KR102419076B1 - 마취제 조성물 및 이의 제조방법 - Google Patents

Abstract

마취성분, 유화제, 유화안정제, 연화제, 점증제, 점도조절제, 방부제, 첨가제, 알콜용매 및 정제수를 포함하고, 상기 마취성분의 함량이 전체 조성물 100 중량부에 대하여 10 중량부를 초과하는 것을 특징으로 하는 마취제 조성물이 개시된다.

Description

마취제 조성물 및 이의 제조방법{Anesthetic composition and method for preparing same}

마취제 조성물 및 이의 제조방법에 관한 것이다.

리도카인(Lidocaine)은 국소 마취제로 사용되는 대표적인 물질이다. 특히, 피부 마취제로 많이 사용되는데, 크림 제형으로 되어 있는 경우가 많다. 리도카인은 1943년에 개발된 아미드형 국소 마취제이다. 국소 마취 작용이 가장 강하다고 하는 테트라카인보다 작용이나 지속시간 측면에서 조금 뒤떨어진다. 그러나 테트라카인보다 독성이 약하고 시술에 충분한 약효를 가지기 때문에, 리도카인을 사용하는 것이 일반적이다. 혹은 독성을 고려하면서, 테트라카인과의 혼합물을 병용할 수 있다.

리도카인은, 마취부 주위의 혈관을 수축시켜, 소량의 마취제로 지속적인 효과를 얻고 지혈 작용에 의해 수술 중의 출혈을 억제하기 위해서, 에피네프린 등의 혈관 수축제 등을 배합하여 사용하기도 한다.

프로카인과 비교하면 지용성, 단백질 결합능이 모두 높고, 마취작용, 지속 시간이 길다. 작용시간을 길게 하기 위해서는 아드레날린과 병용하면 좋다. 아드레날린이 첨가되면 흡수되는 속도가 늦어져서 마취시간이 약 2배로 지속되며 부작용이 적다.

리도카인은 저분자(Molecular Weight 900이하의 물질) 합성 화학물로서, 그 분자량은 234이다. 통상적으로 피부의 각질층을 투과하여 진피층까지 도달하기 위해서는 분자량이 500(또는 500 dalton) 이하로 되어야 한다는 것이 많은 연구 결과에서 밝혀진 내용이다. 리도카인 또한 그 분자량이 500 미만이므로, 피부의 진피층의 신경까지 도달하여 마취 효과를 발휘할 수 있다.

다만, 일반적으로 사용되는 크림 형태의 마취제는 마취성분 함량이 부족하여 시술자 및 환자는 마취제 도포 후 시술까지 오랜 시간 대기하여야 하거나, 마취 성능이 부족하여 다양한 의료 사고가 발생할 가능성이 있다.

특허문헌 1: 대한민국등록특허 10-0343125

본 발명은 상기와 같은 문제점을 해결하기 위해 안출된 것으로서, 본 발명의 목적은 충분한 함량의 마취성분을 포함하는 마취제 조성물을 제공하는 것이다.

본 발명의 과제는 이상에서 언급한 과제들로 제한되지 않으며, 언급되지 않은 또 다른 과제들은 아래의 기재로부터 당업자에게 명확하게 이해될 수 있을 것이다.

상기 목적을 달성하기 위하여 본 발명은

마취성분, 유화제, 유화안정제, 연화제, 점증제, 점도조절제, 방부제, 첨가제, 알콜용매 및 정제수를 포함하고, 상기 마취성분의 함량이 전체 조성물 100 중량부에 대하여 10 중량부를 초과하는 것을 특징으로 하는 마취제 조성물을 제공한다.

또한, 상기 마취제 조성물은 마취성분으로 리도카인 10.56 중량부를 포함하는 것을 특징으로 한다.

