,6-벤조티오페닐, 3,7-벤조티오페닐, 2,7-이미다조(1,2-a)피리딜, 3,4-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,5-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,6-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,4-인돌릴, 2,5-인돌릴, 2,6-인돌릴, 2,7-인돌릴, 3,4-인돌릴, 3,5-인돌릴, 3,6-인돌릴, 3,7-인돌릴, 1,4-이소인돌릴, 1,5-이소인돌릴, 1,6-이소인돌릴, 2,4-이소인돌릴, 2,5-이소일돌릴, 2,6-이소인돌릴, 2,7-이소인돌릴, 1,3-이소인돌릴, 3,4-인다졸릴, 3,5-인다졸릴, 3,6-인다졸릴, 3,7-인다졸릴, 2,4-벤족사졸릴, 2,5-벤족사졸릴, 2,6-벤족사졸릴, 2,7-벤족사졸릴, 3,4-벤즈이속사졸릴, 3,5-벤즈이속사졸릴, 3,6-벤즈이속사졸릴, 3,7-벤즈이속사졸릴, 1,4-나프틸, 1,5-나프틸, 1,6-나프틸, 1,7-나프틸, 1,8-나프틸, 2,4-나프틸, 2,5-나프틸, 2,6-나프틸, 2,7-나프틸, 2,8-나프틸, 2,4-퀴놀리닐, 2,5-퀴놀리닐, 2,6-퀴놀리닐, 2,7-퀴놀리닐, 2,8-퀴놀리닐, 3,4-퀴놀리닐, 3,5-퀴놀리닐, 3,6-퀴놀리닐, 3,7-퀴놀리닐, 3,8-퀴놀리닐, 4,5-퀴놀리닐, 4,6-퀴놀리닐, 4,7-퀴놀리닐, 4,8-퀴놀리닐, 1,4-이소퀴놀리닐, 1,5-이소퀴놀리닐, 1,6-이소퀴놀리닐, 1,7-이소퀴놀리닐, 1,8-이소퀴놀리닐, 3,4-이소퀴놀리닐, 3,5-이소퀴놀리닐, 3,6-이소퀴놀리닐, 3,7-이소퀴놀리닐, 3,8-이소퀴놀리닐, 4,5-이소퀴놀리닐, 4,6-이소퀴놀리닐, 4,7-이소퀴놀리닐, 4,8-이소퀴놀리닐, 3,4-신놀리닐, 3,5-신놀리닐, 3,6-신놀리닐, 3,7-신놀리닐, 3,8-신놀리닐, 4,5-신놀리닐, 4,6-시놀리닐, 4,7-신놀리닐, 및 4,8-신놀리닐로 이루어진 군으로부터 선택되고, W5및 W6의 부착점이 이외의, W5의 고리 및 W6의 고리의 각 탄소 및 히드리도함유 질소 원자는 R9, R10, R11및 R12로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고, 단, Qb는 각 W5의 최저 수 치환기 위치에 결합하고, Qb는 각 W6의 최고 수 치환기 위치에 결합하고, (CH(R38))r는 E0에 결합됨)].
  2. 제 1 항에 있어서, 하기 화학식의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    [식중;
    B 는 하기 화학식이고;
    R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 알카노일록시, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 알카노일, 할로알카노일, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아릴, 아르알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 알케닐, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 히드록시알킬, 알킬레닐아미노, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 B 는 화학식 V 이고, 단, R1및 R2는 스페이서 쌍 및 -W=X-Y=Z- 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    [화학식 V]
    식중, D1, D2, J1, J2및 K1은 독립적으로 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 두 개가 O 및 S 이면 D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개는 공유 결합이어야 하고, D1, D2, J1, J2및 K1중 네 개 이하는 N 이고;
    선택적으로는 B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C8 알킬, C3-C8 알킬레닐,C3-C8 알케닐, C3-C8 알키닐 및 C2-C8 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 원자 및 임의 탄소가 R32, R33, R34, R35, 및 R36로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의로 치환된다);
    B 는 C3-C12 시클로알킬 및 C4 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소를 제외한 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소만 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환된다);
    선택적으로는 B 는 (단, R1및 R2는 스페이서 쌍 및 -W=X-Y=Z- 로 이루어진 군으로부터 선택됨) C5-C9 포화 헤테로시클릴이고, 이 때 각 고리 탄소는 R33으로임의 치환되고, B 의 A 에 대한 부착점에서의 고리 탄소가 아닌 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환되고;
    R9, R10, R11, R12및 R13은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 알콕시아미노, 알카노일, 할로알카노일, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시, 카르복시알킬, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R9, R10, R11, R12및 R13은 헤테로아릴 및 헤테로시클릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, R9, R10, R11, R12및 R13은 B 가 아닌 치환기이고;
    A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, rr 는 0 또는 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 O, S, C(O), (R7)NC(O), (R7)NC(S) 및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택됨);
    R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 알킬, 시아노, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 히드록시, 히드록시아미노, 알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올, 및 알킬티오로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1과 R2는 선택적으로 -W=X-Y=Z- (-W=X-Y=Z- 는 아릴 및 5 내지 6 개의 인접원을 갖는 헤테로아릴 고리로 이루어진 군으로부터 선택된 고리를 형성함) 이도록 선택되고;
    W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 C(R9), C(R10), C(R11), C(R12), N, N(R10), O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, W, X, Y 및 Z 중 하나가 N, N(R10), O, 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택되는 경우, W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 공유 결합이도록 선택될 수 있고, W, X, Y 및 Z 중 하나 이하는 O 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고, W, X, Y 및 Z 중 3 개 이하는 N 및 N(R10) 로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고;
    선택적으로는 R1및 R2스페이서 쌍은 함께 스페이서 쌍을 형성하도록 독립적으로 선택되고, 여기서 스페이서 쌍은 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리 및 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 부분 포화 헤테로시클릴 고리로 이루어진 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는 상기 스페이서 쌍 원의 부착점을 연결하는 3 내지 6 개의 인접 원자를 갖는 직쇄 부분을 형성하고, 상기 스페이서 쌍은 R9, R10, R11, R12및 R13으로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0는 공유 단일 결합 및 (CR41R42)q(식중, q 는 1 내지 2 로부터 선택되는 정수임), (CH(R41))g-W0-(CH(R42))p(식중, g 및 p 는 0 내지 3 으로부터 독립적으로선택되는 정수이고, W0는 0, S, 및 N(R41) 으로 이루어진 군으로부터 선택됨) 및 (CH(R41))e-W22-(CH(R42))h(식중, e 및 h 는 독립적으로 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, W22는 CR41=CR42, 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐, 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 이루어진 군으로부터 선택됨) 으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, Z0는 직접 피리돈 고리에 연결되고;
    R41및 R42는 독립적으로 히드리도, 히드록시, 및 아미노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Q 는 히드리도 (단, Z0는 공유 단일 결합을 제외함), 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서, 부착점에서의 탄소에 인접한 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점에서의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고,R9에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터의 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
    K 는 CHR4a(식중, R4a는 히드리도, 히드록시알킬, 알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택됨) 이고;
    E0는 공유 단일 결합, C(O)N(H), (H)NC(O), (R7)NS(O)2및 S(O)2N(R7) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0는 하기 화학식 IV 이고:
    [화학식 IV]
    식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, K2가 탄소인 경우 D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 단 R16, R17, R18및 R19는 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질, 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 각각 독립적으로 선택되고;
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19는 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 C(NR25)NR23R24로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노이지 않고;
    R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 알킬, 히드록시, 아미노, 알킬아미노 및 디알킬아미노로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, (CR37R38)b(식중, b 는 1 내지 4 로부터 선택되는 정수임), 및 (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d(식중, c 및 d 는 1 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W1은 C(O)N(R14), (R14)NC(O), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2및 N(R14) 로 이루어진 군으로부터 선택됨) 으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합된 경우 R14는 할로 이외의 것으로부터 선택되고, (CR37R38)b및 (CH(R14))c는 E0에 결합되고;
    R14는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R37및 R38은 히드리도, 알킬 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R38은 아로일 및 헤테로아로일로 이루어진 군으로부터 임의 선택되고;
    Y0는 선택적으로는 Qb-Qss임 (식중, Qss는 (CH(R14))e-W2-(CH(R15))h이고, e 및 h 는 1 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W2는 CR4a=CR4b이고, 단, (CH(R14))e는 E0에 결합됨)].
  3. 제 2 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C8 알킬, C3-C8 알킬레닐, C3-C8 알케닐, C3-C8 알키닐, 및 C2-C8 알키닐로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착되는 점으로부터의 6 개 이하의 임의의 탄소에서 R32, R33, R34, R35및 R36으로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고;
    R32, R33, R34, R35및 R36는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 (CH(R15))pa-W7이고 (식중, pa 는 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 O, S, 및 N(R7) (식중, R7은 히드리도 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택됨) 로 이루어진 군으로부터 선택됨);
    R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터선택되고, 단, R15가 W7에 직접 결합되는 경우, R15는 히드록시 및 할로가 아니고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 알킬, 시아노, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 히드록시, 히드록시아미노, 알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올, 및 알킬티오로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R1과 R2는 -W=X-Y=Z- (-W=X-Y=Z- 는 아릴 및 5 내지 6 개의 인접원을 갖는 헤테로아릴 고리로 이루어진 군으로부터 선택된 고리를 형성함) 이도록 선택되고;
    W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 C(R9), C(R10), C(R11), C(R12), N, N(R10), O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, W, X, Y 및 Z 중 하나가 N, N(R10), O, 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택되는 경우, W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 공유 결합이도록 선택될 수 있고, W, X, Y 및 Z 중 하나 이하는 O 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고, W, X, Y 및 Z 중 3 개 이하는 N 및 N(R10) 로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고;
    선택적으로는 R1및 R2스페이서 쌍은 함께 스페이서 쌍을 형성하도록 독립적으로 선택되고, 여기서 스페이서 쌍은 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 시클로알케닐고리 및 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 부분 포화 헤테로시클릴 고리로 이루어진 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는 상기 스페이서 쌍 원의 부착점을 연결하는 3 내지 6 개의 인접 원자를 갖는 직쇄 부분을 형성하고, 상기 스페이서 쌍은 R9, R10, R11, R12및 R13으로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0는 공유 단일 결합 및 (CR41R42)q(식중, q 는 1 내지 2 로부터 선택되는 정수임) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R41및 R42는 히드리도, 히드록시, 및 아미노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
    R9, R10, R11, R12및 R13는 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 알콕시아미노, 알카노일, 할로알카노일, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술파미도, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    K 는 CHR4a이고 (식중, R4a는 히드리도, 히드록시알킬, 알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택됨);
    E0는 공유 단일 결합, C(O)N(H), (H)NC(O), (R7)NS(O)2, 및 S(O)2N(R)7로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0는 하기 화학식 Ⅳ 이고;
    [화학식 IV]
    식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 알킬아미노, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노이지 않고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노, 또는 디알킬아미노이지 않고;
    R20, R21, R23, R24, R25,및 R26는 독립적으로 히드리도, 알킬, 히드록시, 아미노, 알킬아미노, 및 디알킬아미노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, (CR37R38)b(식중, b 는 1 내지 3 로부터 선택되는 정수임), (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d(식중, c 및 d 는 1 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W1은 C(O)N(R14), (R14)NC(O), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2, 및 N(R14) 로 이루어진 군으로부터 선택됨) 로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합된 경우 R14는 할로 이외의 것으로부터 선택되고, (CR37R38)b, 및 (CH(R14))c는 E0에 결합되고;
    R14는 히드리도, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R37및 R38은 독립적으로 히드리도, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R38은 아로일 및 헤테로아로일로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0는 선택적으로는 Qb-Qss임 (식중, Qss는 (CH(R14))e-W2-(CH(R15))h이고, 여기서 e 및 h 는 독립적으로 1 내지 2 에서 선택되는 정수이고, W2는 CR4a=CH 이고,단, (CH(R14))e는 E0에 결합됨).
