JP2010523678A5 - - Google Patents
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Description
【0008】
頬側投与に対する凍結乾燥製剤の一つの形態は、Caffaggi et al.,Preparation and Evaluation of a Chitosan Salt−Poloxamer 407 Based Matrix for Buccal Drug Delivery,102 Journal of Controlled Release 159−169(2005)に記載されている。この文献には、キトサン及びポロキサマー407を含有する溶液を最初に凍結乾燥する工程と、前記凍結乾燥産物を小片へ分解する工程と、次に前記小片に1分間30kNの圧縮力を用いて圧縮製剤を形成する工程とによる圧縮凍結乾燥経口製剤が記載されている。
しかしながら、舌下、歯肉及び頬側投与に対する凍結乾燥製剤を含むいくつかの製剤は、欠点を有する。それらは口の中の正しい位置に保持されず、その結果一部のAPIが飲み込まれ、それによって経口粘膜吸収が減少してしまうというものである。さらに、製剤を製造するために圧縮力を使用することによって、別の加工工程を必要とし、前記凍結乾燥産物の性状を本質的に変えてしまう。本発明は、これらの不利益を克服するのを助けるものである。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある(国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む)。
【先行技術文献】
【特許文献】
頬側投与に対する凍結乾燥製剤の一つの形態は、Caffaggi et al.,Preparation and Evaluation of a Chitosan Salt−Poloxamer 407 Based Matrix for Buccal Drug Delivery,102 Journal of Controlled Release 159−169(2005)に記載されている。この文献には、キトサン及びポロキサマー407を含有する溶液を最初に凍結乾燥する工程と、前記凍結乾燥産物を小片へ分解する工程と、次に前記小片に1分間30kNの圧縮力を用いて圧縮製剤を形成する工程とによる圧縮凍結乾燥経口製剤が記載されている。
しかしながら、舌下、歯肉及び頬側投与に対する凍結乾燥製剤を含むいくつかの製剤は、欠点を有する。それらは口の中の正しい位置に保持されず、その結果一部のAPIが飲み込まれ、それによって経口粘膜吸収が減少してしまうというものである。さらに、製剤を製造するために圧縮力を使用することによって、別の加工工程を必要とし、前記凍結乾燥産物の性状を本質的に変えてしまう。本発明は、これらの不利益を克服するのを助けるものである。
この出願の発明に関連する先行技術文献情報としては、以下のものがある(国際出願日以降国際段階で引用された文献及び他国に国内移行した際に引用された文献を含む)。
【先行技術文献】
【特許文献】
Claims (33)
- 凍結乾燥固体製剤であって、
(a)医薬品有効成分(API)と、
(b)ゲル化剤と、
(c)生体接着性ポリマーと、
を有し、
前記凍結乾燥固体製剤は、約10分から約180分間口腔粘膜組織に接着し、前記口腔粘膜組織を通じて前記APIを放出するものである、凍結乾燥固体製剤。 - 請求項1記載の凍結乾燥固体製剤において、前記凍結乾燥固体製剤は、約15分から約180分間口腔粘膜組織に接着し、前記口腔粘膜を通じて前記APIを放出するものである。
- 請求項1或いは2記載の凍結乾燥固体製剤において、前記APIは、フェンタニル、モダフィニル、オンダンセトロン、グラニセトロン、スマトリプタン、トラマドール、デスモプレシン、カルシトニン、インスリン、GLP−1、PPY、オキシコドン或いはタキソール、若しくはそれらの混合物である。
- 請求項1、2或いは3記載の凍結乾燥固体製剤において、前記APIは、前記製剤の総重量に対して約0.001%から約70%の量で存在するものである。
