KR101235662B1 - 벤질이소티오시아네이트를 유효성분으로 함유하는 비만 및 지질 관련 대사성 질환의 예방 및 치료용 조성물 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 벤질이소티오시아네이트를 유효성분으로 함유하는 비만 및 지질 관련 대사성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물과 건강기능식품에 관한 것이다. 상기 조성물 또는 건강기능식품은 지방세포분화 저해 효능이 우수하다.

Description

벤질이소티오시아네이트를 유효성분으로 함유하는 비만 및 지질 관련 대사성 질환의 예방 및 치료용 조성물{Composition for prevention and treatment of obesity and metabolic diseases comprising benzyl isothiocyanate}
본 발명은 벤질이소티오시아네이트를 유효성분으로 함유하는 비만 및 지질 관련 대사성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물과 건강기능식품에 관한 것이다.
산업의 발달과 더불어 인스턴트 음식물 섭취와 육식 위주의 식생활로의 변화는 비만 인구 증가의 주요 원인이 되고 있다. 비만은 과다한 지방섭취로 인한 호르몬의 변화 및 불균형적인 에너지 대사로 인한 지방세포(adipocyte) 분화에 의하여 유발되는데, 체내에서의 지방화(adipogenesis)는 미성숙지방세포(preadipocyte)로부터 지방세포가 분화되어 지방이 축적되는 과정으로서, 성숙한 지방세포는 섬유아세포(fibroblast)와 같은 미성숙지방세포로부터 분화되어 궁극적으로 세포 내에 지방 방울(lipid droplet)을 형성하게 된다. 이와 같이, 지방세포 분화과정 동안 일어나는 지방 및 과잉 에너지의 축적은 비만을 유발할 뿐만 아니라 다양한 지질 관련 대사성 질환인 당뇨, 고지혈증, 지방간, 동맥경화, 고혈압, 심혈관 질환 또는 상기 질환들이 동시다발적으로 발생하는 대사증후군 등의 주요한 원인이 되는 것으로 알려지고 있다. 대사증후군 (Metabolic syndrome)이란 고지혈증, 고혈압, 당대사 이상, 비만과 같은 위험인자가 함께 나타나는 증후군을 지칭한다. 최근 세계보건기구와 미국 국립보건연구원의 심폐혈액 연구소가 제정한 성인 치료프로그램 III(Adult Treatment Program III: ATP III)을 통해 대사증후군 또는 인슐린저항성증후군 (Insulin resistance syndrome)이라 공식 명명되었다.
지방세포의 분화 과정은 3T3-L1과 같은 세포를 이용하여 연구되어 왔으며, 여러 종류의 전사인자 (transcription factor)들, 특히 지방화에 관여하는 것으로 알려진 전사인자, C/EBPs(CAAT enhancer binding proteins), PPARs(Peroxisome Proliferator Activated receptor)와 ADD/SREBPs(Adipocyte determination and differentiation dependent factor1/sterol response element binding proteins) 등이 시간의 차이에 따라 발현하며 그 과정을 조절한다는 것이 알려져 있다(Bart A Jessen et al., Gene, 299, pp95-100, 2002; Darlington et al., J . Biol. Chem., 273, pp30057-30060, 1998; Brun R.P et al., Curr. Opin.Cell. Biol., 8, pp826-832, 1996). MDI(isobutylmethylxanthin, dexamethasone and insulin)와 같은 호르몬의 자극이 주어질 때, C/EBP β와 δ가 가장 먼저, 일시적으로 발현되며, 지방세포로의 분화를 개시하게 한다(Reusch J. E et al., Mol. Cell. Biol., 20, pp1008-1020, 2000). 이는 계속해서 C/EBP α와 PPARγ의 발현증가를 유도하게 된다(James M. N. et al., J. Nutr., 130, pp3122S-3126S, 2000). PPARγ는 특히 지방세포 분화에 중요한 전사인자로 알려져 있으며, 레티논산 X 수용체(retinoic acid X receptor) 단백질(RXR)과 이합체(dimer)를 형성한 뒤, 다양한 지방세포 유전자의 프로모터 (promoter)에 존재하는 PPRE(peroxisome proliferator response elements)에 결합한다 (Tontonoz P.E et al., Genes Dev., 8, pp1224-1234, 1994 ;
