JPWO2021138646A5

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Publication number: JPWO2021138646A5
Application number: JP2022541285A
Authority: JP
Publication date: 2024-01-11

Claims

対象の細胞の標的集団に治療的処置を提供するためのシステムであって、以下：
治療的処置の投与に使用される注射器の針が貫通可能な隔壁で囲まれたバイアル；
バイアルに配置された治療用組成物、前記組成物は治療的処置の投与に使用するために提供され、そしてキトサンゲル及び前記ゲルに埋め込まれた複数の粒子を含む水溶液を含み、前記ゲルは注射による投与に適した粘度を有し；
治療薬を含み、そして治療薬の周りにコーティングを有する粒子；及び
粒子からの薬剤の制御放出を提供するためのキトサンを含むコーティング、
を含むシステム。
前記水溶液はさらに、水和促進剤、粒子付着阻害剤、粒子凝集阻害剤、及びそれらの組み合わせから成る群から選択された化合物を含み、ここで
（a）前記水和促進剤が、エチレングリコール、プロピレングリコール、ベータ－プロピレングリコール、グリセロール、及びそれらの組み合わせから成る群から選択され、
（b）前記粒子付着阻害剤が、ＨＰＭＣ、ポロキサマー、及びそれらの組み合わせから成る群から選択され、そして
（c）前記粒子凝集阻害剤が、単糖類、二糖類、糖アルコール、塩素化単糖類、塩素化二糖類、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される、請求項１に記載のシステム。
前記水溶液がさらにトリポリリン酸ナトリウムを含む、請求項１又は２に記載のシステム。
前記粒子付着阻害剤がＨＰＭＣである、請求項２又は３のいずれかに記載のシステム。
前記粒子凝集阻害剤がスクラロースである、請求項２～４のいずれか１項に記載のシステム。
前記粒子が、平均直径が２００ｎｍ～２０００ｎｍの微粒子である、請求項１又は２に記載のシステム。
前記粒子が、平均直径が５００ｎｍ～２０００ｎｍの微粒子である、請求項１又は２に記載のシステム。
前記溶液がさらにキトサンでコーティングされていない遊離量の治療薬をさらに含み、ここで前記治療薬の遊離量は、水溶液中の治療薬の総量の約２０重量％～約８０重量％の間を構成する、請求項１～５のいずれか１項に記載のシステム。
対象の細胞の標的集団に治療的処置を提供するためのシステムであって、以下：
治療的処置の投与に使用される注射器の針が貫通可能な隔壁で囲まれたバイアル；
バイアルに配置された治療用組成物、前記組成物は治療的処置の投与に使用するために提供され、そして水と混合すると溶解してキトサンゲル及びゲルに埋め込まれた複数の粒子を含む水溶液を提供するように製剤化された凍結乾燥前駆体を含み、前記ゲルは注射による投与に適した粘度を有し；
治療薬を含み、そして治療薬の周りにコーティングを有する粒子；及び
粒子からの薬剤の制御放出を提供するためのキトサンを含むコーティング、
を含むシステム。
対象の細胞の標的集団に治療剤を送達するためのシステムであって、以下：
隔壁で囲まれたバイアル；
前記バイアル中に配置された治療用組成物、前記バイアルは粉末を含み、前記粉末は、以下：
前記治療薬を含むキトサン粒子；
単糖類、二糖類、糖アルコール、塩素化単糖類、塩素化二糖類、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される粒子凝集阻害剤；
ＨＰＭＣ、ポロキサマー、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される粒子付着阻害剤；及び
キトサンゲル；
を含む水溶液を凍結乾燥することによって取得される；
を含むシステム。
前記水溶液がさらにトリポリリン酸ナトリウムを含む、請求項１０に記載のシステム。
前記粒子付着阻害剤がＨＰＭＣである、請求項１０又は１１のいずれかに記載のシステム。
前記粒子凝集阻害剤がスクラロースである、請求項１０～１２のいずれか１項に記載のシステム。
前記粒子が、平均直径が２００ｎｍ～２０００ｎｍの微粒子である、請求項１０～１３のいずれか１項に記載のシステム。
前記粒子が、平均直径が５００ｎｍ～２０００ｎｍの微粒子である、請求項１０～１３のいずれか１項に記載のシステム。
前記粒子がキトサンゲルと直接物理的に接触している、請求項１～１５のいずれか１項に記載のシステム。
前記治療薬が免疫療法薬である、請求項１～１６のいずれか１項に記載のシステム。
前記免疫療法薬が、抗体、サイトカイン、小分子免疫療法薬、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される、請求項１７に記載のシステム。
前記治療薬が化学療法剤である、請求項１～１６のいずれか１項に記載のシステム。
前記治療薬がシスプラチンである、請求項１９に記載のシステム。
硝子体内注射により眼の状態の治療的処置を提供するように構成されている、請求項１～１６のいずれか１項に記載のシステム。
前記治療薬が、抗体、サイトカイン、小分子免疫療法薬、化学療法薬、アプタマー、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される、請求項２１に記載のシステム。
前記眼の状態が加齢に伴う黄斑変性症である、請求項２１に記載のシステム。
前記治療薬がベバシズマブである、請求項２３に記載のシステム。
前記細胞の標的集団が腫瘍を含む、請求項１～２４のいずれか１項に記載の対象の細胞の標的集団の治療に使用されるシステム。
