JPWO2018198925A1 - 貼付剤 - Google Patents
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Abstract
Description
本発明に係る粘着剤層は、薬物としてブトルファノール及びその薬学的に許容される塩からなる群から選択される少なくとも一種を含有する。本発明において、ブトルファノール(Butorphanol)とは、分子式C21H29NO2で表わされる17−(シクロブチルメチル)モルフィナン−3,14−ジオール(17−(Cyclobutylmethyl)morphinan−3,14−diol)を指す。
本発明に係る粘着剤層は、粘着基剤を含有する。前記粘着基剤としては、ゴム系粘着基剤、シリコーン系粘着基剤及びアクリル系粘着基剤が挙げられ、中でも、ゴム系粘着基剤及びシリコーン系粘着基剤からなる群から選択される少なくとも1種であることが好ましく、結晶析出抑制効果を特に発揮できる傾向にある観点からは、ゴム系粘着基剤であるか、又は、ゴム系粘着基剤とシリコーン系粘着基剤との組み合わせであることがより好ましく、ブトルファノールの皮膚透過性により優れ、かつ、より高水準の肌への付着性(本発明において、貼付剤の付着性とは、貼付剤の肌に接する面が肌にぴったりとついて剥がれない性質のことをいう)を発揮できるという観点からは、ゴム系粘着基剤とシリコーン系粘着基剤との組み合わせであることが更に好ましい。
本発明に係る粘着剤層は、抗酸化剤として、硫黄原子を分子内に有する抗酸化剤を含有する。前記硫黄原子を分子内に有する抗酸化剤を更に含有することにより、薬物の皮膚透過性等の基本的な性能を低下させることなく、ブトルファノール酸化体の生成を顕著に抑制することができる。
本発明に係る粘着剤層としては、本発明の効果を阻害しない範囲内において、吸収促進剤(経皮吸収促進剤)を更に含有していてもよい。前記吸収促進剤としては、例えば、脂肪族アルコール、脂肪酸エステル、脂肪酸アミド及び脂肪族アルコールエーテルからなる群から選択される少なくとも1種が挙げられ、これらの中でも、ブトルファノールの最大皮膚透過速度(Jmax)が特に大きくなる傾向にある観点から、脂肪族アルコール及び脂肪酸エステルからなる群から選択される少なくとも1種であることが好ましい。
本発明に係る脂肪族アルコールとしては、炭素数が6〜20の一価の脂肪族アルコールであることが好ましい。脂肪族アルコールの炭素数が前記下限未満である場合には皮膚刺激性が強くなる傾向にあり、他方、前記上限を超える場合には、製剤中にロウ状の塊状物を生じる恐れがある。炭素数が6〜20の脂肪族アルコールとしては、例えば、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、イソステアリルアルコール、オレイルアルコール、リノレニルアルコール、オクチルドデカノール、及びこれらの混合物が挙げられる。これらの中でも、ブトルファノールの皮膚透過性がより良好となる傾向にあるという観点から、イソステアリルアルコール、オレイルアルコール、及びオクチルドデカノールからなる群から選択される少なくとも1種が特に好ましい。
本発明に係る脂肪酸エステルとしては、炭素数が6〜20の脂肪酸のアルキルエステル(脂肪酸アルキルエステル)、炭素数が6〜20の脂肪酸とグリセリン又はポリグリセリンとのエステル(グリセリン脂肪酸エステル)、炭素数が6〜20の脂肪酸とポリオキシアルキレンとのエステル(ポリオキシアルキレン脂肪酸エステル)、及び炭素数が6〜20の脂肪酸と糖類とのエステル(糖類の脂肪酸エステル)からなる群から選択される少なくとも1種であることが好ましい。
本発明に係る脂肪酸アミドとしては、炭素数が6〜20の脂肪酸のアミドが挙げられ、例えば、ラウリン酸ジエタノールアミド、オレイン酸ジエタノールアミド、ステアリン酸ジエタノールアミド、エチレンビス−ステアリン酸アミド、ステアリン酸モノアミド、オレイン酸モノアミド、エチレンビス−オレイン酸アミド、エルカ酸モノアミド、及びこれらの混合物が挙げられる。