  4. 제 3 항에 있어서, 하기 화학식의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    [식중;
    B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C4 알킬, C3-C5 알킬레닐, C3-C4 알케닐, C3-C4 알키닐, 및 C2-C4 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 B 군의 각 원은 b 가 a 에 부착하는 점으로부터 3 개 이하의 임의의 탄소에서 R32, R33및 R34로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고;
    R32, R33및 R34는 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 (CH(R15))pa-N(R7) 이고 (식중, pa 는 1 내지 2 으로부터 선택되는 정수이고, R7은 히드리도 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택됨);
    R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시, 및 할로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R1과 R2는 -W=X-Y=Z- (-W=X-Y=Z- 는 아릴 및 5 내지 6 개의 인접원을 갖는 헤테로아릴 고리로 이루어진 군으로부터 선택된 고리를 형성함) 이도록 선택되고;
    W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 C(R9), C(R10), C(R11), C(R12), N, N(R10), O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, W, X, Y 및 Z 중 하나가 N, N(R10), O, 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택되는 경우, W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 공유 결합이도록 선택될 수 있고, W, X, Y 및 Z 중 하나 이하는 O 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고, W, X, Y 및 Z 중 3 개 이하는 N 및 N(R10) 로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고;
    선택적으로는 R1및 R2스페이서 쌍은 함께 스페이서 쌍을 형성하도록 독립적으로 선택되고, 여기서 스페이서 쌍은 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리 및 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 부분 포화 헤테로시클릴 고리로 이루어진 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는 상기 스페이서 쌍 원의 부착점을 연결하는 3 내지 6 개의 인접 원자를 갖는 직쇄 부분을 형성하고, 상기 스페이서 쌍은 R9, R10, R11, R12및 R13으로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0는 공유 단일 결합 및 CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
    R9, R11, 및 R13는 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술폰아미도, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 아미도카르보닐, 할로, 할로알킬 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0는 하기 화학식 Ⅳ 이고;
    [화학식 IV]
    식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고,D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시이지 않고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시이지 않고;
    R20, R21, R23, R24, R25,및 R26는 독립적으로 히드리도, 알킬 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택됨].
  5. 제 4 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 트리메틸렌, 테트라메틸렌, 부틸, 2-부테닐, 3-부테닐, 2-부티닐, sec-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 2-메틸프로페닐, 2,2,2-트리플루오로에틸, 3,3,3-트리플루오로프로필, 및 2,2-디플루오로프로필로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착되는 점으로부터의 3 개 이하의 임의의 탄소에서 R32, R33및 R34중 하나 이상으로 임의 치환되고;
    R32, R33및 R34는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, NH 및 N(CH3) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 메톡시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 및 브로모로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합 및 CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Q 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 5-이속사졸릴, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-피라지닐, 2-피리미디닐, 4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐 및 1,3,5-트리아진-2-일로 구성된 군에서 선택되며, 여기서, 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되며, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되며,R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
    R9, R11, 및 R13은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 카르복시메틸, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 2-Qb-4-Qs-3-R16-6-R18피라진, 3-Qb-6-Qs-2-R18-5-R18-4-R19피리다진, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18피리미딘, 5-Qb-2-Qs-3-R16-6-R19피리미딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19푸란, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17푸란, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19피롤, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17피롤, 4-Qb-2-Qs-5-R19이미다졸, 2-Qb-4-Qs-5-R17이미다졸, 3-Qb-5-Qs-4-R16이속사졸, 5-Qb-3-Qs-4-R16이속사졸, 2-Qb-5-Qs-4-R16피라졸, 4-Qb-2-Qs-5-R19티아졸, 및 2-Qb-5-Qs-4-R17티아졸;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 카르복시, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸술피닐, 에틸술피닐, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20, R21, R23및 R24로 이루어진 군 중 임의의 두개가 동일한 원자에 결합된 경우, R20, R21, R23및 R24중 하나 이하가 히드록시일 수 있고, 상기 Qb기는 탄소 원자에 직접 결합되고;
    R20, R21, R23, R24, R25,및 R26는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소프로필 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택됨.
  6. 제 4 항에 있어서, 하기 화학식의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한염:
    [식중;
    A 는 CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) 및 CH2CH2N(CH2CH3) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 메톡시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 및 브로모로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합 및 CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Q 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 5-이속사졸릴, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-피라지닐, 2-피리미디닐, 4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐 및 1,3,5-트리아진-2-일로 구성된 군에서 선택되며, 여기서, 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되며, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되며, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
    R9, R11, 및 R13은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 카르복시메틸, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 2-Qb-4-Qs-3-R16-6-R18피라진, 3-Qb-6-Qs-2-R18-5-R18-4-R19피리다진, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18피리미딘, 5-Qb-2-Qs-3-R16-6-R19피리미딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19푸란, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17푸란, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19피롤, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17피롤, 4-Qb-2-Qs-5-R19이미다졸, 2-Qb-4-Qs-5-R17이미다졸, 3-Qb-5-Qs-4-R16이속사졸, 5-Qb-3-Qs-4-R16이속사졸, 2-Qb-5-Qs-4-R16피라졸, 4-Qb-2-Qs-5-R19티아졸, 및 2-Qb-5-Qs-4-R17티아졸;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 에틸술피닐, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qb는 NR20R21, C(NR25)NR23R24, 및 N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20, R21, R23및 R24로 이루어진 군 중 임의의 두개가 동일한 원자에 결합된 경우, R20, R21, R23및 R24중 하나 이하가 히드록시일 수 있고, 상기 Qb기는 탄소 원자에 직접 결합되고;
    R20, R21, R23, R24, R25,및 R26는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소프로필 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택됨].
  7. 제 6 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    A 는 CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) 및 CH2CH2N(CH2CH3) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 히드록시메틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로, 및 클로로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합 및 CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Q 는 5-아미노-3-아미도카르보닐페닐, 5-아미노-2-플루오로페닐, 3-아미노-5-히드록시메틸페닐, 5-아미노-3-메톡시카르보닐페닐, 3-아미디노페닐, 3-아미노-2-메틸페닐, 5-아미노-2-메틸티오페닐, 3-아미노페닐, 벤질, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-카르복시-5-아미노페닐, 3-클로로페닐, 2-클로로페닐, 3-시아노페닐, 3-디메틸아미노페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 2-히드록시페닐, 3-히드록시페닐, 3-메탄술포닐아미노페닐, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시카르보닐페닐, 2-메틸아미노페닐, 3-메틸아미노페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 페닐, 3-트리플루오로아세트아미도페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 2-트리플루오로메틸페닐, 5-아미노-2-티에닐, 5-아미노-3-티에닐, 3-브로모-2-티에닐, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-티에닐, 및 3-티에닐로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜, 및 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜;
    R16및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 아미노, 아미노메틸, 메톡시, 메틸아미노, 히드록시, 히드록시메틸, 플루오로, 클로로, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    R17및 R18은 독립적으로 히드리도, 플루오로, 클로로, 히드록시, 히드록시메틸, 아미노, 카르복시, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qb는 Qbe(Qbe는 히드리도임) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R23, R24및 R25는 독립적으로 히드리도 및 메틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 CH2임.
  8. 제 7 항에 있어서, 하기로 이루어진 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    2-[1-[6-[3-아미노페닐]-4-클로로-N-[[4-이미노메틸페닐]메틸]-3-[N,N-디메틸히드라지노]-2-옥소-1(2H)-피리디닐]]아세트아미드;
    2-[1-[6-[3-아미노페닐]-4-플루오로-3-[N-에틸-N-메틸히드라지노]-N-[[4-이미노메틸페닐]메틸]-2-옥소-1(4H)-피리디닐]]아세트아미드;
    2-[1-[6-[3-아미노페닐]-3-[N,N-디에틸히드라지노]-N-[[4-이미노메틸페닐]메틸]-2-옥소-1(4H)-피리디닐]]아세트아미드;
    2-[1-[6-[3-아미노페닐]-3-[N-(아제티딘-1-일)아미노]-4-플루오로-N-[[4-이미노메틸페닐]메틸]-2-옥소-1(4H)-피리디닐]]아세트아미드;
    2-[1-[6-[3-아미노페닐]-N-[[4-이미노메틸페닐]메틸]-3-[N,N-디메틸히드라지노]-2-옥소-1(2H)-피리디닐]]아세트아미드;
    2-[1-[6-[3-아미노페닐]-4-플루오로-N-[[4-이미노메틸페닐]메틸]-3-[N,N-디메틸히드라지노]-2-옥소-1(2H)-피리디닐]]아세트아미드.
  9. 제 2 항에 있어서, 하기 화학식의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    [식중;
    B 는 하기 화학식이고;
    R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, rr 는 0 또는 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 (R7)NC(O) 및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택됨);
    R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시, 및 할로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
    R9, R11, 및 R13는 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술폰아미도, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 아미도카르보닐, 할로, 할로알킬 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0는 하기 화학식 Ⅳ 이고;
    [화학식 IV]
    식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시이지 않고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시이지 않고;
    R20, R21, R23, R24및 R25는 독립적으로 히드리도, 알킬 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택됨].
  10. 제 9 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 하기 화학식이고:
    R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸,펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메톡시아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 시아노 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2및 CF3CHCH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 메톡시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로 및 브로모로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Q 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 5-이속사졸릴, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-피라지닐, 2-피리미디닐, 4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐 및 1,3,5-트리아진-2-일로 구성된 군에서 선택되며, 여기서, 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되며, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되며, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
    R9, R11, 및 R13은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 카르복시메틸, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 2-Qb-4-Qs-3-R16-6-R18피라진, 3-Qb-6-Qs-2-R18-5-R18-4-R19피리다진, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18피리미딘, 5-Qb-2-Qs-3-R16-6-R19피리미딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19푸란, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17푸란, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19피롤, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17피롤, 4-Qb-2-Qs-5-R19이미다졸, 2-Qb-4-Qs-5-R17이미다졸, 3-Qb-5-Qs-4-R16이속사졸, 5-Qb-3-Qs-4-R16이속사졸, 2-Qb-5-Qs-4-R16피라졸, 4-Qb-2-Qs-5-R19티아졸, 및 2-Qb-5-Qs-4-R17티아졸;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 카르복시, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸술피닐, 에틸술피닐, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 Qbe(Qbe는 히드리도임) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시이지 않고;
    R23, R24및 R26는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택됨.
  11. 제 10 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 2-아미노페닐, 3-아미노페닐, 3-아미디노페닐, 4-아미디노페닐, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 3,4-디클로로페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 3,4-디플루오로페닐, 3-히드록시페닐, 4-히드록시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시페닐, 4-메톡시페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 페닐, 및 3-트리플루오로메틸페닐로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), CH2CH2및 CH2CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸,트리플루오로메틸, 메톡시, 히드록시메틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로 및 클로로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Q 는 5-아미노-3-아미도카르보닐페닐, 5-아미노-2-플루오로페닐, 3-아미노-5-히드록시메틸페닐, 5-아미노-3-메톡시카르보닐페닐, 3-아미디노페닐, 3-아미노-2-메틸페닐, 5-아미노-2-메틸티오페닐, 3-아미노페닐, 벤질, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-아미노페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸-5-아미노페닐, 3-카르복시메틸-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸페닐, 3-클로로페닐, 2-클로로페닐, 2,6-디클로로페닐, 3-시아노페닐, 3-디메틸아미노페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 2,5-디플루오로페닐, 2-히드록시페닐, 3-히드록시페닐, 3-메탄술포닐아미노페닐, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시카르보닐페닐, 2-메틸아미노페닐, 3-메틸아미노페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 페닐, 3-트리플루오로아세트아미도페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 2-트리플루오로메틸페닐, 5-아미노-2-티에닐, 5-아미노-3-티에닐, 3-브로모-2-티에닐, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-티에닐, 및 3-티에닐로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜, 및 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜;
    R16및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 아미노, 아미노메틸, 메톡시, 메틸아미노, 히드록시, 히드록시메틸, 플루오로, 클로로, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    R17및 R18은 독립적으로 히드리도, 플루오로, 클로로, 히드록시, 히드록시메틸, 아미노, 카르복시, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qb는 Qbe(Qbe는 히드리도임) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R23, R24및 R25는 독립적으로 히드리도 및 메틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 CH2임.
  12. 제 9 항에 있어서, 하기 화학식의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한염:
    [식중;
    B 는 하기 화학식이고:
    R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, rr 는 0 또는 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 N(R7) 임);
    R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시, 및 할로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합이고;
    Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
    R9, R11, 및 R13는 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알콕시, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 알콕시아미노, 아미노알킬, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로, 할로알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시아미도, 카르복시알킬, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0는 하기 화학식 Ⅳ 이고;
    [화학식 IV]
    식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고,D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R20, R21, R23, R24및 R25는 독립적으로 히드리도 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 CH2임].
  13. 제 12 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 하기 화학식이고:
    R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 아미도카르보닐, 카르복시, 시아노 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), CH2, CH3CH, 및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 히드록시메틸, 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로 및 클로로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 페닐, 2-티에닐, 2-푸릴, 2-피롤릴, 2-이미다졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 2-피리딜 및 3-피리딜로 구성된 군에서 선택되며, 여기서, 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되며, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되며, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
    R9, R11, 및 R13은 히드리도, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, 메틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 카르복시 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 카르복시, 카르복시메틸, 아미노, 아세트아미도, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 메톡시카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19푸란, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17푸란, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19피롤, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17피롤, 4-Qb-2-Qs-5-R19티아졸, 및 2-Qb-5-Qs-4-R17티아졸;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 메틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로메톡시, 플루오로, 클로로, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 카르복시 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qb는 NR20R21및 C(NR25)NR23R24로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, 상기 Qb기는 탄소 원자에 직접 결합되고;
    R20, R21, R23, R24및 R25는 독립적으로 히드리도, 메틸, 및 에틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 CH2임.
