JPWO2019149965A5 - - Google Patents
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- LASFWFUJTIXJAI-UHFFFAOYSA-N ClC=1C=C(CC=2C(=NC(=CC=2)N)N)C=CC=1 Chemical compound ClC=1C=C(CC=2C(=NC(=CC=2)N)N)C=CC=1 LASFWFUJTIXJAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
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Claims (29)
- 以下の式（Ｉ）：
Ａｒはカルボシクリル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリール環であり、前記環は、ハロゲン原子、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、シアノ基、炭素環、アリール、複素環、－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）２Ｒ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、－ＣＯＮＨＯＲ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ、－ＮＲＲ’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－Ｎ（Ｒ）ＮＲ’Ｒ’’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、－Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｓ（Ｏ）Ｒ、－Ｓ（Ｏ２）Ｒ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲＲ’または－Ｓ（Ｏ）２ＮＲＲ’から選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよく、Ｒ、Ｒ’およびＲ’’は独立に、Ｈ、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル炭素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル複素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルヘテロアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ炭素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ複素環または（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシヘテロアリール基である、あるいはＲとＲ’またはＲ’とＲ’’は５～１０員環を形成し得、前記５～１０員環は少なくとも１つの－ＯＨ、ハロゲン、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルまたは（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルオキシによって置換されていてもよく；前記置換基は、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ基およびアリール基から選択される少なくとも１つの基によってさらに置換されていてもよく；
ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ３は水素原子、ハロゲン原子、ＮＲＲ’、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルまたは（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ基を表し；
Ｒ４は水素原子、ハロゲン、ＮＲＲ’、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルまたは（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ基を表し；
Ｒ５は水素原子、ハロゲン、ＮＲＲ’、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルまたは（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ基を表し；
ＲおよびＲ’は、同一であるまたは異なり、上に定義される通りである）
を有する化合物、またはその任意の塩を含む、疼痛の治療に使用するための医薬組成物。 - 前記疼痛が慢性疼痛である、請求項１に記載の医薬組成物。
- 鎮痛化合物、特にオピエート鎮痛化合物の使用に関連する痛覚過敏および／または耐性効果を減少させるまたは遮断するための、請求項１または２に記載の医薬組成物。
- 前記鎮痛化合物が、モルヒネ、フェンタニル、スフェンタニル、アルフェンタニル、ヘロイン、オキシコドン、ヒドロモルフォン、レボルファノール、メタドン、ブプレノルフィン、ブトルファノール、メペリジンおよびこれらの混合物から選択される、請求項３に記載の医薬組成物。
- 哺乳動物の外科手術、外傷または病理に応答した急性または慢性疼痛と共に起こるまたはこれに関連する痛覚過敏を治療するための、請求項１から４のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、Ａｒがカルボシクリルまたはヘテロアリール、好ましくはフラニル、ベンゾフラニル、ピラゾリルまたはピリジニル基であり、前記Ａｒ基がハロゲン原子、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、アリール基、－ＯＲ（Ｒは上に定義される通りであり、好ましくは、ＲはＨ、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルである）、または－ＮＲＲ’基（ＲおよびＲ’は上に定義される通りであり、好ましくはＲおよびＲ’は独立に、Ｈ、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルまたは複素環である）から選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい、式（Ｉ）のものである、請求項１から５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、Ａｒが、フェニル基、好ましくはハロゲン原子、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、シアノ基、アリール基または－ＯＲ（Ｒは上に定義される通りであり、好ましくは、ＲはＨまたは（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルである）から選択される１つまたは複数の基によって置換されたフェニル基である、式（Ｉ）のものである、請求項１から５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、Ａｒが１－ナフチルである、式（Ｉ）のものである、請求項１から５のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、Ｒ４およびＲ５が共に水素原子を表す、式（Ｉ）のものである、請求項１から８のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、Ｒ３がＮＨ２、ハロゲン原子、例えばＣｌまたはＦ、（Ｃ１～Ｃ４）アルキル（メチルまたはエチルなど）、ＣＦ３、（Ｃ１～Ｃ４）アルコキシ基（メトキシ、エトキシ、ＯＣＨ２ＣＦ３、Ｏ（ＣＨ２）２ＮＨ２など）、エーテル基（メトキシメチルなど）、ＮＲＲ’であり、ＲおよびＲ’が上に定義される通りであり、好ましくはＲがＨであり、Ｒ’が、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル（さらに特に、メチル、ｎ－ブチル、エチル、イソプロピル）であり、該（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルは、アリール（フェニルなど）、アルコキシ（メトキシなど）、または複素環（ピペリジンなど）によって置換されていてもよく、Ｒ’が複素環（ピペリジンなど）であることもできる、あるいは代替としてＲとＲ’が一緒になって、これらが結合している窒素と複素環、例えばピペリジンを形成することができる、式（Ｉ）のものである、請求項１から９のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- ｎが０であり、好ましくはＡｒが少なくとも２位で置換されたフェニルである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 前記化合物が、式（ＩＩ）：