Hwang, C. S et al., Cell Dev. Biol., 13, pp873-877). PPARγ와 C/EBP α의 상호 작용이 성숙한 지방세포로의 분화에 매우 결정적인데, 지방산 결합 단백질 aP2와 같은 지방세포 특이적 단백질 및 지방 대사 효소의 발현을 조절한다. 더불어 ADD1/SREBPs는 지방 대사에도 중요한 역할을 하지만, 또한 분화과정에도 관여하는 것으로 알려졌다. 미성숙 지방세포에서 ADD1/SREBP1c가 발현되는 것은 PPARγ의 활성화에 기여하는 것으로 여겨진다(Rosen E.D. et al., Annu. Rev. Cell Dev. Biol., 16, pp145-171, 2000; Osborn T.F., J. Biol. Chem., 275,pp32379-32382, 2000). 분화과정을 마친 지방세포만이 지방산(fatty acid)을 합성하고 중성지질(triglycerides)을 저장하게 된다.
따라서 현재 연구 동향은 비만 및 지질 관련 대사성 질환을 예방 또는 치료하기 위한 방법으로서, 지방세포 분화에 관한 대사과정을 저해할 수 있는 물질을 탐색하는데 초점이 맞추어져 있다. 예를 들면, 한국 등록특허 제10-0798004호는 박과식물 추출물로부터 분리된 화합물의 지방세포 분화 억제 작용을 밝혀내었고, 한국 등록특허 제 10-0813222호는 생약 추출물의 지방세포 분화 억제 작용을 밝혀내었다.
한편 벤질이소티오시아네이트(benzyl isothiocyanate)는 항암작용,　항균작용 및 살충작용 등이 알려져 있다. 그러나 그 외의 약리학적 효과에 대해서는 구체적으로 밝혀진 바가 없다.
이에 본 발명자들은 비만 및 지질 관련 대사성 질환에 유효한 물질에 대해 계속적인 연구를 하였으며, 벤질이소티오시아네이트가 호르몬에 의해 유도된 지방세포의 분화를 저해함을 밝혀내어 본 발명을 완성하였다.
본 발명의 목적은 지방세포분화 저해에 효능이 있는 벤질이소티오시아네이트를 유효성분으로 함유하는 비만 및 지질 관련 대사성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물과 건강기능식품을 제공하는데 그 목적이 있다.
상기 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 벤질이소티오시아네이트를 유효성분으로 함유하는 비만 및 지질 관련 대사성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물을 제공한다. 상기 대사성 질환은 예를 들면, 당뇨, 고지혈증, 지방간, 동맥경화, 고혈압, 심혈관 질환 또는 상기 질환들이 동시다발적으로 발생하는 대사증후군일 수 있고, 상기 조성물은 캡슐, 정제, 과립, 분말 또는 음료 형태가 가능하다. 또한 본 발명은 상기 벤질이소티오시아네이트가 지방세포의 분화를 억제시키는 것을 특징으로 하는 비만 및 지질 관련 대사성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물을 제공한다.
나아가 본 발명은 벤질이소티오시아네이트를 유효성분으로 함유하는, 비만 및 지질 관련 대사성 질환 예방 및 증상완화용 건강기능식품을 제공한다. 상기 대사성 질환은 예를 들면, 당뇨, 고지혈증, 지방간, 동맥경화, 고혈압, 심혈관 질환 또는 상기 질환들이 동시다발적으로 발생하는 대사증후군일 수 있다. 또한 본 발명은 상기 벤질이소티오시아네이트가 지방세포의 분화를 억제시키는 것을 특징으로 하는 비만 및 지질 관련 대사성 질환의 예방 및 증상완화용 건강기능식품을 제공한다.
