KR20010114271A - 항응고제로서의 유용한 치환 폴리시클릭 아릴 및헤테로아릴 피리미디논 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 응고 케스케이드의 세린 프로테아제 억제제로서 유용한 치환 폴리시클릭 아릴 및 헤테로아릴 피리미디논 화합물과, 관상 동맥 질환 및 뇌혈관계 질환을 포함하는 다양한 혈전성 증상의 치료 및 예방을 위한 항응고 요법용 화합물, 조성물 및 방법에 관한 것이다.

Description

항응고제로서의 유용한 치환 폴리시클릭 아릴 및 헤테로아릴 피리미디논 {SUBSTITUTED POLYCYCLIC ARYL AND HETEROARYL PYRYMIDINONES USEFUL AS ANTICOAGULANTS}
포유류의 생리적 체계에서는 혈액의 유동성이 조절된다 [Majerus, P. W. 등: Anticoagulant, Thrombolytic, and Antiplplatelet Drugs. Hardman, J. G. 및 Limbird, L. E. 가 편집한 : Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 9 판. New York, McGraw-Hill Book Co., 1996, pp. 1341-1343]. 혈액은 혈관계 내에서 유동성을 유지해야 하지만, 손상된 혈관에서는 신속하게 지혈되어서, 혈액 손실을 중단시킬 수 있어야 한다. 지혈 또는 응고는 혈소판이 일차적으로 상처나고/나거나 손상된 혈관의 내피하 영역 내 거대분자에 부착할 때 시작된다. 이들 혈소판은 응집하여 일차 지혈 마개를 형성하고 혈장 응고 인자의 국소적 활성화를 촉진시켜, 응집된 혈소판을 강화시키는 피브린 응괴를 생성한다.
혈장 응고 인자에는 인자 Ⅱ, Ⅴ, Ⅶ, Ⅷ, Ⅸ, Ⅹ, ⅩⅠ 및 ⅩⅡ 가 포함된다; 이들은 또한 프로테아제 효소원으로도 불린다. 이러한 응고 인자 또는 프로테아제 효소원은 세린 프로테아제에 의해 활성화되어, 소위 "응고 케스케이드" 또는 연쇄 반응이라 불리는 응고를 일으킨다 [Handin, R. I.: Bleeding and Thrombosis. Wilson, J., 등이 편집한 : Harrison's Principles of Internal Medicine. 12 판, New York, McGraw-Hill Book Co., 1991, p.350]. 응고 (coagulation or clotting) 는 상이한 경로를 따라 두 가지 방식으로 일어난다. 내인성 또는 접촉 경로는 ⅩⅡ 에서 ⅩⅡa 에서 ⅩⅠa 에서 Ⅸa 로, 그리고 Ⅹ 에서 Ⅹa 로의 전환을 일으킨다. Ⅹa 는 인자 Ⅴa 와 함께 프로트롬빈 (Ⅱ) 를 트롬빈 (Ⅱa) 로 전환시켜 피브리노겐을 피브린으로 전환시킨다. 피브린의 중합은 피브린 응괴를 만든다. 외인성 경로는 Ⅹa 에 의해 응고 인자 Ⅶ 가 Ⅶa 로 전환됨으로써 개시된다. 조직 인자 (Tissue Factor) 및 Ⅶa 의 존재는 칼슘 이온 및 인지질의 존재 하에서 Ⅹa 의 형성을 가속화시킨다. Ⅹa 의 형성은 상기 기재된 바와 같이 트롬빈, 피브린 및 피브린 응괴를 만든다. 한 개 이상의, 이러한 여러 상이한 응고 인자 및 두 가지 다른 응고 경로가 존재함으로써, 효율적이고 선택적인 조절과 응고 단계 부분들의 더 나은 이해가 가능해질 수 있다.
혈관 손상의 결과인 응고는 인간과 같은 포유류에서 중요한 생리적 단계이지만, 응고는 또한 질환 증상을 일으킬 수도 있다. 혈전이라 불리는 병리적 단계는 혈소판 응집물 및/또는 피브린 응괴가 혈관을 막을 (즉, 폐색시킬) 때 일어난다. 동맥 혈전은 동맥이 공급하던 조직의 허혈성 괴사를 일으킬 수 있다. 관상 동맥에혈전이 생성되는 경우, 심근 경색 또는 심장 발작이 일어날 수 있다. 정맥에 생성되는 혈전은 정맥이 배출시키던 조직에 부종 및 염증을 일으킬 수 있다. 심정맥의 혈전은 폐 색전으로 합병증을 나타낼 수 있다. 혈관 내 응괴를 예방 또는 치료하는 것은 혈액 혈소판 응집 형성의 억제, 피브린 형성의 억제, 혈전 형성의 억제, 색전 형성의 억제에 의해, 그리고 불안정형 협심증, 불응성 협심증, 심근 경색, 일과성 허혈 발작, 심방 세동, 혈전성 뇌졸중, 색전성 뇌졸중, 심정맥 혈전, 파종성 혈관내 응고, 안구내 피브린 축적 및 재개통된 혈관의 재폐색 또는 재협착을 치료 또는 예방하기 위해 치료적으로 유용할 것이다.
응고 케스케이드 또는 응고 과정에 존재하는 응고 인자의 억제제로서 작용하는, 비펩티드계 및 펩티드계 피리미디논 화합물에 대한 여러 보고가 있었다. PCT 특허 출원 WO 98/47876 에서, Van Boeckel 등은 항혈전 화합물로서 펩티드계 6-알킬피리돈 및 2-알킬피리미디논을 기재하고 있다. PCT 특허 출원 WO 98/16547 (Zhu 및 Scarborough) 은 아미드 치환체를 포함하고 포유류 인자 Ⅹa 에 대한 활성을 갖는, 3-(N-헤테로시클릴아미노)-4,5,6-치환-피리도닐아세트아미드 및 2,4-치환-5-(N-헤테로시클릴아미노)-피리미디노일-아세트아미드를 기재하고 있다. US 특허 5,656,645 (Tamura 등) 은 포르밀 작용을 갖는 아미드 치환체를 포함하고 트롬빈에 대한 활성을 갖는, 4,5,6-치환-3-아미노피리도닐-아세트아미드, 1,6-치환-5-아미노우라시닐 아세트아미드 및 2,4-치환-5-아미노피리미디노일-아세트아미드를 기재하고 있다. US 특허 5,658,930 (Tamura 등) 은 다시 포르밀 작용을 갖는 아미드 치환체를 포함하고 트롬빈에 대한 활성을 갖는, 4,5,6-치환-3-아미노피리도닐-아세트아미드, 1,6-치환-5-아미노우라시닐 아세트아미드 및 2,4-치환-5-아미노피리미디노일-아세트아미드를 기재하고 있다. PCT 특허 출원 96/18644 및 97/46207 (Tamura 등) 은 포르밀 작용을 갖는 아미드 치환체를 포함하고 트롬빈에 대한 활성을 갖는, 4,5,6-치환-3-아미노피리도닐 아세트아미드, 1,6-치환-5-아미노우라시닐-아세트아미드 및 2,4-치환-5-아미노피리미디노일 아세트아미드에 대해 더욱 기재하고 있다. PCT 특허 출원 WO 98/09949 (Suzuki 등) 은 1,2-디케톤의 2-헤테로시클릴아세트아미도 유도체를 기재하고, 이들이 프로테아제, 특히 키마아제 (chymase) 억제제임을 보고하고 있다.
본 발명은 항응고 요법 분야에 속하며, 구체적으로 관상 동맥 질환 및 뇌혈관계 질환과 같은 혈전성 증상의 예방 및 치료용 화합물, 조성물 및 방법에 관한 것이다. 더욱 자세하게는, 본 발명은 응고 케스케이드의 세린 프로테아제를 억제하는 치환 폴리시클릭 아릴 및 헤테로아릴 피리미디논 화합물에 관한 것이다.
발명의 개요
본 발명의 목적은 항응고 요법에 유용하고 하기 화학식을 갖는 화합물을 제공하는 것이다:
본 발명의 또다른 목적은 관상 동맥 질환, 뇌혈관계 질환 및 기타 응고 관련 이상과 같은 혈전성 증상을 예방 및 치료하기 위한 방법을 제공하는 것이다. 상기 혈전성 증상은 유효량의 화학식 Ⅰ의 화합물을, 이를 필요로 하는 환자에게 투여함으로써 예방 및 치료된다.
본 발명의 다양한 기타 목적 및 이점은 하기 본 발명의 설명에서 더욱 명확해질 것이다.
발명의 설명
본 발명은 관상 동맥 질환 및 뇌혈관계 질환을 포함하는 다양한 혈전성 증상의 치료 및 예방을 위한 항응고 요법에 유용한, 하기 화학식 Ⅰ 로 나타내는 치환 폴리시클릭 아릴 및 헤테로아릴 피리미디논을 구성하는 화합물 군 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다:
[화학식 Ⅰ]
(식 중;
J 는 O 및 S 로 구성된 군으로부터 선택되며;
선택적으로는, J 는 CH-R6및 N-R6로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, R6는 R4a, R4b, R39, R40, R5, R14및 R15로 구성된 군으로부터 선택되는 치환체의 결합점에 연결되어 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리를 형성하는, 1 내지 4 원자수 길이의 쇄를 갖는 직쇄 스페이서 부분이다);
선택적으로는, J 는 CH-R6및 N-R6로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, R6는 R4a및 R4b둘 다의 결합점에 연결되어 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리를 형성하는, 1 내지 4 원자수 길이의 쇄를 갖는 직쇄 스페이서 부분이다);
선택적으로는, J 는 CH-R6및 N-R6로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, R6는 R39및 R40둘 다의 결합점에 연결되어 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리를 형성하는, 1 내지 4 원자수 길이의 쇄를 갖는 직쇄 스페이서 부분이다);
B 는 하기 화학식 V 이고:
식 중, D1, D2, J1, J2및 K1은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및K1중 두 개가 O 및 S 이면 D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개는 공유 결합이어야 하고, D1, D2, J1, J2및 K1중 네 개 이하가 N 이며, 이때 R32, R33, R34, R35및 R36은 각각 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고;
R9, R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R19, R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 디알킬술포늄, 트리알킬포스포늄, 디알킬술포늄알킬, 카르복시, 헤테로아르알킬티오, 헤테로아르알콕시, 시클로알킬아미노, 아실알킬, 아실알콕시, 아릴로일알콕시, 헤테로시클릴옥시, 아르알킬아릴, 아르알킬, 아르알케닐, 아르알키닐, 헤테로시클릴, 퍼할로아르알킬, 아르알킬술포닐, 아르알킬술포닐알킬, 아르알킬술피닐, 아르알킬술피닐알킬, 할로시클로알킬, 할로시클로알케닐, 시클로알킬술피닐, 시클로알킬술피닐알킬, 시클로알킬술포닐, 시클로알킬술포닐알킬, 헤테로아릴아미노, N-헤테로아릴아미노-N-알킬아미노, 헤테로아릴아미노알킬, 할로알킬티오, 알카노일옥시, 알콕시, 알콕시알킬, 할로알콕시알킬, 헤테로아르알콕시, 시클로알콕시, 시클로알케닐옥시, 시클로알콕시알킬, 시클로알킬알콕시, 시클로알케닐옥시알킬, 시클로알킬렌디옥시, 할로시클로알콕시, 할로시클로알콕시알킬, 할로시클로알케닐옥시, 할로시클로알케닐옥시알킬, 히드록시, 아미도, 알콕시아미노, 티오, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬티오알킬, 아릴아미노, 아르알킬아미노, 아릴티오, 아릴티오알킬, 헤테로아르알콕시알킬, 알킬술피닐, 알킬술피닐알킬, 아릴술피닐알킬, 아릴술포닐알킬, 헤테로아릴술피닐알킬, 헤테로아릴술포닐알킬, 알킬술포닐, 알킬술포닐알킬, 할로알킬술피닐알킬, 할로알킬술포닐알킬, 알킬술폰아미도, 알킬아미노술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 모노아릴아미도술포닐, 아릴술폰아미도, 디아릴아미도술포닐, 모노알킬 모노아릴 아미도술포닐, 아릴술피닐, 아릴술포닐, 헤테로아릴티오, 헤테로아릴술피닐, 헤테로아릴술포닐, 헤테로시클릴술포닐, 헤테로시클릴티오, 알카노일, 알케노일, 아로일, 헤테로아로일, 아르알카노일, 헤테로아르알카노일, 할로알카노일, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알케닐옥시, 알케닐옥시알킬, 알킬렌디옥시, 할로알킬렌디옥시, 시클로알킬, 시클로알킬알카노일, 시클로알케닐, 저급 시클로알킬알킬, 저급 시클로알케닐알킬, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 히드록시할로알킬, 히드록시아르알킬, 히드록시알킬, 알킬레닐아미노, 히드록시헤테로아르알킬, 할로알콕시알킬, 아릴, 아르알킬, 아릴옥시, 아르알콕시, 아릴옥시알킬, 포화 헤테로시클릴, 부분 포화 헤테로시클릴, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴옥시알킬, 아릴알킬, 헤테로아릴알킬, 아릴알케닐, 헤테로아릴알케닐, 카르복시알킬, 카르복시알콕시, 알콕시카르복스아미도, 알킬아미도카르보닐아미도, 아릴아미도카르보닐아미도, 카르보알콕시알킬, 카르보알콕시알케닐, 카르복시, 카르보아르알콕시, 카르복스아미도, 카르복스아미도알킬, 시아노, 카르보할로알콕시, 포스포노, 포스포노알킬, 디아르알콕시포스포노 및 디아르알콕시포스포노알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
R16, R19, R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적, 선택적으로 Qb이고, 단, R16및R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
선택적으로는, R32와 R33, R33과 R34, R34와 R35및 R35와 R36은 독립적으로 선택되어 스페이서 쌍을 형성하고 (여기서, 스페이서 쌍은 함께, 상기 스페이서 쌍 원의 결합점을 연결하여 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 부분 포화 헤테로시클릴 고리, 5 내지 6 개 인접 원을 갖는 헤테로아릴 고리 및 아릴로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는, 3 내지 6 개 인접 원자를 갖는 직쇄 부분을 형성한다), 단, 스페이서 쌍 R32와 R33, R33과 R34, R34와 R35및 R35와 R36으로 구성된 군에서 두 개 이상이 동시에 사용되지 않고;
선택적으로는, R9와 R10, R10과 R11, R11과 R12및 R12와 R13은 독립적으로 선택되어 스페이서 쌍을 형성하고 (여기서, 스페이서 쌍은 함께, 상기 스페이서 쌍 원의 결합점을 연결하여 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 부분 포화 헤테로시클릴 고리, 5 내지 6 개 인접 원을 갖는 헤테로아릴 고리 및 아릴로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는, 3 내지 6 개 인접 원자를 갖는 직쇄 부분을 형성한다) 단, 스페이서 쌍 R9와 R10, R10과 R11, R11과 R12및 R12와 R13으로 구성된 군에서 두 개 이상이 동시에 사용되지 않고;
선택적으로는, B 는 하기 화학식 Ⅵ 이고:
식 중, D3, D4, J3및 J4는 C, N, O 및 S 로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, D3, D4, J3및 J4중 한 개 이하가 O 이고, D3, D4, J3및 J4중 한 개 이하가 S 이고, D1, D2, J1및 J2중 세 개 이하가 N 이며, 이 때, R32, R33, R34및 R35는 각각 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C8알킬, C3-C8알케닐, C3-C8알킬레닐, C3-C8알키닐, C2-C8할로알킬 및 C3-C8할로알케닐로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 까지의 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환된다);
선택적으로는, B 는 C3-C15시클로알킬, C5-C10시클로알케닐, C4-C12포화 헤테로시클릴 및 C4-C9부분 포화 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소를 제외한 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않으며, 부착점의 탄소 원자에 인접한 질소 원자 또는 고리 탄소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 질소 원자 또는 고리 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 질소 원자 또는 고리 탄소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 질소 원자 또는 고리 탄소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 질소 원자 또는 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 질소 원자 또는 고리 탄소는 R34로 임의 치환된다);
A 는 단일 공유 결합, (W7)rr-(CH(R15))pa및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 6 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 O, S, C(O), C(S), C(O)S, C(S)O, C(O)N(R7), C(S)N(R7), (R7)NC(O), (R7)NC(S), S(O), S(0)2, S(0)2N(R7), (R7)NS(0)2, Se(O),Se(O)2, Se(O)2N(R7), (R7)NSe(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), C(NR7)N(R7), (R7)NC(NR7), (R7)NC(NR7)NR7및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, rr 및 pa 로 구성되는 군에서 두 개가 동시에 0 이 아니다);
R7및 R8은 히드리도, 히드록시, 알킬, 알케닐, 아릴, 아르알킬, 아릴옥시, 알콕시, 알케닐옥시, 알킬티오, 알킬아미노, 아릴티오, 아릴아미노, 아실, 아로일, 헤테로아로일, 아르알콕시알킬, 헤테로아르알콕시알킬, 아릴옥시알킬, 알콕시알킬, 알케닐옥시알킬, 알킬티오알킬, 아릴티오알킬, 아르알콕시알킬, 헤테로아르알콕시알킬, 알킬술피닐알킬, 알킬술포닐알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴아미노, 헤테로아르알킬, 헤테로아르알킬옥시, 헤테로아르알킬아미노 및 헤테로아릴옥시알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
R14, R15, R37, R38, R39, R40, R41및 R42는 아미디노, 히드록시아미노, 히드리도, 히드록시, 할로, 시아노, 아릴옥시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 히드록시알킬, 아미노알킬, 아실, 아로일, 헤테로아로일, 헤테로아릴옥시알킬, 술프히드릴, 아실아미도, 알콕시, 알킬티오, 아릴티오, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 아르알킬, 아릴옥시알킬, 아르알콕시알킬알콕시, 알킬술피닐알킬, 알킬술포닐알킬, 아르알킬티오알킬, 헤테로아르알콕시티오알킬, 알콕시알킬, 헤테로아릴옥시알킬, 알케닐옥시알킬, 알킬티오알킬, 아릴티오알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알킬알케닐, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 할로알킬, 할로알케닐, 할로시클로알킬, 할로시클로알케닐, 할로알콕시, 할로알콕시알킬, 할로알케닐옥시알킬, 할로시클로알콕시, 할로시클로알콕시알킬, 할로시클로알케닐옥시알킬, 포화 헤테로시클릴, 부분 포화 헤테로시클릴, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴티오알킬, 헤테로아르알킬티오알킬, 모노카르보알콕시알킬, 디카르보알콕시알킬, 모노시아노알킬, 디시아노알킬, 카르보알콕시시아노알킬, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 할로알킬술피닐, 할로알킬술포닐, 아릴술피닐, 아릴술피닐알킬, 아릴술포닐, 아릴술포닐알킬, 아르알킬술피닐, 아르알킬술포닐, 시클로알킬술피닐, 시클로알킬술포닐, 시클로알킬술피닐알킬, 시클로알킬술포닐알킬, 헤테로아릴술포닐알킬, 헤테로아릴술피닐, 헤테로아릴술포닐, 헤테로아릴술피닐알킬, 아르알킬술피닐알킬, 아르알킬술포닐알킬, 카르복시, 카르복시알킬, 카르복시알콕시, 카르복스아미드, 카르복스아미도알킬, 카르보아르알콕시, 트리알킬실릴, 디알콕시포스포노, 디아르알콕시포스포노, 디알콕시포스포노알킬 및 디아르알콕시포스포노알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, R37및 R38은 포르밀 및 2-옥소아실 이외의 것으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R14및 R14가 상이한 탄소에 결합한 경우, 함께 취해져서, 공유 결합, 알킬렌, 할로알킬렌 및, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알킬 고리, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리 및 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성하도록 선택되는 직쇄 부분 스페이서로 구성된 군으로부터 선택되는 기를 형성하고;
선택적으로는, R14및 R15가 상이한 탄소에 결합한 경우, 함께 취해져서, 공유 결합, 알킬렌, 할로알킬렌 및, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알킬 고리, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리 및 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성하도록 선택되는 직쇄 부분 스페이서로 구성된 군으로부터 선택되는 기를 형성하고;
선택적으로는, R15및 R15가 상이한 탄소에 결합한 경우, 함께 취해져서, 공유 결합, 알킬렌, 할로알킬렌 및, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알킬 고리, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리 및 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성하도록 선택되는 직쇄 부분 스페이서로 구성된 군으로부터 선택되는 기를 형성하고;
ψ는 NR5, O, C(O), C(S), S, S(O), S(O)2, ON(R5), P(O)(R8) 및 CR39R40으로 구성된 군으로부터 선택되고;
R5는 히드리도, 히드록시, 아미노, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 아르알킬, 아릴옥시, 아르알콕시, 알콕시, 알케닐옥시, 알킬티오, 아릴티오, 아르알콕시알킬, 헤테로아르알콕시알킬, 아릴옥시알킬, 알콕시알킬, 알케닐옥시알킬, 알킬티오알킬, 아릴티오알킬, 아르알콕시알킬, 헤테로아르알콕시알킬, 알킬술피닐알킬, 알킬술포닐알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알킬알케닐, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 할로알킬, 할로알케닐, 할로시클로알킬, 할로시클로알케닐, 할로알콕시알킬, 할로알케닐옥시알킬, 할로시클로알콕시알킬, 할로시클로알케닐옥시알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 모노카르보알콕시알킬, 모노카르보알콕시, 디카르보알콕시알킬, 모노카르복스아미도, 모노시아노알킬, 디시아노알킬, 카르보알콕시시아노알킬, 아실, 아로일, 헤테로아로일, 헤테로아릴옥시알킬 및 디알콕시포스포노알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
선택적으로는, R39및 R40이 동일한 탄소에 결합한 경우, 함께 취해져서, 옥소, 티오노, R5-N, 알킬렌, 할로알킬렌 및, 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알킬 고리, 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리 및 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는 2 내지 7 개 인접 원자를 갖는 직쇄 부분 스페이서로 구성된 군으로부터 선택되는 기를 형성하고;
M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
R2및 R1은 Z0-Q, 히드리도, 알킬, 알케닐 및 할로로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R1은 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 구아니디노, 히드록시, 히드록시아미도, 알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올, 알킬티오, 디알킬술포늄, 트리알킬포스포늄, 디알킬술포늄알킬, 헤테로아릴아미노, 니트로, 아릴아미노, 아르알킬아미노, 알카노일, 알케노일, 아로일, 헤테로아로일,아르알카노일, 헤테로아르알카노일, 할로알카노일, 히드록시할로알킬, 시아노 및 포스포노로 구성된 군으로부터 선택되고;
선택적으로는, R2는 아미디노, 구아니디노, 디알킬술포늄, 트리알킬포스포늄, 디알킬술포늄알킬, 헤테로아릴아미노, 아미노, 니트로, 알킬아미노, 아릴아미노, 아르알킬아미노, 알카노일, 알케노일, 아로일, 헤테로아로일, 아르알카노일, 헤테로아르알카노일, 할로알카노일, 히드록시할로알킬, 시아노 및 포스포노로 구성된 군으로부터 선택되고;
선택적으로는, R2와 R4a, R2와 R4b, R2와 R14및 R2와 R15는 독립적으로 선택되어 스페이서 쌍을 형성하고, 단, R2와 R4a, R2와 R4b, R2와 R14및 R2와 R15로 구성된 스페이서 쌍 군에서 두 개 이상이 동시에 사용되지 않고 (여기서, 스페이서 쌍은 함께, 상기 스페이서 쌍 원의 결합점을 연결하여 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리를 형성하는 2 내지 5 개 인접 원자를 갖는 직쇄 부분을 형성한다);
선택적으로는, R2는 R4a및 R4b둘 다의 결합점에 연결되어 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리를 형성하는 2 내지 5 개의 인접 원자를 갖는 직쇄 부분을 형성하도록 독립적으로 선택되고;
Z0은 공유 단일 결합, (CR41R42)q(식 중, q 는 1 내지 6 으로부터 선택되는정수이다), (CH(R41))g-W0-(CH(R42))p(식 중, g 및 p 는 0 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이며, W0는 O, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R41), (R41)NC(O), C(S)N(R41), (R41)NC(S), OC(O)N(R41), (R41)NC(O)O, SC(S)N(R41), (R41)NC(S)S, SC(O)N(R41), (R41)NC(O)S, OC(S)N(R41), (R41)NC(S)O, N(R42)C(O)N(R41), (R41)NC(O)N(R42), N(R42)C(S)N(R41), (R41)NC(S)N(R42), S(O), S(O)2, S(O)2N(R41), N(R41)S(O)2, Se, Se(O), Se(O)2, Se(O)2N(R41), N(R41)Se(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R41), ON(R41) 및 SiR28R29로 구성된 군으로부터 선택된다) 및 (CH(R41))e-W22-(CH(R42))h로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합하는 경우 R41및 R42는 할로 및 시아노 이외의 것으로부터 선택되고, Z0은 피리미디논 고리에 직접 결합하고 (식 중, e 및 h 는 0 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W22는 CR41=CR42, CR41R42=C; 비닐리덴), 에티닐리덴 (C≡C; 1,2-에티닐), 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 구성된 군으로부터 선택된다);
R28및 R29는 히드리도, 히드록시알킬, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 아르알킬, 아릴옥시알킬, 아실, 아로일, 아르알카노일, 헤테로아로일, 아르알콕시알킬, 알킬술피닐알킬, 알킬술포닐알킬, 아르알킬티오알킬, 헤테로아르알킬티오알킬, 알콕시알킬, 헤테로아릴옥시알킬, 알케닐옥시알킬, 알킬티오알킬, 아릴티오알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알킬알케닐, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 할로알킬, 할로알케닐, 할로시클로알킬, 할로시클로알케닐, 할로알콕시알킬, 할로알케닐옥시알킬, 할로시클로알콕시, 할로시클로알콕시알킬, 할로시클로알케닐옥시알킬, 퍼할로아릴, 퍼할로아르알킬, 퍼할로아릴옥시알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴티오알킬, 헤테로아르알킬티오알킬, 시아노알킬, 디시아노알킬, 카르복스아미도알킬, 디카르복스아미도알킬, 시아노카르보알콕시알킬, 카르보알콕시알킬, 디카르보알콕시알킬, 시아노시클로알킬, 디시아노시클로알킬, 카르복스아미도시클로알킬, 디카르복스아미도시클로알킬, 카르보알콕시시아노시클로알킬, 카르보알콕시시클로알킬, 디카르보알콕시시클로알킬, 포르밀알킬, 아실알킬, 아릴술피닐알킬, 아릴술포닐알킬, 아르알킬술피닐, 시클로알킬술피닐알킬, 시클로알킬술포닐알킬, 헤테로아릴술포닐알킬, 헤테로아릴술피닐알킬, 아르알킬술피닐알킬, 아르알킬술포닐알킬, 카르복시, 디알콕시포스포노, 디아르알콕시포스포노, 디알콕시포스포노알킬 및 디아르알콕시포스포노알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R28및 R29는 함께, 2 내지 7 개 인접 원자를 갖고 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알킬 고리, 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리 및 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는 직쇄 부분 스페이서를 형성하고;
Q 는 하기 화학식 Ⅱ 이고:
식 중, D1, D2, J1, J2및 K1는 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며 단, 한 개 이하가 공유 결합일 수 있고, D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개 이하가 O 일 수 있고, D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개 이하가 S 일 수 있고, D1, D2, J1, J2및 K1중 두 개가 O 및 S 인 경우 D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개는 공유 결합이어야 하며, D1, D2, J1, J2및 K1중 네 개 이하는 N 일 수 있고, 이때, R9,R10, R11, R12및 R13은 각각 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, Q 는 하기 화학식 Ⅲ 으로부터 선택되고:
식 중, D3, D4, J3및 J4는 C, N, O 및 S 로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, D3, D4, J3및 J4중 한 개 이하가 O 이고, D3, D4, J3및 J4중 한 개 이하가 S 이고, D1, D2, J1및 J2중 세 개 이하가 N 이며, 이때, R9, R10, R11및 R12는 각각 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, Q 는 히드리도, 알킬, 알콕시, 알킬아미노, 알킬티오, 할로알킬티오, 알케닐, 알키닐, 포화 헤테로시클릴, 부분 포화 헤테로시클릴, 아실, 아로일, 헤테로아로일, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 시클로알킬알케닐, 할로알킬, 할로알콕시, 할로알케닐, 할로시클로알킬, 할로시클로알케닐, 할로알콕시알킬, 할로알케닐옥시알킬, 할로시클로알콕시알킬 및 할로시클로알케닐옥시알킬로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, Z0은 Q 가 히드리도인 경우, 단일 공유 결합 이외의 것으로부터 선택되고;
K 는 (CR4aR4b)n이고 (식 중, n 은 1 내지 4 로부터 선택되는 정수이다);
R4a및 R4b는 할로, 히드리도, 히드록시, 시아노, 히드록시알킬, 알킬, 알케닐, 아릴, 아르알킬, 아르알콕시알킬, 아릴옥시알킬, 알콕시알킬, 헤테로아릴옥시알킬, 알케닐옥시알킬, 알킬티오알킬, 아르알킬티오알킬, 아릴티오알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 할로알킬, 할로알케닐, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴티오알킬, 헤테로아르알킬티오알킬, 시아노알킬, 알킬술피닐알킬, 알킬술포닐알킬, 할로알킬술피닐, 아릴술피닐알킬, 아릴술포닐알킬, 헤테로아릴술포닐알킬, 헤테로아릴술피닐알킬, 아르알킬술피닐알킬 및 아르알킬술포닐알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 할로, 히드록시 및 시아노는 동시에 존재하는 경우 상이한 탄소에 결합하고, R4a및 R4b는 피리미디논 질소에 직접 결합한 탄소에 결합하는 경우 히드록시 또는 시아노 이외의 것이고;
선택적으로는, R4a및 R4b는 동일한 탄소에 결합한 경우, 함께 취해져서, 옥소, 티오노 및, 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알킬 고리, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리 및 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는 2 내지 7 개 인접 원자를 갖는 직쇄 스페이서 부분으로 구성된 군으로부터 선택되는 기를 형성하고, 단, 공통 탄소가피리미디논 질소에 직접 결합해 있는 경우 함께 취해지는 R4a및 R4b는 옥소 또는 티오노 이외의 것이고;
E0는 K 가 (CR4aR4b)n인 경우 E1이고 (식 중, E1은 공유 단일 결합, O, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R7), (R7)NC(O), C(S)N(R7), (R7)NC(S), OC(O)N(R7), (R7)NC(O)O, SC(S)N(R7), (R7)NC(S)S, SC(O)N(R7), (R7)NC(O)S, OC(S)N(R7), (R7)NC(S)O, N(R8)C(O)N(R7), (R7)NC(O)N(R8), N(R8)C(S)N(R7), (R7)NC(S)N(R8), S(O), S(O)2, S(O)2N(R7), N(R7)S(O)2, S(O)2N(R7)C(O), C(O)N(R7)S(O)2, Se, Se(O), Se(O)2, Se(O)2N(R7), N(R7)Se(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R7), ON(R7), SiR28R29, CR4a=R4b, 에티닐리덴 (C≡C; 1,2-에티닐) 및 C=CR4aR4b로 구성된 군으로부터 선택된다);
선택적으로는, K 는 (CH(R14))j-T 로 선택되고 (식 중, j 는 0 내지 3 의 정수로부터 선택되며, T 는 단일 공유 결합, O, S 및 N(R7) 으로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R14는 j 가 1 인 경우 히드록시, 시아노, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노 및 술프히드릴 이외의 것이고, (CH(R14))j는 피리미디논 고리에결합한다);
E0는 K 가 (CH(R14))j-T 인 경우 선택적으로 E2이고 (식 중, E2는 공유 단일 결합, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R7), (R7)NC(O), C(S)N(R7), (R7)NC(S), (R7)NC(O)O, (R7)NC(S)S, (R7)NC(O)S, (R7)NC(S)O, N(R8)C(O)N(R7), (R7)NC(O)N(R8), N(R8)C(S)N(R7), (R7)NC(S)N(R8), S(O), S(O)2, S(O)2N(R7), N(R7)S(O)2, S(O)2N(H)C(O), C(O)N(H)S(O)2, Se(O), Se(O)2, Se(O)2N(R7), N(R7)Se(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7) 및 N(R7) 으로 구성된 군으로부터 선택된다);
선택적으로는, K 는 G-(CH(R15))k로 선택되고 (식 중, k 는 1 내지 3 의 정수로부터 선택되며, G 는 O, S 및 N(R7) 으로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R15는 k 가 1 인 경우 히드록시, 시아노, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노 및 술프히드릴 이외의 것이다);
E0는 K 가 G-(CH(R15))k인 경우 선택적으로 E3이고 (식 중, E3은 공유 단일 결합, O, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R7), (R7)NC(O),C(S)N(R7), (R7)NC(S), OC(O)N(R7), (R7)NC(O)O, SC(S)N(R7), (R7)NC(S)S, SC(O)N(R7), (R7)NC(O)S, OC(S)N(R7), (R7)NC(S)O, N(R8)C(O)N(R7), (R7)NC(O)N(R8), N(R8)C(S)N(R7), (R7)NC(S)N(R8), S(O), S(O)2, S(O)2N(R7), N(R7)S(O)2, Se, Se(O), Se(O)2, Se(O)2N(R7), N(R7)Se(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R7), ON(R7), SiR28R29, CR4a=CR4b, 에티닐리덴 (C≡C; 1,2-에티닐) 및 C=CR4aR4b로 구성된 군으로부터 선택된다);
Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고:
식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 및 N+로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5및 J6중 한 개는 공유 결합이어야 하며, K2가 N+인 경우 D5, D6, J5및 J6중 세 개 이하가 N 이고, K2가 탄소인 경우 D5, D6, J5및 J6중 네 개 이하가 N 이고, 이때, R16, R17, R18및 R19는 각각 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R16및 R17은 독립적으로 함께, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 부분 포화 헤테로시클릴 고리, 5 내지 6 개 인접 원을 갖는 헤테로아릴 및 아릴로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성하도록 연결되는 3 내지 6 개 인접 원자를 갖는 직쇄 부분 스페이서를 형성하고;
선택적으로는, R18및 R19는 독립적으로 함께, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 부분 포화 헤테로시클릴 고리, 5 내지 6 개 인접 원을 갖는 헤테로아릴 및 아릴로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성하도록 연결되는 3 내지 6 개 인접 원자를 갖는 직쇄 부분 스페이서를 형성하고;
Qb는 NR20R21,+NR20R21R22, 옥시, 알킬, 아미노알킬레닐, 알킬아미노, 디알킬아미노, 디알킬술포늄알킬, 아실아미노 및 Qbe로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, Qbe는 히드리도이며, R20, R21및 R22는 히드리도, 아미노, 알킬, 히드록시, 알콕시, 아미노알킬레닐, 알킬아미노, 디알킬아미노 및 히드록시알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, R20, R21및 R22중 두 개 이상은 동시에 히드록시, 알콕시, 알킬아미노, 아미노 및 디알킬아미노가 아니고, K2가 N+인 경우 R20, R21및 R22는 히드록시, 알콕시, 알킬아미노, 아미노 및 디알킬아미노 이외의 것이어야 한다);
선택적으로는, R20과 R21, R20과 R22및 R21과 R22는 독립적으로 선택되어 스페이서 쌍을 형성하고 (여기서, 스페이서 쌍은 함께, 상기 스페이서 쌍 원의 결합점을 연결하여 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리를 형성하는 4 내지 7 개 인접 원자를 갖는 직쇄 부분을 형성한다), 단, 스페이서 쌍 R20과 R21, R20과 R22및 R21과 R22로 구성된 군에서 두 개 이상은 동시에 사용되지 않고;
선택적으로는, Qb는 N(R26)SO2N(R23)(R24), N(R26)C(O)OR5, N(R26)C(O)SR5, N(R26)C(S)OR5및 N(R26)C(S)SR5로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R23, R24및 R26로 구성된 군에서 두 개가 동일한 원자에 결합한 경우, R23, R24및 R26중 한 개 이하가 히드록시, 알콕시, 알킬렌아미노, 알킬아미노, 아미노 또는 디알킬아미노일 수 있다);
선택적으로는, Qb는 디알킬술포늄, 트리알킬포스포늄, C(NR25)NR23R24,N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), N(R26)C(O)N(R23)(R24), N(R26)C(S)N(R23)(R24), C(NR25)OR5, C(O)N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), C(S)N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), N(R26)N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), ON(R26)C(NR25)N(R23)(R24), N(R26)N(R26)SO2N(R23)(R24), C(NR25)SR5, C(O)NR23R24및 C(O)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R23, R24및 R26으로 구성된 군의 임의 두 개가 동일한 원자에 결합한 경우 R23, R24및 R26중 한 개 이하가 히드록시, 알콕시, 알킬아미노, 아미노 또는 디알킬아미노일 수 있고, 상기 Qb기는 탄소 원자에 직접 결합한다);
R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 알킬, 히드록시, 알콕시, 알킬렌아미노, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노 및 히드록시알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R23및 R24는 함께, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리를 형성하는 부착점에 연결되는 4 내지 7 개 인접 원자를 갖는 직쇄 스페이서 부분을 형성하고;
선택적으로는, R23과 R25, R24와 R25, R25와 R26, R24와 R26및 R23과 R26은 독립적으로 선택되어 스페이서 쌍을 형성하고 (여기서, 스페이서 쌍은 함께, 선택된 스페이서 쌍 원의 결합점에서 취해져서 L-U-V 기를 형성한다 (식 중, L, U 및 V는 O, S, C(O), C(S), C(JH)2S(O), SO2, OP(OR31)R30, P(O)R30, P(S)R30, C(R30)R31, C=C(R30)R31, (O)2POP(O)2, R30(O)POP(O)R30, Si(R29)R28, Si(R29)R28Si(R29)R28, Si(R29)R28OSi(R29)R28, (R28)R29COC(R28)R29, (R28)R29CSC(R28)R29, C(O)C(R30)=C(R31), C(S)C(R30)=C(R31), S(O)C(R30)=C(R31), SO2C(R30)=C(R31), PR30C(R30)=C(R31), P(O)R30C(R30)=C(R31), P(S)R30C(R30)=C(R31), DC(R30)(R31)D, OP(OR31)R30, P(O)R30, P(S)R30, Si(R28)R29및 N(R30) 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, L, U 및 V 중 임의의 두 개 이하가 동시에 공유 결합이고, L, U 및 V 로 구성되는 헤테로시클릴은 5 내지 10 개 인접 원을 갖는다));
D 는 산소, C=O, C=S, S(O)m으로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, m 은 0 내지 2 로부터 선택되는 정수이다);
JH는 OR27, SR27및 N(R20)R21로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
R27은 히드리도, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아르알킬, 아릴옥시알킬, 아르알콕시알킬, 알킬술피닐알킬, 알킬술포닐알킬, 아르알킬티오알킬, 헤테로아르알킬티오알킬, 알콕시알킬, 헤테로아릴옥시알킬, 알케닐옥시알킬, 알킬티오알킬, 아릴티오알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알킬알케닐, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 할로알킬, 할로알케닐, 할로시클로알킬, 할로시클로알케닐, 할로알콕시알킬, 할로알케닐옥시알킬, 할로시클로알콕시알킬, 할로시클로알케닐옥시알킬, 퍼할로아릴옥시알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴티오알킬, 헤테로아르알킬티오알킬, 아릴술피닐알킬, 아릴술포닐알킬, 시클로알킬술피닐알킬, 시클로알킬술포닐알킬, 헤테로아릴술포닐알킬, 헤테로아릴술피닐알킬, 아르알킬술피닐알킬 및 아르알킬술포닐알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
R30및 R31은 히드리도, 히드록시, 티올, 아릴옥시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 히드록시알킬, 헤테로아릴옥시알킬, 알콕시, 알킬티오, 아릴티오, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 아르알킬, 아릴옥시알킬, 아르알콕시알킬, 알킬술피닐알킬, 알킬술포닐알킬, 아르알킬티오알킬, 헤테로아르알콕시티오알킬, 알콕시알킬, 헤테로아릴옥시알킬, 알케닐옥시알킬, 알킬티오알킬, 아릴티오알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알킬알케닐, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 할로알킬, 할로알케닐, 할로아르알킬술피닐알킬, 아르알킬술포닐알킬, 시아노알킬, 디시아노알킬, 카르복스아미도알킬, 디카르복스아미도알킬, 시아노카르보알콕시알킬, 카르보알콕시알킬, 디카르보알콕시알킬, 시아노시클로알킬, 디시아노시클로알킬, 카르복스아미도시클로알킬, 디카르복스아미도시클로알킬, 카르보알콕시시아노시클로알킬, 카르보알콕시시클로알킬, 디카르보알콕시시클로알킬, 포르밀알킬, 아실알킬, 디알콕시포스포노알킬, 디아르알콕시포스포노알킬, 포스포노알킬, 디알콕시포스포노알콕시, 디아르알콕시포스포노알콕시, 포스포노알콕시, 디알콕시포스포노알킬아미노, 디아르알콕시포스포노알킬아미노, 포스포노알킬아미노, 디알콕시포스포노알킬, 디아르알콕시포스포노알킬, 술포닐알킬, 알콕시술포닐알킬, 아르알콕시술포닐알킬, 알콕시술포닐알콕시, 아르알콕시술포닐알콕시, 술포닐알콕시, 알콕시술포닐알킬아미노, 아르알콕시술포닐알킬아미노 및 술포닐알킬아미노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R30및 R31은 함께, 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알킬 고리, 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리 및 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는 2 내지 7 개 인접 원자를 갖는 직쇄 부분 스페이서를 형성하고;
선택적으로는, R23과 R25, R24와 R25, R25와 R26, R24와 R26및 R23과 R26은 독립적으로 선택되어 스페이서 쌍을 형성하고 (여기서, 스페이서 쌍은 함께, 선택된 스페이서 쌍 원의 결합점에서 취해져서 L-U-V 기를 형성한다 (식 중, L, U 및 V 는 시클로알킬 라디칼, 시클로알케닐 라디칼로 구성된 1,2-이치환 라디칼 군으로부터 독립적으로 선택된다 (여기서, 시클로알킬 및 시클로알케닐 라디칼은 R30및 R31, 아릴 라디칼, 헤테로아릴 라디칼, 포화 헤테로시클릭 라디칼 및 부분 포화 헤테로시클릭 라디칼로부터 선택되는 한 개 이상의 기로 치환된다 (여기서, 상기 1,2-치환체는 C=O, C=S, C(R28)R32, S(O), S(O)2, OP(OR31)R30, P(O)R30, P(S)R30및 Si(R28)R29로부터 독립적으로 선택된다))));
선택적으로는, R23과 R25, R24와 R25, R25와 R26, R24와 R26및 R23과 R26은 독립적으로 선택되어 스페이서 쌍을 형성하고 (여기서, 스페이서 쌍은 함께, 선택된 스페이서 쌍 원의 결합점에서 취해져서 L-U-V 기를 형성한다 (식 중, L, U 및 V 는 1,2-이치환 알킬렌 라디칼 및 1,2-이치환 알케닐렌 라디칼로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택된다 (여기서, 상기 1,2-치환체는 C=O, C=S, C(R28)R29, S(O), S(O)2, OP(OR31)R30, P(O)R30, P(S)R30및 Si(R28)R29로부터 독립적으로 선택되고 상기 알킬렌 및 알케닐렌 라디칼은 한 개 이상의 R30또는 R31치환체로 치환된다)));
Qs는 단일 공유 결합, (CR37R38)b-(W0)az(식 중, az 는 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이며, b 는 1 내지 4 로부터 선택되는 정수이고, W0는 O, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R14), (R14)NC(O), C(S)N(R14), (R14)NC(S), OC(O)N(R14), SC(S)N(R14), SC(O)N(R14), OC(S)N(R14), N(R15)C(O)N(R14), (R14)NC(O)N(R15), N(R15)C(S)N(R14), (R14)NC(S)N(R15), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2, Se, Se(O), Se(O)2, Se(O)2N(R17), N(R14)Se(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R14), ON(R14) 및 SiR28R29로 구성된 군으로부터 선택된다) 및 (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, c 및 d 는 1 내지 4 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W1은 O, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R14), (R14)NC(O), C(S)N(R14), (R14)NC(S), OC(O)N(R14), (R14)NC(O)O, SC(S)N(R14), (R14)NC(S)S, SC(O)N(R14), (R14)NC(O)S, OC(S)N(R14), (R14)NC(S)O, N(R15)C(O)N(R14), (R14)NC(O)N(R15), N(R15)C(S)N(R14), (R14)NC(S)N(R15), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2, Se, Se(O), Se(O)2, Se(O)2N(R14), N(R14)Se(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R14), ON(R14), SiR28R29및 (CH(R14))e-W22-(CH(R15))h로 구성된 군으로부터 선택된다 (식 중, e 및 h 는 0 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고 W22는 CR41=CR42, CR41R42=C; 비닐리덴), 에티닐리덴 (C≡C; 1,2-에티닐), 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합한 경우 R14및 R15는 할로 및 시아노 이외의 것으로부터 선택되고, (CR37R38)b, (CH(R14))c, (CH(R14))e는 E0에 직접 결합한다));
선택적으로는, R37및 R37은, 상이한 탄소에 결합한 경우, 함께 취해져서, 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알킬 고리, 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리 및 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는 1 내지 7 개 인접 원자를 갖는 직쇄 부분 스페이서를 형성하고;
선택적으로는, R37및 R38은, 상이한 탄소에 결합한 경우, 함께 취해져서, 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알킬 고리, 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리 및 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는 1 내지 7 개 인접 원자를 갖는 직쇄 부분 스페이서를 형성하고;
선택적으로는, R38및 R38은, 상이한 탄소에 결합한 경우, 함께 취해져서, 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알킬 고리, 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리 및 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는 1 내지 7 개 인접 원자를 갖는 직쇄 부분 스페이서를 형성하고;
선택적으로는, R37및 R38은, 동일한 탄소에 결합한 경우, 함께 취해져서, 옥소, 티오노, 알킬렌, 할로알킬렌 및 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알킬 고리, 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리 및 3 내지 8 개 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는 2 내지 7 개 인접 원자를 갖는 직쇄 부분 스페이서로 구성된 군으로부터 선택되는 기를 형성하고;
선택적으로는, Y0은 Qb-Qss이고 (식 중, Qss는 (CR37R38)f(식 중, f 는 1 내지 6 으로부터 선택되는 정수이다), (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d(식 중, c 및 d 는 1 내지 4 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W1은 O, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R14), (R14)NC(O), C(S)N(R14), (R14)NC(S), OC(O)N(R14), (R14)NC(O)O, SC(S)N(R14), (R14)NC(S)S, SC(O)N(R14), (R14)NC(O)S, OC(S)N(R14), (R14)NC(S)O, N(R15)C(O)N(R14), (R14)NC(O)N(R15), N(R15)C(S)N(R14), (R14)NC(S)N(R15), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2, Se, Se(O), Se(O)2, Se(O)2N(R14), N(R14)Se(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R14), ON(R14), SiR28R29로구성된 군으로부터 선택된다) 및 (CH(R14))e-W2-(CH(R15))h로 구성된 군으로부터 선택된다 (식 중, e 및 h 는 0 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W2는 CR4a=CR4b, 에티닐리덴 (C≡C; 1,2-에티닐) 및 C=CR4aR4b로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합한 경우 R14및 R15는 할로 및 시아노 이외의 것으로부터 선택되고, (CR37R38)f, (CH(R15))c및 (CH(R15))e는 E0에 직접 결합하고, Qss가 (CR37R38)f인 경우 (식 중, f 는 정수 1 이외의 것이다), Qb는 N(R26)N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 또는 ON(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 이외의 것으로부터 선택된다);
선택적으로는, Y0은 Qb-Qsss이고 (식 중, Qsss는 (CH(R38))r-W3이고, r 은 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W3은 1,1-시클로프로필, 1,2-시클로프로필, 1,1-시클로부틸, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,4-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,5-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 1,4-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,5-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 1,4-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,5-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 3,5-피페리디닐, 3,6-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2H-2,3-피라닐, 2H-2,4-피라닐, 2H-2,5-피라닐, 4H-2,3-피라닐, 4H-2,4-피라닐, 4H-2,5-피라닐, 2H-피란-2-온-3,4-일, 2H-피란-2-온-4,5-일, 4H-피란-4-온-2,3-일, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐, 3,4-테트라히드로푸라닐, 2,3-테트라히드로피라닐, 2,4-테트라히드로피라닐, 2,5-테트라히드로피라닐, 2,6-테트라히드로피라닐, 3,4-테트라히드로피라닐 및 3,5-테트라히드로피라닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 부착점 이외인 W3고리의 각 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11및 R12로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환되고, 단, (CH(R38))r은 E0에 결합하고, Qb는 각 W3의 최저 치환체수 위치에 결합한다);
선택적으로는, Y0은 Qb-Qsssr이고 (식 중, Qsssr은 (CH(R38))r-W4이고, r 은 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W4는 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,4-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,5-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 1,4-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,5-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 1,4-피페리디닐,2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,5-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 3,5-피페리디닐, 3,6-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2H-2,3-피라닐, 2H-2,4-피라닐, 2H-2,5-피라닐, 4H-2,3-피라닐, 4H-2,4-피라닐, 4H-2,5-피라닐, 2H-피란-2-온-3,4-일, 2H-피란-2-온-4,5-일, 4H-피란-4-온-2,3-일, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐, 3,4-테트라히드로푸라닐, 2,3-테트라히드로피라닐, 2,4-테트라히드로피라닐, 2,5-테트라히드로피라닐, 2,6-테트라히드로피라닐, 3,4-테트라히드로피라닐 및 3,5-테트라히드로피라닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 부착점 이외인 W4고리의 각 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11및 R12로 구성되는 군의 한 개 이상으로 임의 치환되고, 단, (CH(R38))r은 E0에 결합하고 Qb는 각 W4의 최고 치환체수 위치에 결합한다);
선택적으로는, Y0은 Qb-Qssss이고 (식 중, Qssss는 (CH(R38))r-W5이고, r 은 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W5는 1,4-인데닐, 1,5-인데닐, 1,6-인데닐, 1,7-인데닐, 2,7-인데닐, 2,6-인데닐, 2,5-인데닐, 2,4-인데닐, 3,4-인데닐, 3,5-인데닐, 3,6-인데닐, 3,7-인데닐, 2,4-벤조푸라닐, 2,5-벤조푸라닐, 2,6-벤조푸라닐, 2,7-벤조푸라닐, 3,4-벤조푸라닐, 3,5-벤조푸라닐, 3,6-벤조푸라닐, 3,7-벤조푸라닐, 2,4-벤조티오페닐, 2,5-벤조티오페닐, 2,6-벤조티오페닐, 2,7-벤조티오페닐, 3,4-벤조티오페닐, 3,5-벤조티오페닐, 3,6-벤조티오페닐, 3,7-벤조티오페닐, 2,4-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,5-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,6-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,4-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,5-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,6-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,4-인돌릴, 2,5-인돌릴, 2,6-인돌릴, 2,7-인돌릴, 3,4-인돌릴, 3,5-인돌릴, 3,6-인돌릴, 3,7-인돌릴, 1,4-이소인돌릴, 1,5-이소인돌릴, 1,6-이소인돌릴, 2,4-이소인돌릴, 2,5-이소인돌릴, 2,6-이소인돌릴, 2,7-이소인돌릴, 1,3-이소인돌릴, 3,4-인다졸릴, 3,5-인다졸릴, 3,6-인다졸릴, 3,7-인다졸릴, 2,4-벤족사졸릴, 2,5-벤족사졸릴, 2,6-벤족사졸릴, 2,7-벤족사졸릴, 3,4-벤즈이속사졸릴, 3,5-벤즈이속사졸릴, 3,6-벤즈이속사졸릴, 3,7-벤즈이속사졸릴, 1,4-나프틸, 1,5-나프틸, 1,6-나프틸, 1,7-나프틸, 1,8-나프틸, 2,4-나프틸, 2,5-나프틸, 2,6-나프틸, 2,7-나프틸, 2,8-나프틸, 2,4-퀴놀리닐, 2,5-퀴놀리닐, 2,6-퀴놀리닐, 2,7-퀴놀리닐, 2,8-퀴놀리닐, 3,4-퀴놀리닐, 3,5-퀴놀리닐, 3,6-퀴놀리닐, 3,7-퀴놀리닐, 3,8-퀴놀리닐, 4,5-퀴놀리닐, 4,6-퀴놀리닐, 4,7-퀴놀리닐, 4,8-퀴놀리닐, 1,4-이소퀴놀리닐, 1,5-이소퀴놀리닐, 1,6-이소퀴놀리닐, 1,7-이소퀴놀리닐, 1,8-이소퀴놀리닐, 3,4-이소퀴놀리닐, 3,5-이소퀴놀리닐, 3,6-이소퀴놀리닐, 3,7-이소퀴놀리닐, 3,8-이소퀴놀리닐, 4,5-이소퀴놀리닐, 4,6-이소퀴놀리닐, 4,7-이소퀴놀리닐, 4,8-이소퀴놀리닐, 3,4-신놀리닐, 3,5-신놀리닐, 3,6-신놀리닐, 3,7-신놀리닐, 3,8-신놀리닐, 4,5-신놀리닐, 4,6-신놀리닐, 4,7-신놀리닐 및 4,8-신놀리닐로 구성된 군으로부터선택되고, 부착점 이외인 W5고리의 각 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11및 R12로 구성되는 군의 한 개 이상으로 임의 치환되고, 단, Qb는 각 W5의 최저 치환체수 위치에 결합하고 (CH(R38))r은 E0에 결합한다);
선택적으로는, Y0은 Qb-Qssssr이고 (식 중, Qssssr은 (CH(R38))r-W6이고, r 은 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W6은 1,4-인데닐, 1,5-인데닐, 1,6-인데닐, 1,7-인데닐, 2,7-인데닐, 2,6-인데닐, 2,5-인데닐, 2,4-인데닐, 3,4-인데닐, 3,5-인데닐, 3,6-인데닐, 3,7-인데닐, 2,4-벤조푸라닐, 2,5-벤조푸라닐, 2,6-벤조푸라닐, 2,7-벤조푸라닐, 3,4-벤조푸라닐, 3,5-벤조푸라닐, 3,6-벤조푸라닐, 3,7-벤조푸라닐, 2,4-벤조티오페닐, 2,5-벤조티오페닐, 2,6-벤조티오페닐, 2,7-벤조티오페닐, 3,4-벤조티오페닐, 3,5-벤조티오페닐, 3,6-벤조티오페닐, 3,7-벤조티오페닐, 2,4-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,5-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,6-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,4-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,5-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,6-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,4-인돌릴, 2,5-인돌릴, 2,6-인돌릴, 2,7-인돌릴, 3,4-인돌릴, 3,5-인돌릴, 3,6-인돌릴, 3,7-인돌릴, 1,4-이소인돌릴, 1,5-이소인돌릴, 1,6-이소인돌릴, 2,4-이소인돌릴, 2,5-이소인돌릴, 2,6-이소인돌릴, 2,7-이소인돌릴, 1,3-이소인돌릴, 3,4-인다졸릴, 3,5-인다졸릴, 3,6-인다졸릴, 3,7-인다졸릴, 2,4-벤족사졸릴, 2,5-벤족사졸릴, 2,6-벤족사졸릴, 2,7-벤족사졸릴, 3,4-벤즈이속사졸릴, 3,5-벤즈이속사졸릴, 3,6-벤즈이속사졸릴, 3,7-벤즈이속사졸릴, 1,4-나프틸, 1,5-나프틸, 1,6-나프틸, 1,7-나프틸, 1,8-나프틸, 2,4-나프틸, 2,5-나프틸, 2,6-나프틸, 2,7-나프틸, 2,8-나프틸, 2,4-퀴놀리닐, 2,5-퀴놀리닐, 2,6-퀴놀리닐, 2,7-퀴놀리닐, 2,8-퀴놀리닐, 3,4-퀴놀리닐, 3,5-퀴놀리닐, 3,6-퀴놀리닐, 3,7-퀴놀리닐, 3,8-퀴놀리닐, 4,5-퀴놀리닐, 4,6-퀴놀리닐, 4,7-퀴놀리닐, 4,8-퀴놀리닐, 1,4-이소퀴놀리닐, 1,5-이소퀴놀리닐, 1,6-이소퀴놀리닐, 1,7-이소퀴놀리닐, 1,8-이소퀴놀리닐, 3,4-이소퀴놀리닐, 3,5-이소퀴놀리닐, 3,6-이소퀴놀리닐, 3,7-이소퀴놀리닐, 3,8-이소퀴놀리닐, 4,5-이소퀴놀리닐, 4,6-이소퀴놀리닐, 4,7-이소퀴놀리닐, 4,8-이소퀴놀리닐, 3,4-신놀리닐, 3,5-신놀리닐, 3,6-신놀리닐, 3,7-신놀리닐, 3,8-신놀리닐, 4,5-신놀리닐, 4,6-신놀리닐, 4,7-신놀리닐 및 4,8-신놀리닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 부착점 이외인 W6고리의 각 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11및 R12로 구성되는 군의 한 개 이상으로 임의 치환되고, 단, Qb는 각 W6의 최고 치환체수 위치에 결합하고 (CH(R38))r은 E0에 결합한다)).
