JP2002544260A - 凝固カスケードの選択的阻害剤として有用な置換された多環式アリールまたはヘテロアリールピリドン - Google Patents

凝固カスケードの選択的阻害剤として有用な置換された多環式アリールまたはヘテロアリールピリドン

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JP2002544260A JP2000618243A JP2000618243A JP2002544260A JP 2002544260 A JP2002544260 A JP 2002544260A JP 2000618243 A JP2000618243 A JP 2000618243A JP 2000618243 A JP2000618243 A JP 2000618243A JP 2002544260 A JP2002544260 A JP 2002544260A
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、例えば、ΨがＮＨおよびＮＯＨからなる群から選択される、式（Ｉ）で示される置換多環式アリールおよびヘテロアリールピリドン化合物または医薬上許容される塩であって、凝固カスケードのセリンプロテアーゼの阻害物質として有用な化合物、ならびに冠状動脈および脳血管疾患を含む、種々の血栓症状の治療および予防のための抗凝血薬療法に用いる化合物、組成物および方法に関する。 【化１】

Description

【発明の詳細な説明】
【０００１】 （従来技術） 本発明は、抗凝集剤治療の分野における、特に、冠状動脈および脳血管の疾患
などの血栓症の症状の予防および治療用の化合物、組成物および方法に関する。
より詳しくは、本発明は、凝固カスケード（cascade）のセリンプロテアーゼを
阻害する置換された多環式アリールおよびヘテロアリールピリドン化合物に関す
る。
【０００２】 （従来技術） 生理系統は、哺乳類の血液の流動性を制御する[Majerus,P.W.ら：Anticoagula
nt, Thrombolytic, and Antiplplatelet Drugs. Hardman, J. G. and Limbird,
L. E., editors:Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeut
ics. 9th edition. New York, McGraw-Hill Book Co., 1996, pp. 1341-1343]。
血液は脈管系内では流動的なままであるが、止血により速やかに損傷した血管か
らの血液損失を停止し得るものでなければならない。止血またはクロット化は、
まず血小板が損傷および／または破損した血管の内皮下領域にある巨大分子に付
着して始まる。これらの血小板が凝集して第１の止血栓を形成し、血漿中凝血因
子の局所活性を刺激し、血小板の集合を強化するフィブリンクロットを形成する
に至る。
【０００３】 血漿中凝血因子は、因子ＩＩ、Ｖ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩおよび
ＸＩＩを含む；また、これらは、プロテアーゼ酵素原と呼ばれている。これら凝
血因子はまたはプロテアーゼ酵素原は、いわゆる、「凝固カスケード（coagulat
ion cascade)」または連鎖反応にて凝血をもたらすセリンプロテアーゼにより活
性化される［Handein, R. I.：Bleeding and Thrombosis. Wilson, J.,ら edito
rs：Harrison's Principles of Internal Medicine. 12th Edition, New York,
McGraw-Hill Book Co., 1991, p.350］。凝血またはクロット化は、２つの異な
る経路で起こる。内因性または接触性経路は、ＸＩＩをＸＩＩａ、ＸＩａ、ＩＸ
ａに誘導し、ＸのＸａへの変換を導く。Ｘａは、因子Ｖａと共に、プロトロンビ
ン（ＩＩ）をトロンビン（ＩＩａ）に変え、フィブリノゲンのフィブリンへの変
換を導く。フィブリンの重合はフィブリンクロットを導く。外因性経路は、Ｘａ
による凝血因子ＶＩＩのＶＩＩａへの変換で始められる。組織因子およびＶＩＩ
ａの存在は、カルシウムイオンおよびリン脂質の存在下でＸａの形成を促進する
。Ｘａの形成は、トロンビン、フィブリンおよび上記のフィブリンクロットをも
たらす。１またはそれ以上のこれら多くの異なる凝血因子およびクロット化の２
つの別個の経路の存在により、有効で選択的な制御および凝血またはクロット化
の工程の一部をより理解することが可能とする。
【０００４】 血管が損傷した結果としてのクロット化はヒトなどの哺乳類にとって臨界的な
生理学的な工程であるが、クロット化はまた病態をも導き得る。血小板凝固およ
び／またはフィブリンクロットが血管を遮断（例えば、閉塞）する場合、この病
理学的工程は血栓症と称される。動脈血栓症は動脈により供給される組織の虚血
性壊死をもたらす可能性がある。血栓症が冠状動脈で生じる場合、心筋梗塞また
は心臓発作になりうる。静脈で生じる血栓症は、静脈により排出される細胞が、
浮腫および炎症を起こす原因となりうる。深部静脈血栓症は、肺閉塞症により悪
化するかもしれない。血管のクロット形成の予防または治療は、血小板集合体の
形成の阻害、フィブリンの形成の阻害、血栓の形成の阻害、塞栓の形成の阻害に
より、不安定狭心症、不応性狭心症、心筋梗塞、一過性能虚血発作、心房細動、
血栓性脳卒中、塞栓性脳卒中、深部静脈血栓症、播種性血管内血液凝固、眼球フ
ィブリンの増加および疎通した管の再閉塞または再狭窄に対して、治療的に有用
である。
【０００５】 凝固カスケードまたはクロット化過程に存在する凝血因子の阻害剤として作用
する非ペプチドおよびペプチドピリドン化合物についていくつかの報告がなされ
ている。Van BoeckelらのＰＣＴ特許出願ＷＯ９８／４７８７６に、抗閉塞化合
物としてのペプチド６−アルキルピリドンおよび２−アルキルピリミジノンが記
載されている。ZhuおよびScarboroughのＰＣＴ特許出願ＷＯ９８／１６５４７に
、アミド置換基を含み、哺乳類の因子Ｘａに対し活性を持つ、３−（Ｎ−ヘテロ
サイクリルアミノ）４，５，６−置換−ピリドニルアセトアミドおよび２，４−
置換−５−（Ｎ−ヘテロサイクリックアミノ）−ピリミジノニル−アセトアミド
が記載されている。タムラらの米国特許５，６５６，６４５に、ホルミル機能を
有し、トロンビンに対する活性を持つ、アミド置換基含有の４，５，６−置換−
３−アミノピリドニル−アセトアミド、１，６−置換−５−アミノウラシニルア
セトアミドおよび２，４−置換−５−アミノピリミジノニル−アセトアミドが記
載されている。タムラらは、米国特許５，６５８，９３０において、再びホルミ
ル機能を有し、トロンビンに対する活性を持つ、アミド置換基含有の４，５，６
−置換−３−アミノピリドニル−アセトアミド、１，６−置換−５−アミノウラ
シニルアセトアミドおよび２，４−置換−５−アミノピリミジノニル−アセトア
ミドを記載している。さらに、タムラらは、ＰＣＴ特許出願９６／１８６４４お
よび９７／４６２０７において、ホルミル機能を有し、トロンビンに対する活性
を持つアミド置換基含有の４，５，６−置換−３−アミノピリドニル−アセトア
ミド、１，６−置換−５−アミノウラシニル−アセトアミドおよび２，４−置換
−５−アミノ−ピリミジノニルアセトアミドを記載している。スズキらは、ＰＣ
Ｔ特許出願ＷＯ９８／０９９４９において、１，２−ジケトンの２−ヘテロサイ
クリルアセトアミド誘導体を記載しており、それらは、プロテアーゼを阻害する
こと、特に、チマーゼ阻害剤を報告している。米国特許第５６６８２８９号にお
いて、Sandersonらは、４−および５−位が置換されていない６−アルキル、６
−シクロアルキルおよび６−トリフルオロメチルピリドンを記載し、トロンビン
を阻害すると報告している。ＰＣＴ特許出願ＷＯ９７／０１３３８において、Sa
nndersonらは、４−および５−が置換されていない６−アルキル、６−シクロア
ルキルおよび６−トリフルオロメチルピリドンを記載し、トロンビンを阻害する
と報告している。米国特許第５７９２７７９号において、Sandersonらは、トロ
ンビン阻害剤としての有用性を有する置換４,６−アルキル、４,６−シクロアル
キルおよび４,６−トリフルオロメチルピリドンを記載する。ＰＣＴ特許出願Ｗ
Ｏ９７／３０７０８において、Sandersonらは、トロンビン阻害剤としての有用
性を有するさらに置換されている４,６−アルキル、４,６−シクロアルキルおよ
び４,６−トリフルオロメチルピリドンを記載する。米国特許第５８６９４８７
号において、Coburnらは、縮合６−メチルピリジン官能基を導入し、トロンビン
阻害剤としての有用性を有する、ピリドン［３,４−B］ピラジンを記載する。Ｐ
ＣＴ特許出願ＷＯ９８／３１６７０において、Sandersonらは、トロンビン阻害
剤としての有用性を有する、さらなる４−置換６−アルキル、６−シクロアルキ
ルおよび６−トリフルオロメチルピリドンを記載する。ＰＣＴ特許出願ＷＯ９８
／１７２７４において、Coburnらは、ヒトトロンビン阻害剤としての有用性を有
する置換３,４−ジアミノ−６−メチルピリドンを開示する。ＰＣＴ特許出願Ｗ
Ｏ９８／４２３４２において、Isaacsらは、さらなる６−アルキル、シクロアル
キルおよびトリフルオロメチル置換ピリドンおよびピラジノンを記載しており、
ヒトトロンビンを阻害すると報告している。
【０００６】 （発明の開示） 抗凝血薬療法にて効果的であり、一般式：
【化４３】 式（Ｉ） で示される化合物を提供することが本発明の目的である。
【０００７】 冠動脈疾患、脳血管疾患などの血栓状態および他の凝血関連障害を予防および
治療するための方法を提供することも本発明のもう一つ別の目的である。かかる
血栓症状は、その血栓症状の予防または治療を必要とする患者に有効量の式（Ｉ
）の化合物を投与することで予防または治療することができる。 本発明の種々の他の目的および利点は以下の記載から明らかとなるであろう。
【０００８】 （発明を実施するための最良の形態） 本発明は、冠動脈疾患または脳血管疾患を含む、種々の血栓症状を治療および
予防するための抗凝血薬療法に効果的な、置換多環式アリールおよびヘテロアリ
ールピリドンを含む、次式（Ｉ）：
【０００９】
【化４４】
【００１０】 ［式中： ＪはＯおよびＳからなる群より選択され； ＪはＣＨ−Ｒ６およびＮ−Ｒ６からなる群より選択されてもよく、ここにＲ６ はＲ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ５、Ｒ１４およびＲ１５からなる群より
選択される置換基の結合点に連結し、５ないし８個の近接する構成員を有するヘ
テロサイクリルを形成する、１ないし４個の原子の鎖長を有する線状スペーサー
基であり；
【００１１】 Ｂは、式（Ｖ）：
【化４５】 （式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよ
び共有結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合である
ことはなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＯであること
はなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＳであることはな
く、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ１、
Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つは共有結合でなければならず、Ｄ１、Ｄ２、
Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の４つより多くはＮであることはない；ただし、Ｒ３２、
Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６はそれぞれ独立して、炭素の四価性、窒素
の三価性、硫黄の二価性および酸素の二価性を維持するように選択され； Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセト
アミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、
トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘ
テロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアル
キル、アシルアルコキシ、アリロイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ア
ラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリ
ル、ペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキ
ル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロア
ルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキル
スルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル
アルキル、ヘテロアリールアミノ、N−ヘテロアリールアミノ−N−アルキルアミ
ノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、
アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキルシアルキル、ヘテロアラルコ
キシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル
、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキ
レンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシ
クロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、ア
ミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、
アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、ア
リールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、ア
ルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホ
ニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニ
ルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキル
スルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンア
ミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスル
ホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリー
ルスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールア
ミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリール
チオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイク
リルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイ
ル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイ
ル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシ
アルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シ
クロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、
低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロア
ルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキ
ル、アルキレニルアミノ、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキ
ル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシア
ルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、
ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘ
テロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カル
ボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキシアミド、アルキルア
ミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシア
ルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボキシ、カルボアラルコキシ、カル
ボキシアミド、カルボキシアミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホ
スホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホス
ホノアルキルからなる群より選択され；
【００１２】 Ｒ１６、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、所望によ
り、独立して、Ｑｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１つより多
くが同時にＱｂであることはなく、ＱｂはＱｂｅであり； Ｒ３２とＲ３３、Ｒ３３とＲ３４、Ｒ３４とＲ３５ならびにＲ３５とＲ３６は
、所望により、独立して、スペーサー対を形成するために選択されてもよく、こ
こにスペーサー対は一緒になって５ないし８個の近接する構成員を有するシクロ
アルケニル環、５ないし８個の近接する構成員を有する部分飽和のヘテロサイク
リル環、５ないし６個の近接する構成員を有するヘテロアリール環およびアリー
ルからなる群より選択される環の形成のために該スペーサー対の結合点に結合す
る３ないし６個の近接する原子を有する鎖状基を形成する；ただし、スペーサー
対、Ｒ３２とＲ３３、Ｒ３３とＲ３４、Ｒ３４とＲ３５ならびにＲ３５とＲ３６ からなる１つより多くの基を同時に用いることができず； Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２ならびにＲ１２とＲ１３は、
所望により、独立して、スペーサー対を形成のために選択されてもよく、ここに
スペーサー対は一緒になって５ないし８個の近接する構成員を有するシクロアル
ケニル環、５ないし８個の近接する構成員を有する部分飽和のヘテロサイクリル
環、５ないし６個の近接する構成員を有するヘテロアリール環およびアリールか
らなる群から選択される環の形成のために、該スペーサー対の結合点に結合する
３ないし６個の近接する原子を有する鎖状部を形成する；ただし、スペーサー対
、Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２ならびにＲ１２とＲ１３から
なる１つより多くの基を同時に用いることができない） で示される基であり；
【００１３】 Ｂは、所望により、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ
３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−
Ｃ８ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８ハロアルケニルからなる群から選択されても
よく、ここにＢ基の各構成因子は、所望により、ＢのＡとの結合点から６個まで
および６個を含む原子分離れたいずれかの炭素が、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ ３５ およびＲ３６からなる群より選択される１またはそれ以上の基で置換されて
いてもよく； Ｂは、所望により、Ｃ３−Ｃ１５シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケ
ニル、Ｃ４−Ｃ１２飽和ヘテロサイクリルおよびＣ４−Ｃ９部分飽和ヘテロサイ
クリルからなる群から選択されていてもよく、ここに各環炭素は所望によりＲ３ ３ で置換されていてもよく、ＢのＡとの結合点の環炭素以外の環炭素は所望によ
りオキソで置換されていてもよい；ただし、１つより多くの環炭素が同時にオキ
ソにより置換されることはなく、結合点の炭素に隣接する環炭素および窒素は所
望によりＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し、結合点か
ら２原子離れた環炭素または窒素は所望によりＲ１０で置換されていてもよく、
Ｒ１３位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素は所望によりＲ１ ２ で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１０位に隣接した環炭素
または窒素は所望によりＲ１１で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ
、Ｒ１２位に隣接する環炭素または窒素は所望によりＲ３３で置換されていても
よく、結合点から４原子離れ、Ｒ１１およびＲ３３位に隣接する環炭素または窒
素は所望によりＲ３４で置換されていてもよく；
【００１４】 Ａは単共有結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ１ ５ ））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここにｒｒは０〜１から選
択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、Ｗ７はＯ、Ｓ、
Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）
Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２ 、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７ ）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、
（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）ＮＲ７およびＮ（Ｒ７）から
なる群から選択される；ただし、ｒｒとｐａからなる群の１つより多くが同時に
０となることはなく； Ｒ７およびＲ８は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、アシル、ア
ロイル、ヘテロアロイルおよびアルコキシアルキルからなる群から選択され；
【００１５】 Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７およびＲ３８は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、
ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキ
ル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアル
ケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコ
キシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシ
クロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、カルボキシ、
カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシアドおよびカルボキシアミ
ドアルキルからなる群から選択され； Ｒ１４およびＲ３８は、独立して、アシル、アロイルおよびヘテロアロイルか
らなる群より選択することができる；ただし、アシルはホルミルおよび２−オキ
ソアシル以外の基から選択され； Ψは、ＮＲ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＮ（
Ｒ５）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）およびＣＲ３９Ｒ４０からなる群から選択され； Ｒ５は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシ
アルキル、ハロアルキル、アシル、アロイルおよびヘテロアロイルからなる群か
ら選択され；
【００１６】 Ｒ３９およびＲ４０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒ
ドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アシルアミド、アルコ
キシ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロア
ルコキシアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、カルボキシ
、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシアミドおよびカルボキシ
アミドアルキルからなる群より選択され； Ｒ１、Ｒ２およびＸ０は、独立して、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケ
ニルおよびハロからなる群より選択され； Ｒ１およびＸ０は、独立して、所望により、アミノ、アミノアルキル、アルキ
ルアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ
、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、アルキルチオ、ジアルキ
ルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル
、ヘテロアリールアミノ、ニトロ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカ
ノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロア
ラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノおよびホス
ホノからなる群から選択されてもよく；
【００１７】 Ｘ０およびＲ１ならびにＲ１およびＲ２は、スペーサー対であるＸ０およびＲ １ ならびにスペーサー対Ｒ１およびＲ２の１つより多くが同時に用いられない場
合に、所望により−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−となるように選択されてもよく、ここに−
Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は５ないし６個の近接する構成因子のヘテロアリール環および
アリールからなる群より選択される環を形成し； Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｒ１１）
、Ｃ（Ｒ１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群から選択
される；ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つがＮ、Ｎ（Ｒ１０）、ＯおよびＳか
らなる群から選択される場合、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは独立して共有結合になるよ
うに選択することができ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つより多くをＯおよびＳから
なる群から選択することはできず、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つより多くをＮおよ
びＮ（Ｒ１０）からなる群より選択することはできず； Ｘ０およびＲ１ならびにＲ１およびＲ２スペーサー対は、独立して、所望によ
り、一緒になってスペーサー対を形成するように選択されてもよく、ここにスペ
ーサー対はスペーサー対メンバーの結合点に結合する３から６個の近接した原子
を有する鎖状基を形成して、５〜８個の近接した構成因子を有するシクロアルケ
ニル環および５〜８個の近接した構成因子を有する部分的に飽和したヘテロサイ
クリル環からなる群から選択される環を形成し、ここに該スペーサー対は、所望
により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３からなる群から選択される
１またはそれ以上の基で置換されていてもよい；ただし、スペーサー対Ｘ０およ
びＲ１ならびにスペーサー対Ｒ１およびＲ２からなる群の１より多くが同時に存
在することはなく；
【００１８】 Ｚ０は、単共有結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ（ここに、ｑは１〜６から選択さ
れる整数）、（ＣＨ（Ｒ４１）ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ（ここに、ｇお
よびｐは、独立して、０〜３から選択される整数、Ｗ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、
Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ４１ ）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）
、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）
、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ
、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ ４１ ）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、
Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ
（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ４１）、ＯＮ
（Ｒ４１）およびＳｉＲ２８Ｒ２９からなる群より選択される）および（ＣＨ（
Ｒ４１）ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ（ここに、ｅおよびｈは、独立して
、０〜２から選択される整数、Ｗ２２はＣＲ４１＝ＣＲ４２、Ｒ４１Ｒ４２＝Ｃ
；ビニリデン）、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、１，２−シクロ
プロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘ
キシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリ
ニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、
３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３
−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペ
リジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニ
ル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２
，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−
ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル
、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる
群から選択される）からなる群より選択される；ただし、Ｒ４１およびＲ４２は
、Ｎに直接結合する場合、ハロおよびシアノ以外の基から選択され、Ｚ０はピリ
ドン環に直接結合し；
【００１９】 Ｒ４１およびＲ４２は、独立して、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、
ヒドロキシ、アミノ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、ヒドロキシアルキル、ア
シル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ
、アルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシア
ルキルアルコキシ、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シク
ロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアル
ケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシク
ロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル
、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキ
シアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部
分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリール
チオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、シクロア
ルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホ
ニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルおよびアラルキルスルホニルアルキル
からなる群より選択され；
【００２０】 Ｑは、式（ＩＩ）：
【化４６】 （式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよ
び共有結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合である
ことはなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＯであること
はなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＳであることはな
く、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ１、
Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つは共有結合でなければならず、Ｄ１、Ｄ２、
Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の４より多くがＮであることはない；ただし、Ｒ９、Ｒ１ ０ 、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立して、炭素の四価性、窒素の三
価性、硫黄の二価性および酸素の二価性を維持するように選択されるものとする
） で示される基であり；
【００２１】 Ｑは、所望により、式（ＩＩＩ）： （ＩＩＩ）
【００２２】 （式中、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４は、独立して、Ｃ、Ｎ、ＯおよびＳから選
択される；ただしＤ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４の１つより多くがＯであることは
なく、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４の１つより多くがＳであることはなく、Ｄ３ 、Ｄ４、Ｊ３およびＪ４の３つより多くがＮであることはない；ただし、Ｒ９、
Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立して、炭素の４価の性質、窒素の３価
の性質、硫黄の２価の性質および酸素の２価の性質を維持するように選択される
） で示される基から選択されてもよく；
【００２３】 Ｑは、所望により、ヒドリド、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アル
キルチオ、ハロアルキルチオ、アルケニル、アルキニル、飽和ヘテロサイクリル
、部分飽和ヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアル
キル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル
、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル
、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロ
アルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキルおよびハロシクロア
ルケニルオキシアルキルから成る群から選択される；ただし、Ｚ０は、Ｑがヒド
リドの場合、単共有結合以外の基から選択され； Ｋは（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであり、ここにｎは、１ないし２から選択される整
数であり； Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立して、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒ
ドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、アラルキル、
ヘテロアラルキル、アルキルチオアルキル、ハロアルキルおよびシアノアルキル
からなる群より選択され；
【００２４】 Ｅ０は、Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎの場合、Ｅ１であり、ここに、Ｅ１は、単
共有結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ
、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）
、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（
Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ
（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）
Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、
（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）
、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）
Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８ ）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン
（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択さ
れ； Ｋは、所望により、（Ｈ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであってもよく、ここにｊは０〜
２から選択される整数、Ｔは単共有結合、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ７）からなる群か
ら選択される基である；ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは、ピリドン環に結合し
；
【００２５】 Ｅ０は、Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔの場合、所望により、Ｅ２であっても
よく、ここにＥ２は、単共有結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）
Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（
Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ７）ＮＣ（
Ｓ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（
Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、
Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ
）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（
Ｒ７）およびＮ（Ｒ７）からなる群より選択され； Ｋは、所望により、Ｇ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋであってもよく、ここにｋは１
〜２から選択される整数、Ｇは、Ｏ、ＳおよびＮ（Ｒ７）からなる群から選択さ
れる；ただし、Ｒ１５は、ｋが１の場合、ヒドロキシ、シアノ、ハロ、アミノ、
アルキルアミノ、ジアルキルアミノおよびスルフヒドリル以外の基であり； Ｅ０は、ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋの場合、所望により、Ｅ３であっても
よく、ここにＥ３は共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ
（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）
、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）
ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（
Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ
、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）
Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、
Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）
Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、
ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝Ｃ
Ｒ４ａＲ４ｂからなる群より選択され；
【００２６】 Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【化４７】 （ＩＶ）
【００２７】 （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
結合から選択される；ただし、１つより多くが共有結合であることはなく、Ｋ２ は、独立して、ＣおよびＮ＋からなる群から選択され、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５および
Ｊ６の１つより多くがＯであることはなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つ
より多くがＳであることはなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の２つがＯおよび
Ｓの場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つは共有結合でなければならず、Ｋ ２ がＮ＋の場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の３つより多くがＮであることは
なく、Ｋ２が炭素の場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４つより多くがＮであ
ることはない；ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、各々独立して
、炭素の４価性、窒素の３価性、硫黄の２価性および酸素の２価性を維持するよ
うに選択され； Ｒ１６およびＲ１７は、所望により、独立して、一緒になって５ないし８個の
近接する構成員を有するシクロアルケニル環、５ないし８個の近接する構成員を
有する部分飽和のヘテロサイクリル環、５ないし６個の近接する構成員を有する
ヘテロアリール環およびアリールからなる群より選択される環の形成のために結
合する３ないし６個の近接する原子を有する鎖状基を形成し； Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アミ
ノアルキレニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアルキルスルホニウム
アルキル、アシルアミノおよびＱｂｅからなる群から選択され、ここにＱｂｅは
ヒドリドであり、Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２は、独立して、ヒドリド、アミノ
、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アミノアルキレニル、アルキルアミノ、
ジアルキルアミノおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択される；ただし
、Ｒ２０、Ｒ２１およびＲ２２の１つより多くが、同時に、ヒドロキシ、アルコ
キシ、アルキルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノであることはなく、Ｒ２ ０ 、Ｒ２１およびＲ２２は、Ｋ２がＮ＋の場合、ヒドロキシ、アルコキシ、アル
キルアミノ、アミノおよびジアルキルアミノ以外の基でなければならず；
【００２８】 Ｒ２０およびＲ２１、Ｒ２０およびＲ２２、およびＲ２１およびＲ２２は、所
望により、独立して、スペーサー対を形成のために選択されてもよく、ここにス
ペーサー対は一緒になって５ないし８個の近接する構成員を有するヘテロサイク
リル環の形成のために、該スペーサー対の構成員の結合点に結合する４ないし７
個の近接する原子を有する鎖状部を形成する；ただし、スペーサー対、Ｒ２０お
よびＲ２１、Ｒ２０およびＲ２２、およびＲ２１およびＲ２２からなる１つより
多くの基を同時に用いることができず； Ｑｂは、所望により、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２ ６ ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ ５ およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ５からなる群から選択される；ただし、Ｒ２ ３ 、Ｒ２４およびＲ２６からなる群の２つが同一原子に結合する場合、Ｒ２３、
Ｒ２４およびＲ２６の１つより多くが、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミ
ノ、アミノまたはジアルキルアミノであることはない； Ｑｂは、所望により、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、
Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ ２４ ）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）
Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｎ
Ｒ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ ２３ ）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ ２４ ）、ＯＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）
Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＳＲ５、Ｃ（Ｏ）
ＮＲ２３Ｒ２４およびＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択される；ただ
し、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２６のからなる群の２つが同一原子に結合する場合
、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２６の１つより多くが、ヒドロキシ、アルコキシ、ア
ルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであることなく、該Ｑｂ基は炭素
原子に直接結合し； Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリド、アルキル、ヒ
ドロキシ、アルコキシ、アミノアルキレニル、アルキルアミノ、ジアルキルアミ
ノ、アミノおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
【００２９】 Ｒ２３およびＲ２４は、所望により、５ないし８個の近接する構成員を有する
ヘテロサイクリル環を形成するように結合点に結合する４ないし７個の近接する
原子を有する鎖状基を形成してもよく； Ｑｓは、単共有結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ（ここに、ａｚは
０〜１から選択される整数、ｂは１〜４から選択される整数、Ｗ０はＯ、Ｓ、Ｃ
（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ
）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）Ｎ
Ｃ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（
Ｒ１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ １４ ）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４ ）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、
Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ
（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択
される）、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ（ここに、ｃお
よびｄは、独立して、１〜４から選択される整数、Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、
Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １４ ）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）
、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）
、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ
、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ １４ ）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ） ２ Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（
Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）か
らなる群から選択される）および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ１ ５ ））ｈ（ここに、ｅおよびｈは、独立して、０〜２から選択される整数、Ｗ２ ２ は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ；ビニリデン）、エチニリデン
（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチ
ル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチ
ル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、
２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２
−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペ
ラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニ
ル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１
，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−
ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラ
ヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニ
ル、および３，４−テトラヒドロフラニルからなる群から選択される）からなる
群より選択される；ただし、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｎに直接結合する場合、ハ
ロおよびシアノ以外の基から選択され、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４ ））ｃおよび（ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０に結合し；
【００３０】 Ｙ０は、所望により、Ｑｂ−Ｑｓｓであってもよく、ここにＱｓｓは、（ＣＲ ３７ Ｒ３８）ｆ（ここに、ｆは１〜６から選択される整数である）、（ＣＨ（Ｒ １４ ））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ（ここに、ｃおよびｄは、独立して、
１〜４から選択される整数、Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ
、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）Ｎ
Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１ ４ ）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ
）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１ ４ ）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４ ）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）Ｎ
Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（
Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ
）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択され
る）および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ（ここにｅおよ
びｈは、独立して、０〜２から選択される整数、およびＷ２はＣＲ４ａ＝ＣＲ４ ｂ 、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂから
なる群から選択される）からなる群より選択される；ただし、Ｒ１４およびＲ１ ５ は、Ｎに直接結合する場合、ハロおよびシアノ以外の基から選択され、（ＣＲ ３７ Ｒ３８）ｆ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃおよび（ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０に結
合し；
【００３１】 Ｙ０は、所望により、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであってもよく、ここにＱｓｓｓは（Ｃ
Ｈ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、Ｗ３は
１,１−シクロプロピル、１,２−シクロプロピル、１,１−シクロブチル、１,２
−シクロブチル、１,２−シクロヘキシル、１,３−シクロヘキシル、１,４−シ
クロヘキシル、１,２−シクロペンチル、１,３−シクロペンチル、２,３−モル
ホリニル、２,４−モルホリニル、２,５−モルホリニル、２,６−モルホリニル
、３,４−モルホリニル、３,５−モルホリニル、１,２−ピペラジニル、１,３−
ピペラジニル、１,４−ピペラジニル、２,３−ピペラジニル、２,５−ピペラジ
ニル、２,６−ピペラジニル、１,２−ピペリジニル、１,３−ピペリジニル、１,
４−ピペリジニル、２,３−ピペリジニル、２,４−ピペリジニル、２,５−ピペ
リジニル、２,６−ピペリジニル、３,４−ピペリジニル、３,５−ピペリジニル
、３,６−ピペリジニル、１,２−ピロリジニル、１,３−ピロリジニル、２,３−
ピロリジニル、２,４−ピロリジニル、２,５−ピロリジニル、３,４−ピロリジ
ニル、２Ｈ−２,３−ピラニル、２Ｈ−２,４−ピラニル、２Ｈ−２,５−ピラニ
ル、４Ｈ−２,３−ピラニル、４Ｈ−２,４−ピラニル、４Ｈ−２,５−ピラニル
、２Ｈ−ピラン−２−オン−３,４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４,５−イ
ル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２,３−イル、２,３−テトラヒドロフラニル、２
,４−テトラヒドロフラニル、２,５−テトラヒドロフラニル、３,４−テトラヒ
ドロフラニル、２,３−テトラヒドロピラニル、２,４−テトラヒドロピラニル、
２,５−テトラヒドロピラニル、２,６−テトラヒドロピラニル、３,４−テトラ
ヒドロピラニルおよび３,５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、
結合点以外のＷ３の環の各々の炭素およびヒドリド含有窒素は、所望により、Ｒ ９ 、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２からなる群の１つまたはそれ以上の基で置換さ
れていてもよい；ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、Ｑｂは各Ｗ３ の置換基の数の最も少ない位置に結合し；
【００３２】 Ｙ０は、所望により、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであってもよく、ここにＱｓｓｓｒは
、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、
Ｗ４は１,２−シクロブチル、１,２−シクロヘキシル、１,３−シクロヘキシル
、１,４−シクロヘキシル、１,２−シクロペンチル、１,３−シクロペンチル、
２,３−モルホリニル、２,４−モルホリニル、２,５−モルホリニル、２,６−モ
ルホリニル、３,４−モルホリニル、３,５−モルホリニル、１,２−ピペラジニ
ル、１,３−ピペラジニル、１,４−ピペラジニル、２,３−ピペラジニル、２,５
−ピペラジニル、２,６−ピペラジニル、１,２−ピペリジニル、１,３−ピペリ
ジニル、１,４−ピペリジニル、２,３−ピペリジニル、２,４−ピペリジニル、
２,５−ピペリジニル、２,６−ピペリジニル、３,４−ピペリジニル、３,５−ピ
ペリジニル、３,６−ピペリジニル、１,２−ピロリジニル、１,３−ピロリジニ
ル、２,３−ピロリジニル、２,４−ピロリジニル、２,５−ピロリジニル、３,４
−ピロリジニル、２Ｈ−２,３−ピラニル、２Ｈ−２,４−ピラニル、２Ｈ−２,
５−ピラニル、４Ｈ−２,３−ピラニル、４Ｈ−２,４−ピラニル、４Ｈ−２,５
−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３,４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン
−４,５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２,３−イル、２,３−テトラヒドロ
フラニル、２,４−テトラヒドロフラニル、２,５−テトラヒドロフラニル、３,
４−テトラヒドロフラニル、２,３−テトラヒドロピラニル、２,４−テトラヒド
ロピラニル、２,５−テトラヒドロピラニル、２,６−テトラヒドロピラニル、３
,４−テトラヒドロピラニルおよび３,５−テトラヒドロピラニルからなる群より
選択され、結合点以外のＷ４の環の各々の炭素およびヒドリド含有窒素は、所望
により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２からなる群の１つまたはそれ以上の
基で置換されていてもよい；ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、Ｑ ｂ は各Ｗ４の置換基の数の最も多い位置に結合し；
【００３３】 Ｙ０は、所望により、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであってもよく、ここに、Ｑｓｓｓｓ は（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、
Ｗ５は１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７
−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル
、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−イ
ンデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラ
ニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラ
ニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラ
ニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベ
ンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル
、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾ
チオフェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ
（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，
６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリ
ジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，
７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリ
ル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、
１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、
２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、
３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７
−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，
６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンズイソキサゾ
リル、３，５−ベンズイソキサゾリル、３，６−ベンズイソキサゾリル、３，７
−ベンズイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフ
チル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフ
チル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノ
リニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，
８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニ
ル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−
キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニ
ル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニ
ル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニ
ル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニ
ル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニ
ル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、
３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５
−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−
シンノリニルからなる群から選択され、Ｗ５の環の炭素およびヒドリド含有窒素
は、所望により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２からなる群の１つまたはそ
れ以上に置換されていてもよい；ただし、Ｑｂは、各々のＷ５の置換基の数の最
も少ない位置に結合し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し；
【００３４】 Ｙ０は、所望により、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであってもよく、ここにＱｓｓｓｓ ｒ は、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜３から選択される整数であ
って、Ｗ６は１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、
１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−イン
デニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，
６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベン
ゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベン
ゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベン
ゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，
６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフ
ェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−
ベンゾチオフェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イ
ミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル
、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ
）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル
、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−イ
ンドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインド
リル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインド
リル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインド
リル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、
３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル
、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンズイソ
キサゾリル、３，５−ベンズイソキサゾリル、３，６−ベンズイソキサゾリル、
３，７−ベンズイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６
−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５
−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４
−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル
、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キ
ノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４
，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキ
ノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキ
ノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキ
ノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキ
ノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキ
ノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリ
ニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、
４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４
，８−シンノリニルから成る群から選択され、Ｗ６の環の炭素およびヒドリド含
有窒素は、所望により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２から成る群の１つま
たはそれ以上に置換されていてもよい；ただし、Ｑｂは各Ｗ６の置換基の数の最
も多い位置に結合し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合する] で示される、一連の化合物またはその医薬上許容される塩に関する。
【００３５】 式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩のもう一つ別の具体例において、 ＪはＯおよびＳからなる群より選択され； Ｂは、式（Ｖ）：
【化４８】
【００３６】 （式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよ
び共有結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合である
ことはなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＯであること
はなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＳであることはな
く、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ１、
Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つは共有結合でなければならず、Ｄ１、Ｄ２、
Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の４つより多くはＮであることはなく； Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセト
アミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、
トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘ
テロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアル
キル、アシルアルコキシ、アリロイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ア
ラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリ
ル、ペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキ
ル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロア
ルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキル
スルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル
アルキル、ヘテロアリールアミノ、N−ヘテロアリールアミノ−N−アルキルアミ
ノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、
アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキルシアルキル、ヘテロアラルコ
キシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル
、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキ
レンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシ
クロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、ア
ミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、
アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、ア
リールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、ア
ルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホ
ニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニ
ルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキル
スルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンア
ミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスル
ホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリー
ルスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールア
ミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリール
チオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイク
リルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイ
ル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイ
ル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシ
アルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シ
クロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、
低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロア
ルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキ
ル、アルキレニルアミノ、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキ
ル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシア
ルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、
ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘ
テロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カル
ボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキシアミド、アルキルア
ミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシア
ルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボキシ、カルボアラルコキシ、カル
ボキシアミド、カルボキシアミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホ
スホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホス
ホノアルキルからなる群より選択され；
【００３７】 Ｒ１６、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、所望によ
り、独立して、Ｑｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１つより多
くが同時にＱｂであることはなく、ＱｂはＱｂｅである） で示される基であり；
【００３８】 Ｂは、所望により、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ
３−Ｃ８アルキレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−
Ｃ８ハロアルキルおよびＣ３−Ｃ８ハロアルケニルからなる群から選択されても
よく、ここにＢ基の各構成因子は、所望により、ＢのＡとの結合点から６個まで
および６個を含む原子分離れたいずれかの炭素が、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ ３５ およびＲ３６からなる群より選択される１またはそれ以上の基で置換されて
いてもよく； Ｂは、所望により、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ５−Ｃ１０シクロアルケ
ニルおよびＣ４−Ｃ９飽和ヘテロサイクリルからなる群から選択されていてもよ
く、ここに各環炭素は所望によりＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡとの結
合点の環炭素以外の環炭素は所望によりオキソで置換されていてもよい；ただし
、１つより多くの環炭素が同時にオキソにより置換されることはなく、結合点の
炭素原子に隣接する環炭素および窒素は所望によりＲ９またはＲ１３で置換され
ていてもよく、Ｒ９位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素は所
望によりＲ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し、結合点から２原子
離れた環炭素または窒素は所望によりＲ１２で置換されていてもよく、結合点か
ら３原子離れ、Ｒ１０位に隣接した環炭素または窒素は所望によりＲ１１で置換
されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１２位に隣接する環炭素または窒
素は所望によりＲ３３で置換されていてもよく、結合点から４原子離れ、Ｒ１１ およびＲ３３位に隣接する環炭素または窒素は所望によりＲ３４で置換されてい
てもよく；
【００３９】 Ａは単共有結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ１ ５ ））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここにｒｒは０〜１から選
択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、Ｗ７はＯ、Ｓ、
Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（
Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ７）からなる群から選択される；ただし、ｒｒと
ｐａからなる群の１つより多くが同時に０となることはなく； Ｒ７およびＲ８は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアルコ
キシアルキルからなる群から選択され；
【００４０】 Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７およびＲ３８は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、
ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシおよびハ
ロアルコキシアルキルからなる群から選択され； Ｒ１４およびＲ３８は、独立して、アロイルおよびヘテロアロイルからなる群
より選択することができ； Ψは、ＮＲ５、Ｃ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２からなる群から選択され； Ｒ５は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキルおよびアルコキシからなる群から選
択され； Ｒ３９およびＲ４０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、ヒドロキシ
アルキル、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシおよ
びハロアルコキシアルキルからなる群より選択され； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、アルキル、アルケニル、シアノ、ハ
ロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アミノアルキ
ル、アルキルアミノ、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、
アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、アルキルチオ
およびホスホノからなる群から選択され；
【００４１】 Ｘ０およびＲ１ならびにＲ１およびＲ２は、スペーサー対であるＸ０およびＲ １ ならびにスペーサー対Ｒ１およびＲ２の１つより多くが同時に用いられない場
合に、所望により−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−となるように選択されてもよく、ここに−
Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は５ないし６個の近接する構成因子のヘテロアリール環および
アリールからなる群より選択される環を形成し； Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｒ１１）
、Ｃ（Ｒ１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群から選択
される；ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つがＮ、Ｎ（Ｒ１０）、ＯおよびＳか
らなる群から選択される場合、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは独立して共有結合になるよ
うに選択することができ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つより多くをＯおよびＳから
なる群から選択することはできず、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つより多くをＮおよ
びＮ（Ｒ１０）からなる群より選択することはできず； Ｘ０およびＲ１ならびにＲ１およびＲ２スペーサー対は、独立して、所望によ
り、一緒になってスペーサー対を形成するように選択されてもよく、ここにスペ
ーサー対はスペーサー対メンバーの結合点に結合する３から６個の近接した原子
を有する鎖状基を形成して、５〜８個の近接した構成因子を有するシクロアルケ
ニル環および５〜８個の近接した構成因子を有する部分的に飽和したヘテロサイ
クリル環からなる群から選択される環を形成し、ここに該スペーサー対は、所望
により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３からなる群から選択される
１またはそれ以上の基で置換されていてもよい；ただし、スペーサー対Ｘ０およ
びＲ１ならびにスペーサー対Ｒ１およびＲ２からなる群の１より多くが同時に存
在することはなく；
【００４２】 Ｚ０は、単共有結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ（ここに、ｑは１〜３から選択さ
れる整数）、（ＣＨ（Ｒ４１）ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ（ここに、ｇお
よびｐは、独立して、０〜３から選択される整数、Ｗ０はＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ
（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ４１）およびＯＮ（Ｒ４１）からなる群より選択さ
れる）および（ＣＨ（Ｒ４１）ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ（ここに、ｅ
およびｈは、独立して、０〜２から選択される整数、Ｗ２２はＣＲ４１＝ＣＲ４ ２ 、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル
、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル
、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，
４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピ
ペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジ
ニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、
２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３
−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロ
リジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テ
トラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒド
ロフラニルからなる群から選択される）からなる群より選択される；ただし、Ｚ ０ はピリドン環に直接結合し； Ｒ４１およびＲ４２が、独立して、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、
ヒドロキシ、アミノおよびアルキルからなる群より選択され；
【００４３】 Ｑは、Ｚ０が共有結合以外の基である場合には、ヒドリド、式（ＩＩ）：
【化４９】 （ＩＩ） （式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよ
び共有結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合である
ことはなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＯであること
はなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＳであることはな
く、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ１、
Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つは共有結合でなければならず、Ｄ１、Ｄ２、
Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の４より多くがＮであることはない；ただし、Ｒ９、Ｒ１ ０ 、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立して、炭素の四価性、窒素の三
価性、硫黄の二価性および酸素の二価性を維持するように選択されるものとする
） で示される基であり；
【００４４】 Ｋは（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであり、ここにｎは１ないし２から選択される整数
であり； Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立して、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシ
アルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロア
ルキルからなる群より選択され； Ｅ０は単共有結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ
（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２およびＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）からな
る群から選択され；
【００４５】 Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【化５０】 （ＩＶ）
【００４６】 （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
結合から選択される；ただし、１つより多くが共有結合であることはなく、Ｋ２ はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くがＯであることはなく
、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くがＳであることはなく、Ｄ５、Ｄ ６ 、Ｊ５およびＪ６の２つがＯおよびＳの場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の
１つは共有結合でなければならず、Ｋ２が炭素である場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５お
よびＪ６の４つより多くがＮであることはない；ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１ ８ およびＲ１９は、各々独立して、炭素の４価性、窒素の３価性、硫黄の２価性
および酸素の２価性を維持するように選択され； Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、アミノアルキレニルおよ
びＱｂｅからなる群から選択され、ここにＱｂｅはヒドリドであり、Ｒ２０、Ｒ ２１ およびＲ２２は、独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、ア
ミノアルキレニル、ジアルキルアミノ、アルキルアミノおよびヒドロキシアルキ
ルからなる群から選択される；ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つより多くが、
同時に、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノであるこ
とはなく；
【００４７】 Ｑｂは、所望により、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ ２５ ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２ ３ ）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２ ４ ）およびＯＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群か
ら選択される；ただし、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２６のからなる群のうちの２つ
が同一原子に結合する場合、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２６の１つより多くが、ヒ
ドロキシ、アルキルアミノ、アミノまたはジアルキルアミノであることなく； Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリド、アルキル、ヒ
ドロキシ、アミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノおよ
びヒドロキシアルキルからなる群より選択され；
【００４８】 Ｑｓは、単共有結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ（ここに、ａｚは
０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜５から選択される整数であり、Ｗ０ はＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４ ）Ｓ（Ｏ）２およびＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される）、（ＣＨ（Ｒ１４ ））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ（ここに、ｃおよびｄは、独立して、１〜
４から選択される整数であり、Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）
Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）
ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １４ ）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（
Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ １４ ）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１ ４ ）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）
ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ
（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（
Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択さ
れる）および（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ（ここに、
ｅおよびｈは、独立して、０〜２から選択される整数であり、Ｗ２２は、ＣＲ４ １ ＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ；ビニリデン）、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１
，２−エチニル）、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−
シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−
シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モル
ホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニ
ル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１
，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−
ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリ
ジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル
、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニ
ル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，
４−テトラヒドロフラニルからなる群から選択される）からなる群より選択され
る；ただし、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｎに直接結合する場合、ハロおよびシアノ
以外の基から選択され、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃおよび（
ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０に結合する） で示される基である；
【００４９】 Ｙ０は、所望により、Ｑｂ−Ｑｓｓであってもよく、ここにＱｓｓは、（ＣＲ ３７ Ｒ３８）ｆ（ここに、ｆは１〜４から選択される整数である）、（ＣＨ（Ｒ １４ ））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ（ここに、ｃおよびｄは、独立して、
１〜２から選択される整数であり、Ｗ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ １４ ）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）（Ｒ１４）、（Ｒ１４）
ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群より選択される）および（
ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ（ここにｅおよびｈは、独立
して、０〜２から選択される整数であり、Ｗ２はＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリ
デン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）およびＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選
択される）からなる群より選択される；ただし、Ｒ１４およびＲ１５は、Ｎに直
接結合する場合、ハロ以外の基から選択され、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ、（ＣＨ（
Ｒ１４））ｃおよび（ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０に結合し；
【００５０】 Ｙ０は、所望により、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであってもよく、ここにＱｓｓｓは（Ｃ
Ｈ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、Ｗ３は
１,１−シクロプロピル、１,２−シクロプロピル、１,１−シクロブチル、１,２
−シクロブチル、１,２−シクロヘキシル、１,３−シクロヘキシル、１,４−シ
クロヘキシル、１,２−シクロペンチル、１,３−シクロペンチル、２,３−モル
ホリニル、２,４−モルホリニル、２,５−モルホリニル、２,６−モルホリニル
、３,４−モルホリニル、３,５−モルホリニル、１,２−ピペラジニル、１,３−
ピペラジニル、１,４−ピペラジニル、２,３−ピペラジニル、２,５−ピペラジ
ニル、２,６−ピペラジニル、１,２−ピペリジニル、１,３−ピペリジニル、１,
４−ピペリジニル、２,３−ピペリジニル、２,４−ピペリジニル、２,５−ピペ
リジニル、２,６−ピペリジニル、３,４−ピペリジニル、３,５−ピペリジニル
、３,６−ピペリジニル、１,２−ピロリジニル、１,３−ピロリジニル、２,３−
ピロリジニル、２,４−ピロリジニル、２,５−ピロリジニル、３,４−ピロリジ
ニル、２Ｈ−２,３−ピラニル、２Ｈ−２,４−ピラニル、２Ｈ−２,５−ピラニ
ル、４Ｈ−２,３−ピラニル、４Ｈ−２,４−ピラニル、４Ｈ−２,５−ピラニル
、２Ｈ−ピラン−２−オン−３,４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４,５−イ
ル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２,３−イル、２,３−テトラヒドロフラニル、２
,４−テトラヒドロフラニル、２,５−テトラヒドロフラニル、３,４−テトラヒ
ドロフラニル、２,３−テトラヒドロピラニル、２,４−テトラヒドロピラニル、
２,５−テトラヒドロピラニル、２,６−テトラヒドロピラニル、３,４−テトラ
ヒドロピラニルおよび３,５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、
結合点以外のＷ３の環の各々の炭素およびヒドリド含有窒素は、所望により、Ｒ ９ 、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２からなる群の１つまたはそれ以上の基で置換さ
れていてもよい；ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、Ｑｂは各Ｗ３ の置換基の数の最も少ない位置に結合し；
【００５１】 Ｙ０は、所望により、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであってもよく、ここにＱｓｓｓｒは
、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、
Ｗ４は１,２−シクロブチル、１,２−シクロヘキシル、１,３−シクロヘキシル
、１,４−シクロヘキシル、１,２−シクロペンチル、１,３−シクロペンチル、
２,３−モルホリニル、２,４−モルホリニル、２,５−モルホリニル、２,６−モ
ルホリニル、３,４−モルホリニル、３,５−モルホリニル、１,２−ピペラジニ
ル、１,３−ピペラジニル、１,４−ピペラジニル、２,３−ピペラジニル、２,５
−ピペラジニル、２,６−ピペラジニル、１,２−ピペリジニル、１,３−ピペリ
ジニル、１,４−ピペリジニル、２,３−ピペリジニル、２,４−ピペリジニル、
２,５−ピペリジニル、２,６−ピペリジニル、３,４−ピペリジニル、３,５−ピ
ペリジニル、３,６−ピペリジニル、１,２−ピロリジニル、１,３−ピロリジニ
ル、２,３−ピロリジニル、２,４−ピロリジニル、２,５−ピロリジニル、３,４
−ピロリジニル、２Ｈ−２,３−ピラニル、２Ｈ−２,４−ピラニル、２Ｈ−２,
５−ピラニル、４Ｈ−２,３−ピラニル、４Ｈ−２,４−ピラニル、４Ｈ−２,５
−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３,４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン
−４,５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２,３−イル、２,３−テトラヒドロ
フラニル、２,４−テトラヒドロフラニル、２,５−テトラヒドロフラニル、３,
４−テトラヒドロフラニル、２,３−テトラヒドロピラニル、２,４−テトラヒド
ロピラニル、２,５−テトラヒドロピラニル、２,６−テトラヒドロピラニル、３
,４−テトラヒドロピラニルおよび３,５−テトラヒドロピラニルからなる群より
選択され、結合点以外のＷ４の環の各々の炭素およびヒドリド含有窒素は、所望
により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２からなる群の１つまたはそれ以上の
基で置換されていてもよい；ただし、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、Ｑ ｂ は各Ｗ４の置換基の数の最も多い位置に結合し；
【００５２】 Ｙ０は、所望により、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであってもよく、ここに、Ｑｓｓｓｓ は（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、
Ｗ５は１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７
−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル
、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−イ
ンデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラ
ニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラ
ニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラ
ニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベ
ンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル
、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾ
チオフェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ
（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，
６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリ
ジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，
７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリ
ル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、
１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、
２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、
３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７
−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，
６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンズイソキサゾ
リル、３，５−ベンズイソキサゾリル、３，６−ベンズイソキサゾリル、３，７
−ベンズイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフ
チル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフ
チル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノ
リニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，
８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニ
ル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−
キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニ
ル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニ
ル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニ
ル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニ
ル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニ
ル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、
３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５
−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−
シンノリニルからなる群から選択され、Ｗ５の環の炭素およびヒドリド含有窒素
は、各々、所望により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２からなる群の１つま
たはそれ以上に置換されていてもよい；ただし、Ｑｂは、各々のＷ５の置換基の
数の最も少ない位置に結合し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し；
【００５３】 Ｙ０は、所望により、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであってもよく、ここにＱｓｓｓｓ ｒ は、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜２から選択される整数であ
って、Ｗ６は１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、
１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−イン
デニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，
６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベン
ゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベン
ゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベン
ゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，
６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフ
ェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−
ベンゾチオフェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イ
ミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル
、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ
）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル
、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−イ
ンドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインド
リル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインド
リル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインド
リル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、
３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル
、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンズイソ
キサゾリル、３，５−ベンズイソキサゾリル、３，６−ベンズイソキサゾリル、
３，７−ベンズイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６
−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５
−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４
−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル
、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キ
ノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４
，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキ
ノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキ
ノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキ
ノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキ
ノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキ
ノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリ
ニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、
４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４
，８−シンノリニルからなる群から選択され、Ｗ６の環の炭素およびヒドリド含