본 발명의 조성물은, 조성물 총 중량에 대하여 상기 벤질이소티오시아네이트를 0.1 내지 50 중량%로 포함한다. 본 발명의 벤질이소티오시아네이트를 포함하는 조성물은 통상의 방법에 따른 적절한 담체, 부형제 또는 희석제를 추가로 포함할 수 있다. 본 발명의 조성물에 포함될 수 있는 담체, 부형제 및 희석제로는 락토즈, 덱스트로즈, 수크로스, 솔비톨, 만니톨, 자일리톨, 에리스리톨, 말티톨, 전분, 아카시아 고무, 알지네이트, 젤라틴, 칼슘 포스페이트, 칼슘 실리케이트, 셀룰로즈, 메틸 셀룰로즈, 미정질 셀룰로스, 폴리비닐 피롤리돈, 물, 메틸히드록시벤조에이트, 프로필히드록시벤조에이트, 탈크, 마그네슘 스테아레이트 및 광물유를 들 수 있다. 본 발명에 따른 조성물은, 각각 통상의 방법에 따라 산제, 과립제, 정제, 캡슐제, 현탁액, 에멀젼, 시럽, 에어로졸 등의 경구형 제형, 외용제, 좌제 또는 멸균 주사용액의 형태로 제형화하여 사용될 수 있다. 상세하게는, 제제화할 경우에는 보통 사용하는 충진제, 증량제, 결합제, 습윤제, 붕해제, 계면활성제 등의 희석제 또는 부형제를 사용하여 조제될 수 있다. 경구투여를 위한 고형제제에는 정제, 환제, 산제, 과립제, 캡슐제 등이 포함되며, 이러한 고형제제는 상기 벤질이소티오시아네이트에 적어도 하나 이상의 부형제 예를 들면, 전분, 칼슘카보네이트 (calcium carbonate), 수크로스 (sucrose), 락토오스 (lactose), 젤라틴 등을 섞어 조제될 수 있다. 또한, 단순한 부형제 이외에 마그네슘 스테아레이트, 탈크 같은 윤활제들도 사용될 수 있다. 경구를 위한 액상 제제로는 현탁제, 내용액제, 유제, 시럽제 등이 해당되는 데, 흔히 사용되는 단순 희석제인 물, 리퀴드 파라핀 이외에 여러 가지 부형제, 예를 들면 습윤제, 감미제, 방향제, 보존제 등이 포함될 수 있다. 비경구 투여를 위한 제제에는 멸균된 수용액, 비수성용제, 현탁제, 유제, 동결건조 제제 및 좌제가 포함된다. 비수성용제, 현탁제로는 프로필렌글리콜 (propylene glycol), 폴리에틸렌 글리콜, 올리브 오일과 같은 식물성 기름, 에틸올레이트와 같은 주사 가능한 에스테르 등이 사용될 수 있다. 좌제의 기제로는 위텝솔 (witepsol), 마크로골, 트윈 (tween) 61, 카카오지, 라우린지, 글리세로젤라틴 등이 사용될 수 있다.
본 발명은 환자의 나이, 성별, 체중에 따라 달라질 수 있으나, 일반적으로 0.01 내지 500 mg/㎏의 양, 바람직하게는 0.1 내지 100 mg/㎏의 양을 일일 1회 내지 수회로 나누어 투여할 수 있다. 또한 그 투여량은 투여경로, 질병의 정도, 성별, 체중, 나이 등에 따라서 증감될 수 있다. 따라서, 상기 투여량은 어떠한 면으로든 본 발명의 범위를 한정하는 것은 아니다.