前記細胞の標的集団が器官内の組織である、請求項１～２４のいずれか１項に記載の対象の細胞の標的集団の治療に使用されるシステム。
前記器官が目、肺、膵臓、肝臓、腎臓、脳、心臓、甲状腺、及び下垂体から成る群から選択される、請求項２６に記載の対象の細胞の標的集団の治療に使用されるシステム。
対象の細胞の標的集団に治療的処置を提供するためのシステムを提供するための凍結乾燥法であって、
キトサンゲル及び複数の粒子を含む水溶液を形成し、前記粒子は治療薬を含み、そして治療薬の周りにコーティングを有し、前記コーティングは、粒子からの薬剤の制御放出を提供するためにキトサンを含み；
アルコール水溶液の凍結温度より高い温度で、せいぜい－８０℃で、アルコール水溶液を含む浴中で最初の水溶液を凍結して、凍結層前駆体を形成し；
凍結層前駆体を乾燥させて、粒子が埋め込まれた無水粉末を形成し；
治療的処置の投与に使用される注射器の針によって貫通可能な隔壁で囲まれたバイアル内に無水粉末を含み；そして
容器に水を加えて無水粉末を溶解することを含む凍結乾燥法。
前記無水粉末がさらに、水和促進剤、粒子付着阻害剤、及び粒子凝集阻害剤、並びにそれらの組み合わせから成る群から選択された化合物を含み、
前記水和促進剤が、エチレングリコール、プロピレングリコール、ベータ－プロピレングリコール、グリセロール、及びそれらの組み合わせからなる群から選択され、
前記粒子付着阻害剤が、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポロキサマー、及びそれらの組み合わせから成る群から選択され、そして
前記粒子凝集阻害剤が、単糖類、二糖類、糖アルコール、塩素化単糖類、塩素化二糖類、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される、請求項２８に記載の凍結乾燥法。
前記無水粉末がさらにトリポリリン酸ナトリウムを含む、請求項２８に記載の凍結乾燥法。
前記粒子が、平均直径が２００ｎｍ～２０００ｎｍの微粒子である、請求項２８に記載の凍結乾燥法。
前記粒子が、平均直径が５００ｎｍ～２０００ｎｍの微粒子である、請求項２８に記載の凍結乾燥法。
治療用組成物であって、以下：
キトサンゲルを含む水溶液、前記ゲルは注射による投与に適した粘度を有する；及び
前記ゲルに埋め込まれた複数の粒子、前記粒子は治療薬を含み、そして治療薬の周りにコーティングを有し、前記コーティングはキトサンを含むことにより粒子からの薬剤の制御放出を提供する；
を含む、治療用組成物。
前記水溶液が、さらに、水和促進剤、粒子付着阻害剤、粒子凝集阻害剤、及びそれらの組み合わせから成る群から選択された化合物を含み、ここで：
（a）前記水和促進剤が、エチレングリコール、プロピレングリコール、ベータ－プロピレングリコール、グリセロール、及びそれらの組み合わせから成る群から選択され；
（b）前記粒子付着阻害剤が、ＨＰＭＣ、ポロキサマー、及びそれらの組み合わせから成る群から選択され；そして
（c）前記粒子凝集阻害剤が、単糖類、二糖類、糖アルコール、塩素化単糖類、塩素化二糖類、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される；
請求項３３に記載の組成物。
前記水溶液がさらにトリポリリン酸ナトリウムを含む、請求項３２又は３３に記載の組成物。
前記粒子が、平均直径が２００ｎｍ～２０００ｎｍの微粒子である、請求項３２又は３３に記載の組成物。
前記粒子が、平均直径が５００ｎｍ～２０００ｎｍの微粒子である、請求項３２又は３３に記載の組成物。
前記水溶液がさらにキトサンでコーティングされていない遊離量の治療薬を含み、ここで前記治療薬の遊離量は、水溶液中の治療薬の総重量の約２０重量％～約８０重量％の間を構成する、請求項３２～３７のいずれか１項に記載の組成物。
治療用組成物であって、水と混合すると溶解してキトサンゲル及びゲルに埋め込まれた複数の粒子を含む水溶液を提供するように製剤化された凍結乾燥前駆体を含み、前記ゲルは注射による投与に適した粘度を有し；
前記粒子は治療薬を含み、そして治療薬の周りにコーティングを有し；そして
前記コーティングが粒子からの薬剤の制御放出を提供するためのキトサンを含む；
治療用組成物。
粉末を含む治療用組成物であって、前記粉末が：
治療薬を含むキトサン粒子；
単糖類、二糖類、糖アルコール、塩素化単糖類、塩素化二糖類、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される粒子凝集阻害剤；
ＨＰＭＣ、ポロキサマー、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される粒子付着阻害剤；及び
キトサンゲル；
を含む水溶液を凍結乾燥することによって取得される、治療用組成物。
前記治療薬が免疫療法薬である、請求項３３～４０のいずれか１項に記載の組成物。
前記免疫療法薬が、抗体、サイトカイン、小分子免疫療法薬、及びそれらの組み合わせから成る群から選択される、請求項４１に記載の組成物。
前記治療薬が化学療法剤である、請求項３３～４０のいずれか１項に記載の組成物。
対象の細胞の標的集団を治療するための医薬の製造のための請求項３３～４３のいずれか１項に記載の組成物の使用。
対象の細胞の標的集団を治療するための医薬の製造のための請求項３３～４３のいずれか１項に記載の組成物の使用であって、前記細胞の標的集団が腫瘍である、使用。
対象の細胞の標的集団を治療するための医薬の製造のための請求項３３～４３のいずれか１項に記載の組成物の使用であって、前記細胞の標的集団が臓器である、使用。
前記臓器が、目、肺、膵臓、肝臓、腎臓、脳、心臓、甲状腺、及び下垂体から成る群から選択される、請求項４６に記載の使用。