- 前述の請求項のいずれか1つに記載の凍結乾燥固体製剤において、前記ゲル化剤は、多糖類、グアーガム、アラビアガム、トラガントガム、キサンタンガム、カラゲナン、ペクチン、スターチ、ポロキシマー188、ポロキシマー407、ポロキサミン、アクリルポリマー、カルボポル、或いはそれらの混合物である。
- 前述の請求項のいずれか1つに記載の凍結乾燥固体製剤において、前記ゲル化剤は、前記製剤の総重量に対して約0.5%から約50%の量で存在するものである。
- 前述の請求項のいずれかに記載の凍結乾燥固体製剤において、前記生体接着性ポリマーは、セルロース誘導体、セルロース、カルボキシメチルセルロース、カルボキシメチルナトリウムセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、或いはそれらの混合物である。
- 前述の請求項のいずれかに記載の凍結乾燥固体製剤において、前記生体接着性ポリマーは、前記製剤の総重量に対して約0.5%から約30%の量で存在するものである。
- 前述の請求項のいずれか1つに記載の凍結乾燥固体製剤であって、さらにオイル及び乳化剤を有し、前記APIは水不溶性或いは/若しくは脂溶性である。
- 請求項9記載の凍結乾燥固体製剤において、前記オイルは、Miglyol(登録商標)810−818、モノ−ジ−トリグリセリドエステル、ジ−トリグリセリドエステル、グリセロールの脂肪酸、ミネラルオイル、ベジタブルオイル、改良ベジタブルオイル、或いはそれらの混合物である。
- 請求項9或いは10記載の凍結乾燥固体製剤において、前記乳化剤は、ポリソルベート20、ポリソルベート60、ポリソルベート80、スクロエステル7、スクロエステル11、スクロエステル15、ソルビタン、ポロキサマー、ジオクチルスルホスクシネート、脂質グリセリドのポリエトキシエーテル群、レシチン、或いはそれらの混合物である。
- 前述の請求項のいずれか1つに記載の凍結乾燥固体製剤であって、さらに少なくとも1つの賦形剤を有するものである。
- 請求項12記載の凍結乾燥固体製剤において、前記賦形剤は、結合剤、充填剤、透過増強剤、緩衝剤、脱泡剤、甘味料、着色料、香料、或いはそれらの混合物である。
- 請求項13記載の凍結乾燥固体製剤において、前記結合剤は、デキストラン70、ポビドン12、ポビドン17或いはポビドン30、コポビドン、ゼラチン、スターチ、プレゼラチン化スターチ、或いはそれらの混合物である。
- 請求項13記載の凍結乾燥固体製剤において、前記充填剤は、マンニトール、ブドウ糖、ソルビトール、イソマルト、グリココーレ(glycocolle)、シクロデキストリン誘導体、シクロデキストリン、グルコース、マルトデキストリンラクトース、スクロース、炭酸カルシウム、或いはそれらの混合物である。
- 請求項13記載の凍結乾燥固体製剤において、前記透過増強剤は、サリチル酸ナトリウム、クエン酸、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、グリコール酸ナトリウム、タウロコール酸ナトリウム、或いはそれらの混合物である。
- 請求項13記載の凍結乾燥固体製剤において、前記緩衝剤は、一塩基リン酸カリウム、無水二塩基リン酸ナトリウム、硫酸、水酸化ナトリウム、クエン酸、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、或いはそれらの混合物である。
- 前述の請求項のいずれか1つに記載の凍結乾燥固体製剤であって、前記ゲル化剤がポロキサマー407である場合、前記生体接着性ポリマーはキトサンではなく、その逆も同様である。
- 凍結乾燥固体製剤であって、
(a)医薬品有効成分(API)と、
(b)ゲル化剤と、
(c)生体接着性ポリマーと
を有し、
前記凍結乾燥固体製剤は、以下の特徴、すなわち前記凍結乾燥固体製剤の密度は約100mg/mlから約900mg/mlである、前記凍結乾燥固体製剤の多孔度は約10%から約90%である、前記凍結乾燥固体製剤の硬度は約4.5Nから約100Nである、の特徴の少なくとも1つを示すものである、凍結乾燥固体製剤。 - 請求項19記載の凍結乾燥固体製剤において、前記凍結乾燥固体製剤は、以下の特徴、すなわち密度は約100mg/mlから約900mg/mlである、多孔度は約10%から約90%である、硬度は約4.5Nから約100Nである、の特徴の少なくとも2つを示すものである
