KR101388734B1 - 정제 및 그것을 위한 펀치 - Google Patents

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교와 가가꾸고교 가부시키가이샤
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Abstract

본 발명은 고체 입자, 특히 산화마그네슘 입자를 주성분으로서 함유하는 정제로서, 마모 손상이나 단부 이지러짐이 매우 적고 형태 유지성이 우수한 정제를 제공하는 것이다.
이를 위해, 본 발명은 원주 판형상의 상하 수평면에 돔형 형상을 갖는 정제로서, 그 상하 수평면에서의 돔형 형상은, 원주 판형상의 중심선의 직각 단면 형상에 있어서, 하기 (a), (b) 및 (c)의 요건: (a) 코너 각도 25∼45° (b) 코너 수평 거리 0.30∼1.0 ㎜ (c) 컵 깊이 0.6∼1.2 ㎜를 만족하는 것을 특징으로 하는 정제를 제공한다.

Description

정제 및 그것을 위한 펀치{TABLET AND PUNCH THEREFOR}
본 발명은 특정 형상을 갖는 정제 및 그 정제를 제정화하기 위해 사용되는 펀치에 관한 것이다. 더욱 상세하게는, 고체 입자를 고함유율로 함유하고, 압축 타정된 정제로서, 마모 손상이나 단부 이지러짐 등이 매우 적고, 물리적으로 안정된 정제 및 그 정제를 얻기 위한 펀치에 관한 것이다. 보다 구체적으로는, 산화마그네슘 입자를 고함유율로 함유한 정제로서, 마모 손상이나 단부 이지러짐 등이 발생하기 어려운 정제에 관한 것이다.
종래, 경구 투여를 위한 정제로는, 원형(구형, 원반형)이나 이형(풋볼형, 오벌형, 삼각형 등)이 시판되고 있다. 예를 들어 산화마그네슘 입자를 제정화하기 위해서는, 산화마그네슘 입자에 결합제나 붕괴제 등을 배합한 타정화하는 방법이 알려져 있다(특허문헌 1 및 2). 이들 방법에 의해 얻어진 정제는, 결합제나 붕괴제의 함유 비율이 비교적 높고, 그 때문에 산화마그네슘 입자의 함유 비율은 그다지 높지는 않다. 이들 정제는, 경구 투여한 경우, 구강 내에서의 붕괴 시간이 길어, 넘기기 어렵다고 하는 결점이 있었다.
이에 비해, 산화마그네슘 입자의 함유율이 높고, 게다가 붕괴 시간이 짧은 정제가 제안되어 있다(특허문헌 3). 이 정제는 산화마그네슘 입자의 함유율이 88∼97 중량%이고, 붕괴 시간이 10초 이하로 매우 짧아 넘기기 쉬운 것이다. 이 특허문헌 3에는 정제로서 직경이 5∼12 ㎜, 두께가 2∼6 ㎜로 기재되어 있지만, 형상에 관해서는 특별히 설명되어 있지 않다.
[특허문헌]
특허문헌 1 : 일본 특허 공개 평9-40561호 공보
특허문헌 2 : 일본 특허 공개 제2001-48792호 공보
특허문헌 3 : 일본 특허 공개 제2003-146889호 공보
본 발명의 목적은, 고체 입자의 함유 비율이 높은 정제로서, 타정 공정, 포정 공정 및 수송 공정 등에서 마모 손상이나 단부 이지러짐이 적고, 형상유지 안정성이 우수한 정제를 제공하는 것에 있다.
본 발명의 다른 목적은, 산화마그네슘 입자를 고함유 비율로 포함하고 경도가 높은 정제로서, 타정 공정으로부터, 수송 공정, 포정 공정 또는 보존에서 마모 손상이나 단부 이지러짐이 매우 적고, 형태 유지성이 우수한 정제 및 그것을 위한 타정용 펀치를 제공하는 것에 있다.
본 발명자의 연구에 의하면, 상기 본 발명의 목적은, 원주 판형상의 기본 골격을 가지며, 그 상하 수평면 상에 돔형 형상을 갖는 정제로서, 중심선의 직각 단면 형상에서 특정한 (a) 코너 각도, (b) 코너 수평 거리 및 (c) 컵 깊이를 갖는 정제에 의해 달성되는 것을 발견하여 본 발명에 도달했다.