ｎは０、１または２であり、好ましくは、ｎは０であり；
Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は請求項１、９および１０のいずれか一項に定義される通りであり、
Ｒ１およびＲ２は独立に、水素原子または請求項１に定義されるＡｒの置換基である）
の化合物、またはその任意の塩である、請求項１から１１のいずれか一項に記載の医薬組成物。 - Ｒ１がハロゲン原子、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、シアノ基（－ＣＮ）、アリール（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、炭素環、アリール、複素環、－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）２Ｒ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、－ＣＯＮＨＯＲ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ、－ＮＲＲ’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－Ｎ（Ｒ）ＮＲ’Ｒ’’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、－Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｓ（Ｏ）Ｒ、－Ｓ（Ｏ２）Ｒ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲＲ’または－Ｓ（Ｏ）２ＮＲＲ’を表し、Ｒ、Ｒ’およびＲ’’が独立に、Ｈ、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル、炭素環、アリール、アラルキル、複素環、ヘテロアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル炭素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル複素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルヘテロアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ炭素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ複素環または（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシヘテロアリール基である、あるいはＲとＲ’、またはＲ’とＲ’’が５～１０員環を形成し得、前記５～１０員環が、少なくとも１つの－ＯＨ、ハロゲン、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルまたは（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルオキシによって置換されていてもよく；前記Ｒ１基が、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ基およびアリール基から選択される少なくとも１つの基によってさらに置換されていてもよい；ならびに／あるいは
Ｒ２が水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）２Ｒ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、－ＣＯＮＨＯＲ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ、－ＮＲＲ’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－Ｎ（Ｒ）ＮＲ’Ｒ’’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、－Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｓ（Ｏ）Ｒ、－Ｓ（Ｏ２）Ｒ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲＲ’または－Ｓ（Ｏ）２ＮＲＲ’を表し、Ｒ、Ｒ’およびＲ’’が独立に、Ｈ、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル炭素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル複素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルヘテロアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ炭素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ複素環または（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシヘテロアリール基である、あるいはＲとＲ’、またはＲ’とＲ’’が５～１０員環を形成し得、前記５～１０員環が、少なくとも１つの－ＯＨ、ハロゲン、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルまたは（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルオキシによって置換されていてもよく；前記Ｒ２基が、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基および（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ基から選択される少なくとも１つの基によってさらに置換されていてもよい、請求項１２に記載の医薬組成物。 - 前記化合物が、以下の式（ＩＩＩ）：
Ｒ１はハロゲン原子、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、シアノ基（－ＣＮ）、アリール（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、炭素環、アリール、複素環、－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）２Ｒ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、－ＣＯＮＨＯＲ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ、－ＮＲＲ’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－Ｎ（Ｒ）ＮＲ’Ｒ’’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、－Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｓ（Ｏ）Ｒ、－Ｓ（Ｏ２）Ｒ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲＲ’または－Ｓ（Ｏ）２ＮＲＲ’を表し、Ｒ、Ｒ’およびＲ’’は独立に、Ｈ、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル、炭素環、アリール、アラルキル、複素環、ヘテロアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル炭素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル複素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルヘテロアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ炭素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ複素環または（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシヘテロアリール基である、あるいはＲとＲ’、またはＲ’とＲ’’は５～１０員環を形成し得、前記５～１０員環は、少なくとも１つの－ＯＨ、ハロゲン、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルまたは（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルオキシによって置換されていてもよく；前記Ｒ１基は、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ基およびアリール基から選択される少なくとも１つの基によってさらに置換されていてもよく；
