KR101633539B1 - 아젤릭산을 포함하는 기능성 화장료 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 하기 단계를 포함하는 미백 화장료 조성물의 제조방법을 제공한다: (a) 글리콜 100 중량부를 기준으로, 아젤릭산 100-500 중량부를 60-120℃에서 분산하여 제1 혼합물을 제조하고, 100-200 중량부의 계면활성제 및 200-300 중량부의 지질을 60-120℃에서 분산하여 제2 혼합물을 제조한 이후, 상기 제1 혼합물 및 제2 혼합물을 혼합하여 고농축 아젤릭산을 제조하는 단계; (b) 상기 단계 (a)의 고농축 아젤릭산, 점증제, 보습제 및 증류수를 교반 혼합하여 제3 혼합물을 제조하는 단계; 및 (c) 상기 단계 (b)의 제3 혼합물에 생리 활성물질을 혼합 교반하는 단계. 본 발명의 미백 화장료 조성물은 고함량의 아젤릭산을 포함하고 있어, 탁월한 미백효과를 나타내는 것은 물론, 기존의 가용화된 아젤릭산을 사용한 것과 비교하여 사용감이 매우 뛰어난 장점을 제공한다.

Description

아젤릭산을 포함하는 기능성 화장료 조성물{Functional Cosmetic Composition Comprising Azelaic Acid}

본 발명은 아젤릭산을 포함하는 기능성 화장료 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 아젤릭산, 레시놀, 비타민A, 비타민B6, 비타민E 및 병풀추출물을 포함하는 기능성 화장료 조성물에 관한 것이다.

국내외 화장품 시장규모는 꾸준히 증가하고 있으며 특히 기능성 화장품 시장은 계속 그 비중이 늘어나고 있다. 이에 따라 소비자 욕구에 부합되는 보다 고도의 부가가치를 부여하는 원료와 기능이 업그레이드된 높은 효능의 기능성화장품 개발이 요구되고 있다.

기능성화장품의 가장 중요한 역할 중의 하나는 피부에 유용한 성분을 어떤 방법으로 원하는 피부의 부분까지 도달하게 하는가이다. 아무리 고가의 화장품을 바른다하더라도 제품 성분이 피부속으로 제대로 흡수되지 않는다면 아무 소용이 없는 것이다. 화장품이 제대로 그 기능을 발휘하기 위해서는 화장품 성분의 피부흡수력을 높이는 것이 중요하다. 따라서 피부생리에 대한 기본적인 메카니즘 연구를 기반으로 한 피부활성물질의 개발하고 이를 효과적으로 전달할 수 있는 적절한 제품을 개발하는 것이 필요하다. 일반적으로 인체의 피부는 barrier zone이 있어 외부의 자극이나 물질로부터 스스로를 보호하고 있다. 수용성 물질은 피부속으로 잘 들어가지 못하게끔 되어 있어 아무리 유효한 성분이 배합된 화장품이라 할지라도 피부개선에 만족스러운 결과를 얻어낼 수 없다. 또한 barrier zone은 큰 분자량을 가지는 물질의 전달에 있어서 매우 크게 작용하게 된다. 그러므로 기능성화장품은 효능물질을 피부 내부에 적절히 전달하는 경피 흡수 시스템 관련 기술개발이 중요하다.

한편, 기능성 화장품이 갖추어야 할 또 다른 중요한 요소는 탁월한 미백 효과인데, 이러한 미백 효과는 멜라닌의 생성 차단과 밀접한 관련을 가진다. 멜라닌은 햇빛 (자외선)에 의해 멜라노사이트(melanocyte)에서 티로신이 티로시나제라는 효소에 의해 도파와 도파크롬으로 변환된 뒤 복잡한 산화와 축합 반응을 거쳐 생성된다. 생성된 멜라닌은 피부 세포에 전달되고 표피 박리와 함께 멜라닌이 상실되어 소멸되는 순환 작용을 한다. 멜라닌 생성 메카니즘의 특징은 티로시나제라는 단 한개의 효소가 관여하는 것이기 때문에 티로시나제 활성을 억제하여 멜라닌 생성을 막아줌으로서 미백 효과를 기대할 수 있다.

미백 화장품에 있어 멜라닌 생성을 억제하는 방법은 크게 다음과 같이 나눌 수 있다. 첫번째 방법은 멜라닌 생성의 주원인인 자외선을 차단하여 제거하는 것으로써, 이 방법은 화장품 조성물에 광 산란제 또는 광 차단제를 함유시킴으로써 효과적으로 멜라닌 생성을 억제할 수 있다. 두 번째 방법은 글루코사민과 같이 티로시나제가 활성을 나타내기 위해 필요한 코어 탄수화물의 합성을 저해함으로써 멜라닌 생성을 억제시키는 것이다. 세 번째 방법은 효소산 (코직산) 또는 알부틴과 같이 멜라닌 생성에 관여하는 티로시나제의 기능을 방해하는 것이다. 네 번째 방법은 하이드로퀴논과 같이 멜라닌을 생성하는 세포인 멜라노사이트에 대하여 특이적인 독성을 가지고 있어 세포 분열을 방해하는 것이다. 다섯 번째 방법은 비타민 C와 같이 티로신이 도파와 도파크롬을 거쳐 복잡한 산화와 축합반응을 거치는 동안에 강한 항산화 효과를 발휘함으로써 미백효과를 기대하는 것이다.

