KR100653557B1 - 카이로 이노시톨 또는 피니톨의 백내장 예방치료제로서의용도와 그 조성물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 백내장 예방 또는 치료 효과가 있는 카이로 이노시톨과 피니톨의 신규한 용도와 이들 물질들을 유효성분으로 함유하는 백내장 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 현재 백내장의 특별한 예방치료제가 없는 실정에서 상기 화합물들은 대두에서 분리, 제조된 안전한 물질로 백내장의 예방 및 치료제로 사용할 수 있는 매우 뛰어난 효과가 있어 산업적으로 매우 유용하다.

카이로 이노시톨, 피니톨, 백내장, 조성물

Description

카이로 이노시톨 또는 피니톨의 백내장 예방치료제로서의 용도와 그 조성물{Composition for preventing or treating cataract}

도 1은 카이로 이노시톨과 피니톨의 백내장 치료효과를 나타내는 것으로, 백내장을 유발시킨 쥐 수정체에 카이로 이노시톨 혹은 피니톨을 첨가한 후 수정체의 혼탁도 변화를 시간에 따라서 카메라로 촬영한 것이다(N: 인공배지만을 사용한 대조구, C: 인공배지에 20mM 자일로오즈만을 첨가한 대조구, CI-1.0: 자일로오즈로 백내장을 유발한 후 카이로 이노시톨 1.0mg/ml 농도로 처리한 시험구, PI-1.0: 자일로오즈로 백내장을 유발한 후 피니톨 1.0mg/ml 농도로 처리한 시험구)

도 2는 카이로 이노시톨과 피니톨의 백내장의 예방효과를 나타낸 것으로, 쥐 수정체 인공배지에 자일로오즈와 함께 카이로 이노시톨 혹은 피니톨을 처리한 후 수정체의 혼탁도 변화를 시간에 따라서 촬영한 것이다(C: 인공배지에 20mM 자일로오즈만을 첨가한 대조구, CI-1.0: 20mM 자일로오즈와 1.0mg/ml 카이로 이노시톨을 처리한 시험구, PI-1.0: 20mM 자일로오즈와 1.0mg/ml 피니톨을 처리한 시험구)

본 발명은 백내장 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 보다 구체적으로 는 대두 등으로부터 분리, 제조되어 안전하고 부작용이 없는 카이로 이노시톨 또는 피니톨을 유효성분으로 함유한 조성물을 이용하여 백내장을 예방 또는 치료하는 방법에 관한 것이다.

안구 내의 수정체 주성분으로 수분이 약 65%, 단백질이 약 35%를 차지하는데 다른 조직에 비해 단백질이 높은 비율을 차지하는데 이러한 고농도의 단백질이 여러 생체 제어를 받으며 세포 내의 물과 친수 콜로이드 상태를 형성 유지함으로써 수정체의 투명성을 유지하고 있다. 그러나 어떤 이유로 인하여 투명한 상태의 수정체에 흐림이 생기면 망막에 도달해야 할 광의 양이 감소하고 그 흐림의 정도에 시력이 저하된다. 상기 수정체를 흐리거나 혼탁하게 하는 원인은 매우 다양하여 한마디로 말하기는 어렵지만, 상기 수정체를 구성하는 수용성 단백질, 막 단백질 및 불용성 단백질 중 수용성 단백질과 막단백질은 -SH기가 풍부하기 때문에 이것이 생체내 반응에 의해 -S-S- 이황화결합을 형성하게 되어 수정체가 흐려진다거나 또는 상기한 단백질들과 당이 비가역적인 효소반응에 의해 메일라드(mailard) 반응에 의해 아마도리(amadori)란 물질로 변환됨으로써 수정체가 흐려진다는 보고도 있다. 이와같이 수정체가 혼탁해지는 대표적인 예로는 백내장이라는 질병이 알려져 있다.