화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 구현예에서,
J 는 O 및 S 로 구성된 군으로부터 선택되며;
선택적으로는, J 는 CH-R6및 N-R6로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, R6는 R4a, R4b, R39, R40, R5, R14및 R15로 구성된 군으로부터 선택되는 치환체의 결합점에 연결되어 5 내지 8 개의 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리를 형성하는, 1 내지 4 원자수 길이의 쇄를 갖는 직쇄 스페이서 부분이다);
B 는 하기 화학식 Ⅴ 이고:
[화학식 Ⅴ]
식 중, D1, D2, J1, J2및 K1은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 두 개가 O 및 S 이면 D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개는 공유 결합이어야 하고, D1, D2, J1, J2및 K1중 네 개 이하가 N 이며, 이때, R32, R33, R34, R35및 R36은 각각 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고;
R9, R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R19, R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 디알킬술포늄, 트리알킬포스포늄, 디알킬술포늄알킬, 카르복시, 헤테로아르알킬티오, 헤테로아르알콕시, 시클로알킬아미노, 아실알킬, 아실알콕시, 아릴로일알콕시, 헤테로시클릴옥시, 아르알킬아릴, 아르알킬, 아르알케닐, 아르알키닐, 헤테로시클릴, 퍼할로아르알킬, 아르알킬술포닐, 아르알킬술포닐알킬, 아르알킬술피닐, 아르알킬술피닐알킬, 할로시클로알킬, 할로시클로알케닐, 시클로알킬술피닐, 시클로알킬술피닐알킬, 시클로알킬술포닐, 시클로알킬술포닐알킬, 헤테로아릴아미노, N-헤테로아릴아미노-N-알킬아미노, 헤테로아릴아미노알킬, 할로알킬티오, 알카노일옥시, 알콕시, 알콕시알킬, 할로알콕시알킬, 헤테로아르알콕시, 시클로알콕시, 시클로알케닐옥시, 시클로알콕시알킬, 시클로알킬알콕시, 시클로알케닐옥시알킬, 시클로알킬렌디옥시, 할로시클로알콕시, 할로시클로알콕시알킬, 할로시클로알케닐옥시, 할로시클로알케닐옥시알킬, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 티오, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬티오알킬, 아릴아미노, 아르알킬아미노, 아릴티오, 아릴티오알킬, 헤테로아르알콕시알킬, 알킬술피닐, 알킬술피닐알킬, 아릴술피닐알킬, 아릴술포닐알킬, 헤테로아릴술피닐알킬, 헤테로아릴술포닐알킬, 알킬술포닐, 알킬술포닐알킬, 할로알킬술피닐알킬, 할로알킬술포닐알킬, 알킬술폰아미도, 알킬아미노술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 모노아릴아미도술포닐, 아릴술폰아미도, 디아릴아미도술포닐, 모노알킬 모노아릴 아미도술포닐, 아릴술피닐, 아릴술포닐, 헤테로아릴티오, 헤테로아릴술피닐, 헤테로아릴술포닐, 헤테로시클릴술포닐, 헤테로시클릴티오, 알카노일, 알케노일, 아로일, 헤테로아로일, 아르알카노일, 헤테로아르알카노일, 할로알카노일, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알케닐옥시, 알케닐옥시알킬, 알킬렌디옥시, 할로알킬렌디옥시, 시클로알킬, 시클로알킬알카노일, 시클로알케닐, 저급 시클로알킬알킬, 저급 시클로알케닐알킬, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 히드록시할로알킬, 히드록시아르알킬, 히드록시알킬, 알킬레닐아미노, 히드록시헤테로아르알킬, 할로알콕시알킬, 아릴, 아르알킬, 아릴옥시, 아르알콕시, 아릴옥시알킬, 포화 헤테로시클릴, 부분 포화 헤테로시클릴, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴옥시알킬, 아릴알킬, 헤테로아릴알킬, 아릴알케닐, 헤테로아릴알케닐, 카르복시알킬, 카르복시알콕시, 알콕시카르복스아미도, 알킬아미도카르보닐아미도, 아릴아미도카르보닐아미도, 카르보알콕시알킬, 카르보알콕시알케닐, 카르복시, 카르보아르알콕시, 카르복스아미도, 카르복스아미도알킬, 시아노, 카르보할로알콕시, 포스포노, 포스포노알킬, 디아르알콕시포스포노 및 디아르알콕시포스포노알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R16, R19, R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 Qb이고, 단, R16및 R19두 개는 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
선택적으로는, R32와 R33, R33과 R34, R34와 R35및 R35와 R36은 독립적으로 선택되어 스페이서 쌍을 형성하고 (여기서, 스페이서 쌍은 함께, 상기 스페이서 쌍 원의 결합점을 연결하여 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 부분 포화 헤테로시클릴 고리, 5 내지 6 개 인접 원을 갖는 헤테로아릴 고리 및 아릴로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는, 3 내지 6개 인접 원자를 갖는 직쇄 부분을 형성한다), 단, 스페이서 쌍 R32와 R33, R33과 R34, R34와 R35및 R35와 R36으로 구성된 군에서 두 개 이상은 동시에 사용될 수 없고;
선택적으로는, R9와 R10, R10과 R11, R11과 R12및 R12와 R13은 독립적으로 선택되어 스페이서 쌍을 형성하고 (여기서, 스페이서 쌍은 함께, 상기 스페이서 쌍 원의 결합점을 연결하여 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 부분 포화 헤테로시클릴 고리, 5 내지 6 개 인접 원을 갖는 헤테로아릴 고리 및 아릴로 구성된 군으로부터 선택되는 고리를 형성하는, 3 내지 6 개 인접 원자를 갖는 직쇄 부분을 형성한다), 단, 스페이서 쌍 R9와 R10, R10과 R11, R11과 R12및 R12와 R13으로 구성된 군에서 두 개 이상은 동시에 사용될 수 없고;
선택적으로는, B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C8알킬, C3-C8알킬레닐, C3-C8알케닐, C3-C8알키닐, C2-C8할로알킬 및 C3-C8할로알케닐로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 까지의 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환될 수 있다);
선택적으로는, B 는 C3-C15시클로알킬, C5-C10시클로알케닐, C4-C12포화 헤테로시클릴 및 C4-C9부분 포화 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소를 제외한 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않으며, 부착점의 탄소 원자에 인접한 질소 원자 및 고리 탄소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 질소 원자 또는 고리 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 질소 원자 또는 고리 탄소는 R12로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 질소 원자 또는 고리 탄소는 R11로 임의 치환되고, 부착점에서 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 질소 원자 또는 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점에서 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 질소 원자 또는 고리 탄소는 R34로 임의 치환된다);
A 는 단일 공유 결합, (W7)rr-(CH(R15))pa및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 6 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 O, S, C(O), C(S), C(O)S, C(S)O, C(O)N(R7), C(S)N(R7), (R7)NC(O), (R7)NC(S), S(O), S(0)2, S(0)2N(R7), (R7)NS(0)2, P(O)(R8),N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), C(NR7)N(R7), (R7)NC(NR7), (R7)NC(NR7)NR7및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, rr 및 pa 로 구성되는 군의 두 개가 동시에 0 이 아니다);
R7및 R8은 히드리도, 히드록시, 알킬, 아실, 아로일, 헤테로아로일 및 알콕시알킬을 구성하는 군으로부터 독립적으로 선택되고;
R14, R15, R37및 R38은 히드리도, 히드록시, 할로, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알콕시알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 할로알콕시알킬, 할로알케닐옥시알킬, 할로시클로알콕시, 할로시클로알콕시알킬, 할로시클로알케닐옥시알킬, 카르복시, 카르복시알킬, 카르보알콕시, 카르복스아미드 및 카르복스아미도알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
R14및 R38은 아실, 아로일 및 헤테로아로일로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택될 수 있고, 단, 아실은 포르밀 및 2-옥소아실 이외의 것으로부터 선택되고;
ψ는 NR5, O, C(O), C(S), S, S(O), S(O)2, ON(R5), P(O)(R8) 및 CR39R40으로 구성된 군으로부터 선택되고;
R5는 히드리도, 히드록시, 아미노, 알킬, 알콕시, 알콕시알킬, 할로알킬, 아실, 아로일 및 헤테로아로일로 구성된 군으로부터 선택되고;
R39및 R40은 히드리도, 히드록시, 할로, 시아노, 히드록시알킬, 아실, 아로일, 헤테로아로일, 아실아미도, 알콕시, 알킬, 알콕시알킬, 할로알킬, 할로알콕시, 할로알콕시알킬, 알킬술포닐, 할로알킬술포닐, 카르복시, 카르복시알킬, 카르보알콕시, 카르복스아미드 및 카르복스아미도알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
R2및 R1은 Z0-Q, 히드리도, 알킬, 알케닐 및 할로로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R1은 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 구아니디노, 히드록시, 히드록시아미노, 알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올, 알킬티오, 디알킬술포늄, 트리알킬포스포늄, 디알킬술포늄알킬, 헤테로아릴아미노, 니트로, 아릴아미노, 아르알킬아미노, 알카노일, 알케노일, 아로일, 헤테로아로일, 아르알카노일, 헤테로아르알카노일, 할로알카노일, 히드록시할로알킬, 시아노 및 포스포노로 구성된 군으로부터 선택되고;
Z0은 공유 단일 결합, (CR41R42)q(식 중, q 는 1 내지 6 으로부터 선택되는 정수이다), (CH(R41))g-W0-(CH(R42))p(식 중, g 및 p 는 0 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이며, W0는 O, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S,C(O)N(R41), (R41)NC(O), C(S)N(R41), (R41)NC(S), OC(O)N(R41), (R41)NC(O)O, SC(S)N(R41), (R41)NC(S)S, SC(O)N(R41), (R41)NC(O)S, OC(S)N(R41), (R41)NC(S)O, N(R42)C(O)N(R41), (R41)NC(O)N(R42), N(R42)C(S)N(R41), (R41)NC(S)N(R42), S(O), S(O)2, S(O)2N(R41), N(R41)S(O)2, Se, Se(O), Se(O)2, Se(O)2N(R41), N(R41)Se(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R41), ON(R41) 및 SiR28R29로 구성된 군으로부터 선택된다) 및 (CH(R41))e-W22-(CH(R42))h로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, e 및 h 는 0 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W22는 CR41=CR42, CR41R42=C; 비닐리덴), 에티닐리덴 (C≡C; 1,2-에티닐), 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 구성된 군으로부터 선택된다), 단, N 에 직접 결합하는 경우 R41및 R42는 할로 및 시아노 이외의 것으로부터 선택되고,Z0은 피리미디논 고리에 직접 결합하고;
R41및 R42는 아미디노, 히드록시아미노, 히드리도, 히드록시, 아미노, 할로, 시아노, 아릴옥시, 히드록시알킬, 아실, 아로일, 헤테로아로일, 헤테로아릴옥시알킬, 알콕시, 알킬, 아릴, 아르알킬, 아릴옥시알킬, 아르알콕시알킬알콕시, 알콕시알킬, 헤테로아릴옥시알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알킬알케닐, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 할로알킬, 할로알케닐, 할로시클로알킬, 할로시클로알케닐, 할로알콕시, 할로알콕시알킬, 할로알케닐옥시알킬, 할로시클로알콕시, 할로시클로알콕시알킬, 할로시클로알케닐옥시알킬, 포화 헤테로시클릴, 부분 포화 헤테로시클릴, 헤테로아릴, 헤테로아르알킬, 헤테로아릴티오알킬, 헤테로아르알킬티오알킬, 알킬술포닐, 할로알킬술포닐, 아릴술포닐, 아릴술포닐알킬, 아르알킬술포닐, 시클로알킬술포닐, 시클로알킬술포닐알킬, 헤테로아릴술포닐알킬, 헤테로아릴술포닐 및 아르알킬술포닐알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Q 는 하기 화학식 Ⅱ 이고:
[화학식 Ⅱ]
식 중, D1, D2, J1, J2및 K1는 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 두 개가 O 및 S 인 경우 D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개는 공유 결합이어야 하며, D1, D2, J1, J2및 K1중 네 개 이하가 N 이고, 이때, R9, R10, R11, R12및 R13은 각각 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, Q 는 하기 화학식 Ⅲ 에서 선택되고:
[화학식 Ⅲ]
식 중, D3, D4, J3및 J4는 C, N, O 및 S 로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, D3, D4, J3및 J4중 한 개 이하가 O 이고, D3, D4, J3및 J4중 한 개 이하가 S 이고, D1, D2, J1및 J2중 세 개 이하가 N 이며, 이때, R9, R10, R11및 R12는 각각 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, Q 는 히드리도, 알킬, 알콕시, 알킬아미노, 알킬티오, 할로알킬티오, 알케닐, 알키닐, 포화 헤테로시클릴, 부분 포화 헤테로시클릴, 아실, 아로일, 헤테로아로일, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알케닐, 시클로알케닐알킬, 시클로알킬알케닐, 할로알킬, 할로알콕시, 할로알케닐, 할로시클로알킬, 할로시클로알케닐, 할로알콕시알킬, 할로알케닐옥시알킬, 할로시클로알콕시알킬 및 할로시클로알케닐옥시알킬로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, Z0은 Q 가 히드리도인 경우 단일 공유 결합 이외의 것으로부터 선택되고;
K 는 (CR4aR4b)n이고 (식 중, n 은 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이다);
R4a및 R4b는 할로, 히드리도, 히드록시, 시아노, 히드록시알킬, 알킬, 알케닐, 알콕시알킬, 아르알킬, 헤테로아르알킬, 알킬티오알킬, 할로알킬, 할로알케닐 및 시아노알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
E0는 K 가 (CR4aR4b)n인 경우 E1이고 (식 중, E1은 공유 단일 결합, O, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R7), (R7)NC(O), C(S)N(R7), (R7)NC(S), OC(O)N(R7), (R7)NC(O)O, SC(S)N(R7), (R7)NC(S)S, SC(O)N(R7), (R7)NC(O)S, OC(S)N(R7), (R7)NC(S)O, N(R8)C(O)N(R7), (R7)NC(O)N(R8),N(R8)C(S)N(R7), (R7)NC(S)N(R8), S(O), S(O)2, S(O)2N(R7), N(R7)S(O)2, S(O)2N(R7)C(O), C(O)N(R7)S(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R7), ON(R7), CR4a=R4b, 에티닐리덴 (C≡C; 1,2-에티닐) 및 C=CR4aR4b로 구성된 군으로부터 선택된다);
선택적으로는, K 는 (CH(R14))j-T 이고 (식 중, j 는 0 내지 2 의 정수로부터 선택되며, T 는 단일 공유 결합, O, S 및 N(R7) 으로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, (CH(R14))j는 피리미디논 고리에 결합한다);
E0는 K 가 (CH(R14))j-T 인 경우 E2이고 (식 중, E2는 공유 단일 결합, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R7), (R7)NC(O), C(S)N(R7), (R7)NC(S), (R7)NC(O)O, (R7)NC(S)S, (R7)NC(O)S, (R7)NC(S)O, N(R8)C(O)N(R7), (R7)NC(O)N(R8), N(R8)C(S)N(R7), (R7)NC(S)N(R8), S(O), S(O)2, S(O)2N(R7), N(R7)S(O)2, S(O)2N(H)C(O), C(O)N(H)S(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7) 및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택된다);
선택적으로는, K 는 G-(CH(R15))k이고 (식 중, k 는 1 내지 2 의 정수로부터 선택되며, G 는 O, S 및 N(R7) 으로 구성된 군으로부터 임의 선택되고, 단, R15는 k 가 1 인 경우 히드록시, 시아노, 할로, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노 및 술프히드릴 이외의 것이다);
선택적으로는, E0는 K 가 G-(CH(R15))k인 경우 E3이고 (식 중, E3은 공유 단일 결합, O, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R7), (R7)NC(O), C(S)N(R7), (R7)NC(S), OC(O)N(R7), (R7)NC(O)O, SC(S)N(R7), (R7)NC(S)S, SC(O)N(R7), (R7)NC(O)S, OC(S)N(R7), (R7)NC(S)O, N(R8)C(O)N(R7), (R7)NC(O)N(R8), N(R8)C(S)N(R7), (R7)NC(S)N(R8), S(O), S(O)2, S(O)2N(R7), N(R7)S(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R7), ON(R7), CR4a=CR4b, 에티닐리덴 (C≡C; 1,2-에티닐) 및 C=CR4aR4b로 구성된 군으로부터 선택된다);
Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고:
[화학식 Ⅳ]
식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 및 N+로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5및 J6중 한 개는 공유 결합이어야 하며, K2가 N+인 경우 D5, D6, J5및 J6중 세 개 이하가 N 이고, K2가 탄소인 경우 D5, D6, J5및 J6중 네 개 이하가 N 이고, 이때, R16, R17, R18및 R19는 각각 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R16및 R17은 독립적으로 함께 취해져서, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 시클로알케닐 고리, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 부분 포화 헤테로시클릴 고리, 5 내지 6 개 인접 원을 갖는 헤테로아릴 및 아릴로 구성된 군으로부터 선택되는 고리에 연결되는, 3 내지 6 개 인접 원자를 갖는 직쇄 부분 스페이서를 형성하고;
Qb는 NR20R21,+NR20R21R22, 옥시, 알킬, 아미노알킬레닐, 알킬아미노, 디알킬아미노, 디알킬술포늄알킬, 아실아미노 및 Qbe로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, Qbe는 히드리도이며 R20, R21및 R22는 히드리도, 아미노, 알킬, 히드록시, 알콕시, 아미노알킬레닐, 알킬아미노, 디알킬아미노 및 히드록시알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, R20, R21및 R22중 두 개 이상은 동시에 히드록시, 알콕시, 알킬아미노, 아미노 및 디알킬아미노가 아니고, K2가 N+인 경우 R20, R21및 R22는 히드록시, 알콕시, 알킬아미노, 아미노 및 디알킬아미노 이외의 것이어야 한다);
선택적으로는, R20과 R21, R20과 R22및 R21과 R22는 독립적으로 선택되어 스페이서 쌍을 형성하고 (여기서, 스페이서 쌍은 함께, 상기 스페이서 쌍 원의 결합점을 연결하여 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리를 형성하는 4 내지 7 개 인접 원자를 갖는 직쇄 부분을 형성한다), 단, 스페이서 쌍 R20과 R21, R20과 R22및 R21과 R22로 구성된 군에서 두 개 이상은 동시에 사용되지 않고;
선택적으로는, Qb는 N(R26)SO2N(R23)(R24), N(R26)C(O)OR5, N(R26)C(O)SR5,N(R26)C(S)OR5및 N(R26)C(S)SR5로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R23, R24및 R26으로 구성된 군의 두 개가 동일한 원자에 결합한 경우, R23, R24및 R26중 한 개 이하가 히드록시, 알콕시, 알킬아미노, 아미노 및 디알킬아미노이다);
선택적으로는, Qb는 디알킬술포늄, 트리알킬포스포늄, C(NR25)NR23R24, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), N(R26)C(O)N(R23)(R24), N(R26)C(S)N(R23)(R24), C(NR25)OR5, C(O)N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), C(S)N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), N(R26)N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), ON(R26)C(NR25)N(R23)(R24), N(R26)N(R26)SO2N(R23)(R24), C(NR25)SR5, C(O)NR23R24및 C(O)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R23, R24및 R26으로 구성된 군의 두 개가 동일한 원자에 결합한 경우, R23, R24및 R26중 한 개 이하가 히드록시, 알콕시, 알킬아미놀, 아미노 또는 디알킬아미노일 수 있고, 상기 Qb기는 탄소 원자에 직접 결합한다);
R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 알킬, 히드록시, 알콕시, 아미노알킬레닐, 알킬아미노, 디알킬아미노, 아미노 및 히드록시알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R23및 R24는 함께 취해져서, 5 내지 8 개 인접 원을 갖는 헤테로시클릴 고리를 형성하는 결합점에 연결되는, 4 내지 7 개 인접 원자를 갖는 직쇄 스페이서 부분을 형성하고;
Qs는 단일 공유 결합, (CR37R38)b-(W0)az(식 중, az 는 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이며, b 는 1 내지 4 로부터 선택되는 정수이고, W0는 O, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R14), (R14)NC(O), C(S)N(R14), (R14)NC(S), OC(O)N(R14), SC(S)N(R14), SC(O)N(R14), OC(S)N(R14), N(R15)C(O)N(R14), (R14)NC(O)N(R15), N(R15)C(S)N(R14), (R14)NC(S)N(R15), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R14), ON(R14) 로 구성된 군으로부터 선택된다), (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d(식 중, c 및 d 는 1 내지 4 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W1은 O, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R14), (R14)NC(O), C(S)N(R14), (R14)NC(S), OC(O)N(R14), (R14)NC(O)O, SC(S)N(R14), (R14)NC(S)S, SC(O)N(R14), (R14)NC(O)S, OC(S)N(R14), (R14)NC(S)O, N(R15)C(O)N(R14), (R14)NC(O)N(R15), N(R15)C(S)N(R14), (R14)NC(S)N(R15), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R14), ON(R14)로 구성된 군으로부터 선택된다) 및 (CH(R14))e-W22-(CH(R15))h로 구성된 군으로부터 선택된다 (식 중, e 및 h 는 0 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고 W22는 CR41=CR42, CR41R42=C; 비닐리덴), 에티닐리덴 (C≡C; 1,2-에티닐), 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합한 경우 R14및 R15는 할로 및 시아노 이외의 것으로부터 선택되고, (CR37R38)b, (CH(R14))c, (CH(R14))e는 E0에 결합한다));
선택적으로는, Y0은 Qb-Qss이고 (식 중, Qss는 (CR37R38)f(식 중, f 는 1 내지 6 으로부터 선택되는 정수이다), (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d(식 중, c 및 d 는 1 내지 4 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W1은 O, S, C(O), C(S), C(O)O,C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R14), (R14)NC(O), C(S)N(R14), (R14)NC(S), OC(O)N(R14), (R14)NC(O)O, SC(S)N(R14), (R14)NC(S)S, SC(O)N(R14), (R14)NC(O)S, OC(S)N(R14), (R14)NC(S)O, N(R15)C(O)N(R14), (R14)NC(O)N(R15), N(R15)C(S)N(R14), (R14)NC(S)N(R15), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R14), ON(R14) 로 구성된 군으로부터 선택된다) 및 (CH(R14))e-W2-(CH(R15))h로 구성된 군으로부터 선택된다 (식 중, e 및 h 는 0 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W2는 CR4a=CR4b, 에티닐리덴 (C≡C; 1,2-에티닐) 및 C=CR4aR4b로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합한 경우 R14및 R15는 할로 및 시아노 이외의 것으로부터 선택되고, (CR37R38)f, (CH(R14))c및 (CH(R14))e는 E0에 결합한다));
선택적으로는, Y0은 Qb-Qsss이고 (식 중, Qsss는 (CH(R38))r-W3이고, r 은 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W3은 1,1-시클로프로필, 1,2-시클로프로필, 1,1-시클로부틸, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,4-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,5-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 1,4-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,5-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 1,4-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,5-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 3,5-피페리디닐, 3,6-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2H-2,3-피라닐, 2H-2,4-피라닐, 2H-2,5-피라닐, 4H-2,3-피라닐, 4H-2,4-피라닐, 4H-2,5-피라닐, 2H-피란-2-온-3,4-일, 2H-피란-2-온-4,5-일, 4H-피란-4-온-2,3-일, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐, 3,4-테트라히드로푸라닐, 2,3-테트라히드로피라닐, 2,4-테트라히드로피라닐, 2,5-테트라히드로피라닐, 2,6-테트라히드로피라닐, 3,4-테트라히드로피라닐 및 3,5-테트라히드로피라닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 부착점 이외인 W3고리의 각 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11및 R12로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환되고, 단, (CH(R38))r은 E0에 결합하고 Qb는 각 W3의 최저 치환체수 위치에 결합한다);
선택적으로는, Y0은 Qb-Qsssr이고 (식 중, Qsssr은 (CH(R38))r-W4이고, r 은 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W4는 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,4-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,5-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 1,4-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,5-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 1,4-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,5-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 3,5-피페리디닐, 3,6-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2H-2,3-피라닐, 2H-2,4-피라닐, 2H-2,5-피라닐, 4H-2,3-피라닐, 4H-2,4-피라닐, 4H-2,5-피라닐, 2H-피란-2-온-3,4-일, 2H-피란-2-온-4,5-일, 4H-피란-4-온-2,3-일, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐, 3,4-테트라히드로푸라닐, 2,3-테트라히드로피라닐, 2,4-테트라히드로피라닐, 2,5-테트라히드로피라닐, 2,6-테트라히드로피라닐, 3,4-테트라히드로피라닐 및 3,5-테트라히드로피라닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 부착점 이외인 W4고리의 각 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11및 R12로 구성되는 군의 한 개 이상으로 임의 치환되고, 단, (CH(R38))r은 E0에 결합하고 Qb는 각 W4의 최고 치환체수 위치에 결합한다);
선택적으로는, Y0은 Qb-Qssss이고 (식 중, Qssss는 (CH(R38))r-W5이고, r 은 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W5는 1,4-인데닐, 1,5-인데닐, 1,6-인데닐, 1,7-인데닐, 2,7-인데닐, 2,6-인데닐, 2,5-인데닐, 2,4-인데닐, 3,4-인데닐, 3,5-인데닐, 3,6-인데닐, 3,7-인데닐, 2,4-벤조푸라닐, 2,5-벤조푸라닐, 2,6-벤조푸라닐, 2,7-벤조푸라닐, 3,4-벤조푸라닐, 3,5-벤조푸라닐, 3,6-벤조푸라닐, 3,7-벤조푸라닐, 2,4-벤조티오페닐, 2,5-벤조티오페닐, 2,6-벤조티오페닐, 2,7-벤조티오페닐, 3,4-벤조티오페닐, 3,5-벤조티오페닐, 3,6-벤조티오페닐, 3,7-벤조티오페닐, 2,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,4-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,5-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,6-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,4-인돌릴, 2,5-인돌릴, 2,6-인돌릴, 2,7-인돌릴, 3,4-인돌릴, 3,5-인돌릴, 3,6-인돌릴, 3,7-인돌릴, 1,4-이소인돌릴, 1,5-이소인돌릴, 1,6-이소인돌릴, 2,4-이소인돌릴, 2,5-이소인돌릴, 2,6-이소인돌릴, 2,7-이소인돌릴, 1,3-이소인돌릴, 3,4-인다졸릴, 3,5-인다졸릴, 3,6-인다졸릴, 3,7-인다졸릴, 2,4-벤족사졸릴, 2,5-벤족사졸릴, 2,6-벤족사졸릴, 2,7-벤족사졸릴, 3,4-벤즈이속사졸릴, 3,5-벤즈이속사졸릴, 3,6-벤즈이속사졸릴, 3,7-벤즈이속사졸릴, 1,4-나프틸, 1,5-나프틸, 1,6-나프틸, 1,7-나프틸, 1,8-나프틸, 2,4-나프틸, 2,5-나프틸, 2,6-나프틸, 2,7-나프틸, 2,8-나프틸, 2,4-퀴놀리닐, 2,5-퀴놀리닐, 2,6-퀴놀리닐, 2,7-퀴놀리닐, 2,8-퀴놀리닐, 3,4-퀴놀리닐, 3,5-퀴놀리닐, 3,6-퀴놀리닐, 3,7-퀴놀리닐, 3,8-퀴놀리닐, 4,5-퀴놀리닐, 4,6-퀴놀리닐, 4,7-퀴놀리닐, 4,8-퀴놀리닐, 1,4-이소퀴놀리닐, 1,5-이소퀴놀리닐, 1,6-이소퀴놀리닐, 1,7-이소퀴놀리닐, 1,8-이소퀴놀리닐, 3,4-이소퀴놀리닐, 3,5-이소퀴놀리닐, 3,6-이소퀴놀리닐, 3,7-이소퀴놀리닐, 3,8-이소퀴놀리닐, 4,5-이소퀴놀리닐, 4,6-이소퀴놀리닐, 4,7-이소퀴놀리닐, 4,8-이소퀴놀리닐, 3,4-신놀리닐, 3,5-신놀리닐, 3,6-신놀리닐, 3,7-신놀리닐, 3,8-신놀리닐, 4,5-신놀리닐, 4,6-신놀리닐, 4,7-신놀리닐 및 4,8-신놀리닐로 구성된 군으로부터 선택되고,부착점 이외인 W5고리의 각 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11및 R12로 구성되는 군의 한 개 이상으로 임의 치환되고, 단, Qb는 각 W5의 최저 치환체수 위치에 결합하고, (CH(R38))r은 E0에 결합한다);
선택적으로는, Y0은 Qb-Qssssr이고 (식 중, Qssssr은 (CH(R38))r-W6이고, r 은 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W6은 1,4-인데닐, 1,5-인데닐, 1,6-인데닐, 1,7-인데닐, 2,7-인데닐, 2,6-인데닐, 2,5-인데닐, 2,4-인데닐, 3,4-인데닐, 3,5-인데닐, 3,6-인데닐, 3,7-인데닐, 2,4-벤조푸라닐, 2,5-벤조푸라닐, 2,6-벤조푸라닐, 2,7-벤조푸라닐, 3,4-벤조푸라닐, 3,5-벤조푸라닐, 3,6-벤조푸라닐, 3,7-벤조푸라닐, 2,4-벤조티오페닐, 2,5-벤조티오페닐, 2,6-벤조티오페닐, 2,7-벤조티오페닐, 3,4-벤조티오페닐, 3,5-벤조티오페닐, 3,6-벤조티오페닐, 3,7-벤조티오페닐, 2,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,4-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,5-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,6-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,4-인돌릴, 2,5-인돌릴, 2,6-인돌릴, 2,7-인돌릴, 3,4-인돌릴, 3,5-인돌릴, 3,6-인돌릴, 3,7-인돌릴, 1,4-이소인돌릴, 1,5-이소인돌릴, 1,6-이소인돌릴, 2,4-이소인돌릴, 2,5-이소인돌릴, 2,6-이소인돌릴, 2,7-이소인돌릴, 1,3-이소인돌릴, 3,4-인다졸릴, 3,5-인다졸릴, 3,6-인다졸릴, 3,7-인다졸릴, 2,4-벤족사졸릴, 2,5-벤족사졸릴, 2,6-벤족사졸릴, 2,7-벤족사졸릴, 3,4-벤즈이속사졸릴, 3,5-벤즈이속사졸릴, 3,6-벤즈이속사졸릴, 3,7-벤즈이속사졸릴, 1,4-나프틸, 1,5-나프틸, 1,6-나프틸, 1,7-나프틸, 1,8-나프틸, 2,4-나프틸, 2,5-나프틸, 2,6-나프틸, 2,7-나프틸, 2,8-나프틸, 2,4-퀴놀리닐, 2,5-퀴놀리닐, 2,6-퀴놀리닐, 2,7-퀴놀리닐, 2,8-퀴놀리닐, 3,4-퀴놀리닐, 3,5-퀴놀리닐, 3,6-퀴놀리닐, 3,7-퀴놀리닐, 3,8-퀴놀리닐, 4,5-퀴놀리닐, 4,6-퀴놀리닐, 4,7-퀴놀리닐, 4,8-퀴놀리닐, 1,4-이소퀴놀리닐, 1,5-이소퀴놀리닐, 1,6-이소퀴놀리닐, 1,7-이소퀴놀리닐, 1,8-이소퀴놀리닐, 3,4-이소퀴놀리닐, 3,5-이소퀴놀리닐, 3,6-이소퀴놀리닐, 3,7-이소퀴놀리닐, 3,8-이소퀴놀리닐, 4,5-이소퀴놀리닐, 4,6-이소퀴놀리닐, 4,7-이소퀴놀리닐, 4,8-이소퀴놀리닐, 3,4-신놀리닐, 3,5-신놀리닐, 3,6-신놀리닐, 3,7-신놀리닐, 3,8-신놀리닐, 4,5-신놀리닐, 4,6-신놀리닐, 4,7-신놀리닐 및 4,8-신놀리닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 부착점 이외인 W6고리의 각 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11및 R12로 구성되는 군의 한 개 이상으로 임의 치환되고, 단, Qb는 각 W6의 최고 치환체수 위치에 결합하고, (CH(R238))r은 E0에 결합한다).
