KR101576793B1 - 캠토테신을 포함하는 비만 또는 지질 관련 대사성 질환 예방 및 치료용 약학 조성물 - Google Patents
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Abstract
본 발명은 캠토테신을 유효성분으로 포함하는 비만 또는 지질 관련 대사성 질환의 치료 또는 예방을 위한 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 약학 조성물은 지방세포의 분화를 억제 효능이 있어, 비만 또는 지질 관련 대사성 질환의 예방 및 치료에 이용될 수 있다.
Description
본 발명은 캠토테신(camptothecin)을 포함하는 비만 또는 지질 관련 대사성 질환 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것이다.
비만은 과다한 지방섭취로 인한 호르몬의 변화 및 불균형적인 에너지 대사로 인한 지방세포 분화에 의하여 유발되는데, 체내에서의 지방화는 미성숙지방세포로부터 지방세포가 분화되어 지방이 축적되는 과정으로서, 성숙한 지방세포는 섬유아세포와 같은 미성숙지방세포로부터 분화되어 궁극적으로 세포 내에 지방 방울(droplet)을 형성하게 된다.
지방세포 분화과정 동안 일어나는 지방 및 과잉 에너지의 축적은 비만을 유발할 뿐만 아니라, 다양한 지질 관련 대사성 질환인 당뇨, 고지혈증, 지방간, 동맥경화, 고혈압, 심혈관 질환 또는 상기 질환들이 동시다발적으로 발생하는 대사증후군 등의 주요한 원인이 되는 것으로 알려지고 있다.
지방세포의 분화 과정은 3T3-L1과 같은 세포를 이용하여 연구되어 왔으며, 여러 종류의 전사인자 (transcription factor)들, 특히 지방화에 관여하는 것으로 알려진 전사인자, C/EBPs, PPARs와 ADD/SREBPs 등이 시간의 차이에 따라 발현하며 그 과정을 조절한다는 것이 알려져 있다. 또한 MDI(isobutylmethylxanthin, dexamethasone and insulin)와 같은 호르몬의 자극이 주어질 때, C/EBP beta와 delta가 가장 먼저, 일시적으로 발현되며, 지방세포로의 분화를 개시하게 한다는 것이 알려져 있다.
특히 PPAR gamma는 지방세포 분화에 중요한 전사인자로 알려져 있으며, 레티논산 X 수용체 단백질과 이합체를 형성한 뒤, 다양한 지방세포 유전자의 프로모터에 존재하는 PPRE(peroxisome proliferator response elements)에 결합한다. PPAR gamma와 C/EBP alpha의 상호 작용이 성숙한 지방세포로의 분화에 매우 결정적인데, 지방산 결합 단백질 aP2와 같은 지방세포 특이적 단백질 및 지방 대사 효소의 발현을 조절한다. 더불어 ADD1/SREBPs는 지방 대사에도 중요한 역할을 하지만, 또한 분화과정에도 관여하는 것으로 알려졌다. 미성숙 지방세포에서 ADD1/SREBP1c가 발현되는 것은 PPAR gamma의 활성화에 기여하는 것으로 여겨진다. 분화과정을 마친 지방세포만이 지방산을 합성하고 중성지질을 저장하게 된다.
따라서 현재 연구 동향은 비만 또는 지질 관련 대사성 질환을 예방 또는 치료하기 위한 방법으로서, 지방세포 분화에 관한 대사과정을 저해할 수 있는 물질을 탐색하는데 초점이 맞추어져 있다. 구체적으로, 한국등록특허 제10-0798004호는 박과식물 추출물로부터 분리된 화합물의 지방세포 분화 억제 작용을 밝혀내었고, 한국등록특허 제 10-0813222호는 생약 추출물의 지방세포 분화 억제 작용을 밝혀내었다.
한편, 캠토테신은 희수나무에서 추출된 화학물질로 인간의 암세포와 조직의 아포토시스(apotosis)를 일으켜 세포사멸을 일으키는 것으로 보고되었다. 구체적으로, 한국등록특허 제10-0163267호 및 미국등록특허 제8518961호를 포함하는 다수의 문헌에는 에는 캠토테신의 항암제로서의 용도가 개시되어 있다.
그러나 캠토테신의 비만 또는 지질 관련 대사성 질환의 예방 또는 치료 효과에 대해서는 아직 알려진 바가 없다.
본 발명의 목적은 종래 알려진 비만 또는 지질 관련 대사성 질환의 치료제 보다 효과가 우수한 신규 약학 조성물 및 건강기능식품을 제공하는 것이다.