백내장은 다양한 원인에 의해 발병 및 진행하는 난치성 안질환의 일종으로 수정체 섬유내부 및 수정체 섬유들 사이에 물을 저장함으로써 투명성을 잃어버리는 수정체 상태 또는 단백질 응고로 야기된 덩어리를 의미한다. 이러한 백내장에는 선천성 백내장 또는 노인성 백내장, 전측 수정낭하 백내장, 후측 수정낭하 백내장, 당뇨성 백내장 등과 같은 후천성 백내장, 근경색 아트로피를 수반하는 백내장, 방 사 백내장, 철침착증으로 인한 백내장, 다운증후군 백내장, 크리스마스트리 백내장 등이 있는데, 실제로 백내장으로 인한 실명은 전체의 약 35%나 차지하여 백내장이 실명의 중요한 원인이 되고 있다. 현재, 수정체가 혼탁해지고 시력 저하를 가져오는 백내장의 대부분은 연령증가에 의하여 일어나는 노인성 백내장이며 그 이환율은 60세대에서 60-70%이고 80세 이상에서는 거의 100% 야기되고 있어 고령화사회로 진행되는 오늘날에 있어서 이러한 백내장의 예방 및 치료의 중요성은 점점 증대되고 있는 실정이다.

백내장의 유발원인은 아직까지 정확하게 밝혀지지 않으며, 보고된 바에 의한 발병 원인으로는 수정체에 영양을 공급하는 방수의 내용에 변화가 있고, 수정체 덮개 등에서 영양장해가 일어나거나, 덮개 등 자체에서 장해가 발생하여 영양을 흡수할 수 없게 되거나, 또는 노폐물을 외부로 배출할 수 없기 때문에 그들이 내부에 되어버리거나 하는 등 여러가지 설도 있지만, 주로 자외선, 적외선과 같은 빛 조사, 자유라디칼에 의한 산화적 스트레스 및 과잉의 당알콜에 의한 삼투압적 스트레스를 주된 원인으로 보고 있다.

특히 당뇨병 환자의 경우에 있어서 백내장은 호발하는 합병증의 하나로서 당알콜의 과잉축적에 의해 유발되는 것으로도 알려져 있다. 즉, 고혈당에 의해서 수정체 내부에 포도당 농도가 증가하면서 알도오스 환원효소의 작용으로 소르비톨의 산생이 항진되고 축적됨으로써, 결과적으로 세포내 삼투압이 상승, 세포의 팽윤화의 가속 등으로 말미암아 수정체 섬유내부 및 수정체 섬유들 사이에 물을 저장함으로써 투명성을 잃어버려 백내장이 유발되는 것으로 알려져 있다.

본 발명의 유효성분으로 사용된 카이로 이노시톨(chiroinositol)과 피니톨(pinitol)은 이미 잘 알려져 있는 물질들이다.

카이로 이노시톨은 마이오 이노시톨(myo-inositol)의 에피머로서 이의 구조 이성질체이다. 또한 피니톨은 카이로 이노시톨의 3번 탄소에 메틸기가 에테르 결합으로 연결된 구조이다. 카이로 이노시톨은 제 2형 당뇨병의 혈당강하 효과(US Patent No. 5,428,066), 다낭포성 난소증의 치료효과(J. E. Nestler et. al. N. Engl. J. Med. 1999. 340: 1314-1320) 및 콜레스테롤과 체지방 저하효과(Proc. 61th Scientific Session of American Diabetes Association, Abstract No. 448-P, June 22-26, 2001, Philadelphia, Pennsylvania)가 있는 것으로 알려져 있으며, 피니톨은 혈당강하효과, 콜레스테롤 및 체지방 저하효과 등이 있는 것으로 알려져 있다(US Patent No. 5,827,896). 카이로 이노시톨과 피니톨은 소화관을 통해서 흡수되며, 특히 피니톨은 체내에서 효소에 의해서 카이로 이노시톨로 전환되는 것으로 알려졌다(S, H. Bates et. al. British Journal of Pharmacology 2000. 130: 1944-1948). 그러나, 카이로 이노시톨과 피니톨은 혈당강하효과, 콜레스테롤 및 체지방 저하효과, 다낭포성난소증 치료효과 등의 효과만 알려져 있을 뿐 실제, 백내장의 예방 또는 치료에 유용하다는 것은 전혀 알려져 있지 않은 상태이다.