최근들어 가장 이상적으로 여겨지는 미백 화장료는 일차적으로 자외선을 차단해주고, 체내에 생성되는 라디칼을 소거해주면서 자외선 등에 의해 발생할 수 있는 염증 유발 물질 생성을 억제해주며 궁극적으로는 멜라닌 생합성을 억제하는 효과를 갖는 물질들을 복합적으로 사용하는 것으로 알려져 있다.

멜라닌 생합성을 억제하는 효과를 갖는 물질들을 복합적으로 사용하는 것과 관련하여, KR 공개특허 10-2009-0132284호(발명의 명칭 : 미백 복합물을 함유하는 피부미백용 화장료 조성물)에서는 천궁 추출물, 소루쟁이 추출물, 하수오 추출물, 니아신아마이드, 파파인 및 노팔 추출물을 포함하는 미백 화장료 조성물에 대해 개시하고 있다.

또한, KR 공개특허 10-2007-0028132호(발명의 명칭 : 피부 미백용 생약재 추출물, 이들의 제조 방법 및 이들을 함유하는 미백용 화장료 조성물)에서는 귀전우, 적양 및 청심연자음 추출물을 포함하는 미백 화장료 조성물에 대해 개시하고 있다.

그러나, 상술한 기술 문헌의 경우 인 비트로 상의 미백효과는 탁월하나, 미백물질의 피부 전달 능력이 떨어져, 실제 인 비보상의 미백효과는 높지 않은 문제가 존재한다.

본 명세서 전체에 걸쳐 다수의 논문 및 특허문헌이 참조되고 그 인용이 표시되어 있다. 인용된 논문 및 특허문헌의 개시 내용은 그 전체로서 본 명세서에 참조로 삽입되어 본 발명이 속하는 기술 분야의 수준 및 본 발명의 내용이 보다 명확하게 설명된다.

KR 10-2009-0132284 A KR 10-2007-0028132 A

본 발명자들은 난용성 물질인 아젤릭산의 경우 이를 가용화하기 위해 다량의 용매 및 계면활성제가 사용되어, 사용감이 좋지 않은 점을 발견하여, 보다 고함량의 아젤릭산을 개발하기 위해 예의 연구 노력하였다. 그 결과, 아젤릭산을 고온에서 글리콜계 용매에 용해한 후 수첨레시틴 및 지질과 혼합할 경우 고함량의 아젤릭산을 제조할 수 있다는 사실을 발견하여 본 발명을 완성하였다.

따라서 본 발명의 목적은 고함량 아젤릭산을 포함하는 미백 화장료 조성물을 제공하는데 있다.

또한, 본 발명의 다른 목적은 고함량 아젤릭산을 포함하는 미백 화장료 조성물의 제조방법을 제공하는데 있다.

본 발명의 다른 목적 및 이점은 하기의 발명의 상세한 설명, 청구범위 및 도면에 의해 보다 명확하게 된다.

본 발명은 미백 화장료 조성물의 제조방법을 제공한다.

본 발명자들은 난용성 물질인 아젤릭산의 경우 이를 가용화하기 위해 다량의 용매 및 계면활성제가 사용되어, 사용감이 좋지 않은 점을 발견하여, 보다 고함량의 아젤릭산을 개발하기 위해 예의 연구 노력하였다. 그 결과, 아젤릭산을 고온에서 글리콜계 용매에 용해한 후 수첨레시틴 및 지질과 혼합할 경우 고함량의 아젤릭산을 제조할 수 있다는 사실을 확인하였다.

본 발명의 일 양태에 따르면, 본 발명은 하기 단계를 포함하는 미백 화장료 조성물의 제조방법을 제공한다: (a) 글리콜 100 중량부를 기준으로, 아젤릭산 100-500 중량부를 60-120℃에서 분산하여 제1 혼합물을 제조하고, 100-200 중량부의 계면활성제 및 200-300 중량부의 지질을 60-120℃에서 분산하여 제2 혼합물을 제조한 이후, 상기 제1 혼합물 및 제2 혼합물을 혼합하여 고농축 아젤릭산을 제조하는 단계; (b) 상기 단계 (a)의 고농축 아젤릭산, 점증제, 보습제 및 증류수를 교반 혼합하여 제3 혼합물을 제조하는 단계; 및 (c) 상기 단계 (b)의 제3 혼합물에 생리 활성물질을 혼합 교반하는 단계.

본 명세서에서의 용어‘고농축 아젤릭산’은 난용성 물질인 아젤릭산이 수분산될 수 있도록 가용화된 상태로, 아젤릭산을 15% 이상 포함하고 있는 상태를 의미할 수 있다.

본 명세서에서의 용어‘점증제(粘增劑)’는 제품의 점성을 형성하거나, 제품의 점성을 증가시키기 위해 첨가하는 고분자 화합물을 의미할 수 있다. 점증제의 종류에는 천연 고분자 화합물, 반합성 고분자 화합물 및 합성 고분자 화합물이 존재한다.

본 명세서에서의 용어‘난용성’은 약리학적 활성 제제가 수성 용액 (예: 물, 생리식염수, 주사가능한 덱스트로스 용액 등) 중에 용해되지 않는 것을 의미할 수 있다.