本発明において、前記脂肪族アルコールエーテルは、炭素数が6〜20の脂肪族アルコールのOH基部分に、エチレングリコール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、ポリプロピレングリコール、オキシエチレンとオキシプロピレンの共重合化合物、グリセリン、ポリグリセリン等のポリオキシアルキレンがエーテル結合した化合物である。このような脂肪族アルコールエーテルとしては、例えば、POEオレイルエーテル、POEラウリルエーテル、POEセチルエーテル、POEステアリルエーテル、POEオクチルドデシルエーテル、POEパルミチルエーテル、及びこれらの混合物が挙げられる。
本発明に係る粘着剤層としては、本発明の効果を阻害しない範囲内において、吸着剤、脱塩剤、粘着付与剤、可塑剤、薬物のための溶解剤、充填剤、安定化剤、保存剤等の添加剤を更に含有していてもよい。
前記吸着剤としては、吸湿性を有する無機及び/又は有機の物質が挙げられ、より具体的には、タルク、カオリン、ベントナイト等の鉱物;フュームドシリカ(アエロジル(登録商標)等)、含水シリカ等のケイ素化合物;酸化亜鉛、乾燥水酸化アルミニウムゲル等の金属化合物;乳酸、酢酸等の弱酸;デキストリン等の糖;ポリビニルピロリドン、アミノアルキルメタクリレートコポリマー、クロスポビドン、カルボキシビニルポリマー及びブチルメタクリレートメチルメタクリレートコポリマー等の高分子ポリマーが挙げられ、これらのうちの1種を単独で用いても2種以上を組み合わせて用いてもよい。これらの中でも、本発明に係る粘着剤層としては、ブトルファノールの結晶の析出をより抑制することが可能となる観点から、ポリビニルピロリドン(PVP)を更に含有することが好ましい。
前記脱塩剤は、主に塩基性薬物の全部又は一部をフリー体(遊離体)に変換することを目的として配合される。このような脱塩剤としては、特に限定はされないが、例えば、前記薬物としてブトルファノールの酸付加塩を配合してブトルファノールフリー体を含有する製剤を得る場合には、塩基性物質であることが好ましく、金属イオン含有脱塩剤、塩基性窒素原子含有脱塩剤であることがより好ましい。前記金属イオン含有脱塩剤としては、酢酸ナトリウム(無水酢酸ナトリウムを含む)、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化マグネシウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸水素カリウム、クエン酸ナトリウム、乳酸ナトリウム等が挙げられ、これらのうちの1種を単独で用いても2種以上を組み合わせて用いてもよい。これらの中でも、前記脱塩剤としては、酢酸ナトリウム、水酸化ナトリウムが特に好ましい。なお、本発明に係る粘着剤層としては、前記塩基性薬物及び前記脱塩剤に由来する化合物(例えば、酒石酸ブトルファノールと酢酸ナトリウムとを組み合わせた場合には、酒石酸ナトリウム)を更に含有していてもよい。このような脱塩剤、並びに、塩基性薬物及び脱塩剤に由来する化合物が前記粘着剤層中に更に含有される場合、その含有量としては、薬物の分解を抑制するという観点から、ブトルファノールの酒石酸付加塩換算の酸塩基当量1に対して、脱塩剤換算の酸塩基当量で0.5〜5当量であることが好ましく、0.5〜4当量であることがより好ましい。
前記粘着付与剤は、主に前記粘着基剤、好ましくは前記ゴム系粘着基剤の粘着性を高めることを目的として配合される。このような粘着付与剤としては、例えば、ロジン系樹脂、テルペン系樹脂、石油系樹脂、フェノール系樹脂及びキシレン系樹脂等の粘着付与樹脂が挙げられ、これらのうちの1種を単独で用いても2種以上を組み合わせて用いてもよい。このような粘着付与剤が前記粘着剤層中に更に含有される場合、その含有量(2種以上の組み合わせである場合にはそれらの合計含有量)としては、粘着剤層の粘着力の向上及び/又は剥離時の局所刺激性の緩和という観点から、前記粘着剤層の全質量に対して0.5〜60質量%であることが好ましく、0.5〜50質量%であることがより好ましく、3〜50質量%であることが更に好ましく、3〜40質量%であることが特に好ましい。
