JPWO2019195665A5 - - Google Patents
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Description
別の態様では、本明細書に記載されているカンプトテシンコンジュゲートを含むキットが本明細書において提供される。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
以下の式：
Ｌ－（Ｑ－Ｄ） ｐ （Ｉ）
または薬学的に許容されるその塩［式中、
Ｌは、リガンド単位であり、
Ｑは、以下：
－Ｚ－Ａ－Ｓ ＊ －ＲＬ－；－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－；－Ｚ－Ａ－Ｓ ＊ －ＲＬ－Ｙ－；または－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－Ｙ－
（式中、Ｚは、ストレッチャー単位であり、Ａは、結合またはコネクター単位であり、Ｌ Ｐ は、並列コネクター単位であり、Ｓ ＊ は、結合または分断剤であり、
ＲＬは２～８個のアミノ酸を含むペプチドであり、
Ｙは、スペーサー単位である）
から選択される式を有するリンカー単位であり、
Ｄは、以下：
（式中、
Ｒ Ｂ は、Ｈ、－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＯＨ、－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＮＨ ２ 、－Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニルおよびフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ はそれぞれ、Ｈ、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキルアミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、（Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキル）（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、ジ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキルＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ ヘテロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ ８ アミノアルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニル、フェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ジフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであるか、またはＲ Ｆ およびＲ Ｆ’ は、各々が結合している窒素原子と合わさり、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基を有する５員、６員または７員環を形成し、
Ｒ Ｂ 、Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分は、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により置換されており、
ｐは、約１～約１６であり、
Ｑは、ＣＰＴ２またはＣＰＴ５に存在するヒドロキシル基またはアミン基のいずれか１つを介して結合している）
から選択される薬物単位である］
を有するカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２）
Ｄが、式ＣＰＴ２を有する、項目１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３）
Ｒ Ｂ が、－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＯＨまたは－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＮＨ ２ である、項目１または２に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４）
Ｒ Ｂ が、－ＣＨ ２ －ＯＨまたは－ＣＨ ２ －Ｏ－ＣＨ ２ －ＮＨ ２ である、項目３に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目５）
Ｒ Ｂ が、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニルおよびフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から選択されるメンバーである、項目１または２に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目６）
Ｒ Ｂ が、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキルまたはＣ １ ～Ｃ ８ ハロアルキルである、項目１または２に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目７）
Ｄが、式ＣＰＴ５を有する、項目１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目８）
前記コンジュゲートの－Ｑ－Ｄ構成要素が、（ＣＰＴ５ｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｖＮ）、（ＣＰＴ５ｖＮ）、（ＣＰＴ５ｖｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉＯ）、（ＣＰＴ５ｉｉＯ）、（ＣＰＴ５ｉｉｉＯ）、（ＣＰＴ５ｉｖＯ）、（ＣＰＴ５ｖＯ）および（ＣＰＴ５ｖｉＯ）：
から選択される式を有する、項目１または７に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目９）
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ がそれぞれ、Ｈ、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキルアミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、（Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキル）（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、ジ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキルＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキルＣ（Ｏ）－およびＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキルＣ（Ｏ）－からなる群から独立して選択され、
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分が、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により置換されている、
項目８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１０）
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ がそれぞれ、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニル、フェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ジフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分がそれぞれ、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により独立して置換されている、
項目８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１１）
Ｒ Ｆ’ がＨである、項目７または８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１２）
前記カンプトテシンコンジュゲートの前記－Ｑ－Ｄ構成要素が、（ＣＰＴ５ｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｖＮ）、（ＣＰＴ５ｖＮ）および（ＣＰＴ５ｖｉＮ）から選択される式を有する、項目８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１３）
前記コンジュゲートの前記－Ｑ－Ｄ構成要素が、（ＣＰＴ５ｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉＮ）および（ＣＰＴ５ｖｉＮ）から選択される式を有する、項目１２に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１４）
Ｒ Ｆ が、－Ｈ、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキルアミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、（Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキル）（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、ジ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキルＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキルＣ（Ｏ）－およびＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキルＣ（Ｏ）－からなる群から選択され、
Ｒ Ｆ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分が、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により置換されている、
項目１２または１３に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１５）
Ｒ Ｆ が、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニル、フェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ジフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から選択され、
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分がそれぞれ、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により独立して置換されている、
項目１２または１３に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１６）
Ｓ ＊ が、結合であり、Ｑが、－Ｚ－Ａ－ＲＬ－または－Ｚ－Ａ－ＲＬ－Ｙ－である、項目１から１５のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１７）
Ｓ ＊ が、分断剤であり、Ｑが、
－Ｚ－Ａ－Ｓ ＊ －ＲＬ－；－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－；－Ｚ－Ａ－Ｓ ＊ －ＲＬ－Ｙ－；または－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－Ｙ－
である、項目１から１５のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１８）
Ｓ ＊ が、ＰＥＧ単位である、項目１７に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１９）
前記ＰＥＧ単位が、以下の式：
（式中、左側の波線は、Ａへの結合部位を示し、右側の波線は、ＲＬへの結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
を有する、項目１８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２０）
前記ＰＥＧ単位が、以下の式：
（式中、左側の波線は、Ａへの結合部位を示し、右側の波線は、ＲＬへの結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
を有する、項目１９に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２１）
Ｑが、式－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－または－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－Ｙ－であり、Ｓ ＊ が、２個、４個、８個または１２個の－ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｏ－サブ単位、およびＣ １～４ アルキルまたはＣ １～４ アルキル－ＣＯ ２ ＨであるＰＥＧ単位の末端キャップ基を含む、項目１７に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２２）
Ｓ ＊ が、式：
（式中、波線は、前記並列コネクター単位（Ｌ Ｐ ）への結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
のものである、項目２１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２３）
Ｓ ＊ が、式：
（式中、波線は、前記並列コネクター単位（Ｌ Ｐ ）への結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
のものである、項目２２に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２４）
Ｌ Ｐ がリシンである、項目２１から２３のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２５）
Ｌ Ｐ が、式：
（式中、波線は、前記分断剤に対する結合位置を示し、アスタリスクは、ＡおよびＲＬへの結合位置を示す）
のものである、項目２４に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２６）
Ｚが、式Ｚａ：
［式中、アスタリスクは、前記リガンド単位（Ｌ）への結合位置を示し、
波線は、前記コネクター単位（Ａ）への結合位置を示し、
Ｒ １７ は、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－、Ｃ １ ～Ｃ １０ ヘテロアルキレン－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ－、－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキレン）－、－アリーレン－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－アリーレン－、－アリーレン－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ １０ ヘテロアルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）－、－アリーレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－アリーレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－アリーレン－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ（＝Ｏ）－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ（＝Ｏ）－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－ＮＨ－、Ｃ １ ～Ｃ １０ ヘテロアルキレン－ＮＨ－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ－ＮＨ－、－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキレン）－ＮＨ－、－アリーレン－ＮＨ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－アリーレン－ＮＨ－、－アリーレン－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－ＮＨ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－ＮＨ－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－ＮＨ－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ－ＮＨ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－ＮＨ－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－ＮＨ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｓ－、Ｃ １ ～Ｃ １０ ヘテロアルキレン－Ｓ－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ－Ｓ－、－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキレン）－Ｓ－、－アリーレン－Ｓ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－アリーレン－Ｓ－、－アリーレン－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｓ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｓ－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｓ－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ－Ｓ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｓ－または－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｓ－であり、
Ｒ １７ は、－（ＣＨ ２ ） ｘ ＮＨ ２ 、－（ＣＨ ２ ） ｘ ＮＨＲ ａ または－（ＣＨ ２ ） ｘ ＮＲ ａ ２ である塩基性単位（ＢＵ）により必要に応じて置換されており、
（式中、ｘは、１～４の整数であり、
Ｒ ａ はそれぞれ、Ｃ １～６ アルキルおよびＣ １～６ ハロアルキルからなる群から独立して選択されるか、または２つのＲ ａ 基は、それらが結合している窒素と合わさり、４～６員のヘテロシクロアルキル環またはアゼチジニル、ピロリジニルもしくはピペリジニル基を形成する）］
を有する、項目１から２５のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２７）
Ｒ １７ が、－（Ｃ １ ～Ｃ ５ ）アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－であり、Ｒ １７ のアルキレン部分が、前記塩基性単位（ＢＵ）により必要に応じて置換されている、項目２６に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２８）
Ｚが、以下：
である、項目２６または２７に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２９）
Ｚが、以下：
である、項目２８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３０）