상기 ‘난용성’의 의미를 용해도 기준에서 보다 상세히 설명하면 다음과 같다. USP/NF에서는 일반적으로 1 그램의 약물을 특정 온도에서(예: 1 g의 아스피린을 300 ml의 H2O, 5 ml의 에탄올 중에 25℃에서) 용해시키는데 필요한 용매의 용적으로서 용해도를 표현한다. 다른 참고문헌에서는 문헌[참조: Remington's Pharmaceutical Sciences, Mack Publishing Co., Easton, PA, latest edition]에 제시된 하기 표 1에 주어진 것과 같은 보다 주관적인 용어를 사용하여 용해도를 기술할 수 있다.

기술 용어	1부의 용질 당 필요한 용매의 부
매우 높은 가용성	<1
높은 가용성	1 내지 10
가용성	10 내지 30
불충분한 가용성	30 내지 100
낮은 가용성	100 내지 1000
매우 낮은 가용성	1000 내지 10,000
사실상 불용성 또는 불용성	>10,000

그러므로, 본 발명의 용어 "난용성"은, 물을 용매로 사용하는 경우, 상기 표 1의 하위의 4개의 용해도 범주, 즉 "불충분한 가용성", "낮은 가용성", "매우 낮은 가용성" 및 "사실상 불용성 또는 불용성"에 속하는 약리학적 활성 제제를 포함할 수 있다.

상기 난용성 물질에는 약제학적 활성 제제, 진단 제제, 영양 제제 등을 포함할 수 있고, 약리학적 활성 제제로서 난용성 물질은 "Therapeutic Category and Biological Activity Index" of The Merck Index(12th Ed'n, 1996)에 열거된 화합물이 포함될 수 있다.

본 발명의 바람직한 양태에 따르면, 본 발명의 상기 아젤릭산은 1차적으로 용매에 의해 용해될 수 있는데 바람직하게는 폴리올, 천연오일, 탄화수소오일, 고급알코올 및 에스터오일을 포함하는 군으로부터 선택될 수 있고, 보다 바람직하게는 글리콜에 의해 용해될 수 있으며, 보다 더 바람직하게는 에틸렌글리콜, 디에틸렌글리콜, 프로필렌글리콜, 디프로필렌글리콜 및 부틸렌글리콜을 포함하는 군으로부터 선택될 수 있으며, 가장 바람직하게는 프로필렌글리콜 또는 디프로필렌글리콜일 수 있다.

본 명세서 전반에 걸쳐 사용된 용어인 상기 ‘계면활성제’는 물질의 경계면에서 표면장력을 감소시키는 것으로, 표면활성을 가지는 물질을 일컫는 ‘유화제’를 포함하는 개념으로 정의한다. 따라서, 별도의 언급이 없는 경우에도 상기 계면활성제는 유화제를 포함하는 개념으로 이해될 수 있다.

상기 계면활성제는 바람직하게는 알킬체인을 2개 이상 가진 계면활성제 또는 유화제를 사용할 수 있고, 보다 바람직하게는 레시틴, 수첨레시틴, PEG30 디폴리하이드록시스테아레이트(PEG―30 Dipolyhydroxystearate), 폴리그리세릴-2디폴리하이드록시스테아레이트(Polyglyceryl-2 Dipolyhydroxystearate), 폴리그리세릴-2디이소스테아레이트(polyglyceryl-2 diisostearate), PEG-150 펜타에릴스리틸 테트라스테아레이트(PEG-150 Pentaerythrityl Tetrastearate) 및 폴리그리세릴 -2 트라이이소스테아레이트(polyglyceryl-2 triisostearate)를 포함하는 군으로부터 선택될 수 있으며, 가장 바람직하게는 레시틴 또는 수첨레시틴일 수 있다.

본 발명의 일실시에 따르면, 상기 계면활성제는 천연 계면활성제 또는 합성 계면활성제인 것일 수 있다.

천연 계면활성제에는 대두 레시틴, 계란 레시틴, 수첨 레시틴(수첨 대두 레시틴 및 수첨 계란 레시틴), 스핑고신(sphingosine), 갱글리오사이드(ganglioside) 및 파이토스핑고신(phytosphingosine)을 포함하는 군으로부터 선택된 최소 1종 이상의 계면활성제를 포함할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.

천연 레시틴은 인산의 콜린 에스테르에 연결된 스테아르산, 팔미트산 및 올레산의 디글리세라이드의 혼합물이고, 통상적으로 포스파티딜콜린이라고 하며, 계란 및 대두와 같은 다양한 공급원으로부터 얻을 수 있다. 대두 레시틴 및 계란 레시틴(수첨 레시틴 포함)은 생물 시스템에서 오랫동안 안전하였고, 유화성 및 가용화성을 겸비하고 있으며, 대부분의 합성 계면활성제보다 더 빠르게 무해한 물질로 분해되는 경향이 있다. 시판되는 대두 레시틴으로는 Centrophase 및 Centrolex 제품 [판매원: Central Soya], Phospholipon [판매원: Phospholipid GmbH, Germany], Lipoid [판매원: Lipoid GmbH, Germany] 및 EPIKURON [판매원: Degussa]이 있다.

수첨 레시틴은 레시틴의 제어된 수소화의 산물로서, 본 발명의 기술적 사상에 포함될 수 있다.

미국 약전(USP)에 따르면 레시틴은, 다양한 양의 트리글리세라이드, 지방산 및 탄수화물과 같은 다른 물질과 혼합된, 포스포티딜콜린, 포스포티딜에탄올아민, 포스포티딜세린 및 포스포티딜이노시톨로 구성된, 아세톤-불용성 인지질의 복합 혼합물을 기술하는 일반명이다.