前記可塑剤は、主に前記粘着剤層の粘着物性、前記粘着剤層の製造における流動特性、前記薬物の経皮吸収特性等を調整することを目的として配合される。このような可塑剤としては、例えば、シリコーンオイル;パラフィン系プロセスオイル、ナフテン系プロセスオイル及び芳香族系プロセスオイル等の石油系オイル;スクワラン、スクワレン;オリーブ油、ツバキ油、ひまし油、トール油及びラッカセイ油等の植物系オイル;ジブチルフタレート及びジオクチルフタレート等の二塩基酸エステル;ポリブテン及び液状イソプレンゴム等の液状ゴム;ジエチレングリコール、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール等が挙げられ、これらのうちの1種を単独で用いても2種以上を組み合わせて用いてもよい。これらの中でも、前記可塑剤としては、シリコーンオイル、流動パラフィン、液状ポリブテンが好ましい。このような可塑剤が前記粘着剤層中に更に含有される場合、その含有量(2種以上の組み合わせである場合にはそれらの合計含有量)としては、粘着剤層の粘着力の向上及び/又は剥離時の局所刺激性の緩和という観点から、前記粘着剤層の全質量に対して0.1〜60質量%であることが好ましく、0.5〜25質量%、3〜50質量%であることがより好ましく、3〜20質量%であることが更に好ましい。
前記溶解剤は、主に前記薬物の溶解を促進することを目的として配合される。このような溶解剤としては、例えば、酢酸等の有機酸、脂肪族アルコール、界面活性剤が挙げられ、これらのうちの1種を単独で用いても2種以上を組み合わせて用いてもよい。これらの中でも、前記溶解剤としては、有機酸、脂肪族アルコールが好ましい。
前記充填剤は、主に前記粘着剤層の粘着力を調整することを目的として配合される。このような充填剤としては、例えば、水酸化アルミニウム、炭酸カルシウム、炭酸マグネシウム;ケイ酸アルミニウムやケイ酸マグネシウム等のケイ酸塩;ケイ酸、硫酸バリウム、硫酸カルシウム、亜鉛酸カルシウム、酸化亜鉛、酸化チタンが挙げられ、これらのうちの1種を単独で用いても2種以上を組み合わせて用いてもよい。
製造直後、ポリエチレン製の包装袋に封入した状態で60℃において1週間保存後、及びポリエチレン製の包装袋に封入した状態で40℃、75%RHにおいて3ヶ月間保存後、の少なくともいずれかの貼付剤(粘着剤層の貼付面の面積:2.5cm2)について、それぞれ、粘着剤層中の酸化体量を測定した。酸化体量の測定は、先ず、各貼付剤から離型ライナーを除去してガラス製の遠沈管に入れ、テトラヒドロフラン0.5mLを加えて振とうし、粘着剤層を溶解させた。これに、アセトニトリルと水との混合液(アセトニトリル:水=1:1(体積比))5mLを更に加えて振とうした後、溶液の一部を採取してメンブレンフィルターで濾過した。次いで、得られた濾過液を試料溶液として、高速液体クロマトグラフ法により、試料溶液中のブトルファノール及び/又はその塩、並びに、ブトルファノール酸化体のピークエリア面積を求めた。高速液体クロマトグラフは、検出器:紫外吸光光度計(測定波長:280nm)、カラム:ODSカラムを用いて、試料注入後の時間:0〜38.5分において、移動相A(12.6mM炭酸水素アンモニウム緩衝液(pH9.0))及び移動相B(メタノール)の混合比(移動相A/移動相B(体積比))が、55/45〜35/65となるように濃度勾配を制御しておこなった。次いで、下記式:
酸化体量[質量%]=AT/As×100
[式中、ATはブトルファノール酸化体のピークエリア面積を示し、Asはブトルファノール及び/又はその塩のピークエリア面積を示す。]
により、各貼付剤の粘着剤層中の酸化体量[質量%]を算出した。なお、ブトルファノール酸化体のピークエリアは、ブトルファノールの保持時間に対する相対保持時間(RRT)が0.24付近の位置に現れるピークエリアをブトルファノール酸化体のピークエリアとした。
製造直後、未包装の状態で40℃、75%RHにおいて1日間保存後、未包装の状態で40℃、75%RHにおいて10日間保存後、及び未包装の状態で40℃、75%RHにおいて1ヶ月間保存後、の少なくともいずれかの貼付剤(粘着剤層の貼付面の面積:2.5cm2)について、それぞれ、粘着剤層における結晶析出の評価をした。評価は、貼付剤3枚について各粘着剤層の表面を目視で観察し、次の基準:
A:結晶析出が認められない
B:製剤として使用可能であるが、結晶析出が一部に認められる
C:結晶析出が全面に認められ、製剤として不適である
によって、各貼付剤の粘着剤層における結晶析出を評価した。
先ず、ヘアレスマウス胴体部の皮膚を剥離して脂肪を除去し、表皮側に2.5cm2の大きさに切断して離型ライナーを除去した貼付剤を貼付した。これを真皮側がレセプター液に接するようにフロースルータイプのフランツ型透過試験セルにセットし、前記セルにレセプター溶液(PBS)を満たした。次いで、レセプター溶液が32℃に保温されるように、暖めた循環水を外周部に循環させながら約2.5ml/hrの流速でレセプター溶液を送液し、4時間毎に24時間までレセプター溶液を採取した。採取したレセプター溶液中のブトルファノールの濃度(酒石酸換算)を高速液体クロマトグラフ法により測定し、各時間において、粘着剤層の単位面積における1時間あたりのブトルファノール皮膚透過量(酒石酸換算、単位:μg/cm2/hr)を算出し、この最大値を最大皮膚透過速度(Jmax)とした。