지금까지 백내장 예방치료제로서 미나리과에 속하는 백지(Angelica dahurica Benth. et Hook)에서 분리한 배크안젤리신(byakanelicin) 및 그 유도체인 3차-O-메틸백크안젤리신(tert-O-methyl byakangelicin)(대한민국 공개특허 1994-001899), 클로렐라 성분(대한민국 공개특허 1998-057575), 카르보스티릴 화합물 또는 벤즈아제핀 화합물(대한민국 공개특허 1996-0700719), 니트로메틸티오벤젠 유도체(대한민국 공개특허 2000-0069678) 등이 알려졌으나, 낮은 효과, 독성 문제 등으로 인하여 실제로 의약품이나 치료보조제로 상품화된 것은 거의 없다. 이와 같이 현재의 백내장 발생의 심각성에도 불구하고 백내장의 진행을 억제 또는 예방할 수 있는 확실한 치료제가 없기 때문에 효과적인 치료약의 개발이 요구되고 있으며, 현재의 백내장의 치료법에 있어서 현상적으로는 혼탁한 수정체를 낭외적출 수술후, 안경, 콘택트렌즈 등에 의하여 시력을 교정하든가, 안내렌즈를 수정체낭 내에 삽입하는 등의 외과적수술에 의해 이루어지고 있으나, 외과적 수술 또한 수정체 상피세포를 완전히 제거하는 것이 불가능함으로 인해서 그 수술 후에 발생하는 후발 백내장이 문제점으로 지적되고 있으며 상기 후발 수정체 혼탁의 발증빈도는 무수정체 눈에서는 40∼50%, 위 수정체 눈에서는 7∼20%인 것으로 알려져 있다. 한편, 이러한 후발 백내장의 발증을 방지 또는 억제함에 있어서 임상적으로 만족할 수 있는 약제 또한 아직도 발견되어 있지 않고 있는 실정이다.

따라서 백내장이 진행되기 전에 이를 근본적으로 예방 발증을 차단하는 것이 중요하여, 부작용이 적고 안전성이 높은 백내장 예방 치료제의 개발은 산업적으로나 국민보건 측면에서 시급히 요구되고 있다.

본 발명자들은 대두에서 분리한 카이로 이노시톨과 피니톨이 당뇨병의 혈당 강하를 비롯한 대사장애에 효과가 있다는 사실에 착안하여 고혈당에 의한 백내장을 예방치료할 수 있을 것으로 생각하였고, 면밀히 연구한 결과 카이로 이노시톨과 피니톨이 수정체 혼탁으로 인한 백내장의 예방 및 치료에 유용하다는 것을 발견하여 본 발명을 완성하게 되었다.

따라서, 본 발명의 목적은 대두에서 분리되고 비교적 안전한 물질인 카이로이노시톨과 피니톨의 백내장 예방 및 치료제로서의 새로운 용도를 제공하는 것이다.

본 발명의 다른 목적은 백내장에 뚜렷한 예방치료제가 없는 실정에서 부작용이 비교적 경미하고, 안전성이 높은 상기 물질들을 유효성분으로 함유하는 백내장 예방 및/또는 치료용 조성물증 제공하는 것이다.

이하, 본 발명의 구성을 상세히 설명한다. 본 발명의 목적 및 기타 잇점들은 하기 실시예 및 도면에 의해 보다 명백히 이해될 것이다.

본 발명자들은 비교적 안전성이 높을 것으로 예측되는 식용 천연물의 성분을 대상으로 오랫동안 백내장의 예방과 치료에 효과가 있는 물질을 탐색해 왔으며, 그 과정에서 인류가 수 천년 동안 안전하게 식품으로 사용해 온 대두에서 백내장의 예방과 치료에 뛰어난 효과가 있는 물질을 발견하게 되어 본 발명을 완성하였다. 즉, 대두에 존재하는 피니톨과 이것의 유도체인 카이로 이노시톨이 백내장의 예방 및 치료에 유용한 효과를 나타내었는데, 아직까지 이들 성분이 백내장에 예방 및 치료에 효과가 있다는 연구결과는 전혀 보고된 적이 없으며 본 발명이 최초의 보고이다.