약제학적으로, 레시틴은 분산제, 유화제 및 안정화제로서 주로 사용되고, 근육내 및 정맥내 주사제, 비경구 영양 제형 및 국소용 제품에 포함된다. 레시틴은 흡입제, IM 및 IV 주사제, 경구 캡슐제, 현탁액제 및 정제, 직장 제제, 국소 제제 및 질 제제 용으로 FDA 비활성 첨가제 지침(Inactive Ingredients Guide)에도 열거되어 있다.

합성 계면활성제에는 디아실글리세롤 류, 포스파티드산 류, 포스포콜린 류, 포스포에탄올아민 류, 포스포글리세릴 류, 포스포세린 류, 혼합된 쇄 인지질 류, 리소인지질 류 및 페길화된 인지질 류를 포함할 수 있다.

본 발명의 바람직한 양태에 따르면, 본 발명의 상기 계면활성제는 상기 난용성 물질로서 아질릭산 100 중량부를 기준으로 바람직하게는 1-200 중량부, 보다 바람직하게는 5-100 중량부, 가장 바람직하게는 15-50 중량부를 포함할 수 있다.

상기 계면활성제의 양이 1 중량부 미만일 경우 상기 아젤릭산의 가용화 정도가 매우 떨어질 수 있고, 상기 계면활성제의 양이 200 중량부를 초과할 경우 포함되는 아젤릭산의 양이 적어 완성된 화장료 조성물의 사용감이 나빠질 우려가 있다.

본 발명의 바람직한 양태에 따르면, 본 발명의 상기 지질은 바람직하게는 지방산일 수 있고, 보다 바람직하게는 스테아린산, 레이프시드스테롤, 팔미틴산, 미리스틴산 및 라우릴산을 포함하는 군으로부터 선택될 수 있으며, 가장 바람직하게는 레이프시드스테롤일 수 있다.

여기서, 상기 지질은 상기 계면활성제의 소수성 알킬체인 사이에 위치하여 상기 계면활성제가 상기 난용성 물질인 아젤릭산을 보다 고함량으로 가용화할 수 있게 한다.

본 발명의 바람직한 양태에 따르면, 본 발명의 상기 생리 활성물질은 바람직하게는 알로에 추출물, 자몽껍질 추출물, 마치현 추출물, 카모마일 추출물, 접시꽃 추출물, 병풀 추출물, 줄맨드라미씨 추출물, 느릅나무 뿌리 추출물, 피페르메치스티컴 리프/루트/스템 추출물 등을 포함한 식물 추출물과 레시놀, 아데노신, 알부틴, 비타민A, 비타민B3, 비타민B5, 비타민B6, 비타민B9, 비타민C, 비타민H, 비타민E의 비타민 및 그 유도체들, 아세틸글루타민, 아세틸글루코사민, 마데카소사이드를 포함한 센텔라아시아티카 추출물, 카르노신 또는 생합성을 통해 얻어진 각종 펩타이드(Peptide) 성분들 및 오렌지오일을 포함하는 군으로부터 선택될 수 있으나, 이에 제한되지 않고, 수요자의 요구 또는 제조자의 의도에 따라, 당업계에 공지된 다양한 종류의 생리 활성물질을 포함할 수 있다.

본 명세서에서 사용되는 용어 “추출물”은 상술한 바와 같이 당업계에서 조추출물(crude extract)로 통용되는 의미를 갖지만, 광의적으로는 추출물을 추가적으로 분획(fractionation)한 분획물도 포함한다. 즉, 식물의 잎 및/또는 줄기 추출물은 상술한 추출용매를 이용하여 얻은 것뿐만 아니라, 여기에 정제과정을 추가적으로 적용하여 얻은 것도 포함한다. 예컨대, 상기 추출물을 일정한 분자량 컷-오프 값을 갖는 한외 여과막을 통과시켜 얻은 분획, 다양한 크로마토그래피(크기, 전하, 소수성 또는 친화성에 따른 분리를 위해 제작된 것)에 의한 분리 등, 추가적으로 실시된 다양한 정제 방법을 통해 얻어진 분획도 본 발명의 식물의 잎 및/또는 줄기 추출물에 포함되는 것이다.

본 발명에서 이용되는 식물의 잎 및/또는 줄기 추출물은 감압 증류 및 동결 건조 또는 분무 건조 등과 같은 추가적인 과정에 의해 분말 상태로 제조될 수 있다.

본 발명의 바람직한 양태에 따르면, 상기 고농축 아젤릭산의 양은 전체 화장료 조성물의 총 중량에 대하여 바람직하게는 0.00002-30 중량%, 보다 바람직하게는 0.0001-15.0 중량%, 가장 바람직하게는 0.0025-10.0 중량%일 수 있다.

본 발명의 조성물에서, 상기 고농축 아젤릭산의 가장 바람직한 양이 0.0025-10.0 중량%인 이유는 고능축 아젤릭산의 함량이 0.0025 중량% 미만인 경우에는 피부 미백 화장료로서의 발명의 효과를 충분이 얻을 수 없는 문제점이 있고, 10.0 중량%를 초과하는 경우에는 효과의 포화도를 보여 함량 대비 효율이 감소하는 문제점이 있다.