본 발명은 본 발명의 목적을 달성하기 위하여 캠토테신을 유효성분으로 포함하는 비만 또는 지질 관련 대사성 질환의 치료 또는 예방을 위한 약학 조성물을 제공한다.
상기 조성물은 지방세포의 분화를 억제하는 것일 수 있고, PPAR-gamma 단백질의 발현을 억제하는 것일 수 있으며, PPAR-gamma 단백질의 유비퀴틴화를 촉진하는 것일 수 있다.
상기 대사성 질환은 당뇨, 고지혈증, 지방간, 동맥경화, 고혈압, 심혈관 질환 및 상기 질환들이 동시다발적으로 발생하는 대사증후군으로 구성된 군으로부터 선택된 1 이상의 질환일 수 있다.
상기 조성물은 희석제, 부형제, 붕해제, 결합제 및 활택제로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 약제학적으로 허용 가능한 담체를 추가로 함유할 수 있다.
상기 조성물은 산제, 과립제, 정제, 경질 캡슐제, 연질 캡슐제 또는 주사제의 형태로 제조될 수 있다.
한편, 본 발명은 본 발명의 또 다른 목적을 달성하기 위하여 캠토테신을 유효성분으로 포함하는 비만 또는 지질 관련 대사성 질환의 예방 및 개선용 건강기능식품을 제공한다.
상기 건강기능식품은 지방세포의 분화를 억제하는 것일 수 있고, PPAR-gamma 단백질의 발현을 억제하는 것일 수 있으며, PPAR-gamma 단백질의 유비퀴틴화를 촉진하는 것일 수 있다.
상기 대사성 질환은 당뇨, 고지혈증, 지방간, 동맥경화, 고혈압, 심혈관 질환 및 상기 질환들이 동시다발적으로 발생하는 대사증후군으로 구성된 군으로부터 선택된 1 이상의 질환일 수 있다.
상기 건강기능식품은 캡슐, 정제, 과립, 분말 또는 음료 형태로 제조될 수 있다.
본 발명에 따른 약학 조성물은 지방세포 분화 억제능, PPAR-gamma 단백질 발현억제능 및 PPAR-gamma 단백질의 유비퀴틴화 촉진 효능이 우수하여, 비만 또는 지질 관련 대사성 질환의 예방 및 치료를 위하여 이용될 수 있다. 또한 본 발명에 따른 건강기능식품은 지방세포 분화 억제능, PPAR-gamma 단백질 발현억제능 및 PPAR-gamma 단백질의 유비퀴틴화 촉진 효능이 우수하여, 비만 또는 지질 관련 대사성 질환의 예방 및 개선을 위하여 이용될 수 있다.
도 1은 캠토테신이 지방 전구세포인 3T3-L1 세포의 분화에 미치는 영향을 확인하기 위하여 오일 레드 오(oil-red-O) 용액으로 염색한 지방 전구세포를 육안으로 관찰한 결과이다.
도 2는 캠토테신이 지방 전구세포인 3T3-L1 세포의 분화에 미치는 영향을 확인하기 위하여 오일 레드 오 용액으로 염색한 지방 전구세포를 현미경으로 관찰한 결과이다.
도 3은 캠토테신이 지방 전구세포인 3T3-L1 세포의 분화에 미치는 영향을 웨스턴 블롯 분석법 및 역전사중합효소연쇄반응(RT-PCR) 분석법으로 확인한 결과이다.
도 4는 캠토테신이 PPAR-gamma 단백질의 발현에 미치는 영향을 정량적으로 측정한 결과이다.
도 5는 암세포인 PC-3 세포에서 캠토테신이 PPAR-gamma 단백질의 세포내 발현에 미치는 영향을 웨스턴 블롯 분석법으로 확인한 결과이다.
도 6은 암세포인 H1299 세포에서 캠토테신이 PPAR-gamma 단백질의 발현 감소에 미치는 영향 및 이러한 기작이 프로테아좀 의존적임을 웨스턴 블롯 분석법으로 확인한 결과이다.
도 7은 암세포인 H1299 세포에서 캠토테신이 PPAR-gamma 단백질의 유비퀴틴화에 미치는 영향을 웨스턴 블롯 분석법 및 면역침강법으로 확인한 결과이다.
도 2는 캠토테신이 지방 전구세포인 3T3-L1 세포의 분화에 미치는 영향을 확인하기 위하여 오일 레드 오 용액으로 염색한 지방 전구세포를 현미경으로 관찰한 결과이다.
도 3은 캠토테신이 지방 전구세포인 3T3-L1 세포의 분화에 미치는 영향을 웨스턴 블롯 분석법 및 역전사중합효소연쇄반응(RT-PCR) 분석법으로 확인한 결과이다.