피니톨은 대두에 통상적으로 약 2.0%(w/w) 존재하는 성분으로서 수천년 동안 대두를 식용으로 섭취해 왔기 때문에 인체에 안전한 것으로 사료되며 또한 대두로부터 피니톨을 대량, 경제적으로 생산하는 방법도 개발되어 있다(대한민국 특허출원 제 2001-0044677). 또한, 피니톨을 산분해시켜 메틸기를 제거함으로써 산업적으로 생산될 수 있는 카이로 이노시톨은 체내에서 통상적으로 발견되는 물질로, 현재 미국의 인스메드파마슈티컬스사(Insmed Pharmaceuticals, Inc.)에서 제 2형 당뇨병의 혈당강하제 용도로 임상 2기를 성공적으로 마친 상태이고 뚜렷한 독성이 발견되지 않은 안전한 것으로 보고되어 있다.

따라서, 본 발명은 약제학적으로 허용가능한 염, 희석제 또는 부형제와 결합된 카이로이노시톨 또는 피니톨을 유효성분으로 함유하는 백내장 및/또는 치료용 약학적 조성물 및 이들 유효성분이 적적량 첨가된 기능성 식품조성물이나 식품을 제공한다.

본 명세서에서 사용된 바와 같이, 용어 백내장은 눈의 수정체의 혼탁을 특징으로 하는 질병으로, 수정체에서 산란광의 강도증가, 수정체의 착색, 수정체 핵의 경화로서 관찰될 수 있는 초기 백내장을 포함한다.

본 발명에 따르면, 카이로이노시톨 또는 피니톨은 백내장의 징후를 예방, 방지 또는 억제하거나 치료하기 위해 이들 성분들 각각 또는 이들 두 혼합물을 유효 성분으로 한 조성물 형태로 사용될 수 있다. 이러한 백내장의 예로는 수정체 혼탁에 의한 노인성 백내장이나 당뇨성 백내장을 포함한다. 본 명세서에서 사용된 바와 같이, 용어 치료는, 질병의 예방, 질병의 치료, 질병의 완화 및 질병의 발전을 저지 또는 완화시키는 것을 포함하는, 포유류에서의 질병을 억제하기 위한 임의의 수단을 말한다.

본 발명 카이로이노시톨 및 피니톨은 백내장의 예방 또는 치료에 유용한 활성을 가지므로, 이들은 백내장 치료용 약제를 제조하는데 사용될 수 있는데, 이러한 활성은 쥐의 자일로오즈 또는 갈락토오스-유발 백내장과 같은 표준 방법에 의해 측정될 수 있다. 본 발명자들은 쥐의 수정체 상피세포를 사용한 in vitro의 인공 배양 확인 시험에 있어서, 카이로이노시톨 및 피니톨이 수정체 상피세포의 혼탁을 억제하는것을 확인하였다. 본 발명자들은 카이로 이노시톨과 피니톨의 백내장 치료효과를 확인하기 위해 수행한 쥐 수정체의 인공배양 실험은 먼저 정상 쥐로부터 수정체를 분리하여 인공배지를 이용하여 배양하면서 여기에 자일로tm를 첨가하고 계속 배양하면 수정체의 혼탁도가 증가되는 백내장이 유도되는 조건에서 실시하였다. 이러한 조건에서 카이로 이노시톨 혹은 피니톨을 첨가한 후 수정체의 혼탁도의 변화를 조사한 결과, 자일로로즈만을 처리한 대조구는 40시간 후 수정체의 혼탁도가 초기에 비해서 178%로 크게 증가하였으나, 피니톨이나 카이로 이노시톨을 첨가하는 경우는 자일로오즈에 의해 유도된 수정체의 혼탁도의 증가를 현저히 억제시킬 수 있었다.