나아가, 본 발명은

정제수 40.66 중량부, 에탄올 2 중량부, 리도카인 3.52 중량부, 알킬아크릴레이트 가교 중합체 0.2 중량부 및 프로필렌글리콜 6 중량부를 40-50℃의 온도에서 2500 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하여 제1 혼합물을 준비하는 단계;

정제수 20.33 중량부, 메탄올 1 중량부, 리도카인 3.52 중량부, 알킬아크릴레이트 가교 중합체 0.1 중량부, 메틸 ρ-하이드록시벤조에이트(methyl ρ-hydroxybenzoate) 0.15 중량부, 프로필렌글리콜 3 중량부, 부틸렌글리콜 디카프릴레이트(butylene glycol dicaprylate) 0.5 중량부 및 프로필렌글리콜 모노카프레이트(propylene glycol monocaprylate) 0.5 중량부를 50-60℃의 온도에서 3000 rpm의 회전속도 1-2시간 동안 혼합하여 제2 혼합물을 준비하는 단계;

폴리옥시에틸레이티드 40 하이드로제네이티드 캐스터오일(polyoxyethylated 40 hydrogenated caster oil) 2 중량부, 호호바씨오일 0.5 중량부, 헥실라우레이트(hexyl laurate) 0.5 중량부, 글리세릴 모노스테아레이트(glyceryl monostearate) 2 중량부, 스테아릴알콜(stearyl alchol) 5 중량부 및 이소프로필 미리스테이트(isopropyl myristate) 5 중량부를 65-70℃의 온도에서 1500 rpm의 회전속도로 0.5-1시간 동안 혼합하여 제3 혼합물을 준비하는 단계;

상기 제1 혼합물과 제3 혼합물을 75-80℃의 온도에서 4000 rpm의 회전속도로 2-3시간 동안 혼합하여 제4 혼합물을 제조하는 단계;

상기 제4 혼합물, 제2 혼합물 및 리도카인 3.52 중량부를 65-75℃의 온도에서 3500 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하여 제5 혼합물을 제조하는 단계; 및

상기 제5 혼합물을 50-55℃의 온도에서 3000 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하고, 25-30℃로 냉각시키며 2500 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하는 단계;를 포함하는 마취제 조성물 제조방법을 제공한다.

본 발명에 따른 마취제 조성물은 충분한 함량의 마취성분을 포함함으로써 효율적이고 빠르게 국소 마취가 가능하다. 또한, 유화제, 유화안정제, 연화제, 점증제, 점도조절제, 방부제, 첨가제, 알콜용매 및 정제수로 적절한 성분들을 조합하여 우수한 마취 성능이 발현되는 크림 제형의 조성물이 제공된다.

이하에서는 첨부된 도면을 참조하여 다양한 실시예를 보다 상세하게 설명한다. 본 명세서에 기재된 실시예는 다양하게 변형될 수 있다. 특정한 실시예가 도면에서 묘사되고 상세한 설명에서 자세하게 설명될 수 있다. 그러나 첨부된 도면에 개시된 특정한 실시 예는 다양한 실시예를 쉽게 이해하도록 하기 위한 것일 뿐이다. 따라서 첨부된 도면에 개시된 특정 실시예에 의해 기술적 사상이 제한되는 것은 아니며, 발명의 사상 및 기술 범위에 포함되는 모든 균등물 또는 대체물을 포함하는 것으로 이해되어야 한다.

1차, 2차, 제1, 제2 등과 같이 서수를 포함하는 용어는 다양한 구성요소들을 설명하는데 사용될 수 있지만, 이러한 구성요소들은 상술한 용어에 의해 한정되지는 않는다. 상술한 용어는 하나의 구성요소를 다른 구성요소로부터 구별하는 목적으로만 사용된다.

본 명세서에서, '포함한다' 또는 '가지다' 등의 용어는 명세서상에 기재된 특징, 숫자, 단계, 동작, 구성요소, 부품 또는 이들을 조합한 것이 존재함을 지정하려는 것이지, 하나 또는 그 이상의 다른 특징들이나 숫자, 단계, 동작, 구성요소, 부품 또는 이들을 조합한 것들의 존재 또는 부가 가능성을 미리 배제하지 않는 것으로 이해되어야 한다. 어떤 구성요소가 다른 구성요소에 '연결되어' 있다거나 '접속되어' 있다고 언급된 때에는, 그 다른 구성요소에 직접적으로 연결되어 있거나 또는 접속되어 있을 수도 있지만, 중간에 다른 구성요소가 존재할 수도 있다고 이해되어야 할 것이다. 반면에, 어떤 구성요소가 다른 구성요소에 '직접 연결되어' 있다거나 '직접 접속되어' 있다고 언급된 때에는, 중간에 다른 구성요소가 존재하지 않는 것으로 이해되어야 할 것이다.