도 4는 캠토테신이 PPAR-gamma 단백질의 발현에 미치는 영향을 정량적으로 측정한 결과이다.
도 5는 암세포인 PC-3 세포에서 캠토테신이 PPAR-gamma 단백질의 세포내 발현에 미치는 영향을 웨스턴 블롯 분석법으로 확인한 결과이다.
도 6은 암세포인 H1299 세포에서 캠토테신이 PPAR-gamma 단백질의 발현 감소에 미치는 영향 및 이러한 기작이 프로테아좀 의존적임을 웨스턴 블롯 분석법으로 확인한 결과이다.
도 7은 암세포인 H1299 세포에서 캠토테신이 PPAR-gamma 단백질의 유비퀴틴화에 미치는 영향을 웨스턴 블롯 분석법 및 면역침강법으로 확인한 결과이다.
본 발명에 따른 약학 조성물 및 건강개선식품은 지방세포의 분화를 억제하고, PPAR-gamma 단백질의 발현을 억제며, PPAR-gamma 단백질의 유비퀴틴화를 촉진시키는데, 이와 같은 효능을 이용하여 비만 또는 지질 관련 대사성 질환의 치료용 약학 조성물 및 비만 또는 지질 관련 대사성 질환의 예방 및 개선용 건강개선식품으로 이용될 수 있다.
이하, 본 발명을 상세히 설명하기로 한다. 다만, 본 발명은 다양한 형태로 변경되어 구현될 수 있으며, 여기에서 설명하는 구현예에 한정되는 것은 아니다.
약학 조성물
일 구현예에서, 본 발명은 캠토테신을 유효성분으로 포함하는 비만 또는 지질 관련 대사성 질환의 치료 또는 예방을 위한 약학 조성물 포함하는 세포괴사 억제용 약학 조성물에 관한 것이다.
본 발명에 따른 약학 조성물은, 각각 통상적인 방법에 따라 산제, 과립제, 정제, 캡슐, 현탁액, 에멀젼, 시럽, 에어로졸 등의 경구형 제형, 외용제, 좌제 멸균 주사용액, 사전 충전식 주사(pre-filled syringe) 용액제의 형태 또는 동결건조(lyophilized)된 형태로 제조될 수 있으나, 이에 제한되지는 않는다.
경구 투여를 위한 고형 제제에는 정제, 환제, 산제, 과립제, 캡슐제 등이 포함되며, 이러한 고형 제제는 상기 유효 성분에 적어도 하나 이상의 부형제, 예컨대, 전분, 칼슘 카르보네이트, 수크로오스, 락토오스, 젤라틴 등을 혼합하여 제조할 수 있다. 또한, 단순한 부형제 이외에도 마그네슘 스테아레이트, 탈크와 같은 윤활제도 사용될 수 있다. 경구 투여를 위한 액상 제제로는 현탁제, 내용액제, 유제, 시럽제 등이 해당되는 데, 통상적으로 사용되는 단순 희석제인 물, 액체 파라핀 이외에 다양한 부형제, 예컨대 습윤제, 감미제, 방향제, 보존제 등이 함께 포함될 수 있다. 비경구 투여를 위한 제제에는 멸균된 수용액, 비수성 용제, 현탁제, 유제, 동결건조 제제, 좌제 등이 포함된다.
본 발명의 약학 조성물의 바람직한 투여량은 환자의 상태 및 체중, 비만의 정도, 질병의 종류, 약물 형태, 투여 경로 및 기간에 따라 적절하게 선택될 수 있다. 본 발명의 조성물은 유효 성분이 1 일 0.2 내지 200 ㎎/㎏으로 투여되도록 하는 것이 최적의 효능을 위해 바람직하다. 투여는 하루에 한번 투여할 수도 있고 수회 나누어 투여할 수도 있으나, 이에 한정되지 않는다.
건강기능식품
또한 다른 구현예에서, 본 발명은 캠토테신을 유효성분으로 포함하는 비만 또는 지질 관련 대사성 질환의 예방 및 개선용 건강기능식품에 관한 것이다.
본 발명의 건강기능식품의 종류에는 특별한 제한은 없다. 건강기능식품의 예로는 육류, 소세지, 빵, 쵸코렛, 캔디류, 스넥류, 과자류, 피자, 라면, 기타 면류, 껌류, 아이스크림류를 포함한 낙농제품, 각종 스프, 음료수, 차, 드링크제, 알코올 음료 및 비타민 복합제 등이 있고, 통상적인 의미에서의 건강기능식품을 모두 포함할 수 있으며, 동물을 위한 사료로 이용되는 식품을 포함할 수 있다.