본 발명에 의하면, 원주 판형상의 상하 수평면에 돔형 형상을 갖는 정제로서, 그 상하 수평면에서의 돔형 형상은, 원주 판형상의 중심선의 직각 단면 형상에 있어서, 하기 (a), (b) 및 (c)의 요건:
(a) 코너 각도 25∼45°
(b) 코너 수평 거리 0.30∼1.0 ㎜
(c) 컵 깊이 0.6∼1.2 ㎜
를 만족하는 것을 특징으로 하는 정제가 제공된다.
또한, 본 발명에 의하면, 하기 (a), (b) 및 (c)의 요건:
(a) 코너 각도 25∼45°
(b) 코너 수평 거리 0.30∼1.0 ㎜
(c) 컵 깊이 0.6∼1.2 ㎜
을 만족하는 고체 입자를 정제화하기 위한 펀치가 제공된다.
또한, 본 발명에서 정제는,
(1) (a) 코너 각도가 28∼40°인 것,
(2) (b) 코너 수평 거리가 0.35∼0.85 ㎜인 것,
(3) (c) 컵 깊이가 0.65∼1.1 ㎜인 것,
(4) 직각 단면 형상에서의 수평면의 길이(직경)가 7∼11 ㎜인 것,
(5) 하기 식(1)로 표시되는 산화마그네슘의 입자를 주성분으로 하는 것,
(Mg1 -x Znx)0 (1)
(단 x는 0∼0.3을 나타낸다)
(6) 산화마그네슘의 입자의 함유 비율이 85∼95 중량%인 것,
(7) 평균 입경이 0.5∼25 ㎛인 산화마그네슘의 입자를 주성분으로 하는 것,
(8) 경구 투여하기 위한 것,
(9) 완하용으로 사용되는 것,
(10) 완하용 및 경구 투여를 위해 사용되는 것
이 바람직하고, 또한 본 발명의 펀치는, 산화마그네슘 입자를 제정화하기 위한 것이 바람직하다.
본 발명에 의하면, 고체 입자, 특히 산화마그네슘 입자를 고함유율로 함유하고, 압축 타정된 정제로서, 그 형상을 특정화함으로써, 압축 타정 공정, 수송 공정, 저장 공정, 포제화 공정이나 판매 공정 등에서, 정제의 마모 손상이나 단부 이지러짐이 매우 적고, 형상 유지 안정성이 우수한 정제를 제공할 수 있다. 특히 본 발명에 의한 산화마그네슘 입자 함유 정제는, 산화마그네슘 입자의 함유율을 높은 비율로 할 수 있고, 게다가 형상 안정성이 매우 우수하며, 경구 투여한 경우, 붕괴 시간이 매우 짧아 넘기기 쉽다고 하는 장점을 갖고 있다.
도 1은 본 발명의 정제의 원주 판형상에서의 중심선을 따른 수직 단면 구조를 나타내는 것이다.
도 2는 본 발명의 정제를 타정하기 위한 상펀치, 절구 및 하펀치를 포함하는 펀치의 단면 구조를 나타내는 것이다.
이하 본 발명의 정제의 형상에 관해서 도면에 의해 설명한다.
도 1은, 본 발명의 정제의 원주 형상에서의 중심선(1)을 따라서 수직 방향의 단면 구조를 나타내는 것이다. 도 1에 나타낸 바와 같이, 본 발명의 정제의 중심선을 따라서 수직 방향의 단면 구조(이하 단순히 "단면 형상"이라고 하는 경우가 있음)는, 중심선(1)을 중심축으로 하여 좌우가 대칭이고, 또 원주 판형상은, 상부 수평면(2-a), 하부 수평면(2-b), 주위 측면(3-a) 및 주위 측면(3-b)의 4개의 변으로 형성되는 4변형을 기본 골격으로 하고, 이 기본 골격의 상부 수평면(2-a) 상에 돔형 형상 및 하부 수평면(2-b) 상에도 돔형 형상을 갖고 있다. 이 상부 수평면 상의 돔형 형상과 하부 수평면 상의 돔형 형상은 상하 방향에서 대칭으로 동일한 형상을 갖고 있다.