본 발명의 조성물은 랫트, 마우스, 가축, 인간 등의 포유동물에 다양한 경로로 투여될 수 있다. 투여의 모든 방식이 예상될 수 있는데, 예를 들면, 경구, 직장 또는 정맥, 근육, 피하, 자궁내 경막 또는 뇌실내 (intracerebroventricular) 주사에 의해 투여될 수 있다. 본 발명의 벤질이소티오시아네이트는 독성 및 부작용은 거의 없으므로 예방 목적으로 장기간 복용시에도 안심하고 사용할 수 있다.
본 발명은 상기 벤질이소티오시아네이트 및 식품학적으로 허용 가능한 식품보조 첨가제를 포함하는 건강 기능 식품을 제공하는데, 각종 식품류, 예를 들어, 음료, 껌, 차, 비타민 복합제, 건강보조 식품류 등이 있으며, 환제, 분말, 과립, 침제, 정제, 캡슐 또는 음료인 형태로 사용할 수 있다. 이때, 식품 또는 음료 중의 상기 벤질이소티오시아네이트의 양은, 일반적으로 본 발명의 건강식품 조성물의 경우 전체 식품 중량의 0.01 내지 15 중량%로 가할 수 있으며, 건강 음료 조성물의 경우 100 ㎖를 기준으로 0.02 내지 10 g, 바람직하게는 0.3 내지 1 g의 비율로 가할 수 있다.
본 명세서에서 정의되는 식품보조첨가제는 당업계에 통상적인 식품첨가제, 예를 들어 향미제, 풍미제, 착색제, 충진제, 안정화제 등을 포함한다. 본 발명에 따른 건강 음료 조성물은 지시된 비율로 필수 성분으로서, 상기 벤질이소티오시아네이트 외에 첨가되는 성분에 특별한 제한은 없으며 통상의 음료와 같이 여러 가지 향미제 또는 천연 탄수화물 등을 추가 성분으로서 함유할 수 있다. 상기 천연 탄수화물의 예로는 모노사카라이드, 예를 들어, 포도당, 과당 등; 디사카라이드, 예를 들어 말토스, 슈크로스 등; 폴리사카라이드, 예를 들어 덱스트린, 시클로덱스트린; 등과 같은 통상적인 당 및 자일리톨, 소르비톨, 에리트리톨 등의 당알콜이다. 상술한 것 이외의 향미제로서 천연 향미제 (타우마틴, 스테비아 추출물 (예를 들어 레바우디오시드 A, 글리시르히진 등)) 및 합성 향미제 (사카린, 아스파르탐 등)를 유리하게 사용할 수 있다. 상기 천연 탄수화물의 비율은 본 발명의 조성물 100 ㎖당 일반적으로 약 1 내지 20 g, 바람직하게는 약 5 내지 12g이다.
상기 외에 본 발명의 조성물은 여러 가지 영양제, 비타민, 광물 (전해질), 합성 풍미제 및 천연 풍미제 등의 풍미제, 착색제 및 중진제 (치즈, 초콜릿 등), 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알콜, 탄산 음료에 사용되는 탄산화제 등을 함유할 수 있다. 그밖에 본 발명의 조성물들은 천연 과일 쥬스 및 과일 쥬스 음료 및 야채 음료의 제조를 위한 과육을 함유할 수 있다. 이러한 성분은 독립적으로 또는 조합하여 사용할 수 있다. 이러한 첨가제의 비율은 그렇게 중요하진 않지만 본 발명의 조성물 100 중량부 당 0 내지 약 20 중량부의 범위에서 선택되는 것이 일반적이다.
이상에서 설명한 바와 같이, 본 발명에 따른 벤질이소티오시아네이트는 지방세포분화 저해 효과가 우수하므로, 이를 유효성분으로 함유하는 비만 및 지질 관련 대사성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물과 건강기능식품으로 사용할 수 있다.
도 1은 호르몬에 의해 유도된 분화된 지방세포에 벤질이소티오시아네이트를 처리한 경우와 처리하지 않은 경우, Oil Red O로 염색한 후 현미경으로 비교 관찰한 사진이다.