Ｚが、以下：
である、項目２９に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３１）
Ａが、結合である、項目１から３０のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３２）
ＲＬが、ジペプチド、トリペプチドまたはテトラペプチドである、項目１から３１のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３３）
ＲＬが、ジペプチドである、項目３２に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３４）
ＲＬが、トリペプチドである、項目３２に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３５）
ＲＬが、ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｃｉｔ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｎ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｕ－ｇｌｙ、ｐｈｅ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ａｌａ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｌｅｕ、ｌｅｕ－ｌｅｕ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｐｈｅ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｐｈｅ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｙまたはｖａｌ－ｌｙｓ－β－ａｌａである、項目３２に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３６）
ＲＬが、以下の式：ＡＡ １ －ＡＡ ２ －ＡＡ ３ （式中、ＡＡ １ 、ＡＡ ２ およびＡＡ ３ は、それぞれ独立してアミノ酸であり、ＡＡ １ は、－ＮＨ－に結合しており、ＡＡ ３ は、Ｓ ＊ に結合している）を有するトリペプチドである、項目３４に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３７）
ＡＡ ３ が、ｇｌｙまたはβ－ａｌａである、項目３６に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３８）
ＲＬが、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙであり、ｖａｌが、－ＮＨ－に結合しており、ｇｌｙが、Ｓ ＊ に結合している、項目３７に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３９）
Ｙが、以下の式：
である、項目１から３８のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４０）
ｐが、１～１６であるか、または２～８であるか、または２であるか、または４であるか、または８である、項目１から３９のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４１）
式（ＩＢ）：
または薬学的に許容されるその塩（式中、
Ｓ ＊ は、ＰＥＧ単位であり、
ＲＬは、２～８個のアミノ酸を含むペプチドであるペプチド放出可能なリンカーである）を有する、項目１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４２）
前記ＰＥＧ単位が、以下の式：
（式中、左側の波線は、－Ｃ（Ｏ）－への結合部位を示し、右側の波線は、ＲＬへの結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
を有する、項目４１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４３）
ＲＬが、以下の式：ＡＡ １ －ＡＡ ２ －ＡＡ ３ （式中、ＡＡ １ 、ＡＡ ２ およびＡＡ ３ は、それぞれ独立してアミノ酸であり、ＡＡ １ は、－ＮＨ－に結合しており、ＡＡ ３ は、Ｓ ＊ に結合している）を有するトリペプチドである、項目４１から４２のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４４）
ＡＡ ３ が、ｇｌｙまたはβ－ａｌａである、項目４３に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４５）
ＡＡ ３ が、ｇｌｙである、項目４４に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４６）
ＲＬが、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙであり、ｖａｌが、－ＮＨ－に結合しており、ｇｌｙが、Ｓ ＊ に結合している、項目４５に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４７）
式（ＩＣ）：
または薬学的に許容されるその塩、
（式中、
ｙは、１、２、３もしくは４であるか、または１もしくは４であり、
ｚは、２～１２の整数であるか、または２、４、８もしくは１２であり、
ｐは、１～１６である）
を有する、項目１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４８）
ｐが、４、５、６、７、８、９もしくは１０であるか、またはｐが、４もしくは８である、項目４７に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４９）
式（ＩＩＡ）：
または薬学的に許容されるその塩（式中、Ｓ ＊ は、ＰＥＧ単位である）
を有する、項目１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目５０）
式（ＩＩＢ）：
または薬学的に許容されるその塩を有する、項目４９に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目５１）
式（ＩＩＣ）：
または薬学的に許容されるその塩を有する、項目４９または５０に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目５２）
式（ＩＩＤ）：
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
ＲＬは、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－β－ａｌａ、ｖａｌ－ｇｌｎ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ａｌａ、ｐｈｅ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｅｕ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｕ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ａｓｐ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｌｙｓ－ｖａｌ、ｖａｌ－ｌｙｓ、ｖａｌ－ｇｌｙおよびｇｌｙ－ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙからなる群から選択されるペプチドであり、
ｘは、２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
を有する、項目４９または５０に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目５３）
前記リガンド単位が、抗体またはその抗原結合性フラグメントである、項目１から５２のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目５４）
前記抗体が、モノクローナル抗体またはその抗原結合性フラグメントである、項目５３に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目５５）
前記抗体が、ｃＡＣ１０抗ＣＤ３０抗体またはその抗原結合性フラグメントである、項目５３または５４に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目５６）
以下の式：
Ｑ’－Ｄ
または薬学的に許容されるその塩［式中、
Ｑは、以下：
Ｚ’－Ａ－Ｓ＊－ＲＬ－； Ｚ’－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ＊）－ＲＬ－；Ｚ’－Ａ－Ｓ＊－ＲＬ－Ｙ－； Ｚ’－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ＊）－ＲＬ－Ｙ－
（式中、Ｚは、ストレッチャー単位前駆体であり、Ａは、結合またはコネクター単位であり、Ｓ ＊ は、結合または分断剤であり、Ｌ Ｐ は、並列コネクター単位であり、
ＲＬは２～８個のアミノ酸を含むペプチドを含むペプチド放出可能なリンカーであり、
Ｙは、スペーサー単位である）
からなる群から選択される式を有するリンカー単位前駆体であり、
Ｄは、以下：
（式中、
Ｒ Ｂ は、Ｈ、－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＯＨ、－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＮＨ ２ 、－Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニルおよびフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ はそれぞれ、Ｈ、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキルアミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、（Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキル）（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、ジ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキルＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ ８ アミノアルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニル、フェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ジフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであるか、またはＲ Ｆ およびＲ Ｆ’ は、各々が結合している窒素原子と合わさり、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基を有する５員、６員または７員環を形成し、
Ｒ Ｂ 、Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分は、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により置換されており、
Ｑは、ＣＰＴ２またはＣＰＴ５に存在するヒドロキシル基またはアミン基のいずれか１つを介して結合している）
から選択される薬物単位である］
を有するカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目５７）
Ｄが、式ＣＰＴ２を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目５８）
Ｒ Ｂ が、－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＯＨまたは－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＮＨ ２ である、項目５６または５７に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目５９）
Ｒ Ｂ が、－ＣＨ ２ －ＯＨまたは－ＣＨ ２ －Ｏ－ＣＨ ２ －ＮＨ ２ である、項目５８に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６０）
Ｒ Ｂ が、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニルおよびフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から選択されるメンバーである、項目５６または５７に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６１）
Ｒ Ｂ が、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキルまたはＣ １ ～Ｃ ８ ハロアルキルである、項目５６または５７に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６２）
Ｄが、式ＣＰＴ５を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６３）
Ｑ’－Ｄが、（ＣＰＴ５ｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｖＮ）、（ＣＰＴ５ｖＮ）、（ＣＰＴ５ｖｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉＯ）、（ＣＰＴ５ｉｉＯ）、（ＣＰＴ５ｉｉｉＯ）、（ＣＰＴ５ｉｖＯ）、（ＣＰＴ５ｖＯ）および（ＣＰＴ５ｖｉＯ）：
から選択される式を有する、項目５６または６２に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６４）
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ がそれぞれ、Ｈ、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキルアミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、（Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキル）（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、ジ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキルＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキルＣ（Ｏ）－およびＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキルＣ（Ｏ）－からなる群から独立して選択され、
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分が、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により置換されている、
項目６３に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６５）
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ がそれぞれ、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニル、フェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ジフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分がそれぞれ、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により独立して置換されている、
項目６３に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６６）
Ｒ Ｆ’ がＨである、項目６２または６３に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６７）
Ｑ’－Ｄが、（ＣＰＴ５ｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｖＮ）、（ＣＰＴ５ｖＮ）および（ＣＰＴ５ｖｉＮ）から選択される式を有する、項目６３に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６８）
Ｑ’－Ｄが、（ＣＰＴ５ｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉＮ）および（ＣＰＴ５ｖｉＮ）から選択される式を有する、項目６７に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６９）
Ｒ Ｆ が、－Ｈ、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキルアミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、（Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキル）（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、ジ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキルＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキルＣ（Ｏ）－およびＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキルＣ（Ｏ）－からなる群から選択され、
Ｒ Ｆ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分が、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により置換されている、
項目６７または６８に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７０）
Ｒ Ｆ が、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニル、フェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ジフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から選択され、
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分がそれぞれ、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により独立して置換されている、
項目６７または６８に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７１）
Ｓ ＊ が、結合であり、Ｑが、－Ｚ－Ａ－ＲＬ－または－Ｚ－Ａ－ＲＬ－Ｙ－である、項目５６から７０のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７２）
Ｓ ＊ が、分断剤であり、Ｑが、
－Ｚ－Ａ－Ｓ ＊ －ＲＬ－；－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－；－Ｚ－Ａ－Ｓ ＊ －ＲＬ－Ｙ－；または－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－Ｙ－である、項目５６から７０のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７３）
Ｓ ＊ が、ＰＥＧ単位である、項目７２に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７４）
前記ＰＥＧ単位が、以下の式：
（式中、左側の波線は、Ａへの結合部位を示し、右側の波線は、ＲＬへの結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
を有する、項目７３に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７５）