그 밖에도, 본 발명을 설명함에 있어서, 관련된 공지 기능 혹은 구성에 대한 구체적인 설명이 본 발명의 요지를 불필요하게 흐릴 수 있다고 판단되는 경우, 그에 대한 상세한 설명은 축약하거나 생략한다.

본 발명은, 마취성분, 유화제, 유화안정제, 연화제, 점증제, 점도조절제, 방부제, 첨가제, 알콜용매 및 정제수를 포함하고, 상기 마취성분의 함량이 전체 조성물 100 중량부에 대하여 10 중량부를 초과하는 것을 특징으로 하는 마취제 조성물을 제공한다.

이하, 본 발명에 따른 마취제 조성물에 대하여 상세히 설명한다.

본 발명의 마취제 조성물은 마취성분으로 리도카인 10.56 중량부를 포함하는 것을 특징으로 한다. 적절한 마취성분을 포함함으로써 우수한 마취 성능을 발현시킬 수 있다.

본 발명의 마취제 조성물은 리도카인 10.56 중량부, 글리세릴 모노스테아레이트(glyceryl monostearate) 2 중량부, 스테아릴알콜(stearyl alchol) 5 중량부, 이소프로필 미리스테이트(isopropyl myristate) 5 중량부, 리옥시에틸레이티드 40 하이드로제네이티드 캐스터오일(polyoxyethylated 40 hydrogenated caster oil) 2 중량부, 호호바씨오일 0.5 중량부, 헥실라우레이트(hexyl laurate) 0.5 중량부, 알킬아크릴레이트 가교 중합체 0.3 중량부, 메틸 ρ-하이드록시벤조에이트(methyl ρ-hydroxybenzoate) 0.15 중량부, 프로필렌글리콜(propylene glycol) 9 중량부, 부틸렌글리콜 디카프릴레이트(butylene glycol dicaprylate) 0.5 중량부, 프로필렌글리콜 모노카프레이트(propylene glycol monocaprylate) 0.5 중량부, 에탄올 2 중량부, 메탄올 1 중량부 및 정제수 60.99 중량부를 포함하는 것을 특징으로 한다.

상기와 같은 조성의 마취제 조성물은 국소화된 마취효과를 효과적으로 제공할 수 있으며, 생체막을 통과하기에 적합한 농도를 가져 신체 내부의 제어된 지속성이 있는 마취효과를 제공하도록 하며, 생체 점착성 및 안정성을 높여 크림 제형의 우수한 마취제를 제공할 수 있다.

또한, 본 발명은, 정제수 40.66 중량부, 에탄올 2 중량부, 리도카인 3.52 중량부, 알킬아크릴레이트 가교 중합체 0.2 중량부 및 프로필렌글리콜 6 중량부를 40-50℃의 온도에서 2500 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하여 제1 혼합물을 준비하는 단계; 정제수 20.33 중량부, 메탄올 1 중량부, 리도카인 3.52 중량부, 알킬아크릴레이트 가교 중합체 0.1 중량부, 메틸 ρ-하이드록시벤조에이트(methyl ρ-hydroxybenzoate) 0.15 중량부, 프로필렌글리콜 3 중량부, 부틸렌글리콜 디카프릴레이트(butylene glycol dicaprylate) 0.5 중량부 및 프로필렌글리콜 모노카프레이트(propylene glycol monocaprylate) 0.5 중량부를 50-60℃의 온도에서 3000 rpm의 회전속도 1-2시간 동안 혼합하여 제2 혼합물을 준비하는 단계; 폴리옥시에틸레이티드 40 하이드로제네이티드 캐스터오일(polyoxyethylated 40 hydrogenated caster oil) 2 중량부, 호호바씨오일 0.5 중량부, 헥실라우레이트(hexyl laurate) 0.5 중량부, 글리세릴 모노스테아레이트(glyceryl monostearate) 2 중량부, 스테아릴알콜(stearyl alchol) 5 중량부 및 이소프로필 미리스테이트(isopropyl myristate) 5 중량부를 65-70℃의 온도에서 1500 rpm의 회전속도로 0.5-1시간 동안 혼합하여 제3 혼합물을 준비하는 단계; 상기 제1 혼합물과 제3 혼합물을 75-80℃의 온도에서 4000 rpm의 회전속도로 2-3시간 동안 혼합하여 제4 혼합물을 제조하는 단계; 상기 제4 혼합물, 제2 혼합물 및 리도카인 3.52 중량부를 65-75℃의 온도에서 3500 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하여 제5 혼합물을 제조하는 단계; 및 상기 제5 혼합물을 50-55℃의 온도에서 3000 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하고, 25-30℃로 냉각시키며 2500 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하는 단계;를 포함하는 마취제 조성물 제조방법을 제공한다.