본 발명의 정제는, 단면 형상에서 하기 (a)∼(e):
(a) 원주 판형상에 기초하는 4변형의 기본 골격을 갖는 것,
(기본 골격 부분은 둥근 판형상임)
(b) 그 상부 수평면(2-a)의 양단부로부터 돔형 형상의 직선형의 변(8)이 이루는 수평면으로부터 각도(θ; "코너 각도"라고 함)가 25∼45°인 것,
(c) 상기 코너 각도의 직선형의 변(8)의 길이를, 상부 수평면에 투영한 거리(9; "코너 수평 거리"라고 함)가 0.35∼0.85 ㎜인 것,
(d) 상부 수평면으로부터의 돔형 형상의 정점까지의 중심선의 길이(7; "컵 깊이"라고 함)가 0.65∼1.1 ㎜인 것,
(e) 중심선(1)을 중심축으로 하여 좌우 대칭이고, 또 상부 수평면 상과 하부 수평면 상에서의 돔형 형상은 상하 대칭의 형태를 이루고 있는 것
의 특징을 갖고 있다.
또한 본 발명의 정제는 단면 형상에서, 상돔 수평면(4-a) 상에 형성되는 돔형 형상은, 단일 곡률(R; "곡률(R)"이라고 함)을 갖는 원형의 일부인 것이 바람직하고, 그 곡률(R)의 직경(반경)은, 7∼25 ㎜, 바람직하게는 8∼22 ㎜인 것이 유리하다.
본 발명의 정제는, 단면 형상이 상기 (a)∼(e)에 나타낸 형상 및 길이를 갖고 있는 것이 특징이다.
그 중, 코너 각도(θ)가 25∼45°, 바람직하게는 28∼40°, 특히 바람직하게는 29∼33°이고, 이 코너 각도를 형성하는 수평면 단부로부터의 변(8)이 직선형이고, 그 직선형의 길이가 일정한 길이인 것이 중요하다.
즉, 본 발명의 정제의 단면 형상은 상하 수평면 상에 형상되는 돔형의 형상이, 수평면의 단부로부터 직선형의 부분(직선형의 변(8)) 및 곡률(R)을 갖는 원의 일부의 부분을 포함하는 2단 구조를 갖고 있는 것에 특징을 갖고 있다.
이 2단 구조에 기초하여, 타정시에 고체 입자의 압축에 의해 공기가 원활하게 빠지고, 게다가 강고한 형상이 되어, 얻어진 정제는, 충격이나 정제끼리의 접촉에 의해 마모 손상이나 단부 이지러짐이 거의 발생하지 않는 것이 된다. 후술하는 비교예에서도 명확한 바와 같이, 수평면의 단부로부터 직접 곡선을 갖는 돔형의 형상을 갖는 정제를 타정한 경우, 그 각도가 대략 30°라 하더라도 공기가 충분히 빠지지 않아, 마모 손상이나 단부 이지러짐이 많은 정제가 된다.
본 발명의 정제는, 단면 형상에서, 코너 수평 거리(9)가 0.3∼1.0 ㎜, 바람직하게는 0.35∼0.85 ㎜인 것이 바람직하다. 또 컵 깊이(7)는 0.6∼1.2 ㎜, 바람직하게는 0.65∼1.1 ㎜인 것이 바람직하다.
본 발명의 정제는 고체 입자를 주성분으로 하는 것이며, 1개당의 정제가, 약 200 mg∼약 600 mg의 중량인 것을 대상으로 하고 있다. 본 발명의 정제의 크기는, 두께 및 직경을 바꿈으로써 정제의 중량을 변화시킬 수 있다. 정제의 직경(5)(상부 및 하부의 수평면의 길이)은 6∼14 ㎜, 바람직하게는 7∼11 ㎜가 적당하고, 두께(6)는 4∼6 ㎜, 바람직하게는 4.2∼5.6 ㎜가 적당하다. 직경(5)과 두께(6)는 원하는 정제 1개당의 중량에 기초하여 상기 범위에서 적당히 결정하면 된다.
본 발명의 정제는, 고체 입자를 주성분으로 함유하며, 그 입자 분체를 압축 성형한 것에 적합하고, 특히 산화마그네슘 입자를 주성분으로 하는 분체의 압축 성형체에 적합하다. 이하 산화마그네슘 입자를 주성분으로 하는 정제에 관해 설명한다.