有窒素は、各々、所望により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１およびＲ１２からなる群の
１つまたはそれ以上の基で置換されていてもよい；ただし、Ｑｂは各Ｗ６の置換
基の数の最も多い位置に結合し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合する。
【００５４】 式Ｉまたはその医薬上許容される塩の好ましい具体例においては、 ＪはＯである； Ｂは、式：
【化５１】 で示される基である；
【００５５】 Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５お
よびＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジ
ノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ
、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシルアルキル、ヒドロキシ、
アミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アル
キルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスル
ホニルアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアル
キル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル
、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルカノイル
、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケ
ニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ
アルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、
カルボキシ、カルボキシアミド、カルボキシアミドアルキルおよびシアノからな
る群から選択される； Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、ヘテロアリールおよびヘテロ
サイクリルからなる群から選択されてもよい；ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、
Ｒ１２およびＲ１３はＢ以外の基についての置換基である； Ｒ１６、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して
、Ｑｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１つより多くが同時にＱ ｂ であることはなく、ＱｂはＱｂｅである；
【００５６】 Ｂは、Ｒ１およびＲ２がスペーサー対および−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−からなる群か
ら選択されるとすると、式（Ｖ）：
【化５２】 （Ｖ） （式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよ
び共有結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合である
ことはなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＯであること
はなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＳであることはな
く、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ１、
Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つは共有結合でなければならず、Ｄ１、Ｄ２、
Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の４つより多くがＮであることはない） で示される基であってもよく；
【００５７】 Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アル
キレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニルおよびＣ２−Ｃ８ハロ
アルキルからなる群から選択されてもよく、ここにＢ基の各構成因子は、ＢのＡ
に対する結合点から６個までおよびそれを含む原子分離れたいずれかの炭素で、
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群より選択される１また
はそれ以上の基で置換されていてもよく； Ｂは、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルおよびＣ４−ヘテロサイクリルからなる群
から選択され、ここに各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対す
る結合点の環炭素以外の環炭素はオキソで置換されていてもよい；ただし、１つ
より多くの環炭素が同時にオキソにより置換されることはなく、結合点の炭素に
隣接する環炭素および窒素はＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位
に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１０で置換されていて
もよく、Ｒ１３位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１２ で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１０位に隣接した環炭素ま
たは窒素はＲ１１で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１２位に
隣接する環炭素または窒素はＲ３３で置換されていてもよく、結合点から４原子
離れ、Ｒ１１およびＲ３３位に隣接する環炭素または窒素はＲ３４で置換されて
いてもよく；
【００５８】 Ｂは、Ｒ１およびＲ２がスペーサー対および−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−からなる群よ
り選択されるとすると、Ｃ５−Ｃ９飽和ヘテロサイクリルであってもよく、ここ
に各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以
外の環炭素はオキソで置換されていてもよい；ただし、１つより多くの環炭素が
同時にオキソで置換されることはなく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素およ
び窒素はＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し、結合点か
ら２原子離れた環炭素および窒素はＲ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に
隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１２で置換されていても
よく、結合点から３原子離れており、Ｒ１０位に隣接する環炭素または窒素はＲ １１ で置換されていてもよく、結合点から３原子離れており、Ｒ１２位に隣接す
る環炭素または窒素ははＲ３３で置換されていてもよく、結合点から４原子離れ
ており、Ｒ１１およびＲ３３位に隣接する環炭素または窒素はＲ３４で置換され
ていてもよく； Ａは単共有結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ１ ５ ））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここにｒｒは０〜１から選
択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、Ｗ７はＯ、Ｓ、
Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ７）からなる
群から選択される；ただし、ｒｒとｐａからなる群の１つより多くが同時に０と
なることはない； Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群から選択され；
【００５９】 Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからな
る群から選択され； ΨはＮＨおよびＮＯＨからなる群から選択され； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、アルキル、アルケニル、シアノ、ハ
ロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アミノアルキ
ル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、
ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる
群から選択され； Ｘ０およびＲ１ならびにＲ１およびＲ２は、スペーサー対であるＸ０およびＲ １ ならびにスペーサー対Ｒ１およびＲ２の１より多くが同時に用いられない場合
に、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−となるように選択されてもよく、ここに−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝
Ｚ−は５ないし６個の近接する構成因子のヘテロアリール環およびアリールから
なる群より選択される環を形成し； Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｒ１１）
、Ｃ（Ｒ１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群から選択
され；ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つがＮ、Ｎ（Ｒ１０）、ＯおよびＳから
なる群から選択される場合、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つは独立して共有結合にな
るように選択され、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つより多くをＯおよびＳからなる群
から選択しないようにすることができ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つより多くをＮ
およびＮ（Ｒ１０）からなる群から選択しないようにすることができる；
【００６０】 Ｘ０およびＲ１ならびにＲ１およびＲ２スペーサー対は、独立して、一緒にな
ってスペーサー対を形成するように選択されてもよく、ここにスペーサー対はス
ペーサー対メンバーの結合点に結合する３から６個の近接した原子を有する直鎖
部分を形成して、５〜８個の近接した構成因子を有するシクロアルケニル環およ
び５〜８個の近接した構成因子を有する部分的に飽和したヘテロサイクリル環か
らなる群から選択される環を形成し、ここに該スペーサー対は、Ｒ９、Ｒ１０、
Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３からなる群から選択される１またはそれ以上で置換
されていてもよい；ただし、スペーサー対Ｘ０およびＲ１ならびにスペーサー対
Ｒ１およびＲ２からなる群の１より多くが同時に存在することはなく； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は共有単結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ（ここにｑは１〜３から選択される
整数である）、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ（ここにｇ
およびｐ、独立して、０〜３から選択される整数であり、Ｗ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（
Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）およびＯＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される
）および（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ（ここにｅおよ
びｈは、独立して、０〜１から選択される整数であり、Ｗ２２は、ＣＲ４１＝Ｃ
Ｒ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロへキ
シル、１，３−シクロへキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペン
チル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、
３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３
−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペ
リジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニ
ル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１
，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−
ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４
−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラ
ヒドロフラニルからなる群から選択される；ただし、Ｚ０はピリドン環に直接結
合し； Ｒ４１およびＲ４２は、独立して、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、
ヒドロキシ、アミノおよびアルキルからなる群から選択され；
【００６１】 Ｑは、Ｚ０が共有単結合以外の基である場合のヒドリドおよび式（ＩＩ）：
【化５３】 （ＩＩ）
【００６２】 （式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよ
び共有結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合である
ことはなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＯであること
はなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＳであることはな
く、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ１、
Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つは共有結合でなければならず、Ｄ１、Ｄ２、
Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の４より多くがＮであることはない；ただし、Ｒ９、Ｒ１ ０ 、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立して、炭素の四価性、窒素の三
価性、硫黄の二価性および酸素の二価性を維持するように選択される） で示される基からなる群から選択され；
【００６３】 Ｋは（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎである（ここにｎは１〜２から選択される整数であ
る）； Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立して、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、ア
ルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからな
る群から選択され； Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎ（ここにＥ１は共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、
Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２ およびＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）からなる群から選択される）の場合、Ｅ０はＥ１で
ある；
【００６４】 Ｙ０は、式（ＩＶ）： （ＩＶ）
【００６５】 （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くは共有結合ではなく、Ｋ ２ はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くがＯではなく、Ｄ５ 、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くがＳではなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５および
Ｊ６の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つは共有
結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４より多くはＮではない
；ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９はそれぞれ独立して、炭素の
四価性、窒素の三価性、硫黄の二価性および酸素の二価性を維持するように選択
され； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
ニトロ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスル
フィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、
アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アル
キルアミノ、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシおよびシアノからなる
群から選択され； Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、アミノアルキレニル、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒド
リドである）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（
ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択される；ただし、Ｒ２０およびＲ ２１ の１つより多くは同時にヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジアル
キルアミノでなく、Ｒ２３およびＲ２４の１つより多くは同時にヒドロキシ、ア
ミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノでない；
【００６６】 Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
ド、アルキル、ヒドロキシ、アミノアルキレニル、アミノ、ジアルキルアミノ、
アルキルアミノおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択され； Ｑｓは共有単結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ（ここにｂは１〜４から選択される
整数である）および（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ（ここ
にｃおよびｄは独立して１〜３から選択される整数であり、Ｗ１はＣ（Ｏ）Ｎ（
Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ ４ ）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２およびＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される；
ただし、Ｒ１４はＮに直接結合する場合はハロ以外の基から選択され、（ＣＲ３ ７ Ｒ３８）ｂおよび（ＣＨ（Ｒ１４））ｃはＥ０と結合し； Ｒ１４はヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択さ
れ； Ｒ３７およびＲ３８は、独立して、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルか
らなる群から選択され； Ｒ３８はアロイルおよびヘテロアロイルからなる群から選択されてもよい） で示される基である；
【００６７】 Ｙ０はＱｂ−Ｑｓｓであってもよく、ここにＱｓｓは（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−
Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ（ここにｅおよびｈは、独立して、１〜２から選択
される整数であり、Ｗ２はＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂである）である；ただし、（ＣＨ
（Ｒ１４））ｅはＥ０と結合し； Ｙ０は、Ｑｂ−ＱｓｓｓｓおよびＱｂ−Ｑｓｓｓｓｒ（ここに、Ｑｓｓｓｓは
（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、Ｑｓｓｓｓｒは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ ６ であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、Ｗ５およびＷ６は独立して、
１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−イン
デニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，
４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニ
ル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、
２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、
３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、
２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチ
オフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，
５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフ
ェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，
２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，６−イ
ミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル
、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−イ
ンドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３
，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６
−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６
−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４
−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−イン
ダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベ
ンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンズイソキサゾリル、
３，５−ベンズイソキサゾリル、３，６−ベンズイソキサゾリル、３，７−ベン
ズイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、
１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、
２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル
、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キ
ノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３
，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリ
ニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１
，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１
，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３
，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４
，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４
，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６
−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シン
ノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノ
リニルからなる群から選択され、Ｗ５およびＷ６の結合点以外のＷ５の環および
Ｗ６の環の炭素およびヒドリド含有窒素の構成因子は、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１お
よびＲ１２からなる群の１またはそれ以上の基で置換されていてもよい；ただし
、Ｑｂは各Ｗ５の置換基の数の最も少ない位置に結合し、Ｑｂは各Ｗ６の置換基
の数の最も多い位置に結合し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０と結合する。
【００６８】 式Ｉまたはその医薬上許容される塩のさらに好ましい具体例においては、 ＪはＯであり；； Ｂは、式：
【化５４】
【００６９】 （式中、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド
、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキ
シ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ
、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、ニトロ、低級アルキル
アミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキ
ルアルキル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、モノアルキルアミド
スルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロ
アルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルキレニ
ルアミノ、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアミド、シアノおよびＱ ｂ から選択される） で示される基であり；
【００７０】 Ｂは、Ｒ１およびＲ２がスペーサー対および−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−からなる群よ
り選択されるならば、式（Ｖ）：
【化５５】 （Ｖ）
【００７１】 （式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよ
び共有結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くは共有結合ではな
く、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１のうちの１つより多くはＯではなく、Ｄ １ 、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１のうちの１つより多くはＳではなく、Ｄ１、Ｄ ２ 、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１のうちの２つがＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、
Ｊ１、Ｊ２およびＫ１のうちの１つは共有結合でなければならず、Ｄ１、Ｄ２、
Ｊ１、Ｊ２およびＫ１のうちの４つより多くはＮではない） で示される基であり；
【００７２】 Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アル
キレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニルおよびＣ２−Ｃ８ハロ
アルキルからなる群から選択されてもよく、ここにＢ基の各基は ＢのＡに対する結合点から６個までおよびそれを含む原子分離れたいずれかの炭
素で、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群から選択される
１またはそれ以上の基で置換されていてもよく； ＢはＣ３−Ｃ１２シクロアルキルおよびＣ４−ヘテロサイクリルからなる群か
ら選択され、ここに各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する
結合点での環炭素以外の環炭素はオキソで置換されていてもよい；ただし、１つ
より多くの環炭素は同時にオキソで置換されていることはなく、結合点の炭素に
隣接する環炭素および窒素はＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位
に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１０で置換されていて
もよく、Ｒ１３位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素および窒素はＲ１２ で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１０位に隣接する環炭素は
Ｒ１１で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１２位に隣接する環
炭素はＲ３３で置換されていてもよく、結合点から４原子離れ、Ｒ１１位および
Ｒ３３位に隣接する環炭素はＲ３４で置換されていてもよく；
【００７３】 Ｂは、Ｒ１およびＲ２がスペーサー対および−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−からなる群か
ら選択されるならば、Ｃ５−Ｃ９飽和ヘテロサイクリルであってもよく、ここに
各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外
の環炭素はオキソで置換されていてもよい；ただし、１つより多くの環炭素は同
時にオキソにより置換されておらず、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および
窒素はＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し、結合点から
２原子離れた環炭素または窒素はＲ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接
し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１２で置換されていてもよく
、結合点から３原子離れ、Ｒ１０位に隣接する環炭素または窒素はＲ１１で置換
されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１２位に隣接する環炭素または窒
素はＲ３３で置換されていてもよく、結合点から４原子離れ、Ｒ１１およびＲ３ ３ 位に隣接する環炭素または窒素はＲ３４で置換されていてもよく；
【００７４】 Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、アセト
アミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイ
ル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキ
シ、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフ
ィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノ
アルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハ
ロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボア
ルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアミドおよびシアノか
らなる群から選択され； Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、ヘテロアリールおよびヘテロ
サイクリルからなる群から選択されてもよい；ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、
Ｒ１２およびＲ１３はＢ以外の基についての置換基であり； Ａは、単共有結合および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここ
にｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜３から選択される整数で
あり、Ｗ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）お
よびＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
【００７５】 Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからな
る群から選択され； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアル
キル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、
ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ
アミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群から選択され； Ｒ１およびＲ２は、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−、ここに−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−が５ない
し６個の近接する構成因子を有するヘテロアリール環およびアリールからなる群
から選択される環を形成するように選択してもよく； Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｒ１１）
、Ｃ（Ｒ１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群から選択
される；ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１つがＮ、Ｎ（Ｒ１０）、Ｏおよ
びＳからなる群から選択される場合には、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは独立して共有結
合であるように選択することができ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１つより多く
をＯおよびＳからなる群より選択することができず、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうち
の３つより多くをＮおよびＮ（Ｒ１０）からなる群から選択することができない
；
【００７６】 Ｒ１およびＲ２スペーサー対は、独立して、一緒になってスペーサー対を形成
するように選択されてもよく、ここにスペーサー対は、前記スペーサー対構成要
素の結合点に結合する３から６個の近接した原子を有する直鎖部分を形成して、
５から８個の近接した構成要素を有するシクロアルケニル環および５から８個の
近接した構成要素を有する部分的に飽和したヘテロサイクリル環から選択される
環を形成し、ここに、該スペーサー対はＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ １３ からなる群の１またはそれ以上の基で置換されていてもよく； Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
【００７７】 Ｚ０は、共有単結合および（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ（ここにｑは１〜２から選択
される整数である）、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ（こ
こにｇおよびｐは、独立して、０〜３から選択される整数であり、Ｗ０はＯ、Ｓ
およびＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される）および（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−
Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ（ここにｅおよびｈは、独立して、０または１か
ら選択される整数であり、Ｗ２２はＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピ
ル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロへキシル、１，３−シクロへキシル
、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、
２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５
−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペ
ラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニ
ル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３
，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−
ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリ
ジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，
５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群から
選択される）からなる群から選択される；ただし、Ｚ０はピリドン環に直接結合
し；
【００７８】 Ｒ４１およびＲ４２は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシおよびアミノからな
る群から選択され； Ｑは、Ｚ０が共有単結合以外の基である場合のヒドリド、アリールおよびヘテ
ロアリールからなる群から選択され、ここに結合点の炭素に隣接する炭素はＲ９ で置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素はＲ１３で置換され
ていてもよく、Ｒ９に隣接し、結合点から２原子離れた炭素はＲ１０で置換され
ていてもよく、Ｒ１３に隣接し、結合点から２原子離れた炭素はＲ１２で置換さ
れていてもよく、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１で
置換されていてもよく； ＫはＣＨＲ４Ａであり、ここにＲ４Ａは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、ア
ルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからな
る群から選択され； Ｅ０は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＳ（
Ｏ）２およびＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）からなる群から選択され；
【００７９】 Ｙ０は式（ＩＶ）：
【化５６】 （ＩＶ）
【００８０】 （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合となることは
なく、Ｋ２はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くがＯとなる
ことはなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くがＳとなることはなく
、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６のうちの２つがＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ ６ 、Ｊ５およびＪ６のうちの１つは共有結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ ５ およびＪ６のうちの４つより多くがＮとなることはない；ただし、Ｒ１６、Ｒ １７ 、Ｒ１８およびＲ１９は、それぞれ独立して、炭素の四価性、窒素の三価性
、硫黄の二価性および酸素の二価性を維持するように選択され； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル
、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハ
ロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシア
ノからなる群から選択され；
【００８１】 Ｒ１６およびＲ１９は、Ｑｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の
うちの１つより多くがＱｂではなく、ＱｂはＱｂｅであり； Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）、Ｎ（Ｒ ２６ ）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ ２４ からなる群から選択される；ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つより多くが
同時にヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノであること
はなく、Ｒ２３およびＲ２４の１つより多くが同時にヒドロキシ、アミノ、アル
キルアミノ、またはジアルキルアミノであることはない； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
ド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノか
ら選択され；
【００８２】 ＱＳは、単共有結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ（ここにｂは１〜４から選択され
る整数である）および（ＣＨ（Ｒ１４））Ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ（こ
こにＣおよびｄは独立して１〜３から選択される整数であり、Ｗ１はＣ（Ｏ）Ｎ
（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ １４ ）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２およびＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される
）からなる群から選択される；ただし、Ｒ１４はＮと直接結合する場合にはハロ
以外の基から選択され、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂおよび（ＣＨ（Ｒ１４））ＣはＥ ０ と結合し； Ｒ１４は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択
され； Ｒ３７およびＲ３８は、独立して、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルか
らなる群から選択され； Ｒ３８はアロイルおよびヘテロアロイルからなる群から選択されてもよい） で示される基であり； Ｙ０はＱｂ−ＱＳＳ（ここにＱＳＳは（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（
Ｒ１５））ｈ（ここにｅおよびｈは１〜２から独立して選択される整数であり、
Ｗ２はＣＲ４ａ＝ＣＨである））である；ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０ と結合する。
【００８３】 式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩のその上さらに好ましい具体例に
おいては、 ＪはＯであり； Ｂは、式：
【化５７】
【００８４】 （式中、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド
、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒド
ロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アミ
ドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、
アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボ
アルコキシ、カルボキシ、カルボキシアミド、シアノおよびＱｂからなる群から
選択される） で示される基であり； Ａは単共有結合および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より
選択され、ここにｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０から３から
選択される整数であり、Ｗ７は（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）およびＮ（Ｒ７）からなる群
から選択され； Ｒ７はヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５はヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択さ
れ；
【００８５】 ΨはＮＨであり； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、ア
ミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキ
ルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、
ハロアルコキシおよびハロからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は共有単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＣＨ２からなる群から選択され； Ｑはアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここに結合点の
炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接す
る他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結合点から２
原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し、結合点
の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０およ
びＲ１２の両方に隣接する炭素はＲ１１により置換されていてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ア
ミジノ、グアニジノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンア
ミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノア
ルキルアミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロア
ルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアミドおよびシアノか
らなる群から選択され；
【００８６】 Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミ
ド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アル
コキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニ
ル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、ヒドロキシ
アルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキ
ル、アミドカルボニル、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群から選択さ
れ； ＫはＣＨ２であり； Ｅ０はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）であり；
【００８７】 Ｙ０は式（ＩＶ）：
【化５８】 （ＩＶ）
【００８８】 （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くは共有結合ではなく、Ｋ ２ はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＯでなくてもよく
、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＳでなくてもよく、Ｄ５、Ｄ６ 、Ｊ５およびＪ６のうちの２つがＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およ
びＪ６の１つは共有結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４つ
より多くはＮではない； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニ
ル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロア
ルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群から選
択され； Ｒ１６およびＲ１９はＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
つより多くは同時にＱｂではなく、ＱｂはＱｂｅであり；
【００８９】 Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）およびＣ
（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択される；ただし、Ｒ２０および
Ｒ２１の１つより多くは同時にヒドロキシではなく、Ｒ２３およびＲ２４の１つ
より多くは同時にヒドロキシではない； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、ヒドリド、アル
キルおよびヒドロキシからなる群から選択され； Ｑｓは、単共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される）
で示される基である。
【００９０】 式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩のさらにもう一つ別の好ましい具
体例においては、 ＪはＯであり； Ｂは、所望により、ヒドリド、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、
Ｃ３−Ｃ８アルキニルおよびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択されて
もよく、ここにＢ基の各構成因子はＢのＡに対する結合点から６個までおよびそ
れを含む原子分離れたいずれかの炭素でＲ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５および
Ｒ３６からなる群から選択される１またはそれ以上の基で置換されていてもよく
； Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセ
トアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ
、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスル
ホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルキ
ル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコ
キシ、カルボキシ、カルボキシアミド、シアノおよびＱｂからなる群から選択さ
れ； Ａは単共有結合および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ（ここにｒｒは
０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、Ｗ ７ は（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）およびＮ（Ｒ７）からなる群から選択され； Ｒ７はヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５はヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択さ
れ；
【００９１】 ΨはＮＨであり； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、ア
ミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキ
ルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、
ハロアルコキシおよびハロからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は共有単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＣＨ２からなる群から選択され； Ｑはアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここに結合点の
炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接す
る他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結合点の炭素
から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し、
結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていてもよく、Ｒ１ ０ およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により置換されていても
よく；
【００９２】 Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミ
ジノ、グアニジノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミ
ド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノアル
キルアミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアル
コキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアミドおよびシアノから
なる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミ
ド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アル
コキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニ
ル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、ヒドロキシ
アルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキ
ル、アミドカルボニル、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群から選択さ
れ； ＫはＣＨ２であり； Ｅ０はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）であり；
【００９３】 Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【化５９】
【００９４】 ［式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くは共有結合ではなく、Ｋ ２ はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６はの１つより多くはＯではなく、Ｄ ５ 、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＳではなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およ
びＪ６のうちの２つがＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１
つは共有結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４つより多くは
Ｎではない；ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、それぞれ独立し
て、炭素の四価性、窒素の三価性、硫黄の二価性および酸素の二価性を維持する
ように選択され； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニ
ル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロア
ルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群から選
択され； Ｒ１６およびＲ１９はＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９のう
ちの１つより多くは同時にＱｂではなく、ＱｂはＱｂｅであり； ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）、Ｃ（ＮＲ ２５ ）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４ ）から選択される；ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つより多くはヒドロキシで
はなく、Ｒ２３およびＲ２４の１つより多くはヒドロキシではない； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
ド、アルキルおよびヒドロキシからなる群から選択され； Ｑｓは、共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される］ で示される基である。
【００９５】 式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩のその上さらにもう一つ別の好ま
しい具体例においては、 ＪはＯであり； ＢはＣ３−Ｃ７シクロアルキルおよびＣ４ヘテロサイクリルからなる群から選
択され、ここに各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡとの結合点の
環炭素以外の環炭素はオキソで置換されていてもよい；ただし、１つより多くの
環炭素が同時にオキソにより置換されていることはなく、結合点の炭素原子に隣
接する環炭素および窒素はＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に
隣接し、結合点から２原子離れた環炭素はＲ１０で置換されていてもよく、Ｒ１ ３ 位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１２で置換されて
いてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１０位に隣接する環炭素はＲ１１で置換
されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１２位に隣接する環炭素はＲ３３ で置換されていてもよく、結合点から４原子離れ、Ｒ１１およびＲ３３位に隣接
する環炭素はＲ３４で置換されていてもよく；
【００９６】 Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ア
ミジノ、グアニジノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンア
ミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノア
ルキルアミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロア
ルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアミドおよびシアノか
らなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミ
ド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アル
コキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニ
ル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、ヒドロキシ
アルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキ
ル、アミドカルボニル、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群から選択さ
れ； Ｒ３３およびＲ３４は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミ
ド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミ
ノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、モノアルキルアミ
ドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、
ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボ
キシアミド、シアノおよびＱｂからなる群から選択され；
【００９７】 Ａは単共有結合および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より
選択され、ここにｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜３から選
択される整数であり、Ｗ７は（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）およびＮ（Ｒ７）からなる群か
ら選択され； Ｒ７はヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５はヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択さ
れ； ΨはＮＨであり； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、ア
ミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキ
ルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、
ハロアルコキシおよびハロからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は共有単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＣＨ２からなる群から選択され；
【００９８】 Ｑはアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここに結合点の
炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接す
る他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結合点の炭素
から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し、
結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていてもよく、Ｒ１ ０ およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により置換されていても
よく； ＫはＣＨ２であり； Ｅ０はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）であり；
【００９９】 Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【化６０】 （ＩＶ）
【０１００】 （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合であることは
なく、Ｋ２はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くがＯである
ことはなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６のうちの１つより多くがＳであること
はなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６のうちの２つがＯおよびＳである場合は、
Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つは共有結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、
Ｊ５およびＪ６のうち４つより多くがＮであることはない；ただし、Ｒ１６、Ｒ １７ 、Ｒ１８およびＲ１９は、それぞれ独立して、炭素の四価性、窒素の三価性
、硫黄の二価性および酸素の二価性を維持するように選択され； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニ
ル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロア
ルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群から選
択され；
【０１０１】 Ｒ１６およびＲ１９はＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
つより多くが同時にＱｂであることはなく、ＱｂはＱｂｅであり； ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここに、Ｑｂｅはヒドリドである）およびＣ
（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択される；ただし、Ｒ２０および
Ｒ２１の１つより多くが同時にヒドロキシであることはなく、Ｒ２３およびＲ２ ４ の１つより多くが同時にヒドロキシであることはなく； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、ヒドリド、アル
キルおよびヒドロキシからなる群から選択され； Ｑｓは単共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される。
【０１０２】 式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩のその上さらにもう一つ別の好ま
しい具体例においては、 ＪはＯであり； Ｂは、式（Ｖ）：
【化６１】
【０１０３】 （式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよ
び共有結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合ではな
く、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＯではなく、Ｄ１、Ｄ ２ 、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＳではなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ ２ およびＫ１の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ １ の１つは共有結合でなければならず、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の４
つより多くはＮではなく； Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセ
トアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ
、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスル
ホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルキ
ル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコ
キシ、カルボキシ、カルボキシアミド、シアノおよびＱｂからなる群から選択さ
れる） で示される基であり；
【０１０４】 Ｂはヒドリド、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アル
キニルおよびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択されてもよく、ここに
Ｂ基のそれぞれの構成因子はＢのＡに対する結合点から６個までおよびそれを含
む原子分離れたいずれかの炭素でＲ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６ からなる群の１またはそれ以上で置換されていてもよく； ＢはＣ３−Ｃ７シクロアルキルおよびＣ４−Ｃ６飽和ヘテロサイクリルからな
る群から選択され、ここに各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに
対する結合点の環炭素以外の環炭素はオキソで置換されていてもよい；ただし、
環炭素は１つより多くが同時にオキソにより置換されておらず、結合点の炭素に
隣接する環炭素および窒素はＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位
に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１０で置換されていて
もよく、Ｒ１３位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１２ で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１０位に隣接する環炭素ま
たは窒素はＲ１１で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１２位に
隣接する環炭素または窒素はＲ３３で置換されていてもよく、結合点から４原子
離れ、Ｒ１１およびＲ３３位に隣接する環炭素または窒素はＲ３４で置換されて
いてもよく；
【０１０５】 Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、アセト
アミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイ
ル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、ヘテロア
リール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルア
ミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルス
ルホンアミド、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキル
アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキ
シアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシアルキル、カルボ
キシ、カルボキシアミドおよびシアノからなる群から選択され； Ａは単共有結合および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より
選択され、ここにｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜３から選
択される整数であり、Ｗ７は（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）およびＮ（Ｒ７）からなる群か
ら選択され； Ｒ７はヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５はヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択さ
れ； ΨはＮＨであり； Ｘ０はヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、
アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ
アミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよび
アルキルチオからなる群から選択され；
【０１０６】 Ｒ１およびＲ２は一緒になって−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−となり、ここに−Ｗ＝Ｘ−
Ｙ＝Ｚ−は５ないし６個の近接する構成因子のヘテロアリール環およびアリール
からなる群より選択される環を形成し； Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｒ１１）
、Ｃ（Ｒ１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群から選択
される；ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つが、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、ＯおよびＳ
からなる群から選択される場合、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つは独立して共有結合
になるように選択され、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つより多くがＯおよびＳからな
る群から選択されなくてもよく、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つより多くをＮおよび
Ｎ（Ｒ１０）からなる群から選択しないことが可能であり； Ｒ１およびＲ２スペーサー対は、所望により、一緒になってスペーサー対を形
成するように選択されてもよく、ここにスペーサー対はスペーサー対構成因子の
結合点に結合する３から６個の近接した原子を有する鎖状基を形成して、５〜８
個の近接した構成因子を有するシクロアルケニル環および５〜８個の近接した構
成因子を有する部分的に飽和したヘテロサイクリル環からなる群から選択される
環を形成し、ここに該スペーサー対は、所望により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ １２ およびＲ１３からなる群から選択される１またはそれ以上の基で置換されて
いてもよく； ＫはＣＨ２であり； Ｅ０はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）であり；
【０１０７】 Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【化６２】 （ＩＶ）
【０１０８】 （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くは共有結合ではなく、Ｋ ２ はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＯではなく、Ｄ５ 、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＳではなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５および
Ｊ６の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つは共有
結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４つより多くはＮではな
い；ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９はそれぞれ独立して炭素の四
価性、窒素の三価性、硫黄の二価性および酸素の二価性を維持するように選択さ
れ； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル
、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハ
ロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシア
ノからなる群から選択され；
【０１０９】 Ｒ１６およびＲ１９はＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
つより多くは同時にＱｂではなく、ＱｂはＱｂｅであり； ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）、Ｎ（Ｒ２ ６ ）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２ ４ からなる群より選択される；ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つより多くが同
時にヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノであること
はなく、Ｒ２３およびＲ２４の１つより多くが同時にヒドロキシ、アミノ、アル
キルアミノ、またはジアルキルアミノであることはなく； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
ド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノか
らなる群から選択され； Ｑｓは単共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される。
【０１１０】 式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩の最も好ましい具体例においては
、 ＪはＯであり； Ｂは、式：
【化６３】
【０１１１】 （式中、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド
、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒド
ロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アミ
ドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、
アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボ
アルコキシ、カルボキシ、カルボキシアミド、シアノおよびＱｂからなる群から
選択される） で示される基であり； Ａは単共有結合および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より
選択され、ここにｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜３から選
択される整数であり、Ｗ７はＮ（Ｒ７）であり； Ｒ７はヒドリドおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５はヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択さ
れ； ΨはＮＨであり；
【０１１２】 Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、ア
ミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキ
ルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、
ハロアルコキシおよびハロからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は共有単結合であり； Ｑはアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここに結合点の
炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接す
る他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結合点の炭素
から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し、
結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていてもよく、Ｒ１ ０ およびＲ１２の両方に隣接する炭素はＲ１１により置換されていてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ア
ミジノ、グアニジノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキ
ルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミド
スルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアル
キル、カルボキシ、カルボキシアミドおよびシアノからなる群から選択され；
【０１１３】 Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミ
ド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、アミノ
アルキル、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド
、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホ
ニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアル
コキシ、カルボキシ、カルボキシアミド、カルボキシアルキルおよびシアノから
なる群から選択され； ＫはＣＨ２であり； Ｅ０はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）であり；
【０１１４】 Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【化６４】 （ＩＶ）
【０１１５】 （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合ではなく、Ｋ ２ はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＯではなく、Ｄ５ 、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＳではなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５および
Ｊ６の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つは共有
結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４つより多くはＮではな
く； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニ
ル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロア
ルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群から選
択され； Ｒ１６およびＲ１９はＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
つより多くは同時にＱｂではなく、ＱｂはＱｂｅであり； Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）およびＣ
（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、ヒドリドおよび
アルキルからなる群から選択され； ＱｓはＣＨ２である。
【０１１６】 式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩のもう一つ別の最も好ましい具体
例においては、 ＪはＯであり； Ｂは、所望により、ヒドリド、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、
Ｃ３−Ｃ８アルキニルおよびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択されて
もよく、ここにＢ基の各構成因子はＢのＡに対する結合点から６個までおよびそ
れを含む原子分離れたいずれかの炭素でＲ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５および
Ｒ３６からなる群から選択される１またはそれ以上の基で置換されていてもよく
； Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセ
トアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ
、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスル
ホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルキ
ル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコ
キシ、カルボキシ、カルボキシアミド、シアノおよびＱｂからなる群から選択さ
れる］ で示される基であり；
【０１１７】 Ａは単共有結合および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ（ここにｒｒは
０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、Ｗ ７ はＮ（Ｒ７）であり； Ｒ７はヒドリドおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５はヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択さ
れ； ΨはＮＨであり； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、ア
ミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキ
ルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、
ハロアルコキシおよびハロからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は共有単結合であり；
【０１１８】 Ｑはアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここに結合点の
炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接す
る他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結合点の炭素
から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し、
結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていてもよく、Ｒ１ ０ およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により置換されていても
よく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミ
ジノ、グアニジノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキル
スルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドス
ルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキ
ル、カルボキシ、カルボキシアミドおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミ
ド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、アルキ
ルアミノ、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド
、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホ
ニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアル
コキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアミドおよびシアノから
なる群から選択され； ＫはＣＨ２であり； Ｅ０はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）であり；
【０１１９】 Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【化６５】
【０１２０】 ［式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くは共有結合ではなく、Ｋ ２ はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６はの１つより多くはＯではなく、Ｄ ５ 、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＳではなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およ
びＪ６のうちの２つがＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１
つは共有結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４つより多くは
Ｎではない；ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、それぞれ独立し
て、炭素の四価性、窒素の三価性、硫黄の二価性および酸素の二価性を維持する
ように選択され； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニ
ル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロア
ルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群から選
択され；
【０１２１】 Ｒ１６およびＲ１９はＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９のう
ちの１つより多くは同時にＱｂではなく、ＱｂはＱｂｅであり； ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）、Ｃ（ＮＲ ２５ ）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４ ）からなる群より選択され； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
ドおよびアルキルからなる群から選択され； ＱｓはＣＨ２である。
【０１２２】 式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩のさらにもう一つ別の最も好まし
い具体例においては、 ＪはＯであり； ＢはＣ３−Ｃ７シクロアルキルおよびＣ４ヘテロサイクリルからなる群から選
択され、ここに各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡとの結合点の
環炭素以外の環炭素はオキソで置換されていてもよい；ただし、１つより多くの
環炭素が同時にオキソにより置換されていることはなく、結合点の炭素原子に隣
接する環炭素および窒素はＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に
隣接し、結合点から２原子離れた環炭素はＲ１０で置換されていてもよく、Ｒ１ ３ 位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１２で置換されて
いてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１０位に隣接する環炭素はＲ１１で置換
されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１２位に隣接する環炭素はＲ３３ で置換されていてもよく、結合点から４原子離れ、Ｒ１１およびＲ３３位に隣接
する環炭素はＲ３４で置換されていてもよく；
【０１２３】 Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ア
ミジノ、グアニジノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキ
ルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミド
スルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアル
キル、カルボキシ、カルボキシアミドおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミ
ド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、アミノ
アルキル、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド
、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホ
ニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアル
コキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアミドおよびシアノから
なる群から選択され； Ｒ３３およびＲ３４は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、アルコ
キシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキル
チオ、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドス
ルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキ
ル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアミドおよびシアノからなる群
から選択され；
【０１２４】 Ｒ３３は、所望により、Ｑｂであってもよく； Ａは単共有結合および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より
選択され、ここにｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜３から選
択される整数であり、Ｗ７はＮ（Ｒ７）であり； Ｒ７はヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５はヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択さ
れ； ΨはＮＨであり； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、ア
ミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキ
ルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、
ハロアルコキシおよびハロからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は共有単結合であり； Ｑはアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここに結合点の
炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接す
る他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結合点の炭素
から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し、
結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていてもよく、Ｒ１ ０ およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により置換されていても
よく； ＫはＣＨ２であり； Ｅ０はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）であり；
【０１２５】 Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【化６６】 （ＩＶ）
【０１２６】 （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合であることは
なく、Ｋ２はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くがＯである
ことはなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６のうちの１つより多くがＳであること
はなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６のうちの２つがＯおよびＳである場合は、
Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つは共有結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、
Ｊ５およびＪ６のうち４つより多くがＮであることはない；ただし、Ｒ１６、Ｒ １７ 、Ｒ１８およびＲ１９は、それぞれ独立して、炭素の四価性、窒素の三価性
、硫黄の二価性および酸素の二価性を維持するように選択され；
【０１２７】 Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニ
ル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロア
ルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群から選
択され； Ｒ１６およびＲ１９はＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
つより多くが同時にＱｂであることはなく、ＱｂはＱｂｅであり； ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここに、Ｑｂｅはヒドリドである）およびＣ
（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、ヒドリドおよび
アルキルからなる群から選択され； ＱｓはＣＨ２である。
【０１２８】 式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩のさらに最も好ましい具体例にお
いて、 ＪはＯであり； Ｂは、式（Ｖ）：
【化６７】
【０１２９】 （式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよ
び共有結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合ではな
く、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＯではなく、Ｄ１、Ｄ ２ 、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＳではなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ ２ およびＫ１の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ １ の１つは共有結合でなければならず、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の４
つより多くはＮではなく； Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセ
トアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ
、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスル
ホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルキ
ル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコ
キシ、カルボキシ、カルボキシアミド、シアノおよびＱｂからなる群から選択さ
れる） で示される基であり；
【０１３０】 Ｂはヒドリド、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アル
キニルおよびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択されてもよく、ここに
Ｂ基のそれぞれの構成因子はＢのＡに対する結合点から６個までおよびそれを含
む原子分離れたいずれかの炭素でＲ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６ からなる群の１またはそれ以上で置換されていてもよく； ＢはＣ３−Ｃ７シクロアルキルおよびＣ４−Ｃ６飽和ヘテロサイクリルからな
る群から選択され、ここに各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに
対する結合点の環炭素以外の環炭素はオキソで置換されていてもよい；ただし、
環炭素は１つより多くが同時にオキソにより置換されておらず、結合点の炭素に
隣接する環炭素および窒素はＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位
に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１０で置換されていて
もよく、Ｒ１３位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１２ で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１０位に隣接する環炭素ま
たは窒素はＲ１１で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１２位に
隣接する環炭素または窒素はＲ３３で置換されていてもよく、結合点から４原子
離れ、Ｒ１１およびＲ３３位に隣接する環炭素または窒素はＲ３４で置換されて
いてもよく；
【０１３１】 Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、グ
アニジノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィ
ニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル
、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カル
ボキシ、カルボキシアミドおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミ
ド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、アミノ
アルキル、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド
、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホ
ニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアル
コキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアミドおよびシアノから
なる群から選択され； Ａは単共有結合および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より
選択され、ここにｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜３から選
択される整数であり、Ｗ７はＮ（Ｒ７）であり； Ｒ７はヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５はヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択さ
れ；
【０１３２】 ΨはＮＨであり； Ｘ０はヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、
アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ
アミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよび
アルキルチオからなる群から選択され； Ｒ１およびＲ２は一緒になって−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−となり、ここに−Ｗ＝Ｘ−
Ｙ＝Ｚ−は６個の近接する構成因子のヘテロアリール環およびアリールからなる
群より選択される環を形成し； Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｒ１１）
、Ｃ（Ｒ１２）、Ｎからなる群から選択され； ＫはＣＨ２であり； Ｅ０はＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）であり；
【０１３３】 Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【化６８】 （ＩＶ）
【０１３４】 （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くは共有結合ではなく、Ｋ ２ はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＯではなく、Ｄ５ 、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＳではなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５および
Ｊ６の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つは共有
結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４つより多くはＮではな
い；ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９はそれぞれ独立して炭素の四
価性、窒素の三価性、硫黄の二価性および酸素の二価性を維持するように選択さ
れ； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニ
ル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロア
ルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群から選
択され； Ｒ１６およびＲ１９はＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
つより多くは同時にＱｂではなく、ＱｂはＱｂｅであり； ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）、Ｎ（Ｒ２ ６ ）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２ ４ からなる群より選択され； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
ドおよびアルキルからなる群から選択され； ＱｓはＣＨ２である。
【０１３５】 式Ｉの好ましい特定の具体例において、化合物は、式Ｉ−Ｓ：
【化６９】 ［式中、 Ｂは、式：
【化７０】 （式中、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド
、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、イソプロピル、プロピ
ル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、
メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、
ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミ
ノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピ
ルチオ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル
、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロ
ピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フル
オロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，
Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチ
ル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、
２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２
，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カ
ルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル
、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノお
よびＱｂからなる群から選択される） で示される基であり；
【０１３６】 Ｂはヒドリド、トリメチルシリル、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル
、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニ
ル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、
１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチ
ニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル
−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−
プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−
ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブ
テニル、３−メチル−３−ブテニル、１−へキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキ
セニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−へキシニル、３−へキシニル、
４−へキシニル、２−へキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３
−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１
−メチル−３−ペンチニル、３−へキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エ
チル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニ
ル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘ
プテニル、６−ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル
、５−ヘプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−
３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、
１−メチル−２−へキシニル、１−メチル−３−へキシニル、１−メチル−４−
へキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペ
ンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エ
チル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、１−オクチル、２−オク
テニル、３−オクテニル、４−オクテニル、５−オクテニル、６−オクテニル、
７−オクテニル、２−オクチニル、３−オクチニル、４−オクチニル、５−オク
チニル、６−オクチニル、２−オクチル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メ
チル−３−ヘプテニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテ
ニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプチニル、１−メチル
−３−ヘプチニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル
、１−メチル−６−ヘプチニル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３
−ヘプチニル、１−メチル−４−ヘプチニル、１−メチル−５−ヘプチニル、３
−オクチル、１−エチル−２−ヘキセニル、１−エチル−３−ヘキセニル、１−
エチル−４−ヘキセニル、１−エチル−２−ヘキシニル、１−エチル−３−ヘキ
シニル、１−エチル−４−ヘキシニル、１−エチル−５−ヘキセニル、１−ペン
チル−２−プロペニル、４−オクチル、１−プロピル−２−ペンテニル、１−プ
ロピル−３−ペンテニル、１−プロピル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−ブ
テニル、１−プロピル−２−ペンチニル、１−プロピル−３−ペンチニル、１−
ブチル−２−ブチリル、１−ブチル−３−ブテニル、２，２，２−トリフルオロ
エチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−
トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６
−ペンタフルオロへキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群
から選択され、ここにＢ基の各構成因子は、所望により、ＢのＡに対する結合点
から５個までおよび５個を含む原子分離れたいずれかの炭素でＲ３２、Ｒ３３、
Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる１またはそれ以上の基で置換されていても
よく；
【０１３７】 Ｂは、所望により、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、
オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチ
ジン−３−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロへキシル、ア
ダマンチル、ノルボルニル、３−トリフルオロメチルノルボルニル、ビシクロ［
３．１．０］ヘキサン−６−イル、シクロヘプチルおよびシクロオクチルかｒな
る群より選択されてもよく、ここに各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、
結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素はＲ９またはＲ１３により置換さ
れていてもよく、Ｒ９位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素は
Ｒ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し、結合点から２原子離れた環
炭素または窒素はＲ１２で置換されていてもよく；
【０１３８】 Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、アミジ
ノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、
イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ
、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセ
トアミド、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−
メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、
イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフル
オロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフ
ルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエト
キシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、
Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、
プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキ
シメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフ
ルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロ
メチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エト
キシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジ
メチルアミドカルボニルおよびシアノからなる群から選択され；
【０１３９】 Ａは単共有結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ ２ 、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）
ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ３、Ｃ（Ｏ）
ＣＣＦ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、（Ｏ）ＣＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ ２ 、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、ＣＦ３ＣＨＣＨ２、ＣＨ３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＦ３Ｃ
Ｃ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２Ｃ
Ｈ２Ｃ（Ｏ）およびＣＨ２（Ｏ）ＣＣＨ２からなる群から選択され； Ａは、所望により、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群より選択
されていてもよい；ただし、Ｂはヒドリドであり； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、チオール、ア
ミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチ
ル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、
プロピル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフル
オロエチル、２,２,３,３,３−ペンタフルオロプロピル、メトキシ、エトキシ、
プロポキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル
、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，
２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモからなる群か
ら選択され；
【０１４０】 Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ（ＯＨ）、
ＣＨ（ＮＨ２）、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ２ＣＨＮＨ２、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ およびＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２からなる群より選択され； Ｑはフェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−
ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリ
ル、４−ピラゾリル、１,２,４−トリアゾール−３−イル、１,２,４−トリアゾ
ール−５−イル、１,２,４−オキサジアゾール−３−イル、１,２,４−オキサジ
アゾール−５−イル、１,３,４−オキサジアゾール−３−イル、１,３,４−オキ
サジアゾール−５−イル、３−イソチアゾール、５−イソチアゾール、２−オキ
サゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピ
リジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４
−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１
,３,５−トリアジン−２−イル、１,２,４−トリアジン−３−イル、１,２,４−
トリアジン−５−イル、１,２,４−トリアジン−６−イル、１,２,３−トリアジ
ン−４−イルおよび１,２,３−トリアジン−５−イルからなる群から選択され、
ここに結合点の炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点
の炭素に隣接する他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し
、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ １３ に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されてい
てもよく、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により置
換されていてもよく；
【０１４１】 ＫはＣＨＲ４ａであり、ここにＲ４ａは、メチル、エチル、プロピル、イソプ
ロピル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、メトキシメチル、トリフル
オロメチル、ペンタフルオロエチル、２,２,２−トリフルオロメチル、メチルチ
オメチルおよびヒドリドからなる群より選択され； Ｅ０は共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）およびＳ（Ｏ）２Ｎ
（Ｈ）であり、
【０１４２】 Ｙ０は、以下の式で示される化合物から選択され、
【化７１】
【化７２】
【化７３】
【０１４３】 （式中、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル
、エチル、イソプロピル、プロピル、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メト
キシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシ
アミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル
、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチル
チオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチ
ルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、
ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３
−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフ
ルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルア
ミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル
、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１
−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−
ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群から選択され；
【０１４４】 Ｒ１６およびＲ１９はＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
つより多くが同時にＱｂであることはなく、ＱｂはＱｂｅであり； ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）、Ｃ（ＮＲ ２５ ）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４ ）からなる群から選択される；ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つより多くが同
時にヒドロキシ、Ｎ−メチルアミノおよびＮ,Ｎ−ジメチルアミノであることは
なく、Ｒ２３およびＲ２４の１つより多くが同時にドロキシ、Ｎ−メチルアミノ
およびＮ,Ｎ−ジメチルアミノであることはなく； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
ド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、ヒドロキシ、２−アミ
ノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチルおよび２−（Ｎ,Ｎ−ジメチルアミ
ノ）エチルからなる群から選択され； Ｑｓは単共有結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ３ ＣＨＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、ＣＨ２（ＣＨ３）ＣＨ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＦ＝Ｃ
Ｈ、Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＨ２、ＣＦ＝ＣＨＣＨ２、Ｃ（ＣＨ３）
＝ＣＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ２ＣＦ＝ＣＨ、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）＝Ｃ
Ｈ、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＦ＝ＣＨＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）＝
ＣＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＦ＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２お
よびＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される） で示される化合物である。
【０１４５】 式Ｉのさらに好ましい具体例の化合物は、式Ｉ−ＭＰＳ：
【化７４】 （Ｉ−ＭＰＳ、Ｂは芳香族基である） ［式中、 Ｂは、式：
【化７５】
【０１４６】 （式中、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６が、独立して、ヒドリド
、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、
プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトア
ミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エ
チルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル
、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，
３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラ
フルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチル
アミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１
−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−
ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニ
ル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ
およびＱｂからなる群から選択される） で示される基であり；
【０１４７】 Ａは単共有結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、Ｃ
Ｆ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（
ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２およびＣＦ３ ＣＨＣＨ２からなる群から選択され； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒ
ドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルア
ミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、
２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキ
シエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、
トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、
クロロおよびブロモからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＣＨ２からなる群から選択され；
【０１４８】 Ｑはフェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−
ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリ
ル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリ
ル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミ
ジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダ
ジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここ
に結合点の炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の炭
素に隣接する他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結
合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３ に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていても
よく、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により置換さ
れていてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、
カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、
イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ
−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピル
チオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロ
エチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ
、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタ
ンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−
ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒ
ドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカ
ルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルお
よびシアノからなる群から選択され；
【０１４９】 Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボ
キシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ
、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミ
ノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル
、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、
Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミ
ドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒ
ドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒド
ロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、
Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、フルオロ、
クロロ、ブロモおよびシアノからなる群から選択され；
【０１５０】 ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）およびＣ（
ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択される；ただし、Ｒ２０およびＲ ２１ の１つより多くが同時にヒドロキシであることはなく、Ｒ２３およびＲ２４ の１つより多くは同時にヒドロキシではなく； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、ヒドリド、メチ
ル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからなる群から
選択され； Ｑｓは単共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される］ で示される化合物またはその医薬上許容される塩である。
【０１５１】 式Ｉのもう一つ別のさらに好ましい具体例の化合物は、式Ｉ−ＭＰＳ：
【化７６】 （Ｉ−ＭＰＳ、Ｂは非環状置換基である）
【０１５２】 ［式中、 Ｂは非環状置換基であり； Ｂはヒドリド、エチル、２−プロピニル、２−プロペニル、プロピル、イソプ
ロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル
、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−
ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニ
ル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１
−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メ
チルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチ
ル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル
−３−ブテニル、１−へキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセ
ニル、５−ヘキセニル、２−へキシニル、３−へキシニル、４−へキシニル、２
−へキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−
メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペン
チニル、３−へキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル
、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、
２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプ
テニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、
２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１
−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−へ
キシニル、１−メチル−３−へキシニル、１−メチル−４−へキシニル、３−ヘ
プチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチ
ル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニ
ル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−
ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペン
チル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロ
へキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群から選択され、こ
こにＢ基の各構成因子はＢのＡに対する結合点から５個までおよびそれを含む原
子分離れたいずれかの炭素でＲ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６から
なる群から選択される１またはそれ以上の基で置換されていてもよく；
【０１５３】 Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミ
ジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポ
キシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、
トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルア
ミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペン
タフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペ
ンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオ
ロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミド
スルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒド
ロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロ
キシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ
−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよび
Ｑｂからなる群から選択され； Ａは単共有結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、Ｃ
Ｆ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（
ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２およびＣＦ３ ＣＨＣＨ２からなる群から選択され； ＡはＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ ３ ）およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群より選択されてもよい；
ただし、Ｂはヒドリドであり；
【０１５４】 Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒ
ドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルア
ミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、
２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキ
シエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、
トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、
クロロおよびブロモからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は共有結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＣＨ２からなる群から選択され； Ｑはフェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−
ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリ
ル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリ
ル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミ
ジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダ
ジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここ
に結合点の炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の炭
素に隣接する他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結
合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３ に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていても
よく、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により置換さ
れていてもよく；
【０１５５】 Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、
カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、
イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ
−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピル
チオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロ
エチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ
、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタ
ンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−
ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒ
ドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカ
ルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルお
よびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボ
キシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ
、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミ
ノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル
、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、
Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミ
ドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒ
ドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒド
ロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、
Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、フルオロ、
クロロ、ブロモおよびシアノからなる群から選択され；
【０１５６】 ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここに、Ｑｂｅはヒドリドである）、Ｃ（Ｎ
Ｒ２５）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２ ４ ）からなる群から選択される；ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つより多くが
同時にヒドロキシであることはなく、Ｒ２３およびＲ２４の１つより多くが同時
にヒドロキシであることはなく； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６が、独立して、ヒドリ
ド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからな
る群から選択され； Ｑｓが、単共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩である。
【０１５７】 式Ｉのその上もう一つ別のさらに好ましい具体的な化合物は、式Ｉ−ＭＰＳ：
【化７７】 （Ｉ−ＭＰＳ、Ｂは非芳香族環状置換基である）
【０１５８】 ［式中、 Ｂはシクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１
−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−３−イル
、シクロペンチル、シクロへキシル、ノルボルニル、ビシクロ［３．１．０］ヘ
キサン−６−イルおよびシクロヘプチルからなる群から選択され、ここに各環炭
素はＲ３３で置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する環炭素または窒素
はＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し、結合点から２原
子離れた環炭素または窒素はＲ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し
、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１２で置換されていてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、
カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、
イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ
−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピル
チオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロ
エチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ
、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタ
ンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−
ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒ
ドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカ
ルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルお
よびシアノからなる群から選択され；
【０１５９】 Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボ
キシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ
、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミ
ノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル
、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、
Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミ
ドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒ
ドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒド
ロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、
Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、フルオロ、
クロロ、ブロモおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ３３はヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ
、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキ
シアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメ
チルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、
トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル
、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，
１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスル
ホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒ
ドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−
トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニ
ル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミド
カルボニル、シアノおよびＱｂからなる群から選択され； Ａは単共有結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、Ｃ
Ｆ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（
ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２およびＣＦ３ ＣＨＣＨ２からなる群から選択され；
【０１６０】 Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒ
ドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルア
ミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、
２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキ
シエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、
トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、
クロロおよびブロモからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は共有単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＣＨ２からなる群から選択され； Ｑはフェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−
ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリ
ル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリ
ル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミ
ジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダ
ジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここ
に結合点の炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の炭
素に隣接する他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結
合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３ に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていても
よく、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により置換さ
れていてもよく；
【０１６１】 ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）およびＣ（
ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択される；ただし、Ｒ２０およびＲ ２１ の１つより多くが同時にヒドロキシであることはなく、Ｒ２３およびＲ２４ は１つより多くが同時にヒドロキシであることはなく； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、ヒドリド、メチ
ル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからなる群から
選択され； Ｑｓは単共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される］ で示される化合物またはその医薬上許容される塩である。
【０１６２】 式Ｉのその上さらに好ましい具体的な化合物は、２つの縮合芳香族環のある、
式Ｉ−ＦＡＲＭＰＳ：
【化７８】
【０１６３】 ［式中、 Ｂはフェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−
ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリ
ル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリ
ル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミ
ジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダ
ジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここ
に結合点の炭素に隣接する炭素はＲ３２により置換されていてもよく、結合点の
炭素に隣接する他の炭素はＲ３６により置換されていてもよく、Ｒ３２に隣接し
、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ３３により置換されていてもよく、Ｒ ３６ に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ３５により置換されてい
てもよく、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接するいずれの炭素もＲ３４により置
換されていてもよく； Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミ
ジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポ
キシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、
トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルア
ミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペン
タフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペ
ンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオ
ロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミド
スルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒド
ロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロ
キシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ
−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよび
Ｑｂからなる群から選択され；
【０１６４】 Ｂはヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプ
ロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル
、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−
ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニ
ル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１
−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メ
チルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチ
ル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル
−３−ブテニル、１−へキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセ
ニル、５−ヘキセニル、２−へキシニル、３−へキシニル、４−へキシニル、２
−へキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−
メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペン
チニル、３−へキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル
、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、
２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプ
テニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、
２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１
−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−へ
キシニル、１−メチル−３−へキシニル、１−メチル−４−へキシニル、３−ヘ
プチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチ
ル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニ
ル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−
ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペン
チル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロ
へキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群から選択されても
よく、ここにＢ基の各構成因子はＢのＡに対する結合点から５個までおよびそれ
を含む原子離れたいずれかの炭素でＲ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３ ６ からなる群の１またはそれ以上の基で置換され；
【０１６５】 Ｂは、所望により、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−３−イル、
アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエ
タン−３−イル、シクロペンチル、シクロへキシル、ノルボルニル、７−オキサ
ビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン
−６−イル、シクロヘプチル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モル
ホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペ
リジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロ
リジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−
３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ
−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロ
フラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラ
ヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルか
らなる群から選択されてもよく、ここに各環炭素はＲ３３で置換されていてもよ
く、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素はＲ９またはＲ１３により置
換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒
素はＲ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し、結合点から２原子離れ
た環炭素または窒素はＲ１２で置換されていてもよく；
【０１６６】 Ｒ９およびＲ１１は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキ
シ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロ
ポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチ
ルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、ト
リフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、
２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１
，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホ
ンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル
アミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ
エチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル
、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシア
ノからなる群から選択され；
【０１６７】 Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボ
キシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ
、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミ
ノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル
、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、
Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミ
ドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒ
ドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒド
ロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、
Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、フルオロ、
クロロ、ブロモおよびシアノからなる群から選択され；
【０１６８】 Ａは単共有結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、Ｃ
Ｆ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（
ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２およびＣＦ３ ＣＨＣＨ２からなる群から選択され； Ａは、所望により、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群より選択
されていてもよい；ただし、Ｂはヒドリドであり； Ｘ０はヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノ
メチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、
エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオ
ロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキ
シエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、
１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモから
なる群から選択され；
【０１６９】 Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−
ＣＨ３、Ｃ−ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ−ＮＨ２、Ｃ−ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ−ＣＨ２ＮＨＣ
Ｈ３、Ｃ−ＮＨＣＨ３、Ｃ−Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ３、Ｃ−
ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ−ＮＨＯＣＨ３、Ｃ−ＮＨＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ−Ｃ（Ｎ
Ｈ）ＮＨ２、Ｃ−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＨ２、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ ＣＨ２ＯＨ、Ｃ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、Ｃ−ＯＣＨ３、Ｃ−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ
−ＣＯ２Ｈ、Ｃ−ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３ 、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）２、Ｃ−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、Ｃ−ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ
−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、Ｃ−ＮＨ（Ｏ）ＣＣＨ３およびＣ−ＮＨ（Ｏ）ＣＣＦ３か
らなる群から選択され； ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）、Ｃ（ＮＲ ２５ ）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４ ）からなる群から選択される；ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つより多くが同
時にヒドロキシであることはなく、Ｒ２３およびＲ２４の１つより多くが同時に
ドロキシであることはなく； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
ド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからな
る群から選択され； Ｑｓが単共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される］ で示される化合物またはその医薬上許容される塩である。
【０１７０】 本発明のさらに好ましい具体的な化合物（Ｉ−ＭＰＳ）および（Ｉ−ＦＡＲＭ
ＰＳ）は、次式：
【化７９】 （Ｉ−ＭＰＳ）および （Ｉ−ＦＡＲＭＰＳ）
【０１７１】 ［式中、Ｙ０は次の構造式を有する基から選択される：
【化８０】
【化８１】
【化８２】
【０１７２】 （式中、 Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチ
ル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、
エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、
１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ
−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメ
チルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチ
ルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリ
フルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロ
メトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロ
モ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミド
スルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル
、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群か
ら選択され； Ｒ１６およびＲ１９は、所望により、Ｑｂであってもよい；ただし、Ｒ１６お
よびＲ１９の１つより多くが同時にＱｂであることはなく、ＱｂはＱｂｅである
） で示される基である］ で示される化合物またはその医薬上許容される塩である。
【０１７３】 式Ｉの最も好ましい具体的な化合物は、式Ｉ−ＥＭＰＳ：
【化８３】 （Ｉ−ＥＭＰＳ、Ｂは芳香族基である）
【０１７４】 ［式中、 Ｂは、式：
【化８４】
【０１７５】 （式中、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド
、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、
アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフ
ルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フル
オロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒド
ロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱｂからなる群か
ら選択される） で示される基であり； Ａは単共有結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨおよびＣＨ２ＣＨ ２ からなる群から選択され； Ｘ０はヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メ
チル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群から選
択され；
【０１７６】 Ｒ１はヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ
、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ
、フルオロおよびクロロからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｑはフェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル
、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルから
なる群から選択され、ここに結合点の炭素に隣接する炭素はＲ９により置換され
ていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素はＲ１３により置換されていて
もよく、Ｒ９に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１０により置換
されていてもよく、Ｒ１３に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１ ２ により置換されていてもよく、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接するいずれの
炭素もＲ１１により置換されていてもよく；
【０１７７】 Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、メトキ
シ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ
ノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−ト
リフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチル
アミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１
−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボ
キシおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、
Ｎ−メチルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキ
シ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエ
チル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメ
チル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロ
アセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、アミドスル
ホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メ
トキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群から選択
され； ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選
択される；ただし、該Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、ヒドリド、メチ
ルおよびエチルからなる群から選択され； ＱｓがＣＨ２である］ で示される化合物またはその医薬上許容される塩である。
【０１７８】 式Ｉのもう一つ別の最も好ましい具体的な化合物は、式Ｉ−ＥＭＰＳ：
【化８５】 （Ｉ−ＥＭＰＳ、Ｂは非環状置換基である）
【０１７９】 ［式中、 Ｂはヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプ
ロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブ
チル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３
−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、３−ペンチル
、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチ
ル−２−ブテニル、１−へキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキ
セニル、２−へキシニル、３−へキシニル、４−へキシニル、２−へキシル、１
−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−２−ペ
ンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−へキシル、１−エチル−２−ブテ
ニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−
ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニ
ル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル
、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−２−へキシニル、１−メチル−３
−へキシニル、１−メチル−４−へキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−
ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−
エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオ
ロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４
−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロへキシル
および３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群から選択され、ここにＢ基
の各構成因子はＢのＡに対する結合点から５個までおよびそれを含む原子分離れ
たいずれかの炭素でＲ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６から選択され
る１またはそれ以上の基で置換されていてもよく；
【０１８０】 Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミ
ジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ
、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロ
メチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、
クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシ
メチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱｂからなる群から選択
され； Ａは共有結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨおよびＣＨ２ＣＨ２ からなる群から選択され； Ａは、所望により、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群から選択
されてもよい；ただし、Ｂはヒドリドであり； Ｘ０はヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メ
チル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群から選
択され；
【０１８１】 Ｒ１はヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ
、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ
、フルオロおよびクロロからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は共有単結合であり； Ｑはフェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル
、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルから
なる群から選択され、ここに結合点の炭素に隣接する炭素はＲ９により置換され
ていてもよく、結合点に隣接する他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく
、Ｒ９に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されて
いてもよく、Ｒ１３に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２によ
り置換されていてもよく、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素も
Ｒ１１により置換されていてもよく；
【０１８２】 Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、メトキ
シ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ
ノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−ト
リフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチル
アミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１
−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボ
キシおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、
Ｎ−メチルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキ
シ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエ
チル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメ
チル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロ
アセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、アミドスル
ホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メ
トキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群から選択
され；
【０１８３】 ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ
（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択される；ただし、該Ｑ ｂ 基は炭素原子に直接結合し； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
ド、メチルおよびエチルからなる群から選択され； ＱｓはＣＨ２である］ で示される化合物またはその医薬上許容される塩である。
【０１８４】 式Ｉのその上もう一つ別の最も好ましい具体的な化合物は、式Ｉ−ＥＭＰＳ：
【化８６】 （Ｉ−ＥＭＰＳ、Ｂは非芳香族環状置換基である）
【０１８５】 ［式中、 Ｂはシクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−３
−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチルおよびシクロへキシルからなる
群から選択され、ここに各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、結合点の炭
素に隣接する環炭素および窒素はＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ ９ 位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１０で置換されて
いてもよく、Ｒ１３位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ １２ で置換されていてもよく； Ｒ３３はヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エト
キシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、
メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２
，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ
−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、シアノおよ
びＱｂからなる群から選択され； Ａは共有単結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨおよびＣＨ２ＣＨ ２ からなる群から選択され； Ｘ０はヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メ
チル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群から選
択され；
【０１８６】 Ｒ１はヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ
、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ
、フルオロおよびクロロからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は共有単結合であり； Ｑはフェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル
、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルから
なる群から選択され、ここに結合点の炭素に隣接する炭素はＲ９により置換され
ていてもよく、結合点に隣接する他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく
、Ｒ９に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されて
いてもよく、Ｒ１３に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２によ
り置換されていてもよく、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素も
Ｒ１１により置換されていてもよく；
【０１８７】 Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、メトキ
シ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ
ノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−ト
リフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチル
アミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１
−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボ
キシおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、
Ｎ−メチルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキ
シ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエ
チル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメ
チル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロ
アセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、アミドスル
ホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メ
トキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群から選択
され；
【０１８８】 ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４およびからなる群
から選択される；ただし、該Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
ド、メチルおよびエチルからなる群から選択され； ＱｓはＣＨ２である］ で示される化合物またはその医薬上許容される塩である。
【０１８９】 式Ｉの化合物のさらに最も好ましい具体的な化合物は、２つの縮合した芳香族
環を有する、式Ｉ−ＦＡＲＭＰＳ：
【化８７】 （Ｉ−ＦＡＲＭＰＳ）
【０１９０】 Ｂはフェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−
ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリ
ル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリルおよび５−イソキサ
ゾリルからなる群から選択され、ここに結合点の炭素に隣接する炭素はＲ３２に
より置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素はＲ３６により置
換されていてもよく、Ｒ３２に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ ３３ により置換されていてもよく、Ｒ３６に隣接し、結合点の炭素から２原子離
れた炭素はＲ３５により置換されていてもよく、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣
接するいずれの炭素もＲ３４により置換されていてもよく； Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミ
ジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ
、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロ
メチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、
クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシ
メチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱｂからなる群から選択
され；
【０１９１】 Ｂはヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプ
ロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブ
チル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３
−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、３−ペンチル
、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチ
ル−２−ブテニル、１−へキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキ
セニル、２−へキシニル、３−へキシニル、４−へキシニル、２−へキシル、１
−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−２−ペ
ンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−へキシル、１−エチル−２−ブテ
ニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−
ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニ
ル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル
、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−２−へキシニル、１−メチル−３
−へキシニル、１−メチル−４−へキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−
ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−
エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオ
ロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４
−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロへキシル
および３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群から選択され、ここにＢ基
の各構成因子は所望によりＢのＡに対する結合点から５個までおよびそれを含む
原子離れたいずれかの炭素でＲ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６から
なる群の１またはそれ以上で置換されていてもよく；
【０１９２】 Ｂはシクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−３
−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロへキシル、１−ピロリ
ジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−テトラヒドロフラニル、３
−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチ
エニルからなる群から選択されてもよく、ここに各環炭素はＲ３３で置換されて
いてもよく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素はＲ９またはＲ１３ で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素また
は窒素原子はＲ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し、結合点から２
原子離れた環炭素または窒素原子はＲ１２で置換されていてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、メトキ
シ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ
ノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−ト
リフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチル
アミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１
−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボ
キシおよびシアノからなる群から選択され；
【０１９３】 Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、
Ｎ−メチルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキ
シ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエ
チル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメ
チル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロ
アセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、アミドスル
ホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メ
トキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群から選択
され； Ａは単共有結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨおよびＣＨ２ＣＨ ２ からなる群から選択され； ＡはＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ ３ ）およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）から選択されてもよい；ただし、Ｂ
はヒドリドであり；
【０１９４】 Ｘ０はヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メ
チル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群から選
択され； ＷおよびＺは、独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＨ２、
Ｃ−ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ−ＮＨＣＨ３、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ−ＣＯ２Ｈ
およびＣ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から選択され； ＸおよびＹは、独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＦ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＣＨ３、Ｃ−ＮＨ ２ 、Ｃ−ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、Ｃ−ＮＨＣＨ３、Ｃ−ＣＨ（Ｎ
Ｈ２）ＣＨ３、Ｃ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ−ＮＨＯＣＨ３、Ｃ−Ｃ（ＮＨ）Ｎ
Ｈ２、Ｃ−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＨ２、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ＣＨ２ ＯＨ、Ｃ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、Ｃ−ＯＣＨ３、Ｃ−ＣＯ２Ｈ、Ｃ−Ｃ（Ｏ）Ｎ
Ｈ２、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、Ｃ−ＣＨ２ＣＯ２ＨおよびＣ−ＳＯ２ＮＨ２か
らなる群から選択され； ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ
（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択される；ただし、該Ｑ ｂ 基は炭素原子に直接結合し； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
ド、メチルおよびエチルからなる群から選択され； ＱｓがＣＨ２である］ で示される化合物またはその医薬上許容される塩である。
【０１９５】 次式：
【化８８】 （Ｉ−ＭＰＳ）および （Ｉ−ＦＡＲＭＰＳ）
【０１９６】 で示される本発明の最も好ましい特に具体的な化合物は、共通の構造単位を有し
、ここに、Ｙ０が、次の一群の式：
【０１９７】
【化８９】
【化９０】
【０１９８】 （式中、 Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチ
ル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１
−アミノメチル、２−アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチ
ルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルス
ルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフル
オロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、アミドスルホニル、Ｎ
−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびシアノからな
る群から選択される） で示される化合物またはその医薬上許容される塩である。
【０１９９】 本発明の化合物は、冠動脈および脳血管疾患を包含するさまざまな血栓症状の
治療および予防の抗凝血薬療法において用いることができる。本発明の化合物は
凝固カスケードおよびファクターＩＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ、ま
たはＸＩＩに関連するセリンプロテアーゼを阻害するために用いることができる
。本発明の化合物は、血小板凝集物の形成の阻害、フィブリンの形成の阻害、血
栓の形成の阻害、ならびに哺乳動物、血液、血液生成物および哺乳動物の器官に
おける塞栓の形成を阻害することができる。化合物はまた、哺乳動物における不
安定な狭心症、心筋梗塞、一過性虚血発作、心房細動、血栓性卒中、塞栓性卒中
、深静脈血栓、散在性血管内凝集、フィブリンの眼内堆積および再疎通血管の再
閉塞または再狭窄症の治療または予防に用いることができる。化合物はまた、か
かる障害の発生の危険性がある患者の予防的治療においても用いることができる
。該化合物はアテローム性動脈硬化症の危険性を低減するために用いることがで
きる。式（Ｉ）の化合物はまた脳血管障害（ＣＶＡ）または卒中の予防において
も有用である。
【０２００】 人の治療に有用である以外に、これらの化合物は、哺乳動物、齧歯類などを包
含するペット動物、外来動物および飼育動物の獣医学的治療にも有用である。よ
り好ましい動物としては、ウマ、イヌおよびネコが挙げられる。 本発明のさらにもう一つの例において、新規化合物は、実施例１〜実施例２８
および実施例表１に記載されている化合物から選択される。 化合物の記載における一般名の使用を本発明において明確にするために定義す
る。
【０２０１】 特記しない限り特定の種類の元素を表すために標準的な一文字の元素記号を用
いる。記号「Ｃ」は炭素原子を表す。記号「Ｏ」は酸素原子を表す。記号「Ｎ」
は窒素原子を表す。「Ｐ」はリン原子を表す。記号「Ｓ」は硫黄原子を表す。「
Ｈ」は水素原子を表す。二文字元素記号を周期表の元素について定義されたよう
に用いる（すなわち、Ｃｌは塩素を表し、Ｓｅはセレンを表すなど）。
【０２０２】 本明細書において用いる場合、「アルキル」なる語は、単独または他の語、例
えば「ハロアルキル」および「アルキルチオ」の中で用いられ、１〜約１０個、
好ましくは３〜約８個の炭素原子、より好ましくは３〜約６個の炭素原子を有す
る環状アルキル基を意味する。前記アルキル基は所望により以下に定義される基
で置換されていてもよい。かかる基の例としては、メチル、エチル、クロロエチ
ル、ヒドロキシエチル、ｎ−プロピル、オキソプロピル、イソプロピル、ｎ−ブ
チル、シアノブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチ
ル、アミノペンチル、ｉｓｏ−アミル、へキシル、オクチルなどが挙げられる。
【０２０３】 「アルケニル」なる語は、少なくとも一つの二重結合を含む不飽和環状炭化水
素基を意味する。かかるアルケニル基は、約３〜約１０個の炭素原子、好ましく
は約３〜約８個の炭素原子、より好ましくは３〜約６個の炭素原子を含む。前記
アルケニル基は、所望により以下に定義されるような基で置換されていてもよい
。適当なアルケニル基の例としては、プロペニル、２−クロロプロペニル、ブテ
ン−１−イル、イソブテニル、ペンテン−１−イル、２−ヘプテン−１−イルお
よびオクテン−１−イルなどが挙げられる。
【０２０４】 「アルキニル」なる語は、１またはそれ以上の三重結合を含む不飽和環状炭化
水素基、例えば約２〜約１０個の炭素原子、好ましくは約３〜約８個の炭素原子
、より好ましくは３から約６個の炭素原子を有する基を意味する。前記アルキニ
ル基は所望により以下に定義されるような基で置換されていてもよい。適当なア
ルキニル基の例としては、エチニル、プロピニル、ヒドロキシプロピニル、ブチ
ン−１−イル、ブチン−２−イル、ペンチン−１−イル、ペンチン−２−イル、
４−メトキシペンチン−２−イル、３−メチルブチン−１−イル、ヘキシン−１
−イル、ヘキシン−２−イル、ヘキシン−３−イル、３，３−ジメチルブチン−
１−イル基などが挙げられる。
【０２０５】 「ヒドリド」なる語は、一つの水素原子（Ｈ）を表す。このヒドリド基は、例
えば酸素原子と結合して、「ヒドロキシル」基を形成することができ、一つのヒ
ドリド基は炭素原子と結合して「メチン」基−ＣＨ−を形成することができ、二
つのヒドリド基は炭素原子と結合して「メチレン」（−ＣＨ２−）基を形成する
ことができる。 「炭素」基は、共有結合を含まず、四つの共有結合の形成能を有する炭素を意
味する。 「シアノ」基は、四つの共有結合のうち三つが窒素により共有される炭素基を
意味する。
【０２０６】 「ヒドロキシアルキル」なる語は、任意の１またはそれ以上の末端アルキル炭
素原子が１またはそれ以上の前記定義のヒドロキシルで置換されている基を意味
する。特に、モノヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキルおよびポリヒドロ
キシアルキル基である。 「アルカノイル」なる語は、１またはそれ以上の末端アルキル炭素原子が１ま
たはそれ以上の以下に定義するようなカルボニル基で置換された基を意味する。
特に、モノカルボニルアルキルおよびジカルボニルアルキル基である。モノカル
ボニルアルキル基の例は、ホルミル、アセチルおよびペンタノイルを包含する。
ジカルボニルアルキル基の例は、オキサリル、マロニルおよびスクシニルを包含
する。
【０２０７】 「アルキレン」基なる語は、１〜約１０個の炭素原子を有し、２またはそれ以
上の共有結合の結合点を有する直鎖または分枝基を意味する。かかる基の例は、
メチレン、エチレン、メチルエチレンおよびイソプロピリデンである。 「アルケニレン」なる語は、２または約１０個の炭素原子、少なくとも１つの
二重結合を有し、２またはそれ以上の共有結合の結合点を有する直鎖または分枝
基を意味する。かかる基の例は、１−ビニリデン（ＣＨ２＝Ｃ）、１，２−ビニ
リデン（−ＣＨ＝ＣＨ−）および１，４−ブタジエニル（−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝
ＣＨ−）である。
【０２０８】 「ハロ」なる語は、ハロゲン、例えばフッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子を
意味する。 「ハロアルキル」なる語は、任意の１またはそれ以上のアルキル炭素原子が前
記定義のハロで置換されている基を意味する。特に、モノハロアルキル、ジハロ
アルキルおよびポリハロアルキル基である。一例として、モノハロアルキル基は
、２またはそれ以上の同じハロ原子または同じハロ基の組合せまたは異なるハロ
基の組合せを有する。より好ましいハロアルキル基は、１〜約６個の炭素原子を
有する「低級ハロアルキル」基である。かかるハロアルキル基の例としては、フ
ルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロ
ロメチル、トリクロロメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロメチル、へ
プタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジ
フルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチルおよびジクロロプロピル
が挙げられる。
【０２０９】 「ヒドロキシハロアルキル」なる語は、任意の１またはそれ以上のハロアルキ
ル炭素原子が前記定義のヒドロキシで置換されている基を意味する。「ヒドロキ
シハロアルキル」基の例は、ヘキサフルオロヒドロキシプロピルを包含する。 「ハロアルキレン基」なる語は、任意の１またはそれ以上のアルキレン炭素原
子が前記定義のハロで置換されているアルキレン基を意味する。ジハロアルキレ
ン基は、２またはそれ以上の同じハロ原子または異なるハロ原子の組合せを有し
、ポリハロアルキレン基は、３以上の同じハロ原子または異なるハロ基の組合せ
を有する。より好ましいハロアルキレン基は、１〜約６個の炭素原子を有する「
低級ハロアルキレン」基である。「ハロアルキレン」基の例は、ジフルオロメチ
レン、テトラフルオロエチレン、テトラクロロエチレン、アルキル置換モノフル
オロメチレンおよびアリール置換トリフルオロメチレンを包含する。
【０２１０】 「ハロアルケニル」なる語は、１〜約１０個の炭素原子を有し、任意の１また
はそれ以上のアルキニル炭素原子が前記定義のハロで置換されている１またはそ
れ以上の二重結合を有する直鎖または分枝基を意味する。ジハロアルケニル基は
、２またはそれ以上の同じハロ原子または異なるハロ基の組合せを有し、ポリハ
ロアルケニル基は、３以上の同じハロ原子または異なるハロ基の組合せを有する
。
【０２１１】 「アルコキシアルキル」なる語は、それぞれが１〜約１０の炭素原子数のアル
キル部分を有する直鎖または分枝オキシ含有基、例えばメトキシ基を意味する。
「アルコキシアルキル」なる語はまた、アルキル基に結合した、１またはそれ以
上のアルコキシ基を有する、すなわち、モノアルコキシアルキルおよびジアルコ
キシ基を形成するアルキル基を意味する。より好ましいアルコキシ基は、１〜６
個の炭素原子を有する「低級アルコキシ」基である。かかる基の例としては、メ
トキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソプロポキシおよびｔｅｒｔ−ブ
トキシアルキルが挙げられる。「アルコキシ」基は、さらに１またはそれ以上の
ハロ原子、例えばフルオロ、クロロまたはブロモで置換されてもよく、「ハロア
ルコキシ」および「ハロアルコキシアルキル」基が得られる。かかるハロアルコ
キシ基の例としては、フルオロメトキシ、クロロメトキシ、トリフルオロメトキ
シ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、フルオロエトキシ、テトラフ
ルオロエトキシ、ペンタフルオロエトキシおよびフルオロプロポキシが挙げられ
る。かかるハロアルコキシアルキル基の例としては、フルオロメトキシメチル、
クロロメトキシエチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメトキシエチ
ルおよびトリフルオロエトキシメチルが挙げられる。
【０２１２】 「アルケニルオキシ」および「アルケニルオキシアルキル」なる語は、それぞ
れが２〜約１０の炭素原子数のアルケニル部分を有する直鎖または分枝オキシ含
有基、例えばエチレニルオキシまたはプロペニルオキシを意味する。「アルケニ
ルオキシアルキル」なる語はまた、アルキル基に結合した、１またはそれ以上の
アルケニルオキシ基を有する、すなわち、モノアルケニルオキシアルキルおよび
ジアルケニルオキシ基を形成するアルケニル基を意味する。より好ましいアルケ
ニルオキシ基は、２〜６個の炭素原子を有する「低級アルケニルオキシ」基であ
る。かかる基の例としては、エテニルオキシ、プロペニルオキシ、ブテニルオキ
シおよびイソプロペニルオキシアルキルが挙げられる。「アルケニルオキシ」基
は、さらに１またはそれ以上のハロ原子、例えばフルオロ、クロロまたはブロモ
で置換されてもよく、「ハロアルケニルオキシ」基が得られる。かかる基の例と
しては、トリフルオロエテニルオキシ、フルオロエテニルオキシ、ジフルオロエ
テニルオキシおよびフルオロプロペニルオキシが挙げられる。
【０２１３】 「ハロアルコキシアルキル」なる語はまた、アルキル基に結合した１またはそ
れ以上のハロアルコキシ基を有する、すなわち、モノハロアルコキシアルキルお
よびジアルコキシアルキル基を形成するアルキル基を意味する。「ハロアルケニ
ルオキシ」なる語は、酸素基に結合した１またはそれ以上のハロアルケニルオキ
シ基を有する、すなわちモノハロアルケニルオキシおよびジハロアルケニルオキ
シ基を形成する酸素基も意味する。「ハロアルケニルオキシアルキル」なる語は
また、アルキル基と結合した１またはそれ以上のハロアルケニルオキシ基を有す
る、すなわちモノハロアルケニルオキシアルキルおよびジハロアルケニルオキシ
基を形成するアルキル基を包含する。
【０２１４】 「アルキレンジオキシ」基なる語は、１つのアルキレン基に結合した少なくと
も２個の酸素を有するアルキレン基を意味する。「アルキレンジオキシ」基の例
としては、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキル置換メチレンジオキ
シおよびアリール置換メチレンジオキシが挙げられる。「ハロアルキレンジオキ
シ」なる語は、１つのハロアルキル基に結合した少なくとも２個のオキシ基を有
するハロアルキレン基を意味する。「ハロアルキレンジオキシ」基の例としては
、ジフルオロメチレンジオキシ、テトラフルオロエチレンジオキシ、テトラクロ
ロエチレンジオキシ、アルキル置換モノフルオロメチレンジオキシおよびアリー
ル置換モノフルオロメチレンジオキシが挙げられる。
【０２１５】 「アリール」なる語は、単独または組合せで、１、２または３個の環を含む炭
素環式芳香族系であって、かかる環が結合して側鎖になるかまたは縮合してもよ
い系を意味する。「縮合」なる語は、第１の環と共通して２つの隣接する原子を
有する（すなわち、共有する）第二の環が存在する（すなわち、結合しているか
または形成される）ことを意味する。「アリール」なる語は、芳香族基、例えば
フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダンおよびビフェニルを包含
する。 「ペルハロアリール」なる語は、アリール基が３またはそれ以上の前記定義の
ようなハロ基で置換されている芳香族基、例えばフェニル、ナフチル、テトラヒ
ドロナフチル、インダンおよびビフェニルを包含する。
【０２１６】 「ヘテロサイクリル」なる語は、飽和および部分的に飽和した複素原子含有４
〜１５員環基を包含し、本発明においては、少なくとも１個の還元死が複素原子
である、炭素、窒素、硫黄および酸素から選択された「Ｃ４−Ｃ１５ヘテロサイ
クリル」を意味する。ヘテロサイクリル基は、１、２または３個の環を含むこと
ができ、かかる環は結合して側鎖になるか、または縮合することができる。飽和
ヘテロサイクリル基の例としては、１〜４個の窒素原子を含有する飽和３〜６員
複素単環基［例えば、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジノ、ピペラジ
ニルなど］；１または２個の酸素原子と１〜３個の窒素原子を含有する飽和３〜
６員複素単環基［例えば、モルホリニルなど］；１〜２個の硫黄原子と１〜３個
の窒素原子を含有する３〜６員複素単環基［例えば、チアゾリジニルなど］が挙
げられる。部分的に飽和したヘテロサイクリル基の例としては、ジヒドロチオフ
ェン、ジヒドロピラン、ジヒドロフランおよびジヒドロチアゾールが挙げられる
。ヘテロサイクリル基の非制限的なものとしては、２−ピロリニル、３−ピロリ
ニル、ピロリジニル、１，３−ジオキソラニル、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニ
ル、ピペリジニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル
、チオモルホリニルなどが挙げられる。
【０２１７】 「ヘテロアリール」なる語は、完全に飽和した複素原子を含有する、炭素、窒
素、硫黄および酸素から選択された５〜１５員環状芳香族基であって、少なくと
も１つの環原子が複素原子であるものを包含する。ヘテロアリール基は、１、２
または３個の環を含むことができ、かかる環は結合して側鎖になるかまたは縮合
することができる。「ヘテロアリール」基の例としては、１〜５個の窒素原子を
含有する不飽和５〜５員複素単環基、例えば、ピロリル、ピロリニル、イミダゾ
リル、ピラゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリミジル、
ピラジニル、ピリダジニル、チアゾリル［例えば、４Ｈ−１，２，４−トリアゾ
リル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾリル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾリルなど
］テトラゾリル［例えば、１Ｈ−テトラゾリル、２Ｈ−テトラゾリルなど］など
；１〜５個の窒素原子を含有する不飽和縮合複素環基、例えば、インドリル、イ
ソインドリル、インドリジニル、ベンズイミダゾリル、キノリル、イソキノリル
、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラゾロピリダジニル［例えば、テト
ラゾロ［１，５−ｂ］ピリダジニルなど］など；１個の酸素原子を含有する不飽
和３〜６員複素単環基、例えば、ピラニル、２−フリル、３−フリルなど；硫黄
原子を含有する不飽和５〜６員複素単環基、例えば、２−チエニル、３−チエニ
ルなど；１〜２個の酸素原子と１〜３個の窒素原子を含有する不飽和５〜６員複
素単環基、例えば、オキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル「例えば
、１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，５
−オキサジアゾリルなど」など；１〜２個の硫黄原子と１〜３個の窒素原子を含
有する不飽和縮合複素環基［例えば、ベンゾキサゾリル、ベンゾキサジアゾリル
など］；１〜２個の硫黄原子と１〜３個の窒素原子を含有する不飽和５から６員
複素単環基、例えばチアゾリル、チアジアゾリル［例えば、１，２，４−チアジ
アゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリルなど］な
ど；１〜２個の硫黄原子と１〜３個の窒素原子を含有する不飽和縮合複素環基［
例えば、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリルなど］などが挙げられる。こ
の語はさらに、ヘテロサイクリル基がアリール基と縮合した基も包含する。かか
る縮合二環式基の例としては、ベンゾフラン、ベンゾチオフェンなどが挙げられ
る。前記「ヘテロサイクリル」基は、１〜３個の前記定義のような置換基を有す
ることができる。好ましいヘテロサイクリル基は、５ないし１２員の縮合または
非縮合基を包含する。ヘテロアリール基の非制限的なものは、ピロリル、ピリジ
ニル、ピリジルオキシ、ピラゾリル、トリアゾリル、ピリミジニル、ピリダジニ
ル、オキサゾリル、チアゾリル、イミダゾリル、インドリル、チオフェニル、フ
ラニル、テトラゾリル、２−イミダゾリニル、イミダゾリジニル、２−ピラゾリ
ニル、ピラゾリジニル、イソキサゾリル、イソチアゾリル、１，２，３−オキサ
ゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、ピラジニル
、ピペラジニル、１，３，５−トリアジニル、１，３，５−トリチアニル、ベン
ゾ（ｂ）チオフェニル、ベンズイミダゾリル、キノリニル、テトラゾリルなどを
包含する。
【０２１８】 「スルホニル」なる語は、単独またはアルキルスルホニルなどのように他の語
と合わせて、二価基−ＳＯ２−を意味する。「アルキルスルホニル」は、スルホ
ニル基に結合した前記定義のようなアルキル基を包含する。「アルキルスルホニ
ルアルキル」は、前記定義のようなアルキル基に結合したアルキルスルホニル基
を包含する。「ハロアルキルスルホニル」は、前記定義のようなハロアルキルに
結合したスルホニル基を包含する。「ハロアルキルスルホニルアルキル」は、前
記定義のアルキル基に結合したハロアルキルスルホニル基を包含する。「アミノ
スルホニル」なる語は、スルホニル基に結合したアミノ基を意味する。
【０２１９】 「スルフィニル」なる語は、単独で用いられる場合にも、あるいはアルキルス
ルフィニルなどのように他の語と結合して用いられる場合にも、それぞれ二価基
−Ｓ（Ｏ）−を意味する。「アルキルスルフィニル」は、スルフィニル基に結合
した前記定義のアルキル基を意味する。「アルキルスルフィニルアルキル」は、
アルキル基に結合したアルキルスルフィニル基を包含する（ここに、アルキルは
前記定義の通りである）。「アルキルスルフィニルアルキル」はアルキル基に結
合したアルキルスルフィニル基を包含する（ここに、アルキルは前記定義の通り
である）。「ハロアルキルスルフィニル」は、スルフィニル基に結合したハロア
ルキル基を包含する（ここに、ハロアルキルは前記定義の通りである）。「ハロ
アルキルスルフィニルアルキル」は、アルキル基に結合したハロアルキルスルフ
ィニル基を包含する（ここに、アルキルは前記定義の通りである）。
【０２２０】 「アラルキル」なる語は、アリール置換されたアルキル基を包含する。好まし
いアラルキル基は、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基に結合した「低級ア
ラルキル」基である。かかる基の例としては、ベンジル、ジフェニルメチル、ト
リフェニルメチル、フェニルエチルおよびジフェニルエチルが挙げられる。ベン
ジルおよびフェニルメチルなる語は交換可能である。 「ヘテロアラルキル」なる語は、ヘテロアリール置換されたアルキル基であっ
て、ヘテロアラルキル基がさらに３またはそれ以上のアラルキル基に関して前記
定義の置換基で置換されていてもよいものを包含する。「ペルハロアラルキル」
なる語は、アリール置換されたアルキル基であって、アラルキル基が３またはそ
れ以上の前記定義の基で置換されたものを包含する。
【０２２１】 「アラルキルスルフィニル」なる語は、スルフィニル基に結合したアラルキル
基を包含する（ここに、アラルキルは前記定義の通りである）。「アラルキルス
ルフィニルアルキル」はアルキル基に結合したアラルキルスルフィニル基を包含
する（ここに、アルキルは前記定義の通りである）。 「アラルキルスルホニル」なる語は、スルフホニル基に結合したアラルキル基
を包含する（ここに、アラルキルは前記定義の通りである）。「アラルキルスル
ホニルアルキル」はアルキル基に結合したアラルキルスルホニル基を包含する（
ここに、アルキルは前記定義の通りである）。
【０２２２】 「シクロアルキル」なる語は、３から１５個の炭素原子を有する基を包含する
。より好ましいシクロアルキル基は、３から７個の炭素原子を有する「低級シク
ロアルキル」基である。一例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロ
ペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルなどの基が挙げられる。シクロ
アルキルなる語は、７から１５個の炭素原子を有し、２から４個の環を有する基
を包含する。一例としては、ノルボルニル（すなわち、ビシクロ［２．２．１］
ヘプチル）およびアダマンチルが挙げられる。「シクロアルキルアルキル」なる
語は、シクロアルキル置換されたアルキル基を包含する。好ましいシクロアルキ
ルアルキル基は、１〜６個の炭素原子を有するアルキル基に結合したシクロアル
キル基を有する「低級シクロアルキルアルキル」基である。かかる基の例として
は、シクロヘキシルへキシルが挙げられる。「シクロアルケニル」なる語は、３
から１０個の炭素原子および１またはそれ以上の炭素−炭素二重結合を有する基
を包含する。好ましいシクロアルケニル基は、３から７個の炭素原子を有する「
低級シクロアルケニル」基である。一例としては、シクロブテニル、シクロペン
テニル、シクロヘキセニルおよびシクロヘプテニルなどの基が挙げられる。「ハ
ロシクロアルキル」なる語は、任意の１またはそれ以上のシクロアルキル炭素原