前記ＰＥＧ単位が、以下の式：
（式中、左側の波線は、Ａへの結合部位を示し、右側の波線は、ＲＬへの結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
を有する、項目７４に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７６）
Ｑが、式－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－または－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－Ｙ－であり、Ｓ ＊ が、２個、４個、８個または１２個の－ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｏ－サブ単位、およびＣ １～４ アルキルまたはＣ １～４ アルキル－ＣＯ ２ ＨであるＰＥＧ単位の末端キャップ基を含む、項目７２に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７７）
Ｓ ＊ が、式：
（式中、波線は、前記並列コネクター単位（Ｌ Ｐ ）への結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
のものである、項目７６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７８）
Ｓ ＊ が、式：
（式中、波線は、前記並列コネクター単位（Ｌ Ｐ ）への結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
のものである、項目７７に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７９）
Ｌ Ｐ がリシンである、項目７６から７８のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８０）
Ｌ Ｐ が、式：
（式中、波線は、前記分断剤に対する結合位置を示し、アスタリスクは、ＡおよびＲＬへの結合位置を示す）
のものである、項目７９に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８１）
Ｚが、式Ｚａ：
［式中、波線は、前記コネクター単位（Ａ）への結合位置を示し、
Ｒ １７ は、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－、Ｃ １ ～Ｃ １０ ヘテロアルキレン－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ－、－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキレン）－、－アリーレン－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－アリーレン－、－アリーレン－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ １０ ヘテロアルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）－、－アリーレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－アリーレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－アリーレン－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ（＝Ｏ）－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ（＝Ｏ）－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－ＮＨ－、Ｃ １ ～Ｃ １０ ヘテロアルキレン－ＮＨ－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ－ＮＨ－、－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキレン）－ＮＨ－、－アリーレン－ＮＨ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－アリーレン－ＮＨ－、－アリーレン－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－ＮＨ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－ＮＨ－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－ＮＨ－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ－ＮＨ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－ＮＨ－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－ＮＨ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｓ－、Ｃ １ ～Ｃ １０ ヘテロアルキレン－Ｓ－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ－Ｓ－、－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキレン）－Ｓ－、－アリーレン－Ｓ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－アリーレン－Ｓ－、－アリーレン－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｓ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｓ－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｓ－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ－Ｓ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｓ－または－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｓ－であり、
Ｒ １７ は、－（ＣＨ ２ ） ｘ ＮＨ ２ 、－（ＣＨ ２ ） ｘ ＮＨＲ ａ または－（ＣＨ ２ ） ｘ ＮＲ ａ ２ である塩基性単位（ＢＵ）により必要に応じて置換されており、
（式中、ｘは、１～４の整数であり、
Ｒ ａ はそれぞれ、Ｃ １～６ アルキルおよびＣ １～６ ハロアルキルからなる群から独立して選択されるか、または２つのＲ ａ 基は、それらが結合している窒素と合わさり、４～６員のヘテロシクロアルキル環またはアゼチジニル、ピロリジニルもしくはピペリジニル基を形成する）］
を有する、項目５６から８０のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８２）
Ｒ １７ が、－（Ｃ １ ～Ｃ ５ ）アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－であり、Ｒ １７ のアルキレン部分が、前記塩基性単位（ＢＵ）により必要に応じて置換されている、項目８１に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８３）
Ｚ’が、式：
［式中、
カルボニルに隣接する波線は、Ａへの結合点を示しており、
ＢＵは、－（ＣＨ ２ ） ｘ ＮＨ ２ 、－（ＣＨ ２ ） ｘ ＮＨＲ ａ または－（ＣＨ ２ ） ｘ Ｎ（Ｒ ａ ） ２ である塩基性単位であり、
（式中、ｘは、１～４の整数であり、
Ｒ ａ はそれぞれ、独立して、Ｃ １～６ アルキルもしくはＣ １～６ ハロアルキルであるか、
または２つのＲ ａ 基は、それらが結合している窒素と合わさり、４～６員のヘテロシクロアルキル環、またはアゼチジニル、ピロリジニルもしくはピペリジニル基を形成する）］を有する、項目８１または８２に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８４）
Ｚ’が、以下：
（式中、カルボニルに隣接する波線は、Ａへの結合点を示している）
である、項目８３に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８５）
Ｚ’が、以下：
である、項目８４に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８６）
Ａが、結合である、項目５６から８５のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８７）
ＲＬが、ジペプチド、トリペプチドまたはテトラペプチドである、項目５６から８６のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８８）
ＲＬが、ジペプチドである、項目８７に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８９）
ＲＬが、トリペプチドである、項目８７に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９０）
ＲＬが、ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｃｉｔ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｎ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｕ－ｇｌｙ、ｐｈｅ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ａｌａ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｌｅｕ、ｌｅｕ－ｌｅｕ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｐｈｅ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｐｈｅ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｙまたはｖａｌ－ｌｙｓ－β－ａｌａである、項目８７のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９１）
ＲＬが、以下の式：ＡＡ １ －ＡＡ ２ －ＡＡ ３ （式中、ＡＡ １ 、ＡＡ ２ およびＡＡ ３ は、それぞれ独立してアミノ酸であり、ＡＡ １ は、－ＮＨ－に結合しており、ＡＡ ３ は、Ｓ ＊ に結合している）を有するトリペプチドである、項目８９に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９２）
ＡＡ ３ が、ｇｌｙまたはβ－ａｌａである、項目９１に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９３）
ＡＡ ３ が、ｇｌｙである、項目９２に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９４）
Ｙが、以下の式：
である、項目５６から９３のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９５）
式：
または薬学的に許容されるその塩（式中、
Ｓ ＊ は、ＰＥＧ単位であり、
ＲＬは、２～８個のアミノ酸を含むペプチドであるペプチド放出可能なリンカーである）を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９６）
前記ＰＥＧ単位が、以下の式：
（式中、左側の波線は、－Ｃ（Ｏ）－への結合部位を示し、右側の波線は、ＲＬへの結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
を有する、項目９５に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９７）
ＲＬがトリペプチドである、項目９５から９６のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９８）
ＲＬが、以下の式：ＡＡ １ －ＡＡ ２ －ＡＡ ３ （式中、ＡＡ １ 、ＡＡ ２ およびＡＡ ３ は、それぞれ独立してアミノ酸であり、ＡＡ １ は、－ＮＨ－に結合しており、ＡＡ ３ は、Ｓ ＊ に結合している）を有するトリペプチドである、項目９５から９７のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９９）
ＡＡ ３ が、ｇｌｙまたはβ－ａｌａである、項目９８に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１００）
ＲＬが、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙであり、ｖａｌが、－ＮＨ－に結合しており、ｇｌｙが、Ｓ ＊ に結合している、項目９７に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１０１）
式（ＩＣ）：
または薬学的に許容されるその塩、
（式中、
ｙは、１、２、３もしくは４であるか、または１もしくは４であり、
ｚは、２～１２の整数であるか、または２、４、８もしくは１２であり、
ｐは、１～１６である）
を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１０２）
ｐが、４、５、６、７、８、９もしくは１０であるか、またはｐが、４もしくは８である、項目１０１に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１０３）
式：
または薬学的に許容されるその塩を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１０４）
式：
または薬学的に許容されるその塩を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１０５）
式：
または薬学的に許容されるその塩を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１０６）
式：
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
ＲＬは、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－β－ａｌａ、ｖａｌ－ｇｌｎ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ａｌａ、ｐｈｅ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｅｕ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｕ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ａｓｐ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ、ｖａｌ－ｇｌｙおよびｇｌｙ－ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙからなる群から選択されるペプチドであり、
ｘは、２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１０７）
以下の式：
（式中、
ｘは、２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２であり、
ＲＬは、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－β－ａｌａ、ｖａｌ－ｇｌｎ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ａｌａ、ｐｈｅ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｅｕ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｕ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ａｓｐ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ、ｖａｌ－ｇｌｙおよびｇｌｙ－ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙからなる群から選択されるペプチドである）
を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１０８）
ｘが、４～１２の整数である、項目１０７に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１０９）
以下の式：
（式中、
ｘは、２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２であり、
ＲＬは、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－β－ａｌａ、ｖａｌ－ｇｌｎ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ａｌａ、ｐｈｅ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｅｕ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｕ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ａｓｐ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ、ｖａｌ－ｇｌｙおよびｇｌｙ－ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙからなる群から選択されるペプチドである）
を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１１０）
ＲＬがｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙである、項目１０８または１０９に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１１１）
以下の式：
（式中、Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ はそれぞれ、独立して、Ｈ、グリシル、ヒドロキシアセチル、エチルまたは２－（２－（２－アミノエトキシ）エトキシ）エチルであるか、またはＲ Ｆ およびＲ Ｆ’ は、各々が結合している窒素原子と合わさり、５員、６員もしくは７員のヘテロシクロアルキル環を形成する）
であるカンプトテシン化合物。
（項目１１２）
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ が、各々が結合している窒素原子と合わさり、６員環を形成する、項目１１１に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１１３）
前記６員環が、モルホリニル基またはピペラジニル基である、項目１１２に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１１４）
Ｒ Ｆ’ が、Ｈであり、Ｒ Ｆ が、グリシル、ヒドロキシアセチル、エチルまたは２－（２－（２－アミノエトキシ）エトキシ）エチルである、項目１１１に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１１５）
Ｒ Ｆ’ が、Ｈであり、Ｒ Ｆ が、脂肪族基を含む、項目１１１に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１１６）
Ｒ Ｆ’ が、Ｈであり、Ｒ Ｆ が、アリール基を含む、項目１１１に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１１７）
Ｒ Ｆ’ が、Ｈであり、Ｒ Ｆ が、アミド基を含む、項目１１１に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１１８）
Ｒ Ｆ’ が、Ｈであり、Ｒ Ｆ が、エチレンオキシド基を含む、項目１１１に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１１９）
化合物４、化合物５、ならびに表ＩおよびＩＩ中の化合物から選択される群から選択される、項目１１１から１１８のいずれか一項に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１２０）