산화마그네슘 입자는 정제 중에 주성분으로서, 예를 들어 80 중량% 이상, 바람직하게는 85∼95 중량%, 특히 바람직하게는 87∼93 중량% 함유되는 것이 적당하다. 산화마그네슘 입자는, 그 자체가 활성 성분이며, 1정당 함유율이 높을수록, 1회당 복용하는 정제의 크기와 갯수를 저감하는 것이 가능해진다.
산화마그네슘 입자는, 화학적으로는 하기 식(1)로 표시되는 화합물의 입자이면 된다. 즉 산화마그네슘에, 아연이 적은 비율로 고용(固溶)된 것이어도 좋다.
(Mg1 -x Znx)0 (1)
여기서 x는 0∼0.3, 바람직하게는 0∼0.2의 범위이다.
산화마그네슘 입자는, 레이저 회절 산란법으로 측정한 평균 입경이 0.5∼25 ㎛, 바람직하게는 0.5∼10 ㎛, 특히 바람직하게는 1∼7 ㎛인 것을 사용하는 것이 유리하다. 산화마그네슘의 평균 입경은, 정제 중의 산화마그네슘 입자의 고함유 비율, 및 정제의 경도, 마모 손상이나 단부 이지러짐과 관계가 있고, 상기 범위 중에서 바람직한 범위인 것이 적절하다.
산화마그네슘 입자를 주성분으로 하는 정제는, 첨가제로서 결합제 및 붕괴제의 종류 및 양을 적당히 선택함으로써, 마모 손상이나 단부 이지러짐이 한층 더 적고, 게다가 투여했을 때 붕괴 시간이 짧은 정제가 된다. 결합제로는, 결정 셀룰로오스 또는 전분(예를 들어 옥수수 전분)이 바람직하고, 그 양의 정제 중에 1∼10 중량%, 바람직하게는 1∼8 중량% 배합된다. 또 붕괴제로는, 크로스카르멜로스나트륨, 카르멜로스칼슘 또는 카르복시스타치나트륨이 바람직하고, 특히 크로스카르멜로스나트륨이 바람직하다. 붕괴제는 정제당 1∼3.5 중량%, 바람직하게는 1∼3 중량% 배합된다.
산화마그네슘 입자를 주성분으로 하는 정제를 제정화함에 있어서는, 상기 평균 입경을 갖는 산화마그네슘 입자를 분말형 또는 과립형으로 하고, 결합제 및 붕괴제 등을 배합하여 혼합 분말(또는 혼합 과립형)으로 하고, 이것을 소정 형상의 정제가 되도록 압축 타정하면 된다.
그 때, 타정에 사용되는 펀치는, 본 발명의 정제의 형상이 되도록, 상펀치 및 하펀치의 각각의 선단에서, 코너 각도, 코너 수평 거리 및 컵 깊이를 조정한 것이 사용된다.
본 발명의 산화마그네슘 입자를 주성분으로 하는 정제는, 상기 산화마그네슘 입자, 결합제 및 붕괴제의 각각을 상기 범위로 함으로써, 비교적 낮은 압력으로 성형할 수 있고, 타정 펀치의 마모도 적고, 얻어진 정제도 마모 손상이나 단부 이지러짐이 매우 적은 것이 된다.
이렇게 하여 본 발명에 의하면, 상기 특정 형상의 정제를 제정화하기 위한 펀치 형상이 제공된다.
도 2에는 제정화하기 위한 상펀치(10), 절구(11) 및 하펀치(12)가 나타나 있다. 상펀치(10)의 선단부(10-a)의 형상은, 도 1에 나타낸 정제의 상부 수평면보다 위쪽 부분이 성형되도록 역오목형으로 되어 있다. 즉 특정한 코너 각도, 코너 수평 거리 및 컵 깊이를 갖는 정제가 얻어지도록 역오목형으로 되어 있다.
한편, 하펀치의 선단부(12-a)는, 도 1에 나타낸 정제의 하부 수평면보다 아래쪽 부분이 성형되도록 오목형으로 되어 있다. 절구(11)는 정제의 원형에 대응한 긴 직경이 되는 통형상의 공동을 갖는 구조로 되어 있다.
펀치의 형상은, 상펀치의 선단부(10-a) 및 하펀치의 선단부(12-a)가 본 발명의 정제 형상으로 되어 있는 이외의 부분은 그 자체가 통상 사용되고 있는 펀치 구조인 것이 사용된다.