先ず、酒石酸ブトルファノール6.0質量部、シリコーン系粘着基剤(シリコーン粘着剤、型番:BIO−PSA7−4201、ダウ・コーニング社製)22.6質量部、ゴム系粘着基剤(SIS:PIB=4:6(質量比))19.1質量部、粘着付与剤(粘着付与樹脂)22.0質量部、可塑剤(流動パラフィン)11.7質量部、2−メルカプトベンズイミダゾール(2−MBI)0.5質量部、及びその他成分(脱塩剤、吸収促進剤及び吸着剤)18.1質量部を、適量の溶媒(無水エタノール及びトルエン)に加えて混合し、粘着剤層組成物を得た。次いで、得られた粘着剤層組成物を離型ライナー(離型処理が施されたポリエチレンテレフタレート製フィルム)上に塗布し、溶媒を乾燥除去して、単位面積あたり質量が80g/m2となるように粘着剤層を形成した。得られた粘着剤層の前記離型ライナーと反対の面上に支持体層(ポリエチレンテレフタレート製フィルム)を積層し、支持体層/粘着剤層/離型ライナーの順に積層された貼付剤を得た。
2−メルカプトベンズイミダゾール(2−MBI)に代えて各種抗酸化剤(比較例1:ジブチルヒドロキシトルエン、比較例2:ジブチルヒドロキシアニソール、比較例3:アスコルビン酸、比較例4:没食子酸プロピル、比較例5:トコフェロールアセテート、比較例6:EDTA・2ナトリウム)を配合し、粘着剤層組成物の配合組成を下記の表1に示す組成となるようにしたこと以外は実施例1と同様にして、各貼付剤を得た。
2−メルカプトベンズイミダゾール(2−MBI)を配合せず、粘着剤層組成物の配合組成を下記の表1に示す組成となるようにしたこと以外は実施例1と同様にして、貼付剤を得た。
ゴム系粘着基剤、粘着付与剤及び可塑剤を配合せず、粘着剤層組成物の配合組成を下記の表1に示す組成となるようにしたこと以外は比較例7と同様にして、貼付剤を得た。
シリコーン系粘着基剤、ゴム系粘着基剤、粘着付与剤及び可塑剤に代えてアクリル系粘着基剤(商品名:MAS811、コスメディ製薬株式会社製)を配合し、粘着剤層組成物の配合組成を下記の表1に示す組成となるようにしたこと以外は比較例7と同様にして、貼付剤を得た。
粘着剤層組成物の配合組成を下記の表2に示す組成となるようにしたこと以外は実施例1と同様にして、各貼付剤を得た。
比較例7で得られた貼付剤を2.5cm2の大きさに切断して各脱酸素剤(比較例10:エージレスZJ−15PT(三菱ガス化学株式会社製)、比較例11:ファーマキープKC(三菱ガス化学株式会社製)、比較例12:ファーマキープKD(三菱ガス化学株式会社製))と共に、又は脱酸素剤無し(比較例13)で、それぞれポリエチレン製の包装袋に入れて密封し、各包装体を得た。
粘着剤層組成物の配合組成を下記の表5に示す組成となるようにしたこと以外は実施例1と同様にして、各貼付剤を得た。
Claims (6)
- 支持体層及び粘着剤層を備える貼付剤であって、前記粘着剤層が、ブトルファノール及びその薬学的に許容される塩からなる群から選択される少なくとも1種と、粘着基剤と、硫黄原子を分子内に有する抗酸化剤と、を含有する貼付剤。
- 前記硫黄原子を分子内に有する抗酸化剤が、2−メルカプトベンズイミダゾールである請求項1に記載の貼付剤。
- 前記硫黄原子を分子内に有する抗酸化剤の含有量が、前記粘着剤層の全質量に対して0.01〜2.0質量%である請求項1又は2に記載の貼付剤。
- 前記粘着基剤が、ゴム系粘着基剤及びシリコーン系粘着基剤からなる群から選択される少なくとも1種である請求項1〜3のうちのいずれか一項に記載の貼付剤。
- 前記粘着剤層におけるブトルファノール及び/又はその薬学的に許容される塩の含有量が、ブトルファノール酒石酸付加塩換算で、前記粘着剤層の全質量に対して3〜20質量%である請求項1〜4のうちのいずれか一項に記載の貼付剤。
- 前記粘着剤層が、粘着付与剤及び可塑剤からなる群から選択される少なくとも1種を更に含有する請求項1〜5のうちのいずれか一項に記載の貼付剤。
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