따라서, 본 발명의 조성물에서 미백 화장료 조성물의 함량비는 임계적 의의(critical meaning)를 갖고 있기 때문에, 상기의 함량비 내로 이용되어야 한다.

본 발명의 바람직한 양태에 따르면, 상기 화장료 조성물은 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클린싱, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션 및 스프레이로 구성된 군으로부터 선택되는 제형을 나타낼 수 있고, 가장 바람직하게는 유연화장수, 영양화장수, 에센스 및 영양크림을 포함하는 군으로부터 선택될 수 있다.

본 발명의 화장료 조성물은 상술한 미백 화장료 조성물 이외에 다른 성분들을 포함할 수 있다. 본 발명의 실시예에 따르면, 본 발명의 화장료 조성물은 글리세린, 부틸렌 글라이콜, 폴리옥시에칠렌 경화피마자유, 토코페릴 아세테이트, 시트릭산, 판테놀, 스쿠알란, 소듐 시트레이트 및 알란토인으로 포함된 군으로부터 선택되는 최소 하나의 보조성분을 추가적으로 포함하며, 보다 바람직하게는 글리세린, 폴리옥시에칠렌 경화피마자유, 토코페릴 아세테이트, 스쿠알란 및 소듐 시트레이트을 추가적으로 포함하고, 부틸렌 글라이콜, 시트릭산, 판테놀 및 알란토인으로 구성된 군으로부터 선택되는 최소 하나의 성분을 포함하며, 가장 바람직하게는 글리세린, 부틸렌 글라이콜, 폴리옥시에칠렌 경화피마자유, 토코페릴 아세테이트, 시트릭산, 판테놀, 스쿠알란, 소듐 시트레이트 및 알란토인 모두를 추가적으로 포함한다.

본 발명의 화장료 조성물은 기본적으로 피부에 도포되는 것이므로, 당업계의 화장료 조성물을 참조하여 제공될 수 있으며, 예를 들어, 용액, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 크림, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클린싱, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션 및 스프레이 등으로 제형화될 수 있으나, 이에 한정되는 것은 아니다. 보다 상세하게는, 유연 화장수, 영양 화장수, 영양 크림, 마사지 크림, 에센스, 아이 크림, 클렌징 크림, 클렌징 포옴, 클렌징 워터, 팩, 스프레이 또는 파우더의 제형으로 제조될 수 있다.

본 발명의 제형이 페이스트, 크림 또는 겔인 경우에는 담체 성분으로서 동물성유, 식물성유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크 또는 산화아연 등이 이용될 수 있다.

본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는 담체 성분으로서 락토스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록시드, 칼슘 실리케이트 또는 폴리아미드 파우더가 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진체를 포함할 수 있다.

본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는 담체 성분으로서 용매, 용해화제 또는 유탁화제가 이용되고, 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 알코올, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.

본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는 담체 성분으로서 물, 에탄올, 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상의 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가, 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.

본 발명의 제형이 계면-활성제 함유 클린징인 경우에는 담체 성분으로서 지방족 알코올 설페이트, 지방족 알코올 에테르 설페이트, 설포숙신산 모노에스테르, 이세티오네이트, 이미다졸리늄 유도체, 메틸타우레이트, 사르코시네이트, 지방산 아미드 에테르 설페이트, 알킬아미도베타인, 지방족 알코올, 지방산 글리세리드, 지방산 디에탄올아미드, 식물성 유, 라놀린 유도체 또는 에톡실화 글리세롤 지방산 에스테르 등이 이용될 수 있다.

본 발명의 또 다른 양태에 따르면, 본 발명은 다음을 포함하는 미백 화장료 조성물을 제공한다: (a) 수첨레시틴 100 중량부를 기준으로 아젤릭산 100-500 중량부 및 지질 100-300 중량부를 포함하는 고농축 아젤릭산 5-50 중량%; 및 (b) 알로에 추출물, 자몽껍질 추출물, 마치현 추출물, 카모마일 추출물, 접시꽃 추출물, 병풀 추출물, 줄맨드라미씨 추출물, 느릅나무 뿌리 추출물, 피페르메치스티컴 리프/루트/스템 추출물 등을 포함한 식물 추출물과 레시놀, 아데노신, 알부틴, 비타민A, 비타민B3, 비타민B5, 비타민B6, 비타민B9, 비타민C, 비타민H, 비타민E의 비타민 및 그 유도체들, 아세틸글루타민, 아세틸글루코사민, 마데카소사이드를 포함한 센텔라아시아티카 추출물, 카르노신 또는 생합성을 통해 얻어진 각종 펩타이드(Peptide) 성분들 및 오렌지오일을 포함하는 군으로부터 선택된 생리 활성물질 5-30 중량%.

본 명세서에서 상기 미백 화장료 조성물과 관련된 사항은 상술한 미백 화장료 조성물의 제조방법과 공통되므로, 본 명세서가 과도하게 복잡해지는 것을 방지하기 위해 그 기재를 생략한다.

본 발명의 특징 및 이점을 요약하면 다음과 같다:

(ⅰ) 본 발명은 하기 단계를 포함하는 미백 화장료 조성물의 제조방법을 제공한다: (a) 글리콜 100 중량부를 기준으로, 아젤릭산 100-500 중량부를 60-120℃에서 분산하여 제1 혼합물을 제조하고, 100-200 중량부의 계면활성제 및 200-300 중량부의 지질을 60-120℃에서 분산하여 제2 혼합물을 제조한 이후, 상기 제1 혼합물 및 제2 혼합물을 혼합하여 고농축 아젤릭산을 제조하는 단계; (b) 상기 단계 (a)의 고농축 아젤릭산, 점증제, 보습제 및 증류수를 교반 혼합하여 제3 혼합물을 제조하는 단계; 및 (c) 상기 단계 (b)의 제3 혼합물에 생리 활성물질을 혼합 교반하는 단계.