[실시예]
이하, 실시예에 기초하여, 본 발명을 구체적으로 설명한다.
실시예에서, 정제의 (a) 경도, (b) 붕괴 시간, (c) 마모 손상도 및 (d) 정제 두께는 이하에 기재하는 측정법으로 측정된 값을 의미한다.
(a) 경도
정제 경도계 DC-50(오카다정공(주))을 이용하여 정제 경도를 측정했다.
(b) 붕괴 시간
「제15국 개정 일국 시험법, 일반 시험법ㆍ붕괴 시험법」에 준거하고, 시험액은 물을 이용했다.
(c) 마모 손상도
총질량이 6.5 g에 가능한 한 가까운 양에 상당하는 정(錠)수를 시험 시료로 하여, 100 회전(24∼26 회전/분)후, 마모 손상도(초기 질량에 대한 감소 질량의 백분율)를 산출했다.
「제15국 개정 일국 시험법, 참고 정보ㆍ정제의 마모 손상도 시험법」에 준거.
마모 손상도(%)=(마모 손상전의 정제 초기 질량(g)-마모 손상후의 정제 질량(g))×100/마모 손상전의 정제 초기 질량(g)
(d) 정제 두께
시크니스 게이지(니이가타정기)를 이용하여, 정제 두께를 측정했다.
〔펀치 형상의 조제〕
본 발명의 펀치 형상의 유효성을 확인하기 위해, 코너 각도를 15°, 30° 및 45°의 3 수준으로 하고, 또 컵 깊이를 다양하게 변경하고, 또한 정제의 크기를 250 mg 제제, 330 mg 제제 및 500 mg 제제의 3 종으로 하기 위해 하기 표 1에 나타낸 형상의 펀치를 디자인화하여 조제했다.
표 중 「코너 단 R」이란, 도 1에 나타낸 바와 같이 코너 각도를 가지며, 상부가 돔형 곡선이고 그 곡률(R)이 단일 곡률을 갖는 형상인 것을 의미한다.
또 표 2∼표 4에서 펀치 형상이 「단 R(비교)」인 것은, 코너 각도를 갖지 않고(따라서 코너 수평 거리도 존재하지 않음) 수평면으로부터 직접 돔형 곡선이 곡률(R)로 형성된 형상인 것을 의미한다.
펀치 종류 코너 단 R
정제명 250 mg 정제 330 mg 정제 500 mg 정제
펀치 직경 Φ 8.0 mm Φ9.0 mm Φ 10.5 mm
컵 깊이 0.78 mm 0.87 mm 1.02 mm
R(mm) 8.8 12.8 14.9 10.0 14.7 17.0 11.6 17.2 19.9
코너 각도 15° 30° 45° 15° 30° 45° 15° 30° 45°
〔제제 시료의 조제〕
실험용 시료로서 하기 3 종의 조성을 포함하는 시료를 조제했다. 산화마그네슘 입자는 평균 입경이 6.5 ㎛인 것을 사용했다.
(1) 250 mg 제제;
250 mg 제제는, 산화마그네슘 입자 20 Kg, 결정 셀룰로오스 1.44 Kg, 크로스카르멜로스나트륨 0.72 Kg, 옥수수 전분 0.40 Kg을 컨테이너형 혼합기로 혼합후, 롤성형형 조립기로 과립을 제조했다. 과립 입경 0.3∼0.4 ㎜의 본 과립 22.56 Kg과 스테아르산칼슘 0.24 Kg을 컨테이너형 혼합기로 혼합하여, 타정용 과립으로 했다.
(2) 330 mg 제제;
330 mg 제제는, 산화마그네슘 입자 20 Kg, 결정 셀룰로오스 1.39 Kg, 크로스카르멜로스나트륨 0.67 Kg, 옥수수 전분 0.42 Kg을 컨테이너형 혼합기로 혼합후, 롤성형형 조립기로 과립을 제조했다. 과립 입경 0.3∼0.4 ㎜의 본 과립 22.48 Kg과 스테아르산칼슘 0.24 Kg을 컨테이너형 혼합기로 혼합하여, 타정용 과립으로 했다.