Ｒ２は水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）２Ｒ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、－ＣＯＮＨＯＲ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ、－ＮＲＲ’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－Ｎ（Ｒ）ＮＲ’Ｒ’’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、－Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｓ（Ｏ）Ｒ、－Ｓ（Ｏ２）Ｒ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲＲ’または－Ｓ（Ｏ）２ＮＲＲ’を表し、Ｒ、Ｒ’およびＲ’’は独立に、Ｈ、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル炭素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル複素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルヘテロアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ炭素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ複素環または（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシヘテロアリール基である、あるいはＲとＲ’、またはＲ’とＲ’’は５～１０員環を形成し得、前記５～１０員環は、少なくとも１つの－ＯＨ、ハロゲン、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルまたは（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルオキシによって置換されていてもよく；前記Ｒ２基は、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基および（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ基から選択される少なくとも１つの基によってさらに置換されていてもよい）
、またはその任意の塩である、請求項１３に記載の医薬組成物。 - 前記化合物が、以下の特徴：
－ Ｒ２がＨ、ハロゲン原子、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基（好ましくは、（Ｃ１～Ｃ４）アルキル）または－ＯＲであり、Ｒが上に定義される通りであり、より好ましくは、ＲがＨまたは（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルである；および／または
－ Ｒ１がハロゲン原子、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基（好ましくは、（Ｃ１～Ｃ４）アルキル）、炭素環（シクロプロピル、シクロペンチルなど）、アリール（フェニルなど）または－ＯＲを表し、Ｒが上に定義される通りであり、より好ましくはＲがＨ、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル（メチル、エチル、イソ－プロピルまたは－ＣＨ３（Ｃ３Ｈ５）など）、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル複素環（１－ピペリジニルエチルなど）またはカルボシクリル（シクロプロピル、シクロペンチルなど）である；および／または
－ Ｒ３が（Ｃ１～Ｃ４）アルキル（メチルまたはエチルなど）、ＮＲＲ’であり、ＲがＨであり、Ｒ’がＨ、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル（さらに特に、メチル、ｎ－ブチル、エチル、イソプロピル）であり、該（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルは、アリール（フェニルなど）、アルコキシ（メトキシなど）または複素環（ピペリジンなど）によって置換されていてもよく、Ｒ’が複素環（ピペリジンなど）であることもできる、あるいは代替としてＲとＲ’が一緒になって、これらが結合している窒素と複素環、例えばピペリジンを形成することができる；および／または
－ Ｒ４およびＲ５が独立に、水素原子、ハロゲン原子または（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基であり、好ましくはＲ４およびＲ５が共に水素原子である
の１つまたは複数を有する、以下の式（ＩＩＩ）のものである、請求項１４に記載の医薬組成物。 - 前記化合物が、
３－フェニルピリジン－２，６－ジアミン、１ａ、
３－（２－クロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、１ｂ、
３－（ｏ－トリル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、１ｃ、
３－（２－エチルフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、１ｄ、
３－（２－イソプロピルフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、１ｅ、
３－（２－（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、１ｆ、
３－（２－（メトキシメチル）フェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、１ｇ、
３－（３－クロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、１ｈ、
３－（４－クロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、１ｉ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン、１ｊ、
３－（２，４－ジクロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、１ｋ、
３－（２，５－ジクロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、１ｌ、
３－（２，６－ジクロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン、１ｍ、
３－（３，４－ジクロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、１ｎ、
３－（３，５－ジクロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、１ｏ、
３－（２－クロロ－３－（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、１ｐ、
３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、１ｑ、
３－（［１，１’－ビフェニル］－２－イル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、１ｒ、
２－（２，６－ジアミノピリジン－３－イル）フェノール、２ａ、
３－（２－メトキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、２ｂ、
３－（２－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、２ｃ、
