JPWO2020020790A5

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Publication number: JPWO2020020790A5
Application number: JP2021503559A
Authority: JP
Publication date: 2022-07-26

Description

より正確に特定されない限り、使用される物質は引用された名称で当業者に公知の医薬賦形剤を指し、それぞれの薬局方に列挙される場合、欧州薬局方（ＰｈＥｕｒ９）、米国薬局方（ＵＳＰ４１およびＮＦ３６）および／または日本薬局方（ＪＰ、１７ｔｈｅｄｉｔｉｏｎ）の薬局方のそれぞれの要件を満たす。
一態様において、本発明は以下を提供する。
[項目１]
コアおよびシェルからなる浸透放出システムであって、シェルはコアの成分に対して不透過性の水透過性材料からなり、少なくとも１つのオリフィスを有し、コアは、式（Ｉ）

の（３Ｓ）－３－（４－クロロ－３－｛［（２Ｓ，３Ｒ）－２－（４－クロロフェニル）－４，４，４－トリフルオロ－３－メチルブタノイル］アミノ｝フェニル）－３－シクロプロピルプロパン酸、および少なくとも１つの親水性膨潤性ポリマーを含み、前記親水性膨潤性ポリマーはポリエチレンオキシドではない、浸透放出システム。
[項目２]
前記浸透圧放出システムのコアが、
‐ ０．５重量％～５０重量％の式（Ｉ）の化合物、
‐ ４０重量％～９９．５重量％の少なくとも１つの親水性膨潤性ポリマー、および
‐ 任意に少なくとも１つの浸透圧活性添加剤、および
‐ 任意に少なくとも１つの薬学的に慣用の賦形剤
を含む、項目１に記載の浸透圧放出システム。
[項目３]
前記コアが、
０．５重量％～５０重量％の式（Ｉ）の化合物、
１０重量％～５０重量％のキサンタン
５重量％～４０重量％のビニルピロリドン－酢酸ビニルコポリマー、
任意に少なくとも１つのさらなる親水性膨潤性ポリマー、
任意に少なくとも１つのさらなる薬学的に慣用の賦形剤、および
任意に少なくとも１つの浸透圧活性添加剤
を含む、項目１または２に記載の浸透圧放出システム。
[項目４]
前記コアが、活性成分層および浸透層からなる２チャンバーシステムを含む、項目１または２に記載の浸透放出システム。
[項目５]
前記活性成分層が、
‐ １重量％～５０重量％の式（Ｉ）の化合物
‐ ２０重量％～９９重量％の少なくとも１種の親水性膨潤性ポリマー
‐ 任意に少なくとも１つの浸透圧活性添加剤および
‐ 任意に少なくとも１つの薬学的に慣用の賦形剤を含み、
前記浸透層が、
‐ ４０重量％～９０重量％の少なくとも１種の親水性膨潤性ポリマー
‐ １０重量％～６０重量％の浸透活性添加剤、および
‐ 任意に少なくとも１つの薬学的に慣用の賦形剤を含む、
項目４に記載の浸透圧放出システム。
[項目６]