(3) 500 mg 제제;
500 mg 제제는, 산화마그네슘 입자 20 Kg, 결정 셀룰로오스 1.38 Kg, 크로스카르멜로스나트륨 0.69 Kg를 컨테이너형 혼합기로 혼합후, 롤성형형 조립기로 과립을 제조했다. 과립 입경 0.3∼0.4 ㎜의 본 과립 22.07 Kg과 스테아르산칼슘 0.23 Kg을 컨테이너형 혼합기로 혼합하여, 타정용 과립으로 했다.
〔실시예 1∼4 및 비교예 1, 2〕
250 mg 제제는, 타정 조건으로서, 로터리식 타정기[Mori-Korsch 제조의 로터리 프레스 PH-300, 키쿠스이 제조의 소형 고속식 정제기 VIRGO]를 이용하여, 펀치 1개, 오픈 피드슈, 회전반 회전수로 압축 성형했다. 한편, 단 R 펀치를 이용한 압축 성형품을 비교로 했다.
1정 중의 질량 287 mg, 정제 두께 4.4 ㎜로 조정하고, 정제 물성 결과는 표 2에 나타냈다.
250 mg 제제에서의 정제 물성 결과
비교예 1 실시예 1 실시예 2 실시예 3 실시예 4 비교예 2
펀치 형상 코너 단 R 코너 단 R 코너 단 R 코너 단 R 코너 단 R 단 R(비교)
펀치 직경 Φ8.0 mm Φ8.0 mm Φ8.0 mm Φ8.0 mm Φ8.0 mm Φ8.0 mm
코너 각도 15° 30° 30° 45° 30° -
코너 수평 거리 0.78 mm 0.61 mm 0.61 mm 0.35 mm 0.61 mm -
컵 깊이 0.78 mm 0.78 mm 0.65 mm 0.78 mm 0.78 mm 0.65 mm
R 8.8 12.8 18.2 14.9 12.8 12.0
타정 압력(KN) 12 9 7 8 8 9
정제 경도(N) 123 127 62 113 110 114
마모 손상도(%) 0.47 0.19 0.11 0.15 0.15 0.29
단, 실시예 4는 Zn을 고용한 산화마그네슘 입자((Mg0 .7 Zn0 .3)0)를 사용했다(이하 동일).
〔실시예 5∼7 및 비교예 3, 4〕
330 mg 제제는, 실시예 1∼4와 동일한 타정 조건하에, 회전반 회전수 35 rpm으로 압축 성형했다. 1정 중의 질량 377 mg, 정제 두께 4.7 ㎜로 조정하고, 정제 물성 결과는 표 3에 나타냈다.
330 mg 제제에서의 정제 물성 결과
비교예 3 비교예 5 실시예 6 실시예 7 비교예 4
펀치 형상 코너 단 R 코너 단 R 코너 단 R 코너 단 R 단 R(비교)
펀치 직경 Φ9.0 mm Φ9.0 mm Φ9.0 mm Φ9.0 mm Φ9.0 mm
코너 각도 15° 30° 45° 30° -
코너 수평 거리 0.93 mm 0.68 mm 0.39 mm 0.68 mm -
컵 깊이 0.87 mm 0.87 mm 0.87 mm 0.87 mm 0.77 mm
R 10.0 14.7 17.0 14.7 13.0
타정 압력(KN) 12 8 7 9 9
정제 경도(N) 169 140 128 130 130
마모 손상도(%) 0.37 0.25 0.21 0.27 0.56
단, 실시예 7은 Zn을 고용한 산화마그네슘 입자를 사용했다.
〔실시예 8∼11 및 비교예 5, 6〕
500 mg 제제는, 실시예 1∼4와 동일한 타정 조건하에, 회전반 회전수 35 rpm으로 압축 성형하였다. 1정 중의 질량 580 mg, 정제 두께 5.1 ㎜로 조정하고, 정제 물성 결과는 표 4에 나타냈다.