화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 또다른 구현예에서,
J 는 O 및 S 로 구성된 군으로부터 선택되고;
B 는 하기 화학식 Ⅴ 이고:
[화학식 Ⅴ]
식 중, D1, D2, J1, J2및 K1은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 두 개가 O 및 S 인 경우 D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개가 공유 결합이어야 하고, D1, D2, J1, J2및 K1중 4 개 이하가 N 이고;
R9, R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R19, R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 디알킬술포늄, 트리알킬포스포늄, 디알킬술포늄알킬, 카르복시, 헤테로아르알킬티오, 헤테로아르알콕시, 시클로알킬아미노, 아실알킬, 아실알콕시, 아릴로일알콕시, 헤테로시클릴옥시, 아르알킬아릴, 아르알킬, 아르알케닐, 아르알키닐, 헤테로시클릴, 퍼할로아르알킬, 아르알킬술포닐, 아르알킬술포닐알킬, 아르알킬술피닐, 아르알킬술피닐알킬, 할로시클로알킬, 할로시클로알케닐, 시클로알킬술피닐, 시클로알킬술피닐알킬, 시클로알킬술포닐, 시클로알킬술포닐알킬, 헤테로아릴아미노, N-헤테로아릴아미노-N-알킬아미노, 헤테로아릴아미노알킬, 할로알킬티오, 알카노일옥시, 알콕시, 알콕시알킬, 할로알콕시알킬, 헤테로아르알콕시, 시클로알콕시, 시클로알케닐옥시, 시클로알콕시알킬, 시클로알킬알콕시, 시클로알케닐옥시알킬, 시클로알킬렌디옥시, 할로시클로알콕시, 할로시클로알콕시알킬, 할로시클로알케닐옥시, 할로시클로알케닐옥시알킬, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 티오, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬티오알킬, 아릴아미노, 아르알킬아미노, 아릴티오, 아릴티오알킬, 헤테로아르알콕시알킬, 알킬술피닐, 알킬술피닐알킬, 아릴술피닐알킬, 아릴술포닐알킬, 헤테로아릴술피닐알킬, 헤테로아릴술포닐알킬, 알킬술포닐, 알킬술포닐알킬, 할로알킬술피닐알킬, 할로알킬술포닐알킬, 알킬술폰아미도, 알킬아미노술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 모노아릴아미도술포닐, 아릴술폰아미도, 디아릴아미도술포닐, 모노알킬 모노아릴 아미도술포닐, 아릴술피닐, 아릴술포닐, 헤테로아릴티오, 헤테로아릴술피닐, 헤테로아릴술포닐, 헤테로시클릴술포닐, 헤테로시클릴티오, 알카노일, 알케노일, 아로일, 헤테로아로일, 아르알카노일, 헤테로아르알카노일, 할로알카노일, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알케닐옥시, 알케닐옥시알킬, 알킬렌디옥시, 할로알킬렌디옥시, 시클로알킬, 시클로알킬알카노일, 시클로알케닐, 저급 시클로알킬알킬, 저급 시클로알케닐알킬, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 히드록시할로알킬, 히드록시아르알킬, 히드록시알킬, 알킬레닐아미노, 히드록시헤테로아르알킬, 할로알콕시알킬, 아릴, 아르알킬, 아릴옥시, 아르알콕시, 아릴옥시알킬, 포화 헤테로시클릴, 부분 포화 헤테로시클릴, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴옥시알킬, 아릴알킬, 헤테로아릴알킬, 아릴알케닐, 헤테로아릴알케닐, 카르복시알킬, 카르보알콕시, 알콕시카르복스아미도, 알킬아미도카르보닐아미도, 아릴아미도카르보닐아미도, 카르보알콕시알킬, 카르보알콕시알케닐, 카르복시, 카르보아르알콕시, 카르복스아미도, 카르복스아미도알킬, 시아노, 카르보할로알콕시, 포스포노, 포스포노알킬, 디아르알콕시포스포노 및 디아르알콕시포스포노알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R16, R19, R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이며;
선택적으로는, B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C8알킬, C3-C8알킬레닐, C3-C8알케닐, C3-C8알키닐, C2-C8할로알킬 및 C3-C8할로알케닐로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점로부터 포함되는 6 개 까지의 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군의 한 개 이상으로 치환된다);
선택적으로는, B 는 C3-C12시클로알킬, C5-ClO시클로알케닐 및 C4-C9포화 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되고, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소 이외의 고리 탄소는 옥소로 치환되고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소원자에 인접한 고리 탄소 및 질소 원자는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소 원자는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소 원자는 R12로 임의 치환되고, 부착점으로부터 3 개 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소 원자는 R11로 임의 치환되고, 부착점으로부터 3 개 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소 원자는 R33으로 임의 치환되고, 부착점으로부터 4 개 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소 원자는 R34로 임의 치환된다);
A 는 단일 공유 결합, (W7)rr-(CH(R15))pa및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, pa 는 0 내지 6 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 0, S, C(O), C(O)N(R7), C(S)N(R7), (R7)NC(O), (R7)NC(S) 및 N(R7) 으로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, rr 및 pa 로 구성된 군 중 두 개 이상이 동시에 0 이 아니다);
R7및 R8은 히드리도, 히드록시, 알킬 및 알콕시알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
R14, R15, R37및 R38은 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬, 알콕시알킬, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로알콕시알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
R14및 R38은 아로일 및 헤테로아로일로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택될 수 있고;
Ψ는 NR5, C(O) 및 S(O)2로 구성된 군으로부터 선택되고;
R5는 히드리도, 히드록시, 알킬 및 알콕시로 구성된 군으로부터 선택되고;
R39및 R40은 히드리도, 히드록시, 할로, 히드록시알킬, 알킬, 알콕시알킬, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로알콕시알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
R1은 히드리도, 알킬, 알케닐, 시아노, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 할로알킬티오, 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 구아니디노, 히드록시, 히드록시아미노, 알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올, 알킬티오 및 포스포노로 구성된 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0은 공유 단일 결합, (CR41R42)q(식 중, q 는 1 내지 3 으로부터 선택되는정수이다), (CH(R41))g-W0-(CH(R42))p(식 중, g 및 p 는 0 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W0는 0, S, C(O), S(O), S(O)2, N(R41) 및 ON(R41) 로 구성된 군으로부터 선택된다) 및 (CH(R41))e-W22-(CH(R42))h로 이루어진 군으로부터 선택된다 (식 중, e 및 h 는 0 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W22는 CR41=CR42, 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 단 Z0은 피리미디논 고리에 직접 결합한다));
R41및 R42는 아미디노, 히드록시아미노, 히드리도, 히드록시, 아미노 및 알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Q 는 히드리도 (단, Z0은 공유 단일 결합 이외의 것이다), 하기 화학식 Ⅱ로 구성된 군으로부터 선택되고:
[화학식 Ⅱ]
식 중, D1, D2, J1, J2및 K1은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 두 개가 O 및 S 인 경우 D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개가 공유 결합이어야 하고, D1, D2, J1, J2및 K1중 4 개 이하가 N 이고, 이때, R9, R10, R11, R12및 R13은 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 각각 독립적으로 선택되고;
K 는 (CR4aR4b)n이고 (식 중, n 은 1 내지 2 로부터 선택되는 정수임);
R4a및 R4b는 할로, 히드리도, 히드록시알킬, 알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
E0는 공유 단일 결합, C(O), C(S), C(O)N(R7), (R7)NC(O), S(O)2, (R7)NS(O)2및 S(O)2N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택되고;
Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고:
[화학식 Ⅳ]
식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5및 J6중 한 개가 공유 결합이어야 하고, K2가 탄소인 경우 D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 이때, R16, R17, R18및 R19는 각각 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고;
Qb는 NR20R21,+NR20R21R22, 아미노알킬레닐 및 Qbe로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, Qbe는 히드리도이고, R20, R21및 R22는 히드리도, 알킬, 히드록시, 아미노, 아미노알킬레닐, 디알킬아미노, 알킬아미노 및 히드록시알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니다);
선택적으로는, Qb는 C(NR25)NR23R24, N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), C(O)N(R26)C(NR25)N(R23)(R24), N(R26)N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 ON(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R23, R24및 R26으로 구성된 군 중 두 개가 동일한 원자에 결합하는 경우, R23, R24및 R26중 한 개 이하가 히드록시, 알킬아미노, 아미노 또는 디알킬아미노이고;
R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 알킬, 히드록시, 아미노, 알킬레닐아미노, 디알킬아미노, 알킬아미노 및 히드록시알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Qs는 단일 공유 결합, (CR37R38)b-(W0)az(식 중, az 는 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, b 는 1 내지 5 로부터 선택되는 정수이고, W0은 0, C(O), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2및 N(R14) 로 구성된 군으로부터 선택된다),(CH(R14))c-W1-(CH(R15))d(식 중, c 및 d 는 1 내지 4 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W1은 0, S, C(O), C(S), C(O)O, C(S)O, C(O)S, C(S)S, C(O)N(R14), (R14)NC(O), C(S)N(R14), (R14)NC(S), OC(O)N(R14), (R14)NC(O)O, SC(S)N(R14), (R14)NC(S)S, SC(O)N(R14), (R14)NC(O)S, OC(S)N(R14), (R14)NC(S)O, N(R15)C(O)N(R14), (R14)NC(O)N(R15), N(R15)C(S)N(R14), (R14)NC(S)N(R15), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2, P(O)(R8), N(R7)P(O)(R8), P(O)(R8)N(R7), N(R14), ON(R14) 로 구성된 군으로부터 선택된다) 및 (CH(R14))e-W22-(CH(R15))h로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, e 및 h 는 0 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W22는 CR41=CR42, CR41R42=C; 비닐리덴), 에티닐리덴 (C≡C; 1,2-에티닐), 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐,2,5-테트라히드로푸라닐 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합한 경우 R14및 R15는 할로 및 시아노 이외의 것으로부터 선택되고, (CR37R38)b, (CH(R14))c및 (CH(R14))e는 E0에 결합한다);
선택적으로는, Y0은 Qb-Qss이고 (식 중, Qss는 (CR37R38)f(식 중, f 는 1 내지 4 로부터 선택되는 정수이다), (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d(식 중, c 및 d 는 1 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W1은 0, S, C(O), C(O)N(R14), (R14)NC(O), N(R15)C(O)N(R14), (R14)NC(O)N(R15), N(R14), ON(R14) 로 구성된 군으로부터 선택된다) 및 (CH(R14))e-W2-(CH(R15))h로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, e 및 h 는 0 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W2는 CR4a=CR4b, 에티닐리덴 (C≡C; 1,2-에티닐) 및 C=CR4aR4b로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합한 경우 R14및 R15는 할로 이외의 것으로부터 선택되고, (CR37R38)f, (CH(R14))c및 (CH(R14))e는 E0에 결합한다));
선택적으로는, Y0는 Qb-Qsss이고 (식 중, Qsss는 (CH(R38))r-W3이고, r 은 1내지 2 로부터 선택되는 정수이고, W3는 1,1-시클로프로필, 1,2-시클로프로필, 1,1-시클로부틸, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,4-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,5-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 1,4-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,5-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 1,4-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,5-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 3,5-피페리디닐, 3,6-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2H-2,3-피라닐, 2H-2,4-피라닐, 2H-2,5-피라닐, 4H-2,3-피라닐, 4H-2,4-피라닐, 4H-2,5-피라닐, 2H-피란-2-온-3,4-일, 2H-피란-2-온-4,5-일, 4H-피란-4-온-2,3-일, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐, 3,4-테트라히드로푸라닐, 2,3-테트라히드로피라닐, 2,4-테트라히드로피라닐, 2,5-테트라히드로피라닐, 2,6-테트라히드로피라닐, 3,4-테트라히드로피라닐 및 3,5-테트라히드로피라닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 부착점 이외의 W3의 고리의 각 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11및 R12로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환되고, 단, (CH(R38))r은 E0에 결합하고, Qb는 각 W3의 최저 치환체수 위치에 결합한다);
선택적으로는, Y0는 Qb-Qsssr이고 (식 중, Qsssr은 (CH(R38))r-W4이고, r 은 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이고, W4는 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,4-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,5-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 1,4-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,5-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 1,4-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,5-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 3,5-피페리디닐, 3,6-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2H-2,3-피라닐, 2H-2,4-피라닐, 2H-2,5-피라닐, 4H-2,3-피라닐, 4H-2,4-피라닐, 4H-2,5-피라닐, 2H-피란-2-온-3,4-일, 2H-피란-2-온-4,5-일, 4H-피란-4-온-2,3-일, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐, 3,4-테트라히드로푸라닐, 2,3-테트라히드로피라닐, 2,4-테트라히드로피라닐, 2,5-테트라히드로피라닐, 2,6-테트라히드로피라닐, 3,4-테트라히드로피라닐 및 3,5-테트라히드로피라닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 부착점 이외의 W4의 고리의 각 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11및 R12로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환되고, 단, (CH(R38))r은 E0에 결합하고, Qb는 각 W4의 최고 치환체수 위치에 결합한다);
선택적으로는, Y0는 Qb-Qssss이고 (식 중, Qssss은 (CH(R38))r-W5이고, r 은 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이고, W5는 1,4-인데닐, 1,5-인데닐, 1,6-인데닐, 1,7-인데닐, 2,7-인데닐, 2,6-인데닐, 2,5-인데닐, 2,4-인데닐, 3,4-인데닐, 3,5-인데닐, 3,6-인데닐, 3,7-인데닐, 2,4-벤조푸라닐, 2,5-벤조푸라닐, 2,6-벤조푸라닐, 2,7-벤조푸라닐, 3,4-벤조푸라닐, 3,5-벤조푸라닐, 3,6-벤조푸라닐, 3,7-벤조푸라닐, 2,4-벤조티오페닐, 2,5-벤조티오페닐, 2,6-벤조티오페닐, 2,7-벤조티오페닐, 3,4-벤조티오페닐, 3,5-벤조티오페닐, 3,6-벤조티오페닐, 3,7-벤조티오페닐, 2,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,4-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,5-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,6-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,4-인돌릴, 2,5-인돌릴, 2,6-인돌릴, 2,7-인돌릴, 3,4-인돌릴, 3,5-인돌릴, 3,6-인돌릴, 3,7-인돌릴, 1,4-이소인돌릴, 1,5-이소인돌릴, 1,6-이소인돌릴, 2,4-이소인돌릴, 2,5-이소인돌릴, 2,6-이소인돌릴, 2,7-이소인돌릴, 1,3-이소인돌릴, 3,4-인다졸릴, 3,5-인다졸릴, 3,6-인다졸릴, 3,7-인다졸릴, 2,4-벤족사졸릴, 2,5-벤족사졸릴, 2,6-벤족사졸릴, 2,7-벤족사졸릴, 3,4-벤즈이속사졸릴, 3,5-벤즈이속사졸릴, 3,6-벤즈이속사졸릴, 3,7-벤즈이속사졸릴, 1,4-나프틸, 1,5-나프틸, 1,6-나프틸, 1,7-나프틸, 1,8-나프틸, 2,4-나프틸, 2,5-나프틸, 2,6-나프틸, 2,7-나프틸, 2,8-나프틸, 2,4-퀴놀리닐, 2,5-퀴놀리닐, 2,6-퀴놀리닐, 2,7-퀴놀리닐, 2,8-퀴놀리닐, 3,4-퀴놀리닐, 3,5-퀴놀리닐, 3,6-퀴놀리닐, 3,7-퀴놀리닐, 3,8-퀴놀리닐, 4,5-퀴놀리닐, 4,6-퀴놀리닐, 4,7-퀴놀리닐, 4,8-퀴놀리닐, 1,4-이소퀴놀리닐, 1,5-이소퀴놀리닐, 1,6-이소퀴놀리닐, 1,7-이소퀴놀리닐, 1,8-이소퀴놀리닐, 3,4-이소퀴놀리닐, 3,5-이소퀴놀리닐, 3,6-이소퀴놀리닐, 3,7-이소퀴놀리닐, 3,8-이소퀴놀리닐, 4,5-이소퀴놀리닐, 4,6-이소퀴놀리닐, 4,7-이소퀴놀리닐, 4,8-이소퀴놀리닐, 3,4-신놀리닐, 3,5-신놀리닐, 3,6-신놀리닐, 3,7-신놀리닐, 3,8-신놀리닐, 4,5-신놀리닐, 4,6-신놀리닐, 4,7-신놀리닐 및 4,8-신놀리닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 부착점 이외의 W5의 고리의 각 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11및 R12로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환되고, 단, Qb는 각 W5의 최저 치환체수 위치에 결합되고, (CH(R38))r은 E0에 결합한다);
선택적으로는, Y0는 Qb-Qssssr이고 (식 중, Qssssr은 (CH(R38))r-W6이고, r 은 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이고, W6은 1,4-인데닐, 1,5-인데닐, 1,6-인데닐, 1,7-인데닐, 2,7-인데닐, 2,6-인데닐, 2,5-인데닐, 2,4-인데닐, 3,4-인데닐, 3,5-인데닐, 3,6-인데닐, 3,7-인데닐, 2,4-벤조푸라닐, 2,5-벤조푸라닐, 2,6-벤조푸라닐, 2,7-벤조푸라닐, 3,4-벤조푸라닐, 3,5-벤조푸라닐, 3,6-벤조푸라닐, 3,7-벤조푸라닐, 2,4-벤조티오페닐, 2,5-벤조티오페닐, 2,6-벤조티오페닐, 2,7-벤조티오페닐, 3,4-벤조티오페닐, 3,5-벤조티오페닐, 3,6-벤조티오페닐, 3,7-벤조티오페닐, 2,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,4-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,5-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,6-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,4-인돌릴, 2,5-인돌릴, 2,6-인돌릴, 2,7-인돌릴, 3,4-인돌릴, 3,5-인돌릴, 3,6-인돌릴, 3,7-인돌릴, 1,4-이소인돌릴, 1,5-이소인돌릴, 1,6-이소인돌릴, 2,4-이소인돌릴, 2,5-이소인돌릴, 2,6-이소인돌릴, 2,7-이소인돌릴, 1,3-이소인돌릴, 3,4-인다졸릴, 3,5-인다졸릴, 3,6-인다졸릴, 3,7-인다졸릴, 2,4-벤족사졸릴, 2,5-벤족사졸릴, 2,6-벤족사졸릴, 2,7-벤족사졸릴, 3,4-벤즈이속사졸릴, 3,5-벤즈이속사졸릴, 3,6-벤즈이속사졸릴, 3,7-벤즈이속사졸릴, 1,4-나프틸, 1,5-나프틸, 1,6-나프틸, 1,7-나프틸, 1,8-나프틸, 2,4-나프틸, 2,5-나프틸, 2,6-나프틸, 2,7-나프틸, 2,8-나프틸, 2,4-퀴놀리닐, 2,5-퀴놀리닐, 2,6-퀴놀리닐, 2,7-퀴놀리닐, 2,8-퀴놀리닐, 3,4-퀴놀리닐, 3,5-퀴놀리닐, 3,6-퀴놀리닐, 3,7-퀴놀리닐, 3,8-퀴놀리닐, 4,5-퀴놀리닐, 4,6-퀴놀리닐, 4,7-퀴놀리닐, 4,8-퀴놀리닐, 1,4-이소퀴놀리닐, 1,5-이소퀴놀리닐. 1,6-이소퀴놀리닐, 1,7-이소퀴놀리닐, 1,8-이소퀴놀리닐, 3,4-이소퀴놀리닐, 3,5-이소퀴놀리닐, 3,6-이소퀴놀리닐, 3,7-이소퀴놀리닐, 3,8-이소퀴놀리닐, 4,5-이소퀴놀리닐, 4,6-이소퀴놀리닐, 4,7-이소퀴놀리닐, 4,8-이소퀴놀리닐, 3,4-신놀리닐, 3,5-신놀리닐, 3,6-신놀리닐, 3,7-신놀리닐, 3,8-신놀리닐, 4,5-신놀리닐, 4,6-신놀리닐, 4,7-신놀리닐 및 4,8-신놀리닐로 구성된 군으로부터 선택되고, 부착점 이외의 W6의 고리의 각 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11및 R12로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환되고, 단, Qb는 각 W6의 최고 치환체수 위치에 결합하고, (CH(R38))r은 E0에 결합한다)).
화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 바람직한 구현예에서,
J 는 O 이고;
B 는 하기 화학식이고:
R9, R10, R11, R12, R13, R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 알카노일옥시, 알콕시, 알콕시알킬, 할로알콕시알킬, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬티오알킬, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알킬술포닐알킬, 아릴, 아르알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알킬술폰아미도, 알킬아미노술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 알케닐, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 히드록시할로알킬, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로알콕시알킬, 카르복시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 카르복스아미도알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R9, R10, R11, R12및 R13은 헤테로아릴 및 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, R9, R10, R11, R12및 R13은 B 이외의 치환체이고;
선택적으로는, R16, R19, R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이며;
선택적으로는, B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C8알킬, C3-C8알킬레닐, C3-C8알케닐, C3-C8알키닐 및 C2-C8할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 까지의 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환된다);
선택적으로는, B 는 C3-C12시클로알킬 및 C4-C9헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 치환될 수 있고, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소 이외의 고리 탄소는 옥소로 임의 치환될 수 있고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소가 R9또는 R13으로 임의 치환될 수 있고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환될 수 있고, R13위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환될 수 있고, 부착점으로부터 3 개 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환될 수 있고, 부착점으로부터 3 개 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환될 수 있고, 부착점으로부터 4 개 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환될 수 있다);
A 는 단일 공유 결합, (W7)rr-(CH(R15))pa및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, pa 는 0 내지 6 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 0, S, C(O), (R7)NC(O), (R7)NC(S) 및 N(R7) 으로 구성된 군으로부터 선택되고, 단 rr 및 pa 로 구성된 군 중 두 개 이상은 동시에 0 이 아니다);
R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
Ψ는 NH 및 NOH 로 구성된 군으로부터 선택되고;
M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
R1은 히드리도, 알킬, 알케닐, 시아노, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 할로알킬티오, 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 히드록시, 히드록시아미노,알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올 및 알킬티오로 구성된 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0은 공유 단일 결합, (CR41R42)q(식 중, q 는 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이다), (CH(R41))g-W0-(CH(R42))p(식 중, g 및 p 는 0 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W0는 0, S, C(O), S(O), N(R41) 및 ON(R41) 로 구성된 군으로부터 선택된다) 및 (CH(R41))e-W22-(CH(R42))h로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, e 및 h 는 0 내지 1 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W22는 CR41=CR42, 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 구성된 군으로부터 선택된다), 단, Z0은 피리미디논 고리에 직접 결합하고;
R41및 R42는 아미디노, 히드록시아미노, 히드리도, 히드록시, 아미노 및 알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Q 는 히드리도 (단, Z0은 공유 단일 결합 이외의 것이다) 및 하기 화학식 Ⅱ 로 구성된 군으로부터 선택되고:
[화학식 Ⅱ]
식 중, D1, D2, J1, J2및 K1은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 두 개가 O 및 S 인 경우 D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개가 공유 결합이어야 하고, D1, D2, J1, J2및 K1중 4 개 이하가 N 이고, 이때, R9, R10, R11, R12및 R13은 각각 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고;
K 는 (CR4aR4b)n이고 (식 중, n 은 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이다);
R4a및 R4b는 할로, 히드리도, 히드록시알킬, 알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
E0는 K 가 (CR4aR4b)n인 경우 E1이고 (식 중, E1은 공유 단일 결합, C(O), C(S), C(O)N(R7), (R7)NC(O), S(O)2, (R7)NS(O)2및 S(O)2N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택된다);
Y0는 하기 화학식 Ⅳ 이고:
[화학식 Ⅳ]
식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5및 J6중 한 개가 공유 결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 이때, R16, R17, R18및 R19는 각각 탄소의4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고;
R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 니트로, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 알케닐, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 알킬레닐아미노, 할로알콕시알킬, 카르보알콕시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Qb는 NR20R21, 아미노알킬레닐, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니고;
R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 알킬, 히드록시, 아미노알킬레닐, 아미노, 디알킬아미노, 알킬아미노 및 히드록시알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Qs는 단일 공유 결합, (CR37R38)b(식 중, b 는 1 내지 4 로부터 선택되는 정수이다) 및 (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, c 및 d 는 1 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W1은 C(O)N(R14), (R14)NC(O), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2및 N(R14) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합한 경우 R14는 할로 이외의 것으로부터 선택되고, (CR37R38)b및 (CH(R14))c는 E0에 결합한다);
R14는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
R37및 R38은 히드리도, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R38은 아로일 및 헤테로아로일로 구성된 군으로부터 선택되고;
선택적으로는, Y0는 Qb-Qss이고 (식 중, Qss는 (CH(R14))e-W2-(CH(R15))h이다 (식 중, e 및 h 는 1 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W2는 CR4a=CR4b이고, 단, (CH(R14))e는 E0에 결합한다));
선택적으로는, Y0는 Qb-Qssss및 Qb-Qssssr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식중, Qssss은 (CH(R38))r-W5이고, Qssssr은 (CH(R38))r-W6이다 (r 은 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이고, W5및 W6은 1,4-인데닐, 1,5-인데닐, 1,6-인데닐, 1,7-인데닐, 2,7-인데닐, 2,6-인데닐, 2,5-인데닐, 2,4-인데닐, 3,4-인데닐, 3,5-인데닐, 3,6-인데닐, 3,7-인데닐, 2,4-벤조푸라닐, 2,5-벤조푸라닐, 2,6-벤조푸라닐, 2,7-벤조푸라닐, 3,4-벤조푸라닐, 3,5-벤조푸라닐, 3,6-벤조푸라닐, 3,7-벤조푸라닐, 2,4-벤조티오페닐, 2,5-벤조티오페닐, 2,6-벤조티오페닐, 2,7-벤조티오페닐, 3,4-벤조티오페닐, 3,5-벤조티오페닐, 3,6-벤조티오페닐, 3,7-벤조티오페닐, 2,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,4-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,5-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,6-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,4-인돌릴, 2,5-인돌릴, 2,6-인돌릴, 2,7-인돌릴, 3,4-인돌릴, 3,5-인돌릴, 3,6-인돌릴, 3,7-인돌릴, 1,4-이소인돌릴, 1,5-이소인돌릴, 1,6-이소인돌릴, 2,4-이소인돌릴, 2,5-이소인돌릴, 2,6-이소인돌릴, 2,7-이소인돌릴, 1,3-이소인돌릴, 3,4-인다졸릴, 3,5-인다졸릴, 3,6-인다졸릴, 3,7-인다졸릴, 2,4-벤족사졸릴, 2,5-벤족사졸릴, 2,6-벤족사졸릴, 2,7-벤족사졸릴, 3,4-벤즈이속사졸릴, 3,5-벤즈이속사졸릴, 3,6-벤즈이속사졸릴, 3,7-벤즈이속사졸릴, 1,4-나프틸, 1,5-나프틸, 1,6-나프틸, 1,7-나프틸, 1,8-나프틸, 2,4-나프틸, 2,5-나프틸, 2,6-나프틸, 2,7-나프틸, 2,8-나프틸, 2,4-퀴놀리닐, 2,5-퀴놀리닐, 2,6-퀴놀리닐, 2,7-퀴놀리닐, 2,8-퀴놀리닐, 3,4-퀴놀리닐, 3,5-퀴놀리닐, 3,6-퀴놀리닐, 3,7-퀴놀리닐, 3,8-퀴놀리닐, 4,5-퀴놀리닐, 4,6-퀴놀리닐, 4,7-퀴놀리닐, 4,8-퀴놀리닐, 1,4-이소퀴놀리닐, 1,5-이소퀴놀리닐, 1,6-이소퀴놀리닐, 1,7-이소퀴놀리닐, 1,8-이소퀴놀리닐, 3,4-이소퀴놀리닐, 3,5-이소퀴놀리닐, 3,6-이소퀴놀리닐, 3,7-이소퀴놀리닐, 3,8-이소퀴놀리닐, 4,5-이소퀴놀리닐, 4,6-이소퀴놀리닐, 4,7-이소퀴놀리닐, 4,8-이소퀴놀리닐, 3,4-신놀리닐, 3,5-신놀리닐, 3,6-신놀리닐, 3,7-신놀리닐, 3,8-신놀리닐, 4,5-신놀리닐, 4,6-신놀리닐, 4,7-신놀리닐 및 4,8-신놀리닐로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, W5및 W6의 부착점 이외의 W5고리 및 W6고리의 각 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11및 R12로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환되고, 단, Qb는 각 W5의 최저 치환체수 위치에 결합하고, Qb는 각 W6의 최고 치환체수 위치에 결합하고, (CH(R38))r은 E0에 결합한다)).
화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 보다 바람직한 구현예에서,
J 는 O 이고;
B 는 하기 화학식이고:
;
R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 알카노일옥시, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 알카노일, 할로알카노일, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아릴, 아르알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 알케닐, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 히드록시알킬, 알케닐아미노, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C8알킬, C3-C8알킬레닐, C3-C8알케닐, C3-C8알키닐 및 C2-C8할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 까지의 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환되고);
B 는 C3-C12시클로알킬 및 C4헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환될 수 있고, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소 이외의 고리 탄소는 옥소로 임의 치환될 수 있고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소에 인접한 고리 탄소 및 질소가 R9또는 R13으로 임의 치환될 수 있고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환될 수 있고, R13위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환될 수있고, 부착점으로부터 3 개 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환될 수 있고, 부착점으로부터 3 개 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환될 수 있고, 부착점으로부터 4 개 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환될 수 있다);
R9, R10, R11, R12및 R13은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 알콕시아미노, 알카노일, 할로알카노일, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시, 카르복시알킬, 카르복시, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R9, R10, R11, R12및 R13은 헤테로아릴 및 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, R9, R10, R11, R12및 R13은 B 이외의 치환체이고;
A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 0, S, C(O), (R7)NC(O), (R7)NC(S) 및 N(R7) 으로 구성된 군으로부터 선택된다);
R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
Ψ는 NH 이고;
M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
R1은 히드리도, 알킬, 시아노, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 히드록시, 히드록시아미노, 알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올 및 알킬티오로 구성된 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0은 공유 단일 결합 및 (CR41R42)q(식 중, q 는 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이다), (CH(R41))g-W0-(CH(R42))p(식 중, g 및 p 는 0 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W0는 0, S 및 N(R41) 로 구성된 군으로부터 선택된다) 및 (CH(R41))e-W22-(CH(R42))h로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, e 및 h 는 0 내지1 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W22는 CR41=CR42, 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 구성된 군으로부터 선택된다), 단, Z0은 피리미디논 고리에 직접 결합하고;
R41및 R42는 히드리도, 히드록시 및 아미노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Q 는 히드리도 (단, Z0은 공유 단일 결합 이외의 것이다), 아릴 및 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
K 는 CHR4a이고 (식 중, R4a는 히드리도, 히드록시알킬, 알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택된다);
E0는 공유 단일 결합, C(O)N(H), (H)NC(O), (R7)NS(O)2및 S(O)2N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택되고;
Y0는 하기 화학식 Ⅳ 이고:
[화학식 Ⅳ]
식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5및 J6중 한 개가 공유 결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 이때, R16, R17, R18및 R19는 각각 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고;
R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니고;
R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 알킬, 히드록시, 아미노, 알킬아미노 및 디알킬아미노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Qs는 단일 공유 결합, (CR37R38)b(식 중, b 는 1 내지 4 로부터 선택되는 정수이다) 및 (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, c 및 d 는 1 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W1은 C(O)N(R14),(R14)NC(O), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2및 N(R14) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합한 경우 R14는 할로 이외의 것으로부터 선택되고, (CR37R38)b및 (CH(R14))c는 E0에 결합한다);
R14는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
R37및 R38은 히드리도, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R38은 아로일 및 헤테로아로일로 구성된 군으로부터 선택되고;
선택적으로는, Y0는 Qb-Qss이고 (식 중, Qss는 (CH(R14))e-W2-(CH(R15))h이다 (식 중, e 및 h 는 1 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W2는 CR4a=CH 이고, 단, (CH(R14))e는 E0에 결합한다)).
화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 더욱 더 바람직한 구현예에서,
J 는 O 이고;
B 는 하기 화학식이고:
;
R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 (R7)NC(O) 및 N(R7) 으로 구성된 군으로부터 선택된다);
R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
R15는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
Ψ는 NH 이고;
M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
R1은 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로로 구성된 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0은 공유 단일 결합, 0, S, NH 및 CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
R9, R11및 R13은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술폰아미도, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
R10및 R12는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 아미도카르보닐, 할로, 할로알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
K 는 CH2이고;
E0는 C(O)N(H) 이고;
Y0는 하기 화학식 Ⅳ 이고:
[화학식 Ⅳ]
식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 선택적으로 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 선택적으로 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5및 J6중 한 개가공유 결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고;
R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단 R20및 R21두 개가 동시에 히드록시가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시가 아니고;
R20, R21, R23, R24및 R25는 히드리도, 알킬 및 히드록시로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택된다.
화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 더욱 더 바람직한 또다른 구현예에서,
J 는 O 이고;
선택적으로는, B 는 히드리도, C2-C8알킬, C3-C8알케닐, C3-C8알키닐 및 C2-C8할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 까지의 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환된다);
R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 (R7)NC(O) 및 N(R7) 으로 구성된 군으로부터 선택된다);
R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
R15는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
Ψ는 NH 이고;
M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
R1은 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로로 구성된 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0은 공유 단일 결합, 0, S, NH 및 CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
R9, R11및 R13은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술폰아미도, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
R10및 R12는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 알케닐아미노, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 아미도카르보닐, 할로, 할로알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
K 는 CH2이고;
E0는 C(O)N(H) 이고;
Y0는 하기 화학식 Ⅳ 이고:
[화학식 Ⅳ]
식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5및 J6중 한 개가 공유 결합이어야 하고,D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 이때, R16, R17, R18및 R19는 각각 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고;
R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 알케닐아미노 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다), C(NR25)NR23R24및 N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시가 아니고;
R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 알킬 및 히드록시로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택된다.
화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 더욱 더 바람직한 또다른 구현예에서,
J 는 O 이고;
B 는 C3-C7시클로알킬 및 C4-헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환될 수 있고, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소 이외의 고리 탄소는 옥소로 임의 치환될 수 있고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소에 인접한 고리 탄소 및 질소가 R9또는 R13으로 임의 치환될 수 있고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환될 수 있고, R13위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환될 수 있고, 부착점으로부터 3 개 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환될 수 있고, 부착점으로부터 3 개 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환될 수 있고, 부착점으로부터 4 개 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환될 수 있다);
R9, R11및 R13은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술폰아미도, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐,모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
R10및 R12는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 알케닐아미노, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 아미도카르보닐, 할로, 할로알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
R33및 R34는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 (R7)NC(O) 및 N(R7) 으로 구성된 군으로부터 선택된다);
R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
R15는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
Ψ는 NH 이고;
M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
R1은 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로로 구성된 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0은 공유 단일 결합, 0, S, NH 및 CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
K 는 CH2이고;
E0는 C(O)N(H) 이고;
Y0는 하기 화학식 Ⅳ 이고:
[화학식 Ⅳ]
식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 한 개가 공유 결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 이때, R16, R17, R18및 R19는 각각 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고;
R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬,알케닐아미노 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시가 아니고;
R20, R21, R23, R24및 R25는 히드리도, 알킬 및 히드록시로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택된다.
화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 가장 바람직한 구현예에서,
J 는 O 이고;
B 는 하기 화학식이고:
;
R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 N(R7) 이다);
R7은 히드리도 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
R15는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
Ψ는 NH 이고;
M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
R1은 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로로 구성된 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0은 공유 단일 결합이고;
Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
R9, R11및 R13은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알콕시, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
R10및 R12는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 알콕시아미노, 아미노알킬, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로, 할로알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 카르복시아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
K 는 CH2이고;
E0는 C(O)N(H) 이고;
Y0는 하기 화학식 Ⅳ 이고:
[화학식 Ⅳ]
식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우, D5, D6, J5및 J6중 한 개가 공유 결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고;
R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
R20, R21, R23, R24및 R25는 히드리도 및 알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Qs는 CH2이다.
화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 또다른 가장 바람직한 구현예에서,
J 는 O 이고;
선택적으로는, B 는 히드리도, C2-C8알킬, C3-C8알케닐, C3-C8알키닐 및 C2-C8할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 까지의 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환된다);
R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도,시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 N(R7) 이다);
R7은 히드리도 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
R15는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
Ψ는 NH 이고;
M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
R1은 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로로 구성된 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0은 공유 단일 결합이고;
Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
R9, R11및 R13은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알콕시, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
R10및 R12는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 알콕시아미노, 아미노알킬, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로, 할로알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 카르복시아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
K 는 CH2이고;
E0는 C(O)N(H) 이고;
Y0는 하기 화학식 Ⅳ 이고:
[화학식 Ⅳ]
식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5및 J6중 한 개가 공유 결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 이때, R16, R17, R18및 R19는 각각 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고;
R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도 및 알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Qs는 CH2이다.
화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 또다른 가장 바람직한 구현예에서,
J 는 O 이고;
B 는 C3-C7시클로알킬 및 C4-헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환될 수 있고, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소 이외의 고리 탄소는 옥소로 임의 치환될 수 있고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않고, 부착점의 탄소에 인접한 고리 탄소 및 질소가 R9또는 R13으로 임의 치환될 수 있고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환될 수 있고, R13위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환될 수있고, 부착점으로부터 3 개 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R11로 임의 치환될 수 있고, 부착점으로부터 3 개 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R33으로 임의 치환될 수 있고, 부착점으로부터 4 개 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R34로 임의 치환될 수 있다);
R9, R11및 R13은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알콕시, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
R10및 R12는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 알콕시아미노, 아미노알킬, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로, 할로알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 카르복시아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
R33및 R34는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R33은 Qb이고;
A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr이고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이고, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 N(R7) 이다);
R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
R15는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
Ψ는 NH 이고;
M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
R1은 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로로 구성된 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0은 공유 단일 결합이고;
Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 부착점의탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
K 는 CH2이고;
E0는 C(O)N(H) 이고;
Y0는 하기 화학식 Ⅳ 이고:
[화학식 Ⅳ]
식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5및J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5및 J6중 한 개가 공유 결합이어야 하고, D5, D6, J5및 J6중 4 개 이하가 N 이고, 이때, R16, R17, R18및 R19는 각각 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고;
R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 알케닐아미노 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
R20, R21, R23, R24및 R25은 히드리도 및 알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Qs는 CH2이다.
화학식 Ⅰ 의 바람직한 특정 구현예에서, 화합물은 하기 화학식 Ⅰ-S 또는그의 약제학적으로 허용가능한 염을 갖는다:
(식 중;
B 는 하기 화학식이고:
;
R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 니트로, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 아세틸, 프로파노일, 트리플루오로아세틸, 펜타플루오로프로파노일, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-트리플루오로메틸-1-히드록시에틸, 카르복시메틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
B 는 히드리도, 트리메틸실릴, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부테닐, 3-부테닐, 2-부티닐, sec-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 2-메틸프로페닐, 1-펜틸, 2-펜테닐, 3-펜테닐, 4-펜테닐, 2-펜티닐, 3-펜티닐, 2-펜틸, 1-메틸-2-부테닐, 1-메틸-3-부테닐, 1-메틸-2-부티닐, 3-펜틸, 1-에틸-2-프로페닐, 2-메틸부틸, 2-메틸-2-부테닐, 2-메틸-3-부테닐, 2-메틸-3-부티닐, 3-메틸부틸, 3-메틸-2-부테닐, 3-메틸-3-부테닐, 1-헥실, 2-헥세닐, 3-헥세닐, 4-헥세닐, 5-헥세닐, 2-헥시닐, 3-헥시닐, 4-헥시닐, 2-헥실, 1-메틸-2-펜테닐, 1-메틸-3-펜테닐, 1-메틸-4-펜테닐, 1-에틸-2-펜티닐, 1-메틸-3-펜티닐, 3-헥실, 1-에틸-2-부테닐, 1-에틸-3-부테닐, 1-프로필-2-프로페닐, 1-에틸-2-부티닐, 1-헵틸, 2-헵테닐, 3-헵테닐, 4-헵테닐, 5-헵테닐, 6-헵테닐, 2-헵티닐, 3-헵티닐, 4-헵티닐, 5-헵티닐, 2-헵틸, 1-메틸-2-헥세닐, 1-메틸-3-헥세닐, 1-메틸-4-헥세닐, 1-메틸-5-헥세닐, 1-메틸-2-헥시닐, 1-메틸-3-헥시닐, 1-메틸-4-헥시닐, 3-헵틸, 1-에틸-2-펜테닐, 1-에틸-3-펜테닐, 1-에틸-4-펜테닐, 1-부틸-2-프로페닐, 1-에틸-2-펜티닐, 1-에틸-3-펜티닐, 1-옥틸, 2-옥테닐, 3-옥테닐, 4-옥테닐, 5-옥테닐, 6-옥테닐, 7-옥테닐, 2-옥티닐, 3-옥티닐, 4-옥티닐, 5-옥티닐, 6-옥티닐, 2-옥틸, 1-메틸-2-헵테닐, 1-메틸-3-헵테닐, 1-메틸-4-헵테닐, 1-메틸-5-헵테닐, 1-메틸-6-헵테닐, 1-메틸-2-헵티닐, 1-메틸-3-헵티닐, 1-메틸-4-헵테닐, 1-메틸-5-헵테닐, 1-메틸-6-헵테닐, 1-메틸-2-헵테닐, 1-메틸-3-헵티닐, 1-메틸-4-헵티닐, 1-메틸-5-헵티닐, 3-옥틸, 1-에틸-2-헥세닐, 1-에틸-3-헥세닐, 1-에틸-4-헥세닐, 1-에틸-2-헥시닐, 1-에틸-3-헥시닐, 1-에틸-4-헥시닐, 1-에틸-5-헥세닐, 1-펜틸-2-프로페닐, 4-옥틸, 1-프로필-2-펜테닐, 1-프로필-3-펜테닐, 1-프로필-4-펜테닐, 1-부틸-2-부테닐, 1-프로필-2-펜티닐, 1-프로필-3-펜티닐, 1-부틸-2-부티닐, 1-부틸-3-부테닐, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2-디플루오로프로필, 4-트리플루오로메틸-5,5,5-트리플루오로펜틸, 4-트리플루오로메틸펜틸, 5,5,6,6,6-펜타플루오로헥실 및 3,3,3-트리플루오로프로필로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 5 개 까지의 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환된다);
선택적으로는, B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 옥세탄-2-일, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일, 아제티딘-3-일, 티아에탄-2-일, 티아에탄-3-일, 시클로펜틸, 시클로헥실, 아다만틸, 노르보닐, 3-트리플루오로메틸노르보닐, 바이시클로[3.1.0]헥산-6-일, 시클로헵틸 및 시클로옥틸로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소가 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환된다);
R9, R10, R11, R12및 R13은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 카르복시메틸, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 니트로, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 아세틸, 프로파노일, 트리플루오로아세틸, 펜타플루오로프로파노일, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-트리플루오로메틸-1-히드록시에틸, 카르복시메틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
A 는 단일 공유 결합, 0, S, NH, N(CH3), N(OH), C(O), CH2, CH3CH, CF3CH,NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CF3CC(O), C(O)CCH3, C(O)CCF3, CH2C(O), (O)CCH2, CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2, CF3CHCH2, CH3CC(O)CH2, CF3CC(O)CH2, CH2C(O)CCH3, CH2C(O)CCF3, CH2CH2C(O) 및 CH2(O)CCH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
선택적으로는, A 는 CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) 및 CH2CH2N(CH2CH3) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, B 는 히드리도이고;
M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 티올, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로 및 브로모로 구성된 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0은 공유 단일 결합, 0, S, NH, CH2, CH2CH2, CH(OH), CH(NH2), CH2CH(OH), CH2CHNH2, CH(OH)CH2및 CH(NH2)CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
Q 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 1,2,4-트리아졸-3-일, 1,2,4-트리아졸-5-일, 1,2,4-옥사디아졸-3-일, 1,2,4-옥사디아졸-5-일, 1,3,4-옥사디아졸-3-일, 1,3,4-옥사디아졸-5-일, 3-이소티아졸릴, 5-이소티아졸릴, 2-옥사졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 5-이속사졸릴, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-피라지닐, 2-피리미디닐, 4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐, 1,3,5-트리아진-2-일, 1,2,4-트리아진-3-일, 1,2,4-트리아진-5-일, 1,2,4-트리아진-6-일, 1,2,3-트리아진-4-일 및 1,2,3-트리아진-5-일로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
K 는 CHR4a이고 (식 중, R4a는 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 메톡시메틸, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로메틸, 메틸티오메틸 및 히드리도로 구성된 군으로부터 선택된다);
E0는 공유 단일 결합, C(O)N(H), (H)NC(O) 및 S(O)2NH 로 구성된 군으로부터선택되고;
Y0는 하기로 이루어진 화학식의 군으로부터 선택되고:
R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 에틸술피닐, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 플루오로메틸, 퍼플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 아세틸, 프로파노일, 트리플루오로아세틸, 펜타플루오로프로파노일, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다), C(NR25)NR23R24및 N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시, N-메틸아미노 및 N,N-디메틸아미노가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시, N-메틸아미노 및 N,N-디메틸아미노가 아니고;
R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소프로필, 히드록시, 2-아미노에틸, 2-(N-메틸아미노)에틸 및 2-(N,N-디메틸아미노)에틸로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Qs는 단일 공유 결합, CH2, CH2CH2, CH3CH, CF3CH, CH3CHCH2, CF3CHCH2, CH2(CH3)CH, CH=CH, CF=CH, C(CH3)=CH, CH=CHCH2, CF=CHCH2, C(CH3)=CHCH2, CH2CH=CH, CH2CF=CH, CH2C(CH3)=CH, CH2CH=CHCH2, CH2CF=CHCH2, CH2C(CH3)=CHCH2, CH2CH=CHCH2CH2, CH2CF=CHCH2CH2및 CH2C(CH3)=CHCH2CH2로 구성된 군으로부터 선택된다.
화학식 Ⅰ의 보다 바람직한 구체적 구현예에서, 화합물은 B 가 방향족인 화학식 Ⅰ-MPS 를 가지거나 그의 약제학적으로 허용가능한 염이다:
(B 가 방향족인 Ⅰ-MPS)
(식 중,
B 는 하기 화학식이다:
;
R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2및 CF3CHCH2로 구성된 군으로부터 선택되며;
Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시가 아니며, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시가 아니고;
R20, R21, R23, R24및 R25는 히드리도, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소프로필 및 히드록시로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며;
Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택된다).
화학식 Ⅰ의 보다 바람직한 또다른 구체적 구현예에서, 화합물은 B 가 비(非)시클릭 치환체인 화학식 Ⅰ-MPS 를 가지거나 그의 약제학적으로 허용가능한 염이다:
[화학식 Ⅰ-MPS]
(B 가 비시클릭 치환체인 Ⅰ-MPS)
(식 중,
B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부테닐, 3-부테닐, 2-부티닐, sec-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 2-메틸프로페닐, 1-펜틸, 2-펜테닐, 3-펜테닐, 4-펜테닐, 2-펜티닐, 3-펜티닐, 2-펜틸, 1-메틸-2-부테닐, 1-메틸-3-부테닐, 1-메틸-2-부티닐, 3-펜틸, 1-에틸-2-프로페닐, 2-메틸부틸, 2-메틸-2-부테닐, 2-메틸-3-부테닐, 2-메틸-3-부티닐, 3-메틸부틸, 3-메틸-2-부테닐, 3-메틸-3-부테닐, 1-헥실, 2-헥세닐, 3-헥세닐, 4-헥세닐, 5-헥세닐, 2-헥시닐, 3-헥시닐, 4-헥시닐, 2-헥실, 1-메틸-2-펜테닐, 1-메틸-3-펜테닐, 1-메틸-4-펜테닐, 1-메틸-2-펜티닐, 1-메틸-3-펜티닐, 3-헥실, 1-에틸-2-부테닐, 1-에틸-3-부테닐, 1-프로필-2-프로페닐, 1-에틸-2-부티닐, 1-헵틸, 2-헵테닐, 3-헵테닐, 4-헵테닐, 5-헵테닐, 6-헵테닐, 2-헵티닐, 3-헵티닐, 4-헵티닐, 5-헵티닐, 2-헵틸, 1-메틸-2-헥세닐, 1-메틸-3-헥세닐, 1-메틸-4-헥세닐, 1-메틸-5-헥세닐, 1-메틸-2-헥시닐, 1-메틸-3-헥시닐, 1-메틸-4-헥시닐, 3-헵틸, 1-에틸-2-펜테닐, 1-에틸-3-펜테닐, 1-에틸-4-펜테닐, 1-부틸-2-프로페닐, 1-에틸-2-펜티닐, 1-에틸-3-펜티닐,2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2-디플루오로프로필, 4-트리플루오로메틸-5,5,5-트리플루오로펜틸, 4-트리플루오로메틸펜틸, 5,5,6,6,6-펜타플루오로헥실, 및 3,3,3-트리플루오로프로필로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 5 원자 및 임의 탄소가 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환된다);
R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2및 CF3CHCH2로 구성된 군으로부터 선택되며;
선택적으로는, A 는 CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) 및 CH2CH2N(CH2CH3) 로 구성된 군에서 선택되고, 단, B 는 히드리도이고;
Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다), C(NR25)NR23R24및 N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시가 아니고;
R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소프로필 및 히드록시로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며;
Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택된다).