- 請求項19或いは20に記載の凍結乾燥固体製剤において、前記密度は、約300mg/mlから約600mg/mlの範囲である。
- 請求項19、20或いは21に記載の凍結乾燥固体製剤において、前記多孔度は、約30%から約60%の範囲である。請求項19から22のいずれか1つに記載の凍結乾燥固体製剤において、前記硬度は、約10Nから約45Nの範囲である。
- 請求項19から22のいずれか1つに記載の凍結乾燥固体製剤において、前記製剤は、約10から約16mmの最大直径、及び約1から約3mmの厚さを有するものである。
- 前述の請求項のいずれか1つに記載の凍結乾燥固体製剤において、前記APIは、
(i)非コーティングAPIと、
(ii)コーティングAPIと
を有するものである。 - 少なくとも1つのAPIの経粘膜送達のための凍結乾燥固体製剤を調合する方法であって、
(a)ゲル化剤、生体接着性ポリマー及びAPIを含む懸濁液を調合する工程と、
(b)工程(a)からの前記懸濁液を鋳型へ注ぐ工程と、
(c)前記鋳型中の工程(b)からの前記懸濁液を凍結し、次に凍結乾燥させ、凍結乾燥固体製剤を形成する工程と、
(d)前記鋳型中の前記凍結乾燥固体製剤を密閉させる工程と、
を有する、方法。 - 請求項25記載の方法において、前記ゲル化剤、前記生体接着性ポリマー及び前記APIを含む懸濁液は、
(a)前記ゲル化剤を約10℃から約20℃の温度で水に溶解させる工程と、
(b)前記生体接着性ポリマーを約50℃から約70℃の温度で水に溶解させる工程と、
(c)工程(a)及び(b)からの前記懸濁液を混合する工程と、
(d)工程(c)からの前記懸濁液にAPIを添加し、当該懸濁液が実質的に均一になるまで懸濁液を混合する工程と、
を有するものである。 - 請求項25或いは26に記載の方法において、前記工程(c)の混合する工程は、約10℃から約30℃の間の温度で行われるものである。
- 請求項25、26或いは27に記載の方法において、前記工程(c)の混合する工程は、約15℃から約25℃の間の温度で行われるものである。
- 少なくとも1つのAPIの経粘膜送達のための凍結乾燥固体製剤を調合する方法であって、
(a)少なくとも1つの親水性化合物を含む水性懸濁液を調合する工程と、
(b)少なくとも1つのAPI及び少なくとも1つの親油性化合物を含むオイル懸濁液を調合する工程と、
(c)工程(a)からの前記懸濁液相、及び工程(b)からの前記オイル懸濁液相を混合し、乳剤を形成する工程と、
(d)工程(c)からの前記乳剤を鋳型へ注ぐ工程と、
(e)前記鋳型中の工程(d)からの前記乳剤を凍結させ、次に凍結乾燥させ、凍結乾燥固体製剤を形成する工程と、
(f)前記鋳型中の前記凍結乾燥固体製剤を密閉させる工程と、
を有する、方法。 - 請求項29に記載の方法において、前記親水性化合物は、ゲル化剤、生体接着性ポリマー、結合剤、及び充填剤である。
- 請求項29或いは30に記載の方法において、前記親油性化合物は、乳化剤、甘味料、及び香料である。
- 患者を治療する薬物を調合において、治療上有効な量の少なくとも1つのAPIを含む、請求項1から24のいずれかの凍結乾燥固体製剤の使用であって、前記薬物は、
(a)治療が必要な患者の口腔粘膜組織へ前記凍結乾燥固体製剤を配置する工程と、
(b)前記口腔粘膜組織へ接着している間、前記凍結乾燥固体製剤が前記口腔粘膜組織を通じて前記治療上有効な量の少なくとも1つのAPIの放出を可能にする工程と、
に適しているものである、使用。 - 患者を治療する薬物を調合において使用される、治療上有効な量の少なくとも1つのAPIを含む、請求項1から24のいずれかの凍結乾燥固体製剤であって、前記薬物は、
(a)治療が必要な患者の口腔粘膜組織へ前記凍結乾燥固体製剤を配置する工程と、
(b)前記口腔粘膜組織へ接着している間、前記凍結乾燥固体製剤が前記口腔粘膜組織を通じて前記治療上有効な量の少なくとも1つのAPIの放出を可能にする工程と、
に適しているものである、製剤。
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