본 발명의 한 구현예에 있어서, 자일로오즈를 처리하여 6시간 동안 백내장을 유도한 쥐의 수정체에 피니톨을 1.0mg/ml 첨가하여 40시간 더 배양하게 되는 경우 수정체의 혼탁도가 초기에 비해서 118%로 낮게 증가하였으며, 또한 동일한 방법으로 1.0mg/ml의 카이로 이노시톨을 처리하는 경우에도 초기에 비해서 101% 혹은 104%로 현저히 낮은 혼탁도 증가를 보여 주었다. 이러한 결과는 카이로 이노시톨과 피니톨이 자일로오즈로 유도된 쥐 수정체의 혼탁도 증가를 억제하는 효과가 있다는 것으로 보여 주고 있으며, 또한 카이로 이노시톨과 피니톨이 백내장을 치료할 수 있는 효과가 있는 물질임을 시사한다. 특히, 카이로이노시톨은 카이로 이노시톨로 전환되는 피니톨에 비해 수정체 혼탁을 현저히 억제하는 효과가 나타나 백내장의 치료 및 간접적으로는 그로부터의 시력회복에 매우 유용한 물질임을 알 수 있었다.

또한 본 발명의 다른 구현예에 있어서, 카이로 이노시톨과 피니톨의 백내장의 지연 혹은 예방효과는 쥐 수정체를 인공배양하면서 20mM 자일로오즈만을 처리하여 백내장을 유도한 대조구와 자일로오즈와 함께 카이로 이노시톨 혹은 피니톨을 동시에 처리한 시험구의 혼탁도 변화를 비교하여 확인하였다. 자일로오즈만을 처리한 대조구의 경우에는 48시간, 72시간 후에 수정체의 혼탁도가 152%, 191%로 증가하였으나, 자일로오즈와 함께 1.0mg/ml의 피니톨을 첨가하는 경우 48시간, 72시간 후 수정체의 혼탁도가 104%, 134%로 뚜렷이 억제되었으며, 또한 자일로오즈와 함께 1.0mg/ml의 카이로 이노시톨을 첨가하는 경우 48시간, 72시간 후 수정체의 혼탁도가 113%, 95%로 현저히 억제되었다. 이러한 결과는 백내장을 유발하는 고농도 자일로오즈의 존재하에서도 카이로 이노시톨 혹은 피니톨의 작용으로 백내장이 지연 혹은 예방되었다는 것을 나타낸다.

이와같이, 카이로이노시톨 및 피니톨은 수정체 혼탁을 억제 또는 방지할 수 있는 효과를 가져 백내장 예방 및/또는 치료에 있어서 매우 유용한 화합물들이다.

따라서, 본 발명에 사용되는 화합물은 백내장 예방 및 치료를 위하여 사람을 포함한 동물을 위한 의약물질이나 식품에 사용될 수 있는데, 본 발명의 백내장 예방 및/또는 치료를 위한 조성물은 일반적인 의약제제의 형태로 사용되거나 또는 카이로이노시콜 또는 피니톨을 유효성분으로 첨가한 기능성 음료나 식품 형태로 사용될 수도 있다.

보다 구체적으로, 약리제제의 경우는 통상 사용되는 충전제, 증량제,결합제, 습윤제, 붕해제, 계면활성제, 윤활제 등의 희석제 또는 부형제를 사용하여 조제될 수 있으며, 약리제제의 형태는 치료목적에 따라 다양하고 대표적인 것으로는 정제, 환제, 산제, 액제, 현탁제, 유제, 과립제, 캡슐제, 좌제, 주사제, 연고제, 안약 등을 들 수 있다. 약리학적 조성물 형태로 제조한 백내장 예방 또는 치료를 위한 투여방법은 특별히 한정되지 않으며, 일반적으로 약학적으로 공지된 허용가능한 방법을 통하여 예컨대, 안약투여, 경구투여, 정맥내 주사, 피하주사, 좌제 등과 같은 투여방법에 의해 전신적으로 또는 국부적으로 투여될 수 있다. 이때의 투여량은 특정한 동물 또는 환자의 연령, 체중, 치료할 증상, 원하는 치료효과, 투여방식, 치료기간 등에 의존하여 변화할 수 있다는 것은 당업자라면 충분히 이해하고 있다. 한 바람직한 투여형태에 있어서, 발명에 따라 사용되는 안약투여는 공지된 제조방법에 의한 안 용액, 안 연고 등을 통한 투여방법을 포함하며, 안 용액은 활성성분인 카이로이노시톨이나 피니톨을 생리적 염수 또는 완충액과 같은 살균 수용액에 용해시킴으로써 제조되거나, 또는 고체 및 그 고체를 용해시켜 즉석 사용 제제를 만들기 위한 용액의 조합으로서 제조될 수 있으며, 안 연고는 활성 성분을 연고 기재와 혼합함으로써 제조될 수 있다.