도 2는 호르몬에 의해 유도된 분화된 지방세포에 벤질이소티오시아네이트를 처리한 경우와 처리하지 않은 경우, 지질 함량을 측정한 그래프이다.
도 3은 호르몬에 의해 유도된 분화된 지방세포에 펜에틸이소티오시아네이트를 처리한 경우와 처리하지 않은 경우, 지질 함량을 측정한 그래프이다.
이하, 본 발명을 하기의 실시예에 의해 상세히 설명한다. 단, 하기 실시예는 본 발명을 예시하는 것일 뿐, 본 발명의 내용이 하기 실시예에 의해 한정되는 것은 아니다.
제조예 1. 벤질이소티오시아네이트 시료의 제조
벤질이소티오시아네이트는 LKT Laboratories Inc에서 구입하여 사용하였다. 벤질이소티오시아네이트는 100 mM/L의 농도로 디메틸술폭시드(DMSO)에 녹여 고농도용액을 만든 뒤,　DMSO 함량이 0.1%이하가 되도록 배양액에 희석하여 세포에 처리하였다.
실시예 1. 벤질이소티오시아네이트의 지방세포분화의 저해활성 측정
지방 전구세포인 3T3-L1 세포(ATCC(American Tissue Culture Collection, USA)로부터 구입)에 호르몬 혼합물 (인슐린 10 μg/ml, 3-이소부틸-1-메틸잔틴 0.5 mM, 및 덱사메타손 1 μg/ml)을 배양배지에 혼합하여 처리한 뒤 이틀을 배양하고, 인슐린 10 μg/ml을 배양배지에 혼합하여 이틀을 배양한 뒤 마지막으로 배양배지를 이틀을 처리하여 지방세포분화를 유도했다.
상기 제조예에서 수득한 벤질이소티오시아네이트 시료를 지방세포분화 유도의 초기단계부터 10μM의 농도로 처리한 뒤 벤질이소티오시아네이트를 처리하지 않은 대조군과 지방세포분화의 저해활성을 비교했다. Oil Red O (ORO) 로 염색한 후 현미경으로 관찰하였고(도 1 참조) 지질 함량을 측정하여 지방세포분화를 억제 정도를 정량적으로 확인하였다 (도 2 참조).
실험 결과, 도 1에 나타낸 바와 같이 벤질이소티오시아네이트가 지방세포분화를 효과적으로 저해함을 확인하였다. 도 2에 나타낸 바와 같이 벤질이소티오시아네이트를 처리한 경우 지질의 함량이 약 51.7% 감소하였는바, 지방세포분화의 저해 활성이 효과적으로 억제되었음을 알 수 있다.
비교예 1. 펜에틸이소티오시아네이트(PEITC)의 지방세포분화의 저해활성 측정
펜에틸이소티오시아네이트를 처리한 것을 제외하고는 실시예 1과 동일한 방법으로 지방세포분화의 저해활성을 측정하였다. Oil Red O (ORO) 로 염색한 후 현미경으로 관찰하였고, 지질 함량을 측정하여 지방세포분화를 억제 정도를 정량적으로 확인하였다 (도 3 참조).
실시예 1 및 비교예 1을 비교한 결과, 벤질이소티오시아네이트가 지방세포분화를 더욱 효과적으로 저해함을 확인하였다. 도 3에 내타낸 바와 같이 펜에틸이소티오시아네이트를 처리한 경우 지질의 함량이 약 27.5% 감소하였음에 비해, 벤질이소티오시아네이트을 처리한 경우 지질의 함량이 약 51.7% 감소하였는바, 벤질이소티오시아네이트는 지방 세포 분화 저해 활성이 펜에틸이소티오시아네이트의 약 188%에 해당하는 현저한 효과가 있음을 알 수 있다.