  14. 제 13 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 2-아미노페닐, 3-아미노페닐, 3-아미디노페닐, 4-아미디노페닐, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 3,4-디클로로페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 3,4-디플루오로페닐, 3-히드록시페닐, 4-히드록시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시페닐, 4-메톡시페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐 및 페닐로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), CH2CH2및 CH2CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 히드록시메틸 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 5-아미노-3-아미도카르보닐페닐, 5-아미노-2-플루오로페닐, 3-아미노-5-히드록시메틸페닐, 5-아미노-3-메톡시카르보닐페닐, 3-아미디노페닐, 3-아미노-2-메틸페닐, 5-아미노-2-메틸티오페닐, 3-아미노페닐, 벤질, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-아미노페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸-5-아미노페닐, 3-카르복시메틸-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸페닐, 3-클로로페닐, 2-클로로페닐, 3-시아노페닐, 3-디메틸아미노페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 2,5-디플루오로페닐, 2-히드록시페닐, 3-히드록시페닐, 3-메탄술포닐아미노페닐, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시카르보닐페닐, 2-메틸아미노페닐, 3-메틸아미노페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 페닐, 3-트리플루오로아세트아미도페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 2-트리플루오로메틸페닐, 5-아미노-2-티에닐, 5-아미노-3-티에닐, 3-브로모-2-티에닐, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-티에닐, 및 3-티에닐로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜, 및 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜;
    R16및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 아미노, 아미노메틸, 메톡시, 메틸아미노, 히드록시, 히드록시메틸, 플루오로, 클로로, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    R17및 R18은 독립적으로 히드리도, 플루오로, 클로로, 히드록시, 히드록시메틸, 아미노, 카르복시, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qb는 Qbe(Qbe는 히드리도임) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R23, R24및 R25는 독립적으로 히드리도 및 메틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 CH2임.
  15. 제 14 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 3-아미노페닐, 3-아미디노페닐, 4-아미디노페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 3,4-디클로로페닐, 2-플루오로페닐, 4-메틸페닐 및 페닐로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 CH2, NHC(O), CH2CH2및 CH2CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 히드록시메틸 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 3-아미노페닐, 벤질, 3-클로로페닐, 3-디메틸아미노페닐, 3-히드록시페닐, 3-메탄술포닐아미노페닐, 3-메톡시아미노페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 페닐, 3-트리플루오로아세트아미도페닐, 3-브로모-2-티에닐, 2-티에닐, 및 3-티에닐로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0은 5-아미디노-2-티에닐메틸, 4-아미디노벤질, 2-플루오로-4-아미디노벤질, 및 3-플루오로-4-아미디노벤질로 이루어진 군으로부터 선택됨.
  16. 제 9 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    [식중;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 3-클로로페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 페닐, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 3-클로로페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-디메틸아미노페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 2-메틸페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 3-아미노페닐, A 는 C(O)NH, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 3-아미디노페닐, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-(N-메틸아미노)페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-메틸술폰아미도페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 4-아미디노페닐, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-메틸아미노페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 페닐, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-메틸페닐, B 는 4-페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 3-클로로페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 페닐, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 3-클로로페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시, X0은 플루오로이거나;
    R2는 3-디메틸아미노페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시, X0은 플루오로이거나;
    R2는 2-메틸페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시, X0은 플루오로이거나;
    R2는 페닐, B 는 3-아미노페닐, A 는 C(O)NH, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시, X0은 플루오로이거나;
    R2는 페닐, B 는 3-아미디노페닐, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시, X0은 플루오로이거나;
    R2는 3-(N-메틸아미노)페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시, X0은 플루오로이거나;
    R2는 3-메틸술폰아미도페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시, X0은 플루오로이거나;
    R2는 페닐, B 는 4-아미디노페닐, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시, X0은 플루오로이거나;
    R2는 3-메틸아미노페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시, X0은 플루오로이거나;
    R2는 페닐, B 는 페닐, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시, X0은 플루오로이거나;
    R2는 3-메틸페닐, B 는 4-페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시, X0은 플루오로이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 3-클로로페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 페닐, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 3-클로로페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-디메틸아미노페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노, X0은 히드리도이거나;
    R2는 2-메틸페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 3-아미노페닐, A 는 C(O)NH, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 3-아미디노페닐, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-(N-메틸아미노)페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-메틸술폰아미도페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 4-아미디노페닐, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-메틸아미노페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 페닐, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-메틸페닐, B 는 4-페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 3-클로로페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 페닐, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 3-클로로페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-디메틸아미노페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 2-메틸페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 3-아미노페닐, A 는 C(O)NH, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 3-아미디노페닐, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-(N-메틸아미노)페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-메틸술폰아미도페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 4-아미디노페닐, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-메틸아미노페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 페닐, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-메틸페닐, B 는 4-페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도임].
  17. 제 2 항에 있어서, 하기 화학식의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    [식중;
    B 는 히드리도, C2-C8 알킬, C3-C8 알케닐, C3-C8 알키닐, C2-C8 알키닐 및 C2-C8 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착되는 점으로부터의 6 개 이하의 임의의 탄소에서 R32, R33, R34, R35및 R36으로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고;
    R32, R33, R34, R35및 R36는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 이루어진 군으로부터 선택되고 (식중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 (R7)NC(O) 및 N(R7) 로 이루어진 군으로부터 선택됨);
    R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0는 공유 단일 결합, O, S, NH, 및 CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 부착점의탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
    R9, R11및 R13는 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술폰아미도, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 아미도카르보닐, 할로, 할로알킬, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0는 하기 화학식 Ⅳ 이고;
    [화학식 IV]
    식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), 및C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시이지 않고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시이지 않고;
    R20, R21, R23, R24, R25,및 R26는 독립적으로 히드리도, 알킬 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택됨].
  18. 제 17 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 히드리도, 에틸, 2-프로피닐, 2-프로페닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부테닐, 3-부테닐, 2-부티닐, sec-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 2-메틸프로페닐, 1-펜틸, 2-펜테닐, 3-펜테닐, 4-펜테닐, 2-펜티닐, 3-펜티닐, 2-펜틸, 1-메틸-2-부테닐, 1-메틸-3-부테닐, 1-메틸-2-부티닐, 3-펜틸, 1-에틸-2-프로페닐, 2-메틸부틸, 2-메틸-2-부테닐, 2-메틸-3-부테닐, 2-메틸-3-부티닐, 3-메틸부틸, 3-메틸-2-부테닐, 3-메틸-3-부테닐, 1-헥실, 2-헥세닐, 3-헥세닐, 4-헥세닐, 5-헥세닐, 2-헥시닐, 3-헥시닐, 4-헥시닐, 2-헥실, 1-메틸-2-펜테닐, 1-메틸-3-펜테닐, 1-메틸-4-펜테닐, 1-메틸-2-펜티닐, 1-메틸-3-펜티닐, 3-헥실, 1-에틸-2-부테닐, 1-에틸-3-부테닐, 1-프로필-2-프로페닐, 1-에틸-2-부티닐, 1-헵틸, 2-헵테닐, 3-헵테닐, 4-헵테닐, 5-헵테닐, 6-헵테닐, 2-헵티닐, 3-헵티닐, 4-헵티닐, 5-헵티닐, 2-헵틸, 1-메틸-2-헥세닐, 1-메틸-3-헥세닐, 1-메틸-4-헥세닐, 1-메틸-5-헥세닐, 1-메틸-2-헥시닐, 1-메틸-3-헥시닐, 1-메틸-4-헥시닐, 3-헵틸, 1-에틸-2-펜테닐, 1-에틸-3-펜테닐, 1-에틸-4-펜테닐, 1-부틸-2-프로페닐, 1-에틸-2-펜티닐, 1-에틸-3-펜티닐, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2-디플루오로프로필, 4-트리플루오로메틸-5,5,5-트리플루오로펜틸, 4-트리플루오로메틸펜틸, 5,5,6,6,6-펜타플루오로헥실 및 3,3,3-트리플루오로프로필로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착되는 점으로부터의 5 개 이하의 임의의 탄소에서 R32, R33, R34, R35및 R36으로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고;
    R32, R33, R34, R35및 R36는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 시아노 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CF3CHCH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 메톡시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 및 브로모로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Q 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 5-이속사졸릴, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-피라지닐, 2-피리미디닐, 4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐 및 1,3,5-트리아진-2-일로 구성된 군에서 선택되며, 여기서, 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되며, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되며, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
    R9, R11, 및 R13은 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 카르복시메틸, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 2-Qb-4-Qs-3-R16-6-R18피라진, 3-Qb-6-Qs-2-R18-5-R18-4-R19피리다진, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18피리미딘, 5-Qb-2-Qs-3-R16-6-R19피리미딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19푸란, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17푸란, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19피롤, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17피롤, 4-Qb-2-Qs-5-R19이미다졸, 2-Qb-4-Qs-5-R17이미다졸, 3-Qb-5-Qs-4-R16이속사졸, 5-Qb-3-Qs-4-R16이속사졸, 2-Qb-5-Qs-4-R16피라졸, 4-Qb-2-Qs-5-R19티아졸, 및 2-Qb-5-Qs-4-R17티아졸;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 카르복시, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 에틸술피닐, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21가 동시에 히드록시이지 않고, R23및 R24가 동시에 히드록시이지 않고;
    R20, R21, R23, R24, R25,및 R26는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소프로필 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택됨.
  19. 제 18 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부틸, (R)-2-부틸, (S)-2-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 1-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 6-아미도카르보닐헥실, 4-메틸-2-펜틸, 3-히드록시프로필, 3-메톡시-2-프로필, 2-메톡시에틸, 2-메틸-2-부틸, 3-메틸-2-부틸, 2-디메틸아미노프로필, 2-시아노에틸, 6-히드록시헥실, 2-히드록시에틸, 2-아미디노에틸, 2-구아니디노에틸, 3-구아니디노프로필, 4-구아니디노부틸, 3-히드록시프로필, 4-히드록시부틸, 6-시아노헥실, 2-디메틸아미노에틸, 3-메틸부틸, 2-메틸부틸, (S)-2-메틸부틸, 3-아미노프로필, 2-헥실, 및 4-아미노부틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, CH2, NHC(O), CH2CH2, CH2CH2CH2, 및 CH3CHCH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 히드록시메틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로, 및 클로로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Q 는 5-아미노-3-아미도카르보닐페닐, 5-아미노-2-플루오로페닐, 3-아미노-5-히드록시메틸페닐, 5-아미노-3-메톡시카르보닐페닐, 3-아미디노페닐, 3-아미노-2-메틸페닐, 5-아미노-2-메틸티오페닐, 3-아미노페닐, 벤질, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-아미노페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸-5-아미노페닐, 3-카르복시메틸-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸페닐, 3-클로로페닐, 2-클로로페닐, 2,6-디클로로페닐, 3-시아노페닐, 3-디메틸아미노페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 2,5-디플루오로페닐, 2-히드록시페닐, 3-히드록시페닐, 3-메탄술포닐아미노페닐, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시카르보닐페닐, 2-메틸아미노페닐, 3-메틸아미노페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 페닐, 3-트리플루오로아세트아미도페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 2-트리플루오로메틸페닐, 5-아미노-2-티에닐, 5-아미노-3-티에닐, 3-브로모-2-티에닐, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-티에닐, 및 3-티에닐로 구성된 군에서 선택되고;
    Y0은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜 및 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜;
    R16및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 아미노, 아미노메틸, 메톡시, 메틸아미노, 히드록시, 히드록시메틸, 플루오로, 클로로 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    R17및 R18은 독립적으로 히드리도, 플루오로, 클로로, 히드록시, 히드록시메틸, 아미노, 카르복시 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qb는 Qbe(Qbe는 히드리도임) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R23, R24및 R26는 독립적으로 히드리도 및 메틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 CH2임.
  20. 제 17 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    [식중;
    B 는 히드리도, C2-C8 알킬, C3-C8 알케닐, C3-C8 알키닐 및 C2-C8 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착되는 점으로부터의 6 개 이하의 임의의 탄소에서 R32, R33, R34, R35및 R36으로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고;
    R32, R33, R34, R35및 R36는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 이루어진 군으로부터 선택되고 (식중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 N(R7) 임);
    R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0는 공유 단일 결합이고;
    Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
    R9, R11및 R13는 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알콕시, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 알콕시아미노, 아미노알킬, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로, 할로알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시아미도, 카르복시알킬 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0는 하기 화학식 Ⅳ 이고;
    [화학식 IV]
    식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R20, R21, R23, R24, R25,및 R26는 독립적으로 히드리도 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 CH2임].