３－（２－エトキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、２ｄ、
３－（２－ブトキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン、２ｅ、
３－（２－イソプロポキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン２ｆ、
３－（２－イソブトキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、２ｇ、
３－（２－メトキシエトキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン、２ｈ、
３－（２－（シクロペンチルオキシ）フェニル）ピリジン－２，６－ジアミン２ｉ、
３－（２－（ピペリジン－１－イル）エトキシ）ピリジン－２，６－ジアミン２ｊ、
３－（４－フルオロ－２－メトキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、２ｋ、
３－（２，３－ジメトキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、２ｌ、
３－（２，４－ジメトキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、２ｍ、
３－（フラン－２－イル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、３ａ、
３－（フラン－３－イル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、３ｂ、
３－（ベンゾフラン－２－イル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、３ｃ、
［３，４’－ビピリジン］－２，６－ジアミン、３ｄ、
［３，３’－ビピリジン］－２，６－ジアミン、３ｅ、
３’－メチル－［３，４’－ビピリジン］－２，６－ジアミン、３ｆ、
Ｎ－（６－アミノ－５－（２，３－ジクロロフェニル）ピリジン－２－イル）アセトアミド、４ａ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）－Ｎ２－メチルピリジン－２，６－ジアミン、５ａ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）－Ｎ２－エチルピリジン－２，６－ジアミン、５ｂ、
Ｎ２－ブチル－３－（２，３－ジクロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン、５ｃ、
Ｎ２－ベンジル－３－（２，３－ジクロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン、５ｄ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）－Ｎ２－イソプロピルピリジン－２，６－ジアミン、５ｅ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）－Ｎ２－フェネチルピリジン－２，６－ジアミン、５ｆ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）－Ｎ２－（２－メトキシエチル）ピリジン－２，６－ジアミン、５ｇ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）－Ｎ２－（２－（ピペリジン－１－イル）エチル）ピリジン－２，６－ジアミン、５ｈ、
５－（２，３－ジクロロフェニル）－６－（ピペリジン－１－イル）ピリジン－２－アミン、５ｉ、
５－（２，３－ジクロロフェニル）ピリジン－２－アミン、６ａ、
５－（２，３－ジクロロフェニル）－６－メチルピリジン－２－アミン、６ｂ、
５－（２，３－ジクロロフェニル）－６－エチルピリジン－２－アミン、６ｃ、
６－エチル－５－（２－メトキシフェニル）ピリジン－２－アミン、６ｄ、
６－（メトキシメチル）－５－（２－メトキシフェニル）ピリジン－２－アミン、６ｅ、
５－（２－メトキシフェニル）－６－（トリフルオロメトキシ）ピリジン－２－アミン、６ｆ、
５－（２－メトキシフェニル）－６－プロピルピリジン－２－アミン、６ｇ、
６－イソプロピル－５－（２－メトキシフェニル）ピリジン－２－アミン、６ｈ、
６－シクロプロピル－５－（２－メトキシフェニル）ピリジン－２－アミン、６ｉ、
５－（２，３－ジクロロフェニル）－６－メトキシピリジン－２－アミン、７ａ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）－４－メトキシピリジン－２，６－ジアミン、８ａ、
４－メチル－３－（ｏ－トリル）ピリジン－２，６－ジアミン、８ｂ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）－５－フルオロピリジン－２，６－ジアミン９ａ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）－５－エチルピリジン－２，６－ジアミン、９ｂ、
３－ベンジルピリジン－２，６－ジアミン塩酸塩、１０ａ、
３－（４－フルオロベンジル）ピリジン－２，６－ジアミン、１０ｂ、
３－（４－クロロベンジル）ピリジン－２，６－ジアミン、１０ｃ、
３－（３－クロロベンジル）ピリジン－２，６－ジアミン、１０ｄ、
３－（２－クロロベンジル）ピリジン－２，６－ジアミン、１０ｅ、
３－（２，４－ジクロロベンジル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、１０ｆ、
３－フェネチルピリジン－２，６－ジアミン、１１ａ、
５－（２－メトキシ－フェニル）－３－メチル－ピリジン－２－イルアミン、１３
５－（２－メトキシ－フェニル）－３－トリフルオロメチル－ピリジン－２－イルアミン、１４
３－フルオロ－５－（２－メトキシ－フェニル）－ピリジン－２－イルアミン、１５
５－（２，３－ジクロロ－フェニル）－３－フルオロ－ピリジン－２－イルアミン、１６
５－（２，３－ジクロロ－フェニル）－４－フルオロ－ピリジン－２－イルアミン、１７
４－フルオロ－５－（２－メトキシ－フェニル）－ピリジン－２－イルアミン、１８
５－（２，３－ジクロロ－フェニル）－４－メトキシ－ピリジン－２－イルアミン（塩酸塩）、１９
４－メトキシ－５－（２－メトキシ－フェニル）－ピリジン－２－イルアミン、２０
５－（２－メトキシ－フェニル）－４－メチル－ピリジン－２－イルアミン、２１
５－（２，３－ジクロロ－フェニル）－４－メチル－ピリジン－２－イルアミン、２２
５－（２－メトキシ－フェニル）－４－（２，２，２－トリフルオロ－エトキシ）－ピリジン－２－イルアミン（塩酸塩）、２３
５－（２，３－ジクロロ－フェニル）－４－（２，２，２－トリフルオロ－エトキシ）－ピリジン－２－イルアミン（塩酸塩）、２４
４－（２－アミノエトキシ）－５－（２－メトキシフェニル）ピリジン－２－アミン（二塩酸塩）、２５
５－（２－メトキシ－フェニル）－６－メチル－ピリジン－２－イルアミン、２６
５－（２－メトキシ－フェニル）－４，６－ジメチル－ピリジン－２－イルアミン、２７
５－（２，３－ジクロロ－フェニル）－４，６－ジメチル－ピリジン－２－イルアミン、２８
５－（３－クロロ－２－メチル－フェニル）－６－エチル－ピリジン－２－イルアミン（塩酸塩）、２９
５－（２－シクロプロピルフェニル）－６－エチル－ピリジン－２－アミン（塩酸塩）、３０
５－［２－（シクロプロポキシ）フェニル］－６－エチル－ピリジン－２－アミン（塩酸塩）、３１
６－フルオロ－５－（２－メトキシ－フェニル）－ピリジン－２－イルアミン、３２
５－（２，３－ジクロロ－フェニル）－６－フルオロ－ピリジン－２－イルアミン、３３
５－（２，３－ジクロロ－フェニル）－６－トリフルオロメチル－ピリジン－２－イルアミン、３４
６－メトキシ－５－（２－メトキシ－フェニル）－ピリジン－２－イルアミン、３５
５－（２－メトキシ－フェニル）－６－（２，２，２－トリフルオロ－エトキシ）－ピリジン－２－イルアミン、３６
６－（２－アミノ－エトキシ）－５－（２－メトキシ－フェニル）－ピリジン－２－イルアミン、３７
６－（２－アミノ－エトキシ）－５－（２，３－ジクロロ－フェニル）－ピリジン－２－イルアミン（二塩酸塩）、３８
３－（２－イソプロポキシ－６－メトキシ－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、３９
３－（４－メトキシ－２－メチル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、４０
３－（４－クロロ－２－フルオロ－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、４１