또한, 본 발명의 건강기능식품이 음료의 형태로 사용될 경우에는 통상의 음료와 같이 여러 가지 감미제, 향미제 또는 천연 탄수화물 등을 추가 성분으로서 함유할 수 있다. 상기 천연 탄수화물은 포도당, 과당과 같은 모노사카라이드, 말토스, 수크로스와 같은 디사카라이드, 덱스트린, 사이클로덱스트린과 같은 폴리사카라이드, 및 자일리톨, 소르비톨, 에리트리톨과 같은 당알콜일 수 있다.
상기 외에 본 발명의 건강기능식품은 여러 가지 영양제, 비타민, 전해질, 풍미제, 착색제, 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알코올, 탄산음료에 사용되는 탄산화제 등을 함유할 수 있다. 그밖에 천연 과일쥬스, 과일쥬스 음료 및 야채 음료의 제조를 위한 과육을 함유할 수 있다.
이하, 본 발명의 이해를 돕기 위하여 바람직한 실시예를 제시하나, 하기 실시예는 본 발명을 예시하는 것일 뿐 본 발명의 범주 및 기술사상 범위 내에서 다양한 변경 및 수정이 가능함은 당업자에게 있어서 명백한 것이며, 이러한 변형 및 수정이 첨부된 특허청구범위에 속하는 것도 당연한 것이다.
평가방법
실험예
1 - 지방세포 분화 억제 활성의 확인
캠토테신의 지방세포분화 억제 활성을 확인하기 위하여, 지방 전구세포인 3T3-L1 세포의 지방분화를 유도한 후 캠토테신을 0μM (대조군), 5μM 및 10μM의 농도로 처리하였다. 오일 레드 오(oil red O) 용액으로 염색한 결과를 육안(도 1 참조) 및 현미경(도 2 참조)으로 관찰하였다. 도 1 및 도 2에서 확인할 수 있는 바와 같이, 지방 전구세포인 3T3-L1 세포에 캠토테신을 처리하면 지방세포 분화가 현저히 억제됨을 알 수 있었다.
또한 캠토테신이 지방 전구세포인 3T3-L1 세포의 분화에 미치는 영향을 웨스턴 블롯 분석법 및 역전사중합효소연쇄반응(RT-PCR) 분석법으로도 확인하였다. 도 3에서 확인할 수 있는 바와 같이, 캠토테신은 지방 전구세포의 분화 조절 단백질인 PPAR-gamma 단백질의 발현을 억제하되 전사인자를 억제하는 것은 아님을 일 수 있었다.
실험예
2 -
PPAR
-
gamma
단백질 발현
억제능의
확인
지방 전구세포인 3T3-L1 세포에 10μM의 농도로 캠토테신을 처리한 경우의 PPAR-gamma 단백질 발현 정도를 캠토테신을 처리하지 않은 경우(대조군)와 정량적으로 비교하였다. 도 4에서 확인할 수 있는 바와 같이, 캠토테신을 처리한 경우 PPAR-gamma 단백질의 mRNA의 차이는 보이지 않고, 이를 통하여 캠토테신이 PPAR-gamma 단백질의 발현에만 특징적으로 영향을 미치는 것을 확인할 수 있었다.
실험예
3 -
PPAR
-
gamma
단백질의
유비퀴틴화
촉진 활성의 확인
암세포인 PC-3 세포에 캠토테신을 10μm의 농도로 처리한 후 웨스턴 블롯 분석법으로 endo-PPAR-gamma 단백질의 발현 정도를 확인하였다. 도 5에서 확인할 수 있는 바와 같이, 캠토테신을 처리한 경우 endo-PPAR-gamma 단백질의 안정성이 감소하는 것을 확인할 수 있었다.
또한, 암세포인 PC-3 세포에 캠토테신을 각각 0μm(대조군), 5μm, 10μm의 농도로 처리하고, 프로테아좀 억제제인 MG132를 처리한 다음 웨스턴 블롯 분석을 실시하였다. 도 6에서 확인할 수 있는 바와 같이 캠토테신에 의한 PPAR-gamma 단백질 감소가 프로테아좀 의존적인(proteasomal dependent) 기작에 의한 것임을 확인할 수 있었다.