실시예 2. PPARs 의 활성화 작용 측정
벤질이소티오시아네이트가 페록시좀 증식 수용체(PPARs)의 활성을 조절 할 수 있는지 조사하기 위하여 하기와 같은 실험을 수행하였다. CV-1 세포에 tkPPRE 루시퍼레이즈 리포터 플라스미드만을 형질 전환한 군과 리포터 플라스미드와 PPAR 알파, 베타, 또는 감마를 발현하는 벡타를 동시에 형질 전환시킨 다음, 24시간 후에 이를 처리하여 주고 24시간 후에 세포를 수확하여 루시퍼레이즈 활성을 측정하였다. 대조약물로는 PPAR 알파인 경우에 파이브레이트(fibrate, F6020-100G)를 100uM의 농도로 처리하였으며, 베타 및 델타의 경우 GW501516을 100uM의 농도로 사용하였으며, 감마의 경우에는 트로글리타존(Troglitazone, T2573)을 100uM의 농도로 사용하였다. 실험결과, 벤질이소티오시아네이트는 유의성있는 활성을 나타내었다.
하기에 본 발명의 조성물을 위한 제제예를 예시한다. 단, 하기 제제예는 본 발명을 예시하는 것일 뿐, 본 발명의 내용이 하기 제제예에 의해 한정되는 것은 아니다.
제제예 1: 산제의 제조
벤질이소티오시아네이트 300 mg
유당 100 mg
탈크 10 mg
상기의 성분들을 혼합하고 기밀포에 충진하여 산제를 제조한다.
제제예 2: 정제의 제조
벤질이소티오시아네이트 50 mg
옥수수전분 100 mg
유당 100 mg
스테아린산 마그네슘 2 mg
상기의 성분들을 혼합한 후 통상의 정제의 제조방법에 따라서 타정하여 정제를 제조한다.
제제예 3: 캡슐제의 제조
벤질이소티오시아네이트 50 mg
옥수수전분 100 mg
유당 100 mg
스테아린산 마그네슘 2 mg
통상의 캡슐제 제조방법에 따라 상기의 성분을 혼합하고 젤라틴 캡슐에 충전하여 캡슐제를 제조한다.
제제예 4: 주사제의 제조
벤질이소티오시아네이트 50 mg
주사용 멸균 증류수 적량
pH 조절제 적량
통상의 주사제의 제조방법에 따라 1 앰플당 (2㎖) 상기의 성분 함량으로 제조한다.
제제예 5: 액제의 제조
벤질이소티오시아네이트 100 mg
이성화당 10 g
만니톨 5 g
정제수 적량
통상의 액제의 제조방법에 따라 정제수에 각각의 성분을 가하여 용해시키고 레몬향을 적량 가한 다음 상기의 성분을 혼합한 다음 정제수를 가하여 전체를 정제수를 가하여 전체 100 ㎖로 조절한 후 갈색병에 충진하여 멸균시켜 액제를 제조한다.
제제예 6: 건강 식품의 제조
벤질이소티오시아네이트 1000 ㎎
비타민 혼합물 적량
비타민 A 아세테이트 70 ㎍
비타민 E 1.0 ㎎
비타민 B1 0.13 ㎎
비타민 B2 0.15 ㎎
비타민 B6 0.5 ㎎
비타민 B12 0.2 ㎍
비타민 C 10 ㎎
비오틴 10 ㎍
니코틴산아미드 1.7 ㎎
엽산 50 ㎍
판토텐산 칼슘 0.5 ㎎
무기질 혼합물 적량
황산제1철 1.75 ㎎
산화아연 0.82 ㎎
탄산마그네슘 25.3 ㎎
제1인산칼륨 15 ㎎
제2인산칼슘 55 ㎎
구연산칼륨 90 ㎎
탄산칼슘 100 ㎎
염화마그네슘 24.8 ㎎
상기의 비타민 및 미네랄 혼합물의 조성비는 비교적 건강식품에 적합한 성분을 바람직한 실시예로 혼합 조성하였지만, 그 배합비를 임의로 변형 실시하여도 무방하며, 통상의 건강식품 제조방법에 따라 상기의 성분을 혼합한 다음, 과립을 제조하고, 통상의 방법에 따라 건강식품 조성물 제조에 사용할 수 있다.