子が前記定義のハロで置換されている基を包含する。特に、モノハロシクロアル
キル、ジハロシクロアルキルおよびポリハロシロアルキル基が包含される。一例
として、モノハロシクロアルキル基は、臭素、塩素またはフッ素原子のいずれか
を基内に有することができる。ジハロ基は２またはそれ以上の同じハロ原子また
は異なるハロ基の組合せを有することができ、ポリハロシクロアルキル基は３以
上の同じハロ原子または異なるハロ基の組合せを有することができる。より好ま
しいハロシクロアルキル基は、３から約８個の炭素原子を有する「低級ハロシク
ロアルキル」基である。かかるハロシクロアルキル基の例としては、フルオロシ
クロプロピル、ジフルオロシクロブチル、トリフルオロシクロペンチル、テトラ
フルオロシクロヘキシルおよびジクロロシクロプロピルが挙げられる。「ハロシ
クロアルケニル」なる語は、任意の１またはそれ以上のシクロアルケニル炭素原
子が前記定義のハロで置換されている基を包含する。特にモノハロシクロアルケ
ニル、ジハロシクロアルケニルおよびポリハロシクロアルケニル基が包含される
。
【０２２３】 「シクロアルコキシ」なる語は、オキシ基に結合したシクロアルキル基を包含
する。かかる基の例は、シクロへキソキシおよびシクロペントキシを包含する。
「シクロアルコキシアルキル」なる語は、アルキル基に結合した１またはそれ以
上のシクロアルコキシ基を有する、すなわち、モノシクロアルコキシアルキルお
よびジシクロアルコキシアルキル基を形成するアルキル基を包含する。かかる基
の例は、シクロヘキソキシエチルを包含する。「シクロアルコキシ」基は、さら
に１またはそれ以上のハロ原子、例えばフッ素、塩素または臭素で置換されて「
ハロシクロアルコキシ」および「ハロシクロアルコキシアルキル」基を形成して
もよい。
【０２２４】 「シクロアルキルアルコキシ」なる語は、アルコキシ基に結合したシクロアル
キル基を包含する。かかる基の例は、シクロヘキシルメトキシおよびシクロペン
チルメトキシを包含する。 「シクロアルケニルオキシ」なる語は、オキシ基に結合したシクロアルケニル
基を包含する。かかる基の例は、シクロヘキセニルオキシおよびシクロペンテニ
ルオキシを包含する。「シクロアルケニルオキシアルキル」なる語は、アルキル
基に結合した１またはそれ以上のシクロアルケニルオキシ基を有する、すなわち
、モノシクロアルケニルオキシアルキルおよびジシクロアルケニルオキシアルキ
ル基を形成するアルキル基を包含する。かかる基の例は、シクロヘキセニルオキ
シエチルを包含する。「シクロアルケニルオキシ」基は、さらに１またはそれ以
上のハロ原子、例えば、フッ素、塩素または臭素で置換されて、「ハロアルケニ
ルオキシ」および「ハロシクロアルケニルオキシアルキル」基を形成してもよい
。
【０２２５】 「シクロアルキレンジオキシ」基は、１つオシクロアルキレン基に結合した少
なくとも２つの酸素を有するシクロアルキレン基を意味する。「アルキレンジオ
キシ」基の例は、１，２−ジオキシシクロヘキシレンを包含する。 「シクロアルキルスルフィニル」なる語は、スルフィニル基に結合したシクロ
アルキル基を包含する（シクロアルキルは前記定義の通りである）。「シクロア
ルキルスルフィニルアルキル」なる語は、アルキル基に結合したシクロアルキル
スルフィニル基を包含する（アルキルは前記定義の通りである）。「シクロアル
キルスルホニル」なる語は、スルホニル基に結合したシクロアルキル基を包含す
る（アルキルは前記定義の通りである）。「シクロアルキルスルホニルアルキル
」なる語は、アルキル基に結合したシクロアルキルスルホニル基を包含する（ア
ルキルは前記定義の通りである）。
【０２２６】 「シクロアルキルアルカノイル」なる語は、１またはそれ以上の以下に定義す
るようなシクロアルキル炭素原子が１またはそれ以上のカルボニル基で置換され
ている基を包含する。特に含まれるのは、モノカルボニルシクロアルキルおよび
ジカルボニルシクロアルキル基である。モノカルボニルシクロアルキル基の例は
、シクロヘキシルカルボニル、シクロヘキシルアセチルおよびシクロペンチカル
ボニルを包含する。ジカルボニルシクロアルキル基の例は、１，２−ジカルボニ
ルシクロヘキサンを包含する。
【０２２７】 「アルキルチオ」なる語は、二価硫黄原子に結合した１〜１０の炭素数の線状
または分枝状アルキル基を含む基を包含する。より好ましいアルキルチオ基は、
１〜６個の炭素原子を有する「低級アルキルチオ」基である。「低級アルキルチ
オ」の例は、メチルチオ（ＣＨ３−Ｓ−）である。「アルキルチオ」基は、さら
に１またはそれ以上のハロ原子、例えばフッ素、塩素、または臭素で置換されて
「ハロアルキルチオ」基を形成してもよい。かかる基の例は、フルオロメチルチ
オ、クロロメチルチオ、トリフルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオ、トリ
フルオロエチルチオ、フルオロエチルチオ、テトラフルオロエチルチオ、ペンタ
フルオロエチルチオおよびフルオロプロピルチオを包含する。
【０２２８】 「アルキルアリールアミノ」なる語は、１〜１０の炭素数の線状または分枝状
アルキル基および１個のアリール基であって、いずれもアミノ基に結合している
ものを含む基を包含する。例えば、Ｎ−メチル−４−メトキシアニリン、Ｎ−エ
チル−４−メトキシアニリンおよびＮ−メチル−４−トリフルオロメトキシアニ
リンを包含する。 アルキルアミノなる語は、アミノ基に結合したそれぞれ１または２個のアルキ
ル基を含む「モノアルキルアミノ」および「ジアルキルアミノ」を意味する。
【０２２９】 アリールアミノなる語は、アミノ基に結合したそれぞれ１または２個のアリー
ル基を含む「モノアリールアミノ」および「ジアリールアミノ」を意味する。か
かる基の例は、Ｎ−フェニルアミノおよびＮ−ナフチルアミノを包含する。 「アラルキルアミノ」なる語は、アミノ基に結合したアラルキル基を包含する
（アラルキルは前記定義の通りである）。アラルキルアミノなる語は、アミノ基
に結合したそれぞれ１またはそれ以上のアラルキル基を含む「モノアラルキルア
ミノ」および「ジアラルキルアミノ」を意味する。アラルキルアミノなる語はさ
らに、アミノ基に結合した１個のアラルキル基と１個のアルキル基を含む「モノ
アラルキルモノアルキルアミノ」を意味する。
【０２３０】 「アリールスルフィニル」なる語は、二価Ｓ（Ｏ）原子に結合した前記定義の
ようなアリール基を含む基を包含する。「アリールスルフィニルアルキル」なる
語は、１〜１０の炭素数の線状または分枝状アルキル基に結合したアリールスル
フィニル基を意味する。 「アリールスルホニル」なる語は、スルホニル基に結合したアリール基を包含
する（アリールは前記定義の通りである）。「アリールスルホニルアルキル」は
、アルキル基に結合したアリールスルホニル基を包含する（アルキルは前記定義
の通りである）。「ヘテロアリールスルフィニル」なる語は、二価Ｓ（Ｏ）原子
に結合した１個の前記定義のようなヘテロアリール基を含む基を包含する。「ヘ
テロアリールスルフィニルアルキル」なる語は、１〜１０の炭素数の直線状また
は分枝状アルキル基に結合したヘテロアリールスルフィニル基を包含する。「ヘ
テロアリールスルホニル」なる語は、スルホニル基に結合したヘテロアリール基
を包含する（ヘテロアリールは前記定義の通りである）。「ヘテロアリールスル
ホニルアルキル」なる語は、アルキル基に結合したヘテロアリールスルホニル基
を包含する（アルキルは前記定義の通りである）。
【０２３１】 「アリールオキシ」なる語は、酸素原子に結合した前記定義のようなアリール
基を包含する。かかる基の例は、フェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキ
シ、４−クロロ−３−メチルフェノキシ、３−クロロ−４−エチルフェノキシ、
３，４−ジクロロフェノキシ、４−メチルフェノキシ、３−トリフルオロメトキ
シフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、
３，４−ジメチルフェノキシ、５−ブロモ−２−フルオロフェノキシ、４−ブロ
モ−３−フルオロフェノキシ、４−フルオロ−３−メチルフェノキシ、５，６，
７，８−テトラヒドロナフチルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、３−シク
ロプロピルフェノキシ、３−エチルフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェ
ノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェノキシおよび
４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシを包含する。
【０２３２】 「アロイル」なる語は、前記定義のようなカルボニル基に結合した前記定義の
ようなアリール基を包含する。かかる基の例は、ベンゾイルおよびトルオイルを
包含する。 「アラルカイル」なる語は、前記定義のカルボニル基に結合した前記定義のア
ラルキル基を包含する。かかる基の例は、例えばフェニルアセチルを包含する。 「アラルコキシ」なる語は、酸素原子を介して他の基に結合したオキシ含有ア
ラルキル基を包含する。より好ましいアラルコキシ基は、前記定義の低級アルコ
キシ基に結合したフェニル基を有する「低級アラルコキシ」基である。かかる基
の例は、ベンジルオキシ、１−フェニルエトキシ、３−トリフルオロメトキシベ
ンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３，５−ジフルオロベ
ンジルオキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−プロピルベンジルオキシ、２−
フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシおよび２−フェニルエトキシ
を包含する。
【０２３３】 「アリールオキシアルキル」なる語は、アルキル基に結合した前記定義のアリ
ールオキシ基を包含する。かかる基の例は、フェノキシメチルを包含する。 「ハロアリールオキシアルキル」なる語は、１〜５個のハロ基がアリールオキ
シ基に結合した前記定義のアリールオキシアルキルを包含する。 「ヘテロアロイル」なる語は、前記定義のカルボニル基に結合した前記定義の
ヘテロアリール基を包含する。かかる基の例は、例えばフロイルおよびニコチニ
ルを包含する。
【０２３４】 「ヘテロアラルコキシ」なる語は、酸素原子を介して他の基に結合したオキシ
含有ヘテロアラルキル基を包含する。より好ましいヘテロアルコキシ基は、前記
定義の低級アルコキシ基に結合したヘテロアリール基を有する「低級ヘテロアラ
ルコキシ」基である。 「ハロヘテロアリールオキシアルキル」なる語は、１〜４個のハロ基がヘテロ
アリールオキシ基に結合している前記定義のヘテロアリールオキシアルキル基を
包含する。
【０２３５】 「ヘテロアリールアミノ」なる語は、アミノ基に結合した前記定義のヘテロサ
イクリル基を包含する。かかる基の例は、ピリジルアミノを包含する。 「ヘテロアリールアミノアルキル」なる語は、アルキル基に結合した前記定義
のヘテロアリールアミノ基を包含する。かかる基の例は、ピリジルメチルアミノ
である。 「ヘテロアリールオキシ」なる語は、アルキル基に結合した前記定義のヘテロ
サイクリル基を包含する。かかる基の例はピリジルメチルアミノを包含する。
【０２３６】 「ヘテロアリールオキシ」なる語は、オキシ基に結合した前記定義のヘテロサ
イクリル基を包含する。かかる基の例は、２−チオフェニルオキシ、２−ピリミ
ジルオキシ、２−ピリジルオキシ、３−ピリジルオキシおよび４−ピリジルオキ
シを包含する。 「アリールチオ」なる語は、アルキル基に結合した前記定義のアリール基を包
含する。かかる基の例は、フェニルチオメチルを包含する。 「アリールチオアルキル」なる語は、アルキル基に結合した前記定義のアリー
ル基を包含する。かかる基の例はフェニルチオメチルを包含する。
【０２３７】 「アルキルチオアルキル」なる語は、アルキル基に結合した前記定義のアルキ
ルチオ基を包含する。かかる基の例は、メチルチオメチルを包含する。「アルコ
キシアルキル」なる語は、アルキル基に結合した前記定義のアルコキシ基を包含
する。かかる基の例はメトキシメチルを包含する。 「カルボニル」なる語は、４個の二重結合のうち２個を酸素原子と共有する炭
素基を意味する。「カルボキシ」なる語は、カルボニル基における２個の共有さ
れていない結合の内の１つと結合した前記定義のヒドロキシ基を包含する。「カ
ルボキシアミド」なる語は、カルボニル基における２個の共有されていない結合
の内の１つと結合したアミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モノシ
クロアルキルアミノ、アルキルシクロアルキルアミノおよびジシクロアルキルア
ミノ基を包含する。「カルボキシアミドアルキル」なる語は、アルキル基に結合
した前記定義のカルボキシ基を包含する。「カルボアルコキシ」なる語は、カル
ボニル基における２個の共有されていない結合の内の１つと結合した前記定義の
アルコキシ基を包含する。「カルボアラルコキシ」なる語は、カルボニル基にお
ける２つの共有されていない結合の内の１つに結合した前記定義のアラルコキシ
基を包含する。「モノカルボアルコキシアルキル」なる語は、アルキル基に結合
した前記定義のカルボアルコキシ基を包含する。「ジカルボアルコキシアルキル
」なる語は、アルキレン基に結合した前記定義の２個のカルボアルコキシ基を包
含する。「モノシアノアルキル」なる語は、アルキル基に結合した前記定義の１
つのシアノ基を包含する。「ジシアノアルキレン」なる語は、アルキル基に結合
した前記定義の２つのシアノ基を包含する。「カルボアルコキシシアノアルキル
」なる語は、カルボアルコキシアルキル基に結合した前記定義の１つのシアノ基
を包含する。
【０２３８】 「アシル」なる語は、単独または組み合わせて、例えば、ヒドリド、アルキル
、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、
ハロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ハロアルキル
、アルコキシ、アルコキシアルキル、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリ
ール、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキ
ル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アルキルチ
オ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アラルコキシ
、アリールチオおよびアルキルチオアルキルから選択される基を結合しているカ
ルボニルまたはチオノカルボニル基を意味する。「アシル」の例は、ホルミル、
アセチル、ベンゾイル、トリフルオロアセチル、フタロイル、マロニル、ニコチ
ニルなどである。「ハロアルカノイル」なる語は、前記定義のアルカノイル基に
結合した前記定義の１またはそれ以上のハロ基を包含する。かかる基の例は、例
えば、クロロアセチル、トリフルオロアセチル、ブロモプロパノイルおよびへプ
タフルオロブタノイルを包含する。
【０２３９】 「ホスホノ」なる語は、２つの共有結合で酸素基に結合した五価リンを包含す
る。「ジアルコキシホスホノ」なる語は、２つの共有結合でホスホノ基に結合し
た前記定義の２つのアラルコキシ基を意味する。「ジアルコキシホスホノアルキ
ル」なる語は、アルキル基に結合した前記定義のジアルコキシホスホノ基のアル
コキシ基を意味する。「ジアラルコキシホスホノアルキル」なる語は、アルキル
基に結合した前記定義のジアルアルコキシホスホノ基を意味する。
【０２４０】 「アミノ」なる語は、２つの置換基、例えば、ヒドリド、ヒドロキシまたはア
ルキルを含み、１つの原子、例えば炭素との結合に利用できる１つの共有結合を
有する窒素原子を意味する。かかるアミノ基の例は、例えば、−ＮＨ２−、−Ｎ
ＨＣＨ３−、−ＮＨＯＨ−および−ＮＨＯＣＨ３を包含する。「イミノ」なる語
は、１つの置換基、例えばヒドリド、ヒドロキシまたはアルキルを含み、１つの
原子、例えば炭素との結合に利用可能な２つの共有結合を有する窒素原子を意味
する。かかるイミノ基の例は、例えば＝ＮＨ、＝ＮＣＨ３、＝ＮＯＨおよび＝Ｎ
ＯＣＨ３を包含する。「イミノカルボニル」なる語は、イミノ基と共有される４
つの共有結合部位の内の２つを有する炭素基を意味する。かかるイミノカルボニ
ル基の例は、例えばＣ＝ＮＨ、Ｃ＝ＮＣＨ３、Ｃ＝ＮＯＨおよびＣ＝ＮＯＣＨ３ を包含する。「アミジノ」なる語は、イミノカルボニル基の２つ利用可能な結合
のうちの１つと結合したアミノ基を有する置換または未置換アミノ基を包含する
。かかるアミジノ基の例は、例えば、ＮＨ２−Ｃ＝ＮＨ、ＮＨ２−Ｃ＝ＮＣＨ３ 、ＮＨ２−Ｃ＝ＮＯＣＨ３およびＣＨ３ＮＨ−Ｃ＝ＮＯＨを包含する。「グアニ
ジノ」なる語は、前記定義のアミノ基が第三の基に結合した前記定義のアミノ基
を意味する。かかるグアニジノ基の例は、ＮＨ２−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ、ＮＨ２−
Ｃ（ＮＣＨ３）−ＮＨ−、ＮＨ２−Ｃ（ＮＯＣＨ３）−ＮＨ−およびＣＨ３ＮＨ
−Ｃ（ＮＯＨ）−ＮＨ−を包含する。
【０２４１】 「スルホニウム」なる語は、正に荷電した三価硫黄原子であって、前記硫黄原
子が３個の炭素ベースの基、例えばアルキル、アルケニル、アラルキル、または
アリールで置換されているものを意味する。「ジアルキル」なる語は、スルホニ
ウム基であって、前記硫黄が２個のアルキル基で置換されているものを意味する
。かかるジアルキルスルホニウム基の例は、例えば、（ＣＨ３）２Ｓ＋−を包含
する。「ジアルキルスルホニウムアルキル」なる語は、ジアルキルスルホニウム
基であって、前記基が前記定義のアルキレン基の１つの結合と結合しているもの
を包含する。かかるジアルキルスルホニウムアルキル基の例は、（ＣＨ３）２Ｓ ＋ −ＣＨ２ＣＨ２−を包含する。
【０２４２】 前記定義の「アルキル」、「アルケニル」、「アルキニル」、「アルカノイル
」、「アルキレン」、「アルケニレン」、「ヒドロキシアルキル」、「ハロアル
キル」、「ハロアルキレン」、「ハロアルケニル」、「アルコキシ」、「アルケ
ニルオキシ」、「アルケニルオキシアルキル」、「アリール」、「ペルハロアリ
ール」、「ハロアルコキシ」、「ハロアルコキシアルキル」、「ハロアルケニル
オキシ」、「ハロアルケニルオキシアルキル」、「アルキレンジオキシ」、「ハ
ロアルキレンジオキシ」、「ヘテロサイクリル」、「ヘテロアリール」、「ヒド
ロキシハロアルキル」、「アルキルスルホニル」、「ハロアルキルスルホニル」
、「アルキルスルホニルアルキル」、「ハロアルキルスルホニルアルキル」、「
アルキルスルフィニル」、「アルキルスルフィニルアルキル」、「ハロアルキル
スルフィニルアルキル」、「アラルキル」、「ヘテロアラルキル」、「ペルハロ
アラルキル」、「アラルキルスルホニル」、「アラルキルスルホニルアルキル」
、「アラルキルスルフィニル」、「アラルキルスリフィニルアルキル」、「シク
ロアルキル」、「シクロアルイルアルカノイル」、「シクロアルキルアルキル」
、「シクロアルケニル」、「ハロシクロアルキル」、「ハロシクロアルケニル」
、「シクロアルキルアルキル」、「シクロアルケニル」、「ハロシクロアルキル
」、「ハロシクロアルケニル」、「シクロアルキルアルキル」、「シクロアルケ
ニル」、「ハロシクロアルキル」、「ハロシクロアルケニル」、「シクロアルキ
ルスルフィニル」、「シクロアルコキシ」、「シクロアルコキシアルキル」、「
シクロアルキルアルコキシ」、「シクロアルケニルオキシ」、「シクロアルケニ
ルオキシアルキル」、「シクロアルキレンジオキシ」、「ハロシクロアルコキシ
」、「ハロシクロアルコキシアルキル」、「ハロシクロアルケニルオキシ」、「
ハロシクロアルケニルオキシアルキル」、「アルキルチオ」、「ハロアルキルチ
オ」、「アルキルスルフィニル」、「アミノ」、「オキシ」、「チオ」、「アル
キルアミノ」、「アリールアミノ」、「アラルキルアミノ」、「アリールスルフ
ィニル」、「アリールスルフィニルアルキル」、「アリールスルホニル」、「ア
リールスルホニルアルキル」、「ヘテロアリールスルフィニル」、「ヘテロアリ
ールスルフィニルアルキル」、「ヘテロアリールスルホニル」、「ヘテロアリー
ルオキシ」、「ヘテロアリールオキシアルキル」、「ヘテロアリールアミノ」、
「ヘテロアリールアミノアルキル」、「ヘテロアリールオキシ」、「ヘテロアリ
ールオキシアルキル」、「アリールオキシ」、「アロイル」、「アリールチオア
ルキル」、「アルコキシアルキル」、「アシル」「アミジノ」、「グアニジノ」
、「ジアルキルスルホニウム」、「トリアルキルスルホニウム」および「ジアル
キルスルホニウムアルキル」基は所望により１またはそれ以上の非ヒドリド置換
基、例えば、アミジノ、
【０２４３】 グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキル
スルホニウムアルキル、ペルハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキ
ルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアル
キル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニ
ル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、
ヘテロアリールアミノアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシ
アルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシア
ルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シ
クロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ
、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロア
ルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロ
シクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級ア
ルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラル
キルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキ
ル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィ
ニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアル
キル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスル
ホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニル
アルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホ
ニル、
【０２４４】 モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルスルホンアミド、アルキルアミノス
ルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルスル
ホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリール
アミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホ
ニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテ
ロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルカノイル、アルケノ
イル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハ
ロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アル
ケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロ
アルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキ
ルアルキル、低級シクロアルケニルオキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニ
ル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロ
キシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシへテロアラルキル、ハロアルコキシ
アルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオ
キシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリ
ール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキ
ル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル
、カルボキシアルキル、カルボキシアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボ
アラルコキシ、カルボキシアミド、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、
ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノおよびジアラルコキシホスホノアル
キルを有してもよい。
【０２４５】 「スペーサー」なる語は、共有結合および１〜７の連続した元素の骨格を有す
る直線状部分を包含する。スペーサーは１〜７個の原子の一価または多価鎖を有
する。一価鎖は、＝（ＣＨ）−、＝Ｃ（Ｒ２ａ）、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）
−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）、−Ｎ＝、−ＣＨ（ＯＨ）−、
＝Ｃ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲ２ａ）、＝Ｃ（ＯＲ２ａ）および−Ｃ（Ｏ）−（
ここにＲ２ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリー
ル、アラルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ
アルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、
ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ペルハロアラルキル
、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチ
オアルキルおよびヘテロアリールアルケニルから選択される）から選択される基
からなる。多価鎖は１または２または３または４または５または６または７個原
子または側鎖を有する１または２または３または４または５または６個の原子か
らなる。鎖は、低級アルキレン、低級アルケニル、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−
ＣＨ２−ＣＨ２−１、エテニル、−ＣＨ＝ＣＨ（ＯＨ）−、−ＯＣＨ２Ｏ−、−
Ｏ（ＣＨ２）２−、−ＮＨＣＨ２−、−ＯＣＨ＝Ｃ（Ｒ２ａ）Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ ２ Ｈ＝ＣＨＲ２ａ）Ｏ、−ＯＣＦ２Ｏ−、−Ｏ（ＣＦ２）２Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ
（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（
Ｒ２ａ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ
）（Ｒ２ａ）、−Ｎ＝、−ＯＣＨ２−、−ＳＨ２−、Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ ２ Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、＝Ｃ（ＯＨ）−、―ＣＨ（Ｒ２ａ）−、−Ｎ
＝、−ＯＣＨ２−、−ＳＣＨ２−、Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−
ＣＨ（ＯＨ）−、＝Ｃ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲ２ａ）−，＝Ｃ（ＯＲ２ａ）、
Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−および−ＮＲ２ａＣＨ２−
【０２４６】 ならびに前記定義または当業者に一般的であるか確認されている多くの他の基か
ら選択される１またはそれ以上の基からなる。側鎖は、１またはそれ以上の非ヒ
ドリド置換基、例えば、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム，トリ
アルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ペルハロアラルキル
、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィ
ニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアル
ケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、
シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリー
ルアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールア
ミノアルキル、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ハロア
ルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアル
コキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、アルコキシ、シクロ
アルコキシアルキル、シクロアルコキシアルコキシ、シクロアルケニルオキシア
ルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコ
キシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアル
キル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ
、
【０２４７】 アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、ア
リールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、ア
ルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホ
ニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニ
ルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキル
スルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンア
ミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスル
ホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリー
ルスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールア
ミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリール
チオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルカノイル
、アルケノイル、アロイル、ヘテロアリール、アラルカノイル、ヘテロアラルカ
ノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオ
キシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキ
シ、シクロアルキル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シ
クロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキ
シ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、ア
ミノアルキル、ヒドロキシへテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリー
ル、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽
和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリ
ールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリー
ルアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアル
キル、カルボアルコキシ、カルボアラルコキシ、カルボキシアミド、カルボキシ
アミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル
、ジアラルコキシホスホノおよび時アラルコキシホスホノアルキルを含む。
【０２４８】 本発明の化合物は、互変異性体、幾何または立体形態において存在することが
できる。本発明は、シス−およびトランス−幾何異性体、Ｅ−およびＺ−幾何異
性体、Ｒ−およびＳ−エナンチオマー、ジアステレオマー、ｄ−体、ｌ−体、そ
のラセミ混合物および他の混合物を包含する本発明の範囲内の化合物をすべて包
含する。かかる互変異性体、幾何または立体異性体の医薬上許容される塩も本発
明に含まれる。 「シス」および「トランス」なる語は、二重結合により結合した２つの炭素原
子が二重結合の同じ側（「シス」）または二重結合の反対側（「トランス」）に
水素を有する幾何異性体を意味する。
【０２４９】 記載した化合物のいくつかは、アルケニル基を含み、シスおよびトランスまた
は［Ｅ］および「Ｚ」形態の両方を含むことを意味する。 記載した成分のいくつかは１またはそれ以上の立体中心を含み、存在する各立
体中心のＲ、Ｓ、ならびにＲおよびＳ形の混合物を包含することを意味する。 本明細書に記載した化合物のいくつかは、１またはそれ以上のケトンまたはア
ルデヒドカルボニル基またはその組合せを単独または複素環系の一部として含む
ことができる。かかるカルボニル基は一部、または基本的に「ケト」形態におい
て存在し、一部または基本的に存在する各アルデヒドおよびケトン基の１または
それ以上の「エノール」形態において存在する。アルデヒドまたはケトン性カル
ボニル基を有する本発明の化合物は、「ケト」および「エノール」互変異性形態
の両方を包含することを意味する。
【０２５０】 本明細書において記載した化合物のいくつかは、１またはそれ以上のアミドカ
ルボニル基またはその組合せを単独または複素環系の一部として含むことができ
る。かかるカルボニル基は、一部または基本的に「ケト」形において存在し、一
部または基本的に存在する各アミド基の１またはそれ以上の「エノール」形とし
て存在することができる。アミド性カルボニル基を有する本発明の化合物は「ケ
ト」および「エノール」互変異形の両方を含むことを意味する。前記アミドカル
ボニル基は、オキソ（Ｃ＝Ｏ）およびチオノ（Ｃ＝Ｓ）の両方である。 本明細書に記載した化合物のいくつかは、１またはそれ以上のイミンまたはエ
ナミン基あるいはその組合せを含むことができる。かかる基は、一部または基本
的に「イミン」形あるいは一部または基本的に存在する各基の１またはそれ以上
の「エナミン」形として存在することができる。前記イミンまたはエナミン基を
有する本発明の化合物は、「イミン」および「エナミン」互変異形の両方を含む
ことを意味する。
【０２５１】 本発明はさらに、患者における冠動脈および脳血管疾患を包含するさまざまな
血栓症状の治療および予防のための抗凝血薬療法における治療および予防法であ
って、かかる疾患にかかっている患者に治療上有効量の式（Ｉ）：
【化９１】 の化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む治療および予防法
を含む。
【０２５２】 さらにもう一つの例として、式（Ｉ）の本発明の化合物または前記定義のその
医薬上許容される塩は、患者における冠動脈疾患、脳血管疾患および他の凝固カ
スケードに関連する疾患の治療および予防法であって、かかる障害を有する患者
に治療上有効量の本発明の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩を投
与することを含む治療および予防法を含む。
【０２５３】 式（Ｉ）の本発明の化合物またはその医薬上許容される塩は、凝血の阻害が必
要である場合、例えば保存されている全血の凝集を防止するためおよび試験また
は貯蔵するために他の生物学的サンプルにおける凝集を防止するためにも用いる
ことができる。このような本発明の凝結阻害物質は、血液凝集が阻害されること
が望ましい、例えば哺乳動物の血液が血管移植片、ステント、整形用プロテーゼ
、心臓プロテーゼおよび体外循環形からなる群から選択される物質と接触する場
合に、保存されている全血ならびに結晶凝集因子を含むかまたは含む疑いのある
任意の培地に添加することができる。
【０２５４】 式（Ｉ）の化合物は、凝結カスケードに関連するセリンプロテアーゼの活性を
阻害することができ、したがって凝結カスケードセリンプロテアーゼにより媒介
される疾患の予防的または治療的医薬の製造、予防法および治療法、例えば哺乳
動物、血液、血液製品および哺乳動物器官における血小板凝集物の形成の阻害、
フィブリン形成の阻害、血栓形成の阻害および塞栓形成の阻害において用いるこ
とができる。該化合物はさらに、哺乳動物における不安定アンギナ、難治性アン
ギナ、心筋梗塞、一過性虚血発作、心房細動、塞栓卒中、深静脈血栓、散在性静
脈内凝集、眼内のフィブリン堆積および再疎通された血管の再閉塞または再発性
狭窄症の治療または予防にも用いることができる。該化合物は、より良好な阻害
物質の設計およびより良好な分析法の開発を可能にする凝固カスケードセリンプ
ロテアーゼの作用機構の研究にも用いることができる。式（Ｉ）の化合物はまた
脳血管発作（ＣＶＡ）または卒中の予防においても有用である。
【０２５５】 さらに、式（Ｉ）の化合物のファミリーにはその医薬上許容される塩が含まれ
る。「医薬上許容される塩」なる語は、通常アルカリ金属塩を形成するためおよ
び遊離酸および遊離塩基を形成するために通常用いられる塩を包含する。医薬上
許容されるならば、塩の性質は重要ではない。式（Ｉ）の化合物の適当な医薬上
許容される酸付加塩は、無機酸または有機酸から調製することができる。かかる
無機酸の例は、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸およびリン
酸である。適当な有機酸は脂肪族、脂環式、芳香族、芳香族脂肪族、複素環、カ
ルボン酸よびスルホン酸種の有機酸から選択することができ、その例は、ギ酸、
酢酸、プロピオン酸、琥珀酸、グリコール酸、グルコン酸、乳酸、燐誤算、酒石
酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルコロン酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビ
ン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、安息香酸、アントラニル酸、メシル酸、
サリチル酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸、フェニル酢酸、マンデル酸、エンボン（
パモン）酸、メタンスルホン酸、エチルスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、スル
ファミン酸、ステアリン酸、シクロヘキシルアミノスルホン酸、アルゲン酸、ガ
ラクチュロン酸である。適当な式（Ｉ）の化合物の医薬上許容される塩基付加塩
は、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウ
ム、亜鉛から形成される金属塩またはＮ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、
コリン、クロロプロカイン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミ
ン（Ｎ−メチルグルカミン）およびプロカインから形成される有機塩を包含する
。これらの塩のすべては通常の手段により対応する式（Ｉ）の化合物から、例え
ば適当な酸または塩基を式（Ｉ）の化合物と反応させることにより調製すること
ができる。
【０２５６】 本発明はさらに治療上有効量の式（Ｉ）の化合物と少なくとも１つの医薬上許
容されるキャリア、アジュバントまたは希釈剤を含む医薬組成物も含む。本発明
の医薬組成物は、式（Ｉ）の活性化合物を１またはそれ以上の非毒性の医薬上許
容される担体および／または希釈剤および／またはアジュバント（包括的に本発
明においては「担体」と称する）および所望により他の活性成分と組み合わせて
含むことができる。式（Ｉ）の活性化合物は、任意の適当な経路により、好まし
くはかかる経路に適用される医薬組成物の形態で、必要とされる治療に有効な用
量において投与することができる。
【０２５７】 活性化合物および組成物は、例えば、経口、静脈内、腹膜組織内、皮下、筋肉
内、眼内、または局所的に投与することができる。フィブリンの眼内蓄積を治療
するために、化合物を眼内または局所ならびに経口または非経口投与することが
できる。 化合物を、活性成分が持続的に放出されるような方法で処方することができる
デポー注射または移植製剤の形態において投与することができる。活性成分を圧
縮してペレットまたは小さなシリンダーにし、皮下または筋肉内にデポー注射ま
たは移植片として移植することができる。移植片は、活性物質、例えば生分解性
ポリマーまたは合成シリコーン、例えばシリコーン物質、シリコーンゴムまたは
他のシリコーン含有ポリマーを用いることができる。
【０２５８】 化合物はまたリポソーム送達系、例えばスモールユニラメラベシクル、ラージ
ユニラメラベシクルおよびマルチラメラベシクルの形態で投与することもできる
。リポソームはさまざまなリン脂質、例えばコレステロール、ステアリルアミン
またはホスファチジルコリンから形成することができる。 化合物はまた、化合物分子が結合する個々のキャリアとしてモノクローナル抗
体を使用することによって送達することもできる。化合物はまた、標的薬剤キャ
リアとして可溶性ポリマーと結合させることもできる。かかるポリマーは、ポリ
ビニルピロリドン、ピランコポリマー、ポリヒドロキシ−プロピル−メタクリル
アミド−フェノール、ポリヒドロキシエチル−アスパルトアミド−フェノール、
またはパルミトイル残基で置換されたポリエチレンオキシド−ポリリシンを包含
する。さらに、化合物は、薬剤の放出制御を達成するのに有用なある種の生分解
性ポリマー、例えば、ポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリ乳酸およびポリグリコ
ール酸のコポリマー、ポリイプシロンカプロラクトン、ポリヒドロキシ酪酸、ポ
リオルトエステルポリアセタール、ポリジヒドロピラン、ポリシアノアクリレー
トおよびヒドロゲルの架橋または両親媒性ブロックコポリマーと結合させること
ができる。
【０２５９】 経口投与する場合、医薬阻組成物を、例えば、錠剤、カプセル（そのそれぞれ
が徐放性または定時型放出処方を包含する）、ピル、散剤、顆粒剤、エリキシル
、チンキ剤、懸濁液、シロップを包含する液体および乳剤の形態であってもよい
。医薬組成物は好ましくは特定量の活性成分を含む剤型に製造することができる
。かかる剤型の例は、錠剤またはカプセルである。活性成分は、例えば塩溶液、
デキストロースまたは水を適当な担体として用いることができる組成物として注
射により投与することもできる。 本発明の化合物および／または組成物で疾患を治療するための投与される治療
上活性な化合物の量および投与計画は、患者の年齢、体重、性別および医学的症
状、疾患の重さ、投与経路および頻度、ならびに用いられる特定の化合物を包含
する種々の因子によって変わり、したがって様々である。 医薬組成物は約０．１〜２００ｍｇ、好ましくは約０．５から５００ｍｇの範
囲の活性成分を含む。体重１ｋｇあたり約０．０１から１００ｍｇ、好ましくは
約０．５から２０ｍｇの間の一日量が適切である。一日量を一日につき１〜４回
で投与することができる。
【０２６０】 化合物は、合計量が、例えば０．０７５から３０重量％、好ましくは０．２か
ら２０重量％、最も好ましくは０．４〜１５重量％の活性成分を含む局所軟膏ま
たはクリーム、あるいは坐剤として処方することができる。軟膏に処方される場
合、活性成分はパラフィンまたは水混和性軟膏基剤のいずれかと共に用いること
ができる。
【０２６１】 別法として、水中油クリーム基剤を用いて活性成分をクリームに処方すること
ができる。所望により、クリーム基剤の水性相は、例えば少なくとも３０重量％
の多価アルコール、例えばポリエチレングリコール、ブタン−１，３−ジオール
、ソルビトール、グリセロール、ポリエチレングリコールおよびその混合物を含
む。局所処方は望ましくは、皮膚または他の疾患部位を通した活性成分の吸収ま
たは浸透を促進する化合物を包含する。かかる皮膚浸透促進剤の例は、ジメチル
スルホキシドおよび関連する類似体を包含する。本発明の化合物はさらに経皮装
置によっても投与することができる。好ましくは、レザバーまたは多孔質膜タイ
プまたは固体マトリックスのいずれかの貼付剤を用いて局所投与を行うことがで
きる。いずれの場合においても、活性物質はレザバーまたはミクロカプセルから
膜を通して、受容者の皮膚または粘膜に接触している活性成分が浸透可能な接着
剤中連続して送達される。活性成分が皮膚を通して吸収されると、活性物質の制
御された所定の流れが受容者に投与される。ミクロカプセルの場合、カプセル化
剤は膜としても機能する。
【０２６２】 本発明の乳剤の油相は公知方法で公知成分から構成することができる。外層は
、単に乳化剤を含むが、少なくとも１種の乳化剤と脂肪または油あるいは脂肪と
油の両者の混合物を含むことができる。好ましくは、親水性乳化剤を安定剤とし
て作用する親油性乳化剤と共に配合することができる。油および脂肪の両者を含
むのも好ましい。安定剤を含むかどうかに関わらず、乳化剤はいわゆる乳化ワッ
クスを構成し、ワックスは油および脂肪と共にいわゆる乳化軟膏基剤を構成し、
これはクリーム処方の油分散相を形成する。本発明の処方において用いるのに安
定な乳化剤および乳化安定剤は、なかでも、Tween 60、Span 80、セトステアリ
ルアルコール、ミリスチルアルコール、グリセリルモノステアラートおよびラウ
リル硫酸ナトリウムを包含する。
【０２６３】 医薬乳剤処方において用いられるほとんどの油中での活性化合物の安定性は非
常に低いので、安定な処方の油または脂肪の選択は、所望の化粧料特性を達成す
ることに基づく。したがって、クリームは好ましくは、チューブまたは他の容器
からの漏れを避けるのに適した濃度を有する非油脂性、非着色性で洗いながせる
製品である。直鎖または分枝一または二塩基性アルキルエステル、例えば、ジイ
ソアジペート、ステアリン酸イソセチル、ココナツ脂肪酸のプロピレングリコー
ルジエステル、ミリスチン酸イソプロピル、オレイン酸デシル、パルミチン酸イ
ソプロピルステアリン酸ブチル、パルミチン酸２−エチルヘキシルまたは分枝エ
ステルを用いることができる。これらは必要とされる性質によって単独または組
み合わせて用いることができる。別法として、高融点脂質、例えば、白色軟パラ
フィンおよび／または流動パラフィンおよび／または他の鉱物油を用いることが
できる。
【０２６４】 治療を目的とする場合、本発明の化合物は通常必要とされる投与形路に適した
１またはそれ以上のアジュバントと組み合わせられる。経口投与されるならば、
化合物はラクトース、シュクロース、デンプン粉末、アルカン酸のセルロースエ
ステル、セルロールアルキルエステル、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マ
グネシウム、酸化マグネシウム、リン酸および硫酸のナトリウムおよびカルシウ
ム塩、ゼラチン、アカシアゴム、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン
および／またはポリビニルアルコールと組み合わせることができ、その後、投与
に都合のよいように打錠またはカプセル化することができる。かかるカプセルま
たは錠剤は、ヒドロキシプロピルメチルセルロース中活性化合物の分散液におい
て提供されるような放出制御処方を含むことができる。非経口処方は水性または
非水性等張滅菌注射溶液または懸濁液の形態であってもよい。これらの溶液およ
び懸濁液は経口投与用処方における使用について記載されている１またはそれ以
上の担体または希釈剤を有する滅菌粉末または顆粒から調製することができる。
化合物は水、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、コ
ーン油、ピーナツ油、ゴマ油、ベンジルアルコール、塩化ナトリウムおよび／ま
たはさまざまな緩衝液中に溶解させることができる。他のアジュバントおよび投
与様式は調剤分野において一般的である。
【０２６５】 冠動脈および脳血管疾患を包含するさまざまな血栓症状を治療するために本発
明の方法を実施する際、本発明の化合物および医薬組成物を単独または互いに組
み合わせて、あるいは他の治療薬またはインビボ診断薬と組み合わせて投与され
る。アテローム性動脈硬化症を治療または予防するために、本発明の凝固カスケ
ード阻害物質を、チクロピジンまたはクロピドロゲルを包含するが、これに限定
されない適当な血小板凝集阻害剤、フィブリノゲン受容体アンタゴニスト（例え
ば、不安定アンギナの治療または予防、あるいは血管形成後の再閉塞および再発
性狭窄症の予防）、抗凝血薬、例えばアスピリン、ワルファリンまたはヘパリン
、さまざまな病気の治療において相乗効果を得るための血栓融解剤、例えばプラ
スミノーゲン活性化剤またはストレプトキナーゼ、抗高コレステロール血症薬（
例えば、ＨＭＧ ＣｏＡリダクターゼ阻害物質、例えばメバスタチン、ラバスタ
チン、シムバスタチン、プラバスタチンおよびフラバスタチン、ＨＭＧ ＣｏＡ
シンセターゼ阻害物質など）、抗糖尿病薬、または他の心血管薬（ループ利尿剤
、チアジドタイプ利尿剤、硝酸塩、アルドステロンアンタゴニスト脂質低下剤（
すなわち、スピロノラクトンおよびエポキシメキセレノン）、アンギオテンシン
変換酵素（例えば、ＡＣＥ）阻害物質、アンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニ
スト、βブロッカー、抗関節炎薬、抗高血圧薬およびカルシウムチャンネルブロ
ッカー）と同時投与することができる。例えば、冠動脈疾患の患者および血管形
成法を受けている患者は、フィブリノゲン受容体アンタゴニストと本発明の凝固
カスケード阻害物質の同時投与により利益を受ける。さらに、凝固カスケード阻
害物質は組織プラスミノーゲンアクチベータによる血栓融解再潅流の有効性を向
上させることができる。
【０２６６】 本発明の凝固カスケード阻害物質と他の適当な抗血小板薬、抗凝集薬、心血管
治療薬、または血栓融解剤との典型的な用量は、患者の治療の必要性に応じて、
追加の抗血小板薬、抗凝集薬、心血管治療薬、または血栓融解剤を同時投与しな
いで投与される凝固カスケード阻害物質の用量と同じであるか、あるいは、抗凝
集薬、心血管治療薬、または血栓融解剤を同時投与しないで投与される凝固カス
ケード阻害剤の用量よりも実質的に少なくてもよい。 記載されたすべての文献は本明細書において記載されているかのように本発明
の一部として参照される。
【０２６７】 本発明を特定の具体例に関して記載したが、これらの具体例の詳細は限定的で
はないと考えられる。以下の実施例は本発明を説明するために記載され、その範
囲を制限することを意図しない。さらに工夫することなく、前記記載事項を用い
て当業者らは本発明を最大限に活用できると考えられる。したがって、以下の好
ましい具体例は単に例示的でなく、いかなる場合であっても開示の残りを制限し
ない。スキームまたは以下の実施例において示されるさまざまな構造的変更も包
含される。当業者らは以下の調製手順の条件およびプロセスにおける一般的変更
を用いてこれらの化合物を調製できることを容易に理解するであろう。
【０２６８】 当業者らは、１Ｈ ＮＭＲ、質量スペクトル、元素分析および同様の操作によ
り適切に特徴づけられた特性を有する以下の具体例を調製するためにこれらの一
般法を用いることができる。これらの化合物はインビボで形成することもできる
。以下の実施例は、式（Ｉ）の化合物の調製法の詳細な記載を含む。これらの詳
細な記載は例示目的のみで範囲に含まれ、記載される。特記しない限り、すべて
の部は重量部であり、温度は摂氏度である。
【０２６９】 以下の一般な合成経路は本発明の調製において有用である。スキームおよび表
において用いられる略号は、以下のものを包含する：“ＡＡ”はアミノ酸を表す
；“ＡｃＣＮ”はアセトニトリルを表す；“ＡｃＯＨ”は酢酸を表す；“ＢＩＮ
ＡＰ”は２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチルを表
す；“ＢｎＯＨ”はベンジルアルコールを表す；“ＢｎＣＨＯ”は２−フェニル
エタナールを表す；“ＢｎＳＯ２Ｃｌ”はベンジルスルホニルクロリドを表す；
”Ｂｏｃ”はｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルを表す； “ＢＯＰ”はベンゾ
トリアゾール−１−イル−オキシ−トリス−（ジメチルアミノ）を表す；“ｂｕ
”はブチルを表す；“ｄｂａ”はジベンジリデン−アセトンを表す；“ＤＣＣ”
は１，３−ジシクロへキシルカルボジイミドを表す；“ＤＣＭ”はジクロロメタ
ンまたは塩化メチレンを表す；“ＤＩＢＡＨ”または“ＤＩＢＡＬ”はジイソブ
チルアルミニウムヒドリドを表す；”ＤＭＦ”はジメチルホルムアミドを表す；
“ＤＭＳＯ”はジメチルスルホキシドを表す；“ＤＰＰＡ”はジフェニルホスホ
リルアジドを表す；“ＥＤＣ”は１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−３
−エチルカルボジイミドヒドロクロリドを表す；“Ｅｘ． Ｎｏ．”は実施例番
号を表す；”Ｆｍｏｃ”は９−フルオレニルメトキシカルボニルを表す；“ＨＯ
Ｂｔ”はヒドロキシベンゾトリアゾールを表す；“ＬＤＡ”はリチウムジイソプ
ロピルアミドを表す；“ＭＷ”は分子量を表す；“ＮＭＭ”はＮ−メチルモルホ
リンを表す；“Ｐｈ”はフェニルまたはアリールを表す；“ＰＨＴＨ”はフタロ
イル基を表す；”ｐｎＺ”は４−ニトロベンジルオキシ−カルボニルを表す；“
ＰＴＣ”は相転移触媒を表す；”ｐｙ”はピリジンを表す；“ＲＮＨ２”は第一
有機アミンを表す；“ＳＥＭ”は２−（トリメチルシリル）エトキシ−メチルク
ロリドを表す；“ｐ−ＴｓＯＨ”はパラトルエンスルホン酸を表す；“ＴＢＡＦ
”はテトラブチルアンモニウムフルオリドを表す；”ＴＢＴＵ”は２−（１Ｈ−
ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムテ
トラフルオロボレートを表す；“ＴＥＡ”はトリエチルアミンを表す；“ＴＦＡ
”はトリフルオロ酢酸を表す；“ＴＨＦ”はテトラヒドロフランを表す；“ＴＭ
Ｓ”はトリメチルシリルを表す；“ＴＭＳＣＮ”はトリメチルシアニドを表す；
“Ｃｂｚ”または”Ｚ”はベンジルオキシカルボニルを表す。
【０２７０】 一般的合成法および特定の実施例 例えば以下の方法および後記のスキームにしたがって本発明のピリドン化合物
を合成することができる。 縮合アリールまたはヘテロアリール基を有するピリドンはキノロンであると考
えることができる。塩基性ピリドン環タイプの一般的なキノリノン類似構造を図
１に示す。
【０２７１】
【化９２】 図１ ピリドンのキノリノン類似体
【０２７２】 Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、所望により、ＣＨ、Ｎ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−
ＣＨ３、Ｃ−ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ−ＮＨ２、Ｃ−ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ−ＣＨ２ＮＨＣ
Ｈ３、Ｃ−ＮＨＣＨ３、Ｃ−Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ３、Ｃ−
ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ−ＮＨＯＣＨ３、Ｃ−ＮＨＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ−Ｃ（Ｎ
Ｈ）ＮＨ２、Ｃ−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＨ２、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ ＣＨ２ＯＨ、Ｃ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、Ｃ−ＯＣＨ３、Ｃ−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ
−ＣＯ２Ｈ、Ｃ−ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３ 、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）２、Ｃ−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、Ｃ−ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ
−ＳＯ２ＮＨＣＨ３、Ｃ−ＮＨ（Ｏ）ＣＣＨ３およびＣ−ＮＨ（Ｏ）ＣＣＦ３か
ら選択してもよい。Ｗ−Ｘ＝Ｙ−ＺのＷがピリドンの５および６位の代わりに４
および５位に結合しているキノロンは比較法により調製することができる。多種
のキノロン型の２−ピリドンの一般的調製法をスキーム１およびスキーム２に示
す。これらの手順は、所望の基の前駆体（例えば、後にアミノに変換するニトロ
、後にヒドロキシメチルに加水分解またはアルデヒドまたはカルボン酸に酸化す
るアセトキシメチルなど）または保護基を用いて、多種の置換基を縮合環に導入
することができる。本発明のピリドンの特定のキノリノン類似体は実施例１〜実
施例１６において例示される。
【０２７３】
【化９３】
【化９４】
【０２７４】 実施例１
【０２７５】 ＥＸ−１Ａ） ５０ｍｌの無水ＤＭＦ中３−ニトロ−１Ｈ−キノリン−２−オ
ン（２．３５ｇ，１２．３７ミリモル）を鉱油中６０％ＮａＨ（０．５９ｇ，１
４．８７ｇ）と混合し、混合物を５分間撹拌した。この混合物に、２−メチル−
２−ブロモアセテート（２．２７ｇ，１４．８４ミリモル）を滴下した。反応混
合物を２０℃で２時間撹拌した後、ＤＭＦを真空ロータリーエバポレーションに
より除去して、黄色残留物を得た。残留物を水中で磨砕して、黄色固体を得、こ
れを水およびヘキサンで洗浄した。黄色固体を酢酸エチル中で再結晶させて、予
想される生成物メチル−（３−ニトロ−２−オキソ−２Ｈ−キノリン−１−イル
）アセテートとして、黄色針状晶固体（１．３８ｇ）を得た。さらに生成物（１
．２０ｇ）をシリカゲルフラッシュクロマトグラフィーにより母液から得、それ
をＯ−アルキル化副生成物（０．３３４ｇ）から分離した。所望の生成物（ＥＸ
−１Ａ）を収率８０％で得た。ＨＰＬＣ−ＭＳ（０から９５％のＡｃＣＮ／６分
、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）：保持時間２．４８分、Ｍ＋Ｈ＋＝
２６３．２（示性式：Ｃ１２Ｈ１０Ｎ２Ｏ５）。１Ｈ ＮＭＲ（４００ ＭＨｚ
，ＣＤＣｌ３）：δ３．８０（ｓ，３Ｈ），５．１７（ｓ，２Ｈ），７．１９（
ｄ，Ｊ＝８．４ Ｈｚ，１Ｈ），７．４０（ｔ，Ｊ＝７．６ Ｈｚ，１Ｈ），７
．７６（ｔ，Ｊ＝７．６ Ｈｚ，１Ｈ），７．７８（ｄ，Ｊ＝８．４ Ｈｚ，１
Ｈ），８．６１（ｓ，１Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（１０１ ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）
：δ４４．２，５２．９，１１４．２，１１７．１，１２４．０，１３１．７，
１３４．８，１３７．９，１４０．６，１５４．０，１６７．６。
【０２７６】 ＥＸ−１Ｂ） 化合物ＥＸ−１Ａ（２．５１ｇ，９．５８ミリモル）を１５０
ｍｌのメタノール中活性炭上１０％Ｐｄ（０．５１ｇ，０．４８ミリモル）と混
合した。混合物をバルーンにより導入されたＨ２下で２時間撹拌した。反応混合
物を濾過し、メタノールを除去して、白色結晶性固体のメチル−（３−アミノ−
２−オキソ−２Ｈ−キノリン−１−イル）アセテート（３）を得た（２．０６ｇ
，収率＝９３％）。ＨＰＬＣ−ＭＳ（０〜９５％のＡｃＣＮ／６分、１．０ｍＬ
／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）：保持時間 ２．１２分、Ｍ＋Ｈ＋＝２３３．１
（示性式：Ｃ１２Ｈ１２Ｎ２Ｏ３）。
【０２７７】 化合物３（２．０４ｇ，８．７９ミリモル）およびピリジン（３．５５ｍｌ，
４３．９５ミリモル）を２００ｍｌアセトニトリル中に溶解させる。水−アセト
ン−ドライアイス混合物浴を用いてこの混合物を−１０ｏＣに冷却した。この混
合物に１０ｍｌのアセトニトリル中に溶解させたトルエンスルホニルクロリド（
４．１９ｇ，２１．９８ミリモル）を直ちに滴下した。反応混合物を−１０ｏＣ
から０ｏＣで２５時間撹拌した。反応中、白色固体の生成物が溶液から析出した
。濾過し、アセトニトリルで洗浄することにより、純粋な生成物、メチル−（３
−ベンジルスルホニルアミド−２−オキソ−２Ｈ−キノリン−１−イル）アセテ
ート（ＥＸ−１Ｂ）（２．９２ｇ）を得た。濾液を後処理し、溶出液として２５
％ヘキサン中酢酸エチルを用いたＢｉｏｔａｇｅ−４０シリカゲルカラムクロマ
トグラフィーにかけて、さらに多くの生成物（０．３４ｇ）を得た。ＨＰＬＣ−
ＭＳ（０〜９５％のＡｃＣＮ／６分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）
：保持時間 ３．５２分、Ｍ＋Ｎａ＋＝４０８．９（示性式：Ｃ１９Ｈ１８Ｎ２ Ｏ５ＳＮａ）１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δ３．８１（ｓ，３
Ｈ），４．４２（ｓ，２Ｈ），５．１４（ｓ，２Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝８．
８Ｈｚ，１Ｈ），７．２７（ｍ，５Ｈ），７．４８（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，２Ｈ
），７．６１（ｄ，Ｊ＝１０Ｈｚ，１Ｈ），８．６１（ｓ，１Ｈ）。１３Ｃ Ｎ
ＭＲ（１０１ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：δ４４．５，５２．８，５８．５，１１３
．３，１１９．５，１２０．４，１２３．５，１２７．２，１２７．８，１２８
．７，１２８．８，１２９．０，１２９．２，１３０．８，１３５．２，１５７
．３，１６７．９。
【０２７８】 ＥＸ−１Ｃ） 化合物ＥＸ−１Ｂ（３．１９ｇ，８．２６ミリモル）を５０ｍ
ｌのＴＨＦ、３０ｍｌのＭｅＯＨおよび５０ｍｌの１Ｍ ＬｉＯＨ中に溶解させ
た。混合物を２０ｏＣで１時間撹拌した。混合物を濃縮して、有機溶媒を除去し
た。残存する水性溶液を１Ｍ ＨＣｌでｐＨ＝１に酸性化し、溶液から固体が析
出した。固体を濾過により精製し、１Ｍ ＨＣｌおよび水で洗浄し、真空乾燥し
て、白色固体の純粋な生成物、（３−ベンジルスルホニルアミノ−２−オキソ−
２Ｈ−キノリン−１−イル）酢酸（ＥＸ−１Ｃ）（２．９８ｇ，収率９７％）を
得た。ＨＰＬＣ−ＭＳ（０〜９５％のＡｃＣＮ／６分、１．０ｍＬ／分、２５４
ｎｍ、５０ｏＣ）：保持時間 ３．０９分、、Ｍ＋Ｎａ＋＝３９５．２（示性式
：Ｃ１８Ｈ１６Ｎ２Ｏ５ＳＮａ）。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）
：δ４．５４（ｓ，２Ｈ），５．１３（ｓ，２Ｈ），７．１５（ｔ，Ｊ＝８７．
２Ｈｚ，１Ｈ），７．２３（ｍ，３Ｈ），７．３３（ｍ，３Ｈ），７．５０（ｔ
，Ｊ＝７．６Ｈｚ，２Ｈ），７．５９（ｓ，１Ｈ）。
【０２７９】 ＥＸ−１Ｄ） 化合物ＥＸ−１Ｃ（０．２０９ｇ，０．５６ミリモル）、ＥＤ
Ｃ（０．１４０ｇ，０．７３ミリモル）およびＨＯＢｔ（０．１１２ｇ，０．７
３ミリモル）を１．５ｍｌ ＤＭＦ中にて混合し、混合物を２０ｏＣで１０分間
撹拌した。この混合物に（４Ｓ）−（９Ｃｌ）−Ｎ−［［［４−アミノ−５−ヒ
ドロキシ−５−（２−チアゾリル）ペンチル］アミノ］イミノメチル］−４−メ
トキシ−２，３，６−トリメチルベンゼンスルホンアミドＨＣｌ塩（０．３８７
ｇ，０．７３ミリモル）、ジイソプロピルエチルアミン（０．６５ｍｌ，３．９
３ミリモル）の１．５ｍｌ ＤＭＦ中予備混合した溶液に添加した合した反応混
合物を２０ｏＣで４５分間撹拌した。反応混合物を酢酸エチルと飽和塩化アンモ
ニウム水溶液間で分配した。有機層を飽和水性炭酸カリウムおよび塩化アンモニ
ウム溶液で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥した。酢酸エチルを除去した後、残留
物をＢｉｏｔａｇｅシリカゲルカラムクロマトグラフィーに付して、白色固体の
生成物、Ｎ−［２（Ｓ）−１（Ｒ，Ｓ）−２−［１−ヒドロキシ−１−（２−チ
アゾリル）］−５−［［（４−メトキシ−２，３，６−トリメチル）スルホニル
アミノ］−イミノメチル］アミノペンチル］−［３−ベンジルスルホニルアミノ
−２−オキソ−２Ｈ−キノリン−１−イル］アセトアミド（ＥＸ−１Ｄ）（０．
３４７ｇ、収率＝７６％）を得た。ＨＰＬＣ−ＭＳ（０〜９５％のＡｃＣＮ／６
分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）：保持時間３．７５分、、Ｍ＋Ｈ ＋ ＝８１０．３（示性式：Ｃ３７Ｈ４３Ｎ７Ｏ８Ｓ３）。化合物は２つのジアス
テレオマーの混合物であり、１Ｈ ＮＭＲおよび１３Ｃ ＮＭＲは複雑であった
。
【０２８０】 ＥＸ−１Ｅ） 化合物ＥＸ−１Ｄ（０．３２ｇ，０．３９５ミリモル）を５ｍ
ｌのアセトニトリル中で１，３−ジヒドロ−１−ヒドロキシ−３，３−ビス（ト
リフルオロメチル）−１−オキシド−１，２−ベンジオドキソール（０．２３８
ｇ，０．５９３ミリモル）と混合した。混合物を２０ｏＣで２時間攪拌した。こ
れを次に３０ｍｌの１Ｍ ＮａＨＳＯ３水性溶液と混合した。合した溶液を酢酸
エチルで抽出し、有機層を飽和ＮａＨＣＯ３水性溶液で洗浄し、Ｎａ２ＳＯ４上
で乾燥した。酢酸エチルを除去した後、残留物を、３０％ヘキサン中酢酸エチル
を溶出液として用いたシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィーにかけて
、白色固体の生成物、Ｎ−［［２（Ｓ）−２−［１−オキソ−１−（２−チアゾ
リル）］−５−［［［（４−メトキシ−２，３，６−トリメチル）スルホニルア
ミノ］イミノメチル］アミノ］ペンチル］−（３−ベンジルスルホニルアミノ−
２−オキソ−２Ｈ−キノリン−１−イル）アセトアミド（ＥＸ−１Ｅ）（０．２
９６ｇ，９３％）を得た。ＨＰＬＣ−ＭＳ（０〜９５％のＡｃＣＮ／６分、１．
０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）：保持時間 ４．０７分、Ｍ＋Ｈ＋＝８０
８．２（示性式：Ｃ３７Ｈ４１Ｎ７Ｏ８Ｓ３）。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，
アセトン−ｄ６）：δ１．７１（ｂ，４Ｈ），２．０７（ｓ，３Ｈ），２．５９
（ｓ，３Ｈ），２．６４（ｓ，３Ｈ），３．２４（ｍ，２Ｈ），３．８０（ｓ，
３Ｈ），４．６２（ｓ，２Ｈ），５．１７（ｄ，Ｊ＝−１６．４Ｈｚ，１Ｈ），
５．２２（ｄ，Ｊ＝１６．４Ｈｚ，１Ｈ），５．６２（ｍ，１Ｈ），６．４７（
ｂ，２Ｈ），６．６４（ｓ，１Ｈ），７．２４（ｍ，４Ｈ），７．３６（ｍ，３
Ｈ），７．４４（ｍ，２Ｈ），７．５９（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），７．９
５（ｂ，１Ｈ），８．０８（ｍ，３Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（１０１ＭＨｚ，ＣＤ
Ｃｌ３）：δ １２．０，１５．６，１８．６，２４．２，４１．１，４６．６
，５５．８，５５．９，５８．５，６６．１，１１２．３，１２０．３，１２１
．２，１２３．８，１２４．８，１２８．５，１２９．１，１２９．２，１２９
．３，１２９．６，１２９．７，１２９．９，１２３．０，１３１．９，１３５
．８，１３６．７，１３７．０，１３９．０，１４６．１，１５７．４，１５８
．０，１５８．８，１６５．６，１６７．７，１９２．０。
【０２８１】 化合物ＥＸ−１Ｅ（０．２４０ｇ，０．２９６ミリモル）をチオアニソール（
０．２２０ｇ，１．７８ミリモル）および８ｍｌのトリフルオロ酢酸で５時間処
理した。ＴＦＡを除去した後、残留物をジエチルエーテルで２回、酢酸エチルで
１回磨砕して、白色無定形固体の生成物、Ｎ−［［２（Ｓ）−２−［１−オキソ
−１−（２−チアゾリル）］−５−［（アミノ）イミノメチル］アミノ］ペンチ
ル］−（３−ベンジルスルホニルアミノ−２−オキソ−２Ｈ−キノリン−１−イ
ル）アセトアミド トリフルオロ酢酸塩（０．１８３ｇ，収率８７％）を得た。
ＨＰＬＣ−ＭＳ（０〜９５％のＡｃＣＮ／６分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、
５０ｏＣ）：保持時間３．０７分、Ｍ＋Ｈ＋＝５９６．２（示性式：Ｃ２７Ｈ２ ９ Ｎ７Ｏ５Ｓ２）。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＤＭＳＯ−ｄ６）：δ １．
５８（ｂｍ，２Ｈ），１．６７（ｂｍ，１Ｈ），１．９０（ｂ，１Ｈ），３．１
０（ｂｍ，２Ｈ），４．６０（ｓ，２Ｈ），３．８０（ｓ，３Ｈ），４．６２（
ｓ，２Ｈ），５．０１（ｄ，Ｊ＝−１７．２Ｈｚ，１Ｈ），５．１１（ｄ，Ｊ＝
−１７．２Ｈｚ，１Ｈ），５．３８（ｍ，１Ｈ），６．８０−７．７０（ｍ，１
５Ｈ），８．１４（ｓ，１Ｈ），８．２３（ｓ，１Ｈ），８．８８（ｂ，１Ｈ）
，９．９９（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（１０１ＭＨｚ，Ｄ
ＭＳＯ−ｄ６）：δ ２５．３，２８．０，４４．９，４８．６，５４．４，５
８．０，１１４．２，１１９．７，１２１．９，１２４．８，１２６．１，１２
８．２，１２８．３，１２８．７，１３１．０，１３５．９，１３７．１，１３
８．７，１４４．７，１４５．４，１５６．６，１５７．４，１６４．４，１６
６．８，１９１．４。
【０２８２】 実施例２
【化９５】
【０２８３】 ＥＸ−２Ａ） ＤＭＦ中ＤＩＥＡの存在下で、ＥＤＣ、ＨＯＢｔをカップリン
グ剤として用いて、３−ベンジルスルホニルアミノ−２−オキソ−２Ｈ−キノリ
ン−１−イル）酢酸をベンジル−［［（４−アミノメチルフェニル）イミノメチ
ル］アミノ］カルバメート塩酸塩と結合させた。後処理により、白色無定形固体
の生成物、Ｎ−［［４−［（ベンジルカルボニル−アミノ）イミノメチル］フェ
ニル］メチル］−（３−ベンジルスルホニルアミノ−２−オキソ−２Ｈ−キノリ
ン−１−イル）アセトアミドを得た。ＨＰＬＣ−ＭＳ（０〜９５％のＡｃＣＮ／
６分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）：保持時間３．３８分、Ｍ＋Ｈ ＋ ＝６３８．３（示性式：Ｃ３４Ｈ３１Ｎ５Ｏ６Ｓ）。１Ｈ ＮＭＲ（４００Ｍ
Ｈｚ，ＣＤＣｌ３）：δ４．３８（ｓ，２Ｈ），４．５０（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ
，２Ｈ），４．９２（ｓ，２Ｈ），５．１４（ｓ，２Ｈ），７．０６（ｔ，Ｊ＝
７．２Ｈｚ，１Ｈ），７．１３（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，２Ｈ），７．１５−７．
２４（ｍ，６Ｈ），７．３０−７．４０（ｍ，６Ｈ），７．４５（ｍ，３Ｈ），
７．５２（ｍ，１Ｈ），７．５７（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），８．６５（ｂ
，１Ｈ），９．０９（ｂ，１Ｈ）。
【０２８４】 化合物ＥＸ−２Ａ（０．１１８ｇ，０．１８５ミリモル）、ｐ−トルエンスル
ホン酸一水和物（０．０３５ｇ，０．１８５ミリモル）および活性炭上１０％Ｐ
ｄ（０．０２９ｇ，０．０１８ミリモル）を５ｍｌメタノールと混合した。混合
物をバルーンを通して導入した水素雰囲気下で２時間撹拌した。触媒を濾過によ
り除去し、メタノールを除去した後、残留物を２：１のエーテル：メタノールの
溶媒中で再結晶させて、白色無定形固体の生成物、Ｎ−［［４−［（アミノ）イ
ミノメチル］フェニル］メチル］−（３−ベンジルスルホニルアミノ−２−オキ
ソ−２Ｈ−キノリン−１−イル）アセトアミドｐ−トルエンスルホン酸塩（０．
０８０ｇ，収率＝６４％）を得た。ＨＰＬＣ−ＭＳ（０〜９５％のＡｃＣＮ／６
分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）：保持時間２．８１分、Ｍ＋Ｈ＋ ＝５０４．５（示性式：Ｃ２６Ｈ２５Ｎ５Ｏ４Ｓ）。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨ
ｚ，ＣＤ３ＯＤ）：δ ２．３６（ｓ，３Ｈ），４．５２（ｓ，２Ｈ），４．５
７（ｓ，２Ｈ），５．１５（ｓ，２Ｈ），７．１８−７．３２（ｍ，７Ｈ），７
．３６（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），７．４８−７．５５（ｍ，４Ｈ），７．
５９（ｓ，１Ｈ），７．７０（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），７．７４（ｄ，Ｊ
＝８．４Ｈｚ，２Ｈ）。
【０２８５】 実施例３
【化９６】
【０２８６】 ＥＸ−３Ａ） ２−［３−アミノ−２−オキソ−２Ｈ−キノリン−１−イル］
酢酸メチル（９．１ｇ，３９．２ミリモル）をＢｏｃ無水物（９．４１ｇ，４３
．１ミリモル）、トリエチルアミン（６ｍｌ，４３．１ミリモル）およびＤＭＡ
Ｐ（５０ｍｇ，０．４ミリモル）の２００ｍｌのＤＣＭ中溶液と混合した。反応
混合物を２０ｏＣで１４時間攪拌した。反応溶液を１Ｍクエン酸溶液で２回、飽
和炭酸水素ナトリウム溶液で３回、飽和塩化アンモニウムで１回洗浄し、無水Ｍ
ｇＳＯ４上で乾燥した。濾過し、溶媒を除去した後、残留物をメタノールで処理
した。白色固体が析出した。濾過し、メタノールで洗浄して、白色粉末の純粋な
生成物、ＥＸ−３Ａ（９．９０ｇ，８７％）を得た。ＨＰＬＣ−ＭＳ（０〜９５
％のＡｃＣＮ／６分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）：保持時間２．
８５分、Ｍ＋Ｈ＋＝２９１．１（示性式：Ｃ１４Ｈ１５Ｎ２Ｏ５）。１Ｈ ＮＭ
Ｒ（４００ＭＨｚ，メタノール−ｄ４）：ｄ ３．７６（ｓ，３Ｈ），３．８２
（ｓ，３Ｈ），５．１５（ｓ，２Ｈ），７．０９（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ）
，７．２６（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．４３（ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，２
Ｈ），７．６１（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．９６（ｓ，１Ｈ），８．３
９（ｓ，１Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（１０１ＭＨｚ，メタノール−ｄ４）：ｄ （
ｐｐｍ） ４４．４，５２．５，５２．６，１１３．１，１１８．９，１２１．
０，１２３．３，１２７．４，１２８．４，１２８．５，１３４．５，１５３．
９，１５７．６，１６８．１。
【０２８７】 ＥＸ−３Ｂ） 化合物ＥＸ−３Ａ（１．０９ｇ，３．７５ミリモル）を３０ｍ
ｌの水および３０ｍｌのメタノール中ＫＯＨ（５．２ｇ，９２．８ミリモル）と
混合した。３時間還流後、反応溶液を濃縮して１０ｍｌにし、濃ＨＣｌで酸性化
して、ｐＨ＝２にした。０ｏＣに冷却した後、生成物を濾過し、水で洗浄し、真
空乾燥した。黄色粉末の酸の純粋な生成物（０．７３３ｇ，収率＝９０％）を得
た。ＨＰＬＣ−ＭＳ（０〜９５％のＡｃＣＮ／６分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎ
ｍ、５０ｏＣ）：保持時間１．６０分、Ｍ＋Ｈ＋＝２１９．１（示性式：Ｃ１１ Ｈ１１Ｎ２Ｏ３）。
【０２８８】 ＥＸ−３Ｃ） 化合物ＥＸ−３Ｂ（０．２９６ｇ，１．１６ミリモル）を１５
ｍｌのメタノール中フェニルアセトアルデヒド（０．２１ｇ，１．７４ミリモル
）で１０分間処理した。この混合物にナトリウムシアノボロヒドリド（０．０８
ｇ，１．２８ミリモル）を添加した。２時間後、反応が完了した。メタノールを
減圧下で除去し、残留物を水と混合した。濾過し、水で洗浄した後、白色粉末の
生成物、２−［３−（２−フェニルエチルアミノ）−２−オキソ−２Ｈ−キノリ
ン−１−イル］酢酸（ＥＸ−３Ｃ）（０．２２５ｇ，６０％）を得た。ＨＰＬＣ
−ＭＳ（０〜９５％のＡｃＣＮ／６分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ
）：保持時間３．５５分、Ｍ＋Ｈ＋＝３２３．２（示性式：Ｃ１９Ｈ１９Ｎ２Ｏ ３ ）。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，メタノール−ｄ４）：ｄ ２．９７（ｔ，
Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），３．４５（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），５．０２（
ｓ，２Ｈ），６．６５（ｓ，１Ｈ），７．１３−７．２９（ｍ，８Ｈ），７．４
６（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（１０１ＭＨｚ，メタノール
−ｄ４）：ｄ（ｐｐｍ）３５．９，４５．５，４６．６，１０５．７，１１５．
１，１２３．９，１２４．５，１２５．９，１２７．０，１２７．４，１２９．
６，１２９．８，１３３．９，１３７．８，１４０．８，１５９．９，１７３．
１。
【０２８９】 ＥＸ−３Ｄ） 化合物ＥＸ−２Ａに関して記載したのと同様にしてＥＸ−３Ｄ
を合成した。白色粉末であった。ＨＰＬＣ−ＭＳ（０〜９５％のＡｃＣＮ／６分
、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）：保持時間３．６５分、Ｍ＋Ｈ＋＝
５８８．６（示性式：Ｃ３５Ｈ３４Ｎ５Ｏ４）。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，
メタノール−ｄ４）：ｄ２．９５（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），３．４３（ｔ
，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），４．４６（ｓ，２Ｈ），５．０９（ｓ，２Ｈ），５
．３７（ｓ，２Ｈ），６．６４（ｓ，１Ｈ），７．１３−７．２９（ｍ，９Ｈ）
，７．３８−７．４１（ｍ，３Ｈ），７．４７（ｍ，４Ｈ），７．７０（ｄ，Ｊ
＝８．４Ｈｚ，２Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（１０１ＭＨｚ，メタノール−ｄ４）：
ｄ（ｐｐｍ）３５．８，４３．７，４５．４，４６．９，７０．６，１０５．８
，１１４．９，１２４．２，１２４．６，１２６．０，１２７．２，１２７．４
，１２９．１，１２９．６，１２９．７，１２９．８，１２９．９，１３０．０
，１３３．８，１３７．８，１４０．７，１６０．２，１７０．３。
【０２９０】 実施例２の化合物に関して記載したのと同様にして、ｐ−トルエンスルホン酸
塩の無定形固体の実施例３の生成物を合成した。ＨＰＬＣ−ＭＳ（０〜９５％の
ＡｃＣＮ／６分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）：保持時間３．１８
分、Ｍ＋Ｈ＋＝４５４．１（示性式：Ｃ２７Ｈ２８Ｎ５Ｏ２）。１Ｈ ＮＭＲ（
４００ＭＨｚ，メタノール−ｄ４）：ｄ ２．３２（ｓ，３Ｈ），３．０３（ｔ
，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），３．５６（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），４．４８
（ｓ，２Ｈ），５．１４（ｓ，２Ｈ），７．１９（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，４Ｈ）
，７．２６−７．３４（ｍ，６Ｈ），７．４８（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），
７．５５（ｓ，１Ｈ），７．６４（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．６９（ｔ
，Ｊ＝８Ｈｚ，４Ｈ），８．７２（ｓ，２Ｈ），９．１８（ｓ，２Ｈ）。１３Ｃ
ＮＭＲ（１０１ＭＨｚ，メタノール−ｄ４）：ｄ（ｐｐｍ）２１．３，３４．
３，４３．７，４６．８，５９．６，１１５．４，１２２．０，１２４．６，１
２６．９，１２７．８，１２８．２，１２８．３，１２９．０，１２９．２，１
２９．５，１２９．７，１２９．８，１２９．９，１３０．３，１３１．４，１
３７．４，１３８．９，１４１．８，１４６．７，１５９．５，１６８．２，１
６８．３，１６９．７。
【０２９１】 実施例４
【化９７】
【０２９２】 ＥＸ−４Ａ） ２−［３−アミノ−２−オキソ−２Ｈ−キノリン−１−イル］
酢酸（０．２０６ｇ，０．８１ミリモル）をピリジン中でベンゼンスルホニルク
ロリド（０．１７２ｇ，０．９７ミリモル）と１時間処理した。ピリジンを除去
した後、残留物をアセトン中で再結晶させ、白色結晶性固体の生成物、２−［３
−ベンゼンスルホニルアミノ−２−オキソ−２Ｈ−キノリン−１−イル］酢酸（
ＥＸ−４Ａ）（０．１１７ｇ，収率＝４１％）を得た。ＨＰＬＣ−ＭＳ（０〜９
５％のＡｃＣＮ／６分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）：保持時間２
．８５分、Ｍ＋Ｈ＋＝３５９．２（示性式：Ｃ１７Ｈ１５Ｎ２Ｏ２Ｓ）。１Ｈ
ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，アセトン−ｄ６）：ｄ ５．１２（ｓ，２Ｈ），７．２
８（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１Ｈ），７．３６（ｄ，Ｊ＝８．８Ｈｚ，１Ｈ），７
．４８−７．６３（ｍ，４Ｈ），７．７５（ｄｄ，Ｊ＝８，１．６Ｈｚ，１Ｈ）
，７．７４（ｓ，１Ｈ），８．００−８．０３（ｍ，２Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（
１０１ＭＨｚ，アセトン−ｄ６）：ｄ（ｐｐｍ） ４４．８，１１５．０，１２
０．８，１２０．９，１２３．９，１２７．８，１２８．１，１２９．４，１２
９．９，１３０．１，１３４．２，１３６．７，１４０．４，１５８．２，１６
９．１。
【０２９３】 ＥＸ−４Ｂ） 化合物ＥＸ−２Ａに関して記載したのと同様にして、化合物Ｅ
Ｘ−４Ａを合成し、白色粉末を得た。ＨＰＬＣ−ＭＳ（０〜９５％のＡｃＣＮ／
６分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）：保持時間３．２３分、Ｍ＋Ｈ ＋ ＝６２４．２（示性式：Ｃ３３Ｈ３０Ｎ５Ｏ６Ｓ）。１Ｈ ＮＭＲ（４００Ｍ
Ｈｚ，メタノール−ｄ４）：ｄ ４．４５（ｓ，２Ｈ），５．０６（ｓ，２Ｈ）
，５．３８（ｓ，２Ｈ），７．２４−７．６０（ｍ，１４Ｈ），７．７１（ｄ，
Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），７．８４（ｓ，１Ｈ），７．９４（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈ
ｚ，２Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（１０１ ＭＨｚ，メタノール−ｄ４）：ｄ（ｐｐ
ｍ）４３．７，４７．０，７０．７，１１５．３，１２１．７，１２２．５，１
２４．５，１２７．３，１２８．４，１２９．１，１２９．６，１２９．７，１
２９．９，１３０．０，１３０．１，１３０．２，１３０．３，１３４．４，１
３５．８，１３７．２，１４０．８，１４７．７，１５４．６，１５９．３，１
６７．９，１６９．８。
【０２９４】 実施例２の化合物に関して記載したのと同様にして、この実施例の化合物を合
成した。これは無定形灰白色固体であり、ｐ−トルエンスルホン酸塩であった。
ＨＰＬＣ−ＭＳ（５〜９５％のＡｃＣＮ／６分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、
５０ｏＣ）：保持時間２．０２分、Ｍ＋Ｈ＋＝４９０．１（示性式：Ｃ２５Ｈ２ ４ Ｎ５Ｏ４Ｓ）。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，メタノール−ｄ４）：ｄ ２．
３４（ｓ，３Ｈ），４．４６（ｓ，２Ｈ），５．０６（ｓ，２Ｈ），７．２０（
ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．２４−７．２９（ｍ，２Ｈ），７．４６−７
．５１（ｍ，６Ｈ），７．５５（ｄ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１Ｈ），７．６２（ｄ，
Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．７１（ｍ，４Ｈ），７．８６（ｓ，１Ｈ），７．
９５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（１０１ＭＨｚ，メタノー
ル−ｄ４）：ｄ（ｐｐｍ）２１．３，４３．６，４６．９，１１５．１，１２１
．６，１２２．４，１２４．４，１２６．８，１２７．９，１２８．２，１２８
．９，１２９．０，１２９．５，１２９．７，１３０．１，１３０．２，１３４
．３，１３７．０，１４０．６，１４６．６，１５９．２，１６９．５，１８４
．２。
【０２９５】 実施例５
【化９８】
【０２９６】 ＥＸ−５Ａ） ２−アミノピリジン（２０．４２ｇ，２１７．０ミリモル）の
ジクロロメタン中溶液５００ｍＬを０ｏＣに冷却し、トリエチルアミン（３６．
２９ｍＬ，２６０．４ミリモル）およびピバロイルクロリド（２８．０６ｍＬ，
２２７．８ミリモル）で磨砕した。１５分後、反応混合物を室温まで加温し、一
夜撹拌した。反応混合物を氷上に注ぎ、有機層を飽和ＮａＨＣＯ３（ａｑ）で洗
浄し、Ｎａ２ＳＯ４上で乾燥した。揮発性化合物を除去し、褐色油状物を単離し
た。ヘキサンで結晶化して、収率８０％の、３１ｇの白色結晶のＮ−（ピリド−
２−イル）−２，２−ジメチルアセトアミド（ＥＸ−５Ａ）を得た。参考文献：
Ｔｕｒｎｅｒ，Ｊ．Ａ．Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９８３，４８，３４０１。
【０２９７】 ＥＸ−５Ｂ） −７８ｏＣでＥＸ−５Ａ（２．００ｇ，１１．２３ミリモル）
のＴＨＦ（１１５ｍＬ）中溶液をｎ−ＢｕＬｉ（１４．１ｍＬ，２８．１０ミリ
モルの２．０Ｍヘキサン中溶液）で磨砕した。反応混合物を０ｏＣまで加温し、
２時間撹拌した。反応混合物を再び−７８ｏＣに冷却し、混合物をＤＭＦ（２．
１８ｍＬ，２８．１０ミリモル）で急冷した。反応混合物を室温まで加温し、一
夜撹拌した。反応混合物を氷と６Ｎ ＨＣｌのスラリー中に注ぎ、酸性化した混
合物を１５分間撹拌した。有機層を分離し（捨て）、水性層をＫ２ＣＯ３で中和
し、エーテル（３ｘ１００ｍＬ）で抽出した。合した有機層を水、食塩水で洗浄
し、ＭｇＳＯ４上で乾燥した。濾過し、揮発性成分を蒸発させた後、黄色油状物
を単離し、これは放置すると凝固した。１．２３ｇ（５３％）のＥＸ−５Ｂ生成
物を単離した。参考文献：Ｔｕｒｎｅｒ，Ｊ．Ａ．Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．１９
９０，５５，４７４４。
【０２９８】 ＥＸ−５Ｃ） ＥＸ−５Ｂ（０．６２ｇ，３．０１ミリモル）および３Ｎ Ｈ
Ｃｌ（３０ｍＬ）の混合物を一夜還流させた。反応混合物を室温に冷却した後、
これをエーテル（２ｘ５０ｍＬ）で洗浄した。有機層を捨てた。水性層をＫ２Ｃ
Ｏ３で中和し、エーテルで抽出した（４ｘ５０ｍＬ）。合したエーテル相をＫ２ ＣＯ３上で乾燥し、濾過し、濃縮して、黄色油状の２−アミノピリジンカルボキ
シアルデヒド（ＥＸ−５Ｃ）を得、これは放置すると凝固した。粗物質さらに精
製して用いた。参考文献：Ｍｏｏｒｍａｎｎ，Ａ．Ｅ．；Ｙｅｎ，Ｃ．Ｈ．；Ｙ
ｕ，Ｓ．Ｓｙｎ．Ｃｏｍｍｕｎ．１９８７，１７，１６９５。
【０２９９】 ＥＸ−５Ｄ） 馬尿酸（０．５４ｇ，３．０１ミリモル）と無水酢酸（３０ｍ
Ｌ）の混合物を８０ｏＣで処理した。２時間後、反応混合物は均質であった。反
応混合物をＥＸ−５Ｃ（０．３７ｇ，３．０１ミリモル）の無水酢酸中溶液で処
理した。反応混合物をさらに１６時間撹拌した後、反応混合物は不均質になった
。揮発性成分を真空中で除去し、沈殿物を濾過した。フィルターケーキをエーテ
ルで洗浄し（３ｘ３０ｍＬ）、収率４５％の、黄褐色粉末の０．３６ｇの３−ベ
ンズアミド−２−オキソ−２Ｈ−１，８−ナフチリデン（ＥＸ−５Ｄ）を単離し
た。１Ｈ ＮＭＲ（３００ＭＨｚ，ｄ−ＤＭＳＯ）ｄ １２．７７（ｓ，１Ｈ）
，９．４７（ｓ，１Ｈ），８．７２（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｄ，Ｊ＝３．４２
Ｈｚ，１Ｈ），８．２１−８．１８（ｍ，１Ｈ），７．９５（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈ
ｚ，２Ｈ），７．６６−７．５４（ｍ，３Ｈ），７．２８（ｄｄ，Ｊ１＝４．６
Ｈｚ，Ｊ２＝４．８Ｈｚ，１Ｈ）；１３Ｃ ＮＭＲ（７５ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）
ｄ １６５．８，１５９．４，１４９．２，１４６．６，１３６．６，１３４．
３，１３３．０，１３０．３，１２９．６１（２Ｃ），１２９．５８，１２７．
９，１２０．２，１１９．８，１１５．７；ＨＲＭＳ（ＥＩ）（Ｃ１５Ｈ１１Ｎ ３ Ｏ２として計算）２６６．０９３０、測定値 ２６６．０９３９。
【０３００】 ＥＸ−５Ｅ） ＥＸ−５Ｄ（０．０７２ｇ，０．２７１ミリモル）のＤＭＦ（
５ｍＬ）中溶液を０ｏＣに冷却し、ＮａＨ（６０％鉱油中分散液、０．０１３ｇ
，０．３２５ミリモル）をゆっくり添加した。５分後、ブロモ酢酸メチルをシリ
ンジから滴下した。反応混合物を室温まで戻し、ＴＬＣにより出発物質が残存し
なくなるまで撹拌した。ＤＭＦを真空中で除去し、黄色残留物を得た。残留物を
水中で磨砕し、水およびヘキサンで磨砕して、０．０６２ｇの２−［３−ベンズ
アミド−２−オキソ−２Ｈ−１，８−ナフチリジン−１−イル］酢酸メチル （
ＥＸ−５Ｅ）を収率６８％で得た：１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）
ｄ ９．３０（ｓ，１Ｈ），８．８８（ｓ，１Ｈ），８．４５（ｄ，Ｊ＝４．６
Ｈｚ，１Ｈ），７．９５−７．９１（ｍ，３Ｈ），７．５６−７．４６（ｍ，３
Ｈ），７．２３−７．２０（ｍ，１Ｈ），５．３７（ｓ，２Ｈ），３．７４（ｓ
，３Ｈ）；１３Ｃ ＮＭＲ（１００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）ｄ １６８．８，１６
６．１，１５９．０，１４８．０，１４５．５，１３６．５，１３４．０，１３
２．６，１２９．１２，１２９．１１，１２９．０８，１２８．８，１２７．４
，１１９．８，１１９．０，１１６．７，５２．７，４３．２；ＨＲＭＳ（ＥＩ
）（Ｃ１８Ｈ１５Ｎ３Ｏ４として計算）３３８．１１５６、測定値 ３３８．１
１４１。
【０３０１】 ＥＸ−５Ｆ） ＥＸ−５Ｅ（０．０５３ｇ，０．１５７ミリモル）のＴＨＦお
よびメタノール（３：２，５ｍＬ）中溶液を１．０ ＭのＬｉＯＨ（ａｑ）で処
理した。反応混合物を一夜撹拌した。混合物を濃縮して、揮発性成分を除去した
。得られた水性溶液を１Ｎ ＨＣｌで酸性化し、固体が溶液から析出した。濾過
後、フィルターケーキを１Ｎ ＨＣｌおよび水で洗浄して、０．０３８ｇの白色
固体の２−［３−ベンズアミド−２−オキソ−２Ｈ−１，８−ナフチリジン−１
−イル］酢酸（ＥＸ−５Ｆ）を収率７４％で得た：１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ
，ｄ−ＤＭＳＯ）ｄ １３．１０（ｂｒ ｓ，１Ｈ），９．５３（ｓ，１Ｈ），
８．７８（ｓ，１Ｈ），８．５１−８．５０（ｍ，１Ｈ），８．２６（ｄ，Ｊ＝
７．８Ｈｚ，１Ｈ），７．９３（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２Ｈ），７．６２−７．
５１（ｍ，３Ｈ），７．３６−７．３２（ｍ，１Ｈ），５．１４（ｓ，２Ｈ）； １３ Ｃ ＮＭＲ（１００ＭＨｚ，ｄ−ＤＭＳＯ）ｄ １６９．９，１６６．０，
１５８．７，１４８．８，１４５．９，１３７．５，１３４．２，１３３．０，
１２９．５（２Ｃ），１２８．８，１２８．０（２Ｃ），１２０．４，１２０．
２，１１６．２，４３．５；ＨＲＭＳ（ＥＩ）（Ｃ１７Ｈ１３Ｎ３Ｏ４として計
算）３２４．１００４、測定値３２４．０９８。
【０３０２】 ＥＸ−５Ｇ） ＥＸ−５Ｆ（０．０９９ｇ，０．３０ミリモル）の３ｍＬのＤ
ＭＦ中溶液をＮ−ヒドロキシベンゾトリアゾール（０．０５４ｇ，０．４０ミリ
モル）および１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−３−エチルカルボジイ
ミド塩酸塩（０．０７６ｇ，０．４０ミリモル）およびＮ，Ｎ−ジイソプロピル
エチルアミン（０．３７ｍＬ，２，１４ミリモル）で処理した。得られた混合物
を１５分間室温で撹拌した。反応混合物を次にＤＭＦ（３ ｍＬ）中溶液の４−
（Ｎ−Ｃｂｚ−アミジノ）ベンジルアミン（０．１２７ｇ，０．４０ミリモル）
で処理した。得られた反応混合物を、酢酸エチルと飽和ＮＨ４Ｃｌ（ａｑ）溶液
の間に分配した。分離した有機層を飽和Ｋ２ＣＯ３（ａｑ）、飽和ＮＨ４Ｃｌ（
ａｑ）および食塩水で洗浄した。有機溶液を乾燥し（Ｎａ２ＳＯ４）、濾過し、
濃縮した。白色固体の（ＥＸ−５Ｇ）を単離し、粗生成物をさらに精製せずに次
の段階において用いた：ＨＲＭＳ（ＥＩ）Ｃ３３Ｈ２８Ｎ６Ｏ５としての計算値
５８９．２１７８、測定値 ５８９．２１９９。
【０３０３】 Ｃｂｚ−アミジン（ＥＸ−５Ｇ）（０．０９０ｇ，０．１５ミリモル）の６ｍ
Ｌのメタノールおよび１ｍＬの４Ｎ ＨＣｌのジオキサン中溶液を２５ｍｇの１
０％Ｐｄ／Ｃで一度に処理した。得られた反応混合物を水素気体下（２５ｐｓｉ
）で１８時間攪拌した。反応混合物をセライト床を通して濾過した後、溶媒を減
圧下で除去した。１Ｍ ＨＣｌをゆっくり添加すると、白色固体の本発明の純粋
な生成物が析出した：１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ｄ−ＤＭＳＯ）ｄ ９．５
２（ｓ，１Ｈ），９．２４（ｓ，２Ｈ），８．９１−８．８３（ｍ，２Ｈ），８
．７７（ｓ，１Ｈ），８．５３−８．５２（ｍ，１Ｈ），８．２７（ｄ，Ｊ＝７
．５Ｈｚ，１Ｈ），７．９３（ｄ，Ｊ＝７．５Ｈｚ，２Ｈ），７．７３（ｄ，Ｊ
＝８．３Ｈｚ，２Ｈ），７．６３−７．６１（ｍ，１Ｈ），７．５６−７．５２
（ｍ，２Ｈ），７．４３（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，２Ｈ），７．３７−７．３４（
ｍ，１Ｈ），５．１７（ｓ，２Ｈ），４．３５（ｄ，Ｊ＝５．９Ｈｚ，２Ｈ）； １３ Ｃ ＮＭＲ（１０ＭＨｚ，ｄ−ＤＭＳＯ）ｄ １６７．７，１６６．０，１
６５．９，１５９．０，１４８．６，１４６．４，１４６．２，１３７．４，１
３４．２，１３３．１，１２９．６，１２８．９，１２８．８，１２７．９３（
２Ｃ），１２７．８８（２Ｃ），１２７．０，１２０．２１，１２０．１６，１
１６．５，７２．９，６０．９，４４．８，４２．４；ＨＲＭＳ（ＥＩ）Ｃ２５ Ｈ２２Ｎ６Ｏ３としての計算値 ４５５．１８３２、測定値 ４５５．１８４０
。 さらに置換されたＮ−［置換］−（３−ベンジルスルホニルアミノ−２−オキ
ソ−２Ｈ−キノリン−１−イル）アセトアミドを当業者であれば前記したのと類
似した方法を用いて調製することができる。これらのアセトアミドを実施例表１
に示す。
【０３０４】 実施例 表１ Ｎ−［置換］−（３−ベンジルスルホニルアミノ−２−オキソ−
２Ｈ−キノリン−１−イル）アセトアミド
【化９９】
【０３０５】
【表１】
【０３０６】 本発明のピリドン類似体は図２に示すような一般構造を有する。
【化１００】 図２ ピリドン類似体の構造
【０３０７】 一般的合成経路をスキーム３に示し、ここに、置換基は本明細書において定義
したとおりである。これらの化合物は実施例１７から２３において例示される。
【化１０１】
【０３０８】 実施例１７
【化１０２】
【０３０９】 Ｎ−［［２（Ｓ）−２−［１−ヒドロキシ−１−（２−チアゾリル）］−５−
［［［（４−メトキシ−２，３，６−トリメチル）スルホニルアミノ］イミノメ
チル］アミノ］ペンチル］−６−（２−フェニルエチル）−２−オキソ−３−［
［（フェニルメチル）スルホニル］アミノ］−１（２Ｈ）−ピリジンアセトアミ
ド（０．０８４ｇ，０．０９８ミリモル）を１，３−ジヒドロ−１−ヒドロキシ
−３，３−ビス（トリフルオロメチル）−１−オキシド−１，２−ベンズヨード
キソール（０．０５８８ｇ，０．１４７ミリモル）の１ｍｌアセトニトリル中溶
液で処理した。ＥＸ−１Ｅの調製においてと同様の後処理を用いて、酸化生成物
を得た。酸化生成物をチオアニソール（０．０７３ｇ，０．５９ミリモル）およ
び３ｍｌのトリフルオロ酢酸で６時間処理した。ＴＦＡを除去した後、残留物を
エーテル中で磨砕した。これを分取Ｃ−１８逆ＨＰＬＣカラム（０．１％ ＴＦ
Ａの存在下で、５％から９５％へのＨ２Ｏ中アセトニトリルの勾配を使用、３０
分）により精製して、白色無定形固体の生成物、Ｎ−［［２（Ｓ）−２−［１−
オキソ−１−（２−チアゾリル）］−５−［［［（アミノ）イミノメチル］アミ
ノ］ペンチル］−６−（２−フェニルエチル）−２−オキソ−３−［［（フェニ
ルメチル）スルホニル］アミノ］−１（２Ｈ）−ピリジンアセトアミドトリフル
オロ酢酸塩（０．０２３２ｇ，収率＝３１％）を得た。ＨＰＬＣ−ＭＳ（０〜９
５％のＡｃＣＮ／６分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）：保持時間３
．４３分、Ｍ＋Ｈ＋＝６５０．２（示性式：Ｃ３１Ｈ３５Ｎ７Ｏ５Ｓ２）。
【０３１０】 実施例１８
【化１０３】
【０３１１】 この化合物、Ｎ−［［２（Ｓ）−２−［１−オキソ−１−（２−チアゾリル）
］−５−［（アミノ）イミノメチル］−アミノ］ペンチル］−６−メチル−２−
オキソ−３−［［（フェニルメチル）スルホニル］アミノ］−１（２Ｈ）−ピリ
ジンアセトアミドトリフルオロ酢酸塩を実施例１と同様にして調製した。ＨＰＬ
Ｃ−ＭＳ（０〜９５％のＡｃＣＮ／６分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５０ｏ Ｃ）：保持時間２．６９分、Ｍ＋Ｈ＋＝５６０．３（示性式：Ｃ２４Ｈ２９Ｎ７ Ｏ５Ｓ２）。
【０３１２】 実施例１９
【化１０４】
【０３１３】 化合物、Ｎ−［［４−（アミノ）イミノメチル］フェニル］メチル］−６−（
２−フェニルエチル）−２−オキソ−３−［［（フェニルメチル）スルホニル］
アミノ］−１（２Ｈ）−ピリジンアセトアミドｐ−トルエンスルホン酸塩を、６
−（２−フェニルエチル）−２−オキソ−３−［［（フェニルメチル）スルホニ
ル］アミノ］−１（２Ｈ）−ピリジン酢酸を出発物質として用いて、実施例２と
同様にして合成した。ＨＰＬＣ−ＭＳ（０〜９５％のＡｃＣＮ／６分、１．０ｍ
Ｌ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）：保持時間３．２３分、Ｍ＋Ｈ＋＝５５８．５
（示性式：Ｃ３０Ｈ３１Ｎ５Ｏ４Ｓ）。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３Ｏ
Ｄ）：δ ２．３６（ｓ，３Ｈ），２．９２（ｂｍ，４Ｈ），４．４３（ｓ，２
Ｈ），４．５４（ｓ，２Ｈ），４．８７（９ｓ，２Ｈ），６．１０（ｄ，Ｊ＝８
．０Ｈｚ，１Ｈ），７．２１（ｍ，５Ｈ），７．２６−７．３１（ｍ，８Ｈ），
７．５５（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），７．６９（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ
），７．７１（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ）。
【０３１４】 実施例２０
【化１０５】
【０３１５】 この化合物、Ｎ−［［４［−（アミノ）イミノメチル］フェニル］メチル］−
６−メチル−２−オキソ−３−［［（フェニルメチル）スルホニル］アミノ］−
１（２Ｈ）−ピリジンアセトアミド ｐ−トルエンスルホン酸塩を、６−メチル
−２−オキソ−３−［［（フェニルメチル）スルホニル］ アミノ］−１（２Ｈ
）−ピリジン酢酸を出発物質として用いて、実施例２と同様にして合成した。Ｈ
ＰＬＣ−ＭＳ（０〜９５％のＡｃＣＮ／６分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５
０ｏＣ）：保持時間２．４１分、Ｍ＋Ｈ＋＝４６８．１（示性式：Ｃ２３Ｈ２５ Ｎ５Ｏ４Ｓ）。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ３ＯＤ）：δ ２．３４（ｓ
，３Ｈ），２．３６（ｓ，３Ｈ），４．４３（ｓ，２Ｈ），４．５３（ｓ，２Ｈ
），４．８７（ｓ，２Ｈ），６．１５（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），７．２１
−７．３１（ｍ，８Ｈ），７．５６（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，２Ｈ），７．６９（
ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），７．７２（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，２Ｈ），８．７
０（ｂ，１Ｈ），９．１９（ｂ，１Ｈ）。
【０３１６】 実施例２１
【化１０６】
【０３１７】 この化合物を６−（２−フェニルエチル）−２−オキソ−３−［［（フェニル
メチル）スルホニル］アミノ］−１（２Ｈ）−ピリジン酢酸を出発物質として用
いて実施例２と同様にして合成し、４−［１−（Ｎ，Ｎ−ビス−Ｂｏｃ−アミジ
ノ）ピペリジニル］メチルアミンとカップリングさせた。カップリング生成物を
、ジオキサン中４Ｎ ＨＣｌで処理して生成物を得た。化合物を逆相Ｃ−１８
ＨＰＬＣにより精製して、純粋な最終生成物を得た。ＨＰＬＣ−ＭＳ（０〜９５
％のＡｃＣＮ／６分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）：保持時間３．
１０分、Ｍ＋Ｈ＋＝５６５．６（Ｃ２９Ｈ３７Ｎ６Ｏ４Ｓ）。
【０３１８】 実施例２２
【化１０７】
【０３１９】 この化合物を、６−メチル−２−オキソ−３−［［（フェニルメチル）スルホ
ニル］アミノ］−１（２Ｈ）−ピリジン酢酸を出発物質として用いて、実施例２
と同様にして合成し、これを４−［１−（Ｎ，Ｎ−ビス−Ｂｏｃ−アミジノ）ピ
ペリジニル］メチルアミンとカップリングさせた。カップリング生成物をジオキ
サン中４Ｎ ＨＣｌで処理して生成物を得た。化合物を逆相Ｃ−１８ ＨＰＬＣ
で精製して、純粋な最終生成物を得た。ＨＰＬＣ−ＭＳ（０〜９５％のＡｃＣＮ
／６分、＠１．０ｍＬ／分、＠２５４ｎｍ ＠５０ｏＣ）：保持時間２．４２分
、Ｍ＋Ｈ＋＝４７５．３（示性式：Ｃ２２Ｈ３１Ｎ６Ｏ４Ｓ）。
【０３２０】 ピリドン類似体の１つのサブクラスは、５または６位でピリドン環に置換する
ヘテロアリール基を有する。スキーム４はヘテロアリール置換ピリドンの調製法
を示す。調製法を、６−置換ピリジル基の調製に関して例示するが、以下に記載
する方法を用いて、さまざまなピリジンおよび他の５および６員ヘテロアリール
基を容易に導入することができることは容易に理解できる。
【０３２１】
【化１０８】
【０３２２】 実施例２３
【化１０９】
【０３２３】 ＥＸ−２３Ａ） １当量の商業的に入手可能な４−アセチルピリジンを還流ア
セトニトリル中、３当量のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタールで
１２時間処理する。溶媒および過剰量のＮ，Ｎ−ｄｉメチルホルムアミドジメチ
ルアセタールを除去した後、得られた黄色固体をＤＭＦ中に溶解させる。この溶
液に、１当量のシアノアセトアミドおよび２当量のナトリウムメトキシドを添加
する。得られた混合物を１００ｏＣで５時間加熱する。冷却後、反応混合物を水
と混合し、ＨＣｌで酸性にして、ｐＨ５にする。得られた黄色沈殿を濾過し、水
で洗浄し、真空で乾燥して、黄色固体の生成物ＥＸ−２３Ａを得る。
【０３２４】 ＥＸ−２３Ｂ） 化合物ＥＸ−２３Ａを１部の４８％水性ＨＢｒおよび２部の
酢酸中で１２時間加熱還流する。混合物を冷却した後、水と混合し、ｐＨを５に
調節し、淡黄色沈殿が形成される。淡黄色沈殿を濾過し、１Ｎ ＨＣｌおよび水
で洗浄し、真空で乾燥して、灰白色固体の生成物ＥＸ−２３Ｂを得る。 ＥＸ−２３Ｃ） 化合物ＥＸ−２３Ｂを、ジオキサン中１．１当量のＤＰＰＡ
、１当量のトリエチルアミンで、還流温度で２時間処理する。５当量のｔ−ブタ
ノールを混合物中に添加し、混合物を次に一夜還流させる。溶媒を除去した後、
残留物を標準的水性仕上法により後処理する。残留物を次にシリカゲルカラムク
ロマトグラフィーにより精製して、化合物ＥＸ−２３Ｃを得る。
【０３２５】 ＥＸ−２３Ｄ） 化合物ＥＸ−２３Ｃを連続的にＤＭＦ中１当量の水素化ナト
リウムおよび１当量のブロモ酢酸メチルと混合する。周囲温度で１２時間撹拌し
た後、反応を標準的方法により後処理する。生成物ＥＸ−２３Ｄをシリカゲルカ
ラムクロマトグラフィーにより精製する。 ＥＸ−２３Ｅ） 化合物ＥＸ−２３Ｄを５０％ジクロロメタン中ＴＦＡで１時
間処理する。溶媒およびＴＦＡを除去した後、残留物を１当量のトリエチルアミ
ンを含むＴＨＦ中に再溶解させる。この溶液に、１当量のフェニルアセトアルデ
ヒドおよび２当量のナトリウムトリアセトキシボロヒドリドを添加する。１２時
間攪拌した後、塩化アンモニウムを添加することにより反応を停止させる。標準
的水性後処理およびシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより、所望の生成物
ＥＸ−２３Ｅを得る。
【０３２６】 ＥＸ−２３Ｆ） 化合物ＥＸ−２３Ｅを、１：１：１の比のＴＨＦ、メタノー
ルおよび水中、１Ｍ ＬｉＯＨで処理する。これを１Ｎ ＨＣｌで酸性化した後
、有機溶媒を除去し、沈殿が形成される。沈殿を真空により乾燥して、所望の生
成物ＥＸ−２３Ｆを得る。 化合物ＥＸ−２３Ｆを１当量のＥＤＣおよびＨＯＢｔでＤＭＦ中３当量のジイ
ソプロピルエチルアミンの存在下で１０分間処理する。１当量の４−アミノメチ
ルベンズアミジン（アミジンがＣｂｚで保護されている）を次に反応混合物に添
加する。周囲温度で４時間撹拌した後、反応混合物を標準的方法により後処理し
、生成物ＥＸ−２３Ｇをシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製する。 化合物ＥＸ−２３Ｇをメタノール中、５当量のＨＣｌおよび５％当量の１０％
Ｐｄ／Ｃの存在下で溶解させる。混合物を水素雰囲気（周囲圧力）下で５時間
撹拌する。濾過し、溶媒を除去した後、純粋な生成物の化合物２３を得る。
【０３２７】 関連する方法において、５−置換ピリドンを実施例２４および２５に記載した
ようにして調製することができる。
【０３２８】 実施例２４
【化１１０】
【０３２９】 ＥＸ−２４Ａ） ５００ｍｌエタノール中の３−ニトロ−２−ヒドロキシルピ
リジン（４９．５ｇ，０．３５モル）および１０％Ｐｄ／Ｃ（４．２１ｇ，４ミ
リモル）をバルーンにより導入された水素雰囲気下で２４時間撹拌した。セライ
ト５４５のパッドを通して濾過し、エタノールを除去した後、褐色固体の純粋な
生成物、３−アミノピリド−２−オン（３８ｇ，９７％）を得た。ＨＰＬＣ−Ｍ
Ｓ（０〜３０％のＡｃＣＮ／６分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）：
保持時間０．０９７分、Ｍ＋Ｈ＋＝１１１．１（示性式：Ｃ５Ｈ７Ｎ２Ｏ）。
【０３３０】 ＥＸ−２４Ｂ） 化合物ＥＸ−２４Ａ（２７．２５ｇ，０．２４８モル）を５
００ｍｌのＤＣＭ中のＢｏｃ無水物（５９．４７ｇ，０．２７２モル）、トリエ
チルアミン（５２ｍｌ，０．３７２モル）およびＤＭＡＰ（１．５ｇ，１２．４
ミリモル）で４時間処理した。水性後処理後、溶出液としてヘキサン中４０％酢
酸エチルを用いて残留物を短シリカゲルプラグに通し、粗生成物（２８ｇ，５６
％）を得た。アセトン中で再結晶させることにより、針状白色結晶性固体の純粋
な生成物、３−（Ｎ−Ｂｏｃ−アミノ）ピリド−２−オンを得た。ＨＰＬＣ−Ｍ
Ｓ（０〜９５％のＡｃＣＮ／６分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）：
保持時間２．３９分、Ｍ−Ｂｏｃ＋Ｈ＋＝１１１．１（示性式：Ｃ５Ｈ７Ｎ２Ｏ
） １Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：ｄ １．５２（ｓ，９Ｈ），
６．３２（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，１Ｈ），７．００（ｄｄ，Ｊ＝６．４，１．６
Ｈｚ，１Ｈ），７．５５（ｓ，１Ｈ），８．１０（ｄ，Ｊ＝６．４Ｈｚ，１Ｈ）
，１２．８６（ｂ，１Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（１０１ＭＨｚ，ＣＤＣｌ３）：ｄ
２８．２，８０．８，１０７．７，１２１．８，１２５．２，１２９．７，１
５２．７，１５８．８。
【０３３１】 ＥＸ−２４Ｃ） ２５０ｍｌのジクロロメタン中の化合物ＥＸ−２４Ｂ（１３
．５８ｇ，６４．６ミリモル）およびＮ−ヨードスクシンイミド（２１．８ｇ，
９７ミリモル）を室温で１８時間撹拌した。濾過して副生成物を除去した後、溶
媒を減圧下で除去した。残留物をシリカゲルフラッシュカラムクロマトグラフィ
ーにかけて、褐色固体の生成物、３−（Ｎ−Ｂｏｃ−アミノ）−５−ヨードピリ
ド−２−オン（１７．３ｇ，８０％）を得た。ＨＰＬＣ−ＭＳ（０〜９５％のＡ
ｃＣＮ／６分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）：保持時間３．２２分
、Ｍ＋Ｎａ＋＝３５９．０（示性式：Ｃ１０Ｈ１３ＩＮ２Ｏ３Ｎａ）。
【０３３２】 ＥＸ−２４Ｄ） 化合物ＥＸ−２４Ｃ（９．６２ｇ，２８．６ミリモル）を２
００ｍｌのＴＨＦ中、鉱油中６０％水素化ナトリウム（１．７１ｇ，４２．９ミ
リモル）で１０分間処理した。この混合物にブロモ酢酸メチル（４．３３ｍｌ，
４５．８ミリモル）を添加した。得られた構造物を室温で１時間撹拌した。ＴＨ
Ｆを除去した後、残留物をヘキサンで洗浄して、鉱油を除去した。これを次に酢
酸エチルと飽和水性塩化アンモニウム間に分配した。有機層を飽和水性塩化アン
モニウムで３回洗浄し、無水ＭｇＳＯ４上で乾燥した。溶媒を除去した後、黄色
無定形固体の生成物、２−［３−（Ｎ−Ｂｏｃ−アミノ）−５−ヨード−２−オ
キソピリド−２−イル］酢酸メチル（１１．１ｇ，９５％）を得た。
【０３３３】 ＥＸ−２４Ｅ） ３−ピリジルボロン酸（２．０ｇ，４．９３ミリモル）を８
０ｍｌのトルエン中に懸濁させ、窒素を１０分間吹き込むことにより混合物を脱
気した。テトラキス−（トリフェニル）ホスフィンパラジウム（０．５４ｇ，０
．４６ミリモル）を、１０ｍｌのトルエンおよび５０ｍｌのメタノールの予め脱
気した混合物中に溶解させた。触媒溶液をボロン酸溶液に窒素雰囲気下で添加し
た。得られた混合物に２５ｍｌのメタノール中化合物ＥＸ−２４Ｄ（３．８０ｇ
，９．３１ミリモル）を、つづいて２２ｍｌの２Ｍ Ｎａ２ＣＯ３溶液を添加し
た。反応溶液を２．５時間加熱還流した。これを室温に冷却した後、１０ｍｌの
２．５Ｎ ＮａＯＨと混合し、半時間撹拌した。すべての溶媒を除去した後、残
留物をメタノール中に再溶解させ、溶液のｐＨを１Ｎ ＨＣｌで６に調節した。
すべての溶媒を除去した後、残留物をシリカゲルに吸収させて、溶出液としてＤ
ＣＭ中５％メタノールを用いるシリカゲルフラッシュクロマトグラフィーに付し
た。白色無定形固体の純粋な生成物、２−［３−（Ｎ−Ｂｏｃ−アミノ）−５−
（ピリド−３−イル）−２−オキソピリド−２−イル］酢酸メチル（ＥＸ−２４
Ｅ）を得た（１．０１ｇ，５７％）。ＨＰＬＣ−ＭＳ（５〜９５％のＡｃＣＮ／
６分、１．０ｍＬ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）：保持時間１．８９分、Ｍ＋Ｈ ＋ ＝３４６．０（示性式：Ｃ１７Ｈ１９Ｎ３Ｏ５）。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨ
ｚ，ＣＤＣｌ３）：ｄ １．５３（ｓ，９Ｈ），４．８２（ｓ，２Ｈ），７．６
２（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），７．８７（ｔ，Ｊ＝６．０，１Ｈ），８．３
６（ｓ，１Ｈ），８．４７（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），８．６８（ｄ，Ｊ＝
４．４Ｈｚ，１Ｈ），９．０５（ｓ，１Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（１０１ＭＨｚ，
ＣＤＣｌ３）：ｄ ２８．０，５０．９，８１．６，１１３．８，１１７．３，
１２６．５，１２８．９，１３０．４，１３６．４，１３９．８，１４０．４，
１４０．６，１５２．７，１５６．６，１６９．０。 中間体ＥＸ−２４Ｅを用いて出発して、前記手順により他の実施例に記載した
ようにして最終阻害化合物を合成する。
【０３３４】 実施例２５
【０３３５】
【０３３６】 ＥＸ−２５Ａ） ３−ニトロベンゼンボロン酸（１．４１ｇ，８．４３ミリモ
ル）を５０ｍｌジオキサン中に溶解させ、混合物を窒素で脱気した。１０ｍｌの
ジオキサン中に溶解させたテトラキス−（トリフェニル）ホスフィンパラジウム
（０．４０６ｇ，０．３５ミリモル）をボロン酸溶液に窒素雰囲気下で添加した
。この混合物に化合物ＥＸ−２４Ｄ（２．８７ｇ，７．０３ミリモル）および７
ｍｌの２Ｍリン酸カリウム溶液を添加した。反応混合物を還流するまで３時間加
熱した。ジオキサンを除去した後、残留物を酢酸エチルと水性飽和塩化アンモニ
ウム間に分配した。有機層を水性飽和塩化アンモニウムで洗浄し、硫酸ナトリウ
ム上で乾燥した。純粋な生成物をシリカゲルカラムフラッシュクロマトグラフィ
ーにより単離して、黄色結晶性固体（１．１３ｇ，４０％）を得た。生成物、２
−［３−（Ｎ−Ｂｏｃ−アミノ）−５−（３−ニトロフェニル）−２−オキソピ
リド−２−イル］酢酸メチルはＬＣ−ＭＳ上で１つのピークを示した。しかしな
がら、これは１Ｈ ＮＭＲおよび１３Ｃ ＮＭＲによれば２．８対１の比の２つ
の異性体の混合物である。１つの異性体は、Ｂｏｃアミノ基と同じ側にニトロ基
を有し、もう一つの異性体は、反対側にニトロ基を有する。ＮＭＲデータは主要
な異性体のみを示す。ＨＰＬＣ−ＭＳ（５〜９５％のＡｃＣＮ／６分、１．０ｍ
Ｌ／分、２５４ｎｍ、５０ｏＣ）：保持時間３．７４分、Ｍ＋Ｎａ＋＝４２６．
３（示性式：Ｃ１９Ｈ２１Ｎ３Ｏ７Ｎａ）。１Ｈ ＮＭＲ（４００ＭＨｚ，ＣＤ
Ｃｌ３）：ｄ １．５０（ｓ，９Ｈ），３．８２（ｓ，３Ｈ），４．８０（ｓ，
２Ｈ），７．２０（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），７．５６（ｔ，Ｊ＝８．０，
１Ｈ），７．６６（ｓ，１Ｈ），７．８１（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），８．
１５（ｄ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），８．２８（ｄ，Ｊ＝２．４Ｈｚ，１Ｈ），
８．３６（ｓ，１Ｈ）。 中間体ＥＸ−２５Ａを用いて出発して、前記の手順により他の実施例に記載し
たようにして最終阻害化合物を合成する。
【０３３７】 スルホニルがＮ−１アセトアミド側鎖のカルボニル基と置換した本発明のピリ
ドン類のスルホニル類似体の調製は、スキーム３における一般的手順を用いるこ
とにより行うことができる。実施例２６、本発明のスルホアミドの特定例は、ス
キーム５に示す一般的手順に従って合成される。
【０３３８】
【化１１１】
【０３３９】 実施例２６
【化１１２】
【０３４０】 化合物ＥＸ−２６Ｃは、ＥＸ−２３Ａ、ＥＸ−２３ＢおよびＥＸ−２３Ｃの化合
物に関して実施例２３において記載されているのと同じ方法を用いて調製できる
。 ＥＸ−２６Ｄ） 化合物ＥＸ−２６Ｃを１．１当量のＮａＨおよび１．５当量
のブロモメタンスルホン酸ナトリウムのＤＭＦ中溶液で一夜処理する。水で希釈
することにより反応を停止させ、１Ｎ ＨＣｌを添加して、反応溶液をｐＨ３に