화학식 Ⅰ의 보다 바람직한 또다른 구현예에서, 화합물은 B 가 비방향족 시클릭 치환체인 화학식 Ⅰ-MPS 를 가지거나 그의 약제학적으로 허용가능한 염이다:
[화학식 Ⅰ-MPS]
(B 가 비방향족 시클릭 치환체인 Ⅰ-MPS)
(식 중,
선택적으로는, B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일, 아제티딘-3-일, 티아에탄-3-일, 시클로펜틸, 시클로헥실, 노르보닐, 바이시클로[3.1.0]헥산-6-일 및 시클로헵틸로 구성된 군에서 선택되고 (여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 또는 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되며, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환된다);
A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2및 CF3CHCH2로 구성된 군으로부터 선택되며;
R33은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐,N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시가 아니고;
R20, R21, R23, R24및 R25는 히드리도, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소프로필 및 히드록시로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며;
Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택된다).
하기 화학식을 갖는 본 발명의 보다 바람직한 구체적 구현예 (Ⅰ-MPS) 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염은 공통된 구조적 단위들을 가진다:
[화학식 Ⅰ-MPS]
(식 중,
M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 프로필, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 메톡시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로 및 브로모로 구성된 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이고;
Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
Q 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 5-이속사졸릴, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-피라지닐, 2-피리미디닐, 4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐 및 1,3,5-트리아진-2-일로 구성된 군으로부터 선택되며 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되며, R9에 인접하고 부착점의 탄소에서 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소에서 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되며, R10및R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
R9, R11및 R13은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며;
R10및 R12는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 카르복시메틸, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Y0는 하기로 구성된 화학식의 군으로부터 선택되며:
R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 카르복시, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 에틸술피닐, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
선택적으로는, R16및 R19는 Qb이며, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이다).
화학식 Ⅰ의 가장 바람직한 구체적 구현예에서, 화합물은 B 가 방향족인 화학식 Ⅰ-EMPS 를 가지거나 그의 약제학적으로 허용가능한 염이다:
(B 가 방향족인 Ⅰ-EMPS)
(식 중,
B 는 하기 화학식이고:
;
R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 아미도카르보닐, 카르복시, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며;
A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), CH2, CH3CH 및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
Qb는 NR20R21및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, 상기 Qb기는 탄소 원자에 직접 결합하고;
R20, R21, R23, R24및 R25는 히드리도, 메틸 및 에틸로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Qs는 CH2이다).
화학식 Ⅰ의 가장 바람직한 또다른 구체적 구현예에서, 화합물은 B 가 비시클릭 치환체인 화학식 Ⅰ-EMPS 를 가지거나 그의 약제학적으로 허용가능한 염이다:
[화학식 Ⅰ-EMPS]
(B 가 비시클릭 치환체인 Ⅰ-EMPS)
(식 중,
B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부테닐, 2-부티닐, sec-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 2-메틸프로페닐, 1-펜틸, 2-펜테닐, 3-펜테닐, 2-펜티닐, 3-펜티닐, 2-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2-메틸-2-부테닐, 3-메틸부틸, 3-메틸-2-부테닐, 1-헥실, 2-헥세닐, 3-헥세닐, 4-헥세닐, 2-헥시닐, 3-헥시닐, 4-헥시닐, 2-헥실, 1-메틸-2-펜테닐, 1-메틸-3-펜테닐, 1-메틸-2-펜티닐, 1-메틸-3-펜티닐, 3-헥실, 1-에틸-2-부테닐, 1-헵틸, 2-헵테닐, 3-헵테닐, 4-헵테닐, 5-헵테닐, 2-헵티닐, 3-헵티닐, 4-헵티닐, 5-헵티닐, 2-헵틸, 1-메틸-2-헥세닐, 1-메틸-3-헥세닐, 1-메틸-4-헥세닐, 1-메틸-2-헥시닐, 1-메틸-3-헥시닐, 1-메틸-4-헥시닐, 3-헵틸, 1-에틸-2-펜테닐, 1-에틸-3-펜테닐, 1-에틸-2-펜티닐, 1-에틸-3-펜티닐, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2-디플루오로프로필, 4-트리플루오로메틸-5,5,5-트리플루오로펜틸, 4-트리플루오로메틸펜틸, 5,5,6,6,6-펜타플루오로헥실 및 3,3,3-트리플루오로프로필로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 5 개 까지의 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군 중의 한 개 이상으로 임의 치환된다);
R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 아미도카르보닐, 카르복시, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), CH2, CH3CH 및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되며;
선택적으로는, A 는 CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) 및 CH2CH2N(CH2CH3) 로 구성된 군에서 선택되고, 단, B 는 히드리도이며;
Qb는 NR20R21, C(NR25)NR23R24및 N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, 상기 Qb기는 탄소 원자에 직접 결합하고 ;
R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 메틸 및 에틸로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며;
Qs는 CH2이다).
화학식 Ⅰ의 가장 바람직한 또다른 구체적 구현예에서, 화합물은 B 가 비방향족 시클릭 치환체인 화학식 Ⅰ-EMPS 를 가지거나 그의 약제학적으로 허용가능한 염이다:
[화학식 Ⅰ-EMPS]
(B 가 비방향족 시클릭 치환체인 Ⅰ-EMPS)
(식 중,
선택적으로는, B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-3-일, 티아에탄-3-일, 시클로펜틸 및 시클로헥실로 구성된 군에서 선택되고 (여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되며, 부착점의 탄소에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되며, R13위치에 인접하고 부착점에서 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환된다);
R33은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 카르복시, 아미노, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 아미도카르보닐, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며;
A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), CH2, CH3CH 및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
Qb는 NR20R21및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, 상기 Qb기는 탄소 원자에 직접 결합하고;
R20, R21, R23, R24및 R25는 히드리도, 메틸 및 에틸로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며;
Qs는 CH2이다).
하기 화학식을 갖는 본 발명의 가장 바람직한 구체적 구현예 (Ⅰ-EMPS) 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염은 공통된 구조적 단위들을 가진다:
[화학식 Ⅰ-EMPS]
(식 중,
M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되며;
R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 히드록시메틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로 및 클로로로 구성된 군으로부터 선택되고;
R2는 Z0-Q 이며;
Z0은 공유 단일 결합이고;
Q 는 페닐, 2-티에닐, 2-푸릴, 2-피롤릴, 2-이미다졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 2-피리딜 및 3-피리딜로 구성된 군으로부터 선택되며 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되며, R9에 인접하고 부착점의 탄소에서 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소에서 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되며, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
R9, R11및 R13은 히드리도, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, 메틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 카르복시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며;
R10및 R12는 히드리도, 아미디노, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 카르복시, 카르복시메틸, 아미노, 아세트아미도, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 메톡시카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
Y0는 하기로 구성된 화학식의 군으로부터 선택되며:
R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 메틸, 에틸, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 메틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로메톡시, 플루오로, 클로로, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 카르복시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택된다).
본 발명의 화합물은 관상 동맥 및 뇌혈관계 질환을 포함하는 다양한 혈전성 증상의 치료 및 예방을 위한 항응고 요법에 사용할 수 있다. 본 발명의 화합물은 응고 케스케이드와 관련된 세린 프로테아제 및 인자 Ⅱ, ⅤⅡ, ⅤⅢ, ⅠⅩ, Ⅹ, ⅩⅠ 또는 ⅩⅡ 를 억제하는데 사용할 수 있다. 본 발명의 화합물은 포유류에서, 혈액, 혈액 제제 및 포유류 장기에서의 혈소판 응집 형성, 피브린 형성, 혈전 형성 및 색전 형성을 억제할 수 있다. 또한, 본 화합물은 포유류에서 불안정형 협심증, 불응성 협심증, 심근 경색, 일과성 허혈 발작, 심방 세동, 혈전성 뇌졸중, 색전성 뇌졸중, 심정맥 혈전증, 파종성 혈관내 응고, 안구내 피브린 축적 및 재개통 혈관의 재폐색 또는 재협착을 치료 또는 예방하는데 사용할 수 있다. 또한, 본 화합물은 상기 질병의 발현 위험이 있는 대상에 대한 예방적 치료에 사용할 수 있다. 본 화합물은 죽상경화의 위험을 낮추는데 사용할 수 있다. 화학식 Ⅰ의 화합물은 또한 뇌혈관 사고 (CVA) 또는 뇌졸중의 예방에 유용할 것이다.
이들 화합물은, 인간 치료에 유용할 뿐만 아니라, 또한 포유류, 설치류 등을 포함한 반려 동물, 외래종 동물 및 농장 동물의 수의학적 치료에 유용하다. 보다 바람직한 동물로는, 말, 개 및 고양이가 포함된다.
본 발명의 또다른 구현예에서, 본 신규 화합물은 이후의 실시예 1 내지 실시예 19 및 표 1 에 나타낸 화합물로부터 선택된다.
화합물의 설명에서 사용되는 일반적 용어를 명확히 하기위해 여기에 정의한다.
표준 단일 문자 원소 기호는, 달리 정의되지 않는 한, 특정 유형의 원자를 나타내기 위해 사용된다. 기호 "C" 는 탄소 원자를 나타낸다. 기호 "O" 는 산소 원자를 나타낸다. 기호 "N" 은 질소 원자를 나타낸다. 기호 "P" 는 인 원자를 나타낸다. 기호 "S" 는 황 원자를 나타낸다. 기호 "H" 는 히드리도 원자를 나타낸다. 이중 문자 원소 기호는 주기율표의 원소를 정의하는 것으로 사용된다 (즉, Cl 은 염소를 나타내고, Se 는 셀레늄을 나타내고, 등).
본원에서 사용되는 용어 "알킬" 은, 단독으로 또는 "할로알킬" 및 "알킬티오" 와 같은 다른 용어 내에서, 탄소수가 1 내지 약 10, 바람직하게는 3 내지 약 8, 보다 바람직하게는 3 내지 약 6 인 비시클릭 알킬 라디칼을 의미한다. 상기 알킬 라디칼은 하기 정의된 바와 같은 기로 임의 치환될 수 있다. 상기 라디칼의 예에는 메틸, 에틸, 클로로에틸, 히드록시에틸, n-프로필, 옥소프로필, 이소프로필, n-부틸, 시아노부틸, 이소부틸, sec-부틸, tert-부틸, 펜틸, 아미노펜틸, 이소-아밀, 헥실, 옥틸 등이 포함된다.
용어 "알케닐" 은 한 개 이상의 이중 결합을 포함하는 불포화, 비시클릭 탄화수소 라디칼을 말한다. 상기 알케닐 라디칼은 탄소수가 약 2 내지 약 10, 바람직하게는 약 3 내지 약 8, 보다 바람직하게는 3 내지 약 6 이다. 상기 알케닐 라디칼은 하기 정의된 바와 같은 기로 임의 치환될 수 있다. 적합한 알케닐 라디칼의 예에는 프로페닐, 2-클로로프로페닐, 부텐-1-일, 이소부테닐, 펜텐-1-일, 2-메틸부텐-1-일, 3-메틸부텐-1-일, 헥센-1-일, 3-히드록시헥센-1-일, 헵텐-1-일 및 옥텐-1-일 등이 포함된다.
용어 "알키닐" 은 한 개 이상의 삼중 결합을 포함하는 불포화, 비시클릭 탄화수소 라디칼로서, 탄소수가 약 2 내지 약 10, 바람직하게는 약 3 내지 약 8, 보다 바람직하게는 3 내지 약 6 인 라디칼을 의미한다. 상기 알키닐 라디칼은 하기 정의된 바와 같은 기로 임의 치환될 수 있다. 적합한 알키닐 라디칼의 예예는 에티닐, 프로피닐, 히드록시프로피닐, 부틴-1-일, 부틴-2-일, 펜틴-1-일, 펜틴-2-일, 4-메톡시펜틴-2-일, 3-메틸부틴-1-일, 헥신-1-일, 헥신-2-일, 헥신-3-일, 3,3-디메틸부틴-1-일 라디칼 등이 포함된다.
용어 "히드리도" 는 단일 수소 원자 (H) 를 가리킨다. 이 히드리도 라디칼은, 예를 들어, 산소 원자에 부착하여 "히드록시" 라디칼을 형성할 수 있으며, 한 개의 히드리도 라디칼이 탄소 원자에 부착하여 "메틴" 라디칼 -CH= 을 형성하거나, 두 개의 히드리도 라디칼이 탄소 원자에 부착하여 "메틸렌" (-CH2-) 라디칼을 형성할 수 있다.
용어 "탄소" 라디칼은 네 개의 공유 결합을 형성할 수 있는, 어떠한 공유 결합도 없는 탄소 원자를 가리킨다.
용어 "시아노" 라디칼은 네 개의 공유 결합 중의 세 개가 질소 원자와 공유되는 탄소 라디칼을 가리킨다.
용어 "히드록시알킬" 은 한 개 이상의 임의 알킬 탄소 원자가 상기 정의된 바와 같은 히드록실로 치환된 라디칼을 의미한다. 구체적으로 포함되는 것으로는 모노히드록시알킬, 디히드록시알킬 및 폴리히드록시알킬 라디칼이 있다.
용어 "알카노일" 은 한 개 이상의 말단 알킬 탄소 원자가 하기 정의된 바와 같은 한 개 이상의 카르보닐 라디칼로 치환된 라디칼을 의미한다. 구체적으로 포함되는 것으로는 모노카르보닐알킬 및 디카르보닐알킬 라디칼이 있다. 모노카르보닐알킬 라디칼의 예로는 포르밀, 아세틸 및 펜타노일이 포함된다. 디카르보닐알킬 라디칼의 예로는 옥살릴, 말로닐 및 숙시닐이 포함된다.
용어 "알킬렌" 라디칼은 탄소수가 1 내지 약 10 이고, 두 개 이상의 공유 결합을 위한 부착점이 있는 선형 또는 분지형 라디칼을 가리킨다. 상기 라디칼의예에는 메틸렌, 에틸렌, 메틸에틸렌 및 이소프로필리덴이 있다.
용어 "알케닐렌" 라디칼은 탄소수가 2 내지 약 10 이며, 한 개 이상의 이중 결합이 있고, 두 개 이상의 공유 결합을 위한 부착점이 있는 선형 또는 분지형 라디칼을 가리킨다. 상기 라디칼의 예에는 1,1-비닐리덴 (CH2=C), 1,2-비닐리덴 (-CH=CH-) 및 1,4-부타디에닐 (-CH=CH-CH=CH-)이 있다.
용어 "할로" 는 불소, 염소, 브롬 또는 요오드 원자와 같은 할로겐을 의미한다.
용어 "할로알킬" 은 한 개 이상의 임의 알킬 탄소 원자가 상기 정의된 바와 같은 할로로 치환된 라디칼을 의미한다. 구체적으로 포함되는 것으로는 모노할로알킬, 디할로알킬 및 폴리할로알킬 라디칼이 있다. 한 예를 들어, 모노할로알킬 라디칼은 라디칼 내에 브로모, 클로로 또는 플루오로 원자 중의 한 개를 가질 수 있다. 디할로 라디칼은 두 개 이상의 동일한 할로 원자 또는 상이한 할로 라디칼의 조합을 가질 수 있고, 폴리할로알킬 라디칼은 두 개 초과의 동일한 할로 원자 또는 상이한 할로 라디칼의 조합을 가질 수 있다. 보다 바람직한 할로알킬 라디칼은 탄소수가 1 내지 약 6 인 "저급 할로알킬" 라디칼이다. 상기 할로알킬 라디칼의 예에는 플루오로메틸, 디플루오로메틸, 트리플루오로메틸, 클로로메틸, 디클로로메틸, 트리클로로메틸, 트리플루오로에틸, 펜타플루오로에틸, 헵타플루오로프로필, 디플루오로클로로메틸, 디클로로플루오로메틸, 디플루오로에틸, 디플루오로프로필, 디클로로에틸 및 디클로로프로필이 포함된다.
용어 "히드록시할로알킬" 은 한 개 이상의 임의 할로알킬 탄소 원자가 상기 정의된 바와 같은 히드록시로 치환된 라디칼을 의미한다. "히드록시할로알킬" 라디칼의 예로는 헥사플루오로히드록시프로필이 포함된다.
용어 "할로알킬렌 라디칼" 은 한 개 이상의 임의 알킬렌 탄소 원자가 상기 정의된 바와 같은 할로로 치환된 알킬렌 라디칼을 가리킨다. 디할로 알킬렌 라디칼은 두 개 이상의 동일한 할로 원자 또는 상이한 할로 라디칼의 조합을 가질 수 있으며, 폴리할로알킬렌 라디칼은 두 개 초과의 동일한 할로 원자 또는 상이한 할로 라디칼의 조합을 가질 수 있다. 보다 바람직한 할로알킬렌 라디칼은 탄소수가 1 내지 약 6 인 "저급 할로알킬렌" 라디칼이다. "할로알킬렌" 라디칼의 예로는 디플루오로메틸렌, 테트라플루오로에틸렌, 테트라클로로에틸렌, 알킬 치환된 모노플루오로메틸렌 및 아릴 치환된 트리플루오로메틸렌이 포함된다.
용어 "할로알케닐" 은 한 개 이상의 임의알케닐 탄소 원자가 상기 정의된 바와 같은 할로로 치환되어 있는, 탄소수가 1 내지 약 10 이고 한 개 이상의 이중 결합이 있는 선형 또는 분지형 라디칼을 가리킨다. 디할로알케닐 라디칼은 두 개 이상의 동일한 할로 원자 또는 상이한 할로 라디칼의 조합을 가질 수 있으며, 폴리할로알케닐 라디칼은 두 개 초과의 동일한 할로 원자 또는 상이한 할로 라디칼의 조합을 가질 수 있다.
용어 "알콕시" 및 "알콕시알킬" 은 메톡시 라디칼과 같이, 각각 탄소수가 1 내지 약 10 인 알킬 부분이 있는 선형 또는 분지형 옥시 함유 라디칼을 의미한다. 또한, 용어 "알콕시알킬" 은 한 개 이상의 알콕시 라디칼이 알킬 라디칼에 부착된알킬 라디칼로서, 다시 말해서 모노알콕시알킬 및 디알콕시알킬 라디칼을 형성하는 알킬 라디칼을 의미한다. 보다 바람직한 알콕시 라디칼은 탄소수가 1 내지 6 인 "저급 알콕시" 라디칼이다. 상기 라디칼의 예에는 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 부톡시, 이소프로폭시 및 tert-부톡시 알킬이 포함된다. "알콕시" 라디칼은 추가로 한 개 이상의 할로 원자, 예컨대 플루오로, 클로로 또는 브로모로 치환되어 "할로알콕시" 및 "할로알콕시알킬" 라디칼을 제공할 수 있다. 상기 할로알콕시 라디칼의 예로는 플루오로메톡시, 클로로메톡시, 트리플루오로메톡시, 디플루오로메톡시, 트리플루오로에톡시, 플루오로에톡시, 테트라플루오로에톡시, 펜타플루오로에톡시 및 플루오로프로폭시가 포함된다. 상기 할로알콕시알킬 라디칼의 예로는 플루오로메톡시메틸, 클로로메톡시에틸, 트리플루오로메톡시메틸, 디플루오로메톡시에틸 및 트리플루오로에톡시메틸이 포함된다.
용어 "알케닐옥시" 및 "알케닐옥시알킬" 은 에테닐옥시 또는 프로페닐옥시 라디칼과 같이, 각각 탄소수가 2 내지 약 10 인 알케닐 부분이 있는 선형 또는 분지형 옥시 함유 라디칼을 의미한다. 또한, 용어 "알케닐옥시알킬" 은 한 개 이상의 알케닐옥시 라디칼이 알킬 라디칼에 부착된 알케닐 라디칼로서, 다시 말해서 모노알케닐옥시알킬 및 디알케닐옥시알킬 라디칼을 형성하는 알케닐 라디칼을 의미한다. 보다 바람직한 알케닐옥시 라디칼은 탄소수가 2 내지 6 인 "저급 알케닐옥시" 라디칼이다. 상기 라디칼의 예에는 에테닐옥시, 프로페닐옥시, 부테닐옥시 및 이소프로페닐옥시 알킬이 포함된다. "알케닐옥시" 라디칼은 추가로 한 개 이상의 할로 원자, 예컨대 플루오로, 클로로 또는 브로모로 치환되어 "할로알케닐옥시" 라디칼을 제공할 수 있다. 상기 라디칼의 예에는 트리플루오로에테닐옥시, 플루오로에테닐옥시, 디플루오로에테닐옥시 및 플루오로프로페닐옥시가 포함된다.
용어 "할로알콕시알킬" 은 또한 한 개 이상의 할로알콕시 라디칼이 알킬 라디칼에 부착된 알킬 라디칼로서, 다시 말해서 모노할로알콕시알킬 및 디할로알콕시알킬 라디칼을 형성하는 알킬 라디칼을 의미한다. 또한, 용어 "할로알케닐옥시" 는 한 개 이상의 할로알케닐옥시 라디칼이 산소 라디칼에 부착된 산소 라디칼로서, 다시 말해서 모노할로알케닐옥시 및 디할로알케닐옥시 라디칼을 형성하는 산소 라디칼을 의미한다. 또한, 용어 "할로알케닐옥시알킬" 은 한 개 이상의 할로알케닐옥시 라디칼이 알킬 라디칼에 부착된 알킬 라디칼로서, 다시 말해서 모노할로알케닐옥시알킬 및 디할로알케닐옥시알킬 라디칼을 형성하는 알킬 라디칼을 의미한다.
용어 "알킬렌디옥시" 라디칼은 두 개 이상의 산소가 단일 알킬렌기에 결합하여 있는 알킬렌 라디칼을 가리킨다. "알킬렌디옥시" 라디칼의 예로는 메틸렌디옥시, 에틸렌디옥시, 알킬 치환된 메틸렌디옥시 및 아릴 치환된 메틸렌디옥시가 포함된다. 용어 "할로알킬렌디옥시" 라디칼은 두 개 이상의 옥시기가 단일 할로알킬기에 결합하여 있는 할로알킬렌 라디칼을 가리킨다. "할로알킬렌디옥시" 라디칼의 예로는 디플루오로메틸렌디옥시, 테트라플루오로에틸렌디옥시, 테트라클로로에틸렌디옥시, 알킬 치환된 모노플루오로메틸렌디옥시 및 아릴 치환된 모노플루오로메틸렌디옥시가 포함된다.
용어 "아릴" 은, 단독으로 또는 조합되어 사용되어, 1, 2 또는 3 개의 고리를 포함하는 카르보시클릭 방향족계를 의미하며, 여기서 상기 고리가펜던트(pendant) 방식으로 함께 부착되거나 융합될 수 있다. 용어 "융합" 은, 두번째 고리가 첫번째 고리와 공통된 (즉, 공유되는) 두 개의 인접 원자를 가짐으로서 존재한다는 (즉, 부착되거나 형성된다는) 것을 의미한다. 용어 "융합" 은 용어 "축합"과 동등한 것이다. 용어 "아릴" 은 페닐, 나프틸, 테트라히드로나프틸, 인단 및 비페닐과 같은 방향족 라디칼을 의미한다.
용어 "퍼할로아릴" 은 페닐, 나프틸, 테트라히드로나프틸, 인단 및 비페닐과 같은 방향족 라디칼를 의미하며, 여기서 상기 아릴 라디칼은 하기 정의된 바와 같은 세 개 이상의 할로 라디칼로 치환된다.
용어 "헤테로시클릴" 은, 본 명세서에서 "C4∼C15헤테로시클릴"로 언급되며, 탄소, 질소, 황 및 산소에서 선택된 4 내지 15 개의 고리 구성원이 있는 포화 및 부분 포화된 헤테로원자 함유 고리형 라디칼을 의미하며, 여기서 한 개 이상의 고리 원자는 헤테로원자이다. 헤테로시클릴 라디칼은 펜던트 방식으로 부착되거나 융합될 수 있는 1, 2 또는 3 개의 고리를 포함할 수 있다. 포화 헤테로시클릭 라디칼의 예로는 질소수가 1 내지 4 인 포화 3 내지 6 원 헤테로모노시클릭기 [예컨대, 피롤리디닐, 이미다졸리디닐, 피페리디노, 피페라지닐, 등]; 산소수가 1 내지 2 이고, 질소수가 1 내지 3 인 포화 3 내지 6 원 헤테로모노시클릭기 [예컨대, 모르폴리닐, 등]; 황수가 1 내지 2 이고, 질소수가 1 내지 3 인 포화 3 내지 6 원 헤테로모노시클릭기 [예컨대, 티아졸리디닐 등] 가 포함된다. 부분 포화된 헤테로시클릴 라디칼의 예로는 디히드로티오펜, 디히드로피란, 디히드로푸란 및 디히드로티아졸이 포함된다. 헤테로시클릭 라디칼의 비제한적 예로는 2-피롤리닐, 3-피롤리닐, 피롤린디닐, 1,3-디옥솔라닐, 2H-피라닐, 4H-피라닐, 피페리디닐, 1,4-디옥사닐, 모르폴리닐, 1,4-디티아닐, 티오모르폴리닐 등이 포함된다.
용어 "헤테로아릴" 은 탄소, 질소, 황 및 산소에서 선택된 4 내지 15 개의 고리 구성원이 있는 완전 불포화된 헤테로원자 함유 고리형 방향족 라디칼을 의미하며, 여기서 한 개 이상의 고리 원자는 헤테로원자이다. 헤테로아릴 라디칼은 펜던트 방식으로 부착되거나 융합될 수 있는 1, 2 또는 3 개의 고리를 포함할 수 있다. "헤테로아릴" 라디칼의 예로는 하기가 포함된다: 질소수가 1 내지 4 인 불포화 5 내지 6 원 헤테로모노시클릴기, 예를 들어 피롤릴, 피롤리닐, 이미다졸릴, 피라졸릴, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 피리미딜, 피라지닐, 피리다지닐, 트리아졸릴 [예컨대, 4H-1,2,4-트리아졸릴, 1H-1,2,3-트리아졸릴, 2H-1,2,3-트리아졸릴 등], 테트라졸릴 [예컨대, 1H-테트라졸릴, 2H-테트라졸릴 등] 등; 질소수가 1 내지 5 인 불포화 축합 헤테로시클릭기, 예를 들어 인돌릴, 이소인돌릴, 인돌리지닐, 벤즈이미다졸릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 인다졸릴, 벤조트리아졸릴, 테트라졸로피리다지닐 [예컨대, 테트라졸로[1,5-b]피리다지닐 등] 등; 산소 원자를 함유한 불포화 3 내지 6 원 헤테로모노시클릭기, 예를 들어 피라닐, 2-푸릴, 3-푸릴 등; 황 원자를 함유한 불포화 5 내지 6 원 헤테로모노시클릭기, 예를 들어 2-티에닐, 3-티에닐 등; 산소수가 1 내지 2 이고, 질소수가 1 내지 3 인 불포화 5 내지 6 원 헤테로모노시클릭기, 예를 들어 옥사졸릴, 이속사졸릴, 옥사디아졸릴 [예컨대, 1,2,4-옥사디아졸릴, 1,3,4-옥사디아졸릴, 1,2,5-옥사디아졸릴 등] 등; 산소수가 1 내지 2 이고, 질소수가 1 내지 3 인 불포화 축합 헤테로시클릭기 [예컨대, 벤즈옥사졸릴, 벤즈옥사디아졸릴 등]; 황수가 1 내지 2 이고 질소수가 1 내지 3 인 불포화 5 내지 6 원 헤테로모노시클릭기, 예를 들어 티아졸릴, 티아디아졸릴 [예컨대, 1,2,4-티아디아졸릴, 1,3,4-티아디아졸릴, 1,2,5-티아디아졸릴 등] 등; 황수가 1 내지 2 이고, 질소수가 1 내지 3 인 불포화 축합 헤테로시클릭기 [예컨대, 벤조티아졸릴, 벤조티아디아졸릴 등] 등. 또한, 상기 용어는 헤테로시클릭 라디칼이 아릴 라디칼과 융합된 라디칼도 의미한다. 상기 융합된 바이시클릭 라디칼의 예로는 벤조푸란, 벤조티오펜 등이 포함된다. 상기 "헤테로시클릴" 기는 하기 정의된 바와 같은 1 내지 3 개의 치환체를 가질 수 있다. 바람직한 헤테로시클릭 라디칼로는 5 내지 12 원 융합 또는 비융합 라디칼이 포함된다. 헤테로아릴 라디칼의 비제한적 예로는 피롤릴, 피리디닐, 피리딜옥시, 피라졸릴, 트리아졸릴, 피리미디닐, 피리다지닐, 옥사졸릴, 티아졸릴, 이미다졸릴, 인돌릴, 티오페닐, 푸라닐, 테트라졸릴, 2-이미다졸리닐, 이미다졸리디닐, 2-피라졸리닐, 피라졸리디닐, 이속사졸릴, 이소티아졸릴, 1,2,3-옥사디아졸릴, 1,2,3-트리아졸릴, 1,3,4-티아디아졸릴, 피라지닐, 피페라지닐, 1,3,5-트리아지닐, 1,3,5-트리티아닐, 벤조(b)티오페닐, 벤즈이미다졸릴, 퀴놀리닐, 테트라아졸릴 등이 포함된다.
용어 "술포닐" 은, 단독으로 사용되든, 알킬술포닐과 같은 다른 용어에 연결되어 사용되든 간에, 각각 2 가 라디칼 -SO2- 를 가리킨다. "알킬술포닐" 은 술포닐 라디칼에 부착된 알킬 라디칼을 의미하며, 여기서 알킬은 상기 정의된 바와 같다. "알킬술포닐알킬" 은 알킬 라디칼에 부착된 알킬술포닐 라디칼을 의미하며, 여기서 알킬은 상기 정의된 바와 같다. "할로알킬술포닐" 은 술포닐 라디칼에 부착된 할로알킬 라디칼을 의미하며, 여기서 할로알킬은 상기 정의된 바와 같다. "할로알킬술포닐알킬" 은 알킬 라디칼에 부착된 할로알킬술포닐 라디칼을 의미하며, 여기서 알킬은 상기 정의된 바와 같다. 용어 "아미노술포닐" 은 술포닐 라디칼에 부착된 아미노 라디칼을 가리킨다.
용어 "술피닐" 은, 단독으로 사용되든, 알킬술피닐과 같은 다른 용어에 연결되어 사용되든 간에, 각각 2 가 라디칼 -S(O)- 를 가리킨다. "알킬술피닐" 은 술피닐 라디칼에 부착된 알킬 라디칼을 의미하며, 여기서 알킬은 상기 정의된 바와 같다. "알킬술피닐알킬" 은 알킬 라디칼에 부착된 알킬술피닐 라디칼을 의미하며, 여기서 알킬은 상기 정의된 바와 같다. "할로알킬술피닐" 은 술피닐 라디칼에 부착된 할로알킬 라디칼을 의미하며, 여기서 할로알킬은 상기 정의된 바와 같다. "할로알킬술피닐알킬" 은 알킬 라디칼에 부착된 할로알킬술피닐 라디칼을 의미하며, 여기서 알킬은 상기 정의된 바와 같다.
용어 "아르알킬" 은 아릴 치환된 알킬 라디칼을 의미한다. 바람직한 아르알킬 라디칼은 아릴 라디칼이 탄소수가 1 내지 6 인 알킬 라디칼에 부착된 "저급 아르알킬" 라디칼이다. 상기 라디칼의 예에는 벤질, 디페닐메틸, 트리페닐메틸, 페닐에틸 및 디페닐에틸이 포함된다. 용어 벤질 및 페닐메틸은 상호 교환가능하다.
용어 "헤테로아르알킬" 은 헤테로아릴 치환된 알킬 라디칼을 의미하며, 여기서 헤테로아르알킬 라디칼은 상기 아르알킬 라디칼에서 정의된 바와 같은 세 개 이상의 치환체로 부가적으로 치환될 수 있다. 용어 "퍼할로아르알킬" 은 아릴 치환된 알킬 라디칼을 의미하며, 여기서 아르알킬 라디칼은 상기 정의된 바와 같은 세 개 이상의 할로 라디칼로 치환된다.
용어 "아르알킬술피닐" 은 술피닐 라디칼에 부착된 아르알킬 라디칼을 의미하며, 여기서 아르알킬은 상기 정의된 바와 같다. "아르알킬술피닐알킬" 은 알킬 라디칼에 부착된 아르알킬술피닐 라디칼을 의미하며, 여기서 알킬은 상기 정의된 바와 같다.
용어 "아르알킬술포닐" 은 술포닐 라디칼에 부착된 아르알킬 라디칼을 의미하며, 여기서 아르알킬은 상기 정의된 바와 같다. "아르알킬술포닐알킬" 은 알킬 라디칼에 부착된 아르알킬술포닐 라디칼을 의미하며, 여기서 알킬은 상기 정의된 바와 같다.
용어 "시클로알킬" 은 탄소수 3 내지 15 인 라디칼을 의미한다. 보다 바람직한 시클로알킬 라디칼은 탄소수가 3 내지 7 인 "저급 시클로알킬" 라디칼이다. 예로는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실 및 시클로헵틸과 같은 라디칼이 포함된다. 용어 "시클로알킬" 은 탄소수가 7 내지 15 이고, 2 내지 4 개의 고리가 있는 라디칼을 의미한다. 예로는 노르보닐 (즉, 비시클로[2.2.1]헵틸) 및 아다만틸과 같은 라디칼이 포함된다. 용어 "시클로알킬알킬" 은 시클로알킬 치환된 알킬 라디칼을 의미한다. 바람직한 시클로알킬알킬 라디칼은 탄소수가 1 내지 6 인 알킬 라디칼에 부착된 시클로알킬 라디칼을 갖는 "저급 시클로알킬알킬" 라디칼이다. 상기 라디칼의 예에는 시클로헥실헥실이 포함된다. 용어 "시클로알케닐" 은 탄소수가 3 내지 10 이고, 한 개 이상의 탄소-탄소 이중 결합이 있는 라디칼을 의미한다. 바람직한 시클로알케닐 라디칼은 탄소수가 3 내지 7 인 "저급 시클로알케닐" 라디칼이다. 예로는 시클로부테닐, 시클로펜테닐, 시클로헥세닐 및 시클로헵테닐과 같은 라디칼이 포함된다. 용어 "할로시클로알킬" 은 한 개 이상의 임의 시클로알킬 탄소 원자가 상기 정의된 바와 같은 할로로 치환된 라디칼을 의미한다. 구체적으로 포함되는 것으로는 모노할로시클로알킬, 디할로시클로알킬 및 폴리할로시클로알킬 라디칼이 있다. 한 예를 들어, 모노할로시클로알킬 라디칼은 그 라디칼 내에 브로모, 클로로 또는 플루오로를 가질 수 있다. 디할로 라디칼은 두 개 이상의 동일한 할로 원자 또는 상이한 할로 라디칼의 조합을 가질 수 있고, 폴리할로시클로알킬 라디칼은 두 개 초과의 동일한 할로 원자 또는 상이한 할로 라디칼의 조합을 가질 수 있다. 보다 바람직한 할로시클로알킬 라디칼은 탄소수가 3 내지 약 8 인 "저급 할로시클로알킬" 라디칼이다. 상기 할로시클로알킬 라디칼의 예로는 플루오로시클로프로필, 디플루오로시클로부틸, 트리플루오로시클로펜틸, 테트라플루오로시클로헥실 및 디클로로시클로프로필이 포함된다. 용어 "할로시클로알케닐" 은 한 개 이상의 임의 시클로알케닐 탄소 원자가 상기 정의된 바와 같은 할로로 치환된 라디칼을 의미한다. 구체적으로 포함되는 것으로는 모노할로시클로알케닐, 디할로시클로알케닐 및 폴리할로시클로알케닐 라디칼이 있다.
용어 "시클로알콕시" 는 옥시 라디칼에 부착된 시클로알킬 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는 시클로헥속시 및 시클로펜톡시가 포함된다. 또한, 용어 "시클로알콕시알킬" 은 한 개 이상의 시클로알콕시 라디칼이 알킬 라디칼에 부착된 알킬 라디칼로서, 다시 말해서 모노시클로알콕시알킬 및 디시클로알콕시알킬 라디칼을 형성하는 알킬 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는 시클로헥속시에틸이 포함된다. "시클로알콕시" 라디칼은 추가로 플루오로, 클로로 또는 브로모와 같은 한 개 이상의 할로 원자로 치환되어, "할로시클로알콕시" 및 "할로시클로알콕시알킬" 라디칼을 제공할 수 있다.
용어 "시클로알킬알콕시" 는 알콕시 라디칼에 부착된 시클로알킬 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는 시클로헥실메톡시 및 시클로펜틸메톡시가 포함된다.
용어 "시클로알케닐옥시" 는 옥시 라디칼에 부착된 시클로알케닐 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는 시클로헥세닐옥시 및 시클로펜테닐옥시가 포함된다. 또한, 용어 "시클로알케닐옥시알킬" 은 한 개 이상의 시클로알케닐옥시 라디칼이 알킬 라디칼에 부착된 알킬 라디칼로서, 다시 말해서 모노시클로알케닐옥시알킬 및 디시클로알케닐옥시알킬 라디칼을 형성하는 알킬 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는 시클로헥세닐옥시에틸이 포함된다. "시클로알케닐옥시" 라디칼은 추가로 플루오로, 클로로 또는 브로모와 같은 한 개 이상의 할로 원자로 치환되어, "할로시클로알케닐옥시" 및 "할로시클로알케닐옥시알킬" 라디칼을 제공할 수 있다.
용어 "시클로알킬렌디옥시" 라디칼은 두 개 이상의 산소가 단일 시클로알킬렌기에 결합한 시클로알킬렌 라디칼을 가리킨다. "알킬렌디옥시" 라디칼의 예로는 1,2-디옥시시클로헥실렌이 포함된다.
용어 "시클로알킬술피닐" 은 술피닐 라디칼에 부착된 시클로알킬 라디칼을 의미하며, 여기서 시클로알킬은 상기 정의된 바와 같다. "시클로알킬술피닐알킬" 은 알킬 라디칼에 부착된 시클로알킬술피닐 라디칼을 의미하며, 여기서 알킬은 상기 정의된 바와 같다. 용어 "시클로알킬술포닐" 은 술포닐 라디칼에 부착된 시클로알킬 라디칼을 의미하며, 여기서 시클로알킬은 상기 정의된 바와 같다. "시클로알킬술포닐알킬" 은 알킬 라디칼에 부착된 시클로알킬술포닐 라디칼을 의미하며, 여기서 알킬은 상기 정의된 바와 같다.
용어 "시클로알킬알카노일" 은 한 개 이상의 시클로알킬 탄소 원자가 하기 정의된 바와 같은 한 개 이상의 카르보닐로 치환된 라디칼을 의미한다. 구체적으로 포함되는 것으로는 모노카르보닐시클로알킬 및 디카르보닐시클로알킬 라디칼이 있다. 모노카르보닐시클로알킬 라디칼의 예로는 시클로헥실카르보닐, 시클로헥실아세틸 및 시클로펜틸카르보닐이 포함된다. 디카르보닐시클로알킬 라디칼의 예로는 1,2-디카르보닐시클로헥산이 포함된다.
용어 "알킬티오" 는 2 가 황 원자에 부착되어 있고 탄소수 1 내지 10 인 선형 또는 분지형 알킬 라디칼을 함유하는 라디칼을 의미한다. 보다 바람직한 알킬티오 라디칼은 탄소수가 1 내지 6 인 "저급 알킬티오" 라디칼이다. "저급 알킬티오"의 예로는 메틸티오 (CH3-S-) 가 있다. "알킬티오" 라디칼은 추가로 플루오로,클로로 또는 브로모와 같은 한 개 이상의 할로 원자로 치환되어, "할로알킬티오" 라디칼을 제공할 수 있다. 상기 라디칼의 예에는 플루오로메틸티오, 클로로메틸티오, 트리플루오로메틸티오, 디플루오로메틸티오, 트리플루오로에틸티오, 플루오로에틸티오, 테트라플루오로에틸티오, 펜타플루오로에틸티오 및 플루오로프로필티오가 포함된다.
용어 "알킬 아릴 아미노" 는 탄소수 1 내지 10 의, 선형 또는 분지형 알킬 라디칼 및 한 개의 아릴 라디칼이 모두 아미노 라디칼에 부착되어 있는 라디칼을 의미한다. 예로는 N-메틸-4-메톡시아닐린, N-에틸-4-메톡시아닐린 및 N-메틸-4-트리플루오로메톡시아닐린이 포함된다.
용어 알킬아미노는 1 또는 두 개의 알킬 라디칼이 각각 아미노 라디칼에 부착되어 있는, "모노알킬아미노" 및 "디알킬아미노" 를 가리킨다.
용어 아릴아미노는 1 또는 두 개의 아릴 라디칼이 각각 아미노 라디칼에 부착되어 있는, "모노아릴아미노" 및 "디아릴아미노" 를 가리킨다. 상기 라디칼의 예에는 N-페닐아미노 및 N-나프틸아미노가 포함된다.
용어 "아르알킬아미노" 는 아미노 라디칼에 부착된 아르알킬 라디칼을 의미하며, 여기서 아르알킬은 상기 정의된 바와 같다. 용어 아르알킬아미노는 1 또는 두 개의 아르알킬 라디칼이 각각 아미노 라디칼에 부착되어 있는, "모노아르알킬아미노" 및 "디아르알킬아미노" 를 가리킨다. 나아가, 용어 아르알킬아미노는 한 개의 알킬 라디칼 및 한 개의 아르알킬 라디칼이 아미노 라디칼에 부착되어 있는, "모노아르알킬 모노알킬아미노" 를 가리킨다.
용어 "아릴술피닐" 은 상기 정의된 바와 같은 아릴 라디칼이 2 가 S(O) 원자에 부착되어 있는 라디칼을 의미한다. 용어 "아릴술피닐알킬" 은 탄소수 1 내지 10 인 선형 또는 분지형 알킬 라디칼에 부착된 아릴술피닐 라디칼을 가리킨다.
용어 "아릴술포닐" 은 술포닐 라디칼에 부착된 아릴 라디칼을 의미하며, 여기서 아릴은 상기 정의된 바와 같다. "아릴술포닐알킬" 은 알킬 라디칼에 부착된 아릴술포닐 라디칼을 의미하며, 여기서 알킬은 상기 정의된 바와 같다. 용어 "헤테로아릴술피닐" 은 상기 정의된 바와 같은 헤테로아릴 라디칼이 2 가 S(O) 원자에 부착되어 있는 라디칼을 의미한다. 용어 "헤테로아릴술피닐알킬" 은 탄소수 1 내지 10 인 선형 또는 분지형 알킬 라디칼에 부착된 헤테로아릴술피닐 라디칼을 가리킨다. 용어 "헤테로아릴술포닐" 은 술포닐 라디칼에 부착된 헤테로아릴 라디칼을 의미하며, 여기서 헤테로아릴은 상기 정의된 바와 같다. "헤테로아릴술포닐알킬" 은 알킬 라디칼에 부착된 헤테로아릴술포닐 라디칼을 의미하며, 여기서 알킬은 상기 정의된 바와 같다.
용어 "아릴옥시" 는 산소 원자에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 아릴 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는 페녹시, 4-클로로-3-에틸페녹시, 4-클로로-3-메틸페녹시, 3-클로로-4-에틸페녹시, 3,4-디클로로페녹시, 4-메틸페녹시, 3-트리플루오로메톡시페녹시, 3-트리플루오로메틸페녹시, 4-플루오로페녹시, 3,4-디메틸페녹시, 5-브로모-2-플루오로페녹시, 4-브로모-3-플루오로페녹시, 4-플루오로-3-메틸페녹시, 5,6,7,8-테트라히드로나프틸옥시, 3-이소프로필페녹시, 3-시클로프로필페녹시, 3-에틸페녹시, 3-펜타플루오로에틸페녹시, 3-(1,1,2,2-테트라플루오로에톡시)페녹시 및 4-tert-부틸페녹시가 포함된다.
용어 "아로일" 은 상기 정의된 바와 같은 카르보닐 라디칼에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 아릴 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는 벤조일 및 톨루오일이 포함된다.
용어 "아르알카노일" 은 상기 정의된 바와 같은 카르보닐 라디칼에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 아르알킬 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는, 페닐아세틸이 포함된다.
용어 "아르알콕시" 는 산소 원자를 통해 다른 라디칼에 부착된, 옥시 함유 아르알킬 라디칼을 의미한다. 보다 바람직한 아르알콕시 라디칼은 상기 정의된 바와 같은 저급 알콕시 라디칼에 부착된 페닐 라디칼이 있는 "저급 아르알콕시" 라디칼이다. 상기 라디칼의 예에는 벤질옥시, 1-페닐에톡시, 3-트리플루오로메톡시벤질옥시, 3-트리플루오로메틸벤질옥시, 3,5-디플루오로벤질옥시, 3-브로모벤질옥시, 4-프로필벤질옥시, 2-플루오로-3-트리플루오로메틸벤질옥시 및 2-페닐에톡시가 포함된다.
용어 "아릴옥시알킬" 은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 아릴옥시 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는 페녹시메틸이 포함된다.
용어 "할로아릴옥시알킬" 은 1 내지 5 개의 할로 라디칼이 아릴옥시기에 부착되어 있는, 상기 정의된 바와 같은 아릴옥시알킬 라디칼을 의미한다.
용어 "헤테로아로일" 은 상기 정의된 바와 같은 카르보닐 라디칼에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 헤테로아릴 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는 푸로일 및 니코티닐이 포함된다.
용어 "헤테로아르알카노일" 은 상기 정의된 바와 같은 카르보닐 라디칼에 부착된, 본원에 정의된 바와 같은 헤테로아르알킬 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는 피리딜아세틸 및 푸릴부티릴이 포함된다.
용어 "헤테로아르알콕시" 는 산소 원자를 통해 다른 라디칼에 부착된, 옥시 함유 헤테로아르알킬 라디칼을 의미한다. 보다 바람직한 헤테로아르알콕시 라디칼은 상기 정의된 바와 같은 저급 알콕시 라디칼에 부착된 헤테로아릴 라디칼이 있는 "저급 헤테로아르알콕시" 라디칼이다.