少なくとも１つの親水性膨潤性ポリマーが、キサンタン、セルロース誘導体、例えば、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはカルボキシメチルセルロースナトリウム、デンプン誘導体、例えば、カルボキシメチルデンプンナトリウム、ビニルピロリドン－酢酸ビニルコポリマー、ポリビニルピロリドン、メタクリル酸コポリマー、例えば、メタクリル酸－メタクリル酸メチルコポリマーおよびポリアクリル酸からなるリストから選択される、項目１～５のいずれか一項に記載の浸透圧放出システム。
[項目７]
前記シェルが酢酸セルロース、または酢酸セルロースとポリエチレングリコールとの混合物からなる、項目１～６のいずれか一項に記載の浸透放出システム。
[項目８]
前記コアの成分を互いに混合し、顆粒化し、錠剤化し、得られたコアをシェルでコーティングし、次いで前記シェルに式（Ｉ）の化合物を逃がすのに適した１つ以上のオリフィスが設けることを特徴とする、項目１～７のいずれか一項に記載の浸透放出システムの製造方法。
[項目９]
‐ 活性成分層の成分を混合し、顆粒化し、
‐ 浸透層の成分を混合し、顆粒化し
‐ 前記２種の顆粒を２層錠を得るために二層錠剤プレスでプレスし、
‐ 次に、得られたコアをシェルでコーティングし、
‐ 前記シェルは活性成分側に、１つ以上のオリフィスを備える、
項目４～７のいずれかに記載の浸透圧放出システムの製造方法。
[項目１０]
疾患の治療および／または予防のための、項目１～７のいずれかに記載の浸透圧放出システム。
[項目１１]
腎臓および心腎臓疾患、特に慢性腎臓疾患（ＣＫＤ）および糖尿病性腎疾患（ＤＫＤ）、心臓および心臓血管疾患、特に心不全（ＨＦｐＥＦおよびＨＦｒＥＦ）、心筋梗塞、狭心症、心筋症、高血圧および動脈硬化、肺および心肺疾患、特に肺高血圧症（ＰＨ）、眼科疾患、特に非増殖性糖尿病性網膜症（ＮＰＤＲ）および糖尿病性黄斑浮腫（ＤＭＯ）、中枢神経系の障害、特に痴呆、骨障害、特に骨形成不全症、血栓塞栓性障害、筋ジストロフィー、虚血、血管障害、微小循環障害、繊維性疾患、特に全身性硬化症、炎症性疾患、代謝疾患、特にメタボリックシンドローム、脂質代謝異常および糖尿病の治療および／または予防のための、項目１～７のいずれか一項に記載の浸透圧放出システム。
[項目１２]
有機硝酸塩、ＮＯドナー、ｃＧＭＰ－ＰＤＥ阻害薬、グアニル酸シクラーゼの刺激剤、抗血栓薬、降圧薬、ＭＲ拮抗薬、ＩＰ受容体作動薬、抗炎症活性物質、抗認知症薬、抗糖尿病薬、脂肪代謝を修飾する活性物質および骨・筋障害治療用活性物質からなる群から選択される１つ以上の他の活性成分と組み合わせ、項目１～７のいずれか一項に記載の浸透圧放出システム。
[項目１３]
項目１～７のいずれかに定義される浸透圧放出システムの投与による、ヒトおよび動物の腎および心腎障害、特に慢性腎疾患（ＣＫＤ）および糖尿病性腎疾患（ＤＫＤ）、心および心血管障害、特に心不全（ＨＦｐＥＦおよびＨＦｒＥＦ）、心筋梗塞、狭心症、心筋症、高血圧および動脈硬化、肺および心肺障害、特に肺高血圧（ＰＨ）、眼科障害、特に非増殖性糖尿病性網膜症（ＮＰＤＲ）および糖尿病性黄斑浮腫（ＤＭＯ）、中枢神経系の障害、特に骨形成不全、血栓塞栓性障害、筋ジストロフィー、虚血、血管障害、微小循環障害、繊維性疾患、特に全身性硬化症、炎症性障害、および代謝性障害、特にメタボリックシンドローム、脂質代謝異常および糖尿病の治療および／または予防のための方法。

