JPWO2021053344A5 - - Google Patents
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Claims (28)
- 式Iの化合物であって、
式中、
R1は、1つ以上のハロゲン原子で任意に置換されたC1-6アルキルを表し、
R2およびR3は、独立して、H、または1つ以上のハロゲン原子によって任意に置換されたC1-6アルキルを表し、
Y1、Y2、Y3、およびY4は、独立して、-CH-、-CF-、または-N-を表し、
R4は、C1-7アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシ-C1-6アルキルを表し、これらの各々が1つ以上のハロゲン原子で任意に置換されているか、または R4は、アリール、C1-6アルキルアリール、C1-3アルケニルアリール、ヘテロアリール、C1-6アルキルヘテロアリール、もしくはC1-3アルケニルヘテロアリールを表し、これらの各々がハロゲン、CF3、CF3O、C1-6アルキル、およびC1-6アルコキシから選択される1つ以上の置換基によって任意に置換され、
R5は、H、または1つ以上のハロゲン原子で任意に置換されたC1-6アルキルを表し、
R6は、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6アルコキシ-C1-6アルキルを表し、これらの各々が1つの以上のハロゲン原子で任意に置換された、化合物、
またはその薬学的に許容される塩。 - R1が、最大3つのフッ素原子で任意に置換されたC1-3アルキル基を表す、請求項1に記載の化合物。
- R2およびR3が、独立して、H、メチルまたはエチルを表す、請求項1または2に記載の化合物。
- R4が、最大3つのフッ素原子で任意に置換もしくは終端されたC1-4アルキル基;または最大3つのフッ素原子で任意に置換もしくは終端されたC1-2アルコキシ-C1-3アルキル基;フェニル;C1-3アルキルアリール;またはC1-3アルキルヘテロアリールを表す、請求項1~3のいずれか一項に記載の化合物。
- R5が、HまたはC1-4アルキル基を表す、請求項1~4のいずれか一項に記載の化合物。
- R6が、最大3つのフッ素原子で任意に置換またはより好ましくは終端されたC1-4アルキル基を表す、請求項1~5のいずれか一項に記載の化合物。
- Y1が、-CH-、-CF-または-N-を表し、Y2が、-CH-もしくは-CF-を表し、Y3が、-CH-を表し、かつ/またはY4が、-CH-もしくは-N-を表す、請求項1~6のいずれか一項に記載の化合物。
- Y1が、-CH-もしくは-CFを表し、かつ/またはY2、Y3およびY4がすべて、-CH-を表す、請求項7に記載の化合物。
- 1-ベンジル-3-(5-イソブチル-3-{p-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-2チエニルスルホニル)尿素、
p-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-2-チエニルスルホニル)-1-[(2-ピリジル)メチル]尿素、
p-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-2-チエニルスルホニル)-1-(3,3,3-トリフルオロプロピル)尿素、
1-ブチル-3-(5-イソブチル-3-{p-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-2-チエニルスルホニル)尿素、
p-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-2-チエニルスルホニル)-1-(4,4,4-トリフルオロブチル)尿素、
1-ベンジル-3-(3-{p-[(2-エチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)尿素、
p-[(2-エチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)-1-(2-メトキシエチル)尿素、または
p-[(2,4-ジメチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)-1-(3,3,3-トリフルオロプロピル)尿素、
3-(3-{p-[(2-エチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)-1-[(2-ピリジル)メチル]尿素、
1-ベンジル-3-(3-{p-[(2,4-ジメチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)尿素、
3-(3-{p-[(2,4-ジメチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)-1-[(2-ピリジル)メチル]尿素、
1-ベンジル-3-(3-{3-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)尿素、
3-(3-{3-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)-1-[(2-ピリジル)メチル]尿素、
3-(3-{3-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)-1-(3,3,3-トリフルオロプロピル)尿素、
1-(3-{3-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)-3-[(1-メチル-1H-イミダゾール-2-イル)メチル]尿素、