３－（２－シクロプロピル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、４２
３－（２－フェノキシ－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、４３
３－（２－ベンジル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、４４
３－（２－クロロ－４－フルオロ－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、４５
３－（２－イソプロポキシ－４－メチル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、４６
３－（４－クロロ－２－シクロペンチルオキシ－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、４７
３－（２－シクロプロポキシ－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、４８
３－（２－イソプロポキシ－５－メチル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、４９
３－（５－フルオロ－２－イソプロポキシ－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、５０
３－（２，６－ジメチル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、５１
３－（２－イソプロポキシ－５－トリフルオロメチル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、５２
３－（４－フルオロ－２－イソプロポキシ－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、５３
３－（４－クロロ－２－メチル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、５４
３－（５－クロロ－２－シクロプロピル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、５５
３－（５－クロロ－２－メチル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、５６
３－（２－メチル－４－トリフルオロメチル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、５７
３－（２－クロロ－３－メチル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、５８
３－（２－メチルスルファニル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、５９
２－（２，６－ジアミノ－ピリジン－３－イル）－Ｎ，Ｎ－ジエチル－ベンズアミド（塩酸塩）、６０
３－（２－ジメチルアミノ－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、６１
Ｎ－［２－（２，６－ジアミノ－ピリジン－３－イル）－フェニル］－アセトアミド、６２
３－（２－メチルスルホニルフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、６３
３－（２－ベンジルオキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、６４
３－［２－（シクロプロピルメトキシ）フェニル］ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、６５
３－（３－クロロ－２－メチル－フェニル）－５－フルオロ－ピリジン－２，６－ジアミン、６６
６－エチル－５－（１－ナフチル）ピリジン－２－アミン（塩酸塩）、６７
３－（１－ナフチル）ピリジン－２，６－ジアミン、６８
３－（２－メトキシ－１－ナフチル）ピリジン－２，６－ジアミン、６９
３－（２－イソプロポキシ－１－ナフチル）ピリジン－２，６－ジアミン、７０
３－（４－メチル－１－ナフチル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩），７１
３－（４－フルオロ－１－ナフチル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、７２
３－（４－クロロ－１－ナフチル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、７３
４－（２，６－ジアミノ－３－ピリジル）ナフタレン－１－オール（塩酸塩），７４
３－［４－（ジメチルアミノ）－１－ナフチル］ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、７５
５－［２－（シクロペントキシ）フェニル］－６－エチル－ピリジン－２－アミン（塩酸塩）、７６
３－（４－ブロモフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン、７７
３－（６－モルホリノ－３－ピリジル）ピリジン－２，６－ジアミン、７８
３－［６－（１－ピペリジル）－３－ピリジル］ピリジン－２，６－ジアミン、７９
３－［６－（メチルアミノ）－３－ピリジル］ピリジン－２，６－ジアミン、８０
３－（６－ピロリジン－１－イル－３－ピリジル）ピリジン－２，６－ジアミン、８１
３－（６－アミノ－３－ピリジル）ピリジン－２，６－ジアミン、８２
３－［６－アミノ－５－（トリフルオロメチル）－３－ピリジル］ピリジン－２，６－ジアミン、８３
３－（２－メチル－３－ピリジル）ピリジン－２，６－ジアミン、８４
３－（６－フルオロ－２－メチル－３－ピリジル）ピリジン－２，６－ジアミン、８５
３－（６－フルオロ－３－ピリジル）ピリジン－２，６－ジアミン、８６
３－（２－フルオロ－３－ピリジル）ピリジン－２，６－ジアミン、８７
３－（４－メトキシ－３－ピリジル）ピリジン－２，６－ジアミン、８８
３－（２－メトキシ－３－ピリジル）ピリジン－２，６－ジアミン、８９
３－（３，５－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－２，６－ジアミン、９０
３－（５－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－２，６－ジアミン、９１
２－（２，６－ジアミノ－３－ピリジル）ベンゾニトリル（塩酸塩）、９６
およびその塩の１つからなる群で選択される、請求項１から１５のいずれか一項に記載の医薬組成物。 - 式（ＩＩＩ）：
Ｒ１はハロゲン原子、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、シアノ基（－ＣＮ）、アリール（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、炭素環、アリール、複素環、－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）２Ｒ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、－ＣＯＮＨＯＲ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ、－ＮＲＲ’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－Ｎ（Ｒ）ＮＲ’Ｒ’’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、－Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｓ（Ｏ）Ｒ、－Ｓ（Ｏ２）Ｒ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲＲ’または－Ｓ（Ｏ）２ＮＲＲ’を表し、Ｒ、Ｒ’およびＲ’’は独立に、Ｈ、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル、炭素環、アリール、アラルキル、複素環、ヘテロアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル炭素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル複素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルヘテロアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ炭素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ複素環または（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシヘテロアリール基である、あるいはＲとＲ’、またはＲ’とＲ’’は５～１０員環を形成し得、前記５～１０員環は、少なくとも１つの－ＯＨ、ハロゲン、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルまたは（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルオキシによって置換されていてもよく；前記Ｒ１基は、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ基およびアリール基から選択される少なくとも１つの基によってさらに置換されていてもよく；