(ⅱ) 본 발명의 미백 화장료 조성물은 고함량의 아젤릭산을 포함하고 있어, 탁월한 미백효과를 나타내는 것은 물론, 기존의 가용화된 아젤릭산을 사용한 것과 비교하여 사용감이 매우 뛰어난 장점을 제공한다.

이하, 실시예를 통하여 본 발명을 더욱 상세히 설명 하고자 한다. 이들 실시예는 오로지 본 발명을 보다 구체적으로 설명하기 위한 것으로서, 본 발명의 요지 따라 본 발명의 범위가 이들 실시예에 의해 제한되지 않는다는 것은 본 발명이 속하는 기술 분야에서 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 자명할 것이다.

실시예

본 명세서 전체에 걸쳐, 특정 물질의 농도를 나타내기 위하여 사용되는 “%“는 별도의 언급이 없는 경우, 고체/고체는 (중량/중량) %, 고체/액체는 (중량/부피) %, 그리고 액체/액체는 (부피/부피) %이다.

제조예

제조예 1 : 병풀 추출물의 제조

건조된 병풀 전초 100 g에 70% 에탄올 1500 g(샘플: 용매=1:15 wt/wt)을 넣고 3일간 상온에서 추출하였다. 380메시(mesh) 여과포로 병풀을 거르고, 여액은 모아두었다. 다시 거른 병풀을 70% 에탄올 동량을 넣고 3일간 상온에서 추출하고 380메시(mesh) 여과포로 로즈마리를 거르고, 여액은 모아두었다. 마지막으로 거른 병풀을 70% 에탄올 동량을 넣고 3일간 상온에서 추출하고 380메시(mesh) 여과포로 병풀을 거르고, 앞에서 모아둔 여액과 함께 0.45 ㎛ membrane filter를 가지고 여과감압장치에서 여과한 후 감압농축과 동결건조를 거쳐서 최종 추출물을 획득하였다.

제조예 2 : 고농축 아젤릭산의 제조

하기 표 2의 조성으로 제 1 오픈탱크에서 고온에 비교적 안정한 아젤릭산 및 디프로필렌글리콜을 분산시키고, 제 2 오픈탱크에서 고온에 취약한 수첨레시틴, 레시틴과의 사전혼합이 필요한 글리세릴스테아레이트 및 스테아린산을 교반 혼합한 후, 제 1 오픈탱크와 제 2 오픈탱크의 용액을 호모믹서(3000 rpm, 30분) 및 패들믹서(30 rpm)를 동시에 사용하여 교반 혼합하여 실시예 1의 고농축 아젤릭산을 제조하였다.

성분	실시예 1(중량%)
아젤릭산	50
수첨레시틴(PC 80%)	15
레이프시드스테롤	25
디프로필렌글리콜	10

제조예 3 : 고농축 아젤릭산을 포함하는 기능성 화장료 조성물의 제조

하기 표 3과 같은 조성비를 가지는 고농축 아젤릭산을 포함하는 기능성 화장료 조성물을 제조하였다. 구체적인 제조 방법은 먼저 하기 표 3의 원료 No. 1, 2, 3 및 4를 용기에 투여한 후 70℃에서 1000 rpm으로 30분간 교반하였다(1상).

다음으로 별도의 용기를 준비하여 하기 표 3의 원료 No. 5 및 6을 투여한 후 70℃에서 1000 rpm으로 30분간 교반하였다(2상). 이후, 상기 1상 및 2상을 70℃에서 3000 rpm으로 30분간 교반하였다(3상). 마지막으로 상기 3상 및 하기 표 3의 원료 No. 7, 8, 9, 10, 11 및 12를 투여한 후 50℃에서 1000 rpm으로 30분간 교반하였다(냉각). 여기서 원료 No. 4-1은 상기 실시예 1의 고농축 아젤릭산을 사용하였고, 4-2는 10% 아젤릭산을 구입해서 사용하였다.

No.	Part	성 분	실시예 2	비교예 1
			함량(중량%)	함량(중량%)
1	A1	증류수	잔량	잔량
2	A2	디글리세린	5	5
3	A3	잔탄검	0.6	0.6
4	A4-1	실시예 1 아젤릭산(50%)	8	-
5	A4-2	아젤릭산(10%)	-	40
5	B1	세인트존스워터 오일	0.5	0.5
6	B2	레시놀	2.0	2.0
7	C1	레티닐팔미테이트(비타민A)	1	1
8	C2	피리독신(비타민B6)	0.3	0.3
9	C3	토코페롤(비타민E)	0.1	0.1
10	C4	병풀 추출물	2	2
11	C5	네추로 NP3	2	2
12	C6	오렌지오일	0.3	0.3

(고농축 아젤릭산을 포함하는 화장료 조성물의 제조)

제형예

상기 제조예 3의 기능성 화장료 조성물을 제외한 기타 제형의 화장료 조성물 제조방법은 하기와 같다.