以下の式：
または薬学的に許容されるその塩
（式中、Ｒ Ｂ は、－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＯＨ、－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＮＨ ２ 、－Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニルまたはフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキルである）
であるカンプトテシン化合物。
（項目１２１）
Ｒ Ｂ が、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキルを含む、項目１２０に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１２２）
Ｒ Ｂ が、シクロプロピル、ペンチル、ヘキシル、ｔｅｒｔ－ブチルまたはシクロペンチル基を含む、項目１２１に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１２３）
化合物６および表ＩＩＩ中の化合物からなる群から選択される、項目１２０から１２２のいずれか一項に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１２４）
前記抗体またはその抗原結合性フラグメントが、それぞれ、配列番号１、２、３、４、５および６のアミノ酸配列を含む、ＣＤＲ－Ｈ１、ＣＤＲ－Ｈ２、ＣＤＲ－Ｈ３、ＣＤＲ－Ｌ１、ＣＤＲ－Ｌ２およびＣＤＲ－Ｌ３を含む、項目５３から５５のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１２５）
前記抗体またはその抗原結合性フラグメントが、配列番号７のアミノ酸配列に少なくとも９５％が同一であるアミノ酸配列を含む重鎖可変領域、および配列番号８のアミノ酸配列と少なくとも９５％が同一であるアミノ酸配列を含む軽鎖可変領域を含む、項目１２４に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１２６）
前記抗体またはその抗原結合性フラグメントが、配列番号７のアミノ酸配列を含む重鎖可変領域、および配列番号８のアミノ酸配列を含む軽鎖可変領域を含む、項目１２４に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１２７）
前記抗体が、配列番号９または配列番号１０のアミノ酸配列を含む重鎖、および配列番号１１のアミノ酸配列を含む軽鎖を含む、項目１２４に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１２８）
式（ＩＣ）：
または薬学的に許容されるその塩、
（式中、
ｙは、１、２、３もしくは４であるか、または１もしくは４であり、
ｚは、２～１２の整数であるか、または２、４、８もしくは１２であり、
ｐは、１～１６である）
を有する、項目１２４から１２７のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１２９）
ｐが、２、３、４、５、６、７、８、９もしくは１０であるか、またはｐが、２、４もしくは８である、項目１２８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１３０）
以下の式：
または薬学的に許容されるその塩、
（式中、
ｐは、２、４または８である）
を有する、項目５３から５５のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１３１）
ｐが８である、項目１３０に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１３２）
がんの処置を必要とする対象におけるがんを処置する方法であって、前記対象に、有効量の項目１から５５および１２４から１３１のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート、または項目１１１から１２３のいずれか一項に記載のカンプトテシン化合物を投与するステップを含む、方法。
（項目１３３）
前記がんが、リンパ腫、白血病または固形腫瘍である、項目１３２に記載の方法。
（項目１３４）
前記対象に、有効量の追加的な治療剤、１種もしくは複数の化学療法剤、または放射線療法を投与するステップを含む、項目１３２または１３３に記載の方法。
（項目１３５）
自己免疫疾患の処置を必要とする対象における自己免疫疾患を処置する方法であって、前記対象に、有効量の項目１から５５および１２４から１３１のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート、または項目１１１から１２３のいずれか一項に記載のカンプトテシン化合物を投与するステップを含む、方法。
（項目１３６）
前記自己免疫疾患が、Ｔｈ２リンパ球が関連する障害、Ｔｈ１リンパ球が関連する障害または活性化Ｂリンパ球が関連する障害である、項目１３５に記載の方法。
（項目１３７）
がんの処置を必要とする対象において、がんを処置する方法であって、がん細胞に項目１１１から１２３のいずれか一項に記載のカンプトテシン化合物を接触させるステップを含む、方法。
（項目１３８）
前記がんが、リンパ腫、白血病または固形腫瘍である、項目１３７に記載の方法。
（項目１３９）
抗体またはその抗原結合性フラグメントを項目５６から１１０のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物と反応させるステップを含む、項目１から５５および１２４から１３１のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲートを調製する方法。
（項目１４０）
項目１から５５および１２４から１３１のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲートおよび薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
（項目１４１）
必要に応じて、追加的な治療剤を含む、項目１から５５および１２４から１３１のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲートを含む、キット。
（項目１４２）
疾患または障害を処置するための、項目１から５５および１２４から１３１のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート、または項目１１１から１２３のいずれか一項に記載のカンプトテシン化合物の使用。
（項目１４３）
疾患または障害を処置するための医薬の調製における、項目１から５５および１２４から１３１のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート、または項目１１１から１２３のいずれか一項に記載のカンプトテシン化合物、および薬学的に許容される添加剤、担体または賦形剤の使用。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
以下の式：
Ｌ－（Ｑ－Ｄ） ｐ （Ｉ）
または薬学的に許容されるその塩［式中、
Ｌは、リガンド単位であり、
Ｑは、以下：
－Ｚ－Ａ－Ｓ ＊ －ＲＬ－；－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－；－Ｚ－Ａ－Ｓ ＊ －ＲＬ－Ｙ－；または－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－Ｙ－
（式中、Ｚは、ストレッチャー単位であり、Ａは、結合またはコネクター単位であり、Ｌ Ｐ は、並列コネクター単位であり、Ｓ ＊ は、結合または分断剤であり、
ＲＬは２～８個のアミノ酸を含むペプチドであり、
Ｙは、スペーサー単位である）
から選択される式を有するリンカー単位であり、
Ｄは、以下：
（式中、
Ｒ Ｂ は、Ｈ、－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＯＨ、－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＮＨ ２ 、－Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニルおよびフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ はそれぞれ、Ｈ、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキルアミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、（Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキル）（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、ジ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキルＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ ヘテロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ ８ アミノアルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニル、フェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ジフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであるか、またはＲ Ｆ およびＲ Ｆ’ は、各々が結合している窒素原子と合わさり、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基を有する５員、６員または７員環を形成し、
Ｒ Ｂ 、Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分は、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により置換されており、
ｐは、約１～約１６であり、
Ｑは、ＣＰＴ２またはＣＰＴ５に存在するヒドロキシル基またはアミン基のいずれか１つを介して結合している）
から選択される薬物単位である］
を有するカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２）
Ｄが、式ＣＰＴ２を有する、項目１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３）
Ｒ Ｂ が、－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＯＨまたは－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＮＨ ２ である、項目１または２に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４）
Ｒ Ｂ が、－ＣＨ ２ －ＯＨまたは－ＣＨ ２ －Ｏ－ＣＨ ２ －ＮＨ ２ である、項目３に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目５）
Ｒ Ｂ が、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニルおよびフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から選択されるメンバーである、項目１または２に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目６）
Ｒ Ｂ が、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキルまたはＣ １ ～Ｃ ８ ハロアルキルである、項目１または２に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目７）
Ｄが、式ＣＰＴ５を有する、項目１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目８）
前記コンジュゲートの－Ｑ－Ｄ構成要素が、（ＣＰＴ５ｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｖＮ）、（ＣＰＴ５ｖＮ）、（ＣＰＴ５ｖｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉＯ）、（ＣＰＴ５ｉｉＯ）、（ＣＰＴ５ｉｉｉＯ）、（ＣＰＴ５ｉｖＯ）、（ＣＰＴ５ｖＯ）および（ＣＰＴ５ｖｉＯ）：
から選択される式を有する、項目１または７に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目９）
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ がそれぞれ、Ｈ、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキルアミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、（Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキル）（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、ジ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキルＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキルＣ（Ｏ）－およびＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキルＣ（Ｏ）－からなる群から独立して選択され、
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分が、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により置換されている、
項目８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１０）
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ がそれぞれ、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニル、フェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ジフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分がそれぞれ、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により独立して置換されている、
項目８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１１）
Ｒ Ｆ’ がＨである、項目７または８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１２）
前記カンプトテシンコンジュゲートの前記－Ｑ－Ｄ構成要素が、（ＣＰＴ５ｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｖＮ）、（ＣＰＴ５ｖＮ）および（ＣＰＴ５ｖｉＮ）から選択される式を有する、項目８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１３）
前記コンジュゲートの前記－Ｑ－Ｄ構成要素が、（ＣＰＴ５ｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉＮ）および（ＣＰＴ５ｖｉＮ）から選択される式を有する、項目１２に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１４）
Ｒ Ｆ が、－Ｈ、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキルアミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、（Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキル）（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、ジ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキルＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキルＣ（Ｏ）－およびＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキルＣ（Ｏ）－からなる群から選択され、
Ｒ Ｆ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分が、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により置換されている、
項目１２または１３に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１５）
Ｒ Ｆ が、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニル、フェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ジフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から選択され、
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分がそれぞれ、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により独立して置換されている、
項目１２または１３に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１６）
Ｓ ＊ が、結合であり、Ｑが、－Ｚ－Ａ－ＲＬ－または－Ｚ－Ａ－ＲＬ－Ｙ－である、項目１から１５のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１７）
Ｓ ＊ が、分断剤であり、Ｑが、
－Ｚ－Ａ－Ｓ ＊ －ＲＬ－；－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－；－Ｚ－Ａ－Ｓ ＊ －ＲＬ－Ｙ－；または－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－Ｙ－
である、項目１から１５のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１８）
Ｓ ＊ が、ＰＥＧ単位である、項目１７に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１９）
前記ＰＥＧ単位が、以下の式：
（式中、左側の波線は、Ａへの結合部位を示し、右側の波線は、ＲＬへの結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
を有する、項目１８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２０）
前記ＰＥＧ単位が、以下の式：
（式中、左側の波線は、Ａへの結合部位を示し、右側の波線は、ＲＬへの結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
を有する、項目１９に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２１）
Ｑが、式－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－または－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－Ｙ－であり、Ｓ ＊ が、２個、４個、８個または１２個の－ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｏ－サブ単位、およびＣ １～４ アルキルまたはＣ １～４ アルキル－ＣＯ ２ ＨであるＰＥＧ単位の末端キャップ基を含む、項目１７に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２２）
Ｓ ＊ が、式：