Ｒ２は水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）２Ｒ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ’、－ＣＯＮＨＯＲ、－ＣＯＮＨＳＯ２Ｒ、－ＮＲＲ’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ’、－Ｎ（Ｒ）ＮＲ’Ｒ’’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）２Ｒ’、－Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＮＲ’Ｒ’’、－Ｎ（Ｒ）Ｓ（Ｏ）２Ｒ’、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｓ（Ｏ）Ｒ、－Ｓ（Ｏ２）Ｒ、－Ｓ（Ｏ）ＮＲＲ’または－Ｓ（Ｏ）２ＮＲＲ’を表し、Ｒ、Ｒ’およびＲ’’は独立に、Ｈ、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル、炭素環、アリール、複素環、ヘテロアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル炭素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル複素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルヘテロアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ炭素環、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシアリール、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ複素環または（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシヘテロアリール基である、あるいはＲとＲ’、またはＲ’とＲ’’は５～１０員環を形成し得、前記５～１０員環は、少なくとも１つの－ＯＨ、ハロゲン、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルまたは（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルオキシによって置換されていてもよく；前記Ｒ２基は、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ基から選択される少なくとも１つの基によってさらに置換されていてもよい）
の化合物、またはその任意の塩。 - 前記化合物が、
以下の特徴：
－ Ｒ２がＨ、ハロゲン原子、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基（好ましくは、（Ｃ１～Ｃ４）アルキル）または－ＯＲであり、Ｒが上に定義される通りであり、より好ましくは、ＲがＨまたは（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルである；および／または
－ Ｒ１がハロゲン原子、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基（好ましくは、（Ｃ１～Ｃ４）アルキル）、炭素環（シクロプロピル、シクロペンチルなど）、アリール（フェニルなど）または－ＯＲを表し、Ｒが上に定義される通りであり、より好ましくはＲが上に定義されるＨ、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル（メチル、エチル、イソ－プロピルまたは－ＣＨ３（Ｃ３Ｈ５）など）、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル複素環（１－ピペリジニルエチルなど）またはカルボシクリル（シクロプロピル、シクロペンチルなど）である；および／または
－ Ｒ３が（Ｃ１～Ｃ４）アルキル（メチルまたはエチルなど）、ＮＲＲ’であり、ＲがＨであり、Ｒ’がＨ、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル（さらに特に、メチル、ｎ－ブチル、エチル、イソプロピル）であり、該（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルは、アリール（フェニルなど）、アルコキシ（メトキシなど）または複素環（ピペリジンなど）によって置換されていてもよく、Ｒ’が複素環（ピペリジンなど）であることもできる、あるいは代替としてＲとＲ’が一緒になって、これらが結合している窒素と複素環、例えばピペリジンを形成することができる；および／または
－ Ｒ４およびＲ５が独立に、水素原子、ハロゲン原子、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基または（Ｃ１～Ｃ１０）アルコキシ基であり、好ましくはＲ４およびＲ５が共に水素原子である
の１つまたは複数を示す、請求項１７に記載の化合物。 - 前記化合物が、
３－（２－クロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、１ｂ、
３－（２－イソプロピルフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、１ｅ、
３－（２－（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、１ｆ、
３－（２－（メトキシメチル）フェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、１ｇ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン、１ｊ、
３－（２，４－ジクロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、１ｋ、
３－（２，５－ジクロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、１ｌ、
３－（２，６－ジクロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン、１ｍ、
３－（２－クロロ－３－（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、１ｐ、
３－（３－クロロ－２－メチルフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、１ｑ、
３－（［１，１’－ビフェニル］－２－イル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、１ｒ、
３－（２－メトキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（トリフルオロ酢酸塩）、２ｂ、
３－（２－（トリフルオロメトキシ）フェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、２ｃ、
３－（２－エトキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、２ｄ、
３－（２－ブトキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン、２ｅ、
３－（２－イソプロポキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン２ｆ、
３－（２－イソブトキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、２ｇ、