제형예 1 : 유연화장수(스킨로션)의 제조

하기 표에 나타난 바와 같이 유연화장수를 통상의 방법에 따라 제조하였다.

배합 성분	함량 (중량%)
실시예 1	4.0
1.3-부틸렌글리콜	6.0
글리세린	4.0
올레일알코올	0.1
폴리솔베이트 20	0.5
에탄올	15.0
벤조페논-9	0.05
향,방부제	미량
정제수	to 100

(유연화장수의 제조)

제형예 2 : 영양화장수(밀크로션)의 제조

하기 표5에 나타난 바와 같이 영양화장수를 통상의 방법에 따라 제조하였다.

배합 성분	함량 (중량%)
실시예 1	4.0
프로필렌글리콜	6.0
글리세린	4.0
트리에탄올아민	1.2
토코페닐아세테이트	3.0
유동파라핀	5.0
스쿠알란	3.0
마카다이아너트오일	2.0
폴리솔베이트 60	1.5
솔비탄세스퀴올레이트	1.0
카르복시비닐 폴리머	1.0
비에치티이	0.01
EDTA-2Na	0.01
향,방부제	미량
정제수	to 100

(영양화장수의 제조)

제형예 3 : 영양크림의 제조

하기 표에 나타난 바와 같이 영양크림을 통상의 방법에 따라 제조하였다.

영양크림의 제조

배합 성분	함량 (중량%)
실시예 1	4.0
세토스테아릴알콜	2.0
글리세릴스테아레이트	1.5
트리옥타노인	5.0
폴리솔베이트 60	1.2
솔비탄스테아레이트	0.5
스쿠알란	5.0
유동 파라핀	3.0
싸이클로메치콘	3.0
비에이치티이	0.05
델타-토코페롤	0.2
농글리세린	4.0
1,3-부틸렌글리콜	2.0
산타검	0.1
EDTA-2Na	0.05
향, 방부제	미량
정제수	to 100

제형예 4 : 마사지크림의 제조

하기 표에 나타난 바와 같이 마사지크림을 통상의 방법에 따라 제조하였다.

마사지크림의 제조

배합 성분	함량 (중량%)
실시예 1	4.0
프로필렌글리콜	6.0
글리세린	4.0
트리에탄올아민	0.5
밀납	2.0
토코페릴아세테이트	0.1
폴리솔베이트 60	3.0
솔비탄세스퀴올레이트	2.5
세테아릴알코올	2.0
유동파라핀	30.0
카르복시비닐폴리머	0.5
향, 방부제	미량
정제수	to 100

제형예 5 : 팩의 제조

하기 표에 나타난 바와 같이 팩을 통상의 방법에 따라 제조하였다.

팩의 제조

배합 성분	함량 (중량%)
실시예 1	4.0
프로필렌글리콜	2.0
글리세린	4.0
카르복시비닐 폴리머	0.3
에탄올	7.0
피이지-40 히드로게네이티드 캐스터 오일	0.8
트리에탄올아민	0.3
비에치티이	0.01
EDTA-2Na	0.01
향, 방부제	미량
정제수	to 100

실험예

실험예 1 : 피부 미백 효과 시험

본 발명의 화장료 조성물이 실제적으로 사람의 피부 미백에 도움을 주는 지 확인하기 위하여 실시예 2의 화장료 조성물에 대하여 인체 적용시험을 실시하였다. 로보스킨 분석기(Roboskin analyser) 장비를 이용한 피부 미백 시험은 피시험자의 얼굴 부위에 시료 또는 제품을 적용하면서 주기적으로 색소 침착 및 피부톤(밝기)의 개선 효과를 평가하였다. 시험은 피시험자 10명(대조구 5명, 시험구 5명)으로 진행되었으며 모두 여성으로 연령은 평균 35세로 구성되었다. 역시 사용 전, 사용 후 1주, 2주, 4주 및 6주의 총 5회 측정을 실시하여 평균값을 구하였으며 모든 시험은 20-24℃, 습도 45-55%인 항온 항습실에서 진행되었고 세안 후 항온항습실에서 최소 1시간 이상 적응 시킨 후 측정하였다.

	사용전		1주		2주		4주		6주
	대조구	시험구	대조구	시험구	대조구	시험구	대조구	시험구	대조구	시험구
색소침착(소)	9.3	9.0	9.0	8.3	8.8	7.7	8.6	6.0	5.7	4.0
색소침착(대)	32.9	32.0	31.6	31.0	30.7	29.8	29.9	26.8	24.1	21.8
밝기	64.2	65.7	65.7	66.7	65.5	70.7	66.4	75.5	72.7	80.8

(실시예 2 화장료 조성물의 미백효과 확인)

실시예 2의 화장료 조성물에 대한 피부 미백 효과 측정 결과, 실시예 2의 경우, 역시 2주차부터 색소침착(대, 소)이 감소되는 경향을 나타내었으며 피부 밝기 또한 밝아지는 것을 알 수 있어 피부 미백에 도움을 주는 것을 알 수 있었다.