  21. 제 17 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부테닐, 2-부티닐, sec-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 2-메틸프로페닐, 1-펜틸, 2-펜테닐, 3-펜테닐, 2-펜티닐, 3-펜티닐, 2-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2-메틸-2-부테닐, 3-메틸부틸, 3-메틸-2-부테닐, 1-헥실, 2-헥세닐, 3-헥세닐, 4-헥세닐, 2-헥시닐, 3-헥시닐, 4-헥시닐, 2-헥실, 1-메틸-2-펜테닐, 1-메틸-3-펜테닐, 1-메틸-2-펜티닐, 1-메틸-3-펜티닐, 3-헥실, 1-에틸-2-부테닐, 1-헵틸, 2-헵테닐, 3-헵테닐, 4-헵테닐, 5-헵테닐, 2-헵티닐, 3-헵티닐, 4-헵티닐, 5-헵티닐, 2-헵틸, 1-메틸-2-헥세닐, 1-메틸-3-헥세닐, 1-메틸-4-헥세닐, 1-메틸-2-헥시닐, 1-메틸-3-헥시닐, 1-메틸-4-헥시닐, 3-헵틸, 1-에틸-2-펜테닐, 1-에틸-3-펜테닐, 1-에틸-2-펜티닐, 1-에틸-3-펜티닐, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2-디플루오로프로필, 4-트리플루오로메틸-5,5,5-트리플루오로펜틸, 4-트리플루오로메틸펜틸, 5,5,6,6,6-펜타플루오로헥실 및 3,3,3-트리플루오로프로필로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착되는 점으로부터의 5 개 이하의 임의의 탄소에서 R32, R33, R34, R35및 R36으로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고;
    R32, R33, R34, R35및 R36는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 아미도카르보닐, 카르복시, 시아노 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), CH2, CH3CH 및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 A 는 CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3), 및 CH2CH2N(CH2CH3)로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, B 는 히드리도이고;
    X0는 히드리도, 아미노, 아미디노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 히드록시메틸 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로 및 클로로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 페닐, 2-티에닐, 2-푸릴, 2-피롤릴, 2-이미다졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 2-피리딜 및 3-피리딜로 구성된 군에서 선택되며, 여기서, 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되며, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되며, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
    R9, R11, 및 R13은 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, 메틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 카르복시 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 카르복시, 카르복시메틸, 아미노, 아세트아미도, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 메톡시카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19푸란, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17푸란, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19피롤, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17피롤, 4-Qb-2-Qs-5-R19티아졸, 및 2-Qb-5-Qs-4-R17티아졸;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 메틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로메톡시, 플루오로, 클로로, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 카르복시 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qb는 NR20R21, C(NR25)NR23R24및 N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, Qb는 탄소 원자에 직접 결합되고;
    R20, R21, R23, R24, R25,및 R26는 독립적으로 히드리도, 메틸 및 에틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 CH2임.
  22. 제 21 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부틸, (R)-2-부틸, (S)-2-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 1-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 6-아미도카르보닐헥실, 4-메틸-2-펜틸, 3-히드록시프로필, 3-메톡시-2-프로필, 2-메톡시에틸, 2-메틸-2-부틸, 3-메틸-2-부틸, 2-디메틸아미노프로필, 2-시아노에틸, 6-히드록시헥실, 2-히드록시에틸, 2-아미디노에틸,2-구아니디노에틸, 3-구아니디노프로필, 4-구아니디노부틸, 3-히드록시프로필, 4-히드록시부틸, 6-시아노헥실, 2-디메틸아미노에틸, 3-메틸부틸, 2-메틸부틸, (S)-2-메틸부틸, 3-아미노프로필, 2-헥실, 및 4-아미노부틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, CH2, CH3CH 및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 히드록시메틸 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 5-아미노-3-아미도카르보닐페닐, 5-아미노-2-플루오로페닐, 3-아미노-5-히드록시메틸페닐, 5-아미노-3-메톡시카르보닐페닐, 3-아미디노페닐, 3-아미노-2-메틸페닐, 5-아미노-2-메틸티오페닐, 3-아미노페닐, 벤질, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-아미노페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸-5-아미노페닐, 3-카르복시메틸-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸페닐, 3-클로로페닐, 2-클로로페닐, 2,6-디클로로페닐, 3-시아노페닐, 3-디메틸아미노페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 2,5-디플루오로페닐, 2-히드록시페닐, 3-히드록시페닐, 3-메탄술포닐아미노페닐, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시카르보닐페닐, 2-메틸아미노페닐, 3-메틸아미노페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 페닐, 3-트리플루오로아세트아미도페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 2-트리플루오로메틸페닐, 5-아미노-2-티에닐, 5-아미노-3-티에닐, 3-브로모-2-티에닐, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-티에닐, 및 3-티에닐로 구성된 군에서 선택되고;
    Y0은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜 및 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜;
    R16및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 아미노, 아미노메틸, 메톡시, 메틸아미노, 히드록시, 히드록시메틸, 플루오로, 클로로 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    R17및 R18은 독립적으로 히드리도, 플루오로, 클로로, 히드록시, 히드록시메틸, 아미노, 카르복시 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qb는 Qbe(Qbe는 히드리도임) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R23, R24및 R26는 독립적으로 히드리도 및 메틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 CH2임.
  23. 제 22 항에서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능함 염:
    식중;
    B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부틸, (R)-2-부틸, (S)-2-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 1-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 6-아미도카르보닐헥실, 4-메틸-2-펜틸, 3-히드록시프로필, 3-메톡시-2-프로필, 2-메톡시에틸, 2-메틸-2-부틸, 3-메틸-2-부틸, 2-디메틸아미노프로필, 2-시아노에틸, 6-히드록시헥실, 2-히드록시에틸, 2-아미디노에틸, 2-구아니디노에틸, 3-구아니디노프로필, 4-구아니디노부틸, 3-히드록시프로필, 4-히드록시부틸, 6-시아노헥실, 2-디메틸아미노에틸, 3-메틸부틸, 2-메틸부틸, (S)-2-메틸부틸, 3-아미노프로필, 2-헥실, 및 4-아미노부틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, CH2, CH3CH 및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 히드록시메틸 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 5-아미노-2-플루오로페닐, 3-아미노-2-메틸페닐, 5-아미노-2-메틸티오페닐, 3-아미노페닐, 3-카르복시페닐, 3-시아노페닐, 3-메톡시카르보닐페닐, 페닐 및 3-피리딜로 구성된 군에서 선택되고;
    Y0은 5-아미디노-2-티에닐메틸, 4-아미디노벤질, 2-플루오로-4-아미디노베질, 및 3-플루오로-4-아미디노벤질로 이루어진 군으로부터 선택됨.
  24. 제 17 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    [식중:
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2,2,2-트리플루오로에틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 (S)-2-부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 5-아미노-2-플루오로페닐, B 는 이소프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 2-메틸-3-아미노페닐, B 는 이소프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 에틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 에틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-프로페닐, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 이소프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 이소프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 (R)-2-부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-프로피닐, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 3-펜틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 히드리도, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 에틸, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-메틸프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-프로필, A 는 CH3CH, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 6-아미도카르보닐헥실, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 tert-부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 tert-부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 3-히드록시프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-메틸프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 3-메톡시-2-프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 3-메톡시-2-프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-메톡시-2-에틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-프로필, A 는 단일 결합, Y0은 5-아미디노-2-티에닐메틸, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-3-플루오로벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-카르복시페닐, B 는 2-프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-3-플루오로벤질, R1은 히드리도, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2,2,2-트리플루오로에틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 (S)-2-부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 5-아미노-2-플루오로페닐, B 는 이소프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 2-메틸-3-아미노페닐, B 는 이소프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 에틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 에틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-프로페닐, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 이소프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 이소프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 (R)-2-부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-프로피닐, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 3-펜틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 히드리도, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 에틸, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-메틸프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-프로필, A 는 CH3CH, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 6-아미도카르보닐헥실, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 tert-부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 tert-부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 3-히드록시프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-메틸프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 3-메톡시-2-프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 3-메톡시-2-프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-메톡시-2-에틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-프로필, A 는 단일 결합, Y0은 5-아미디노-2-티에닐메틸, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-3-플루오로벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-카르복시페닐, B 는 2-프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-3-플루오로벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도임].
  25. 제 2 항에 있어서, 하기 화학식의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한염:
    [식중;
    B 는 C3-C7 시클로알킬, 및 C4 포화 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소를 제외한 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환되고;
    R9, R11, 및 R13는 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술폰아미도, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 아미도카르보닐, 할로, 할로알킬 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R33및 R34는 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노, 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고, 식중, rr 는 0 또는 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 (R7)NC(O) 및 N(R7) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시, 및 할로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH, 및 CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
    Y0는 하기 화학식 Ⅳ 이고;
    [화학식 IV]
    식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21가 동시에 히드록시이지 않고, R23및 R24가 동시에 히드록시이지 않고;
    R20, R21, R23, R24및 R25는 독립적으로 히드리도, 알킬 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2, 및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택됨].
  26. 제 25 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일, 아제티딘-3-일, 티아에탄-3-일, 시클로펜틸, 시클로헥실, 노르보르닐, 비시클로[3.1.0]헥산-6-일, 및 시클로헵틸로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, 부착점의 탄소에 인접한 고리 탄소 또는 질소 원자는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소 원자는 R10으로 임의 치환되며, R13에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소 원자는 R12로 임의 치환되고;
    R9, R11및 R13은 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 카르복시메틸, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R33및 R34는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 시아노 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2및 CF3CHCH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 메톡시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 및 브로모로이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Q 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 5-이속사졸릴, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-피라지닐, 2-피리미디닐, 4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐 및 1,3,5-트리아진-2-일로 구성된 군에서 선택되며, 여기서, 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되며, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되며, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
    Y0은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 2-Qb-4-Qs-3-R16-6-R18피라진, 3-Qb-6-Qs-2-R18-5-R18-4-R19피리다진, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18피리미딘, 5-Qb-2-Qs-3-R16-6-R19피리미딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19푸란, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17푸란, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19피롤, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17피롤, 4-Qb-2-Qs-5-R19이미다졸, 2-Qb-4-Qs-5-R17이미다졸, 3-Qb-5-Qs-4-R16이속사졸, 5-Qb-3-Qs-4-R16이속사졸, 2-Qb-5-Qs-4-R16피라졸, 4-Qb-2-Qs-5-R19티아졸, 및 2-Qb-5-Qs-4-R17티아졸;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 카르복시, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 에틸술피닐, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb이지 않고,Qb는 Qbe이고;
    Qb는 Qbe(Qbe는 히드리도임) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R23및 R24는 동시에 히드록시이지 않고;
    R23, R24및 R26는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택됨.
  27. 제 26 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸, 2-(2R)-비시클로[2.2.1]=헵틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일, 아제티딘-3-일, 및 비시클로[3.1.0]헥산-6-일로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, CH2, NHC(O), CH2CH2, 및 CH2CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 히드록시메틸, 메톡시아미노, 트리플루오로메톡시, 플루오로 및 클로로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Q 는 5-아미노-3-아미도카르보닐페닐, 5-아미노-2-플루오로페닐, 3-아미노-5-히드록시메틸페닐, 5-아미노-3-메톡시카르보닐페닐, 3-아미디노페닐, 3-아미노-2-메틸페닐, 5-아미노-2-메틸티오페닐, 3-아미노페닐, 벤질, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-아미노페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸-5-아미노페닐, 3-카르복시메틸-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸페닐, 3-클로로페닐, 2-클로로페닐, 2,6-디클로로페닐, 3-시아노페닐, 3-디메틸아미노페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 2,5-디플루오로페닐, 2-히드록시페닐, 3-히드록시페닐, 3-메탄술포닐아미노페닐, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시카르보닐페닐, 2-메틸아미노페닐, 3-메틸아미노페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 페닐, 3-트리플루오로아세트아미도페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 2-트리플루오로메틸페닐, 5-아미노-2-티에닐, 5-아미노-3-티에닐, 3-브로모-2-티에닐, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-티에닐, 및 3-티에닐로 구성된 군에서 선택되고;
    Y0은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜 및 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜;
    R16및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 아미노, 아미노메틸, 메톡시, 메틸아미노, 히드록시, 히드록시메틸, 플루오로, 클로로 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    R17및 R18은 독립적으로 히드리도, 플루오로, 클로로, 히드록시, 히드록시메틸, 아미노, 카르복시, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qb는 Qbe(Qbe는 히드리도임) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R23, R24및 R26는 독립적으로 히드리도 및 메틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 CH2임.