또한, 암 세포인 H1299 세포에서 PPAR-gamma 단백질과 유비퀴틴을 발현시킨 후 캠토테신을 10μM의 농도로 처리하고, 웨스턴 블롯 분석법 및 면역침강법으로 유비퀴틴화 정도를 측정하였다. 도 7에서 확인할 수 있는 바와 같이, 캠토테신은 PPAR-gamma 단백질의 유비퀴틴화를 촉진시키는 것을 알 수 있었다.
이상 실시예를 통하여 캠토테신이 지방세포분화 억제 활성, PPAR-gamma 단백질 발현 억제능 및 PPAR-gamma 단백질의 유비퀴틴화 촉진 활성이 있음을 확인하였고 이로부터 본 발명에 따른 캠토테신(camptothecin)을 포함하는 약학 조성물 및 건강개선식품이 비만 또는 지질 관련 대사성 질환 치료에 사용될 수 있음을 확인할 수 있었다.
Claims (13)
- 캠토테신(camptothecin)을 유효성분으로 포함하는 비만의 치료 또는 예방을 위한 약학 조성물.
- 제 1항에 있어서, 상기 조성물이 지방세포의 분화를 억제하는 것을 특징으로 하는 약학 조성물.
- 제 1항에 있어서, 상기 조성물이 PPAR-gamma 단백질의 발현을 억제하는 것을 특징으로 하는 약학 조성물.
- 제 1항에 있어서, 상기 조성물이 PPAR-gamma 단백질의 유비퀴틴화를 촉진하는 것을 특징으로 하는 약학 조성물.
- 삭제
- 제 1항 내지 제 4항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물이 희석제, 부형제, 붕해제, 결합제 및 활택제로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 약제학적으로 허용 가능한 담체를 추가로 함유하는 것을 특징으로 하는 약학 조성물.
- 제 1항 내지 제 4항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물이 산제, 과립제, 정제, 경질 캡슐제, 연질 캡슐제 또는 주사제의 형태로 제조되는 것을 특징으로 하는 약학 조성물.
- 캠토테신을 유효성분으로 포함하는 비만 개선용 건강기능식품.
- 제 8항에 있어서, 상기 건강기능식품이 지방세포의 분화를 억제하는 것을 특징으로 하는 건강기능식품.
- 제 8항에 있어서, 상기 건강기능식품이 PPAR-gamma 단백질의 발현을 억제하는 것을 특징으로 하는 건강기능식품.
- 제 8항에 있어서, 상기 건강기능식품이 PPAR-gamma 단백질의 유비퀴틴화를 촉진하는 것을 특징으로 하는 건강기능식품.
- 삭제
- 제 8항 내지 제 11항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 건강기능식품은 캡슐, 정제, 과립, 분말 또는 음료 형태로 제조되는 것을 특징으로 하는 건강기능식품.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| KR1020150008717A KR101576793B1 (ko) | 2015-01-19 | 2015-01-19 | 캠토테신을 포함하는 비만 또는 지질 관련 대사성 질환 예방 및 치료용 약학 조성물 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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| KR1020150008717A KR101576793B1 (ko) | 2015-01-19 | 2015-01-19 | 캠토테신을 포함하는 비만 또는 지질 관련 대사성 질환 예방 및 치료용 약학 조성물 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| KR101576793B1 true KR101576793B1 (ko) | 2015-12-14 |
Family
ID=55020972
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| KR1020150008717A KR101576793B1 (ko) | 2015-01-19 | 2015-01-19 | 캠토테신을 포함하는 비만 또는 지질 관련 대사성 질환 예방 및 치료용 약학 조성물 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| KR (1) | KR101576793B1 (ko) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN106261405A (zh) * | 2016-08-24 | 2017-01-04 | 开平市水口镇卡摩商行 | 一种保健饮料 |
| US10696970B2 (en) | 2017-04-21 | 2020-06-30 | Industry-Academic Cooperation Foundation, Yonsei University | Pharmaceutical composition for preventing and treating metabolic disease comprising MKRN1 expression or activity inhibitor as an active ingredient |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7078411B2 (en) | 2001-05-16 | 2006-07-18 | Umdnj (Univ Of Medicine & Dentist. Of Nj) | Phospholipid transfer protein (PLTP) and cholestoral metabolism |
-
2015
- 2015-01-19 KR KR1020150008717A patent/KR101576793B1/ko active IP Right Grant
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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| US7078411B2 (en) | 2001-05-16 | 2006-07-18 | Umdnj (Univ Of Medicine & Dentist. Of Nj) | Phospholipid transfer protein (PLTP) and cholestoral metabolism |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| 논문1:Exp. Cell. Research (2013) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN106261405A (zh) * | 2016-08-24 | 2017-01-04 | 开平市水口镇卡摩商行 | 一种保健饮料 |
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