용어 "할로헤테로아릴옥시알킬" 은 1 내지 4 개의 할로 라디칼이 헤테로아릴옥시기에 부착되어 있는, 상기 정의된 바와 같은 헤테로아릴옥시알킬 라디칼을 의미한다.
용어 "헤테로아릴아미노" 는 아미노기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 헤테로시클릴 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는 피리딜아미노가 포함된다.
용어 "헤테로아릴아미노알킬" 은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 헤테로아릴아미노 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는 피리딜메틸아미노가 포함된다.
용어 "헤테로아릴옥시" 는 옥시기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 헤테로시클릴 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는 2-티오페닐옥시, 2-피리미딜옥시, 2-피리딜옥시, 3-피리딜옥시 및 4-피리딜옥시가 포함된다.
용어 "헤테로아릴옥시알킬" 은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 헤테로아릴옥시 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는 2-피리딜옥시메틸, 3-피리딜옥시에틸 및 4-피리딜옥시메틸이 포함된다.
용어 "아릴티오" 는 황 원자에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 아릴 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는 페닐티오가 포함된다.
용어 "아릴티오알킬" 은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 아릴티오 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는 페닐티오메틸이 포함된다.
용어 "알킬티오알킬" 은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 알킬티오 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는 메틸티오메틸이 포함된다. 용어 "알콕시알킬" 은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 알콕시 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는 메톡시메틸이 포함된다.
용어 "카르보닐" 은 네 개의 공유 결합 중 두 개를 한 개의 산소 원자와 공유하는 탄소 라디칼을 가리킨다. 용어 "카르복시" 는, 카르보닐기에서 두 개의 비공유 결합 중의 한 개에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 히드록실 라디칼을 의미한다. 용어 "카르복스아미드" 는 카르보닐기에서 두 개의 비공유 결합 중 한 개에 부착된, 아미노, 모노알킬아미노, 디알킬아미노, 모노시클로알킬아미노, 알킬시클로알킬아미노 및 디시클로알킬아미노 라디칼을 의미한다. 용어 "카르복스아미도알킬" 은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 카르복스아미드 라디칼을 의미한다. 용어 "카르복시알킬" 은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 카르복시 라디칼을 의미한다. 용어 "카르보알콕시" 는 카르보닐기에서 두 개의 비공유 결합 중 한 개에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 알콕시 라디칼을 의미한다.용어 "카르보아르알콕시" 는 카르보닐기에서 두 개의 비공유 결합 중 한 개에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 아르알콕시 라디칼을 의미한다. 용어 "모노카르보알콕시알킬" 은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 한 개의 카르보알콕시 라디칼을 의미한다. 용어 "디카르보알콕시알킬" 은 한 개의 알킬렌기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 두 개의 카르보알콕시 라디칼을 의미한다. 용어 "모노시아노알킬" 은 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 한 개의 시아노 라디칼을 의미한다. 용어 "디시아노알킬렌" 은 한 개의 알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 두 개의 시아노 라디칼을 의미한다. 용어 "카르보알콕시시아노알킬" 은 카르보알콕시알킬기에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 한 개의 시아노 라디칼을 의미한다.
용어 "아실" 은 단독으로 또는 조합되어, 예를 들어, 히드리도, 알킬, 알케닐, 알키닐, 할로알킬, 알콕시, 알콕시알킬, 할로알콕시, 아릴, 헤테로시클릴, 헤테로아릴, 알킬술피닐알킬, 알킬술포닐알킬, 아르알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 시클로알케닐, 알킬티오, 아릴티오, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노, 아르알콕시, 아릴티오 및 알킬티오알킬로부터 선택된 라디칼에 결합하는 카르보닐 또는 티오노카르보닐기를 의미한다. "아실"의 예로는 포르밀, 아세틸, 벤조일, 트리플루오로아세틸, 프탈로일, 말로닐, 니코티닐 등이 있다. 용어 "할로알카노일" 은 상기 정의된 바와 같은 알카노일 라디칼에 부착된, 본원에 정의된 바와 같은 한 개 이상의 할로 라디칼을 의미한다. 상기 라디칼의 예에는, 클로로아세틸, 트리플루오로아세틸, 브로모프로파노일 및 헵타플루오로부타노일이 포함된다.
용어 "포스포노" 는 두 개의 공유 결합으로 산소 라디칼에 부착된 5가 인을의미한다. 용어 "디알콕시포스포노" 는 두 개의 공유 결합으로 한 개의 포스포노 라디칼에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 두 개의 알콕시 라디칼을 가리킨다. 용어 "디아르알콕시포스포노" 는 두 개의 공유 결합으로 한 개의 포스포노 라디칼에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 두 개의 아르알콕시 라디칼을 가리킨다. 용어 "디알콕시포스포노알킬" 은 알킬 라디칼에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 디알콕시포스포노 라디칼을 가리킨다. 용어 "디아르알콕시포스포노알킬" 은 알킬 라디칼에 부착된, 상기 정의된 바와 같은 디아르알콕시포스포노 라디칼을 가리킨다.
용어 "아미노" 는 탄소와 같은 단일 원자에 결합할 수 있는 한 개의 공유 결합이 있고, 히드리도, 히드록시 또는 알킬과 같은 두 개의 치환체를 함유하는 질소 원자를 가리킨다. 상기 아미노 라디칼의 예로는 -NH2, -NHCH3, -NHOH 및 -NHOCH3가 포함된다. 용어 "이미노" 는 탄소와 같은 단일 원자에 결합할 수 있는 두 개의 공유 결합이 있고, 히드리도, 히드록시 또는 알킬과 같은 한 개의 치환체를 함유하는 질소 원자를 가리킨다. 상기 이미노 라디칼의 예로는 =NH, =NCH3, =NOH 및 =NOCH3가 포함된다. 용어 "이미노 카르보닐" 은 네 개의 공유 결합 위치 중 두 개를 이미노기와 공유하는 탄소 라디칼을 가리킨다. 상기 이미노 카르보닐 라디칼의 예로는, C=NH, C=NCH3, C=NOH 및 C=NOCH3가 포함된다. 용어 "아미디노" 는 이미노카르보닐 라디칼의 이용가능한 두 개 결합 중 한 개에 결합된, 치환 또는 비치환 아미노기를 의미한다. 상기 아미디노 라디칼의 예로는 NH2-C=NH, NH2-C=NCH3, NH2-C=NOCH3및 CH3NH-C=NOH 가 포함된다. 용어 "구아니디노" 는 상기 정의된 바와 같은 아미노기에 결합한 아미디노기를 의미하며, 여기서 상기 아미노기는 세번째 기에 결합할 수 있다. 상기 구아니디노 라디칼의 예로는 NH2-C(NH)-NH-, NH2-C(NCH3)-NH-, NH2-C(NOCH3)-NH- 및 CH3NH-C(NOH)-NH- 가 포함된다.
용어 "술포늄" 은 양으로 하전된 3 가 황 원자를 의미하며, 여기서 상기 황은 알킬, 알케닐, 아르알킬 또는 아릴과 같은 탄소를 기초로 한 3 개의 기로 치환된다. 용어 "디알킬 술포늄" 은 상기 황이 두 개의 알킬기로 치환된 술포늄기를 가리킨다. 상기 디알킬술포늄 라디칼의 예로는 (CH3)2S+- 가 포함된다. 용어 "디알킬 술포늄 알킬" 은 상기 정의된 바와 같은 알킬렌기의 한 결합에 결합하는 디알킬 술포늄기를 가리킨다. 상기 디알킬술포늄알킬 라디칼의 예로는 (CH3)2S+-CH2CH2- 가 포함된다.
용어 "포스포늄" 은 양으로 하전된 4 가 인 원자로서, 상기 인은 알킬, 알케닐, 아르알킬 또는 아릴과 같은 탄소를 기초로 한 4 개의 기로 치환된다. 용어 "트리알킬 포스포늄" 은 상기 인이 세 개의 알킬기로 치환된 포스포늄기를 가리킨다. 상기 트리알킬포스포늄 라디칼의 예로는 (CH3)3P+- 가 포함된다.
상기 "알킬, "알케닐", "알키닐", "알카노일", "알킬렌", "알케닐렌", "히드록시알킬", "할로알킬", "할로알킬렌", "할로알케닐", "알콕시", "알케닐옥시", "알케닐옥시알킬", "알콕시알킬", "아릴", "퍼할로아릴", "할로알콕시", "할로알콕시알킬", "할로알케닐옥시", "할로알케닐옥시알킬", "알킬렌디옥시" , "할로알킬렌디옥시", "헤테로시클릴", "헤테로아릴", "히드록시할로알킬", "알킬술포닐", "할로알킬술포닐", "알킬술포닐알킬", "할로알킬술포닐알킬", "알킬술피닐", "알킬술피닐알킬", "할로알킬술피닐알킬", "아르알킬", "헤테로아르알킬", "퍼할로아르알킬", "아르알킬술포닐", "아르알킬술포닐알킬", "아르알킬술피닐", "아르알킬술피닐알킬", "시클로알킬", "시클로알킬알카노일", "시클로알킬알킬", "시클로알케닐", "할로시클로알킬", "할로시클로알케닐", "시클로알킬술피닐", "시클로알킬술피닐알킬", "시클로알킬술포닐", "시클로알킬술포닐알킬", "시클로알콕시", "시클로알콕시알킬", "시클로알킬알콕시", "시클로알케닐옥시", "시클로알케닐옥시알킬", "시클로알킬렌디옥시", "할로시클로알콕시", "할로시클로알콕시알킬", "할로시클로알케닐옥시", "할로시클로알케닐옥시알킬", "알킬티오", "할로알킬티오", "알킬술피닐", "아미노", "옥시", "티오", "알킬아미노", "아릴아미노", "아르알킬아미노", "아릴술피닐", "아릴술피닐알킬", "아릴술포닐", "아릴술포닐알킬", "헤테로아릴술피닐", "헤테로아릴술피닐알킬", "헤테로아릴술포닐", "헤테로아릴술포닐알킬", "헤테로아릴아미노", "헤테로아릴아미노알킬", "헤테로아릴옥시", "헤테로아릴옥시알킬", "아릴옥시", "아로일", "아르알카노일", "아르알콕시", "아릴옥시알킬", "할로아릴옥시알킬", "헤테로아로일", "헤테로아르알카노일", "헤테로아르알콕시", "헤테로아르알콕시알킬", "아릴티오", "아릴티오알킬", "알콕시알킬", "아실", "아미디노", "구아니디노","디알킬술포늄", "트리알킬포스포늄" 및 "디알킬술포늄알킬" 기는 하기와 같은 한 개 이상의 비(非)히드리도 치환체를 임의로 가질 수 있다: 아미디노, 구아니디노, 디알킬술포늄, 트리알킬포스포늄, 디알킬술포늄알킬, 퍼할로아르알킬, 아르알킬술포닐, 아르알킬술포닐알킬, 아르알킬술피닐, 아르알킬술피닐알킬, 할로시클로알킬, 할로시클로알케닐, 시클로알킬술피닐, 시클로알킬술피닐알킬, 시클로알킬술포닐, 시클로알킬술포닐알킬, 헤테로아릴아미노, N-헤테로아릴아미노-N-알킬아미노, 헤테로아릴아미노알킬, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴옥시알킬, 할로알킬티오, 알카노일옥시, 알콕시, 알콕시알킬, 할로알콕시알킬, 헤테로아르알콕시, 시클로알콕시, 시클로알케닐옥시, 시클로알콕시알킬, 시클로알킬알콕시, 시클로알케닐옥시알킬, 시클로알킬렌디옥시, 할로시클로알콕시, 할로시클로알콕시알킬, 할로시클로알케닐옥시, 할로시클로알케닐옥시알킬, 히드록시, 아미노, 티오, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬티오알킬, 아릴아미노, 아르알킬아미노, 아릴티오, 아릴티오알킬, 헤테로아르알콕시알킬, 알킬술피닐, 알킬술피닐알킬, 아릴술피닐알킬, 아릴술포닐알킬, 헤테로아릴술피닐알킬, 헤테로아릴술포닐알킬, 알킬술포닐, 알킬술포닐알킬, 할로알킬술피닐알킬, 할로알킬술포닐알킬, 알킬술폰아미도, 알킬아미노술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 모노아릴아미도술포닐, 아릴술폰아미도, 디아릴아미도술포닐, 모노알킬 모노아릴 아미도술포닐, 아릴술피닐, 아릴술포닐, 헤테로아릴티오, 헤테로아릴술피닐, 헤테로아릴술포닐, 알카노일, 알케노일, 아로일, 헤테로아로일, 아르알카노일, 헤테로아르알카노일, 할로알카노일, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알케닐옥시, 알케닐옥시알킬, 알킬렌디옥시,할로알킬렌디옥시, 시클로알킬, 시클로알킬알카노일, 시클로알케닐, 저급 시클로알킬알킬, 저급 시클로알케닐알킬, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 히드록시할로알킬, 히드록시아르알킬, 히드록시알킬, 아미노알킬, 히드록시헤테로아르알킬, 할로알콕시알킬, 아릴, 아르알킬, 아릴옥시, 아르알콕시, 아릴옥시알킬, 포화 헤테로시클릴, 부분 포화 헤테로시클릴, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴옥시알킬, 아릴알킬, 헤테로아릴알킬, 아릴알케닐, 헤테로아릴알케닐, 카르복시알킬, 카르보알콕시, 알콕시카르보닐, 카르보아르알콕시, 카르복스아미도, 카르복스아미도알킬, 시아노, 카르보할로알콕시, 포스포노, 포스포노알킬, 디아르알콕시포스포노 및 디아르알콕시포스포노알킬.
용어 "스페이서" 는 1 내지 7 개 인접 원자들의 주쇄를 갖는 선형 부분 및 공유 결합을 포함할 수 있다. 상기 스페이서는 1 내지 7 개의 원자의 단가 또는 다가 사슬을 가질 수 있다. 단가 사슬은 하기에서 선택되는 라디칼로 구성될 수 있다: =C(H)-, =C(R2a)-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -NH-, -N(R2a)-, -N=, -CH(OH)-, =C(OH)-, -CH(OR2a)-, =C(OR2a)- 및 -C(O)- (식 중, R2a는 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 아르알킬, 아릴옥시알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬, 아릴티오알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시알킬, 퍼할로아르알킬, 헤테로아릴알킬, 헤테로아릴옥시알킬, 헤테로아릴티오알킬 및 헤테로아릴알케닐로부터 선택된다). 다가 사슬은 1 또는 2 또는 3 또는 4 또는 5 또는 6 또는 7 개 원자의 직쇄 또는 측쇄를 갖는 1 또는 2 또는 3 또는 4 또는 5또는 6 개의 원자의 직쇄로 구성될 수 있다. 상기 사슬은 하기에서 선택되는 한 개 이상의 라디칼 및 상기 정의되거나 당업자에게 통상적으로 공지되거나 확인되는 많은 다른 라디칼로 구성될 수 있다: 저급 알킬렌, 저급 알케닐, -O-, -O-CH2-, -S-CH2-, -CH2CH2-, 에테닐, -CH=CH(OH)-, -OCH2O-, -O(CH2)2O-, -NHCH2-, -OCH(R2a)O-, -O(CH2CHR2a)O-, -OCF2O-, -O(CF2)2O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -N(H)-, -N(H)O-, -N(R2a)O-, -N(R2a)-, -C(O)-, -C(O)NH-, -C(O)NR2a-, -N=, -OCH2-, -SCH2-, -S(O)CH2-, -CH2C(O)-, -CH(OH)-, =C(OH)-, -CH(OR2a)-, =C(OR2a)-, -S(O)2CH2- 및 -NR2aCH2-. 측쇄는 하기와 같은 한 개 이상의 비히드리도 치환체를 포함할 수 있다: 아미디노, 구아니디노, 디알킬술포늄, 트리알킬포스포늄, 디알킬술포늄알킬, 퍼할로아르알킬, 아르알킬술포닐, 아르알킬술포닐알킬, 아르알킬술피닐, 아르알킬술피닐알킬, 할로시클로알킬, 할로시클로알케닐, 시클로알킬술피닐, 시클로알킬술피닐알킬, 시클로알킬술포닐, 시클로알킬술포닐알킬, 헤테로아릴아미노, N-헤테로아릴아미노-N-알킬아미노, 헤테로아릴아미노알킬, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴옥시알킬, 할로알킬티오, 알카노일옥시, 알콕시, 알콕시알킬, 할로알콕시알킬, 헤테로아르알콕시, 시클로알콕시, 시클로알케닐옥시, 시클로알콕시알킬, 시클로알킬알콕시, 시클로알케닐옥시알킬, 시클로알킬렌디옥시, 할로시클로알콕시, 할로시클로알콕시알킬, 할로시클로알케닐옥시, 할로시클로알케닐옥시알킬, 히드록시, 아미노, 티오, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬티오알킬, 아릴아미노, 아르알킬아미노, 아릴티오, 아릴티오알킬, 헤테로아르알콕시알킬, 알킬술피닐, 알킬술피닐알킬, 아릴술피닐알킬, 아릴술포닐알킬, 헤테로아릴술피닐알킬, 헤테로아릴술포닐알킬, 알킬술포닐, 알킬술포닐알킬, 할로알킬술피닐알킬, 할로알킬술포닐알킬, 알킬술폰아미도, 알킬아미노술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 모노아릴 아미도술포닐, 아릴술폰아미도, 디아릴 아미도술포닐, 모노알킬 모노아릴 아미도술포닐, 아릴술피닐, 아릴술포닐, 헤테로아릴티오, 헤테로아릴술피닐, 헤테로아릴술포닐, 알카노일, 알케노일, 아로일, 헤테로아로일, 아르알카노일, 헤테로아르알카노일, 할로알카노일, 알킬, 알케닐, 알키닐, 알케닐옥시, 알케닐옥시알킬, 알킬렌디옥시, 할로알킬렌디옥시, 시클로알킬, 시클로알케닐, 저급 시클로알킬알킬, 저급 시클로알케닐알킬, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 히드록시할로알킬, 히드록시아르알킬, 히드록시알킬, 아미노알킬, 히드록시헤테로아르알킬, 할로알콕시알킬, 아릴, 아르알킬, 아릴옥시, 아르알콕시, 아릴옥시알킬, 포화 헤테로시클릴, 부분 포화 헤테로시클릴, 헤테로아릴, 헤테로아릴옥시, 헤테로아릴옥시알킬, 아릴알킬, 헤테로아릴알킬, 아릴알케닐, 헤테로아릴알케닐, 카르복시알킬, 카르보알콕시, 카르보아르알콕시, 카르복스아미도, 카르복스아미도알킬, 시아노, 카르보할로알콕시, 포스포노, 포스포노알킬, 디아르알콕시포스포노 및 디아르알콕시포스포노알킬.
본 발명의 화합물은 토토머, 기하 또는 입체 이성질형으로 존재할 수 있다. 본 발명은, 그들이 본 발명의 범주 내에 들어가는 한, 시스- 및 트랜스-기하 이성질체, E- 및 Z-기하 이성질체, R- 및 S-거울상 이성질체, 부분입체 이성질체, d-이성질체, l-이성질체, 그의 라세미 혼합물 및 그의 다른 혼합물을 포함하는, 상기 모든 화합물을 고려한다. 또한, 상기 토토머, 기하 또는 입체 이성질형의 약제학적으로 허용가능한 염도 본 발명에 포함된다.
용어 "시스" 및 "트랜스" 는 이중 결합으로 연결된 두 개의 탄소 원자가 각각 수소 원자를 이중 결합의 동일편 ("시스") 또는 이중 결합의 반대편 ("트랜스") 상에 갖는 기하 이성질의 형태를 가리킨다.
기술된 화합물 중 일부는 알케닐기를 함유하며, 이는 시스 및 트랜스 또는 "E" 및 "Z" 기하 형태를 모두 포함한다는 것을 의미한다.
기술된 화합물 중 일부는 한 개 이상의 입체중심을 포함하며, 이는 존재하는 각 입체중심에 대해 R, S 및 R과 S 형의 혼합물을 포함한다는 것을 의미한다.
본원에 기술된 화합물 중 일부는 한 개 이상의 케톤계 또는 알데히드계 카르보닐기 또는 그의 조합을 단독으로 또는 헤테로시클릭 고리계의 일부로서 포함할 수 있다. 상기 카르보닐기는 존재하는 각 알데히드 및 케톤기의 한 개 이상의 "에놀" 형으로서 일부 또는 주로 및, "케토" 형으로 일부 또는 주로 존재할 수 있다. 알데히드계 또는 케톤계 카르보닐기를 갖는 본 발명의 화합물이란, "케토" 및 "에놀" 토토머 형태 둘 다를 포함한다는 것을 의미한다.
본원에 기술된 화합물 중 일부는 한 개 이상의 아미드 카르보닐기 또는 그의 조합을 단독으로 또는 헤테로시클릭 고리계의 일부로서 포함할 수 있다. 상기 카르보닐기는 존재하는 각 아미드기의 한 개 이상의 "에놀" 형으로서 일부 또는 주로및, "케토" 형으로 일부 또는 주로 존재할 수 있다. 아미드계 카르보닐기를 갖는 본 발명의 화합물이란, "케토" 및 "에놀" 토토머 형태 둘 다를 포함한다는 것을 의미한다. 상기 아미드 카르보닐기는 그 형태가 옥소 (C=O) 및 티오노 (C=S) 둘 다일 수 있다.
본원에 기술된 화합물 중 일부는 한 개 이상의 이민 또는 에나민기 또는 그의 조합을 함유할 수 있다. 상기 기는 존재하는 각 기의 한 개 이상의 "에나민" 형으로 일부 또는 주로 및, "이민" 형으로 일부 또는 주로 존재할 수 있다. 상기 이민 또는 에나민기를 갖는 본 발명의 화합물이란, "이민" 및 "에나민" 토토머 형태 둘 다를 포함한다는 것을 의미한다.
또한, 본 발명은, 하기 화학식 Ⅰ의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 치료적 유효량을 하기의 이상이 있는 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상의 관상 동맥 질환 및 뇌혈관계 질환을 포함하는 다양한 혈전성 증상의 치료 및 예방을 위한 항응고 요법에서의 치료 및 예방법을 포함한다:
[화학식 Ⅰ]
다른 구현예로서, 상기 정의된 바와 같은 본 발명의 화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염은, 본 발명의 화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의약제학적으로 허용가능한 염의 치료적 유효량을 하기의 이상이 있는 대상에게 투여하는 것을 포함하는, 대상의 관상 동맥 질환, 뇌혈관계 질환 및 다른 응고 케스케이드 관련 이상의 치료 및 예방법에 포함된다.
또한, 본 발명의 화학식 Ⅰ 의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염은, 보관되는 전혈의 응고 예방 및 시험 또는 보관용의 다른 생물학적 시료의 응고 예방과 같은 혈액 응고 억제될 때마다 사용될 수 있다. 따라서, 본 억제의 응고 억제제는 예컨대, 혈관 이식, 스텐트, 정형외과용 인공삽입물, 심장 인공삽입물 및 체외순환 시스템으로 구성된 군으로부터 선택되는 물질과 포유류의 혈액이 접촉하는 때와 같이, 혈액 응고를 억제하는 것이 바람직한 경우에, 혈장 응고 인자를 함유하거나 함유할 것으로 추정되는 임의의 매질 및 보관된 전혈에 첨가 또는 접촉시킬 수 있다.
화학식 Ⅰ 의 화합물은 응고 케스케이드에 관련된 세린 프로테아제의 활성을 억제할 수 있고, 따라서 약제의 제조, 응고 케스케이드 세린 프로테아제가 매개하는 질환의 예방적 또는 치료적 처치 방법, 예컨대 포유류에서, 혈액, 혈액 제제 및 포유류 장기에서의 혈소판 응집 형성, 피브린 형성, 혈전 형성 및 색전 형성 억제에 사용될 수 있다. 또한, 본 화합물은 포유류에서 불안정형 협심증, 불응성 협심증, 심근경색, 일과성 허혈 발작, 심방 세동, 혈전성 뇌졸중, 색전성 뇌졸중, 심정맥 혈전증, 파종성 혈관내 응고, 안구내 피브린 축적 및 재개통된 혈관의 재폐색 또는 재협착을 치료 또는 예방하는데 사용될 수 있다. 또한, 본 화합물은 응고 케스케이드 세린 프로테아제의 활성 기작을 연구하는데 사용되어, 더욱 우수한 억제제의 고안 및 더욱 우수한 분석법의 개발을 가능하게 할 수 있을 것이다. 화학식 Ⅰ 의 화합물은 또한 뇌혈관 사고 (CVA) 또는 뇌졸중의 예방에 유용할 것이다.
화학식 Ⅰ 의 화합물군에는 그의 약제학적으로 허용가능한 염이 또한 포함된다. 용어 "약제학적으로 허용가능한 염" 은 알칼리 금속염의 형성 및 유리산 또는 유리염기의 염 형성에 통상적으로 사용되는 염을 의미한다. 약제학적으로 허용가능한, 상기 염의 성질은 중요하지 않다. 적합한 화학식 Ⅰ 의 화합물의 약제학적으로 허용가능한 산 부가 염은 무기산 또는 유기산으로부터 제조될 수 있다. 상기 무기산의 예로는 염산, 브롬화수소산, 요오드화수소산, 질산, 탄산, 황산 및 인산이 있다. 적절한 유기산은 유기산의 지방족, 시클로지방족, 방향족, 아르지방족 (araliphatic), 헤테로시클릭, 카르복실산계 및 술폰산계 종류에서 선택될 수 있으며, 그 예로는 포름산, 아세트산, 프로피온산, 숙신산, 글리콜산, 글루콘산, 락트산, 말산, 타르타르산, 시트르산, 아스코르브산, 글루코론산, 말레산, 푸마르산, 피루브산, 아스파르트산, 글루탐산, 벤조산, 안트라닐산, 메실산 (mesylic acid), 살리실산, p-히드록시벤조산, 페닐아세트산, 만델산, 엠본산 (파모산), 메탄술폰산, 에틸술폰산, 벤젠술폰산, 술파닐산, 스테아르산, 시클로헥실아미노술폰산, 알겐산, 갈락투론산이 있다. 적합한 화학식 Ⅰ 의 화합물의 약제학적으로 허용가능한 염기 부가 염으로는 알루미늄, 칼슘, 리튬, 마그네슘, 포타슘, 소듐 및 아연으로부터 제조된 금속염 또는 N,N'-디벤질에틸렌디아민, 콜린, 클로로프로카인, 디에탄올아민, 에틸렌디아민, 메글루민 (N-메틸글루카민) 및 프로카인으로부터 제조된 유기염이 포함된다. 이들 모든 염은 예를 들어, 적절한 산 또는 염기를화학식 Ⅰ 의 화합물과 반응시킴으로써, 상응하는 화학식 Ⅰ 의 화합물로부터 통상적인 방법으로 제조될 수 있다.
또한, 본 발명은 한 개 이상의 약제학적으로 허용가능한 담체, 보조제 또는 희석제와 연합된 화학식 Ⅰ 의 화합물의 치료적 유효량을 함유하는 약제학적 조성물을 포함한다. 본 발명의 약제학적 조성물은 한 개 이상의 무독성인, 약제학적 허용가능한 담체 및/또는 희석제 및/또는 보조제 (이하, 총칭하여 "담체" 물질로 칭한다) 및 필요한 경우, 다른 활성 성분과 연합된 화학식 Ⅰ 의 활성 화합물을 함유할 수 있다. 본 발명의 활성 화합물은 임의의 적합한 경로로, 바람직하게는 상기 경로에 적합하도록 한 약제학적 조성물의 형태로, 그리고 의도하는 치료에 효과적인 투여량으로 투여될 수 있다.
활성 화합물 및 조성물은, 예를 들어 경구, 혈관내, 복강내, 피하, 근육내, 안구 또는 국소 투여될 수 있다. 안구내 피브린 축적 치료를 위해, 본 화합물은 경구 또는 비경구 뿐만 아니라, 안구내 또는 국소 투여될 수 있다.
본 화합물은 활성 성분이 서서히 방출되도록 하는 방식으로 제형화될 수 있는 임플란트(implant) 제제 또는 데포(depot) 주사의 형태로 투여될 수 있다. 활성 성분은 펠릿 또는 소형 실린더내로 압축되어, 데포 주사 또는 임플란트로서 피하 또는 근육내 삽입될 수 있다. 임플란트는 생분해성 중합체 또는 합성 실리콘과 같은 불활성 물질, 예를 들어 실라스틱 (Silastic), 실리콘 고무 또는 다른 규소 함유 중합체를 사용할 수 있다.
또한, 본 화합물은 리포솜 전달계의 형태, 예컨대 작은 단층판 소포, 큰 단층판 소포 및 다층판 소포로 투여될 수 있다. 리포솜은 다양한 인지질, 예를 들어 콜레스테롤, 스테아릴아민 또는 포스파티딜콜린으로부터 형성될 수 있다.
또한, 본 화합물은 화합물 분자가 커플링된 개별 담체로서 단일클론 항체를 사용하여 전달될 수 있다. 또한, 본 화합물은 표적성 약물 담체로서 가용성 중합체와 커플링될 수 있다. 상기 중합체로는 폴리비닐피롤리돈, 피란 공중합체, 폴리히드록시-프로필-메타크릴아미드-페놀, 폴리히드록시에틸-아스파르트아미드-페놀 또는 폴리에틸렌옥시드-팔미토일 잔기로 치환된 폴리라이신이 포함될 수 있다. 또한, 본 화합물은 약물의 방출을 조절하는데 유용한 생분해성 중합체군, 예를 들어 폴리락트산, 폴리글리콜산, 폴리락트산과 폴리글리콜산의 공중합체, 폴리엡실론 카프로락톤, 폴리히드록시 부티르산, 폴라오르토에스테르, 폴리아세탈, 폴리디히드로피란, 폴리시아노아크릴레이트 및 히드로겔의 가교 또는 양쪽성 블록 공중합체에 커플링될 수 있다.
경구 투여를 위해, 약제학적 조성물은 예를 들어, 정제, 캡슐제 (각각에는 서방성 또는 시간 방출성 제제가 포함된다), 환제, 산제, 과립제, 엘릭서제, 팅크제, 현탁액제, 시럽제를 포함한 액제 및 에멀전의 형태일 수 있다. 약제학적 조성물은 바람직하게는 활성 성분의 특정량을 함유한 투여 단위의 형태로 제조된다. 상기 투여 단위의 예로는 정제 또는 캡슐제가 있다. 또한, 활성 성분은 예를 들어, 식염수, 덱스트로오스 또는 물을 적합한 담체로 사용한 조성물로서 주사로 투여될 수도 있다.
본 발명의 화합물 및/또는 조성물로 질환 증상을 치료하기 위한 투여법 및투여되는 치료적 활성 화합물의 양은, 대상의 연령, 체중, 성별 및 의학적 증상, 질환의 경중, 투여 경로와 빈도수 및 사용된 특정 화합물을 포함하는 다양한 인자에 의존하며, 따라서 매우 다양할 수 있다.
약제학적 조성물은 활성 성분을 약 0.1 내지 2000 mg 의 범위, 바람직하게는 약 0.5 내지 500 mg 의 범위로 함유할 수 있다. 약 0.01 내지 100 mg/체중 1 kg, 바람직하게는 약 0.5 내지 약 20 mg/체중 1 kg 의 일일 투여량이 적절할 수 있다. 상기 일일 투여량은 일일 1 회 내지 4 회 투여될 수 있다.
본 화합물은, 활성 성분을 예를 들어, 0.075 내지 30 % w/w, 바람직하게는 0.2 내지 20 % w/w, 가장 바람직하게는 0.4 내지 15 % w/w 의 총량으로 함유하는 국소 연고 또는 크림으로 또는 좌제로 제형화될 수 있다. 연고로 제형화되는 경우, 활성 성분은 파라핀계 또는 물 혼화성 연고 기재와 함께 사용될 수 있다.
대안적으로, 활성 성분은 수중유 크림 기재와 함께 크림으로 제형화될 수 있다. 필요한 경우, 상기 크림 기재의 수성상은 예를 들어, 30 % w/w 이상의 다가 알콜, 예컨대 프로필렌 글리콜, 부탄-1,3-디올, 만니톨, 소르비톨, 글리세롤, 폴리에틸렌글리콜 및 그의 혼합물을 포함할 수 있다. 국소 제형은 바람직하게는 피부 또는 다른 적용부위를 통한 활성성분의 흡수 또는 침투를 증진시키는 화합물을 포함할 수 있다. 상기 피부 침투 증진제의 예로는 디메틸술폭시드 및 관련 유사체가 포함된다. 또한, 본 발명의 화합물은 경피 장치에 의해 투여될 수도 있다. 바람직하게는, 국소 투여는 저장소 및 다공성 멤브레인 형태 또는 고형 매트릭스 변형체 중 한 개의 패치를 사용하여 수행될 것이다. 둘 중 어느 경우이든, 활성제는 저장소 또는 마이크로캡슐로부터 멤브레인을 통해, 피험체의 피부 또는 점막과 접촉하는 활성제 투과성 접착제 내로 지속적으로 전달된다. 활성제가 피부를 통해 흡수되는 경우, 활성제의 조절되고 선결된 유량이 피험체에 투여된다. 마이크로캡슐의 경우, 캡슐화제가 또한 멤브레인으로 작용할 수 있다.
본 발명의 에멀전의 유성상은 공지된 방식으로 공지 성분으로부터 조성될 수 있다. 상기 상이 오직 에멀전화제만을 함유할 수도 있지만, 한 개 이상의 에멀전화제와 지방, 오일 또는 지방과 오일 둘 다의 혼합물을 함유할 수 있다. 바람직하게는, 친수성 에멀전화제가, 안정화제로 작용하는 친유성 에멀전화제와 함께 포함된다. 또한, 오일 및 지방을 둘 다 포함하는 것이 바람직하다. 이와 더불어, 안정화제(들)이 있거나 없는 에멀전화제(들)이 소위 에멀전화 왁스를 구성하며, 상기 왁스는 오일 및 지방과 함께 크림 제형의 유성 분산상을 형성하는 소위 에멀전화 연고 기재를 구성한다. 본 발명의 제형에 사용하기에 적합한 에멀전화제 및 에멀전 안정화제로는 다른 것들 중에서, Tween 60, Span 80, 세토스테아릴 알콜, 미리스틸 알콜, 글리세릴 모노스테아레이트 및 소듐 라우릴 술페이트가 포함된다.
제형에 적합한 오일 또는 지방의 선택은, 약제학적 에멀전 제형에 흔히 사용되는 대부분의 오일에서 활성 화합물의 용해도가 매우 낮기 때문에, 목적하는 화장 특성을 달성하는 것에 기초를 둔다. 따라서, 상기 크림은, 바람직하게는 튜브 또는 다른 용기로부터의 누출을 피하기에 적합한 점도를 갖는, 번들거리지 않고, 착색되지 않으며, 세척가능한 제품이어야 한다. 직쇄 또는 분지쇄, 1 또는 2 염기성 알킬 에스테르, 예컨대 디이소아디페이트, 이소세틸 스테아레이트, 코코넛 지방산의 프로필렌 글리콜 디에스테르, 이소프로필 미리스테이트, 데실 올리에이트, 이소프로필 팔미테이트, 부틸 스테아레이트, 2-에틸헥실 팔미테이트 또는 분지쇄 에스테르의 배합물이 사용될 수 있다. 이들은 요구되는 특성에 따라, 단독으로 또는 조합되어 사용될 수 있다. 대안적으로, 백색 연질 파라핀 및/또는 액체 파라핀 또는 다른 미네랄 오일과 같은 고융점 지질이 사용될 수 있다.
치료적 목적을 위해, 본 발명의 활성 화합물은 제시된 투여 경로에 적절한 한 개 이상의 보조제와 보통 병용된다. 경구 투여되는 경우, 화합물은 락토오스, 수크로오스, 전분 분말, 알카노산의 셀룰로오스 에스테르, 셀룰로오스 알킬 에스테르, 활석, 스테아르산, 스테아르산마그네슘, 산화마그네슘, 인산 및 황산의 소듐염 및 칼슘염, 젤라틴, 아카시아 고무, 알긴산나트륨, 폴리비닐피롤리돈 및/또는 폴리비닐 알콜과 함께 혼합된 후, 편리한 투여를 위해 정제화 또는 캡슐화될 수 있다. 상기 캡슐제 또는 정제는, 히드록시프로필메틸 셀룰로오스 중 활성 화합물의 분산액으로 제공될 수 있는 것과 같은 방출 조절 제형을 포함할 수 있다. 비경구 투여용 제형은 수성 또는 비수성 등장성 멸균 주사 용액 또는 현탁액의 형태일 수 있다. 이들 용액 및 현탁액은, 경구 투여용 제형에서 사용하기 위해 언급되는 한 개 이상의 담체 또는 희석제를 갖는 멸균 산제 또는 과립제로부터 제조될 수 있다. 본 화합물은 물, 폴리에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 에탄올, 옥수수유, 면실유, 땅콩유, 참깨유, 벤질 알콜, 염화나트륨 및/또는 다양한 완충액 중에 용해될 수 있다. 다른 보조제 및 투여 방식은 약제 업계에 자세히, 그리고 널리 공지되어 있다.
관상 동맥 질환 및 뇌혈관계 질환을 포함하는 다양한 혈전성 증상의 치료 및 예방을 위한 본 발명의 방법을 실시하는데 있어서, 본 발명의 화합물 및 약제학적 조성물은 단독으로 또는 다른 것과 병용되어 또는 다른 치료제나 생체내 진단제와 병용되어 투여된다. 또한, 본 발명의 응고 케스케이드 억제제는, 티클로피딘 또는 클로피드로겔, 피브리노겐 수용체 길항제 (예컨대, 불안정형 협심증을 치료 또는 예방하기 위해 또는 혈관성형술 후의 재폐색 및 재협착을 예방하기 위해) 를 포함하는, 그러나 이에 제한되지는 않는 적합한 항혈소판응집제, 아스피린, 와파린 또는 헤파린과 같은 항응고제, 다양한 병리의 치료에서 상승 효과를 얻기 위한, 플라스미노겐 활성제 또는 스트렙토키나아제와 같은 혈전용해제, 죽상경화를 치료 또는 예방하기 위한, 항고콜레스테롤혈증제 (예컨대, 메바스타틴, 로바스타틴, 심바스타틴, 프라바스타틴 및 플루바스타틴과 같은 HMG CoA 환원효소 억제제, HMG CoA 합성효소 억제제 등) 를 포함하는 지질 저하제, 항당뇨병제 또는 다른 심혈관제 (루프 이뇨제, 티아지드형 이뇨제, 니트레이트, 알도스테론 길항제 (즉, 스피로노락톤 및 에폭시멕슬레레논), 안지오텐신 전환 효소 (예컨대, ACE) 억제제, 안지오텐신 Ⅱ 수용체 길항제, 베타 차단제, 항부정맥제, 항고혈압제 및 칼슘 통로 차단제) 와 함께 투여될 수 있다. 예를 들어, 관상 동맥 질환으로 고통받는 환자 및 혈관성형 수술을 받은 환자는 피브리노겐 수용체 길항제 및 본 발명의 응고 케스케이드 억제제를 함께 투여함으로써 이익을 얻을 것이다. 또한, 응고 케스케이드 억제제는 조직 플라스미노겐 활성제 매개 혈전용해 재관류의 효능을 증진시킬 수 있다.
다른 항혈소판제, 항응고제, 심혈관 치료제 또는 혈전용해제와 함께 사용되는 본 발명의 응고 케스케이드 억제제의 통상적 투여량은, 환자의 치료적 요구에 따라, 부가적인 항혈소판제, 항응고제, 심혈관 치료제 또는 혈전용해제의 공동투여가 없이 투여되는 응고 케스케이드 억제제의 통상적 투여량과 동일하거나, 부가적인 항혈소판제, 항응고제, 심혈관 치료제 또는 혈전용해제의 공동투여가 없이 투여되는 응고 케스케이드 억제제의 통상적 투여량더욱 실질적으로 더 낮을 수 있다.
언급된 모든 참고문헌은 본원에 기록된 바와 같이 참고문헌으로 삽입되어 있다.
비록 본 발명이 구체적 구현예의 관점에서 기술되었으나, 이들 구현예의 상세한 설명은 제한적인 것으로 간주되지 않는다. 하기 실시예는 본 발명을 예시하기 위한 것이며, 그 범위를 제한하고자 하는 것이 아니다. 더욱 상세한 내용이 없어도, 당업자들은 선행 기재를 이용하여 본 발명을 최대 한도로 활용할 수 있을 것으로 생각한다. 따라서, 하기의 바람직한 구체적 구현예는 단지 예시적인 것으로 간주되야 하며, 어떤 방법이든 본 개시의 나머지 부분에 제한적인 것이 아니다. 또한, 반응식 또는 하기 실시예에서 묘사된 구조적 변형의 다양한 변형을 포함하는 화합물도 고찰되었다. 당업자들은, 하기의 제조 방법의 조건 및 공정의 공지된 변형이 이들 화합물을 제조하는데 사용될 수 있다는 것을 쉽게 이해할 것이다.
당업자들은 하기의 구체적 예시물을 제조하기 위한 이들 일반적 방법을 사용할 수 있으며, 예시물들은1H NMR, 질량 분광계, 원소 조성 및 유사한 방법에 의해 적절하게 특성화되었거나 특성화될 수 있다. 또한, 이들 화합물은 생체내에서 형성될 수도 있다. 하기의 실시예에는 화학식 Ⅰ 의 화합물의 제조 방법의 상세한 설명이 포함된다. 이들 상세한 설명은 본 범주 내에 들어가며, 오직 예시적 목적을 위해 제시되고, 본 발명의 범주에 대한 제한하기 위한 것이 아니다. 달리 지시되지 않는 한, 모든 부는 중량부이며, 온도는 섭씨이다.
하기의 일반적 합성 순서는 본 발명을 수행하는데 유용하다. 반응식 및 표에서 사용되는 약자로는 하기가 포함된다: "AA" 는 아미노산, "AcCN" 은 아세토니트릴, "AcOH" 는 아세트산, "BINAP" 는 2,2'-비스(디페닐포스피노)-1,1'-비나프틸, "BnOH" 는 벤질 알콜, "BnCHO" 는 2-페닐에탄알, "BnSO2Cl" 은 염화벤질술포닐, "Boc" 은 tert-부틸옥시카르보닐, "BOP" 는 벤조트리아졸-1-일-옥시-트리스-(디메틸아미노), "bu" 는 부틸, "dba" 는 디벤질리덴아세톤, "DCC" 는 1,3-디시클로헥실카르보디이미드, "DCM" 은 디클로로메탄 또는 염화메틸렌, "DIBAH" 또는 "DIBAL" 은 디이소부틸알루미늄 히드리드, "DMF" 는 디메틸포름아미드, "DMSO" 는 디메틸술폭시드, "DPPA" 는 디페닐포스포릴 아지드, "EDC" 는 1-[3-(디메틸아미노)프로필]-3-에틸카르보디이미드 히드로클로라이드, "Ex. No." 는 실시예 번호, "Fmoc" 은 9-플루오레닐메톡시카르보닐, "HOBt" 는 히드록시벤졸트리아졸, "LDA" 는 리튬 디이소프로필아미드, "MW" 는 분자량, "NMM" 은 N-메틸모르폴린, "Ph" 는 페닐 또는 아릴, "PHTH" 는 프탈로일기, "pnZ" 는 4-니트로벤질옥시카르보닐, "PTC" 는 상전이 촉매, "py" 는 피리딘, "RNH2" 는 1차 유기 아민, "SEM" 은 2-(트리메틸실릴)에톡시-메틸 클로라이드, "p-TsOH" 는 파라톨루엔술폰산, "TBAF"는 테트라부틸암모늄 플루오라이드, "TBTU" 는 2-(1H-벤조트리오졸-1-일)-1,1,3,3-테트라메틸 우라늄 테트라플루오로보레이트, "TEA" 는 트리에틸아민, "TFA" 는 트리플루오로아세트산, "THF" 는 테트라히드로푸란, "TMS" 는 트리메틸실릴, "TMSCN" 은 트리메틸실릴 시아나이드, "Cbz" 또는 "Z" 는 벤질옥시카르보닐을 나타낸다.
본 발명의 화합물은 예를 들어, 하기 주어진 공정 및 반응식에 따라 합성할 수 있다.
매우 다양한 R2-치환 피리미디논의 일반적 합성 접근법을 하기 반응식 1 내지 반응식 5 에 나타낸다. 메탄올 중 에틸 벤즈이미데이트 히드로클로라이드 용액을 아미노아세트알데히드 디메틸 아세탈로 처리하여 치환 벤즈아미딘을 생성하였다. 벤즈아미딘을 디메틸 메톡시메틸렌-말로네이트로 환형화시켜, 차후 조작을 위해 필요한 관능기를 갖는 피리미디논 헤테로시클릭 코어를 형성하였다. 에스테르를 요오드화리튬으로 탈메틸화시킨 후 생성 산을 쿠르티우스 (Curtius) 재배치시켜, 중요 질소를 C-5 에 보호 카르바메이트로서 설치하였다. 디메틸 아세탈을 가수분해하고 생성 알데히드를 소듐 클로라이트로 산화시켜, N-3 에 글리신 단위를 형성하였다. 산을 t-부틸 에스테르로서 보호한 후 카르바메이트를 수소화에 의해 탈보호하여, C-5 에 자유 아민을 형성하였다. 상기 아민을 환원성 아민화 조건 하에서 염화술포닐 또는 알데히드로 처리하여, 술폰아미드 또는 이차 아민을 각각 형성하였다. 이어서, 보호 산을 HCl 로 탈보호시켰다. 그 다음, 이러한 산을 표준펩티드 커플링 조건 하에서 다양한 아민으로 커플링시켰다. 이러한 아민은 전형적으로 다중관능적이고, 일부 보호 형태로 사용된다. 이러한 보호기의 제거로 평가용 화합물이 얻어진다. 이러한 합성 반응식 및 공정을 하기에 예시한다.
합성 반응식 1 내지 반응식 5 를 하기 실시예에 예시한다.