  28. 제 25 항에 있어서, 하기 화학식의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한염:
    [식중;
    B 는 C3-C7 시클로알킬, 및 C4 포화 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소를 제외한 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의치환되고;
    R9, R11, 및 R13는 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알콕시, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 알콕시아미노, 아미노알킬, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로, 할로알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 카르복시아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R33및 R34는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R33은 Qb이고;
    A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, rr 는 0 또는 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 N(R7) 임);
    R7은 히드리도 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시, 및 할로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합이고;
    Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
    R9, R11및 R13은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급알킬아미노, 알킬티오, 알콕시, 알킬술피닐, 아킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 알콕시아미노, 아미노알킬, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로, 할로알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시아미도, 카르복시알킬 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0는 하기 화학식 Ⅳ 이고;
    [화학식 IV]
    식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고,D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R20, R21, R23, R24및 R25는 독립적으로 히드리도 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 CH2임].
  29. 제 28 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸, 2-(2R)-비시클로[2.2.1]-헵틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일, 아제티딘-3-일 및 비시클로[3.1.0]헥산-6-일로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, 부착점의 탄소에 인접한 고리 탄소 또는 질소 원자는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소 원자는 R10으로 임의 치환되며, R13에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소 원자는 R12로 임의 치환되고;
    R9, R11및 R13은 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, 메틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 카르복시 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 카르복시, 카르복시메틸, 아미노, 아세트아미도, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 메톡시카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R33는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 카르복시, 아미노, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 아미도카르보닐, 시아노 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), CH2, CH3CH, CH2CH2및 CH2CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    X0은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 히드록시메틸 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로 및 클로로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 페닐, 2-티에닐, 2-푸릴, 2-피롤릴, 2-이미다졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 2-피리딜 및 3-피리딜로 구성된 군에서 선택되며, 여기서, 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되며, R9에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점에서의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되며, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
    Y0은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19푸란, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17푸란, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19피롤, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17피롤, 4-Qb-2-Qs-5-R19티아졸, 및 2-Qb-5-Qs-4-R17티아졸;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 메틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로메톡시, 플루오로, 클로로, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 카르복시 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qb는 NR20R21및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, 상기 Qb는 탄소 원자에 직접 결합되고;
    R20, R21, R23, R24및 R26는 독립적으로 히드리도, 메틸 및 에틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 CH2임.
  30. 제 29 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 2-(2R)-비시클로[2.2.1]-헵틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일 및 아제티딘-3-일로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, CH2, NHC(O), CH2CH2및 CH2CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    X0은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 히드록시메틸 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 히드록시메틸 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 3-아미노페닐, 2,6-디클로로페닐, 2-히드록시페닐, 5-아미노-2-티에닐, 및 3-티에닐로 이루어진 군에서 선택되고;
    Y0은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜 및 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜;
    R16및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 아미노, 아미노메틸, 메톡시, 메틸아미노, 히드록시, 히드록시메틸, 플루오로, 클로로 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19는 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    R17및 R18은 독립적으로 히드리도, 플루오로, 클로로, 히드록시, 히드록시메틸, 아미노, 카르복시, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qb는 Qbe(Qbe는 히드리도임) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R23, R24및 R25는 독립적으로 히드리도 및 메틸로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Qs는 CH2임.
  31. 제 30 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 2-(2R)-비시클로[2.2.1]-헵틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일 및 아제티딘-3-일로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, CH2, CH2CH2및 CH2CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    X0은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 히드록시메틸 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 3-아미노페닐, 2,6-디클로로페닐, 2-히드록시페닐, 5-아미노-2-티에닐, 및 3-티에닐로 이루어진 군에서 선택되고;
    Y0은 5-아미디노-2-티에닐메틸, 4-아미디노벤질, 2-플루오로-4-아미디노벤질, 및 3-플루오로-4-아미디노벤질로 이루어진 군으로부터 선택됨.
  32. 제 25 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    [식중;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로프로필, A 는 단일 결합, Y0은4-아미디노-2-플루오로벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-3-플루오로벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로펜틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 5-아미노-2-티에닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로프로필, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-(2R)-비시클로[2.2.1]-헵틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로펜틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로헥실, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 2-히드록시페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-티에닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 2,6-디클로로페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, R1은 히드리도, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, R1은 히드리도, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-3-플루오로벤질, R1은 히드리도, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로펜틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 5-아미노-2-티에닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는시클로프로필, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-(2R)-비시클로[2.2.1]-헵틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로펜틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, R1은 히드리도, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로헥실, A 는 CH2CH2, Y0은 5-아미디노-2-티에닐메틸, R1은 히드리도, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 2-히드록시페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 3-티에닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드리도, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 2,6-디클로로페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 아미노메틸, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-3-플루오로벤질, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로펜틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 5-아미노-2-티에닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로프로필, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 2-(2R)-비시클로[2.2.1]-헵틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로펜틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 시클로헥실, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시, X0은 히드리도이거나;
    R2는 2-히드록시페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-티에닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 2,6-디클로로페닐, B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도임].
  33. 제 2 항에 있어서, 하기 화학식의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    [식중;
    B 는 하기 화학식 V 이고:
    [화학식 V]
    식중, D1, D2, J1, J2및 K1은 독립적으로 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 두 개가 O 및 S 이면 D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개는 공유 결합이어야 하고, D1, D2, J1, J2및 K1중 네 개 이하는 N 이고;
    R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미드, 시아노 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 B 는 히드리도, C2-C8 알킬, C3-C8 알케닐, C3-C8 알키닐 및 C2-C8 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, B 군의 각 원은 B 가 A 에부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 원자 및 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35, 및 R36로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의로 치환된다);
    B 는 C3-C7 시클로알킬 및 C4-C6 포화 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소를 제외한 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소만 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환되고;
    R9, R10, R11, R12및 R13은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 알콕시아미노, 알카노일, 할로알카노일, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 헤테로아릴, 헤테로시클릴, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시, 카르복시알킬, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, rr 는 0 또는 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 (R7)NC(O) 및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택됨);
    R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    X0은 독립적으로 히드리도, 알킬, 시아노, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 히드록시, 히드록시아미노, 알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올, 및 알킬티오로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 C(R9), C(R10), C(R11), C(R12), N, N(R10), O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, W, X, Y 및 Z 중 하나가 N, N(R10), O, 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택되는 경우, W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 공유 결합이도록 선택될 수 있고, W, X, Y 및 Z 중 하나 이하는 O 및 S 로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고, W, X, Y 및 Z 중 3 개 이하는 N 및 N(R10) 로 이루어진 군으로부터 선택될 수 있고;
    Y0는 하기 화학식 IV 이고:
    [화학식 IV]
    식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, K2가 탄소인 경우 D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 단 R16, R17, R18및 R19는 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질, 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 각각 독립적으로 선택되고;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19는 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 C(NR25)NR23R24로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단 R20및 R21두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노이지 않고;
    R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 알킬, 히드록시, 아미노, 알킬아미노 및 디알킬아미노로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택됨].
  34. 제 33 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 5-이속사졸릴, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-피라지닐, 2-피리미디닐, 4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐, 및 1,3,5-트리아진-2-일로 이루어진 군으로부터 선택되고, 이 때, 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소 원자는 R32로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R36으로 임의 치환되고, R32에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R33으로 임의 치환되고, R36에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R35로 임의 치환되고, R33및 R35모두에 인접한 임의의 탄소는 R34로 임의 치환되고;
    R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐,시아노 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부테닐, 3-부테닐, 2-부티닐, sec-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 2-메틸프로페닐, 1-펜틸, 2-펜테닐, 3-펜테닐, 4-펜테닐, 2-펜티닐, 3-펜티닐, 2-펜틸, 1-메틸-2-부테닐, 1-메틸-3-부테닐, 1-메틸-2-부티닐, 3-펜틸, 1-에틸-2-프로페닐, 2-메틸부틸, 2-메틸-2-부테닐, 2-메틸-3-부테닐, 2-메틸-3-부티닐, 3-메틸부틸, 3-메틸-2-부테닐, 3-메틸-3-부테닐, 1-헥실, 2-헥세닐, 3-헥세닐, 4-헥세닐, 5-헥세닐, 2-헥시닐, 3-헥시닐, 4-헥시닐, 2-헥실, 1-메틸-2-펜테닐, 1-메틸-3-펜테닐, 1-메틸-4-펜테닐, 1-메틸-2-펜티닐, 1-메틸-3-펜티닐, 3-헥실, 1-에틸-2-부테닐, 1-에틸-3-부테닐, 1-프로필-2-프로페닐, 1-에틸-2-부티닐, 1-헵틸, 2-헵테닐, 3-헵테닐, 4-헵테닐, 5-헵테닐, 6-헵테닐, 2-헵티닐, 3-헵티닐, 4-헵티닐, 5-헵티닐, 2-헵틸, 1-메틸-2-헥세닐, 1-메틸-3-헥세닐, 1-메틸-4-헥세닐, 1-메틸-5-헥세닐, 1-메틸-2-헥시닐, 1-메틸-3-헥시닐, 1-메틸-4-헥시닐, 3-헵틸, 1-에틸-2-펜테닐, 1-에틸-3-펜테닐, 1-에틸-4-펜테닐, 1-부틸-2-프로페닐, 1-에틸-2-펜티닐, 1-에틸-3-펜티닐, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2-디플루오로프로필, 4-트리플루오로메틸-5,5,5-트리플루오로펜틸, 4-트리플루오로메틸펜틸, 5,5,6,6,6-펜타플루오로헥실 및 3,3,3-트리플루오로프로필로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착되는 점으로부터의 5 개 이하의 임의의 탄소에서 R32, R33, R34, R35및 R36으로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고;
    선택적으로는 B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일, 아제티딘-3-일, 티아에탄-3-일, 시클로펜틸, 시클로헥실, 노르보르닐, 7-옥사비시클로[2.2.1]헵탄-2-일, 비시클로[3.1.0]헥산-6-일, 시클로헵틸, 2-모르폴리닐, 3-모르폴리닐, 4-모르폴리닐, 1-피페라지닐, 2-피페라지닐, 1-피페리디닐, 2-피페리디닐, 3-피페리디닐, 4-피페리디닐, 1-피롤리디닐, 2-피롤리디닐, 3-피롤리디닐, 2-디옥사닐, 4H-2-피라닐, 4H-3-피라닐, 4H-4-피라닐, 4H-피란-4-온-2-일, 4H-피란-4-온-3-일, 2-테트라히드로푸라닐, 3-테트라히드로푸라닐, 2-테트라히드로피라닐, 3-테트라히드로피라닐, 4-테트라히드로피라닐, 2-테트라히드로티에닐, 및 3-테트라히드로티에닐로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, 부착점의 탄소에 인접한 고리 탄소 또는 질소 원자는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소 원자는 R10으로 임의 치환되며, R13에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소 원자는 R12로 임의 치환되고;
    R9및 R11은 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸,2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 카르복시메틸, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2및 CF3CHCH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 A 는 CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) 및 CH2CH2N(CH2CH3) 으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, B 는 히드리도이고;
    X0은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 메톡시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 및 브로모로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 CH, N, CF, CCl, C-CN, C-CH3, C-CH2CH3, C-NH2, C-CH2NH2, C-CH2NHCH3, C-NHCH3, C-N(CH3)2, C-CH(NH2)CH3, C-CH2CH2NH2, C-NHOCH3, C-NHOCH2CH3, C-C(NH)NH2, C-C(NOH)NH2, C-OH, C-CH2OH, C-CH2CH2OH, C-CH(OH)CH3, C-OCH3, C-OCH2CH3, C-CO2H, C-CO2CH3, C-C(O)NH2, C-C(O)NHCH3, C-C(O)NH(CH3)2, C-CH2CO2H, C-SO2NH2, C-SO2NHCH3, C-NH(O)CCH3및 C-NH(O)CCF3으로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 2-Qb-4-Qs-3-R16-6-R18피라진, 3-Qb-6-Qs-2-R18-5-R18-4-R19피리다진, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18피리미딘, 5-Qb-2-Qs-3-R16-6-R19피리미딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19푸란, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17푸란, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19피롤, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17피롤, 4-Qb-2-Qs-5-R19이미다졸, 2-Qb-4-Qs-5-R17이미다졸, 3-Qb-5-Qs-4-R16이속사졸, 5-Qb-3-Qs-4-R16이속사졸, 2-Qb-5-Qs-4-R16피라졸, 4-Qb-2-Qs-5-R19티아졸, 및 2-Qb-5-Qs-4-R17티아졸;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 카르복시, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 에틸술피닐, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R16및 R19는 선택적으로 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 Qbe(Qbe는 히드리도임), C(NR25)NR23R24, 및 N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21는 동시에 히드록시이지 않고, R23및 R24는 동시에 히드록시이지 않고;
    R20, R21, R23, R24, R25및 R26는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소프로필 및 히드록시로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택됨.