이하, 본 발명에 따른 마취제 조성물 제조방법을 각 단계별로 상세히 설명한다.

먼저, 본 발명에 따른 마취제 조성물 제조방법은 정제수 40.66 중량부, 에탄올 2 중량부, 리도카인 3.52 중량부, 알킬아크릴레이트 가교 중합체 0.2 중량부 및 프로필렌글리콜 6 중량부를 40-50℃의 온도에서 2500 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하여 제1 혼합물을 준비하는 단계를 포함한다.

본 발명에 따른 마취제 조성물 제조방법은, 리카도인을 전체 마취제 조성물에 대하여 10.56 중량부를 포함하도록 제조하는 것이며, 크림 제형의 우수한 마취효과를 제공하는 조성물을 제조하는 방법이다.

상기 단계에서는 정제수를 전체 조성물에 포함되는 함량의 2/3를 사용하고, 알콜용매 중 에탄올을 사용하고, 점증제로 알킬아크릴레이트 가교 중합체를 전체 조성물에 포함되는 함량의 2/3를 사용하고, 마취성분인 리도카인을 전체 조성물에 포함되는 함량의 1/3을 사용하고, 프로필렌글리콜을 전체 조성물에 포함되는 함량의 2/3를 적용하여 제1 혼합물을 제조한다.

상기 알킬아크릴레이트 가교 중합체는 카보머 940을 사용할 수 있다.

상기 제1 혼합물은 40-50℃의 온도에서 2500 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하여 제조되며, 바람직한 일례로 44-46℃의 온도에서 2500 rpm의 회전속도로 1시간30분 동안 혼합하여 제조된다.

다음으로, 본 발명에 따른 마취제 조성물 제조방법은 정제수 20.33 중량부, 메탄올 1 중량부, 리도카인 3.52 중량부, 알킬아크릴레이트 가교 중합체 0.1 중량부, 메틸 ρ-하이드록시벤조에이트(methyl ρ-hydroxybenzoate) 0.15 중량부, 프로필렌글리콜 3 중량부, 부틸렌글리콜 디카프릴레이트(butylene glycol dicaprylate) 0.5 중량부 및 프로필렌글리콜 모노카프레이트(propylene glycol monocaprylate) 0.5 중량부를 50-60℃의 온도에서 3000 rpm의 회전속도 1-2시간 동안 혼합하여 제2 혼합물을 준비하는 단계를 포함한다.

상기 단계에서는 정제수를 전체 조성물에 포함되는 함량의 1/3을 사용하고, 알콜용매 중 메탄올을 사용하고, 점증제로 알킬아크릴레이트 가교 중합체를 전체 조성물에 포함되는 함량의 1/3을 사용하고, 마취성분인 리도카인을 전체 조성물에 포함되는 함량의 1/3을 사용하고, 프로필렌글리콜을 전체 조성물에 포함되는 함량의 1/3을 적용하며 메틸 ρ-하이드록시벤조에이트(methyl ρ-hydroxybenzoate), 부틸렌글리콜 디카프릴레이트(butylene glycol dicaprylate) 및 프로필렌글리콜 모노카프레이트(propylene glycol monocaprylate)를 사용하여 제2 혼합물을 제조한다.