３－（２－メトキシエトキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン、２ｈ、
３－（２－（シクロペンチルオキシ）フェニル）ピリジン－２，６－ジアミン２ｉ、
３－（４－フルオロ－２－メトキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、２ｋ、
３－（２，３－ジメトキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、２ｌ、
３－（２，４－ジメトキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、２ｍ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）－Ｎ２－メチルピリジン－２，６－ジアミン、５ａ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）－Ｎ２－エチルピリジン－２，６－ジアミン、５ｂ、
Ｎ２－ブチル－３－（２，３－ジクロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン、５ｃ、
Ｎ２－ベンジル－３－（２，３－ジクロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン、５ｄ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）－Ｎ２－イソプロピルピリジン－２，６－ジアミン、５ｅ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）－Ｎ２－フェネチルピリジン－２，６－ジアミン、５ｆ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）－Ｎ２－（２－メトキシエチル）ピリジン－２，６－ジアミン、５ｇ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）－Ｎ２－（２－（ピペリジン－１－イル）エチル）ピリジン－２，６－ジアミン、５ｈ、
５－（２，３－ジクロロフェニル）－６－（ピペリジン－１－イル）ピリジン－２－アミン、５ｉ、
５－（２，３－ジクロロフェニル）ピリジン－２－アミン、６ａ、
５－（２，３－ジクロロフェニル）－６－メチルピリジン－２－アミン、６ｂ、
５－（２，３－ジクロロフェニル）－６－エチルピリジン－２－アミン、６ｃ、
６－エチル－５－（２－メトキシフェニル）ピリジン－２－アミン、６ｄ、
６－（メトキシメチル）－５－（２－メトキシフェニル）ピリジン－２－アミン、６ｅ、
５－（２－メトキシフェニル）－６－（トリフルオロメトキシ）ピリジン－２－アミン、６ｆ、
５－（２－メトキシフェニル）－６－プロピルピリジン－２－アミン、６ｇ、
６－イソプロピル－５－（２－メトキシフェニル）ピリジン－２－アミン、６ｈ、
６－シクロプロピル－５－（２－メトキシフェニル）ピリジン－２－アミン、６ｉ、
５－（２，３－ジクロロフェニル）－６－メトキシピリジン－２－アミン、７ａ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）－４－メトキシピリジン－２，６－ジアミン、８ａ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）－５－フルオロピリジン－２，６－ジアミン９ａ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）－５－エチルピリジン－２，６－ジアミン、９ｂ、
およびその塩（塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩など）の１つからなる群で選択される、請求項１７または１８に記載の化合物。
さらに特に、式（ＩＩＩ）の化合物は、
３－（２－クロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン、１ｂ、
３－（２－イソプロピルフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン、１ｅ、
３－（２－（トリフルオロメチル）フェニル）ピリジン－２，６－ジアミン、１ｆ、
３－（２－（メトキシメチル）フェニル）ピリジン－２，６－ジアミン、１ｇ、
３－（２，３－ジクロロフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン、１ｊ、
５－（２－メトキシ－フェニル）－３－メチル－ピリジン－２－イルアミン、１３
５－（２－メトキシ－フェニル）－３－トリフルオロメチル－ピリジン－２－イルアミン、１４
３－フルオロ－５－（２－メトキシ－フェニル）－ピリジン－２－イルアミン、１５
５－（２，３－ジクロロ－フェニル）－３－フルオロ－ピリジン－２－イルアミン、１６
５－（２，３－ジクロロ－フェニル）－４－フルオロ－ピリジン－２－イルアミン、１７
４－フルオロ－５－（２－メトキシ－フェニル）－ピリジン－２－イルアミン、１８
５－（２，３－ジクロロ－フェニル）－４－メトキシ－ピリジン－２－イルアミン（塩酸塩）、１９
４－メトキシ－５－（２－メトキシ－フェニル）－ピリジン－２－イルアミン、２０
５－（２－メトキシ－フェニル）－４－メチル－ピリジン－２－イルアミン、２１
５－（２，３－ジクロロ－フェニル）－４－メチル－ピリジン－２－イルアミン、２２
５－（２－メトキシ－フェニル）－４－（２，２，２－トリフルオロ－エトキシ）－ピリジン－２－イルアミン（塩酸塩）、２３
５－（２，３－ジクロロ－フェニル）－４－（２，２，２－トリフルオロ－エトキシ）－ピリジン－２－イルアミン（塩酸塩）、２４
４－（２－アミノエトキシ）－５－（２－メトキシフェニル）ピリジン－２－アミン（二塩酸塩）、２５
５－（２－メトキシ－フェニル）－６－メチル－ピリジン－２－イルアミン、２６
５－（２－メトキシ－フェニル）－４，６－ジメチル－ピリジン－２－イルアミン、２７
５－（２，３－ジクロロ－フェニル）－４，６－ジメチル－ピリジン－２－イルアミン、２８
５－（３－クロロ－２－メチル－フェニル）－６－エチル－ピリジン－２－イルアミン（塩酸塩）、２９
５－（２－シクロプロピルフェニル）－６－エチル－ピリジン－２－アミン（塩酸塩）、３０
５－［２－（シクロプロポキシ）フェニル］－６－エチル－ピリジン－２－アミン（塩酸塩）、３１
６－フルオロ－５－（２－メトキシ－フェニル）－ピリジン－２－イルアミン、３２
５－（２，３－ジクロロ－フェニル）－６－フルオロ－ピリジン－２－イルアミン、３３
５－（２，３－ジクロロ－フェニル）－６－トリフルオロメチル－ピリジン－２－イルアミン、３４
６－メトキシ－５－（２－メトキシ－フェニル）－ピリジン－２－イルアミン、３５
５－（２－メトキシ－フェニル）－６－（２，２，２－トリフルオロ－エトキシ）－ピリジン－２－イルアミン、３６
６－（２－アミノ－エトキシ）－５－（２－メトキシ－フェニル）－ピリジン－２－イルアミン、３７
６－（２－アミノ－エトキシ）－５－（２，３－ジクロロ－フェニル）－ピリジン－２－イルアミン（二塩酸塩）、３８
３－（２－イソプロポキシ－６－メトキシ－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、３９
３－（４－メトキシ－２－メチル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、４０
３－（４－クロロ－２－フルオロ－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、４１
３－（２－シクロプロピル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、４２
３－（２－フェノキシ－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、４３
３－（２－ベンジル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、４４
３－（２－クロロ－４－フルオロ－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、４５
３－（２－イソプロポキシ－４－メチル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、４６
３－（４－クロロ－２－シクロペンチルオキシ－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、４７
３－（２－シクロプロポキシ－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、４８
３－（２－イソプロポキシ－５－メチル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、４９