500 mg 제제에서의 정제 물성 결과
비교예 5 실시예 8 실시예 9 실시예 10 실시예 11 비교예 6
펀치 형상 코너 단 R 코너 단 R 코너 단 R 코너 단 R 코너 단 R 단 R(비교)
펀치 직경 Φ10.5 mm Φ10.5 mm Φ10.5 mm Φ10.5 mm Φ10.5 mm Φ10.5 mm
코너 각도 15° 30° 30° 45° 30° -
코너 수평 거리 1.12 mm 0.80 mm 0.46 mm 0.80 mm 0.80 mm -
컵 깊이 1.02 mm 1.02 mm 1.02 mm 0.94 mm 1.02 mm 0.78 mm
R 11.6 17.2 19.9 20.0 17.2 17.5
타정 압력(KN) 23 16 14 16 16 13
정제 경도(N) 197 186 178 135 180 181
마모 손상도(%) 0.89 0.30 0.35 0.54 0.42 1.03
단, 실시예 11은 Zn을 고용한 산화마그네슘 입자를 사용했다.
[실시예 12∼14〕
실시예 1, 5 및 8에서 성형한 250 mg 제제, 330 mg 제제 및 500 mg 제제를 이용하여 안정화 시험을 행했다. 시험은 보존 조건 40℃에서 1개월간, 유리병(밀폐 상태) 중에서 행했다. 그 결과를 표 5에 나타냈다.
안정성 시험
실시예 12 실시예 13 실시예 14
정제 실시예 번호 실시예 1 실시예 5 실시예 8
정제명 250 mg 정제 330 mg 정제 500 mg 정제
보존 조건 40℃ 40℃ 40℃
측정 시기 초기 1개월 초기 1개월 초기 1개월
질량(mg) 287 289 380 384 581 574
정제 두께(mm) 4.40 4.41 4.72 4.73 5.12 5.10
정제 경도(N) 73 106 89 133 116 151
붕괴 시간(초) 8 7 9 8 10 8
항온 항습조 : LH-21 11M(나가노사이언스), 보존 상태 : 유리병(밀폐 상태)
1 : 중심선
2-a : 상부 수평면
2-b : 하부 수평면
3-a : 주위 측면
3-c : 주위 측면
4-a : 상돔 수평면
4-b : 하돔 수평면
5 : 직경
6 : 두께
7 : 컵 깊이
8 : 직선형의 변
9 : 코너 수평 거리
10 : 상펀치
10-a : 상펀치의 선단부
11 : 절구
12 : 하펀치
12-a : 하펀치의 선단부
θ : 코너 각도
R : 돔형 곡선

Claims (13)

  1. 하기 식 (1)로 표시되는 산화마그네슘의 입자를 포함하고, 그 산화마그네슘 입자의 함유 비율이 85∼95 중량%인 원주 판형상의 상하 수평면에 돔형 형상을 갖는 정제로서, 그 상하 수평면에서의 돔형 형상은, 원주 판형상의 중심선의 직각 단면 형상에 있어서,
    (i) 그 수평면의 양 단부로부터 직선형의 부분 및 곡률(R)을 갖는 원의 일부의 부분으로 이루어지는 2단 구조를 갖고,
    (ii) 그 직선형의 부분은 25∼45°의 각도를 갖고, 그 수평 거리는 0.30∼1.0 ㎜이고,
    (iii) 곡률(R)을 갖는 원의 일부의 부분은 곡률(R)이 7~25 mm이고,
    (iv) 컵 깊이는 0.6∼1.2 ㎜
    인 것을 만족하는 것을 특징으로 하는 정제:
    (Mg1-x Znx)0 (1)
    (단 x는 0∼0.3을 나타낸다)
  2. 제1항에 있어서, (ii)에서 직선형의 부분은 28∼40°의 각도를 갖는 것인 정제.
  3. 제1항에 있어서, (ii)에서 수평 거리가 0.35∼0.85 ㎜인 정제.
  4. 제1항에 있어서, (iv)에서 컵 깊이가 0.65∼1.1 ㎜인 정제.
  5. 제1항에 있어서, 직각 단면 형상에서의 수평면의 길이(직경)가 7∼11 ㎜인 정제.
  6. 삭제
  7. 삭제
  8. 제1항에 있어서, 평균 입경이 0.5∼25 ㎛인 산화마그네슘의 입자를 포함하는 정제.
  9. 제1항 내지 제5항 및 제8항 중 어느 한 항에 기재된 경구 투여하기 위한 정제.
  10. 제8항에 기재된 완하용으로 사용하기 위한 정제.
  11. 제8항에 기재된 정제의 완하용 및 경구 투여를 위해 사용하기 위한 정제.
  12. 제1항의 정제를 정제화하기 위한 펀치.
  13. 삭제
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