실시예 1
(EX-1A) 건조 메탄올 300.0 mL 중 에틸 벤즈이미데이트 히드로클로라이드 (92.25 g, 496.9 mmol) 용액 (1.68 M) 을 약 0℃ 로 냉각하고, 건조 메탄올 중 아미노아세트알데히드 디메틸 아세탈 (73.10 mL, 670.9 mmol) 의 용액 (75.0 mL, 9.0 M) 을 온도가 5℃ 미만으로 유지되는 속도로 적가하였다. 생성 용액은 온도를 5℃ 미만으로 유지하면서 3 일 동안 교반하였다. 이어서 반응 혼합물을 감압 하에 농축하여 황색 오일을 수득하였다. 잔류물을 1N NaOH (750 mL) 중에 용해시키고 디클로로메탄 (4 x 250 mL) 으로 추출하였다. 유기 용액을 수합하여, 건조하고 (MgSO4), 농축하여 108.13 g 의 조 N-(2,2-디메톡시에틸)벤즈아미딘을 황색 오일로서 수득하였다. 건조 메탄올 중 조 N-(2,2-디메톡시에틸)벤즈아미딘 (108.13 g, 519.2 mmol) (125.0 mL, 4.2 M) 에 디메틸 메톡시메틸렌말로네이트 (94.13 g, 540.5 mmol) 를 실온에서 한 부로 첨가하였다. 생성 혼합물을 약 100℃ 로 가열하여, 용매를 2 시간 동안 천천히 증류제거하였다. 생성 암갈색 용액을 실온으로 냉각시켜 에틸 아세테이트 (1 L) 로 희석하였다. 유기 용액을 포화 NH4Cl (2 x 500 mL) 및 염수 (1 x 500 ml) 로 세척하였다. 유기 용액을 건조하고 (MgSO4), 여과 및농축하였다. 조 생성물을 MPLC (25% 에틸 아세테이트/헥산) 로 정제하여 73% 수율의 순수한 메틸 1-(2,2-디메톡시에틸-2-페닐피리미딘-6(1H)-온-5-카르복실레이트 (EX-1A) 를 황갈색 오일로서 수득하였다:
(EX-1B) 건조 피리딘 420.0 mL 중 메틸 1-(2,2-디메톡시에틸-2-페닐피리미딘-6(1H)-온-5-카르복실레이트 (93.00 g, 292.2 mmol) 용액 (0.70 M) 에 요오드화리튬 (98.00 mL, 732.3 mmol) 을 실온에서 교반하면서 조금씩 첨가하여, 발열이 일어난다. 생성 담갈색 현탁액을 2 시간 동안 가열 환류시켰다. 암갈색 반응물을 실온으로 냉각시키고, 휘발물을 감압 하에 제거하였다. 생성 오일을 1 N HCl (500 mL) 로 희석하였다. 수용액을 디클로로메탄/메탄올 (4:1, 4 x 250 mL) 로 추출하였다. 수합한 유기 용액을 6 N HCl (2 x 250 mL) 로 세척하고, 건조하여 (MgSO4), 여과 및 농축하였다. 조 생성물을 결정화 (에틸 아세테이트/헥산) 로 정제하여 63% 수율의 순수한 1-(2,2-디메톡시에틸-2-페닐피리미딘-6(1H)-온-5-카르복실레이트 (EX-1B) 를 백색 고체로서 수득하였다:
(EX-1C) 1,4-디옥산 800 mL 중 1-(2,2-디메톡시에틸-2-페닐피리미딘-6(1H)-5-온-카르복실레이트 (65.93 g, 216.67 mmol) 의 현탁액 (0.27 M) 에 트리에틸아민 (50.0 mL, 358.7 mmol), 이어서 디페닐포스포릴 아지드 (51.40 mL, 238.5 mmol) 를 실온에서 한 부로 첨가하였다. 생성 용액을 2 시간 동안 천천히 가열 환류시켰다. 이어서, 반응 혼합물에 벤질 알콜 (45.00 mL, 434.8 mmol) 을 첨가하고 환류를 약 14 시간 동안 유지하였다. 흑색 용액을 실온으로 냉각시키고, 휘발물을 진공 하에 제거하였다. 생성 잔류물을 에틸 아세테이트 (1.5 L) 로 희석하였다. 유기 용액을 포화 NH4Cl (2 x 500 mL), 1 N NaOH (1 x 500 mL) 및 염수 (1 x 500 ml) 로 세척하였다. 유기 용액을 건조하고 (MgSO4), 여과 및 농축하여 조 생성물을 수득하였다. MPLC (15%-30% 에틸 아세테이트/헥산) 로 정제하여 46% 수율의 순수한 [5-[(벤질옥시카르보닐)아미노]-2-페닐-6-옥소-1,6-디히드로-1-피리미디닐]아세트알데히드 디메틸 아세탈 (EX-1C) 을 담갈색 고체로서 산출하였다:
(EX-1D) 테트라히드로푸란 103.0 mL 중 [5-[(벤질옥시카르보닐)아미노]-2-페닐-6-옥소-1,6-디히드로-1-피리미디닐]아세트알데히드 디메틸 아세탈 (17.24 g, 42.11 mmol) 용액에 1 N HCl 35.0 mL 을 첨가하였다. 생성 이중상 혼합물을 12 시간 동안 가열 환류시켰다. 반응 혼합물을 실온으로 냉각하고 휘발물을 진공 하에 제거하였다. 생성 잔류물을 물 (200 mL) 로 희석하고, 고체 NaHCO3를 첨가하여 pH 를 7 로 적정하였다. 생성 유액을 디클로로메탄 (4 x 150 mL) 으로 추출하였다. 수합한 유기 용액을 물 (1 x 200 mL) 로 세척하고, 건조하고 (MgSO4), 여과 및 농축하여 15.74 g 의 조 [5-[(벤질옥시카르보닐)아미노]-2-페닐-6-옥소-1,6-디히드로-1-피리미디닐]아세트알데히드를 수득하였다.
테트라히드로푸란, t-부틸 알콜 및 2-메틸-2-부텐 198.0 mL 중 조 [5-[(벤질옥시카르보닐)아미노]-2-페닐-6-옥소-1,6-디히드로-1-피리미디닐]아세트알데히드 (15.30 g, 42.11 mmol) 의 용액 (1:1:1.3, 0.21 M) 을 0℃ 로 냉각하였다. 이어서, 용액에 물 102.0 mL 중 소듐 클로라이트 (29.94 g, 331.1 mmol) 및 소듐 디히드로겐포스페이트 모노히드레이트 (35.42 g, 256.7 mmol) 의 용액 (소듐 클로라이트를 기준으로 3.2 M) 을 천천히 첨가하였다. 생성 금색, 이중상 용액을 10 분 동안 교반하고, 냉각조를 제거하였다. 반응물을 실온에서 1 시간 동안 교반하였다. 휘발물을 감압 하에 제거하였다. 생성 용액을 물 (200 mL) 로 희석하고, 포화 NaHCO3및 1 N HCl 을 첨가하여 pH 를 3 으로 적정하였다. 수용액을 테트라히드로푸란, 디클로로메탄 (1:2, 4 x 180 mL) 으로 추출하였다. 수합한 유기 용액을 건조하고 (MgSO4), 여과 및 농축하여 조 생성물을 수득하였다. 에틸 에테르로 적정 정제하여 88% 수율의 [5-[(벤질옥시카르보닐)아미노]-2-페닐-6-옥소-1,6-디히드로-1-피리미디닐]아세트산을 백색 고체로서 수득하였다:
(EX-1E) 클로로포름 70.0 mL 중 [5-[(벤질옥시카르보닐)아미노]-2-페닐-6-옥소-1,6-디히드로-1-피리미디닐]아세트산 (5.2503 g, 13.84 mmol) 의 현탁액 (0.2 M) 을 빙냉조에서 약 0℃ 로 냉각하였다. 이어서, 냉 현탁액에 염화옥살릴 (6.00 mL, 68.78 mmol) 을 주사기를 통해 적가하였다. 강력한 기체 방출 후, 금색의 균일한 용액이 생성되었다. 5 분 동안 교반한 후, 냉각조를 제거하고 용액을 실온에서 2 시간 더 교반하였다. 용매를 감압 하에 제거하고, 고진공 시스템 상에 위치시켜 잔류 용매를 10 분 동안 제거하였다. 생성 황색 고체를 클로로포름 70.0 mL (0.2 M) 로 희석하고, 피리딘 (1.70 mL, 21.02 mmol) 및 2-메틸-2-프로판올 (3.50 ml, 36.60 mmol) 을 첨가하였다. 생성 황갈색 용액을 실온에서 1 시간 동안 교반한 후, 12 시간 동안 가열 환류시켰다. 반응 혼합물을 실온으로 냉각시키고, 클로로포름 (300 mL) 으로 희석하였다. 유기 용액을 물 (1 x 100 mL), 포화 NaHCO3(1 x 100 mL) 및 염수 (1 x 100 ml) 로 세척하였다. 유기 용액을 건조하고 (MgSO4), 여과 및 농축하였다. 조 반응물을 MPLC (25% 에틸 아세테이트/헥산) 로 정제하여 49% 수율의 생성물을 수득하였다:
(EX-1F) 메탄올 21.0 mL 중 [5-아미노-2-페닐-6-옥소-1,6-디히드로-1-피리미디닐]아세트산 t-부틸 에스테르 (1.8647 g, 4.282 mmol) 용액 (0.2 M) 에 10% Pd/C 211.3 mg 을 한 부로 첨가하였다. 생성 혼합물을 실온에서 약 16 시간 동안 수소 가스 대기 (벌룬) 하에서 교반하였다. 조 반응 혼합물을 셀라이트 545 패드를 통해 여과하고, 용매를 감압 하에 제거하였다. 조 생성물을 에틸 에테르로 적정하여 99% 수율의 순수한 생성물 [5-아미노-2-페닐-6-옥소-1,6-디히드로-1-피리미디닐]아세트산 t-부틸 에스테르 (EX-1F) 를 수득하였다:
(EX-1G) 테트라히드로푸란 5.5 mL 및 디메틸포름아미드 2.0 mL 중[5-아미노-2-페닐-6-옥소-1,6-디히드로-1-피리미디닐]아세트산 t-부틸 에스테르 (1.0300 g, 3.418 mmol) 의 용액 (0.45 M) 에 N-메틸모르폴린 (1.20 mL, 10.91 mmol) 을 한 부로 첨가하였다. 용액을 빙냉조에서 0℃ 로 냉각하였다. 10 분 동안 교반한 후, 테트라히드로푸란 5.5 mL 중 a-염화톨루엔술포닐 718.2 mg (3.767 mmol) 용액 (0.68 M) 을 5 분에 걸쳐 적가하였다. 반응 혼합물을 0℃ 에서 2 시간 동안 교반하였다. 반응 혼합물을 에틸 아세테이트 (150 mL) 로 희석하였다. 유기 용액을 1 N HCl (2 x 25 mL), 포화 NaHCO3(2 x 25 mL) 및 염수 (1 x 50 ml) 로 세척하였다. 유기 용액을 건조하고 (MgSO4), 감압 하에 여과 및 농축하였다. 생성 황색 고체를 에틸 에테르로 적정하여, 여과 및 진공 하에 건조하여 74% 수율의 순수한 생성물 (EX-1G) 를 백색 고체로서 산출하였다:
(EX-1H) 디옥산 중 4 M HCl 9.0 mL 중의 (EX-1G) (1.0643 g, 2.336 mmol) 용액 (0.1 M) 을 실온에서 12 시간 동안 교반하였다. 조 반응물을 감압 하에 농축하였다. 생성 잔류물을 에틸 에테르로 적정하여 87% 수율의 순수한 생성물 (EX-1H)를 백색 고체로서 산출하였다:
(EX-1I) 디메틸포름아미드 10.0 mL 중 산 (EX-1H) (406.8 mg, 1.018 mmol) 용액 (0.10 M) 에 N,N-디이소프로필에틸아민 (0.900 mL, 5.167 mmol), N-히드록시벤조트리아졸 (167.7 mg, 1.241 mmol) 및 1-[3-(디메틸아미노)프로필]-3-에틸카르보디이미드 히드로클로라이드 (236.1 mg, 1.232 mmol) 를 첨가하였다. 생성 혼합물을 실온에서 30 분 동안 교반한 후 혼합물이 균일해졌다. 이어서, 반응 혼합물에 4-(Cbz-아미디노)벤질아민 (324.6 mg, 1.126 mmol) 을 실온에서 한 부로 첨가하였다. 그 다음, 생성 혼합물을 18 시간 동안 교반하였다. 반응 혼합물을 에틸 아세테이트 (50 mL) 로 희석하였다. 유기 용액을 5% 시트르산 (1 x 25 mL), 포화 NaHCO3(1x 25 mL) 및 염수 (1 x 25 mL) 로 세척하였다. 유기 용액을 건조하고 (MgSO4), 여과 및 농축하였다. 조 반응 혼합물을 에틸 에테르로 적정 정제하여 순수한 생성물 (EX-1I) 를 백색 고체로서 산출하였다:
메탄올 3.5 mL 및 디옥산 중 4 M HCl 중 Cbz-아미딘 (EX-1I) (237.7 mg,357.6 mmol) 의 용액 (4:1,0.1 M) 에 10% Pd/C 42.1 mg 을 한 부로 첨가하였다. 생성 혼합물을 약 16 시간 동안 실온에서 수소 가스 대기 (벌룬) 하에서 교반하였다. 조 반응 혼합물을 셀라이트 545 패드를 통해 여과하고 용매를 감압 하에 제거하였다. 조 생성물을 HPLC (농도구배, 5%-95% 아세토니트릴/물 (0.1% 트리플루오로아세트산 함유)) 로 정제하여 순수한 생성물을 백색 고체로서 산출하였다:
실시예 2
실시예 1 의 방법을 따라, 표제 화합물을 제조하였다:
실시예 3
(EX-3A) 테트라히드로푸란 및 디클로로메탄 7.0 mL 중 [5-아미노-2-페닐-6-옥소-1,6-디히드로-1-피리미디닐]아세트산 t-부틸 에스테르 (EX-1F) (613.7 mg, 2.037 mmol) 의 용액 (1:1, 0.3M) 에 아세트산 25.0 mL 및 페닐아세트알데히드 (0.475 mL, 4.060 mmol) 를 첨가하였다. 용액을 빙냉조에서 0℃ 로 냉각하고, 소듐 트리아세톡시보로히드라이드 (1.9131 g, 9.027 mmol) 를 한 부로 첨가하였다. 5 분 동안 교반한 후, 빙냉조를 제거하고, 반응 혼합물을 실온에서 2 시간 동안 교반하였다. 반응물에 1 N NaOH (5 mL) 을 첨가하여 켄치시키고, 혼합물을 5 분 동안 교반하였다. 반응 혼합물을 0.5 N NaOH (100 mL) 로 희석하였다. 수용액을 에틸 아세테이트 (3 x 25 mL) 로 추출하였다. 수합한 유기 용액을 0.5 N NaOH (1 x 25 mL) 및 염수 (1 x 25 mL) 로 세척하였다. 용액을 건조하고 (MgSO4), 감압 하에 여과 및 농축하였다. MPLC (25% 에틸 아세테이트/헥산) 로 정제하여 74% 수율의 EX-3A 를 황색 오일로서 산출하였다:
디옥산 중 4M HCl 13.0 mL 중 EX-3A (521.3 mg, 1.286 mmol) 의 용액 (0.1 M) 을 실온에서 12 시간 동안 교반하였다. 조 반응물을 감압 하에 농축하였다. 생성 잔류물을 에틸 에테르로 적정하여, 정량적인 수율의 순수한 생성물 EX-3B 를 황색 고체로서 산출하였다:
디메틸포름아미드 13.0 mL 중 EX-3B (497.8 mg, 1.290 mmol) 용액 (0.10 M) 에 N,N-디이소프로필에틸아민 (1.800 mL, 10.33 mmol), N-히드록시벤조트리아졸 (212.8 mg, 1.575 mmol) 및 1-[3-(디메틸아미노)프로필]-3-에틸카르보디이미드 히드로클로라이드 (302.5 mg, 1.578 mmol) 를 첨가하였다. 생성 혼합물을 실온에서 30 분 동안 교반한 후, 혼합물은 균일해졌다. 이어서, 반응 혼합물에 4-(Cbz-아미디노)벤질아민 (410.9 mg, 1.425 mmol) 을 실온에서 한 부로 첨가하였다. 그 다음, 생성 혼합물을 18 시간 동안 교반하였다. 반응 혼합물을 에틸 아세테이트 (50 mL) 로 희석하였다. 유기 용액을 5% 시트르산 (1 x 25 mL), 포화 NaHCO3(1 x 25 mL) 및 염수 (1 x 25 mL) 로 세척하였다. 유기 용액을 건조하고 (MgSO4), 여과 및 농축하였다. 조 반응 혼합물을 에틸 에테르로 적정 정제하여 순수한 생성물 EX-3C를 백색 고체로서 산출하였다:
메탄올 및 디옥산 중 4M HCl 4.0 mL 중 EX-3C (222.6 mg, 362.1 mmol) 의 용액 (3:1, 0.1 M) 에 10% Pd/C 53.0 mg 을 한 부로 첨가하였다. 생성 혼합물을 실온에서 약 16 시간 동안 수소 가스의 대기 (벌룬) 하에서 교반하였다. 조 반응 혼합물을 셀라이트 545 패드를 통해 여과하고 용매를 감압 하에 제거하였다. 조 생성물을 에틸 에테르로부터 적정 정제하여 순수한 생성물을 황색 고체로서 산출하였다:
예를 들어, 피리미디논 고리에 헤테로원자를 통해 직접 결합한 2-아릴, 2-헤테로아릴 또는 2-헤테로원자 연결/결합 유기기를 갖는 피리미디논은 하기 반응식 6 및 반응식 7 을 이용하여 제조할 수 있다. 헤테로원자는 전형적으로 황, 질소, 산소 또는 기타 적합한 헤테로원자이다. 특정 헤테로원자 치환 피리미디논을 제조하기 위한 반응식 6 의 일반적 공정의 이용은 실시예 4 및 5 에 개시되어 있다.
실시예 4
(EX-4A) 디메틸술폭시드 중 5-니트로-2,4(1H,3H) 피리미딘디온 용액 (0.2 M) 에 탄산칼륨 1.1 당량을 교반하면서 조금씩 첨가한다. 약 10 분 후, 디메틸술폭시드 중 1 당량의 2-(트리메틸실릴)에톡시-염화메틸 용액을 적가한다. 이어서, 반응 혼합물을 40℃ 로 가열하고, 18 시간 동안 교반한다. 전형적인 수성 작업 후 크로마토그래피로 정제하여 순수한 생성물 EX-4A 를 얻는다.
EX-4B) 디메틸술폭시드 중 5-니트로-1-SEM-2,4(1H,3H) 피리미딘디온 (EX-4A) 의 용액 (0.2 M) 에 탄산칼륨 1.1 당량을 교반하면서 조금씩 첨가한다. 약 10 분 후, 디메틸술폭시드 중 1 당량의 메틸 브로모아세테이트 용액을 적가한다. 이어서, 반응 혼합물을 40℃ 로 가열하고, 18 시간 동안 교반한다. 전형적인 수성 작업 후 크로마토그래피로 정제하여 순수한 생성물 EX-4B 를 얻는다.
EX-4C) 메탄올 중 5-니트로-1-SEM-3-메톡시카르보닐메틸 (EX-4B) 2,4(1H,3H) 피리미딘디온 용액을 수소 가스로 탈기시킨다. 이어서, 수소 대기 하 실온에서 24 시간 동안 교반하던 5% Pd/C 를 첨가한다. 조 반응물을 셀라이트 545 패드를 통해 여과하여 감압 하에 농축한다. 칼럼 크로마토그래피로 정제하여 순수한 5-아미노-1-SEM-3-메톡시카르보닐메틸-2,4(1H,3H) 피리미딘디온 EX-4C 를 수득한다.
EX-4D) 테트라히드로푸란 및 디클로로메탄 중 5-아미노-1-SEM-3-메톡시카르보닐메틸-2,4(1H,3H)피리미딘디온 (EX-4C) 의 용액 (1:1, 0.3 M) 에 아세트산 촉매량 및 페닐아세트알데히드 1 당량을 첨가한다. 용액을 빙냉조에서 0℃ 로 냉각하고, 소듐 트리아세톡시보로히드라이드 1 당량을 조금씩 첨가한다. 5 분 동안 교반한 후, 빙냉조를 제거하고, 반응 혼합물을 실온에서 2 시간 동안 교반한다. 1 N NaOH 를 첨가하여 반응물을 켄치시키고, 혼합물을 5 분 동안 교반한다. 전형적인 수성 작업 후 크로마토그래피로 정제하여 순수한 생성물 EX-4D 를 얻는다.
EX-4E) 테트라히드로푸란 및 메탄올 중 1-SEM-3-메톡시카르보닐메틸-5-(2-페닐에틸)아미노-2,4(1H,3H)피리미딘디온 (EX-4D) 의 용액 (1:1, 0.2 M) 에 수중의 수산화리튬 1 당량을 첨가한다. 반응이 완료된 후, 휘발물을 감압 하에 제거한다. 잔여 수용액을 빙냉조에서 냉각하고, 1.0 N HCl 로 pH 를 1 로 산성화시킨다. 유기 용매로 추출하고, 용매를 감압 하에 제거하여 순수한 생성물 EX-4E 를 수득한다.
EX-4F) 1-SEM-3-메틸렌카르복시-5-(2-페닐에틸)아미노-2,4(1H,3H)피리미딘디온 디메틸포름아미드 용액 (0.1 M) 에 N,N-디이소프로필에틸아민 5 당량, N-히드록시벤조트리아졸 1 당량 및 1-[3-(디메틸아미노)프로필]-3-에틸카르보디이미드 히드로클로라이드 1 당량을 첨가한다. 생성 혼합물을 30 분 동안 교반한다. 이어서, 반응 혼합물을 적절한 아민 1 당량으로 처리하고 하룻밤동안 교반한다. 전형적인 수성 작업 후 크로마토그래피로 정제하여 순수한 생성물 EX-4F 를 얻는다.
EX-4G) 테트라히드로푸란 중 1-SEM-3-메틸렌카르바미드-5-(2-페닐에틸)아미노-2,4(1H,3H)피리미딘디온 용액 (0.3 M) 에 테트라히드로푸란 중 불소화테트라부틸암모늄 2 당량을 첨가한다. 생성 용액을 수시간 동안 환류시킨다. 전형적인 수성 작업 후 크로마토그래피로 정제하여 순수한 생성물 EX-4G 를 얻는다.
EX-4H) N,N-디메틸아닐린 중 3-메틸렌카르복스아미드-5-(2-페닐에틸)아미노-2,4(1H,3H)피리미딘디온 (EX-4G) 용액 (0.3 M) 에 산염화인 1 당량을 첨가한다. 생성 용액을 수시간 동안 환류시킨다. 전형적인 수성 작업 후 크로마토그래피로 정제하여 순수한 생성물 EX-4H 를 얻는다.
EX-4I) 디옥산 중 2-클로로-3-메틸렌카르복스아미드-5-(2-페닐에틸)아미노-2,4(1H,3H)피리미딘디온 (EX-4H) 용액 (0.3 M) 에 페닐티올 2 당량을 첨가한다. 생성 용액을 수시간 동안 환류시킨다. 전형적인 수성 작업 후 크로마토그래피로 정제하여 순수한 생성물 EX-4I 를 얻는다.
메탄올 및 디옥산 중 4M HCl 중 2-티오페닐-3-메틸렌카르복스아미드-5-(2-페닐에틸)아미노-2,4-(1H,3H)피리미딘디온 (EX-4I) 의 용액 (3:1, 0.1 M) 을 수소 가스로 탈기시킨다. 이어서, 상기 용액에 수소 대기 하 실온에서 24 시간 동안 교반한 5% Pd/C 를 첨가한다. 조 반응물을 셀라이트 545 패드를 통해 여과하고 감압 하에 농축한다. 칼럼 크로마토그래피로 정제하여 순수한 생성물을 수득한다.
실시예 5
EX-5A) 1-프로판올 중 1 당량의 3-피리딘붕산 및 2-클로로-3-메틸렌카르복스아미드-5-(2-페닐에틸)아미노-2,4(1H,3H)피리미딘디온의 탈기된 용액 (0.5 M) 에 2.0 M 탄산나트륨 1.2 당량, 이어서 테트라키스(트리페닐포스핀)팔라듐 1 몰% 를 첨가한다. 생성 혼합물을 수시간 동안 가열 환류시킨다. 실온으로 냉각 후, 전형적인 수성 작업에 이어 크로마토그래피로 정제하여 순수한 생성물 EX-5A 를 얻는다.
메탄올 및 디옥산 중 4M HCl 중 2-(3-피리디닐)-3-메틸렌카르복스아미드-5-(2-페닐에틸)아미노-2,4(1H,3H)피리미딘디온 (EX-5A) 의 용액 (3:1, 0.1 M) 을 수소 가스로 탈기시킨다. 이어서 상기 용액에 5% Pd/C 를 첨가하고, 용액을 수소 대기 하 실온에서 24 시간 동안 교반한다. 조 반응물을 셀라이트 545 패드를 토해 여과하여 감압 하에 농축한다. 칼럼 크로마토그래피로 정제하여 순수한 생성물을 수득한다.
예를 들어, 피리미디온 고리에 헤테로원자를 통해 직접 결합한 2-아릴, 2-헤테로아릴 또는 2-헤테로원자 연결/결합 유기기를 갖는 피리미디논을 또한 하기 반응식 7 을 이용하여 제조할 수 있다. 상기 반응식에서, 아릴은 탄소-탄소 결합을 형성함으로써 도입된다. 헤테로연결된 아릴 피리미디논을 형성하기에 적합한 헤테로원자에는 황, 질소, 산소 또는 기타 적합한 헤테로원자가 포함된다. 특정 헤테로원자 치환 피리미디논을 제조하기 위한 반응식 7 의 일반적 공정의 이용은 실시예 6 및 7 에 개시된다.
실시예 6
(EX-6A) 2-티오우라실 (66.7 g, 520.5 mmol) 을 수산화나트륨 용액 (물 365 mL 중 고체 NaOH 41.6 g) 에 용해시켰다. 이어서 혼합물을 요오드화메틸 (37 mL, 583 mmol) 로 처리하고, 생성 반응 혼합물을 실온에서 16 시간 동안 교반하였다. 그 다음, 용액을 빙초산 (30 mL) 으로 산성화시켰다. 백색 침전을 흡입 여과에 의해 수합하여, 고체를 냉수로 여러 차례 세척하고 건조하여, 74 g 의 EX-6A 를 정량적인 수율의 백색 결정성 고체로서 산출하였다.
(EX-6B) 빙초산 (2275 mL) 중 EX-6A (74.0 g, 520.5 mmol) 용액을 빙냉조로 0℃ 로 냉각하고 Br2로 처리하였다. 반응 혼합물을 실온으로 승온시키고, 16 시간 동안 교반하였다. 형성된 황색 침전물을 여과하여 에테르로 3 회 세척하였다. 97.2 g 의 EX-6B 를 62% 수율로 단리하였다.
(EX-6C) THF 중 수소화칼슘의 혼합물을 0℃ 로 냉각하고, 미용해 (neat) EX-6B, 이어서 미용해 t-부틸 브로모아세테이트로 처리하였다. 반응 혼합물을 0℃ 에서 1 h 교반하였다. 이어서, 혼합물이 실온으로 승온된 후, 반응 혼합물을 2 시간교반하였다. 반응 혼합물을 환류 온도로 16 시간 동안 가열하였다. 반응 혼합물을 실온으로 냉각한 후, 혼합물을 1 L 얼음물 슬러리에 천천히 부었다. 켄치된 혼합물을 디클로로메탄 (3 x 500 mL) 으로 추출하였다. 유기 층을 수합하고, 물 및 염수로 세척하였다. 유기 층을 MgSO4상에서 건조 및 여과하고, 휘발 성분을 진공 하에 제거하여 28.81 g (90%) 의 EX-6C 를 N-알킬화 및 O-알킬화 이성질체의 혼합물 (9:1) 인 탁백색 고체로서 산출하였다. N-알킬화 이성질체:
(EX-6D) 아르곤이 채워진 글러브 박스 내, 자석 교반 막대기가 들어있는 12 온스 피셔-포터 (Fischer-Porter) 병에 EX-6C (5.00 g, 15.0 mmol), Pd(OAc)2(168 mg, 0.75 mmol, 5 몰%), rac-BINAP (654 mg, 1.05 mmol, 7 몰%), Cs2CO3(6.84 g, 21.0 mmol) 및 탈기된 무수 톨루엔 (65.0 ml) 을 충진하였다. 상기 혼합물에 이소프로필 아민 (3.00 ml, 35.2 mmol) 을 첨가하였다. 병을 압력 게이지로 맞춘 압력 마개로 막고, 글러브 박스에서 꺼냈다. 폐쇄 시스템을 118-120℃ 의 오일조에서 16 시간 동안 자석 교반하면서 가열하였다. 반응 중, ~ 10 psi 의 상부압이 발생하였다. 반응 혼합물이 들어있는 피셔-포터 병을 오일조에서 꺼내어 30 분 동안 냉각하고, 아르곤 유동 시스템으로 통기시켜 주사기로 표본채집하였다. LCMS 분석은 65% 의 출발 물질이 남아 있는 35% 생성물을 나타내었다. 아르곤 덮개 하에서,상부압을 제거하고 반응 혼합물을 Pd(OAc)2(337 mg, 1.5 mmol, 10 몰%), rac-BINAP (1.00 g, 1.6 mmol, 11 몰%), Cs2CO3(10.0 g, 30.7 mmol) 및 이소프로필 아민 (6.00 ml, 70.4 mmol) 으로 처리하였다. 병을 압력 마개로 막고, 다시 16 시간 동안 자석 교반하면서 118-120℃ 로 가열하였다. 표본채집 공정을 반복하여, LCMS 로 반응이 종결됨을 알았다. 반응 혼합물을 RT 로 냉각하고, 중간 프릿으로 소결된 유리 깔때기를 통해 여과하였다. 고체를 톨루엔으로 철저히 세척하여 폐기하였다. 여과액을 농축하고 플래시 크로마토그래피 (Merck 230-400 메쉬 SiO2, 헥산 중 10% 에틸 아세테이트) 로 정제하여, 3.80 g (81% 수율) 의 (EX-6D) 를 황갈색 고체로서 산출하였다:
(EX-6E) 아르곤이 채워진 글러브 박스 내, 자석 교반 막대기가 들어있는 3 온스 피셔-포터 병에 EX-6D (1.00 g, 3.20 mmol), 3-니트로페닐 붕산 (634 mg, 3.80 mmol), Cu(Ⅰ)-2-티오펜카르복실레이트 (1.21 g, 6.37 mmol) 및 Pd(PPh3)4(100 mg, 0.86 mmol, 2.7 몰%) 를 충진하였다. THF (25 ml) 를 첨가하고, 병을 압력 게이지로 맞춘 압력 마개로 막고, 글러브 박스에서 꺼냈다. 폐쇄 시스템을 70℃ 의 오일조에서 16 시간 동안 자석 교반하면서 가열하였다. 반응 혼합물을 RT로 냉각하고, 통기시켜 에테르 (200 ml) 로 희석하였다. 혼합물을 중간 프릿으로 소결된 유리 깔때기를 통해 여과하였다. 녹색 고체를 에테르 (100 ml) 로 세척하여 폐기하였다. 여과액을 농축하고 플래시 크로마토그래피 (Merck 230-400 메쉬 SiO2, 헥산 중 10% 에틸 아세테이트 30%) 로 정제하여, 961 mg (78% 수율) 의 EX-6E 를 황색 폼으로서 산출하였다:
(EX-6F) 자석 교반 막대가 들어있는 250-mL 둥근 바닥 플라스크에 EX-6E (755 mg, 1.9 mmol) 및 트리플루오로아세트산 (30 mL) 을 충진하였다. 상기 혼합물을 아르곤 유동 대기 하 RT 에서 30 분 동안 교반한 후, 회전 증발기로 농축하였다. 잔류물을 에테르 (50 mL) 로 적정하고 헵탄 (2 x 50 mL) 으로 공증발시켜, 801 mg (95% 수율) 의 EX-6F 를 맑은 황색 유리질로서 산출하였다:
CBZ-보호 전구체에 대해 기재된 공정에 따라 EX-6F 로부터 제조하여 생성물을 산출하였다:
SC-81703 에 대해 기재된 공정에 따라 EX-6G 로부터 제조하여 생성물을 산출하였다:
실시예 7
(EX-7A) Cs2CO3염기를 사용한 것을 제외하고는 EX-6E 에 대해 기재된 동일한 공정을 이용하여 EX-6D 로부터 제조하였다. 이처럼, EX-6D (213 mg, 0.68 mmol),피리딘-3-붕산 1,3-프로판디올 시클릭 에스테르 (166 mg, 1.02 mmol) 및 Cs2CO3(771 mg, 2.37 mmol) 은 플래시 크로마토그래피 (머크 230-400 메쉬 SiO2, CHCl3중 2% MeOH) 후 143 mg 의 EX-7A (61% 수율) 를 담황색 유리질로서 산출하였다:
(EX-7B) EX-6F 에 대해 기재된 동일한 공정을 이용하여 EX-7A (143 mg, 0.41 mmol) 로부터 제조하여 212 mg (100% 수율) 의 EX-7B 를 황색 폼으로서 산출하였다:
(EX-7C) CBZ-보호화된 물질에 대해 기재된 동일한 공정을 이용하여 EX-7B 로부터 제조하여 EX-7C 를 산출하였다;
실시예 6 에 기재된 동일한 공정을 이용하여 EX-7C 로부터 제조하여 생성물을 산출하였다.
실시예 8
실시예 6 의 방법에 따라, 표제 화합물을 제조하였다:
메틸렌이 피리미디논의 N-3 위치에 아세트아미드의 카르보닐의 치환물로서 존재하는 피리미디논의 메틸렌 유사체를 구체적인 실시예 9 와 함께 하기 설명된 반응식 8 "일반적 메틸렌 피리미디논 제법" 을 이용하여 제조할 수 있다.
실시예 9
EX-9A) 테트라히드로푸란 및 디클로로메탄 중 [[5-[(벤질옥시카르보닐)아미노]-2-페닐-6-옥소-1,6-디히드로-1-피리미디닐]아세트알데히드의 용액 (1:1, 0.3 M) 에 아세트산의 촉매량 및 적절한 아민 1 당량을 첨가한다. 용액을 빙냉조에서 0℃ 로 냉각하고, 소듐 트리아세톡시보로히드라이드 1 당량을 조금씩 첨가한다. 5 분 동안 교반한 후, 빙냉조를 제거하고, 반응 혼합물을 실온에서 2 시간 동안 교반한다. 반응물에 1 N NaOH 를 첨가하여 켄치시키고, 혼합물을 5 분 동안 교반한다. 전형적인 수성 작업 후 크로마토그래피로 정제하여 순수한 생성물 EX-9A 를 얻는다.
EX-9B) 메탄올 중 [5-[(벤질옥시카르보닐)아미노]-2-페닐-6-옥소-1,6-디히드로-1-피리미디닐]아세트아미드 (EX-9A) 의 용액 (0.2 M) 에 10% Pd/C 를 조금씩 첨가한다. 생성 혼합물을 수소 가스 대기 (벌룬) 하 실온에서 약 16 시간 동안 교반한다. 조 반응 혼합물을 셀라이트 545 패드를 통해 여과하고, 용매를 감압 하에 제거한다. 잔류물을 에틸 에테르로부터 적정하여 순수한 생성물 EX-9B 를 수득한다.
EX-9C) 테트라히드로푸란 및 디클로로메탄 중 [5-아미노-2-페닐-6-옥소-1,6-디히드로-1-피리미디닐]아세트아미드 (EX-9B) 의 용액 (1:1, 0.3 M) 에 아세트산 촉매량 및 페닐아세트알데히드 1 당량을 첨가한다. 용액을 빙냉조에서 0℃ 로 냉각하고, 소듐 트리아세톡시보로히드라이드 1 당량을 조금씩 첨가한다. 5 분 동안 교반한 후, 빙냉조를 제거하고, 반응 혼합물을 실온에서 2 시간 동안 교반한다. 반응물에 1 N NaOH 를 첨가하여 켄치시키고, 혼합물을 5 분 동안 교반한다. 전형적인 수성 작업 후 크로마토그래피로 정제하여 순수한 생성물 EX-9C 를 얻는다.
4M HCl 디옥산 중 [5-(2-페닐에틸)아미노-2-페닐-6-옥소-1,6-디히드로-1-피리미디닐]아세트아미드 용액 (0.2 M) 을 여러 시간 동안 교반한다. 반응이 종결된 후, 휘발물을 감압 하에 제거한다. 잔류물을 에틸 에테르로 적정 정제하여 순수한 생성물 5 를 산출한다.
술포닐이 피리미디논의 N-3 위치에 아세트아미드의 카르보닐에 대한 치환물로서 존재하는 피리미디논의 술포닐 유사체를 1,1-디메톡시에틸아민 대신에 N-Boc-아미디노-보호 아민의 적절한 아미노메탄술폰아미드로 대체하여, 반응식 1-5 에 기재된 것들을 일반적으로 기준으로 하는 공정을 이용하여 제조할 수 있다. 예를 들어, N-(4-아미디노벤질)2-아미노메탄술폰아미드를 사용할 수 있다. 상기 접근법을 이용하여, 실시예 10 및 11 의 술포닐 유사체를 제조할 수 있다.
실시예 10
실시예 11
질소가 피리미디논 4-위치 탄소의 대체물로서 존재하는, 피리미디논의 트리아지논 유사체를 구체적인 실시예 12 와 함께 하기 설명되는 반응식 9 "일반적 4-아자 피리미디논 제법" 을 이용하여 제조할 수 있다.
실시예 12
EX-12) 디클로로메탄 중 글리신 t-부틸 에스테르 히드로클로라이드 (1 mmol) 의 용액을 염화벤조일 (1 mmol) 및 트리에틸 아민 (2 mmol) 으로 처리한다. 반응 혼합물을 실온에서 16 시간 동안 교반한다. 혼합물을 물로 세척하고 디클로로메탄으로 추출한다. 수합한 유기층을 MgSO4상에서 건조한다. 휘발물을 진공 하에서 제거한 후, 순수한 생성물 EX-12A 를 단리한다.
EX-12B) N-벤조일글리신 t-부틸 에스테르 (1 mmol; EX-12A), 로웨슨 시약 (0.5 mmol) 및 톨루엔의 혼합물을 80℃ 로 16 시간 동안 가열한다. 반응 혼합물을 감압 하에 농축한다. 실리카 겔 상의 칼럼 크로마토그래피를 통해 정제하여 순수한 생성물 EX-12B 를 수득한다.
EX-12C) 디클로로메탄 중 N-티오벤조일글리신 t-부틸 에스테르 (1 mmol; EX12B) 의 혼합물을 -78℃ 에서 트리메틸옥소늄 테트라플루오로보레이트 (1.1 mmol) 로 처리한다. 반응 혼합물을 2 시간 동안 교반한 후, 혼합물을 수성 NaHCO3로 세척하고 디클로로메탄으로 추출한다. 수합한 유기층을 MgSO4상에서 건조하고여과한다. 휘발성 유기 성분을 농축한 후, 목적한 생성물 EX-12C 를 단리한다.
EX-12D) 메탄올 중 N-티오메틸벤질글리신 t-부틸 에스테르 (1 mmol; EX-12C) 용액을 히드라진 (1 mmol) 으로 처리한다. 휘발성 물질을 진공 하에 제거하여, 목적한 화합물 EX-12D 를 더 정제하지 않고 단리한다.
EX-12E) 메탄올 중 에틸 티오옥사메이트 (1 mmol) 및 화합물 EX-12D (1 mmol) 의 혼합물을 4 시간 동안 환류 온도로 가열한다. 무색 결정의 침전이 생성되며, 목적한 생성물 EX-12E 의 결정을 흡입 여과로 단리한다.
아세토니트릴 중 피리딘 (5 mmol) 및 화합물 EX-12E (1 mmol) 의 용액을 아세토니트릴 중 a-염화톨루엔술포닐 (3 mmol) 용액으로 처리한다. 반응 혼합물을 -10℃ 내지 0℃ 에서 3 시간 동안 교반한다. 반응이 종결된 후, 백색 침전이 형성된다. 목적한 생성물 EX-12F 의 결정을 흡입 여과에 의해 단리한다.
EX-12G) 트리플루오로아세트산을 아니솔 중 화합물 EX-12F (1 mmol) 의 혼합물에 0℃ 에서 첨가한다. 반응 혼합물을 0℃ 에서 1 시간 동안 교반한다. 반응 혼합물을 유기 용매로 추출한다. 유기 용매를 감압 하에 제거하여 순수한 생성물 EX-12G 를 수득한다.
EX-12H) 화합물 EX-12G (1 mmol), EDC (1.3 mmol) 및 HOBt (1.3 mmol) 을 DMF 중에서 혼합하고, 혼합물을 20℃ 에서 15 분 동안 교반한다. 상기 혼합물에 DMF 중 DIEA (1.3 mmol) 및 벤질-[[(4-아미노메틸페닐)이미노메틸] 아미노]카르바메이트 염화수소염 (1.3 mmol) 의 용액을 첨가한다. 전형적인 수성 작업 후 크로마토그래피로 정제하여 목적한 생성물 EX-12H 를 얻는다.
화합물 EX-12H (1 mmol), p-톨루엔 술폰산 모노히드레이트 (1 mmol) 및 활성탄 상의 10% Pd (0.1 mmol) 를 메탄올과 함께 혼합한다. 고무 벌룬을 통해 주입 및 유지되는 수소 대기 하에서 혼합물을 2 시간 동안 교반한다. 촉매를 여과 제거하고 메탄올을 제거한 후, 목적한 생성물을 단리한다.
히드록실, 티올 및 아민 관능기를 갖는 본 발명의 화학식 Ⅰ 의 화합물을 매우 다양한 유도체로 전환시킬 수 있다. 이와는 달리, 유도체화된 화학식 Ⅰ 의 화합물을 일차로, 유도체화된 중간체를 화학식 Ⅰ 의 화합물로 더 변환시키기 전의 제조 공정 중에 한 개 이상의 중간체를 유도체화시킴으로써 수득할 수 있다. 알콜 또는 페놀 형태의 히드록실기는 카르복실산, 술폰산, 카르밤산, 포스폰산 및 인산의 에스테르로 쉽게 전환될 수 있다. 카르복실산 에스테르를 형성하기 위한 아실화는 지방족 산 무수물 또는 산 할로겐화물과 같은 적합한 아실화제를 이용하여 쉽게 달성된다. 해당 아릴 및 헤테로아릴 산 무수물 및 산 염화물도 또한 사용할 수 있다. 상기 반응은 일반적으로 불활성 용매 중 피리딘과 같은 아민 촉매를 이용하여 수행된다. 유사하게, 카르밤산 에스테르 (우레탄) 은 히드록실기를 이소시아네이트 및 염화카르바모일과 반응시킴으로써 수득할 수 있다. 술포네이트, 포스포네이트 및 포스페이트 에스테르는 해당 산 염화물 및 유사 시약을 이용하여 제조할 수 있다. 존재하는 한 개 이상의 티올기를 갖는 화학식 Ⅰ 의 화합물은 동일한 시약 및 유사한 반응 조건을 이용하여, 알콜 및 페놀의 해당 티오에스테르 유도체 유사물로 전환될 수 있다. 존재하는 한 개 이상의 일차 또는 이차 아민기를 갖는 화학식 Ⅰ 의 화합물은 해당 아미드 유도체로 전환될 수 있다. 카르복실산의 아미드는 알콜 및 페놀에서 사용된 것과 유사한 반응 조건으로, 적절한 산 염화물 또는 무수물을 이용하여 제조할 수 있다. 해당 일차 또는 이차 아민의 요소는 트리에틸아민 또는 피리딘과 같은 산 스캐빈져의 존재 하 염화카르바모일 및 이소시아네이트를 직접 사용하여 제조할 수 있다. 술폰아미드는 수성 수산화나트륨 또는 삼차 아민의 존재 하에서 해당 염화술포닐로부터 제조할 수 있다. 상기 유도체의 제조를 위해 적합한 공정 및 방법은 문헌 [House's Modern Synthetic Reactions, W. A. Benjamin, Inc.], [Shriner, Fuson, 및 Curtin 의 The Systematic Identification of Organic Compounds, 제 5 판, John Wiley & Sons] 및 [Fieser and Fieser 의 Reagents for Organic Synthesis, 제 1 권, John Wiley & Sons] 에서 찾아볼 수 있다. 화학식 Ⅰ 의 화합물의 히드록실, 티올 및 아민을 유도체화하는데 사용할 수 있는 매우 다양한 시약들은 시판 중이거나, 본문에 참고문헌으로 삽입된 상기 언급한 참고 문헌에서 찾아볼 수 있다.