1-(3-{3-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)-3-[2-(1H-イミダゾール-4-イル)エチル]尿素、
3-(3-{3-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)-1-メチル-1-[(2-ピリジル)メチル]尿素、
3-(3-{3-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)-1-(4,4,4-トリフルオロブチル)尿素、
3-(5-イソブチル-3-{5-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]-2-ピリジル}-2-チエニルスルホニル)-1-(3,3,3-トリフルオロプロピル)尿素、
3-(5-イソブチル-3-{2-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]-5-ピリミジニル}-2-チエニルスルホニル)-1-(2-メトキシエチル)尿素、
3-(5-イソブチル-3-{2-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]-5-ピリミジニル}-2-チエニルスルホニル)-1-(3,3,3-トリフルオロプロピル)尿素、
3-(5-イソブチル-3-{2-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]-5-ピリミジニル}-2-チエニルスルホニル)-1-[(2-ピリジル)メチル]尿素、
1-[(3,5-ジフルオロフェニル)メチル]-3-(5-イソブチル-3-{5-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]-2-ピリジル}-2-チエニルスルホニル)尿素、
3-(3-{3-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)-1-(2-メトキシエチル)尿素、
3-(3-{3-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)-1-[1-(2-ピリジル)エチル]尿素、
3-(3-{2-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)-1-(3,3,3-トリフルオロプロピル)尿素、
3-(3-{2-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)-1-(2,2,2-トリフルオロエチル)尿素、
1-(3-フルオロプロピル)-3-(5-イソブチル-3-{p-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-2-チエニルスルホニル)尿素、
1-(3,3-ジフルオロプロピル)-3-(5-イソブチル-3-{p-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-2-チエニルスルホニル)尿素、
1-[(3-{4-[(2-エチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]-3-フルオロフェニル}-5-(2-メチルプロピル)チオフェン-2-イル)スルホニル]-3-(3,3,3-トリフルオロプロピル)尿素、
1-[(3-{4-[(2-エチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]-3-フルオロフェニル}-5-(2-メチルプロピル)チオフェン-2-イル)スルホニル]-3-(2-メトキシエチル)尿素、
3-[(3-{4-[(2-エチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]-3-フルオロフェニル}-5-(2-メチルプロピル)チオフェン-2-イル)スルホニル]-1-[(4-フルオロフェニル)メチル]尿素、
1-[(3-{4-[(2-エチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]-3-フルオロフェニル}-5-(2-メチルプロピル)チオフェン-2-イル)スルホニル]-3-プロピル尿素、
1-[(3,4-ジフルオロフェニル)メチル]-3-[(3-{3-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-(2-メチルプロピル)チオフェン-2-イル)スルホニル]尿素、
1-[(3-{3-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-(2-メチルプロピル)チオフェン-2-イル)スルホニル]-3-[(チオフェン-2-イル)メチル]尿素、
1-[(3-{3-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-(2-メチルプロピル)チオフェン-2-イル)スルホニル]-3-プロピル尿素、
1-[(3-{3-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-(2-メチルプロピル)チオフェン-2-イル)スルホニル]-3-(3,3,3-トリフルオロプロピル)尿素、
1-[(4-クロロピリジン-2-イル)メチル]-3-[(3-{3-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-(2-メチルプロピル)チオフェン-2-イル)スルホニル]尿素、