또한, 백내장을 예방 또는 치료하기 위하여 보다 복용이 쉽고 편리하게 식용할 수 있는 형태로 카이로이노시톨 또는 피니톨을 기능성 물질로 첨가한 건강보조식품의 제조에도 할 수도 있다. 상기 건강보조식품은 카이로이노시톨 또는 피니톨을 함유한 대두가공 혼합물을 그대로 원료로 하거나 대두가공 혼합물에 들어 있는 이들 카이로이노시톨 또는 피니톨 성분만을 분리 또는 추출하고 농축하여 혼합하는 방법으로 가공한 식품, 예컨대 상기한 물질들 단독 또는 이들 두 혼합물을 유효성분으로 함유한 음료, 양념이나 조미료, 아이스크림, 사탕, 우유, 요쿠르트 등과 같은 식이 가능한 형태의 모든 식품을 말한다. 특히, 본 발명 카이로이노시톨 또는 피니톨은 제2형 당뇨병의 예방이나 치료에도 효과가 있기 때문에 당뇨병 환자의 식이제에 당뇨합병증으로 인한 백내장의 예방이나 치료에도 매우 유용한 성분이 될 수 있어, 두류를 주원료로하여 가공한 두류가공품에 대두로부터 추출 농축한 이들 성분을 혼합하여 기능성 유효성분을 보강할 수도 있다.

무엇보다 본 발명의 유효성분인 카이로이노시톨과 피니톨은 안전하고 또한 부작용이 거의 없는 것을 특징으로 하고 있기 때문에, 사용량이 비교적 자유롭게 정할 수 있을 것이다.

이하, 본 발명의 카이로 이노시톨과 피니톨의 백내장 예방 및 치료 효과 등을 실시예를 통하여 보다 구체적으로 설명하고자 한다. 다만, 하기 실시예는 본 발 명을 예시하기 위한 목적일 뿐, 본 발명의 권리범위는 하기 실시예에 한정된 것은 아니다.

실시예 1 : 카이로 이노시톨과 피니톨의 백내장 치료효과

본 실시예에서는 쥐의 수정체를 분리한 후 인공배지에서 배양하면서 카이로이노시톨 혹은 피니톨이 자일로오즈에 의해서 유도된 백내장에 미치는 영향을 조사하였다.

몸무게가 평균 440g인 Sprague-Dawley종 웅성 백서를 이산화탄소 흡입방법으로 희생시킨 뒤 안구를 적출하여 Spector등의 방법(A. Spector et. al. 1993. Exp. Eye Res. 57: 659-667)에 따라서 수정체를 분리하여 배양하였다. 백내장을 유도하기 위해서 정상배지(5.6mM 포도당 함유)에 자일로오즈를 20mM 농도가 되도록 첨가하였다. 자일로오즈 처리 6시간 후에 카이로 이노시톨 혹은 피니톨을 0.5mg/ml 혹은 1.0mg/ml 농도로 첨가하고 28시간, 40시간 후의 수정체 혼탁도를 측정하였다. 수정체 혼탁도는 Image Pro Plus (Media and Cybernetics, USA) 소프트웨어가 실린 image analyzer를 이용하여 CCD camera로 촬영한 수정체의 혼탁의 밀도를 pixel당 arbitrary unit으로 측정하였다. 이때 arbitrary unit는 가장 어두움을 0으로 하고 가장 밝은 것을 255로하여 표시하였다. 실험결과 측정된 혼탁도는 실험 초기값을 100%로 한 상대값으로 표 1에 나타내었다. 도 1은 여러 가지 다른 조건에서 쥐 수 정체의 혼탁도 변화를 시간에 따라 카메라로 촬영한 사진이다.