상기 제2 혼합물은 50-60℃의 온도에서 3000 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하여 제조되며, 바람직한 일례로 54-56℃의 온도에서 3000 rpm의 회전속도로 1시간30분 동안 혼합하여 제조된다.

다음으로, 본 발명에 따른 마취제 조성물 제조방법은 폴리옥시에틸레이티드 40 하이드로제네이티드 캐스터오일(polyoxyethylated 40 hydrogenated caster oil) 2 중량부, 호호바씨오일 0.5 중량부, 헥실라우레이트(hexyl laurate) 0.5 중량부, 글리세릴 모노스테아레이트(glyceryl monostearate) 2 중량부, 스테아릴알콜(stearyl alchol) 5 중량부 및 이소프로필 미리스테이트(isopropyl myristate) 5 중량부를 65-70℃의 온도에서 1500 rpm의 회전속도로 0.5-1시간 동안 혼합하여 제3 혼합물을 준비하는 단계를 포함한다.

상기 단계에서는 오일상의 물질들을 혼합하는 것으로, 폴리옥시에틸레이티드 40 하이드로제네이티드 캐스터오일, 호호바씨오일, 헥실라우레이트, 글리세릴 모노스테아레이트, 스테아릴알콜 및 이소프로필미리스테이트를 사용하여 제3 혼합물을 제조한다.

상기 제3 혼합물은 65-70℃의 온도에서 1500 rpm의 회전속도로 0.5-1시간 동안 혼합하여 제조되며, 바람직한 일례로 67-68℃의 온도에서 1500 rpm의 회전속도로 45분 동안 혼합하여 제조된다.

다음으로, 본 발명에 따른 마취제 조성물 제조방법은 상기 제1 혼합물과 제3 혼합물을 75-80℃의 온도에서 4000 rpm의 회전속도로 2-3시간 동안 혼합하여 제4 혼합물을 제조하는 단계를 포함한다.

상기 단계에서는 상기 제1 혼합물과 제3 혼합물을 혼합하여 유화시키는 단계이다.

상기 제1 혼합물과 제3 혼합물을 75-80℃의 온도에서 4000 rpm의 회전속도로 2-3시간 동안 혼합하여 제4 혼합물을 제조하며, 바람직하게는 77-78℃의 온도에서 4000 rpm의 회전속도로 2시간30분 동안 혼합하여 제4 혼합물을 제조한다.

상기와 같이 제조된 특정 조성의 제1 혼합물과, 제3 혼합물을 상기와 같이 온도조건, 회전속도 조건 및 시간조건을 통해 혼합함으로써 크림 제형의 마취제 조성물을 제조할 수 있는 것이며, 특히나 제조되는 마취제 조성물은 국소화된 마취효과를 효과적으로 제공할 수 있으며, 생체막을 통과하기에 적합한 농도를 가져 신체 내부의 제어된 지속성이 있는 마취효과를 제공하도록 하며, 생체 점착성 및 안정성을 높다.

다음으로, 본 발명에 따른 마취제 조성물 제조방법은 상기 제4 혼합물, 제2 혼합물 및 리도카인 3.52 중량부를 65-75℃의 온도에서 3500 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하여 제5 혼합물을 제조하는 단계를 포함한다.

상기 단계에서는 상기 제4 혼합물과, 준비된 제2 혼합물 및 리도카인을 전체 조성물에 포함되는 함량의 남은 1/3을 사용하여 제5 혼합물을 제조한다.

상기 제4 혼합물, 제2 혼합물 및 리도카인 3.52 중량부를 65-75℃의 온도에서 3500 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하여 제5 혼합물을 제조하며, 바람직하게는 69-71℃의 온도에서 3500 rpm의 회전속도로 1시간30분 동안 혼합하여 제5 혼합물을 제조한다.