  35. 제 34 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 2-아미노페닐, 3-아미노페닐, 3-아미디노페닐, 4-아미디노페닐, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 3,4-디클로로페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 3,4-디플루오로페닐, 3-히드록시페닐, 4-히드록시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시페닐, 4-메톡시페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 2-이미다조일, 2-피리딜, 3-피리딜, 5-클로로-3-트리플루오로메틸-2-피리딜, 4-피리딜, 2-티에닐, 3-티에닐, 및 3-트리플루오로메틸-2-피리딜로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부틸, (R)-2-부틸, (S)-2-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 1-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 6-아미도카르보닐헥실, 4-메틸-2-펜틸, 3-히드록시프로필, 3-메톡시-2-프로필, 2-메톡시에틸, 2-메틸-2-부틸, 3-메틸-2-부틸, 2-디메틸아미노프로필, 2-시아노에틸, 6-히드록시헥실, 2-히드록시에틸, 2-아미디노에틸, 2-구아니디노에틸, 3-구아니디노프로필, 4-구아니디노부틸, 3-히드록시프로필, 4-히드록시부틸, 6-시아노헥실, 2-디메틸아미노에틸, 3-메틸부틸, 2-메틸부틸, (S)-2-메틸부틸, 3-아미노프로필, 2-헥실 및 4-아미노부틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸, 옥살란-2-일, 2-(2R)-비시클로[2.2.1]-헵틸, 1-피롤리디닐, 1-피페리디닐, 1,1-디옥소티올란-3-일, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일, 아제티딘-3-일, 7-옥사비시클로[2.2.1]헵탄-2-일, 비시클로[3.1.0]헥산-6-일, 2-모르폴리닐, 3-모르폴리닐, 4-모르폴리닐, 1-피페라지닐, 2-피페라지닐, 1-피페리디닐, 2-피페리디닐, 3-피페리디닐, 4-피페리디닐, 1-피롤리디닐, 2-피롤리디닐, 3-피롤리디닐, 2-디옥사닐, 4H-2-피라닐, 4H-3-피라닐, 4H-4-피라닐, 4H-피란-4-온-2-일, 4H-피란-4-온-3-일, 2-테트라히드로푸라닐, 3-테트라히드로푸라닐, 2-테트라히드로피라닐, 3-테트라히드로피라닐, 4-테트라히드로피라닐, 2-테트라히드로티에닐, 및 3-테트라히드로티에닐로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, CH2, NHC(O), CH2CH2, 및 CH2CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    X0은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 히드록시메틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로, 및 클로로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    W 및 Z 는 독립적으로 CH, N, CF, CCl, C-CN, C-CH3, C-NH2, C-CH2NH2, C-CH2NHCH3, C-NHCH3, C-CH(NH2)CH3, C-CH2CH2NH2, C-NHOCH3, C-C(NH)NH2, C-C(NOH)NH2, C-OH, C-CH2OH, C-CH2CH2OH, C-CH(OH)CH3, C-OCH3, C-CO2H, C-C(O)NH2, C-C(O)NHCH3, C-CH2CO2H 및 C-SO2NH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜 및 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜;
    R16및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 아미노, 아미노메틸, 메톡시, 메틸아미노, 히드록시, 히드록시메틸, 플루오로, 클로로, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19가 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    R17및 R18은 독립적으로 히드리도, 플루오로, 클로로, 히드록시, 히드록시메틸, 아미노, 카르복시 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qb는 Qbe(Qbe는 히드리도임) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R23, R24및 R26는 독립적으로 히드리도 및 메틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 CH2임.
  36. 제 33 항에 있어서, 하기 화학식의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    [식중;
    B 는 하기 화학식 V 이고:
    [화학식 V]
    식중, D1, D2, J1, J2및 K1은 독립적으로 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 하나 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 두 개가 O 및 S 이면 D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개는 공유 결합이어야 하고, D1, D2, J1, J2및 K1중 네 개 이하는 N 이고;
    R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미드, 시아노 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 B 는 히드리도, C2-C8 알킬, C3-C8 알케닐, C3-C8 알키닐 및 C2-C8 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, B 군의 각 원은 B 가 A 에부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 원자 및 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35, 및 R36로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의로 치환된다);
    선택적으로는 B 는 C3-C7 시클로알킬 및 C4-C6 포화 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소를 제외한 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소만 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환되고;
    R9, R11및 R13은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알콕시, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 알콕시아미노, 아미노알킬, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로, 할로알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 카르복시아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, rr 는 0 또는 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 N(R7) 임);
    R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    X0은 히드리도, 알킬, 시아노, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 히드록시, 히드록시아미노, 알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올, 및 알킬티오로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 R2는 함께 -W=X-Y=Z- 가 되도록 하고 (식중, -W=X-Y=Z- 는 아릴 및 6 개의 인접 원을 갖는 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성함);
    W, X, Y 및 Z 는 독립적으로 C(R9), C(R10), C(R11), C(R12) 및 N 으로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0는 하기 화학식 IV 이고:
    [화학식 IV]
    식중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 하나 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 하나 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 2 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 하나가 공유결합이어야 하고, K2가 탄소인 경우 D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 단, R16, R17, R18및 R19는 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질, 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 각각 독립적으로 선택되고;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19는 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 C(NR25)NR23R24로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도 및 알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 CH2임].
  37. 제 36 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염;
    식중;
    B 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴 및 5-이속사졸릴로 이루어진 군으로부터 선택되고, 이 때, 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소 원자는 R32로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R36으로 임의 치환되고, R32에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R33으로 임의 치환되고, R36에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R35로 임의 치환되고, R33및 R35모두에 인접한 임의의 탄소는 R34로 임의 치환되고;
    R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 아미도카르보닐, 카르복시, 시아노 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부테닐, 2-부티닐, sec-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 2-메틸프로페닐, 1-펜틸, 2-펜테닐, 3-펜테닐, 2-펜티닐, 3-펜티닐, 2-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2-메틸-2-부테닐, 3-메틸부틸, 3-메틸-2-부테닐, 1-헥실, 2-헥세닐, 3-헥세닐, 4-헥세닐, 2-헥시닐, 3-헥시닐, 4-헥시닐, 2-헥실, 1-메틸-2-펜테닐, 1-메틸-3-펜테닐, 1-메틸-2-펜티닐, 1-메틸-3-펜티닐, 3-헥실, 1-에틸-2-부테닐, 1-헵틸, 2-헵테닐, 3-헵테닐, 4-헵테닐, 5-헵테닐, 2-헵티닐, 3-헵티닐, 4-헵티닐, 5-헵티닐, 2-헵틸, 1-메틸-2-헥세닐, 1-메틸-3-헥세닐, 1-메틸-4-헥세닐, 1-메틸-2-헥시닐, 1-메틸-3-헥시닐, 1-메틸-4-헥시닐, 3-헵틸, 1-에틸-2-펜테닐, 1-에틸-3-펜테닐,1-에틸-2-펜티닐, 1-에틸-3-펜티닐, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2-디플루오로프로필, 4-트리플루오로메틸-5,5,5-트리플루오로펜틸, 4-트리플루오로메틸펜틸, 5,5,6,6,6-펜타플루오로헥실 및 3,3,3-트리플루오로프로필로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착되는 점으로부터의 5 개 이하의 임의의 탄소에서 R32, R33, R34, R35및 R36으로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고;
    선택적으로는 B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-3-일, 티아에탄-3-일, 시클로펜틸, 시클로헥실, 1-피롤리디닐, 2-피롤리디닐, 3-피롤리디닐, 2-테트라히드로푸라닐, 3-테트라히드로푸라닐, 2-테트라히드로티에닐, 및 3-테트라히드로티에닐로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, 부착점의 탄소에 인접한 고리 탄소 또는 질소 원자는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소 원자는 R10으로 임의 치환되며, R13에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소 원자는 R12로 임의 치환되고;
    R9, R11및 R13은 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, 메틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐,N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 카르복시 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 카르복시, 카르복시메틸, 아미노, 아세트아미도, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 메톡시카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), CH2, CH3CH 및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 A 는 CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) 및 CH2CH2N(CH2CH3) 으로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, B 는 히드리도이고;
    X0은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 히드록시메틸 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    W 및 Z 는 독립적으로 CH, N, CF, CCl, C-CN, C-NH2, C-CH2NH2, C-NHCH3, C-OH, C-CH2OH, C-CO2H 및 C-C(O)NH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    X 및 Y 는 독립적으로 CH, N, CF, C-CN, C-CH3, C-NH2, C-CH2NH2, C-CH2NHCH3, C-NHCH3, C-CH(NH2)CH3, C-CH2CH2NH2, C-NHOCH3, C-C(NH)NH2, C-C(NOH)NH2, C-OH, C-CH2OH, C-CH2CH2OH, C-CH(OH)CH3, C-OCH3, C-CO2H, C-C(O)NH2, C-C(O)NHCH3, C-CH2CO2H 및 C-SO2NH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qb는 NR20R21, C(NR25)NR23R24, 및 N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, 상기 Qb는 탄소 원자에 직접 결합되고;
    R20, R21, R23, R24, R25및 R26는 독립적으로 히드리도, 메틸 및 에틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 CH2임.
  38. 제 37 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염;
    식중;
    B 는 2-아미노페닐, 3-아미노페닐, 3-아미디노페닐, 4-아미디노페닐, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 3,4-디클로로페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 3,4-디플루오로페닐, 3-히드록시페닐, 4-히드록시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시페닐, 4-메톡시페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 2-이미다조일, 2-피리딜, 3-피리딜, 5-클로로-3-트리플루오로메틸-2-피리딜, 4-피리딜, 2-티에닐, 3-티에닐, 및 3-트리플루오로메틸-2-피리딜로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부틸, (R)-2-부틸, (S)-2-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 1-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 6-아미도카르보닐헥실, 4-메틸-2-펜틸, 3-히드록시프로필, 3-메톡시-2-프로필, 2-메톡시에틸, 2-메틸-2-부틸, 3-메틸-2-부틸, 2-디메틸아미노프로필, 2-시아노에틸, 6-히드록시헥실, 2-히드록시에틸, 2-아미디노에틸, 2-구아니디노에틸, 3-구아니디노프로필, 4-구아니디노부틸, 3-히드록시프로필, 4-히드록시부틸, 6-시아노헥실, 2-디메틸아미노에틸, 3-메틸부틸, 2-메틸부틸, (S)-2-메틸부틸, 3-아미노프로필, 2-헥실 및 4-아미노부틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 옥살란-2-일, 2-(2R)-비시클로[2.2.1]-헵틸, 1,1-디옥소티올란-3-일, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일, 아제티딘-3-일, 1-피롤리디닐 및 1-피페리디닐로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, CH2, CH3CH 및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    X0은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 히드록시메틸 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    W 및 Z 는 독립적으로 CH, N, CF, CCl, C-CN, C-NH2, C-CH2NH2, C-OH, C-CH2OH, C-CO2H 및 C-C(O)NH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    X 및 Y 는 독립적으로 CH, N, CF, C-CN, C-NH2, C-CH2NH2, C-CH2CH2NH2, C-C(NH)NH2, C-C(NOH)NH2, C-OH, C-CH2OH, C-CH2CH2OH, C-CO2H, C-C(O)NH2및 C-CH2CO2H 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qb는 NR20R21, C(NR25)NR23R24및 N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, 상기 Qb는 탄소 원자에 직접 결합되고;
    R20, R21, R23, R24, R25및 R26는 독립적으로 히드리도, 메틸 및 에틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qs는 CH2임.