（式中、波線は、前記並列コネクター単位（Ｌ Ｐ ）への結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
のものである、項目２１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２３）
Ｓ ＊ が、式：
（式中、波線は、前記並列コネクター単位（Ｌ Ｐ ）への結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
のものである、項目２２に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２４）
Ｌ Ｐ がリシンである、項目２１から２３のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２５）
Ｌ Ｐ が、式：
（式中、波線は、前記分断剤に対する結合位置を示し、アスタリスクは、ＡおよびＲＬへの結合位置を示す）
のものである、項目２４に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２６）
Ｚが、式Ｚａ：
［式中、アスタリスクは、前記リガンド単位（Ｌ）への結合位置を示し、
波線は、前記コネクター単位（Ａ）への結合位置を示し、
Ｒ １７ は、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－、Ｃ １ ～Ｃ １０ ヘテロアルキレン－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ－、－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキレン）－、－アリーレン－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－アリーレン－、－アリーレン－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ １０ ヘテロアルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）－、－アリーレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－アリーレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－アリーレン－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ（＝Ｏ）－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ（＝Ｏ）－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－ＮＨ－、Ｃ １ ～Ｃ １０ ヘテロアルキレン－ＮＨ－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ－ＮＨ－、－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキレン）－ＮＨ－、－アリーレン－ＮＨ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－アリーレン－ＮＨ－、－アリーレン－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－ＮＨ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－ＮＨ－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－ＮＨ－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ－ＮＨ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－ＮＨ－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－ＮＨ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｓ－、Ｃ １ ～Ｃ １０ ヘテロアルキレン－Ｓ－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ－Ｓ－、－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキレン）－Ｓ－、－アリーレン－Ｓ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－アリーレン－Ｓ－、－アリーレン－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｓ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｓ－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｓ－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ－Ｓ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｓ－または－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｓ－であり、
Ｒ １７ は、－（ＣＨ ２ ） ｘ ＮＨ ２ 、－（ＣＨ ２ ） ｘ ＮＨＲ ａ または－（ＣＨ ２ ） ｘ ＮＲ ａ ２ である塩基性単位（ＢＵ）により必要に応じて置換されており、
（式中、ｘは、１～４の整数であり、
Ｒ ａ はそれぞれ、Ｃ １～６ アルキルおよびＣ １～６ ハロアルキルからなる群から独立して選択されるか、または２つのＲ ａ 基は、それらが結合している窒素と合わさり、４～６員のヘテロシクロアルキル環またはアゼチジニル、ピロリジニルもしくはピペリジニル基を形成する）］
を有する、項目１から２５のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２７）
Ｒ １７ が、－（Ｃ １ ～Ｃ ５ ）アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－であり、Ｒ １７ のアルキレン部分が、前記塩基性単位（ＢＵ）により必要に応じて置換されている、項目２６に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２８）
Ｚが、以下：
である、項目２６または２７に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目２９）
Ｚが、以下：
である、項目２８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３０）
Ｚが、以下：
である、項目２９に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３１）
Ａが、結合である、項目１から３０のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３２）
ＲＬが、ジペプチド、トリペプチドまたはテトラペプチドである、項目１から３１のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３３）
ＲＬが、ジペプチドである、項目３２に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３４）
ＲＬが、トリペプチドである、項目３２に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３５）
ＲＬが、ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｃｉｔ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｎ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｕ－ｇｌｙ、ｐｈｅ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ａｌａ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｌｅｕ、ｌｅｕ－ｌｅｕ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｐｈｅ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｐｈｅ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｙまたはｖａｌ－ｌｙｓ－β－ａｌａである、項目３２に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３６）
ＲＬが、以下の式：ＡＡ １ －ＡＡ ２ －ＡＡ ３ （式中、ＡＡ １ 、ＡＡ ２ およびＡＡ ３ は、それぞれ独立してアミノ酸であり、ＡＡ １ は、－ＮＨ－に結合しており、ＡＡ ３ は、Ｓ ＊ に結合している）を有するトリペプチドである、項目３４に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３７）
ＡＡ ３ が、ｇｌｙまたはβ－ａｌａである、項目３６に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３８）
ＲＬが、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙであり、ｖａｌが、－ＮＨ－に結合しており、ｇｌｙが、Ｓ ＊ に結合している、項目３７に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目３９）
Ｙが、以下の式：
である、項目１から３８のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４０）
ｐが、１～１６であるか、または２～８であるか、または２であるか、または４であるか、または８である、項目１から３９のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４１）
式（ＩＢ）：
または薬学的に許容されるその塩（式中、
Ｓ ＊ は、ＰＥＧ単位であり、
ＲＬは、２～８個のアミノ酸を含むペプチドであるペプチド放出可能なリンカーである）を有する、項目１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４２）
前記ＰＥＧ単位が、以下の式：
（式中、左側の波線は、－Ｃ（Ｏ）－への結合部位を示し、右側の波線は、ＲＬへの結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
を有する、項目４１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４３）
ＲＬが、以下の式：ＡＡ １ －ＡＡ ２ －ＡＡ ３ （式中、ＡＡ １ 、ＡＡ ２ およびＡＡ ３ は、それぞれ独立してアミノ酸であり、ＡＡ １ は、－ＮＨ－に結合しており、ＡＡ ３ は、Ｓ ＊ に結合している）を有するトリペプチドである、項目４１から４２のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４４）
ＡＡ ３ が、ｇｌｙまたはβ－ａｌａである、項目４３に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４５）
ＡＡ ３ が、ｇｌｙである、項目４４に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４６）
ＲＬが、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙであり、ｖａｌが、－ＮＨ－に結合しており、ｇｌｙが、Ｓ ＊ に結合している、項目４５に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４７）
式（ＩＣ）：
または薬学的に許容されるその塩、
（式中、
ｙは、１、２、３もしくは４であるか、または１もしくは４であり、
ｚは、２～１２の整数であるか、または２、４、８もしくは１２であり、
ｐは、１～１６である）
を有する、項目１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４８）
ｐが、４、５、６、７、８、９もしくは１０であるか、またはｐが、４もしくは８である、項目４７に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目４９）
式（ＩＩＡ）：
または薬学的に許容されるその塩（式中、Ｓ ＊ は、ＰＥＧ単位である）
を有する、項目１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目５０）
式（ＩＩＢ）：
または薬学的に許容されるその塩を有する、項目４９に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目５１）
式（ＩＩＣ）：
または薬学的に許容されるその塩を有する、項目４９または５０に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目５２）
式（ＩＩＤ）：
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
ＲＬは、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－β－ａｌａ、ｖａｌ－ｇｌｎ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ａｌａ、ｐｈｅ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｅｕ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｕ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ａｓｐ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｌｙｓ－ｖａｌ、ｖａｌ－ｌｙｓ、ｖａｌ－ｇｌｙおよびｇｌｙ－ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙからなる群から選択されるペプチドであり、
ｘは、２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
を有する、項目４９または５０に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目５３）
前記リガンド単位が、抗体またはその抗原結合性フラグメントである、項目１から５２のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目５４）
前記抗体が、モノクローナル抗体またはその抗原結合性フラグメントである、項目５３に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目５５）
前記抗体が、ｃＡＣ１０抗ＣＤ３０抗体またはその抗原結合性フラグメントである、項目５３または５４に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目５６）
以下の式：
Ｑ’－Ｄ
または薬学的に許容されるその塩［式中、
Ｑは、以下：
Ｚ’－Ａ－Ｓ＊－ＲＬ－； Ｚ’－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ＊）－ＲＬ－；Ｚ’－Ａ－Ｓ＊－ＲＬ－Ｙ－； Ｚ’－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ＊）－ＲＬ－Ｙ－
（式中、Ｚは、ストレッチャー単位前駆体であり、Ａは、結合またはコネクター単位であり、Ｓ ＊ は、結合または分断剤であり、Ｌ Ｐ は、並列コネクター単位であり、
ＲＬは２～８個のアミノ酸を含むペプチドを含むペプチド放出可能なリンカーであり、
Ｙは、スペーサー単位である）
からなる群から選択される式を有するリンカー単位前駆体であり、
Ｄは、以下：
（式中、
Ｒ Ｂ は、Ｈ、－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＯＨ、－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＮＨ ２ 、－Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニルおよびフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ はそれぞれ、Ｈ、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキルアミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、（Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキル）（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、ジ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキルＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ ８ アミノアルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニル、フェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ジフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであるか、またはＲ Ｆ およびＲ Ｆ’ は、各々が結合している窒素原子と合わさり、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基を有する５員、６員または７員環を形成し、
Ｒ Ｂ 、Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分は、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により置換されており、
Ｑは、ＣＰＴ２またはＣＰＴ５に存在するヒドロキシル基またはアミン基のいずれか１つを介して結合している）
から選択される薬物単位である］
を有するカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目５７）
Ｄが、式ＣＰＴ２を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目５８）
Ｒ Ｂ が、－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＯＨまたは－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＮＨ ２ である、項目５６または５７に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目５９）
Ｒ Ｂ が、－ＣＨ ２ －ＯＨまたは－ＣＨ ２ －Ｏ－ＣＨ ２ －ＮＨ ２ である、項目５８に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６０）
Ｒ Ｂ が、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニルおよびフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から選択されるメンバーである、項目５６または５７に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６１）
Ｒ Ｂ が、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキルまたはＣ １ ～Ｃ ８ ハロアルキルである、項目５６または５７に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６２）
Ｄが、式ＣＰＴ５を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６３）
Ｑ’－Ｄが、（ＣＰＴ５ｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｖＮ）、（ＣＰＴ５ｖＮ）、（ＣＰＴ５ｖｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉＯ）、（ＣＰＴ５ｉｉＯ）、（ＣＰＴ５ｉｉｉＯ）、（ＣＰＴ５ｉｖＯ）、（ＣＰＴ５ｖＯ）および（ＣＰＴ５ｖｉＯ）：