실험예 2 : 피부 첩포 시험

과거력상 피부자극에 과민반응을 보인 적이 없으며, 현재 피부병 내지 피부 알러지 증상이 없는 20-30대 여성 20명을 대상으로 본 발명의 피부안전성을 확인하기 위하여 인체 피부 첩포시험을 하였다. 우선 시험부위를 70% 에탄올로 닦아낸 뒤 건조시켰다. 준비된 시험물질을 15㎍씩 핀챔버(Finn chamber, 100x10, EPITEST, 핀란드)내에 적하시킨 후 시험대상자의 전박(forearm) 안쪽 부위에 밀폐 첩포하였다. 24시간 동안 첩포하고 첩포를 제거한 후 펜으로 시험부위를 표시하였다. 표시 후 각각 1시간 및 24시간 후에 확대경(8MC-150, DAZOR,미합중국)을 이용하여 시험 부위를 관찰하여 홍반 및 부종 유무를 관찰하였다. 피부반응은 국제접촉피부염연구회(ICDRG, International Contact Dermaitis Research Group)의 규정에 따라 판정하고, 수학식 1에 따라 평균 피부반응도(mean response rate)를 구하였다. 그 결과를 표 10에 제시하였다.

기호	점수	평가기준
-	0	무반응
‡	0.5	희미한 또는 가벼운 홍반
+	1	경계가 뚜렷하나 약한 홍반, 부종 및 구진
++	2	뚜렷한 홍반, 구진 및 소수포
+++	3	심한 홍반 및 대수포, 가피형성

(피부반응의 평가 기준 및 점수)

<수학식 1 >

피부첩포시험 평가 결과

시험물질	1 시간 후			24 시간 후			반응도 (%) (n=20)
	±	+	++	±	+	++
실시예 2	-	-	-	-	-	-	0.00
비교예 1	2	-	-	1	-	-	1.25

상기 표 10에서 알 수 있듯이 피부첩포실험에서 실시예의 피부안전성이 다른 비교예에 비해 개선됨을 알 수 있었으며, 저농축 아젤릭산을 사용하는 것에 비해 고농축 아젤릭산을 사용하는 것이 피부 자극이 개선됨을 알 수 있었다.

Claims (12)

1. (a) 디프로필렌글리콜 100 중량부, 상기 디프로필렌에 대하여,
   아젤릭산 100-500 중량부를 60-120℃에서 분산하여 제1 혼합물을 제조하고, 수첨레시틴 및 200-300 중량부의 레이프시드스테롤을 60-120℃에서 분산하여 제2 혼합물을 제조한 이후, 상기 제1 혼합물 및 제2 혼합물을 혼합하여 고농축 아젤릭산을 제조하는 단계;
   (b) 상기 단계 (a)의 고농축 아젤릭산, 점증제, 보습제 및 증류수를 교반 혼합하여 제3 혼합물을 제조하는 단계; 및
   (c) 상기 단계 (b)의 제3 혼합물에 생리 활성물질을 혼합 교반하는 단계를 포함하는 것이고,
   상기 수첨레시틴은 아젤릭산 100 중량부에 대하여 15 내지 50 중량부로 포함되는 것인
   미백 화장료 조성물의 제조방법.
2. 삭제
3. 삭제
4. 삭제
5. 삭제
6. 삭제
7. 제 1 항에 있어서,
   상기 점증제는 잔탄검인 것을 특징으로 하는 미백 화장료 조성물의 제조방법.
8. 제 1 항에 있어서,
   상기 보습제는 디글리세린인 것을 특징으로 하는 미백 화장료 조성물의 제조방법.
9. 제 1 항에 있어서,
   상기 생리 활성물질은 알로에 추출물, 자몽껍질 추출물, 마치현 추출물, 카모마일 추출물, 접시꽃 추출물, 병풀 추출물, 줄맨드라미씨 추출물, 느릅나무 뿌리 추출물, 레시놀, 아데노신, 알부틴, 비타민A, 비타민B3, 비타민B5, 비타민B6, 비타민B9, 비타민C, 비타민H, 비타민E의 비타민, 아세틸글루타민, 아세틸글루코사민, 마데카소사이드를 포함한 센텔라아시아티카 추출물, 카르노신 및 오렌지오일을 포함하는 군으로부터 선택된 어느 하나 이상인 것을 특징으로 하는 미백 화장료 조성물의 제조방법.
   
10. (a) 디프로필렌글리콜 100 중량부,
    상기 디프로필렌에 대하여, 아젤릭산 100-500 중량부, 수첨레시틴 및 레이프시드스테롤 200-300 중량부를 포함하는 고농축 아젤릭산 5-50 중량%; 및
    (b) 알로에 추출물, 자몽껍질 추출물, 마치현 추출물, 카모마일 추출물, 접시꽃 추출물, 병풀 추출물, 줄맨드라미씨 추출물, 느릅나무 뿌리 추출물, 레시놀, 아데노신, 알부틴, 비타민A, 비타민B3, 비타민B5, 비타민B6, 비타민B9, 비타민C, 비타민H, 비타민E의 비타민, 아세틸글루타민, 아세틸글루코사민, 마데카소사이드를 포함한 센텔라아시아티카 추출물, 카르노신 및 오렌지오일을 포함하는 군으로부터 선택된 어느 하나 이상의 생리 활성물질 5-30 중량%가 포함되는 것이고,
    상기 수첨레시틴은 아젤릭산 100 중량부에 대하여 15 내지 50 중량부로 포함되는 것인
    미백화장료 조성물.
11. 삭제
12. 제 10 항에 있어서,
    상기 미백 화장료 조성물은 점증제로 잔탄검 및 보습제로 디글리세린을 추가적으로 포함하는 것을 특징으로 하는 미백 화장료 조성물.