  39. 제 38 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 3-아미노페닐, 3-아미디노페닐, 4-아미디노페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 3,4-디클로로페닐, 2-플루오로페닐, 4-메틸페닐, 페닐, 2-이미다조일, 3-피리딜, 4-피리딜 및 3-트리플루오로메틸-2-피리딜로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부틸, (R)-2-부틸, (S)-2-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 1-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 6-아미도카르보닐헥실, 4-메틸-2-펜틸, 3-히드록시프로필, 3-메톡시-2-프로필, 2-메톡시에틸, 2-메틸-2-부틸, 3-메틸-2-부틸, 2-디메틸아미노프로필, 2-시아노에틸, 6-히드록시헥실, 2-히드록시에틸, 2-아미디노에틸, 2-구아니디노에틸, 3-구아니디노프로필, 4-구아니디노부틸, 3-히드록시프로필, 4-히드록시부틸, 6-시아노헥실, 2-디메틸아미노에틸, 3-메틸부틸, 2-메틸부틸, (S)-2-메틸부틸, 3-아미노프로필, 2-헥실 및 4-아미노부틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 옥살란-2-일, 2-(2R)-비시클로[2.2.1]-헵틸, 1,1-디옥소티올란-3-일, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일, 아제티딘-3-일 및 1-피롤리디닐로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, CH2, CH3CH 및 CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    X0은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 히드록시메틸 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    W 및 Z 는 독립적으로 CH, N, CF, CCl, C-CN, C-NH2, C-CH2NH2, C-OH, C-CH2OH, C-CO2H 및 C-C(O)NH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    X 및 Y 는 독립적으로 CH, N, CF, C-CN, C-NH2, C-CH2NH2, C-CH2CH2NH2, C-C(NH)NH2, C-C(NOH)NH2, C-OH, C-CH2OH, C-CH2CH2OH, C-CO2H, C-C(O)NH2및 C-CH2CO2H 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Y0은 5-아미디노-2-티에닐메틸, 4-아미디노벤질, 2-플루오로-4-아미디노벤질, 및 3-플루오로-4-아미디노벤질로 이루어진 군으로부터 선택됨.
  40. 제 33 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    [식중:
    B 는 3-클로로페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 CH, X 는 C-NH2, Y 는 C-CH2CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 페닐, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 N, X 는 C-CH2NH2, Y 는 C-CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 3-클로로페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-OH, X 는 C-CH2CH2NH2, Y 는 C-OH, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 2-이미다조일, A 는 CH2CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-NH2, X 는 C-CH2OH, Y 는 C-NH2, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 2,2,2-트리플루오로에틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 CH, X 는 C-NH2, Y 는 C-CH2CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 (S)-2-부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 N, X 는 C-CH2NH2, Y 는 C-CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 이소프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-OH, X 는 C-CH2CH2NH2, Y 는 C-OH, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 이소프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-NH2, X 는 C-CH2OH, Y 는 C-NH2, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 히드리도, A 는 CH2(CH3)N, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 CH, X 는 C-NH2, Y 는 C-CH2CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 에틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 N, X 는 C-CH2NH2, Y 는 C-CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 에틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, W 는 C-OH, X 는 C-CH2CH2NH2, Y 는 C-OH, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 2-프로페닐, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-NH2, X 는 C-CH2OH, Y 는 C-NH2, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 이소프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질이고, W 는 CH, X 는 C-NH2, Y 는 C-CH2CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 이소프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 N, X 는 C-CH2NH2, Y 는 C-CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 2-부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-OH, X 는 C-CH2CH2NH2, Y 는 C-OH, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 (R)-2-부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-NH2이고, X 는 C-CH2OH, Y 는 C-NH2, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 2-프로피닐, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 CH, X 는 C-NH2, Y 는 C-CH2CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 히드리도, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 N, X 는 C-CH2NH2, Y 는 C-CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-OH, X는 C-CH2CH2NH2, Y 는 C-OH, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, W 는 C-NH2, X 는 C-CH2OH, Y 는 C-NH2, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 CH, X 는 C-NH2, Y 는 C-CH2CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, W 는 N, X 는 C-CH2NH2, Y 는 C-CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-OH, X 는 C-CH2CH2NH2, Y 는 C-OH, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-3-플루오로벤질, W 는 C-NH2, X 는 C-CH2OH, Y 는 C-NH2, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로펜틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 CH, X 는 C-NH2, Y 는 C-CH2CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 N, X 는 C-CH2NH2, Y 는 C-CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로프로필, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-OH, X 는 C-CH2CH2NH2, Y 는 C-OH, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 2-(2R)-비시클로[2.2.1]-헵틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-NH2, X 는 C-CH2OH, Y 는 C-NH2, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로펜틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, W 는 CH, X 는 C-NH2, Y 는 C-CH2CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로헥실, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 N, X 는 C-CH2NH2, Y 는 C-CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 3-클로로페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-OH, X 는 C-CH2CH2NH2, Y 는 C-OH, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 페닐, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-NH2, X 는 C-CH2OH, Y 는 C-NH2, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 3-클로로페닐, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 CH, X 는 C-NH2, Y 는 C-CH2CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 2-이미다조일, A 는 CH2CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 N, X 는 C-CH2NH2, Y 는 C-CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 2,2,2-트리플루오로에틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질 W 는 C-OH, X 는 C-CH2CH2NH2, Y 는 C-OH, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 (S)-2-부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-NH2, X 는 C-CH2OH, Y 는 C-NH2, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 이소프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 CH, X 는 C-NH2, Y 는 C-CH2CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 이소프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 N, X 는 C-CH2NH2, Y 는 C-CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 히드리도, A 는 CH2(CH3)N, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-OH, X 는 C-CH2CH2NH2, Y 는 C-OH, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 에틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-NH2, X 는 C-CH2OH, Y 는 C-NH2, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 에틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, W 는 CH, X 는 C-NH2, Y 는 C-CH2CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 2-프로페닐, A 는 단일결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 N, X 는 C-CH2NH2, Y 는 C-CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 이소프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, W 는 C-OH, X 는 C-CH2CH2NH2, Y 는 C-OH, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 이소프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-NH2, X 는 C-CH2OH, Y 는 C-NH2, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 2-부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 CH, X 는 C-NH2, Y 는 C-CH2CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 (R)-2-부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 N, X 는 C-CH2NH2, Y 는 C-CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 2-프로피닐, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-OH, X 는 C-CH2CH2NH2, Y 는 C-OH, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 히드리도, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-NH2, X 는 C-CH2OH, Y 는 C-NH2, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 CH, X 는 C-NH2, Y 는 C-CH2CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, W 는 N, X 는 C-CHNH2, Y 는 C-CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-OH, X 는 C-CH2CH2NH2, Y 는 C-OH, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로프로필, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, W 는 C-NH2, X 는 C-CH2OH, Y 는 C-NH2, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 CH, X 는 C-NH2, Y 는 C-CH2CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-3-플루오로벤질, W 는 N, X 는 C-CH2NH2, Y 는 C-CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로펜틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-OH, X 는 C-CH2CH2NH2, Y 는 C-OH, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로부틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-NH2, X 는C-CH2OH, Y 는 C-NH2, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로프로필, A 는 CH2, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 CH, X 는 C-NH2, Y 는 C-CH2CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 2-(2R)-비시클로[2.2.1]-헵틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 N, X 는 C-CH2NH2, Y 는 C-CO2H, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로펜틸, A 는 단일 결합, Y0은 4-아미디노-2-플루오로벤질, W 는 C-OH, X 는 C-CH2CH2NH2, Y 는 C-OH, Z 는 CH, X0은 히드리도이거나;
    B 는 시클로헥실, A 는 CH2CH2, Y0은 4-아미디노벤질, W 는 C-NH2, X 는 C-CH2OH, Y 는 C-NH2, Z 는 CH, X0은 히드리도임].
  41. 하기 화학식의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    [식중;
    B 는 하기 화학식이고:
    R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 알카노일옥시, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 할로알카노일, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아릴, 아르알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 알케닐, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 알킬아미노, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미드, 시아노 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C8 알킬, C3-C 알킬레닐, C3-C8 알케닐, C3-C8 알키닐 및 C2-C8 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서, B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 원자 및 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35, 및 R36로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의로 치환되고;
    선택적으로는 B 는 C3-C12 시클로알킬 및 C4-C 포화 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고, 여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소를 제외한 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소만 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환되고;
    R9, R10, R11, R12및 R13은 독립적으로 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 알콕시아미노, 알카노일, 할로알카노일, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술파미도, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 카르복스아미도, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, rr 는 0 또는 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 O, S, C(O), (R7)NC(O), (R7)NC(S) 및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택됨);
    R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시, 및 할로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0는 공유 단일 결합, (CR41R42)q(식중, q 는 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수임), (CH(R41))g-W0-(CH(R42))p(식중, g 및 p 는 0 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W0는 0, S 및 N(R41) 로 이루어진 군으로부터 선택됨), 및 (CH(R41))e-W22-(CH(R42))h(식중, e 및 h 는 독립적으로 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, W22는 CR41=CR42, 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐, 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 이루어진 군으로부터 선택됨) 로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, Z0는 직접 피라지논 고리에 연결되고;
    R41및 R42는 독립적으로 히드리도, 히드록시 및 아미노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Q 는 히드리도로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, Z0은 공유 단일 결합, 아릴 및 헤테로아릴이 아니고, 이 때 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12으로 임의 치환되고, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
    K 는 CHR4a(식중, R4a는 히드리도, 히드록시알킬, 알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택됨) 이고;
    E0는 공유 단일 결합, C(O)N(H), (H)NC(O), (R7)NS(O)2및 S(O)2N(R7) 로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    YAT는 Qb-Qs이고;
    Qs는 (CR37R38)b이고 (식중, b 는 1 내지 4 로부터 선택되는 정수이고, R37은 히드리도, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고, R38은 히드리도, 알킬, 할로알킬, 아로일, 및 헤테로아로일로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, 하나 이상의 아로일 또는 헤테로아로일 치환기가 있고, 아로일 또는 헤테로아로일이 동시에 (CR37R38)b에 결합되지 않고, 상기 알킬 및 할로알킬은 아로일 또는 헤테로아로일과 결합하지 않는 탄소에 결합함);
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는 R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19는 동시에 Qb이지 않고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(Qbe는 히드리도임), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 C(NR25)NR23R24로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노이지 않고;
    R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 알킬, 히드록시, 아미노, 알킬아미노 및 디알킬아미노로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택됨].
  42. 제 41 항에 있어서, 하기 화학식의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    [식중;
    B 는 하기 화학식이고:
    R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 아미도카르보닐, 카르복시, 시아노 및 Qb로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부테닐, 2-부티닐, sec-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 2-메틸프로페닐, 1-펜틸, 2-펜테닐, 3-펜테닐, 2-펜티닐, 3-펜티닐, 2-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2-메틸-2-부테닐, 3-메틸부틸, 3-메틸-2-부테닐, 1-헥실, 2-헥세닐, 3-헥세닐, 4-헥세닐, 2-헥시닐, 3-헥시닐, 4-헥시닐, 2-헥실, 1-메틸-2-펜테닐, 1-메틸-3-펜테닐, 1-메틸-2-펜티닐, 1-메틸-3-펜티닐, 3-헥실, 1-에틸-2-부테닐, 1-헵틸, 2-헵테닐, 3-헵테닐, 4-헵테닐, 5-헵테닐, 2-헵티닐, 3-헵티닐, 4-헵티닐, 5-헵티닐, 2-헵틸, 1-메틸-2-헥세닐, 1-메틸-3-헥세닐, 1-메틸-4-헥세닐, 1-메틸-2-헥시닐, 1-메틸-3-헥시닐, 1-메틸-4-헥시닐, 3-헵틸, 1-에틸-2-펜테닐, 1-에틸-3-펜테닐, 1-에틸-2-펜티닐, 1-에틸-3-펜티닐, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2-디플루오로프로필, 4-트리플루오로메틸-5,5,5-트리플루오로펜틸, 4-트리플루오로메틸펜틸, 5,5,6,6,6-펜타플루오로헥실 및 3,3,3-트리플루오로프로필로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 B 군의 각 원은 B 가 A 에 부착되는 점으로부터 5 개 이하의 임의의 탄소에서 R32, R33, R34, R35및 R36으로 이루어진 군 중 하나 이상으로 임의 치환되고;
    선택적으로는 B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸, 2-(2R)-비시클로[2.2.1]-헵틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일, 아제티딘-3-일, 및 비시클로[3.1.0]헥산-6-일로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, 부착점의 탄소에 인접한 고리 탄소 또는 질소 원자는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소 원자는 R10으로 임의 치환되며, R13에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소 원자는 R12로 임의 치환되고;
    R9, R11및 R13은 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, 메틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 카르복시, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R10및 R12는 독립적으로, 히드리도, 아미디노, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 카르복시, 카르복시메틸, 아미노, 아세트아미도, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 메톡시카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모, 및시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), CH2, CH3CH, CH2CH2및 CH2CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 메톡시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 및 브로모로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 페닐, 2-티에닐, 2-푸릴, 2-피롤릴, 2-이미다졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 2-피리딜, 및 3-피리딜로 이루어진 군으로부터 선택되고, 이 때 부착점의 탄소에 인접한 하나의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12으로 임의 치환되고, R10및 R12모두에 인접한 임의의 탄소는 R11로 임의 치환되고;
    YAT는 Qb-Qs이고;
    Qs는 C[R37(벤조일)(CR37R38)b], C[R37(2-피리딜카르보닐)(CR37R38)b], C[R37(3-피리딜카르보닐)(CR37R38)b], C[R37(4-피리딜카르보닐)(CR37R38)b], C[R37(2-티에닐카르보닐)(CR37R38)b], C[R37(3-티에닐카르보닐)(CR37R38)b], C[R37(2-티아졸릴카르보닐)(CR37R38)b], C[R37(4-티아졸릴카르보닐)(CR37R38)b] 및 C[R37(5-티아졸릴카르보닐)(CR37R38)b] 로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 b 는 1 내지 4 로부터 선택되는 정수이고, R37및 R38은 독립적으로 히드리도, 알킬, 및 할로알킬로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, 상기 아로일 및 상기 헤테로아로일은 1 내지 3 개의 고리 탄소에서 R16, R17, R18및 R19로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환기로 임의 치환되고, 단, R17및 R18은 헤테로아로일 치환기 및 벤조일 치환기의 카르보닐에 대한 메타 및 파라 탄소가 아닌 것으로부터 선택되는 탄소에서 임의 치환되고, 상기 벤조일 및 상기 헤테로아로일은 1-(아미도카르보닐메틸렌) 기의 아미드 질소에 직접 결합된 탄소에 결합되고, 둘 이상의 알킬 또는 둘 이상의 할로알킬이 동시에 CR37R38에 결합되지 않고;
    R16, R17, R18및 R19는 독립적으로 히드리도, 메틸, 에틸, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 메틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로메톡시, 플루오로, 클로로, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 카르복시 및 시아노로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qb는 NR20R21및 C(NR25)NR23R24로 이루어진 군으로부터 선택되고, 단, 상기 Qb기는 탄소 원자에 직접 결합되고;
    R20, R21, R23, R24및 R25은 히드리도, 메틸 및 에틸로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택됨].
