JPWO2018236678A5 - - Google Patents

Description

この第１の例の剤形は錠剤であってもよく、担体マトリックスは剤形の少なくとも４５％ ｗ／ｗとして微結晶セルロースを含み、酸は、剤形の少なくとも２０％ ｗ／ｗであり、崩壊剤は、剤形の少なくとも６％ ｗ／ｗである。

この第２の例の剤形では、崩壊剤はクロスポビドンを含んでもよく、フィラーは微結晶セルロースを含んでもよく、酸はクエン酸を含んでもよい。

この第３の例の組成物において、剤形は、２０％ ｗ／ｗから３０％ｗ／ｗの界面活性剤をさらに含んでもよい。

この方法における剤形は、錠剤であってもよく、担体マトリックスは剤形の少なくとも４５％ ｗ／ｗとして微結晶セルロースを含んでもよく、酸は、剤形の少なくとも２０％ ｗ／ｗであり、崩壊剤は、剤形の少なくとも６％ ｗ／ｗである。

錠剤タイプの剤形等には、担体マトリックスの大部分は、製薬フィラー又は充填剤であってもよい。そのようなフィラーの例として、スクロース、ラクトース、マンニトール、リン酸水素カルシウム二水和物、デンプン、セルロース材料、及び微結晶セルロース等が挙げられるが、これらに限定されない。

当該組成物は、剤形の構成成分を共に付着させるのに寄与するバインダーを含んでもよい。バインダーの例として、グルコース、ラクトース、デキストロース、フルクトース、及びスクロース等の糖類；マンニトール、ソルビトール、及びキシリトール等の糖アルコール類；アラビアゴム、キサンタンゴム、グアーガム、及びロカストビーンゴム等のゴム類；デンプン；セルロース、微結晶セルロース、ポリビニルピロリドン、アルギン酸、ゼラチン、メチルセルロース、エチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリアクリル酸、ポリエチレングリコール、及び他の可能性が挙げられるが、これらに限定されない。

Claims (31)