히드록실, 티올 및 아민 관능기를 갖는 본 발명의 화학식 Ⅰ 의 화합물은 매우 다양한 유도체로 알킬화될 수 있다. 이와는 달리, 알킬화된 화학식 Ⅰ 의 화합물은 일차로, 알킬화된 유도체를 화학식 Ⅰ 의 화합물로 더 변환시키기 전의, 제조 공정 중에 한 개 이상의 중간체를 알킬화시킴으로써 수득할 수 있다. 화학식 Ⅰ 의 화합물의 히드록실기는 에테르로 쉽게 전환될 수 있다. 에테르를 형성하기 위한 알킬화는 알킬 브로마이드, 알킬 요오다이드 또는 알킬 술포네이트와 같은 적합한 알킬화제를 이용하여 쉽게 달성할 수 있다. 해당 아르알킬, 헤테로아르알킬, 알콕시알킬, 아르알킬옥시알킬 및 헤테로아르알킬옥시알킬 브로마이드, 요오다이드및 술포네이트도 또한 사용할 수 있다. 상기 반응은 일반적으로 불활성 용매 중 피리딘과 같은 아민 촉매와, DMF, DMSO, THF 및 유사하고 비견되는 용매와 같은 불활성 극성 용매를 이용하는, 소듐 히드라이드, 포타슘 t-부톡시드, 소듐 아미드, 리튬 아미드 및 n-부틸 리튬과 같은 알콕시드 형성제를 이용하여 수행된다. 존재하는 한 개 이상의 티올기를 갖는 화학식 Ⅰ 의 화합물은 동일한 시약 및 유사한 반응 조건을 이용하여 알콜 및 페놀에서와 유사하게 해당 티오에테르 유도체 유사체로 전환될 수 있다. 존재하는 한 개 이상의 일차, 이차 또는 삼차 아민기를 갖는 화학식 Ⅰ 의 화합물은 해당 이차, 삼차 또는 사차 암모늄 유도체로 전환될 수 있다. 사차 암모늄 유도체는 알콜 및 페놀에 사용된 것과 유사한 적절한 브로마이드, 요오다이드 및 술포네이트를 이용하여 제조할 수 있다. 아민의 반응에는, 화학반응량의 아민에 대한 알킬화제 (즉, 삼차 아민은 1 당량, 이차 아민은 2 당량 및 일차 아민은 3 당량) 로 이를 승온시키는 조건에 관여한다. 일차 및 이차 아민에는 각각 2 당량 및 1 당량의 산 스캐빈져가 동시에 사용된다. 이차 또는 삼차 아민은 해당 일차 또는 이차 아민으로부터 제조할 수 있다. 일차 아민은 빙초산 존재 하에서, 포름알데히드와 같은 알데히드 및 소듐 시아노보로히드라이드를 이용한 환원성 아민화로 디알킬화될 수 있다. 일차 아민은, 아민을 트리플루오로아세틸과 같은, 쉽게 절단되는 보호기로 일차 모노보호화시킴으로써 모노알킬화될 수 있다. 바튼 (Barton's) 염기 (2-tert-부틸-1,1,3,3-테트라메틸 구아니딘) 와 같은 비친핵성 염기의 존재 하에서, 디메틸술페이트와 같은 알킬화제는 모노메틸화 보호 아민을 제공한다. 수성 수산화칼륨을 이용한 보호기의 제거는 목적한 모노알킬화아민을 제공한다. 이러한 유도체를 제조하기 위한 추가적으로 적합한 공정 및 방법은 문헌 [House's Modern Synthetic Reactions, W. A. Benjamin, Inc.], [Shriner, Fuson 및 Curtin 의 The Systematic Identification of Organic Compounds, 제 5 판, John Wiley & Sons] 및 [Fieser and Fieser 의 Reagents for Organic Synthesis, John Wiley & Sons 출판] 에서 찾아볼 수 있다. 퍼플루오로알킬 유도체는 DesMarteau 가 문헌 [J. Chem. Soc. Chem. Commun. 2241 (1998)] 에 기재한 바와 같이 제조할 수 있다. 화학식 Ⅰ 의 화합물의 히드록실, 티올 및 아민을 유도체화하는데 사용할 수 있는 매우 다양한 시약들은 시판 중이거나, 본문에 참고문헌으로 삽입된 상기 언급한 참고 문헌에서 찾아볼 수 있다.
B, R1, R2및 Y0에 존재할 수 있는 친핵성 치환체의 유도체화에 의해 피리미디논을 제조하기 위한 상기 언급한 합성적 접근법의 결과를 구체적인 실시예 13 내지 19 에 대해 표 1 에 나타낸다. 하기 언급되는 구체적인 실시예는 단지 매우 다양한 가능성의 예시로 간주되어야 하며, 당업자에게 한정적인 것으로 간주되어서는 안된다.
일반적 유도체화 공정에 의해 제조된 피리미디논의 구조일반 구조
Ex. No R2 B-A- Y0 MW (m/z+l)
13 페닐 메톡시아세틸 4-아미디노벤질 449.47
14 페닐 4-메틸벤조일 4-아미디노벤질 495.54
15 페닐 4-니트로벤조일 4-아미디노벤질 526.52
16 페닐 이소부티릴 4-아미디노벤질 447.50
17 페닐 2,4,6-트리메틸벤조일 4-아미디노벤질 523.60
18 페닐 벤조일 4-아미디노벤질 481.52
19 페닐 아세틸 4-아미도벤질 419.45
생물학적 활성 분석
TF-Ⅶa 분석
본 분석에서, 100 nM 재조합 가용성 조직 인자 및 2 nM 재조합 인간 인자 Ⅶa 를 0.4 mM 의 기질 N-메틸술포닐-D-phe-gly-arg-p-니트로아닐린과, 저해제 또는 완충액 (5 mM CaCl2, 50 mM Tris-HCl, pH 8.0, 100 mM NaCl, 0.1% BSA) 을 함유하는 96-웰 분석용 플레이트에 첨가한다. 최종 부피 100 ul 의 반응물을 즉각 405 nm 에서 측정하여 배경 흡광도를 결정한다. 플레이트를 실온에서 60 분 동안 인큐베이션하여, 기질의 가수분해 속도를 405 nm 에서 p-니트로아닐린의 방출 반응을 모니터링함으로써 측정한다. TF-Ⅶa 활성의 억제율% 는 실험 시료 및 대조 시료의 OD405nm값으로부터 계산한다.
Ⅹa 분석
0.3 nM 인간 인자 Ⅹa 및 0.15 mM N-α-벤질옥시카르보닐-D-아르기닐-L-글리실-L-아르기닌-p-니트로아닐린-디히드로클로라이드 (S-2765) 를 억제제 또는 완충액 (50 mM Tris-HCl, pH 8.0, 100 mM NaCl, 0.1% BSA) 을 함유하는 96-웰 분석용 플레이트에 첨가한다. 최종 부피 100 ul 의 반응물을 즉각 405 nm 에서 측정하여, 배경 흡광도를 결정한다. 플레이트를 실온에서 60 분 동안 인큐베이션하여, 기질의 가수분해 속도를 405 nm 에서 p-니트로아닐린의 방출 반응을 모니터링함으로써 측정한다. Ⅹa 활성의 억제율% 는 실험 시료 및 대조 시료의 OD405nm값으로부터 계산한다.
트롬빈 분석
0.28 nM 인간 트롬빈 및 0.06 mM H-D-페닐알라닐-L-피페콜릴-L-아르기닌-p-니트로아닐린 디히드로클로라이드를 억제제 또는 완충액 (50 mM Tris-HCl, pH 8.0, 100 mM NaCl, 0.1% BSA) 을 함유하는 96-웰 분석용 플레이트에 첨가한다. 최종 부피 100 ul 의 반응물을 즉각 405 nm 에서 측정하여, 배경 흡광도를 결정한다. 플레이트를 실온에서 60 분 동안 인큐베이션하여, 기질의 가수분해 속도를 405 nm 에서 p-니트로아닐린의 방출 반응을 모니터링함으로써 측정한다. 트롬빈 활성의 억제율% 는 실험 시료 및 대조 시료의 OD405nm값으로부터 계산한다.
트립신 분석
돼지 췌장 유래 제 Ⅸ 형 5 ug/ml 트립신 및 0.375 mM N-α-벤조일-L-아르기닌-p-니트로아닐리드 (L-BAPNA) 를 억제제 또는 완충액 (50 mM Tris-HCl, pH 8.0, 100 mM NaCl, 0.1% BSA) 을 함유하는 96-웰 분석용 플레이트에 첨가한다. 최종 부피 100 ul 의 반응물을 즉각 405 nm 에서 측정하여, 배경 흡광도를 결정한다. 플레이트를 실온에서 60 분 동안 인큐베이션하여, 기질의 가수분해 속도를 405 nm 에서 p-니트로아닐린의 방출 반응을 모니터링함으로써 측정한다. 트립신 활성의 억제율% 는 실험 시료 및 대조 시료의 OD405nm값으로부터 계산한다.
성숙 단백질 서열의 아미노산 1-219 로 구성된 재조합 가용성 TF 를 E. coli 에서 발현시키고, Mono Q Sepharose FPLC 를 이용하여 정제하였다. 재조합 인간 Ⅶa 는 아메리칸 디아그노스티카 (American Diagnostica, Greenwich CT) 에서 구매하였고, 발색 기질인 N-메틸술포닐-D-phe-gly-arg-p-니트로아닐린은 아메리칸 펩티드사 (American Peptide Company, Inc., Sunnyvale, CA) 에서 구매하였다. 인자 Ⅹa 는 엔자임 연구소 (Enzyme Research Laboratories, South Bend IN) 에서, 트롬빈은 칼바이오켐 (Calbiochem, La Jolla, CA) 에서, 그리고 트립신 및 L-BAPNA 는 시그마 (Sigma, St. Louis MO) 에서 얻었다. 발색 기질 S-2765 및 S-2238 은 크로모게닉스 (Chromogenix, Sweden) 에서 구매하였다.
생분석 공정에 의해 결정된, 실시예 1 내지 19 의 화합물의 생물학적 활성을 표 2 에 요약한다.
인자 Ⅹa, TF-ⅦA, 트롬빈 Ⅱ 및 트립신 Ⅱ 에 대한 피리미디논의 억제 활성
Ex. No TF-ⅦAIC50 (uM) 트롬빈 ⅡIC50 (uM) 인자 ⅩaIC50 (uM) 트립신 ⅡIC50 (uM)
1 15.4 22.4 -- 0.5
2 >30 >30 -- >30
3 1.0 1.0 -- 0.6
4 -- -- -- --
5 -- -- -- --
6 0.05 43% @ 30 uM 33% @ 30 uM <0.04
7 0.7 11.3 33% @ 30 uM 0.04
8 0.08 42% @ 30 uM 15% @ 30 uM 0.04
9 -- -- -- --
10 -- -- -- --
11 -- -- -- --
12 -- -- -- --
13 -- -- -- --
14 -- -- -- --
15 -- -- -- --
16 -- -- -- --
17 -- -- -- --
18 -- -- -- --
19 -- -- -- --

Claims (50)

  1. 하기 화학식의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염:
    (식 중,
    B 는 하기 화학식이고:
    R9, R10, R11, R12, R13, R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 알카노일옥시, 알콕시, 알콕시알킬, 할로알콕시알킬, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬티오알킬, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알킬술포닐알킬, 아릴, 아르알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알킬술폰아미도, 알킬아미노술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 알케닐, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 히드록시할로알킬, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로알콕시알킬, 카르복시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 카르복스아미도알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R9, R10, R11, R12및 R13은 헤테로아릴 및 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, R9, R10, R11, R12및 R13은 B 이외의 치환체이고;
    선택적으로는, R16, R19, R32, R33, R34, R35및 R36은 독립적으로 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    선택적으로는, B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C8알킬, C3-C8알킬레닐, C3-C8알케닐, C3-C8알키닐 및 C2-C8할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 까지의 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환될 수 있다);
    B 는 C3-C12시클로알킬 및 C4헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환될 수 있고, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소 이외의 고리 탄소는 옥소로 임의 치환될 수 있고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않으며, 부착점의 탄소에 인접한 고리 탄소 및질소는 R9또는 R13으로 임의 치환될 수 있고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환될 수 있고, R13위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환될 수 있고, 부착점으로부터 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소는 R11로 임의 치환될 수 있고, 부착점으로부터 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소는 R33으로 임의 치환될 수 있고, 부착점으로부터 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소는 R34로 임의 치환될 수 있다);
    A 는 단일 공유 결합, (W7)rr-(CH(R15))pa및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 6 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 O, S, C(O), (R7)NC(O), (R7)NC(S) 및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, rr 및 pa 로 구성되는 군에서 두 개가 동시에 0 이 아니다);
    R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    ψ는 NH 및 NOH 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 알킬, 알케닐, 시아노, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 할로알킬티오, 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 히드록시, 히드록시아미노, 알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올 및 알킬티오로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합, (CR41R42)q(식 중, q 는 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이다), (CH(R41))g-W0-(CH(R42))p(식 중, g 및 p 는 0 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이며, W0는 O, S, C(O), S(O), N(R41) 및 ON(R41) 로 구성된 군으로부터 선택된다) 및 (CH(R41))e-W22-(CH(R42))h로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, e 및 h 는 0 내지 1 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W22는 CR41=CR42, 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 구성된 군으로부터 선택된다), 단, Z0은 피라지논 고리에 직접 결합하고;
    R41및 R42는 아미디노, 히드록시아미노, 히드리도, 히드록시, 아미노 및 알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Q 는 히드리도 (단, Z0은 공유 단일 결합 이외의 것이다) 및 하기 화학식 Ⅱ 로 구성된 군으로부터 선택되고:
    [화학식 Ⅱ]
    식 중, D1, D2, J1, J2및 K1는 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개 이하가 O 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개 이하가 S 이고, D1, D2, J1, J2및 K1중 두 개가 O 및 S 인 경우 D1, D2, J1, J2및 K1중 한 개는 공유 결합이어야 하며, D1, D2, J1, J2및 K1중 네 개 이하가 N 이고, 이때, R9, R10, R11, R12및 R13은 각각 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고;
    K 는 (CR4aR4b)n이고 (식 중, n 은 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이다);
    R4a및 R4b는 할로, 히드리도, 히드록시알킬, 알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    E0는 K 가 (CR4aR4b)n인 경우 E1이고 (식 중, E1은 공유 단일 결합, C(O), C(S), C(O)N(R7), (R7)NC(O), S(O)2, (R7)NS(O)2및 S(O)2N(R7) 으로 구성된 군으로부터 선택된다);
    Y0는 하기 화학식 Ⅳ 이고:
    [화학식 Ⅳ]
    식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5및 J6중 한 개는 공유 결합이어야 하며, D5, D6, J5및 J6중 네 개 이하가 N 이고;
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 니트로, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 알케닐, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 알킬아미노, 할로알콕시알킬, 카르보알콕시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qb는 NR20R21, 아미노알킬레닐, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니다);
    R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 알킬, 히드록시, 아미노알킬레닐, 아미노, 디알킬아미노, 알킬아미노 및 히드록시알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, (CR37R38)b(식 중, b 는 1 내지 4 로부터 선택되는 정수이다) 및 (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, c 및 d 는 1 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이며, W1은 C(O)N(R14), (R14)NC(O), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2및 N(R14) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합한 경우 R14는 할로 이외의 것으로부터 선택되고, (CR37R38)b및 (CH(R14))c는 E0에 결합한다);
    R14는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R37및 R38은 히드리도, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R38은 아로일 및 헤테로아로일로 구성된 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는, Y0은 Qb-Qss이고 (식 중, Qss는 (CH(R14))e-W2-(CH(R15))h이다 (식 중, e 및 h 는 1 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W2는 CR4a=CR4b이고, 단, (CH(R14))e는 E0에 결합한다);
    선택적으로는, Y0은 Qb-Qssss및 Qb-Qssssr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, Qssss는 (CH(R38))r-W5이고, Qssssr은 (CH(R38))r-W6이고, r 은 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이고, W5및 W6은 1,4-인데닐, 1,5-인데닐, 1,6-인데닐, 1,7-인데닐, 2,7-인데닐, 2,6-인데닐, 2,5-인데닐, 2,4-인데닐, 3,4-인데닐, 3,5-인데닐, 3,6-인데닐, 3,7-인데닐, 2,4-벤조푸라닐, 2,5-벤조푸라닐, 2,6-벤조푸라닐, 2,7-벤조푸라닐, 3,4-벤조푸라닐, 3,5-벤조푸라닐, 3,6-벤조푸라닐, 3,7-벤조푸라닐, 2,4-벤조티오페닐, 2,5-벤조티오페닐, 2,6-벤조티오페닐, 2,7-벤조티오페닐, 3,4-벤조티오페닐, 3,5-벤조티오페닐, 3,6-벤조티오페닐, 3,7-벤조티오페닐, 2,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,4-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,5-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,6-이미다조(1,2-a)피리디닐, 3,7-이미다조(1,2-a)피리디닐, 2,4-인돌릴, 2,5-인돌릴, 2,6-인돌릴, 2,7-인돌릴, 3,4-인돌릴, 3,5-인돌릴, 3,6-인돌릴, 3,7-인돌릴, 1,4-이소인돌릴, 1,5-이소인돌릴, 1,6-이소인돌릴, 2,4-이소인돌릴, 2,5-이소인돌릴, 2,6-이소인돌릴, 2,7-이소인돌릴, 1,3-이소인돌릴, 3,4-인다졸릴, 3,5-인다졸릴, 3,6-인다졸릴, 3,7-인다졸릴, 2,4-벤족사졸릴, 2,5-벤족사졸릴, 2,6-벤족사졸릴, 2,7-벤족사졸릴, 3,4-벤즈이속사졸릴, 3,5-벤즈이속사졸릴, 3,6-벤즈이속사졸릴, 3,7-벤즈이속사졸릴, 1,4-나프틸, 1,5-나프틸, 1,6-나프틸, 1,7-나프틸, 1,8-나프틸, 2,4-나프틸, 2,5-나프틸, 2,6-나프틸, 2,7-나프틸, 2,8-나프틸, 2,4-퀴놀리닐, 2,5-퀴놀리닐, 2,6-퀴놀리닐, 2,7-퀴놀리닐, 2,8-퀴놀리닐, 3,4-퀴놀리닐, 3,5-퀴놀리닐, 3,6-퀴놀리닐, 3,7-퀴놀리닐, 3,8-퀴놀리닐, 4,5-퀴놀리닐, 4,6-퀴놀리닐, 4,7-퀴놀리닐, 4,8-퀴놀리닐, 1,4-이소퀴놀리닐, 1,5-이소퀴놀리닐, 1,6-이소퀴놀리닐, 1,7-이소퀴놀리닐, 1,8-이소퀴놀리닐, 3,4-이소퀴놀리닐, 3,5-이소퀴놀리닐, 3,6-이소퀴놀리닐, 3,7-이소퀴놀리닐, 3,8-이소퀴놀리닐, 4,5-이소퀴놀리닐, 4,6-이소퀴놀리닐, 4,7-이소퀴놀리닐, 4,8-이소퀴놀리닐, 3,4-신놀리닐, 3,5-신놀리닐, 3,6-신놀리닐, 3,7-신놀리닐, 3,8-신놀리닐, 4,5-신놀리닐, 4,6-신놀리닐, 4,7-신놀리닐 및 4,8-신놀리닐로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, W5및 W6의 부착점 이외인 W5고리 및 W6고리의 각 탄소 및 히드리도 함유 질소 원은 R9, R10, R11및 R12로 구성되는 군의 한 개 이상으로 임의 치환되고, 단, Qb는 각 W5의 최저 치환체수 위치에 결합하고, Qb는 각 W6의 최고 치환체수 위치에 결합하고, (CH(R38))r은 E0에 결합한다)).
  2. 제 1 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염:
    (식 중;
    B 는 하기 화학식이고:
    ;
    R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 알카노일옥시, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 할로알카노일, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아릴, 아르알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 헤테로아릴, 헤테로시클릴, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 알케닐, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 히드록시알킬, 알킬아미노, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C8알킬, C3-C8알킬레닐, C3-C8알케닐, C3-C8알키닐 및 C2-C8할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 까지의 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환된다);
    B 는 C3-C12시클로알킬 및 C4헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환될 수 있고, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소 이외의 고리 탄소는 옥소로 임의 치환될 수 있고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않으며, 부착점의 탄소에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환될 수 있고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환될 수 있고, R13위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환될 수 있고, 부착점으로부터 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소는 R11로 임의 치환될 수 있고, 부착점으로부터 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소는 R33으로 임의 치환될 수 있고, 부착점으로부터 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소는 R34로 임의 치환될 수 있다);
    R9, R10, R11, R12및 R13은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 알콕시아미노, 알카노일, 할로알카노일, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술파미도, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시,카르복시, 카르복시알킬, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R9, R10, R11, R12및 R13은 헤테로아릴 및 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되며, 단, R9, R10, R11, R12및 R13은 B 이외의 치환체이고;
    A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 O, S, C(O), (R7)NC(O), (R7)NC(S) 및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택된다);
    R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 알킬, 시아노, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 히드록시, 히드록시아미노, 알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올 및 알킬티오로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합, (CR41R42)q(식 중, q 는 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이다), (CH(R41))g-W0-(CH(R42))p(식 중, g 및 p 는 0 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이며, W0는 O, S 및 N(R41) 로 구성된 군으로부터 선택된다) 및 (CH(R41))e-W22-(CH(R42))h로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, e 및 h 는 0 내지 1 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W22는 CR41=CR42, 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 구성된 군으로부터 선택된다), 단, Z0은 피라지논 고리에 직접 결합하고;
    R41및 R42는 히드리도, 히드록시 및 아미노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Q 는 히드리도 (단 Z0은 공유 단일 결합 이외의 것이다), 아릴 및 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
    K 는 CHR4a이고 (식 중, R4a는 히드리도, 히드록시알킬, 알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택된다);
    E0은 공유 단일 결합, C(O)N(H), (H)NC(O), (R7)NS(0)2및 S(O)2N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고:
    [화학식 Ⅳ]
    식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 일 수 있고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 일 수 있고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5및 J6중 한 개는 공유 결합이어야 하며, D5, D6, J5및 J6중 네 개 이하가 N 일 수 있고, 이때, R16, R17, R18및 R19는 각각 탄소의 4 가 성질, 질소의 3 가 성질, 황의 2 가 성질 및 산소의 2 가 성질을 유지하도록 독립적으로 선택되고;
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니고;
    R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 알킬, 히드록시, 아미노, 알킬아미노 및 디알킬아미노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, (CR37R38)b(식 중, b 는 1 내지 4 로부터 선택되는 정수이다) 및 (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, c 및 d 는 1 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이며, W1은 C(O)N(R14), (R14)NC(O), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2및 N(R14) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합한 경우 R14는 할로 이외의 것으로부터 선택되고, (CR37R38)b및 (CH(R14))c는 E0에 결합한다);
    R14는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R37및 R38은 히드리도, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R38은 아로일 및 헤테로아로일로 구성된 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는, Y0은 Qb-Qss이고 (식 중, Qss는 (CH(R14))e-W2-(CH(R15))h이다(식 중, e 및 h 는 1 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W2는 CR4a=CR4b이고, 단, (CH(R14))e는 E0에 결합한다))).
  3. 제 2 항에 있어서,
    B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C8알킬, C3-C8알킬레닐, C3-C8알케닐, C3-C8알키닐 및 C2-C8할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 까지의 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환된다);
    R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    A 는 (CH(R15))pa-(W7) 이고 (식 중, pa 는 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이며, W7은 O, S 및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택된다 (식 중, R7은 히드리도 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택된다));
    R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R15가 W7에 직접 결합한 탄소 상에 있는 경우 R15는 히드록시 및 할로 이외의 것이고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 알킬, 시아노, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 아미노, 아미노알킬, 알킬아미노, 아미디노, 히드록시, 히드록시아미노, 알콕시, 히드록시알킬, 알콕시아미노, 티올 및 알킬티오로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합 및 (CR41R42)q로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, q 는 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이다);
    R41및 R42는 히드리도, 히드록시 및 아미노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
    R9, R10, R11, R12및 R13은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 알콕시아미노, 알카노일, 할로알카노일, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술파미도, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    K 는 CHR4a이고 (식 중, R4a는 히드리도, 히드록시알킬, 알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택된다);
    E0은 공유 단일 결합, C(O)N(H), (H)NC(O), (R7)NS(0)2및 S(O)2N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고:
    [화학식 Ⅳ]
    식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5및 J6중 한 개는 공유 결합이어야 하며, D5, D6, J5및 J6중 네 개 이하가 N 이고;
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 알킬아미노 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니고;
    R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 알킬, 히드록시, 아미노, 알킬아미노 및 디알킬아미노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, (CR37R38)b(식 중, b 는 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이다) 및 (CH(R14))c-W1-(CH(R15))d로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, c 및 d 는 1 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이며, W1은 C(O)N(R14), (R14)NC(O), S(O), S(O)2, S(O)2N(R14), N(R14)S(O)2및 N(R14) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, N 에 직접 결합한 경우 R14는 할로 이외의 것으로부터 선택되고, (CR37R38)b및 (CH(R14))c는 E0에 결합한다);
    R14는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R37및 R38은 히드리도, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로선택되고;
    선택적으로는, R38은 아로일 및 헤테로아로일로 구성된 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는, Y0은 Qb-Qss(식 중, Qss는 (CH(R14))e-W2-(CH(R15))h이다 (식 중, e 및 h 는 1 내지 2 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W2는 CR4a=CH 이고, 단, (CH(R14))e는 E0에 결합한다) 인
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  4. 제 3 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염:
    (식 중;
    B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C4알킬, C3-C5알킬레닐, C3-C4알케닐, C3-C4알키닐 및 C2-C4할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 3 개 원자 및 임의 탄소가 R32, R33및 R34로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환된다);
    R32, R33및 R34는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    A 는 (CH(R15))pa-N(R7) 이고 (식 중, pa 는 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이며, R7은 히드리도 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택된다);
    R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합 및 CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되며 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
    R9, R11및 R13은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술폰아미도, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R10및 R12는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 아미도카르보닐, 할로, 할로알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고:
    [화학식 Ⅳ]
    식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5및 J6중 한 개는 공유 결합이어야 하며, D5, D6, J5및 J6중 네 개 이하가 N 이고;
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다), C(NR25)NR23R24및 N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시가 아니고;
    R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 알킬 및 히드록시로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택된다).
  5. 제 4 항에 있어서,
    B 는 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 트리메틸렌, 테트라메틸렌, 부틸, 2-부테닐, 3-부테닐, 2-부티닐, sec-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 2-메틸프로페닐, 2,2,2-트리플루오로에틸, 3,3,3-트리플루오로프로필 및 2,2-디플루오로프로필로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 3 개 원자 및 임의 탄소가 R32, R33및 R34로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환된다);
    R32, R33및 R34는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, NH 및 N(CH3) 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 메톡시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로 및 브로모로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합 및 CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Q 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 5-이속사졸릴, 2-피리닐, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-피라지닐, 2-피리미디닐, 4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐 및 1,3,5-트리아진-2-일로 구성된 군으로부터 선택되며 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
    R9, R11및 R13은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R10및 R12는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 카르복시메틸, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Y0은 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 2-Qb-4-Qs-3-R16-6-R18피라진, 3-Qb-6-Qs-2-R18-5-R18-4-R19피리다진, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18피리미딘, 5-Qb-2-Qs-3-R16-6-R19피리미딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19푸란, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17푸란, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19피롤, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17피롤, 4-Qb-2-Qs-5-R19이미다졸, 2-Qb-4-Qs-5-R17이미다졸, 3-Qb-5-Qs-4-R16이속사졸, 5-Qb-3-Qs-4-R16이속사졸, 2-Qb-5-Qs-4-R16피라졸, 4-Qb-2-Qs-5-R19티아졸 및 2-Qb-5-Qs-4-R17티아졸;
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 카르복시, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 에틸술피닐, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다), C(NR25)NR23R24및 N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20, R21, R23및 R24로구성되는 군 중 임의 두 개가 동일한 원자에 결합한 경우, R20, R21, R23및 R24중 한 개 이하가 히드록시일 수 있고, 상기 Qb기는 탄소 원자에 직접 결합한다);
    R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소프로필 및 히드록시로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되는
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  6. 제 4 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염:
    (식 중;
    A 는 CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) 및 CH2CH2N(CH2CH3) 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 메톡시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로 및 브로모로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합 및 CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Q 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 5-이속사졸릴, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-피라지닐, 2-피리미디닐, 4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐 및 1,3,5-트리아진-2-일로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
    R9, R11및 R13은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R10및 R12는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 카르복시메틸, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Y0은 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 2-Qb-4-Qs-3-R16-6-R18피라진, 3-Qb-6-Qs-2-R18-5-R18-4-R19피리다진, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18피리미딘, 5-Qb-2-Qs-3-R16-6-R19피리미딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19푸란, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17푸란, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19피롤, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17피롤, 4-Qb-2-Qs-5-R19이미다졸, 2-Qb-4-Qs-5-R17이미다졸, 3-Qb-5-Qs-4-R16이속사졸, 5-Qb-3-Qs-4-R16이속사졸, 2-Qb-5-Qs-4-R16피라졸, 4-Qb-2-Qs-5-R19티아졸 및 2-Qb-5-Qs-4-R17티아졸;
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 에틸술피닐, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qb는 NR20R21, C(NR25)NR23R24및 N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20, R21, R23및 R24로 구성되는 군 중 임의 두 개가 동일한 원자에 결합한 경우, R20, R21, R23및 R24중 한 개 이하가 히드록시일 수 있고, 상기 Qb기는 탄소 원자에 직접 결합한다);
    R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소프로필 및 히드록시로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택된다).
  7. 제 6 항에 있어서,
    A 는 CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) 및 CH2CH2N(CH2CH3) 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 히드록시메틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로 및 클로로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합 및 CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Q 는 5-아미노-3-아미도카르보닐페닐, 5-아미노-2-플루오로페닐, 3-아미노-5-히드록시메틸페닐, 5-아미노-3-메톡시카르보닐페닐, 3-아미디노페닐, 3-아미노-2-메틸페닐, 5-아미노-2-메틸티오페닐, 3-아미노페닐, 벤질, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-카르복시-5-아미노페닐, 3-클로로페닐, 2-클로로페닐, 3-시아노페닐, 3-디메틸아미노페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 2-히드록시페닐, 3-히드록시페닐, 3-메탄술포닐아미노페닐, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시카르보닐페닐, 2-메틸아미노페닐, 3-메틸아미노페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 페닐, 3-트리플루오로아세트아미도페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 2-트리플루오로메틸페닐, 5-아미노-2-티에닐, 5-아미노-3-티에닐, 3-브로모-2-티에닐, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-티에닐 및 3-티에닐로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Y0은 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜 및 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜;
    R16및 R19는 히드리도, 아미디노, 아미노, 아미노메틸, 메톡시, 메틸아미노, 히드록시, 히드록시메틸, 플루오로, 클로로 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    R17및 R18은 히드리도, 플루오로, 클로로, 히드록시, 히드록시메틸, 아미노, 카르복시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qb는 Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R23, R24및 R25는 히드리도 및 메틸로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 CH2인
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  8. 제 7 항에 있어서,
    2-[3-[2-[3-아미노페닐]-6-클로로-N-[[4-이미노메틸페닐]메틸]-5-[N,N-디메틸히드라지노]-4-옥소-1(4H)-피리미디닐]]아세트아미드; 2-[3-[2-[3-아미노페닐]-6-클로로-5-[N-에틸-N-메틸히드라지노]-N-[[4-이미노메틸페닐]메틸]-4-옥소-1(4H)-피리미디닐]]아세트아미드; 2-[3-[2-[3-아미노페닐]-6-클로로-5-[N,N-디에틸히드라지노]-N-[[4-이미노메틸페닐]메틸]-4-옥소-1(4H)-피리미디닐]]아세트아미드; 2-[3-[2-[3-아미노페닐]-5-[N-(아제티딘-1-일)아미노]-6-클로로-N-[[4-이미노메틸페닐]메틸]-4-옥소-1(4H)-피리미디닐]]아세트아미드; 2-[4-[3-[3-아미노페닐]-N-[[4-이미노메틸페닐]메틸]-6-[N,N-디메틸히드라지노]-5-옥소-1(5H)-1,2,4-트리아지닐]]아세트아미드; 2-[4-[3-[3-아미노페닐]-6-[N-에틸-N-메틸히드라지노]-N-[[4-이미노메틸페닐]메틸]-5-옥소-1(5H)-트리아지닐]]아세트아미드; 2-[4-[3-[3-아미노페닐]-6-[N,N-디에틸히드라지노]-N-[[4-이미노메틸페닐]메틸]-5-옥소-1(5H)-1,2,4-트리아지닐]]아세트아미드; 2-[4-[3-[3-아미노페닐]-6-[N-(아제티딘-1-일)아미노]-N-[[4-이미노메틸페닐]메틸]-5-옥소-1(5H)-1,2,4-트리아지닐]]아세트아미드로 구성된 군으로부터 선택되는
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  9. 제 2 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염:
    (식 중;
    B 는 하기 화학식이고:
    ;
    R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 (R7)NC(O) 및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택된다);
    R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
    R9, R11및 R13은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술폰아미도, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R10및 R12는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알킬아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 아미도카르보닐, 할로, 할로알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고:
    [화학식 Ⅳ]
    식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5및 J6중 한 개는 공유 결합이어야 하며, D5, D6, J5및 J6중 네 개 이하가 N 이고;
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시가 아니고;
    R20, R21, R23, R24및 R25는 히드리도, 알킬 및 히드록시로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택된다).
  10. 제 9 항에 있어서,
    B 는 하기 화학식이고:
    ;
    R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2및 CF3CHCH2로 구성된군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 메톡시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로 및 브로모로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Q 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 5-이속사졸릴, 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-피라지닐, 2-피리미디닐, 4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐 및 1,3,5-트리아진-2-일로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
    R9, R11및 R13은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R10및 R12는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 카르복시메틸, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Y0은 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 2-Qb-4-Qs-3-R16-6-R18피라진, 3-Qb-6-Qs-2-R18-5-R18-4-R19피리다진, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18피리미딘, 5-Qb-2-Qs-3-R16-6-R19피리미딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19푸란, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17푸란, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19피롤, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17피롤, 4-Qb-2-Qs-5-R19이미다졸, 2-Qb-4-Qs-5-R17이미다졸, 3-Qb-5-Qs-4-R16이속사졸, 5-Qb-3-Qs-4-R16이속사졸, 2-Qb-5-Qs-4-R16피라졸, 4-Qb-2-Qs-5-R19티아졸 및 2-Qb-5-Qs-4-R17티아졸;
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 카르복시, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 에틸술피닐, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시가 아니고;
    R23, R24및 R25는 히드리도, 메틸, 에틸 및 히드록시로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되는
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  11. 제 10 항에 있어서,
    B 는 2-아미노페닐, 3-아미노페닐, 3-아미디노페닐, 4-아미디노페닐, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 3,4-디클로로페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 3,4-디플루오로페닐, 3-히드록시페닐, 4-히드록시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시페닐, 4-메톡시페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 페닐 및 3-트리플루오로메틸페닐로 구성된 군으로부터 선택되고;
    A 는 CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), CH2CH2및 CH2CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 히드록시메틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로 및 클로로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Q 는 5-아미노-3-아미도카르보닐페닐, 5-아미노-2-플루오로페닐, 3-아미노-5-히드록시메틸페닐, 5-아미노-3-메톡시카르보닐페닐, 3-아미디노페닐, 3-아미노-2-메틸페닐, 5-아미노-2-메틸티오페닐, 3-아미노페닐, 벤질, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-아미노페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸-5-아미노페닐, 3-카르복시메틸-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸페닐, 3-클로로페닐, 2-클로로페닐, 2,6-디클로로페닐, 3-시아노페닐, 3-디메틸아미노페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 2,5-디플루오로페닐, 2-히드록시페닐, 3-히드록시페닐, 3-메탄술포닐아미노페닐, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시카르보닐페닐, 2-메틸아미노페닐, 3-메틸아미노페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 페닐, 3-트리플루오로아세트아미도페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 2-트리플루오로메틸페닐, 5-아미노-2-티에닐, 5-아미노-3-티에닐, 3-브로모-2-티에닐, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-티에닐 및 3-티에닐로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Y0은 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜 및 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜;
    R16및 R19는 히드리도, 아미디노, 아미노, 아미노메틸, 메톡시, 메틸아미노, 히드록시, 히드록시메틸, 플루오로, 클로로 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    R17및 R18은 히드리도, 플루오로, 클로로, 히드록시, 히드록시메틸, 아미노, 카르복시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qb는 Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R23, R24및 R25는 히드리도 및 메틸로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 CH2인
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  12. 제 9 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염:
    (식 중;
    B 는 하기 화학식이고:
    ;
    R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 N(R7) 이다);
    R7은 히드리도 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합이고;
    Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
    R9, R11및 R13은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알콕시, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R10및 R12는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 알콕시아미노, 아미노알킬, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로, 할로알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시아미도, 카르복시알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고:
    [화학식 Ⅳ]
    식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5및 J6중 한 개는 공유 결합이어야 하며, D5, D6, J5및 J6중 네 개 이하가 N 이고;
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R20, R21, R23, R24및 R25는 히드리도 및 알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 CH2이다).
  13. 제 12 항에 있어서,
    B 는 하기 화학식이고:
    ;
    R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 아미도카르보닐, 카르복시, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), CH2, CH3CH 및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 히드록시메틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로 및 클로로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 페닐, 2-티에닐, 2-푸릴, 2-피롤릴, 2-이미다졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 2-피리닐 및 3-피리딜로 구성된 군으로부터 선택되며 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
    R9, R11및 R13은 히드리도, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, 메틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸,2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 카르복시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R10및 R12는 히드리도, 아미디노, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 카르복시, 카르복시메틸, 아미노, 아세트아미도, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 메톡시카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Y0은 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19푸란, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17푸란, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19피롤, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17피롤, 4-Qb-2-Qs-5-R19티아졸 및 2-Qb-5-Qs-4-R17티아졸;
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 메틸, 에틸, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 메틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로메톡시, 플루오로, 클로로, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 카르복시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qb는 NR20R21및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, 상기 Qb기는 탄소 원자에 직접 결합하고;
    R20, R21, R23, R24및 R25는 히드리도, 메틸 및 에틸로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 CH2인
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염
  14. 제 13 항에 있어서,
    B 는 2-아미노페닐, 3-아미노페닐, 3-아미디노페닐, 4-아미디노페닐, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 3,4-디클로로페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 3,4-디플루오로페닐, 3-히드록시페닐, 4-히드록시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시페닐, 4-메톡시페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐 및 페닐로 구성된 군으로부터 선택되고;
    A 는 CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), CH2CH2및 CH2CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 메틸, 트리플루오로메틸, 플루오로 및 클로로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 5-아미노-3-아미도카르보닐페닐, 5-아미노-2-플루오로페닐, 3-아미노-5-히드록시메틸페닐, 5-아미노-3-메톡시카르보닐페닐, 3-아미디노페닐, 3-아미노-2-메틸페닐, 5-아미노-2-메틸티오페닐, 3-아미노페닐, 벤질, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-아미노페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸-5-아미노페닐, 3-카르복시메틸-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸페닐, 3-클로로페닐, 2-클로로페닐, 3-시아노페닐, 3-디메틸아미노페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 2,5-디플루오로페닐, 2-히드록시페닐, 3-히드록시페닐, 3-메탄술포닐아미노페닐, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시카르보닐페닐, 2-메틸아미노페닐, 3-메틸아미노페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 페닐, 3-트리플루오로아세트아미도페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 2-트리플루오로메틸페닐, 5-아미노-2-티에닐, 5-아미노-3-티에닐, 3-브로모-2-티에닐, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-티에닐 및 3-티에닐로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Y0은 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜 및 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜;
    R16및 R19는 히드리도, 아미디노, 아미노, 아미노메틸, 메톡시, 메틸아미노, 히드록시, 히드록시메틸, 플루오로, 클로로 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    R17및 R18은 히드리도, 플루오로, 클로로, 히드록시, 히드록시메틸, 아미노, 카르복시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qb는 Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R23, R24및 R25는 히드리도 및 메틸로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 CH2인
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  15. 제 14 항에 있어서,
    B 는 3-아미노페닐, 3-아미디노페닐, 4-아미디노페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 3,4-디클로로페닐, 2-플루오로페닐, 4-메틸페닐 및 페닐로 구성된 군으로부터 선택되고;
    A 는 CH2, NHC(O), CH2CH2및 CH2CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 플루오로 및 클로로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 3-아미노페닐, 벤질, 3-클로로페닐, 3-디메틸아미노페닐, 3-히드록시페닐, 3-메탄술포닐아미노페닐, 3-메틸아미노페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 페닐, 3-트리플루오로아세트아미도페닐, 3-브로모-2-티에닐, 2-티에닐 및 3-티에닐로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Y0은 5-아미디노-2-티에닐메틸, 4-아미디노벤질, 2-플루오로-4-아미디노벤질 및 3-플루오로-4-아미디노벤질로 구성된 군으로부터 선택되는
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  16. 제 9 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 군으로부터 선택되는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    (식 중:
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 3-클로로페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 3-클로로페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-디메틸아미노페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 2-메틸페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 3-아미노페닐이고, A 가 C(O)NH 이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 3-아미디노페닐이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-(N-메틸아미노)페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-메틸술폰아미도페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 4-아미디노페닐이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-메틸아미노페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-메틸페닐이고, B 가 4-페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 3-클로로페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CCl 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CCl 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 3-클로로페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CCl 이거나;
    R2가 3-디메틸아미노페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CCl 이거나;
    R2가 2-메틸페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CCl 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 3-아미노페닐이고, A 가 C(O)NH 이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CCl 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 3-아미디노페닐이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CCl 이거나;
    R2가 3-(N-메틸아미노)페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가4-아미디노벤질이고, M 이 CCl 이거나;
    R2가 3-메틸술폰아미도페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CCl 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 4-아미디노페닐이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CCl 이거나;
    R2가 3-메틸아미노페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CCl 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CCl 이거나;
    R2가 3-메틸페닐이고, B 가 4-페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CCl 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 3-클로로페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 3-클로로페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 3-디메틸아미노페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 2-메틸페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 3-아미노페닐이고, A 가 C(O)NH 이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 3-아미디노페닐이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 3-(N-메틸아미노)페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 3-메틸술폰아미도페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 4-아미디노페닐이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 3-메틸아미노페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 3-메틸페닐이고, B 가 4-페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 3-클로로페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 3-클로로페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-디메틸아미노페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 2-메틸페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 3-아미노페닐이고, A 가 C(O)NH 이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 3-아미디노페닐이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-(N-메틸아미노)페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-메틸술폰아미도페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 4-아미디노페닐이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-메틸아미노페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고,M 이 N 이거나;
    R2가 3-메틸페닐이고, B 가 4-페닐이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이다).
  17. 제 2 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    (식 중;
    B 는 히드리도, C2-C8알킬, C3-C8알케닐, C3-C8알키닐 및 C2-C8할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 까지의 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환된다);
    R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도,시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 (R7)NC(O) 및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택된다);
    R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
    R9, R11및 R13은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술폰아미도, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R10및 R12는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 아미도카르보닐, 할로, 할로알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고:
    [화학식 Ⅳ]
    식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5및 J6중 한 개는 공유 결합이어야 하며, D5, D6, J5및 J6중 네 개 이하가 N 이고;
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다), C(NR25)NR23R24및 N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시가 아니고;
    R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 알킬 및 히드록시로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택된다).
  18. 제 17 항에 있어서,
    B 는 히드리도, 에틸, 2-프로필, 2-프로페닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부테닐, 3-부테닐, 2-부티닐, sec-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 2-메틸프로페닐, 1-펜틸, 2-펜테닐, 3-펜테닐, 4-펜테닐, 2-펜티닐, 3-펜티닐, 2-펜틸, 1-메틸-2-부테닐, 1-메틸-3-부테닐, 1-메틸-2-부티닐, 3-펜틸, 1-에틸-2-프로페닐, 2-메틸부틸, 2-메틸-2-부테닐, 2-메틸-3-부테닐, 2-메틸-3-부티닐, 3-메틸부틸, 3-메틸-2-부테닐, 3-메틸-3-부테닐, 1-헥실, 2-헥세닐, 3-헥세닐, 4-헥세닐, 5-헥세닐, 2-헥시닐, 3-헥시닐, 4-헥시닐, 2-헥실, 1-메틸-2-펜테닐, 1-메틸-3-펜테닐, 1-메틸-4-펜테닐, 1-메틸-2-펜티닐, 1-메틸-3-펜티닐, 3-헥실, 1-에틸-2-부테닐, 1-에틸-3-부테닐, 1-프로필-2-프로페닐, 1-에틸-2-부티닐, 1-헵틸, 2-헵테닐, 3-헵테닐, 4-헵테닐, 5-헵테닐, 6-헵테닐, 2-헵티닐, 3-헵티닐, 4-헵티닐, 5-헵티닐, 2-헵틸, 1-메틸-2-헥세닐, 1-메틸-3-헥세닐, 1-메틸-4-헥세닐, 1-메틸-5-헥세닐, 1-메틸-2-헥시닐, 1-메틸-3-헥시닐, 1-메틸-4-헥시닐, 3-헵틸, 1-에틸-2-펜테닐, 1-에틸-3-펜테닐, 1-에틸-4-펜테닐, 1-부틸-2-프로페닐, 1-에틸-2-펜티닐, 1-에틸-3-펜티닐, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2-디플루오로프로필, 4-트리플루오로메틸-5,5,5-트리플루오로펜틸, 4-트리플루오로메틸펜틸, 5,5,6,6,6-펜타플루오로헥실 및 3,3,3-트리플루오로프로필로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 5 개 까지의 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환된다);
    R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2및 CF3CHCH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 메톡시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로 및 브로모로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Q 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 5-이속사졸릴, 2-피리닐, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-피라지닐, 2-피리미디닐, 4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐 및 1,3,5-트리아진-2-일로 구성된 군으로부터 선택되며 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
    R9, R11및 R13은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R10및 R12는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 카르복시메틸, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Y0은 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 2-Qb-4-Qs-3-R16-6-R18피라진, 3-Qb-6-Qs-2-R18-5-R18-4-R19피리다진, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18피리미딘, 5-Qb-2-Qs-3-R16-6-R19피리미딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19푸란, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17푸란, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19피롤, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17피롤, 4-Qb-2-Qs-5-R19이미다졸, 2-Qb-4-Qs-5-R17이미다졸, 3-Qb-5-Qs-4-R16이속사졸, 5-Qb-3-Qs-4-R16이속사졸, 2-Qb-5-Qs-4-R16피라졸, 4-Qb-2-Qs-5-R19티아졸 및 2-Qb-5-Qs-4-R17티아졸;
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 카르복시, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시,아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 에틸술피닐, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다), C(NR25)NR23R24및 N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시가 아니고;
    R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸, 이소프로필 및 히드록시로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되는
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  19. 제 18 항에 있어서,
    B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부틸, (R)-2-부틸, (S)-2-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 1-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 6-아미도카르보닐헥실, 4-메틸-2-펜틸, 3-히드록시프로필, 3-메톡시-2-프로필, 2-메톡시에틸, 2-메틸-2-부틸, 3-메틸-2-부틸, 2-디메틸아미노프로필, 2-시아노에틸, 6-히드록시헥실, 2-히드록시에틸, 2-아미디노에틸, 2-구아니디노에틸, 3-구아니디노프로필, 4-구아니디노부틸, 3-히드록시프로필, 4-히드록시부틸, 6-시아노헥실, 2-디메틸아미노에틸, 3-메틸부틸, 2-메틸부틸, (S)-2-메틸부틸, 3-아미노프로필, 2-헥실 및 4-아미노부틸로 구성된 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, CH2, NHC(O), CH2CH2, CH2CH2CH2및 CH3CHCH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 히드록시메틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로 및 클로로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Q 는 5-아미노-3-아미도카르보닐페닐, 5-아미노-2-플루오로페닐, 3-아미노-5-히드록시메틸페닐, 5-아미노-3-메톡시카르보닐페닐, 3-아미디노페닐, 3-아미노-2-메틸페닐, 5-아미노-2-메틸티오페닐, 3-아미노페닐, 벤질, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-아미노페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸-5-아미노페닐, 3-카르복시메틸-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸페닐, 3-클로로페닐, 2-클로로페닐, 2,6-디클로로페닐, 3-시아노페닐, 3-디메틸아미노페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 2,5-디플루오로페닐, 2-히드록시페닐, 3-히드록시페닐, 3-메탄술포닐아미노페닐, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시카르보닐페닐, 2-메틸아미노페닐, 3-메틸아미노페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 페닐, 3-트리플루오로아세트아미도페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 2-트리플루오로메틸페닐, 5-아미노-2-티에닐, 5-아미노-3-티에닐, 3-브로모-2-티에닐, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-티에닐 및 3-티에닐로 구성된 군으로부터 선택되며;
    Y0은 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜 및 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜;
    R16및 R19는 히드리도, 아미디노, 아미노, 아미노메틸, 메톡시, 메틸아미노, 히드록시, 히드록시메틸, 플루오로, 클로로 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    R17및 R18는 히드리도, 플루오로, 클로로, 히드록시, 히드록시메틸, 아미노, 카르복시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qb는 Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R23, R24및 R25는 히드리도 및 메틸로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 CH2인
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  20. 제 17 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    (식 중;
    B 는 히드리도, C2-C8알킬, C3-C8알케닐, C3-C8알키닐 및 C2-C8할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 까지의 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환된다);
    R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 N(R7) 이다);
    R7은 히드리도 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합이고;
    Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되며 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
    R9, R11및 R13은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알콕시, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R10및 R12는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 알콕시아미노, 아미노알킬, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로, 할로알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시아미도, 카르복시알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고:
    [화학식 Ⅳ]
    식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5및 J6중 한 개는 공유 결합이어야 하며,D5, D6, J5및 J6중 네 개 이하가 N 이고;
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도 및 알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 CH2이다).
