JPWO2018147353A1 - 錠剤 - Google Patents
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Abstract
Description
項1.
(A)モンテルカスト又はその薬学的に許容される塩をモンテルカスト量換算で錠剤1錠当たり4.5〜5.4mg、並びに
錠剤100質量%に対して、
(B)マンニトールを65〜95質量%、
(C)結晶セルロースを1〜20質量%、及び
(D)クロスカルメロース又はその薬学的に許容される塩を1〜10質量%
含有する、
厚みが4.4mmより小さく、長径が9.5mmより小さく、質量が300mg未満である
錠剤。
項2.
(C)成分と(D)成分の含有質量比が、(C)成分10質量部に対して、(D)成分が0.5〜100質量部である、項1に記載の錠剤。
項3.
(A)成分がモンテルカストナトリウムである、項1又は2に記載の錠剤。
項4.
チュアブル錠である、項1〜3のいずれかに記載の錠剤。
項5.
底面部から高さ5mmの位置に目開き5mmのスクリーンを備えた、横幅×奥行きが175mm×85mmの容器に、底面部から1.5cmまで精製水を入れ、スクリーン中央部に錠剤1錠を置き、振幅40mm、48回/分の条件で振とうしたときに、錠剤の崩壊片が全てスクリーン通過するまでの時間が4分以下である、項1〜4のいずれかに記載の錠剤。
項6.
質量が200mg以上300mg未満である、項1〜5のいずれかに記載の錠剤。
具体的には、底面部から高さ5mmの位置に目開き5mmのスクリーンを備えた、横幅×奥行きが175mm×85mmの容器に、底面部から1.5cmまで精製水を入れ、スクリーン中央部に錠剤1錠を置き、振幅40mm、48回/分の条件で振とうしたときに、錠剤の崩壊片が全てスクリーン通過するまでの時間が4分以下(より好ましくは3.5分以下)である。
100mLビーカーに精製水100mLを入れ、錠剤を1錠投入し、投入直後、スパーテルで10回かき回した後、30秒毎にスパーテルで10回のかき回しを繰り返し、錠剤片がなくなったときの時間が、2分以下(より好ましくは1.5分以下)である。
D−マンニトール(Merck KGaA、パーテックM100)6000g及び三二酸化鉄120gを容器回転式混合機(株式会社徳寿工作所、V−20型)に投入して混合した。その後、混合物を粉砕機(不二パウダル株式会社、KIIWG−1型)で粉砕し、色素分散物を得た。
アクリル容器(横幅×奥行き×深さ:175mm×85mm×35mm)にスクリーン(目開き:5mm)を底面部より高さ5mmとなるようにセットし、水面が底面部より高さ約1.5cmとなるように精製水を入れた。スクリーン中央部に錠剤(1錠又は4分割錠)を置き、振とう器(yamato社製、SA−31)にて振幅(横)40mm、48回/分の条件で振とうし、スクリーン上より錠剤の崩壊片が全て通過するまでの時間を計測した。なお、4分割錠とは、錠剤カッターを用いて、1錠を均等に4分割したものであり、口腔内で錠剤が噛み砕かれた場合を想定している。
表3に示すように錠剤における結晶セルロース及びクロスカルメロースナトリウムの配合割合を変えた以外は、上記「錠剤の製造」と同様にして、これらの成分の含有割合が異なる錠剤を調製した。なお、結晶セルロース及びクロスカルメロースナトリウムの配合量が増減した分は、D−マンニトールの配合量を増減させて補填した(すなわち、いずれの錠剤も、結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、及びD−マンニトールの合計配合量は同じ)。そして、上記「崩壊性の検討」と同様にして各錠剤の崩壊性を検討した。結果を表3に併せて示す。表3における%は質量%を示す。なお、表3における、結晶セルロース含有割合が10%でクロスカルメロースナトリウム含有割合が3%の錠剤は、上記「錠剤の製造」において得られた錠剤と同一である。
100mLビーカーに精製水100mLを入れ、これに上記「錠剤の製造」において得られた錠剤を1錠投入した。投入直後、スパーテルで10回かき回した後、30秒毎にスパーテルで10回のかき回しを繰り返し、錠剤片がなくなったときの時間(崩壊時間)を計測した。
溶出試験器(富山産業株式会社、NTR−6100A)を用いて、上記「錠剤の製造」において得られた錠剤1錠について、水900mLを用い、第十七改正日本薬局方に従ったパドル法(即放性製剤の測定法)により、毎分50回転で溶出試験を行った。規定された時間に溶出液5mLを正確にとり、毎分1000回転で10分間遠心分離し、得られた上澄液を試料溶液とした。試料溶液について、液体クロマトグラフィー(島津製作所株式会社、LC−2010CHT LCsolution)によりモンテルカストの溶出濃度を測定した。錠剤に含まれていたモンテルカスト質量を100%とした場合、水に含まれるモンテルカスト質量が何%かを算出した。
Claims (6)
- (A)モンテルカスト又はその薬学的に許容される塩をモンテルカスト量換算で錠剤1錠当たり4.5〜5.4mg、並びに、
錠剤100質量%に対して、
(B)マンニトールを65〜95質量%、
(C)結晶セルロースを1〜20質量%、及び
(D)クロスカルメロース又はその薬学的に許容される塩を1〜10質量%
含有する、
厚みが4.4mmより小さく、長径が9.5mmより小さく、質量が300mg未満である
錠剤。 - (C)成分と(D)成分の含有質量比が、(C)成分10質量部に対して、(D)成分が0.5〜100質量部である、請求項1に記載の錠剤。
- (A)成分が、モンテルカストナトリウムである、請求項1又は2に記載の錠剤。
- チュアブル錠である、請求項1〜3のいずれかに記載の錠剤。
- 底面部から高さ5mmの位置に目開き5mmのスクリーンを備えた、横幅×奥行きが175mm×85mmの容器に、底面部から1.5cmまで精製水を入れ、スクリーン中央部に錠剤1錠を置き、振幅40mm、48回/分の条件で振とうしたときに、錠剤の崩壊片が全てスクリーン通過するまでの時間が4分以下である、請求項1〜4のいずれかに記載の錠剤。
- 質量が200mg以上300mg未満である、請求項1〜5のいずれかに記載の錠剤。
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モンテルカストOD錠5MG「明治」、モンテルカストOD錠10MG「明治」, JPN6018007316, January 2017 (2017-01-01), pages 1 - 3, ISSN: 0004736926 * |
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