から選択される式を有する、項目５６または６２に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６４）
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ がそれぞれ、Ｈ、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキルアミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、（Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキル）（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、ジ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキルＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキルＣ（Ｏ）－およびＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキルＣ（Ｏ）－からなる群から独立して選択され、
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分が、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により置換されている、
項目６３に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６５）
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ がそれぞれ、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニル、フェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ジフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から独立して選択され、
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分がそれぞれ、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により独立して置換されている、
項目６３に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６６）
Ｒ Ｆ’ がＨである、項目６２または６３に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６７）
Ｑ’－Ｄが、（ＣＰＴ５ｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｖＮ）、（ＣＰＴ５ｖＮ）および（ＣＰＴ５ｖｉＮ）から選択される式を有する、項目６３に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６８）
Ｑ’－Ｄが、（ＣＰＴ５ｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉＮ）および（ＣＰＴ５ｖｉＮ）から選択される式を有する、項目６７に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目６９）
Ｒ Ｆ が、－Ｈ、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキルアミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、（Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキル）（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、ジ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル）アミノＣ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ４ ヒドロキシアルキルＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ ８ ヒドロキシアルキルＣ（Ｏ）－およびＣ １ ～Ｃ ８ アミノアルキルＣ（Ｏ）－からなる群から選択され、
Ｒ Ｆ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分が、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により置換されている、
項目６７または６８に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７０）
Ｒ Ｆ が、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ １０ ヘテロシクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニル、フェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ジフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールＣ １ ～Ｃ ４ アルキルからなる群から選択され、
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分がそれぞれ、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＯＨ、ＯＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、ＮＨ ２ 、ＮＨＣ １ ～Ｃ ４ アルキルおよびＮ（Ｃ １ ～Ｃ ４ アルキル） ２ から選択される０～３個の置換基により独立して置換されている、
項目６７または６８に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７１）
Ｓ ＊ が、結合であり、Ｑが、－Ｚ－Ａ－ＲＬ－または－Ｚ－Ａ－ＲＬ－Ｙ－である、項目５６から７０のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７２）
Ｓ ＊ が、分断剤であり、Ｑが、
－Ｚ－Ａ－Ｓ ＊ －ＲＬ－；－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－；－Ｚ－Ａ－Ｓ ＊ －ＲＬ－Ｙ－；または－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－Ｙ－である、項目５６から７０のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７３）
Ｓ ＊ が、ＰＥＧ単位である、項目７２に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７４）
前記ＰＥＧ単位が、以下の式：
（式中、左側の波線は、Ａへの結合部位を示し、右側の波線は、ＲＬへの結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
を有する、項目７３に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７５）
前記ＰＥＧ単位が、以下の式：
（式中、左側の波線は、Ａへの結合部位を示し、右側の波線は、ＲＬへの結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
を有する、項目７４に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７６）
Ｑが、式－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－または－Ｚ－Ａ－Ｌ Ｐ （Ｓ ＊ ）－ＲＬ－Ｙ－であり、Ｓ ＊ が、２個、４個、８個または１２個の－ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｏ－サブ単位、およびＣ １～４ アルキルまたはＣ １～４ アルキル－ＣＯ ２ ＨであるＰＥＧ単位の末端キャップ基を含む、項目７２に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７７）
Ｓ ＊ が、式：
（式中、波線は、前記並列コネクター単位（Ｌ Ｐ ）への結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
のものである、項目７６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７８）
Ｓ ＊ が、式：
（式中、波線は、前記並列コネクター単位（Ｌ Ｐ ）への結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
のものである、項目７７に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目７９）
Ｌ Ｐ がリシンである、項目７６から７８のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８０）
Ｌ Ｐ が、式：
（式中、波線は、前記分断剤に対する結合位置を示し、アスタリスクは、ＡおよびＲＬへの結合位置を示す）
のものである、項目７９に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８１）
Ｚが、式Ｚａ：
［式中、波線は、前記コネクター単位（Ａ）への結合位置を示し、
Ｒ １７ は、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－、Ｃ １ ～Ｃ １０ ヘテロアルキレン－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ－、－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキレン）－、－アリーレン－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－アリーレン－、－アリーレン－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、Ｃ １ ～Ｃ １０ ヘテロアルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）－、－アリーレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－アリーレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－アリーレン－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ（＝Ｏ）－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ（＝Ｏ）－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－ＮＨ－、Ｃ １ ～Ｃ １０ ヘテロアルキレン－ＮＨ－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ－ＮＨ－、－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキレン）－ＮＨ－、－アリーレン－ＮＨ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－アリーレン－ＮＨ－、－アリーレン－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－ＮＨ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－ＮＨ－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－ＮＨ－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ－ＮＨ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－ＮＨ－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－ＮＨ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｓ－、Ｃ １ ～Ｃ １０ ヘテロアルキレン－Ｓ－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ－Ｓ－、－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキレン）－Ｓ－、－アリーレン－Ｓ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－アリーレン－Ｓ－、－アリーレン－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｓ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｓ－、－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ カルボシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｓ－、－Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ－Ｓ－、－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｓ－または－（Ｃ ３ ～Ｃ ８ ヘテロシクロ）－Ｃ １ ～Ｃ １０ アルキレン－Ｓ－であり、
Ｒ １７ は、－（ＣＨ ２ ） ｘ ＮＨ ２ 、－（ＣＨ ２ ） ｘ ＮＨＲ ａ または－（ＣＨ ２ ） ｘ ＮＲ ａ ２ である塩基性単位（ＢＵ）により必要に応じて置換されており、
（式中、ｘは、１～４の整数であり、
Ｒ ａ はそれぞれ、Ｃ １～６ アルキルおよびＣ １～６ ハロアルキルからなる群から独立して選択されるか、または２つのＲ ａ 基は、それらが結合している窒素と合わさり、４～６員のヘテロシクロアルキル環またはアゼチジニル、ピロリジニルもしくはピペリジニル基を形成する）］
を有する、項目５６から８０のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８２）
Ｒ １７ が、－（Ｃ １ ～Ｃ ５ ）アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－であり、Ｒ １７ のアルキレン部分が、前記塩基性単位（ＢＵ）により必要に応じて置換されている、項目８１に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８３）
Ｚ’が、式：
［式中、
カルボニルに隣接する波線は、Ａへの結合点を示しており、
ＢＵは、－（ＣＨ ２ ） ｘ ＮＨ ２ 、－（ＣＨ ２ ） ｘ ＮＨＲ ａ または－（ＣＨ ２ ） ｘ Ｎ（Ｒ ａ ） ２ である塩基性単位であり、
（式中、ｘは、１～４の整数であり、
Ｒ ａ はそれぞれ、独立して、Ｃ １～６ アルキルもしくはＣ １～６ ハロアルキルであるか、
または２つのＲ ａ 基は、それらが結合している窒素と合わさり、４～６員のヘテロシクロアルキル環、またはアゼチジニル、ピロリジニルもしくはピペリジニル基を形成する）］を有する、項目８１または８２に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８４）
Ｚ’が、以下：
（式中、カルボニルに隣接する波線は、Ａへの結合点を示している）
である、項目８３に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８５）
Ｚ’が、以下：
である、項目８４に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８６）
Ａが、結合である、項目５６から８５のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８７）
ＲＬが、ジペプチド、トリペプチドまたはテトラペプチドである、項目５６から８６のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８８）
ＲＬが、ジペプチドである、項目８７に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目８９）
ＲＬが、トリペプチドである、項目８７に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９０）
ＲＬが、ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｃｉｔ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｎ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｕ－ｇｌｙ、ｐｈｅ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ａｌａ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｌｅｕ、ｌｅｕ－ｌｅｕ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｐｈｅ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｐｈｅ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｙまたはｖａｌ－ｌｙｓ－β－ａｌａである、項目８７のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９１）
ＲＬが、以下の式：ＡＡ １ －ＡＡ ２ －ＡＡ ３ （式中、ＡＡ １ 、ＡＡ ２ およびＡＡ ３ は、それぞれ独立してアミノ酸であり、ＡＡ １ は、－ＮＨ－に結合しており、ＡＡ ３ は、Ｓ ＊ に結合している）を有するトリペプチドである、項目８９に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９２）
ＡＡ ３ が、ｇｌｙまたはβ－ａｌａである、項目９１に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９３）
ＡＡ ３ が、ｇｌｙである、項目９２に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９４）
Ｙが、以下の式：
である、項目５６から９３のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９５）
式：
または薬学的に許容されるその塩（式中、
Ｓ ＊ は、ＰＥＧ単位であり、
ＲＬは、２～８個のアミノ酸を含むペプチドであるペプチド放出可能なリンカーである）を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９６）
前記ＰＥＧ単位が、以下の式：
（式中、左側の波線は、－Ｃ（Ｏ）－への結合部位を示し、右側の波線は、ＲＬへの結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
を有する、項目９５に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９７）
ＲＬがトリペプチドである、項目９５から９６のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９８）
ＲＬが、以下の式：ＡＡ １ －ＡＡ ２ －ＡＡ ３ （式中、ＡＡ １ 、ＡＡ ２ およびＡＡ ３ は、それぞれ独立してアミノ酸であり、ＡＡ １ は、－ＮＨ－に結合しており、ＡＡ ３ は、Ｓ ＊ に結合している）を有するトリペプチドである、項目９５から９７のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目９９）
ＡＡ ３ が、ｇｌｙまたはβ－ａｌａである、項目９８に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１００）
ＲＬが、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙであり、ｖａｌが、－ＮＨ－に結合しており、ｇｌｙが、Ｓ ＊ に結合している、項目９７に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１０１）
式（ＩＣ）：
または薬学的に許容されるその塩、
（式中、
ｙは、１、２、３もしくは４であるか、または１もしくは４であり、