1-[(3-{3-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-(2-メチルプロピル)チオフェン-2-イル)スルホニル]-3-(2-メチルプロピル)尿素、
1-[(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)メチル]-3-[(3-{3-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-(2-メチルプロピル)チオフェン-2-イル)スルホニル]尿素、
1-{[3-(3-フルオロ-4-{[2-(プロパン-2-イル)-1H-イミダゾール-1-イル]メチル}フェニル)-5-(2-メチルプロピル)チオフェン-2-イル]スルホニル}-3-(3,3,3-トリフルオロプロピル)尿素、
1-{[3-(3-フルオロ-4-{[2-(プロパン-2-イル)-1H-イミダゾール-1-イル]メチル}フェニル)-5-(2-メチルプロピル)チオフェン-2-イル]スルホニル}-3-(4,4,4-トリフルオロブチル)尿素、
1-{[3-(3-フルオロ-4-{[2-(プロパン-2-イル)-1H-イミダゾール-1-イル]メチル}フェニル)-5-(2-メチルプロピル)チオフェン-2-イル]スルホニル}-3-プロピル尿素、
1-(3-{3-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)-3-プロポキシ尿素、
3-(3-{3-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-(2,2,2-トリフルオロエチル)-2-チエニルスルホニル)-1-(3,3,3-トリフルオロプロピル)尿素、および
3-(3-{3,5-ジフルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)-1-(3,3,3-トリフルオロプロピル)尿素、である請求項1~8のいずれか一項に記載の化合物、
または上記化合物のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。 - 3-(3-{3-フルオロ-4-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-5-イソブチル-2-チエニルスルホニル)-1-[(2-ピリジル)メチル]尿素である、請求項9に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- p-[(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)メチル]フェニル}-2-チエニルスルホニル)-1-(3,3,3-トリフルオロプロピル)尿素である、請求項9に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩。
- 医薬品としての使用のための、請求項1~11のいずれか一項に記載の化合物。
- 請求項1~11のいずれか一項に記載の化合物を、薬学的または美容的に許容されるアジュバント、希釈剤または担体と混合して含む、医薬製剤。
- 自己免疫疾患、線維性疾患、慢性腎臓病、肺高血圧症、心不全および/または心筋梗塞の治療における使用のための、請求項1~11のいずれか一項に記載の化合物。
- 自己免疫疾患、線維性疾患、慢性腎臓病、肺高血圧症、心不全および/または心筋梗塞の治療のための薬剤の製造のための、請求項1~11のいずれか一項に記載の化合物の使用。
- 前記疾患が、間質性肺疾患である、請求項14に記載の使用のための化合物。
- 前記間質性肺疾患が、特発性肺線維症またはサルコイドーシスである、請求項16に記載の使用のための化合物。
- 前記自己免疫疾患が、関節リウマチまたは全身性硬化症である、請求項14に記載の使用のための化合物。
- 前記慢性腎臓病が、糖尿病性腎症である、請求項14に記載の使用のための化合物。
- 前記肺高血圧症が、肺動脈性肺高血圧症である、請求項14に記載の使用のための化合物。
- 前記心不全が、駆出率が維持された状態である、請求項14に記載の使用のための化合物。
- 前記疾患が、間質性肺疾患である、請求項15に記載の使用。
- 前記間質性肺疾患が、特発性肺線維症またはサルコイドーシスである、請求項22に記載の使用。
- 前記自己免疫疾患が、関節リウマチまたは全身性硬化症である、請求項15に記載の使用。
- 前記慢性腎臓病が、糖尿病性腎症である、請求項15に記載の使用。
- 前記肺高血圧症が、肺動脈性肺高血圧症である、請求項15に記載の使用。
- 前記心不全が、駆出率が維持された状態である、請求項15に記載の使用。
- 請求項1~11のいずれか一項に記載の式Iの化合物の調製のためのプロセスであって、
(i)式IIの化合物
(式中、R1、R2、R3、R6、Y1、Y2、Y3およびY4は、必要に応じて請求項1~11のいずれか一項に記載され、Lは、C1-6アルキルを表す)と、式IIIの化合物
NHR4R5 III
(式中、R4およびR5は、請求項1~11のいずれか一項に記載される)との反応、または
(ii)R5がHを表す式Iの化合物の場合、式IVの化合物
(式中、R1、R2、R3、R6、Y1、Y2、Y3およびY4は、必要に応じて請求項1~11のいずれか一項に記載される)と、式Vの化合物
R4-N=C=O V
(式中、R4は、請求項1~11のいずれか一項に記載される)との反応、を含む、プロセス。
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