３－（５－フルオロ－２－イソプロポキシ－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、５０
３－（２，６－ジメチル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、５１
３－（２－イソプロポキシ－５－トリフルオロメチル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、５２
３－（４－フルオロ－２－イソプロポキシ－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、５３
３－（４－クロロ－２－メチル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、５４
３－（５－クロロ－２－シクロプロピル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、５５
３－（５－クロロ－２－メチル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、５６
３－（２－メチル－４－トリフルオロメチル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、５７
３－（２－クロロ－３－メチル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン、５８
３－（２－メチルスルファニル－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、５９
２－（２，６－ジアミノ－ピリジン－３－イル）－Ｎ，Ｎ－ジエチル－ベンズアミド（塩酸塩）、６０
３－（２－ジメチルアミノ－フェニル）－ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、６１
Ｎ－［２－（２，６－ジアミノ－ピリジン－３－イル）－フェニル］－アセトアミド、６２
３－（２－メチルスルホニルフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、６３
３－（２－ベンジルオキシフェニル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、６４
３－［２－（シクロプロピルメトキシ）フェニル］ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、６５
３－（３－クロロ－２－メチル－フェニル）－５－フルオロ－ピリジン－２，６－ジアミン、６６
５－［２－（シクロペントキシ）フェニル］－６－エチル－ピリジン－２－アミン（塩酸塩）、７６
およびその塩（塩酸塩またはトリフルオロ酢酸塩など）の１つからなる群で選択される。 - 式（Ｉ）：
Ａｒは１－ナフチルであり、前記ナフチルは請求項１に定義されるように置換されていてもよい）
によって表される化合物、またはその任意の塩。 - 前記化合物が、
以下の特徴：
ｎが０であり、
Ｒ３が（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、例えばエチルまたはＮＲＲ’、例えばＮＨ２であり、
１－ナフチルが非置換であるか、またはハロゲン原子、シアノ基、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、－ＯＲもしくは－ＮＲＲ’（式中、ＲおよびＲ’は上に定義される通りである）から選択される少なくとも１つの基によって置換されており、
Ｒ４が水素原子を表し、
Ｒ５が水素原子を表す
の少なくとも１つ、またはさらに特に全てが満たされる、請求項２０に記載の化合物。 - 前記化合物が、
６－エチル－５－（１－ナフチル）ピリジン－２－アミン（塩酸塩）、６７
３－（１－ナフチル）ピリジン－２，６－ジアミン、６８
３－（２－メトキシ－１－ナフチル）ピリジン－２，６－ジアミン、６９
３－（２－イソプロポキシ－１－ナフチル）ピリジン－２，６－ジアミン、７０
３－（４－メチル－１－ナフチル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩），７１
３－（４－フルオロ－１－ナフチル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、７２
３－（４－クロロ－１－ナフチル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、７３
４－（２，６－ジアミノ－３－ピリジル）ナフタレン－１－オール（塩酸塩），７４
３－［４－（ジメチルアミノ）－１－ナフチル］ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、７５
からなる群で選択される、請求項２０または２１に記載の化合物。 - 式（Ｉ）：
ｎ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ５は請求項１から１９のいずれか一項に定義される通りであり、
Ａｒはカルボシクリルまたはヘテロアリール、好ましくはフラニル、ベンゾフラニル、ピラゾリル（好ましくは、４－ピラゾリル）またはピリジニル（好ましくは、３－ピリジルもしくは４－ピリジル）基であり、前記Ａｒ基は上に特定されるように置換されていてもよく、より具体的にはハロゲン原子、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、アリール基、－ＯＲ（Ｒは上に定義される通りであり、好ましくは、ＲはＨ、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルである）、または－ＮＲＲ’基（ＲおよびＲ’は上に定義される通りであり、好ましくはＲおよびＲ’は独立に、Ｈ、（Ｃ１～Ｃ１０）アルキルまたは複素環である）から選択される１つまたは複数の基によって置換されていてもよい）
によって表される化合物、またはその任意の塩。 - 前記化合物が、
以下の特徴：
ｎが０であり、
Ｒ３が（Ｃ１～Ｃ１０）アルキル基、例えばエチルまたはＮＲＲ’、例えばＮＨ２であり、
Ｒ４が水素原子を表し、
Ｒ５が水素原子を表す
の少なくとも１つ、またはさらに特に全てが満たされる、請求項２３に記載の化合物。 - 前記化合物が、
３－（ベンゾフラン－２－イル）ピリジン－２，６－ジアミン（塩酸塩）、３ｃ
［３，４’－ビピリジン］－２，６－ジアミン、３ｄ
［３，３’－ビピリジン］－２，６－ジアミン、３ｅ、
３－（６－モルホリノ－３－ピリジル）ピリジン－２，６－ジアミン、７８
３－［６－（１－ピペリジル）－３－ピリジル］ピリジン－２，６－ジアミン、７９
３－［６－（メチルアミノ）－３－ピリジル］ピリジン－２，６－ジアミン、８０
３－（６－ピロリジン－１－イル－３－ピリジル）ピリジン－２，６－ジアミン、８１
３－（６－アミノ－３－ピリジル）ピリジン－２，６－ジアミン、８２
３－［６－アミノ－５－（トリフルオロメチル）－３－ピリジル］ピリジン－２，６－ジアミン、８３
３－（２－メチル－３－ピリジル）ピリジン－２，６－ジアミン、８４
３－（６－フルオロ－２－メチル－３－ピリジル）ピリジン－２，６－ジアミン、８５
３－（６－フルオロ－３－ピリジル）ピリジン－２，６－ジアミン、８６
３－（２－フルオロ－３－ピリジル）ピリジン－２，６－ジアミン、８７
３－（４－メトキシ－３－ピリジル）ピリジン－２，６－ジアミン、８８
３－（２－メトキシ－３－ピリジル）ピリジン－２，６－ジアミン、８９
３－（３，５－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－２，６－ジアミン、９０
３－（５－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－２，６－ジアミン、９１
からなる群で選択される、請求項２３または２４に記載の化合物。 - 薬学的に許容されるビヒクルまたは支持体中に少なくとも１つの請求項１７から２５のいずれか一項に定義される化合物、またはその任意の塩を含む医薬組成物。
- 請求項１７から２５のいずれか一項に定義される化合物、またはその任意の塩を含む、疼痛、好ましくは慢性疼痛の治療に使用するための医薬組成物。
- 鎮痛化合物、特にオピエート鎮痛化合物の使用に関連する痛覚過敏および／または耐性効果を減少させるまたは遮断するための、請求項２７に記載の医薬組成物。
- 哺乳動物の外科手術、外傷または病理に応答した急性または慢性疼痛と共に起こるまたはこれに関連する痛覚過敏を治療するための、請求項２７または２８に記載の医薬組成物。
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