Claims

コアおよびシェルからなる浸透放出システムであって、シェルはコアの成分に対して不透過性の水透過性材料からなり、少なくとも１つのオリフィスを有し、コアは、式（Ｉ）

の（３Ｓ）－３－（４－クロロ－３－｛［（２Ｓ，３Ｒ）－２－（４－クロロフェニル）－４，４，４－トリフルオロ－３－メチルブタノイル］アミノ｝フェニル）－３－シクロプロピルプロパン酸、および少なくとも１つの親水性膨潤性ポリマーを含み、前記親水性膨潤性ポリマーはポリエチレンオキシドではない、浸透放出システム。
前記浸透圧放出システムのコアが、
‐ ０．５重量％～５０重量％の式（Ｉ）の化合物、
‐ ４０重量％～９９．５重量％の少なくとも１つの親水性膨潤性ポリマー、および
‐ 任意に少なくとも１つの浸透圧活性添加剤、および
‐ 任意に少なくとも１つの薬学的に慣用の賦形剤
を含む、請求項１に記載の浸透圧放出システム。
前記コアが、
０．５重量％～５０重量％の式（Ｉ）の化合物、
１０重量％～５０重量％のキサンタン
５重量％～４０重量％のビニルピロリドン－酢酸ビニルコポリマー、
任意に少なくとも１つのさらなる親水性膨潤性ポリマー、
任意に少なくとも１つのさらなる薬学的に慣用の賦形剤、および
任意に少なくとも１つの浸透圧活性添加剤
を含む、請求項１または２に記載の浸透圧放出システム。
前記コアが、活性成分層および浸透層からなる２チャンバーシステムを含む、請求項１または２に記載の浸透放出システム。
前記活性成分層が、
‐ １重量％～５０重量％の式（Ｉ）の化合物
‐ ２０重量％～９９重量％の少なくとも１種の親水性膨潤性ポリマー
‐ 任意に少なくとも１つの浸透圧活性添加剤および
‐ 任意に少なくとも１つの薬学的に慣用の賦形剤を含み、
前記浸透層が、
‐ ４０重量％～９０重量％の少なくとも１種の親水性膨潤性ポリマー
‐ １０重量％～６０重量％の浸透活性添加剤、および
‐ 任意に少なくとも１つの薬学的に慣用の賦形剤を含む、
請求項４に記載の浸透圧放出システム。
少なくとも１つの親水性膨潤性ポリマーが、キサンタン、セルロース誘導体、例えば、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロースまたはカルボキシメチルセルロースナトリウム、デンプン誘導体、例えば、カルボキシメチルデンプンナトリウム、ビニルピロリドン－酢酸ビニルコポリマー、ポリビニルピロリドン、メタクリル酸コポリマー、例えば、メタクリル酸－メタクリル酸メチルコポリマーおよびポリアクリル酸からなるリストから選択される、請求項１～５のいずれか一項に記載の浸透圧放出システム。
前記シェルが酢酸セルロース、または酢酸セルロースとポリエチレングリコールとの混合物からなる、請求項１～６のいずれか一項に記載の浸透放出システム。
前記コアの成分を互いに混合し、顆粒化し、錠剤化し、得られたコアをシェルでコーティングし、次いで前記シェルに式（Ｉ）の化合物を逃がすのに適した１つ以上のオリフィスが設けることを特徴とする、請求項１～７のいずれか一項に記載の浸透放出システムの製造方法。
‐ 活性成分層の成分を混合し、顆粒化し、
‐ 浸透層の成分を混合し、顆粒化し
‐ 前記２種の顆粒を２層錠を得るために二層錠剤プレスでプレスし、
‐ 次に、得られたコアをシェルでコーティングし、
‐ 前記シェルは活性成分側に、１つ以上のオリフィスを備える、
請求項４～７のいずれかに記載の浸透圧放出システムの製造方法。
疾患の治療および／または予防のための、請求項１～７のいずれかに記載の浸透圧放出システム。
腎臓および心腎臓疾患、特に慢性腎臓疾患（ＣＫＤ）および糖尿病性腎疾患（ＤＫＤ）、心臓および心臓血管疾患、特に心不全（ＨＦｐＥＦおよびＨＦｒＥＦ）、心筋梗塞、狭心症、心筋症、高血圧および動脈硬化、肺および心肺疾患、特に肺高血圧症（ＰＨ）、眼科疾患、特に非増殖性糖尿病性網膜症（ＮＰＤＲ）および糖尿病性黄斑浮腫（ＤＭＯ）、中枢神経系の障害、特に痴呆、骨障害、特に骨形成不全症、血栓塞栓性障害、筋ジストロフィー、虚血、血管障害、微小循環障害、繊維性疾患、特に全身性硬化症、炎症性疾患、代謝疾患、特にメタボリックシンドローム、脂質代謝異常および糖尿病の治療および／または予防のための、請求項１～７のいずれか一項に記載の浸透圧放出システム。
有機硝酸塩、ＮＯドナー、ｃＧＭＰ－ＰＤＥ阻害薬、グアニル酸シクラーゼの刺激剤、抗血栓薬、降圧薬、ＭＲ拮抗薬、ＩＰ受容体作動薬、抗炎症活性物質、抗認知症薬、抗糖尿病薬、脂肪代謝を修飾する活性物質および骨・筋障害治療用活性物質からなる群から選択される１つ以上の他の活性成分と組み合わせ、請求項１～７のいずれか一項に記載の浸透圧放出システム。