표 1의 대조구(20mM 자일로오즈 배지)에서 보는 바와 같이 쥐 수정체를 자일로오즈가 함유된 배지에서 배양하게되면 백내장이 유도되었으며, 6시간 유도후 수정체의 혼탁도를 100%로 정하였을 때 이후 40시간이 더 지나게 되면 178%로 혼탁도가 증가하였다. 그러나 이러한 대조구에 비해서 피니톨이나 카이로 이노시톨을 첨가하는 경우 자일로오즈에 의해서 유도된 수정체의 혼탁도의 증가를 현저히 억제시킬 수 있었다. 즉, 자일로오즈를 처리하여 6시간 동안 백내장을 유도한 쥐의 수정체에 피니톨을 1.0mg/ml 첨가하여 40시간 더 배양하게 되는 경우 수정체의 혼탁도가 초기에 비해서 118%로 낮게 증가하였다. 또한 동일한 방법으로 1.0mg/ml의 카이로 이노시톨을 처리하는 경우 초기에 비해서 101% 혹은 104%로 현저히 낮은 혼탁도 증가를 보여 주었다. 또한 피니톨 혹은 카이로 이노시톨의 농도를 0.5mg/ml에서 1.0mg/ml로 증가시키는 경우 농도에 유의적으로 백내장의 억제효과가 더욱 뚜렷하였다.

결론적으로, 카이로 이노시톨과 피니톨은 자일로오즈로 유도된 쥐 수정체의 혼탁도 증가를 억제하는 효과가 있는 것으로 나타났으며, 이러한 결과는 카이로 이노시톨과 피니톨이 백내장을 치료할 수 있는 효과적인 물질임을 시사하였다.

실시예 2: 카이로 이노시톨과 피니톨의 백내장 예방효과.

본 실시예는 백내장을 유도할 수 있는 자일로오즈와 함께 카이로 이노시톨 혹은 피니톨을 첨가하여 백내장의 유발이 얼마나 지연 혹은 예방되는 가를 조사하였다.

본 실험은 평균 무게가 460그램인 쥐를 이용하여 실시예 1과 거의 동일한 방법으로 실시하였다. 즉, 쥐의 수정체가 든 인공배지에 자일로오즈(20mM)와 카이로이노시톨 혹은 피니톨을 0.5mg/ml 혹은 1.0mg/ml의 농도로 동시에 첨가한 후 24시간, 48시간, 72시간 후의 수정체 혼탁도를 측정하였다. 실험결과 측정된 혼탁도는 실험 초기값을 100%로 한 상대값으로 표 2에 나타내었다. 도 2는 여러 가지 처리에 따른 쥐 수정체의 혼탁도 변화를 시간에 따라 카메라로 촬영한 사진이다.

표 2에서 보는 바와 같이 자일로오즈만을 처리한 대조구의 경우에는 48시간, 72시간 후에 수정체의 혼탁도가 152%, 191%로 증가하였다. 그러나 자일로오즈와 함께 1.0mg/ml의 피니톨을 첨가하는 경우 48시간, 72시간 후 수정체의 혼탁도는 104%, 134%로 현저히 억제되었다. 또한 자일로오즈와 함께 1.0mg/ml의 카이로 이노시톨을 첨가하는 경우 48시간, 72시간 후 수정체의 혼탁도는 113%, 95%로 현저히 억제되었다. 이러한 결과는 백내장을 유발하는 자일로오즈의 존재하에서도 카이로이노시톨이나 피니톨이 작용하여 백내장의 발병을 지연 혹은 예방하였다는 것을 의미한다.

이상 살펴본 바와 같이, 본 발명은 카이로 이노시톨과 피니톨이 백내장의 예방 및 치료 또는 백내장으로부터의 시력회복 효과를 갖는다는 신규한 용도를 제공하며, 또한 현재 백내장의 특별한 예방치료제가 없는 실정에서 대두에서 분리, 제조된 안전한 물질로 상기 물질들을 백내장의 예방 및 치료제로 사용할 수 있는 매우 뛰어난 효과가 있어 산업적으로 매우 유용하다.

Claims (2)

1. 삭제
2. 카이로 이노시톨 또는 피니톨을 유효성분으로 함유하는 백내장 예방 또는 치료용 조성물.

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