ｚは、２～１２の整数であるか、または２、４、８もしくは１２であり、
ｐは、１～１６である）
を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１０２）
ｐが、４、５、６、７、８、９もしくは１０であるか、またはｐが、４もしくは８である、項目１０１に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１０３）
式：
または薬学的に許容されるその塩を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１０４）
式：
または薬学的に許容されるその塩を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１０５）
式：
または薬学的に許容されるその塩を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１０６）
式：
または薬学的に許容されるその塩
（式中、
ＲＬは、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－β－ａｌａ、ｖａｌ－ｇｌｎ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ａｌａ、ｐｈｅ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｅｕ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｕ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ａｓｐ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ、ｖａｌ－ｇｌｙおよびｇｌｙ－ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙからなる群から選択されるペプチドであり、
ｘは、２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１０７）
以下の式：
（式中、
ｘは、２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２であり、
ＲＬは、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－β－ａｌａ、ｖａｌ－ｇｌｎ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ａｌａ、ｐｈｅ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｅｕ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｕ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ａｓｐ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ、ｖａｌ－ｇｌｙおよびｇｌｙ－ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙからなる群から選択されるペプチドである）
を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１０８）
ｘが、４～１２の整数である、項目１０７に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１０９）
以下の式：
（式中、
ｘは、２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２であり、
ＲＬは、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－β－ａｌａ、ｖａｌ－ｇｌｎ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ａｌａ、ｐｈｅ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｅｕ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｕ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ａｓｐ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ、ｖａｌ－ｇｌｙおよびｇｌｙ－ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙからなる群から選択されるペプチドである）
を有する、項目５６に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１１０）
ＲＬがｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙである、項目１０８または１０９に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
（項目１１１）
以下の式：
（式中、Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ はそれぞれ、独立して、Ｈ、グリシル、ヒドロキシアセチル、エチルまたは２－（２－（２－アミノエトキシ）エトキシ）エチルであるか、またはＲ Ｆ およびＲ Ｆ’ は、各々が結合している窒素原子と合わさり、５員、６員もしくは７員のヘテロシクロアルキル環を形成する）
であるカンプトテシン化合物。
（項目１１２）
Ｒ Ｆ およびＲ Ｆ’ が、各々が結合している窒素原子と合わさり、６員環を形成する、項目１１１に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１１３）
前記６員環が、モルホリニル基またはピペラジニル基である、項目１１２に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１１４）
Ｒ Ｆ’ が、Ｈであり、Ｒ Ｆ が、グリシル、ヒドロキシアセチル、エチルまたは２－（２－（２－アミノエトキシ）エトキシ）エチルである、項目１１１に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１１５）
Ｒ Ｆ’ が、Ｈであり、Ｒ Ｆ が、脂肪族基を含む、項目１１１に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１１６）
Ｒ Ｆ’ が、Ｈであり、Ｒ Ｆ が、アリール基を含む、項目１１１に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１１７）
Ｒ Ｆ’ が、Ｈであり、Ｒ Ｆ が、アミド基を含む、項目１１１に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１１８）
Ｒ Ｆ’ が、Ｈであり、Ｒ Ｆ が、エチレンオキシド基を含む、項目１１１に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１１９）
化合物４、化合物５、ならびに表ＩおよびＩＩ中の化合物から選択される群から選択される、項目１１１から１１８のいずれか一項に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１２０）
以下の式：
または薬学的に許容されるその塩
（式中、Ｒ Ｂ は、－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＯＨ、－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－Ｏ－（Ｃ １ ～Ｃ ４ ）アルキル－ＮＨ ２ 、－Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ８ ハロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキル、Ｃ ３ ～Ｃ ８ シクロアルキルＣ １ ～Ｃ ４ アルキル、フェニルまたはフェニルＣ １ ～Ｃ ４ アルキルである）
であるカンプトテシン化合物。
（項目１２１）
Ｒ Ｂ が、Ｃ １ ～Ｃ ８ アルキルを含む、項目１２０に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１２２）
Ｒ Ｂ が、シクロプロピル、ペンチル、ヘキシル、ｔｅｒｔ－ブチルまたはシクロペンチル基を含む、項目１２１に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１２３）
化合物６および表ＩＩＩ中の化合物からなる群から選択される、項目１２０から１２２のいずれか一項に記載のカンプトテシン化合物。
（項目１２４）
前記抗体またはその抗原結合性フラグメントが、それぞれ、配列番号１、２、３、４、５および６のアミノ酸配列を含む、ＣＤＲ－Ｈ１、ＣＤＲ－Ｈ２、ＣＤＲ－Ｈ３、ＣＤＲ－Ｌ１、ＣＤＲ－Ｌ２およびＣＤＲ－Ｌ３を含む、項目５３から５５のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１２５）
前記抗体またはその抗原結合性フラグメントが、配列番号７のアミノ酸配列に少なくとも９５％が同一であるアミノ酸配列を含む重鎖可変領域、および配列番号８のアミノ酸配列と少なくとも９５％が同一であるアミノ酸配列を含む軽鎖可変領域を含む、項目１２４に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１２６）
前記抗体またはその抗原結合性フラグメントが、配列番号７のアミノ酸配列を含む重鎖可変領域、および配列番号８のアミノ酸配列を含む軽鎖可変領域を含む、項目１２４に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１２７）
前記抗体が、配列番号９または配列番号１０のアミノ酸配列を含む重鎖、および配列番号１１のアミノ酸配列を含む軽鎖を含む、項目１２４に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１２８）
式（ＩＣ）：
または薬学的に許容されるその塩、
（式中、
ｙは、１、２、３もしくは４であるか、または１もしくは４であり、
ｚは、２～１２の整数であるか、または２、４、８もしくは１２であり、
ｐは、１～１６である）
を有する、項目１２４から１２７のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１２９）
ｐが、２、３、４、５、６、７、８、９もしくは１０であるか、またはｐが、２、４もしくは８である、項目１２８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１３０）
以下の式：
または薬学的に許容されるその塩、
（式中、
ｐは、２、４または８である）
を有する、項目５３から５５のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１３１）
ｐが８である、項目１３０に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
（項目１３２）
がんの処置を必要とする対象におけるがんを処置する方法であって、前記対象に、有効量の項目１から５５および１２４から１３１のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート、または項目１１１から１２３のいずれか一項に記載のカンプトテシン化合物を投与するステップを含む、方法。
（項目１３３）
前記がんが、リンパ腫、白血病または固形腫瘍である、項目１３２に記載の方法。
（項目１３４）
前記対象に、有効量の追加的な治療剤、１種もしくは複数の化学療法剤、または放射線療法を投与するステップを含む、項目１３２または１３３に記載の方法。
（項目１３５）
自己免疫疾患の処置を必要とする対象における自己免疫疾患を処置する方法であって、前記対象に、有効量の項目１から５５および１２４から１３１のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート、または項目１１１から１２３のいずれか一項に記載のカンプトテシン化合物を投与するステップを含む、方法。
（項目１３６）
前記自己免疫疾患が、Ｔｈ２リンパ球が関連する障害、Ｔｈ１リンパ球が関連する障害または活性化Ｂリンパ球が関連する障害である、項目１３５に記載の方法。
（項目１３７）
がんの処置を必要とする対象において、がんを処置する方法であって、がん細胞に項目１１１から１２３のいずれか一項に記載のカンプトテシン化合物を接触させるステップを含む、方法。
（項目１３８）
前記がんが、リンパ腫、白血病または固形腫瘍である、項目１３７に記載の方法。
（項目１３９）
抗体またはその抗原結合性フラグメントを項目５６から１１０のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物と反応させるステップを含む、項目１から５５および１２４から１３１のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲートを調製する方法。
（項目１４０）
項目１から５５および１２４から１３１のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲートおよび薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
（項目１４１）
必要に応じて、追加的な治療剤を含む、項目１から５５および１２４から１３１のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲートを含む、キット。
（項目１４２）
疾患または障害を処置するための、項目１から５５および１２４から１３１のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート、または項目１１１から１２３のいずれか一項に記載のカンプトテシン化合物の使用。
（項目１４３）
疾患または障害を処置するための医薬の調製における、項目１から５５および１２４から１３１のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート、または項目１１１から１２３のいずれか一項に記載のカンプトテシン化合物、および薬学的に許容される添加剤、担体または賦形剤の使用。
Claims (48)
- 以下の式：
Ｌ－（Ｑ－Ｄ）ｐ （Ｉ）
または薬学的に許容されるその塩［式中、
Ｌは、リガンド単位であり、
Ｑは、以下：
－Ｚ－Ａ－Ｓ＊－ＲＬ－；－Ｚ－Ａ－ＬＰ（Ｓ＊）－ＲＬ－；－Ｚ－Ａ－Ｓ＊－ＲＬ－Ｙ－；または－Ｚ－Ａ－ＬＰ（Ｓ＊）－ＲＬ－Ｙ－
（式中、Ｚは、ストレッチャー単位であり、Ａは、結合またはコネクター単位であり、ＬＰは、並列コネクター単位であり、Ｓ＊は、結合または分断剤であり、
ＲＬは２～８個のアミノ酸を含むペプチドであり、
Ｙは、スペーサー単位である）
から選択される式を有するリンカー単位であり、
Ｄは、以下：
（式中、
ＲＢは、Ｈ、－（Ｃ１～Ｃ４）アルキル－ＯＨ、－（Ｃ１～Ｃ４）アルキル－Ｏ－（Ｃ１～Ｃ４）アルキル－ＮＨ２、－Ｃ１～Ｃ８アルキル、Ｃ１～Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキルＣ１～Ｃ４アルキル、フェニルおよびフェニルＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
ＲＦおよびＲＦ’はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１～Ｃ８アルキル、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル、Ｃ１～Ｃ８アミノアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルキルアミノＣ１～Ｃ８アルキル、（Ｃ１～Ｃ４ヒドロキシアルキル）（Ｃ１～Ｃ４アルキル）アミノＣ１～Ｃ８アルキル、ジ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）アミノＣ１～Ｃ８アルキル、Ｃ１～Ｃ４ヒドロキシアルキルＣ１～Ｃ８アミノアルキル、Ｃ２～Ｃ６ヘテロアルキル、Ｃ１～Ｃ８アルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ１～Ｃ８アミノアルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキルＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０ヘテロシクロアルキルＣ１～Ｃ４アルキル、フェニル、フェニルＣ１～Ｃ４アルキル、ジフェニルＣ１～Ｃ４アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであるか、またはＲＦおよびＲＦ’は、各々が結合している窒素原子と合わさり、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＯＣ１～Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ４アルキルおよびＮ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２から選択される０～３個の置換基を有する５員、６員または７員環を形成し、
ＲＢ、ＲＦおよびＲＦ’のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分は、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＯＣ１～Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ４アルキルおよびＮ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２から選択される０～３個の置換基により置換されており、
ｐは、約１～約１６であり、
Ｑは、ＣＰＴ２またはＣＰＴ５に存在するヒドロキシル基またはアミン基のいずれか１つを介して結合している）
から選択される薬物単位である］
を有するカンプトテシンコンジュゲート。 - Ｄが、式ＣＰＴ２を有する、請求項１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
- Ｄが、式ＣＰＴ５を有する、請求項１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
- 前記コンジュゲートの－Ｑ－Ｄ構成要素が、（ＣＰＴ５ｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｖＮ）、（ＣＰＴ５ｖＮ）、（ＣＰＴ５ｖｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉＯ）、（ＣＰＴ５ｉｉＯ）、（ＣＰＴ５ｉｉｉＯ）、（ＣＰＴ５ｉｖＯ）、（ＣＰＴ５ｖＯ）および（ＣＰＴ５ｖｉＯ）：
から選択される式を有する、請求項１または３に記載のカンプトテシンコンジュゲート。 - 前記カンプトテシンコンジュゲートの前記－Ｑ－Ｄ構成要素が、（ＣＰＴ５ｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｉｉＮ）、（ＣＰＴ５ｉｖＮ）、（ＣＰＴ５ｖＮ）および（ＣＰＴ５ｖｉＮ）から選択される式を有する、請求項４に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
- ＲＦが、－Ｈ、Ｃ１～Ｃ８アルキル、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル、Ｃ１～Ｃ８アミノアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルキルアミノＣ１～Ｃ８アルキル、（Ｃ１～Ｃ４ヒドロキシアルキル）（Ｃ１～Ｃ４アルキル）アミノＣ１～Ｃ８アルキル、ジ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）アミノＣ１～Ｃ８アルキル、Ｃ１～Ｃ４ヒドロキシアルキルＣ１～Ｃ８アミノアルキル、Ｃ１～Ｃ８アルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキルＣ（Ｏ）－およびＣ１～Ｃ８アミノアルキルＣ（Ｏ）－からなる群から選択され、
ＲＦのシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分が、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＯＣ１～Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ４アルキルおよびＮ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２から選択される０～３個の置換基により置換されている、