調節して、生成物を析出させる。濾過ならびに水およびエーテルで洗浄すること
により粗生成物を得る。純粋な生成物、ＥＸ−２６Ｄヲエタノール中での再結晶
によりさらに精製する。
【０３４１】 ＥＸ−２６Ｅ） 化合物ＥＸ−２６Ｄをジクロロメタン中５０％ＴＦＡ１時間
処理する。溶媒およびＴＦＡを除去した後、１当量のトリエチルアミンを含むＴ
ＨＦ／メタノール中に残留物を再溶解させる。この溶液に、１当量のフェニルア
セトアルデヒドおよび２当量のナトリウムトリアセトキシボロヒドリドを添加す
る。１２時間撹拌した後、水性塩化アンモニウムの添加により反応を停止させる
。標準的水性後処理およびシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより、所望の
生成物ＥＸ−２６Ｅを得る。 ＥＸ−２６Ｆ） 化合物ＥＸ−２６Ｅを１当量のトルエン中ＰＣｌ５で半時間
処理した。次に、１当量の４−アミノメチルベンズアミジン（アミジンはＣｂｚ
で保護されている）を反応混合物中に添加し、つづいて５当量のピリジンを添加
する。混合物を１２時間撹拌する。反応混合物を標準的手順により後処理し、生
成物ＥＸ−２６Ｆをシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製する。 実施例２３において化合物についての手順を用いてＥＸ−２６Ｆから化合物２
６を調製する。
【０３４２】 メチレンがＮ−１アセトアミド側鎖のカルボニル基と置換する本発明のピリド
ンのメチレン類似体の調製は、スキーム３の一般法の基本的特性を用いることに
より行うことができる。実施例２７、本発明のエチレンアミンの特定例は、スキ
ーム６において特に示したようにして合成することができる。
【０３４３】
【化１１３】
【０３４４】 実施例２７
【化１１４】
【０３４５】 ＥＸ−２７Ａ） Ｂ−Ａ基が付加されたピリジニルアセテートエステルのエー
テル溶液に、ジイソブチルアルミニウムヒドリド（５当量）を−７８ｏＣで添加
する。３０分撹拌後、メタノールを添加して、反応を停止させる。得られた混合
物をロッチェル（Rochelle）塩の飽和水性溶液中に注ぐ。層を分離し、水性層を
エチルエーテルで抽出する。合した抽出物をＭｇＳＯ４上で乾燥し、溶媒を蒸発
乾固させる。残留物をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにかけて、純粋な生
成物アルデヒド（ＥＸ−２７Ａ）を得る。 ＥＸ−２７Ｂ） 化合物ＥＸ−２７Ａを、１当量のＣｂｚで保護された４−ア
ミジノベンジルアミンおよびＴＨＦ中２当量のナトリウムトリアセトキシボロヒ
ドリドと混合する。反応混合物を標準的手順に従って後処理する。生成物ＥＸ−
２７Bをシリカゲルカラムクロマトグラフィーにより精製する。
【０３４６】 化合物ＥＸ−２７をまずジオキサン中４Ｎ ＨＣｌで４時間処理する。ジオキ
サンを除去した後、残留物を５当量のＨＣｌおよび５％当量のＰｄ／Ｃの存在下
でメタノール中に再溶解させる。混合物を水素（周囲圧力）下で５時間撹拌する
。濾過し、溶媒を除去した後、純粋な生成物として化合物を得る。 もう一つのサブクラスのピリドン類似体は、図５に示す一般的構造を有する。
置換基は本明細書において記載されてのと同様に定義される。Ｚ０はヘテロ原子
、例えば、Ｓ、Ｏ、Ｎ等である。このサブクラスのピリドン類似体の合成は、ス
キーム７に要約したような実施例２８の合成において例示される。
【０３４７】
【化１１５】 図３
【０３４８】
【化１１６】
【０３４９】 実施例２８
【化１１７】
【０３５０】 ＥＸ−２８Ａ） 商業的に入手可能な化合物、２−アミノ−３−ニトロ−６−
クロロピリジンを１当量のフェニルチオールと、ＤＭＦ中炭酸ナトリウムの存在
下で８０℃で反応させる。反応が完了した後、反応混合物を水と混合する。濾過
により、粗生成物ＥＸ−２８Ａを得、これはメタノール中での再結晶により精製
できる。 ＥＸ−２８Ｂ） 化合物ＥＸ−２８Ａを１２Ｎ Ｈ２ＳＯ４中に溶解させ、溶
液をＮａＮＯ２（３ｅｑ．）の水性溶液で、まず０ｏＣで、次に１００ｏＣで処
理する。水で処理すると、生成物が析出する。濾過し、水およびエーテルで洗浄
して、粗生成物ＥＸ−２３Ｂを得、これはエタノールで再結晶することによりさ
らに精製することができる。
【０３５１】 ＥＸ−２８Ｃ） 化合物ＥＸ−２８を１当量のＤＭＦ中水素化ナトリウムおよ
び１当量のブロモ酢酸メチルと続いて混合する。周囲温度で１２時間撹拌した後
、反応を標準的手順により後処理する。生成物ＥＸ−２８Ｃをシリカゲルカラム
クロマトグラフィーにより精製する。 ＥＸ−２８Ｄ） 化合物ＥＸ−２８Ｃを、５％当量の１０％Ｐｄ／Ｃの存在下
でメタノール中に溶解させる。混合物を水素雰囲気下（周囲圧力）で半時間撹拌
する。濾過し、溶媒を除去した後、純粋な生成物として化合物ＥＸ−２８Ｄを得
る。 実施例化合物２８をＥＸ−２８Ｄから化合物ＥＸ−２３、ＥＸ−２３Ｆ、ＥＸ
−２３Ｇおよび２３の調製において記載したのと同様にして調製することができ
る。
【０３５２】 ヒドロキシル、チオールおよびアミン官能基を有する本発明の式（Ｉ）の化合
物は、さまざまな誘導体に変換することができる。別法として、式（Ｉ）の化合
物は、式（Ｉ）の化合物に対する誘導化中間体にさらに変換する前に調製プロセ
スにおいてまず１またはそれ以上の中間体を誘導化することにより得られる。ア
ルコールまたはフェノールの形態のヒドロキシル基は容易に、カルボン酸、スル
ホン酸、カルバミン酸、ホスホン酸およびリン酸エステルに変換できる。カルボ
ン酸へのアシル化は、適当なアシル化試薬、例えば、脂肪酸無水物または酸塩化
物を用いて容易に行われる。対応するアリールおよびヘテロアリール酸無水物お
よび酸塩化物も用いることができる。かかる反応は、一般にアミン触媒、例えば
ピリジンを用いて不活性溶媒中行われる。同様に、カルバミン酸エステル（ウレ
タン）は、ヒドロキシル基をイソシアネートおよびカルバモイルクロリドと反応
させることにより得られる。スルホン酸塩、ホスホン酸塩およびリン酸塩は、対
応する酸塩化物および同様の試薬を用いて調製することができる。少なくとも１
つのチオール基が存在する式（Ｉ）の化合物は、同じ試薬および匹敵する反応条
件を用いてアルコールおよびフェノールの対応するチオエステル誘導体類似物に
変えることができる。少なくとも１つの第一または第二アミン基が存在する式（
Ｉ）の化合物は、対応するアミド誘導体に変換することができる。カルボン酸の
アミドは、適当な酸塩化物または無水物を用いて、アルコールおよびフェノール
に関して用いられるのと類似した反応条件で調製することができる。対応する第
一または第二アミンの尿素は、イソシアネートを直接用いて、またカルバモイル
クロリドをスカベンジャー、例えばトリエチルアミンまたはピリジンを用いて調
製することができる。スルホンアミドは、対応するスルホニルクロリドから水性
水酸化ナトリウムまたは第三アミンの存在下で調製することができる。これらの
誘導体を調製するための適当な手順および方法は、Ｈｏｕｓｅ’ｓ Ｍｏｄｅｒ
ｎ Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｗ．Ａ．Ｂｅｎｊａｍｉｎ、Ｉ
ｎｃ．，Ｓｈｒｉｎｅｒ，Ｆｕｓｏｎ，ａｎｄ Ｃｕｒｔｉｎ ｉｎ Ｔｈｅ
Ｓｙｓｔｅｍａｔｉｃ Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ Ｏｒｇａｎｉｃ
Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，５ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆
Ｓｏｎｓ， ａｎｄ Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｆｉｅｓｅｒ ｉｎ Ｒｅａｇｅ
ｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，Ｖｏｌｕｍｅ１，Ｊｏ
ｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓに記載されている。式（Ｉ）の化合物のヒドロ
キシル、チオールおよびアミンを誘導化するために用いることができる種々の試
薬は商業的供給源または本発明の一部として参照される前記文献から入手可能で
ある。
【０３５３】 ヒドロキシル、チオールおよびアミン官能基を有する本発明の式（Ｉ）の化合
物は、種々の誘導体にアルキル化することができる。別法として、アルキル化し
た式（Ｉ）の化合物は、そのアルキル化中間体をさらに式（Ｉ）の化合物に変換
する前の調製工程においてまず１またはそれ以上の中間体をアルキル化すること
により得られる。式（Ｉ）の化合物のヒドロキシル基は、容易にエーテルに変換
することができる。エーテルを形成するためのアルキル化は、適当なアルキル化
試薬、例えば、臭化アルキル、ヨウ化アルキルまたはスルホン酸アルキルを用い
て容易に行われる。対応するアラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシアルキ
ル、アラルキルオキシアルキルおよびヘテロアラルキルオキシアルキル臭化物、
ヨウ化物およびスルホネートも用いることができる。かかる反応は一般的にアル
コキシド形成試薬、例えば、水素化ナトリウム、カリウムｔ−ブトキシド、ナト
リウムアミド、リチウムアミドおよびｎ−ブチルリチウムを用いて、不活性極性
溶媒、例えば、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＴＨＦおよび類似の匹敵する溶媒、アミン触
媒、例えば不活性溶媒中ピリジンを用いて行われる。少なくとも１つのチオール
基が存在する式（Ｉ）の化合物は、同じ試薬および匹敵する反応条件を用いて、
対応するアルコールおよびフェノールのチオエーテル誘導体類似物に変換するこ
とができる。少なくとも１つの第一、第二または第三アミン基が存在する式（Ｉ
）の化合物は、対応する第二、第三、または第四誘導体に変換することができる
。第四アンモニウム誘導体は、アルコールおよびフェノールについて使用される
物について適当な臭化物、ヨウ化物およびスルホネート類似体を用いて調製する
ことができる。条件は、それをアルキル化試薬と化学量論量のアミン（すなわち
、第三アミンについて１当量、第二アミンについて２当量、第一アミンについて
３当量）と一緒に加温することによるアミンの反応も考慮する。第一および第二
アミンに関して、それぞれ２当量および１当量のスカベンジャーが一般的に用い
られる。第二または第三アミンは、対応する第一または第二アミンから調製する
ことができる。第一アミンは、アルデヒド、例えばホルムアルデヒドおよびナト
リウムシアノボロヒドリドを氷酢酸の存在下で用いる還元的アミノ化によりジア
ルキル化することができる。第一アミンはまず、アミンを容易に開裂される保護
基、例えば、トリフルオロアセチルで保護することによりモノアルキル化できる
。アルキル化試薬、例えば、非求核試薬、例えば、Ｂａｒｔｏｎ塩基（２−ｔｅ
ｒｔ−ブチル−１，１，３，３−テトラメチルグアニジン）の存在下でのジメチ
ルスルフェートにより、モノメチル化保護アミンが得られる。水性水酸化カリウ
ムを用いて保護基を除去することにより、所望のモノアルキル化アミンが得られ
る。これらの誘導体を調製するためのさらに適した手順および方法は、Ｈｏｕｓ
ｅ’ｓ Ｍｏｄｅｒｎ Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｗ．Ａ．Ｂ
ｅｎｊａｍｉｎ、Ｉｎｃ．，Ｓｈｒｉｎｅｒ，Ｆｕｓｏｎ，ａｎｄ Ｃｕｒｔｉ
ｎ ｉｎ Ｔｈｅ Ｓｙｓｔｅｍａｔｉｃ Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏ
ｆ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，５ｔｈ Ｅｄｉｔｉｏｎ，Ｊｏｈｎ
Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓ、ａｎｄ Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ Ｆｉｅｓｅｒ
ｉｎ Ｒｅａｇｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ ｐｕ
ｂｌｉｓｈｅｄ ｂｙ Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ ＆ Ｓｏｎｓに記載されている
。ペルフルオロアルキル誘導体は、ＤｅｓＭａｒｔｅａｕにより、Ｊ．Ｃｈｅｍ
．Ｓｏｃ．Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．２２４１（１９９８）に記載されているよ
うにして調製することができる。式（Ｉ）の化合物のヒドロキシル、チオールお
よびアミンを誘導化するために用いることができる種々の試薬は、商業的供給源
または本発明の一部として参照される前記文献から入手可能である。
【０３５４】 生物学的活性分析 ＴＦ−ＶＩＩａ分析 この分析において、１００ｎＭの組換え可溶性組織因子および２ｎＭの組換え
ヒト因子ＶＩＩａを、０．４ｍＭの基質、Ｎ−メチルスルホニル−Ｄ−ｐｈｅ−
ｇｌｙ−ａｒｇ−ｐ−ニトロアニリンおよび阻害物質または緩衝液（５ｍＭ Ｃ
ａＣｌ２，５０ｍＭ トリス−ＨＣｌ，ｐＨ８．０，１００ｍＭ ＮａＣｌ，０
．１％ＢＳＡ）を含む９６−ウェル分析プレートに添加する。最終体積１００ｕ
ｌの反応物を直ちに４０５ｎｍで測定して、バックグラウンド吸光度を決定する
。プレートを室温で６０分間インキュベートし、この時点でｐ−ニトロアニリン
の放出について４０５ｎｍで反応をモニターすることにより基質の加水分解率を
測定する。ＴＦ−ＶＩＩａ活性の阻害率（％）を、実験および対照サンプルから
由来のＯＤ４０５ｎｍ値から計算する。
【０３５５】 Ｘａ分析 ０．３ｎＭヒト因子Ｘａおよび０．１５ｍＭ Ｎ−α−ベンジルオキシカルボ
ニル−Ｄ−アルギニル−Ｌ−グリシル−Ｌ−アルギニン−ｐ−ニトロアニリン−
二塩酸塩（Ｓ−２７６５）を、阻害物質または緩衝液（５０ｍＭ トリス−ＨＣ
ｌ，ｐＨ８．０，１００ｍＭ ＮａＣｌ，０．１％ＢＳＡ）のいずれかを含む９
６−ウェル分析プレートに添加する。最終体積１００ｕｌの反応を直ちに４０５
ｎｍで測定して、バックグラウンド吸光度を決定する。プレートを室温で６０分
間インキュベートし、この時点でｐ−ニトロアニリンの放出に関して４０５ｎｍ
での反応をモニターすることにより基質の加水分解率を測定する。Ｘａ活性の阻
害％を実験および対照サンプルから由来のＯＤ４０５ｎｍ値から計算する。
【０３５６】 トロンビン分析 ０．２８ｎＭのヒトトロンビンおよび０．０６ｍＭのＨ−Ｄ−フェニルアラニ
ル−Ｌ−ピペコリル−Ｌ−アルギニン−ｐ−ニトロアニリン二塩酸塩を、阻害物
質または緩衝液（５０ｍＭ トリス−ＨＣｌ，ｐＨ８．０，１００ｍＭ ＮａＣ
ｌ，０．１％ＢＳＡ）のいずれかを含む９６−ウェル分析プレートに添加する。
最終体積１００ｕｌの反応を４０５ｎｍで直ちに測定して、バックグラウンド吸
光度を決定する。プレートを室温で６０分間インキュベートし、この時点で、ｐ
−ニトロアニリンの放出に関して４０５ｎｍでの反応をモニターすることにより
基質の加水分解度を測定する。トロンビン活性の阻害％を、実験および対照サン
プルから由来のＯＤ４０５ｎｍ値から計算する。
【０３５７】 トリプシン分析 ５ｕｇ／ｍｌのトリプシン（ブタ膵臓から得たＩＸ型）および０．３７５ｍＭ
のＮ−α−ベンゾイル−Ｌ−アルギニン−ｐ−ニトロアニリン（Ｌ−ＢＡＰＮＡ
）を、阻害物質または緩衝液（５０ ｍＭ トリｓ−ＨＣｌ， ｐＨ ８．０，
１００ ｍＭ ＮａＣｌ， ０．１％ ＢＳＡ）のいずれかを含む９６−ウェ
ル分析プレートに添加する。最終体積１００ｕｌの反応を直ちに４０５ｎｍで測
定してバックグラウンド吸光度を決定する。プレートを室温で６０分間インキュ
ベートし、この時点でｐ−ニトロアニリンの放出に関して４０５ｎｍで反応をモ
ニターすることにより基質の加水分解率を測定する。トリプシン活性の阻害（％
）を、実験および対照サンプルから由来のＯＤ４０５ｎｍ値から計算する。
【０３５８】 成熟タンパク配列の１−２１９アミノ酸からなる組換え可溶性ＴＦをイー・コ
リ（Ｅ．ｃｏｌｉ）において発現し、モノＱ セファロースＦＰＬＣを用いて精
製した。組換えヒトＶＩＩａはＡｍｅｒｉｃａｎ Ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃａ，Ｇ
ｒｅｅｎｗｉｃｈ ＣＴから購入し、色素産生性基質Ｎ−メチルスルホニル−Ｄ
−ｐｈｅ−ｇｌｙ−ａｒｇ−ｐ−ニトロアニリンはＡｍｅｒｉｃａｎ Ｐｅｐｔ
ｉｄｅ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｉｎｃ．，Ｓｕｎｎｙｖａｌｅ，ＣＡにより調製され
た。因子ＸａはＥｎｚｙｍｅ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ，
Ｓｏｕｔｈ Ｂｅｎｄ ＩＮから入手し、トロンビンは，Ｃａｌｂｉｏｃｈｅｍ
，Ｌａ Ｊｏｌｌａ，ＣＡから入手し、トリプシンおよびＬ−ＢＡＰＮＡはＳｉ
ｇｍａ，Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ ＭＯから入手した。色素産生性基質Ｓ−２７６５お
よびＳ−２２３８はＣｈｒｏｍｏｇｅｎｉｘ（スウェーデン）から購入した。
【０３５９】 バイオアッセイ法により測定された実施例１〜２２の化合物の生物学的活性を
表１に示す。
【表２】 表１ 因子Ｘａ、ＴＦ−ＶＩＩＡ、トロンビンＩＩおよびトリプシンＩＩに対す
るピリドンの阻害活性
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 31/4709 Ａ６１Ｋ 31/4709 ４Ｃ０８６ 45/00 45/00 Ａ６１Ｐ 7/02 Ａ６１Ｐ 7/02 9/10 9/10 43/00 １１１ 43/00 １１１ Ｃ０７Ｄ 215/38 Ｃ０７Ｄ 215/38 401/12 401/12 417/12 417/12 471/04 １１４ 471/04 １１４Ａ (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ，ＺＷ )，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ，ＲＵ， ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＧ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ， ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，Ｃ Ｎ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＤＺ，ＥＥ ，ＥＳ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ， ＨＵ，ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，Ｋ Ｐ，ＫＲ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ ，ＬＶ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ， ＮＯ，ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，Ｓ Ｇ，ＳＩ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ ，ＵＡ，ＵＧ，ＵＳ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 キンペン・ゼン アメリカ合衆国63021ミズーリ州ボールウ ィン、リッチランド・メドーズ・ドライブ 1163番 (72)発明者 メルビン・エル・ルーペル アメリカ合衆国63122ミズーリ州セント・ ルイス、グラッシー・リッジ・ロード1904 番 (72)発明者 ジョン・ジェイ・パーロー アメリカ合衆国63010ミズーリ州アーノル ド、プラシッド・ヒルズ・ドライブ4841番 (72)発明者 アッシュトン・ティ・ハム・ザ・サード アメリカ合衆国39157ミシシッピー州リッ ジランド、ベルウェザー・パス223番 Ｆターム(参考） 4C031 JA11 4C055 AA01 AA04 AA11 AA12 AA13 BA01 BA02 BA03 BA05 BA06 BA42 CA01 CA02 CA03 CA08 CA27 CA52 CB16 DA01 DA08 DA27 EA01 4C063 AA01 BB09 CC12 CC14 CC25 CC62 DD10 DD12 DD14 EE01 4C065 AA04 BB09 CC01 DD02 EE02 HH09 JJ04 JJ07 KK01 LL01 PP03 4C084 AA19 MA02 NA14 ZA361 ZA541 ZC201 ZC421 ZC751 4C086 AA01 AA02 AA03 BC17 BC28 BC38 BC82 CB09 GA07 GA08 GA10 MA01 MA02 MA03 MA04 MA05 NA14 ZA36 ZA54 ZC20 ZC42 ZC75

Claims (58)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】 式： 【化１】 ［式中： Ｂは、式： 【化２】 で示される基であり； Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５お
    よびＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジ
    ノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ
    、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシルアルキル、ヒドロキシ、
    アミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アル
    キルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルスル
    ホニルアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアル
    キル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル
    、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルカノイル
    、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケ
    ニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノ
    アルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、
    カルボキシ、カルボキシアミド、カルボキシアミドアルキルおよびシアノからな
    る群から選択され； Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、ヘテロアリールおよびヘテロ
    サイクリルからなる群から選択されてもよい；ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、
    Ｒ１２およびＲ１３はＢ以外の基についての置換基であり； Ｒ１６、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して
    、Ｑｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１つより多くが同時にＱ ｂ であることはなく、ＱｂはＱｂｅであり； Ｂは、Ｒ１およびＲ２がスペーサー対および−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−からなる群か
    ら選択されるとすると、式（Ｖ）： 【化３】 （式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよ
    び共有結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合である
    ことはなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＯであること
    はなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＳであることはな
    く、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ１、
    Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つは共有結合でなければならず、Ｄ１、Ｄ２、
    Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の４つより多くがＮであることはない） で示される基であってもよく； Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アル
    キレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニルおよびＣ２−Ｃ８ハロ
    アルキルからなる群から選択されてもよく、ここにＢ基の各構成因子は、ＢのＡ
    に対する結合点から６個までおよびそれを含む原子分離れたいずれかの炭素で、
    Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群より選択される１また
    はそれ以上の基で置換されていてもよく； Ｂは、Ｃ３−Ｃ１２シクロアルキルおよびＣ４−ヘテロサイクリルからなる群
    から選択され、ここに各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対す
    る結合点の環炭素以外の環炭素はオキソで置換されていてもよい；ただし、１つ
    より多くの環炭素が同時にオキソにより置換されることはなく、結合点の炭素に
    隣接する環炭素および窒素はＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位
    に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１０で置換されていて
    もよく、Ｒ１３位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１２ で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１０位に隣接した環炭素は
    Ｒ１１で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１２位に隣接する環
    炭素はＲ３３で置換されていてもよく、結合点から４原子離れ、Ｒ１１およびＲ ３３ 位に隣接する環炭素はＲ３４で置換されていてもよく； Ｂは、Ｒ１およびＲ２がスペーサー対および−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−からなる群よ
    り選択されるとすると、Ｃ５−Ｃ９飽和ヘテロサイクリルであってもよく、ここ
    に各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以
    外の環炭素はオキソで置換されていてもよい；ただし、１つより多くの環炭素が
    同時にオキソで置換されることはなく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素およ
    び窒素はＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し、結合点か
    ら２原子離れた環炭素および窒素はＲ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に
    隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１２で置換されていても
    よく、結合点から３原子離れており、Ｒ１０位に隣接する環炭素または窒素はＲ １１ で置換されていてもよく、結合点から３原子離れており、Ｒ１２位に隣接す
    る環炭素または窒素ははＲ３３で置換されていてもよく、結合点から４原子離れ
    ており、Ｒ１１およびＲ３３位に隣接する環炭素または窒素はＲ３４で置換され
    ていてもよく； Ａは単共有結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａおよび（ＣＨ（Ｒ１ ５ ））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここにｒｒは０〜１から選
    択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、Ｗ７はＯ、Ｓ、
    Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ７）からなる
    群から選択される；ただし、ｒｒとｐａからなる群の１つより多くが同時に０と
    なることはなく； Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからな
    る群から選択され； ΨはＮＨおよびＮＯＨからなる群から選択され； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、アルキル、アルケニル、シアノ、ハ
    ロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アミノアルキ
    ル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、
    ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよびアルキルチオからなる
    群から選択され； Ｘ０およびＲ１ならびにＲ１およびＲ２は、スペーサー対であるＸ０およびＲ １ ならびにスペーサー対Ｒ１およびＲ２の１より多くが同時に用いられない場合
    に、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−となるように選択されてもよく、ここに−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝
    Ｚ−は５ないし６個の近接する構成因子のヘテロアリール環およびアリールから
    なる群より選択される環を形成し； Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｒ１１）
    、Ｃ（Ｒ１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群から選択
    される；ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つがＮ、Ｎ（Ｒ１０）、ＯおよびＳか
    らなる群から選択される場合、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つは独立して共有結合に
    なるように選択され、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つより多くが、ＯおよびＳからな
    る群から選択されなくてもよく、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つより多くがＮおよび
    Ｎ（Ｒ１０）からなる群から選択されなくてもよく； Ｘ０およびＲ１ならびにＲ１およびＲ２スペーサー対は、独立して、一緒にな
    ってスペーサー対を形成するように選択されてもよく、ここにスペーサー対はス
    ペーサー対メンバーの結合点に結合する３から６個の近接した原子を有する直鎖
    部分を形成して、５〜８個の近接した構成因子を有するシクロアルケニル環およ
    び５〜８個の近接した構成因子を有する部分的に飽和したヘテロサイクリル環か
    らなる群から選択される環を形成し、ここに該スペーサー対は、Ｒ９、Ｒ１０、
    Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３からなる群から選択される１またはそれ以上で置換
    されていてもよい；ただし、スペーサー対Ｘ０およびＲ１ならびにスペーサー対
    Ｒ１およびＲ２からなる群の１より多くが同時に存在することはなく； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は共有単結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ（ここにｑは１〜３から選択される
    整数である）、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ（ここにｇ
    およびｐ、独立して、０〜３から選択される整数であり、Ｗ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（
    Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）およびＯＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される
    ）および（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ（ここにｅおよ
    びｈは、独立して、０〜１から選択される整数であり、Ｗ２２は、ＣＲ４１＝Ｃ
    Ｒ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロへキ
    シル、１，３−シクロへキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペン
    チル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、
    ３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３
    −ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペ
    リジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニ
    ル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１
    ，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−
    ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４
    −テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラ
    ヒドロフラニルからなる群から選択される；ただし、Ｚ０はピリドン環に直接結
    合し； Ｒ４１およびＲ４２は、独立して、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、
    ヒドロキシ、アミノおよびアルキルからなる群から選択され； Ｑは、Ｚ０が共有単結合以外の基である場合のヒドリドおよび式（ＩＩ）： 【化４】 （ＩＩ） （式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよ
    び共有結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合である
    ことはなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＯであること
    はなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＳであることはな
    く、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ１、
    Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つは共有結合でなければならず、Ｄ１、Ｄ２、
    Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の４より多くがＮであることはない；ただし、Ｒ９、Ｒ１ ０ 、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３はそれぞれ独立して、炭素の四価性、窒素の三
    価性、硫黄の二価性および酸素の二価性を維持するように選択される） で示される基からなる群から選択され； Ｋは（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎである（ここにｎは１〜２から選択される整数であ
    る）； Ｒ４ａおよびＲ４ｂは、独立して、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、ア
    ルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからな
    る群から選択され； Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎ（ここにＥ１は共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、
    Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２ およびＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）からなる群から選択される）の場合、Ｅ０はＥ１で
    あり； Ｙ０は、式（ＩＶ）： （ＩＶ） （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
    結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くは共有結合ではなく、Ｋ ２ はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くがＯではなく、Ｄ５ 、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くがＳではなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５および
    Ｊ６の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つは共有
    結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４より多くはＮではなく
    ； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
    アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
    ニトロ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスル
    フィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、
    アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アル
    キルアミノ、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシおよびシアノからなる
    群から選択され； Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、アミノアルキレニル、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒド
    リドである）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（
    ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択される；ただし、Ｒ２０およびＲ ２１ の１つより多くは同時にヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジアル
    キルアミノでなく、Ｒ２３およびＲ２４の１つより多くは同時にヒドロキシ、ア
    ミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノでない； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
    ド、アルキル、ヒドロキシ、アミノアルキレニル、アミノ、ジアルキルアミノ、
    アルキルアミノおよびヒドロキシアルキルからなる群から選択され； Ｑｓは共有単結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ（ここにｂは１〜４から選択される
    整数である）および（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ（ここ
    にｃおよびｄは独立して１〜３から選択される整数であり、Ｗ１はＣ（Ｏ）Ｎ（
    Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ ４ ）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２およびＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される；
    ただし、Ｒ１４はＮに直接結合する場合はハロ以外の基から選択され、（ＣＲ３ ７ Ｒ３８）ｂおよび（ＣＨ（Ｒ１４））ｃはＥ０と結合し； Ｒ１４はヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択さ
    れ； Ｒ３７およびＲ３８は、独立して、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルか
    らなる群から選択され； Ｒ３８はアロイルおよびヘテロアロイルからなる群から選択されてもよい） で示される基であり； Ｙ０はＱｂ−Ｑｓｓであってもよく、ここにＱｓｓは（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−
    Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ（ここにｅおよびｈは、独立して、１〜２から選択
    される整数であり、Ｗ２はＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂである）である；ただし、（ＣＨ
    （Ｒ１４））ｅはＥ０と結合し； Ｙ０は、Ｑｂ−ＱｓｓｓｓおよびＱｂ−Ｑｓｓｓｓｒ（ここに、Ｑｓｓｓｓは
    （ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、Ｑｓｓｓｓｒは（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ ６ であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、Ｗ５およびＷ６は独立して、
    １，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−イン
    デニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，
    ４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニ
    ル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、
    ２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、
    ３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、
    ２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチ
    オフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，
    ５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフ
    ェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，
    ２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，６−イ
    ミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル
    、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−イ
    ンドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３
    ，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６
    −イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６
    −イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４
    −インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−イン
    ダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベ
    ンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンズイソキサゾリル、
    ３，５−ベンズイソキサゾリル、３，６−ベンズイソキサゾリル、３，７−ベン
    ズイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、
    １，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、
    ２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル
    、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キ
    ノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３
    ，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリ
    ニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１
    ，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１
    ，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３
    ，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４
    ，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４
    ，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６
    −シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シン
    ノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニルおよび４，８−シンノ
    リニルからなる群から選択され、Ｗ５およびＷ６の結合点以外のＷ５の環および
    Ｗ６の環の炭素およびヒドリド含有窒素の構成因子は、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１お
    よびＲ１２からなる群の１またはそれ以上の基で置換されていてもよい；ただし
    、Ｑｂは各Ｗ５の置換基の数の最も少ない位置に結合し、Ｑｂは各Ｗ６の置換基
    の数の最も多い位置に結合し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０と結合する］ で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
  2. 【請求項２】 式： 【化５】 ［式中： Ｂは式： 【化６】 （式中、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド
    、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキ
    シ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ
    、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキ
    ルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘ
    テロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル
    、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルキル、ア
    ルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシ
    アルキル、アルキルアミノ、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアミド
    、シアノおよびＱｂから選択される） で示される基であり； Ｂは、Ｒ１およびＲ２がスペーサー対および−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−からなる群よ
    り選択されるならば、式（Ｖ）： 【化７】 （Ｖ） （式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよ
    び共有結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くは共有結合ではな
    く、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１のうちの１つより多くはＯではなく、Ｄ １ 、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１のうちの１つより多くはＳではなく、Ｄ１、Ｄ ２ 、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１のうちの２つがＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、
    Ｊ１、Ｊ２およびＫ１のうちの１つは共有結合でなければならず、Ｄ１、Ｄ２、
    Ｊ１、Ｊ２およびＫ１のうちの４つより多くはＮではない） で示される基であり； Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アル
    キレニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニルおよびＣ２−Ｃ８ハロ
    アルキルからなる群から選択されてもよく、ここにＢ基の各基は ＢのＡに対する結合点から６個までおよびそれを含む原子分離れたいずれかの炭
    素で、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群から選択される
    １またはそれ以上の基で置換されていてもよく； ＢはＣ３−Ｃ１２シクロアルキルおよびＣ４−ヘテロサイクリルからなる群か
    ら選択され、ここに各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する
    結合点での環炭素以外の環炭素はオキソで置換されていてもよい；ただし、１つ
    より多くの環炭素は同時にオキソで置換されていることはなく、結合点の炭素に
    隣接する環炭素および窒素はＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位
    に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１０で置換されていて
    もよく、Ｒ１３位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素および窒素はＲ１２ で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１０位に隣接する環炭素は
    Ｒ１１で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１２位に隣接する環
    炭素はＲ３３で置換されていてもよく、結合点から４原子離れ、Ｒ１１位および
    Ｒ３３位に隣接する環炭素はＲ３４で置換されていてもよく； Ｂは、Ｒ１およびＲ２がスペーサー対および−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−からなる群か
    ら選択されるならば、Ｃ５−Ｃ９飽和ヘテロサイクリルであってもよく、ここに
    各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対する結合点の環炭素以外
    の環炭素はオキソで置換されていてもよい；ただし、１つより多くの環炭素は同
    時にオキソにより置換されておらず、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および
    窒素はＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し、結合点から
    ２原子離れた環炭素または窒素はＲ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接
    し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１２で置換されていてもよく
    、結合点から３原子離れ、Ｒ１０位に隣接する環炭素または窒素はＲ１１で置換
    されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１２位に隣接する環炭素または窒
    素はＲ３３で置換されていてもよく、結合点から４原子離れ、Ｒ１１およびＲ３ ３ 位に隣接する環炭素または窒素はＲ３４で置換されていてもよく； Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、アセト
    アミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイ
    ル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキ
    シ、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフ
    ィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノ
    アルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハ
    ロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボア
    ルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアミドおよびシアノか
    らなる群から選択され； Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、ヘテロアリールおよびヘテロ
    サイクリルからなる群から選択されてもよい；ただし、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、
    Ｒ１２およびＲ１３はＢ以外の基についての置換基であり； Ａは、単共有結合および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここ
    にｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜３から選択される整数で
    あり、Ｗ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）お
    よびＮ（Ｒ７）からなる群から選択され； Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからな
    る群から選択され； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアル
    キル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、
    ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ
    アミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群から選択され； Ｒ１およびＲ２は、−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−、ここに−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−が５ない
    し６個の近接する構成因子を有するヘテロアリール環およびアリールからなる群
    から選択される環を形成するように選択してもよい； Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｒ１１）
    、Ｃ（Ｒ１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群から選択
    される；ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１つがＮ、Ｎ（Ｒ１０）、Ｏおよ
    びＳからなる群から選択される場合には、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺのうちの１つは独
    立して共有結合になるように選択され、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つより多くはＯ
    およびＳからなる群より選択されなくてもよく、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つより
    多くはＮおよびＮ（Ｒ１０）からなる群から選択されなくてもよく； Ｒ１およびＲ２スペーサー対は、独立して、一緒になってスペーサー対を形成
    するように選択されてもよく、ここにスペーサー対は、前記スペーサー対構成要
    素の結合点に結合する３から６個の近接した原子を有する直鎖部分を形成して、
    ５から８個の近接した構成要素を有するシクロアルケニル環および５から８個の
    近接した構成要素を有する部分的に飽和したヘテロサイクリル環から選択される
    環を形成し、ここに、該スペーサー対はＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ １３ からなる群の１またはそれ以上の基で置換されていてもよく； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は、共有単結合および（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ（ここにｑは１〜２から選択
    される整数である）、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ（こ
    こにｇおよびｐは、独立して、０〜３から選択される整数であり、Ｗ０はＯ、Ｓ
    およびＮ（Ｒ４１）からなる群より選択される）および（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−
    Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ（ここにｅおよびｈは、独立して、０または１か
    ら選択される整数であり、Ｗ２２はＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピ
    ル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロへキシル、１，３−シクロへキシル
    、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、
    ２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５
    −モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペ
    ラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニ
    ル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３
    ，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−
    ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリ
    ジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，
    ５−テトラヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群から
    選択される）からなる群から選択される；ただし、Ｚ０はピリドン環に直接結合
    し； Ｒ４１およびＲ４２は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシおよびアミノからな
    る群から選択され； Ｑは、Ｚ０が共有単結合以外の基である場合のヒドリド、アリールおよびヘテ
    ロアリールからなる群から選択され、ここに結合点の炭素に隣接する炭素はＲ９ で置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素はＲ１３で置換され
    ていてもよく、Ｒ９に隣接し、結合点から２原子離れた炭素はＲ１０で置換され
    ていてもよく、Ｒ１３に隣接し、結合点から２原子離れた炭素はＲ１２で置換さ
    れていてもよく、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１で
    置換されていてもよく； ＫはＣＨＲ４Ａであり、ここにＲ４Ａは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、ア
    ルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからな
    る群から選択され； Ｅ０は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＳ（
    Ｏ）２およびＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）からなる群から選択され； Ｙ０は式（ＩＶ）： 【化８】 （ＩＶ） （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
    結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くを共有結合とすることが
    できず、Ｋ２はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くをＯとす
    ることはできず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くをＳとすることは
    できず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６のうちの２つがＯおよびＳである場合、Ｄ ５ 、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６のうちの１つは共有結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ ６ 、Ｊ５およびＪ６のうちの４つより多くをＮとすることができない；ただし、
    Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、それぞれ独立して、炭素の四価性、窒
    素の三価性、硫黄の二価性および酸素の二価性を維持するように選択され； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
    アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
    アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル
    、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハ
    ロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシア
    ノからなる群から選択され； Ｒ１６およびＲ１９は、Ｑｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の
    うちの１つより多くがＱｂではなく、ＱｂはＱｂｅであり； Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）、Ｎ（Ｒ ２６ ）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ ２４ からなる群から選択される；ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つより多くが
    同時にヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノであること
    はなく、Ｒ２３およびＲ２４の１つより多くが同時にヒドロキシ、アミノ、アル
    キルアミノ、またはジアルキルアミノであることはなく； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
    ド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノか
    ら選択され； ＱＳは、単共有結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ（ここにｂは１〜４から選択され
    る整数である）および（ＣＨ（Ｒ１４））Ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ（こ
    こにＣおよびｄは独立して１〜３から選択される整数であり、Ｗ１はＣ（Ｏ）Ｎ
    （Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ １４ ）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２およびＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される
    ）からなる群から選択される；ただし、Ｒ１４はＮと直接結合する場合にはハロ
    以外の基から選択され、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂおよび（ＣＨ（Ｒ１４））ＣはＥ ０ と結合し； Ｒ１４は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択
    され； Ｒ３７およびＲ３８は、独立して、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルか
    らなる群から選択され； Ｒ３８はアロイルおよびヘテロアロイルからなる群から選択されてもよい） で示される基であり； Ｙ０はＱｂ−ＱＳＳ（ここにＱＳＳは（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（
    Ｒ１５））ｈ（ここにｅおよびｈは１〜２から独立して選択される整数であり、
    Ｗ２はＣＲ４ａ＝ＣＨである））である；ただし、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０ と結合する］ で示される請求項１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  3. 【請求項３】 Ｂがヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキ
    レニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニルおよびＣ２−Ｃ８ハロア
    ルキルからなる群から選択され、ここにＢ基の各構成因子はＢのＡに対する結合
    点から６個までおよびそれを含む原子分離れたいずれかの炭素で、Ｒ３２、Ｒ３ ３ 、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群から選択される１またはそれ以上の
    基で置換されていてもよく； Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６が、独立して、ヒドリド、アセ
    トアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ
    、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスル
    ホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルキ
    ル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコ
    キシ、カルボキシ、カルボキシアミド、シアノおよびＱｂからなる群から独立し
    て選択され； Ａが（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−Ｗ７（ここにｐａは１〜３から選択される整数
    であり、Ｗ７はＯ、ＳおよびＮ（Ｒ７）（ここにＲ７はヒドリドおよびアルキか
    らなる群から選択される）であり； Ｒ１５が、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからな
    る群から選択される；ただし、Ｒ１５がＷ７に直接結合する炭素上にある場合、
    Ｒ１５はヒドロキシおよびハロ以外の基であり； Ｒ１およびＸ０が、独立して、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアル
    キル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、
    ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ
    アミノ、チオールおよびアルキルチオからなる群から選択され； Ｒ１およびＲ２が−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−（ここに−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は５から６
    個の近接した構成因子を有するヘテロアリール環およびアリールからなる群から
    選択される環を形成する）となるように選択されてもよく； Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが、独立して、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｒ１１）
    、Ｃ（Ｒ１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群から選択
    される；ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つがＮ、Ｎ（Ｒ１０）、ＯおよびＳか
    らなる群から選択される場合に、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つは独立して共有結合
    になるように選択され、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つより多くをＯおよびＳからな
    る群から選択しなくてもよく、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つより多くをＮおよびＮ
    （Ｒ１０）からなる群から選択しなくてもよく； Ｒ１およびＲ２スペーサー対が、独立して、スペーサー対が該スペーサー対構
    成因子の結合点に結合する３から６個の近接した原子を有する直鎖部分を形成し
    て、５から８の近接した構成因子を有するシクロアルケニルおよび部分的に飽和
    した５から８の近接する構成因子を有するヘテロサイクリル環を形成するように
    選択されてもよく、ここに該スペーサー対は、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２お
    よびＲ１３からなる群の１またはそれ以上の基で置換されていてもよく； Ｒ２がＺ０−Ｑであり； Ｚ０が、共有単結合および（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ（ここにｑは１〜２から選択
    される整数である）からなる群から選択され； Ｒ４１およびＲ４２が、独立して、ヒドリド、ヒドロキシおよびアミノからな
    る群から選択され； Ｑが、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここに結合点
    の炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接
    する他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結合点の炭
    素から原子２個分離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣
    接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていてもよく
    、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により置換されて
    いてもよく； Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３が、独立して、ヒドリド、アセト
    アミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイ
    ル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキ
    シ、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフ
    ィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノ
    アルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハ
    ロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボア
    ルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアミドおよびシアノか
    らなる群から選択され； ＫがＣＨＲ４ａであり、ここにＲ４ａは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、ア
    ルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルからな
    る群から選択され； Ｅ０が、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＳ（
    Ｏ）２およびＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）からなる群から選択され； Ｙ０が、式（ＩＶ）： 【化９】 （ＩＶ） ［式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＡ共
    有結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くは共有結合ではなく、
    Ｋ２はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＯではなく、Ｄ ５ 、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＳではなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およ
    びＪ６のうちの２つがＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１
    つは共有結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４つより多くは
    Ｎではなく； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
    アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
    アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル
    、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハ
    ロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノおよびシア
    ノからなる群から選択され； Ｒ１６およびＲ１９はＱｂである；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１つより多
    くが同時にＱｂであることはなく、ＱｂはＱｂｅであり； Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）、Ｎ（Ｒ ２６ ）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ ２４ からなる群より選択される；ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つより多くは
    同時にヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノではなく、
    Ｒ２３およびＲ２４の１つより多くは同時にヒドロキシ、アミノ、アルキルアミ
    ノまたはジアルキルアミノではなく； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
    ド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノか
    ら選択され； Ｑｓは単共有結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ（ここにｂは１〜３から選択される
    整数である）および（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ（ここ
    にｃおよびｄは独立して１〜２から選択される整数であり、Ｗ１はＣ（Ｏ）Ｎ（
    Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１ ４ ）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２およびＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される）
    からなる群より選択される；ただし、Ｒ１４はＮに直接結合する場合にはハロ以
    外の基から選択され、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂおよび（ＣＨ（Ｒ１４））ｃはＥ０ と結合し； Ｒ１４は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択
    され； Ｒ３７およびＲ３８は、独立して、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルか
    らなる群から選択され； Ｒ３８は、アロイルおよびヘテロアロイルからなる群から選択されてもよい］
    で示される基であり； Ｙ０がＱｂ−Ｑｓｓであってもよく、ここにＱｓｓは（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−
    Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ（ここにｅおよびｈは独立して１〜２から選択され
    る整数であり、Ｗ２はＣＲ４Ａ＝ＣＨである）である；ただし、（ＣＨ（Ｒ１４ ））ｅはＥ０に結合する、請求項２記載の化合物またはその医薬上許容される塩
    。
  4. 【請求項４】 式： 【化１０】 ［式中： Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ５アル
    キレニル、Ｃ３−Ｃ４アルケニル、Ｃ３−Ｃ４アルキニルおよびＣ２−Ｃ４ハロ
    アルキルから選択され、ここにＢ基の各構成因子はＢのＡとの結合点から３個ま
    でおよびそれを含む原子分離れたいずれかの炭素で、Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３ ４ からなる群から選択される１またはそれ以上の基により置換されていてもよく
    ； Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロア
    セトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコ
    キシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、モノアル
    キルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロア
    ルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ
    、カルボキシアミドおよびシアノからなる群から選択され； Ａは（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−Ｎ（Ｒ７）であり、ここにｐａは１〜２から選
    択される整数であり、Ｒ７はヒドリドおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５はヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択さ
    れ； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、ア
    ミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキ
    ルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、
    ハロアルコキシおよびハロからなる群から選択され； Ｒ１およびＲ２は−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−（ここに−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−は５ないし
    ６個の近接する構成因子を有するヘテロアリール環およびアリールからなる群か
    ら選択される環を形成する）となるように選択されてもよく； Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｒ１１）
    、Ｃ（Ｒ１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群から選択
    される；ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つがＮ、Ｎ（Ｒ１０）、ＯおよびＳか
    らなる群から選択される場合、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つは独立して共有結合に
    なるように選択され、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つより多くをＯおよびＳからなる
    群から選択しなくてもよく、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つより多くをＮおよびＮ（
    Ｒ１０）からなる群から選択しなくてもよく； Ｒ１およびＲ２スペーサー対は、独立して、一緒になってスペーサー対を形成
    するように選択してもよく、ここにスペーサー対は該スペーサー対の構成因子の
    結合点と結合する３から６個の近接した原子を有する直鎖部分を形成して、５〜
    ８個の近接した構成因子を有するシクロアルケニルおよび５〜８個の近接した構
    成因子を有する部分的に飽和したヘテロサイクリル環からなる群から選択される
    環を形成し、ここに該スペーサー対はＲ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１ ３ からなる群から選択される１またはそれ以上の基で置換されていてもよく； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は共有単結合およびＣＨ２からなる群から選択され； Ｑは、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここに結合点
    の炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点に隣接する他
    の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結合点の炭素から
    ２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し、結合
    点から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０およびＲ １２ の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により置換されていてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ア
    ミジノ、グアニジノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンア
    ミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノア
    ルキルアミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロア
    ルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアミドおよびシアノか
    らなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミ
    ド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アル
    コキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニ
    ル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、ヒドロキシ
    アルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキ
    ル、アミドカルボニル、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群から選択さ
    れ； Ｙ０は、式（ＩＶ）： 【化１１】 （ＩＶ） （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
    結合から選択される；ただし、１つより多くは共有結合ではなく、Ｋ２はＣであ
    り、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＯではなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ ５ およびＪ６の１つより多くはＳではなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６のうち
    の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１は共有結合で
    なければならず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４つより多くはＮではなく； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
    アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
    低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニ
    ル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロア
    ルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノから選択され； Ｒ１６およびＲ１９はＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
    つより多くは同時にＱｂではなく、ＱｂはＱｂｅであり； Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）、Ｃ（Ｎ
    Ｒ２５）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２ ４ ）からなる群から選択される；ただし、Ｒ２０およびＲ２１のうちの１つより
    多くは同時にヒドロキシではなく、Ｒ２３およびＲ２４の１つより多くは同時に
    ヒドロキシではなく； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
    ド、アルキルおよびヒドロキシからなる群から選択され； Ｑｓは、単共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される）
    で示される基である］ で示される、請求項３記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  5. 【請求項５】 Ｂがエチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ト
    リメチレン、テトラメチレン、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチ
    ニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル
    、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピルおよび
    ２，２−ジフルオロプロピルからなる群から選択され、ここにＢ基の各構成因子
    はＢのＡとの結合点から３個までおよびそれを含む原子分離れたいずれかの炭素
    でＲ３２、Ｒ３３およびＲ３４からなる群から選択される１またはそれ以上の基
    で置換されていてもよく； Ｒ３２、Ｒ３３およびＲ３４が、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ
    、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ
    、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセ
    トアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ
    、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル
    、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−
    テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−
    メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチ
    ル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ
    −１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカ
    ルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルお
    よびシアノからなる群から選択され； Ａが単共有結合、ＮＨおよびＮ（ＣＨ３）からなる群から選択され； Ｒ１およびＸｏが、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒ
    ドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルア
    ミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、
    ２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキ
    シエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、
    トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、
    クロロおよびブロモからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０が共有単結合およびＣＨ２からなる群から選択され； Ｑが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２
    −ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾ
    リル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾ
    リル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリ
    ミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリ
    ダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、こ
    こに結合点の炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の
    炭素に隣接する他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、
    結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１ ３ に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていて
    もよく、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により置換
    されていてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３が、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、
    カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、
    イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ
    −ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピル
    チオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロ
    エチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ
    、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタ
    ンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−
    ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒ
    ドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカ
    ルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルお
    よびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２が、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボ
    キシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ
    、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミ
    ノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル
    、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、
    Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミ
    ドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒ
    ドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒド
    ロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、
    Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、フルオロ、
    クロロ、ブロモおよびシアノからなる群から選択され； Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ １９ ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−２−Ｒ１９ピリ
    ジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２
    −Ｑｂ−４−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２
    −Ｒ１８−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１ ７ −４−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリ
    ミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−
    ５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１ ６ −２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、
    ３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−
    ３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾー
    ル、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−
    Ｒ１６イソキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソキサゾール、２−
    Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チア
    ゾールおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群から選択さ
    れ； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９が、独立して、ヒドリド、メチル、エチ
    ル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、
    エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、
    １−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ
    −エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメ
    チルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチ
    ルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリ
    フルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロ
    メトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロ
    モ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミド
    スルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル
    、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群か
    ら選択され； Ｒ１６およびＲ１９がＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９のう
    ちの１つより多くは同時にＱｂではなく、ＱｂはＱｂｅであり； Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここに、Ｑｂｅはヒドリドである）、Ｃ（
    ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ ２４ ）からなる群から選択される；ただし、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３およびＲ２ ４ からなる群のうちの任意の２つが同じ原子に結合している場合、Ｒ２０、Ｒ２ １ 、Ｒ２３およびＲ２４のうちの１つより多くをヒドロキシとすることはできず
    、該Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６が、独立して、ヒドリ
    ド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからな
    る群から選択され； Ｑｓが、単共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される；
    式を有する請求項４記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  6. 【請求項６】 式： 【化１２】 ［式中、 Ａは、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（Ｃ
    Ｈ３）およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群から選択され； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒ
    ドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルア
    ミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、
    ２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキ
    シエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、
    トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、
    クロロおよびブロモからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は、共有単結合およびＣＨ２からなる群から選択され； Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２
    −ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾ
    リル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾ
    リル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリ
    ミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリ
    ダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、こ
    こに結合点の炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の
    炭素に隣接する他の炭素原子はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接
    し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、
    Ｒ１３に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されて
    いてもよく、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により
    置換されいてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、
    カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、
    イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ
    −ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピル
    チオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロ
    エチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ
    、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタ
    ンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−
    ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒ
    ドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカ
    ルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルお
    よびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボ
    キシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ
    、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミ
    ノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル
    、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、
    Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミ
    ドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒ
    ドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒド
    ロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、
    Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、フルオロ、
    クロロ、ブロモおよびシアノからなる群から選択され； Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ １９ ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−２−Ｒ１９ピリ
    ジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２
    −Ｑｂ−４−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２
    −Ｒ１８−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１ ７ −４−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリ
    ミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−
    ５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１ ６ −２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、
    ３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−
    ３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾー
    ル、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−
    Ｒ１６イソキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソキサゾール、２−
    Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チア
    ゾールおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群から選択さ
    れ； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エ
    チル、イソプロピル、プロピル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、
    イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノ
    エチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチ
    ルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチ
    オ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスル
    ホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオ
    ロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキ
    シ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ア
    ミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホ
    ニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，
    ２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群から選択
    され； Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）
    Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択される；ただし、Ｒ ２０ 、Ｒ２１、Ｒ２３およびＲ２４からなる群の任意の２つが同じ原子に結合す
    る場合、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３およびＲ２４の１つより多くをヒドロキシとす
    ることはできず、Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
    ド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからな
    る群から選択され； Ｑｓは、単共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される］
    で示される、請求項４記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  7. 【請求項７】 Ａが、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、Ｃ
    Ｈ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群から
    選択され； Ｒ１およびＸ０が、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒ
    ドロキシアミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロ
    メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシアミノ、メチルチオ、トリフル
    オロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群から選択され； Ｒ２がＺ０−Ｑであり； Ｚ０が共有単結合およびＣＨ２からなる群より選択され； Ｑが、５−アミノ−３−アミドカルボニルフェニル、５−アミノ−２−フルオ
    ロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メ
    トキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフ
    ェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、ベンジル
    、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カ
    ルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３
    −シアノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−
    フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メ
    タンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル
    、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチル
    アミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチル
    フェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェ
    ニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５
    −アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニ
    ル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる群
    から選択され； Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ １９ ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−２−Ｒ１９ピリ
    ジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン，３
    −Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェンおよび２−Ｑｂ−５−Ｑ ｓ −３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群から選択され； Ｒ１６およびＲ１９が、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチ
    ル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロ
    ロおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１６およびＲ１９がＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９のう
    ちの１つより多くが同時にＱｂではなく、ＱｂはＱｂｅであり； Ｒ１７およびＲ１８が、独立して、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ
    、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群から選択され
    ； ＱｂがＱｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２ ３ Ｒ２４からなる群から選択され； Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、ヒドリドおよびメチルからなる群
    から選択される； ＱｓがＣＨ２である； 請求項６記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  8. 【請求項８】 化合物が以下の群： ２−［１−［６−［３−アミノフェニル］−４−クロロ−Ｎ−［［４−イミノ
    メチルフェニル］メチル］−３−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−２−オキソ
    −１（２Ｈ）−ピリジニル］］アセトアミド； ２−［１−［６−［３−アミノフェニル］−４−フルオロ−３−［Ｎ−エチル
    −Ｎ−メチルヒドラジノ］−Ｎ−［［４−イミノメチルフェニル］メチル］−２
    −オキソ−１（４Ｈ）−ピリジニル］］アセトアミド； ２−［１−［６−［３−アミノフェニル］−３−［Ｎ，Ｎ−ジエチルヒドラジ
    ノ］−Ｎ−［［４−イミノメチルフェニル］メチル］−２−オキソ−１（４Ｈ）
    −ピリジニル］］アセトアミド； ２−［１−［６−［３−アミノフェニル］−３−［Ｎ−（アゼチジン−１−イ
    ル）アミノ］−４−フルオロ−Ｎ−［［４−イミノメチルフェニル］メチル］−
    ２−オキソ−１（４Ｈ）−ピリジニル］］アセトアミド； ２−［１−［６−［３−アミノフェニル］−Ｎ−［［４−イミノメチルフェニ
    ル］メチル］−３−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−２−オキソ−１（２Ｈ）
    −ピリジニル］］アセトアミド； ２−［１−［６−［３−アミノフェニル］−４−フルオロ−Ｎ−［［４−イミ
    ノメチルフェニル］メチル］−３−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−２−オキ
    ソ−１（２Ｈ）−ピリジニル］］アセトアミドである から選択される、請求項７記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  9. 【請求項９】 式： 【化１３】 ［式中、 Ｂは式： 【化１４】 （式中、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド
    、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒド
    ロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アミ
    ドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、
    アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボ
    アルコキシ、カルボキシ、カルボキシアミド、シアノおよびＱｂからなる群から
    選択される） で示される基であり； Ａは、単共有結合および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群よ
    り選択され、ここにｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０から３か
    ら選択される整数であり、Ｗ７は（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）およびＮ（Ｒ７）からなる
    群から選択され； Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択
    され； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、ア
    ミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキ
    ルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、
    ハロアルコキシおよびハロからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は共有単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＣＨ２からなる群から選択され； Ｑはアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここに結合点の
    炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接す
    る他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結合点から２
    原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し、結合点
    の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０およ
    びＲ１２の両方に隣接する炭素はＲ１１により置換されていてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ア
    ミジノ、グアニジノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンア
    ミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノア
    ルキルアミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロア
    ルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアミドおよびシアノか
    らなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミ
    ド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アル
    コキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニ
    ル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、ヒドロキシ
    アルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキ
    ル、アミドカルボニル、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群から選択さ
    れ； Ｙ０は式（ＩＶ）： 【化１５】 （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
    結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くは共有結合ではなく、Ｋ ２ はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＯではなく、Ｄ５ 、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＳではなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５および
    Ｊ６のうちの２つがＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つ
    は共有結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４つより多くはＮ
    ではなく； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
    アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
    低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニ
    ル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロア
    ルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群から選
    択され； Ｒ１６およびＲ１９はＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
    つより多くは同時にＱｂではなく、ＱｂはＱｂｅであり； Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）およびＣ
    （ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択される；ただし、Ｒ２０および
    Ｒ２１の１つより多くは同時にヒドロキシではなく、Ｒ２３およびＲ２４の１つ
    より多くは同時にヒドロキシではなく； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、ヒドリド、アル
    キルおよびヒドロキシからなる群から選択され； Ｑｓは、単共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される）
    で示される基である］ で示される化合物である、請求項２記載の化合物またはその医薬上許容される塩
    。
  10. 【請求項１０】 Ｂが、式： 【化１６】 ［式中、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６が、独立して、ヒドリド
    、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、
    プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトア
    ミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エ
    チルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル
    、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，
    ３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラ
    フルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチル
    アミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１
    −ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−
    ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニ
    ル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ
    およびＱｂからなる群から選択される］ で示される基であり； Ａが、単共有結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、
    ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ
    （ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２およびＣＦ ３ ＣＨＣＨ２からなる群から選択され； Ｒ１およびＸ０が、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒ
    ドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルア
    ミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、
    ２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキ
    シエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、
    トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、
    クロロおよびブロモからなる群から選択され； Ｒ２がＺ０−Ｑであり； Ｚ０が、共有単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＣＨ２からなる群から選択され； Ｑが、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２
    −ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾ
    リル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾ
    リル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリ
    ミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリ
    ダジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、こ
    こに結合点の炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の
    炭素に隣接する他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、
    結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１ ３ に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていて
    もよく、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により置換
    されていてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３が、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、
    カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、
    イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ
    −ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピル
    チオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロ
    エチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ
    、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタ
    ンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−
    ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒ
    ドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカ
    ルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルお
    よびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２が、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボ
    キシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ
    、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミ
    ノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル
    、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、
    Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミ
    ドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒ
    ドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒド
    ロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、
    Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、フルオロ、
    クロロ、ブロモおよびシアノからなる群から選択され； Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ １９ ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−２−Ｒ１９ピリ
    ジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２
    −Ｑｂ−４−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２
    −Ｒ１８−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１ ７ −４−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリ
    ミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−
    ５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１ ６ −２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、
    ３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−
    ３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾー
    ル、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−
    Ｒ１６イソキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソキサゾール、２−
    Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チア
    ゾールおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群から選択さ
    れ； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９が、独立して、ヒドリド、メチル、エチ
    ル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、
    エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、
    １−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ
    −エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメ
    チルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチ
    ルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリ
    フルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロ
    メトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロ
    モ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミド
    スルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル
    、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群か
    ら選択され； Ｒ１６およびＲ１９がＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
    つより多くは同時にＱｂではなく、ＱｂはＱｂｅであり； ＱｂがＱｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２ ３ Ｒ２４からなる群から選択される；ただし、Ｒ２３およびＲ２４の１つより多
    くは同時にヒドロキシではなく； Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、ヒドリド、メチル、エチルおよび
    ヒドロキシからなる群から選択され； Ｑｓが単共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される、 請求項９記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  11. 【請求項１１】 Ｂが２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−
    アミジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシ
    フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニ
    ル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニ
    ル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフ
    ェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、
    ４−メチルフェニル、フェニルおよび３−トリフルオロメチルフェニルからなる
    群から選択され； ＡがＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ２ＣＨ２，および
    ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され； Ｒ１およびＸ０が、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒ
    ドロキシアミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロ
    メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシアミノ、メチルチオ、トリフル
    オロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群から選択され； Ｒ２がＺ０−Ｑであり； Ｚ０が共有単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＣＨ２からなる群から選択され； Ｑが５−アミノ−３−アミドカルボニルフェニル、５−アミノ−２−フルオロ
    フェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メト
    キシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェ
    ニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、ベンジル、
    ３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキ
    シ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３
    −カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル
    、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、３−
    シアノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フ
    ルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−
    ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェ
    ニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカル
    ボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−
    メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−ト
    リフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリ
    フルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニ
    ル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルお
    よび３−チエニルからなる群から選択され； Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ １９ ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−２−Ｒ１９ピリ
    ジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン，３
    −Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェンおよび２−Ｑｂ−５−Ｑ ｓ −３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群から選択され； Ｒ１６およびＲ１９が、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチ
    ル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロ
    ロおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１６およびＲ１９がＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９のう
    ちの１つより多くは同時にＱｂではなく、ＱｂがＱｂｅであり； Ｒ１７およびＲ１８が、独立して、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ
    、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群から選択され
    ； ＱｂがＱｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２ ３ Ｒ２４からなる群から選択され； Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、ヒドリドおよびメチルからなる群
    から選択され； ＱｓがＣＨ２である］ である、請求項１０記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  12. 【請求項１２】 式： 【化１７】 ［式中、 Ｂは、式： 【化１８】 （式中、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド
    、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒド
    ロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アミ
    ドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、
    アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボ
    アルコキシ、カルボキシ、カルボキシアミド、シアノおよびＱｂからなる群から
    選択される） で示される基であり； Ａは単共有結合および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より
    選択され、ここにｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜３から選
    択される整数であり、Ｗ７はＮ（Ｒ７）であり； Ｒ７はヒドリドおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５はヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択さ
    れ； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、ア
    ミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキ
    ルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、
    ハロアルコキシおよびハロからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は共有単結合であり； Ｑはアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここに結合点の
    炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接す
    る他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結合点の炭素
    から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し、
    結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていてもよく、Ｒ１ ０ およびＲ１２の両方に隣接する炭素はＲ１１により置換されていてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ア
    ミジノ、グアニジノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキ
    ルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミド
    スルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアル
    キル、カルボキシ、カルボキシアミドおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミ
    ド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、アミノ
    アルキル、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド
    、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホ
    ニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアル
    コキシ、カルボキシ、カルボキシアミド、カルボキシアルキルおよびシアノから
    なる群から選択され； Ｙ０は、式（ＩＶ）： 【化１９】 （ＩＶ） （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
    結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合ではなく、Ｋ ２ はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＯではなく、Ｄ５ 、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＳではなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５および
    Ｊ６の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つは共有
    結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４つより多くはＮではな
    く； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
    アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
    低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニ
    ル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロア
    ルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群から選
    択され； Ｒ１６およびＲ１９はＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
    つより多くは同時にＱｂではなく、ＱｂはＱｂｅであり； Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）およびＣ
    （ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、ヒドリドおよび
    アルキルからなる群から選択され； ＱｓはＣＨ２である） で示される基である］ で示される、請求項９記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  13. 【請求項１３】 Ｂが、式： 【化２０】 ［式中、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド
    、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、
    アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフ
    ルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フル
    オロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒド
    ロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱｂからなる群か
    ら選択される］ で示される基であり； Ａが単共有結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨおよびＣＨ２ＣＨ ２ からなる群から選択され； Ｘ０が、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、
    メチル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群から
    選択され； Ｒ１がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ
    、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ
    、フルオロおよびクロロからなる群から選択され； Ｒ２がフェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリ
    ル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルか
    らなる群から選択され、ここに結合点の炭素に隣接する炭素はＲ９により置換さ
    れていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素はＲ１３により置換されてい
    てもよく、Ｒ９に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１０により置
    換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ １２ により置換されていてもよく、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接するいずれ
    の炭素もＲ１１により置換されていてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３が、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、メトキ
    シ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ
    ノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−ト
    リフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチル
    アミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１
    −ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボ
    キシおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２が、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、
    Ｎ−メチルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキ
    シ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエ
    チル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメ
    チル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロ
    アセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、アミドスル
    ホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メ
    トキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群から選択
    され； Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ １９ ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−２−Ｒ１９ピリ
    ジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−６
    −Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−
    ４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ １９ フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−
    ５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６ −４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾールおよび２−
    Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群から選択され； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９が、独立して、ヒドリド、メチル、エチ
    ル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１
    −アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチ
    ルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルス
    ルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフル
    オロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、アミドスルホニル、Ｎ
    −メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびシアノからな
    る群から選択され； ＱｂがＮＲ２０Ｒ２１およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選
    択される；ただし、該Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、ヒドリド、メチ
    ルおよびエチルからなる群から選択され； ＱｓがＣＨ２である； 請求項１２記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  14. 【請求項１４】 Ｂが２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−
    アミジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシ
    フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニ
    ル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニ
    ル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフ
    ェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、
    ４−メチルフェニルおよびフェニルからなる群から選択され； ＡがＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ２ＣＨ２およびＣ
    Ｈ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され； Ｘ０がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メ
    チル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群から選
    択され； Ｒ１がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリ
    フルオロメチルおよびフルオロからなる群から選択され； Ｒ２が５−アミノ−３−アミドカルボニルフェニル、５−アミノ−２−フルオ
    ロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メ
    トキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフ
    ェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、ベンジル
    、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボ
    キシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、
    ３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニ
    ル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３−ジメ
    チルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−
    ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−
    メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニ
    ル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチ
    ルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチ
    ルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフ
    ェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、
    ５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエ
    ニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルおよび３−チエニルからなる
    群から選択され； Ｙ０が１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１ ９ ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−２−Ｒ１９ピリジ
    ン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−
    Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェンおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ −３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群から選択され； Ｒ１６およびＲ１９が、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチ
    ル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロ
    ロおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１６およびＲ１９がＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
    つより多くは同時にＱｂではなく、ＱｂはＱｂｅであり； Ｒ１７およびＲ１８が、独立して、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ
    、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群から選択され
    ； ＱｂがＱｂｅ（ここに、Ｑｂｅはヒドリドである）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ ２３ Ｒ２４からなる群から選択され； Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、ヒドリドおよびメチルからなる群
    から選択され； ＱｓがＣＨ２である、 請求項１３記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  15. 【請求項１５】 Ｂが３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３
    −クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フル
    オロフェニル、４−メチルフェニルおよびフェニルからなる群から選択され； ＡがＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ２ＣＨ２，およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からな
    る群から選択され； Ｘ０がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メ
    チル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群から選
    択され； Ｒ１がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリ
    フルオロメチルおよびフルオロからなる群から選択され； Ｒ２が３−アミノフェニル、ベンジル、３−クロロフェニル、３−ジメチルア
    ミノフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル
    、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェ
    ニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２
    −チエニルおよび３−チエニルからなる群から選択され； Ｙ０が５−アミジノ−２−チエニルメチル、４−アミジノベンジル、２−フル
    オロ−４−アミジノベンジルおよび３−フルオロ−４−アミジノベンジルからな
    る群から選択される； 請求項１４記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  16. 【請求項１６】 化合物が、式： 【化２１】 ［式中、 Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ ２ ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、
    Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２であり、
    Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒドリドで
    ある； Ｒ２はフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒド
    リドである； Ｒ２は３−ジメチルアミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ ０ はヒドリドである； Ｒ２は２−メチルフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒド
    リドである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂは３−アミノフェニルであり、ＡはＣ（Ｏ）ＮＨで
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒド
    リドである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂは３−アミジノフェニルであり、ＡはＣＨ２であり
    、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒドリド
    である； Ｒ２は３−（Ｎ−メチルアミノ）フェニルであり、Ｂはフェニルであり、Ａは
    ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであ
    り、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−メチルスルホンアミドフェニルであり、Ｂはフェニルであり、Ａは
    ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであ
    り、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂは４−アミジノフェニルであり、ＡはＣＨ２であり
    、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒドリド
    である； Ｒ２は３−メチルアミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２Ｃ
    Ｈ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０ はヒドリドである； Ｒ２はフェニル、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジ
    ノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−メチルフェニルであり、Ｂは４−フェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ ２ であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０は
    ヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ ２ ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、
    Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２であり、
    Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒドリドで
    ある； Ｒ２はフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシであり、Ｘ０はフ
    ルオロである； Ｒ２は３−ジメチルアミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシであり、
    Ｘ０はフルオロである； Ｒ２は２−メチルフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシであり、Ｘ０はフ
    ルオロである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂは３−アミノフェニルであり、ＡはＣ（Ｏ）ＮＨで
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシであり、Ｘ０はフ
    ルオロである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂは３−アミジノフェニルであり、ＡはＣＨ２であり
    、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシであり、Ｘ０はフルオ
    ロである； Ｒ２は３−（Ｎ−メチルアミノ）フェニルであり、Ｂはフェニルであり、Ａは
    ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシで
    あり、Ｘ０はフルオロである； Ｒ２は３−メチルスルホンアミドフェニルであり、Ｂはフェニルであり、Ａは
    ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシで
    あり、Ｘ０はフルオロである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂは４−アミジノフェニルであり、ＡはＣＨ２であり
    、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシであり、Ｘ０はフルオ
    ロである； Ｒ２は３−メチルアミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２Ｃ
    Ｈ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシであり、Ｘ ０ はフルオロである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−
    アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシであり、Ｘ０はフルオロである； Ｒ２は３−メチルフェニルであり、Ｂは４−フェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ ２ であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシであり、Ｘ０ はフルオロである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ ２ ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノであり、Ｘ ０ はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２であり、
    Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノであり、Ｘ０はヒドリドであ
    る； Ｒ２はフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノであり、Ｘ０はヒドリ
    ドである； Ｒ２は３−ジメチルアミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノであり、Ｘ０ はヒドリドである； Ｒ２は２−メチルフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノであり、Ｘ０はヒドリ
    ドである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂは３−アミノフェニルであり、ＡはＣ（Ｏ）ＮＨで
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノであり、Ｘ０はヒドリ
    ドである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂは３−アミジノフェニルであり、ＡはＣＨ２であり
    、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノであり、Ｘ０はヒドリドで
    ある； Ｒ２は３−（Ｎ−メチルアミノ）フェニルであり、Ｂはフェニルであり、Ａは
    ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノであり
    、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−メチルスルホンアミドフェニルであり、Ｂはフェニルであり、Ａは
    ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノであり
    、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂは４−アミジノフェニルであり、ＡはＣＨ２であり
    、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノであり、Ｘ０はヒドリドで
    ある； Ｒ２は３−メチルアミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２Ｃ
    Ｈ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノであり、Ｘ０は
    ヒドリドである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−
    アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−メチルフェニルであり、Ｂは４−フェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ ２ であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノであり、Ｘ０はヒ
    ドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ ２ ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであ
    り、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２であり、
    Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はヒドリ
    ドである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０は
    ヒドリドである； Ｒ２は３−ジメチルアミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり
    、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は２−メチルフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０は
    ヒドリドである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂは３−アミノフェニルであり、ＡはＣ（Ｏ）ＮＨで
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０は
    ヒドリドである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂは３−アミジノフェニルであり、ＡはＣＨ２であり
    、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はヒド
    リドである； Ｒ２は３−（Ｎ−メチルアミノ）フェニルであり、Ｂはフェニルであり、Ａは
    ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチル
    であり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−メチルスルホンアミドフェニルであり、Ｂはフェニルであり、Ａは
    ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチル
    であり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂは４−アミジノフェニルであり、ＡはＣＨ２であり
    、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はヒド
    リドである； Ｒ２は３−メチルアミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２Ｃ
    Ｈ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、
    Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−
    アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−メチルフェニルであり、Ｂは４−フェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ ２ であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ ０ はヒドリドである］ で示される群から選択される請求項９記載の化合物またその医薬上許容される塩
    。
  17. 【請求項１７】 式： 【化２２】 ［式中、 Ｂはヒドリド、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アル
    キニルおよびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択され、ここにＢ基の各
    構成因子はＢのＡに対する結合点から６個までおよびそれを含む原子分離れたい
    ずれかの炭素でＲ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群から選
    択される１またはそれ以上の基で置換されていてもよく； Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセ
    トアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ
    、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスル
    ホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルキ
    ル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコ
    キシ、カルボキシ、カルボキシアミド、シアノおよびＱｂからなる群から選択さ
    れる］ で示される基であり； Ａは単共有結合および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ（ここにｒｒは
    ０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、Ｗ ７ は（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）およびＮ（Ｒ７）からなる群から選択され； Ｒ７はヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５はヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択さ
    れ； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、ア
    ミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキ
    ルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、
    ハロアルコキシおよびハロからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は共有単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＣＨ２からなる群から選択され； Ｑはアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここに結合点の
    炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接す
    る他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結合点の炭素
    から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し、
    結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていてもよく、Ｒ１ ０ およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により置換されていても
    よく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミ
    ジノ、グアニジノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミ
    ド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノアル
    キルアミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアル
    コキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアミドおよびシアノから
    なる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミ
    ド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アル
    コキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニ
    ル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、ヒドロキシ
    アルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキ
    ル、アミドカルボニル、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群から選択さ
    れ； Ｙ０は、式（ＩＶ）： 【化２３】 ［式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
    結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くは共有結合ではなく、Ｋ ２ はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６はの１つより多くはＯではなく、Ｄ ５ 、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＳではなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およ
    びＪ６のうちの２つがＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１
    つは共有結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４つより多くは
    Ｎではなく； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
    アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
    低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニ
    ル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロア
    ルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群から選
    択され； Ｒ１６およびＲ１９はＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９のう
    ちの１つより多くは同時にＱｂではなく、ＱｂはＱｂｅであり； ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）、Ｃ（ＮＲ ２５ ）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４ ）から選択される；ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つより多くはヒドロキシで
    はなく、Ｒ２３およびＲ２４の１つより多くはヒドロキシではない； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
    ド、アルキルおよびヒドロキシからなる群から選択され； Ｑｓは、共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される］ で示される基である； で示される、請求項２記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  18. 【請求項１８】 Ｂがヒドリド、エチル、２−プロピニル、２−プロペニル、プロピル、イソプ
    ロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル
    、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−
    ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニ
    ル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１
    −メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メ
    チルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチ
    ル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル
    −３−ブテニル、１−へキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセ
    ニル、５−ヘキセニル、２−へキシニル、３−へキシニル、４−へキシニル、２
    −へキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−
    メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペン
    チニル、３−へキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル
    、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、
    ２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプ
    テニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、
    ２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１
    −メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−へ
    キシニル、１−メチル−３−へキシニル、１−メチル−４−へキシニル、３−ヘ
    プチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチ
    ル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニ
    ル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−
    ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペン
    チル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロ
    へキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群から選択され、こ
    こにＢ基の各構成因子はＢのＡに対する結合点から５個までおよびそれを含む原
    子分離れたいずれかの炭素でＲ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６から
    なる群から選択される１またはそれ以上の基で置換されていてもよく； Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６が、独立して、ヒドリド、アミ
    ジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポ
    キシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、
    トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルア
    ミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペン
    タフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペ
    ンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオ
    ロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミド
    スルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒド
    ロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロ
    キシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ
    −メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよび
    Ｑｂからなる群から選択され； Ａが単共有結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、Ｃ
    Ｆ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（
    ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２およびＣＦ３ ＣＨＣＨ２からなる群から選択され； Ｒ１およびＸ０が、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒ
    ドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルア
    ミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、
    ２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキ
    シエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、
    トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、
    クロロおよびブロモからなる群から選択され； Ｒ２がＺ０−Ｑである； Ｚ０が共有結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＣＨ２からなる群から選択され； Ｑがフェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−
    ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリ
    ル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリ
    ル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミ
    ジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダ
    ジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここ
    に結合点の炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の炭
    素に隣接する他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結
    合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３ に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていても
    よく、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により置換さ
    れていてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３が、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、
    カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、
    イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ
    −ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピル
    チオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロ
    エチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ
    、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタ
    ンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−
    ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒ
    ドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカ
    ルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルお
    よびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２が、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボ
    キシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ
    、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミ
    ノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル
    、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、
    Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミ
    ドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒ
    ドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒド
    ロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、
    Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、フルオロ、
    クロロ、ブロモおよびシアノからなる群から選択され； Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ １９ ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−２−Ｒ１９ピリ
    ジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２
    −Ｑｂ−４−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２
    −Ｒ１８−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１ ７ −４−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリ
    ミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−
    ５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１ ６ −２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、
    ３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−
    ３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾー
    ル、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−
    Ｒ１６イソキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソキサゾール、２−
    Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チア
    ゾールおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群から選択さ
    れ； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９が、独立して、ヒドリド、メチル、エチ
    ル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、
    エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、
    １−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ
    −エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメ
    チルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチ
    ルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリ
    フルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロ
    メトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロ
    モ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミド
    スルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル
    、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群か
    ら選択され； Ｒ１６およびＲ１９がＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
    つより多くが同時にＱｂであることはなく、ＱｂはＱｂｅであり； ＱｂがＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここに、Ｑｂｅはヒドリドである）、Ｃ（Ｎ
    Ｒ２５）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２ ４ ）からなる群から選択される；ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つより多くが
    同時にヒドロキシであることはなく、Ｒ２３およびＲ２４の１つより多くが同時
    にヒドロキシであることはなく； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６が、独立して、ヒドリ
    ド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからな
    る群から選択され； Ｑｓが、単共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される；
    請求項１７記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  19. 【請求項１９】 Ｂがヒドリド，エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプ
    ロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル，（Ｓ）−２−ブチル、ｔｅ
    ｒｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、
    ２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルへキシル、４−メチル
    −２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、３−メトキシ−２−プロピル、２−
    メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメ
    チルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシへキシル、２−ヒドロ
    キシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロ
    ピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル
    、６−シアノへキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メ
    チルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−へキシルお
    よび４−アミノブチルからなる群から選択され； Ａが単共有結合、ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ およびＣＨ３ＣＨＣＨ２からなる群から選択され； Ｒ１およびＸ０が、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒ
    ドロキシアミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロ
    メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシアミノ、メチルチオ、トリフル
    オロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群から選択され； Ｒ２がＺ０−Ｑであり； Ｚ０が共有単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＣＨ２からなる群から選択され； Ｑが５−アミノ−３−アミドカルボニルフェニル、５−アミノ−２−フルオロ
    フェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メト
    キシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェ
    ニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、ベンジル、
    ３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキ
    シ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３
    −カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル
    、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、３−
    シアノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フ
    ルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−
    ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェ
    ニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカル
    ボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−
    メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−ト
    リフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリ
    フルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニ
    ル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルお
    よび３−チエニルからなる群から選択され； Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ １９ ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−２−Ｒ１９ピリ
    ジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３
    −Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェンおよび２−Ｑｂ−５−Ｑ ｓ −３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群から選択され； Ｒ１６およびＲ１９が、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチ
    ル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロ
    ロおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１６およびＲ１９がＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
    つより多くがＱｂであることはなく、ＱｂはＱｂｅであり； Ｒ１７およびＲ１８が、独立して、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ
    、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群から選択され
    ； ＱｂはＱｂｅ（ここに、Ｑｂｅはヒドリドである）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ ２３ Ｒ２４からなる群から選択され； Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、ヒドリドおよびメチルからなる群
    から選択され； ＱｓがＣＨ２である； 請求項１８記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  20. 【請求項２０】 式： 【化２４】 ［式中、 Ｂはヒドリド、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アル
    キニルおよびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択され、ここにＢ基の各
    構成因子はＢのＡに対する結合点から６個までおよびそれを含む原子分離れたい
    ずれかの炭素でＲ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群から選
    択される１またはそれ以上の基で置換されていてもよく； Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセ
    トアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ
    、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスル
    ホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルキ
    ル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコ
    キシ、カルボキシ、カルボキシアミド、シアノおよびＱｂからなる群から選択さ
    れ； Ａは単共有結合および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒ（ここにｒｒは
    ０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、Ｗ ７ はＮ（Ｒ７）である）からなる群より選択され； Ｒ７はヒドリドおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５はヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択さ
    れ； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、ア
    ミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキ
    ルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、
    ハロアルコキシおよびハロからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は共有単結合であり； Ｑはアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここに結合点の
    炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接す
    る他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結合点の炭素
    から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し、
    結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていてもよく、Ｒ１ ０ およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により置換されていても
    よく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ア
    ミジノ、グアニジノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキ
    ルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミド
    スルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアル
    キル、カルボキシ、カルボキシアミドおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミ
    ド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、アミノ
    アルキル、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド
    、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホ
    ニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアル
    コキシ、カルボキシ、カルボキシアミド、カルボキシアルキルおよびシアノから
    なる群から選択され； Ｙ０は、式（ＩＶ）： 【化２５】 （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有結
    合から選択される；ただし、１つより多くが共有結合であることはなく、Ｋ２は
    Ｃであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くがＯであることはなく、
    Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くがＳであることはなく、Ｄ５、Ｄ６ 、Ｊ５およびＪ６のうちの２つがＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およ
    びＪ６の１つは共有結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４つ
    より多くがＮであることはなく； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
    アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
    低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニ
    ル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロア
    ルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群から選
    択され； Ｒ１６およびＲ１９はＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
    つより多くが同時にＱｂであることはなく、ＱｂはＱｂｅであり； ＱｂはｍＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）、Ｎ（Ｒ ２６ ）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ ２４ からなる群より選択され； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
    ドおよびアルキルからなる群から選択され； ＱｓはＣＨ２である］ で示される、請求項１７記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  21. 【請求項２１】 Ｂがヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプ
    ロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブ
    チル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３
    −ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、３−ペンチル
    、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチ
    ル−２−ブテニル、１−へキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキ
    セニル、２−へキシニル、３−へキシニル、４−へキシニル、２−へキシル、１
    −メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−２−ペ
    ンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−へキシル、１−エチル−２−ブテ
    ニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−
    ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニ
    ル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル
    、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−２−へキシニル、１−メチル−３
    −へキシニル、１−メチル−４−へキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−
    ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−
    エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオ
    ロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４
    −トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロへキシル
    および３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群から選択され、ここにＢ基
    の各構成因子はＢのＡに対する結合点から５個までおよびそれを含む原子分離れ
    たいずれかの炭素でＲ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６から選択され
    る１またはそれ以上の基で置換されていてもよく； Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６が、独立して、ヒドリド、アミ
    ジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ
    、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロ
    メチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、
    クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシ
    メチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱｂからなる群から選択
    され； Ａが共有結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨおよびＣＨ２ＣＨ２ からなる群から選択され； ＡがＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ ３ ）およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群から選択されてもよい；
    ただし、Ｂはヒドリドであり； Ｘ０がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メ
    チル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群から選
    択され； Ｒ１がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ
    、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ
    、フルオロおよびクロロからなる群から選択され； Ｒ２がフェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリ
    ル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルか
    らなる群から選択され、ここに結合点の炭素に隣接する炭素はＲ９により置換さ
    れていてもよく、結合点に隣接する他の炭素はＲ１３により置換されていてもよ
    く、Ｒ９に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１０により置換され
    ていてもよく、Ｒ１３に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２に
    より置換されていてもよく、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素
    もＲ１１により置換されていてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３が、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、メトキ
    シ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ
    ノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−ト
    リフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチル
    アミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１
    −ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボ
    キシおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２が、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、
    Ｎ−メチルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキ
    シ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエ
    チル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメ
    チル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロ
    アセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、アミドスル
    ホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メ
    トキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群から選択
    され； Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ １９ ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−２−Ｒ１９ピリ
    ジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−６
    −Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−
    ４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ １９ フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−
    ５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６ −４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾールおよび２−
    Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群から選択され； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９が、独立して、ヒドリド、メチル、エチ
    ル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１
    −アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチ
    ルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルス
    ルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフル
    オロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、アミドスルホニル、Ｎ
    −メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびシアノからな
    る群から選択され； ＱｂがＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ
    （ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択される；ただし、該Ｑ ｂ 基は炭素原子に直接結合し； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６が、独立して、ヒドリ
    ド、メチルおよびエチルからなる群から選択され； ＱｓがＣＨ２である； 請求項１７記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  22. 【請求項２２】 Ｂがヒドリド，エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプ
    ロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル，（Ｓ）−２−ブチル、ｔｅ
    ｒｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、
    ２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルへキシル、４−メチル
    −２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、３−メトキシ−２−プロピル、２−
    メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメ
    チルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシへキシル、２−ヒドロ
    キシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロ
    ピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル
    、６−シアノへキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メ
    チルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−へキシルお
    よび４−アミノブチルからなる群から選択され； Ａが単共有結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨおよびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択
    され； Ｘ０がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メ
    チル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群から選
    択され； Ｒ１がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリ
    フルオロメチルおよびフルオロからなる群から選択され； Ｒ２が５−アミノ−３−アミドカルボニルフェニル、５−アミノ−２−フルオ
    ロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メ
    トキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフ
    ェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、ベンジル
    、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボ
    キシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、
    ３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニ
    ル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、３
    −シアノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−
    フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３
    −ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフ
    ェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカ
    ルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２
    −メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−
    トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−ト
    リフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエ
    ニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル
    および３−チエニルからなる群から選択され； Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ １９ ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−２−Ｒ１９ピリ
    ジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３
    −Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェンおよび２−Ｑｂ−５−Ｑ ｓ −３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群から選択され； Ｒ１６およびＲ１９が、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチ
    ル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロ
    ロおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１６およびＲ１９がＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
    つより多くがＱｂであることはなく、ＱｂはＱｂｅであり； Ｒ１７およびＲ１８が、独立して、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ
    、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群から選択され
    ； ＱｂがＱｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２ ３ Ｒ２４からなる群から選択され； Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、ヒドリドおよびメチルからなる群
    から選択され； ＱｓがＣＨ２である； 請求項２１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  23. 【請求項２３】 Ｂがヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプ
    ロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル，（Ｓ）−２−ブチル、ｔｅ
    ｒｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、
    ２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルへキシル、４−メチル
    −２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、３−メトキシ−２−プロピル、２−
    メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメ
    チルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシへキシル、２−ヒドロ
    キシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロ
    ピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル
    、６−シアノへキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メ
    チルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−へキシルお
    よび４−アミノブチルからなる群から選択され； Ａが単共有結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨおよびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択
    され； Ｘ０がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メ
    チル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群から選
    択され； Ｒ１がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリ
    フルオロメチルおよびフルオロからなる群から選択され； Ｒ２が５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル
    、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ
    フェニル、３−シアノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、フェニルお
    よび３−ピリジルからなる群から選択され； Ｙ０が５−アミジノ−２−チエニルメチル、４−アミジノベンジル、２−フル
    オロ−４−アミジノベンジルおよび３−フルオロ−４−アミジノベンジルからな
    る群から選択される； 請求項２２記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  24. 【請求項２４】 化合物が、式： ［式中、 Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２，２，２−トリフルオロエチルであ
    り、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリド、
    Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは単結
    合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリド、Ｘ０はヒドリ
    ドである； Ｒ２は５−アミノ−２−フルオロフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、
    Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり
    、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は２−メチル−３−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａ
    は単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、
    Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ ０ は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒドリドであ
    る； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ ０ は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０ はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロペニルであり、Ａは単結合で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒド
    リドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり
    、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒドリ
    ドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−ブチルであり、Ａは単結合であり
    、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドでありおよびＸ０はヒド
    リドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは（Ｒ）−２−ブチルであり、Ａは単結
    合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０は
    ヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピニルであり、Ａは単結合で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒド
    リドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−ペンチルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒドリ
    ドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはヒドリドであり、ＡはＣＨ２であり、
    Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒドリドで
    ある； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ ０ は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒドリドであ
    る； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−メチルプロピルであり、Ａは単結
    合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０は
    ヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、ＡはＣＨ３ＣＨ
    であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒ
    ドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはプロピルであり、Ａは単結合であり、
    Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ ０ はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは６−アミドカルボニルへキシルであり
    、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであ
    り、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはｔｅｒｔ−ブチルであり、Ａは単結合
    であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒ
    ドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはｔｅｒｔ−ブチルであり、Ａは単結合
    であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒ
    ドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−ヒドロキシプロピルであり、Ａは
    単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ ０ はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−メチルプロピルであり、Ａは単結
    合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１はヒドリド
    であり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ ０ は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒドリドであ
    る； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−メトキシ−２−プロピルであり、
    Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり
    、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−メトキシ−２−プロピルであり、
    Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり
    、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−メトキシ−２−エチルであり、Ａ
    は単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、
    Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は５−アミジノ−２−チエニルメチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、
    Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり
    、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−カルボキシフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは単結合
    であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒ
    ドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり
    、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２，２，２−トリフルオロエチルであ
    り、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチ
    ルであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは単結
    合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ ０ はヒドリドである； Ｒ２は５−アミノ−２−フルオロフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、
    Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルで
    あり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は２−メチル−３−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａ
    は単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであ
    りおよびＸ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ ０ は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はヒドリド
    である； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ ０ は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、
    Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロペニルであり、Ａは単結合で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０は
    ヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルで
    あり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はヒ
    ドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−ブチルであり、Ａは単結合であり
    、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はヒド
    リドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは（Ｒ）−２−ブチルであり、Ａは単結
    合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ ０ はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピニルであり、Ａは単結合で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０は
    ヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−ペンチルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はヒ
    ドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはヒドリドであり、ＡはＣＨ２であり、
    Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はヒドリ
    ドであり； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ ０ は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はヒドリド
    である； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−メチルプロピルであり、Ａは単結
    合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ ０ はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、ＡはＣＨ３ＣＨ
    であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０ はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはプロピルであり、Ａは単結合であり、
    Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり
    、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは６−アミドカルボニルへキシルであり
    、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチル
    でありおよびＸ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはｔｅｒｔ−ブチルであり、Ａは単結合
    であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０ はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはｔｅｒｔ−ブチルであり、Ａは単結合
    であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０ はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−ヒドロキシプロピルであり、Ａは
    単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり
    、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−メチルプロピルであり、Ａは単結
    合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１はアミノメ
    チルであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ ０ は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はヒドリド
    である； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−メトキシ−２−プロピルであり、
    Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルで
    ありおよびＸ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−メトキシ−２−プロピルであり、
    Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルで
    あり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−メトキシ−２−エチルであり、Ａ
    は単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであ
    り、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は５−アミジノ−２−チエニルメチルであり、Ｒ１はアミノメチルであ
    り、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルで
    あり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−カルボキシフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは単結合
    であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルでありおよび
    Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジル、Ｒ１はアミノメチルおよびＸ ０ はヒドリドである］ で示される群より選択される、請求項１７記載の化合物またはその医薬上許容さ
    れる塩。
  25. 【請求項２５】 式： 【化２６】 ［式中； ＢはＣ３−Ｃ７シクロアルキルおよびＣ４飽和ヘテロサイクリルからなる群か
    ら選択され、ここに各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡとの結合
    点の環炭素以外の環炭素はオキソで置換されていてもよい；ただし、１つより多
    くの環炭素が同時にオキソにより置換されていることはなく、結合点の炭素原子
    に隣接する環炭素および窒素はＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９ 位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素はＲ１０で置換されていてもよく、
    Ｒ１３位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１２で置換さ
    れていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１０位に隣接する環炭素はＲ１１で
    置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１２位に隣接する環炭素はＲ ３３ で置換されていてもよく、結合点から４原子離れ、Ｒ１１およびＲ３３位に
    隣接する環炭素はＲ３４で置換されていてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ア
    ミジノ、グアニジノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンア
    ミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノア
    ルキルアミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロア
    ルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアミドおよびシアノか
    らなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミ
    ド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アル
    コキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニ
    ル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、ヒドロキシ
    アルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキ
    ル、アミドカルボニル、ハロ、ハロアルキルおよびシアノからなる群から選択さ
    れ； Ｒ３３およびＲ３４は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミ
    ド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミ
    ノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、モノアルキルアミ
    ドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、
    ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボ
    キシアミド、シアノおよびＱｂからなる群から選択され； Ａは単共有結合および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より
    選択され、ここにｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜３から選
    択される整数であり、Ｗ７は（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）およびＮ（Ｒ７）からなる群か
    ら選択され； Ｒ７はヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５はヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択さ
    れ； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、ア
    ミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキ
    ルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、
    ハロアルコキシおよびハロからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は共有単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＣＨ２からなる群から選択され； Ｑはアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここに結合点の
    炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接す
    る他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結合点の炭素
    から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し、
    結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていてもよく、Ｒ１ ０ およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により置換されていても
    よく； Ｙ０は、式（ＩＶ）： 【化２７】 （ＩＶ） （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
    結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合であることは
    なく、Ｋ２はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くがＯである
    ことはなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６のうちの１つより多くがＳであること
    はなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６のうちの２つがＯおよびＳである場合は、
    Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つは共有結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、
    Ｊ５およびＪ６のうち４つより多くがＮであることはなく； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
    アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
    低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニ
    ル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロア
    ルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群から選
    択され； Ｒ１６およびＲ１９はＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
    つより多くが同時にＱｂであることはなく、ＱｂはＱｂｅであり； ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここに、Ｑｂｅはヒドリドである）およびＣ
    （ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択される；ただし、Ｒ２０および
    Ｒ２１の１つより多くが同時にヒドロキシであることはなく、Ｒ２３およびＲ２ ４ の１つより多くが同時にヒドロキシであることはなく； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、ヒドリド、アル
    キルおよびヒドロキシからなる群から選択され； Ｑｓは単共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される） で示される基である］ で示される、請求項２記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  26. 【請求項２６】 Ｂがシクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１
    −イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−３−イル
    、シクロペンチル、シクロへキシル、ノルボルニル、ビシクロ［３．１．０］ヘ
    キサン−６−イルおよびシクロヘプチルからなる群から選択され、ここに各環炭
    素はＲ３３で置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する環炭素および窒素
    はＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し、結合点から２原
    子離れた環炭素または窒素はＲ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し
    、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１２で置換されていてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３が、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、
    カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、
    イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ
    −ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピル
    チオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロ
    エチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ
    、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタ
    ンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−
    ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒ
    ドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカ
    ルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルお
    よびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２が、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボ
    キシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ
    、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミ
    ノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル
    、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、
    Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミ
    ドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒ
    ドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒド
    ロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、
    Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、フルオロ、
    クロロ、ブロモおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ３３およびＲ３４が、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボ
    キシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ
    、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド
    、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチル
    チオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２
    ，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、ト
    リフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、ク
    ロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメ
    チルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロ
    キシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカル
    ボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル
    、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよびＱｂからなる群から選択さ
    れ； Ａが単共有結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、Ｃ
    Ｆ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（
    ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２およびＣＦ３ ＣＨＣＨ２からなる群から選択され； Ｒ１およびＸ０が、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒ
    ドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルア
    ミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、
    ２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキ
    シエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、
    トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、
    クロロおよびブロモからなる群から選択され； Ｒ２がＺ０−Ｑであり； Ｚ０が共有単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＣＨ２からなる群から選択され； Ｑがフェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−
    ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリ
    ル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリ
    ル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミ
    ジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダ
    ジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここ
    に結合点の炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の炭
    素に隣接する他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結
    合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３ に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていても
    よく、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により置換さ
    れていてもよく； Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ １９ ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−２−Ｒ１９ピリ
    ジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２
    −Ｑｂ−４−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２
    −Ｒ１８−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１ ７ −４−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリ
    ミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−
    ５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１ ６ −２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、
    ３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−
    ３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾー
    ル、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−
    Ｒ１６イソキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソキサゾール、２−
    Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チア
    ゾールおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群から選択さ
    れ； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９が、独立して、ヒドリド、メチル、エチ
    ル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、
    エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、
    １−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ
    −エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメ
    チルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチ
    ルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリ
    フルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロ
    メトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロ
    モ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミド
    スルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル
    、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群か
    ら選択され； Ｒ１６およびＲ１９がＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
    つより多くが同時にＱｂであることはなく、ＱｂはＱｂｅであり； ＱｂがＱｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２ ３ Ｒ２４からなる群から選択される；ただし、Ｒ２３およびＲ２４は１つより多
    くが同時にヒドロキシであることはなく； Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、ヒドリド、メチル、エチルおよび
    ヒドロキシからなる群から選択され； Ｑｓが単共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される； 請求項２５記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  27. 【請求項２７】 （式中； Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロへキシル、シ
    クロヘプチル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン
    −３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−
    イル，およびビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イルからなる群から選択さ
    れる； Ａは単共有結合、ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２Ｃ
    Ｈ２からなる群から選択される； Ｒ１およびＸ０は独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒド
    ロキシアミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメ
    チル、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシアミノ、メチルチオ、トリフルオ
    ロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群から選択される； Ｒ２はＺ０−Ｑである； Ｚ０は単単結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＣＨ２からなる群から選択される； Ｑは５−アミノ−３−アミドカルボニルフェニル、５−アミノ−２−フルオロ
    フェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メト
    キシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェ
    ニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、ベンジル、
    ３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキ
    シ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３
    −カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル
    、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、３−
    シアノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フ
    ルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−
    ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェ
    ニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカル
    ボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−
    メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−ト
    リフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリ
    フルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニ
    ル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニルお
    よび３−チエニルからなる群から選択される； Ｙ０は： １−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼ
    ン、 ２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−２−Ｒ１９ピリジン、 ３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン， ３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェンおよび２−Ｑｂ−５−
    Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群から選択される； Ｒ１６およびＲ１９は独立して、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル
    、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ
    およびシアノからなる群から選択される； Ｒ１６およびＲ１９は所望によりＱｂであってもよい（ただし、Ｒ１６および
    Ｒ１９の１つより多くがＱｂであり、であり、ＱｂはＱｂｅであるとする）； Ｒ１７およびＲ１８は独立して、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、
    ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群から選択される
    ； ＱｂはＱｂｅ（ここに、Ｑｂｅはヒドリドである）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ ２３ Ｒ２４からなる群から選択される； Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、ヒドリドおよびメチルからなる群
    から選択される； ＱｓはＣＨ２である）請求項２６記載の化合物またはその医薬上許容される塩
    。
  28. 【請求項２８】 式： 【化２８】 ［式中、 Ｂは、Ｃ３−Ｃ７シクロアルキルおよびＣ４飽和ヘテロサイクリルからなる群
    から選択され、ここに各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに対す
    る結合点の環炭素以外の環炭素はオキソで置換されていてもよい；ただし、環炭
    素は１つより多くが同時にオキソにより置換されておらず、結合点の炭素に隣接
    する環炭素および窒素はＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣
    接し、結合点の炭素から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１０で置換されてい
    てもよく、Ｒ１３位に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた環炭素または窒素
    はＲ１２で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１０位に隣接する
    環炭素はＲ１１で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１２位に隣
    接する環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、結合点の４原子離れ、Ｒ１１お
    よびＲ３３位に隣接する環炭素は所望によりＲ３４で置換されていてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ア
    ミジノ、グアニジノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキ
    ルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミド
    スルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアル
    キル、カルボキシ、カルボキシアミドおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミ
    ド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、アミノ
    アルキル、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド
    、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホ
    ニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアル
    コキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアミドおよびシアノから
    なる群から選択され； Ｒ３３およびＲ３４は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、アルコ
    キシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキル
    チオ、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドス
    ルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキ
    ル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアミドおよびシアノからなる群
    から選択され； Ｒ３３はＱｂであってもよく； Ａは単共有結合および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より
    選択され、ここにｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜３から選
    択される整数であり、Ｗ７はＮ（Ｒ７）であり； Ｒ７はヒドリドおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５はヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択さ
    れ； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、ア
    ミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキ
    ルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、
    ハロアルコキシおよびハロからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑであり； Ｚ０は共有単結合であり； Ｑはアリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここに結合点の
    炭素に隣接する炭素はＲ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接す
    る他の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結合点の炭素
    から２原子離れた炭素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し、
    結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１２により置換されていてもよく、Ｒ１ ０ およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により置換されていても
    よく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ア
    ミジノ、グアニジノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキ
    ルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミド
    スルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアル
    キル、カルボキシ、カルボキシアミドおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミ
    ド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、アミノ
    アルキル、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド
    、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホ
    ニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアル
    コキシ、カルボキシ、カルボキシアミド、カルボキシアルキルおよびシアノから
    なる群から選択され； Ｙ０は、式（ＩＶ）： 【化２９】 （ＩＶ） （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
    結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合であることは
    なく、Ｋ２はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くがＯである
    ことはなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くがＳであることはなく
    、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ ５ およびＪ６の１つは共有結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６ の１つより多くがＮであることはなく； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
    アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
    低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニ
    ル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロア
    ルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群から選
    択され； Ｒ１６およびＲ１９はＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
    つより多くが同時にＱｂであることはなく、ＱｂはＱｂｅであり； ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）およびＣ（
    ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、ヒドリドおよび
    アルキルからなる群から選択され； ＱｓはＣＨ２である） で示される基である］ で示される、請求項２５記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  29. 【請求項２９】 Ｂがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロへキシル、シク
    ロヘプチル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−
    ３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イ
    ルおよびビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イルからなる群から選択され、
    ここに各環炭素がＲ３３で置換されていてもよく、結合点の炭素原子に隣接する
    環炭素および窒素がＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し
    、結合点から２原子離れた環炭素または窒素がＲ１０で置換されていてもよく、
    Ｒ１３位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素がＲ１２で置換さ
    れていてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３が、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、メトキ
    シ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ
    ノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−ト
    リフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチル
    アミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１
    −ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボ
    キシおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２が、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、
    Ｎ−メチルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキ
    シ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエ
    チル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメ
    チル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロ
    アセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、アミドスル
    ホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メ
    トキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群から選択
    され； Ｒ３３が、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メ
    トキシ、エトキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメ
    チルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエ
    チル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドス
    ルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル
    、シアノおよびＱｂからなる群から選択され； Ａが単共有結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ２お
    よびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され； Ｘ０がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メ
    チル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群から選
    択され； Ｒ１がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ
    、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ
    、フルオロおよびクロロからなる群から選択され； Ｒ２がフェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリ
    ル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルか
    らなる群から選択され、ここに結合点の炭素に隣接する炭素はＲ９により置換さ
    れていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素はＲ１３により置換されてい
    てもよく、Ｒ９に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１０により置
    換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ １２ により置換されていてもよく、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接するいずれ
    の炭素もＲ１１により置換されていてもよく； Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ １９ ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−２−Ｒ１９ピリ
    ジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−６
    −Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−
    ４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、 ３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３
    −Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピ
    ロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２
    −Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾールおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾー
    ルからなる群から選択され； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９が、独立して、ヒドリド、メチル、エチ
    ル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１
    −アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチ
    ルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルス
    ルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフル
    オロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、アミドスルホニル、Ｎ
    −メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびシアノからな
    る群から選択され； ＱｂがＮＲ２０Ｒ２１およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選
    択される；ただし、該Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、ヒドリド、メチ
    ルおよびエチルからなる群から選択され； ＱｓがＣＨ２である 請求項２８記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  30. 【請求項３０】 Ｂがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロへキシル、２−
    （２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチ
    ジン−１−イル、アゼチジン−２−イル，およびアゼチジン−３−イルからなる
    群から選択され； Ａが単共有結合、ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２Ｃ
    Ｈ２からなる群から選択され； Ｘ０がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メ
    チル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群から選
    択され； Ｒ１がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリ
    フルオロメチルおよびフルオロからなる群から選択され； Ｒ２が３−アミノフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェ
    ニル、５−アミノ−２−チエニルおよび３−チエニルからなる群から選択され； Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ １９ ベンゼン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェンおよび
    ２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群から選択さ
    れ； Ｒ１６およびＲ１９が、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチ
    ル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロ
    ロおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１６およびＲ１９がＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
    つより多くが同時にＱｂであることはなく、ＱｂはＱｂｅであり； Ｒ１７およびＲ１８が、独立して、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ
    、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群から選択され
    ； ＱｂがＱｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２ ３ Ｒ２４からなる群から選択され； Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、ヒドリドおよびメチルからなる群
    から選択され； ＱｓがＣＨ２である 請求項２９記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  31. 【請求項３１】 Ｂがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロへキシル、２−
    （２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチ
    ジン−１−イル、アゼチジン−２−イル，およびアゼチジン−３−イルからなる
    群から選択され； Ａが単共有結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群
    から選択され； Ｘ０がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メ
    チル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群から選
    択され； Ｒ１がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、シアノ、メチル、トリ
    フルオロメチルおよびフルオロからなる群から選択され； Ｒ２が３−アミノフェニル、２，６−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェ
    ニル、フェニル、５−アミノ−２−チエニルおよび３−チエニルからなる群から
    選択され； Ｙ０が５−アミジノ−２−チエニルメチル、４−アミジノベンジル、２−フル
    オロ−４−アミジノベンジルおよび３−フルオロ−４−アミジノベンジルからな
    る群から選択される 請求項３０記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  32. 【請求項３２】 化合物が、式： 【化３０】 ［式中、 Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは単結合で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０は
    ヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルで
    あり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はヒ
    ドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは単結合で
    あり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１はアミノメチル
    であり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はヒ
    ドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルで
    あり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは単結合で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０は
    ヒドリドであり； Ｒ２は５−アミノ−２−チエニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結
    合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ ０ はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、ＡはＣＨ２で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０は
    ヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１
    ］−ヘプチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、
    Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは単結合で
    あり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１はアミノメチル
    であり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロへキシルであり、ＡはＣＨ２Ｃ
    Ｈ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、
    Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は２−ヒドロキシフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合
    であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０ はヒドリドである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は
    ４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はヒドリドであ
    る； Ｒ２は３−チエニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ ０ は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はヒドリド
    である； Ｒ２は２，６−ジクロロフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結
    合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ ０ はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは単結合で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒド
    ロキシメチルである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり
    、Ｘ０はヒドロキシメチルである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒドロ
    キシメチルである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは単結合で
    あり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであ
    り、Ｘ０はヒドロキシメチルである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒドロ
    キシメチルである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり
    、Ｘ０はヒドロキシメチルである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは単結合で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒド
    ロキシメチルである； Ｒ２は５−アミノ−２−チエニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結
    合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０は
    ヒドロキシメチルである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、ＡはＣＨ２で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒド
    ロキシメチルである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１
    ］−ヘプチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、
    Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒドロキシメチルである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは単結合で
    あり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであ
    り、Ｘ０はヒドロキシメチルである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロへキシルであり、ＡはＣＨ２Ｃ
    Ｈ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０ はヒドロキシメチルである； Ｒ２は２−ヒドロキシフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合
    であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒ
    ドロキシメチルである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は
    ４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒドロキシメチル
    である； Ｒ２は３−チエニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ ０ は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒドロキシメ
    チルである； Ｒ２は２，６−ジクロロフェニル、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドリドであり、Ｘ０はヒドロ
    キシメチルである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは単結合で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｘ ０ はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシメチ
    ルであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｘ０ はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは単結合で
    あり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシメ
    チルであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｘ０ はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であ
    り、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシメチ
    ルであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは単結合で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｘ ０ はヒドリドである； Ｒ２は５−アミノ−２−チエニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結
    合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシメチルであり
    、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、ＡはＣＨ２で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｘ ０ はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１
    ］−ヘプチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、
    Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは単結合で
    あり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシメ
    チルであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロへキシルであり、ＡはＣＨ２Ｃ
    Ｈ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシメチルであ
    り、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は２−ヒドロキシフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合
    であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシメチルであり、
    Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は
    ４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｘ０はヒドリド
    である； Ｒ２は３−チエニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ ０ は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｘ０はヒド
    リドである； Ｒ２は２，６−ジクロロフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結
    合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、Ｒ１はヒドロキシメチルであり
    、Ｘ０はヒドリドである］ で示される、請求項２５記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  33. 【請求項３３】 式： 【化３１】 ［式中、 Ｂは、式（Ｖ）： 【化３２】 （式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよ
    び共有結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合ではな
    く、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＯではなく、Ｄ１、Ｄ ２ 、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＳではなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ ２ およびＫ１の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ １ の１つは共有結合でなければならず、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の４
    つより多くはＮではなく； Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセ
    トアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ
    、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスル
    ホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルキ
    ル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコ
    キシ、カルボキシ、カルボキシアミド、シアノおよびＱｂからなる群から選択さ
    れる） で示される基であり； Ｂはヒドリド、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アル
    キニルおよびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択されてもよく、ここに
    Ｂ基のそれぞれの構成因子はＢのＡに対する結合点から６個までおよびそれを含
    む原子分離れたいずれかの炭素でＲ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６ からなる群の１またはそれ以上で置換されていてもよく； ＢはＣ３−Ｃ７シクロアルキルおよびＣ４−Ｃ６飽和ヘテロサイクリルからな
    る群から選択され、ここに各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡに
    対する結合点の環炭素以外の環炭素はオキソで置換されていてもよい；ただし、
    環炭素は１つより多くが同時にオキソにより置換されておらず、結合点の炭素に
    隣接する環炭素および窒素はＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位
    に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１０で置換されていて
    もよく、Ｒ１３位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１２ で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１０位に隣接する環炭素ま
    たは窒素はＲ１１で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１２位に
    隣接する環炭素または窒素はＲ３３で置換されていてもよく、結合点から４原子
    離れ、Ｒ１１およびＲ３３位に隣接する環炭素または窒素はＲ３４で置換されて
    いてもよく； Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、アセト
    アミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイ
    ル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、ヘテロア
    リール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルア
    ミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルキルス
    ルホンアミド、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキル
    アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキ
    シアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシアルキル、カルボ
    キシ、カルボキシアミドおよびシアノからなる群から選択され； Ａは単共有結合および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より
    選択され、ここにｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜３から選
    択される整数であり、Ｗ７は（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）およびＮ（Ｒ７）からなる群か
    ら選択され； Ｒ７はヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５はヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択さ
    れ； Ｘ０はヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、
    アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ
    アミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよび
    アルキルチオからなる群から選択され； Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｒ１１）
    、Ｃ（Ｒ１２）、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、Ｏ、Ｓおよび共有結合からなる群から選択
    される；ただし、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つが、Ｎ、Ｎ（Ｒ１０）、ＯおよびＳ
    からなる群から選択される場合、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つは独立して共有結合
    になるように選択され、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの１つより多くがＯおよびＳからな
    る群から選択されなくてもよく、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの３つより多くがＮおよび
    Ｎ（Ｒ１０）からなる群から選択されなくてもよく； Ｙ０は、式（ＩＶ）： 【化３３】 （ＩＶ） （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
    結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くは共有結合ではなく、Ｋ ２ はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＯではなく、Ｄ５ 、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くはＳではなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５および
    Ｊ６の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つは共有
    結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の４つより多くはＮではな
    い；ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９はそれぞれ独立して炭素の四
    価性、窒素の三価性、硫黄の二価性および酸素の二価性を維持するように選択さ
    れ； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
    アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
    アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル
    、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハ
    ロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシア
    ノからなる群から選択され； Ｒ１６およびＲ１９はＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
    つより多くは同時にＱｂではなく、ＱｂはＱｂｅであり； ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）、Ｎ（Ｒ２ ６ ）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２ ４ からなる群より選択される；ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つより多くが同
    時にヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、またはジアルキルアミノであること
    はなく、Ｒ２３およびＲ２４の１つより多くが同時にヒドロキシ、アミノ、アル
    キルアミノ、またはジアルキルアミノであることはなく； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
    ド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノか
    らなる群から選択され； Ｑｓは単共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される） で示される基である］ で示される化合物である、請求項２記載の化合物またはその医薬上許容される塩
    。
  34. 【請求項３４】 Ｂがフェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−
    ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリ
    ル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリ
    ル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミ
    ジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダ
    ジニルおよび１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここ
    に結合点の炭素に隣接する炭素はＲ３２により置換されていてもよく、結合点の
    炭素に隣接する他の炭素はＲ３６により置換されていてもよく、Ｒ３２に隣接し
    、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ３３により置換されていてもよく、Ｒ ３６ に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ３５により置換されてい
    てもよく、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣接するいずれの炭素もＲ３４により置
    換されていてもよく； Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６が、独立して、ヒドリド、アミ
    ジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポ
    キシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、
    トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルア
    ミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペン
    タフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペ
    ンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオ
    ロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミド
    スルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒド
    ロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロ
    キシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ
    −メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノおよび
    Ｑｂからなる群から選択され； Ｂがヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプ
    ロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル
    、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−
    ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニ
    ル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１
    −メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メ
    チルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチ
    ル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル
    −３−ブテニル、１−へキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセ
    ニル、５−ヘキセニル、２−へキシニル、３−へキシニル、４−へキシニル、２
    −へキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−
    メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペン
    チニル、３−へキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル
    、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、
    ２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプ
    テニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニル、
    ２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１
    −メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−へ
    キシニル、１−メチル−３−へキシニル、１−メチル−４−へキシニル、３−ヘ
    プチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチ
    ル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニ
    ル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−
    ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペン
    チル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロ
    へキシルおよび３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群から選択されても
    よく、ここにＢ基の各構成因子はＢのＡに対する結合点から５個までおよびそれ
    を含む原子離れたいずれかの炭素でＲ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３ ６ からなる群の１またはそれ以上で置換されていてもよく； Ｂがシクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１
    −イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−３−イル
    、シクロペンチル、シクロへキシル、ノルボルニル、７−オキサビシクロ［２．
    ２．１］ヘプタン−２−イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル、シ
    クロヘプチル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−
    ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−
    ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−
    ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、
    ４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−
    オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−
    テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル
    、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチエニルからなる群から選
    択されてもよく、ここに各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、結合点の炭
    素原子に隣接する環炭素および窒素はＲ９またはＲ１３により置換されていても
    よく、Ｒ９位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１０で置
    換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または
    窒素はＲ１２で置換されていてもよく； Ｒ９およびＲ１１が、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキ
    シ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロ
    ポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチ
    ルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、ト
    リフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、
    ２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１
    ，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホ
    ンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチル
    アミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシ
    エチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル
    、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニルおよびシア
    ノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２が、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボ
    キシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ
    、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミ
    ノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル
    、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、
    Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミ
    ドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒ
    ドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒド
    ロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、
    Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、フルオロ、
    クロロ、ブロモおよびシアノからなる群から選択され； Ａが単共有結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、Ｃ
    Ｆ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（
    ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２およびＣＦ３ ＣＨＣＨ２からなる群から選択され； ＡがＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ ３ ）およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群より選択されていてもよ
    い；ただし、Ｂはヒドリドであり； Ｘ０がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノ
    メチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、
    エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオ
    ロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキ
    シエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、
    １，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロおよびブロモから
    なる群から選択され； Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺが、独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−
    ＣＨ３、Ｃ−ＣＨ２ＣＨ３、Ｃ−ＮＨ２、Ｃ−ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ−ＣＨ２ＮＨＣ