상기와 같이 제조되어 유화된 제4 혼합물과, 준비된 특정 조성의 제2 혼합물 및 여기에 더하는 마취성분인 리도카인을 상기와 같이 온도조건, 회전속도 조건 및 시간조건을 통해 혼합함으로써 크림 제형의 마취제 조성물을 제조할 수 있는 것이며, 특히나 제조되는 마취제 조성물은 국소화된 마취효과를 효과적으로 제공할 수 있으며, 생체막을 통과하기에 적합한 농도를 가져 신체 내부의 제어된 지속성이 있는 마취효과를 제공하도록 하며, 생체 점착성 및 안정성을 높다.

다음으로, 본 발명에 따른 마취제 조성물 제조방법은 상기 제5 혼합물을 50-55℃의 온도에서 3000 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하고, 25-30℃로 냉각시키며 2500 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하는 단계를 포함한다.

상기 단계는 최종적으로 조성물을 안정화시키고 물질들을 균질화하고 최종 냉각하여 마취제 조성물을 제조한다.

상기 제5 혼합물을 50-55℃의 온도에서 3000 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하고, 25-30℃로 냉각시키며 2500 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하여 제조하며, 바람직하게는 상기 제5 혼합물을 52-53℃의 온도에서 3000 rpm의 회전속도로 1시간30분 동안 혼합하고, 27-28℃로 냉각시키며 2500 rpm의 회전속도로 1시간30분 동안 혼합하여 제조할 수 있다.

이와 같이 본 발명을 설명하였으나, 본 발명의 기술 사상을 벗어나지 않는 범위 내에서 다양한 변형이 이루어질 수 있다. 따라서, 본 발명의 범위는 상기한 실시예에 국한되어 정해져서는 안되며, 특허청구범위뿐만 아니라 이러한 특허청구범위와 균등한 것들에 의해 정해져야 한다.

Claims (3)

1. 정제수 40.66 중량부, 에탄올 2 중량부, 리도카인 3.52 중량부, 알킬아크릴레이트 가교 중합체 0.2 중량부 및 프로필렌글리콜 6 중량부를 40-50℃의 온도에서 2500 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하여 제1 혼합물을 준비하는 단계;
   정제수 20.33 중량부, 메탄올 1 중량부, 리도카인 3.52 중량부, 알킬아크릴레이트 가교 중합체 0.1 중량부, 메틸 ρ-하이드록시벤조에이트(methyl ρ-hydroxybenzoate) 0.15 중량부, 프로필렌글리콜 3 중량부, 부틸렌글리콜 디카프릴레이트(butylene glycol dicaprylate) 0.5 중량부 및 프로필렌글리콜 모노카프레이트(propylene glycol monocaprylate) 0.5 중량부를 50-60℃의 온도에서 3000 rpm의 회전속도 1-2시간 동안 혼합하여 제2 혼합물을 준비하는 단계;
   폴리옥시에틸레이티드 40 하이드로제네이티드 캐스터오일(polyoxyethylated 40 hydrogenated caster oil) 2 중량부, 호호바씨오일 0.5 중량부, 헥실라우레이트(hexyl laurate) 0.5 중량부, 글리세릴 모노스테아레이트(glyceryl monostearate) 2 중량부, 스테아릴알콜(stearyl alchol) 5 중량부 및 이소프로필 미리스테이트(isopropyl myristate) 5 중량부를 65-70℃의 온도에서 1500 rpm의 회전속도로 0.5-1시간 동안 혼합하여 제3 혼합물을 준비하는 단계;
   상기 제1 혼합물과 제3 혼합물을 75-80℃의 온도에서 4000 rpm의 회전속도로 2-3시간 동안 혼합하여 제4 혼합물을 제조하는 단계;
   상기 제4 혼합물, 제2 혼합물 및 리도카인 3.52 중량부를 65-75℃의 온도에서 3500 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하여 제5 혼합물을 제조하는 단계; 및
   상기 제5 혼합물을 50-55℃의 온도에서 3000 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하고, 25-30℃로 냉각시키며 2500 rpm의 회전속도로 1-2시간 동안 혼합하는 단계;를 포함하는 마취제 조성물 제조방법.
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