제제예 7: 건강 음료의 제조
벤질이소티오시아네이트 1000 ㎎
구연산 1000 ㎎
올리고당 100 g
매실농축액 2 g
타우린 1 g
정제수를 가하여 전체 900 ㎖
통상의 건강음료 제조방법에 따라 상기의 성분을 혼합한 다음, 약 1시간동안 85℃에서 교반 가열한 후, 만들어진 용액을 여과하여 멸균된 2l용기에 취득하여 밀봉 멸균한 뒤 냉장 보관한 다음 본 발명의 건강음료 조성물 제조에 사용한다.
상기 조성비는 비교적 기호음료에 적합한 성분을 바람직한 실시예로 혼합 조성하였지만 수요계층이나, 수요국가, 사용용도 등 지역적, 민족적 기호도에 따라서 그 배합비를 임의로 변형 실시하여도 무방하다.

Claims (8)

  1. 벤질이소티오시아네이트를 유효성분으로 함유하는 비만 및 지질 관련 대사성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물.
  2. 제 1항에 있어서,
    상기 대사성 질환은 당뇨, 고지혈증, 지방간, 동맥경화, 고혈압, 심혈관 질환 또는 상기 질환들이 동시다발적으로 발생하는 대사증후군으로 구성된 군으로부터 선택된 1 이상의 질환임을 특징으로 하는, 비만 및 지질 관련 대사성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물.
  3. 제 1항에 있어서,
    상기 조성물은 캡슐, 정제, 과립, 분말 또는 음료 형태임을 특징으로 하는 비만 및 지질 관련 대사성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물.
  4. 제 1항에 있어서,
    상기 벤질이소티오시아네이트는 지방세포의 분화를 억제시키는 것을 특징으로 하는 비만 및 지질 관련 대사성 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물.
  5. 벤질이소티오시아네이트를 유효성분으로 함유하는, 비만 및 지질 관련 대사성 질환 예방 및 증상완화용 건강기능식품.
  6. 제 5항에 있어서,
    상기 대사성 질환은 당뇨, 고지혈증, 지방간, 동맥경화, 고혈압, 심혈관 질환 또는 상기 질환들이 동시다발적으로 발생하는 대사증후군으로 구성된 군으로부터 선택된 1 이상의 질환임을 특징으로 하는, 비만 및 지질 관련 대사성 질환 예방 및 증상완화용 건강기능식품.
  7. 제 5항에 있어서,
    상기 건강기능식품은 캡슐, 정제, 과립, 분말 또는 음료 형태임을 특징으로 하는 비만 및 지질 관련 대사성 질환 예방 및 증상완화용 건강기능식품.
  8. 제 5항에 있어서,
    상기 벤질이소티오시아네이트는 지방세포의 분화를 억제시키는 것을 특징으로 하는 비만 및 지질 관련 대사성 질환 예방 및 증상완화용 건강기능식품.
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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CN113262218A (zh) * 2020-02-14 2021-08-17 无锡杰西医药股份有限公司 异硫氰酸酯类化合物的用途

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2005047822A (ja) 2003-07-30 2005-02-24 Japan Research & Development Association For New Functional Foods 高血糖障害抑制剤
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2005047822A (ja) 2003-07-30 2005-02-24 Japan Research & Development Association For New Functional Foods 高血糖障害抑制剤
JP2009029727A (ja) * 2007-07-25 2009-02-12 Naraken Chusho Kigyo Sien Center スカベンジャー受容体発現抑制剤、ならびにそれを配合してなる医薬品および飲食品
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