  21. 제 17 항에 있어서,
    B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부테닐, 2-부티닐, sec-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 2-메틸프로페닐, 1-펜틸, 2-펜테닐, 3-펜테닐, 2-펜티닐, 3-펜티닐, 2-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2-메틸-2-부테닐, 3-메틸부틸, 3-메틸-2-부테닐, 1-헥실, 2-헥세닐, 3-헥세닐, 4-헥세닐, 2-헥시닐, 3-헥시닐, 4-헥시닐, 2-헥실, 1-메틸-2-펜테닐, 1-메틸-3-펜테닐, 1-메틸-2-펜티닐, 1-메틸-3-펜티닐, 3-헥실, 1-에틸-2-부테닐, 1-헵틸, 2-헵테닐, 3-헵테닐, 4-헵테닐, 5-헵테닐, 2-헵티닐, 3-헵티닐, 4-헵티닐, 5-헵티닐, 2-헵틸, 1-메틸-2-헥세닐, 1-메틸-3-헥세닐, 1-메틸-4-헥세닐, 1-메틸-2-헥시닐, 1-메틸-3-헥시닐, 1-메틸-4-헥시닐, 3-헵틸, 1-에틸-2-펜테닐, 1-에틸-3-펜테닐, 1-에틸-2-펜티닐, 1-에틸-3-펜티닐, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2-디플루오로프로필, 4-트리플루오로메틸-5,5,5-트리플루오로펜틸, 4-트리플루오로메틸펜틸, 5,5,6,6,6-펜타플루오로헥실 및 3,3,3-트리플루오로프로필로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 5 개 까지의 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환된다);
    R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 아미도카르보닐, 카르복시, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), CH2, CH3CH 및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는, A 는 CH2N(CH3), CH2N(CH2CH3), CH2CH2N(CH3) 및 CH2CH2N(CH2CH3) 로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, B 는 히드리도이고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 히드록시메틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로 및 클로로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 페닐, 2-티에닐, 2-푸릴, 2-피롤릴, 2-이미다졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 2-피리닐 및 3-피리딜로 구성된 군으로부터 선택되며 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
    R9, R11및 R13은 히드리도, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노,N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, 메틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 카르복시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R10및 R12는 히드리도, 아미디노, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 카르복시, 카르복시메틸, 아미노, 아세트아미도, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 메톡시카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Y0은 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19푸란, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17푸란, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19피롤, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17피롤, 4-Qb-2-Qs-5-R19티아졸 및 2-Qb-5-Qs-4-R17티아졸;
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 메틸, 에틸, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 메틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로메톡시, 플루오로, 클로로, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 카르복시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qb는 NR20R21, C(NR25)NR23R24및 N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, 상기 Qb기는 탄소 원자에 직접 결합하고;
    R20, R21, R23, R24, R25및 R26는 히드리도, 메틸 및 에틸로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 CH2인
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  22. 제 21 항에 있어서,
    B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부틸, (R)-2-부틸, (S)-2-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 1-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 6-아미도카르보닐헥실, 4-메틸-2-펜틸, 3-히드록시프로필, 3-메톡시-2-프로필, 2-메톡시에틸, 2-메틸-2-부틸, 3-메틸-2-부틸, 2-디메틸아미노프로필, 2-시아노에틸, 6-히드록시헥실, 2-히드록시에틸, 2-아미디노에틸, 2-구아니디노에틸, 3-구아니디노프로필, 4-구아니디노부틸, 3-히드록시프로필, 4-히드록시부틸, 6-시아노헥실, 2-디메틸아미노에틸, 3-메틸부틸, 2-메틸부틸, (S)-2-메틸부틸, 3-아미노프로필, 2-헥실 및 4-아미노부틸로 구성된 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, CH2, CH3CH 및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 메틸, 트리플루오로메틸, 플루오로 및 클로로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 5-아미노-3-아미도카르보닐페닐, 5-아미노-2-플루오로페닐, 3-아미노-5-히드록시메틸페닐, 5-아미노-3-메톡시카르보닐페닐, 3-아미디노페닐, 3-아미노-2-메틸페닐, 5-아미노-2-메틸티오페닐, 3-아미노페닐, 벤질, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-아미노페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸-5-아미노페닐, 3-카르복시메틸-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸페닐, 3-클로로페닐, 2-클로로페닐, 2,6-디클로로페닐, 3-시아노페닐, 3-디메틸아미노페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 2,5-디플루오로페닐, 2-히드록시페닐, 3-히드록시페닐, 3-메탄술포닐아미노페닐, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시카르보닐페닐, 2-메틸아미노페닐, 3-메틸아미노페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐,페닐, 3-트리플루오로아세트아미도페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 2-트리플루오로메틸페닐, 5-아미노-2-티에닐, 5-아미노-3-티에닐, 3-브로모-2-티에닐, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-티에닐 및 3-티에닐로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Y0은 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜 및 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜;
    R16및 R19는 히드리도, 아미디노, 아미노, 아미노메틸, 메톡시, 메틸아미노, 히드록시, 히드록시메틸, 플루오로, 클로로 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    R17및 R18는 히드리도, 플루오로, 클로로, 히드록시, 히드록시메틸, 아미노, 카르복시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qb는 Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R23, R24및 R25는 히드리도 및 메틸로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    QS는 CH2인
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  23. 제 22 항에 있어서,
    B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부틸, (R)-2-부틸, (S)-2-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 1-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 6-아미도카르보닐헥실, 4-메틸-2-펜틸, 3-히드록시프로필, 3-메톡시-2-프로필, 2-메톡시에틸, 2-메틸-2-부틸, 3-메틸-2-부틸, 2-디메틸아미노프로필, 2-시아노에틸, 6-히드록시헥실, 2-히드록시에틸, 2-아미디노에틸, 2-구아니디노에틸, 3-구아니디노프로필, 4-구아니디노부틸, 3-히드록시프로필, 4-히드록시부틸, 6-시아노헥실, 2-디메틸아미노에틸, 3-메틸부틸, 2-메틸부틸, (S)-2-메틸부틸, 3-아미노프로필, 2-헥실 및 4-아미노부틸로 구성된 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, CH2, CH3CH 및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 플루오로 및 클로로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 5-아미노-2-플루오로페닐, 3-아미노-2-메틸페닐, 5-아미노-2-메틸티오페닐, 3-아미노페닐, 3-카르복시페닐, 3-시아노페닐, 3-메톡시카르보닐페닐, 페닐 및 3-피리딜로 구성된 군으로부터 선택되며;
    Y0은 5-아미디노-2-티에닐메틸, 4-아미디노벤질, 2-플루오로-4-아미디노벤질 및 3-플루오로-4-아미디노벤질로 구성된 군으로부터 선택되는
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  24. 제 17 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 군으로부터 선택되는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    (식 중;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2,2,2-트리플루오로에틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 (S)-2-부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 5-아미노-2-플루오로페닐이고, B 가 이소프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 2-메틸-3-아미노페닐이고, B 가 이소프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 에틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 에틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-2-플루오로벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-프로페닐이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 이소프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-2-플루오로벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미도페닐이고, B 가 이소프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 (R)-2-부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-프로피닐이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 3-펜틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 히드리도이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 에틸이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-메틸프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-프로필이고, A 가 CH3CH 이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-2-플루오로벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 6-아미도카르보닐헥실이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 tert-부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 tert-부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 3-히드록시프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-메틸프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-2-플루오로벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 3-메톡시-2-프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 3-메톡시-2-프로필이고, A 가 단일 결합이고,Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-메톡시-2-에틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 5-아미디노-2-티에닐메틸이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-3-플루오로벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-카르복시페닐이고, B 가 2-프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-3-플루오로벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2,2,2-트리플루오로에틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 (S)-2-부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 5-아미노-2-플루오로페닐이고, B 가 이소프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 2-메틸-3-아미노페닐이고, B 가 이소프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 에틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 에틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-2-플루오로벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-프로페닐이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 이소프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-2-플루오로벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 이소프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 (R)-2-부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-프로피닐이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 3-펜틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 히드리도이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 에틸이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-메틸프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-프로필이고, A 가 CH3CH 이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-2-플루오로벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 6-아미도카르보닐헥실이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 tert-부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 tert-부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 3-히드록시프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-메틸프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-2-플루오로벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 3-메톡시-2-프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 3-메톡시-2-프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-메톡시-2-에틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 5-아미디노-2-티에닐메틸이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-3-플루오로벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-카르복시페닐이고, B 가 2-프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-3-플루오로벤질이고, M 이 CH 이다).
  25. 제 2 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    (식 중;
    B 는 C3-C7시클로알킬 및 C4포화 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되고, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소 이외의 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않으며, 부착점의 탄소에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점으로부터 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소는 R11로 임의 치환되고, 부착점으로부터 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점으로부터 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소는 R34로 임의 치환된다);
    R9, R11및 R13은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술폰아미도, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 알콕시, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R10및 R12는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알킬아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 아미도카르보닐, 할로, 할로알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R33및 R34는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 (R7)NC(O) 및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택된다);
    R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
    Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고:
    [화학식 Ⅳ]
    식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5및 J6중 한 개는 공유 결합이어야 하며, D5, D6, J5및 J6중 네 개 이하가 N 이고;
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시가 아니고;
    R20, R21, R23, R24및 R25는 히드리도, 알킬 및 히드록시로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택된다).
  26. 제 25 항에 있어서,
    B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일, 아제티딘-3-일, 티아에탄-3-일, 시클로펜틸, 시클로헥실, 노르보닐, 바이시클로[3.1.0]헥산-6-일 및 시클로헵틸로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환된다);
    R9, R11및 R13은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메틸, 에틸,프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R10및 R12는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 카르복시메틸, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메탄술폰아미도, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R33및 R34는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 메톡시아미노, 에톡시아미노, 아세트아미도, 트리플루오로아세트아미도, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, N,N-디메틸아미도카르보닐, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), N(OH), CH2, CH3CH, CF3CH, NHC(O), N(CH3)C(O), C(O)NH, C(O)N(CH3), CH2CH2, CH2CH2CH2, CH3CHCH2및 CF3CHCH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 메톡시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로 및 브로모로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Q 는 페닐, 2-티에닐, 3-티에닐, 2-푸릴, 3-푸릴, 2-피롤릴, 3-피롤릴, 2-이미다졸릴, 4-이미다졸릴, 3-피라졸릴, 4-피라졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 5-이속사졸릴, 2-피리닐, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-피라지닐, 2-피리미디닐, 4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐 및 1,3,5-트리아진-2-일로 구성된 군으로부터 선택되며 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
    Y0은 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 2-Qb-4-Qs-3-R16-6-R18피라진, 3-Qb-6-Qs-2-R18-5-R18-4-R19피리다진, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18피리미딘, 5-Qb-2-Qs-3-R16-6-R19피리미딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19푸란, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17푸란, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19피롤, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17피롤, 4-Qb-2-Qs-5-R19이미다졸, 2-Qb-4-Qs-5-R17이미다졸, 3-Qb-5-Qs-4-R16이속사졸, 5-Qb-3-Qs-4-R16이속사졸, 2-Qb-5-Qs-4-R16피라졸, 4-Qb-2-Qs-5-R19티아졸 및 2-Qb-5-Qs-4-R17티아졸;
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 메틸, 에틸, 이소프로필, 프로필, 카르복시, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시, 프로폭시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, N-에틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 이소프로필티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 에틸술피닐, 메틸술포닐, 에틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2,3,3,3-펜타플루오로프로필, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 2,2,2-트리플루오로-1-히드록시에틸 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시가 아니고;
    R23, R24및 R25는 히드리도, 메틸, 에틸 및 히드록시로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 단일 공유 결합, CH2및 CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되는
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  27. 제 26 항에 있어서,
    B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸, 2-(2R)-바이시클로[2.2.1]-헵틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일, 아제티딘-3-일 및 바이시클로[3.1.0]헥산-6-일로 구성된 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, CH2, NHC(O), CH2CH2및 CH2CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 히드록시메틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로 및 클로로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합, O, S, NH 및 CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Q 는 5-아미노-3-아미도카르보닐페닐, 5-아미노-2-플루오로페닐, 3-아미노-5-히드록시메틸페닐, 5-아미노-3-메톡시카르보닐페닐, 3-아미디노페닐, 3-아미노-2-메틸페닐, 5-아미노-2-메틸티오페닐, 3-아미노페닐, 벤질, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-아미노페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸-5-아미노페닐, 3-카르복시메틸-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸페닐, 3-클로로페닐, 2-클로로페닐, 2,6-디클로로페닐, 3-시아노페닐, 3-디메틸아미노페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 2,5-디플루오로페닐, 2-히드록시페닐, 3-히드록시페닐, 3-메탄술포닐아미노페닐, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시카르보닐페닐, 2-메틸아미노페닐, 3-메틸아미노페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 페닐, 3-트리플루오로아세트아미도페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 2-트리플루오로메틸페닐, 5-아미노-2-티에닐, 5-아미노-3-티에닐, 3-브로모-2-티에닐, 3-피리딜, 4-피리딜, 2-티에닐 및 3-티에닐로 구성된 군으로부터 선택되며;
    Y0은 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜 및 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜;
    R16및 R19는 히드리도, 아미디노, 아미노, 아미노메틸, 메톡시, 메틸아미노, 히드록시, 히드록시메틸, 플루오로, 클로로 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    R17및 R18는 히드리도, 플루오로, 클로로, 히드록시, 히드록시메틸, 아미노, 카르복시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qb는 Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R23, R24및 R25는 히드리도 및 메틸로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 CH2인
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  28. 제 25 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    (식 중,
    B 는 C3-C7시클로알킬 및 C4포화 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되고, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소 이외의 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않으며, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점으로부터 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소는 R11로 임의 치환되고, 부착점으로부터 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점으로부터 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소는 R34로 임의 치환된다);
    R9, R11및 R13은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알콕시, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R10및 R12는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 알콕시아미노, 아미노알킬, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로, 할로알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 카르복시아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R33및 R34는 히드리도, 아미디도, 구아니디노, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R33은 Qb이고;
    A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 N(R7) 이다);
    R7은 히드리도 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합이고;
    Q 는 아릴 및 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
    R9, R11및 R13은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 구아니디노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알콕시, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 카르복시, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R10및 R12는 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 아미디노, 구아니디노, 알킬, 알콕시, 알콕시아미노, 아미노알킬, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 히드록시알킬, 아미노알킬, 할로, 할로알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시아미도, 카르복시알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Y0은 하기 화학식 Ⅳ 이고:
    [화학식 Ⅳ]
    식 중, D5, D6, J5및 J6은 C, N, O, S 및 공유 결합으로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되며, 단, 한 개 이하가 공유 결합이고, K2는 C 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 O 이고, D5, D6, J5및 J6중 한 개 이하가 S 이고, D5, D6, J5및 J6중 두 개가 O 및 S 인 경우 D5, D6, J5및 J6중 한 개는 공유 결합이어야 하며, D5, D6, J5및 J6중 네 개 이하가 N 이고;
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R20, R21, R23, R24및 R25는 히드리도 및 알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 CH2이다).
  29. 제 28 항에 있어서,
    B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸, 2-(2R)-바이시클로[2.2.1]-헵틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일, 아제티딘-3-일 및 바이시클로[3.1.0]헥산-6-일로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환된다);
    R9, R11및 R13은 히드리도, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, 메틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 카르복시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R10및 R12는 히드리도, 아미디노, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 카르복시, 카르복시메틸, 아미노, 아세트아미도, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로아세트아미도,아미노메틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 메톡시카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R33은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 카르복시, 아미노, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 아미도카르보닐, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), CH2, CH3CH, CH2CH2및 CH2CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 히드록시메틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로 및 클로로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 페닐, 2-티에닐, 2-푸릴, 2-피롤릴, 2-이미다졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 2-피리닐 및 3-피리딜로 구성된 군으로부터 선택되며 (여기서, 부착점의탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
    Y0은 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 2-Qb-5-Qs-6-R17-4-R18-2-R19피리딘, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜, 3-Qb-6-Qs-2-R16-5-R18-4-R19피리딘, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19푸란, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17푸란, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19피롤, 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17피롤, 4-Qb-2-Qs-5-R19티아졸 및 2-Qb-5-Qs-4-R17티아졸;
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 메틸, 에틸, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 메틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로메톡시, 플루오로, 클로로, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 카르복시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qb는 NR20R21및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, 상기 Qb기는 탄소 원자에 직접 결합하고;
    R20, R21, R23, R24및 R25는 히드리도, 메틸 및 에틸로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qs는 CH2인
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  30. 제 29 항에 있어서,
    B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 2-(2R)-바이시클로[2.2.1]-헵틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일 및 아제티딘-3-일로 구성된 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, CH2, NHC(O), CH2CH2및 CH2CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 메틸, 트리플루오로메틸, 플루오로 및 클로로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 3-아미노페닐, 2,6-디클로로페닐, 2-히드록시페닐, 5-아미노-2-티에닐및 3-티에닐로 구성된 군으로부터 선택되며;
    Y0은 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    1-Qb-4-Qs-2-R16-3-R17-5-R18-6-R19벤젠, 3-Qb-5-Qs-4-R16-2-R19티오펜 및 2-Qb-5-Qs-3-R16-4-R17티오펜;
    R16및 R19는 히드리도, 아미디노, 아미노, 아미노메틸, 메톡시, 메틸아미노, 히드록시, 히드록시메틸, 플루오로, 클로로 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    R17및 R18은 히드리도, 플루오로, 클로로, 히드록시, 히드록시메틸, 아미노, 카르복시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qb는 Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R23, R24및 R25는 히드리도 및 메틸로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    QS는 CH2인
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  31. 제 30 항에 있어서,
    B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 2-(2R)-바이시클로[2.2.1]-헵틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일 및 아제티딘-3-일로 구성된 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, CH2, CH2CH2및 CH2CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 플루오로 및 클로로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 3-아미노페닐, 2,6-디클로로페닐, 2-히드록시페닐, 페닐, 5-아미노-2-티에닐 및 3-티에닐로 구성된 군으로부터 선택되고;
    Y0은 5-아미디노-2-티에닐메틸, 4-아미디노벤질, 2-플루오로-4-아미디노벤질 및 3-플루오로-4-아미디노벤질로 구성된 군으로부터 선택되는
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  32. 제 25 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 군으로부터 선택되는 화합물 또는그의 약학적으로 허용가능한 염:
    (식 중;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-2-플루오로벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-2-플루오로벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-3-플루오로벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로펜틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 5-아미노-2-티에닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로프로필이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-(2R)-바이시클로[2.2.1]-헵틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로펜틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-2-플루오로벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로헥실이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 2-히드록시페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-티에닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 2,6-디클로로페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-2-플루오로벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-2-플루오로벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-3-플루오로벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로펜틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 5-아미노-2-티에닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로프로필이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-(2R)-바이시클로[2.2.1]-헵틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로펜틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-2-플루오로벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로헥실이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 2-히드록시페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-티에닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 2,6-디클로로페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 N 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-2-플루오로벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로프로필이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-2-플루오로벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-3-플루오로벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로펜틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 5-아미노-2-티에닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로프로필이고, A 가 CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 2-(2R)-바이시클로[2.2.1]-헵틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로펜틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노-2-플루오로벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 시클로헥실이고, A 가 CH2CH2이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 2-히드록시페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 3-티에닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 2,6-디클로로페닐이고, B 가 시클로부틸이고, A 가 단일 결합이고, Y0가 4-아미디노벤질이고, M 이 CF 이다).
  33. 하기 화학식을 갖는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염:
    (식 중,
    B 는 하기 화학식이고:
    ;
    R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아세트아미디노, 할로아세트아미디노, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 알카노일옥시, 알콕시, 히드록시, 아미노, 알콕시아미노, 할로알카노일, 니트로, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 아릴, 아르알킬, 시클로알킬, 시클로알킬알킬, 알킬술폰아미도, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 알케닐, 할로, 할로알킬, 할로알케닐, 할로알콕시, 히드록시알킬, 알킬아미노, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복스아미도, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, B 는 히드리도, 트리알킬실릴, C2-C8알킬, C3-C8알킬레닐, C3-C8알케닐, C3-C8알키닐 및 C2-C8할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 6 개 까지의 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환된다);
    선택적으로는, B 는 C3-C12시클로알킬 및 C4-C 포화 헤테로시클릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되고, B 가 A 에 부착하는 점의 고리 탄소 이외의 고리 탄소는 옥소로 임의 치환되고, 단, 두 개 이상의 고리 탄소가 동시에 옥소로 치환되지 않으며, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환되고, 부착점으로부터 세 원자 떨어지고 R10위치에 인접한 고리 탄소는 R11로 임의 치환되고, 부착점으로부터 세 원자 떨어지고 R12위치에 인접한 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점으로부터 네 원자 떨어지고 R11및 R33위치에 인접한 고리 탄소는 R34로 임의 치환된다);
    R9, R10, R11, R12및 R13은 히드리도, 아세트아미도, 할로아세트아미도, 알콕시아미노, 알카노일, 할로알카노일, 아미디노, 구아니디노, 알킬렌디옥시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술파미도, 알킬술포닐, 아미도술포닐, 모노알킬 아미도술포닐, 디알킬 아미도술포닐, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬, 카르보알콕시, 카르복시, 카르복시알킬, 카르복스아미도 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합 및 (CH(R15))pa-(W7)rr로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, rr 은 0 내지 1 로부터 선택되는 정수이며, pa 는 0 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, W7은 O, S, C(O), (R7)NC(O), (R7)NC(S) 및 N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택된다);
    R7은 히드리도, 히드록시 및 알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R15는 히드리도, 히드록시, 할로, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 히드록시아미노, 아미디노, 아미노, 시아노, 히드록시알킬, 알콕시, 알킬, 알킬아미노, 아미노알킬, 알킬티오, 알콕시아미노, 할로알킬, 할로알콕시 및 할로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 Z0-Q 이고;
    Z0은 공유 단일 결합 및 (CR41R42)q(식 중, q 는 1 내지 2 로부터 선택되는 정수이다), (CH(R41))g-W0-(CH(R42))p(식 중, g 및 p 는 0 내지 3 으로부터 독립적으로 선택되는 정수이며, W0는 O, S 및 N(R41) 로 구성된 군으로부터 선택된다) 및 (CH(R41))e-W22-(CH(R42))h로 구성된 군으로부터 선택되고 (식 중, e 및 h 는 0 내지 1 로부터 독립적으로 선택되는 정수이고, W22는 CR41=CR42, 1,2-시클로프로필, 1,2-시클로부틸, 1,2-시클로헥실, 1,3-시클로헥실, 1,2-시클로펜틸, 1,3-시클로펜틸, 2,3-모르폴리닐, 2,4-모르폴리닐, 2,6-모르폴리닐, 3,4-모르폴리닐, 3,5-모르폴리닐, 1,2-피페라지닐, 1,3-피페라지닐, 2,3-피페라지닐, 2,6-피페라지닐, 1,2-피페리디닐, 1,3-피페리디닐, 2,3-피페리디닐, 2,4-피페리디닐, 2,6-피페리디닐, 3,4-피페리디닐, 1,2-피롤리디닐, 1,3-피롤리디닐, 2,3-피롤리디닐, 2,4-피롤리디닐, 2,5-피롤리디닐, 3,4-피롤리디닐, 2,3-테트라히드로푸라닐, 2,4-테트라히드로푸라닐, 2,5-테트라히드로푸라닐 및 3,4-테트라히드로푸라닐로 구성된 군으로부터 선택된다), 단, Z0은 피라지논 고리에 직접 결합하고;
    R41및 R42는 히드리도, 히드록시 및 아미노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Q 는 히드리도 (단, Z0은 공유 단일 결합이외의 것이다), 아릴 및 헤테로아릴로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
    K 는 CHR4a이고 (식 중, R4a는 히드리도, 히드록시알킬, 알킬, 알콕시알킬, 알킬티오알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택된다);
    E0은 공유 단일 결합, C(O)N(H), (H)NC(O), (R7)NS(0)2및 S(O)2N(R7) 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    YAT는 Qb-Qs이고;
    Qs는 (CR37R38)b이고 (식 중, b 는 1 내지 4 로부터 선택되는 정수이고, R37은 히드리도, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 선택되고, R38은 히드리도, 알킬, 할로알킬, 아로일 및 헤테로아로일로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, 한 개 이상의 아로일 또는 헤테로아로일 치환체가 있으며, 아로일 또는 헤테로아로일 두 개가 동시에 (CR37R38)b에 결합하지 않고, 상기 아로일 및 상기 헤테로아로일은 한 개 내지 세 개의 고리 탄소가 R16, R17, R18및 R19로 구성된 군으로부터 선택되는 치환체로 임의 치환되고, 상기 아로일 및 상기 헤테로아로일은 E0에 직접 결합한 CR37R38에 결합하고, 두 개 이상의 알킬 또는 두 개 이상의 할로알킬이 CR37R38에 동시에 결합하지 않고, 상기 알킬 및 할로알킬은 아로일 또는 헤테로아로일에 결합한 탄소 이외의 탄소에 결합한다);
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 카르복시, 할로알킬티오, 알콕시, 히드록시, 아미노, 히드록시아미노, 저급 알킬아미노, 알킬티오, 알킬술피닐, 알킬술포닐, 알카노일, 할로알카노일, 알킬, 할로, 할로알킬, 할로알콕시, 히드록시알킬, 아미노알킬 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, R16및 R19는 Qb이고, 단, R16및 R19두 개가 동시에 Qb가 아니고, Qb는 Qbe이고;
    Qb는 NR20R21, Qbe(여기서, Qbe는 히드리도이다), N(R26)C(NR25)N(R23)(R24) 및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, R20및 R21두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니고, R23및 R24두 개가 동시에 히드록시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노가 아니고;
    R20, R21, R23, R24, R25및 R26은 히드리도, 알킬, 히드록시, 아미노, 알킬아미노 및 디알킬아미노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택된다).
  34. 제 33 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    (식 중,
    B 는 하기 화학식이고:
    ;
    R32, R33, R34, R35및 R36은 히드리도, 아미디노, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 아미도카르보닐, 카르복시, 시아노 및 Qb로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    선택적으로는, B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부테닐, 2-부티닐, sec-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 2-메틸프로페닐, 1-펜틸, 2-펜테닐, 3-펜테닐, 2-펜티닐, 3-펜티닐, 2-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2-메틸-2-부테닐, 3-메틸부틸, 3-메틸-2-부테닐, 1-헥실, 2-헥세닐, 3-헥세닐, 4-헥세닐, 2-헥시닐, 3-헥시닐, 4-헥시닐, 2-헥실, 1-메틸-2-펜테닐, 1-메틸-3-펜테닐, 1-메틸-2-펜티닐, 1-메틸-3-펜티닐, 3-헥실, 1-에틸-2-부테닐, 1-헵틸, 2-헵테닐, 3-헵테닐, 4-헵테닐, 5-헵테닐, 2-헵티닐, 3-헵티닐, 4-헵티닐, 5-헵티닐, 2-헵틸, 1-메틸-2-헥세닐, 1-메틸-3-헥세닐, 1-메틸-4-헥세닐, 1-메틸-2-헥시닐, 1-메틸-3-헥시닐, 1-메틸-4-헥시닐, 3-헵틸, 1-에틸-2-펜테닐, 1-에틸-3-펜테닐, 1-에틸-2-펜티닐, 1-에틸-3-펜티닐, 2,2,2-트리플루오로에틸, 2,2-디플루오로프로필, 4-트리플루오로메틸-5,5,5-트리플루오로펜틸, 4-트리플루오로메틸펜틸, 5,5,6,6,6-펜타플루오로헥실 및 3,3,3-트리플루오로프로필로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, B 기의 각 원은 B 가 A 에 부착하는 점으로부터 포함되는 5 개 까지의 임의의 탄소가 R32, R33, R34, R35및 R36으로 구성된 군의 한 개 이상으로 임의 치환된다);
    선택적으로는, B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 시클로헵틸, 2-(2R)-바이시클로[2.2.1]-헵틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일, 아제티딘-3-일 및 바이시클로[3.1.0]헥산-6-일로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 각 고리 탄소는 R33으로 임의 치환되고, 부착점의 탄소 원자에 인접한 고리 탄소 및 질소는 R9또는 R13으로 임의 치환되고, R9위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R10으로 임의 치환되고, R13위치에 인접하고 부착점으로부터 두 원자 떨어진 고리 탄소 또는 질소는 R12로 임의 치환된다);
    R9, R11및 R13은 히드리도, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 아미노, N-메틸아미노, N,N-디메틸아미노, 메틸티오, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 플루오로, 클로로, 브로모, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 아미도카르보닐,N-메틸아미도카르보닐, 카르복시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R10및 R12는 히드리도, 아미디노, 아미도카르보닐, N-메틸아미도카르보닐, 구아니디노, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, 히드록시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 카르복시, 카르복시메틸, 아미노, 아세트아미도, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로아세트아미도, 아미노메틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, N,N-디메틸아미도술포닐, 메톡시카르보닐, 플루오로, 클로로, 브로모 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, NH, N(CH3), CH2, CH3CH, CH2CH2및 CH2CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 메틸아미노, 디메틸아미노, 시아노, 메틸, 에틸, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 메톡시, 히드록시메틸, 1-히드록시에틸, 2-히드록시에틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메톡시, 1,1,2,2-테트라플루오로에톡시, 플루오로, 클로로 및 브로모로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 페닐, 2-티에닐, 2-푸릴, 2-피롤릴, 2-이미다졸릴, 2-티아졸릴, 3-이속사졸릴, 2-피리딜 및 3-피리딜로 구성된 군으로부터 선택되고 (여기서, 부착점의 탄소에 인접한 한 개의 탄소는 R9로 임의 치환되고, 부착점의 탄소에 인접한 다른 탄소는 R13으로 임의 치환되고, R9에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R10으로 임의 치환되고, R13에 인접하고 부착점의 탄소로부터 두 원자 떨어진 탄소는 R12로 임의 치환되고, R10및 R12둘 다에 인접한 임의 탄소는 R11로 임의 치환된다);
    YAT는 Qb-Qs이고;
    Qs는 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    C[R37(벤조일)(CR37R38)b], C[R37(2-피리딜카르보닐)(CR37R38)b], C[R37(3-피리딜카르보닐)(CR37R38)b], C[R37(4-피리딜카르보닐)(CR37R38)b], C[R37(2-티에닐카르보닐)(CR37R38)b], C[R37(3-티에닐카르보닐)(CR37R38)b], C[R37(2-티아졸릴카르보닐)(CR37R38)b], C[R37(4-티아졸릴카르보닐)(CR37R38)b] 및 C[R37(5-티아졸릴카르보닐)(CR37R38)b] (식 중, b 는 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이며, R37및R38은 히드리도, 알킬 및 할로알킬로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고, 단, 상기 아로일 및 상기 헤테로아로일은 한 개 내지 세 개의 고리 탄소가 R16, R17, R18및 R19로 구성된 군으로부터 선택되는 치환체로 임의 치환되고, 이때, R17및 R18은 벤조일 치환체 및 헤테로아로일 치환체의 카르보닐에 대해 메타 및 파라 탄소 이외로부터 선택되는 탄소가 임의 치환되고, 상기 벤조일 및 상기 헤테로아로일은 1-(아미도카르보닐메틸렌)기의 아미드 질소에 직접 결합한 탄소에 결합하고, 두 개 이상의 알킬 또는 두 개 이상의 할로알킬이 동시에 CR37R38에 결합하지 않는다);
    R16, R17, R18및 R19는 히드리도, 메틸, 에틸, 아미디노, 구아니디노, 메톡시, 히드록시, 아미노, 아미노메틸, 1-아미노에틸, 2-아미노에틸, N-메틸아미노, 디메틸아미노, 메틸티오, 에틸티오, 트리플루오로메틸티오, 메틸술피닐, 메틸술포닐, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 트리플루오로메톡시, 플루오로, 클로로, 아미도술포닐, N-메틸아미도술포닐, 히드록시메틸, 카르복시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qb는 NR20R21및 C(NR25)NR23R24로 구성된 군으로부터 선택되고, 단, 상기 Qb기는 탄소 원자에 직접 결합하고;
    R20, R21, R23, R24및 R25는 히드리도, 메틸 및 에틸로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택된다).
  35. 제 34 항에 있어서,
    B 는 2-아미노페닐, 3-아미노페닐, 3-아미디노페닐, 4-아미디노페닐, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 3,4-디클로로페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 3,4-디플루오로페닐, 3-히드록시페닐, 4-히드록시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시페닐, 4-메톡시페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 페닐 및 3-트리플루오로메틸페닐로 구성된 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는, B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부틸, (R)-2-부틸, (S)-2-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 1-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 6-아미도카르보닐헥실, 4-메틸-2-펜틸, 3-히드록시프로필, 3-메톡시-2-프로필, 2-메톡시에틸, 2-메틸-2-부틸, 3-메틸-2-부틸, 2-디메틸아미노프로필, 2-시아노에틸, 6-히드록시헥실, 2-히드록시에틸, 2-아미디노에틸, 2-구아니디노에틸, 3-구아니디노프로필, 4-구아니디노부틸, 3-히드록시프로필, 4-히드록시부틸, 6-시아노헥실, 2-디메틸아미노에틸, 3-메틸부틸, 2-메틸부틸, (S)-2-메틸부틸, 3-아미노프로필, 2-헥실 및 4-아미노부틸로 구성된 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는, B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 2-(2R)-바이시클로[2.2.1]-헵틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일 및 아제티딘-3-일로 구성된 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, CH2, CH3CH, CH2CH2및 CH2CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 아미디노, 히드록시아미노, 아미노메틸, 메틸아미노, 시아노, 메틸, 트리플루오로메틸, 메톡시, 히드록시메틸, 메톡시아미노, 메틸티오, 트리플루오로메톡시, 플루오로 및 클로로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 5-아미노-3-아미도카르보닐페닐, 5-아미노-2-플루오로페닐, 3-아미노-5-히드록시메틸페닐, 5-아미노-3-메톡시카르보닐페닐, 3-아미디노페닐, 3-아미노-2-메틸페닐, 5-아미노-2-메틸티오페닐, 3-아미노페닐, 벤질, 3-카르복시페닐, 3-카르복시-5-아미노페닐, 3-카르복시-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸-5-아미노페닐, 3-카르복시메틸-5-히드록시페닐, 3-카르복시메틸페닐, 3-클로로페닐, 2-클로로페닐, 2,6-디클로로페닐, 3-시아노페닐, 3-디메틸아미노페닐, 2-플루오로페닐, 3-플루오로페닐, 2,5-디플루오로페닐, 2-히드록시페닐, 3-히드록시페닐, 3-메탄술포닐아미노페닐, 2-메톡시페닐, 3-메톡시페닐, 3-메톡시아미노페닐, 3-메톡시카르보닐페닐, 2-메틸아미노페닐, 3-메틸아미노페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 4-메틸페닐, 페닐, 3-트리플루오로아세트아미도페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 2-트리플루오로메틸페닐, 5-아미노-2-티에닐, 5-아미노-3-티에닐, 3-브로모-2-티에닐, 3-피리딜,4-피리딜, 2-티에닐 및 3-티에닐로 구성된 군으로부터 선택되고;
    YAT는 Qb-Qs이고;
    Qs는 하기로 구성된 군으로부터 선택되고:
    [CH(벤조일)](CH2)b, [CH(2-피리딜카르보닐)](CH2)b, [CH(3-피리딜카르보닐)](CH2)b, [CH(4-피리딜카르보닐)](CH2)b, [CH(2-티에닐카르보닐)](CH2)b, [CH(3-티에닐카르보닐)](CH2)b, [CH(2-티아졸릴카르보닐)](CH2)b, [CH(4-티아졸릴카르보닐)](CH2)b및 [CH(5-티아졸릴카르보닐)](CH2)b(식 중, b 는 1 내지 3 으로부터 선택되는 정수이고, 단, 상기 아로일 및 상기 헤테로아로일은 한 개 내지 세 개의 고리 탄소가 R16, R17, R18및 R19로 구성된 군으로부터 선택되는 치환체로 임의 치환되고, 이때, R17및 R18은 벤조일 치환체 및 헤테로아로일 치환체의 카르보닐에 대해 메타 및 파라 탄소 이외로부터 선택되는 탄소가 임의 치환되고, 상기 벤조일 및 상기 헤테로아로일 치환체는 1-(아미도카르보닐메틸렌)기의 아미드 질소에 직접 결합한 탄소에 결합한다);
    R16및 R19는 히드리도, 아미디노, 아미노, 아미노메틸, 메톡시, 메틸아미노, 히드록시, 히드록시메틸, 플루오로, 클로로 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    R17및 R18은 히드리도, 플루오로, 클로로, 히드록시, 히드록시메틸, 아미노, 카르복시 및 시아노로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되고;
    Qb는 C(NR25)NR23R24이고;
    R23, R24및 R25는 히드리도 및 메틸로 구성된 군으로부터 독립적으로 선택되는
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  36. 제 35 항에 있어서,
    B 는 3-아미노페닐, 3-아미디노페닐, 4-아미디노페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 3,4-디클로로페닐, 2-플루오로페닐, 4-메틸페닐 및 페닐로 구성된 군으로부터 선택되고;
    선택적으로는, B 는 히드리도, 에틸, 2-프로페닐, 2-프로피닐, 프로필, 이소프로필, 부틸, 2-부틸, (R)-2-부틸, (S)-2-부틸, tert-부틸, 이소부틸, 1-펜틸, 3-펜틸, 2-메틸부틸, 2,2,2-트리플루오로에틸, 6-아미도카르보닐헥실, 4-메틸-2-펜틸, 3-히드록시프로필, 3-메톡시-2-프로필, 2-메톡시에틸, 2-메틸-2-부틸, 3-메틸-2-부틸, 2-디메틸아미노프로필, 2-시아노에틸, 6-히드록시헥실, 2-히드록시에틸, 2-아미디노에틸, 2-구아니디노에틸, 3-구아니디노프로필, 4-구아니디노부틸, 3-히드록시프로필, 4-히드록시부틸, 6-시아노헥실, 2-디메틸아미노에틸, 3-메틸부틸, 2-메틸부틸, (S)-2-메틸부틸, 3-아미노프로필, 2-헥실 및 4-아미노부틸로 구성된군으로부터 선택되고;
    선택적으로는, B 는 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실, 2-(2R)-바이시클로[2.2.1]-헵틸, 옥세탄-3-일, 아제티딘-1-일, 아제티딘-2-일 및 아제티딘-3-일로 구성된 군으로부터 선택되고;
    A 는 단일 공유 결합, CH2, CH2CH2및 CH2CH2CH2로 구성된 군으로부터 선택되고;
    M 은 N 및 R1-C 로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R1은 히드리도, 히드록시, 아미노, 메틸, 트리플루오로메틸, 플루오로 및 클로로로 구성된 군으로부터 선택되고;
    R2는 3-아미노페닐, 벤질, 2,6-디클로로페닐, 5-아미노-2-티에닐, 5-아미노-2-플루오로페닐, 3-아미노-2-메틸페닐, 5-아미노-2-메틸티오페닐, 3-카르복시페닐, 3-시아노페닐, 3-클로로페닐, 2-히드록시페닐, 3-히드록시페닐, 3-메탄술포닐아미노페닐, 3-메톡시카르보닐페닐, 3-디메틸아미노페닐, 3-메틸아미노페닐, 2-메틸페닐, 3-메틸페닐, 페닐, 3-피리딜, 3-트리플루오로아세트아미도페닐, 3-브로모-2-티에닐, 2-티에닐 및 3-티에닐로 구성된 군으로부터 선택되며;
    YAT는 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸, 5-구아니디노-1-옥소-1-(4-티아졸릴)-2-펜틸, 5-구아니디노-1-옥소-1-(5-티아졸릴)-2-펜틸, 5-구아니디노-1-옥소-1-(4-아미노-2-티아졸릴)-2-펜틸 및 5-구아니디노-1-옥소-1-페닐-2-펜틸로 구성된 군으로부터 선택되는
    것을 특징으로 하는 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.
  37. 제 33 항에 있어서, 하기 화학식을 갖는 군으로부터 선택되는 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염:
    (식 중,
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 벤질이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 벤질이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 CH 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 벤질이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 벤질이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 CF 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 CCl 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 CCl 이거나;
    R2가 벤질이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 CCl 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 CCl 이거나;
    R2가 벤질이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 CCl 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 CCl 이거나;
    R2가 3-아미노페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 N 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 N 이거나;
    R2가 벤질이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 N 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 N 이거나;
    R2가 벤질이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 N 이거나;
    R2가 페닐이고, B 가 페닐이고, A 가 CH2CH2이고, YAT가 5-구아니디노-1-옥소-1-(2-티아졸릴)-2-펜틸이고, M 이 N 이다).
  38. 제 8 항, 제 16 항, 제 24 항, 제 32 항 및 제 37 항 중 어느 한 항에 따른 화합물 및 약제학적으로 허용가능한 담체를 함유하는, 혈액 중 혈전 증상 억제용 조성물.
  39. 제 1 항 내지 제 7 항, 제 9 항 내지 제 15 항, 제 17 항 내지 제 23 항, 제 25 항 내지 제 31 항 및 제 33 항 내지 제 36 항 중 어느 한 항에 따른 화합물 및 약제학적으로 허용가능한 담체를 함유하는, 혈액 중 혈전 증상 억제용 조성물.
  40. 치료적 유효량의 제 38 항 또는 제 39 항에 따른 조성물을 혈액에 첨가하는 것을 포함하는, 혈액 중 혈전 증상의 억제 방법.
  41. 치료적 유효량의 제 38 항 또는 제 39 항에 따른 조성물을 혈액에 첨가하는 것을 포함하는, 혈액 중 혈소판 응집의 형성 억제 방법.
  42. 치료적 유효량의 제 38 항 또는 제 39 항에 따른 조성물을 혈액에 첨가하는 것을 포함하는, 혈액 중 혈전 형성의 억제 방법.
  43. 치료적 유효량의 제 38 항 또는 제 39 항에 따른 조성물을 포유류에게 투여하는 것을 포함하는, 포유류에서의 정맥 혈전색전증 및 폐 색전증의 치료 또는 예방 방법.
  44. 치료적 유효량의 제 38 항 또는 제 39 항에 따른 조성물을 포유류에게 투여하는 것을 포함하는, 포유류에서의 심정맥 혈전증의 치료 또는 예방 방법.
  45. 치료적 유효량의 제 38 항 또는 제 39 항에 따른 조성물을 포유류에게 투여하는 것을 포함하는, 포유류에서의 심인성 혈전색전증의 치료 또는 예방 방법.
  46. 치료적 유효량의 제 38 항 또는 제 39 항에 따른 조성물을 포유류에게 투여하는 것을 포함하는, 인간 및 다른 포유류에서의 혈전색전성 뇌졸중의 치료 또는 예방 방법.
  47. 치료적 유효량의 제 38 항 또는 제 39 항에 따른 조성물을 포유류에게 투여하는 것을 포함하는, 인간 및 다른 포유류에서의 암 및 암 화학요법과 관련된 혈전증의 치료 또는 예방 방법.
  48. 치료적 유효량의 제 38 항 또는 제 39 항에 따른 조성물을 포유류에게 투여하는 것을 포함하는, 인간 및 다른 포유류에서의 불안정형 협심증의 치료 또는 예방 방법.
  49. 치료적 유효량의 제 1 항 내지 제 37 항 중 어느 한 항에 따른 화합물을 피브리노겐 수용체 길항제의 치료적 유효량과 함께 혈액에 첨가하는 것을 포함하는, 혈액 중 혈전 형성의 억제 방법.
  50. 포유류에서 혈전 형성의 억제, 혈전 형성의 치료 또는 혈전 형성의 예방을위한 약제의 제조에 있어서, 제 1 항 내지 제 37 항 중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 용도.
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