請求項５に記載のカンプトテシンコンジュゲート。 - Ｓ＊が、結合であり、Ｑが、－Ｚ－Ａ－ＲＬ－または－Ｚ－Ａ－ＲＬ－Ｙ－である、請求項１から６のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
- Ｓ＊が、ＰＥＧ単位であり、Ｑが、
－Ｚ－Ａ－Ｓ＊－ＲＬ－；－Ｚ－Ａ－ＬＰ（Ｓ＊）－ＲＬ－；－Ｚ－Ａ－Ｓ＊－ＲＬ－Ｙ－；または－Ｚ－Ａ－ＬＰ（Ｓ＊）－ＲＬ－Ｙ－
である、請求項１から６のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。 - 前記ＰＥＧ単位が、以下の式：
（式中、左側の波線は、Ａへの結合部位を示し、右側の波線は、ＲＬへの結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
を有する、請求項８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。 - 前記ＰＥＧ単位が、以下の式：
（式中、左側の波線は、Ａへの結合部位を示し、右側の波線は、ＲＬへの結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
を有する、請求項９に記載のカンプトテシンコンジュゲート。 - Ｑが、式－Ｚ－Ａ－ＬＰ（Ｓ＊）－ＲＬ－または－Ｚ－Ａ－ＬＰ（Ｓ＊）－ＲＬ－Ｙ－であり、Ｓ＊が、２個、４個、８個または１２個の－ＣＨ２ＣＨ２Ｏ－サブ単位、およびＣ１～４アルキルまたはＣ１～４アルキル－ＣＯ２ＨであるＰＥＧ単位の末端キャップ基を含む、請求項８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
- Ｓ＊が、式：
（式中、波線は、前記並列コネクター単位（ＬＰ）への結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
のものである、請求項１１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。 - Ｓ＊が、式：
（式中、波線は、前記並列コネクター単位（ＬＰ）への結合部位を示し、ｂは２～２０の整数であるか、または２、４、８もしくは１２である）
のものである、請求項１２に記載のカンプトテシンコンジュゲート。 - ＬＰが、式：
（式中、波線は、前記分断剤に対する結合位置を示し、アスタリスクは、ＡおよびＲＬへの結合位置を示す）
のものである、請求項１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。 - Ｚが、式Ｚａ：
［式中、アスタリスクは、前記リガンド単位（Ｌ）への結合位置を示し、
波線は、前記コネクター単位（Ａ）への結合位置を示し、
Ｒ１７は、－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－、Ｃ１～Ｃ１０ヘテロアルキレン－、－Ｃ３～Ｃ８カルボシクロ－、－Ｏ－（Ｃ１～Ｃ８アルキレン）－、－アリーレン－、－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－アリーレン－、－アリーレン－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－、－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－（Ｃ３～Ｃ８カルボシクロ）－、－（Ｃ３～Ｃ８カルボシクロ）－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－、－Ｃ３～Ｃ８ヘテロシクロ－、－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－（Ｃ３～Ｃ８ヘテロシクロ）－、－（Ｃ３～Ｃ８ヘテロシクロ）－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－、－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、Ｃ１～Ｃ１０ヘテロアルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ３～Ｃ８カルボシクロ－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｏ－（Ｃ１～Ｃ８アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）－、－アリーレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－アリーレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－アリーレン－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－（Ｃ３～Ｃ８カルボシクロ）－Ｃ（＝Ｏ）－、－（Ｃ３～Ｃ８カルボシクロ）－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ３～Ｃ８ヘテロシクロ－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－（Ｃ３～Ｃ８ヘテロシクロ）－Ｃ（＝Ｏ）－、－（Ｃ３～Ｃ８ヘテロシクロ）－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－ＮＨ－、Ｃ１～Ｃ１０ヘテロアルキレン－ＮＨ－、－Ｃ３～Ｃ８カルボシクロ－ＮＨ－、－Ｏ－（Ｃ１～Ｃ８アルキレン）－ＮＨ－、－アリーレン－ＮＨ－、－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－アリーレン－ＮＨ－、－アリーレン－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－ＮＨ－、－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－（Ｃ３～Ｃ８カルボシクロ）－ＮＨ－、－（Ｃ３～Ｃ８カルボシクロ）－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－ＮＨ－、－Ｃ３～Ｃ８ヘテロシクロ－ＮＨ－、－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－（Ｃ３～Ｃ８ヘテロシクロ）－ＮＨ－、－（Ｃ３～Ｃ８ヘテロシクロ）－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－ＮＨ－、－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－Ｓ－、Ｃ１～Ｃ１０ヘテロアルキレン－Ｓ－、－Ｃ３～Ｃ８カルボシクロ－Ｓ－、－Ｏ－（Ｃ１～Ｃ８アルキレン）－Ｓ－、－アリーレン－Ｓ－、－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－アリーレン－Ｓ－、－アリーレン－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－Ｓ－、－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－（Ｃ３～Ｃ８カルボシクロ）－Ｓ－、－（Ｃ３～Ｃ８カルボシクロ）－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－Ｓ－、－Ｃ３～Ｃ８ヘテロシクロ－Ｓ－、－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－（Ｃ３～Ｃ８ヘテロシクロ）－Ｓ－または－（Ｃ３～Ｃ８ヘテロシクロ）－Ｃ１～Ｃ１０アルキレン－Ｓ－であり、
Ｒ１７は、－（ＣＨ２）ｘＮＨ２、－（ＣＨ２）ｘＮＨＲａまたは－（ＣＨ２）ｘＮＲａ ２である塩基性単位（ＢＵ）により必要に応じて置換されており、
（式中、ｘは、１～４の整数であり、
Ｒａはそれぞれ、Ｃ１～６アルキルおよびＣ１～６ハロアルキルからなる群から独立して選択されるか、または２つのＲａ基は、それらが結合している窒素と合わさり、４～６員のヘテロシクロアルキル環またはアゼチジニル、ピロリジニルもしくはピペリジニル基を形成する）］
を有する、請求項１から１４のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。 - Ｚが、以下：
である、請求項１５に記載のカンプトテシンコンジュゲート。 - Ｚが、以下：
である、請求項１６に記載のカンプトテシンコンジュゲート。 - Ａが、結合である、請求項１から１７のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
- ＲＬが、ジペプチド、トリペプチドまたはテトラペプチドである、請求項１から１８のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
- ＲＬが、ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｃｉｔ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｎ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｕ－ｇｌｙ、ｐｈｅ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｌｅｕ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ａｌａ、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｌｅｕ、ｌｅｕ－ｌｅｕ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｐｈｅ－ｇｌｙ、ｇｌｙ－ｇｌｙ－ｐｈｅ－ｇｌｙ－ｇｌｙ、ｖａｌ－ｇｌｙまたはｖａｌ－ｌｙｓ－β－ａｌａである、請求項１９に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
- ＲＬが、以下の式：ＡＡ１－ＡＡ２－ＡＡ３（式中、ＡＡ１、ＡＡ２およびＡＡ３は、それぞれ独立してアミノ酸であり、ＡＡ１は、－ＮＨ－に結合しており、ＡＡ３は、Ｓ＊に結合している）を有するトリペプチドである、請求項１９に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
- ＡＡ３が、ｇｌｙまたはβ－ａｌａである、請求項２１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
- ＲＬが、ｖａｌ－ｌｙｓ－ｇｌｙであり、ｖａｌが、－ＮＨ－に結合しており、ｇｌｙが、Ｓ＊に結合している、請求項２２に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
- Ｙが、以下の式：
である、請求項１から２３のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。 - ｐが、１～１６である、請求項１から２４のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
- 式（ＩＣ）：
または薬学的に許容されるその塩、
（式中、
ｙは、１、２、３もしくは４であり、
ｚは、２、４、８もしくは１２であり、
ｐは、１～１６である）
を有する、請求項１に記載のカンプトテシンコンジュゲート。 - ｐが、４もしくは８である、請求項２６に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
- 前記リガンド単位が、抗体またはその抗原結合性フラグメントである、請求項１から２７のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
- 以下の式：
Ｑ’－Ｄ
または薬学的に許容されるその塩［式中、
Ｑは、以下：
Ｚ’－Ａ－Ｓ＊－ＲＬ－； Ｚ’－Ａ－ＬＰ（Ｓ＊）－ＲＬ－；Ｚ’－Ａ－Ｓ＊－ＲＬ－Ｙ－； Ｚ’－Ａ－ＬＰ（Ｓ＊）－ＲＬ－Ｙ－
（式中、Ｚは、ストレッチャー単位前駆体であり、Ａは、結合またはコネクター単位であり、Ｓ＊は、結合または分断剤であり、ＬＰは、並列コネクター単位であり、
ＲＬは２～８個のアミノ酸を含むペプチドを含むペプチド放出可能なリンカーであり、
Ｙは、スペーサー単位である）
からなる群から選択される式を有するリンカー単位前駆体であり、
Ｄは、以下：
（式中、
ＲＢは、Ｈ、－（Ｃ１～Ｃ４）アルキル－ＯＨ、－（Ｃ１～Ｃ４）アルキル－Ｏ－（Ｃ１～Ｃ４）アルキル－ＮＨ２、－Ｃ１～Ｃ８アルキル、Ｃ１～Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキルＣ１～Ｃ４アルキル、フェニルおよびフェニルＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から選択されるメンバーであり、
ＲＦおよびＲＦ’はそれぞれ、Ｈ、Ｃ１～Ｃ８アルキル、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキル、Ｃ１～Ｃ８アミノアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルキルアミノＣ１～Ｃ８アルキル、（Ｃ１～Ｃ４ヒドロキシアルキル）（Ｃ１～Ｃ４アルキル）アミノＣ１～Ｃ８アルキル、ジ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）アミノＣ１～Ｃ８アルキル、Ｃ１～Ｃ４ヒドロキシアルキルＣ１～Ｃ８アミノアルキル、Ｃ１～Ｃ８アルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ１～Ｃ８ヒドロキシアルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ１～Ｃ８アミノアルキルＣ（Ｏ）－、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０シクロアルキルＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ３～Ｃ１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ３～Ｃ１０ヘテロシクロアルキルＣ１～Ｃ４アルキル、フェニル、フェニルＣ１～Ｃ４アルキル、ジフェニルＣ１～Ｃ４アルキル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールＣ１～Ｃ４アルキルからなる群から独立して選択されるメンバーであるか、またはＲＦおよびＲＦ’は、各々が結合している窒素原子と合わさり、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＯＣ１～Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ４アルキルおよびＮ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２から選択される０～３個の置換基を有する５員、６員または７員環を形成し、
ＲＢ、ＲＦおよびＲＦ’のシクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルおよびヘテロアリール部分は、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ４アルキル、ＯＨ、ＯＣ１～Ｃ４アルキル、ＮＨ２、ＮＨＣ１～Ｃ４アルキルおよびＮ（Ｃ１～Ｃ４アルキル）２から選択される０～３個の置換基により置換されており、
Ｑは、ＣＰＴ２またはＣＰＴ５に存在するヒドロキシル基またはアミン基のいずれか１つを介して結合している）
から選択される薬物単位である］
を有するカンプトテシン－リンカー化合物。 - Ｄが、式ＣＰＴ２を有する、請求項２９に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
- Ｄが、式ＣＰＴ５を有する、請求項２９に記載のカンプトテシン－リンカー化合物。
- 以下の式：
（式中、ＲＦおよびＲＦ’はそれぞれ、独立して、Ｈ、グリシル、ヒドロキシアセチル、エチルまたは２－（２－（２－アミノエトキシ）エトキシ）エチルであるか、またはＲＦおよびＲＦ’は、各々が結合している窒素原子と合わさり、５員、６員もしくは７員のヘテロシクロアルキル環を形成する）
であるカンプトテシン化合物。 - ＲＦおよびＲＦ’が、各々が結合している窒素原子と合わさり、６員環を形成する、請求項３２に記載のカンプトテシン化合物。
- ＲＦ’が、Ｈであり、ＲＦが、グリシル、ヒドロキシアセチル、エチルまたは２－（２－（２－アミノエトキシ）エトキシ）エチル、脂肪族基、アリール基、アミド基またはエチレンオキシド基である、請求項３２に記載のカンプトテシン化合物。
- 化合物４、化合物５、ならびに表ＩおよびＩＩ中の化合物から選択される群から選択される、請求項３２から３４のいずれか一項に記載のカンプトテシン化合物。
- 以下の式：
または薬学的に許容されるその塩
（式中、ＲＢは、－（Ｃ１～Ｃ４）アルキル－ＯＨ、－（Ｃ１～Ｃ４）アルキル－Ｏ－（Ｃ１～Ｃ４）アルキル－ＮＨ２、－Ｃ１～Ｃ８アルキル、Ｃ１～Ｃ８ハロアルキル、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキル、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキルＣ１～Ｃ４アルキル、フェニルまたはフェニルＣ１～Ｃ４アルキルである）
であるカンプトテシン化合物。 - 化合物６および表ＩＩＩ中の化合物からなる群から選択される、請求項３６に記載のカンプトテシン化合物。
- 前記抗体またはその抗原結合性フラグメントが、それぞれ、配列番号１、２、３、４、５および６のアミノ酸配列を含む、ＣＤＲ－Ｈ１、ＣＤＲ－Ｈ２、ＣＤＲ－Ｈ３、ＣＤＲ－Ｌ１、ＣＤＲ－Ｌ２およびＣＤＲ－Ｌ３を含む、請求項２８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
- 前記抗体またはその抗原結合性フラグメントが、配列番号７のアミノ酸配列に少なくとも９５％が同一であるアミノ酸配列を含む重鎖可変領域、および配列番号８のアミノ酸配列と少なくとも９５％が同一であるアミノ酸配列を含む軽鎖可変領域を含む、請求項３８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
- 前記抗体またはその抗原結合性フラグメントが、配列番号７のアミノ酸配列を含む重鎖可変領域、および配列番号８のアミノ酸配列を含む軽鎖可変領域を含む、請求項３８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
- 前記抗体が、配列番号９または配列番号１０のアミノ酸配列を含む重鎖、および配列番号１１のアミノ酸配列を含む軽鎖を含む、請求項３８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
- 式（ＩＣ）：
または薬学的に許容されるその塩、
（式中、
ｙは、１、２、３もしくは４であるか、または１もしくは４であり、
ｚは、２～１２の整数であるか、または２、４、８もしくは１２であり、
ｐは、１～１６である）
を有する、請求項３８から４１のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲート。 - ｐが、２、４もしくは８である、請求項４２に記載のカンプトテシンコンジュゲート。
- 以下の式：
または薬学的に許容されるその塩、
（式中、
ｐは、２、４または８である）
を有する、請求項２８に記載のカンプトテシンコンジュゲート。 - がんまたは自己免疫疾患の処置を必要とする対象におけるがんまたは自己免疫疾患を処置するのに使用するための、請求項１から２８および３８から４４のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲートを含む組成物、または請求項３２から３７のいずれか一項に記載のカンプトテシン化合物を含む組成物。
- がんの処置を必要とする対象において、がんを処置する方法において使用するための、請求項３２から３７のいずれか一項に記載のカンプトテシン化合物を含む組成物であって、前記方法は、がん細胞に前記カンプトテシン化合物を接触させるステップを含む、組成物。
- 抗体またはその抗原結合性フラグメントを請求項２９から３１のいずれか一項に記載のカンプトテシン－リンカー化合物と反応させるステップを含む、請求項１から２８および３８から４４のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲートを調製する方法。
- 請求項１から２８および３８から４４のいずれか一項に記載のカンプトテシンコンジュゲートおよび薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
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