    Ｈ３、Ｃ−ＮＨＣＨ３、Ｃ−Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ−ＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ３、Ｃ−
    ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ−ＮＨＯＣＨ３、Ｃ−ＮＨＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ−Ｃ（Ｎ
    Ｈ）ＮＨ２、Ｃ−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＨ２、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ ＣＨ２ＯＨ、Ｃ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、Ｃ−ＯＣＨ３、Ｃ−ＯＣＨ２ＣＨ３、Ｃ
    −ＣＯ２Ｈ、Ｃ−ＣＯ２ＣＨ３、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３ 、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）２、Ｃ−ＣＨ２ＣＯ２Ｈ、Ｃ−ＳＯ２ＮＨ２、Ｃ
    −ＳＯ２ＮＨＣＨ３、Ｃ−ＮＨ（Ｏ）ＣＣＨ３およびＣ−ＮＨ（Ｏ）ＣＣＦ３か
    らなる群から選択され； Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ １９ ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−２−Ｒ１９ピリ
    ジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２
    −Ｑｂ−４−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２
    −Ｒ１８−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１ ７ −４−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリ
    ミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−
    ５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１ ６ −２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、
    ３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−
    ３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾー
    ル、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−
    Ｒ１６イソキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソキサゾール、２−
    Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チア
    ゾールおよび２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群から選択さ
    れ； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９が、独立して、ヒドリド、メチル、エチ
    ル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、
    エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、
    １−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ
    −エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメ
    チルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチ
    ルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリ
    フルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロ
    メトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロ
    モ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミド
    スルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル
    、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチルおよびシアノからなる群か
    ら選択され； Ｒ１６およびＲ１９がＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
    つより多くが同時にＱｂであることはなく、ＱｂはＱｂｅであり； ＱｂがＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）、Ｃ（ＮＲ ２５ ）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４ ）からなる群から選択される；ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つより多くが同
    時にヒドロキシであることはなく、Ｒ２３およびＲ２４の１つより多くが同時に
    ドロキシであることはなく； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６が、独立して、ヒドリ
    ド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピルおよびヒドロキシからな
    る群から選択され； Ｑｓが単共有結合、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される 請求項３３記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  35. 【請求項３５】 Ｂが２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−
    アミジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシ
    フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニ
    ル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニ
    ル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフ
    ェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、
    ４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−イミダ
    ゾイル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−クロロ−３−トリフルオロメチル−
    ２−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニルおよび３−トリフル
    オロメチル−２−ピリジルからなる群から選択され； Ｂがヒドリド，エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプ
    ロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル，（Ｓ）−２−ブチル、ｔｅ
    ｒｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、
    ２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルへキシル、４−メチル
    −２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、３−メトキシ−２−プロピル、２−
    メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメ
    チルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシへキシル、２−ヒドロ
    キシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロ
    ピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル
    、６−シアノへキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メ
    チルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−へキシルお
    よび４−アミノブチルからなる群から選択されてもよく； Ｂがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロへキシル、シク
    ロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−
    ヘプチル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、１，１−ジオキソチオラン−
    ３−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イ
    ル、アゼチジン−３−イル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−
    イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モ
    ルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピ
    ペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピ
    ロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−
    ２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−
    オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニ
    ル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロ
    ピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テ
    トラヒドロチエニルからなる群から選択されてもよく； Ａが単共有結合、ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２Ｃ
    Ｈ２からなる群から選択され； Ｘ０がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノ
    メチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ヒド
    ロキシメチル、メトキシアミノ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ、フルオロ
    およびクロロからなる群から選択され； ＷおよびＺが、独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＨ２、
    Ｃ−ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ−ＮＨＣＨ３、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ−ＣＯ２Ｈ
    およびＣ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から選択され； ＸおよびＹが、独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＦ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＣＨ３、Ｃ−ＮＨ ２ 、Ｃ−ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、Ｃ−ＮＨＣＨ３、Ｃ−ＣＨ（Ｎ
    Ｈ２）ＣＨ３、Ｃ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ−ＮＨＯＣＨ３、Ｃ−Ｃ（ＮＨ）Ｎ
    Ｈ２、Ｃ−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＨ２、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ＣＨ２ ＯＨ、Ｃ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、Ｃ−ＯＣＨ３、Ｃ−ＣＯ２Ｈ、Ｃ−Ｃ（Ｏ）Ｎ
    Ｈ２、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、Ｃ−ＣＨ２ＣＯ２ＨおよびＣ−ＳＯ２ＮＨ２か
    らなる群から選択され； Ｙ０が、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ １９ ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−２−Ｒ１９ピリ
    ジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３
    −Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェンおよび２−Ｑｂ−５−Ｑ ｓ −３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群から選択され； Ｒ１６およびＲ１９が、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチ
    ル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロ
    ロおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１６およびＲ１９がＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
    つより多くが同時にＱｂであることはなく、ＱｂはＱｂｅであり； Ｒ１７およびＲ１８が、独立して、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ
    、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群から選択され
    ； ＱｂがＱｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２ ３ Ｒ２４からなる群から選択され； Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、ヒドリドおよびメチルからなる群
    から選択され； ＱｓがＣＨ２である、 請求項３４記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  36. 【請求項３６】 式： 【化３４】 ［式中、 Ｂは、式（Ｖ）： 【化３５】 （式中、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよ
    び共有結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合である
    ことはなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＯであること
    はなく、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つより多くがＳであることはな
    く、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ１、
    Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の１つは共有結合でなければならず、Ｄ１、Ｄ２、
    Ｊ１、Ｊ２およびＫ１の４つより多くがＮであることはなく； Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は独立して、ヒドリド、アセト
    アミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、
    アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホ
    ニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルキル
    、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキ
    シ、カルボキシ、カルボキシアミド、シアノおよびＱｂからなる群から選択され
    る） で示される基であり； Ｂはヒドリド、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アル
    キニルおよびＣ２−Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択されてもよく、ここに
    Ｂ基の各構成因子は所望によりＢのＡに対する結合点から６個までおよびそれを
    含む原子分離れたいずれかの炭素でＲ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３ ６ からなる群の１またはそれ以上で置換されていてもよく； ＢはＣ３−Ｃ７シクロアルキルおよびＣ４−Ｃ６飽和ヘテロサイクリルからな
    る群から選択されてもよく、ここに各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、
    ＢのＡに対する結合点の環炭素以外の環炭素はオキソ置換されていてもよい；た
    だし、環炭素は１つより多くが同時にオキソにより置換されていることはなく、
    結合点の炭素に隣接する環炭素および窒素はＲ９またはＲ１３で置換されていて
    もよく、Ｒ９位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１０で
    置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素また
    は窒素はＲ１２で置換されていてもよく、結合点の炭素から３原子離れ、Ｒ１０ 位に隣接する環炭素または窒素はＲ１１で置換されていてもよく、結合点から３
    原子離れ、Ｒ１２位に隣接した環炭素または窒素はＲ３３で置換されていてもよ
    く、結合点から４原子離れ、Ｒ１１およびＲ３３位に隣接した環炭素または窒素
    はＲ３４で置換されていてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ア
    ミジノ、グアニジノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキ
    ルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミド
    スルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアル
    キル、カルボキシ、カルボキシアミドおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミ
    ド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、アミノ
    アルキル、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド
    、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホ
    ニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアル
    コキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアミドおよびシアノから
    なる群から選択され； Ａは単共有結合および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より
    選択され、ここにｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜３から選
    択される整数であり、Ｗ７はＮ（Ｒ７）であり； Ｒ７はヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５はヒドリド、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択さ
    れ； Ｘ０はヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、
    アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ
    アミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオールおよび
    アルキルチオからなる群から選択され； Ｒ１およびＲ２は一緒になって−Ｗ＝Ｘ−Ｙ＝Ｚ−となり、ここに−Ｗ＝Ｘ−
    Ｙ＝Ｚ−は６個の近接した構成因子を有するヘテロアリール環およびアリールか
    らなる群から選択される環を形成し； Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、独立して、Ｃ（Ｒ９）、Ｃ（Ｒ１０）、Ｃ（Ｒ１１）
    、Ｃ（Ｒ１２）およびＮからなる群から選択され； Ｙ０は、式（ＩＶ）： 【化３６】 （ＩＶ） （式中、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６は、独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓおよび共有
    結合からなる群から選択される；ただし、１つより多くが共有結合であることは
    なく、Ｋ２はＣであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くがＯである
    ことはなく、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の１つより多くがＳであることはなく
    、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６の２つがＯおよびＳである場合、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ ５ およびＪ６の１つは共有結合でなければならず、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５およびＪ６ の４つより多くがＮであることはない；ただし、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８および
    Ｒ１９は、それぞれ独立して、炭素の四価性、窒素の三価性、硫黄の二価性およ
    び酸素の二価性を維持するように選択され； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は独立して、ヒドリド、アミジノ、グア
    ニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、低
    級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル
    、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアル
    コキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシアノからなる群から選択
    され； Ｒ１６およびＲ１９はＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
    つより多くが同時にＱｂであることはなく、ＱｂはＱｂｅであり； ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）、Ｎ（Ｒ２ ６ ）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２ ４ からなる群から選択され； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
    ドおよびアルキルからなる群から選択され； ＱｓはＣＨ２である） で示される基である］ で示される化合物である、請求項３３記載の化合物またはその医薬上許容される
    塩。
  37. 【請求項３７】 Ｂがフェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−
    ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリ
    ル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリルおよび５−イソキサ
    ゾリルからなる群から選択され、ここに結合点の炭素に隣接する炭素はＲ３２に
    より置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素はＲ３６により置
    換されていてもよく、Ｒ３２に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ ３３ により置換されていてもよく、Ｒ３６に隣接し、結合点の炭素から２原子離
    れた炭素はＲ３５により置換されていてもよく、Ｒ３３およびＲ３５の両方に隣
    接するいずれの炭素もＲ３４により置換されていてもよく； Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６が、独立して、ヒドリド、アミ
    ジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ
    、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロ
    メチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、
    クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシ
    メチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱｂからなる群から選択
    され； Ｂがヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプ
    ロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブ
    チル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３
    −ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、３−ペンチル
    、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチ
    ル−２−ブテニル、１−へキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキ
    セニル、２−へキシニル、３−へキシニル、４−へキシニル、２−へキシル、１
    −メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−２−ペ
    ンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−へキシル、１−エチル−２−ブテ
    ニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−
    ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニ
    ル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル
    、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−２−へキシニル、１−メチル−３
    −へキシニル、１−メチル−４−へキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−
    ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−
    エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオ
    ロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４
    −トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロへキシル
    および３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群から選択され、ここにＢ基
    の各構成因子は所望によりＢのＡに対する結合点から５個までおよびそれを含む
    原子離れたいずれかの炭素でＲ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６から
    なる群の１またはそれ以上で置換されていてもよく； Ｂがシクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−３
    −イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロへキシル、１−ピロリ
    ジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−テトラヒドロフラニル、３
    −テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロチエニルおよび３−テトラヒドロチ
    エニルからなる群から選択されてもよく、ここに各環炭素はＲ３３で置換されて
    いてもよく、結合点の炭素原子に隣接する環炭素および窒素はＲ９またはＲ１３ で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素また
    は窒素原子はＲ１０で置換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し、結合点から２
    原子離れた環炭素または窒素原子はＲ１２で置換されていてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３が、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、メトキ
    シ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ
    ノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−ト
    リフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチル
    アミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１
    −ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボ
    キシおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２が、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、
    Ｎ−メチルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキ
    シ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエ
    チル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメ
    チル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロ
    アセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、アミドスル
    ホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メ
    トキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群から選択
    され； Ａが単共有結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨおよびＣＨ２ＣＨ ２ からなる群から選択され； ＡがＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ ３ ）およびＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）から選択されてもよい；ただし、Ｂ
    はヒドリドであり； Ｘ０がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メ
    チル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群から選
    択され； ＷおよびＺが、独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＨ２、
    Ｃ−ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ−ＮＨＣＨ３、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ−ＣＯ２Ｈ
    およびＣ−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２からなる群から選択され； ＸおよびＹが、独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＦ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＣＨ３、Ｃ−ＮＨ ２ 、Ｃ−ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ−ＣＨ２ＮＨＣＨ３、Ｃ−ＮＨＣＨ３、Ｃ−ＣＨ（Ｎ
    Ｈ２）ＣＨ３、Ｃ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ−ＮＨＯＣＨ３、Ｃ−Ｃ（ＮＨ）Ｎ
    Ｈ２、Ｃ−Ｃ（ＮＯＨ）ＮＨ２、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ＣＨ２ ＯＨ、Ｃ−ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、Ｃ−ＯＣＨ３、Ｃ−ＣＯ２Ｈ、Ｃ−Ｃ（Ｏ）Ｎ
    Ｈ２、Ｃ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ３、Ｃ−ＣＨ２ＣＯ２ＨおよびＣ−ＳＯ２ＮＨ２か
    らなる群から選択され； ＱｂがＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ
    （ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択される；ただし、該Ｑ ｂ 基は炭素原子に直接結合し； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６が、独立して、ヒドリ
    ド、メチルおよびエチルからなる群から選択され； ＱｓがＣＨ２である、 請求項３６記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  38. 【請求項３８】 Ｂが２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−
    アミジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシ
    フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニ
    ル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニ
    ル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフ
    ェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、
    ４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−イミダ
    ゾイル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−クロロ−３−トリフルオロメチル−
    ２−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニルおよび３−トリフル
    オロメチル−２−ピリジルからなる群から選択され； Ｂがヒドリド，エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプ
    ロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル，（Ｓ）−２−ブチル、ｔｅ
    ｒｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、
    ２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルへキシル、４−メチル
    −２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、３−メトキシ−２−プロピル、２−
    メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメ
    チルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシへキシル、２−ヒドロ
    キシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロ
    ピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル
    、６−シアノへキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メ
    チルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−へキシルお
    よび４−アミノブチルからなる群から選択されてもよく； Ｂがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロへキシル、オキ
    サラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、１，１
    −ジオキソチオラン−３−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル
    、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、１−ピロリジニルおよび１−
    ピペリジニルからなる群から選択されてもよく； Ａが単共有結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨおよびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択
    され； Ｘ０がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メ
    チル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群から選
    択され； ＷおよびＺが、独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＨ２、
    Ｃ−ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ−ＣＯ２ＨおよびＣ−Ｃ（Ｏ
    ）ＮＨ２からなる群から選択され； ＸおよびＹが、独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＦ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＨ２、Ｃ−ＣＨ ２ ＮＨ２、Ｃ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ−Ｃ（ＮＯＨ）
    ＮＨ２、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ，Ｃ−ＣＯ２Ｈ、Ｃ
    −Ｃ（Ｏ）ＮＨ２およびＣ−ＣＨ２ＣＯ２Ｈからなる群から選択され； ＱｂがＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４およびＮ（Ｒ２６）Ｃ
    （ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択される；ただし、該Ｑ ｂ 基は炭素原子に直接結合し； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６が、独立して、ヒドリ
    ド、メチルおよびエチルからなる群から選択され； ＱｓがＣＨ２である、 請求項３７記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  39. 【請求項３９】 Ｂが３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３
    −クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フル
    オロフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、２−イミダゾイル、３−ピリジ
    ル、４−ピリジルおよび３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群から
    選択され； Ｂがヒドリド，エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプ
    ロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル，（Ｓ）−２−ブチル、ｔｅ
    ｒｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、
    ２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルへキシル、４−メチル
    −２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、３−メトキシ−２−プロピル、２−
    メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメ
    チルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシへキシル、２−ヒドロ
    キシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロ
    ピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル
    、６−シアノへキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メ
    チルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−へキシルお
    よび４−アミノブチルからなる群から選択されてもよく； Ｂがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロへキシル、オキ
    サラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、１，１
    −ジオキソチオラン−３−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル
    、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イルおよび１−ピペリジニルからな
    る群から選択されてもよく； Ａが単共有結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨおよびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択
    され； Ｘ０がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メ
    チル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群から選
    択され； ＷおよびＺが、独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＦ、ＣＣｌ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＨ２、
    Ｃ−ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ−ＣＯ２ＨおよびＣ−Ｃ（Ｏ
    ）ＮＨ２からなる群から選択され； ＸおよびＹが、独立して、ＣＨ、Ｎ、ＣＦ、Ｃ−ＣＮ、Ｃ−ＮＨ２、Ｃ−ＣＨ ２ ＮＨ２、Ｃ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、Ｃ−Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、Ｃ−Ｃ（ＮＯＨ）
    ＮＨ２、Ｃ−ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ＯＨ、Ｃ−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ，Ｃ−ＣＯ２Ｈ、Ｃ
    −Ｃ（Ｏ）ＮＨ２およびＣ−ＣＨ２ＣＯ２Ｈからなる群から選択され； Ｙ０が５−アミジノ−２−チエニルメチル、４−アミジノベンジル、２−フル
    オロ−４−アミジノベンジルおよび３−フルオロ−４−アミジノベンジルからな
    る群から選択される、 請求項３８記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  40. 【請求項４０】 化合物が、式： 【化３７】 ［式中、 Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジ
    ノベンジルであり、ＷはＣＨであり、ＸはＣ−ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＨ２Ｃ
    Ｏ２Ｈであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり
    、ＷはＮであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＯ２Ｈであり、Ｚは
    ＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジ
    ノベンジルであり、ＷはＣ−ＯＨであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、
    ＹはＣ−ＯＨであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂは２−イミダゾイルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−ア
    ミジノベンジルであり、ＷはＣ−ＮＨ２であり、ＸはＣ−ＣＨ２ＯＨであり、Ｙ
    はＣ−ＮＨ２であり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂは２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−
    アミジノベンジルであり、ＷはＣＨであり、ＸはＣ−ＮＨ２であり、ＹはＣ−Ｃ
    Ｈ２ＣＯ２Ｈであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂは（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベン
    ジルであり、ＷはＮであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＯ２Ｈで
    あり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルで
    あり、ＷはＣ−ＯＨであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＯＨ
    であり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルで
    あり、ＷはＣ−ＮＨ２であり、ＸはＣ−ＣＨ２ＯＨであり、ＹはＣ−ＮＨ２であ
    り、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはヒドリドであり、ＡはＣＨ２（ＣＨ３）Ｎであり、Ｙ０は４−アミジノベ
    ンジルであり、ＷはＣＨであり、ＸはＣ−ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＨ２ＣＯ２ Ｈであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはエチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、
    ＷはＮであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＯ２Ｈであり、ＺはＣ
    Ｈであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはエチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベ
    ンジルであり、ＷはＣ−ＯＨであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｙは
    Ｃ−ＯＨであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂは２−プロペニルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジル
    であり、ＷはＣ−ＮＨ２であり、ＸはＣ−ＣＨ２ＯＨであり、ＹはＣ−ＮＨ２で
    あり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フル
    オロベンジルであり、ＷはＣＨであり、ＸはＣ−ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＨ２ ＣＯ２Ｈであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルで
    あり、ＷはＮであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＯ２Ｈであり、
    ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂは２−ブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであ
    り、ＷはＣ−ＯＨであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＯＨで
    あり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂは（Ｒ）−２−ブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベン
    ジルであり、ＷはＣ−ＮＨ２であり、ＸはＣ−ＣＨ２ＯＨであり、ＹはＣ−ＮＨ ２ であり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂは２−プロピニルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジル
    であり、ＷはＣＨであり、ＸはＣ−ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＨ２ＣＯ２Ｈであ
    り、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはヒドリドであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり
    、ＷはＮであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＯ２Ｈであり、Ｚは
    ＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロプロピルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジル
    であり、ＷはＣ−ＯＨであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−Ｏ
    Ｈであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フル
    オロベンジルであり、ＷはＣ−ＮＨ２であり、ＸはＣ−ＣＨ２ＯＨであり、Ｙは
    Ｃ−ＮＨ２であり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルで
    あり、ＷはＣＨであり、ＸはＣ−ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＨ２ＣＯ２Ｈであり
    、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロプロピルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フ
    ルオロベンジルであり、ＷはＮであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−
    ＣＯ２Ｈであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルで
    あり、ＷはＣ−ＯＨであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＯＨ
    であり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フル
    オロベンジルであり、ＷはＣ−ＮＨ２であり、ＸはＣ−ＣＨ２ＯＨであり、Ｙは
    Ｃ−ＮＨ２であり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロペンチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジル
    であり、ＷはＣＨであり、ＸはＣ−ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＨ２ＣＯ２Ｈであ
    り、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルで
    あり、ＷはＮであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＯ２Ｈであり、
    ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロプロピルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジル
    であり、ＷはＣ−ＯＨであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−Ｏ
    Ｈであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂは２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチルであり、Ａは単結合で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、ＷはＣ−ＮＨ２であり、ＸはＣ−Ｃ
    Ｈ２ＯＨであり、ＹはＣ−ＮＨ２であり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドであ
    る； Ｂはシクロペンチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フ
    ルオロベンジルであり、ＷはＣＨであり、ＸはＣ−ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＨ ２ ＣＯ２Ｈであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロへキシルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベ
    ンジルであり、ＷはＮであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＯ２Ｈ
    であり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジ
    ノベンジルであり、ＷはＣ−ＯＨであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、
    ＹはＣ−ＯＨであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり
    、ＷはＣ−ＮＨ２であり、ＸはＣ−ＣＨ２ＯＨであり、ＹはＣ−ＮＨ２であり、
    ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジ
    ノベンジルであり、ＷはＣＨであり、ＸはＣ−ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＨ２Ｃ
    Ｏ２Ｈであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂは２−イミダゾイルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−ア
    ミジノベンジルであり、ＷはＮであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−
    ＣＯ２Ｈであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂは２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−
    アミジノベンジルであり、ＷはＣ−ＯＨであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２で
    あり、ＹはＣ−ＯＨであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂは（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベン
    ジルであり、ＷはＣ−ＮＨ２であり、ＸはＣ−ＣＨ２ＯＨであり、ＹはＣ−ＮＨ ２ であり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルで
    あり、ＷはＣＨであり、ＸはＣ−ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＨ２ＣＯ２Ｈであり
    、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルで
    あり、ＷはＮであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＯ２Ｈであり、
    ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはヒドリドであり、ＡはＣＨ２（ＣＨ３）Ｎであり、Ｙ０は４−アミジノベ
    ンジルであり、ＷはＣ−ＯＨであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、Ｙは
    Ｃ−ＯＨであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはエチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、
    ＷはＣ−ＮＨ２であり、ＸはＣ−ＣＨ２ＯＨであり、ＹはＣ−ＮＨ２であり、Ｚ
    はＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはエチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベ
    ンジルであり、ＷはＣＨであり、ＸはＣ−ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＨ２ＣＯ２ Ｈであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂは２−プロペニルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジル
    であり、ＷはＮであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＯ２Ｈであり
    、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フル
    オロベンジルであり、ＷはＣ−ＯＨであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり
    、ＹはＣ−ＯＨであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルで
    あり、ＷはＣ−ＮＨ２であり、ＸはＣ−ＣＨ２ＯＨであり、ＹはＣ−ＮＨ２であ
    り、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂは２−ブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであ
    り、ＷはＣＨであり、ＸはＣ−ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＨ２ＣＯ２Ｈであり、
    ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂは（Ｒ）−２−ブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベン
    ジルであり、ＷはＮであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＯ２Ｈで
    あり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂは２−プロピニルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジル
    であり、ＷはＣ−ＯＨであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−Ｏ
    Ｈであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはヒドリドであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり
    、ＷはＣ−ＮＨ２であり、ＸはＣ−ＣＨ２ＯＨであり、ＹはＣ−ＮＨ２であり、
    ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロプロピルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジル
    であり、ＷはＣＨであり、ＸはＣ−ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＨ２ＣＯ２Ｈであ
    り、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フル
    オロベンジルであり、ＷはＮであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−Ｃ
    Ｏ２Ｈであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルで
    あり、ＷはＣ−ＯＨであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＯＨ
    であり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロプロピルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フ
    ルオロベンジルであり、ＷはＣ−ＮＨ２であり、ＸはＣ−ＣＨ２ＯＨであり、Ｙ
    はＣ−ＮＨ２であり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルで
    あり、ＷはＣＨであり、ＸはＣ−ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＨ２ＣＯ２Ｈであり
    、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フル
    オロベンジルであり、ＷはＮであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−Ｃ
    Ｏ２Ｈであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロペンチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジル
    であり、ＷはＣ−ＯＨであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であり、ＹはＣ−Ｏ
    Ｈであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルで
    あり、ＷはＣ−ＮＨ２であり、ＸはＣ−ＣＨ２ＯＨであり、ＹはＣ−ＮＨ２であ
    り、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロプロピルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジル
    であり、ＷはＣＨであり、ＸはＣ−ＮＨ２であり、ＹはＣ−ＣＨ２ＣＯ２Ｈであ
    り、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂは２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチルであり、Ａは単結合で
    あり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、ＷはＮであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＮＨ ２ であり、ＹはＣ−ＣＯ２Ｈであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロペンチルであり、Ａは単結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フ
    ルオロベンジルであり、ＷはＣ−ＯＨであり、ＸはＣ−ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２であ
    り、ＹはＣ−ＯＨであり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｂはシクロへキシルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベ
    ンジルであり、ＷはＣ−ＮＨ２であり、ＸはＣ−ＣＨ２ＯＨであり、ＹはＣ−Ｎ
    Ｈ２であり、ＺはＣＨであり、Ｘ０はヒドリドである］ で示される群から選択される、請求項３３記載の化合物またはその医薬上許容さ
    れる塩。
  41. 【請求項４１】 式： 【化３８】 ［式中、 Ｂは、式： 【化３９】 （式中、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド
    、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキ
    シ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ
    、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキ
    ルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ア
    ルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジ
    アルキルアミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロ
    アルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、カルボア
    ルコキシ、カルボキシ、カルボキシアミド、シアノおよびＱｂからなる群から選
    択される） で示される基であり； Ｂはヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２−Ｃ８アルキル、Ｃ３−Ｃ８アルキ
    レニル、Ｃ３−Ｃ８アルケニル、Ｃ３−Ｃ８アルキニルおよびＣ２−Ｃ８ハロア
    ルキルからなる群から選択されてもよく、ここにＢ基の各構成因子はＢのＡに対
    する結合点から６個までおよびそれを含む原子分離れたいずれかの炭素でＲ３２ 、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からなる群の１またはそれ以上の基で置
    換されていてもよく； ＢはＣ３−Ｃ１２シクロアルキルおよびＣ４−Ｃ飽和ヘテロサイクリルからな
    る群から選択されてもよく、ここに各還炭素はＲ３３で置換されていてもよく、
    ＢのＡ位対する結合点の環炭素以外の環炭素はオキソで置換されていてもよい；
    ただし、環炭素の１つより多くは同時にオキソで置換されていることはなく、結
    合点の炭素に隣接する環炭素おおび窒素はＲ９またはＲ１３で置換されていても
    よく、Ｒ９位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１０で置
    換されていてもよく、Ｒ１３位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または
    窒素はＲ１２で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１０位に隣接
    する環炭素はＲ１１で置換されていてもよく、結合点から３原子離れ、Ｒ１２位
    に隣接する環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、結合点から４原子離れ、Ｒ １１ およびＲ３３位に隣接する環炭素はＲ３４で置換されていてもよく； Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、アセト
    アミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイ
    ル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキ
    シ、ヒドロキシ、アミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフ
    ィニル、アルキルスルファミド、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、モノ
    アルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハ
    ロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボア
    ルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアミドおよびシアノか
    らなる群から選択され； Ａは単共有結合および（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群より
    選択され、ここにｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜３から選
    択される整数であり、Ｗ７はＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）
    ＮＣ（Ｓ）およびＮ（Ｒ７）からなる群から選択され； Ｒ７はヒドリド、ヒドロキシおよびアルキルからなる群から選択され； Ｒ１５はヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキルおよびハロアルキルからなる
    群から選択され； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、ア
    ミジノ、アミノ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルキ
    ルアミノ、アミノアルキル、アルキルチオ、アルコキシアミノ、ハロアルキル、
    ハロアルコキシおよびハロからなる群から選択され； Ｒ２はＺ０−Ｑである； Ｚ０は共有単結合および（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ（ここにｑは１〜２から選択さ
    れる整数である）、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ（ここ
    にｇおよびｐは独立して０〜３から選択される整数であり、Ｗ０は、Ｏ、Ｓおよ
    びＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される）および（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２ ２ −（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ（ここにｅおよびｈは独立して０〜１から選択される
    整数であり、Ｗ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２
    −シクロブチル、１，２−シクロへキシル、１，３−シクロへキシル、１，２−
    シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モ
    ルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリ
    ニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、
    ２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３
    −ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペ
    リジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニ
    ル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２
    ，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラ
    ヒドロフラニルおよび３，４−テトラヒドロフラニルからなる群から選択される
    ）からなる群より選択される；ただし、Ｚ０はピリドン環に直接結合し； Ｒ４１およびＲ４２は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシおよびアミノからな
    る群から選択され； Ｑはヒドリド（ただし、Ｚ０は共有単結合以外であるとする）、アリールおよ
    びヘテロアリールからなる群から選択され、ここに結合点の炭素に隣接する炭素
    はＲ９により置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素はＲ１３ により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭
    素はＲ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し、結合点の炭素から２
    原子離れた炭素はＲ１２により置換されていてもよく、Ｒ１０およびＲ１２の両
    方に隣接するいずれの炭素もＲ１１により置換されていてもよく； ＫはＣＨＲ４ａであり、ここに、Ｒ４ａは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、
    アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキルおよびハロアルキルから
    なる群から選択され； Ｅ０は共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ
    ）２およびＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）からなる群から選択され； ＹＡＴはＱｂ−Ｑｓであり； Ｑｓは（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂであり、ここにｂは１〜４〜選択される整数であ
    り、Ｒ３７は、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択され
    、Ｒ３８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アロイルおよびヘテロアロイ
    ルからなる群から選択される；ただし、少なくとも１つのアロイルまたはヘテロ
    アロイル置換基が存在し、アロイルまたはヘテロアロイルの１つより多くが（Ｃ
    Ｒ３７Ｒ３８）ｂと結合することはなく、該アロイルおよびヘテロアロイルは１
    ないし３個の環原子でＲ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９から選択される置換
    基で置換されていてもよく、該アロイルおよびヘテロアロイルはＥ０に直接結合
    するＣＲ３７Ｒ３８に結合し、１つより多くのアルキルまたはハロアルキルが同
    時にＣＲ３７Ｒ３８に結合することはなく、該アルキルおよびハロアルキルはア
    ロイルまたはヘテロアロイルに結合する炭素以外の炭素に結合し； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グ
    アニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、
    アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル
    、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハ
    ロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびシア
    ノからなる群から選択され； Ｒ１６およびＲ１９はＱｂであってもよい；ただし、Ｒ１６およびＲ１９の１
    つより多くがＱｂであることはなく、ＱｂはＱｂｅであり； ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１、Ｑｂｅ（ここにＱｂｅはヒドリドである）、Ｎ（Ｒ２ ６ ）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２ ４ からなる群から選択される；ただし、Ｒ２０およびＲ２１の１つより多くが同
    時にヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノまたはジアルキルアミノであることは
    なく、Ｒ２３およびＲ２４の１つより多くが同時にヒドロキシ、アミノ、アルキ
    ルアミノまたはジアルキルアミノであることはなく； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５およびＲ２６は、独立して、ヒドリ
    ド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノおよびジアルキルアミノか
    らなる群から選択される］ で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
  42. 【請求項４２】 式： 【化４０】 ［式中： Ｂは、式： 【化４１】 （式中、 Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジ
    ノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、
    Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメ
    チル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、ク
    ロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメ
    チル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノおよびＱｂからなる群から選択さ
    れる） で示される基であり； Ｂはヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプ
    ロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブ
    チル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３
    −ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、３−ペンチル
    、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチ
    ル−２−ブテニル、１−へキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキ
    セニル、２−へキシニル、３−へキシニル、４−へキシニル、２−へキシル、１
    −メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−２−ペ
    ンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−へキシル、１−エチル−２−ブテ
    ニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−
    ヘプテニル、２−ヘプチニル、３−ヘプチニル、４−ヘプチニル、５−ヘプチニ
    ル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル
    、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−２−へキシニル、１−メチル−３
    −へキシニル、１−メチル−４−へキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−
    ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−
    エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオ
    ロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４
    −トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロへキシル
    および３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群から選択されてもよく、こ
    こにＢ基の各構成因子はＢのＡに対する結合点から５個までおよびそれを含む原
    子離れたいずれかの炭素でＲ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５およびＲ３６からな
    る群の１またはそれ以上の基で置換されていてもよく； Ｂはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロへキシル、シク
    ロヘプチル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−
    ３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イ
    ルおよびビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イルからなる群から選択され、
    ここに各環炭素はＲ３３で置換されていてもよく、結合点の炭素に隣接する環炭
    素および窒素はＲ９またはＲ１３で置換されていてもよく、Ｒ９位に隣接し、結
    合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１０で置換されていてもよく、Ｒ１ ３ 位に隣接し、結合点から２原子離れた環炭素または窒素はＲ１２で置換されて
    いてもよく； Ｒ９、Ｒ１１およびＲ１３は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、メトキ
    シ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミ
    ノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−ト
    リフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチル
    アミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１
    −ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボ
    キシおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１０およびＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、
    Ｎ−メチルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキ
    シ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエ
    チル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメ
    チル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロ
    アセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、アミドスル
    ホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メ
    トキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモおよびシアノからなる群から選択
    され； Ａは単共有結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ２お
    よびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され； Ｒ１およびＸ０は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒ
    ドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチルアミノ、ジメチルア
    ミノ、シアノ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、
    ２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキ
    シエチル、２−ヒドロキシエチル、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、
    トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、
    クロロおよびブロモからなる群から選択され； Ｒ２はフェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリ
    ル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、２−ピリジルおよび３−ピリジルか
    らなる群から選択され、ここに結合点の炭素に隣接する炭素はＲ９により置換さ
    れていてもよく、結合点の炭素に隣接する他の炭素はＲ１３により置換されてい
    てもよく、Ｒ９に隣接し、結合点の炭素から２原子離れた炭素はＲ１０により置
    換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し、結合点から２原子離れた炭素はＲ１２に
    より置換されていてもよく、Ｒ１０およびＲ１２の両方に隣接するいずれの炭素
    もＲ１１により置換されていてもよく； ＹＡＴはＱｂ−Ｑｓであり； Ｑｓは、Ｃ［Ｒ３７（ベンゾイル）］（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（
    ２−ピリジルカルボニル］）］（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（３−ピリ
    ジルカルボニル］）］（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（４−ピリジルカル
    ボニル］）］（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（２−チエニルカルボニル］
    ）］（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（３−チエニルカルボニル］）］（Ｃ
    Ｒ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（２−チアゾリルカルボニル］）］（ＣＲ３７ Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（４−チアゾリルカルボニル）］］（ＣＲ３７Ｒ３８ ）ｂ］およびＣ［Ｒ３７（５−チアゾリルカルボニル）］］（ＣＲ３７Ｒ３８） ｂ ］からなる群から選択され、ここにｂは１〜３から選択される整数であり、Ｒ ３７ およびＲ３８は、独立して、ヒドリド、アルキルおよびハロアルキルからな
    る群から選択される；ただし、該アロイルおよびヘテロアロイルは１ないし３個
    の環炭素がＲ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９からなる群から選択される１つ
    の置換基で置換されていてもよい；ただし、Ｒ１７およびＲ１８はベンゾイル置
    換基およびへテロアリール置換基に対してメタおよびパラ位の炭素以外から選択
    される炭素が置換されていてもよく、該ベンゾイルおよびヘテロアリールは１−
    （アミドカルボニルメチレン）基のアミド窒素に直接結合する炭素に結合し、１
    つより多くのアルキルまたはハロアルキルが同時にＣＲ３７Ｒ３８に結合するこ
    とはなく； Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８およびＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチ
    ル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１
    −アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチ
    ルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルス
    ルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフル
    オロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、アミドスルホニル、Ｎ
    −メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、カルボキシおよびシアノからな
    る群から選択され； ＱｂはＮＲ２０Ｒ２１およびＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選
    択される；ただし、該Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し； Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５は、独立して、ヒドリド、メチ
    ルおよびエチルからなる群から選択される］ で示される、請求項４１記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  43. 【請求項４３】 Ｂが２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−
    アミジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシ
    フェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニ
    ル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニ
    ル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフ
    ェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、
    ４−メチルフェニル、フェニルおよび３−トリフルオロメチルフェニルからなる
    群から選択され； Ｂがヒドリド，エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプ
    ロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル，（Ｓ）−２−ブチル、ｔｅ
    ｒｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、
    ２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルへキシル、４−メチル
    −２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、３−メトキシ−２−プロピル、２−
    メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメ
    チルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシへキシル、２−ヒドロ
    キシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロ
    ピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル
    、６−シアノへキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メ
    チルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−へキシルお
    よび４−アミノブチルからなる群から選択されてもよく； Ｂがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロへキシル、２−
    （２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチ
    ジン−１−イル、アゼチジン−２−イルおよびアゼチジン−３−イルからなる群
    から選択されてもよく； Ａが単共有結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ ２ からなる群から選択され； Ｒ１およびＸ０が、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、ヒ
    ドロキシアミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ、メチル、トリフルオロ
    メチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、メトキシアミノ、メチルチオ、トリフル
    オロメトキシ、フルオロおよびクロロからなる群から選択され； Ｒ２が５−アミノ−３−アミドカルボニルフェニル、５−アミノ−２−フルオ
    ロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メ
    トキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフ
    ェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、ベンジル
    、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボ
    キシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、
    ３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニ
    ル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、２，６−ジクロロフェニル、３
    −シアノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−
    フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３
    −ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフ
    ェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカ
    ルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２
    −メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−
    トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−ト
    リフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエ
    ニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル
    および３−チエニルからなる群から選択され； ＹＡＴがＱｂ−Ｑｓであり； Ｑｓが［ＣＨ（ベンゾイル）］（ＣＨ２）ｂ、［ＣＨ（２−ピリジルカルボニ
    ル）］（ＣＨ２）ｂ、［ＣＨ（３−ピリジルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂ、［Ｃ
    Ｈ（４−ピリジルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂ、［ＣＨ（２−チエニルカルボニ
    ル）］（ＣＨ２）ｂ、［ＣＨ（３−チエニルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂ、［Ｃ
    Ｈ（２−チアゾリルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂ、［ＣＨ（４−チアゾリルカル
    ボニル）］（ＣＨ２）ｂおよび［ＣＨ（５−チアゾリルカルボニル）］（ＣＨ２ ）ｂからなる群から選択され、ここにｂは１〜３から選択される整数である；た
    だし、該アロイルおよびヘテロアロイルは１ないし３個の環炭素がＲ１６、Ｒ１ ７ 、Ｒ１８およびＲ１９からなる群から選択される置換基で置換されていてもよ
    い；ただし、Ｒ１７およびＲ１８はベンゾイル置換基およびへテロアロイル置換
    基のカルボニルに対してメタおよびパラ位にある炭素以外から選択される炭素が
    置換されていてもよく、該ベンゾイルおよびヘテロアロイル置換基は１−（アミ
    ドカルボｎｙメチレン）基のアミド窒素に直接結合する炭素に結合し； Ｒ１６およびＲ１９が、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチ
    ル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロ
    ロおよびシアノからなる群から選択され； Ｒ１７およびＲ１８が、独立して、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ
    、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシおよびシアノからなる群から選択され
    ； ＱｂがＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり； Ｒ２３、Ｒ２４およびＲ２５が、独立して、ヒドリドおよびメチルからなる群
    から選択される； 請求項４２記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  44. 【請求項４４】 Ｂが３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３
    −クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フル
    オロフェニル、４−メチルフェニルおよびフェニルからなる群から選択され； Ｂがヒドリド，エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプ
    ロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル，（Ｓ）−２−ブチル、ｔｅ
    ｒｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、
    ２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルへキシル、４−メチル
    −２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、３−メトキシ−２−プロピル、２−
    メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメ
    チルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシへキシル、２−ヒドロ
    キシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロ
    ピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル
    、６−シアノへキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メ
    チルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−へキシルお
    よび４−アミノブチルからなる群から選択されてもよく； Ｂがシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロへキシル、２−
    （２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチ
    ジン−１−イル、アゼチジン−２−イルおよびアゼチジン−３−イルからなる群
    から選択されてもよく； Ａが単共有結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群
    から選択され； Ｘ０がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、アミノメチル、シアノ、メ
    チル、トリフルオロメチル、ヒドロキシメチルおよびフルオロからなる群から選
    択され； Ｒ１がヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、メチルアミノ、シアノ
    、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、メチルチオ、トリフルオロメトキシ
    、フルオロおよびクロロからなる群から選択され； Ｒ２が３−アミノフェニル、ベンジル、２，６−ジクロロフェニル、５−アミ
    ノ−２−チエニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−２−メチ
    ルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−カルボキシフェニル、
    ３−シアノフェニル、３−クロロフェニル、２−ヒドロキシｈｅｎイル、３−ヒ
    ドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メトキシカルボ
    ニルフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−
    メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−ピリジル、３−トリフル
    オロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニルおよび３
    −チエニルからなる群から選択され； ＹＡＴが５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチ
    ル、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（４−チアゾリル）−２−ペンチル、５
    −グアニジノ−１−オキソ−１−（５−チアゾリル）−２−ペンチル、５−グア
    ニジノ−１−オキソ−１−（４−アミノ−２−チアゾリル）−２−ペンチルおよ
    び５−グアニジノ−１−オキソ−１−フェニル−２−ペンチルからなる群から選
    択される； 請求項４３記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
  45. 【請求項４５】 化合物が、式： 【化４２】 ［式中、 Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２であり、
    ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチル
    であり、Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２はベンジルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２はベンジルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はヒドロキシメチルであり、Ｘ０はヒドリドである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２であり、
    ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチル
    であり、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はフルオロである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はフルオロである； Ｒ２はベンジルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はフルオロである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はフルオロである； Ｒ２はベンジルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はフルオロである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はアミノメチルであり、Ｘ０はフルオロである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２であり、
    ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチル
    であり、Ｒ１はフルオロであり、Ｘ０はヒドロキシメチルである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はフルオロであり、Ｘ０はヒドロキシメチルである； Ｒ２はベンジルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はフルオロであり、Ｘ０はヒドロキシメチルである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はフルオロであり、Ｘ０はヒドロキシメチルである； Ｒ２はベンジルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はフルオロであり、Ｘ０はヒドロキシメチルである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はフルオロであり、Ｘ０はヒドロキシメチルである； Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２であり、
    ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチル
    であり、Ｒ１はメトキシであり、Ｘ０はアミノメチルである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はメトキシであり、Ｘ０はアミノメチルである； Ｒ２はベンジルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はメトキシであり、Ｘ０はアミノメチルである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はメトキシであり、Ｘ０はアミノメチルである； Ｒ２はベンジルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はメトキシであり、Ｘ０はアミノメチルである； Ｒ２はフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡ Ｔ は５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであ
    り、Ｒ１はメトキシであり、Ｘ０はアミノメチルである］ で示される群から選択される、請求項４１記載の化合物またはその医薬上許容さ
    れる塩。
  46. 【請求項４６】 請求項８、１６、２４、３２、４０および４５のいずれか
    １つに記載の化合物および医薬上許容される担体を含んでなる血液における血栓
    症状を阻害するための組成物。
  47. 【請求項４７】 請求項１ないし７、請求項９ないし１５、請求項１７ない
    し２３、請求項２５ないし３１、請求項３３ないし３９および請求項４１ないし
    ４４のいずれか１つに記載の化合物および医薬上許容される担体とを含んでなる
    血液における血栓症状を阻害するための組成物。
  48. 【請求項４８】 治療上有効量の請求項４６および４６のいずれかに記載の
    組成物を血液中に添加することを含む血液における血栓症状を阻害する方法。
  49. 【請求項４９】 治療上有効量の請求項４６および４７のいずれかに記載の
    組成物を血液中に添加することを含む血液における血小板凝集体の形成を阻害す
    る方法。
  50. 【請求項５０】 治療上有効量の請求項４６および４７のいずれかに記載の
    化合物を血液中に添加することを含む血液における血栓形成を阻害する方法。
  51. 【請求項５１】 治療上有効量の請求項４６および４７のいずれかに記載の
    組成物を哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物における静脈血栓閉塞症およ
    び肺動脈閉塞症の治療または予防法。
  52. 【請求項５２】 治療上有効量の請求項４６および４７のいずれかに記載の
    組成物を哺乳動物に投与することを含む哺乳動物における深静脈血栓症の治療ま
    たは予防法。
  53. 【請求項５３】 治療上有効量の請求項４６および４７のいずれかに記載の
    組成物を哺乳動物に投与することを含む哺乳動物における心原性血栓閉塞症の治
    療または予防法。
  54. 【請求項５４】 治療上有効量の請求項４６および４７のいずれかに記載の
    組成物を哺乳動物に投与することを含むヒトおよび他の哺乳動物における血栓閉
    塞症発作の治療または予防法。
  55. 【請求項５５】 治療上有効量の請求項４６および４７のいずれかに記載の
    組成物を哺乳動物に投与することを含むヒトおよび他の哺乳動物における癌およ
    び癌化学療法に付随する血栓症の治療または予防法。
  56. 【請求項５６】 治療上有効量の請求項４６および４７のいずれかに記載の
    組成物を哺乳動物に投与することを含むヒトおよび他の哺乳動物における不安定
    アンギナの治療または予防法。
  57. 【請求項５７】 治療上有効量の請求項１ないし４５のいずれかに記載の化
    合物を治療上有効量のフィブリノゲン受容体アンタゴニストと共に血液中に添加
    することを含む血液における血栓形成を阻害する方法。
  58. 【請求項５８】 哺乳動物における血栓形成の阻害、血栓形成の治療または
    血栓形成の予防用医薬の製造における請求項１ないし４５のいずれかに記載の化
    合物またはその医薬上許容される塩の使用。
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