  43. 제 42 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 2-아미노페닐, 3-아미노페닐, 3-아미디노페닐, 4-아미디노페닐, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 3,4-디클로로페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 3,4-디플루오로페닐, 3-히드록시페닐, 4-히드록시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시페닐, 4-메톡시페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 페닐, 및 3-트리플루오로메틸페닐로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부틸, (R)-2-부틸, (S)-2-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 1-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 6-아미도카르보닐헥실, 4-메틸-2-펜틸, 3-히드록시프로필, 3-메톡시-2-프로필, 2-메톡시에틸, 2-메틸-2-부틸, 3-메틸-2-부틸, 2-디메틸아미노프로필, 2-시아노에틸, 6-히드록시헥실, 2-히드록시에틸, 2-아미디노에틸, 2-구아니디노에틸, 3-구아니디노프로필, 4-구아니디노부틸, 3-히드록시프로필, 4-히드록시부틸, 6-시아노헥실, 2-디메틸아미노에틸, 3-메틸부틸, 2-메틸부틸, (S)-2-메틸부틸, 3-아미노프로필, 2-헥실 및 4-아미노부틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸, 2-(2R)-비시클로[2.2.1]-헵틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일 및 아제티딘-3-일로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, CH2, CH3CH, CH2CH2, 및 CH2CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1및 X0은 독립적으로 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 히드록시메틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로, 및 클로로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 5-아미노-3-아미도카르보닐페닐, 5-아미노-2-플루오로페닐, 3-아미노-5-히드록시메틸페닐, 5-아미노-3-메톡시카르보닐페닐, 3-아미디노페닐, 3-아미노-2-메틸페닐, 5-아미노-2-메틸티오페닐, 3-아미노페닐, 벤질, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-아미노페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸-5-아미노페닐, 3-카르복시메틸-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸페닐, 3-클로로페닐, 2-클로로페닐, 2,6-디클로로페닐, 3-시아노페닐, 3-디메틸아미노페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 2,5-디플루오로페닐, 2-히드록시페닐, 3-히드록시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시카르보닐페닐, 2-메틸아미노페닐, 3-메틸아미노페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 페닐, 3-트리플루오로아세트아미도페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 2-트리플루오로메틸페닐, 5-아미노-2-티에닐, 5-아미노-3-티에닐, 3-브로모-2-티에닐, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-티에닐, 및 3-티에닐로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    YAT는 Qb-Qs이고;
    Qs는 [CH(벤조일)](CH2)b, [CH(2-피리딜카르보닐)](CH2)b, [CH(3-피리딜카르보닐)](CH2)b, [CH(4-피리딜카르보닐)](CH2)b, [CH(2-티에닐카르보닐)](CH2)b, [CH(3-티에닐카르보닐)](CH2)b, [CH(2-티아졸릴카르보닐)](CH2)b, [CH(4-티아졸릴카르보닐)](CH2)b및 [CH(5-티아졸릴카르보닐)](CH2)b로 이루어진 군으로부터 선택되고, 여기서 b 는 1 내지 3 로부터 선택되는 정수이고, 단, 상기 아로일 및 상기 헤테로아로일은 1 내지 3 개의 고리 탄소에서 R16, R17, R18및 R19로 이루어진 군으로부터 선택되는 치환기로 임의 치환되고, 단, R17및 R18은 헤테로아로일 치환기 및 벤조일 치환기의 카르보닐에 대한 메타 및 파라 탄소가 아닌 것으로부터 선택되는 탄소에서 임의 치환되고, 상기 벤조일 및 상기 헤테로아로일은 1-(아미도카르보닐메틸렌) 기의 아미드 질소에 직접 결합된 탄소에 결합되고;
    R16및 R19는 독립적으로 히드리도, 아미디노, 아미노, 아미노메틸, 메톡시, 메틸아미노, 히드록시, 히드록시메틸, 플루오로, 클로로, 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R17및 R18은 독립적으로 히드리도, 플루오로, 클로로, 히드록시, 히드록시메틸, 아미노, 카르복시 및 시아노로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    Qb는 C(NR25)NR23R24이고;
    R23, R24및 R26는 독립적으로 히드리도 및 메틸로 이루어진 군으로부터 선택됨.
  44. 제 43 항에 있어서, 하기를 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    식중;
    B 는 3-아미노페닐, 3-아미디노페닐, 4-아미디노페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 3,4-디클로로페닐, 2-플루오로페닐, 4-메틸페닐 및 페닐로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부틸, (R)-2-부틸, (S)-2-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 1-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 6-아미도카르보닐헥실, 4-메틸-2-펜틸, 3-히드록시프로필, 3-메톡시-2-프로필, 2-메톡시에틸, 2-메틸-2-부틸, 3-메틸-2-부틸, 2-디메틸아미노프로필, 2-시아노에틸, 6-히드록시헥실, 2-히드록시에틸, 2-아미디노에틸, 2-구아니디노에틸, 3-구아니디노프로필, 4-구아니디노부틸, 3-히드록시프로필, 4-히드록시부틸, 6-시아노헥실, 2-디메틸아미노에틸, 3-메틸부틸, 2-메틸부틸, (S)-2-메틸부틸, 3-아미노프로필, 2-헥실 및 4-아미노부틸로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는 B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 2-(2R)-비시클로[2.2.1]-헵틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일 및 아제티딘-3-일로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, CH2, CH2CH2, 및 CH2CH2CH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    X0은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 아미노메틸, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 히드록시메틸 및 플루오로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸,트리플루오로메틸, 메톡시, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로 및 클로로로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    R2는 3-아미노페닐, 벤질, 2,6-디클로로페닐, 5-아미노-2-티에닐, 5-아미노-2-플루오로페닐, 3-아미노-2-메틸페닐, 5-아미노-2-메틸티오페닐, 3-카르복시페닐, 3-시아노페닐, 3-클로로페닐, 2-히드록시페닐, 3-히드록시페닐, 3-메탄술포닐아미노페닐, 3-메톡시카르보닐페닐, 3-디메틸아미노페닐, 3-메틸아미노페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 페닐, 3-피리딜, 3-트리플루오로아세트아미도페닐, 3-브로모-2-티에닐, 2-티에닐, 및 3-티에닐로 이루어진 군으로부터 선택되고;
    YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, 5-구아니디노-1-옥소-1-(4-티아졸릴)-2-펜틸, 5-구아니디노-1-옥소-1-(5-티아졸릴)-2-펜틸, 5-구아니디노-1-옥소-1-(4-아미노-2-티아졸릴)-2-펜틸, 및 5-구아니디노-1-옥소-1-페닐-2-펜틸로 이루어진 군으로부터 선택됨.
  45. 제 41 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    [식중:
    R2는 3-아미노페닐, B 는 페닐, A 는 CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 벤질, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 벤질, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 히드록시메틸, X0은 히드리도이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 페닐, A 는 CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 아미노메틸, X0은 플루오로이거나;
    R2는 페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 아미노메틸, X0은 플루오로이거나;
    R2는 벤질, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 아미노메틸, X0은 플루오로이거나;
    R2는 페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 아미노메틸, X0은 플루오로이거나;
    R2는 벤질, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 아미노메틸, X0은 플루오로이거나;
    R2는 페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 아미노메틸, X0은 플루오로이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 페닐, A 는 CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 플루오로, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 플루오로, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 벤질, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 플루오로, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 플루오로, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 벤질, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 플루오로, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 플루오로, X0은 히드록시메틸이거나;
    R2는 3-아미노페닐, B 는 페닐, A 는 CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 메톡시, X0은 아미노메틸이거나;
    R2는 페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 메톡시, X0은 아미노메틸이거나;
    R2는 벤질, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 메톡시, X0은 아미노메틸이거나;
    R2는 페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 메톡시, X0은 아미노메틸이거나;
    R2는 벤질, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 메톡시, X0은 아미노메틸이거나;
    R2는 페닐, B 는 페닐, A 는 CH2CH2, YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, R1은 메톡시, X0은 아미노메틸임].
  46. 제 8 항, 제 16 항, 제 24 항, 제 32 항, 제 40 항 및 제 45 항 중 어느 한 항에 따른 화합물 및 약학적으로 허용가능한 담체를 함유하는, 혈액 중 혈전성 상태를 억제하기 위한 조성물.
  47. 제 1 항 내지 제 7 항, 제 9 항 내지 제 15 항, 제 17 항 내지 제 23 항, 제25 항 내지 제 31 항, 제 33 항 내지 제 39 항, 및 제 41 항 내지 제 44 항 중 어느 한 항에 따른 화합물 및 약학적으로 허용가능한 담체를 함유하는, 혈액 중 혈전성 상태를 억제하기 위한 조성물.
  48. 치료적 유효량의 제 46 항 또는 제 47 항에 따른 조성물을 혈액에 첨가하는 것을 포함하는, 혈액 중 혈전성 상태를 억제하는 방법.
  49. 치료적 유효량의 제 46 항 또는 제 47 항에 따른 조성물을 혈액에 첨가하는 것을 포함하는, 혈액 중 혈액 혈소판 응집물 형성을 억제하는 방법.
  50. 치료적 유효량의 제 46 항 또는 제 47 항에 따른 조성물을 혈액에 첨가하는 것을 포함하는, 혈액 중 혈전 형성을 억제하는 방법.
  51. 치료적 유효량의 제 46 항 또는 제 47 항에 따른 조성물을 포유류에 투여하는 것을 포함하는, 포유류에서의 정맥 혈전색전증 및 폐 색전증의 치료 또는 예방 방법.
  52. 치료적 유효량의 제 46 항 또는 제 47 항에 따른 조성물을 포유류에게 투여하는 것을 포함하는, 포유류에서의 심부 정맥 혈전증의 치료 또는 예방 방법.
  53. 치료적 유효량의 제 46 항 또는 제 47 항에 따른 조성물을 포유류에게 투여하는 것을 포함하는, 포유류에서의 심인성 혈전색전증의 치료 또는 예방 방법.
  54. 치료적 유효량의 제 46 항 또는 제 47 항에 따른 조성물을 포유류에게 투여하는 것을 포함하는, 인간 및 다른 포유류에서의 혈전색전성 뇌졸중의 치료 또는 예방 방법.
  55. 치료적 유효량의 제 46 항 또는 제 47 항에 따른 조성물을 포유류에게 투여하는 것을 포함하는, 인간 및 다른 포유류에서의 암 및 암 화학요법과 관련된 혈전증의 치료 또는 예방 방법.
  56. 치료적 유효량의 제 46 항 또는 제 47 항에 따른 조성물을 포유류에게 투여하는 것을 포함하는, 인간 및 다른 포유류에서의 불안정성 협심증의 치료 또는 예방 방법.
  57. 치료적 유효량의 제 1 항 내지 제 45 항 중 어느 한 항의 화합물을 유효량의 피브리노겐 수용체 길항제와 함께 혈액에 첨가하는 것을 포함하는, 혈액 중 혈전 형성의 억제 방법.
  58. 포유류에서의 혈전 형성의 억제, 혈전 형성의 치료, 또는 혈전 형성의 예방을 위한 약제의 제조에서의, 제 1 항 내지 제 45 항 중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염의 용도.
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