1. 医薬剤形を含む組成物であって、前記医薬剤形は、口腔内唾液中で崩壊し、前記剤形が唾液中で溶解している間に前記唾液内でｐＨを４以下に維持するように構成され、前記剤形は、担体マトリックスにおいて治療有効量のメラトニン、崩壊剤、及び前記唾液に前記ｐＨを与えるのに十分な量の酸を含み、崩壊剤の量は、前記唾液と接触してから１０分以内に、前記剤形を前記唾液中で完全に崩壊させるのに十分である、組成物。
2. 前記剤形は、舌下錠、バッカル錠、及びポリマーストリップの少なくとも１つである、請求項１に記載の組成物。
3. 前記剤形は、少なくとも２０％ｗ／ｗが酸であるバッカル錠又は舌下錠である、請求項１に記載の組成物。
4. 前記剤形は、少なくとも５％ｗ／ｗが酸であるポリマーストリップである、請求項１に記載の組成物。
5. 前記剤形は、少なくとも６％ｗ／ｗが崩壊剤であるバッカル錠である、請求項１に記載の組成物。
6. 前記剤形は、少なくとも１５％ｗ／ｗが崩壊剤である舌下錠である、請求項１に記載の組成物。
7. 前記メラトニンの治療有効量は、０．２ｍｇから２０ｍｇである、請求項１に記載の組成物。
8. 前記剤形は錠剤であり、前記担体マトリックスは前記剤形の少なくとも４５％ｗ／ｗとして微結晶セルロースを含み、前記酸は、前記剤形の少なくとも２０％ｗ／ｗであり、前記崩壊剤は、前記剤形の少なくとも６％ｗ／ｗである、請求項１に記載の組成物。
9. 前記酸はカルボン酸である、請求項１に記載の組成物。
10. 前記酸はクエン酸である、請求項１に記載の組成物。
11. 前記崩壊剤の量は、前記唾液と接触してから２分以内に、前記剤形を前記唾液中で完全に崩壊させるのに十分である、請求項１に記載の組成物。
12. 前記崩壊剤の量は、前記唾液と接触してから１分以内に、前記剤形を前記唾液中で完全に崩壊させるのに十分である、請求項１に記載の組成物。
13. 前記剤形が唾液中で溶解している間に前記唾液内でｐＨを３．３以下に維持するように構成される、請求項１に記載の組成物。
14. 医薬剤形を含む組成物であって、前記医薬剤形は、唾液中で崩壊し、前記剤形が唾液中で溶解している間に前記唾液内でｐＨを４以下に維持するように構成され、前記剤形は、
    ０．２％ｗ／ｗから２０％ｗ／ｗの治療有効量のメラトニンと、
    ４５％ｗ／ｗから６８％ｗ／ｗのフィラー、及び６％ｗ／ｗから２０％ｗ／ｗの崩壊剤を含む担体マトリックスであり、崩壊剤の量は、前記唾液と接触してから１０分以内に、前記剤形を前記唾液中で完全に崩壊させるのに十分である、担体マトリックスと、
    ２０％ｗ／ｗから３０％ｗ／ｗの酸であり、酸の量は、前記ｐＨを前記唾液に与えるのに効果的である、酸と、
    を含む、組成物。
15. 前記剤形は、舌下錠又はバッカル錠である、請求項１４に記載の組成物。
16. 前記崩壊剤はクロスポビドンを含み、前記フィラーは微結晶セルロースを含み、前記酸はクエン酸を含む、請求項１４に記載の組成物。
17. 前記剤形は舌下錠であり、前記崩壊剤は、前記剤形の少なくとも１５％ｗ／ｗである、請求項１４に記載の組成物。
18. 前記メラトニンの治療有効量は０．２ｍｇから２０ｍｇである、請求項１４に記載の組成物。
19. 前記酸はカルボン酸である、請求項１４に記載の組成物。
20. 前記酸はクエン酸である、請求項１４に記載の組成物。
21. 前記崩壊剤の量は、前記唾液と接触してから２分以内に、前記剤形を前記唾液中で完全に崩壊させるのに十分である、請求項１４に記載の組成物。
22. 前記崩壊剤の量は、前記唾液と接触してから１分以内に、前記剤形を前記唾液中で完全に崩壊させるのに十分である、請求項１４に記載の組成物。
23. 前記剤形が唾液中で溶解している間に前記唾液内でｐＨを３．３以下に維持するように構成される、請求項１４に記載の組成物。
24. 経口ストリップの医薬剤形を含む組成物であって、前記医薬剤形は、唾液中で崩壊し、前記ストリップが唾液中で溶解している間に前記唾液内でｐＨを４以下に維持するように構成され、前記剤形は、
    ０．２％ｗ／ｗから２０％ｗ／ｗの治療有効量のメラトニンと、
    ４５％ｗ／ｗから９０％ｗ／ｗの水溶性ポリマー、及び１％ｗ／ｗから２０％ｗ／ｗの可塑剤を含む担体マトリックスと、
    ５％ｗ／ｗから２０％ｗ／ｗの酸であり、酸の量は、前記ｐＨを前記唾液に与えるのに効果的である、酸と、
    を含む、組成物。
25. 前記ストリップは１ｍｍ以下の厚さを有する、請求項２４に記載の組成物。
26. 前記剤形は、２０％ｗ／ｗから３０％ｗ／ｗの界面活性剤をさらに含む、請求項２４に記載の組成物。
27. 前記水溶性ポリマーは、前記剤形の５０％ｗ／ｗから７０％ｗ／ｗである、請求項２４に記載の組成物。
28. 前記酸は、前記剤形の８％ｗ／ｗから１２％ｗ／ｗである、請求項２４に記載の組成物。
29. 前記酸はカルボン酸である、請求項２４に記載の組成物。
30. 前記酸はクエン酸である、請求項２４に記載の組成物。
31. 前記ストリップが唾液中で溶解している間に前記唾液内でｐＨを３．３以下に維持するように構成される、請求項２４に記載の組成物。